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CN120476107A - 可用作杀有害生物剂的新型的二环-甲酰胺化合物 - Google Patents

可用作杀有害生物剂的新型的二环-甲酰胺化合物

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CN120476107A
CN120476107A CN202380085824.0A CN202380085824A CN120476107A CN 120476107 A CN120476107 A CN 120476107A CN 202380085824 A CN202380085824 A CN 202380085824A CN 120476107 A CN120476107 A CN 120476107A
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CN
China
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alkyl
formula
compound
spp
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Application number
CN202380085824.0A
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M·R·摩纳柯
S·萨斯梅尔
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Syngenta Crop Protection AG Switzerland
Original Assignee
Syngenta Crop Protection AG Switzerland
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Publication date
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Abstract

具有式(I)的化合物——其中取代基如权利要求1中所定义——以及那些化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体、或N‑氧化物，可以用作杀昆虫剂。

Description

可用作杀有害生物剂的新型的二环-甲酰胺化合物
本发明涉及杀有害生物活性、特别是杀昆虫活性的二环甲酰胺或硫代酰胺化合物、优选地其取代的二环甲酰胺化合物，其制备方法，包含这些化合物的组合物，以及其用于控制动物有害生物(包括节肢动物并且特别是昆虫)的用途。
WO 2021/153720描述了某些烷氧基苯甲酰胺衍生物。
现在已经发现某些新型的杀有害生物活性的二环甲酰胺或硫代酰胺化合物。
因此，本发明在第一方面涉及具有式(I)的化合物，或其盐、或N-氧化物
其中：
A是O或S；
X是-CH2-或-CH2CH2-；
R1选自氢，C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷基，氰基-C1-C6-烷基，C1-C4-烷氧基-C1-C6-烷基，C1-C4-烷基磺酰基-C1-C4-烷基，C3-C6-环烷基-C1-C6-烷基，C3-C6-环烷基，N-C1-C4烷氧基-亚氨基(imidoyl)，N-C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-亚氨基，C4-C8-二环烷基，3元、4元、5元或6元杂环烷基，苯基，5元或6元杂芳基，苯基-C1-C6-烷基，或5元或6元杂芳基-C1-C3-烷基；其中所述3元、4元、5元或6元杂环烷基中的任一个含有1或2个单独地选自N、O、S、S＝O、或SO2的杂原子或基团，前提是不超过一个是O、S、S＝O、或SO2；其中所述苯基、苯基-C1-C6-烷基、5元或6元杂芳基和5元或6元杂芳基-C1-C3-烷基中的任一个含有1或2个单独地选自N或O的杂原子；其中所述3元、4元、5元或6元杂环烷基中的任一个是未取代的或被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、或C3-C6环烷基的取代基取代；其中所述苯基和5元或6元杂芳基中的任一个是未取代的或被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、或C1-C4烷氧基的取代基取代；并且其中所述C3-C6-环烷基中的任一个是未取代的或被1、2或3个独立地选自氰基、卤素、C1-C4-烷基、C1-C3-卤代烷基、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰基、或C1-C4-烷基氨基羰基的取代基取代；
或者
R1选自具有式(W)的杂环
其中交错线表示与具有式(I)的化合物的酰胺基团的氮附接的位置，并且其中Y选自O、羰基、或C1-C2烷基；其中R8选自氢、C1-C3-烷基、C1-C3-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C3-烷氧基、C3-C6-卤代环烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C3-烷基、或苯基；并且其中所述苯基是未取代的或被1或2个独立地选自卤素、或C1-C3-烷基的取代基取代；
R2选自氢、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、或C1-C6-烷氧基羰基；
R3选自氢、卤素、或C1-C3-烷基；
R4选自氢、卤素、或C1-C3-烷基；
R5选自氢、C1-C4-烷基、或C3-C6-环烷基；
R6选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基C1-C6-烷基、氰基-C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷基羰基、或C1-C6-烷氧基羰基；并且
R7选自C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-卤代烷基磺酰基、或C3-C6-环烷基磺酰基；其中所述环烷基是未取代的或被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C3-烷基、或C1-C3-卤代烷基的取代基取代。
出人意料地，出于实际目的，已经发现具有式(I)的新型的化合物具有针对保护植物对抗昆虫的有利水平的生物活性或对于用作农用化学品活性成分的优越特性，例如，更高的生物活性、有利的活性谱、增加的安全性(对地上和地下的非靶标生物体(如鱼、鸟和蜂))、改进的物理-化学特性、或增加的可生物降解性。特别地，已经出人意料地发现某些具有式(I)的化合物相对于非靶标节肢动物，特别是传粉者(如蜜蜂、独居蜂和熊蜂)，可以显示出有利的安全性。最特别地，相对于意大利蜂(Apis mellifera)。
根据本发明的第二方面，提供了一种包含如第一方面中所定义的具有式(I)的化合物的组合物，此种组合物可以进一步包含至少一种另外的活性成分和/或农用化学上可接受的稀释剂或载体。
根据本发明的第三方面，提供了一种对抗和控制昆虫、螨、线虫或软体动物的方法，其包括向有害生物、有害生物的场所、或易受有害生物攻击的植物施用杀昆虫、杀螨、杀线虫或杀软体动物有效量的如第一方面中所定义的化合物或如第二方面中所定义的组合物。
根据本发明的第四方面，提供了一种用于保护植物繁殖材料免受昆虫、螨、线虫或软体动物的攻击的方法，其包括用有效量的如第一方面中所定义的具有式(I)的化合物或如第二方面中所定义的组合物处理繁殖材料或繁殖材料所种植的场地。
根据本发明的第五方面，本发明使得可获得一种植物繁殖材料，如种子，其包含如第一方面中所定义的具有式(I)的化合物或如第二方面中所定义的组合物、或用该化合物或该组合物处理或其上附着有该化合物或该组合物。
具有至少一个碱性中心的具有式(I)的化合物可以例如与以下形成例如酸加成盐：强无机酸(如矿物酸，例如高氯酸、硫酸、硝酸、亚硝酸、磷酸或氢卤酸)，强有机羧酸(如未取代的或例如被卤素取代的C1-C4烷羧酸，例如乙酸，如饱和或不饱和的二羧酸，例如草酸、丙二酸、琥珀酸、马来酸、富马酸或邻苯二甲酸，如羟基羧酸，例如抗坏血酸、乳酸、苹果酸、酒石酸或柠檬酸，或如苯甲酸)，或有机磺酸(如未取代的或例如被卤素取代的C1-C4烷磺酸或芳基磺酸，例如甲烷磺酸或对甲苯磺酸)。具有至少一个酸性基团的具有式(I)的化合物可以例如与碱形成盐，例如矿物盐，如碱金属或碱土金属盐，例如钠盐、钾盐或镁盐；或与氨或有机胺(如吗啉，哌啶，吡咯烷，单、二或三低级烷基胺，例如乙胺、二乙胺、三乙胺或二甲基丙基胺，或单、二或三羟基低级烷基胺，例如单乙醇胺、二乙醇胺或三乙醇胺)形成盐。
在每种情况下，根据本发明的具有式(I)的化合物呈游离形式、氧化形式(如N-氧化物)、或盐形式(例如，农艺学上可用的盐形式)。
N-氧化物是叔胺的氧化形式或含氮杂芳香族化合物的氧化形式。例如在A.Albini和S.Pietra的书“Heterocyclic N-oxides[杂环N-氧化物]”,CRC Press[CRC出版社],BocaRaton[波卡拉顿]1991中描述了它们。
根据本发明的具有式(I)的化合物还包括在盐形成期间可能形成的水合物。
当取代基被表示为“可选地取代的”时，这意味着其可以带有或可以不带有一个或多个相同或不同的取代基，例如，一个、两个或三个Rx取代基。例如，被1、2或3个卤素取代的C1-C6烷基可以包括但不限于-CH2Cl、-CHCl2、-CCl3、-CH2F、-CHF2、-CF3、-CH2CF3或-CF2CH3基团。作为另一个实例，被1、2或3个卤素取代的C1-C6烷氧基可以包括但不限于CH2ClO-、CHCl2O-、CCl3O-、CH2FO-、CHF2O-、CF3O-、CF3CH2O-或CH3CF2O-基团。术语“可选地取代的”可以与“可以是取代的”或“未取代或被...取代的”互换使用。
如本文使用的，术语“卤素”或“卤基”是指氟(fluorine，fluoro)、氯(chlorine，chloro)、溴(bromine，bromo)或碘(iodine，iodo)，优选氟、氯或溴。这还相应地适用于与其他含义结合的卤素，如卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、卤代烷氧基和卤代环烷基。
如本文使用的，氨基意指-NH2基团。
如本文使用的，氰基意指-CN基团。
如本文使用的，术语“羟基(hydroxyl)”或“羟基(hydroxy)”意指-OH基团。
如本文使用的，术语“羧酸”意指-COOH基团。
如本文使用的，术语“C1-Cn-烷基”是指具有1至n个碳原子、经由任一碳原子附接的饱和直链或支链烃基，例如以下基团中的任一种：甲基、乙基、正丙基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、正戊基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、或1-乙基-2-甲基丙基。
如本文使用的，术语“C2-Cn-烯基”是指具有从2至n个碳原子和一个或两个双键的直链或支链烯基链部分，例如乙烯基、丙-1-烯基、丁-2-烯基。
如本文使用的，术语“C2-Cn-炔基”是指具有从两个至n个碳原子和一个三键的直链或支链炔基链部分，例如，乙炔基、丙-2-炔基、丁-3-炔基。
如本文使用的，术语“C1-Cn-烷基磺酰基”是指具有式-S(O)2Ra的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-Cn-烷基。
如本文使用的，术语“C1-Cn-烷基磺酰基-C1-Cn-烷基”是指被C1-Cn-烷基磺酰基取代的烷基(如上提及的)。
如本文使用的，术语“C3-Cn-环烷基”是指3元至n元环烷基，如环丙基、环丁基、环戊基和环己基。
如本文使用的，术语“C1-Cn-烷氧基”是指经由氧原子附接的具有1至n个碳原子的直链或支链饱和烷基(如上所提及的)，即，例如，以下基团中的任一种：甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、正丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基和1,1-二甲基乙氧基。如本文使用的，术语“C2-Cn-烯氧基”是指经由氧原子附接的具有1至n个碳原子的直链或支链烯基链(如上提及的)。
如本文使用的，术语“C1-Cn-烷氧基-C1-Cn-烷基”是指被C1-Cn-烷氧基取代的烷基(如上提及的)。实例是甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基和丙氧基甲基。
如本文使用的，术语“C3-Cn-环烷基-C1-Cn-烷基”是指被C3-Cn-环烷基取代的烷基(如上提及的)。实例是环丙基甲基、环丙基乙基。类似地，术语“C3-Cn-卤代环烷基-C1-Cn-烷基”是指被环烷基取代的烷基，其中环烷基被一个或多个相同或不同的卤素原子取代。实例是3,3-二氟丁基甲基和1-氯环丙基甲基。
如本文使用的，术语“C4-Cn-二环烷基”是指包含稠合在一起的两个环(即，共享两个碳原子)并且仅由碳原子和氢原子组成的环状非芳香族二环环体系。实例是二环[1.1.1]戊烷基、二环[3.1.0]己烷-6-基、二环[4.1.0]庚烷-7-基、二环[3.2.0]庚烷-6-基、二环[3.2.0]庚烷-3-基、八氢-2-并环戊二烯基、八氢-1-并环戊二烯基。
如本文使用的，术语“杂环烷基”或“杂环基”是指包含1、2、或3个单独地选自氮、氧、硫、S＝O和SO2的杂原子/基团的稳定的3元、4元、5元至6元非芳香族单环基团。杂环基可以经由碳原子或杂原子键合至分子的其余部分。杂环基的实例包括但不限于环氧基、吖丙啶基、吡咯啉基、吡咯烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、哌啶基、哌嗪基、四氢吡喃基、二氧戊环基、吗啉基、噁嗪烷基、氧杂环丁烷基、1,1-二氧代硫杂环丁烷-3-基、或δ-内酰胺基(δ-lactamyl)。杂环烷基可以在杂原子和/或碳原子上被取代。术语“氰基杂环烷基”是指杂环烷基上的碳原子被氰基取代。
如本文使用的，术语“氰基-C1-Cn-烷基”是指具有1至n个碳原子的C1-Cn-烷基(如上提及的)，其中基团中的一个氢原子被氰基替代：例如，氰基-甲基、2-氰基-乙基、2-氰基-丙基、3-氰基-丙基、1-(氰基-甲基)-2-乙基、1-(甲基)-2-氰基-乙基、4-氰基丁基等。类似地，术语“氰基-C3-Cn-环烷基”是指氢原子之一被氰基取代的C3-Cn-环烷基；并且术语“氰基-C3-Cn-环烷基-C1-Cn-烷基”是指具有氰基-C3-Cn-环烷基的C1-Cn-烷基。
如本文使用的，术语“C1-Cn-卤代烷基”是指具有1至n个碳原子、经由任一碳原子附接的直链或支链饱和烷基(如上提及的)，其中这些基团中的一些或全部氢原子可以被氟、氯、溴和/或碘替代，即，例如以下中的任一种：氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、2-氟乙基、2-氯乙基、2-溴乙基、2-碘乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基、五氟乙基、2-氟丙基、3-氟丙基、2,2-二氟丙基、2,3-二氟丙基、2-氯丙基、3-氯丙基、2,3-二氯丙基、2-溴丙基、3-溴丙基、3,3,3-三氟丙基、3,3,3-三氯丙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、七氟丙基、1-(氟甲基)-2-氟乙基、1-(氯甲基)-2-氯乙基、1-(溴甲基)-2-溴乙基、4-氟丁基、4-氯丁基、4-溴丁基或九氟丁基。相应地，术语“C1-C2氟烷基”将是指带有1、2、3、4、或5个氟原子的C1-C2烷基，例如以下中的任一种：二氟甲基、三氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基或五氟乙基。类似地，如本文使用的，术语“C2-Cn-卤代烯基”或“C2-Cn-卤代炔基”分别是指被一个或多个可以相同或不同的卤素原子取代的C2-Cn-烯基或C2-Cn-炔基。类似地，如本文使用的，术语“C3-Cn-卤代环烷基”或“C1-Cn-卤代烷氧基”分别是指被一个或多个可以相同或不同的卤素原子取代的C3-Cn-环烷基或C1-Cn-烷氧基。
如本文使用的，术语“C1-Cn-烷基羰基”是指通过羰基(C＝O)基团的碳原子连接的C1-Cn-烷基。
如本文使用的，术语“C1-Cn-烷氧基羰基”是指通过羰基(或C＝O)基团的碳原子连接的C1-Cn-烷氧基部分。
如本文使用的，术语“苯基-C1-Cn-烷基”是指被苯基环取代的C1-Cn-烷基。实例包括苄基。苯基-C1-Cn-烷基可以在烷基和/或苯基上被取代。
如本文使用的，术语“杂芳基”是指包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族单环基团。杂芳基的实例包括但不限于呋喃基、吡咯基、噻吩基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、四唑基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基或吡啶基。术语“杂芳基-C1-Cn-烷基”或“杂芳基-C3-Cn-环烷基”是指分别被杂芳基取代的C1-Cn-烷基或C3-Cn-环烷基。杂芳基-C1-Cn-烷基或杂芳基-C3-Cn-环烷基可以视情况而定在杂芳基、烷基和/或环烷基上被取代。
如本文使用的，术语“控制”是指减少有害生物的数量、消除有害生物和/或预防进一步的有害生物损害，这样使得减少对植物或对植物衍生产品的损害。
如本文使用的，术语“有害生物”是指在农业、园艺、林业、植物来源的产品(如果实、谷粒和木材)的储存中存在的昆虫和软体动物；以及那些与人造结构的损坏相关的有害生物。术语有害生物涵盖有害生物生命周期的所有阶段。
如本文使用的，术语“有效量”是指化合物或其盐的量，该量在单次或多次施用时提供了希望的效果。
有效量由本领域技术人员通过使用已知技术和通过观察在类似情况下获得的结果来容易地确定。在确定有效量时，考虑了许多因素，包括但不限于要施用的植物或衍生产品的类型；要控制的有害生物及其生命周期；所施用的特定化合物；施用类型；和其他相关情况。
如本文使用的，术语“室温”或“RT”或“rt”或“环境温度”是指约15℃至约35℃的温度。例如，rt可以指约20℃至约30℃的温度。
以下清单提供了关于本发明的具有式(I)的化合物的取代基R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A、W和X的定义，包括优选定义。对于这些取代基中的任何一个，下文给出的任何定义都可以结合下文或在本文件中的其他地方给出的任何其他取代基的任何定义。
在本发明的一个实施例中，X选自-CH2-或-CH2CH2-。在一个实施例中，-CH2-。在另一个实施例中，X是-CH2CH2-。
在本发明的一个实施例中，A选自O或S。在一个实施例中，A是O。在另一个实施例中，A是S。优选地，A是O。
在本发明的一个实施例中，R1选自氢，C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷基，氰基-C1-C6-烷基，C1-C4-烷氧基-C1-C6-烷基，C1-C4-烷基磺酰基-C1-C4-烷基，C3-C6-环烷基-C1-C6-烷基，C3-C6-环烷基，N-C1-C4烷氧基-亚氨基，N-C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-亚氨基，C4-C8-二环烷基，3元、4元、5元或6元杂环烷基，苯基，5元或6元杂芳基，苯基-C1-C6-烷基，或5元或6元杂芳基-C1-C3-烷基；其中所述3元、4元、5元或6元杂环烷基中的任一个含有1或2个单独地选自N、O、S、S＝O、或SO2的杂原子或基团，前提是不超过一个是O、S、S＝O、或SO2；其中所述苯基、苯基-C1-C6-烷基、5元或6元杂芳基和5元或6元杂芳基-C1-C3-烷基中的任一个含有1或2个单独地选自N或O的杂原子；其中所述3元、4元、5元或6元杂环烷基中的任一个是未取代的或被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、或C3-C6环烷基的取代基取代；其中所述苯基和5元或6元杂芳基中的任一个是未取代的或被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、或C1-C4烷氧基的取代基取代；并且其中所述C3-C6-环烷基中的任一个是未取代的或被1、2或3个独立地选自氰基、卤素、C1-C4-烷基、C1-C3-卤代烷基、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰基、或C1-C4-烷基氨基羰基的取代基取代；
或者
R1选自具有式(W)的杂环
其中交错线表示与具有式(I)的化合物的酰胺基团的氮附接的位置，并且其中Y选自O、羰基、或C1-C2烷基；其中R8选自氢、C1-C3-烷基、C1-C3-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C3-烷氧基、C3-C6-卤代环烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C3-烷基、或苯基；并且其中所述苯基是未取代的或被1或2个独立地选自卤素、或C1-C3-烷基的取代基取代。
优选地，在本发明的实施例中，R1选自氢、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C3-烷氧基、C3-C6-环烷基、氰基-C1-C4-烷基、C1-C3-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基、N-C1-C4烷氧基-亚氨基、或C4-C6-二环烷基；其中所述C3-C6-环烷基中的任一个是未取代的或被1或2个独立地选自氰基、卤素、C1-C4-烷基、C1-C2-卤代烷基、C1-C3烷氧基羰基、C1-C3烷基羰基、或C1-C3烷基氨基羰基的取代基取代；或者
R1选自具有式(W)的杂环
其中交错线表示与具有式(I)的化合物的酰胺基团的氮-原子连接的位置，并且其中Y选自O、羰基、或CH2。优选地，Y选自羰基、或CH2；，其中R8选自由氢、C1-C3-烷基、C1-C3-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C3-烷氧基、C3-C6-卤代环烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C3-烷基、或苯基组成的组；其中所述苯基可以被1或2个独立地选自卤素、或C1-C3-烷基的取代基取代。在本发明的实施例中，R8选自由氢、C1-C3-烷基、C3-C6-环烷基、或C1-C3-卤代烷基组成的组。优选地，R8选自氢、甲基、乙基、环丙基、三氟甲基、二氟甲基、或2,2,2-三氟乙基。更优选地，R8选自氢、甲基、三氟甲基、或2,2,2-三氟乙基。
优选地，R1选自氢、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C2-烷氧基、C3-C6-环烷基、氰基-C1-C4-烷基、C1-C3-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基、-C(CH3)＝NOCH3、-C(CH3)＝NOCH2CH3、或C4-C6-二环烷基；其中所述C3-C6-环烷基中的任一个是未取代的或被1或2个独立地选自氰基、卤素、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、2,2,2-三氟乙基、乙酰基、甲氧基羰基、或甲基氨基羰基的取代基取代。更优选地，R1选自氢、C1-C4-烷基、C1-C2-烷氧基C1-C4-卤代烷基、C3-C6-环烷基、氰基-C3-C6-环烷基、或C4-C6-二环烷基。甚至更优选地，R1选自三氟甲基、二氟甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基、氰基环丙基、或二环[1.1.1]戊烷基。
在另一个实施例中，R1选自具有式(W)的杂环
其中交错线表示与具有式(I)的化合物的酰胺基团的氮-原子连接的位置，并且其中Y选自O、羰基、或CH2。优选地，Y选自羰基、或CH2；并且其中R8选自由氢、C1-C3-烷基、C1-C3-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C3-烷氧基、C3-C6-卤代环烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C3-烷基或苯基组成的组；其中所述苯基可以被1或2个独立地选自卤素、或C1-C3-烷基的取代基取代。在本发明的实施例中，R8选自氢、C1-C3-烷基、C3-C6-环烷基、或C1-C3-卤代烷基。优选地，R8选自氢、甲基、乙基、环丙基、三氟甲基、二氟甲基、或2,2,2-三氟乙基。更优选地，R8选自氢、甲基、三氟甲基、或2,2,2-三氟乙基。
在本发明的一个实施例中，R2选自氢、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、或C1-C6-烷氧基羰基。优选地，R2是氢、C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基、或C1-C4-烷氧基羰基。更优选地，R2是氢、甲基、乙基、甲氧基羰基、或甲基羰基。甚至更优选地，R2是氢、或甲基。最优选地，R2是氢。
在本发明的一个实施例中，R3选自氢、卤素、或C1-C3-烷基。优选地，R3是氢、卤素、甲基、或乙基。更优选地，R3是氢、氯、或甲基。甚至更优选地，R3是氢或甲基。在本发明的一个实施例中，R3是氢。在本发明的另一个实施例中，R3是甲基。
在本发明的一个实施例中，R4选自氢、卤素、或C1-C3-烷基。优选地，R4是氢、甲基、乙基、或卤素。更优选地，R4是氢、或甲基。甚至更优选地，R4是氢。
在本发明的一个实施例中，R5选自氢、C1-C4-烷基、或C3-C6-环烷基。优选地，R5是氢、甲基、乙基、或环丙基。更优选地，R5是氢、甲基、或乙基。甚至更优选地，R5是氢或甲基。在本发明的一个实施例中，R5是氢。在本发明的另一个实施例中，R5是甲基。
在本发明的一个实施例中，R6选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基C1-C6-烷基、氰基-C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷基羰基、或C1-C6-烷氧基羰基。在本发明的另一个实施例中，R6选自氢、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基C1-C4-烷基、氰基-C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷基羰基、或C1-C4-烷氧基羰基。优选地，R6是氢、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基、或C1-C4-烷氧基羰基。更优选地，R6是氢、C1-C4-烷基、C1-C2-烷氧基、或C1-C2-烷氧基-C1-C4-烷基。最优选地，R6是氢、甲基、或乙基。甚至更优选地，R6是氢、或甲基。在本发明的一个实施例中，R6是氢。在本发明的另一个实施例中，R6是甲基。最优选地，R6是氢。
在本发明的一个实施例中，R7选自C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-卤代烷基磺酰基、或C3-C6-环烷基磺酰基；其中所述环烷基是未取代的或被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C3-烷基、或C1-C3-卤代烷基的取代基取代。
在本发明的另一个实施例中，R7选自C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-卤代烷基磺酰基、或C3-C6-环烷基磺酰基；其中所述环烷基是未取代的或被1或2个独立地选自卤素、氰基、或甲基的取代基取代。优选地，R7是C1-C3-烷基磺酰基、C1-C3-卤代烷基磺酰基或C3-C6-环烷基磺酰基；其中所述环烷基是未取代的或被1个选自氰基的取代基取代。还更优选地，R7是C1-C3-烷基磺酰基、C1-C3-卤代烷基磺酰基或C3-C6-环烷基磺酰基。甚至更优选地，R7是三氟甲基磺酰基氨基。
更优选地，R7是
其中交错线表示与氮附接的位置。
甚至更优选地，R7是
其中交错线表示与氮附接的位置。
最优选地，R7是
其中交错线表示与氮附接的位置。
因此，本发明使得可获得具有式(I)的化合物，该化合物具有如以上所定义的以所有组合/每种排列的R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A、W和X
提供了根据本发明的实施例，如下面列出的。
在一个实施例中，具有式(I)的化合物可以是由式(I-A)或(I-B)表示的化合物，
其中X、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如对于具有式(I)的化合物所定义。
在一个实施例中，具有式(I)的化合物可以是由式(I-A)表示的化合物，其中X是-CH2-并且其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如对于具有式(I)的化合物所定义。
在另一个实施例中，具有式(I)的化合物可以是由式(I-A)表示的化合物，其中X是-CH2CH2-并且其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如对于具有式(I)的化合物所定义。
在一个另外的实施例中，具有式(I)的化合物可以是由式(I-B)表示的化合物，其中X是-CH2-并且其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如对于具有式(I)的化合物所定义。
在另一个另外的实施例中，具有式(I)的化合物可以是由式(I-B)表示的化合物，其中X是-CH2CH2-并且其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如对于具有式(I)的化合物所定义。
在一个实施例中，在根据本发明的具有式(I-A)或(I-B)的化合物中
X是-CH2-或-CH2CH2-；
R3是氢或甲基；
R4是氢；
R5是氢、甲基、或乙基；
R6是氢、C1-C4-烷基、或C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基；
R7是C1-C3-烷基磺酰基、C1-C3-卤代烷基磺酰基、或C3-C6-环烷基磺酰基；并且
R1和R2如对于具有式(I)的化合物所定义。
在一个实施例中，在根据本发明的具有式(I-A)或(I-B)的化合物中
X是-CH2-或-CH2CH2-；
R2是氢；
R3是氢或甲基；
R4是氢；
R5是氢、甲基、或乙基；
R6是氢、C1-C4-烷基、或C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基；
R7是C1-C3-烷基磺酰基、C1-C3-卤代烷基磺酰基、或C3-C6-环烷基磺酰基；并且
R1如对于具有式(I)的化合物所定义。
在一个实施例中，在根据本发明的具有式(I-A)或(I-B)的化合物中
X是-CH2-；
R3是氢或甲基；
R4是氢；
R5是氢、甲基、或乙基；
R6是氢、C1-C4-烷基、或C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基；
R7是C1-C3-烷基磺酰基、C1-C3-卤代烷基磺酰基、或C3-C6-环烷基磺酰基；并且
R1和R2如对于具有式(I)的化合物所定义。
在一个实施例中，在根据本发明的具有式(I-A)或(I-B)的化合物中
X是-CH2CH2-；
R3是氢或甲基；
R4是氢；
R5是氢、甲基、或乙基；
R6是氢、C1-C4-烷基、或C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基；
R7是C1-C3-烷基磺酰基、C1-C3-卤代烷基磺酰基、或C3-C6-环烷基磺酰基；并且
R1和R2如对于具有式(I)的化合物所定义。
在本发明的实施例中，具有式(I-A)的化合物可以是具有式(I-A1)的化合物
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如对于根据本发明的具有式(I)的化合物所定义，并且R9选自C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C3-C6-氰基环烷基或C3-C6-环烷基。
在本发明的一个实施例中，R9是三氟甲基、二氟甲基、环丙基、氰基环丙基、异丙基。优选地，R9是三氟甲基、二氟甲基、环丙基。
本发明的具有式(I-A1)的化合物(其中R4不是氢)展现出至少两个不对称碳原子。本领域技术人员熟知，具有式(I-A1)的非对映异构体和对映异构体(其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如对于式(I)所定义并且其中R9如以上对于具有式(I-A1)的化合物所定义)在本发明的范围内。
在本发明的一个实施例中，由式(I-A1)表示的化合物(其中X是-CH2-或-CH2CH2-并且R4是氢)是(S)-对映异构体。在本发明的另一个实施例中，由式(I-A1)表示的化合物(其中X是-CH2-或-CH2CH2-并且R4是氢)是(R)-对映异构体。在还另一个实施例中，由式(I-A1)表示的化合物(其中X是-CH2-或-CH2CH2-并且R4是氢)是(S)或(R)对映异构体的混合物。优选地，由式(I-A1)表示的化合物(其中X是-CH2-或-CH2CH2-并且R4是氢)是(S)-对映异构体。
在一个实施例中，在本发明的具有式(I-A1)的化合物中
X是-CH2-或-CH2CH2-；
R3是氢或甲基；
R4是氢；
R5是氢、甲基、或乙基；
R6是氢、C1-C4-烷基、或C1-C4-烷氧基C1-C4-烷基；
R9是C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C3-C6-氰基环烷基、或C3-C6-环烷基；并且
R1和R2如对于具有式(I)的化合物所定义。
在一个实施例中，在本发明的具有式(I-A1)的化合物中
X是-CH2-或-CH2CH2-；
R2是氢；
R3是氢或甲基；
R4是氢；
R5是氢、甲基、或乙基；
R6是氢、C1-C4-烷基、或C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基；
R9是C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C3-C6-氰基环烷基、或C3-C6-环烷基；并且
R1如对于具有式(I)的化合物所定义。
在一个实施例中，在本发明的具有式(I-A1)的化合物中
X是-CH2-或-CH2CH2-；
R2是氢；
R3是氢或甲基；
R4是氢；
R5是氢、甲基、或乙基；
R6是氢、C1-C4-烷基、或C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基；
R9是三氟甲基、二氟甲基、或环丙基；并且
R1如对于具有式(I)的化合物所定义。
在本发明的实施例中，具有式(I-A)的化合物可以是具有式(I-A2)的化合物，其中R1选自杂环W：
其中Y、X、R8、R2、R3、R4、R5、R6如对于根据本发明的具有式(I)的化合物所定义，并且R9选自C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C3-C4氰基环烷基或C3-C6-环烷基。本发明的具有式(I-A2)的化合物(其中R4不是氢)展现出至少两个不对称碳原子。本领域技术人员熟知，具有式(I-A2)的非对映异构体和对映异构体(其中Y、X、R8、R2、R3、R4、R5、R6如对于式(I)所定义并且其中R9如以上对于具有式(I-A2)的化合物所定义)在本发明的范围内。
在本发明的一个实施例中，由式(I-A2)表示的化合物(其中X是N或CH并且R4是氢)是(S)-对映异构体。在本发明的另一个实施例中，由式(I-A2)表示的化合物(其中X是N或CH并且R4是氢)是(R)-对映异构体。在还另一个实施例中，由式(I-A2)表示的化合物(其中X是N或CH并且R4是氢)是(S)或(R)对映异构体的混合物。优选地，由式(I-A2)表示的化合物(其中X是N或CH并且R4是氢)是(S)-对映异构体。
在一个实施例中，在本发明的具有式(I-A2)的化合物中
X是-CH2-或-CH2CH2-；
R3是氢或甲基；
R4是氢；
R5是氢、甲基、或乙基；
R6是氢、C1-C4-烷基、或C1-C4-烷氧基C1-C4-烷基；
R9是C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C3-C6-氰基环烷基或C3-C6-环烷基；并且
R2、R8和Y如对于具有式(I)的化合物所定义。
在一个实施例中，在本发明的具有式(I-A1)的化合物中
X是-CH2-或-CH2CH2-；
R2是氢；
R3是氢或甲基；
R4是氢；
R5是氢、甲基、或乙基；
R6是氢、C1-C4-烷基、或C1-C4-烷氧基C1-C4-烷基；
R9是C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C3-C6-氰基环烷基或C3-C6-环烷基；并且
R8和Y如对于具有式(I)的化合物所定义。
在一个实施例中，在本发明的具有式(I-A1)的化合物中
X是-CH2-或-CH2CH2-；
R2是氢；
R3是氢或甲基；
R4是氢；
R5是氢、甲基、或乙基；
R6是氢、C1-C4-烷基、或C1-C4-烷氧基C1-C4-烷基；
R9是三氟甲基、二氟甲基、环丙基；并且
R8和Y如对于具有式(I)的化合物所定义。
在根据本发明的选自具有式(I)、(I-A)、(I-A1)、或(I-A2)的化合物的化合物或选自表A1至A4中所列出的化合物或表P(以下)中所列出的化合物的化合物中的任一种中一个或多个可能的不对称碳原子的存在意味着这些化合物可以呈手性异构体形式(即，对映异构体或非对映异构体形式)存在。
在一个实施例中，根据本发明的具有式(I)的化合物选自表A1至A4的任一项中所列出的化合物。
在另一个实施例中，根据本发明的具有式(I)的化合物选自如表P(以下)中列出的化合物。
优选地，根据式(I)的化合物选自如表P(以下)中所列出的化合物P-1至P-9。
在另一方面，本发明提供了一种控制有需要的动物体内或体表的寄生虫的方法，该方法包括给予有效量的第一方面的化合物。本发明进一步提供了一种控制有需要的动物的体表寄生虫的方法，该方法包括给予有效量的如第一方面中所定义的具有式(I)的化合物。本发明进一步提供了一种用于预防和/或治疗由体表寄生虫传播的疾病的方法，该方法包括对有需要的动物给予有效量的如第一方面中所定义的具有式(I)的化合物。
具有式(I)的化合物可以由本领域技术人员按照已知的方法来制备。更具体地，具有式I的化合物和中间体因此可以如下面在方案和实例中所述制备。为了清楚起见，某些立体中心没有指明，并且不旨在以任何方式限制这些方案的传授内容。
根据本发明的具有式(I)的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和X如对于式(I)所定义)可以通过具有式(II)的化合物(其中R3、R5、R4、R6、R7和X如对于式(I)所定义)用具有式(III)的化合物(其中R1和R2如对于式(I)所定义)经由中间体酰氯或活化酰化剂转化来获得，如以下所描述的。这示于以下方案1中：
方案1
如方案1中所示，将化合物II通过本领域技术人员已知的并且例如描述于Tetrahedron[四面体]2005,61(46),10827-10852中的方法活化成具有式IV的化合物。例如，具有式IV的化合物(其中G是卤素)通过以下方式形成：在催化量的二甲基甲酰胺(DMF)的存在下，在惰性溶剂如二氯甲烷(DCM)或四氢呋喃(THF)中，在25℃-170℃、优选地25℃-80℃之间的温度下，用例如草酰氯或亚硫酰氯处理具有式II的化合物。可选地在碱(例如三乙胺或吡啶)的存在下，用具有式III的化合物处理IV产生具有式I的化合物。可替代地，可以通过以下方式制备具有式I的化合物：在惰性溶剂(例如吡啶、或THF)中，可选地在碱(例如三乙胺)的存在下，在室温与180℃之间的温度下，用二环己基碳二亚胺(DCC)或1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺(EDC)处理具有式II的化合物以得到活化物质IV(其中G是G1或G2)。此外，还可以通过以下方式活化具有式II的酸：与偶联试剂如丙烷膦酸酐或O-(7-氮杂-1-苯并三唑基)-N,N,N’,N’-四甲基脲-六氟磷酸盐(HATU)反应，以提供具有式IV的化合物(其中G是G3和G4)，如例如描述于Synthesis[合成]2013,45,1569和J.Prakt.Chem.[实用化学杂志]1998,340,581中。随后与具有式III的胺反应提供具有式I的化合物。
具有式(II)的化合物(其中R3、R4、R5、R6、R7和X如对于式(I)所定义)可以通过具有式(V)的化合物(其中R3、R4、R5、R6、R7和X如对于式(I)所定义并且R12是C1-C6烷基)在碱或酸的存在下的转化来获得。这示于以下方案2中。
方案2
如方案2中所示，化合物(V)可以通过本领域技术人员已知的并且例如描述于Org.Biomol.Chem.[有机与生物分子化学]2014,2049、WO 2006088716、WO 2000034243、WO2002055480中的方法在碱性条件下经历水解反应得到化合物(II)。例如，反应可以在水中或在有机溶剂(如甲醇、乙醇、THF或DCM)中、或在混合物中；在碱(如氢氧化锂、氢氧化钠或氢氧化钾)的存在下进行。可替代地，将化合物(V)转化成化合物(II)可以通过本领域技术人员已知的并且例如描述于Monatsh.Chem.[化学月刊]1985,661；WO 2015164374中的方法在酸性条件下进行。例如，反应可以在水中或在水和有机溶剂(如甲醇、THF或二噁烷)的混合物中；在酸(如三氟乙酸、盐酸或硫酸)的存在下进行。
具有式(Vb)的化合物(其中R3、R4、R5、R7和X如对于式(I)所定义并且R12是C1-C6烷基)可以通过具有式(VI)的化合物(其中R3、R4、R5和X如对于式(I)所定义并且R12是C1-C6烷基)在试剂式(VII)(其中R7如对于式(I)所定义并且G是卤素或具有式G5的活化基团)的存在下的转化来获得。这示于以下方案3中。
方案3
如方案3中所示，化合物(VI)可以通过本领域技术人员已知的并且例如描述于Angew.Chem.Int.Ed.[应用化学国际版]2016,5299；J.Am.Chem.Soc.[美国化学学会杂志]2018,5322；WO 2021153720、WO 2010150192中的方法转化为化合物(Vb)。例如，反应可以在惰性有机溶剂(如DCM、二噁烷或THF)中在碱(如三乙胺、吡啶或1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯)的存在下进行。可替代地，如本领域技术人员已知的，呈盐形式(例如，盐酸盐、氢溴酸盐、三氟乙酸盐、对甲苯磺酸盐和本领域技术人员已知的其他盐)的化合物(VI)可以类似地用于转化为化合物(Vb)。
具有式(VI)的化合物(其中R3、R4、R5和X如对于式(I)所定义并且R12是C1-C6烷基)可以通过具有式(VIII)的化合物(其中R3、R4、R5和X如对于式(I)所定义并且R12和R13独立地是C1-C6烷基)的转化来获得。这示于以下方案4中。
方案4
如方案4中所示，化合物(VIII)可以通过本领域技术人员已知的并且例如描述于以下中的方法转化为化合物(VI)：WO 2002059117、J.Med.Chem.[药物化学杂志]2003,5238、Org.Lett.[有机快报]2022,2064。例如，反应可以在有机溶剂(如DCM、二噁烷或THF)中在有机或无机酸(如盐酸、三氟乙酸或对甲苯磺酸)的存在下进行。还可以获得化合物(VI)并且以其盐形式(即盐酸盐、氢溴酸盐、三氟乙酸盐、对甲苯磺酸盐和本领域技术人员已知的其他盐)用于以下转化中。
具有式(VIII)的化合物(其中R3、R4、R5和X如对于式(I)所定义并且R12和R13独立地是C1-C6烷基)可以通过用具有式(Xa)的烷基化剂(其中R4和R5如对于式(I)所定义，R13是C1-C6烷基并且Q是卤素、羟基或磺酸酯基团)将具有式(IX)的化合物(其中R3和X如对于式(I)所定义并且R12是C1-C6烷基)转化来获得。这示于以下方案5中。
方案5
