DE69600165T2 - Träger und Zusammensetzung, die diesen Träger und einen stabilisierten kosmetischen oder dermatologischen Wirkstoff enthält - Google Patents
Träger und Zusammensetzung, die diesen Träger und einen stabilisierten kosmetischen oder dermatologischen Wirkstoff enthältInfo
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Description
- Die vorliegende Erfindung betrifft einen Träger, der ein stabiles Medium bildet, obwohl er frei von grenzflächenaktiven Stoffen und Stabilisatoren ist, und der in einer Zusammensetzung verwendet werden kann, die einen gegenüber äußeren Faktoren und/oder Wasser empfindlichen Wirkstoff enthält, sowie die Verwendung einer solchen Zusammensetzung zur kosmetischen und/oder dermatologischen Behandlung der Haut einschließlich der Kopfhaut.
- Es ist bekannt, in kosmetische und/oder dermatologische Zusammensetzungen für spezielle Behandlungen der Haut, beispielsweise zur Bekämpfung des Austrocknens, der Alterung oder der Pigmentierung der Haut, zur Behandlung von Akne oder verschiedenen Hautkrankheiten (Ekzemen, Psoriasis), zur Bekämpfung von Übergewicht, zur Förderung der Umstrukturierung der Haut oder der Erneuerung von Hautzellen oder auch zum Färben der Haut, Wirkstoffe einzuarbeiten.
- Ascorbinsäure (oder Vitamin C) ist beispielsweise dafür bekannt, das Wachstum des Bindegewebes und insbesondere des Kollagengewebes zu stimulieren. Mit Ascorbinsäure können ferner die Abwehrkräfte des Hautgewebes gegen äußere Angriffe, wie beispielsweise die ultraviolette Strahlung oder die Umweltverschmutzung, gestärkt werden. Ascorbinsäure wird ferner zur Beseitigung der Flecken und der Pigmentierung der Haut und auch zur Förderung der Wundheilung der Haut verwendet.
- Es ist ferner bekannt, daß durch das Auftragen von Retinol oder Vitamin A insbesondere die Hautalterung und verschiedene irritationen der Haut, wie Akne, Verhornungsstörungen oder Vernarbungsstörungen, bekämpft werden können.
- Der Stand der Technik lehrt im übrigen seit vielen Jahren die Wirkung von Dihydroxyaceton bei der künstlichen Färbung der Haut (Bobin et al., Soc. Cosmet. Chem., 35, Seite 265- 272, 1984). Das Dihydroxyaceton reagiert mit den natürlicherweise im Lipidfilm des Stratum corneum enthaltenen Aminosäuren und bildet durch eine Maillard-Reaktion Melanoide (L.C. Maillard, C.R. Acad. Sci. 154, 66-68, 1912). Das Auftragen von Dihydroxyaceton auf die Haut ermöglicht es also, der Haut das Aussehen einer gebräunten Haut zu verleihen, ohne die Nachteile (Verbrennungen, Krebsrisiken) aufzuweisen, die auftreten, wenn die Haut der Sonne ausgesetzt wird.
- Es ist ferner bekannt, in kosmetische Zusammensetzungen Enzyme und insbesondere Proteasen und Lipasen, die aufgrund ihrer proteolytischen und lipolytischen Eigenschaften verwendet werden, einzuarbeiten. Diese Enzyme sind in der Kosmetik aufgrund ihres Glättungsvermögens und Reinigungsvermögens sowie ihrer Fähigkeit, die abgestorbenen Hautzellen zu entfernen, geschätzt.
- Ungünstigerweise sind verschiedene Wirkstoffe und insbesondere die oben genannten Wirkstoffe aufgrund ihrer Empfindlichkeit gegenüber äußeren Faktoren wie dem Licht, der Wärme oder der Anwesenheit von Sauerstoff, sowohl des Luftsauerstoffs, als auch des im Wasser enthaltenen Sauerstoffs, instabil. So ist die Stabilität von Dihydroxyaceton, Vitamin C, Vitamin A oder auch von Enzymen in einer Zusammensetzung vollkommen relativ: Diese Wirkstoffe zersetzen sich in einer Zusammensetzung im Lauf der Zeit.
- Diese Instabilität steht im Gegensatz zu der gewünschten Wirksamkeit und kann ferner die Ursache von Unannehmlichkeiten für den Benutzer sein, beispielsweise dann, wenn die Instabilität des Wirkstoffs Farbveränderungen und/oder Geruchsveränderungen der Zusammensetzung, die den Wirkstoff enthält, zur Folge hat.
