MX2008000499A - Composicion farmaceutica. - Google Patents

Abstract

Se proporciona una composicion farmaceutica que comprende una composicion pesticida activa contenida en una forma de dosificacion efervescente.

Description

COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN Esta invención se refiere a una composición farmacéutica y, más particularmente, a una composición farmacéutica en la forma de una forma de dosificación sólida soluble en agua. En esta memoria descriptiva, el término "pesticida" debe tener su significado más amplio y se pretende que abarque dentro de su alcance herbicidas y composiciones para erradicar o controlar plagas animales . Los líquidos en general, y los pesticidas en particular, se comercializan habitualmente como concentrado líquido en recipientes de metal o de plástico de los que se decanta una cantidad deseada del producto antes del uso. Los pesticidas, por su naturaleza, son sustancias químicas peligrosas y la eliminación de recipientes vacíos de pesticidas es un problema ya que los recipientes contienen habitualmente un residuo de pesticida que puede lixiviarse al entorno con consecuencias desastrosas. Se pueden experimentar problemas similares hasta cierto punto con recipientes llenos o parcialmente llenos, particularmente recipientes de metal o recipientes de plástico que tienen tornillos de cabeza desnuda. Además, los recipientes frecuentemente se caen y se rompen durante el transporte . Otro problema con los recipientes es el uso, Ref.: 189134 particularmente en países en vías de desarrollo en los que se carece de servicios tales como agua corriente, de recipientes vacíos para almacenar agua para uso doméstico. Los peligros de tal práctica no necesitan explicación. Un intento de abordar el anterior problema implica suministrar el ingrediente pesticida activo en forma de polvo en bolsas de plástico. Una cantidad deseada del principio activo se pesa y se mezcla con agua justo antes del uso. En gran medida, las bolsas de plástico, aunque requieren menos espacio de almacenamiento que los recipientes de metal o de plástico, experimentan las mismas desventajas que los recipientes particularmente cuando se almacenan en entornos húmedos y también cuando se mide la cantidad correcta del polvo . Es un objeto de esta invención proporcionar una composición farmacéutica y, más particularmente, proporcionar una composición farmacéutica en la forma de una forma de dosificación sólida soluble en agua que mitigue al menos parcialmente las desventajas que se han mencionado anteriormente. De acuerdo con esta invención se proporciona una composición farmacéutica que comprende una composición pesticida activa contenida en una forma de dosificación efervescente. Adicionalmente se prevé que la composición incluya un ácido, preferiblemente ácido cítrico y un carbonato o bicarbonato, preferiblemente un carbonato alcalino como carbonato sódico o un bicarbonato alcalino como bicarbonato sódico. Adicionalmente se prevé que la composición pesticida activa sea un herbicida. Alternativamente se prevé que la composición pesticida activa sea adecuada para controlar o erradicar plagas de mamífero, preferiblemente ectoparásitos y preferiblemente de forma adicional un acaricida. También se prevé que el acaricida pertenezca al grupo amidina de los pesticidas, preferiblemente amitraz. De acuerdo con otra realización, el acaricida pertenece al grupo de los piretroides, preferiblemente alfa-ciano piretroides, en particular, deltametrina. La composición farmacéutica incluye generalmente al menos un aglutinante, preferiblemente propilenglicol y al menos un tensioactivo, por ejemplo, un producto de condensación unido a metileno de ácidos arilsulfónicos, preferiblemente Baykanol SL y/o una sal sódica de alquilnaftalensulfonato, preferiblemente Nekal BX, y/o un tensioactivo no iónico perteneciente al grupo nonilfenol etoxilato, preferiblemente ARKOPAL N090. Adicionalmente, la composición de acuerdo con la presente invención puede incluir uno o más de los siguientes ingredientes : • al menos un dispersante adecuado, preferiblemente una -- sal sódica del producto de condensación de ácido naftalen sulfúrico, en particular, WETTOL D2 ; • al menos un disgregante, preferiblemente almidón glicolato sódico • al menos un antioxidante, preferiblemente hidroxitolueno butilado (BHT) . Generalmente las concentraciones de los ingredientes en la composición están en los siguientes intervalos: Ingrediente del 10 al 60% m/m activo Carbonato del 5 al 25% m/m, Ácido del 4 al 21% m/m Aglutinante del 10 al 40% m/m Tensioactivo del 1 al 25% m/m, Dispersante del 0,6 al 2% m/m Antioxidante del 0,3 al 1% m/m (En el caso de que se usen combinaciones de diferentes ingredientes de un tipo - por ejemplo, más de un tensioactivo - los intervalos de concentración se dan para la suma de las concentraciones de los respectivos ingredientes.) La concentración del ingrediente activo en la composición variará de acuerdo con la concentración eficaz requerida y la solubilidad del respectivo compuesto. Las concentraciones típicas son, por ejemplo, del 20 al 60% m/m (de la composición - - final) para amitraz o del 12 al 16% m/m (de la composición final) para deltametrina. De acuerdo con una realización, se prevé que la composición farmacéutica incluya al menos un dispersante adecuado, y/o al menos un disgregante, y/o al menos un tensioactivo, y/o al menos un aglutinante; se prevé que el dispersante sea una sal sódica del producto de condensación de ácido naftalen sulfúrico, preferiblemente WETTOL D2 ; se prevé que el disgregante sea almidón glicolato sódico; se prevé que el tensioactivo sea un tensioactivo no iónico perteneciente al grupo de nonilfenol etoxilato nonilfenol, preferiblemente ARKOPAL N090; y se prevé que el aglutinante sea propilenglicol . De acuerdo con una realización preferida de la invención se prevé que la composición incluya amitraz, carbonato sódico, ácido cítrico monohidrato, ARKOPAL N090, WETTOL D2 y propilenglicol; se prevé que los constituyentes estén presentes en los siguientes intervalos (% m/m en la composición final): Amitraz del 20 al 60% m/m Carbonato sódico del 5 al 17% m/m, Ácido cítrico monohidrato del 4 al 9% m/m ARKOPAL N090 del 1 al 4% m/m, WETTOL D2 del 0,6 al 2% m/m, y Propilenglicol del 10 al 40% m/m.

