TWI557121B - 新穎激酶抑制劑 - Google Patents

Description

新穎激酶抑制劑

本發明係關於能夠抑制一或多種激酶，尤其SYK(脾酪胺酸激酶)、LRRK2(富白胺酸重複激酶2)及/或MYLK(肌凝蛋白輕鏈激酶)或其突變體之新穎化合物。該等化合物可用於治療多種疾病。此等疾病包括自體免疫性疾病、發炎性疾病、骨病、代謝疾病、神經疾病及神經變性疾病、癌症、心血管疾病、過敏、哮喘、阿茲海默氏症(alzheimer's disease)、帕金森氏症(parkinson's disease)、皮膚病症、眼病、感染性疾病及激素相關疾病。

蛋白激酶構成一大家族之結構上相關的酶，其負責控制細胞內之多種信號轉導過程(參見例如Hardie及Hanks,The Protein Kinase Facts Book,I and II,Academic Press,San Diego,Calif.,1995)。蛋白激酶因其結構及催化功能之保守性而被認為自共同祖先基因演化而來。幾乎所有激酶均含有類似的具有250-300個胺基酸之催化結構域。激酶可根據其磷酸化之受質(例如蛋白質-酪胺酸、蛋白質-絲胺酸/酥胺酸、脂質等)分類為各家族。已鑒別出通常對應於此等家族中每一者之序列基元(參見例如Hanks及Hunter,(1995),FASEB J.9：576-596；Knighton等人，(1991),Science 253：407-414；Hiles等人，(1992),Cell 70：419-429；Kunz等人，(1993),Cell 73：585-596；Garcia-Bustos等人，(1994),EMBO J.13：2352-2361)。

多種疾病與由蛋白激酶介導之事件所觸發的異常細胞 反應相關。此等疾病包括自體免疫性疾病、發炎性疾病、骨病、代謝疾病、神經疾病及神經變性疾病、癌症、心血管疾病、過敏、哮喘、阿茲海默氏症、帕金森氏症、皮膚病症、感染性疾病及激素相關疾病。因而，在醫藥化學方面已實質上致力於發現用作治療劑之蛋白激酶抑制劑。

SYK-脾酪胺酸激酶

已知Syk在適應性免疫反應及免疫細胞信號傳導中起主要作用。目前的發現結果令人矚目地證實多種其他生物功能，如細胞黏附、先天性免疫識別、破骨細胞成熟、血小板活化及血管發育(Moscai,A.等人，Nat Rev Immunol,10：387-402,2010)。Syk與免疫細胞(肥大細胞、B細胞、巨噬細胞及嗜中性細胞)及非免疫細胞(破骨細胞、乳癌細胞)之多種受體相關且協調各種不同細胞過程，包括細胞激素產生、骨骼再吸收及吞噬作用。由於與免疫受體及G偶聯受體相互作用，所以Syk不僅充當蛋白激酶，且亦充當真蛋白附接蛋白且因此變成免疫細胞信號傳導中之重要典範。

免疫受體酪胺酸活化基元(ITAM)介導之信號傳導已作為負責人類病理之信號傳導路徑中之初級事件出現。ITAM介導及hemITAM介導之信號傳導負責將經典免疫受體(諸如T細胞受體、B細胞受體、免疫細胞中之Fc受體)上及血小板中之GPVI及FcγRIIa上引發之活化信號傳遞至下游細胞內分子(諸如Syk及ZAP-70)(Underhill,D.M及Goodridge,H.S.,Trends Immunol.,28：66-73,2007)，且亦另外連同含hemITAM因子(如CLEC7A及其他C型凝集素)一起。

配體與含ITAM受體結合會觸發信號傳導事件，從而 允許補充非受體酪胺酸激酶家族(稱為Src家族)之蛋白質。此等激酶磷酸化ITAM序列(即與Syk或ZAP-70上之串聯SH2結構域相互作用之區域)內之酪胺酸殘基。

Syk連同Zap-70一起為Syk蛋白質酪胺酸激酶家族之成員。Syk或ZAP-70與二磷酸化之ITAM序列相互作用會誘導激酶之構形變化，從而使得激酶自身之酪胺酸磷酸化。磷酸化之Syk家族成員活化多種下游信號傳導路徑蛋白質，包括Src同源2(SH2)結構域。Syk之直接結合搭配物為VAV家族成員、磷脂酶Cγ(PLCγ、PLCγ 2)、磷酸肌醇3-激酶(PI3K)、含SH2結構域之白血球蛋白家族成員(SLP-76或SLP-65)。其他信號傳導中間物為p38、Janus激酶(JNK)、RAS同源物(RHO)家族、Ca++、二醯基甘油DAG、TEC家族、卡斯蛋白酶(caspase)補充結構域-B細胞淋巴瘤10-黏膜相關性淋巴組織淋巴瘤易位蛋白1(CARD-BCL-10-MALT1)複合物、蛋白酪胺酸激酶2(PYK2)、活化T細胞核因子(NFAT)、蛋白激酶C(PKC)、RAS鳥苷酸釋放蛋白(RASGRP)、細胞外信號調節激酶(ERK)、AKT、NLR家族、含熱蛋白(pyrin)結構域3(NLRP3)發炎體、NLR家族及核因子B(NFB)以及典型及非典型信號傳導路徑中之因子。此等中間物促成多種細胞反應，如細胞骨架變化、ROS產生、細胞分化、增殖、存活及細胞激素釋放。

Syk作為發炎性細胞宿主中免疫受體及非免疫受體信號傳導之關鍵介體係鑒別為由功能異常信號傳導所致之多種疾病及病症發病機制中之關鍵作用者，該等疾病及病症包括自體免疫性疾病，諸如類風濕性關節炎、全身性狼瘡、 多發性硬化症、溶血性貧血、免疫-血小板減少性紫癜及肝素誘發性血小板減少症、功能性胃腸病症、哮喘、過敏性病症、過敏性休克及動脈硬化症(Riccaboni,M.等人，DDT,15：517-529,2010)。有趣的是，認為上文所提及之多種疾病經由抗體與Fc受體交聯而發生，該等抗體經由Syk活化肥大細胞、嗜鹼性血球及其他免疫細胞中之信號傳導級聯，導致負責免疫反應之細胞介體釋放。肥大細胞及嗜鹼性血球之IgE刺激依賴性過敏及發炎反應中的介體釋放及細胞激素產生可藉由抑制Syk之激酶活性來控制(Rossi,A.B.等人，J Allergy Clin Immunol.,118：749-755,2006)。在免疫-血小板減少症中，結合抗體之血小板由脾藉由Fc受體/ITAM/Syk介導之過程清除(Crow,A.R.等人，Blood,106：摘要2165,2005)。藥物誘發之血小板減少症由活化血小板FcγRIIa之肝素-血小板因子4免疫複合物所引起，亦涉及受體接合下游之Syk信號傳導(Reilly,M.P.,Blood,98：2442-2447,2001)。

Syk亦已經顯示可介導由不含習知ITAM基元之受體類別(如整合素及凝集素)所進行之傳導信號(Kerrigan,A.M.等人，Immunol.Rev.,234：335-352,2010)。此外，Syk在病原體識別(如真菌、細菌及病毒)中發揮重要作用(Hughes,C.E.等人，Blood,115：2947-2955,2010；Geijtenbeek,T.B.等人，Nat Rev Immunol,9：465-479,2009)。藉由整合素介導之血小板促效劑活化Syk之機制誘導自內向外整合素信號傳導，導致纖維蛋白原結合及血小板聚集。此引發自外向內信號傳導，從而對血小板產生進一步刺激。Syk在整合素信號傳導之兩個階段期間活化，且抑制Syk經顯示可抑制血小板 黏附於固定化蛋白質(Law,D.A.等人，Blood,93：2645-2652,1999)。由膠原蛋白誘導之二十碳四烯酸及血清素釋放以及血小板聚集在源自於Syk缺陷小鼠之血小板中受到顯著抑制(Poole,A.等人，EMBO J.,16：2333-2341,1997)。因此，Syk抑制劑亦可具有抗凝血作用。

由於Syk在Ig誘導之血小板活化中起作用，所以其對動脈硬化症及再狹窄有影響。動脈硬化症為一類特徵在於動脈血管壁變厚及變硬的疾病。儘管所有血管均易患此嚴重退化性病狀，但主動脈及用於心臟之冠狀動脈最常受侵害。動脈硬化症具有顯著臨床重要性，因為其可增加心臟病發作、心肌梗塞、中風及動脈瘤之風險。

對動脈硬化症之傳統治療包括針對嚴重度較低之阻塞的血管再通程序及針對嚴重阻塞之冠狀動脈繞道手術。血管內程序之嚴重缺點在於，在大量所治療個體中，一些或全部經治療血管會再狹窄(亦即，再變窄)。雖然促進再狹窄之確切激素及細胞過程尚未確定，但認為再狹窄部分地歸因於由氣囊導管或其他血管內裝置對血管壁造成之機械損傷。回應於此損傷，黏附性血小板、浸潤性巨噬細胞、白血球或平滑肌細胞自身釋放細胞衍生生長因子，諸如血小板衍生生長因子(PDGF)，隨後中膜平滑肌細胞(SMC)增殖並穿過內彈性膜遷移至血管內膜區域。內膜SMC進一步增殖及增生，以及最顯著的是，大量細胞外基質在3至6個月時段內產生，導致血管空間被填充及變窄而足以顯著阻塞血流。

除Syk在Ig誘導之血小板活化中起作用外，Syk亦在膠原蛋白介導之信號傳導中發揮極重要作用。負責血小板 黏附及活化之主要黏附蛋白為膠原蛋白。膠原蛋白為動脈粥狀瘤之纖維帽內所含的絲狀蛋白，其在斑塊破裂期間暴露於血液。膠原蛋白最初藉由結合溫韋伯氏因子(von Willebrand factor)起作用，溫韋伯氏因子經由結合血小板膜GPIb系栓血小板。膠原蛋白其次藉由接合血小板上之兩種膠原蛋白受體(即GPVI及整合素α2β1)起作用。

GPVI存在於血小板膜上，呈與FcRγ之複合物形式，此相互作用為GPVI表現所需。血小板上之FcγRIIa活化導致血小板形狀變化、分泌及血栓形成。由GPVI/FcRγ複合物進行之信號傳導係由FcRγ之ITAM結構域的酪胺酸磷酸化引發，繼而Syk補充。GPVI活化會誘導多種血小板功能，包括：活化整合素α2β1以達成穩固血小板黏附，及活化介導血小板聚集及血栓生長之GP IIb-IIIa；血小板分泌，從而允許傳遞發炎性蛋白(諸如CD40L、RANTES及TGFβ)至血管壁；及表現P選擇素，從而允許補充白血球。因此，咸信Syk抑制劑可抑制由血小板黏附、活化及聚集所介導之血栓形成事件。

據報導，藉由刺激IgG抗體之受體FcγR所誘導的細胞內蛋白之酪胺酸磷酸化(活化)及由FcγR介導之吞噬作用在源自於Syk缺陷小鼠之巨噬細胞中受到顯著抑制(Crowley,M.T.等人，J.Exp.Med.,186：1027-1039,1997)。此表明Syk在FcγR介導之巨噬細胞吞噬作用中具有顯著重要作用。

亦已報導，Syk之反義寡核苷酸會抑制由GM-CSF誘導之對嗜伊紅血球細胞凋亡之抑制作用(Yousefi,S.等人，J.E.Med.,183：1407-1414,1996)，顯示Syk對於由GM-CSF及其類似物引起之嗜伊紅血球生命延長信號必不可少。由 於嗜伊紅血球之生命延長與過敏性病症(諸如哮喘)中疾病轉變為慢性病況密切相關，因此Syk抑制劑亦可充當慢性嗜伊紅血球性炎症之治療劑。

Syk對於經由B細胞抗原受體活化B細胞尤為重要且涉及磷脂醯肌醇代謝及由抗原受體刺激引起之細胞內鈣濃度增加(Hutchcroft,J E.等人，J.Biol.Chem.,267：8613-8619,1992；及Takata,M.等人，EMBO J.,13：1341-1349,1994)。因此，Syk抑制劑可用於控制B細胞功能且因此預期用作抗體相關疾病之治療劑。

Syk結合於T細胞抗原受體，經由受體交聯快速進行酪胺酸磷酸化且協同作用於由Src酪胺酸激酶(諸如Lck)介導之細胞內信號(Couture,C.等人，Proc.Natl.Acad.Sci.USA,91：5301-5305,1994；及Couture,C.等人，Mol.Cell.Biol.,14：5249-5258,1994)。Syk存在於成熟T細胞群體(諸如上皮內γδ T細胞及原生αβ T細胞)中，且據報導其能夠磷酸化TCR信號傳導級聯之多種組分(Latour,S.等人，Mol Cell Biol.,17：4434-4441,1997)。因此，Syk抑制劑可用作抑制由T細胞抗原受體介導之細胞免疫的藥劑。

目前比較性基因組雜交研究已鑒別Syk為套細胞淋巴瘤(MCL)之發病機制中之另一重要基因(Chen,R.等人，Journal of Clinical Oncology,2007 ASCO Annual Meeting Proceedings(會後版)，第25卷，第18S期(6月20日增刊)，2007：8056)。MCL佔所有非霍奇金氏淋巴瘤(non-Hodgkins lymphoma)的5%-10%且其為難以治療之淋巴瘤形式。在B細胞淋巴瘤當中，其預後最差，中值存活期為3年。據報導，Syk在MCL中過度表現(Rinaldi,A等人，Br.J.Haematol, 2006；132：303-316)且Syk在濾泡性淋巴瘤、套細胞淋巴瘤、伯基特氏淋巴瘤(Burkitt's lymphoma)及瀰漫性大B細胞非霍奇金氏淋巴瘤中介導mTOR(雷帕黴素(Rapamycin)之哺乳動物標靶)存活信號(Leseux,L.等人，Blood,2006；108：4156-4162)。

數條證據表明，多種B細胞淋巴瘤依賴於B細胞受體(BCR)介導之存活信號。BCR信號傳導會誘導受體寡聚及由SRC家族激酶磷酸化Igα及Igβ免疫受體基於酪胺酸之活化基元。ITAM磷酸化會引起Syk補充及活化，從而引發下游事件且放大初始BCR信號。已知正常B細胞中非配體依賴性(tonic)BCR信號傳導之作用及活體外非霍奇金氏淋巴瘤細胞株的Syk依賴性存活(Chen,L.等人，Blood,2006；108：3428-3433)，抑制Syk為有希望用於某些B細胞淋巴瘤及慢性淋巴球性白血病(CLL)之合理治療目標(Stefania Gobessi,Luca Laurenti,Pablo Longo,Laura Carsetti,Giuseppe Leone,Dimitar G.Efremov,Constitutive activation of the protein tyrosine kinase Syk in Chronic Lymphocytic Leukemia B-cells,Blood,2007,110，摘要1123)。目前資料顯示，投與抑制Syk之多激酶抑制劑可在CLL患者中具有顯著臨床活性(Friedberg J W等人，Blood 2008；112(11)，摘要3)。

Syk之致癌潛力已在多種不同背景下加以描述。臨床上，已報導在套細胞淋巴瘤中Syk過度表現(Rinaldi,A等人，Br.J.Haematol.,2006；132：303-316)且由染色體易位(t(9；12)(q22；p12))產生之TEL-Syk融合蛋白(易位ETS白血病)使得Syk活性增強且與骨髓發育不良症候群有關(Kuno, Y.等人，Blood,2001；97：1050-1055)。在小鼠中藉由過繼轉移表現人類TEL-Syk之骨髓細胞來誘發白血病(Wossning,T.,JEM,2006；203：2829-2840)。此外，在小鼠初級骨髓細胞中，Syk過度表現會引起培養物非IL-7依賴性生長(Wossning,T.等人，JEM,2006；203：2829-2840)。

有趣的是，Syk信號傳導看起來為人類及小鼠之B細胞發育及存活所必需。B細胞受體(Lam,K.等人，Cell,1997；90：1073-1083)或Igα(Kraus,M.等人，Cell,2004；117：787-800)之誘導性喪失導致小鼠之周邊B細胞喪失。蛋白酪胺酸磷酸酶PTP-RO(已知其負向調節Syk活性)過度表現會抑制源自於非霍奇金氏淋巴瘤之細胞株增殖且誘導其細胞凋亡(Chen,L.等人，Blood,2006；108：3428-3433)。最後，B細胞淋巴瘤很少展現BCR表現喪失且抗個體基因型療法很少引起抗性(Kuppers,R.Nat Rev Cancer,2005；5：251-262)。

接合抗原特異性B細胞受體(BCR)會活化多種信號傳導路徑，最終調節細胞活化狀態，從而促進存活及純系擴增。經由BCR傳導信號可能藉由其與免疫球蛋白超家族之兩種其他成員締合來進行；該兩種其他成員為Igα及Igβ，各具有基於免疫-酪胺酸之活化基元(ITAM)(Jumaa,Hendriks等人，Annu Rev Immunol 23：415-45(2005))。ITAM結構域直接由Src家族激酶回應於BCR接合而磷酸化。Syk與ITAM對接且使其磷酸化，此過程增強其激酶活性，導致Syk自體磷酸化及多種下游受質之酪胺酸磷酸化(Rolli,Gallwitz等人，Mol Cell 10(5)：1057-69(2002))。此信號傳導路徑在B細胞中於初B細胞向前B細胞轉化之發育階段開始起作用，此時新形成之前BCR表現。實際上，B細胞發 育在Syk基因剔除小鼠體內停滯於初B細胞階段(Cheng,Rowley等人，1995；Turner,Mee等人，Nature 378(6554)：303-6(1995))。小鼠體內B細胞受體(Lam,Kuhn等人，Cell 90(6)：1073-83(1997))或Igα(Kraus,Alimzhanov等人，Cell 117(6)：787-800(2004))之誘導性喪失導致周邊B細胞喪失。人類B細胞之增殖及存活亦看起來需要Syk。蛋白酪胺酸磷酸酶PTP-RO(Syk活性之負調節因子)過度表現會抑制源自於非霍奇金氏淋巴瘤(NHL)之細胞株增殖且誘導其細胞凋亡(Chen,Juszczynski等人，Blood 108(10)：3428-33(2006))。在NHL細胞株SUDHL-4中由siRNA阻斷Syk基因表現會阻斷細胞週期之G1/S期轉變(Gururaj an,Dasu等人，J Immunol 178(1)：111-21(2007))。總之，此等資料表明Syk信號傳導為人類及小鼠B細胞之發育、增殖及甚至存活所需。

相反，Syk之致癌潛力已在多種不同背景下加以描述。臨床上，已報導在套細胞淋巴瘤中Syk過度表現(Rinaldi,Kwee等人，Br J Haematol 132(3)：303-16(2006))且由染色體易位(t(9；12)(q22；p12))產生之TEL-Syk融合蛋白(易位ETS白血病)使得Syk活性增強且與骨髓發育不良症候群有關(Kuno,Abe等人，Blood 97(4)：1050-5(2001))。在小鼠中藉由過繼轉移表現人類TEL-Syk之骨髓細胞來誘發白血病(Wossning,Herzog等人，J Exp Med 203(13)：2829-40(2006))。此外，在小鼠初級骨髓細胞中，Syk過度表現會引起培養物非IL-7依賴性生長(Wossning,Herzog等人，2006)。已一致地報導Syk在濾泡性淋巴瘤、套細胞淋巴瘤、伯基特氏淋巴瘤及瀰漫性大B細胞NHL中介導mTOR(雷 帕黴素之哺乳動物標靶)存活信號(Leseux,Hamdi等人，Blood 108(13)：4156-62(2006))。其他目前研究亦表明，Syk依賴性存活信號可在B細胞惡性病(包括DLBCL)、套細胞淋巴瘤及濾泡性淋巴瘤中起作用(Gururajan,Jennings等人，2006；Irish,Czerwinski等人，J Immunol 176(10)：5715-9(2006))。已知正常B細胞中非配體依賴性BCR信號傳導之作用及活體外NHL細胞株的Syk依賴性存活，特異性抑制Syk可經證實有希望用於治療某些B細胞淋巴瘤。

最近，據報導R406(瑞吉爾藥品(Rigel Pharmaceuticals))抑制回應於各種刺激之ITAM信號傳導，包括FcεR1及BCR誘導之Syk活化(Braselmann,Taylor等人，J Pharmacol Exp Ther 319(3)：998-1008(2006))。有趣的是，此ATP競爭性Syk抑制劑亦對Flt3、cKit及JAK激酶具活性，但不對Src激酶具活性(Braselmann,Taylor等人，2006)。Flt3之活化突變與AML相關且對此激酶之抑制目前處於臨床開發中(Burnett及Knapper Hematology Am Soc Hematol Educ Program 2007：429-34(2007))。酪胺酸激酶cKit過度活化亦與血液學惡性病相關，且為癌症療法之標靶(Heinrich,Griffith等人，Blood 96(3)：925-32(2000))。同樣，JAK3信號傳導涉及於白血病及淋巴瘤且目前用作潛在治療標靶(Heinrich,Griffith等人，2000))。重要的是，R406之多激酶抑制活性會削弱淋巴瘤細胞株及原發性人類淋巴瘤樣品中之BCR信號傳導，導致淋巴瘤細胞株之細胞凋亡(Chen,Monti等人，Blood 111(4)：2230-7(2008))。此外，II期臨床試驗已報導此化合物對難治性NHL及慢性淋巴球性白血病之有利結果(Friedberg J W等人，Blood 2008；112(11)，摘要 3)。儘管R406之確切作用機制尚不清楚，但資料表明抑制介導淋巴球中之存活信號傳導之激酶在臨床上有益。

其他目前研究亦表明，Syk依賴性存活信號可在B細胞惡性病(包括DLBCL)、套細胞淋巴瘤及濾泡性淋巴瘤中起作用(參見例如S.Linfengshen等人，Blood,2008年2月；111：2230-2237；J.M.Irish等人，Blood,2006；108：3135-3142；A.Renaldi等人，BritJ.Haematology,2006；132：303-316；M.Guruoajan等人，J.Immunol,2006；176：5715-5719；L.Laseux等人，Blood,2006；108：4156-4162)。

目前出版物概述經常發現類風濕性關節炎及其他自體免疫性疾病伴有眼部受累。鞏膜炎、鞏膜外層炎及乾性角膜結膜炎可代表此等自體免疫性疾病之主要臨床表現形式。視覺器官之所有組分均可能受侵害。基於患者之遺傳易感性之自體免疫反應係假定為在眼病發病機制中具有重要性。

此表明Syk為眼部疾病之相關治療標靶。(Feist,E.,Pleyer,U.,Z Rheumatol,69：403-410,2010)。

此外，SYK亦為治療眼部真菌、病毒及細菌感染(例如真菌性角膜炎)中之相關標靶。樹突狀細胞相關凝集素-1(Dectin-1)介導之p-Syk及其他因子(如p-IkB或NFkB)活化會引起對於嗜中性細胞及單核細胞補充至角膜基質而言重要之IL-1b及CXCL1/KC產生。Leal,S.M.,Cowden,S.,Hsia,Y.-C.,Ghannoum,M.A.,Momany,M.及Pearlman,E.(2010).Distinct roles for Dectin-1 and TLR4 in the pathogenesis of Aspergillus fumigatus keratitis.PLoS Pathogens,6。

一般而言，近期有證據顯示SYK為治療PRR及CLR介導之適應性免疫反應的基本標靶。Kingeter,L.M.及Lin,X.(2012).C-type lectin receptor-induced NF-B activation in innate immune and inflammatory responses.Cellular & molecular immunology,9(2),105-112。Drummond,R.A.,Saijo,S.,Iwakura,Y.及Brown,G.D.(2011).The role of Syk/CARD9 coupled C-type lectins in antifungal immunity.European journal of immunology,41(2),276-281。Lee,H.-M.,Yuk,J.-M.,Kim,K.-H.,Jang,J.,Kang,G.,Park,J.B.,Son,J.-W.等人(2011).Mycobacterium abscessus activates the NLRP3 inflammasome via Dectin-1-Syk and p62/SQSTM1.Immunology and cell biology。

根據一個實施例，本發明提供能夠抑制一或多種激酶，更尤其抑制SYK及其突變體之化合物。

LRRK2-富白胺酸重複激酶2

以下發現已引起極大關注，即編碼LRRK2之基因內的不同體染色體顯性點突變使人類易患晚發性帕金森氏症(PD)，其臨床表現與特發性PD無區別(參見Paisan-Ruiz,C,Jain,S.,Evans,E.W.,Gilks,W.P.,Simon,J.,van der Brug,M.,Lopez de Munain,A.,Aparicio,S.,GiI1 A.M.,Khan,N.,Johnson,J.,Martinez,J.R.,Nicholl,D.,Carrera,I.M.,Pena,A.S.,de Silva,R.,Lees,A.,Marti-Masso,J.F.,Perez-Tur,J.,Wood,N.W.及Singleton,A.B.(2004)Cloning of the gene containing mutations that cause PARK8-linked Parkinson's disease.Neuron.44,595-600；Mata,I.F.,Wedemeyer,W.J.,Farrer,M.J.,Taylor,J.P.及GaIIo,K.A.(2006)LRRK2 in Parkinson's disease：protein domains and functional insights.Trends Neurosci.29,286-293；Taylor,J.P.,Mata,I.F.及Farrer,M.J.(2006)LRRK2：a common pathway for parkinsonism,pathogenesis and prevention？Trends MoI Med.12,76-82)。迄今所進行之遺傳分析指示，LRRK2中之突變相對常見，不僅佔家族性PD之5%-10%，且亦見於大量偶發性PD病例中(參見Farrer,M.,Stone,J.,Mata,I.F.,Lincoln,S.,Kachergus,J.,Hulihan,M.,Strain,K.J.及Maraganore,D.M.(2005)LRRK2 mutations in Parkinson disease.Neurology.65,738-740；Zabetian,C.P.,Samii,A.,Mosley,A.D.,Roberts,J.W.,Leis,B.C,Yearout,D.,Raskind,W.H.及Griffith,A.(2005)A clinic-based study of the LRRK2 gene in Parkinson disease yields new mutations.Neurology.65,741-744)。幾乎不瞭解如何在細胞中調節LRRK2，其生理學受質為何物及突變如何引起或增加PD風險。

全基因組關聯研究顯示LRRK2突變體可能涉及其他神經變性疾病(如阿茲海默氏症)以及麻風，且亦揭露LRRK2突變體攜帶者之癌症發生機率較高且可能指示此激酶及突變體涉及癌症產生。Inzelberg等人，The LRRK2 G2019S mutation is associated with Parkinson disease and concomitant non-skin cancers.Neurology,2012,78,781-786。Zhao,Y.,Ho,P.,Yih,Y.,Chen,C.,Lee,W.L.及Tan,E.K.(2011).LRRK2 variant associated with Alzheimer's disease.Neurobiology of aging,32(11),1990-1993。Lewis,P.A.及Manzoni,C.(2012).LRRK2 and Human Disease：A Complicated Question or a Question of Complexes？Science Signaling,5(207)。