- Es wurden deshalb verschiedene Mittel zur Stabilisierung dieser Wirkstoffe in Betracht gezogen. Wenn der Wirkstoff ein reaktives Zentrum besitzt, besteht insbesondere im Fall der Vitamine und des Dihydroxyacetons eines der Mittel zur Stabilisierung des Wirkstoffs beispielsweise darin, dieses Zentrum durch Veresterung insbesondere mit Phosphatderivaten, Sulfatderivaten oder alkylierten Derivaten zu blockieren und diese Derivate anstelle des freien Wirkstoffs zu verwenden. Ungünstigerweise weisen diese Derivate eine weniger gute Wirksamkeit auf als der freie Wirkstoff.
- Es wurde ferner vorgeschlagen, Vorprodukte dieser Wirkstoffe zu verwenden, die nach dem Auftragen auf die Haut durch die Hautenzyme gespalten werden und den freien Wirkstoff freisetzen (siehe die Druckschrift EP-A-487404). Die Verwendung dieser Derivate erlaubt aber nicht immer eine schnelle und mengenmäßig ausreichende Wirkstoffreisetzung an der Oberfläche der Haut.
- Es wurde ferner vorgeschlagen, einen Wirkstoff und insbesondere ein Enzym in eine pulverförmige Zusammensetzung einzubringen (siehe die Druckschrift JP-A-63-130514). Es wurde ferner vorgeschlagen, diese Wirkstoffe und insbesondere die Enzyme in immobilisierter Form auf polymeren Trägern (siehe die Druckschrift JP-A-61-207499) oder in Mikrokapseln (siehe die Druckschrift JP-A-61-254244) zu verwenden. Ungünstigerweise erfordern diese Mittel eine spezielle Verwendung, wodurch die Kosten und der Zeitaufwand für die Herstellung der Zusammensetzung erhöht werden.
- Wenn die Wirkstoffe empfindlich gegenüber Wasser sind, besteht eine weitere Lösung darin, sie in ein wasserfreies flüssiges Medium einzubringen (siehe die Druckschrift US-A- 5322683). Ungunstigerweise schränkt diese Lösung die galenische Form der Zusammensetzung ein und es können keine hydrophilen Wirkstoffe eingebracht werden.
- Es besteht also das Bedürfnis für eine Zusammensetzung, in der empfindliche kosmetische und/oder dermatologische Wirkstoffe über die Zeit alle ihre Eigenschaften und damit ihre Wirksamkeit bewahren.
- Die Anmelderin hat nun unerwartet festgestellt, daß ein Träger, der höchstens 10 % Wasser, ein amphiphiles Öl und ein C&sub2;&submin;&sub4;-Glykol oder ein Etheroxidderivat eines C&sub2;&submin;&sub4;-Glykols im Gemisch mit einem primären Alkohol und/oder einem C&sub5;&submin;&sub7;- Glykol enthält, befähigt ist, die Aktivität eines gegenüber äußeren Faktoren und/oder Wasser empfindlichen Wirkstoffs zu erhalten und die Zersetzung dieses Wirkstoffs zu vermeiden.
- Ein Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist also ein Träger, der dadurch gekennzeichnet ist, daß er höchstens 10 Gew.-% Wasser, mindestens ein amphiphiles Öl, mindestens ein Polyol oder ein Polyolderivat, das unter den C&sub2;&submin;&sub4;- Glykolen, den Etheroxidderivaten eines C&sub2;&submin;&sub4;-Glykols oder den Gemischen dieser Verbindungen ausgewählt ist, und mindestens ein Lösungsmittel für Öl und Wasser mit Alkoholgruppe enthält&sub1; und dadurch, daß er frei von grenzflächenaktiven Stoffen ist.
- Das Wasser liegt in dem erfindungsgemäßen Träger vorzugsweise in einem Mengenanteil von 1 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vor.
- Das Lösungsmittel mit Alkoholgruppe kann insbesondere ein primärer C&sub2;&submin;&sub8;-Alkohol, ein C&sub5;&submin;&sub7;-Glykol oder ein Gemisch von primärem Alkohol und C&sub5;&submin;&sub7;-Glykol sein.
- Obwohl der erfindungsgemäß hergestellte Träger frei von grenzflächenaktiven Stoffen und Stabilisatoren ist, liegt er in Form eines durchsichtigen oder durchscheinenden Fluids vor, das eine gute Stabilität aufweist. Die Abwesenheit von grenzflächenaktiven Stoffen weist den Vorteil auf, daß der Träger weniger reizauslösend wird.
