CN1278673C - 黏膜消炎用干粉喷剂及生产方法 - Google Patents
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Abstract
本发明提供一种黏膜消炎用干粉喷剂，其内容物的药物为具有止血、消炎作用的云南白药，其特征在于用每喷含有云南白药提取物0.01～0.2g，余量为生物黏膜亲和性高、能成膜的辅料，制成医药上可以接受的喷剂。具有抗菌、止血、止痛、消炎、改善微循环等综合功效，以及能够使黏膜迅速止血、消炎、愈合、避免产生疤痕，喷在黏膜上后，吸收部分水分，分散、铺开并形成一层保护膜，在黏膜修复过程中辅助黏膜恢复，本产品使用方便，性能稳定，无任何刺激作用。
Description
技术领域
本发明涉及一种具有抗菌及对黏膜炎症、肿痛具有保护作用的黏膜消炎用干粉喷剂及生产方法。
背景技术
具有一百多年历史的云南白药，在伤科用药上具有许多独到的地方，但在黏膜方面的应用因受其剂型和药品本身存在的问题的局限，迄今应用不多、使用也不方便。现在黏膜性的疾病发病率仍较高，给病人带来较多痛苦，如顽固性口腔溃疡，多见于复发性口疮，是具有周期发作性特点的口腔黏膜局限性损害，发病率高，一般人群的患病率不低于10％。鼻黏膜、阴道黏膜发病率亦较高。云南白药具有抗菌消炎、活血化瘀、对伤口愈合、疤痕消除等功效，对伤口的全面愈合具有综合的治疗作用。因此，有必要根据对现有药物的分析以及现有医疗方法的研究，结合中西医的优势和现代生物医学的发展，研制一种专门针对黏膜消炎用的云南白药干粉喷剂。
发明内容
本发明就是为解决上述问题而提出一种黏膜消炎用干粉喷剂及生产方法。
本发明原理为：在云南白药或其提取物具有抗菌、止血、止痛、消炎、改善微循环等综合功效，以及能够使黏膜迅速止血、消炎、愈合、避免产生疤痕的基础上，配入具有黏膜生物亲和性高、对伤口愈合有辅助作用、随伤口愈合而使自身被吸收的高分子天然或合成辅料，制成医药上可接受的制剂。使之随药物喷在黏膜上后，吸收部分水分，分散、铺开并形成一层保护膜，以便在黏膜修复过程中辅助黏膜恢复，最后又被组织吸收消化。
本发明的技术方案为：一种黏膜消炎用干粉喷剂，其内容物的药物为具有止血、消炎的云南白药，其特征在于用每喷含有云南白药提取物0.01～0.2g，余量为生物黏膜亲和性高、能成膜的辅料，制成医药上可以接受的喷剂。
所述药物为云南白药或其有效部位或单体。
所述辅料选用具有黏膜生物亲和性高、对伤口愈合有辅助作用、随伤口愈合而使自身被吸收的甲壳素(几丁质)、植物胶、纤维素及其衍生物、聚丙烯酸中的一种或几种高分子天然或合成辅料。
所述辅料中可加入十二烷基磺酸钠、司盘、吐温中的一种或几种表面活性剂，或者牛黄胆酸钠等胆酸盐，或者油酸等脂肪酸，或者α、β、γ-环糊精等环糊精，或者依地酸二钠、枸橼酸钠等螯合剂，或者聚左旋精氨酸等阳离子聚合物，或者透明质酸、Azone等黏膜吸收促进剂。
所述辅料中可加入当归油、艾蒿油、青蒿油、云木香油、香附油、香橼油、豆蔻油、香豆素、香兰素中的一种或几种香料。
本发明提供的制剂通过下列工艺制得：将药用原料经过超微化处理、分装，其中超细化过程为：在1万级条件下，将拟用的药物原料加入拟用的辅料中，混匀，进行气流式或其他超微化粉碎。
本发明提供的制剂经实验表明：
1、稳定性：在常温下可放置1年，产品稳定可靠，各项指标均合格，完全符合要求；
2、刺激性：用家兔做刺激性实验，刺激性为0级，即无明显变化。
云南白药有效部位或单体的一般分离提取：
