DE2559384A1

DE2559384A1 - Coffein-kombination

Info

Publication number: DE2559384A1
Application number: DE19752559384
Authority: DE
Inventors: Josef Dipl Chem Dr Rer N Klosa
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1975-12-31
Filing date: 1975-12-31
Publication date: 1977-07-14

Description

Coffein-Kombination
Die Erfindung umfaßt eine Coffein-Kombination aus Coffein und Nikotinsäureamid.
Coffein ist bereits mit zahlreichen anderen Substanzen kombiniert worden, so insbesondere mit Schmerzstillungsmitteln und mit kreislaufaktiven. Nun haben alle diese Kombinationen keinen Einfluß auf die physikalischen oder biochemischen Eigenschften des Coffeins bewirkt. Coffein sollte in all den bisher bekannzen Kombinationen zunächst nur die Wirkung bekannter Schmerzstillungs- oder Kreislaufmittel verbessern, rnehr nicht. Vor allem wurde ei all den Kombinationen niemals eine Verbesserung der physikalischen oder gar phar kologischen Eigenschaften des Coffeins erstrebt.
Demgemäß wurde gefunden, daß eine Kombination des Coffeins mit Nikotinsäureamid 1. eine Löslichkeit des Coffoins in Wasser mit neutralem pH bewirkt, eine Verbesserung der pharmakologischen Eijenschaften des Coffeins ergibt. insbesondere ergibt sich durch die Kombination ein leistungssteigernder Effekt, wie ein solcher bei geringer Toxizität von keinem bisher bekannten Stoff gegeben wird.
Für die Kombinution eignen sich Mischverhältnisse von einem Teil Coffein auf 0,1 bis 5 Teile Nikotinsäureamid, zweckmäßig jedoch : 1, also ein Teil Coffein und ein Teil hsikotinsqureamid.
Erfindungsgemäß soll aber diese Kombination durch Mischungsgrenzen nicht begrenzt werden. Demgemaß ist Gegenstand der Erfindung Präparate, welche Coffein und Nikotinsäureamid besitzen. Es können einer solchen Kombination noch Alalgetika, Kreislaufmittel, Vitamine oder Traubenzucker, Lezithin und ähnliche Stoffe zugesetzt werden. Die Kombination kann in Erfindungsgetränken, Weinen, Fruchtsäften, E3onbon und dergleichen angewendet und in konventioneller weise zubereitet werden.
In dieser Rinsicht obliegt der Erfindung keine begrenzung.
Die Oberlegenheit und Reuigkeit der Erfindung zeigt sich un folgenden experimenten: @@gr @@@zen und 10 gr Nikotinsäureamid werden gut gemischt, dem für @ ml Wasser hinzu, erwärmt kurz und erhalt eine klare Lösungs anlichniges Coffein ist nicht wasserlöslich, was wie folgt gezeizeight wird: 10 gr Coffein werden mit 0 ml Wasser versetzt, Man erhält eine Suspension, die auch beim Erwärmen nicht in Lösung geht.
Nun fügt man nach Erkalten portionsweise 10 gr Nikotinsäureamid hinzu. Bei einem jedoch Zusatz von Nikotinsäureamid löst sich Coffein teilweise auf. Die Lösung ist bei 5-6 gr Nikotinsaureamid vollständig.
Mit einer Mischung aus einem Teil Coffein und einem Teil Nikotinsaureamid wurden folgenden Tierversuche durchgeführt: a) akute Toxizität in mg/kg Maus

Substanz DL50 in mg/kg Maus

oral intravenös

Coffein 285 166

Coffein-Nikotinsäure- 1700 900

amid

b) krämpfe 12 mg/kg Coffein steigern die Pentetrazol-Krampfe bei Mäusen, Coffein-Nikotinsäureamid aber erst bei 80 mg/kg c) Lernleistung nach H. Rahmann (Pflügers Archiv, Bd.276, 384-397 (1962) - Versuchstiere Soldhamster.
Coffein stelgert in einer Besis von 5 mg/kg die Lernleistung nur um 12 gr, Coffein-Nikotinsäureamid jedoch um 65 gr.
d) Einfluß auf Herz- und Kreislauf.
Coffein hat in einer dosis von 2,5 bis 10 mg/kg Hund einen Biphasischen Einfluß auf Blutdruck. Es kommt zuerst zu einem Blutdruckanstieg, dann zu einem Abfell.
Coffein-Nikotinsäureamid hat in Dosen von 1,5 bis 30 mg/kg Hund ke@@ Ein@fin auf Blutdurck.
@ise folgensche Wirkung der neuen Kombination war in keiner weise vorherzusehen gewesen. Im Gegenteil, bei der bekannten unangenehmen Wirkung des Coffeins auf Herz, Magen und Darm war bei einer Wesserlöslichmachung und einer jeden Kombination, die Wasserlöslichkeit bewirken könnte, mit den bekannten Herzsensaionen und Hitzewalliungen zu rechnen. Solche traten auch beim Menschen in Versuchen emnach ergibt die Kombination Coffein-Nikotinsäureamid ein Arzneimittel mit einer nicht zu erwartenden Wirkung einerseits und einem Fortschritt, wie ein solcher nicht zu erwarten gewesen ist.
Diese Kombination soll als Arzneimittel in der Haman- und Veterinärmedizin, in der und Nachrungsmittelindustrie in konventionell bekannten Zubereitungen Anwendung finden.
demnach ist das wesen der Erfindung: Arzneimittel, Diätetika, Nahrungs- und Gehubmittel, kosmetische Mittel, die Nikotinsäureamid und Coffein in solchen Verhältnissen enthalten, daß die Kombination vollständig oder teilweise wasserlöslich ist.
Es soll an einigen beispielen die Ausführung der Erfindung gezeigt werden, ohne daß dieselben in den Grundgedanken eingeschränkt wird.
Beispiel 1: 10 gr Coffein und 10 gr Nikotinsäureamid werden miteinander gemischt.
1 gr des Gemisches sind mit @ ml Wasser glatt löslich, pH 6,7 bis 7.
Diese Lösung kann für Injektionszubereitungen dienen, mit Fruchtsäften, Sirupen oder Getranken verdünnt werden oder als Limonaden zubereitet werden.
Beispiel 2: Tabletten Coffein 25 mg Nikotinsäureamid 25 mg Lactose 198 mg Getreidestärke 25 mg Talk 15 mg Magnesiumstearat 1 mg 290 mg Die bestandteile werden in bekannter Weise und i-rozedur zu Tabletten verarbeitet.
Beispiel 3: Kapseln Coffein 50 m Nikotinsäureamid 100 mg Lactose und Zusätze 200 mg Die Bestandteile werden gemischt und in Kapseln gefüllt.

Claims

P a n t e n t a n s p r ü c h e Coffein-kombination, dadurch gekennzeichnet: 1. das Coffein mit Nikotinsäureamid gemischt wird; 2. gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß dem Coffein sowohl Nikotinsäureamid zugemischt wird, daß mindestens eine teilweise Auflösung des Coffeins in Wasser bis zur Vollständigkeit eintritt; 3. gemäß Ansprüch 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, daß auf ein Teil Coffein 1 bis 3 Teile Nikotinsäureamid kommen können; Arzneimittel, Diätetika, Nahrungs- und Genußmittel, welche neben Coffein Nikotinsäureamid gemäß Anspruch 1 bis 3 enthalten.