- Erfindungsgemäß wird unter « amphiphilem Öl » ein Öl verstanden, das eine Affinität gegenüber Wasser aufweist. Es kann sich insbesondere um Ester oder Ether mit einem Sauerstoffatom handeln, die eine Affinität gegenüber Wasser und einen HLB (Hydrophilic lipophilic balance)-Wert von 6 bis 12 und vorzugsweise von ungefähr 10 aufweisen. Von den in der vorliegenden Erfindung verwendbaren amphiphilen Ölen können insbesondere Laureth-2-benzoat, Glycereth-7-benzoat, Diethylenglykoldioctanoat/Diethylenglykoldiisononanoat, Polyoxypropylen-15-stearylether, 2-Ethylhexylmalat, Isopropyladipat, das Copolymer von PPG-7 und Bernsteinsäure und Neopentylglykoldioctanoat genannt werden.
- Das amphiphile Öl liegt in dem erfindungsgemäßen Träger vorzugsweise in einem Mengenanteil von 10 bis 55 Gew.-% und bevorzugter von 20 bis 30 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht des Trägers, vor.
- Von den erfindungsgemäß verwendbaren C&sub2;&submin;&sub4;-Glykolen können insbesondere Propylenglykol und Butylenglykol genannt werden. Unter « Etheroxidderivat eines C&sub2;&submin;&sub4;-Glykols » werden im übrigen die durch Kondensation von zwei C&sub2;&submin;&sub4;-Glykolen unter Bildung einer Etherbindung erhaltenen Glykole, wie Dipropylenglykol, und ihre Derivate, wie Ethoxydiglykol, das unter der Bezeichnung « Transcutol » von der Firma Gattefosse im Handel ist, verstanden.
- Als erfindungsgemäß verwendbare C&sub5;&submin;&sub7;-Glykole können insbesondere das 1,2-Pentandiol und ganz besonders das unter der Bezeichnung « Hydrolite-5 » von der Firma Dragoco im Handel befindliche Glykol genannt werden.
- Bei dem in dem erfindungsgemäßen Träger verwendbaren primären Alkohol kann es sich insbesondere um Ethanol handeln.
- Der erfindungsgemäße Träger kann 10 bis 20 Gew.-% und vorzugsweise 15 bis 18 Gew.-% eines oder mehrerer C&sub2;&submin;&sub4;-Glykole und/oder eines oder mehrerer Etheroxidderivate eines C&sub2;&submin;&sub4;- Glykols, bezogen auf das Gesamtgewicht des Trägers, enthalten.
- Der erfindungsgemäße Träger kann im übrigen 5 bis 60 Gew.-% und vorzugsweise 15 bis 55 Gew.-% eines oder mehrerer primärer Alkohole und/oder eines oder mehrerer C&sub5;&submin;&sub7;-Glykole enthalten. Wenn der Träger einen primären Alkohol enthält, liegt der Mengenanteil von C&sub5;&submin;&sub7;-Glykol vorteilhaft im Bereich von 5 bis 10 Gew.-%.
- Der erfindungsgemäße Träger kann vorteilhaft in einer Zusammensetzung mit topischer Wirkung verwendet werden, die gegenüber äußeren Faktoren, wie Licht, Wärme und/oder Wasser, empfindliche Wirkstoffe enthält. Überraschenderweise bleiben diese Wirkstoffe in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung stabil.
- Ein weiterer Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist daher eine Zusammensetzung, die einen Wirkstoff mit topischer Wirkung enthält, welcher gegenüber äußeren Faktoren und/oder Wasser empfindlich ist, die dadurch gekennzeichnet ist, daß sie einen oben definierten Träger enthält.
- Die gegenüber äußeren Faktoren und/oder Wasser empfindlichen Wirkstoffe mit topischer Wirkung, für die die Erfindung gelten kann, können insbesondere die Enzyme und die Wirkstoffe mit mindestens einer Hydroxygruppe sein.
- Als Enzyme können beispielsweise die Lipasen und Proteasen genannt werden. Von den Proteasen können beispielsweise die unter der Handelsbezeichnung 'Subtilisine SP 544' von der Firma Novo Nordisk und die unter der Handelsbezeichnung 'Lysoveg' von der Firma Laboratoires Sérobiologiques, Nancy, im Handel befindlichen Proteasen genannt werden.
- Als Wirkstoffe mit mindestens einer Hydroxygruppe können insbesondere die veresterbaren Vitamine, wie das Retinol (Vitamin A) und seine Derivate, die Ascorbinsäure (Vitamin C) und ihre Derivate sowie die hydroxylierten Ketone, wie das Dihydroxyaceton, genannt werden.
