DK200300221U3 - Ny polymorf form af olanzapin betegnet Form V. - Google Patents
Ny polymorf form af olanzapin betegnet Form V. Download PDFInfo
- Publication number
- DK200300221U3 DK200300221U3 DK200300221U DKBA200300221U DK200300221U3 DK 200300221 U3 DK200300221 U3 DK 200300221U3 DK 200300221 U DK200300221 U DK 200300221U DK BA200300221 U DKBA200300221 U DK BA200300221U DK 200300221 U3 DK200300221 U3 DK 200300221U3
- Authority
- DK
- Denmark
- Prior art keywords
- olanzapine
- distances
- polymorph
- diffraction pattern
- typical
- Prior art date
Links
- KVWDHTXUZHCGIO-UHFFFAOYSA-N olanzapine Chemical compound C1CN(C)CCN1C1=NC2=CC=CC=C2NC2=C1C=C(C)S2 KVWDHTXUZHCGIO-UHFFFAOYSA-N 0.000 title description 45
- 229960005017 olanzapine Drugs 0.000 title description 45
- 238000000634 powder X-ray diffraction Methods 0.000 description 10
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 6
- 238000002441 X-ray diffraction Methods 0.000 description 6
- 238000000034 method Methods 0.000 description 4
- 238000001556 precipitation Methods 0.000 description 4
- 238000001157 Fourier transform infrared spectrum Methods 0.000 description 3
- VHUUQVKOLVNVRT-UHFFFAOYSA-N Ammonium hydroxide Chemical compound [NH4+].[OH-] VHUUQVKOLVNVRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229910016523 CuKa Inorganic materials 0.000 description 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 description 2
- QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-N ammonia Natural products N QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- BDAGIHXWWSANSR-UHFFFAOYSA-N methanoic acid Natural products OC=O BDAGIHXWWSANSR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 2
- OSWFIVFLDKOXQC-UHFFFAOYSA-N 4-(3-methoxyphenyl)aniline Chemical compound COC1=CC=CC(C=2C=CC(N)=CC=2)=C1 OSWFIVFLDKOXQC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 description 1
- 206010017943 Gastrointestinal conditions Diseases 0.000 description 1
- 208000028017 Psychotic disease Diseases 0.000 description 1
- 238000002835 absorbance Methods 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 description 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 1
- 235000019253 formic acid Nutrition 0.000 description 1
- 238000002329 infrared spectrum Methods 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
Description
DK 2003 00221 W
DK 2003 00221 W
BRUGSMODELKRAV
1. Form V olanzapinpolymorf med et typisk røntgenpulverdiffraktionsmønster repræsenteret ved følgende interplanare afstande: d-afstand (Å) 10,5932 10,2170 9,9503 8,5259 7,1016 6,0731 5,2041 4,9856 4,8153 4,7514 4,5302 4,4714 4,2271 4,1307 3,9880 3,7763 3,7167 3,5315.
2. Form V olanzapinpolymorf ifølge krav l, yderligere karakteriseret ved i det væsentlige følgende røntgenpulverdiffraktionsmønster, hvor d betegner de interplanare afstande, og I/Ii betegner de typiske relative intensiteter:
DK 2003 00221 W
d-afstand (Å) I/I 10,5932 17 10,2170 100 9,9503 57 8,5259 22 7,1016 17 6,0731 17 5,2041 19 4,9856 20 4,8153 62 4,7514 34 4,5302 24 4,4714 51 4,2271 91 4,1307 40 3,9880 31 3,7763 10 3,7167 62 3,5315 22 2 0 3. Form V olanzapinpolymorf ifølge krav 1 eller 2, yderligere karakteriseret ved at have et infrarødt spektrum med absorbanser ved følgende bølgetal: 604 671 25 746 758 847 928 1357 30 1369.
