CN1528304A - 氢溴酸樟柳碱滴丸及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的氢溴酸樟柳碱滴丸，可以达到提高崩解溶散速度，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。它既可以含服也可以吞服，依从性好，特别适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。

Description

氢溴酸樟柳碱滴丸及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是氢溴酸樟柳碱滴丸及其制备方法。

背景技术

氢溴酸樟柳碱(Anisodine Hydromide)具有明显的中枢抗胆碱作用，它和乙酰胆碱在M胆碱受体部位竞争，阻止乙酰胆碱与M胆碱受体结合，从而阻断神经冲动传递，达到干扰由胆碱能神经传递引起的生理功能。能解除血管痉挛，改善微循环，有抗震颤、解痉、平喘、抑制腺体分泌、瞳散及对抗有机磷酸酯类农药中毒的作用。作用强度较阿托品弱，而毒性小。目前上市销售的仅有片剂，临床用于治疗偏头痛、血管性头痛、视网膜血管痉挛、缺血性视神经病变、神经系统炎症及脑血管所引起的急性瘫痪、震颤麻痹等，亦可用于有机磷酸酯类农药中毒的解毒。

氢溴酸樟柳碱片崩解时间长，吸收差，生物利用度低，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了氢溴酸樟柳碱治疗作用的发挥。

本发明就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成氢溴酸樟柳碱滴丸剂，从而克服氢溴酸樟柳碱片的以上缺陷，使氢溴酸樟柳碱的治疗作用得以充分发挥。

发明内容

通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的氢溴酸樟柳碱滴丸不仅具有崩解溶散快，质量稳定，药丸体积小，既可以吞服也可以含服，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。

为达到上述目的，本发明采用以下技术方案：将1重量份经超微粉碎的氢溴酸樟柳碱细粉加入至5～20重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。

本发明中氢溴酸樟柳碱的分子式为C₁₇H₂₁NO₅·HBr，分子量为400.27。

本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。

本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。

下面经过检测对照说明本发明的有益效果

一、检测指标及方法

崩解(溶散)时限：照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。

二、市售氢溴酸樟柳碱片崩解时间检测结果：49分钟

三、实例1样品崩解(溶散)时间检测结果：3分钟

四、实例2样品崩解(溶散)时间检测结果：3分钟

五、实例3样品崩解(溶散)时间检测结果：3分钟

六、实例4样品崩解(溶散)时间检测结果：6分钟

七、实例5样品崩解(溶散)时间检测结果：10分钟

八、实例6样品崩解(溶散)时间检测结果：15分钟

具体实施方式

一、实例1

    处方：

           氢溴酸樟柳碱    2g

           聚乙二醇6000    18g

           制成            1000粒

制法：取经超微粉碎过200目筛的氢溴酸樟柳碱细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。

二、实例2

    处方：

          氢溴酸樟柳碱     2g

          聚乙二醇4000     18g

          制成             1000粒

制法：取经超微粉碎过200目筛的氢溴酸樟柳碱细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。

三、实例3

    处方：

           氢溴酸樟柳碱    2g

           聚乙二醇6000    8g

           聚乙二醇4000    10g

           制成            1000粒

制法：取经超微粉碎过200目筛的氢溴酸樟柳碱细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。

四、实例4

    处方：

          氢溴酸樟柳碱      2g

          单硬脂酸甘油酯    18g

          制成              1000粒

制法：取经超微粉碎过200目筛的氢溴酸樟柳碱细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。

五、实例5

    处方：

           氢溴酸樟柳碱      2g

           聚乙二醇6000      13g

           泊洛沙姆          5g

           制成              1000粒

制法：取经超微粉碎过200目筛的氢溴酸樟柳碱细粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。

六、实例6

    处方：

           氢溴酸樟柳碱      2g

           单硬脂酸甘油酯    16g

           泊洛沙姆          2g

           制成              1000粒

制法：取氢溴酸樟柳碱和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。

Claims (4)

1.氢溴酸樟柳碱滴丸及其制备方法，其特征在于：将1重量份经超微粉碎的氢溴酸樟柳碱细粉加入至5～20重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。

2.权利要求1所述的氢溴酸樟柳碱的分子式为C₁₇H₂₁NO₅·HBr，分子量为400.27。

3.权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。

4.权利要求1所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。