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DE98814T1 - Antithrombin-heparin komplex. - Google Patents

Antithrombin-heparin komplex.

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Publication number
DE98814T1
DE98814T1 DE198383850140T DE83850140T DE98814T1 DE 98814 T1 DE98814 T1 DE 98814T1 DE 198383850140 T DE198383850140 T DE 198383850140T DE 83850140 T DE83850140 T DE 83850140T DE 98814 T1 DE98814 T1 DE 98814T1
Authority
DE
Germany
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molecular weight
amino groups
heparin
antithrombin iii
fragment
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
DE198383850140T
Other languages
English (en)
Inventor
Desire J. B-3000 Winksele Collen
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
KABIVITRUM 11287 STOCKHOLM SE AB
Original Assignee
KABIVITRUM 11287 STOCKHOLM SE AB
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by KABIVITRUM 11287 STOCKHOLM SE AB filed Critical KABIVITRUM 11287 STOCKHOLM SE AB
Publication of DE98814T1 publication Critical patent/DE98814T1/de
Pending legal-status Critical Current

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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/56—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule
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    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08B—POLYSACCHARIDES; DERIVATIVES THEREOF
    • C08B37/00—Preparation of polysaccharides not provided for in groups C08B1/00 - C08B35/00; Derivatives thereof
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    • C08B37/0063—Glycosaminoglycans or mucopolysaccharides, e.g. keratan sulfate; Derivatives thereof, e.g. fucoidan
    • C08B37/0075—Heparin; Heparan sulfate; Derivatives thereof, e.g. heparosan; Purification or extraction methods thereof

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Claims (9)

00988U 83 850 140.1 Kabi Vitrum AB Patentansprüche
1. Ein Heparinfragment mit einem Molekulargewicht von 2 000 bis 5 500, das kovalent an Antithrombin III gebunden ist.
2. Verfahren zur Herstellung eines Heparinfragments
mit einem Molekulargewicht von 2 000 bis 5 500, das kovalent an Antithrombin III gebunden ist, dadurch g e kennzeichnet , daß
a) Aminogruppen in ein Heparinfragment mit einem Molekulargewicht, von 2 000 bis 5 500 eingeführt werden,
b) die erwähnten Aminogruppen mit einem bifunktionellen Reagenz umgesetzt werden, das zu einem reaktionsfähigen Derivat führt, das imstande ist, mit den Aminogruppen von Antithrombin III zu reagieren,
c) das erhaltene Produkt mit Antithrombin III umgesetzt wird, woraufhin, soweit erwünscht, das erhaltene Reaktionsprodukt in üblicher Weise gereinigt wird.
3. Verfahren nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet , daß in Stufe a) die Aminogruppen eingeführt werden durch Umsetzung des Heparinfragments
00988H
mit Hexamethylendiamin und daß in Stufe b) das bifunktionelle Reaoenz ToIuol-2,4-diipothiocyanat ist.
4. Pharmazeutisches Mittel enthaltend eine Verbindung nach Anspruch 1 als Wirkstoff zusammen mit einen"; pharmazeutischen Träger.
5. Pharmazeutisches Mittel nach Anspruch 4 in Form einer wäßrigen Lösung zur Injektion oder in Form einer Salbe.
6. Heparinfragmente mit einem Molekulargewicht von 2 000 bis 5 500 enthaltend 1 bis 2 Aminogruppen pro Fragment.
7. Heparinfragmente mit einem Molekulargewicht von
2 000 bis 5 500, bei denen eine terminale Gruppe eine Aldehydfunktion enthält.
8. Verwendung einer Verbindung nach Anspruch 1 zur prophylaktischen und therapeutischen Behandlung von Erkrankungen, die mit einer hohen Koagulationsaktivität des Blutes zusammenhängen, beim Menschen.
9. Verwendung einer Verbindung nach Anspruch 2 zur Behandlung und Vermeidung von Thrombose.
6227
DE198383850140T 1982-06-10 1983-05-24 Antithrombin-heparin komplex. Pending DE98814T1 (de)

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Application Number Priority Date Filing Date Title
SE8203611 1982-06-10

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ID=20347038

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DE198383850140T Pending DE98814T1 (de) 1982-06-10 1983-05-24 Antithrombin-heparin komplex.
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Country Status (8)

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US (1) US4623718A (de)
EP (1) EP0098814B1 (de)
JP (1) JPS5925802A (de)
AT (1) ATE22899T1 (de)
CA (1) CA1205011A (de)
DE (2) DE98814T1 (de)
DK (1) DK258283A (de)
NO (1) NO157783C (de)

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EP0098814A1 (de) 1984-01-18
DK258283A (da) 1983-12-11
JPS5925802A (ja) 1984-02-09
EP0098814B1 (de) 1986-10-15
NO157783B (no) 1988-02-08
NO832092L (no) 1983-12-12
DE3366933D1 (en) 1986-11-20
NO157783C (no) 1988-05-18
CA1205011A (en) 1986-05-27
ATE22899T1 (de) 1986-11-15
DK258283D0 (da) 1983-06-07
US4623718A (en) 1986-11-18

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