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AR059571A1 - Derivados de octahidro-pirrolo[3,4-c]pirrol, composiciones farmaceuticas - Google Patents

Derivados de octahidro-pirrolo[3,4-c]pirrol, composiciones farmaceuticas

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AR059571A1
AR059571A1 ARP070100591A ARP070100591A AR059571A1 AR 059571 A1 AR059571 A1 AR 059571A1 AR P070100591 A ARP070100591 A AR P070100591A AR P070100591 A ARP070100591 A AR P070100591A AR 059571 A1 AR059571 A1 AR 059571A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
alkyl
formula
hydrogen
group
rest
Prior art date
Application number
ARP070100591A
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English (en)
Inventor
Shaun Thomas Melville
Remy Lemoine
Jutta Wanner
David Mark Rotstein
Original Assignee
Hoffmann La Roche
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Publication date
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Abstract

La presente proporciona además métodos para tratar enfermedades que se alivian con antagonistas de CCR5. La presente incluye composiciones farmacéuticas y métodos para el uso de los compuestos destinados a tratar enfermedades mediadas por el receptor CCR5, particularmente para tratar o prevenir una infeccion por virus VIH-1. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en la que: uno de R1 y R2 es fenilo opcionalmente sustituido de una a cuatro veces por sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por halogeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; y los demás de R1 y R2 son hidrogeno; R3 se elige entre el grupo formado por: (a)cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido de 1 a 4 veces por fluor, ciano, hidroxilo, alquilo C1-3 o fenilo, 4-oxo-ciclohexilo o 3-oxo-ciclobutilo; (b) heterociclo elegido de entre el grupo de formulas (2), oxetanilo y tetrahidrofuranilo, en los que: R8 es hidrogeno, COR9, COCHR14NHR15 o SO2R10; y R9 es alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; R10 es alquilo C1-6; R14 es la cadena lateral de un aminoácido de origen natural; R15 es hidrogeno, tert-butoxicarbonilo o benciloxicarbonilo; (c) alquilo C1-6; y (d) alcoxi C1-6; R6 es hidrogeno, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, hidroxialquilo C1-6 u oxo-alquilo C1-3; R6a, R6b, R6c y R6d con independencia entre sí son hidrogeno o alquilo C1-3, con la condicion de que por lo menos uno de R6c sea hidrogeno; X1 se elige entre el grupo formado por (i)-(ix) y (x) en los que: X2 es N o CH; X2a es N, CH o CCl; A1 es fenileno o alquileno C1-6 de cadena lineal o ramificada, que está opcionalmente sustituido por un anillo fenilo; R5 es hidroxi, alcoxi C1-6, benciloxi o NR6aR6b; (i) el resto de formula (3), en la que R4 es C(=O)R5 o hidrogeno; (ii) el resto de formula (4), con la condicion de que A1 sea distinto de fenileno; (iii) el resto de formula (5); (iv) un resto de formula (6); (v) el resto de formula (7); (vi) un resto de formula (8), en los que: R7 es cicloalquilo C3-7, (CH2)nCOR5, heteroarilo elegido entre el grupo formado por piridina, pirimidina, pirazina y piridazina, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido por alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3; n es un numero de 1 a 3; (vii) el resto de formula (9); (viii) el resto de formula (10), en la que X3 es -S(O)2- o -C(O)-; (ix) el resto de formula (11); (x) el resto de formula (12), en la que: R11 y R12 son (A) juntos un grupo (CH2)2X4(CH2)2, (CH2)2CH-(R16)CH2, (CH2)2SO2, o (B) con independencia R12 es hidrogeno o alquilo C1-3 y R11 es -SO2-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 o un resto seleccionado del grupo de formulas (15); X4 es O, S(O)m, NR13 o CH(NHSO2-alquilo C1-6); R13 es R6d, -C(O)-alquilo C1-6, S(O)2-alquilo C1-6; R16 es hidrogeno, hidroxilo o aciloxi C1-6; m es un numero de 0 a 2; (xi) el resto de formula (13) en la que R6e es hidroxialquilo C1-6 u oxo-alquilo C1-6; y (xii) el resto de formula (14) en la que R17 es cicloalquilo C3-5 o alquinilo C1-3; o sus sales, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables.
ARP070100591A 2006-02-15 2007-02-13 Derivados de octahidro-pirrolo[3,4-c]pirrol, composiciones farmaceuticas AR059571A1 (es)

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