DE10002725A1

DE10002725A1 - Wirkstoffe und Zubereitungen für die Hautaufhellung und zur Verhinderung der Hautbräunung (skin whitening)

Info

Publication number: DE10002725A1
Application number: DE2000102725
Authority: DE
Inventors: Heinrich Gers-Barlag; Dieter Pollet; Rainer Wolber
Original assignee: Beiersdorf AG
Current assignee: Merck Patent GmbH
Priority date: 2000-01-11
Filing date: 2000-01-11
Publication date: 2001-07-12

Abstract

Verwendung von einer Verbindung oder mehreren Verbindungen aus der Gruppe der Ectoine als Wirkstoffe zur prophylaktischen Behandlung und zur Behandlung von unerwünschter Pigmentierung der Haut.

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft insbesondere die Verwendung an sich be kannter Stoffe zur kosmetischen und dermatologischen topischen Hautaufhel lung oder zur Verhinderung der Hautbräunung, insbesondere der durch UV- Strahlung hervorgerufenen Hautbräunung.

In einer bevorzugten Ausführungsform betrifft die vorliegende Erfindung kos metische und dermatologische topische Zubereitungen zur Prophylaxe und Be handlung kosmetischer oder dermatologischer Hautveränderungen wie z. B. der unerwünschten Pigmentierung, beispielsweise lokale Hyper- und Fehlpigmen tierungen (beispielsweise Altersflecken, Leberflecken, Sommersprossen), aber auch zur kosmetischen Aufhellung größerer, dem individuellen Hauttyp an sich durchaus angemessen pigmentierter Hautflächen.

Für die Pigmentierung der Haut verantwortlich sind z. B. die Melanozyten, wel che in der untersten Schicht der Epidermis, dem Stratum basale, neben den Basalzellen als - je nach Hauttyp entweder vereinzelt oder aber mehr oder we niger gehäuft auftretende pigmentbildende Zellen vorzufinden sind. Melano zyten enthalten als charakteristische Zellorganellen Melanosomen, die bei An regung durch UV-Strahlung verstärkt Melanin bilden. Dieses wird in die Horn zellen (Keratinozyten) transportiert und ruft eine mehr oder weniger ausge prägte bräunliche oder braune Hautfarbe hervor.

Melanin wird als Endstufe eines oxidativen Prozesses gebildet, in welchem Ty rosin unter Mitwirkung des Enzymes Tyrosinase über 3,4-Dihydroxyphenyl-2- Amino-propionsäure (Dopa), Dopa-Chinon, Leucodopachrom, Dopachrom, 5,6- Dihydroxyindol und Indol-5,6-chinon schließlich in Melanin umgewandelt wird.

Probleme mit Hyperpigmentierung der Haut haben vielfältige Ursachen bzw. sind Begleiterscheinungen vieler biologischer Vorgänge, z. B. UV-Strahlung (z. B. Sommersprossen, Ephelides), genetische Disposition, Fehlpigmentierung der Haut bei der Wundheilung bzw. -vernarbung oder der Hautalterung (z. B. Lentigines seniles).

Es sind Wirkstoffe und Zubereitungen bekannt, welche der Hautpigmentierung entgegenwirken. Im praktischen Gebrauch sind im wesentlichen Präparate auf der Grundlage von Hydrochinon, welche aber einesteils erst nach mehrwöchi ger Anwendung ihre Wirkung zeigen, deren sehr lange Anwendung anderer seits aus toxikologischen Gründen nicht immer unbedenklich ist. Auch die Inhi bierung der Tyrosinase mit Substanzen wie Kojisäure, Ascorbinsäure und Azelainsäure sowie deren Derivaten ist zwar geläufig, hat aber kosmetische und dermatologische Nachteile.

Diesen Übelständen abzuhelfen, war Aufgabe der vorliegenden Erfindung.

Diese Aufgabe wurde erfindungsgemäß gelöst.

Gegenstand der Erfindung ist die Verwendung von einer Verbindung oder meh reren Verbindungen aus der Gruppe der Ectoine als Wirkstoffe zur prophylakti schen Behandlung und zur Behandlung von unerwünschter Pigmentierung der Haut.

Unter Pigmentierung (bzw. pigmentiert) werden alle Verfärbungen der (bzw. verfärbte) Haut verstanden.

Zu der Prävention oder auch Prophylaxe und Behandlung unerwünschter Pig mentierung der Haut, zählen beispielsweise die Aufhellung dunkler Haut, aber auch die Aufhellung oder Entfernung von Hyperpigmentierungen, insbesondere lokalen Hyperpigmentierungen, und Fehlpigmentierungen, also Aufhellungen, die beispielsweise auch unter dem Begriff "skin-whitening (effekt)" bekannt sind und auch die vorbeugende Anwendung zu diesen Zwecken.

