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TWI665965B - 含水溶性活性成分及滲透增強劑之殺蟲劑調配物及其用途 - Google Patents

含水溶性活性成分及滲透增強劑之殺蟲劑調配物及其用途 Download PDF

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TWI665965B
TWI665965B TW104128329A TW104128329A TWI665965B TW I665965 B TWI665965 B TW I665965B TW 104128329 A TW104128329 A TW 104128329A TW 104128329 A TW104128329 A TW 104128329A TW I665965 B TWI665965 B TW I665965B
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法蘭克 多明尼恩伊
大衛 安德森
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香港商龍燈農業化工國際有限公司
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Abstract

本文涉及一種包含至少一種水溶性活性成分和至少一種滲透增強劑的改良製劑。本文還涉及包含至少一種水溶性活性成分和至少一種滲透增強劑的改良製劑，藉由通過樹木注射用於預防、對抗或控制害蟲，特別是蟲害的用途。

Description

含水溶性活性成分及滲透增強劑之殺蟲劑調配物及其用途
本文涉及一種包含至少一種水溶性活性成分和至少一種滲透增強劑的改良製劑。本文還涉及包含至少一種水溶性活性成分和至少一種滲透增強劑的改良製劑通過樹木注射用於預防、對抗或控制害蟲，特別是蟲害的用途。
將某些水溶性活性成分配製成水懸劑(SC)製劑是本技術領域已知的。通常，SC製劑是環境友好的製劑，但SC製劑中的水溶性活性成分通常不穩定並且容易降解。所述活性成分通常還容易聚集並結晶。此外，SC製劑不適用於樹木注射，這是因為注射裝置(例如，Arborjet Tree IVTM微輸注系統(麻塞諸塞州沃本阿博傑特公司(Arborjet,Inc.Woburn,Mass.)))的針和樹木導管系統可能因活性成分聚集而阻塞。
乳劑(EC)製劑中的活性成分通常比SC製劑中的活性成分更穩定。但是，可注射的EC製劑的缺點是它可能非常粘稠。EC製劑的高粘度增 加了向樹木注射所述製劑所需的時間。向樹木注射EC製劑所花費的時間是在指定時間段內可以處理多少樹木的決定性因素。此外，通過注射處理樹木的顯著成本之一是勞力成本。製劑注入樹木花費的時間越長，勞力成本越高。此外，EC製劑的高粘度使其更容易粘附注射裝置，在注射裝置上留下殘留物並堵塞注射裝置。因此需要額外的工作，包括清潔和頻繁地固定設備。額外的工作進一步增加了勞力成本並且耗時。
因此，需要一種用於控制害蟲，特別是控制蟲害的穩定的無殘留物的製劑，該製劑能被樹木快速吸收而不聚集。
驚奇地發現本文的SL製劑特別穩定，無殘留物，與其他製劑相比能被樹木較快地吸收並分佈於植物和/或植物部分而不聚集。
本文涉及一種包含至少一種水溶性活性成分和至少一種滲透增強劑的改良製劑的具體實例。
本文還涉及包含至少一種水溶性活性成分和至少一種滲透增強劑的改良製劑，藉由樹木注射用於預防、對抗或控制害蟲，特別是蟲害的用途。
本文還涉及一種藉由向用於預防、對抗或控制害蟲、特別是蟲害的組合物摻入至少一種滲透增強劑，在注射給予時增加植物、特別是樹木吸收所述組合物的方法。
特定具體實例之詳細說明
在本文中，術語「約」與數值或數值範圍結合使用時，表示略大於 或略小於所述數值或數值範圍，與所述數值或數值範圍端點的偏差為±10%。
本文中所用的「植物」，指的是所有植物和植物種群，例如需要或不需要的野生植物或作物。
