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DE1246745B - Verfahren zur vereinfachten Gewinnung eines Gemisches der Natriumsalze von 5-Inosinsaeure und 5-Guanylsaeure - Google Patents

Verfahren zur vereinfachten Gewinnung eines Gemisches der Natriumsalze von 5-Inosinsaeure und 5-Guanylsaeure

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Publication number
DE1246745B
DE1246745B DET20718A DET0020718A DE1246745B DE 1246745 B DE1246745 B DE 1246745B DE T20718 A DET20718 A DE T20718A DE T0020718 A DET0020718 A DE T0020718A DE 1246745 B DE1246745 B DE 1246745B
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
acid
mixture
vol
nucleotides
inosinic
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
DET20718A
Other languages
English (en)
Inventor
Kuniyoshi Tanaka
Einosuke Ohmura
Koichi Ogata
Yasushi Sanno
Masahiko Yoneda
Ikuo Suhara
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Takeda Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Takeda Chemical Industries Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Takeda Chemical Industries Ltd filed Critical Takeda Chemical Industries Ltd
Priority to DET20718A priority Critical patent/DE1246745B/de
Publication of DE1246745B publication Critical patent/DE1246745B/de
Pending legal-status Critical Current

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Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H1/00Processes for the preparation of sugar derivatives

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Preparation Of Compounds By Using Micro-Organisms (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)

Description

  • Verfahren zur vereinfachten Gewinnung eines Gemisches der Natriumsalze von 5'-Iiiosinsäure und 5'-Guanylsäure Die Erfindung betrifft ein vereinfachtes Verfahren zur Gewinnung eines Gemisches der Natriumsalze von 5'-Inosinsäure und 5'-Guanylsäure aus einem an Aktivkohle adsorbierten enzymatisch gewonnenen Nucleinsäurehydrolysat.
  • Bekanntlich kann 5'-Iiiosinsäure als Mittel zu- Verbesserung des Geschmacks bzw. Aromas von Nahrungs- und Genußmitteln, d. h. als chemische Würze, verwendet werden. Ferner hat sich erwiesen, daß 5'-Guanylsäure in dieser Hinsicht ebenfalls sehr vorteilhaft, daß beide Komponenten unmittelbar in Mischung hergestellt werden können, ohne die Komponenten einzeln aus den Purin-nucleotiden abzutrennen.
  • 5'-Inosinsäure und 5'-Guanylsäure gehören ebenso wie 5'-Adenylsäure zu den sogenannten »Purinnucleotiden«, die ein Puringeriist als Grundbestandteil aufweisen, und unterscheiden sich von den sogenannten »Pyrimidin-nucleotiden«, z. B. 5'-Cytidylsäure und 5'-Uridylsäure, die ein Pyrimidingerüst als Grundbestandteil enthalten. Die Wirkung der Pyrimidin-nucleotide als chemische Würze ist gewöhnlich ziemlich gering. Jedoch liegen die Pyrimidinnucleotide im allgemeinen gemeinsam mit Purinnucleotiden als Bestandteile der Nucleinsäuren vor. 5'-Nucleotide beider Typen werden also in gemischter Form im Hydrolysat von natürlicher Nucleinsäure erhalten. Es ist daher sehr erwünscht, aus dem Hydrolysat nach einem einfachen Verfahren eine Mischung zu gewinnen, die nur aus 5'-Inosinsäure und 5'-Guanylsäure besteht, die beide eine starke Wirkung als chemische Würze aufweisen. Da ferner 5'-Adenylsäure als solche keine Wirksamkeit in bezug auf die Verbesserung des Geschmacks bzw. des Aromas von Nahrungs- und Genußmitteln zeigt, jedoch ohne Beeinträchtigung der anderen Purinnucleotide, d. h. der 5'-Inosinsäure und 5'-Guanylsäure, mit Hilfe der beispielsweise in gewissen Mikroorganismen vorhandenen 5'-Adenylsäuredesaminase in 5'-Inosinsäure umgewandelt werden kann, ist es erwünscht, ein Gesamtgemisch von Purin-nucleotiden aus einem Purin- und Pyrimidin-nucleotide enthaltenden Hydrolysat von Nucleinsäure zu gewinnen und nicht 5'-Inosinsäure und 5'-Guanylsäure einzeln abzutrennen.
