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DE2521905C2 - Arzneimittel zur cerebralen Durchblutungsförderung - Google Patents

Arzneimittel zur cerebralen Durchblutungsförderung

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Publication number
DE2521905C2
DE2521905C2 DE2521905A DE2521905A DE2521905C2 DE 2521905 C2 DE2521905 C2 DE 2521905C2 DE 2521905 A DE2521905 A DE 2521905A DE 2521905 A DE2521905 A DE 2521905A DE 2521905 C2 DE2521905 C2 DE 2521905C2
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
caroverine
blood flow
fumarate
cerebral blood
medicines
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired
Application number
DE2521905A
Other languages
English (en)
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DE2521905A1 (de
Inventor
Max Riehen Basel Höriger
Josef Olaf Allschwil Basel Widauer
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Medichemie AG
Original Assignee
Medichemie AG
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Filing date
Publication date
Application filed by Medichemie AG filed Critical Medichemie AG
Publication of DE2521905A1 publication Critical patent/DE2521905A1/de
Application granted granted Critical
Publication of DE2521905C2 publication Critical patent/DE2521905C2/de
Expired legal-status Critical Current

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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/36Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D241/38Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atoms
    • C07D241/40Benzopyrazines
    • C07D241/44Benzopyrazines with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Description

In der CH-PS 5 13 884 ist die Herstellung von 1-DiäthyIamino-äthyl-3-(p-methoxybenzyl)-1,2-dihydro-chinoxaIin-2-on (Spasmium, Caroverin) in Form seiner Base vom Schmelzpunkt 69° C beschrieben. Diese Base, die wertvolle therapeutische Eigenschaften besitzt, weist den Nachteil einer gewissen Unbeständigkeit auf, vor allem ist sie gegen Licht und Wärme empfindlich. Sie ist außerdem in Wasser so gut wie unlöslich. Um in Wasser lösliche Salze herzustellen, wurde ihr Chlorhydrat synthetisiert, das aber noch weniger beständig als die Base ist.
In der DE-AS 11 89 552 ist außerdem die Verbindung Caroverin-methojodid beschrieben, d. h. eine quaternäre Ammoniumverbindung, bei welcher die Nucleophilität eine besondere Rolle spielt. Dieses Quaternierungsprodukt soll sich als Analgeticum eignen, wobei der LD»-Wert für die Maus bei intraperitonealer Verabreichung bei 85 mgA g liegt.
Aufgabe der Erfindung war es, ein neues Arzneimittel für die Förderung der cerebralen Durchblutung zur Verfügung zu stellen, welches einen leicht löslichen und stabilen Wirkstoff enthält und demgemäß nicht die Nachteile vor Caroverin. selbst bzw. des Chlorhydrats aufweist.
Überraschenderweise wurde nun gefunden, daß das Fumarsäuresalz des Caroverins leichter löslich und auch beständiger als die bisher bekanntgewordenen Salze ist.
Gegenstand der Erfindung sind daher Arzneimitte! zur cerebralen Durchblutungsförderung, die gekennzeichnet sind durch einen Gehalt an dem Fumarsäuresalz des l-Diäthylaminc-äthyl-3-(p-methoxybenzyl)-l,2-dihydro-chinoxalin-2-ons, gegebenenfalls in Kombination mit üblichen Trägerstoffen und/oder Verdünnungsmitteln und/oder anderen üblichen Wirkstoffen.