本文所用的「植物部分」，指的是植物的所有部分和器官，例如枝條、葉、針葉、莖、幹、子實體、果實、種子、根、塊莖和根莖。還包括收穫的材料，以及無性繁殖材料和有性繁殖材料，例如，插枝、塊莖、分生組織、根莖、側枝、種子、單植物細胞和多植物細胞，以及任何其它植物組織。
本文所用的「環境」指的是所述植物生長的地點，所述植物的植物繁殖材料播種的地點，或者所述植物的植物繁殖材料將被播種的地點。
本文所用的「聚集」表示宏觀可觀察到的足量組分，特別是活性成分的結合或凝聚，直接觀察到聚集體或結塊，或觀察到存在這種聚集體或結塊的效果，如堵塞用於製備、分佈、包裝或施用所述組合物的設備的噴嘴或其他部件。所述組合物在升高的溫度下存儲之後，肉眼確定組合物的聚集程度。(根據聯合國際農藥分析委員會(CIPAC)MT 46.3的方法)
如本文所述，所述水溶性活性成分包括一種或多種任意生物活性殺蟲劑，殺蟲活性成分或作物保護化學品，其在使用的濃度條件下是水溶性的(即，水溶性活性成分在田間施用率條件下是水溶性的)。這種水溶性活性成分可以是殺真菌劑；除草劑，如植物生長調節劑；和殺蟲劑，包括殺線蟲劑，抗蠕蟲劑(anti-helmentic)和殺蟎劑。可以在本發明中使用的示例性水溶性活性成分包括但不限於：殺真菌劑：殺稻瘟菌素 -S(blasticidin-S)、春雷黴素(kasugamycin)和惡黴靈(hymexanol)；除草劑：氟羧草醚(acifluorfen)、草甘膦、草銨膦(glufosinate)；植物生長調節劑：赤黴酸(gibberellic acid)、馬來醯肼(maleic hydrazide)和敵草克(dikegulac)；和殺蟲劑：乙醯甲胺磷(acephate)、甲胺基阿維菌素(emamectin)和甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽。具體地，優選的水溶性活性成分是甲胺基阿維菌素或其農業上可接受的鹽，如與苯甲酸、水楊酸、沒食子酸、苯磺酸、鹽酸和檸檬酸形成的鹽。優選地，所述水溶性活性成分是甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽。本領域技術人員容易理解這些活性成分具有良好的水溶性，即，當以標記的施用率與水混合時，所述活性成分將溶解。例如，乙醯甲胺磷商業標籤上的施用率為最少3加侖(11.4L)水中最高達1.33lb(0.60kg)。乙醯甲胺磷的溶解度為1L水中650g。乙醯甲胺磷在標記的施用率時完全可溶於水。甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽在水中的溶解度為100ppm。因此，甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽(3.4g)的通常使用率是可溶於約34L水。
本發明優選的水溶性活性成分是甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽。美國專利第4,310,519號(1982年1月12日授權)公開了阿維菌素B1a/B1b化合物，其具有作為農業殺蟲劑的活性。美國專利第4,874,749號(1989年10月17日授權)公開了具有殺蟲性的化合物4"去氧-4"-表-甲基胺基阿維菌素鹽酸鹽。美國專利第5,288,710號(1994年2月22日授權)公開了4"-去氧-4"-表-甲基胺基阿維菌素B1a/B1b的穩定鹽。
具體地，美國專利第5,288,710號公開了具有例如以下結構的4"-去氧-4"-表-甲基胺基阿維菌素B1a/B1b的苯甲酸鹽(即甲胺基阿維菌素苯甲酸鹽)：
所述水溶性活性成分的量為所述製劑的約0.1重量%-約20重量%，優選為所述製劑的約4重量%。具體地，甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽的量為所述製劑的約0.1重量%-約20重量%，優選為所述製劑的約4重量%。
