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DE102009046780A1 - Tetrapeptide zur Aufhellung der Haut - Google Patents

Tetrapeptide zur Aufhellung der Haut Download PDF

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DE102009046780A1
DE102009046780A1 DE102009046780A DE102009046780A DE102009046780A1 DE 102009046780 A1 DE102009046780 A1 DE 102009046780A1 DE 102009046780 A DE102009046780 A DE 102009046780A DE 102009046780 A DE102009046780 A DE 102009046780A DE 102009046780 A1 DE102009046780 A1 DE 102009046780A1
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DE
Germany
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acid
derivatives
skin color
phase
skin
Prior art date
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Withdrawn
Application number
DE102009046780A
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English (en)
Inventor
Mike Dr. Farwick
Ursula Maczkiewitz
Tim Dr. Köhler
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Evonik Operations GmbH
Original Assignee
Evonik Goldschmidt GmbH
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Publication date
Application filed by Evonik Goldschmidt GmbH filed Critical Evonik Goldschmidt GmbH
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Priority to JP2012538263A priority patent/JP2013510809A/ja
Priority to KR1020127012607A priority patent/KR20120107944A/ko
Priority to PCT/EP2010/065588 priority patent/WO2011061024A1/de
Priority to EP10765644A priority patent/EP2501360A1/de
Priority to CN2010800480526A priority patent/CN102573776A/zh
Priority to US13/502,261 priority patent/US20120244094A1/en
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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/64—Proteins; Peptides; Derivatives or degradation products thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q17/00—Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
    • A61Q17/04—Topical preparations for affording protection against sunlight or other radiation; Topical sun tanning preparations
    • A—HUMAN NECESSITIES
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Abstract

Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist die Verwendung des Tetrapeptides PKEK zur Aufhellung der menschlichen Hautfarbe, zur Bleichung von Pigmentflecken und/oder zum Ausgleichen von Unregelmäßigkeiten in der Hautfärbung.

Description

  • Gebiet der Erfindung
  • Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist die Verwendung des Tetrapeptides PKEK zur Aufhellung der menschlichen Hautfarbe, zur Gleichung von Pigmentflecken und/oder zum Ausgleichen von Unregelmäßigkeiten in der Hautfärbung.
  • Stand der Technik
  • Die Aufgabe der pflegenden Kosmetik ist es, den Eindruck eines äußeren jugendlichen Erscheinungsbildes, beispielsweise das der Haut und Haare, zu erhalten. Prinzipiell stehen verschiedene Wege offen, um diesen Weg zu erreichen. So können bereits vorhandene Schädigungen der Haut, wie unregelmäßige Pigmentierung oder Faltenbildung, durch abdeckende Puder oder Cremes ausgeglichen werden. Ein anderer Ansatzpunkt ist, die Haut vor Umwelteinflüssen zu schützen, die zu einer dauerhaften Schädigung und damit Alterung der Haut führen. Die Idee ist also, vorbeugend einzugreifen und dadurch den Alterungsprozess hinauszuzögern.
  • Die wichtigste Funktion der Haut ist der Schutz des Körpers gegen das unkontrollierte Austreten von Wasser einerseits sowie gegen das Eindringen von schädlichen Chemikalien oder Bakterien sowie von Sonnenstrahlung andererseits. Wird die menschliche Haut einer lang andauernden Sonnenbestrahlung ausgesetzt, kann dies zum Auftreten von lichtinduzierter Hautalterung und Pigmentstörungen führen. Diese schädigende Wirkung des Sonnenlichts wird u. a. auf die in dem Sonnenlichtspektrum enthaltene UVB-Strahlung (280–320 nm) zurückgeführt. Pigmentierungsstörungen werden als kosmetischer Makel empfunden. Als Beispiele für diese lokalen Hyperpigmentierungen wären zu nennen: Sommersprossen, Melasma, Chloasma, postinflammatorische Hyperpigmentierung, Leberflecken und viele mehr. Allen Formen der Hyperpigmentierung ist gemeinsam, dass eine Störung in der Melanogenese auftritt.
  • Die Pigmentierung der Haut wird ganz wesentlich. durch das hauteigene Pigment Melanin bestimmt. Dieses wird von spezialisierten Zellen der Epidermis, den Melanozyten, gebildet. Bei der Melaninsynthese spielt die Tyrosinase als Schrittmacherenzym eine ganz entscheidende Rolle. Die Haut reagiert auf den Einfluss von UV-Strahlung mit der Bildung von Melanin. Humane Melanine sind von den Melanozyten synthetisierte Biopolymere. Die Melanozyten sind in der Epidermis der Haut lokalisiert. Sie besitzen dendritische Ausläufer, über die sie mit den Keratinozyten in Verbindung stehen. In den Melanozyten wird das Melanin gebildet und dann mit Hilfe der Melanosomen in die angrenzenden Keratinozyten übertragen. Um die Melaninbildung auszulösen, senden die Keratinozyten parakrine Signale aus. So wird z. B. in den Keratinozyten infolge einer UV-A- und UV-B-Bestrahlung NO gebildet, was die Melaninbildung in den Melanocyten auslöst. Die Melanozyten reagieren auf NO mit einem vermehrten Zellwachstum, bilden verstärkt Dendriten und steigern die Melanogenese. Die Regulierung der Melanogenese in den Melanozyten unterliegt außerdem der Steuerung durch das Hormon Alpha-MSH.
