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CN1208035A - 二硫戊环衍生物,其制备以及它们的治疗作用 - Google Patents

二硫戊环衍生物,其制备以及它们的治疗作用 Download PDF

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Abstract

本发明提供了式(Ⅰ)化合物及其可药用盐:式中R1、A、B、K、m和n的定义同说明书中定义。这些化合物具有优越的增强谷胱甘肽还原酶活性的能力,并因而可用于治疗和预防各种疾病(包括白内障)。

Description

二硫戊环衍生物，其制备 以及它们的治疗作用
本发明涉及一系列新的具有优越的增强谷胱甘肽还原酶活性能力的二硫戊环衍生物。本发明还提供了制备这些化合物的方法以及使用它们的组合物。谷胱甘肽广泛分布于活体组织中，是细胞中的主要还原剂，在氧化-还原代谢过程中起着非常重要作用。具体讲，还原型谷胱甘肽(GSH)由于存在有硫醇基团，因而在各种细胞防御和修复机制中起着关键作用。谷胱甘肽过氧化物酶催化与这些机制有关的反应、并且是抗氧化系统中的一种重要酶，其中的过氧化物(如过氧化氢、脂质过氧化物等)被GSH还原。另一方面，谷胱甘肽还原酶是一种能在NADPH存在下还原氧化型谷胱甘肽(氧化型谷胱甘肽：GSSG)再产生GSH的酶。
包括这些物质和酶的抗氧化系统能够保护细胞免受氧化物(如上文所述的过氧化物、游离基等)的有害作用。当氧化物与抗氧化机理之间的平衡朝着有利于前者的方向移动时会发生氧化性应激反应[应用生理学杂志(J.Appl.Physiol.),1996年11月，81(5),2199-2202]。已有报道称氧化性应激反应与各种疾病有关，如冠状心脏病，白内障，肺病(如特发性肺纤维变性，成人呼吸窘迫综合症，肺气肿，哮喘，支气管肺发育不良和间隙性肺纤维变性)，慢性肾衰竭，神经系统(包括外周神经系统和中枢神经系统)病症(如Parkinson病，精神分裂症，Alzheimer病，癫痫，肌萎缩性侧索硬化和大脑局部缺血)，胃溃疡，糖尿病，肝细胞坏死和脱噬作用包括乙醇诱导的肝病，病毒性疾病(包括流感，B型肝炎和HIV)，以及结肠直肠癌[应用生理学杂志(J.Appl.Physiol.),1996年11月，81(5),2199-2202；游离基生物医学(FreeRadical Biology & Medicine),Vol.21 No.6,845-853(1996)；游离基生物医学(Free Radical Biology & Medicine),Vol.20 No.7,925-931(1996)；胃肠学(Gastroenterlolgy),112,855-863(1997)；游离基生物医学(FreeRadical Biology & Medicine),Vol.34,161-165(1996)；Lancet,338,21 5-216(1991)；Diabetologia,39,357-363(1996)；欧洲癌杂志，1996年1月，32A(1),30-38；美国内科学杂志(Am.J.Med.),1991年9月30日，91(3),95s-105s；Alcohol.Clin.Exp.Res.,1996年12月，20(9 Suppl),340A-346A；游离基生物医学(Free Radical Biology & Medicine),Vol.21No.5,641-649(1996)；Pharmacol.Toxicol.,1997年4月，80(4),159-160；Cell.Mol.Biol.(Noisy-le-grand)1996年2月,42(1),17-26；Prostaglandins.Leukot.Essent.Fatty Acids,1996年8月，55(1-2),33-43,FASEB J.,1995年9月，9(12),1173-1182]。
除上文所述之外，氧化性应激反应还被认为与下述疾病有关，即Down氏综合症，肾炎，胰炎，皮炎，疲劳，风湿病，各种畸形(如Duchenne肌营养不良，Becker肌营养不良，Dubin-Hohnson-Spring综合症，蚕豆病等)，Fanconi型贫血，癌变和转移瘤，败血症，血管通透性增强，白细胞粘着，早熟性视网膜病，铁尘肺，药物(如制癌药包括铂螯合剂，抗生素，抗寄生物药，对草快，四氯化碳和氟烷)的毒性作用以及放射所致的损伤[Yoshihiko Oyanagi,Superoxide dismutase and agents controlling active oxygen species]。
WO94/12527中公开了能增强内源性GSH合成的化合物，这些化合物适于人类治疗使用，特别是用于治疗谷胱甘肽缺乏引起的各种疾病，如与组织氧化性损伤有关的病理状态，特别是因自由基过量造成的疾病。这些疾病的某些实例包括：酒精滥用、与生物异源物质接触引起的胞内氧化态失去平衡，辐射损伤，肝病，药物及化学物质中毒，重金属中毒，生理性大脑老化(如Pakinson病)，因抗氧化防御机理改变造成谷胱甘肽水平降低而引起的大脑退化，如急性和慢性神经变性疾病(如急性病理学：急性局部缺血，特别是大脑发作，低血糖，和癫痫发作；慢性病理学如：肌萎缩性侧索硬化，Alzheimer病，Huntington舞蹈病)，与免疫系统功能改变有关的疾病，特别是肿瘤免疫疗法引起的疾病，以及不育，特别是雄性不育。该文献还公开了适于器官再灌注的化合物，这种再灌注在主要由游离基造成的心肌缺血情况之后进行。
此外，日本专利公开昭64-26516中公开了能增高谷胱甘肽水平的化合物，它们可用于治疗和预防各种疾病，包括白内障，肝病，肾病。
此时，人们还已知分子中具有二硫戊环环的硫辛酸影响还原型谷胱甘肽的生物合成和再生[I.Maitral等，Free Radical Biology & Medicine,Vol.18No.4,823-829(1995)]。该文献中还报道了通过对新生大鼠施用buthioninesulfoximine(BSO)[一种谷胱甘肽合成酶抑制剂]，能够降低总谷胱甘肽(氧化型和还原型谷胱甘肽)水平；但当一起施用硫辛酸和BSO时，则能够防止这种降低，并且还抑制白内障形成。另外，该文献中还测试了单独施用BSO，或者一同施用BSO和硫辛酸时对谷胱甘肽还原酶的影响。根据这些结果，应当理解，当单独施用BSO时，谷胱甘肽还原酶的活性不会改变，当一同施用硫辛酸和BSO时，谷胱甘肽还原酶的活性也不会升高。
因此，根据此文献可以推断，当对患有因谷胱甘肽合成不足而引起的疾病的患者施用硫辛酸时，患者的总谷胱甘肽水平将增高，而且患者的疾病也得以治疗，但硫辛酸对谷胱甘肽合成充足所导致的疾病不能提供充分作用，这是因为它们不能提高谷胱甘肽还原酶活性。
相反，如果谷胱甘肽还原酶的活性能被提高，则无论谷胱甘肽合成是否充足，谷胱甘肽合成充足情况下所发生的疾病和氧化性应激反应所导致的疾病都能被预防或治疗，这是因为还原型谷胱甘肽的含量得以增加。
此外，对于眼科疾病如白内障，相对于口服施用，一般更优选局部用于眼睛。然而，由于硫辛酸为强效刺激剂，因而它们不可能直接施加于眼睛。
我们现已发现了一系列二硫戊环衍生物，它们能导致谷胱甘肽还原酶的活性显著增加，并且还能除去过氧化物。此外，本发明化合物对眼睛的刺激性低于硫辛酸和已知的类似化合物，因而特别适于局部施用。
为避免引起误解，本发明化合物按照IUPAC规则命名，如果合适的话，采用硫辛酸作为母体化合物。此化合物的结构式如下：
Figure A9810291600091
本发明的目的是提供一系列新的二硫戊环衍生物。
本发明的另一更具体目的是提供能增强谷胱甘肽还原酶活性的这些化合物。发明概述
本发明涉及这些式(Ⅰ)化合物及其可药用盐：
Figure A9810291600101
其中：m和n之一代表0，而另一个代表0,1或2；k代表0或整数1-12；R1代表：
氢原子，
选自下述取代基α的基团，或
含1-12个碳原子的烷基，该烷基为未取代或被1-3个选自取代基α和取代基γ的取代基取代，或其中碳链被氧和/或硫原子间断的取代或未取代烷基；A代表单键，氧原子，羰基或下式基团：
, , , ,
, , , ,
, , ,
, , , ,
, , ,
, , , ,
, , 或
其中R2、R3和R4相同或不同，并且各自代表氢原子，含1-12个碳原子的烷基，芳烷基，其中芳基部分被1-3个选自取代基β的基团取代的芳烷基，酰基或选自取代基α的基团；B代表单键，或式 或 基团，其中R5和R6相同或不同，并各自代表氢原子，含1,-12个碳原子的烷基，芳烷基，其中芳基部分被1-3个选自取代基β的基团取代的芳烷基，酰基或选自取代基α的基团，或者R5与R1以及它们所键连的氮原子一起形成含5-7个环原子的杂环；或者，当A代表式 , , , , , , , , , , , , 或 [其中R2,R3和R4的定义同上]以及B代表单键时，R1可代表式 基团(其中R7代表低级烷基，低级链烯基，芳烷基，其中芳基部分被1-3个选自取代基β的基团取代的芳烷基，或选自取代基α)的基团；或者，当A代表式 , , , , , , 或 [其中R2和R3的定义同上]以及B代表单键时，或当A不代表氧原子，式 或 以及B代表 [其中R5的定义同上]时，R1可代表羟基或式 基团(其中R7的定义同上)；取代基α选自芳基，杂环基，被1-3个取代基β所取代的芳基，以及被1-3个取代基β取代的杂环基；取代基β选自低级烷基，低级卤代烷基，低级烷氧基，低级烷硫基，羟基，羧基，其中氮原子可被取代的氨基甲酰基，低级烷氧基羰基，卤原子，硝基，胺残基，磺基，氨磺酰基，氰基，羟基取代的低级烷基；取代基γ选自低级烷氧基，低级烷硫基，羟基，硝基氧基，羧基，低级烷氧基羰基，卤原子，磺基，氨磺酰基，胺残基，其中氮原子可被取代的氨基甲酰基；其条件为：
当A代表氧原子时，B代表单键或式 基团[其中R5的定义同上]，
当A代表式 或 [其中R2的定义同上]时，B代表单键，以及
当k代表4时，式-A-B-R1基团不代表羧基。
本发明还提供了增强哺乳动物(包括人)体中谷胱甘肽还原酶活性的方法，该方法包括对所述哺乳动物施用有效量式(Ⅰ)化合物或其可药用盐。
本发明还提供了治疗或预防哺乳动物(包括人)的白内障的方法，该方法包括对所述哺乳动物施用有效量式(Ⅰ)化合物或其可药用盐。发明祥述
本发明化合物中，m和n之一代表0，而另一个代表0,1或2。优选m和n都代表0，或者m和n之一代表0而另一个代表1。更优选m和n都代表0。
我们优选这些式(Ⅰ)化合物，其中k代表0或整数1-6，更优选整数2-6，且最优选整数4-6。
当R1或取代基α代表芳基时，它可以是在一个或多个芳族碳环上含有6-14个环碳原子的芳香性碳环烃基，或者为与含有3-10个碳原子的环烷基稠合的这种基团。在一个或多个芳族碳环中含有6-14个环碳原子的芳香性碳环烃基的实例包括苯基，萘基(1-或2-萘基)，菲基和蒽基。其中芳香性碳环与环烷基基团稠合的基团的实例为2,3-二氢化茚-2-基。
当R1或取代基α代表杂环基时，它可以含有5-7个环原子，其中的1-3个杂原子选自硫，氧和氮杂原子。这种基团可以为饱和或不饱和的，并优选具有芳香性。
当本文所述的杂环基含有3个杂原子时，优选这些原子中的全部三个，两个或一个为氮原子，相应地，剩余的0个，1个或2个为硫和/氧原子。
这种饱和杂环基的实例包括例如吡咯烷基，咪唑烷基，吡唑烷基，噁唑烷基，异恶唑烷基，噻唑烷基，异噻唑烷基，二硫戊环基，噻二唑烷基，噁二唑烷基，二噻唑烷基，哌啶基，哌嗪基，吗啉基，硫代吗啉基，二噁烷基和高哌嗪基。其中，特别优选含有1或2个氮原子或含有1个氮原子和一个硫原子或一个氧原子的5-至7-元饱和杂环基，如吡咯烷基，噻唑烷基，咪唑烷基，哌啶基，吗啉基，硫代吗啉基和哌嗪基。
如果需要的话，上文所述的饱和杂环基可以被一个或两个选自硫原子和氧原子的原子取代，形成氧代基和/或硫代基。这类基团的实例包括哌啶酮基，吡咯烷酮基，噻唑烷酮基，二氧代噻唑烷基，硫代二噻唑烷基，二氧代咪唑烷基和二氧代恶唑烷基。
同样，如果需要的话，上文所述的饱和杂环基可以与其它环基(优选含有3,4,5或6个环原子，并且可以为碳环或杂环，最优选为苯环)稠合。这类稠合环基包括苯并二氧戊环，二氢吲哚基，异二氢吲哚基，苯并恶嗪基，苯并噻唑烷基，苯并噻嗪基，苯并二氢吡喃基，6-乙酰氧基-2,5,7,8-四甲基苯并二氢吡喃-2-基和异吲哚-1,3-二酮-2-基。
这类芳香性杂环基的实例包括呋喃基，噻吩基，吡咯基，吖庚因基，吡唑基，咪唑基，噁唑基，异恶唑基，噻唑基，异噻唑基，噁二唑基，三唑基，四唑基，噻二唑基，吡哺基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基和吡嗪基。其中，优选那些含有至少一个氮原子并可能含有氧原子或硫原子的5-至7-元芳香性杂环基。这类基团的实例包括吡咯基，吖庚因基，吡唑基，咪唑基，噁唑基，噻唑基，异噻唑基，噁二唑基，三唑基，四唑基，噻二唑基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基和吡嗪基。最优选吡啶基，咪唑基，噁唑基，吡嗪基和噻唑基。
同样，如果需要的话，上述芳香性杂环基可与另一个环基(优选含有3,4,5或6个环原子，并且可以为碳环或杂环，最优选为苯环)稠合。这类稠合环基的实例包括吲哚基，苯并呋喃基，苯并噻吩基，苯并恶唑基，苯并咪唑基，喹啉基，异喹啉基，喹喔啉基。
同样，上述芳香性杂环基可被一个或两个选自硫原子和氧原子的原子取代以形成氧代基和/或硫代基，而且这类基团的实例包括吡啶酮基，噁唑酮基，吡唑啉酮基，异恶唑酮基和硫代氧代二噻唑基。
如果需要的话，上面所述的任一芳基和杂环基都可被一个或多个(优选1-3个)选自上文所述及下文例举的取代基β的取代基取代。
当R1代表含有1-12个碳原子的烷基时，它可以是未取代的或被1-3个选自上文所述及下文例举的取代基γ中的取代基取代的直链或支链基团。这类未取代烷基的实例包括甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，戊基，2-戊基，3-戊基，2-甲基丁基，3-甲基丁基，1,1-二甲基丙基，1,2-二甲基丙基，2,2-二甲基丙基，己基，2-己基，3-己基，2-甲基戊基，3-甲基戊基，4-甲基戊基，1,1-二甲基丁基，1,2-二甲基丁基，1,3-二甲基丁基，2,2-二甲基丁基，2,3-二甲基丁基，3,3-二甲基丁基，1,1,2-三甲基丙基，1,2,2-三甲基丙基，庚基，2-庚基，3-庚基，4-庚基，3,3-二甲基戊基，辛基，2-甲基庚基，2-乙基己基，1,1,3,3-四甲基丁基，壬基，2-壬基，3-壬基，4-壬基，5-壬基，2-甲基辛基，3-甲基辛基，4-甲基辛基，5-甲基辛基，6-甲基辛基，7-甲基辛基，8-甲基辛基，6,6-二甲基庚基，癸基，2-癸基，3-癸基，4-癸基，5-癸基，2-甲基壬基，3-甲基壬基，4-甲基壬基，6,6-二甲基辛基，十一烷基，2-十一烷基，3-十一烷基，4-十一烷基，5-十一烷基，6-十一烷基，2-甲基癸基，3-甲基癸基，4-甲基癸基，5-甲基癸基，6-甲基癸基，7-甲基癸基，8-甲基癸基，9-甲基癸基，7-乙基壬基，十二烷基，2-十二烷基，3-十二烷基，4-十二烷基，5-十二烷基，6-十二烷基，2-甲基十一烷基，3-甲基十一烷基，4-甲基十一烷基，5-甲基十一烷基，6-甲基十一烷基，7-甲基十一烷基，8-甲基十一烷基，9-甲基十一烷基和10-甲基十一烷基。其中，优选含1-6个碳原子的直链或支链烷基，更优选含1-4个碳原子的直链或支链烷基，且最优选甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基和叔丁基。
另一方面，R1可代表其中碳链被一个或多个氧原子和/硫原子间断的这种烷基。这类基团的实例包括被单个烷氧基或烷硫基取代的任一上述烷基，其中的烷氧基或烷硫基本身又可进一步被烷氧基或烷硫基取代。这些烷氧基和烷硫基如见下面取代基β和γ部分举例说明。这类基团的具体实例包括含2-10个碳原子的烷氧基烷基，含2-10个碳原子的烷硫基烷基，烷基部分含1-5个碳原子的苄氧基烷基和烷基部分含1-5个碳原子的苄硫基(苄氧基烷基和苄硫基烷基中的苄基部分可以为未取代的或被1-3个选自取代基β的取代基取代)。其中，优选甲氧基甲基，甲氧基乙基，乙氧基甲基，甲硫基甲基，甲硫基乙基，乙硫基甲基，苄氧基甲基，苄氧基乙基，苄硫基甲基和4-甲氧基苄硫基甲基。
当R2,R3,R4,R5或R6代表含1-12个碳原子的烷基时，它可以为如上面R1中所定义和例举的直链或支链基团。
当R2,R3,R4,R5或R6代表芳烷基时，它们可以为被1-3个如上面所定义和举例的芳基取代的低级烷基(优选含1-6个碳原子，较优选1-4个碳原子，更优选1-3个碳原子，且最优选1或2个碳原子)。这类芳烷基的具体实例包括苄基，1-苯基乙基，2-苯基乙基，α-萘甲基，β-萘基甲基，二苯基甲基，三苯甲基，α-萘基二苯基甲基和9-蒽基甲基。其中，优选苄基，1-苯基乙基和2-苯基乙基。任一上述基团都可以为未取代的或者可以被1-3个选自下面所定义和举例的取代基γ中的取代基取代。
当R2,R3,R4,R5或R6代表酰基时，它可以为脂族、芳族或杂环酰基，例如：
含1-30个(优选1-21个，更优选1-8个)碳原子的烷基羰基，例如甲酰基，乙酰基，丙酰基，丁酰基，异丁酰基，新戊酰基，戊酰基，异戊酰基，辛酰基，壬基羰基，癸基羰基，3-甲基壬基羰基，8-甲基壬基羰基，3-乙基辛基羰基，3,7-二甲基辛基羰基，十一烷基羰基，十二烷基羰基，十三烷基羰基，十四烷基羰基，十五烷基羰基，十六烷基羰基，1-甲基十五烷基羰基，14-甲基十五烷基羰基，13,13-二甲基十四烷基羰基，十七烷基羰基，15-甲基十六烷基羰基，十八烷基羰基，1-甲基十七烷基羰基，十九烷基羰基，二十烷基羰基和二十一烷基羰基；其中，最优选含1-5个碳原子的烷基羰基；
含2-6个碳原子(优选含2或3个碳原子)的卤代烷基羰基，如氯乙酰基，二氯乙酰基，三氯乙酰基和三氟乙酰基；
其中烷基和烷氧基部分各自优选含有1-4个碳原子的低级烷氧基羰基，如甲氧基乙酰基；
含3-6个碳原子的不饱和烃基羰基，如丙烯酰基，丙炔酰基，异丁烯酰基，巴豆酰，烯丙基羰基，异巴豆酰和(E)-2-甲基-2-丁烯酰基；
芳基羰基，如苯甲酰基，α-萘酰基和β-萘酰基；
卤代芳基羰基，如2-溴苯甲酰基和4-氯苯甲酰基；
低级烷基取代的芳基羰基，如2,4,6-三甲基苯甲酰基和4-甲苯甲酰基；
羟基取代的芳基羰基，如3,5-二甲基-4-羟基苯甲酰基和3,5-二叔丁基-4-羟基苯甲酰基；
低级烷氧基取代的芳基羰基，如4-甲氧基苯甲酰基；
硝基取代的芳基羰基，如4-硝基苯甲酰基和2-硝基苯甲酰基；
低级烷氧基羰基取代的芳基羰基，如2-(甲氧基羰基)苯甲酰基；
芳基取代的芳基羰基，如4-苯基苯甲酰基；
含有2-7个碳原子的低级烷氧基羰基，如甲氧基羰基，乙氧基羰基，丙氧基羰基，丁氧基羰基，仲丁氧基羰基，叔丁氧基羰基和异丁氧基羰基；含有2-7个碳原子的低级烷氧基羰基，该基团被卤原子或三-低级烷基甲硅烷基取代，如2,2,2-三氯乙氧基羰基和2-三甲基甲硅烷基乙氧基羰基；
芳烷基羰基，其中芳基环可以为未取代的或可被1或2个烷氧基或硝基取代，这种基团如苄基羰基，4-甲氧基苄基羰基，3,4-二甲氧基苄基羰基，2-硝基苄基羰基和4-硝基苄基羰基；
低级烷基磺酰基，优选含有1-6个碳原子，例如甲磺酰基，乙磺酰基和丙磺酰基；
卤代低级烷基磺酰基，优选含有1-6个碳原子，例如氯甲磺酰基，三氟甲磺酰基和五氟乙磺酰基；和
芳基磺酰基，其中芳基部分如上面R1部分所定义和列举，这类基团例如苯磺酰基和对-甲苯磺酰基。
上述基团中，我们优选脂族酰基，芳族酰基，烷氧基羰基以及低级烷烃磺酰基，更优选烷基羰基和低级烷氧基羰基。
当R5和R1与它们所键连的氮原子一起形成杂环基时，它含有5-7个，更优选5或6个环原子，其中的1-3个为选自氮，氧和硫原子的杂原子，而且至少一个为氮原子。优选含有1或2个氮原子以及不含或含1个氧原子或硫原子。这类基团的实例包括吡咯烷子基，3-噻唑烷基，哌啶子基，哌嗪子基，吗啉代，硫代吗啉代，高哌嗪子基，咪唑烷基和咪唑基。这类基团可以为取代的或未取代的，优选被1或2个氧原子和/或被1-3个选自如上面所定义的取代基β中的取代基取代，并且它们可与其它环基(优选含有3,4,5或6个环原子，并且可以为碳环或杂环，最优选苯环)稠合。这类基团的实例为N-甲基哌嗪子基，N-叔丁氧基羰基哌嗪子基，二氢吲哚-1-基，2-羧基-二氢吲哚-1-基，2-甲氧基羰基-二氢吲哚-1-基，3,4-二甲基-二氢吲哚-2,5-二酮-1-基和异二氢吲哚-1,3-二酮-2-基。
当R7或取代基β代表低级烷基时，它可以为含有1-6个(优选1-4个)碳原子的直链或支链基团，其实例包括甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，戊基，异戊基，新戊基，2-甲基丁基，1-乙基丙基，己基，异己基，4-甲基戊基，3-甲基戊基，2-甲基戊基，1-甲基戊基，3,3-二甲基丁基，2,2-二甲基丁基，1,1-二甲基丁基，1,2-二甲基丁基，1,3-二丁基丁基，2,3-二甲基丁基和2-乙基丁基。其中，我们优选含有1-4个碳原子的烷基，特别是甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基和叔丁基，且最优选甲基。
当R7代表低级链烯基时，它可以为含有2-6个(优选3或4个)碳原子的直链或支链基团，其实例包括乙烯基，烯丙基，甲代烯丙基，1-丙烯基，异丙烯基，1-丁烯基，2-丁烯基，3-丁烯基，1-戊烯基，2-戊烯基，3-戊烯基，4-戊烯基，1-己烯基，2-己烯基，3-己烯基和4-己烯基。其中优选乙烯基，烯丙基，甲代烯丙基，1-丙烯基，异丙烯基和丁烯基，最优选烯丙基和2-丁烯基。
当R7代表芳烷基时，它可以为上面R2部分所定义和举例的任何芳烷基。
当取代基β代表卤代低级烷基时，它可以为被至少一个卤原子取代的上述烷基。虽然对卤素取代基的数量没有严格限制，并且如果需要的话，这种基团可以被全卤代，但一般优选被1-3个卤原子卤代，它们选自氟，氯，溴和碘原子。这类卤代烷基的实例包括氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，三氟甲基，2-氯乙基，2-氟乙基，2-溴乙基，2-碘乙基，2,2,2-三氯乙基，2,2,2-三氟乙基，3-氯丙基，3-氟丙基，3-溴丙基，3-碘丙基，3,3,3-三氯丙基，3,3,3-三氟丙基，4-氯丁基，4-氟丁基，4-溴丁基和4-碘丁基。
当取代基β或取代基γ代表低级烷氧基时，它可以为含有1-6个(优选1-4个)碳原子的直链或支链基团，其实例包括甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，仲丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，异戊氧基，新戊氧基，2-甲基丁氧基，1-乙基丙氧基，己氧基，异己氧基，3-甲基戊氧基，2-甲基-戊氧基，1-甲基戊氧基，3,3-二甲基丁氧基，2,2-二甲基丁氧基，1,1-二甲基丁氧基，1,2-二甲基丁氧基，1,3-二甲基丁氧基，2,3-二甲基丁氧基和2-乙基丁氧基。其中，我们优选含有1-4个碳原子的那些烷氧基，特别是甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基和叔丁氧基，且最优选甲氧基。
当取代基β或取代基γ代表低级烷硫基时，它可以为含有1-6个(优选1-4个)碳原子的直链或支链基团，其实例包括甲硫基，乙硫基，丙硫基，异丙硫基，丁硫基，异丁硫基，仲丁硫基，叔丁硫基，戊硫基，异戊硫基，新戊硫基，2-甲基丁硫基，1-乙基丙硫基，己硫基，异己硫基，4-甲基戊硫基，3-甲基戊硫基，2-甲基-戊硫基，1-甲基戊硫基，3,3-二甲基丁硫基，2,2-二甲基丁硫基，1,1-二甲基丁硫基，1,2-二甲基丁硫基，1,3-二甲基丁硫基，2,3-二甲基丁硫基和2-乙基丁硫基。其中，我们优选含有1-4个碳原子的那些烷硫基，特别是甲硫基，乙硫基，丙硫基，异丙硫基，丁硫基和异丁硫基，且最优选甲硫基。
当取代基β或取代基γ代表胺残基时，它是指式 基团，其中Ra和Rb相同或不同，且各自代表氢原子，低级烷基(如上面R7或取代基β中所定义和举例的)，含3-8个(优选5或6个)环碳原子的环烷基，芳基(上面如R1中所定义和举例的基团)，芳烷基(如上面R2中所定义和举例的芳烷基)，杂环基(如上面R1中所定义和举例的杂环基)，或者Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起代表含氮杂环基(见上面R5和R1中的定义和举例)。这类基团的实例包括：
氨基；
烷基氨基和二烷基氨基，如甲氨基，乙氨基，异丙基氨基，丁氨基，二甲氨基，二乙氨基，二异丙基氨基和二丁基氨基；
环烷基氨基和二环烷基氨基，如环戊基氨基，环己基氨基，二环戊基氨基和二环己基氨基；
饱和环状氨基，即环中含有氮原子的杂环基，如吡咯烷子基，哌啶子基，哌嗪子基，N-甲基哌嗪子基，吗啉代和硫代吗啉代；
芳基-和芳烷基氨基，其中的氮原子可被低级烷基取代，如苯胺基，苄氨基，N-甲基苯胺基和N-甲基苄氨基；和
杂环取代的氨基，其中的氮原子可被低级烷基取代，如吡啶基氨基，N-甲基吡啶基氨基和N-乙基吡啶基氨基。
其中，我们优选氨基，单-和二-烷基氨基，饱和环状氨基(如吡咯烷子基，哌啶子基，哌嗪子基，N-甲基哌嗪子基，吗啉代和硫代吗啉代)以及其中氮原子可被低级烷基取代的芳基-和芳烷基氨基(如苯胺基，苄氨基，N-甲基苯胺基和N-甲基苄氨基)。
当取代基β或取代基γ代表其中氮原子可被取代的氨基甲酰基时，它为式 基团，其中Ra′和Rb′相同或不同，且各自代表Ra和Rb所代表的任何原子或基团，或者Ra和Rb之一代表氢原子，而另一个代表酰基(可以是上面R2中所定义和列举的任何酰基)或氨基磺酰基。这类氨基甲酰基的实例包括：
氨基甲酰基；
烷基氨基甲酰基和二烷基氨基甲酰基，如甲基氨基甲酰基，乙基氨基甲酰基，异丙基氨基甲酰基，丁基氨基甲酰基，二甲基氨基甲酰基，二乙基氨基甲酰基，二异丙基氨基甲酰基和二丁基氨基甲酰基；
环烷基氨基甲酰基和二环烷基氨基甲酰基，如环戊基氨基甲酰基，环己基氨基甲酰基，二环戊基氨基甲酰基和二环己基氨基甲酰基；
饱和环状氨基羰基，即连接于环中含有氮原子的杂环基上的羰基，如吡咯烷子基羰基，哌啶子基羰基，哌嗪子基羰基，N-甲基哌嗪子基羰基，吗啉代羰基和硫代吗啉代羰基；
其中氮原子可被低级烷基取代的酰基-和芳烷基氨基甲酰基，如苯基氨基甲酰基，苄基氨基甲酰基，N-甲基苯基氨基甲酰基和N-甲基苄基氨基甲酰基；
杂环取代的氨基甲酰基，其中氮原子可被低级烷基取代，这种基团如吡啶基氨基甲酰基，N-甲基吡啶基氨基甲酰基和N-乙基吡啶基氨基甲酰基；和
酰基氨基甲酰基，尤其是链烷磺酰基氨基羰基，如甲磺酰氨基羰基和氨基磺酰基氨基羰基。
其中，我们优选氨基甲酰基，单-和二-烷基氨基甲酰基，饱和的环状氨基甲酰基(如吡咯烷子基羰基，哌啶子基羰基，哌嗪子基羰基，N-甲基哌嗪子基羰基，吗啉代羰基和硫代吗啉代羰基)，其中氮原子可被低级烷基取代的芳基-和芳烷基氨基甲酰基(如苯基氨基甲酰基，苄基氨基甲酰基，N-甲基苯基氨基甲酰基和N-甲基苄基氨基甲酰基)或链烷磺酰基氨基羰基(如甲磺酰氨基羰基)。
当取代基β或取代基γ代表低级烷氧羰基时，它为其中烷氧基部分含有1-6个(优选1-4个)碳原子(即烷氧羰基部分含有2-7个碳原子)的直链或支链基团，其实例包括甲氧羰基，乙氧羰基，丙氧羰基，异丙氧基羰基，丁氧羰基，异丁氧基羰基，仲丁氧基羰基，叔丁氧羰基，戊氧基羰基，异戊氧基羰基，新戊氧基羰基，2-甲基丁氧基羰基，1-乙基丙氧基羰基，己氧基羰基，异己氧基羰基，4-甲基戊氧基羰基，3-甲基戊氧基羰基，2-甲基戊氧基羰基，1-甲基戊氧基羰基，3,3-二甲基丁氧基羰基，2,2-二甲基丁氧基羰基，1,1-二甲基丁氧基羰基，1,2-二甲基丁氧基羰基，1,3-二甲基丁氧基羰基，2,3-二甲基丁氧基羰基和2-乙基丁氧基羰基。其中，优选那些含有1-4碳原子的烷氧羰基，特别是甲氧羰基，乙氧羰基，丙氧基羰基，异丙氧基羰基，丁氧基羰基和叔丁氧基羰基，且最优选甲氧羰基。
当取代基β或取代基γ代表卤原子时，它可以为氟，氯，溴或碘原子，优选氟或氯原子。
当取代基β代表羟基取代的低级烷基时，它可以为被1个或多个羟基取代的如上面R2中所定义和列举的任何低级烷基。这类基团的实例包括羟甲基，羟乙基，羟丙基和羟丁基。
在本发明化合物中，优选这些式(Ⅰ)化合物，其中式-(CH2)k-ABR1基团键连在二硫戊环的3-位上。这种化合物可用式(Ⅰ′)表示：
Figure A9810291600201
(其中A,B,R1,k,m和n的定义同上)。
当本发明化合物具有碱性基团，如含有氨基或亚氨基时，这些化合物可与酸成盐。另一方面，当本发明化合物具有酸性基团(如羧基或亚氨基)时，它们可以与碱成盐。对这些盐的性质没有特别限制，其条件是当这些化合物用作制药时，它们必须是可药用的，也即与式(Ⅰ)化合物相比，它们的活性不低于式(Ⅰ)化合物，或者其活性不是难以接受地低于式(Ⅰ)化合物，并且其毒性不高于式(Ⅰ)化合物，或者其毒性不是难以接受地高于式(Ⅰ)化合物。
本发明化合物的碱性基团与酸之间所形成的这种盐的实例包括：与无机酸形成的盐，特别是与氢卤酸(如氢氟酸，氢溴酸，氢碘酸或氢氯酸)，硝酸，高氯酸，碳酸，硫酸或磷酸形成的盐；与低级烷基磺酸(如甲磺酸，三氟乙磺酸或乙磺酸)形成的盐；与芳基磺酸(如苯磺酸或对-甲苯磺酸)形成的盐；与有机羧酸形成的盐，所述有机羧酸如乙酸，富马酸，酒石酸，草酸，马来酸，苹果酸，琥珀酸，苯甲酸，扁桃酸，抗坏血酸，乳酸，葡糖酸或柠檬酸；以及与氨基酸形成的盐，这些氨基酸如甘氨酸，赖氨酸，精氨酸，鸟氨酸，谷氨酸或天冬氨酸。
本发明化合物中的酸性基团与碱之间形成的这种盐的实例包括：与碱金属(如钠，钾或锂)形成的盐；与碱土金属(如钡或钙)形成的盐；与其它金属(如镁，铝或铁)形成的盐；铵盐；有机碱盐，如与下列有机碱形成的盐：叔辛基胺、二苄基胺，吗啉，葡糖胺，苯甘氨酸烷基酯，乙二胺，N-甲基葡糖胺，胍，甲胺，二甲胺，二乙胺，三乙胺，二异丙胺，环己胺，二环己胺，N,N-二苄基乙二胺，氯普鲁卡因，普鲁卡因，二乙醇胺，N-苄基苯乙胺，哌嗪，四甲基铵，和三(羟甲基)氨基甲烷；以及与氨基酸(如甘氨酸，赖氨酸，精氨酸，鸟氨酸，谷氨酸或天冬氨酸)形成的盐。
同样，当本发明化合物放置于空气中时，它可能会吸收水分形成水合物。这种水合物也构成了本发明的一部分。
当本发明化合物的分子中包含不对称碳原子时，它可以形成R-或S-构型的旋光异构体。尽管这些异构体在本文中都用单一分子式表示，但本发明实际上不仅包括单一离析异构体，而且还包括它们的混合物(包括它们的外消旋混合物)。当采用立体有择合成技术或采用旋光化合物作为起始物质时，可以直接制得单一异构体；另一方面，如果所制备的为异构体混合物，则可以采用常规拆分技术获得单一异构体。
对于本发明化合物，我们优选这些式(Ⅰ)化合物及其盐，其中：(A)m和n之一为0，而另一为0或1；(B)k为0或整数1-8；(C)R1代表羟基，含1-5个碳原子的烷氧基，杂环基，含1-12个碳原子的烷基，该烷基为未取代的或被1-3个选自取代基α和取代基γ的取代基所取代，或者为其中碳链被氧原子和/或硫原子间断的取代或未取代烷基；(D)A为式 , , , , , 或 基团[其中，R2为氢原子，含1-12个碳原子的烷基或苄基]，特别是式 , , , 或 基团；(E)B代表单键，或式 或 基团[其中R5和R6相同或不同，且各自代表氢原子，含有1-12个碳原子的烷基或苄基]；
上述化合物中，我们特别优选这些式(Ⅰ)化合物，其中m和n的定义同上面(A)，k的定义同上面(B)，R1的定义同上面(C)，A的定义同上面(D)，以及B的定义同上面(E)。
更优选的本发明化合物为这些式(Ⅰ)化合物及其盐，其中：(F)m和n都为0；(G)k为整数2-6；(H)R1代表含1-5个碳原子的烷基，含3-8个碳原子的烷氧羰基烷基，含2-7个碳原子的羧基烷基，含2-5个碳原子的羟基烷基，杂环基，含1-5个碳原子的烷氧基或羟基；(I)A代表式 , , , , , 或 基团[其中，R2代表氢原子或含1-12个碳原子的烷基]，特别是式 , , , ，或 基团；(J)B代表单键，或式 或 基团[其中R5和R6相同或不同，并各自代表氢原子或含1-12个碳原子的烷基]；
上述化合物中，我们特别优选这些式(Ⅰ)化合物，其中m和n的定义同上面(F)，k的定义同上面(G)所述，R1的定义同上面(H)，A的定义同上面(I)，且B代表的定义同上面(J)。
最优选的本发明化合物为这些式(Ⅰ)化合物及其盐，其中：(K)m和n都为0；(L)k为4或5；(M)R1代表含1-5个碳原子的烷基，含3-8个碳原子的烷氧羰基烷基，含2-7个碳原子的羧基烷基，含2-5个碳原子的羟基烷基，杂环基或含1-5个碳原子的烷氧基；(N)A代表式 , , , , , , 或 的基团，特别是式下式基团： , , , , ,或 ；(O)B代表单键，或式 , 或 基团；
上述化合物中，特别优选这些式(Ⅰ)化合物，其中m和n的定义同上面(K)，k的定义同上面(L)，R1的定义同上面(M)，A的定义同上面(N)，以及B的定义同上面(O)。
本发明单一化合物的具体实例见下列式(Ⅰ-1)，(Ⅰ-2)和(Ⅰ-3)中所示，其中各取代基分别示于相应的表1-3中。在这些表中，使用了下列缩写：
Ac     乙酰基；
Bu     丁基；
iBu    异丁基；
sBu    仲丁基；
tBu    叔丁基；
Bz     苄基；
1,3-diox-IInd异吲引哚-1,3-二酮-2-基；
3,4-diMe-2,5-diox-1-Imdd 3,4-二甲基咪唑烷-2,5-二酮-1基；
Et     乙基；
Hx     己基；
Indn   二氢吲哚基；
Me     甲基；
Mor    吗啉代；
Ph     苯基；
Pipra  哌嗪子基；
Pipri  哌啶子基；
Pn     戊基；
iPn    异戊基；
Pr     丙基；
iPr    异丙基；
Py     吡啶基；
Pyr    吡咯烷基；
Thiad  3-噻唑烷基；
Thmor    硫代吗啉代。
同样，在这些表中，Z-1至Z-12所示的基团具有下列结构式：
                     表1
化合物 k     A     B     R1
    1-1  4     CO     NH     H
    1-2  4     CO     NH     Ph
    1-3  4     CO     NH     2-Me-Ph
    1-4  4     CO     NH     4-Me-Ph
    1-5  4     CO     NH     2,4-diMe-Ph
    1-6 4     CO     NH     3,4-diMe-Ph
    1-7  4     CO     NH     2-(CF3)Ph
    1-8  4     CO     NH     4-(CF3)Ph
    1-9  4     CO     NH     2-MeOPh
    1-10  4     CO     NH     4-MeOPh
    1-11  4     CO     NH     2-EtOPh
    1-12  4     CO     NH     4-EtOPh
    1-13  4     CO     NH     2-HOPh
    1-14  4     CO     NH     4-HOPh
    1-15  4     CO     NH     2-(HOOC)Ph
    1-16  4     CO     NH     4-(HOOC)Ph
    1-17  4     CO     NH     2-(MeOOC)Ph
    1-18  4     CO     NH     4-(MeOOC)Ph
    1-19  4     CO     NH     2-(EtOOC)Ph
    1-20  4     CO     NH     4-(EtOOC)Ph
    1-21  4     CO     NH     2-(tBuOOC)Ph
    1-22  4     CO     NH     4-(tBuOOC)Ph
    1-23 4     CO     NH     2-Cl-Ph
             表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-24  4     CO     NH     4-Cl-Ph
    1-25  4     CO     NH     2-Br-Ph
    1-26  4     CO     NH     4-Br-Ph
    1-27  4     CO     NH     2-I-Ph
    1-28  4     CO     NH     4-I-Ph
    1-29  4     CO     NH     2-NO2-Ph
    1-30  4     CO     NH     4-NO2-Ph
    1-31  4     CO     NH     2-NH2-Ph
    1-32  4     CO     NH     4-NH2-Ph
    1-33  4     CO     NH     2-(HO3S)Ph
    1-34  4     CO     NH     4-(HO3S)Ph
    1-35  4     CO     NH     2-(NH2O2S)Ph
    1-36  4     CO     NH     4-(NH2O2S)Ph
    1-37  4     CO     NH     2-CN-Ph
    1-38  4     CO     NH     4-CN-Ph
    1-39  4     CO     NH     2-(HOCH2)Ph
    1-40  4     CO     NH     4-(HOCH2)Ph
    1-41  4     CO     NH     Me
    1-42  4     CO     NH     Et
    1-43  4     CO     NH     Pr
    1-44  4     CO     NH     iPr
    1-45  4     CO     NH     Bu
    1-46  4     CO     NH     HOOCCH2-
    1-47  4     CO     NH     MeOOCCH2-
    1-48  4     CO     NH     MeCH(COOH)-
    1-49  4     CO     NH     HOOC-(CH2)2-
                       表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-50  4     CO     NH     MeCH(COOMe)-
    1-51  4     CO     NH     1-HOOC-iBu
    1-52  4     CO     NH     1-MeOOC-iBu
    1-53  4     CO     NH     1-HOOC-iPn
    1-54  4     CO     NH     1-MeOOC-iPn
    1-55  4     CO     NH     1-HOOC-2-Me-Bu
    1-56  4     CO     NH     1-MeOOC-2-Me-Bu
    1-57  4     CO     NH     CH2CH2SO3H
    1-58  4     CO     NH     OH
    1-59  4     CO     NH     MeO
    1-60  4     CO     NH     EtO
    1-61  4     CO     NH     PrO
    1-62  4     CO     NH     iPrO
    1-63  4     CO     NH     BuO
    1-64  4     CO     NH     iBuO
    1-65  4     CO     NH     sBuO
    1-66  4     CO     NH     tBuO
    1-67  4     CO     NH     HxO
    1-68  4     CO     NH     PhO
    1-69  4     CO     NH     BzO
    1-70  4     CO     NH     Z-1
    1-71  4     CO     NH     Z-2
    1-72  4     CO     NH     Z-3
    1-73  4     CO     NH     Z-4
    1-74  4     CO     NH     Z-5
    1-75  4     CO     NH     Z-6
    1-76  4     CO     NH     Z-7
                 表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-77  4     CO     NH     Z-8
    1-78  4     CO     NH     Z-9
    1-79  4     CO     NH     Z-10
    1-80  4     CO     NH     Z-11
    1-81  4     CO     NH     Z-12
    1-82  4     CO     NH     3-Py
    1-83  4     CO     NH     4-Py
    1-84  4     CO     N(Ac)     H
    1-85  4     CO     N(Ac)     Ph
    1-86  4     CO     N(Ac)     2-Me-Ph
    1-87  4     CO     N(Ac)     4-Me-Ph
    1-88  4     CO     N(Ac)     2,4-diMe-Ph
    1-89  4     CO     N(Ac)     3,4-diMe-Ph
    1-90  4     CO     N(Ac)     2-(CF3)Ph
    1-91  4     CO     N(Ac)     4-(CF3)Ph
    1-92  4     CO     N(Ac)     2-MeOPh
    1-93  4     CO     N(Ac)     4-MeOPh
    1-94  4     CO     N(Ac)     2-EtOPh
    1-95  4     CO     N(Ac)     4-EtOPh
    1-96  4     CO     N(Ac)     2-HOPh
    1-97  4     CO     N(Ac)     4-HOPh
    1-98  4     CO     N(Ac)     2-(HOOC)Ph
    1-99  4     CO     N(Ac)     4-(HOOC)Ph
    1-100  4     CO     N(Ac)     2-(MeOOC)Ph
    1-101  4     CO     N(Ac)     4-(MeOOC)Ph
    1-102  4     CO     N(Ac)     2-(EtOOC)Ph
    1-103  4     CO     N(Ac)     4-(EtOOC)Ph
             表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-104  4     CO     N(Ac)     2-(tBuOOC)Ph
    1-105  4     CO     N(Ac)     4-(tBuOOC)Ph
    1-106  4     CO     N(Ac)     2-Cl-Ph
    1-107  4     CO     N(Ac)     4-Cl-Ph
    1-108  4     CO     N(Ac)     2-Br-Ph
    1-109  4     CO     N(Ac)     4-Br-Ph
    1-110  4     CO     N(Ac)     2-I-Ph
    1-111  4     CO     N(Ac)     4-I-Ph
    1-112  4     CO     N(Ac)     2-NO2-Ph
    1-113  4     CO     N(Ac)     4-NO2-Ph
    1-114  4     CO     N(Ac)     2-NH2-Ph
    1-115  4     CO     N(Ac)     4-NH2-Ph
    1-116  4     CO     N(Ac)     2-(HO3S)Ph
    1-117  4     CO     N(Ac)     4-(HO3S)Ph
    1-118  4     CO     N(Ac)     2-(NH2O2S)Ph
    1-119  4     CO     N(Ac)     4-(NH2O2S)Ph
    1-120  4     CO     N(Ac)     2-CN-Ph
    1-121  4     CO     N(Ac)     4-CN-Ph
    1-122  4     CO     N(Ac)     2-(HOCH2)Ph
    1-123  4     CO     N(Ac)     4-(HOCH2)Ph
    1-124  4     CO     N(Ac)     Me
    1-125  4     CO     N(Ac)     Et
    1-126  4     CO     N(Ac)     Pr
    1-127  4     CO     N(Ac)     iPr
    1-128  4     CO     N(Ac)     Bu
    1-129  4     CO     N(Ac)     HOOCCH2-
                   表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-130  4     CO     N(Ac)     MeOOCCH2-
    1-131  4     CO     N(Ac)     MeCH(COOH)
    1-132  4     CO     N(Ac)     HOOC-(CH2)2-
    1-133  4     CO     N(Ac)     MeCH(COOMe)
    1-134  4     CO     N(Ac)     1-HOOC-iBu
    1-135  4     CO     N(Ac)     1-MeOOC-iBu
    1-136  4     CO     N(Ac)     1-HOOC-iPn
    1-137  4     CO     N(Ac)     1-MeOOC-iPn
    1-138  4     CO     N(Ac)     1-HOOC-2-Me-Bu
    1-139  4     CO     N(Ac)     1-MeOOC-2-Me-Bu
    1-140  4     CO     N(Ac)     CH2CH2SO3H
    1-141  4     CO     N(Ac)     OH
    1-142  4     CO     N(Ac)     MeO
    1-143  4     CO     N(Ac)     EtO
    1-144  4     CO     N(Ac)     PrO
    1-145  4     CO     N(Ac)     iPrO
    1-146  4     CO     N(Ac)     BuO
    1-147  4     CO     N(Ac)     iBuO
    1-148  4     CO     N(Ac)     sBuO
    1-149  4     CO     N(Ac)     tBuO
    1-150  4     CO     N(Ac)     HxO
    1-151  4     CO     N(Ac)     PhO
    1-152  4     CO     N(Ac)     BzO
    1-153  4     CO     N(Ac)     Z-1
    1-154  4     CO     N(Ac)     Z-2
    1-155  4     CO     N(Ac)     Z-3
    1-156  4     CO     N(Ac)     Z-4
                  表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-157  4     CO     N(Ac)     Z-5
    1-158  4     CO     N(Ac)     Z-6
    1-159  4     CO     N(Ac)     Z-7
    1-160  4     CO     N(Ac)     Z-8
    1-161  4     CO     N(Ac)     Z-9
    1-162  4     CO     N(Ac)     Z-10
    1-163  4     CO     N(Ac)     Z-11
    1-164  4     CO     N(Ac)     Z-12
    1-165  4     CO     N(Ac)     3-Py
    1-166  4     CO     N(Ac)     4-Py
    1-167  4     COO     -     H
    1-168  4     COO     -     Ph
    1-169  4     COO     -     2-Me-Ph
    1-170  4     COO     -     4-Me-Ph
    1-171  4     COO     -     2,4-diMe-Ph
    1-172  4     COO     -     3,4-diMe-Ph
    1-173  4     COO     -     2-(CF3)Ph
    1-174  4     COO     -     4-(CF3)Ph
    1-175  4     COO     -     2-MeOPh
    1-176  4     COO     -     4-MeOPh
    1-177  4     COO     -     2-EtOPh
    1-178  4     COO     -     4-EtOPh
    1-179  4     COO     -     2-HOPh
    1-180  4     COO     -     4-HOPh
    1-181  4     COO     -     2-(HOOC)Ph
    1-182  4     COO     -     4-(HOOC)Ph
    1-183  4     COO     -     2-(MeOOC)Ph
                             表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-184  4     COO    -     4-(MeOOC)Ph
    1-185  4     COO    -     2-(EtOOC)Ph
    1-186  4     COO    -     4-(EtOOC)Ph
    1-187  4     COO    -     2-(tBuOOC)Ph
    1-188  4     COO    -     4-(tBuOOC)Ph
    1-189  4     COO    -     2-Cl-Ph
    1-190  4     COO    -     4-Cl-Ph
    1-191  4     COO    -     2-Br-Ph
    1-192 4     COO    -     4-Br-Ph
    1-193  4     COO    -     2-I-Ph
    1-194  4     COO    -     4-I-Ph
    1-195  4     COO    -     2-NO2-Ph
    1-196  4     COO    -     4-NO2-Ph
    1-197  4     COO    -     2-NH2-Ph
    1-198  4     COO    -     4-NH2-Ph
    1-199  4     COO    -     2-(HO3S)Ph
    1-200  4     COO    -     4-(HO3S)Ph
    1-201  4     COO    -     2-(NH2O2S)Ph
    1-202  4     COO    -     4-(NH2O2S)Ph
    1-203  4     COO    -     2-CN-Ph
    1-204  4     COO    -     4-CN-Ph
    1-205  4     COO    -     2-(HOCH2)Ph
    1-206  4     COO    -     4-(HOCH2)Ph
    1-207  4     COO    -     Me
    1-208  4     COO    -     Et
    1-209  4     COO    -     Pr
                  表1(续)
化合物  k     A     B     R1
    1-210  4     COO   -     iPr
    1-211  4     COO   -     Bu
    1-212  4     COO   -     HOOCCH2-
    1-213  4     COO   -     HOOC-(CH2)2-
    1-214  4     COO   -     MeCH(COOMe)
    1-215  4     COO   -     1-HOOC-iBu
    1-216  4     COO   -     1-HOOC-iPn
    1-217 4     COO   -     Z-1
    1-218  4     COO   -     Z-2
    1-219  4     COO   -     Z-3
    1-220  4     COO   -     Z-4
    1-221  4     COO   -     Z-5
    1-222  4     COO   -     Z-6
    1-223  4     COO   -     Z-7
    1-224  4     COO   -     Z-8
    1-225  4     COO   -     Z-9
    1-226  4     COO   -     Z-10
    1-227  4     COO   -     Z-11
    1-228  4     COO   -     Z-12
    1-229  4     COO   -     3-Py
    1-230  4     COO   -     4-Py
    1-231  4     CONHCO   -     H
    1-232  4     CONHCO   -     Ph
    1-233  4     CONHCO   -     2-Me-Ph
    1-234  4     CONHCO   -     4-Me-Ph
    1-235  4     CONHCO   -     2,4-diMe-Ph
    1-236  4     CONHCO   -     3,4-diMe-Ph
                        表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-237  4     CONHCO   -     2-(CF3)Ph
    1-238  4     CONHCO   -     4-(CF3)Ph
    1-239  4     CONHCO   -     2-MeOPh
    1-240  4     CONHCO   -     4-MeOPh
    1-241  4     CONHCO   -     2-EtOPh
    1-242  4     CONHCO   -     4-EtOPh
    1-243  4     CONHCO   -     2-HOPh
    1-244  4     CONHCO   -     4-HOPh
    1-245  4     CONHCO   -     2-(HOOC)Ph
    1-246  4     CONHCO   -     4-(HOOC)Ph
    1-247  4     CONHCO   -     2-(MeOOC)Ph
    1-248  4     CONHCO   -     4-(MeOOC)Ph
    1-249  4     CONHCO   -     2-(EtOOC)Ph
    1-250  4     CONHCO   -     4-(EtOOC)Ph
    1-251  4     CONHCO   -     2-(tBuOOC)Ph
    1-252  4     CONHCO   -     4-(tBuOOC)Ph
    1-253  4     CONHCO   -     2-Cl-Ph
    1-254  4     CONHCO   -     4-Cl-Ph
    1-255  4     CONHCO   -     2-Br-Ph
    1-256  4     CONHCO   -     4-Br-Ph
    1-257  4     CONHCO   -     2-I-Ph
    1-258  4     CONHCO   -     4-I-Ph
    1-259  4     CONHCO   -     2-NO2-Ph
    1-260  4     CONHCO   -     4-NO2-Ph
    1-261  4     CONHCO   -     2-NH2-Ph
    1-262  4     CONHCO   -     4-NH2-Ph
                 表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-263  4     CONHCO   -     2-(HO3S)Ph
    1-264  4     CONHCO   -     4-(HO3S)Ph
    1-265  4     CONHCO   -     2-(NH2O2S)Ph
    1-266  4     CONHCO   -     4-(NH2O2S)Ph
    1-267  4     CONHCO   -     2-CN-Ph
    1-268  4     CONHCO   -     4-CN-Ph
    1-269  4     CONHCO   -     2-(HOCH2)Ph
    1-270  4     CONHCO   -     4-(HOCH2)Ph
    1-271  4     CONHCO   -     Me
    1-272  4     CONHCO   -     Et
    1-273  4     CONHCO   -     Pr
    1-274  4     CONHCO   -     iPr
    1-275  4     CONHCO   -     Bu
    1-276  4     CONHCO   -     HOOCCH2-
    1-277  4     CONHCO   -     MeOOCCH2-
    1-278  4     CONHCO   -     MeCH(COOH)
    1-279  4     CONHCO   -     HOOC-(CH2)2-
    1-280  4     CONHCO   -     MeCH(COOMe)
    1-281  4     CONHCO   -     1-HOOC-iBu
    1-282  4     CONHCO   -     1-MeOOC-iBu
    1-283  4     CONHCO   -     1-HOOC-iPn
    1-284  4     CONHCO   -     1-MeOOC-iPn
    1-285  4     CONHCO   -     1-HOOC-2-Me-Bu
    1-286  4     CONHCO   -     1-MeOOC-2-Me-Bu
    1-287  4     CONHCO   -     CH2CH2SO3H
    1-288  4     CONHCO   -     Z-1
                   表1(续)
化合物 k     A    B     R1
    1-289  4     CONHCO   -     Z-2
    1-290  4     CONHCO   -     Z-3
    1-291  4     CONHCO   -     Z-4
    1-292  4     CONHCO   -     Z-5
    1-293  4     CONHCO   -     Z-6
    1-294  4     CONHCO   -     Z-7
    1-295  4     CONHCO   -     Z-8
    1-296  4     CONHCO   -     Z-9
    1-297  4     CONHCO   -     Z-10
    1-298  4     CONHCO   -     Z-11
    1-299  4     CONHCO   -     Z-12
    1-300  4     CONHCO   -     3-Py
    1-301  4     CONHCO   -     4-Py
    1-302  4     CON(Ac)CO   -     H
    1-303  4     CON(Ac)CO   -     Ph
    1-304  4     CON(Ac)CO   -     2-Me-Ph
    1-305  4     CON(Ac)CO   -     4-Me-Ph
    1-306  4     CON(Ac)CO   -     2,4-diMe-Ph
    1-307  4     CON(Ac)CO   -     3,4-diMe-Ph
    1-308  4     CON(Ac)CO   -     2-(CF3)Ph
    1-309  4     CON(Ac)CO   -     4-(CF3)Ph
    1-310  4     CON(Ac)CO   -     2-MeOPh
    1-311  4     CON(Ac)CO   -     4-MeOPh
    1-312  4     CON(Ac)CO   -     2-EtOPh
    1-313  4     CON(Ac)CO   -     4-EtOPh
    1-314  4     CON(Ac)CO   -     2-HOPh
    1-315  4     CON(Ac)CO   -     4-HOPh
                         表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-316  4     CON(Ac)CO   -     2-(HOOC)Ph
    1-317  4     CON(Ac)CO   -     4-(HOOC)Ph
    1-318  4     CON(Ac)CO   -     2-(MeOOC)Ph
    1-319  4     CON(Ac)CO   -     4-(MeOOC)Ph
    1-320  4     CON(Ac)CO   -     2-(EtOOC)Ph
    1-321  4     CON(Ac)CO   -     4-(EtOOC)Ph
    1-322  4     CON(Ac)CO   -     2-(tBuOOC)Ph
    1-323  4     CON(Ac)CO   -     4-(tBuOOC)Ph
    1-324  4     CON(Ac)CO   -     2-Cl-Ph
    1-325  4     CON(Ac)CO   -     4-Cl-Ph
    1-326  4     CON(Ac)CO   -     2-Br-Ph
    1-327  4     CON(Ac)CO   -     4-Br-Ph
    1-328  4     CON(Ac)CO   -     2-I-Ph
    1-329  4     CON(Ac)CO   -     4-I-Ph
    1-330  4     CON(Ac)CO   -     2-NO2-Ph
    1-331  4     CON(Ac)CO   -     4-NO2-Ph
    1-332  4     CON(Ac)CO   -     2-NH2-Ph
    1-333  4     CON(Ac)CO   -     4-NH2-Ph
    1-334  4     CON(Ac)CO   -     2-(HO3S)Ph
    1-335  4     CON(Ac)CO   -     4-(HO3S)Ph
    1-336  4     CON(Ac)CO   -     2-(NH2O2S)Ph
    1-337  4     CON(Ac)CO   -     4-(NH2O2S)Ph
    1-338  4     CON(Ac)CO   -     2-CN-Ph
    1-339  4     CON(Ac)CO   -     4-CN-Ph
    1-340  4     CON(Ac)CO   -     2-(HOCH2)Ph
    1-341  4     CON(Ac)CO   -     4-(HOCH2)Ph
                         表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-342  4     CON(Ac)CO   -     Me
    1-343  4     CON(Ac)CO   -     Et
    1-344  4     CON(Ac)CO   -     Pr
    1-345  4     CON(Ac)CO   -     iPr
    1-346  4     CON(Ac)CO   -     Bu
    1-347  4     CON(Ac)CO   -     HOOCCH2-
    1-348  4     CON(Ac)CO   -     MeOOCCH2-
    1-349  4     CON(Ac)CO   -     MeCH(COOH)
    1-350  4     CON(Ac)CO   -     HOOC-(CH2)2-
    1-351  4     CON(Ac)CO   -     MeCH(COOMe)
    1-352  4     CON(Ac)CO   -     1-HOOC-iBu
    1-353  4     CON(Ac)CO   -     1-MeOOC-iBu
    1-354  4     CON(Ac)CO   -     1-HOOC-iPn
    1-355  4     CON(Ac)CO   -     1-MeOOC-iPn
    1-356  4     CON(Ac)CO   -     1-HOOC-2-Me-Bu
    1-357  4     CON(Ac)CO   -     1-MeOOC-2-Me-Bu
    1-358  4     CON(Ac)CO   -     CH2CH2SO3H
    1-359  4     CON(Ac)CO   -     Z-1
    1-360  4     CON(Ac)CO   -     Z-2
    1-361  4     CON(Ac)CO   -     Z-3
    1-362  4     CON(Ac)CO   -     Z-4
    1-363  4     CON(Ac)CO   -     Z-5
    1-364  4     CON(Ac)CO   -     Z-6
    1-365  4     CON(Ac)CO   -     Z-7
    1-366  4     CON(Ac)CO   -     Z-8
    1-367  4     CON(Ac)CO   -     Z-9
                          表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-368  4     CON(Ac)CO     -     Z-10
    1-369  4     CON(Ac)CO     -     Z-11
    1-370  4     CON(Ac)CO     -     Z-12
    1-371  4     CON(Ac)CO     -     3-Py
    1-372  4     CON(Ac)CO     -     4-Py
    1-373  4     CONHCO     NH     H
    1-374  4     CONHCO     NH     Ph
    1-375  4     CONHCO     NH     2-Me-Ph
    1-376  4     CONHCO     NH     4-Me-Ph
    1-377  4     CONHCO     NH     2,4-diMe-Ph
    1-378  4     CONHCO     NH     3,4-diMe-Ph
    1-379  4     CONHCO     NH     2-(CF3)Ph
    1-380  4     CONHCO     NH     4-(CF3)Ph
    1-381  4     CONHCO     NH     2-MeOPh
    1-382  4     CONHCO     NH     4-MeOPh
    1-383  4     CONHCO     NH     2-EtOPh
    1-384  4     CONHCO     NH     4-EtOPh
    1-385  4     CONHCO     NH     2-HOPh
    1-386  4     CONHCO     NH     4-HOPh
    1-387  4     CONHCO     NH     2-(HOOC)Ph
    1-388  4     CONHCO     NH     4-(HOOC)Ph
    1-389  4     CONHCO     NH     2-(MeOOC)Ph
    1-390  4     CONHCO     NH     4-(MeOOC)Ph
    1-391  4     CONHCO     NH     2-(EtOOC)Ph
    1-392  4     CONHCO     NH     4-(EtOOC)Ph
    1-393  4     CONHCO     NH     2-(tBuOOC)Ph
    1-394  4     CONHCO     NH     4-(tBuOOC)Ph
                   表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-395  4     CONHCO     NH     2-Cl-Ph
    1-396  4     CONHCO     NH     4-Cl-Ph
    1-397  4     CONHCO     NH     2-Br-Ph
    1-398  4     CONHCO     NH     4-Br-Ph
    1-399  4     CONHCO     NH     2-I-Ph
    1-400  4     CONHCO     NH     4-I-Ph
    1-401  4     CONHCO     NH     2-NO2-Ph
    1-402  4     CONHCO     NH     4-NO2-Ph
    1-403  4     CONHCO     NH     2-NH2-Ph
    1-404  4     CONHCO     NH     4-NH2-Ph
    1-405  4     CONHCO     NH     2-(HO3S)Ph
    1-406  4     CONHCO     NH     4-(HO3S)Ph
    1-407  4     CONHCO     NH     2-(NH2O2S)Ph
    1-408  4     CONHCO     NH     4-(NH2O2S)Ph
    1-409  4     CONHCO     NH     2-CN-Ph
    1-410  4     CONHCO     NH     4-CN-Ph
    1-411  4     CONHCO     NH     2-(HOCH2)Ph
    1-412  4     CONHCO     NH     4-(HOCH2)Ph
    1-413  4     CONHCO     NH     Me
    1-414  4     CONHCO     NH     Et
    1-415  4     CONHCO     NH     Pr
    1-416  4     CONHCO     NH     iPr
    1-417  4     CONHCO     NH     Bu
    1-418  4     CONHCO     NH     HOOCCH2-
    1-419  4     CONHCO     NH     MeOOCCH2-
    1-420  4     CONHCO     NH     MeCH(COOH)
                 表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-421  4     CONHCO     NH     HOOC-(CH2)2-
    1-422  4     CONHCO     NH     MeCH(COOMe)
    1-423  4     CONHCO     NH     1-HOOC-iBu
    1-424  4     CONHCO     NH     1-MeOOC-iBu
    1-425  4     CONHCO     NH     1-HOOC-iPn
    1-426  4     CONHCO     NH     1-MeOOC-iPn
    1-427  4     CONHCO     NH     1-HOOC-2-Me-Bu
    1-428  4     CONHCO     NH     1-MeOOC-2-Me-Bu
    1-429  4     CONHCO     NH     CH2CH2SO3H
    1-430  4     CONHCO     NH     HO
    1-431  4     CONHCO     NH     MeO
    1-432  4     CONHCO     NH     EtO
    1-433  4     CONHCO     NH     PrO
    1-434  4     CONHCO     NH     iPrO
    1-435  4     CONHCO     NH     BuO
    1-436  4     CONHCO     NH     iBuO
    1-437  4     CONHCO     NH     sBuO
    1-438  4     CONHCO     NH     tBuO
    1-439  4     CONHCO     NH     HxO
    1-440  4     CONHCO     NH     PhO
    1-441  4     CONHCO     NH     BzO
    1-442  4     CONHCO     NH     Z-1
    1-443  4     CONHCO     NH     Z-2
    1-444  4     CONHCO     NH     Z-3
    1-445  4     CONHCO     NH     Z-4
    1-446  4     CONHCO     NH     Z-5
    1-447  4     CONHCO     NH     Z-6
                     表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-448  4     CONHCO     NH     Z-7
    I-449  4     CONHCO     NH     Z-8
    1-450  4     CONHCO     NH     Z-9
    1-451  4     CONHCO     NH     Z-10
    1-452  4     CONHCO     NH     Z-11
    1-453  4     CONHCO     NH     Z-12
    1-454  4     CONHCO     NH     3-Py
    1-455  4     CONHCO     NH     4-Py
    1-456  4     CONHSO2     -     H
    1-457  4     CONHSO2     -     Ph
    1-458  4     CONHSO2     -     2-Me-Ph
    1-459  4     CONHSO2     -     4-Me-Ph
    1-460  4     CONHSO2     -     2,4-diMe-Ph
    1-461  4     CONHSO2     -     3,4-diMe-Ph
    1-462  4     CONHSO2     -     2-(CF3)Ph
    1-463  4     CONHSO2     -     4-(CF3)Ph
    1-464  4     CONHSO2     -     2-MeOPh
    1-465  4     CONHSO2     -     4-MeOPh
    1-466  4     CONHSO2     -     2-EtOPh
    1-467  4     CONHSO2     -     4-EtOPh
    1-468  4     CONHSO2     -     2-HOPh
    1-469  4     CONHSO2     -     4-HOPh
    1-470  4     CONHSO2     -     2-(HOOC)Ph
    1-471  4     CONHSO2     -     4-(HOOC)Ph
    1-472  4     CONHSO2     -     2-(MeOOC)Ph
                     表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-473  4     CONHSO2   -     4-(MeOOC)Ph
    1-474  4     CONHSO2   -     2-(EtOOC)Ph
    1-475  4     CONHSO2   -     4-(EtOOC)Ph
    1-476  4     CONHSO2   -     2-(tBuOOC)Ph
    1-477  4     CONHSO2   -     4-(tBuOOC)Ph
    1-478  4     CONHSO2   -     2-Cl-Ph
    1-479  4     CONHSO2   -     4-Cl-Ph
    1-480  4     CONHSO2   -     2-Br-Ph
    1-481  4     CONHSO2   -     4-Br-Ph
    1-482  4     CONHSO2   -     2-I-Ph
    1-483  4     CONHSO2   -     4-I-Ph
    1-484  4     CONHSO2   -     2-NO2-Ph
    1-485  4     CONHSO2   -     4-NO2-Ph
    1-486  4     CONHSO2   -     2-NH2-Ph
    1-487  4     CONHSO2   -     4-NH2-Ph
    1-488  4     CONHSO2   -     2-(HO3S)Ph
    1-489  4     CONHSO2   -     4-(HO3S)Ph
    1-490  4     CONHSO2   -     2-(NH2O2S)Ph
    1-491  4     CONHSO2   -     4-(NH2O2S)Ph
    1-492  4     CONHSO2   -     2-CN-Ph
    1-493  4     CONHSO2   -     4-CN-Ph
    1-494  4     CONHSO2   -     2-(HOCH2)Ph
    1-495  4     CONHSO2   -     4-(HOCH2)Ph
    1-496  4     CONHSO2   -     Me
                     表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-497  4     CONHSO2   -     Et
    1-498  4     CONHSO2   -     Pr
    1-499  4     CONHSO2   -     iPr
    1-500  4     CONHSO2   -     Bu
    1-501  4     CONHSO2   -     HOOCCH2-
    1-502  4     CONHSO2   -     MeOOCCH2-
    1-503  4     CONHSO2   -     MeCH(COOH)
    1-504  4     CONHSO2   -     HOOC-(CH2)2-
    1-505  4     CONHSO2   -     MeCH(COOMe)
    1-506  4     CONHSO2   -     1-HOOC-iBu
    1-507  4     CONHSO2   -     1-MeOOC-iBu
    1-508  4     CONHSO2   -     1-HOOC-iPn
    1-509  4     CONHSO2   -     1-MeOOC-iPn
    1-510  4     CONHSO2   -     1-HOOC-2-Me-Bu
    1-511  4     CONHSO2   -     1-MeOOC-2-Me-Bu
    1-512  4     CONHSO2   -     CH2CH2SO3H
    1-513  4     CONHSO2   -     OH
    1-514  4     CONHSO2   -     MeO
    1-515  4     CONHSO2   -     EtO
    1-516  4     CONHSO2   -     PrO
    1-517  4     CONHSO2   -     iPrO
    1-518  4     CONHSO2   -     BuO
    1-519  4     CONHSO2   -     iBuO
    1-520  4     CONHSO2   -     sBuO
                      表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-521  4     CONHSO2    -     tBuO
    1-522  4     CONHSO2    -     HxO
    1-523  4     CONHSO2    -     PhO
    1-524  4     CONHSO2    -     BzO
    1-525  4     CONHSO2    -     Z-1
    1-526  4     CONHSO2    -     Z-2
    1-527  4     CONHSO2    -     Z-3
    1-528  4     CONHSO2    -     Z-4
    1-529  4     CONHSO2    -     Z-5
    1-530  4     CONHSO2    -     Z-6
    1-531  4     CONHSO2    -     Z-7
    1-532  4     CONHSO2    -     Z-8
    1-533  4     CONHSO2    -     Z-9
    1-534  4     CONHSO2    -     Z-10
    1-535  4     CONHSO2    -     Z-11
    1-536  4     CONHSO2    -     Z-12
    1-537  4     CONHSO2    -     3-Py
    1-538  4     CONHSO2    -     4-Py
    1-539  4     CONHSO2     NH     H
    1-540  4     CONHSO2     NH     Ph
    1-541  4     CONHSO2     NH     2-Me-Ph
    1-542  4     CONHSO2     NH     4-Me-Ph
    1-543  4     CONHSO2     NH     2,4-diMe-P
    1-544  4     CONHSO2     NH     3,4-diMe-Ph
                    表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-545  4     CONHSO2     NH     2-(CF3)Ph
    1-546  4     CONHSO2     NH     4-(CF3)Ph
    1-547  4     CONHSO2     NH     2-MeOPh
    1-548  4     CONHSO2     NH     4-MeOPh
    1-549  4     CONHSO2     NH     2-EtOPh
    1-550  4     CONHSO2     NH     4-EtOPh
    1-551  4     CONHSO2     NH     2-HOPh
    1-552  4     CONHSO2     NH     4-HOPh
    1-553  4     CONHSO2     NH     2-(HOOC)Ph
    1-554  4     CONHSO2     NH     4-(HOOC)Ph
    1-555  4     CONHSO2     NH     2-(MeOOC)Ph
    1-556  4     CONHSO2     NH     4-(MeOOC)Ph
    1-557  4     CONHSO2     NH     2-(EtOOC)Ph
    1-558  4     CONHSO2     NH     4-(EtOOC)Ph
    1-559  4     CONHSO2     NH     2-(tBuOOC)Ph
    1-560  4     CONHSO2     NH     4-(tBuOOC)Ph
    1-561  4     CONHSO2     NH     2-Cl-Ph
    1-562  4     CONHSO2     NH     4-Cl-Ph
    1-563  4     CONHSO2     NH     2-Br-Ph
    1-564  4     CONHSO2     NH     4-Br-Ph
    1-565  4     CONHSO2     NH     2-I-Ph
    1-566  4     CONHSO2     NH     4-I-Ph
    1-567  4     CONHSO2     NH     2-NO2-Ph
    1-568  4     CONHSO2     NH     4-NO2-Ph
                   表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-569  4     CONHSO2     NH     2-NH2-Ph
    1-570  4     CONHSO2     NH     4-NH2-Ph
    1-571  4     CONHSO2     NH     2-(HO3S)Ph
    1-572  4     CONHSO2     NH     4-(HO3S)Ph
    1-573  4     CONHSO2     NH     2-(NH2O2S)Ph
    1-574  4     CONHSO2     NH     4-(NH2O2S)Ph
    1-575  4     CONHSO2     NH     2-CN-Ph
    1-576  4     CONHSO2     NH     4-CN-Ph
    1-577  4     CONHSO2     NH     2-(HOCH2)Ph
    1-578  4     CONHSO2     NH     4-(HOCH2)Ph
    1-579  4     CONHSO2     NH     Me
    1-580  4     CONHSO2     NH     Et
    1-581  4     CONHSO2     NH     Pr
    1-582  4     CONHSO2     NH     iPr
    1-583  4     CONHSO2     NH     Bu
    1-584  4     CONHSO2     NH     HOOCCH2-
    1-585  4     CONHSO2     NH     MeOOCCH2-
    1-586  4     CONHSO2     NH     MeCH(COOH)
    1-587  4     CONHSO2     NH     HOOC-(CH2)2-
    1-588  4     CONHSO2     NH     MeCH(COOMe)
    1-589  4     CONHSO2     NH     1-HOOC-iBu
    1-590  4     CONHSO2     NH     1-MeOOC-iBu
    1-591  4     CONHSO2     NH     1-HOOC-iPn
    1-592  4     CONHSO2     NH     1-MeOOC-iPn
                   表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-593  4     CONHSO2     NH     1-HOOC-2-Me-Bu
    1-594  4     CONHSO2     NH     1-MeOOC-2-Me-Bu
    1-595  4     CONHSO2     NH     CH2CH2SO3H
    1-596  4     CONHSO2     NH     OH
    1-597  4     CONHSO2     NH     MeO
    1-598  4     CONHSO2     NH     EtO
    1-599  4     CONHSO2     NH     PrO
    1-600  4     CONHSO2     NH     iPrO
    1-601  4     CONHSO2     NH     BuO
    1-602  4     CONHSO2     NH     iBuO
    1-603  4     CONHSO2     NH     sBuO
    1-604  4     CONHSO2     NH     tBuO
    1-605  4     CONHSO2     NH     HxO
    1-606  4     CONHSO2     NH     PhO
    1-607  4     CONHSO2     NH     BzO
    1-608  4     CONHSO2     NH     Z-1
    1-609  4     CONHSO2     NH     Z-2
    1-610  4     CONHSO2     NH     Z-3
    1-611  4     CONHSO2     NH     Z-4
    1-612  4     CONHSO2     NH     Z-5
    1-613  4     CONHSO2     NH     Z-6
    1-614  4     CONHSO2     NH     Z-7
    1-615  4     CONHSO2     NH     Z-8
    1-616  4     CONHSO2     NH     Z-9
                   表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-617  4     CONHSO2     NH     Z-10
    1-618  4     CONHSO2     NH     Z-11
    1-619  4     CONHSO2     NH     Z-12
    1-620  4     CONHSO2     NH     3-Py
    1-621  4     CONHSO2     NH     4-Py
    1-622  4     NHCO    -     H
    1-623  4     NHCO    -     Ph
    1-624  4     NHCO    -     2-Me-Ph
    1-625  4     NHCO    -     4-Me-Ph
    1-626  4     NHCO    -     2,4-diMe-Ph
    1-627  4     NHCO    -     3,4-diMe-Ph
    1-628  4     NHCO    -     2-(CF3)Ph
    1-629  4     NHCO    -     4-(CF3)Ph
    1-630  4     NHCO    -     2-MeOPh
    1-631  4     NHCO    -     4-MeOPh
    1-632  4     NHCO    -     2-EtOPh
    1-633  4     NHCO    -     4-EtOPh
    1-634  4     NHCO    -     2-HOPh
    1-635  4     NHCO    -     4-HOPh
    1-636  4     NHCO    -     2-(HOOC)Ph
    1-637  4     NHCO    -     4-(HOOC)Ph
    1-638  4     NHCO    -     2-(MeOOC)Ph
    1-639  4     NHCO    -     4-(MeOOC)Ph
    1-640  4     NHCO    -     2-(EtOOC)Ph
    1-641  4     NHCO    -     4-(EtOOC)Ph
    1-642  4     NHCO    -     2-(tBuOOC)Ph
                    表1(续)
物化合 k     A     B     R1
    1-643  4     NHCO   -     4-(tBuOOC)Ph
    1-644  4     NHCO   -     2-Cl-Ph
    1-645  4     NHCO   -     4-Cl-Ph
    1-646  4     NHCO   -     2-Br-Ph
    1-647  4     NHCO   -     4-Br-Ph
    1-648  4     NHCO   -     2-I-Ph
    1-649  4     NHCO   -     4-I-Ph
    1-650  4     NHCO   -     2-NO2-Ph
    1-651  4     NHCO   -     4-NO2-Ph
    1-652  4     NHCO   -     2-NH2-Ph
    1-653  4     NHCO   -     4-NH2-Ph
    1-654  4     NHCO   -     2-(HO3S)Ph
    1-655  4     NHCO   -     4-(HO3S)Ph
    1-656  4     NHCO   -     2-(NH2O2S)Ph
    1-657  4     NHCO   -     4-(NH2O2S)Ph
    1-658  4     NHCO   -     2-CN-Ph
    1-659  4     NHCO   -     4-CN-Ph
    1-660  4     NHCO   -     2-(HOCH2)Ph
    1-661  4     NHCO   -     4-(HOCH2)Ph
    1-662  4     NHCO   -     Me
    1-663  4     NHCO   -     Et
    1-664  4     NHCO   -     Pr
    1-665  4     NHCO   -     iPr
    1-666  4     NHCO   -     Bu
    1-667  4     NHCO   -     HOOCCH2-
    1-668  4     NHCO   -     MeOOCCH2-
                   表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-669  4     NHCO    -     MeCH(COOH)
    1-670  4     NHCO    -     HOOC-(CH2)2-
    1-671  4     NHCO    -     MeCH(COOMe)
    1-672  4     NHCO    -     1-HOOC-iBu
    1-673  4     NHCO    -     1-HOOC-iPn
    1-674  4     NHCO    -     1-HOOC-2-Me-Bu
    1-675  4     NHCO    -     CH2CH2SO3H
    1-676  4     NHCO    -     MeO
    1-677  4     NHCO    -     EtO
    1-678  4     NHCO    -     PrO
    1-679  4     NHCO    -     Z-1
    1-680  4     NHCO    -     Z-2
    1-681  4     NHCO    -     Z-3
    1-682  4     NHCO    -     Z-4
    1-683  4     NHCO    -     Z-5
    1-684  4     NHCO    -     Z-6
    1-685  4     NHCO    -     Z-7
    1-686  4     NHCO    -     Z-8
    1-687  4     NHCO    -     Z-9
    1-688  4     NHCO    -     Z-10
    1-689  4     NHCO    -     Z-11
    1-690  4     NHCO    -     Z-12
    1-691  4     NHCO    -     3-Py
    1-692  4     NHCO    -     4-Py
    1-693  4     NHCO     NH     H
    1-694  4     NHCO     NH     Ph
    1-695  4     NHCO     NH     2-Me-Ph
                   表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-696  4     NHCO     NH     4-Me-Ph
    1-697  4     NHCO     NH     2,4-diMe-Ph
    1-698  4     NHCO     NH     3,4-diMe-Ph
    1-699  4     NHCO     NH     2-(CF3)Ph
    1-700  4     NHCO     NH     4-(CF3)Ph
    1-701  4     NHCO     NH     2-MeOPh
    1-702  4     NHCO     NH     4-MeOPh
    1-703  4     NHCO     NH     2-EtOPh
    1-704  4     NHCO     NH     4-EtOPh
    1-705  4     NHCO     NH     2-HOPh
    1-706  4     NHCO     NH     4-HOPh
    1-707  4     NHCO     NH     2-(HOOC)Ph
    1-708  4     NHCO     NH     4-(HOOC)Ph
    1-709  4     NHCO     NH     2-(MeOOC)Ph
    1-710  4     NHCO     NH     4-(MeOOC)Ph
    1-711  4     NHCO     NH     2-(EtOOC)Ph
    1-712  4     NHCO     NH     4-(EtOOC)Ph
    1-713  4     NHCO     NH     2-(tBuOOC)Ph
    1-714  4     NHCO     NH     4-(tBuOOC)Ph
    1-715  4     NHCO     NH     2-Cl-Ph
    1-716  4     NHCO     NH     4-Cl-Ph
    1-717  4     NHCO     NH     2-Br-Ph
    1-718  4     NHCO     NH     4-Br-Ph
    1-719  4     NHCO     NH     2-I-Ph
    1-720  4     NHCO     NH     4-I-Ph
    1-721  4     NHCO     NH     2-NO2-Ph
    1-722  4     NHCO     NH     4-NO2-Ph
                   表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-723  4     NHCO     NH     2-NH2-Ph
    1-724  4     NHCO     NH     4-NH2-Ph
    1-725  4     NHCO     NH     2-(HO3S)Ph
    1-726  4     NHCO     NH     4-(HO3S)Ph
    1-727  4     NHCO     NH     2-(NH2O2S)Ph
    1-728  4     NHCO     NH     4-(NH2O2S)Ph
    1-729  4     NHCO     NH     2-CN-Ph
    1-730  4     NHCO     NH     4-CN-Ph
    1-731  4     NHCO     NH     2-(HOCH2)Ph
    1-732  4     NHCO     NH     4-(HOCH2)Ph
    1-733  4     NHCO     NH     Me
    1-734  4     NHCO     NH     Et
    1-735  4     NHCO     NH     Pr
    1-736  4     NHCO     NH     iPr
    1-737  4     NHCO     NH     Bu
    1-738  4     NHCO     NH     HOOCCH2-
    1-739  4     NHCO     NH     MeOOCCH2-
    1-740  4     NHCO     NH     MeCH(COOH)
    1-741  4     NHCO     NH     HOOC-(CH2)2-
    1-742  4     NHCO     NH     MeCH(COOMe)
    1-743  4     NHCO     NH     1-HOOC-iBu
    1-744  4     NHCO     NH     1-MeOOC-iBu
    1-745  4     NHCO     NH     1-HOOC-iPn
    1-746  4     NHCO     NH     1-MeOOC-iPn
    1-747  4     NHCO     NH     1-HOOC-2-Me-Bu
    1-748  4     NHCO     NH     1-MeOOC-2-Me-Bu
                    表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-749  4     NHCO     NH     CH2CH2SO3H
    1-750  4     NHCO     NH     OH
    1-751  4     NHCO     NH     MeO
    1-752  4     NHCO     NH     EtO
    1-753  4     NHCO     NH     PrO
    1-754  4     NHCO     NH     iPrO
    1-755  4     NHCO     NH     BuO
    1-756  4     NHCO     NH     iBuO
    1-757  4     NHCO     NH     sBuO
    1-758  4     NHCO     NH     tBuO
    1-759  4     NHCO     NH     HxO
    1-760  4     NHCO     NH     PhO
    1-761  4     NHCO     NH     BzO
    1-762  4     NHCO     NH     Z-1
    1-763  4     NHCO     NH     Z-2
    1-764  4     NHCO     NH     Z-3
    1-765  4     NHCO     NH     Z-4
    1-766  4     NHCO     NH     Z-5
    1-767  4     NHCO     NH     Z-6
    1-768  4     NHCO     NH     Z-7
    1-769  4     NHCO     NH     Z-8
    1-770  4     NHCO     NH     Z-9
    1-771  4     NHCO     NH     Z-10
    1-772  4     NHCO     NH     Z-11
    1-773  4     NHCO     NH     Z-12
    1-774  4     NHCO     NH     3-Py
    1-775  4     NHCO     NH     4-Py
                        表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-776  4     NHCO     NMe     Ph
    1-777  4     NHCO     NMe     2-Me-Ph
    1-778  4     NHCO     NMe     4-Me-Ph
    1-779  4     NHCO     NMe     2,4-diMe-Ph
    1-780  4     NHCO     NMe     3,4-diMe-Ph
    1-781  4     NHCO     NMe     2-(CF3)Ph
    1-782  4     NHCO     NMe     4-(CF3)Ph
    1-783  4     NHCO     NMe     2-MeOPh
    1-784  4     NHCO     NMe     4-MeOPh
    1-785  4     NHCO     NMe     2-EtOPh
    1-786  4     NHCO     NMe     4-EtOPh
    1-787  4     NHCO     NMe     2-HOPh
    1-788  4     NHCO     NMe     4-HOPh
    1-789  4     NHCO     NMe     2-(HOOC)Ph
    1-790  4     NHCO     NMe     4-(HOOC)Ph
    1-791  4     NHCO     NMe     2-(MeOOC)Ph
    1-792  4     NHCO     NMe     4-(MeOOC)Ph
    1-793  4     NHCO     NMe     2-(EtOOC)Ph
    1-794  4     NHCO     NMe     4-(EtOOC)Ph
    1-795  4     NHCO     NMe     2-(tBuOOC)Ph
    1-796  4     NHCO     NMe     4-(tBuOOC)Ph
    1-797  4     NHCO     NMe     2-Cl-Ph
    1-798  4     NHCO     NMe     4-Cl-Ph
    1-799  4     NHCO     NMe     2-Br-Ph
    1-800  4     NHCO     NMe     4-Br-Ph
    1-801  4     NHCO     NMe     2-I-Ph
    1-802  4     NHCO     NMe     4-I-Ph
                  表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-803  4     NHCO     NMe     2-NO2-Ph
    1-804  4     NHCO     NMe     4-NO2-Ph
    1-805  4     NHCO     NMe     2-NH2-Ph
    1-806  4     NHCO     NMe     4-NH2-Ph
    1-807  4     NHCO     NMe     2-(HO3S)Ph
    1-808  4     NHCO     NMe     4-(HO3S)Ph
    1-809  4     NHCO     NMe     2-(NH2O2S)Ph
    1-810  4     NHCO     NMe     4-(NH2O2S)Ph
    1-811  4     NHCO     NMe     2-CN-Ph
    1-812  4     NHCO     NMe     4-CN-Ph
    1-813  4     NHCO     NMe     2-(HOCH2)Ph
    1-814  4     NHCO     NMe     4-(HOCH2)Ph
    1-815  4     NHCO     NMe     Me
    1-816  4     NHCO     NMe     Et
    1-817  4     NHCO     NMe     Pr
    1-818  4     NHCO     NMe     iPr
    1-819  4     NHCO     NMe     Bu
    1-820  4     NHCO     NMe     HOOCCH2-
    1-821  4     NHCO     NMe     MeOOCCH2-
    1-822  4     NHCO     NMe     MeCH(COOH)
    1-823  4     NHCO     NMe     HOOC-(CH2)2-
    1-824  4     NHCO     NMe     MeCH(COOMe)
    1-825  4     NHCO     NMe     1-HOOC-iBu
    1-826  4     NHCO     NMe     1-MeOOC-iBu
    1-827  4     NHCO     NMe     1-HOOC-iPn
    1-828  4     NHCO     NMe     1-MeOOC-iPn
                  表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-829  4     NHCO     NMe     1-HOOC-2-Me-Bu
    1-830  4     NHCO     NMe     1-MeOOC-2-Me-Bu
    1-831  4     NHCO     NMe     CH2CH2SO3H
    1-832  4     NHCO     NMe     OH
    1-833  4     NHCO     NMe     MeO
    1-834  4     NHCO     NMe     EtO
    1-835  4     NHCO     NMe     PrO
    1-836  4     NHCO     NMe     iPrO
    1-837  4     NHCO     NMe     BuO
    1-838  4     NHCO     NMe     iBuO
    1-839  4     NHCO     NMe     sBuO
    1-840  4     NHCO     NMe     tBuO
    1-841  4     NHCO     NMe     HxO
    1-842  4     NHCO     NMe     PhO
    1-843  4     NHCO     NMe     BzO
    1-844  4     NHCO     NMe     Z-1
    1-845  4     NHCO     NMe     Z-2
    1-846  4     NHCO     NMe     Z-3
    1-847  4     NHCO     NMe     Z-4
    1-848  4     NHCO     NMe     Z-5
    1-849  4     NHCO     NMe     Z-6
    1-850  4     NHCO     NMe     Z-7
    1-851  4     NHCO     NMe     Z-8
    1-852  4     NHCO     NMe     Z-9
    1-853  4     NHCO     NMe     Z-10
    1-854  4     NHCO     NMe     Z-11
    1-855  4     NHCO     NMe     Z-12
                表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-856  4     NHCO  NMe     3-Py
    1-857  4     NHCO  NMe     4-Py
    1-858  4     NHCO  NHNH     H
    1-859  4     NHCO  NHNH     Me
    1-860  4     NHCO  NHNH     Et
    1-861  4     NHCO  NHNMe     Me
    1-862  4     NHCO  NHNMe     Et
    1-863  4     NHCO  NHNMe     Pr
    1-864  4     NHCONHNHCO     NH     H
    1-865  4     NHCONHNHCO     NH     Ph
    1-866  4     NHCONHNHCO     NH     2-Me-Ph
    1-867  4     NHCONHNHCO     NH     4-Me-Ph
    1-868  4     NHCONHNHCO     NH     2,4-diMe-Ph
    1-869  4     NHCONHNHCO     NH     3,4-diMe-Ph
    1-870  4     NHCONHNHCO     NH     2-(CF3)Ph
    1-871  4     NHCONHNHCO     NH     4-(CF3)Ph
    1-872  4     NHCONHNHCO     NH     2-MeOPh
    1-873  4     NHCONHNHCO     NH     4-MeOPh
    1-874  4     NHCONHNHCO     NH     2-EtOPh
    1-875  4     NHCONHNHCO     NH     4-EtOPh
    1-876  4     NHCONHNHCO     NH     2-HOPh
    1-877  4     NHCONHNHCO     NH     4-HOPh
    1-878  4     NHCONHNHCO     NH     2-(HOOC)Ph
    1-879  4     NHCONHNHCO     NH     4-(HOOC)Ph
    1-880  4     NHCONHNHCO     NH     2-(MeOOC)Ph
    1-881  4     NHCONHNHCO     NH     4-(MeOOC)Ph
    1-S82  4     NHCONHNHCO     NH     2-(EtOOC)Ph
                    表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-883  4     NHCONHNHCO     NH     4-(EtOOC)Ph
    1-884  4     NHCONHNHCO     NH     2-(tBuOOC)Ph
    1-885  4     NHCONHNHCO     NH     4-(tBuOOC)Ph
    1-886  4     NHCONHNHCO     NH     2-Cl-Ph
    1-887  4     NHCONHNHCO     NH     4-Cl-Ph
    1-888  4     NHCONHNHCO     NH     2-Br-Ph
    1-889  4     NHCONHNHCO     NH     4-Br-Ph
    1-890  4     NHCONHNHCO     NH     2-I-Ph
    1-891  4     NHCONHNHCO     NH     4-I-Ph
    1-892  4     NHCONHNHCO     NH     2-NO2-Ph
    1-893  4     NHCONHNHCO     NH     4-NO2-Ph
    1-894  4     NHCONHNHCO     NH     2-NH2-Ph
    1-895  4     NHCONHNHCO     NH     4-NH2-Ph
    1-896  4     NHCONHNHCO     NH     2-(HO3S)Ph
    1-897  4     NHCONHNHCO     NH     4-(HO3S)Ph
    1-898  4     NHCONHNHCO     NH     2-(NH2O2S)Ph
    1-899  4     NHCONHNHCO     NH     4-(NH2O2S)Ph
    1-900  4     NHCONHNHCO     NH     2-CN-Ph
    1-901  4     NHCONHNHCO     NH     4-CN-Ph
    1-902  4     NHCONHNHCO     NH     2-(HOCH2)Ph
    1-903  4     NHCONHNHCO     NH     4-(HOCH2)Ph
    1-904  4     NHCONHNHCO     NH     Me
    1-905  4     NHCONHNHCO     NH     Et
    1-906  4     NHCONHNHCO     NH     Pr
    1-907  4     NHCONHNHCO     NH     iPr
    1-908  4     NHCONHNHCO     NH     Bu
                表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-909  4     NHCONHNHCO     NH     HOOCCH2-
    1-910  4     NHCONHNHCO     NH     MeOOCCH2-
    1-911  4     NHCONHNHCO     NH     MeCH(COOH)
    1-912  4     NHCONHNHCO     NH     HOOC-(CH2)2-
    1-913  4     NHCONHNHCO     NH     MeCH(COOMe)
    1-914  4     NHCONHNHCO     NH     1-HOOC-iBu
    1-915  4     NHCONHNHCO     NH     1-MeOOC-iBu
    1-916  4     NHCONHNHCO     NH     1-HOOC-iPn
    1-917  4     NHCONHNHCO     NH     1-MeOOC-iPn
    1-918  4     NHCONHNHCO     NH     1-HOOC-2-Me-Bu
    1-919  4     NHCONHNHCO     NH     1-MeOOC-2-Me-Bu
    1-920  4     NHCONHNHCO     NH     CH2CH2SO3H
    1-921  4     NHCONHNHCO     NH     OH
    1-922  4     NHCONHNHCO     NH     MeO
    1-923  4     NHCONHNHCO     NH     EtO
    1-924  4     NHCONHNHCO     NH     PrO
    1-925  4     NHCONHNHCO     NH     iPrO
    1-926  4     NHCONHNHCO     NH     BuO
    1-927  4     NHCONHNHCO     NH     iBuO
    1-928  4     NHCONHNHCO     NH     sBuO
    1-929  4     NHCONHNHCO     NH     tBuO
    1-930  4     NHCONHNHCO     NH     HxO
    1-931  4     NHCONHNHCO     NH     PhO
    1-932  4     NHCONHNHCO     NH     BzO
    1-933  4     NHCONHNHCO     NH     Z-1
    1-934  4     NHCONHNHCO     NH     Z-2
    1-935  4     NHCONHNHCO     NH     Z-3
                      表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-936  4     NHCONHNHCO     NH     Z-4
    1-937  4     NHCONHNHCO     NH     Z-5
    1-938  4     NHCONHNHCO     NH     Z-6
    1-939  4     NHCONHNHCO     NH     Z-7
    1-940  4     NHCONHNHCO     NH     Z-8
    1-941  4     NHCONHNHCO     NH     Z-9
    1-942  4     NHCONHNHCO     NH     Z-10
    1-943  4     NHCONHNHCO     NH     Z-11
    1-944  4     NHCONHNHCO     NH     Z-12
    1-945  4     NHCONHNHCO     NH     3-Py
    1-946  4     NHCONHNHCO     NH     4-Py
    1-947  4     NHCONHCO    -     H
    1-948  4     NHCONHCO    -     Ph
    1-949  4     NHCONHCO    -     2-Me-Ph
    1-950  4     NHCONHCO    -     4-Me-Ph
    1-951  4     NHCONHCO    -     2,4-diMe-Ph
    1-952  4     NHCONHCO    -     3,4-diMe-Ph
    1-953  4     NHCONHCO    -     2-(CF3)Ph
    1-954  4     NHCONHCO    -     4-(CF3)Ph
    1-955  4     NHCONHCO    -     2-MeOPh
    1-956  4     NHCONHCO    -     4-MeOPh
    1-957  4     NHCONHCO    -     2-EtOPh
    1-958  4     NHCONHCO     4-EtOPh
    1-959  4     NHCONHCO    -     2-HOPh
    1-960  4     NHCONHCO    -     4-HOPh
    1-961  4     NHCONHCO    -     2-(HOOC)Ph
    1-962  4     NHCONHCO    -     4-(HOOC)Ph
                  表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-963  4     NHCONHCO   -     2-(MeOOC)Ph
    1-964  4     NHCONHCO   -     4-(MeOOC)Ph
    1-965  4     NHCONHCO   -     2-(EtOOC)Ph
    1-966  4     NHCONHCO   -     4-(EtOOC)Ph
    1-967  4     NHCONHCO   -     2-(tBuOOC)Ph
    1-968  4     NHCONHCO   -     4-(tBuOOC)Ph
    1-969  4     NHCONHCO   -     2-Cl-Ph
    1-970  4     NHCONHCO   -     4-Cl-Ph
    1-971  4     NHCONHCO   -     2-Br-Ph
    1-972  4     NHCONHCO   -     4-Br-Ph
    1-973  4     NHCONHCO   -     2-I-Ph
    1-974  4     NHCONHCO   -     4-I-Ph
    1-975  4     NHCONHCO   -     2-NO2-Ph
    1-976  4     NHCONHCO   -     4-NO2-Ph
    1-977  4     NHCONHCO   -     2-NH2-Ph
    1-978  4     NHCONHCO   -     4-NH2-Ph
    1-979  4     NHCONHCO   -     2-(HO3S)Ph
    1-980  4     NHCONHCO   -     4-(HO3S)Ph
    1-981  4     NHCONHCO   -     2-(NH2O2S)Ph
    1-982  4     NHCONHCO   -     4-(NH2O2S)Ph
    1-983  4     NHCONHCO   -     2-CN-Ph
    1-984  4     NHCONHCO   -     4-CN-Ph
    1-985  4     NHCONHCO   -     2-(HOCH2)Ph
    1-986  4     NHCONHCO   -     4-(HOCH2)Ph
    1-987  4     NHCONHCO   -     Me
    1-988  4     NHCONHCO   -     Et
                      表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-989  4     NHCONHCO   -     Pr
    1-990  4     NHCONHCO   -     iPr
    1-991  4     NHCONHCO   -     Bu
    1-992  4     NHCONHCO   -     HOOCCH2-
    1-993  4     NHCONHCO   -     MeOOCCH2-
    1-994  4     NHCONHCO   -     MeCH(COOH)
    1-995  4     NHCONHCO   -     HOOC-(CH2)2-
    1-996  4     NHCONHCO   -     MeCH(COOMe)
    1-997  4     NHCONHCO   -     1-HOOC-iBu
    1-998  4     NHCONHCO   -     1-MeOOC-iBu
    1-999  4     NHCONHCO   -     1-HOOC-iPn
    1-1000  4     NHCONHCO   -     1-MeOOC-iPn
    1-1001  4     NHCONHCO   -     1-HOOC-2-Me-Bu
    1-1002  4     NHCONHCO   -     1-MeOOC-2-Me-Bu
    1-1003  4     NHCONHCO   -     CH2CH2SO3H
    1-1004  4     NHCONHCO   -     MeO
    1-1005  4     NHCONHCO   -     EtO
    1-1006  4     NHCONHCO   -     PrO
    1-1007  4     NHCONHCO   -     iPrO
    1-1008  4     NHCONHCO   -     BuO
    1-1009  4     NHCONHCO   -     iBuO
    1-1010  4     NHCONHCO   -     sBuO
    1-1011  4     NHCONHCO   -     tBuO
    1-1012  4     NHCONHCO   -     HxO
    1-1013  4     NHCONHCO   -     PhO
    1-1014  4     NHCONHCO   -     BzO
                  表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1015  4     NHCONHCO   -     Z-1
    1-1016  4     NHCONHCO   -     Z-2
    1-1017  4     NHCONHCO   -     Z-3
    1-1018  4     NHCONHCO   -     Z-4
    1-1019  4     NHCONHCO   -     Z-5
    1-1020  4     NHCONHCO   -     Z-6
    1-1021  4     NHCONHCO   -     Z-7
    1-1022  4     NHCONHCO   -     Z-8
    1-1023  4     NHCONHCO   -     Z-9
    1-1024  4     NHCONHCO   -     Z-10
    1-1025  4     NHCONHCO   -     Z-11
    1-1026  4     NHCONHCO   -     Z-12
    1-1027  4     NHCONHCO   -     3-Py
    1-1028  4     NHCONHCO   -     4-Py
    1-1029  4     NHCONHSO2   -     H
    1-1030  4     NHCONHSO2   -     Ph
    1-1031  4     NHCONHSO2   -     2-Me-Ph
    1-1032  4     NHCONHSO2   -     4-Me-Ph
    1-1033  4     NHCONHSO2   -     2,4-diMe-Ph
    1-1034  4     NHCONHSO2   -     3,4-diMe-Ph
    1-1035  4     NHCONHSO2   -     2-(CF3)Ph
    1-1036  4     NHCONHSO2   -     4-(CF3)Ph
    1-1037  4     NHCONHSO2   -     2-MeOPh
    1-1038  4     NHCONHSO2   -     4-MeOPh
    1-1039  4     NHCONHSO2   -     2-EtOPh
                    表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1040  4     NHCONHSO2   -     4-EtOPh
    1-1041  4     NHCONHSO2   -     2-HOPh
    1-1042  4     NHCONHSO2   -     4-HOPh
    1-1043  4     NHCONHSO2   -     2-(HOOC)Ph
    1-1044  4     NHCONHSO2   -     4-(HOOC)Ph
    1-1045  4     NHCONHSO2   -     2-(MeOOC)Ph
    1-1046  4     NHCONHSO2   -     4-(MeOOC)Ph
    1-1047  4     NHCONHSO2   -     2-(EtOOC)Ph
    1-1048  4     NHCONHSO2   -     4-(EtOOC)Ph
    1-1049  4     NHCONHSO2   -     2-(tBuOOC)Ph
    1-1050  4     NHCONHSO2   -     4-(tBuOOC)Ph
    1-1051  4     NHCONHSO2   -     2-Cl-Ph
    1-1052  4     NHCONHSO2   -     4-Cl-Ph
    1-1053  4     NHCONHSO2   -     2-Br-Ph
    1-1054  4     NHCONHSO2   -     4-Br-Ph
    1-1055  4     NHCONHSO2   -     2-I-Ph
    1-1056  4     NHCONHSO2   -     4-I-Ph
    1-1057  4     NHCONHSO2   -     2-NO2-Ph
    1-1058  4     NHCONHSO2   -     4-NO2-Ph
    1-1059  4     NHCONHSO2   -     2-NH2-Ph
    1-1060  4     NHCONHSO2   -     4-NH2-Ph
    1-1061  4     NHCONHSO2   -     2-(HO3S)Ph
    1-1062  4     NHCONHSO2   -     4-(HO3S)Ph
    1-1063  4     NHCONHSO2   -     2-(NH2O2S)Ph
               表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1064  4     NHCONHSO2   -     4-(NH2O2S)Ph
    1-1065  4     NHCONHSO2   -     2-CN-Ph
    1-1066  4     NHCONHSO2   -     4-CN-Ph
    1-1067  4     NHCONHSO2   -     2-(HOCH2)Ph
    1-1068  4     NHCONHSO2   -     4-(HOCH2)Ph
    1-1069  4     NHCONHSO2   -     Me
    1-1070  4     NHCONHSO2   -     Et
    1-1071  4     NHCONHSO2   -     Pr
    1-1072  4     NHCONHSO2   -     iPr
    1-1073  4     NHCONHSO2   -     Bu
    1-1074  4     NHCONHSO2   -     HOOCCH2-
    1-1075  4     NHCONHSO2   -     MeOOCCH2-
    1-1076  4     NHCONHSO2   -     MeCH(COOH)
    1-1077  4     NHCONHSO2   -     HOOC-(CH2)2-
    1-1078  4     NHCONHSO2   -     MeCH(COOMe)
    1-1079  4     NHCONHSO2   -     1-HOOC-iBu
    1-1080  4     NHCONHSO2   -     1-MeOOC-mu
    1-1081  4     NHCONHSO2   -     1-HOOC-iPn
    1-1082  4     NHCONHSO2   -     1-MeOOC-iPn
    1-1083  4     NHCONHSO2   -     1-HOOC-2-Me-Bu
    1-1084  4     NHCONHSO2   -     1-MeOOC-2-Me-Bu
    1-1085  4     NHCONHSO2   -     CH2CH2SO3H
    1-1086  4     NHCONHSO2   -     OH
    1-1087  4     NHCONHSO2   -     MeO
                  表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1088  4     NHCONHSO2   -     EtO
    1-1089  4     NHCONHSO2   -     PrO
    1-1090  4     NHCONHSO2   -     iPrO
    1-1091  4     NHCONHSO2   -     BuO
    1-1092  4     NHCONHSO2   -     iBuO
    1-1093  4     NHCONHSO2   -     sBuO
    1-1094  4     NHCONHSO2   -     tBuO
    1-1095  4     NHCONHSO2   -     HxO
    1-1096  4     NHCONHSO2   -     PhO
    1-1097  4     NHCONHSO2   -     BzO
    1-1098  4     NHCONHSO2   -     Z-1
    1-1099  4     NHCONHSO2   -     Z-2
