DE3620469A1 - MOUTH MEDIUM - Google Patents
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Description
Die Erfindung betrifft ein neues Mund-Mittel bzw. -Präparat, sie betrifft insbesondere ein Mund-Mittel bzw. -Präparat, das die Blutzirkulation in den Paradentalgeweben und Oralmembranen verbessert, um Paradentalerkrankungen zu verhüten.The invention relates to a new oral agent or -Preparation, it particularly affects a mouth remedy or preparation that the blood circulation in the paradental tissues and oral membranes improved to paradental diseases to prevent.
Der Stoffwechsel in den Paradentalgeweben und Oralmembranen ist sehr aktiv. Daher nimmt dann, wenn die Ernährungsbedingungen lokal schlechter werden als Folge einer verzögerten Blutzirkulation, die Widerstandsfähigkeit des Gewebes ab und es besteht die Gefahr des Auftretens von Paradentalerkrankungen, wie z.B. der Pyrrhoe (Paradentose). Es ist daher eine ausreichende Massierung des Zahnfleisches beim Reinigen der Zähne mit einer Zahnbürste zu empfehlen, um die Blutzirkulation zu erleichtern.The metabolism in the paradental tissues and oral membranes is very active. Therefore, if the nutritional conditions decreases locally worse as a result delayed blood circulation, resistance of the tissue and there is a risk of occurrence paradental diseases such as the pyrrhea (Paradentose). It is therefore an adequate massage of the gums when cleaning the teeth A toothbrush is recommended to improve blood circulation to facilitate.
Beim Massieren mit einer Zahnbürste wird jedoch häufig das Zahnfleisch verletzt und insbesondere dann, wenn das Zahnfleisch entzündet ist, kann die Entzündung schlimmer werden.When massaging with a toothbrush, however, is common injured the gums and especially if if the gums are inflamed, the inflammation can to get worse.
Nach umfangreichen Untersuchungen mit dem Ziel, die Paradentalerkrankungen zu verhüten durch Verbesserung der Blutzirkulation in dem Zahnfleisch unter Verwendung eines hochwirksamen Arzneimittels anstelle des Bürstens, wurde nun die vorliegende Erfindung gefunden.After extensive research with the aim of Preventing paradental illnesses through improvement using the blood circulation in the gums a highly effective drug instead of brushing, the present invention has now been found.
Gegenstand der Erfindung ist ein Mund-Mittel bzw. -Präparat, das dadurch gekennzeichnet ist, daß es enthält oder besteht aus Nikotinsäure oder einem Ester derselben mit einer aliphatischen Kohlenwasserstoffgruppe mit 1 bis 24 Kohlenstoffatomen oder einer Benzylgruppe und einem üblichen Träger.The invention relates to an oral agent or preparation, which is characterized in that it contains or consists of nicotinic acid or an ester thereof with an aliphatic hydrocarbon group having 1 to 24 carbon atoms or a benzyl group and a usual carrier.
Die darin enthaltene Menge an Nikotinsäure oder ihrem Ester beträgt erfindungsgemäß 0,001 bis 20 Gew.-%, vorzugsweise 0,03 bis 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht des Mund-Mittels bzw. -Präparats.The amount of nicotinic acid or its content According to the invention, ester is preferably 0.001 to 20% by weight 0.03 to 5 wt .-%, based on the total weight of the oral agent or preparation.
Das erfindungsgemäße Mund-Mittel bzw. -Präparat enthält Nikotinsäure oder einen Ester derselben der Formel: worin R eine aliphatische Kohlenwasserstoffgruppe mit 1 bis 24 Kohlenstoffatomen oder einer Benzylgruppe bedeutet.The oral agent or preparation according to the invention contains nicotinic acid or an ester thereof of the formula: wherein R represents an aliphatic hydrocarbon group having 1 to 24 carbon atoms or a benzyl group.
Das erfindungsgemäße Mund-Mittel bzw. -Präparat, das Nikotinsäure oder einen speziellen Ester derselben enthält, erleichtert die Blutzirkulation in den Mundmembranen.The oral agent or preparation according to the invention that Contains nicotinic acid or a special ester thereof, facilitates blood circulation in the mouth membranes.