  • Lokale Hyperpigmentierungen oder auch die natürliche Hautpigmentierung werden häufig als kosmetische Makel wahrgenommen. Daher wurden unterschiedliche Strategien entwickelt, die Pigmentierung der Haut zu vermindern. Einer der am häufigsten verwendeten Haut- und Haaraufheller ist Hydrochinon oder das Hydrochinonglycosid Arbutin. Diese Verbindungen haben jedoch einen zytotoxischen Effekt auf Melanozyten und wirkt irritierend auf die Haut. Eine andere Möglichkeit ist die Inhibition der Melaninsynthese durch Hemmung des Schrittmacherenzyms Tyrosinase. Hierzu werden unter anderem die Substanzen Kojisäure und Derivate der Kojisäure wie z. B. Kojisäuredipalmitat Kojisäure, Azelainsäure, Oxyresveratrol, Linolensäure, Vitamin C und Derivate der Ascorbinsäure wie z. B. Ascorbylphosphat oder Ascorbylpalmitat verwendet. Diese Substanzen besitzen jedoch entweder ein hohes sensibilisierendes Potential, verursachen Kontaktallergien, zeigen unzureichende. chemische Stabilität in kosmetischen Formulierungen oder haben nur eine unzureichende Wirkung auf der Haut.
  • Außerdem sind auch Strategien bekannt, die den Transfer des Melanins aus den Melanozyten in die umgebenden Keratinozyten verhindern. So werden Protease-Inhibitoren beschrieben die auf der Oberfläche der Keratinocyten den PAR2-Rezeptor inhibieren und dadurch den Transfer des Melanins reduzieren. Hydrolysate von Sojabohnen und Niacinamid sollen auf diese Weise die Pigmentierung vermindern. Ebenso werden verschiedenen Pflanzenextrakten wie zum Beispiel Süßholzextrakt, Maulbeerbaumextrakt oder Bärentraubenextrakt hautaufhellende Wirkung bescheinigt. Hier besteht das Problem einer unzureichenden Standardisierung der Extrakte für eine gleichbleibende Effektivität auf der Haut. Auch eine verstärkte Erneuerung der Haut wird zur Hautaufhellung beschrieben. Für diese Vorgehensweise werden u. a. Alpha-Hydroxysäuren wie Milchsäure und Glykolsäure eingesetzt. Durch diese Behandlung werden die obersten Hautschichten verätzt und die melaninhaltigen Korneozyten abgetragen. Nachteil dieser Methode ist eine häufig auftretende Irritation der Haut.
  • Es besteht somit weiterhin ein steigender Bedarf an neuen, weiteren und verbesserten Wirkstoffen für die Behandlung der Hyperpigmentierung aber auch zur rein kosmetischen Aufhellung größerer, dem individuellen Hauttyp an sich durchaus angemessen pigmentierter Hautflächen.
  • Das Peptid PKEK wird in der Patentanmeldung WO/2008/085494 sowie in WO/2009/068351 beschrieben. Es besitzt immunomodulatorische Eigenschaften sowie Anti-Aging Wirksamkeit.
  • Aufgabe der Erfindung war es, einen Pflegewirkstoff bereitzustellen, der über eine hautaufhellende Wirkung verfügt, der gut verträglich ist und sich gut formulieren lässt.
  • Beschreibung der Erfindung
  • Erstaunlicherweise wird die Aufgabe gelöst durch die Verwendung des Tetrapeptides PKEK (Seq. ID Nr. 1) gegen unerwünschte Pigmentierung der Haut.
  • Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist daher die Verwendung des Tetrapeptides PKEK oder eines seiner Derivate zur Aufhellung der menschlichen Hautfarbe, zur Gleichung von Pigmentflecken und/oder zum Ausgleichen von Unregelmäßigkeiten in der Hautfärbung. Ein weiterer Gegenstand der Erfindung ist die Verwendung des Tetrapeptides PKEK oder eines seiner Derivate zur Herstellung einer Formulierung so wie diese speziellen Formulierungen selber
  • Ein Vorteil der vorliegenden Erfindung ist, dass das Tetrapeptid selber weitere Eigenschaften aufweist, die im Zusammenhang mit Hautaufhellung vorteilhafte sind, wie beispielsweise das Vermögen Haut zu straffen und Hautfalten zu glätten so wie Entzündungen zu lindern.
