NO177734B

NO177734B - Plaqueavslörende orale preparater

Info

Publication number: NO177734B
Application number: NO904197A
Authority: NO
Inventors: J Michael Skaggs; Robert E Dickson; James H Bowers; Edward A Tavss
Original assignee: Colgate Palmolive Co
Priority date: 1989-09-27
Filing date: 1990-09-26
Publication date: 1995-08-07
Also published as: US4992256A; ATE130752T1; CA2026292A1; GR1000979B; EP0421838A1; DE69023871D1; EP0421838B1; NO177734C; NO904197L; JPH03169805A; PT95415A; NO904197D0; GR900100714A

Description

Oppfinnelsens område

Den foreliggende oppfinnelse angår plaqueavslørende preparater i form av tabletter, munnskyllemidler, tannrense-midler eller aerosoler som inneholder F D & C Red No. 40 fargestoff for anvendelse som et diagnostisk middel og for å forbedre praktiseringen av oralhygiene.

Oppfinnelsens bakgrunn

Tannplaque, dvs. kolonier av skadelige bakterier som dannes på tannoverflater og -restaureringer, kan ikke spyles bort ganske enkelt ved skylling med vann. Aktiv børsting av tennene er nødvendig for å fjerne plaque som henger fast på tannoverflater.

Det er en vel akseptert kjensgjerning at tannplaque dersom den får akkumulere på tannoverflater, eventuelt kan føre til gingivitt, periodontal sykdom, tannråte og tannsten. Det er således klart at effektiv fjerning av avsetninger av tannplaque er absolutt av essensiell betydning for den orale helse. Skikkelig oral hygienepraksis som må utføres av en person på sine egne tenner eller av en tannlege, vil derfor kunne lettes ved hjelp av et lett tilgjengelig middel for å identifisere og lokalisere plaqueavsetninger i munnhulen.

Da tannplaque som regel er gjennomsiktig og fargeløst

og ikke lett synlig, er en person ofte ikke klar over kvantumet av eller lokaliseringen av tannplaque som er tilstede i munnen. Det er derfor ønskelig å anvende plaque-avslørende preparater for å identifisere områder av munnen hvor plaqueoppbygning er et problem. Anvendelsen av av-slørende preparater motiverer en person til tidlig fjerning av tannplaque ved at de viser nærværet og mengden av plaque.

Fargeindikatorer for tannplaque som et middel for å måle tannrenhet og for å bevirke skikkelig oral hygienepraksis er derfor blitt utstrakt undersøkt. En rekke midler og metoder er blitt utviklet, og enkelte av disse kan be-kvemt og økonomisk anvendes hjemme, mens andre vil kunne anvendes mer effektivt på et tannlegekontor.

Fargestoffer som effektivt anvendes i et tannlegekontor, innbefatter anvendelsen av vannuoppløselige farge-midler i ugiftige bærere som bare kan fjernes mekanisk fra munnen, og fluorescerende fargestoffer som krever anvendelse av en lyskilde for at de skal kunne observeres.

Et avslørende fargestoff må tilfredsstille visse betingelser for å kunne være anvendbart som et plaqueav-slørende middel, spesielt for bruk i hjemmene. For det første må fargestoffet være istand til tilstrekkelig inntrengning i plaqueavsetningen og til å flekke plaquen slik at det blir lett synlig for brukeren uten å frembringe en for langvarig flekkvirkning. Denne tilflekkingseffektivitet må være selektiv for å identifisere områdene med plaque-dannelse på alle tannoverflater og den må ikke uønsket tilflekke tannkjøtt eller annet oralt vev. Denne selektive tilflekkingseffektivitet må sammenkoples med lett fjernbar-het fra munnen ved ganske enkelt å foreta vasking eller skylling efter bruk, dvs. at det bør være vannoppløselig.

I tillegg må smaken være tiltalende og akseptabel for brukeren, og fargen må være tiltalende. Det må være uskadelig og ugiftig. Det bør dessuten være synlig under normale lysbetingelser og ikke være avhengig av fluorescens-eksiterende kilder.