- Diese Wirkstoffe liegen in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung vorteilhaft in einem Mengenanteil von 0,5 bis 10 Gew.-% und insbesondere von 1 bis 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vor.
- Für eine topische Anwendung muß die erfindungsgemäße Zusammensetzung ein topisch akzeptables Medium enthalten, d.h. ein Medium, das mit der Haut und/oder dem Haar und/oder den Schleimhäuten verträglich ist.
- Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann entsprechend des Wirkstoffs, den sie enthält, zur kosmetischen und/oder dermatologischen Behandlung der Haut und/oder des Haars verwendet werden.
- Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann insbesondere Zusammensetzungen zur Reinigung, zum Schutz, zur Behandlung oder zur Pflege für das Gesicht, den Hals, die Hände oder den Körper, Produkte zur künstlichen Bräunung oder Produkte für das Haar und insbesondere zur Pflege der Kopfhaut, beispielsweise in Form von Pflegelotionen, darstellen.
- Im speziellen Fall der Ascorbinsäure kann die Zusammensetzung beispielsweise für die Depigmentierung der Haut oder die Behandlung von Akne bestimmt sein. Akne kann ferner mit einer Zusammensetzung behandelt werden, die Retinol enthält.
- Ein weiterer Gegenstand der Erfindung ist ferner die Verwendung der oben definierten Zusammensetzung zur Depigmentierung der Haut, wobei der Wirkstoff Ascorbinsäure ist.
- Ein weiterer Gegenstand der Erfindung ist die Verwendung der oben definierten Zusammensetzung zur Herstellung einer Salbe oder einer dermatologischen Salbe, die für die therapeutische Behandlung vgn Akne bestimmt ist, wobei der Wirkstoff Ascorbinsäure und/oder Retinol ist.
- Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann eine selbstbräunende Zusammensetzung darstellen, wenn sie Dihydroxyaceton enthält.
- Ein weiterer Gegenstand der Erfindung ist daher die Verwendung der oben definierten Zusammensetzung zum Färben der Haut, wobei der Wirkstoff Dihydroxyaceton ist.
- Das Dihydroxyaceton wird vorzugsweise in einem Mengenanteil von 1 bis 8 Gew.-% und besser von 1 bis 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, verwendet.
- Ein weiterer Gegenstand der Erfindung ist ferner eine selbstbräunende Zusammensetzung auf der Basis von Dihydroxyaceton, die dadurch gekennzeichnet ist, daß sie höchstens 10 Gew.-% Wasser, mindestens ein amphiphiles Öl, mindestens ein Polyol oder Polyolderivat, das unter den C&sub2;&submin;&submin; &sub4;-Glykolen, den Etheroxidderivaten eines C&sub2;&submin;&sub4;-Glykols und den Gemischen dieser Verbindungen ausgewählt ist, sowie mindestens ein Lösungsmittel für Öl und Wasser mit Alkoholgruppe umfaßt.
- Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann ferner bekanntermaßen in der Kosmetik oder Dermatologie übliche Zusatzstoffe enthalten, wie Konservierungsmittel, Antioxidantien, Parfums, Filter, Gelbildner, Maskierungsmittel, etherische Öle, Farbstoffe und hydrophile oder lipophile Wirkstoffe, die von den oben angegebenen verschieden sind.
- Als Gelbildner können beispielsweise die Polysaccharide, wie die Hydroxypropylcellulosen, genannt werden.
- Als hydrophile Wirkstoffe können beispielsweise die Proteine oder Proteinhydrolysate und die Aminosäuren verwendet werden.
- Als lipophile Wirkstoffe können beispielsweise das Tocopherol (Vitamin E) und seine Derivate, die essentiellen Fettsäuren, die Ceramide und die etherischen Öle verwendet werden.
- Die Mengenanteile der verschiedenen Bestandteile der erfindungsgemäßen Zusammensetzung entsprechen den üblicherweise in den betrachteten Gebieten verwendeten Mengenanteilen.
- Die folgenden Beispiele sollen die Erfindung erläutern und besser verständlich machen. Die angegebenen Mengenanteile sind gewichtsbezogen.
- Die Zusammensetzungen werden in allen Beispielen folgendermaßen hergestellt: Falls ein Gelbildner vorliegt, wird er auf kaltem Wege in dem alkoholischen Lösungsmittel (Ethanol) unter beständigem Rühren dispergiert, und anschließend werden die verschiedenen Bestandteile nacheinander zugegeben, nachdem die Wirkstoffe zuvor in Wasser verdünnt wurden.