  • Alle angegebenen Prozent (%) sind wenn nicht anders angegeben Massenprozent.
  • Unter einem Derivat des Tetrapetides sind insbesondere Acylderivate zu verstehen; zur Acyl-Derivatisierung des erfindungsgemäß verwendeten Tetrapeptides kann durch Amidverbindung eine alkylische lipophile Kette oder ein arylischer Rest oder deren alkyloxische oder aryloxische oder alkylaryloxische Variante an das N-terminale Ende des Oligopeptids und/oder am C-terminalen Ende durch Esterverbindung ein alkylischer Alkohol oder durch Amidverbindung eine NH2- oder eine solche N-alkylisch substituierte Gruppe angebracht werden. Erfindungsgemäß bevorzugt ist eine Acylgruppe am N-terminalen Ende der Aminosäuresequenz angeordnet. Diese kann optional verzweigte oder geradkettige, lang- oder kurzkettige, gesättigte oder ungesättigte Reste tragen, unsubstituiert oder mit einer oder mehreren Hydroxyl-, Amino-, Acylamino-, Sulfat- oder Sulfidgruppen substituiert sein. Solche N-acylischen Derivate können beispielsweise mit Essigsäure, Biotinsäure, Caprylsäure, Caprinsäure, Laurinsäure, Myristinsäure, Oktansäure, Palmitinsäure, Stearinsäure, Behensäure, Linolsäure, Linolensäure, Liponsäure, Ölsäure, Isostearinsäure, Elaidinsäure, 2-Ethylhexansäure, Kokosnussölfettsäure, Talkfettsäure, gehärtete Talkfettsäure, Palmkernöl-Fettsäure, Lanolin-Fettsäure oder Mischungen hiervon erzeugt werden. Bevorzugte Acylgruppen umfassen substituierte oder unsubstituierte Acetyl-, Palmitoyl- Hexanoyl-, Myristyl-, Biotinyl und Oktanoylgruppen.
  • Die erfindungsgemäße Verwendung des Tetrapeptides PKEK oder eines seiner Derivate zur Aufhellung der menschlichen Hautfarbe, zur Gleichung von Pigmentflecken und/oder zum Ausgleichen von Unregelmäßigkeiten in der Hautfärbung ist insbesondere im kosmetischen, nicht therapeutischen Bereich anzusiedeln.
  • Das Tetrapeptides PKEK oder eines seiner Derivate kann vorteilhaft zur Herstellung einer Formulierung zur Aufhellung der menschlichen Hautfarbe, zur Gleichung von Pigmentflecken und/oder zum Ausgleichen von Unregelmäßigkeiten in der Hautfärbung verwendet werden. Eine Formulierung zur Aufhellung der menschlichen Hautfarbe, zur Gleichung von Pigmentflecken und/oder zum Ausgleichen von Unregelmäßigkeiten in der Hautfärbung sind solche, bevorzugt kosmetische, Formulierung, die augenfällig zu solchem Zwecke formuliert sind. Dies ist insbesondere daran auszumachen, dass andere Wirkstoffe zur Hautaufhellung enthalten sind. Diese können insbesondere Kojisäure, Kojisäurederivate, Niacin/Niacinamide, alfa-Hydroxycarbonsäuren wie Milchsäure, Arbutin, Arbutinderivate, Ascorbinsäure, Ascorbinsäurederivate wie Natriumascorbylphosphat, Magnesiumascorbylphosphat und Ascorbylglucosid, Hydrochinon, Hydrochinonderivate, Glabridin in Licorice, Oleanoicsäure, schwefelhaltigen. Moleküle wie z. B. Glutathion oder Cystein oder andere synthetische oder natürliche Wirkstoffe zur Hautaufhellung sein.
  • Ein weiterer Gegenstand der Erfindung ist die Verwendung des Tetrapeptides PKEK oder eines seiner Derivate zur Herstellung einer Sonnenschutzformulierung. Dies ist darin begründet, als dass eine Sonnenschutzformulierung augenfällig dazu zubereitet wurde, ebenfalls einer Färbung der Haut entgegenzutreten, nur in diesem Fall prophylaktisch. Die Augenfällige Zubereitung einer Sonnenschutzformulierung lässt sich insbesondere daran ausmachen, dass UV-Strahlung absorbierende Substanzen enthalten sind. Beispiele solcher Substanzen sind unten gelistet.
  • Somit ist noch ein weiterer Gegenstand der vorliegenden Erfindung eine Formulierung, bevorzugt eine kosmetische, enthaltend
    • a) eine wirksame Menge des Tetrapeptides PKEK oder eines seiner Derivate
    • b) eine sichere und wirksame Menge von mindestens einem zusätzlichen Wirkstoff ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus den Wirkstoffen für die Hautbleichung, die Depigmentierung, den Sonnenschutz und die Blockierung der UV Strahlen und gegebenenfalls
    • c) einen dermatologisch annehmbaren Träger.
