DK200300222U3 - Ny polymorf form af olanzapin betegnet Form IV. - Google Patents
Ny polymorf form af olanzapin betegnet Form IV. Download PDFInfo
- Publication number
- DK200300222U3 DK200300222U3 DK200300222U DKBA200300222U DK200300222U3 DK 200300222 U3 DK200300222 U3 DK 200300222U3 DK 200300222 U DK200300222 U DK 200300222U DK BA200300222 U DKBA200300222 U DK BA200300222U DK 200300222 U3 DK200300222 U3 DK 200300222U3
- Authority
- DK
- Denmark
- Prior art keywords
- olanzapine
- distances
- polymorph
- diffraction pattern
- designated
- Prior art date
Links
- 229960005017 olanzapine Drugs 0.000 title description 30
- KVWDHTXUZHCGIO-UHFFFAOYSA-N olanzapine Chemical compound C1CN(C)CCN1C1=NC2=CC=CC=C2NC2=C1C=C(C)S2 KVWDHTXUZHCGIO-UHFFFAOYSA-N 0.000 title description 29
- 238000000634 powder X-ray diffraction Methods 0.000 description 7
- 238000002441 X-ray diffraction Methods 0.000 description 6
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229910016523 CuKa Inorganic materials 0.000 description 3
- 238000001157 Fourier transform infrared spectrum Methods 0.000 description 3
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 description 3
- BDAGIHXWWSANSR-UHFFFAOYSA-N methanoic acid Natural products OC=O BDAGIHXWWSANSR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000000034 method Methods 0.000 description 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 2
- 238000001556 precipitation Methods 0.000 description 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 2
- OSWFIVFLDKOXQC-UHFFFAOYSA-N 4-(3-methoxyphenyl)aniline Chemical compound COC1=CC=CC(C=2C=CC(N)=CC=2)=C1 OSWFIVFLDKOXQC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VHUUQVKOLVNVRT-UHFFFAOYSA-N Ammonium hydroxide Chemical compound [NH4+].[OH-] VHUUQVKOLVNVRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 description 1
- 206010017943 Gastrointestinal conditions Diseases 0.000 description 1
- 208000028017 Psychotic disease Diseases 0.000 description 1
- 238000002835 absorbance Methods 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-N ammonia Natural products N QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 description 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 1
- 235000019253 formic acid Nutrition 0.000 description 1
- 238000002329 infrared spectrum Methods 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
Description
DK 2003 00222 W
DK 2003 00222 W
BRUGSMODELKRAV
1. Form IV olanzapinpolymorf med et typisk røntgenpulverdiffraktionsmønster repræsenteret ved følgende interplanare afstande: 5 d-afstand (Å) 9,9487 8,5074 8,2103 10 4,8172 4,7114 4,6122 4,5282 4,2340 15 4,0901 3,7574 3,6989.
2. Form IV olanzapinpolymorf ifølge krav 1, 20 yderligere karakteriseret ved i det væsentlige følgende røntgenpulverdiffraktionsmønster, hvor d betegner den interplanare afstand, og I/li betegner de typiske relative intensiteter:
DK 2003 00222 W
d-afstand (A)_I/Ii 9,9487 83 8,5074 15 8,2103 17 4,8172 100 4,7114 41 4,6122 35 4,5282 33 4,2340 29 4,0901 32 3,7574 23 3,6989 40 .
3. Form IV olanzapinpolymorf ifølge krav 1 eller 2, yderligere karakteriseret ved at have et infrarødt spektrum med absorbanser ved følgende bølgetal: 604 661 758 904 931 1365 1456 .
4. Form IV olanzapinpolymorf ifølge krav 1, 2 eller 3 fremstillet ved følgende fremgangsmåde: opløsning af Form I eller Form II olanzapin i ca. 38% vandig myresyre, og præcipitering af i det væsentlige ren Form IV olanzapin under anvendelse af ca. 10% methanolisk natriumhydroxid, hvor Form I olanzapin er en olanzapinpolymorf med et typisk røntgenpulverdiffraktionsmønster repræsenteret ved følgende interplanare afstande:
DK 2003 00222 W
d-afstande (Å) 9,9463 8,5579 8,2445 5 6,8862 6,3787 6,2439 5,5895 5,3055 10 4,9815 4,8333 4,7255 4,6286 4,553 15 4,4624 4,2915 4,2346 4,0855 3,8254 20 3,7489 3,6983 3,5817 3,5064 3,3392 25 3,2806 3,2138 3,1118 3,0507 2,948 30 2,8172 2,7589 2,6597
DK 2003 00222 W
d-afstande (Å) 2,6336 2,5956; 5 og Form II olanzapin er en olanzapinpolymorf med et typisk røntgendiffraktionsmønster repræsenteret ved føgende interplanare afstande: d-afstande (Å) 10,2689 10 8,577 7,4721 7,125 6,1459 6,071 15 5,4849 5,2181 5,1251 4,9874 4,7665 20 4,7158 4,4787 4,3307 4,2294 4,141 25 3,9873 3,7206 3,5645 3,5366 3,3828 30 3,2516 3,134 3,0848 3,0638
DK 2003 00222 W
d-afstande (Å) 3,0111 2,8739 2,8102 2,7217 2,6432 2,6007.
