DE1062390B - Verfahren zur Erhoehung der Loeslichkeit von 2-Methyl-2-n-propyl-1, 3-propan-dioldicarbamat - Google Patents
Verfahren zur Erhoehung der Loeslichkeit von 2-Methyl-2-n-propyl-1, 3-propan-dioldicarbamatInfo
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Description
- Verfahren zur Erhöhung der Löslichkeit von 2-Methyl-2-n-propyl-1,3-propandioldicarbamat In neuerer Zeit wurde der Dicarbaminsäureester des 2-Methyl-2-n-propyl-1 ,3-propandiols wegen seiner dämpfenden und beruhigenden Wirkung als wertvolles Arzneimittel in die Therapie eingeführt. Seine Anwendung als Arzneimittel erfolgt allgemein nur auf oralem Wege, vornehmlich in Form von Tabletten. Von dem genannten Wirkstoff müssen, um die erwünschte Heilwirkung zu erzielen, größere Mengen eingesetzt werden, so daß die Handelspräparate, deren wirksamer Bestandteil das 2-Methyl-2-n-propyl-1 ,3-propandioldicarbamat ist, 400 mg dieses Stoffes pro Tablette enthalten. Die Löslichkeit des 2-Methyl-2-n-propyl-1 ,3-propandioldicarbamats in Wasser beträgt nur 30/,, eine Konzentration, die in vielen Fällen bei parenteraler Anwendung oder für pharmakologische Untersuchungen durchaus unzureichend ist.
- Es wurde nun gefunden, daß man die Löslichkeit des 2-Methyl-2-n-propyl-1 3-propandioldicarbamats in Wasser um 100 und mehr Prozent steigern kann bei Anwendung von Salicylsäure in Form ihrer wasserlöslichen Salze als Lösungsvermittler. Es ist bei Anwendung von Natriumsalicylat möglich, stabile wäßrige Lösungen von 2-Methyl-2-n-propyl-1,3-propandioldicarbamat zu erhalten, welche 6 bis 120!o und mehr dieses Wirkstoffes enthalten, so daß eine Lösungsverbesserung auf 4000/, der normalen Löslichkeit in Wasser leicht durchführbar ist. Die Lösungen sind stabil und sterilisierbar.
- Die Herstellung der Lösungen kann erfolgen, indem man entweder das 2-Methyl-2-n-propyl-1,3-propandioldicarbamat in eine vorbereitete Lösung des Salicylats gegebenenfalls in der Wärme und unter Rühren einträgt.
- Man kann auch das 2-Methyl-2-n-propyl-1 3-propandiol dicarbamat und die berechnete Menge Salicylat gemeinsam in die erforderliche Menge Wasser gegebenenfalls unter Rühren und Erwärmen eintragen.
- Beispiel 1 12 g Natriumsalicylat werden in 100 ccm Wasser gelöst. In die klare Lösung werden unter Rühren und Erwärmen 6 g 2-Methyl-2-n-propyi4 ,3-propandioldicarbamat eingetragen. Es entsteht eine klare Lösung, welche nach dem Abkühlen erforderlichenfalls auf genau 100 ccm eingestellt wird. Die Lösung ist stabil, läßt sich in Ampullen abfüllen und sterilisieren. Die Erhöhung der Löslichkeit gegenüber normal beträgt 100 O!o.
- Beispiel 2 12 g Natriumsalicylat und 6 g 2-Methyl-2-n-propyl-1,3-propandioldicarbamat werden gemeinsam in etwa 80 bis 90 ccm destilliertem Wasser unter Rühren und Erwärmen gelöst. Die klare Lösung wird nach dem Abkühlen auf 100 ccm eingestellt. Sie ist stabil und läßt sich ampullieren und sterilisieren.
- Beispiel 3 15 g Natriumsalicylat und 12 g 2-Methyl-2-n-propyl-1, 3-pi opandioldicarbamat werden gemeinsam in etwa 90 ccm destilliertem Wasser unter Rühren und Erwärmen in Lösung gebracht und die klare Lösung nach dem Abkühlen auf 100 ccm eingestellt. Die Lösung wird erforderlichenfalls filtriert und kann in Ampullen abgezogen und sterilisiert werden. Die Konzentration an 2-Methyl-2-n-propyl-1,3-propandioldicarbamat beträgt 400°/0 der normalen Löslichkeit ohne Lösungsvermittler.
Claims (1)
- PATENTANSPRUCH Verfahren zur Erhöhung der Löslichkeit von 2 -Methyl-2 -n -propyl- 1,3 -propandioldicarbamat in Wasser, dadurch gekennzeichnet, daß man als Lösungsvermittler Salicylsäure in Form ihrer wasserlöslichen Salze, insbesondere ihrer Alkalisalze, verwendet.
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| DEU4382A DE1062390B (de) | 1957-02-20 | 1957-02-20 | Verfahren zur Erhoehung der Loeslichkeit von 2-Methyl-2-n-propyl-1, 3-propan-dioldicarbamat |
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Cited By (1)
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| EP0208519A3 (de) * | 1985-07-09 | 1987-08-12 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Lösung eines schwerlöslichen Arzneistoffes |
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