  • Die Formulierung ”dermatologisch annehmbarer Träger” bedeutet hier, dass der Träger zur topischen Anwendung auf das Horngewebe geeignet ist, gute ästhetische Eigenschaften hat, mit den Wirkstoffen der vorliegenden Erfindung und beliebigen anderen Komponenten verträglich ist und nicht zu ungünstigen Sicherheits- oder Toxizitätsbedenken führt. Der Träger kann in vielen unterschiedlichen Formen vorliegen. Beispielsweise sind hier Emulsionsträger einschließlich Öl-in-Wasser-, Wasser-in-Öl-, Wasser-in-Öl-in-Wasser und Öl-in-Wasser-in-Silikonemulsionen brauchbar.
  • In dem Zusammenhang mit den erfindungsgemäßen Formulierungen sind bevorzugte Wirkstoffe für die Hautbleichung und die Depigmentierung Kojisäure, Kojisäuredipalmitat, Niacin/Niacinamide, alfa-Hydroxycarbonsäuren wie Milchsäure, Arbutin, Ascorbinsäure, Ascorbylpalmitat, Natriumascorbylphosphat, Magnesiumascorbylphosphat und Ascorbylglucosid, Hydrochinon, Glabridin in Licorice, Oleanoicsäure, Glutathion, Cystein, Azelainsäure, Oxyresveratrol, Linolensäure, Dicarbonsäuren wie Dioic Acid. Diese sind insbesondere dann enthalten, wenn es sich bei der erfindungsgemäßen Formulierung um eine Formulierung zur Aufhellung der menschlichen Hautfarbe, zur Gleichung von Pigmentflecken handelt.
  • In dem Zusammenhang mit den erfindungsgemäßen Formulierungen sind bevorzugte Wirkstoffe für den Sonnenschutz und die Blockierung der UV Strahlen ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus:
    3-Benzylidencampher, 3-(4-Methylbenzyliden)campher, 4-(Dimethylamino)benzoesäure-2-ethylhexylester, 4-(Dimethylamino)benzoesäure-2-ethylhexylester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester, Ester der Zimtsäure, Ester der Salicylsäure, Benzophenon, 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon, Ester der Benzalmalonsäure, Triazine, 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)-1,3,5-triazin, Octyltriazon, Propan-1,3-dione, 1-(4-tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)propan-1,3-dion, 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure, Sulfonsäurederivate von Benzophenon, Sulfonsäurederivate des 3-Benzylidencamphers, Derivate des Benzoylmethans, feindisperse Metalloxide bzw. Salze wie Titandioxid oder Zinkoxid, 2,2'-Methylene-bis-{6-(2H-benzotriazole-2-yl)-4-(1,1,3,3-tetramethylbutyl)-phenol. Diese sind insbesondere dann enthalten, wenn es sich bei der erfindungsgemäßen Formulierung um eine Sonnenschutzformulierung handelt.
  • Erfindungsgemäß besonders bevorzugt ist eine Formulierung, welche eine Formulierung zum Ausgleichen von Unregelmäßigkeiten in der Hautfärbung darstellt. Diese ist insbesondere dadurch gekennzeichnet, dass sie eine zusätzliche Komponente d) enthält, welche Selbstbräuner umfasst. Erfindungsgemäß in diesem Zusammenhang geeignete Selbstbräuner sind ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Dihydroxyaceton und Erythrulose.
  • Die erfindungsgemäßen Formulierungen enthalten von 0,00001 Massenprozent bis 1 Massenprozent, bevorzugt 0,00005 Massenprozent bis 0,5 Massenprozent, besonders bevorzugt 0,0001 Massenprozent bis 0,1 Massenprozent Tetrapeptid oder -derivat bezogen auf die Gesamtmasse der Formulierung.
  • Die erfindungsgemäße Formulierung kann z. B. mindestens eine zusätzliche Komponente enthalten, ausgewählt aus der Gruppe der
    Emollients,
    Emulgatoren,
    Verdicker/Viskositätsregler/Stabilisatoren,
    Antioxidantien,
    Hydrotrope (oder Polyole),
    Fest- und Füllstoffe,
    Perlglanzadditive,
    Deodorant- und Antitranspirantwirkstoffe,
    Insektrepellentien,
    Selbstbräuner,
    Konservierungsstoffe,
    Konditioniermittel,
    Parfüme,
    Farbstoffe,
    kosmetische Wirkstoffe,
    Pflegeadditive,
    Überfettungsmittel,
    Lösungsmittel.
  • Substanzen, die als beispielhafte Vertreter der einzelnen Gruppen eingesetzt werden können, sind dem Fachmann bekannt und können beispielsweise der deutschen Anmeldung DE 10 2008 001 788.4 entnommen werden. Diese Patentanmeldung wird hiermit als Referenz eingeführt und gilt somit als Teil der Offenbarung.