取云南白药散剂，用65％~80％的乙醇8、6、6倍量热回流提取1小时三次，合并提取液，浓缩致50％的量，用0.1％溶液量的活性炭脱色，滤液过短(10~15cm)的硅胶柱除杂一次，浓缩致15％~25％的量，5~10℃放置过夜，超滤过滤，真空浓缩致干，可得有效部位(收率一般在6～10％)。
分离单体：有效部位，用干法或湿法上柱，在硅胶柱上分离，用下列溶剂：氯仿-甲醇不同比例的混合物洗脱流份，收接流份，生物法追踪活性，活性部分真空浓缩致干，干燥物用相应的溶剂重结晶，得单体(如黄芩苷、偏诺皂苷等)。
根据有效成分的理化性质，可选用超临界(SC-CO2)提取方法提取。溶剂可选用CO2、CO2夹带乙醇、CO2夹带甲醇等，萃取温度45～65℃，萃取压力30～50Mpa，解析压力8～14Mpa，解析温度42～67℃。优点在于方法属于洁净生产，提取物中残留溶剂少。严格控制条件和夹带溶剂的量可以得到不同的有效部位直至单体。
实施例1
云南白药干粉喷剂的制备
步骤一、云南白药有效成分的分离：
取云南白药散1公斤，用70％的乙醇8、6、6倍量热回流提取1小时三次，合并提取液，浓缩致50％的量，用0.1％溶液量的活性炭脱色，短(10cm)的硅胶柱除杂一次，浓缩致20％的量，5~10℃放置过夜，超滤过滤，真空浓缩致干，可得云南白药抗菌止血消炎的有效部位约70g(收率～7％)；
步骤二、云南白药提取物超细粉的制备：
在1万级的条件下，将上述提取的云南白药抗菌止血消炎的有效部位50g加入辅料甲壳素250g，研细混匀，进行气流式(或其他)超微化粉碎。可制得所需的均匀的超细半成品285g；
步骤三、云南白药提取物干粉喷剂的制备：
在1万级条件下，将上述云南白药提取物超细粉，每粒按0.2g封装在胶囊(或泡眼型/或条杆型)的喷剂药物容器中，即可得云南白药提取物干粉喷剂1425个喷剂，每个喷剂(含有效提取物～0.035g)。
实施例2
云南白药干粉喷剂的制备
步骤一、同实施例1；
步骤二、云南白药提取物超细粉的制备：
在1万级的条件下，将上述提取的云南白药抗菌止血消炎的有效部位50g加入辅料聚丙烯酸类卡波姆(CP)100g，β-环糊精150g、青蒿油0.05g、研细混匀，进行气流式(或其他)超微化粉碎。可制得所需的均匀的超细半成品290g；
步骤三、云南白药提取物干粉喷剂的制备：
在1万级条件下，将上述云南白药提取物超细粉，每粒按0.1g封装在胶囊(或泡眼型/或条杆型)的喷剂药物容器中，即可得云南白药提取物干粉喷剂2900个喷剂，每个喷剂(含有效提取物～0.016g)。
实施例3
云南白药干粉喷剂的制备
步骤一、同实施例1；
步骤二、云南白药提取物超细粉的制备：
在1万级的条件下，将上述提取的云南白药抗菌止血消炎的有效部位50g加入羟丙甲纤维素70g，甘氨胆酸钠1g、木香油0.2ml，研细混匀，进行气流式(或其他)超微化粉碎。可制得所需的均匀的超细半成品110g。
步骤三、云南白药提取物干粉喷剂的制备：
在1万级条件下，将上述云南白药提取物超细粉，每粒按0.3g封装在胶囊(或泡眼型/或条杆型)的喷剂药物容器中，即可得云南白药提取物干粉喷剂366个喷剂，每个喷剂(含有效提取物～0.14g)。
实施例4
云南白药干粉喷剂的制备
步骤一、同实施例1；
步骤二、云南白药提取物超细粉的制备：
在1万级的条件下，将上述提取的云南白药抗菌止血消炎的有效部位50g加入壳聚糖150g，吐温0.3g、α-环糊精35g、依地酸二钠0.2g研细混匀，进行气流式(或其他)超微化粉碎。可制得所需的均匀的超细半成品223g；
步骤三、云南白药提取物干粉喷剂的制备：