Im pharmakologischen Spasmolysemodell ist das Fumarat als Wirkstoff der betreffenden Base zumindest gleichwertig. Ein Trend zur besseren Wirkung des Fumarates bei Gabe von äquimolaren Dosen ist vorhanden. Außerdem zeigt Caroverin-Fumarat ausgeprägte Effekte auf die Cerebralgefäße bzw. die cerebrale Durchblutung im Sinne einer arteriellen Gefäßerweiterung und Durchblutungssteigerung. Solche Effekte wurden bisher weder mit Caroverin-Base noch mit anderen Caroverin-Salzen experimentell nachgewiesen.
Vergleichende pharmakologische Versuche von Caroverin-Fumarat gegen drei Standardsubstanzen, nämlich Papaverin, Cinnarizin und Bencyclan, bezüglich ihrer cerebralen Durchblutungsförderung, gemessen am Durchfluß der Arteria carotis interna sowie der Arteria vertebralis am Hund, zeigten eine starke den Blutfluß steigernde Wirksamkeit von Caroverin-Fumarat. Caroverin-Fumarat erwies sich als wirksamste Substanz zur
Durchflußsteigerung in der Arteria vertebralis. Zur Erhöhung des Blutflusses in der Arteria carotis interna erwies sich Caroverin-Fumarat etwas weniger wirksam als Papaverin, jedoch wirksamer als Cinnarizin und Bencyclan.
Tabelle I
Relative Wirksamkeit von Caroverin-Fumarat gegenüber den drei Vergleichssubstanzen bezüglich der Erhöhung des zerebralen Blutflusses in der Arteria vertebralis (AV) und der Arteria carotis interna (ACI) beim Hund
Relative Wirksamkeit
AV
ACI
Caroverin-Fumarat 1
Papaverin 0,59
Cinnarizin 0,18
Bencyclan 0,18
0,036 0,02b
Caroverin-Fumarat bewirkt außerdem eine eindruckliehe Kalibererweiterung der kortikalen Hirn-Arterien von Kaninchen, beseitigt Kaliberverengungen und ist bezüglich dieser Wiräung den vorstehend genannten Substanzen überlegen (vgl. »Medizin«, 12 (1977). S. 620-624).
Caroverin-Fumarat enthaltende Arzneimittel können neben diesem Wirkstoff übliche Trägerstoffe, Verdünnungsmittel und/oder andere übliche Wirkstoffe enthalten.
Das Beispiel erläutert die Erfindung.
Beispiel
36,5 g (0,1 Mol) Caroverin-Base v. erden bei 45 bis
500C in 100 ml Äthanol gelöst. Zu dieser Lösung gibt man 11,6 g (0,1 Mol) Fumarsäure. Anstelle von Äthanol kann man auch Methanol oder Propanol verwenden.
Die entstandene klare Lösung wird unter Rühren abgekühlt, wobei das Caroverin-Fumarat in fcinkristalliner Form ausfällt. Der Niederschlag wird abfiltriert und mit kaltem Äthanol gewaschen. Man erhält eine Ausbeute von etwa 90 Prozent der Theorie. Das so erhaltene Caroverin-Fumarat besitzt einen Schmelzpunkt von 155 bis 157°C, ist leicht gelb gcfärbt und ist in kaltem Wasser wenig, in Methanol und Äthanol etwas besser und in warmem Wasser sehr leicht löslich. Es kann aus diesen Lösungsmitteln umkristallisiert werden.
Die vergleichende Untersuchung über die Haltbarkeit von Caroverin-Base, -Hydrochlorid und -Fumarnl wurde wie folgt durchgeführt:
Versuchsanordnung
2prozentige Lösungen von Caroverin-Base, -Hydrochlorid und -Fumarat in Methanol wurden bei 30°C±0,rC mit UV-Licht bestrahlt (UV-Tauchbmpc Marke Original Hanau, Typ PL 368). Der Gehalt der Lösungen wurde periodisch mit Hilfe der quantitativen Dünnschichtchromatographie bestimmt.
Die Ergebnisse sind in der nachstehenden Tabelle Il zusammengefaßt.
Tabelle II
IJei.trahlungs7.eh % unveränderte Caroverin-Verbindung bei 30"C Base Hydrochloric! Fumarat
I Stunde 99,00 9838 9932
2 Stunden 98.85 97,46 9932
3 Stunden 98,52 96,42 9932
5 Stunden 97.28 93,63 97,62
7 Stunden 95,64 92,48 56,22
9 Stunden 93,93 8839 95,53
12 Stunden 92,70 86,00 94,74
16 Stunden 91,08 80,53 9330
33 Stunden 81,19 63,89 88,14
36 Stunden 79,90 58,10 8530
39 Stunden 76.73 5630 83,65
Resultate
