DE1956016A1

DE1956016A1 - Praeparat zur Zahn- und Mundpflege

Info

Publication number: DE1956016A1
Application number: DE19691956016
Authority: DE
Inventors: Karl Dr Rau
Original assignee: Blendax Werke R Schneider and Co GmbH
Current assignee: Blendax GmbH
Priority date: 1969-11-07
Filing date: 1969-11-07
Publication date: 1971-05-13
Also published as: IE34696L; FR2067036B3; LU62005A1; FR2067036A7; AT297938B; ES385269A1; GB1308483A; IE34696B1; IT1050172B; CH548206A; BE758631A; NL7015743A

Description

BLENDAX - WERKE
R. Schneider & Co.
Patentabteilung

65 M a i η ζ

Präparat zur Zahn- und Mundpflege

Die Erfindung betrifft ein Präparat zur Zahn- und Mundpflege, das nicht nur kariesprophylaktische und gegebenenfalls remineralisierende Eigenschaften aufweist, sondern auch auf das Zahnfleisch und die. Mundschleimhaut einen gewebekräftigenden und gefäßwirksamen, durchblutungsfördernden Einfluß ausübt und damit Zahnfleischblutungen entgegenwirkt.

Der Einsatz zahlreicher Fluorverbindungen in Zahnpflegemitteln dient der Kariesprophylaxe und hat dabei unbestreitbare Erfolge gebracht. Ebenso ist es bekannt, daß anorganische und auch organische Phosphate auf den Zahnschmelz remineralisierend wirken. Optimale Ergebnisse hinsichtlich der Kariesprophylaxe werden dabei gemäß einem Vorschlag der Anmelderin bei der Kombination von Fluorverbindungen mit Gemischen aus anorganischen und organischen Phosphaten erzielt. Auch die karieshemmende Wirksamkeit von Vitaminen des K-Komplexes, insbesondere von Vitamin K_, wurde bereits von H. Schreiber, Medizinische Klinik 48/21, 747-8 (1953) beschrieben. Vitamin K-, greift in den Stoffwechsel ein, wo es die D-Glycerinaldehyd-3-phosphatdehydrogenase hemmt und dadurch den Kohlenhydratabbau unterbricht. Pantothensäure und deren Derivate, insbesondere Panthenol, wirken durch Resorption in die Schleimhäute antiphlogistisch regulierend und ebenso wie Rutin und dessen Derivate, die nach der Resorption im Gewebe die Kapillaren gegen Blutaustritt verdichten, der Blutung des Zahnfleisches entgegen und üben einen gewebekräftigenden Einfluß auf das Zahnfleisch und die Mundschleimhaut aus.

Es wurde nun gefunden, daß ein praktisch generell einsetzbares Präparat zur Zahn- und Mundpflege, das neben kariesprophylaktischen und gegebenenfalls remineralisierenden Eigenschaften auch noch eine ausgezeichnete Wirkung gegen Zahnfleischbluten aufweist sowie auf das Zahnfleisch und die Mundschleimhaut einen

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gewebekräftigenden und gefäßwirksamen, durchblutungsfordernden Einfluß ausübt, dann erhalten wird, wenn man einem solchen Präparat Kombinationen aus Fluorverbindungen sowie gegebenenfalls Vitaminen des K-Komplexes und Pantothensäure und deren Derivaten, insbesondere PanthenoL, und/oder Rutin und dessen Derivaten .sowie gegebenenfalls vorzugsweise wasserlöslichen anorganischen und/oder organischen Phosphaten zusetzt.

Im Rahmen der Erfindung sind praktisch alle bisher in Zahnpflegemitteln eingesetzten Fluorverbindungen anwendbar, beispielsweise Alkalifluoride wie Ammoniumfluorid, Natriumfluorid, Kaliumfluorid, Lithiumfluorid, Zinnfluorid, Zinkfluorid, Zirkoniumfluorid, Indiumfluorid, Kupferfluorid, Nickelfluorid, Palladiumfluorid, komplexgebundene Fluorverbindungen wie Alkalimonofluorphosphate, Alkalihexafluorphosphate, Alkalifluorzirkonate, Zinnfluorzirkonat, Fluorsilikate, Fluorborate, Fluorstannite, Fluorgermanate, insbesondere Zinnfluorgermanat, organische Fluorverbindungen wie Aminhydrofluoride, Alkanolaminhydrofluoride, quartäre Ammoniumfluoride und wasserlösliche Additionsprodukte von Aminosäuren mit Fluorwasserstoff oder Fluoriden, Es können auch Gemische dieser und anderer Fluorverbindungen eingesetzt werden. Besonders wirksam sind dabei Alkalimonofluorphosphate wie Lithium-, Ammonium-, Natrium- und Kaliummonofluorphosphat, vorzugsweise in einer Menge von O,o5 bis 5,ο Gew.-% der Gesamtzusammensetzung .