    1-1100  4     NHCONHSO2   -     Z-3
    1-1101  4     NHCONHSO2   -     Z-4
    1-1102  4     NHCONHSO2   -     Z-5
    1-1103  4     NHCONHSO2   -     Z-6
    1-1104  4     NHCONHSO2   -     Z-7
    1-1105  4     NHCONHSO2   -     Z-8
    1-1106  4     NHCONHSO2   -     Z-9
    1-1107  4     NHCONHSO2   -     Z-10
    1-1108  4     NHCONHSO2   -     Z-11
    1-1109  4     NHCONHSO2   -     Z-12
    1-1110  4     NHCONHSO2   -     3-Py
    1-1111  4     NHCONHSO2   -     4-Py
                   表1(续)
化合物 k     A     B     R1
 1-1112  4     NHCONHSO2     NH     H
 1-1113  4     NHCONHSO2     NH     Me
 1-1114  4     NHCONHSO2     NH     Et
 1-1115  4     NHCONHSO2     NH     Pr
 1-1116  4     NHCONHSO2     NH     iPr
 1-1117  4     NHCONHSO2     NH     Bu
 1-1118  4     NHCONHSO2     NMe     Me
 1-1119  4     NHCONHSO2     NMe     Et
 1-1120  4     NHCONHSO2     NMe     Pr
 1-1121  4     NHCONHSO2     NMe     iPr
 1-1122  4     NHCONHSO2     NMe     Bu
 1-1123  4       -     NH     H
 1-1124  4       -     NH     Me
 1-1125  4       -     NH     Et
 1-1126  4       -     NH     Pr
 1-1127  4       -     NH     iPr
 1-1128  4       -     NH     Bu
 1-1129  4     CO     Pyr
 1-1130  4     CO     Pipr
 1-1131  4     CO     Pipra
 1-1132  4     CO     Mor
 1-1133  4     CO     Thmor
 1-1134  4     CO     NHPyr
 1-1135  4     CO     NHPipri
 1-1136  4     CO     NHPipra
 1-1137  4     CO     NHMor
                          表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1138  4     CO     NHThmor
    1-1139  4     NHCO     Pyr
    1-1140  4     NHCO     Pipri
    1-1141  4     NHCO     Pipra
    1-1142  4     NHCO     Mor
    1-1143  4     NHCO     Thmor
    1-1144  4     NHCO     NHPyr
    1-1145  4     NHCO     NHPipri
    1-1146  4     NHCO     NHPipra
    1-1147  4     NHCO     NHMor
    1-1148  4     NHCO     NHThmor
    1-1149  4     CONHCO     Pyr
    1-1150  4     CONHCO     Pipri
    1-1151  4     CONHCO     Pipra
    1-1152  4     CONHCO     Mor
    1-1153  4     CONHCO     Thmor
    1-1154  4     CONHCO     NHPyr
    1-1155  4     CONHCO     NHPipri
    1-1156  4     CONHCO     NHPipra
    1-1157  4     CONHCO     NHMor
    1-1158  4     CONHCO     NHThmor
    1-1159  4     CONHSO2     Pyr
    1-1160  4     CONHSO2     Pipri
    1-1161  4     CONHSO2     Pipra
    1-1162  4     CONHSO2     Mor
    1-1163  4     CONHSO2     Thmor
                   表1(续)
化合物 k     A     B     R1
 1-1164  4     CONHSO2     NHPyr
 1-1165  4     CONHSO2     NHPipri
 1-1166  4     CONHSO2     NHPipra
 1-1167  4     CONHSO2     NHNMor
 1-1168  4     CONHSO2     NHThmor
 1-1169  4     NHSO2     NH     Z-4
 1-1170  4     NHSO2    -     Me
 1-1171  4     NHSO2    -     Et
 1-1172  4     NHSO2    -     Pr
 1-1173  4     NHSO2    -     CH2Cl
 1-1174  4     NHSO2    -     Ph
 1-1175  4     NHSO2    -     4-Me-Ph
 1-1176  4     CO     NMe     Ph
 1-1177  4     CO     NMe     2-Me-Ph
 1-1178  4     CO     NMe     4-Me-Ph
 1-1179  4     CO     NMe     2,4-diMe-Ph
 1-1180  4     CO     NMe     3,4-diMe-Ph
 1-1181  4     CO     NMe     2-(CF3)Ph
 1-1182  4     CO     NMe     4-(CF3)Ph
 1-1183  4     CO     NMe     2-MeOPh
 1-1184  4     CO     NMe     4-MeOPh
 1-1185  4     CO     NMe     2-EtOPh
 1-1186  4     CO     NMe     4-EtOPh
 1-1187  4     CO     NMe     2-HOPh
 1-1188  4     CO     NMe     4-HOPh
 1-1189  4     CO     NMe     2-(HOOC)Ph
                     表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1190  4     CO     NMe     4-(HOOC)Ph
    1-1191  4     CO     NMe     2-(MeOOC)Ph
    1-1192  4     CO     NMe     4-(MeOOC)Ph
    1-1193  4     CO     NMe     2-(EtOOC)Ph
    1-1194  4     CO     NMe     4-(EtOOC)Ph
    1-1195  4     CO     NMe     2-(tBuOOC)Ph
    1-1196  4     CO     NMe     4-(tBuOOC)Ph
    1-1197  4     CO     NMe     2-Cl-Ph
    1-1198  4     CO     NMe     4-Cl-Ph
    1-1199  4     CO     NMe     2-Br-Ph
    1-1200  4     CO     NMe     4-Br-Ph
    1-1201  4     CO     NMe     2-I-Ph
    1-1202  4     CO     NMe     4-I-Ph
    1-1203  4     CO     NMe     2-NO2-Ph
    1-1204  4     CO     NMe     4-NO2-Ph
    1-1205  4     CO     NMe     2-NH2-Ph
    1-1206  4     CO     NMe     4-NH2-Ph
    1-1207  4     CO     NMe     2-(HO3S)Ph
    1-1208  4     CO     NMe     4-(HO3S)Ph
    1-1209  4     CO     NMe     2-(NH2O2S)Ph
    1-1210  4     CO     NMe     4-(NH2O2S)Ph
    1-1211  4     CO     NMe     2-CN-Ph
    1-1212  4     CO     NMe     4-CN-Ph
    1-1213  4     CO     NMe     2-(HOCH2)Ph
    1-1214  4     CO     NMe     4-(HOCH2)Ph
    1-1215  4     CO     NMe     Me
                  表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1216  4     CO     NMe     Et
    1-1217  4     CO     NMe     Pr
    1-1218  4     CO     NMe     iPr
    1-1219  4     CO     NMe     Bu
    1-1220  4     CO     NMe     HOOCCH2-
    1-1221  4     CO     NMe     MeOOCCH2-
    1-1222  4     CO     NMe     MeCH(COOH)
    1-1223  4     CO     NMe     HOOC-(CH2)2-
    1-1224  4     CO     NMe     MeCH(COOMe)
    1-1225  4     CO     NMe     1-HOOC-iBu
    1-1226  4     CO     NMe     1-MeOOC-iBu
    1-1227  4     CO     NMe     1-HOOC-iPn
    1-1228  4     CO     NMe     1-MeOOC-iPn
    1-1229  4     CO     NMe     1-HOOC-2-Me-Bu
    1-1230  4     CO     NMe     1-MeOOC-2-Me-Bu
    1-1231  4     CO     NMe     CH2CH2SO3H
    1-1232  4     CO     NMe     OH
    1-1233  4     CO     NMe     MeO
    1-1234  4     CO     NMe     EtO
    1-1235  4     CO     NMe     PrO
    1-1236  4     CO     NMe     iPrO
    1-1237  4     CO     NMe     BuO
    1-1238  4     CO     NMe     iBuO
    1-1239  4     CO     NMe     sBuO
    1-1240  4     CO     NMe     tBuO
    1-1241  4     CO     NMe     HxO
    1-1242  4     CO     NMe     PhO
                        表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1243  4     CO     NMe     BzO
    1-1244  4     CO     NMe     Z-1
    1-1245  4     CO     NMe     Z-2
    1-1246  4     CO     NMe     Z-3
    1-1247  4     CO     NMe     Z-4
    1-1248  4     CO     NMe     Z-5
    1-1249  4     CO     NMe     Z-6
    1-1250  4     CO     NMe     Z-7
    1-1251  4     CO     NMe     Z-8
    1-1252  4     CO     NMe     Z-9
    1-1253  4     CO     NMe     Z-10
    1-1254  4     CO     NMe     Z-11
    1-1255  4     CO     NMe     Z-12
    1-1256  4     CO     NMe     3-Py
    1-1257  4     CO     NMe     4-Py
    1-1258  4     CO     Thiad
    1-1259  4     CO     NHThiad
    1-1260  4     NHCO     Thiad
    1-1261  4     NHCO     NHThiad
    1-1262  4     CONHCO     Thiad
    1-1263  4     CONHCO     NHThiad
    1-1264  4     CONHSO2     Thiad
    1-1265  4     CONHSO2     NHThiad
    1-1266  4     NHCS     NH     H
    1-1267  4     NHCS     NH     Me
    1-1268  4     NHCS     NH     Et
    1-1269  4     NHCS     NH     Ph
                    表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1270  4     NHCS     NH     HOOCCH2-
    1-1271  4     NHCS     NH     MeOOCCH2-
    1-1272  4     NHCS     NH     MeCH(COOH)
    1-1273  4     NHCS     NH     HOOC-(CH2)2-
    1-1274  4     NHCS     NH     MeCH(COOMe)
    1-1275  4     CO     NH     HOOC-(CH2)3-
    1-1276  4     NHCO     NH     HOOC-(CH2)3-
    1-1277  4     NHCO     -     HOOC-(CH2)3-
    1-1278  4     NHCS     NH     HOOC-(CH2)3-
    1-1279  4     CO     NH     MeSO2NHCOCH(Me)
    1-1280  4     NHCO     NH     MeSO2NHCOCH(Me)
    1-1281  4     NHCO     -     MeSO2NHCOCH(Me)
    1-1282  4     NHCS     NH     MeSO2NHCOCH(Me)
    1-1283  4     NH     HOOCCH2-
    1-1284  4     -     NH     MeOOCCH2-
    1-1285  4     -     NH     MeCH(COOH)
    1-1286  4     -     NH     HOOC-(CH2)2-
    1-1287  4     -     NH     MeCH(COOMe)
    1-1288  4     -     NH     HOOC-(CH2)3-
    1-1289  4     NHCOCO     -     OH
    1-1290  4     NHCOCO     -     MeO
    1-1291  4     NHCOCO     -     EtO
    1-1292  4     NHCOCO     -     PrO
    1-1293  4     NHCOCO     -     iPrO
    1-1294  4     NHCOCO     -     BuO
                   表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1295  4     NHCOCO     -     iBuO
    1-1296  4     NHCOCO     -     sBuO
    1-1297  4     NHCOCO     -     tBuO
    1-1298  4     NHCOCO     -     HxO
    1-1299  4     NHCOCO     -     PhO
    1-1300  4     NHCOCO     -     BzO
    1-1301  5     CO     NH     H
    1-1302  5     CO     NH     Ph
    1-1303  5     CO     NH     2-Me-Ph
    1-1304  5     CO     NH     4-Me-Ph
    1-1305  5     CO     NH     2,4-diMe-Ph
    1-1306  5     CO     NH     3,4-diMe-Ph
    1-1307  5     CO     NH     2-(CF3)Ph
    1-1308  5     CO     NH     4-(CF3)Ph
    1-1309  5     CO     NH     2-MeOPh
    1-1310  5     CO     NH     4-MeOPh
    1-1311  5     CO     NH     2-EtOPh
    1-1312  5     CO     NH     4-EtOPh
    1-1313  5     CO     NH     2-HOPh
    1-1314  5     CO     NH     4-HOPh
    1-1315  5     CO     NH     2-(HOOC)Ph
    1-1316  5     CO     NH     4-(HOOC)Ph
    1-1317  5     CO     NH     2-(MeOOC)Ph
    1-1318  5     CO     NH     4-(MeOOC)Ph
    1-1319  5     CO     NH     2-(EtOOC)Ph
    1-1320  5     CO     NH     4-(EtOOC)Ph
    1-1321  5     CO     NH     2-(tBuOOC)Ph
                   表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1322  5     CO     NH     4-(tBuOOC)Ph
    1-1323  5     CO     NH     2-Cl-Ph
    1-1324  5     CO     NH     4-Cl-Ph
    1-1325  5     CO     NH     2-Br-Ph
    1-1326  5     CO     NH     4-Br-Ph
    1-1327  5     CO     NH     2-I-Ph
    1-1328  5     CO     NH     4-I-Ph
    1-1329  5     CO     NH     2-NO2-Ph
    1-1330  5     CO     NH     4-NO2-Ph
    1-1331  5     CO     NH     2-NH2-Ph
    1-1332  5     CO     NH     4-NH2-Ph
    1-1333  5     CO     NH     2-(HO3S)Ph
    1-1334  5     CO     NH     4-(HO3S)Ph
    1-1335  5     CO     NH     2-(NH2O2S)Ph
    1-1336  5     CO     NH     4-(NH2O2S)Ph
    1-1337  5     CO     NH     2-CN-Ph
    1-1338  5     CO     NH     4-CN-Ph
    1-1339  5     CO     NH     2-(HOCH2)Ph
    1-1340  5     CO     NH     4-(HOCH2)Ph
    1-1341  5     CO     NH     Me
    1-1342  5     CO     NH     Et
    1-1343  5     CO     NH     Pr
    1-1344  5     CO     NH     iPr
    1-1345  5     CO     NH     Bu
    1-1346  5     CO     NH     HOOCCH2-
    1-1347  5     CO     NH     MeOOCCH2-
                    表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1348  5     CO     NH     MeCH(COOH)
    1-1349  5     CO     NH     HOOC-(CH2)2-
    1-1350  5     CO     NH     MeCH(COOMe)
    1-1351  5     CO     NH     1-HOOC-iBu
    1-1352  5     CO     NH     1-MeOOCOBu
    1-1353  5     CO     NH     1-HOOC-iPn
    1-1354  5     CO     NH     1-MeOOC-iPn
    1-1355  5     CO     NH     1-HOOC-2-Me-Bu
    1-1356  5     CO     NH     1-MeOOC-2-Me-Bu
    1-1357  5     CO     NH     CH2CH2SO3H
    1-1358  5     CO     NH     OH
    1-1359  5     CO     NH     MeO
    1-1360  5     CO     NH     EtO
    1-1361  5     CO     NH     PrO
    1-1362  5     CO     NH     iPrO
    1-1363  5     CO     NH     BuO
    1-1364  5     CO     NH     iBuO
    1-1365  5     CO     NH     sBuO
    1-1366  5     CO     NH     tBuO
    1-1367  5     CO     NH     HxO
    1-1368  5     CO     NH     PhO
    1-1369  5     CO     NH     BzO
    1-1370  5     CO     NH     Z-1
    1-1371  5     CO     NH     Z-2
    1-1372  5     CO     NH     Z-3
    1-1373  5     CO     NH     Z-4
    1-1374  5     CO     NH     Z-5
                      表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1375  5     CO     NH     Z-6
    1-1376  5     CO     NH     Z-7
    1-1377  5     CO     NH     Z-8
    1-1378  5     CO     NH     Z-9
    1-1379  5     CO     NH     Z-10
    1-1380  5     CO     NH     Z-11
    1-1381  5     CO     NH     Z-12
    1-1382  5     CO     NH     3-Py
    1-1383  5     CO     NH     4-Py
    1-1384  5     CO     N(Ac)     H
    1-1385  5     CO     N(Ac)     Ph
    1-1386  5     CO     N(Ac)     2-Me-Ph
    1-1387  5     CO     N(Ac)     4-Me-Ph
    1-1388  5     CO     N(Ac)     2,4-diMe-Ph
    1-1389  5     CO     N(Ac)     3,4-diMe-Ph
    1-1390  5     CO     N(Ac)     2-(CF3)Ph
    1-1391  5     CO     N(Ac)     4-(CF3)Ph
    1-1392  5     CO     N(Ac)     2-MeOPh
    1-1393  5     CO     N(Ac)     4-MeOPh
    1-1394  5     CO     N(Ac)     2-EtOPh
    1-1395  5     CO     N(Ac)     4-EtOPh
    1-1396  5     CO     N(Ac)     2-HOPh
    1-1397  5     CO     N(Ac)     4-HOPh
    1-1398  5     CO     N(Ac)     2-(HOOC)Ph
    1-1399  5     CO     N(Ac)     4-(HOOC)Ph
    1-1400  5     CO     N(Ac)     2-(MeOOC)Ph
    1-1401  5     CO     N(Ac)     4-(MeOOC)Ph
                   表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1402  5     CO     N(Ac)     2-(EtOOC)Ph
    1-1403  5     CO     N(Ac)     4-(EtOOC)Ph
    1-1404  5     CO     N(Ac)     2-(tBuOOC)Ph
    1-1405  5     CO     N(Ac)     4-(tBuOOC)Ph
    1-1406  5     CO     N(Ac)     2-Cl-Ph
    1-1407  5     CO     N(Ac)     4-Cl-Ph
    1-1408  5     CO     N(Ac)     2-Br-Ph
    1-1409  5     CO     N(Ac)     4-Br-Ph
    1-141O  5     CO     N(Ac)     2-I-Ph
    1-1411  5     CO     N(Ac)     4-I-Ph
    1-1412  5     CO     N(Ac)     2-NO2-Ph
    1-1413  5     CO     N(Ac)     4-NO2-Ph
    1-1414  5     CO     N(Ac)     2-NH2-Ph
    1-1415  5     CO     N(Ac)     4-NH2-Ph
    1-1416  5     CO     N(Ac)     2-(HO3S)Ph
    1-1417  5     CO     N(Ac)     4-(HO3S)Ph
    1-1418  5     CO     N(Ac)     2-(NH2O2S)Ph
    1-1419  5     CO     N(Ac)     4-(NH2O2S)Ph
    1-1420  5     CO     N(Ac)     2-CN-Ph
    1-1421  5     CO     N(Ac)     4-CN-Ph
    1-1422  5     CO     N(Ac)     2-(HOCH2)Ph
    1-1423  5     CO     N(Ac)     4-(HOCH2)Ph
    1-1424  5     CO     N(Ac)     Me
    1-1425  5     CO     N(Ac)     Et
    1-1426  5     CO     N(Ac)     Pr
    1-1427  5     CO     N(Ac)     iPr
                      表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1428  5     CO     N(Ac)     Bu
    1-1429  5     CO     N(Ac)     HOOCCH2-
    1-1430  5     CO     N(Ac)     MeOOCCH2-
    1-1431  5     CO     N(Ac)     MeCH(COOH)
    1-1432  5     CO     N(Ac)     HOOC-(CH2)2-
    1-1433  5     CO     N(Ac)     MeCH(COOMe)
    1-1434  5     CO     N(Ac)     1-HOOC-iBu
    1-1435  5     CO     N(Ac)     1-MeOOC-iBu
    1-1436  5     CO     N(Ac)     1-HOOC-iPn
    1-1437  5     CO     N(Ac)     1-MeOOC-iPn
    1-1438  5     CO     N(Ac)     1-HOOC-2-Me-Bu
    1-1439  5     CO     N(Ac)     1-MeOOC-2-Me-Bu
    1-1440  5     CO     N(Ac)     CH2CH2SO3H
    1-1441  5     CO     N(Ac)     OH
    1-1442  5     CO     N(Ac)     MeO
    1-1443  5     CO     N(Ac)     EtO
    1-1444  5     CO     N(Ac)     PrO
    1-1445  5     CO     N(Ac)     iPrO
    1-1446  5     CO     N(Ac)     BuO
    1-1447  5     CO     N(Ac)     iBuO
    1-1448  5     CO     N(Ac)     sBuO
    1-1449  5     CO     N(Ac)     tBuO
    1-1450  5     CO     N(Ac)     HxO
    1-1451  5     CO     N(Ac)     PhO
    1-1452  5     CO     N(Ac)     BzO
    1-1453  5     CO     N(Ac)     Z-1
    1-1454  5     CO     N(Ac)     Z-2
                  表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1455  5     CO     N(Ac)     Z-3
    1-1456  5     CO     N(Ac)     Z-4
    1-1457  5     CO     N(Ac)     Z-5
    1-1458  5     CO     N(Ac)     Z-6
    1-1459  5     CO     N(Ac)     Z-7
    1-1460  5     CO     N(Ac)     Z-8
    1-1461  5     CO     N(Ac)     Z-9
    1-1462  5     CO     N(Ac)     Z-10
    1-1463  5     CO     N(Ac)     Z-11
    1-1464  5     CO     N(Ac)     Z-12
    1-1465  5     CO     N(Ac)     3-Py
    1-1466  5     CO     N(Ac)     4-Py
    1-1467  5     COO     -     H
    1-1468  5     COO     -     Ph
    1-1469  5     COO     -     2-Me-Ph
    1-1470  5     COO     -     4-Me-Ph
    1-1471  5     COO     -     2,4-diMe-Ph
    1-1472  5     COO     -     3,4-diMe-Ph
    1-1473  5     COO     -     2-(CF3)Ph
    1-1474  5     COO     -     4-(CF3)Ph
    1-1475  5     COO     -     2-MeOPh
    1-1476  5     COO     -     4-MeOPh
    1-1477  5     COO     -     2-EtOPh
    1-1478  5     COO     -     4-EtOPh
    1-1479  5     COO     -     2-HOPh
    1-1480  5     COO     -     4-HOPh
    1-1481  5     COO     -     2-(HOOC)Ph
                      表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1482  5     COO   -     4-(HOOC)Ph
    1-1483  5     COO   -     2-(MeOOC)Ph
    1-1484  5     COO   -     4-(MeOOC)Ph
    1-1485  5     COO   -     2-(EtOOC)Ph
    1-1486  5     COO   -     4-(EtOOC)Ph
    1-1487  5     COO   -     2-(tBuOOC)Ph
    1-1488  5     COO   -     4-(tBuOOC)Ph
    1-1489  5     COO   -     2-Cl-Ph
    1-1490  5     COO   -     4-Cl-Ph
    1-1491  5     COO   -     2-Br-Ph
    1-1492  5     COO   -     4-Br-Ph
    1-1493  5     COO   -     2-I-Ph
    1-1494  5     COO   -     4-I-Ph
    1-1495  5     COO   -     2-NO2-Ph
    1-1496  5     COO   -     4-NO2-Ph
    1-1497  5     COO   -     2-NH2-Ph
    1-1498  5     COO   -     4-NH2-Ph
    1-1499  5     COO   -     2-(HO3S)Ph
    1-1500  5     COO   -     4-(HO3S)Ph
    1-1501  5     COO   -     2-(NH2O2S)Ph
    1-1502  5     COO   -     4-(NH2O2S)Ph
    1-1503  5     COO   -     2-CN-Ph
    1-1504  5     COO   -     4-CN-Ph
    1-1505  5     COO   -     2-(HOCH2)Ph
    1-1506  5     COO   -     4-(HOCH2)Ph
    1-1507  5     COO   -     Me
                    表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1508  5     COO   -     Et
    1-1509  5     COO   -     Pr
    1-1510  5     COO   -     iPr
    1-1511  5     COO   -     Bu
    1-1512  5     COO   -     HOOCCH2-
    1-1513  5     COO   -     HOOC-(CH2)2-
    1-1514  5     COO   -     MeCH(COOMe)
    1-1515  5     COO   -     1-HOOC-iBu
    1-1516  5     COO   -     1-HOOC-iPn
    1-1517  5     COO   -     Z-1
    1-1518  5     COO   -     Z-2
    1-1519  5     COO   -     Z-3
    1-1520  5     COO   -     Z-4
    1-1521  5     COO   -     Z-5
    1-1522  5     COO   -     Z-6
    1-1523  5     COO   -     Z-7
    1-1524  5     COO   -     Z-8
    1-1525  5     COO   -     Z-9
    1-1526  5     COO   -     Z-10
    1-1527  5     COO   -     Z-11
    1-1528  5     COO   -     Z-12
    1-1529  5     COO   -     3-Py
    1-1530  5     COO   -     4-Py
    1-1531  5     CONHCO   -     H
    1-1532  5     CONHCO   -     Ph
    1-1533  5     CONHCO   -     2-Me-Ph
    1-1534  5     CONHCO   -     4-Me-Ph
                   表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1535  5     CONHCO   -     2,4-diMe-Ph
    1-1536  5     CONHCO   -     3,4-diMe-Ph
    1-1537  5     CONHCO   -     2-(CF3)Ph
    1-1538  5     CONHCO   -     4-(CF3)Ph
    1-1539  5     CONHCO   -     2-MeOPh
    1-1540  5     CONHCO   -     4-MeOPh
    1-1541  5     CONHCO   -     2-EtOPh
    1-1542  5     CONHCO   -     4-EtOPh
    1-1543  5     CONHCO   -     2-HOPh
    1-1544  5     CONHCO   -     4-HOPh
    1-1545  5     CONHCO   -     2-(HOOC)Ph
    1-1546  5     CONHCO   -     4-(HOOC)Ph
    1-1547  5     CONHCO   -     2-(MeOOC)Ph
    1-1548  5     CONHCO   -     4-(MeOOC)Ph
    1-1549  5     CONHCO   -     2-(EtOOC)Ph
    1-1550  5     CONHCO   -     4-(EtOOC)Ph
    1-1551  5     GONHCO   -     2-(tBuOOC)Ph
    1-1552  5     CONHCO   -     4-(tBuOOC)Ph
    1-1553  5     CONHCO   -     2-Cl-Ph
    1-1554  5     CONHCO   -     4-Cl-Ph
    1-1555  5     CONHCO   -     2-Br-Ph
    1-1556  5     CONHCO   -     4-Br-Ph
    1-1557  5     CONHCO   -     2-I-Ph
    1-1558  5     CONHCO   -     4-I-Ph
    1-1559  5     CONHCO   -     2-NO2-Ph
    1-1560  5     CONHCO   -     4-NO2-Ph
                  表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1561  5     CONHCO   -     2-NH2-Ph
    1-1562  5     CONHCO   -     4-NH2-Ph
    1-1563  5     CONHCO   -     2-(HO3S)Ph
    1-1564  5     CONHCO   -     4-(HO3S)Ph
    1-1565  5     CONHCO   -     2-(NH2O2S)Ph
    1-1566  5     CONHCO   -     4-(NH2O2S)Ph
    1-1567  5     CONHCO   -     2-CN-Ph
    1-1568  5     CONHCO   -     4-CN-Ph
    1-1569  5     CONHCO   -     2-(HOCH2)Ph
    1-1570  5     CONHCO   -     4-(HOCH2)Ph
    1-1571  5     CONHCO   -     Me
    1-1572  5     CONHCO   -     Et
    1-1573  5     CONHCO   -     Pr
    1-1574  5     CONHCO   -     iPr
    1-1575  5     CONHCO   -     Bu
    1-1576  5     CONHCO   -     HOOCCH2-
    1-1577  5     CONHCO   -     MeOOCCH2-
    1-1578  5     CONHCO   -     MeCH(COOH)
    1-1579  5     CONHCO   -     HOOC-(CH2)2-
    1-1580  5     CONHCO   -     MeCH(COOMe)
    1-1581  5     CONHCO   -     1-HOOC-iPu
    1-1582  5     CONHCO   -     1-MeOOC-iBu
    1-1583  5     CONHCO   -     1-HOOC-iPn
    1-1584  5     CONHCO   -     1-MeOOC-iPn
    1-1585  5     CONHCO   -     1-HOOC-2-Me-Bu
    1-1586  5     CONHCO   -     1-MeOOC-2-Me-Bu
                  表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1587  5     CONHCO   -     CH2CH2SO3H
    1-1588  5     CONHCO   -     Z-1
    1-1589  5     CONHCO   -     Z-2
    1-1590  5     CONHCO   -     Z-3
    1-1591  5     CONHCO   -     Z-4
    1-1592  5     CONHCO   -     Z-5
    1-1593  5     CONHCO   -     Z-6
    1-1594  5     CONHCO   -     Z-7
    1-1595  5     CONHCO   -     Z-8
    1-1596  5     CONHCO   -     Z-9
    1-1597  5     CONHCO   -     Z-10
    1-1598  5     CONHCO   -     Z-11
    1-1599  5     CONHCO   -     Z-12
    1-1600  5     CONHCO   -     3-Py
    1-1601  5     CONHCO   -     4-Py
    1-1602  5     CON(Ac)CO   -     H
    1-1603  5     CON(Ac)CO   -     Ph
    1-1604  5     CON(Ac)CO   -     2-Me-Ph
    1-1605  5     CON(Ac)CO   -     4-Me-Ph
    1-1606  5     CON(Ac)CO   -     2,4-diMe-Ph
    1-1607  5     CON(Ac)CO   -     3,4-diMe-Ph
    1-1608  5     CON(Ac)CO   -     2-(CF3)Ph
    1-1609  5     CON(Ac)CO   -     4-(CF3)Ph
    1-1610  5     CON(Ac)CO   -     2-MeOPh
    1-1611  5     CON(Ac)CO   -     4-MeOPh
    1-1612  5     CON(Ac)CO   -     2-EtOPh
    1-1613  5     CON(Ac)CO   -     4-EtOPh
                        表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1614  5     CON(Ac)CO   -     2-HOPh
    1-1615  5     CON(Ac)CO   -     4-HOPh
    1-1616  5     CON(Ac)CO   -     2-(HOOC)Ph
    1-1617  5     CON(Ac)CO   -     4-(HOOC)Ph
    1-1618  5     CON(Ac)CO   -     2-(MeOOC)Ph
    1-1619  5     CON(Ac)CO   -     4-(MeOOC)Ph
    1-1620  5     CON(Ac)CO   -     2-(EtOOC)Ph
    1-1621  5     CON(Ac)CO   -     4-(EtOOC)Ph
    1-1622  5     CON(Ac)CO   -     2-(tBuOOC)Ph
    1-1623  5     CON(Ac)CO   -     4-(tBuOOC)Ph
    1-1624  5     CON(Ac)CO   -     2-Cl-Ph
    1-1625  5     CON(Ac)CO   -     4-Cl-Ph
    1-1626  5     CON(Ac)CO   -     2-Br-Ph
    1-1627  5     CON(Ac)CO   -     4-Br-Ph
    1-1628  5     CON(Ac)CO   -     2-I-Ph
    1-1629  5     CON(Ac)CO   -     4-I-Ph
    1-1630  5     CON(Ac)CO   -     2-NO2-Ph
    1-1631  5     CON(Ac)CO   -     4-NO2-Ph
    1-1632  5     CON(Ac)CO   -     2-NH2-Ph
    1-1633  5     CON(Ac)CO   -     4-NH2-Ph
    1-1634  5     CON(Ac)CO   -     2-(HO3S)Ph
    1-1635  5     CON(Ac)CO   -     4-(HO3S)Ph
    1-1636  5     CON(Ac)CO   -     2-(NH2O2S)Ph
    1-1637  5     CON(Ac)CO   -     4-(NH2O2S)Ph
    1-1638  5     CON(Ac)CO   -     2-CN-Ph
    1-1639  5     CON(Ac)CO   -     4-CN-Ph
                  表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1640  5     CON(Ac)CO   -     2-(HOCH2)Ph
    1-1641  5     CON(Ac)CO   -     4-(HOCH2)Ph
    1-1642  5     CON(Ac)CO   -     Me
    1-1643  5     CON(Ac)CO   -     Et
    1-1644  5     CON(Ac)CO   -     Pr
    1-1645  5     CON(Ac)CO   -     iPr
    1-1646  5     CON(Ac)CO   -     Bu
    1-1647  5     CON(Ac)CO   -     HOOCCH2-
    1-1648  5     CON(Ac)CO   -     MeOOCCH2-
    1-1649  5     CON(Ac)CO   -     MeCH(COOH)
    1-1650  5     CON(Ac)CO   -     HOOC-(CH2)2-
    1-1651  5     CON(Ac)CO   -     MeCH(COOMe)
    1-1652  5     CON(Ac)CO   -     1-HOOC-iBu
    1-1653  5     CON(Ac)CO   -     1-MeOOC-iBu
    1-1654  5     CON(Ac)CO   -     1-HOOC-iPn
    1-1655  5     CON(Ac)CO   -     1-MeOOC-iPn
    1-1656  5     CON(Ac)CO   -     1-HOOC-2-Me-Bu
    1-1657  5     CON(Ac)CO   -     1-MeOOC-2-Me-Bu
    1-1658  5     CON(Ac)CO   -     CH2CH2SO3H
    1-1659  5     CON(Ac)CO   -     Z-1
    1-1660  5     CON(Ac)CO   -     Z-2
    1-1661  5     CON(Ac)CO   -     Z-3
    1-1662  5     CON(Ac)CO   -     Z-4
    1-1663  5     CON(Ac)CO   -     Z-5
    1-1664  5     CON(Ac)CO   -     Z-6
    1-1665  5     CON(Ac)CO   -     Z-7
                   表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1666  5     CON(Ac)CO    -     Z-8
    1-1667  5     CON(Ac)CO    -     Z-9
    1-1668  5     CON(Ac)CO    -     Z-10
    1-1669  5     CON(Ac)CO    -     Z-11
    1-1670  5     CON(Ac)CO    -     Z-12
    1-1671  5     CON(Ac)CO    -     3-Py
    1-1672  5     CON(Ac)CO    -     4-Py
    1-1673  5     CONHCO     NH     H
    1-1674  5     CONHCO     NH     Ph
    1-1675  5     CONHCO     NH     2-Me-Ph
    1-1676  5     CONHCO     NH     4-Me-Ph
    1-1677  5     CONHCO     NH     2,4-diMe-Ph
    1-1678  5     CONHCO     NH     3,4-diMe-Ph
    1-1679  5     CONHCO     NH     2-(CF3)Ph
    1-1680  5     CONHCO     NH     4-(CF3)Ph
    1-1681  5     CONHCO     NH     2-MeOPh
    1-1682  5     CONHCO     NH     4-MeOPh
    1-1683  5     CONHCO     NH     2-EtOPh
    1-1684  5     CONHCO     NH     4-EtOPh
    1-1685  5     CONHCO     NH     2-HOPh
    1-1686  5     CONHCO     NH     4-HOPh
    1-1687  5     CONHCO     NH     2-(HOOC)Ph
    1-1688  5     CONHCO     NH     4-(HOOC)Ph
    1-1689  5     CONHCO     NH     2-(MeOOC)Ph
    1-1690  5     CONHCO     NH     4-(MeOOC)Ph
    1-1691  5     CONHCO     NH     2-(EtOOC)Ph
    1-1692  5     CONHCO     NH     4-(EtOOC)Ph
                     表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1693  5     CONHCO     NH     2-(tBuOOC)Ph
    1-1694  5     CONHCO     NH     4-(tBuOOC)Ph
    1-1695  5     CONHCO     NH     2-Cl-Ph
    1-1696  5     CONHCO     NH     4-Cl-Ph
    1-1697  5     CONHCO     NH     2-Br-Ph
    1-1698  5     CONHCO     NH     4-Br-Ph
    1-1699  5     CONHCO     NH     2-I-Ph
    1-1700  5     CONHCO     NH     4-I-Ph
    1-1701  5     CONHCO     NH     2-NO2-Ph
    1-1702  5     CONHCO     NH     4-NO2-Ph
    1-1703  5     CONHCO     NH     2-NH2-Ph
    1-1704  5     CONHCO     NH     4-NH2-Ph
    1-1705  5     CONHCO     NH     2-(HO3S)Ph
    1-1706  5     CONHCO     NH     4-(HO3S)Ph
    1-1707  5     CONHCO     NH     2-(NH2O2S)Ph
    1-1708  5     CONHCO     NH     4-(NH2O2S)Ph
    1-1709  5     CONHCO     NH     2-CN-Ph
    1-1710  5     CONHCO     NH     4-CN-Ph
    1-1711  5     CONHCO     NH     2-(HOCH2)Ph
    1-1712  5     CONHCO     NH     4-(HOCH2)Ph
    1-1713  5     CONHCO     NH     Me
    1-1714  5     CONHCO     NH     Et
    1-1715  5     CONHCO     NH     Pr
    1-1716  5     CONHCO     NH     iPr
    1-1717  5     CONHCO     NH     Bu
    1-1718  5     CONHCO     NH     HOOCCH2-
                      表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1719  5     CONHCO     NH     MeOOCCH2-
    1-1720  5     CONHCO     NH     MeCH(COOH)
    1-1721  5     CONHCO     NH     HOOC-(CH2)2-
    1-1722  5     CONHCO     NH     MeCH(COOMe)
    1-1723  5     CONHCO     NH     1-HOOC-iBu
    1-1724  5     CONHCO     NH     1-MeOOC-iBu
    1-1725  5     CONHCO     NH     1-HOOC-iPn
    1-1726  5     CONHCO     NH     1-MeOOC-iPn
    1-1727  5     CONHCO     NH     1-HOOC-2-Me-Bu
    1-1728  5     CONHCO     NH     1-MeOOC-2-Me-Bu
    1-1729  5     CONHCO     NH     CH2CH2SO3H
    1-1730  5     CONHCO     NH     HO
    1-1731  5     CONHCO     NH     MeO
    1-1732  5     CONHCO     NH     EtO
    1-1733  5     CONHCO     NH     PrO
    1-1734  5     CONHCO     NH     iPrO
    1-1735  5     CONHCO     NH     BuO
    1-1736  5     CONHCO     NH     iBuO
    1-1737  5     CONHCO     NH     sBuO
    1-1738  5     CONHCO     NH     tBuO
    1-1739  5     CONHCO     NH     HxO
    1-1740  5     CONHCO     NH     PhO
    1-1741  5     CONHCO     NH     BzO
    1-1742  5     CONHCO     NH     Z-1
    1-1743  5     CONHCO     NH     Z-2
    1-1744  5     CONHCO     NH     Z-3
    1-1745  5     CONHCO     NH     Z-4
                      表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1746  5     CONHCO     NH     Z-5
    1-1747  5     CONHCO     NH     Z-6
    1-1748  5     CONHCO     NH     Z-7
    1-1749  5     CONHCO     NH     Z-8
    1-1750  5     CONHCO     NH     Z-9
    1-1751  5     CONHCO     NH     Z-10
    1-1752  5     CONHCO     NH     Z-11
    1-1753  5     CONHCO     NH     Z-12
    1-1754  5     CONHCO     NH     3-Py
    1-1755  5     CONHCO     NH     4-Py
    1-1756  5     CONHSO2     -     H
    1-1757  5     CONHSO2     -     Ph
    1-1758  5     CONHSO2     -     2-Me-Ph
    1-1759  5     CONHSO2     -     4-Me-Ph
    1-1760  5     CONHSO2     -     2,4-diMe-Ph
    1-1761  5     CONHSO2     -     3,4-diMe-Ph
    1-1762  5     CONHSO2     -     2-(CF3)Ph
    1-1763  5     CONHSO2     -     4-(CF3)Ph
    1-1764  5     CONHSO2     -     2-MeOPh
    1-1765  5     CONHSO2     -     4-MeOPh
    1-1766  5     CONHSO2     -     2-EtOPh
    1-1767  5     CONHSO2     -     4-EtOPh
    1-1768  5     CONHSO2     -     2-HOPh
    1-1769  5     CONHSO2     -     4-HOPh
    1-1770  5     CONHSO2     -     2-(HOOC)Ph
                       表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1771  5     CONHSO2   -     4-(HOOC)Ph
    1-1772  5     CONHSO2   -     2-(MeOOC)Ph
    1-1773  5     CONHSO2   -     4-(MeOOC)Ph
    1-1774  5     CONHSO2   -     2-(EtOOC)Ph
    1-1775  5     CONHSO2   -     4-(EtOOC)Ph
    1-1776  5     CONHSO2   -     2-(tBuOOC)Ph
    1-1777  5     CONHSO2   -     4-(tBuOOC)Ph
    1-1778  5     CONHSO2   -     2-Cl-Ph
    1-1779  5     CONHSO2   -     4-Cl-Ph
    1-1780  5     CONHSO2   -     2-Br-Ph
    1-1781  5     CONHSO2   -     4-Br-Ph
    1-1782  5     CONHSO2   -     2-I-Ph
    1-1783  5     CONHSO2   -     4-I-Ph
    1-1784  5     CONHSO2   -     2-NO2-Ph
    1-1785  5     CONHSO2   -     4-NO2-Ph
    1-1786  5     CONHSO2   -     2-NH2-Ph
    1-1787  5     CONHSO2   -     4-NH2-Ph
    1-1788  5     CONHSO2   -     2-(HO3S)Ph
    1-1789  5     CONHSO2   -     4-(HO3S)Ph
    1-1790  5     CONHSO2   -     2-(NH2O2S)Ph
    1-1791  5     CONHSO2   -     4-(NH2O2S)Ph
    1-1792  5     CONHSO2   -     2-CN-Ph
    1-1793  5     CONHSO2   -     4-CN-Ph
    1-1794  5     CONHSO2   -     2-(HOCH2)Ph
                     表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1795  5     CONHSO2   -     4-(HOCH2)Ph
    1-1796  5     CONHSO2   -     Me
    1-1797  5     CONHSO2   -     Et
    1-1798  5     CONHSO2   -     Pr
    1-1799  5     CONHSO2   -     iPr
    1-1800  5     CONHSO2   -     Bu
    1-1801  5     CONHSO2   -     HOOCCH2-
    1-1802  5     CONHSO2   -     MeOOCCH2-
    1-1803  5     CONHSO2   -     MeCH(COOH)
    1-1804  5     CONHSO2   -     HOOC-(CH2)2-
    1-1805  5     CONHSO2   -     MeCH(COOMe)
    1-1806  5     CONHSO2   -     1-HOOC-iBu
    1-1807  5     CONHSO2   -     1-MeOOC-iBu
    1-1808  5     CONHSO2   -     1-HOOC-iPn
    1-1809  5     CONHSO2   -     1-MeOOC-iPn
    1-1810  5     CONHSO2   -     1-HOOC-2-Me-Bu
    1-1811  5     CONHSO2   -     1-MeOOC-2-Me-Bu
    1-1812  5     CONHSO2   -     CH2CH2SO3H
    1-1813  5     CONHSO2   -     OH
    1-1814  5     CONHSO2   -     MeO
    1-1815  5     CONHSO2   -     EtO
    1-1816  5     CONHSO2   -     PrO
    1-1817  5     CONHSO2   -     iPrO
    1-1818  5     CONHSO2   -     BuO
                           表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1819  5     CONHSO2   -     iBuO
    1-1820  5     CONHSO2   -     sBuO
    1-1821  5     CONHSO2   -     tBuO
    1-1822  5     CONHSO2   -     HxO
    1-1823  5     CONHSO2   -     PhO
    1-1824  5     CONHSO2   -     BzO
    1-1825  5     CONHSO2   -     Z-1
    1-1826  5     CONHSO2   -     Z-2
    1-1827  5     CONHSO2   -     Z-3
    1-1828  5     CONHSO2   -     Z-4
    1-1829  5     CONHSO2   -     Z-5
    1-1830  5     CONHSO2   -     Z-6
    1-1831  5     CONHSO2   -     Z-7
    1-1832  5     CONHSO2   -     Z-8
    1-1833  5     CONHSO2   -     Z-9
    1-1834  5     CONHSO2   -     Z-10
    1-1835  5     CONHSO2   -     Z-11
    1-1836  5     CONHSO2   -     Z-12
    1-1837  5     CONHSO2   -     3-Py
    1-1838  5     CONHSO2   -     4-Py
    1-1839  5     CONHSO2     NH     H
    1-1840  5     CONHSO2     NH     Ph
    1-1841  5     CONHSO2     NH     2-Me-Ph
    1-1842  5     CONHSO2     NH     4-Me-Ph
                      表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1843  5     CONHSO2     NH     2,4-diMe-Ph
    1-1844  5     CONHSO2     NH     3,4-diMe-Ph
    1-1845  5     CONHSO2     NH     2-(CF3)Ph
    1-1846  5     CONHSO2     NH     4-(CF3)Ph
    1-1847  5     CONHSO2     NH     2-MeOPh
    1-1848  5     CONHSO2     NH     4-MeOPh
    1-1849  5     CONHSO2     NH     2-E tOPh
    1-1850  5     CONHSO2     NH     4-EtOPh
    1-1851  5     CONHSO2     NH     2-HOPh
    1-1852  5     CONHSO2     NH     4-HOPh
    1-1853  5     CONHSO2     NH     2-(HOOC)Ph
    1-1854  5     CONHSO2     NH     4-(HOOC)Ph
    1-1855  5     CONHSO2     NH     2-(MeOOC)Ph
    1-1856  5     CONHSO2     NH     4-(MeOOC)Ph
    1-1857  5     CONHSO2     NH     2-(EtOOC)Ph
    1-1858  5     CONHSO2     NH     4-(EtOOC)Ph
    1-1859  5     CONHSO2     NH     2-(tBuOOC)Ph
    1-1860  5     CONHSO2     NH     4-(tBuOOC)Ph
    1-1861  5     CONHSO2     NH     2-Cl-Ph
    1-1862  5     CONHSO2     NH     4-Cl-Ph
    1-1863  5     CONHSO2     NH     2-Br-Ph
    1-1864  5     CONHSO2     NH     4-Br-Ph
    1-1865  5     CONHSO2     NH     2-I-Ph
    1-1866  5     CONHSO2     NH     4-I-Ph
                    表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1867  5     CONHSO2     NH     2-NO2-Ph
    1-1868  5     CONHSO2     NH     4-NO2-Ph
    1-1869  5     CONHSO2     NH     2-NH2-Ph
    1-1870  5     CONHSO2     NH     4-NH2-Ph
    1-1871  5     CONHSO2     NH     2-(HO3S)Ph
    1-1872  5     CONHSO2     NH     4-(HO3S)Ph
    1-1873  5     CONHSO2     NH     2-(NH2O2S)Ph
    1-1874  5     CONHSO2     NH     4-(NH2O2S)Ph
    1-1875 5     CONHSO2     NH     2-CN-Ph
    1-1876  5     CONHSO2     NH     4-CN-Ph
    1-1877  5     CONHSO2     NH     2-(HOCH2)ph
    1-1878  5     CONHSO2     NH     4-(HOCH2)Ph
    1-1879  5     CONHSO2     NH     Me
    1-1880  5     CONHSO2     NH     Et
    1-1881  5     CONHSO2     NH     Pr
    1-1882  5     CONHSO2     NH     iPr
    1-1883  5     CONHSO2     NH     Bu
    1-1884  5     CONHSO2     NH     HOOCCH2-
    1-1885  5     CONHSO2     NH     MeOOCCH2-
    1-1886  5     CONHSO2     NH     MeCH(COOH)
    1-1887  5     CONHSO2     NH     HOOC-(CH2)2-
    1-1888  5     CONHSO2     NH     MeCH(COOMe)
    1-1889  5     CONHSO2     NH     1-HOOC-iBu
    1-1890  5     CONHSO2     NH     1-MeOOC-iBu
                    表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1891  5     CONHSO2     NH     1-HOOC-iPn
    1-1892  5     CONHSO2     NH     1-MeOOC-iPn
    1-1893  5     CONHSO2     NH     1-HOOC-2-Me-Bu
    1-1894  5     CONHSO2     NH     1-MeOOC-2-Me-Bu
    1-1895  5     CONHSO2     NH     CH2CH2SO3H
    1-1896  5     CONHSO2     NH     OH
    1-1897  5     CONHSO2     NH     MeO
    1-1898  5     CONHSO2     NH     EtO
    1-1899  5     CONHSO2     NH     PrO
    1-1900  5     CONHSO2     NH     iPrO
    1-1901  5     CONHSO2     NH     BuO
    1-1902  5     CONHSO2     NH     iBuO
    1-1903  5     CONHSO2     NH     sBuO
    1-1904  5     CONHSO2     NH     tBuO
    1-1905  5     CONHSO2     NH     HxO
    1-1906  5     CONHSO2     NH     PhO
    1-1907  5     CONHSO2     NH     BzO
    1-1908  5     CONHSO2     NH     Z-1
    1-1909  5     CONHSO2     NH     Z-2
    1-1910  5     CONHSO2     NH     Z-3
    1-1911  5     CONHSO2     NH     Z-4
    1-1912  5     CONHSO2     NH     Z-5
    1-1913  5     CONHSO2     NH     Z-6
    1-1914  5     CONHSO2     NH     Z-7
                    表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1915  5     CONHSO2     NH     Z-8
    1-1916  5     CONHSO2     NH     Z-9
    1-1917  5     CONHSO2     NH     Z-10
    1-1918  5     CONHSO2     NH     Z-11
    1-1919  5     CONHSO2     NH     Z-12
    1-1920  5     CONHSO2     NH     3-Py
    1-1921  5     CONHSO2     NH     4-Py
    1-1922  5     NHCO     -     H
    1-1923  5     NHCO     -     Ph
    1-1924  5     NHCO     -     2-Me-Ph
    1-1925  5     NHCO     -     4-Me-Ph
    1-1926  5     NHCO     -     2,4-diMe-Ph
    1-1927  5     NHCO     -     3,4-diMe-Ph
    1-1928  5     NHCO     -     2-(CF3)Ph
    1-1929  5     NHCO     -     4-(CF3)Ph
    1-1930  5     NHCO     -     2-MeOPh
    1-1931  5     NHCO     -     4-MeOPh
    1-1932  5     NHCO     -     2-EtOPh
    1-1933  5     NHCO     -     4-EtOPh
    1-1934  5     NHCO     -     2-HOPh
    1-1935  5     NHCO     -     4-HOPh
    1-1936  5     NHCO     -     2-(HOOC)Ph
    1-1937  5     NHCO     -     4-(HOOC)Ph
    1-1938  5     NHCO     -     2-(MeOOC)Ph
    1-1939  5     NHCO     -     4-(MeOOC)Ph
    1-1940  5     NHCO     -     2-(EtOOC)Ph
                    表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1941  5     NHCO    -     4-(EtOOC)Ph
    1-1942  5     NHCO    -     2-(tBuOOC)Ph
    1-1943  5     NHCO    -     4-(tBuOOC)Ph
    1-1944  5     NHCO    -     2-Cl-Ph
    1-1945  5     NHCO    -     4-Cl-Ph
    1-1946  5     NHCO    -     2-Br-Ph
    1-1947  5     NHCO    -     4-Br-Ph
    1-1948  5     NHCO    -     2-I-Ph
    1-1949  5     NHCO    -     4-I-Ph
    1-1950  5     NHCO    -     2-NO2-Ph
    1-1951  5     NHCO    -     4-NO2-Ph
    1-1952  5     NHCO    -     2-NH2-Ph
    1-1953  5     NHCO    -     4-NH2-Ph
    1-1954  5     NHCO    -     2-(HO3S)Ph
    1-1955  5     NHCO    -     4-(HO3S)Ph
    1-1956  5     NHCO    -     2-(NH2O2S)Ph
    1-1957  5     NHCO    -     4-(NH2O2S)ph
    1-1958  5     NHCO    -     2-CN-Ph
    1-1959  5     NHCO    -     4-CN-Ph
    1-1960  5     NHCO    -     2-(HOCH2)Ph
    1-1961  5     NHCO    -     4-(HOCH2)Ph
    1-1962  5     NHCO    -     Me
    1-1963  5     NHCO    -     Et
    1-1964  5     NHCO    -     Pr
    1-1965  5     NHCO    -     iPr
    1-1966  5     NHCO    -     Bu
                   表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1967  5     NHCO    -     HOOCCH2-
    1-1968  5     NHCO    -     MeOOCCH2-
    1-1969  5     NHCO    -     MeCH(COOH)
    1-1970  5     NHCO    -     HOOC-(CH2)2-
    1-1971  5     NHCO    -     MeCH(COOMe)
    1-1972  5     NHCO    -     1-HOOC-iBu
    1-1973  5     NHCO    -     1-HOOC-iPn
    1-1974  5     NHCO    -     1-HOOC-2-Me-Bu
    1-1975  5     NHCO    -     CH2CH2SO3H
    1-1976  5     NHCO    -     MeO
    1-1977  5     NHCO    -     EtO
    1-1978  5     NHCO    -     PrO
    1-1979  5     NHCO    -     Z-1
    1-1980  5     NHCO    -     Z-2
    1-1981  5     NHCO    -     Z-3
    1-1982  5     NHCO    -     Z-4
    1-1983  5     NHCO    -     Z-5
    1-1984  5     NHCO    -     Z-6
    1-1985  5     NHCO    -     Z-7
    1-1986  5     NHCO    -     Z-8
    1-1987  5     NHCO    -     Z-9
    1-1988  5     NHCO    -     Z-10
    1-1989  5     NHCO    -     Z-11
    1-1990  5     NHCO    -     Z-12
    1-1991  5     NHCO    -     3-py
    1-1992  5     NHCO    -     4-py
    1-1993  5     NHCO     NH     H
                    表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-1994  5     NHCO     NH     Ph
    1-1995  5     NHCO     NH     2-Me-Ph
    1-1996  5     NHCO     NH     4-Me-Ph
    1-1997  5     NHCO     NH     2,4-diMe-Ph
    1-1998  5     NHCO     NH     3,4-diMe-Ph
    1-1999  5     NHCO     NH     2-(CF3)Ph
    1-2000  5     NHCO     NH     4-(CF3)Ph
    1-2001  5     NHCO     NH     2-MeOPh
    1-2002  5     NHCO     NH     4-MeOPh
    1-2003  5     NHCO     NH     2-EtOPh
    1-2004  5     NHCO     NH     4-EtOPh
    1-2005  5     NHCO     NH     2-HOPh
    1-2006  5     NHCO     NH     4-HOPh
    1-2007  5     NHCO     NH     2-(HOOC)Ph
    1-2008  5     NHCO     NH     4-(HOOC)Ph
    1-2009  5     NHCO     NH     2-(MeOOC)Ph
    1-201O  5     NHCO     NH     4-(MeOOC)Ph
    1-2011  5     NHCO     NH     2-(EtOOC)Ph
    1-2012  5     NHCO     NH     4-(EtOOC)Ph
    1-2013  5     NHCO     NH     2-(tBuOOC)Ph
    1-2014  5     NHCO     NH     4-(tBuOOC)Ph
    1-2015  5     NHCO     NH     2-Cl-Ph
    1-2016  5     NHCO     NH     4-Cl-Ph
    1-2017  5     NHCO     NH     2-Br-Ph
    1-2018  5     NHCO     NH     4-Br-Ph
    1-2019  5     NHCO     NH     2-I-Ph
    1-2020  5     NHCO     NH     4-I-Ph
                 表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-2021  5     NHCO     NH     2-NO2-Ph
    1-2022  5     NHCO     NH     4-NO2-Ph
    1-2023  5     NHCO     NH     2-NH2-Ph
    1-2024  5     NHCO     NH     4-NH2-Ph
    1-2025  5     NHCO     NH     2-(HO3S)Ph
    1-2026  5     NHCO     NH     4-(HO3S)Ph
    1-2027  5     NHCO     NH     2-(NH2O2S)Ph
    1-2028  5     NHCO     NH     4-(NH2O2S)Ph
    1-2029  5     NHCO     NH     2-CN-Ph
    1-2030  5     NHCO     NH     4-CN-Ph
    1-2031  5     NHCO     NH     2-(HOCH2)Ph
    1-2032  5     NHCO     NH     4-(HOCH2)Ph
    1-2033  5     NHCO     NH     Me
    1-2034  5     NHCO     NH     Et
    1-2035  5     NHCO     NH     Pr
    1-2036  5     NHCO     NH     iPr
    1-2037  5     NHCO     NH     Bu
    1-2038  5     NHCO     NH     HOOCCH2-
    1-2039  5     NHCO     NH     MeOOCCH2-
    1-2040  5     NHCO     NH     MeCH(COOH)
    1-2041  5     NHCO     NH     HOOC-(CH2)X-
    1-2042  5     NHCO     NH     MeCH(COOMe)
    1-2043  5     NHCO     NH     1-HOOC-iBu
    1-2044  5     NHCO     NH     1-MeOOC-iBu
    1-2045  5     NHCO     NH     1-HOOC-iPn
    1-2046  5     NHCO     NH     1-MeOOC-iPn
                        表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-2047  5     NHCO     NH     1-HOOC-2-Me-Bu
    1-2048  5     NHCO     NH     1-MeOOC-2-Me-Bu
    1-2049  5     NHCO     NH     CH2CH2SO3H
    1-2050  5     NHCO     NH     OH
    1-2051  5     NHCO     NH     MeO
    1-2052  5     NHCO     NH     EtO
    1-2053  5     NHCO     NH     PrO
    1-2054  5     NHCO     NH     iPrO
    1-2055  5     NHCO     NH     BuO
    1-2056  5     NHCO     NH     iBuO
    1-2057  5     NHCO     NH     sBuO
    1-2058  5     NHCO     NH     tBuO
    1-2059  5     NHCO     NH     HxO
    1-2060  5     NHCO     NH     PhO
    1-2061  5     NHCO     NH     BzO
    1-2062  5     NHCO     NH     Z-1
    1-2063  5     NHCO     NH     Z-2
    1-2064  5     NHCO     NH     Z-3
    1-2065  5     NHCO     NH     Z-4
    1-2066  5     NHCO     NH     Z-5
    1-2067  5     NHCO     NH     Z-6
    1-2068  5     NHCO     NH     Z-7
    1-2069  5     NHCO     NH     Z-8
    1-2070  5     NHCO     NH     Z-9
    1-2071  5     NHCO     NH     Z-10
    1-2072  5     NHCO     NH     Z-11
    1-2073  5     NHCO     NH     Z-12
                   表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-2074  5     NHCO     NH     3-Py
    1-2075  5     NHCO     NH     4-Py
    1-2076  5     NHCO     NMe     Ph
    1-2077  5     NHCO     NMe     2-Me-Ph
    1-2078  5     NHCO     NMe     4-Me-Ph
    1-2079  5     NHCO     NMe     2,4-diMe-Ph
    1-2080  5     NHCO     NMe     3,4-diMe-Ph
    1-2081  5     NHCO     NMe     2-(CF3)Ph
    1-2082  5     NHCO     NMe     4-(CF3)Ph
    1-2083  5     NHCO     NMe     2-MeOPh
    1-2084  5     NHCO     NMe     4-MeOPh
    1-2085  5     NHCO     NMe     2-EtOPh
    1-2086  5     NHCO     NMe     4-EtOPh
    1-2087  5     NHCO     NMe     2-HOPh
    1-2088  5     NHCO     NMe     4-HOPh
    1-2089  5     NHCO     NMe     2-(HOOC)Ph
    1-2090  5     NHCO     NMe     4-(HOOC)Ph
    1-2091  5     NHCO     NMe     2-(MeOOC)Ph
    1-2092  5     NHCO     NMe     4-(MeOOC)Ph
    1-2093  5     NHCO     NMe     2-(EtOOC)Ph
    1-2094  5     NHCO     NMe     4-(EtOOC)Ph
    1-2095  5     NHCO     NMe     2-(tBuOOC)Ph
    1-2096  5     NHCO     NMe     4-(tBuOOC)Ph
    1-2097  5     NHCO     NMe     2-Cl-Ph
    1-2098  5     NHCO     NMe     4-Cl-Ph
    1-2099  5     NHCO     NMe     2-Br-Ph
    1-2100  5     NHCO     NMe     4-Br-Ph
                  表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-2101  5     NHCO     NMe     2-I-Ph
    1-2102  5     NHCO     NMe     4-I-Ph
    1-2103  5     NHCO     NMe     2-NO2-Ph
    1-2104  5     NHCO     NMe     4-NO2-Ph
    1-2105  5     NHCO     NMe     2-NH2-Ph
    1-2106  5     NHCO     NMe     4-NH2-Ph
    1-2107  5     NHCO     NMe     2-(HO3S)Ph
    1-2108  5     NHCO     NMe     4-(HO3S)Ph
    1-2109  5     NHCO     NMe     2-(NH2O2S)Ph
    1-2110  5     NHCO     NMe     4-(NH2O2S)Ph
    1-2111  5     NHCO     NMe     2-CN-Ph
    1-2112  5     NHCO     NMe     4-CN-Ph
    1-2113  5     NHCO     NMe     2-(HOCH2)Ph
    1-2114  5     NHCO     NMe     4-(HOCH2)Ph
    1-2115  5     NHCO     NMe     Me
    1-2116  5     NHCO     NMe     Et
    1-2117  5     NHCO     NMe     Pr
    1-2118  5     NHCO     NMe     iPr
    1-2119  5     NHCO     NMe     Bu
    1-2120  5     NHCO     NMe     HOOCCH2-
    1-2121  5     NHCO     NMe     MeOOCCH2-
    1-2122  5     NHCO     NMe     MeCH(COOH)
    1-2123  5     NHCO     NMe     HOOC-(CH2)2-
    1-2124  5     NHCO     NMe     MeCH(COOMe)
    1-2125  5     NHCO     NMe     1-HOOC-iBu
    1-2126  5     NHCO     NMe     1-MeOOC-iBu
                      表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-2127  5     NHCO     NMe     1-HOOC-iPn
    1-2128  5     NHCO     NMe     1-MeOOC-iPn
    1-2129  5     NHCO     NMe     1-HOOC-2-Me-Bu
    1-2130  5     NHCO     NMe     1-MeOOC-2-Me-Bu
    1-2131  5     NHCO     NMe     CH2CH2SO3H
    1-2132  5     NHCO     NMe     OH
    1-2133  5     NHCO     NMe     MeO
    1-2134  5     NHCO     NMe     EtO
    1-2135  5     NHCO     NMe     PrO
    1-2136  5     NHCO     NMe     iPrO
    1-2137  5     NHCO     NMe     BuO
    1-2138  5     NHCO     NMe     iBuO
    1-2139  5     NHCO     NMe     sBuO
    1-2140  5     NHCO     NMe     tBuO
    1-2141  5     NHCO     NMe     HxO
    1-2142  5     NHCO     NMe     PhO
    1-2143  5     NHCO     NMe     BzO
    1-2144  5     NHCO     NMe     Z-1
    1-2145  5     NHCO     NMe     Z-2
    1-2146  5     NHCO     NMe     Z-3
    1-2147  5     NHCO     NMe     Z-4
    1-2148  5     NHCO     NMe     Z-5
    1-2149  5     NHCO     NMe     Z-6
    1-2150  5     NHCO     NMe     Z-7
    1-2151  5     NHCO     NMe     Z-8
    1-2152  5     NHCO     NMe     Z-9
    1-2153  5     NHCO     NMe     Z-10
                  表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-2154  5     NHCO   NMe     Z-11
    1-2155  5     NHCO   NMe     Z-12
    1-2156  5     NHCO   NMe     3-Py
    1-2157  5     NHCO   NMe     4-Py
    1-2158  5     NHCO  NHNH     H
    1-2159  5     NHCO  NHNH     Me
    1-2160  5     NHCO  NHNH     Et
    1-2161  5     NHCO  NHNMe     Me
    1-2162  5     NHCO  NHNMe     Et
    1-2163  5     NHCO  NHNMe     Pr
    1-2164  5     NHCONHNHCO     NH     H
    1-2165  5     NHCONHNHCO     NH     Ph
    1-2166  5     NHCONHNHCO     NH     2-Me-Ph
    1-2167  5     NHCONHNHCO     NH     4-Me-Ph
    1-2168  5     NHCONHNHCO     NH     2,4-diMe-Ph
    1-2169  5     NHCONHNHCO     NH     3,4-diMe-Ph
    1-2170  5     NHCONHNHCO     NH     2-(CF3)Ph
    1-2171  5     NHCONHNHCO     NH     4-(CF3)Ph
    1-2172  5     NHCONHNHCO     NH     2-MeOPh
    1-2173  5     NHCONHNHCO     NH     4-MeOPh
    1-2174  5     NHCONHNHCO     NH     2-EtOPh
    1-2175  5     NHCONHNHCO     NH     4-EtOPh
    1-2176  5     NHCONHNHCO     NH     2-HOPh
    1-2177  5     NHCONHNHCO     NH     4-HOPh
    1-2178  5     NHCONHNHCO     NH     2-(HOOC)Ph
    1-2179  5     NHCONHNHCO     NH     4-(HOOC)Ph
    1-2180  5     NHCONHNHCO     NH     2-(MeOOC)Ph
                表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-2181  5     NHCONHNHCO     NH     4-(MeOOC)Ph
    1-2182  5     NHCONHNHCO     NH     2-(EtOOC)Ph
    1-2183  5     NHCONHNHCO     NH     4-(EtOOC)Ph
    1-2184  5     NHCONHNHCO     NH     2-(tBuOOC)Ph
    1-2185  5     NHCONHNHCO     NH     4-(tBuOOC)Ph
    1-2186  5     NHCONHNHCO     NH     2-Cl-Ph
    1-2187  5     NHCONHNHCO     NH     4-Cl-Ph
    1-2188  5     NHCONHNHCO     NH     2-Br-Ph
    1-2189  5     NHCONHNHCO     NH     4-Br-Ph
    1-2190  5     NHCONHNHCO     NH     2-I-Ph
    1-2191  5     NHCONHNHCO     NH     4-I-Ph
    1-2192  5     NHCONHNHCO     NH     2-NO2-Ph
    1-2193  5     NHCONHNHCO     NH     4-NO2-Ph
    1-2194  5     NHCONHNHCO     NH     2-NH2-Ph
    1-2195  5     NHCONHNHCO     NH     4-NH2-Ph
    1-2196  5     NHCONHNHCO     NH     2-(HO3S)Ph
    1-2197  5     NHCONHNHCO     NH     4-(HO3S)Ph
    1-2198  5     NHCONHNHCO     NH     2-(NH2O2S)Ph
    1-2199  5     NHCONHNHCO     NH     4-(NH2O2S)Ph
    1-2200  5     NHCONHNHCO     NH     2-CN-Ph
    1-2201  5     NHCONHNHCO     NH     4-CN-Ph
    1-2202  5     NHCONHNHCO     NH     2-(HOCH2)Ph
    1-2203  5     NHCONHNHCO     NH     4-(HOCH2)Ph
    1-2204  5     NHCONHNHCO     NH     Me
    1-2205  5     NHCONHNHCO     NH     Et
    1-2206  5     NHCONHNHCO     NH     Pr
                       表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-2207  5     NHCONHNHCO     NH     iPr
    1-2208  5     NHCONHNHCO     NH     Bu
    1-2209  5     NHCONHNHCO     NH     HOOCCH2-
    1-2210  5     NHCONHNHCO     NH     MeOOCCH2-
    1-2211  5     NHCONHNHCO     NH     MeCH(COOH)
    1-2212  5     NHCONHNHCO     NH     HOOC-(CH2)2-
    1-2213  5     NHCONHNHCO     NH     MeCH(COOMe)
    1-2214  5     NHCONHNHCO     NH     1-HOOC-iBu
    1-2215  5     NHCONHNHCO     NH     1-MeOOC-iBu
    1-2216  5     NHCONHNHCO     NH     1-HOOC-iPn
    1-2217  5     NHCONHNHCO     NH     1-MeOOC-iPn
    1-2218  5     NHCONHNHCO     NH     1-HOOC-2-Me-Bu
    1-2219  5     NHCONHNHCO     NH     1-MeOOC-2-Me-Bu
    1-2220  5     NHCONHNHCO     NH     CH2CH2SO3H
    1-2221  5     NHCONHNHCO     NH     OH
    1-2222  5     NHCONHNHCO     NH     MeO
    1-2223  5     NHCONHNHCO     NH     EtO
    1-2224  5     NHCONHNHCO     NH     PrO
    1-2225  5     NHCONHNHCO     NH     iPrO
    1-2226  5     NHCONHNHCO     NH     BuO
    1-2227  5     NHCONHNHCO     NH     iBuO
    1-2228  5     NHCONHNHCO     NH     sBuO
    1-2229  5     NHCONHNHCO     NH     tBuO
    1-2230  5     NHCONHNHCO     NH     HxO
    1-2231  5     NHCONHNHCO     NH     PhO
    1-2232  5     NHCONHNHCO     NH     BzO
    1-2233  5     NHCONHNHCO     NH     Z-1
                   表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-2234  5     NHCONHNHCO     NH     Z-2
    1-2235  5     NHCONHNHCO     NH     Z-3
    1-2236  5     NHCONHNHCO     NH     Z-4
    1-2237  5     NHCONHNHCO     NH     Z-5
    1-2238  5     NHCONHNHCO     NH     Z-6
    1-2239  5     NHCONHNHCO     NH     Z-7
    1-2240  5     NHCONHNHCO     NH     Z-8
    1-2241  5     NHCONHNHCO     NH     Z-9
    1-2242  5     NHCONHNHCO     NH     Z-10
    1-2243  5     NHCONHNHCO     NH     Z-11
    1-2244  5     NHCONHNHCO     NH     Z-12
    1-2245  5     NHCONHNHCO     NH     3-Py
    1-2246  5     NHCONHNHCO     NH     4-Py
    1-2247  5     NHCONHCO     -     H
    1-2248  5     NHCONHCO     -     Ph
    1-2249  5     NHCONHCO     -     2-Me-Ph
    1-2250  5     NHCONHCO     -     4-Me-Ph
    1-2251  5     NHCONHCO     -     2,4-diMe-Ph
    1-2252  5     NHCONHCO     -     3,4-diMe-Ph
    1-2253  5     NHCONHCO     -     2-(CF3)Ph
    1-2254  5     NHCONHCO     -     4-(CF3)Ph
    1-2255  5     NHCONHCO     -     2-MeOPh
    1-2256  5     NHCONHCO     -     4-MeOPh
    1-2257  5     NHCONHCO     -     2-EtOPh
    1-2258  5     NHCONHCO     -     4-EtOPh
    1-2259  5     NHCONHCO     -     2-HOPh
    1-2260  5     NHCONHCO     -     4-HOPh
                   表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-2261  5     NHCONHCO    -     2-(HOOC)Ph
    1-2262  5     NHCONHCO    -     4-(HOOC)Ph
    1-2263  5     NHCONHCO -     2-(MeOOC)Ph
    1-2264  5     NHCONHCO    -     4-(MeOOC)Ph
    1-2265  5     NHCONHCO    -     2-(EtOOC)Ph
    1-2266  5     NHCONHCO    -     4-(EtOOC)Ph
    1-2267  5     NHCONHCO    -     2-(tBuOOC)Ph
    1-2268  5     NHCONHCO    -     4-(tBuOOC)Ph
    1-2269  5     NHCONHCO    -     2-Cl-Ph
    1-2270  5     NHCONHCO    -     4-Cl-Ph
    1-2271  5     NHCONHCO    -     2-Br-Ph
    1-2272  5     NHCONHCO    -     4-Br-Ph
    1-2273  5     NHCONHCO    -     2-I-Ph
    1-2274  5     NHCONHCO    -     4-I-Ph
    1-2275  5     NHCONHCO    -     2-NO2-Ph
    1-2276  5     NHCONHCO    -     4-NO2-Ph
    1-2277  5     NHCONHCO    -     2-NH2-Ph
    1-2278  5     NHCONHCO    -     4-NH2-Ph
    1-2279  5     NHCONHCO    -     2-(HO3S)Ph
    1-2280  5     NHCONHCO    -     4-(HO3S)Ph
    1-2281  5     NHCONHCO    -     2-(NH2O2S)Ph
    1-2282  5     NHCONHCO    -     4-(NH2O2S)Ph
    1-2283  5     NHCONHCO    -     2-CN-Ph
    1-2284  5     NHCONHCO    -     4-CN-Ph
    1-2285  5     NHCONHCO    -     2-(HOCH2)Ph
    1-2286  5     NHCONHCO    -     4-(HOCH2)Ph
                  表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-2287  5     NHCONHCO   -     Me
    1-2288  5     NHCONHCO   -     Et
    1-2289  5     NHCONHCO   -     Pr
    1-2290  5     NHCONHCO   -     iPr
    1-2291  5     NHCONHCO   -     Bu
    1-2292  5     NHCONHCO   -     HOOCCH2-
    1-2293  5     NHCONHCO   -     MeOOCCH2-
    1-2294  5     NHCONHCO   -     MeCH(COOH)
    1-2295  5     NHCONHCO   -     HOOC-(CH2)2-
    1-2296  5     NHCONHCO   -     MeCH(COOMe)
    1-2297  5     NHCONHCO   -     1-HOOC-iBu
    1-2298  5     NHCONHCO   -     1-MeOOC-iBu
    1-2299  5     NHCONHCO   -     1-HOOC-iPn
    1-2300  5     NHCONHCO   -     1-MeOOC-iPn
    1-2301  5     NHCONHCO   -     1-HOOC-2-Me-Bu
    1-2302  5     NHCONHCO   -     1-MeOOC-2-Me-Bu
    1-2303  5     NHCONHCO   -     CH2CH2SO3H
    1-2304  5     NHCONHCO   -     MeO
    1-2305  5     NHCONHCO   -     EtO
    1-2306  5     NHCONHCO   -     PrO
    1-2307  5     NHCONHCO   -     iPrO
    1-2308  5     NHCONHCO   -     BuO
    1-2309  5     NHCONHCO   -     iBuO
    1-2310  5     NHCONHCO   -     sBuO
    1-2311  5     NHCONHCO   -     tBuO
    1-2312  5     NHCONHCO   -     HxO
                    表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-2313  5     NHCONHCO    -     PhO
    1-2314  5     NHCONHCO    -     BzO
    1-2315  5     NHCONHCO    -     Z-1
    1-2316  5     NHCONHCO    -     Z-2
    1-2317  5     NHCONHCO    -     Z-3
    1-2318  5     NHCONHCO    -     Z-4
    1-2319  5     NHCONHCO    -     Z-5
    1-2320  5     NHCONHCO    -     Z-6
    1-2321  5     NHCONHCO    -     Z-7
    1-2322  5     NHCONHCO    -     Z-8
    1-2323  5     NHCONHCO    -     Z-9
    1-2324  5     NHCONHCO    -     Z-10
    1-2325  5     NHCONHCO    -     Z-11
    1-2326  5     NHCONHCO    -     Z-12
    1-2327  5     NHCONHCO    -     3-Py
    1-2328  5     NHCONHCO    -     4-Py
    1-2329  5     NHCONHSO2    -     H
    1-2330  5     NHCONHSO2    -     Ph
    1-2331  5     NHCONHSO2    -     2-Me-Ph
    1-2332  5     NHCONHSO2    -     4-Me-Ph
    1-2333  5     NHCONHSO2    -     2,4-diMe-Ph
    1-2334  5     NHCONHSO2    -     3,4-diMe-Ph
    1-2335  5     NHCONHSO2    -     2-(CF3)Ph
    1-2336  5     NHCONHSO2    -     4-(CF3)Ph
    1-2337  5     NHCONHSO2    -     2-MeOP
    1-2338  5     NHCONHSO2    -     4-MeOPh
    1-2339  5     NHCONHSO2    -     2-EtOPh
                 表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-2340  5     NHCONHSO2   -     4-EtOPh
    1-2341  5     NHCONHSO2   -     2-HOPh
    1-2342  5     NHCONHSO2   -     4-HOPh
    1-2343  5     NHCONHSO2   -     2-(HOOC)Ph
    1-2344  5     NHCONHSO2   -     4-(HOOC)Ph
    1-2345  5     NHCONHSO2   -     2-(MeOOC)Ph
    1-2346  5     NHCONHSO2   -     4-(MeOOC)Ph
    1-2347  5     NHCONHSO2   -     2-(EtOOC)P1h
    1-2348  5     NHCONHSO2   -     4-(EtOOC)Ph
    1-2349  5     NHCONHSO2   -     2-(tBuOOC)Ph
    1-2350  5     NHCONHSO2   -     4-(tBuOOC)Ph
    1-2351  5     NHCONHSO2   -     2-Cl-Ph
    1-2352  5     NHCONHSO2   -     4-Cl-Ph
    1-2353  5     NHCONHSO2   -     2-Br-Ph
    1-2354  5     NHCONHSO2   -     4-Br-Ph
    1-2355  5     NHCONHSO2   -     2-I-Ph
    1-2356  5     NHCONHSO2   -     4-I-Ph
    1-2357  5     NHCONHSO2   -     2-NO2-Ph
    1-2358  5     NHCONHSO2   -     4-NO2-Ph
    1-2359  5     NHCONHSO2   -     2-NH2-Ph
    1-2360  5     NHCONHSO2   -     4-NH2-Ph
    1-2361  5     NHCONHSO2   -     2-(HO3S)Ph
    1-2362  5     NHCONHSO2   -     4-(HO3S)Ph
    1-2363  5     NHCONHSO2   -     2-(NH2O2S)Ph
                  表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-2364  5     NHCONHSO2   -     4-(NH2O2S)Ph
    1-2365  5     NHCONHSO2   -     2-CN-Ph
    1-2366  5     NHCONHSO2   -     4-CN-Ph
    1-2367  5     NHCONHSO2   -     2-(HOCH2)Ph
    1-2368  5     NHCONHSO2   -     4-(HOCH2)Ph
    1-2369  5     NHCONHSO2   -     Me
    1-2370  5     NHCONHSO2   -     Et
    1-2371  5     NHCONHSO2   -     Pr
    1-2372  5     NHCONHSO2   -     iPr
    1-2373  5     NHCONHSO2   -     Bu
    1-2374  5     NHCONHSO2   -     HOOCCH2
    1-2375  5     NHCONHSO2   -     MeOOCCH2
    1-2376  5     NHCONHSO2   -     MeCH(COOH)
    1-2377  5     NHCONHSO2   -     HOOC-(CH2)2
    1-2378  5     NHCONHSO2   -     MeCH(COOMe)
    1-2379  5     NHCONHSO2   -     1-HOOC-iBu
    1-2380  5     NHCONHSO2   -     1-MeOOC-iBu
    1-2381  5     NHCONHSO2   -     1-HOOC-iPn
    1-2382  5     NHCONHSO2   -     1-MeOOC-iPn
    1-2383  5     NHCONHSO2   -     1-HOOC-2-Me-Bu
    1-2384  5     NHCONHSO2   -     1-MeOOC-2-Me-Bu
    1-2385  5     NHCONHSO2   -     CH2CH2SO3H
    1-2386  5     NHCONHSO2   -     OH
    1-2387  5     NHCONHSO2   -     MeO
                      表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-2388 5     NHCONHSO2   -     EtO
    1-2389 5     NHCONHSO2   -     PrO
1-2390 5 NHCONHSO2 - iPrO
    1-2391 5     NHCONHSO2   -     BuO
    1-2392 5     NHCONHSO2   -     iBuO
    1-2393 5     NHCONHSO2   -     sBuO
    1-2394 5     NHCONHSO2   -     tBuO
    1-2395 5     NHCONHSO2   -     HxO
    1-2396 5     NHCONHSO2   -     PhO
    1-2397 5     NHCONHSO2   -     BzO
    1-2398 5     NHCONHSO2   -     Z-1
    1-2399 5     NHCONHSO2   -     Z-2
    1-2400 5     NHCONHSO2   -     Z-3
    1-2401 5     NHCONHSO2   -     Z-4
    1-2402 5     NHCONHSO2   -     Z-5
    1-2403 5     NHCONHSO2   -     Z-6
    1-2404 5     NHCONHSO2   -     Z-7
    1-2405 5     NHCONHSO2   -     Z-8
    1-2406 5     NHCONHSO2   -     Z-9
    1-2407 5     NHCONHSO2   -     Z-10
    1-2408 5     NHCONHSO2   -     Z-11
    1-2409 5     NHCONHSO2   -     Z-12
    1-2410 5     NHCONHSO2   -     3-Py
    1-2411 5     NHCONHSO2   -     4-Py
                    表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-2412 5     NHCONHSO2     NH     H
    1-2413 5     NHCONHSO2     NH     Me
    1-2414 5     NHCONHSO2     NH     Et
    1-2415 5     NHCONHSO2     NH     Pr
    1-2416 5     NHCONHSO2     NH     iPr
1-2417 5     NHCONHSO2     NH     Bu
    1-2418 5     NHCONHSO2     NMe     Me
    1-2419 5     NHCONHSO2     NMe     Et
    1-2420 5     NHCONHSO2     NMe     Pr
    1-2421 5     NHCONHSO2     NMe     iPr
    1-2422 5     NHCONHSO2     NMe     Bu
    1-2423 5         -     NH     H
    1-2424 5         -     NH     Me
    1-2425 5         -     NH     Et
    1-2426 5         -     NH     Pr
    1-2427 5         -     NH     iPr
    1-2428 5         -     NH     Bu
    1-2429 5     CO     pyr
    1-2430 5     CO     Pipri
    1-2431 5     CO     Pipra
    1-2432 5     CO     Mor
    1-2433 5     CO     Thmor
    1-2434 5     CO     NHPyr
    1-2435 5     CO     NHPipri
    1-2436 5     CO     NHPipra
    1-2437 5     CO     NHMor
                   表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-2438 5     CO     NHThmor
    1-2439 5     NHCO     Pyr
    1-2440 5     NHCO     Pipri
    1-2441 5     NHCO     Pipra
    1-2442 5     NHCO     Mor
    1-2443 5     NHCO     Thmor
    1-2444 5     NHCO     NHPyr
    1-2445 5     NHCO     NHPipri
    1-2446 5     NHCO     NHPipra
    1-2447 5     NHCO     NHMor
    1-2448 5     NHCO     NHThmor
    1-2449 5     CONHCO     Pyr
    1-2450 5     CONHCO     Pipri
    1-2451 5     CONHCO     Pipra
    1-2452 5     CONHCO     Mor
    1-2453 5     CONHCO     Thmor
    1-2454 5     CONHCO     NHPyr
    1-2455 5     CONHCO     NHPipri
    1-2456 5     CONHCO     NHPipra
    1-2457 5     CONHCO     NHMor
    1-2458 5     CONHCO     NHThmor
    1-2459 5     CONHSO2     Pyr
1-2460 5 CONHSO2 Pipri
    1-2461 5     CONHSO2     Pipra
    1-2462 5     CONHSO2     Mor
    1-2463 5     CONHSO2     Thmor
                    表1(续)
化合物 k     A     B     R1
1-2464 5 CONHSO2 NHPyr
    1-2465 5     CONHSO2     NHPipri
    1-2466 5     CONHSO2     NHHpra
    1-2467 5     CONHSO2     NHMor
    1-2468 5     CONHSO2     NHThmor
    1-2469 5     NHSO2     NH     Z-4
    1-2470 5     NHSO2     -     Me
    1-2471 5     NHSO2     -     Et
    1-2472 5     NHSO2     -     pr
    1-2473 5     NHSO2     -     CH2Cl
    1-2474 5     NHSO2     -     Ph
    1-2475 5     NHSO2     -     4-Me-Ph
1-2476 5 CO Me     Ph
    1-2477 5     CO     NMe     2-Me-Ph
    1-2478 5     CO     NMe     4-Me-Ph
    1-2479 5     CO     NMe     2,4-diMe-Ph
    1-2480 5     CO     NMe     3,4-diMe-Ph
    1-2481 5     CO     NMe     2-(CF3)Ph
1-24S2 5 CO NMe     4-(CF3)Ph
    1-2483 5     CO     NMe     2-MeOPh
    1-2484 5     CO     NMe     4-MeOPh
    1-2485 5     CO     NMe     2-EtOPh
    1-2486 5     CO     NMe     4-EtOPh
    1-2487 5     CO     NMe     2-HOPh
    1-2488 5     CO     NMe     4-HOPh
    1-2489 5     CO     NMe     2-(HOOC)Ph
                    表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-2490 5     CO     NMe     4-(HOOC)Ph
    1-2491 5     CO     NMe     2-(MeOOC)Ph
    1-2492 5     CO     NMe     4-(MeOOC)Ph
    1-2493 5     CO     NMe     2-(EtOOC)Ph
    1-2494 5     CO     NMe     4-(EtOOC)Ph
    1-2495 5     CO     NMe     2-(tBuOOC)Ph
1-2496 5     CO     NMe     4-(tBuOOC)Ph
    1-2497 5     CO     NMe     2-Cl-ph
    1-2498 5     CO     NMe     4-Cl-Ph
    1-2499 5     CO     NMe     2-Br-Ph
    1-2500 5     CO     NMe     4-Br-Ph
    1-2501 5     CO     NMe     2-I-Ph
    1-2502 5     CO     NMe     4-I-Ph
1-2503 5 CO NMe     2-NO2-Ph
    1-2504 5     CO     NMe     4-NO2-Ph
    1-2505 5     CO     NMe     2-NH2-Ph
    1-2506 5     CO     NMe     4-NH2-Ph
    1-2507 5     CO     NMe     2-(HO3S)Ph
    1-250S 5     CO     NMe     4-(HO3S)Ph
1-2509 5 CO NMe 2-(NH2O2S)Ph
    1-2510 5     CO     NMe     4-(NH2O2S)Ph
    1-2511 5     CO     NMe     2-CN-Ph
    1-2512 5     CO     NMe     4-CN-Ph
    1-2513 5     CO     NMe     2-(HOCH2)Ph
    1-2514 5     CO     NMe     4-(HOCH2)Ph
    1-2515 5     CO     NMe     Me
                      表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-2516 5     CO     NMe     Et
    1-2517 5     CO     NMe     Pr
    1-2518 5     CO     NMe     iPr
    1-2519 5     CO     NMe     Bu
    1-2520 5     CO     NMe     HOOCCH2
    1-2521 5     CO     NMe     HOOC-(CH2)2
    1-2522 5     CO     NMe     MeCH(COOH)
    1-2523 5     CO     NMe     HOOC-(CH2)3-
    1-2524 5     CO     NMe     MeCH(COOMe)
    1-2525 5     CO     NMe     1-HOOC-iBu
    1-2526 5     CO     NMe     1-MeOOC-iBu
    1-2527 5     CO     NMe     1-HOOC-iPn
    1-2528 5     CO     NMe     1-MeOOC-iPn
    1-2529 5     CO     NMe     1-HOOC-2-Me-Bu
    1-2530 5     CO     NMe     1-MeOOC-2-Me-Bu
    1-2531 5     CO     NMe     CH2CH2SO3H