本文的SL製劑特別穩定，無聚集並且無殘留物。SL製劑利用有機溶劑的性質。例如，酮(如丙酮和環己酮)、醇(如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇、異丁醇、戊醇、甲基戊醇、環己醇、2-乙基己醇、糠醇、四氫糠醇和d-檸檬烯)、二醇酯(如單乙二醇、二乙二醇、丙二醇或其甲基、乙基、正丙基、正丁基或叔丁基醚)和醯胺(如鏈烷醇醯胺、乙氧基化鏈烷醇醯胺、亞乙基雙醯胺)。所述溶劑優選是醇，更優選四氫糠醇。所述溶劑的量為所述製劑的約10重量%至約90重量%。
在某些情況下，本文公開的組合物實施方式中使用的滲透增強劑在本領域中可稱為「潤濕劑」。令人驚訝的是，本文公開的製劑具體實例中使用的滲透增強劑不僅向所述製劑提供潤濕性，還能促進植物和/或植物部分特別是樹木對組合物中活性成分的吸收(當通過注射向植物給予 時)。
本文公開的組合物具體實例中使用的滲透增強劑可以選自某些非離子型表面活性劑，某些陰離子型表面活性劑及其混合物。
所述非離子型表面活性劑可以是選自下組的一種或多種表面活性劑：醇烷氧基化物(oxyalkylate)、烷基酚烷氧基化物、非離子型酯如去水山梨糖醇酯和去水山梨糖醇酯的烷氧基化物。合適的非離子型表面活性劑的例子包括但不限於蓖麻油烷氧基化物、脂肪酸烷氧基化物、月桂醇烷氧基化物、壬基酚烷氧基化物、辛基酚烷氧基化物、十三烷基醇烷氧基化物，如POE-10壬基酚乙氧基化物、POE-100壬基酚乙氧基化物、POE-12壬基酚乙氧基化物、POE-12辛基酚乙氧基化物、POE-12十三烷基醇乙氧基化物、POE-14壬基酚乙氧基化物、POE-15壬基酚乙氧基化物、POE-18十三烷基醇乙氧基化物、POE-20壬基酚乙氧基化物、POE-20油醇乙氧基化物、POE-20硬脂酸乙氧基化物、POE-3十三烷基醇乙氧基化物、POE-30壬基酚乙氧基化物、POE-30辛基酚乙氧基化物、POE-34壬基酚乙氧基化物、POE-4壬基酚乙氧基化物、POE-40蓖麻油乙氧基化物、POE-40壬基酚乙氧基化物、POE-40辛基酚乙氧基化物、POE-50壬基酚乙氧基化物、POE-50十三烷基醇乙氧基化物、POE-6壬基酚乙氧基化物、POE-6十三烷基醇乙氧基化物、POE-8壬基酚乙氧基化物、POE-9辛基酚乙氧基化物、二縮甘露醇單油酸酯、去水山梨醇異硬脂酸酯、去水山梨醇月桂酸酯、去水山梨醇單異硬脂酸酯、去水山梨醇單月桂酸酯、去水山梨醇單油酸酯、去水山梨醇單棕櫚酸酯、去水山梨醇單硬脂酸酯、去水山梨醇油酸酯、去水山梨醇棕櫚酸酯、去水山梨醇倍半油酸酯、去水山梨醇硬脂酸酯、去水山梨醇三油酸酯、去水山梨 醇三硬脂酸酯、POE-20去水山梨醇單異硬脂酸酯乙氧基化物、POE-20去水山梨醇單月桂酸酯乙氧基化物、POE-20去水山梨醇單油酸酯乙氧基化物、POE-20去水山梨醇單棕櫚酸酯乙氧基化物、POE-20去水山梨醇單硬脂酸酯乙氧基化物、POE-20去水山梨醇三油酸酯乙氧基化物、POE-20去水山梨醇三硬脂酸酯乙氧基化物、POE-30去水山梨醇四油酸酯乙氧基化物、POE-40去水山梨醇四油酸酯乙氧基化物、POE-6去水山梨醇六硬脂酸酯乙氧基化物、POE-6去水山梨醇單硬脂酸酯乙氧基化物、POE-6去水山梨醇四油酸酯乙氧基化物、和/或POE-60去水山梨醇四硬脂酸酯乙氧基化物。
優選的非離子型表面活性劑包括醇烷氧基化物，如POE-23月桂醇和烷基酚乙氧基化物，如POE(20)壬基苯基醚。在一些具體實例中，所述滲透增強劑是POE-20去水山梨醇單硬脂酸酯乙氧基化物。
所述陰離子型表面活性劑可以是選自下組的一種或多種表面活性劑：N-甲基-N-油烯基牛磺酸鈉、N-甲基-N-棕櫚基牛磺酸鈉、N-甲基-N-油醯基牛磺酸鈉、二辛基磺基琥珀酸鈉和其他的烷基磺基琥珀酸鈉、月桂基硫酸鈉、具有平均8-12莫耳環氧乙烷的α-(對-壬基苯基)-ω-羥基聚(氧乙烯)和具有平均7-12莫耳環氧乙烷的α-(對-辛基苯基)-ω-羥基聚(氧乙烯)、十二烷基硫酸鈉、亞甲基二萘二磺酸鈉、二丁基萘磺酸鹽。在一些具體實例中，所述滲透增強劑是N-甲基-N-油烯基牛磺酸鈉。
滲透增強劑通常的量為所述製劑的約0.01重量%至約7重量%，優選約1重量%至約5重量%。