Det er klart at visse tidligere beskrevne plaqueav-slørere tilfredsstiller endel av de ovennevnte betingelser, men ikke alle. Erythrosin, eller FD&C Red No. 3, som er et for tiden populært anvendt vannoppløselig avslørende fargestoff, byr på den ulempe at det har ubehagelig smak, ikke-diskriminerende tilflekking av tannkjøttvevet og er vanskelig å fjerne fra tannkjøttvev og orale overflater. Selv om FD&C Red No. 3 er blitt utstrakt anvendt, er det blitt stilt spørsmål ved sikkerheten av dette, og det er blitt forbudt for anvendelse i kosmetiske produkter i USA fra 29. august 1989.

Det har vist seg at FD&C Red No. 40, også kjent som "Allura Red", som er et vannoppløselig fargestoff har de ønskede egenskaper til et ideelt plaqueavslørende middel. Dette ugiftige fargestoff gjør at den avslørte plaque får en sterk fargeintensitet som kan iakttas av det nakne øye ved synlige lysbølgelengder, gir en skarp kontrast mellom den avslørte plaque og de omgivende myke og hårde orale vev, er vannoppløselig slik at overskudd lett kan bli i det vesentlige skylt ut av munnen og bort fra vaskeservantoverflater, og er mer smaksbehagelig enn andre vanlig anvendte avslørende fargestoffer.

Beskrivelse av oppfinnelsen

Det tas ved oppfinnelsen sikte på å tilveiebringe et plaqueavslørende preparat som selektivt tilflekker plaque dannet på alle tannoverflater og således gjør plaque lett synlig for det nakne øye, ved synlige lysbølgelengder,

uten for sterkt å tilflekke omgivende mykt og hårdt oralt vev og vaskeservantoverflater.

Det tas ved oppfinnelsen også sikte på å tilveiebringe et forbedret plaqueavslørende preparat som lett kan skylles bort.

Videre tas det ved oppfinnelsen sikte på å tilveiebringe et plaqueavslørende preparat som har tiltalende smak og ikke er giftig.

Disse formål og andre formål ved oppfinnelsen som nedenfor vil fremstå klarere, kan oppnås ved anvendelse av FD & C Red No. 40 (herefter betegnet som FD & C rødt nr. 40 hhv. Allura rødt) som et plaqueavslørende middel.

Oppfinnelsen angår således et oralt preparat i form av et munnskyllemiddel, tannrensemiddel, aerosoldusj, tyggegummi, tyggbar tablett, kjeks eller pastill som gjør tannplaque iakttagbar for det nakne øye ved synlige lysbølge-lengder, og preparatet er særpreget ved at det omfatter 0,05-10% FD&C rødt nr. 40.

Når de orale preparater foreligger i oppløsnings-form, omfatter de orale preparater en flytende bærer med opp til 55% av en mono-, di- eller polyhydroxyforbindelse.

FD & C rødt nr. 40 eller Allura rødt, (dinatrium-saltet av 6-hydroxy-5-[(2-methoxy-5-methyl-4-sulfofenyl)azo]-2-nafthalensulfonsyre)

gjør plaque på tennene synlig for det nakne øye umiddel-bart ved kontakt med disse (dvs. børsting eller skylling eller tygging) uten for sterkt å tilflekke tannkjøttvev eller annet tilgrensende oralt vev, og det kan lett skylles bort både fra oralt vev og vaskeservantoverflater. Denne selektive tilflekking er sammenkoplet med en mer tiltalende smak.

FD & C rødt nr. 4 0 ble sammenlignet med to vanlige ugiftige, vannoppløselige, plaqueavslørende fargestoffer,

FD & C rødt nr. 3 (erythrosin) og D&C rødt nr. 22 (eocin)

(Tabell 1). En smakssammenligning mellom oppløsninger av disse tre fargestoffer viser at FD&C rødt nr. 40 er mer behagelig, dvs. at det smaker mindre bittert, enn både erythrosin og eocin. Det viste seg dessuten at under synlige lysbetingelser ga FD&C rødt nr. 40 den mest intense farge for det fargede plaque og dermed den sterkeste kontrast mellom den avslørte plaque og tilgrensende oralt vev. En sterk kontrast er av spesiell nytte for oppdagelse av plaque i områder som ikke lett kan iakttas, som de lav-belyste bakre områder av munnen og mellom tennene. Det bør bemerkes at det er disse selvsamme områder som er de mest fremherskende områder for tannråte og periodontal sykdom.