意外發現，LRRK2作為主要易感基因涉及克羅恩氏病(Crohn's disease，CD)及其他相關發炎性疾病。小鼠之LRRK2缺陷會賦予增強之對實驗性結腸炎之易感性。多域LRRK2蛋白之複雜性質使得如下情形似乎可能：LRRK2亦可因在參與免疫細胞中之NRON複合物中涉及NFAT1調節而調節免疫反應中之不同路徑。Liu,Z.及Lenardo,M.J.(2012)「The role of LRRK2 in inflammatory bowel disease」,Cell research；「LRRK2 as a negative regulator of NFAT：implications for the pathogenesis of inflammatory bowel disease」Puja Vora,Dermot PB McGovern.Expert Review of Clinical Immunology,2012年3月，第8卷，第3期，第227-229頁。

根據一個實施例，本發明提供能夠抑制一或多種激酶，更尤其抑制LRRK，甚至更佳抑制LRRK2之化合物。

肌凝蛋白輕鏈激酶(MLCK或MYLK)

MYLK(或MLCK)抑制劑對治療及/或預防如下任何病症均有用，在該等病症中，組織障壁功能異常或細胞活動力變化為疾病機制或病理生理學進展之一部分。此等病症包括多個種類之大量疾病，包括(但不限於)皮膚病症：包括尋常性魚鱗癬、異位性皮膚炎、牛皮癬、濕疹、過敏性皮膚疾病及過敏反應；腸病症：包括發炎性腸病、克羅恩氏病、潰瘍、細菌感染、出血性休克、腹瀉、結腸炎、病毒性及酒精性肝病、胰臟炎；肺病症：包括感染後急性肺損傷、機械通氣誘發之損傷、敗血症、凝血酶誘發之肺損傷、再灌注後肺損傷；膀胱之間質性膀胱炎；缺血-再灌注損傷後冠心病、流動誘發之損傷、主動脈瘤、高血壓；燒灼誘 發之損傷；脈絡視網膜血管疾病；神經病症：包括多發性硬化症、阿茲海默氏症、血管性癡呆、創傷性腦損傷、ALS、帕金森氏症、中風、腦膜腦炎、大腦出血、格巴二氏症候群(Guillain-Barre syndrome)、血管源性腦水腫、低氧誘發之損傷及酒精中毒後血腦障壁受損；及癌症，包括轉移性癌症，諸如非小細胞肺癌、胰臟癌、腺癌及前列腺癌。參見例如Behanna H A,Watterson D M及Ralay Ranaivo H(2006)Development of a novel bioavailable inhibitor of the calmodulin-regulated protein kinase MLCK：a lead compound that attenuates vascular leak.Biochim Biophys Acta 1763：1266-1274；Behanna H A,Bergan R及Watterson D M(2007),未公開之觀察結果；Bratcher J M及Korelitz B I(2006)Toxicity of infliximab in the course of Crohn's disease.Expert Opin Drug Saf 5：9-16；Clayburgh D R,Shen L及Turner J R(2004)A porous defense：the leaky epithelial barrier in intestinal disease.Lab Invest 84：282-291；Clayburgh D R,Barrett T A,Tang Y,Meddings J B,Van Eldik L J,Watterson D M,Clarke L L,Mrsny R J及Turner J R(2005)Epithelial myosin light chain kinase-dependent barrier dysfunction mediates T cell activation-induced diarrhea in vivo.J Clin Invest 115：2702-2715；Demling R H(2005)The burn edema process：current concepts.J Burn Care Rehabil 26：207-227；Dreyfuss D及Saumon G(1998)Ventilator-induced lung injury：lessons from experimental studies.Am J Respir Crit.Care Med 157：294-323；Haorah J,Heilman D,Knipe B,Chrastil J,Leibhart J,Ghorpade A,Miller D W及Persidsky Y (2005)Ethanol-induced activation of myosin light chain kinase leads to dysfunction of tight junctions and blood-brain barrier compromise.Alcohol Clin Exp Res 29：999-1009；Huang Q,Xu W,Ustinova E,Wu M,Childs E,Hunter F及Yuan S(2003)Myosin light chain kinase-dependent microvascular hyperpermeability in thermal injury.Shock 20：363-368；Kaneko K,Satoh K,Masamune A,Satoh A及Shimosegawa T(2002)Myosin light chain kinase inhibitors can block invasion and adhesion of human pancreatic cancer cell lines.Pancreas 24：34-41；Ma T Y,Boivin M A,Ye D,Pedram A及Said H M(2005)Mechanism of TNFalpha modulation of Caco-2 intestinal epithelial tight junction barrier：role of myosin light-chain kinase protein expression.Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol 288：G422-G430；Minamiya Y,Nakagawa T,Saito H,Matsuzaki I,Taguchi K,Ito M及Ogawa J(2005)Increased expression of myosin light chain kinase mRNA is related to metastasis in non-small cell lung cancer.Tumour Biol 26：153-157；Ralay Ranaivo H,Carusio N,Wangensteen R,Ohlmann P,Loichot C,Tesse A,Chalupsky K,Lobysheva I,Haiech J,Watterson D M及Andriantsitohaina R(2007)Protection against endotoxic shock as a consequence of reduced nitrosative stress in MLCK210-null mice.Am J Pathol 170：439-446；Reynoso R,Perrin R M,Breslin J W,Daines D A,Watson K D,Watterson D M,Wu M H及Yuan S A,role for long chain myosin light chain kinase(MLCK-210)in microvascular hyperpermeability during severe burns.Shock,6月14日epub；Rossi J,Bayram M,Udelson J E,Lloyd-Jones D,Adams K F,Oconnor C M,Stough W G,Ouyang J,Shin D D,Orlandi C及Gheorghiade M(2007)Improvement in hyponatremia during hospitalization for worsening heart failure is associated with improved outcomes：insights from the Acute and Chronic Therapeutic Impact of a Vasopressin Antagonist in Chronic Heart Failure(ACTIV in CHF)trial.Acute Card Care 9：82-86；Scott K G,Meddings J B,Kirk D R,Lees-Miller S P及Buret A G(2002)Intestinal infection with Giardia spp.reduces epithelial barrier function in a myosin light chain kinase-dependent fashion.Gastroenterology 123：1179-1190；Tohtong R,Phattarasakul K,Jiraviriyakul A及Sutthiphongchai T(2003)Dependence of metastatic cancer cell invasion on MLCK-catalyzed phosphorylation of myosin regulatory light chain.Prostate Cancer Prostatic Dis 6：212-216；Yuan S Y(2002)Protein kinase signaling in the modulation of microvascular permeability.Vascul Pharmacol 39：213-223；Yuan S Y,Wu M H,Ustinova E E,Guo M,Tinsley J H,De Lanerolle P及Xu W(2002)Myosin light chain phosphorylation in neutrophil-stimulated coronary microvascular leakage.Circ Res 90：1214-1221；Zolotarevsky Y,Hecht G,Koutsouris A,Gonzalez D E,Quan C,Tom J,Mrsny R J及Turner JR(2002)A membrane-permeant peptide that inhibits MLC kinase restores barrier function in in vitro models of intestinal disease.Gastroenterology 123(2002)163-172。Role of myosin light chain kinase in regulation of basal blood pressure and maintenance of salt-induced hypertension.(2011)。Role of myosin light chain kinase in regulation of basal blood pressure and maintenance of salt-induced hypertension.American journal of physiology.Heart and circulatory physiology,301(2)。

根據一個實施例，本發明提供能夠抑制一或多種激酶，尤其抑制MYLK(或MLCK)之化合物。

本發明提供一或多種式(I)化合物

其中A為O、S、C=O、NR³或CR⁴R⁵(尤其為NH)；Cy為視情況經取代之芳基、雜芳基、環烷基、雜環烷基、烷基環烷基、雜烷基環烷基、芳烷基或雜芳烷基；R¹為視情況經取代之烷基、烯基、炔基、雜烷基、芳基、雜芳基、環烷基、烷基環烷基、雜烷基環烷基、雜環烷基、芳烷基或雜芳烷基；R²為氫原子、鹵素原子、NO₂、N₃、OH、SH、NH₂或 烷基、烯基、炔基、雜烷基、芳基、雜芳基、環烷基、烷基環烷基、雜烷基環烷基、雜環烷基、芳烷基或雜芳烷基；R³為氫原子或烷基、烯基、炔基、雜烷基、芳基、雜芳基、環烷基、烷基環烷基、雜烷基環烷基、雜環烷基、芳烷基或雜芳烷基；R⁴為氫原子、NO₂、N₃、OH、SH、NH₂或烷基、烯基、炔基、雜烷基、芳基、雜芳基、環烷基、烷基環烷基、雜烷基環烷基、雜環烷基、芳烷基或雜芳烷基；且R⁵為氫原子、NO₂、N₃、OH、SH、NH₂或烷基、烯基、炔基、雜烷基、芳基、雜芳基、環烷基、烷基環烷基、雜烷基環烷基、雜環烷基、芳烷基或雜芳烷基；或其醫藥學上可接受之鹽、酯、溶劑合物或水合物或醫藥學上可接受之調配物。

措辭烷基係指含有1至20個碳原子，較佳含有1至12個碳原子，尤其含有1至6個(例如1、2、3或4個)碳原子之飽和直鏈或分支鏈烴基，例如甲基、乙基、丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第二丁基、第三丁基、正戊基、異戊基、正己基、2,2-二甲基丁基或正辛基。

措辭烯基及炔基係指含有2至20個碳原子，較佳含有2至12個碳原子，尤其含有2至6個(例如2、3或4個)碳原子之至少部分不飽和直鏈或分支鏈烴基，例如乙烯基(ethenyl/vinyl)、丙烯基(烯丙基)、異丙烯基、丁烯基、乙炔基(ethinyl)、丙炔基、丁炔基、乙炔基(acetylenyl)、炔丙基、異戊二烯基或己-2-烯基。較佳，烯基具有一或兩個(尤其較佳一個)雙鍵，且炔基具有一或兩個(尤其較佳一個)參鍵。

此外，術語烷基、烯基及炔基係指一或多個氫原子已 經鹵素原子(較佳為F或Cl)置換之基團，諸如2,2,2-三氯乙基或三氟甲基。

措辭雜烷基係指一或多個(較佳1、2或3個)碳原子已經氧、氮、磷、硼、硒、矽或硫原子(較佳經氧、硫或氮原子)置換之烷基、烯基或炔基。措辭雜烷基另外係指羧酸或自羧酸衍生之基團，諸如醯基、醯基烷基、烷氧羰基、醯氧基、醯氧基烷基、羧基烷基醯胺或烷氧羰氧基。

較佳，雜烷基含有1至12個碳原子及1至4個選自氧、氮及硫(尤其氧及氮)之雜原子。尤其較佳，雜烷基含有1至6個(例如1、2、3或4個)碳原子及1、2或3個(尤其1或2個)選自氧、氮及硫(尤其氧及氮)之雜原子。術語C₁-C₆雜烷基係指含有1至6個碳原子及1、2或3個選自O、S及/或N(尤其O及/或N)之雜原子之雜烷基。術語C₁-C₄雜烷基係指含有1至4個碳原子及1、2或3個選自O、S及/或N(尤其O及/或N)之雜原子之雜烷基。此外，術語雜烷基係指一或多個氫原子已經鹵素原子(較佳為F或Cl)置換之基團。

雜烷基之實例為下式之基團：R^a-O-Y^a-、R^a-S-Y^a-、R^a-N(R^b)-Y^a-、R^a-CO-Y^a-、R^a-O-CO-Y^a-、R^a-CO-O-Y^a-、R^a-CO-N(R^b)-Y^a-、R^a-N(R^b)-CO-Y^a-、R^a-O-CO-N(R^b)-Y^a-、R^a-N(R^b)-CO-O-Y^a-、R^a-N(R^b)-CO-N(R^c)-Y^a-R^a-O-CO-O-Y^a-、R^a-N(R^b)-C(=NR^d)-N(R^c)-Y^a-、R^a-CS-Y^a-、R^a-O-CS-Y^a-、R^a-CS-O-Y^a-、R^a-CS-N(R^b)-Y^a-、R^a-N(R^b)-CS-Y^a-、R^a-O-CS-N(R^b)-Y^a-、R^a-N(R^b)-CS-O-Y^a-、R^a-N(R^b)-CS-N(R^c)-Y^a-、R^a-O-CS-O-Y^a-、R^a-S-CO-Y^a-、R^a-CO-S-Y^a-、R^a-S-CO-N(R^b)-Y^a-、R^a-N(R^b)-CO-S-Y^a-、 R^a-S-CO-O-Y^a-、R^a-O-CO-S-Y^a-、R^a-S-CO-S-Y^a-、R^a-S-CS-Y^a-、R^a-CS-S-Y^a-、R^a-S-CS-N(R^b)-Y^a-、R^a-N(R^b)-CS-S-Y^a-、R^a-S-CS-O-Y^a-、R^a-O-CS-S-Y^a-，其中R^a為氫原子、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基或C₂-C₆炔基；R^b為氫原子、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基或C₂-C₆炔基；R^c為氫原子、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基或C₂-C₆炔基；R^d為氫原子、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基或C₂-C₆炔基且Y^a為直接鍵、C₁-C₆伸烷基、C₂-C₆伸烯基或C₂-C₆伸炔基，其中各雜烷基含有至少一個碳原子且一或多個氫原子可經氟或氯原子置換。

雜烷基之特定實例為甲氧基、三氟甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、丁氧基、第三丁氧基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、-CH₂CH₂OH、-CH₂OH、甲氧基乙基、1-甲氧基乙基、1-乙氧基乙基、2-甲氧基乙基或2-乙氧基乙基、甲基胺基、乙基胺基、丙基胺基、異丙基胺基、二甲基胺基、二乙基胺基、異丙基乙基胺基、甲基胺基甲基、乙基胺基甲基、二異丙基胺基乙基、甲硫基、乙硫基、異丙硫基、烯醇醚、二甲基胺基甲基、二甲基胺基乙基、乙醯基、丙醯基、丁醯基氧基、乙醯基氧基、甲氧羰基、乙氧羰基、丙醯基氧基、乙醯基胺基或丙醯基胺基、羧基甲基、羧基乙基或羧基丙基、N-乙基-N-甲基胺甲醯基或N-甲基胺甲醯基。雜烷基之其他實例為腈基、異腈基、氰酸酯基、硫氰酸酯基、異氰酸酯基、異硫氰酸酯基及烷基腈基。

措辭環烷基係指飽和或部分不飽和(例如環烯基)環狀基團，其含有一或多個環(較佳1或2個)且含有3至14個環碳原子，較佳含有3至10個(尤其3、4、5、6或7個)環碳原子。措辭環烷基另外係指一或多個氫原子已經氟、 氯、溴或碘原子或經OH、=O、SH、=S、NH₂、=NH、N₃或NO₂基團置換之基團，因此例如環酮，諸如環己酮、2-環己烯酮或環戊酮。環烷基之其他特定實例為環丙基、環丁基、環戊基、螺[4,5]癸基、降冰片基、環己基、環戊烯基、環己二烯基、十氫萘基、雙環[4.3.0]壬基、四氫化萘、環戊基環己基、氟環己基或環己-2-烯基。

措辭雜環烷基係指如上文所定義之環烷基，其中一或多個(較佳1、2或3個)環碳原子已經氧、氮、矽、硒、磷或硫原子(較佳經氧、硫或氮原子)置換。雜環烷基較佳具有1或2個含有3至10個(尤其3、4、5、6或7個)環原子(較佳選自C、O、N及S)之環。措辭雜環烷基另外係指一或多個氫原子已經氟、氯、溴或碘原子或經OH、=O、SH、=S、NH₂、=NH、N₃或NO₂基團置換之基團。實例為哌啶基、脯胺醯基、咪唑啶基、哌嗪基、嗎啉基、環六亞甲基四胺基(urotropinyl)、吡咯啶基、四氫噻吩基、四氫哌喃基、四氫呋喃基或2-吡唑啉基以及內醯胺、內酯、環狀醯亞胺及環酐。

措辭烷基環烷基係指含有根據上述定義之環烷基以及烷基、烯基或炔基之基團，例如烷基環烷基、環烷基烷基、烷基環烯基、烯基環烷基及炔基環烷基。烷基環烷基較佳含有含一或兩個具有3至10個(尤其3、4、5、6或7個)環碳原子之環的環烷基，以及一或兩個具有1個或2至6個碳原子之烷基、烯基或炔基(尤其烷基)。

措辭雜烷基環烷基係指如上文所定義之烷基環烷基，其中一或多個(較佳1、2或3個)碳原子已經氧、氮、矽、硒、磷或硫原子(較佳經氧、硫或氮原子)置換。雜烷基環烷 基較佳含有1或2個具有3至10個(尤其3、4、5、6或7個)環原子之環，及一或兩個具有1個或2至6個碳原子之烷基、烯基、炔基或雜烷基(尤其烷基或雜烷基)。該等基團之實例為烷基雜環烷基、烷基雜環烯基、烯基雜環烷基、炔基雜環烷基、雜烷基環烷基、雜烷基雜環烷基及雜烷基雜環烯基，該等環狀基團為飽和或單不飽和、二不飽和或三不飽和基團。

措辭芳基係指含有一或多個含有6至14個環碳原子，較佳含有6至10個(尤其6個)環碳原子之環的芳族基團。措辭芳基另外係指一或多個氫原子已經氟、氯、溴或碘原子或經OH、SH、NH₂、N₃或NO₂基團置換之基團。實例為苯基、萘基、聯苯、2-氟苯基、苯胺基、3-硝基苯基或4-羥基苯基。

措辭雜芳基係指含有一或多個含有5至14個環原子，較佳含有5至10個(尤其5或6或9或10個)環原子之環且含有一或多個(較佳1、2、3或4個)氧、氮、磷或硫環原子(較佳O、S或N)之芳族基團。措辭雜芳基另外係指一或多個氫原子已經氟、氯、溴或碘原子或經OH、SH、N₃、NH₂或NO₂基團置換之基團。實例為吡啶基(例如4-吡啶基)、咪唑基(例如2-咪唑基)、苯基吡咯基(例如3-苯基吡咯基)、噻唑基、異噻唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、噁二唑基、噻二唑基、吲哚基、吲唑基、四唑基、吡嗪基、嘧啶基、噠嗪基、噁唑基、異噁唑基、三唑基、四唑基、異噁唑基、吲唑基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、苯并噻唑基、噠嗪基、喹啉基、異喹啉基、吡咯基、嘌呤基、哢唑基、吖啶基、嘧啶基、2,3'-聯呋喃基、吡唑基 (例如3-吡唑基)及異喹啉基。

措辭芳烷基係指含有根據上述定義之芳基以及烷基、烯基、炔基及/或環烷基之基團，諸如芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、芳基環烷基、芳基環烯基、烷基芳基環烷基及烷基芳基環烯基。芳烷基之特定實例為甲苯、二甲苯、均三甲苯、苯乙烯、苯甲基氯、鄰氟甲苯、1H-茚、四氫化萘、二氫化萘、茚酮、苯基環戊基、異丙苯、環己基苯基、茀及茚滿。芳烷基較佳含有一或兩個含有6至10個碳原子之芳環系統(1或2個環)，及一或兩個含有1個或2至6個碳原子之烷基、烯基及/或炔基及/或含有5或6個環碳原子之環烷基。

措辭雜芳烷基係指如上文所定義之芳烷基，其中一或多個(較佳1、2、3或4個)碳原子已經氧、氮、矽、硒、磷、硼或硫原子(較佳氧、硫或氮)置換，亦即分別含有芳基或雜芳基以及根據上述定義之烷基、烯基、炔基及/或雜烷基及/或環烷基及/或雜環烷基的基團。雜芳烷基較佳含有一或兩個含有5個或6至10個環碳原子之芳環系統(1或2個環)，及一或兩個含有1個或2至6個碳原子之烷基、烯基及/或炔基及/或含有5或6個環碳原子之環烷基，其中此等碳原子中1、2、3或4個碳原子已經氧、硫或氮原子置換。

實例為芳基雜烷基、芳基雜環烷基、芳基雜環烯基、芳基烷基雜環烷基、芳基烯基雜環烷基、芳基炔基雜環烷基、芳基烷基雜環烯基、雜芳基烷基、雜芳基烯基、雜芳基炔基、雜芳基雜烷基、雜芳基環烷基、雜芳基環烯基、雜芳基雜環烷基、雜芳基雜環烯基、雜芳基烷基環烷基、雜芳基烷基雜環烯基、雜芳基雜烷基環烷基、雜芳基雜烷 基環烯基及雜芳基雜烷基雜環烷基，該等環狀基團為飽和或單不飽和、二不飽和或三不飽和基團。特定實例為四氫異喹啉基、苯甲醯基、2-乙基吲哚基或3-乙基吲哚基、4-甲基(N-吡啶基)、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基或4-甲氧基苯基、4-乙氧基苯基、2-羧基苯基烷基、3-羧基苯基烷基或4-羧基苯基烷基。

如上文已述，措辭環烷基、雜環烷基、烷基環烷基、雜烷基環烷基、芳基、雜芳基、芳烷基及雜芳烷基亦指該等基團中之一或多個氫原子已經氟、氯、溴或碘原子或OH、=O、SH、=S、NH₂、=NH、N₃或NO₂基團置換之基團。

措辭「視情況經取代」尤其係指一個、兩個、三個或三個以上氫原子可能已經氟、氯、溴或碘原子或經OH、=O、SH、=S、NH₂、=NH、N₃或NO₂基團置換之基團。此措辭另外係指可經一個、兩個、三個或三個以上未經取代之C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基、C₂-C₁₀炔基、C₁-C₁₀雜烷基、C₃-C₁₈環烷基、C₂-C₁₇雜環烷基、C₄-C₂₀烷基環烷基、C₂-C₁₉雜烷基環烷基、C₆-C₁₈芳基、C₁-C₁₇雜芳基、C₇-C₂₀芳烷基或C₂-C₁₉雜芳烷基取代之基團。此措辭另外尤其係指可經一個、兩個、三個或三個以上未經取代之C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₁-C₆雜烷基、C₃-C₁₀環烷基、C₂-C₉雜環烷基、C₇-C₁₂烷基環烷基、C₂-C₁₁雜烷基環烷基、C₆-C₁₀芳基、C₁-C₉雜芳基、C₇-C₁₂芳烷基或C₂-C₁₁雜芳烷基取代之基團。

較佳取代基為F、Cl、Br、OH、=O、NH₂、C_1-4烷基(例如甲基、乙基、第三丁基)、NMe₂、CONH₂、CH₂NMe₂、 NHSO₂Me、C(CH₃)₂CN、COMe、OMe、SMe、COOMe、COOEt、CH₂COOH、OCH₂COOH、COOH、SOMe、SO₂Me、環丙基、SO₂NH₂、SO₂NHMe、SO₂CH₂CH₂OH、SF₅、SO₂NMe₂、OCF₃、SO₂CF₃、COMe、CN或CF₃。

尤其較佳取代基為F、Cl、Br、Me、OMe、CN或CF₃。

根據一較佳實施例，本文所述之所有烷基、烯基、炔基、雜烷基、芳基、雜芳基、環烷基、雜環烷基、烷基環烷基、雜烷基環烷基、芳烷基及雜芳烷基均可視情況經取代。

當芳基、雜芳基、環烷基、烷基環烷基、雜烷基環烷基、雜環烷基、芳烷基或雜芳烷基含有一個以上環時，此等環可經由單鍵或雙鍵彼此鍵結或此等環可環接(annulated)。

較佳者為式(I)化合物，其中A為NH。

更佳者為式(I)化合物，其中R²為H、F、Cl、CH₃、CF₃、NO₂、環丙基、CN、N₃、OH、SH、OMe、SMe、NHMe、NMe₂或NH₂。

另外較佳者為式(I)化合物，其中R²為氫原子、NO₂基團、CF₃基團或甲基(尤其為H或CH₃；尤其較佳為H)。

尤其較佳者為式(I)化合物，其中A為NH且R²為H、NO₂、CF₃或CH₃(尤其為H或CH₃；尤其較佳為H)。

更佳者為式(I)化合物，其中Cy為視情況經取代之苯基(或伸苯基；或C₆芳基)或視情況經取代之雜芳基(或伸雜芳基)，該雜芳基具有5或6個環原子及1、2或3個選自O、S及N之雜原子。較佳，此等基團未經取代或經以下基團中一或兩者取代：C_1-6烷基、C_1-6雜烷基及/或(a)鹵素原子。 尤其較佳，此等基團未經取代或經以下基團中一或兩者取代：CH₃、OCH₃、COOMe、OCH₂CH₃、CN及/或如Br之鹵素原子。最佳，此等基團未經取代或經OMe、F或CN取代。

另外較佳者為式(I)化合物，其中Cy為視情況經取代之苯基或視情況經取代之吡啶基、視情況經取代之噻吩基或視情況經取代之異噻唑基。較佳，此等基團未經取代或經以下基團中一或兩者取代：C_1-6烷基、C_1-6雜烷基及/或(a)鹵素原子。尤其較佳，此等基團未經取代或經以下基團中一或兩者取代：CH₃、OCH₃、OCH₂CH₃、COOMe、CN及/或如Br之鹵素原子。最佳，此等基團未經取代或經OMe、F或CN取代。

更佳者為式(I)化合物，其中Cy為噁唑、噻唑、異噁唑、1,2,5-噻二唑、呋喃、噻吩、1,2,3-噻二唑、1,2,5-噁二唑、1,2,3-噁二唑、1H-咪唑、1H-1,2,4-三唑、1H-吡咯、1H-1,2,3-三唑、1H-四唑、4H-1,2,4-三唑、1H-吡唑、1,2,5-硒二唑、1,3-硒唑、硒吩、2H-1,2,3-三唑、1,3-二硫醇-1-鎓、苯、嘧啶、吡嗪、吡啶、噠嗪、1,2,4-三嗪、1,2,3-三嗪、1,4-二噻 或其位向異構物。此等基團可為未經取代或經取代的。較佳，此等基團未經取代或經以下基團中一或兩者取代：C_1-6烷基、C_1-6雜烷基及/或鹵素原子。尤其較佳，此等基團未經取代或經以下基團中一或兩者取代：CH₃、OCH₃、OCH₂CH₃、COOMe、CN及/或如Br之鹵素原子。最佳，此等基團未經取代或經OMe、F或CN取代。