Vitamine des K-Komplexes, die gegebenenfalls in den erfindungsgemäßen Präparaten zur Zahn- und Mundpflege enthalten sind, sind 2-Methyl-3-phythy 1-1,4-naphthochinon (Vit. Κ_χ) , S-Difarnesyl^-methyl-l^-naphthochinon (Vit, K_) , 2-Methyl-1,4-naphthochinon (Vit. K₃), 2-Methylnaphthalin-l,4-diol (Vit. K₄) und dessen Ester, 4-Araino-2-iaethyl-l-naphtholhydro-Chlorid (Vit. K₅), 2-Methyl-l,4-naphthylendiamin (Vit. Kg), 4-Amino-3-methyl-l-naphthol (Vit. K-) und deren Derivate. Bevorzugt eingesetzt wird Vitamin K₃, dessen antikariöse Wirkung, wie bereits oben ausgeführt, an sich bekannt ist,

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insbesondere in Form seines Natriumbisulfits, in Mengen von O,öl bis etwa 5,ο Gew.-% der Gesamtzusammensetzung.

Pantothensäure und deren Derivate, insbesondere Panthenol, sind in den erfindungsgemäßen Zahn- und Mundpflegemitteln zweckmäßigerweise in einer Menge von 0_?o5 bis 5,ο Gew.-% der Gesamtzusammensetzung enthalten, Der Anteil von Rutin und dessen Derivaten, insbesondere des Natriumsalzes von Rutin-Schwefelsäureester, liegt vorzugsweise bei etwa 0,ol bis 5,ο Gew.-% der Gesamtzusammensetzung.

Gegebenenfalls können in den erfindungsgemäßen Zahn- und Mundpflegemitteln vorzugsweise wasserlösliche anorganische und/oder organische Phosphate in Mengen von etwa O,olbis 10,ο Gew.-% enthalten sein. Derartige Phosphate sind beispielsweise die verschiedenen Alkali- und Ammoniumorthophosphate, wasserlösliche Alkalimetaphosphate, wasserlösliche Alkalipolyphosphate, Phosphate von mehrwertigen Alkoholen sowie Zuckerphosphate und deren Alkali- und Erdalkalisalze.

Die Präparate zur Zahn- und Mundpflege können in beliebiger Applikationsform, beispielsweise als Pasten, Lösungen, Salben, Emulsionen, Pulver, Tabletten, Dragees oder Kaugummi vorliegen. Der pH-Wert ist abhängig von der Art und Menge der eingesetzten Wirkstoffe.

Die erfindungsgemäßen Präparate zur Zahn- und Mundpflege enthalten die in solchen Präparaten üblichen sonstigen Grund- und Hilfsstoffe. Zahnpasten und Zahnpulvern werden dabei üblicherweise Poliermittel zugesetzt. Solche Poliermittel sind beispielsweise unlösliche Alkalimetaphosphate, Calciumcarbonate Calciumphosphate wie Dicalciumphosphat bzw. dessen Dihydrat, Tricalciumphosphat und Calciumpyrophosphat, Magnesiumphosphate, Magnesiumcarbonat, Aluminiumoxid bzw. dessen Trihydrat, Kaolin, Siliciumdioxid, verschiedene Silikate wie Magnesiumsilikat und Aluminiumsilikat, Zirkonate wie Aluminiumzirkonat und

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insbesondere pulverförmige Kunststoffe, beispielsweise Polystyrol, Polymethylmethacrylat, Polyamide, Polycarbonate, Polyester, Harnstoff-Formaldehyd-Harze, Melamin-Formaldehyd-Harze und Phenol-Formaldehyd-Harze sowie Gemische der aufgezählten Stoffe untereinander und mit anderen bekannten Poliermitteln.

Zahnpasten enthalten üblicherweise Binde- und Verdickungsmittel. Als solche seien beispielhaft Polyacrylsäure und deren Alkalisalze, Polyvinylpyrrolidon, Carboxymethylcellulose und deren Salze, Pektin sowie Alginsäure und deren Derivate genannt.

Feuchthaltemittel sind neben Glycerin und Sorbit insbesondere verschiedene andere Polyalkohole, beispielsweise Propandiol und/oder Butandiol.