De acuerdo con una realización preferida particular de la invención, se prevé que la composición esté constituida del siguiente modo: Amitraz 50,1% m/m Carbonato sódico 12,5% m/m, Ácido cítrico monohidrato 7,3% m/m ARKOPAL NO90 2,4% m/m, WETTOL D2 1,2 2% m/m, y Propilenglicol 26,4% m/m. De acuerdo con otra realización preferida de la invención se prevé que la composición incluya deltametrina, bicarbonato sódico, ácido cítrico monohidrato, Baykanol SL (producto de condensación unido a metileno de ácidos arilsulfónicos) , Nekal BX (sal sódica de alquilnaftalensulfonato) , propilenglicol y 2 , 6-di-terc-butil-4-metilfenol (BHT); se prevé que los constituyentes estén presentes en los siguientes intervalos (% de m/m, basándose en la composición final) Deltametrina del 12 al 16% m/m Bicarbonato sódico del 20 al 25% m/m Ácido cítrico monohidrato del 17 al 21% m/m Baykanol SL del 19 al 24% m/m Nekal BX del 1,2 al 1,6% m/m Propilenglicol del 19 al 24% m/m 2, 6-di-terc-butil-4-metilfenol (BHT) del 0,5 al 0,7% m/m De acuerdo con una realización preferida particular de la invención se prevé que la composición esté constituida del siguiente modo: Deltametrina 13,9% m/m Bicarbonato sódico 22,2% m/m Ácido cítrico monohidrato 18,8% m/m Baykanol SL 21,7% m/m Nekal BX 1,36% m/m Propilenglicol 21,5% m/m 2, 6-di-terc-butil-4-metilfenol (BHT) 0,56% m/m La invención se describirá a continuación a modo únicamente de ejemplo y con referencia a los ejemplos adjuntos que son para una composición acaricida. Se produjo una composición farmacéutica de acuerdo con la invención moliendo conjuntamente Amitraz, carbonato sódico y ácido cítrico y aglutinando después el polvo formado usando propilenglicol. El carbonato sódico y el ácido cítrico juntos proporcionan un disgregante efervescente. Los dispersantes y tensioactivos deseados también se añadieron a la mezcla. La forma de dosificación efervescente resultante producida de este modo se precinta individualmente con una película de material de lámina de aluminio o plástico. Se usó la siguiente formulación: CONSTITUYENTE % m/m Deltametrina 13,9 NaC03 12,5 Ácido cítrico monohidrato 7,3 ARKOPAL N90 2,4 WETTOL D2 1,2 Propilenglicol 26,4 Se produjo de forma similar una composición que contenía deltametrina. Se usó la siguiente formulación: CONSTITUYENTE % m/m Amitraz 13,9 NaHC03 22,2 Ácido cítrico monohidrato 18,8 BAYKANOL SL 21,7 ?EKAL BX seco 1, 4 Propilenglicol 21,5 BHT 0 , 6 Se ha observado que las formas de dosificación efervescentes se disuelven rápidamente, como media entre 1,5 y 2 minutos en 10 litros de agua. Esto las hace altamente adecuadas para aplicaciones en las que se requiere una liberación rápida. El material permaneció en suspensión durante 4 horas y después de 20 horas había precipitado. La concentración de Amitraz y deltametrina, respectivamente era la convencional y se basó en una concentración eficaz para controlar o erradicar acáridos cuando la forma de dosificación sólida producida se disolvió en 10 litros de agua.

