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DE69615214T2 - Substituierte heteroaromatische derivate - Google Patents

Substituierte heteroaromatische derivate

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DE69615214T2 DE69615214T DE69615214T DE69615214T2 DE 69615214 T2 DE69615214 T2 DE 69615214T2 DE 69615214 T DE69615214 T DE 69615214T DE 69615214 T DE69615214 T DE 69615214T DE 69615214 T2 DE69615214 T2 DE 69615214T2
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amino
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Toshiaki Mase
Morihiro Mitsuya
Kazuhito Noguchi
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Banyu Phamaceutical Co Ltd
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Claims (5)

1. Substituierte heteroaromatische Ringderivate, dargestellt durch die folgende allgemeine Formel [I]:
[in der Formel bedeuten R¹ und R² Wasserstoff; R³ bedeutet C&sub3;-C&sub6;-Cycloalkyl; R&sup4; bedeutet eine Gruppe, dargestellt durch die folgende allgemeine Formel [II]:
[wobei in der Formel Ra C&sub1;-C&sub6;-Alkyl, Halogen, C&sub1;-C&sub6;- Alkoxy oder Amino bedeutet und X NH bedeutet]
oder ihre pharmazeutisch annehmbaren Salze.
2. Therapeutisches oder prophylaktisches Mittel für Krankheiten der Atmungs-, Harnwegs- und gastrointestinalen Systeme, enthaltend ein substituiertes heteroaromatisches Ringderviat, wie in Anspruch 1 beschrieben, oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz davon als aktiven Bestandteil.
3. Therapeutisches oder prophylaktisches Mittel für Asthma, chronische Atemwegsobstruktion, Lungenfibrose, Miktionsstörungen, reizbares Bowel-Syndrom, Spasmen des gastrointestinalen Traktes und gastrointestinale Hyperkinese, enthaltend ein substituiertes heteroaromatisches Ringderivat, wie in Anspruch 1 beschrieben; oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz davon als aktiven Bestandteil.
4. Verfahren zur Herstellung der Verbindungen nach Anspruch 1, dargestellt durch die folgende allgemeine Formel [I]
[in der Formel besitzen R¹, R², R³, R&sup4; und X die oben gegebenen Definitionen]
wobei das Verfahren umfasst die Umsetzung einer Carbonsäure der allgemeinen folgenden Formel [III]
[in der Formel bedeuten R¹ und R² Wasserstoff; R³ bedeutet C&sub3;-C&sub6;-Cycloalkyl; und P¹ bedeutet Wasserstoff oder eine Schutzgruppe für Hydroxyl]
oder eines reaktiven Derivats davon, mit einer Verbindung der allgemeinen Formel [IV],
[worin R&sup4;&sup0; eine Gruppe, dargestellt durch die folgende allgemeine Formel [II'] bedeutet,
[in der Formel bedeutet Rap C&sub1;-C&sub6;-Alkyl, Halogen, C&sub1;-C&sub6;-Alkoxy, Amino, geschütztes Amino, niedriges Alkoxycarbonyl oder Aralkyloxycarbonyl]; und X steht für NH];
oder einem Salz davon, und, falls erforderlich, Schutzgruppenabspaltung und/oder Umwandlung der C&sub2;-C&sub7;-Alkoxycarbonyl- oder Aralkyloxycarbonylgruppe zu Amino.
5. Verfahren zur Herstellung der Verbindungen, dargestellt durch die allgemeine Formel [I], wie in Anspruch 1 beschrieben, durch Umsetzung einer Verbindung der folgenden allgemeinen Formel [III],
[wobei in der Formel R¹ und R² Wasserstoff bedeuten; R³ C&sub3;-C&sub6;-Cycloalkyl bedeutet; und P¹ Wasserstoff oder eine Schutzgruppe für Hydroxyl bedeutet]
oder ihres reaktiven Derivats, mit einer Verbindung der allgemeinen Formel [V],
[worin X für NH steht; und P eine Schutzgruppe von Imino bedeutet]
oder einem Salz davon, unter Bildung einer Verbindung der allgemeinen Formel [VI]
[worin R¹, R², R³, X, P und P¹ die zuvor gegebenen Bedeutungen besitzen];
Entfernung der Schutzgruppe der Aminogruppe in der Verbindung und entweder Alkylierung der Verbindung in Anwesenheit einer Base mit einer Verbindung der allgemeinen Formel [VII]
R&sub4;&sub0;CH&sub2;L [VII]
[worin R&sup4;&sup0; eine Gruppe, dargestellt durch folgende allgemeine Formel [II'] bedeutet,
[in der Formel bedeutet Rap C&sub1;-C&sub6;-Alkyl, Halogen, C&sub1;-C&sub6;-Alkoxy, Amino, geschütztes Amino, niedriges Alkoxycarbonyl oder Aralkyloxycarbonyl]; und L bedeutet eine Austrittsgruppe]
oder reduktive Alkylierung der Verbindung unter Verwendung einer Verbindung der allgemeinen Formel [IX],
R&sup4;&sup0;CH&sub2;O [IX]
[worin R&sup4;&sup0; die zuvor gegebene Bedeutung besitzt] und, sofern erforderlich, Durchführung der Schutzgruppenabspaltung und/oder Umwandlung von C&sub2;-C&sub7;-Alkoxycarbonyl oder Aralkyloxycarbonyl zu Amino.
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