    1-2532 5     CO     NMe     OH
    1-2533 5     CO     NMe     MeO
    1-2534 5     CO     NMe     EtO
    1-2535 5     CO     NMe     PrO
    1-2536 5     CO     NMe     iPrO
    1-2537 5     CO     NMe     BuO
    1-2538 5     CO     NMe     iBuO
    1-2539 5     CO     NMe     sBuO
    1-2540 5     CO     NMe     tBuO
    1-2541 5     CO     NMe     HxO
    1-2542 5     CO     NMe     PhO
                     表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-2543 5     CO     NMe     BzO
    1-2544 5     CO     NMe     Z-1
    1-2545 5     CO     NMe     Z-2
    1-2546 5     CO     NMe     Z-3
    1-2547 5     CO     NMe     Z-4
    1-2548 5     CO     NMe     Z-5
    1-2549 5     CO     NMe     Z-6
    1-2550 5     CO     NMe     Z-7
    1-2551 5     CO     NMe     Z-8
    1-2552 5     CO     NMe     Z-9
    1-2553 5     CO     NMe     Z-10
    1-2554 5     CO     NMe     Z-11
    1-2555 5     CO     NMe     Z-12
    1-2556 5     CO     NMe     3-Py
    1-2557 5     CO     NMe     4-Py
    1-2558 5     CO     Thiad
    1-2559 5     CO     NHThiad
    1-2560 5     NHCO     Thiad
    1-2561 5     NHCO     NHThiad
    1-2562 5     CONHCO     Thiad
    1-2563 5     CONHCO     NHThiad
    1-2564 5     CONHSO2     Thiad
    1-2565 5     CONHSO2     NHThiad
    1-2566 5     NHCS     NH     H
    1-2567 5     NHCS     NH     Me
    1-2568 5     NHCS     NH     Et
    1-2569 5     NHCS     NH     Ph
                表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-2570 5     NHCS     NH     HOOCCH2
    1-2571 5     NHCS     NH     MeOOCCH2
    1-2572 5     NHCS     NH     MeCH(COOH)
    1-2573 5     NHCS     NH     HOOC-(CH2)2
    1-2574 5     NHCS     NH     MeCH(COOMe)
    1-2575 5     CO     NH     HOOC-(CH2)3-
    1-2576 5     NHCO     NH     HOOC-(CH2)3-
    1-2577 5     NHCO     HOOC-(CH2)3-
    1-2578 5     NHCS     NH     HOOC-(CH2)3-
    1-2579 5     CO     NH     MeSO2NHCOCH(Me)
    1-2580 5     NHCO     NH     MeSO2NHCOCH(Me)
    1-2581 5     NHCO     -     MeSO2NHCOCH(Me)
    1-2582 5     NHCS     NH     MeSO2NHCOCH(Me)
    1-2583 5       -     NH     HOOCCH2
    1-2584 5       -     NH     MeOOCCH2
1-2585 5       - NH     MeCH(COOH)
    1-2586 5       -     NH     HOOC-(CH2)2
    1-2587 5       -     NH     MeCH(COOMe)
    1-2588 5       -     NH     HOOC-(CH2)3-
    1-2589 5     NHCOCO     -     OH
    1-2590 5     NHCOCO     -     MeO
    1-2591 5     NHCOCO     -     EtO
    1-2592 5     NHCOCO     -     PrO
    1-2593 5     NHCOCO     -     iPrO
    1-2594 5     NHCOCO     -     BuO
                 表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-2595 5     NHCOCO     -     iBuO
    1-2596 5     NHCOCO     -     sBuO
    1-2597 5     NHCOCO     -     tBuO
    1-2598 5     NHCOCO     -     HxO
    1-2599 5     NHCOCO     -     PhO
    1-2600 5     NHCOCO     -     BzO
    1-2601 0        -     1,3-diox-IInd
    1-2602 1        -     1,3-diox-IInd
    1-2603 2        -     1,3-diox-IInd
1-2604 3         -     1,3-diox-IInd
    1-2605 4         -     1,3-diox-IInd
    1-2606 5         -     1,3-diox-IInd
    1-2607 6         -     1,3-diox-IInd
    1-2608 7         -     1 3-diox-IInd
    1-2609 8         -     1,3-diox-IInd
    1-2610 9         -     1,3-diox-IInd
    1-2611 10         -     1,3-diox-IInd
    1-2612 11         -     1,3-diox-IInd
    1-2613 12         -     1,3-diox-IInd
    1-2614 4  NHCONHS2NHCO     NH     Z-4
    1-2615 4  NHCONHSO2NHCO     NH     Pn
    1-2616 2     O -     H
    1-2617 4     O     -     H
    1-2618 5     C     -     H
    1-2619 5     O     -     Ph
    1-2620 5     O     -     2-Py
    1-2621 5     O     -     3-Py
                     表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-2622 5     O    -     4-Py
    1-2623 5     O     -     Z-1
    1-2624 5     O     -     Z-2
    1-2625 5     O     -     Z-3
1-2626 5 O     - Z-4
    1-2627 5     O     -     Z-5
    1-2628 5     O     -     Z-6
1-2629 5 O     - Z-7
    1-2630 5     O     -     Z-8
    1-2631 5     O     -     Z-9
    1-2632 5     O     -     Z-10
    1-2633 5     O     -     Z-11
    1-2634 5     O     -     Z-12
    1-2635 4     NHCO     -     3-Py
1-2636 5 NHCO     - 3-Py
    1-2637 4     CO     NH     HOCH2CH(CH3)CH2
1-2638 5 CO NH HOCH2CH(CH3)CH2
    1-2639 4     NHCO     NH     HOCH2CH(CH3)CH2
1-2640 5 NHCO NH HOCH2CH(CH3)CH2
    1-2641 4     CO     NH     MeSO2NHCOCH2
1-2642 5 CO NH MeSO2NHCOCH2
    1-2643 4     NHCO     NH     MeSO2NHCOCH2
    1-2644 5     NHCO     NH     MeSO2NHCOCH2
    1-2645 4     CO     NH     H2NSO2NHCOCH2
1-2646 5 CO NH H2NSO2NHCOCH2
    1-2647 4     NHCO     NH     H2NSO2NHCOCH2
                   表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-2648  5     NHCO     NH     H2NSO2NHCOCH2
    1-2649  4     CO     NH     1-(MeSO2NHCO)-Et
1-2650 5 CO NH 1-(MeSO2NHCO)-Et
    1-2651  4     NHCO     NH     1-(MeSO2NHCO)-Et
1-2652 5 NHCO NH 1-(MeSO2NHCO)-Et
    1-2653  4     CO     NH     1-(H2NSO2NHCO)-Et
1-2654 5 CO NH 1-(H2NSO2NHCO)-Et
    1-2655  4     NHCO     NH     1-(H2NSO2NHCO)-Et
1-2656 5 NHCO NH     1-(H2NSO2NHCO)-Et
    1-2657  4     CO     NH     HOOC-(CH2)4
    1-2658  5     CO     NH     HOOC-(CH2)4
    1-2659  4     NHCO     NH     HOOC-(CH2)4
1-2660 5 NHCO NH HOOC-(CH2)4
    1-2661  4     CO     NH     HO-(CH2)2
1-2662 5 CO NH HO-(CH2)2
    1-2663  4     NHCO     NH     HO-(CH2)2
    1-2664  5     NHCO     NH     HO-(CH2)2
    1-2665  4     CO     NH     HO-CH2-CH(CH3)
1-2666 5 CO NH HO-CH2-CH(CH3)
    1-2667  4     NHCO     NH     HO-CH2-CH(CH3)
    1-2668  5     NHCO     NH     HO-CH2-CH(CH3)
    1-2669  4     CO     NMe     HOOC-(CH2)3
    1-2670  4     NHCO     NMe     HOOC-(CH2)3
1-2671 5 NHCO NMe HOOC-(CH2)3
    1-2672  4     CONMeSO2     -     Me
                   表1(续)
化合物 k     A     B     R1
    1-2673  5     CONMeSO2    -     Me
    1-2674  4     CO     1-Indn
1-2675 5 CO 1-Indn
    1-2676  4     NHCO     1-Indn
1-2677 5 NHCO 1-Indn
    1-2678  4     CO     2-(HOOC)-1-Indn
1-2679 5 CO 2-(HOOC)-1-Indn
    1-2680  4     NHCO     2-(HOOC)-1-Indn
    1-2681  5     NHCO     2-(HOOC)-1-Indn
    1-2682  4      -     3,4-diMe-2,5-diox-1-Imdd
    1-2683  5      -     3,4-diMe-2,5-diox-1-Imdd
    1-2684  4     CONHSO2    -     CF3
                     表2
化合物 k     A     B     R1
    2-1  4     CO     NH     H
    2-2  4     CO     NH     Ph
    2-3  4     CO     NH     2-Me-Ph
    2-4  4     CO     NH     4-Me-Ph
    2-5  4     CO     NH     2,4-diMe-Ph
    2-6  4     CO     NH     3,4-diMe-Ph
    2-7  4     CO     NH     2-(CF3)-Ph
    2-8  4     CO     NH     4-(CF3)-Ph
    2-9  4     CO     NH     2-MeOPh
    2-10  4     CO     NH     4-MeOPh
    2-11  4     CO     NH     2-EtOPh
    2-12  4     CO     NH     4-EtOPh
    2-13  4     CO     NH     2-HOPh
    2-14  4     CO     NH     4-HOPh
    2-15  4     CO     NH     2-(HOOC)-Ph
    2-16  4     CO     NH     4-(HOOC)-Ph
    2-17  4     CO     NH     2-(MeOOC)-Ph
    2-18  4     CO     NH     4-(MeOOC)-Ph
    2-19  4     CO     NH     2-(EtOOC)-Ph
    2-20  4     CO     NH     4-(EtOOC)-Ph
    2-21  4     CO     NH     2-(tBuOOC)-Ph
    2-22  4     CO     NH     4-(tBuOOC)-Ph
    2-23  4     CO     NH     2-Cl-Ph
    2-24  4     CO     NH     4-Cl-Ph
                  表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-25  4     CO     NH     2-Br-Ph
    2-26  4     CO     NH     4-Br-Ph
    2-27  4     CO     NH     2-I-Ph
    2-28  4     CO     NH     4-I-Ph
    2-29  4     CO     NH     2-NO2-Ph
    2-30  4     CO     NH     4-NO2-Ph
    2-31  4     CO     NH     2-NH2-Ph
    2-32  4     CO     NH     4-NH2-Ph
    2-33  4     CO     NH     2-(HO3S)-Ph
    2-34  4     CO     NH     4-(HO3S)-Ph
    2-35  4     CO     NH     2-(NH2O2S)-Ph
    2-36  4     CO     NH     4-(NH2O2S)-Ph
    2-37  4     CO     NH     2-CN-Ph
    2-38  4     CO     NH     4-CN-Ph
    2-39  4     CO     NH     2-(HOCH2)-Ph
    2-40  4     CO     NH     4-(HOCH2)-Ph
    2-41  4     CO     NH     Me
    2-42  4     CO     NH     Et
    2-43  4     CO     NH     Pr
    244  4     CO     NH     iPr
    2-45  4     CO     NH     Bu
    2-46  4     CO     NH     HOOCCH2-
    2-47  4     CO     NH     MeOOCCH2-
    2-48  4     CO     NH     MeCH(COOH)-
    2-49  4     CO     NH     HOOC-(CH2)2-
    2-50  4     CO     NH     MeCH(COOMe)-
    2-51  4     CO     NH     1-HOOC-iBu
                  表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-52  4     CO     NH     1-MeOOC-iBu
    2-53  4     CO     NH     1-HOOC-iPn
    2-54  4     CO     NH     1-MeOOC-iPn
    2-55  4     CO     NH     1-HOOC-2-Me-Bu
    2-56  4     CO     NH     1-MeOOC-2-Me-Bu
    2-57  4     CO     NH     CH2CH2SO3H
    2-58  4     CO     NH     OH
    2-59  4     CO     NH     MeO
    2-60  4     CO     NH     EtO
    2-61  4     CO     NH     PrO
    2-62  4     CO     NH     iPrO
    2-63  4     CO     NH     BuO
    2-64  4     CO     NH     iBuO
    2-65  4     CO     NH     sBuO
    2-66  4     CO     NH     tBuO
    2-67  4     CO     NH     HxO
    2-68  4     CO     NH     PhO
    2-69  4     CO     NH     BnO
    2-70  4     CO     NH     Z-1
    2-71  4     CO     NH     Z-2
    2-72  4     CO     NH     Z-3
    2-73  4     CO     NH     Z-4
    2-74  4     CO     NH     Z-5
    2-75  4     CO     NH     Z-6
    2-76  4     CO     NH     Z-7
    2-77  4     CO     NH     Z-8
    2-78  4     CO     NH     Z-9
    2-79  4     CO     NH     Z-10
                表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-80  4     CO     NH     Z-11
    2-81  4     CO     NH     Z-12
    2-82  4     CO     NH     3-Py
    2-83  4     CO     NH     4-Py
    2-84  4     CO     N(Ac)     H
    2-85  4     CO     N(Ac)     Ph
    2-86  4     CO     N(Ac)     2-Me-Ph
    2-87  4     CO     N(Ac)     4-Me-Ph
    2-88  4     CO     N(Ac)     2,4-diMe-Ph
    2-89  4     CO     N(Ac)     3,4-diMe-Ph
    2-90  4     CO     N(Ac)     2-(CF3)Ph
    2-91  4     CO     N(Ac)     4-(CF3)Ph
    2-92  4     CO     N(Ac)     2-MeOPh
    2-93  4     CO     N(Ac)     4-MeOPh
    2-94  4     CO     N(Ac)     2-EtOPh
    2-95  4     CO     N(Ac)     4-EtOPh
    2-96  4     CO     N(Ac)     2-HOPh
    2-97  4     CO     N(Ac)     4-HOPh
    2-98  4     CO     N(Ac)     2-(HOOC)Ph
    2-99  4     CO     N(Ac)     4-(HOOC)Ph
    2-100  4     CO     N(Ac)     2-(MeOOC)Ph
    2-101  4     CO     N(Ac)     4-(MeOOC)Ph
    2-102  4     CO     N(Ac)     2-(EtOOC)Ph
    2-103  4     CO     N(Ac)     4-(EtOOC)Ph
    2-104  4     CO     N(Ac)     2-(tBuOOC)Ph
    2-105  4     CO     N(Ac)     4-(tBuOOC)Ph
    2-106  4     CO     N(Ac)     2-Cl-Ph
    2-107  4     CO     N(Ac)     4-Cl-Ph
                  表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-108  4     CO     N(Ac)     2-Br-Ph
    2-109  4     CO     N(Ac)     4-Br-Ph
    2-110  4     CO     N(Ac)     2-I-Ph
    2-111  4     CO     N(Ac)     4-I-Ph
    2-112  4     CO     N(Ac)     2-NO2-Ph
    2-113  4     CO     N(Ac)     4-NO2-Ph
    2-114  4     CO     N(Ac)     2-NH2-Ph
    2-115  4     CO     N(Ac)     4-NH2-Ph
    2-116  4     CO     N(Ac)     2-(HO3S)Ph
    2-117  4     CO     N(Ac)     4-(HO3S)Ph
    2-118  4     CO     N(Ac)     2-(NH2O2S)Ph
    2-119  4     CO     N(Ac)     4-(NH2O2S)Ph
    2-120  4     CO     N(Ac)     2-CN-Ph
    2-121  4     CO     N(Ac)     4-CN-Ph
    2-122  4     CO     N(Ac)     2-(HOCH2)Ph
    2-123  4     CO     N(Ac)     4-(HOCH2)Ph
    2-124  4     CO     N(Ac)     Me
    2-125  4     CO     N(Ac)     Et
    2-126  4     CO     N(Ac)     Pr
    2-127  4     CO     N(Ac)     iPr
    2-128  4     CO     N(Ac)     Bu
    2-129  4     CO     N(Ac)     HOOCCH2-
    2-130  4     CO     N(Ac)     MeOOCCH2-
    2-131  4     CO     N(Ac)     MeCH(COOH)
    2-132  4     CO     N(Ac)     HOOC-(CH2)2-
    2-133  4     CO     N(Ac)     MeCH(COOMe)
    2-134  4     CO     N(Ac)     1-HOOC-iBu
                   表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-135  4     CO     N(Ac)     1-MeOOC-iBu
    2-136  4     CO     N(Ac)     1-HOOC-iPn
    2-137  4     CO     N(Ac)     1-MeOOC-iPn
    2-138  4     CO     N(Ac)     1-HOOC-2-Me-Bu
    2-139  4     CO     N(Ac)     1-MeOOC-2-Me-Bu
    2-140  4     CO     N(Ac)     CH2CH2SO3H
    2-141  4     CO     N(Ac)     OH
    2-142  4     CO     N(Ac)     MeO
    2-143  4     CO     N(Ac)     EtO
    2-144  4     CO     N(Ac)     PrO
    2-145  4     CO     N(Ac)     iPrO
    2-146  4     CO     N(Ac)     BuO
    2-147  4     CO     N(Ac)     iBuO
    2-148  4     CO     N(Ac)     sBuO
    2-149  4     CO     N(Ac)     tBuO
    2-150  4     CO     N(Ac)     HxO
    2-151  4     CO     N(Ac)     PhO
    2-152  4     CO     N(Ac)     BnO
    2-153  4     CO     N(Ac)     Z-1
    2-154  4     CO     N(Ac)     Z-2
    2-155  4     CO     N(Ac)     Z-3
    2-156  4     CO     N(Ac)     Z-4
    2-157  4     CO     N(Ac)     Z-5
    2-158  4     CO     N(Ac)     Z-6
    2-159  4     CO     N(Ac)     Z-7
    2-160  4     CO     N(Ac)     Z-8
    2-161  4     CO     N(Ac)     Z-9
    2-162  4     CO     N(Ac)     Z-10
                表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-163  4     CO     N(Ac)     Z-11
    2-164  4     CO     N(Ac)     Z-12
    2-165  4     CO     N(Ac)     3-Py
    2-166  4     CO     N(Ac)     4-Py
    2-167  4     COO      -     H
    2-168  4     COO      -     Ph
    2-169  4     COO      -     2-Me-Ph
    2-170  4     COO      -     4-Me-Ph
    2-171  4     COO      -     2,4-diMe-Ph
    2-172  4     COO      -     3,4-diMe-Ph
    2-173  4     COO      -     2-(CF3)Ph
    2-174  4     COO      -     4-(CF3)Ph
    2-175  4     COO      -     2-MeOPh
    2-176  4     COO      -     4-MeOPh
    2-177  4     COO      -     2-EtOPh
    2-178  4     COO      -     4-EtOPh
    2-179  4     COO      -     2-HOPh
    2-180  4     COO     -     4-HOPh
    2-181  4     COO      -     2-(HOOC)Ph
    2-182  4     COO      -     4-(HOOC)Ph
    2-183  4     COO      -     2-(MeOOC)Ph
    2-184  4     COO      -     4-(MeOOC)Ph
    2-185  4     COO      -     2-(EtOOC)Ph
    2-186  4     COO      -     4-(EtOOC)Ph
    2-187  4     COO      -     2-(tBuOOC)Ph
    2-188  4     COO      -     4-(tBuOOC)Ph
    2-189  4     COO      -     2-Cl-Ph
    2-190  4     COO      -     4-Cl-Ph
                 表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-191  4     COO   -     2-Br-Ph
    2-192  4     COO   -     4-Br-Ph
    2-193  4     COO   -     2-I-Ph
    2-194  4     COO   -     4-I-Ph
    2-195  4     COO   -     2-NO2-Ph
    2-196  4     COO   -     4-NO2-Ph
    2-197  4     COO   -     2-NH2-Ph
    2-198  4     COO   -     4-NH2-Ph
    2-199  4     COO   -     2-(HO3S)Ph
    2-200  4     COO   -     4-(HO3S)Ph
    2-201  4     COO   -     2-(NH2O2S)Ph
    2-202  4     COO   -     4-(NH2O2S)Ph
    2-203  4     COO   -     2-CN-Ph
    2-204  4     COO   -     4-CN-Ph
    2-205  4     COO   -     2-(HOCH2)Ph
    2-206  4     COO   -     4-(HOCH2)Ph
    2-207  4     COO   -     Me
    2-208  4     COO   -     Et
    2-209  4     COO   -     Pr
    2-210  4     COO   -     iPr
    2-211  4     COO   -     Bu
    2-212  4     COO   -     HOOCCH2-
    2-213  4     COO   -     HOOC-(CH2)2-
    2-214  4     COO   -     MeCH(COOMe)
    2-215  4     COO   -     1-HOOC-iBu
    2-216  4     COO   -     1-HOOC-iPn
    2-217  4     COO   -     Z-1
                       表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-218  4     COO   -     Z-2
    2-219  4     COO   -     Z-3
    2-220  4     COO   -     Z-4
    2-221  4     COO   -     Z-5
    2-222  4     COO   -     Z-6
    2-223  4     COO   -     Z-7
    2-224  4     COO   -     Z-8
    2-225  4     COO   -     Z-9
    2-226  4     COO   -     Z-10
    2-227  4     COO   -     Z-11
    2-228  4     COO   -     Z-12
    2-229  4     COO   -     3-Py
    2-230  4     COO   -     4-Py
    2-231  4     CONHCO   -     H
    2-232  4     CONHCO   -     Ph
    2-233  4     CONHCO   -     2-Me-Ph
    2-234  4     CONHCO   -     4-Me-Ph
    2-235  4     CONHCO   -     2,4-diMe-Ph
    2-236  4     CONHCO   -     3,4-diMe-Ph
    2-237  4     CONHCO   -     2-(CF3)Ph
    2-238  4     CONHCO   -     4-(CF3)Ph
    2-239  4     CONHCO   -     2-MeOPh
    2-240  4     CONHCO   -     4-MeOPh
    2-241  4     CONHCO   -     2-EtOPh
    2-242  4     CONHCO   -     4-EtOPh
    2-243  4     CONHCO   -     2-HOPh
    2-244  4     CONHCO   -     4-HOPh
    2-245  4     CONHCO   -     2-(HOOC)Ph
                   表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-246  4     CONHCO    -     4-(HOOC)Ph
    2-247  4     CONHCO    -     2-(MeOOC)Ph
    2-248  4     CONHCO    -     4-(MeOOC)Ph
    2-249  4     CONHCO    -     2-(EtOOC)Ph
    2-250  4     CONHCO    -     4-(EtOOC)Ph
    2-251  4     CONHCO    -     2-(tBuOOC)Ph
    2-252  4     CONHCO    -     4-(tBuOOC)Ph
    2-253  4     CONHCO   -     2-Cl-Ph
    2-254  4     CONHCO    -     4-Cl-Ph
    2-255  4     CONHCO    -     2-Br-Ph
    2-256  4     CONHCO    -     4-Br-Ph
    2-257  4     CONHCO    -     2-I-Ph
    2-258  4     CONHCO    -     4-I-Ph
    2-259  4     CONHCO    -     2-NO2-Ph
    2-260  4     CONHCO    -     4-NO2-Ph
    2-261  4     CONHCO    -     2-NH2-Ph
    2-262  4     CONHCO    -     4-NH2-Ph
    2-263  4     CONHCO    -     2-(HO3S)Ph
    2-264  4     CONHCO    -     4-(HO3S)Ph
    2-265  4     CONHCO    -     2-(NH2O2S)Ph
    2-266  4     CONHCO    -     4-(NH2O2S)Ph
    2-267  4     CONHCO    -     2-CN-Ph
    2-268  4     CONHCO    -     4-CN-Ph
    2-269  4     CONHCO    -     2-(HOCH2)Ph
    2-270  4     CONHCO    -     4-(HOCH2)Ph
    2-271  4     CONHCO    -     Me
    2-272  4     CONHCO    -     Et
                  表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-273  4     CONHCO    -     Pr
    2-274  4     CONHCO    -     iPr
    2-275  4     CONHCO    -     Bu
    2-276  4     CONHCO    -     HOOCCH2-
    2-277  4     CONHCO    -     MeOOCCH2-
    2-278  4     CONHCO    -     MeCH(COOH)
    2-279  4     CONHCO    -     HOOC-(CH2)2-
    2-280  4     CONHCO    -     MeCH(COOMe)
    2-281  4     CONHCO    -     1-HOOC-iBu
    2-282  4     CONHCO    -     1-MeOOC-iBu
    2-283  4     CONHCO    -     1-HOOC-iPn
    2-284  4     CONHCO    -     1-MeOOC-iPn
    2-285  4     CONHCO   -     1-HOOC-2-Me-Bu
    2-286  4     CONHCO    -     1-MeOOC-2-Me-Bu
    2-287  4     CONHCO   -     CH2CH2SO3H
    2-288  4     CONHCO    -     Z-1
    2-289  4     CONHCO   -     Z-2
    2-290  4     CONHCO    -     Z-3
    2-291  4     CONHCO    -     Z-4
    2-292  4     CONHCO    -     Z-5
    2-293  4     CONHCO    -     Z-6
    2-294  4     CONHCO    -     Z-7
    2-295  4     CONHCO    -     Z-8
    2-296  4     CONHCO    -     Z-9
    2-297  4     CONHCO    -     Z-10
    2-298  4     CONHCO    -     Z-11
    2-299  4     CONHCO    -     Z-12
                  表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-300  4     CONHCO   -     3-Py
    2-301  4     CONHCO -     4-Py
    2-302  4     CON(Ac)CO   -     H
    2-303  4     CON(Ac)CO   -     Ph
    2-304  4     CON(Ac)CO   -     2-Me-Ph
    2-305  4     CON(Ac)CO   -     4-Me-Ph
    2-306  4     CON(Ac)CO   -     2,4-diMe-Ph
    2-307  4     CON(Ac)CO    -     3,4-diMe-Ph
    2-308  4     CON(Ac)CO   -     2-(CF3)Ph
    2-309  4     CON(Ac)CO   -     4-(CF3)Ph
    2-310  4     CON(Ac)CO   -     2-MeOPh
    2-311  4     CON(Ac)CO   -     4-MeOPh
    2-312  4     CON(Ac)CO   -     2-EtOPh
    2-313  4     CON(Ac)CO   -     4-EtOPh
    2-314  4     CON(Ac)CO   -     2-HOPh
    2-315  4     CON(Ac)CO   -     4-HOPh
    2-316  4     CON(Ac)CO   -     2-(HOOC)Ph
    2-317  4     CON(Ac)CO   -     4-(HOOC)Ph
    2-318  4     CON(Ac)CO   -     2-(MeOOC)Ph
    2-319  4     CON(Ac)CO   -     4-(MeOOC)Ph
    2-320  4     CON(Ac)CO   -     2-(EtOOC)Ph
    2-321  4     CON(Ac)CO   -     4-(EtOOC)Ph
    2-322  4     CON(Ac)CO   -     2-(tBuOOC)Ph
    2-323  4     CON(Ac)CO   -     4-(tBuOOC)Ph
    2-324  4     CON(Ac)CO   -     2-Cl-Ph
    2-325  4     CON(Ac)CO   -     4-Cl-Ph
    2-326  4     CON(Ac)CO   -     2-Br-Ph
    2-327  4     CON(Ac)CO   -     4-Br-Ph
                   表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-328  4     CON(Ac)CO   -     2-I-Ph
    2-329  4     CON(Ac)CO   -     4-I-Ph
    2-330  4     CON(Ac)CO   -     2-NO2-Ph
    2-331  4     CON(Ac)CO   -     4-NO2-Ph
    2-332  4     CON(Ac)CO   -     2-NH2-Ph
    2-333  4     CON(Ac)CO   -     4-NH2-Ph
    2-334  4     CON(Ac)CO   -     2-(HO3S)Ph
    2-335  4     CON(Ac)CO   -     4-(HO3S)Ph
    2-336  4     CON(Ac)CO   -     2-(NH2O2S)Ph
    2-337  4     CON(Ac)CO   -     4-(NH2O2S)Ph
    2-338  4     CON(Ac)CO   -     2-CN-Ph
    2-339  4     CON(Ac)CO   -     4-CN-Ph
    2-340  4     CON(Ac)CO   -     2-(HOCH2)Ph
    2-341  4     CON(Ac)CO   -     4-(HOCH2)Ph
    2-342  4     CON(Ac)CO   -     Me
    2-343  4     CON(Ac)CO   -     Et
    2-344  4     CON(Ac)CO   -     Pr
    2-345  4     CON(Ac)CO   -     iPr
    2-346  4     CON(Ac)CO   -     Bu
    2-347  4     CON(Ac)CO   -     HOOCCH2-
    2-348  4     CON(Ac)CO   -     MeOOCCH2-
    2-349  4     CON(Ac)CO   -     MeCH(COOH)
    2-350  4     CON(Ac)CO   -     HOOC-(CH2)2-
    2-351  4     CON(Ac)CO   -     MeCH(COOMe)
    2-352  4     CON(Ac)CO   -     1-HOOC-iBu
    2-353  4     CON(Ac)CO   -     1-MeOOC-iBu
                     表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-354  4     CON(Ac)CO    -     1-HOOC-iPn
    2-355  4     CON(Ac)CO    -     1-MeOOC-iPn
    2-356  4     CON(Ac)CO    -     1-HOOC-2-Me-Bu
    2-357  4     CON(Ac)CO    -     1-MeOOC-2-Me-Bu
    2-358  4     CON(Ac)CO    -     CH2CH2SO3H
    2-359  4     CON(Ac)CO    -     Z-1
    2-360  4     CON(Ac)CO    -     Z-2
    2-361  4     CON(Ac)CO    -     Z-3
    2-362  4     CON(Ac)CO    -     Z-4
    2-363  4     CON(Ac)CO    -     Z-5
    2-364  4     CON(Ac)CO    -     Z-6
    2-365  4     CON(Ac)CO    -     Z-7
    2-366  4     CON(Ac)CO    -     Z-8
    2-367  4     CON(Ac)CO    -     Z-9
    2-368  4     CON(Ac)CO    -     Z-10
    2-369  4     CON(Ac)CO    -     Z-11
    2-370  4     CON(Ac)CO    -     Z-12
    2-371  4     CON(Ac)CO    -     3-Py
    2-372  4     CON(Ac)CO    -     4-Py
    2-373  4     CONHCO     NH     H
    2-374  4     CONHCO     NH     Ph
    2-375  4     CONHCO     NH     2-Me-Ph
    2-376  4     CONHCO     NH     4-Me-Ph
    2-377  4     CONHCO     NH     2,4-diMe-Ph
    2-378  4     CONHCO     NH     3,4-diMe-Ph
    2-379  4     CONHCO     NH     2-(CF3)Ph
    2-380  4     CONHCO     NH     4-(CF3)Ph
    2-381  4     CONHCO     NH     2-MeOPh
                  表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-382  4     CONHCO     NH     4-MeOPh
    2-383  4     CONHCO     NH     2-EtOPh
    2-384  4     CONHCO     NH     4-EtOPh
    2-385  4     CONHCO     NH     2-HOPh
    2-386  4     CONHCO     NH     4-HOPh
    2-387  4     CONHCO     NH     2-(HOOC)Ph
    2-388  4     CONHCO     NH     4-(HOOC)Ph
    2-389  4     CONHCO     NH     2-(MeOOC)Ph
    2-390  4     CONHCO     NH     4-(MeOOC)Ph
    2-391  4     CONHCO     NH     2-(EtOOC)Ph
    2-392  4     CONHCO     NH     4-(EtOOC)Ph
    2-393  4     CONHCO     NH     2-(tBuOOC)Ph
    2-394  4     CONHCO     NH     4-(tBuOOC)Ph
    2-395  4     CONHCO     NH     2-Cl-Ph
    2-396  4     CONHCO     NH     4-Cl-Ph
    2-397  4     CONHCO     NH     2-Br-Ph
    2-398  4     CONHCO     NH     4-Br-Ph
    2-399  4     CONHCO     NH     2-I-Ph
    2-400  4     CONHCO     NH     4-I-Ph
    2-401  4     CONHCO     NH     2-NO2-Ph
    2-402  4     CONHCO     NH     4-NO2-Ph
    2-403  4     CONHCO     NH     2-NH2-Ph
    2-404  4     CONHCO     NH     4-NH2-Ph
    2-405  4     CONHCO     NH     2-(HO3S)Ph
    2-406  4     CONHCO     NH     4-(HO3S)Ph
    2-407  4     CONHCO     NH     2-(NH2O2S)Ph
    2-408  4     CONHCO     NH     4-(NH2O2S)Ph
                表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-409  4     CONHCO     NH     2-CN-Ph
    2-410  4     CONHCO     NH     4-CN-Ph
    2-411  4     CONHCO     NH     2-(HOCH2)Ph
    2-412  4     CONHCO     NH     4-(HOCH2)Ph
    2-413  4     CONHCO     NH     Me
    2-414  4     CONHCO     NH     Et
    2-415  4     CONHCO     NH     Pr
    2-416  4     CONHCO     NH     iPr
    2-417  4     CONHCO     NH     Bu
    2-418  4     CONHCO     NH     HOOCCH2-
    2-419  4     CONHCO     NH     MeOOCCH2-
    2-420  4     CONHCO     NH     MeCH(COOH)
    2-421  4     CONHCO     NH     HOOC-(CH2)2-
    2-422  4     CONHCO     NH     MeCH(COOMe)
    2-423  4     CONHCO     NH     1-HOOC-iBu
    2-424  4     CONHCO     NH     1-MeOOC-iBu
    2-425  4     CONHCO     NH     1-HOOC-iPn
    2-426  4     CONHCO     NH     1-MeOOC-iPn
    2-427  4     CONHCO     NH     1-HOOC-2-Me-Bu
    2-428  4     CONHCO     NH     1-MeOOC-2-Me-Bu
    2-429  4     CONHCO     NH     CH2CH2SO3H
    2-430  4     CONHCO     NH     HO
    2-431  4     CONHCO     NH     MeO
    2-432  4     CONHCO     NH     EtO
    2-433  4     CONHCO     NH     PrO
    2-434  4     CONHCO     NH     iPrO
    2-435  4     CONHCO     NH     BuO
    2-436  4     CONHCO     NH     iBuO
                   表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-437  4     CONHCO     NH     sBuO
    2-438  4     CONHCO     NH     tBuO
    2-439  4     CONHCO     NH     HxO
    2-440  4     CONHCO     NH     PhO
    2-441  4     CONHCO     NH     BnO
    2-442  4     CONHCO     NH     Z-1
    2-443  4     CONHCO     NH     Z-2
    2-444  4     CONHCO     NH     Z-3
    2-445  4     CONHCO     NH     Z-4
    2-446  4     CONHCO     NH     Z-5
    2-447  4     CONHCO     NH     Z-6
    2-448  4     CONHCO     NH     Z-7
    2-449  4     CONHCO     NH     Z-8
    2-450  4     CONHCO     NH     Z-9
    2-451  4     CONHCO     NH     Z-10
    2-452  4     CONHCO     NH     Z-11
    2-453  4     CONHCO     NH     Z-12
    2-454  4     CONHCO     NH     3-Py
    2-455  4     CONHCO     NH     4-Py
    2-456  4     CONHSO2     -     H
    2-457  4     CONHSO2     -     Ph
    2-458  4     CONHSO2     -     2-Me-Ph
    2-459  4     CONHSO2     -     4-Me-Ph
    2-460  4     CONHSO2     -     2,4-diMe-Ph
    2-461  4     CONHSO2     -     3,4-diMe-Ph
    2-462  4     CONHSO2     -     2-(CF3)Ph
    2-463  4     CONHSO2     -     4-(CF3)Ph
                      表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-464  4     CONHSO2   -     2-MeOph
    2-465  4     CONHSO2   -     4-MeOPh
    2-466  4     CONHSO2   -     2-EtOPh
    2-467  4     CONHSO2   -     4-EtOPh
    2-468  4     CONHSO2   -     2-HOPh
    2-469  4     CONHSO2   -     4-HOPh
    2-470  4     CONHSO2   -     2-(HOOC)Ph
    2-471  4     CONHSO2   -     4-(HOOC)Ph
    2-472  4     CONHSO2   -     2-(MeOOC)Ph
    2-473  4     CONHSO2   -     4-(MeOOC)Ph
    2-474  4     CONHSO2   -     2-(EtOOC)Ph
    2-475  4     CONHSO2   -     4-(EtOOC)Ph
    2-476  4     CONHSO2   -     2-(tBuOOC)Ph
    2-477  4     CONHSO2   -     4-(tBuOOC)Ph
    2-478  4     CONHSO2   -     2-Cl-Ph
    2-479  4     CONHSO2   -     4-Cl-Ph
    2-480  4     CONHSO2   -     2-Br-Ph
    2-481  4     CONHSO2   -     4-Br-Ph
    2-482  4     CONHSO2   -     2-I-Ph
    2-483  4     CONHSO2   -     4-I-Ph
    2-484  4     CONHSO2   -     2-NO2-Ph
    2-485  4     CONHSO2   -     4-NO2-Ph
    2-486  4     CONHSO2   -     2-NH2-Ph
    2-487  4     CONHSO2   -     4-NH2-Ph
    2-488  4     CONHSO2   -     2-(HO3S)Ph
                  表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-489  4     CONHSO2    -     4-(HO3S)Ph
    2-490  4     CONHSO2    -     2-(NH2O2S)Ph
    2-491  4     CONHSO2    -     4-(NH2O2S)Ph
    2-492  4     CONHSO2    -     2-CN-Ph
    2-493  4     CONHSO2    -     4-CN-Ph
    2-494  4     CONHSO2    -     2-(HOCH2)Ph
    2-495  4     CONHSO2    -     4-(HOCH2)Ph
    2-496  4     CONHSO2    -     Me
    2-497  4     CONHSO2    -     Et
    2-498  4     CONHSO2    -     Pr
    2-499  4     CONHSO2    -     iPr
    2-500  4     CONHSO2    -     Bu
    2-501  4     CONHSO2    -     HOOCCH2-
    2-502  4     CONHSO2    -     MeOOCCH2-
    2-503  4     CONHSO2    -     MeCH(COOH)
    2-504  4     CONHSO2    -     HOOC-(CH2)2-
    2-505  4     CONHSO2    -     MeCH(COOMe)
    2-506  4     CONHSO2    -     1-HOOC-iBu
    2-507  4     CONHSO2    -     1-MeOOC-iBu
    2-508  4     CONHSO2    -     1-HOOC-iPn
    2-509  4     CONHSO2    -     1-MeOOC-iPn
    2-510  4     CONHSO2    -     1-HOOC-2-Me-Bu
    2-511  4     CONHSO2    -     1-MeOOC-2-Me-Bu
    2-512  4     CONHSO2    -     CH2CH2SO3H
    2-513  4     CONHSO2    -     OH
                   表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-514  4     CONHSO2    -     MeO
    2-515  4     CONHSO2    -     EtO
    2-516  4     CONHSO2    -     PrO
    2-517  4     CONHSO2    -     iPrO
    2-518  4     CONHSO2    -     BuO
    2-519  4     CONHSO2    -     iBuO
    2-520  4     CONHSO2    -     sBuO
    2-521  4     CONHSO2    -     tBuO
    2-522  4     CONHSO2    -     HxO
    2-523  4     CONHSO2    -     PhO
    2-524  4     CONHSO2    -     BnO
    2-525  4     CONHSO2    -     Z-1
    2-526  4     CONHSO2    -     Z-2
    2-527  4     CONHSO2    -     Z-3
    2-528  4     CONHSO2    -     Z-4
    2-529  4     CONHSO2    -     Z-5
    2-530  4     CONHSO2    -     Z-6
    2-531  4     CONHSO2    -     Z-7
    2-532  4     CONHSO2    -     Z-8
    2-533  4     CONHSO2    -     Z-9
    2-534  4     CONHSO2    -     Z-10
    2-535  4     CONHSO2    -     Z-11
    2-536  4     CONHSO2    -     Z-12
    2-537  4     CONHSO2    -     3-Py
    2-538  4     CONHSO2    -     4-Py
                      表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-539  4     CONHSO2     NH     H
    2-540  4     CONHSO2     NH     Ph
    2-541  4     CONHSO2     NH     2-Me-Ph
    2-542  4     CONHSO2     NH     4-Me-Ph
    2-543  4     CONHSO2     NH     2,4-diMe-Ph
    2-544  4     CONHSO2     NH     3,4-diMe-Ph
    2-545  4     CONHSO2     NH     2-(CF3)Ph
    2-546  4     CONHSO2     NH     4-(CF3)Ph
    2-547  4     CONHSO2     NH     2-MeOPh
    2-548  4     CONHSO2     NH     4-MeOPh
    2-549  4     CONHSO2     NH     2-EtOPh
    2-550  4     CONHSO2     NH     4-EtOPh
    2-551  4     CONHSO2     NH     2-HOPh
    2-552  4     CONHSO2     NH     4-HOPh
    2-553  4     CONHSO2     NH     2-(HOOC)Ph
    2-554  4     CONHSO2     NH     4-(HOOC)Ph
    2-555  4     CONHSO2     NH     2-(MeOOC)Ph
    2-556  4     CONHSO2     NH     4-(MeOOC)Ph
    2-557  4     CONHSO2     NH     2-(EtOOC)Ph
    2-558  4     CONHSO2     NH     4-(EtOOC)Ph
    2-559  4     CONHSO2     NH     2-(tBuOOC)Ph
    2-560  4     CONHSO2     NH     4-(tBuOOC)Ph
    2-561  4     CONHSO2     NH     2-Cl-Ph
    2-562  4     CONHSO2     NH     4-Cl-Ph
    2-563  4     CONHSO2     NH     2-Br-Ph
                   表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-564  4     CONHSO2     NH     4-Br-Ph
    2-565  4     CONHSO2     NH     2-I-Ph
    2-566  4     CONHSO2     NH     4-I-Ph
    2-567  4     CONHSO2     NH     2-NO2-Ph
    2-568  4     CONHSO2     NH     4-NO2-Ph
    2-569  4     CONHSO2     NH     2-NH2-Ph
    2-570  4     CONHSO2     NH     4-NH2-Ph
    2-571  4     CONHSO2     NH     2-(HO3S)Ph
    2-572  4     CONHSO2     NH     4-(HO3S)Ph
    2-573  4     CONHSO2     NH     2-(NH2O2S)Ph
    2-574  4     CONHSO2     NH     4-(NH2O2S)Ph
    2-575  4     CONHSO2     NH     2-CN-Ph
    2-576  4     CONHSO2     NH     4-CN-Ph
    2-577  4     CONHSO2     NH     2-(HOCH2)Ph
    2-578  4     CONHSO2     NH     4-(HOCH2)Ph
    2-579  4     CONHSO2     NH     Me
    2-580  4     CONHSO2     NH     Et
    2-581  4     CONHSO2     NH     Pr
    2-582  4     CONHSO2     NH     iPr
    2-583  4     CONHSO2     NH     Bu
    2-584  4     CONHSO2     NH     HOOCCH2-
    2-585  4     CONHSO2     NH     MeOOCCH2-
    2-586  4     CONHSO2     NH     MeCH(COOH)
    2-587  4     CONHSO2     NH     HOOC-(CH2)2-
    2-588  4     CONHSO2     NH     MeCH(COOMe)
                      表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-589  4     CONHSO2     NH     1-HOOC-iBu
    2-590  4     CONHSO2     NH     1-MeOOC-iBu
    2-591  4     CONHSO2     NH     1-HOOC-iPn
    2-592  4     CONHSO2     NH     1-MeOOC-iPn
    2-593  4     CONHSO2     NH     1-HOOC-2-Me-Bu
    2-594  4     CONHSO2     NH     1-MeOOC-2-Me-Bu
    2-595  4     CONHSO2     NH     CH2CH2SO3H
    2-596  4     CONHSO2     NH     OH
    2-597  4     CONHSO2     NH     MeO
    2-598  4     CONHSO2     NH     EtO
    2-599  4     CONHSO2     NH     PrO
    2-600  4     CONHSO2     NH     iPrO
    2-601  4     CONHSO2     NH     BuO
    2-602  4     CONHSO2     NH     iBuO
    2-603  4     CONHSO2     NH     sBuO
    2-604  4     CONHSO2     NH     tBuO
    2-605  4     CONHSO2     NH     HxO
    2-606  4     CONHSO2     NH     PhO
    2-607  4     CONHSO2     NH     BnO
    2-608  4     CONHSO2     NH     Z-1
    2-609  4     CONHSO2     NH     Z-2
    2-610  4     CONHSO2     NH     Z-3
    2-611  4     CONHSO2     NH     Z-4
    2-612  4     CONHSO2     NH     Z-5
    2-613  4     CONHSO2     NH     Z-6
                        表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-614  4     CONHSO2     NH     Z-7
    2-615  4     CONHSO2     NH     Z-8
    2-616  4     CONHSO2     NH     Z-9
    2-617  4     CONHSO2     NH     Z-10
    2-618  4     CONHSO2     NH     Z-11
    2-619  4     CONHSO2     NH     Z-12
    2-620  4     CONHSO2     NH     3-Py
    2-621  4     CONHSO2     NH     4-Py
    2-622  4     NHCO     -     H
    2-623  4     NHCO     -     Ph
    2-624  4     NHCO     -     2-Me-Ph
    2-625  4     NHCO     -     4-Me-Ph
    2-626  4     NHCO     -     2,4-diMe-Ph
    2-627  4     NHCO     -     3,4-diMe-Ph
    2-628  4     NHCO     -     2-(CF3)Ph
    2-629  4     NHCO     -     4-(CF3)Ph
    2-630  4     NHCO     -     2-MeOPh
    2-631  4     NHCO     -     4-MeOPh
    2-632  4     NHCO     -     2-EtOPh
    2-633  4     NHCO     -     4-EtOPh
    2-634  4     NHCO     -     2-HOPh
    2-635  4     NHCO     -     4-HOPh
    2-636  4     NHCO     -     2-(HOOC)Ph
    2-637  4     NHCO     -     4-(HOOC)Ph
    2-638  4     NHCO     -     2-(MeOOC)Ph
    2-639  4     NHCO     -     4-(MeOOC)Ph
    2-640  4     NHCO     -     2-(EtOOC)Ph
                    表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-641  4     NHCO   -     4-(EtOOC)Ph
    2-642  4     NHCO   -     2-(tBuOOC)Ph
    2-643  4     NHCO   -     4-(tBuOOC)Ph
    2-644  4     NHCO   -     2-Cl-Ph
    2-645  4     NHCO   -     4-Cl-Ph
    2-646  4     NHCO   -     2-Br-Ph
    2-647  4     NHCO   -     4-Br-Ph
    2-648  4     NHCO   -     2-I-Ph
    2-649  4     NHCO   -     4-I-Ph
    2-650  4     NHCO   -     2-NO2-Ph
    2-651  4     NHCO   -     4-NO2-Ph
    2-652  4     NHCO   -     2-NH2-Ph
    2-653  4     NHCO   -     4-NH2-Ph
    2-654  4     NHCO   -     2-(HO3S)Ph
    2-655  4     NHCO   -     4-(HO3S)Ph
    2-656  4     NHCO   -     2-(NH2O2S)Ph
    2-657  4     NHCO   -     4-(NH2O2S)Ph
    2-658  4     NHCO   -     2-CN-Ph
    2-659  4     NHCO   -     4-CN-Ph
    2-660  4     NHCO   -     2-(HOCH2)Ph
    2-661  4     NHCO   -     4-(HOCH2)Ph
    2-662  4     NHCO   -     Me
    2-663  4     NHCO   -     Et
    2-664  4     NHCO   -     Pr
    2-665  4     NHCO   -     iPr
    2-666  4     NHCO   -     Bu
    2-667  4     NHCO   -     HOOCCH2-
                     表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-668  4     NHCO     -     MeOOCCH2-
    2-669  4     NHCO     -     MeCH(COOH)
    2-670  4     NHCO     -     HOOC-(CH2)2-
    2-671  4     NHCO     -     MeCH(COOMe)
    2-672  4     NHCO     -     1-HOOC-iBu
    2-673  4     NHCO     -     1-HOOCOPn
    2-674  4     NHCO     -     1-HOOC-2-Me-Bu
    2-675  4     NHCO     -     CH2CH2SO3H
    2-676  4     NHCO     -     MeO
    2-677  4     NHCO     -     EtO
    2-678  4     NHCO     -     PrO
    2-679  4     NHCO     -     Z-1
    2-680  4     NHCO     -     Z-2
    2-681  4     NHCO     -     Z-3
    2-682  4     NHCO     -     Z-4
    2-683  4     NHCO     -     Z-5
    2-684  4     NHCO     -     Z-6
    2-685  4     NHCO     -     Z-7
    2-686  4     NHCO     -     Z-8
    2-687  4     NHCO     -     Z-9
    2-688  4     NHCO     -     Z-10
    2-689  4     NHCO     -     Z-11
    2-690  4     NHCO     -     Z-12
    2-691  4     NHCO     -     3-Py
    2-692  4     NHCO     -     4-Py
    2-693  4     NHCO     NH     H
    2-694  4     NHCO     NH     Ph
    2-695  4     NHCO     NH     2-Me-Ph
                     表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-696  4     NHCO     NH     4-Me-Ph
    2-697  4     NHCO     NH     2,4-diMe-Ph
    2-698  4     NHCO     NH     3,4-diMe-Ph
    2-699  4     NHCO     NH     2-(CF3)Ph
    2-700  4     NHCO     NH     4-(CF3)Ph
    2-701  4     NHCO     NH     2-MeOPh
    2-702  4     NHCO     NH     4-MeOPh
    2-703  4     NHCO     NH     2-EtOPh
    2-704  4     NHCO     NH     4-EtOPh
    2-705  4     NHCO     NH     2-HOPh
    2-706  4     NHCO     NH     4-HOPh
    2-707  4     NHCO     NH     2-(HOOC)Ph
    2-708  4     NHCO     NH     4-(HOOC)Ph
    2-709  4     NHCO     NH     2-(MeOOC)Ph
    2-710  4     NHCO     NH     4-(MeOOC)Ph
    2-711  4     NHCO     NH     2-(EtOOC)Ph
    2-712  4     NHCO     NH     4-(EtOOC)Ph
    2-713  4     NHCO     NH     2-(tBuOOC)Ph
    2-714  4     NHCO     NH     4-(tBuOOC)Ph
    2-715  4     NHCO     NH     2-Cl-Ph
    2-716  4     NHCO     NH     4-Cl-Ph
    2-717  4     NHCO     NH     2-Br-Ph
    2-718  4     NHCO     NH     4-Br-Ph
    2-719  4     NHCO     NH     2-I-Ph
    2-720  4     NHCO     NH     4-I-Ph
    2-721  4     NHCO     NH     2-NO2-Ph
    2-722  4     NHCO     NH     4-NO2-Ph
    2-723  4     NHCO     NH     2-NH2-Ph
                   表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-724  4     NHCO     NH     4-NH2-Ph
    2-725  4     NHCO     NH     2-(HO3S)Ph
    2-726  4     NHCO     NH     4-(HO3S)Ph
    2-727  4     NHCO     NH     2-(NH2O2S)Ph
    2-728  4     NHCO     NH     4-(NH2O2S)Ph
    2-729  4     NHCO     NH     2-CN-Ph
    2-730  4     NHCO     NH     4-CN-Ph
    2-731  4     NHCO     NH     2-(HOCH2)Ph
    2-732  4     NHCO     NH     4-(HOCH2)Ph
    2-733  4     NHCO     NH     Me
    2-734  4     NHCO     NH     Et
    2-735  4     NHCO     NH     Pr
    2-736  4     NHCO     NH     iPr
    2-737  4     NHCO     NH     Bu
    2-738  4     NHCO     NH     HOOCCH2-
    2-739  4     NHCO     NH     MeOOCCH2-
    2-740  4     NHCO     NH     MeCH(COOH)
    2-741  4     NHCO     NH     HOOC-(CH2)2-
    2-742  4     NHCO     NH     MeCH(COOMe)
    2-743  4     NHCO     NH     1-HOOC-iBu
    2-744  4     NHCO     NH     1-MeOOC-iBu
    2-745  4     NHCO     NH     1-HOOC-iPn
    2-746  4     NHCO     NH     1-MeOOC-iPn
    2-747  4     NHCO     NH     1-HOOC-2-Me-Bu
    2-748  4     NHCO     NH     1-MeOOC-2-Me-Bu
    2-749  4     NHCO     NH     CH2CH2SO3H
    2-750  4     NHCO     NH     OH
                         表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-751  4     NHCO     NH     MeO
    2-752  4     NHCO     NH     EtO
    2-753  4     NHCO     NH     PrO
    2-754  4     NHCO     NH     iPrO
    2-755  4     NHCO     NH     BuO
    2-756  4     NHCO     NH     iBuO
    2-757  4     NHCO     NH     sBuO
    2-758  4     NHCO     NH     tBuO
    2-759  4     NHCO     NH     HxO
    2-760  4     NHCO     NH     PhO
    2-761  4     NHCO     NH     BnO
    2-762  4     NHCO     NH     Z-1
    2-763  4     NHCO     NH     Z-2
    2-764  4     NHCO     NH     Z-3
    2-765  4     NHCO     NH     Z-4
    2-766  4     NHCO     NH     Z-5
    2-767  4     NHCO     NH     Z-6
    2-768  4     NHCO     NH     Z-7
    2-769  4     NHCO     NH     Z-8
    2-770  4     NHCO     NH     Z-9
    2-771  4     NHCO     NH     Z-10
    2-772  4     NHCO     NH     Z-11
    2-773  4     NHCO     NH     Z-12
    2-774  4     NHCO     NH     3-Py
    2-775  4     NHCO     NH     4-Py
    2-776  4     NHCO     NMe     Ph
    2-777  4     NHCO     NMe     2-Me-Ph
    2-778  4     NHCO     NMe     4-Me-Ph
                 表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-779  4     NHCO     NMe     2,4-diMe-Ph
    2-780  4     NHCO     NMe     3,4-diMe-Ph
    2-781  4     NHCO     NMe     2-(CF3)Ph
    2-782  4     NHCO     NMe     4-(CF3)Ph
    2-783  4     NHCO     NMe     2-MeOPh
    2-784  4     NHCO     NMe     4-MeOPh
    2-785  4     NHCO     NMe     2-EtOPh
    2-786  4     NHCO     NMe     4-EtOPh
    2-787  4     NHCO     NMe     2-HOPh
    2-788  4     NHCO     NMe     4-HOPh
    2-789  4     NHCO     NMe     2-(HOOC)Ph
    2-790  4     NHCO     NMe     4-(HOOC)Ph
    2-791  4     NHCO     NMe     2-(MeOOC)Ph
    2-792  4     NHCO     NMe     4-(MeOOC)Ph
    2-793  4     NHCO     NMe     2-(EtOOC)Ph
    2-794  4     NHCO     NMe     4-(EtOOC)Ph
    2-795  4     NHCO     NMe     2-(tBuOOC)Ph
    2-796  4     NHCO     NMe     4-(tBuOOC)Ph
    2-797  4     NHCO     NMe     2-Cl-Ph
    2-798  4     NHCO     NMe     4-Cl-Ph
    2-799  4     NHCO     NMe     2-Br-Ph
    2-800  4     NHCO     NMe     4-Br-Ph
    2-801  4     NHCO     NMe     2-I-Ph
    2-802  4     NHCO     NMe     4-I-Ph
    2-803  4     NHCO     NMe     2-NO2-Ph
    2-804  4     NHCO     NMe     4-NO2-Ph
    2-805  4     NHCO     NMe     2-NH2-Ph
                   表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-806  4     NHCO     NMe     4-NH2-Ph
    2-807  4     NHCO     NMe     2-(HO3S)Ph
    2-808  4     NHCO     NMe     4-(HO3S)Ph
    2-809  4     NHCO     NMe     2-(NH2O2S)Ph
    2-810  4     NHCO     NMe     4-(NH2O2S)Ph
    2-811  4     NHCO     NMe     2-CN-Ph
    2-812  4     NHCO     NMe     4-CN-Ph
    2-813  4     NHCO     NMe     2-(HOCH2)Ph
    2-814  4     NHCO     NMe     4-(HOCH2)Ph
    2-815  4     NHCO     NMe     Me
    2-816  4     NHCO     NMe     Et
    2-817  4     NHCO     NMe     Pr
    2-818  4     NHCO     NMe     iPr
    2-819  4     NHCO     NMe     Bu
    2-820  4     NHCO     NMe     HOOCCH2-
    2-821  4     NHCO     NMe     MeOOCCH2-
    2-822  4     NHCO     NMe     MeCH(COOH)
    2-823  4     NHCO     NMe     HOOC-(CH2)2-
    2-824  4     NHCO     NMe     MeCH(COOMe)
    2-825  4     NHCO     NMe     1-HOOC-iBu
    2-826  4     NHCO     NMe     1-MeOOC-iBu
    2-827  4     NHCO     NMe     1-HOOC-iPn
    2-828  4     NHCO     NMe     1-MeOOC-iPn
    2-829  4     NHCO     NMe     1-HOOC-2-Me-Bu
    2-830  4     NHCO     NMe     1-MeOOC-2-Me-Bu
    2-831  4     NHCO     NMe     CH2CH2SO3H
                   表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-832  4     NHCO     NMe     OH
    2-833  4     NHCO     NMe     MeO
    2-834  4     NHCO     NMe     EtO
    2-835  4     NHCO     NMe     PrO
    2-836  4     NHCO     NMe     iPrO
    2-837  4     NHCO     NMe     BuO
    2-838  4     NHCO     NMe     iBuO
    2-839  4     NHCO     NMe     sBuO
    2-840  4     NHCO     NMe     tBuO
    2-841  4     NHCO     NMe     HxO
    2-842  4     NHCO     NMe     PhO
    2-843  4     NHCO     NMe     BnO
    2-844  4     NHCO     NMe     Z-1
    2-845  4     NHCO     NMe     Z-2
    2-846  4     NHCO     NMe     Z-3
    2-847  4     NHCO     NMe     Z-4
    2-848  4     NHCO     NMe     Z-5
    2-849  4     NHCO     NMe     Z-6
    2-850  4     NHCO     NMe     Z-7
    2-851  4     NHCO     NMe     Z-8
    2-852  4     NHCO     NMe     Z-9
    2-853  4     NHCO     NMe     Z-10
    2-854  4     NHCO     NMe     Z-11
    2-855  4     NHCO     NMe     Z-12
    2-856  4     NHCO     NMe     3-Py
    2-857  4     NHCO     NMe     4-Py
    2-858  4     NHCO     NHNH     H
                   表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-859  4     NHCO  NHNH     Me
    2-860  4     NHCO  NHNH     Et
    2-861  4     NHCO  NHNMe     Me
    2-862  4     NHCO  NHNMe     Et
    2-863  4     NHCO  NHNMe     Pr
    2-864  4     NHCONHNHCO     NH     H
    2-865  4     NHCONHNHCO     NH     Ph
    2-866  4     NHCONHNHCO     NH     2-Me-Ph
    2-867  4     NHCONHNHCO     NH     4-Me-Ph
    2-868  4     NHCONHNHCO     NH     2,4-diMe-Ph
    2-869  4     NHCONHNHCO     NH     3,4-diMe-Ph
    2-870  4     NHCONHNHCO     NH     2-(CF3)Ph
    2-871  4     NHCONHNHCO     NH     4-(CF3)Ph
    2-872  4     NHCONHNHCO     NH     2-MeOPh
    2-873  4     NHCONHNHCO     NH     4-MeOPh
    2-874  4     NHCONHNHCO     NH     2-EtOPh
    2-875  4     NHCONHNHCO     NH     4-EtOPh
    2-876  4     NHCONHNHCO     NH     2-HOPh
    2-877  4     NHCONHNHCO     NH     4-HOPh
    2-878  4     NHCONHNHCO     NH     2-(HOOC)Ph
    2-879  4     NHCONHNHCO     NH     4-(HOOC)Ph
    2-880  4     NHCONHNHCO     NH     2-(MeOOC)Ph
    2-881  4     NHCONHNHCO     NH     4-(MeOOC)Ph
    2-882  4     NHCONHNHCO     NH     2-(EtOOC)Ph
    2-883  4     NHCONHNHCO     NH     4-(EtOOC)Ph
    2-884  4     NHCONHNHCO     NH     2-(tBuOOC)Ph
    2-885  4     NHCONHNHCO     NH     4-(tBuOOC)Ph
                   表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-886  4     NHCONHNHCO     NH     2-Cl-Ph
    2-887  4     NHCONHNHCO     NH     4-Cl-Ph
    2-888  4     NHCONHNHCO     NH     2-Br-Ph
    2-889  4     NHCONHNHCO     NH     4-Br-Ph
    2-890  4     NHCONHNHCO     NH     2-I-Ph
    2-891  4     NHCONHNHCO     NH     4-I-Ph
    2-892  4     NHCONHNHCO     NH     2-NO2-Ph
    2-893  4     NHCONHNHCO     NH     4-NO2-Ph
    2-894  4     NHCONHNHCO     NH     2-NH2-Ph
    2-895  4     NHCONHNHCO     NH     4-NH2-Ph
    2-896  4     NHCONHNHCO     NH     2-(HO3S)Ph
    2-897  4     NHCONHNHCO     NH     4-(HO3S)Ph
    2-898  4     NHCONHNHCO     NH     2-(NH2O2S)Ph
    2-899  4     NHCONHNHCO     NH     4-(NH2O2S)Ph
    2-900  4     NHCONHNHCO     NH     2-CN-Ph
    2-901  4     NHCONHNHCO     NH     4-CN-Ph
    2-902  4     NHCONHNHCO     NH     2-(HOCH2)Ph
    2-903  4     NHCONHNHCO     NH     4-(HOCH2)Ph
    2-904  4     NHCONHNHCO     NH     Me
    2-905  4     NHCONHNHCO     NH     Et
    2-906  4     NHCONHNHCO     NH     Pr
    2-907  4     NHCONHNHCO     NH     iPr
    2-908  4     NHCONHNHCO     NH     Bu
    2-909  4     NHCONHNHCO     NH     HOOCCH2-
    2-910  4     NHCONHNHCO     NH     MeOOCCH2-
    2-911  4     NHCONHNHCO     NH     MeCH(COOH)
                  表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-912  4     NHCONHNHCO     NH     HOOC-(CH2)2-
    2-913  4     NHCONHNHCO     NH     MeCH(COOMe)
    2-914  4     NHCONHNHCO     NH     1-HOOC-iBu
    2-915  4     NHCONHNHCO     NH     1-MeOOC-iBu
    2-916  4     NHCONHNHCO     NH     1-HOOC-iPn
    2-917  4     NHCONHNHCO     NH     1-MeOOC-iPn
    2-918  4     NHCONHNHCO     NH     1-HOOC-2-Me-Bu
    2-919  4     NHCONHNHCO     NH     1-MeOOC-2-Me-BU
    2-920  4     NHCONHNHCO     NH     CH2CH2SO3H
    2-921  4     NHCONHNHCO     NH     OH
    2-922  4     NHCONHNHCO     NH     MeO
    2-923  4     NHCONHNHCO     NH     EtO
    2-924  4     NHCONHNHCO     NH     PrO
    2-925  4     NHCONHNHCO     NH     iPrO
    2-926  4     NHCONHNHCO     NH     BuO
    2-927  4     NHCONHNHCO     NH     iBuO
    2-928  4     NHCONHNHCO     NH     sBuO
    2-929  4     NHCONHNHCO     NH     tBuO
    2-930  4     NHCONHNHCO     NH     HxO
    2-931  4     NHCONHNHCO     NH     PhO
    2-932  4     NHCONHNHCO     NH     BnO
    2-933  4     NHCONHNHCO     NH     Z-1
    2-934  4     NHCONHNHCO     NH     Z-2
    2-935  4     NHCONHNHCO     NH     Z-3
    2-936  4     NHCONHNHCO     NH     Z-4
    2-937  4     NHCONHNHCO     NH     Z-5
    2-938  4     NHCONHNHCO     NH     Z-6
                    表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-939  4     NHCONHNHCO     NH     Z-7
    2-940  4     NHCONHNHCO     NH     Z-8
    2-941  4     NHCONHNHCO     NH     Z-9
    2-942  4     NHCONHNHCO     NH     Z-10
    2-943  4     NHCONHNHCO     NH     Z-11
    2-944  4     NHCONHNHCO     NH     Z-12
    2-945  4     NHCONHNHCO     NH     3-Py
    2-946  4     NHCONHNHCO     NH     4-Py
    2-947  4     NHCONHCO     -     H
    2-948  4     NHCONHCO     -     Ph
    2-949  4     NHCONHCO     -     2-Me-Ph
    2-950  4     NHCONHCO     -     4-Me-Ph
    2-951  4     NHCONHCO     -     2,4-diMe-Ph
    2-952  4     NHCONHCO     -     3,4-diMe-Ph
    2-953  4     NHCONHCO     -     2-(CF3)Ph
    2-954  4     NHCONHCO     -     4-(CF3)Ph
    2-955  4     NHCONHCO     -     2-MeOPh
    2-956  4     NHCONHCO     -     4-MeOPh
    2-957  4     NHCONHCO     -     2-EtOPh
    2-958  4     NHCONHCO     -     4-EtOPh
    2-959  4     NHCONHCO     -     2-HOPh
    2-960  4     NHCONHCO     -     4-HOPh
    2-961  4     NHCONHCO     -     2-(HOOC)Ph
    2-962  4     NHCONHCO     -     4-(HOOC)Ph
    2-963  4     NHCONHCO     -     2-(MeOOC)Ph
    2-964  4     NHCONHCO     -     4-(MeOOC)Ph
               表2(续)
    化合物 k     A     B     R1
    2-965  4     NHCONHCO   -     2-(EtOOC)Ph
    2-966  4     NHCONHCO   -     4-(EtOOC)Ph
    2-967  4     NHCONHCO   -     2-(tBuOOC)Ph
    2-968  4     NHCONHCO   -     4-(tBuOOC)Ph
    2-969  4     NHCONHCO   -     2-Cl-Ph
    2-970  4     NHCONHCO   -     4-Cl-Ph
    2-971  4     NHCONHCO   -     2-Br-Ph
    2-972  4     NHCONHCO   -     4-Br-Ph
    2-973  4     NHCONHCO   -     2-I-Ph
    2-974  4     NHCONHCO   -     4-I-Ph
    2-975  4     NHCONHCO   -     2-NO2-Ph
    2-976  4     NHCONHCO   -     4-NO2-Ph
    2-977  4     NHCONHCO   -     2-NH2-Ph
    2-978  4     NHCONHCO   -     4-NH2-Ph
    2-979  4     NHCONHCO   -     2-(HO3S)Ph
    2-980  4     NHCONHCO   -     4-(HO3S)Ph
    2-981  4     NHCONHCO   -     2-(NH2O2S)Ph
    2-982  4     NHCONHCO   -     4-(NH2O2S)Ph
    2-983  4     NHCONHCO   -     2-CN-Ph
    2-984  4     NHCONHCO   -     4-CN-Ph
    2-985  4     NHCONHCO   -     2-(HOCH2)Ph
    2-986  4     NHCONHCO   -     4-(HOCH2)Ph
    2-987  4     NHCONHCO   -     Me
    2-988  4     NHCONHCO   -     Et
    2-989  4     NHCONHCO   -     Pr
    2-990  4     NHCONHCO   -     iPr
    2-991  4     NHCONHCO   -     Bu
                   表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-992  4     NHCONHCO   -     HOOCCH2-
    2-993  4     NHCONHCO   -     MeOOCCH2-
    2-994  4     NHCONHCO   -     MeCH(COOH)
    2-995  4     NHCONHCO   -     HOOC-(CH2)2-
    2-996  4     NHCONHCO   -     MeCH(COOMe)
    2-997  4     NHCONHCO   -     1-HOOC-iBu
    2-998  4     NHCONHCO   -     1-MeOOC-iBu
    2-999  4     NHCONHCO   -     1-HOOC-iPn
    2-1000  4     NHCONHCO   -     1-MeOOC-iPn
    2-1001  4     NHCONHCO   -     1-HOOC-2-Me-Bu
    2-1002  4     NHCONHCO   -     1-MeOOC-2-Me-Bu
    2-1003  4     NHCONHCO   -     CH2CH2SO3H
    2-1004  4     NHCONHCO   -     MeO
    2-1005  4     NHCONHCO   -     EtO
    2-1006  4     NHCONHCO   -     PrO
    2-1007  4     NHCONHCO   -     iPrO
    2-1008  4     NHCONHCO   -     BuO
    2-1009  4     NHCONHCO   -     iBuO
    2-1010  4     NHCONHCO   -     sBuO
    2-1011  4     NHCONHCO   -     tBuO
    2-1012  4     NHCONHCO   -     HxO
    2-1013  4     NHCONHCO   -     PhO
    2-1014  4     NHCONHCO   -     BnO
    2-1015  4     NHCONHCO   -     Z-1
    2-1016  4     NHCONHCO   -     Z-2
    2-1017  4     NHCONHCO   -     Z-3
                  表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1018  4     NHCONHCO   -     Z-4
    2-1019  4     NHCONHCO   -     Z-5
    2-1020  4     NHCONHCO   -     Z-6
    2-1021  4     NHCONHCO   -     Z-7
    2-1022  4     NHCONHCO   -     Z-8
    2-1023  4     NHCONHCO   -     Z-9
    2-1024  4     NHCONHCO   -     Z-10
    2-1025  4     NHCONHCO   -     Z-11
    2-1026  4     NHCONHCO   -     Z-12
    2-1027  4     NHCONHCO   -     3-Py
    2-1028  4     NHCONHCO   -     4-Py
    2-1029  4     NHCONHSO2   -     H
    2-1030  4     NHCONHSO2   -     Ph
    2-1031  4     NHCONHSO2   -     2-Me-Ph
    2-1032  4     NHCONHSO2   -     4-Me-Ph
    2-1033  4     NHCONHSO2   -     2,4-diMe-Ph
    2-1034  4     NHCONHSO2   -     3,4-diMe-Ph
    2-1035  4     NHCONHSO2   -     2-(CF3)Ph
    2-1036  4     NHCONHSO2   -     4-(CF3)Ph
    2-1037  4     NHCONHSO2   -     2-MeOPh
    2-1038  4     NHCONHSO2   -     4-MeOPh
    2-1039  4     NHCONHSO2   -     2-EtOPh
    2-1040  4     NHCONHSO2   -     4-EtOPh
    2-1041  4     NHCONHSO2   -     2-HOPh
    2-1042  4     NHCONHSO2   -     4-HOPh
                   表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1043  4     NHCONHSO2   -     2-(HOOC)Ph
    2-1044  4     NHCONHSO2   -     4-(HOOC)Ph
    2-1045  4     NHCONHSO2   -     2-(MeOOC)Ph
    2-1046  4     NHCONHSO2   -     4-(MeOOC)Ph
    2-1047  4     NHCONHSO2   -     2-(EtOOC)Ph
    2-1048  4     NHCONHSO2   -     4-(EtOOC)Ph
    2-1049  4     NHCONHSO2   -     2-(tBuOOC)Ph
    2-1050  4     NHCONHSO2   -     4-(tBuOOC)Ph
    2-1051  4     NHCONHSO2   -     2-Cl-Ph
    2-1052  4     NHCONHSO2   -     4-Cl-Ph
    2-1053  4     NHCONHSO2   -     2-Br-Ph
    2-1054  4     NHCONHSO2   -     4-Br-Ph
    2-1055  4     NHCONHSO2   -     2-I-Ph
    2-1056  4     NHCONHSO2   -     4-I-Ph
    2-1057  4     NHCONHSO2   -     2-NO2-Ph
    2-1058  4     NHCONHSO2   -     4-NO2-Ph
    2-1059  4     NHCONHSO2   -     2-NH2-Ph
    2-1060  4     NHCONHSO2   -     4-NH2-Ph
    2-1061  4     NHCONHSO2   -     2-(HO3S)Ph
    2-1062  4     NHCONHSO2   -     4-(HO3S)Ph
    2-1063  4     NHCONHSO2   -     2-(NH2O2S)Ph
    2-1064  4     NHCONHSO2   -     4-(NH2O2S)Ph
    2-1065  4     NHCONHSO2   -     2-CN-Ph
    2-1066  4     NHCONHSO2   -     4-CN-Ph
                  表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1067  4     NHCONHSO2    -     2-(HOCH2)Ph
    2-1068  4     NHCONHSO2    -     4-(HOCH2)Ph
    2-1069  4     NHCONHSO2    -     Me
    2-1070  4     NHCONHSO2    -     Et
    2-1071  4     NHCONHSO2    -     Pr
    2-1072  4     NHCONHSO2    -     iPr
    2-1073  4     NHCONHSO2    -     Bu
    2-1074  4     NHCONHSO2    -     HOOCCH2-
    2-1075  4     NHCONHSO2    -     MeOOCCH2-
    2-1076  4     NHCONHSO2    -     MeCH(COOH)
    2-1077  4     NHCONHSO2    -     HOOC-(CH2)2-
    2-1078  4     NHCONHSO2    -     MeCH(COOMe)
    2-1079  4     NHCONHSO2    -     1-HOOC-iBu
    2-1080  4     NHCONHSO2    -     1-MeOOC-iBu
    2-1081  4     NHCONHSO2    -     1-HOOC-iPn
    2-1082  4     NHCONHSO2    -     1-MeOOC-iPn
    2-1083  4     NHCONHSO2    -     1-HOOC-2-Me-Bu
    2-1084  4     NHCONHSO2    -     1-MeOOC-2-Me-Bu
    2-1085  4     NHCONHSO2    -     CH2CH2SO3H
    2-1086  4     NHCONHSO2    -     OH
    2-1087  4     NHCONHSO2    -     MeO
    2-1088  4     NHCONHSO2    -     EtO
    2-1089  4     NHCONHSO2    -     PrO
    2-1090  4     NHCONHSO2    -     iPrO
                 表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1091  4     NHCONHSO2     -     BuO
    2-1092  4     NHCONHSO2     -     iBuO
    2-1093  4     NHCONHSO2     -     sBuO
    2-1094  4     NHCONHSO2     -     tBuO
    2-1095  4     NHCONHSO2     -     HxO
    2-1096  4     NHCONHSO2     -     PhO
    2-1097  4     NHCONHSO2     -     BnO
    2-1098  4     NHCONHSO2     -     Z-1
    2-1099  4     NHCONHSO2     -     Z-2
    2-1100  4     NHCONHSO2     -     Z-3
    2-1101  4     NHCONHSO2     -     Z-4
    2-1102  4     NHCONHSO2     -     Z-5
    2-1103  4     NHCONHSO2     -     Z-6
    2-1104  4     NHCONHSO2     -     Z-7
    2-1105  4     NHCONHSO2     -     Z-8
    2-1106  4     NHCONHSO2     -     Z-9
    2-1107  4     NHCONHSO2     -     Z-10
    2-1108  4     NHCONHSO2     -     Z-11
    2-1109  4     NHCONHSO2     -     Z-12
    2-1110  4     NHCONHSO2     -     3-Py
    2-1111  4     NHCONHSO2     -     4-Py
    2-1112  4     NHCONHSO2     NH     H
    2-1113  4     NHCONHSO2     NH     Me
    2-1114  4     NHCONHSO2     NH     Et
                      表2(续)
化合物 k     A     B     R1
 2-1115  4     NHCONHSO2     NH     Pr
 2-1116  4     NHCONHSO2     NH     iPr
 2-1117  4     NHCONHSO2     NH     Bu
 2-1118  4     NHCONHSO2     NMe     Me
 2-1119  4     NHCONHSO2     NMe     Et
 2-1120  4     NHCONHSO2     NMe     Pr
 2-1121  4     NHCONHSO2     NMe     iPr
 2-1122  4     NHCONHSO2     NMe     Bu
 2-1123  4         -     NH     H
 2-1124  4         -     NH     Me
 2-1125  4         -     NH     Et
 2-1126  4         -     NH     Pr
 2-1127  4         -     NH     iPr
 2-1128  4         -     NH     Bu
 2-1129  4     CO     Pyr
 2-1130  4     CO     Pipri
 2-1131  4     CO     PiPra
 2-1132  4     CO     Mor
 2-1133  4     CO     Thmor
 2-1134  4     CO     NHPyr
 2-1135  4     CO     NHPipri
 2-1136  4     CO     NHPipra
 2-1137  4     CO     NHMor
 2-1138  4     CO     NHThmor
 2-1139  4     NHCO     Pyr
 2-1140  4     NHCO     Pipri
                   表2(续)
化合物 k     A     B     R1
2-1141  4     NHCO     Pipra
2-1142  4     NHCO     Mor
2-1143  4     NHCO     Thmor
2-1144  4     NHCO     NHPyr
2-1145  4     NHCO     NHPipri
2-1146  4     NHCO     NHPipra
2-1147  4     NHCO     NHMor
2-1148  4     NHCO     NHThmor
2-1149  4     CONHCO     Pyr
2-1150  4     CONHCO     Pipri
2-1151  4     CONHCO     Pipra
2-1152  4     CONHCO     Mor
2-1153  4     CONHCO     Thmor
2-1154  4     CONHCO     NHPyr
2-1155  4     CONHCO     NHPipri
2-1156  4     CONHCO     NHPipra
2-1157  4     CONHCO     NHMor
2-1158  4     CONHCO     NHThmor
2-1159  4     CONHSO2     Pyr
2-1160  4     CONHSO2     pipri
2-1161  4     CONHSO2     Pipra
2-1162  4     CONHSO2     Mor
2-1163  4     CONHSO2     Thmor
2-1164  4     CONHSO2     NHPyr
2-1165  4     CONHSO2     NHPipri
2-1166  4     CONHSO2     NHPipra
                   表2(续)
化合物 k     A     B     R1
 2-1167  4     CONHSO2     NHMor
 2-1168  4     CONHSO2     NHThmor
 2-1169  4     NHSO2     NH     Z-4
 2-1170  4     NHSO2     -     Me
 2-1171  4     NHSO2     -     Et
 2-1172  4     NHSO2     -     Pr
 2-1173  4     NHSO2     -     CH2-Cl
 2-1174  4     NHSO2     -     Ph
 2-1175  4     NHSO2     -     4-Me-Ph
 2-1176  4     CO     NMe     Ph
 2-1177  4     CO     NMe     2-Me-Ph
 2-1178  4     CO     NMe     4-Me-Ph
 2-1179  4     CO     NMe     2,4-diMe-Ph
 2-1180  4     CO     NMe     3,4-diMe-Ph
 2-1181  4     CO     NMe     2-(CF3)Ph
 2-1182  4     CO     NMe     4-(CF3)Ph
 2-1183  4     CO     NMe     2-MeOPh
 2-1184  4     CO     NMe     4-MeOPh
 2-1185  4     CO     NMe     2-EtOPh
 2-1186  4     CO     NMe     4-EtOPh
 2-1187  4     CO     NMe     2-HOPh
 2-1188  4     CO     NMe     4-HOPh
 2-1189  4     CO     NMe     2-(HOOC)Ph
 2-1190  4     CO     NMe     4-(HOOC)Ph
 2-1191  4     CO     NMe     2-(MeOOC)Ph
 2-1192  4     CO     NMe     4-(MeOOC)Ph
                  表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1193  4     CO     NMe     2-(EtOOC)Ph
    2-1194  4     CO     NMe     4-(EtOOC)Ph
    2-1195  4     CO     NMe     2-(tBuOOC)Ph
    2-1196  4     CO     NMe     4-(tBuOOC)Ph
    2-1197  4     CO     NMe     2-Cl-Ph
    2-1198  4     CO     NMe     4-Cl-Ph
    2-1199  4     CO     NMe     2-Br-Ph
    2-1200  4     CO     NMe     4-Br-Ph
    2-1201  4     CO     NMe     2-I-Ph
    2-1202  4     CO     NMe     4-I-Ph
    2-1203  4     CO     NMe     2-NO2-Ph
    2-1204  4     CO     NMe     4-NO2-Ph
    2-1205  4     CO     NMe     2-NH2-Ph
    2-1206  4     CO     NMe     4-NH2-Ph
    2-1207  4     CO     NMe     2-(HO3S)Ph
    2-1208  4     CO     NMe     4-(HO3S)Ph
    2-1209  4     CO     NMe     2-(NH2O2S)Ph
    2-1210  4     CO     NMe     4-(NH2O2S)Ph
    2-1211  4     CO     NMe     2-CN-Ph
    2-1212  4     CO     NMe     4-CN-Ph
    2-1213  4     CO     NMe     2-(HOCH2)Ph
    2-1214  4     CO     NMe     4-(HOCH2)Ph
    2-1215  4     CO     NMe     Me
    2-1216  4     CO     NMe     Et
    2-1217  4     CO     NMe     Pr
    2-1218  4     CO     NMe     iPr
               表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1219  4     CO     NMe     Bu
    2-1220  4     CO     NMe     HOOCCH2-
    2-1221  4     CO     NMe     MeOOCCH2-
    2-1222  4     CO     NMe     MeCH(COOH)
    2-1223  4     CO     NMe     HOOC-(CH2)2-
    2-1224  4     CO     NMe     MeCH(COOMe)
    2-1225  4     CO     NMe     1-HOOC-iBu
    2-1226  4     CO     NMe     1-MeOOC-iBu
    2-1227  4     CO     NMe     1-HOOC-iPn
    2-1228  4     CO     NMe     1-MeOOC-iPn
    2-1229  4     CO     NMe     1-HOOC-2-Me-Bu
    2-1230  4     CO     NMe     1-MeOOC-2-Me-Bu
    2-1231  4     CO     NMe     CH2CH2SO3H
    2-1232  4     CO     NMe     OH
    2-1233  4     CO     NMe     MeO
    2-1234  4     CO     NMe     EtO
    2-1235  4     CO     NMe     PrO
    2-1236  4     CO     NMe     iPrO
    2-1237  4     CO     NMe     BuO
    2-1238  4     CO     NMe     iBuO
    2-1239  4     CO     NMe     sBuO
    2-1240  4     CO     NMe     tBuO
    2-1241  4     CO     NMe     HxO
    2-1242  4     CO     NMe     PhO
    2-1243  4     CO     NMe     BnO
    2-1244  4     CO     NMe     Z-1
    2-1245  4     CO     NMe     Z-2
                 表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1246  4     CO     NMe     Z-3
    2-1247  4     CO     NMe     Z-4
    2-1248  4     CO     NMe     Z-5
    2-1249  4     CO     NMe     Z-6
    2-1250  4     CO     NMe     Z-7
    2-1251  4     CO     NMe     Z-8
    2-1252  4     CO     NMe     Z-9
    2-1253  4     CO     NMe     Z-10
    2-1254  4     CO     NMe     Z-11
    2-1255  4     CO     NMe     Z-12
    2-1256  4     CO     NMe     3-Py
    2-1257  4     CO     NMe     4-Py
    2-1258  4     CO     Thiad
    2-1259  4     CO     NHThiad
    2-1260  4     NHCO     Thiad
    2-1261  4     NHCO     NHThiad
    2-1262  4     CONHCO     Thiad
    2-1263  4     CONHCO     NHThiad
    2-1264  4     CONHSO2     Thiad
    2-1265  4     CONHSO2     NHThiad
    2-1266  4     NHCS     NH     H
    2-1267  4     NHCS     NH     Me
    2-1268  4     NHCS     NH     Et
    2-1269  4     NHCS     NH     Ph
    2-1270  4     NHCS     NH     HOOCCH2-
    2-1271  4     NHCS     NH     MeOOCCH2-
    2-1272  4     NHCS     NH     MeCH(COOH)
                 表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1273  4     NHCS     NH     HOOC-(CH2)2-
    2-1274  4     NHCS     NH     MeCH(COOMe)
    2-1275  4     CO     NH     HOOC-(CH2)3-
    2-1276  4     NHCO     NH     HOOC-(CH2)3-
    2-1277  4     NHCO     HOOC-(CH2)3-
    2-1278  4     NHCS     NH     HOOC-(CH2)3-
    2-1279  4     CO     NH     MeSO2NHCOCH(Me)
    2-1280  4     NHCO     NH     MeSO2NHCOCH(Me)
    2-1281  4     NHCO     MeSO2NHCOCH(Me)
    2-1282  4     NHCS     NH     MeSO2NHCOCH(Me)
    2-1283  4       -     NH     HOOCCH2-
    2-1284  4       -     NH     MeOOCCH2-
    2-1285  4       -     NH     MeCH(COOH)
    2-1286  4       -     NH     HOOC-(CH2)2-
    2-1287  4       -     NH     MeCH(COOMe)
    2-1288  4       -     NH     HOOC-(CH2)3-
    2-1289  4     NHCOCO     -     OH
    2-1290  4     NHCOCO     -     MeO
    2-1291  4     NHCOCO     -     EtO
    2-1292  4     NHCOCO     -     PrO
    2-1293  4     NHCOCO     -     iPrO
    2-1294  4     NHCOCO     -     BuO
    2-1295  4     NHCOCO     -     iBuO
    2-1296  4     NHCOCO     -     sBuO
    2-1297  4     NHCOCO     -     tBuO
    2-1298  4     NHCOCO     -     HxO
                      表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1299  4     NHCOCO     -     PhO
    2-1300  4     NHCOCO     -     BnO
    2-1301  5     CO     NH     H
    2-1302  5     CO     NH     Ph
    2-1303  5     CO     NH     2-Me-Ph