如方案5中所示，化合物(IX)可以通过本领域技术人员已知的并且例如描述于以下中的方法通过与Xa(当Q是即卤素或磺酸酯Q1或Q2时)的烷基化反应转化为化合物(VIII)：Angew.Chem.Int.Ed.[应用化学国际版]2017,12518；WO 2012101244、WO2004050619、WO 2007072041。例如，反应可以在有机溶剂(如DMF、丙酮或乙腈)中在碱(如碳酸铯、氢化钠或碳酸钠)的存在下进行。可替代地，化合物(IX)可以通过本领域技术人员已知的并且例如描述于以下中的方法通过与Xa(当Q等于OH时)的光延反应来转化：WO2012074126；Bioorg.Med.Chem.Lett.[生物有机与药物化学快报]1992,481，BeilsteinJ.Org.Chem.[贝尔斯坦有机化学杂志]2006,2,21。例如，反应可以在有机溶剂(如甲苯、THF或DCM)中在偶氮二甲酸酯试剂(如偶氮二甲酸二乙酯或偶氮二甲酸二异丙酯)和膦试剂(如三苯基膦)的存在下进行。可替代地，化合物(IX)可以通过本领域技术人员已知的并且例如描述于WO 2007070201中的方法通过与氮丙啶(Xb)的烷基化反应转化为化合物(VIII)。例如，反应可以在有机溶剂(如乙腈)中在碱(如碳酸钾、氢化钠或碳酸钠)的存在下进行。
具有式(IX)的化合物(其中R3和X如对于式(I)所定义并且R12是C1-C6烷基)可以通过具有式(XII)的化合物(其中R3和X如对于式(I)所定义，并且R12是C1-C6烷基并且R14是卤素)经由具有式(XI)的中间体化合物(其中R3和X如对于式(I)所定义并且R12是C1-C6烷基)转化而分两个步骤获得。这示于以下方案6中。
方案6
如方案6中所示，化合物(XI)可以通过本领域技术人员已知的名称为宫浦(Miyaura)硼基化反应并且例如描述于以下中的方法转化为化合物(XII)：J.Org.Chem.[有机化学杂志],1995,7508；J.Org.Chem.[有机化学杂志],2021,103。例如，反应可以在有机溶剂(如THF或二噁烷)中，在碱(如碳酸钾或乙酸钾)和钯催化剂与适当的配体的组合(如1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁二氯钯)的存在下进行。中间体(XI)可以通过本领域技术人员已知的并且例如描述于以下中的方法转化成具有式(IX)的化合物：Tetrahedron Lett.[四面体快报]2014,2082；Tetrahedron Lett.[四面体快报]2017,3323；Tetrahedron[四面体快报]2005,1417。例如，反应可以在水和有机溶剂(如乙醇、乙腈或DCM)的混合物中，在过氧化氢的存在下进行。
具有式(XII)的化合物(其中R3和X如对于式(I)所定义，R12是C1-C6烷基并且R14是卤素)可以通过具有式(XIII)的化合物(其中R3和X如对于式(I)所定义并且R12是C1-C6烷基)的转化来获得。这示于以下方案7中。
方案7
如方案7中所示，化合物(XIII)可以通过本领域技术人员已知的名称为亲电芳香卤化并且例如描述于WO 2017119700、WO 2017119700中的方法转化为化合物(XII)。反应可以在有机溶剂(如DCM、氯仿、四氯化碳或乙腈)中在卤化剂(如N-溴代琥珀酰亚胺、N-氯代琥珀酰亚胺、溴、三溴异氰脲酸或三氯异氰脲酸)的存在下在-20℃与150℃之间的温度范围内进行。
根据本发明的具有式(Ia)的化合物(其中R1、R2、R4、R5、R6、R7和X如对于式(I)所定义并且R3是卤素)可以通过具有式(Ib)的化合物(其中R1、R2、R4、R5、R6、R7和X如对于式(I)所定义)的转化来获得。这示于以下方案8中：
方案8
化合物(XII)可以通过本领域技术人员已知为亲电芳香卤化并且例如描述于WO2014097041、WO 2010054278、WO 2010054278中的方法转化为具有式(Ia)的化合物。反应可以在有机溶剂(如DCM、氯仿、四氯化碳或乙腈)中在卤化剂(如N-溴代琥珀酰亚胺、N-氯代琥珀酰亚胺、溴、三溴异氰脲酸、三氯异氰脲酸或1-(氯甲基)-4-氟-1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷-1,4-二鎓二-四氟硼酸盐)的存在下在-20℃与150℃之间的温度范围内进行。
具有式(V)的化合物(其中R3、R4、R5、R6、R7和X如对于式(I)所定义并且R12是C1-C6烷基)可以通过用具有式(XIV)的化合物(其中R12是C1-C6烷基)或用具有式(XV)的化合物(其中R12是C1-C6烷基并且R16是卤素)转化具有式(XIII)的化合物(其中R3、R4、R5、R6、R7和X如对于式(I)所定义并且R15是卤素)来获得。这示于以下方案9中。
方案9
如方案9中所示，化合物(XIII)可以通过本领域技术人员已知的并且例如描述于Mol.Catal.[分子催化]2020,111043、Angew.Chem.Int.Ed.[应用化学国际版]2014,12517、J.Organomet.Chem.[有机金属化学杂志]2002,30中的方法转化为化合物(V)。例如，反应可以在一氧化碳压力下在有机溶剂(如乙醇或甲醇)中在碱(如三乙胺)的存在下进行。钯催化剂和适当的配体可以用于促进反应，如Advanced Synth.Cat.[高级合成与催化]2006,348,1255中所示。
可替代地，化合物(XIII)可以通过本领域技术人员已知的并且例如描述于Tetrahedron Lett.[四面体快报]1989,5093、WO 2011027106、WO 2015026792中的方法转化为化合物(V)。例如，反应可以在有机溶剂(如THF、二噁烷或甲苯)中在镁源(如Mg、异丙基氯化镁或异丙基氯化镁-氯化锂络合物)的存在下或在锂源(如丁基锂)的存在下进行，并且反应温度的范围可以从-78℃至150℃。
具有式(VIII)的化合物(其中R3、R4、R5和X如对于式(I)所定义，并且R12和R13独立地是C1-C6烷基)可以通过用具有式(XIV)的化合物(其中R12是C1-C6烷基)或用具有式(XV)的化合物(其中R12是C1-C6烷基并且R16是卤素)转化具有式(XIVa)的化合物(其中R3、R4、R5和X如对于式(I)所定义，R13是C1-C6烷基并且R15是卤素)来获得。这示于以下方案10中。
方案10
如方案10中所示，化合物(XIIIa)可以通过本领域技术人员已知的并且例如描述于Mol.Catal.[分子催化]2020,111043、Angew.Chem.Int.Ed.[应用化学国际版]2014,12517、J.Organomet.Chem.[有机金属化学杂志]2002,30中的方法转化为化合物(VIII)。例如，反应可以在一氧化碳压力下在有机溶剂(如乙醇或甲醇)中在碱(如三乙胺)的存在下进行。钯催化剂和适当的配体可以用于促进反应，如Adv.Synth.Cat.[高级合成与催化]2006,348,1255中所示。
可替代地，化合物(XIIIa)可以通过本领域技术人员已知的并且例如描述于Tetrahedron Lett.[四面体快报]1989,5093、WO 2011027106、WO 2015026792中的方法转化为化合物(VIII)。例如，反应可以在有机溶剂(如THF、二噁烷或甲苯)中在镁源(如Mg、异丙基氯化镁或异丙基氯化镁-氯化锂络合物)的存在下或在锂源(如丁基锂)的存在下进行，并且反应温度的范围可以从-78℃至150℃。
具有式(XIIIa)的化合物(其中R3、R4、R5和X如对于式(I)所定义，R13是C1-C6烷基并且R15是卤素)可以通过用具有式(Xa)的烷基化剂(其中R4和R5如对于式(I)所定义，R13是C1-C6烷基并且Q是卤素、羟基或磺酸酯基团)转化具有式(XVII)的化合物(其中R3和X如对于式(I)所定义并且R15是卤素)来获得。这示于以下方案11中。
方案11
如方案11中所示，化合物(XVII)可以通过本领域技术人员已知的并且例如描述于以下中的方法通过与Xa(当Q是即卤素或磺酸酯Q1或Q2时)的烷基化反应转化为化合物(XIIIa)：Angew.Chem.Int.Ed.[应用化学国际版]2017,12518；WO 2012101244、WO2004050619、WO 2007072041。例如，反应可以在有机溶剂(如DMF、丙酮或乙腈)中在碱(如碳酸铯、氢化钠或碳酸钠)的存在下进行。可替代地，化合物(XVII)可以通过本领域技术人员已知的并且例如描述于WO 2012074126；Bioorg.Med.Chem.Lett.[生物有机与药物化学快报]1992,481、Beilstein J.Org.Chem.[贝尔斯坦有机化学杂志]2006,2,21中的方法通过与Xa(当Q等于OH时)的光延反应来转化。例如，反应可以在有机溶剂(如甲苯、THF或DCM)中在偶氮二甲酸酯试剂(如偶氮二甲酸二乙酯或偶氮二甲酸二异丙酯)和膦试剂(如三苯基膦)的存在下进行。可替代地，化合物(XVII)可以通过本领域技术人员已知的并且例如描述于WO 2007070201中的方法通过与氮丙啶(Xb)的烷基化反应转化为化合物(XIIIa)。例如，反应可以在有机溶剂(如乙腈)中在碱(如碳酸钾、氢化钠或碳酸钠)的存在下进行。
当不可商购时，具有式(IIIa)的化合物(其中Y和R8如对于式(I)所定义)可以通过具有式(XIX)的化合物(其中Y如对于式(I)所定义并且R17是C1-C6烷基或苄基)用具有式(XX)的化合物(其中R8如对于式(I)所定义)经由具有式(XVIII)的中间体转化来获得，如以下所描述的。
方案12
如方案12中所示，化合物(XIX)可以通过本领域技术人员已知的方法转化成具有式(XVIII)的中间体。反应可以在烷基化条件下在碱(如碳酸钾、氢化钠、叔丁醇钾或三乙胺)的存在下在有机溶剂(如THF、DCM、DMF或乙腈)中进行。类似的方法描述于文献中，例如WO 2008033562、WO 2008033562、WO 2019183577、WO 2014042939、WO 2011067272、WO2013050302中。具有式(XVIII)的中间体可以借助于本领域技术人员已知的氮保护基团脱除方法转化成具有式(IIIa)的化合物。例如，反应可以在有机溶剂(如DCM、二噁烷或THF)中在有机或无机酸(如盐酸、三氟乙酸或对甲苯磺酸)的存在下进行。类似的方法描述于文献中，例如WO 2011067272；WO 2008033562；WO 2008033562中。在这些条件下，还可以获得化合物(IIIa)并且以其盐形式(例如，盐酸盐、氢溴酸盐、三氟乙酸盐、对甲苯磺酸盐和本领域技术人员已知的其他盐)用于以下转化中。可替代地，反应可以在有机溶剂(如THF、二噁烷、乙腈或DCM)中在碱(如氢氧化钾、氢氧化钠或氢氧化锂)的存在下进行。类似的方法描述于文献中，例如Tetrahedron:Asymm.[四面体：不对称]2002,13,945中。可替代地，当R17是苄基部分时，脱保护反应可以在氢解条件下在有机溶剂(如乙酸乙酯(EtOAc)或甲醇)中在无机催化剂(如钯/炭(Pd/C))的存在下进行。类似的方法描述于文献中，例如WO 2008014361；WO2011146335中。
可替代地，具有式(XVIII)的中间体(其中Y和R8如对于式(I)所定义并且R17是C1-C6烷基或苄基)可以通过具有式(XXI)的化合物(其中Y和R8如对于式(I)所定义并且R17是C1-C6烷基或苄基)的转化来获得，如以下所描述的。
方案13
如方案13中所示，化合物(XXI)可以通过本领域技术人员已知的方法转化成具有式(XVIII)的化合物。分子内环化可以在有机溶剂(如THF、二甲基亚砜或DCM)中在碱(如三乙胺、双(三甲基甲硅烷基)氨基锂、碳酸钾或碳酸铯)的存在下进行。类似的方法描述于文献中，例如J.Med.Chem.[药物化学杂志]2001,44,2933；US 20100160303；Bioorg.Med.Chem.Lett.[生物有机与药物化学快报]2011,21,1588中。可替代地，当Q等于羟基(Q3)时，具有式(XVIII)的化合物可以通过本领域技术人员已知为光延反应的方法获得。例如，反应可以在有机溶剂(如甲苯或THF)中在偶氮二甲酸酯试剂(如偶氮二甲酸二乙酯或偶氮二甲酸二异丙酯)和膦试剂(如三苯基膦或三丁基膦)的存在下进行。类似的方法描述于文献中，例如Tetrahedron Lett.[四面体快报]2000,41,1141中。具有式(XVIII)的化合物的合成可以如J.Med.Chem.[药物化学杂志]2001,44,2933、Tetrahedron Lett.[四面体快报]2000,41,1141中所描述的获得。
可替代地，具有式(IIIa)的化合物(其中R8如对于式(I)所定义)可以通过具有式(XXII)的化合物(其中R8如对于式(I)所定义)的转化来获得，如以下所描述的。
方案14
如方案14中所示，化合物(XXII)可以通过本领域技术人员已知的方法转化成具有式(IIIa)的化合物。分子内环化可以在溶剂(如THF、二噁烷或水)中在碱(如三乙胺)的存在下在范围从0℃至150℃的温度范围内进行。类似的方法描述于文献中，例如WO 2015166094中。
可替代地，具有式(XVIII)的化合物(其中R8如对于式(I)所定义，Y是羰基并且R17是C1-C6烷基或苄基)可以通过具有式(XXV)的化合物(其中R17是C1-C6烷基或苄基)经由具有式(XXIV)和(XXIII)的中间体转化来获得，如以下所描述的。
方案15
如方案15中所示，化合物(XXV)可以通过本领域技术人员已知的方法在具有式(XXVI)的化合物的存在下转化成具有式(XXIV)的中间体。反应可以在有机溶剂(如THF、二噁烷、甲苯或苯)中，可选地使用碱(如三乙胺或二异丙基乙胺)，在从0℃至180℃的温度范围内进行。类似的方法描述于文献中，例如J.Org.Chem.[有机化学杂志]1997,62,8821中。化合物(XXIV)向具有式(XVIII)的化合物的转化可以经由具有式(XXIII)的中间体通过本领域技术人员已知为分子内酰亚胺合成的方法来获得。具有式(XXIV)的化合物可以通过在催化量的DMF的存在下在惰性溶剂(如DCM或THF)中在25℃-170℃、优选地25℃-80℃之间的温度下用例如草酰氯或亚硫酰氯处理转化成具有式(XXIII)的活化物质(其中G是卤素)。
可替代地，具有式(XXIV)的化合物可以通过在碱(如乙酸钠或三乙胺)的存在下在25℃-170℃、优选地25℃-80℃之间的温度下用例如乙酸酐处理转化成具有式(XXIII)的活化物质(其中G是G6)。可替代地，具有式(XVIII)的化合物可以通过在惰性溶剂(例如吡啶、或THF)中，可选地在碱(例如三乙胺)的存在下，在室温与180℃之间的温度下，用二环己基碳二亚胺(DCC)或1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺(EDC)处理具有式(XXIV)的化合物以得到活化物质(XXIII)(其中G是G1或G2)来制备。此外，还可以通过以下方式活化具有式(XXIV)的酸：与偶联试剂如O-(7-氮杂-1-苯并三唑基)-N,N,N’,N’-四甲基脲鎓-六氟磷酸盐(HATU)反应，以提供具有式(XXIII)的化合物(其中G是G4)。随后(XXIII)的分子内反应提供具有式(XVIII)的化合物。类似的方法描述于文献中，例如WO 2003051842、J.Am.Chem.Soc.[美国化学学会杂志]1950,72,128；WO 2004022536、WO 2003093261中。
具有式(Ic)的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5、R7、R6和X如对于式(I)所定义)可以通过用具有式(XXVII)的化合物(其中R6如对于式(I)所定义并且Q是卤素或磺酸酯)转化具有式(Id)的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5、R7和X如对于式(I)所定义)来获得。这示于以下方案16中。
方案16
如方案16中所示，化合物(Id)可以通过本领域技术人员已知的并且例如描述于以下中的方法转化为化合物(Ic)：ACS Combinatorial Sci.[ACS组合科学]2016,569；WO202115372。例如，反应可以在有机溶剂(如DCM、DMF或乙腈)中在碱(如碳酸钾或三乙胺)的存在下进行。可替代地，反应可以用具有式(XXVIIa)的试剂进行。在这种情况下，反应可以在有机溶剂(如DCM、DMF或乙腈)中在碱(如碳酸钾或三乙胺)的存在下并且借助于催化剂(如4-(二甲基氨基)吡啶)如例如WO 2021178885；Org.Process Res.Dev.[有机工艺研究与开发]2014,18,205中所描述的进行。
可替代地，根据本发明的具有式(Id)的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5、R7和X如对于式(I)所定义)可以通过具有式(XXVIII)的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5和X如对于式(I)所定义)在具有式(VII)的化合物(其中R7如对于式(I)所定义并且G是卤素或具有式G5的活化基团)的存在下的转化来获得。这示于以下方案17中：
方案17
如方案17中所示，化合物(XXVIII)可以通过本领域技术人员已知的并且例如描述于Angew.Chem.Int.Ed.[应用化学国际版]2016,5299；J.Am.Chem.Soc.[美国化学学会杂志]2018,5322；WO 2021153720、WO 2010150192中的方法转化为化合物(Id)。例如，反应可以在惰性有机溶剂(如DCM、二噁烷或THF)中在碱(如三乙胺、吡啶或1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯)的存在下进行。可替代地，如本领域技术人员已知的，呈盐形式(即，盐酸盐、氢溴酸盐、三氟乙酸盐、对甲苯磺酸盐和本领域技术人员已知的其他盐)的化合物(XXIX)可以类似地用于转化为化合物(Id)。
具有式(XXVIII)的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5和X如对于式(I)所定义)可以通过具有式(XXIX)的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5和X如对于式(I)所定义并且R13是C1-C6烷基)的转化来获得。这示于以下方案18中。
方案18
如方案18中所示，化合物(XXIX)可以通过本领域技术人员已知的并且例如描述于以下中的方法转化为化合物(XXVIII)：WO2002059117、J.Med.Chem.[药物化学杂志]2003,5238、Org.Lett.[有机快报]2022,2064。例如，反应可以在有机溶剂(如DCM、二噁烷或THF)中在有机或无机酸(如盐酸、三氟乙酸或对甲苯磺酸)的存在下进行。还可以获得化合物(XXVIII)并且以其盐形式(即，盐酸盐、氢溴酸盐、三氟乙酸盐、对甲苯磺酸盐和本领域技术人员已知的其他盐)用于以下转化中。
具有式(XXIX)的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5和X如对于式(I)所定义并且R13是C1-C6烷基)可以通过用具有式(Xa)的烷基化剂(其中R4和R5如对于式(I)所定义，R13是C1-C6烷基并且Q是卤素、羟基或磺酸酯基团)将具有式(XXX)的化合物(其中R1、R2、R3和X如对于式(I)所定义)转化来获得。这示于以下方案19中。
方案19
如方案19中所示，化合物(XXX)可以通过本领域技术人员已知的并且例如描述于以下中的方法通过与Xa(当Q是即卤素或磺酸酯Q1或Q2时)的烷基化反应转化为化合物(XXIX)：Angew.Chem.Int.Ed.[应用化学国际版]2017,12518；WO 2012101244、WO2004050619、WO 2007072041。例如，反应可以在有机溶剂(如DMF、丙酮或乙腈)中在碱(如碳酸铯、氢化钠或碳酸钠)的存在下进行。可替代地，化合物(XXX)可以通过本领域技术人员已知的并且例如描述于WO 2012074126；Bioorg.Med.Chem.Lett.[生物有机与药物化学快报]1992,481、Beilstein J.Org.Chem.[贝尔斯坦有机化学杂志]2006,2,21中的方法通过与Xa(当Q等于OH时)的光延反应来转化。例如，反应可以在有机溶剂(如甲苯、THF或DCM)中在偶氮二甲酸酯试剂(如偶氮二甲酸二乙酯或偶氮二甲酸二异丙酯)和膦试剂(如三苯基膦)的存在下进行。可替代地，化合物(XXX)可以通过本领域技术人员已知的并且例如描述于WO2007070201中的方法通过与氮丙啶(Xb)的烷基化反应转化为化合物(XXIX)。例如，反应可以在有机溶剂(如乙腈)中在碱(如碳酸钾、氢化钠或碳酸钠)的存在下进行。
具有式(XXX)的化合物(其中R1、R2、R3和X如对于式(I)所定义)可以通过具有式(XXXII)的化合物(其中R3和X如对于式(I)所定义)用具有式(III)的化合物(其中R1和R2如对于式(I)所定义)经由中间体酰氯或活化酰化剂转化来获得，如以下所描述的。这示于以下方案20中：
方案20
如方案20中所示，使化合物(XXXII)通过本领域技术人员已知的并且例如描述于Tetrahedron[四面体]2005,61(46),10827-10852中的方法活化成具有式(XXXI)的化合物。例如，具有式(XXXI)的化合物(其中G是卤素)通过以下方式形成：在催化量的DMF的存在下，在惰性溶剂(如DCM或THF)中，在25℃-170℃、优选地25℃-80℃之间的温度下，用例如草酰氯或亚硫酰氯处理具有式(XXXII)的化合物。可选地在碱(例如三乙胺或吡啶)的存在下，用具有式III的化合物(其中R1和R2如式I中所定义)处理(XXXI)产生具有式(XXX)的化合物。可替代地，具有式(XXX)的化合物可以通过在惰性溶剂(例如，吡啶、或THF)中，可选地在碱(例如，三乙胺)的存在下，在室温与180℃之间的温度下，用二环己基碳二亚胺(DCC)或1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺(EDC)处理具有式(XXXII)的化合物以得到活化物质(XXXI)(其中G是G1或G2)来制备。此外，还可以通过以下方式活化具有式(XXXII)的酸：与偶联试剂如丙烷膦酸酐或O-(7-氮杂-1-苯并三唑基)-N,N,N’,N’-四甲基脲-六氟磷酸盐(HATU)反应，以提供具有式(XXXI)的化合物(其中G是G3或G4)，如例如描述于Synthesis[合成]2013,45,1569和J.Prakt.Chem.[实用化学杂志]1998,340,581中。随后与具有式III的胺反应提供具有式(XXX)的化合物。
具有式(XXXII)的化合物(其中R3和X如对于式(I)所定义)可以通过具有式(IX)的化合物(其中R3和X如对于式(I)所定义并且R12是C1-C6烷基)在碱或酸的存在下的转化来获得。这示于以下方案21中。
方案21
如方案21中所示，化合物(IX)可以通过本领域技术人员已知的并且例如描述于Organic&Biomolecular Chemistry[有机与生物分子化学]2014,2049、WO 2006088716、WO2000034243、WO 2002055480中的方法在碱性条件下经历水解反应得到化合物(XXXII)。例如，反应可以在水中或在有机溶剂(如甲醇、乙醇、THF或DCM)中、或在混合物中；在碱(如氢氧化锂、氢氧化钠或氢氧化钾)的存在下进行。可替代地，将化合物(IX)转化成化合物(XXXII)可以通过本领域技术人员已知的并且例如描述于Monatsh.Chem.[化学月刊]1985,661；WO 2015164374中的方法在酸性条件下进行。例如，反应可以在水中或在水和有机溶剂(如甲醇、THF或二噁烷)的混合物中；在酸(如三氟乙酸、盐酸或硫酸)的存在下进行。
具有式(XXXIII)的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5和X如对于式(I)所定义并且R13是C1-C6烷基)可以通过具有式(XXXV)的化合物(其中R3、R4、R5和X如对于式(I)所定义，并且R13是C1-C6烷基)用具有式(III)的化合物(R1和R2如对于式(I)所定义)经由中间体酰氯或活化酰化剂转化来获得，如以下所描述的。这示于以下方案22中：
方案22
如方案22中所示，使化合物(XXXV)通过本领域技术人员已知的并且例如描述于Tetrahedron[四面体]2005,61(46),10827-10852中的方法活化成具有式(XXXIV)的化合物。例如，具有式(XXXIV)的化合物(其中G是卤素)通过以下方式形成：在催化量的DMF的存在下，在惰性溶剂(如DCM或THF)中，在25℃-170℃、优选地25℃-80℃之间的温度下，用例如草酰氯或亚硫酰氯处理具有式(XXXV)的化合物。可选地在碱(例如三乙胺或吡啶)的存在下，用具有式III的化合物(其中R1和R2如式(I)中所定义)处理(XXXIV)产生具有式XXXIII的化合物。可替代地，具有式(XXXIII)的化合物可以通过在惰性溶剂(例如，吡啶、或THF)中，可选地在碱(例如，三乙胺)的存在下，在室温与180℃之间的温度下，用二环己基碳二亚胺(DCC)或1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺(EDC)处理具有式(XXXV)的化合物以得到活化物质(XXXIV)(其中G是G1或G2)来制备。此外，还可以通过以下方式活化具有式(XXXV)的酸：与偶联试剂如丙烷膦酸酐或O-(7-氮杂-1-苯并三唑基)-N,N,N’,N’-四甲基脲-六氟磷酸盐(HATU)反应，以提供具有式(XXXIV)的化合物(其中G是G3或G4)，如例如描述于Synthesis[合成]2013,45,1569和J.Prakt.Chem.[实用化学杂志]1998,340,581中。随后与具有式III的胺反应提供具有式(XXXIII)的化合物。
具有式(XXXV)的化合物(其中R3、R4、R5和X如对于式(I)所定义，并且R13是C1-C6烷基)可以通过具有式(VIII)的化合物(其中R3、R4、R5和X如对于式(I)所定义，并且R13和R12独立地是C1-C6烷基)在碱或酸的存在下的转化来获得。这示于以下方案23中。
方案23
如方案23中所示，化合物(VIII)可以通过本领域技术人员已知的并且例如描述于Org.Biomol.Chem.[有机与生物分子化学]2014,2049、WO 2006088716、WO 2000034243、WO2002055480中的方法在碱性条件下经历水解反应得到化合物(XXXV)。例如，反应可以在水中或在有机溶剂(如甲醇、乙醇、THF或DCM)中、或在混合物中；在碱(如氢氧化锂、氢氧化钠或氢氧化钾)的存在下进行。可替代地，将化合物(VIII)转化成化合物(XXXV)可以通过本领域技术人员已知的并且例如描述于Monatsh.Chem.[化学月刊]1985,661；WO 2015164374中的方法在酸性条件下进行。例如，反应可以在水中或在水和有机溶剂(如甲醇、THF或二噁烷)的混合物中；在酸(如三氟乙酸、盐酸或硫酸)的存在下进行。
具有式(V)的化合物(其中R4、R5、R6、R7和X如对于式(I)所定义，R3是卤素，并且R12是C1-C6烷基)可以通过具有式(Va)的化合物(其中R4、R5、R6、R7和X如对于式(I)所定义并且R12是C1-C6烷基)的转化来获得。这示于以下方案24中：
方案24
化合物(Va)可以通过本领域技术人员已知为亲电芳香卤化并且例如描述于WO2014097041、WO 2010054278、WO 2010054278中的方法转化为具有式(V)的化合物。反应可以在有机溶剂(如DCM、氯仿、四氯化碳或乙腈)中在卤化剂(如N-溴代琥珀酰亚胺、N-氯代琥珀酰亚胺、溴、三溴异氰脲酸、三氯异氰脲酸或1-(氯甲基)-4-氟-1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷-1,4-二鎓二-四氟硼酸盐)的存在下在-20℃与150℃之间的温度范围内进行。
具有式(VIII)的化合物(其中R4、R5、R6和X如对于式(I)所定义，R3是卤素，并且R12和R13独立地是C1-C6烷基)可以通过具有式(VIIIa)的化合物(其中R4、R5、R6和X如对于式(I)所定义并且R12和R13独立地是C1-C6烷基)的转化来获得。这示于以下方案25中：
方案25
化合物(VIIIa)可以通过本领域技术人员已知为亲电芳香卤化并且例如描述于Chem.Comm.[化学通讯]2014,1262；WO 2014097041、WO 2010054278、WO 2010054278中的方法转化为具有式(VIII)的化合物。反应可以在有机溶剂(如DCM、氯仿、四氯化碳或乙腈)中在卤化剂(如N-溴代琥珀酰亚胺、N-氯代琥珀酰亚胺、溴、三溴异氰脲酸、三氯异氰脲酸或1-(氯甲基)-4-氟-1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷-1,4-二鎓二-四氟硼酸盐)的存在下在-20℃与150℃之间的温度范围内进行。
具有式(IX)的化合物(其中X如对于式(I)所定义，R3是卤素并且R12是C1-C6烷基)可以通过具有式(IXa)的化合物(其中X如对于式(I)所定义并且R12是C1-C6烷基)的转化来获得。这示于以下方案26中：
方案26
化合物(IXa)可以通过本领域技术人员已知为亲电芳香卤化并且例如描述于Tetrahedron[四面体]2020,131521；J.Med.Chem.[药物化学杂志]2013,8332；WO2016112088、WO 2014097041、WO 2010054278、WO 2010054278中的方法转化为具有式(IX)的化合物。反应可以在有机溶剂(如DCM、氯仿、四氯化碳或乙腈)中在卤化剂(如N-溴代琥珀酰亚胺、N-氯代琥珀酰亚胺、溴、三溴异氰脲酸、三氯异氰脲酸或1-(氯甲基)-4-氟-1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷-1,4-二鎓二-四氟硼酸盐)的存在下在-20℃与150℃之间的温度范围内进行。
取决于程序或反应条件，反应物可在碱存在下反应。合适的碱的实例是碱金属或碱土金属氢氧化物、碱金属或碱土金属氢化物、碱金属或碱土金属酰胺、碱金属或碱土金属醇盐、碱金属或碱土金属乙酸盐、碱金属或碱土金属碳酸盐、碱金属或碱土金属二烷基酰胺或碱金属或碱土金属烷基甲硅烷基酰胺、烷基胺、亚烷基二胺、游离的或N-烷基化的饱和或不饱和的环烷基胺、碱性杂环、氢氧化铵以及碳环胺。可以提及的实例是氢氧化钠、氢化钠、氨基钠、甲醇钠、乙酸钠、碳酸钠、叔丁醇钾、氢氧化钾、碳酸钾、氢化钾、二异丙氨基锂、双(三甲基硅烷基)酰胺钾、氢化钙、三乙胺、二异丙基乙胺、三亚乙基二胺、环己胺、N-环己基-N,N-二甲胺、N,N-二乙基苯胺、吡啶、4-(N,N-二甲基氨基)吡啶、奎宁环、N-甲基吗啉、苄基三甲基铵氢氧化物和1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)。
可以使这些反应物按原样(即，在不添加溶剂或稀释剂的情况下)彼此反应。然而，在大多数情况下，添加惰性溶剂或稀释剂或这些的混合物是有利的。如果该反应在碱的存在下进行，则过量采用的碱(如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉或N,N-二乙基苯胺)还可以充当溶剂或稀释剂。
这些反应有利地在从大约-80℃至大约+140℃、优选地从大约-30℃至大约+100℃的温度范围内，在许多情况下在环境温度与大约+80℃之间的范围内进行。
取决于适合各自情况的反应条件和起始材料的选择，有可能例如在一个反应步骤中仅将一个取代基用根据本发明的另一个取代基替代，或在同一个反应步骤中可以将多个取代基用根据本发明的其他取代基来替代。
具有式I的化合物的盐能够以本身已知的方式来制备。因此，例如，具有式I的化合物的酸加成盐是通过用合适的酸或合适的离子交换剂试剂进行处理来获得的，并且与碱的盐是通过用合适的碱或用合适的离子交换剂试剂进行处理来获得的。
具有式I的化合物的盐能够以常规方式转化成游离化合物I、酸加成盐(例如通过用合适的碱性化合物或用合适的离子交换剂试剂进行处理)以及与碱的盐(例如通过用合适的酸或用合适的离子交换剂试剂进行处理)。
具有式I的化合物的盐能够以本身已知的方式转化成具有式I的化合物的其他盐、酸加成盐，例如转化成其他酸加成盐，例如通过在合适的溶剂中用酸的合适的金属盐(如钠、钡或银的盐，例如用乙酸银)来处理无机酸的盐(如盐酸盐)，在该溶剂中，所形成的无机盐(例如氯化银)是不溶的并且因此从该反应混合物中沉淀出。
取决于程序或反应条件，具有成盐特性的这些具有式I的化合物能够以游离形式或以盐的形式获得。
取决于分子中存在的不对称碳原子的数目、绝对和相对构型和/或取决于分子中存在的非芳香族双键的构型，具有式I的化合物和适当时其互变异构体(在每种情况下以游离形式或以盐形式)能够以可能的异构体之一的形式或作为这些的混合物存在，例如以纯异构体的形式，如对映体和/或非对映体，或作为异构体混合物，如对映异构体混合物，例如外消旋体、非对映体混合物或外消旋体混合物存在；本发明涉及纯异构体以及还有所有可能的异构体混合物，并且在上文和下文中在每种情况下都应如此理解，即使立体化学细节未在每种情况下明确提及。
以游离形式或以盐形式的具有式I的化合物的非对映异构体混合物或外消旋体混合物(它们的获得可以取决于已选择的起始材料和程序)可以在这些组分的物理化学差异的基础上，例如通过分步结晶、蒸馏和/或色谱法以已知的方式分离成纯的非对映异构体或外消旋体。
能够以类似方式获得的对映异构体混合物(如外消旋体)可以通过已知方法拆分成光学对映体，例如通过从光学活性溶剂再结晶；通过在手性吸附剂上的色谱法，例如在乙酰纤维素上的高效液相色谱法(HPLC)；借助于适合的微生物，通过用特异性固定化酶裂解；通过形成包络化合物，例如使用手性冠醚，其中仅一个对映异构体被络合；或通过转化成非对映异构体的盐，例如通过使碱性最终产物外消旋体与光学活性酸(如羧酸，例如樟脑酸、酒石酸或苹果酸，或磺酸，例如樟脑磺酸)反应，并且分离能够以此方式获得的非对映异构体混合物，例如基于其不同溶解度通过分步结晶，从而获得非对映异构体，从该非对映异构体可以通过适合的试剂(例如碱性试剂)的作用使所希望的对映异构体变成游离的。
纯的非对映异构体或对映异构体可以根据本发明来获得，不仅是通过分离合适的异构体混合物，还可以是通过普遍已知的非对映立体选择性或对映选择性合成的方法，例如通过根据本发明用具有合适的立体化学的起始材料进行该方法。
可以通过使具有式I的化合物与合适的氧化剂(例如H2O2/脲加合物)在酸酐(例如，三氟乙酸酐)的存在下反应来制备N-氧化物。此类氧化从文献中，例如从J.Med.Chem.[药物化学杂志],32(12),2561-73,1989或WO 2000/15615中是已知的。
如果单个组分具有不同的生物活性，则有利的是在每种情况下分离或合成生物学上更有效的异构体，例如对映异构体或非对映异构体或异构体混合物，例如对映异构体混合物或非对映异构体混合物。
如果适当的话，具有式I的化合物和适当时其互变异构体(在每种情况下以游离形式或以盐形式)也能够以水合物的形式获得和/或包括其他溶剂，例如可以用于使以固体形式存在的化合物结晶的那些。
下表展示了本发明的具体化合物。
根据以下表A1至A4的化合物可以根据以上所描述的方法制备。接下来的实例旨在说明本发明并且展示优选的具有式(I)的化合物。在以下表A1至A4的任一项中，在根据本发明的具有式(I)的化合物中一个或多个可能的不对称碳原子的存在意味着这些化合物可以以手性异构体形式(即，对映异构体或非对映异构体)存在。
根据以下表A1至A4的具有式(I)的化合物可以根据本文所描述的方法制备。随后的实例旨在说明本发明并且示出优选的具有式(I)的化合物(呈具有式(I-A1)和(I-A2)的化合物的形式)。
表A1提供了312种具有式(I-A1)的化合物，其中X是-CH2，R4是氢，R5是甲基，并且其中R1、R2、R3、R6和R9如表A1中所定义。
表A1：具有式(I-A1)的化合物的R1、R2、R3、R6和R9的取代基定义
表A2提供了90种具有式(I-A2)的化合物，其中X是CH，R4是氢，R5是甲基，R1选自具有式(W)的杂环
并且其中R3、R8、R9和Y如表A2中所定义。
表A2：R3、R9、Y、R8的取代基定义：
表A3提供了264种具有式(I-A1)的化合物，其中X是-CH2CH2，R4是氢，R5是甲基，并且其中R1、R2、R3、R6和R9如表A3中所定义。
表A3：R1、R2、R3、R6和R9的取代基定义：
表A4提供了90种具有式(I-A2)的化合物，其中X是-CH2CH2，R4是氢，R5是甲基，R1选自具有式(W)的杂环
并且其中R3、R8、R9和Y如表A4中所定义。
表A4：R3、Y、R9、R8的取代基定义：
根据本发明的具有式(I)的化合物在有害生物控制领域中是有预防和/或治疗价值的活性成分，即使是在低的施用比率下，它们具有非常有利的杀生物谱并且是温血物种、鱼以及植物良好耐受的。根据本发明的这些活性成分作用于正常敏感的以及还有抗性的动物有害生物(如昆虫或蜱螨目的代表)的所有的或个别的发育阶段。根据本发明的活性成分的杀昆虫或杀螨活性可以本身直接显现出来，例如，立即或仅在过去一些时间之后(例如在蜕皮期间)发生对有害生物的破坏；或间接显现出来，例如降低产卵和/或孵化率。
以上提及的动物有害生物的实例是：
来自蜱螨目，例如：下毛瘿螨属物种(Acalitus spp.)、针刺瘿螨属物种(Aculusspp.)、窄瘿螨属物种(Acaricalus spp.)、瘤瘿螨属物种(Aceria spp.)、粗脚粉螨(Acarussiro)、钝眼蜱属物种(Amblyomma spp.)、锐缘蜱属物种(Argas spp.)、牛蜱属物种(Boophilus spp.)、短须螨属物种(Brevipalpus spp.)、苔螨属物种(Bryobia spp.)、上三脊瘿螨属物种(Calipitrimerus spp.)、皮螨属物种(Chorioptes spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、表皮螨属物种(Dermatophagoides spp.)、始叶螨属物种(Eotetranychus spp.)、瘿螨属物种(Eriophyes spp.)、半跗线螨属物种(Hemitarsonemusspp.)、璃眼蜱属物种(Hyalomma spp.)、硬蜱属物种(Ixodes spp.)、小爪螨属物种(Olygonychus spp.)、钝缘蜱属物种(Ornithodoros spp.)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsone latus)、全爪螨属物种(Panonychus spp.)、桔芸锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、植食螨属物种(Phytonemus spp.)、多食跗线螨属物种(Polyphagotarsonemus spp.)、痒螨属物种(Psoroptes spp.)、扇头蜱属物种(Rhipicephalus spp.)、根螨属物种(Rhizoglyphus spp.)、疥螨属物种(Sarcoptesspp.)、狭跗线螨属物种(Steneotarsonemus spp.)、跗线螨属物种(Tarsonemus spp.)以及叶螨属物种(Tetranychus spp.)；
来自虱目，例如：血虱属物种(Haematopinus spp.)、长颚虱属物种(Linognathusspp.)、人虱属物种(Pediculus spp.)、瘿绵蚜属物种(Pemphigus spp.)以及根瘤蚜属物种(Phylloxera spp.)；
来自鞘翅目，例如：叩甲属物种(Agriotes spp.)、欧洲鳃角金龟(Amphimallonmajale)、东方异丽金龟(Anomala orientalis)、花象属物种(Anthonomus spp.)、蜉金龟属物种(Aphodius spp.)、玉米拟花萤(Astylus atromaculatus)、金龟属物种(Ataeniusspp.)、甜菜隐食甲(Atomaria linearis)、甜菜胫跳甲(Chaetocnema tibialis)、萤叶甲属物种(Cerotoma spp.)、宽胸叩头虫属物种(Conoderus spp.)、根颈象属物种(Cosmopolites spp.)、绿花金龟(Cotinis nitida)、象虫属物种(Curculio spp.)、圆头犀金龟属物种(Cyclocephala spp.)、皮蠹属物种(Dermestes spp.)、根萤叶甲属物种(Diabrotica spp.)、阿根廷兜虫(Diloboderus abderus)、食植瓢虫属物种(Epilachnaspp.)、鞘翅目虫属物种(Eremnus spp.)、黑异爪蔗金龟(Heteronychus arator)、咖啡果小蠹(Hypothenemus hampei)、长毛伪金花虫(Lagria vilosa)、马铃薯甲虫(Leptinotarsadecemlineata)、稻水象属物种(Lissorhoptrus spp.)、利奥詹尼斯属物种(Liogenysspp.)、梅科拉普斯属物种(Maecolaspis spp.)、栗色绒金龟(Maladera castanea)、美洲叶甲属物种(Megascelis spp.)、油菜花露尾甲(Meligethes aeneus)、鳃金龟属物种(Melolontha spp.)、麦库阿玛图斯(Myochrous armatus)、锯谷盗属物种(Orycaephilusspp.)、耳喙象属物种(Otiorhynchus spp.)、鳃角金龟属物种(Phyllophaga spp.)、斑象属物种(Phlyctinus spp.)、弧丽金龟属物种(Popillia spp.)、蚤跳甲属物种(Psylliodesspp.)、瑞索马图斯奥布提利斯(Rhyssomatus aubtilis)、劫根蠹属物种(Rhizoperthaspp.)、金龟子科(Scarabeidae)、米象属物种(Sitophilus spp.)、麦蛾属物种(Sitotrogaspp.)、伪切根虫属物种(Somaticus spp.)、尖隐喙象属物种、大豆茎象(Sternechussubsignatus)、拟步行虫属物种(Tenebrio spp.)、拟谷盗属物种(Tribolium spp.)以及斑皮蠹属物种(Trogoderma spp.)；
来自双翅目，例如：伊蚊属物种(Aedes spp.)、疟蚊属物种(Anopheles spp.)、高粱芒蚊(Antherigona soccata)、橄榄果实蝇(Bactrocea oleae)、花园毛蚊(Bibiohortulanus)、迟眼蕈蚊属物种(Bradysia spp.)、红头丽蝇(Calliphoraerythrocephala)、小条实蝇属物种(Ceratitis spp.)、金蝇属物种(Chrysomyia spp.)、库蚊属物种(Culex spp.)、黄蝇属物种(Cuterebra spp.)、寡鬃实蝇属物种(Dacus spp.)、地种蝇属物种(Delia spp.)、黑腹果蝇(Drosophila melanogaster)、厕蝇属物种(Fanniaspp.)、胃蝇属物种(Gastrophilus spp.)、吉奥米扎三品他(Geomyza tripunctata)、舌蝇属物种(Glossina spp.)、皮蝇属物种(Hypoderma spp.)、虱蝇属物种(Hyppobosca spp.)、斑潜蝇属物种(Liriomyza spp.)、绿蝇属物种(Lucilia spp.)、黑潜蝇属物种(Melanagromyza spp.)、家蝇属物种(Musca spp.)、狂蝇属物种(Oestrus spp.)、瘿蚊属物种(Orseolia spp.)、瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)、藜泉蝇(Pegomyia hyoscyami)、草种蝇属物种(Phorbia spp.)、绕实蝇属物种(Rhagoletis spp.)、瑞维拉四伐塞塔(Riveliaquadrifasciata)、斯卡泰拉属物种(Scatella spp.)、尖眼蕈蚊属物种(Sciara spp.)、螫蝇属物种(Stomoxys spp.)、虻属物种(Tabanus spp.)、绦虫属物种(Tannia spp.)以及大蚊属物种(Tipula spp.)；
