AR076969A1 - Un procedimiento para la preparacion de febuxostat - Google Patents
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Abstract
La presente se refiere a un procedimiento para la preparacion de Febuxostat, util en el campo farmacéutico para el tratamiento de la hiperuricemia. Reivindicacion 1: Un procedimiento para preparar Febuxostat de formula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende: a) hacer reaccionar un compuesto de formula (3) con un agente de bromacion, opcionalmente en presencia de un catalizador ácido, para dar un compuesto de formula (4); b) alquilar un compuesto de formula (4) con un compuesto R2-X1, en donde R2 es isobutilo, X1 es un grupo saliente, en presencia de una base, para dar un compuesto de formula (5); c) convertir el ciano derivado de formula (5), en el compuesto de formula (6), por reaccion con una mezcla de hidrosulfito sodico, o un hidrato del mismo, y cloruro magnésico, o un hidrato del mismo, en un disolvente; d) ciclar un compuesto de formula (6) con un compuesto de formula (7) en donde R1 es hidrogeno, o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente substituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-8, halogeno, y arilo y X2 es un grupo saliente, para dar un compuesto de formula (8) en donde R1 es segun lo definido arriba; e) cianar el compuesto de formula (8), segun lo definido arriba, con ferrocianuro potásico, en presencia de un agente básico, y un sistema catalítico, en donde el sistema catalítico comprende un metal y opcionalmente un ligando orgánico; para dar el compuesto de formula (2) en donde R1 es segun lo definido arriba; f) opcionalmente hidrolizar el compuesto de formula (2), en donde R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente substituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-8, halogeno, y arilo.
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