更佳者為式(Ia)化合物：

其中R⁶、R⁷、R⁸及R⁹獨立地選自H、OH、C_1-6烷基、C_1-6雜烷基及鹵素原子，且其中R¹及R²如上文所定義。

較佳，R⁶、R⁷、R⁸及R⁹獨立地選自H、OH、OCH₃、CN及鹵素原子(如F、Cl、Br或I)。

尤其較佳，R⁶、R⁷、R⁸及R⁹獨立地選自H、OH、CN、OMe、F、Cl、Br及I(例如H、OH、OMe、F、Cl、Br及I；較佳選自H、F、OMe及CN；尤其選自H及OCH₃)，其中R⁶、R⁷、R⁸及R⁹中2、3或4者較佳均為H。

更佳，R⁶、R⁷、R⁸及R⁹中一或兩者為F、CN或OMe(尤其為OMe)且R⁶、R⁷、R⁸及R⁹中其他者均為H。

更佳者為式(Ib)化合物：

其中R¹⁰、R¹¹及R¹²獨立地選自H、C_1-6烷基、C_1-6雜烷基及鹵素原子，且其中R¹及R²如上文所定義。

較佳，R¹⁰、R¹¹及R¹²獨立地選自H、OCH₃、CN及鹵素原子(如Br)；尤其較佳選自H、F、CN及OMe。

尤其較佳，R¹⁰、R¹¹及R¹²獨立地選自H、F、CN及OMe(較佳H及OCH₃；尤其為H)，其中R¹⁰、R¹¹及R¹²中2或3者較佳均為H。

更佳者為式(Ic)化合物：

其中R¹³選自H、C_1-6烷基、C_1-6雜烷基及鹵素原子，且其中R¹及R²如上文所定義。

較佳，R¹³選自H、CH₃、OCH₃、CN及鹵素原子(如Br)。

尤其較佳，R¹³為甲基。

此外較佳者為式(Id)化合物：

其中R¹⁴及R¹⁵獨立地選自H、C_1-6烷基、C_1-6雜烷基及鹵素原子，且其中R¹及R²如上文所定義。

較佳，R¹⁴為COOMe及R¹⁵為H。

更佳者為式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)及(Id)之化合物，其中R¹為芳基、雜芳基、環烷基、雜環烷基、烷基環烷基、雜烷基環烷基、芳烷基或雜芳烷基，其均可視情況經取代。

更佳者為式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)及(Id)之化合物，其中R¹為芳基、雜芳基、CH₂-芳基或CH₂-雜芳基，其均可視情況經取代。

另外較佳者為式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)及(Id)之化合物，其中R¹為視情況經取代之苯基或萘基，或視情況經取代之 具有1或2個含有5、6、7、8、9或10個環原子之環的雜芳基，或視情況經取代之含有2或3個環(尤其2個環接環)及9至20個(尤其9或10個)環原子的芳基雜環烷基、雜芳基環烷基或雜芳基雜環烷基。較佳，雜原子係選自S、O及N，尤其選自N及O。更佳，雜原子之數目為1至6(尤其1、2、3或4)。

尤其較佳，R¹為視情況經取代之苯基或視情況經取代之具有1個含有5或6個環原子之環的雜芳基。較佳，此苯基或雜芳基經一或多個(尤其1個)C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基、C₂-C₁₀炔基、C₁-C₁₀雜烷基、C₃-C₁₈環烷基、C₂-C₁₇雜環烷基、C₄-C₂₀烷基環烷基、C₂-C₁₉雜烷基環烷基、C₆-C₁₈芳基、C₁-C₁₇雜芳基、C₇-C₂₀芳烷基或C₂-C₁₉雜芳烷基取代。較佳，雜原子係選自S、O及N，尤其選自N及O。尤其較佳，苯基或雜芳基經一或多個(尤其1個)C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₁-C₆雜烷基、C₃-C₁₀環烷基、C₂-C₉雜環烷基、C₇-C₁₂烷基環烷基、C₂-C₁₁雜烷基環烷基、C₆-C₁₀芳基、C₁-C₉雜芳基、C₇-C₁₂芳烷基或C₂-C₁₁雜芳烷基取代。較佳，雜原子係選自S、O及N，尤其選自N及O。

更佳者為式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)及(Id)之化合物，其中R¹為式-CH₂-Ar之基團，其中Ar為視情況經取代之苯基或萘基，或視情況經取代之具有1或2個含有5、6、7、8、9或10個環原子之環的雜芳基，或視情況經取代之含有2或3個環(尤其2個環接環)及9至20個(尤其9或10個)環原子的芳基雜環烷基、雜芳基環烷基或雜芳基雜環烷基。較佳，雜原子係選自S、O及N，尤其選自N及O。更佳，雜原子之數目為1至6(尤其1、2、3或4)。

尤其較佳，Ar為視情況經取代之苯基或視情況經取代之具有1個含有5或6個環原子之環的雜芳基。較佳，此苯基或雜芳基經一或多個(尤其1個)C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基、C₂-C₁₀炔基、C₁-C₁₀雜烷基、C₃-C₁₈環烷基、C₂-C₁₇雜環烷基、C₄-C₂₀烷基環烷基、C₂-C₁₉雜烷基環烷基、C₆-C₁₈芳基、C₁-C₁₇雜芳基、C₇-C₂₀芳烷基或C₂-C₁₉雜芳烷基取代。較佳，雜原子係選自S、O及N，尤其選自N及O。尤其較佳，苯基或雜芳基經一或多個(尤其1個)C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₁-C₆雜烷基、C₃-C₁₀環烷基、C₂-C₉雜環烷基、C₇-C₁₂烷基環烷基、C₂-C₁₁雜烷基環烷基、C₆-C₁₀芳基、C₁-C₉雜芳基、C₇-C₁₂芳烷基或C₂-C₁₁雜芳烷基取代。較佳，雜原子係選自S、O及N，尤其選自N及O。

更佳，R¹為式-CH₂CH₂OCH₃之基團或2-胺基環己基。

更佳，R¹為式X¹-L¹-Y¹之基團或式X¹-L¹-Y¹-L²-Z¹之基團，其中X¹為視情況經取代之苯基，或視情況經取代之含有5或6個環原子及1、2、3或4個選自O、S及N之雜原子的雜芳基；L¹為一鍵或下式之基團：-CH₂-、-C(=O)-、-SO-、-SO₂-、-NH-C(=O)-、-C(=O)-NH-、-C(=O)-O-、-O-C(=O)-、-NH-C(=O)-O-、-O-C(=O)-NH-、-NH-SO₂-NH-、-CH₂-NH-CH₂-、-NH-SO₂-、-SO₂-NH-或-NH-C(=O)-NH-(較佳，L¹為一鍵或式-CH₂-、-C(=O)-、-SO₂-或-NH-C(=O)-NH-之基團)；Y¹為視情況經取代之苯基，視情況經取代之含有5或6個環原子及1、2、3或4個選自O、S及N之雜原子的雜 芳基，視情況經取代之C₃-C₇環烷基，或視情況經取代之含有3、4、5、6或7個環原子及1、2、3或4個選自O、S及N之雜原子的雜環烷基(較佳，Y¹為視情況經取代之C₃-C₇環烷基，或視情況經取代之含有3、4、5、6或7個環原子及1、2、3或4個選自O、S及N之雜原子的雜環烷基)；L²為一鍵或下式之基團：-CH₂-、-C(=O)-、-SO-、-SO₂-、-NH-C(=O)-、-C(=O)-NH-、-C(=O)-O-、-O-C(=O)-、-NH-C(=O)-O-、-O-C(=O)-NH-、-NH-SO₂-NH-、-CH₂-NH-CH₂-、-NH-SO₂-、-SO₂-NH-或-NH-C(=O)-NH-(較佳，L²為一鍵或式-CH₂-、-C(=O)-、-SO₂-或-NH-C(=O)-NH-之基團；尤其較佳，L²為一鍵)；且Z¹為視情況經取代之苯基，視情況經取代之含有5或6個環原子及1、2、3或4個選自O、S及N之雜原子的雜芳基，視情況經取代之C₃-C₇環烷基，或視情況經取代之含有3、4、5、6或7個環原子及1、2、3或4個選自O、S及N之雜原子的雜環烷基(較佳，Z¹為視情況經取代之C₃-C₇環烷基，或視情況經取代之含有3、4、5、6或7個環原子及1、2、3或4個選自O、S及N之雜原子的雜環烷基)。

尤其較佳，R¹係選自以下基團：

尤其較佳者為式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)及/或(Id)之化合物，其中R¹衍生自以下胺：間甲苯胺；3-(三氟甲基)苯胺；3,4,5-三甲氧基苯胺；1H-吲唑-5-胺；苯胺；1H-吲唑-6-胺；3-氯苯胺；7-甲基-1H-吲唑-5-胺；2-甲氧基乙-1-胺；噻吩-2-基甲胺；6-甲基-1H-吲唑-5-胺；2H-吲唑-6-胺；4-胺基苯甲酸甲酯；1H-苯并[d]咪唑-5-胺；2H-吲唑-7-胺；(1-甲基-1H-吡咯-2-基)甲胺；苯并[d][1,3]間二氧雜環戊烯-5-胺；吡啶-3-胺；1-甲基-1H-吲唑-6-胺；6-甲氧基吡啶-3-胺；4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺；4-(4-甲基-1,4-二氮雜環庚-1-基)苯胺；吡啶-2-胺；5-溴吡啶-2-胺；異喹啉-3-胺；4-甲基吡啶-2-胺；4,6-二甲基吡啶-2-胺；1H-吲唑-7-胺；苯-1,3-二胺；6-胺基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮；1H-苯并[d][1,2,3]三唑-5-胺；3-胺基苯甲脒；4-(哌啶-1-基)苯胺；N1,N1-二甲基苯-1,4-二胺；3-胺基苯甲醯胺；3,4-二甲氧基苯胺；4-(N-嗎啉基)苯胺；2-甲基-1H-苯并[d]咪唑-6-胺；4-胺基苯甲酸；4-胺基苯甲醯胺；4-胺基苯甲腈；3-甲氧基苯胺；4-甲氧基苯胺；3-胺基苯甲腈；苯并[c][1,2,5]噻二唑-5-胺；3-胺基吡啶-2(1H)-酮；2-乙氧基苯胺；1H-吡唑-3-胺；5-胺基-1H-吡唑-4-甲醯胺；2-苯氧基苯胺；3-苯氧基苯胺；5-胺基-1H-苯并[d]咪唑-2(3H)-酮；1H-吲哚-5-胺； 4-(胺基甲基)苯胺；1H-吲哚-6-胺；N1,N1-二甲基苯-1,3-二胺；3-苯基-1H-吡唑-5-胺；N1,N1-二乙基苯-1,4-二胺；4-(吡咯啶-1-基)苯胺；4H-1,2,4-三唑-3,5-二胺；3-(N-嗎啉基)苯胺；3-環丁基-1H-吡唑-5-胺；4-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)苯胺；4-(4-胺基苯基)嗎啉-3-酮；2,2-二甲基-3,4-二氫-2H-苯并[b][1,4]噻嗪-6-胺；7-胺基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮；6-胺基-2H-苯并[b][1,4]噻嗪-3(4H)-酮；5-(第三丁基)-1H-吡唑-3-胺；3-甲基-1H-吡唑-5-胺；5-環丙基-1H-吡唑-3-胺；4-(1H-四唑-5-基)苯胺；2,3-二氫苯并[b][1,4]二氧雜環己烯-6-胺；4-(1-甲基哌啶-4-基)苯胺；6-(N-嗎啉基)吡啶-3-胺；4-(2-甲氧基乙氧基)苯胺；4-乙氧基-3-甲氧基苯胺；1-(4-胺基苯基)吡咯啶-2-酮；4-(N-硫代嗎啉基)苯胺；5-胺基苯并[d]噁唑-2(3H)-酮；3,4-二氫-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-6-胺；7-胺基喹唑啉-4-醇；4-(4-胺基苯基)硫代嗎啉1,1-二氧化物；2-(4-胺基苯基)乙醯胺；3-胺基苯酚；3,4-二乙氧基苯胺；6-胺基-1H-苯并[d][1,3]噁嗪-2,4-二酮；5-胺基-2-甲氧基苯酚；3-甲氧基-N-甲基苯胺；N-(3-胺基苯基)乙醯胺；1H-吡唑-4-胺；4-氟-3-甲氧基苯胺；3-氟-4-甲氧基苯胺；1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-胺；1-(3-胺基苯基)乙-1-酮；N-(4-胺基苯基)乙醯胺；1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-6-胺；3-胺基苯磺醯胺；4-胺基苯磺醯胺；吡啶-2,6-二胺；1,2,3-三甲基-1H-吲哚-5-胺；嘧啶-2,4-二胺；5-(甲硫基)-4H-1,2,4-三唑-3-胺；5-環丙基-4H-1,2,4-三唑-3-胺；N-(5-胺基-2-甲氧基苯基)乙醯胺；1H-苯并[d]咪唑-2-胺；1H-咪唑-2-胺；1-(4-胺基苯基)乙-1-酮；4H-苯并[d][1,3]二氧雜環己烯-6-胺；1,3-二氫異苯并呋喃-5-胺；1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-6-胺；4,5-二甲基噻唑-2-胺；2-甲基 -4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺；6-甲基吡啶-2-胺；4-甲基噻唑-2-胺；4,5,6,7-四氫苯并[d]噻唑-2-胺；4-苯氧基苯胺；2-甲基-1,2,3,4-四氫苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺；4-(吡啶-4-基甲基)苯胺；4-胺基苯-1,2-二醇；4-((1-甲基哌啶-4-基)氧基)苯胺；1-(4-(4-胺基苯基)哌嗪-1-基)乙-1-酮；6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-胺；N1,N1,2-三甲基苯-1,4-二胺；4-(4-環丙基哌嗪-1-基)苯胺；氨；3-氟-4-(N-嗎啉基)苯胺；7-胺基喹喏啉-2(1H)-酮；3-甲基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺；4-(哌嗪-1-基)苯胺；4-((二甲基胺基)甲基)苯胺；2-氟-4-(N-嗎啉基)苯胺；4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯胺；8-胺基-4,5-二氫-1H-苯并[b]氮呯-2(3H)-酮；5-胺基-1,3-二甲基-1H-苯并[d]咪唑-2(3H)-酮；4-苯甲基苯胺；2-甲基-4-(N-嗎啉基)苯胺；N1-甲基-N1-(1-甲基哌啶-4-基)苯-1,4-二胺；4-(2-(N-嗎啉基)乙基)苯胺；3-氯-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺；1,2,3,4-四氫喹啉-7-胺；環己烷-1,2-二胺；吡啶-4-胺；2-(4-胺基苯基)-N-(4-甲氧基苯乙基)乙醯胺；3-(哌嗪-1-基)苯胺；4-胺基-N-(2-(二乙基胺基)乙基)苯甲醯胺；2-(4-甲基哌嗪-1-基)嘧啶-5-胺；7-胺基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮；3,4-二氫-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-7-胺；3-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺；3-(2-(哌嗪-1-基)乙氧基)苯胺；6-甲基-5,6,7,8-四氫-1,6-啶-3-胺；(4-胺基苯基)(吡咯啶-1-基)甲酮；(4-胺基苯基)(N-嗎啉基)甲酮；4-(吡咯啶-1-基甲基)苯胺；(4-胺基苯基)(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮；N2-(2-(二甲基胺基)乙基)嘧啶-2,5-二胺；4-((N-嗎啉基)甲基)苯胺；4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯胺；4-(4-乙基哌嗪-1-基)-3-氟苯胺；4-(2-(4-苯甲基哌啶-1-基)乙基)苯胺；4-((4-苯甲基哌啶-1-基)甲基)苯胺；對甲苯胺；6-(2-(二 甲基胺基)乙氧基)吡啶-3-胺；2-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-胺；N2-(3-(二甲基胺基)丙基)吡啶-2,5-二胺；N2-(2-(二甲基胺基)乙基)吡啶-2,5-二胺；6-((1-甲基哌啶-4-基)氧基)吡啶-3-胺；4-(4-環戊基哌嗪-1-基)苯胺；4-(4-異丁基哌嗪-1-基)苯胺；4-(4-異丙基哌嗪-1-基)苯胺；4-(4-(環丙基甲基)哌嗪-1-基)苯胺；4-(4-(第三丁基)哌嗪-1-基)苯胺；2-(4-(4-胺基苯基)哌嗪-1-基)乙酸；2-(4-胺基-2-甲氧基苯氧基)乙酸；(4-胺基苯基)甲醇；4-(4-(2-(二甲基胺基)乙基)哌嗪-1-基)苯胺；2-(4-胺基苯基)乙酸；6-胺基-2-萘甲酸；3-胺基苯甲酸；4'-胺基-[1,1'-聯苯]-4-甲酸；1-(4-胺基苯基)-3-(間甲苯基)脲；2-(4-胺基苯氧基)乙酸；2-甲基異吲哚啉-5-胺；(4-胺基-3-甲氧基苯基)(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)甲酮；4-胺基-N-(2-(二甲基胺基)乙基)-N-甲基苯甲醯胺；(4-胺基苯基)(2-(甲氧基甲基)吡咯啶-1-基)甲酮；(4-胺基苯基)(氮雜環丁-1-基)甲酮；4-胺基-N,N-二甲基苯甲醯胺；(4-胺基苯基)(4-甲基-1,4-二氮雜環庚-1-基)甲酮；1-(4-胺基苯甲醯基)哌啶-4-酮；(4-胺基苯基)(1,4-二氧雜-8-氮雜螺[4.5]癸-8-基)甲酮；(4-胺基苯基)(3-(二甲基胺基)吡咯啶-1-基)甲酮；1-甲基-1,2,3,4-四氫喹啉-6-胺；五氟化3-胺基苯基硫；4-氟苯胺；3,4-二氟苯胺；N-(4-胺基苯基)-2,2,2-三氟乙醯胺；3-((6-胺基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3-基)胺基)丙-1-醇；N3-苯乙基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3,6-二胺；3,5-二氟苯胺；3-氟-4-甲基苯胺；3,4,5-三氟苯胺；4-硝基苯胺；3-甲氧基-4-(N-嗎啉基)苯胺；3-(甲基磺醯基)苯胺；2-(4-胺基苯基)-1,1,1,3,3,3-六氟丙-2-醇；4-(二氟甲氧基)-3-甲氧基苯胺；3-氟-4-(三氟甲基)苯胺；3-氟-4-(三氟甲氧基)苯胺；2,3-二甲氧基苯胺；2,4- 二甲氧基苯胺；3,5-二甲氧基苯胺；4-胺基-N,N-二甲基苯磺醯胺；3-胺基-N-環丙基苯磺醯胺；4-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯胺；3-(甲基亞磺醯基)苯胺；3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯胺；3-胺基-N-甲基苯磺醯胺；3-((N-嗎啉基)磺醯基)苯胺；3-((三氟甲基)磺醯基)苯胺；2-((3-胺基苯基)磺醯基)乙-1-醇；N-(4-胺基苯基)-4-氟苯甲醯胺；4-(N-嗎啉基)-3-硝基苯胺；2,4-二氟苯胺；2-胺基苯甲醯胺；4-氯苯胺；N1,N1-二甲基乙烷-1,2-二胺；(1-甲基哌啶-4-基)甲胺；1-甲基-1,2,3,4-四氫喹啉-7-胺；2-(4-胺基苯基)-2-甲基丙腈；五氟化4-胺基苯基硫；3-胺基-N,N-二甲基苯磺醯胺；2-(甲基磺醯基)苯胺；4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯胺；3-((二甲基胺基)甲基)苯胺；(4-胺基苯基)(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)甲酮。

