DE3620469A1

DE3620469A1 - Mund-mittel

Info

Publication number: DE3620469A1
Application number: DE19863620469
Authority: DE
Inventors: Satoshi Tsujita; Yasuteru Eguchi
Original assignee: Kao Corp
Current assignee: Kao Corp
Priority date: 1985-06-21
Filing date: 1986-06-19
Publication date: 1987-01-02
Also published as: GB2177915A; FR2583637A1; FR2583637B1; JPS61293909A; GB2177915B; GB8614894D0

Description

Die Erfindung betrifft ein neues Mund-Mittel bzw. -Präparat, sie betrifft insbesondere ein Mund-Mittel bzw. -Präparat, das die Blutzirkulation in den Paradentalgeweben und Oralmembranen verbessert, um Paradentalerkrankungen zu verhüten.

Der Stoffwechsel in den Paradentalgeweben und Oralmembranen ist sehr aktiv. Daher nimmt dann, wenn die Ernährungsbedingungen lokal schlechter werden als Folge einer verzögerten Blutzirkulation, die Widerstandsfähigkeit des Gewebes ab und es besteht die Gefahr des Auftretens von Paradentalerkrankungen, wie z.B. der Pyrrhoe (Paradentose). Es ist daher eine ausreichende Massierung des Zahnfleisches beim Reinigen der Zähne mit einer Zahnbürste zu empfehlen, um die Blutzirkulation zu erleichtern.

Beim Massieren mit einer Zahnbürste wird jedoch häufig das Zahnfleisch verletzt und insbesondere dann, wenn das Zahnfleisch entzündet ist, kann die Entzündung schlimmer werden.

Nach umfangreichen Untersuchungen mit dem Ziel, die Paradentalerkrankungen zu verhüten durch Verbesserung der Blutzirkulation in dem Zahnfleisch unter Verwendung eines hochwirksamen Arzneimittels anstelle des Bürstens, wurde nun die vorliegende Erfindung gefunden.

Gegenstand der Erfindung ist ein Mund-Mittel bzw. -Präparat, das dadurch gekennzeichnet ist, daß es enthält oder besteht aus Nikotinsäure oder einem Ester derselben mit einer aliphatischen Kohlenwasserstoffgruppe mit 1 bis 24 Kohlenstoffatomen oder einer Benzylgruppe und einem üblichen Träger.

Die darin enthaltene Menge an Nikotinsäure oder ihrem Ester beträgt erfindungsgemäß 0,001 bis 20 Gew.-%, vorzugsweise 0,03 bis 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht des Mund-Mittels bzw. -Präparats.

Das erfindungsgemäße Mund-Mittel bzw. -Präparat enthält Nikotinsäure oder einen Ester derselben der Formel: worin R eine aliphatische Kohlenwasserstoffgruppe mit 1 bis 24 Kohlenstoffatomen oder einer Benzylgruppe bedeutet.

Das erfindungsgemäße Mund-Mittel bzw. -Präparat, das Nikotinsäure oder einen speziellen Ester derselben enthält, erleichtert die Blutzirkulation in den Mundmembranen.

Bei dem Esterrest R des Nikotinats der oben angegebenen Formel handelt es sich um eine aliphatische Kohlenwasserstoffgruppe mit 1 bis 24 Kohlenstoffatomen oder eine Benzylgruppe. Die aliphatische Kohlenwasserstoffgruppe kann geradkettig oder verzweigt und gesättigt oder ungesättigt sein, vom Standpunkt des Effekts der Verbesserung der Blutzirkulation aus betrachtet steht jedoch R vorzugsweise für eine Methyl-, Ethyl- oder Benzylgruppe.

Das erfindungsgemäße Mund-Mittel bzw. -Präparat kann beispielsweise in Form eines Zahnputzmittels, eines auf das Zahnfleisch aufzubringenden Mittels, eines Mundwassers, einer Pastille oder eines Kaugummis verwendet werden.

Die Erfindung wird nachstehend unter Bezugnahme auf die beiliegende Zeichnung näher erläutert. Die beiliegende Zeichnung zeigt ein Diagramm, in dem die Änderungen des Blutstromvolumens, die durch Verabreichung von Ethylnikotinat hervorgerufen wurden und mit einem Laser-Doppler-Blutstrommeßgerät gemessen wurden, aufgetragen sind.

Aus dem nachstehend beschriebenen Versuchsbeispiel ist der Effekt der Nikotinsäure oder ihres Esters in bezug auf die Erleichterung bzw. Verbesserung der Blutzirkulation im Zahnfleisch zu ersehen.