Det er spesielt overraskende at fargeintensiteten

til plaque avslørt med FD&C rødt nr. 4 0 var sterkere enn for den plaque som ble avslørt av de to andre fargestoffer fordi FD&C rødt nr. 4 0 langt lettere kunne skylles bort fra det orale vev og vaskeservantoverflater. Dette kan indikere at FD&C rødt nr. 40 har høy affinitet overfor plaque sam-

tidig som det oppviser lav affinitet overfor oralt vev og vaskeservantoverflater.

Efter eksitasjon ved synlige lysbølgelengder (400-700 nm) har vandige oppløsninger av FD&C rødt nr. 40 et absorpsjonsmaksimum ved 502 nm (absorptivitet = 54 L/g-cm).

Andre potensielle plaqueavslørende midler, som f.eks. FD&C Blue No. 1, FD&C Blue No. 2, D&C Green No. 5, og en blanding av FD&C Blue No. 1 og FD&C Yellow No. 5, er også blitt undersøkt. Fargeintensitetene til den avslørte plaque var i hvert tilfelle langt svakere enn med FD&C rødt nr. 40. Disse fargestoffer viste seg derfor ikke å være like egnede for anvendelse som plaqueavslørende midler.

De foreliggende tannplaqueavslørende preparater gjør tannplaque iakttagbar for det nakne øye ved synlige bølge-lengder og omfatter en effektiv tilflekkende mengde av FD&C rødt nr. 40 i en fysiologisk akseptabel bærer som

kan foreligge i form av en oppløsning, aerosoldusj, gel, pulver, tyggegummi, tyggbar tablett, kjeks eller pastill eller lignende.

Den plaqueavslørende bærer utgjør fortrinnsvis en hovedsakelig mengde av en fysiologisk akseptabel inert bærer eller fortynningsmiddel for fargestoffet som fortrinnsvis er smakløst eller har en tiltalende smak, eller en vandig oppløsning derav, avhengig av sluttformen til det avslørende preparat. Nærmere bestemt inneholder tabletter, tyggegummi eller pulver i det vesentlige intet vann, mens et flytende konsentrat eller skyllemiddelblanding omfatter en vandig oppløsning av dette. Bæreren funksjonerer slik at den letter fordelingen av fargestoffet i munnhulen og slik at den letter fargestoffets inntrengning på plaqueavsetninger. Konsentrasjonen av FD&C rødt nr. 40 kan variere fra 0,05

opp til 10, fortrinnsvis fra 0,05 til 5, og mest foretrukket fra 0,05 til 1,0, % i den plaqueavslørende bærer. Fortrinnsvis inneholder orale preparater i form av oppløsninger, for eksempel munnskyllemidler og aerosoldusjer, en flytende bærer som omfatter opp til 5 5% av en mono-, di- eller polyhydroxyforbindelse.

Et munnskyllemiddel kan fremstilles ved å blande en ugiftig alkohol og vannbærer med smaksolje, overflateaktivt middel, fuktighetsbevarende middel, søtningsstoff, fargemiddel og eventuelt fluorid og/eller et antibakterielt antiplaquemiddel, for eksempel cetylpyridiniumklorid, benzethoniumklorid eller klorhexidin.

Alkoholkomponenten i et munnvann idet denne typisk er tilstede i en mengde av 3-25 vekt%, er en ugiftig alkohol, som isopropanol eller ethanol, fortrinnsvis under anvendelse av denaturerende komponenter som også funksjonerer som smaksmidler. Disse smaksmidler anvendes i en mengde av 0,02-2% av det samlede alkoholinnhold i munnvannet. Vann utgjør typisk minst 50 vekt% av et munnskyllemiddel og fuktighetsbevarende middel 5-4 0 vekt%. Forholdet mellom vann og alkohol ligger generelt innen området fra 1:1 til 20:1, fortrinnsvis 3:1 til 20:1, og mest foretrukket fra 5:1 til 10:1, basert på vekt. Den samlede mengde av vann-alkohol-blanding i denne type av preparat ligger typisk innen området fra 70 til 99,9 vekt% av preparatet.