Weiterhin zählt zu der Prävention oder Prophylaxe und Behandlung uner wünschter Pigmentierung der Haut die Verhinderung und Behandlung der Hautbräunung, insbesondere der durch UV-Strahlung hervorgerufenen Haut bräunung.

Gegenstand der Erfindung ist auch die Verwendung von kosmetischen oder dermatologischen topischen Zubereitungen mit einem Gehalt an einer Verbin dung oder mehreren Verbindungen aus der Gruppe der Ectoine als Wirkstoffe zur prophylaktischen Behandlung und zur Behandlung von unerwünschter Pigmentierung der Haut.

Das Ectoin und Ectoinderivate werden hier auch als Ectoine bezeichnet.

Geeignete Ectoine sind Ectoin (Racemat) (1,4,5,6-Tetrahydro-2-methyl-4- pyrimidincarbonsäure oder 3,4,5,6-Tetrahydro-2-methyl-4-pyrimidincarbonsäure) oder 5-Hydroxy-Ectoin (Racemat), bzw. Hydroxyectoin (1,4,5,6-Tetrahydro-5- hydroxy-2-methyl-4-pyrimidincarbonsäure oder 3,4,5,6-Tetrahydro-5-hydroxy-2- methyl-4-pyrimidincarbonsäure).

Bevorzugt werden Ectoin, (S)-1,4,5,6-Tetrahydro-2-methyl-4-pyrimidincarbonsäure und/oder (S,S)-1,4,5,6-Tetrahydro-5-hydroxy-2-methyl-4-pyrimidincarbonsäure (5- Hydroxy-Ectoin bzw. Hydroxyectoin).

Weitere geeignete Ectoine sind Derivate von Ectoin oder 5-Hydroxy-Ectoin (sie wer den auch THP (A) oder THP (B) benannt) sowie auch deren Isomere und Tetrahy dro-4-pyrimidincarbonsäure-Derivate, die hier auch als Ectoine bezeichnet werden.

Die Ectoine sind bekannt, im Handel erhältlich und nach bekannten Verfahren her zustellen. Sie können als Racemat oder in optisch aktiver Form vorliegen. Die S- Isomeren werden bevorzugt. Ectoine können auch Diastereomere, Zwitterionen, Ka tionen oder Anionen bilden.

Bevorzugte Ectoinderivate sind Salze, z. B. Natrium- oder Kaliumsalze der Ectoine oder Ester, die durch Umsetzung der 4-Carboxygruppe mit Alkoholen und/oder der 5-Hydroxygruppe mit Carbonsäuren erhalten werden können, oder Säureadditions salze mit anorganischen oder organischen Säuren.

Geeignet sind beispielsweise geradkettige oder verzweigte Monoalkohole mit 1 bis 20 Kohlenstoffatomen oder geradkettige oder verzweigtkettige Alkylcarbonsäuren mit 2 bis 20 Kohlenstoffatomen, z. B. Alkylmonocarbonsäuren.

Vorzugsweise besitzen die Alkylreste der genannten Alkohole oder Carbonsäuren jeweils bis zu 10 Kohlenstoffatome, insbesondere bis zu 5 Kohlenstoffatome.

Gegebenenfalls besitzen die Monoalkohole eine weitere Hydroxygruppe und die Monocarbonsäuren eine weitere Carboxylgruppe.

Der Gehalt an erfindungsgemäß verwendetem Wirkstoff in den Zubereitungen kann z. B. 0,01-10 Gew.-%, bevorzugt 0,1-5 Gew.-%, insbesondere 0,2-2,0 Gew.-% betragen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.

Es hat sich überraschenderweise herausgestellt, daß der erfindungsgemäß verwendete Wirkstoff die der Erfindung zugrundeliegenden Aufgaben erfüllt. Bei Anwendung des erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffes bzw. kosmeti scher oder topischer dermatologischer Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendetem Wirkstoff ist eine wirksame Prophy laxe gegen unerwünschte Pigmentierung, also beispielsweise die Verhinderung unerwünschter Pigmentierung durch Einwirkung von UV-Strahlung möglich. Es ist aber auch erfindungsgemäß äußerst vorteilhaft, den erfindungsgemäß ver wendeten Wirkstoff bzw. kosmetische oder dermatologische topische Zuberei tungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendetem Wirk stoff zur kosmetischen oder dermatologischen Behandlung unerwünschter Hautpigmentierung, also beispielsweise Lentigines seniles, zu verwenden.

Die Wirkung gegenüber der durch UV-Strahlung hervorgerufenen Bräunung beruht nicht auf einem UV-Filter-Effekt.