Arteria vertebralis. Zur Erhöhung des Blutflusses in der Arteria carotis interne erwies sich Caroverin Fumarat etwas weniger wirksam als Papaverin, jedoch wirksamer als Cinnarizin und Bencyclan.
Aufgrund dieser Befunde ergibt sich eine gegenüber den Standardsubstanzen überlegene zerebral-durchblutungsfördernde Wirksamkeit für Caroverin Fumarat.
Vergleichende pharmakologische Versuche von Caroverin Fumarat gegen drei Standardsubstanzen bezüglich ihrer zerebralen Durchblutungsförderung gemessen am Durchfluß der Arteria carotis interna sowie der Arteria venebraiis
Methodik
Bastard-Hunde beiderlei Geschlechts mit einem Gewicht von 9— 13 kg wurden mit Pentobarbital-Natrium (30 mg/kg i. v.) narkotisiert und mit einem Beatmungsgerät (Harvard 607) ventiliert.
Die rechte Arteria carotis communis und die rechte Arteria vertebralis wurden bei der Bifurkation mit der Arieria carotis interna offengelegt.
Nach Heparinisierung (500 E/kg i. v.) wurde das arterielle Blut durch eine Polyäthylen-Kanüle von der rechten Arieria carotis communis in die Arteria carotis inlerna und in die Arteria vertebralis geleitet Beide Arterien wurden mittels exirakorporaicni Kreislauf perfundiert. Eine Sonde eines elektromagnetischen Durchflußmcsscrs (Nihon Kohden MF-26) wurde vor den Arterienkanülen angeschlossen, und somit konnte der Blut- *o fluli durch die beiden Arterien mit dem Durchflußmesser gemessen werden.
Der systemische Blutdruck wurde an der linken Arteria fcmoralis gemessen. Die Herzfrequenz wurde mit dem Kardiotachometer (Nihon Kohden RP-5) gemessen. Die Wirkstofflösungen wurden in die Poiyäthyienkanülcn, weldie an die Arterien angeschlossen waren, via Mikrospriize in einem Volumen von 30 μΐ während 4 Sekunden injiziert.
Intraartcriell verabreichtes Caroverin Fumarat erhöhte den Blutfluß in der Arteria vertebralis und Arteria carotis interna dojisabhängig. Die Schwellendosis der Wirksamkeit betrug ^g. Die Kurven der maximalen Blutflußveränderungen sind in F i g. 1 abgebildet.
Die drei Vergleichssubstanzen Papaverin, Cinnarizin und Bencyclan. welche als Medikamente zur zerebralen Durchblutungsförderung seit vielen Jahren weltweit verwendet werden, und bezüglich ihrer pharmakoiogischen Wirkung als Standardsubstanzen angesehen werden können, zeigen ähnliche Effekte. Die einzelnen Dosiswirkungskurven sind ebenfalls in Fig. 1 dargestellt. Die relative Wirksamkeit zur Erhöhung des Blutfiusses im /crebralkreislaui" jeder Substanz ist berechnet und abgebildet in Tabelle i. Caroverin Fumarat erwies sich als wirksamste Substanz zur Durchflußsteigerung in der Hierzu 1 Blatt Zeichnungen

Claims (1)

  1. Patentanspruch:
    Arzneimittel zur cerebralen Durchblutungsförderung, gekennzeichnet durch einen Gehalt an dem Fumarsäuresalz des 1-Diäthylamino-äthyl-3-(p-tnethoxybenzyl)-1 ^-dihydro-chinoxalin-2-ons, gegebenenfalls in Kombination mit üblichen Trägerstoffen und/oder Verdünnungsmitteln.
DE2521905A 1974-05-21 1975-05-16 Arzneimittel zur cerebralen Durchblutungsförderung Expired DE2521905C2 (de)

Applications Claiming Priority (1)

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CH695774A CH592637A5 (de) 1974-05-21 1974-05-21

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DE2521905A1 DE2521905A1 (de) 1975-12-04
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AT (1) AT342059B (de)
AU (1) AU8114475A (de)
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CA (1) CA1037477A (de)
CH (1) CH592637A5 (de)
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DK (1) DK138420B (de)
ES (1) ES437774A1 (de)
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