5. Form IV olanzapinpolymorf ifølge krav 1, 2 eller 3 fremstillet ved følgende fremgangsmåde: opløsning af Form I eller Form II olanzapin i ca. 43% vandig eddikesyre, og præcipitering af i det væsentlige ren Form IV olanzapin under anvendelse af ca. 25% vandig ammoniak, hvor Form I olanzapin er en olanzapinpolymorf med et typisk røntgenpulverdiffraktionsmønster repræsenteret ved følgende interplanare afstande: d-afstande (Å) 9,9463 8,5579 8,2445 6,8862 6,3787 6,2439 5,5895 5,3055 4,9815 4,8333 4,7255 4,6286 4,533 4,4624
DK 2003 00222 W
d-afstande (Å) 4,2915 4,2346 4,0855 5 3,8254 3,7489 3,6983 3,5817 3,5064 10 3,3392 3,2806 3,2138 3,1118 3,0507 15 2,948 2,8172 2,7589 2,6597 2,6336 20 2,5956; og Form II olanzapin er en olanzapinpolyamorf med et typisk røntgenpulverdiffraktionsmønster repræsenteret ved følgende interplanare afstande: d-afstande (Å) 25 10,2698 8,577 7,4721 7,125 6,1459 30 6,071 5,4849 5,2181 5,1251
DK 2003 00222 W
d-afstande (Å) 4,9874 4,7665 4,7158 4,4787 4,3307 4,2294 4,141 3,9873 3,7206 3,5645 3,5366 3,3828 3,2516 3,134 3,0848 3,0638 3,0111 2,8739 2,8102 2,7217 2,6432 2,6007.
6. Farmaceutisk formulering, der som aktiv ingrediens indeholder mindst en olanzapinpolymorf i forbindelse med en eller flere farmaceutisk acceptable bærere, excipienser eller diluenter derfor, hvor nævnte mindst ene olanzapinpolymorf er udvalgt fra gruppen bestående af Form IV olanzapin og salte og blandinger deraf, og hvor Form IV olanzapin er en olanzapinpolymorf med et typisk røntgenpulverdiffraktionsmønster repræsenteret ved følgende interpla-nare afstande:
DK 2003 00222 W
7. Anvendelse af mindst en olanzapinpolymorf til fremstilling af et lægemiddel til behandling af en 5 tilstand udvalgt fra gruppen bestående af en psykotisk tilstand, mild angst og gastrointestinale tilstande, hvor nævnte mindst ene olanzapinpolymorf er udvalgt fra gruppen bestående af Form IV olanzapin og salte og blandinger deraf, og hvor Form IV olan-10 zapin er en olanzapinpolymorf med et typisk røntgenpulverdiffraktionsmønster repræsenteret ved følgende interplanare afstande:
DK 2003 00222 W
DK 2003 00222 W
hO'OZ
coII
~ i ~ i I 1 i 1 1 1 I 1 1 l i 1 i 1 l i—ΓΓ o o o o o o o o o o CO uo %T CO C\J
4000.0 3000.0 2000.0 1500.0 1000.0 500.0 — OLANZAPIN - FORM III (KBr) FT - IR SPEKTRUM 1/Cm
DK 2003 00222 W
OLANZAPIN - FORM IV (KBr) FT-IR SPEKTRUM 1/Cm d) Ll
DK 2003 00222 W
4000.0 3000.0 2000.0 1500.0 1000.0 500.0 — OLANZAPIN - FORM V (KBr) FT-IR SPEKTRUM 1/cm
80.CH
CO
d) li-
DK 2003 00222 W
Shimadzu XRD-6000 CuKa (1,54060 A) 30 kV, 30mA Spalter: DS 1,00 gr, SS:1,00gr„ RS: 0,15 mm Theta-2Theta (gr.) Firma: X-RAY DIFFRACTION 5000-]-1
Therta-2Theta (gr.) Kont.Scan. 2,0 gr./min 0,60 sek 0,020 gr. RØNTGENDIFFRAKTIONSMØNSTER - FORM III
Shimadzu XRD-6000 CuKa (1,54060 A) 30 kV, 30mA Spalter: DS 1,00 gr, SS:1,00 gr„ RS: 0,15 mm Theta-2Theta (gr.J 1 Firma: X-RAY DIFFRACTION :
CD O O ω V) o to o' O 1 CN Od Li-
DK 2003 00222 W
od o
LL
LU I— CO
z s s
CO
i g ΐ *
Di < 0 Od CN t 1 g
o ^ CO UJ
- o O £ ^ Si a:
DK 2003 00222 W
Shimadzu XRD-6000 CuKa (1,54060 A) 30 kV, 30mA Spalter: DS 1,00 ar. SS:1,00 gr,, RS: 0,15 mm Theta-2Theta (gr.) Firma: X-RAY DIFFRACTION
Therta-2Theta (gr.) Kont.Scan. 2,0 gr./min 0,60 sek 0,020 gr. RØNTGENDIFFRAKTIONSMØNSTER - FORM V w (SdO) I
