MA54447B1 - Dérivés de 7-phénoxy-n-(3-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)-6,7-dihydro-5h-pyrrolo[1,2-b][1,2,4]triazol-2-amine et composés similaires en tant que modulateurs de la secretase gamma pour le traitement de la maladie d'alzheimer - Google Patents
Dérivés de 7-phénoxy-n-(3-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)-6,7-dihydro-5h-pyrrolo[1,2-b][1,2,4]triazol-2-amine et composés similaires en tant que modulateurs de la secretase gamma pour le traitement de la maladie d'alzheimerInfo
- Publication number
- MA54447B1 MA54447B1 MA54447A MA54447A MA54447B1 MA 54447 B1 MA54447 B1 MA 54447B1 MA 54447 A MA54447 A MA 54447A MA 54447 A MA54447 A MA 54447A MA 54447 B1 MA54447 B1 MA 54447B1
- Authority
- MA
- Morocco
- Prior art keywords
- compounds
- octan
- azabicyclo
- pyrrolo
- triazol
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/46—8-Azabicyclo [3.2.1] octane; Derivatives thereof, e.g. atropine, cocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/16—Otologicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Neurology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
L'invention concerne des dérivés de 7-phénoxy-N-(3-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl) -6,7-dihydro-5H-pyrrolo[l,2-b][l,2,4]triazol-2-amine et des composés apparentés de formule générale (I) dans laquelle R1, Ar, n et m sont tels que définis dans la description, des compositions comprenant les composés, des procédés de fabrication des composés et des composés destinés à être utilisés dans des méthodes de traitement médical. Les présents composés sont des modulateurs de gamma-sécrétase pour le traitement de maladies associées au dépôt de β-amyloïde dans le cerveau, telles que la maladie d'Alzheimer, l'angiopathie amyloïde cérébrale, la synaptopathie cochléaire, la perte auditive, l'hémorragie cérébrale héréditaire avec amyloïdose de type hollandais (HCHWA-D), la démence à infarctus multiples, la démence pugilistique et le syndrome de Down. La présente invention concerne la préparation de composés donnés à titre d'exemple ainsi que des données pharmacologiques de ceux-ci (par exemple, pages 54 à 74 ; exemples 1 à 64 ; tableaux). Un exemple de composé est par exemple (R)-7-(3,5-difluorophénoxy)-N- ((lR,5S,8s)-3-(6-méthoxypyridazin-4-yl)-3-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl) -6,7-dihydro-5H-pyrrolo[l,2-b][l,2,4]triazol-2-amine (exemple 1).
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP18212199 | 2018-12-13 | ||
| PCT/EP2019/084538 WO2020120521A1 (fr) | 2018-12-13 | 2019-12-11 | Dérivés de 7-phénoxy-n-(3-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)-6,7-dihydro-5h-pyrrolo[1,2-b][1,2,4]triazol-2-amine et composés apparentés en tant que modulateurs de gamma-sécrétase pour le traitement de la maladie d'alzheimer |
| EP19824250.5A EP3894411B1 (fr) | 2018-12-13 | 2019-12-11 | Dérivés de 7-phénoxy-n-(3-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)-6,7-dihydro-5h-pyrrolo[1,2-b][1,2,4]triazol-2-amine et composés similaires en tant que modulateurs de la secretase gamma pour le traitement de la maladie d'alzheimer |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| MA54447A MA54447A (fr) | 2022-03-23 |
| MA54447B1 true MA54447B1 (fr) | 2024-08-30 |
Family
ID=64665266
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| MA54447A MA54447B1 (fr) | 2018-12-13 | 2019-12-11 | Dérivés de 7-phénoxy-n-(3-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)-6,7-dihydro-5h-pyrrolo[1,2-b][1,2,4]triazol-2-amine et composés similaires en tant que modulateurs de la secretase gamma pour le traitement de la maladie d'alzheimer |
Country Status (32)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US12195470B2 (fr) |
| EP (2) | EP4424370A3 (fr) |
| JP (2) | JP7566745B2 (fr) |
| KR (1) | KR102910810B1 (fr) |
