DE2534034A1

DE2534034A1 - Mundpflegemittel

Info

Publication number: DE2534034A1
Application number: DE19752534034
Authority: DE
Inventors: Heinz-Albert Gritz; Eberhard Dr Hofmann; Otto Vlazak
Original assignee: Beecham Group PLC
Current assignee: Beecham Group PLC
Priority date: 1974-08-01
Filing date: 1975-07-30
Publication date: 1976-02-12
Also published as: DK349775A; ZA754658B; GB1514469A; FR2280363B1; FR2280363A1; BE832068A; NL7508774A; IT1041073B; US3992519A; SE7508564L; JPS5141445A; DE2534034B2; IE41186B1; IE41186L; AU8361975A

Description

Priorität: 1. August 1974, Grossbritannien, Nr. 33 951/74

Die Erfindung betrifft ein Mundpflegemittel, das für die Prophylaxe und die Behandlung von Entzündungen des Periodontiums geeignet ist.

Das Periodontium ist das Gewebe, das die Zähne trägt und in dem sie eingebettet sind. Die üblichsten Erkrankungen des Periodontiums sind Entzündungen, insbesondere die Gingivitis, die eine einfache Entzündung des Zahnfleisches ist, und die Periodontitis, in der zusätzlich zur Entzündung des Zahnfleiches das Epithelium der Zahnfleischspalte sich bev;egt, was wiederum zu Taschenbildungen, Zerstörung der Kollagenfasern der perio-"dontalen Ligamente und zur Resorption des alveolären Knochens führt.

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Bisher wurde die Mundhöhle zur Prophylaxe und Eehandlung von Entzündungen des Periodontiums mit Präparaten, die antibakterielle Mittel und/oder Vitamine oder vitaminähnliche Verbindungen enthalten, behandelt. Abgesehen davon, dass diese Behandlung von Zeit zu Zeit wiederholt v/erden muss, sind weder Zahnarzt noch Verbraucher mit den bekannten Präparaten zufrieden, da sie nicht genügend v/irksam sind, unerwünschte Nebenreaktionen hervorrufen und ausserdem einen unangenehmen Geschmack haben.

Aufgabe der Erfindung war es daher, ein Mundpflegemittel zur Verfügung zu stellen, das diese Nachteile nicht aufweist.

Gegenstand der Erfindung ist somit ein Mundpflegemittel, das dadurch gekennzeichnet ist, dass

es als antibakterielle Komponente 0,1 bis 5,0 Gewichtsprozent mindestens eines phannakologisch verträglichen p-Hydroxybenzoesäure- und/oder o-Hydroxybenzoesäureesters, vorzugsweise des Menthylesters, als Vitaminkomponente 0,1 bis 5*0 Gewichtsprozent Aescin, Rutin, Panthenol, Nicotinamid und/oder Vitamin E sowie 0,1 bis 5*0 Gewichtsprozent eines Netzmittels, jeweils bezogen auf das Gesamtgemisch, enthält, wobei das Gewichtsverhältnis von Hydroxybenzoesäureester zu Netzmittel 1 : 5 bis 5:1 beträgt und jede Komponente nur in einer phannakologisch verträglichen Konzentration vorliegt.

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Vorzugsweise besteht die antibakterielle Komponente aus 10 bis 40 Gewichtsprozent mindestens eines pharmakologisch verträglichen Esters der p-Hydroxybenzoesäure und 30 bis 9O Gewichtsprozent mindestens eines pharmakologisch verträglichen Esters der σ-Hydroxybenzoesäure, vorzugsweise der Henthy!ester.

Eeispiele für pharmakologisch verträgliche Ester der p- und o-Hydroxybenzoesäure sind neben dem Menthylester C _-Alkylester,der Phenyl- und der Benzylester.