Zahn- und Mundpflegemittel enthalten zweckmäßigerweise Konservierungsmittel, insbesondere p-Hydroxybenzoesäureester und Hexachlorophen, sowie oberflächenaktive Substanzen, beispielsweise Alkylarylsulfonate, Olefinsulfonate, Fettsäuremonoglyceridsulfate, höhere Alkylsulfoacetate, höhere Fettsäureester von Dihydroxyalkansulfonaten wie 1,2-Dihydroxypropansulfonat, Fettsäureeiweißkondensate, N-Acylaminoalkancarbonsäuren, insbesondere N-LauroyIsarkosid, und deren Alkalisalze; nichtionische oberflächenaktive Verbindungen wie Alkylenoxid-, insbesondere Äthylenoxid-, -Kondensationsprodukte, Ester aus Fettsäuren und Zuckern, Aminoxide; kationische Tenside; ampho- - tere Stoffe wie Betaine, Sulfobetaine, Sulfatobetaine und langkettige N-Alkylaminocarbonsäuren sowie verträgliche Gemische der aufgezählten oberflächenaktiven Substanzen.

Schließlich kann das erfindungsgemäße Präparat zur Zahn- und Mundpflege noch übliche Geschmacks- und Aromastoffe wie Saccharin, Natriumcyclamat, Menthol, Pfefferminz-, Wintergrünoder Eukalyptusöl, niedere Alkohole, gegebenenfalls Farbstoffe und/oder optische Aufheller, Komplexbildner wie auch weitere Wirkstoffe, beispielsweise Adstringentien und gegebenenfalls auch Enzyme wie Proteasen, Amylasen und/oder Dextranasen enthalten.

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Die Herstellung der erfindungsgemäßen Zahn- und Mundpflegemittel erfolgt auf übliche Weise durch Vermischen der Ausgangsstoffe und Einbringen derselben in ein Trägermaterial,

Natriummonofluorphosphat 0,75 Gew.-%

Vitamin K- (als Natriumbisulfit) 0,25 "

Panthenol 0,2o "

Rutin (als Natriumsalz des

Schwefelsäureesters) 0,lo "

Hexachlorophen 0,3o "

p-Hydroxybenzoesäureäthylester 0,2o "

Glycerin, 86%-ig 25,oo " '

Dicalciumphosphatdihydrat . 4θ,οο "

Aroma- u. Geschmacksstoffe l,2o "

N-Lauroylsarcosid, Natriumsalz l,oo "

Carboxymethylcellulose l,5o "

Wasser 29,5o "

§§i§Ei§i_?.l Zahnpasta

Natriummonofluorphosphat	l,oo	Gew. -%
Vitamin K₃ (als Natriumbisulfit)	O,2o	Il
Panthenol	0,2o	Il
Rutin (als Natriumsalz des
Schwefelsäureesters)	0,2o	Il
Natriumdihydrogenphosphat	2,oo	Il
p-Hydroxybenzoesäuremethylester	0,3o	Il
Geschmacks- u. Aromastoffe	l,lo	Il
Siliciumdioxid (Äerosil^R)	l,oo	η
Fettalkoholsulfat, Natriumsalz	l,5o	ti
Sorbit, 70%-ig	20,oo	η
Glycerin, 8 6%-ig	ΙΟ,οο	Il
Dicalciumphosphatdihydrat	35,oo	π
Polyamidpulver	5,oo	■ι
Carboxymethylcellulose	l,5o	π
Wasser	21,oo	η

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Gelförmige_Zahncreme

Natriumfluorid	O,5o	Gew.-%
Panthenol	0,2o	Il
Rutin (als NatriumsasLz des
Schwefelsäureesters)	0,15	Il
Carbopol^iR)940	l,5o	η
NaOH, 5%-ig	8,oo	Il
Silikagel	l,oo	Il
Natriumlaurylsulfat	3,oo	ti
Aroma- und Geschmacksstoffe	l,5o	Il
Hexachlorophen	0,15	η
p-Hydroxybenzoesäuremethylester	O,Io	Il
Äthanol	l,5o	Il
Sorbit, 70%-ig	10,OO	ir
Wasser	72, 4o	Il
Beispiel 4; Mundwasser

Natriummonofluorphosphat l,3o Gew.-%

Rutin (als Natriumsalz des

Schwefelsäureesters) 0,2o "

Dinatriumglycerophosphat 2,5o "

Kaliumdihydrogenphosphat 1,2o "

Dinatriumhydrogenphosphat 1,3o "

Aroma- u, Geschmacksstoffe lj-3o "

Cetylpyridiniumchlorid O,2o "

Glycerin, 86%-ig 8,oo "

Äthanol, 90%-ig 40,oo "

Wasser 44,oo "

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ORIGINAi INSPECTED

Natriummonofluorphosphat l,5o Gew.-%

Vitamin K₃ (-Natriumbisulfit) O,2o "

Panthenol O,2o "

Aroma- u, Geschmacksstoffe l,lo "

Fettalkoholsulfat, Natriumsalz l,5o "