| CN (2) | CN113179641B (fr) |
| AR (1) | AR116906A1 (fr) |
| AU (1) | AU2019395774B2 (fr) |
| BR (1) | BR112021009443A2 (fr) |
| CA (1) | CA3117870A1 (fr) |
| CL (1) | CL2021001547A1 (fr) |
| CO (1) | CO2021006837A2 (fr) |
| CR (1) | CR20210305A (fr) |
| DK (1) | DK3894411T3 (fr) |
| ES (1) | ES2986688T3 (fr) |
| FI (1) | FI3894411T3 (fr) |
| HR (1) | HRP20241097T1 (fr) |
| HU (1) | HUE067669T2 (fr) |
| IL (2) | IL283823B2 (fr) |
| LT (1) | LT3894411T (fr) |
| MA (1) | MA54447B1 (fr) |
| MX (1) | MX2021006761A (fr) |
| MY (1) | MY208077A (fr) |
| PE (1) | PE20211776A1 (fr) |
| PH (1) | PH12021551387A1 (fr) |
| PL (1) | PL3894411T3 (fr) |
| PT (1) | PT3894411T (fr) |
| RS (1) | RS65821B1 (fr) |
| SG (1) | SG11202103340PA (fr) |
| SI (1) | SI3894411T1 (fr) |
| TW (1) | TWI831892B (fr) |
| UA (1) | UA129650C2 (fr) |
| WO (1) | WO2020120521A1 (fr) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DK3894411T3 (da) * | 2018-12-13 | 2024-08-19 | Hoffmann La Roche | 7-phenoxy-N-(3-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-b][1,2,4]triazol-2-aminderivater og beslægtede forbindelser som gamma-sekretase-modulatorer til behandling af Alzheimers sygdom |
| US12275709B2 (en) | 2018-12-27 | 2025-04-15 | Hoffmann-La Roche Inc. | Process for the preparation of exo-tert-butyl N-(3-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)carbamate |
| CN121399104A (zh) | 2023-06-19 | 2026-01-23 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 用于制备手性吡咯并三唑醇的方法 |
| WO2025228863A1 (fr) | 2024-05-03 | 2025-11-06 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Régime posologique pour un dérivé de 7-phénoxy-n- (3-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)-6,7-dihydro-5 h-pyrrolo[1,2-b][1,2,4]triazol-2-amine |
Family Cites Families (29)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5994349A (en) | 1997-10-27 | 1999-11-30 | Howard University | 3-carboalkoxy-2, 3-dihydro-1H-phenothiazin-4[10H]-one derivatives |
| CA2326777C (fr) | 1998-04-01 | 2011-12-20 | Nortran Pharmaceuticals Inc. | Composes d'aminocyclohexyl ether et leurs applications |
| AU2528900A (en) | 1999-02-12 | 2000-08-29 | Nortran Pharmaceuticals Inc. | Cycloalkyl amine compounds and uses thereof |
| US7507545B2 (en) | 1999-03-31 | 2009-03-24 | Cardiome Pharma Corp. | Ion channel modulating activity method |
| WO2000071528A1 (fr) | 1999-05-25 | 2000-11-30 | Neurogen Corporation | 4h-1,4-benzothiazine-2-carboxamides et leur utilisation en tant que ligands des recepteurs cerebraux gaba |
| EP1218003A4 (fr) | 1999-09-13 | 2004-02-11 | David M Swope | Composition et procede pour la reduction de la symptomatologie neurologique |
| US7057053B2 (en) | 2000-10-06 | 2006-06-06 | Cardiome Pharma Corp. | Ion channel modulating compounds and uses thereof |
| US7499263B2 (en) | 2005-08-30 | 2009-03-03 | Doosan Infracore Co., Ltd. | Mobile power source cable connection system and method |
| WO2007032009A2 (fr) | 2005-09-15 | 2007-03-22 | Biomas Ltd. | Utilisation de composes tellures pour le traitement du carcinome basocellulaire et/ou de la keratose actinique |
| CA2686754C (fr) | 2007-05-11 | 2014-10-28 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Hetarylanilines en tant que modulateurs de l'amyloide beta |
| MX2010004309A (es) | 2007-10-19 | 2010-05-03 | Janssen Pharmaceutica Nv | Moduladores de piperidinil y piperazinil de gamma-secretasa. |
| MX2011005046A (es) | 2008-11-13 | 2011-06-01 | Schering Corp | Moduladores de gamma secretasa. |
| US8754100B2 (en) | 2009-02-26 | 2014-06-17 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Nitrogen-containing fused heterocyclic compounds and their use as beta amyloid production inhibitors |
| WO2010138901A1 (fr) | 2009-05-29 | 2010-12-02 | Biogen Idec Ma Inc | Composés contenant de l'acide carboxylique, leurs dérivés et procédés d'utilisation associés |