在1万级条件下，将上述云南白药提取物超细粉，每粒按0.2g封装在胶囊(或泡眼型/或条杆型)的喷剂药物容器中，即可得云南白药提取物干粉喷剂1116个喷剂，每个喷剂(含有效提取物～0.045g)。
产品药学研究及功效：
1、剂的稳定性
实施例1、2、3、4四个样品在室温下避光保管，放置1、2、3、6个月，经初步检查，每喷的喷出量基本不变，有效成分经检验也未发生变化。因此，初步认为该吸入剂的各种处方均可达到1年左右的保质期。
2、喷剂的抗炎作用
用Whttle法，小鼠30只，随机分成3组，每组10只，小鼠背部两侧去毛约4cm2，连续在去毛部位给药两次，中间间隔30min，每次喷(实施例1)完(～0.052g)，给药1h后，小鼠尾静脉注射0.5％伊文思兰0.2ml/只后及时腹腔注射0.7％醋酸0.2ml/10g，15min后处死小鼠，腹腔注射生理盐水5ml轻揉后抽取腹腔液，离心，上清液于620nm处测定光密度值，计算并比较组间差异显著性，结果见下表：
| 组别 | 体重 | 剂量(mg/Kg) | 光密度值 | 抑制率 |
| 空白组阿司匹林喷剂组 | 20±1.120±1.320±1.2 | 等体积20052 | 0.28±0.040.11±0.030.10±0.01 | 61.0％73.1％ |
结论：该喷剂有较好的抗炎作用，与空白组比较有非常显著的差异。
3、喷剂的刺激性试验
取健康家兔4只，W：2.0～2.2kg，雌性，分为两组，阴道给药1次(～0.1mg)，对照喷一次空白。给药后，分别记录1h、24h、48h给药部位出现的红斑的情况，按下表评分并评价刺激程度：
表1 黏膜刺激反应评分标准
| 红斑 | 积分 | 水肿 | 积分 |
| 无红斑勉强可见明显红斑中度到严重红斑 | 0123 | 无水肿轻微水肿皮肤隆起轮廓清楚水肿隆起1mm并范围扩大 | 0123 |
表2 黏膜刺激强度评分标准
| 平均分值 | 评价 |
| 0～0.490.5～2.993.0～5.996.0～8.0 | 无刺激性轻度刺激性中度刺激性强烈刺激性 |
表3 喷剂对黏膜刺激的平均反应值
| 组别 | 动物数 | 积分总和 | 平均反应值 | ||||
| 1h | 24h | 48h | 1h | 24h | 48h | ||
| 空白实验组 | 22 | 11 | 00 | 00 | 10.8 | 00 | 00 |
结果：从表3可以看出喷剂对黏膜的刺激与空白无明显差异、均为无刺激。
Claims (1)
1、一种黏膜消炎用干粉喷剂，其特征在于它含有云南白药提取物0.01～0.2g，余量为甲壳素、卡波姆，β-环糊精、青蒿油、羟丙甲纤维素，甘氨胆酸钠、木香油、壳聚糖，吐温、α-环糊精、依地酸二钠中的一种或几种辅料，并经过下列方法制得：
云南白药有效部位或单体的一般分离提取：
取云南白药散剂，用65％～80％的乙醇8、6、6倍量热回流提取1小时三次，合并提取液，浓缩致50％的量，用0.1％溶液量的活性炭脱色，滤液过10～15cm的短硅胶柱除杂一次，浓缩致15％～25％的量，5～10℃放置过夜，超滤过滤，真空浓缩致干，得有效部位；
云南白药提取物超细粉的制备：
在1万级的条件下，将提取的云南白药有效部位加入辅料，研细混匀，进行气流式超微化粉碎，得超细半成品；
云南白药提取物干粉喷剂的制备：
在1万级条件下，将云南白药提取物超细粉，封装在胶囊的喷剂药物容器中，即得云南白药提取物干粉喷剂。
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