Munnvannet kan også inneholde 0,5-5% av et vannopp-løselig organisk overflateaktivt middel, typisk et anionisk, kationisk eller amfotært overflateaktivt middel, som f.eks. betain, og mest foretrukket et ikke-ionisk overflateaktivt middel. Ikke-ioniske overflateaktive midler innbefatter fortrinnsvis kondensasjonsprodukter av ethylenoxyd med forskjellige reaktive hydrogenholdige forbindelser som er reaktive med disse og har lange hydrofobe kjeder (f.eks. alifatiske kjeder med 12-20 carbonatomer), idet disse kon-densas jonsprodukter ("ethoxamerer") inneholder hydrofile polyoxyethylendeler, som f.eks. kondensasjonsprodukter av polyethylenoxyd med fettsyrer, fettalkoholer, fettamider, flerverdige alkoholer (f.eks. sorbitanmonostearat), og mest foretrukket polypropylenoxyd (f.eks. Pluronic<®> (varemerke tilhørende BASF Wyandotte)-materialer).

Eksempler på munnvannoppskrifter for preparatene ifølge den foreliggende oppfinnelse, er som følger:

Vektdeler

Det plaqueavslørende middel ifølge oppfinnelsen kan også innarbeides i pastiller eller i tyggegummi eller andre produkter, f.eks. ved å bli rørt inn i en varm gummibase eller ved å belegge den ytre overflate av en gummibase. Som illustrerende for denne kan nevnes jelutong, gummi-latex, vinylittharpikser, etc, efter ønske med vanlige fyllstoffer, som f.eks. plastifiseringsmidler eller myknere, sukker eller andre søtningsstoffer eller carbohydrater, som f.eks. glucose, sorbitol, sorbitolsirup, mannitol, xylitol, hydrogenert stivelseshydrolysat og lignende fyllstoffer, og kunstige søtningsstoffer, saccharinsalter, acesulfame-K og lignende kunstige søtningsstoffer, og den frie syreform av saccharin, og proteinbaserte søtningsstoffer, som f.eks.

thaumatin.

En typisk tyggegummi kan inneholde de følgende bestanddeler i vekt% vasert på vekten av den samlede gummi-sammensetning:

En alternativ oppskrift for tyggegummi er som følger:

I visse sukkerfrie gummier blir som bindemiddelbe-standdelen en oppløsning av sorbitol i vann anvendt som inneholder 10-80, fortrinnsvis 50-75, vekt% sorbitol i f^O.

I andre anvendes et acaciegummi-i-vannsystem som inneholder 30-60, fortrinnsvis 45-50, vekt% acaciegummipulver.

Bestanddelen som hittil i oppskriftene ganske enkelt

er blitt betegnet som "gummibase", kan være gjenstand for mange variasjoner. Generelt blir en gummibase fremstilt ved å oppvarme'og blande forskjellige bestanddeler, som f.eks. naturgummier, syntetiske harpikser, voks eller myknere etc, på en måte som er velkjent innen dette tekniske område. Typiske eksempler på bestanddelene som finnes i en tygge-gummibase, er tyggemidler av vegetabilsk opprinnelse, som f.eks. gummi fra latexen til sapodilla, krongummi, nispero, rosidinha, jelutong, pendare, perillo, niger- gutta eller tunu etc, tyggemidler av syntetisk opprinnelse, som f.eks. butadien-styrenpolymer, isobutylenisoprenkopolymer, parafin, petroleumsvoks, polyethylen, polyisobutylen eller polyvinyl-acetat etc

Et stort antall forskjellige tradisjonelle bestanddeler kan være innarbeidet i gummibasen, som f.eks. plastifiseringsmidler eller myknere. Eksempler på disse bestanddeler innbefatter lanolin, stearinsyre, natriumstearat, kaliumstearat, glyceryltriacetat, glycerol, lecithin, glyceryl-monostearat og lignende bestanddeler. Naturlige voks, petroleumsvoks, polyurethanvoks, parafinvoks' og mikro-krystallinske voks kan også være innarbeidet i gummibasen

for å oppnå en rekke forskjellige ønskelige teksturer og konsistensegenskaper. Blandinger av disse tradisjonelle bestanddeler tas det også sikte på. Disse tradisjonelle bestanddeler blir generelt anvendt i mengder av opp til 30, fortrinnsvis i mengder av fra 3 til 20, vekt% av det ferdige tyggegummiprodukt.