本文所用的「水溶性填料」包括可用於稀釋活性成分或調節製劑中活性成分濃度的任意水溶性材料。這些材料可以是可溶於水的固體，或 與水混溶的液體，包括水本身。優選的一組水溶性填料是生物衍生或生物獲得的那些材料。合適的水溶性填料包括水、乳糖、葡萄糖、果糖、甘露糖、甘露醇、蔗糖，如糖粉(confectioner's sugar)、黑糖、紅糖、軟紅糖、其他糖或多糖、微結晶纖維素、粉末狀纖維素、磷酸鈣、無機水溶性鹽等及其混合物。乳糖的例子包括氫化α-乳糖，無水α-乳糖，氫化β-乳糖，無水β-乳糖等及其混合物。在一些具體實例中，所述水溶性填料是水。所述水溶性填料的量為所述製劑的約10重量%至約30重量%。
「染料」可以是無機顏料(例如氧化鐵、氧化鈦和普魯士藍)，有機染料(如FD&C藍1號，茜素染料、偶氮染料和金屬酞菁染料)和痕量營養素(如鐵、錳、硼、酮、鈷、鉬和鋅的鹽)。在一些具體實例中，使用染料時，優選的染料是FD&C藍1號。所述染料的量為所述製劑的約0重量%至約0.05重量%，優選約0.02重量%。
在一些具體實例中，SL製劑不需要包含常規乳化劑、增稠劑、抗氧化劑，所述組合物可以排除這些組分中的一種或全部，或者僅以雜質的量包含在組合物中，例如，小於組合物的0.005重量%，更具體地，小於組合物的0.001重量%。
在一些具體實例中，改良的製劑包含：(i)至少一種水溶性活性成分；(ii)有機溶劑；(iii)至少一種滲透增強劑；和(iv)水溶性填料。
在某些具體實例中，改良的製劑包含： (i)至少一種水溶性活性成分；(ii)有機溶劑；(iii)至少一種滲透增強劑；(iv)水溶性填料；和(v)染料。
在一些具體實例中，改良的製劑包含：(i)甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽，作為至少一種水溶性活性成分；(ii)四氫糠醇，作為有機溶劑；(iii)至少一種滲透增強劑；和(iv)水溶性填料。
在某些具體實例中，改良的製劑包含：(i)甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽；(ii)四氫糠醇；(iii)至少一種滲透增強劑；(iv)水溶性填料；和(v)染料。
在一些具體實例中，改良的製劑包含：(i)約0.1%至約20%的甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽；(i)約10%至約90%的四氫糠醇；(iii)約0.01%至約7%，更具體地，約1%至約5%的滲透增強劑，其優選地選自POE-20去水山梨醇單硬脂酸酯乙氧基化物或N-甲基-N-油烯基牛磺酸鈉；和(iv)約10%至30%的水溶性填料，優選水，以所述製劑的重量計。
在某些具體實例中，改良的製劑包含：(i)約4%的甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽；(ii)約75%的四氫糠醇；(iii)約1%的滲透增強劑，優選POE-20去水山梨醇單硬脂酸酯乙氧基化物或N-甲基-N-油烯基牛磺酸鈉；(iv)約19.98%的水；和(v)約0.02%的染料，以所述製劑的重量計。
本領域技術人員應理解甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽、四氫糠醇、滲透增強劑、水和/或染料的比例之和不超過製劑的100重量%。根據存在的雜質，甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽、四氫糠醇、滲透增強劑、水和/或染料的具體濃度也可以變化。
此外，上述組合物可以是開放式的(即，術語「含有」可以解釋為表示「包含」)，或封閉式的(即，術語「含有」可以解釋為表示「由...組成」)，或部分開放和部分封閉式的(即，術語「含有」可以解釋為表示「基本上由...組成」，任何影響組合物殺蟲效果或影響水溶性活性成分被給予該組合物的植物吸收的額外組分影響組合物的基本的和新穎的特徵)。
本文的SL製劑特別穩定，無聚集，具有低粘度並且無殘留物。因此，本文的SL製劑特別適用於通過注射使用注射裝置(例如，彩虹樹木護理Q-連接微輸注系統(Rainbow Treecare Q-Connect microinfusion system)(明尼蘇達州明內通卡的彩虹樹木護理公司(Rainbow Treecare,Inc.Minnetonka,MN))或Arborjet Tree IVTM微輸注系統(麻塞諸塞州沃本阿博傑特公司(Arborjet,Inc.Woburn,Mass.)))向植物施加。這是因為設 備的針和樹木導管系統不會被活性成分聚集而堵塞，不容易粘附施用設備或在施用設備上留下殘留物。
