CN1651020A

CN1651020A - 北豆根软胶囊及其制备工艺

Info

Publication number: CN1651020A
Application number: CN 200410155506
Authority: CN
Inventors: 王艳
Original assignee: LIAONING DASHENG PHARMACEUTICAL Ltd
Current assignee: LIAONING DASHENG PHARMACEUTICAL Ltd
Priority date: 2004-12-06
Filing date: 2004-12-06
Publication date: 2005-08-10

Abstract

本发明涉及了一种北豆根软胶囊及其制备方法。它是以北豆根提取物及适量的药用辅料构成内容物包裹于软胶囊囊壳中制成软胶囊。本发明的软胶囊剂型辅料与主药的种类、配比剂量合理，具有给药方便，起效快，生物利用度高，副作用小的优点，其制备方法具有工艺简单，易于控制，产品质量稳定，使用方便有效，无有害残留的特点。

Description

北豆根软胶囊及其制备工艺

[技术领域]

本发明涉及北豆根软胶囊及其制备工艺。

[背景技术]

北豆根是传统的清热解毒中药，学名蝙蝠葛，其临床上有广泛的应用，用于治疗咽喉肿痛、扁桃体炎及慢性支气管炎等，作用安全有效。

北豆根中的主要有效成份为北豆根总碱，片剂、硬胶囊剂是常见剂型，但是，北豆根片是由含药物的固体粉末或颗粒压制成片，包糖衣或薄膜衣而成，存在着片剂所共有的问题，包衣时产尘量大；在储存期内裂片、变色、质量不稳定；崩解、吸收慢，疗效受到影响；同时，糖衣片不利于糖尿病患者服用。软胶囊剂型的特点是药物在胃肠中分散快、吸收好，较片剂、硬胶囊剂的生物利用度高，而且其溶出度较同品种片剂优越得多，服用后能迅速被人体吸收而发挥疗效。

[发明内容]

本发明目的是避免现有剂型及技术中存在的不足之处，提供一种北豆根软胶囊及其制备工艺，通过先进的制剂工艺，以保持良好药效的基础上，对原有的工艺及制剂进行改良，制得北豆根软胶囊，以进一步提高产品质量和技术含量。北豆根软胶囊能够克服已有剂型的缺点，产品质量稳定、携带服用方便、有效溶出快，生物利用度高，满足该类剂型在外观、硬度、崩解度等和理化性质方面的标准，其质量稳定，使用方便有效。

本发明北豆根软胶囊是由囊壳和囊壳中内容物组成，其技术方案为：

取北豆根粗粉1000g，加8倍量的硫酸水溶液(PH1-2)，温浸(55-60℃)两次，每次24小时，滤过，合并滤液，静置，沉淀完全后取上清液加碳酸钠调节PH值至9，静置，沉淀完全后弃去上清液，取沉淀抽滤，用少量水洗至中性，50-60℃干燥，即得北豆根提取物。将其与药用辅料混合均匀，压制成软胶囊，干燥，即得。

辅料包括稀释剂，助悬剂，表面活性剂，防腐剂，抗氧化剂和附加剂中的一种或几种。其中稀释剂为聚乙二醇类、异丙醇、吐温、司盘、甘油、丙二醇、水、矿物油及植物油中的一种或几种；助悬剂为油蜡混合物、蜂蜡、乙基羟乙基纤维素、甲壳素、甲壳糖、甲基纤维素、羧甲基纤维素、琼脂、羟丙基甲基纤维素、黄原胶、单硬脂酸铝、乙基纤维素中的一种或几种；抗氧剂为乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二钠盐、二丁基羟基甲苯、甘氨酸、肌醇、抗坏血酸、抗坏血酸钠、卵磷脂、苹果酸、氢醌、枸椽酸、琥珀酸、焦亚硫酸钠中的一种或几种；防腐剂为山梨酸、山梨酸甲酯、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸苯酯、对羟基苯甲酸苄酯类、对羟基苯甲酸甲酯钠、苯甲酸、苯甲醇、丙二醇、甘油中的一种或几种；所述的附加剂为防腐剂、抗氧剂、着色剂、遮光剂中的一种或几种。

本发明的北豆根软胶囊在常规软胶囊制备方法的基础上对软胶囊辅料与主药的种类和配比剂量、制备过程中各种条件(如温度、湿度等)、囊壳的配方(其中明胶、甘油配比难以掌握。甘油的量太多，囊壳较软，比较容易受挤压变形；甘油的量太少，囊壳较硬、脆，影响软胶囊的质量稳定性及崩解时间。)经过多次试验研究及长期考察优选，最后获得了较好的配比。具有配比合理、工艺简单、易于控制的特点。

药物和辅料最佳配比为1∶0.6-1∶2之间，最佳处方配比为：

组成含量(重量百分比)

药物 30％-70％

稀释剂 30％-70％

润湿剂 1％-5％

助悬剂 1％-5％

其它(如抗氧剂、防腐剂) 0％-5％

囊壳中明胶与甘油最佳配比为2∶1-4∶1之间。

与已有技术相比，本发明的有益效果体现在：

本发明是将药物与辅料混合物包裹于软胶囊囊壳中制成软胶囊剂。在保持片剂、硬胶囊剂良好药效的基础上，对原有的工艺及剂型进行改良，改进后的软胶囊软硬适度，富于柔软性和韧性，提高了干浸膏中有效成分的含量，含量的测定和定性易于操作，使该药的质量标准有了新的提高。产品质量稳定、崩解快、生物利用度高、起效快。同时，克服已有剂型的缺点，降低了生产时的产尘量，缩短了生产周期，提高了质量及卫生学标准。克服了片剂在储存期内裂片、变色等缺点。