Mineralfyllstoffer kan innbefatter aluminiumhydroxyd, alumina, aluminiumsilikat, titandioxyd, talkum, kalsium-carbonat, trikalsiumfosfat eller blandinger derav.

Smaken som kan være innarbeidet i tyggegummiblandingene ifølge den foreliggende oppfinnelse kan omfatte ett eller flere naturlige og/eller syntetiske smaksstoffer og/eller oljer avledet fra planter, blad, blomster og frukt. Re-presentative smaksstoffer og oljer av disse typer innbefatter syrer, som f.eks. adipin-, rav- eller fumarsyre, sitrus-olje, som f.eks. sitronolje, appelsinolje, limeolje eller grapefruktolje, fruktessenser, som f.eks. epleessens, pære-essens, ferskenessens, jordbæressens, aprikoseessens,

> bringebæressens, kirsebæreessens, plommeessens og ananas-essens, etheriske oljer, som f.eks. peppermynteolje, grønn mynteolje, laurbærolje, anisolje, muskatolje, salvieolje, cassiaolje og methylsalicylat (olje av vintergrønt). Forskjellige syntetiske smaksstoffer, som slike for en blandet ' frukt, kan også være innarbeidet i tyggegummien med eller uten vanlige konserveringsmidler.

Vehikelen eller bæreren i en tyggbar tablett eller i en pastill er en ikke-cariogen, fast, vannoppløselig fler-verdig alkohol (polyol), som en mannitol, xylitol, sorbitol, » maltitol, et hydrogenert stivelseshydrolysat, for eksempel Lycasin, hydrogenerte disaccharider og hydrogenerte poly-saccharider, i en mengde av 90-98 vekt% av den samlede blanding. Faste salter, som natriumbicarbonat, natrium-klorid, kaliumbicarbonat eller kaliumklorid, kan helt eller delvis erstatte polyolbæreren.

Tabletteringssmøremidler i mindre mengder av 0,1-5 vekt% kan være innarbeidet i tablett- eller pastillopp-skriften for å lette fremstillingen av såvel tablettene som

pastillene. Egnede smøremidler innbefatter vegetabilske oljer, som kokosnøttolje, magnesiumstearat, aluminium-stearat, talkum, stivelse og Carbowax<®>.

Pastilloppskrifter kan inneholde ca. 2% gummi som barrieremiddel for å gi en skinnende overflate i motsetning

til en tablett som har en glatt finish. Egnede ikke-

<1> cariogene gummier innbefatter polycarboxylater, som kappa-carrageenan, carboxymethylcellulose, hydroxyethylcellulose, Gantrez og lignende gummier.

Pastillen eller tabletten kan eventuelt være belagt med et belegningsmateriale, som voks, skjellakk, natrium-

' carboxymethylcellulose, polyethylen/maleinsyreanhydrid-kopolymer eller kappa-carrageenan, for ytterligere å øke den tid det tar for tabletten eller pastillen å bli opp-løst i munnen. Den ubelagte tablett eller pastill oppløses

langsomt og gir en vedlikeholdt frigjøringshastighet av aktive bestanddeler på 3-5 minutter. Den faste dose-tablett og pastillblanding ifølge den foreliggende oppfinnelse gir derfor en forholdsvis lengre tidsperiode for kon-<3> takt med de aktive bestanddeler.

Eksempler på pastilloppskrifter som kan anvendes i

henhold til oppfinnelsen, er som følger:

I henhold til andre ønskelige utførelsesformer av oppfinnelsen kan det plaqueavslørende preparat være i det vesentlige gellignende eller pastalignende i en tannrensemiddelgel. Bæreren for slike faste orale preparater i hvilke FD&C rødt nr. 40 fargestoffet er homogent fordelt, inneholder en flytende del av vann og fuktighetsbevarende middel og en fast del av geldannelsesmiddel sammen med et kiselholdig poleringsmiddel med et empirisk Si02-innhold av minst 70%, fortrinnsvis 90%, en partikkelstørrelse av l-35yUm, fortrinnsvis 2-20^,um, en i det vesentlige amorf røntgenstruktur og en brytningsindeks av 1,44-1,47.