来自半翅目，例如：瘤缘蝽(Acanthocoris scabrator)、拟缘蝽属物种(Acrosternum spp.)、苜蓿盲蝽(Adelphocoris lineolatus)、粉虱属物种(Aleurodesspp.)、土黄缘蝽(Amblypelta nitida)、海虾盾缘蝽(Bathycoelia thalassina)、土长蝽属物种、臭虫属物种、荚虫(Clavigralla tomentosicollis)、盲蝽属物种(Creontiadesspp.)、可可瘤盲蝽、Dichelops furcatus、棉红蝽属物种、埃德萨属物种(Edessa spp.)、美洲蝽属物种(Euchistus spp.)、六斑菜蝽(Eurydema pulchrum)、扁盾蝽属物种、茶翅蝽、具凹巨股长蝽(Horcias nobilellus)、稻缘蝽属物种、草盲蝽属物种、热带硕蚧属物种、卷心菜斑色蝽(Murgantia histrionic)、新长缘蝽属物种、烟盲蝽(Nesidiocoris tenuis)、绿蝽属物种、拟长蝽(Nysius simulans)、海岛蝽象、皮蝽属物种、壁蝽属物种、红猎蝽属物种、可可褐盲蝽、栗土蝽(Scaptocoris castanea)、黑蝽属物种(Scotinophara spp.)、蒂亚塔属物种(Thyanta spp.)、锥鼻虫属物种、木薯网蝽(Vatiga illudens)；豌豆无网长管蚜(Acyrthosium pisum)、阿达格(Adalges)属物种、阿加利亚纳恩西格拉(Agallianaensigera)、塔尔吉隆脉木虱、粉虱属物种(Aleurodicus spp.)、刺粉虱属物种(Aleurocanthus spp.)、甘蔗穴粉虱、软毛粉虱(Aleurothrixus floccosus)、甘蓝粉虱(Aleyrodes brassicae)、棉叶蝉(Amarasca biguttula)、檬果长突叶蝉、肾圆盾蚧属物种、蚜科、蚜属物种、圆盾蚧属物种(Aspidiotus spp.)、茄沟无网蚜、马铃薯/番茄木虱(Bactericera cockerelli)、小粉虱属物种、短尾蚜属物种(Brachycaudus spp.)、甘蓝蚜、喀木虱属物种、双尾蚜(Cavariella aegopodii Scop.)、蜡蚧属物种、黑褐圆盾蚧、橙褐圆盾蚧、大叶蝉属物种、大白叶蝉(Cofana spectra)、隐瘤蚜属物种、叶蝉属物种、褐软蚧、玉米黄翅叶蝉、裸粉虱属物种、柑橘木虱、麦双尾蚜、西圆尾蚜属物种、小绿叶蝉属物种、苹果绵蚜、葡萄斑叶蝉属物种、加斯卡迪亚(Gascardia)属物种、赤桉木虱(Glycaspisbrimblecombei)、菜缢管蚜(Hyadaphis pseudobrassicae)、大尾蚜属物种(Hyalopterusspp.)、超瘤蚜种(Hyperomyzus pallidus)、檬果绿叶蝉(Idioscopus clypealis)、非洲叶蝉、灰飞虱属物种、水土坚蚧、蛎盾蚧属物种、萝卜蚜(Lopaphis erysimi)、莱格尼斯迈迪斯(Lyogenys maidis)、长管蚜属物种、沫蝉属物种、蛾蜡蝉科(Metcalfa pruinosa)、麦无网蚜、麦蜡蝉、瘤蚜属物种、新声蚜属物种(Neotoxoptera sp)、黑尾叶蝉属物种、褐飞虱属物种(Nilaparvata spp.)、梨大绿蚜、奥多纳斯吉拉斯(Odonaspis ruthae)、甘蔗棉蚜、杨梅缘粉虱、考氏木虱、片盾蚧属物种、瘿绵蚜属物种、玉米蜡蝉、扁角飞虱属物种、忽布疣蚜、根瘤蚜属物种(Phylloxera spp.)、动性球菌属物种、桑白盾蚧属物种、粉蚧属物种、棉跳盲蝽(Pseudatomoscelis seriatus)、木虱属物种、棉蚧(Pulvinaria aethiopica)、齿盾蚧属物种、奎萨达吉斯(Quesada gigas)、电光叶蝉(Recilia dorsalis)、缢管蚜属物种、黑盔蚧属物种、带叶蝉属物种、二叉蚜属物种、麦蚜属物种(Sitobion spp.)、白背飞虱、三角苜蓿跳虫(Spissistilus festinus)、条斑飞虱(Tarophagus Proserpina)、声蚜属物种、粉虱属物种、三迪克司博宝力(Tridiscus sporoboli)、葵粉蚧属物种(Trionymus spp.)、非洲木虱、矢尖蚧、火焰斑叶蝉、塞格达斯科瑞(Zyginidia scutellaris)；
来自膜翅目，例如：顶切叶蚁属(Acromyrmex)、三节叶蜂属物种(Arge spp.)、切叶蚁属物种(Atta spp.)、茎叶蜂属物种(Cephus spp.)、松叶蜂属物种(Diprion spp.)、锯角叶蜂科(Diprionidae)、松叶蜂(Gilpinia polytoma)、实叶蜂属物种(Hoplocampa spp.)、毛蚁属物种(Lasius spp.)、小黄家蚁(Monomorium pharaonis)、新松叶蜂属物种(Neodiprion spp.)、农蚁属物种(Pogonomyrmex spp.)、红火蚁(Slenopsis invicta)、水蚁属物种(Solenopsis spp.)以及胡蜂属物种(Vespa spp.)；
来自等翅目，例如：家白蚁属物种(Coptotermes spp.)、白蚁(Corniternescumulans)、楹白蚁属物种(Incisitermes spp.)、大白蚁属物种(Macrotermes spp.)、澳白蚁属物种(Mastotermes spp.)、小白蚁属物种(Microtermes spp.)、散白蚁属物种(Reticulitermes spp.)；热带火蚁(Solenopsis geminate)；
来自鳞翅目(Lepidoptera)，例如：长翅卷蛾属物种、褐带卷蛾属物种、透翅蛾属物种、地夜蛾属物种、棉叶虫、Amylois属物种、黎豆夜蛾、黄卷蛾属物种、银蛾属物种(Argyresthia spp.)、带卷蛾属物种、丫纹夜蛾属物种、棉潜蛾、玉米楷夜蛾、粉斑螟蛾、桃蛀果蛾、禾草螟属物种、色卷蛾属物种、越蔓桔草螟(Chrysoteuchia topiaria)、葡萄果蠹蛾、卷叶螟属物种、云卷蛾属物种、纹卷蛾属物种、鞘蛾属物种、篱笆豆粉蝶(Coliaslesbia)、小造桥夜蛾(Cosmophila flava)、草螟属物种、大菜螟、苹果异形小卷蛾、黄杨木蛾、小卷蛾属物种、黄杨绢野螟、杆草螟属物种、苏丹棉铃虫、钻夜蛾属物种、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)、甘薯杆螟、粉斑螟属物种、叶小卷蛾属物种(Epinotiaspp.)、盐泽灯蛾(Estigmene acrea)、豆荚斑螟(Etiella zinckinella)、花小卷蛾属物种、环针单纹卷蛾、黄毒蛾属物种、切根虫属物种、费提夹克粒非(Feltia jaculiferia)、小食心虫属物种(Grapholita spp.)、云雾广翅小卷蛾、实夜蛾属物种、菜螟、切叶野螟属物种(Herpetogramma spp.)、美国白蛾、番茄蠹蛾、拉马帕理思罗(Lasmopalpus lignosellus)、旋纹潜叶蛾、潜叶细蛾属物种、葡萄花翅小卷蛾、罗斯蒂比富带(Loxostege bifidalis)、毒蛾属物种、潜蛾属物种、幕枯叶蛾属物种(Malacosoma spp.)、甘蓝夜蛾、烟草天蛾、光腹夜蛾属物种(Mythimna spp.)、夜蛾属物种、秋尺蛾属物种、欧尼迪因地可(Orniodesindica)、欧洲玉米螟、超小卷蛾属物种、褐卷蛾属物种、小眼夜蛾、蛀茎夜蛾、红铃麦蛾、咖啡潜叶蛾、一星黏虫、马铃薯麦蛾、菜粉蝶、粉蝶属物种、小菜蛾、小白巢蛾属物种、尺叶蛾属物种、薄荷灰夜蛾(Rachiplusia nu)、西方豆地香(Richia albicosta)、白禾螟属物种(Scirpophaga spp.)、蛀茎夜蛾属物种、长须卷蛾属物种、灰翅夜蛾属物种、棉大卷叶螟、兴透翅蛾属物种、异舟蛾属物种、卷蛾属物种、粉纹夜蛾、番茄斑潜蝇、以及巢蛾属物种；
来自食毛目(Mallophaga)，例如，畜虱属物种(Damalinea spp.)和啮毛虱属物种(Trichodectes spp.)；
来自直翅目(Orthoptera)，例如：蠊属物种(Blatta spp.)、小蠊属物种(Blattella spp.)、蝼蛄属物种(Gryllotalpa spp.)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、飞蝗属物种(Locusta spp.)、北痣蟋蟀(Neocurtilla hexadactyla)、大蠊属物种(Periplaneta spp.)、痣蟋蟀属物种(Scapteriscus spp.)、以及沙漠蝗属物种(Schistocerca spp.)；
来自啮虫目(Psocoptera)，例如：虱啮属物种(Liposcelis spp.)；
来自蚤目(Siphonaptera)，例如：角叶蚤属物种(Ceratophyllus spp.)、栉头蚤属物种(Ctenocephalides spp.)以及开皇客蚤(Xenopsylla cheopis)；
来自缨翅目(Thysanoptera)，例如：柯丽初菲斯力(Calliothrips phaseoli)、花蓟马属物种(Frankliniella spp.)、阳蓟马属物种(Heliothrips spp.)、褐带蓟马属物种(Hercinothrips spp.)、单亲蓟马属物种(Parthenothrips spp.)、非洲桔硬蓟马(Scirtothrips aurantii)、大豆蓟马(Sericothrips variabilis)、带蓟马属物种(Taeniothrips spp.)、蓟马属物种(Thrips spp.)；
缨尾目，例如衣鱼(Lepisma saccharina)。
在另外的方面，本发明还可涉及一种防治由植物寄生线虫(内寄生线虫、半内寄生线虫和外寄生线虫)对植物及其部分的损害的方法，尤其是以下植物寄生线虫，如根结线虫(root knot nematodes)、北方根结线虫(Meloidogyne hapla)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)、花生根结线虫(Meloidogyne arenaria)以及其他根结线虫属物种；孢囊形成线虫(cyst-formingnematodes)、马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis)以及其他球孢囊线虫属(Globodera)物种；禾谷孢囊线虫(Heterodera avenae)、大豆孢囊线虫(Heteroderaglycines)、甜菜孢囊线虫(Heterodera schachtii)、红三叶异皮线虫(Heteroderatrifolii)、以及其他异皮线虫属(Heterodera)物种；种瘿线虫(Seed gall nematodes)、粒线虫属(Anguina)物种；茎及叶面线虫(Stem and foliar nematodes)、滑刃线虫属(Aphelenchoides)物种；刺毛线虫(Sting nematodes)、长尾刺线虫(Belonolaimuslongicaudatus)以及其他刺线虫属(Belonolaimus)物种；松树线虫(Pine nematodes)、松材线虫(Bursaphelenchus xylophilus)以及其他伞滑刃属(Bursaphelenchus)物种；环形线虫(Ring nematodes)、环线虫属(Criconema)物种、小环线虫属(Criconemella)物种、轮线虫属(Criconemoides)物种、中环线虫属(Mesocriconema)物种；茎及鳞球茎线虫(Stemand bulb nematodes)、腐烂茎线虫(Ditylenchus destructor)、鳞球茎茎线虫(Ditylenchus dipsaci)以及其他茎线虫属(Ditylenchus)物种；维线虫(Awlnematodes)、锥线虫属(Dolichodorus)物种；螺旋线虫(Spiral nematodes)、多头螺旋线虫(Heliocotylenchus multicinctus)以及其他螺旋线虫属(Helicotylenchus)物种；鞘及鞘形线虫(Sheath and sheathoid nematodes)、鞘线虫属(Hemicycliophora)物种以及半轮线虫属(Hemicriconemoides)物种；潜根线虫属(Hirshmanniella)物种；支线虫(Lancenematodes)、冠线虫属(Hoploaimus)物种；假根结线虫(false rootknot nematodes)、珍珠线虫属(Nacobbus)物种；针状线虫(Needle nematodes)、横带长针线虫(Longidoruselongatus)以及其他长针线虫属(Longidorus)物种；大头针线虫(Pin nematodes)、短体线虫属(Pratylenchus)物种；腐线虫(Lesion nematodes)、花斑短体线虫(Pratylenchusneglectus)、穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans)、弯曲短体线虫(Pratylenchuscurvitatus)、古氏短体线虫(Pratylenchus goodeyi)以及其他短体线虫属物种；柑桔穿孔线虫(Burrowing nematodes)、香蕉穿孔线虫(Radopholus similis)以及其他内侵线虫属(Radopholus)物种；肾状线虫(Reniform nematodes)、罗柏氏盘旋线虫(Rotylenchusrobustus)、肾形盘旋线虫(Rotylenchus reniformis)以及其他盘旋线虫属(Rotylenchus)物种；盾线虫属(Scutellonema)物种；短粗根线虫(Stubby root nematodes)、原始毛刺线虫(Trichodorus primitivus)以及其他毛刺线虫属(Trichodorus)物种、拟毛刺线虫属(Paratrichodorus)物种；矮化线虫(Stunt nematodes)、马齿苋矮化线虫(Tylenchorhynchus claytoni)、顺逆矮化线虫(Tylenchorhynchus dubius)以及其他矮化线虫属(Tylenchorhynchus)物种；柑桔线虫(Citrus nematodes)、穿刺线虫(Tylenchulus)物种；短剑线虫(Dagger nematodes)、剑线虫属(Xiphinema)物种；以及其他植物寄生线虫物种，如亚粒线虫属物种(Subanguina spp.)、根结线虫属物种(Hypsoperine spp.)、大刺环线虫属物种(Macroposthonia spp.)、矮化线虫属物种(Melinius spp.)、刻点胞囊属物种(Punctodera spp.)、以及五沟线虫属物种(Quinisulcius spp.)。
本发明的化合物还可具有对抗软体动物的活性。其实例包括例如福寿螺科；蛞蝓科(Arion)(黑蛞蝓(A.ater)、环状蛞蝓(A.circumscriptus)、棕阿勇蛞蝓(A.hortensis)、红蛞蝓(A.rufus))；巴蜗牛科(Bradybaenidae)(灌木巴蜗牛(Bradybaena fruticum))；葱蜗牛属(Cepaea)(花园葱蜗牛(C.hortensis)、森林葱蜗牛(C.Nemoralis))；ochlodina；野蛞蝓属(Deroceras)(野灰蛞蝓(D.agrestis)、D.empiricorum、光滑野蛞蝓(D.laeve)、网纹野蛞蝓(D.reticulatum))；圆盘螺属(Discus)(圆形圆盘蜗牛(D.rotundatus))；Euomphalia；土蜗属(Galba)(截口土蜗(G.trunculata))；小蜗牛属(Helicelia)(伊塔拉小蜗牛(H.itala)、布维小蜗牛(H.obvia))；大蜗牛科(Helicidae)(Helicigonaarbustorum)；Helicodiscus；大蜗牛(Helix)(开口大蜗牛(H.aperta))；蛞蝓属(Limax)(利迈科斯蛞蝓(L.cinereoniger)、黄蛞蝓(L.flavus)、边缘蛞蝓(L.marginatus)、大蛞蝓(L.maximus)、柔蛞蝓(L.tenellus))；椎实螺属(Lymnaea)；Milax(小蛞蝓科)(黑色小蛞蝓(M.gagates)、边缘小蛞蝓(M.marginatus)、硕氏小蛞蝓(M.sowerbyi))；钻螺属(Opeas)；瓶螺属(Pomacea)(福寿螺(P.canaticulata))；瓦娄蜗牛属(Vallonia)和Zanitoides。
根据本发明的活性成分可以用于控制、即遏制或破坏上述类型的有害生物，这些有害生物特别出现在植物上，尤其是在农业中、在园艺中以及在林业中的有用的植物和观赏植物上，或者在此类植物的器官如果实、花、叶、茎、块茎或根上，并且在一些情况下，甚至在一个随后的时间点形成的植物器官仍保持受保护以抵抗这些有害生物。
特别地，适合的目标作物是，谷物，如小麦、大麦、黑麦、燕麦、水稻、玉蜀黍或高梁；甜菜，如糖用甜菜或饲料甜菜；水果，例如梨果、核果或无核小果，如苹果、梨、李子、桃、杏、樱桃或浆果，例如草莓、覆盆子或黑莓；豆科作物，如菜豆、小扁豆、豌豆或大豆；油料作物，如油菜、芥菜、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻、可可豆或落花生；瓜类作物，如南瓜、黄瓜或甜瓜；纤维植物，如棉花、亚麻、大麻或黄麻；柑橘类水果，如橙子、柠檬、葡萄柚或橘子；蔬菜，如菠菜、莴苣、芦笋、卷心菜、胡萝卜、洋葱、番茄、马铃薯或灯笼椒；樟科，如鳄梨、肉桂或樟脑；以及还有烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、荼、胡椒、葡萄藤、蛇麻草、车前草科以及乳胶植物。
在具体实施例中，具有式(I)的化合物可以控制选自蔬菜(尤其是番茄和葫芦)、柑橘、仁果、核果、坚果、棉花、热带作物、鳄梨、观赏植物、菜豆、大豆、草莓和葡萄的作物、树木和植物中的螨、锈螨和叶螨。
本发明的组合物和/或方法还可以用在任何观赏植物和/或蔬菜作物(包括花、灌木、阔叶树和常绿植物)上。
例如，本发明可以用于任何以下观赏植物物种：藿香蓟属物种、假面花属物种(Alonsoa spp.)、银莲花属物种、南非葵(Anisodontea capsenisis)、春黄菊属物种、金鱼草属物种、紫菀属物种、秋海棠属物种(例如丽格海棠、四季秋海棠、球根秋海棠(B.tubéreux))、叶子花属物种、雁河菊属物种(Brachycome spp.)、芸苔属物种(观赏植物)、蒲包草属物种、辣椒、长春花、美人蕉属物种、矢车菊属物种、菊属物种、瓜叶菊属物种(银叶菊(C.maritime))、金鸡菊属物种、红景天(Crassula coccinea)、火红萼距花(Cupheaignea)、大丽花属物种、翠雀属物种、荷包牡丹、彩虹菊属物种(Dorotheantus spp.)、洋桔梗、连翘属物种、倒挂金钟属物种、老鹳草属鼠麹草属(Geranium gnaphalium)、大丁草属物种、千日红、天芥菜属物种、向日葵属物种、木槿属物种、绣球花属物种、绣球属物种、嫣红蔓、凤仙花属物种(非洲凤仙花)、血苋属物种(Iresines spp.)、伽蓝菜属物种、马缨丹、三月花葵、狮耳花、百合属物种、松叶菊属物种、沟酸浆属物种、美国薄荷属物种、龙面花属物种、万寿菊属物种、石竹属物种(康乃馨)、美人蕉属物种、酢浆草属物种、雏菊属物种、天竺葵属物种(盾叶天竺葵、马蹄纹天竺葵)、堇菜属物种(三色堇)、碧冬茄属物种、草夹竹桃属物种、香茶菜属物种(Plecthranthus spp.)、一品红属物种、爬山虎属物种(五叶爬山虎、爬山虎)、报春花属物种、毛茛属物种、杜鹃花属物种、蔷薇属物种(玫瑰)、黄雏菊属物种、非洲堇属物种、鼠尾草属物种、紫扇花(Scaevola aemola)、蛾蝶花(Schizanthus wisetonensis)、景天属物种、茄属物种、苏非尼亚矮牵牛属物种(Surfinia spp.)、万寿菊属物种、烟草属物种、马鞭草属物种、百日草属物种以及其他花坛植物。
例如，本发明可以用于任何以下蔬菜物种：葱属物种(大蒜、洋葱、火葱(A.oschaninii)、韭葱、小葱、大葱)、有喙欧芹、旱芹、芦笋、甜菜、芸苔属物种(甘蓝、大白菜、芜菁)、辣椒、鹰嘴豆、苦苣、菊苣属物种(菊苣、苦苣)、西瓜、黄瓜属物种(黄瓜、甜瓜)、南瓜属物种(西葫芦、印度南瓜)、菜蓟属物种(朝鲜蓟、刺苞菜蓟)、胡萝卜、茴香、金丝桃属物种、莴苣、番茄属物种(番茄、樱桃番茄)、薄荷属物种、罗勒、香芹、菜豆属物种(菜豆、荷包豆)、豌豆、萝卜、食用大黄、迷迭香属物种、鼠尾草属物种、黑婆罗门参、茄子、菠菜、新缬草属物种(莴苣缬草、V.eriocarpa)以及蚕豆。
优选的观赏植物物种包括非洲堇(African violet)、秋海棠属、大丽花属、大丁草属、绣球属、马鞭草属、蔷薇属、伽蓝菜属、一品红属、紫菀属、矢车菊属、金鸡菊属、翠雀属、美国薄荷属、草夹竹桃属、黄雏菊属、景天属、碧冬茄属、堇菜属、凤仙花属、老鹳草属、菊属、毛茛属、倒挂金钟属、鼠尾草属、绣球花属、迷迭香、鼠尾草、圣约翰草(St.Johnswort)、薄荷(mint)、甜椒(sweet pepper)、番茄和黄瓜(cucumber)。
具有式(I)的化合物可以特别适合于控制：螨、叶螨和锈螨，例如，蜂盾螨属物种；武氏蜂盾螨；粗脚粉螨；粉螨属物种(Acarus spp.)；柑橘瘤瘿螨；桔刺皮节蜱；刺皮瘿螨属物种(Aculops spp.)；斯氏针刺瘿螨；针刺瘿螨属物种；伪钝绥螨；短须螨属物种；紫红短须螨；苜蓿苔螨；果苔螨；嗜木螨属物种(Caloglyphus spp.)；布氏姬螯螨；姬螯螨属物种(Cheyletiella spp.)；亚斯格姬螯螨；牛皮痒螨；皮螨属物种(Chorioptes spp.)；胞螨属物种(Cytodites spp.)；牛蠕形螨；Demodex caballi；犬蠕形螨；山羊蠕形螨；马蠕形螨；绵羊蠕形螨；蠕形螨属物种(Demodex spp.)；猪蠕形螨；鸡皮刺螨；皮刺螨属物种(Dermanyssus spp.)；始叶螨属物种；魏始叶螨；梨上瘿螨；茶藨瘿螨；瘿螨属物种；葡萄瘿螨；真叶螨属物种；红足土螨(Halotydeus destructor)；半跗线螨属物种；鸟疥螨属物种；鸡雏螨属物种；牦螨属物种；肉螨属物种；Neoschongastia xerothermobia；秋白鲑新恙螨(Neotrombicula autumnalis)；Neotrombicula desaleri；猫耳螨；耳螨属物种；咖啡小爪螨；冬青小爪螨(Oligonychusilicis)；小爪螨属物种；禽螯螨属物种；囊禽刺螨；禽刺螨属物种；林禽刺螨；狗耳疥螨；耳痒螨属物种；桔全爪螨；全爪螨属物种；苹果全爪螨；桔芸锈螨；皱叶刺节蜱属物种；小植绥螨属物种；犬拟肺刺螨(Pneumonyssoides caninum)；侧多食跗线螨；多食跗线螨属物种；羊疮螨(Psorergates ovis)；疮螨属物种；兔痒螨；马痒螨；绵羊痒螨；痒螨属物种；翅螨属物种；刺利螨属物种；根螨属物种；牛疥螨；犬疥螨；山羊疥螨；马疥螨；绵羊疥螨；山羊疥螨(Sarcoptes rupicaprae)；疥螨属物种；猪疥螨；斯氏狭跗线螨；狭跗线螨属物种；胸刺螨属物种；跗线螨属物种；朱砂叶螨；神泽氏叶螨；叶螨属物种；二点叶螨；红恙螨；恙螨属物种；西方盲走螨；食酪螨属物种；雅氏瓦螨；瓦螨属物种；番茄刺皮瘿螨(Vasateslycopersici)；以及苹果寻螨(Zetzellia mali)。
在实施例中，具有式(I)的化合物可以控制以下中的一种或多种：柑橘瘤瘿螨；番茄针刺瘿螨(Aculuslycopersici)；皮氏针刺瘿螨；斯氏针刺瘿螨；紫红短须螨；短须螨属物种；果苔螨；鹅耳枥始叶螨；始叶螨属物种；梨上瘿螨；Eriophyes piri；瘿螨属物种；葡萄瘿螨；非洲真叶螨；东方真叶螨；草地小爪螨；桔全爪螨；苹果全爪螨；葡萄锈螨；桔芸锈螨；侧多食跗线螨；朱砂叶螨；神泽氏叶螨；叶螨属物种；以及二点叶螨。
在另外的实施例中，如本文所披露的具有式(I)的化合物可以尤其适用于控制以下中的一种或多种：柑橘瘤瘿螨；皮氏针刺瘿螨；紫红短须螨；短须螨属物种；Eriophyespiri；葡萄瘿螨；非洲真叶螨；东方真叶螨；草地小爪螨；苹果全爪螨；葡萄锈螨；桔芸锈螨；侧多食跗线螨；朱砂叶螨；神泽氏叶螨；叶螨属物种；以及二点叶螨。
术语“作物”应当理解为还包括已经通过使用重组DNA技术而被这样转化使其能够合成一种或多种选择性作用毒素的作物植物，这些毒素是如已知例如来自于产毒素细菌，特别是芽孢杆菌属的那些细菌。
可由这样的转基因植物表达的毒素包括例如杀昆虫蛋白，例如来自蜡样芽孢杆菌或日本金龟子芽孢杆菌的杀昆虫蛋白；或者来自苏云金芽孢杆菌(Bacillusthuringiensis)的杀昆虫蛋白，如δ-内毒素，例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或者营养期杀昆虫蛋白(Vip)，例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A；或细菌定植线虫的杀昆虫蛋白，例如光杆状菌属物种(Photorhabdus spp.)或致病杆菌属物种(Xenorhabdus spp.)，诸如发光杆菌(Photorhabdus luminescens)、嗜线虫致病杆菌(Xenorhabdus nematophilus)；由动物产生的毒素，如蝎毒素、蛛毒素、蜂毒素和其他昆虫特异性神经毒素；由真菌产生的毒素，如链霉菌毒素，植物凝集素类(lectin)，如豌豆凝集素、大麦凝集素或雪花莲凝集素；凝集素(agglutinin)；蛋白酶抑制剂，如胰蛋白酶抑制剂、丝蛋白酶抑制剂、马铃薯糖蛋白、胱抑素、木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白(RIP)，如蓖麻毒素、玉蜀黍-RIP、相思豆毒素、丝瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或异株泻根毒蛋白；类固醇代谢酶，如3-羟基类固醇氧化酶、蜕化类固醇-UDP-糖基-转移酶、胆固醇氧化酶、蜕化素抑制剂、HMG-COA-还原酶、离子通道阻断剂如钠通道或钙通道阻断剂、保幼激素酯酶、利尿激素受体、芪合酶、联苄合酶、几丁质酶和葡聚糖酶。
在本发明的背景下，δ-内毒素(例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C)或营养期杀昆虫蛋白(Vip)(例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A)应理解为显然还包括混合型毒素、截短的毒素和经修饰的毒素。混合型毒素是通过那些蛋白的不同结构域的新组合重组产生的(参见例如，WO 02/15701)。截短的毒素，例如截短的Cry1Ab是已知的。在经修饰的毒素的情况下，天然存在的毒素的一个或多个氨基酸被替代。在这种氨基酸替代中，优选将非天然存在的蛋白酶识别序列插入毒素中，例如像在Cry3A055的情况下，一种组织蛋白酶-G-识别序列被插入Cry3A毒素中(参见WO 03/018810)。
这样的毒素或能够合成这样的毒素的转基因植物的实例披露于例如EP-A-0 374753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A-0 427 529、EP-A-451 878以及WO 03/052073中。
用于制备这样的转基因植物的方法通常是本领域技术人员已知的并且描述在例如以上提及的公开物中。CryI型脱氧核糖核酸及其制备是已知于例如WO 95/34656、EP0367474、EP 0401979和WO 90/13651中。
包含在转基因植物中的毒素赋予植物对有害昆虫的耐受性。此类昆虫可以存在于任何昆虫分类群，但尤其常见于甲虫(鞘翅目)、双翅昆虫(双翅目)和蛾(鳞翅目)。
包含一种或多种编码杀昆虫抗性并且表达一种或多种毒素的基因的转基因植物是已知的并且其中一些是可商购的。这样的植物的实例是：(玉蜀黍品种，表达Cry1Ab毒素)；YieldGard(玉蜀黍品种，表达Cry3Bb1毒素)；YieldGard(玉蜀黍品种，表达Cry1Ab和Cry3Bb1毒素)；(玉蜀黍品种，表达Cry9C毒素)；Herculex(玉蜀黍品种，表达Cry1Fa2毒素和获得对除草剂草铵膦铵的耐受性的酶膦丝菌素N-乙酰基转移酶(PAT))；NuCOTN (棉花品种，表达Cry1Ac毒素)；Bollgard(棉花品种，表达Cry1Ac毒素)；Bollgard(棉花品种，表达Cry1Ac和Cry2Ab毒素)；(棉花品种，表达Vip3A和Cry1Ab毒素)；(马铃薯品种，表达Cry3A毒素)；GT Advantage(GA21耐草甘膦性状)、CB Advantage(Bt11玉米螟(CB)性状)以及
这样的转基因作物的另外的实例是：
1.Bt11玉蜀黍，来自先正达种子公司(Syngenta Seeds SAS)，霍比特路(Chemindel'Hobit)27，F-31 790圣苏维尔(St.Sauveur)，法国，登记号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达截短的Cry1Ab毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt11玉蜀黍还转基因表达PAT酶以获得对除草剂草铵膦的耐受性。
2.Bt176玉蜀黍，来自先正达种子公司，霍比特路27，F-31 790圣苏维尔，法国，登记号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达Cry1Ab毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt176玉蜀黍还转基因表达酶PAT以获得对除草剂草铵膦的耐受性。
3.MIR604玉蜀黍，来自先正达种子公司，霍比特路27,F-31790圣苏维尔，法国，登记号C/FR/96/05/10。通过转基因表达经修饰的Cry3A毒素使之具有昆虫抗性的玉蜀黍。此毒素是通过插入组织蛋白酶-G-蛋白酶识别序列而经修饰的Cry3A055。这样的转基因玉蜀黍植物的制备描述于WO 03/018810中。
4.MON 863玉蜀黍，来自孟山都欧洲公司(Monsanto Europe S.A.),270-272特弗伦大道(Avenue de Tervuren)，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/DE/02/9。MON 863表达Cry3Bb1毒素，并且对某些鞘翅目昆虫有抗性。
5.IPC 531棉花，来自孟山都欧洲公司，270-272特弗伦大道，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/ES/96/02。
6.1507玉蜀黍，来自先锋海外公司(Pioneer Overseas Corporation)，特德斯科大道(Avenue Tedesco)，7B-1160布鲁塞尔，比利时，登记号C/NL/00/10。遗传修饰的玉蜀黍，表达蛋白质Cry1F以获得对某些鳞翅目昆虫的抗性，并且表达PAT蛋白质以获得对除草剂草铵膦的耐受性。
7.NK603×MON 810玉蜀黍，来自孟山都欧洲公司270-272特弗伦大道，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/GB/02/M3/03。通过将遗传修饰的品种NK603和MON 810杂交，由常规育种的杂交玉蜀黍品种构成。NK603×MON 810玉蜀黍转基因地表达由土壤杆菌属菌株CP4获得的蛋白质CP4 EPSPS，赋予其耐除草剂(含有草甘膦)，以及还有由苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种获得的Cry1Ab毒素，赋予其耐某些鳞翅目昆虫，包括欧洲玉米螟。
抗昆虫的植物的转基因作物还描述于BATS(生物安全与可持续发展中心(Zentrumfür Biosicherheit und Nachhaltigkeit)，BATS中心(Zentrum BATS)，克拉斯崔舍(Clarastrasse)13，巴塞尔(Basel)4058，瑞士)报告2003(http://bats.ch)中。
术语“作物”应理解为还包括已经通过使用重组DNA技术而被这样转化使其能够合成具有选择性作用的抗病原物质的作物植物，这些抗病原物质是例如像所谓的“病程相关蛋白”(PRP，参见例如，EP 0392225)。此类抗病原物质和能合成此类抗病原物质的转基因植物的实例已知于例如EP 0392225、WO 95/33818和EP 0353191。生产这样的转基因植物的方法对于本领域技术人员而言通常是已知的并且例如描述于以上提及的公开物中。
作物也可以经修饰以增强对真菌(例如镰孢霉属、炭疽病或疫霉属)、细菌(例如假单胞菌属)或病毒(例如马铃薯卷叶病毒、番茄斑萎病毒、黄瓜花叶病毒)病原体的抗性。
作物还包括对线虫(如大豆异皮线虫)具有增强的抗性的那些作物。
具有对非生物性胁迫的耐受性的作物包括例如通过NF-YB或本领域中已知的其他蛋白质的表达对干旱、高盐、高温、寒冷、霜或光辐射具有增强的耐受性的那些作物。
可由这样的转基因植物表达的抗病原物质包括例如离子通道阻断剂，如钠通道和钙通道的阻断剂，例如病毒KP1、KP4或KP6毒素；芪合酶；联苄合酶；几丁质酶；葡聚糖酶；所谓“病程相关蛋白”(PRP；参见例如EP 0392225)；由微生物产生的抗病原物质，例如肽抗生素或杂环抗生素(参见例如WO 95/33818)或参与植物病原体防御的蛋白质或多肽因子(所谓“植物疾病抗性基因”，如WO 03/000906中所描述的)。
根据本发明的组合物的另外的使用领域是保护所储存的物品和储存室以及保护原材料，如木材、纺织品、地板或建筑物，以及还在卫生领域中，特别是保护人类、家畜以及多产的牲畜免遭所提及类型的有害生物的侵害。
本发明提供了用于疗法的第一方面的化合物。本发明提供了第一方面的化合物，用于控制动物体内或体表的寄生虫。本发明进一步提供了第一方面的化合物，用于控制动物的体表寄生虫。本发明进一步提供了第一方面的化合物，用于预防和/或治疗由体表寄生虫传播的疾病。根据本发明的这个特定方面，该用途可以不包括通过手术或疗法来治疗人体或动物体的方法。
本发明提供了第一方面的化合物用于制造用于控制动物体内或体表的寄生虫的药物的用途。本发明进一步提供了第一方面的化合物用于制造用于控制动物的体表寄生虫的药物的用途。本发明进一步提供了第一方面的化合物用于制造用于预防和/或治疗由体表寄生虫传播的疾病的药物的用途。
本发明提供了第一方面的化合物在控制动物体内或体表的寄生虫中的用途。本发明进一步提供了第一方面的化合物在控制动物的体表寄生虫中的用途。
当在动物体内或体表的寄生虫的上下文中使用时，术语“控制”是指减少有害生物或寄生虫的数量，消除有害生物或寄生虫和/或防止进一步的有害生物或寄生虫侵染。
当在动物体内或体表的寄生虫的上下文中使用时，术语“治疗”是指抑制、减缓、停止或逆转现有症状或疾病的进展或严重性。
当在动物体内或体表的寄生虫的上下文中使用时，术语“预防”是指避免在动物中发展症状或疾病。
当在动物体内或体表的寄生虫的上下文中使用时，术语“动物”可能是指哺乳动物和非哺乳动物，如鸟或鱼。在哺乳动物的情况下，它可以是人类或非人类哺乳动物。非人类哺乳动物包括但不限于家畜动物和宠物。家畜动物包括但不限于牛、骆驼、猪、绵羊、山羊和马。宠物包括但不限于狗、猫和兔。
“寄生虫”是生活在宿主动物体内或体表并通过以宿主动物为代价获取营养物而受益的有害生物。“体内寄生虫”是生活在宿主动物体内的寄生虫。“体外寄生虫”是生活在宿主动物体表的寄生虫。体外寄生虫包括但不限于壁虱、昆虫和甲壳类动物(例如，海虱)。壁虱(或蜱螨目)亚纲包括蜱和螨。蜱包括但不限于以下属的成员：扇头蜱属(Rhipicaphalus)，例如微小扇头蜱(Rhipicaphalus microplus)(微小牛蜱(Boophilusmicroplus))和血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus)；花蜱属(Amblyomrna)；革蜱属(Dermacentor)；血蜱属(Haemaphysalis)；璃眼蜱属(Hyalomma)；硬蜱属(Ixodes)；角头蜱属(Rhipicentor)；牛壁虱属(Margaropus)；锐缘蜱属(Argas)；耳蜱属(Otobius)；以及钝缘蜱属(Ornithodoros)。螨包括但不限于以下属的成员：皮螨属，例如，牛皮痒螨；痒螨属，例如，羊痒螨；姬螯螨属；皮刺螨属；例如，鸡皮刺螨；禽刺螨属(Ortnithonyssus)；蠕形螨属，例如，犬蠕形螨；疥螨属，例如，疥螨；以及疮螨属。昆虫包括但不限于以下目的成员：蚤目、双翅目、毛虱目、鳞翅目、鞘翅目和同翅目。蚤目的成员包括但不限于猫栉头蚤和犬栉头蚤(Ctenocephatides canis)。双翅目的成员包括但不限于蝇属物种；肤蝇，例如，马蝇和羊狂蝇；螫蝇(biting flies)；虻，例如，麻虻属物种和虻属物种(Tabunus spp.)；黑角蝇属，例如，扰血蝇；螫蝇属(Stomoxys)；绿蝇属；蠓；以及蚊。毛虱目类的成员包括但不限于吸血虱和嚼虱(chewing lice)，例如，羊毛虱(Bovicola Ovis)和牛羽虱。
当在动物体内或体表的寄生虫的上下文中使用时，术语“有效量”是指本发明化合物或其盐的量或剂量，其以单剂量或多剂量施用动物时，在动物体内或体表提供了所希望的效果。主治诊断专家(作为本领域技术人员)通过使用已知技术和通过观察在类似情况下获得的结果，可以容易地确定有效量。在确定有效量时，主治诊断专家考虑了许多因素，包括但不限于：哺乳动物的种类；其大小、年龄和总体健康状况；要控制的寄生虫和侵染程度；所涉及的特定疾病或病症；疾病或病症的累及程度或严重性；个体反应；施用的特定化合物；施用模式；施用制剂的生物利用度特征；所选择的剂量方案；伴随药物的使用；和其他相关情况。
本发明的化合物可以通过具有希望效果的任何途径给予动物，包括但不限于局部、口服、肠胃外和皮下。局部施用是优选的。适用于局部施用的配制品包括例如溶液、乳液和悬浮液，并且可以采取倾倒、点涂、喷涂、喷雾栏(spray race)或浸渍的形式。在替代方案中，本发明的化合物可以通过耳标或颈圈施用。
本发明的化合物的盐形式包括药学上可接受的盐和兽医学上可接受的盐两者，它们可以不同于农用化学上可接受的盐。药学上和兽医学上可接受的盐以及制备它们的常用方法在本领域中是熟知的。参见例如，Gould,P.L.,“Salt selection for basic drugs[基础药物的盐选择]”,Int.J.Pharma.[国际药剂学杂志],33:201 -217(1986)；Bastin,R.J.等人“Salt Selection and Optimization Procedures for PharmaceuticalNewChemicalEntities[制药新化学实体的盐选择与优化程序]”,Org.Process Res.Dev.[有机工艺研究与开发],4:427-435(2000)；以及Berge,S.M.,等人,“PharmaceuticalSalts[药物盐]”,J.Pharm.Sci.[药物科学杂志],66:1-19,(1977)。合成领域的技术人员将理解，使用本领域普通技术人员熟知的技术和条件，本发明的化合物容易转化成盐，并且可以作为盐(如盐酸盐)分离。此外，合成领域的技术人员将理解，本发明的化合物容易转化成相应的游离碱，并且可以作为相应的游离碱从相应的盐中分离出来。
本发明还可以提供用于控制有害生物(如蚊和其他的疾病媒介物；同样参见http://www.who.int/malaria/vector_control/irs/en/)的方法。在一个实施例中，用于控制有害生物的方法包括通过涂刷、轧制、喷雾、涂布或浸渍，向目标有害生物、它们的场所或表面或基底施用本发明的组合物。通过举例，通过本发明的方法考虑到了表面(如墙、天花板或地板表面)的IRS(室内滞留喷雾)施用。在另一个实施例中，考虑到了将此类组合物施用于如下基底，如无纺或织物材料，该材料处于网织品、被覆物、被褥、窗帘以及帐篷的形式(或可以用于在这些物品的制造中)。
在一个实施例中，用于控制此类有害生物的方法包括向目标有害生物、它们的场所或表面或基底施用杀有害生物有效量的本发明的组合物，以便于在该表面或基底上提供有效的滞留的杀有害生物活性。此种施用可以通过涂刷、轧制、喷雾、涂布或浸渍本发明的杀有害生物组合物来进行。通过举例，通过本发明的方法考虑到了表面(如墙、天花板或地板表面)的IRS施用，以便于在该表面上提供有效的滞留的杀有害生物活性。在另一个实施例中，考虑了施用此类组合物以用于对基底上的有害生物的残留控制，该基底是如以网织品、被覆物、被褥、窗帘以及帐篷的形式(或可以用于在这些物品的制造中)的织物材料。
有待处理的基底(包括无纺物、织物或网织品)可以由天然纤维(如棉花、拉菲亚树叶纤维、黄麻、亚麻、剑麻、粗麻布或羊毛)或者合成纤维(如聚酰胺、聚酯、聚丙烯、聚丙烯腈等)制成。聚酯是特别适合的。纺织品处理的方法是已知的，例如，WO 2008/151984、WO2003/034823、US 5631072、WO 2005/64072、WO2006/128870、EP 1724392、WO 2005113886或WO 2007/090739。
根据本发明的组合物的其他使用范围可以是针对所有观赏树木连同所有种类的果树和坚果树的树木注射/树干处理领域。
在树木注射/树干处理领域中，根据本发明的化合物可以尤其适合于对抗来自如上提及的鳞翅目和来自鞘翅目的蛀木昆虫，尤其是对抗下表A和B中列出的蛀木虫：
表A.具有经济重要性的外来蛀木虫的实例。
表B.具有经济重要性的本地蛀木虫的实例。
本发明还可以用于控制任何可以存在于草坪草中的昆虫有害生物包括例如甲虫、毛虫、火蚁、地面珍珠(ground pearl)、千足虫、潮虫、螨虫、蝼蛄、介壳虫、粉蚧、蜱、沫蝉、南方麦小蝽以及蛴螬。本发明可以用于控制处于其生命周期的各个阶段的昆虫有害生物，包括卵、幼虫、若虫和成虫。
特别地，本发明可以用于控制用草坪草的根部喂养的昆虫有害生物，这些昆虫有害生物包括蛴螬(如圆头犀金龟属(Cyclocephala spp.)(例如标记的金龟子、C.lurida)、Rhizotrogus属(例如欧洲金龟子，欧洲切根鳃金龟(R.majalis))、黄栌属(例如绿六月甲虫(Green June beetle)、C.nitida)、弧丽金龟属(Popillia spp.)(例如日本甲虫、龟纹瓢虫(P.japonica))、鳃角金龟属(Phyllophaga spp.)(例如五月/六月甲虫)、Ataenius属(例如草坪草黑金龟(Black turfgrass ataenius)、A.spretulus)、绒毛金龟属(Maladera spp.)(例如亚洲花园甲虫(Asiatic garden beetle)、M.castanea)以及Tomarus属)、地面珍珠(硕蚧属(Margarodes spp.))、蝼蛄(褐黄色的、南方的、以及短翅的；痣蟋蟀属物种(Scapteriscus spp.)、非洲蝼蛄(Gryllotalpa africana))以及大蚊幼虫(leatherjackets)(欧洲大蚊(European crane fly)、大蚊属物种(Tipula spp.))。
本发明还可以用于控制茅草住宅的草坪草的昆虫有害生物，这些昆虫有害生物包括粘虫(如秋夜蛾(fallarmyworm)草地贪夜蛾，和常见粘虫一星黏虫)，切根虫，象鼻虫(尖隐喙象属物种，如S.venatus verstitus和牧草长喙象(S.parvulus))以及草地螟(如草螟属物种和热带草地螟，Herpetogramma phaeopteralis)。
本发明还可以用于控制在地上生活并取食草坪草叶子的草坪草中的昆虫有害生物，这些昆虫有害生物包括麦小蝽(诸如南方麦小蝽，南方杆长蝽(Blissus insularis))、狗牙根螨(Bermudagrass mite)(Eriophyes cynodoniensis)、盖氏虎尾草粉蚧(草竹粉蚧(Antonina graminis))、两线沫蝉(Propsapia bicincta)、叶蝉、切根虫(夜蛾科)、以及麦二叉蚜。
本发明还可以用于控制草坪草中的其他有害生物，如在草坪中创建蚁巢的外引红火蚁(红火蚁(Solenopsis invicta))。
在卫生领域中，根据本发明的组合物可以有效地对抗体表寄生虫如硬蜱、软蜱、疥螨、秋螨、蝇(叮咬和舔舐)、寄生性蝇幼虫、虱、发虱、鸟虱和跳蚤。
此类寄生虫的实例是：
虱目：血虱属物种、长颚虱属物种(Linognathus spp.)、人虱属物种以及阴虱属物种(Phtirus spp.)、管虱属物种。
食毛目：毛羽虱属物种、短羽虱属物种、鸭虱属物种、牛羽虱属物种、Werneckiella属物种、Lepikentron属物种、畜虱属物种、啮毛虱属物种以及猫羽虱属物种(Felicolaspp.)。
双翅目及长角亚目(Nematocerina)和短角亚目(Brachycerina)，例如伊蚊属物种(Aedes spp.)、疟蚊属物种、库蚊属物种(Culex spp.)、蚋属物种(Simulium spp.)、真蚋属物种(Eusimulium spp.)、白蛉属物种(Phlebotomus spp.)、罗蛉属物种(Lutzomyiaspp.)、库蠓属物种(Culicoides spp.)、斑虻属物种(Chrysops spp.)、驼背虻属物种(Hybomitra spp.)、黄虻属物种(Atylotus spp.)、虻属物种(Tabanus spp.)、麻虻属物种(Haematopota spp.)、Philipomyia属物种、蜂虱蝇属物种(Braula spp.)、家蝇属物种(Musca spp.)、齿股蝇属物种(Hydrotaea spp.)、螫蝇属物种、黑角蝇属物种(Haematobiaspp.)、莫蝇属物种(Morellia spp.)、厕蝇属物种(Fannia spp.)、舌蝇属物种(Glossinaspp.)、丽蝇属物种(Calliphora spp.)、绿蝇属物种(Lucilia spp.)、金蝇属物种(Chrysomyia spp.)、污蝇属物种(Wohlfahrtia spp.)、麻蝇属物种(Sarcophaga spp.)、狂蝇属物种(Oestrus spp.)、皮蝇属物种(Hypoderma spp.)、胃蝇属物种(Gasterophilusspp.)、虱蝇属物种(Hippobosca spp.)、羊虱蝇属物种(Lipoptena spp.)和蜱蝇属物种(Melophagus spp.)。
蚤目(Siphonapterida)，例如蚤属物种(Pulex spp.)、栉头蚤属物种、客蚤属物种(Xenopsylla spp.)、角叶蚤属物种。
异翅目(Heteropterida)，例如臭虫属物种、锥鼻虫属物种、红猎蝽属物种、锥蝽属物种(Panstrongylus spp.)。
蜚蠊目(Blattarida)，例如东方蜚蠊(Blatta orientalis)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、德国小蠊(Blattelagermanica)以及夏柏拉蟑螂属物种(Supella spp.)。