Die Prophylaxe bzw. die kosmetische oder dermatologische Behandlung mit dem erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff bzw. mit den kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an er findungsgemäß verwendetem Wirkstoff erfolgt in der üblichen Weise, und zwar dergestalt, daß der erfindungsgemäß verwendete Wirkstoff bzw. die kosmeti schen oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendetem Wirkstoff auf die betroffenen Haut stellen, z. B. auch der Kopfhaut, aufgetragen wird.

Vorteilhaft kann der erfindungsgemäß verwendete Wirkstoff eingearbeitet wer den in übliche kosmetische und dermatologische Zubereitungen, welche in ver schiedenen Formen vorliegen können. So können sie z. B. eine Lösung, eine Emulsion vom Typ Wasser-in-Öl (W/O) oder vom Typ Öl-in-Wasser (O/W), oder eine multiple Emulsionen, beispielsweise vom Typ Wasser-in-Öl-in- Wasser (W/O/W) oder Öl-in-Wasser-in-Öl (O/W/O), eine Hydrodispersion oder Lipodispersion, ein Gel, einen festen Stift oder auch ein Aerosol darstellen.

Erfindungsgemäße Emulsionen im Sinne der vorliegenden Erfindung, z. B. in Form einer Crème, einer Lotion, einer kosmetischen Milch sind vorteilhaft und enthalten z. B. Fette, Öle, Wachse und/oder andere Fettkörper, sowie Wasser und einen oder mehrere Emulgatoren, wie sie üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet werden.

Es ist auch möglich und vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff in wäßrige Systeme bzw. Tensidzube reitungen zur Reinigung der Haut, Kopfhaut und der Haare und insbesondere auch in Haarpflegemitteln einzufügen.

Es ist dem Fachmanne natürlich bekannt, daß anspruchsvolle kosmetische Zu sammensetzungen zumeist nicht ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Darunter zählen beispielsweise Konsistenzgeber, Füllstoffe, Parfum, Farbstoffe, Emulgatoren, zusätzliche Wirkstoffe wie Vitamine oder Proteine, Lichtschutzmittel, Stabilisatoren, Insektenrepellentien, Alkohol, Was ser, Salze, antimikrobiell, proteolytisch oder keratolytisch wirksame Substan zen usw.

Mutatis mutandis gelten entsprechende Anforderungen an die Formulierung medizinischer Zubereitungen.

Medizinische topische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfin dung enthalten in der Regel ein oder mehrere Wirkstoffe in wirksamer Konzen tration. Der Einfachheit halber wird zur sauberen Unterscheidung zwischen kosmetischer und medizinischer Anwendung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen Bestimmungen der Bundesrepublik Deutschland verwie sen (z. B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelgesetz).

Es ist dabei ebenfalls von Vorteil, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff als Zusatzstoff zu Zubereitungen zu geben, die bereits andere Wirkstoffe für andere Zwecke enthalten.

Entsprechend können kosmetische oder topische dermatologische Zusammen setzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung, je nach ihrem Aufbau, bei spielsweise verwendet werden als Hautschutzcrème, Reinigungsmilch, Son nenschutzlotion, Nährcrème, Tages- oder Nachtcrème usw. Es ist gegebenen falls möglich und vorteilhaft, die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen als Grundlage für pharmazeutische Formulierungen zu verwenden.

Der pH-Wert der erfindungsgemäßen Zubereitungen kann beispielsweise 4 bis 9, insbesondere aber 4,5 bis 7 betragen.

Günstig sind gegebenenfalls auch solche kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen, die in der Form eines Sonnenschutzmittels vorliegen. Vorzugs weise enthalten diese neben dem erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff zu sätzlich einen oder mehrere UV-absorber, z. B. mindestens eine UVA-Filter substanz und/oder mindestens eine UVB-Filtersubstanz und/oder mindestens ein anorganisches Pigment.

Es ist aber auch vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindungen, solche kos metischen und dermatologischen Zubereitungen zu erstellen, deren haupt sächlicher Zweck nicht der Schutz vor Sonnenlicht ist, die aber dennoch einen Gehalt an UV-Schutzsubstanzen enthalten. So werden beispielsweise in Tage scrèmes gewöhnlich UV-A- bzw. UV-B-Filtersubstanzen eingearbeitet.

Vorteilhaft können erfindungsgemäße Zubereitungen Substanzen enthalten, die UV-Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1 bis 6 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Ge samtgewicht der Zubereitungen.

Die UVB-Filter können öllöslich oder wasserlöslich sein. Als öllösliche Sub stanzen sind z. B. zu nennen:

- 3-Benzylidencampher und dessen Derivate, z. B. 3-(4-Methylbenzyliden)- campher,
- 4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoe säure(2-ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester;
- Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2- ethylhexyl)ester, 4-Methoxyzimtsäureisopentylester;
- Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Sa licylsäure(4-isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester;
- Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzo phenon, 2-Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4- methoxybenzophenon;
- Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4- Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethylhexyl)ester;
- 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)-1,3,5-triazin

Als wasserlösliche Substanzen sind vorteilhaft:

- 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure und deren Salze, z. B. Natrium-, Ka lium- oder Triethanolammonium-Salze,
- Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4- methoxybenzophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;
- Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3- bornylidenmethyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornyliden methyl)sulfonsäure und ihre Salze.