    2-1304  5     CO     NH     4-Me-Ph
    2-1305  5     CO     NH     2,4-diMe-Ph
    2-1306  5     CO     NH     3,4-diMe-Ph
    2-1307  5     CO     NH     2-(CF3)Ph
    2-1308  5     CO     NH     4-(CF3)Ph
    2-1309  5     CO     NH     2-MeOPh
    2-1310  5     CO     NH     4-MeOPh
    2-1311  5     CO     NH     2-EtOPh
    2-1312  5     CO     NH     4-EtOPh
    2-1313  5     CO     NH     2-HOPh
    2-1314  5     CO     NH     4-HOPh
    2-1315  5     CO     NH     2-(HOOC)Ph
    2-1316  5     CO     NH     4-(HOOC)Ph
    2-1317  5     CO     NH     2-(MeOOC)Ph
    2-1318  5     CO     NH     4-(MeOOC)Ph
    2-1319  5     CO     NH     2-(EtOOC)Ph
    2-1320  5     CO     NH     4-(EtOOC)Ph
    2-1321  5     CO     NH     2-(tBuOOC)Ph
    2-1322  5     CO     NH     4-(tBuOOC)Ph
    2-1323  5     CO     NH     2-Cl-Ph
    2-1324  5     CO     NH     4-Cl-Ph
    2-1325  5     CO     NH     2-Br-Ph
                 表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1326  5     CO     NH     4-Br-Ph
    2-1327  5     CO     NH     2-I-Ph
    2-1328  5     CO     NH     4-I-Ph
    2-1329  5     CO     NH     2-NO2-Ph
    2-1330  5     CO     NH     4-NO2-Ph
    2-1331  5     CO     NH     2-NH2-Ph
    2-1332  5     CO     NH     4-NH2-Ph
    2-1333  5     CO     NH     2-(HO3S)Ph
    2-1334  5     CO     NH     4-(HO3S)Ph
    2-1335  5     CO     NH     2-(NH2O2S)Ph
    2-1336  5     CO     NH     4-(NH2O2S)Ph
    2-1337  5     CO     NH     2-CN-Ph
    2-1338  5     CO     NH     4-CN-Ph
    2-1339  5     CO     NH     2-(HOCH2)Ph
    2-1340  5     CO     NH     4-(HOCH2)Ph
    2-1 341  5     CO     NH     Me
    2-1342  5     CO     NH     Et
    2-1343  5     CO     NH     Pr
    2-1344  5     CO     NH     iPr
    2-1345  5     CO     NH     Bu
    2-1346  5     CO     NH     HOOCCH2-
    2-1347  5     CO     NH     MeOOCCH2-
    2-1348  5     CO     NH     MeCH(COOH)
    2-1349  5     CO     NH     HOOC-(CH2)2-
    2-1350  5     CO     NH     MeCH(COOMe)
    2-1351  5     CO     NH     1-HOOC-iBu
                   表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1352  5     CO     NH     1-MeOOC-iBu
    2-1353  5     CO     NH     1-HOOC-iPn
    2-1354  5     CO     NH     1-MeOOC-iPn
    2-1355  5     CO     NH     1-HOOC-2Me-Bu
    2-1356  5     CO     NH     1-MeOOC-2-Me-Bu
    2-1357  5     CO     NH     CH2CH2SO3H
    2-1358  5     CO     NH     OH
    2-1359  5     CO     NH     MeO
    2-1360  5     CO     NH     EtO
    2-1361  5     CO     NH     PrO
    2-1362  5     CO     NH     iPro
    2-1363  5     CO     NH     BuO
    2-1364  5     CO     NH     iBuO
    2-1365  5     CO     NH     sBuO
    2-1366  5     CO     NH     tBuO
    2-1367  5     CO     NH     HxO
    2-1368  5     CO     NH     PhO
    2-1369  5     CO     NH     BnO
    2-1370  5     CO     NH     Z-1
    2-1371  5     CO     NH     Z-2
    2-1372  5     CO     NH     Z-3
    2-1373  5     CO     NH     Z-4
    2-1374  5     CO     NH     Z-5
    2-1375  5     CO     NH     Z-6
    2-1376  5     CO     NH     Z-7
    2-1377  5     CO     NH     Z-8
    2-1378  5     CO     NH     Z-9
                    表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1379  5     CO     NH     Z-10
    2-1380  5     CO     NH     Z-11
    2-1381  5     CO     NH     Z-12
    2-1382  5     CO     NH     3-Py
    2-1383  5     CO     NH     4-Py
    2-1384  5     CO     N(Ac)     H
    2-1385  5     CO     N(Ac)     Ph
    2-1386  5     CO     N(Ac)     2-Me-Ph
    2-1387  5     CO     N(Ac)     4-Me-Ph
    2-1388  5     CO     N(Ac)     2,4-diMe-Ph
    2-1389  5     CO     N(Ac)     3,4-diMe-Ph
    2-1390  5     CO     N(Ac)     2-(CF3)Ph
    2-1391  5     CO     N(Ac)     4-(CF3)Ph
    2-1392  5     CO     N(Ac)     2-MeOPh
    2-1393  5     CO     N(Ac)     4-MeOPh
    2-1394  5     CO     N(Ac)     2-EtOPh
    2-1395  5     CO     N(Ac)     4-EtOPh
    2-1396  5     CO     N(Ac)     2-HOPh
    2-1397  5     CO     N(Ac)     4-HOPh
    2-1398  5     CO     N(Ac)     2-(HOOC)Ph
    2-1399  5     CO     N(Ac)     4-(HOOC)Ph
    2-1400  5     CO     N(Ac)     2-(MeOOC)Ph
    2-1401  5     CO     N(Ac)     4-(MeOOC)Ph
    2-1402  5     CO     N(Ac)     2-(EtOOC)Ph
    2-1403  5     CO     N(Ac)     4-(EtOOC)Ph
    2-1404  5     CO     N(Ac)     2-(tBuOOC)Ph
    2-1405  5     CO     N(Ac)     4-(tBuOOC)Ph
               表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1406  5     CO     N(Ac)     2-Cl-Ph
    2-1407  5     CO     N(Ac)     4-Cl-Ph
    2-1408  5     CO     N(Ac)     2-Br-Ph
    2-1409  5     CO     N(Ac)     4-Br-Ph
    2-1410  5     CO     N(Ac)     2-I-Ph
    2-1411  5     CO     N(Ac)     4-I-Ph
    2-1412  5     CO     N(Ac)     2-NO2-Ph
    2-1413  5     CO     N(Ac)     4-NO2-Ph
    2-1414  5     CO     N(Ac)     2-NH2-Ph
    2-1415  5     CO     N(Ac)     4-NH2-Ph
    2-1416  5     CO     N(Ac)     2-(HO3S)Ph
    2-1417  5     CO     N(Ac)     4-(HO3S)Ph
    2-1418  5     CO     N(Ac)     2-(NH2O2S)Ph
    2-1419  5     CO     N(Ac)     4-(NH2O2S)Ph
    2-1420  5     CO     N(Ac)     2-CN-Ph
    2-1421  5     CO     N(Ac)     4-CN-Ph
    2-1422  5     CO     N(Ac)     2-(HOCH2)Ph
    2-1423  5     CO     N(Ac)     4-(HOCH2)Ph
    2-1424  5     CO     N(Ac)     Me
    2-1425  5     CO     N(Ac)     Et
    2-1426  5     CO     N(Ac)     Pr
    2-1427  5     CO     N(Ac)     iPr
    2-1428  5     CO     N(Ac)     Bu
    2-1429  5     CO     N(Ac)     HOOCCH2-
    2-1430  5     CO     N(Ac)     MeOOCCH2-
    2-1431  5     CO     N(Ac)     MeCH(COOH)
                  表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1432  5     CO     N(Ac)     HOOC-(CH2)2-
    2-1433  5     CO     N(Ac)     MeCH(COOMe)
    2-1434  5     CO     N(Ac)     1-HOOC-iBu
    2-1435  5     CO     N(Ac)     1-MeOOC-iBu
    2-1436  5     CO     N(Ac)     1-HOOC-iPn
    2-1437  5     CO     N(Ac)     1-MeOOC-iPn
    2-1438  5     CO     N(Ac)     1-HOOC-2-Me-Bu
    2-1439  5     CO     N(Ac)     1-MeOOC-2-Me-Bu
    2-1440  5     CO     N(Ac)     CH2CH2SO3H
    2-1441  5     CO     N(Ac)     OH
    2-1442  5     CO     N(Ac)     MeO
    2-1443  5     CO     N(Ac)     EtO
    2-1444  5     CO     N(Ac)     PrO
    2-1445  5     CO     N(Ac)     iPrO
    2-1446  5     CO     N(Ac)     BuO
    2-1447  5     CO     N(Ac)     iBuO
    2-1448  5     CO     N(Ac)     sBuO
    2-1449  5     CO     N(Ac)     tBuO
    2-1450  5     CO     N(Ac)     HxO
    2-1451  5     CO     N(Ac)     PhO
    2-1452  5     CO     N(Ac)     BnO
    2-1453  5     CO     N(Ac)     Z-1
    2-1454  5     CO     N(Ac)     Z-2
    2-1455  5     CO     N(Ac)     Z-3
    2-1456  5     CO     N(Ac)     Z-4
    2-1457  5     CO     N(Ac)     Z-5
    2-1458  5     CO     N(Ac)     Z-6
                    表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1459  5     CO     N(Ac)     Z-7
    2-1460  5     CO     N(Ac)     Z-8
    2-1461  5     CO     N(Ac)     Z-9
    2-1462  5     CO     N(Ac)     Z-10
    2-1463  5     CO     N(Ac)     Z-11
    2-1464  5     CO     N(Ac)     Z-12
    2-1465  5     CO     N(Ac)     3-Py
    2-1466  5     CO     N(Ac)     4-Py
    2-1467  5     COO       -     H
    2-1468  5     COO       -     Ph
    2-1469  5     COO       -     2-Me-Ph
    2-1470  5     COO       -     4-Me-Ph
    2-1471  5     COO       -     2,4-diMe-Ph
    2-1472  5     COO       -     3,4-diMe-Ph
    2-1473  5     COO       -     2-(CF3)Ph
    2-1474  5     COO       -     4-(CF3)Ph
    2-1475  5     COO       -     2-MeOPh
    2-1476  5     COO       -     4-MeOPh
    2-1477  5     COO       -     2-EtOPh
    2-1478  5     COO       -     4-EtOPh
    2-1479  5     COO       -     2-HOPh
    2-1480  5     COO       -     4-HOPh
    2-1481  5     COO       -     2-(HOOC)Ph
    2-1482  5     COO       -     4-(HOOC)Ph
    2-1483  5     COO       -     2-(MeOOC)Ph
    2-1484  5     COO       -     4-(MeOOC)Ph
    2-1485  5     COO       -     2-(EtOOC)Ph
                  表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1486  5     COO   -     4-(EtOOC)Ph
    2-1487  5     COO   -     2-(tBuOOC)Ph
    2-1488  5     COO   -     4-(tBuOOC)Ph
    2-1489  5     COO   -     2-Cl-Ph
    2-1490  5     COO   -     4-Cl-Ph
    2-1491  5     COO   -     2-Br-Ph
    2-1492  5     COO   -     4-Br-Ph
    2-1493  5     COO   -     2-I-Ph
    2-1494  5     COO   -     4-I-Ph
    2-1495  5     COO   -     2-NO2-Ph
    2-1496  5     COO   -     4-NO2-Ph
    2-1497  5     COO   -     2-NH2-Ph
    2-1498  5     COO   -     4-NH2-Ph
    2-1499  5     COO   -     2-(HO3S)Ph
    2-1500  5     COO   -     4-(HO3S)Ph
    2-1501  5     COO   -     2-(NH2O2S)Ph
    2-1502  5     COO   -     4-(NH2O2S)Ph
    2-1503  5     COO   -     2-CN-Ph
    2-1504  5     COO   -     4-CN-Ph
    2-1505  5     COO   -     2-(HOCH2)Ph
    2-1506  5     COO   -     4-(HOCH2)Ph
    2-1507  5     COO   -     Me
    2-1508  5     COO   -     Et
    2-1509  5     COO   -     Pr
    2-1510  5     COO   -     iPr
    2-1511  5     COO   -     Bu
               表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1512  5     COO    -     HOOCCH2-
    2-1513  5     COO   -     HOOC-(CH2)2-
    2-1514  5     COO   -     MeCH(COOMe)
    2-1515  5     COO   -     1-HOOC-iBu
    2-1516  5     COO   -     1-HOOC-iPn
    2-1517  5     COO   -     Z-1
    2-1518  5     COO   -     Z-2
    2-1519  5     COO   -     Z-3
    2-1520  5     COO   -     Z-4
    2-1521  5     COO   -     Z-5
    2-1522  5     COO   -     Z-6
    2-1523  5     COO   -     Z-7
    2-1524  5     COO   -     Z-8
    2-1525  5     COO   -     Z-9
    2-1526  5     COO   -     Z-10
    2-1527  5     COO   -     Z-11
    2-1528  5     COO   -     Z-12
    2-1529  5     COO   -     3-Py
    2-1530  5     COO   -     4-Py
    2-1531  5     CONHCO   -     H
    2-1532  5     CONHCO   -     Ph
    2-1533  5     CONHCO   -     2-Me-Ph
    2-1534  5     CONHCO   -     4-Me-Ph
    2-1535  5     CONHCO   -     2,4-diMe-Ph
    2-1536  5     CONHCO   -     3,4-diMe-Ph
    2-1537  5     CONHCO   -     2-(CF3)Ph
                      表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1538  5     CONHCO   -     4-(CF3)Ph
    2-1539  5     CONHCO   -     2-MeOPh
    2-1540  5     CONHCO   -     4-MeOPh
    2-1541  5     CONHCO   -     2-EtOPh
    2-1542  5     CONHCO   -     4-EtOPh
    2-1543  5     CONHCO   -     2-HOPh
    2-1544  5     CONHCO   -     4-HOPh
    2-1545  5     CONHCO   -     2-(HOOC)Ph
    2-1546  5     CONHCO   -     4-(HOOC)Ph
    2-1547  5     CONHCO   -     2-(MeOOC)Ph
    2-1548  5     CONHCO   -     4-(MeOOC)Ph
    2-1549  5     CONHCO   -     2-(EtOOC)Ph
    2-1550  5     CONHCO   -     4-(EtOOC)Ph
    2-1551  5     CONHCO   -     2-(tBuOOC)Ph
    2-1552  5     CONHCO   -     4-(tBuOOC)Ph
    2-1553  5     CONHCO   -     2-Cl-Ph
    2-1554  5     CONHCO   -     4-Cl-Ph
    2-1555  5     CONHCO   -     2-Br-Ph
    2-1556  5     CONHCO   -     4-Br-Ph
    2-1557  5     CONHCO   -     2-I-Ph
    2-1558  5     CONHCO   -     4-I-Ph
    2-1559  5     CONHCO   -     2-NO2-Ph
    2-1560  5     CONHCO   -     4-NO2-Ph
    2-1561  5     CONHCO   -     2-NH2-Ph
    2-1562  5     CONHCO   -     4-NH2-Ph
    2-1563  5     CONHCO   -     2-(HO3S)Ph
               表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1564  5     CONHCO   -     4-(HO3S)Ph
    2-1565  5     CONHCO   -     2-(NH2O2S)Ph
    2-1566  5     CONHCO   -     4-(NHH2O2S)Ph
    2-1567  5     CONHCO   -     2-CN-Ph
    2-1568  5     CONHCO   -     4-CN-Ph
    2-1569  5     CONHCO   -     2-(HOCH2)Ph
    2-1570  5     CONHCO   -     4-(HOCH2)Ph
    2-1571  5     CONHCO   -     Me
    2-1572  5     CONHCO   -     Et
    2-1573  5     CONHCO   -     Pr
    2-1574  5     CONHCO   -     iPr
    2-1575  5     CONHCO   -     Bu
    2-1576  5     CONHCO   -     HOOCCH2-
    2-1577  5     CONHCO   -     MeOOCCH2-
    2-1578  5     CONHCO   -     MeCH(COOH)
    2-1579  5     CONHCO   -     HOOC-(CH2)2-
    2-1580  5     CONHCO   -     MeCH(COOMe)
    2-1581  5     CONHCO   -     1-HOOC-iBu
    2-1582  5     CONHCO   -     1-MeOOC-iBu
    2-1583  5     CONHCO   -     1-HOOC-iPn
    2-1584  5     CONHCO   -     1-MeOOC-iPn
    2-1585  5     CONHCO   -     1-HOOC-2-Me-Bu
    2-1586  5     CONHCO   -     1-MeOOC-2-Me-Bu
    2-1587  5     CONHCO   -     CH2CH2SO3H
    2-1588  5     CONHCO   -     Z-1
    2-1589  5     CONHCO   -     Z-2
            表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1590  5     CONHCO   -     Z-3
    2-1591  5     CONHCO   -     Z-4
    2-1592  5     CONHCO   -     Z-5
    2-1593  5     CONHCO   -     Z-6
    2-1594  5     CONHCO   -     Z-7
    2-1595  5     CONHCO   -     Z-8
    2-1596  5     CONHCO   -     Z-9
    2-1597  5     CONHCO   -     Z-10
    2-1598  5     CONHCO   -     Z-11
    2-1599  5     CONHCO   -     Z-12
    2-1600  5     CONHCO   -     3-Py
    2-1601  5     CONHCO   -     4-Py
    2-1602  5     CON(Ac)CO   -     H
    2-1603  5     CON(Ac)CO   -     Ph
    2-1604  5     CON(Ac)CO   -     2-Me-Ph
    2-1605  5     CON(Ac)CO   -     4-Me-Ph
    2-1606  5     CON(Ac)CO   -     2,4-diMe-Ph
    2-1607  5     CON(Ac)CO   -     3,4-diMe-Ph
    2-1608  5     CON(Ac)CO   -     2-(CF3)Ph
    2-1609  5     CON(Ac)CO   -     4-(CF3)Ph
    2-1610  5     CON(Ac)CO   -     2-MeOPh
    2-1611  5     CON(Ac)CO   -     4-MeOPh
    2-1612  5     CON(Ac)CO   -     2-EtOPh
    2-1613  5     CON(Ac)CO   -     4-EtOPh
    2-1614  5     CON(Ac)CO   -     2-HOPh
    2-1615  5     CON(Ac)CO   -     4-HOPh
    2-1616  5     CON(Ac)CO   -     2-(HOOC)Ph
             表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1617  5     CON(Ac)CO    -     4-(HOOC)Ph
    2-1618  5     CON(Ac)CO    -     2-(MeOOC)Ph
    2-1619  5     CON(Ac)CO    -     4-(MeOOC)Ph
    2-1620  5     CON(Ac)CO    -     2-(EtOOC)Ph
    2-1621  5     CON(Ac)CO    -     4-(EtOOC)Ph
    2-1622  5     CON(Ac)CO    -     2-(tBuOOC)Ph
    2-1623  5     CON(Ac)CO    -     4-(tBuOOC)Ph
    2-1624  5     CON(Ac)CO    -     2-Cl-Ph
    2-1625  5     CON(Ac)CO    -     4-Cl-Ph
    2-1626  5     CON(Ac)CO    -     2-Br-Ph
    2-1627  5     CON(Ac)CO    -     4-Br-Ph
    2-1628  5     CON(Ac)CO    -     2-I-Ph
    2-1629  5     CON(Ac)CO    -     4-I-Ph
    2-1630  5     CON(Ac)CO    -     2-NO2-Ph
    2-1631  5     CON(Ac)CO    -     4-NO2-Ph
    2-1632  5     CON(Ac)CO    -     2-NH2-Ph
    2-1633  5     CON(Ac)CO    -     4-NH2-Ph
    2-1634  5     CON(Ac)CO    -     2-(HO3S)Ph
    2-1635  5     CON(Ac)CO    -     4-(HO3S)Ph
    2-1636  5     CON(Ac)CO    -     2-(NH2O2S)Ph
    2-1637  5     CON(Ac)CO    -     4-(NH2O2S)Ph
    2-h638  5     CON(Ac)CO    -     2-CN-Ph
    2-1639  5     CON(Ac)CO    -     4-CN-Ph
    2-1640  5     CON(Ac)CO    -     2-(HOCH2)Ph
    2-1641  5     CON(Ac)CO    -     4-(HOCH2)Ph
    2-1642  5     CON(Ac)CO    -     Me
                    表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1643  5     CON(Ac)CO    -     Et
    2-1644  5     CON(Ac)CO    -     Pr
    2-1645  5     CON(Ac)CO    -     iPr
    2-1646  5     CON(Ac)CO    -     Bu
    2-1647  5     CON(Ac)CO    -     HOOCCH2-
    2-1648  5     CON(Ac)CO    -     MeOOCCH2-
    2-1649  5     CON(Ac)CO    -     MeCH(COOH)
    2-1650  5     CON(Ac)CO    -     HOOC-(CH2)2-
    2-1651  5     CON(Ac)CO    -     MeCH(COOMe)
    2-1652  5     CON(Ac)CO    -     1-HOOC-iBu
    2-1653  5     CON(Ac)CO    -     1-MeOOC-iBu
    2-1654  5     CON(Ac)CO    -     1-HOOC-iPn
    2-1655  5     CON(Ac)CO   -     1-MeOOC-iPn
    2-1656  5     CON(Ac)CO    -     1-HOOC-2-Me-Bu
    2-1657  5     CON(Ac)CO    -     1-MeOOC-2-Me-Bu
    2-1658  5     CON(Ac)CO    -     CH2CH2SO3H
    2-1659  5     CON(Ac)CO    -     Z-1
    2-1660  5     CON(Ac)CO    -     Z-2
    2-1661  5     CON(Ac)CO    -     Z-3
    2-1662  5     CON(Ac)CO    -     Z-4
    2-1663  5     CON(Ac)CO    -     Z-5
    2-1664  5     CON(Ac)CO    -     Z-6
    2-1665  5     CON(Ac)CO    -     Z-7
    2-1666  5     CON(Ac)CO    -     Z-8
    2-1667  5     CON(Ac)CO    -     Z-9
    2-1668  5     CON(Ac)CO    -     Z-10
                表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1669  5     CON(Ac)CO    -     Z-11
    2-1670  5     CON(Ac)CO    -     Z-12
    2-1671  5     CON(Ac)CO    -     3-Py
    2-1672  5     CON(Ac)CO    -     4-Py
    2-1673  5     CONHCO     NH     H
    2-1674  5     CONHCO     NH     Ph
    2-1675  5     CONHCO     NH     2-Me-Ph
    2-1676  5     CONHCO     NH     4-Me-Ph
    2-1677  5     CONHCO     NH     2,4-diMe-Ph
    2-1678  5     CONHCO     NH     3,4-diMe-Ph
    2-1679  5     CONHCO     NH     2-(CF3)Ph
    2-1680  5     CONHCO     NH     4-(CF3)Ph
    2-1681  5     CONHCO     NH     2-MeOPh
    2-1682  5     CONHCO     NH     4-MeOPh
    2-1683  5     CONHCO     NH     2-EtOPh
    2-1684  5     CONHCO     NH     4-EtOPh
    2-1685  5     CONHCO     NH     2-HOPh
    2-1686  5     CONHCO     NH     4-HOPh
    2-1687  5     CONHCO     NH     2-(HOOC)Ph
    2-1688  5     CONHCO     NH     4-(HOOC)Ph
    2-1689  5     CONHCO     NH     2-(MeOOC)Ph
    2-1690  5     CONHCO     NH     4-(MeOOC)Ph
    2-1691  5     CONHCO     NH     2-(EtOOC)Ph
    2-1692  5     CONHCO     NH     4-(EtOOC)Ph
    2-1693  5     CONHCO     NH     2-(tBuOOC)Ph
    2-1694  5     CONHCO     NH     4-(tBuOOC)Ph
    2-1695  5     CONHCO     NH     2-Cl-Ph
                 表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1696  5     CONHCO     NH     4-Cl-Ph
    2-1697  5     CONHCO     NH     2-Br-Ph
    2-1698  5     CONHCO     NH     4-Br-Ph
    2-1699  5     CONHCO     NH     2-I-Ph
    2-1700  5     CONHCO     NH     4-I-Ph
    2-1701  5     CONHCO     NH     2-NO2-Ph
    2-1702  5     CONHCO     NH     4-NO2-Ph
    2-1703  5     CONHCO     NH     2-NH2-Ph
    2-1704  5     CONHCO     NH     4-NH2-Ph
    2-1705  5     CONHCO     NH     2-(HO3S)Ph
    2-1706  5     CONHCO     NH     4-(HO3S)Ph
    2-1707  5     CONHCO     NH     2-(NH2O2S)Ph
    2-1708  5     CONHCO     NH     4-(NH2O2S)Ph
    2-1709  5     CONHCO     NH     2-CN-Ph
    2-1710  5     CONHCO     NH     4-CN-Ph
    2-1711  5     CONHCO     NH     2-(HOCH2)Ph
    2-1712  5     CONHCO     NH     4-(HOCH2)Ph
    2-1713  5     CONHCO     NH     Me
    2-1714  5     CONHCO     NH     Et
    2-1715  5     CONHCO     NH     Pr
    2-1716  5     CONHCO     NH     iPr
    2-1717  5     CONHCO     NH     Bu
    2-1718  5     CONHCO     NH     HOOCCH2-
    2-1719  5     CONHCO     NH     MeOOCCH2-
    2-1720  5     CONHCO     NH     MeCH(COOH)
    2-1721  5     CONHCO     NH     HOOC-(CH2)2-
                 表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1722  5     CONHCO     NH     MeCH(COOMe)
    2-1723  5     CONHCO     NH     1-HOOC-iBu
    2-1724  5     CONHCO     NH     1-MeOOCOBu
    2-1725  5     CONHCO     NH     1-HOOC-iPn
    2-1726  5     CONHCO     NH     1-MeOOC-iPn
    2-1727  5     CONHCO     NH     1-HOOC-2-Me-Bu
    2-1728  5     CONHCO     NH     1-MeOOC-2-Me-Bu
    2-1729  5     CONHCO     NH     CH2CH2SO3H
    2-1730  5     CONHCO     NH     HO
    2-1731  5     CONHCO     NH     MeO
    2-1732  5     CONHCO     NH     EtO
    2-1733  5     CONHCO     NH     PrO
    2-1734  5     CONHCO     NH     iPrO
    2-1735  5     CONHCO     NH     BuO
    2-1736  5     CONHCO     NH     iBuO
    2-1737  5     CONHCO     NH     sBuO
    2-1738  5     CONHCO     NH     tBuO
    2-1739  5     CONHCO     NH     HxO
    2-1740  5     CONHCO     NH     PhO
    2-1741  5     CONHCO     NH     BnO
    2-1742  5     CONHCO     NH     Z-1
    2-1743  5     CONHCO     NH     Z-2
    2-1744  5     CONHCO     NH     Z-3
    2-1745  5     CONHCO     NH     Z-4
    2-1746  5     CONHCO     NH     Z-5
    2-1747  5     CONHCO     NH     Z-6
    2-1748  5     CONHCO     NH     Z-7
                  表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1749  5     CONHCO     NH     Z-8
    2-1750  5     CONHCO     NH     Z-9
    2-1751  5     CONHCO     NH     Z-10
    2-1752  5     CONHCO     NH     Z-11
    2-1753  5     CONHCO     NH     Z-12
    2-1754  5     CONHCO     NH     3-Py
    2-1755  5     CONHCO     NH     4-Py
    2-1756  5     CONHSO2     -     H
    2-1757  5     CONHSO2     -     Ph
    2-1758  5     CONHSO2     -     2-Me-Ph
    2-1759  5     CONHSO2     -     4-Me-Ph
    2-1760  5     CONHSO2     -     2,4-diMe-Ph
    2-1761  5     CONHSO2     -     3,4-diMe-Ph
    2-1762  5     CONHSO2     -     2-(CF3)Ph
    2-1763  5     CONHSO2     -     4-(CF3)Ph
    2-1764  5     CONHSO2     -     2-MeOPh
    2-1765  5     CONHSO2     -     4-MeOPh
    2-1766  5     CONHSO2     -     2-EtOPh
    2-1767  5     CONHSO2     -     4-EtOPh
    2-1768  5     CONHSO2     -     2-HOPh
    2-1769  5     CONHSO2     -     4-HOPh
    2-1770  5     CONHSO2     -     2-(HOOC)Ph
    2-1771  5     CONHSO2     -     4-(HOOC)Ph
    2-1772  5     CONHSO2     -     2-(MeOOC)Ph
    2-1773  5     CONHSO2     -     4-(MeOOC)Ph
                 表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1774  5     CONHSO2   -     2-(EtOOC)Ph
    2-1775  5     CONHSO2   -     4-(EtOOC)Ph
    2-1776  5     CONHSO2   -     2-(tBuOOC)Ph
    2-1777  5     CONHSO2   -     4-(tBuOOC)Ph
    2-1778  5     CONHSO2   -     2-Cl-Ph
    2-1779  5     CONHSO2   -     4-Cl-Ph
    2-1780  5     CONHSO2   -     2-Br-Ph
    2-1781  5     CONHSO2   -     4-Br-Ph
    2-1782  5     CONHSO2   -     2-I-Ph
    2-1783  5     CONHSO2   -     4-I-Ph
    2-1784  5     CONHSO2   -     2-NO2-Ph
    2-1785  5     CONHSO2   -     4-NO2-Ph
    2-1786  5     CONHSO2   -     2-NH2-Ph
    2-1787  5     CONHSO2   -     4-NH2-Ph
    2-1788  5     CONHSO2   -     2-(HO3S)Ph
    2-1789  5     CONHSO2   -     4-(HO3S)Ph
    2-1790  5     CONHSO2   -     2-(NH2O2S)Ph
    2-1791  5     CONHSO2   -     4-(NH2O2S)Ph
    2-1792  5     CONHSO2   -     2-CN-Ph
    2-1793  5     CONHSO2   -     4-CN-Ph
    2-1794  5     CONHSO2   -     2-(HOCH2)Ph
    2-1795  5     CONHSO2   -     4-(HOCH2)Ph
    2-1796  5     CONHSO2   -     Me
    2-1797  5     CONHSO2   -     Et
                     表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1798  5     CONHSO2   -     Pr
    2-1799  5     CONHSO2   -     iPr
    2-1800  5     CONHSO2   -     Bu
    2-1801  5     CONHSO2   -     HOOCCH2-
    2-1802  5     CONHSO2   -     MeOOCCH2-
    2-1803  5     CONHSO2   -     MeCH(COOH)
    2-1804  5     CONHSO2   -     HOOC-(CH2)2-
    2-1805  5     CONHSO2   -     MeCH(COOMe)
    2-1806  5     CONHSO2   -     1-HOOCOBu
    2-1807  5     CONHSO2   -     1-MeOOC-iBu
    2-1808  5     CONHSO2   -     1-HOOC-iPn
    2-1809  5     CONHSO2   -     1-MeOOC-iPn
    2-1810  5     CONHSO2   -     1-HOOC-2-Me-Bu
    2-1811  5     CONHSO2   -     1-MeOOC-2-Me-Bu
    2-1812  5     CONHSO2   -     CH2CH2SO3H
    2-1813  5     CONHSO2   -     OH
    2-1814  5     CONHSO2   -     MeO
    2-1815  5     CONHSO2   -     EtO
    2-1816  5     CONHSO2   -     PrO
    2-1817  5     CONHSO2   -     iPrO
    2-1818  5     CONHSO2   -     BuO
    2-1819  5     CONHSO2   -     iBuO
    2-1820  5     CONHSO2   -     sBuO
    2-1821  5     CONHSO2   -     tBuO
                   表2(续)
    化合物 k     A     B     R1
    2-1822  5     CONHSO2     -     HxO
    2-1823  5     CONHSO2     -     PhO
    2-1824  5     CONHSO2     -     BnO
    2-1825  5     CONHSO2     -     Z-1
    2-1826  5     CONHSO2     -     Z-2
    2-1827  5     CONHSO2     -     Z-3
    2-1828  5     CONHSO2     -     Z-4
    2-1829  5     CONHSO2     -     Z-5
    2-1830  5     CONHSO2     -     Z-6
    2-1831  5     CONHSO2     -     Z-7
    2-1832  5     CONHSO2     -     Z-8
    2-1833  5     CONHSO2     -     Z-9
    2-1834  5     CONHSO2     -     Z-10
    2-1835  5     CONHSO2     -     Z-11
    2-1836  5     CONHSO2     -     Z-12
    2-1837  5     CONHSO2     -     3-Py
    2-1838  5     CONHSO2     -     4-Py
    2-1839  5     CONHSO2     NH     H
    2-1840  5     CONHSO2     NH     Ph
    2-1841  5     CONHSO2     NH     2-Me-Ph
    2-1842  5     CONHSO2     NH     4-Me-Ph
    2-1843  5     CONHSO2     NH     2,4-diMe-Ph
    2-1844  5     CONHSO2     NH     3,4-diMe-Ph
    2-1845  5     CONHSO2     NH     2-(CF3)Ph
                   表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1846  5     CONHSO2     NH     4-(CF3)Ph
    2-1847  5     CONHSO2     NH     2-MeOPh
    2-1848  5     CONHSO2     NH     4-MeOPh
    2-1849  5     CONHSO2     NH     2-EtOPh
    2-1850  5     CONHSO2     NH     4-EtOPh
    2-1851  5     CONHSO2     NH     2-HOPh
    2-1852  5     CONHSO2     NH     4-HOPh
    2-1853  5     CONHSO2     NH     2-(HOOC)Ph
    2-1854  5     CONHSO2     NH     4-(HOOC)Ph
    2-1855  5     CONHSO2     NH     2-(MeOOC)Ph
    2-1856  5     CONHSO2     NH     4-(MeOOC)Ph
    2-1857  5     CONHSO2     NH     2-(EtOOC)Ph
    2-1858  5     CONHSO2     NH     4-(EtOOC)Ph
    2-1859  5     CONHSO2     NH     2-(tBuOOC)Ph
    2-1860  5     CONHSO2     NH     4-(tBuOOC)Ph
    2-1861  5     CONHSO2     NH     2-Cl-Ph
    2-1862  5     CONHSO2     NH     4-Cl-Ph
    2-1863  5     CONHSO2     NH     2-Br-Ph
    2-1864  5     CONHSO2     NH     4-Br-Ph
    2-1865  5     CONHSO2     NH     2-I-Ph
    2-1866  5     CONHSO2     NH     4-I-Ph
    2-1867  5     CONHSO2     NH     2-NO2-Ph
    2-1868  5     CONHSO2     NH     4-NO2-Ph
    2-1869  5     CONHSO2     NH     2-NH2-Ph
               表2(续)
    化合物 k     A     B     R1
    2-1870  5     CONHSO2     NH     4-NH2-Ph
    2-1871  5     CONHSO2     NH     2-(HO3S)Ph
    2-1872  5     CONHSO2     NH     4-(HO3S)Ph
    2-1873  5     CONHSO2     NH     2-(NH2O2S)Ph
    2-1874  5     CONHSO2     NH     4-(NHH2O2S)Ph
    2-1875  5     CONHSO2     NH     2-CN-Ph
    2-1876  5     CONHSO2     NH     4-CN-Ph
    2-1877  5     CONHSO2     NH     2-(HOCH2)Ph
    2-1878  5     CONHSO2     NH     4-(HOCH2)Ph
    2-1879  5     CONHSO2     NH     Me
    2-1880  5     CONHSO2     NH     Et
    2-1881  5     CONHSO2     NH     Pr
    2-1882  5     CONHSO2     NH     iPr
    2-1883  5     CONHSO2     NH     Bu
    2-1884  5     CONHSO2     NH     HOOCCH2-
    2-1885  5     CONHSO2     NH     MeOOCCH2-
    2-1886  5     CONHSO2     NH     MeCH(COOH)
    2-1887  5     CONHSO2     NH     HOOC-(CH2)2-
    2-1888  5     CONHSO2     NH     MeCH(COOMe)
    2-1889  5     CONHSO2     NH     1-HOOC-iBu
    2-1890  5     CONHSO2     NH     1-MeOOC-iBu
    2-1891  5     CONHSO2     NH     1-HOOC-iPn
    2-1892  5     CONHSO2     NH     1-MeOOC-iPn
    2-1893  5     CONHSO2     NH     1-HOOC-2-Me-Bu
                 表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1894  5     CONHSO2     NH     1-MeOOC-2-Me-Bu
    2-1895  5     CONHSO2     NH     CH2CH2SO3H
    2-1896  5     CONHSO2     NH     OH
    2-1897  5     CONHSO2     NH     MeO
    2-1898  5     CONHSO2     NH     EtO
    2-1899  5     CONHSO2     NH     PrO
    2-1900  5     CONHSO2     NH     iPrO
    2-1901  5     CONHSO2     NH     BuO
    2-1902  5     CONHSO2     NH     iBuO
    2-1903  5     CONHSO2     NH     sBuO
    2-1904  5     CONHSO2     NH     tBuO
    2-1905  5     CONHSO2     NH     HxO
    2-1906  5     CONHSO2     NH     PhO
    2-1907  5     CONHSO2     NH     BnO
    2-1908  5     CONHSO2     NH     Z-1
    2-1909  5     CONHSO2     NH     Z-2
    2-1910  5     CONHSO2     NH     Z-3
    2-1911  5     CONHSO2     NH     Z-4
    2-1912  5     CONHSO2     NH     Z-5
    2-1913  5     CONHSO2     NH     Z-6
    2-1914  5     CONHSO2     NH     Z-7
    2-1915  5     CONHSO2     NH     Z-8
    2-1916  5     CONHSO2     NH     Z-9
    2-1917  5     CONHSO2     NH     Z-10
                  表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1918  5     CONHSO2     NH     Z-11
    2-1919  5     CONHSO2     NH     Z-12
    2-1920  5     CONHSO2     NH     3-Py
    2-1921  5     CONHSO2     NH     4-Py
    2-1922  5     NHCO     -     H
    2-1923  5     NHCO     -     Ph
    2-1924  5     NHCO     -     2-Me-Ph
    2-1925  5     NHCO     -     4-Me-Ph
    2-1926  5     NHCO     -     2,4-diMe-Ph
    2-1927  5     NHCO     -     3,4-diMe-Ph
    2-1928  5     NHCO     -     2-(CF3)Ph
    2-1929  5     NHCO     -     4-(CF3)Ph
    2-1930  5     NHCO     -     2-MeOPh
    2-1931  5     NHCO     -     4-MeOPh
    2-1932  5     NHCO     -     2-EtOPh
    2-1933  5     NHCO     -     4-EtOPh
    2-1934  5     NHCO     -     2-HOPh
    2-1935  5     NHCO     -     4-HOPh
    2-1936  5     NHCO     -     2-(HOOC)Ph
    2-1937  5     NHCO     -     4-(HOOC)Ph
    2-1938  5     NHCO     -     2-(MeOOC)Ph
    2-1939  5     NHCO     -     4-(MeOOC)Ph
    2-1940  5     NHCO     -     2-(EtOOC)Ph
    2-1941  5     NHCO     -     4-(EtOOC)Ph
    2-1942  5     NHCO     -     2-(tBuOOC)Ph
    2-1943  5     NHCO     -     4-(tBuOOC)Ph
                   表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1944  5     NHCO   -     2-Cl-Ph
    2-1945  5     NHCO   -     4-Cl-Ph
    2-1946  5     NHCO   -     2-Br-Ph
    2-1947  5     NHCO   -     4-Br-Ph
    2-1948  5     NHCO   -     2-I-Ph
    2-1949  5     NHCO   -     4-I-Ph
    2-1950  5     NHCO   -     2-NO2-Ph
    2-1951  5     NHCO   -     4-NO2-Ph
    2-1952  5     NHCO   -     2-NH2-Ph
    2-1953  5     NHCO   -     4-NH2-Ph
    2-1954  5     NHCO   -     2-(HO3S)Ph
    2-1955  5     NHCO   -     4-(HO3S)Ph
    2-1956  5     NHCO   -     2-(NH2O2S)Ph
    2-1957  5     NHCO   -     4-(NH2O2S)Ph
    2-1958  5     NHCO   -     2-CN-Ph
    2-1959  5     NHCO   -     4-CN-Ph
    2-1960  5     NHCO   -     2-(HOCH2)Ph
    2-1961  5     NHCO   -     4-(HOCH2)Ph
    2-1962  5     NHCO   -     Me
    2-1963  5     NHCO   -     Et
    2-1964  5     NHCO   -     Pr
    2-1965  5     NHCO   -     iPr
    2-1966  5     NHCO   -     Bu
    2-1967  5     NHCO   -     HOOCCH2-
    2-1968  5     NHCO   -     MeOOCCH2-
                  表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1969  5     NHCO     -     MeCH(COOH)
    2-1970  5     NHCO     -     HOOC-(CH2)2-
    2-1971  5     NHCO     -     MeCH(COOMe)
    2-1972  5     NHCO     -     1-HOOC-iBu
    2-1973  5     NHCO     -     1-HOOC-iPn
    2-1974  5     NHCO     -     1-HOOC-2-Me-Bu
    2-1975  5     NHCO     -     CH2CH2SO3H
    2-1976  5     NHCO     -     MeO
    2-1977  5     NHCO     -     EtO
    2-1978  5     NHCO     -     PrO
    2-1979  5     NHCO     -     Z-1
    2-1980  5     NHCO     -     Z-2
    2-1981  5     NHCO     -     Z-3
    2-1982  5     NHCO     -     Z-4
    2-1983  5     NHCO     -     Z-5
    2-1984  5     NHCO     -     Z-6
    2-1985  5     NHCO     -     Z-7
    2-1986  5     NHCO     -     Z-8
    2-1987  5     NHCO     -     Z-9
    2-1988  5     NHCO     -     Z-10
    2-1989  5     NHCO     -     Z-11
    2-1990  5     NHCO     -     Z-12
    2-1991  5     NHCO     -     3-Py
    2-1992  5     NHCO     -     4-Py
    2-1993  5     NHCO     NH     H
    2-1994  5     NHCO     NH     Ph
    2-1995  5     NHCO     NH     2-Me-Ph
                    表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-1996  5     NHCO     NH     4-Me-Ph
    2-1997  5     NHCO     NH     2,4-diMe-Ph
    2-1998  5     NHCO     NH     3,4-diMe-Ph
    2-1999  5     NHCO     NH     2-(CF3)Ph
    2-2000  5     NHCO     NH     4-(CF3)Ph
    2-2001  5     NHCO     NH     2-MeOPh
    2-2002  5     NHCO     NH     4-MeOPh
    2-2003  5     NHCO     NH     2-EtOPh
    2-2004  5     NHCO     NH     4-EtOPh
    2-2005  5     NHCO     NH     2-HOPh
    2-2006  5     NHCO     NH     4-HOPh
    2-2007  5     NHCO     NH     2-(HOOC)Ph
    2-2008  5     NHCO     NH     4-(HOOC)Ph
    2-2009  5     NHCO     NH     2-(MeOOC)Ph
    2-2010  5     NHCO     NH     4-(MeOOC)Ph
    2-2011  5     NHCO     NH     2-(EtOOC)Ph
    2-2012  5     NHCO     NH     4-(EtOOC)Ph
    2-2013  5     NHCO     NH     2-(tBuOOC)Ph
    2-2014  5     NHCO     NH     4-(tBuOOC)Ph
    2-2015  5     NHCO     NH     2-Cl-Ph
    2-2016  5     NHCO     NH     4-Cl-Ph
    2-2017  5     NHCO     NH     2-Br-Ph
    2-2018  5     NHCO     NH     4-Br-Ph
    2-2019  5     NHCO     NH     2-I-Ph
    2-2020  5     NHCO     NH     4-I-Ph
    2-2021  5     NHCO     NH     2-NO2-Ph
    2-2022  5     NHCO     NH     4-NO2-Ph
                   表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-2023  5     NHCO     NH     2-NH2-Ph
    2-2024  5     NHCO     NH     4-NH2-Ph
    2-2025  5     NHCO     NH     2-(HO3S)Ph
    2-2026  5     NHCO     NH     4-(HO3S)Ph
    2-2027  5     NHCO     NH     2-(NH2O2S)Ph
    2-2028  5     NHCO     NH     4-(NH2O2S)Ph
    2-2029  5     NHCO     NH     2-CN-Ph
    2-2030  5     NHCO     NH     4-CN-Ph
    2-2031  5     NHCO     NH     2-(HOCH2)Ph
    2-2032  5     NHCO     NH     4-(HOCH2)Ph
    2-2033  5     NHCO     NH     Me
    2-2034  5     NHCO     NH     Et
    2-2035  5     NHCO     NH     Pr
    2-2036  5     NHCO     NH     iPr
    2-2037  5     NHCO     NH     Bu
    2-2038  5     NHCO     NH     HOOCCH2-
    2-2039  5     NHCO     NH     MeOOCCH2-
    2-2040  5     NHCO     NH     MeCH(COOH)
    2-2041  5     NHCO     NH     HOOC-(CH2)2-
    2-2042  5     NHCO     NH     MeCH(COOMe)
    2-2043  5     NHCO     NH     1-HOOC-iBu
    2-2044  5     NHCO     NH     1-MeOOC-iBu
    2-2045  5     NHCO     NH     1-HOOC-iPn
    2-2046  5     NHCO     NH     1-MeOOC-i-Pn
    2-2047  5     NHCO     NH     1-HOOC-2-Me-Bu
    2-2048  5     NHCO     NH     1-MeOOC-2-Me-Bu
                  表2(续)
物化合 k     A     B     R1
    2-2049  5     NHCO     NH     CH2CH2SO3H
    2-2050  5     NHCO     NH     OH
    2-2051  5     NHCO     NH     MeO
    2-2052  5     NHCO     NH     EtO
    2-2053  5     NHCO     NH     PrO
    2-2054  5     NHCO     NH     iPrO
    2-2055  5     NHCO     NH     BuO
    2-2056  5     NHCO     NH     iBuO
    2-2057  5     NHCO     NH     sBuO
    2-2058  5     NHCO     NH     tBuO
    2-2059  5     NHCO     NH     HxO
    2-2060  5     NHCO     NH     PhO
    2-2061  5     NHCO     NH     BnO
    2-2062  5     NHCO     NH     Z-1
    2-2063  5     NHCO     NH     Z-2
    2-2064  5     NHCO     NH     Z-3
    2-2065  5     NHCO     NH     Z-4
    2-2066  5     NHCO     NH     Z-5
    2-2067  5     NHCO     NH     Z-6
    2-2068  5     NHCO     NH     Z-7
    2-2069  5     NHCO     NH     Z-8
    2-2070  5     NHCO     NH     Z-9
    2-2071  5     NHCO     NH     Z-10
    2-2072  5     NHCO     NH     Z-11
    2-2073  5     NHCO     NH     Z-12
    2-2074  5     NHCO     NH     3-Py
    2-2075  5     NHCO     NH     4-Py
                   表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-2076  5     NHCO     NMe     Ph
    2-2077  5     NHCO     NMe     2-Me-Ph
    2-2078  5     NHCO     NMe     4-Me-Ph
    2-2079  5     NHCO     NMe     2,4-diMe-Ph
    2-2080  5     NHCO     NMe     3,4-diMe-Ph
    2-2081  5     NHCO     NMe     2-(CF3)Ph
    2-2082  5     NHCO     NMe     4-(CF3)Ph
    2-2083  5     NHCO     NMe     2-MeOPh
    2-2084  5     NHCO     NMe     4-MeOPh
    2-2085  5     NHCO     NMe     2-EtOPh
    2-2086  5     NHCO     NMe     4-EtOPh
    2-2087  5     NHCO     NMe     2-HOPh
    2-2088  5     NHCO     NMe     4-HOPh
    2-2089  5     NHCO     NMe     2-(HOOC)Ph
    2-2090  5     NHCO     NMe     4-(HOOC)Ph
    2-2091  5     NHCO     NMe     2-(MeOOC)Ph
    2-2092  5     NHCO     NMe     4-(MeOOC)Ph
    2-2093  5     NHCO     NMe     2-(EtOOC)Ph
    2-2094  5     NHCO     NMe     4-(EtOOC)Ph
    2-2095  5     NHCO     NMe     2-(tBuOOC)Ph
    2-2096  5     NHCO     NMe     4-(tBuOOC)Ph
    2-2097  5     NHCO     NMe     2-Cl-Ph
    2-2098  5     NHCO     NMe     4-Cl-Ph
    2-2099  5     NHCO     NMe     2-Br-Ph
    2-2100  5     NHCO     NMe     4-Br-Ph
    2-2101  5     NHCO     NMe     2-I-Ph
    2-2102  5     NHCO     NMe     4-I-Ph
               表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-2103  5     NHCO     NMe     2-NO2-Ph
    2-2104  5     NHCO     NMe     4-NO2-Ph
    2-2105  5     NHCO     NMe     2-NH2-Ph
    2-2106  5     NHCO     NMe     4-NH2-Ph
    2-2107  5     NHCO     NMe     2-(HO3S)Ph
    2-2108  5     NHCO     NMe     4-(HO3S)Ph
    2-2109  5     NHCO     NMe     2-(NH2O2S)Ph
    2-2110  5     NHCO     NMe     4-(NH2O2S)Ph
    2-2111  5     NHCO     NMe     2-CN-Ph
    2-2112  5     NHCO     NMe     4-CN-Ph
    2-2113  5     NHCO     NMe     2-(HOCH2)Ph
    2-2114  5     NHCO     NMe     4-(HOCH2)Ph
    2-2115  5     NHCO     NMe     Me
    2-2116  5     NHCO     NMe     Et
    2-2117  5     NHCO     NMe     Pr
    2-2118  5     NHCO     NMe     iPr
    2-2119  5     NHCO     NMe     Bu
    2-2120  5     NHCO     NMe     HOOCCH2-
    2-2121  5     NHCO     NMe     MeOOCCH2-
    2-2122  5     NHCO     NMe     MeCH(COOH)
    2-2123  5     NHCO     NMe     HOOC-(CH2)2-
    2-2124  5     NHCO     NMe     MeCH(COOMe)
    2-2125  5     NHCO     NMe     1-HOOC-iBu
    2-2126  5     NHCO     NMe     1-MeOOC-iBu
    2-2127  5     NHCO     NMe     1-HOOC-iPn
    2-2128  5     NHCO     NMe     1-MeOOC-iPn
                  表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-2129  5     NHCO     NMe     1-HOOC-2-Me-Bu
    2-2130  5     NHCO     NMe     1-MeOOC-2-Me-Bu
    2-2131  5     NHCO     NMe     CH2CH2SO3H
    2-2132  5     NHCO     NMe     OH
    2-2133  5     NHCO     NMe     MeO
    2-2134  5     NHCO     NMe     EtO
    2-2135  5     NHCO     NMe     PrO
    2-2136  5     NHCO     NMe     iPrO
    2-2137  5     NHCO     NMe     BuO
    2-2138  5     NHCO     NMe     iBuO
    2-2139  5     NHCO     NMe     sBuO
    2-2140  5     NHCO     NMe     tBuO
    2-2141  5     NHCO     NMe     HxO
    2-2142  5     NHCO     NMe     PhO
    2-2143  5     NHCO     NMe     BnO
    2-2144  5     NHCO     NMe     Z-1
    2-2145  5     NHCO     NMe     Z-2
    2-2146  5     NHCO     NMe     Z-3
    2-2147  5     NHCO     NMe     Z-4
    2-2148  5     NHCO     NMe     Z-5
    2-2149  5     NHCO     NMe     Z-6
    2-2150  5     NHCO     NMe     Z-7
    2-2151  5     NHCO     NMe     Z-8
    2-2152  5     NHCO     NMe     Z-9
    2-2153  5     NHCO     NMe     Z-10
    2-2154  5     NHCO     NMe     Z-11
    2-2155  5     NHCO     NMe     Z-12
                   表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-2156  5     NHCO    NMe     3-Py
    2-2157  5     NHCO    NMe     4-Py
    2-2158  5     NHCO   NHNH     H
    2-2159  5     NHCO   NHNH     Me
    2-2160  5     NHCO   NHNH     Et
    2-2161  5     NHCO  NHNMe     Me
    2-2162  5     NHCO  NHNMe     Et
    2-2163  5     NHCO  NHNMe     Pr
    2-2164  5     NHCONHNHCO     NH     H
    2-2165  5     NHCONHNHCO     NH     Ph
    2-2166  5     NHCONHNHCO     NH     2-Me-Ph
    2-2167  5     NHCONHNHCO     NH     4-Me-Ph
    2-2168  5     NHCONHNHCO     NH     2,4-diMe-Ph
    2-2169  5     NHCONHNHCO     NH     3,4-diMe-Ph
    2-2170  5     NHCONHNHCO     NH     2-(CF3)Ph
    2-2171  5     NHCONHNHCO     NH     4-(CF3)Ph
    2-2172  5     NHCONHNHCO     NH     2-MeOPh
    2-2173  5     NHCONHNHCO     NH     4-MeOPh
    2-2174  5     NHCONHNHCO     NH     2-EtOPh
    2-2175  5     NHCONHNHCO     NH     4-EtOPh
    2-2176  5     NHCONHNHCO     NH     2-HOPh
    2-2177  5     NHCONHNHCO     NH     4-HOPh
    2-2178  5     NHCONHNHCO     NH     2-(HOOC)Ph
    2-2179  5     NHCONHNHCO     NH     4-(HOOC)ph
    2-2180  5     NHCONHNHCO     NH     2-(MeOOC)Ph
    2-2181  5     NHCONHNHCO     NH     4-(MeOOC)Ph
    2-2182  5     NHCONHNHCO     NH     2-(EtOOC)Ph
                  表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-2183  5     NHCONHNHCO     NH     4-(EtOOC)Ph
    2-2184  5     NHCONHNHCO     NH     2-(tBuOOC)Ph
    2-2185  5     NHCONHNHCO     NH     4-(tBuOOC)Ph
    2-2186  5     NHCONHNHCO     NH     2-Cl-Ph
    2-2187  5     NHCONHNHCO     NH     4-Cl-Ph
    2-2188  5     NHCONHNHCO     NH     2-Br-Ph
    2-2189  5     NHCONHNHCO     NH     4-Br-Ph
    2-2190  5     NHCONHNHCO     NH     2-I-Ph
    2-2191  5     NHCONHNHCO     NH     4-I-Ph
    2-2192  5     NHCONHNHCO     NH     2-NO2-Ph
    2-2193  5     NHCONHNHCO     NH     4-NO2-Ph
    2-2194  5     NHCONHNHCO     NH     2-NH2-Ph
    2-2195  5     NHCONHNHCO     NH     4-NH2-Ph
    2-2196  5     NHCONHNHCO     NH     2-(HO3S)Ph
    2-2197  5     NHCONHNHCO     NH     4-(HO3S)Ph
    2-2198  5     NHCONHNHCO     NH     2-(NH2O2S)Ph
    2-2199  5     NHCONHNHCO     NH     4-(NH2O2S)Ph
    2-2200  5     NHCONHNHCO     NH     2-CN-Ph
    2-2201  5     NHCONHNHCO     NH     4-CN-Ph
    2-2202  5     NHCONHNHCO     NH     2-(HOCH2)Ph
    2-2203  5     NHCONHNHCO     NH     4-(HOCH2)Ph
    2-2204  5     NHCONHNHCO     NH     Me
    2-2205  5     NHCONHNHCO     NH     Et
    2-2206  5     NHCONHNHCO     NH     Pr
    2-2207  5     NHCONHNHCO     NH     iPr
    2-2208  5     NHCONHNHCO     NH     Bu
                        表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-2209  5     NHCONHNHCO     NH     HOOCCH2-
    2-2210  5     NHCONHNHCO     NH     MeOOCCH2-
    2-2211  5     NHCONHNHCO     NH     MeCH(COOH)
    2-2212  5     NHCONHNHCO     NH     HOOC-(CH2)2-
    2-2213  5     NHCONHNHCO     NH     MeCH(COOMe)
    2-2214  5     NHCONHNHCO     NH     1-HOOC-iBu
    2-2215  5     NHCONHNHCO     NH     1-MeOOC-iBu
    2-2216  5     NHCONHNHCO     NH     1-HOOC-iPn
    2-2217  5     NHCONHNHCO     NH     1-MeOOC-iPn
    2-2218  5     NHCONHNHCO     NH     1-HOOC-2-Me-Bu
    2-2219  5     NHCONHNHCO     NH     1-MeOOC-2-Me-Bu
    2-2220  5     NHCONHNHCO     NH     CH2CH2SO3H
    2-2221  5     NHCONHNHCO     NH     OH
    2-2222  5     NHCONHNHCO     NH     MeO
    2-2223  5     NHCONHNHCO     NH     EtO
    2-2224  5     NHCONHNHCO     NH     PrO
    2-2225  5     NHCONHNHCO     NH     iPrO
    2-2226  5     NHCONHNHCO     NH     BuO
    2-2227  5     NHCONHNHCO     NH     iBuO
    2-2228  5     NHCONHNHCO     NH     sBuO
    2-2229  5     NHCONHNHCO     NH     tBuO
    2-2230  5     NHCONHNHCO     NH     HxO
    2-2231  5     NHCONHNHCO     NH     PhO
    2-2232  5     NHCONHNHCO     NH     BnO
    2-2233  5     NHCONHNHCO     NH     Z-1
    2-2234  5     NHCONHNHCO     NH     Z-2
    2-2235  5     NHCONHNHCO     NH     Z-3
                    表2(续)
物化合 k     A     B     R1
    2-2236  5     NHCONHNHCO     NH     Z-4
    2-2237  5     NHCONHNHCO     NH     Z-5
    2-2238  5     NHCONHNHCO     NH     Z-6
    2-2239  5     NHCONHNHCO     NH     Z-7
    2-2240  5     NHCONHNHCO     NH     Z-8
    2-2241  5     NHCONHNHCO     NH     Z-9
    2-2242  5     NHCONHNHCO     NH     Z-10
    2-2243  5     NHCONHNHCO     NH     Z-11
    2-2244  5     NHCONHNHCO     NH     Z-12
    2-2245  5     NHCONHNHCO     NH     3-Py
    2-2246  5     NHCONHNHCO     NH     4-Py
    2-2247  5     NHCONHCO     -     H
    2-2248  5     NHCONHCO     -     Ph
    2-2249  5     NHCONHCO     -     2-Me-Ph
    2-2250  5     NHCONHCO     -     4-Me-Ph
    2-2251  5     NHCONHCO     -     2,4-diMe-Ph
    2-2252  5     NHCONHCO     -     3,4-diMe-Ph
    2-2253  5     NHCONHCO     -     2-(CF3)Ph
    2-2254  5     NHCONHCO     -     4-(CF3)Ph
    2-2255  5     NHCONHCO     -     2-MeOPh
    2-2256  5     NHCONHCO     -     4-MeOPh
    2-2257  5     NHCONHCO     -     2-EtOPh
    2-2258  5     NHCONHCO     -     4-EtOPh
    2-2259  5     NHCONHCO     -     2-HOPh
    2-2260  5     NHCONHCO     -     4-HOPh
    2-2261  5     NHCONHCO     -     2-(HOOC)Ph
    2-2262  5     NHCONHCO     -     4-(HOOC)Ph
                   表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-2263  5     NHCONHCO   -     2-(MeOOC)Ph
    2-2264  5     NHCONHCO   -     4-(MeOOC)Ph
    2-2265  5     NHCONHCO   -     2-(EtOOC)Ph
    2-2266  5     NHCONHCO   -     4-(EtOOC)Ph
    2-2267  5     NHCONHCO   -     2-(tBuOOC)Ph
    2-2268  5     NHCONHCO   -     4-(tBuOOC)Ph
    2-2269  5     NHCONHCO   -     2-Cl-Ph
    2-2270  5     NHCONHCO   -     4-Cl-Ph
    2-2271  5     NHCONHCO   -     2-Br-Ph
    2-2272  5     NHCONHCO   -     4-Br-Ph
    2-2273  5     NHCONHCO   -     2-I-Ph
    2-2274  5     NHCONHCO   -     4-I-Ph
    2-2275  5     NHCONHCO   -     2-NO2-Ph
    2-2276  5     NHCONHCO   -     4-NO2-Ph
    2-2277  5     NHCONHCO   -     2-NH2-Ph
    2-2278  5     NHCONHCO   -     4-NH2-Ph
    2-2279  5     NHCONHCO   -     2-(HO3S)Ph
    2-2280  5     NHCONHCO   -     4-(HO3S)Ph
    2-2281  5     NHCONHCO   -     2-(NH2O2S)Ph
    2-2282  5     NHCONHCO   -     4-(NH2O2S)Ph
    2-2283  5     NHCONHCO   -     2-CN-Ph
    2-2284  5     NHCONHCO   -     4-CN-Ph
    2-2285  5     NHCONHCO   -     2-(HOCH2)Ph
    2-2286  5     NHCONHCO   -     4-(HOCH2)Ph
    2-2287  5     NHCONHCO   -     Me
    2-2288  5     NHCONHCO   -     Et
                   表2(续)
物化合 k     A     B     R1
    2-2289  5     NHCONHCO   -     Pr
    2-2290  5     NHCONHCO   -     iPr
    2-2291  5     NHCONHCO   -     Bu
    2-2292  5     NHCONHCO   -     HOOCCH2-
    2-2293  5     NHCONHCO   -     MeOOCCH2-
    2-2294  5     NHCONHCO   -     MeCH(COOH)
    2-2295  5     NHCONHCO   -     HOOC-(CH2)2-
    2-2296  5     NHCONHCO   -     MeCH(COOMe)
    2-2297  5     NHCONHCO   -     1-HOOC-iBu
    2-2298  5     NHCONHCO   -     1-MeOOC-iBu
    2-2299  5     NHCONHCO   -     1-HOOC-iPn
    2-2300  5     NHCONHCO   -     I-MeOOC-iPn
    2-2301  5     NHCONHCO   -     1-HOOC-2-Me-Bu
    2-2302  5     NHCONHCO   -     1-MeOOC-2-Me-Bu
    2-2303  5     NHCONHCO   -     CH2CH2SO3H
    2-2304  5     NHCONHCO   -     MeO
    2-2305  5     NHCONHCO   -     EtO
    2-2306  5     NHCONHCO   -     PrO
    2-2307  5     NHCONHCO   -     iPrO
    2-2308  5     NHCONHCO   -     BuO
    2-2309  5     NHCONHCO   -     iBuO
    2-2310  5     NHCONHCO   -     sBuO
    2-2311  5     NHCONHCO   -     tBuO
    2-2312  5     NHCONHCO   -     HxO
    2-2313  5     NHCONHCO   -     PhO
    2-2314  5     NHCONHCO   -     BnO
                  表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-2315  5     NHCONHCO   -     Z-1
    2-2316  5     NHCONHCO   -     Z-2
    2-2317  5     NHCONHCO   -     Z-3
    2-2318  5     NHCONHCO   -     Z-4
    2-2319  5     NHCONHCO   -     Z-5
    2-2320  5     NHCONHCO   -     Z-6
    2-2321  5     NHCONHCO   -     Z-7
    2-2322  5     NHCONHCO   -     Z-8
    2-2323  5     NHCONHCO   -     Z-9
    2-2324  5     NHCONHCO   -     Z-10
    2-2325  5     NHCONHCO   -     Z-11
    2-2326  5     NHCONHCO   -     Z-12
    2-2327  5     NHCONHCO   -     3-Py
    2-2328  5     NHCONHCO   -     4-Py
    2-2329  5     NHCONHSO2   -     H
    2-2330  5     NHCONHSO2   -     Ph
    2-2331  5     NHCONHSO2   -     2-Me-Ph
    2-2332  5     NHCONHSO2   -     4-Me-Ph
    2-2333  5     NHCONHSO2   -     2,4-diMe-Ph
    2-2334  5     NHCONHSO2   -     3,4-diMe-Ph
    2-2335  5     NHCONHSO2   -     2-(CF3)Ph
    2-2336  5     NHCONHSO2   -     4-(CF3)Ph
    2-2337  5     NHCONHSO2   -     2-MeOPh
    2-2338  5     NHCONHSO2   -     4-MeOPh
    2-2339  5     NHCONHSO2   -     2-EtOPh
                 表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-2340  5     NHCONHSO2   -     4-EtOPh
    2-2341  5     NHCONHSO2   -     2-HOPh
    2-2342  5     NHCONHSO2   -     4-HOPh
    2-2343  5     NHCONHSO2   -     2-(HOOC)Ph
    2-2344  5     NHCONHSO2   -     4-(HOOC)Ph
    2-2345  5     NHCONHSO2   -     2-(MeOOC)Ph
    2-2346  5     NHCONHSO2   -     4-(MeOOC)Ph
    2-2347  5     NHCONHSO2   -     2-(EtOOC)Ph
    2-2348  5     NHCONHSO2   -     4-(EtOOC)Ph
    2-2349  5     NHCONHSO2   -     2-(tBuOOC)Ph
    2-2350  5     NHCONHSO2   -     4-(tBuOOC)Ph
    2-2351  5     NHCONHSO2   -     2-Cl-Ph
    2-2352  5     NHCONHSO2   -     4-Cl-Ph
    2-2353  5     NHCONHSO2   -     2-Br-Ph
    2-2354  5     NHCONHSO2   -     4-Br-Ph
    2-2355  5     NHCONHSO2   -     2-I-Ph
    2-2356  5     NHCONHSO2   -     4-I-Ph
    2-2357  5     NHCONHSO2   -     2-NO2-Ph
    2-2358  5     NHCONHSO2   -     4-NO2-Ph
    2-2359  5     NHCONHSO2   -     2-NH2-Ph
    2-2360  5     NHCONHSO2   -     4-NH2-Ph
    2-2361  5     NHCONHSO2   -     2-(HO3S)Ph
    2-2362  5     NHCONHSO2   -     4-(HO3S)Ph
    2-2363  5     NHCONHSO2   -     2-(NH2O2S)Ph
                 表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-2364  5     NHCONHSO2   -     4-(NH2O2S)Ph
    2-2365  5     NHCONHSO2   -     2-CN-Ph
    2-2366  5     NHCONHSO2   -     4-CN-Ph
    2-2367  5     NHCONHSO2   -     2-(HOCH2)ph
    2-2368  5     NHCONHSO2   -     4-(HOCH2)Ph
    2-2369  5     NHCONHSO2   -     Me
    2-2370  5     NHCONHSO2   -     Et
    2-2371  5     NHCONHSO2   -     Pr
    2-2372  5     NHCONHSO2   -     iPr
    2-2373  5     NHCONHSO2   -     Bu
    2-2374  5     NHCONHSO2   -     HOOCCH2
    2-2375  5     NHCONHSO2   -     MeOOCCH2
    2-2376  5     NHCONHSO2   -     MeCH(COOH)
    2-2377  5     NHCONHSO2   -     HOOC-(CH2)2
    2-2378  5     NHCONHSO2   -     MeCH(COOMe)
    2-2379  5     NHCONHSO2   -     1-HOOC-iBu
    2-2380  5     NHCONHSO2   -     1-MeOOC-iBu
    2-2381  5     NHCONHSO2   -     1-HOOC-iPn
    2-2382  5     NHCONHSO2   -     1-MeOOC-iPn
    2-2383  5     NHCONHSO2   -     1-HOOC-2-Me-Bu
    2-2384  5     NHCONHSO2   -     1-MeOOC-2-Me-Bu
    2-2385  5     NHCONHSO2   -     CH2CH2SO3H
    2-2386  5     NHCONHSO2   -     OH
    2-2387  5     NHCONHSO2   -     MeO
                   表2(续)
物化合 k     A     B     R1
    2-2388  5     NHCONHSO2   -     EtO
    2-2389  5     NHCONHSO2   -     PrO
    2-2390  5     NHCONHSO2   -     iPrO
    2-2391  5     NHCONHSO2   -     BuO
    2-2392  5     NHCONHSO2   -     iBuO
    2-2393  5     NHCONHSO2   -     sBuO
    2-2394  5     NHCONHSO2   -     tBuO
    2-2395  5     NHCONHSO2   -     HxO
    2-2396  5     NHCONHSO2   -     PhO
    2-2397  5     NHCONHSO2   -     BnO
    2-2398  5     NHCONHSO2   -     Z-1
    2-2399  5     NHCONHSO2   -     Z-2
    2-2400  5     NHCONHSO2   -     Z-3
    2-2401  5     NHCONHSO2   -     Z-4
    2-2402  5     NHCONHSO2   -     Z-5
    2-2403  5     NHCONHSO2   -     Z-6
    2-2404  5     NHCONHSO2   -     Z-7
    2-2405  5     NHCONHSO2   -     Z-8
    2-2406  5     NHCONHSO2   -     Z-9
    2-2407  5     NHCONHSO2   -     Z-10
    2-2408  5     NHCONHSO2   -     Z-11
    2-2409  5     NHCONHSO2   -     Z-12
    2-2410  5     NHCONHSO2   -     3-Py
    2-2411  5     NHCONHSO2   -     4-Py
                    表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-2412  5     NHCONHSO2     NH     H
    2-2413  5     NHCONHSO2     NH     Me
    2-2414  5     NHCONHSO2     NH     Et
    2-2415  5     NHCONHSO2     NH     Pr
    2-2416  5     NHCONHSO2     NH     iPr
    2-2417  5     NHCONHSO2     NH     Bu
    2-2418  5     NHCONHSO2     NMe     Me
    2-2419  5     NHCONHSO2     NMe     Et
    2-2420  5     NHCONHSO2     NMe     Pr
    2-2421  5     NHCONHSO2     NMe     iPr
    2-2422  5     NHCONHSO2     NMe     Bu
    2-2423  5         -     NH     H
    2-2424  5         -     NH     Me
    2-2425  5         -     NH     Et
    2-2426  5         -     NH     pr
    2-2427  5         -     NH     iPr
    2-2428  5         -     NH     Bu
    2-2429  5     CO     Pyr
    2-2430  5     CO     Pipri
    2-2431  5     CO     Pipra
    2-2432  5     CO     Mor
    2-2433  5     CO     Thmor
    2-2434  5     CO     NHPyr
    2-2435  5     CO     NHPipri
    2-2436  5     CO     NHPipra
    2-2437  5     CO     NHMor
                  表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-2438  5     CO     NHThmor
    2-2439  5     NHCO     Pyr
    2-2440  5     NHCO     Pipri
    2-2441  5     NHCO     Pipra
    2-2442  5     NHCO     Mor
    2-2443  5     NHCO     Thmor
    2-2444  5     NHCO     NHPyr
    2-2445  5     NHCO     NHPipri
    2-2446  5     NHCO     NHPipra
    2-2447  5     NHCO     NHMor
    2-2448  5     NHCO     NHThmor
    2-2449  5     CONHCO     Pyr
    2-2450  5     CONHCO     Pipri
    2-2451  5     CONHCO     Pipra
    2-2452  5     CONHCO     Mor
    2-2453  5     CONHCO     Thmor
    2-2454  5     CONHCO     NHPyr
    2-2455  5     CONHCO     NHPipri
    2-2456  5     CONHCO     NHPipra
    2-2457  5     CONHCO     NHMor
    2-2458  5     CONHCO     NHThmor
    2-2459  5     CONHSO2     Pyr
    2-2460  5     CONHSO2     Pipri
    2-2461  5     CONHSO2     Pipra
    2-2462  5     CONHSO2     Mor
    2-2463  5     CONHSO2     Thmor
                  表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-2464  5     CONHSO2             NHPyr
    2-2465  5     CONHSO2             NHPipri
    2-2466  5     CONHSO2             NHPipra
    2-2467  5     CONHSO2             NHMor
    2-2468  5     CONHSO2             NHThmor
    2-2469  5     NHSO2     NH     Z-4
    2-2470  5     NHSO2     -     Me
    2-2471  5     NHSO2     -     Et
    2-2472  5     NHSO2     -     Pr
    2-2473  5     NHSO2     -     CH2-Cl
    2-2474  5     NHSO2     -     Ph
    2-2475  5     NHSO2     -     4-Me-Ph
    2-2476  5     CO     NMe     Ph
    2-2477  5     CO     NMe     2-Me-Ph
    2-2478  5     CO     NMe     4-Me-Ph
    2-2479  5     CO     NMe     2,4-diMe-Ph
    2-2480  5     CO     NMe     3,4-diMe-Ph
    2-2481  5     CO     NMe     2-(CF3)Ph
    2-2482  5     CO     NMe     4-(CF3)Ph
    2-2483  5     CO     NMe     2-MeOPh
    2-2484  5     CO     NMe     4-MeOPh
    2-2485  5     CO     NMe     2-EtOPh
    2-2486  5     CO     NMe     4-EtOPh
    2-2487  5     CO     NMe     2-HOPh
    2-2488  5     CO     NMe     4-HOPh
    2-2489  5     CO     NMe     2-(HOOC)Ph
                    表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-2490  5     CO     NMe     4-(HOOC)Ph
    2-2491  5     CO     NMe     2-(MeOOC)Ph
    2-2492  5     CO     NMe     4-(MeOOC)Ph
    2-2493  5     CO     NMe     2-(EtOOC)Ph
    2-2494  5     CO     NMe     4-(EtOOC)Ph
    2-2495  5     CO     NMe     2-(tBuOOC)Ph
    2-2496  5     CO     NMe     4-(tBuOOC)Ph
    2-2497  5     CO     NMe     2-Cl-Ph
    2-2498  5     CO     NMe     4-Cl-Ph
    2-2499  5     CO     NMe     2-Br-Ph
    2-2500  5     CO     NMe     4-Br-Ph
    2-2501  5     CO     NMe     2-I-Ph
    2-2502  5     CO     NMe     4-I-Ph
    2-2503  5     CO     NMe     2-NO2-Ph
    2-2504  5     CO     NMe     4-NO2-Ph
    2-2505  5     CO     NMe     2-NH2-Ph
    2-2506  5     CO     NMe     4-NH2-Ph
    2-2507  5     CO     NMe     2-(HO3S)Ph
    2-2508  5     CO     NMe     4-(HO3S)Ph
    2-2509  5     CO     NMe     2-(NH2O2S)Ph
    2-2510  5     CO     NMe     4-(NH2O2S)Ph
    2-2511  5     CO     NMe     2-CN-Ph
    2-2512  5     CO     NMe     4-CN-Ph
    2-2513  5     CO     NMe     2-(HOCH2)Ph
    2-2514  5     CO     NMe     4-(HOCH2)Ph
    2-2515  5     CO     NMe     Me
                   表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-2516  5     CO     NMe     Et
    2-2517  5     CO     NMe     Pr
    2-2518  5     CO     NMe     iPr
    2-2519  5     CO     NMe     Bu
    2-2520  5     CO     NMe     HOOCCH2
    2-2521  5     CO     NMe     HOOC-(CH2)2
    2-2522  5     CO     NMe     MeCH(COOH)
    2-2523  5     CO     NMe     HOOC-(CH2)3-
    2-2524  5     CO     NMe     MeCH(COOMe)
    2-2525  5     CO     NMe     1-HOOC-iBu
    2-2526  5     CO     NMe     1-MeOOC-iBu
    2-2527  5     CO     NMe     1-HOOC-iPn
    2-2528  5     CO     NMe     1-MeOOC-iPn
    2-2529  5     CO     NMe     1-HOOC-2-Me-Bu
    2-2530  5     CO     NMe     1-MeOOC-2-Me-Bu
    2-2531  5     CO     NMe     CH2CH2SO3H
    2-2532  5     CO     NMe     OH
    2-2533  5     CO     NMe     MeO
    2-2534  5     CO     NMe     EtO
    2-2535  5     CO     NMe     PrO
    2-2536  5     CO     NMe     iPrO
    2-2537  5     CO     NMe     BuO
    2-2538  5     CO     NMe     iBuO
    2-2539  5     CO     NMe     sBuO
    2-2540  5     CO     NMe     tBuO
    2-2541  5     CO     NMe     HxO
    2-2542  5     CO     NMe     PhO
                    表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-2543  5     CO     NMe     BnO
    2-2544  5     CO     NMe     Z-1
    2-2545  5     CO     NMe     Z-2
    2-2546  5     CO     NMe     Z-3
    2-2547  5     CO     NMe     Z-4
    2-2548  5     CO     NMe     Z-5
    2-2549  5     CO     NMe     Z-6
    2-2550  5     CO     NMe     Z-7
    2-2551  5     CO     NMe     Z-8
    2-2552  5     CO     NMe     Z-9
    2-2553  5     CO     NMe     Z-10
    2-2554  5     CO     NMe     Z-11
    2-2555  5     CO     NMe     Z-12
    2-2556  5     CO     NMe     3-Py
    2-2557  5     CO     NMe     4-Py
    2-2558  5     CO     Thiad
    2-2559  5     CO     NHThiad
    2-2560  5     NHCO     Thiad
    2-2561  5     NHCO     NHThiad
    2-2562  5     CONHCO     Thiad
    2-2563  5     CONHCO     NHThiad
    2-2564  5     CONHSO2     Thiad
    2-2565  5     CONHSO2     NHThiad
    2-2566  5     NHCS     NH     H
    2-2567  5     NHCS     NH     Me
    2-2568  5     NHCS     NH     Et
    2-2569  5     NHCS     NH     Ph
                  表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-2570  5     NHCS     NH     HOOCCH2
    2-2571  5     NHCS     NH     MeOOCCH2
    2-2572  5     NHCS     NH     MeCH(COOH)
    2-2573  5     NHCS     NH     HOOC-(CH2)2
    2-2574  5     NHCS     NH     MeCH(COOMe)
    2-2575  5     CO     NH     HOOC-(CH2)3-
    2-2576  5     NHCO     NH     HOOC-(CH2)3-
    2-2577  5     NHCO     -     HOOC-(CH2)3-
    2-2578  5     NHCS     NH     HOOC-(CH2)3-
    2-2579  5     CO     NH  MeSO2NHCOCH(Me)
    2-2580  5     NHCO     NH  MeSO2NHCOCH(Me)
    2-2581  5     NHCO     -  MeSO2NHCOCH(Me)
    2-2582  5     NHCS     NH  MeSO2NHCOCH(Me)
    2-2583  5      -     NH     HOOCCH2
    2-2584  5      -     NH     MeOOCCH2
    2-2585  5      -     NH     MeCH(COOH)
    2-2586  5      -     NH     HOOC-(CH2)2
    2-2587  5      -     NH     MeCH(COOMe)
    2-2588  5      -     NH     HOOC-(CH2)3-
    2-2589  5     NHCOCO     -     OH
    2-2590  5     NHCOCO     -     MeO
    2-2591  5     NHCOCO     -     EtO
    2-2592  5     NHCOCO     -     PrO
    2-2593  5     NHCOCO     -     iPrO
    2-2594  5     NHCOCO     -     BuO
                    表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-2595  5     NHCOCO   -     iBuO
    2-2596  5     NHCOCO   -     sBuO
    2-2597  5     NHCOCO   -     tBuO
    2-2598  5     NHCOCO   -     HxO
    2-2599  5     NHCOCO   -     PhO
    2-2600  5     NHCOCO   -     BnO
    2-2601  0       -     1,3-diox-IInd
    2-2602  1       -     1,3-diox-IInd
    2-2603  2       -     1,3-diox-IInd
    2-2604  3       -     1,3-diox-IInd
    2-2605  4       -     1,3-diox-IInd
    2-2606  5       -     1,3-diox-IInd
    2-2607  6       -     1,3-diox-IInd
    2-2608  7       -     1,3-diox-IInd
    2-2609  8       -     1,3-diox-IInd
    2-2610  9       -     1,3-diox-IInd
    2-2611  10       -     1,3-diox-IInd
    2-2612  11       -     1,3-diox-IInd
    2-2613  12       -     1,3-diox-IInd
    2-2614  4  NHCONHSO2NHCO     NH     Z-4
    2-2615  4  NHCONHSO2NHCO     NH     Pn
    2-2616  2     O   -     H
    2-2617  4     O   -     H
    2-2618  5     O   -     H
    2-2619  5     O   -     Ph
    2-2620  5     O   -     2-Py
    2-2621  5     O   -     3-Py
                   表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-2622  5     O   -     4-Py
    2-2623  5     O   -     Z-1
    2-2624  5     O   -     Z-2
    2-2625  5     O   -     Z-3
    2-2626  5     O   -     Z-4
    2-2627  5     O   -     Z-5
    2-2628  5     O   -     Z-6
    2-2629  5     O   -     Z-7
    2-2630  5     O   -     Z-8
    2-2631  5     O   -     Z-9
    2-2632  5     O   -     Z-10
    2-2633  5     O   -     Z-11
    2-2634  5     O   -     Z-12
    2-2635  4     NHCO   -     3-Py
    2-2636  5     NHCO   -     3-Py
    2-2637  4     CO     NH     HOCH2CH(CH3)CH2
    2-2638  5     CO     NH     HOCH2CH(CH3)CHX
    2-2639  4     NHCO     NH     HOCH2CH(CH3)CH2
    2-2640  5     NHCO     NH     HOCH2CH(CH3)CH2
    2-2641  4     CO     NH     MeSO2NHCOCH2
    2-2642  5     CO     NH     MeSO2NHCOCH2
    2-2643  4     NHCO     NH     MeSO2NHCOCH2
    2-2644  5     NHCO     NH     MeSO2NHCOCH2
    2-2645  4     CO     NH     H2NSO2NHCOCH2
    2-2646  5     CO     NH     H2NSO2NHCOCH2
    2-2647  4     NHCO     NH     H2NSO2NHCOCH2
                        表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-2648  5     NHCO     NH     H2NSO2NHCOCH2
    2-2649  4     CO     NH     1-(MeSO2NHCO)-Et
    2-2650  5     CO     NH     1-(MeSO2NHCO)-Et
    2-2651  4     NHCO     NH     1-(MeSO2NHCO)-Et
    2-2652  5     NHCO     NH     1-(MeSO2NHCO)-Et
    2-2653  4     CO     NH     1-(H2NSO2NHCO)-Et
    2-2654  5     CO     NH     1-(H2NSO2NHCO)-Et
    2-2655  4     NHCO     NH     1-(H2NSO2NHCO)-Et
    2-2656  5     NHCO     NH     1-(H2NSO2NHCO)-Et
    2-2657  4     CO     NH     HOOC-(CH2)4
    2-2658  5     CO     NH     HOOC-(CH2)4
    2-2659  4     NHCO     NH     HOOC-(CH2)4
    2-2660  5     NHCO     NH     HOOC-(CH2)4
    2-2661  4     CO     NH     HO-(CH2)2
    2-2662  5     CO     NH     HO-(CH2)2
    2-2663  4     NHCO     NH     HO-(CH2)2
    2-2664  5     NHCO     NH     HO-(CH2)2
    2-2665  4     CO     NH     HO-CH2-CH(CH3)
    2-2666  5     CO     NH     HO-CH2-CH(CH3)
    2-2667  4     NHCO     NH     HO-CH2-CH(CH3)
    2-2668  5     NHCO     NH     HO-CH2-CH(CH3)
    2-2669  4     CO     NMe     HOOC-(CH2)3
    2-2670  4     NHCO     NMe     HOOC-(CH2)3
    2-2671  5     NHCO     NMe     HOOC-(CH2)3
    2-2672  4     CONMeSO2     -     Me
                   表2(续)
化合物 k     A     B     R1
    2-2673  5     CONMeSO2    -     Me
    2-2674  4     CO     1-Indn
    2-2675  5     CO     1-Indn
    2-2676  4     NHCO     1-Indn
    2-2677  5     NHCO     1-Indn
    2-2678  4     CO     2-(HOOC)-1-Indn
    2-2679  5     CO     2-(HOOC)-1-Indn
    2-2680  4     NHCO     2-(HOOC)-1-Indn
    2-2681  5     NHCO     2-(HOOC)-1-Indn
    2-2682  4     -     3,4-diMe-2,5-diox-1-Imdd
    2-2683  5     -     3,4-diMe-2,5-diox-1-Imdd
Figure A9810291602331
                        表3
化合物 k     A     B     R1
    3-1  4     CO     NH     H
    3-2  4     CO     NH     Ph
    3-3  4     CO     NH     2-Me-Ph
    3-4  4     CO     NH     4-Me-Ph
    3-5  4     CO     NH     2,4-diMe-Ph
    3-6  4     CO     NH     3,4-diMe-Ph
    3-7  4     CO     NH     2-(CF3)-Ph
    3-8  4     CO     NH     4-(CF3)-Ph
    3-9  4     CO     NH     2-MeOPh
    3-10  4     CO     NH     4-MeOPh
    3-11  4     CO     NH     2-EtOPh
    3-12  4     CO     NH     4-EtOPh
    3-13  4     CO     NH     2-HOPh
    3-14  4     CO     NH     4-HOPh
    3-15  4     CO     NH     2-(HOOC)-Ph
    3-16  4     CO     NH     4-(HOOC)-Ph
    3-17  4     CO     NH     2-(MeOOC)-Ph
    3-18  4     CO     NH     4-(MeOOC)-Ph
    3-19  4     CO     NH     2-(EtOOC)-Ph
    3-20  4     CO     NH     4-(EtOOC)-Ph
    3-21  4     CO     NH     2-(tBuOOC)-Ph
    3-22  4     CO     NH     4-(tBuOOC)-Ph
    3-23  4     CO     NH     2-Cl-Ph
    3-24  4     CO     NH     4-Cl-Ph
                 表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-25  4     CO     NH     2-Br-Ph
    3-26  4     CO     NH     4-Br-Ph
    3-27  4     CO     NH     2-I-Ph
    3-28  4     CO     NH     4-I-Ph
    3-29  4     CO     NH     2-NO2-Ph
    3-30  4     CO     NH     4-NO2-Ph
    3-31  4     CO     NH     2-NH2-Ph
    3-32  4     CO     NH     4-NH2-Ph
    3-33  4     CO     NH     2-(HO3S)-Ph
    3-34  4     CO     NH     4-(HO3S)-Ph
    3-35  4     CO     NH     2-(NH2O2S)-Ph
    3-36  4     CO     NH     4-(NH2O2S)-Ph
    3-37  4     CO     NH     2-CN-Ph