Se concibe que las formas de dosificación efervescentes se pueden usar como una alternativa viable a concentrados líquidos y en polvo, por tanto, mitigando al menos parcialmente algunas de las desventajas asociadas al uso del líquido y del polvo. Se concibe que se pueden añadir varias formas de dosificación efervescentes a cualquier volumen adecuado de agua para producir suficiente pesticida para la aplicación a un animal, en cuyo caso una forma de dosificación efervescente del pesticida se puede obtener en un cubo y aplicarse con esponja o pulverizarse sobre el animal, o sobre varios animales, en cuyo caso se pueden disolver varias formas de dosificación efervescentes del pesticida en un tanque de inmersión o en un depósito de manga de pulverización. Variando la cantidad del ingrediente activo y los excipientes en una formulación es posible controlar la velocidad de disolución de la forma de dosificación sólida. Se entenderá que se puede usar una amplia diversidad de pesticidas y aditivos en la anterior invención sin apartarse del alcance de la misma. En particular, el ingrediente activo del pesticida puede ser un acaricida como se ha descrito o el pesticida puede dirigirse a otros ectoparásitos. Alternativamente, el ingrediente activo del pesticida puede dirigirse a una diversidad de endoparásitos tales como nematodos y cestodos por nombrar solamente dos. Cuando la diana es un endoparásito se concibe que la forma de - - dosificación sólida se puede disolver en agua en un depósito para una pistola de dosificación oral. De forma importante se puede usar cualquier composición efervescente adecuada. Además de lo anterior, el ingrediente activo del pesticida también puede ser un herbicida y la forma de dosificación efervescente se puede disolver en agua en un depósito adecuado poco tiempo antes de que se aplique.

Adicionalmente, el ingrediente activo también puede ser una proteína o un desinfectante, o cualquier otro material farmacológicamente activo. Se hace constar que con relación a esta fecha, el mejor método conocido por la solicitante para llevar a la práctica la citada invención, es el que resulta claro de la presente descripción de la invención.

Claims (18)

1. - -
2. REIVINDICACIONES Habiéndose descrito la invención como antecede, se reclama como propiedad lo contenido en las siguientes reivindicaciones : 1. Una composición farmacéutica caracterizada porque comprende una composición pesticida activa contenida en una forma de dosificación efervescente. 2. Una composición farmacéutica de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque incluye un carbonato o bicarbonato y un ácido.
3. 3. Una composición farmacéutica de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el carbonato es carbonato sódico o bicarbonato sódico.
4. 4. Una composición farmacéutica de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el ácido es ácido cítrico .
5. 5. Una composición farmacéutica de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada porque incluye adicionalmente al menos un aglutinante.
6. 6. Una composición farmacéutica de conformidad con la reivindicación 15, caracterizada porque el aglutinante es propilenglicol .
7. 7. Una composición farmacéutica de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada porque la composición pesticida activa es un herbicida. - -
8. 8. Una composición farmacéutica de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizada porque la composición pesticida activa es adecuada para controlar o erradicar plagas de mamífero.
9. 9. Una composición farmacéutica de conformidad con la reivindicación 8, caracterizada porque el pesticida es adecuado para controlar o erradicar ectoparásitos.
10. 10. Una composición farmacéutica de conformidad con la reivindicación 8, caracterizada porque el pesticida es un acaricida.
11. 11. Una composición farmacéutica de conformidad con la reivindicación 10, caracterizada porque el acaricida pertenece al grupo amidina de pesticidas.
12. 12. Una composición farmacéutica de conformidad con la reivindicación 11, caracterizada porque el pesticida es amitraz .
13. 13. Una composición farmacéutica de conformidad con la reivindicación 12, caracterizada porque el amitraz está presente en el intervalo de 20 a 60% m/m.
14. 14. Una composición farmacéutica de conformidad con la reivindicación 13, caracterizada porque comprende: del 20 al 60% m/m de amitraz, del 5 al 17% m/m de carbonato sódico, del 4 al 9% m/m de ácido cítrico monohidrato, del 1 al 4% m/m de ARKOPAL N090, - - del 0,6 al 2% m/m de WETTOL D2 , y del 10 al 40% m/m de propilenglicol.
15. 15. Una composición farmacéutica de conformidad con la reivindicación 10, caracterizada porque el acaricida pertenece al grupo piretroide de los pesticidas.
16. 16. Una composición farmacéutica de conformidad con la reivindicación 15, caracterizada porque el pesticida es deltametrina.
17. 17. Una composición farmacéutica de conformidad con la reivindicación 16, caracterizada porque la deltametrina está presente en el intervalo del 10 al 20% m/m.
18. 18. Una composición farmacéutica de conformidad con la reivindicación 17, caracterizada porque comprende: del 12 al 16% m/m de deltametrina, del 20 al 25% m/m de bicarbonato sódico, del 17 al 21% m/m de ácido cítrico monohidrato, del 19 al 24% m/m de Baykanol SL, del 1,2 al 1,6% m/m de Nekal BX, del 19 al 24% m/m de propilenglicol y del 0,5 al 0,7% m/m de 2 , 6-di-terc-butil-4-metilfenol (BHT) .