Andelen av poleringsmidlet med høyt silikainnhold er 5-50%, fortrinnsvis 10-30, f.eks. 15-25, % av tannrensemidlet. Et slipemiddel er et amorft alkalimetall- eller jordalkalimetaJlaluminosilikat med en brytningsindeks av 1,44-1,47 og inneholdende minst 70% silika, opp til 10% alumina, opp til 20% fuktighet og opp til 10% natriumoxyd. Dette materiale har typisk en partikkelstørrelse av l-35yum, fortrinnsvis 2-20yUm, f.eks. 2-4^um. Det fore-trukne fuktighetsinnhold er 10-20% målt ved gløding ved 1000°C, og det typiske innhold av natriumoxyd er 5-10%. Poleringsmidlet har i alminnelighet en løs bulktetthet av opp til 0,2 g/cm 3 , som f.eks. 0,07-0,12 g/cm 3. En annen egnet type av poleringsmiddel er porøst, amorft kiselsyre— anhydrid med en gjennomsnittlig partikkelstørrelse fortrinnsvis under 20 ,um og over l,um, et overflateareal av minst 200 m 2 /g, fortrinnsvis minst 300 m 2/g og en bulktetthet av minst 0,15 g/cm 3 , fortrinnsvis minst 0,30 g/cm 3, som f.eks. en dehydratisert silikahydrogel (dvs. en xerogel), fortrinnsvis av den velkjente type med regulær tetthet eller mellomliggende tetthet. Eksempler på slike amorfe kisel-syreanhydridpoleringsmidler er "Sylodent 700", "Syloid 72" og "Syloid 7 4" (SYLOID og SYLODENT er varemerker) som er beskrevet i "The Davison Family of Syloid Silicas" publisert av produsenten, W.R. Grace & Co., Davison Chemical Division, og Zeodent 113 fra J.M. Huber Corporation, Chemical Division Havre de Grace, Maryland. "Santocel 100" fra Monsanto (SANTOCEL er et varemerke) er også et egnet tannslipemiddel. "Syloid 72" har en gjennomsnittlig partikkelstørrelse av

hceat . a4v ,umca, . et 1,o7v7 egrf/clm at3e. arFeaor l a"v Sycloai. d 3460 3" m e2r /g de og tein lsbvuarlkentdeett-

tall ca. 9,um, ca. 675 m 2 /g og ca. 0,4 g/cm 3. En kva2litet av "Santocel 100" har et overflateareal av ca. 239 m /g og en bulktetthet av ca. 0,24 g/cm^. Disse amorfe kiselsyre-anhydrider kan anvendes alene eller i blandinger.

I tannrensemidlet kan den flytende del omfatte vann

og fuktighetsbevarende middel typisk samlet i en mengde av 10-90 vekt% av preparatet. Glycerol, polyethylenglycol (f.eks. 400-600) og propylenglycol er eksempler på egnede fuktighetsbevarende midler. Dessuten er flytende blandinger av vann, glycerol og sorbitol fordelaktige. I klare geler i hvilke brytningsindeksen er en viktig avveining, blir 10-30 vekt% vann, O-80 vekt% glycerol og 20-80 vekt% sorbitol fortrinnsvis anvendt. I slørete eller opasifiserte geler er vanninnholdet typisk 10-35 vekt% og innholdet av det fuktighetsbevarende middel 15-7 0 vekt%.