  • Bezüglich weiterer fakultativer Komponenten sowie die eingesetzten Mengen dieser Komponenten wird ausdrücklich auf die dem Fachmann bekannten einschlägigen Handbücher, z. B. K. Schrader, "Grundlagen und Rezepturen der Kosemtika", 2. Auflage, Seite 329 bis 341, Hüthig Buch Verlag Heidelberg, verwiesen. Die Mengen der jeweiligen Zusätze richten sich nach der beabsichtigten Verwendung. Typische Rahmenrezepturen für die jeweiligen Anwendungen sind bekannter Stand der Technik und sind beispielsweise in den Broschüren der Hersteller der jeweiligen Grund- und Wirkstoffe enthalten. Diese bestehenden Formulierungen können in der Regel unverändert übernommen werden. Im Bedarfsfall können zur Anpassung und Optimierung die gewünschten Modifizierungen aber durch einfache Versuche komplikationslos vorgenommen werden.
  • Die erfindungsgemäßen Formulierungen können ebenso wie oben für das Tetrapeptid selber beschrieben zur Aufhellung der menschlichen Hautfarbe, zur Gleichung von Pigmentflecken und/oder zum Ausgleichen von Unregelmäßigkeiten in der Hautfärbung vorteilhaft verwendet werden.
  • Ein weiterer Gegenstand der Erfindung ist eine Methode zur Aufhellung der menschlichen Hautfarbe, zur Gleichung von Pigmentflecken und/oder zum Ausgleichen von Unregelmäßigkeiten in der Hautfärbung umfassend die Verfahrensschritte
    • A) Bereitstellen einer erfindungsgemäßen Formulierung
    • B) Applikation der erfindungsgemäßen Formulierung auf die Haut mindestens einmal pro Tag in einer wirksamen Menge.
  • In den nachfolgend aufgeführten Beispielen wird die vorliegende Erfindung beispielhaft beschrieben, ohne dass die Erfindung, deren Anwendungsbreite sich aus der gesamten Beschreibung und den Ansprüchen ergibt, auf die in den Beispielen genannten Ausführungsformen beschränkt sein soll. Folgende Figuren sind Bestandteil der Beispiele:
  • Fig. 1: Melanin Abnahme im Panel-Test
  • Beispiele:
  • Beispiel 1: in vivo Aufhellung (2 Monatsstudie)
  • 20 Probanden trugen eine Testformulierung ohne Peptid bzw. mit 0,005% PKEK über einen Zeitraum von 8 Wochen auf jeweils einem Unterarm auf. Vor Beginn der Studie sowie nach 8 Wochen wurde mit einer Mexameter-Sonde (Courage & Khazaka, Köln) die Melaninkonzentration sowohl auf der Innenseite als auch auf der Außenseite des Unterarms gemessen. Die Messung der Melaninkonzentration in der Haut basiert auf dem Prinzip der Absorption/Reflektion. Die Mexametersonde emittiert Licht spezieller Wellenlänge, das mit den Absorptionsmaxima des Melanin in der Haut übereinstimmt. Das von der Haut reflektierte Licht wird gemessen und in Bezug zur emittierten Lichtmenge gesetzt. Die erhaltenen Messwerte werden als Indexzahlen angegeben. Testformulierung:
    0,005% H1410 Vehicle
    Polyglyceryl-3 Methylglucose 3,0% 3,0%
    Distearate
    Glyceryl Stearate 2,0% 2,0%
    Stearyl Alcohol 1,0% 1,0%
    PPG-3 Myristyl Ether 9,5% 9,5%
    Caprylic/Capric Triglyceride 9,5% 9,5%
    PKEK 0,005% -
    Wasser 74,195% 74,2%
    Microcare MEM 0,8% 0,8%
    (methylisothiazolinone, methyl paraben, ethyl paraben)
    Parfüm q. s. q. s.
  • 1 gibt die Differenz der Melaninwerte nach 8 Wochen im Vergleich zum Startwert wieder. Sowohl auf der Innenseite als auch auf der Außenseite der Unterarme ist eine im Vergleich zum Vehikel deutliche stärkere Abnahme der Hautbräune festzustellen.
  • Beispiel 2: Beispielformulierungen
  • Im Folgenden werden Beispielformulierungen beschrieben; angegebene Prozent sind Massenprozent und beziehen sich auf die Gesamtmasse der Beispielformulierung. Zur Herstellung der Formulierungen wurden dem Fachmann bekannte übliche Formulierungsverfahren eingesetzt. O/W-Formulierung
    Phase A
    Polyglyceryl-3 Methylglucose Distearate 3,0%
    Glyceryl Stearate 2,0%
    Stearyl Alcohol 1,0%
    Decyl Cocoate 10,0%
    Cetearyl thylhexanoate 9,0%
    Phase B
    Glycerin 3,0%
    PKEK 0,001%
    Wasser 71,999%
    Phase Z
    Konservierungsmittel, Parfüm q. s.