此外，與其他製劑相比，本文的SL製劑在樹木注射和在植物和/或植物部分中分佈的過程中和之後能在樹木中被樹木的內部毛細管/導管系統較快地吸收。因此，所述SL製劑能實現更高的功效。
本文的SL製劑對於抵抗儲存穀物的害蟲如擬穀盜(Tribolium sp.)、麵粉甲蟲(Tenebrio sp.)和農作物害蟲如蛛蟎(朱砂葉蟎屬(Tetranychus sp.))、蚜蟲(蚜蟲(Acyrthiosiphon sp).)；遷徙性直翅目昆蟲如蝗蟲和生活在植物組織上的未成熟階段昆蟲是有用的。所述製劑可用作控制土壤線蟲和植物寄生蟲如根結線蟲(Meloidogyne sp.)的殺線蟲劑，這對農業來說是重要的。此外，所述製劑對其他植物害蟲如南方軍隊蠕蟲和墨西哥豆甲蟲幼蟲具有活性。
本文的所述製劑通過注入植物和/或植物部分對於蟲害也是有用的，例如松果蠕蟲(梢斑螟屬(Dioryctria spp.))，松果籽蟲(pine cone seed bug)(在年度處理中抑制葉足緣蝽(Leptoglossus)和毬果螟(Tetyra spp.))、蚜蟲、結草蟲、秋結網毛蟲、日本甲蟲、舞毒蛾、合歡巢蛾(mimosa webworm)、橡木、毒蛾、美洲斑潛蠅(leafminer)(例如鱗翅目(Lepidoptera)、鞘翅目(coleoptera)、松針盾蚧(pine needle scale)、紅棕蟎(red palm mite)、葉蜂(如榆木，松木)、天幕毛蟲(如東天幕毛蟲、森林天幕毛蟲、太平洋天幕毛蟲和西天幕毛蟲)、西部雲杉、芽蟲、冬蛾、吉丁蟲(如青銅樺木螟成蟲和幼蟲、白蠟窄吉丁和雙紋長吉丁蟲)、透翅蛾蟲(如白蠟樹和美洲杉松間距管蛾)、食菌小蠹、天牛幼蟲(roundheaded borer)(包括亞洲天牛)、棘脛小囊(樹皮甲蟲)雕刻小蠹(lps engraver beetles)、山松甲蟲、 南方松甲蟲、雲杉甲蟲、西方松甲蟲、癭蜂，包括黑橡癭、松木線蟲、丁香花天牛、梣透翅蛾(紫丁香鑽心蟲(Podosesia syringae))等。
通過以下僅為示例性目的的實施例描述本發明的具體實例。
實施例 實施例1-製備SL製劑
在室溫攪拌條件下通過混合表1的液體組分得到均質液體，將其餘組分溶解在該液體中。
實施例2-製備SL製劑
在室溫攪拌條件下通過混合表2的液體組分得到均質液體，將其餘組分溶解在該液體中。
實施例3-製備EC製劑
在室溫攪拌條件下通過混合表3的液體組分得到均質液體然後將其餘組分溶解在該液體中。
實施例4-製備SC製劑
在室溫攪拌條件下藉由混合表4的液體組分得到均質液體，然後將其餘組分溶解在該液體中。
實施例5-12-製備SL製劑
實施例5-12通過以下方式進行製備：混合表5的液體組分得到均一液體，然後將剩餘組分溶解在所述液體中。
實施例13-比較SL,EC和SC製劑的穩定性
將實施例1、3和4製備的樣品在54℃存儲1個月、3個月和6個月。步驟根據CIPAC MT 46.3進行。在各存儲時間結束時通過HPLC測試甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽的濃度。通過觀察測定聚集情況。各製劑中甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽的初始濃度為4%。結果列於表6。
實施例14-SL製劑市售產品的比較
