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AR057022A1 - Proceso para resolver un r o s acido mandelico a partir de su mezcla racemica - Google Patents

Proceso para resolver un r o s acido mandelico a partir de su mezcla racemica

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AR057022A1
AR057022A1 ARP060101970A ARP060101970A AR057022A1 AR 057022 A1 AR057022 A1 AR 057022A1 AR P060101970 A ARP060101970 A AR P060101970A AR P060101970 A ARP060101970 A AR P060101970A AR 057022 A1 AR057022 A1 AR 057022A1
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AR
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mandelic acid
cyclic amide
acid
mixture
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ARP060101970A
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Astrazeneca Ab
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
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Abstract

La presente se refiere a un proceso para la resolucion de enantiomeros de derivados del ácido mandélico a partir de mezclas (racémicas) por formacion de sal (véase, por ejemplo, la formula (2a) con amidas cíclicas de base quiral, y racemizacion del enantiomero no resuelto en el mismo proceso, en donde opcionalmente se puede usar una base de racemizacion adicional, empleando una relacion molar de ácido: base total (es decir, amida cíclica y base adicional opcional) de al menos 1:1; siempre que la base de amida cíclica esté presente en una relacion molar de al menos 0,75; y al uso de los derivados resueltos del ácido mandélico como intermediarios adecuados para la produccion a gran escala de, por ejemplo, compuestos farmacéuticos. Reivindicacion 1: Un proceso para resolver de manera dinámica un (R)- o (S)-ácido mandélico opcionalmente sustituido a partir de una mezcla enantiomérica de dicho ácido mandélico opcionalmente sustituido por formacion de sal con una base quiral de (D)- o (L)-amida cíclica, que comprende los pasos de: (a) formar una mezcla de resolucion en un solvente, o mezcla de solventes, de (i) una mezcla enantiomérica de un ácido mandélico opcionalmente sustituido; (ii) una base quiral de (D)- o (L)-amida cíclica de, y opcionalmente (iii) una base de racemizacion adicional; en una relacion molar de ácido:base total (es decir, amida cíclica y base de racemizacion adicional opcional) de al menos 1:1; siempre que la relacion molar de base de amida cíclica:ácido sea de al menos 0,75:1, y donde la mezcla de resolucion opcionalmente puede contener agua en el rango comprendido entre 2% y 15% (volumen) de solvente; (b) calentar la mezcla de resolucion por sobre la temperatura ambiente y (c) separar la respectiva sal de (R)- o (S)- ácido mandélico-amida cíclica opcionalmente sustituida.
ARP060101970A 2005-05-24 2006-05-16 Proceso para resolver un r o s acido mandelico a partir de su mezcla racemica AR057022A1 (es)

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