Bei dem Esterrest R des Nikotinats der oben angegebenen Formel handelt es sich um eine aliphatische Kohlenwasserstoffgruppe mit 1 bis 24 Kohlenstoffatomen oder eine Benzylgruppe. Die aliphatische Kohlenwasserstoffgruppe kann geradkettig oder verzweigt und gesättigt oder ungesättigt sein, vom Standpunkt des Effekts der Verbesserung der Blutzirkulation aus betrachtet steht jedoch R vorzugsweise für eine Methyl-, Ethyl- oder Benzylgruppe.For the ester residue R of the nicotinate that specified above Formula is an aliphatic hydrocarbon group with 1 to 24 carbon atoms or a benzyl group. The aliphatic hydrocarbon group can be straight chain or branched and saturated or be unsaturated from the standpoint of the effect of Improved blood circulation is considered from here however R is preferably a methyl, Ethyl or benzyl group.
Das erfindungsgemäße Mund-Mittel bzw. -Präparat kann beispielsweise in Form eines Zahnputzmittels, eines auf das Zahnfleisch aufzubringenden Mittels, eines Mundwassers, einer Pastille oder eines Kaugummis verwendet werden.The oral agent or preparation according to the invention can for example in the form of a dentifrice, one agent to be applied to the gums, one Mouthwash, pastille or chewing gum will.
Die Erfindung wird nachstehend unter Bezugnahme auf die beiliegende Zeichnung näher erläutert. Die beiliegende Zeichnung zeigt ein Diagramm, in dem die Änderungen des Blutstromvolumens, die durch Verabreichung von Ethylnikotinat hervorgerufen wurden und mit einem Laser-Doppler-Blutstrommeßgerät gemessen wurden, aufgetragen sind.The invention is described below with reference to the enclosed drawing explained in more detail. The enclosed Drawing shows a diagram in which the changes of the Blood flow volume by administration of ethyl nicotinate were caused and with a laser Doppler blood flow meter were measured, are plotted.
Aus dem nachstehend beschriebenen Versuchsbeispiel ist der Effekt der Nikotinsäure oder ihres Esters in bezug auf die Erleichterung bzw. Verbesserung der Blutzirkulation im Zahnfleisch zu ersehen.From the experimental example described below the effect of nicotinic acid or its ester in relation to facilitate or improve blood circulation seen in the gums.
Der Rücken eines weiblichen Hauskaninchens mit einem Gewicht von 2,5 bis 3,0 kg wurde fixiert. Es wurde eine Trachealkanüle in die Luftröhre eingeführt und dann wurde ein Muskel-Relaxiermittel (Dialferin®) in einer Menge von 1 mg/kg Körpergewicht durch intravenöse Injektion verabreicht, während eine künstliche Beatmung durchgeführt wurde, um den Kaninchenkörper zu anästhesieren. Dann wurden der Unterkiefer und die Lippe mittels eines Drahtes nach unten gezogen, um das Zahnfleisch der Schneidezähne freizulegen.The back of a female rabbit with one Weights of 2.5 to 3.0 kg were fixed. there has been a Tracheostomy tube inserted into the trachea and then was a muscle relaxant (Dialferin®) in one Amount of 1 mg / kg body weight by intravenous injection administered while performing artificial respiration to anesthetize the rabbit body. Then the lower jaw and lip were removed using a Wire pulled down to the gums of the Expose incisors.
Getrennt davon wurde Ethylnikotinat in einer 2%igen wäßrigen Carboxymethylcelluloselösung dispergiert zur Herstellung von Dispersionen mit drei Konzentrationen, d.h. von 0,1, 0,3 und 1,0 Gew.-%.Separately, ethyl nicotinate was in a 2% aqueous carboxymethyl cellulose solution dispersed for Production of dispersions with three concentrations, i.e. of 0.1, 0.3 and 1.0% by weight.