- Ethanol 43 ,4 %
- Hydroxypropylcellulose 0 ,7 %
- Vitamin E 0 ,5 %
- Butylenglykol 10 %
- Dipropylenglykol 5 %
- Laureth-2-benzoat (Dermol 126, von der Firma Alzo im Handel) 12 ,5 %
- Glycereth-7-benzoat (Dermol G76, von der Firma Alzo im Handel) 7 ,5 %
- Diethylenglykoldioctanoat/Diethylenglykoldiisononanoat (Dermol 489, von der Firma Alzo im Handel) 5 %
- Dihydroxyaceton 5 %
- Parfum 0 ,4 %
- Wasser 10 %
- Das erhaltene Fluid liegt in Form einer durchsichtigen Flüssigkeit vor, die zeitlich stabil und angenehm aufzutragen ist. Durch tägliches Auftragen während mindesten einer Woche können mit dem Fluid das Gesicht und der Körper gleichmäßig gebräunt werden.
- Mit einer Gruppe von 40 Frauen, die das selbstbräunende Fluid über einen Zeitraum von 10 Tagen auf das Gesicht auftrugen, wurde ein Verwendungstest durchgeführt.
- Die Benutzerinnen schätzten die Durchsichtigkeit des Fluids und gaben an, daß es leicht aufzutragen und beim Auftragen auf die Haut besonders frisch war. Nachdem sie es während der 10 Tage verwendet hatten, kamen sie zu dem Urteil, daß die Bräunung schneller erzielt worden war als mit den herkömmlichen Zusammensetzungen und daß die erzielte Färbung sehr gleichmäßig war. 73 % der Benutzerinnen erklärten sich bereit, das Fluid zu kaufen.
- Ethanol 33 ,2 %
- Hydroxypropylcellulose 0 ,7 %
- Vitamin E 0 ,5 %
- Butylenglykol 10 %
- Dipropylenglykol 7 ,5 %
- Laureth-2-benzoat (Dermol 126, von der Firma Alzo im Handel) 10 %
- Diethylenglykoldioctanoat/Diethylenglykoldiisononanoat (Dermol 489, von der Firma Alzo im Handel) 8 %
- Polyoxypropylen-15-stearylether (Arlamol E, von der Firma ICI im Handel) 4 ,5 %
- 1,2-Pentandiol (Hydrolite-5, von der Firma Dragoco im Handel) 10 %
- Dihydroxyaceton 5 %
- Parfum 0 ,6 %
- Wasser 10 %
- Das erhaltene Fluid weist die gleichen Eigenschaften auf wie das Fluid von Beispiel 1.
- Ethanol 53 ,8 %
- Hydroxypropylcellulose 0 ,5 %
- Vitamin E 0 ,5 %
- Butylenglykol 15 %
- Diethylenglykoldioctanoat /Diethylenglykoldiisononanoat (Dermol 489, von der Firma Alzo im Handel) 20 %
- Dihydroxyaceton 5 %
- Parfum 0 ,2 %
- Wasser 5 %
- Das erhaltene Fluid weist die gleichen Eigenschaften auf wie das Fluid von Beispiel 1.
- Ethanol 53 ,8 %
- Hydroxypropylcellulose 0 ,5 %
- Butylenglykol 15 %
- Diethylenglykoldioctanoat/Diethylenglykoldiisononanoat (Dermol 489, von der Firma Alzo im Handel) 15 ,5 %
- Polyoxypropylen-15-stearylether (Arlamol E, von der Firma ICI im Handel) 5 %
- Dihydroxyaceton 5
- Parfum 0 ,2 %
- Wasser 5 %.
- Das erhaltene Fluid weist die gleichen Eigenschaften auf wie das Fluid von Beispiel 1.
- Ethanol 37 ,2 %
- Hydroxypropylcellulose 0 ,1 %
- Butylenglykol 15 %
- Diethylenglykoldioctanoat/Diethylenglykoldiisononanoat (Dermol 489, von der Firma Alzo im Handel) 30 %
- Polyoxypropylen-15-stearylether (Arlamol E, von der Firma ICI im Handel) 5 ,5 %
- Dihydroxyaceton 7 %
- Parfum 0 ,2 %
- Wasser 5 %
- Das erhaltene Fluid weist die gleichen Eigenschaften auf wie das Fluid von Beispiel 1.
- Beispiel 6: Selbstbräunendes Fluid
- Ethanol 28 ,8 %
- Vitamin E 0 ,5 %
- Butylenglykol 15
- Diethylenglykoldioctanoat /Diethylenglykoldiisononanoat (Dermol 489, von der Firma Alzo im Handel) 50 %
- Dihydroxyaceton 3 %
- Parfum 0 ,2 %
- Wasser 2 ,5 %.