Versuchsbeispiel

Der Rücken eines weiblichen Hauskaninchens mit einem Gewicht von 2,5 bis 3,0 kg wurde fixiert. Es wurde eine Trachealkanüle in die Luftröhre eingeführt und dann wurde ein Muskel-Relaxiermittel (Dialferin®) in einer Menge von 1 mg/kg Körpergewicht durch intravenöse Injektion verabreicht, während eine künstliche Beatmung durchgeführt wurde, um den Kaninchenkörper zu anästhesieren. Dann wurden der Unterkiefer und die Lippe mittels eines Drahtes nach unten gezogen, um das Zahnfleisch der Schneidezähne freizulegen.

Getrennt davon wurde Ethylnikotinat in einer 2%igen wäßrigen Carboxymethylcelluloselösung dispergiert zur Herstellung von Dispersionen mit drei Konzentrationen, d.h. von 0,1, 0,3 und 1,0 Gew.-%.

Die 0,1%-Dispersion wurde pipettiert und einige Tropfen derselben wurden auf das Zahnfleisch der Schneidezähne aufgebracht. Das Blutstromvolumen wurde zu diesem Zeitpunkt mittels eines Laser-Doppler-Blutstrommeßgeräts (Periflux®) gemessen. Die Dispersion wurde mit einer physiologischen Salzlösung abgewaschen und auf die gleiche Weise wie oben wurde die 0,3%-Dispersion darauf aufgebracht, um das Blutstromvolumen zu messen. Auf die gleiche Weise wie oben wurde die 1,0%i-Dispersion aufgebracht, um das Blutstromvolumen zu messen.

Ein Diagramm, das die bei den obigen Versuchen festgestellten Änderungen des Blutstromvolumens zeigt, ist in der beiliegenden Zeichnung dargestellt. In der Zeichnung steht die Abkürzung EN für Ethylnikotinat und die Symbole ↑ und ↓ geben die Zeitpunkte des Auftropfens der Dispersion bzw. des Abwaschens der Dispersion an.

Die gleichen Versuche wie oben wurden wiederholt, wobei diesmal jedoch das Ethylnikotinat durch Nikotinsäure, Methylnikotinat oder Benzylnikotinat ersetzt wurde. Die Konzentrationen der Dispersionen und die wie oben gemessenen Blutstromvolumina sind in der folgenden Tabelle angegeben. Die Blutstromvolumina sind in Relativvolumina angegeben, bezogen auf das unter Normalbedingungen (d.h. in einem von dem Mund-Mittel bzw. -Präparat freien Zustand) gemessene Blutstromvolumen, das auf den Wert 100 festgesetzt wurde.

Die Erfindung wird durch die folgenden Beispiele näher erläutert, ohne jedoch darauf beschränkt zu sein.

Beispiel 1

Zur Herstellung einer Zahnpasta wurden die nachstehend angegebenen Komponenten in einem entlüfteten Zustand miteinander gemischt:

Beispiel 2

Zur Herstellung eines transparenten Zahnputzmittels wurden die nachstehend angegebenen Komponenten in einem entlüfteten Zustand miteinander gemischt:

Beispiel 3

Zur Herstellung einer Creme für den Auftrag auf das Zahnfleisch wurden die folgenden Komponenten im entlüfteten Zustand miteinander gemischt:

Beispiel 4

Die nachstehend angegebenen Komponenten wurden miteinander gemischt. Zu der Mischung wurde eine geringe Menge Wasser zugegeben zur Herstellung einer Paste, die zu Scheiben geformt und getrocknet wurde, wobei man Pastillen erhielt:

Beispiel 5

Zur Herstellung von Kaugummis wurden die nachstehend angegebenen Komponenten unter Erhitzen gemeinsam durchgeknetet und die Mischung wurde dann geformt:

Beispiel 6

Zur Herstellung eines flüssigen Mundwassers für die Verwendung nach dem Verdünnen mit Wasser auf eine Konzentration von etwa 1/20 wurden die folgenden Komponenten miteinander gemischt:

Claims

1. Mund-Mittel, dadurch gekennzeichnet, daß es enthält oder besteht aus Nikotinsäure oder einem Ester derselben mit einer aliphatischen Kohlenwasserstoffgruppe mit 1 bis 24 Kohlenstoffatomen oder einer Benzylgruppe und einem üblichen Träger.

2. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es die Nikotinsäure oder den Ester derselben in einer Menge von 0,001 bis 20 Gew.-% enthält.

3. Mittel nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß es als Ester der Nikotinsäure den Methylester, Ethylester oder Benzylester enthält.

4. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß es in Form eines Zahnputzmittels, eines Gummibonbons, eines Mundwassers, einer Pastille oder eine Kaugummis vorliegt.