    3-38  4     CO     NH     4-CN-Ph
    3-39  4     CO     NH     2-(HOCH2)-Ph
    3-40  4     CO     NH     4-(HOCH2)-Ph
    3-41  4     CO     NH     Me
    3-42  4     CO     NH     Et
    3-43  4     CO     NH     Pr
    3-44  4     CO     NH     iPr
    3-45  4     CO     NH     Bu
    3-46  4     CO     NH     HOOCCH2-
    3-47  4     CO     NH     MeOOCCH2-
    3-48  4     CO     NH     MeCH(COOH)-
    3-49  4     CO     NH     HOOC-(CH2)2-
    3-50  4     CO     NH     MeCH(COOMe)-
                    表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-51  4     CO     NH     1-HOOC-iBu
    3-52  4     CO     NH     1-MeOOC-iBu
    3-53  4     CO     NH     1-HOOC-iPn
    3-54  4     CO     NH     1-MeOOC-iPn
    3-55  4     CO     NH     1-HOOC-2-Me-Bu
    3-56  4     CO     NH     1-MeOOC-2-Me-Bu
    3-57  4     CO     NH     CH2CH2SO3H
    3-58  4     CO     NH     OH
    3-59  4     CO     NH     MeO
    3-60  4     CO     NH     EtO
    3-61  4     CO     NH     PrO
    3-62  4     CO     NH     iPrO
    3-63  4     CO     NH     BuO
    3-64  4     CO     NH     iBuO
    3-65  4     CO     NH     sBuO
    3-66  4     CO     NH     tBuO
    3-67  4     CO     NH     HxO
    3-68  4     CO     NH     PhO
    3-69  4     CO     NH     BnO
    3-70  4     CO     NH     Z-1
    3-71  4     CO     NH     Z-2
    3-72  4     CO     NH     Z-3
    3-73  4     CO     NH     Z-4
    3-74  4     CO     NH     Z-5
    3-75  4     CO     NH     Z-6
    3-76  4     CO     NH     Z-7
    3-77  4     CO     NH     Z-8
    3-78  4     CO     NH     Z-9
                     表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-79  4     CO     NH     Z-10
    3-80  4     CO     NH     Z-11
    3-81  4     CO     NH     Z-12
    3-82  4     CO     NH     3-Py
    3-83  4     CO     NH     4-Py
    3-84  4     CO     N(Ac)     H
    3-85  4     CO     N(Ac)     Ph
    3-86  4     CO     N(Ac)     2-Me-Ph
    3-87  4     CO     N(Ac)     4-Me-Ph
    3-88  4     CO     N(Ac)     2-4-diMe-Ph
    3-89  4     CO     N(Ac)     3,4-diMe-Ph
    3-90  4     CO     N(Ac)     2-(CF3)Ph
    3-91  4     CO     N(Ac)     4-(CF3)Ph
    3-92  4     CO     N(Ac)     2-MeOPh
    3-93  4     CO     N(Ac)     4-MeOPh
    3-94  4     CO     N(Ac)     2-EtOPh
    3-95  4     CO     N(Ac)     4-EtOPh
    3-96  4     CO     N(Ac)     2-HOPh
    3-97  4     CO     N(Ac)     4-HOPh
    3-98  4     CO     N(Ac)     2-(HOOC)Ph
    3-99  4     CO     N(Ac)     4-(HOOC)Ph
    3-100  4     CO     N(Ac)     2-(MeOOC)Ph
    3-101  4     CO     N(Ac)     4-(MeOOC)Ph
    3-102  4     CO     N(Ac)     2-(EtOOC)Ph
    3-103  4     CO     N(Ac)     4-(EtOOC)Ph
    3-104  4     CO     N(Ac)     2-(tBuOOC)Ph
    3-105  4     CO     N(Ac)     4-(tBuOOC)Ph
    3-106  4     CO     N(Ac)     2-Cl-Ph
                 表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-107  4     CO     N(Ac)     4-Cl-Ph
    3-108  4     CO     N(Ac)     2-Br-Ph
    3-109  4     CO     N(Ac)     4-Br-Ph
    3-110  4     CO     N(Ac)     2-I-Ph
    3-111  4     CO     N(Ac)     4-I-Ph
    3-112  4     CO     N(Ac)     2-NO2-Ph
    3-113  4     CO     N(Ac)     4-NO2-Ph
    3-114  4     CO     N(Ac)     2-NH2-Ph
    3-115  4     CO     N(Ac)     4-NH2-Ph
    3-116  4     CO     N(Ac)     2-(HO3S)Ph
    3-117  4     CO     N(Ac)     4-(HO3S)Ph
    3-118  4     CO     N(Ac)     2-(NH2O2S)Ph
    3-119  4     CO     N(Ac)     4-(NH2O2S)Ph
    3-120  4     CO     N(Ac)     2-CN-Ph
    3-121  4     CO     N(Ac)     4-CN-Ph
    3-122  4     CO     N(Ac)     2-(HOCH2)Ph
    3-123  4     CO     N(Ac)     4-(HOCH2)Ph
    3-124  4     CO     N(Ac)     Me
    3-125  4     CO     N(Ac)     Et
    3-126  4     CO     N(Ac)     Pr
    3-127  4     CO     N(Ac)     iPr
    3-128  4     CO     N(Ac)     Bu
    3-129  4     CO     N(Ac)     HOOCCH2-
    3-130  4     CO     N(Ac)     MeOOCCH2-
    3-131  4     CO     N(Ac)     MeCH(COOH)
    3-132  4     CO     N(Ac)     HOOC-(CH2)2-
               表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-133  4     CO     N(Ac)     MeCH(COOMe)
    3-134  4     CO     N(Ac)     1-HOOC-iBu
    3-135  4     CO     N(Ac)     1-MeOOC-iBu
    3-136  4     CO     N(Ac)     1-HOOC-iPn
    3-137  4     CO     N(Ac)     1-MeOOC-iPn
    3-138  4     CO     N(Ac)     1-HOOC-2-Me-Bu
    3-139  4     CO     N(Ac)     1-MeOOC-2-Me-Bu
    3-140  4     CO     N(Ac)     CH2CH2SO3H
    3-141  4     CO     N(Ac)     OH
    3-142  4     CO     N(Ac)     MeO
    3-143  4     CO     N(Ac)     EtO
    3-144  4     CO     N(Ac)     PrO
    3-145  4     CO     N(Ac)     iPrO
    3-146  4     CO     N(Ac)     BuO
    3-147  4     CO     N(Ac)     iBuO
    3-148  4     CO     N(Ac)     sBuO
    3-149  4     CO     N(Ac)     tBuO
    3-150  4     CO     N(Ac)     HxO
    3-151  4     CO     N(Ac)     PhO
    3-152  4     CO     N(Ac)     BnO
    3-153  4     CO     N(Ac)     Z-1
    3-154  4     CO     N(Ac)     Z-2
    3-155  4     CO     N(Ac)     Z-3
    3-156  4     CO     N(Ac)     Z-4
    3-157  4     CO     N(Ac)     Z-5
    3-158  4     CO     N(Ac)     Z-6
    3-159  4     CO     N(Ac)     Z-7
    3-160  4     CO     N(Ac)     Z-8
                   表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-161  4     CO     N(Ac)     Z-9
    3-162  4     CO     N(Ac)     Z-10
    3-163  4     CO     N(Ac)     Z-11
    3-164  4     CO     N(Ac)     Z-12
    3-165  4     CO     N(Ac)     3-Py
    3-166  4     CO     N(Ac)     4-Py
    3-167  4     COO     -     H
    3-168  4     COO     -     Ph
    3-169  4     COO     -     2-Me-Ph
    3-170  4     COO     -     4-Me-Ph
    3-171  4     COO     -     2,4-diMe-Ph
    3-172  4     COO     -     3,4-diMe-Ph
    3-173  4     COO     -     2-(CF3)Ph
    3-174  4     COO     -     4-(CF3)Ph
    3-175  4     COO     -     2-MeOPh
    3-176  4     COO     -     4-MeOPh
    3-177  4     COO     -     2-EtOPh
    3-178  4     COO     -     4-EtOPh
    3-179  4     COO     -     2-HOPh
    3-180  4     COO     -     4-HOPh
    3-181  4     COO     -     2-(HOOC)Ph
    3-182  4     COO     -     4-(HOOC)Ph
    3-183  4     COO     -     2-(MeOOC)Ph
    3-184  4     COO     -     4-(MeOOC)Ph
    3-185  4     COO     -     2-(EtOOC)Ph
    3-186  4     COO     -     4-(EtOOC)Ph
    3-187  4     COO     -     2-(tBuOOC)Ph
    3-188  4     COO     -     4-(tBuOOC)Ph
                     表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-189  4     COO   -     2-Cl-Ph
    3-190  4     COO   -     4-Cl-Ph
    3-191  4     COO   -     2-Br-Ph
    3-192  4     COO   -     4-Br-Ph
    3-193  4     COO   -     2-I-Ph
    3-194  4     COO   -     4-I-Ph
    3-195  4     COO   -     2-NO2-Ph
    3-196  4     COO   -     4-NO2-Ph
    3-197  4     COO   -     2-NH2-Ph
    3-198  4     COO   -     4-NH2-Ph
    3-199  4     COO   -     2-(HO3S)Ph
    3-200  4     COO   -     4-(HO3S)Ph
    3-201  4     COO   -     2-(NH2O2S)Ph
    3-202  4     COO   -     4-(NH2O2S)Ph
    3-203  4     COO   -     2-CN-Ph
    3-204  4     COO   -     4-CN-Ph
    3-205  4     COO   -     2-(HOCH2)Ph
    3-206  4     COO   -     4-(HOCH2)Ph
    3-207  4     COO   -     Me
    3-208  4     COO   -     Et
    3-209  4     COO   -     Pr
    3-210  4     COO   -     iPr
    3-211  4     COO   -     Bu
    3-212  4     COO   -     HOOCCH2-
    3-213  4     COO   -     HOOC-(CH2)2-
    3-214  4     COO   -     MeCH(COOMe)
                   表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-215  4     COO   -     1-HOOC-iBu
    3-216  4     COO   -     1-HOOC-iPn
    3-217  4     COO   -     Z-1
    3-218  4     COO   -     Z-2
    3-219  4     COO   -     Z-3
    3-220  4     COO   -     Z-4
    3-221  4     COO   -     Z-5
    3-222  4     COO   -     Z-6
    3-223  4     COO   -     Z-7
    3-224  4     COO   -     Z-8
    3-225  4     COO   -     Z-9
    3-226  4     COO   -     Z-10
    3-227  4     COO   -     Z-11
    3-228  4     COO   -     Z-12
    3-229  4     COO   -     3-Py
    3-230  4     COO   -     4-Py
    3-231  4     CONHCO   -     H
    3-232  4     CONHCO   -     Ph
    3-233  4     CONHCO   -     2-Me-Ph
    3-234  4     CONHCO   -     4-Me-Ph
    3-235  4     CONHCO   -     2,4-diMe-Ph
    3-236  4     CONHCO   -     3,4-diMe-Ph
    3-237  4     CONHCO   -     2-(CF3)Ph
    3-238  4     CONHCO   -     4-(CF3)Ph
    3-239  4     CONHCO   -     2-MeOPh
    3-240  4     CONHCO   -     4-MeOPh
    3-241  4     CONHCO   -     2-EtOPh
               表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-242  4     CONHCO   -     4-EtOPh
    3-243  4     CONHCO   -     2-HOPh
    3-244  4     CONHCO   -     4-HOPh
    3-245  4     CONHCO   -     2-(HOOC)Ph
    3-246  4     CONHCO   -     4-(HOOC)Ph
    3-247  4     CONHCO   -     2-(MeOOC)Ph
    3-248  4     CONHCO   -     4-(MeOOC)Ph
    3-249  4     CONHCO   -     2-(EtOOC)Ph
    3-250  4     CONHCO   -     4-(EtOOC)Ph
    3-251  4     CONHCO   -     2-(tBuOOC)Ph
    3-252  4     CONHCO   -     4-(tBuOOC)Ph
    3-253  4     CONHCO   -     2-Cl-Ph
    3-254  4     CONHCO   -     4-Cl-Ph
    3-255  4     CONHCO   -     2-Br-Ph
    3-256  4     CONHCO   -     4-Br-Ph
    3-257  4     CONHCO   -     2-I-Ph
    3-258  4     CONHCO   -     4-I-Ph
    3-259  4     CONHCO     2-NO2-Ph
    3-260  4     CONHCO   -     4-NO2-Ph
    3-261  4     CONHCO   -     2-NH2-Ph
    3-262  4     CONHCO   -     4-NH2-Ph
    3-263  4     CONHCO   -     2-(HO3S)Ph
    3-264  4     CONHCO   -     4-(HO3S)Ph
    3-265  4     CONHCO   -     2-(NH2O2S)Ph
    3-266  4     CONHCO   -     4-(NH2O2S)Ph
    3-267  4     CONHCO   -     2-CN-Ph
    3-268  4     CONHCO   -     4-CN-Ph
                    表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-269  4     CONHCO   -     2-(HOCH2)Ph
    3-270  4     CONHCO   -     4-(HOCH2)Ph
    3-271  4     CONHCO   -     Me
    3-272  4     CONHCO   -     Et
    3-273  4     CONHCO   -     Pr
    3-274  4     CONHCO   -     iPr
    3-275  4     CONHCO   -     Bu
    3-276  4     CONHCO   -     HOOCCH2-
    3-277  4     CONHCO   -     MeOOCCH2-
    3-278  4     CONHCO   -     MeCH(COOH)
    3-279  4     CONHCO   -     HOOC-(CH2)2-
    3-280  4     CONHCO   -     MeCH(COOMe)
    3-281  4     CONHCO   -     1-HOOC-iBu
    3-282  4     CONHCO   -     1-MeOOC-iBu
    3-283  4     CONHCO   -     1-HOOC-iPn
    3-284  4     CONHCO   -     1-MeOOC-iPn
    3-285  4     CONHCO   -     1-HOOC-2-Me-Bu
    3-286  4     CONHCO   -     1-MeOOC-2-Me-Bu
    3-287  4     CONHCO   -     CH2CH2SO3H
    3-288  4     CONHCO   -     Z-1
    3-289  4     CONHCO   -     Z-2
    3-290  4     CONHCO   -     Z-3
    3-291  4     CONHCO   -     Z-4
    3-292  4     CONHCO   -     Z-5
    3-293  4     CONHCO   -     Z-6
    3-294  4     CONHCO   -     Z-7
    3-295  4     CONHCO   -     Z-8
                    表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-296  4     CONHCO   -     Z-9
    3-297  4     CONHCO   -     Z-10
    3-298  4     CONHCO   -     Z-11
    3-299  4     CONHCO   -     Z-12
    3-300  4     CONHCO   -     3-Py
    3-301  4     CONHCO   -     4-Py
    3-302  4     CON(Ac)CO   -     H
    3-303  4     CON(Ac)CO   -     Ph
    3-304  4     CON(Ac)CO   -     2-Me-Ph
    3-305  4     CON(Ac)CO   -     4-Me-Ph
    3-306  4     CON(Ac)CO   -     2,4-diMe-Ph
    3-307  4     CON(Ac)CO   -     3,4-diMe-Ph
    3-308  4     CON(Ac)CO   -     2-(CF3)Ph
    3-309  4     CON(Ac)CO   -     4-(CF3)Ph
    3-310  4     CON(Ac)CO   -     2-MeOPh
    3-311  4     CON(Ac)CO   -     4-MeOPh
    3-312  4     CON(Ac)CO   -     2-EtOPh
    3-313  4     CON(Ac)CO   -     4-EtOPh
    3-314  4     CON(Ac)CO   -     2-HOPh
    3-315  4     CON(Ac)CO   -     4-HOPh
    3-316  4     CON(Ac)CO   -     2-(HOOC)Ph
    3-317  4     CON(Ac)CO   -     4-(HOOC)Ph
    3-318  4     CON(Ac)CO   -     2-(MeOOC)Ph
    3-319  4     CON(Ac)CO   -     4-(MeOOC)Ph
    3-320  4     CON(Ac)CO   -     2-(EtOOC)Ph
    3-321  4     CON(Ac)CO   -     4-(EtOOC)Ph
    3-322  4     CON(Ac)CO   -     2-(tBuOOC)Ph
                 表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-323  4     CON(Ac)CO   -     4-(tBuOOC)Ph
    3-324  4     CON(Ac)CO   -     2-Cl-Ph
    3-325  4     CON(Ac)CO   -     4-Cl-Ph
    3-326  4     CON(Ac)CO   -     2-Br-Ph
    3-327  4     CON(Ac)CO   -     4-Br-Ph
    3-328  4     CON(Ac)CO   -     2-I-Ph
    3-329  4     CON(Ac)CO   -     4-I-Ph
    3-330  4     CON(Ac)CO   -     2-NO2-Ph
    3-331  4     CON(Ac)CO   -     4-NO2-Ph
    3-332  4     CON(Ac)CO   -     2-NH2-Ph
    3-333  4     CON(Ac)CO   -     4-NH2-Ph
    3-334  4     CON(Ac)CO   -     2-(HO3S)Ph
    3-335  4     CON(Ac)CO   -     4-(HO3S)Ph
    3-336  4     CON(Ac)CO   -     2-(NH2O2S)Ph
    3-337  4     CON(Ac)CO   -     4-(NH2O2S)Ph
    3-338  4     CON(Ac)CO   -     2-CN-Ph
    3-339  4     CON(Ac)CO   -     4-CN-Ph
    3-340  4     CON(Ac)CO   -     2-(HOCH2)Ph
    3-341  4     CON(Ac)CO   -     4-(HOCH2)Ph
    3-342  4     CON(Ac)CO   -     Me
    3-343  4     CON(Ac)CO   -     Et
    3-344  4     CON(Ac)CO   -     Pr
    3-345  4     CON(Ac)CO   -     iPr
    3-346  4     CON(Ac)CO   -     Bu
    3-347  4     CON(Ac)CO   -     HOOCCH2-
    3-348  4     CON(Ac)CO   -     MeOOCCH2-
                   表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-349  4     CON(Ac)CO   -     MeCH(COOH)
    3-350  4     CON(Ac)CO   -     HOOC-(CH2)2-
    3-351  4     CON(Ac)CO   -     MeCH(COOMe)
    3-352  4     CON(Ac)CO   -     1-HOOC-iBu
    3-353  4     CON(Ac)CO   -     1-MeOOC-iBu
    3-354  4     CON(Ac)CO   -     1-HOOC-iPn
    3-355  4     CON(Ac)CO   -     1-MeOOC-iPn
    3-356  4     CON(Ac)CO   -     1-HOOC-2-Me-Bu
    3-357  4     CON(Ac)CO   -     1-MeOOC-2-Me-Bu
    3-358  4     CON(Ac)CO   -     CH2CH2SO3H
    3-359  4     CON(Ac)CO   -     Z-1
    3-360  4     CON(Ac)CO   -     Z-2
    3-361  4     CON(Ac)CO   -     Z-3
    3-362  4     CON(Ac)CO   -     Z-4
    3-363  4     CON(Ac)CO   -     Z-5
    3-364  4     CON(Ac)CO   -     Z-6
    3-365  4     CON(Ac)CO   -     Z-7
    3-366  4     CON(Ac)CO   -     Z-8
    3-367  4     CON(Ac)CO   -     Z-9
    3-368  4     CON(Ac)CO   -     Z-10
    3-369  4     CON(Ac)CO   -     Z-11
    3-370  4     CON(Ac)CO   -     Z-12
    3-371  4     CON(Ac)CO   -     3-Py
    3-372  4     CON(Ac)CO   -     4-Py
    3-373  4     CONHCO     NH     H
    3-374  4     CONHCO     NH     Ph
    3-375  4     CONHCO     NH     2-Me-Ph
    3-376  4     CONHCO     NH     4-Me-Ph
                  表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-377  4     CONHCO     NH     2,4-diMe-Ph
    3-378  4     CONHCO     NH     3,4-diMe-Ph
    3-379  4     CONHCO     NH     2-(CF3)Ph
    3-380  4     CONHCO     NH     4-(CF3)Ph
    3-381  4     CONHCO     NH     2-MeOPh
    3-382  4     CONHCO     NH     4-MeOPh
    3-383  4     CONHCO     NH     2-EtOPh
    3-384  4     CONHCO     NH     4-EtOPh
    3-385  4     CONHCO     NH     2-HOPh
    3-386  4     CONHCO     NH     4-HOPh
    3-387  4     CONHCO     NH     2-(HOOC)Ph
    3-388  4     CONHCO     NH     4-(HOOC)Ph
    3-389  4     CONHCO     NH     2-(MeOOC)Ph
    3-390  4     CONHCO     NH     4-(MeOOC)Ph
    3-391  4     CONHCO     NH     2-(EtOOC)Ph
    3-392  4     CONHCO     NH     4-(EtOOC)Ph
    3-393  4     CONHCO     NH     2-(tBuOOC)Ph
    3-394  4     CONHCO     NH     4-(tBuOOC)Ph
    3-395  4     CONHCO     NH     2-Cl-Ph
    3-396  4     CONHCO     NH     4-Cl-Ph
    3-397  4     CONHCO     NH     2-Br-Ph
    3-398  4     CONHCO     NH     4-Br-Ph
    3-399  4     CONHCO     NH     2-I-Ph
    3-400  4     CONHCO     NH     4-I-Ph
    3-401  4     CONHCO     NH     2-NO2-Ph
    3-402  4     CONHCO     NH     4-NO2-Ph
    3-403  4     CONHCO     NH     2-NH2-Ph
                   表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-404  4     CONHCO     NH     4-NH2-Ph
    3-405  4     CONHCO     NH     2-(HO3S)Ph
    3-406  4     CONHCO     NH     4-(HO3S)Ph
    3-407  4     CONHCO     NH     2-(NH2O2S)Ph
    3-408  4     CONHCO     NH     4-(NH2O2S)Ph
    3-409  4     CONHCO     NH     2-CN-Ph
    3-410  4     CONHCO     NH     4-CN-Ph
    3-411  4     CONHCO     NH     2-(HOCH2)Ph
    3-412  4     CONHCO     NH     4-(HOCH2)Ph
    3-413  4     CONHCO     NH     Me
    3-414  4     CONHCO     NH     Et
    3-415  4     CONHCO     NH     Pr
    3-416  4     CONHCO     NH     iPr
    3-417  4     CONHCO     NH     Bu
    3-418  4     CONHCO     NH     HOOCCH2-
    3-419  4     CONHCO     NH     MeOOCCH2-
    3-420  4     CONHCO     NH     MeCH(COOH)
    3-421  4     CONHCO     NH     HOOC-(CH2)2-
    3-422  4     CONHCO     NH     MeCH(COOMe)
    3-423  4     CONHCO     NH     1-HOOC-iBu
    3-424  4     CONHCO     NH     1-MeOOC-iBu
    3-425  4     CONHCO     NH     1-HOOC-iPn
    3-426  4     CONHCO     NH     1-MeOOC-iPn
    3-427  4     CONHCO     NH     1-HOOC-2-Me-Bu
    3-428  4     CONHCO     NH     1-MeOOC-2-Me-Bu
    3-429  4     CONHCO     NH     CH2CH2SO3H
    3-430  4     CONHCO     NH     HO
              表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-431  4     CONHCO     NH     MeO
    3-432  4     CONHCO     NH     EtO
    3-433  4     CONHCO     NH     PrO
    3-434  4     CONHCO     NH     iPrO
    3-435  4     CONHCO     NH     BuO
    3-436  4     CONHCO     NH     iBuO
    3-437  4     CONHCO     NH     sBuO
    3-438  4     CONHCO     NH     tBuO
    3-439  4     CONHCO     NH     HxO
    3-440  4     CONHCO     NH     PhO
    3-441  4     CONHCO     NH     BnO
    3-442  4     CONHCO     NH     Z-1
    3-443  4     CONHCO     NH     Z-2
    3-444  4     CONHCO     NH     Z-3
    3-445  4     CONHCO     NH     Z-4
    3-446  4     CONHCO     NH     Z-5
    3-447  4     CONHCO     NH     Z-6
    3-448  4     CONHCO     NH     Z-7
    3-449  4     CONHCO     NH     Z-8
    3-450  4     CONHCO     NH     Z-9
    3-451  4     CONHCO     NH     Z-10
    3-452  4     CONHCO     NH     Z-11
    3-453  4     CONHCO     NH     Z-12
    3-454  4     CONHCO     NH     3-Py
    3-455  4     CONHCO     NH     4-Py
    3-456  4     CONHSO2     -     H
    3-457  4     CONHSO2     -     Ph
    3-458  4     CONHSO2     -     2-Me-Ph
                     表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-459  4     CONHSO2   -     4-Me-Ph
    3-460  4     CONHSO2   -     2,4-diMe-Ph
    3-461  4     CONHSO2   -     3,4-diMe-Ph
    3-462  4     CONHSO2   -     2-(CF3)Ph
    3-463  4     CONHSO2   -     4-(CF3)Ph
    3-464  4     CONHSO2   -     2-MeOPh
    3-465  4     CONHSO2   -     4-MeOPh
    3-466  4     CONHSO2   -     2-EtOPh
    3-467  4     CONHSO2   -     4-EtOPh
    3-468  4     CONHSO2   -     2-HOPh
    3-469  4     CONHSO2   -     4-HOPh
    3-470  4     CONHSO2   -     2-(HOOC)Ph
    3-471  4     CONHSO2   -     4-(HOOC)Ph
    3-472  4     CONHSO2   -     2-(MeOOC)Ph
    3-473  4     CONHSO2   -     4-(MeOOC)Ph
    3-474  4     CONHSO2   -     2-(EtOOC)Ph
    3-475  4     CONHSO2   -     4-(EtOOC)Ph
    3-476  4     CONHSO2   -     2-(tBuOOC)Ph
    3-477  4     CONHSO2   -     4-(tBuOOC)Ph
    3-478  4     CONHSO2   -     2-Cl-Ph
    3-479  4     CONHSO2   -     4-Cl-Ph
    3-480  4     CONHSO2   -     2-Br-Ph
    3-481  4     CONHSO2   -     4-Br-Ph
    3-482  4     CONHSO2   -     2-I-Ph
    3-483  4     CONHSO2   -     4-I-Ph
                 表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-484  4     CONHSO2   -     2-NO2-Ph
    3-485  4     CONHSO2   -     4-NO2-Ph
    3-486  4     CONHSO2   -     2-NH2-Ph
    3-487  4     CONHSO2   -     4-NH2-Ph
    3-488  4     CONHSO2   -     2-(HO3S)Ph
    3-489  4     CONHSO2   -     4-(HO3S)Ph
    3-490  4     CONHSO2   -     2-(NH2O2S)Ph
    3-491  4     CONHSO2   -     4-(NH2O2S)Ph
    3-492  4     CONHSO2   -     2-CN-Ph
    3-493  4     CONHSO2   -     4-CN-Ph
    3-494  4     CONHSO2   -     2-(HOCH2)Ph
    3-495  4     CONHSO2   -     4-(HOCH2)Ph
    3-496  4     CONHSO2   -     Me
    3-497  4     CONHSO2   -     Et
    3-498  4     CONHSO2   -     Pr
    3-499  4     CONHSO2   -     iPr
    3-500  4     CONHSO2   -     Bu
    3-501  4     CONHSO2   -     HOOCCH2-
    3-502  4     CONHSO2   -     MeOOCCH2-
    3-503  4     CONHSO2   -     MeCH(COOH)
    3-504  4     CONHSO2   -     HOOC-(CH2)2-
    3-505  4     CONHSO2   -     MeCH(COOMe)
    3-506  4     CONHSO2   -     1-HOOC-iBu
    3-507  4     CONHSO2   -     1-MeOOC-iBu
    3-508  4     CONHSO2   -     1-HOOC-iPn
                    表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-509  4     CONHSO2   -     1-MeOOC-iPn
    3-510  4     CONHSO2   -     1-HOOC-2-Me-Bu
    3-511  4     CONHSO2   -     1-MeOOC-2-Me-Bu
    3-512  4     CONHSO2   -     CH2CH2SO3H
    3-513  4     CONHSO2   -     OH
    3-514  4     CONHSO2   -     MeO
    3-515  4     CONHSO2   -     EtO
    3-516  4     CONHSO2   -     PrO
    3-517  4     CONHSO2   -     iPrO
    3-518  4     CONHSO2   -     BuO
    3-519  4     CONHSO2   -     iBuO
    3-520  4     CONHSO2   -     sBuO
    3-521  4     CONHSO2   -     tBuO
    3-522  4     CONHSO2   -     HxO
    3-523  4     CONHSO2   -     PhO
    3-524  4     CONHSO2   -     BnO
    3-525  4     CONHSO2   -     Z-1
    3-526  4     CONHSO2   -     Z-2
    3-527  4     CONHSO2   -     Z-3
    3-528  4     CONHSO2   -     Z-4
    3-529  4     CONHSO2   -     Z-5
    3-530  4     CONHSO2   -     Z-6
    3-531  4     CONHSO2   -     Z-7
    3-532  4     CONHSO2   -     Z-8
    3-533  4     CONHSO2   -     Z-9
                    表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-534  4     CONHSO2   -     Z-10
    3-535  4     CONHSO2   -     Z-11
    3-536  4     CONHSO2   -     Z-12
    3-537  4     CONHSO2   -     3-Py
    3-538  4     CONHSO2   -     4-Py
    3-539  4     CONHSO2     NH     H
    3-540  4     CONHSO2     NH     Ph
    3-541  4     CONHSO2     NH     2-Me-Ph
    3-542  4     CONHSO2     NH     4-Me-Ph
    3-543  4     CONHSO2     NH     2,4-diMe-Ph
    3-544  4     CONHSO2     NH     3,4-diMe-Ph
    3-545  4     CONHSO2     NH     2-(CF3)Ph
    3-546  4     CONHSO2     NH     4-(CF3)Ph
    3-547  4     CONHSO2     NH     2-MeOPh
    3-548  4     CONHSO2     NH     4-MeOPh
    3-549  4     CONHSO2     NH     2-EtOPh
    3-550  4     CONHSO2     NH     4-EtOPh
    3-551  4     CONHSO2     NH     2-HOPh
    3-552  4     CONHSO2     NH     4-HOPh
    3-553  4     CONHSO2     NH     2-(HOOC)Ph
    3-554  4     CONHSO2     NH     4-(HOOC)Ph
    3-555  4     CONHSO2     NH     2-(MeOOC)Ph
    3-556  4     CONHSO2     NH     4-(MeOOC)Ph
    3-557  4     CONHSO2     NH     2-(EtOOC)Ph
    3-558  4     CONHSO2     NH     4-(EtOOC)Ph
                 表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-559  4     CONHSO2     NH     2-(tBuOOC)Ph
    3-560  4     CONHSO2     NH     4-(tBuOOC)Ph
    3-561  4     CONHSO2     NH     2-Cl-Ph
    3-562  4     CONHSO2     NH     4-Cl-Ph
    3-563  4     CONHSO2     NH     2-Br-Ph
    3-564  4     CONHSO2     NH     4-Br-Ph
    3-565  4     CONHSO2     NH     2-I-Ph
    3-566  4     CONHSO2     NH     4-I-Ph
    3-567  4     CONHSO2     NH     2-NO2-Ph
    3-568  4     CONHSO2     NH     4-NO2-Ph
    3-569  4     CONHSO2     NH     2-NH2-Ph
    3-570  4     CONHSO2     NH     4-NH2-Ph
    3-571  4     CONHSO2     NH     2-(HO3S)Ph
    3-572  4     CONHSO2     NH     4-(HO3S)Ph
    3-573  4     CONHSO2     NH     2-(NH2O2S)Ph
    3-574  4     CONHSO2     NH     4-(NH2O2S)Ph
    3-575  4     CONHSO2     NH     2-CN-Ph
    3-576  4     CONHSO2     NH     4-CN-Ph
    3-577  4     CONHSO2     NH     2-(HOCH2)Ph
    3-578  4     CONHSO2     NH     4-(HOCH2)Ph
    3-579  4     CONHSO2     NH     Me
    3-580  4     CONHSO2     NH     Et
    3-581  4     CONHSO2     NH     Pr
    3-582  4     CONHSO2     NH     iPr
    3-583  4     CONHSO2     NH     Bu
                 表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-584  4     CONHSO2     NH     HOOCCH2-
    3-585  4     CONHSO2     NH     MeOOCCH2-
    3-586  4     CONHSO2     NH     MeCH(COOH)
    3-587  4     CONHSO2     NH     HOOC-(CH2)2-
    3-588  4     CONHSO2     NH     MeCH(COOMe)
    3-589  4     CONHSO2     NH     1-HOOC-iBu
    3-590  4     CONHSO2     NH     1-MeOOC-iBu
    3-591  4     CONHSO2     NH     1-HOOC-iPn
    3-592  4     CONHSO2     NH     1-MeOOC-iPn
    3-593  4     CONHSO2     NH     1-HOOC-2-Me-Bu
    3-594  4     CONHSO2     NH     1-MeOOC-2-Me-Bu
    3-595  4     CONHSO2     NH     CH2CH2SO3H
    3-596  4     CONHSO2     NH     OH
    3-597  4     CONHSO2     NH     MeO
    3-598  4     CONHSO2     NH     EtO
    3-599  4     CONHSO2     NH     PrO
    3-600  4     CONHSO2     NH     iPrO
    3-601  4     CONHSO2     NH     BuO
    3-602  4     CONHSO2     NH     iBuO
    3-603  4     CONHSO2     NH     sBuO
    3-604  4     CONHSO2     NH     tBuO
    3-605  4     CONHSO2     NH     HxO
    3-606  4     CONHSO2     NH     PhO
    3-607  4     CONHSO2     NH     BnO
    3-608  4     CONHSO2     NH     Z-1
                      表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-609  4     CONHSO2     NH     Z-2
    3-610  4     CONHSO2     NH     Z-3
    3-611  4     CONHSO2     NH     Z-4
    3-612  4     CONHSO2     NH     Z-5
    3-613  4     CONHSO2     NH     Z-6
    3-614  4     CONHSO2     NH     Z-7
    3-615  4     CONHSO2     NH     Z-8
    3-616  4     CONHSO2     NH     Z-9
    3-617  4     CONHSO2     NH     Z-10
    3-618  4     CONHSO2     NH     Z-11
    3-619  4     CONHSO2     NH     Z-12
    3-620  4     CONHSO2     NH     3-Py
    3-621  4     CONHSO2     NH     4-Py
    3-622  4     NHCO     -     H
    3-623  4     NHCO     -     Ph
    3-624  4     NHCO     -     2-Me-Ph
    3-625  4     NHCO     -     4-Me-Ph
    3-626  4     NHCO     -     2,4-diMe-Ph
    3-627  4     NHCO     -     3,4-diMe-Ph
    3-628  4     NHCO     -     2-(CF3)Ph
    3-629  4     NHCO     -     4-(CF3)Ph
    3-630  4     NHCO     -     2-MeOPh
    3-631  4     NHCO     -     4-MeOPh
    3-632  4     NHCO     -     2-EtOPh
    3-633  4     NHCO     -     4-EtOPh
    3-634  4     NHCO     -     2-HOPh
                 表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-635  4     NHCO   -     4-HOPh
    3-636  4     NHCO   -     2-(HOOC)Ph
    3-637  4     NHCO   -     4-(HOOC)Ph
    3-638  4     NHCO   -     2-(MeOOC)Ph
    3-639  4     NHCO   -     4-(MeOOC)Ph
    3-640  4     NHCO   -     2-(EtOOC)Ph
    3-641  4     NHCO   -     4-(EtOOC)Ph
    3-642  4     NHCO   -     2-(tBuOOC)Ph
    3-643  4     NHCO   -     4-(tBuOOC)Ph
    3-644  4     NHCO   -     2-Cl-Ph
    3-645  4     NHCO   -     4-Cl-Ph
    3-646  4     NHCO   -     2-Br-Ph
    3-647  4     NHCO   -     4-Br-Ph
    3-648  4     NHCO   -     2-I-Ph
    3-649  4     NHCO   -     4-I-Ph
    3-650  4     NHCO   -     2-NO2-Ph
    3-651  4     NHCO   -     4-NO2-Ph
    3-652  4     NHCO   -     2-NH2-Ph
    3-653  4     NHCO   -     4-NH2-Ph
    3-654  4     NHCO   -     2-(HO3S)Ph
    3-655  4     NHCO   -     4-(HO3S)Ph
    3-656  4     NHCO   -     2-(NH2O2S)Ph
    3-657  4     NHCO   -     4-(NH2O2S)Ph
    3-658  4     NHCO   -     2-CN-Ph
    3-659  4     NHCO   -     4-CN-Ph
    3-660  4     NHCO   -     2-(HOCH2)Ph
    3-661  4     NHCO   -     4-(HOCH2)Ph
             表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-662  4     NHCO   -     Me
    3-663  4     NHCO   -     Et
    3-664  4     NHCO   -     Pr
    3-665  4     NHCO   -     iPr
    3-666  4     NHCO   -     Bu
    3-667  4     NHCO   -     HOOCCH2-
    3-668  4     NHCO   -     MeOOCCH2-
    3-669  4     NHCO   -     MeCH(COOH)
    3-670  4     NHCO   -     HOOC-(CH2)2-
    3-671  4     NHCO   -     MeCH(COOMe)
    3-672  4     NHCO   -     1-HOOC-iBu
    3-673  4     NHCO   -     1-HOOC-iPn
    3-674  4     NHCO   -     1-HOOC-2-Me-Bu
    3-675  4     NHCO   -     CH2CH2SO3H
    3-676  4     NHCO   -     MeO
    3-677  4     NHCO   -     EtO
    3-678  4     NHCO   -     PrO
    3-679  4     NHCO   -     Z-1
    3-680  4     NHCO   -     Z-2
    3-681  4     NHCO   -     Z-3
    3-682  4     NHCO   -     Z-4
    3-683  4     NHCO   -     Z-5
    3-684  4     NHCO   -     Z-6
    3-685  4     NHCO   -     Z-7
    3-686  4     NHCO   -     Z-8
    3-687  4     NHCO   -     Z-9
    3-688  4     NHCO   -     Z-10
                  表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-689  4     NHCO   -     Z-11
    3-690  4     NHCO   -     Z-12
    3-691  4     NHCO   -     3-Py
    3-692  4     NHCO   -     4-Py
    3-693  4     NHCO     NH     H
    3-694  4     NHCO     NH     Ph
    3-695  4     NHCO     NH     2-Me-Ph
    3-696  4     NHCO     NH     4-Me-Ph
    3-697  4     NHCO     NH     2,4-diMe-Ph
    3-698  4     NHCO     NH     3-4-diMe-Ph
    3-699  4     NHCO     NH     2-(CF3)Ph
    3-700  4     NHCO     NH     4-(CF3)Ph
    3-701  4     NHCO     NH     2-MeOPh
    3-702  4     NHCO     NH     4-MeOPh
    3-703  4     NHCO     NH     2-EtOPh
    3-704  4     NHCO     NH     4-EtOPh
    3-705  4     NHCO     NH     2-HOPh
    3-706  4     NHCO     NH     4-HOPh
    3-707  4     NHCO     NH     2-(HOOC)Ph
    3-708  4     NHCO     NH     4-(HOOC)Ph
    3-709  4     NHCO     NH     2-(MeOOC)Ph
    3-710  4     NHCO     NH     4-(MeOOC)Ph
    3-711  4     NHCO     NH     2-(EtOOC)Ph
    3-712  4     NHCO     NH     4-(EtOOC)Ph
    3-713  4     NHCO     NH     2-(tBuOOC)Ph
    3-714  4     NHCO     NH     4-(tBuOOC)Ph
    3-715  4     NHCO     NH     2-Cl-Ph
    3-716  4     NHCO     NH     4-Cl-Ph
                表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-717  4     NHCO     NH     2-Br-Ph
    3-718  4     NHCO     NH     4-Br-Ph
    3-719  4     NHCO     NH     2-I-Ph
    3-720  4     NHCO     NH     4-I-Ph
    3-721  4     NHCO     NH     2-NO2-Ph
    3-722  4     NHCO     NH     4-NO2-Ph
    3-723  4     NHCO     NH     2-NH2-Ph
    3-724  4     NHCO     NH     4-NH2-Ph
    3-725  4     NHCO     NH     2-(HO3S)Ph
    3-726  4     NHCO     NH     4-(HO3S)Ph
    3-727  4     NHCO     NH     2-(NH2O2S)Ph
    3-728  4     NHCO     NH     4-(NH2O2S)Ph
    3-729  4     NHCO     NH     2-CN-Ph
    3-730  4     NHCO     NH     4-CN-Ph
    3-731  4     NHCO     NH     2-(HOCH2)Ph
    3-732  4     NHCO     NH     4-(HOCH2)Ph
    3-733  4     NHCO     NH     Me
    3-734  4     NHCO     NH     Et
    3-735  4     NHCO     NH     Pr
    3-736  4     NHCO     NH     iPr
    3-737  4     NHCO     NH     Bu
    3-738  4     NHCO     NH     HOOCCH2-
    3-739  4     NHCO     NH     MeOOCCH2-
    3-740  4     NHCO     NH     MeCH(COOH)
    3-741  4     NHCO     NH     HOOC-(CH2)2-
    3-742  4     NHCO     NH     MeCH(COOMe)
                  表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-743  4     NHCO     NH     1-HOOC-iBu
    3-744  4     NHCO     NH     1-MeOOC-iBu
    3-745  4     NHCO     NH     1-HOOC-iPn
    3-746  4     NHCO     NH     1-MeOOC-iPn
    3-747  4     NHCO     NH     1-HOOC-2-Me-Bu
    3-748  4     NHCO     NH     1-MeOOC-2-Me-Bu
    3-749  4     NHCO     NH     CH2CH2SO3H
    3-750  4     NHCO     NH     OH
    3-751  4     NHCO     NH     MeO
    3-752  4     NHCO     NH     EtO
    3-753  4     NHCO     NH     PrO
    3-754  4     NHCO     NH     iPrO
    3-755  4     NHCO     NH     BuO
    3-756  4     NHCO     NH     iBuO
    3-757  4     NHCO     NH     sBuO
    3-758  4     NHCO     NH     tBuO
    3-759  4     NHCO     NH     HxO
    3-760  4     NHCO     NH     PhO
    3-761  4     NHCO     NH     BnO
    3-762  4     NHCO     NH     Z-1
    3-763  4     NHCO     NH     Z-2
    3-764  4     NHCO     NH     Z-3
    3-765  4     NHCO     NH     Z-4
    3-766  4     NHCO     NH     Z-5
    3-767  4     NHCO     NH     Z-6
    3-768  4     NHCO     NH     Z-7
    3-769  4     NHCO     NH     Z-8
    3-770  4     NHCO     NH     Z-9
                     表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-771  4     NHCO     NH     Z-10
    3-772  4     NHCO     NH     Z-11
    3-773  4     NHCO     NH     Z-12
    3-774  4     NHCO     NH     3-Py
    3-775  4     NHCO     NH     4-Py
    3-776  4     NHCO     NMe     Ph
    3-777  4     NHCO     NMe     2-Me-Ph
    3-778  4     NHCO     NMe     4-Me-Ph
    3-779  4     NHCO     NMe     2,4-diMe-Ph
    3-780  4     NHCO     NMe     3,4-diMe-Ph
    3-781  4     NHCO     NMe     2-(CF3)Ph
    3-782  4     NHCO     NMe     4-(CF3)Ph
    3-783  4     NHCO     NMe     2-MeOPh
    3-784  4     NHCO     NMe     4-MeOPh
    3-785  4     NHCO     NMe     2-EtOPh
    3-786  4     NHCO     NMe     4-EtOPh
    3-787  4     NHCO     NMe     2-HOPh
    3-788  4     NHCO     NMe     4-HOPh
    3-789  4     NHCO     NMe     2-(HOOC)Ph
    3-790  4     NHCO     NMe     4-(HOOC)Ph
    3-791  4     NHCO     NMe     2-(MeOOC)Ph
    3-792  4     NHCO     NMe     4-(MeOOC)Ph
    3-793  4     NHCO     NMe     2-(EtOOC)Ph
    3-794  4     NHCO     NMe     4-(EtOOC)Ph
    3-795  4     NHCO     NMe     2-(tBuOOC)Ph
    3-796  4     NHCO     NMe     4-(tBuOOC)Ph
    3-797  4     NHCO     NMe     2-Cl-Ph
    3-798  4     NHCO     NMe     4-Cl-Ph
                    表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-799  4     NHCO     NMe     2-Br-Ph
    3-800  4     NHCO     NMe     4-Br-Ph
    3-801  4     NHCO     NMe     2-I-Ph
    3-802  4     NHCO     NMe     4-I-Ph
    3-803  4     NHCO     NMe     2-NO2-Ph
    3-804  4     NHCO     NMe     4-NO2-Ph
    3-805  4     NHCO     NMe     2-NH2-Ph
    3-806  4     NHCO     NMe     4-NH2-Ph
    3-807  4     NHCO     NMe     2-(HO3S)Ph
    3-808  4     NHCO     NMe     4-(HO3S)Ph
    3-809  4     NHCO     NMe     2-(NH2O2S)Ph
    3-810  4     NHCO     NMe     4-(NH2O2S)Ph
    3-811  4     NHCO     NMe     2-CN-Ph
    3-812  4     NHCO     NMe     4-CN-Ph
    3-813  4     NHCO     NMe     2-(HOCH2)Ph
    3-814  4     NHCO     NMe     4-(HOCH2)Ph
    3-815  4     NHCO     NMe     Me
    3-816  4     NHCO     NMe     Et
    3-817  4     NHCO     NMe     Pr
    3-818  4     NHCO     NMe     iPr
    3-819  4     NHCO     NMe     Bu
    3-820  4     NHCO     NMe     HOOCCH2-
    3-821  4     NHCO     NMe     MeOOCCH2-
    3-822  4     NHCO     NMe     MeCH(COOH)
    3-823  4     NHCO     NMe     HOOC-(CH2)2-
    3-824  4     NHCO     NMe     MeCH(COOMe)
                           表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-825  4     NHCO     NMe     1-HOOC-iBu
    3-826  4     NHCO     NMe     1-MeOOC-iBu
    3-827  4     NHCO     NMe     1-HOOC-iPn
    3-828  4     NHCO     NMe     1-MeOOC-iPn
    3-829  4     NHCO     NMe     1-HOOC-2-Me-Bu
    3-830  4     NHCO     NMe     1-MeOOC-2-Me-Bu
    3-831  4     NHCO     NMe     CH2CH2SO3H
    3-832  4     NHCO     NMe     OH
    3-833  4     NHCO     NMe     MeO
    3-834  4     NHCO     NMe     EtO
    3-835  4     NHCO     NMe     PrO
    3-836  4     NHCO     NMe     iPrO
    3-837  4     NHCO     NMe     BuO
    3-838  4     NHCO     NMe     iBuO
    3-839  4     NHCO     NMe     sBuO
    3-840  4     NHCO     NMe     tBuO
    3-841  4     NHCO     NMe     HxO
    3-842  4     NHCO     NMe     PhO
    3-843  4     NHCO     NMe     BnO
    3-844  4     NHCO     NMe     Z-1
    3-845  4     NHCO     NMe     Z-2
    3-846  4     NHCO     NMe     Z-3
    3-847  4     NHCO     NMe     Z-4
    3-848  4     NHCO     NMe     Z-5
    3-849  4     NHCO     NMe     Z-6
    3-850  4     NHCO     NMe     Z-7
    3-851  4     NHCO     NMe     Z-8
    3-852  4     NHCO     NMe     Z-9
                     表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-853  4     NHCO     NMe     Z-10
    3-854  4     NHCO     NMe     Z-11
    3-855  4     NHCO     NMe     Z-12
    3-856  4     NHCO     NMe     3-Py
    3-857  4     NHCO     NMe     4-Py
    3-858  4     NHCO     NHNH     H
    3-859  4     NHCO     NHNH     Me
    3-860  4     NHCO     NHNH     Et
    3-861  4     NHCO     NHNMe     Me
    3-862  4     NHCO     NHNMe     Et
    3-863  4     NHCO     NHNMe     Pr
    3-864  4     NHCONHNHCO     NH     H
    3-865  4     NHCONHNHCO     NH     Ph
    3-866  4     NHCONHNHCO     NH     2-Me-Ph
    3-867  4     NHCONHNHCO     NH     4-Me-Ph
    3-868  4     NHCONHNHCO     NH     2,4-diMe-Ph
    3-869  4     NHCONHNHCO     NH     3,4-diMe-Ph
    3-870  4     NHCONHNHCO     NH     2-(CF3)Ph
    3-871  4     NHCONHNHCO     NH     4-(CF3)Ph
    3-872  4     NHCONHNHCO     NH     2-MeOPh
    3-873  4     NHCONHNHCO     NH     4-MeOPh
    3-874  4     NHCONHNHCO     NH     2-EtOPh
    3-875  4     NHCONHNHCO     NH     4-EtOPh
    3-876  4     NHCONHNHCO     NH     2-HOPh
    3-877  4     NHCONHNHCO     NH     4-HOPh
    3-878  4     NHCONHNHCO     NH     2-(HOOC)Ph
    3-879  4     NHCONHNHCO     NH     4-(HOOC)Ph
    3-880  4     NHCONHNHCO     NH     2-(MeOOC)Ph
                       表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-881  4     NHCONHNHCO     NH     4-(MeOOC)Ph
    3-882  4     NHCONHNHCO     NH     2-(EtOOC)Ph
    3-883  4     NHCONHNHCO     NH     4-(EtOOC)Ph
    3-884  4     NHCONHNHCO     NH     2-(tBuOOC)Ph
    3-885  4     NHCONHNHCO     NH     4-(tBuOOC)Ph
    3-886  4     NHCONHNHCO     NH     2-Cl-Ph
    3-887  4     NHCONHNHCO     NH     4-Cl-Ph
    3-888  4     NHCONHNHCO     NH     2-Br-Ph
    3-889  4     NHCONHNHCO     NH     4-Br-Ph
    3-890  4     NHCONHNHCO     NH     2-I-Ph
    3-891  4     NHCONHNHCO     NH     4-I-Ph
    3-892  4     NHCONHNHCO     NH     2-NO2-Ph
    3-893  4     NHCONHNHCO     NH     4-NO2-Ph
    3-894  4     NHCONHNHCO     NH     2-NH2-Ph
    3-895  4     NHCONHNHCO     NH     4-NH2-Ph
    3-896  4     NHCONHNHCO     NH     2-(HO3S)Ph
    3-897  4     NHCONHNHCO     NH     4-(HO3S)Ph
    3-898  4     NHCONHNHCO     NH     2-(NH2O2S)Ph
    3-899  4     NHCONHNHCO     NH     4-(NH2O2S)Ph
    3-900  4     NHCONHNHCO     NH     2-CN-Ph
    3-901  4     NHCONHNHCO     NH     4-CN-Ph
    3-902  4     NHCONHNHCO     NH     2-(HOCH2)Ph
    3-903  4     NHCONHNHCO     NH     4-(HOCH2)Ph
    3-904  4     NHCONHNHCO     NH     Me
    3-905  4     NHCONHNHCO     NH     Et
    3-906  4     NHCONHNHCO     NH     Pr
    3-907  4     NHCONHNHCO     NH     iPr
                        表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-908  4     NHCONHNHCO     NH     Bu
    3-909  4     NHCONHNHCO     NH     HOOCCH2-
    3-910  4     NHCONHNHCO     NH     MeOOCCH2-
    3-911  4     NHCONHNHCO     NH     MeCH(COOH)
    3-912  4     NHCONHNHCO     NH     HOOC-(CH2)2-
    3-913  4     NHCONHNHCO     NH     MeCH(COOMe)
    3-914  4     NHCONHNHCO     NH     1-HOOC-iBu
    3-915  4     NHCONHNHCO     NH     1-MeOOC-iBu
    3-916  4     NHCONHNHCO     NH     1-HOOC-iPn
    3-917  4     NHCONHNHCO     NH     1-MeOOC-iPn
    3-918  4     NHCONHNHCO     NH     1-HOOC-2-Me-Bu
    3-919  4     NHCONHNHCO     NH     1-MeOOC-2-Me-Bu
    3-920  4     NHCONHNHCO     NH     CH2CH2SO3H
    3-921  4     NHCONHNHCO     NH     OH
    3-922  4     NHCONHNHCO     NH     MeO
    3-923  4     NHCONHNHCO     NH     EtO
    3-924  4     NHCONHNHCO     NH     PrO
    3-925  4     NHCONHNHCO     NH     iPrO
    3-926  4     NHCONHNHCO     NH     BuO
    3-927  4     NHCONHNHCO     NH     iBuO
    3-928  4     NHCONHNHCO     NH     sBuO
    3-929  4     NHCONHNHCO     NH     tBuO
    3-930  4     NHCONHNHCO     NH     HxO
    3-931  4     NHCONHNHCO     NH     PhO
    3-932  4     NHCONHNHCO     NH     BnO
    3-933  4     NHCONHNHCO     NH     Z-1
    3-934  4     NHCONHNHCO     NH     Z-2
    3-935  4     NHCONHNHCO     NH     Z-3
                     表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-936  4     NHCONHNHCO   NH     Z-4
    3-937  4     NHCONHNHCO   NH     Z-5
    3-938  4     NHCONHNHCO   NH     Z-6
    3-939  4     NHCONHNHCO   NH     Z-7
    3-940  4     NHCONHNHCO   NH     Z-8
    3-941  4     NHCONHNHCO   NH     Z-9
    3-942  4     NHCONHNHCO   NH     Z-10
    3-943  4     NHCONHNHCO   NH     Z-11
    3-944  4     NHCONHNHCO   NH     Z-12
    3-945  4     NHCONHNHCO   NH     3-Py
    3-946  4     NHCONHNHCO   NH     4-Py
    3-947  4     NHCONHCO   -     H
    3-948  4     NHCONHCO   -     Ph
    3-949  4     NHCONHCO   -     2-Me-Ph
    3-950  4     NHCONHCO   -     4-Me-Ph
    3-951  4     NHCONHCO   -     2,4-diMe-Ph
    3-952  4     NHCONHCO   -     3,4-diMe-Ph
    3-953  4     NHCONHCO   -     2-(CF3)Ph
    3-954  4     NHCONHCO   -     4-(CF3)Ph
    3-955  4     NHCONHCO   -     2-MeOPh
    3-956  4     NHCONHCO   -     4-MeOPh
    3-957  4     NHCONHCO   -     2-EtOPh
    3-958  4     NHCONHCO   -     4-EtOPh
    3-959  4     NHCONHCO   -     2-HOPh
    3-960  4     NHCONHCO   -     4-HOPh
    3-961  4     NHCONHCO   -     2-(HOOC)Ph
    3-962  4     NHCONHCO   -     4-(HOOC)Ph
    3-963  4     NHCONHCO   -     2-(MeOOC)Ph
                         表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-964  4     NHCONHCO   -     4-(MeOOC)Ph
    3-965  4     NHCONHCO   -     2-(EtOOC)Ph
    3-966  4     NHCONHCO   -     4-(EtOOC)Ph
    3-967  4     NHCONHCO   -     2-(tBuOOC)Ph
    3-968  4     NHCONHCO   -     4-(tBuOOC)Ph
    3-969  4     NHCONHCO   -     2-Cl-Ph
    3-970  4     NHCONHCO   -     4-Cl-Ph
    3-971  4     NHCONHCO   -     2-Br-Ph
    3-972  4     NHCONHCO   -     4-Br-Ph
    3-973  4     NHCONHCO   -     2-I-Ph
    3-974  4     NHCONHCO   -     4-I-Ph
    3-975  4     NHCONHCO   -     2-NO2-Ph
    3-976  4     NHCONHCO   -     4-NO2-Ph
    3-977  4     NHCONHCO   -     2-NH2-Ph
    3-978  4     NHCONHCO   -     4-NH2-Ph
    3-979  4     NHCONHCO   -     2-(HO3S)Ph
    3-980  4     NHCONHCO   -     4-(HO3S)Ph
    3-981  4     NHCONHCO   -     2-(NH2O2S)Ph
    3-982  4     NHCONHCO   -     4-(NH2O2S)Ph
    3-983  4     NHCONHCO   -     2-CN-Ph
    3-984  4     NHCONHCO   -     4-CN-Ph
    3-985  4     NHCONHCO   -     2-(HOCH2)Ph
    3-986  4     NHCONHCO   -     4-(HOCH2)Ph
    3-987  4     NHCONHCO   -     Me
    3-988  4     NHCONHCO   -     Et
    3-989  4     NHCONHCO   -     Pr
    3-990  4     NHCONHCO   -     iPr
                          表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-991  4     NHCONHCO   -     Bu
    3-992  4     NHCONHCO   -     HOOCCH2-
    3-993  4     NHCONHCO   -     MeOOCCH2-
    3-994  4     NHCONHCO   -     MeCH(COOH)
    3-995  4     NHCONHCO   -     HOOC-(CH2)2-
    3-996  4     NHCONHCO   -     MeCH(COOMe)
    3-997  4     NHCONHCO   -     1-HOOC-iBu
    3-998  4     NHCONHCO   -     1-MeOOC-iBu
    3-999  4     NHCONHCO   -     1-HOOC-iPn
    3-1000  4     NHCONHCO   -     1-MeOOC-iPn
    3-1001  4     NHCONHCO   -     1-HOOC-2-Me-Bu
    3-1002  4     NHCONHCO   -     1-MeOOC-2-Me-Bu
    3-1003  4     NHCONHCO   -     CH2CH2SO3H
    3-1004  4     NHCONHCO   -     MeO
    3-1005  4     NHCONHCO   -     EtO
    3-1006  4     NHCONHCO   -     PrO
    3-1007  4     NHCONHCO   -     iPrO
    3-1008  4     NHCONHCO   -     BuO
    3-1009  4     NHCONHCO   -     iBuO
    3-1010  4     NHCONHCO   -     sBuO
    3-1011  4     NHCONHCO   -     tBuO
    3-1012  4     NHCONHCO   -     HxO
    3-1013  4     NHCONHCO   -     PhO
    3-1014  4     NHCONHCO   -     BnO
    3-1015  4     NHCONHCO   -     Z-1
    3-1016  4     NHCONHCO   -     Z-2
    3-1017  4     NHCONHCO   -     Z-3
                    表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1018  4     NHCONHCO   -     Z-4
    3-1019  4     NHCONHCO   -     Z-5
    3-1020  4     NHCONHCO   -     Z-6
    3-1021  4     NHCONHCO   -     Z-7
    3-1022  4     NHCONHCO   -     Z-8
    3-1023  4     NHCONHCO   -     Z-9
    3-1024  4     NHCONHCO   -     Z-10
    3-1025  4     NHCONHCO   -     Z-11
    3-1026  4     NHCONHCO   -     Z-12
    3-1027  4     NHCONHCO   -     3-Py
    3-1028  4     NHCONHCO   -     4-Py
    3-1029  4     NHCONHSO2   -     H
    3-1030  4     NHCONHSO2   -     Ph
    3-1031  4     NHCONHSO2   -     2-Me-Ph
    3-1032  4     NHCONHSO2   -     4-Me-Ph
    3-1033  4     NHCONHSO2   -     2,4-diMe-Ph
    3-1034  4     NHCONHSO2   -     3,4-diMe-Ph
    3-1035  4     NHCONHSO2   -     2-(CF3)Ph
    3-1036  4     NHCONHSO2   -     4-(CF3)Ph
    3-1037  4     NHCONHSO2   -     2-MeOPh
    3-1038  4     NHCONHSO2   -     4-MeOPh
    3-1039  4     NHCONHSO2   -     2-EtOPh
    3-1040  4     NHCONHSO2   -     4-EtOPh
    3-1041  4     NHCONHSO2   -     2-HOPh
    3-1042  4     NHCONHSO2   -     4-HOPh
                       表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1043  4     NHCONHSO2   -     2-(HOOC)Ph
    3-1044  4     NHCONHSO2   -     4-(HOOC)Ph
    3-1045  4     NHCONHSO2   -     2-(MeOOC)Ph
    3-1046  4     NHCONHSO2   -     4-(MeOOC)Ph
    3-1047  4     NHCONHSO2   -     2-(EtOOC)Ph
    3-1048  4     NHCONHSO2   -     4-(EtOOC)Ph
    3-1049  4     NHCONHSO2   -     2-(tBuOOC)Ph
    3-1050  4     NHCONHSO2   -     4-(tBuOOC)Ph
    3-1051  4     NHCONHSO2   -     2-Cl-Ph
    3-1052  4     NHCONHSO2   -     4-Cl-Ph
    3-1053  4     NHCONHSO2   -     2-Br-Ph
    3-1054  4     NHCONHSO2   -     4-Br-Ph
    3-1055  4     NHCONHSO2   -     2-I-Ph
    3-1056  4     NHCONHSO2   -     4-I-Ph
    3-1057  4     NHCONHSO2   -     2-NO2-Ph
    3-1058  4     NHCONHSO2   -     4-NO2-Ph
    3-1059  4     NHCONHSO2   -     2-NH2-Ph
    3-1060  4     NHCONHSO2   -     4-NH2-Ph
    3-1061  4     NHCONHSO2   -     2-(HO3S)Ph
    3-1062  4     NHCONHSO2   -     4-(HO3S)Ph
    3-1063  4     NHCONHSO2   -     2-(NH2O2S)Ph
    3-1064  4     NHCONHSO2   -     4-(NH2O2S)Ph
    3-1065  4     NHCONHSO2   -     2-CN-Ph
    3-1066  4     NHCONHSO2   -     4-CN-Ph
                        表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1067  4     NHCONHSO2   -     2-(HOCH2)Ph
    3-1068  4     NHCONHSO2   -     4-(HOCH2)Ph
    3-1069  4     NHCONHSO2   -     Me
    3-1070  4     NHCONHSO2   -     Et
    3-1071  4     NHCONHSO2   -     Pr
    3-1072  4     NHCONHSO2   -     iPr
    3-1073  4     NHCONHSO2   -     Bu
    3-1074  4     NHCONHSO2   -     HOOCCH2-
    3-1075  4     NHCONHSO2   -     MeOOCCH2-
    3-1076  4     NHCONHSO2   -     MeCH(COOH)
    3-1077  4     NHCONHSO2   -     HOOC-(CH2)2-
    3-1078  4     NHCONHSO2   -     MeCH(COOMe)
    3-1079  4     NHCONHSO2   -     1-HOOC-iBu
    3-1080  4     NHCONHSO2   -     1-MeOOC-iBu
    3-1081  4     NHCONHSO2   -     1-HOOC-iPn
    3-1082  4     NHCONHSO2   -     1-MeOOC-iPn
    3-1083  4     NHCONHSO2   -     1-HOOC-2-Me-Bu
    3-1084  4     NHCONHSO2   -     1-MeOOC-2-Me-Bu
    3-1085  4     NHCONHSO2   -     CH2CH2SO3H
    3-1086  4     NHCONHSO2   -     OH
    3-1087  4     NHCONHSO2   -     MeO
    3-1088  4     NHCONHSO2   -     EtO
    3-1089  4     NHCONHSO2   -     PrO
    3-1090  4     NHCONHSO2   -     iPrO
                       表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1091  4     NHCONHSO2     -     BuO
    3-1092  4     NHCONHSO2     -     iBuO
    3-1093  4     NHCONHSO2     -     sBuO
    3-1094  4     NHCONHSO2     -     tBuO
    3-1095  4     NHCONHSO2     -     HxO
    3-1096  4     NHCONHSO2     -     PhO
    3-1097  4     NHCONHSO2     -     BnO
    3-1098  4     NHCONHSO2     -     Z-1
    3-1099  4     NHCONHSO2     -     Z-2
    3-1100  4     NHCONHSO2     -     Z-3
    3-1101  4     NHCONHSO2     -     Z-4
    3-1102  4     NHCONHSO2     -     Z-5
    3-1103  4     NHCONHSO2     -     Z-6
    3-1104  4     NHCONHSO2     -     Z-7
    3-1105  4     NHCONHSO2     -     Z-8
    3-1106  4     NHCONHSO2     -     Z-9
    3-1107  4     NHCONHSO2     -     Z-10
    3-1108  4     NHCONHSO2     -     Z-11
    3-1109  4     NHCONHSO2     -     Z-12
    3-1110  4     NHCONHSO2     -     3-Py
    3-1111  4     NHCONHSO2     -     4-Py
    3-1112  4     NHCONHSO2     NH     H
    3-1113  4     NHCONHSO2     NH     Me
    3-1114  4     NHCONHSO2     NH     Et
                     表3(续)
化合物 k     A     B     R1
 3-1115  4     NHCONHSO2     NH     Pr
 3-1116  4     NHCONHSO2     NH     iPr
 3-1117  4     NHCONHSO2     NH     Bu
 3-1118  4     NHCONHSO2     NMe     Me
 3-1119  4     NHCONHSO2     NMe     Et
 3-1120  4     NHCONHSO2     NMe     Pr
 3-1121  4     NHCONHSO2     NMe     iPr
 3-1122  4     NHCONHSO2     NMe     Bu
 3-1123  4       -     NH     H
 3-1124  4       -     NH     Me
 3-1125  4       -     NH     Et
 3-1126  4       -     NH     Pr
 3-1127  4       -     NH     iPr
 3-1128  4       -     NH     Bu
 3-1129  4     CO     Pyr
 3-1130  4     CO     Pipri
 3-1131  4     CO     Pipra
 3-1132  4     CO     Mor
 3-1133  4     CO     Thmor
 3-1134  4     CO     NHPyr
 3-1135  4     CO     NHPipri
 3-1136  4     CO     NHPipra
 3-1137  4     CO     NHMor
 3-1138  4     CO     NHThmor
 3-1139  4     NHCO     Pyr
 3-1140  4     NHCO     Pipri
                   表3(续)
化合物 k     A     B     R1
3-1141  4     NHCO     Pipra
3-1142  4     NHCO     Mor
3-1143  4     NHCO     Thmor
3-1144  4     NHCO     NHPyr
3-1145  4     NHCO     NHPipri
3-1146  4     NHCO     NHPipra
3-1147  4     NHCO     NHMor
3-1148  4     NHCO     NHThmor
3-1149  4     CONHCO     Pyr
3-1150  4     CONHCO     Pipri
3-1151  4     CONHCO     Pipra
3-1152  4     CONHCO     Mor
3-1153  4     CONHCO     Thmor
3-1154  4     CONHCO     NHPyr
3-1155  4     CONHCO     NHPipri
3-1156  4     CONHCO     NHPipra
3-1157  4     CONHCO     NHMor
3-1158  4     CONHCO     NHThmor
3-1159  4     CONHSO2     Pyr
3-1160  4     CONHSO2     Pipri
3-1161  4     CONHSO2     Pipra
3-1162  4     CONHSO2     Mor
3-1163  4     CONHSO2     Thmor
3-1164  4     CONHSO2     NHPyr
3-1165  4     CONHSO2     NHPipri
3-1166  4     CONHSO2     NHPipra
表3(续)
化合物 k     A     B     R1
 3-1167  4     CONHSO2     NHMor
 3-1168  4     CONHSO2     NHThmor
 3-1169  4     NHSO2     NH     Z-4
 3-1170  4     NHSO2     -     Me
 3-1171  4     NHSO2     -     Et
 3-1172  4     NHSO2     -     Pr
 3-1173  4     NHSO2     -     CH2-Cl
 3-1174  4     NHSO2     -     Ph
 3-1175  4     NHSO2     -     4-Me-Ph
 3-1176  4     CO     NMe     Ph
 3-1177  4     CO     NMe     2-Me-Ph
 3-1178  4     CO     NMe     4-Me-Ph
 3-1179  4     CO     NMe     2,4-diMe-Ph
 3-1180  4     CO     NMe     3,4-diMe-Ph
 3-1181  4     CO     NMe     2-(CF3)Ph
 3-1182  4     CO     NMe     4-(CF3)Ph
 3-1183  4     CO     NMe     2-MeOPh
 3-1184  4     CO     NMe     4-MeOPh
 3-1185  4     CO     NMe     2-EtOPh
 3-1186  4     CO     NMe     4-EtOPh
 3-1187  4     CO     NMe     2-HOPh
 3-1188  4     CO     NMe     4-HOPh
 3-1189  4     CO     NMe     2-(HOOC)Ph
 3-1190  4     CO     NMe     4-(HOOC)Ph
 3-1191  4     CO     NMe     2-(MeOOC)Ph
 3-1192  4     CO     NMe     4-(MeOOC)Ph
                      表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1193  4     CO     NMe     2-(EtOOC)Ph
    3-1194  4     CO     NMe     4-(EtOOC)Ph
    3-1195  4     CO     NMe     2-(tBuOOC)Ph
    3-1196  4     CO     NMe     4-(tBuOOC)Ph
    3-1197  4     CO     NMe     2-Cl-Ph
    3-1198  4     CO     NMe     4-Cl-Ph
    3-1199  4     CO     NMe     2-Br-Ph
    3-1200  4     CO     NMe     4-Br-Ph
    3-1201  4     CO     NMe     2-I-Ph
    3-1202  4     CO     NMe     4-I-Ph
    3-1203  4     CO     NMe     2-NO2-Ph
    3-1204  4     CO     NMe     4-NO2-Ph
    3-1205  4     CO     NMe     2-NH2-Ph
    3-1206  4     CO     NMe     4-NH2-Ph
    3-1207  4     CO     NMe     2-(HO3S)Ph
    3-1208  4     CO     NMe     4-(HO3S)Ph
    3-1209  4     CO     NMe     2-(NH2O2S)Ph
    3-1210  4     CO     NMe     4-(NH2O2S)Ph
    3-1211  4     CO     NMe     2-CN-Ph
    3-1212  4     CO     NMe     4-CN-Ph
    3-1213  4     CO     NMe     2-(HOCH2)Ph
    3-1214  4     CO     NMe     4-(HOCH2)Ph
    3-1215  4     CO     NMe     Me
    3-1216  4     CO     NMe     Et
    3-1217  4     CO     NMe     Pr
    3-1218  4     CO     NMe     iPr
                 表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1219  4     CO     NMe     Bu
    3-1220  4     CO     NMe     HOOCCH2-
    3-1221  4     CO     NMe     MeOOCCH2-
    3-1222  4     CO     NMe     MeCH(COOH)
    3-1223  4     CO     NMe     HOOC-(CH2)2-
    3-1224  4     CO     NMe     MeCH(COOMe)
    3-1225  4     CO     NMe     1-HOOC-iBu
    3-1226  4     CO     NMe     1-MeOOC-iBu
    3-1227  4     CO     NMe     1-HOOC-iPn
    3-1228  4     CO     NMe     1-MeOOC-iPn
    3-1229  4     CO     NMe     1-HOOC-2-Me-Bu
    3-1230  4     CO     NMe     1-MeOOC-2-Me-Bu
    3-1231  4     CO     NMe     CH2CH2SO3H
    3-1232  4     CO     NMe     OH
    3-1233  4     CO     NMe     MeO
    3-1234  4     CO     NMe     EtO
    3-1235  4     CO     NMe     PrO
    3-1236  4     CO     NMe     iPrO
    3-1237  4     CO     NMe     BuO
    3-1238  4     CO     NMe     iBuO
    3-1239  4     CO     NMe     sBuO
    3-1240  4     CO     NMe     tBuO
    3-1241  4     CO     NMe     HxO
    3-1242  4     CO     NMe     PhO
    3-1243  4     CO     NMe     BnO
    3-1244  4     CO     NMe     Z-1
    3-1245  4     CO     NMe     Z-2
                            表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1246  4     CO     NMe     Z-3
    3-1247  4     CO     NMe     Z-4
    3-1248  4     CO     NMe     Z-5
    3-1249  4     CO     NMe     Z-6
    3-1250  4     CO     NMe     Z-7
    3-1251  4     CO     NMe     Z-8
    3-1252  4     CO     NMe     Z-9
    3-1253  4     CO     NMe     Z-10
    3-1254  4     CO     NMe     Z-11
    3-1255  4     CO     NMe     Z-12
    3-1256  4     CO     NMe     3-Py
    3-1257  4     CO     NMe     4-Py
    3-1258  4     CO     Thiad
    3-1259  4     CO     NHThiad
    3-1260  4     NHCO     Thiad
    3-1261  4     NHCO     NHThiad
    3-1262  4     CONHCO     Thiad
    3-1263  4     CONHCO     NHThiad
    3-1264  4     CONHSO2     Thiad
    3-1265  4     CONHSO2     NHThiad
    3-1266  4     NHCS     NH     H
    3-1267  4     NHCS     NH     Me
    3-1268  4     NHCS     NH     Et
    3-1269  4     NHCS     NH     Ph
    3-1270  4     NHCS     NH     HOOCCH2-
    3-1271  4     NHCS     NH     MeOOCCH2-
    3-1272  4     NHCS     NH     MeCH(COOH)
                 表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1273  4     NHCS     NH     HOOC-(CH2)2-
    3-1274  4     NHCS     NH     MeCH(COOMe)
    3-1275  4     CO     NH     HOOC-(CH2)3-
    3-1276  4     NHCO     NH     HOOC-(CH2)3-
    3-1277  4     NHCO     -     HOOC-(CH2)3-
    3-1278  4     NHCS     NH     HOOC-(CH2)3-
    3-1279  4     CO     NH     MeSO2NHCOCH(Me)
    3-1280  4     NHCO     NH     MeSO2NHCOCH(Me)
    3-1281  4     NHCO     -     MeSO2NHCOCH(Me)
    3-1282  4     NHCS     NH     MeSO2NHCOCH(Me)
    3-1283  4     -     NH     HOOCCH2-
    3-1284  4     -     NH     MeOOCCH2-
    3-1285  4     -     NH     MeCH(COOH)
    3-1286  4     -     NH     HOOC-(CH2)2-
    3-1287  4     -     NH     MeCH(COOMe)
    3-1288  4     -     NH     HOOC-(CH2)3-
    3-1289  4     NHCOCO     -     OH
    3-1290  4     NHCOCO     -     MeO
    3-1291  4     NHCOCO     -     EtO
    3-1292  4     NHCOCO     -     PrO
    3-1293  4     NHCOCO     -     iPrO
    3-1294  4     NHCOCO     -     BuO
    3-1295  4     NHCOCO     -     iBuO
    3-1296  4     NHCOCO     -     sBuO
    3-1297  4     NHCOCO     -     tBuO
    3-1298  4     NHCOCO     -     HxO
                       表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1299  4     NHCOCO     -     PhO
    3-1300  4     NHCOCO     -     BnO
    3-1301  5     CO     NH     H
    3-1302  5     CO     NH     Ph
    3-1303  5     CO     NH     2-Me-Ph
    3-1304  5     CO     NH     4-Me-Ph
    3-1305  5     CO     NH     2,4-diMe-Ph
    3-1306  5     CO     NH     3,4-diMe-Ph
    3-1307  5     CO     NH     2-(CF3)Ph
    3-1308  5     CO     NH     4-(CF3)Ph
    3-1309  5     CO     NH     2-MeOPh
    3-1310  5     CO     NH     4-MeOPh
    3-1311  5     CO     NH     2-EtOPh
    3-1312  5     CO     NH     4-EtOPh
    3-1313  5     CO     NH     2-HOPh
    3-1314  5     CO     NH     4-HOPh
    3-1315  5     CO     NH     2-(HOOC)Ph
    3-1316  5     CO     NH     4-(HOOC)Ph
    3-1317  5     CO     NH     2-(MeOOC)Ph
    3-1318  5     CO     NH     4-(MeOOC)Ph
    3-1319  5     CO     NH     2-(EtOOC)Ph
    3-1320  5     CO     NH     4-(EtOOC)Ph
    3-1321  5     CO     NH     2-(tBuOOC)Ph
    3-1322  5     CO     NH     4-(tBuOOC)Ph
    3-1323  5     CO     NH     2-Cl-Ph
    3-1324  5     CO     NH     4-Cl-Ph
    3-1325  5     CO     NH     2-Br-Ph
                  表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1326  5     CO     NH     4-Br-Ph
    3-1327  5     CO     NH     2-I-Ph
    3-1328  5     CO     NH     4-I-Ph
    3-1329  5     CO     NH     2-NO2-Ph
    3-1330  5     CO     NH     4-NO2-Ph
    3-1331  5     CO     NH     2-NH2-Ph
    3-1332  5     CO     NH     4-NH2-Ph
    3-1333  5     CO     NH     2-(HO3S)Ph
    3-1334  5     CO     NH     4-(HO3S)Ph
    3-1335  5     CO     NH     2-(NH2O2S)Ph
    3-1336  5     CO     NH     4-(NH2O2S)Ph
    3-1337  5     CO     NH     2-CN-Ph
    3-1338  5     CO     NH     4-CN-Ph
    3-1339  5     CO     NH     2-(HOCH2)Ph
    3-1340  5     CO     NH     4-(HOCH2)Ph
    3-1341  5     CO     NH     Me
    3-1342  5     CO     NH     Et
    3-1343  5     CO     NH     Pr
    3-1344  5     CO     NH     iPr
    3-1345  5     CO     NH     Bu
    3-1346  5     CO     NH     HOOCCH2-
    3-1347  5     CO     NH     MeOOCCH2-
    3-1348  5     CO     NH     MeCH(COOH)
    3-1349  5     CO     NH     HOOC-(CH2)2-
    3-1350  5     CO     NH     MeCH(COOMe)
    3-1351  5     CO     NH     1-HOOC-iBu
                      表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1352  5     CO     NH     1-MeOOC-iBu
    3-1353  5     CO     NH     1-HOOC-iPn
    3-1354  5     CO     NH     1-MeOOC-iPn
    3-1355  5     CO     NH     1-HOOC-2-Me-Bu
    3-1356  5     CO     NH     1-MeOOC-2-Me-Bu
    3-1357  5     CO     NH     CH2CH2SO3H
    3-1358  5     CO     NH     OH
    3-1359  5     CO     NH     MeO
    3-1360  5     CO     NH     EtO
    3-1361  5     CO     NH     PrO
    3-1362  5     CO     NH     iPrO
    3-1363  5     CO     NH     BuO
    3-1364  5     CO     NH     iBuO
    3-1365  5     CO     NH     sBuO
    3-1366  5     CO     NH     tBuO
    3-1367  5     CO     NH     HxO
    3-1368  5     CO     NH     PhO
    3-1369  5     CO     NH     BnO
    3-1370  5     CO     NH     Z-1
    3-1371  5     CO     NH     Z-2
    3-1372  5     CO     NH     Z-3
    3-1373  5     CO     NH     Z-4
    3-1374  5     CO     NH     Z-5
    3-1375  5     CO     NH     Z-6
    3-1376  5     CO     NH     Z-7
    3-1377  5     CO     NH     Z-8
    3-1378  5     CO     NH     Z-9
                  表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1379  5     CO     NH     Z-10
    3-1380  5     CO     NH     Z-11
    3-1381  5     CO     NH     Z-12
    3-1382  5     CO     NH     3-Py
    3-1383  5     CO     NH     4-Py
    3-1384  5     CO     N(Ac)     H
    3-1385  5     CO     N(Ac)     Ph
    3-1386  5     CO     N(Ac)     2-Me-Ph
    3-1387  5     CO     N(Ac)     4-Me-Ph
    3-1388  5     CO     N(Ac)     2,4-diMe-Ph
    3-1389  5     CO     N(Ac)     3,4-diMe-Ph
    3-1390  5     CO     N(Ac)     2-(CF3)Ph
    3-1391  5     CO     N(Ac)     4-(CF3)Ph
    3-1392  5     CO     N(Ac)     2-MeOPh
    3-1393  5     CO     N(Ac)     4-MeOPh
    3-1394  5     CO     N(Ac)     2-EtOPh
    3-1395  5     CO     N(Ac)     4-EtOPh
    3-1396  5     CO     N(Ac)     2-HOPh
    3-1397  5     CO     N(Ac)     4-HOPh
    3-1398  5     CO     N(Ac)     2-(HOOC)Ph
    3-1399  5     CO     N(Ac)     4-(HOOC)Ph
    3-1400  5     CO     N(Ac)     2-(MeOOC)Ph
    3-1401  5     CO     N(Ac)     4-(MeOOC)Ph
    3-1402  5     CO     N(Ac)     2-(EtOOC)Ph
    3-1403  5     CO     N(Ac)     4-(EtOOC)Ph
    3-1404  5     CO     N(Ac)     2-(tBuOOC)Ph
    3-1405  5     CO     N(Ac)     4-(tBuOOC)Ph
                      表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1406  5     CO     N(Ac)     2-Cl-Ph
    3-1407  5     CO     N(Ac)     4-Cl-Ph
    3-1408  5     CO     N(Ac)     2-Br-Ph
    3-1409  5     CO     N(Ac)     4-Br-Ph
    3-1410  5     CO     N(Ac)     2-I-Ph
    3-1411  5     CO     N(Ac)     4-I-Ph
    3-1412  5     CO     N(Ac)     2-NO2-Ph
    3-1413  5     CO     N(Ac)     4-NO2-Ph
    3-1414  5     CO     N(Ac)     2-NH2-Ph
    3-1415  5     CO     N(Ac)     4-NH2-Ph
    3-1416  5     CO     N(Ac)     2-(HO3S)Ph
    3-1417  5     CO     N(Ac)     4-(HO3S)Ph
    3-1418  5     CO     N(Ac)     2-(NH2O2S)Ph
    3-1419  5     CO     N(Ac)     4-(NH2O2S)Ph
    3-1420  5     CO     N(Ac)     2-CN-Ph
    3-1421  5     CO     N(Ac)     4-CN-Ph
    3-1422  5     CO     N(Ac)     2-(HOCH2)Ph
    3-1423  5     CO     N(Ac)     4-(HOCH2)Ph
    3-1424  5     CO     N(Ac)     Me
    3-1425  5     CO     N(Ac)     Et
    3-1426  5     CO     N(Ac)     Pr
    3-1427  5     CO     N(Ac)     iPr
    3-1428  5     CO     N(Ac)     Bu
    3-1429  5     CO     N(Ac)     HOOCCH2-
    3-1430  5     CO     N(Ac)     MeOOCCH2-
    3-1431  5     CO     N(Ac)     MeCH(COOH)
                   表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1432  5     CO     N(Ac)     HOOC-(CH2)2-
    3-1433  5     CO     N(Ac)     MeCH(COOMe)
    3-1434  5     CO     N(Ac)     1-HOOC-iBu
    3-1435  5     CO     N(Ac)     1-MeOOC-iBu
    3-1436  5     CO     N(Ac)     1-HOOC-iPn
    3-1437  5     CO     N(Ac)     1-MeOOC-iPn
    3-1438  5     CO     N(Ac)     1-HOOC-2-Me-Bu
    3-1439  5     CO     N(Ac)     1-MeOOC-2-Me-Bu
    3-1440  5     CO     N(Ac)     CH2CH2SO3H
    3-1441  5     CO     N(Ac)     OH
    3-1442  5     CO     N(Ac)     MeO
    3-1443  5     CO     N(Ac)     EtO
    3-1444  5     CO     N(Ac)     PrO
    3-1445  5     CO     N(Ac)     iPrO
    3-1446  5     CO     N(Ac)     BuO
    3-1447  5     CO     N(Ac)     iBuO
    3-1448  5     CO     N(Ac)     sBuO
    3-1449  5     CO     N(Ac)     tBuO
    3-1450  5     CO     N(Ac)     HxO
    3-1451  5     CO     N(Ac)     PhO
    3-1452  5     CO     N(Ac)     BnO
    3-1453  5     CO     N(Ac)     Z-1
    3-1454  5     CO     N(Ac)     Z-2
    3-1455  5     CO     N(Ac)     Z-3
    3-1456  5     CO     N(Ac)     Z-4
    3-1457  5     CO     N(Ac)     Z-5
    3-1458  5     CO     N(Ac)     Z-6
                        表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1459  5     CO     N(Ac)     Z-7
    3-1460  5     CO     N(Ac)     Z-8
    3-1461  5     CO     N(Ac)     Z-9
    3-1462  5     CO     N(Ac)     Z-10
    3-1463  5     CO     N(Ac)     Z-1I
    3-1464  5     CO     N(Ac)     Z-12
    3-1465  5     CO     N(Ac)     3-Py
    3-1466  5     CO     N(Ac)     4-Py
    3-1467  5     COO     -     H
    3-1468  5     COO     -     Ph
    3-1469  5     COO     -     2-Me-Ph
    3-1470  5     COO     -     4-Me-Ph
    3-1471  5     COO     -     2,4-diMe-Ph
    3-1472  5     COO     -     3,4-diMe-Ph
    3-1473  5     COO     -     2-(CF3)Ph
    3-1474  5     COO     -     4-(CF3)Ph
    3-1475  5     COO     -     2-MeOPh
    3-1476  5     COO     -     4-MeOPh
    3-1477  5     COO     -     2-EtOPh
    3-1478  5     COO     -     4-EtOPh
    3-1479  5     COO     -     2-HOPh
    3-1480  5     COO     -     4-HOPh
    3-1481  5     COO     -     2-(HOOC)Ph
    3-1482  5     COO     -     4-(HOOC)Ph
    3-1483  5     COO     -     2-(MeOOC)Ph
    3-1484  5     COO     -     4-(MeOOC)Ph
    3-1485  5     COO     -     2-(EtOOC)Ph
                 表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1486  5     COO   -     4-(EtOOC)Ph
    3-1487  5     COO   -     2-(tBuOOC)Ph