- Das erhaltene Fluid weist die gleichen Eigenschaften auf wie das Fluid von Beispiel 1.
- Ethanol 54 ,3 %
- Butylenglykol 15 %
- Polyoxypropylen-15-stearylether (Arlamol E, von der Firma ICI im Handel) 20 ,5 % Dihydroxyaceton 5 % Parfum 0 ,2 % Wasser 5 %
- Das erhaltene Fluid weist die gleichen Eigenschaften auf wie das Fluid von Beispiel 1.
- Ethanol 34 ,2 %
- Hydroxypropylcellulose 0 ,1 %
- Vitamin E 0 ,5 %
- Butylenglykol 10 %
- Dipropylenglykol 7 ,5 %
- Laureth-2-benzoat (Dermol 126, von der Firma Alzo im Handel) 5 %
- Diethylenglykoldioctanoat/Diethylenglykoldiisononanoat (Dermol 489, von der Firma Alzo im Handel) 12 ,1 %
- Polyoxypropylen-15-stearylether (Arlamol E, von der Firma ICI im Handel) 5 %
- 2-Ethylhexylmalat 5 %
- Ethoxydiglykol 10 %
- Dihydroxyaceton 5 %
- Parfum 0 ,6
- Wasser 5 %.
- Das erhaltene Fluid weist die gleichen Eigenschaften auf wie das Fluid von Beispiel 1.
- Ethanol 33 ,5 %
- Hydroxypropylcellulose 0 ,7 %
- Vitamin E 0 ,5 %
- Butylenglykol 10
- Dipropylenglykol 7 ,5 %
- Diethylenglykoldioctanoat/Diethylenglykoldiisononanoat (Dermol 489, von der Firma Alzo im Handel) 10 %
- Laureth-2-benzoat (Dermol 126, von der Firma Alzo im Handel 10 %
- Polyoxypropylen-15-stearylether (Arlamol E, von der Firma ICI im Handel) 7 ,5 %
- 1,2-Pentandiol (Hydrolite-5, von der Firma Dragoco im Handel) 10 %
- Ascorbinsäure 5 %
- Parfum 0 ,3 %
- Wasser 5 %
- Das erhaltene Fluid liegt in Form einer durchsichtigen, stabilen Flüssigkeit vor, die angenehm aufzutragen ist. Durch regelmäßiges Auftragen des Fluids können die Flecken der Haut beseitigt werden.
- Ethanol 33 ,8 %
- Hydroxypropylcellulose 0 ,7 %
- Butylenglykol 10 %
- Dipropylenglykol 7 ,5 %
- Diethylenglykoldioctanoat/Diethylenglykoldiisononanoat (Dermol 489, von der Firma Alzo im Handel) 10 %
- Laureth-2-benzoat (Dermol 126, von der Firma Alzo im Handel) 10 %
- Polyoxypropylen-15-stearylether (Arlamol E, von der Firma ICI im Handel) 8 %
- 1,2-Pentandiol (Hydrolite-5, durch die Firma Dragoco im Handel) 10 %
- Enzym (Subtilisine SP 544 von der Firma Novo Nordisk) 0 ,1 % Wasser 9 ,9 %.
- Es wird ein durchsichtiges Fluid erhalten, das für die Reinigung der Gesichtshaut und der Körperhaut bestimmt ist.
- Es wurde an zwei erfindungsgemäßen Zusammensetzungen (Beispiele 11 und 12) und zwei Vergleichszusammensetzungen (Vergleichsbeispiele 1 und 2) ein analytischer Test zur Bestimmung der Stabilität des Dihydroxyacetons nach Aufbewahrung bei 45ºC während einer bestimmten Zeitspanne durchgeführt, wobei der Dihydroxyacetongehalt in allen Zusammensetzungen ursprünglich 5 % betrug.
- Folgende Zusammensetzungen wurden getestet:
- Ethanol 59 ,3 %
- Vitamin E 0 ,5 %
- Butylenglykol 15 %
- Diethylenglykoldioctanoat/Diethylenglykoldiisononanoat (Dermol 489, von der
- Firma Alzo im Handel) 10 %
- Dihydroxyaceton 5 %
- Parfum 0 ,2 %
- Wasser 10 %
- Ethanol 54 ,3 %
- Vitamin E 0 ,5 %
- Butylenglykol 15
- Diethylenglykoldioctanoat/Diethylenglykoldiisononanoat (Dermol 489, von der Firma Alzo im Handel) 15 %
- Polyoxypropylen-15-stearylether (Arlarnol E, von der Firma ICI im Handel) 5 %
- Dihydroxyaceton 5 %
- Parfum 0 ,2 %
- Wasser 5 %
- Copolymer von Methylvinylether Maleinsäureanhydrid, mit 1,9-Decadien vernetzt (Stabileze 06, von der Firma ISP im Handel) 0 ,5 %
- 2-Amino-2-methyl-1-propanol 0 ,25 %
- Ethanol 45 %
- Butylenglykol 15 %
- Diethylenglykoldioctanoat/Diethylenglykoldiisononanoat (Dermol 489, von der Firma Alzo im Handel) 20 %
- Hydriertes Ricinusöl PEG-60 (Cremophor RH60, von der Firma BASF im Handel) 0 ,5 %
- Dihydroxyaceton 5 %
- Parfum 0 ,2 %
- Wasser 13 ,55 %.