  • Bei einem bekannten Verfahren zur Gewinnung von Purin-nucleotiden aus Nucleinsäurehydrolysaten wurden die im Hydrolysat enthaltenen Pyrimidin-und Purin-nucleodite zur Abtrennung von ebenfalls im Hydrolysat enthaltenen Verunreinigungen, wie anorganischen Salzen, Proteinen, Aminosäuren u. a., an Aktivkohle adsorbiert und dann gemeinsam mit einem Lösungsmittel eluiert. Die im Eluat enthaltenen Nucleotide wurden dann mit Hilfe eines Ionenaustauschers in die einzelnen Nucleotide aufgetrennt. Durch Vereinigen der die einzelnen Purin-nucleotide enthaltenen Fraktionen konnte dann ein Purinnucleotidgemisch gewonnen werden. Eine solche Trennmethode ist jedoch sehr langwierig und kostspielig, da zwei Adsorptionsstufen durchlaufen und außer der Aktivkohle noch große Mengen an Ionenaustauschermaterial eingesetzt werden müssen.
  • Es ist an sich bekannt, daß durch Adsorptionscliromatographie an Aktivkohle Gemische, deren Komponenten eine unterschiedliche Molekülgröße aufweisen, aufgetrennt werden können. Da diese Trennmethode auf Grund der unpolaren Oberfläche der Aktivkohle wenig selektiv ist, wird sie praktisch nur zur Trennung von unpolaren Verbindungen, für die es keine besseren Trennmöglichkeiten gibt, oder solchen Verbindungen angewendet, bei denen die relative Molekulargewichtsdifferenz so groß ist, daß eine wirkungsvolle Trennung erwartet werden kann. Auch wurde schon versucht, Nucleotide enthaltende Gemische durch Gelfiltrierung mit Hilfe von quervernetztem Dextran in die einzelnen Komponenten aufzutrennen. Hierbei gelang jedoch weder eine Trennung der verschiedenen Nucleotide noch eine gemeinsame Abtrennung der Purin-nucleotide.
  • Es wurde gefunden, daß es trotz der relativ geringen Differenz der Molekülgröße der Purin- und Pyrimidin-nucleotide einerseits und der dabei relativ großen Unterschiede zwischen den einzelnen Purinnucleotiden andererseits möglich ist, die 5'-Purinnucleotide mit Hilfe von Aktivkohle gemeinsam aus einem Gemisch von 5'-Nueleotiden abzutrennen.
  • Gegenstand der Erfindung ist daher ein Verfahren zur vereinfachten Gewinnung eines Gemisches der Natriumsalze von 5'-Inosinsäure und 5'-Guanylsäure aus einem an Aktivkohle adsorbierten enzymatisch gewonnenen Nucleinsäurehydrolysat durch Elution und gegebenenfalls Überführung im Eluat vorhandener 5'-Adenylsäure in 5'-Inosinsäure, das dadurch gekennzeichnet ist, daß die Elution mit einem neutralen oder alkalischen wäßrigen Lösungsmittel so vorgenommen wird, daß nach Durchlauf der die 5'-Pyrimidin-nueleotide enthaltenden Fraktion die die 5'-Purin-nucleotide enthaltene Fraktion aufgefangen wird, die 5'-Inosinsäure sowie 5'-Guanylsäure in üblicher Weise in Natriumsalze übergeführt werden und dieses Salzgemisch isoliert wird.
  • Das erfindungsgemäße Verfahren hat gegenüber dem bekannten Verfahren den wesentlichen Vorteil, daß die Abtrennung der 5'-Purin-nueleotide in einer Adsorptionsstufe erreicht wird, wobei als Trennmittel lediglich die leicht zugängliche Aktivkohle erforderlich ist. Ferner wird beim erfindungsgemäßen Verfahren bei der Eluierung der Nucleotide aus der Aktivkohle direkt ein Gemisch der Purin-nucleotide erhalten, das in einfacher Weise als solches oder nach Desaminierung im Eluat gegebenenfalls vorhandener Adenylsäure zu dem gewünschten Salzaemisch weiterverarbeitet werden kann.