    3-1488  5     COO   -     4-(tBuOOC)Ph
    3-1489  5     COO   -     2-Cl-Ph
    3-1490  5     COO   -     4-Cl-Ph
    3-1491  5     COO   -     2-Br-Ph
    3-1492  5     COO   -     4-Br-Ph
    3-1493  5     COO   -     2-I-Ph
    3-1494  5     COO   -     4-I-Ph
    3-1495  5     COO   -     2-NO2-Ph
    3-1496  5     COO   -     4-NO2-Ph
    3-1497  5     COO   -     2-NH2-Ph
    3-1498  5     COO   -     4-NH2-Ph
    3-1499  5     COO   -     2-(HO3S)Ph
    3-1500  5     COO   -     4-(HO3S)Ph
    3-1501  5     COO   -     2-(NH2O2S)Ph
    3-1502  5     COO   -     4-(NH2O2S)Ph
    3-1503  5     COO   -     2-CN-Ph
    3-1504  5     COO   -     4-CN-Ph
    3-1505  5     COO   -     2-(HOCH2)Ph
    3-1506  5     COO   -     4-(HOCH2)Ph
    3-1507  5     COO   -     Me
    3-1508  5     COO   -     Et
    3-1509  5     COO   -     Pr
    3-1510  5     COO   -     iPr
    3-1511  5     COO   -     Bu
                 表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1512  5     COO   -     HOOCCH2-
    3-1513  5     COO   -     HOOC-(CH2)2-
    3-1514  5     COO   -     MeCH(COOMe)
    3-1515  5     COO   -     1-HOOC-iBu
    3-1516  5     COO   -     1-HOOC-iPn
    3-1517  5     COO   -     Z-1
    3-1518  5     COO   -     Z-2
    3-1519  5     COO   -     Z-3
    3-1520  5     COO   -     Z-4
    3-1521  5     COO   -     Z-5
    3-1522  5     COO   -     Z-6
    3-1523  5     COO   -     Z-7
    3-1524  5     COO   -     Z-8
    3-1525  5     COO   -     Z-9
    3-1526  5     COO   -     Z-10
    3-1527  5     COO   -     Z-11
    3-1528  5     COO   -     Z-12
    3-1529  5     COO   -     3-Py
    3-1530  5     COO   -     4-Py
    3-1531  5     CONHCO   -     H
    3-1532  5     CONHCO   -     Ph
    3-1533  5     CONHCO   -     2-Me-Ph
    3-1534  5     CONHCO   -     4-Me-Ph
    3-1535  5     CONHCO   -     2,4-diMe-Ph
    3-1536  5     CONHCO   -     3,4-diMe-Ph
    3-1537  5     CONHCO   -     2-(CF3)Ph
                   表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1538  5     CONHCO   -     4-(CF3)Ph
    3-1539  5     CONHCO   -     2-MeOPh
    3-1540  5     CONHCO   -     4-MeOPh
    3-1541  5     CONHCO   -     2-EtOPh
    3-1542  5     CONHCO   -     4-EtOPh
    3-1543  5     CONHCO   -     2-HOPh
    3-1544  5     CONHCO   -     4-HOPh
    3-1545  5     CONHCO   -     2-(HOOC)Ph
    3-1546  5     CONHCO   -     4-(HOOC)Ph
    3-1547  5     CONHCO   -     2-(MeOOC)Ph
    3-1548  5     CONHCO   -     4-(MeOOC)Ph
    3-1549  5     CONHCO   -     2-(EtOOC)Ph
    3-1550  5     CONHCO   -     4-(EtOOC)Ph
    3-1551  5     CONHCO   -     2-(tBuOOC)Ph
    3-1552  5     CONHCO   -     4-(tBuOOC)Ph
    3-1553  5     CONHCO   -     2-Cl-Ph
    3-1554  5     CONHCO   -     4-Cl-Ph
    3-1555  5     CONHCO   -     2-Br-Ph
    3-1556  5     CONHCO   -     4-Br-Ph
    3-1557  5     CONHCO   -     2-I-Ph
    3-1558  5     CONHCO   -     4-I-Ph
    3-1559  5     CONHCO   -     2-NO2-Ph
    3-1560  5     CONHCO   -     4-NO2-Ph
    3-1561  5     CONHCO   -     2-NH2-Ph
    3-1562  5     CONHCO   -     4-NH2-Ph
    3-1563  5     CONHCO   -     2-(HO3S)Ph
                   表3(续)
化合物 k     A     B     R
    3-1564  5     CONHCO   -     4-(HO3S)Ph
    3-1565  5     CONHCO   -     2-(NH2O2S)Ph
    3-1566  5     CONHCO   -     4-(NH2O2S)Ph
    3-1567  5     CONHCO   -     2-CN-Ph
    3-1568  5     CONHCO   -     4-CN-Ph
    3-1569  5     CONHCO   -     2-(HOCH2)Ph
    3-1570  5     CONHCO   -     4-(HOCH2)Ph
    3-1571  5     CONHCO   -     Me
    3-1572  5     CONHCO   -     Et
    3-1573  5     CONHCO   -     Pr
    3-1574  5     CONHCO   -     iPr
    3-1575  5     CONHCO   -     Bu
    3-1576  5     CONHCO   -     HOOCCH2-
    3-1577  5     CONHCO   -     MeOOCCH2-
    3-1578  5     CONHCO   -     MeCH(COOH)
    3-1579  5     CONHCO   -     HOOC-(CH2)2-
    3-1580  5     CONHCO   -     MeCH(COOMe)
    3-1581  5     CONHCO   -     1-HOOC-iBu
    3-1582  5     CONHCO   -     1-MeOOC-iBu
    3-1583  5     CONHCO   -     1-HOOC-iPn
    3-1584  5     CONHCO   -     1-MeOOC-iPn
    3-1585  5     CONHCO   -     1-HOOC-2-Me-Bu
    3-1586  5     CONHCO   -     1-MeOOC-2-Me-Bu
    3-1587  5     CONHCO   -     CH2CH2SO3H
    3-1588  5     CONHCO   -     Z-1
    3-1589  5     CONHCO   -     Z-2
                      表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1590  5     CONHCO   -     Z-3
    3-1591  5     CONHCO   -     Z-4
    3-1592  5     CONHCO   -     Z-5
    3-1593  5     CONHCO   -     Z-6
    3-1594  5     CONHCO   -     Z-7
    3-1595  5     CONHCO   -     Z-8
    3-1596  5     CONHCO   -     Z-9
    3-1597  5     CONHCO   -     Z-10
    3-1598  5     CONHCO   -     Z-11
    3-1599  5     CONHCO   -     Z-12
    3-1600  5     CONHCO   -     3-Py
    3-1601  5     CONHCO   -     4-Py
    3-1602  5     CON(Ac)CO   -     H
    3-1603  5     CON(Ac)CO   -     Ph
    3-1604  5     CON(Ac)CO   -     2-Me-Ph
    3-1605  5     CON(Ac)CO   -     4-Me-Ph
    3-1606  5     CON(Ac)CO   -     2,4-diMe-Ph
    3-1607  5     CON(Ac)CO   -     3,4-diMe-Ph
    3-1608  5     CON(Ac)CO   -     2-(CF3)Ph
    3-1609  5     CON(Ac)CO   -     4-(CF3)Ph
    3-1610  5     CON(Ac)CO   -     2-MeOPh
    3-1611  5     CON(Ac)CO   -     4-MeOPh
    3-1612  5     CON(Ac)CO   -     2-EtOPh
    3-1613  5     CON(Ac)CO   -     4-EtOPh
    3-1614  5     CON(Ac)CO   -     2-HOPh
    3-1615  5     CON(Ac)CO   -     4-HOPh
    3-1616  5     CON(Ac)CO   -     2-(HOOC)Ph
                     表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1617  5     CON(Ac)CO   -     4-(HOOC)Ph
    3-1618  5     CON(Ac)CO   -     2-(MeOOC)Ph
    3-1619  5     CON(Ac)CO   -     4-(MeOOC)Ph
    3-1620  5     CON(Ac)CO   -     2-(EtOOC)Ph
    3-1621  5     CON(Ac)CO   -     4-(EtOOC)Ph
    3-1622  5     CON(Ac)CO   -     2-(tBuOOC)Ph
    3-1623  5     CON(Ac)CO   -     4-(tBuOOC)Ph
    3-1624  5     CON(Ac)CO   -     2-Cl-Ph
    3-1625  5     CON(Ac)CO   -     4-Cl-Ph
    3-1626  5     CON(Ac)CO   -     2-Br-Ph
    3-1627  5     CON(Ac)CO   -     4-Br-Ph
    3-1628  5     CON(Ac)CO   -     2-I-Ph
    3-1629  5     CON(Ac)CO   -     4-I-Ph
    3-1630  5     CON(Ac)CO   -     2-NO2-Ph
    3-1631  5     CON(Ac)CO   -     4-NO2-Ph
    3-1632  5     CON(Ac)CO   -     2-NH2-Ph
    3-1633  5     CON(Ac)CO   -     4-NH2-Ph
    3-1634  5     CON(Ac)CO   -     2-(HO3S)Ph
    3-1635  5     CON(Ac)CO   -     4-(HO3S)Ph
    3-1636  5     CON(Ac)CO   -     2-(NH2O2S)Ph
    3-1637  5     CON(Ac)CO   -     4-(NH2O2S)Ph
    3-1638  5     CON(Ac)CO   -     2-CN-Ph
    3-1639  5     CON(Ac)CO   -     4-CN-Ph
    3-1640  5     CON(Ac)CO   -     2-(HOCH2)Ph
    3-1641  5     CON(Ac)CO   -     4-(HOCH2)Ph
    3-1642  5     CON(Ac)CO   -     Me
                  表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1643  5     CON(Ac)CO   -     Et
    3-1644  5     CON(Ac)CO   -     Pr
    3-1645  5     CON(Ac)CO   -     iPr
    3-1646  5     CON(Ac)CO   -     Bu
    3-1647  5     CON(Ac)CO   -     HOOCCH2-
    3-1648  5     CON(Ac)CO   -     MeOOCCH2-
    3-1649  5     CON(Ac)CO   -     MeCH(COOH)
    3-1650  5     CON(Ac)CO   -     HOOC-(CH2)2-
    3-1651  5     CON(Ac)CO   -     MeCH(COOMe)
    3-1652  5     CON(Ac)CO   -     1-HOOC-iBu
    3-1653  5     CON(Ac)CO   -     1-MeOOC-iBu
    3-1654  5     CON(Ac)CO   -     1-HOOC-iPn
    3-1655  5     CON(Ac)CO   -     1-MeOOC-iPn
    3-1656  5     CON(Ac)CO   -     1-HOOC-2-Me-Bu
    3-1657  5     CON(Ac)CO   -     1-MeOOC-2-Me-Bu
    3-1658  5     CON(Ac)CO   -     CH2CH2SO3H
    3-1659  5     CON(Ac)CO   -     Z-1
    3-1660  5     CON(Ac)CO   -     Z-2
    3-1661  5     CON(Ac)CO   -     Z-3
    3-1662  5     CON(Ac)CO   -     Z-4
    3-1663  5     CON(Ac)CO   -     Z-5
    3-1664  5     CON(Ac)CO   -     Z-6
    3-1665  5     CON(Ac)CO   -     Z-7
    3-1666  5     CON(Ac)CO   -     Z-8
    3-1667  5     CON(Ac)CO   -     Z-9
    3-1668  5     CON(Ac)CO   -     Z-10
                     表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1669  5     CON(Ac)CO     -     Z-11
    3-1670  5     CON(Ac)CO     -     Z-12
    3-1671  5     CON(Ac)CO     -     3-Py
    3-1672  5     CON(Ac)CO     -     4-Py
    3-1673  5     CONHCO     NH     H
    3-1674  5     CONHCO     NH     Ph
    3-1675  5     CONHCO     NH     2-Me-Ph
    3-1676  5     CONHCO     NH     4-Me-Ph
    3-1677  5     CONHCO     NH     2,4-diMe-Ph
    3-1678  5     CONHCO     NH     3,4-diMe-Ph
    3-1679  5     CONHCO     NH     2-(CF3)Ph
    3-1680  5     CONHCO     NH     4-(CF3)Ph
    3-1681  5     CONHCO     NH     2-MeOPh
    3-1682  5     CONHCO     NH     4-MeOPh
    3-1683  5     CONHCO     NH     2-EtOPh
    3-1684  5     CONHCO     NH     4-EtOPh
    3-1685  5     CONHCO     NH     2-HOPh
    3-1686  5     CONHCO     NH     4-HOPh
    3-1687  5     CONHCO     NH     2-(HOOC)Ph
    3-1688  5     CONHCO     NH     4-(HOOC)Ph
    3-1689  5     CONHCO     NH     2-(MeOOC)Ph
    3-1690  5     CONHCO     NH     4-(MeOOC)Ph
    3-1691  5     CONHCO     NH     2-(EtOOC)Ph
    3-1692  5     CONHCO     NH     4-(EtOOC)Ph
    3-1693  5     CONHCO     NH     2-(tBuOOC)Ph
    3-1694  5     CONHCO     NH     4-(tBuOOC)Ph
    3-1695  5     CONHCO     NH     2-Cl-Ph
                 表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1696  5     CONHCO     NH     4-Cl-Ph
    3-1697  5     CONHCO     NH     2-Br-Ph
    3-1698  5     CONHCO     NH     4-Br-Ph
    3-1699  5     CONHCO     NH     2-I-Ph
    3-1700  5     CONHCO     NH     4-I-Ph
    3-1701  5     CONHCO     NH     2-NO2-Ph
    3-1702  5     CONHCO     NH     4-NO2-Ph
    3-1703  5     CONHCO     NH     2-NH2-Ph
    3-1704  5     CONHCO     NH     4-NH2-Ph
    3-1705  5     CONHCO     NH     2-(HO3S)Ph
    3-1706  5     CONHCO     NH     4-(HO3S)Ph
    3-1707  5     CONHCO     NH     2-(NH2O2S)Ph
    3-1708  5     CONHCO     NH     4-(NH2O2S)Ph
    3-1709  5     CONHCO     NH     2-CN-Ph
    3-1710  5     CONHCO     NH     4-CN-Ph
    3-1711  5     CONHCO     NH     2-(HOCH2)Ph
    3-1712  5     CONHCO     NH     4-(HOCH2)Ph
    3-1713  5     CONHCO     NH     Me
    3-1714  5     CONHCO     NH     Et
    3-1715  5     CONHCO     NH     Pr
    3-1716  5     CONHCO     NH     iPr
    3-1717  5     CONHCO     NH     Bu
    3-1718  5     CONHCO     NH     HOOCCH2-
    3-1719  5     CONHCO     NH     MeOOCCH2-
    3-1720  5     CONHCO     NH     MeCH(COOH)
    3-1721  5     CONHCO     NH     HOOC-(CH2)2-
                  表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1722  5     CONHCO     NH     MeCH(COOMe)
    3-1723  5     CONHCO     NH     1-HOOC-iBu
    3-1724  5     CONHCO     NH     1-MeOOC-iBu
    3-1725  5     CONHCO     NH     1-HOOC-iPn
    3-1726  5     CONHCO     NH     1-MeOOC-iPn
    3-1727  5     CONHCO     NH     1-HOOC-2-Me-Bu
    3-1728  5     CONHCO     NH     1-MeOOC-2-Me-Bu
    3-1729  5     CONHCO     NH     CH2CH2SO3H
    3-1730  5     CONHCO     NH     HO
    3-1731  5     CONHCO     NH     MeO
    3-1732  5     CONHCO     NH     EtO
    3-1733  5     CONHCO     NH     PrO
    3-1734  5     CONHCO     NH     iPrO
    3-1735  5     CONHCO     NH     BuO
    3-1736  5     CONHCO     NH     iBuO
    3-1737  5     CONHCO     NH     sBuO
    3-1738  5     CONHCO     NH     tBuO
    3-1739  5     CONHCO     NH     HxO
    3-1740  5     CONHCO     NH     PhO
    3-1741  5     CONHCO     NH     BnO
    3-1742  5     CONHCO     NH     Z-1
    3-1743  5     CONHCO     NH     Z-2
    3-1744  5     CONHCO     NH     Z-3
    3-1745  5     CONHCO     NH     Z-4
    3-1746  5     CONHCO     NH     Z-5
    3-1747  5     CONHCO     NH     Z-6
    3-1748  5     CONHCO     NH     Z-7
                 表3(续)
化合物 k     A   B     R1
    3-1749  5     CONHCO   NH     Z-8
    3-1750  5     CONHCO   NH     Z-9
    3-1751  5     CONHCO   NH     Z-10
    3-1752  5     CONHCO   NH     Z-11
    3-1753  5     CONHCO   NH     Z-12
    3-1754  5     CONHCO   NH     3-Py
    3-1755  5     CONHCO   NH     4-Py
    3-1756  5     CONHSO2   -     H
    3-1757  5     CONHSO2   -     Ph
    3-1758  5     CONHSO2   -     2-Me-Ph
    3-1759  5     CONHSO2   -     4-Me-Ph
    3-1760  5     CONHSO2   -     2,4-diMe-Ph
    3-1761  5     CONHSO2   -     3,4-diMe-Ph
    3-1762  5     CONHSO2   -     2-(CF3)Ph
    3-1763  5     CONHSO2   -     4-(CF3)Ph
    3-1764  5     CONHSO2   -     2-MeOPh
    3-1765  5     CONHSO2   -     4-MeOPh
    3-1766  5     CONHSO2   -     2-EtOPh
    3-1767  5     CONHSO2   -     4-EtOPh
    3-1768  5     CONHSO2   -     2-HOPh
    3-1769  5     CONHSO2   -     4-HOPh
    3-1770  5     CONHSO2   -     2-(HOOC)Ph
    3-1771  5     CONHSO2   -     4-(HOOC)Ph
    3-1772  5     CONHSO2   -     2-(MeOOC)Ph
    3-1773  5     CONHSO2   -     4-(MeOOC)Ph
                          表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1774  5     CONHSO2   -     2-(EtOOC)Ph
    3-1775  5     CONHSO2   -     4-(EtOOC)Ph
    3-1776  5     CONHSO2   -     2-(tBuOOC)Ph
    3-1777  5     CONHSO2   -     4-(tBuOOC)Ph
    3-1778  5     CONHSO2   -     2-Cl-Ph
    3-1779  5     CONHSO2   -     4-Cl-Ph
    3-1780  5     CONHSO2   -     2-Br-Ph
    3-1781  5     CONHSO2   -     4-Br-Ph
    3-1782  5     CONHSO2   -     2-I-Ph
    3-1783  5     CONHSO2   -     4-I-Ph
    3-1784  5     CONHSO2   -     2-NO2-Ph
    3-1785  5     CONHSO2   -     4-NO2-Ph
    3-1786  5     CONHSO2   -     2-NH2-Ph
    3-1787  5     CONHSO2   -     4-NH2-Ph
    3-1788  5     CONHSO2   -     2-(HO3S)Ph
    3-1789  5     CONHSO2   -     4-(HO3S)Ph
    3-1790  5     CONHSO2   -     2-(NH2O2S)Ph
    3-1791  5     CONHSO2   -     4-(NH2O2S)Ph
    3-1792  5     CONHSO2   -     2-CN-Ph
    3-1793  5     CONHSO2   -     4-CN-Ph
    3-1794  5     CONHSO2   -     2-(HOCH2)Ph
    3-1795  5     CONHSO2   -     4-(HOCH2)Ph
    3-1796  5     CONHSO2   -     Me
    3-1797  5     CONHSO2   -     Et
                  表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1798  5     CONHSO2   -     Pr
    3-1799  5     CONHSO2   -     iPr
    3-1800  5     CONHSO2   -     Bu
    3-1801  5     CONHSO2   -     HOOCCH2-
    3-1802  5     CONHSO2   -     MeOOCCH2-
    3-1803  5     CONHSO2   -     MeCH(COOH)
    3-1804  5     CONHSO2   -     HOOC-(CH2)2-
    3-1805  5     CONHSO2   -     MeCH(COOMe)
    3-1806  5     CONHSO2   -     1-HOOC-iBu
    3-1807  5     CONHSO2   -     1-MeOOC-iBu
    3-1808  5     CONHSO2   -     1-HOOC-iPn
    3-1809  5     CONHSO2   -     1-MeOOC-iPn
    3-1810  5     CONHSO2   -     1-HOOC-2-Me-Bu
    3-1811  5     CONHSO2   -     1-MeOOC-2-Me-Bu
    3-1812  5     CON1SO2   -     CH2CH2SO3H
    3-1813  5     CONHSO2   -     OH
    3-1814  5     CONHSO2   -     MeO
    3-1815  5     CONHSO2   -     EtO
    3-1816  5     CONHSO2   -     PrO
    3-1817  5     CONHSO2   -     iPrO
    3-1818  5     CONHSO2   -     BuO
    3-1819  5     CONHSO2   -     iBuO
    3-1820  5     CONHSO2   -     sBuO
    3-1821  5     CONHSO2   -     tBuO
               表3(续)
化合物 k     A   B     R1
    3-1822  5     CONHSO2   -     HxO
    3-1823  5     CONHSO2   -     PhO
    3-1824  5     CONHSO2   -     BnO
    3-1825  5     CONHSO2   -     Z-1
    3-1826  5     CONHSO2   -     Z-2
    3-1827  5     CONHSO2   -     Z-3
    3-1828  5     CONHSO2   -     Z-4
    3-1829  5     CONHSO2   -     Z-5
    3-183O  5     CONHSO2   -     Z-6
    3-1831  5     CONHSO2   -     Z-7
    3-1832  5     CONHSO2   -     Z-8
    3-1833  5     CONHSO2   -     Z-9
    3-1834  5     CONHSO2   -     Z-10
    3-1835  5     CONHSO2   -     Z-11
    3-1836  5     CONHSO2   -     Z-12
    3-1837  5     CONHSO2   -     3-Py
    3-1838  5     CONHSO2   -     4-Py
    3-1839  5     CONHSO2   NH     H
    3-1840  5     CONHSO2   NH     Ph
    3-1841  5     CONHSO2   NH     2-Me-Ph
    3-1842  5     CONHSO2   NH     4-Me-Ph
    3-1843  5     CONHSO2   NH     2,4-d1iMe-Ph
    3-1844  5     CONHSO2   NH     3,4-diMe-Ph
    3-1845  5     CONHSO2   NH     2-(CF3)Ph
                  表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1846  5     CONHSO2     NH     4-(CF3)Ph
    3-1847  5     CONHSO2     NH     2-MeOPh
    3-1848  5     CONHSO2     NH     4-MeOPh
    3-1849  5     CONHSO2     NH     2-EtOPh
    3-1850  5     CONHSO2     NH     4-EtOPh
    3-1851  5     CONHSO2     NH     2-HOPh
    3-1852  5     CONHSO2     NH     4-HOPh
    3-1853  5     CONHSO2     NH     2-(HOOC)Ph
    3-1854  5     CONHSO2     NH     4-(HOOC)Ph
    3-1855  5     CONHSO2     NH     2-(MeOOC)Ph
    3-1856  5     CONHSO2     NH     4-(MeOOC)Ph
    3-1857  5     CONHSO2     NH     2-(EtOOC)Ph
    3-1858  5     CONHSO2     NH     4-(EtOOC)Ph
    3-1859  5     CONHSO2     NH     2-(tEuOOC)Ph
    3-1860  5     CONHSO2     NH     4-(tBuOOC)Ph
    3-1861  5     CONHSO2     NH     2-Cl-Ph
    3-1862  5     CONHSO2     NH     4-Cl-Ph
    3-1863  5     CONHSO2     NH     2-Br-Ph
    3-1864  5     CONHSO2     NH     4-Br-Ph
    3-1865  5     CONHSO2     NH     2-I-Ph
    3-1866  5     CONHSO2     NH     4-I-Ph
    3-1867  5     CONHSO2     NH     2-NO2-Ph
    3-1868  5     CONHSO2     NH     4-NO2-Ph
    3-1869  5     CONHSO2     NH     2-NH2-Ph
                      表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1870  5     CONHSO2     NH     4-NH2-Ph
    3-1871  5     CONHSO2     NH     2-(HO3S)Ph
    3-1872  5     CONHSO2     NH     4-(HO3S)Ph
    3-1873  5     CONHSO2     NH     2-(NH2O2S)Ph
    3-1874  5     CONHSO2     NH     4-(NH2O2S)Ph
    3-1875  5     CONHSO2     NH     2-CN-Ph
    3-1876  5     CONHSO2     NH     4-CN-Ph
    3-1877  5     CONHSO2     NH     2-(HOCH2)Ph
    3-1878  5     CONHSO2     NH     4-(HOCH2)Ph
    3-1879  5     CONHSO2     NH     Me
    3-1880  5     CONHSO2     NH     Et
    3-1881  5     CONHSO2     NH     Pr
    3-1882  5     CONHSO2     NH     iPr
    3-1883  5     CONHSO2     NH     Bu
    3-1884  5     CONHSO2     NH     HOOCCH2-
    3-1885  5     CONHSO2     NH     MeOOCCH2-
    3-1886  5     CONHSO2     NH     MeCH(COOH)
    3-1887  5     CONHSO2     NH     HOOC-(CH2)2-
    3-1888  5     CONHSO2     NH     MeCH(COOMe)
    3-1889  5     CONHSO2     NH     1-HOOC-iBu
    3-1890  5     CONHSO2     NH     1-MeOOC-iBu
    3-1891  5     CONHSO2     NH     1-HOOC-iPn
    3-1892  5     CONHSO2     NH     1-MeOOC-iPn
    3-1893  5     CONHSO2     NH     1-HOOC-2-Me-Bu
                    表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1894  5     CONHSO2     NH     1-MeOOC-2-Me-Bu
    3-1895  5     CONHSO2     NH     CH2CH2SO3H
    3-1896  5     CONHSO2     NH     OH
    3-1897  5     CONHSO2     NH     MeO
    3-1898  5     CONHSO2     NH     EtO
    3-1899  5     CONHSO2     NH     PrO
    3-1900  5     CONHSO2     NH     iPrO
    3-1901  5     CONHSO2     NH     BuO
    3-1902  5     CONHSO2     NH     iBuO
    3-1903  5     CONHSO2     NH     sBuO
    3-1904  5     CONHSO2     NH     tBuO
    3-1905  5     CONHSO2     NH     HxO
    3-1906  5     CONHSO2     NH     PhO
    3-1907  5     CONHSO2     NH     BnO
    3-1908  5     CONHSO2     NH     Z-1
    3-1909  5     CONHSO2     NH     Z-2
    3-1910  5     CONHSO2     NH     Z-3
    3-1911  5     CONHSO2     NH     Z-4
    3-1912  5     CONHSO2     NH     Z-5
    3-1913  5     CONHSO2     NH     Z-6
    3-1914  5     CONHSO2     NH     Z-7
    3-1915  5     CONHSO2     NH     Z-8
    3-1916  5     CONHSO2     NH     Z-9
    3-1917  5     CONHSO2     NH     Z-10
                     表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1918  5     CONHSO2     NH     Z-11
    3-1919  5     CONHSO2     NH     Z-12
    3-1920  5     CONHSO2     NH     3-Py
    3-1921  5     CONHSO2     NH     4-Py
    3-1922  5     NHCO     -     H
    3-1923  5     NHCO     -     Ph
    3-1924  5     NHCO     -     2-Me-Ph
    3-1925  5     NHCO     -     4-Me-Ph
    3-1926  5     NHCO     -     2,4-diMe-Ph
    3-1927  5     NHCO     -     3,4-diMe-Ph
    3-1928  5     NHCO     -     2-(CF3)Ph
    3-1929  5     NHCO     -     4-(CF3)Ph
    3-1930  5     NHCO     -     2-MeOPh
    3-1931  5     NHCO     -     4-MeOPh
    3-1932  5     NHCO     -     2-EtOPh
    3-1933  5     NHCO     -     4-EtOPh
    3-1934  5     NHCO     -     2-HOPh
    3-1935  5     NHCO     -     4-HOPh
    3-1936  5     NHCO     -     2-(HOOC)Ph
    3-1937  5     NHCO     -     4-(HOOC)Ph
    3-1938  5     NHCO     -     2-(MeOOC)Ph
    3-1939  5     NHCO     -     4-(MeOOC)Ph
    3-1940  5     NHCO     -     2-(EtOOC)Ph
    3-1941  5     NHCO     -     4-(EtOOC)Ph
    3-1942  5     NHCO     -     2-(tBuOOC)Ph
    3-1943  5     NHCO     -     4-(tBuOOC)Ph
                  表3(续)
化合物 k     A   B     R1
    3-1944  5     NHCO   -     2-Cl-Ph
    3-1945  5     NHCO   -     4-Cl-Ph
    3-1946  5     NHCO   -     2-Br-Ph
    3-1947  5     NHCO   -     4-Br-Ph
    3-1948  5     NHCO   -     2-I-Ph
    3-1949  5     NHCO   -     4-I-Ph
    3-1950  5     NHCO   -     2-NO2-Ph
    3-1951  5     NHCO   -     4-NO2-Ph
    3-1952  5     NHCO   -     2-NH2-Ph
    3-1953  5     NHCO   -     4-NH2-Ph
    3-1954  5     NHCO   -     2-(HO3S)Ph
    3-1955  5     NHCO   -     4-(HO3S)Ph
    3-1956  5     NHCO   -     2-(NH2O2S)Ph
    3-1957  5     NHCO   -     4-(NH2O2S)Ph
    3-1958  5     NHCO   -     2-CN-Ph
    3-1959  5     NHCO   -     4-CN-Ph
    3-1960  5     NHCO   -     2-(HOCH2)Ph
    3-1961  5     NHCO   -     4-(HOCH2)Ph
    3-1962  5     NHCO   -     Me
    3-1963  5     NHCO   -     Et
    3-1964  5     NHCO   -     Pr
    3-1965  5     NHCO   -     iPr
    3-1966  5     NHCO   -     Bu
    3-1967  5     NHCO   -     HOOCCH2-
    3-1968  5     NHCO   -     MeOOCCH2-
                  表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1969  5     NHCO   -     MeCH(COOH)
    3-1970  5     NHCO   -     HOOC-(CH2)2-
    3-1971  5     NHCO   -     MeCH(COOMe)
    3-1972  5     NHCO   -     1-HOOC-iBu
    3-1973  5     NHCO   -     1-HOOC-iPn
    3-1974  5     NHCO   -     1-HOOC-2-Me-Bu
    3-1975  5     NHCO   -     CH2CH2SO3H
    3-1976  5     NHCO   -     MeO
    3-1977  5     NHCO   -     EtO
    3-1978  5     NHCO   -     PrO
    3-1979  5     NHCO   -     Z-1
    3-1980  5     NHCO   -     Z-2
    3-1981  5     NHCO   -     Z-3
    3-1982  5     NHCO   -     Z-4
    3-1983  5     NHCO   -     Z-5
    3-1984  5     NHCO   -     Z-6
    3-1985  5     NHCO   -     Z-7
    3-1986  5     NHCO   -     Z-8
    3-1987  5     NHCO   -     Z-9
    3-1988  5     NHCO   -     Z-10
    3-1989  5     NHCO   -     Z-11
    3-1990  5     NHCO   -     Z-12
    3-1991  5     NHCO   -     3-Py
    3-1992  5     NHCO   -     4-Py
    3-1993  5     NHCO   NH     H
    3-1994  5     NHCO   NH     Ph
    3-1995  5     NHCO   NH     2-Me-Ph
                   表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-1996  5     NHCO     NH     4-Me-Ph
    3-1997  5     NHCO     NH     2,4-diMe-Ph
    3-1998  5     NHCO     NH     3,4-diMe-Ph
    3-1999  5     NHCO     NH     2-(CF3)Ph
    3-2000  5     NHCO     NH     4-(CF3)Ph
    3-2001  5     NHCO     NH     2-MeOPh
    3-2002  5     NHCO     NH     4-MeOPh
    3-2003  5     NHCO     NH     2-EtOPh
    3-2004  5     NHCO     NH     4-EtOPh
    3-2005  5     NHCO     NH     2-HOPh
    3-2006  5     NHCO     NH     4-HOPh
    3-2007  5     NHCO     NH     2-(HOOC)Ph
    3-2008  5     NHCO     NH     4-(HOOC)Ph
    3-2009  5     NHCO     NH     2-(MeOOC)Ph
    3-2010  5     NHCO     NH     4-(MeOOC)Ph
    3-2011  5     NHCO     NH     2-(EtOOC)Ph
    3-2012  5     NHCO     NH     4-(EtOOC)Ph
    3-2013  5     NHCO     NH     2-(tBuOOC)Ph
    3-2014  5     NHCO     NH     4(tBuOOC)Ph
    3-2015  5     NHCO     NH     2-Cl-Ph
    3-2016  5     NHCO     NH     4-Cl-Ph
    3-2017  5     NHCO     NH     2-Br-Ph
    3-2018  5     NHCO     NH     4-Br-Ph
    3-2019  5     NHCO     NH     2-I-Ph
    3-2020  5     NHCO     NH     4-I-Ph
    3-2021  5     NHCO     NH     2-NO2-Ph
    3-2022  5     NHCO     NH     4-NO2-Ph
                      表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-2023  5     NHCO     NH     2-NH2-Ph
    3-2024  5     NHCO     NH     4-NH2-Ph
    3-2025  5     NHCO     NH     2-(HO3S)Ph
    3-2026  5     NHCO     NH     4-(HO3S)Ph
    3-2027  5     NHCO     NH     2-(NH2O2S)Ph
    3-2028  5     NHCO     NH     4-(NH2O2S)Ph
    3-2029  5     NHCO     NH     2-CN-Ph
    3-2030  5     NHCO     NH     4-CN-Ph
    3-2031  5     NHCO     NH     2-(HOCH2)Ph
    3-2032  5     NHCO     NH     4(HOCH2)Ph
    3-2033  5     NHCO     NH     Me
    3-2034  5     NHCO     NH     Et
    3-2035  5     NHCO     NH     Pr
    3-2036  5     NHCO     NH     iPr
    3-2037  5     NHCO     NH     Bu
    3-2038  5     NHCO     NH     HOOCCH2-
    3-2039  5     NHCO     NH     MeOOCCH2-
    3-2040  5     NHCO     NH     MeCH(COOH)
    3-2041  5     NHCO     NH     HOOC-(CH2)2-
    3-2042  5     NHCO     NH     MeCH(COOMe)
    3-2043  5     NHCO     NH     1-HOOC-iBu
    3-2044  5     NHCO     NH     1-MeOOC-iBu
    3-2045  5     NHCO     NH     1-HOOC-iPn
    3-2046  5     NHCO     NH     1-MeOOC-iPn
    3-2047  5     NHCO     NH     1-HOOC-2-Me-Bu
    3-2048  5     NHCO     NH     1-MeOOC-2-Me-Bu
                  表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-2049  5     NHCO     NH     CH2CH2SO3H
    3-2050  5     NHCO     NH     OH
    3-2051  5     NHCO     NH     MeO
    3-2052  5     NHCO     NH     EtO
    3-2053  5     NHCO     NH     PrO
    3-2054  5     NHCO     NH     iPrO
    3-2055  5     NHCO     NH     BuO
    3-2056  5     NHCO     NH     iBuO
    3-2057  5     NHCO     NH     sBuO
    3-2058  5     NHCO     NH     tBuO
    3-2059  5     NHCO     NH     HxO
    3-2060  5     NHCO     NH     PhO
    3-2061  5     NHCO     NH     BnO
    3-2062  5     NHCO     NH     Z-1
    3-2063  5     NHCO     NH     Z-2
    3-2064  5     NHCO     NH     Z-3
    3-2065  5     NHCO     NH     Z-4
    3-2066  5     NHCO     NH     Z-5
    3-2067  5     NHCO     NH     Z-6
    3-2068  5     NHCO     NH     Z-7
    3-2069  5     NHCO     NH     Z-8
    3-2070  5     NHCO     NH     Z-9
    3-2071  5     NHCO     NH     Z-10
    3-2072  5     NHCO     NH     Z-11
    3-2073  5     NHCO     NH     Z-12
    3-2074  5     NHCO     NH     3-Py
    3-2075  5     NHCO     NH     4-Py
                 表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-2076  5     NHCO     NMe     Ph
    3-2077  5     NHCO     NMe     2-Me-Ph
    3-2078  5     NHCO     NMe     4-Me-Ph
    3-2079  5     NHCO     NMe     2,4-diMe-Ph
    3-2080  5     NHCO     NMe     3,4-diMe-Ph
    3-2081  5     NHCO     NMe     2-(CF3)Ph
    3-2082  5     NHCO     NMe     4-(CF3)Ph
    3-2083  5     NHCO     NMe     2-MeOPh
    3-2084  5     NHCO     NMe     4-MeOPh
    3-2085  5     NHCO     NMe     2-EtOPh
    3-2086  5     NHCO     NMe     4-EtOPh
    3-2087  5     NHCO     NMe     2-HOPh
    3-2088  5     NHCO     NMe     4-HOPh
    3-2O89  5     NHCO     NMe     2-(HOOC)Ph
    3-2090  5     NHCO     NMe     4-(HOOC)Ph
    3-2091  5     NHCO     NMe     2-(MeOOC)Ph
    3-2092  5     NHCO     NMe     4-(MeOOC)Ph
    3-2093  5     NHCO     NMe     2-(EtOOC)Ph
    3-2094  5     NHCO     NMe     4-(EtOOC)Ph
    3-2095  5     NHCO     NMe     2-(tBuOOC)Ph
    3-2096  5     NHCO     NMe     4-(tBuOOC)Ph
    3-2097  5     NHCO     NMe     2-Cl-Ph
    3-2098  5     NHCO     NMe     4-Cl-Ph
    3-2099  5     NHCO     NMe     2-Br-Ph
    3-2100  5     NHCO     NMe     4-Br-Ph
    3-2101  5     NHCO     NMe     2-I-Ph
    3-2102  5     NHCO     NMe     4-I-Ph
                 表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-2103  5     NHCO     NMe     2-NO2-Ph
    3-2104  5     NHCO     NMe     4-NO2-Ph
    3-2105  5     NHCO     NMe     2-NH2-Ph
    3-2106  5     NHCO     NMe     4-NH2-Ph
    3-2107  5     NHCO     NMe     2-(HO3S)Ph
    3-2108  5     NHCO     NMe     4-(HO3S)Ph
    3-2109  5     NHCO     NMe     2-(NH2O2S)Ph
    3-2110  5     NHCO     NMe     4-(NH2O2S)Ph
    3-2111  5     NHCO     NMe     2-CN-Ph
    3-2112  5     NHCO     NMe     4-CN-Ph
    3-2113  5     NHCO     NMe     2-(HOCH2)Ph
    3-2114  5     NHCO     NMe     4-(HOCH2)Ph
    3-2115  5     NHCO     NMe     Me
    3-2116  5     NHCO     NMe     Et
    3-2117  5     NHCO     NMe     Pr
    3-2118  5     NHCO     NMe     iPr
    3-2119  5     NHCO     NMe     Bu
    3-2120  5     NHCO     NMe     HOOCCH2-
    3-2121  5     NHCO     NMe     MeOOCCH2-
    3-2122  5     NHCO     NMe     MeCH(COOH)
    3-2123  5     NHCO     NMe     HOOC-(CH2)2-
    3-2124  5     NHCO     NMe     MeCH(COOMe)
    3-2125  5     NHCO     NMe     1-HOOC-iBu
    3-2126  5     NHCO     NMe     1-MeOOC-iBu
    3-2127  5     NHCO     NMe     1-HOOC-iPn
    3-2128  5     NHCO     NMe     1-MeOOC-iPn
              表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-2129  5     NHCO     NMe     1-HOOC-2-Me-Bu
    3-2130  5     NHCO     NMe     1-MeOOC-2-Me-Bu
    3-2131  5     NHCO     NMe     CH2CH2SO3H
    3-2132  5     NHCO     NMe     OH
    3-2133  5     NHCO     NMe     MeO
    3-2134  5     NHCO     NMe     EtO
    3-2135  5     NHCO     NMe     PrO
    3-2136  5     NHCO     NMe     iPrO
    3-2137  5     NHCO     NMe     BuO
    3-2138  5     NHCO     NMe     iBuO
    3-2139  5     NHCO     NMe     sBuO
    3-2140  5     NHCO     NMe     tBuO
    3-2141  5     NHCO     NMe     HxO
    3-2142  5     NHCO     NMe     PhO
    3-2143  5     NHCO     NMe     BuO
    3-2144  5     NHCO     NMe     Z-1
    3-2145  5     NHCO     NMe     Z-2
    3-2146  5     NHCO     NMe     Z-3
    3-2147  5     NHCO     NMe     Z-4
    3-2148  5     NHCO     NMe     Z-5
    3-2149  5     NHCO     NMe     Z-6
    3-2150  5     NHCO     NMe     Z-7
    3-2151  5     NHCO     NMe     Z-8
    3-2152  5     NHCO     NMe     Z-9
    3-2153  5     NHCO     NMe     Z-10
    3-2154  5     NHCO     NMe     Z-11
    3-2155  5     NHCO     NMe     Z-12
                     表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-2156  5     NHCO     NMe     3-Py
    3-2157  5     NHCO     NMe     4-Py
    3-2158  5     NHCO     NHNH     H
    3-2159  5     NHCO     NHNH     Me
    3-2160  5     NHCO     NHNH     Et
    3-2161  5     NHCO     NHNMe     Me
    3-2162  5     NHCO     NHNMe     Et
    3-2163  5     NHCO     NHNMe     Pr
    3-2164  5     NHCONHNHCO     NH     H
    3-2165  5     NHCONHNHCO     NH     Ph
    3-2166  5     NHCONHNHCO     NH     2-Me-Ph
    3-2167  5     NHCONHNHCO     NH     4-Me-Ph
    3-2168  5     NHCONHNHCO     NH     2,4-diMe-Ph
    3-2169  5     NHCONHNHCO     NH     3,4-diMe-Ph
    3-2170  5     NHCONHNHCO     NH     2-(CF3)Ph
    3-2171  5     NHCONHNHCO     NH     4-(CF3)Ph
    3-2172  5     NHCONHNHCO     NH     2-MeOPh
    3-2173  5     NHCONHNHCO     NH     4-MeOPh
    3-2174  5     NHCONHNHCO     NH     2-EtOPh
    3-2175  5     NHCONHNHCO     NH     4-EtOPh
    3-2176  5     NHCONHNHCO     NH     2-HOPh
    3-2177  5     NHCONHNHCO     NH     4-HOPh
    3-2178  5     NHCONHNHCO     NH     2-(HOOC)Ph
    3-2179  5     NHCONHNHCO     NH     4-(HOOC)Ph
    3-2180  5     NHCONHNHCO     NH     2-(MeOOC)Ph
    3-2181  5     NHCONHNHCO     NH     4-(MeOOC)Ph
    3-2182  5     NHCONHNHCO     NH     2-(EtOOC)Ph
                表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-2183  5     NHCONHNHCO     NH     4-(EtOOC)Ph
    3-2184  5     NHCONHNHCO     NH     2-(tBuOOC)Ph
    3-2185  5     NHCONHNHCO     NH     4-(tBuOOC)Ph
    3-2186  5     NHCONHNHCO     NH     2-Cl-Ph
    3-2187  5     NHCONHNHCO     NH     4-Cl-Ph
    3-2188  5     NHCONHNHCO     NH     2-Br-Ph
    3-2189  5     NHCONHNHCO     NH     4-Br-Ph
    3-2190  5     NHCONHNHCO     NH     2-I-Ph
    3-2191  5     NHCONHNHCO     NH     4-I-Ph
    3-2192  5     NHCONHNHCO     NH     2-NO2-Ph
    3-2193  5     NHCONHNHCO     NH     4-NO2-Ph
    3-2194  5     NHCONHNHCO     NH     2-NH2-Ph
    3-2195  5     NHCONHNHCO     NH     4-NH2-Ph
    3-2196  5     NHCONHNHCO     NH     2-(HO3S)Ph
    3-2197  5     NHCONHNHCO     NH     4-(HO3S)Ph
    3-2198  5     NHCONHNHCO     NH     2-(NH2O2S)Ph
    3-2199  5     NHCONHNHCO     NH     4-(NH2O2S)Ph
    3-2200  5     NHCONHNHCO     NH     2-CN-Ph
    3-2201  5     NHCONHNHCO     NH     4-CN-Ph
    3-2202  5     NHCONHNHCO     NH     2-(HOCH2)Ph
    3-2203  5     NHCONHNHCO     NH     4-(HOCH2)Ph
    3-2204  5     NHCONHNHCO     NH     Me
    3-2205  5     NHCONHNHCO     NH     Et
    3-2206  5     NHCONHNHCO     NH     Pr
    3-2207  5     NHCONHNHCO     NH     iPr
    3-2208  5     NHCONHNHCO     NH     Bu
                     表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-2209  5     NHCONHNHCO     NH     HOOCCH2-
    3-2210  5     NHCONHNHCO     NH     MeOOCCH2-
    3-2211  5     NHCONHNHCO     NH     MeCH(COOH)
    3-2212  5     NHCONHNHCO     NH     HOOC-(CH2)2-
    3-2213  5     NHCONHNHCO     NH     MeCH(COOMe)
    3-2214  5     NHCONHNHCO     NH     1-HOOC-iBu
    3-2215  5     NHCONHNHCO     NH     1-MeOOC-iBu
    3-2216  5     NHCONHNHCO     NH     1-HOOC-iPn
    3-2217  5     NHCONHNHCO     NH     1-MeOOC-iPn
    3-2218  5     NHCONHNHCO     NH     1-HOOC-2-Me-Bu
    3-2219  5     NHCONHNHCO     NH     1-MeOOC-2-Me-Bu
    3-2220  5     NHCONHNHCO     NH     CH2CH2SO3H
    3-2221  5     NHCONHNHCO     NH     OH
    3-2222  5     NHCONHNHCO     NH     MeO
    3-2223  5     NHCONHNHCO     NH     EtO
    3-2224  5     NHCONHNHCO     NH     PrO
    3-2225  5     NHCONHNHCO     NH     iPrO
    3-2226  5     NHCONHNHCO     NH     BuO
    3-2227  5     NHCONHNHCO     NH     iBuO
    3-2228  5     NHCONHNHCO     NH     sBuO
    3-2229  5     NHCONHNHCO     NH     tBuO
    3-2230  5     NHCONHNHCO     NH     HxO
    3-2231  5     NHCONHNHCO     NH     PhO
    3-2232  5     NHCONHNHCO     NH     BnO
    3-2233  5     NHCONHNHCO     NH     Z-1
    3-2234  5     NHCONHNHCO     NH     Z-2
    3-2235  5     NHCONHNHCO     NH     Z-3
                    表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-2236  5     NHCONHNHCO     NH     Z-4
    3-2237  5     NHCONHNHCO     NH     Z-5
    3-2238  5     NHCONHNHCO     NH     Z-6
    3-2239  5     NHCONHNHCO     NH     Z-7
    3-2240  5     NHCONHNHCO     NH     Z-8
    3-2241  5     NHCONHNHCO     NH     Z-9
    3-2242  5     NHCONHNHCO     NH     Z-10
    3-2243  5     NHCONHNHCO     NH     Z-11
    3-2244  5     NHCONHNHCO     NH     Z-12
    3-2245  5     NHCONHNHCO     NH     3-Py
    3-2246  5     NHCONHNHCO     NH     4-Py
    3-2247  5     NHCONHCO     -     H
    3-2248  5     NHCONHCO     -     Ph
    3-2249  5     NHCONHCO     -     2-Me-Ph
    3-2250  5     NHCONHCO     -     4-Me-Ph
    3-2251  5     NHCONHCO     -     2,4-diMe-Ph
    3-2252  5     NHCONHCO     -     3,4-diMe-Ph
    3-2253  5     NHCONHCO     -     2-(CF3)Ph
    3-2254  5     NHCONHCO     -     4-(CF3)Ph
    3-2255  5     NHCONHCO     -     2-MeOPh
    3-2256  5     NHCONHCO     -     4-MeOPh
    3-2257  5     NHCONHCO     -     2-EtOPh
    3-2258  5     NHCONHCO     -     4-EtOPh
    3-2259  5     NHCONHCO     -     2-HOPh
    3-2260  5     NHCONHCO     -     4-HOPh
    3-2261  5     NHCONHCO     -     2-(HOOC)Ph
    3-2262  5     NHCONHCO     -     4-(HOOC)Ph
                     表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-2263  5     NHCONHCO   -     2-(MeOOC)Ph
    3-2264  5     NHCONHCO   -     4-(MeOOC)Ph
    3-2265  5     NHCONHCO   -     2-(EtOOC)Ph
    3-2266  5     NHCONHCO   -     4-(EtOOC)Ph
    3-2267  5     NHCONHCO   -     2-(tBuOOC)Ph
    3-2268  5     NHCONHCO   -     4-(tBuOOC)Ph
    3-2269  5     NHCONHCO   -     2-Cl-Ph
    3-2270  5     NHCONHCO   -     4-Cl-Ph
    3-2271  5     NHCONHCO   -     2-Br-Ph
    3-2272  5     NHCONHCO   -     4-Br-Ph
    3-2273  5     NHCONHCO   -     2-I-Ph
    3-2274  5     NHCONHCO   -     4-I-Ph
    3-2275  5     NHCONHCO   -     2-NO2-Ph
    3-2276  5     NHCONHCO   -     4-NO2-Ph
    3-2277  5     NHCONHCO   -     2-NH2-Ph
    3-2278  5     NHCONHCO   -     4-NH2-Ph
    3-2279  5     NHCONHCO   -     2-(HO3S)Ph
    3-2280  5     NHCONHCO   -     4-(HO3S)Ph
    3-2281  5     NHCONHCO   -     2-(NH2O2S)Ph
    3-2282  5     NHCONHCO   -     4-(NH2O2S)Ph
    3-2283  5     NHCONHCO   -     2-CN-Ph
    3-2284  5     NHCONHCO   -     4-CN-Ph
    3-2285  5     NHCONHCO   -     2-(HOCH2)Ph
    3-2286  5     NHCONHCO   -     4-(HOC2)Ph
    3-2287  5     NHCONHCO   -     Me
    3-2288  5     NHCONHCO   -     Et
                    表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-2289  5     NHCONHCO   -     Pr
    3-2290  5     NHCONHCO   -     iPr
    3-2291  5     NHCONHCO   -     Bu
    3-2292  5     NHCONHCO   -     HOOCCH2-
    3-2293  5     NHCONHCO   -     MeOOCCH2-
    3-2294  5     NHCONHCO   -     MeCH(COOH)
    3-2295  5     NHCONHCO   -     HOOC-(CH2)2-
    3-2296  5     NHCONHCO   -     MeCH(COOMe)
    3-2297  5     NHCONHCO   -     1-HOOC-iBu
    3-2298  5     NHCONHCO   -     1-MeOOC-iBu
    3-2299  5     NHCONHCO   -     1-HOOC-iPn
    3-2300  5     NHCONHCO   -     1-MeOOC-iPn
    3-2301  5     NHCONHCO   -     1-HOOC-2-Me-Bu
    3-2302  5     NHCONHCO   -     1-MeOOC-2-Me-Bu
    3-2303  5     NHCONHCO   -     CH2CH2SO3H
    3-2304  5     NHCONHCO   -     MeO
    3-2305  5     NHCONHCO   -     EtO
    3-2306  5     NHCONHCO   -     PrO
    3-2307  5     NHCONHCO   -     iPrO
    3-2308  5     NHCONHCO   -     BuO
    3-2309  5     NHCONHCO   -     iBuO
    3-2310  5     NHCONHCO   -     sBuO
    3-2311  5     NHCONHCO   -     tBuO
    3-2312  5     NHCONHCO   -     HxO
    3-2313  5     NHCONHCO   -     PhO
    3-2314  5     NHCONHCO   -     BnO
                   表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-2315  5     NHCONHCO   -     Z-1
    3-2316  5     NHCONHCO   -     Z-2
    3-2317  5     NHCONHCO   -     Z-3
    3-2318  5     NHCONHCO   -     Z-4
    3-2319  5     NHCONHCO   -     Z-5
    3-2320  5     NHCONHCO   -     Z-6
    3-2321  5     NHCONHCO   -     Z-7
    3-2322  5     NHCONHCO   -     Z-8
    3-2323  5     NHCONHCO   -     Z-9
    3-2324  5     NHCONHCO   -     Z-10
    3-2325  5     NHCONHCO   -     Z-11
    3-2326  5     NHCONHCO   -     Z-12
    3-2327  5     NHCONHCO   -     3-Py
    3-2328  5     NHCONHCO   -     4-Py
    3-2329  5     NHCONHSO2   -     H
    3-2330  5     NHCONHSO2   -     Ph
    3-2331  5     NHCONHSO2   -     2-Me-Ph
    3-2332  5     NHCONHSO2   -     4-Me-Ph
    3-2333  5     NHCONHSO2   -     2,4-diMe-Ph
    3-2334  5     NHCONHSO2   -     3,4-diMe-Ph
    3-2335  5     NHCONHSO2   -     2-(CF3)Ph
    3-2336  5     NHCONHSO2   -     4-(CF3)Ph
    3-2337  5     NHCONHSO2   -     2-MeOPh
    3-2338  5     NHCONHSO2   -     4-MeOPh
    3-2339  5     NHCONHSO2   -     2-EtOPh
                   表3(续)
化合物 k     A   B     R1
    3-2340  5     NHCONHSO2   -     4-EtOPh
    3-2341  5     NHCONHSO2   -     2-HOPh
    3-2342  5     NHCONHSO2   -     4-HOPh
    3-2343  5     NHCONHSO2   -     2-(HOOC)Ph
    3-2344  5     NHCONHSO2   -     4-(HOOC)Ph
    3-2345  5     NHCONHSO2   -     2-(MeOOC)Ph
    3-2346  5     NHCONHSO2   -     4-(MeOOC)Ph
    3-2347  5     NHCONHSO2   -     2-(EtOOC)Ph
    3-2348  5     NHCONHSO2   -     4-(EtOOC)Ph
    3-2349  5     NHCONHSO2   -     2-(tBuOOC)Ph
    3-2350  5     NHCONHSO2   -     4-(tBuOOC)Ph
    3-2351  5     NHCONHSO2   -     2-Cl-Ph
    3-2352  5     NHCONHSO2   -     4-Cl-Ph
    3-2353  5     NHCONHSO2   -     2-Br-Ph
    3-2354  5     NHCONHSO2   -     4-Br-Ph
    3-2355  5     NHCONHSO2   -     2-I-Ph
    3-2356  5     NHCONHSO2   -     4-I-Ph
    3-2357  5     NHCONHSO2   -     2-NO2-Ph
    3-2358  5     NHCONHSO2   -     4-NO2-Ph
    3-2359  5     NHCONHSO2   -     2-NH2-Ph
    3-2360  5     NHCONHSO2   -     4 NH2-Ph
    3-2361  5     NHCONHSO2   -     2-(HO3S)Ph
    3-2362  5     NHCONHSO2   -     4-(HO3S)Ph
    3-2363  5     NHCONHSO2   -     2-(NH2O2S)Ph
                  表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-2364  5     NHCONHSO2   -     4-(NH2O2S)Ph
    3-2365  5     NHCONHSO2   -     2-CN-Ph
    3-2366  5     NHCONHSO2   -     4-CN-Ph
    3-2367  5     NHCONHSO2   -     2-(HOCH2)Ph
    3-2368  5     NHCONHSO2   -     4-(HOCH2)Ph
    3-2369  5     NHCONHSO2   -     Me
    3-2370  5     NHCONHSO2   -     Et
    3-2371  5     NHCONHSO2   -     Pr
    3-2372  5     NHCONHSO2   -     iPr
    3-2373  5     NHCONHSO2   -     Bu
    3-2374  5     NHCONHSO2   -     HOOCCH2
    3-2375  5     NHCONHSO2   -     MeOOCCH2
    3-2376  5     NHCONHSO2   -     MeCH(COOH)
    3-2377  5     NHCONHSO2   -     HOOC-(CH2)2
    3-2378  5     NHCONHSO2   -     MeCH(COOMe)
    3-2379  5     NHCONHSO2   -     1-HOOC-iBu
    3-2380  5     NHCONHSO2   -     1-MeOOC-iBu
    3-2381  5     NHCONHSO2   -     1-HOOC-iPn
    3-2382  5     NHCONHSO2   -     1-MeOOC-iPn
    3-2383  5     NHCONHSO2   -     1-HOOC-2-Me-Bu
    3-2384  5     NHCONHSO2   -     1-MeOOC-2-Me-Bu
    3-2385  5     NHCONHSO2   -     CH2CH2SO3H
    3-2386  5     NHCONHSO2   -     OH
    3-2387  5     NHCONHSO2   -     MeO
                       表3(续)
化合物 k     A   B     R1
    3-2388  5     NHCONHSO2   -     EtO
    3-2389  5     NHCONHSO2   -     PrO
    3-2390  5     NHCONHSO2   -     iPrO
    3-2391  5     NHCONHSO2   -     BuO
    3-2392  5     NHCONHSO2   -     iBuO
    3-2393  5     NHCONHSO2   -     sBuO
    3-2394  5     NHCONHSO2   -     tBuO
    3-2395  5     NHCONHSO2   -     HxO
    3-2396  5     NHCONHSO2   -     PhO
    3-2397  5     NHCONHSO2   -     BnO
    3-2398  5     NHCONHSO2   -     Z-1
    3-2399  5     NHCONHSO2   -     Z-2
    3-2400  5     NHCONHSO2   -     Z-3
    3-2401  5     NHCONHSO2   -     Z-4
    3-2402  5     NHCONHSO2   -     Z-5
    3-2403  5     NHCONHSO2   -     Z-6
    3-2404  5     NHCONHSO2   -     Z-7
    3-2405  5     NHCONHSO2   -     Z-8
    3-2406  5     NHCONHSO2   -     Z-9
    3-2407  5     NHCONHSO2   -     Z-10
    3-2408  5     NHCONHSO2   -     Z-11
    3-2409  5     NHCONHSO2   -     Z-12
    3-2410  5     NHCONHSO2   -     3-Py
    3-2411  5     NHCONHSO2   -     4-Py
                   表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-2412  5     NHCONHSO2     NH     H
    3-2413  5     NHCONHSO2     NH     Me
    3-2414  5     NHCONHSO2     NH     Et
    3-2415  5     NHCONHSO2     NH     Pr
    3-2416  5     NHCONHSO2     NH     iPr
    3-2417  5     NHCONHSO2     NH     Bu
    3-2418  5     NHCONHSO2     NMe     Me
    3-2419  5     NHCONHSO2     NMe     Et
    3-2420  5     NHCONHSO2     NMe     Pr
    3-2421  5     NHCONHSO2     NMe     iPr
    3-2422  5     NHCONHSO2     NMe     Bu
    3-2423  5       -     NH     H
    3-2424  5       -     NH     Me
    3-2425  5       -     NH     Et
    3-2426  5       -     NH     Pr
    3-2427  5       -     NH     iPr
    3-2428  5       -     NH     Bu
    3-2429  5     CO     Pyr
    3-2430  5     CO     Pipri
    3-2431  5     CO     Pipra
    3-2432  5     CO     Mor
    3-2433  5     CO     Thmor
    3-2434  5     CO     NHPvr
    3-2435  5     CO     NHPipri
    3-2436  5     CO     NHPipra
    3-2437  5     CO     NHMor
                  表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-2438  5     CO     NHThmor
    3-2439  5     NHCO     Pyr
    3-2440  5     NHCO     Pipri
    3-2441  5     NHCO     Pipra
    3-2442  5     NHCO     Mor
    3-2443  5     NHCO     Thmor
    3-2444  5     NHCO     NHPyr
    3-2445  5     NHCO     NHPipri
    3-2446  5     NHCO     NHPipra
    3-2447  5     NHCO     NHMor
    3-2448  5     NHCO     NHThmor
    3-2449  5     CONHCO     Pyr
    3-2450  5     CONHCO     Pipri
    3-2451  5     CONHCO     Pipra
    3-2452  5     CONHCO     Mor
    3-2453  5     CONHCO     Thmor
    3-2454  5     CONHCO     NHPyr
    3-2455  5     CONHCO     NllPipri
    3-2456  5     CONHCO     NHPipra
    3-2457  5     CONHCO     NHMor
    3-2458  5     CONHCO     NHThmor
    3-2459  5     CONHSO2     Pyr
    3-2460  5     CONHSO2     pipri
    3-2461  5     CONHSO2     Pipra
    3-2462  5     CONHSO2     Mor
    3-2463  5     CONHSO2     Thmor
                       表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-2464  5     CONHSO2     NHPyr
    3-2465  5     CONHSO2     NHPipri
    3-2466  5     CONHSO2     NHPipra
    3-2467  5     CONHSO2     NHMor
    3-2468  5     CONHSO2     NHThmor
    3-2469  5     NHSO2     NH     Z-4
    3-2470  5     NHSO2     -     Me
    3-2471  5     NHSO2     -     Et
    3-2472  5     NHSO2     -     Pr
    3-2473  5     NHSO2     -     CH2-Cl
    3-2474  5     NHSO2     -     Ph
    3-2475  5     NHSO2     -     4-Me-Ph
    3-2476  5     CO     NMe     Ph
    3-2477  5     CO     NMe     2-Me-Ph
    3-2478  5     CO     NMe     4-Me-Ph
    3-2479  5     CO     NMe     2,4-diMe-Ph
    3-2480  5     CO     NMe     3,4-diMe-Ph
    3-2481  5     CO     NMe     2-(CF3)Ph
    3-2482  5     CO     NMe     4-(CF3)Ph
    3-2483  5     CO     NMe     2-MeOPh
    3-2484  5     CO     NMe     4-MeOPh
    3-2485  5     CO     NMe     2-EtOPh
    3-2486  5     CO     NMe     4-EtOPh
    3-2487  5     CO     NMe     2-HOPh
    3-2488  5     CO     NMe     4-HOPh
    3-2489  5     CO     NMe     2-(HOOC)Ph
                  表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-2490  5     CO     NMe     4-(HOOC)Ph
    3-2491  5     CO     NMe     2-(MeOOC)Ph
    3-2492  5     CO     NMe     4-(MeOOC)Ph
    3-2493  5     CO     NMe     2-(EtOOC)Ph
    3-2494  5     CO     NMe     4-(EtOOC)Ph
    3-2495  5     CO     NMe     2-(tBuOOC)Ph
    3-2496  5     CO     NMe     4-(tBuOOC)Ph
    3-2497  5     CO     NMe     2-Cl-Ph
    3-2498  5     CO     NMe     4-Cl-Ph
    3-2499  5     CO     NMe     2-Br-Ph
    3-2500  5     CO     NMe     4-Br-Ph
    3-2501  5     CO     NMe     2-I-Ph
    3-2502  5     CO     NMe     4-I-Ph
    3-2503  5     CO     NMe     2-NO2-Ph
    3-2504  5     CO     NMe     4-NO2-Ph
    3-2505  5     CO     NMe     2-NH2-Ph
    3-2506  5     CO     NMe     4-NH2-Ph
    3-2507  5     CO     NMe     2-(HO3S)Ph
    3-2508  5     CO     NMe     4-(HO3S)Ph
    3-2509  5     CO     NMe     2-(NH2O2S)Ph
    3-2510  5     CO     NMe     4-(NH2O2S)Ph
    3-2511  5     CO     NMe     2-CN-Ph
    3-2512  5     CO     NMe     4-CN-Ph
    3-2513  5     CO     NMe     2-(HOCH2)Ph
    3-2514  5     CO     NMe     4-(HOCH2)Ph
    3-2515  5     CO     NMe     Me
                        表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-2516  5     CO     NMe     Et
    3-2517  5     CO     NMe     Pr
    3-2518  5     CO     NMe     iPr
    3-2519  5     CO     NMe     Bu
    3-2520  5     CO     NMe     HOOCCH2
    3-2521  5     CO     NMe     HOOC-(CH2)2
    3-2522  5     CO     NMe     MeCH(COOH)
    3-2523  5     CO     NMe     HOOC-(CH2)3-
    3-2524  5     CO     NMe     MeCH(COOMe)
    3-2525  5     CO     NMe     1-HOOC-iBu
    3-2526  5     CO     NMe     1-MeOOC-iBu
    3-2527  5     CO     NMe     1-HOOC-iPn
    3-2528  5     CO     NMe     1-MeOOC-iPn
    3-2529  5     CO     NMe     1-HOOC-2-Me-Bu
    3-2530  5     CO     NMe     1-MeOOC-2-Me-Bu
    3-2531  5     CO     NMe     CH2CH2SO3H
    3-2532  5     CO     NMe     OH
    3-2533  5     CO     NMe     MeO
    3-2534  5     CO     NMe     EtO
    3-2535  5     CO     NMe     PrO
    3-2536  5     CO     NMe     iPrO
    3-2537  5     CO     NMe     BuO
    3-2538  5     CO     NMe     iBuO
    3-2539  5     CO     NMe     sBuO
    3-2540  5     CO     NMe     tBuO
    3-2541  5     CO     NMe     HxO
    3-2542  5     CO     NMe     PhO
                        表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-2543  5     CO     NMe     BnO
    3-2544  5     CO     NMe     Z-1
    3-2545  5     CO     NMe     Z-2
    3-2546  5     CO     NMe     Z-3
    3-2547  5     CO     NMe     Z-4
    3-2548  5     CO     NMe     Z-5
    3-2549  5     CO     NMe     Z-6
    3-2550  5     CO     NMe     Z-7
    3-2551  5     CO     NMe     Z-8
    3-2552  5     CO     NMe     Z-9
    3-2553  5     CO     NMe     Z-10
    3-2554  5     CO     NMe     Z-11
    3-2555  5     CO     NMe     Z-12
    3-2556  5     CO     NMe     3-Py
    3-2557  5     CO     NMe     4-Py
    3-2558  5     CO     Thiad
    3-2559  5     CO     NHThiad
    3-2560  5     NHCO     Thiad
    3-2561  5     NHCO     NHThiad
    3-2562  5     CONHCO     Thiad
    3-2563  5     CONHCO     NHThiad
    3-2564  5     CONHSO2     Thiad
    3-2565  5     CONHSO2     NHThiad
    3-2566  5     NHCS     NH     H
    3-2567  5     NHCS     NH     Me
    3-2568  5     NHCS     NH     Et
    3-2569  5     NHCS     NH     Ph
                    表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-2570  5     NHCS     NH     HOOCCH2
    3-2571  5     NHCS     NH     MeOOCCH2
    3-2572  5     NHCS     NH     MeCH(COOH)
    3-2573  5     NHCS     NH     HOOC-(CH2)2
    3-2574  5     NHCS     NH     MeCH(COOMe)
    3-2575  5     CO     NH     HOOC-(CH2)3-
    3-2576  5     NHCO     NH     HOOC-(CH2)3-
    3-2577  5     NHCO     -     HOOC-(CH2)3-
    3-2578  5     NHCS     NH     HOOC-(CH2)3-
    3-2579  5     CO     NH     MeSO2NHCOCH(Me)
    3-2580  5     NHCO     NH     MeSO2NHCOCH(Me)
    3-2581  5     NHCO     -     MeSO2NHCOCH(Me)
    3-2582  5     NHCS     NH     MeSO2NHCOCH(Me)
    3-2583  5     -     NH     HOOCCH2
    3-2584  5     -     NH     MeOOCCH2
    3-2585  5     -     NH     MeCH(COOH)
    3-2586  5     -     NH     HOOC-(CH2)2
    3-2587  5     -     NH     MeCH(COOMe)
    3-2588  5     -     NH     HOOC-(CH2)3-
    3-2589  5     NHCOCO     -     OH
    3-2590  5     NHCOCO     -     MeO
    3-2591  5     NHCOCO     -     EtO
    3-2592  5     NHCOCO     -     PrO
    3-2593  5     NHCOCO     -     iPrO
    3-2594  5     NHCOCO     -     BuO
                     表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-2595  5     NHCOCO   -     iBuO
    3-2596  5     NHCOCO   -     sBuO
    3-2597  5     NHCOCO   -     tBuO
    3-2598  5     NHCOCO   -     HxO
    3-2599  5     NHCOCO   -     PhO
    3-2600  5     NHCOCO   -     BnO
    3-2601  0      -     1,3-diox-IInd
    3-2602  1       -     1,3-diox-IInd
    3-2603  2       -     1,3-diox-IInd
    3-2604  3       -     1,3-diox-IInd
    3-2605  4       -     1,3-diox-IInd
    3-2606  5       -     1,3-diox-IInd
    3-2607  6       -     1,3-diox-IInd
    3-2608  7       -     1,3-diox-IInd
    3-2609  8       -     1,3-diox-IInd
    3-2610  9       -     1,3-diox-IInd
    3-2611  10       -     1,3-diox-IInd
    3-2612  11       -     1,3-diox-IInd
    3-2613  12       -     1,3-diox-IInd
    3-2614  4  NHCONHSO2NHCO     NH     Z-4
    3-2615  4  NHCONHSO2NHCO     NH     Pn
    3-2616  2     O     -     H
    3-2617  4     O     -     H
    3-2618  5     O     -     H
    3-2619  5     O     -     Ph
    3-2620  5     O     -     2-Py
    3-2621  5     O     -     3-Py
                  表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-2622  5     O     -     4-Py
    3-2623  5     O     -     Z-1
    3-2624  5     O     -     Z-2
    3-2625  5     O     -     Z-3
    3-2626  5     O     -     Z-4
    3-2627  5     O     -     Z-5
    3-2628  5     O     -     Z-6
    3-2629  5     O     -     Z-7
    3-2630  5     O     -     Z-8
    3-2631  5     O     -     Z-9
    3-2632  5     O     -     Z-10
    3-2633  5     O     -     Z-11
    3-2634  5     O     -     Z-12
    3-2635  4     NHCO     -     3-Py
    3-2636  5     NHCO     -     3-Py
    3-2637  4     CO     NH     HOCH2CH(CH3)CH2
    3-2638  5     CO     NH     HOCH2CH(CH3)CH2
    3-2639  4     NHCO     NH     HOCH2CH(CH3)CH2
    3-2640  5     NHCO     NH     HOCH2CH(CH3)CH2
    3-2641  4     CO     NH     MeSO2NHCOCH2
    3-2642  5     CO     NH     MeSO2NHCOCH2
    3-2643  4     NHCO     NH     MeSO2NHCOCH2
    3-2644  5     NHCO     NH     MeSO2NHCOCH2
    3-2645  4     CO     NH     H2NSO2NHCOCH2
    3-2646  5     CO     NH     H2NSO2NHCOCH2
    3-2647  4     NHCO     NH     H2NSO2NHCOCH2
                表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-2648  5     NHCO     NH     H2NSO2NHCOCH2
    3-2649  4     CO     NH     1-(MeSO2NHCO)-Et
    3-2650  5     CO     NH     1-(MeSO2NHCO)-Et
    3-2651  4     NHCO     NH     1-(MeSO2NHCO)-Et
    3-2652  5     NHCO     NH     1-(MeSO2NHCO)-Et
    3-2653  4     CO     NH     1-(H2NSO2NHCO)-Et
    3-2654  5     CO     NH     1-(H2NSO2NHCO)-Et
    3-2655  4     NHCO     NH     1-(H2NSO2NHCO)-Et
    3-2656  5     NHCO     NH     1-(H2NSO2NHCO)-Et
    3-2657  4     CO     NH     HOOC-(CH2)4
    3-2658  5     CO     NH     HOOC-(CH2)4
    3-2659  4     NHCO     NH     HOOC-(CH2)4
    3-2660  5     NHCO     NH     HOOC-(CH2)4
    3-2661  4     CO     NH     HO-(CH2)2
    3-2662  5     CO     NH     HO-(CH2)2
    3-2663  4     NHCO     NH     HO-(CH2)2
    3-2664  5     NHCO     NH     HO-(CH2)2
    3-2665  4     CO     NH     HO-CH2-CH(CH3)
    3-2666  5     CO     NH     HO-CH2-CH(CH3)
    3-2667  4     NHCO     NH     HO-CH2-CH(CH3)
    3-2668  5     NHCO     NH     HO-CH2-CH(CH3)
3-2669 4 CO NMe HOOC-(CH2)3
    3-2670  4     NHCO     NMe     HOOC-(CH2)3
    3-2671  5     NHCO     NMe     HOOC-(CH2)3
    3-2672  4     CONMeSO2     -     Me
                  表3(续)
化合物 k     A     B     R1
    3-2673  5     CONMeSO2    -     Me
    3-2674  4     CO     1-Indn
    3-2675  5     CO     1-Indn
    3-2676  4     NHCO     1-Indn
    3-2677  5     NHCO     1-Indn
    3-2678  4     CO     2-(HOOC)-1-Indn
    3-2679  5     CO     2-(HOOC)-1-Indn
    3-2680  4     NHCO     2-(HOOC)-1-Indn
    3-2681  5     NHCO     2-(HOOC)-1-Indn
    3-2682  4     -     3,4-diMe-2,5-diox-1-Imdd
    3-2683  5     -     3,4-diMe-2,5-diox-1-Imdd
上述化合物中,优选化合物为编号如下的化合物：1-1,1-2,1-3,1-4,1-5,1-6,1-7,1-8,1-9,1-10,1-11,1-12,1-13,1-14,1-15,1-16,1-17,1-18,1-19,1-20,1-21,1-22,1-23,1-24,1-25,1-26,1-27,1-28,1-29,1-30,1-31,1-32,1-33,1-34,1-35,1-36,1-37,1-38,1-39,1-40,1-41,1-42,1-43,1-44,1-45,1-46,1-47,1-48,1-49,1-50,1-51,1-52,1-53,1-54,1-55,1-56,1-57,1-58,1-59,1-60,1-61,1-62,1-63,1-64,1-65,1-66,1-67,1-68,1-69,1-70,1-71,1-72,1-73,1-74,1-75,1-76,1-77,1-78,1-79,1-80,1-81,1-82,1-83,1-232,1-233,1-234,1-235,1-236,1-237,1-238,1-239,1-240,1-241,1-242,1-243,1-244,1-245,1-246,1-247,1-248,1-249,1-250,1-251,1-252,1-253,1-254,1-255,1-256,1-257,1-258,1-259,1-260,1-261,1-262,1-263,1-264,1-265,1-266,1-267,1-268,1-269,1-270,1-271,1-272,1-273,1-274,1-275,1-276,1-277,1-278,1-279,1-280,1-281,1-282,1-283,1-284,1-285,1-286,1-287,1-288,1-289,1-290,1-291,1-292,1-293,1-294,1-295,1-296,1-297,1-298,1-299,1-300,1-301,1-302,1-303,1-304,1-305,1-306,1-307,1-308,1-309,1-310,1-311,1-312,1-313,1-314,1-315,1-316,1-317,1-318,1-319,1-320,1-321,1-322,1-323,1-324,1-325,1-326,1-327,1-328,1-329,1-330,1-331,1-332,1-333,1-334,1-335,1-336,1-337,1-338,1-339,1-340,1-341,1-342,1-343,1-344,1-345,1-346,1-347,1-348,1-349,1-350,1-351,1-352,1-353,1-354,1-355,1-356,1-357,1-358,1-359,1-360,1-361,1-362,1-363,1-364,1-365,1-366,1-367,1-368,1-369,1-370,1-371,1-372,1-373,1-374,1-375,1-376,1-377,1-378,1-379,1-380,1-381,1-382,1-383,1-384,1-385,1-386,1-387,1-388,1-389,1-390,1-391,1-392,1-393,1-394,1-395,1-396,1-397,1-398,1-399,1-400,1-401,1-402,1-403,1-404,1-405,1-406,1-407,1-408,1-409,1-410,1-411,1-412,1-413,1-414,1-415,1-416,1-417,1-41 8,1-419,1-420,1-421,1-422,1-423,1-424,1-425,1-426,1-427,1-428,1-429,1-430,1-431,1-432,1-433,1-434,1-435,1-436,1-437,1-438,1-439,1-440,1-441,1-442,1-443,1-444,1-445,1-446,1-447,1-448,1-449,1-450,1-451,1-452,1-453,1-454,1-455,1-456,1-457,1-458,1-459,1-460,1-461,1-462,1-463,1-464,1-465,1-466,1-467,1-468,1-469,1-470,1-471,1-472,1-473,1-474,1-475,1-476,1-477,1-478,1-479,1-480,1-481,1-482,1-483,1-484,1-485,1-486,1-487,1-488,1-489,1-490,1-491,1-492,1-493,1-494,1-495,1-496,1-497,1-498,1-499,1-500,1-501,1-502,1-503,1-504,1-505,1-506,1-507,1-508,1-509,1-510,1-511,1-512,1-513,1-514,1-515,1-516,1-517,1-518,1-519,1-520,1-521,1-522,1-523,1-524,1-525,1-526,1-527,1-528,1-529,1-530,1-531,1-532,1-533,1-534,1-535,1-536,1-537,1-538,1-539,1-540,1-541,1-542,1-543,1-544,1-545,1-546,1-547,1-548,1-549,1-550,1-551,1-552,1-553,1-554,1-555,1-556,1-557,1-558,1-559,1-560,1-561,1-562,1-563,1-564,1-565,1-566,1-567,1-568,1-569,1-570,1-571,1-572,1-573,1-574,1-575,1-576,1-577,1-578,1-579,1-580,1-581,1-582,1-583,1-584,1-585,1-586,1-587,1-588,1-589,1-590,1-591,1-592,1-593,1-594,1-595,1-596,1-597,1-598,1-599,1-600,1-601,1-602,1-603,1-604,1-605,1-606,1-607,1-608,1-609,1-610,1-611,1-612,1-613,1-614,1-615,1-616,1-617,1-618,1-619,1-620,1-621,1-676,1-677,1-678,1-679,1-680,1-681,1-682,1-683,1-684,1-685,1-686,1-687,1-688,1-689,1-690,1-691,1-692,1-693,1-694,1-695,1-696,1-697,1-698,1-699,1-700,1-701,1-702,1-703,1-704,1-705,1-706,1-707,1-708,1-709,1-710,1-711,1-712,1-713,1-714,1-715,1-716,1-717,1-718,1-719,1-720,1-721,1-722,1-723,1-724,1-725,1-726,1-727,1-728,1-729,1-730,1-731,1-732,1-733,1-734,1-735,1-736,1-737,1-738,1-739,1-740,1-741,1-742,1-743,1-744,1-745,1-746,1-747,1-748,1-749,1-750,1-751,1-752,1-753,1-754,1-755,1-756,1-757,1-758,1-759,1-760,1-761,1-762,1-763,1-764,1-765,1-766,1-767,1-768,1-769,1-770,1-771,1-772,1-773,1-774,1-775,1-776,1-777,1-778,1-779,1-780,1-781,1-782,1-783,1-784,1-785,1-786,1-787,1-788,1-789,1-790,1-791,1-792,1-793,1-794,1-795,1-796,1-797,1-798,1-799,1-800,1-801,1-802,1-803,1-804,1-805,1-806,1-807,1-808,1-809,1-810,1-811,1-812,1-813,1-814,1-815,1-816,1-817,1-818,1-819,1-820,1-821,1-822,1-823,1-824,1-825,1-826,1-827,1-828,1-829,1-830,1-831,1-832,1-833,1-834,1-835,1-836,1-837,1-838,1-839,1-840,1-841,1-842,1-843,1-844,1-845,1-846,1-847,1-848,1-849,1-850,1-851,1-852,1-853,1-854,1-855,1-856,1-857,1-858,1-859,1-860,1-861,1-862,1-863,1-1112,1-1113,1-1114,1-1115,1-1116,1-1117,1-1118,1-1119,1-1120,1-1121,1-1122,1-1123,1-1124,1-1125,1-1126,1-1127,1-1128,1-1129,1-1130,1-1131,1-1132,1-1133,1-1134,1-1135,1-1136,1-1137,1-1138,1-1139,1-1140,1-1141,1-1142,1-1143,1-1144,1-1145,1-1146,1-1147,1-1148,1-1149,1-1150,1-1151,1-1152,1-1153,1-1154,1-1155,1-1156,1-1157,1-1158,1-1159,1-1160,1-1161,1-1162,1-1163,1-1164,1-1165,1-1166,1-1167,1-1168,1-1169,1-1224,1-1258,1-1259,1-1260,1-1261,1-1262,1-1263,1-1264,1-1265,1-1266,1-1267,1-1268,1-1269,1-1270,1-1271,1-1272,1-1273,1-1274,1-1275,1-1276,1-1277,1-1278,1-1279,1-1280,1-1281,1-1282,1-1283,1-1284,1-1285,1-1286,1-1287,1-1288,1-1289,1-1290,1-1291,1-1292,1-1293,1-1294,1-1295,1-1296,1-1297,1-1298,1-1299,1-1300,1-1301,1-1302,1-1303,1-1304,1-1305,1-1306,1-1307,1-1308,1-1309,1-1310,1-1311,1-1312,1-1313,1-1314,1-1315,1-1316,1-1317,1-1318,1-1319,1-1320,1-1321,1-1322,1-1323,1-1324,1-1325,1-1326,1-1327,1-1328,1-1329,1-1330,1-1331,1-1332,1-1333,1-1334,1-1335,1-1336,1-1337,1-1338,1-1339,1-1340,1-1341,1-1342,1-1343,1-1344,1-1345,1-1346,1-1347,1-1348,1-1349,1-1350,1-1351,1-1352,1-1353,1-1354,1-1355,1-13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本发明较优选编号如下的化合物：1-2,1-3,1-4,1-5,1-6,1-7,1-8,1-9,1-10,1-11,1-12,1-13,1-14,1-15,1-16,1-17,1-18,1-19,1-20,1-21,1-22,1-23,1-24,1-25,1-26,1-27,1-28,1-29,1-30,1-31,1-32,1-33,1-34,1-35,1-36,1-37,1-38,1-39,1-40,1-41,1-42,1-43,1-44,1-45,1-46,1-47,1-48,1-49,1-50,1-51,1-52,1-53,1-54,1-55,1-56,1-57,1-58,1-59,1-60,1-61,1-62,1-63,1-64,1-65,1-66,1-67,1-68,1-69,1-70,1-71,1-72,1-73,1-74,1-75,1-76,1-77,1-78,1-79,1-80,1-271,1-272,1-273,1-274,1-275,1-276,1-277,1-278,1-279,1-280,1-281,1-282,1-283,1-284,1-285,1-286,1-287,1-288,1-289,1-290,1-291,1-292,1-293,1-294,1-295,1-296,1-297,1-298,1-299,1-300,1-301,1-302,1-303,1-304,1-305,1-306,1-307,1-308,1-309,1-310,1-311,1-312,1-313,1-314,1-315,1-316,1-317,1-318,1-319,1-320,1-321,1-322,1-323,1-324,1-325,1-326,1-327,1-328,1-329,1-330,1-331,1-332,1-333,1-334,1-335,1-336,1-337,1-338,1-339,1-340,1-341,1-342,1-343,1-344,1-345,1-346,1-347,1-348,1-349,1-350,1-351,1-352,1-353,1-354,1-355,1-356,1-357,1-358,1-359,1-360,1-361,1-362,1-363,1-364,1-365,1-366,1-367,1-368,1-369,1-370,1-371,1-372,1-373,1-374,1-375,1-376,1-377,1-378,1-379,1-380,1-381,1-382,1-383,1-384,1-385,1-386,1-387,1-388,1-389,1-390,1-391,1-392,1-393,1-394,1-395,1-396,1-397,1-398,1-399,1-400,1-401,1-402,1-403,1-404,1-405,1-406,1-407,1-408,1-409,1-410,1-411,1-412,1-413,1-414,1-415,1-416,1-417,1-418,1-419,1-420,1-421,1-422,1-423,1-424,1-425,1-426,1-427,1-428,1-429,1-430,1-431,1-432,1-433,1-434,1-435,1-436,1-437,1-438,1-439,1-440,1-441,1-442,1-443,1-444,1-445,1-446,1-447,1-448,1-449,1-450,1-451,1-452,1-453,1-454,1-455,1-456,1-457,1-458,1-459,1-460,1-461,1-462,1-463,1-464,1-465,1-466,1-467,1-468,1-469,1-470,1-471,1-472,1-473,1-474,1-475,1-476,1-477,1-478,1-479,1-480,1-481,1-482,1-483,1-484,1-485,1-486,1-487,1-488,1-489,1-490,1-491,1-492,1-493,1-494,1-495,1-496,1-497,1-498,1-499,1-500,1-501,1-502,1-503,1-504,1-505,1-506,1-507,1-508,1-509,1-510,1-511,1-512,1-513,1-514,1-515,1-516,1-517,1-518,1-519,1-520,1-521,1-522,1-523,1-524,1-525,1-526,1-527,1-528,1-529,1-530,1-531,1-532,1-533,1-534,1-535,1-536,1-537,1-538,1-539,1-676,1-677,1-678,1-679,1-680,1-681,1-682,1-683,1-684,1-685,1-686,1-687,1-688,1-689,1-690,1-691,1-692,1-693,1-694,1-695,1-696,1-697,1-698,1-699,1-700,1-701,1-702,1-703,1-704,1-705,1-706,1-707,1-708,1-709,1-710,1-711,1-712,1-713,1-714,1-715,1-716,1-717,1-718,1-719,1-720,1-721,1-722,1-723,1-724,1-725,1-726,1-727,1-728,1-729,1-730,1-731,1-732,1-733,1-734,1-735,1-736,1-737,1-738,1-739,1-740,1-741,1-742,1-743,1-744,1-745,1-746,1-747,1-748,1-749,1-750,1-751,1-752,1-753,1-754,1-755,1-756,1-757,1-758,1-759,1-760,1-761,1-762,1-763,1-764,1-765,1-766,1-767,1-768,1-769,1-770,1-771,1-772,1-773,1-774,1-775,1-776,1-777,1-778,1-779,1-780,1-781,1-782,1-783,1-784,1-785,1-786,1-787,1-788,1-789,1-790,1-791,1-792,1-793,1-794,1-795,1-796,1-797,1-798,1-799,1-800,1-801,1-802,1-803,1-804,1-805,1-806,1-807,1-808,1-809,1-810,1-811,1-812,1-813,1-814,1-815,1-816,1-817,1-818,1-819,1-820,1-821,1-822,1-823,1-824,1-825,1-826,1-827,1-828,1-829,1-830,1-831,1-832,1-833,1-834,1-835,1-836,1-837,1-838,1-839,1-840,1-841,1-842,1-843,1-844,1-845,1-846,1-847,1-848,1-849,1-850,1-851,1-852,1-853,1-854,1-855,1-856,1-857,1-858,1-859,1-860,1-861,1-862,1-863,1-1112,1-1113,1-1114,1-1115,1-1116,1-1117,1-1118,1-1119,1-1120,1-1121,1-1122,1-1123,1-1124,1-1125,1-1126,1-1127,1-1128,1-1129,1-1130,1-1131,1-1132,1-1133,1-1134,1-1135,1-1136,1-1137,1-1138,1-1139,1-1140,1-1141,1-1142,1-1143,1-1144,1-1145,1-1146,1-1147,1-1148,1-1224,1-1258,1-1259,1-1260,1-1261,1-1262,1-1263,1-1264,1-1265,1-1266,1-1267,1-1268,1-1269,1-1270,1-1271,1-1272,1-1273,1-1274,1-1275,1-1276,1-1277,1-1278,1-1279,1-1280,1-1962,1-1963,1-1964,1-1965,1-1966,1-1967,1-1968,1-1969,1-1970,1-1971,1-1972,1-1973,1-1974,1-1975,1-1976,1-1977,1-1978,1-1979,1-1980,1-1981,1-1982,1-1983,1-1984,1-1985,1-1986,1-1987,1-1988,1-1989,1-1990,1-1991,1-1992,1-1993,1-2470,1-2471,1-2472,1-2473,1-2474,1-2475,1-2476,1-2477,1-2478,1-2479,1-2480,1-2481,1-2482,1-2483,1-2484,1-2485,1-2486,1-2487,1-2488,1-2489,1-2490,1-2491,1-2492,1-2493,1-2494,1-2495,1-2496,1-2497,1-2498,1-2499,1-2500,1-2501,1-2502,1-2503,1-2504,1-2505,1-2506,1-2507,1-2508,1-2509,1-2510,1-2511,1-2512,1-2513,1-2514,1-2515,1-2516,1-2517,1-2518,1-2519,1-2520,1-2521,1-2522,1-2523,1-2524,1-2525,1-2526,1-2527,1-2528,1-2529,1-2530,1-2531,1-2532,1-2533,1-2534,1-2535,1-2536,1-2537,1-2538,1-2539,1-2540,1-2541,1-2542,1-2543,1-2544,1-2545,1-2546,1-2547,1-2548,1-2549,1-2550,1-2551,1-2552,1-2553,1-2554,1-2555,1-2556,1-2557,1-2558,1-2559,1-2560,1-2561,1-2562,1-2563,1-2564,1-2565,1-2566,1-2567,1-2568,1-2569,1-2570,1-2571,1-2572,1-2573,1-2574,1-2575,1-2576,1-2577,1-2578,1-2579,1-2580,1-2581,1-2582,1-2583,1-2584,1-2585,1-2586,1-2587,1-2588,1-2589,1-2590,1-2591,1-2592,1-2593,1-2594,1-2595,1-2596,1-2597,1-2598,1-2599,1-2600,1-2601,1-2602,1-2603,1-2604,1-2605,1-2606,1-2607,1-2608,1-2609,1-2610,1-2611,1-2612,1-2613,1-2614,1-2657,1-2665,1-2667 and 1-2669.