蜱螨(Acaria)亚纲(螨科(Acarida))和后气门目(Meta-stigmata)和中气门目(Meso-stigmata)，例如锐缘蜱属物种(Argas spp.)、钝缘蜱属物种(Ornithodorus spp.)、耳蜱属物种(Otobius spp.)、硬蜱属物种(Ixodes spp.)、钝眼蜱属物种(Amblyommaspp.)、牛蜱属物种(Boophilus spp.)、革蜱属物种(Dermacentor spp.)、血蜱属物种(Haemophysalis spp.)、璃眼蜱属物种(Hyalomma spp.)、扇头蜱属物种(Rhipicephalusspp.)、皮刺螨属物种(Dermanyssus spp.)、刺利螨属物种(Raillietia spp.)、肺刺螨属物种(Pneumonyssus spp.)、胸刺螨属物种(Sternostoma spp.)和瓦螨属物种(Varroaspp.)。
轴螨目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨目(Acaridida)(无气门亚目(Astigmata))，例如蜂盾螨属物种(Acarapis spp.)、姬螯螨属物种(Cheyletiellaspp.)、禽螯螨属物种(Ornithocheyletia spp.)、肉螨属物种(Myobia spp.)、疮螨属物种(Psorergates spp.)、蠕形螨属物种(Demodex spp.)、恙螨属物种(Trombicula spp.)、牦螨属物种(Listrophorus spp.)、粉螨属物种(Acarus spp.)、食酪螨属物种(Tyrophagusspp.)、嗜木螨属物种(Caloglyphus spp.)、颈下螨属物种(Hypodectes spp.)、翅螨属物种(Pterolichus spp.)、痒螨属物种(Psoroptes spp.)、皮螨属物种(Chorioptes spp.)、耳痒螨属物种(Otodectes spp.)、疥螨属物种(Sarcoptes spp.)、耳螨属物种(Notoedresspp.)、鸟疥螨属物种(Knemidocoptes spp.)、胞螨属物种(Cytodites spp.)以及鸡雏螨属物种(Laminosioptes spp.)。
根据本发明的组合物还可以适用于保护在如木材、纺织品、塑料、粘合剂、胶、漆料、纸张和卡片、皮革、地板和建筑等的材料情况下免受昆虫侵染。
根据本发明的组合物可用于，例如，对抗以下有害生物：甲虫，如北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、长毛天牛(Chlorophorus pilosis)、家具窃蠹(Anobiumpunctatum)、红毛窃蠹(Xestobium rufovillosum)、梳角细脉窃蠹(Ptilinuspecticornis)、Dendrobium pertinex、松芽枝窃蠹(Ernobius mollis)、Priobium carpini、褐粉蠹(Lyctus brunneus)、非洲粉蠹(Lyctus africanus)、南方粉蠹(Lyctus planicollis)、栎粉蠹(Lyctus linearis)、柔毛粉蠹(Lyctus pubescens)、胸粉蠹(Trogoxylon aequale)、鳞毛粉蠹(Minthesrugicollis)、材小蠹属物种(Xyleborusspec.)、条木小蠹属物种(Tryptodendron spec.)、咖啡黑长蠹(Apate monachus)、槲长蠹(Bostrychus capucins)、棕异翅长蠹(Heterobostrychus brunneus)、双棘长蠢属物种(Sinoxylon spec.)以及竹长蠹(Dinoderus minutus)，以及还有膜翅类，如蓝黑树蜂(Sirex juvencus)、大树蜂(Urocerus gigas)、泰加大树蜂(Urocerus gigas taignus)和Urocerus augu，以及白蚁类，如欧洲木白蚁(Kalotermes flavicollis)、麻头堆砂白蚁(Cryptotermes brevis)、印巴结构木异白蚁(Heterotermes indicola)、黄胸散白蚁(Reticulitermes flavipes)、桑特散白蚁(Reticulitermes santonensis)、欧洲散白蚁(Reticulitermes lucifugus)、达尔文澳白蚁(Mastotermes darwiniensis)、内华达古白蚁(Zootermopsis nevadensis)与家白蚁(Coptotermes formosanus)，以及蛀虫，如衣鱼(Lepisma saccharina)。
具有式(I)、(I-A)、(I-A1)、或(I-A2)的化合物、或选自由如表A1至A4中所呈现的化合物组成的组的一种化合物、或选自如表P(以下)中所列出的P-1至P-9的化合物、或其盐尤其适用于控制选自以下属的一种或多种有害生物：灰翅夜蛾属物种、铃夜蛾属物种、实夜蛾属物种、白翅野螟属物种、Tuta物种、菜蛾属物种、小卷蛾属物种、花翅小卷蛾属物种、卷蛾属物种、螟蛾属物种、豆荚野螟属物种、锞纹夜蛾属物种、地夜蛾属物种、Elasmopalpus物种、Dalbulus物种、Sternechus物种、条跳甲属物种、弧丽金龟属物种、白禾螟属物种、禾草螟属物种、卷叶螟属物种、四爪螨属物种、全爪螨属物种、茶黄螨属物种、皱叶刺节蜱属物种、刺瘿螨属物种、短须螨属物种、小爪螨属物种、刺皮瘿螨属物种、褐飞虱属物种、白背飞虱属物种、灰飞虱属物种、黑尾叶蝉属物种、条叶甲属物种、叩甲属物种、Hypnoidus物种、Limonius物种、梳爪叩头虫属物种、宽胸叩头虫属物种、地种蝇属物种、Amphimallon物种、弧丽金龟属物种、美洲蝽属物种、壁蝽属物种、绿蝽属物种、Dichelops物种、草盲蝽属物种、稻缘蝽属物种、扁盾蝽属物种、茶翅蝽属物种、蓟马属物种、硬蓟马属物种、花蓟马属物种、花象属物种、Melingethes物种、条跳甲属物种、叶甲属物种、白粉虱属物种、粉虱属物种、蚜虫属物种和瘤蚜属物种。
在每个方面的优选实施例中，化合物TX(其中缩写“TX”意指“选自具有式(I)、(I-A)、(I-A1)、或(I-A2)的化合物的一种化合物、或选自由如表A1至A4中所呈现的化合物组成的组的一种化合物、或选自如表P(以下)中所列出的P-1至P-9的化合物”)控制选自以下属的有害生物中的一种或多种：灰翅夜蛾属物种、铃夜蛾属物种、实夜蛾属物种、白翅野螟属物种、Tuta物种、菜蛾属物种、小卷蛾属物种、花翅小卷蛾属物种、卷蛾属物种、螟蛾属物种、豆荚野螟属物种、锞纹夜蛾属物种、地夜蛾属物种、Elasmopalpus物种、Dalbulus物种、Sternechus物种、条跳甲属物种、弧丽金龟属物种、白禾螟属物种、禾草螟属物种、卷叶螟属物种、四爪螨属物种、全爪螨属物种、茶黄螨属物种、皱叶刺节蜱属物种、刺瘿螨属物种、短须螨属物种、小爪螨属物种、刺皮瘿螨属物种、褐飞虱属物种、白背飞虱属物种、灰飞虱属物种、黑尾叶蝉属物种、条叶甲属物种、叩甲属物种、Hypnoidus物种、Limonius物种、梳爪叩头虫属物种、宽胸叩头虫属物种、地种蝇属物种、Amphimallon物种、弧丽金龟属物种、美洲蝽属物种、壁蝽属物种、绿蝽属物种、Dichelops物种、草盲蝽属物种、稻缘蝽属物种、扁盾蝽属物种、茶翅蝽属物种、蓟马属物种、硬蓟马属物种、花蓟马属物种、花象属物种、Melingethes物种、条跳甲属物种、叶甲属物种、白粉虱属物种、粉虱属物种、蚜虫属物种和瘤蚜属物种。
具有式(I)、(I-A)、(I-A1)、或(I-A2)的化合物、或选自由如表A1至A4中所呈现的化合物组成的组的一种化合物、或选自如表P(以下)中所列出的P-1至P-9的化合物、或其盐尤其适用于控制选自以下的一种或多种有害生物：灰翅夜蛾属物种(例如，草地贪夜蛾、海灰翅夜蛾)、棉铃虫、烟芽夜蛾、茄黄斑螟蛾、番茄潜叶蛾、小菜蛾、苹果蠹蛾、花翅小卷蛾属物种、卷蛾属物种、豆野螟、黄豆银纹夜蛾、小地老虎、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpuslignosellus)、玉米黄翅叶蝉、条跳甲属物种、日本金龟子、三化螟、二化螟、稻纵卷叶螟(Cnaphalocrosis medinalis)、二点叶螨、苹果全爪螨、侧多食跗线螨、桔芸锈螨、短须螨属物种、番茄刺皮瘿螨、褐飞虱、白背飞虱(Sogatella frucifera)、灰飞虱、黑尾叶蝉属物种、玉米根萤叶甲(Diabrotica vigifera)、叩甲属物种、Hypnoidus bicolor、灰头叩甲(Limonius canus)、甘蓝地种蝇、日本金龟子、英雄美洲蝽(Euschistus heros)、金雀花盾蝽(Piezodorus lituratus)、稻绿蝽、绿腹椿象(Dichelops furcatus)、草盲蝽属物种、禾蛛缘椿象(Leptocorisa acuta)、茶翅蝽、烟蓟马、茶黄蓟马、西花蓟马、棉铃象甲、油菜花露尾甲、条跳甲属物种、马铃薯甲虫、烟粉虱、温室白粉虱、棉蚜和桃蚜。
在每个方面的优选实施例中，化合物TX(其中缩写“TX”意指“选自具有式(I)、(I-A)、(I-A1)、或(I-A2)的化合物的一种化合物、或选自由如表A1至A4中所呈现的化合物组成的组的一种化合物、或选自如表P(以下)中所列出的P-1至P-9的化合物”)控制选自以下属的有害生物中的一种或多种：灰翅夜蛾属物种(例如，草地贪夜蛾、海灰翅夜蛾)+TX、棉铃虫+TX、烟芽夜蛾+TX、茄黄斑螟蛾+TX、番茄潜叶蛾+TX、小菜蛾+TX、苹果蠹蛾+TX、花翅小卷蛾属物种+TX、卷蛾属物种+TX、豆野螟+TX、黄豆银纹夜蛾+TX、小地老虎+TX、南美玉米苗斑螟+TX、玉米黄翅叶蝉+TX、条跳甲属物种+TX、日本金龟子+TX、三化螟+TX、二化螟+TX、稻纵卷叶螟+TX、二点叶螨+TX、苹果全爪螨+TX、侧多食跗线螨+TX、桔芸锈螨+TX、短须螨属物种+TX、番茄刺皮瘿螨+TX、褐飞虱+TX、白背飞虱+TX、灰飞虱+TX、黑尾叶蝉属物种+TX、玉米根萤叶甲+TX、叩甲属物种+TX、Hypnoidus bicolor+TX、灰头叩甲+TX、甘蓝地种蝇+TX、日本金龟子+TX、英雄美洲蝽+TX、金雀花盾蝽+TX、稻绿蝽+TX、绿腹椿象+TX、草盲蝽属物种+TX、禾蛛缘椿象+TX、茶翅蝽+TX、烟蓟马+TX、茶黄蓟马+TX、西花蓟马+TX、棉铃象甲+TX、油菜花露尾甲+TX、条跳甲属物种+TX、马铃薯甲虫+TX、烟粉虱+TX、温室白粉虱+TX、棉蚜+TX和桃蚜+TX。
具有式(I)、(I-A)、(I-A1)、或(I-A2)的化合物、或选自由如表A1至A4中所呈现的化合物组成的组的一种化合物、或选自如表P(以下)中所列出的P-1至P-9的化合物、或其盐尤其适用于在下表中所列出的作物中控制所列出的有害生物。
#特色作物的定义：https://www.ams.usda.gov/services/grants/scbgp/ specialty-crop)
在每个方面的优选实施例中，化合物TX(其中缩写“TX”意指“选自具有式(I)、(I-A)、(I-A1)、或(I-A2)的化合物的一种化合物、或选自由如表A1至A4中所呈现的化合物组成的组的一种化合物、或选自如表P(以下)中所列出的P-1至P-9的化合物”)控制以下中的一种或多种：灰翅夜蛾属物种(例如，草地贪夜蛾、海灰翅夜蛾)、棉铃虫、烟芽夜蛾、茄黄斑螟蛾、番茄潜叶蛾、小菜蛾、苹果蠹蛾、花翅小卷蛾属物种、卷蛾属物种、豆野螟、黄豆银纹夜蛾、小地老虎、南美玉米苗斑螟、玉米黄翅叶蝉、条跳甲属物种、日本金龟子、三化螟、二化螟、稻纵卷叶螟、褐飞虱、白背飞虱、灰飞虱、黑尾叶蝉属物种、烟粉虱、温室白粉虱、棉蚜和桃蚜；如灰翅夜蛾属物种(例如，草地贪夜蛾、海灰翅夜蛾)+TX、棉铃虫+TX、烟芽夜蛾+TX、茄黄斑螟蛾+TX、番茄潜叶蛾+TX、小菜蛾+TX、苹果蠹蛾+TX、花翅小卷蛾属物种+TX、卷蛾属物种+TX、豆野螟+TX、黄豆银纹夜蛾+TX、小地老虎+TX、南美玉米苗斑螟+TX、玉米黄翅叶蝉+TX、条跳甲属物种+TX、日本金龟子+TX、三化螟+TX、二化螟+TX、稻纵卷叶螟+TX、褐飞虱+TX、白背飞虱+TX、灰飞虱+TX、黑尾叶蝉属物种+TX、烟粉虱+TX、温室白粉虱+TX、棉蚜+TX和桃蚜+TX。
根据本发明的化合物可以具有任何数量的益处，尤其包括针对保护植物对抗昆虫的有利水平的生物活性或对于用作农用化学品活性成分的优越特性(例如，更高的生物活性、有利的活性谱、增加的安全性(针对地上和地下的非靶标生物体(如鱼、鸟和蜂))、改善的物理-化学特性、或增加的生物可降解性)。特别地，已经出人意料地发现某些具有式(I)的化合物相对于非靶标节肢动物，特别是传粉者(如蜜蜂、独居蜂和熊蜂)，可以显示出有利的安全性。最特别地，相对于意大利蜂(Apis mellifera)。
根据本发明的化合物可以按未经修饰的形式用作杀有害生物剂，但它们通常以多种方式使用配制辅助剂(如载体、溶剂以及表面活性物质)被配制成组合物。这些配制品可以处于不同的实体形式，例如，处于以下形式：粉剂、凝胶、可湿性粉末、水可分散性颗粒剂、水可分散性片剂、泡腾压缩片剂、可乳化的浓缩物、可微乳化的浓缩物、水包油乳剂、可流动油、水性分散体、油性分散体、悬乳剂、胶囊悬浮液、可乳化的颗粒剂、可溶性液体、水可溶性浓缩物(以水或水混溶性有机溶剂作为载体)、浸渍的聚合物膜或处于已知的其他形式，例如从Manual on Development and Use of FAO and WHO Specifications forPesticides[关于杀有害生物剂的FAO和WHO标准的发展和使用的手册]，联合国，第1版，二次修订(2010)中已知的。此类配制品可以直接使用或者可以使用前稀释再使用。可以用例如水、液体肥料、微量营养素、生物有机体、油或溶剂来进行稀释。
通过添加其他杀昆虫、杀螨和/或杀真菌活性的成分，根据本发明的组合物的活性可以显著地加宽，并且适合于普遍情况。具有式(I)的化合物与其他杀昆虫、杀螨和/或杀真菌活性的成分的混合物还可以具有另外的出人意料的优点，这些优点还可以在更宽的意义上描述为协同活性。例如，植物的更好的耐受性、降低的植物毒性、昆虫可以在它们的不同发育阶段得到控制、或在它们的生产期间(例如，在研磨或混合期间，在它们的储存期间或它们的使用期间)的更好的行为。
在此，适合添加的活性成分是例如以下类别的活性成分的代表：有机磷化合物、硝基苯酚衍生物、硫脲、保幼激素、甲脒、二苯甲酮衍生物、脲类、吡咯衍生物、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯、氯化烃、酰基脲、吡啶基亚甲基氨基衍生物、大环内酯类、新烟碱以及苏芸金芽孢杆菌制剂。
具有式(I)的化合物与另一种活性物质的以下组合是优选的(其中缩写“TX”意指“选自具有式(I)、(I-A)、(I-A1)、或(I-A2)的化合物的一种化合物、或选自由如表A1至A4中所呈现的化合物组成的组的一种化合物、或选自如表P(以下)中所列出的P-1至P-9的化合物”)：
辅助剂，该辅助剂选自由以下组成的物质组：石油(别名)(628)+TX；阿维菌素+TX、灭螨醌+TX、啶虫脒+TX、乙酰虫腈+TX、氟丙菊酯+TX、氟螨啶(acynonapyr)+TX、双丙环虫酯+TX、阿福拉纳(afoxolaner)+TX、棉铃威+TX、丙烯除虫菊酯+TX、α-氯氰菊酯+TX、甲体氯氰菊酯+TX、磺胺螨酯+TX、灭害威+TX、三唑锡+TX、杀虫磺+TX、苯螨特+TX、苯嘧虫噁烷(benzpyrimoxan)+TX、β-氟氯氰菊酯+TX、β-氯氰菊酯+TX、联苯肼酯+TX、联苯菊酯+TX、乐杀螨+TX、生物烯丙菊酯+TX、S-生物烯丙菊酯+TX、生物苄呋菊酯+TX、双三氟虫脲+TX、溴虫氟苯双酰胺(broflanilide)+TX、溴氟菊酯+TX、溴硫磷-乙基+TX、噻嗪酮+TX、丁酮威+TX、硫线磷+TX、西维因+TX、丁硫克百威+TX、巴丹+TX，CAS号：1632218-00-8+TX、CAS号：1808115-49-2+TX、CAS号：2032403-97-5+TX、CAS号：2044701-44-0+TX、CAS号：2128706-05-6+TX、CAS号：2095470-94-1+TX、CAS号：2377084-09-6+TX、CAS号：1445683-71-5+TX、CAS号：2408220-94-8+TX、CAS号：2408220-91-5+TX、CAS号：1365070-72-9+TX、CAS号：2171099-09-3+TX、CAS号：2396747-83-2+TX、CAS号：2133042-31-4+TX、CAS号：2133042-44-9+TX、CAS号：1445684-82-1+TX、CAS号：1445684-82-1+TX、CAS号：1922957-45-6+TX、CAS号：1922957-46-7+TX、CAS号：1922957-47-8+TX、CAS号：1922957-48-9+TX、CAS号：2415706-16-8+TX、CAS号：1594624-87-9+TX、CAS号：1594637-65-6+TX、CAS号：1594626-19-3+TX、CAS号：1990457-52-7+TX、CAS号：1990457-55-0+TX、CAS号：1990457-57-2+TX、CAS号：1990457-77-6+TX、CAS号：1990457-66-3+TX、CAS号：1990457-85-6+TX、CAS号：2220132-55-6+TX、CAS号：1255091-74-7+TX、CAS号：2719848-60-7+TX、CAS号：1956329-03-5+TX、CAS号1922957-45-6+TX、CAS号2368920-61-8+TX、CAS号2615135-05-5+TX、氯虫苯甲酰胺+TX、氯丹+TX、溴虫腈+TX、氯炔丙菊酯+TX、环虫酰肼+TX、克仑吡林+TX、除线威(cloethocarb)+TX、噻虫胺+TX、2-氯苯基N-甲基氨基甲酸酯(CPMC)+TX、苯腈磷+TX、溴氰虫酰胺+TX、环溴虫酰胺+TX、环丁氟仑(cyclobutrifluram)+TX、拟除虫菊酯+TX、环氧虫啶+TX、腈吡螨酯+TX、乙唑螨腈(cyetpyrafen)(或乙唑螨腈(etpyrafen))+TX、丁氟螨酯+TX、氟氯氰菊酯+TX、氯氟氰虫酰胺(cyhalodiamide)+TX、三氟氯氰菊酯+TX、氯氰菊酯+TX、苯氰菊酯+TX、环丙氟虫胺(cyproflanilide)+TX、灭蝇胺+TX、溴氰菊酯+TX、杀螨隆+TX、氯亚胺硫磷+TX、二溴磷(dibrom)+TX、二氯噻吡嘧啶(dicloromezotiaz)+TX、氟螨嗪+TX、除虫脲+TX、嗪虫唑酰胺(dimpropyridaz)+TX、二活菌素+TX、敌螨普+TX、呋虫胺+TX、蔬果磷+TX、埃玛菌素(或埃玛菌素苯甲酸盐)+TX、右旋烯炔菊酯+TX、ε-莫氟菊酯(epsilon-momfluorothrin)+TX、ε-甲氧苄氟菊酯+TX、高氰戊菊酯+TX、乙硫磷+TX、乙虫腈+TX、醚菊酯+TX、乙螨唑+TX、伐灭磷+TX、喹螨醚+TX、五氟苯菊酯+TX、丰迷唑迪缇亚兹(fenmezoditiaz)+TX、杀螟硫磷+TX、仲丁威+TX、苯硫威+TX、苯氧威+TX、甲氰菊酯+TX、唑螨酯(fenpyroximate)+TX、丰索磷+TX、倍硫磷+TX、叶塞灵+TX、氰戊菊酯+TX、氟虫腈+TX、氟麦托醌(flometoquin)+TX、氟啶虫酰胺+TX、嘧螨酯+TX、三氟咪啶酰胺(fluazaindolizine)+TX、啶蜱脲+TX、氟虫双酰胺+TX、氟螨噻+TX、氟氯虫双酰胺(fluchlordiniliprole)+TX、氟西特纳特(flucitrinate)+TX、氟螨脲+TX、氟氰戊菊酯+TX、氟噻虫砜+TX、嘧虫胺+TX、三氟醚菊酯+TX、丁烯氟虫腈+TX、氟己芬(fluhexafon)+TX、氟氯苯菊酯+TX、氟吡菌酰胺+TX、氟苯硫奥芬诺克斯(flupentiofenox)+TX、氟吡呋喃酮+TX、氟吡啶虫酯(flupyroxystrobin)+TX、氟吡明(flupyrimin)+TX、氟雷拉纳(fluralaner)+TX、氟胺氰菊酯+TX、氟艾米特米德(fluxametamide)+TX、噻唑膦+TX、γ-三氟氯氰菊酯+TX、戊吡虫胍+TX、氯虫酰肼+TX、苄螨醚+TX、七氟甲醚菊酯(heptafluthrin)+TX、噻螨酮+TX、氟蚁腙+TX、咪唑环磷(imicyafos)+TX、吡虫啉+TX、炔咪菊酯+TX、吲达扎吡罗萨米特(indazapyroxamet)+TX、茚虫威+TX、碘甲烷+TX、异菌脲+TX、异噁唑虫酰胺(isocycloseram)+TX、异拌磷+TX、伊维菌素+TX、κ-联苯菊酯+TX、κ-七氟菊酯+TX、λ-三氟氯氰菊酯+TX、ledprona+TX、雷皮菌素+TX、洛替拉纳(lotilaner)+TX、氯芬奴隆+TX、氰氟虫腙+TX、四聚乙醛+TX、威百亩+TX、灭多虫+TX、甲氧虫酰肼+TX、甲氧苄氟菊酯+TX、速灭威+TX、自克威+TX、灭螨菌素+TX、莫氟菊酯(momfluorothrin)+TX、灭绦灵+TX、尼克氟普罗(nicofluprole)+TX；烯啶虫胺+TX、硝虫噻嗪+TX、氧乐果+TX、杀线威+TX、噁唑磺酰虫啶(oxazosulfyl)+TX、对硫磷-乙基+TX、苄氯菊酯+TX、苯醚菊酯+TX、磷虫威+TX、胡椒基丁醚+TX、抗蚜威+TX、嘧啶磷-乙基+TX、嘧啶磷-甲基(pirimiphos-methyl)+TX、多角体病毒+TX、炔丙菊酯+TX、丙溴磷+TX、丙氟菊酯+TX、克螨特+TX、胺丙畏+TX、残杀威+TX、丙硫磷+TX、氟苯醚菊酯(protrifenbute)+TX、吡唑酰苯胺(pyflubumide)+TX、吡蚜酮+TX、吡唑硫磷+TX、啶吡唑虫胺(pyrafluprole)+TX、哒螨灵+TX、啶虫丙醚+TX、吡氟喹虫唑(pyrifluquinazon)+TX、嘧螨醚+TX、嘧螨胺(pyriminostrobin)+TX、吡唑虫啶+TX、蚊蝇醚+TX、苄呋菊脂+TX、沙罗拉纳(sarolaner)+TX、司拉克丁+TX、氟硅菊酯+TX、乙基多杀菌素+TX、多杀菌素+TX、螺螨双酯(spirobudifen)+TX；螺螨酯+TX、螺甲螨酯+TX、甲氧哌啶乙酯(spiropidion)+TX、螺虫乙酯+TX、二螺虫(spidoxamat)+TX、砜虫啶+TX、虫酰肼+TX、吡螨胺+TX、丁基嘧啶磷(tebupirimiphos)+TX、七氟菊酯+TX、双硫磷+TX、四氯虫酰胺+TX、四氯杀螨砜(tetradiphon)+TX、胺菊酯+TX、四氟醚菊酯+TX、杀螨素+TX、氟氰虫酰胺+TX、θ-氯氰菊酯+TX、噻虫啉+TX、噻虫嗪+TX、杀虫环+TX、硫双威+TX、久效威+TX、甲基乙拌磷+TX、杀虫磺丙烷+TX、替戈拉纳(tigolaner)+TX、硫虫酰胺(tiorantraniliprole)+TX；线噻吩(tioxazafen)+TX、唑虫酰胺+TX、毒杀芬+TX、四溴菊酯+TX、四氟苯菊酯+TX、唑蚜威+TX、三唑磷+TX、敌百虫+TX、毒壤磷+TX、敌百虫+TX、三氟杀线酯(trifluenfuronate)+TX、三氟苯嘧啶(triflumezopyrim)+TX、氯吡唑虫胺(tyclopyrazoflor)+TX、ζ-氯氰菊酯+TX、海藻提取物和衍生自糖酰的发酵产物+TX、海藻提取物和衍生自糖酰的发酵产物(包含脲+TX、氨基酸+TX、钾和钼以及EDTA螯合锰)+TX、海藻提取物和发酵的植物产物+TX、海藻提取物和发酵的植物产物(包含植物激素+TX、维生素+TX、EDTA螯合铜+TX、锌+TX、以及铁+TX)、印楝素+TX、芽孢杆菌属鲇泽(Bacillus aizawai)+TX、蚀几丁质芽孢杆菌(Bacillus chitinosporus)AQ746(NRRL登记号B-21 618)+TX、坚强芽孢杆菌+TX、芽孢杆菌属库尔斯塔克(Bacilluskurstaki)+TX、蕈状芽孢杆菌AQ726(NRRL登记号B-21664)+TX、短小芽孢杆菌(NRRL登记号B-30087)+TX、短小芽孢杆菌AQ717(NRRL登记号B-21662)+TX、芽孢杆菌属物种AQ178(ATCC登记号53522)+TX、芽孢杆菌属物种AQ175(ATCC登记号55608)+TX、芽孢杆菌属物种AQ177(ATCC登记号55609)+TX、未指明的枯草芽孢杆菌+TX、枯草芽孢杆菌AQ153(ATCC登记号55614)+TX、枯草芽孢杆菌AQ30002(NRRL登记号B-50421)+TX、枯草芽孢杆菌AQ30004(NRRL登记号B-50455)+TX、枯草芽孢杆菌AQ713(NRRL登记号B-21661)+TX、枯草芽孢杆菌AQ743(NRRL登记号B-21665)+TX、苏云金芽孢杆菌AQ52(NRRL登记号B-21619)+TX、苏云金芽孢杆菌BD#32(NRRL登记号B-21530)+TX、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(subspec.kurstaki)BMP 123+TX、球孢白僵菌+TX、D-柠檬烯+TX、颗粒体病毒+TX、康壮素(Harpin)+TX、棉铃虫核型多角体病毒+TX、谷实夜蛾核型多角体病毒+TX、烟芽夜蛾核型多角体病毒+TX、澳洲棉铃虫核型多角体病毒+TX、绿僵菌属物种+TX、恶臭白色真菌(Muscodor albus)620(NRRL登记号30547)+TX、恶臭玫红真菌(Muscodor roseus)A3-5(NRRL登记号30548)+TX、基于印楝树的产品+TX、玫烟色拟青霉+TX、淡紫色拟青霉+TX、拟斯扎瓦巴氏杆菌+TX、穿刺巴氏杆菌+TX、分枝巴氏杆菌+TX、索雷巴氏杆菌(Pasteuria thornei)+TX、巴氏杆菌+TX、对-伞花烃+TX、小菜蛾颗粒体病毒+TX、小菜蛾核型多角体病毒+TX、多角体病毒+TX、除虫菊+TX、QRD420(类萜共混物)+TX、QRD 452(类萜共混物)+TX、QRD 460(类萜共混物)+TX、皂树+TX、球状红球菌AQ719(NRRL登记号B-21663)+TX、草地贪夜蛾核型多角体病毒+TX、鲜黄链霉菌(NRRL登记号30232)+TX、链霉菌属物种(NRRL登记号B-30145)+TX、类萜共混物+TX、以及轮枝孢属物种+TX；
杀藻剂，其选自由以下组成的物质组：苯噻噁唑嗪(bethoxazin)[CCN]+TX、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TX、硫酸铜(172)+TX、cybutryne[CCN]+TX、二氯萘醌(dichlone)(1052)+TX、双氯酚(232)+TX、茵多酸(295)+TX、三苯锡(fentin)(347)+TX、熟石灰[CCN]+TX、代森钠(nabam)(566)+TX、灭藻醌(quinoclamine)(714)+TX、醌萍胺(quinonamid)(1379)+TX、西玛津(730)+TX、三苯基乙酸锡(IUPAC名称)(347)+TX和三苯基氢氧化锡(IUPAC名称)(347)+TX；
驱蠕虫剂，其选自由以下组成的物质组：阿维菌素(1)+TX、克芦磷酯(1011)+TX、cyclobutrifluram+TX、多拉克汀(别名)[CCN]+TX、埃玛菌素(291)+TX、埃玛菌素苯甲酸酯(291)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、伊维菌素(别名)[CCN]+TX、米尔贝肟(milbemycinoxime)(别名)[CCN]+TX、莫昔克丁(别名)[CCN]+TX、哌嗪[CCN]+TX、司拉克丁(别名)[CCN]+TX、多杀菌素(737)+TX和托布津(thiophanate)(1435)+TX；
杀鸟剂，其选自由以下组成的物质组：氯醛糖(127)+TX、异狄氏剂(1122)+TX、倍硫磷(346)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)+TX和士的宁(745)+TX；
杀细菌剂，其选自由以下组成的物质组：1-羟基-1H-吡啶-2-硫酮(IUPAC名称)(1222)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TX、8-羟基喹啉硫酸盐(446)+TX、溴硝醇(97)+TX、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TX、氢氧化铜(IUPAC名称)(169)+TX、甲酚[CCN]+TX、双氯酚(232)+TX、双吡硫翁(1105)+TX、多地辛(1112)+TX、敌磺钠(fenaminosulf)(1144)+TX、甲醛(404)+TX、汞加芬(别名)[CCN]+TX、春雷霉素(483)+TX、春雷霉素盐酸盐水合物(483)+TX、二(二甲基二硫代氨基甲酸)镍(IUPAC名称)(1308)+TX、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)(580)+TX、辛噻酮(octhilinone)(590)+TX、奥索利酸(606)+TX、土霉素(611)+TX、羟基喹啉硫酸钾(446)+TX、噻菌灵(probenazole)(658)+TX、链霉素(744)+TX、链霉素倍半硫酸盐(744)+TX、叶枯酞(766)+TX、和硫柳汞(别名)[CCN]+TX；
生物试剂，其选自由以下组成的物质组：棉褐带卷蛾GV(别名)(12)+TX、放射形土壤杆菌(别名)(13)+TX、钝绥螨属物种(Amblyseius spp.)(别名)(19)+TX、芹菜夜蛾NPV(别名)(28)+TX、原樱翅缨小蜂(Anagrus atomus)(别名)(29)+TX、短距蚜小蜂(Aphelinusabdominalis)(别名)(33)+TX、棉蚜寄生蜂(Aphidius colemani)(别名)(34)+TX、食蚜瘿蚊(Aphidoletes aphidimyza)(别名)(35)+TX、苜蓿银纹夜蛾NPV(别名)(38)+TX、坚强芽孢杆菌(Bacillus firmus)(别名)(48)+TX、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus Neide)(学名)(49)+TX、苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis Berliner)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(Bacillus thuringiensis subsp.aizawai)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillus thuringiensis subsp.israelensis)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌日本亚种(Bacillus thuringiensis subsp.japonensis)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(Bacillus thuringiensis subsp.kurstaki)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(Bacillus thuringiensis subsp.tenebrionis)(学名)(51)+TX、球孢白僵菌(Beauveria bassiana)(别名)(53)+TX、布氏白僵菌(Beauveriabrongniartii)(别名)(54)+TX、普通草蛉(Chrysoperla carnea)(别名)(151)+TX、孟氏隐唇瓢虫(Cryptolaemus montrouzieri)(别名)(178)+TX、苹果蠹蛾GV(别名)(191)+TX、西伯利亚离颚茧蜂(Dacnusa sibirica)(别名)(212)+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂(Diglyphusisaea)(别名)(254)+TX、丽蚜小蜂(Encarsia formosa)(学名)(293)+TX、桨角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)(别名)(300)+TX、谷实夜蛾NPV(别名)(431)+TX、嗜菌异小杆线虫(Heterorhabditis bacteriophora)和大异小杆线虫(H.megidis)(别名)(433)+TX、斑长足瓢虫(Hippodamia convergens)(别名)(442)+TX、橘粉介壳虫寄生蜂(Leptomastixdactylopii)(别名)(488)+TX、盲蝽(Macrolophus caliginosus)(别名)(491)+TX、甘蓝夜蛾NPV(别名)(494)+TX、黄阔柄跳小蜂(Metaphycus helvolus)(别名)(522)+TX、黄绿绿僵菌(Metarhizium anisopliae var.acridum)(学名)(523)+TX、金龟子绿僵菌小孢变种(Metarhizium anisopliae var.anisopliae)(学名)(523)+TX、欧洲新松叶蜂(Neodiprionsertifer)NPV和红头新松叶蜂(N.lecontei)NPV(别名)(575)+TX、小花蝽属物种(别名)(596)+TX、玫烟色拟青霉(Paecilomyces fumosoroseus)(别名)(613)+TX、智利小植绥螨(Phytoseiulus persimilis)(别名)(644)+TX、甜菜夜蛾核多角体病毒(Spodopteraexigua multicapsid nuclear polyhedrosis virus)(学名)(741)+TX、毛蚊线虫(Steinernema bibionis)(别名)(742)+TX、小卷蛾斯氏线虫(Steinernema carpocapsae)(别名)(742)+TX、夜蛾斯氏线虫(别名)(742)+TX、格氏线虫(Steinernema glaseri)(别名)(742)+TX、锐比斯氏线虫(Steinernema riobrave)(别名)(742)+TX、Steinernemariobravis(别名)(742)+TX、蝼蛄斯氏线虫(Steinernema scapterisci)(别名)(742)+TX、斯氏线虫属物种(Steinernema spp.)(别名)(742)+TX、赤眼蜂属物种(别名)(826)+TX、西方盲走螨(Typhlodromus occidentalis)(别名)(844)+TX和蜡蚧轮枝菌(Verticilliumlecanii)(别名)(848)+TX；
土壤消毒剂，其选自由以下组成的物质组：碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX和溴甲烷(537)+TX；
化学不育剂，其选自由以下组成的物质组：唑磷嗪(apholate)[CCN]+TX、不孕甲胺(bisazir)(别名)[CCN]+TX、白消安(别名)[CCN]+TX、除虫脲(250)+TX、不孕胺(dimatif)(别名)[CCN]+TX、六甲蜜胺(hemel)[CCN]+TX、六甲磷(hempa)[CCN]+TX、甲基涕巴(metepa)[CCN]+TX、甲硫涕巴(methiotepa)[CCN]+TX、甲基唑磷嗪(methylapholate)[CCN]+TX、不孕啶(morzid)[CCN]+TX、氟幼脲(penfluron)(别名)[CCN]+TX、涕巴(tepa)[CCN]+TX、硫代六甲磷(thiohempa)(别名)[CCN]+TX、硫涕巴(别名)[CCN]+TX、曲他胺(别名)[CCN]+TX和尿烷亚胺(别名)[CCN]+TX；
昆虫信息素，其选自由以下组成的物质组：(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯与(E)-癸-5-烯-1-醇(IUPAC名称)(222)+TX、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(829)+TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇(IUPAC名称)(541)+TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(779)+TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(285)+TX、(Z)-十六碳-11-烯醛(IUPAC名称)(436)+TX、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(437)+TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(438)+TX、(Z)-二十-13-烯-10-酮(IUPAC名称)(448)+TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛(IUPAC名称)(782)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇(IUPAC名称)(783)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(784)+TX、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(283)+TX、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(780)+TX、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(781)+TX、14-甲基十八碳-1-烯(IUPAC名称)(545)+TX、4-甲基壬-5-醇与4-甲基壬-5-酮(IUPAC名称)(544)+TX、α-多纹素(alpha-multistriatin)(别名)[CCN]+TX、西部松小蠹集合信息素(brevicomin)(别名)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlelure)(别名)[CCN]+TX、可得蒙(codlemone)(别名)(167)+TX、诱蝇酮(cuelure)(别名)(179)+TX、环氧十九烷(disparlure)(277)+TX、十二碳-8-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(286)+TX、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(287)+TX、十二碳-8,10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(284)+TX、多米诱剂(dominicalure)(别名)[CCN]+TX、4-甲基辛酸乙酯(IUPAC名称)(317)+TX、丁香酚(别名)[CCN]+TX、南部松小蠹集合信息素(frontalin)(别名)[CCN]+TX、(别名；十六碳-7,11-二烯-1-基-乙酸酯)的(Z,E)和(Z,Z)异构体的1:1混合物(420)+TX、诱杀烯混剂(grandlure)(421)+TX、诱杀烯混剂I(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂II(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂III(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂IV(别名)(421)+TX、己诱剂(hexalure)[CCN]+TX、齿小蠹二烯醇(ipsdienol)(别名)[CCN]+TX、小蠢烯醇(ipsenol)(别名)[CCN]+TX、金龟子性诱剂(japonilure)(别名)(481)+TX、三甲基二氧三环壬烷(lineatin)(别名)[CCN]+TX、夜蛾性诱剂(litlure)(别名)[CCN]+TX、粉纹夜蛾性诱剂(looplure)(别名)[CCN]+TX、诱杀酯(medlure)[CCN]+TX、美加特酸(megatomoic acid)(别名)[CCN]+TX、诱虫醚(诱虫醚)(别名)(540)+TX、诱虫烯(muscalure)(563)+TX、十八碳-2,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(588)+TX、十八碳-3,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(589)+TX、欧福绿(orfralure)(别名)[CCN]+TX、椰蛀犀金龟聚集信息素(oryctalure)(别名)(317)+TX、非乐康(ostramone)(别名)[CCN]+TX、诱虫环(siglure)[CCN]+TX、香蕉球茎象鼻虫引诱剂(sordidin)(别名)(736)+TX、食菌甲诱醇(sulcatol)(别名)[CCN]+TX、十四碳-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(785)+TX、地中海实蝇引诱剂(839)+TX、地中海实蝇引诱剂A(别名)(839)+TX、地中海实蝇引诱剂B1(别名)(839)+TX、地中海实蝇引诱剂B2(别名)(839)+TX、地中海实蝇引诱剂C(别名)(839)和trunc-call(别名)[CCN]+TX；
昆虫驱避剂，其选自由以下组成的物质组：2-(辛基硫代)乙醇(IUPAC名称)(591)+TX、避蚊酮(butopyronoxyl)(933)+TX、丁氧基(聚丙二醇)(936)+TX、己二酸二丁酯(IUPAC名称)(1046)+TX、邻苯二甲酸二丁酯(1047)+TX、丁二酸二丁酯(IUPAC名称)(1048)+TX、避蚊胺[CCN]+TX、驱蚊灵(dimethyl carbate)[CCN]+TX、邻苯二甲酸二甲酯[CCN]+TX、乙基己二醇(1137)+TX、己脲[CCN]+TX、甲喹丁酯(methoquin-butyl)(1276)+TX、甲基新癸酰胺[CCN]+TX、草氨酸盐(oxamate)[CCN]+TX和派卡瑞丁[CCN]+TX；
杀软体动物剂，其选自由以下组成的物质组：二(三丁基锡)氧化物(IUPAC名称)(913)+TX、溴乙酰胺[CCN]+TX、砷酸钙[CCN]+TX、除线威(999)+TX、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TX、硫酸铜(172)+TX、三苯锡(347)+TX、磷酸铁(IUPAC名称)(352)+TX、四聚乙醛(518)+TX、灭虫威(530)+TX、氯硝柳胺(576)+TX、氯硝柳胺-乙醇胺(576)+TX、五氯酚(623)+TX、五氯苯氧化钠(623)+TX、噻螨威(tazimcarb)(1412)+TX、硫双威(799)+TX、三丁基氧化锡(913)+TX、蜗螺杀(trifenmorph)(1454)+TX、混杀威(trimethacarb)(840)+TX、三苯基乙酸锡(IUPAC名称)(347)+TX、三苯基氢氧化锡(IUPAC名称)(347)+TX和吡唑虫啶(pyriprole)[394730-71-3]+TX；
杀线虫剂，其选自由以下组成的物质组：AKD-3088(化合物代码)+TX、1,2-二溴-3-氯丙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1045)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1062)+TX、1,2-二氯丙烷与1,3-二氯丙烯(IUPAC名称)(1063)+TX、1,3-二氯丙烯(233)+TX、3,4-二氯四氢噻吩1,1-二氧化物(IUPAC/化学文摘名称)(1065)+TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基罗丹宁(IUPAC名称)(980)+TX、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二嗪-3-基乙酸(IUPAC名称)(1286)+TX、6-异戊烯基氨基嘌呤(别名)(210)+TX、阿维菌素(1)+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(aldicarb)(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、AZ 60541(化合物代码)+TX、杀线噻唑(benclothiaz)[CCN]+TX、苯菌灵(62)+TX、丁基哒螨灵(别名)+TX、克线丹(109)+TX、克百威(carbofuran)(118)+TX、二硫化碳(945)+TX、丁硫克百威(119)+TX、氯化苦(141)+TX、毒死蜱(145)+TX、除线威(999)+TX、环丁氟仑+TX、细胞分裂素(别名)(210)+TX、棉隆(216)+TX、DBCP(1045)+TX、DCIP(218)+TX、除线特(diamidafos)(1044)+TX、除线磷(1051)+TX、二克磷(dicliphos)(别名)+TX、乐果(262)+TX、多拉克汀(别名)[CCN]+TX、埃玛菌素(291)+TX、埃玛菌素苯甲酸酯(291)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、灭线磷(312)+TX、二溴乙烷(316)+TX、苯线磷(326)+TX、吡螨胺(fenpyrad)(别名)+TX、丰索磷(1158)+TX、噻唑磷(408)+TX、丁硫环磷(1196)+TX、糠醛(别名)[CCN]+TX、GY-81(研究代码)(423)+TX、速杀硫磷[CCN]+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、克线磷胺(isamidofos)(1230)+TX、氯唑磷(1231)+TX、伊维菌素(别名)[CCN]+TX、激动素(别名)(210)+TX、甲基减蚜磷(1258)+TX、威百亩(519)+TX、威百亩钾盐(别名)(519)+TX、威百亩钠盐(519)+TX、溴甲烷(537)+TX、异硫氰酸甲酯(543)+TX、米尔贝肟(别名)[CCN]+TX、莫昔克丁(别名)[CCN]+TX、疣孢漆斑菌(Myrotheciumverrucaria)组合物(别名)(565)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、杀线威(602)+TX、甲拌磷(636)+TX、磷胺(639)+TX、磷虫威[CCN]+TX、克线丹(别名)+TX、司拉克丁(别名)[CCN]+TX、多杀菌素(737)+TX、叔丁威(别名)+TX、特丁磷(773)+TX、四氯噻吩(IUPAC/化学文摘名称)(1422)+TX、噻吩诺(久效威(thiafenox))(别名)+TX、虫线磷(1434)+TX、三唑磷(820)+TX、唑蚜威(triazuron)(别名)+TX、二甲苯酚[CCN]+TX、YI-5302(化合物代码)+TX和玉米素(别名)(210)+TX、氟噻虫砜(fluensulfone)[318290-98-1]+TX和氟吡菌酰胺+TX；