另外更佳，R¹可衍生自以下胺：甲醯胺；2-胺基乙-1-醇；丙-2-炔-1-胺；N1-甲基乙烷-1,2-二胺；2-胺基乙腈；3-胺基丙-1-醇；丁-1-胺；環丙胺；丙-2-胺；3-胺基丙腈；4-胺基丁-1-醇；環丁胺；2-胺基丙-1-醇；乙醯胺；環丙基甲胺；5-胺基戊-1-醇；2-胺基乙醯胺；異噁唑-3-胺；噻唑-2-胺；3-胺基丙烷-1,2-二醇；環戊胺；哌啶-4-胺；哌啶-3-胺；嘧啶-2-胺；2-胺基環戊醇；3-胺基丙醯胺；四氫-2H-哌喃-4-胺；2-甲基丙-2-胺；鄰甲苯胺；2,2,2-三氟乙-1-胺；苯基甲胺；哌啶-4-基甲胺；2-胺基環己醇；4-胺基丁醯胺；哌啶-3-基甲胺；1-甲基-1H-吡唑-4-胺；2-甲氧基苯胺；2-氯苯胺；2-胺基丙醯胺；4-甲基噻吩-2-胺；2-苯基乙-1-胺；1H-吡唑-5-胺；5-甲基異噁唑-3-胺；2-(N-嗎啉基)乙-1-胺；1-(胺基甲基)-N-甲基環丙胺；1-甲基-1H-吡咯-3-胺；5-甲基噻唑-2-胺；5-甲基噻吩-2-胺；4-胺基苯 酚；3-氟苯胺；3,5-二甲基異噁唑-4-胺；3-(N-嗎啉基)丙-1-胺；2-胺基丁醯胺；4-碘苯胺；(3-胺基苯基)甲醇；2-胺基噻唑-4-甲醛；3-溴苯胺；2,6-二甲基苯胺；4-乙基苯胺；3-胺基-2-甲基苯酚；4-(甲硫基)苯胺；3-乙基苯胺；1-苯基乙-1-胺；2-(4-胺基苯基)乙-1-醇；5-胺基菸鹼醛；6-胺基菸鹼醛；4-胺基苯甲醛；3-胺基苯甲醛；吲哚啉-6-胺；4-胺基-2-甲氧基苯酚；2-胺基嘧啶-5-甲醛；5-胺基吡嗪-2-甲醛；5-胺基吡啶甲醛；3-甲氧基-4-甲基苯胺；6-胺基吡嗪-2-甲醛；N1,6-二甲基苯-1,3-二胺；5-甲基-1H-吡唑-3-胺；4-乙氧基苯胺；2,3-二氫苯并呋喃-5-胺；3-乙氧基苯胺；苯并[d]噻唑-5-胺；苯并[d]噻唑-6-胺；哌啶-3-甲醯胺；咪唑并[1,2-a]吡啶-6-胺；哌啶-4-甲醯胺；苯并[d]噻唑-7-胺；苯并[d]異噁唑-5-胺；4-甲氧基-3-甲基苯胺；苯并[d]噻唑-2-胺；4-乙烯基苯胺；苯并[c][1,2,5]噻二唑-4-胺；1-胺基環丙烷甲醯胺；2-苯基環丙胺；2-胺基環戊烷甲醯胺；3-乙烯基苯胺；(5-胺基-2-甲氧基苯基)甲醇；2-(4-胺基苯氧基)乙-1-醇；1,2,3,4-四氫異喹啉-6-胺；(4-胺基-2-甲氧基苯基)甲醇；2-胺基-4-甲基嘧啶-5-甲醛；6-胺基-4-甲基菸鹼醛；2-異丙氧基苯胺；6-胺基-2-甲基菸鹼醛；4-胺基-2-甲基苯酚；5-胺基-2-甲基苯酚；3-氯-4-甲氧基苯胺；3,5-二甲基苯胺；N-(3-胺基苯基)甲醯胺；2-(3-胺基苯氧基)乙-1-醇；N-(6-胺基吡啶-2-基)甲醯胺；4-胺基-2-氟苯酚；5-胺基-2-羥基苯甲腈；4-胺基-3-氟苯酚；N-(4-胺基苯基)甲醯胺；2,4-二甲基苯胺；3,4-二甲基苯胺；2-氟-5-甲基苯胺；2,5-二甲基苯胺；喹喏啉-6-胺；喹啉-6-胺；2-胺基-3-甲基丁醯胺；喹喏啉-5-胺；萘-1-胺；萘-2-胺；4-氟-3-甲基苯胺；喹啉-5-胺；喹啉-8-胺；2,6-二 甲基嘧啶-4-胺；1-(4-胺基苯基)乙-1-醇；2,3,4,5-四氫苯并[b][1,4]噁氮呯-7-胺；3-甲氧基-4-(甲氧基甲基)苯胺；2-氟-4-甲氧基苯胺；5-胺基-6-甲氧基吡嗪-2-甲醛；2-胺基-4-甲氧基嘧啶-5-甲醛；6-胺基-5-甲氧基菸鹼醛；3-氯-4-氟苯胺；4H-苯并[b][1,4]噁嗪-6-胺；4-異丙基苯胺；4-胺基-2,5-二甲基苯酚；4-胺基-2-氯苯酚；4H-苯并[b][1,4]噁嗪-7-胺；3-(2-甲氧基乙氧基)苯胺；4-甲氧基-2-甲基苯胺；5-甲氧基-2-甲基苯胺；3-(2-(甲基胺基)乙氧基)苯胺；3-異丙基苯胺；4-胺基-2,3-二甲基苯酚；N-(5-胺基-2-甲基苯基)甲醯胺；2-胺基-4-甲基戊醯胺；4-氯-3-甲基苯胺；3-胺基環戊烷甲醯胺；2-氯-5-氟嘧啶-4-胺；3,4-二氫喹啉-6-胺；2-胺基-4-甲基戊烷硫代醯胺；2-(異戊氧基)苯胺；6-胺基-5-甲基菸鹼醛；5-胺基-6-甲基吡嗪-2-甲醛；2-胺基-6-甲基嘧啶-4-甲醛；2-甲基-2H-吲唑-6-胺；5-胺基-6-甲基吡啶甲醛；5-胺基-4-甲基吡啶甲醛；4-異丙氧基苯胺；1-甲基-1H-吲唑-5-胺；3,5-二氯苯胺；3,4-二氯苯胺；[1,1'-聯苯]-2-胺；2,6-二甲氧基吡啶-3-胺；4-甲氧基-3,5-二甲基苯胺；2-甲基-2H-吲唑-5-胺；3-(乙基(羥基)胺基)苯胺；3-異丙氧基苯胺；N1-異丙基苯-1,3-二胺；4-胺基-5-氯-2-甲基苯酚；1-甲基-1H-吲哚-4-胺；1H-吲唑-4-胺；1-甲基-1H-吲唑-4-胺；2-甲基-2H-吲唑-4-胺；1H-吲哚-4-胺；1H-苯并[d]咪唑-6-胺；1H-苯并[d][1,2,3]三唑-6-胺；2-甲基苯并[d]噻唑-5-胺；4-(甲基亞磺醯基)苯胺；1-甲基-1H-吲哚-5-胺；3-(2-胺基苯基)丙醯胺；2-((2-胺基環己基)胺基)乙酸；(2,3,6-三氟苯基)甲胺；5-溴-2-氯嘧啶-4-胺；1-甲基-1H-吲唑-7-胺；1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-4-胺；2-甲基-2H-吲唑-7-胺；2-甲基苯并[d]噁唑-7-胺；4-甲 基-3,4-二氫-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-7-胺；4-甲基-3,4-二氫-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-6-胺；4-(4H-1,2,4-三唑-4-基)苯胺；4-(1H-咪唑-1-基)苯胺；4-(1H-吡唑-1-基)苯胺；5-胺基吲哚啉-2-酮；6-胺基吲哚啉-2-酮；3-甲氧基-4-(2-甲氧基乙氧基)苯胺；3-(4-胺基-2-甲氧基苯氧基)丙-1-醇；2-((4-胺基苯基)(甲基)胺基)乙-1-醇；2-甲基-1,2,3,4-四氫異喹啉-6-胺；4-胺基-N-甲基苯甲醯胺；3-胺基-N-甲基苯甲醯胺；1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-胺；4-(噁唑-4-基)苯胺；4-(吡咯啶-3-基)苯胺；2-(三氟甲氧基)苯胺；3-氯-4-甲氧基-5-甲基苯胺；2-((2-胺基苯基)亞胺基)乙酸；3-(噁唑-5-基)苯胺；(5-胺基苯并呋喃-2-基)甲醇；3,4,5-三甲基苯胺；N-(5-胺基-2-氟苯基)甲醯胺；4-胺基-1-甲基-1H-吡咯-2-甲酸甲酯；3-胺基苯甲酸甲酯；N-(3-胺基-4-乙氧基苯基)甲醯胺；2-((3-胺基苯基)胺基)丙-1-醇；2-甲基-2,3-二氫苯并[b][1,4]二氧雜環己烯-6-胺；4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯胺；3-(1H-吡唑-1-基)苯胺；2-胺基-2-苯基乙醯胺；4-(噻唑-4-基)苯胺；1,2-二甲基-1H-吲哚-4-胺；4-(噁唑-5-基)苯胺；1-乙基-1H-吲哚-4-胺；3-(噻唑-2-基)苯胺；4-(1,2,3-噻二唑-4-基)苯胺；3-(異噁唑-3-基)苯胺；4-(異噁唑-3-基)苯胺；4-(異噁唑-5-基)苯胺；4-(噻吩-2-基)苯胺；3-(1H-四唑-1-基)苯胺；4-(1H-四唑-1-基)苯胺；3-(1H-咪唑-1-基)苯胺；5-胺基苯并呋喃-2(3H)-酮；8-甲基喹啉-4-胺；2-胺基-2-(吡啶-3-基)乙醯胺；1-苯基-1H-吡唑-4-胺；1-苯基-1H-吡咯-3-胺；3-(2H-四唑-2-基)苯胺；3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯胺；3-(1H-1,2,3-三唑-1-基)苯胺；4-(1H-1,2,3-三唑-1-基)苯胺；3-(吡咯啶-1-基)苯胺；3-(1H-吡咯-1-基)苯胺；4-(1H-吡咯-1-基)苯胺；4-(1,3,4-噁二唑-2-基)苯胺；4-(噻 唑-2-基)苯胺；3-(噻唑-4-基)苯胺；3-(噁唑-4-基)苯胺；3-(噻唑-5-基)苯胺；4-(噻唑-5-基)苯胺；6-氟萘-2-胺；2-((2-胺基環己基)胺基)乙酸甲酯；4-異丁氧基苯胺；2-甲基喹啉-6-胺；2-甲基喹啉-8-胺；3-甲基啉-5-胺；2-(4-胺基苯基)丙-2-醇；2-((4-胺基苯基)(乙基)胺基)乙-1-醇；4-(2-(二甲基胺基)乙氧基)苯胺；4-(四氫-2H-哌喃-4-基)苯胺；3-甲氧基-4-((2-甲氧基乙氧基)甲基)苯胺；N1-(2-甲氧基乙基)-N1-甲基苯-1,4-二胺；4-異丙氧基-3-甲氧基苯胺；4-胺基-2-甲氧基苯甲酸；4-(哌啶-4-基)苯胺；4-胺基-N,2-二甲基苯甲醯胺；6-(四氫-2H-哌喃-4-基)吡啶-3-胺；6-(哌啶-4-基)吡啶-3-胺；4-(3-(二甲基胺基)丙基)苯胺；4-(吡啶-3-基)苯胺；4-(哌啶-3-基)苯胺；2-乙基-1,2,3,4-四氫異喹啉-6-胺；3,5-二氯-4-甲氧基苯胺；4-胺基-2-氯-6-甲基苯酚；3-(4-胺基苯氧基)丙烷-1,2-二醇；3-(第三丁基)苯胺；2-(5-胺基-1H-吲唑-1-基)乙-1-醇；2-(6-胺基-1H-吲唑-1-基)乙-1-醇；4-氯-2,5-二甲氧基苯胺；3-胺基苯甲酸乙酯；4-(第三丁基)苯胺；4-氯-3,5-二甲基苯胺；N-(3-胺基-5-氯苯基)甲醯胺；4-(三氟甲基)苯胺；[1,1'-聯苯]-3-胺；6-胺基-2H-烯-2-酮；7-胺基-2H-烯-2-酮；2-(4-胺基苯基)乙酸甲酯；2-(3-胺基苯基)乙酸甲酯；5-胺基-2-羥基苯甲酸甲酯；4-胺基-2-羥基苯甲酸甲酯；5-胺基-2-甲氧基苯甲酸；3-(2-(二甲基胺基)乙氧基)苯胺；4-甲基-4H-苯并[b][1,4]噁嗪-7-胺；3-胺基-4-異丙基苯酚；5-甲基-3-苯基異噁唑-4-胺；3-(嘧啶-2-基)苯胺；3-(嘧啶-5-基)苯胺；2,3-二氫-1H-吡咯并[1,2-a]吲哚-8-胺；4-(嘧啶-2-基)苯胺；3-(吡啶-3-基)苯胺；4-(吡啶-2-基)苯胺；6-甲氧基萘-2-胺；2-甲基-2H-吲哚-4-胺；4-氯萘-1-胺；3-(吡 啶-4-基)苯胺；4-胺基-2-甲氧基苯甲醯胺；3-(5-甲基-1H-四唑-1-基)苯胺；2-氟-4-(1H-吡唑-1-基)苯胺；2-氟-4-(噻唑-4-基)苯胺；4-(嘧啶-5-基)苯胺；3-(吡嗪-2-基)苯胺；4-(吡嗪-2-基)苯胺；3-(四氫-2H-哌喃-4-基)苯胺；3-(噠嗪-4-基)苯胺；4-(噠嗪-4-基)苯胺；4-(吡啶-4-基)苯胺；3-(吡啶-2-基)苯胺；[1,1'-聯苯]-4-胺；7-氯-1H-吲唑-6-胺；6-溴萘-2-胺；3-(1-甲基-1H-四唑-5-基)苯胺；4-(4-甲基-4H-1,2,4-三唑-3-基)苯胺；4-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)苯胺；3-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)苯胺；4-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)苯胺；3-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)苯胺；2-(4-胺基苯基)-2-甲基丙-1-醇；1-(4-胺基苯基)氮雜環丁-3-醇；2-胺基喹唑啉-6-甲醛；1-(4-胺基苯基)-2-甲基丙-2-醇；2-(4-胺基苯氧基)-N-甲基乙醯胺；4-(1,4-氧氮雜環庚-4-基)苯胺；3-甲氧基-4-(吡咯啶-1-基)苯胺；4-胺基-N-丙基苯甲醯胺；3-胺基喹啉-6-甲醛；4-((四氫呋喃-2-基)甲氧基)苯胺；4-((四氫-2H-哌喃-4-基)氧基)苯胺；4-(吡啶-4-基氧基)苯胺；4-(3-氟氮雜環丁-1-基)苯胺；4-胺基-N-(2-羥基乙基)苯甲醯胺；1-(4-胺基苯基)環丁醇；2-胺基喹啉-6-甲醛；4-(2-甲氧基丙-2-基)苯胺；2-((4-胺基-2-甲氧基苯基)(甲基)胺基)乙-1-醇；4-甲氧基-3-(吡咯啶-1-基)苯胺；4-(3-甲基氮雜環丁-1-基)苯胺；2,3-二甲基-2H-吲唑-6-胺；4-(三氟甲氧基)苯胺；3-甲基-1H-吲唑-6-胺；1-(2-(N-嗎啉基)乙基)-1H-吡唑-4-胺；3-(三氟甲氧基)苯胺；4-胺基-N-乙氧基苯甲醯胺；3-胺基-N-丙基苯甲醯胺；4-((2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基)苯胺；3-(5-胺基-1H-吲唑-1-基)丙-1-醇；4-胺基-2,6-二氯苯酚；3-(6-胺基-1H-吲唑-1-基)丙-1-醇；2-((3-胺基苯基)亞胺基)乙醯胺；5-胺基-2-甲氧基苯甲酸甲酯；2-((2- 胺基苯基)亞胺基)乙酸乙酯；4-((三氟甲基)硫基)苯胺；5-胺基-2-羥基苯甲酸；4-胺基-2-羥基苯甲酸；2-((3-胺基苯基)亞胺基)乙酸；2,2'-((3-胺基苯基)氮烷二基)雙(乙-1-醇)；2,2-二氟苯并[d][1,3]間二氧雜環戊烯-5-胺；2-((甲基胺基)亞甲基)-2,3-二氫苯并呋喃-5-胺；乙基胺基甲酸3-胺基苯酯；1-(4-胺基苯基)-3-乙基脲；1-(3-胺基苯基)-3-乙基脲；6-胺基-2-甲基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮；4-甲基-[1,1'-聯苯]-3-胺；2-甲基-1H-吲哚-4-胺；3-(4-胺基哌啶-1-基)-3-側氧基丙腈；4-(吡啶-3-基氧基)苯胺；1-(3-胺基苯基)吡咯啶-2-酮；4-(5,6-二氫-4H-1,3-噁嗪-2-基)苯胺；4-(3,6-二氫-2H-哌喃-4-基)苯胺；6-胺基喹啉-2-甲腈；2-氯-5-環丙基嘧啶-4-胺；3-(3-胺基哌啶-1-基)-3-側氧基丙腈；3-((四氫-2H-哌喃-4-基)氧基)苯胺；3-(3,6-二氫-2H-哌喃-4-基)苯胺；二苯并[b,d]呋喃-2-胺；3-甲氧基-4-(噁唑-5-基)苯胺；4-甲氧基-3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯胺；1-(4-胺基苯基)吡咯啶-3-醇；1-(4-胺基苯氧基)-2-甲基丙-2-醇；4-((四氫-2H-哌喃-4-基)甲氧基)苯胺；(4-(4-胺基苯基)嗎啉-3-基)甲醇；4-(2H-四唑-5-基)苯胺；2-甲氧基-N1-(2-甲氧基乙基)-N1-甲基苯-1,4-二胺；4-(1-甲氧基-2-甲基丙-2-基)苯胺；5-胺基-1-甲基-6-側氧基-1,6-二氫吡啶-3-甲醛；2-((4-胺基-2-乙氧基苯基)(甲基)胺基)乙-1-醇；4-(2-(吡咯啶-1-基)乙氧基)苯胺；4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯胺；4-(1H-咪唑-4-基)苯胺；4-(甲基磺醯基)苯胺；2-甲氧基-[1,1'-聯苯]-4-胺；4-(1-甲基吡咯啶-3-基)苯胺；5-胺基-2-甲基異吲哚啉-1-酮；6-胺基-2-甲基異吲哚啉-1-酮；3-(2-(吡咯啶-1-基)乙氧基)苯胺；2-(2-甲氧基乙基)-1,2,3,4-四氫異喹啉-6-胺；4-甲氧基-3-(三氟甲基)苯胺； 2-((3-胺基苯基)亞胺基)-N-甲基乙醯胺；3-(1H-四唑-5-基)苯胺；N-(4-胺基苯基)-N-甲基乙醯胺；3-(苯甲氧基)苯胺；3-(1H-吡唑-3-基)苯胺；2-胺基-7-氧雜雙環[4.2.0]辛-1,3,5-三烯-8-甲酸；(5-胺基-1H-吲哚-2-基)甲醇；6-甲氧基-[1,1'-聯苯]-3-胺；4-甲氧基-[1,1'-聯苯]-3-胺；(4-胺基-2-羥基苯基)胺基甲酸乙酯；3-氟-4-(噻唑-4-基)苯胺；3-氟-4-(1H-吡唑-1-基)苯胺；4-胺基-N-(3-羥基丙基)苯甲醯胺；3-氟-4-(1H-咪唑-1-基)苯胺；1-(4-胺基苯基)吡啶-2(1H)-酮；1-(4-胺基苯基)-1-甲基脲；4-胺基苯甲酸丁酯；4-(5-甲基-1,2,4-噁二唑-3-基)苯胺；3-(2-甲基噻唑-4-基)苯胺；4-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)苯胺；3-甲基-5-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯胺；4-甲基-3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯胺；2-胺基-2-(3-羥基苯基)乙醯胺；2-胺基-2-(3-氟苯基)乙醯胺；3-氟-5-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯胺；4-氟-3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯胺；4-胺基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲腈；3-氟-4-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯胺；3-(2H-四唑-5-基)苯胺；3-氯-1H-吲唑-5-胺；4-(甲硫基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-2-胺；4-(2-(甲氧基甲基)吡咯啶-1-基)苯胺；2'-甲氧基-[1,1'-聯苯]-3-胺；4-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)苯胺；3-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)苯胺；3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯胺；4-(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)苯胺；3-(5-甲基-1,2,4-噁二唑-3-基)苯胺；3-(4-甲基-2H-1,2,3-三唑-2-基)苯胺；3-(4-甲基-1H-1,2,3-三唑-1-基)苯胺；3-(5-甲基異噁唑-3-基)苯胺；3-甲基-5-(2H-四唑-2-基)苯胺；3-甲基-4-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯胺；3-甲基-4-(1H-吡唑-1-基)苯胺；3-(5-甲基呋喃-2-基)苯胺；2-胺基-2-(間甲苯基)乙醯胺；2-胺基-2-(對甲苯基)乙醯胺；3-胺基-1H-吲唑-6-甲醛；3-乙 氧基-4-(N-嗎啉基)苯胺；3-胺基-1H-吲唑-5-甲醛；1-(4-胺基苯基)哌啶-3-醇；3-甲氧基-4-((四氫-2H-哌喃-4-基)氧基)苯胺；2-(4-胺基-2-甲氧基苯氧基)-N-甲基乙醯胺；2-胺基-1H-苯并[d]咪唑-6-甲醛；2-(4-胺基苯氧基)-N-(2-羥基乙基)乙醯胺；5-胺基-2-(N-嗎啉基)苯甲腈；1-(4-胺基苯基)哌啶-4-醇；(1-(4-胺基苯基)吡咯啶-3-基)甲醇；4-(4-氟哌啶-1-基)苯胺；3-(甲氧基甲基)-4-(N-嗎啉基)苯胺；3-甲氧基-4-((四氫呋喃-2-基)甲氧基)苯胺；4-(3-(二甲基胺基)丙氧基)-3-甲氧基苯胺；1-(4-胺基-2-甲氧基苯基)氮雜環丁-3-醇；4-胺基-N-(2-羥基乙基)-2-甲氧基苯甲醯胺；1-(4-胺基-2-甲氧基苯基)-2-甲基丙-2-醇；3-(4-胺基苯氧基)-2,2-二甲基丙-1-醇；4-(2-甲基(N-嗎啉基))苯胺；6-(2-甲基(N-嗎啉基))吡啶-3-胺；3-甲基-4-(哌啶-4-基)苯胺；4-(2-(N-嗎啉基)乙氧基)苯胺；3-(2-(N-嗎啉基)乙氧基)苯胺；3-甲基-4-(N-嗎啉基)苯胺；(1-(4-胺基苯乙基)吡咯啶-2-基)甲醇；4-(2-甲基吡啶-4-基)苯胺；6-(1-甲基哌啶-4-基)吡啶-3-胺；2-(2-甲基(N-嗎啉基))嘧啶-5-胺；3-甲基-4-(四氫-2H-哌喃-4-基)苯胺；4-胺基-N-環丙基苯甲醯胺；4-(1-甲基哌啶-3-基)苯胺；4-(1-乙基吡咯啶-3-基)苯胺；5-甲基-6-(N-嗎啉基)吡啶-3-胺；4-甲基-3-(三氟甲基)苯胺；5-胺基苯并呋喃-2-甲酸；2-((二甲基胺基)甲基)苯并呋喃-5-胺；2-((3-胺基苯基)亞胺基)乙酸乙酯；3-氟-5-(三氟甲基)苯胺；4-胺基-2-(三氟甲基)苯酚；5-胺基-2,3-二氫苯并呋喃-2-甲酸；N-(4-胺基苯基)甲烷磺醯胺；7-胺基-4-甲基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮；6-胺基-4-甲基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮；3-甲基-5-(三氟甲基)苯胺；6-胺基-1-甲基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮；(4-胺基苯基)(甲基)胺 基甲酸甲酯；N-(4-胺基苯基)-2-羥基-N-甲基乙醯胺；6-胺基喹啉-2(1H)-酮；6-胺基-1-甲基喹啉-2(1H)-酮；4-(乙基磺醯基)苯胺；N-(4-胺基苯基)-N-甲基丙醯胺；4-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)苯胺；2-胺基-2-(3-氯苯基)乙醯胺；5-氟-4-(哌嗪-1-基)嘧啶-2-胺；4-(2-(哌啶-1-基)乙氧基)苯胺；3-氯-5-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯胺；4-氯-3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯胺；(1-(4-胺基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲醇；3-(5-氟嘧啶-2-基)苯胺；4'-氟-[1,1'-聯苯]-3-胺；3'-氟-[1,1'-聯苯]-3-胺；4-溴-3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯胺；二苯并[b,d]呋喃-3-胺；3-溴-5-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯胺；3-甲氧基-5-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯胺；3-甲氧基-5-(1H-四唑-1-基)苯胺；2-胺基-2-(4-甲氧基苯基)乙醯胺；1-(4-胺基苯基)-3-甲基氮雜環丁-3-醇；(4-(4-胺基苯基)嗎啉-2-基)甲醇；1-(4-胺基-2-甲氧基苯基)吡咯啶-3-醇；2-(5-胺基-2-(N-嗎啉基)苯氧基)乙-1-醇；(1-(4-胺基苯基)哌啶-4-基)甲醇；4-(4-胺基苯氧基)環己醇；4-(4-胺基苯基)哌嗪-2-酮；4-(3,3-二氟氮雜環丁-1-基)苯胺；2-(1-(4-胺基苯基)吡咯啶-3-基)乙-1-醇；4-胺基-N-(氧雜環丁-3-基)苯甲醯胺；1-(4-胺基苯基)-2,2,2-三氟乙-1-醇；1-(4-胺基-2-甲氧基苯氧基)-2-甲基丙-2-醇；3-甲氧基-4-((四氫-2H-哌喃-4-基)甲氧基)苯胺；4-胺基-N-(2-羥基乙基)-N-甲基苯甲醯胺；2-(4-胺基苯氧基)-N,N-二甲基乙醯胺；4-(3-氟-3-甲基氮雜環丁-1-基)苯胺；3-甲基-4-(2-甲基(N-嗎啉基))苯胺；4-(1-乙基哌啶-4-基)苯胺；3-氟-4-(2-甲基(N-嗎啉基))苯胺；3-甲基-4-(1-甲基哌啶-4-基)苯胺；4-(2,3-二氫咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基)苯胺；3-氟-4-(1-甲基哌啶-4-基)苯胺；5-甲基-6-(2-甲基(N-嗎啉基))吡啶-3-胺；3-氟-4-(哌嗪-1-基甲 基)苯胺；4'-甲氧基-[1,1'-聯苯]-4-胺；1-(6-胺基-3,4-二氫異喹啉-2(1H)-基)乙-1-酮；4-胺基-N,N-二乙基苯甲醯胺；5-(4-乙基哌嗪-1-基)吡啶-2-胺；2-(異丙基磺醯基)苯胺；3-甲基-4-(1,2,3,6-四氫吡啶-4-基)苯胺；2-甲基-5-(2-(N-嗎啉基)乙氧基)苯胺；5-胺基苯并呋喃-2-甲酸甲酯；5-胺基-N-甲基-2,3-二氫苯并呋喃-2-甲醯胺；5-胺基-2,3-二氫苯并呋喃-2-甲酸甲酯；3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯胺；5-胺基-N-甲基苯并呋喃-2-甲醯胺；2-((3-胺基苯基)亞胺基)-N-(2-羥基乙基)乙醯胺；4-氯-3-(三氟甲基)苯胺；3-硝基苯胺；4-胺基-2,3-二氫苯并呋喃-7-甲酸甲酯；6-胺基-N-甲基-1H-吲哚-1-甲醯胺；2-胺基-7-氧雜雙環[4.2.0]辛-1(6),2,4-三烯-8-甲酸乙酯；異丙基胺基甲酸3-胺基苯酯；3-氯-4-(N-嗎啉基)苯胺；2-(6-胺基-1H-吲唑-1-基)乙醯胺；1-(4-胺基苯基)氮雜環丁烷-2-甲醯胺；6-胺基-2-萘甲醯胺；3-胺基-5-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲腈；3-胺基-5-(1H-1,2,3-三唑-1-基)苯甲腈；4-胺基-N-環丁基苯甲醯胺；3-(4-甲氧基嘧啶-2-基)苯胺；4-(6-甲氧基吡啶-3-基)苯胺；3-(6-甲氧基吡啶-2-基)苯胺；3-(6-甲氧基吡啶-3-基)苯胺；3'-甲氧基-[1,1'-聯苯]-3-胺；4'-甲氧基-[1,1'-聯苯]-3-胺；N-(4-胺基苯基)-3-羥基-N-甲基丙醯胺；9-甲基-9H-哢唑-3-胺；2-(1-(4-胺基苯基)哌啶-4-基)乙-1-醇；1-(4-胺基-2-甲氧基苯基)哌啶-3-醇；1-(4-胺基苯基)-3-甲基吡咯啶-3-醇；2-(4-(4-胺基苯基)哌嗪-1-基)乙-1-醇；4-(3,3-二氟吡咯啶-1-基)苯胺；4-(2-氧雜-6-氮雜螺[3.3]庚-6-基)苯胺；3-(2-甲氧基乙氧基)-4-(N-嗎啉基)苯胺；3-(4-胺基-2-甲氧基苯氧基)-2,2-二甲基丙-1-醇；1-(4-胺基-2-甲氧基苯基)哌啶-4-醇；(1-(4-胺基-2-甲氧基苯基)吡咯啶-3-基)甲醇；4-(3- 