CN1543950A - 盐酸羟嗪滴丸及其制备方法 - Google Patents
盐酸羟嗪滴丸及其制备方法 Download PDFInfo
- Publication number
- CN1543950A CN1543950A CNA2003101192034A CN200310119203A CN1543950A CN 1543950 A CN1543950 A CN 1543950A CN A2003101192034 A CNA2003101192034 A CN A2003101192034A CN 200310119203 A CN200310119203 A CN 200310119203A CN 1543950 A CN1543950 A CN 1543950A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- hydroxyzine hydrochloride
- preparation
- coolant
- polyethylene glycol
- hydroxyzine
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- ZQDWXGKKHFNSQK-UHFFFAOYSA-N hydroxyzine Chemical compound C1CN(CCOCCO)CCN1C(C=1C=CC(Cl)=CC=1)C1=CC=CC=C1 ZQDWXGKKHFNSQK-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 29
- 229960003220 hydroxyzine hydrochloride Drugs 0.000 title claims abstract description 29
- 239000006187 pill Substances 0.000 title claims abstract description 17
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims description 13
- VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 1-monostearoylglycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- 239000002826 coolant Substances 0.000 claims description 12
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims description 8
- 229940093429 polyethylene glycol 6000 Drugs 0.000 claims description 8
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims description 8
- RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N Poloxamer Chemical compound C1CO1.CC1CO1 RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 229940008099 dimethicone Drugs 0.000 claims description 6
- 235000013870 dimethyl polysiloxane Nutrition 0.000 claims description 6
- 239000004205 dimethyl polysiloxane Substances 0.000 claims description 6
- TZBAVQKIEKDGFH-UHFFFAOYSA-N n-[2-(diethylamino)ethyl]-1-benzothiophene-2-carboxamide;hydrochloride Chemical compound [Cl-].C1=CC=C2SC(C(=O)NCC[NH+](CC)CC)=CC2=C1 TZBAVQKIEKDGFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 229960000502 poloxamer Drugs 0.000 claims description 6
- 229920001983 poloxamer Polymers 0.000 claims description 6
- 229920000435 poly(dimethylsiloxane) Polymers 0.000 claims description 6
- 239000000758 substrate Substances 0.000 claims description 6
- 238000002156 mixing Methods 0.000 claims description 5
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 claims description 4
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- -1 liquid paraffin Substances 0.000 claims description 3
- IQXJCCZJOIKIAD-UHFFFAOYSA-N 1-(2-methoxyethoxy)hexadecane Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCOCCOC IQXJCCZJOIKIAD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000001828 Gelatine Substances 0.000 claims description 2
- 241000238631 Hexapoda Species 0.000 claims description 2
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 2
- 230000001476 alcoholic effect Effects 0.000 claims description 2
- 229950009789 cetomacrogol 1000 Drugs 0.000 claims description 2
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 claims description 2
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 claims description 2
- YQEMORVAKMFKLG-UHFFFAOYSA-N glycerine monostearate Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC(CO)CO YQEMORVAKMFKLG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims description 2
- 229960005150 glycerol Drugs 0.000 claims description 2
- SVUQHVRAGMNPLW-UHFFFAOYSA-N glycerol monostearate Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO SVUQHVRAGMNPLW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229940057995 liquid paraffin Drugs 0.000 claims description 2
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229940093430 polyethylene glycol 1500 Drugs 0.000 claims description 2
- RYYKJJJTJZKILX-UHFFFAOYSA-M sodium octadecanoate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O RYYKJJJTJZKILX-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- 229940080350 sodium stearate Drugs 0.000 claims description 2
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 claims description 2
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 claims description 2
- 239000001993 wax Substances 0.000 claims description 2
- 238000000034 method Methods 0.000 abstract description 11
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 abstract description 4
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 3
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 abstract 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract 1
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 description 4
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 description 4
- 229940075507 glyceryl monostearate Drugs 0.000 description 4
- 239000001788 mono and diglycerides of fatty acids Substances 0.000 description 4
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 4
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 3
- 208000019505 Deglutition disease Diseases 0.000 description 2
- 238000004891 communication Methods 0.000 description 2
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 2
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 2