硝化抑制剂，其选自由以下组成的物质组：乙基黄原酸钾[CCN]+TX以及氯啶(nitrapyrin)(580)+TX；
植物活化剂，其选自由以下组成的物质组：阿拉酸式苯(acibenzolar)(6)+TX、阿拉酸式苯-S-甲基(6)+TX、噻菌灵(probenazole)(658)+TX和大虎杖(Reynoutriasachalinensis)提取物(别名)(720)+TX；
杀鼠剂，其自由以下组成的物质组：2-异戊酰茚满-1,3-二酮(IUPAC名称)(1246)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TX、α-氯代醇[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、安妥(880)+TX、三氧化二砷(882)+TX、碳酸钡(891)+TX、双鼠脲(912)+TX、溴鼠隆(89)+TX、溴敌隆(包括α-溴敌隆)+TX、溴鼠胺(92)+TX、氰化钙(444)+TX、氯醛糖(127)+TX、氯鼠酮(140)+TX、胆钙化醇(别名)(850)+TX、氯灭鼠灵(1004)+TX、克灭鼠(1005)+TX、杀鼠萘(175)+TX、杀鼠嘧啶(1009)+TX、鼠得克(246)+TX、噻鼠灵(249)+TX、敌鼠(273)+TX、钙化醇(301)+TX、氟鼠灵(357)+TX、氟乙酰胺(379)+TX、氟鼠啶(1183)+TX、氟鼠啶盐酸盐(1183)+TX、γ-HCH(430)+TX、HCH(430)+TX、氰化氢(444)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、林旦(430)+TX、磷化镁(IUPAC名称)(640)+TX、溴甲烷(537)+TX、鼠特灵(1318)+TX、毒鼠磷(1336)+TX、磷化氢(IUPAC名称)(640)+TX、磷[CCN]+TX、杀鼠酮(1341)+TX、亚砷酸钾[CCN]+TX、灭鼠优(1371)+TX、海葱糖苷(1390)+TX、亚砷酸钠[CCN]+TX、氰化钠(444)+TX、氟乙酸钠(735)+TX、士的宁(745)+TX、硫酸铊[CCN]+TX、杀鼠灵(851)+TX以及磷化锌(640)+TX；
增效剂，其选自由以下组成的物质组：2-(2-丁氧基乙氧基)-乙基胡椒基酯(IUPAC名称)(934)+TX；5-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)-3-己基环己-2-烯酮(IUPAC名称)(903)+TX；具有橙花叔醇的法呢醇(别名)(324)+TX；MB-599(研究代码)(498)+TX；MGK 264(研究代码)(296)+TX；增效醚(piperonylbutoxide)(649)+TX；增效醛(piprotal)(1343)+TX；增效酯(propyl isomer)(1358)+TX；S421(研究代码)(724)+TX；增效散(sesamex)(1393)+TX；芝麻林素(sesasmolin)(1394)+TX和亚砜(1406)+TX；
动物驱避剂，其自由以下组成的物质组：蒽醌(32)+TX、氯醛糖(127)+TX、环烷酸铜[CCN]+TX、王铜(171)+TX、二嗪磷(227)+TX、二环戊二烯(化学名称)(1069)+TX、双胍辛盐(guazatine)(422)+TX、双胍辛乙酸盐(422)+TX、灭虫威(530)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)+TX、塞仑(804)+TX、混杀威(trimethacarb)(840)+TX、环烷酸锌[CCN]+TX和福美锌(856)+TX；
杀病毒剂，其选自由以下组成的物质组：衣马宁(别名)[CCN]+TX和利巴韦林(别名)[CCN]+TX；
创伤保护剂，其选自由以下组成的物质组：氧化汞(512)+TX、辛噻酮(octhilinone)(590)+TX和甲基托布津(802)+TX；
生物活性物质，其选自1,1-双(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇+TX、2,4-二氯苯基苯磺酸酯+TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙酰胺+TX、4-氯苯基苯基砜+TX、乙酰虫腈+TX、涕灭砜威+TX、赛果+TX、果满磷+TX、胺吸磷+TX、草酸氢胺吸磷+TX、双甲脒+TX、杀螨特+TX、三氧化二砷+TX、偶氮苯+TX、偶氮磷+TX、苯菌灵+TX、苯诺沙磷+TX、苯甲酸苄酯+TX、联苯吡菌胺+TX、溴灭菊酯+TX、溴烯杀+TX、溴硫磷+TX、溴螨酯+TX、噻嗪酮+TX、丁酮威+TX、丁酮砜威+TX、丁基哒螨灵+TX、多硫化钙+TX、八氯莰烯+TX、氯灭杀威+TX、三硫磷+TX、螨蜱胺+TX、灭螨猛+TX、杀螨醚+TX、杀虫脒+TX、杀虫脒盐酸盐+TX、杀螨醇+TX、杀螨酯+TX、敌螨特+TX、乙酯杀螨醇+TX、灭螨脒+TX、灭虫脲+TX、丙酯杀螨醇+TX、虫螨磷+TX、瓜菊酯I+TX、瓜菊酯II+TX、瓜菊酯+TX、克罗散泰+TX、蝇毒磷+TX、克罗米通+TX、巴毒磷+TX、硫杂灵+TX、果虫磷+TX、DCPM+TX、DDT+TX、田乐磷+TX、田乐磷-O+TX、田乐磷-S+TX、内吸磷-甲基+TX、内吸磷-O+TX、内吸磷-O-甲基+TX、内吸磷-S+TX、内吸磷-S-甲基+TX、磺吸磷(demeton-S-methylsulfon)+TX、抑菌灵+TX、敌敌畏+TX、dicliphos+TX、除螨灵+TX、甲氟磷+TX、消螨酚(dinex)+TX、消螨酚(dinex-diclexine)+TX、敌螨普-4+TX、敌螨普-6+TX、邻敌螨消+TX、硝戊酯+TX、硝辛酯+TX、硝丁酯+TX、敌杀磷+TX、磺基二苯+TX、戒酒硫+TX、DNOC+TX、苯氧炔螨+TX、多拉克汀+TX、因毒磷+TX、依立诺克丁+TX、益硫磷+TX、乙嘧硫磷+TX、抗螨唑+TX、苯丁锡+TX、苯硫威+TX、fenpyrad+TX、唑螨酯+TX、胺苯吡菌酮+TX、除螨酯+TX、氟硝二苯胺+TX、氟螨噻+TX、氟螨脲+TX、联氟螨+TX、氟杀螨+TX、FMC 1137+TX、伐虫脒+TX、伐虫脒盐酸盐+TX、胺甲威+TX、γ-HCH+TX、果绿定+TX、苄螨醚+TX、十六烷基环丙烷羧酸酯+TX、水胺硫磷+TX、茉莉菊酯I+TX、茉莉菊酯II+TX、碘硫磷+TX、林丹+TX、丙螨氰+TX、灭蚜磷+TX、二噻磷+TX、甲硫芬+TX、虫螨畏+TX、溴甲烷+TX、速灭威+TX、自克威+TX、米尔贝肟+TX、丙胺氟+TX、久效磷+TX、茂果+TX、莫昔克丁+TX、二溴磷+TX、4-氯-2-(2-氯-2-甲基-丙基)-5-[(6-碘-3-吡啶基)甲氧基]哒嗪-3-酮+TX、氟蚁灵+TX、尼可霉素+TX、戊氰威+TX、戊氰威1:1氯化锌络合物+TX、氧乐果+TX、亚异砜磷+TX、砜拌磷+TX、pp'-DDT+TX、对硫磷+TX、苄氯菊酯+TX、芬硫磷+TX、伏杀磷+TX、硫环磷+TX、磷胺+TX、氯化松节油+TX、杀螨素+TX、丙氯诺+TX、蜱虱威+TX、残杀威+TX、乙噻唑磷+TX、发疏磷+TX、除虫菊酯I+TX、除虫菊酯II+TX、除虫菊酯+TX、哒嗪硫磷+TX、嘧硫磷+TX、喹硫磷(quinalphos)+TX、喹硫磷(quintiofos)+TX、R-1492+TX、甘氨硫磷+TX、鱼藤酮+TX、八甲磷+TX、克线丹+TX、司拉克丁+TX、苏硫磷+TX、SSI-121+TX、舒非仑+TX、氟虫胺+TX、硫特普+TX、硫+TX、氟螨嗪+TX、τ-氟胺氰菊酯+TX、TEPP+TX、叔丁威+TX、四氯杀螨砜+TX、杀螨好+TX、thiafenox+TX、抗虫威+TX、久效威+TX、甲基乙拌磷+TX、克杀螨+TX、苏力菌素+TX、威菌磷+TX、苯螨噻+TX、三唑磷+TX、灭蚜唑+TX、三氯丙氧磷+TX、三活菌素+TX、蚜灭多+TX、甲烯氟虫腈+TX、百杀辛+TX、二辛酸铜+TX、硫酸铜+TX、cybutryne+TX、二氯萘醌+TX、双氯酚+TX、茵多酸+TX、三苯锡+TX、熟石灰+TX、代森钠+TX、灭藻醌+TX、醌萍胺+TX、西玛津+TX、三苯基乙酸锡+TX、三苯基氢氧化锡+TX、育畜磷+TX、哌嗪+TX、托布津+TX、氯醛糖+TX、倍硫磷+TX、吡啶-4-胺+TX、士的宁+TX、1-羟基-1H-吡啶-2-硫酮+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺+TX、8-羟基喹啉硫酸盐+TX、溴硝醇+TX、氢氧化铜+TX、甲酚+TX、双吡硫翁+TX、多地辛+TX、敌磺钠+TX、甲醛+TX、汞加芬+TX、春雷霉素+TX、春雷霉素盐酸盐水合物+TX、二(二甲基二硫代氨基甲酸)镍+TX、三氯甲基吡啶+TX、辛噻酮+TX、奥索利酸+TX、土霉素+TX、羟基喹啉硫酸钾+TX、噻菌灵+TX、链霉素+TX、链霉素倍半硫酸盐+TX、叶枯酞+TX、硫柳汞+TX、棉褐带卷蛾GV+TX、放射形土壤杆菌+TX、钝绥螨属物种+TX、芹菜夜蛾NPV+TX、原樱翅缨小蜂+TX、短距蚜小蜂+TX、棉蚜寄生蜂+TX、食蚜瘿蚊+TX、苜蓿银纹夜蛾NPV+TX、球形芽孢杆菌+TX、布氏白僵菌+TX、普通草蛉+TX、孟氏隐唇瓢虫+TX、苹果蠹蛾GV+TX、西伯利亚离颚茧蜂+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂+TX、丽蚜小蜂+TX、桨角蚜小蜂+TX、嗜菌异小杆线虫和大异小杆线虫+TX、斑长足瓢虫+TX、橘粉介壳虫寄生蜂+TX、盲蝽+TX、甘蓝夜蛾NPV+TX、黄阔柄跳小蜂+TX、黄绿绿僵菌+TX、金龟子绿僵菌小孢变种+TX、欧洲新松叶蜂NPV和红头新松叶蜂NPV+TX、小花蝽属物种+TX、玫烟色拟青霉+TX、智利小植绥螨+TX、毛蚊线虫+TX、小卷蛾斯氏线虫+TX、夜蛾斯氏线虫+TX、格氏线虫+TX、锐比斯氏线虫+TX、Steinernema riobravis+TX、蝼蛄斯氏线虫+TX、斯氏线虫属物种+TX、赤眼蜂属物种+TX、西方盲走螨+TX、蜡蚧轮枝菌+TX、唑磷嗪+TX、双(氮丙啶)甲氨基膦硫化物(bisazir)+TX、白消安+TX、迪麦替夫+TX、六甲蜜胺+TX、六甲磷+TX、甲基涕巴+TX、甲硫涕巴+TX、甲基唑磷嗪+TX、不孕啶+TX、氟幼脲+TX、涕巴+TX、硫代六甲磷+TX、硫涕巴+TX、曲他胺+TX、尿烷亚胺+TX、(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯与(E)-癸-5-烯-1-醇+TX、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯+TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇+TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯+TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯+TX、(Z)-十六碳-11-烯醛+TX、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯+TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯+TX、(Z)-二十-13-烯-10-酮+TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯+TX、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯+TX、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯+TX、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯+TX、14-甲基十八碳-1-烯+TX、4-甲基壬-5-醇与4-甲基壬-5-酮+TX、α-多纹素+TX、西部松小蠹集合信息素+TX、十二碳二烯醇+TX、可得蒙+TX、诱蝇酮+TX、环氧十九烷+TX、十二碳-8-烯-1-基乙酸酯+TX、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯+TX、十二碳-8,10-二烯-1-基乙酸酯+TX、dominicalure+TX、4-甲基辛酸乙酯+TX、丁香酚+TX、南部松小蠹集合信息素+TX、诱杀烯混剂+TX、诱杀烯混剂I+TX、诱杀烯混剂II+TX、诱杀烯混剂III+TX、诱杀烯混剂IV+TX、己诱剂+TX、齿小蠹二烯醇+TX、小蠢烯醇+TX、金龟子性诱剂+TX、三甲基二氧三环壬烷+TX、litlure+TX、粉纹夜蛾性诱剂+TX、诱杀酯+TX、megatomoic acid+TX、诱虫醚+TX、诱虫烯+TX、十八碳-2,13-二烯-1-基乙酸酯+TX、十八碳-3,13-二烯-1-基乙酸酯+TX、贺康彼+TX、椰蛀犀金龟聚集信息素+TX、非乐康+TX、诱虫环+TX、sordidin+TX、食菌甲诱醇+TX、十四碳-11-烯-1-基乙酸酯+TX、地中海实蝇引诱剂+TX、地中海实蝇引诱剂A+TX、地中海实蝇引诱剂B1+TX、地中海实蝇引诱剂B2+TX、地中海实蝇引诱剂C+TX、trunc-call+TX、2-(辛基硫代)乙醇+TX、避蚊酮+TX、丁氧基(聚丙二醇)+TX、己二酸二丁酯+TX、邻苯二甲酸二丁酯+TX、丁二酸二丁酯+TX、避蚊胺+TX、驱蚊灵+TX、邻苯二甲酸二甲酯+TX、乙基己二醇+TX、己脲+TX、甲喹丁+TX、甲基新癸酰胺+TX、草氨酸盐+TX、派卡瑞丁+TX、1-二氯-1-硝基乙烷+TX、1,1-二氯-2,2-二(4-乙基苯基)乙烷+TX、1,2-二氯丙烷与1,3-二氯丙烯+TX、1-溴-2-氯乙烷+TX、2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙基乙酸酯+TX、2,2-二氯乙烯基2-乙基亚磺酰基乙基甲基磷酸酯+TX、2-(1,3-二硫戊环-2-基)苯基二甲基氨基甲酸酯+TX、2-(2-丁氧基乙氧基)乙基硫氰酸酯+TX、2-(4,5-二甲基-1,3-二氧戊环-2-基)苯基甲基氨基甲酸酯+TX、2-(4-氯-3,5-二甲苯基氧基)乙醇+TX、2-氯乙烯基二乙基磷酸酯+TX、2-咪唑啉酮+TX、2-异戊酰茚满-1,3-二酮+TX、2-甲基(丙-2-炔基)氨基苯基甲基氨基甲酸酯+TX、2-氰硫基乙基月桂酸酯+TX、3-溴-1-氯丙-1-烯+TX、3-甲基-1-苯基吡唑-5-基二甲基氨基甲酸酯+TX、4-甲基(丙-2-炔基)氨基-3,5-二甲苯基甲基氨基甲酸酯+TX、5,5-二甲基-3-氧代环己-1-烯基二甲基氨基甲酸酯+TX、阿赛硫磷+TX、丙烯腈+TX、艾氏剂+TX、阿洛氨菌素+TX、除害威+TX、α-蜕化素+TX、磷化铝+TX、灭害威+TX、新烟碱+TX、乙基杀扑磷+TX、甲基吡啶磷+TX、苏云金芽孢杆菌δ-内毒素+TX、六氟硅酸钡+TX、多硫化钡+TX、熏菊酯+TX、拜耳22/190+TX、拜耳22408+TX、β-氟氯氰菊酯+TX、β-氯氰菊酯+TX、戊环苄呋菊酯+TX、生物氯菊酯+TX、双(2-氯乙基)醚+TX、硼砂+TX、溴苯烯磷+TX、溴-DDT+TX、合杀威+TX、畜虫威+TX、特嘧硫磷+TX、丁酯磷+TX、砷酸钙+TX、氰化钙+TX、二硫化碳+TX、四氯化碳+TX、巴丹盐酸盐+TX、瑟瓦定+TX、冰片丹+TX、氯丹+TX、十氯酮+TX、氯仿+TX、氯化苦+TX、氯腈肟磷+TX、氯吡唑磷+TX、顺式苄呋菊酯(cis-resmethrin)+TX、顺式苄呋菊酯(cismethrin)+TX、氰菊酯+TX、乙酰亚砷酸铜+TX、砷酸铜+TX、油酸铜+TX、畜虫磷+TX、冰晶石+TX、CS 708+TX、苯腈磷+TX、杀螟腈+TX、环虫菊+TX、赛灭磷+TX、d-胺菊酯+TX、DAEP+TX、棉隆+TX、脱甲基克百威+TX、除线特+TX、异氯磷+TX、除线磷+TX、dicresyl+TX、环虫腈+TX、狄氏剂+TX、二乙基5-甲基吡唑-3-基磷酸酯+TX、喘定+TX、四氟甲醚菊酯+TX、地麦威+TX、苄菊酯+TX、甲基毒虫畏+TX、敌蝇威+TX、丙硝酚+TX、戊硝酚+TX、地乐酚+TX、苯虫醚+TX、蔬果磷+TX、噻喃磷+TX、DSP+TX、脱皮甾酮+TX、EI 1642+TX、EMPC+TX、EPBP+TX、etaphos+TX、乙硫苯威+TX、甲酸乙酯+TX、二溴乙烷+TX、二氯乙烷+TX、环氧乙烷+TX、EXD+TX、皮蝇磷+TX、乙苯威+TX、杀螟硫磷+TX、氧嘧酰胺+TX、吡氯氰菊酯+TX、丰索磷+TX、乙基倍硫磷+TX、氟氯双苯隆+TX、丁苯硫磷+TX、磷砒酯+TX、丁环硫磷+TX、呋线威+TX、抗虫菊+TX、双胍辛盐+TX、双胍辛乙酸盐+TX、四硫代碳酸钠+TX、苄螨醚+TX、HCH+TX、HEOD+TX、七氯+TX、速杀硫磷+TX、HHDN+TX、氰化氢+TX、喹啉威+TX、IPSP+TX、氯唑磷+TX、碳氯灵+TX、异艾氏剂+TX、异柳磷+TX、移栽灵+TX、稻瘟灵+TX、恶唑磷+TX、保幼激素I+TX、保幼激素II+TX、保幼激素III+TX、氯戊环+TX、烯虫炔酯+TX、砷酸铅+TX、溴苯磷+TX、啶虫磷+TX、噻唑磷+TX、间异丙苯基甲基氨基甲酸酯+TX、磷化镁+TX、叠氮磷+TX、甲基减蚜磷+TX、灭蚜硫磷+TX、氯化亚汞+TX、甲亚砜磷+TX、威百亩+TX、威百亩钾盐+TX、威百亩钠盐+TX、甲基磺酰氟+TX、丁烯胺磷+TX、甲氧普林+TX、甲醚菊酯+TX、甲氧滴滴涕+TX、异硫氰酸甲酯+TX、甲基氯仿+TX、二氯甲烷+TX、恶虫酮+TX、灭蚁灵+TX、奈肽磷+TX、萘+TX、NC-170+TX、烟碱+TX、硫酸烟碱+TX、硝虫噻嗪+TX、原烟碱+TX、O-5-二氯-4-碘代苯基O-乙基乙基硫代膦酸酯+TX、O,O-二乙基O-4-甲基-2-氧代-2H-苯并吡喃-7-基硫代膦酸酯+TX、O,O-二乙基O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基硫代膦酸酯+TX、O,O,O',O'-四丙基二硫代焦磷酸酯+TX、油酸+TX、对-二氯苯+TX、甲基对硫磷+TX、五氯苯酚+TX、月桂酸五氯苯酯+TX、PH 60-38+TX、芬硫磷+TX、对氯硫磷+TX、磷化氢+TX、甲基辛硫磷+TX、甲胺嘧磷+TX、多氯二环戊二烯异构体+TX、亚砷酸钾+TX、硫氰酸钾+TX、早熟素I+TX、早熟素II+TX、早熟素III+TX、酰胺嘧啶磷+TX、丙氟菊酯+TX、猛杀威+TX、丙硫磷+TX、吡菌磷+TX、反灭虫菊+TX、苦木提取物(quassia)+TX、喹硫磷-甲基+TX、畜宁磷+TX、碘柳胺+TX、苄呋菊脂+TX、鱼藤酮+TX、噻嗯菊酯+TX、鱼尼汀+TX、利阿诺定+TX、沙巴藜芦+TX、八甲磷+TX、克线丹+TX、SI-0009+TX、噻丙腈+TX、亚砷酸钠+TX、氰化钠+TX、氟化钠+TX、六氟硅酸钠+TX、五氯苯酚钠+TX、硒酸钠+TX、硫氰酸钠+TX、磺苯醚隆+TX、磺苯醚隆钠盐+TX、硫酰氟+TX、硫丙磷+TX、焦油+TX、噻螨威+TX、TDE+TX、丁基嘧啶磷+TX、双硫磷+TX、环戊烯丙菊酯+TX、四氯乙烷+TX、噻氯磷+TX、杀虫环+TX、杀虫环草酸盐+TX、虫线磷+TX、杀虫单+TX、杀虫单钠+TX、四溴菊酯+TX、反氯菊酯+TX、唑蚜威+TX、异皮蝇磷-3+TX、毒壤膦+TX、混杀威+TX、三氟甲氧威+TX、氯啶菌酯+TX、烯虫硫酯+TX、藜芦定+TX、藜芦碱+TX、XMC+TX、zetamethrin+TX、磷化锌+TX、唑虫磷+TX、氯氟醚菊酯+TX、四氟醚菊酯+TX、双(三丁基锡)氧化物+TX、溴乙酰胺+TX、磷酸铁+TX、氯硝柳胺-乙醇胺+TX、三丁基氧化锡+TX、吡吗啉+TX、蜗螺杀+TX、1,2-二溴-3-氯丙烷+TX、1,3-二氯丙烯+TX、3,4-二氯四氢噻吩1,1-二氧化物+TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基罗丹宁+TX、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二嗪-3-基乙酸+TX、6-异戊烯基氨基嘌呤+TX、anisiflupurin+TX、苯氯噻+TX、细胞分裂素+TX、DCIP+TX、糠醛+TX、异酰胺磷+TX、激动素+TX、疣孢漆斑菌组合物+TX、四氯噻吩+TX、二甲苯酚+TX、玉米素+TX、乙基黄原酸钾+TX、阿拉酸式苯+TX、阿拉酸式苯-S-甲基+TX、大虎杖提取物+TX、α-氯代醇+TX、安妥+TX、碳酸钡+TX、双鼠脲+TX、溴鼠隆+TX、溴敌隆+TX、溴鼠胺+TX、氯鼠酮+TX、胆钙化醇+TX、氯杀鼠灵+TX、克灭鼠+TX、杀鼠萘+TX、杀鼠嘧啶+TX、鼠得克+TX、噻鼠灵+TX、敌鼠+TX、钙化醇+TX、氟鼠灵+TX、氟乙酰胺+TX、氟鼠啶+TX、氟鼠啶盐酸盐+TX、鼠特灵+TX、毒鼠磷+TX、磷+TX、杀鼠酮+TX、灭鼠优+TX、海葱糖苷+TX、氟乙酸钠+TX、硫酸铊+TX、杀鼠灵+TX、2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒酸酯+TX、5-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)-3-己基环己-2-烯酮+TX、具有橙花叔醇的法呢醇+TX、增效炔醚+TX、MGK 264+TX、胡椒基丁醚+TX、增效醛+TX、丙基异构体+TX、S421+TX、增效散+TX、芝麻林素+TX、亚砜+TX、蒽醌+TX、环烷酸铜+TX、王铜+TX、二环戊二烯+TX、塞仑+TX、环烷酸锌+TX、福美锌+TX、衣马宁+TX、利巴韦林+TX、chloroinconazide+TX、氧化汞+TX、甲基托布津+TX、阿扎康唑+TX、联苯三唑醇+TX、糠菌唑+TX、环唑醇+TX、苯醚甲环唑+TX、烯唑醇+TX、氟环唑+TX、腈苯唑+TX、氟喹唑+TX、氟硅唑+TX、粉唑醇+TX、呋吡菌胺+TX、己唑醇+TX、抑霉唑+TX、亚胺唑+TX、种菌唑+TX、叶菌唑+TX、腈菌唑+TX、多效唑+TX、稻瘟酯+TX、戊菌唑+TX、丙硫菌唑+TX、啶斑肟+TX、咪鲜胺+TX、丙环唑+TX、啶菌唑+TX、硅氟唑+TX、戊唑醇+TX、氟醚唑+TX、三唑酮+TX、三唑醇+TX、氟菌唑+TX、灭菌唑+TX、嘧啶醇+TX、氯苯嘧啶醇+TX、氟苯嘧啶醇+TX、乙嘧酚磺酸酯+TX、甲菌定+TX、乙菌定+TX、十二环吗啉+TX、苯锈啶+TX、丁苯吗啉+TX、螺环菌胺+TX、十三吗啉+TX、嘧菌环胺+TX、嘧菌胺+TX、嘧霉胺+TX、拌种咯+TX、咯菌腈+TX、苯霜灵+TX、呋霜灵+TX、甲霜灵+TX、R-甲霜灵+TX、呋酰胺+TX、恶霜灵+TX、多菌灵+TX、咪菌威+TX、麦穗宁-+TX、噻苯达唑+TX、乙菌利+TX、菌核利+TX、甲菌利+TX、腐霉利+TX、乙烯菌核利+TX、啶酰菌胺+TX、萎锈灵+TX、甲呋酰胺+TX、氟酰胺+TX、灭锈胺+TX、氧化萎锈灵+TX、吡噻菌胺+TX、噻呋酰胺+TX、多果定+TX、双胍辛胺+TX、嘧菌酯+TX、醚菌胺+TX、烯肟菌酯+TX、烯肟菌胺+TX、氟菌螨酯+TX、氟嘧菌酯+TX、醚菌酯+TX、苯氧菌胺+TX、肟菌酯+TX、肟醚菌胺+TX、啶氧菌酯+TX、唑菌胺酯+TX、唑胺菌酯+TX、唑菌酯+TX、福美铁+TX、代森锰锌+TX、代森锰+TX、代森联+TX、甲基代森锌+TX、代森锌+TX、敌菌丹+TX、克菌丹+TX、唑呋草+TX、灭菌丹+TX、对甲抑菌灵+TX、波尔多混合剂+TX、氧化铜+TX、代森锰铜+TX、喹啉铜+TX、酞菌酯+TX、克瘟散+TX、异稻瘟净+TX、氯瘟磷+TX、甲基立枯磷+TX、敌菌灵+TX、苯噻菌胺+TX、灭瘟素-S+TX、地茂散+TX、百菌清+TX、环氟菌胺+TX、霜脲氰+TX、cyclobutrifluram+TX、双氯氰菌胺+TX、哒菌酮+TX、氯硝胺+TX、乙霉威+TX、烯酰吗啉+TX、氟吗啉+TX、二噻农+TX、噻唑菌胺+TX、土菌灵+TX、恶唑菌酮+TX、咪唑菌酮+TX、稻瘟酰胺+TX、嘧菌腙+TX、氟啶胺+TX、flumetylsulforim+TX、氟吡菌胺+TX、fluoxytioconazole+TX、磺菌胺+TX、氟唑菌酰胺+TX、环酰菌胺+Tx、三乙膦酸铝+TX、恶霉灵+TX、丙森锌+TX、赛座灭+TX、磺菌威+TX、苯菌酮+TX、戊菌隆+TX、苯酞+TX、多氧霉素+TX、霜霉威+TX、吡菌苯威+TX、碘喹唑酮+TX、咯喹酮+TX、苯啶菌酮+TX、喹氧灵+TX、五氯硝基苯+TX、噻酰菌胺+TX、咪唑嗪+TX、三环唑+TX、嗪氨灵+TX、有效霉素+TX、缬菌胺+TX、苯酰菌胺+TX、双炔酰菌胺+TX、flubeneteram+TX、吡唑萘菌胺+TX、氟唑环菌胺+TX、苯并烯氟菌唑+TX、氟唑菌酰羟胺+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酸(3’,4’,5’-三氟-联苯-2-基)-酰胺+TX、isoflucypram+TX、异噻菌胺+TX、dipymetitrone+TX、6-乙基-5,7-二氧代-吡咯并[4,5][1,4]二噻英并[1,2-c]异噻唑-3-甲腈+TX、2-(二氟甲基)-N-[3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺+TX、4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基-哒嗪-3-甲腈+TX、(R)-3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[1,1,3-三甲基茚满-4-基]吡唑-4-甲酰胺+TX、4-(2-溴-4-氟-苯基)-N-(2-氯-6-氟-苯基)-2,5-二甲基-吡唑-3-胺+TX、4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺+TX、fluindapyr+Tx、甲香菌酯(jiaxiangjunzhi)+TX、lvbenmixianan+TX、dichlobentiazox+TX、曼德斯宾+TX、3-(4,4-二氟-3,4-二氢-3,3-二甲基异喹啉-1-基)喹诺酮+TX、2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]丙-2-醇+TX、噻哌菌灵+TX、N-[6-[[[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亚甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸叔丁酯+TX、pyraziflumid+TX、inpyrfluxam+TX、trolprocarb+TX、氯氟醚菌唑+TX、ipfentrifluconazole+TX、2-(二氟甲基)-N-[(3R)-3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺+TX、N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒+TX、N'-[4-(4,5-二氯噻唑-2-基)氧基-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒+TX、[2-[3-[2-[1-[2-[3,5-双(二氟甲基)吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]噻唑-4-基]-4,5-二氢异噁唑-5-基]-3-氯-苯基]甲磺酸盐+TX、N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亚甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸丁-3-炔酯+TX、N-[[5-[4-(2,4-二甲基苯基)三唑-2-基]-2-甲基-苯基]甲基]氨基甲酸甲酯+TX、3-氯-6-甲基-5-苯基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪+TX、pyridachlometyl+TX、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[1,1,3-三甲基茚满-4-基]吡唑-4-甲酰胺+TX、1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-甲基-苯基]-4-甲基-四唑-5-酮+TX、1-甲基-4-[3-甲基-2-[[2-甲基-4-(3,4,5-三甲基吡唑-1-基)苯氧基]甲基]苯基]四唑-5-酮+TX、aminopyrifen+TX、唑嘧菌胺+TX、吲唑磺菌胺+TX、氟唑菌苯胺+TX、(Z,2E)-5-[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧基亚氨基-N,3-二甲基-戊-3-烯胺+TX、florylpicoxamid+TX、苯吡克咪徳+TX、metarylpicoxamid+TX、异丁乙氧喹啉+TX、ipflufenoquin+TX、quinofumelin+TX、异丙噻菌胺+TX、1-[[4-[[2-(三氟甲基)-1,3-二氧戊环-2-基]甲氧基]苯基]甲基]吡唑-3-甲酸乙酯+TX(可以由WO 2020/056090中所描述的方法制备)、1-[[4-[(Z)-2-乙氧基-3,3,3-三氟-丙-1-烯氧基]苯基]甲基]吡唑-3-甲酸乙酯+TX(可以由WO 2020/056090中所描述的方法制备)、N-[[4-[1-(4-环丙基-2,6-二氟-苯基)吡唑-4-基]-2-甲基-苯基]甲基]氨基甲酸甲酯+TX(可以由WO 2020/097012中所描述的方法制备)、N-[[4-[1-(2,6-二氟-4-异丙基-苯基)吡唑-4-基]-2-甲基-苯基]甲基]氨基甲酸甲酯+TX(可以由WO 2020/097012中所描述的方法制备)、6-氯-3-(3-环丙基-2-氟-苯氧基)-N-[2-(2,4-二甲基苯基)-2,2-二氟-乙基]-5-甲基-哒嗪-4-甲酰胺+TX(可以由WO2020/109391中所描述的方法制备)、6-氯-N-[2-(2-氯-4-甲基-苯基)-2,2-二氟-乙基]-3-(3-环丙基-2-氟-苯氧基)-5-甲基-哒嗪-4-甲酰胺+TX(可以由WO 2020/109391中所描述的方法制备)、6-氯-3-(3-环丙基-2-氟-苯氧基)-N-[2-(3,4-二甲基苯基)-2,2-二氟-乙基]-5-甲基-哒嗪-4-甲酰胺+TX(可以由WO 2020/109391中所描述的方法制备)、N-[2-[2,4-二氯-苯氧基]苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺+TX、N-[2-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺+TX、苯噻菌酯+TX、氰烯菌酯+TX、5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇锌盐(2:1)+TX、氟吡菌酰胺+TX、flufenoxadiazam+TX、氟噻唑菌腈+TX、氟醚菌酰胺+TX、pyrapropoyne+TX、哌碳唑+TX、2-(二氟甲基)-N-(3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基)吡啶-3-甲酰胺+TX、2-(二氟甲基)-N-((3R)-1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡啶-3-甲酰胺+TX、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羟基-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈+TX、metyltetraprole+TX、2-(二氟甲基)-N-((3R)-1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡啶-3-甲酰胺+TX、α-(1,1-二甲基乙基)-α-[4'-(三氟甲氧基)[1,1'-二苯基]-4-基]-5-嘧啶甲醇+TX、fluoxapiprolin+TX、烯肟菌酯+TX、(Z)-3-甲氧基-2-[2-甲基-5-[4-(三氟甲基)三唑-2-基]苯氧基]丙-2-烯酸甲酯+TX、(Z)-3-甲氧基-2-[2-甲基-5-(4-丙基三唑-2-基)苯氧基]丙-2-烯酸甲酯+TX、(Z)-2-[5-(3-异丙基吡唑-1-基)-2-甲基-苯氧基]-3-甲氧基-丙-2-烯酸甲酯+TX、(Z)-3-甲氧基-2-[2-甲基-5-(3-丙基吡唑-1-基)苯氧基]丙-2-烯酸甲酯+TX、(Z)-3-甲氧基-2-[2-甲基-5-[3-(三氟甲基)吡唑-1-基]苯氧基]丙-2-烯酸甲酯+TX(这些化合物可以由WO 2020/079111中所描述的方法制备)、(Z)-2-(5-环己基-2-甲基-苯氧基)-3-甲氧基-丙-2-烯酸甲酯+TX、(Z)-2-(5-环戊基-2-甲基-苯氧基)-3-甲氧基-丙-2-烯酸甲酯+TX(这些化合物可以由WO 2020/193387中所描述的方法制备)、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羟基-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈+TX、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羟基-3-(5-硫烷基-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈+TX、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羟基-3-(5-硫代-4H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈+TX、抗倒酯+TX、丁香菌酯+TX、中生菌素+TX、噻菌铜+TX、噻唑锌+TX、amectotractin+TX、异菌脲+TX、seboctylamine+TX；N'-[5-溴-2-甲基-6-[(1S)-1-甲基-2-丙氧基-乙氧基]-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒+TX、N'-[5-溴-2-甲基-6-[(1R)-1-甲基-2-丙氧基-乙氧基]-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒+TX、N'-[5-溴-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒+TX、N'-[5-氯-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒+TX、N'-[5-溴-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-异丙基-N-甲基-甲脒+TX(这些化合物可以由WO 2015/155075中描述的方法制备)；N'-[5-溴-2-甲基-6-(2-丙氧基丙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒+TX(这种化合物可以由IPCOM000249876D中描述的方法制备)；N-异丙基-N’-[5-甲氧基-2-甲基-4-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-苯基-乙基)苯基]-N-甲基-甲脒+TX、N’-[4-(1-环丙基-2,2,2-三氟-1-羟基-乙基)-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-异丙基-N-甲基-甲脒+TX(这些化合物可以由WO2018/228896中描述的方法制备)；N-乙基-N'-[5-甲氧基-2-甲基-4-[(2-三氟甲基)氧杂环丁-2-基]苯基]-N-甲基-甲脒+TX、N-乙基-N'-[5-甲氧基-2-甲基-4-[(2-三氟甲基)四氢呋喃-2-基]苯基]-N-甲基-甲脒+TX(这些化合物可以由WO 2019/110427中描述的方法制备)；N-[(1R)-1-苄基-3-氯-1-甲基-丁-3-烯基]-8-氟-喹啉-3-甲酰胺+TX、N-[(1S)-1-苄基-3-氯-1-甲基-丁-3-烯基]-8-氟-喹啉-3-甲酰胺+TX、N-[(1R)-1-苄基-3,3,3-三氟-1-甲基-丙基]-8-氟-喹啉-3-甲酰胺+TX、N-[(1S)-1-苄基-3,3,3-三氟-1-甲基-丙基]-8-氟-喹啉-3-甲酰胺+TX、N-[(1R)-1-苄基-1,3-二甲基-丁基]-7,8-二氟-喹啉-3-甲酰胺+TX、N-[(1S)-1-苄基-1,3-二甲基-丁基]-7,8-二氟-喹啉-3-甲酰胺+TX、8-氟-N-[(1R)-1-[(3-氟苯基)甲基]-1,3-二甲基-丁基]喹啉-3-甲酰胺+TX、8-氟-N-[(1S)-1-[(3-氟苯基)甲基]-1,3-二甲基-丁基]喹啉-3-甲酰胺+TX、N-[(1R)-1-苄基-1,3-二甲基-丁基]-8-氟-喹啉-3-甲酰胺+TX、N-[(1S)-1-苄基-1,3-二甲基-丁基]-8-氟-喹啉-3-甲酰胺+TX、N-((1R)-1-苄基-3-氯-1-甲基-丁-3-烯基)-8-氟-喹啉-3-甲酰胺+TX、N-((1S)-1-苄基-3-氯-1-甲基-丁-3-烯基)-8-氟-喹啉-3-甲酰胺+TX(这些化合物可以由WO 2017/153380中描述的方法制备)；1-(6,7-二甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-4,4,5-三氟-3,3-二甲基-异喹啉+TX、1-(6,7-二甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-4,4,6-三氟-3,3-二甲基-异喹啉+TX、4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(6-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)异喹啉+TX、4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(7-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)异喹啉+TX、1-(6-氯-7-甲基-吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-异喹啉+TX(这些化合物可以由WO 2017/025510中描述的方法制备)；1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4,5-三氟-3,3-二甲基-异喹啉+TX、1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-异喹啉+TX、6-氯-4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)异喹啉+TX、4,4-二氟-1-(5-氟-4-甲基-苯并咪唑-1-基)-3,3-二甲基-异喹啉+TX、3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-1-异喹啉基)-7,8-二氢-6H-环戊二烯并[e]苯并咪唑+TX(这些化合物可以由WO 2016/156085中描述的方法制备)；N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺+TX、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺+TX、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺+TX、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲+TX、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲+TX、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲+TX、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺+TX、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮+TX、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮+TX、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯+TX、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺+TX。这个段落中的化合物可以由WO 2017/055473、WO 2017/055469、WO 2017/093348和WO 2017/118689中描述的方法制备；2-[6-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇+TX(这种化合物可以由WO 2017/029179中描述的方法制备)；2-[6-(4-溴苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇+TX(此化合物可以由WO2017/029179中描述的方法制备)；3-[2-(1-氯环丙基)-3-(2-氟苯基)-2-羟基-丙基]咪唑-4-甲腈+TX(此化合物可以由WO 2016/156290中描述的方法制备)；3-[2-(1-氯环丙基)-3-(3-氯-2-氟-苯基)-2-羟基-丙基]咪唑-4-甲腈+TX(此化合物可以由WO 2016/156290中描述的方法制备)；2-氨基-6-甲基-吡啶-3-甲酸(4-苯氧基苯基)甲酯+TX(此化合物可以由WO2014/006945中描述的方法制备)；2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二噻英并[2,3-c:5,6-c']联吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮+TX(此化合物可以由WO 2011/138281中描述的方法制备)；N-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]硫代苯甲酰胺+TX；N-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺+TX；(Z,2E)-5-[1-(2,4-二氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧基亚氨基-N,3-二甲基-戊-3-烯酰胺+TX(此化合物可以由WO 2018/153707中描述的方法制备)；N'-(2-氯-5-甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒+TX；N'-[2-氯-4-(2-氟苯氧基)-5-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒+TX(这种化合物可以由WO 2016/202742中描述的方法制备)；2-(二氟甲基)-N-[(3S)-3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺+TX(这种化合物可以由WO 2014/095675中描述的方法制备)；(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮+TX、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮+TX(这些化合物可以由WO 2017/220485中描述的方法制备)；2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺+TX(此化合物可以由WO 2018/065414中描述的方法制备)；1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯+TX(此化合物可以由WO 2018/158365中描述的方法制备)；2,2-二氟-N-甲基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺+TX、N-[(E)-甲氧基亚氨基甲基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺+TX、N-[(Z)-甲氧基亚氨基甲基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺+TX、N-[N-甲氧基-C-甲基-碳亚氨基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺+TX(这些化合物可以由WO 2018/202428中描述的方法制备)；
微生物，这些微生物包括：鲁氏不动杆菌+TX、互生枝顶孢霉+TX+TX、头枝顶孢霉+TX+TX、柿树枝顶孢霉(Acremonium diospyri)+TX、双倒卵形枝顶孢霉(Acremoniumobclavatum)+TX、棉褐带卷蛾颗粒体病毒(AdoxGV)+TX、放射形土壤杆菌菌株K84(Galltrol-)+TX、互隔链格孢+TX、决明链格孢+TX、损毁链格孢(Alternariadestruens)+TX、白粉寄生孢+TX、黄曲霉AF36+TX、黄曲霉NRRL 21882+TX、曲霉属物种+TX、出芽短梗霉菌+TX、固氮螺菌属(TAZO)+TX、固氮菌+TX、褐球固氮菌(Azotobacter chroocuccum)+TX、固氮菌囊孢(Bionatural Blooming )+TX、解淀粉芽孢杆菌+TX、蜡样芽孢杆菌+TX、蚀几丁质芽孢杆菌菌株(Bacillus chitinosporus strain)CM-1+TX、蚀几丁质芽孢杆菌菌株AQ746+TX、地衣芽孢杆菌菌株HB-2(例如BiostartTM，先前的)+TX、地衣芽孢杆菌菌株3086(Green)+TX、环状芽孢杆菌+TX、坚强芽孢杆菌(、BioNem-)+TX、坚强芽孢杆菌菌株I-1582+TX、浸麻芽孢杆菌+TX、死海芽孢杆菌(Bacillus marismortui)+TX、巨大芽孢杆菌+TX、蕈状芽孢杆菌菌株AQ726+TX、乳突芽孢杆菌(Milky Spore )+TX、短小芽孢杆菌属物种+TX、短小芽孢杆菌菌株GB34(Yield )+TX、短小芽孢杆菌菌株AQ717+TX、短小芽孢杆菌菌株QST 2808(Ballad)+TX、球形芽孢杆菌(Bacillus spahericus)+TX、芽孢杆菌属物种+TX、芽孢杆菌属物种菌株AQ175+TX、芽孢杆菌属物种菌株AQ177+TX、芽孢杆菌属物种菌株AQ178+TX、枯草芽孢杆菌菌株QST 713 +TX、枯草芽孢杆菌菌株QST714+TX、枯草芽孢杆菌菌株AQ153+TX、枯草芽孢杆菌菌株AQ743+TX、枯草芽孢杆菌菌株QST3002+TX、枯草芽孢杆菌菌株QST3004+TX、解淀粉枯草芽孢杆菌变种菌株FZB24+TX、苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)Cry 2Ae+TX、苏云金芽孢杆菌Cry1Ab+TX、苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(Bacillus thuringiensisaizawai)GC 91+TX、苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillus thuringiensisisraelensis)+TX、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(Bacillus thuringiensis kurstaki)(Scutella TurilavDipel )+TX、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(Bacillus thuringiensis kurstaki)BMP 123+TX、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种HD-1(Bioprotec-CAF/)+TX、苏云金芽孢杆菌菌株(Bacillusthuringiensis strain)BD#32+TX、苏云金芽孢杆菌菌株AQ52+TX、苏云金芽孢杆菌鲇泽变种(Bacillus thuringiensis var.aizawai)+TX、细菌属物种 +TX、密执安棍状杆菌的噬菌体(bacteriophage of Clavipacter michiganensis)+TX、+TX、球孢白僵菌(Beauveria bassiana)(Brocaril)+TX、球孢白僵菌GHA(MycotrolMycotrol )+TX、布氏白僵菌(Beauveria brongniartii)(Schweizer)+TX、白僵菌属物种(Beauveria spp.)+TX、灰葡萄孢霉(Botrytis cineria)+TX、大豆慢生型根瘤菌(Bradyrhizobium japonicum)+TX、短短小芽孢杆菌(Brevibacillus brevis)+TX、苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(Bacillus thuringiensis tenebrionis)+TX、BtBooster+TX、洋葱伯克霍尔德菌(Blue )+TX、伯克霍尔德菌(Burkholderia gladii)+TX、唐菖蒲伯克霍尔德菌+TX、伯克霍尔德菌属物种+TX、加拿大蓟真菌(Canadian thistle fungus)(CBH Canadian )+TX、奶酪假丝酵母(Candida butyri)+TX、无名假丝酵母(Candida famata)+TX、Candida fructus+TX、光滑念珠菌(Candida glabrata)+TX、吉利蒙念珠菌(Candida guilliermondii)+TX、口津假丝酵母(Candida melibiosica)+TX、橄榄假丝酵母菌株(Candida oleophila strain)O+TX、近平滑假丝酵母(Candida parapsilosis)+TX、菌膜假丝酵母(Candida pelliculosa)+TX、铁红假丝酵母(Candida pulcherrima)+TX、拉考夫假丝酵母(Candida reukaufii)+TX、齐藤假丝酵母(Candida saitoana)(Bio-)+TX、清酒假丝酵母(Candidasake)+TX、假丝酵母属物种+TX、纤细假丝酵母(Candida tenius)+TX、戴氏西地西菌(Cedecea dravisae)+TX、产黄纤维单胞菌(Cellulomonas flavigena)+TX、螺卷毛壳(Chaetomium cochliodes)(Nova-)+TX、球毛壳菌(Chaetomium globosum)(Nova-)+TX、铁杉紫色杆菌(Chromobacterium subtsugae)菌株PRAA4-1T+TX、枝状枝孢菌(Cladosporium cladosporioides)+TX、尖孢枝孢(Cladosporium oxysporum)+TX、绿头枝孢(Cladosporium chlorocephalum)+TX、枝孢属物种(Cladosporium spp.)+TX、极细枝孢霉(Cladosporium tenuissimum)+TX、粉红粘帚霉(Clonostachys rosea)+TX、尖孢炭疽菌(Colletotrichum acutatum)+TX、盾壳霉(Coniothyrium minitans)(Cotans )+TX、盾壳霉属物种(Coniothyriumspp.)+TX、浅白隐球酵母(Cryptococcus albidus)+TX、土生隐球菌(Cryptococcus humicola)+TX、Cryptococcus infirmo-miniatus+TX、罗伦隐球酵母(Cryptococcus laurentii)+TX、苹果异形小卷蛾颗粒体病毒(Cryptophlebia leucotretagranulovirus)+TX、坎平贪铜菌(Cupriavidus campinensis)+TX、苹果蠹蛾颗粒体病毒(Cydia pomonella granulovirus)+TX、苹果蠹蛾颗粒体病毒(Cydia pomonella granulovirus)( Max、Carpovirusine )+TX、枝双孢霉属(Cylindrocladium)+TX、汉逊德巴利酵母(Debaryomyces hansenii)+TX、Drechslera hawaiinensis+TX、阴沟肠杆菌(Enterobacter cloacae)+TX、肠杆菌科(Enterobacteriaceae)+TX、毒力虫霉(Entomophtora virulenta)+TX、附球菌(Epicoccum nigrum)+TX、黑附球菌(Epicoccum purpurascens)+TX、附球孢属物种(Epicoccum spp.)+TX、Filobasidiumfloriforme+TX、锐顶镰孢菌(Fusarium acuminatum)+TX、厚孢镰刀菌(Fusariumchlamydosporum)+TX、尖孢镰刀菌(Fusarium oxysporum)(Biofox )+TX、层出镰刀菌(Fusarium proliferatum)+TX、镰刀菌属物种(Fusarium spp.)+TX、白地霉(Galactomyces geotrichum)+TX、链孢粘帚霉(Gliocladium catenulatum) +TX、粉红粘帚霉(Gliocladium roseum)+TX、粘帚霉属物种(Gliocladium spp.)+TX、绿粘帚霉(Gliocladium virens)+TX、颗粒体病毒(Granulovirus)+TX、嗜盐盐芽孢杆菌(Halobacillus halophilus)+TX、岸喜盐芽孢杆菌(Halobacillus litoralis)+TX、特氏盐芽孢杆菌(Halobacillus trueperi)+TX、盐单胞菌属物种(Halomonas spp.)+TX、冰下盐单胞菌(Halomonas subglaciescola)+TX、多变盐弧菌(Halovibrio variabilis)+TX、葡萄汁有孢汉逊酵母(Hanseniaspora uvarum)+TX、棉铃虫核型多角体病毒(Helicoverpaarmigera nucleopolyhedrovirus)+TX、谷实夜蛾核型多角体病毒(Helicoverpa zea nuclear polyhedrosis virus)+TX、异黄酮-芒柄花黄素(Isoflavone-formononetin)+TX、柠檬克勒克酵母(Kloeckeraapiculata)+TX、克勒克酵母属物种(Kloeckera spp.)+TX、大链壶菌(Lagenidiumgiganteum)+TX、长孢蜡蚧菌(Lecanicillium longisporum)+TX、蝇蚧疥霉(Lecanicillium muscarium)+TX、舞毒蛾核型多角体病毒(Lymantria Dispar nucleopolyhedrosis virus)+TX、嗜盐海球菌(Marinococcus halophilus)+TX、格氏梅拉菌(Meira geulakonigii)+TX、绿僵菌(Metarhizium anisopliae)+TX、绿僵菌(Destruxin)+TX、Metschnikowia fruticola+TX、美极梅奇酵母(Metschnikowiapulcherrima)+TX、(Microdochium dimerum)+TX、天蓝色小单孢菌(Micromonospora coerulea)+TX、Microsphaeropsis ochracea+TX、恶臭白色真菌(Muscodor albus)620+TX、Muscodor roseus菌株A3-5+TX、菌根属物种(Mycorrhizae spp.)(Root )+TX、疣孢漆斑菌菌株(Myrothecium verrucaria strain)AARC-0255+TX、BROS +TX、Ophiostoma piliferum菌株D97+TX、粉质拟青霉(Paecilomycesfarinosus)+TX、玫烟色拟青霉(Paecilomyces fumosoroseus)(PFR-+TX、淡紫拟青霉(Paecilomyces linacinus)(Biostat )+TX、淡紫拟青霉菌株(Paecilomyces lilacinus strain)251(MeloCon )+TX、多粘类芽孢杆菌(Paenibacillus polymyxa)+TX、成团泛菌(Pantoea agglomerans)(BlightBan)+TX、泛菌属物种(Pantoea spp.)+TX、巴斯德氏芽菌属物种(Pasteuria spp.)+TX、拟斯扎瓦巴氏杆菌(Pasteuria nishizawae)+TX、黄灰青霉(Penicillium aurantiogriseum)+TX、拜赖青霉(Penicillium billai)+TX、短密青霉(Penicillium brevicompactum)+TX、常现青霉(Penicillium frequentans)+TX、灰黄青霉(Penicillium griseofulvum)+TX、产紫青霉(Penicillium purpurogenum)+TX、青霉菌属物种(Penicillium spp.)+TX、纯绿色肯霉(Penicillium viridicatum)+TX、大伏革菌(Phlebiopsis gigantean)+TX、解磷细菌(phosphate solubilizing bacteria)+TX、隐地疫霉(Phytophthora cryptogea)+TX、棕榈疫霉(Phytophthora palmivora)+TX、异常毕赤酵母(Pichia anomala)+TX、季也蒙毕赤氏酵母(Pichia guilermondii)+TX、膜醭毕赤氏酵母(Pichia membranaefaciens)+TX、指甲毕赤酵母(Pichia onychis)+TX、树干毕赤酵母(Pichia stipites)+TX、铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)+TX、致金色假单胞菌(Pseudomonas aureofasciens)(Spot-Less )+TX、洋葱假单胞菌(Pseudomonas cepacia)+TX、绿针假单胞菌(Pseudomonas chlororaphis)+TX、皱褶假单胞菌(Pseudomonas corrugate)+TX、荧光假单胞菌菌株(Pseudomonasfluorescens strain)A506(BlightBan )+TX、恶臭假单胞菌(Pseudomonasputida)+TX、Pseudomonas reactans+TX、假单胞菌属物种(Pseudomonas spp.)+TX、丁香假单胞菌(Pseudomonas syringae)(Bio-)+TX、绿黄假单胞菌(Pseudomonasviridiflava)+TX、荧光假单胞菌+TX、Pseudozyma flocculosa菌株PF-A22 UL(Sporodex )+TX、纵沟柄锈菌(Puccinia canaliculata)+TX、Pucciniathlaspeos(Wood )+TX、Pythium paroecandrum+TX、侧雄腐霉菌(Pythiumoligandrum) +TX、缠器腐霉(Pythiumperiplocum)+TX、水生拉恩菌(Rhanella aquatilis)+TX、拉恩菌属物种(Rhanella spp.)+TX、根瘤菌(Rhizobia)+TX、丝核菌属(Rhizoctonia)+TX、球状红球菌(Rhodococcus globerulus)菌株AQ719+TX、双倒卵形红冬孢酵母菌(Rhodosporidiumdiobovatum)+TX、圆红冬孢酵母菌(Rhodosporidium toruloides)+TX、红酵母属物种(Rhodotorula spp.)+TX、粘红酵母(Rhodotorula glutinis)+TX、禾本红酵母(Rhodotorula graminis)+TX、胶红酵母(Rhodotorula mucilagnosa)+TX、深红酵母(Rhodotorula rubra)+TX、酿酒酵母(Saccharomyces cerevisiae)+TX、玫瑰色盐水球菌(Salinococcus roseus)+TX、小核盘菌(Sclerotinia minor)+TX、小核盘菌+TX、柱顶孢霉属(Scytalidium spp.)+TX、Scytalidium uredinicola+TX、甜菜夜蛾核型多角体病毒+TX、粘质沙雷氏菌(Serratiamarcescens)+TX、普城沙雷菌(Serratia plymuthica)+TX、沙雷氏菌属物种(Serratiaspp.)+TX、粪生粪壳菌(Sordaria fimicola)+TX、海灰翅夜蛾核型多角体病毒(Spodopteralittoralis nucleopolyhedrovirus)+TX、红掷孢酵母(Sporobolomycesroseus)+TX、嗜麦芽寡养单胞菌(Stenotrophomonas maltophilia)+TX、不吸水链霉菌(Streptomyces ahygroscopicus)+TX、白丘链霉菌(Streptomyces albaduncus)+TX、脱叶链霉菌(Streptomyces exfoliates)+TX、鲜黄链霉菌(Streptomyces galbus)+TX、灰平链霉菌(Streptomyces griseoplanus)+TX、灰绿链霉菌(Streptomyces griseoviridis)+TX、利迪链霉菌(Streptomyces lydicus)+TX、利迪链霉菌WYEC-108+TX、紫色链霉菌(Streptomyces violaceus)+TX、小铁艾酵母(Tilletiopsis minor)+TX、铁艾酵母属物种(Tilletiopsis spp.)+TX、棘孢木霉(Trichoderma asperellum)(T34 )+TX、盖姆斯木霉(Trichodermagamsii)+TX、深绿木霉(Trichoderma atroviride)+TX、钩状木霉(Trichoderma hamatum)TH 382+TX、里法哈茨木霉(Trichoderma harzianum rifai)+TX、哈茨木霉(Trichoderma harzianum)T-22(PlantShield )+TX、哈茨木霉T-39+TX、非钩木霉(Trichoderma inhamatum)+TX、康宁木霉(Trichodermakoningii)+TX、木霉属物种(Trichoderma spp.)LC 52+TX、木素木霉(Trichoderma lignorum)+TX、长柄木霉(Trichoderma longibrachiatum)+TX、多孢木霉(Trichoderma polysporum)(Binab )+TX、紫杉木霉(Trichoderma taxi)+TX、绿木霉(Trichoderma virens)+TX、绿木霉(原来称为绿色粘帚霉GL-21)+TX、绿色木霉+TX、绿色木霉菌株ICC 080+TX、茁芽丝孢酵母(Trichosporonpullulans)+TX、毛孢子菌属物种(Trichosporon spp.)+TX、单端孢属物种(Trichotheciumspp.)+TX、粉红单端孢(Trichothecium roseum)+TX、Typhula phacorrhiza菌株94670+TX、Typhula phacorrhiza菌株94671+TX、黑细基格孢(Ulocladium atrum)+TX、奥德曼细基格孢(Ulocladium oudemansii)+TX、玉蜀黍黑粉菌(Ustilago maydis)+TX、各种细菌和补充营养素(Natural )+TX、各种真菌(Millennium )+TX、厚垣轮枝孢菌(Verticillium chlamydosporium)+TX、蜡蚧轮枝菌(Verticilliumlecanii)+TX、Vip3Aa20+TX、死海枝芽孢杆菌(Virgibaclillus marismortui)+TX、野油菜黄单胞菌(Xanthomonas campestrispv.Poae+TX、伯氏致病杆菌+TX、嗜线虫致病杆菌+TX；
植物提取物，其包括：松树油+TX、印楝素(Plasma Neem)、植物IGR+TX、芥花油(Lilly Miller )+TX、土荆芥(Chenopodium ambrosioides near ambrosioides)+TX、菊花提取物+TX、印楝油提取物+TX、唇形科(Labiatae)精油+TX、丁香-迷迭香-胡椒薄荷和百里香油提取物(Garden insect )+TX、甜菜碱+TX、大蒜+TX、柠檬草油+TX、印楝油+TX、猫薄荷(Nepeta cataria)(猫薄荷油)+TX、Nepeta catarina+TX、烟碱+TX、牛至油+TX、胡麻科(Pedaliaceae)油+TX、除虫菊+TX、皂皮树(Quillaja saponaria)+TX、大虎杖+TX、鱼藤酮(Eco )+TX、芸香科(Rutaceae)植物提取物+TX、大豆油(Ortho)+TX、互叶白千层提取物(也叫做茶树油)(Timorex)+TX、百里香油+TX、MMF+TX、+TX、迷迭香-芝麻-胡椒薄荷-百里香和肉桂提取物混合物(EF )+TX、丁香-迷迭香和胡椒薄荷提取物混合物(EF )+TX、丁香-胡椒薄荷-大蒜油和薄荷混合物(Soil)+TX、高岭土+TX、褐藻的贮存葡聚糖+TX；
信息素，这些信息素包括：黑头萤火虫信息素(3M Sprayable BlackheadedFireworm )+TX、苹果蠹蛾信息素(Paramount dispenser-(CM)/Isomate)+TX、葡萄小卷叶蛾信息素(3M MEC-GBM Sprayable )+TX、卷叶虫信息素(3M MEC-LR Sprayable )+TX、家蝇信息素(Muscamone)(Snip7 Fly Starbar Premium Fly )+TX、梨小食心虫信息素(3Morientalfruit moth sprayable )+TX、桃透翅蛾(Peachtree Borer)信息素+TX、番茄蛲虫(Tomato Pinworm)信息素(3M Sprayable)+TX、衣透斯特粉末(Entostat powder)(来自棕榈树的提取物)(Exosex)+TX、(3E,8Z,11Z)-3,8,11-十四碳三烯乙酸酯+TX、(7Z,11Z,13E)-7,11,13-十六三烯醛+TX、(E,Z)-7,9-十二碳二烯-1-基乙酸酯+TX、2-甲基-1-丁醇+TX、乙酸钙+TX、+TX、+TX、Check-+TX、薰衣草千里酸酯(Lavandulylsenecioate)+TX；
宏生物剂(Macrobial)，其包括：短距蚜小蜂+TX、阿尔蚜茧蜂(Aphelinus-)+TX、Acerophagus papaya+TX、二星瓢虫(Adalia-)+TX、二星瓢虫+TX、二星瓢虫+TX、串茧跳小蜂+TX、巢蛾多胚跳小蜂+TX、安德森钝绥螨+TX、加州钝绥螨+TX、黄瓜钝绥螨(Bugline )+TX、伪钝绥螨+TX、斯氏钝绥螨(Bugline)+TX、奥氏钝绥螨+TX、粉虱细蜂+TX、原樱翅缨小蜂+TX、暗腹长索跳小蜂+TX、卡玛长索跳小蜂+TX、Anagyrusloecki+TX、粉蚧长索跳小蜂+TX、红蜡蚧扁角跳小蜂+TX、金小蜂+TX、林地花蝽 +TX、短距蚜小蜂+TX、短翅蚜小蜂+TX、棉蚜寄生蜂+TX、阿尔蚜茧蜂+TX、烟蚜茧蜂+TX、桃赤蚜蚜茧蜂+TX、食蚜瘿蚊+TX、食蚜瘿蚊+TX、岭南黄蚜小蜂+TX、印巴黄蚜小蜂+TX、哈氏长尾啮小蜂+TX、蚁形隐翅甲+TX、熊蜂属物种+TX、欧洲熊蜂(Natupol)+TX、欧洲熊蜂+TX、Cephalonomia stephanoderis+TX、黑背唇瓢虫+TX、普通草蛉+TX、普通草蛉+TX、红通草蛉+TX、Cirrospilus ingenuus+TX、四带瑟姬小蜂+TX、白星橘啮小蜂+TX、Closteroceruschamaeleon+TX、Closterocerus物种+TX、Coccidoxenoides perminutus+TX、泊蚜小蜂+TX、赖食蚧蚜小蜂+TX、螟黄足盘绒茧蜂+TX、菜蛾绒茧蜂+TX、孟氏隐唇瓢虫+TX、日本方头甲+TX、西伯利亚离颚茧蜂+TX、西伯利亚离颚茧蜂+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂+TX、小黑瓢虫+TX、Delphastus pusillus+TX、Diachasmimorpha krausii+TX、长尾潜蝇茧蜂+TX、Diaparsis jucunda+TX、阿里食虱跳小蜂+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂+TX、西伯利亚离颚茧蜂+TX、歧脉跳小蜂属物种+TX、盾蚧长缨蚜小蜂+TX、丽蚜小蜂(Encarsia )+TX、浆角蚜小蜂+TX、哥德恩蚜小蜂+TX、海地恩蚜小蜂+TX、细扁食蚜蝇+TX、Eretmoceris siphonini+TX、加州浆角蚜小蜂+TX、浆角蚜小蜂(Eretline)+TX、浆角蚜小蜂+TX、海氏桨角蚜小蜂+TX、蒙氏桨角蚜小蜂(Eretline )+TX、Eretmocerus siphonini+TX、四斑光缘瓢虫+TX、食螨瘿蚊+TX、食螨瘿蚊+TX、阿里山潜蝇茧蜂+TX、Fopiusceratitivorus+TX、芒柄花黄素(Wirless )+TX、细腰凶蓟马+TX、西方静走螨+TX、莱氏棱角肿腿蜂+TX、麦蛾柔茧蜂+TX、异色瓢虫+TX、异小杆线虫属物种(Lawn )+TX、嗜菌异小杆线虫(NemaShield )+TX、大异小杆线虫(NemasysBioNemExhibitline，Larvanem-)+TX、斑长足瓢虫+TX、尖狭下盾螨(Aculeifer-，Entomite-)+TX、兵下盾螨(Hypoline，Entomite-)+TX、黑色枝跗瘿蜂+TX、Lecanoideus floccissimus+TX、Lemophaguserrabundus+TX、三色丽突跳小蜂+TX、橘粉介壳虫寄生蜂+TX、长角跳小蜂+TX、Lindoruslophanthae+TX、Lipolexis oregmae+TX、叉叶绿蝇+TX、茶足柄瘤蚜茧蜂+TX、盲蝽(Mirucal-，Macroline )+TX、Mesoseiuluslongipes+TX、黄色阔柄跳小蜂+TX、Metaphycus lounsburyi+TX、角纹脉褐蛉+TX、黄色花翅跳小蜂+TX、Muscidifurax raptorellus和Spalangiacameroni+TX、Neodryinus typhlocybae+TX、加州新小绥螨+TX、黄瓜新小绥螨+TX、伪新小绥螨(Neoseiulus fallacis)+TX、Nesideocoris tenuis+TX、古铜黑蝇+TX、狡小花蝽(Thripor-，Oriline)+TX、无毛小花蝽(Thripor-Oriline)+TX、大臀小花蝽(Oriline)+TX、小黑花椿象(Thripor-)+TX、Pauesia juniperorum+TX、瓢虫柄腹姬小蜂+TX、Phasmarhabditis hermaphrodita+TX、Phymastichus coffea+TX、粗毛小植绥螨+TX、智利小植绥螨( Phytoline)+TX、斑腹刺益蝽+TX、寄生性蚤蝇curvatus+TX、寄生性蚤蝇obtusus+TX、寄生性蚤蝇tricuspis+TX、Pseudaphycus maculipennis+TX、Pseudleptomastix mexicana+TX、具毛嗜木虱跳小蜂+TX、同色短背茧蜂(复合体)+TX、胯姬小蜂属物种+TX、Rhyzobius lophanthae+TX、澳洲瓢虫+TX、Rumina decollate+TX、Semielacher petiolatus+TX、S麦长管蚜+TX、小卷蛾斯氏线虫(Nematac BioNem )+TX、夜蛾斯氏线虫(Nemasys BioNem Exhibitline )+TX、锯蜂线虫(NemasysBioNem Exhibitline)+TX、锐比斯氏线虫+TX、蝼蛄斯氏线虫(Nematac )+TX、斯氏线虫属物种+TX、斯氏科物种(Guardian )+TX、深点食螨瓢虫+TX、亮腹釉小蜂+TX、Tetrastichus setifer+TX、Thripobius semiluteus+TX、中华长尾小蜂+TX、甘蓝夜蛾赤眼蜂(Tricholine )+TX、甘蓝夜蛾赤眼蜂(Tricho-)+TX、广赤眼蜂+TX、微小赤眼蜂+TX、玉米螟赤眼蜂+TX、宽脉赤眼蜂+TX、短管赤眼蜂+TX、螟黑点瘤姬蜂+TX；
其他生物制剂，这些其他生物制剂包括：脱落酸+TX、+TX、银叶菌(Chondrostereum purpureum)(Chontrol )+TX、盘长孢状刺盘孢+TX、辛酸铜+TX、δ捕捉物(Delta trap)(Trapline)+TX、解淀粉欧文氏菌(Harpin)(Ni-HIBIT Gold )+TX、衍生自特级初榨橄榄油的天然副产物的脂肪酸+TX、磷酸高铁+TX、漏斗捕捉物(Funneltrap)(Trapline)+TX、+TX、Grower's +TX、高油菜素内酯(Homo-brassonolide)+TX、磷酸铁(Lilly Miller Worry Free FerramolSlug&Snail)+TX、MCP冰雹捕捉物(hailtrap)(Trapline )+TX、寄生性昆虫南美食甲茧蜂(Microctonus hyperodae)+TX、Mycoleptodiscus terrestris+TX、+TX、+TX、+TX、信息素罗网(Thripline )+TX、碳酸氢钾+TX、脂肪酸的钾盐+TX、硅酸钾溶液+TX、碘化钾+硫氰酸钾+TX、+TX、蜘蛛毒+TX、蝗虫微孢子虫(Semaspore Organic Grasshopper )+TX、粘捕捉物(Trapline Rebell )+TX以及捕捉物(Takitrapline )+TX；
(1)选自以下的组的抗细菌剂：
(1.1)细菌，其实例为摩加夫芽孢杆菌(Bacillus mojavensis)菌株R3B(登记号NCAIM(P)B001389)(WO 2013/034938)，来自瑟缇丝美国公司(Certis USA LLC)+TX；短小芽孢杆菌，特别是菌株BU F-33，具有NRRL登记号50185(来自巴斯夫公司(BASF)的EPA登记号71840-19)+TX；枯草芽孢杆菌，特别是菌株QST713/AQ713(来自美国的拜耳作物科学公司(Bayer CropScience LP)的SERENADE OPTI或SERENADE ASO，具有NRRL登记号B21661，美国专利号6,060,051)+TX；枯草芽孢杆菌菌株BU1814(来自巴斯夫公司(BASF SE)的PLUS、FLEX和EXTRA)+TX；枯草芽孢杆菌变种解淀粉菌株FZB24，具有登记号DSM 10271(可作为或ECO(EPA登记号70127-5)从诺维信公司(Novozymes)获得)+TX；来自瑟缇丝美国公司(Certis USA LLC)的枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)CX-9060+TX；芽孢杆菌属物种，特别是菌株D747(可作为DOUBLE 从组合化学工业株式会社(Kumiai Chemical Industry Co.,Ltd.)获得)，具有登记号FERM BP-8234，美国专利号7,094,592+TX；类芽孢杆菌属物种菌株，具有登记号NRRL B-50972或登记号NRRL B-67129，WO 2016/154297+TX；多粘类芽孢杆菌，特别是菌株AC-1(例如，来自绿色生物技术有限公司(Green Biotech Company Ltd.)的)+TX；成团泛菌，特别是菌株E325(登记号NRRL B-21856)(可作为BLOOMTIME BIOLOGICALTMFD BIOPESTICIDE从西北农产品公司(Northwest Agri Products)获得)+TX；普罗拉迪克斯假单胞菌(Pseudomonasproradix)(例如，来自索控帕德纳公司(Sourcon Padena)的)+TX；以及
(1.2)真菌，其实例为出芽短梗霉菌，特别是菌株DSM14940的芽生孢子、菌株DSM14941的芽生孢子或菌株DSM14940和DSM14941的芽生孢子的混合物(例如，来自瑞士的百奥-菲牧公司(bio-ferm)的和BLOSSOM )+TX；蚜虫拟酵母菌(Pseudozyma aphidis)(如耶路撒冷希伯来大学伊森姆研究发展有限公司(YissumResearch Development Company of the Hebrew University of Jerusalem)在WO2011/151819中所披露的)+TX；酿酒酵母(Saccharomyces cerevisiae)，特别是菌株CNCM号1-3936、CNCM号1-3937、CNCM号1-3938或CNCM号1-3939(如WO 2010/086790中披露的，来自法国的乐斯福公司(Lesaffre et Compagnie))+TX；
(2)选自以下的组的生物杀真菌剂：
(2.1)细菌，其实例为放射形土壤杆菌菌株K84(例如，来自加利福尼亚州的艾格生物化学公司(AgBioChem)的)+TX；放射形土壤杆菌菌株K1026(例如，来自巴斯夫公司的NOGALLTM)+TX；枯草芽孢杆菌变种解淀粉菌株FZB24，具有登记号DSM10271(可作为或ECO(EPA登记号70127-5)从诺维信公司(Novozymes)获得)+TX；解淀粉芽孢杆菌，特别是菌株D747(可作为Double NickelTM从组合化学工业株式会社获得，具有登记号FERM BP-8234，美国专利号7,094,592)+TX；解淀粉芽孢杆菌菌株F727(也称为菌株MBI110)(NRRL登记号B-50768，WO 2014/028521)(来自马罗尼生物创新公司(Marrone Bio Innovations)的)+TX；解淀粉芽孢杆菌菌株FZB42，登记号DSM 23117，(可作为从德国的艾比泰普公司(ABiTEP)获得)+TX；解淀粉芽孢杆菌分离物B246(例如，来自比勒陀利亚大学(University ofPretoria)的AVOGREENTM)+TX；地衣芽孢杆菌，特别是菌株SB3086，具有登记号ATCC 55406，WO 2003/000051(可作为生物杀真菌剂和GREEN RELEAFTM从诺维信公司和获得)+TX；地衣芽孢杆菌FMCH001和枯草芽孢杆菌FMCH002(来自FMC公司的(WG)和(WP))+TX；甲基营养型芽孢杆菌(Bacillus甲基otrophicus)菌株BAC-9912(来自中国科学院应用生态研究所)+TX；摩加夫芽孢杆菌(Bacillus mojavensis)菌株R3B(登记号NCAIM(P)B001389)(WO 2013/034938)，来自瑟缇丝美国公司(Certis USA LLC)+TX；蕈状芽孢杆菌分离物，具有登记号B-30890(可作为BMJ或WG和LifeGardTM从瑟缇丝美国公司获得)+TX；短小芽孢杆菌，特别是菌株QST2808(可作为从美国的拜耳作物科学公司获得，具有登记号NRRL B-30087并且描述于美国专利号6,245,551中)+TX；短小芽孢杆菌，特别是菌株GB34(可作为Yield 从德国的拜耳公司(Bayer AG)获得)+TX；短小芽孢杆菌，特别是菌株BUF-33，具有NRRL登记号50185(可作为CARTISSA产品的部分从巴斯夫公司获得，EPA登记号71840-19)+TX；枯草芽孢杆菌，特别是菌株QST713/AQ713(可作为SERENADE OPTI或SERENADE ASO从美国的拜耳作物科学公司获得，具有NRRL登记号B21661，并且描述于美国专利号6,060,051中)+TX；枯草芽孢杆菌Y1336(可作为WP从中国台湾的百泰公司(Bion-Tech)获得，作为生物杀真菌剂在中国台湾登记在登记号4764、5454、5096和5277下)+TX；枯草芽孢杆菌菌株MBI 600(可作为SUBTILEX从巴斯夫公司获得，具有登记号NRRL B-50595，美国专利号5,061,495)+TX；枯草芽孢杆菌菌株GB03(可作为从德国的拜耳公司获得)+TX；枯草芽孢杆菌菌株BU1814，(可作为PLUS、FLEX和EXTRA从巴斯夫公司获得)+TX；枯草芽孢杆菌CX-9060，来自三井物产株式会社的子公司瑟缇丝美国公司+TX；枯草芽孢杆菌KTSB菌株(来自唐纳吉公司(Donaghys)的)+TX；枯草芽孢杆菌IAB/BS03(来自斯托克顿生物-农业技术公司(STK Bio-Ag Technologies)的AVIVTM、来自艾戴自然公司(IdaiNature)的)+TX；枯草芽孢杆菌菌株Y1336(可作为WP从中国台湾的百泰公司获得，作为生物杀真菌剂在中国台湾登记在登记号4764、5454、5096和5277下)+TX；附生类芽孢杆菌(Paenibacillus epiphyticus)(WO 2016/020371)，来自巴斯夫公司+TX；多粘类芽孢杆菌植物属物种(WO 2016/020371)，来自巴斯夫公司+TX；类芽孢杆菌属物种菌株，具有登记号NRRL B-50972或登记号NRRL B-67129，WO 2016/154297+TX；绿针假单胞菌菌株AFS009，具有登记号NRRL B-50897，WO 2017/019448(例如，来自美国的农业生物群落创新公司(AgBiome Innovations)的HOWLERTM和)+TX；绿针假单胞菌菌株，特别是菌株MA342(例如，来自百圭公司(Bioagri)和科伯特(Koppert)公司的和)+TX；荧光假单胞菌菌株A506(例如，来自新农公司(NuFarm)的A506)+TX；普罗拉迪克斯假单胞菌(Pseudomonas proradix)(例如，来自索控帕德纳公司的)+TX；灰绿链霉菌(Streptomyces griseoviridis)菌株K61(也称为鲜黄链霉菌菌株K61)(登记号DSM7206)(来自瓦德拉公司(Verdera)的来自拜沃公司(BioWorks)的参见作物保护2006,25,468-475)+TX；利迪链霉菌(Streptomyceslydicus)菌株WYEC108(也称为利迪链霉菌(Streptomyces lydicus)菌株WYCD108US)(来自诺维信公司的ACTINO-和)+TX；以及
(2.2)真菌，其实例为白粉寄生孢，特别是菌株AQ 10(例如，来自因特拉化学生物意大利公司(IntrachemBio Italia)的AQ )+TX；白粉寄生孢菌株AQ10，具有登记号CNCM 1-807(例如，来自因特拉化学生物意大利公司的AQ )+TX；黄曲霉菌株NRRL21882(作为来自先正达公司(Syngenta)/中国化工公司(ChemChina)的AFLA-而已知的产品)+TX；出芽短梗霉菌，特别是菌株DSM14940的芽生孢子+TX；出芽短梗霉菌，特别是菌株DSM 14941的芽生孢子+TX；出芽短梗霉菌，特别是菌株DSM14940和DSM 14941的芽生孢子的混合物(例如，来自瑞士的百奥-菲牧公司的)+TX；角毛壳菌(Chaetomium cupreum)(登记号CABI 353812)(例如，来自农业生活公司(AgriLife)的BIOKUPRUMTM)+TX；球毛壳菌(Chaetomium globosum)(可作为由莱威尔公司(Rivale)获得)+TX；枝状枝孢菌(Cladosporiumcladosporioides)，菌株H39，具有登记号CBS122244，US2010/0291039(由瓦赫宁根研究基金会(Stichting Dienst LandbouwkundigOnderzoek))+TX；盾壳霉(Coniothyrium minitans)，特别是菌株CON/M/91-8(登记号DSM9660，例如，来自拜耳作物科学生物公司(Bayer CropScience Biologics GmbH)的)+TX；微黄隐球菌(Cryptococcus flavescens)，菌株3C(NRRL Y-50378)，(B2.2.99)+TX；白秃指状霉(Dactylaria candida)+TX；迪洛弗丝芙拉阿洛配库里(Dilophosphora alopecuri)(可作为TWIST 获得)+TX；尖孢镰刀菌，菌株Fo47(可作为由自然植物保护公司(Natural Plant Protection)获得)+TX；链孢粘帚霉(Gliocladium catenulatum)(同义词：链状粉红螺旋聚孢霉(Clonostachys rosea f.catenulate))菌株J1446(例如，来自拉曼公司(Lallemand)的)+TX；粉红粘帚霉(也称为粉红粘帚霉)，特别是来自辅加公司(AdjuvantsPlus)的菌株321U、如Xue A.G.(Efficacy of Clonostachys rosea strain ACM941 andfungicide seed treatments for controlling the root tot complex of field pea[粉红粘帚霉菌株ACM941和杀真菌剂种子处理对控制豌豆根腐病复合体的功效],Can.J.Plant Sci.[加拿大植物科学杂志]2003,83(3):519-524)中所披露的菌株ACM941、或菌株IK726(Jensen DF等人Development of a biocontrolagent for plant diseasecontrolwith special emphasis on the near commercialfungalantagonistClonostachys rosea strain’IK726’[特别强调近商业的真菌拮抗剂粉红粘帚霉菌株‘IK726’的用于植物病害控制的生物控制剂的开发],Australasian Plant Pathol.[澳大利亚植物病理学]2007,36(2),95-101)+TX；蜡蚧轮枝菌(Lecanicilliumlecanii)(原称为蜡蚧轮枝菌(Verticilliumlecanii))菌株KV01的分生孢子(例如，来自科伯特公司/爱利思达公司(Arysta)的)+TX；果生美极梅奇酵母(Metschnikowia fructicola)，特别是菌株NRRL Y-30752，(B2.2.3)+TX；赭色小球壳孢菌(Microsphaeropsis ochracea)+TX；恶臭玫红真菌(Muscodor roseus)，特别是菌株A3-5(登记号NRRL 30548)+TX；歧皱青霉(Penicillium steckii)(DSM 27859，WO 2015/067800)来自巴斯夫公司+TX；蠕形青霉(Penicillium vermiculatum)+TX；大伏革菌(Phlebiopsis gigantea)菌株VRA 1992(来自丹斯塔发酵公司(Danstar Ferment)的C)+TX；异常毕赤酵母，菌株WRL-076(NRRL Y-30842)，美国专利号7,579,183+TX；絮状假酵母菌(Pseudozyma flocculosa)，菌株PF-A22 UL(可作为L从加利福尼亚州的植物产品公司(PlantProducts Co.)获得)+TX；酿酒酵母(Saccharomyces cerevisiae)，特别是菌株LASO2(来自农业酵母及其衍生物公司(Agro-Levures et Dérivés))，菌株LAS117细胞壁(来自乐斯福公司的来自巴斯夫公司的)，来自法国的乐斯福公司的菌株CNCM号1-3936、CNCM号1-3937、CNCM号1-3938、CNCM号1-3939(WO 2010/086790)+TX；新普利斯利姆拉诺桑尼弗(Simplicillium lanosoniveum)+TX；黄色篮状菌(Talaromycesflavus)，菌株V117b+TX；粗枝木霉(Trichoderma asperelloides)JM41R(登记号NRRL B-50759)(来自巴斯夫公司的TRICHO )+TX；棘孢木霉(Trichoderma asperellum)，特别是菌株kd(例如，来自安德玛特生物控制公司(Andermatt Biocontrol)的T-Gro)+TX；棘孢木霉(Trichoderma asperellum)，特别是菌株SKT-1，具有登记号FERM P-16510(例如，来自组合化学工业株式会社的ECO-)、菌株T34(例如，来自西班牙的生物控制技术公司(Biocontrol Technologies S.L.)的T34)或来自意赛格公司(Isagro)的菌株ICC012+TX；深绿木霉，特别是菌株SC1(登记号CBS122089，WO 2009/116106和美国专利号8,431,120(来自农业生物制品公司(Bi-PA)))、菌株77B(来自安德玛特生物控制公司的T77)或菌株LU132(例如，来自阿格里牧技术有限公司(Agrimm Technologies Ltd.)的Sentinel)+TX；深绿木霉，菌株CNCM 1-1237(例如，来自法国的阿格劳可辛公司(Agrauxine)的WP)+TX；深绿木霉，菌株号V08/002387+TX；深绿木霉，菌株NMI号V08/002388+TX；深绿木霉，菌株NMI号V08/002389+TX；深绿木霉，菌株NMI号V08/002390+TX；深绿木霉，菌株LC52(例如，来自阿格里牧技术有限公司的Tenet)+TX；深绿木霉，菌株ATCC 20476(IMI 206040)+TX；深绿木霉，菌株T11(IMI352941/CECT20498)+TX；深绿木霉，菌株SKT-1(FERM P-16510)，日本专利公布(小海公司)11-253151A+TX；深绿木霉，菌株SKT-2(FERM P-16511)，日本专利公布(小海公司)11-253151A+TX；深绿木霉，菌株SKT-3(FERMP-17021)，日本专利公布(小海公司(Kokai))11-253151A+TX；顶孢木霉(Trichodermafertile)(例如，来自巴斯夫公司的产品TrichoPlus)+TX；盖姆斯木霉(Trichodermagamsii)(原绿色木霉)，菌株ICC080(IMICC 392151CABI，例如，来自阿格里拜尔索墨西哥公司(AGROBIOSOL DE MEXICO,S.A.DE C.V.)的BioDerma)+TX；盖姆斯木霉(Trichodermagamsii)(原绿色木霉)，菌株ICC 080(IMICC 392151CABI)(可作为从阿格里拜尔索墨西哥公司获得)+TX；钩状木霉(Trichoderma harmatum)+TX；钩状木霉，具有登记号ATCC 28012+TX；哈茨木霉(Trichoderma harzianum)菌株T-22(例如，来自安德玛特生物控制公司或科伯特公司的Trianum-P)或菌株Cepa SimbT5(来自辛伯斯农业公司(Simbiose Agro))+TX；哈茨木霉+TX；哈茨木霉斜面(rifai)T39(例如来自美国的马克特信阿甘公司(Makhteshim)的)+TX；哈茨木霉，菌株ITEM 908(例如，来自科伯特公司的Trianum-P)+TX；哈茨木霉，菌株TH35(例如，来自麦康特尔公司(Mycontrol)的Root-Pro)+TX；哈茨木霉，菌株DB 103(可作为7456从达古塔特生物实验室(DagutatBiolab)获得)+TX；多孢木霉(Trichoderma polysporum)，菌株IMI 206039(例如，来自瑞典的BINAB生物创新公司(BINAB Bio-Innovation AB)的Binab TF WP)+TX；子座木霉(Trichoderma stromaticum)，具有登记号Ts3550(例如，来自巴西的可可种植计划执行委员会(CEPLAC)的Tricovab)+TX；绿木霉(Trichoderma virens)(也称为绿粘帚霉(Gliocladium virens))，特别是菌株GL-21(例如，来自美国的瑟缇丝(Certis)公司的SoilGard)+TX；绿木霉菌株G-41，原称为绿粘帚霉(Gliocladium virens)(登记号ATCC20906)(例如，来自美国的拜沃公司的PLUS WP和PLUS WP)+TX；绿色木霉(Trichoderma viride)，菌株TV1(例如，来自科伯特公司的Trianum-P)+TX；绿色木霉(Trichoderma viride)，特别是菌株B35(Pietr等人,1993,Zesz.Nauk.A R w Szczecinie[什切青农业大学科学卷]161:125-137)+TX；棘孢木霉(Trichoderma asperellum)菌株ICC 012(也称为哈茨木霉(Trichoderma harzianum)ICC012)(具有登记号CABI CC IMI 392716)和盖姆斯木霉(Trichoderma gamsii)(原称为绿色木霉)菌株ICC 080(具有登记号IMI 392151)的混合物(例如来自意赛格美国公司的BIO-TAMTM和来自阿格里拜尔索墨西哥公司的)+TX；奥德曼细基格孢(Ulocladium oudemansii)菌株U3，具有登记号NM 99/06216(例如，来自新西兰的宝特锐曾公司(Botry-Zen Ltd)的BOTRY-和来自拜沃公司的)+TX；白-黑轮枝菌(Verticillium albo-atrum)(原大丽轮枝菌(V.dahliae))，菌株WCS850，具有登记号WCS850，保藏在真菌培养中心局(CentralBureau for FungiCultures)(例如，由树木护理创新公司(Tree Care Innovations)的DUTCH )+TX；厚垣轮枝孢菌(Verticillium chlamydosporium)+TX；
(3)选自以下的组的具有改善植物生长和/或植物健康效果的生物控制剂：
(3.1)细菌，其实例为巴西固氮螺菌(Azospirillum brasilense)(例如，来自可鲁公司(KALO,Inc.)的)+TX；生脂固氮螺菌(Azospirillum lipoferum)(例如，来自特拉麦克斯公司(TerraMax,Inc.)的VERTEX-IFTM)+TX；茎瘤固氮根瘤菌(Azorhizobiumcaulinodans)，特别是菌株ZB-SK-5+TX；圆褐固氮菌(Azotobacter chroococcum)，特别是菌株H23+TX；棕色固氮菌(Azotobacter vinelandii)，特别是菌株ATCC 12837+TX；棕色固氮菌(Azotobacter vinelandii)和巴氏芽孢梭菌(Clostridium pasteurianum)的混合物(可作为从阿坤纳斯公司(Agrinos)获得)+TX；解淀粉芽孢杆菌pm414(来自生物膜作物保护公司(Biofilm Crop Protection)的)+TX；解淀粉芽孢杆菌SB3281(ATCC#PTA-7542，WO 2017/205258)+TX；解淀粉芽孢杆菌TJ1000(可作为从诺维信公司获得)+TX；解淀粉芽孢杆菌，特别是菌株IN937a+TX；解淀粉芽孢杆菌，特别是菌株FZB42(例如，来自德国的艾比泰普公司的)+TX；解淀粉芽孢杆菌BS27(登记号NRRL B-5015)+TX；蜡样芽孢杆菌科成员EE128(NRRL号B-50917)+TX；蜡样芽孢杆菌科成员EE349(NRRL号B-50928)+TX；蜡样芽孢杆菌，特别是菌株BP01(ATCC 55675，例如，来自美国的爱利思达生命科学公司(Arysta Lifescience)的)+TX；坚强芽孢杆菌，特别是菌株CNMC 1-1582(例如，来自巴斯夫公司的)+TX；蕈状芽孢杆菌BT155(NRRL号B-50921)+TX；蕈状芽孢杆菌EE118(NRRL号B-50918)+TX；蕈状芽孢杆菌EE141(NRRL号B-50916)+TX；蕈状芽孢杆菌BT46-3(NRRL号B-50922)+TX；短小芽孢杆菌，特别是菌株QST2808(登记号NRRL号B-30087)+TX；短小芽孢杆菌，特别是菌株GB34(例如，来自德国的拜耳作物科学公司的YIELD )+TX；暹罗芽孢杆菌(Bacillus siamensis)，特别是菌株KCTC 13613T+TX；枯草芽孢杆菌，特别是菌株QST713/AQ713(具有NRRL登记号B-21661并且描述于美国专利号6,060,051中，可作为OPTI或ASO从美国的拜耳作物科学公司获得)+TX；枯草芽孢杆菌，特别是菌株AQ30002(登记号NRRL B-50421并且描述于美国专利申请号13/330,576中)+TX；枯草芽孢杆菌，特别是菌株AQ30004(以及NRRL号B-50455并且描述于美国专利申请号13/330,576中)+TX；枯草芽孢杆菌菌株BU1814(可作为从巴斯夫公司获得)、枯草芽孢杆菌rm303(来自生物膜作物保护公司的)+TX；苏云金芽孢杆菌BT013A(NRRL号B-50924)，也称为苏云金芽孢杆菌4Q7+TX；地衣芽孢杆菌FMCH001和枯草芽孢杆菌FMCH002的混合物(可作为(WG)、(WP)从FMC公司获得)+TX；枯草芽孢杆菌，特别是菌株MBI 600(例如，来自巴斯夫公司的)+TX；特基拉芽孢杆菌(Bacillus tequilensis)，特别是菌株NII-0943+TX；大豆慢生型根瘤菌(Bradyrhizobium japonicum)(例如，来自诺维信公司的)+TX；食酸戴尔福特菌(Delftia acidovorans)，特别是菌株RAY209(例如，来自布雷特氧种子公司(Brett Young Seeds)的)+TX；鹰嘴豆中间根瘤菌(Mesorhizobium cicer)(例如，来自巴斯夫公司的NODULATOR)+TX；乳杆菌属物种(例如，来自拉特帕菲公司(LactoPAFI)的)+TX；豆科根瘤菌(Rhizobium leguminosarium biovar viciae)(例如，来自巴斯夫公司的NODULATOR)+TX；普罗拉迪克斯假单胞菌(Pseudomonas proradix)(例如，来自索控帕德纳公司的)+TX；铜绿假单胞菌，特别是菌株PN1+TX；豆科根瘤菌(Rhizobiumleguminosarum)，特别是蚕豆根瘤菌(bv.viceae)菌株Z25(登记号CECT 4585)+TX；多粘类芽孢杆菌，特别是菌株AC-1(例如，来自绿色生物技术有限公司的)+TX；粘质沙雷氏菌(Serratia marcescens)，特别是菌株SRM(登记号MTCC 8708)+TX；苜蓿中华根瘤菌(Sinorhizobium meliloti)菌株NRG-185-1(来自拜耳作物科学公司的GOLD)+TX；硫杆状菌属物种(Thiobacillus sp.)(例如，来自英国的克劳普埃德公司(Cropaid Ltd)的)+TX；以及
(3.2)真菌，其实例为淡紫字胞菌(Purpureocillium lilacinum)(曾称为淡紫拟青霉(Paecilomyces lilacinus))菌株251(AGAL 89/030550，例如，来自拜耳作物科学生物公司的BioAct)+TX；拜赖青霉(Penicillium bilaii)，菌株ATCC 22348(例如，来自阿克塞尔隆生物农业公司(Acceleron BioAg)的)、黄色篮状菌(Talaromycesflavu)，菌株V117b+TX；深绿木霉菌株CNCM 1-1237(例如，来自法国的阿格劳可辛公司的WP)、绿色木霉，例如，菌株B35(Pietr等人,1993,Zesz.Nauk.A R wSzczecinie[什切青农业大学科学卷]161:125-137)+TX；深绿木霉菌株LC52(也称为深绿木霉(Trichoderma atroviride)菌株LU132，例如，来自阿格里牧技术有限公司的)+TX；深绿木霉菌株SC1(WO 2009/116106中所描述的)+TX；棘孢木霉(Trichoderma asperellum)菌株kd(例如，来自安德玛特生物控制公司的T-Gro)+TX；棘孢木霉(Trichoderma asperellum)菌株(来自新西兰的植物健康产品公司的Eco-T)+TX、哈茨木霉(Trichoderma harzianum)菌株T-22(例如，来自安德玛特生物控制公司或科伯特公司的Trianum-P)+TX；疣孢漆斑菌菌株AARC-0255(例如，来自华仑生物科学公司(ValentBiosciences)的DiTeraTM)+TX；拜赖青霉(Penicillium bilaii)菌株ATCC ATCC20851+TX；侧雄腐霉菌(Pythium oligandrum)菌株M1(ATCC 38472，例如，来自捷克的拜奥普雷普罗迪公司(Bioprepraty)的Polyversum)+TX；绿木霉菌株GL-21(例如，来自美国的瑟缇丝公司的)+TX；白-黑轮枝菌(Verticillium albo-atrum)(原大丽轮枝菌(V.dahliae))菌株WCS850(CBS276.92，例如，来自树木护理创新公司的Dutch Trig)+TX；深绿木霉，特别是菌株号V08/002387、菌株号NMI号V08/002388、菌株号NMI号V08/002389、菌株号NMI号V08/002390+TX；哈茨木霉菌株ITEM 908、哈茨木霉菌株TSTh20+TX；哈茨木霉菌株1295-22+TX；侧雄腐霉菌(Pythium oligandrum)菌株DV74+TX；Rhizopogon amylopogon(例如，来自Agri-Enterprise,LLC公司，原称为海伦娜化学品公司(Helena Chem.Company)的Myco-Sol)+TX；Rhizopogon fulvigleba(例如，来自Agri-Enterprise,LLC公司，原称为海伦娜化学品公司的Myco-Sol)+TX；绿木霉菌株GI-3+TX；
(4)选自以下的杀昆虫活性生物控制剂
(4.1)细菌，其实例为放射形土壤杆菌菌株K84(来自艾格生物化学公司的Galltrol)+TX；解淀粉芽孢杆菌，特别是菌株PTS-4838(例如，来自美国的华仑生物科学公司的AVEO)+TX；坚强芽孢杆菌，特别是菌株CNMC 1-1582(例如，来自巴斯夫公司的)+TX；蕈状芽孢杆菌，分离物J.(例如，来自瑟缇丝美国公司(Certis USALLC)的BmJ)+TX；球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)，特别是血清型H5a5b菌株2362(菌株ABTS-1743)(例如，来自美国的华仑生物科学公司的)+TX；苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(subsp.aizawai)，特别是菌株ABTS-1857(SD-1372，例如，来自华仑生物科学公司的)+TX；苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(subsp.aizawai)，特别是血清型H-7(例如，来自美国的华仑生物科学公司的WG)+TX；苏云金芽孢杆菌以色列(Bacillus thuringiensis israelensis)菌株BMP 144(例如，来自伊利诺伊州的贝克尔微生物产品公司(Becker Microbial Products)的)+TX；苏云金芽孢杆菌以色列亚种(subsp.israelensis)(血清型H-14)菌株AM65-52(登记号ATCC 1276)(例如，来自美国的华仑生物科学公司的)+TX；苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(subsp.aizawai)菌株GC-91+TX；苏云金芽孢杆菌科尔默变种(var.Colmeri)(例如，来自常州市江海化工公司(Changzhou JianghaiChemicalFactory)的TIANBAOBTC)+TX；苏云金芽孢杆菌日本变种菌株Buibui+TX；苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种菌株BMP 123(来自伊利诺伊州的贝克尔微生物产品公司)+TX；苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种菌株BMP 123(来自伊利诺伊州的贝克尔微生物产品公司)，例如，来自拜耳作物科学公司的BARITONE+TX；苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种菌株HD-1(例如，来自美国的华仑生物科学公司的ES)+TX；苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克变种菌株EVB-113-19(例如，来自AEF全球公司(AEFGlobal)的)+TX；苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种菌株ABTS 351+TX；苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种菌株PB 54+TX；苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种菌株SA 11(来自美国的瑟缇丝公司的)+TX；苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种菌株SA12(来自美国的瑟缇丝公司的THURICIDE)+TX；苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种菌株EG2348(来自美国的瑟缇丝公司的)+TX；苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种菌株EG 7841(来自美国的瑟缇丝公司的)+TX；苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(subsp.tenebrionis)菌株NB 176(SD-5428，例如，来自德国的拜奥法公司(BioFa)的FC)+TX；侧孢芽孢杆菌(Brevibacillus laterosporus)(来自易克利布瑞姆生物公司(Ecolibrium Biologicals Ltd.)的)+TX；伯克霍尔德菌属物种，特别是里诺肯斯伯克霍尔德菌(Burkholderia rinojensis)菌株A396(也称为里诺肯斯伯克霍尔德菌(Burkholderia rinojensis)菌株MBI 305)(登记号NRRL B-50319；WO 2011/106491和WO 2013/032693；例如，来自马罗尼生物创新公司的MBI206 TGAI和)+TX；铁杉紫色杆菌(Chromobacterium subtsugae)，特别是菌株PRAA4-1T(例如，MBI-203；例如来自马罗尼生物创新公司的)+TX；蝇蚧疥霉(Lecanicilliummuscarium)Ve6(来自科伯特公司的MYCOTAL)+TX；日本金龟子类芽孢杆菌(Paenibacilluspopilliae)(原称为日本金龟子芽孢杆菌(Bacillus popilliae)；例如，来自圣加布里埃尔实验室(St.Gabriel Laboratories)的MILKY SPORE POWDERTM或MILKY SPORE GRANULARTM)+TX；拟斯扎瓦巴氏杆菌菌株Pn1(来自先正达公司/中国化工公司的CLARIVA)+TX；嗜虫沙雷氏菌(Serratia entomophila)(例如，莱特森种子公司(Wrightson Seeds)的)+TX；粘质沙雷氏菌(Serratia marcescens)，特别是菌株SRM(登记号MTCC 8708)+TX；棘孢木霉(Trichoderma asperellum)(来自诺维信公司的TRICHODERMAX)+TX；毕梯斯沃巴契亚体(Wolbachia pipientis)ZAP菌株(例如，来自莫斯克托梅特公司(MosquitoMate)的ZAP)+TX；以及
(4.2)真菌，其实例为球孢白僵菌(Beauveria bassiana)菌株ATCC 74040(例如，来自因特拉化学生物意大利公司的)+TX；球孢白僵菌菌株GHA(登记号ATCC74250，例如，来自拉弗莱姆国际公司(Laverlam Int.Corp.)的ES和)+TX；球孢白僵菌(Beauveriabassiana)菌株ATP02(登记号DSM 24665)+TX；玫烟色棒束孢(Isaria fumosorosea)(先前称为玫烟色拟青霉(Paecilomyces fumosoroseus)，菌株Apopka97，例如来自SePRO的)+TX；绿僵菌3213-1(保藏在NRRL登记号67074下，于WO 2017/066094中披露；先锋良种国际公司(Pioneer Hi-BredInternational))+TX；罗伯茨绿僵菌15013-1(保藏在NRRL登记号67073下)+TX；罗伯茨绿僵菌23013-3(保藏在NRRL登记号67075下)+TX；淡紫色拟青霉菌株251(来自美国的瑟缇丝公司的)+TX；拉迪肯虫瘟霉(Zoophtora radicans)+TX；
(5)选自由以下组成的组的病毒：棉褐带卷蛾(苹果小卷蛾(summer fruittortrix))颗粒体病毒(GV)+TX；苹果蠹蛾(Cydia pomonella/codling moth)颗粒体病毒(GV)+TX；棉铃虫(Helicoverpa armigera/cotton bollworm)核型多角体病毒(NPV)+TX；甜菜夜蛾(Spodoptera exigua/beet armyworm)mNPV+TX；草地贪夜蛾(秋夜蛾)mNPV+TX；海灰翅夜蛾(非洲棉叶蛾)NPV+TX；
(6)可以被作为“接种剂”添加至植物或植物部分或植物器官、并且由于其特定特性而促进植物生长和植物健康的选自以下的细菌和真菌：土壤杆菌属物种(Agrobacteriumspp.)+TX；茎瘤固氮根瘤菌(Azorhizobium caulinodans)+TX；固氮螺菌属物种+TX；固氮菌属物种+TX；慢生型根瘤菌属物种+TX；伯克霍尔德菌属物种(Burkholderia spp.)，特别是洋葱伯克霍尔德菌(Burkholderia cepacia)(原称为洋葱假单胞菌)+TX；巨孢囊霉属物种或单孢巨孢囊霉(Gigaspora monosporum)+TX；球囊霉属物种(Glomus spp.)+TX；蜡蘑属物种(Laccaria spp.)+TX；布氏乳杆菌(LactoBacillus buchneri)+TX；类球囊霉属物种(Paraglomus spp.)+TX；采色豆马勃(Pisolithus tinctorus)+TX；假单胞菌属物种+TX；根瘤菌属物种，特别是三叶草根瘤菌(Rhizobium trifolii)+TX；须腹菌属物种(Rhizopogonspp.)+TX；硬皮马勃属物种(Scleroderma spp.)+TX；乳牛肝菌属物种(Suillus spp.)+TX；链霉菌属物种+TX；
(7)可用作生物控制剂的植物提取物和由微生物形成的产物(包括蛋白质和次生代谢物)，其选自大蒜(Allium sativum)(来自艾科斯普瑞公司(Eco-Spray)的NEMGUARD；来自安道麦公司(ADAMA)的BRALIC)+TX；Armour-Zen+TX；苦艾(Artemisia absinthium)+TX；印楝素(例如，来自美国的瑟缇丝公司的AZATIN XL)+TX；Biokeeper WP+TX；十字花科(Brassicaceae)提取物，特别是油菜粉或芥茉粉+TX；黑决明子(Cassia nigricans)+TX；苦皮藤(Celastrus angulatus)+TX；美洲土荆芥(Chenopodium anthelminticum)+TX；几丁质(Chitin)+TX；欧洲鳞毛蕨(Dryopteris filix-mas)+TX；问荆(Equisetum arvense)+TX；Fortune Aza+TX；Fungastop+TX；来自藜麦种子的藜麦皂苷提取物(例如，来自加拿大HeadsUp plant Protectants公司的Heads (藜麦的皂苷))+TX；天然存在的提取自羽扇豆种子的Blad多肽(来自Certis EU的)+TX；天然存在的提取自羽扇豆种子的Blad多肽(来自FMC的)+TX；除虫菊(Pyrethrum)/除虫菊酯(Pyrethrins)+TX；苏里南苦木(Quassia amara)+TX；栎(Quercus)+TX；皂树(Quillaja)提取物(来自巴斯夫公司的QL AGRI 35)+TX；大虎杖提取物(来自马罗尼生物公司(MarroneBio)的MAXX)+TX；“RequiemTM杀昆虫剂”+TX；鱼藤酮+TX；鱼尼丁(ryania)/兰尼碱(ryanodine)+TX；聚合草(Symphytum officinale)+TX；菊蒿+TX；百里酚(Thymol)+TX；与香叶醇(Geraniol)混合的百里酚(Thymol)(来自伊甸研究公司(Eden Research)的CEDROZ)+TX；与香叶醇和丁香酚混合的百里酚(来自伊甸研究公司的)+TX；Triact 70+TX；TriCon+TX；旱金莲(Tropaeulum majus)+TX；互叶白千层提取物(Melaleuca alternifolia)(来自斯托克顿公司(STK)的TIMOREX )+TX；大荨麻(Urtica dioica)+TX；藜芦碱(Veratrin)+TX；和白槲寄生(Viscum album)+TX；以及
安全剂，如解草嗪+TX、解草酯(包括解毒喹)+TX、环丙磺酰胺+TX、二氯丙烯胺+TX、解草唑(包括解草唑-乙基)+TX、解草啶+TX、氟草肟+TX、解草噁唑+TX、双苯噁唑酸(包括双苯噁唑酸-乙基)+TX、吡唑解草酯(mefenpyr)(包括吡唑解草酯-二乙基)+TX、解草磺酰胺(metcamifen)+TX和解草腈+TX。
在活性成分之后的括号中的参考，例如[3878-19-1]是指化学文摘登记号。上文描述的混合配伍物是已知的。在活性成分包括在“The Pesticide Manual[杀有害生物剂手册]”[The Pesticide Manual-AWorld Compendium[杀有害生物剂手册-全球概览]；第13版；编辑：C.D.S.TomLin；The British Crop Protection Council[英国农作物保护委员会]]中的情况下，它们在其中以上文对于特定化合物的圆括号中所给出的条目编号来描述；例如化合物“阿维菌素”以条目编号(1)来描述。在“[CCN]”在上文添加到特定化合物的情况下，所讨论的化合物包括在“Compendium of Pesticide Common Names[杀有害生物剂通用名纲要]”中，其可以在互联网[A.Wood；Compendiumof Pesticide Common Names，1995-2004]上获得；例如，化合物“乙酰虫腈”描述于互联网地址http:// www.alanwood.net/pesticides/acetoprole.html中。
以上描述的活性成分中的大多数通过上文中所谓的“通用名”来表示，在不同的情形中使用相应的“ISO通用名”或另一“通用名”。若名称不是“通用名”，则所使用的名称种类以特定化合物的圆括号中所给出的名称来代替；在这种情况下，使用IUPAC名称、IUPAC/化学文摘名、“化学名称”、“传统名称”、“化合物名称”或“研究代码”，或若既不使用那些名称之一也不使用“通用名”，则使用“别名”。“CAS登记号”意指化学文摘登记号。
活性成分后面括号中的商品名是指包含这种活性成分的一种或多种可商购的产品。
选自具有式(I)、(I-A)、(I-A1)、或(I-A2)的化合物的具有式(I)的化合物、或选自由如表A1至A4中所呈现的化合物组成的组的一种化合物、或选自如表P(以下)中所列的P-1至P-9的化合物与以上所描述的活性成分的活性成分混合物包含选自具有式(I)、(I-A)、(I-A1)、或(I-A2)的一种化合物的化合物、或选自由如表A1至A4中所呈现的化合物组成的组的一种化合物、或选自如表P(以下)中所列的P-1至P-9的化合物和如以上所描述的活性成分，其混合比率优选地是从100:1至1:6000，尤其是以从50:1至1:50的混合比，更尤其是以从20:1至1:20的比率，甚至更尤其是从10:1至1:10，非常尤其是从5:1和1:5的比率，特别优选的是从2:1至1:2的比率，并且同样优选的是从4:1至2:1的比率，尤其是以1:1、或5:1、或5:2、或5:3、或5:4、或4:1、或4:2、或4:3、或3:1、或3:2、或2:1、或1:5、或2:5、或3:5、或4:5、或1:4、或2:4、或3:4、或1:3、或2:3、或1:2、或1:600、或1:300、或1:150、或1:35、或2:35、或4:35、或1:75、或2:75、或4:75、或1:6000、或1:3000、或1:1500、或1:350、或2:350、或4:350、或1:750、或2:750、或4:750的比率。那些混合比率是按重量计的。
如上所述的混合物可以被用于控制有害生物的方法中，该方法包括将包含如上所述的混合物的组合物施用于有害生物或其环境中，通过手术或疗法用于处理人或动物体的方法以及在人或动物体上实施的诊断方法除外。
包含选自具有式(I)、(I-A)、(I-A1)、或(I-A2)的化合物的具有式(I)的化合物、或选自由如表A1至A4中所呈现的化合物组成的组的一种化合物、或选自如表P(以下)中所列的P-1至P-9的化合物以及一种或多种如以上所描述的活性成分的混合物可以例如以单一“掺水即用”形式施用、以由单一活性成分组分的单独配制品构成的组合喷雾混合物施用，如“桶混”，以及当以顺序方式施用时，即在合理的短时间内(如几小时或几天)一个接一个施用时，组合使用单一活性成分。施用具有式(I)的化合物与如上所述的活性成分的顺序对于实施本发明并不是至关重要的。
根据本发明的组合物还可以包含其他固体或液体助剂，如稳定剂，例如未环氧化的或环氧化的植物油(例如环氧化的椰子油、菜籽油或大豆油)，消泡剂(例如硅油)，防腐剂，粘度调节剂，粘合剂和/或增粘剂，肥料或其他用于获得特定效果的活性成分，例如杀细菌剂、杀真菌剂、杀线虫剂、植物活化剂、杀软体动物剂或除草剂。
根据本发明的组合物是以本身已知的方式，在不存在助剂的情况下，例如通过研磨、筛选和/或压缩固体活性成分；和在至少一种助剂的存在下，例如通过紧密混合活性成分与一种或多种助剂和/或将活性成分与一种或多种助剂一起研磨来制备。用于制备组合物的这些方法以及化合物I用于制备这些组合物的用途也是本发明的主题。
这些组合物的施用方法，即控制上述类型的有害生物的方法，如喷雾、雾化、撒粉、刷涂、包衣、撒播或浇灌-它们被选择以适于普遍情况的预期目的-以及这些组合物用于控制上述类型的有害生物的用途是本发明的其他主题。典型的浓度比是在0.1与1000ppm之间、优选在0.1与500ppm之间的活性成分。每公项的施用比率总体上是每公项1至2000g活性成分、特别是10至1000g/ha、优选地是10至600g/ha。
在作物保护领域中，优选的施用方法是施用至这些植物的叶(叶施用)，可能的是选择施用的频率和比率以符合所讨论的有害生物的侵染风险。可替代地，该活性成分可以经由根系统(内吸作用)到达植物，其通过用液体组合物将这些植物的场所浸透或通过将以固体形式的活性成分引入植物的场所中(例如引入土壤中，例如以颗粒剂的形式(土壤施用))。在水稻作物的情况下，此类颗粒剂可以被计量地加入淹水的稻田中。
本发明的具有式(I)的化合物及其组合物还将适合用于植物繁殖材料(例如种子，如果实、块茎或籽粒，或者苗圃植物)的保护，以对抗上述类型的有害生物。可以用该化合物在种植前对该繁殖材料进行处理，例如可以在播种前对种子进行处理。可替代地，可以通过将籽粒浸渍入液体组合物中或通过施用固体组合物层将该化合物施用至种子籽粒(包衣)。还可能在将该繁殖材料种植在施用场地时施用这些组合物，例如在条播期间将这些组合物施入种子犁沟。这些用于植物繁殖材料的处理方法和如此处理的植物繁殖材料是本发明另外的主题。典型的处理比率将取决于有待控制的植物以及有害生物/真菌，并且通常在每100kg种子1克至200克之间、优选在每100kg种子5克至150克之间，如在每100kg种子10克至100克之间。
术语“种子”涵盖所有种类的种子和植物繁殖体，包括但并不限于真正的种子、种子块、吸盘、谷粒、鳞球茎、果实、块茎、谷物、根茎、插条、切割枝条等并且在优选实施例中意指真正的种子。
本发明还包括用具有式(I)的化合物包衣或处理的种子或含有具有式(I)的化合物的种子。尽管取决于施用的方法成分的更多或更少的部分可以渗透到该种子材料中，术语“用……包衣或处理和/或含有”通常表示在施用的时候，在大多数情况下，该活性成分在该种子的表面。当(再)种植所述种子产品时，它可以吸收活性成分。在实施例中，本发明使得可获得其上粘附有具有式(I)的化合物的植物繁殖材料。此外，由此使得可获得包含用具有式(I)的化合物处理过的植物繁殖材料的组合物。
种子处理包括本领域中已知的所有合适的种子处理技术，如拌种、种子包衣、种子撒粉、浸种以及种子造粒。可以通过任何已知的方法进行具有式(I)的化合物的种子处理施用，如在种子播种之前或播种/种植过程中对种子喷雾或撒粉。
本发明的化合物可以凭借在低施用量下的更大功效和/或不同有害生物控制而区别于其他类似化合物，这可以由本领域技术人员使用实验程序，使用较低的浓度(如果需要)，例如10ppm、5ppm、2ppm、1ppm或0.2ppm；或较低施用量，如每m2 300、200或100mg AI(活性成分)来证实。通过增加的安全性(针对地上和地下的非靶标生物体(如鱼、鸟和蜂)、改进的物理-化学特性或增加的生物可降解性)可以观察到更大的功效。
在本发明的每个方面以及实施例中，“基本上由……组成”以及其变形是“包含”以及其变形的优选实施例，并且“由……组成”以及其变形是“基本上由……组成”以及其变形的优选实施例。
本申请的披露内容使得可获得在本文中披露的实施例的每种组合。
应当注意，本文关于具有式(I)的化合物的披露内容同样适用于具有式(I)、(I-a)、(I-b)、(I-A1)、(I-A2)中的每项的化合物、或选自由如表A1至A2中所呈现的化合物组成的组的一种化合物、或表P(以下)中所列出的化合物。
根据本发明的化合物可以按未经修饰的形式用作杀有害生物剂，但它们通常以多种方式使用配制辅助剂(如载体、溶剂以及表面活性物质)被配制成组合物。配制品可以处于不同的物理形式，例如，处于以下形式：撒布粉、凝胶、可湿性粉末、水可分散性颗粒、水可分散性片剂、泡腾压缩片剂、可乳化浓缩物、微可乳化浓缩物、水包油乳液、可流动油、水性分散剂、油性分散剂、悬乳剂、胶囊悬浮液、可乳化的颗粒剂、可溶性液体、水溶性浓缩物(用水或水混溶性有机溶剂作为载体)、浸渍的聚合物膜或处于已知的其他形式，例如从Manualon Development and Use of FAO and WHO Specifications for Pesticides[关于杀有害生物剂的FAO和WHO标准的发展和使用的手册],联合国,第一版,二次修订(2010)中已知的。此类配制品可以直接使用或者可以使用前稀释再使用。可以用例如水、液体肥料、微量营养素、生物有机体、油或溶剂来进行稀释。
可以通过例如将活性成分与配制辅助剂混合来制备这些配制品以便获得处于精细分散固体、颗粒剂、溶液、分散剂或乳液形式的组合物。这些活性成分还可以与其他辅助剂(如精细分散固体、矿物油、植物或动物来源的油、改性的植物或动物来源的油、有机溶剂、水、表面活性物质或其组合)一起配制。
这些活性成分还可以被包含于非常精细的微胶囊中。微胶囊在多孔载体中含有活性成分。这使得活性成分能够以受控的量释放(例如，缓慢释放)到环境中。微胶囊通常具有从0.1至500微米的直径。它们包含的活性成分的量按重量计是胶囊重量的约25％至95％。这些活性成分可以处于整体性的固体的形式、处于固体或液体分散体中的精细颗粒的形式或处于合适的溶液的形式。包囊的膜可以包含例如天然的或合成的橡胶、纤维素、苯乙烯/丁二烯共聚物、聚丙烯腈、聚丙烯酸酯、聚酯、聚酰胺、聚脲、聚氨酯或化学改性的聚合物以及淀粉黄原酸酯、或本领域的技术人员已知的其他聚合物。可替代地，可以形成非常精细的微胶囊，其中活性成分是以精细分散颗粒的形式被包含在基础物质的固体基质中，但这些微胶囊本身未经包裹。
适合于制备根据本发明的组合物的配制辅助剂本身是已知的。作为液体载体可以使用：水、甲苯、二甲苯、石油醚、植物油、丙酮、甲基乙基酮、环己酮、酸酐、乙腈、乙酰苯、乙酸戊酯、2-丁酮、碳酸亚丁酯、氯苯、环己烷、环己醇、乙酸烷基酯、二丙酮醇、1,2-二氯丙烷、二乙醇胺、对-二乙基苯、二甘醇、松香酸二乙二醇酯、二甘醇丁基醚、二甘醇乙基醚、二甘醇甲醚、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、1,4-二噁烷、二丙二醇、二丙二醇甲基醚、双丙甘醇二苯甲酸酯、二丙二醇、烷基吡咯烷酮、乙酸乙酯、2-乙基己醇、碳酸亚乙酯、1,1,1-三氯乙烷、2-庚酮、α-蒎烯、d-苧烯、乳酸乙酯、乙二醇、乙二醇丁基醚、乙二醇甲基醚、γ-丁内酯、丙三醇、乙酸甘油酯、二乙酸甘油酯、三乙酸甘油酯、十六烷、己二醇、乙酸异戊基酯、乙酸异冰片基酯、异辛烷、异佛尔酮、异丙苯、肉豆蔻酸异丙酯、乳酸、月桂胺、异亚丙基丙酮、甲氧基丙醇、甲基异戊基酮、甲基异丁基酮、月桂酸甲酯、辛酸甲酯、油酸甲酯、二氯甲烷、间二甲苯、正己烷、正辛胺、十八烷酸、辛胺乙酸酯、油酸、油烯基胺、邻二甲苯、苯酚、聚乙二醇、丙酸、乳酸丙酯、碳酸亚丙酯、丙二醇、丙二醇甲基醚、对-二甲苯、甲苯、磷酸三乙酯、三乙二醇、二甲苯磺酸、石蜡、矿物油、三氯乙烯、全氯乙烯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、乙酸丁酯、丙二醇甲基醚、二乙二醇甲基醚、甲醇、乙醇、异丙醇以及更高分子量的醇，例如戊醇、四氢呋喃醇、己醇、辛醇、乙二醇、丙二醇、甘油、N-甲基-2-吡咯烷酮等。
合适的固体载体是例如滑石、二氧化钛、叶蜡石黏土、硅石、凹凸棒石黏土、硅藻土、石灰石、碳酸钙、膨润土、钙蒙脱土、棉籽壳、小麦粉、大豆粉、浮石、木粉、经研磨的胡桃壳、木质素和类似的物质。
许多表面活性物质可以有利地用在固体和液体配制品两者中，尤其是在使用前可被载体稀释的那些配制品中。表面活性物质可以是阴离子的、阳离子的、非离子的或聚合的并且它们可以用作乳化剂、湿润剂或悬浮剂或用于其他目的。典型的表面活性物质包括例如烷基硫酸酯的盐，如十二烷基硫酸二乙醇铵；烷基芳基磺酸酯的盐，如十二烷基苯磺酸钙；烷基酚/氧化烯加成产物，如乙氧基化壬基苯酚；醇/氧化烯加成产物，如乙氧基化十三烷醇；皂，如硬脂酸钠；烷基萘磺酸酯的盐，如二丁基萘磺酸钠；磺基琥珀酸二烷基酯的盐，如二(2-乙基己基)磺基琥珀酸钠；山梨糖醇酯，如山梨糖醇油酸酯；季铵，如氯化十二烷基三甲基铵；脂肪酸的聚乙二醇酯，如聚乙二醇硬脂酸酯；环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物；以及磷酸单烷基酯和二烷基酯的盐；以及还有另外的物质，例如描述于：McCutcheon'sDetergents and Emulsifiers Annual[麦卡琴清洁剂和乳化剂年鉴]，MC出版公司(MCPublishing Corp.)，里奇伍德，新泽西州(Ridgewood New Jersey)(1981)。
可以用于杀有害生物配制品的另外的辅助剂包括结晶抑制剂、粘度改性剂、悬浮剂、染料、抗氧化剂、发泡剂、光吸收剂、混合助剂、消泡剂、络合剂、中和或改变pH的物质和缓冲液、腐蚀抑制剂、芳香剂、润湿剂、吸收增强剂、微量营养素、增塑剂、助流剂、润滑剂、分散剂、增稠剂、防冻剂、杀微生物剂、以及液体和固体肥料。
根据本发明的组合物可以包括添加剂，该添加剂包括植物或动物来源的油、矿物油、这样的油的烷基酯或这样的油与油衍生物的混合物。在根据本发明的组合物中的油添加剂的量通常是基于该待施用的混合物的从0.01％到10％。例如，可以在喷雾混合物已经制备之后将该油添加剂以所期望的浓度添加到喷雾罐中。优选的油添加剂包括矿物油或植物来源的油，例如菜籽油、橄榄油或葵花籽油；乳化的植物油；植物来源的油的烷基酯，例如甲基衍生物；或动物来源的油，如鱼油或牛脂。优选的油添加剂包括C8-C22脂肪酸的烷基酯，尤其是C12-C18脂肪酸的甲基衍生物，例如月桂酸、棕榈酸以及油酸的甲基酯(分别为月桂酸甲酯、棕榈酸甲酯和油酸甲酯)。许多油衍生物获知于Compendium of HerbicideAdjuvants[除草剂辅助剂纲要]，第10版，南伊利诺伊大学，2010。
这些本发明组合物总体上包括按重量计从0.1％至99％、尤其是按重量计从0.1％至95％的本发明的化合物以及按重量计从1％至99.9％的配制辅助剂，该配制辅助剂优选地包括按重量计从0至25％的表面活性物质。而商业产品可以优选地被配制为浓缩物，最终使用者将通常使用稀释配制品。
施用率在宽范围之内变化并且取决于土壤的性质、施用方法、作物植物、待控制的有害生物、主要气候条件、以及受施用方法、施用时间以及目标作物支配的其他因素。一般来讲，可以将化合物以从1至2000l/ha、尤其是从10至1000l/ha的比率施用。
优选的配制品可以具有以下组成(重量％)：
可乳化的浓缩物：
活性成分： 1％至95％，优选60％至90％
表面活性剂： 1％至30％，优选5％至20％
液体载体： 1％至80％，优选1％至35％
粉剂：
活性成分： 0.1％至10％，优选地0.1％至5％
固体载体： 99.9％至90％，优选99.9％至99％
悬浮液浓缩物：
活性成分： 5％至75％，优选10％至50％
水： 94％至24％，优选88％至30％
表面活性剂： 1％至40％，优选2％至30％
可湿性粉剂：
活性成分： 0.5％至90％，优选地1％至80％
表面活性剂： 0.5％至20％，优选1％至15％
固体载体： 5％至95％，优选15％至90％
颗粒剂：
活性成分： 0.1％至30％，优选0.1％至15％
固体载体： 99.5％至70％，优选97％至85％
实例
以下实例进一步说明了(但不限制)本发明。
本发明的化合物与已知化合物的区别可以在于在低施用量下更大的功效，这可以由本领域技术人员使用在实例中概述的实验程序，使用更低的施用量(如果必要的话)例如，60ppm、20ppm或2ppm来证实。
在Bruker 400MHz光谱仪上记录 1HNMR和19F NMR测量值，化学位移相对于TMS(1H)或CFCl3(19F)标准品以ppm给出。光谱在如指示的氘代溶剂中测量。用以下LCMS方法中的任一种来表征这些化合物。对于每种化合物获得的特征LCMS值是保留时间(“Rt”，以分钟记录)和测得的分子离子(M+H)+或(M-H)-。
贯穿本说明书，温度以摄氏度(℃)给出并且“mp.”意指熔点。LC/MS意指液相色谱质谱，并且对装置和方法的描述如下：
LC-MS方法A：在来自沃特斯公司的ACQUITY质谱仪(SQD或SQDII单四极杆质谱仪)上记录光谱，该质谱仪装备有电喷射源(极性：正离子或负离子)，毛细管：3.0kV，锥孔：30V，萃取器：3.00V，源温度：150℃，去溶剂化温度：400℃，锥孔气体流量：60L/hr，脱溶剂气体流量：700L/hr，质量范围：140至800Da)，和来自沃特世公司的ACQUITY UPLC，其具有溶剂脱气器、二元泵、柱温箱(heated column compartment)以及二极管阵列检测器。柱：WatersUPLC HSS T3，1.8μm，30x 2.1mm，温度：60℃，DAD波长范围(nm)：210至400，溶剂梯度：A＝水/甲醇9:1+0.1％甲酸，B＝乙腈+0.1％甲酸，梯度：在2.5min内0-100％ B；流量(ml/min)0.75。
LC-MS方法B：在来自沃特斯公司的质谱仪(SQD2或QDA单四级杆质谱仪)上记录光谱，该质谱仪装备有电喷射源(极性：正和负极性转换，毛细管：0.8-3.00kV，锥孔范围：25源温度：120℃-150℃，去溶剂化温度：500℃-600℃，锥孔气体流量：50L/h，去溶剂化气体流量：1000L/h，质量范围：110至850Da)和来自沃特斯公司的Acquity UPLC：四元溶剂管理器，加热柱室，二极管阵列检测器。柱：Acquity UPLC HSS T3 C18，1.8μm，30x 2.1mm，温度：40℃，DAD波长范围(nm)：200至400，溶剂梯度：A＝水+5％乙腈+0.1％ HCOOH，B＝乙腈+0.05％HCOOH：梯度：0min 10％ B；0.min-0.2min 10％-50％ B；0.2min-0.6min 50％-100％ B；0.6-1.3min 100％ B；1.3min-1.4min 100％-10％ B；1.4min-1.6min 10％ B；流量(mL/min)0.6。
LC-MS方法C：在来自安捷伦科技公司(Agilent Technologies)的质谱仪(6410三重四级杆质谱仪)上记录光谱，其装备有电喷射源(极性：正离子或负离子，MS2扫描，毛细管电压：4.00kV，碎裂电压：100V，去溶剂化温度：350℃，气体流量：11L/min，喷雾器气体：45psi，质量范围：110至1000Da)和来自安捷伦公司(Agilent)的1200系列HPLC：四元泵，经加热的柱室以及VWD检测器。柱：KINETEX EVO C18，2.6μm，50x 4.6mm，温度：40℃，检测器VWD波长：254nm，溶剂梯度：A＝水+5％乙腈+0.1％ HCOOH，B＝乙腈+0.1％HCOOH：梯度：0min10％ B，90％ A；0.9-1.8min 100％B；1.8-2.2min 100％-10％ B；2.2-2.5min 10％ B；流量(mL/min)1.8。
LC-MS方法D：在来自沃特斯公司的质谱仪(SQD2或QDA单四级杆质谱仪)上记录光谱，该质谱仪装备有电喷射源(极性：正和负极性转换，毛细管：0.8-3.00kV，锥孔范围：25源温度：120℃-150℃，去溶剂化温度：500℃-600℃，锥孔气体流量：50L/h，去溶剂化气体流量：1000L/h，质量范围：110至850Da)和来自沃特斯公司的Acquity UPLC：四元溶剂管理器，加热柱室，二极管阵列检测器。柱：Acquity UPLC HSS T3 C18，1.8μm，30x 2.1mm，温度：40℃，DAD波长范围(nm)：200至400，溶剂梯度：A＝水+5％乙腈+0.1％ HCOOH，B＝乙腈+0.05％HCOOH：梯度：0min 10％ B；0.0-0.5min 10％B；0.5-2min 100％ B；2-3min 100％ B；3-3.5min 10％ B；3.5-4min10％ B；流量(mL/min)0.6。
LC-MS方法E：在来自沃特斯公司(Waters Corporation)的质谱仪(SQD、SQDII或QDA单四极杆质谱仪)上记录光谱，其装备有电喷射源(极性：正离子和负离子)，毛细管电压：0.8-3.00kV，锥孔：5-30V，源温度：120℃-150℃，去溶剂化温度：350℃-600℃，锥孔气体流量：50-150l/h，去溶剂化气体流量：650-1000l/h，质量范围：110至950Da和来自沃特斯公司的Acquity UPLC：二元泵、经加热的柱室、二极管阵列检测器和ELSD。柱：Waters UPLCHSS T3，1.8μm，30x 2.1mm，温度：60℃，DAD波长范围(nm)：210至400，运行时间：1.5min；溶剂：A＝水+5％ MeOH+0.05％ HCOOH，B＝乙腈+0.05％ HCOOH；流量(ml/min)0.85，梯度：10％ B等度持续0.2min，然后在1.0min内10％-100％ B，100％ B等度持续0.2min，在0.05min内100％-10％ B，10％ B等度持续0.05min。
配制品实例
将该组合与这些辅助剂充分混合并且将混合物在适合的研磨机中充分研磨，从而获得了可以用水稀释而给出所希望的浓度的悬浮液的可湿性粉剂。
将该组合与辅助剂充分混合并且将该混合物在适合的研磨机中充分研磨，从而获得可以直接用于种子处理的粉剂。
可乳化浓缩物
在植物保护中可以使用的具有任何所要求的稀释的乳液可以通过用水稀释从这种浓缩物中获得。
通过将该组合与载体混合并且将混合物在适合的研磨机中研磨而获得即用型粉剂。此类粉剂也可用于干拌种。
挤出机颗粒剂
将该组合与这些辅助剂混合并且研磨，并且将混合物用水湿润。将混合物挤出并且然后在空气流中干燥。
包衣的颗粒剂
活性成分 8％
聚乙二醇(分子量200) 3％
高岭土 89％
将该精细研磨的组合在混合器中均匀地施用于用聚乙二醇湿润的高岭土中。以此方式获得无尘的包衣的颗粒剂。
悬浮液浓缩物
将该精细研磨的组合与辅助剂紧密地混合，得到悬浮液浓缩物，从该悬浮液浓缩物可以通过用水稀释获得任何所希望的稀释度的悬浮液。使用这样的稀释物，可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且对其针对微生物侵染通过喷雾、浇灌或浸渍进行保护。
种子处理用的可流动性浓缩物
将精细研磨的组合与辅助剂紧密混合，得到可流动的浓缩物，通过用水稀释可从中获得任何所期望稀释度的溶液，其可直接用于种子处理。使用这样的稀释物，可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且对其针对微生物侵染通过喷雾、浇灌或浸渍进行保护。
缓释的胶囊悬浮液
将28份的组合与2份的芳香族溶剂以及7份的甲苯二异氰酸酯/多亚甲基-聚苯基异氰酸酯-混合物(8:1)进行混合。将此混合物在1.2份的聚乙烯醇、0.05份的消泡剂以及51.6份的水的混合物中进行乳化直至达到所希望的粒度。向此乳液中添加在5.3份的水中的2.8份的1,6-己二胺混合物。将混合物搅拌直至聚合反应完成。将获得的胶囊悬浮液通过添加0.25份的增稠剂以及3份的分散剂进行稳定。该胶囊悬浮液配制品含有28％的活性成分。介质胶囊的直径是8-15微米。将所得配制品作为适用于此目的装置中的水性悬浮液施用到种子上。
配制品类型包括乳液浓缩物(EC)、悬浮液浓缩物(SC)、悬乳液(SE)、胶囊悬浮液(CS)、水可分散性颗粒剂(WG)、可乳化的颗粒剂(EG)、乳剂、油包水型乳液(EO)、水包油型乳液(EW)、微乳液(ME)、油分散体(OD)、油悬剂(OF)、油溶性液剂(OL)、可溶性浓缩物(SL)、超低容量悬浮液(SU)、超低容量液剂(UL)、母药(TK)、可分散性浓缩物(DC)、可湿性粉剂(WP)、可溶性颗粒剂(SG)或任何技术上可行的
缩写
CDCl3 氘代氯仿
DCM 二氯甲烷(dichloromethane/methylene dichloride)
DMF 二甲基甲酰胺
DMSO 二甲基亚砜
DMSO-d6 氘代二甲基亚砜
EtOAc 乙酸乙酯
HCl 盐酸
h 小时
LCMS 液相色谱法质谱法
rh 相对湿度
rt 室温
Rt 保留时间
TBME 甲基叔丁基酯或叔丁基甲基酯
THF 四氢呋喃
TLC 薄层色谱法
制备实例：
“Mp”意指以℃计的熔点。自由基表示甲基基团。
在Bruker 400MHz光谱仪上记录1H NMR和19F NMR测量值，化学位移相对于TMS(1H)或CFCl3(19F)标准品以ppm给出。光谱在如指示的氘代溶剂中测量。
用以下LCMS方法中的任一种来表征这些化合物。对于每种化合物获得的特征LCMS值是保留时间(“Rt”，以分钟记录)和测得的分子离子(M+H)+或(M-H)。
实例P1：N-(1-氰基环丙基)-7-甲基-6-[(2S)-2-(三氟甲基磺酰基氨基)丙氧基] 茚满-4-甲酰胺(化合物P-7，表P)的制备
步骤A：6-溴-7-甲基-茚满-4-甲酸乙酯的制备
在室温下，将溴(1.51ml，29.37mmol，1.2当量)和在水(5ml)中的硝酸银(4.16g，24.47mmol，1当量)逐滴添加到7-甲基茚满-4-甲酸乙酯(5g，24.47mmol)在乙酸(25ml)和硝酸(1.1ml)中的混合物中。将所得混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物用饱和硫代硫酸钠溶液淬灭，以用EtOAc进行萃取。将有机层经无水硫酸镁干燥，过滤，并且在真空下浓缩。将所得残余物通过快速柱色谱法纯化，以获得标题化合物6-溴-7-甲基-茚满-4-甲酸乙酯
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 1.41(t,J＝7.15Hz,3H)2.11(五重峰,J＝7.64Hz,2H)2.39(s,3H)2.92(t,J＝7.58Hz,2H)3.27(t,J＝7.64Hz,2H)4.36(q,J＝7.09Hz,2H)8.03(s,1H)
步骤B：7-甲基-6-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)茚满-4-甲 酸乙酯的制备
在室温下，向6-溴-7-甲基-茚满-4-甲酸乙酯(7.58g，26.8mmol)在1,4-二噁烷(265ml)中的溶液中添加双(频哪醇合)二硼烷(13.7g，53.5mmol，2当量)和乙酸钾(9.19g，93.7mmol，3.5当量)，并且将反应混合物用氩气吹扫15min，随后添加1,1'-双(二苯基膦)二茂铁-二氯化钯(II)二氯甲烷络合物(2.21g，2.68mmol，0.1当量)。将反应混合物用氩气吹扫10min并且在100℃下加热持续20h。通过TLC和LCMS监测反应。其示出反应物的总转化率。将反应混合物用EtOAc稀释，通过硅藻土过滤并且在减压下浓缩。粗产物不经进一步纯化即用于下一步骤。
步骤C：6-羟基-7-甲基-茚满-4-甲酸乙酯的制备
将7-甲基-6-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)茚满-4-甲酸乙酯(8.84g，26.8mmol)溶解于乙醇(134ml)中。然后在0℃下添加过氧化氢(9.11ml，80.3mmol，3当量)。将反应混合物在室温下搅拌过夜。通过TLC和LCMS监测反应。粗品LCMS示出起始材料完全消耗。将反应混合物用饱和焦亚硫酸钠溶液淬灭，真空浓缩，并且将残余物溶解于EtOAc中，随后用水稀释。分离各层，并且将水层用EtOAc萃取。将有机层经硫酸钠干燥并且在减压下浓缩。使粗产物经受硅胶柱色谱法。将纯级分收集并且在减压下浓缩以获得呈白色固体的6-羟基-7-甲基-茚满-4-甲酸乙酯。
1H NMR(400MHz,DMSO-d6)δppm(s,3H)1.29(t,J＝7.07Hz,3H)1.97(t,J＝7.50Hz,2H)2.07(s,3H)2.76(t,J＝7.50Hz,2H)3.08(t,J＝7.57Hz,2H)4.23(q,J＝7.13Hz,2H)7.23(s,1H)9.36(s,1H)
步骤D：6-[(2S)-2-(叔丁氧基羰基氨基)丙氧基]-7-甲基-茚满-4-甲酸乙酯的制 备
在室温下，向6-羟基-7-甲基-茚满-4-甲酸乙酯(2.9g，13mmol)和[(2S)-2-(叔丁氧基羰基氨基)丙基]甲磺酸酯(5.0g，20mmol，1.5当量)在DMF(150ml)中的溶液中添加碳酸铯(13g，39mmol，3当量)。将所得悬浮液在100℃下加热12h。通过TLC和LCMS监测反应。两者均示出起始材料完全消耗。将反应混合物冷却至室温，用水稀释，并且用EtOAc萃取。将有机层在减压下浓缩并且真空干燥。将所得粗残余物通过硅胶色谱法使用环己烷:EtOAc(0:60)洗脱液纯化，以得到呈白色固体的6-[(2S)-2-(叔丁氧基羰基氨基)丙氧基]-7-甲基-茚满-4-甲酸乙酯。
LC-MS(方法B)：保留时间1.26min，m/z 277.2[M+H-tBu]
步骤E：[(1S)-2-(7-乙氧基羰基-4-甲基-茚满-5-基)氧基-1-甲基-乙基]氯化铵 的制备
在0℃下，向6-[(2S)-2-(叔丁氧基羰基氨基)丙氧基]-7-甲基-茚满-4-甲酸乙酯(4g，10.60mmol)在EtOAc(16.4mL)中的溶液中逐滴添加HCl(在EtOAc中4mol/L，44ml)。将反应混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物在减压下浓缩，用正戊烷洗涤，并且真空干燥以得到呈白色固体的[(1S)-2-(7-乙氧基羰基-4-甲基-茚满-5-基)氧基-1-甲基-乙基]氯化铵。
1H NMR(400MHz,DMSO-d6)δppm 1.28-1.33(m,3H)1.33-1.36(m,3H)1.94-2.06(m,2H)2.15-2.22(m,3H)2.81(br t,J＝7.52Hz,2H)3.13(t,J＝7.52Hz,2H)3.78-3.95(m,1H)3.97-4.15(m,2H)4.27(q,J＝7.09Hz,2H)7.22(s,1H)8.44(br s,4H)
步骤F：7-甲基-6-[(2S)-2-(三氟甲基磺酰基氨基)丙氧基]茚满-4-甲酸乙酯的制 备
向冷却至0℃的[(1S)-2-(7-乙氧基羰基-4-甲基-茚满-5-基)氧基-1-甲基-乙基]氯化铵(3.2g，10mmol)在DCM(32ml)中的溶液中添加三乙胺(8.6ml，61mmol，6当量)，随后在0℃下添加三氟甲磺酸酐(2.2ml，11mmol，1.05当量)。然后使其在室温下搅拌过夜。通过TLC和LCMS监测反应。当起始材料耗尽时，将反应混合物用水稀释并且用EtOAc萃取。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤，并且然后在减压下浓缩以得到粗产物。将该粗产物通过combi flash，用在环己烷中5％-65％ EtOAc洗脱来纯化。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 1.32(t,J＝7.15Hz,3H)1.41(d,J＝6.72Hz,3H)2.01(t,J＝7.58Hz,2H)2.08-2.14(m,3H)2.77(t,J＝7.52Hz,2H)3.16(t,J＝7.64Hz,2H)3.89(s,1H)4.02(br d,J＝6.72Hz,2H)4.28(q,J＝7.13Hz,2H)5.4(s,1H)7.19(s,1H)
步骤G：7-甲基-6-[(2S)-2-(三氟甲基磺酰基氨基)丙氧基]茚满-4-甲酸的制备
向100mL 2颈烧瓶中装入7-甲基-6-[(2S)-2-(三氟甲基磺酰基氨基)丙氧基]茚满-4-甲酸乙酯(1.26g，3.08mmol)、THF(12.6ml)和甲醇(3.78ml)。添加在水(6ml)中的氢氧化锂(0.226g，9.23mmol，3当量)，并且将所得反应混合物在室温下搅拌12h。通过TLC和LCMS监测反应。使反应混合物达到室温，用大约2mL 2N HCl稀释，直至pH达到约3，随后用EtOAc(2×25mL)萃取。将合并的有机层用盐水(20mL)洗涤，经硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩以得到粗品7-甲基-6-[(2S)-2-(三氟甲基磺酰基氨基)丙氧基]茚满-4-甲酸。将化合物利用制备型HPLC分离来纯化。
1H NMR(400MHz,DMSO-d6)δppm 1.20-1.35(m,2H)2.00(t,J＝7.52Hz,2H)2.16(s,3H)2.81(t,J＝7.46Hz,2H)3.14(t,J＝7.52Hz,2H)3.83-3.93(m,2H)3.94-4.04(m,1H)7.22(s,1H)9.60(br s,1H)12.70(br s,1H)。
19F NMR(377MHz,DMSO-d6)δppm-78.08(s,1F)。
步骤H：N-(1-氰基环丙基)-7-甲基-6-[(2S)-2-(三氟甲基磺酰基氨基)丙氧基]茚 满-4-甲酰胺(化合物P-7，表P)的制备
将1-氨基环丙烷甲腈(0.0166g，0.2019mmol，1.1当量)、N,N-二乙基乙烷胺(0.128ml，0.9177mmol，5当量)和1-丙烷膦酸酐(在EtOAc中50质量％，0.328ml，0.5506mmol，3当量)添加至7-甲基-6-[(2S)-2-(三氟甲基磺酰基氨基)丙氧基]茚满-4-甲酸(70mg，0.1835mmol)在EtOAc(0.918ml)中的溶液中。将反应混合物在25℃下搅拌2小时。通过LCMS和TLC分析反应混合物。然后将反应混合物用水稀释，用EtOAc萃取，并且将有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。将所得粗残余物通过硅胶色谱法使用环己烷:EtOAc(0:100)洗脱体系纯化，以得到呈胶状物的N-(1-氰基环丙基)-7-甲基-6-[(2S)-2-(三氟甲基磺酰基氨基)丙氧基]茚满-4-甲酰胺。
1H NMR(400MHz,乙腈-d3)δppm 1.29-1.33(m,2H)1.37-1.40(m,3H)1.51-1.55(m,2H)2.04(五重峰,J＝7.50Hz,1H)2.18(s,3H)2.79-2.87(m,2H)3.01-3.10(m,2H)3.90-3.97(m,1H)4.02(br s,1H)6.85-6.87(m,1H)6.86(s,1H)7.26-7.28(m,1H)7.32-7.40(m,1H)
19F NMR(377MHz,乙腈-d3)δppm-79.20(s,1F)
实例P2：7-甲基-6-[(2S)-2-(三氟甲基磺酰基氨基)丙氧基]茚满-4-甲酰胺(化合 物P-1，表P)的制备
在0℃下，将乙酸铵(2.62mmol，5当量)、(1-氰基-2-乙氧基-2-氧代亚乙基氨基氧基)二甲基氨基-吗啉代-碳鎓六氟磷酸盐(作为可商购的，1.5当量，0.7866mmol)和N,N-二异丙基乙胺(4当量，2.1mmol)顺序地添加至7-甲基-6-[(2S)-2-(三氟甲基磺酰基氨基)丙氧基]茚满-4-甲酸(200mg，0.5244mmol，1.0当量)的搅拌悬浮液中。使反应混合物达到室温并且搅拌过夜。然后将反应混合物用水稀释，用柠檬酸溶液酸化，并且用EtOAc萃取。将合并的有机相经无水硫酸钠干燥并且在减压下浓缩。将所得粗产物通过硅胶色谱法使用环己烷和EtOAc的混合物作为洗脱体系纯化以得到呈白色固体的7-甲基-6-[(2S)-2-(三氟甲基磺酰基氨基)丙氧基]茚满-4-甲酰胺。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 1.41-1.46(m,3H)2.06-2.12(m,2H)2.17(s,3H)2.79-2.89(m,2H)2.95-3.13(m,2H)3.95-4.02(m,2H)4.04-4.13(m,1H)6.00(s,1H)6.20(s,1H)7.08(s,1H)
19F NMR(377MHz,CDCl3)δppm-78.02(s)
实例P3：N-[(4R)-2-乙基-3-氧代-异噁唑烷-4-基]-7-甲基-6-[(2S)-2-(三氟甲 基磺酰基氨基)丙氧基]茚满-4-甲酰胺(化合物P-2，表P)的制备
将[(4R)-2-乙基-3-氧代-异噁唑烷-4-基]氯化铵(1.1当量，0.20mmol)、三乙胺(5当量，0.92mmol)及1-丙烷膦酸酐在EtOAc中的溶液(3当量，0.5506mmol，1.7M)添加至7-甲基-6-[(2S)-2-(三氟甲基磺酰基氨基)丙氧基]茚满-4-甲酸(70mg，0.18mmol)在EtOAc中的搅拌溶液(5mL/mmol)中。将反应混合物在25℃下搅拌2小时。然后将反应混合物用水稀释，用EtOAc萃取并且将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。将所得粗产物通过硅胶色谱法使用环己烷和EtOAc的混合物作为洗脱体系纯化，以得到呈胶状固体的N-[(4R)-2-乙基-3-氧代-异噁唑烷-4-基]-7-甲基-6-[(2S)-2-(三氟甲基磺酰基氨基)丙氧基]茚满-4-甲酰胺。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 1.21-1.36(m,6H)1.96-2.11(m,2H)2.12(s,3H)2.74-2.87(m,2H)3.06-3.19(m,1H)3.19-3.30(m,1H)3.51-3.77(m,2H)3.68-3.79(m,1H)3.97-4.01(m,3H)4.81(t,J＝8.50Hz,1H)5.38(dt,J＝11.63,8.32Hz,1H)7.27(s,1H)7.97(br s,1H)
19F NMR(377MHz,CDCl3)δppm-78.13(s,1F)
实例P4：N-(1-氰基环丙基)-7-[(2S)-2-(三氟甲基磺酰基氨基)丙氧基]萘满-5- 甲酰胺(化合物P-8，表P)的制备
步骤A：萘满-5-甲酸甲酯的制备
在0℃下，将亚硫酰氯(2.0当量，113.5mmol)逐滴添加至萘满-5-甲酸(10g，56.750mmol，1.0当量)在甲醇中的溶液(20mL/g)中。然后将反应混合物在70℃下搅拌6h。接下来，将反应混合物冷却至室温，在减压下浓缩，并且将残余物溶解于EtOAc中并且用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤。将有机相经硫酸钠干燥并且在减压下浓缩以获得呈油状物的萘满-5-甲酸甲酯，将其不经任何进一步纯化即用于下一步骤中。
步骤B：7-溴萘满-5-甲酸甲酯的制备
将硝酸(39.42mmol，1.5当量)和溴(39.42mmol，1.5当量)依次逐滴添加至萘满-5-甲酸甲酯(5g，26.28mmol，1.0当量)在乙酸(50ml)和在水(25ml)中的硝酸银(39.42mmol，1.5当量)中的溶液中。将所得反应混合物在室温下搅拌12小时。接下来，将反应混合物在0℃下冷却并且逐滴添加饱和硫代硫酸钠溶液。将溶液用EtOAc萃取，并且将合并的有机层经无水硫酸镁干燥并且在真空下浓缩。将粗产物通过硅胶柱色谱法使用环己烷和EtOAc的混合物作为洗脱体系纯化，以得到7-溴萘满-5-甲酸酯
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 1.69-1.85(m,5H)2.74-2.84(m,2H)2.99(br t,J＝5.75Hz,2H),3.87(s,3H)7.32-7.39(m,1H)7.78(d,J＝2.13Hz,1H)。
步骤C：7-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)萘满-5-甲酸甲酯的 制备
在室温下，将4,4,5,5-四甲基-2-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷(2.0当量，14.86mmol)和乙酸钾(3.5当量，26.01mmol)添加至7-溴萘满-5-甲酸甲酯(2g，7.43mmol，1.0当量)在2-甲基四氢呋喃(50ml)中的溶液中。接下来，将混合物用氩气吹扫15min，随后添加1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁-二氯化钯(II)二氯甲烷络合物(0.1当量，0.74mmol)。将所得反应混合物用氩气再吹扫10min，然后加热至60℃持续20h。接下来，将反应混合物冷却至室温，用EtOAc稀释，通过硅藻土过滤，并且在减压下浓缩。将所得产物不经任何进一步纯化即用于下一步骤中。
步骤D：7-羟基萘满-5-甲酸甲酯的制备
将7-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)萘满-5-甲酸甲酯(2.3g，7.3mmol，1.0当量)溶解于乙醇中(5ml/mmol)。然后在0℃下添加过氧化氢(15mmol，2当量，30质量％)，并且将反应混合物在室温下搅拌过夜。接下来，将反应混合物用焦亚硫酸钠的饱和水溶液淬灭，并且将反应混合物在减压下浓缩。将所得残余物溶解于EtOAc和水中。将有机相分离，并且将水层用EtOAc萃取。将合并的有机层经硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。将粗产物通过硅胶柱色谱法使用环己烷和EtOAc的混合物作为洗脱液纯化，以得到呈白色固体的7-羟基萘满-5-甲酸甲酯。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 1.86(dt,J＝6.63,3.19Hz,5H)2.82-2.91(m,2H)3.01-3.11(m,2H)3.97(s,3H)5.04(br s,1H)6.83(d,J＝2.75Hz,1H)7.37(s,1H)
步骤E：7-[(2S)-2-(叔丁氧基羰基氨基)丙氧基]萘满-5-甲酸甲酯的制备
将碳酸钾(11.64mmol，3.0当量)添加至7-羟基萘满-5-甲酸甲酯(0.8g，3.88mmol，1.0当量)和[(2S)-2-(叔丁氧基羰基氨基)丙基]甲磺酸酯(7.76mmol，2.0当量)在DMF(50ml)中的搅拌溶液中，并且将所得悬浮液在120℃下搅拌16h。然后添加碳酸铯(1.5当量)，并且将反应混合物在120℃下再加热16h。接下来，将反应混合物用水稀释并且用EtOAc萃取。将合并的有机层经硫酸钠干燥并且在减压下浓缩。然后将粗产物通过硅胶柱色谱法使用环己烷和EtOAc的混合物纯化以得到7-[(2S)-2-(叔丁氧基羰基氨基)丙氧基]萘满-5-甲酸甲酯。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 1.24-1.34(m,5H)1.44-1.49(m,9H)1.78(dt,J＝6.48,3.12Hz,4H)2.80(br s,2H)2.95-3.02(m,2H)3.87-3.95(m,5H)6.80(d,J＝2.69Hz,1H)7.23(d,J＝2.81Hz,1H)
步骤F：[(1S)-2-(8-甲氧基羰基萘满-6-基)氧基-1-甲基-乙基]氯化铵的制备
在室温下，将4M的HCl(14mmol，7.27当量)在EtOAc中的溶液逐滴添加至7-[(2S)-2-(叔丁氧基羰基氨基)丙氧基]萘满-5-甲酸甲酯(700mg，1.93mmol，1.0当量)在EtOAc(7mL)中的搅拌溶液中，并且将反应混合物搅拌过夜。接下来，将反应混合物在减压下浓缩以得到呈白色固体的[(1S)-2-(8-甲氧基羰基萘满-6-基)氧基-1-甲基-乙基]氯化铵。
1H NMR(400MHz,DMSO-d6)δppm 1.21-1.35(m,3H)1.70(br t,J＝2.94Hz,4H)2.77(br s,2H)2.85(br s,2H)3.35(s,1H)3.51-3.63(m,1H)3.79-3.82(m,3H)3.81(s,3H)3.98(dd,J＝10.07,7.07Hz,1H)4.13(dd,J＝10.19,3.94Hz,1H)6.94(d,J＝2.63Hz,1H)7.19(d,J＝2.88Hz,1H)8.11-8.33(m,3H)
步骤G：7-[(2S)-2-(三氟甲基磺酰基氨基)丙氧基]萘满-5-甲酸甲酯的制备
在0℃下，将三乙胺(11.01mmol，6当量)和三氟甲烷磺酸酐(2.2mmol，1.2当量)添加至[(1S)-2-(8-甲氧基羰基萘满-6-基)氧基-1-甲基-乙基]氯化铵(550mg，1.84mmol)在DCM中的搅拌溶液(10mL/g)中。然后使反应混合物达到室温并且再搅拌16h。接下来，将反应混合物用水稀释并且用EtOAc萃取。将合并的有机相经硫酸钠干燥并且在减压下浓缩。将所获得的粗产物通过硅胶柱色谱法使用环己烷和EtOAc的混合物作为洗脱液纯化，以得到7-[(2S)-2-(三氟甲基磺酰基氨基)丙氧基]萘满-5-甲酸甲酯。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 1.42-1.48(m,3H)1.79(dt,J＝6.63,3.31Hz,4H)2.81(br s,2H)2.95-3.03(m,2H)3.90(s,3H)3.93-3.99(m,1H)4.02-4.09(m,2H)6.80(d,J＝2.75Hz,1H)7.22(d,J＝2.88Hz,1H)
步骤H：7-[(2S)-2-(三氟甲基磺酰基氨基)丙氧基]萘满-5-甲酸的制备
将2M的氢氧化钠(10当量，10.12mmol)在水中的溶液添加至7-[(2S)-2-(三氟甲基磺酰基氨基)丙氧基]萘满-5-甲酸甲酯(400mg，1.01mmol)在乙醇(5mL/mmol)中的溶液中，并且将反应在室温下搅拌16h。然后将反应混合物在减压下浓缩，添加水，并且将反应混合物用EtOAc萃取。将合并的有机层经硫酸钠干燥并且在减压下浓缩以得到期望的7-[(2S)-2-(三氟甲基磺酰基氨基)丙氧基]萘满-5-甲酸。
1H NMR(400MHz,DMSO-d6)δppm 1.16-1.28(m,3H)1.70(br t,J＝3.06Hz,4H)1.92(s,2H)2.00(s,1H)2.76(br s,2H)2.88(br s,2H)3.80-3.89(m,2H)3.94-4.07(m,2H)6.85(d,J＝2.81Hz,1H)7.12(d,J＝2.81Hz,1H)
19F NMR(400MHz,DMSO-d6)δppm-77.56(s)
步骤J：N-(1-氰基环丙基)-7-[(2S)-2-(三氟甲基磺酰基氨基)丙氧基]萘满-5-甲 酰胺(化合物P-8，表P)的制备
将1-氨基环丙烷甲腈(1.1当量，0.20mmol)、N,N-二异丙基乙胺(3.6当量，0.66mmol)和1-[双(二甲基氨基)亚甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶鎓3-氧化物六氟磷酸盐(HATU，1.1当量，0.20mmol)添加至7-[(2S)-2-(三氟甲基磺酰基氨基)丙氧基]萘满-5-甲酸(70mg，0.18mmol)在DMF(20mL/g)中的溶液中，并且将反应在室温下搅拌16h。然后将反应混合物用水稀释并且用EtOAc萃取。将合并的有机层经硫酸钠干燥，并且在减压下浓缩。最后，将产物通过硅胶柱色谱法使用环己烷和EtOAc的混合物作为洗脱液纯化，以得到N-(1-氰基环丙基)-7-[(2S)-2-(三氟甲基磺酰基氨基)丙氧基]萘满-5-甲酰胺。
1H NMR(400MHz,DMSO-d6)δppm 1.20-1.31(m,5H)1.50-1.57(m,2H)1.69(br s,4H)2.53-2.54(m,1H)2.63(br s,2H)2.65-2.76(m,2H)3.81-3.96(m,3H)6.69(d,J＝2.75Hz,1H)6.75(d,J＝2.50Hz,1H)9.13(s,1H)9.62(br s,1H)
19F NMR(400MHz,DMSO-d6)δppm-77.67(s,1F)
实例P5：N-环丙基-6-[(2S)-2-(二氯甲基磺酰基氨基)丙氧基]-7-甲基-茚满-4- 甲酰胺(化合物P-34，表P)的制备
步骤A：乙基6-[(2S)-2-(叔丁氧基羰基氨基)丙氧基]-7-甲基-茚满-4-甲酸的制 备
将氢氧化锂(4.0当量)添加至6-[(2S)-2-(叔丁氧基羰基氨基)丙氧基]-7-甲基-茚满-4-甲酸乙酯(160mg，1.0当量)在THF(1.3mL)和乙醇(1.3)以及水(1.3mL)中的搅拌溶液中，并且将所得混合物在50℃下加热2小时。接下来，将混合物在减压下浓缩并且将固体材料用EtOAc萃取。将所获得的有机层经硫酸钠干燥并且真空浓缩以获得呈白色固体的期望产物。
1H NMR(400MHz,DMSO-d6)δppm 1.12(s,3H)1.39(s,9H)1.95-2.04(m,2H)2.13(s,3H)2.72-2.85(m,2H)3.10-3.20(m,2H)3.74-3.86(m,2H)3.84-3.94(m,1H)6.75-6.94(m,1H)7.20(s,1H)12.27-12.86(m,1H)
步骤B：N-[(1S)-2-[7-(环丙基氨基甲酰基)-4-甲基-茚满-5-基]氧基-1-甲基-乙 基]氨基甲酸叔丁酯的制备
将环丙胺(0.31mmol，1.1当量)、三乙胺(1.43mmol，5.0当量)和1.7M的1-丙烷膦酸酐(50质量％)(0.86mmol，3.0当量)在EtOAc中的溶液添加至6-[(2S)-2-(叔丁氧基羰基氨基)丙氧基]-7-甲基-茚满-4-甲酸(100mg，0.29mmol，1当量)在EtOAc(5mL/mmol)中的搅拌溶液中。将反应混合物在室温25℃下搅拌2小时。接下来，将反应介质用水稀释，用EtOAc萃取并且将合并的有机层经硫酸钠干燥并且在减压下浓缩以得到呈白色固体的期望化合物。
1H NMR(400MHz,DMSO-d6)δppm 0.49-0.58(m,2H)0.63-0.71(m,2H)1.11-1.18(m,3H)1.40(s,9H)1.91-2.02(m,2H)2.07-2.12(m,3H)2.71-2.82(m,3H)2.92-3.05(m,2H)3.71-3.94(m,3H)6.83-6.93(m,2H)8.00-8.14(m,1H)
步骤C：[(1S)-2-[7-(环丙基氨基甲酰基)-4-甲基-茚满-5-基]氧基-1-甲基-乙 基]氯化铵的制备
在0℃下，将4M HCl在EtOAc(1.1ml)中的溶液逐滴添加至N-[(1S)-2-[7-(环丙基氨基甲酰基)-4-甲基-茚满-5-基]氧基-1-甲基-乙基]氨基甲酸叔丁酯(100mg，1.0当量)在EtOAc(0.8mL)中的搅拌溶液中。将所得混合物在室温下搅拌20小时。接下来，添加6M HCl在2-丙醇(0.21ml)中的溶液，并且将反应在50℃下再搅拌30min。然后将温度降低至室温并且将溶剂真空浓缩。将所获得的物质用戊烷洗涤并且进一步真空干燥以获得呈白色固体的标题化合物。
1H NMR(400MHz,DMSO-d1)δppm 0.58(s,2H)0.62-0.71(m,2H)1.07-1.11(m,3H)1.91-2.03(m,2H)2.11(s,3H)2.77(br d,J＝7.63Hz,3H)2.98(s,2H)3.11-3.20(m,1H)3.32(br s,2H)3.72(d,J＝6.18Hz,2H)6.87(s,1H)7.96-8.14(m,1H)
步骤D：N-环丙基-6-[(2S)-2-(二氯甲基磺酰基氨基)丙氧基]-7-甲
基-茚满-4-甲酰胺(化合物P-34，表P)的制备
在室温下，将吡啶(0.25ml，3.3当量)添加至6-[(2S)-2-氨基丙氧基]-N-环丙基-7-甲基-茚满-4-甲酰胺(300mg，1.0当量)在甲苯(14.0mL)中的搅拌悬浮液中。将二氯甲磺酰氯(0.199ml，2.0当量)逐滴添加至所得溶液中，并且将混合物搅拌2小时。将混合物用水和饱和氯化铵溶液淬灭并且用EtOAc萃取。将合并的有机层经硫酸钠干燥并真空浓缩。通过硅胶柱色谱法(洗脱液：混合物己烷/EtOAc)纯化，提供期望的化合物。
1H NMR(400MHz,DMSO-d6)δppm 0.49-0.59(m,2H)0.63-0.74(m,2H)1.30(d,J＝6.18Hz,3H)1.93-2.03(m,2H)2.13(s,3H)2.77(s,3H)2.99(s,2H)3.80-3.99(m,3H)6.87(s,1H)7.40(s,1H)8.04-8.13(m,1H)8.52-8.60(m,1H)
合成的具有式(I)的化合物的实例示出于表P中。
表P：合成的化合物以及光谱和物理化学数据。
生物学实例
实例B1：黄瓜条叶甲(玉米根虫)摄食/接触活性
将24孔微量滴定板中的置于琼脂层上的玉米芽通过喷雾用从10'000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液进行处理。干燥之后，用L2期幼虫对板进行侵染(6至10只/孔)。侵染后4天，相比于未处理样品，针对死亡率和生长抑制对这些样品进行评估。
以下化合物在200ppm的施用量下给出了两个类别(死亡率或生长抑制)中至少一个的至少80％的效果：P-3
实例B2：大豆褐椿(新热带褐臭蝽)摄食/接触活性
将24孔微量滴定板中的琼脂上的大豆叶片用从10'000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液进行喷雾。干燥之后，用N2期若虫对叶片进行侵染。侵染后5天，相比于未处理样品，针对死亡率和生长抑制对这些样品进行评估。
以下化合物在200ppm的施用量下给出了两个类别(死亡率或生长抑制)中至少一个的至少80％的效果：P-3、P-33
实例B3：西花蓟马(Frankliniella occidentalis)(西方花蓟马)：摄食/接触活性
将向日葵叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用从10'000DMSO储备溶液制备的水性测试溶液进行喷雾。干燥之后，用混合年龄的花蓟马种群对叶圆片进行侵染。侵染之后7天，针对死亡率对这些样品进行评估。
以下化合物在200ppm施用量下产生至少80％的死亡率：P-3、P-7、P-23
实例B4：桃蚜(Myzuspersicae)(绿桃蚜)：摄食/接触活性
将向日葵叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用从10'000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液进行喷雾。干燥之后，用混合年龄的蚜虫种群对叶圆片进行侵染。侵染后6天，针对死亡率对这些样品进行评估。
以下化合物在200ppm施用量下产生至少80％的死亡率：P-1、P-2、P-3、P-4、P-5、P-6、P-7、P-8、P-9
实例B5：桃蚜(Myzuspersicae)(绿桃蚜)。内在活性
将从10'000ppm DMSO储备溶液制备的测试化合物通过移液管施用到24孔微量滴定板中并与蔗糖溶液混合。用拉伸的石蜡膜(Parafilm)封闭板。将具有24个孔的塑料模板置于板上，并将侵染的豌豆幼苗直接置于石蜡膜上。用凝胶印迹纸和另一塑料模板封闭受侵染的板，并且然后倒置。侵染之后5天，针对死亡率对这些样品进行评估。
以下化合物在12ppm测试比率下产生至少80％的死亡率：P-3、P-7、P-8、P-9、P-11、P-32、P-40、P-41、P-42
实例B6：桃蚜(Myzuspersicae)(绿桃蚜(Greenpeachaphid))摄食/接触活性
将茄子叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并用从10'000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液进行喷雾。干燥之后，用混合年龄的蚜虫种群对叶圆片进行侵染。侵染后6天，针对死亡率对这些样品进行评估。
以下化合物在200ppm施用量下产生至少80％的生长抑制：P-30、P-33
实例B7：小菜蛾(小菜蛾(Diamond back moth))：摄食/接触活性
将具有人工饲料的24孔微量滴定板用由10'000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液通过移液进行处理。干燥之后，将菜蛾属卵吸移穿过塑料模板到凝胶印迹纸上并且用其封闭板。侵染之后8天，相比于未处理样品，针对死亡率和生长抑制对这些样品进行评估。
以下化合物在200ppm的施用量下给出了两个类别(死亡率或生长抑制)中至少一个的至少80％的效果：P-3、P-4、P-8、P-9、P-15、P-28、P-32、P-39、P-40、P-41
实例B8：海灰翅夜蛾(埃及棉叶虫)：摄食/接触活性
将棉花叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用从10'000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液进行喷雾。干燥之后，将叶圆片用五只L1期幼虫进行侵染。侵染后3天，相比于未处理样品，针对死亡率、拒食效果、以及生长抑制对这些样品进行评估。当这些类别(死亡率、拒食效果、和生长抑制)中的至少一个高于未处理的样品时，实现测试样品对海灰翅夜蛾的控制。
以下化合物在200ppm的施用量下产生至少80％的控制：P-22
实例B9：二点叶螨(二斑叶螨)：摄食/接触活性
将24孔微量滴定板中的琼脂上的大豆叶圆片用从10'000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液进行喷雾。干燥之后，将叶圆片用混合年龄的螨种群进行侵染。在侵染之后8天，针对混合种群(活动阶段)的死亡率对这些样品进行评估。
以下化合物在200ppm施用量下产生至少80％的死亡率：P-34。

Claims (15)

1.一种具有式(I)的化合物，或其盐、或N-氧化物
其中：
A是O或S；
X是-CH2-或-CH2CH2-；
R1选自氢，C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷基，氰基-C1-C6-烷基，C1-C4-烷氧基-C1-C6-烷基，C1-C4-烷基磺酰基-C1-C4-烷基，C3-C6-环烷基-C1-C6-烷基，C3-C6-环烷基，N-C1-C4烷氧基-亚氨基，N-C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-亚氨基，C4-C8-二环烷基，3元、4元、5元或6元杂环烷基，苯基，5元或6元杂芳基，苯基-C1-C6-烷基，或5元或6元杂芳基-C1-C3-烷基；其中所述3元、4元、5元或6元杂环烷基中的任一个含有1或2个单独地选自N、O、S、S＝O、或SO2的杂原子或基团，前提是不超过一个是O、S、S＝O、或SO2；其中所述苯基、苯基-C1-C6-烷基、5元或6元杂芳基和5元或6元杂芳基-C1-C3-烷基中的任一个含有1或2个单独地选自N或O的杂原子；其中所述3元、4元、5元或6元杂环烷基中的任一个是未取代的或被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、或C3-C6环烷基的取代基取代；其中所述苯基和5元或6元杂芳基中的任一个是未取代的或被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、或C1-C4烷氧基的取代基取代；并且其中所述C3-C6-环烷基中的任一个是未取代的或被1、2或3个独立地选自氰基、卤素、C1-C4-烷基、C1-C3-卤代烷基、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰基、或C1-C4-烷基氨基羰基的取代基取代；
或者
R1选自具有式(W)的杂环
其中交错线表示与所述具有式(I)的化合物的酰胺基团的氮附接的位置，并且其中Y选自O、羰基、或C1-C2烷基；并且其中R8选自氢、C1-C3-烷基、C1-C3-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C3-烷氧基、C3-C6-卤代环烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C3-烷基、或苯基；其中所述苯基是未取代的或被1或2个独立地选自卤素、或C1-C3-烷基的取代基取代；
R2选自氢、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、或C1-C6-烷氧基羰基；
R3选自氢、卤素、或C1-C3-烷基；
R4选自氢、卤素、或C1-C3-烷基；
R5选自氢、C1-C4-烷基、或C3-C6-环烷基；
R6选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基C1-C6-烷基、氰基-C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷基羰基、或C1-C6-烷氧基羰基；并且
R7选自C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-卤代烷基磺酰基、或C3-C6-环烷基磺酰基；其中所述环烷基是未取代的或被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C3-烷基、或C1-C3-卤代烷基的取代基取代。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中，A是O。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中，R3是氢或甲基；并且R4是氢。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中，R5是氢或甲基。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中，R6是氢、C1-C4-烷基、C1-C2-烷氧基、或C1-C2-烷氧基-C1-C4-烷基。
6.根据权利要求5所述的化合物，其中，R6是氢。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中，R7是
其中交错线表示与氮附接的位置。
8.根据权利要求7中任一项所述的化合物，其中，R7是
其中交错线表示与氮附接的位置。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物，其中，R1选自氢、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C3-烷氧基、C3-C6-环烷基、氰基-C1-C4-烷基、C1-C3-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基、N-C1-C4烷氧基-亚氨基、或C4-C6-二环烷基；其中所述C3-C6-环烷基中的任一个是未取代的或被1或2个独立地选自氰基、卤素、C1-C4-烷基、C1-C2-卤代烷基、C1-C3烷氧基羰基、C1-C3烷基羰基、或C1-C3烷基氨基羰基的取代基取代；或者
R1选自具有式(W)的杂环
其中交错线表示与所述具有式(I)的化合物的酰胺基团的氮-原子连接的位置，并且其中
Y是羰基、或CH2；并且
R8选自氢、甲基、乙基、环丙基、三氟甲基、二氟甲基、或2,2,2-三氟乙基。
10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物，其中，R1选自氢、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C2-烷氧基、C3-C6-环烷基、氰基-C1-C4-烷基、C1-C3-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基、-C(CH3)＝NOCH3、-C(CH3)＝NOCH2CH3、或C4-C6-二环烷基；其中所述C3-C6-环烷基中的任一个是未取代的或被1或2个独立地选自氰基、卤素、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、2,2,2-三氟乙基、乙酰基、甲氧基羰基、或甲基氨基羰基的取代基取代。
11.一种组合物，其包含如权利要求1至10中任一项所定义的化合物。
12.根据权利要求11所述的组合物，其进一步包含至少一种另外的活性成分和/或农用化学上可接受的稀释剂或载体。
13.一种对抗和控制昆虫、螨或软体动物的方法，其包括向有害生物、有害生物的场所、或易受有害生物攻击的植物施用杀昆虫、杀螨或杀软体动物有效量的如权利要求1至10中任一项所定义的具有式(I)的化合物或如权利要求11或12所定义的组合物。
14.一种用于保护植物繁殖材料免受昆虫、螨或软体动物攻击的方法，其包括用有效量的如权利要求1至10中任一项所定义的具有式(I)的化合物或如权利要求11或12所定义的组合物处理所述繁殖材料或所述繁殖材料所种植的场地。
15.一种植物繁殖材料，如种子，其包含如权利要求1至10中任一项所定义的具有式(I)的化合物、或用所述化合物处理或其上附着有所述化合物。
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