  • Das Ausgangsmaterial für das Verfahren gemäß der Erfindung, d. h. das Hydrolysat der Nucleinsäure, enthält gewöhnlich Nucleotide, Aminosäuren, Proteine, Polysaccharide, anorganische Salze usw. als Verunreinigungen. Diese Verunreinigungen haben jedoch keine nachteiligen Auswirkungen auf das Verfahren gemäß der Erfindung. Das heißt, es ist nicht erforderlich, diese Verunreinigungen vor der Durchführung des Verfahrens zu entfernen.
  • Als Nucleotidgemisch für das Verfahren gemäß der Erfindung dient das Hydrolysat oder Teilhydrolysat von Nucleinsäure, das mit einem Enzymsystem erhalten wurde, das fähig ist, Nucleinsäure in 5'-Nucleotide zu hydrolysieren. Ein Enzymsystem dieser Art ist bekanntlich in der Kultur von bestimmten Mikroorganismen oder in Schlangenserum oder in den Darmschleimhäuten von Rindern enthalten. Ein Enzymsystem, das von einem Mikroorganismus stammt. ist bevorzugt und kann in einigen Fällen auch 5'-Adenylsäuredesaminase enthalten. Ein solches Enzymsystem kann in der Form des lebenden Mikroorganismus selbst oder als extrahiertes oder gereinigtes Enzymsystem od. dgl. verwendet werden. Mikroorganismen, die ein solches Enzymsystem bilden können, sind unter den Klassen Schizomycetes, Ascomycetes usw. verteilt. Genauer gesagt, findet sich das Enzymsystem in der Kultur von Mikroorganismen, die zu folgenden Ordnungen gehören: Fungi Imperfecti (z. B. Gattung Fusarium, Verticillium, Gliomastix, Helminthosporium), Eubacteriales (z. B. Gattung Bacillus), Actinomycetales (z. B. Gattung Streptomyces), Spheriales (z. B. Gattung Anixiella, Botryosphaeria, Chaetomidium, Glomerella, Neurospora, Ophiobolus, Ophistoma, Sordaria, Tilachlidium), Plectascales (z. B. Aspergillus). Insbesondere einige Mikroorganismen, die zu den Ordnungen Actinomycetales, Fungi Imperfecti oder Pleetascales gehören, erzeugen 5'-Adenylsäuredesaminase gleichzeitig mit einem Enzymsystem das Nucleinsäure zu 5'-Nucleotide zu hydrolysieren vermag. Bei Verwendung des gesamten Enzymsystems dieser Mikroorganismen werden also unmittelbar 5'-Nucleotidgemische erhalten, die 5'-Inosinsäure enthalten.
  • Die zur Herstellung des erfindungsgemäß benötigten Ausgangsmaterials verwendete Nucleinsäure kann als tierisches oder pflanzliches Gewebe oder dessen Extrakt eingesetzt werden. Diese Materialien enthalten Nucleinsäure oder ihr Teilhydrolysat. Am vorteilhaftesten und bequemsten ist es, als Ausgangsmaterial Hefe oder Hefeextrakt mit einem wäßrigen Lösungsmittel zu verwenden.
  • Die Hydrolyse der Nucleinsäure enthaltenden Stoffe kann in üblicher, hier nicht beanspruchter Weise durchgeführt werden, indem die vorstehend genannten Mikroorganismen in dem Medium, das die Nucleinsäure enthält, bebrütet werden oder indem das Kulturfiltrat, die Zellsuspension oder das extrahierte Enzym zum Extrakt oder zur Suspension des die Nucleinsäure enthaltenden Materials in einer wäßrigen Lösung gegeben wird. Das extrahierte Enzym kann roh oder rein sein. Die Hydrolyse kann in einem wäßrigen Lösungsmittel bei einem pH-Wert von 5 bis 9 und einer Temperatur durchgeführt werden, bei der die Enzymaktivität weder geschädigt noch zerstört wird. Diese Temperatur beträgt gewöhnlich 30 bis 50° C. Die Reaktionszeit wird so gewählt, daß die Ausbeute an 5'-Nucleotiden optimal ist. Gewöhnlich beträgt sie 2 bis 40 Stunden. Gegebenenfalls kann ein Enzymaktivator, z. B. ein zweiwertiges Metall, wie Magnesium, zum Reaktionsmedium gegeben werden.