Die Liste der genannten UVB-Filter, die erfindungsgemäß Verwendung finden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.

Gegenstand der Erfindung ist auch die Kombination eines erfindungsgemäßen Wirkstoffes mit einem UVA-Filter und/oder UVB-Filter bzw. eine erfindungsge mäße kosmetische oder dermatologische Zubereitung, welche solche Filter enthält, beispielsweise in den jeweils genannten Mengen.

Es kann auch von Vorteil sein, in erfindungsgemäßen Zubereitungen UVA- Filter einzusetzen, die üblicherweise in kosmetischen und/oder dermatologi schen Zubereitungen enthalten sind. Bei solchen Filtersubstanzen handelt es sich vorzugsweise um Derivate des Dibenzoylmethans, insbesondere um 1-(4'- tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)propan-1,3-dion und um 1-Phenyl-3-(4'- isopropylphenyl)propan-1,3-dion. Auch Zubereitungen, die diese Kombinatio nen mit Ectoinen enthalten, sind Gegenstand der Erfindung. Es können die gleichen Mengen an UVA-Filtersubstanzen verwendet werden, welche für UVB- Filtersubstanzen genannt wurden.

Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen im Sinne der vor liegenden Erfindung können auch anorganische Pigmente enthalten, die übli cherweise in der Kosmetik zum Schutze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Eisens, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Aluminiums, Cers und Mischungen davon, sowie Ab wandlungen, bei denen die Oxide die aktiven Agentien sind. Besonders bevor zugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von Titandioxid. Es können die für die vorstehenden Kombinationen genannten Mengen verwendet werden.

Die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen können kosmetische Wirk-, Hilfs- und/oder Zusatzstoffe enthalten, wie sie übli cherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B. Antioxidations mittel, Konservierungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Substanzen zum Verhin dern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die färbende Wirkung haben, Ver dickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formu lierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, or ganische Lösungsmittel oder Silikonderivate.

Es ist ebenfalls vorteilhaft, den Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfin dung übliche Antioxidantien zuzufügen. Erfindungsgemäß können als günstige Antioxidantien alle für kosmetische und/oder dermatologische Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxidantien verwendet werden.

Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z. B. Urocaninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Caro tine (z. B. α-Carotin, β-Carotin, Lycopin) und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z. B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Sal ze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Sal ze) sowie Sulfoximinverbindungen (z. B. Buthioninsulfoximine, Homocyste insulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z. B. pmol bis µmol/kg), ferner (Metall)- Chelatoren (z. B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z. B. Zitronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Deri vate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z. B. γ-Linolensäure, Linol säure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, -2-Aminopropionsäurediessig säure, Flavonoide, Polyphenole, Catechine, Ubichinon und Ubichinol und de ren Derivate, Vitamin C und Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascor bylphosphat, Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin-E-ace tat), sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren De rivate, Ferulasäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyro phenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z. B. ZnO, ZnSO₄) Selen und dessen Derivate (z. B. Se lenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilben oxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zuc ker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.

Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zube reitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05-20 Gew.-%, insbesondere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtge wicht der Zubereitung.

Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien dar stellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.

Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung im Sinne der vorlie genden Erfindung eine Lösung oder Emulsion oder Dispersion darstellt, kön nen als Lösungsmittel verwendet werden:

- Wasser oder wäßrige Lösungen
- Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, vorzugsweise aber Rizinusöl;
- Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vor zugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren;
- Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vor zugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmono methyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte.

Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel ver wendet. Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestand teil sein.

Die Ölphase der Emulsionen, Oleogele bzw. Hydrodispersionen oder Lipodi spersionen im Sinne der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C- Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unver zweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesät tigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyl oleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononyl stearat, Isononylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyl decylstearat, 2-Octyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Eru cylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische sol cher Ester, z. B. Jojobaöl.

Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der ver zweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle, der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unver zweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12- 18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft ge wählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natür lichen Öle, z. B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandel öl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl und dergleichen mehr.

Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vor teilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gege benenfalls vorteilhaft sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Ölphase einzusetzen.

Vorteilhaft wird die Ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldodecanol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C_12-15- Alkylbenzoat, Capryl-Caprinsäure-triglycerid, Dicaprylylether.

Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus C_12-15-Alkybenzoat und 2-Ethyl hexylisostearat, Mischungen aus C_12-15-Alkybenzoat und Isotridecylisononanoat sowie Mischungen aus C_12-15-Alkybenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotride cylisononanoat.

Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden.