4. Form V olanzapinpolymorf ifølge krav 1, 2 eller 3 fremstillet ved følgende fremgangsmåde: opløsning af Form I eller Form II olanzapin i
DK 2003 00221 W
ca. 10% vandig saltsyre og præcipitering af i det væsentlige ren Form V olanzapin under anvendelse af 10% vandig natriumhydroxid, hvor Form I olanzapin er en olanzapinpolymorf med et typisk røntgenpulverdiffraktionsmønster repræsenteret ved følgende interplanare afstande: d-afstande (Å) 9,9463 8,5579 8,2445 6,8862 6,3787 6,2439 5,5895 5,3055 4,9815 4,8333 4,7255 4,6286 4,533 4,4624 4,2915 4,2346 4,0855 3,8254 3,7489 3,6983 3,5817 3,5064 3,3392 3,2806 3,2138
DK 2003 00221 W
d-afstande (Å) 3,1118 3,0507 2,948 2,8172 2,7589 2,6597 2,6336 2,5956; og Form II olanzapin er en olanzapinpolymorf med et typisk røntgendiffraktionsmønster repræsenteret ved følgende interplanare afstande: d-afstande (Å) 10,2689 8,577 7,4721 7,125 6,1459 6,071 5,4849 5,2181 5,1251 4,9874 4,7665 4,7158 4,4787 4,3307 4,2294 4,141 3,9873 3,7206 3,5645 3,5366
DK 2003 00221 W
d-afstande (Å) 3,3828 3,2516 3,134 3,0848 3,0638 3,0111 2,8739 2,8102 2,7217 2,6432 2,6007.
5. Form V olanzpinpolymorf ifølge krav 1, 2 eller 3 fremstillet ved følgende fremgangsmåde: opløsning af Form I eller Form II olanzapin i ca. 40% eddikesyre, og præcipitering af i det væsentlige ren Form V olanzapin under anvendelse af ca. 50% vandig natriumhydroxid, hvor Form I olanzapin er en olanzapinpolymorf med et typisk røntgenpulverdiffraktionsmønster repræsenteret ved følgende interplanare afstande: d-afstande (Å) 9,9463 8,5579 8,2445 6,8862 6,3787 6,2439 5,5895 5,3055 4,9815 4,8333
DK 2003 00221 W
d-afstande (A) 4,7255 4,6286 4,533 4,4624 4,2915 4,2346 4,0855 3,8254 3,7489 3,6983 3,5817 3,5064 3,3392 3,2806 3,2138 3,1118 3,0507 2,948 2,8172 2,7589 2,6597 2,6336 2,5956; og Form II olanzapin er en olanzapinpolymorf med et typisk røntgendiffraktionsmønster repræsenteret ved følgende interplanare afstande: d-afstande (Å) 10,2689 8,577 7,4721 7,125 6,1459
DK 2003 00221 W
d-afstande (Å) 6,071 5,4849 5,2181 5,1251 4,9874 4,7665 4,7158 4,4787 4,3307 4,2294 4,141 3,9873 3,7206 3,5645 3,5366 3,3828 3,2516 3,134 3,0848 3,0638 3,0111 2,8739 2,8102 2,7217 2,6432 2,6007.
6. Form V olanzapinpolymorf ifølge krav 1, 2 eller 3 fremstillet ved følgende fremgangsmåde: opløsning af Form I eller Form II olanzapin i ca. 20% vandig myresyre, og præcipitering af i det væsentlige ren Form V olanzapin under anvendelse af ca. 35% vandig ammoni-
DK 2003 00221 W
ak, hvor Form I olanzapin er en olanzapinolymorf med et typisk røntgenpulverdiffraktionsmønster repræsenteret ved følgende interplanare afstande: 5 d-afstande (Å) 9,9463 8,5579 8,2445 6,8862 10 6,3787 6,2439 5,5895 5,3055 4,9815 15 4,8333 4,7255 4,6286 4,533 4,4624 20 4,2915 4,2346 4,0855 3,8254 3,7489 25 3,6983 3,5817 3,5064 3,3392 3,2806 30 3,2138 3,1118 3,0507 2,948
DK 2003 00221 W
d-afstande (Å) 2,8172 2,7589 2,6597 2,6336 2,5956,- og Form II olanzapin er en olanzapinpolymorf med et typisk røntgenpulverdiffraktionsmønster repræsenteret ved følgende interplanare afstande: d-afstande (Å) 10,2689 8,577 7,4721 7,125 6,1459 6,071 5,4849 5,2181 5,1251 4,9874 4,7665 4,7158 4,4787 4,3307 4,2294 4,141 3,9873 3,7206 3,5645 3,5366 3,3828 3,2516 3,134
DK 2003 00221 W
d-afstande (Å) 3,0848 3,0638 3,0111 2,8739 2,8102 2,7217 2,6432 2,6007.