Für die antibakterielle Komponente des erfindungsgemässen Mundpflegemittels geeignet sind 10 bis 40 Gewichtsprozent p-IIydroxybenzoesäure-benzylester, 15 bis 50 Gewichtsprozent o-Hydroxybenzoesäxire-menthylester (Salicylsäure-Menthylester) und 30 bis 70 Gewichtsprozent o-Hydroxybenzoesäure-phenylester (Salicylsäure-Pheny!ester) _Λ

Vorzugsweise besteht die antibakterielle Komponente des erfindungsgeiuässen Mundpflegemittels aus 10 bis 40 Gewichtsprozent p-Kydroxybenzoesäure-benzylester, 15 bis 50 Gewichtsprozent Salicylsäure-Menthylester, 1 bis 10 Gewichtsprozent o-Pheny!phenol und 1 bis 10 Gewichtsprozent Phenoxyäthanol,

Vorzugsweise besteht die Vitaminkomponente aus 0,02 bis 2,0 Gewichtsprozent Aescin,0,05 bis 2,0 Gewichtsprozent Panthenol,

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0,1 bis 1,0 Gewichtsprozent Nicotinamid und 0,01 bis 0,5 Gewichtsprozent Vitamin E, jeweils bezogen auf das Gesamtgemisch.

Die Vitaminkomponente kann auch noch geringe Mengen anderer Vitamine enthalten, z.B. Vitamin C, Vitamin K und Vitamine E.

Das Netzmittel besteht vorzugsweise aus mindestens einem anionischen Netzmittel, ζ.B. Pettalkylsulfkte und PettalkyQäthersulfate mit 12 bis 18 Kohlenstoffatomen und bis zu 4 Äthylenoxid-Einheiten, synthetische Alkylsulfate und Alkyläther-sulfate mit 12 bis 15 Kohlenstoffatomen und bis zu 4 Äthylenoxid-Einheiten, wobei das Kation z.B. ein Natrium-, Kalium-, Magnesium-, Ammonium- oder Triathanolammoniumion ist.

Es können jedoch auch kationische Netzmittel verwendet v/erden, z.B. quartäre Verbindungen.

Das erfindungsgemässe Mundpflegemittel liegt vorzugsweise als Mundwasser vor. Es enthält dann ausser der antibakteriellen Komponente, der Vitaminkomponente und dem Netzmittel noch ein Verdünnungsmittel, Geschmacksstoffe, Süssstoffe, Farbstoffe, Eindickmittel und Antioxidantien. Als Verdünnungsmittel bevorzugt wird ein Lösungsmittel für die Bestandteile des erfindungsgemässen Mundpflegemittels, z.B. wässriges Äthanol, wässriges Isopropanol, wässriges n-Propanol, wässriges Sorbit, wässriges Glyzerin, wässriges 1,2-Propylenglykol und wässriges 1,4-Butandiol.

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Herkömmliche geeignete Geschmacksstoffe für das erfindungsgemässe Ilundpflegemittel sind Pfefferminzöl, das öl der grünen Hinze, das Öl von Wintergrün, Anissamenöl, Nelkenöl, Eukalyptusöl, Zimtöl, Geranienöl, Korianderöl, Menthol, Anisol, und Anethol.

Herkömmliche geeignete Süssstoffe sind Natriumsaccharin und Natriumzyklamat.

Das erfindungsgemässe Mundpflegemittel kann ausserdem noch verträgliche antikariogene Fluoride enthalten, z.B. Alkali- oder Alkalimetall-und Ammoniumfluoride und -fluorphosphate, insbesondere Natrium- oder Zinn(II)-fluoride oder Natriummonofluorphosphat, in herkömmlichen pharmakologisch verträglichen Mengen.

Das erfindungsgemässe Mundpflegemittel kann auch als Zahnpasta oder Kaugummi vorliegen, es enthält dann ausser der antibakteriellen Komponente, der Vitaminkomponente und dem Netzmittel noch herkömmliche Zahnpastabestandteile oder Kaugummibestandteile.

Liegt das erfindungsgemässe Mundpflegemittel in einer Form vor, die es für eine direkte Anwendung geeignet macht, z.B. als Zahnpasta oder als Kaugummi, so enthält es die Bestandteile in einer Menge im unteren Bereich von 0,1 bis 5,0 Gewichtsprozent, wogegen ein zu verdünnendes Präparat, z.B. ein Mundwasser-Konzentrat die Bestandteile in einer Menge im oberen Bereich ent-

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Die Beispiele erläutern die Erfindung.