CDQ) LL
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IN977BO1999 IN187439B (da) | 2000-03-31 | 1999-12-28 | |
| US09/540,749 US6348458B1 (en) | 1999-12-28 | 2000-03-31 | Polymorphic forms of olanzapine |
| DK200300161U DK200300161U3 (da) | 1999-12-28 | 2003-06-16 | Ny polymorf form af olanzapin, betegnet Form III |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DK200300222U1 DK200300222U1 (da) | 2003-08-25 |
| DK200300222U3 true DK200300222U3 (da) | 2003-12-12 |
Family
ID=28794650
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DK200300221U DK200300221U3 (da) | 1999-12-28 | 2003-08-25 | Ny polymorf form af olanzapin betegnet Form V. |
| DK200300222U DK200300222U3 (da) | 1999-12-28 | 2003-08-25 | Ny polymorf form af olanzapin betegnet Form IV. |
Family Applications Before (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DK200300221U DK200300221U3 (da) | 1999-12-28 | 2003-08-25 | Ny polymorf form af olanzapin betegnet Form V. |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| DK (2) | DK200300221U3 (da) |
-
2003
- 2003-08-25 DK DK200300221U patent/DK200300221U3/da active
- 2003-08-25 DK DK200300222U patent/DK200300222U3/da active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DK200300222U1 (da) | 2003-08-25 |
| DK200300221U3 (da) | 2003-12-12 |
| DK200300221U1 (da) | 2003-08-25 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| MXPA97004127A (es) | Nuevos derivados de bencimidazol con actividad antihistaminica. | |
| EP2253309A3 (en) | Gastric acid secretion inhibiting composition | |
| ES2204354T1 (es) | Polimorfos de torsemida. | |
| RU2000122435A (ru) | Производные индола и фармацевтические композиции, включающие их | |
| JP2003527319A5 (da) | ||
| CN1210025C (zh) | 用于治疗高血氨症及肝性脑病的含二氢呋喃环结构的丹参酮类化合物 | |
| DK200300222U3 (da) | Ny polymorf form af olanzapin betegnet Form IV. | |
| DK200300161U3 (da) | Ny polymorf form af olanzapin, betegnet Form III | |
| GB1578542A (en) | Thienopyridines | |
| ES2309340T3 (es) | Abridor del canal de k activado por calcio de alta conductancia. | |
| JP6785792B2 (ja) | 短時間作用性フェニルアルキルアミンカルシウムチャネル遮断薬の高水溶性塩及びその使用 | |
| NZ568412A (en) | S-omeprazole strontium or hydrate thereof, method for preparing same, and pharmaceutical composition comprising same. | |
| CA2570795A1 (en) | Process for the preparation of crystal modifications for use in the preparation of esomeprazole sodium salt | |
| CN100364989C (zh) | 拉唑类衍生物及其盐和用途 | |
| JP5017274B2 (ja) | Ｓ−オメプラゾールストロンチウム塩またはその水和物、その製造方法、及びこれを含む医薬組成物 | |
| EP2040697A2 (en) | Polymorphic form of duloxetine hydrochloride | |
| JP2524420B2 (ja) | ピペリジン誘導体及びそれらを有効成分とする抗潰瘍剤 | |
| JPH0434967B2 (da) | ||
| WO2004032854A3 (en) | Pharmaceutical compositions for treatment of parkinson's disease | |
| US4172145A (en) | Benzo(b)furylacetic acid derivatives to reduce inflammation | |
| AU2003272099B2 (en) | Large conductance calcium-activated K channel opener | |
| JPH01121289A (ja) | ピロロ〔１，２−ｂ〕シンノリン及びその製法 | |
| US20100324078A1 (en) | Crystalline Forms of Naltrexone Methobromide | |
| EP1478622A1 (en) | Crystalline anhydrous and monohydrate benzoate salts of (2's,3s)-3-hydroxy-n- 2 n-methyl-n-4-(n-propylamino-carbonyl)phenyl]amino-2-phenyl -ethylpyrrolidine | |
| CN105732612A (zh) | 一种普利类小檗碱偶合物的制备及医药用途 |