7. Form V olanzapinpolymorf ifølge krav 1, 2 eller 3 fremstillet ved følgende fremgangsmåde: opløsning af Form I eller Form II olanzapin i ca. 50% vandig eddikesyre, og præcipitering af i det væsentlige ren Form V olanzapin under anvendelse af 25% vandig ammoniak, hvor Form I olanzapin er en olanzapinpolymorf med et typisk røntgenpulverdiffraktionsmønster repræsenteret ved følgende interplanare afstande: d-afstande (Å) 9,9463 8,5579 8,2445 6,8862 6,3787 6,2439 5,5895 5,3055 4,9815 4,8333 4,7255 4,6286 4,533 4,4624
DK 2003 00221 W
d-afstande (Å) 4,2915 4,2346 4,0855 3,8254 3,7489 3,6983 3,5817 3,5064 3,3392 3,2806 3,2138 3,1118 3,0507 2,948 2,8172 2,7589 2,6597 2,6336 2,5956,- og Form II olanzapin er en olanzapinpolymorf med et typisk røntgenpulverdiffraktionsmønster repræsenteret ved følgende interplanare afstande: d-afstande (Å) 10,2689 8,577 7,4721 7,125 6,1459 6,071 5,4849 5,2181 5,1251
DK 2003 00221 W
d-afstande (Å) 4,9874 4,7665 4,7158 4,4787 4,3307 4,2294 4,141 3,9873 3,7206 3,5645 3,5366 3,3828 3,2516 3,134 3,0848 3,0638 3,0111 2,8739 2,8102 2,7217 2,6432 2,6007.
8. Farmaceutisk formulering, der som aktiv ingrediens indeholder mindst en olanzapinpolymorf i forbindelse med en eller flere farmaceutisk acceptable bærere, excipienser eller diluenter derfor, hvor nævnte mindst ene olanzapinpolymorf er udvalgt fra gruppen bestående af Form V olanzapin og salte og blandinger deraf, og hvor Form V olanzapin er en olanzapinpolymorf med et typisk røntgenpulverdiffraktionsmønster repræsenteret ved følgende interplanare afstande:
DK 2003 00221 W
9. Anvendelse af mindst en olanzapinpolymorf til fremstilling af et lægemiddel til behandling af en tilstand udvalgt fra gruppen bestående af en psyko-5 tisk tilstand, mild angst og gastrointestinale tilstande, hvor nævnte mindst ene olanzapinpolymorf er udvalgt fra gruppen bestående af Form V olanzapin og salte og blandinger deraf, og hvor Form V olanzapin er olanzapinpolymorf med et typisk røntgenpulverdif -10 fraktionsmønster repræsenteret ved følgende interpla-nare afstande:
DK 2003 00221 W
DK 2003 00221 W
OLANZAPIN - FORM III (KBr) FT-IR SPEKTRUM 1/cm Ll
DK 2003 00221 W
OLANZAPIN - FORM IV (KBr) FT-IR SPEKTRUM 1/Cm
di
LL
DK 2003 00221 W
OLANZAPIN - FORM V (KBr) FT -IR SPEKTRUM -f/cm O)Ll
DK 2003 00221 W
DK 2003 00221 W
Shimadzu XRD-6000 CuKa (1,54060 A) 30 kV, 30mA Spalter: DS 1,00 gr, SS:1,00 gr„ RS: 0,15 mm Theta-2Theta (gr.) 1 Firma: X-RAY DIFFRACTION : _
Therta-2Theta (gr.) Kont.Scan. 2,0 gr./min 0,60 sek 0,020 gr. RØNTGENDIFFRAKTIONSMØNSTER - FORM IV o o 'sr CM (SdO) I LQ
cbLl
DK 2003 00221 W
Shimadzu XRD-6000 CuKa (1,54060 A) 30 kV, 30mA Spalter: DS 1,00 ar. SS:1,00 gr„ RS: 0,15 mm Theta-2Theta (gr.) Firma: X-RAY DIFFRACTION
Therta-2Theta (gr.) Kont.Scan. 2,0 gr./min 0,60 sek 0,020 gr. RØNTGENDIFFRAKTIONSMØNSTER - FORM V w (SdO) I
CD ri)Ll
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IN977BO1999 IN187439B (da) | 2000-03-31 | 1999-12-28 | |
| US09/540,749 US6348458B1 (en) | 1999-12-28 | 2000-03-31 | Polymorphic forms of olanzapine |