| CN102484127B (zh) | 2009-09-04 | 2015-07-15 | 惠普开发有限公司 | 基于混合金属价键化合物的记忆电阻 |
| US20110190269A1 (en) | 2010-02-01 | 2011-08-04 | Karlheinz Baumann | Gamma secretase modulators |
| US8486967B2 (en) | 2010-02-17 | 2013-07-16 | Hoffmann-La Roche Inc. | Heteroaryl substituted piperidines |
| US8703763B2 (en) * | 2011-03-02 | 2014-04-22 | Hoffmann-La Roche Inc. | Bridged piperidine derivatives |
| AU2012285931B2 (en) | 2011-07-15 | 2017-01-12 | Cellzome Limited | Novel substituted indole derivatives as gamma secretase modulators |
| US9637491B2 (en) | 2012-10-19 | 2017-05-02 | Origenis Gmbh | Pyrazolo[4,3-D]pyrimidines as kinase inhibitors |
| EP3347363B1 (fr) * | 2015-09-09 | 2020-01-01 | H. Hoffnabb-La Roche Ag | Dérivés de n-(3-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)-8-(4-phényl)-5,6,7,8-tetrahydro-[1,2,4]triazolo[l,5-a]pyridin-2-amine en tant que modulateurs de gamma-secretase pour le traitement de la maladie d'alzheimer |
| WO2017097728A1 (fr) | 2015-12-10 | 2017-06-15 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Dérivés de pipéridine pontés |
| CN109311878B (zh) * | 2016-06-27 | 2022-05-24 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 作为γ-分泌酶调节剂的三唑并吡啶类化合物 |
| AR109829A1 (es) | 2016-09-29 | 2019-01-30 | Hoffmann La Roche | Derivados de piperidina puenteados |
| WO2018083050A1 (fr) * | 2016-11-01 | 2018-05-11 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Dérivés hétéroaryle bicycliques |
| CN109790149B (zh) * | 2016-11-08 | 2022-05-17 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 苯氧基三唑类化合物 |
| AU2017376109A1 (en) | 2016-12-16 | 2019-07-11 | Pipeline Therapeutics, Inc. | Methods of treating cochlear synaptopathy |
| JP7335248B2 (ja) * | 2018-01-22 | 2023-08-29 | エフ． ホフマン－ラ ロシュ アーゲー | トリアゾロ－アゼピン誘導体 |
| DK3894411T3 (da) * | 2018-12-13 | 2024-08-19 | Hoffmann La Roche | 7-phenoxy-N-(3-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-b][1,2,4]triazol-2-aminderivater og beslægtede forbindelser som gamma-sekretase-modulatorer til behandling af Alzheimers sygdom |
-
2019
- 2019-12-11 DK DK19824250.5T patent/DK3894411T3/da active
- 2019-12-11 EP EP24177200.3A patent/EP4424370A3/fr active Pending
- 2019-12-11 RS RS20240883A patent/RS65821B1/sr unknown
- 2019-12-11 MX MX2021006761A patent/MX2021006761A/es unknown
- 2019-12-11 PL PL19824250.5T patent/PL3894411T3/pl unknown
- 2019-12-11 CR CR20210305A patent/CR20210305A/es unknown
- 2019-12-11 IL IL283823A patent/IL283823B2/en unknown
- 2019-12-11 AU AU2019395774A patent/AU2019395774B2/en active Active
- 2019-12-11 UA UAA202103248A patent/UA129650C2/uk unknown
- 2019-12-11 US US17/413,413 patent/US12195470B2/en active Active
- 2019-12-11 HU HUE19824250A patent/HUE067669T2/hu unknown
- 2019-12-11 WO PCT/EP2019/084538 patent/WO2020120521A1/fr not_active Ceased
- 2019-12-11 ES ES19824250T patent/ES2986688T3/es active Active
- 2019-12-11 SI SI201930802T patent/SI3894411T1/sl unknown
- 2019-12-11 PT PT198242505T patent/PT3894411T/pt unknown
- 2019-12-11 KR KR1020217017774A patent/KR102910810B1/ko active Active
- 2019-12-11 MY MYPI2021001956A patent/MY208077A/en unknown
- 2019-12-11 IL IL310081A patent/IL310081A/en unknown
- 2019-12-11 CN CN201980076253.8A patent/CN113179641B/zh active Active
- 2019-12-11 CN CN202311792520.6A patent/CN117946116A/zh active Pending
- 2019-12-11 PH PH1/2021/551387A patent/PH12021551387A1/en unknown
- 2019-12-11 PE PE2021000726A patent/PE20211776A1/es unknown
- 2019-12-11 SG SG11202103340PA patent/SG11202103340PA/en unknown
- 2019-12-11 FI FIEP19824250.5T patent/FI3894411T3/fi active
- 2019-12-11 JP JP2021533563A patent/JP7566745B2/ja active Active
- 2019-12-11 CA CA3117870A patent/CA3117870A1/fr active Pending
- 2019-12-11 HR HRP20241097TT patent/HRP20241097T1/hr unknown
- 2019-12-11 EP EP19824250.5A patent/EP3894411B1/fr active Active