Vorteilhaft kann die Ölphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen aufweisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei al lerdings bevorzugt wird, außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zu sätzlichen Gehalt an anderen Ölphasenkomponenten zu verwenden.

Vorteilhaft wird Cyclomethicon (Octamethylcyclotetrasiloxan) als erfindungs gemäß zu verwendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispiels weise Hexamethylcyclotrisiloxan, Polydimethylsiloxan, Po ly(methylphenylsiloxan).

Besonders vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und Isotride cylisononanoat, aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexylisostearat.

Erfindungsgemäß verwendete Gele enthalten üblicherweise Alkohole niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin und Wasser bzw. ein vorstehend genanntes Öl in Gegenwart eines Verdickungsmittels, das bei ölig-alkoholischen Gelen vorzugsweise Siliciumdioxid oder ein Alu miniumsilikat, bei wäßrig-älkoholischen oder alkoholischen Gelen vorzugweise ein Polyacrylat ist.

Feste Stifte enthalten z. B. natürliche oder synthetische Wachse, Fettalkohole oder Fettsäureester. Bevorzugt werden Lippenpflegestifte sowie Stiftformulie rungen zur Körperdesodorierung.

Übliche Grundstoffe, welche für die Verwendung als kosmetische Stifte im Sin ne der vorliegenden Erfindung geeignet sind, sind flüssige Öle (z. B. Paraffin öle, Ricinusöl, Isopropylmyristat), halbfeste Bestandteile (z. B. Vaseline, Lano lin), feste Bestandteile (z. B. Bienenwachs, Ceresin und Mikrokristalline Wachse bzw. Ozokerit) sowie hochschmelzende Wachse (z. B. Carnaubawachs, Candelillawachs)

Als Treibmittel für aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mi schung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.

Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die grundsätzlich für die Verwirklichung der vorliegenden Erfindung in Form von Aerosolpräparaten geeignet wären, auf die aber dennoch wegen bedenklicher Wirkung auf die Umwelt oder sonstiger Begleitumstände verzichtet werden sollte, insbesondere Fluorkohlenwasserstoffe und Fluorchlorkohlenwas serstoffe (FCKW).

Kosmetische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können auch als Gele vorliegen, die neben einem wirksamen Gehalt am erfindungsgemäßen Wirkstoff und dafür üblicherweise verwendeten Lösungsmitteln, bevorzugt Wasser, noch organische Verdickungsmittel, z. B. Gummiarabikum, Xanthan gummi, Natriumalginat, Cellulose-Derivate, vorzugsweise Methylcellulose, Hy droxymethylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hy droxypropylmethylcellulose oder anorganische Verdickungsmittel, z. B. Alumini umsilikate wie beispielsweise Bentonite, oder ein Gemisch aus Polyethylengly kol und Polyethylenglykolstearat oder -distearat, enthalten. Das Verdickungs mittel ist in dem Gel z. B. in einer Menge zwischen 0,1 und 30 Gew.-%, bevor zugt zwischen 0,5 und 15 Gew.-%, enthalten.

Alle Mengenangaben, Anteile und Prozentanteile sind, soweit nicht anders an gegeben, auf das Gewicht und die Gesamtmenge bzw. auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen bezogen.

Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen.

Es wurden die S-Formen der Ectoine verwendet.

Hydroxyectoin ist 5-Hydroxyectoin.

Beispiel 1 W/O Creme


Gew.-%
Paraffinöl (DAB 9)	10,00
Petrolatum	4,00
Wollwachsalkohol	1,00
PEG-7-Hydriertes Rizinusöl	3,00
Aluminiumstearat	0,40
Ectoin	0,50
Glycerin	2,00
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q. s.
Wasser	ad 100,00

Beispiel 2 W/O Lotion


Gew.-%
Paraffinöl (DAB 9)	20,00
Petrolatum	4,00
Glucosesesquiisostearat	2,00
Aluminiumstearat	0,40
Hyddroxyectoin	0,50
α-Tocopherylacetat	1,00
Glycerin	5,00
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q. s.
Wasser	ad 100,00

Beispiel 3 O/W Lotion


Gew.-%
Paraffinöl (DAB 9)	8,00
Isopropylpalmitat	3,00
Petrolatum	4,00,
Cetylstearylalkohol	2,00
PEG 40 Rizinusöl	0,50
Natriumcetylstearylsulfat	0,50
Natrium Carbomer	0,40
Ectoin	0,50
Glycerin	3,00
α-Tocopherol	0,20
Octylmethoxycinnamat	5,00
Butylmethoxydibenzoylmethan	1,00
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q. s.
Wasser	ad 100,00

Beispiel 4 O/W Creme


Gew.-%
Paraffinöl (DAB 9)	7,00
Avocadoöl	4,00
Glycerylmonostearat	2,00
Hydroxyectoin	0,50
Titandioxid	1,00
Natriumlactat	3,00
Glycerin	3,00
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q. s.
Wasser	ad 100,00