  • W/O-Formulierung
    Phase A
    Polyglyceryl-4 Isostearate 1,5%
    Cetyl PEG/PPG-10/1 Dimethicone 1,0%
    Ethylhexyl Palmitate 11,0%
    Decyl Oleate 10,5%
    Hydrogenated Castor Oil 0,8%
    Microcrystalline Wax 1,2%
    Phase B
    Glycerin 3,0%
    Magnesium Sulfate Heptahydrate 0,6%
    PKEK 0,002%
    Wasser 70,398%
    Phase Z
    Konservierungsmittel, Parfüm q. s.
    Duschgel
    Wasser 50,248%
    PKEK 0,002%
    Polyquaternium-10 0,3%
    Sodium Laureth Sulfate, 28% 36,0%
    Disodium Cocoamphodiacetate, 39% 6,0%
    Cocamidopropylbetaine; Glyceryl Laurate 5,0%
    PEG-7 Glyceryl Cocoate 1,6%
    Sodium Chloride 0,85%
    Konservierungsmittel, Parfüm q. s.
    O/W-Creme mit Licorice-Extrakt
    Phase A
    Stearyl Alcohol 3,5%
    Glyceryl Stearate 1,5%
    Cetearyl Ethylhexanoate 7,8%
    Caprylic/Capric Triglyceride 10,0%
    Macadamia Ternifolia Nut Oil 4,0%
    Tocopheryl Acetate 1,0%
    Dimethicone 0,2%
    Phase B
    Cetearyl Glucoside 1,0%
    Sucrose Stearate 2,0%
    Glycerin 3,0%
    PKEK 0,005%
    Glycyrrhiza Glabra (Licorice) Extract 0,1%
    Wasser 64,895%
    Phase C
    Carbomer 0,2%
    Cetearyl Ethylhexanoate 0,8%
    Phase D
    Sodium Hydroxide (10%) q. s.
    Phase Z
    Konservierungsmittel, Parfüm q. s.
    O/W-Creme mit Licorice Root Extrakt
    Phase A
    Stearyl Alcohol 3,0%
    Glyceryl Stearate 1,0%
    Stearic Acid 1,0%
    Caprylic/Capric Triglyceride 9,0%
    Decyl Cocoate 4,5%
    Avocado (Persea Gratissima) Oil 5,0%
    Tocopheryl Acetate 0,5%
    Phase B
    Cetearyl Glucoside 1,0%
    Glycerin 3,0%
    Allantoin 0,2%
    Panthenol 0,5%
    PKEK 0,002%
    Glycyrrhiza Glabra (Licorice) Root Extrakt 0,1%
    Wasser 69,198%
    Phase C
    Sodium Lactate; Sodium PCA; Fructose; Urea; Niacinamide; Inositol; Sodium Benzoate; Lactic Acid 2,0%
    Phase Z
    Konservierungsmittel, Parfüm q. s.
    O/W-Bodylotion mit Kojisäure
    Phase A
    Glyceryl Stearate Citrate 1,5%
    Cetearyl Alcohol 1,0%
    Caprylic/Capric Triglyceride 7,0%
    Mineral Oil 5,5%
    Phase B
    Glycerin 5,0%.
    PKEK 0,003%
    Kojisäure 0,2%
    Wasser 78,197%
    Phase C
    Carbomer 0,2%
    Mineral Oil 0,8%
    Phase D
    Sodium Hydroxide (10%) 0,6%
    Phase Z
    Konservierungsmittel, Parfüm q. s.
    W/O-Bodylotion mit Arbutin
    Phase A
    Diisostearoyl Polyglyceryl-3 Dimer Dilinoleate 3,0%
    Hydrogenated Castor Oil 0,2%
    Microcrystalline Wax 0,3%
    Isocetyl Palmitate 8,0%
    Ethylhexyl Palmitate 5,5%
    Isopropyl Palmitate 8,0%
    Phase B
    Glycerin 2,0%
    Magnesium Sulfate Heptahydrate 1,0%
    PKEK 0,001%
    Arbutin 2,0%
    Wasser 69,999%
    Phase Z
    Konservierungsmittel, Parfüm q. s.
    O/W Body Butter mit Hydroquinone
    Phase A
    Glyceryl Stearate; PEG-100 Stearate 6,0%
    Cetearyl Alcohol 1,5%
    Myristyl Myristate 1,0%
    Cetyl Ricinoleate 1,0%
    Cyclomethicone 6,0%
    Behenoxy Dimethicone 1,0%
    Soybean (Glycine Soja) Oil 7,0%
    Butyrumspermum parkii (Shea Butter) 7,0%
    Lanolin Alcohol 1,0%
    Theobroma cacao (Cacao Butter) 7,0%
    Phase B
    Glycerin 5,0%
    EDTA 0,1%
    PKEK 0,002%
    Hydroquinone 0,5%
    Wasser 55,898%
    Phase Z
    Konservierungsmittel, Parfüm q. s.
