AR066712A1 - Pirazol-pirrolidinas como inhibidores de gamma secretasa, una composicion farmaceutica que las comprende y su uso en eltratamiento de enfermedades mediadas por la inhibicion de la sintesis del peptido beta-amiloide. - Google Patents
Pirazol-pirrolidinas como inhibidores de gamma secretasa, una composicion farmaceutica que las comprende y su uso en eltratamiento de enfermedades mediadas por la inhibicion de la sintesis del peptido beta-amiloide.Info
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Abstract
Los compuestos de la formula (1) son utiles en el tratamiento y/o prevencion de trastornos cognitivos, tales como la enfermedad de Alzheimer. También abarca las composiciones farmacéuticas que comprenden compuestos de formula (1). Reivindicacion 1: Compuestos de la formula (1) estereoisomeros, tautomeros, mezclas de estereoisomeros y/o tautomeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, caracterizado porque: A es alquilo C1-6, arilo, cicloalquilo C3-6, heteroarilo o heterociclilo, donde cada anillo es sustituido opcionalmente en una posicion sustituible con uno o más de halogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, hidroxilo, hidroxialquilo, CN, ariloxi, arilalquiloxi,-SO2-(alquilo C1-6), -NR'Rö, alcanoilo C1-6, alquilo C0-3-C(O)OR', heteroarilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo, o -SO2-NR'Rö, y, cuando A es alquilo C1-6, el grupo alquilo C1-6 es sustituido opcionalmente en una posicion sustituible con uno o más de halogeno, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, hidroxilo, hidroxialquilo, CN, ariloxi, arilalquiloxi,-SO2-(alquilo C1-6), -NR'Rö, alcanoilo C1-6, alquilo C0-3-C(O)OR', heteroarilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo, o -SO2-NR'Rö, R1, R1a, R2, y R2a, son independientemente hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo, arilo C1-6-alquilo, heteroarilo, heterociclilo, -C(O)OR', -CONR'Rö, haloalcoxialquilo C1-4, hidroxi C1-6- alquilo, alcoxi C1-6, alcanoilo C2-6, ariloxi C1-6-alquilo, heteroariloxi C1-6-alquilo, alquilo C0-6-OC(O)NR'Rö, alquilo C0-6-NR'Rö, hidroxilo, CN, o alquilo C0-6-OC(O)-heterociclilo, donde cada grupo arilo, heteroarilo y heterociclilo es sustituido opcionalmente con uno o más grupos que son independientemente halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, halo C1-4-alquilo, halo C1-4-alcoxi, -C(O)NR'Rö, -NR'Rö, hidroxilo, CN, o -C(O)OR'; o R1 y R1a, o R y R2a junto con el carbono al cual están acoplados forman el grupo cicloalquilo C3-6 donde uno de los carbonos es sustituido opcionalmente con un heteroátomo seleccionado de N, O o S y donde dicho anillo puede ser sustituido opcionalmente con alquilo C1-6; o R1 y R1a, o R2 y R2a junto con el carbono al cual se unen forman un grupo oxo; R' y Rö son independientemente H o alquilo C1-6; o R' y Rö junto con el átomo al cual se unen pueden formar un anillo compuesto por 3-8 miembros que incluye opcionalmente un heteroátomo adicional tal como N, O o S; Y es -SO2-, -SO2-O- o SO2-NR10-; y R10 es H o alquilo C1-6.
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA | Abandonment or withdrawal |