AR041933A1 - Derivados de la 4-hidroximetil-1-aril-ciclohexilamina, metodos de preparacion de dichos compuestos y medicamentos que los contienen. - Google Patents

Abstract

Derivados de la 4-hidroximetil-1-aril-ciclohexilamina, procedimiento para su obtención, medicamentos que contienen estos compuestos y el empleo de los derivados de la 4-hidroximetil-1-aril-ciclohexilamina para preparar medicamentos, para el tratamiento del dolor, en especial dolores agudos, viscerales, neuropático o crónico; como así también para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. Reivindicación 1: Derivados de la 4-hidroximetil-1-aril-ciclohexilamina con la fórmula general (1), en la cual: R1 y R2 son independientes entre sí y representan H; alquilo C1-8 o cicloalquilo C3-8, cada uno saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, sustituido una o más veces o no sustituido; arilo o heteroarilo, cada uno sustituido una o más veces o no sustituidos; o arilo, cicloalquilo C3-8 o heteroarilo, cada uno sustituido una o más veces o no sustituido enlazado a través de alquilo C1-3; o bien los grupos R1 y R2 forman juntos un anillo y representan CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR6CH2CH2 o (CH2)3-6, en donde R6 representa H; alquilo C1-8 o cicloalquilo C3-8, cada uno saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, sustituido una o más veces o no sustituido; arilo o heteroarilo, cada uno sustituido una o más veces o no sustituido; o bien arilo, cicloalquilo C3-8 o heteroarilo, cada uno sustituido una o más veces o no sustituido, enlazado a través de alquileno C1-3; R3 representa alquilo C1-8 o cicloalquilo C3-8, cada uno saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, sustituido una o más veces o no sustituido; arilo o heteroarilo, cada uno no sustituido o sustituido una o más veces; arilo, cicloalquilo C3-8 o heteroarilo, cada uno no sustituido o sustituido una o más veces, enlazado a través de un grupo alquilo C1-4 saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, sustituido o no sustituido; R5 representa cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo, cada uno no sustituido o sustituido una o más veces; -CH2R12, -CH2-CH2R12, -CH2-CH2-CH2R12, donde R12 representa cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo, cada uno no sustituido o sustituido una o más veces, opcionalmente en forma de sus racematos, sus estereoisómeros puros, en especial enantiómeros o diastereómeros, o en mezclas de los estereoisómeros, en especial de enantiómeros o los diastereómeros, en cualquier relación de mezcla; en forma de sus ácidos o de sus bases, o en forma de sus sales, en especial de sales fisiológicamente admisibles o de sales de ácidos o cationes fisiológicamente admisibles, o en forma de sus solvatos, en especial de los hidratos. Reivindicación 13: Procedimiento para preparar derivados de la 4-hidroximetil-1-aril-ciclohexilamina de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 9, caracterizado porque se reducen derivados del aminociclohexanocarbaldehído con un medio reductor, como por ejemplo borohidruro de sodio, y a continuación se transforman con un medio de alquilación R5CH2X en presencia de una base, por ejemplo, ter-butanolato de potasio.