Tannrensemiddelgelen inneholder dessuten naturlige eller syntetiske geldannelsesmidler i mengder av 0,1-15, fortrinnsvis 0,1-3, g basert på vekt. Typiske geldannelsesmidler innbefatter irsk mose, trangantgummi, stivelse, poly-vinylpyrolidon, hydroxyethylpropylcellulose, hydroxybutyl-methylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, hydroxyethylcellulose (f.eks. tilgjengelig som Natrosol<®>),

iotacarragenan, natriumcarboxymethylcellulose såvel som syntetisk hectoritt som er en syntetisk, kompleks, kolloidal magnesiumalkalimetallsilikatleire som er tilgjengelig for eksempel som Laponite<®> (f.eks. CP, SP 2002, D) som markeds-føres av Laporte Industries Limited. En analyse av Laponite<®>D viser, tilnærmet basert på vekt, 58,00% Si02, 25,40% MgO, 3,05% Na20, 0,98% Li20 og endel vann og spor-metaller. Dens virkelige egenvekt er 2,53, og den har en tilsynelatende bulktetthet (g/ml ved 8% fuktighet) av 1,0.

Et fortykningsmiddel, som f.eks. kolloidalt silika (f.eks. det finmalte kolloidale silika Syloid<®> 244 eller Sylodent<®> 15) er fortrinnsvis også tilstede i tannrense-middelgelbæreren i en mengde av 0,1-15, fortrinnsvis 1-12, og mest foretrukket 12, vekt%.

Når det orale preparat er en tannrensemiddelgel, kan denne utgjøre hele preparatet eller den kan være tilstede som en stripe i tilknytning til en adskilt del av et tann-rensemiddelprodukt.

Organiske overflateaktive midler, som de som er beskrevet i forbindelse med munnvann, kan være tilstede i en mengde av 0,5-5 vekt% i tannrensemiddelpreparatene ifølge oppfinnelsen for å oppnå øket profylaktisk virkning og for å lette oppnåelsen av en omhyggelig og fullstendig disper-sjon av preparatet i hele munnhulen. De organiske overflateaktive midler kan typisk være anioniske, ikke-ioniske eller amfolytiske av art, og det foretrekkes som det overflateaktive middel å anvende et rensende materiale som bibringer preparatet rensende og skumdannende egenskaper. Anioniske overflateaktive midler, som natriumlaurylsulfat, er fore-trukne i tannrensemiddelpreparater.

Det plaqueavslørende middel kan være innarbeidet i en aerosoldusj. Aerosoldusjen kan fremstilles ved å blande en ugiftig alkohol og vannbærer i hvilken FD&C rødt nr. 40 blir oppløseliggjort. Fortrinnsvis utgjør den ugiftige alkohol ikke mer enn 55% av den samlede løsningsmiddelbærer.

Andre vannoppløselige, ugiftige løsningsmidler,

som glycerol og sorbitol, kan også anvendes.

Et ugiftig drivmiddelsystem virker som en bærer for det plaqueavslørende preparat. Egnede drivmidler innbefatter slike som har en maksimal fordampningsvarme av 27,8 kcal pr. kg av det samlede aerosolpreparat, for å unngå forår-sakelse av smerte hos brukerne som er utsatt for at tennene er "kaldfølsomme". Blant slike drivmidler er CC1F2CC1F2, CC12F2 og blandinger derav. Aerosoldusjen kan eventuelt omfatte et overflateaktivt middel, fortrinnsvis et ikke-ionisk overflateaktivt middel, viskositetsmodifiserende midler, antiskumningsmidler, søtningsstoffer og smaksoljer.

En typisk aerosoldusjoppskrift som kan anvendes i henhold til oppfinnelsen, er som følger:

Forskjellige andre materialer kan være innarbeidet

i de orale preparater ifølge oppfinnelsen, som f.eks. hvitningsmidler, konserveringsmidler, for eksempel fenol, natriumbenzoat, thymol, methylsalicylat, hexylresorcinol, silikoner, klorofyllforbindelser, antitannstenmidler og/ eller ammonerte materialer som ureadiammoniumfosfat, syntetiske anioniske lineære polymere polycarboxylater med en molekylvekt av 1000-100000, for eksempel Gantrez, eller Luviform (produsert av BASF Wyandotte, Parsippany, New Jersey) natrium- og kaliumpyrofosfat eller blandinger derav. Disse hjelpestoffer blir dersom de er tilstede, innarbeidet i preparatene i mengder som ikke i det vesentlige uheldig på-virker de ønskede egenskaper og karakteristika.