本发明更优选编号如下的化合物：1-41,1-42,1-43,1-44,1-45,1-46,1-47,1-48,1-49,1-50,1-51,1-52,1-53,1-54,1-55,1-56,1-57,1-58,1-59,1-60,1-61,1-62,1-63,1-64,1-65,1-66,1-67,1-68,1-69,1-70,1-71,1-72,1-73,1-74,1-75,1-76,1-77,1-78,1-79,1-80,1-271,1-272,1-273,1-274,1-275,1-276,1-277,1-278,1-279,1-280,1-281,1-282,1-283,1-284,1-285,1-286,1-457,1-458,1-459,1-460,1-461,1-462,1-463,1-464,1-465,1-466,1-467,1-468,1-469,1-470,1-471,1-472,1-473,1-474,1-475,1-476,1-477,1-478,1-479,1-480,1-481,1-482,1-483,1-484,1-485,1-486,1-487,1-488,1-489,1-490,1-491,1-492,1-493,1-494,1-495,1-496,1-497,1-498,1-499,1-500,1-501,1-502,1-503,1-504,1-505,1-506,1-507,1-508,1-509,1-510,1-511,1-512,1-513,1-514,1-515,1-516,1-517,1-518,1-519,1-520,1-521,1-522,1-523,1-524,1-525,1-526,1-527,1-528,1-529,1-530,1-531,1-532,1-533,1-534,1-535,1-536,1-537,1-538,1-539,1-733,1-734,1-735,1-736,1-737,1-738,1-739,1-740,1-741,1-742,1-743,1-744,1-745,1-746,1-747,1-748,1-749,1-750,1-815,1-816,1-817,1-818,1-819,1-820,1-821,1-822,1-823,1-824,1-825,1-826,1-827,1-828,1-829,1-830,1-831,1-832,1-833,1-834,1-835,1-836,1-837,1-838,1-839,1-840,1-841,1-842,1-843,1-844,1-845,1-846,1-847,1-848,1-849,1-850,1-851,1-852,1-853,1-854,1-855,1-856,1-857,1-858,1-859,1-860,1-861,1-862,1-863,1-1129,1-1130,1-1131,1-1132,1-1133,1-1134,1-1135,1-1136,1-1137,1-1138,1-1139,1-1140,1-1141,1-1142,1-1143,1-1144,1-1145,1-1146,1-1147,1-1148,1-1224,1-1258,1-1259,1-1260,1-1261,1-1262,1-1263,1-1264,1-1265,1-1266,1-1267,1-1268,1-1269,1-1270,1-1271,1-1272,1-1273,1-1274,1-1275,1-1276,1-1277,1-1278,1-1279,1-1280,1-1962,1-1963,1-1964,1-1965,1-1966,1-1967,1-1968,1-1969,1-1970,1-1971,1-1972,1-1973,1-1974,1-1975,1-1976,1-1977,1-1978,1-1979,1-1980,1-1981,1-1982,1-1983,1-1984,1-1985,1-1986,1-1987,1-1988,1-1989,1-1990,1-1991,1-1992,1-1993,1-2470,1-2471,1-2472,1-2473,1-2474,1-2475,1-2476,1-2477,1-2478,1-2479,1-2480,1-2481,1-2482,1-2483,1-2484,1-2485,1-2486,1-2487,1-2488,1-2489,1-2490,1-2491,1-2492,1-2493,1-2494,1-2495,1-2496,1-2497,1-2498,1-2499,1-2500,1-2501,1-2502,1-2503,1-2504,1-2505,1-2506,1-2507,1-2508,1-2509,1-2510,1-2511,1-2512,1-2513,1-2514,1-2515,1-2516,1-2517,1-2518,1-2519,1-2520,1-2521,1-2522,1-2523,1-2524,1-2525,1-2526,1-2527,1-2528,1-2529,1-2530,1-2531,1-2532,1-2533,1-2534,1-2535,1-2536,1-2537,1-2538,1-2539,1-2540,1-2541,1-2542,1-2543,1-2544,1-2545,1-2546,1-2547,1-2548,1-2549,1-2550,1-2551,1-2552,1-2553,1-2554,1-2555,1-2556,1-2557,1-2558,1-2559,1-2560,1-2561,1-2562,1-2563,1-2564,1-2565,1-2566,1-2567,1-2568,1-2569,1-2570,1-2571,1-2572,1-2573,1-2574,1-2575,1-2576,1-2577,1-2578,1-2657,1-2665,1-2667 and 1-2669
本发明更优选编号如下的化合物：1-46,1-47,1-48,1-49,1-50,1-51,1-52,1-53,1-54,1-55,1-56,1-57,1-58,1-59,1-60,1-61,1-62,1-63,1-64,1-65,1-66,1-67,1-68,1-69,1-70,1-71,1-271,1-272,1-273,1-274,1-275,1-276,1-277,1-278,1-279,1-280,1-281,1-282,1-283,1-284,1-285,1-286,1-457,1-458,1-459,1-460,1-461,1-462,1-463,1-464,1-465,1-466,1-467,1-468,1-469,1-470,1-471,1-472,1-473,1-474,1-475,1-476,1-477,1-478,1-479,1-480,1-481,1-482,1-483,1-484,1-485,1-486,1-487,1-488,1-489,1-490,1-491,1-492,1-493,1-494,1-495,1-496,1-497,1-498,1-499,1-500,1-501,1-502,1-503,1-504,1-505,1-506,1-507,1-508,1-509,1-510,1-511,1-512,1-513,1-514,1-515,1-516,1-517,1-518,1-519,1-520,1-521,1-522,1-523,1-524,1-525,1-526,1-527,1-528,1-529,1-530,1-531,1-532,1-533,1-534,1-535,1-536,1-537,1-538,1-539,1-733,1-734,1-735,1-736,1-737,1-738,1-739,1-740,1-741,1-742,1-743,1-744,1-745,1-746,1-747,1-748,1-749,1-750,1-815,1-820,1-861,1-1134,1-1135,1-1136,1-1137,1-1138,1-1139,1-1140,1-1141,1-1142,1-1143,1-1144,1-1145,1-1146,1-1147,1-1148,1-1224,1-1258,1-1259,1-1260,1-1261,1-1262,1-1263,1-1264,1-1265,1-1266,1-1267,1-1268,1-1269,1-1270,1-1271,1-1272,1-1273,1-1274,1-1275,1-1276,1-1277,1-1278,1-1279,1-1280,1-1963,1-1993,1-2470,1-2520,1-2566,1-2567,1-2568,1-2569,1-2570,1-2571,1-2572,1-2573,1-2574,1-2575,1-2576,1-2577,1-2578,1-2657,1-2665,1-2667和1-2669。
进一步优选下列化合物，即化合物：1-46,1-47,1-48,1-49,1-50,1-71,1-271,1-496,1-539,1-733,1-738,1-739,1-740,1-741,1-742,1-815,1-820,1-861,1-1135,1-1145,1-1224,1-1258,1-1260,1-1275,1-1276,1-1280,1-1963,1-1993,1-2470,1-2520,1-2567,1-2657,1-2665,1-2667和1-2669。
特别优选下列化合物，即化合物：1-49,1-271,1-496,1-539,1-733,1-738,1-739,1-740,1-741,1-742,1-820,1-861,1-1135,1-1224,1-1258,1-1260,1-1275,1-1963,1-2470,1-2520,1-2567,1-2657,1-2665,1-2667和1-2668。
最优选的化合物为：N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]甲磺酰胺(化合物1-496)；3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基乙酸甲酯(化合物1-739)；2(S)-{3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基}丙酸(化合物1-740)；2(S)-{3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基}丙酸甲酯(化合物1-742)；3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]-1-甲基脲基乙酸乙酯(化合物1-820的乙酯)；和N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]甲磺酰胺(化合物1-2470)；以及它们的可药用盐。
本发明化合物可用制备此类化合物公知的各种方法制备。例如，它们可以用下列方法A-G制备。方法A
在这一方法中，使式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)化合物反应，产生是(Ⅰa)化合物，即其中A和B的定义被稍微限定的式(Ⅰ)化合物。反应流程A： 在上面各式中：
R1,k,m和n的定义同上；
A1代表上面对A所定义的任何基团，但不为式 和 基团[其中R2的定义同上]；
B1代表式 或 基团[其中R5和R6的定义同上]；和
Y代表消去基团。
对消去基团的性质没有特别限制，只要求它们能以亲核残基形式消去，这种基团的实例是本领域技术人员所熟知的。这类基团的基团实例包括：
卤原子，如氯，溴和碘原子
三卤代甲基，如三氯甲基；
低级烷烃磺酰氧基，如甲磺酰氧基和乙磺酰氧基；
低级卤代烷烃磺酰氧基，如三氟甲磺酰氧基和五氟乙烷磺酰氧基；和
芳基磺酰氧基，如苯磺酰氧基，对甲苯磺酰氧基和对硝基苯磺酰氧基。
其中，优选卤原子和烷磺酰基。
步骤A1
在这一步骤中，式(Ⅰa)二硫戊环衍生物通过式(Ⅱ)化合物在碱存在下在溶剂中与式(Ⅲ)化合物反应制得。
该反应通常优选在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特别限制，只要求它们对反应或所用的试剂没有不利影响，而且能溶解所用试剂，至少在某种程度上能够溶解。合适溶剂的实例包括：芳烃，如苯，甲苯和二甲苯；卤代烃，如二氯甲烷，氯仿，四氯化碳，二氯乙烷，氯苯和二氯苯；醚，如乙醚，二异丙醚，四氢呋喃，二噁烷，二甲氧基乙烷和二甘醇二甲醚；酮，如丙酮，甲乙酮，甲基异丁基酮，异弗尔酮和环己酮；腈类，如乙腈，丙腈和异丁腈；酰胺，如甲酰胺，二甲基甲酰胺，N,N-二甲基乙酰胺，N-甲基-2-吡咯烷酮，N-甲基，N-甲基吡咯烷酮和六甲基磷酰三胺；亚砜，如二甲亚砜；以及砜类，如环丁砜。其中，优选酮，醚和酰胺，更优选丙酮，四氢呋喃，二甲基甲酰胺和N,N-二甲基乙酰胺。
同样，对所用碱的性质也没有特别限制，而且通常用于此类反应中的任何碱都能同样地用于此。这类碱的实例包括：无机碱，如碱金属碳酸盐(例如碳酸钠，碳酸钾，碳酸锂或碳酸锶)，碱金属碳酸氢盐(例如碳酸氢钠，碳酸氢钾或碳酸氢锂)，碱金属氢化物(例如氢化锂，氢化钠或氢化钾)，碱金属或碱土金属的氢氧化物(例如氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化钡或氢氧化锂)和碱金属氟化物(例如氟化钠或氟化钾)；以及碱金属醇盐，如甲醇纳，乙醇钠，甲醇钾，乙醇钾，叔丁醇钾或甲醇锂。其中，优选碱金属碳酸盐，碱金属氢化物和碱金属醇盐，并且最优选碳酸钾，氢化钠和叔丁醇钾。
反应可在较宽的温度范围内进行，而且确切的反应温度对本发明来讲并不重要。优选的反应温度取决于诸如所用溶剂，起始物质或试剂等因素。但是，一般来讲，我们发现反应适宜在-20℃至100℃，更优选0℃至50℃的温度下进行。反应所需的时间也可以在较宽范围内变化，这取决于多种因素，特别是反应温度和所用试剂及溶剂的性质。然而，当反应在上文所述的优选条件下进行时，通常反应10分钟至24小时就足以，更优选反应30分钟至12小时。方法B
此方法说明了式(Ⅰb)，即下述式(Ⅰ)化合物的制备，其中A代表氧原子，或下式基团： , , , , , , , 或 [其中R2,R3和R4的定义同上]。反应流程B：
Figure A9810291603562
上述各式中：
B,R1,Y,k,m和n的定义同上；和
A2代表氧原子,或下式基团： , , , , , , , 或 [其中R2,R3和R4的定义同上]。步骤B1：
在这一步骤中，式(Ⅰb)二硫戊环衍生物通过使式(Ⅳ)化合物在碱存在下在溶剂中与式(Ⅴ)化合物反应制得。该反应基本上与上面步骤A1中所述相同，并且可以采用相同的溶剂，碱和反应条件来进行。方法C
此方法说明了式(Ⅰc)，即下述式(Ⅰ)化合物的制备，其中A代表下式基团： , , , , , , , , , , , , , , , , , , 或 [其中R2,R3和R4的定义同上]，和B代表单键。反应流程C：
Figure A9810291603571
上述各式中：
R1,k,m和n的定义同上；
D1代表氧原子，或下式基团： , , , , 或 [其中R2,R3和R4的定义同上]，
E1代表羰基，磺酰基或式 基团，和
Y′代表消去基团，如Y的定义；不过，优选咪唑基，或活性酯残基，包括酰氧基，如乙酰氧基，或烷氧基酰氧基，如甲氧基乙酰氧基。步骤C1
在此步骤中，式(Ⅰc)二硫戊环衍生物通过在碱存在下在溶剂中用式(Ⅶ)化合物酰化或磺酰化式(Ⅵ)化合物制得。
该反应通常优选在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特别限制，只要求它们对反应或所用的试剂没有不利影响，而且能溶解所用试剂，至少在某种程度上能够溶解。合适溶剂的实例包括：芳烃，如苯，甲苯和二甲苯；卤代烃，如二氯甲烷，氯仿，四氯化碳，二氯乙烷，氯苯和二氯苯；醚，如乙醚，二异丙醚，四氢呋喃，二噁烷，二甲氧基乙烷和二甘醇二甲醚；酮，如丙酮，甲乙酮，甲基异丁基酮，异弗尔酮和环己酮；腈类，如乙腈，丙腈和异丁腈；酰胺，如甲酰胺，二甲基甲酰胺，N,N-二甲基乙酰胺，N-甲基-2-吡咯烷酮，N-甲基吡咯烷酮和六甲基磷酰三胺。其中，优选芳烃，卤代烃，醚和酰胺，更优选卤代烃，醚和酰胺。
同样，对所用碱的性质也没有特别限制，而且通常用于此类反应中的任何碱都能同样地用于这里。这类碱的实例包括：有机碱，如N-甲基吗啉，三乙胺，三丙胺，三丁胺，二异丙基乙胺，N-甲基二环己胺，N-甲基哌啶，吡啶，4-吡咯烷子基吡啶，甲基吡啶，4-(N,N-二甲基氨基)吡啶，2,6-二(叔丁基)-4-甲基吡啶，喹啉，N,N-二甲基苯胺，N,N-二乙基苯胺，1,5-二氮杂二环[4.3.0]壬-5-烯(DBN),1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)和1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)，其中，优选三乙胺和二异丙基乙胺。
反应可在较宽的温度范围内进行，而且确切的反应温度对本发明来讲并不重要。优选的反应温度取决于诸如所用溶剂、起始物质或试剂等因素。但是，一般来讲，我们发现反应适宜在-20℃至100℃，更优选0℃至80℃的温度下进行。反应所需的时间也可以在较宽范围内变化，这取决于多种因素，特别是反应温度和所用试剂及溶剂的性质。然而，当反应在上文所述的优选条件下进行时，通常反应5分钟至2天就足以，更优选反应20分钟至1天。
作为一种替换方法，当式(Ⅵ)化合物与其中E1代表羰基的式(Ⅶ)化合物反应时，这一反应还可以采用式 (其中R1的定义同上)通过式(Ⅵ)化合物在有或无碱存在下在溶剂中与式(Ⅶ)化合物反应完成，其中使用缩合剂。
对所用缩合剂的性质没有特别限制，并且通常用于此类反应中的任何缩合剂都可在这里同样使用。这类缩合剂的实例包括：(1)磷酸酯(如氰基磷酸二乙酯或二苯基磷酰基叠氮化物)和下文所述的碱的结合物；(2)碳化二亚胺，如1,3-二环己基碳化二亚胺，1,3-二异丙基碳化二亚胺或1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳化二亚胺；一种或多种上述碳化二亚胺与下文所述的碱的结合物；一种或多种上述碳化二亚胺与N-羟基化合物(如N-羟基琥珀酰亚胺，1-羟基苯并三唑或N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺)的结合物；(3)二硫化物(如2,2′-二吡啶基二硫化物或2,2′-二苯并噻唑基二硫化物)与膦(如三苯膦或三丁膦)的结合物；(4)碳酸酯，如N,N′-二琥珀酰亚胺基碳酸酯，碳酸二(2-吡啶酯)或S,S′-双(1-苯基-1H-四唑-5-基)二硫代碳酸酯；(5)次膦酰氯(phospinic chloride)，如N,N′-双(2-氧代-3-恶唑烷基)次膦酰氯；(6)草酸酯，如N,N′-二琥珀酰亚胺基草酸酯，N,N′-二酞酰亚胺基草酸酯，N,N′-双(5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺基)草酸酯，1,1′-双(苯并三唑基)草酸酯，1,1′-双(6-氯苯并三唑基)草酸酯或1,1′-双(6-三氟甲基苯并三唑基)草酸酯；(7)一种或多种上述膦与偶氮二羧酸酯(如偶氮二羧酸二乙酯)或与偶氮二甲酰胺(如1,1′-(偶氮二羰基)二哌啶)的结合物，或一种或多种上述膦与下文所述的碱的结合物；(8)N-低级烷基-5-芳基异恶唑鎓-3′-磺酸盐，如N-乙基-5-苯基异恶唑鎓-3′-磺酸盐；(9)二杂芳基二硒醚(diheteroaryldiselenide)，如二-2-吡啶基二硒醚；(10)芳基磺酰基叠氮基交酯(arylsulfonyltriazolide)，如对-硝基苯磺酰基叠氮基交酯；(11)卤化2-卤代-1-低级烷基吡啶鎓，如碘化2-氯-1-甲基吡啶翁；(12)咪唑，如1,1′-草酰二咪唑或N,N′-羰基二咪唑；(13)氟硼酸3-低级烷基-2-卤代苯并噻唑鎓；(14)3-低级烷基苯并噻唑-2-丝酮(serone)，如3-甲基-苯并噻唑-2-丝酮；(15)磷酸酯，如苯基二氯磷酸酯或多磷酸酯；(16)卤代磺酰基异氰酸酯，如氯磺酰基异氰酸酯；(17)低级烷烃磺酰卤(如甲磺酰氯)与下文所述的碱的结合物；(19)氯化N,N,N′,N′-四低级烷基卤代甲咪鎓(formamidium)，如氯化N,N,N′,N′-四甲基卤代甲咪鎓；和(20)低级烷氧基羰基卤(如氯碳酸乙酯)与下面所述的碱的结合物；
优选上面的(1),(2),(7),(12)和(20)。
该反应通常优选在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特别限制，只要求它们对反应或所用的试剂没有不利影响，而且能溶解所用试剂，至少在某种程度上能够溶解。合适溶剂的实例包括：脂族烃，如己烷和庚烷；芳烃，如苯，甲苯和二甲苯；卤代烃，如二氯甲烷，氯仿，四氯化碳，二氯乙烷，氯苯和二氯苯；酯，如甲酸乙酯，乙酸乙酯，乙酸丙酯，乙酸丁酯和碳酸二乙酯；醚，如乙醚，二异丙醚，四氢呋喃，二噁烷，二甲氧基乙烷和二甘醇二甲醚；腈类，如乙腈，丙腈和异丁腈；以及酰胺，如甲酰胺，二甲基甲酰胺，N,N-二甲基乙酰胺，N-甲基-2-吡咯烷酮，N-甲基吡咯烷酮和六甲基磷酰三胺。
同样，对所用碱的性质也没有特别限制，而且通常用于此类反应中的任何碱都能同样地用于此。这类碱的实例包括：有机碱，如N-甲基吗啉，三乙胺，三丁胺，二异丙基乙胺，二环己胺，N-甲基哌啶，吡啶，4-吡咯烷子基吡啶，甲基吡啶，4-(N,N-二甲基氨基)吡啶，2,6-二(叔丁基)-4-甲基吡啶，喹啉，N,N-二甲基苯胺，N,N-二乙基苯胺。
如果需要的话，4-(N,N-二甲基氨基)吡啶和4-吡咯烷子基吡啶也可以与其它碱混合并以催化量使用。同样，为了更有效地进行反应，还可以向反应混合物中加入脱水剂，如分子筛，季铵盐(例如氯化苄基三乙铵或氯化四丁铵)，冠醚，如二苯并-18-冠-6，或酸捕获剂，如3,4-二氢-2H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-2-酮。
反应可在较宽的温度范围内进行，而且确切的反应温度对本发明来讲并不重要。优选的反应温度取决于诸如所用溶剂、起始物质或试剂等因素。但是，一般来讲，我们发现反应适宜在-20℃至80℃，更优选O℃至室温的温度下进行。反应所需的时间也可以在较宽范围内变化，这取决于多种因素，特别是反应温度和所用试剂及溶剂的性质。然而，当反应在上文所述的优选条件下进行时，通常反应10分钟至3天就足以，更优选反应30分钟至1天。方法D
该方法说明了式(Ⅰd)，即下述式(Ⅰ)化合物的制备，其中A代表羰基，或下式基团： , , , , , ，或 [其中R2和R3的定义同上]。反应流程D
Figure A9810291603611
上述各式中：
B,R1,Y′,k,m和n的定义同上；
D2代表羰基或式 基团；和
E2代表氧原子，或下式基团： 或 或 [其中R2和R3的定义同上]，步骤D1
在此步骤中，式(Ⅰd)二硫戊环衍生物通过在碱存在下在溶剂中用式(Ⅷ)化合物酰化式(Ⅸ)化合物制得。反应基本上与上文步骤C1中所述相同，并可以采用相同的溶剂、碱和反应条件进行。
另一方面，式(Ⅰd)二硫戊环衍生物还可以通过使式(Ⅷ′)化合物在有或无碱存在下在溶剂中与式(Ⅸ)化合物反应制备，其中使用缩合剂。
Figure A9810291603621
(其中D2,k,m和n的定义同上)
该反应通常优选在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特别限制，只要求它们对反应或所用的试剂没有不利影响，而且能溶解所用试剂，至少在某种程度上能够溶解。合适溶剂的实例包括：脂族烃，如己烷和庚烷；芳烃，如苯，甲苯和二甲苯；卤代烃，如二氯甲烷，氯仿，四氯化碳，二氯乙烷，氯苯和二氯苯；酯，如甲酸乙酯，乙酸乙酯，乙酸丙酯，乙酸丁酯和碳酸二乙酯；醚，如乙醚，二异丙醚，四氢呋喃，二噁烷，二甲氧基乙烷和二甘醇二甲醚；腈类，如乙腈，丙腈和异丁腈；以及酰胺，如甲酰胺，二甲基甲酰胺，N,N-二甲基乙酰胺，N-甲基-2-吡咯烷酮，N-甲基吡咯烷酮和六甲基磷酰三胺。
同样，对所用碱的性质也没有特别限制，而且通常用于此类反应的任何碱都能同样地用于这里。这类碱的实例包括：有机碱，如N-甲基吗啉，三乙胺，三丁胺，二异丙基乙胺，二环己胺，N-甲基哌啶，吡啶，4-吡咯烷子基吡啶，甲基吡啶，4-(N,N-二甲基氨基)吡啶，2,6-二(叔丁基)-4-甲基吡啶，喹啉，N,N-二甲基苯胺，N,N-二乙基苯胺。
如果需要的话，4-(N,N-二甲基氨基)吡啶和4-吡咯烷子基吡啶也可以与其它碱混合并以催化量使用。同样，为了更有效地进行反应，还可以向反应混合物中加入脱水剂，如分子筛，季铵盐(例如氯化苄基三乙铵或氯化四丁铵)，冠醚，如二苯并-18-冠-6，或酸捕获剂，如3,4-二氢-2H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-2-酮。
反应可在较宽的温度范围内进行，而且确切的反应温度对本发明来讲并不重要。优选的反应温度取决于诸如所用溶剂、起始物质或试剂等因素。但是，一般来讲，我们发现反应适宜在-20℃至80℃，更优选0℃至室温的温度下进行。反应所需的时间也可以在较宽范围内变化，这取决于多种因素，特别是反应温度和所用试剂及溶剂的性质。然而，当反应在上文所述的优选条件下进行时，通常反应10分钟至3天就足以，更优选反应30分钟至1天。方法E
该方法说明了式(Ⅰe)，即下述式(Ⅰ)化合物的制备，其中：
A代表式 基团[其中R2代表氢原子]，和
B代表式 或 基团[其中R5和R6的定义同上]。反应流程E
Figure A9810291603631
在上述各式中：B1,R1,k,m和n的定义同上。步骤E1
在此步骤中，式(Ⅺ)异氰酸酯如下制备：在有或无催化剂存在下，在溶剂中叠氮化式(Ⅹ)化合物的羧基以得到酸叠氮化物，然后将其加热。
叠氮化反应通常优选在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特别限制，只要求它们对反应或所用的试剂没有不利影响，而且能溶解所用试剂，至少在某种程度上能够溶解。合适溶剂的实例包括：芳烃，如苯，甲苯和二甲苯；卤代烃，如二氯甲烷和氯仿；醚，如乙醚，四氢呋喃，二噁烷和二甲氧基乙烷；腈，如乙腈；以及酰胺，如甲酰胺，二甲基甲酰胺，N,N-二甲基乙酰胺，N-甲基-2-吡咯烷酮，N-甲基吡咯烷酮和六甲基磷酰三胺。其中，优选芳烃，卤代烃和醚。
同样，对所用叠氮化剂的性质也没有特别限制，而且通常用于此类反应中的任何叠氮化剂都能同样地用于这里。这类叠氮化剂的实例包括：二芳基磷酰基叠氮化物衍生物，如二苯基磷酰基叠氮化物；三烷基甲硅烷基叠氮化物，如所甲基甲硅烷基叠氮化物或三乙基甲硅烷基叠氮化物；以及碱金属的叠氮化物盐，如叠氮化钠，叠氮化钾或叠氮化锂。其中，我们优选二芳基磷酰基叠氮化物衍生物。
同样，对所用催化剂的性质也没有特别限制，而且通常用于此类反应的任何催化剂都能同样地用于这里。这类催化剂的实例包括：路易斯酸，如三烷基甲硅烷基三氟化物(例如三氟化三甲基甲硅烷和三氟化三乙基甲硅烷)，三氟化硼醚合物，氯化铝和氯化锌；以及有机碱，如N-甲基吗啉，三乙胺，三丁胺，二异丙基乙胺，二环己胺，N-甲基哌啶，吡啶，4-吡咯烷子基吡啶，甲基吡啶，4-(N,N-二甲基氨基)吡啶，2,6-二-叔丁基-4-甲基吡啶，喹啉，N,N-二甲基苯胺和N,N-二乙基苯胺。
反应可在较宽的温度范围内进行，而且确切的反应温度对本发明来讲并不重要。优选的反应温度取决于诸如所用溶剂、起始物质或试剂等因素。但是，一般来讲，我们发现反应适宜在20℃至180℃，更优选50℃至150℃的温度下进行。反应所需的时间也可以在较宽范围内变化，这取决于多种因素，特别是反应温度和所用试剂及溶剂的性质。然而，当反应在上文所述的优选条件下进行时，通常反应10分钟至24小时就足以，更优选反应30分钟至8小时。步骤E2
在此步骤中，式(Ⅰe)二硫戊环衍生物通过使异氰酸酯(Ⅺ)与式(Ⅻ)化合物在溶剂中反应制得。
该反应通常优选在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特别限制，只要求它们对反应或所用的试剂没有不利影响，而且能溶解所用试剂，至少在某种程度上能够溶解。合适溶剂的实例包括：芳烃，如苯，甲苯和二甲苯；卤代烃，如二氯甲烷，氯仿，四氯化碳，二氯乙烷，氯苯和二氯苯；醚，如乙醚，二异丙醚，四氢呋喃，二噁烷，二甲氧基乙烷和二甘醇二甲醚；酮，如丙酮，甲乙酮，甲基异丁基酮，异弗尔酮和环己酮；腈类，如乙腈，丙腈和异丁腈；酰胺，如甲酰胺，二甲基甲酰胺，N,N-二甲基乙酰胺，N-甲基-2-吡咯烷酮，N-甲基吡咯烷酮和六甲基磷酰三胺；亚砜，如二甲亚砜；以及砜类，如环丁砜。其中，优选芳烃，卤代烃，醚，腈和酰胺，更优选芳烃，卤代烃，醚，腈和酰胺。
反应可在较宽的温度范围内进行，而且确切的反应温度对本发明来讲并不重要。优选的反应温度取决于诸如所用溶剂、起始物质或试剂等因素。但是，一般来讲，我们发现反应适宜在-20℃至100℃，更优选0℃至80℃的温度下进行。反应所需的时间也可以在较宽范围内变化，这取决于多种因素，特别是反应温度和所用试剂及溶剂的性质。然而，当反应在上文所述的优选条件下进行时，通常反应5分钟至2天就足以，更优选反应10分钟至1天。
另一方面，其中A代表式 , 或 基团[其中R2代表氢原子，R3和R4的定义同上]的式(Ⅰ)化合物可按下所述制备：按照与上面所述相同的方法，使式(Ⅺ)异氰酸酯与下式化合物反应： {其中B和R1的定义同上，D3代表下面各式基团： ， 或 [其中R3和R4的定义同上]}。
其中A代表式 基团(其中R2代表氢原子)，B代表单键，和R1代表基团 (其中R7的定义同上)的式(Ⅰ)化合物可按照与上面所述相同的方法通过使上面式(Ⅺ)异氰酸酯与式 化合物反应制备(其中R7的定义同上)。
通过使其中R2,R3,R4,R5和/或R6代表氢原子的式(Ⅰ)化合物按照上面方法A与式Y-R8化合物反应(其中Y的定义同上，且R8代表R2,R3,R4和R6定义中的非氢原子基团)，或者用醇和碳化二亚胺(如二环己基碳化二亚胺)的结合物进行烷基化，式(Ⅰ)化合物中的氨基、酰胺或酰亚胺上的氢原子可被其它基团取代。例如，在按照上文所述的方法E合成得到本发明二硫戊环衍生物之后，化合物中的酰胺基上的氢原子可通过这些方法用其它基团取代。方法F
该方法说明了式(Ⅰf)化合物，即下述式(Ⅰ)化合物的制备，其中：
A代表下述各式基团： , , , , , , , 或 [其中R2和R3的定义同上]，
B代表单键或式 基团[其中R5′代表R5定义中的非氢基团]，和
R1的定义同上，但不为氢。反应流程F：
Figure A9810291603661
在上述各式中：
D1,k,m和n的定义同上，
E3代表单键或式 基团[其中R5′的定义同上]，
G代表氧原子或硫原子，和
R1′代表如上面R1定义中所定义的基团，但不为氢。步骤F1
在此步骤中，式(Ⅰf)二硫戊环衍生物通过式(ⅩⅢ)异氰酸酯或硫代异氰酸酯与式(Ⅵ)化合物反应制备。反应基本上与上面步骤E2中所述相同，并可以采用相同的溶剂、碱和反应条件进行。
其中E3代表单键和R1′代表氢原子的式(Ⅰf)化合物还可以通过采用式 化合物代替式(ⅩⅢ)异氰酸酯或硫代异氰酸酯来进行反应制备[其中G的定义同上，且R9代表甲硅烷基，如三-低级烷基甲硅烷基，例如三甲基甲硅烷基，三乙基甲硅烷基，异丙基二甲基甲硅烷基，叔丁基二甲基甲硅烷基，甲基二异丙基甲硅烷基，甲基二-叔丁基甲硅烷基或三异丙基甲硅烷基，或被1或2个芳基取代的三-低级烷基甲硅烷基，如二苯基甲基甲硅烷基，二苯基丁基甲硅烷基，二苯基异丙基甲硅烷基或苯基二异丙基甲硅烷基]。
如果在进行方法A-F中所述的反应时，二硫戊环发生开环产生二硫醇化合物，则可以通过氧化开环化合物形成二硫键从而制得二硫戊环衍生物。氧化反应是在溶剂存在下采用氧化剂来进行。
该反应通常优选在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特别限制，只要求它们对反应或所用的试剂没有不利影响，而且能溶解所用试剂，至少在某种程度上能够溶解。优选的溶剂包括含水有机溶剂。这类有机溶剂包括：酮，如丙酮；卤代烃，如二氯甲烷，氯仿或四氯化碳；腈，如乙腈；醚，如乙醚，四氧呋喃和二恶烷；酰胺，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺或六甲基磷酰三胺；亚砜，如二甲亚砜；以及醇，如甲醇或乙醇。
同样，对所用氧化剂的性质也没有特别限制，而且通常用于此类反应的任何氧化剂都可等同地用于这里。这类氧化剂的实例包括氯化铁。
反应可在较宽的温度范围内进行，而且确切的反应温度对本发明来讲并不重要。优选的反应温度取决于诸如所用溶剂、起始物质或试剂等因素。但是，一般来讲，我们发现反应适宜在0℃至150℃的温度下进行。反应所需的时间也可以在较宽范围内变化，这取决于多种因素，特别是反应温度和所用试剂及溶剂的性质。然而，当反应在上文所述的优选条件下进行时，通常反应10分钟至24小时就足以。方法G
该方法说明了由其中m和n都为0的式(Ⅰ)化合物(即式(Ⅰg′)化合物)制备其中m和n中至少一个为1或2的式(Ⅰ)化合物，即式(Ⅰg)化合物。反应硫醇G：
Figure A9810291603671
在上述各式中：
A,B,R1和k的定义同上；和
m′和n′的定义同上面m和n，其条件是它们之中至少一个不为0。步骤G1
在此步骤中，式(Ⅰg)二硫戊环衍生物通过氧化式(Ⅰg′)化合物[其中n和m为0的式(Ⅰ)化合物]来制备。
对所用氧化剂的性质也没有特别限制，而且通常用于此类反应的任何氧化剂都能同样地用于这里，只要求它们能氧化硫化物成亚砜或砜。这类氧化剂的实例包括：氢过氧化物，如过氧化氢，叔丁基氢过氧化物或戊基氢过氧化物；二烷基过氧化物，如二叔丁基过氧化物；过酸，如过苯甲酸，间-氯过苯甲酸或过乙酸；过酸酯，如过苯甲酸甲酯；和二酰基过氧化物，如苯甲酰基过氧化物。其中，特别优选过氧化氢，间-氯过苯甲酸和叔丁基氢过氧化物。
该反应通常优选在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特别限制，只要求它们对反应或所用的试剂没有不利影响，而且能溶解所用试剂，至少在某种程度上能够溶解。合适溶剂的实例包括：芳烃，如苯，甲苯和二甲苯；卤代烃，如二氯甲烷，氯仿，四氯化碳，二氯乙烷，氯苯和二氯苯；醚，如乙醚，二异丙醚，四氢呋喃，二噁烷，二甲氧基乙烷和二甘醇二甲醚；酮，如丙酮，甲乙酮，甲基异丁基酮，异弗尔酮和环己酮；腈类，如乙腈，丙腈和异丁腈；酰胺，如甲酰胺，二甲基甲酰胺，N,N-二甲基乙酰胺，N-甲基-2-吡咯烷酮，N-甲基吡咯烷酮和六甲基磷酰三胺；亚砜，如二甲亚砜；以及砜类，如环丁砜；醇，如甲醇和乙醇；酯，如甲酸乙酯，乙酸乙酯，乙酸丙酯，乙酸丁酯和碳酸二乙酯；以及水。其中，优选芳烃，卤代烃，酮，酰胺，醇和水，更优选卤代烃，酮，酰胺，醇和水。
反应可在较宽的温度范围内进行，而且确切的反应温度对本发明来讲并不重要。优选的反应温度取决于诸如所用溶剂、起始物质或试剂等因素。但是，一般来讲，我们发现反应适宜在-50℃至100℃，更优选-20℃至50℃的温度下进行。反应所需的时间也可以在较宽范围内变化，这取决于多种因素，特别是反应温度和所用试剂及溶剂的性质。然而，当反应在上文所述的优选条件下进行时，通常反应10分钟至2天就足以，更优选反应30分钟至12小时。
在上述每一反应结束之后，所需化合物可采用常规方法从反应混合物中回收得到。
例如，所需化合物可按下所述得到：适当中和反应混合物；如果有不溶物存在，则过滤除去不溶物；向反应混合物中加入水不混溶有机溶剂，如乙酸乙酯；用水和其它适宜溶剂洗涤；分离含所需化合物的有机层；用干燥剂如无水硫酸钠或无水硫酸镁干燥；并通过如蒸发除去溶剂。
如有必要，如此得到的化合物可通过适当组合常规方法进行分离和纯化，这些常规方法如重结晶，再沉淀或通常用于有机化合物分离和纯化的其它方法，例如使用诸如硅胶，氧化铝或F1orisil型镁-硅胶的吸附柱色谱法；采用合成吸附剂的方法，如使用如Sephadex LH-20(商标，Pharmacia Col,Ltd生产)，Amberlite XAD-11(商标，Rohm and Haas Co.Ltd.生产)和DiaionHP-20(商标，Mitsubishi Kasei Corporation生产)的分配柱色谱法，使用离子交换色谱的方法，使用硅胶或烷基化硅胶的正相-或反相柱色谱法(优选高效液相色谱法)，并使用适当洗脱剂洗脱。
方法A-G中所用的起始物质是已知的或为按照常规方法由已知化合物合成得到的化合物。例如，方法A，方法C和方法F中所用的起始物质(Ⅰh)氨基衍生物可按照方法H制备。方法H反应流程H：
Figure A9810291603701
上述各式中，k,m和n的定义同上。步骤H1
在该步骤中，式(ⅩⅥ)邻苯二甲酰亚胺衍生物通过式(ⅩⅣ)化合物和式(ⅩⅤ)邻苯二甲酰亚胺之间的Mitsunobu反应制备。
对Mitsunobu反应中所用的各试剂的性质没有特别限制，而且通常用于此类反应的任何试剂都能同样地用于这里。这类试剂的实例包括：偶氮化合物与膦的结合物，其中的偶氮化合物如偶氮二羧酸二低级烷基酯(例如偶氮二羧酸二甲酯，偶氮二羧酸二乙酯或偶氮二羧酸二异丙酯)或偶氮二甲酰胺[如1,1,-(偶氮二羰基)二哌啶]，所述的膦如三芳基膦(例如三苯膦)或三-低级烷基膦(例如三丁基膦)；特别是偶氮二羧酸二低级烷基酯和三芳基膦的结合物，最优选偶氮二羧酸二甲酯与三苯膦的结合物。
该反应通常优选在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特别限制，只要求它们对反应或所用的试剂没有不利影响，而且能溶解所用试剂，至少在某种程度上能够溶解。合适溶剂的实例包括：芳烃，如苯，甲苯和二甲苯；卤代烃，如二氯甲烷，氯仿，四氯化碳，二氯乙烷，氯苯和二氯苯；酯，如甲酸乙酯，乙酸乙酯，乙酸异丙酯，乙酸丁酯和碳酸二乙酯；醚，如乙醚，二异丙醚，四氢呋喃，二噁烷，二甲氧基乙烷和二甘醇二甲醚；腈类，如乙腈和异丁腈；酰胺，如甲酰胺，二甲基甲酰胺，N,N-二甲基乙酰胺，N-甲基-2-吡咯烷酮，N-甲基吡咯烷酮和六甲基磷酰三胺；亚砜，如二甲亚砜和环丁砜。其中，优选芳烃和醚。
反应可在较宽的温度范围内进行，而且确切的反应温度对本发明来讲并不重要。优选的反应温度取决于诸如所用溶剂、起始物质或试剂等因素。但是，一般来讲，我们发现反应适宜在-20℃至100℃，更优选0℃至50℃的温度下进行。反应所需的时间也可以在较宽范围内变化，这取决于多种因素，特别是反应温度和所用试剂及溶剂的性质。然而，当反应在上文所述的优选条件下进行时，通常反应10分钟至3天就足以，更优选反应30分钟至12小时。步骤H2
在该步骤中，式(Ⅰh)氨基衍生物通过式(ⅩⅥ)邻苯二甲酰亚胺衍生物与丁胺或肼在溶剂中反应制得。例如，该步骤反应可通过使式(ⅩⅥ)邻苯二甲酰亚胺与丁胺在甲醇中于室温下反应6小时完成。
由于本发明的二硫戊环衍生物具有增强谷胱甘肽还原酶活性的作用，因此含有这些化合物或其可药用盐的组合物(它们能增强谷胱甘肽还原酶活性)可用于预防或治疗氧化性应激反应造成的疾病。这些由氧化性应激反应造成的疾病的实例包括这些疾病或病理状态，包括酒精滥用、暴露在生物异源物质或辐射情况下造成的损伤；肝病造成的胞内氧化性应激反应；药物和化学物质(如制癌药包括铂螯合剂，抗生素，抗寄生物药，对草快，四氯化碳和氟烷)引起的中毒；重金属中毒；神经系统紊乱，包括大脑和神经元变性症(如大脑局部缺血，大脑发作，低血糖，癫痫发作，肌萎缩性侧索硬化，A1zheimer病，Parkinson病和Huntington舞蹈病)；与免疫系统功能改变有关的疾病，特别是肿瘤免疫疗法引起的疾病，以及不育，特别是雄性不育；冠心病；眼科病症如白内障，早产儿和铁质沉着视网膜病；肺病如特发性肺纤维变性，成人呼吸窘迫综合症，肺气肿，哮喘，支气管肺发育不良和间隙性纤维变性；慢性肾衰竭；胃溃疡；癌症(包括直肠癌)的癌变和癌转移；糖尿病；肝细胞坏死和脱噬作用包括乙醇诱导的肝病；病毒性疾病，包括流感，B型肝炎和HIV；血液或血管异常，如Fanconi贫血，败血病，增强的穿透血管的渗透性和白细胞粘连；各种畸形，如Down氏综合症，Dunchene肌营养不良，Becker肌营养不良，Doubin-Johnson-Spring综合症和蚕豆病；以及炎症性疾病如肾炎，胰炎，皮炎，疲劳和风湿病。具体讲，本发明的二硫戊环衍生物及其可药用盐可用于预防或治疗这些疾病或病理状态，如辐射造成的损伤，肝病引起的胞内氧化性应激反应，制癌药包括铂螯合剂引起的中毒(即副作用)，神经系统紊乱，白内障，糖尿病，肝细胞坏死和脱噬作用，病毒性疾病，以及炎症性疾病。
氧化性应激反应引起的上述疾病中的某些疾病，一旦发生，其作用是不可逆的。因此用于这类疾病的治疗剂是指能预防或延迟疾病进程的药物。
本发明的式(Ⅰ)二硫戊环衍生物或其可药用盐可与用于预防或治疗如上面所述的由氧化性应激反应造成的疾病的已知预防剂或治疗剂药物一起使用，而且它们还可能会显示出协同作用。
氰酰胺(cyanamide)，双硫醒，腺嘌呤和半胱氨酸是已知的治疗酒精滥用、暴露在生物异源物质或辐照引起的损伤的药物；氨基乙磺酸，原卟啉二钠和二异丙基胺二氯乙酸盐是已知的治疗肝病引起的胞内氧化性应激反应的药物；谷胱甘肽，二巯基丙醇和依地酸钙钠是已知的治疗药物和化学物质(如制癌药包括铂螯合剂，抗生素，抗寄生物药，对草快，四氯化碳和氟烷)引起的中毒的药物，或为治疗重金属中毒的药物；治疗神经系统疾病的已知药物包括苯巴比妥、苯妥英、甲磺酸溴麦角环肽、止呕灵、丙戊酸钠、氟哌啶醇、左旋酒精多巴肼、艾地苯醌和阿尼西坦，这种神经系统疾病包括大脑和神经元变形疾病(如大脑局部缺血，大脑发作，低血糖，癫痫发作，肌萎缩性侧索硬化，Alzheimer病，Parkinson病和Huntington舞蹈病)；治疗与免疫系统功能改变有关的疾病，特别是肿瘤免疫疗法引起的疾病的已知药物有环磷酰胺、α-干扰素和β-干扰素；治疗不育(特别是雄性不育)的已知药物有sildenafil；洋地黄毒甙和异羟洋地黄毒甙是已知的治疗冠心病药物；哌利诺星是治疗眼科疾病如白内障，早产儿和铁质沉着视网膜病的已知药物；治疗诸如特发性肺纤维变性，成人呼吸窘迫综合症，肺气肿，哮喘，支气管肺发育不良和间隙性纤维变性肺病的已知药物有茶碱、酮替芬富马酸盐、盐酸依匹那丁、pranlukast和甲磺司特；治疗慢性肾衰竭的已知药物包括速尿、利尿酸和丁苯氧酸；治疗胃溃疡的已知药物有替普瑞酮、雷巴米特、依卡贝特钠、普劳诺托、法莫替丁、盐酸糠硝烯二胺和兰索拉唑；BB-2516和AG3340是用于治疗癌症(包括直肠癌)的癌变和癌转移的已知药物；治疗糖尿病的已知药物包括依帕司他、voglibose、阿卡糖、胰岛素、优降糖和troglitazone；治疗肝细胞坏死和脱噬作用包括乙醇诱导的肝病的已知药物有氨基乙磺酸，原卟啉二钠盐和二异丙基胺二氯盐酸盐；用于治疗病毒性疾病(包括流感，肝炎B和HIV)的已知药物包括阿昔洛韦、齐多呋定、α-干扰素、β干扰素和γ干扰素；用于治疗血液或血管异常如Fanconi贫血，败血病，增强的穿透血管的渗透性和白细胞粘连的已知药物有红细胞生成素衍生物；用于治疗炎症性疾病如肾炎，胰炎，皮炎，疲劳和风湿病的已知药物有苯戊醇、甲磺酸卡莫司他、吲哚美辛、洛索丙普钠和双氯高灭酸钠。
本发明化合物可以任何常规药物制剂形式施用，这取决于患者和预定的施用途径。例如，就口服施用来讲，适宜的制剂包括片剂，胶囊剂，颗粒剂，粉剂或糖浆剂。对于非肠道施用，适宜的制剂包括注射剂或栓剂。这些制剂可利用诸如赋形剂，润滑剂，粘合剂，崩解剂，稳定剂，矫味剂和稀释剂之类添加剂通过公知方法制备。
适宜赋形剂的实例包括有机赋形剂，例如：糖衍生物，如乳糖，蔗糖，甘露糖醇或山梨糖醇；淀粉衍生物，如玉米淀粉，马铃薯淀粉，α-淀粉，糊精或羧甲基纤维素衍生物如结晶纤维素，低取代的羟丙基纤维素，羟丙基甲基纤维素，羧甲基纤维素，羧甲基纤维素钙或内桥连羧甲基纤维素钠；阿拉伯胶；糊精；和支链淀粉；无机赋形剂包括硅酸盐衍生物如轻硅酸酐，合成硅酸铝或硅酸铝镁；磷酸盐如磷酸钙；碳酸盐如碳酸钙；以及硫酸盐如硫酸钙。
适宜润滑剂的实例包括硬脂酸，硬脂酸金属盐如硬脂酸钙或硬脂酸镁；滑石；胶体二氧化硅；蜡如蜂蜡和鲸蜡；硼酸；己二酸；硫酸盐如硫酸钠；乙二醇；富马酸；苯甲酸钠；DL-亮氨酸；脂肪酸钠盐；十二烷基硫酸盐如十二烷基硫酸钠或十二烷基硫酸镁；硅酸盐如硅酸酐或硅酸水合物；以及前述淀粉衍生物。
适宜粘合剂的实例包括聚乙烯吡咯烷酮，大粒凝胶以及与上述赋形剂类似的化合物。
适宜崩解剂的实例包括与上述赋形剂类似的化合物；及化学改性的淀粉或纤维素如交联羧甲基纤维素钠，羧甲基淀粉钠和桥连聚乙烯吡咯烷酮。
适宜稳定剂的实例包括对羟基苯甲酸酯如对羟苯甲酸甲酯或对羟苯甲酸丙酯；醇如氯丁醇，苄醇和苯乙醇；洁尔灭；酚类如甲氧甲酚；乙基汞硫代水杨酸钠；脱氢乙酸；和山梨酸。
适宜矫味剂的实例包括甜味剂，酸化剂或香料如常规使用的那些。
此外，由于本发明的二硫戊环衍生物或其可药用盐对眼睛的刺激较低，因而它们可局部用于眼睛。局部用于眼睛的合适制剂包括溶液，悬浮液，凝胶，眼膏和固体植入剂。
这些局部施用组合物制剂可含有下限为0.001％(优选0.01％)，上限至10％(优选5％)水平量的二硫戊环衍生物或其可药用盐。
如果需要的话，包含活性化物的药物制剂可与无毒无机或有机药用载体一同混合。
典型的可药用载体包括水，水与水混溶溶剂(如低级链烷醇或芳烷醇)混合物，植物油，聚亚烷基二醇，采用石油醚作为基料的冻胶，乙基纤维素，油酸乙酯，羧甲基纤维素，聚乙烯吡咯烷酮，肉豆蔻酸异丙酯和其它可接受载体，这些被优选使用。所述制剂可含有无毒辅助物质，如乳化剂，防腐剂，湿润剂和赋形剂，例如聚乙二醇200,300,400和600，聚乙二醇1000,1500,4000,6000和10000，对羟基苯甲酸酯如对羟基苯甲酸甲酯或对羟基苯甲酸丙酯；季铵化合物(例如氯苄乙铵或洁尔灭)，它们为低温下具有抗真菌活性的已知化合物，而且在使用时是无毒的；抗真菌剂如苯基汞盐，缓冲组分如乙基汞硫代水杨酸钠，对羟苯甲酸甲酯和丙酯，苄醇，苯乙醇，氯化钠，硼酸钠和乙酸钠，葡萄酸缓冲剂和脱水山梨糖醇单月桂酸酯，三乙醇胺，聚氧乙烯脱水山梨糖醇单棕榈酸酯，磺基琥珀酸二辛酯钠盐，一硫代山梨糖醇和乙二胺四乙酸。
可使用眼科用赋形剂作为本发明化合物的需要载体介质，其实例包括普通磷酸缓冲赋形剂(例如磷酸钠缓冲液或磷酸钾缓冲液)，等渗硼酸赋形剂，等渗氯化钠赋形剂和等渗硼酸钠赋形剂。
进一步地，本发明的药物制剂在施用之后可具有能保持基本完整的固体植入物形式，或者它们可配制成能被眼泪溶解或用其它方法崩解的崩解植入剂。
本发明式(Ⅰ)二硫戊环衍生物或其可药用盐的剂量依据病人的症状和年龄以及施用途径而改变。然而，当例如口服施用时，对于成人患者优选的日剂量最低为0.1mg(优选1mg)，最高为10000mg(优选5000mg)。当静脉内施用时，优选的日剂量最低为0.01mg(优选0.1mg)，最高为5000mg(优选2000mg)。在对眼睛局部施用的情况下，优选的日剂量为最低0.001mg(优选0.01mg)，最高为500mg(优选200mg)。所有上述剂量可以单剂量或分剂量施用。剂量和给药制度取决于患者的病症。
本发明的药物制剂将通过下列非限制性剂型实施例说明。剂型实施例1粉剂
利用搀合机混合5g N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]甲磺酰胺(下文中的实施例2化合物)，895g乳糖和100g玉米淀粉，得到粉剂。剂型实施例2颗粒剂
混合5g N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]磺酰胺(下文中的实施例7化合物)，865g乳糖和100g低取代羟丙基纤维素，然后向此混合物中加入300g 10％w/v羟丙基纤维素水溶液，尔后捏合所得混合物。随后使用挤压成粒机将混合物成粒，干燥后，得到颗粒剂制剂。剂型实施例3胶囊剂
使用Ⅴ-型混合机混合5g N-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基-N′-甲基脲(下文中的实施例8化合物)，115g乳糖，58g玉米淀粉和2g硬脂酸镁，然后将180g此混合物包封在3号胶囊内，得到胶囊制剂。剂型实施例4片剂
利用搀合机混合5g(R)-N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]甲磺酰胺(下文中的实施例40化合物)，90g乳糖，34g玉米淀粉，20g结晶纤维素以及1g硬脂酸镁。然后利用制片机压片混合物，得到片剂。剂型实施例5眼用滴剂
混合下列组分：
(R)-N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]    0.2g
甲酰胺(实施例40化合物)
磷酸二钠                              0.716g
磷酸钠                                0.728g
氯化钠                                0.400g
对-羟基苯甲酸甲酯                      0.026g
对-羟基苯甲酸丙酯                      0.014g
无菌纯化水                             适量
氢氧化钠                               适量
总计                                   100ml
调节混合物的pH至7.0，并用常规方法制备眼用滴剂。剂型实施例6眼用滴剂
混合下列组分：
(R)-N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]    0.2g
甲酰胺(实施例40化合物)
磷酸二钠                              0.716g
磷酸钠                                0.728g
氯化钠                                0.400g
对-羟基苯甲酸甲酯                      0.026g
对-羟基苯甲酸丙酯                      0.014g
无菌纯化水                             适量
抗坏血酸                               适量
氢氧化钠             适量
总计                 100ml
调节混合物的pH至7.0，用常规方法制备眼用滴剂。生物活性
本发明化合物的生物活性用下列试验实施例加以说明。试验实施例1谷胱甘肽还原酶活性的测量(a)晶状体组织培养
所用受试动物为6-8周龄雄性SD鼠(供应商：Nippon SLC)。吸入二氧化碳窒息处死动物。然后切除每只受试动物的两个眼球。在眼球背部的巩膜上切口，随后切除玻璃体和虹膜睫状体，接着取出晶状体。
将按此方法得到的每片晶状体浸入到位于6-孔组织培养板(FALCON)中如下文所述的3ml培养液内。然后在保持37℃和100％湿度条件下，在5％ /空气存在下于 孵化器内培养72小时。
使用含有青霉素(20单位/ml)和链霉素(20μg/ml)的培养基199(Gibco)作为对照培养液。
将含有受试化合物的试验培养液加到上述培养液内。培养的晶状体在试验之前冷冻保存。(b)测量谷胱甘肽还原酶活性
将每一片冷冻大鼠晶状体在2ml蒸馏水中均化，离心(10,000g,20分钟)分离所得组织均浆，然后使用所得上清液作为酶样品。
取400μl酶样品加到0.6ml含有1mM氧化型谷胱甘肽(GSSG)和100μMNADPH的磷酸盐缓冲液中。混合物在25℃保持6分钟之后，测量反应混合物的吸光度(在340nm处测量，即OD340nm)。使用反应前OD340nm值与反应完成后OD340nm值之间的差值(ΔOD340nm)作为谷胱甘肽还原酶活性指数
实施例2化合物的试验结果列于下表4中。
表4
实施例2化合物的浓度(μM) ΔOD340nm/min/g蛋白
0  3.10±0.11
10  3.24±0.10
30  3.20±0.09
100  3.59±0.05(p＜0.05)
300  3.70±0.08(p＜0.05)
1000  4.16±0.18(p＜0.05)
本发明二硫戊环衍生物显示出优越的谷胱甘肽还原酶活性增强作用。试验实施例2抗白内障试验
所用受试动物为6周龄雄性SD鼠(供应商：Nippon SLC)。吸入二氧化碳窒息处死动物。然后切除每只受试动物的两个眼球。将切下的玻璃体在含有0.05mg/ml受试化合物和5mM过氧化氢的199培养基(Gibco)中于37℃培养24小时。对于对照组试验，是将切下的玻璃体在正常培养液(199培养基，Gibco)或含有5mM过氧化氢的199培养基(Gibco)中于37℃培养24小时。
培养24小时之后，玻璃体用生理盐水洗涤。将玻璃体放到滤纸上除去表面水分，然后将玻璃体放到载片上，然后利用立体显微镜分“-”(在正常培养基中培养的玻璃体的浊度)至“+++”(在含有过氧化氢的培养基中培养的玻璃体的浊度)级别评定玻璃体的浊度。结果示于表5中。
表5
实施例化合物 在5mM H2O2中24小时后大鼠玻璃体的浊度
1 ++
2 ++
7 +
8 ++
21 ++
43 ++
45 ++
46 +
50 +
52 +
55 +
56 ++
57 +
59 +
61 +
63 ++
70 ++
74 ++
79 ++
80 ++
103 ++
106 ++
109 +
118 ++
123 ++
硫辛酸 +++
正常玻璃体 -
无药物 +++
正如从上文结果所看到的那样，本发明化合物能够显著改善玻璃体的不透明性。实施例
本发明将通过下列非限定性实施例得到进一步说明。实施例1N-乙酰基-α-硫辛酰胺(化合物No.1-271)
Figure A9810291603801
将0.76g D,L-α-硫辛酰胺、1.5g乙酸酐和10ml吡啶的混合物回流加热20小时。然后通过减压蒸馏从反应混合物中除去吡啶，向残留物中加入水，再用乙酸乙酯提取。利用水洗涤提取溶液两次，在无水硫酸钠上干燥。使用2∶1(体积)己烷和乙酸乙酯的混合物作为洗脱液，通过硅胶柱色谱纯化由减压蒸发溶剂得到的0.76g粗产物，得到作为第一成分的0.45g 3-(4-氰基丁基)-1,2-二硫戊环[具有Rf值为0.84(硅胶薄层色谱，展开剂：己烷和乙酸乙酯的混合物)和作为第二成分的0.17g标题化合物，熔点为67℃至69℃。实施例2N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]甲磺酰胺(化合物No.1-496)
(a)利用己烷洗涤0.88g氢化钠(于矿物油中的55％(重量)分散物)，在室温下向该分散液中加入20ml二甲基甲酰胺和1.96g甲磺酰胺。将所得混合物进行3小时超声处理，然后在室温下放置过夜，得到反应混合物(A)。
另外在冰冷却条件下，将2.06g D,L-α-硫辛酸溶解在20ml二甲基甲酰胺中，向该溶液中加入1.63g N,N′-羰基二咪唑。然后将该溶液在室温下放置过夜，在该时间的最后，将该反应混合物在室温下滴加到上述反应混合物(A)中，搅拌混合物7小时。之后将反应混合物在130℃下加热3小时，随后使其冷却，再倾入到冰水中。向混合物中加入稀盐酸水溶液，调节pH至5，利用乙酸乙酯提取混合物。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤3次，在无水硫酸钠上干燥。减压蒸馏除去溶剂，用4∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，再单独用乙酸乙酯洗脱，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，得到0.12g标题化合物，熔点为87℃至88℃。
(b)在冰冷却条件下，将25g D,L-α-硫辛酸溶解在500ml无水二甲基甲酰胺中，向该溶液中加入21.57g N,N′-羰基二咪唑，然后将所得混合物在室温下搅拌2小时30分钟。在冰冷却条件下，向该反应混合物中加入12.65g甲磺酰胺和5.80g氢化钠(于矿物油中的55％(w/w)分散物)，混合物在室温下搅拌4小时，然后在室温下放置过夜。在该时间的最后，通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向残留物中加入水，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。用1∶2、2∶1和3∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，得到19.85g标题化合物，熔点为85℃至88℃。实施例3N-[5-(1-氧代-1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]甲磺酰胺(化合物No.2-496)
Figure A9810291603811
在冰冷却条件下，将500mlg N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]甲磺酰胺(由实施例2描述的方法制得)溶解在10ml丙酮中，向该溶液中加入0.44ml31％(w/v)过氧化氢水溶液。搅拌混合物，然后在室温下放置过夜。在该时间的最后，再向反应混合物中加入0.2ml 31％(w/v)过氧化氢水溶液，然后在室温下搅拌混合物30分钟，再在50℃油浴中搅拌1小时。然后将混合物在室温放置3天，之后在50℃油浴中搅拌10小时；在室温下放置过夜。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得的残留物中加入水，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。用1∶3和2∶3(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行反相制备性硅胶柱色谱纯化。从如此洗脱出的馏份中减压蒸发除去溶剂，冻干该馏份，得到0.15g标题化合物(非对映体混合物)，为无色油状物，其Rf值为0.43(硅胶薄层色谱，展开剂：10∶1(体积)乙酸乙酯和甲醇)。实施例4N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]甲磺酰胺钠盐(化合物No.1-490，钠盐)
将750mg N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]甲磺酰胺(由实施例2描述的方法制得)溶解在15ml乙酸乙酯中，在室温下向该混合物中加入482mg 2-乙基己酸钠。搅拌混合物2小时，之后在室温下放置2天。通过过滤收集由反应混合物中沉淀的晶体，得到550mg标题化合物，熔点为202℃至204℃。实施例55-(1-氧代-1,2-二硫戊环-3-基)戊酸乙酯和5-(2-氧代-1,2-二硫戊环-3-基)戊酸乙酯(化合物No.2-208和化合物No.3-208)
Figure A9810291603821
将1.00g D,L-α-硫辛酸溶解在20ml丙酮中，在干冰-丙酮浴上向该溶液中加入0.58g 31％(w/v)过氧化氢水溶液。搅拌混合物2小时，然后将其在室温下放置过夜。在该时间的最后，通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向残留物中加入水，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。向所得的残留物中加入16ml无水乙醇和4ml 4N氯化氢的乙酸乙酯溶液，搅拌混合物2小时。然后通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，使用1∶1、2∶1和3∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，得到0.26g 5-(2-氧代-1,2-二硫戊环-3-基)戊酸乙酯，其Rf值为0.41(硅胶薄层色谱，展开剂：2∶1(体积)乙酸乙酯和己烷混合物)和0.67g 5-(1-氧代-1,2-二硫戊环-3-基)戊酸乙酯，其Rf值为0.29(硅胶薄层色谱，展开剂：2∶1(体积)乙酸乙酯和己烷混合物)。实施例6N-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]-N′,N′-二甲基脲(化合物No.1-815)
Figure A9810291603831
将1.00g D,L-α-硫辛酸溶解在20ml甲苯中，在室温下向所得溶液中加入2.00ml三乙胺和1.25ml二苯基磷酰叠氮化物，然后将混合物在80℃油浴上搅拌2小时。向反应混合物中加入0.47g二甲胺盐酸盐，混合物在室温下搅拌4小时。在该时间的最后，通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入20ml无水四氢呋喃和0.52ml 50％(v/v)二甲胺水溶液；然后将该混合物在室温下放置过夜。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。用9∶1(体积)乙酸乙酯和甲醇的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，从含有标题化合物的馏份中减压蒸发溶剂，将所得残留物溶解在二恶烷中。冻干溶液，得到832mg标题化合物，熔点为52℃至53℃。实施例7N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]甲磺酰胺(化合物No.1-539)
在冰冷却条件下，将50mg D,L-α-硫辛酸溶解在10ml无水二甲基甲酰胺中，向该溶液中加入421mg N,N′-羰基二咪唑，然后在室温下搅拌混合物3小时。在冰冷却条件下向反应混合物中加入461mg磺酰胺和113mg氢化钠(于矿物油中的55％(w/w)分散液)，搅拌混合物4小时，然后放置在室温下过夜。在该时间的最后，通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水和2N盐酸水溶液，调节pH至5-6，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。先用3∶2、再用2∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，所得馏份由1∶2∶1(体积)乙醇、二异丙基醚和己烷的混合物重结晶，得到119mg标题化合物，熔点为141℃至142℃。实施例8N-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基-N′-甲基脲(化合物No.1-733)
Figure A9810291603841
将1.00g D,L-α-硫辛酸溶解在20ml甲苯中，在室温下向所得溶液中加入2.00ml三乙胺和1.25ml二苯基磷酰叠氮化物，然后将所得混合物在80℃油浴上搅拌3小时。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，在冰冷却条件下向所得残留物中加入20ml四氢呋喃和0.45ml 40％(v/v)二甲胺水溶液，混合物在室温下搅拌3小时，然后在室温下放置过夜。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。先用乙酸乙酯、再用20∶1和10∶1(体积)乙酸乙酯和甲醇的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，得到425mg标题化合物，熔点为89℃至90℃。实施例9N-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲(化合物No.1-693)
Figure A9810291603851
将1.00g D,L-α-硫辛酸溶解在20ml甲苯中，在室温下向所得溶液中加入0.80ml三乙胺和1.25ml二苯基磷酰叠氮化物，然后将所得混合物在80℃油浴上搅拌4小时。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入20ml四氢呋喃和0.49ml 28％(w/v)氨水溶液，混合物在室温下搅拌4小时，然后在室温下放置过夜。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向混合物中加入水和2N盐酸水溶液，调节pH至2，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。用10∶1、4∶1和3∶1(体积)乙酸乙酯和甲醇的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，得到340mg标题化合物，熔点为110℃至113℃。实施例10N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]苯磺酰胺(化合物No.1-457)
Figure A9810291603852
在冰冷却条件下，将1.00g D,L-α-硫辛酸溶解在20ml无水二甲基甲酰胺中，向该溶液中加入0.86g N,N′-羰基二咪唑，然后在室温下搅拌混合物2小时30分钟。在冰冷却条件下向反应混合物中加入0.83g苯磺酰胺和0.23g氢化钠(于矿物油中的55％(w/w)分散液)，搅拌混合物2小时。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水和2N盐酸水溶液，调节pH至2，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。用1∶2、1∶1和2∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，然后利用3∶7、1∶1和7∶3(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，进行反相制备性硅胶柱色谱纯化。从含有标题化合物的馏份中减压蒸发溶剂，将所得残留物溶解在二恶烷中。冻干所得溶液，得到0.61g标题化合物，其Rf为0.51(硅胶薄层色谱，展开剂：2∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物)。实施例11N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]苯磺酰胺钠盐(化合物No.1-457，钠盐)
将492mg N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]苯磺酰胺(由实施例10描述的方法制得)溶解在8ml乙酸乙酯和1ml四氢呋喃中，在室温下向该混合物中加入283mg 2-乙基己酸钠。搅拌混合物1小时30分钟，之后在室温下放置2天。通过过滤收集由反应混合物中沉淀的晶体，得到349mg标题化合物，熔点为213℃至215℃。实施例12Nα-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]-Nim-叔丁氧基羰基组氨酸甲酯(化合物No.1-70)
Figure A9810291603861
(Boc为叔丁氧基羰基)
在冰冷却条件下，将500mg D,L-α-硫辛酸溶解在10ml无水二甲基甲酰胺中，向该溶液中加入422mg N,N′-羰基二咪唑，然后在室温下搅拌混合物2小时。在该时间的最后，在冰冷却条件下向反应混合物中加入629mg L-组氨酸甲酯二盐酸盐和0.70ml三乙胺，混合物在冰冷却条件下搅拌1小时，然后再在室温下搅拌1小时。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。用20∶1、10∶1和5∶1(体积)乙酸乙酯和甲醇的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。从含有产物的馏份中减压蒸发除去溶剂，然后向所得残留物中加入5ml乙酸乙酯。向所得溶液中加入0.55ml二碳酸二叔丁酯、0.33ml三乙胺和催化量N,N-二甲基氨基吡啶，搅拌混合物1小时。先利用2∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物、然后再利用单独的乙酸乙酯作为洗脱液，对反应混合物进行硅胶柱色谱纯化。从含有标题化合物的馏份中减压蒸发溶剂，将所得残留物溶解在二噁烷中。冻干所得溶液，得到844mg标题化合物，其Rf为0.41(硅胶薄层色谱，展开剂：乙酸乙酯)。实施例13Nα-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]组氨酸(化合物No.1-71)
将746mg Nα-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]-Nim-叔丁氧基羰基组氨酸甲酯(由实施例12描述的方法制得)溶解在5ml甲醇中，在室温下向该溶液中加入5.1ml 1N氢氧化钠水溶液，之后搅拌所得混合物2小时30分钟。然后向混合物中加入2.60ml 2N盐酸水溶液，搅拌所得混合物并放置过夜。从反应混合物中减压蒸发溶剂，利用3∶7(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，对残留物进行反相制备性硅胶柱色谱纯化，得到0.51g标题化合物[(77％)，熔点为122℃至126℃]和氯化钠(23％)混合物。实施例145-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基氨基]-1,2,4-二噻唑-3-硫酮(化合物No.1-72)
Figure A9810291603872
在冰冷却条件下，将500mg D,L-α-硫辛酸溶解在10ml无水二甲基甲酰胺中，向该溶液中加入428mg N,N′-羰基二咪唑。然后在室温下搅拌混合物3小时，之后在冰冷却条件下向反应混合物中加入391mg 3-氨基-1,2,4-二噻唑-5-硫酮，搅拌混合物1小时30分钟，然后在室温下放置过夜。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。用1∶2、1∶1和2∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，然后由乙酸乙酯和己烷的混合物重结晶，得到372mg标题化合物，然后为158℃至161℃。实施例154-(1,2-二硫戊环-3-基)丁胺二苯基磷酸盐(化合物No.1-1123，二苯基磷酸盐)
Figure A9810291603881
二苯基磷酸盐
将1.00g D,L-o-硫辛酸溶解在20ml甲苯中，在室温下向所得溶液中加入2.00ml三乙胺和1.25ml二苯基磷酰叠氮化物，然后将混合物在80℃油浴上搅拌2小时30分钟。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，在冰冷却条件下向所得残留物中加入20ml四氢呋喃和1.21ml 40％(w/v)O-甲基羟胺盐酸盐。向混合物中加入2ml甲醇，之后在室温下搅拌混合物6小时并放置过夜。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水和2N盐酸水溶液，调节pH至2，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。用3∶1(体积)乙酸乙酯和甲醇的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，接着进行反相制备性硅胶柱色谱纯化(用1∶4和1∶1(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液)。从含有标题化合物的馏份中减压蒸发溶剂，向所得残留物中加入水，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。向所得残留物中加入乙酸乙酯，使其重结晶，得到116mg标题化合物，熔点为100℃至103℃。实施例16N,N′-双[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲(化合物No.1-765)
将3.0g D,L-α-硫辛酸溶解在60ml甲苯中，在室温下向所得溶液中加入2.40ml三乙胺和3.70ml二苯基磷酰叠氮化物，然后将混合物在80℃油浴上搅拌2小时。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，在室温下向所得残留物中加入60ml叔丁醇，搅拌混合物并将其放置5天。在该时间的最后，通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，用1∶5和1∶3(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸发溶剂，向所得残留物中加入5ml二噁烷。通过减压蒸发溶剂。向所得残留物中加入5ml 2N盐酸水溶液和10ml甲醇，混合物在60℃油浴上搅拌2小时。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂。向所得残留物中加入水，利用三乙胺中和混合物，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过减压蒸发从提取液中除去乙酸乙酯，由乙酸乙酯重结晶残留物，得到260mg粗产物。
利用2∶3、1∶1、3∶2和7∶3(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，将160mg粗产物进行反相制备性硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸发从含有标题化合物的馏份中除去溶剂，得到87mg标题化合物，熔点为115℃至116℃。实施例175-(1,2-二硫戊环-3-基)戊异羟肟酸(化合物No.1-58)
Figure A9810291603892
在冰冷却条件下，将500mg D,L-o-硫辛酸溶解在10ml无水二甲基甲酰胺中，向该溶液中加入428mg N,N′-羰基二咪唑，然后在室温下搅拌混合物2小时30分钟。然后在冰冷却条件下向反应混合物中加入0.67ml三乙胺和334mg羟胺盐酸盐，混合物在室温下搅拌2小时并放置过夜。在该时间的最后，通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水和2N盐酸水溶液，调节pH至6-7，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。先用4∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物、再用20∶1(体积)乙酸乙酯和甲醇混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，接着利用3∶7和1∶1(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，进行反相制备性硅胶柱色谱纯化。冻干所得产物，得到0.38g标题化合物，熔点为63℃至64℃。实施例18N-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]-N′-[1-甲氧基羰基-2-(4-甲氧基苯甲硫基)乙基]脲(化合物No.1-766)
Figure A9810291603901
在室温下，将300mg D,L-α-硫辛酸溶解在6ml甲苯中，向该溶液中加入0.24ml三乙胺和0.37ml二苯基磷酰叠氮化物，然后将混合物在80℃油浴上搅拌2小时。在该时间的最后，在冰冷却条件下向反应混合物中加入434mgS-(4-甲氧基苄基)-L-半胱氨酸甲酯的3ml无水四氢呋喃溶液，混合物在室温下搅拌3小时并放置过夜。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，由乙酸乙酯重结晶混合物，得到434mg标题化合物，熔点为105℃至107℃。实施例19肼-N,N′-二羧酸双[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁酰胺](化合物No.1-936)
将1.00g D,L-α-硫辛酸溶解在20ml甲苯中，向所得溶液中加入2.00ml三乙胺和1.25ml二苯基磷酰叠氮化物，然后将混合物在70℃油浴上搅拌2小时。在冰冷却条件下向该反应混合物中加入0.19ml无水肼，混合物在室温下搅拌2小时。然后通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，利用水和乙酸乙酯洗涤所得残留物。通过过滤收集不溶物，利用5∶2∶1(体积)甲醇、四氢呋喃和二甲基甲酰胺的混合物洗涤所得不溶物，得到401mg标题化合物，熔点为205℃至207℃。实施例20N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]乙磺酰胺(化合物No.1-497)
在冰冷却条件下，将500mg D,L-α-硫辛酸溶解在10ml无水二甲基甲酰胺中，向该溶液中加入428mg N,N′-羰基二咪唑，然后在室温下搅拌混合物1小时。在该时间的最后，在冰冷却条件下向反应混合物中加入284mg乙磺酰胺的3ml二甲基甲酰胺溶液和113mg氢化钠(于矿物油中的55％(w/w)分散液)，在室温下搅拌混合物1小时，然后放置3天。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水和2N盐酸水溶液，调节pH至2，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。先用1∶1和2∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，再利用3∶7、2∶3和1∶1(体积)乙腈和水作为洗脱液，进行反相硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸发从所得洗脱馏份中除去溶剂，将所得残留物溶解在二噁烷中。冻干溶液，得到30mg标题化合物，熔点为98℃至100℃。实施例211,1-二甲基-4-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]氨基脲(化合物No.1-861)
Figure A9810291603921
将1.00g D,L-α-硫辛酸溶解在10ml甲苯中，向所得溶液中加入0.80ml三乙胺和1.25ml二苯基磷酰叠氮化物，然后将所得合物在80℃油浴上搅拌1小时。在冰冷却条件下向混合物中加入0.55g 1,1-二甲基肼，混合物在室温下搅拌1小时并放置过夜。在该时间的最后，通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。先用3∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物，然后使用10∶1(体积)乙酸乙酯和甲醇的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，再利用7∶13和2∶3(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，进行反相硅胶柱色谱纯化。将所得洗脱馏份冻干，得到0.99g标题化合物，熔点为60℃至61℃。实施例22吗啉-4-羧酸-4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁酰胺(化合物No.1-1142)
Figure A9810291603922
将500mg D,L-α-硫辛酸溶解在10ml甲苯中，向所得溶液中加入0.36ml三乙胺和0.56ml二苯基磷酰叠氮化物，然后将所得混合物在80℃油浴上搅拌1小时30分钟。在冰冷却条件下向混合物中加入0.23g吗啉，混合物在室温下搅拌2小时并放置过夜。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。先用乙酸乙酯、再用10∶1(体积)乙酸乙酯和甲醇的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，接着利用3∶7和2∶3(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，进行反相硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸发从所得洗脱馏份中除去溶剂，向残留物中加入水，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。将所得残留物溶解在二噁烷中，冻干溶液，得到0.51g标题化合物，熔点为74℃至77℃。实施例23N-羟基-N′-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲(化合物No.1-750)
将500mg D,L-α-硫辛酸溶解在10ml甲苯中，向所得溶液中加入0.69ml三乙胺和0.56ml二苯基磷酰叠氮化物，然后将所得混合物在80℃油浴上搅拌2小时。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，在含有冰和氯化钠水溶液的浴上向所得残留物中加入10ml无水四氢呋喃和181mg羟胺盐酸盐。混合物在此浴温下搅拌2小时，再在室温下搅拌3小时，然后放置3天。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。先用2∶1(体积)乙酸乙酯和甲醇的混合物、再用单独的乙酸乙酯、最后用10∶1(体积)乙酸乙酯和甲醇的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸发从所得洗脱馏份中除去溶剂，利用二甲基甲酰胺、四氢呋喃、甲醇和乙酸乙酯的混合物洗涤沉淀的粉末，接着利用3∶7和1∶1(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，进行反相制备性硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸发浓缩所得洗脱馏份，由过滤收集沉淀的晶体，得到85mg标题化合物，熔点为100℃至101℃。实施例242-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰氨基]乙磺酰咪唑盐(化合物No.1-57，咪唑盐)
Figure A9810291603941
在冰冷却条件下，将500mg D,L-α-硫辛酸溶解在10ml无水二甲基甲酰胺中，向该溶液中加入428mg N,N′-羰基二咪唑，然后在室温下搅拌混合物4小时。在该时间的最后，于冰冷却条件下向反应混合物中加入0.50ml三乙胺和450mg 2-氨基乙磺酸，混合物在室温下搅拌4小时30分钟并放置2天。之后反应混合物在50℃油浴上加热6小时，然后在70℃油浴上加热1小时，使其在室温下放置过夜。然后将反应混合物在70℃油浴中搅拌2小时，并减压蒸除反应混合物中的溶剂。利用乙酸乙酯洗涤所得残留物，以1∶9(体积)乙腈和水的混合物为洗脱液，对残留物进行反相硅胶柱色谱纯化，将所得洗脱馏份冻干，得到268mg标题化合物，熔点为96℃至99℃。实施例25Nβ-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]组氨酸(化合物No.1-75)
在冰冷却条件下，将500mg D,L-α-硫辛酸溶解在10ml无水二甲基甲酰胺中，向该溶液中加入422mg N,N′-羰基二咪唑，然后在室温下搅拌混合物2小时30分钟。在室温下向反应混合物中加入0.73ml三乙胺和479mg组氨酸二盐酸盐，然后搅拌混合物4小时30分钟。在该时间的最后，通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。用1∶0、5∶1和3∶1(体积)乙酸乙酯和乙醇的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。由1∶2(体积)乙酸乙酯和二异丙基醚的混合物重结晶，得到270mg标题化合物，熔点为108℃至110℃。实施例26N,N′-双[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基氨基甲酰基]磺酰胺(化合物No.1-2614)
Figure A9810291603951
将500mg D,L-α-硫辛酸溶解在10ml甲苯中，向混合物中加入0.36ml三乙胺和0.56ml二苯基磷酰叠氮化物，然后将混合物在80℃油浴上搅拌2小时。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入6ml无水二甲基甲酰胺，得到二甲基甲酰胺溶液。
分别地，在冰冷却条件下，将113mg氢化钠(于矿物油中的55％(w/w)分散液)分散在4ml二甲基甲酰胺中，向该悬浮液中加入252mg磺酰胺，混合物在室温下搅拌2小时。在含有冰和氯化钠水溶液的浴上向反应混合物中加入上述二甲基甲酰胺溶液，混合物在相同温度下搅拌1小时30分钟。再在室温下搅拌反应混合物4小时，之后在室温下放置过夜。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，通过加入2N盐酸水溶液中和。利用乙酸乙酯、水和乙醇洗涤沉淀的晶体，得到223mg标题化合物，熔点为154℃至156℃。实施例27Nα,Nim-双[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基氨基甲酰基]组氨酸
Figure A9810291603952
将500mg D,L-α-硫辛酸溶解在10ml甲苯中，向该溶液中加入0.36ml三乙胺和0.56ml二苯基磷酰叠氮化物，然后将所得混合物在80℃油浴上搅拌1小时30分钟。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入5ml四氢呋喃，得到四氢呋喃溶液。
分别地，将479mg组氨酸二盐酸盐溶解在2ml无水二甲基甲酰胺中，向该溶液中加入0.72ml三乙胺，混合物在室温下搅拌1小时。在冰冷却条件下，将5ml无水四氢呋喃加入到反应混合物中，然后加入上述无水四氢呋喃溶液。混合物在室温下搅拌3小时并放置过夜。在该时间的最后，通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。用1∶0、5∶1和3∶1(体积)乙酸乙酯和甲醇的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，接着利用1∶4、3∶7、2∶3和1∶1(体积)乙腈和水混合物作为洗脱液，进行反相硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸发从含有标题化合物的馏份中除去溶剂，向如此得到的残留物中加入水，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。减压蒸馏除去溶剂，将所得残留物溶解在二噁烷中并冻干，得到52mg标题化合物，熔点为115℃至117℃实施例28N-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基-N′-甲磺酰基脲(化合物No.1-1069)
Figure A9810291603961
将500mg D,L-α-硫辛酸溶解在10ml甲苯中，向该溶液中加入0.36ml三乙胺和0.56ml二苯基磷酰叠氮化物，然后将所得混合物在80℃油浴上搅拌2小时。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入5ml无水二甲基甲酰胺，得到二甲基甲酰胺溶液。
分别地，将247mg甲磺酰胺溶解在5ml无水二甲基甲酰胺中，加入113mg氢化钠(于矿物油中的55％(w/w)分散液)，然后将所得混合物在室温下搅拌2小时。在冰冷却条件下向反应混合物中加入上述无水二甲基甲酰胺溶液，混合物在室温下搅拌3小时并在室温下放置3天。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，通过加入2N盐酸水溶液中和混合物，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。利用乙酸乙酯作为洗脱液，对所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，由乙酸乙酯重结晶活性馏份，得到302mg标题化合物，熔点为125℃至127℃。实施例294-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]氨基脲二苯基磷酸盐(化合物No.1-858，二苯基磷酸盐)
Figure A9810291603971
二苯基磷酸盐
将500mg D,L-α-硫辛酸溶解在10ml甲苯中，向所得溶液中加入0.36ml三乙胺和0.56ml二苯基磷酰叠氮化物，然后将所得混合物在80℃油浴上搅拌1小时30分钟。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入3.5ml无水四氢呋喃，将该溶液加入到0.75mg肼中，然后加入2ml无水二甲基甲酰胺。混合物在室温下搅拌5小时，然后放置过夜。在该时间的最后，通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入饱和氯化钠水溶液，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。利用1∶0、10∶1和5∶1(体积)乙酸乙酯和甲醇的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，由1∶1(体积)乙酸乙酯和二异丙基醚重结晶，得到125mg标题化合物，熔点为134℃至139℃。实施例30N-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]-N′-氨基磺酰基脲(化合物No.1-1112)
Figure A9810291603972
将500mg D,L-α-硫辛酸溶解在10ml甲苯中，向该溶液中加入0.36ml三乙胺和0.56ml二苯基磷酰叠氮化物，然后将所得混合物在70℃油浴上搅拌2小时。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入5ml无水二甲基甲酰胺，得到二甲基甲酰胺溶液。
分别地，在冰冷却条件下将1.15g磺酰胺溶解在10ml无水二甲基甲酰胺中，将524mg氢化钠(于矿物油中的55％(w/w)分散液)加入到该溶液中，所得混合物在室温下搅拌1小时30分钟。在冰冷却条件下向反应混合物中加入上述无水二甲基甲酰胺溶液，混合物在室温下搅拌4小时并在室温下放置2天。在该时间的最后，通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，通过加入2N盐酸水溶液中和混合物，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。利用1∶1、2∶1和4∶1(体积)乙酸乙酯和己烷混合物作为洗脱液，对所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，由乙醇重结晶，得到126mg标题化合物，熔点为123℃至125℃。实施例31N-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]氨基甲酸甲酯(化合物No.1-676)
Figure A9810291603981
将500mg D,L-α-硫辛酸溶解在10ml甲苯中，向所得溶液中加入0.36ml三乙胺和0.56ml二苯基磷酰叠氮化物，然后将所得混合物在80℃油浴上搅拌1小时。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入10ml无水甲醇。混合物在室温下搅拌6小时，然后放置过夜。在此时间的最后，通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去提取液中的溶剂。用1∶4和1∶2(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化；之后利用1∶4、3∶7、2∶3和1∶1(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，将其进行反相制备性硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸发从含标题化合物的馏份中除去溶剂，向所得残留物中加入水，再用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去提取液中的溶剂，将残留物溶解在二噁烷中并冻干，得到324mg标题化合物，熔点为31℃至32℃。实施例32N-[2-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙基]硫辛酰胺(化合物No.1-80)
Figure A9810291603991
在冰冷却条件下，将500mg D,L-α-硫辛酸溶解在10ml无水二甲基甲酰胺中，向该溶液中加入422mg N,N′-羰基二咪唑。然后在室温下搅拌混合物3小时30分钟。在此时间的最后于冰冷却条件下向反应混合物中加入495mg 5-甲氧基色胺，在室温下搅拌混合物3小时，然后在室温下放置过夜。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水。残留物用乙酸乙酯提取，然后在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。用2∶1、4∶1和1∶0(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，得到515mg标题化合物，为黄色油状物，Rf值为0.26(硅胶薄层色谱，展开剂：2∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物)。实施例33N-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]-N′-[2-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙基]脲(化合物No.1-772)
Figure A9810291603992
将500mg D,L-α-硫辛酸溶解在10ml甲苯中，向该溶液中加入0.36ml三乙胺和0.56ml二苯基磷酰叠氮化物，然后将所得混合物在80℃油浴上搅拌1小时。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入5ml无四氢呋喃，得到四氢呋喃溶液。
分别地，在冰冷却条件下将1.37mg 5-甲氧基色胺溶解在10ml无水四氢呋喃和4ml无水二甲基甲酰胺中，将所得溶液加入到上述无水四氢呋喃溶液中。混合物先在冰冷条件下搅拌1小时，再在室温下搅拌4小时，之后放置过夜。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入饱和氯化钠水溶液，利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。利用3∶1和1∶0(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物、再用10∶1(体积)乙酸乙酯和甲醇的混合物作为洗脱液，对所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，由乙酸乙酯重结晶，得到674mg标题化合物，熔点为100℃至101℃。实施例34N-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]吡咯烷-1-甲酰胺(化合物No.1-1139)
Figure A9810291604001
将500mg D,L-α-硫辛酸溶解在10ml无水甲苯中，向该溶液中加入0.56ml二苯基磷酰叠氮化物，然后将所得混合物在80℃油浴上搅拌1小时30分钟。在冰冷条件下向反应混合物中加入0.22ml吡咯烷，混合物在室温下搅拌1小时，然后在室温下放置过夜。在此时间的最后，通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去提取液中的溶剂。用1∶0和10∶1(体积)乙酸乙酯和甲醇的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化；之后由1∶1∶1(体积)乙酸乙酯、甲醇和乙腈的混合物重结晶，得到231mg标题化合物，熔点为91℃至93℃。实施例351-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]吡咯烷(化合物No.1-1129)
将500mg D,L-α-硫辛酸溶解在10ml无水二甲基甲酰胺中，向该溶液中加入422mg N,N′-羰基二咪唑。然后在室温下搅拌所得混合物1小时30分钟。在冰冷条件下向反应混合物中加入0.22ml吡咯烷，混合物在室温下搅拌2小时。在此时间的最后，通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去提取液中的溶剂。用2∶1、3∶1和1∶0(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，之后溶解在二噁烷中并冻干，得到364mg标题化合物，为黄色油状物，Rf值为0.15(硅胶薄层色谱，展开剂：乙酸乙酯)。实施例36N-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]哌啶-1-甲酰胺(化合物No.1-1140)
Figure A9810291604012
将500mg D,L-α-硫辛酸溶解在10ml无水甲苯中，向该溶液中加入0.36ml三乙胺和0.56ml二苯基磷酰叠氮化物，然后将所得混合物在80℃油浴上搅拌1小时。在冰冷条件下向反应混合物中加入0.26ml哌啶，混合物在室温下放置过夜。在此时间的最后，通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去提取液中的溶剂。用2∶1、4∶1和1∶0(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化；之后由1∶1(体积)乙酸乙酯和甲醇的混合物重结晶，得到252mg标题化合物，熔点为90℃至91℃。实施例371-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]哌啶(化合物No.1-1130)
Figure A9810291604021
将500mg D,L-α-硫辛酸溶解在10ml无水二甲基甲酰胺中，向该溶液中加入422mg N,N′-羰基二咪唑。然后在室温下搅拌所得混合物3小时。在此时间的最后，向反应混合物中加入0.26ml哌啶，混合物在室温下搅拌4小时，然后放置过夜。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去提取液中的溶剂。用3∶2和3∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，之后溶解在二恶烷中并冻干，得到381mg标题化合物，为黄色油状物，Rf值为0.30(硅胶薄层色谱，展开剂：3∶2(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物)。实施例38N-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]硫代吗啉-4-甲酰胺(化合物No.1-1143)
Figure A9810291604022
将500mg D,L-α-硫辛酸溶解在10ml无水甲苯中，向该溶液中加入0.36ml三乙胺和0.56ml二苯基磷酰叠氮化物，然后将所得混合物在80℃油浴上搅拌1小时。在室温下向反应混合物中加入0.25ml硫代吗啉，搅拌混合物5小时，然后放置2天。在此时间的最后，通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去提取液中的溶剂。用3∶2、3∶1和1∶0(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化；之后溶解在二恶烷中并冻干，得到583mg标题化合物，熔点为80℃至81℃。实施例39(S)-N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]甲磺酰胺(化合物No.1-496)
Figure A9810291604031
将300mg(S)-α-硫辛酸溶解在6ml无水二甲基甲酰胺中，在冰冷条件下向该溶液中加入276mg N,N′-羰基二咪唑和1ml无水二甲基甲酰胺。然后在室温下搅拌混合物1小时30分钟。在此时间的最后，于冰冷条件下向反应混合物中加入162mg甲磺酰胺和74mg氢化钠(于矿物油中的55％(重量)分散液)，混合物在室温下搅拌1小时，然后放置2天。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去提取液中的溶剂。用1∶1和3∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，之后由1∶2(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物重结晶，得到154mg标题化合物，熔点为91℃至92℃。实施例40(R)-N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]甲磺酰胺(化合物No.1-496)
Figure A9810291604032
将100mg(R)-α-硫辛酸溶解在2ml无水二甲基甲酰胺中，在冰冷条件下向该溶液中加入97mg N,N′-羰基二咪唑。然后在室温下搅拌混合物4小时。在此时间的最后，于冰冷条件下向反应混合物中加入57mg甲磺酰胺和26mg氢化钠(于矿物油中的55％(重量)分散液)，混合物在室温下搅拌5小时，然后放置过夜。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，加入2N盐酸中和所得混合物，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去提取液中的溶剂。用1∶1和3∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，之后溶解在二噁烷中并冻干，得到68mg标题化合物，熔点为71℃至73℃。实施例414-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]硫代吗啉(化合物No.1-1133)
Figure A9810291604041
将500mg D,L-α-硫辛酸溶解在10ml无水二甲基甲酰胺中，向该溶液中加入422mg N,N′-羰基二咪唑。然后在室温下搅拌所得混合物1小时30分钟，之后放置过夜。在此时间的最后，向反应混合物中加入0.25ml硫代吗啉，混合物在室温下搅拌5小时，然后放置过夜。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去提取液中的溶剂。用1∶1和2∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，之后溶解在二噁烷中并冻干，得到385mg标题化合物，为黄色非晶形物质，熔点为31℃至32℃。实施例42N-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]-1-哌嗪基甲酰胺(化合物No.1-1141)
Figure A9810291604042
将500mg D,L-α-硫辛酸溶解在10ml无水甲苯中，向该溶液中加入0.36ml三乙胺和0.56ml二苯基磷酰叠氮化物，然后将所得混合物在80℃油浴上搅拌2小时。在冰冷条件下向反应混合物中加入1.03g哌嗪的10ml无水二甲基甲酰胺溶液，在室温下搅拌混合物3小时30分钟，然后放置过夜。在此时间的最后，通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后通过加入2N盐酸水溶液中和。通过过滤收集沉淀的晶体，利用水和乙酸乙酯洗涤，得到107mg标题化合物，熔点为175℃至177℃。实施例433-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]噻唑烷(化合物No.1-1258)
Figure A9810291604051
将422mg N,N′-羰基二咪唑加入到500mg D,L-α-硫辛酸的10ml无水二甲基甲酰胺溶液中，然后在室温下搅拌所得混合物1小时30分钟。向反应混合物中滴加0.20ml噻唑烷，混合物在室温下搅拌4小时，然后使反应混合物在室温下放置过夜。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去提取液中的乙酸乙酯。用1∶1、3∶1和1∶0(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化；接着用2∶3(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行反相制备性硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从所得洗脱液中除去乙腈，残留物利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯，所得残留物溶解在二恶烷中。将所得溶液冻干，得到371mg标题化合物，为浅黄色非晶形物质，熔点为40℃至41℃。实施例44N-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]-N′-(1-哌啶基)脲(化合物No.1-1145)
Figure A9810291604061
将0.36ml三乙胺和0.56ml二苯基磷酰叠氮化物加入到500mg D,L-α-硫辛酸的10ml无水甲苯溶液中，然后将所得混合物在80℃油浴上搅拌1小时30分钟。在冰冷条件下向反应混合物中滴加0.28ml 1-氨基哌啶，在室温下搅拌混合物5小时，然后使反应混合物在室温下放置过夜。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去提取液中的乙酸乙酯。用1∶0和5∶1(体积)乙酸乙酯和乙醇的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从所得洗脱液中除去溶剂，残留物溶解在二恶烷中，之后冻干，得到593mg标题化合物，为黄色非晶形物质，熔点为67℃至69℃。实施例45N-(1-哌啶基)-5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰胺(化合物No.1-1135)
Figure A9810291604062
根据实施例43描述的方法进行反应，只是使用500mg D,L-α-硫辛酸、10ml无水二甲基甲酰胺、422mg N,N′-羰基二咪唑和0.28ml 1-氨基哌啶。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去提取液中的乙酸乙酯。用2∶1和1∶0(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，之后由乙酸乙酯重结晶，得到298mg标题化合物，为黄色针状晶体，熔点为108℃至109℃。实施例463-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基乙酸甲酯(化合物No.1-739)
Figure A9810291604071