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 2
- 208000007379 Muscle Hypotonia Diseases 0.000 description 1
- GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N Terfenadine Chemical compound C1=CC(C(C)(C)C)=CC=C1C(O)CCCN1CCC(C(O)(C=2C=CC=CC=2)C=2C=CC=CC=2)CC1 GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- 230000001387 anti-histamine Effects 0.000 description 1
- 239000000739 antihistaminic agent Substances 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- 230000002950 deficient Effects 0.000 description 1
- AWISGSJZNFRYNE-UHFFFAOYSA-N ethanol;dihydrochloride Chemical compound Cl.Cl.CCO AWISGSJZNFRYNE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000007689 inspection Methods 0.000 description 1
- 239000002547 new drug Substances 0.000 description 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 1
- 229940127557 pharmaceutical product Drugs 0.000 description 1
- 208000024335 physical disease Diseases 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
本发明通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的盐酸羟嗪滴丸，可以达到提高崩解溶散速度，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。它既可以含服也可以吞服，依从性好，特别适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。
Description
技术领域
本发明涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是盐酸羟嗪滴丸及其制备方法。
背景技术
盐酸羟嗪具有中枢镇静，弱抗焦虑及肌肉松驰作用，并有抗组胺作用。临床用于治疗神经症的焦虑、紧张、激动等症状。治疗躯体疾病的焦虑紧张症状。
盐酸羟嗪糖衣片崩解时间长，吸收差，生物利用度低，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了盐酸羟嗪治疗作用的发挥。
本发明就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成盐酸羟嗪滴丸剂，从而克服盐酸羟嗪糖衣片的以上缺陷，使盐酸羟嗪的治疗作用得以充分发挥。
发明内容
通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的盐酸羟嗪滴丸不仅具有崩解溶散快，质量稳定，药丸体积小，既可以吞服也可以含服，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与糖衣片相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。
为达到上述目的，本发明采用以下技术方案：将1重量份经超微粉碎的盐酸羟嗪细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
本发明中盐酸羟嗪的化学名称为2-[2-[4-(氯苯基)苯基甲基-1-哌嗪基]乙氧基]-乙醇二盐酸盐，结构式为
分子式为C21H27ClN2O2·2HCl，分子量为：447.83。
本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
下面经过检测对照说明本发明的有益效果
一、检测指标及方法
崩解(溶散)时限：照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。
二、市售盐酸羟嗪糖衣片崩解时间检测结果：38分钟
三、实例1样品崩解(溶散)时间检测结果：2分钟
四、实例2样品崩解(溶散)时间检测结果：1分钟
五、实例3样品崩解(溶散)时间检测结果：2分钟
六、实例4样品崩解(溶散)时间检测结果：3分钟
七、实例5样品崩解(溶散)时间检测结果：3分钟
八、实例6样品崩解(溶散)时间检测结果：5分钟
具体实施方式
一、实例1
处方：
盐酸羟嗪 5g
聚乙二醇6000 15g
制成 1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸羟嗪细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
二、实例2
处方：
盐酸羟嗪 5g
聚乙二醇4000 15g
制成 1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸羟嗪细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
三、实例3
处方：
盐酸羟嗪 5g
聚乙二醇6000 5g
聚乙二醇4000 10g
制成 1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸羟嗪细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
四、实例4
处方：
盐酸羟嗪 5g
单硬脂酸甘油酯 15g
制成 1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸羟嗪细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
五、实例5
处方：
盐酸羟嗪 5g
聚乙二醇6000 10g
泊洛沙姆 5g
制成 1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸羟嗪细粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
六、实例6
处方：
盐酸羟嗪 5g
单硬脂酸甘油酯 15g
泊洛沙姆 1g
制成 1000粒
制法：取盐酸羟嗪和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
Claims (4)
1.盐酸羟嗪滴丸及其制备方法，其特征在于：将1重量份经超微粉碎的盐酸羟嗪细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
2.权利要求1所述的盐酸羟嗪的分子式为C21H27ClN2O2·2HCl，分子量为：447.83，结构式为
3.权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
4.权利要求1所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CNA2003101192034A CN1543950A (zh) | 2003-11-20 | 2003-11-20 | 盐酸羟嗪滴丸及其制备方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CNA2003101192034A CN1543950A (zh) | 2003-11-20 | 2003-11-20 | 盐酸羟嗪滴丸及其制备方法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN1543950A true CN1543950A (zh) | 2004-11-10 |
Family
ID=34338186
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CNA2003101192034A Pending CN1543950A (zh) | 2003-11-20 | 2003-11-20 | 盐酸羟嗪滴丸及其制备方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN1543950A (zh) |
-
2003
- 2003-11-20 CN CNA2003101192034A patent/CN1543950A/zh active Pending
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN1543950A (zh) | 盐酸羟嗪滴丸及其制备方法 | |
| CN1490000A (zh) | 醋柳黄酮滴丸及其制备方法 | |
| CN1582929A (zh) | 盐酸苯海索滴丸及其制备方法 | |
| CN1543935A (zh) | 盐酸妥洛特罗滴丸及其制备方法 | |
| CN1528306A (zh) | 那可丁滴丸及其制备方法 | |
| CN1568990A (zh) | 盐酸赛庚啶滴丸及其制备方法 | |
| CN1528324A (zh) | 积雪草总苷滴丸及其制备方法 | |
| CN1546031A (zh) | 阿呋唑嗪滴丸及其制备方法 | |
| CN1546026A (zh) | 马来酸哌克昔林滴丸及其制备方法 | |
| CN1568995A (zh) | 盐酸美克洛嗪滴丸及其制备方法 | |
| CN1528299A (zh) | 比沙可啶滴丸及其制备方法 | |
| CN1528274A (zh) | 盐酸甲氧那明滴丸及其制备方法 | |
| CN1546036A (zh) | 硝西泮滴丸及其制备方法 | |
| CN1546035A (zh) | 劳拉西泮滴丸及其制备方法 | |
| CN1528317A (zh) | 葫芦素滴丸及其制备方法 | |
| CN1569004A (zh) | 盐酸奈福泮滴丸及其制备方法 | |
| CN1528304A (zh) | 氢溴酸樟柳碱滴丸及其制备方法 | |
| CN1493281A (zh) | 醋酸香豆素滴丸及其制备方法 | |
| CN1582913A (zh) | 盐酸苯羟甲胺滴丸及其制备方法 | |
| CN1568949A (zh) | 硫酸沙丁胺醇滴丸及其制备方法 | |
| CN1602876A (zh) | 盐酸地美索酯滴丸及其制备方法 | |
| CN1546034A (zh) | 美洛昔康滴丸及其制备方法 | |
| CN1602851A (zh) | 盐酸贝那替秦滴丸及其制备方法 | |
| CN1528320A (zh) | 乙酰天麻素滴丸及其制备方法 | |
| CN1528284A (zh) | 蔊菜素滴丸及其制备方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |