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AR130817A1 - Proceso para la preparación de un agente de contraste de gadolinio - Google Patents

Proceso para la preparación de un agente de contraste de gadolinio

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Publication number
AR130817A1
AR130817A1 ARP230102803A ARP230102803A AR130817A1 AR 130817 A1 AR130817 A1 AR 130817A1 AR P230102803 A ARP230102803 A AR P230102803A AR P230102803 A ARP230102803 A AR P230102803A AR 130817 A1 AR130817 A1 AR 130817A1
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AR
Argentina
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formula
compound
reflections
angles
organic solvent
Prior art date
Application number
ARP230102803A
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English (en)
Inventor
Daniel Hog
Markus Longerich
Tia Jacobs
Stefan Grube
Johannes Platzek
Daniel William Terwilliger
Lasse Ebhardt
Nicole Boeddinghaus
Jan Kunellis
- Ulferts-Hnel Anita Christian
Sandra Balzer
Heiko Schirmer
Original Assignee
Bayer Ag
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Publication date
Application filed by Bayer Ag filed Critical Bayer Ag
Publication of AR130817A1 publication Critical patent/AR130817A1/es

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    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D257/00Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D257/02Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
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Abstract

La presente invención se refiere a un proceso para la preparación de un compuesto quelato de gadolinio de la fórmula (1) o sus estereoisómeros, tautómeros, N-óxidos, hidratos, solvatos, o sales de los mismos, o mezclas de los mismos. Además, la presente invención se refiere a formas cristalinas del quelato de gadolinio de la fórmula (1), a un proceso para la preparación de dichas formas cristalinas así como a compuestos intermediarios en la síntesis del compuesto quelato de Gadolinio de la fórmula (1) y/o sus formas cristalinas, así como sus estereoisómeros, tautómeros, N-óxidos, hidratos, solvatos, o sales de los mismos, o mezclas de los mismos. Reivindicación 1: Un proceso para el aislamiento de un compuesto de la fórmula general (1), o sus estereoisómeros, tautómeros, N-óxidos, hidratos, solvatos, o sales de los mismos, o mezclas de los mismos, donde dicho proceso comprende (i) proporcionar una mezcla que comprende un compuesto de la fórmula (1), agua y por lo menos un primer solvente orgánico, (ii) eliminar agua de la mezcla proporcionada en (i), (iii) agregar un segundo solvente orgánico, (iv) opcionalmente agregar un tercer solvente orgánico, (v) aislar el compuesto de la fórmula (1). Reivindicación 2: El proceso de acuerdo con la reivindicación 1, donde el segundo solvente orgánico en el paso (iii) es un alcohol seleccionado del listado que consiste en etanol, n-propanol e iso-propanol, y donde el tercer solvente orgánico en el paso (iv) es acetona. Reivindicación 4: El proceso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, donde el paso (ii) comprende eliminar agua de la mezcla proporcionada en (i) hasta que el contenido de agua de la mezcla se encuentra entre 10% y 20% en peso (p/p). Reivindicación 5: El proceso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 o 4, donde el por lo menos primer solvente orgánico en el paso (i) es DMSO. Reivindicación 9: Una Forma cristalina I del compuesto de la fórmula (1) caracterizada por tener un difractograma de rayos X en polvo que comprende reflexiones en ángulos 2-q de (6,8 ± 0,2)º, (9,1 ± 0,2)º y (11,4 ± 0,2)º, preferentemente que comprende reflexiones en ángulos 2-q de (6,8 ± 0,2)º, (9,1 ± 0,2)º, (10,1 ± 0,2)º, (11,4 ± 0,2)º y (12,0 ± 0,2)º, más preferentemente que comprende reflexiones en ángulos 2-q de (6,8 ± 0,2)º, (9,1 ± 0,2)º, (10,1 ± 0,2)º, (11,4 ± 0,2)º, (12,0 ± 0,2)º, (14,4 ± 0,2)º y (23,5 ± 0,2)º, cuando se mide a temperatura ambiente con radiación Cu-Ka₁ que tiene una longitud de onda de 0,15419 nm. Reivindicación 10: Una Forma cristalina II del compuesto de la fórmula (1) caracterizada por tener un difractograma de rayos X en polvo que comprende reflexiones en ángulos 2-q de (10,2 ± 0,2)º, (10,8 ± 0,2)º y (11,3 ± 0,2)º, preferentemente que comprende reflexiones en ángulos 2-q de (7,3 ± 0,2)º, (10,2 ± 0,2)º, (10,8 ± 0,2)º, (11,3 ± 0,2)º y (13,3 ± 0,2)º, más preferentemente que comprende reflexiones en ángulos 2-q de (7,1 ± 0,2)º, (7,3 ± 0,2)º, (10,2 ± 0,2)º, (10,8 ± 0,2)º, (11,3 ± 0,2)º, (13,3 ± 0,2)º y (15,1 ± 0,2)º, cuando se mide a temperatura ambiente con radiación Cu-Ka₁ que tiene una longitud de onda de 0,15419 nm.
ARP230102803A 2022-10-24 2023-10-19 Proceso para la preparación de un agente de contraste de gadolinio AR130817A1 (es)

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EP22203296.3A EP4360660A1 (en) 2022-10-24 2022-10-24 Process for the preparation of a gadolinium contrast agent

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KR (1) KR20250093376A (es)
CN (1) CN120091836A (es)
AR (1) AR130817A1 (es)
AU (1) AU2023369987A1 (es)
CA (1) CA3271353A1 (es)
CL (1) CL2025001154A1 (es)
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