  • In gewissen Fällen ist Phosphatase - ein Enzym, das Nucleotide zu Nucleosiden zu hydrolysieren vermag - im Enzymsystem des Mikroorganismus vorhanden. In einem solchen Fall muß ein Phosphatase-Inhibitor dem Reaktionssystem zugesetzt werden, um den Abbau der gewünschten 5'-Nucleotide in Nucleoside zu verhindern. Geeignet als Inhibitoren sind Phosphate, Arsenate, Cyanate, Aminosäuren (z. B. Cystein und Glutamin), Äthylendiamintetraessigsäure, Metallionen (z. B. Zn++ und Cu++) usw.
  • Durch Wahl der Reaktionsbedingungen kann der Anteil jedes 5'-Nucleotids im Produktgemisch nach Wunsch eingestellt werden. Die Reaktion kann abgebrochen werden, wenn der Gehalt an 5'-Purinnucleotiden am höchsten ist. Dieser Zeitpunkt kann beispielsweise durch Messung der Ultraviolettabsorption festgestellt werden.
  • Das auf diese Weise erhaltene Reaktionsgemisch stellt das Ausgangsmaterial für das Verfahren gemäß der Erfindung dar. Es enthält 5'-Purin-nucleotide (5'-Adenylsäure, 5'-Guanylsäure und 5'-Inosinsäure usw.) und 5'-Pyrimidin-nucleotide (5'-Uridylsäure, 5'-Cytidylsäure usw.). Dieses Gemisch wird beim Verfahren gemäß der Erfindung der Adsorptions-, ehromatographie an Aktivkohle unterworfen, wodurch Verunreinigungen, wie Enzyme, aus der Enzymflüssigkeit stammende anorganische Stoffe, Proteinsubstanzen, Aminosäuren und Polysaccharide, entfernt und gleichzeitig die 5'-Pyrimidin-nucleotide und 5'-Purin-nucleotide vollkommen getrennt werden.
  • Die zu verwendende Teilchengröße und Menge der Aktivkohle sowie die Beziehung zwischen Durchmesser und Höhe der mit Aktivkohle zu füllenden Kolonne werden experimentell bestimmt oder aus der Durchflußmenge und Trennbarkeit berechnet. Da die Purin-nucleotide gleichzeitig eluiert werden, wird keine besonders große Menge an Aktivkohle benötigt. Ferner ist die zur wirksamen Chromatographie erforderliche Zeit verhältnismäßig kurz.
  • Die an der Aktivkohleschicht adsorbierten 5'-Nucleotide werden mit einem neutralen oder alkalischen wäßrigen oder organischen Lösungsmittel eluiert. Am vorteilhaftesten als Lösungsmittel ist verdünntes wäßriges Ammoniak. Während der Elution wird die Ultraviolettabsorption des Abflusses ständig mit einem Spektrophotometer gemessen. Art und Gehalt an 5'-Nucleotiden, die eluiert werden, lassen sich in einfacher Weise aus dem Absorptionskoeffizienten und dem Absorptionsverhältnis jeder Fraktion währen der Messung der Ultraviolettabsorption entnehmen. Auf Grund dieser Ermittlung ist es leicht möglich, Fraktionen abzunehmen, die das Gemisch von 5'-Purin-nucleotiden enthalten.
