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PE20081302A1 - Proceso para la sintesis de derivados monosulfatados de benzoxazoles sustituidos - Google Patents

Proceso para la sintesis de derivados monosulfatados de benzoxazoles sustituidos

Info

Publication number
PE20081302A1
PE20081302A1 PE2007001678A PE2007001678A PE20081302A1 PE 20081302 A1 PE20081302 A1 PE 20081302A1 PE 2007001678 A PE2007001678 A PE 2007001678A PE 2007001678 A PE2007001678 A PE 2007001678A PE 20081302 A1 PE20081302 A1 PE 20081302A1
Authority
PE
Peru
Prior art keywords
alkyl
hydroxyl
compound
monosulphated
synthesis
Prior art date
Application number
PE2007001678A
Other languages
English (en)
Inventor
Youchu Wang
Silvio Iera
Maria Papamichelakis
Original Assignee
Wyeth Corp
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Wyeth Corp filed Critical Wyeth Corp
Publication of PE20081302A1 publication Critical patent/PE20081302A1/es

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Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/52Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D263/54Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles
    • C07D263/56Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 2
    • C07D263/57Aryl or substituted aryl radicals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones

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  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
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Abstract

SE REFIERE A UN PROCESO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA I O Ia QUE COMPRENDE SULFATAR UN COMPUESTO DE FORMULA II, DONDE PG1 ES UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO TAL COMO TER-BUTILDIMETILSILILO; R1 ES H, HIDROXILO, HALOGENO, ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; R2 Y R2a SON CADA UNO H, HIDROXILO, HALOGENO, ENTRE OTROS; R3 Y R3a SON CADA UNO H, ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C7, ENTRE OTROS; X ES O, S, NH, N-(ALQUILO C1-C6), ENTRE OTROS. EL REACTIVO SULFATANTE COMPRENDE UN COMPLEJO DE TRIOXIDO DE AZUFRE Y PIRIDINA Y SE REALIZA EN UN SISTEMA DE SOLVENTES ORGANICOS POLARES TAL COMO ACETONITRILO EN PRESENCIA DE BICARBONATO DE SODIO O POTASIO A UNA TEMPERATURA DESDE 20-60C. UN COMPUESTO OBTENIDO ES SAL SODICA DEL MONO-[2-(3-FLUORO-4-HIDROXI-FENIL)-7-VINIL-BENZOOXAZOL-5-IL]ESTER DEL ACIDO SULFURICO. DICHOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD ESTROGENICA
PE2007001678A 2006-11-30 2007-11-29 Proceso para la sintesis de derivados monosulfatados de benzoxazoles sustituidos PE20081302A1 (es)

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