2013年6月12日、2013年9月12日和2013年9月26日選擇明尼蘇達州聖路易斯公園居住區街道右側生長的三組五棵綠白蠟樹，洋白蠟(Fraxinus pennsylvanica)，胸高(DBH)處直徑為17-22(組1)，19.5-23(組2)和15-21.5(組3)英寸。使用Arborjet Tree IVTM微輸注系統(麻塞諸塞州沃本阿博傑特公司(Arborjet,Inc.Woburn,Mass.))向同一棵樹相對側的根耀斑注射各處理劑，樹每側4個注射口。處理劑包括TREE- 齡4%甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽MEC(TREE-age 4% emamectin benzoate MEC)(麻塞諸塞州沃本阿博傑特公司)和實施例1製備的甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽4%SL。每棵樹用3/8英寸高螺旋鑽頭鑽孔，插入#4 Arborplug(麻塞諸塞州沃本阿博傑特公司)。每棵樹IVTM單元用150mLTREE-齡甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽MEC或實施例1製備的4%甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽SL填充，並注入樹中。記錄從注射化學品開始至注射系統中觀察不到化學品的施用時間，示於以下表7。
與4%甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽SL相比，注射TREE-齡在第1組中花費長40.6%的時間，第2組中為9倍，第3組中為2.4倍。本文公開的SL製劑與市售可注射的甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽製劑相比具有令人驚訝的更快的吸收。因此，所公開的SL製劑與市售的樹木注射製劑相比令人驚訝地更適於通過注射給予樹中，因此令人驚訝地以這種方式降低了處理樹木的勞力成本。
實施例15-市售產品與SL製劑的比較
在2014年8月18日選擇明尼蘇達州聖路易斯公園地區均在公園生長的三棵藍雲杉樹(灰綠垂枝北美雲杉(Picea pungens)，胸高(DBH)直徑13-17英寸)，三棵紅橡樹(北美紅櫟(Quercus rubra)，胸高(DBH)直徑8.5-9英寸)和三棵蘇格蘭松樹(長白松(Pinus sylvestris)，胸高(DBH)直徑10.5-18英寸)。使用Q-連接微輸注系統(明尼蘇達州明內通卡的彩虹樹木護理公司)將各處理劑注入樹的根耀斑。Q-連接在樹直徑的每2英寸處使用1個注射點。計算每棵樹的總劑量，1/2劑用TREE-齡4%甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽MEC(麻塞諸塞州沃本阿博傑特公司)製備，另一半用實施例1製備的4%甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽SL製備。處理在樹周圍的注射點之間交替進行，以減少樹的一側吸收產品比另一側更快的可能性。各注射點用15/64英寸高的螺旋鑽頭鑽孔。各Q-連接單元用TREE-齡甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽MEC或實施例1製備的4%甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽SL填充，並注入樹中。記錄從注射化學品開始至 注射系統中觀察不到化學品的施用時間，示於以下表8。
與本文公開的4%甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽SL相比，市售製劑花費長13.5%-57.4%的時間。與市售的可注射甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽製劑相比，本文公開的SL製劑令人驚訝地具有更快的吸收，更合適使用並且使用成本較低。
實施例16-滲透活性研究
2014年8月18日選擇明尼蘇達州聖路易斯公園地區公園中生長的三棵紅橡樹(北美紅櫟(Quercus rubra)，胸高(DBH)直徑8.5-9英寸)。使用Q-連接微輸注系統(明尼蘇達州明內通卡的彩虹樹木護理公司)將各處理劑注入樹的根耀斑。Q-連接在樹直徑的每2英寸處使用1個注射點。