- Das Gel von Vergleichsbeispiel 1 ist durchscheinend und wenig fluid. Es unterscheidet sich von den Zusammensetzungen der Erfindung durch einen höheren Wassergehalt.
- Isohexadecan (Arlamol HD, von der Firma ICI im Handel) 44
- Dimeticon (Dow corning 200 Fluid, von der Firma Dow Corning im Handel) 18 ,8 %
- Gemisch von PEG-8 OE und Glyceryllaurat (grenzflächenaktiver Stoff) 21 ,6 %
- Laurylplurol (grenzflächenaktiver Stoff) 5 ,4 %
- Dihydroxyaceton 5 %
- Parfum 0 ,2 %
- Wasser 5 %
- Es wird eine durchsichtige Mikroemulsion erhalten, die sich von den Zusammensetzungen der Erfindung dadurch unterscheidet, daß die verwendeten Öle nicht amphiphil sind und daß grenzflächenaktive Stoffe vorliegen.
- Die Vergleichsergebnisse zwischen den Beispielen 11 und 12 und den Vergleichsbeispielen 1 und 2 sind in der folgenden Tabelle zusammengestellt:
- Da der Mengenanteil von Dihydroxyaceton bei T0 5 % beträgt, zeigen diese Ergebnisse deutlich, daß die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen die Aktivität des Dihydroxyacetons länger erhalten als die Vergleichsprodukte. Daraus geht hervor, daß die Stabilität des Dihydroxyacetons in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen deutlich über der Stabilität des Standes der Technik liegt.
Claims (26)
1. Träger, dadurch gekennzeichnet, daß er höchstens 10
Gew.-% Wasser, mindestens ein amphiphiles Öl,
mindestens ein Polyol oder Polyolderivat, das unter den C&sub2;&submin;&sub4;-
Glykolen, den Etheroxidderivaten eines C&sub2;&submin;&sub4;-Glykols und
den Gemischen dieser Verbindungen ausgewählt ist, sowie
mindestens ein Lösungsmittel für Öl und Wasser mit
Alkoholgruppe enthält und dadurch, daß er frei von
grenzflächenaktiven Stoffen ist.
2. Träger nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das
Lösungsmittel unter den primären C&sub2;&submin;&sub8;-Alkoholen, den C&sub5;&submin;&submin;
&sub7;-Glykolen und den Gemischen dieser Verbindungen
ausgewählt ist.
3. Träger nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet,
daß er 1 bis 10 Gew.-% Wasser enthält.
4. Träger nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch
gekennzeichnet, daß er frei von Stabilisatoren ist.
5. Träger nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch
gekennzeichnet, daß das amphiphile Öl unter den Estern
und Ethern ausgewählt ist, welche ein Sauuerstoffatom
enthalten und welche eine Affinität gegenüber Wasser
und einen HLB-Wert von 6 bis 12 aufweisen.
6. Träger nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch
gekennzeichnet, daß das amphiphile Öl unter Laureth-2-
benzoat, Glycereth-7-benzoat,
Diethylenglykoldioctanoat/Diethylenglykoldiisononanoat, Polyoxypropylen-15-
stearylether, 2-Ethylhexylmalat, Isopropyladipat, dem
Qopolymer von PPG-7 und Bemsteinsäure,
Neopentylglykoldioctanoat und Gemischen dieser Verbindungen
ausgewählt ist.
7. Träger nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch
gekennzeichnet, daß das C&sub2;&submin;&sub4;-Glykol unter
Propylenglykol, Butylenglykol und den Gemischen dieser
Verbindungen ausgewählt ist.
8. Träger nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch
gekennzeichnet, daß das Etheroxidderivat eines C&sub2;&submin;&sub4;-
Glykols unter Dipropylenglykol, Ethoxydiglykol und den
Gemischen dieser Verbindungen ausgewählt ist.