    O/W-Creme mit Maulbeerextrakt
    Phase A
    Bis-PEG/PPG-16/16 PEG/PPG 16/16 Dimethicone; Caprylic/Capric Triglyceride 1,5%
    Ceteareth-25 1,0%
    Glyceryl Stearate 3,0%
    Stearyl Alcohol 2,0%
    Stearic Acid 1,0%
    Isocetyl Palmitate 5,5%
    Ethylhexyl Palmitate 6,0%
    Phase B
    Glycerin 2,0%
    PKEK 0,005%
    Wasser 76,495%
    Phase C
    Carbomer 0,1%
    Isocetyl Palmitate 0,4%
    Phase D
    Sodium Hydroxide (10%) q. s.
    Phase E
    Butylene Glycol, Morus Alba root extract 1,0%
    Phase Z
    Konservierungsmittel, Parfüm q. s.
    O/W-Creme mit Oxyresveratrol
    Phase A
    Polyglyceryl-3 Methylglucose Distearate 3,0%
    Glyceryl Stearate 2,0%
    Stearyl Alcohol 1,0%
    PPG-3 Myristyl Ether 9,5%
    Ethylhexyl Stearate 9,5%
    Phase B
    Glycerin 3,0%
    PKEK 0,002%
    Oxyresveratrol 0,2%
    Wasser 71,798%
    Phase Z
    Konservierungsmittel, Parfüm
    O/W-Creme mit Octadecenedioic Acid
    Phase A
    Ceteareth-25 2,0%
    Stearyl Alcohol 2,5%
    Glyceryl Stearate 1,5%
    Stearic Acid 1,0%
    Ethylhexyl Stearate 10,0%
    Mineral Oil 8,0%
    Octadecenedioic Acid 1,0%
    Phase B
    Wasser 69,999%
    PKEK 0,001%
    Phase C
    Betaine 2,0%
    Wasser 2,0%
    Phase Z
    Konservierungsmittel, Parfüm q. s.
    W/O-Creme mit Magnesium Ascorbyl Phosphate
    Phase A
    Cetyl PEG/PPG-10/1 Dimethicone 2,0%
    Polyglyceryl-4 Isostearate 1,0%
    Hydrogenated Castor Oil 0,8%
    Microcrystalline Wax 1,2%
    Isohexadecane 9,5%
    Caprylic/Capric Triglyceride 6,5%
    Cetearyl Ethylhexanoate 4,0%
    Phase B
    Creatine 0,5%
    PKEK 0,003%
    Magnesium Ascorbyl Phosphate 1,5%
    Sodium Chloride 0,5%
    Wasser 72,497%
    Phase Z
    Konservierungsmittel, Parfüm q. s.
    O/W-Body-Lotion mit Natriumascorbylphosphat
    Phase A
    Glyceryl Stearate SE 4,0%
    Stearic Acid 0,5%
    Myristyl Alcohol 0,5%
    Mineral Oil 4,6%
    Ethylhexyl Stearate 5,0%
    Phase B
    Glycerin 3,0%
    PKEK 0,001%
    Wasser 70,399
    Phase C
    Carbomer 0,1%
    Mineral Oil 0,4%
    Phase D
    Sodium Ascorbyl Phosphate 1,5%
    Wasser 10,0%
    Phase E
    Sodium Hydroxide (10%) q. s.
    Phase Z
    Konservierungsmittel, Parfüm q. s.
    Cremebad mit Niacinamid
    Almond (Prunus Dulcis Oil) 0,3%
    Perfume 0.5%
    PEG-20 Glyceryl Oleate 2,0%
    Sodium Laureth Sulfate, 28% 40,7%
    Quaternium-80 1,0%
    Wasser 37,499%
    PKEK 0,001%
    Niacinamide 0,5%
    Lauryl Glucoside, 50% 6,35%
    Cocamidopropyl Betaine, 37,5% 11,65%
    PEG-18 Glyceryl Oleate/Cocoate 1,5%
    Glycol Distearate; Steareth-4 3,0%
    O/W-Sonnenschutzlotion
    Phase A
    Polyglyceryl-3 Methylglucose Distearate 2,5%
    C12–15 Alkyl Benzoate 4,0%
    Decyl Cocoate 2,5%
    Isopropyl Palmitate 1,6%
    Tocopheryl Acetate 0,5%
    Ethylhexyl Methoxycinnamate 5,0%
    4-Methylbenzylidene Camphor 3,0%
    Butyl Methoxydibenzoylmethane 2,0%
    Phase B
    Glycerin 2,0%
    EDTA 0,1%
    PKEK 0,003%
    Wasser 75,897%
    Phase C
    Carbomer 0,05%
    Acrylates/C10–30 Alkyl Acrylates Crosspolymer 0,05%
    Isopropyl Palmitate 0,4%
    Phase D
    Sodium Hydroxide (10%) 0,4%
    Phase Z
    Konservierungsmittel, Parfüm q. s.