  • Wenn das als Ausgangsmaterial verwendete Hydrolysat der Nucleinsäure keine 5'-Adenylsäure enthält, sind 5'-Inosinsäure und 5'-Guanylsäure im Abfluß enthalten. Enthält dagegen das Ausgangsmaterial 5'-Adenylsäure, ist auch 5'-Adenylsäure zusammen mit 5'-Guanylsäure und zuweilen 5'-Inosinsäure im Abfluß enthalten. Im letzteren Fall wird die Adenylsäure einer an sich bekannten Desaminierung unterworfen. Diese Desaminierung kann in einfacher Weise mit 5'-Adenylsäuredesaminase durchgeführt werden. Zweckmäßigerweise wird hierzu der Abfluß auf eine geeignete Konzentration eingeengt und nach geeigneter Einstellung des pH-Werts der Wirkung von der 5'-Adenylsäuredesaminase unterworfen, wodurch die 5'-Adenylsäure in 5'-Inosinsäure umgewandelt wird, ohne daß die gleichzeitig vorhandene 5'-Guanylsäure und 5'-Inosinsäure beeinträchtigt werden. 5'-Adenylsäuredesaminase kann im Enzymsystem beispielsweise folgender Mikroorganismen gefunden werden: Gattung Streptomyces, wie Streptomyces aureus, oder Aspergillus, wie Aspergillus elegans, Aspergillus fischen, Aspergillus quercinus und Aspergillus melleus.
  • Wenn zur Herstellung des Ausgangsmaterials ein Enzymsystem eines Mikroorganismus gebraucht worden ist, der 5'-Adenylsäuredesaminase gleichzeitig mit einem Enzymsystem, das Nucleinsäure in 5'-Nucleotide hydrolysieren kann, zu bilden vermag, enthält der Abfluß hauptsächlich 5'-Inosinsäure und 5'-Guanylsäure. Wenn es erforderlich ist, die restliche 5'-Adenylsäure vollständig in 5'-Inosinsäure umzuwandeln, kann das Produkt erneut der Einwirkung der 5'-Adenylsäuredesaminase unterworfen werden. Zu diesem Zweck läßt man das Enzymsystem, das die 5'-Adenylsäuredesaminase enthält, mit dem die 5'-Adenylsäure enthaltenden Abfluß reagieren. Die Reaktionsbedingungen in dieser Stufe sind etwa folgende: pH-Wert des Mediums 5 bis 8,5, Reaktionstemperatur etwa 37° C, Reaktionsdauer 2 bis 50 Stunden. Die Gewinnung der Natriumsalze wird im folgenden an einem Eluat beschrieben, das mit verdünntem, ammoniakalischem wäßrigem Methanol als bevorzugt an Eluiermittel erhalten wurde. Das erhaltene Eluat wird eingeengt, wobei gleichzeitig das Ammoniak entfernt wird und die Nucleotide als Bariuni-Mischsalz niedergeschlagen werden. Für die Fällung wird beispielsweise Bariumacetat bei einem pH-Wert um 8 und anschließend beispielsweise Methanol oder Äthanol, also ein mit Wasser mischbares organisches Lösungsmittel, dem Abfluß zugegeben.
  • Um dieses Bariumsalz in das Natriumsalz umzuwandeln, wird verdünnte Schwefelsäure einer wäßrigen Suspension des Bariumsalzes zugegeben. Das niedergeschlagene Bariumsulfat wird entfernt, worauf mit Natriumhydroxyd neutralisiert wird. An Stelle der Neutralisation kann die Lösung mit der Natriumform eines stark sauren Sulfonsäure-Ionenaustauschharzes (beispielsweise des unter dem Handelsnamen »Amberlite IR-120« bekannten Austauschers) behandelt und anschließend mit einem mit Wasser mischbaren organischen Lösungsmittel, z. B. Methanol, versetzt werden. Als weitere Möglichkeit kann eine doppelte Zersetzung zwischen dem Bariumsalz der Nucleotide und Natriumsulfat durch Schütteln in einer wäßrigen Suspension des Bariumsalzes vorgenommen werden, worauf Bariumsulfat abfiltriert und beispielsweise Methanol oder Äthanol zum Filtrat gegeben wird, wobei sich das Natrium-Mischsalz von 5'-Inosinsäure und 5'-Guanylsäure abscheidet.
