CN203123076U - 替米沙坦氨氯地平片 - Google Patents
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Abstract
本实用新型提供了一种替米沙坦氨氯地平片，它包括氨氯地平微丸和替米沙坦颗粒层；其中，替米沙坦颗粒层内部包裹有氨氯地平微丸。本实用新型替米沙坦氨氯地平片，具备特殊的产品结构，使替米沙坦和氨氯地平复方片剂的稳定性显著提高，有效避免了药效成分的降解，为复方片剂的质量安全提供了保障。
Description
技术领域
本实用新型涉及一种稳定的替米沙坦氨氯地平片。
背景技术
高血压是最通常的心血管病，是全球范围内的重至公共卫生问题。2004年的中国居民营养与健康现状调查结果显示，我国18岁及以上居民高血压患病率为18.8%，估计全国患病人数超过1.6亿。与1991年相比，患病率上升31%，患病人数增加约7000多万人。1998年，我国脑血管病居城市居民死亡原因的第二位，在农村居首位。全国每年死亡超过100万，存活的患者约500万～600万，其中75%以上留有不同程度的残疾，给个人、家庭和社会造成了沉重的负担。欧洲心血管和高血压协作委员会2007年发表的高血压诊疗指南中明确指出，绝大多数的原发性高血压患者，尤其是基础血压较高的患者都需要使用2种以上的药物治疗，无法用单一药物实现控制高血压的目的。单独使用一种抗高血压药物往往不能收到良好的疗效，小剂量联合使用不同类型的药物是目前被积极推荐的高血压治疗方案。2009年10月16日美国FDA批准了德国勃林格殷格翰制药公司的替米沙坦苯磺酸氨氯地平复合制剂上市(商品名:
)，用于治疗高血压。
替米沙坦难溶于水，制备成制剂后，吸收差、生物利用度低，疗效差。为了保证替米沙坦的生物利用度，已经上市的替米沙坦制剂（如：替米沙坦片等），都是将替米沙坦制备成钠盐后，再制备成制剂，最后在临床上使用，以便提高生物利用度和疗效。苯磺酸氨氯地平为弱酸性，当其处于碱性环境的时候，将使苯磺酸氨氯地平游离成氨氯地平。从氨氯地平的结构式中可以看出，有一个脂键，在碱性条件下易水解。在制剂中，替米沙坦钠是钠盐，带碱性，两种原料混合在一起，会产生配伍禁忌，将导致氨氯地平游离和水解，故两种活性成分直接与赋形剂混合的方法不能应用于替米沙坦与氨氯地平复方片剂，否则将引起氨氯地平的不稳定。因此，提供一种稳定性良好的复方片剂，显得尤为重要。
实用新型内容
本实用新型的目的在于提供一种稳定性良好的替米沙坦氨氯地平片。
本实用新型提供了一种替米沙坦氨氯地平片，它包括氨氯地平微丸和替米沙坦颗粒层；其中，替米沙坦颗粒层内部包裹有氨氯地平微丸。
进一步地，所述氨氯地平微丸外设有包衣层。
本实用新型中，所述氨氯地平可以苯磺酸盐形式存在。
本实用新型替米沙坦氨氯地平片，具备特殊的产品结构，使替米沙坦和氨氯地平复方片剂的稳定性显著提高，有效避免了药效成分的降解，为复方片剂的质量安全提供了保障。
附图说明
图1本实用新型的结构示意图。
其中，1-氨氯地平微丸、2-替米沙坦颗粒层。
具体实施方式
如图1所示，本实用新型提供了一种替米沙坦氨氯地平片，它包括氨氯地平微丸1和替米沙坦颗粒层2；其中，替米沙坦颗粒层2内部包裹有氨氯地平微丸1。上述结构可避免药物成分的接触，有效提高复方片剂的稳定性。
为了进一步提高稳定性，在氨氯地平微丸1外还可加设包衣层。
以下通过试验例说明本实用新型的有益效果。
试验例1本实用新型片剂与现有片剂的对比
按照专利CN101780078实施例1和CN102008469中实施例3的方法分别制得相应的对照样品；参照上述专利申请中的原辅料配比，按照本实用新型结构制备本实用新型片剂（微丸包衣）。
将对照样品与本实用新型片剂进行加速试验（40℃±2℃、RH75％±5%）6个月的对比考察，具体数据如下表。
表1稳定性考察试验结果
由上述实验结果可以看出：
本实用新型片剂的加速试验（40℃±2℃、RH75％±5%）6个月的稳定性考察结果明显优于专利（CN102008469）、专利（CN101780078）。足以说明本实用新型的特定结构，显著提高了替米沙坦和氨氯地平复方片剂的稳定性，有效避免了药效成分的降解，为复方片剂的质量安全提供了保障。
Claims (2)
1.一种替米沙坦氨氯地平片，其特征在于：它包括氨氯地平微丸（1）和替米沙坦颗粒层（2）；其中，替米沙坦颗粒层（2）内部包裹有氨氯地平微丸（1）。
2.根据权利要求1所述的替米沙坦氨氯地平片，其特征在于：所述氨氯地平微丸（1）外设有包衣层。
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