甲氧基-3-甲基氮雜環丁-1-基)苯胺；1-(4-胺基-2-乙氧基苯氧基)-2-甲基丙-2-醇；1-(4-胺基-2-乙氧基苯基)吡咯啶-3-醇；4-胺基-N-乙基-N-(2-羥基乙基)苯甲醯胺；4-((4-乙基哌嗪-1-基)甲基)苯胺；1-(4-胺基苯基)-3-乙基氮雜環丁-3-醇；3-甲基-4-(2-(吡咯啶-1-基)乙氧基)苯胺；4-甲基-3-(2-(吡咯啶-1-基)乙氧基)苯胺；1-(4-胺基苯乙基)哌啶-4-醇；2-(4-(4-胺基苯基)哌啶-1-基)乙-1-醇；3-甲基-4-((1-甲基哌啶-4-基)氧基)苯胺；2-甲氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯胺；4-(1-(2-甲氧基乙基)-1H-吡唑-4-基)苯胺；3-氟-4-(2-(吡咯啶-1-基)乙氧基)苯胺；4-胺基-N-環戊基苯甲醯胺；4-(1-(2-甲氧基乙基)吡咯啶-3-基)苯胺；2-甲氧基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺；2-(4-(4-胺基-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)乙腈；(4-胺基苯基)(哌嗪-1-基)甲酮；1-(1-(2-甲氧基乙基)哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-胺；4-(2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基)苯胺；4-(1,2-二甲基哌啶-4-基)-3-氟苯胺；2-(5-胺基-1H-吲唑-1-基)乙酸甲酯；2-(6-胺基-1H-吲唑-1-基)乙酸甲酯；2-(5-胺基-1H-吲唑-1-基)-N-甲基乙醯胺；3-氯-4-(三氟甲氧基)苯胺；4-(4,5-二氯-1H-咪唑-1-基)苯胺；2-(6-胺基-1H-吲唑-1-基)-N-甲基乙醯胺；(3-胺基苯基)(苯基)甲酮；3-胺基-5-甲醯胺基苯甲酸甲酯；5-甲氧基-2-甲基-[1,1'-聯苯]-4-胺；2-((3-胺基苯基)亞胺基)-N,N-二甲基乙醯胺；2-((3-胺基苯基)亞胺基)-N-(2-(甲基胺基)乙基)乙醯胺；5-胺基苯并呋喃-2-甲酸乙酯；1-(4-胺基苯基)吡咯啶-2-甲醯胺；(1-(2-胺基-5-氟嘧啶-4-基)哌啶-4-基)甲醇；4-胺基-N-(2-羥基乙基)苯磺醯胺；4-(2-胺基-5-氟嘧啶-4-基)哌嗪-2-酮；3-(1H-苯并[d][1,2,3]三唑-1-基)苯胺；3-(1H-吲唑-1-基)苯胺；3-(2H-苯并[d][1,2,3]三唑-2-基)苯 胺；3-(1H-苯并[d]咪唑-1-基)苯胺；3-(2H-吲唑-2-基)苯胺；3-(咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)苯胺；3-(4-胺基苯基)吡啶-2(1H)-酮；3-(苯并[d][1,3]間二氧雜環戊烯-4-基)苯胺；3-(苯并[d][1,3]間二氧雜環戊烯-5-基)苯胺；3-(2,3-二氫苯并呋喃-5-基)苯胺；3-(咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)苯胺；4-(咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)苯胺；6-胺基-N-甲基-2-萘甲醯胺；3-氟-4-(4-甲基-1H-吡唑-1-基)苯胺；1-(4-胺基苯基)-4-甲基哌啶-4-醇；1-(4-胺基-2-甲氧基苯基)-3-甲基氮雜環丁-3-醇；(4-(4-胺基-2-甲氧基苯基)嗎啉-2-基)甲醇；2-(4-(4-胺基苯基)哌嗪-1-基)乙醛；4-(4-(3-氟丙基)哌嗪-1-基)苯胺；4-(4,4-二氟哌啶-1-基)苯胺；4-(3,3-二氟哌啶-1-基)苯胺；4-(8-氧雜-3-氮雜雙環[3.2.1]辛-3-基)苯胺；4-胺基-N-(四氫-2H-哌喃-4-基)苯甲醯胺；(4-胺基苯基)(3-羥基氮雜環丁-1-基)甲酮；3-(4-胺基-2-乙氧基苯氧基)-2,2-二甲基丙-1-醇；4-(4-乙基哌嗪-1-基)-3-甲氧基苯胺；4-(2,6-二甲基(N-嗎啉基))苯胺；1-(4-胺基苯基)-3-甲基哌啶-3-醇；2-(4-胺基苯基)-N,2-二甲基丙醯胺；4-(1-(2-甲氧基乙基)哌啶-4-基)苯胺；4-(1-(3-氟丙基)哌啶-4-基)苯胺；4-(2-(4-乙基哌嗪-1-基)乙基)苯胺；4-胺基-N-苯基苯甲醯胺；3-((二甲基胺基)甲基)-1H-吲唑-6-胺；1-(4-胺基苯基)-N,N-二甲基吡咯啶-3-胺；4-(4-乙氧基哌啶-1-基)-3-氟苯胺；6-(2,6-二甲基(N-嗎啉基))吡啶-3-胺；6-(1-(2-甲氧基乙基)哌啶-4-基)吡啶-3-胺；4-甲基-3-(2-(N-嗎啉基)乙氧基)苯胺；6-胺基-2,2-二甲基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮；3-(5-胺基-1H-吲唑-1-基)-N-甲基丙醯胺；3-(6-胺基-1H-吲唑-1-基)-N-甲基丙醯胺；5-胺基-N-(2-羥基乙基)苯并呋喃-2-甲醯胺；3-(5-胺基-2H-吲唑-2-基)-N-甲基丙醯 胺；N-(3-胺基-5-(三氟甲基)苯基)甲醯胺；4-(苯甲氧基)-3-氯苯胺；6-胺基-2,2-二氟-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮；5-胺基-N-(2-羥基乙基)-2,3-二氫苯并呋喃-2-甲醯胺；5-胺基-1H-吲哚-2-甲酸；5-胺基-3-側氧基-2,3-二氫苯并呋喃-2-甲酸甲酯；2-胺基-8-甲基-7-氧雜雙環[4.2.0]辛-1,3,5-三烯-5-甲酸甲酯；2-甲氧基-5-硝基苯胺；N-(3-胺基苯基)三甲基乙醯胺；N-(4-胺基苯基)-N-甲基環丙烷甲醯胺；N-(4-胺基-2-氯苯基)-N-甲基乙醯胺；3-((4-胺基苯基)磺醯基)丙腈；2-(N-嗎啉基)喹啉-6-胺；4-胺基-N-(2-甲氧基乙基)苯磺醯胺；4-胺基-N-環丙基-N-甲基苯甲醯胺；4-胺基哌啶-1-甲酸第三丁酯；1-(4-胺基苯基)哌啶-2-甲醯胺；3,5-二氟-4-(N-嗎啉基)苯胺；4-(4-胺基苯基)硫代嗎啉-2,3-二酮；3-(2H-苯并[b][1,4]噁嗪-4(3H)-基)苯胺；3-(喹啉-3-基)苯胺；3-(喹啉-4-基)苯胺；3',4'-二氟-[1,1'-聯苯]-3-胺；3-(喹啉-5-基)苯胺；3-(喹啉-8-基)苯胺；3-(2,3-二氫苯并[b][1,4]二氧雜環己烯-6-基)苯胺；4-(2,3-二氫苯并[b][1,4]二氧雜環己烯-6-基)苯胺；3-(喹啉-6-基)苯胺；4-(甲基亞磺醯基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-2-胺；4-(4-(2-甲氧基乙基)哌嗪-1-基)苯胺；2',4'-二甲氧基-[1,1'-聯苯]-3-胺；2',3'-二甲氧基-[1,1'-聯苯]-3-胺；3',4'-二甲氧基-[1,1'-聯苯]-3-胺；1-(4-胺基苯基)-N-甲基吡咯啶-2-甲醯胺；3-胺基哌啶-1-甲酸第三丁酯；2-(4-(4-胺基-2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)乙-1-醇；1-(4-胺基-2-乙氧基苯基)-3-甲基氮雜環丁-3-醇；4-(2-氧雜-7-氮雜螺[3.5]壬-7-基)苯胺；4-(7-氧雜-2-氮雜螺[3.5]壬-2-基)苯胺；1-(4-胺基-2-甲氧基苯基)-3-甲基吡咯啶-3-醇；1-(4-胺基苯基)-N,N-二甲基哌啶-4-胺；2-(4-胺基苯基)-1,1,1-三氟丙-2-醇；1-(4-胺基-2-氟苯 基)-3-甲基氮雜環丁-3-醇；4-(1-環丙基哌啶-4-基)苯胺；4-(1-(2-甲氧基乙基)哌啶-4-基)-3-甲基苯胺；3-(4-(4-胺基苯基)哌啶-1-基)丙腈；4-胺基-N-(3-甲氧基丙基)苯磺醯胺；2-氟-5-甲基-4-(1-甲基哌啶-4-基)苯胺；4-(1-異丙基哌啶-4-基)苯胺；2-(3-胺基苯氧基)-1-(N-嗎啉基)乙-1-酮；2-(4-(4-胺基-2-甲基苯基)哌啶-1-基)乙腈；4-(1-(3-氟丙基)哌啶-4-基)-3-甲基苯胺；3-(5-胺基-1H-吲唑-1-基)丙酸乙酯；3-(6-胺基-1H-吲唑-1-基)丙酸乙酯；5-胺基-N,N-二甲基-2,3-二氫苯并呋喃-2-甲醯胺；2-(4-胺基苯基)-2-甲基丙酸乙酯；3-(5-胺基-2H-吲唑-2-基)丙酸乙酯；4-氟-3-硝基苯胺；2-氟-5-硝基苯胺；5-胺基-1H-吲哚-2-甲酸甲酯；(4-胺基苯基)胺基甲酸第三丁酯；(3-胺基苯基)胺基甲酸第三丁酯；4-甲基-3-硝基苯胺；2-甲基-5-硝基苯胺；1-(4-胺基苯基)-N-甲基哌啶-2-甲醯胺；4-(胺基甲基)哌啶-1-甲酸第三丁酯；(4-胺基苯基)(甲基)胺基甲酸異丙酯；2-((N-嗎啉基)甲基)喹啉-6-胺；4-(吡咯啶-1-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-2-胺；4-胺基環己烷甲酸苯甲酯；4-胺基-N-環丁基-N-甲基苯甲醯胺；1-(4-胺基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲醯胺；2-(4-胺基苯氧基)-1-(N-嗎啉基)乙-1-酮；4-胺基-N-環丙基苯磺醯胺；2'-(吡咯啶-3-基)-[1,1'-聯苯]-3-胺；1-(甲基磺醯基)-1H-吲唑-6-胺；N-(4-胺基苯基)-2-(二甲基胺基)-N-甲基乙醯胺；5-(4-胺基苯基)-N,N-二甲基吡啶-2-胺；4-(2-甲基-1-(N-嗎啉基)丙-2-基)苯胺；1-(4-胺基-2-甲氧基苯基)-4-甲基哌啶-4-醇；5-胺基-2-(N-嗎啉基)苯甲醯胺；(4-胺基苯基)(4-羥基哌啶-1-基)甲酮；3-甲氧基-4-(4-(2-甲氧基乙基)哌嗪-1-基)苯胺；1-(4-胺基-2-甲氧基苯基)-3-甲基哌啶-3-醇；3-(4-胺基苯基)-1,4-二甲基哌嗪-2- 酮；1-(4-(4-胺基苯基)哌啶-1-基)乙-1-酮；4-(2-(4-(2-甲氧基乙基)哌嗪-1-基)乙基)苯胺；4-胺基-N-(2-(N-嗎啉基)乙基)苯甲醯胺；2-(甲基磺醯基)-1,2,3,4-四氫異喹啉-6-胺；1-(4-胺基苯乙基)-N,N-二甲基吡咯啶-3-胺；3-甲基-4-(3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙氧基)苯胺；3-(4-(4-胺基-2-甲基苯基)哌啶-1-基)丙腈；3-氯-4-(2,6-二甲基(N-嗎啉基))苯胺；5-胺基-1H-吲哚-2-甲酸乙酯；2-((3-胺基苯基)亞胺基)-1-(N-嗎啉基)乙-1-酮；2-((3-胺基苯基)亞胺基)-N-(2,3-二羥基丙基)乙醯胺；2-((3-胺基苯基)亞胺基)-1-(哌嗪-1-基)乙-1-酮；4-氯-3-硝基苯胺；4-(吡咯啶-1-基磺醯基)苯胺；2,2,3,3-四氟-2,3-二氫苯并[b][1,4]二氧雜環己烯-6-胺；5-胺基-2-(三氟甲氧基)苯甲酸甲酯；7-胺基-1H-吲哚-2-甲酸乙酯；5-胺基-N-異丙基-2,3-二氫苯并呋喃-2-甲醯胺；1-(4-(5-胺基吡啶-2-基)哌嗪-1-基)乙-1-酮；3-(胺基甲基)哌啶-1-甲酸苯甲酯；6-胺基-N,N-二甲基-2-萘甲醯胺；4-(4-胺基苯基)哌嗪-1-甲醯胺；1-(4-胺基苯基)哌啶-3-甲醯胺；4-(哌啶-1-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-2-胺；4-胺基-N-環丁基苯磺醯胺；1-(4-胺基苯基)哌啶-4-甲酸；1-(4-胺基苯基)-4-羥基吡咯啶-2-甲醯胺；1-(4-胺基苯基)哌啶-4-甲醯胺；2'-(哌啶-4-基)-[1,1'-聯苯]-3-胺；2'-(哌啶-3-基)-[1,1'-聯苯]-3-胺；2-苯基-1H-吲哚-4-胺；2',5'-二甲氧基-[1,1'-聯苯]-3-胺；1-(4-胺基苯基)-N-甲基吡咯啶-3-甲醯胺；2-(4-胺基苯氧基)乙酸第三丁酯；(4-胺基苯基)(2-(羥基甲基)(N-嗎啉基))甲酮；4-胺基-N-甲基-N-(四氫-2H-哌喃-4-基)苯甲醯胺；1-(4-胺基-2-乙氧基苯基)-4-甲基哌啶-4-醇；(4-胺基苯基)(3-羥基-3-甲基氮雜環丁-1-基)甲酮；3-(4-(4-胺基苯基)哌啶-1-基)丙烷-1,2-二醇；1-(4-胺基 苯乙基)-N,N-二甲基哌啶-4-胺；4-(2,2-二甲基(N-嗎啉基))-3-甲基苯胺；4-胺基-N-(1-甲基哌啶-4-基)苯甲醯胺；4-(2-(四氫-2H-哌喃-4-基)噻唑-4-基)苯胺；4-(2-(哌啶-3-基)噻唑-4-基)苯胺；4-(2-(吡啶-3-基)噻唑-4-基)苯胺；4-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)苯胺；4-(1-環戊基哌啶-4-基)苯胺；3-(1,2,3,6-四氫吡啶-4-基)-1H-吲唑-6-胺；4-(1-乙基哌啶-4-基)-2-甲氧基-5-甲基苯胺；4-(4-胺基苯基)哌嗪-1-甲酸甲酯；2-((3-胺基苯基)亞胺基)乙酸第三丁酯；(5-胺基苯并呋喃-2-基)(吡咯啶-1-基)甲酮；3-胺基-5-(三氟甲基)苯甲酸甲酯；2-((3-胺基苯基)亞胺基)-N-(3-(二甲基胺基)丙基)乙醯胺；6-胺基-4H-苯并[b]咪唑并[1,5-d][1,4]噁嗪-3-甲酸乙酯；1-(2-胺基-5-氟嘧啶-4-基)哌啶-3-甲醯胺；1-(4-(4-胺基苯基)哌嗪-1-基)丙-1-酮；2-胺基-4-(間甲苯基)嘧啶-5-甲醯胺；2-胺基-4-(2-(2-羥基乙基)哌啶-1-基)嘧啶-5-甲醯胺；4-((N-嗎啉基)磺醯基)苯胺；4-((噻唑-4-基甲基)磺醯基)苯胺；4-((四氫-2H-哌喃-4-基)磺醯基)苯胺；3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)-5-(三氟甲基)苯胺；1-(4-胺基苯基)-N-甲基哌啶-3-甲醯胺；1-(4-胺基苯基)-N-甲基哌啶-4-甲醯胺；6-胺基-2,2,4-三甲基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮；1-(4-(4-胺基苯基)-3-甲基哌嗪-1-基)乙-1-酮；2-(4-胺基苯基磺醯胺基)乙醯胺；4-(苯基磺醯基)苯胺；3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)-4-(三氟甲基)苯胺；3-(N-嗎啉基)-4-(1H-吡唑-1-基)苯胺；3-(1H-1,2,3-三唑-1-基)-4-(三氟甲基)苯胺；4-(3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)苯胺；2-(6-胺基-2-側氧基-3,4-二氫喹啉-1(2H)-基)乙酸；1-(4-胺基苯基)-4-羥基-N-甲基吡咯啶-2-甲醯胺；1-(4-胺基苯基)-N,N-二甲基吡咯啶-2-甲醯胺；4-(4-((二甲基胺基)甲 基)哌啶-1-基)-5-氟嘧啶-2-胺；7-胺基-2,2,4-三甲基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮；3-(4-甲基-3,4-二氫-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-7-基)苯胺；N-(1-(4-胺基苯基)哌啶-4-基)乙醯胺；1-(4-(4-胺基苯基)-1,4-二氮雜環庚-1-基)乙-1-酮；1-(4-(4-胺基苯基)-5,6-二氫吡啶-1(2H)-基)乙-1-酮；1-(4-(4-胺基苯基)-1,2,3,6-四氫吡啶-2-基)乙-1-酮；2-(1-(4-胺基苯基)哌啶-4-基)丙-2-醇；4-(哌啶-4-基)-3-(三氟甲基)苯胺；4-(1-環丙基哌啶-4-基)-3-甲基苯胺；4-(哌嗪-1-基)-3-(三氟甲基)苯胺；1-(4-胺基苯乙基)哌啶-3-甲酸；1-(4-胺基苯乙基)哌啶-4-甲酸；4-(N-嗎啉基)-3-(三氟甲基)苯胺；4-胺基-N-(4-氯苯基)苯甲醯胺；4-(4-(4-胺基苯基)哌啶-1-基)丁-2-酮；4-(4-胺基苯基)-N-乙基哌啶-1-甲醯胺；4-(1-異丙基哌啶-4-基)-3-甲基苯胺；2-(4-(4-胺基-2-甲基苯基)哌啶-1-基)乙醯胺；(5-胺基苯并呋喃-2-基)(N-嗎啉基)甲酮；5-胺基-N-(2,3-二羥基丙基)-2,3-二氫苯并呋喃-2-甲醯胺；5-胺基-N-(2,3-二羥基丙基)苯并呋喃-2-甲醯胺；5-胺基-N-(1,3-二羥基丙-2-基)苯并呋喃-2-甲醯胺；2-胺基-4-(3-甲氧基苯基)嘧啶-5-甲醯胺；3-胺基-N-甲氧基-N-苯基苯甲醯胺；1-(4-胺基苯基)-N,N-二甲基哌啶-2-甲醯胺；2-胺基-4-(3-乙基苯基)嘧啶-5-甲醯胺；1-(1-(2-胺基-5-氟嘧啶-4-基)哌啶-4-基)脲；2-(1-(2-胺基-5-氟嘧啶-4-基)哌啶-4-基)乙醯胺；2-胺基-4-(3-(羥基甲基)哌啶-1-基)嘧啶-5-甲醯胺；4-(4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基)苯胺；3-(4-苯基哌嗪-1-基)苯胺；3'-(N-嗎啉基)-[1,1'-聯苯]-3-胺；4'-(N-嗎啉基)-[1,1'-聯苯]-3-胺；3'-(N-嗎啉基)-[1,1'-聯苯]-4-胺；4'-(N-嗎啉基)-[1,1'-聯苯]-4-胺；2'-(甲基磺醯基)-[1,1'-聯苯]-3-胺；1-(4-(4-胺基苯基)哌嗪-1-基)-2-甲氧基乙-1-酮；2',3',4'- 三甲氧基-[1,1'-聯苯]-3-胺；4-乙醯基-1-(4-胺基苯基)哌嗪-2-酮；(2-胺基環己基)(第三丁基)胺基甲酸酯；4-(4-(1-甲基環丙基)哌嗪-1-基)苯胺；2-(4-胺基苯氧基)-1-(3-羥基-3-甲基氮雜環丁-1-基)乙-1-酮；(4-胺基苯基)(4-羥基-4-甲基哌啶-1-基)甲酮；4-(2-(4-(吡咯啶-1-基)哌啶-1-基)乙基)苯胺；1-(4-(4-胺基-2-甲基苯基)哌啶-1-基)乙-1-酮；4-(1-(甲基磺醯基)吡咯啶-3-基)苯胺；4-(1-(2-(N-嗎啉基)乙基)-1H-吡唑-4-基)苯胺；4-(1-甲基哌啶-4-基)-3-(三氟甲基)苯胺；1-(4-(4-胺基苯基)哌啶-1-基)-2-(乙基胺基)乙-1-酮；4-(1-(2,2,2-三氟乙基)哌啶-4-基)苯胺；4-(4-胺基苯基)哌啶-1-甲酸酯；1-(4-(4-胺基-2-甲基苯基)哌啶-1-基)-3-甲氧基丙-2-醇；2-(4-(4-胺基-2-甲基苯基)哌啶-1-基)-N-甲基乙醯胺；4-(4-苯甲基哌嗪-1-基)苯胺；2-((3-胺基苯基)亞胺基)-1-(4-甲基哌嗪-1-基)乙-1-酮；2-((3-胺基苯基)亞胺基)-N-(2-(N-嗎啉基)乙基)乙醯胺；(5-胺基苯并呋喃-2-基)(1,4-二氮雜環庚-1-基)甲酮；(6-胺基萘-2-基)(N-嗎啉基)甲酮；1-(4-(4-胺基-3-甲基苯基)哌嗪-1-基)乙-1-酮；1-((1-(2-胺基-5-氟嘧啶-4-基)哌啶-4-基)甲基)脲；4-(2-胺基-5-氟嘧啶-4-基)哌嗪-1-甲醯胺；1-(4-(4-胺基-2-氟苯基)哌嗪-1-基)乙-1-酮；1-(4-(4-胺基苯基)-2-甲基哌嗪-1-基)乙-1-酮；4-(1-(甲基磺醯基)哌啶-4-基)苯胺；4-(2-(4-(N-嗎啉基)哌啶-1-基)乙基)苯胺；3-甲基-4-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)苯胺；4-(1-(甲基磺醯基)哌啶-3-基)苯胺；1-(4-(4-胺基-2-甲基苯基)哌啶-1-基)-2-(乙基胺基)乙-1-酮；1-(3-(4-胺基苯基)吡咯啶-1-基)-2-(二甲基胺基)乙-1-酮；3-(4-(4-胺基苯基)哌啶-1-基)丙酸乙酯；6-胺基-3,4-二氫異喹啉-2(1H)-甲酸第三丁酯；4-(苯甲氧基)-3-(三 氟甲基)苯胺；5-胺基-N-(1-羥基-2-甲基丙-2-基)苯并呋喃-2-甲醯胺；1-((4-胺基苯基)磺醯基)哌啶-4-醇；4-(4-(甲基磺醯基)哌嗪-1-基)苯胺；1-(4-胺基苯基)-N,N-二甲基哌啶-4-甲醯胺；2-胺基-4-(4-(2-羥基乙基)-1,4-二氮雜環庚-1-基)嘧啶-5-甲醯胺；4-(4-胺基苯基)-N,N-二甲基哌嗪-1-甲醯胺；1-(4-(4-胺基-2-氯苯基)哌嗪-1-基)乙-1-酮；3-(2-胺基-5-硝基苯基)丙醯胺；3-(4-(2-胺基-5-氟嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-3-側氧基丙腈；3-氟-4-(3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)苯胺；(4-(4-胺基苯基)哌嗪-1-基)(環丙基)甲酮；1-(3'-胺基-[1,1'-聯苯]-4-基)哌啶-2-酮；1-(3'-胺基-[1,1'-聯苯]-3-基)吡啶-2(1H)-酮；1-(3'-胺基-[1,1'-聯苯]-4-基)吡啶-2(1H)-酮；4-(甲基磺醯基)-3-(N-嗎啉基)苯胺；3'-(甲基磺醯基)-[1,1'-聯苯]-4-胺；4'-(甲基磺醯基)-[1,1'-聯苯]-4-胺；3'-(甲基磺醯基)-[1,1'-聯苯]-3-胺；4'-(甲基磺醯基)-[1,1'-聯苯]-3-胺；4-(4-胺基苯基)-3-甲基哌嗪-1-甲酸甲酯；N-(4-胺基苯基)-2-(苯甲氧基)-N-甲基乙醯胺；2-(4-胺基-N-甲基苯基磺醯胺基)乙酸；1-(4-胺基苯基)-4-羥基-N,N-二甲基吡咯啶-2-甲醯胺；1-(4-胺基苯基)-N,N-二甲基哌啶-3-甲醯胺；N-(1-(4-胺基苯基)哌啶-4-基)-N-甲基乙醯胺；1-(4-(4-胺基苯基)哌啶-1-基)-2-(二甲基胺基)乙-1-酮；4-(1-(4,4,4-三氟丁基)哌啶-4-基)苯胺；3-甲基-4-(6-(哌嗪-1-基)吡啶-3-基)苯胺；1-(1-(2-(甲基磺醯基)乙基)哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-胺；1-(4-(5-胺基吡啶-2-基)哌啶-1-基)-2-(二甲基胺基)乙-1-酮；4-(1-(乙基磺醯基)哌啶-4-基)苯胺；2-((3-胺基苯基)亞胺基)-N-(2-(苯甲基胺基)乙基)乙醯胺；1-(4-(4-胺基苯基)-3-甲基哌嗪-1-基)-2-甲氧基乙-1-酮；N-(1-(2-胺基-5-氟嘧啶-4-基)哌啶-4-基)-2-氰基乙醯胺；4-((4-(甲基磺醯 基)哌嗪-1-基)甲基)苯胺；4-(4-(甲基磺醯基)-1,4-二氮雜環庚-1-基)苯胺；4-(1-(甲基磺醯基)-1,2,3,6-四氫吡啶-4-基)苯胺；4-(2-(甲基磺醯基)-1,2,3,6-四氫吡啶-4-基)苯胺；2-胺基-4-(甲基(1-甲基哌啶-4-基)胺基)嘧啶-5-甲醯胺；4-(4-(乙基磺醯基)哌嗪-1-基)苯胺；1-(4-(4-胺基苯甲醯基)哌嗪-1-基)乙-1-酮；4-(2-甲基-4-(甲基磺醯基)哌嗪-1-基)苯胺；2,6-二異丙基-4-苯氧基苯胺；2-甲基-4-(4-(甲基磺醯基)哌嗪-1-基)苯胺；3-甲基-4-(1-(2-(N-嗎啉基)乙基)-1H-吡唑-4-基)苯胺；4-(1-(2-(甲基磺醯基)乙基)哌啶-4-基)苯胺；1-(4-(4-胺基-2-甲基苯基)哌啶-1-基)-2-(二甲基胺基)乙-1-酮；5-胺基-2-(嗎啉-4-羰基)苯并呋喃-3(2H)-酮；(6-胺基-4H-烯-4-基)胺基甲酸第三丁酯；2-胺基-4-(3,5-二甲基苯基)嘧啶-5-甲醯胺；(1-(4-胺基苯基)哌啶-4-基)(吡咯啶-1-基)甲酮；4-乙醯基-1-(4-胺基苯基)哌嗪-2-甲醯胺；3-(4-(4-胺基苯基)哌啶-1-基)-1,1,1-三氟丙-2-醇；3-(4-胺基苯基)吡咯啶-1-甲酸第三丁酯；1-(3-胺基苯甲醯基)哌啶-4-甲酸乙酯；(1-(4-胺基苯基)哌啶-4-基)(N-嗎啉基)甲酮；(1-(4-胺基苯基)哌啶-4-基)(哌啶-1-基)甲酮；4-乙醯基-1-(4-胺基苯基)-N-甲基哌嗪-2-甲醯胺；4-(4-胺基苯基)哌啶-1-甲酸第三丁酯；2-(4-胺基-N-甲基苯基磺醯胺基)乙酸丁酯；4-(4-(環丙基磺醯基)哌嗪-1-基)苯胺；N-(1-(4-胺基苯基)哌啶-4-基)-N-甲基甲烷磺醯胺；4-(4-(乙基磺醯基)-2-甲基哌嗪-1-基)苯胺；3-甲基-4-(1-(2-(甲基磺醯基)乙基)哌啶-4-基)苯胺；(4-胺基苯基)(4-(甲基磺醯基)哌嗪-1-基)甲酮；4-(4-(環丙基磺醯基)-2-甲基哌嗪-1-基)苯胺；1-(4-(4-胺基苯基)哌啶-1-基)-2-(甲基磺醯基)乙-1-酮；4-((6-胺基-2H-吲唑-2-基)甲基)-3-甲氧基苯 甲酸甲酯；4-((6-胺基-1H-吲唑-1-基)甲基)-3-甲氧基苯甲酸甲酯；4-((6-胺基-1H-吲唑-1-基)甲基)-3-甲氧基-N-甲基苯甲醯胺；5-胺基-2,3-二氫苯并呋喃-2-甲酸2-異丙基-5-甲基環己酯；4-胺基-3-(2-胺基-5-硝基苯甲基)-4-側氧基丁酸乙酯；3,4-雙(3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)苯胺。