Beispiel

Durch einfaches rüschen unter Rühren der folgenden Bestandteile V7ird ein Hundwasser hergestellt:

Gewichtsprozent n-Propanol
1,2-Propylenglykol Salicylsäure-phenylester Salicylsäure-menthylester

p-Hydroxybenzoesäure-benzylester o-Pheny!phenol Phenoxyäthanol Triäthanolaminlaurylsulfat D-Panthenol Nicotinamid Aescin

Vitamin-E-acetat Natriumsaccharinat

x)

Geschmacksstoff destilliertes Wasser

100,00

65	,3
10	,2
0	,2
0	,01
0	,02
0	,50
0	,25
0	,50
0	,15
0	,1
0	,3
0	,0
0	,47
4
18

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χ) Zusammensetzung des Geschmacksstoffs:

Gewichtsprozent

Pfefferminzöl 75

Menthol 10

Eukalyptusöl 3

Anethol 8

Nelkenöl 4

100

Man erhält eine klare, schwach gelbe Lösung, die nach dem Verdünnen mit destilliertem Wasser, insbesondere im Bereich von 0,5 bis 5,0 Gewichstsprozent, einen sehr angenehmen und erfrischenden Geschmack und Geruch hat.

Beispiel 2 Aus den folgenden Bestandteilen wird eine Zahnpasta hergestellt;

Gewichtsprozent

Glyzerin 25

Natrium-carboxymethylcellulose 1

Natrium-monofluorphosphat 0,80

Aescin 0,10

Panthenol 0,50

Nicotinamid 0,80

Vitamin-E-acetat . 0,10

Dicalciumphosphat 45

Natrium-laurylsulfat 2

p-Hydroxybenzoesäure-benzylester 0,40

Salicylsäure-menthylester 0,40

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Gewichtsprozent

Triäthanolaminlaurylsulfat 0,5

Natrium-saccharinat 0,3

Geschmacksstoff gemäss Beispiel 1 4,0

destilliertes Wasser 19,47

100,00

Dieses Mundwasser ist mit dem in Beispiel 1 beschriebenen Mundwasser identisch, mit dem Unterschied, dass es keine Vitaminkomponente enthält.

C) Aus den folgenden Bestandteilen v/ird ein Mundwasser hergestellt:

Gev/ichtsprozent

n-Propanol	65
1,2-Propylenglykol	10
Triäthanolaminlaurylsulfat	0,5
Natrium-saccharinat	0,3
D-Panthenol	0,25
Nicotinsäure-amid	0,50
Aescin	0,15
Vitamin-E-acetat	0,10
Geschmacksstoff gemäss Beispiel 1	4,00
destilliertes Wasser	19,20

100,00

Dieses Präparat ist mit dem Mundwasser gemäss Beispiel 1 identisch, mit dem Unterschied, dass es keine antibakterielle Komponente enthält.

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Gewichtsprozent

o-Phenylphenol O,10

Phenoxyäthanol 0,10

Geschmacksstoff q.s.

i'asser ad 100

Biologische Versuche

Zum Vergleich werden folgende Mundwasser hergestellt:

A) In einem Gemisch aus 65 Gewichtsteilen n-Propanol und

Gewichtsteilen 1,2-Propylenglykol werden 4 Gewichtsteile Geschmacksstoff gemäss Beispiel 1 gelöst. Das Gemisch wird mit 0,3 Gewichtsteilen Uatriumsaccharinat und 20,7 Gewichtsteilen destiliertem Wasser versetzt. Man erhält eine klare schwach gelbe Lösung, die nach dem Verdünnen mit dem destillierten Wasser, insbesondere im Bereich von 0,5 bis 5,0 Gewichtsprozent, einen sehr angenehmen und erfrischenden Geschmack und Geruch hat.

B) Aus den folgenden Bestandteilen wird ein Hundwasser hergestellt:

Gewichtsprozent

n-Propanol 65

1,2-Propylenglykol 10
Salicylsäure-phenylester 0,3

Salicylsäure-menthylester 0,2

p-Hydroxybenzoesäure-benzylester 0,2

o-Phenylphenol 0,01

Phenoxyäthanol 0,02

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D) Geraäss der DT-OS 1 956 016, Beispiel 4, wird aus den folgenden Bestandteilen ein Mundwasser hergestellt:

Gewichtsprozent

Natriumfluorphosphat 1,30

Rutin (als Rutin-natriumsulfat) 0,20

Dinatriumglycerophosphat 2,50

Kaliumdihydrogenphosphat . 1,20 Dinatriumhydrogenphosphat 1,30

Geschmacks- und Süssstoffe 1,30

Cetylpyridiniumchlorid 0,20

Glyzerin (86%) 8,00

Äthanol (90%) 40,00

Wasser 44,00

100,00

Man erhält eine schv/ach gelbe Lösung, die nach dem Verdünnen mit destilliertem Wasser, insbesondere im Bereich von 0,5 bis 5,0 Gewichtsprozent, einen ziemlich bitteren und unangenehmen Geschmack hat.

E) Aus den folgenden Bestandteilen wird durch rüschen unter Rühren in herkömmlicher Weise ein Mundwasser hergestellt, das Chlorhexidingluconat enhält:

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Gewichtsprozent

Chlorhexidingluconat 0,2

Trichlorbutanol 0,1

p-Hydroxybenzoesäure-methylester 0,2

p-Hydroxybenzoesäure-propylester 0,2

Chloroform 0,5

Natrium-dioctylsulfosuccinat 0,1

Pfefferminzöl DAB 7 1,5

Menthol 0,15

Äthanol (94%) 45,00

Glyzerin (86%) 35,00

destilliertes Wasser 17,05

100,00

Mari erhält eine klare schwach gelbe Lösung, die nach dem Verdünnen mit destilliertem VJasser, insbesondere im Bereich von 0,5 bis 5,0 Gewichtsprozent, einen unangenehmen Geschmack und Geruch hat.

Vergleichsversuche

Wässrige Präparate, die 5 Gewichtsprozent Mundwasser A bis E und das Mundwasser von Beispiel 1 enthalten, werden unter den Bedingungen, die in den "Richtlinien für die Prüfung chemischer Desinfektionsmittel", überarbeitete und ergänzte Auflage,Gustav Fischer-Verlag, Stuttgart, 1969, beschrieben sind, verglichen. Es wird die Zeit angegeben, die notwendig ist, um die verschiedenen Bakterien, die sich häufig in der Mundhöhle befinden abzutöten. Die Tabelle fasst die Ergebniss zusammen.

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Testmischung

Organismus Beispiel IABCD

Streptococcus haemolyticus	1	30	10	30	10	30
Proteus vulgaris	1	10	5	10	10	,30
Candida albicans	5	,30	20	>30	20	₇ 30

Die Tabelle zeigt, dass das erfindungsgemasse Mundwasser (Beispiel 1), den anderen Präparaten, insbesondere dem Mundwasser mit Chlorhexidin (Präparat E) deutlich überlegen ist.

In einem doppelten Blindversuch mit 95 Versuchspersonen, männlich und weiblich, war das Mundwasser des Beispiels 1 dem Plazebo (Mundwasser A) für die Behandlung von periodontal Erkrankungen wie Gingivitis, Periodontitis und Papillitis, überlegen (P ^0,005.%, sowohl im nichtparametrischen Mann-Whitney U-Test-Sidney Siegel "Nonparametric Statistics for Behavioural Sciences" MacGraw Hill 1956, und im parametrischen t-Test).

Die Versuchspersonen wurden angehalten, eines der beiden Mundwasser, numeriert, jedoch nicht identifiziert, drei Wochen lang dreimal täglich in einer Konzentration von 2 bis 5 Gewichtsprozent zu verwenden. Das Mundwasser wurde mit warmem Leitungswasser ver-

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dünnt und zusätzlich zum normalen Zähneputzen verwendet. Die Versuehsnersonen kamen nach 10 bzv/. 21 Tagen zur Inspektion.

Die visuelle Inspektion v/urde gemäss einem modifizierten
Zahnfleischindexsystem (s. T. Silness und II.Loe, Acta odont. Scand. 21, Seiten 533 bis 551 (1963)) am Beginn, in der Mitte und am Ende des Versuchs durchgeführt.

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Claims

Patentansprüche

(T) Mundpflegemittel, dadurch gekennzeichnet, dass es als antibakterielle Komponente 0,1 bis 5,0 Gewichtsprozent mindestens eines pharmakologisch verträglichen p-Hydroxybenzoesäureund/oder o-Hydroxybenzoesäureesters, vorzugsweise des Menthylesters, als Vitaminkomponente, 0,1 bis 5,0 Gewichtsprozent Aescin, Rutin, Panthenol, Nicotinamid und/oder Vitamin E sowie 0,1 bis 5*0 Gewichtsprozent eines Netzmittels, jeweils bezogen auf das Gesamtgemisch, enthält, wobei das Gewichtsverhältnis von Hydroxybenzoesäureester zu Netzmittel 1 : 5 bis 5 : 1 beträgt und jede Komponente nur in einer pharmakologisch verträglichen Konzentration vorliegt.
2. Mundpflegemittel nach Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, dass die antibakterielle Komponente IO bis 40 Gewichtsprozent mindestens eines pharmakologisch verträglichen p-Hydroxybenzoesäure-esters und 30 bis 90 Gewichtsprozent mindestens eines phramkologisch verträglichen o-Hydroxybenzoesäure-esters, vorzugsweise den Menthylester,, enthält.
3. Mundpflegemittel nach Anspruch 1 und 2 , dadurch gekennzeichnet, dass die antibakterielle Komponente 10 bis 40 Gewichtsprozent p-Hydroxybenzoesäure-benzy!ester, 15 bis 50 Gewichtsprozent

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o-Hydroxybenzoesäure-mentylester (Salicylsäure-menthylester) und 30 bis 70 Gewichtsprozent o-IIydroxybenzoesäure-phenylester (Salicylsäure-pheny!ester) enthält.
4. Mundpflegemittel nach Anspruch 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet/ dass die antibakterielle Komponente 10 bis 40 Gewichtsprozent p-Hydroxybenzoesäure-benzylester, 15 bis 50 Gewichtsprozent SaIicylsäure-menthylester, 1 bis 10 Gewichtsprozent o-Phenylphenol und 1 bis 10 Gewichtsprozent Phenoxyäthauol enthält.
5. Ilundpflegemittel nach Anspruch 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass es als Vitaminkomponente 0,02 bis 2,0 Gev/ichtsprozent Aescin, 0,05 bis 2,0 Gewichtsprozent Panthenol, 0,1 bis 1,0 Gewichtsprozent Nicotinamid und 0,01 bis 5,0 Gewichtsprozent Vitamin E, jeweils bezogen auf das Gesamtgemisch, enthält.
6. Mundpflegemittel nach Anspruch 1 bis 5/ dadurch gekennzeichnet, dass es mindestens ein anionisches Netzmittel enthält.
7· Mundpflegemittel nach Anspruch 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass es als Netzmittel mindestens ein lettallylsulfat oder Eettalkyläthersulfat mit 12 bis 18 Kohlenstoffatomen und bis zu 4 Äthylenoxid-

und/oder
Einheiten / ein synthetisches Alkylsulfat oder Alkyläthersulfat mit 12 bis 15 Kohlenstoffatomen und bis zu 4 Äthylenoxid-Einheiten enthält, wobei das Kation ein Natrium-, Kalium-, Magnesium-, Ammonium- oder Triätanolammoniumion ist.

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8. Mundpflegemittel nach Anspruch 1 bis 7 in Form eines Mundwassers.
9 . Ilundpf legemittel nach Anspruch 1 bis 7 in Form einer Zahnpasta oder eines Kaugummis.
10. Mundpflegemittel nach Anspruch 1 bis 9, dadurch gekennzeichnet, dass es ein Alkali-, Erdalkalimetall- oder Ammoniumfluorid oder -fluorphosphat enthält.
11 . Mundpflegemittel nach Anspruch 1 bis 10, dadurch gekennzeichnet, dass es Natrium- oder Zinn(II)-fluorid oder Natriummonofluorphosphat enthält.