9. Träger nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch
gekennzeichnet, daß der primäre Alkohol Ethanol ist.
10.Träger nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch
gekennzeichnet, daß das C&sub5;&submin;&sub7;-Glykol 1,2-Pentandiol ist.
11.Träger nach einem der vorhegehenden Ansprüche, dadurch
gekennzeichnet, daß das amphiphile Öl in einem
Mengenanteil von 10 bis 55 Gew.-% vorliegt, bezogen auf
das Gesamtgewicht des Trägers.
12.Träger nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch
gekennzeichnet, daß das Polyol oder Polyolderivat in
einem Mengenanteil von 10 bis 20 Gew.-% vorliegt,
bezogen auf das Gesamtgewicht des Trägers.
13.Träger nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch
gekennzeichnet, daß das Lösungsmittel in einem
Mengenanteil von 5 bis 60 Gew.-% vorliegt, bezogen auf das
Gesamtgewicht des Trägers.
14.Zusammensetzung, die einen Wirkstoff mit topischer
Wirkung enthält, der gegenüber äußeren Faktoren und/oder
Wasser empfindlich ist, dadurch gekennzeichnet, daß sie
einen Träger nach einem der vorhergehenden Ansprüche
enthält.
15.Zusammensetzung nach dem vorhergehenden Anspruch,
dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff mit topischer
Wirkung aus der Gruppe ausgewählt ist, welche die
Enzyme und die Wirkstoffe mit mindestens einer
Hydroxygruppe umfaßt.
16.Zusammensetzung nach dem vorhergehenden Anspruch,
dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff mit mindestens
einer Hydroxygruppe unter den veresterbaren Vitaminen,
hydroxylierten Ketonen und Gemischen dieser
Verbindungen ausgewählt ist.
17.Zusammensetzung nach Anspruch 15 oder 16, dadurch
gekennzeichnet, daß der Wirkstoff mit mindestens einer
Hydroxygruppe unter Retinol, Ascorbinsäure,
Dihydroxyaceton und den Gemischen dieser Verbindungen ausgewählt
ist.
18.Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 14 bis 17,
dadurch gekennzeichnet, daß sie einen Wirkstoff mit
topischer Wirkung in einem Mengenanteil von 0,5 bis 10
Gew.-% enthält, bezogen auf das Gesamtgewicht der
Zusammensetzung.
19.Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden
Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß sie eine kosmetische
und/oder dermatologische Zusammensetzung darstellt.
20.Zusammensetzung
nach einem der vorhergehenden
Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß sie mindestens einen
lipophilen oder hydrophilen Zusatzstoff umfaßt, der
unter den Konservierungsmitteln, Antioxidantien, Parfums,
Filtern, Gelbildnern, Maskierungsmitteln, etherischen
Ölen, Farbstoffen und Wirkstoffen ausgewählt ist.
21.Verwendung der Zusammensetzung nach einem der Ansprüche
14 bis 20 zur Depigmentierung der Haut, wobei der
Wirkstoff Ascorbinsäure ist.
22.Verwendung der Zusammensetzung nach einem der Ansprüche
14 bis 20 zur Verbesserung des strahlenden Aussehens
der Haut, wobei der Wirkstoff Ascorbinsäure ist.
23.Verwendung der Zusammensetzung nach einem der Ansprüche
14 bis 20 zur Herstellung einer Salbe oder einer
dermatologischen Salbe, die zur therapeutischen Behandlung
von Akne bestimmt ist, wobei der Wirkstoff
Ascorbinsäure und/oder Retinol ist.
24.Verwendung der Zusammensetzung nach einem der Ansprüche
14 bis 20 zum Färben der Haut, wobei der Wirkstoff
Dihydroxyaceton ist.
25.Selbstbräunende Zusammensetzung auf der Basis von
Dihydroxyaceton, dadurch gekennzeichnet, daß sie
höchstens 10 Gew.-% Wasser, mindestens ein amphiphiles Öl,
mindestens ein Polyol oder Polyolderivat, das unter den
C&sub2;&submin;&sub4;-Glykolen, den Etheroxidderivaten eines C&sub2;&submin;&sub4;-Glykols
und den Gemischen dieser Verbindungen ausgewählt ist,
sowie mindestens ein Lösungsmittel für Öl und Wasser
mit Alkoholgruppe umfaßt.
26.Zusammensetzung nach Anspruch 25, dadurch
gekennzeichnet, daß das Dihydroxyaceton in einem Mengenanteil von
1 bis 8 Gew.-% vorliegt, bezogen auf das Gesamtgewicht
der Zusammensetzung.
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