較佳，以下化合物排除在本申請案之範疇外：

尤其較佳之式(I)化合物為：N-(間甲苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3-(三氟甲基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3,4,5-三甲氧基 苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-吲唑-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-苯基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-吲唑-6-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3-氯苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(7-甲基-1H-吲唑-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(2-甲氧基乙基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(7-甲基-1H-吲唑-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(噻吩-2-基甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(6-甲基-1H-吲唑-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-苯基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(2-甲氧基乙基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(2H-吲唑-6-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；4-((2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯甲酸甲酯；N-(1H-苯并[d]咪唑-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(2H-吲唑-7-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-((1-甲基-1H-吡咯-2-基)甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(2H-吲唑-7-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(苯并[d][1,3]間二氧雜環戊烯-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(吡啶-3-基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1-甲基-1H-吲唑-6-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-甲基-1,4-二氮雜環庚-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(吡啶-2-基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(5-溴吡啶-2-基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(異喹啉-3-基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-甲基吡啶-2-基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4,6-二甲基吡啶-2-基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-溴 -N-(1H-吲唑-6-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-苯并[d]咪唑-5-基)-8-溴-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-溴-N-(1-甲基-1H-吲唑-6-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-溴-N-(1H-吲唑-7-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(間甲苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-吲唑-5-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-苯并[d]咪唑-5-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(1-甲基-1H-吲唑-6-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-溴-N-(7-甲基-1H-吲唑-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-溴-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N1-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)苯-1,3-二胺；8-溴-N-(1H-吲唑-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；6-((3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮；6-((8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮；N-(1H-苯并[d][1,2,3]三唑-5-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；3-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯甲脒；8-甲氧基-N-(4-(哌啶-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N1-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-N4,N4-二甲基苯-1,4-二胺；3-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯甲醯胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(4-(N-嗎啉基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(2-甲基-1H-苯并[d]咪唑-6-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-吲唑-5-基)-8H-吡唑并[3,4-c][1,5]啶-6-胺；4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉 -4-基)胺基)苯甲酸；4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯甲醯胺；4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯甲腈；8-甲氧基-N-(3-甲氧基苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(4-甲氧基苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；3-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯甲腈；N-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)苯并[c][1,2,5]噻二唑-5-胺；3-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)吡啶-2(1H)-酮；N-(2-乙氧基苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(1H-吡唑-3-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；5-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-1H-吡唑-4-甲醯胺；8-甲氧基-N-(2-苯氧基苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(3-苯氧基苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；5-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-1H-苯并[d]咪唑-2(3H)-酮；N-(1H-吲哚-5-基)-8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(胺基乙基)苯基)-8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-吲唑-6-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-吲哚-6-基)-8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N1-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-N3,N3-二甲基苯-1,3-二胺；8-甲氧基-N-(3-苯基-1H-吡唑-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N1,N1-二乙基-N4-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)苯-1,4-二胺；8-甲氧基-N-(4-(吡咯啶-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N3-(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-4H-1,2,4-三唑-3,5-二胺；8-甲氧基-N-(3-(N-嗎啉基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H- 吲哚-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-溴-N-(4-(哌啶-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N1-(8-溴-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-N4,N4-二甲基苯-1,4-二胺；N-(3-環丁基-1H-吡唑-5-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；4-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)嗎啉-3-酮；N-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-2,2-二甲基-3,4-二氫-2H-苯并[b][1,4]噻嗪-6-胺；N-(4-(N-嗎啉基)苯基)-8H-吡唑并[3,4-c][1,5]啶-6-胺；N-(1H-吲唑-5-基)-2-甲氧基-8H-吡唑并[3,4-c][1,5]啶-6-胺；N-(1H-吲唑-6-基)-2H-吡唑并[3,4-c][1,7]啶-4-胺；7,8-二乙氧基-N-(1H-吲唑-6-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；7-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮；6-((8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2H-苯并[b][1,4]噻嗪-3(4H)-酮；N-(5-(第三丁基)-1H-吡唑-3-基)-8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(3-甲基-1H-吡唑-5-基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(5-環丙基-1H-吡唑-3-基)-8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(1H-四唑-5-基)苯基)-8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-溴-N-(1H-吲哚-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(苯并[d][1,3]間二氧雜環戊烯-5-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(2,3-二氫苯并[b][1,4]二氧雜環己烯-6-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(4-(1-甲基哌啶-4-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(6-(N-嗎啉基)吡啶-3-基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(4-(2-甲氧基乙氧基)苯 基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)-8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；1-(4-((8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)吡咯啶-2-酮；8-甲氧基-N-(4-(N-硫代嗎啉基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；5-((8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯并[d]噁唑-2(3H)-酮；N-(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-3,4-二氫-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-6-胺；7-((8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)喹唑啉-4-醇；4-(4-((8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)硫代嗎啉1,1-二氧化物；2-(4-((8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)乙醯胺；3-((8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯酚；N-(3,4-二乙氧基苯基)-8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-溴-N-(4-(N-嗎啉基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；6-((8-溴-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮；6-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-1H-苯并[d][1,3]噁嗪-2,4-二酮；2-甲氧基-5-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯酚；8-溴-N-(1H-吡唑-3-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(3-甲氧基苯基)-N-甲基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3-((8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)乙醯胺；8-甲氧基-N-(1H-吡唑-4-基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-7,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-8H-吡唑并[3,4-c][1,5]啶-6-胺；N-(4-氟-3-甲氧基苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3-氟-4-甲氧基苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-基)-2H-吡唑 并[3,4-c]喹啉-4-胺；1-(3-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)乙-1-酮；N-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)乙醯胺；8-甲氧基-N-(吡啶-2-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-6-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；3-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯磺醯胺；4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯磺醯胺；7,8-二甲氧基-N-(4-(N-嗎啉基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；7,8-二甲氧基-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N1-(7,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-N4,N4-二甲基苯-1,4-二胺；N-(1H-吲唑-6-基)-7,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N2-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)吡啶-2,6-二胺；8-甲氧基-N-(1,2,3-三甲基-1H-吲哚-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N2-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)嘧啶-2,4-二胺；8-甲氧基-N-(5-(甲硫基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(5-環丙基-4H-1,2,4-三唑-3-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(2-甲氧基-5-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)乙醯胺；N-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-咪唑-2-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；1-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)乙-1-酮；N-(4H-苯并[d][1,3]二氧雜環己烯-6-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1,3-二氫異苯并呋喃-5-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-6-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉 -4-基)-4,5-二甲基噻唑-2-胺；N-(5-環丙基-1H-吡唑-3-基)-7,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(7,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-3,4-二氫-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-6-胺；5-((7,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2-甲氧基苯酚；8-甲氧基-N-(2-甲基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(4-甲基吡啶-2-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(6-甲基吡啶-2-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4,6-二甲基吡啶-2-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-4-甲基噻唑-2-胺；N-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-4,5,6,7-四氫苯并[d]噻唑-2-胺；8-甲氧基-N-(4-苯氧基苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(2-甲基-1,2,3,4-四氫苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(4-(吡啶-4-基甲基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯-1,2-二醇；8-甲氧基-N-(4-((1-甲基哌啶-4-基)氧基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；1-(4-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)哌嗪-1-基)乙-1-酮；8-甲氧基-N-(6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；6-甲氧基-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-3,4-二氫-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-6-胺；N-(5-環丙基-1H-吡唑-3-基)-6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；6-甲氧基-N-(4-(N-嗎啉基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-吲唑-6-基)-6-甲氧基 -2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-吲唑-6-基)-7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-3,4-二氫-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-6-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；7-甲氧基-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；7-甲氧基-N-(4-(N-嗎啉基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N4-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-N1,N1,2-三甲基苯-1,4-二胺；N-(4-(4-環丙基哌嗪-1-基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3-氟-4-(N-嗎啉基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；7-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)喹喏啉-2(1H)-酮；8-甲氧基-N-(3-甲基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(4-(哌啶-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-((二甲基胺基)甲基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(2-氟-4-(N-嗎啉基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-4,5-二氫-1H-苯并[b]氮呯-2(3H)-酮；5-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-1,3-二甲基-1H-苯并[d]咪唑-2(3H)-酮；N-(4-苯甲基苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(2-甲基-4-(N-嗎啉基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N1-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-N4-甲基-N4-(1-甲基哌啶-4-基)苯-1,4-二胺；8-甲氧基-N-(4-(2-(N-嗎啉基)乙基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3-氯-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并 [3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(1,2,3,4-四氫喹啉-7-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；4-((1H-吲唑-6-基)胺基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-8-甲腈；N-(9-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-3,4-二氫-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-6-胺；N-(5-環丙基-1H-吡唑-3-基)-9-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-9-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；9-甲氧基-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；9-甲氧基-N-(4-(N-嗎啉基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-吲唑-6-基)-9-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N1-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)環己烷-1,2-二胺；8-甲氧基-N-(吡啶-4-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-1-甲基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；1-甲基-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-吲唑-6-基)-1-甲基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-1-(三氟甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1-(三氟甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-吲唑-6-基)-1-(三氟甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-1-硝基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1-硝基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；2-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)-N-(4-甲氧基苯乙基)乙醯胺；4-((3,4-二甲氧基苯基)胺基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-8-甲腈；4-((4-(N-嗎啉基)苯基)胺基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-8-甲腈；N-(3,4-二甲氧基苯基)-1-甲基-7H-異噻唑并[5,4-b]吡唑并[4,3-d]吡啶-5-胺；N-(1H-吲唑-6-基)-1-甲基 -7H-異噻唑并[5,4-b]吡唑并[4,3-d]吡啶-5-胺；1-甲基-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-7H-異噻唑并[5,4-b]吡唑并[4,3-d]吡啶-5-胺；8-甲氧基-N-(3-(哌啶-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(2-(二乙基胺基)乙基)-4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯甲醯胺；8-甲氧基-N-(2-(4-甲基哌嗪-1-基)嘧啶-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；7-((8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮；N-(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-3,4-二氫-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-7-胺；4-((3,4-二甲氧基苯基)胺基)-1-甲基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-7-甲腈；4-((1H-吲唑-6-基)胺基)-1-甲基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-7-甲腈；8-甲氧基-N-(3-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(3-(2-(哌啶-1-基)乙氧基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(6-甲基-5,6,7,8-四氫-1,6-啶-3-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(吡咯啶-1-基)甲酮；(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(N-嗎啉基)甲酮；N-(4-((二甲基胺基)甲基)苯基)-6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(4-(吡咯啶-1-基甲基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮；N2-(2-(二甲基胺基)乙基)-N5-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)嘧啶-2,5-二胺；8-甲氧基-N-(4-((N-嗎啉基)甲基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基)-6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹 啉-4-胺；N-(4-(4-乙基哌嗪-1-基)-3-氟苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(2-(4-苯甲基哌啶-1-基)乙基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-((4-苯甲基哌啶-1-基)甲基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-((6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-4,5-二氫-1H-苯并[b]氮呯-2(3H)-酮；N-(1H-苯并[d]咪唑-5-基)-6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-環丙基哌嗪-1-基)苯基)-9-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(對甲苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(6-(2-(二甲基胺基)乙氧基)吡啶-3-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3-氟-4-(N-嗎啉基)苯基)-6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；6-甲氧基-N-(4-(N-硫代嗎啉基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；6-甲氧基-N-(2-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(苯并[d][1,3]間二氧雜環戊烯-5-基)-6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；6-((6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-環丙基哌嗪-1-基)苯基)-6,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N2-(3-(二甲基胺基)丙基)-N5-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)吡啶-2,5-二胺；N2-(2-(二甲基胺基)乙基)-N5-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)吡啶-2,5-二胺；8-甲氧基-N-(6-((1-甲基哌啶-4-基)氧基)吡啶-3-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-吲唑-5-基)-7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-((7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-4,5-二氫-1H-苯并[b]氮呯-2(3H)-酮；N-(2,3-二氫苯并[b][1,4]二氧雜 環己烯-6-基)-6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-((二甲基胺基)甲基)苯基)-7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基)-7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；6-甲氧基-N-苯基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-環丙基哌嗪-1-基)苯基)-7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-苯并[d]咪唑-5-基)-7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；7-甲氧基-N-(2-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(2,3-二氫苯并[b][1,4]二氧雜環己烯-6-基)-7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；6-((7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮；N-(苯并[d][1,3]間二氧雜環戊烯-5-基)-7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-吲唑-5-基)-6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-環戊基哌嗪-1-基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-異丁基哌嗪-1-基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-異丙基哌嗪-1-基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-(環丙基甲基)哌嗪-1-基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-(第三丁基)哌嗪-1-基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；6-甲氧基-N-(對甲苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；4-((3,4-二甲氧基苯基)胺基)-2H-吡唑并[4,3-d]噻吩并[3,4-b]吡啶-6-甲酸甲酯；4-((4-(4-環丙基哌嗪-1-基)苯基)胺基)-2H-吡唑并[4,3-d]噻吩并[3,4-b]吡啶-6-甲酸甲酯；2-(4-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)哌嗪-1-基)乙酸；6-甲氧基-N-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；2-(2-甲氧基-4-((8-甲氧基 -2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯氧基)乙酸；(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)甲醇；N-(4-(4-(2-(二甲基胺基)乙基)哌嗪-1-基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；6,8-二甲氧基-N-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；(4-((6,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮；N-(4-((二甲基胺基)甲基)苯基)-6,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；2-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)乙酸；6-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2-萘甲酸；3-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯甲酸；4'-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-[1,1'-聯苯]-4-甲酸；1-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)-3-(間甲苯基)脲；2-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯氧基)乙酸；6-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮；4-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)硫代嗎啉1,1-二氧化物；8-甲氧基-N-(4-(N-硫代嗎啉基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(2-甲基異吲哚啉-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；(3-甲氧基-4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)甲酮；3-((8-羥基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯甲酸；1-(4-((6,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)-3-(間甲苯基)脲；1-(4-((7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)-3-(間甲苯基)脲；1-(4-((7,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)-3-(間甲苯基)脲；N-(2-(二甲基胺基) 乙基)-4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-N-甲基苯甲醯胺；(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(2-(甲氧基甲基)吡咯啶-1-基)甲酮；氮雜環丁-1-基(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)甲酮；4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-N,N-二甲基苯甲醯胺；(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(4-甲基-1,4-二氮雜環庚-1-基)甲酮；1-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯甲醯基)哌啶-4-酮；(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(1,4-二氧雜-8-氮雜螺[4.5]癸-8-基)甲酮；(3-(二甲基胺基)吡咯啶-1-基)(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)甲酮；8-甲氧基-N-(1-甲基-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(3-(五氟磺醯基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-氟苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3,4-二氟苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；2,2,2-三氟-N-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)乙醯胺；3-((6-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3-基)胺基)丙-1-醇；N6-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-N3-苯乙基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3,6-二胺；N-(3,5-二氟苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3-氟-4-甲基苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(3,4,5-三氟苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(4-硝基苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(3-甲氧基-4-(N-嗎啉基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(3-(甲基磺醯基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺； 1,1,1,3,3,3-六氟-2-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)丙-2-醇；(4-((8-氟-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(吡咯啶-1-基)甲酮；1-(4-(4-((8-氟-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)哌嗪-1-基)乙-1-酮；6-((8-氟-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮；8-氟-N-(4-(N-嗎啉基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-氟-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-8-氟-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(二氟甲氧基)-3-甲氧基苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3-氟-4-(三氟甲氧基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(2,3-二甲氧基苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(2,4-二甲氧基苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-碘-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；6-((7-氟-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮；7-氟-N-(4-(N-嗎啉基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-7-氟-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；7-氟-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；9-甲氧基-N-(3-(甲基磺醯基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；7-((9-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮；1-(4-(4-((9-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)哌嗪-1-基)乙-1-酮；N-(3,5-二甲氧基苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；(4-((7-氟-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(吡咯啶-1-基)甲酮；4-((8-甲氧基-2H-吡唑并 [3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-N,N-二甲基苯磺醯胺；N-環丙基-3-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯磺醯胺；N-(4-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(3-(甲基磺醯基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；3-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-N-甲基苯磺醯胺；8-甲氧基-N-(3-((N-嗎啉基)磺醯基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(3-((三氟甲基)磺醯基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；2-((3-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)磺醯基)乙-1-醇；9-甲氧基-N-(2-甲基異吲哚啉-5-基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-((二甲基胺基)甲基)苯基)-9-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-8-碘-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-碘-N-(4-(N-嗎啉基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；(4-((8-碘-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(吡咯啶-1-基)甲酮；1-(4-(4-((8-碘-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)哌嗪-1-基)乙-1-酮；4-氟-N-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)苯甲醯胺；8-甲氧基-N-(4-(N-嗎啉基)-3-硝基苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(2,4-二氟苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-9-氟-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；9-氟-N-(3-(甲基磺醯基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；9-氟-N-(4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；9-氟-N-(3-氟-4-(N-嗎啉基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺。

本發明進一步提供醫藥組成物，其包含一或多種如本 文所定義之式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)及/或(Id)之化合物或其醫藥學上可接受之酯、前藥、水合物、溶劑合物或鹽，視情況組合醫藥學上可接受之載劑。