計算各樹的總劑量並列於下表。處理(實施例1，實施例5-12)在樹周圍的注射點之間交替進行，以減少樹的一側吸收產品比另一側更快的可能性。各注射點用15/64英寸高的螺旋鑽頭鑽孔。各Q-連接單元用實施例1，實施例5-12的SL製劑填充，並注入樹中。記錄從注射化學品開始至系統中觀察不到化學品的施用時間，示於以下表9。

Claims (20)

  1. 一種可注射的可溶性液體製劑，其包含：至少一種水溶性活性成分；和至少一種滲透增強劑，其中所述滲透增強劑選自非離子型表面活性劑、陰離子型表面活性劑及其混合物的群組，且所述滲透增強劑的量為所述製劑的約0.01重量%至約7重量%。
  2. 如請求項1所述的可溶性液體製劑，其中所述水溶性活性成分是甲胺基阿維菌素(emamectin)-苯甲酸鹽。
  3. 如請求項1所述的可溶性液體製劑，其進一步包含有機溶劑。
  4. 如請求項3所述的可溶性液體製劑，其中所述有機溶劑是四氫糠醇。
  5. 如請求項1所述的可溶性液體製劑，其進一步包含水溶性填料。
  6. 如請求項5所述的可溶性液體製劑，其中所述水溶性填料是水。
  7. 如請求項1所述的可溶性液體製劑，其任選地進一步包含染料。
  8. 如請求項7所述的可溶性液體製劑，其中所述染料是FD&C藍1號。
  9. 如請求項1所述的可溶性液體製劑，其中所述滲透增強劑是POE-20去水山梨糖醇單油酸酯乙氧基化物。
  10. 如請求項1所述的可溶性液體製劑，其中所述水溶性活性成分的量為所述製劑的約0.1重量%至約20重量%。
  11. 如請求項4所述的可溶性液體製劑，其中所述四氫糠醇的量為所述製劑的約10重量%至約90重量%。
  12. 如請求項6所述的可溶性液體製劑，其中所述水溶性填料的量為所述製劑的約10重量%至約30重量%。
  13. 如請求項7所述的可溶性液體製劑，其中所述染料的量為約0%至約0.05%。
  14. 一種可注射的可溶性液體製劑，其包含：(i)約4%的甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽；(ii)約75%的四氫糠醇；(iii)約1%的滲透增強劑，其係選自下列所組成之群組：POE-20去水山梨醇單硬脂酸酯乙氧基化物和N-甲基-N-油烯基牛磺酸鈉；(iv)約19.98%的水；和(v)任選地，約0.02%的染料，以所述製劑的重量計。
  15. 一種預防、對抗或控制植物中害蟲侵擾的方法，其包含向所述植物和/或植物部分施用如請求項1所述的可溶性液體製劑，藉由向所述植物和/或植物部分注射所述可溶性液體製劑進行。
  16. 如請求項15所述的方法，其中相對於具有相同甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽濃度的MEC製劑，所述可溶性液體製劑具有增加的在所述植物和/或植物部分的分佈。
  17. 如請求項15所述的方法，其中相對於具有相同甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽濃度的MEC製劑，所述可溶性液體製劑具有在所述植物和/或植物部分中更快的吸收。
  18. 如請求項15所述的方法，其中所述植物是樹。
  19. 如請求項15所述的方法，其中所述害蟲侵擾是選自下列所組成之一種或多種害蟲侵擾：松果蠕蟲(梢斑螟屬(Dioryctria spp.))、松果籽蟲、蚜蟲、結草蟲、秋結網毛蟲、日本甲蟲、舞毒蛾、合歡巢蛾、橡木、毒蛾、美洲斑潛蠅、鞘翅目、松針盾蚧、紅棕蟎、葉蜂、天幕毛蟲、西部雲杉、芽蟲、冬蛾、吉丁蟲、透翅蛾蟲、食菌小蠹、天牛幼蟲、棘脛小囊、樹皮甲蟲、雕刻小蠹、山松甲蟲、南方松甲蟲、雲杉甲蟲、西方松甲蟲、癭蜂，包括黑橡癭、松木線蟲、丁香花天牛、梣透翅蛾(紫丁香鑽心蟲(Podosesia syringae))。
  20. 一種提高含甲胺基阿維菌素-苯甲酸鹽和有機溶劑之可注入組合物在植物中的滲透的方法，所述方法包括在所述可注入組合物中包含0.01-7重量%的選自下組的滲透增強劑：POE-20去水山梨醇單硬脂酸酯乙氧基化物和N-甲基-N-油烯基牛磺酸鈉，以所述可注入組合物的總重量為基準計。
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