Beispiel 5 Liposomenhaltiges Gel


Gew.-%
Lecithin	6,00
Schibutter	3,00
Ectoin	0,50
α-Tocopherol	0,20
Biotin	0,08
Natriumcitrat	0,50
Glycin	0,20
Harnstoff	0,20
Natrium PCA	0,50
Hydrolysiertes Kollagen	2,00
Xanthan Gummi	1,40
Sorbitol	3,00
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q. s.
Wasser	ad 100,00

Beispiel 6 Sonnenschutzemulsion


Gew.-%
Cyclomethicon	2,00
Cetyldimethicon Copolyol	0,20
PEG 22-Dodecyl Copolymer	3,00
Paraffinöl (DAB 9)	2,00
Caprylsäure-/Caprinsäure Triglycerid	5,80
Octylmethoxycinnamat	5,80
Butyl-methoxy-dibenzoylmethan	4,00
Hydroxyectoin	0,50
α-Tocopherylacetat	0,50
ZnSO₄	0,70
Na₄EDTA	0,30
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q. s.
Wasser	ad 100,00

Beispiel 7 Sonnenschutzemulsion


Gew.-%
Cyclomethicon	2,00
Cetylstearylalkohol + PEG 40-hydriertes	2,50
Rizinusöl + Natrium Cetylstearylsulfat Glyceryllanolat	1,00
Caprylsäure-/Caprinsäure Triglycerid	0,10
Laurylmethicon Copolyol	2,00
Octylstearat	3,00
Rizinusöl	4,00
Glycerin	3,00
Acrylamid/Natriumacrylat Copolymer	0,30
Hydroxypropylmethylcellulose	0,30
Octylmethoxycinnamat	5,00
Butyl-methoxy-dibenzoylmethan	0,50
Ectoin	0,50
α-Tocopherylacetat	1,00
Na₃HEDTA	1,50
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q. s.
Wasser	ad 100,00

Beispiel 8 Sonnenschutzemulsion


Gew.-%
Cyclomethicone	2,00
Cetylstearylalkohol + PEG 40-hydriertes	2,50
Rizinusöl + Natrium Cetylstearylsulfat Glyceryllanolat	1,00
Caprylsäure-/Caprinsäure Triglycerid	0,10
Laurylmethicon Copolyol	2,00
Octylstearat	3,00
Rizinusöl	4,00
Glycerin	3,00
Acrylamid/Natriumacrylat Copolymer	0,30
Hydroxypropylmethylcellulose	0,30
Octylmethoxycinnamat	5,00
Butyl-methoxy-dibenzoylmethan	0,75
Hydroxyectoin	0,50
Na₃HEDTA	1,50
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q. s.
Wasser	ad 100,00

Beispiel 9 Sprayformulierung


Gew.-%
α-Tocopherol	0,10
Ectoin	0,50
Ethanol	28,20
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q. s.
Propan/Butan 25/75	ad 100,00

Beispiel 10 W/O Creme


Gew.-%
Paraffinöl (DAB 9)	10,00
Petrolatum	4,00
Wollwachsalkohol	1,00
PEG-7-Hydriertes Rizinusöl	3,00
Aluminiumstearat	0,40
Hydroxyectoin	0,50
Glycerin	2,00
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q. s.
Wasser	ad 100,00

Beispiel 11 W/O Lotion


Gew.-%
Paraffinöl (DAB 9)	20,00
Petrolatum	4,00
Glucosesesquiisostearat	2,00
Aluminiumstearat	0,40
Ectoin	0,50
α-Tocopherylacetat	1,00
Glycerin	5,00
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q. s.
Wasser	ad 100,00

Beispiel 12 O/W Lotion


Gew.-%
Paraffinöl (DAB 9)	8,00
Isopropylpalmitat	3,00
Petrolatum	4,00
Cetylstearylalkohol	2,00
PEG 40 Rizinusöl	0,50
Natriumcetylstearylsulfat	0,50
Natrium Carbomer	0,40
Ectoin	0,50
Glycerin	3,00
α-Tocopherol	0,20
Octylmethoxycinnamat	5,00
Butylmethoxydibenzoylmethan	1,00
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q. s.
Wasser	ad 100,00

Beispiel 13 O/W Creme

Beispiel 14 Liposomenhaltiges Gel


Gew.-%
Lecithin	6,00
Schibutter	3,00
Hydroxyectoin	0,50
α-Tocopherol	0,20
Biotin	0,08
Natriumcitrat	0,50
Glycin	0,20
Harnstoff	0,20
Natrium PCA	0,50
Hydrolysiertes Kollagen	2,00
Xanthan Gummi	1,40
Sorbitol	3,00
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q. s.
Wasser	ad 100,00