将0.73ml三乙胺和0.56ml二苯基磷酰叠氮化物加入到500mg D,L-α-硫辛酸的10ml无水甲苯溶液中，然后将所得混合物在80℃油浴上搅拌1小时30分钟。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂。在冰冷条件下向残留物中加入10ml无水二甲基甲酰胺，之后加入301mg L-甘氨酸甲酯盐酸盐。所得混合物在室温下搅拌1小时。在此时间的最后，使反应混合物在室温下放置过夜，通过减压蒸馏除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去提取液中的乙酸乙酯。用2∶1和1∶0(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。接着用3∶17、3∶7和3∶2(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行反相制备性硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从所得洗脱液中除去乙腈，残留物利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去提取液中的乙酸乙酯，所得残留物溶解在二恶烷中，之后冻干，得到336mg标题化合物，为浅黄色非晶形物质，熔点为62℃至64℃。实施例47[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基氨基]乙酸甲酯(化合物No.1-47)
将422mg N,N′-羰基二咪唑加入到500mg D,L-α-硫辛酸的10ml无水二甲基甲酰胺溶液中，然后在室温下搅拌所得混合物2小时。向反应混合物中滴加0.36ml三乙胺，之后加入301mg L-甘氨酸甲酯盐酸盐。所得混合物在室温下搅拌1小时。使反应混合物在室温下放置2天，通过减压蒸馏除去提取液中的溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去提取液中的乙酸乙酯。用3∶1和1∶0(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。接着用1∶4、3∶7和1∶1(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行反相制备性硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从所得洗脱液中除去乙腈，残留物利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去提取液中的乙酸乙酯，所得残留物溶解在二恶烷中，之后冻干，得到320mg标题化合物，为黄色油状物，Rf值为0.26(硅胶薄层色谱，展开剂：3∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物)。实施例48{3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基}乙酸(化合物No.1-738)
将2.1ml 1N氢氧化钠水溶液滴加到218mg 3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基乙酸甲酯(由实施例46描述的方法制得)的4ml甲醇溶液中，然后将混合物在室温下搅拌5小时。使反应混合物在室温下放置过夜，之后通过减压蒸馏除去溶剂，向所得残留物中加入水。通过加入2N盐酸水溶液中和所得混合物，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去提取液中的溶剂。由3∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物重结晶残留物，得到64mg标题化合物，为浅黄色粉状物，熔点为95℃至96℃。实施例49[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基氨基]乙酸(化合物No.1-46)
将0.28g 5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基氨基乙酸甲酯(由实施例47描述的方法制得)溶解在2ml甲醇和2ml四氢呋喃混合物中。向所得溶液中滴加2.0ml 1N氢氧化钠水溶液，然后混合物在室温下搅拌2小时。使反应混合物在室温下放置过夜，之后通过减压蒸馏除去溶剂，向所得残留物中加入水。通过加入2N盐酸水溶液中和，利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去提取液中的乙酸乙酯。蒸馏物溶解在二恶烷中，之后冻干，得到156mg标题化合物，为黄色油状物，Rf值为0.12(硅胶薄层色谱，展开剂：5∶1(体积)乙酸乙酯和甲醇的混合物)。实施例502(S)-{3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基}丙酸甲酯(化合物No.1-742)
Figure A9810291604092
根据实施例46描述的方法进行反应，只是使用500mg D,L-α-硫辛酸、10ml无水甲苯、0.73ml三乙胺、0.56ml二苯基磷酰叠氮化物、10ml无水二甲基甲酰胺和335mg L-丙氨酸甲酯盐酸盐。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去提取液中的乙酸乙酯。用2∶1和1∶0(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从洗脱液中除去乙酸乙酯，之后由1∶1∶1(体积)乙酸乙酯、二异丙基醚和己烷的混合物重结晶，得到142mg标题化合物，为黄色晶体，熔点为90℃至92℃。实施例512(S)-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基氨基]丙酸甲酯(化合物No.1-50)
Figure A9810291604101
根据实施例47描述的方法进行反应，只是使用500mg D,L-α-硫辛酸、10ml无水二甲基甲酰胺、422mg N,N′-羰基二咪唑、0.36ml三乙胺和335mg L-丙氨酸甲酯盐酸盐。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去提取液中的乙酸乙酯。用2∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。用3∶7和1∶1(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行反相制备性硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从所得洗脱液中除去乙腈，残留物利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去提取液中的乙酸乙酯，所得残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到271mg标题化合物，为浅黄色非晶形物质，熔点为48℃至49℃。实施例522(S)-{3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基}丙酸(化合物No.1-740)
根据实施例46描述的方法进行反应，只是使用1.00g D,L-α-硫辛酸、20ml无水甲苯、1.47ml三乙胺、1.14ml二苯基磷酰叠氮化物、740mg L-丙氨酸甲酯盐酸盐和20ml无水二甲基甲酰胺。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯。用2∶1和1∶0(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，之后由乙酸乙酯重结晶，得到0.80g黄色晶体。
将所得晶体溶解在10ml甲醇和3ml四氢呋喃的混合物中，然后向其中滴加16.8ml 1N氢氧化钠水溶液。所得混合物在室温下搅拌6小时30分钟。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水。通过加入2N盐酸水溶液中和所得混合物，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去提取液中的溶剂。由乙酸乙酯重结晶残留物，得到141mg标题化合物，为浅黄色晶体，熔点为128℃至130℃。实施例532(S)-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基氨基]丙酸(化合物No.1-48)
Figure A9810291604111
根据实施例49描述的方法进行反应，只是使用153mg 2(S)-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基氨基]丙酸甲酯(由实施例51描述的方法制得)、3ml甲醇和1.3ml 1N氢氧化钠水溶液。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水。通过加入2N盐酸水溶液中和所得混合物，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，通过减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到90mg标题化合物，为浅黄色油状物，Rf值为0.18(硅胶薄层色谱，展开剂：乙酸乙酯)。实施例543-{3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基}丙酸甲酯(化合物No.1-741甲基酯)
Figure A9810291604121
根据实施例46描述的方法进行反应，只是使用500mg D,L-α-硫辛酸、10ml无水甲苯、0.74ml三乙胺、0.56ml二苯基磷酰叠氮化物、335mg β-丙氨酸甲酯盐酸盐和10ml无水二甲基甲酰胺。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯。用3∶1和1∶0(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，之后由1∶2(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物重结晶，得到213mg标题化合物，为黄色晶体，熔点为67℃至69℃。实施例553-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基氨基]丙酸甲酯(化合物No.1-49甲基酯)
Figure A9810291604122
根据实施例47描述的方法进行反应，只是使用500mg D,L-α-硫辛酸、10ml无水二甲基甲酰胺、422mg N,N′-羰基二咪唑、0.36ml三乙胺和335mg β-丙氨酸甲酯盐酸盐。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去提取液中的乙酸乙酯。用2∶1和1∶0(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，之后由1∶2(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物重结晶，得到333mg标题化合物，为黄色片状晶体，熔点为54℃至55℃。实施例563-{3-[4-(1，2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基}丙酸(化合物No.1-741)
根据实施例48描述的方法进行反应，只是使用115mg 3-{3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基}丙酸甲酯(由实施例54描述的方法制得)、3ml甲醇、2ml四氢呋喃和1.40ml 1N氢氧化钠水溶液。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水。通过加入2N盐酸水溶液中和所得混合物，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，通过减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。通过过滤收集沉淀的晶体，得到70mg标题化合物，为黄色粉末，熔点为108℃至110℃。实施例573-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基氨基]丙酸(化合物No.1-49)
Figure A9810291604132
根据实施例49描述的方法进行反应，只是使用213mg 3-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基氨基]丙酸甲酯(由实施例55描述的方法制得)、4ml甲醇和1.80ml 1N氢氧化钠水溶液。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水。通过加入2N盐酸水溶液中和所得混合物，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，通过减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到0.11g标题化合物，为浅黄色非晶形物质，熔点为74℃至76℃。实施例582-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]异二氢吲哚-1,3-二酮(化合物No.1-2606)
在冰冷条件下，将3.25ml氮杂二羧酸二甲酯滴加到5.77g三苯膦的20ml四氢呋喃溶液中，然后混合物在室温下搅拌30分钟。向反应混合物中加入3.24g苯邻二甲酰亚胺，之后滴入20mmol 5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊醇(如制备1中描述的方法制得)的30ml甲苯和10ml四氢呋喃混合物，混合物在室温下搅拌1小时。使反应混合物在失去下放置过夜，之后加入1.57g三苯膦和0.89ml氮杂二羧酸二甲酯。所得混合物在室温下搅拌7小时30分钟，再向反应混合物中加入0.88g苯邻二甲酰亚胺、1.57g三苯基膦和0.89ml氮杂二羧酸二甲酯。使反应混合物在室温下放置4天。在此时间的最后，通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂。用1∶6和1∶4(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，通过减压蒸馏从洗脱液中除去溶剂，向残留物中加入30ml甲苯。称量1ml所得混合物，通过减压蒸馏从其中除去溶剂，得到165mg标题化合物，为桔黄色油状物，Rf值为0.35(硅胶薄层色谱，展开剂：1∶4(体积)乙酸乙酯和己烷)。实施例59N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]甲磺酰胺(化合物No.1-2470)
向0.24g 2-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]异二氢吲哚-1,3-二酮的1ml甲醇溶液中加入1ml丁胺。所得混合物在室温下搅拌6小时。使反应混合物在室温下放置过夜。在此时间的最后，通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。在冰冷条件下向残留物中加入2ml四氢呋喃，接着滴加0.22ml三乙胺和0.12ml甲磺酰氯。混合物在室温下搅拌3小时。在此时间的最后，通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。用1∶1和2∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，然后利用1∶1(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，进行反相制备性硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从所得洗脱液中除去乙腈，残留物利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯，残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到100mg标题化合物，为浅黄色非晶形物质，熔点为43至46℃。实施例60N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]乙酰胺(化合物No.1-1962)
Figure A9810291604151
向1.3mmol 2-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]异二氢吲哚-1,3-二酮、9ml甲苯和2ml甲醇混合物中加入1ml丁胺。所得混合物在室温下搅拌3小时。使反应混合物在室温下放置2天。再向反应混合物中加入1ml丁胺，所得混合物在室温下搅拌3小时。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。向残留物中加入5ml无水四氢呋喃，接着在冰冷条件下向所得混合物中滴加0.28ml三乙胺和0.14ml乙酰氯。混合物在室温下搅拌1小时30分钟。在此时间的最后，通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。用1∶0和10∶1(体积)乙酸乙酯和甲醇的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从洗脱液中除去溶剂，残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到161mg标题化合物，为黄色晶体，熔点为28至33℃。实施例61N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]丙酰胺(化合物No.1-1963)
向1.6mmol 2-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]异二氢吲哚-1,3-二酮的3ml甲苯溶液中加入2ml甲醇和2ml丁胺。所得混合物在室温下搅拌6小时。使反应混合物在室温下放置过夜。在此时间的最后，通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。向残留物中加入5ml吡啶，接着向所得混合物中滴加0.31ml丙酐，混合物在室温下搅拌2小时30分钟。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。用2∶1、3∶1和1∶0(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，然后利用1∶4、3∶7、2∶3和1∶1(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，进行反相制备性硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从所得洗脱液中除去乙腈，残留物利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯，残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到125mg标题化合物，为黄色油状物，Rf值为0.45(硅胶薄层色谱，展开剂：乙酸乙酯)。实施例62N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]脲(化合物No.1-1993)
Figure A9810291604162
向1.6mmol 2-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]异二氢吲哚-1,3-二酮的3ml甲苯溶液中加入2ml甲醇和2ml丁胺。所得混合物在室温下搅拌5小时30分钟。使反应混合物在室温下放置过夜。在此时间的最后，通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。向残留物中加入5ml四氢呋喃，接着在冰冷条件下向所得混合物中滴加0.32ml异氰酸三甲基甲硅烷基酯，混合物室温下搅拌3小时30分钟。在此时间的最后，通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。用1∶0和5∶1(体积)乙酸乙酯和甲醇的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从所得洗脱液中除去溶剂，残留物由乙酸乙酯重结晶，得到80mg标题化合物，为黄色晶体，熔点为74至78℃。实施例631-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]-3-甲基脲(化合物No.1-2567)
Figure A9810291604171
根据实施例62描述的方法进行反应，只是使用1.5mmol 2-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]异二氢吲哚-1,3-二酮的3ml甲苯溶液、2ml甲醇、2ml丁胺、5ml无水四氢呋喃和0.12ml异硫氰酸甲酯。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。用1∶0和20∶1(体积)乙酸乙酯和甲醇的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，然后利用3∶7和1∶1(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，进行反相制备性硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从所得洗脱液中除去乙腈，残留物利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。残留物由1∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物重结晶，得到183mg标题化合物，为黄色晶体，熔点为64至65℃。实施例64[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]氨基甲酸乙酯(化合物No.1-1977)
Figure A9810291604181
向1.6mmol 2-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]异二氢吲哚-1,3-二酮的3ml甲苯溶液中加入2ml甲醇和2ml丁胺。所得混合物在室温下搅拌7小时。在此时间的最后，使反应混合物在室温下放置过夜。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。向残留物中加入2ml无水四氢呋喃，接着在冰冷条件下滴加0.33ml三乙胺和0.23ml氯甲酸乙酯。所得混合物在室温下搅拌2小时。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。用1∶3和1∶2(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，然后利用1∶1(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，进行反相制备性硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从所得洗脱液中除去乙腈，残留物利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯，残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到75mg标题化合物，为红色油状物，Rf值为0.46(利用1∶2(体积)乙酸乙酯和己烷作为展开溶剂，硅胶薄层色谱纯化)。实施例65N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]草酰胺酸甲酯(化合物No.1-2590)
Figure A9810291604182
向1.5mmol 2-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]异二氢吲哚-1,3-二酮的3ml甲苯溶液中加入2ml甲醇和2ml丁胺。所得混合物在室温下搅拌1小时。使反应混合物在室温下放置过夜。在此时间的最后，通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。向残留物中加入4ml无水四氢呋喃，接着在冰冷条件下滴加0.32ml三乙胺和0.21ml草酸甲酯酰氯。所得混合物在室温下搅拌2小时。在此时间的最后，通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。用2∶3(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行反相制备性硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从所得洗脱液中除去乙腈，残留物利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯，残留物溶解在二恶烷中，之后冻干，得到154mg标题化合物，为浅黄色非晶形物质，熔点为42至43℃。实施例66N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]琥珀酸(化合物No.1-1970)
Figure A9810291604191
根据实施例61描述的方法进行反应，只是使用1.5mmol 2-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]异二氢吲哚-1,3-二酮的3ml甲苯溶液、2ml甲醇、2ml丁胺、4ml吡啶和230ml琥珀酸酐。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯，利用2∶3、1∶1和3∶2(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行反相制备性硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从所得洗脱液中除去乙腈，残留物利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯，残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到166mg标题化合物，为浅黄色非晶形物质，熔点为74℃。实施例674-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基氨基甲酰基]丁酸(化合物No.1-2577)
Figure A9810291604201
根据实施例61描述的方法进行反应，只是使用1.5mmol 2-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]异二氢吲哚-1,3-二酮的3ml甲苯溶液、2ml甲醇、2ml丁胺、4ml吡啶和262ml戊二酸酐。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯，利用2∶3(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行反相制备性硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从所得洗脱液中除去乙腈，残留物利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯，残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到132mg标题化合物，为浅黄色非晶形物质，熔点为60至62℃。实施例68[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基氨基]乙酸甲酯(化合物No.1-2584)
Figure A9810291604202
向1.6mmol 2-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]异二氢吲哚-1,3-二酮的3ml甲苯溶液中加入2ml甲醇和2ml丁胺。允许所得混合物在室温下放置过夜。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。向残留物中加入4ml无水四氢呋喃，接着在冰冷条件下滴加0.33ml三乙胺和0.17ml溴乙酸甲酯。在冰冷条件下搅拌所得混合物1小时，再在室温下搅拌5小时。然后使反应混合物在室温下放置2天。在此时间的最后，通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。用1∶0和20∶1(体积)乙酸乙酯和甲醇的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从所得洗脱液中除去溶剂，残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到195mg标题化合物，为黄色油状物，Rf值为0.55(硅胶薄层色谱，展开剂：4∶1(体积)乙酸乙酯和甲醇的混合物作)。实施例693-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基氨基]丙酸甲酯(化合物No.1-2586的甲酯)
Figure A9810291604211
根据实施例68描述的方法进行反应，只是使用1.5mmol 2-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]异二氢吲哚-1,3-二酮的3ml甲苯溶液、2ml甲醇、2ml丁胺、4ml无水四氢呋喃、0.24ml三乙胺和0.19ml溴丙酸甲酯。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。利用1∶0、20∶1和4∶1(体积)乙酸乙酯和甲醇的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从所得洗脱液中除去溶剂，残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到161mg标题化合物，为黄色油状物，Rf值为0.21(硅胶薄层色谱，展开剂：4∶1(体积)乙酸乙酯和甲醇的混合物)。实施例702(R)-{3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基}丙酸甲酯(化合物No.1-742)
Figure A9810291604221
根据实施例46描述的方法进行反应，只是使用0.51g D,L-α-硫辛酸、10ml无水甲苯、0.75ml三乙胺、0.59ml二苯基磷酰叠氮化物、10ml无水二甲基甲酰胺和0.34g D-丙氨酸甲酯盐酸盐。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯。用1∶1和1∶0(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从洗脱液中除去乙酸乙酯，残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到0.27g标题化合物，为黄色粉状物，熔点为72℃至82℃。实施例712(R)-{3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基}丙酸(化合物No.1-740)
Figure A9810291604222
根据实施例48描述的方法进行反应，只是使用1.74g 2(R)-{3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基}丙酸甲酯(由实施例70描述的方法制得)、30ml甲醇、22ml四氢呋喃和17.0ml 1N氢氧化钠水溶液。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水。通过加入2N盐酸水溶液中和所得混合物，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，通过减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。残留物通过乙酸乙酯重结晶，得到0.56g标题化合物，为黄色晶体，熔点为131℃至134℃。实施例72N-(2-{3-[4-(1，2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基}丙酰基)甲磺酰胺(化合物No.1-1280)
Figure A9810291604231
(a)将127mg N,N′-羰基二咪唑加入到208mg 2(R)-{3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基}丙酸(由实施例71描述的方法制得)的2ml二甲基甲酰胺溶液中，然后混合物在室温下搅拌3小时10分钟。
(b)与此同时，利用己烷洗涤34mg氢化钠(干矿物油中的55％(重量)分散物)，然后加入3ml无水二甲基甲酰胺。在冰冷却条件下向所得混合物中加入74mg甲磺酰胺，之后混合物在室温下搅拌3小时45分钟。在此时间的最后，向反应混合物中滴加由上述步骤(a)制得的溶液，所得混合物在室温下搅拌4小时。使反应混合物在室温下放置过夜。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，通过加入2N盐酸水溶液中和，之后用乙酸乙酯提取所得混合物。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，通过减压蒸馏从所得提取液中除去乙酸乙酯。残留物由甲醇重结晶，得到77mg标题化合物，为浅黄色粉状物，熔点为140至150℃。实施例734-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基氨基]丁酸甲酯(化合物No.1-1275的甲基酯)
Figure A9810291604232
(a)在冰冷条件下，将0.86g N,N′-羰基二咪唑加入到1.00g D,L-α-硫辛酸的20ml无水二甲基甲酰胺溶液中，然后混合物在室温下搅拌1小时25分钟。
(b)与此同时，利用己烷洗涤0.23g氢化钠(于矿物油中的55％(重量)分散体)，然后加入20ml无水二甲基甲酰胺。在冰冷却条件下向所得混合物中加入0.82g 4-氨基丁酸甲酯盐酸盐，之后混合物在室温下搅拌1小时45分钟。在冰冷条件下，向反应混合物中滴加由上述步骤(a)制得的溶液，所得混合物在室温下搅拌1小时30分钟。使反应混合物在室温下放置过夜。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，通过加入2N盐酸水溶液中和，之后用乙酸乙酯提取所得混合物。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，通过减压蒸馏从所得提取液中除去乙酸乙酯。利用1∶1和1∶0(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从洗脱液中除去乙酸乙酯，残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到0.83g标题化合物，为黄色粉状物，熔点为30℃至32℃。实施例744-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基氨基]丁酸(化合物No.1-1275)
根据实施例49描述的方法进行反应，只是使用0.65g 4-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基氨基]丁酸甲酯(由实施例73描述的方法制得)、13ml甲醇和1N氢氧化钠水溶液。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水。通过加入2N盐酸水溶液中和所得混合物，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，通过减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。残留物由乙酸乙酯重结晶，得到0.28g标题化合物，为黄色晶体，熔点为56至58℃。实施例754-(3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基}丁酸甲酯(化合物No.1-1276的甲酯)
Figure A9810291604251
根据实施例46描述的方法进行反应，只是使用1.00g D,L-α-硫辛酸、10ml无水甲苯、1.48ml三乙胺、1.56ml二苯基磷酰叠氮化物和0.74g 4-氨基丁酸甲酯盐酸盐。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯。用乙酸乙酯为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从洗脱液中除去乙酸乙酯，得到1.18g标题化合物，为黄色晶体，熔点为63至70℃。实施例76N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]草酰胺酸(化合物No.1-2589)
Figure A9810291604252
根据实施例49描述的方法进行反应，只是使用92mg N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]草酰胺酸甲酯(由实施例65描述的方法制得)、4ml甲醇、1ml四氢呋喃和0.6ml 1N氢氧化钠水溶液。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水。通过加入2N盐酸水溶液中和所得混合物，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，通过减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到64mg标题化合物，为浅黄色物质，熔点为75至79℃。实施例77N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]琥珀酰胺酸甲酯(化合物No.1-1970的甲酯)
将0.25ml含2.0M(三甲基甲硅烷基)重氮甲烷的己烷溶液滴加到89mgN-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]琥珀酸、1ml甲醇和1.5ml甲苯的混合物中，混合物在室温下搅拌30分钟。在此时间的最后，通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂。用1∶1和1∶0(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从洗脱液中除去乙酸乙酯，所得残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到77mg标题化合物，为浅黄色非晶形物质，熔点为46至48℃。实施例784-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基氨基甲酰基]丁酸甲酯(化合物No.1-2577的甲酯)
Figure A9810291604262
根据实施例77描述的方法进行反应，只是使用68mg 4-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基氨基甲酰基]丁酸(由实施例67描述的方法制得)、1ml甲醇、1ml甲苯和0.40ml含2.0M(三甲基甲硅烷基)重氮甲烷的溶液。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂。用3∶1和1∶0(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从洗脱液中除去乙酸乙酯，所得残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到62mg标题化合物，为浅黄色非晶形物质，熔点为69至71℃。实施例79{N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]-N-甲基氨基}乙酸乙酯(化合物No.1-2520的乙酯)
Figure A9810291604271
根据实施例47描述的方法进行反应，只是使用5 00mg D,L-α-硫辛酸、10ml无水二甲基甲酰胺、422mg N,N′-羰基二咪唑、0.36ml三乙胺和399mg肌氨酸乙酯盐酸盐。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯。用2∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从所得洗脱液中除去溶剂，所得残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到558mg标题化合物，为黄色油状物，Rf值为0.39(硅胶薄层色谱，展开剂：2∶1(体积)乙酸乙酯和己烷)。实施例804-{N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]-N-甲氨基}丁酸甲酯(化合物No.1-2669的甲酯)
根据实施例47描述的方法进行反应，只是使用500mg D,L-α-硫辛酸、10ml无水二甲基甲酰胺、422mg N,N′-羰基二咪唑、0.36ml三乙胺和486mg4-(甲氨基)丁酸甲酯盐酸盐。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯。用2∶1和4∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。用2∶3和9∶11(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行反相制备性硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从所得洗脱液中除去乙腈，残留物利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯，所得残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到229mg标题化合物，为黄色油状物，Rf值为0.37(硅胶薄层色谱，展开剂：4∶1(体积)乙酸乙酯和己烷)。实施例815-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酸2-[4-(2,4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基]-2,5,7,8-四甲基苯并二氢吡喃-6-基酯
Figure A9810291604281
在冰冷却条件下，向10ml含500mg D,L-α-硫辛酸的无水二甲基甲酰胺溶液中滴加0.36ml三乙胺，再滴加0.25ml氯甲酸乙酯，混合物在室温下搅拌2小时。在此时间的最后，在冰冷条件下向反应溶液中加入1.06g 5-[4-(2,5,7,8-四甲基苯并二氢吡喃-2-基甲氧基)苄基]噻唑烷-2,4-二酮，混合物在室温下搅拌5小时，然后放置在室温下过夜。混合物在50℃油浴上搅拌1小时，通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。用3∶2(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化；用3∶1和4∶1(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行反相制备性硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从所得洗脱液中除去乙腈，残留物利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯，所得残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到0.57g标题化合物，为黄色油状物，Rf值为0.42(硅胶薄层色谱，展开剂：1∶2(体积)乙酸乙酯和己烷)。实施例825-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酸2-(3,4-二苄氧基-5-氧代-2,5-二氢呋喃-2-基)-2-羟乙酯
Figure A9810291604291
(“Bz”为苄基)
在冰冷却条件下，向6ml含300mg D,L-α-硫辛酸的无水二甲基甲酰胺溶液中滴加276mg N,N′-羰基二咪唑，混合物在室温下搅拌1小时30分钟。在此时间的最后，在冰冷条件下向反应溶液中加入0.24ml三乙胺和536mg 2,3-O-二苄基抗坏血酸，混合物在室温下搅拌1小时，然后放置在室温下2天。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。用1∶3和1∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化；用11∶9、3∶2和13∶7(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行反相制备性硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从所得洗脱液中除去乙腈，残留物利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯，所得残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到321mg标题化合物，为黄色油状物，Rf值为0.34(硅胶薄层色谱，展开剂：1∶2(体积)乙酸乙酯和己烷)。实施例835-(1,2-二硫戊环-3-基)-1-(咪唑-1-基)戊-1-酮
Figure A9810291604292
在冰冷却条件下，向20ml含1.00g D,L-α-硫辛酸的无水二甲基甲酰胺溶液中滴加0.86g N,N′-羰基二咪唑，混合物在室温下搅拌1小时。在此时间的最后，在冰冷条件下向反应溶液中加入311mg氯甲磺酰胺和104mg氢化钠(于矿物油中的55％(重量)分散物)，混合物在室温下搅拌1小时，然后放置在室温下过夜。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，通过加入2N盐酸水溶液中和混合物，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。用2∶1、4∶1和1∶0(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化；用2∶3和1∶1(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行反相制备性硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从所得洗脱液中除去乙腈，残留物利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯，所得残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到245mg标题化合物，为浅黄色非晶形物质，熔点为37至39℃。实施例844-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]哌嗪-1-羧酸叔丁酯(化合物No.1-1131叔丁氧基羰基衍生物)
Figure A9810291604301
(“Boc”为叔丁氧基羰基)
根据实施例43描述的方法进行反应，只是使用500mg D,L-α-硫辛酸、10ml无水二甲基甲酰胺、422mg N,N′-羰基二咪唑和484mg N-叔丁氧基羰基哌嗪。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯。用2∶1和1∶0(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到520mg标题化合物，为浅黄色非晶形物质，熔点为70至71℃。实施例855-(1,2-二硫戊环-3-基)-1-(哌嗪-1-基)戊-1-酮盐酸盐(化合物No.1-1131盐酸盐)
将3ml 4N氢氯酸的乙酸乙酯溶液加入到5ml含260mg 4-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]哌嗪-1-羧酸叔丁酯(由实施例84描述的方法制得)的乙酸乙酯溶液中，混合物在室温下搅拌3小时。通过过滤收集沉淀的晶体，得到217mg标题化合物，为浅黄色粉状物，熔点为84至86℃。实施例86噻唑烷-3-羧酸[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]酰胺(化合物No.1-1260)
Figure A9810291604312
根据实施例46描述的方法进行反应，只是使用500mg D,L-α-硫辛酸、10ml无水甲苯、0.36ml三乙胺、0.56ml二苯基磷酰叠氮化物和0.20ml噻唑烷。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯。用2∶1和1∶0(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏除去溶剂，残留物利用1∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物重结晶，得到386mg标题化合物，为黄色晶体，熔点为76℃至77℃。实施例875-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酸(1-甲基-2-硝酰乙基)酰胺(化合物No.1-2665硝酸酯)
根据实施例47描述的方法进行反应，只是使用300mg D,L-α-硫辛酸、9ml无水二甲基甲酰胺、259mg N,N′-羰基二咪唑、0.22ml三乙胺和251mg 1-甲基-2-硝酰乙胺盐酸盐。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯。用3∶2和2∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。用3∶7、2∶3和7∶3(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行反相制备性硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从所得洗脱液中除去乙腈，残留物利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯，所得残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到119mg标题化合物，为黄色油状物，Rf值为0.39(硅胶薄层色谱，展开剂：2∶1(体积)乙酸乙酯和己烷混合物)。实施例881-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]-3-(2-硝酰乙基)脲(化合物No.1-2661硝酸盐)
Figure A9810291604322
根据实施例46描述的方法进行反应，只是使用500mg D,L-α-硫辛酸、10ml无水甲苯、0.72ml三乙胺、0.56ml二苯基磷酰叠氮化物、10ml无水二甲基甲酰胺和342mg 2-硝酰乙胺盐酸盐。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯。用2∶1和1∶0(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸发从洗脱液中除去溶剂，之后由1∶2(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物重结晶，得到58mg标题化合物，为黄色油状物，Rf值为0.31(硅胶薄层色谱，展开剂：2∶1(体积)乙酸乙酯和己烷混合物)。实施例893-(1,2-二硫戊环-3-基)丙酸
Figure A9810291604331
将1.3ml 2N盐酸水溶液加入到500mg 4,6-二硫酰己酸的5ml 1N氢氧化钠水溶液中，然后向反应溶液中滴入5滴1％w/v氯化铁水溶液；在吹入空气的同时将所得混合物在室温下搅拌1小时。向反应溶液中加入水，之后利用乙酸乙酯洗涤。水层通过加入2N盐酸水溶液中和，然后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯，残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到338mg标题化合物，为黄色油状物，Rf值为0.59(硅胶薄层色谱，展开剂：2∶1(体积)乙酸乙酯和己烷混合物)。实施例902-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基氨基]乙酰胺(化合物No.1-46酰胺)
Figure A9810291604332
根据实施例47描述的方法进行反应，只是使用500mg D,L-α-硫辛酸、10ml无水二甲基甲酰胺、422mg N,N′-羰基二咪唑、0.36ml三乙胺和265mg甘氨酰胺盐酸盐。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯，过滤收集沉淀的晶体，得到330mg标题化合物，为黄色晶体，熔点为105至108℃。实施例912-{3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基}乙酰胺(化合物No.1-738酰胺)
根据实施例46描述的方法进行反应，只是使用500mg D,L-α-硫辛酸、10ml无水甲苯、0.56ml三乙胺、0.72ml二苯基磷酰叠氮化物、10ml无水二甲基甲酰胺和265mg甘氨酰胺盐酸盐。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯，由乙酸乙酯重结晶残留物，得到149mg标题化合物，为黄色粉状物，熔点为141至143℃。实施例921-(二氢吲哚-1-基)-5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊-1-酮(化合物No.1-2674)
Figure A9810291604342
根据实施例43描述的方法进行反应，只是使用1.00g D,L-α-硫辛酸、30ml无水二甲基甲酰胺、0.86g N,N′-羰基二咪唑、0.73ml三乙胺和1.13g二氢吲哚-2-羧酸甲酯盐酸盐。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯。用1∶4和1∶2(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化；用3∶2(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行反相制备性硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从所得洗脱液中除去乙腈，残留物利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯，所得残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到0.84g标题化合物，为浅黄色粉状物，熔点为65至66℃。实施例931-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基氨基甲酰基]二氢吲哚-2-羧酸甲酯(化合物No.1-2676甲酯)
根据实施例44描述的方法进行反应，只是使用1.00g D,L-α-硫辛酸、25ml无水甲苯、0.73ml三乙胺、1.41ml二苯基磷酰叠氮化物和0.94g二氢吲哚-2-羧酸甲酯。利用水洗涤反应溶液，分离甲苯层并利用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏从提取液中除去甲苯，用1∶2、1∶1和2∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸发从洗脱液中除去溶剂，残留物由乙酸乙酯重结晶，得到485mg标题化合物，为黄色晶体，熔点为86至89℃。实施例941-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基氨基甲酰基]二氢吲哚-2-羧酸(化合物No.1-2676)
Figure A9810291604352
根据实施例48描述的方法进行反应，只是使用200mg 1-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基氨基甲酰基]二氢吲哚-2-羧酸甲酯(由实施例93描述的方法制得)、4ml甲醇、2ml四氢呋喃和1.0ml 1N氢氧化钠水溶液。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水。通过加入2N盐酸水溶液中和所得混合物，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，通过减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。残留物溶解在二恶烷中，然后冻干，得到98mg标题化合物，为黄色非晶性物，Rf值为0.12(硅胶薄层色谱，展开剂：2∶1(体积)乙酸乙酯和己烷混合物)。实施例953-[3-(1,2-二硫戊环-3-基)丙酰氨基]丙酸甲酯
在冰冷条件下，将5ml无水四氢呋喃加入到6ml含2.5mmol 3-(1,2-二硫戊环-3-基)丙酸的乙酸乙酯和二甲基甲酰胺的混合物中。再在冰冷条件下向反应溶液中加入0.6ml三乙胺、349mg β-氨基丙酸甲酯盐酸盐和0.38ml氰基磷酸二乙酯，所得混合物在冰冷条件下搅拌1小时。在此时间的最后，反应混合物在室温下搅拌30分钟，通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，利用乙酸乙酯提取混合物。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯。用2∶1、3∶1和1∶0(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化；用2∶3(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行反相制备性硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从所得洗脱液中除去乙腈，残留物利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯，所得残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到229mg标题化合物，为黄色油状物，Rf值为0.24(硅胶薄层色谱，展开剂：3∶1(体积)乙酸乙酯和己烷混合物)。实施例961,2-二硫戊环-4-羧酸
Figure A9810291604371
将40ml 5N盐酸水溶液加入到20ml含3.60g(1,3-二乙酰硫基)丙基-2-羧酸甲酯的甲醇溶液中，回流加热混合物5小时30分钟。在此时间的最后，将反应混合物在室温下放置过夜，然后通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，利用乙酸乙酯提取混合物。提取液先用稀碳酸氢钠水溶液，然后用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发除去乙酸乙酯，向残留物中加入150ml饱和碳酸氢钠水溶液和催化量氯化铁六水合物水溶液，然后混合物在室温下搅拌8小时。反应混合物在室温下放置过夜，之后通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂。向所得残留物中加入水，利用乙酸乙酯洗涤所得混合物。通过加入盐酸水溶液调节水层pH至2，利用乙酸乙酯提取混合物。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯，所得残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到0.25g标题化合物，为黄色晶体，Rf值为0.56(硅胶薄层色谱，展开剂：5∶1(体积)乙酸乙酯和甲醇混合物)。实施例971,2-二硫戊环-4-基羰基氨基乙酸甲酯
Figure A9810291604372
向5ml含3.3mmol 1,2-二硫戊环-4-羧酸(由实施例96描述的方法制得)的无水二甲基甲酰胺溶液中加入5ml无水四氢呋喃、1.01ml三乙胺和398mg甘氨酸甲酯盐酸盐，然后在冰冷条件下加入0.55ml氰基磷酸二乙酯，所得混合物室温下搅拌5小时。在此时间的最后，反应混合物在室温下放置过夜，之后通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，利用乙酸乙酯提取混合物。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去提取液中的乙酸乙酯。用2∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从所得洗脱液中除去溶剂，残留物由1∶2(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物重结晶，得到54mg标题化合物，为浅黄色晶体，熔点为73至75℃。实施例983-(1,2-二硫戊环-4-基羰基)氨基丙酸甲酯
Figure A9810291604381
根据实施例97描述的方法进行反应，只是使用5ml含3.3mmol 1,2-二硫戊环-4-羧酸(由实施例96描述的方法制得)的无水二甲基甲酰胺溶液、5ml无水四氢呋喃、1.01ml三乙胺、502mg β-氨基丙酸甲酯盐酸盐和0.55ml氰基磷酸二乙酯。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发从提取液中除去乙酸乙酯。用2∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。减压蒸除洗脱液中的溶剂，残留物由2∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物重结晶，得到73mg标题化合物，为浅黄色晶体，Rf值为0.41(硅胶薄层色谱，展开剂：2∶1(体积)乙酸乙酯和己烷混合物)。实施例99C-氯-N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]甲磺酰胺(化合物No.1-2473)
Figure A9810291604382
根据实施例60描述的方法进行反应，只是使用3ml含1.6mmol 2-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]异二氢吲哚-1,3-二酮(按实施例58所述制得)的甲苯溶液、2ml甲醇、2ml丁胺、5ml无水四氢呋喃、0.33ml三乙胺和0.21ml氯乙烷磺酰氯。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，通过减压蒸发从提取液中除去乙酸乙酯。用2∶5和2∶3(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸发从洗脱液中除去乙酸乙酯，残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到42mg标题化合物，为褐色油状物，Rf值为0.29(硅胶薄层色谱，展开剂：2∶5(体积)乙酸乙酯和己烷混合物)。实施例100N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]苯甲酰胺(化合物No.1-1923)
Figure A9810291604391
向3ml含1.6mmol 2-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]异二氢吲哚-1,3-二酮(由实施例58描述的方法制得)的甲苯溶液中加入2ml甲醇和2ml丁胺，混合物在室温下搅拌1小时，然后反应混合物在室温下放置2天。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。向残留物中加入5ml无水四氢呋喃、0.33ml三乙胺和0.28ml苯甲酰氯。混合物在室温下搅拌6小时。在此时间的最后，通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。用1∶8、1∶4和1∶2(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。用2∶3和1∶1(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行反相制备性硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从所得洗脱液中除去乙腈，残留物利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯，所得残留物溶解在二恶烷中，之后冻干，得到56mg标题化合物，为黄色非晶形物质，熔点为58至59℃。实施例101N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]烟酰胺(化合物No.1-1991)
根据实施例100描述的方法进行反应，只是使用3ml含1.6mmol 2-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]异二氢吲哚-1,3-二酮(由实施例58描述的方法制得)的甲苯溶液、2ml甲醇、2ml丁胺、5ml无水四氢呋喃、0.33ml三乙胺和427mg烟酰氯。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。用3∶1和1∶0(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物和20∶1(体积)乙酸乙酯和甲醇的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸发从洗脱液中除去溶剂，残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到156mg标题化合物，为黄色非晶形物质，熔点为41至44℃。实施例102N-丁基-N′-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]邻苯二甲酰亚胺(化合物No.1-1936N-丁基酰胺)
Figure A9810291604402
(a)向6ml含3.0mmol 2-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]异二氢吲哚-1,3-二酮(由实施例58描述的方法制得)的甲苯溶液中加入4ml甲醇和4ml丁胺，混合物在室温下搅拌1小时，然后反应混合物在室温下放置过夜，通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸发从提取液中除去乙酸乙酯，得到残留物。
(b)将584mg N,N′-羰基二咪唑加入到5ml含770mg N-叔丁氧基羰基噻唑烷的无水二甲基甲酰胺溶液中，混合物在室温下搅拌3小时。在冰冷条件下向反应混合物中滴加由上述步骤(a)制得的溶液，所得混合物在室温下搅拌5小时30分钟。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，通过减压蒸馏从所得提取液中除去乙酸乙酯。利用1∶1(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行反相制备性硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从所得洗脱液中除去乙腈，通过过滤收集沉淀不溶物，得到118mg标题化合物，为白色粉状物，Rf值为0.44(硅胶薄层色谱，展开剂：1∶1(体积)乙酸乙酯和己烷混合物)。实施例103N-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]-N′-(2-羟基-1-甲乙基)脲(化合物No.1-2667)
Figure A9810291604411
根据实施例46描述的方法进行反应，只是使用1.00g D,L-α-硫辛酸、25ml无水甲苯、0.74ml三乙胺、1.15ml二苯基磷酰叠氮化物和0.39ml D,L-丙氨醇。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯。用40∶1和20∶1(体积)乙酸乙酯和乙醇的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从洗脱液中除去溶剂，由甲醇重结晶残留物，得到0.63g标题化合物，为黄色晶体，熔点为87℃至89℃。实施例1046-(1,2-二硫戊环-3-基)己酸(化合物No.1-1467)
将30ml水和60ml盐酸水溶液加入到7.16g 6-(2-氧代-1,3-二噻烷-4-基)己腈中，回流加热混合物5小时。反应混合物在室温下放置过夜，然后再回流加热2小时30分钟。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，利用乙酸乙酯提取混合物。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发除去乙酸乙酯，向残留物中加入150ml 1N氢氧化钠水溶液、40ml 2N盐酸水溶液和10滴1％w/v氯化铁水溶液，然后在吹入空气的同时将混合物在室温下搅拌2小时30分钟。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯洗涤。通过加入2N盐酸水溶液中和水层，向溶液中加入乙酸乙酯，从混合物中分离出水层(a)和乙酸乙酯层。
利用饱和氯化钠水溶液洗涤乙酸乙酯层，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯。利用1∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从洗脱液中除去乙酸乙酯，残留物溶解在40ml甲苯中。
从与上述水层(a)中分离出的乙酸乙酯层中蒸发出乙酸乙酯，向残留物中加入90ml 1N氢氧化钠水溶液、17ml 2N盐酸水溶液和5滴1％w/v氯化铁水溶液，然后向混合物吹入空气的同时搅拌混合物1小时。反应混合物在室温下放置过夜，通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，利用乙酸乙酯提取混合物。通过加入2N盐酸水溶液中和水层，利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。将提取液与上述甲苯溶液合并，通过减压蒸发从溶液中除去溶剂。利用2∶3、1∶1和3∶2(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行反相制备性硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸发从所得洗脱馏份中除去溶剂，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，通过减压蒸发从提取液中除去乙酸乙酯，残留物溶解在50ml甲苯中。从2ml所得甲苯溶液中蒸发除去甲苯，残留物溶解在二噁烷中，冻干得到69mg标题化合物，为黄色油状物，Rf值为0.39(硅胶薄层色谱，展开剂：1∶1(体积)乙酸乙酯和己烷混合物)。实施例1056-(1,2-二硫戊环-3-基)己酰基氨基乙酸甲酯(化合物No.1-1347)
根据实施例47描述的方法进行反应，只是使用5ml含1.6mmol 6-(1,2-二硫戊环-3-基)己酸(由实施例104描述的方法制得)的甲苯溶液、7ml无水二甲基甲酰胺、373mg N,N＇-羰基二咪唑、0.25ml三乙胺和199mg甘氨酸甲酯盐酸盐。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发除去提取液中的乙酸乙酯。用2∶1和3∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。用2∶3和1∶1(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行反相制备性硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸发从所得洗脱液中除去乙腈，残留物利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯，所得残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到61mg标题化合物，为黄色非晶形物质，Rf值为0.28(硅胶薄层色谱，展开剂：2∶1(体积)乙酸乙酯和己烷混合物)。实施例1062(S)-{N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]-N-甲氨基}丙酸甲酯(化合物No.1-1224)
Figure A9810291604432
根据实施例47描述的方法进行反应，只是使用500mg D,L-α-硫辛酸、13ml无水二甲基甲酰胺、422mg N,N＇-羰基二咪唑、0.36ml三乙胺和399mg N-甲基-L-丙氨酸甲酯盐酸盐。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发除去提取液中的乙酸乙酯。用3∶1和1∶0(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。从洗脱液中蒸发除去溶剂，残留物溶解在二恶烷中，之后冻干，得到374mg标题化合物，为黄色油状物，Rf值为0.29(硅胶薄层色谱，展开剂：乙酸乙酯)。实施例107N-[6-(1,2-二硫戊环-3-基)己酰基]甲磺酰胺(化合物No.1-1796)
Figure A9810291604441
将6ml无水二甲基甲酰胺和276mg N,N′-羰基二咪唑加入到10ml含1.5mmol6-(1,2-二硫戊环-3-基)己酸(由实施例104描述的方法制得)的甲苯溶液，混合物在室温下搅拌4小时30分钟。向反应溶液中加入162mg甲磺酰胺和74mg氢化钠(于矿物油中的55％(w/w)分散物)，在室温下搅拌混合物1小时，然后将反应混合物在室温下放置过夜。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向残留物中加入水，利用乙酸乙酯提取混合物，通过加入2N盐酸水溶液中和，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去提取液中的乙酸乙酯。利用2∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将残留物进行硅胶柱色谱纯化；从洗脱液中蒸发除去溶剂，利用2∶3和3∶2(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将残留物再次进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸发从洗脱液中除去溶剂，残留物溶解在二恶烷中，之后冻干，得到98mg标题化合物，为黄色油状物，Rf值为0.37(硅胶薄层色谱，展开剂：3∶2(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物)。实施例1083-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]脲基乙酸甲酯(化合物No.1-2039)
根据实施例46描述的方法进行反应，只是使用10ml含1.5mmol 6-(1,2-二硫戊环-3-基)己酸(由实施例104描述的方法制得)的甲苯溶液、6ml无水甲苯、0.42ml三乙胺、0.39ml二苯基磷酰叠氮化物、6ml无水二甲基甲酰胺和254mg甘氨酸甲酯盐酸盐。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯。用1∶4和3∶2(体积)乙酸乙酯和甲醇的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸馏从洗脱液中除去乙酸乙酯，残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到16mg标题化合物，为黄色晶体，Rf值为0.62(硅胶薄层色谱，展开剂：2∶3(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物)。实施例1093-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]-1-甲基脲基乙酸乙酯(化合物No.1-802乙酯)
Figure A9810291604452
根据实施例46描述的方法进行反应，只是使用500mg D,L-α-硫辛酸、10ml无水甲苯、0.73ml三乙胺、0.56ml二苯基磷酰叠氮化物、10ml无水四氢呋喃和399mg肌氨酸乙酯盐酸盐。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去提取液中的乙酸乙酯。用2∶1和1∶0(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。用7∶13、2∶3和1∶1(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行反相制备性硅胶柱色谱纯化，通过减压蒸发从溶液中除去乙腈，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发从提取液中除去乙酸乙酯，残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到194mg标题化合物，为浅黄色非晶形物质，Rf值为0.43(硅胶薄层色谱，展开剂：乙酸乙酯)。实施例1103-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]-1,5(S)-二甲基咪唑烷-2,4-二酮(化合物No.1-2682)
根据实施例46描述的方法进行反应，只是使用500mg D,L-α-硫辛酸、10ml无水甲苯、0.73ml三乙胺、0.56ml二苯基磷酰叠氮化物、5ml无水四氢呋喃，1.5ml无水二甲基甲酰胺和399mg N-甲基-L-丙氨酸甲酯盐酸盐。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发除去乙酸乙酯。用3∶2和1∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。用2∶3和1∶1(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行反相制备性硅胶柱色谱纯化，通过减压蒸发从溶液中除去乙腈，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发从提取液中除去乙酸乙酯，残留物溶解在二恶烷中，之后冻干，得到283mg标题化合物，为黄色油状物，Rf值为0.29(硅胶薄层色谱，展开剂：3∶2(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物)。实施例1114-{3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]-1-甲基脲基}丁酸甲酯(化合物No.1-2670甲酯)
根据实施例46描述的方法进行反应，只是使用500mg D,L-α-硫辛酸、10ml无水甲苯、0.73ml三乙胺、0.56ml二苯基磷酰叠氮化物、5ml无水四氢呋喃和477mg 4-(甲氨基)丁酸甲酯盐酸盐。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发除去提取液中的乙酸乙酯。用1∶0和20∶1(体积)乙酸乙酯和甲醇的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸发从洗脱液中除去溶剂，将残留物溶于二噁烷，之后冻干，得到589mg标题化合物，为浅黄色非晶形物质，Rf值为0.47(硅胶薄层色谱，展开剂：20∶1(体积)乙酸乙酯和甲醇的混合物)。实施例112N-[6-(1,2-二硫戊环-3-基)己酰基]磺酰胺(化合物No.1-1839)
Figure A9810291604472
根据实施例107描述的方法进行反应，只是利用5ml含1.6mmol 6-(1,2-二硫戊环-3-基)己酸(由实施例104描述的方法制得)的甲苯溶液、7ml无水二甲基甲酰胺、308mg N,N′-羰基二咪唑、365mg磺酰胺和83mg氢化钠(于矿物油中的55％(w/w)分散物)。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向残留物中加入水，利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去提取液中的溶剂。利用3∶2和2∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸发从洗脱液中除去溶剂，残留物由1∶2(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物重结晶，得到92mg标题化合物，为浅黄色晶体，熔点为130至132℃。实施例113N-{3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基乙酰基}甲磺酰胺(化合物No.1-2643)
根据实施例73描述的方法进行反应，只是使用201mg 3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基乙酸甲酯(由实施例46描述的方法制得)、4ml无水二甲基甲酰胺、129mg N,N′-羰基二咪唑、76mg甲磺酰胺和35mg氢化钠(于矿物油中的55％(重量)分散物)。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向残留物中加入水，通过加入2N盐酸水溶液中和混合物，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，通过减压蒸发从提取液中除去乙酸乙酯，残留物由甲醇重结晶，得到150mg标题化合物，为白色晶体，熔点为157至158℃。实施例114N-{3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基乙酰基}磺酰胺(化合物No.1-2647)
根据实施例73描述的方法进行反应，只是使用0.20g 3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基乙酸(由实施例48描述的方法制得)、4ml无水二甲基甲酰胺、0.13g N,N′-羰基二咪唑、0.15g磺酰胺和0.04g氢化钠(于矿物油中的55％(重量)分散体)。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向残留物中加入水，通过加入2N盐酸水溶液中和混合物，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，通过减压蒸发从提取液中除去乙酸乙酯，残留物由甲醇和乙酸乙酯的混合物重结晶，得到76mg标题化合物，为黄色晶体，熔点为143至145℃。实施例115N-(2(R)-{3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基}丙酰基)磺酰胺(化合物No.1-2655)
Figure A9810291604491
根据实施例73描述的方法进行反应，只是使用0.21g 2(R)-{3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基}丙酸(由实施例71描述的方法制得)、5ml无水二甲基甲酰胺、0.13g N,N′-羰基二咪唑、0.15g磺酰胺和0.04g氢化钠(于矿物油中的55％(重量)分散体)。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向残留物中加入水，通过加入2N盐酸水溶液中和混合物，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，通过减压蒸发从提取液中除去乙酸乙酯，残留物由乙酸乙酯重结晶，得到114mg标题化合物，为浅黄色粉状物，熔点为155至157℃。实施例116N-(2(S)-{3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基}丙酰基)甲磺酰胺(化合物No.1-2655)
Figure A9810291604492
根据实施例73描述的方法进行反应，只是使用0.13g 2(S)-{3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基}丙酸(由实施例52描述的方法制得)、4ml无水二甲基甲酰胺、0.08g N,N′-羰基二咪唑、0.05g甲磺酰胺和0.02g氢化钠(于矿物油中的55％(重量)分散体)。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向残留物中加入水，通过加入2N盐酸水溶液中和混合物，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，通过减压蒸发从提取液中除去乙酸乙酯，残留物由乙酸乙酯重结晶，得到80mg标题化合物，为白色粉状物，熔点为142至147℃。实施例1174-{3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基)丁酸(化合物No.1-1276)
根据实施例48描述的方法进行反应，只是使用0.65g 4-{3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基}丁酸甲酯(由实施例75描述的方法制得)、13ml甲醇和7.10ml 1N氢氧化钠水溶液。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水。通过加入2N盐酸水溶液中和所得混合物，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，通过减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯，残留物由乙酸乙酯重结晶，得到0.46g标题化合物，为浅黄色粉状物，熔点为94至99℃。实施例1185-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基氨基]戊酸甲酯(化合物No.1-2657甲酯)
Figure A9810291604502
根据实施例47描述的方法进行反应，只是使用1.00g D,L-α-硫辛酸、40ml无水二甲基甲酰胺、0.86g N,N＇-羰基二咪唑、0.74ml三乙胺和0.89g 5-氨基戊酸甲酯盐酸盐。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发除去提取液中的乙酸乙酯。用2∶1和1∶0(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，然后由乙酸乙酯重结晶，得到1.10g标题化合物，为浅黄色晶体，熔点为60至62℃。实施例1195-{3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基}戊酸甲酯(化合物No.1-2659甲酯)
Figure A9810291604511
根据实施例46描述的方法进行反应，只是使用1.00g D,L-α-硫辛酸、20ml无水甲醇、1.48ml三乙胺、1.15ml二苯基磷酰叠氮化物和0.81mg 5-氨基戊酸甲酯盐酸盐。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去提取液中的乙酸乙酯。先用2∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，再用9∶1(体积)乙酸乙酯和乙醇的混合物为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化，得到1.27g标题化合物，为浅黄色粉状物，熔点为90℃至92℃。实施例1205-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基氨基]戊酸(化合物No.1-2657)
Figure A9810291604512
根据实施例49描述的方法进行反应，只是使用0.65g 5-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基氨基]戊酸甲酯(由实施例118描述的方法制得)、13ml甲醇和5.09ml 1N氢氧化钠水溶液。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水。通过加入2N盐酸水溶液中和所得混合物，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，通过减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。残留物由乙酸乙酯重结晶，得到0.33g标题化合物，为浅黄绿色晶体，熔点为98至100℃。实施例1215-{3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基}戊酸(化合物No.1-2659)
Figure A9810291604521
根据实施例48描述的方法进行反应，只是使用0.30g 5-{3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基}戊酸甲酯(由实施例119描述的方法制得)、10ml甲醇和3.14ml 1N氢氧化钠水溶液。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，向所得残留物中加入水。通过加入2N盐酸水溶液中和所得混合物，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，通过减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。残留物由乙酸乙酯重结晶，得到0.23g标题化合物，为浅黄色晶体，熔点为125至132℃。实施例1225-(1,2-二硫戊环-3-基)-N-(2-羟乙基)戊酰胺(化合物No.1-2661)
Figure A9810291604522
将0.86g N,N′-羰基二咪唑加入到20ml 1.00g D,L-α-硫辛酸的无水二甲基甲酰胺溶液中，混合物在室温下搅拌1小时20分钟。向反应混合物中加入0.32ml 2-氨乙醇，所得混合物在室温下搅拌4小时10分钟。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向残留物中加入水，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，通过减压蒸发从提取液中除去乙酸乙酯。利用19∶1(体积)乙酸乙酯和乙醇的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸发从洗脱液中除去溶剂，将残留物溶解在二恶烷中，之后冻干，得到0.71g标题化合物，为黄色非晶形物质，Rf为0.38(硅胶薄层色谱，展开剂：19∶1(体积)乙酸乙酯和乙醇的混合物)。实施例1235-(1,2-二硫戊环-3-基)-N-(2-羟基-1-甲乙基)戊酰胺(化合物No.1-2665)
Figure A9810291604531
根据实施例122描述的方法进行反应，只是使用1.00g D,L-α-硫辛酸、20ml无水二甲基甲酰胺、0.86g N,N′-羰基二咪唑和0.42ml D,L-丙氨醇。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向残留物中加入水，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，通过减压蒸发从提取液中除去乙酸乙酯。利用乙酸乙酯作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸发从洗脱液中除去溶剂，将残留物溶解在二噁烷中，之后冻干，得到0.39g标题化合物，为黄色非晶形物质，熔点为52至56℃。实施例124N-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]-N＇-(2-羟乙基)脲(化合物No.1-2663)
Figure A9810291604532
根据实施例46描述的方法进行反应,只是使用1.00g D,L-α-硫辛酸、20ml无水甲醇、0.74ml三乙胺、1.15ml二苯基磷酰叠氮化物和0.29ml 2-羟基-1-乙胺。通过减压蒸发从反应混合物中除去溶剂，向残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏除去乙酸乙酯。用39∶1和19∶1(体积)乙酸乙酯和乙醇的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸发从洗脱液中除去溶剂，残留物由甲醇重结晶，得到352mg标题化合物，为黄色晶体，熔点为50℃至65℃。实施例125N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]-N-甲基甲磺酰胺(化合物No.2-2672)
Figure A9810291604541
将40ml氯化铜加入到20ml含1.36g二环己基碳化二亚胺的无水甲醇溶液中，混合物在室温下放置1小时30分钟。通过减压蒸馏从混合物中除去溶剂，向残留物中加入20ml无水二甲基甲酰胺和1.00g N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]甲磺酰胺(由实施例2描述的方法制得)，混合物在70℃油浴上搅拌1小时。混合物在室温下放置过夜，之后在70℃油浴上搅拌1小时，通过减压蒸发除去反应混合物中的溶剂。向残留物中加入水，利用乙酸乙酯提取混合物。通过过滤分离提取液中的不溶物，滤液利用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥，减压蒸馏除去溶剂。利用2∶3和1∶1(体积)乙酸乙酯和乙醇的混合物作为洗脱液，将残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸发从洗脱液中除去溶剂，利用1∶1和3∶2(体积)乙腈和水的混合物作为洗脱液，将残留物进行反相制备性硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸发从溶液中除去乙腈，之后用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。减压蒸馏除去提取液中的溶剂，将残留物溶解在二噁烷中并冻干，得到660mg标题化合物，为浅黄色非晶形物质，Rf值为0.27(硅胶薄层色谱，展开剂：2∶3(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物)。实施例126N-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]氨基甲酸烯丙酯
Figure A9810291604542
根据实施例31描述的方法进行反应，只是使用1.00g D,L-α-硫辛酸溶解、10ml甲苯、0.73ml三乙胺、1.14ml二苯基磷酰叠氮化物和2ml烯丙醇。利用水洗涤反应混合物，利用乙酸乙酯洗涤水层，乙酸乙酯洗涤液与上述甲苯溶液合并。利用饱和氯化钠水溶液洗涤提取液，在无水硫酸钠上干燥，通过减压蒸发从提取液中除去溶剂，利用1∶4和1∶2(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸发从洗脱液中除去溶剂，将残留物溶解在二噁烷中并冻干，得到944mg标题化合物，为黄色油状物质，Rf值为0.49(硅胶薄层色谱，展开剂：1∶2(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物)。制备15-(1,2-二硫戊环-3-基)戊醇
Figure A9810291604551
在冰冷条件下，将含有2.0M(三甲基甲硅烷基)重氮甲烷的44ml己烷溶液滴加到15.00g D,L-α-硫辛酸的15ml甲醇和150ml甲苯的混合物中，混合物在室温下搅拌1小时。然后向反应混合物中滴加含有2.0M(三甲基甲硅烷基)氮杂甲烷的11ml己烷溶液中，所得混合物在室温下搅拌2小时，使反应混合物在室温下放置2天。通过减压蒸馏从反应混合物中除去溶剂，得到5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酸乙酯，为黄色油状物。
在冰-氯化钠冷却条件下，将5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酸乙酯的40ml无水四氢呋喃溶液滴加到3.34g氢化铝锂的150ml无水四氢呋喃悬浮液中。所得混合物在室温下搅拌3小时30分钟，使反应混合物在室温下放置过夜，利用Celite(商标)滤器过滤不溶物。通过减压蒸馏从滤液中除去溶剂，向残留物中加入50ml甲醇、25ml 1N氢氧化钠水溶液和10ml 2N盐酸水溶液。向所得混合物中吹入空气。将5滴1％氯化铁水溶液滴加到反应混合物中，然后在室温下搅拌混合物1小时。使反应混合物在室温下放置过夜，然后通过减压蒸馏除去溶剂，向残留物中加入水，之后利用乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸馏从提取液中除去乙酸乙酯。用1∶2和1∶1(体积)乙酸乙酯和乙醇的混合物作为洗脱液，将所得残留物进行硅胶柱色谱纯化。通过减压蒸发从洗脱液中除去溶剂，向残留物中加入30ml甲苯。从所得溶液中取出1ml，通过减压蒸馏除去溶剂，得到0.13g标题化合物，为黄色油状物，Rf值为0.39(硅胶薄层色谱，展开剂：1∶1(体积)乙酸乙酯和己烷的混合物)。

Claims (28)

1．式(Ⅰ)化合物及其可药用盐：
Figure A9810291600021
其中：m和n之一代表0，而另一个代表0,1或2；k代表0或整数1-12；R1代表：
氢原子，
如下定义的取代基α之一，或
含1-12个碳原子的烷基，该烷基为未取代或被1-3个取代基α和/或取代基γ取代，或其中碳链被氧和/或硫原子间断的取代或未取代烷基；A代表单键，氧原子，羰基或下式基团： , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , 或
其中R2,R3和R4相同或不同，并且各自代表氢原子，含1-12个碳原子的烷基，芳烷基，其中芳基部分被1-3个取代基β取代的芳烷基，酰基或取代基α中的基团之一；B代表单键，或式 或 基团，其中R5和R6相同或不同，且各自代表氢原子，含1-12个碳原子的烷基，芳烷基，其中芳基部分被1-3个取代基β取代的芳烷基，酰基或取代基α中的基团之一，或者R5与R1以及它们所键连的氮原子一起形成含5-7个环原子的杂环；或者，当A代表式 , , , , , , , , , , , , 或 [其中R2,R3和R4的定义同上]以及B代表单键时，R1可代表式 基团(其中R7代表低级烷基，低级链烯基，芳烷基，其中芳基部分被1-3个取代基β取代的芳烷基，或取代基α中的基团之一)；或者，当A代表式 , , , , , , 或 [其中R2和R3的定义同上]以及B代表单键时，或者，当A不代表氧原子，式 或 以及B代表 [其中R5的定义同上]时，R1可代表羟基或式 基团(其中R7的定义同上)；取代基α选自芳基，杂环基，被1-3个取代基β取代的芳基，以及被1-3个取代基β取代的杂环基；取代基β选自低级烷基，低级卤代烷基，低级烷氧基，低级烷硫基，羟基，羧基，其中氮原子可被取代的氨基甲酰基，低级烷氧基羰基，卤原子，硝基，胺残基，磺基，氨磺酰基，氰基，羟基取代的低级烷基；取代基γ选自低级烷氧基，低级烷硫基，羟基，硝基氧基，羧基，低级烷氧基羰基，卤原子，磺基，氨磺酰基，胺残基，其中氮原子可被取代的氨基甲酰基；其条件为：
当A代表氧原子时，B代表单键或式 基团[其中R5的定义同上]，
当A代表式 或 基团时[其中R2的定义同上]，B代表单键，以及
当k代表4时，式 基团不代表羧基。
2．根据权利要求1的化合物及其盐，所述化合物用式(Ⅰ＇)表示：其中A,B,R1,k,m和n的定义同权利要求1。
3．根据权利要求1或权利要求2的化合物，其中m和n之一为0，而另一个为0或1。
4．根据权利要求1-3中任一项的化合物，其中k为0或整数1-8。
5．根据权利要求1-4中任一项的化合物，其中R1代表杂环基，含1-12个碳原子的烷基，该烷基为未取代的或被1-3个取代基α和取代基γ取代，或代表其中碳链被氧和/或硫原子间断的取代或未取代烷基。
6．根据权利要求1-4中任一项的化合物，其中R1代表羟基或含有1-5个碳原子的烷氧基。
7．根据权利要求1-6中任一项的化合物，其中A代表式 , , , , , 或 基团，其中R2代表氢原子，含1-12个碳原子的烷基或苄基。
8．根据权利要求1-7中任一项的化合物，其中B代表单键，或式 或 基团，其中R5和R6相同或不同，且各自代表氢原子，含1-12个碳原子的烷基或苄基。
9．根据权利要求1或权利要求2的化合物，其中：
m和n之一为0，而另一个为0或1；
k为0或整数1-8；
R1代表杂环基，羟基，含1-5个碳原子的烷氧基，含1-12个碳原子的烷基，该烷基为未取代的或被1-3个取代基α和/或取代基γ的取代基所取代，或者代表其中碳链被氧原子和/或硫原子间断的取代或未取代烷基；
A为式 , , , , , 或 基团，其中，R2为氢原子，含1-12个碳原子的烷基或苄基；和
B代表单键，或式 或 基团，其中R5和R6相同或不同，且各自代表氢原子，含有1-12个碳原子的烷基或苄基。
10．根据权利要求1或权利要求2的化合物，其中m和n都为0。
11．根据权利要求1、2和10中任一项的化合物，其中k为2-6的整数。
12．根据权利要求1、2、10和11中任一项的化合物，其中R1代表含1-5个碳原子的烷基，含3-8个碳原子的烷氧羰基烷基，含2-7个碳原子的羧烷基，含2-5个碳原子的羟基烷基，杂环基，含1-5个碳原子的烷氧基或羟基。
13．根据权利要求1、2和10-12中任一项的化合物，其中A代表式 , , , , , 或 基团，其中R2代表氢原子或含1-12个碳原子的烷基。
14．根据权利要求1、2和10-13中任一项的化合物，其中B代表单键，或式 或 基团，其中R5和R6相同或不同，且各自代表氢原子或含1-12个碳原子的烷基。
15．根据权利要求1或权利要求2的化合物，其中：
m和n都为0；
k为整数2-6；
R1代表含1-5个碳原子的烷基，含3-8个碳原子的烷氧羰基烷基，含2-7个碳原子的羧基烷基，含2-5个碳原子的羟基烷基，杂环基，含1-5个碳原子的烷氧基或羟基；
A代表式 , , , , , 或 基团，其中，R2代表氢原子或含1-12个碳原子的烷基；和
B代表单键，或式 或 基团，其中R5和R6相同或不同，并各自代表氢原子或含1-12个碳原子的烷基；
16．根据权利要求1或权利要求2的化合物，其中k为4或5。
17．根据权利要求1、2和16中任一项的化合物，其中R1代表含1-5个碳原子的烷基，含3-8个碳原子的烷氧羰基烷基，含2-7个碳原子的羧基烷基，含2-5个碳原子的羟基烷基，杂环基或含1-5个碳原子的烷氧基。
18．根据权利要求1、2、16和17中任一项的化合物，其中A代表式 , , , , , , , 或 基团。
19．根据权利要求1、2和16-18中任一项的化合物,其中B代表单键，式 , 或 基团。
20．根据权利要求1或权利要求2的化合物，其中：
m和n都为0；
k为4或5；
R1代表含1-5个碳原子的烷基，含3-8个碳原子的烷氧羰基烷基，含2-7个碳原子的羧基烷基，含2-5个碳原子的羟基烷基，杂环基或含1-5个碳原子的烷氧基；
A代表式 , , , , , , , 或 的基团；和
B代表单键，或式 , 或 基团。
21．N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酰基]甲磺酰胺及其可药用盐。
22．3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基乙酸甲酯及其可药用盐。
23．2(S)-{3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基}丙酸及其可药用盐。
24．2(S)-{3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]脲基}丙酸甲酯及其可药用盐。
25．3-[4-(1,2-二硫戊环-3-基)丁基]-1-甲基脲基乙酸乙酯及其可药用盐。
26．N-[5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊基]甲磺酰胺及其可药用盐。
27．权利要求1-26中任一项的化合物在制备用于增强哺乳动物体中谷胱甘肽还原酶活性的药物中的应用。
28．权利要求1-26中任一项的化合物在制备用于治疗或预防哺乳动物白内障的药物中的应用。
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