AR064029A1 - Proceso para la sintesis de derivados monosulfatados de benzoxazoles sustituidos - Google Patents
Proceso para la sintesis de derivados monosulfatados de benzoxazoles sustituidosInfo
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Abstract
La presente proporciona procesos de síntesis para la preparacion de derivados mono-sulfatados de benzoxazoles sustituidos, que son utiles como agentes estrogénicos. Reivindicacion 1: Un proceso para preparar un compuesto de formula 1 o 1a; una de sus sales, o una mezcla de las mismas, que comprende sulfatar un compuesto de formula 2 o una de sus sales con un reactivo sulfatante para formar el compuesto de formula 1 o 1a, o una sal del mismo, donde: PG1 es un grupo protector de hidroxilo; R1 es hidrogeno, hidroxilo, halogeno, alquilo C1-6, trifluoroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, trifluoroalcoxi C1-6, tioalquilo C1-6, sulfoxoalquilo C1-6, sulfonoalquilo C1-6, arilo C6-10, un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de O, N o S, -NO2, -NR5R6, -N(R5)COR6, -CN, -CHFCN, -CF2CN, alquinilo C2-7 o alquenilo C2-7; donde los residuos alquilo o alquenilo están opcionalmente sustituido con hidroxilo, -CN, halogeno, trifluoroalquilo, trifluoroalcoxi, -COR5, -CO2R5, -NO2, CONR5R6, NR5R6 o N(R5)COR6; cada uno de R2 y R2a es, independientemente, hidrogeno, hidroxilo, halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquenilo C2-7 o alquinilo C2-7, trifluoroalquilo C1-6 o trifluoroalcoxi C1-6; donde los residuos alquilo o alquenilo están opcionalmente sustituidos con hidroxilo, -CN, halogeno, trifluoroalquilo, trifluoroalcoxi, -COR5, -CO2R5, -NO2, CONR5R6, NR5R6 o N(R5)COR6; cada R3, R3a y R4 es, independientemente, hidrogeno, alquilo C1- 6, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, halogeno, alcoxi C1-4, trifluoroalquilo C1-6, o trifluoroalcoxi C1-6; donde los residuos alquilo o alquenilo están opcionalmente sustituidos con hidroxilo, -CN, halogeno, trifluoroalquilo, trifluoroalcoxi, -COR5, - CO2R5, -NO2, -CONR5R6, NR5R6 o N(R5)COR6; cada R5, R6 es, independientemente, hidrogeno, alquilo C1-6, arilo C6-10; X es O, S o NR7; y R7 es hidrogeno, alquilo C1-6, arilo C6-10, -COR5, -CO2R5 o -SO2R5.
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