  • Gegebenenfalls kann die Mischung der Natriumsalze von 5'-Inosinsäure und 5'-Guanylsäure aus dem mit verdünntem ammoniakalischem wäßrigem Methanol von der Aktivkohle entfernten Eluat ohne Zwischenabscheidung der Mischung als Bariumsalz hergestellt werden. Diese Herstellung kann erfolgen, indem das Eluat eingeengt wird, zwei äquivalente Anteile Natrium, bezogen auf die im Konzentrat enthaltenen Nucleotide, zugegeben werden, das Gemisch eingeengt und anschließend Polethanol zum Konzentrat gegeben wird, um das gewünschte Natriumsalz der Säuremischung niederzuschlagen.
  • Das Natriumsalz kann je nach der Art des zugeführten Natriumions als Gemisch von Dinatriumsalzen oder als Gemisch von Mononatriumsalzen der Nucleotide hergestellt werden.
  • In den folgenden Beispielen beziehen sich die Prozentsätze auf das Gewicht, falls nicht anders angegeben. Die zur Gewinnung des Enzymsystems verwendeten Mikroorganismen Streptomyces griseus und Streptomyces aureus wurden bei der American Type Culture Collection unter den Nummern 10 137 und 13 404 hinterlegt.
  • Als stark saures Kationenaustauschharz dient in den Beispielen 3 und 5 sulfoniertes Polystyrolharz in Perlform mit einer Teilchengröße von 0,45 bis 0,60 nun, einem ungefähren Gesamtaustauschvermögen von etwa 1,9 Milliäquivalent pro Kubikmeter benetztes Harz und einem Vernetzungsmittelgehalt von 8 bis 10%. Beispiel 1 6 1 eines Abbauprodukts, das durch Abbau von aus Hefe erhaltener Ribonucleinsäure mit einem durch Züchten von Streptomyces aureus erhaltenen Enzymsystem gewonnen worden war (und gemäß enzymatischer Bestimmung 3 g Inosinsäure enthielt), wird in Gegenwart eines Filterhilfsmittels filtriert. Das Filtrat wird auf pH 1,5 eingestellt. Die Lösung wird in einer Menge von 1 1/h durch eine mit 120 g Aktivkohle (für Chromatographie geeignete Sorte) gefüllte Kolonne (4,3 cm Durchmesser, 43 cm Höhe) geleitet.
  • Nach sorgfältigem Waschen mit Wasser wird die Kolonne mit lo,1oigem wäßrigem Ammoniak bei einer Durchlaufmenge von 110 cm3/h eluiert. Das Absorptionsverhältnis jeder Fraktion wird fortlaufend durch Messung der Ultraviolettabsorption ermittelt. Hierdurch wird festgestellt, daß sowohl 5'-Uridylsäure als auch 5'-Cytidylsäure in den ersten 160 cm,' des Ablaufs enthalten sind. Die Elution wird mit dem gleichen Eluiermittel fortgesetzt, wobei mit den folgenden 16 1 Ablauf eine Fraktion erhalten wird, die 5'-Inosinsäure und 5'-Guanylsäure enthält. Diese Fraktion wird unter vermindertem Druck auf 160 cm-9 eingeengt und dann durch Zusatz einer geringen Menge wäßrigen Ammoniaks auf pH 8,5 eingestellt. Zum Konzentrat werden zuerst 30 cm3 25o/oige Bariumacetatlösung und dann 100 cms Methanol gegeben. Die Mischung wird in einem Kühlschrank aufbewahrt. Der sich hierbei abscheidende Niederschlag wird mit etwas Methanol gewaschen, wobei 15,2 g einer Mischung erhalten werden, die aus den Bariumsalzen von 5'-Inosinsäure und 5'-Guanylsäure besteht.
  • Zu einer Suspension der Bariumsalzmischung der Nucleotide in Wasser wird eine Lösung von 5 g Natriumsulfat in 50 cm3 Wasser gegeben. Nach Umrühren wird die Mischung filtriert, um das abgeschiedene Bariumsulfat zu entfernen. Das Filtrat wird eingeengt und mit Methanol versetzt, wobei 6,3 g einer Mischung erhalten werden, die aus den Natriumsalzen von 5'-Guanylsäure und 5'-Inosinsäure besteht. Beispiel 2 Zu 6 1 einer Flüssigkeit, die eine Mischung von 5'-Nucleotiden enthält, durch Abbau von Hefe-Ribonucleinsäure mit Hilfe einer Enzymlösung von Streptomyces griseus erhalten wurde und laut enzymatischer Bestimmung 3 g 5'-Adenylsäure enthält, werden 40 cm3 konzentrierte Salzsäure gegeben, um den pH-Wert auf 2 einzustellen. Die Lösung wird in einer Menge von 1,21/h durch eine mit 120 g Aktivkohle (für Chromatographie geeignete Sorte) gefüllte Kolonne von 4 cm Durchmesser und 45 cm Höhe geleitet.