Beispiel 15 Gel


Gew.-%
Carbopol 934 P	2,00
Triethanolamin	3,00
Ectoin	0,50
α-Tocopherylacetat	0,20
Polyoxyethylensorbitanfettsäureester (Tween 20)	0,50
Glycerin	2,00
Natrium PCA	0,50
Hydrolysiertes Kollagen	2,00
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q. s.
Wasser	ad 100,00

Beispiel 16 Sonnenschutzemulsion


Gew.-%
Cyclomethicon	2,00
Cetyldimethicon Copolyol	0,20
PEG 22-Dodecyl Copolymer	3,00
Paraffinöl (DAB 9)	2,00
Caprylsäure-/Caprinsäure Triglycerid	5,80
Octylmethoxycinnamat	5,80
Butyl-methoxy-dibenzoylmethan	4,00
Hydroxyectoin	0,50
α-Tocopherylacetat	0,50
ZnSO₄	0,70
Na₃HEDTA	0,30
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q. s.
Wasser	ad 100,00

Beispiel 17 Sonnenschutzemulsion


Gew.-%
Cyclomethicon	2,00
Cetylstearylalkohol + PEG 40-hydriertes Rizinusöl + Natrium Cetylstearylsulfat	2,50
Glyceryllanolat	1,00
Caprylsäure-/Caprinsäure Triglycerid	0,10
Laurylmethicon Copolyol	2,00
Octylstearat	3,00
Rizinusöl	4,00
Glycerin	3,00
Acrylamid/Natriumacrylat Copolymer	0,30
Hydroxypropylmethylcellulose	0,30
Octylmethoxycinnamat	5,00
Butyl-methoxy-dibenzoylmethan	0,50
Ectoin	0,50
α-Tocopherylacetat	1,00
Na₃HEDTA	1,50
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q. s.
Wasser	ad 100,00

Beispiel 18 Sonnenschutzemulsion


Gew.-%
Cyclomethicone	2,00
Cetylstearylalkohol + PEG 40-hydriertes Rizinusöl + Natrium Cetylstearylsulfat	2,50
Glyceryllanolat	1,00
Caprylsäure-/Caprinsäure Triglycerid	0,10
Laurylmethicon Copolyol	2,00
Octylstearat	3,00
Rizinusöl	4,00
Glycerin	3,00
Acrylamid/Natriumacrylat Copolymer	0,30
Hydroxypropylmethylcellulose	0,30
Octylmethoxycinnamat	5,00
Butyl-methoxy-dibenzoylmethan	0,75
Ectoin	0,50
Na₃HEDTA	1,50
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q. s.
Wasser	ad 100,00

Beispiel 19 Massagecrème


Gew.-%
Stearylalkohol	2,00
Petrolatum	4,00
Dimethicon	2,00
Isopropylpalmitat	6,00
Cetylstearylalkohol	4,00
PEG-40 hydriertes Rizinusöl	2,00
α-Tocopherol	0,50
Hydroxyectoin	0,50
Glycerin	3,00
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q. s.
Wasser	ad 100,00

Beispiel 20 Haarwasser


Gew.-%
Ethanol	40,00
Diisopropyladipat	0,10
PEG-40 hydriertes Rizinusöl	0,20
Ectoin	0,50
α-Tocopherylacetat	0,10
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q. s.
Wasser	ad 100,00

Beispiel 21 Sprayformulierung

Beispiel 22 O/W-Lotion


Gew.-%
Glycerylstearat SE	3,50
Stearinsäure	1,80
Glycerin	3,00
Cetylstearylalkohol	0,50
Octyldodecanol	7,00
Dicaprylether	8,00
Uvinul®T150	3,00
Aerosil	1,00
Ectoin	1,00
Carbomer	0,20
Natriumhydroxid (45%ig)	0,20
Konservierungsmittel	q. s.
Parfum	q. s
Wasser, demin.	ad 100,00

Beispiel 23 O/W-Lotion


Gew.-%
Glycerylstearat SE	3,00
Stearinsäure	2,00
Glycerin	10,00
Cetylstearylalkohol	0,50
Octyldodecanol	6,00
Dicaprylylether	8,00
Aerosil	0,50
Hydroxyectoin	1,50
Carbomer	0,20
Natriumhydroxid (45%ig)	0,20
Konservierungsmittel	q. s
Parfum	q. s.
Wasser, demin.	ad 100,00

Beispiel 24 Hydrodispersionsgel


Gew.-%
Pemulen®TR-1	0,50
Ethanol	3,50
Glycerin	3,00
Dimethicon	1,50
Octyldodecanol	0,50
Capryl-Caprinsäuretriglycerid	5,00
Ectoin	2,00
Uvinul®T150	5,00
Carbomer	0,20
Natriumhydroxid (45%ig)	0,55
Konservierungsmittel	q. s.
Parfum	q. s.
Wasser, demin.	ad 100,00