[具体实施方式]

下面结合实例对本发明做进一步说明，下述各实例仅用于说明本发明，但本发明申请的保护权限并不仅限于此。

实施例1：

组成份数(按重量计)

药物 1份

甘油 0.05份

吐温-80 0.02份

聚乙二醇-400 0.92份

对羟基苯甲酸丙酯 0.01份

基质的制备：取聚乙二醇-400 920g，加入甘油50g，吐温20g，对羟基苯甲酸丙酯10g混合均匀，得软胶囊基质共1000g。

北豆根提取物与上述基质混合均匀，压制成软胶囊，干燥，即得。

实施例2：

组成份数(按重量计)

药物 1份

异丙醇 0.308份

聚乙二醇-400 0.86份

肌醇 0.015份

苹果酸 0.015份

山梨醇 0.002份

基质的制备：取聚乙二醇-400 860g，加入异丙醇308g，肌醇15g，苹果酸15g，山梨醇2g，混合均匀，得软胶囊基质共1200g。

实施例3：

组成份数(按重量计)

药物 1份

聚乙二醇-400 1.38份

吐温-80 0.05份

乙基羟乙基纤维素 0.02份

二丁基羟基甲苯 0.045份

对羟基苯甲酸 0.005份

基质的制备乙基羟乙基纤维素：取聚乙二醇-400 1380g，加入吐温-80 50g，乙基羟乙基纤维素20g，二丁基羟基甲苯45g，对羟基苯甲酸5g，混合均匀，得软胶囊基质共1500g。

实施例4：

组成份数(按重量计)

药物(按最后所得总药粉量计) 1份

聚乙二醇-400 1.275份

乙二胺四乙酸 0.025份

焦亚硫酸钠 0.07份

丙二醇 0.6份

山梨酸甲酯 0.03份

基质的制备：取聚乙二醇-400 1275g，加入乙二胺四乙酸25g，焦亚硫酸钠70g，丙二醇600g，山梨酸甲酯30g混合均匀，得软胶囊基质共2000g。

实施例5：

由于软胶囊内容物性质的不同，至使其囊壳的配比也不同，因此我们对囊壳的明胶、甘油配比进行了详细的试验研究：

检查项目	明胶与甘油配比
检查项目	明胶与甘油配比						囊壳的外观及物理性能	5∶1	4.5∶1	4∶1	3～3.8∶1	2∶1	1.5∶1
	太硬、易脆	太硬、较脆	较合适	合适	较合适	太软、易吸潮	囊壳的外观及物理性能	5∶1	4.5∶1	4∶1	3～3.8∶1	2∶1	1.5∶1

通过如上具体实施事例所得的北豆根软胶囊克服了以往片剂、硬胶囊剂等缺点，软胶囊剂型具有相对较高的生物利用度，并已证明本发明工艺简单可行，产品安全有效，质量稳定。

本发明申请的保护权限并不仅限于此，并且在不背离其基本特征的条件下本发明也可以其它具体形式体现，因此我们认为本发明的具体实施方案和实施事例总的来说是说明性的，而不是限制性的，保护范围按照所附权利要求书而不是按照上述说明确定，因此所有在权利要求的含义及其等同范围内的变化都应包括在本发明范围中。

Claims

1.一种北豆根软胶囊，包括囊壳和囊壳中的内容物，其特征在于内容物为北豆根提取物及适量的辅料。

2.如权利要求1中所述的北豆根软胶囊的制备工艺，其特征包括以下步骤：取北豆根粗粉1000g，加8倍量的硫酸水溶液(PH1-2)，温浸(55-60℃)两次，每次24小时，滤过，合并滤液，静置，沉淀完全后取上清液加碳酸钠调节PH值至9，静置，沉淀完全后弃去上清液，取沉淀抽滤，用少量水洗至中性，50-60℃干燥，即得北豆根提取物。将其与药用辅料混合均匀，压制成软胶囊，干燥，即得。

3.根据权利要求1所述的内容物中药物占30％-70％，辅料占30％-70％。

其最佳配比范围为1∶0.6-1∶2。囊壳中明胶与甘油最佳配比范围为2∶1-4∶1。

4.要求1所述的北豆根软胶囊其特征在于辅料可为稀释剂、助悬剂、抗氧剂、表面活性剂和防腐剂中的一种或几种。

5.根据权利要求4所述，其特征在于所述稀释剂为聚乙二醇类、异丙醇、吐温、司盘、甘油、丙二醇、水、矿物油及植物油中的一种或几种；助悬剂为油蜡混合物、蜂蜡、乙基羟乙基纤维素、甲壳素、甲壳糖、甲基纤维素、羧甲基纤维素、琼脂、羟丙基甲基纤维素、黄原胶、单硬脂酸铝、乙基纤维素中的一种或几种；抗氧剂为乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二钠盐、二丁基羟基甲苯、甘氨酸、肌醇、抗坏血酸、抗坏血酸钠、卵磷脂、苹果酸、氢醌、枸椽酸、琥珀酸、焦亚硫酸钠中的一种或几种；防腐剂为山梨酸、山梨酸甲酯、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸苯酯、对羟基苯甲酸苄酯类、对羟基苯甲酸甲酯钠、苯甲酸、苯甲醇、丙二醇、甘油中的一种或几种；所述的附加剂为防腐剂、抗氧剂、着色剂、遮光剂中的一种或几种。