  • Nach sorgfältigem Waschen mit Wasser wird die Aktivkohleschicht mit 1,5o,'oigem wäßrigem Ammoniak bei einer Durchlaufmenge von 120 cm3/h eluiert. Das Absorptionsverhältnis jeder Fraktion wird fortlaufend durch Messung der Ultraviolettabsorption ermittelt. Es wird festgestellt, daß die Pyrimidinnucleotide 5'-Uridylsäure und 5'-Cytidylsäure in den ersten 360 cm3 des Abflusses enthalten. In den folgenden 3,5 1 des Abflusses werden 5'-Adenylsäure und 5'-Guanylsäure in Mischung miteinander eluiert. Diese 3,5 1 werden unter vermindertem Druck auf 350 cm3 eingeengt, in denen durch enzymatische Bestimmung 2,85 g 5'-Adenylsäure festgestellt werden.
  • Zu einer Kultur von Streptomyces aureus wird Natriummonohydrogenphosphat bis zu einer Konzentration von 1,0 Millimol pro Liter gegeben. Zu dem obengenannten, 5'-Adenylsäure und 5'-Guanylsäure enthaltenden Konzentrat werden 45 ems des Kulturfiltrats gegeben, und die Mischung wird durch Zugabe von Essigsäure auf pH 5 eingestellt. Man läßt die Mischung 30 Stunden bei 37°C stehen. Nach dieser Zeit enthält sie keine 5'-Adenylsäure mehr, sondern 2,4 g 5'-Inosinsäure.
  • Die Lösung wird auf pH 1,5 eingestellt und durch eine Schicht aus 45 g Aktivkohle geleitet. Die Schicht wird zuerst mit Wasser gewaschen und dann mit 21 20%igem Methanol, das 0,5% Ammoniak enthält, eluiert. Der Abfluß wird unter vermindertem Druck auf 100 cm3 eingeengt und das Konzentrat auf pH 8,5 eingestellt. Zur Mischung werden nacheinander 20 cm3 30o/oige Bariumacetatlösung und 180 cm3 Methanol gegeben, wobei sich 9,3 g einer Mischung abscheiden, die aus dem Bariumsalz von 5'-Inosinsäure und 5'-Guanylsäure besteht. Zu einer Suspension des Bariumsalzes in 450 cm3 Wasser werden 21 cin3 10o/oige Natriumsulfatlösung gegeben, wobei sich Bariumsulfat abscheidet.
  • Nach Entfernung des Bariumsulfats durch Filtration wird die Lösung auf 45 cm3 eingeengt. Zum Konzentrat werden 100 cm3 Methanol gegeben, wobei sich ein Natriumsalz abscheidet. Das Natriumsalz wird mit Methanol und dann mit Äther gewaschen und 30 Minuten bei 60° C unter einem Druck von 20 mm Quecksilbersäule gewaschen, wobei 4,5 g einer Mischung der Natriumsalze von 5'-Inosinsäure und 5'-Guanylsäure in Form eines farblosen, kristallinen Pulvers erhalten werden.
