RU2011130508A

RU2011130508A - Рецептура для перорального трансмукозального применения гиполипидемических лекарственных средств

Info

Publication number: RU2011130508A
Application number: RU2011130508/15A
Authority: RU
Inventors: Филипп ПЕРОВИЧ; Марк МОРИ
Original assignee: Филипп ПЕРОВИЧ; Марк МОРИ
Priority date: 2008-12-22
Filing date: 2009-12-17
Publication date: 2013-01-27
Also published as: EP2379054A1; WO2010072950A1; RU2528897C2; US8889663B2; MX2011006797A; JP5529165B2; JP2012513454A; US20110257149A1; FR2940116A1; BRPI0923675A2; CN102264346A; FR2940116B1; BRPI0923675A8

Abstract

1. Рецептура для перорального трансмукозального введения, содержащая гиполипидемическое лекарственное вещество и/или активное средство для защиты сердечно-сосудистой системы, включающая:указанное гиполипидемическое лекарственное вещество и/или активное средство для защиты сердечно-сосудистой системы;водно-спиртовой раствор, состоящий из воды и этанола с крепостью спирта 30°, в котором указанное активное вещество присутствует в стабильном и полностью растворенном состоянии; ифакультативно, агент для коррекции рН и/или антиоксидант.2. Рецептура по п.1, характеризующаяся тем, что агент для коррекции рН выбран из карбоната и бикарбоната натрия, однозамещенного или двухзамещенного фосфата натрия, триэтаноламина, натрия гидроксида (NaOH) и калия гидроксида (КОН), а также соляной, серной, фосфорной, лимонной, яблочной, молочной, янтарной, и/или масляной кислоты.3. Рецептура по п.1 или 2, характеризующаяся тем, что антиоксидант выбран из витаминов Е и С.4. Рецептура по п.1 или 2, характеризующаяся тем, что активное вещество находится в форме основания, а агент для коррекции рН является кислотой.5. Рецептура по п.1 или 2, характеризующаяся тем, что активное вещество находится в форме основания, а агент для коррекции рН является основанием.6. Рецептура по п.1 или 2, характеризующаяся тем, что рН находится в диапазоне 5,0-9,0.7. Рецептура по п.6, характеризующаяся тем, что рН находится в диапазоне 5,5-7,5.8. Рецептура по п.1 или 2, характеризующаяся тем, что крепость спирта в водно-спиртовом растворе составляет 30-70°.9. Рецептура по п.1 или 2, характеризующаяся тем, что водно-спиртовой раствор содержит 30-90 об.% спирта и 10-70 об.% воды.10. Рецептура по п.1 ил

Claims

1. Рецептура для перорального трансмукозального введения, содержащая гиполипидемическое лекарственное вещество и/или активное средство для защиты сердечно-сосудистой системы, включающая:

указанное гиполипидемическое лекарственное вещество и/или активное средство для защиты сердечно-сосудистой системы;

водно-спиртовой раствор, состоящий из воды и этанола с крепостью спирта 30°, в котором указанное активное вещество присутствует в стабильном и полностью растворенном состоянии; и

факультативно, агент для коррекции рН и/или антиоксидант.

2. Рецептура по п.1, характеризующаяся тем, что агент для коррекции рН выбран из карбоната и бикарбоната натрия, однозамещенного или двухзамещенного фосфата натрия, триэтаноламина, натрия гидроксида (NaOH) и калия гидроксида (КОН), а также соляной, серной, фосфорной, лимонной, яблочной, молочной, янтарной, и/или масляной кислоты.

3. Рецептура по п.1 или 2, характеризующаяся тем, что антиоксидант выбран из витаминов Е и С.

4. Рецептура по п.1 или 2, характеризующаяся тем, что активное вещество находится в форме основания, а агент для коррекции рН является кислотой.

5. Рецептура по п.1 или 2, характеризующаяся тем, что активное вещество находится в форме основания, а агент для коррекции рН является основанием.

6. Рецептура по п.1 или 2, характеризующаяся тем, что рН находится в диапазоне 5,0-9,0.

7. Рецептура по п.6, характеризующаяся тем, что рН находится в диапазоне 5,5-7,5.

8. Рецептура по п.1 или 2, характеризующаяся тем, что крепость спирта в водно-спиртовом растворе составляет 30-70°.

9. Рецептура по п.1 или 2, характеризующаяся тем, что водно-спиртовой раствор содержит 30-90 об.% спирта и 10-70 об.% воды.

10. Рецептура по п.1 или 2, характеризующаяся тем, что активное вещество выбрано из статинов.

11. Рецептура по п.1 или 2, характеризующаяся тем, что активное вещество выбрано из фибратов или эзетимиба.

12. Способ приготовления рецептуры по любому из пп.1-11, включающий следующие этапы:

смешивание спирта и очищенной воды, и введение в эту смесь, по меньшей мере, одного активного гиполипидемического лекарственного вещества;

факультативно введение антиоксиданта;

перемешивание препарата до получения однородной суспензии;

факультативно постепенное введение агента для коррекции рН до достижения необходимого значения рН в диапазоне от 5,0 до 8,0;

дополнительное перемешивание до полного растворения активного вещества;

добавление воды при необходимости, до достижения нужного объема; и

фильтрацию.

13. Способ приготовления по п.12, включающий следующие этапы:

смешивание этанола и очищенной воды, и введение в эту смесь, по меньшей мере, одного активного вещества из семейства статинов, в форме основания или соли;

факультативно введение антиоксиданта;

перемешивание препарата, предпочтительно в течение 10-60 мин, до получения однородной суспензии;

факультативно постепенное введение агента для коррекции рН до достижения необходимого значения рН от 5,0 до 8,0;

дополнительное перемешивание, предпочтительно в течение 5-30 мин, до полного растворения активного вещества;

добавление воды при необходимости, для достижения нужного объема; и

фильтрацию.

14. Применение рецептуры по любому из пп.1-11 для производства медикамента для перорального трансмукозального применения, предназначенного для лечения гиперлипидемии.

15. Применение рецептуры по любому из пп.1-11 для производства медикамента для перорального трансмукозального применения, предназначенного для профилактики и/или лечения сердечно-сосудистых заболеваний.