CN1546034A - 美洛昔康滴丸及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的美洛昔康滴丸，可以达到提高崩解溶散速度，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。它既可以含服也可以吞服，依从性好，特别适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。

Description

美洛昔康滴丸及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是美洛昔康滴丸及其制备方法。

背景技术

美洛昔康为烯醇酸类非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛和解热作用。选择性地抑制环氧化酶-2(Cox-2)，对环氧化酶-1的抑制作用弱，因此消化系统等不良反应少。

美洛昔康口服、直肠给药吸取收良好，口服吸收后，血浆中99％以上的药物与血浆蛋白结合，半衰期约为20小时。代谢产物约50％从尿中排出，其余从粪便排出。肝功能不全或轻、中度肾功能不全时，药代动力学参数无明显变化。适用于类风湿性关节炎和疼痛性关节炎的对症治疗。

美洛昔康片崩解时间长，吸收差，生物利用度低，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了美洛昔康治疗作用的发挥。

本发明就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成美洛昔康滴丸剂，从而克服美洛昔康片的以上缺陷，使美洛昔康的治疗作用得以充分发挥。

发明内容

通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的美洛昔康滴丸不仅具有崩解溶散快，质量稳定，药丸体积小，既可以吞服也可以含服，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。

为达到上述目的，本发明采用以下技术方案：将1重量份经超微粉碎的美洛昔康细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。

本发明中美洛昔康(Meloxicam)的结构式为

本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。

本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。

下面经过检测对照说明本发明的有益效果

一、检测指标及方法

崩解(溶散)时限：照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。

二、市售美洛昔康片崩解时间检测结果：59分钟

三、实例1样品崩解(溶散)时间检测结果：2分钟

四、实例2样品崩解(溶散)时间检测结果：3分钟

五、实例3样品崩解(溶散)时间检测结果：2分钟

六、实例4样品崩解(溶散)时间检测结果：6分钟

七、实例5样品崩解(溶散)时间检测结果：9分钟

八、实例6样品崩解(溶散)时间检测结果：8分钟

具体实施方式

一、实例1

处方：

         美洛昔康              7.5g

         聚乙二醇6000          12g

         制成                  1000粒

制法：取经超微粉碎过200目筛的美洛昔康细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。

二、实例2

处方：

         美洛昔康              7.5g

         聚乙二醇4000          12g

         制成                  1000粒

制法：取经超微粉碎过200目筛的美洛昔康细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。

三、实例3

处方：

           美洛昔康                 7.5g

           聚乙二醇6000             2g

           聚乙二醇4000             10g

           制成                     1000粒

制法：取经超微粉碎过200目筛的美洛昔康细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。

四、实例4

处方：

           美洛昔康                 7.5g

           单硬脂酸甘油酯           12g

           制成                     1000粒

制法：取经超微粉碎过200目筛的美洛昔康细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。

五、实例5

处方：

           美洛昔康                 7.5g

           聚乙二醇6000             10g

           泊洛沙姆                 2g

           制成                     1000粒

制法：取经超微粉碎过200目筛的美洛昔康细粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。

六、实例6

处方：

           美洛昔康                 7.5g

           单硬脂酸甘油酯           11g

           泊洛沙姆                 1g

           制成                     1000粒

制法：取美洛昔康和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。

Claims (4)

1.美洛昔康滴丸及其制备方法，其特征在于：将1重量份经超微粉碎的美洛昔康细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。

2.权利要求1所述的美洛昔康Meloxicam的结构式为

3.权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。

4.权利要求1所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。