  • Durch Papierteilungschromatographie und Messung der Ultraviolettabsorption wird festgestellt, daß das Produkt 5'-Inosinsäure und 5'-Guanylsäure in einem Verhältnis von 4,16: 2,22 enthält. Beispiel 3 Die auf die in Beispiel l erläuterte Weise erhaltene Suspension der Mischung von Bariumsalzen von 5'-Inosinsäure und 5'-Guanylsäure wird mit 30 cm3 der Natriumform eines stark sauren Sulfonsäure-Kationenaustauschharzes (»Amberlite IR-120«) geschüttelt, um das Bariumsalz zu lösen und in das Natriumsalz umzuwandeln. Nach Entfernung des Harzes durch Filtration wird die Lösung unter vermindertem Druck eingeengt und dann mit Methanol versetzt, wobei 6,1 g einer Mischung der Natriumsalze von 5'-Inosinsäure und 5'-Guanylsäure erhalten werden. Beispiel 4 Das auf die in Beispiel 1 erläuterte Weise erhaltene Eluat (durch Elution der Aktivkohle mit lo/oigem wäßrigem Ammoniak) wird unter vermindertem Druck eingeengt, wobei gleichzeitig das Ammoniak abdestilliert wird. Zum Konzentrat werden zwei äquivalente Anteile (bezogen auf die im Konzentrat enthaltenen Nucleotide) Natriumhydroxydlösung gegeben. Die Mischung wird unter vermindertem Druck eingeengt und das Konzentrat mit Methanol versetzt, wobei sich 6,8 g der gewünschten Mischung von Natriumsalzen abscheiden. Beispiel 5 Die auf die in Beispiel l erläuterte Weise erhaltene Suspension der Bariumsalzmischung von 5'-Inosinsäure und 5'-Guanylsäure wird mit 20 cm3 der Natriumform eines stark sauren Sulfonsäure-Kationenaustauschharzes (»Amberlite IR-120«) ge, schüttelt, um das Bariumsalz löslich zu machen und in das Natriumsalz umzuwandeln. Nach Entfernung des Harzes durch Filtration wird die Lösung unter vermindertem Druck eingeengt und mit Methanol versetzt, wobei 4,6 g der gewünschten Mischung von Natriumsalzen von 5'-Inosinsäure und 5'-Guanylsäure erhalten werden.
  • Beispiel 6 Das auf die in Beispiel 2 erläuterte Weise mit verdünntem ammoniakalischem Methanol von der Aktivkohle abgetrennte Eluat wird unter vermindertem Druck eingeengt, um das Ammoniak und Methanol zu entfernen. Zum Rückstand werden 2 Äquivalente Natriumhydroxyd (bezogen auf die im Konzentrat enthaltenen Nucleotide) gegeben. Die Mischung wird unter vermindertem Druck weiter eingeengt und dann mit Methanol versetzt. Erhalten werden 4,8 g einer Mischung der Natriumsalze von 5'-Inosinsäure und 5'-Guanylsäure.

Claims (1)

  1. Patentanspruch: Verfahren zur vereinfachten Gewinnung eines Gemisches der Natriumsalze von 5'-Inosinsäure und 5'-Guanylsäure aus einem an Aktivkohle adsorbierten enzymatisch gewonnenen Nucleinsäurehydrolysat durch Elution und gegebenenfalls Überführung im Eluat vorhandener 5'-Adenylsäure in 5'-Inosinsäure, dadurch g e k e n n z e i c h n e t, daß die Elution mit einem neutralen oder alkalischen wäßrigen Lösungsmittel so vorgenommen wird, daß nach Durchlauf der die 5'-Pyrimidin-nucleotide enthaltenden Fraktion die die 5'-Purin-nucleotide enthaltende Fraktion aufgefangen wird, die 5'-Inosinsäure sowie die 5'-Guanylsäure in üblicher Weise in Natriumsalze übergeführt werden und dieses Salzgemisch isoliert wird. In Betracht gezogene Druckschriften: USA.-Patentschrift Nr. 2 844 514; »Chenmicalabstracts«, Bd. 46, 1952, Sp. 11302 g, Bd. 48, 1954, Sp. 13 339 e, Bd. 50, 1956, Sp. 6582 c, und Bd. 51, 1957, Sp. 4661 b; Chargaff-Davidson, »The Nucleic Acids«, Vol. 1, 1955, S. 221 bis 223; »Ullmanns Enzyklopädie der technischen Chemie«, Bd. 9, 1957, S. 808; R. Amm o n u. W. P i r sch e r1, »Fermente-Hormone-Vitamine«, Bd. I, 1959, S. 294; »Die Naturwissenschaften«, Bd. 48, 1. Augustheft 1961, S. 554, 555.
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