Natriumalginat I, 5o "

Polyäthylenglykol (MG etwa 600) 1,5ο "

Carboxymethylcellulose Ι,οο "

Calciumpyrophosphat 5,5ο "

unlösl. Natriummetaphosphat 8,00 "

Dicalciumphosphatdihydrat 78,00 "

Natriumhexafluorphosphat (NaPF,) 0,8o Gew.-%

Rutin (-Natriumsalz des

Schwefelsäureesters) 0,3o "

(R)
Syloid ^v 63 (Siliciumdioxid mit

einer Teilchengröße von 10 Mikron

und einer Oberfläche von 830 m /g) 15,00 "

Syloid ^(R)244 (Siliciumdioxid mit

einer Teilchengröße von 3 Mikron

und einer Oberfläche von 300 m²/g) 5,00 "

Hydroxypropylcellulose l,2o "

Sorbit, 70%-ig ' 28,00 "

Glycerin, 86%-ig 10,00 "

Aroma-u, Geschmacksstoffe l,5o "

N-Lauroylsarkosid, Natriumsalz l,9o "

Farbstofflösung, grün 0,3o "

p-HydroxybenEoesäuremethylester 0,lo "

p-Hydroxybenzoesäurepropylester 0,lo "

Allantoin 0,8o "

Wasser 35,00 "

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-Ir

Äthanolaminhydrofluorid Panthenol

Bioprase ^ SP

(Protease aus Bacillus subtilis) Hexachlorophen Bromchlorophen p-Hydroxybenzoesäureäthylester N-Lauroylsarkosid, Natriumsalz Lauryldimethylaminoxid Carboxymethylcellulose Sorbit, 7O%-ig Glycerin, 86%-ig Aroma- u. Geschmacksstoffe unlösl. Kaliummetaphosphat

PolymethyImethacrylat (mittlere Teilchengröße etwa 1,5 Mikron)

Calciumpyrophosphat (vorwiegend in der ß-Phase vorliegend)

Wasser

1	,OO	Gew
0	»45	Il
O	,55	π
O	,Io	Il
0	,Io	π
0	,Io	Il
0	,9o	Il
O	,80	η
1	,5o	Il
15	,00	η
IO	,00	II
1	,5o	H
7	,00	Il
18	,00	η .
15	,00	π
28,oo

In eine Kaugummimasse üblicher Zusammensetzung wurden zusätzlich

0,85 Gewichtsteile Natriummonofluorphosphat, 0,25 " Vitamin K₃ (-Natriumbisulfit),

0,25 " Panthenol,

0,3o " Rutin (-Natriumsalz des Schwefelsäureesters),

2,Io " Natriumdihydrogenphosphat,

l,oo " Dikaliumhydrogenphosphat und

2,5o " Fructose-l,6-diphosphat

pro 100 Gewichtsteile der Gesamtzusammensetzung eingearbeitet, innig vermischt, die Masse gewalzt und in Streifen geschnitten. Es wird ein Kaugummi erhalten, der nicht nur kariesprophylaktische Eigenschaften aufweist, sondern auch auf das Zahnfleisch und die Mundschleimhaut einen durchblutungsfördernden, gewebekräftigenden Einfluß ausübt und Zahnfleischblutungen entgegenwirkt.

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Claims

Patentansprüche

1.) Präparat zur Zahn- und Mundpflege mit einem Gehalt an Fluorverbindungen und gegebenenfalls Vitaminen des K-Komplexes, dadurch gekennzeichnet, daß es zusätzlich Rutin bzw, dessen Derivate und/oder Pantothensäure bzw. deren Derivate sowie gegebenenfalls vorzugsweise wasserlösliche Phosphate enthält.

2.) Präparat zur Zahn- und Mundpflege nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es als Vitamin des K-Komplexes Vitamin K₃ enthält.

3.) Präparat zur Zahn- und Mundpflege nach Anspruch 1 und/oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß es Panthenol enthält.

4.) Präparat zur Zahn- und Mundpflege nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß es als Fluorverbindung ein Alkalimonofluorphosphat enthält.

5.)/Präparat zur Zahn- und Mundpflege nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß es in Form einer Zahnpasta vorliegt und O,o5 bis 5,ο Gew.-% eines Alkalimonofluorphosphates, O,öl bis 5,ο Gew.-% Vitamin K₃ in Form des Natriumbisulfits, O,öl bis 5,ο Gew.-% Rutin in Form des Natriumsalzes seines Schwefelsäureesters, 0,o5 bis 5,ο Gew,-% Panthenol und gegebenenfalls 0,o5 bis 10,o Gew.-% eines oder mehrerer wasserlöslicher Phosphate enthält.

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