Ethvert egnet smaks- eller søtningsstoff kan også anvendes. Eksempler på egnede smaksbestanddeler er smaksoljer, f.eks. olje av grønn mynte, peppermynte, vintergrønt, sassafran, kryddernellik, salvie, eucalyptus, merian, kanel, sitron og appelsin, og methylsalicylat. Egnede søtnings-stoffer innbefatter sucrose, lactose, maltose, sorbitol, xylitol, natriumsyklamat, perillartin, APM (aspartylfenyl-alanin, methylester), natriumsccharin og lignende søtnings-stoffer. Smaks- og søtningsstoffer kan egnet sammen utgjøre 0,1-5% eller derover av preparatet.

De nedenstående eksempler er ytterligere illustrerende av arten av den foreliggende oppfinnelse, men det vil forstås at oppfinnelsen ikke er begrenset til disse. Alle mengder og forhold som det her og i patentkravene er vist til, er basert på vekt, og temperaturene er i grader C dersom intet annet er angitt.

Eksempel 1

Munnskyllemiddel

En munnskylleblanding fremstilles i overensstemmelse med Eksempel 1. Pluronic<®> F 108 og Pluronic<®> F 127 er ikke-ioniske overflateaktive blokkopolymerer av polyoxyethylen og polyoxypropylen. Munnskyllemidlet innføres i munnhulen og blandes i denne, hvorved tannplaque blir synlig for det nakne øye.

Eksempel 2

Munnskyllemiddel

En munnskyllemiddelblanding fremstilles i overensstemmelse med Eksempel 2 (Gantrez (varmerke tilhørende GAF) er et lineært polymert carboxylat av farmasøytisk kvalitet og tilgjengelig fra General Aniline & Film Corporation, New York, New York). Munnskyllevannet innføres i munnhulen og blandes i denne, hvorved tannplaque blir synlig for det nakne øye.

Munn s ky11emidde1

Munnskylleblandinger fremstilt i overensstemmelse med Eksemplene 3 og 4 ble regulert til en pH av 6,0-7,0. Disse blandinger oppviste en spesielt høy affinitet for tannplaque.

Eksempel 5

Pastill

En pastillblanding fremstilles i overensstemmelse med Eksempel 5. Pastillen innføres i munnhulen og oppløses i denne, hvorved tannplaque blir synlig for det nakne øye.

Eksempel 6

Tyggegummi

En tyggegummiblanding fremstilles i overensstemmelse med Eksempel 6. Tyggegummiblandingen innføres i munnhulen og blir derved tygget slik at tannplaque blir synlig for det nakne øye.

Eksempel 7

Tyggegummi

En tyggegummiblanding fremstilles i overensstemmelse med Eksempel 7. Tyggegummiblandingen innføres i munnhulen og blir derved tygget, hvorved tannplaque blir synlig for det nakne øye.

Eksempel 8

Tannrensemiddel

Claims

1. Oralt preparat i form av et munnskyllemiddel, tannrensemiddel, aerosoldusj, tyggegummi, tyggbar tablett, kjeks eller pastill, som gjør tannplaque iakttagbar for det nakne øye ved synlige lysbølgelengder, karakterisert ved at det omfatter 0,05-10% FD&C rødt nr. 40.

2. Oralt preparat ifølge krav 1, karakterisert ved at det foreligger i opp-løsnings form og omfatter en flytende bærer med opp til 55% av en mono-, di- eller polyhydroxyforbindelse.

3. Oralt preparat ifølge krav 1 eller 2 i form av en munnskyllemiddelblanding, karakterisert ved at det omfatter 0,05-10% FD&C rødt nr. 40 i en vandig bærer.

4. Oralt preparat ifølge krav 1 og 2 i form av en munnskyllemiddelblanding, karakterisert ved at det omfatter ca. 0,25% FD&C rødt nr. 40 i en vandig bærer.

5. Oralt preparat ifølge krav 1 i form av en tyggegummiblanding, karakterisert ved at det omfatter 0,05-10% FD&C rødt nr. 40 i en gummibase.

6. Oralt preparat ifølge krav 1 i form av et tannrensemiddel, karakterisert ved at det omfatter 0,05-10% FD&C rødt nr. 40 i en vandig bærer.