- 2019-12-11 MA MA54447A patent/MA54447B1/fr unknown
- 2019-12-11 BR BR112021009443-1A patent/BR112021009443A2/pt unknown
- 2019-12-11 LT LTEPPCT/EP2019/084538T patent/LT3894411T/lt unknown
- 2019-12-12 TW TW108145480A patent/TWI831892B/zh active
- 2019-12-12 AR ARP190103631A patent/AR116906A1/es unknown
-
2021
- 2021-05-24 CO CONC2021/0006837A patent/CO2021006837A2/es unknown
- 2021-06-11 CL CL2021001547A patent/CL2021001547A1/es unknown
-
2024
- 2024-10-02 JP JP2024173048A patent/JP2025000919A/ja active Pending
- 2024-11-25 US US18/959,369 patent/US20250326758A1/en active Pending
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| MA54447B1 (fr) | Dérivés de 7-phénoxy-n-(3-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)-6,7-dihydro-5h-pyrrolo[1,2-b][1,2,4]triazol-2-amine et composés similaires en tant que modulateurs de la secretase gamma pour le traitement de la maladie d'alzheimer | |
| MA42442B1 (fr) | Dérivés d'éthynyle comme modulateurs du récepteur métabotropique au glutamate | |
| MA59379B1 (fr) | Aminothiazoles substitués en tant qu'inhibiteurs de dgkzeta pour l'activation immunitaire | |
| MA47447B1 (fr) | 2-hétéroaryl-3-oxo-2,3-dihydropyridazine-4-carboxamides pour le traitement du cancer | |
| MA31865B1 (fr) | Dérivés isoxazolo-pyridine | |
| MA32705B1 (fr) | Composes cycliques spiro-tetracycliques utiles en tant que modulateurs de la beta-secretase et leurs procedes d'utilisation | |
| AR036057A1 (es) | Compuestos derivados 4-piperazinil indol, su uso, un proceso para prepararlos y composiciones farmaceuticas que los comprenden | |
| MA29335B1 (fr) | Derives de n-(n-sulfonylaminomethyl) cyclopropanecarboxamide utiles pour le traitement de la douleur | |
| TNSN06300A1 (fr) | Derives d'imidazole pour le traitement de troubles neurodegeneratifs | |
| AR037069A2 (es) | Un nuevo derivado de la quinolin-4-carboxamida, la n-(alfa-etilbencil)-3-hidroxi-2-fenilquinolin-4-carboxamida, una composicion farmaceutica que lo contiene y su uso para la fabricacion de medicamentos | |
| MA45888A1 (fr) | Inhibiteurs de tyrosine kinase de bruton | |
| WO2019007696A1 (fr) | Nouveaux composés et compositions pharmaceutiques de ceux-ci destinés au traitement de la fibrose | |
| MA35133B1 (fr) | Dérivés d'éthynyle comme modulateurs allostériques positifs de mglur5 | |
| MA46229B1 (fr) | Composés d'hétéroaryle carboxamide en tant qu'inhibiteurs de ripk2 | |
| MA49127B1 (fr) | Dérivés d'indole n-substitués | |
| HUP0101112A2 (hu) | Piperidinil-aminometil-trifluor-metil-ciklikus-éter típusú vegyületek substance P antagonistaként történő felhasználása és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| MA52482B1 (fr) | Dérivés de spiropipéridine en tant que modulateurs allostériques des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine | |
| MA51558B1 (fr) | Dérivés de 2,4,6,7-tetrahydro-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-one et composés similaires en tant que modulateurs du récepteur c5a pour le traitement de la vascularité et de maladies inflammatoires | |
| MA38885B1 (fr) | Dérivés d'éthynyle modulateurs allosteriques positifs (pam) du recepteur metabotropique du glutamate 4 (mglu4) | |
| MA29336B1 (fr) | Derives d'aryl-1,4-pyrazine substitues | |
| MA29793B1 (fr) | Derives d'imidazole pour le traitement de troubles neurologiques. | |
| CA2671236A1 (fr) | Nouveaux derives de benzothiadiazines cycloalkylees, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent | |
| MA45665B1 (fr) | Dérivés d'éthynyle | |
| MA60976B1 (fr) | Dérivés de la phényl-3,4-dihydroisoquinoléine-2(1h)-yl-éthan-1-one comme modulateurs allostériques positifs du récepteur d1 de la dopamine | |
| TH2101002907A (th) | อนุพันธ์ของ 7-ฟีนอกซี-n-(3-อะซาไบไซโคล[3.2.1]ออกเทน-8-อิล)-6,7-ไดไฮโดร-5h-ไพโรโล[1,2-b][1,2,4]ไตรอะโซล-2-เอมีน และสารประกอบที่เกี่ยวข้องกันที่เป็นตัวปรับแปลงแกมมา-ซีเครทสำหรับ |