Beispiel 25 Emulgatorfreie Sonnenlotion SPF 30


Gew.-%
Caprylic/Capric-Triglyderide	30,00
Uvinul T150	4,00
Eusolex 6300	2,00
Neo Heliopan OS	5,00
Parsol 1789	2,00
Eusolex T2000	4,00
Aerosil R972	2,00
Ectoin	0,80
Zinkoxid Neutral Zinc Oxid	2,50
Natrosol Plus 330CS	0,50
Glycerin	10,00
Wasser	ad 100,00

Beispiel 26 O/W-Creme


Gew.-%
Glycerylstearat SE	3,50
Stearinsäure	3,50
Butylenglykol	5,00
Cetylstearylalkohol	3,00
C_12-15 Alkylbenzoate	10,00
Triazin, entsprechend Anmeldung	4,00
Aerosil®	3,00
Ectoin	2,00
Carbomer	0,20
Natriumhydroxid (45%ig)	0,35
Konservierungsmittel	q. s.
Parfum	q. s.
Wasser, demin.	ad 100,00

Beispiel 27 W/O-Lotion


Gew.-%
Dehymuls®PGPH	3,50
Lameform®TGI	3,50
Butylenglykol	5,00
Ceresin	3,00
C₁₂-C₁₅ Alkylbenzoate	10,00
Uvinul®T150	4,00
Hydroxyectoin	0,75
Vaseline	2,00
Natriumhydroxid (45%ig)	0,35
Konservierungsmittel	q. s.
Parfum	q. s.
Wasser, demin.	ad 100,00

Beispiel 28 O/W-Lotion


Gew.-%
Glycerylstearat SE	3,50
Stearinsäure	1,80
Glycerin	3,00
Cetylstearylalkohol	0,50
Octyldodecanol	7,00
Dicaprylylether	8,00
Uvinul®T150	3,00
Parsol®1789	2,00
Eusolex®6300	1,00
TiO₂	2,00
Ectoin	1,00
Carbomer	0,20
Natriumhydroxid (45%ig)	0,20
Konservierungsmittel	q. s.
Parfum	q. s.
Wasser, demin.	ad 100,0

Beispiel 29 Hydrodispersionsgel


Gew.-%
Pemulen®TR-1	0,50
Ethanol	3,50
Glycerin	3,00
Dimethicon	1,50
Octyldodecanol	0,50
Capryl-Caprinsäuretriglycerid	5,00
Aerosil®	2,00
Parsol®1789	2,00
Eusolex®6300	1,00
Ectoin	0,90
Carbomer	0,20
Natriumhydroxid (45%ig)	0,55
Konservierungsmittel	q. s.
Parfum	q. s.
Wasser, demin.	ad 100,00

Beispiel 30 O/W-Creme


Gew.-%
Glycerylstearat SE	3,50
Stearinsäure	3,50
Butylenglykol	5,00
Cetylstearylalkohol	3,00
C₁₂-C₁₅ Alkylbenzoate	10,00
Uvinul®T150	4,00
Parsol®1789	2,00
Eusolex®6300	1,00
Ectoin	1,35
Carbomer	0,20
Natriumhydroxid (45%ig)	0,35
Konservierungsmittel	q. s.
Parfum	q. s.
Wasser, demin.	ad 100,00

Beispiel 31 W/O-Lotion


Gew.-%
Dehymuls®PGPH	3,50
Lameform®TGI	3,50
Butylenglykol	5,00
Ceresin	3,00
C₁₂-C₁₅ Alkylbenzoate	10,00
Ectoin	1,20
Parsol®1789	2,00
Eusolex®6300	1,00
TiO₂	2,00
Vaseline	2,00
Natriumhydroxid (45%ig)	0,35
Konservierungsmittel	q. s.
Parfum	q. s.
Wasser, demin.	ad 100,00

Claims

1. Verwendung von einer Verbindung oder mehreren Verbindungen aus der Gruppe der Ectoine als Wirkstoffe zur prophylaktischen Behandlung und zur Behandlung von unerwünschter Pigmentierung der Haut.

2. Verwendung von kosmetischen oder dermatologischen topischen Zuberei tungen mit einem Gehalt an einer Verbindung oder mehreren Verbindungen aus der Gruppe der Ectoine als Wirkstoffe zur prophylaktischen Behand lung und zur Behandlung von unerwünschten Pigmentierung der Haut.

3. Verwendung gemäß Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß der Gehalt an Wirkstoff in den Zubereitungen 0,01-10 Gew.-%, bevorzugt 0,1-5 Gew.-%, insbesondere 0,2-2,0 Gew.-% beträgt.

4. Verwendung gemäß Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß die Zube reitungen Antioxidantien und/oder UV-Absorber enthalten.