該醫藥組成物視情況包含一或多種以下化合物或與此等化合物中之一或多者組合投與：氯己定(Chlorhexidine)；聚諾昔林(polynoxylin)；杜滅芬(domiphen)；羥喹啉；新黴素(neomycin)；咪康唑(miconazole)；遊黴素(natamycin)；各種(various)；海克替啶(hexetidine)；四環素(tetracycline)；美帕曲星(mepartricin)；甲硝噠唑(metronidazole)；克黴唑(clotrimazole)；氯四環素(chlortetracycline)；強力黴素(doxycycline)；米諾環素(minocycline)；曲安西龍(triamcinolone)；地塞米松(dexamethasone)；氫化可的松(hydrocortisone)；腎上腺素；苄達明(benzydamine)；腎上腺酮；胺來占諾(amlexanox)；貝卡普勒明(becaplermin)；水合氫氧化鋁(algeldrate)；麩胺醇鋁(aloglutamol)；氫氧化鎂鋁(magaldrate)；鋁鎂加(almagate)；鋁碳酸鎂(hydrotalcite)；鋁矽酸鎂(almasilate)；西咪替丁(cimetidine)；雷尼替丁(ranitidine)；法莫替丁(famotidine)；尼紮替丁(nizatidine)；尼培替丁(niperotidine)；羅沙替丁(roxatidine)；拉呋替丁(lafutidine)；米索前列醇(misoprostol)；恩前列素(enprostil)；奧美拉唑(omeprazole)；泮托拉唑(pantoprazole)；蘭索拉唑(lansoprazole)；雷貝拉唑(rabeprazole)；埃索美拉唑(esomeprazole)；甘珀酸(carbenoxolone)；硫糖鋁(sucralfate)；哌侖西平(pirenzepine)；丙麩胺(proglumide)；吉法酯(gefarnate)；硫糖肽(sulglicotide)；乙醯甘草亭酸鋁(acetoxolone)；佐利米 定(zolimidine)；曲昔匹特(troxipide)；羥苄利明(oxyphencyclimine)；卡米羅芬(camylofin)；美貝維林(mebeverine)；曲美布汀(trimebutine)；羅西維林(rociverine)；雙環維林(dicycloverine)；雙己維林(dihexyverine)；雙苯美林(difemerine)；哌立度酯(piperidolate)；苯咯銨(benzilone)；格隆銨(glycopyrronium)；奧芬銨(oxyphenonium)；噴噻銨(penthienate)；丙胺太林(propantheline)；甲胺太林(methantheline)；曲地銨(tridihexethyl)；異丙醯胺；己環銨(hexocyclium)；泊爾定(poldine)；美噴酯(mepenzolate)；貝弗寧(bevonium)；哌噴酯(pipenzolate)；二苯馬尼(diphemanil)；苯維銨(fenpiverinium)；二甲基胺基丙醯基啡噻嗪；尼非他胺(nicofetamide)；替瑞醯胺(tiropramide)；罌粟堿(papaverine)；屈他維林(drotaverine)；莫沙維林(moxaverine)；阿洛司瓊(alosetron)；替加色羅(tegaserod)；西蘭司瓊(cilansetron)；普卡必利(prucalopride)；芬哌丙烷(fenpiprane)；地索普明(diisopromine)；氯苄沙明(chlorbenzoxamine)；匹維銨(pinaverium)；非諾維林(fenoverine)；依丹帕明(idanpramine)；普羅沙唑(proxazole)；阿爾維林(alverine)；曲匹布通(trepibutone)；異美汀(isometheptene)；卡羅維林(caroverine)；間苯三酚(phloroglucinol)；聚矽氧；三甲基二苯基丙胺；阿托品(atropine)；莨菪堿(hyoscyamine)；丁基東莨菪堿(butylscopolamine)；甲基阿托品；甲基東莨菪堿；芬托銨(fentonium)；甲氧氯普胺(metoclopramide)；西沙必利(cisapride)；多潘立酮(domperidone)；溴必利(bromopride)； 阿立必利(alizapride)；氯波必利(clebopride)；昂丹司瓊(ondansetron)；格拉司瓊(granisetron)；托烷司瓊(tropisetron)；多拉司瓊(dolasetron)；帕洛諾司瓊(palonosetron)；東莨若堿；氯丁醇；美托哌丙嗪(metopimazine)；屈大麻酚(dronabinol)；大麻隆(nabilone)；阿瑞吡坦(aprepitant)；卡索匹坦(casopitant)；哌普唑林(piprozolin)；羥甲香豆素(hymecromone)；環丁酸醇(cyclobutyrol)；水飛薊素(silymarin)；西替沃酮(citiolone)；依泊二醇(epomediol)；酚丁(oxyphenisatine)；比沙可啶(bisacodyl)；丹蒽醌(dantron)；酚酞(phenolphthalein)；鼠李(cascara)；雙酚沙丁(bisoxatin)；乙基羥乙基纖維素(ethulose)；梧桐科(sterculia)；亞麻仁；甲基纖維素；乳果糖(lactulose)；拉克替醇(lactitol)；異戊四醇(pentaerithrityl)；聚乙二醇(macrogol)；甘露糖醇；山梨糖醇；甘油；油；阿維莫泮(alvimopan)；魯比前列酮(lubiprostone)；制黴菌素(nystatin)；鏈黴素(streptomycin)；巴龍黴素(paromomycin)；康黴素(kanamycin)；萬古黴素(vancomycin)；黏菌素(colistin)；利福昔明(rifaximin)；酞磺胺噻唑(phthalylsulfathiazole)；磺胺脒(sulfaguanidine)；琥珀磺胺噻唑(succinylsulfathiazole)；溴羥喹啉(broxyquinoline)；乙酞胂胺(acetarsol)；硝呋齊特(nifuroxazide)；硝呋噻肼(nifurzide)；果膠；高嶺土；交聯普維酮(crospovidone)；綠坡縷石(attapulgite)；雙八面體蒙脫石(diosmectite)；地芬諾酯(diphenoxylate)；鴉片；洛哌丁胺(loperamide)；地芬諾辛(difenoxin)；強的松龍(prednisolone)；強的松(prednisone)；倍他米松(betamethasone)；替可的松(tixocortol)；布地奈德 (budesonide)；倍氯米松(beclometasone)；柳氮磺吡啶(sulfasalazine)；美沙拉秦(mesalazine)；奧沙拉秦(olsalazine)；巴柳氮(balsalazide)；長角豆屬(ceratonia)；消旋卡多曲(racecadotril)；芬特明(phentermine)；芬氟拉明(fenfluramine)；安非拉酮(amfepramone)；右芬氟拉明(dexfenfluramine)；馬吲哚(mazindol)；乙非他明(etilamfetamine)；去甲假麻黃堿(cathine)；氯苄雷司(clobenzorex)；美芬雷司(mefenorex)；西布曲明(sibutramine)；奧利司他(orlistat)；利莫那班(rimonabant)；澱粉酶(diastase)；胃蛋白酶(pepsin)；半乳糖苷酶(tilactase)；苯乙雙胍(phenformin)；二甲雙胍(metformin)；丁福明(buformin)；格列本脲(glibenclamide)；氯磺丙脲(chlorpropamide)；甲苯磺丁脲(tolbutamide)；格列波脲(glibornuride)；妥拉磺脲(tolazamide)；胺磺丁脲(carbutamide)；格列吡嗪(glipizide)；格列喹酮(gliquidone)；格列齊特(gliclazide)；美他己脲(metahexamide)；格列派特(glisoxepide)；格列美脲(glimepiride)；醋酸己脲(acetohexamide)；格列嘧啶(glymidine)；阿卡波糖(acarbose)；米格列醇(miglitol)；伏格列波糖(voglibose)；曲格列酮(troglitazone)；羅格列酮(rosiglitazone)；吡格列酮(pioglitazone)；西他列汀(sitagliptin)；維格列汀(vildagliptin)；沙格列汀(saxagliptin)；阿格列汀(alogliptin)；瑞格列奈(repaglinide)；那格列奈(nateglinide)；依森泰德(exenatide)；普蘭林肽(pramlintide)；苯氟雷司(benfluorex)；利拉魯肽(liraglutide)；米格列奈(mitiglinide)；托瑞司他(tolrestat)；倍他胡蘿蔔素(betacarotene)；麥角鈣化甾醇 (ergocalciferol)；雙氫速甾醇(dihydrotachysterol)；阿法骨化醇(alfacalcidol)；骨化三醇(calcitriol)；維生素D3(colecalciferol)；骨化二醇(calcifediol)；舒布硫胺(sulbutiamine)；苯磷硫胺(benfotiamine)；尼非他胺；生物素；肌醇；托可索侖(tocofersolan)；右泛醇(dexpanthenol)；泛硫乙胺(pantethine)；雄諾龍(androstanolone)；司坦唑醇(stanozolol)；美雄酮(metandienone)；美替諾龍(metenolone)；羥甲烯龍(oxymetholone)；奎勃龍(quinbolone)；普拉睾酮(prasterone)；氧雄龍(oxandrolone)；諾乙雄龍(norethandrolone)；諾龍(nandrolone)；乙雌烯醇(ethylestrenol)；左卡尼汀(levocarnitine)；腺苷蛋胺酸(ademetionine)；麩醯胺酸(glutamine)；巰乙胺(mercaptamine)；甜菜堿；阿糖腦苷酶(alglucerase)；伊米苷酶(imiglucerase)；拉羅尼酶(laronidase)；沙克羅酶(sacrosidase)；加硫酶(galsulfase)；艾杜硫酶(idursulfase)；尼替西農(nitisinone)；米格魯司特(miglustat)；沙丙蝶呤(sapropterin)；雙香豆素(dicoumarol)；苯茚二酮(phenindione)；華法林(warfarin)；苯丙香豆素(phenprocoumon)；醋硝香豆素(acenocoumarol)；氯茚二酮(clorindione)；二苯茚酮(diphenadione)；噻氯香豆素(tioclomarol)；肝素；達肝素(dalteparin)；依諾肝素(enoxaparin)；那屈肝素(nadroparin)；帕肝素(parnaparin)；瑞肝素(reviparin)；達那肝素(danaparoid)；亭紮肝素(tinzaparin)；舒洛地希(sulodexide)；貝米肝素(bemiparin)；地他唑(ditazole)；氯克羅孟(cloricromen)；吡考他胺(picotamide)；氯吡格雷(clopidogrel)；噻氯匹定 (ticlopidine)；雙嘧達莫(dipyridamole)；依前列醇(epoprostenol)；吲哚布芬(indobufen)；伊洛前列素(iloprost)；阿昔單抗(abciximab)；阿洛普令(aloxiprin)；依替巴肽(eptifibatide)；替羅非班(tirofiban)；三氟柳(triflusal)；貝前列素(beraprost)；曲前列尼(treprostinil)；普拉格雷(prasugrel)；鏈激酶；阿替普酶(alteplase)；阿尼普酶(anistreplase)；尿激酶；纖溶酶(fibrinolysin)；纖維蛋白酶(brinase)；瑞替普酶(reteplase)；沙蘆普酶(saruplase)；安克洛酶(ancrod)；替奈普酶(tenecteplase)；地西盧定(desirudin)；來匹盧定(lepirudin)；阿加曲班(argatroban)；美拉加群(melagatran)；西美加群(ximelagatran)；比伐盧定(bivalirudin)；去纖苷(defibrotide)；方達帕林(fondaparinux)；利伐沙班(rivaroxaban)；卡莫司他(camostat)；維生素K1(phytomenadione)；甲萘醌(menadione)；凝血酶(thrombin)；膠原蛋白；酚磺乙胺(etamsylate)；卡巴克絡(carbazochrome)；巴曲酶(batroxobin)；羅米司亭(romiplostim)；艾曲波帕(eltrombopag)；糊精鐵(dextriferron)；維生素B12(cyanocobalamin)；羥鈷胺(hydroxocobalamin)；腺苷鈷胺(cobamamide)；甲鈷胺(mecobalamin)；促紅細胞生成素；白蛋白；葡聚糖；羥乙基澱粉；紅血球；血小板；碳水化合物；電解質；緩血酸胺；尿素(carbamide)；十六基吡錠；呋喃西林(nitrofural)；磺胺甲二唑(sulfamethizole)；牛磺羅定(taurolidine)；諾昔硫脲(noxytiolin)；葡萄糖；甘胺酸；離胺酸；玻尿酸酶；胰凝乳蛋白酶；胰蛋白酶；去氧核糖核酸酶(desoxyribonuclease)；菠蘿蛋白酶(bromelains)；血色素；醋 洋地黃毒苷(acetyldigitoxin)；醋地高辛(acetyldigoxin)；洋地黃毒苷；地高辛；去乙醯毛花苷(deslanoside)；甲地高辛(metildigoxin)；吉妥福酯(gitoformate)；海蔥次苷(proscillaridin)；毒毛花苷G(g-strophanthin)；磁麻苷(cymarin)；黃夾次苷(peruvoside)；奎尼丁(quinidine)；普魯卡因胺(procainamide)；丙吡胺(disopyramide)；司巴丁(sparteine)；阿義馬林(ajmaline)；普拉馬林(prajmaline)；勞拉義明(lorajmine)；利多卡因(lidocaine)；美西律(mexiletine)；妥卡尼(tocainide)；阿普林定(aprindine)；普羅帕酮(propafenone)；氟卡尼(flecainide)；勞卡尼(lorcainide)；恩卡尼(encainide)；胺碘酮(amiodarone)；丁萘夫汀(bunaftine)；多非利特(dofetilide)；伊布利特(ibutilide)；替地沙米(tedisamil)；莫雷西嗪(moracizine)；西苯唑啉(cibenzoline)；依替福林(etilefrine)；異丙腎上腺素(isoprenaline)；去甲腎上腺素；多巴胺(dopamine)；去甲苯福林(norfenefrine)；苯腎上腺素(phenylephrine)；多巴酚丁胺(dobutamine)；對羥福林(oxedrine)；間羥胺(metaraminol)；甲氧明(methoxamine)；美芬丁胺(mephentermine)；二甲福林(dimetofrine)；普瑞特羅(prenalterol)；多培沙明(dopexamine)；吉培福林(gepefrine)；異波帕胺(ibopamine)；米多君(midodrine)；奧克巴胺(octopamine)；非諾多泮(fenoldopam)；咖啡君(cafedrine)；阿布他明(arbutamine)；茶鹼那林(theodrenaline)；胺力農(amrinone)；米力農(milrinone)；依諾昔酮(enoximone)；布拉地新(bucladesine)；血管緊張素胺(angiotensinamide)；紮莫特羅(xamoterol)；左西孟旦(levosimendan)；丙帕硝酯(propatylnitrate)；三乙硝 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左美丙嗪(levomepromazine)；丙嗪(promazine)；乙醯丙嗪(acepromazine)；三氟丙嗪(triflupromazine)；氰美馬嗪(cyamemazine)；氯丙沙嗪(chlorproethazine)；地西拉嗪(dixyrazine)；氟奮乃靜(fluphenazine)；奮乃靜(perphenazine)；丙氯拉嗪(prochlorperazine)；醋酸奮乃靜(thiopropazate)；三氟拉嗪(trifluoperazine)；醋奮乃靜(acetophenazine)；硫丙拉嗪(thioproperazine)；布他哌嗪(butaperazine)；培拉嗪(perazine)；哌氰嗪(periciazine)；硫利達嗪(thioridazine)；美索達嗪(mesoridazine)；哌泊噻嗪(pipotiazine)；氟哌啶醇(haloperidol)；三氟哌多(trifluperidol)；美哌隆(melperone)；莫哌隆(moperone)；匹泮哌隆(pipamperone)；溴哌利多(bromperidol)；苯哌利多(benperidol)；氟阿尼酮(fluanisone)；奧昔哌汀(oxypertine)；嗎茚酮(molindone)；舍吲哚(sertindole)；齊拉西酮(ziprasidone)；氟哌噻噸(flupentixol)；氯哌噻噸(clopenthixol)；氯普噻噸(chlorprothixene)；替沃噻噸(tiotixene)；珠氯噻醇(zuclopenthixol)；氟司必林(fluspirilene)；匹莫齊特(pimozide)；五氟利多(penfluridol)；洛沙平(loxapine)；氯氮平(clozapine)；奧氮平(olanzapine)；喹硫平(quetiapine)；阿塞那平(asenapine)；氯噻平(clotiapine)；舒必利(sulpiride)；舒托必利(sultopride)；硫必利(tiapride)；瑞莫必利(remoxipride)；胺磺必利(amisulpride)；維拉必利(veralipride)；左舒必利(levosulpiride)；鋰；丙硫噴地(prothipendyl)；利培酮(risperidone)；莫沙帕明(mosapramine)；佐替平(zotepine)；阿立哌唑(aripiprazole)；帕潘立酮(paliperidone)；地西泮 (diazepam)；利眠寧(chlordiazepoxide)；美達西泮(medazepam)；奧沙西泮(oxazepam)；勞拉西泮(lorazepam)；阿地唑侖(adinazolam)；溴西泮(bromazepam)；氯巴占(clobazam)；凱他唑侖(ketazolam)；普拉西泮(prazepam)；阿普唑侖(alprazolam)；哈拉西泮(halazepam)；匹那西泮(pinazepam)；卡馬西泮(camazepam)；去甲西泮(nordazepam)；氟地西泮(fludiazepam)；依替唑侖(etizolam)；氯噻西泮(clotiazepam)；氯噁唑侖(cloxazolam)；托非索泮(tofisopam)；羥嗪(hydroxyzine)；卡普托胺(captodiame)；甲丙胺酯(meprobamate)；依米胺酯(emylcamate)；美布胺酯(mebutamate)；苯佐他明(benzoctamine)；丁螺環酮(buspirone)；美芬諾酮(mephenoxalone)；吉多卡爾(gedocarnil)；依替福辛(etifoxine)；戊巴比妥(pentobarbital)；異戊巴比妥(amobarbital)；丁巴比妥(butobarbital)；巴比妥(barbital)；阿普比妥(aprobarbital)；司可巴比妥(secobarbital)；他布比妥(talbutal)；乙烯比妥(vinylbital)；戊烯比妥(vinbarbital)；環巴比妥(cyclobarbital)；庚巴比妥(heptabarbital)；瑞坡薩(reposal)；乙基烯丙基巴比妥(etallobarbital)；阿洛巴比妥(allobarbital)；丙羥巴比(proxibarbal)；氯醛己醇(chloralodol)；二氯醛比林(dichloralphenazone)；副醛(paraldehyde)；氟西泮(flurazepam)；硝西泮(nitrazepam)；氟硝西泮(flunitrazepam)；艾司唑侖(estazolam)；三唑侖(triazolam)；氯甲西泮(lormetazepam)；替馬西泮(temazepam)；咪達唑侖(midazolam)；溴替唑侖(brotizolam)；誇西泮(quazepam)；氯普唑侖(loprazolam)；度氟西泮(doxefazepam)；西諾西泮 (cinolazepam)；格魯米特(glutethimide)；甲乙哌酮(methyprylon)；吡乙二酮(pyrithyldione)；佐匹克隆(zopiclone)；唑吡坦(zolpidem)；紮來普隆(zaleplon)；右佐匹克隆(eszopiclone)；褪黑激素(melatonin)；拉米替隆(ramelteon)；甲喹酮(methaqualone)；氯美噻唑(clomethiazole)；溴米索伐(bromisoval)；卡溴脲(carbromal)；丙醯馬嗪(propiomazine)；三氯福司(triclofos)；乙氯維諾(ethchlorvynol)；纈草(valerian)；己丙胺酯(hexapropymate)；溴化物；丙戊醯脲(apronal)；瓦諾塔地(valnoctamdie)；甲戊炔醇(methylpentynol)；尼普拉嗪(niaprazine)；右美托咪定(dexmedetomidine)；地昔帕明(desipramine)；丙米嗪(imipramine)；氯米帕明(clomipramine)；奧匹哌醇(opipramol)；曲米帕明(trimipramine)；洛非帕明(lofepramine)；二苯西平(dibenzepin)；阿米替林(amitriptyline)；去甲替林(nortriptyline)；普羅替林(protriptyline)；多塞平(doxepin)；伊普吲哚(iprindole)；美利曲辛(melitracen)；布替林(butriptyline)；度琉平(dosulepin)；阿莫沙平(amoxapine)；二甲他林(dimetacrine)；阿米庚酸(amineptine)；馬普替林(maprotiline)；奎紐帕明(quinupramine)；齊美定(zimeldine)；氟西汀(fluoxetine)；西酞普蘭(citalopram)；帕羅西汀(paroxetine)；舍曲林(sertraline)；阿拉丙酯(alaproclate)；氟伏沙明(fluvoxamine)；依託哌酮(etoperidone)；依他普侖(escitalopram)；異卡波肼(isocarboxazid)；尼亞拉胺(nialamide)；苯乙肼(phenelzine)；反苯環丙胺(tranylcypromine)；異丙異菸肼(iproniazide)；異丙氯肼(iproclozide)；嗎氯貝胺(moclobemide)；托洛沙酮 (toloxatone)；羥色胺酸(oxitriptan)；色胺酸；米安色林(mianserin)；諾米芬辛(nomifensine)；曲唑酮(trazodone)；奈法唑酮(nefazodone)；苯噠嗎啉(minaprine)；二苯美倫(bifemelane)；維洛沙秦(viloxazine)；奧沙氟生(oxaflozane)；米氮平(mirtazapine)；安非他酮(bupropion)；美地沙明(medifoxamine)；噻奈普汀(tianeptine)；匹伐加賓(pivagabine)；文拉法辛(venlafaxine)；米那普侖(milnacipran)；瑞波西汀(reboxetine)；吉哌隆(gepirone)；度洛西汀(duloxetine)；阿戈美拉汀(agomelatine)；去甲文拉法辛(desvenlafaxine)；苯丙胺(amfetamine)；右苯丙胺(dexamfetamine)；去氧麻黃堿(metamfetamine)；哌甲酯(methylphenidate)；匹莫林(pemoline)；芬坎法明(fencamfamin)；莫達非尼(modafinil)；非諾唑酮(fenozolone)；阿托西汀(atomoxetine)；芬乙茶鹼(fenetylline)；右哌甲酯(dexmethylphenidate)；咖啡因(caffeine)；丙戊茶鹼(propentofylline)；甲氯芬酯(meclofenoxate)；吡硫醇(pyritinol)；吡拉西坦(piracetam)；地阿諾(deanol)；非哌西特(fipexide)；胞磷膽鹼(citicoline)；奧拉西坦(oxiracetam)；吡舒達諾(pirisudanol)；利諾吡啶(linopirdine)；尼唑苯酮(nizofenone)；茴拉西坦(aniracetam)；乙醯肉毒堿；艾地苯醌(idebenone)；普羅林坦(prolintane)；哌苯甲醇(pipradrol)；普拉西坦(pramiracetam)；阿屈非尼(adrafinil)；長春西丁(vinpocetine)；他克林(tacrine)；多奈哌齊(donepezil)；利伐斯的明(rivastigmine)；加蘭他敏(galantamine)；美金剛(memantine)；新斯的明(neostigmine)；吡斯的明 (pyridostigmine)；地斯的明(distigmine)；阿伯農(ambenonium)；卡巴膽鹼(carbachol)；貝膽鹼(bethanechol)；毛果芸香堿(pilocarpine)；西維美林(cevimeline)；尼古丁(nicotine)；瓦倫尼克林(varenicline)；雙硫侖(disulfiram)；阿坎酸(acamprosate)；納曲酮(naltrexone)；美沙酮(methadone)；左醋美沙朵(levacetylmethadol)；洛非西定(lofexidine)；倍他司汀(betahistine)；桂利嗪(cinnarizine)；氟桂利嗪(flunarizine)；乙醯基白胺酸；替拉紮特(tirilazad)；利魯唑(riluzole)；紮利羅登(xaliproden)；阿米吡啶(amifampridine)；丁苯那嗪(tetrabenazine)；甲溴羥喹(tilbroquinol)；尼莫唑(nimorazole)；塞克硝唑(secnidazole)；二氯尼特(diloxanide)；克立法胺(clefamide)；依託法胺(etofamide)；替克洛占(teclozan)；胂噻醇(arsthinol)；雙苯他胂(difetarsone)；甘鉍胂(glycobiarsol)；喹碘方(chiniofon)；依米丁(emetine)；泛喹酮(phanquinone)；米帕林(mepacrine)；阿托伐醌(atovaquone)；三甲曲沙(trimetrexate)；替諾尼唑(tenonitrozole)；雙氫依米丁(dihydroemetine)；菸麯黴素(fumagillin)；硝唑尼特(nitazoxanide)；氯喹；羥基氯喹；伯胺喹(primaquine)；阿莫地喹(amodiaquine)；氯胍(proguanil)；奎寧；甲氟喹(mefloquine)；乙胺嘧啶(pyrimethamine)；青蒿素(artemisinin)；蒿甲醚(artemether)；青蒿琥酯(artesunate)；蒿乙醚(artemotil)；青蒿醇(artenimol)；鹵泛群(halofantrine)；苄硝唑(benznidazole)；硝呋替莫(nifurtimox)；美拉胂醇(melarsoprol)；吡喹酮(praziquantel)；奧沙尼喹(oxamniquine)；美曲磷酯(metrifonate)；尼立達唑 (niridazole)；睇波芬(stibophen)；三氯苯達唑(triclabendazole)；甲苯達唑(mebendazole)；阿苯達唑(albendazole)；環苯達唑(ciclobendazole)；氟苯達唑(flubendazole)；芬苯達唑(fenbendazole)；哌嗪；乙胺嗪(diethylcarbamazine)；噻嘧啶(pyrantel)；奧克太爾(oxantel)；左旋咪唑(levamisole)；伊維菌素(ivermectin)；吡維銨(pyrvinium)；酚乙銨(bephenium)；氯硝柳胺(niclosamide)；地沙匹定(desaspidin)；雙氯酚(dichlorophen)；二黃原酸(dixanthogen)；塞侖(thiram)；二氯二苯三氯乙烷(clofenotane)；林旦(lindane)；除蟲菊(pyrethrum)；生物烯丙菊酯(bioallethrin)；苯氧司林(phenothrin)；撲滅司林(permethrin)；馬拉硫磷(malathion)；苦木樹(quassia)；氟氯氰菊酯(cyfluthrin)；氯氰菊酯(cypermethrin)；溴氰菊脂(decamethrin)；似蟲菊(tetramethrin)；避蚊胺(diethyltoluamide)；鄰苯二甲酸二甲酯；鄰苯二甲酸二丁酯；丁二酸二丁酯；驅蚊靈(dimethylcarbate)；驅蚊醇(etohexadiol)；環噴他明(cyclopentamine)；麻黃堿(ephedrine)；氧甲唑啉(oxymetazoline)；四氫唑林(tetryzoline)；賽洛唑啉(xylometazoline)；萘甲唑林(naphazoline)；曲馬唑啉(tramazoline)；美替唑啉(metizoline)；異庚胺(tuaminoheptane)；非諾唑啉(fenoxazoline)；泰馬唑啉(tymazoline)；左卡巴斯汀(levocabastine)；氮卓斯汀(azelastine)；安他唑啉(antazoline)；奈多羅米(nedocromil)；奧洛他定(olopatadine)；氟尼縮松(flunisolide)；利硫美坦(ritiometan)；苯丙醇胺；假麻黃鹼；安巴腙(ambazone)；苄索銨 (benzethonium)；肉豆蔻醯苯(myristyl-benzalkonium)；己雷瑣辛(hexylresorcinol)；夫沙芬淨(fusafungine)；短桿菌肽(gramicidin)；奧西那林(orciprenaline)；沙丁胺醇(salbutamol)；特布他林(terbutaline)；利米特羅(rimiterol)；海索那林(hexoprenaline)；異他林(isoetarine)；吡布特羅(pirbuterol)；曲托喹酚(tretoquinol)；卡布特羅(carbuterol)；妥洛特羅(tulobuterol)；沙美特羅(salmeterol)；福莫特羅(formoterol)；克侖特羅(clenbuterol)；瑞普特羅(reproterol)；丙卡特羅(procaterol)；比托特羅(bitolterol)；茚達特羅(indacaterol)；環索奈德(ciclesonide)；芬司匹利(fenspiride)；甲氧那明(methoxyphenamine)；班布特羅(bambuterol)；二羥丙茶鹼(diprophylline)；丙羥茶鹼(proxyphylline)；茶鹼(theophylline)；胺茶鹼(aminophylline)；依他茶鹼(etamiphylline)；巴米茶鹼(bamifylline)；安布茶鹼(bufylline)；多索茶鹼(doxofylline)；紮魯司特(zafirlukast)；普侖司特(pranlukast)；孟魯司特(montelukast)；異丁司特(ibudilast)；依普羅醇(eprozinol)；奧馬珠單抗(omalizumab)；塞曲司特(seratrodast)；羅氟司特(roflumilast)；泰洛沙泊(tyloxapol)；愈創甘油醚(guaifenesin)；吐根(ipecacuanha)；美遠志根(senega)；雜芬油(creosote)；愈創木酚磺酸鹽(guaiacolsulfonate)；左馬鞭草烯酮(levoverbenone)；乙醯半胱胺酸；溴己新(bromhexine)；羧甲司坦(carbocisteine)；依普拉酮(eprazinone)；美司鈉(mesna)；胺溴素(ambroxol)；索布瑞醇(sobrerol)；多米奧醇(domiodol)；來托司坦(letosteine)；司替羅寧(stepronin)；硫普羅寧(tiopronin)；奈替克新(neltenexine)；厄多司坦(erdosteine)；乙基嗎啡；氫 可酮(hydrocodone)；可待因(codeine)；去甲美沙酮(normethadone)；那可丁(noscapine)；福爾可定(pholcodine)；右美沙芬(dextromethorphan)；醋氫可酮(thebacon)；二甲啡烷(dimemorfan)；乙醯基雙氫可待因；苯佐那酯(benzonatate)；苯丙哌林(benproperine)；氯丁替諾(clobutinol)；異米尼爾(isoaminile)；噴托維林(pentoxyverine)；奧索拉明(oxolamine)；奧昔拉定(oxeladin)；氯苯達諾(clofedanol)；匹哌氮酯(pipazetate)；布他米酯(butamirate)；非屈酯(fedrilate)；齊培丙醇(zipeprol)；地布酸鹽(dibunate)；羥哌丙酮(droxypropine)；普諾地嗪(prenoxdiazine)；羥丙哌嗪(dropropizine)；氯哌斯汀(cloperastine)；美普替索(meprotixol)；二乙哌啶二酮(piperidione)；替培啶(tipepidine)；嗎氯酮(morclofone)；奈哌那隆(nepinalone)；左羥丙哌嗪(levodropropizine)；地美索酯(dimethoxanate)；溴馬秦(bromazine)；二苯拉林(diphenylpyraline)；卡比沙明(carbinoxamine)；多西拉敏(doxylamine)；溴苯那敏(brompheniramine)；右氯苯那敏(dexchlorpheniramine)；氯苯那敏(chlorphenamine)；非尼拉敏(pheniramine)；右溴苯那敏(dexbrompheniramine)；他拉斯汀(talastine)；希司咯定(histapyrrodine)；美沙吡林(methapyrilene)；阿利馬嗪(alimemazine)；硫乙拉嗪(thiethylperazine)；甲地嗪(methdilazine)；羥乙基異丙嗪(hydroxyethylpromethazine)；噻丙銨(thiazinam)；美喹他嗪(mequitazine)；奧索馬嗪(oxomemazine)；布克力嗪(buclizine)；賽克力嗪(cyclizine)；氯環秦(chlorcyclizine)；美克洛嗪(meclozine)；奧沙米特(oxatomide)；西替利嗪 (cetirizine)；左西替利嗪(levocetirizine)；賽庚啶(cyproheptadine)；苯茚胺(phenindamine)；曲普利啶(triprolidine)；吡咯他敏(pyrrobutamine)；阿紮他定(azatadine)；阿司咪唑(astemizole)；特非那定(terfenadine)；氯雷他定(loratadine)；美海屈林(mebhydrolin)；地普托品(deptropine)；酮替芬(ketotifen)；阿伐斯汀(acrivastine)；曲托喹啉(tritoqualine)；依巴斯汀(ebastine)；匹美噻噸(pimethixene)；依匹斯汀(epinastine)；咪唑斯汀(mizolastine)；非索非那定(fexofenadine)；地氯雷他定(desloratadine)；盧帕他定(rupatadine)；多沙普侖(doxapram)；尼可剎米(nikethamide)；戊四氮(pentetrazol)；香草二乙胺(etamivan)；貝美格(bemegride)；巴醯丙醯胺-巴醯乙醯胺合劑(prethcamide)；阿米三嗪(almitrine)；二甲弗林(dimefline)；甲哌呫諾(mepixanox)；二氫鏈黴素；小諾米星(micronomicin)；疊氮氯黴素(azidamfenicol)；磺胺戊烯(sulfadicramide)；磺胺醋醯(sulfacetamide)；磺胺苯吡唑(sulfafenazol)；曲氟尿苷(trifluridine)；干擾素；福米韋生(fomivirsen)；鉍溴酚(bibrocathol)；哌氯定(picloxydine)；甲羥松(medrysone)；福莫可他(formocortal)；氯替潑諾(loteprednol)；普拉洛芬(pranoprofen)；奈帕芬胺(nepafenac)；溴芬酸(bromfenac)；地匹福林(dipivefrine)；阿拉可樂定(apraclonidine)；溴莫尼定(brimonidine)；依可酯(ecothiopate)；地美銨(demecarium)；毒扁豆堿(physostigmine)；異氟磷(fluostigmine)；醋克利定(aceclidine)；乙醯膽鹼；對硝苯磷酯(paraoxon)；乙醯唑胺(acetazolamide)；雙氯非那胺(diclofenamide)；多佐胺 (dorzolamide)；布林唑胺(brinzolamide)；美舍唑咪(methazolamide)；左布諾洛爾(levobunolol)；美替洛爾(metipranolol)；苯呋洛爾(befunolol)；拉坦前列素(latanoprost)；烏諾前列酮(unoprostone)；比馬前列素(bimatoprost)；曲伏前列素(travoprost)；他氟前列素(tafluprost)；達哌唑(dapiprazole)；環噴托酯(cyclopentolate)；後馬托品(homatropine)；托吡卡胺(tropicamide)；洛度沙胺(lodoxamide)；依美斯汀(emedastine)；丙美卡因(proxymetacaine)；螢光素(fluorescein)；羥丙甲纖維素(hypromellose)；維替泊芬(verteporfin)；阿奈可他(anecortave)；哌加他尼(pegaptanib)；蘭尼單抗(ranibizumab)；愈創藍油烴(guaiazulen)；明礬；碘肝素鹽(iodoheparinate)；烯丙嗎啡(nalorphine)；依地酸鹽(edetate)；解磷定(pralidoxime)；硫代硫酸鹽；二巰丙醇(dimercaprol)；雙複磷(obidoxime)；魚精蛋白(protamine)；納洛酮(naloxone)；氟馬西尼(flumazenil)；蛋胺酸(methionine)；膽鹼脂酶；麩胱甘肽；甲吡唑(fomepizole)；蘇格馬代思(sugammadex)；去鐵胺(deferoxamine)；去鐵酮(deferiprone)；去鐵斯若(deferasirox)；司維拉姆(sevelamer)；右雷佐生(dexrazoxane)；胺磷汀(amifostine)；拉布立酶(rasburicase)；帕立非明(palifermin)；麩卡匹酶(glucarpidase)；氧；氦；氮；奈福拉凡(nalfurafine)；辛卡利特(sincalide)；藍肽(ceruletide)；美替拉酮(metyrapone)；可的瑞林(corticorelin)；生長釋素(somatorelin)；半乳糖；磺溴酞(sulfobromophthalein)；結核菌素(tuberculin)；倍他唑(betazole)；五肽胃泌素(pentagastrin)；酚磺酞 (phenolsulfonphthalein)；阿沙克肽(alsactide)；普羅瑞林(protirelin)；胰泌素(secretin)；苯替酪胺(bentiromide)；碘達胺(iodamide)；甲碘磺酸鈉(methiodal)；碘奧酮(diodone)；甲泛葡胺(metrizamide)；碘海醇(iohexol)；碘帕醇(iopamidol)；碘普胺(iopromide)；碘曲侖(iotrolan)；碘佛醇(ioversol)；碘噴托(iopentol)；碘克沙醇(iodixanol)；碘美普爾(iomeprol)；碘比醇(iobitridol)；碘昔蘭(ioxilan)；膽影酸(adipiodone)；碘吡多(iopydol)；丙碘酮(propyliodone)；碘苯酯(iofendylate)；釓雙胺(gadodiamide)；釓特醇(gadoteridol)；錳福地吡(mangafodipir)；釓弗塞胺(gadoversetamide)；釓布醇(gadobutrol)；釓膦維司(gadofosveset)；非莫西爾(ferumoxsil)；費瑞斯提尼(ferristene)；全氟溴烷(perflubron)；全氟戊烷(perflenapent)。

本發明之另一目標在於提供如本文所定義之式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)及/或(Id)之化合物或如本文所定義之醫藥組成物，其用於製備用於治療一或多種本文所提及之疾病的藥物。