    W/O Sonnenschutzcreme
    Phase A
    Cetyl PEG/PPG-10/1 Dimethicone 2,5%
    Diethylhexyl Carbonate 7,4%
    C12–15 Alkyl Benzoate 2,0%
    Cera Alba 0,5%
    Hydrogenated Castor Oil 0,5%
    Tocopheryl Acetate 0,6%
    Ethylhexyl Salicylate 3,0%
    Ethylhexyl Methoxycinnamate 7,5%
    Benzophenone-3 5,0%
    Phase B
    Sodium Carboxymethyl Beta-Glucan 0,2%
    Glycerin 1,0%
    Allantoin 0,1%
    PKEK 0,002%
    Sodium Chloride 0,5%
    Wasser 69,198%
    Phase Z
    Konservierungsmittel, Parfüm q. s.
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  • Zitierte Patentliteratur
    • WO 2008/085494 [0008]
    • WO 2009/068351 [0008]
    • DE 102008001788 [0025]
  • Zitierte Nicht-Patentliteratur
    • K. Schrader, ”Grundlagen und Rezepturen der Kosemtika”, 2. Auflage, Seite 329 bis 341, Hüthig Buch Verlag Heidelberg [0026]

Claims (8)

  1. Verwendung des Tetrapeptides PKEK oder eines seiner Derivate zur Aufhellung der menschlichen Hautfarbe, zur Gleichung von Pigmentflecken und/oder zum Ausgleichen von Unregelmäßigkeiten in der Hautfärbung.
  2. Verwendung des Tetrapeptides PKEK oder eines seiner Derivate zur Herstellung einer Formulierung zur Aufhellung der menschlichen Hautfarbe, zur Gleichung von Pigmentflecken und/oder zum Ausgleichen von Unregelmäßigkeiten in der Hautfärbung.
  3. Verwendung des Tetrapeptides PKEK oder eines seiner Derivate zur Herstellung einer Sonnenschutzformulierung.
  4. Formulierung enthaltend a) eine wirksame Menge des Tetrapeptides PKEK oder eines seiner Derivate b) eine sichere und wirksame Menge von mindestens einem zusätzlichen Wirkstoff ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus den Wirkstoffen für die Hautbleichung, die Depigmentierung, den Sonnenschutz und die Blockierung der UV Strahlen und gegebenenfalls c) einen dermatologisch annehmbaren Träger.
  5. Kosmetische Formulierung gemäß Anspruch 4 zur Aufhellung der menschlichen Hautfarbe oder zur Gleichung von Pigmentflecken, dadurch gekennzeichnet, dass der Wirkstoff für die Hautbleichung oder der Wirkstoff für die Depigmentierung ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus: Kojisäure und ihre Ester, Niacin/Niacinamide, alfa-Hydroxycarbonsäuren wie Milchsäure, Arbutin, Ascorbinsäure und ihre Ester, Hydrochinon, Glabridin in Licorice, Oxyresveratrol und seine Derivate, Linolensäure und ihre Ester
  6. Sonnenschutzformulierung gemäß Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, dass der Wirkstoff für den Sonnenschutz oder der Wirkstoff für die Blockierung der UV Strahlen ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus: 3-Benzylidencampher, 3-(4-Methylbenzyliden)campher, 4-(Dimethylamino)benzoesäure-2-ethylhexylester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester, Ester der Zimtsäure, Ester der Salicylsäure, Benzophenon, 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon, Ester der Benzalmalonsäure, Triazine, 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)-1,3,5-triazin, Octyltriazon, Propan-1,3-dione, 1-(4-tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)propan-1,3-dion, 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure, Sulfonsäurederivate von Benzophenon, Sulfonsäurederivate des 3-Benzylidencamphers, Derivate des Benzoylmethans, feindisperse Metalloxide wie Titandioxid oder Zinkoxid bzw. Salze, 2,2'-Methylene-bis-{6-(2H-benzotriazole-2-yl)-4-(1,1,3,3-tetramethylbutyl)-phenol.
  7. Kosmetische Formulierung gemäß Anspruch 4 zum Ausgleichen von Unregelmäßigkeiten in der Hautfärbung, dadurch gekennzeichnet, dass sie eine zusätzliche Komponente d) Selbstbräuner enthält.
  8. Verwendung einer Formulierung gemäß mindestens einem der Ansprüche 4 bis 7 zur Aufhellung der menschlichen Hautfarbe, zur Gleichung von Pigmentflecken und/oder zum Ausgleichen von Unregelmäßigkeiten in der Hautfärbung.
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