| DK200300161U DK200300161U3 (da) | 1999-12-28 | 2003-06-16 | Ny polymorf form af olanzapin, betegnet Form III |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DK200300221U1 DK200300221U1 (da) | 2003-08-25 |
| DK200300221U3 true DK200300221U3 (da) | 2003-12-12 |
Family
ID=28794650
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DK200300221U DK200300221U3 (da) | 1999-12-28 | 2003-08-25 | Ny polymorf form af olanzapin betegnet Form V. |
| DK200300222U DK200300222U3 (da) | 1999-12-28 | 2003-08-25 | Ny polymorf form af olanzapin betegnet Form IV. |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DK200300222U DK200300222U3 (da) | 1999-12-28 | 2003-08-25 | Ny polymorf form af olanzapin betegnet Form IV. |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| DK (2) | DK200300221U3 (da) |
-
2003
- 2003-08-25 DK DK200300221U patent/DK200300221U3/da active
- 2003-08-25 DK DK200300222U patent/DK200300222U3/da active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DK200300222U1 (da) | 2003-08-25 |
| DK200300222U3 (da) | 2003-12-12 |
| DK200300221U1 (da) | 2003-08-25 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| FI107994B (fi) | Menetelmä L-DOPA:n etyyliesteriä sisältävän koostumuksen valmistamiseksi | |
| BRPI0611476A2 (pt) | (s)-n-metilnaltrexona, processo para sua sìntese e seu uso farmacêutico | |
| DK200300161U3 (da) | Ny polymorf form af olanzapin, betegnet Form III | |
| DK200300221U3 (da) | Ny polymorf form af olanzapin betegnet Form V. | |
| KR20040020926A (ko) | 중수소화된 엔-치환 및 α-치환 디페닐알콕시 아세트산아미노 알킬 에스테르 및 이 화합물을 포함한 의약품 | |
| GB1578542A (en) | Thienopyridines | |
| NZ568412A (en) | S-omeprazole strontium or hydrate thereof, method for preparing same, and pharmaceutical composition comprising same. | |
| CN107613970B (zh) | 短效苯基烷基胺钙通道阻滞剂的高水溶性盐及其应用 | |
| CA2570795A1 (en) | Process for the preparation of crystal modifications for use in the preparation of esomeprazole sodium salt | |
| ATE525371T1 (de) | Salze von imidazol-5-carbonsäure-derivaten, herstellungsverfahren und verwendung davon | |
| JP2008503574A5 (da) | ||
| CA2453256A1 (en) | Diphenhydramine tannate compositions and methods of use | |
| EP2041083A1 (en) | Zofenopril calcium | |
| CA2631068A1 (en) | Composition for preventing or treating damages of the mucosa in the gastrointestinal tracts | |
| CN1715275A (zh) | 一种简单的曲美他嗪及其药用盐的制备方法 | |
| EP2245007B1 (en) | Process for preparing a crystalline form of zofenopril calcium | |
| JP5017274B2 (ja) | Ｓ−オメプラゾールストロンチウム塩またはその水和物、その製造方法、及びこれを含む医薬組成物 | |
| EP2040697A2 (en) | Polymorphic form of duloxetine hydrochloride | |
| CA2372535A1 (en) | Antitussive compositions | |
| JPH0434967B2 (da) | ||
| CN1187307C (zh) | 一种从(S)－(＋)－2－氟－α－甲基－[1,1'－二苯基]－4－乙酸的拆分母液制备(R)－(－)－2－氟－α－甲基－[1,1'－二苯基]－4－乙酸的方法 | |
| WO2004032854A3 (en) | Pharmaceutical compositions for treatment of parkinson's disease | |
| SU1042614A3 (ru) | Способ получени 2-бензил-3-(3-диметиламинопропилтио)-2 @ -индазола | |
| CN1155553C (zh) | 2－氟－α－甲基－[1，1’－二苯基]－4－乙酸的对映体的制备方法 | |
| JP2009191048A (ja) | （＋）−ｎ−［３−（メタンスルホニルアミノ）ベンジル］−２−［６−フルオロ−３−（４−フルオロベンジル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１ｈ）−イル］エタンアミン・１クエン酸塩。 |