DE872246C - Herstellung von leichtwasserloeslichen Verbindungen und konzentrierten waessrigen Loesungen des Theophyllins bzw. Koffeins - Google Patents
Herstellung von leichtwasserloeslichen Verbindungen und konzentrierten waessrigen Loesungen des Theophyllins bzw. KoffeinsInfo
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Description
- Herstellung von leichtwasserlöslichen Verbindungen und konzentrierten wäßrigen Lösungen des Theophyllins bzw. Koffeins Es sind bereits verschiedene Verfahren bekannt, um Theophyllin oder Koffein, die an sich schwer löslich sind, in wäßrige Lösungen zu überführen.
- Hier hat man als Lösungsvermittler leichtwasserlösliche aliphatische Amine verwendet.
- Nach den Patenten 690 488 und 69I 339 werden Koffein bzw. Theophyllin dadurch in wäßrige Lösungen übergeführt, daß an sich ebenfalls schwerlösliche araliphatische Amine, nämlich Beta-Phenylisopropylamin oder seine Derivate, mit ephedrinartiger Wirkung als Lösungsvermittler verwendet werden.
- Es wurde nun gefunden, daß man zur Herstellung von wasserlöslichen Verbindungen und konzentrierten wäßrigen Lösungen des Theophyllins oder Koffeins an Stelle von Beta-Phenylisopropylamin oder seiner Derivate mit ephedrinartiger Wirkung andere Phenylalkylamine und ihre Derivate, insbesondere ihre N-Alkylderivate, als Lösungsvermittler verwendet.
- In Ausübung 4es Verfahrens kann man den zu lösenden Ausgangsstoff in Gegenwart von Wasser mit einem Phenylalkylamin, z. B. Phenyläthylamin, 1 -Phenyl-3-Aminobutan oder 1 -Phenyl-3-Methylaminobutan, behandeln und die wäßrige Lösung gegebenenfalls unter schonen den Bedingungen eindampfen. Sofern man die festen Verbindungen gewinnen will, wird nur sehr wenig Wasser ange- wandt bzw. werden die Reaktionskomponenten unter Erwärmen aufeinander einwirken gelassen.
- Die erfindungsgemäß hergestellten Verbindurigen zeichnen sich durch besonders starke und - anhattende Steigerung des Blutdrucks vorteilhaft vor den Verbindungen der Adrenalin- und Ephedrinreihe saums.
- Beispiele I. I8 g bzw. 33 g Theophyllin werden mit I2,I g bzw. 24,2 g Phenyläthylamin ad 100 ccm zu einer stabilen konzentrierten wäßrigen Lösung gelöst.
- 2. 19 g Theophyllin (O,I Mol) werden mit I5 g I-Phenyl-3-Aminobutan innigst' verrieben.
- Unter schwachem Erwärmen entsteht eine feste zerreibliche Verbindung mit einem Schmelzpunkt von etwa 2OO C. Die Verbindung ist zu 300/0 in der Kälte wasserlöslich. Eine 300/oige wäßrige Lösung weist einen Gehalt von 16,76 0/o Theophyllin und I3,23 O/o Amin auf.
- 3. -32g Theophyllin werden mit I6,4 g I-Phenyl-3-Methylaminobutan ad 100 ccm in wäßrige Lösung übergeführt.
- 4. II g Koffein werden mit I2,I g Phenyläthylamin ad 100 ccm in wäßrige Lösung übergeführt.
- Bei Anwendung von 24,2 g Phenyläthylamin gelingt es, den Koffeingehalt auf I80/o zu steigern.
Claims (1)
- PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung von wasserlöslichen Verbindungen und konzentrierten wäßrigen Lösungen des Theophyllins bzw. Koffeins, dadurch gekennzeichnet, daß man andere Phenylalkylamine als Beta-Phenylisopropylamine und seine Derivate und bzw. oder Derivate dieser anderen Phenylalkylamine, insbesondere N-Alkylamine, als Lösungsvermittler verwendet.
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