Die 0,1%-Dispersion wurde pipettiert und einige Tropfen derselben wurden auf das Zahnfleisch der Schneidezähne aufgebracht. Das Blutstromvolumen wurde zu diesem Zeitpunkt mittels eines Laser-Doppler-Blutstrommeßgeräts (Periflux®) gemessen. Die Dispersion wurde mit einer physiologischen Salzlösung abgewaschen und auf die gleiche Weise wie oben wurde die 0,3%-Dispersion darauf aufgebracht, um das Blutstromvolumen zu messen. Auf die gleiche Weise wie oben wurde die 1,0%i-Dispersion aufgebracht, um das Blutstromvolumen zu messen.The 0.1% dispersion was pipetted and a few drops these were placed on the gums of the incisors upset. The blood flow volume was at this time using a laser Doppler blood flow meter (Periflux®) measured. The dispersion was treated with a physiological saline solution washed off and on the same as above, the 0.3% dispersion was on it applied to measure blood flow volume. On the the 1.0% i-dispersion was applied in the same way as above, to measure blood flow volume.
Ein Diagramm, das die bei den obigen Versuchen festgestellten Änderungen des Blutstromvolumens zeigt, ist in der beiliegenden Zeichnung dargestellt. In der Zeichnung steht die Abkürzung EN für Ethylnikotinat und die Symbole ↑ und ↓ geben die Zeitpunkte des Auftropfens der Dispersion bzw. des Abwaschens der Dispersion an.A diagram that shows the results of the above experiments Shows changes in blood flow volume shown in the accompanying drawing. In the The drawing stands for the abbreviation EN for ethyl nicotinate and the symbols ↑ and ↓ indicate the times of the drop the dispersion or washing off the dispersion.
Die gleichen Versuche wie oben wurden wiederholt, wobei diesmal jedoch das Ethylnikotinat durch Nikotinsäure, Methylnikotinat oder Benzylnikotinat ersetzt wurde. Die Konzentrationen der Dispersionen und die wie oben gemessenen Blutstromvolumina sind in der folgenden Tabelle angegeben. Die Blutstromvolumina sind in Relativvolumina angegeben, bezogen auf das unter Normalbedingungen (d.h. in einem von dem Mund-Mittel bzw. -Präparat freien Zustand) gemessene Blutstromvolumen, das auf den Wert 100 festgesetzt wurde. The same experiments as above were repeated, except that the ethyl nicotinate was replaced by nicotinic acid, methyl nicotinate or benzyl nicotinate. The concentrations of the dispersions and the blood flow volumes measured as above are given in the following table. The blood flow volumes are given in relative volumes, based on the blood flow volume measured under normal conditions (ie in a state free of the oral agent or preparation), which was set to the value 100.
Die Erfindung wird durch die folgenden Beispiele näher erläutert, ohne jedoch darauf beschränkt zu sein.The invention is illustrated by the following examples, without being limited to it.
Zur Herstellung einer Zahnpasta wurden die nachstehend angegebenen Komponenten in einem entlüfteten Zustand miteinander gemischt: To make a toothpaste, the components listed below were mixed together in a deaerated state:
Zur Herstellung eines transparenten Zahnputzmittels wurden die nachstehend angegebenen Komponenten in einem entlüfteten Zustand miteinander gemischt: To produce a transparent dentifrice, the components listed below were mixed together in a deaerated state:
Zur Herstellung einer Creme für den Auftrag auf das Zahnfleisch wurden die folgenden Komponenten im entlüfteten Zustand miteinander gemischt: To produce a cream for application to the gums, the following components were mixed together in the deaerated state:
Die nachstehend angegebenen Komponenten wurden miteinander gemischt. Zu der Mischung wurde eine geringe Menge Wasser zugegeben zur Herstellung einer Paste, die zu Scheiben geformt und getrocknet wurde, wobei man Pastillen erhielt: The components listed below were mixed together. A small amount of water was added to the mixture to make a paste, which was formed into slices and dried to obtain pastilles:
Zur Herstellung von Kaugummis wurden die nachstehend angegebenen Komponenten unter Erhitzen gemeinsam durchgeknetet und die Mischung wurde dann geformt: To make chewing gum, the following components were kneaded together with heating and the mixture was then molded:
Zur Herstellung eines flüssigen Mundwassers für die Verwendung nach dem Verdünnen mit Wasser auf eine Konzentration von etwa 1/20 wurden die folgenden Komponenten miteinander gemischt: The following components were mixed together to prepare a liquid mouthwash for use after dilution with water to a concentration of about 1/20:
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