較佳，本發明化合物可用於治療及/或預防以下病狀：呼吸道/阻塞性呼吸道疾病及病症，包括：鼻液溢、氣管狹窄(tracheal constriction)、呼吸道收縮(airway contraction)、急性鼻炎、過敏性鼻炎、萎縮性鼻炎或慢性鼻炎(諸如乾酪性鼻炎、肥厚性鼻炎、化膿性鼻炎、乾燥性鼻炎)、藥物性鼻炎、膜性鼻炎(包括格魯布性鼻炎(croupous rhinitis)、纖維蛋白性鼻炎及假膜性鼻炎)、腺病性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、季節性鼻炎(包括神經性鼻炎(枯草熱)及血管運動性鼻炎)、花粉症、哮喘(諸如支氣管哮喘、 異位性哮喘、過敏性哮喘、內源性哮喘、外源性哮喘、運動誘發之哮喘、冷空氣誘發之哮喘、職業性哮喘、細菌感染誘發之哮喘及塵埃性哮喘，尤其慢性或頑固性哮喘(例如晚期哮喘及呼吸道過度反應))、支氣管炎(包括慢性支氣管炎、急性支氣管炎、花生仁吸入性(arachidic)支氣管炎、卡他性(catarrhal)支氣管炎、格魯布性支氣管炎、結核性支氣管炎及嗜伊紅血球性支氣管炎)、心臟支氣管炎、肺塵症；導致間質性纖維化之慢性發炎性肺病，諸如間質性肺病(ILD)(例如特發性肺纖維化或與類風濕性關節炎或其他自體免疫病狀相關之ILD)；急性肺損傷(ALI)、成人呼吸窘迫症候群(ARDS)、慢性阻塞性肺病、慢性阻塞性呼吸道疾病或慢性阻塞性肺部疾病(CORD、COAD、COLD或COPD，諸如不可逆性COPD)、慢性鼻竇炎、結膜炎(例如過敏性結膜炎)、囊腫性纖維化、外源性過敏性肺泡炎(如農夫肺及相關疾病)、纖維性肺、過敏性肺病、過敏性肺炎、特發性間質性肺炎、鼻充血、鼻息肉病、中耳炎及咳嗽(與炎症有關或醫原性誘發之慢性咳嗽)、胸膜炎、肺充血、氣腫、支氣管擴張、肉狀瘤病、肺纖維化(包括隱原性致纖維性肺泡炎)、抗贅生物療法併發性纖維化及慢性感染(包括結核病及麴菌病及其他真菌感染)、肺部脈管系統之血管炎性及血栓性病症，及肺循環血壓過高、急性病毒性感染(包括普通感冒及由呼吸道融合性病毒、流行性感冒、冠狀病毒(包括SARS)及腺病毒所致之感染)、過敏性支氣管肺黴菌病、氣腫、彌漫性全細支氣管炎、全身過敏性或過敏反應、藥物過敏(例如對青黴素、頭孢菌素(cephalosporin)類過敏)、昆蟲叮咬過敏及食物相關過敏(其可有遠離消化道之效應(諸 如偏頭痛、鼻炎及濕疹))、過敏性休克、血管痙攣；骨及關節相關疾病及病症，包括：骨質疏鬆症、關節炎(包括風濕性關節炎、感染性關節炎、自體免疫性關節炎、慢性關節炎、惡性關節炎)、血清反應陰性脊椎關節病(諸如僵直性脊椎炎、類風濕性脊椎炎、牛皮癬性關節炎、韌帶附著端病(enthesopathy)、白塞氏病(Bechet's disease)、馬麗-斯特倫佩爾氏關節炎(Marie-Strümpell arthritis)、發炎性腸病關節炎及雷特氏病(Reiter's disease))、全身性硬化症、骨關節炎、骨關節病(原發性及繼發於例如先天性髖關節發育不良)、頸椎及腰椎脊椎炎，及下背及頸部疼痛、斯蒂爾氏病(Still's disease)、反應性關節炎及未分化脊椎關節病、敗血性關節炎及其他感染相關關節病及骨骼病症(諸如結核病，包括蔔德氏病(Pott's disease)及蓬塞氏症候群(Poncet's syndrome))、急性及慢性結晶誘發性滑膜炎(包括尿酸鹽痛風、焦磷酸鈣沈積症及鈣磷灰石相關肌腱、黏液囊及滑膜炎症)、原發性及繼發性休格連氏症候群(Sjogren's syndrome)、全身性硬化症及局限性硬皮病、混合型結締組織疾病及未分化型結締組織疾病、發炎性肌病(包括風濕性多肌痛)、青少年型關節炎(包括分佈於任何關節之特發性發炎性關節炎性皮疹及相關症候群)、其他關節疾病(諸如椎間盤退化或顳下頜關節退化)、風濕熱及其全身併發症、血管炎(包括巨細胞性動脈炎、高安氏動脈炎(Takayasu's arteritis)、結節性多動脈炎、顯微性多動脈炎及與病毒感染、過敏反應、冷球蛋白、副蛋白質相關之血管炎)、下背疼痛、家族性地中海熱、穆-韋二氏症候群(Muckle-Wells syndrome)及家族性愛爾蘭熱 (Familial Hibenian Fever)、菊地氏病(Kikuchi disease)、藥物誘發之關節痛、腱炎(tendonititides)、多軟骨炎及肌病、骨質疏鬆症、骨軟化(如骨質疏鬆症)、骨質減少、成骨不全症、石骨症、骨纖維化、骨壞死、佩吉特氏骨病(Paget's disease of bone)、低磷血症、費爾蒂氏症候群(Felty's syndrome)、斯蒂爾氏病、人工關節植入物鬆弛、肌肉或關節扭傷或勞損、腱炎、筋膜炎、肩周炎、頸肩腕症候群(cervico-omo-brachial syndrome)、腱鞘炎；皮膚及眼部相關疾病及病症，包括：青光眼、高眼壓症、白內障、視網膜剝離、牛皮癬(包括尋常性牛皮癬、膿皰性牛皮癬、關節炎性牛皮癬、紅皮病性牛皮癬)、掌蹠膿皰病、乾皮病、濕疹病(如異位性皮膚炎、紫外線輻射皮炎、接觸性皮炎及脂溢性皮炎)、植物性皮炎、光照性皮炎、皮膚嗜伊紅血球增多、慢性皮膚潰瘍、皮膚紅斑狼瘡、接觸性過敏/過敏性接觸性皮炎(包括對毒葛、漆樹或橡樹敏感)及嗜伊紅血球性毛囊炎(太藤氏病(Ofuji's disease))、搔癢症、藥疹、蕁麻疹(急性或慢性、過敏性或非過敏性)、痤瘡、紅斑、皰疹樣皮炎、硬皮病、白癲風、扁平苔蘚、硬化萎縮苔癬(lichen sclerosus et atrophica)、壞疽性膿皮症(pyodenna gangrenosum)、皮膚類肉瘤、天皰瘡、眼部天皰瘡、類天皰瘡、先天性大皰性表皮松解症(epidennolysis bullosa)、血管性水腫、血管炎、中毒性紅斑、皮膚嗜伊紅血球增多、斑形脫髮、男性型禿髮、斯威特氏症候群(Sweet's syndrome)、史-約二氏症候群(Stevens-Johnson syndrome)、韋-克二氏症候群(Weber-Christian syndrome)、多形性紅斑、蜂窩組織炎、葡 萄狀肉瘤(botl)(感染性及非感染性)、脂膜炎、皮膚淋巴瘤、非黑素瘤皮膚癌及其他發育不良性病變、瞼炎、虹膜炎、前葡萄膜炎及後葡萄膜炎、脈絡膜炎、侵襲視網膜之自體免疫性、退化性或發炎性病症、眼炎(包括交感性眼炎)、肉狀瘤病、乾燥症、感染(包括病毒、真菌及細菌性感染)、過敏性結膜炎、纖維化增加、瘢痕瘤、瘢痕成形術、手術後疤痕、大皰性表皮松解症、乾眼病、眼部炎症、過敏性結膜炎、春季結膜炎、春季角膜結膜炎及巨乳頭性結膜炎、眼部血管生成、角膜損傷及疤痕、所有形式之黃斑變性、黃斑水腫、黃斑營養不良、傷口癒合異常、鞏膜炎、鞏膜外層炎、厚皮、周邊潰瘍性角膜炎、真菌性角膜炎、皰疹性角膜炎、侵襲性麴菌病；圓錐形角膜、角膜上皮營養不良、嚴重眼內炎症；胃腸道及腹部相關疾病及病症，包括：乳糜泄(celiac/coeliac disease)(例如口炎性腹瀉)、膽囊炎、腸炎(包括感染性胃腸炎、局部缺血性胃腸炎、輻射型胃腸炎、藥物誘發之胃腸炎及嗜伊紅血球性胃腸炎)、嗜伊紅血球性食管炎、嗜伊紅血球性胃腸炎症、過敏原誘發之腹瀉、與血清反應陰性關節病有關之腸病、胃炎、自體免疫性萎縮性胃炎、局部缺血性腸病、發炎性腸病(克羅恩氏症(Crohn's disease)及潰瘍性結腸炎)、結腸炎、莫倫氏潰瘍(Mooren's ulcer)、大腸急躁症、壞死性小腸結腸炎、腸缺血、舌炎、齒齦炎、牙周炎、食管炎(包括回流性食管炎)、直腸炎、肝纖維化及硬化、胰臟炎(急性及慢性)、胰臟纖維化、胰臟硬化、胰石病、肝硬化、肝炎(充血性肝炎、自體免疫性肝炎、急性肝炎、爆發性肝炎、慢性肝炎、藥物誘發性 肝炎、酒精性肝炎、狼瘡樣肝炎、脂肪變性肝炎及慢性病毒性肝炎)、脂肪肝、原發性膽汁性硬化、肝性卟啉症及胃腸相關過敏性病症、痙攣性結腸、憩室炎、胃腸出血、白塞氏病；部分肝切除、急性肝壞死(例如由毒素、病毒性肝炎、休克或缺氧所致之壞死)、溶血性尿毒症候群；血液學病症，包括：貧血症、凝血、骨髓增生性病症、出血性病症、白細胞減少症、嗜伊紅血球性病症、白血病(例如骨髓性白血病)、淋巴瘤、漿細胞病(plasma cell dyscrasia)、脾病症、班替氏病(Banti's disease)、血友病、紫癲(包括特發性血小板減少性紫癲)、威斯科特-奧爾德裡奇症候群(Wiskott-Aldrich syndrome)；代謝病症，包括：肥胖、澱粉樣變性、胺基酸代謝紊亂(如分支鏈疾病、高胺基酸血症、高胺基酸尿症)、尿素代謝紊亂、高胺血症、黏多醣病(例如馬-拉二氏症候群(Maroteaux-Lamy syndrome))、貯積病(如肝醣貯積病及脂質貯積病)、糖原貯積病I(如柯裡氏病(Cori's disease))、吸收不良疾病(如腸碳水化合物吸收不良)、寡醣酶缺乏症(如麥芽糖酶不足、乳糖酶不足、蔗糖酶不足)、果糖代謝障礙、半乳糖代謝障礙、半乳糖血症、碳水化合物利用紊亂(如糖尿病)、低血糖症、丙酮酸鹽代謝紊亂、低脂血症、低脂蛋白血症、高脂血症、高脂蛋白血症、肉毒堿或肉毒堿醯基轉移酶缺乏症、卟啉代謝紊亂、卟啉、嘌呤代謝紊亂、溶酶體病、神經及神經系統代謝疾病(如神經節苷脂沈積症、神經類脂增多症)、硫酸腦苷脂病、腦白質病、萊施-奈恩症候群(Lesch-Nyhan syndrome)；小腦功能障礙、腦代謝紊亂，如：癡呆、阿茲海默氏症、亨爾頓氏舞蹈病(Huntington's chores)、帕金森氏症、皮克氏病(Pick's disease)、中毒性腦病、髓鞘脫失性神經病(如發炎性神經病、格巴二氏症候群)；梅尼埃爾氏病(Meniere's disease)及神經根病、與激素缺陷有關之原發性及繼發性代謝病症(如源於某一激素分泌性內分泌腺之機能亢進或機能減退之任何病症及其任何組合)。西波爾氏症候群(Sipple's syndrome)、腦下垂體功能障礙及其對其他內分泌腺(諸如甲狀腺、腎上腺、卵巢及睾丸)之影響、肢端肥大症、甲狀腺機能亢進及甲狀腺機能減退、正能性甲狀腺腫、正常甲狀腺功能病態症候群、甲狀腺炎及甲狀腺癌、腎上腺類固醇激素過度產生或產生不足、腎上腺生殖系症候群、庫欣氏症候群(Cushing's syndrome)、艾迪森氏腎上腺皮質病(Addison's disease of the adrenal cortex)、艾迪森氏惡性貧血(Addison's pernicious anemia)、原發性及繼發性醛甾酮過多症、尿崩症、糖尿病(diabetes mellitus)、類癌瘤症候群、由甲狀旁腺功能障礙引起之紊亂、胰島細胞功能障礙、糖尿病(diabetes)、女性內分泌系統紊亂(如雌激素缺乏症、抗性卵巢症候群)；肌無力、肌強直。杜興氏(Duchenne's)及其他肌肉營養不良、斯太納特肌強直性營養不良(dystrophia myotonica of Steinert)、粒線體肌病(如I型肌肉分解代謝紊亂、碳水化合物及脂質貯積肌病)、糖原貯積病、肌紅蛋白尿、惡性高熱、風濕性多肌痛、皮肌炎、多發性肌炎、原發性心肌病、心肌症；外胚層病症、神經纖維瘤病、硬皮病及多發性大動脈炎、路-巴二氏 症候群(Louis-Bar syndrome)、馮希伯-林島氏症(von Hippel-Lindau disease)、史德格-韋伯症候群(Sturge-Weber syndrome)、結節性硬化症、澱粉樣變性、卟啉症；男性及女性性功能障礙；由於腦下垂體之抗利尿激素分泌不當所致之混亂狀態及癲癇發作、李德爾氏症候群(Liddle's syndrome)、巴特氏症候群(Bartter's syndrome)、范康尼氏症候群(Fanconi's I syndrome)及腎電解質消耗；移植排斥反應相關病狀，包括：實質器官移植(例如腎、心臟、肝、肺及角膜移植)後急性及慢性同種異體移植排斥反應、慢性移植物抗宿主疾病、皮膚移植排斥反應及骨髓移植排斥反應、免疫抑制；泌尿生殖器相關病狀，包括：腎炎(間質性腎炎、急性間質性(過敏性)腎炎及絲球體腎炎)、腎病症候群、膀胱炎(包括急性及慢性(間質性)膀胱炎)及杭納氏潰瘍(Hunner's ulcer)、急性及慢性尿道炎、前列腺炎、附睾炎、卵巢炎、輸卵管炎、外陰陰道炎、外陰陰道念珠菌病、佩羅尼氏病(Peyronie's disease)及勃起功能障礙、腎病、腎纖維化、腎盂腎炎、繼發性固縮腎、類固醇依賴性及類固醇抗性腎病、古德巴斯氏症候群(Goodpasture's syndrome)；CNS相關疾病及病症，包括：神經變性疾病、阿茲海默氏症及其他膠結性病症(包括CJD及nvCJD)、澱粉樣變性及其他髓鞘脫失症候群、大腦動脈粥樣硬化及血管炎、顳動脈炎、重症肌無力、急性及慢性疼痛(急性、間歇性或持續性，中樞或周邊起源)(包括手術後)、內臟疼痛、頭痛、偏頭痛、神經痛(包括三叉神經)、 非典型性面痛、關節及骨骼痛、源於癌症及腫瘤侵襲之疼痛、神經痛症候群(包括糖尿病性、皰疹後及HIV相關神經病)、神經系統結節病、腦損傷、腦血管疾病及其後果、帕金森氏症、皮質基底退化、運動神經元疾病、癡呆(包括肌萎縮側索硬化症(ALS))、多發性硬化症、創傷性腦損傷、中風、中風後、創傷後腦損傷及小血管腦血管疾病、癡呆、血管性癡呆、路易體癡呆、17位染色體相關的額顳癡呆與帕金森病、額顳癡呆(包括匹克氏病(Pick's disease))、進行性核上麻痹、皮質基底退化、亨爾頓氏病(Huntington's disease)、視丘退化、HIV癡呆、伴有癡呆之精神分裂症及柯爾薩可夫氏精神病(Korsakoff's psychosis)(在該定義之涵義內亦視作CNS病症)、惡性、感染性或自體免疫性過程之中樞及周邊神經系統併發症、痛覺過敏、大腦梗塞、疾病發作、大腦局部缺血、頭部損傷、脊髓損傷、脊髓病性肌萎縮、希-德二氏症候群(Shy-Drager syndrome)、雷依氏症候群(Reye's syndrome)、進行性多灶性腦白質病、正常壓力腦積水、硬化性全腦炎、額葉型癡呆、急性脊髓前角灰質炎(脊髓灰質炎)、脊髓灰質炎神經症(poliomyelitis neurosis)、病毒性腦炎、過敏性腦脊髓炎、癲癇性腦病、克雅二氏病(Creutzfeldt-Jakob disease)、庫魯病(Kuru disease)、牛海綿樣腦病(狂牛症)、癢病、癲癇症、大腦澱粉樣血管病、抑鬱、躁狂、躁狂抑鬱性精神病、遺傳性小腦性運動失調症、周邊神經病、那須-哈科拉症候群(Nasu-Hakola syndrome)、馬查多-約瑟夫病(Machado-Joseph disease)；發炎或免疫學疾病或病症，包括： 一般炎症(眼、鼻、肺及胃腸道炎症)、肥大細胞增多症/肥大細胞病症(皮膚、全身性、肥大細胞活化症候群及兒科肥大細胞疾病)、乳腺炎(乳腺)、陰道炎、血管炎(例如壞死性、皮膚及過敏性血管炎)、韋格納氏肉芽腫病(Wegener granulamatosis)、肌炎(包括多肌炎、皮肌炎)、嗜堿細胞相關疾病(包括嗜堿細胞性白血病及嗜堿細胞性白細胞增多症)及嗜伊紅血球相關疾病(諸如丘-施二氏症候群(Churg-Strauss syndrome)、嗜伊紅血球性肉芽腫)、紅斑狼瘡(諸如全身性紅斑狼瘡、亞急性皮膚紅斑狼瘡及盤狀紅斑狼瘡)、慢性甲狀腺炎、橋本氏甲狀腺炎(Hashimoto's thyroiditis)、葛瑞夫氏病(Grave's disease)、I型糖尿病、源於糖尿病之併發症、其他免疫性病症、嗜伊紅血球增多性筋膜炎、高IgE症候群、艾迪森氏病(Addison's disease)、抗磷脂症候群、免疫缺乏疾病、獲得性免疫缺乏症候群(AIDS)、麻風病、塞紮裡症候群(Sezary syndrome)、腫瘤伴生症候群(paraneoplastic syndrome)及其他自體免疫性病症、發熱、肌炎、選自多發性肌炎之神經疾病、滑囊炎、伊文思症候群(Evans syndrome)、白細胞三烯B4介導之疾病、特發性甲狀旁腺機能減退、腎病症候群、狼瘡、免疫抑制；心血管疾病及病症，包括：充血性心臟衰竭、心肌梗塞、心臟局部缺血性疾病、所有種類之房性及室性心律不整、高血壓、大腦創傷、阻塞性血管疾病、中風、大腦血管病症、動脈粥樣硬化、再狹窄(影響冠狀及周邊血管循環)、心包炎、心肌炎、發炎性及自體免疫性心肌病(包括心肌類肉瘤)、心內膜炎、心瓣炎 及主動脈炎(包括感染性(例如梅毒性)主動脈炎)、高血壓性血管疾病、周邊血管疾病及動脈粥樣硬化、血管炎、近端靜脈及周邊靜脈病症(包括靜脈炎及血栓形成(包括深靜脈血栓形成)及靜脈曲張併發症)、主動脈瘤、結節性動脈周圍炎、心臟纖維化(心肌梗塞後)、特發性心肌病；血管成形術；腫瘤疾病及病症，包括：常見癌症(前列腺、乳房、肺、卵巢、胰臟、腸及結腸、腹部、胃(及任何其他消化系統癌症)、肝、胰臟、腹膜、內分泌腺(腎上腺、甲狀旁腺、垂體、睾丸、卵巢、胸腺、甲狀腺)、眼、頭、頸、神經系統(中樞及周邊)、淋巴系統、血液、骨盆、皮膚、骨、軟組織、脾、小泌尿道及腦腫瘤)、乳癌、泌尿生殖器癌症、肺癌、胃腸癌、表皮樣癌、黑素瘤、卵巢癌、胰臟癌、神經母細胞瘤、侵襲骨髓(包括白血病)及淋巴增生系統之惡性病(諸如霍奇金氏淋巴瘤及非霍奇金氏淋巴瘤、B細胞淋巴瘤、濾泡性淋巴瘤)、轉移性疾病及腫瘤復發，及腫瘤伴生症候群以及高γ-球蛋白血症(hypergammaglobulinemia)、淋巴增生性疾病、病症及/或病狀、異常血蛋白症、紫癜(包括特發性血小板減少性紫癜)、瓦氏巨球蛋白血症(Waldenstron's Macroglobulinemia)、高雪氏症(Gaucher's Disease)、組織細胞增多病、視網膜母細胞瘤及任何其他過度增生性疾病、肉瘤、惡病質、腫瘤生長、腫瘤侵襲、轉移、AIDS相關淋巴瘤、惡性免疫增生性疾病、多發性骨髓瘤及惡性漿細胞贅生物、淋巴性白血病、急性或慢性骨髓性白血病、急性或慢性淋巴球性白血病、單核細胞性白血病、細胞類型明確之其他白血病、細胞類型未明之白血病、淋巴組織、造血組織及相關組織之 其他及未明惡性贅生物(例如彌漫性大細胞淋巴瘤、T細胞淋巴瘤或皮膚T細胞淋巴瘤)。骨髓癌症包括例如急性或慢性骨髓性白血病、角膜白斑，及其他疾病及病症，包括：疼痛、偏頭痛、睡眠障礙、發熱、敗血症、特發性血小板減少性紫癜、手術後黏連、潮紅、心臟、腦、周邊肢體之局部缺血性/再灌注損傷、細菌感染、病毒感染、真菌感染、血栓形成、內毒素休克、敗血性休克、熱調節(包括發熱)、雷諾氏病(Raynaud's disease)、壞疽、需要抗凝血療法之疾病、充血性心臟衰竭、黏液分泌病症、肺循環血壓過低、前列腺素類誘發之與月經困難(dysmenorrhea)及過早分娩、早產有關之平滑肌收縮、再灌注損傷、灼傷、熱損傷、出血或創傷性休克、痛經(menstrual pain)、經期痙攣(menstrual cramp)、月經困難、牙周變性、立克次體感染性疾病(rickettsial infectious disease)、原生動物疾病、生殖疾病、牙痛、拔牙後疼痛、帶狀皰疹、單純皰疹、腹膜後纖維化、各種輻射損傷及其類似疾病。

本發明化合物之治療有效量意謂化合物有效預防、減輕或改善疾病症狀或延長所治療個體之存活期之量。治療有效量之確定在此項技術之技能範圍內。

本發明化合物之治療有效量或劑量可在寬限度內變化且可以此項技術中已知之方法確定。該劑量可在各特定情形下根據個體需要(包括所投與之特定化合物、投藥途徑、所治療病狀以及所治療患者)加以調整。

具足夠鹼性之式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)及(Id)之化合物的藥理學上可接受之鹽的實例為生理學上可接受之無機酸(如 鹽酸、氫溴酸、硫酸及磷酸)之鹽；或有機酸(如甲烷磺酸、對甲苯磺酸、乳酸、乙酸、三氟乙酸、檸檬酸、丁二酸、反丁烯二酸、順丁烯二酸及水楊酸)之鹽。此外，具足夠酸性之式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)及(Id)之化合物可形成鹼金屬鹽或鹼土金屬鹽，例如鈉鹽、鉀鹽、鋰鹽、鈣鹽或鎂鹽；銨鹽；或有機堿鹽，例如甲胺鹽、二甲胺鹽、三甲胺鹽、三乙胺鹽、乙二胺鹽、乙醇胺鹽、氫氧化膽鹼鹽、葡甲胺鹽、哌啶鹽、嗎啉鹽、參(2-羥基乙基)胺鹽、離胺酸鹽或精胺酸鹽；該等鹽亦均為式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)及(Id)之鹽之其他實例。式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)及(Id)之化合物可成為溶劑合物，尤其成為水合物。水化/水合可於製造過程期間發生或由於最初無水之式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)及(Id)之化合物的吸濕性而發生。溶劑合物及/或水合物可例如以固體或液體形式存在。

應理解，某些式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)及(Id)之化合物可具有互變異構形式(其中在以下描述中可能僅特定提及或描繪一者)、不同幾何異構物(其通常表示為順式/反式異構物或更一般表示為(E)及(Z)型異構物)或因一或多個對掌性碳原子而具有不同光學異構物(其通常根據Cahn-Ingold-Prelog或R/S系統命名)。所有此等互變異構形式、幾何或光學異構物(以及外消旋物及非對映異構物)及多晶型形式均包括在本發明內。由於式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)及(Id)之化合物可含有不對稱C原子，因此其可以非對掌性化合物、非對映異構物混合物、對映異構物混合物或光學純化合物形式存在。本發明包含所有純對映異構物及所有純非對映異構物，以及其任何混合比率之混合物。

根據本發明之另一實施例，本發明化合物之一或多個氫原子可經氘置換。氘修飾會改良藥物之代謝特性，而其固有藥理學幾乎無變化或無變化。特定分子位置處之氘取代會改良代謝穩定性，減少毒性代謝物形成及/或增加所需活性代謝物形成。因此，本發明亦涵蓋部分及完全氘化之式(I)、(Ia)、(Ib)及(Ic)之化合物。術語氫亦涵蓋氘。

根據式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)及(Id)之化合物、其藥理學上可接受之鹽、溶劑合物及水合物分別之治療用途以及調配物及醫藥組成物的治療用途亦處於本發明之範疇內。

本發明之醫藥組成物包含至少一種式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)及(Id)之化合物作為活性成分且視情況包含載劑物質及/或佐劑。

本發明亦係關於由式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)及/或(Id)之化合物及至少一個藥理學上可接受之保護基構成的前藥，該保護基將在生理條件下裂解脫除，諸如本文所定義之烷氧基-、芳基烷氧基-、醯基-、醯氧基甲基(例如特戊醯氧基甲基)、2-烷基-、2-芳基-或2-芳基烷基-氧羰基-2-伸烷基乙基或醯氧基，例如乙氧基、苯甲氧基、乙醯基或乙醯基氧基或尤其對於攜帶羥基(-OH)之式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)及/或(Id)化合物而言：硫酸酯基、磷酸酯基(-OPO₃或-OCH₂OPO₃)或胺基酸之酯。尤其較佳者為式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)及/或(Id)化合物之羥基之前藥。

如本文所用之術語醫藥學上可接受之酯尤其係指如下酯，其在活體內水解且包括容易在人體內分解留下母體化合物或其鹽之酯。適合之酯基包括例如衍生自醫藥學上可接受之脂族羧酸，尤其烷酸、烯酸、環烷酸及烷二酸者， 其中各烷基或烯基部分宜具有不超過6個碳原子。特定酯之實例包括(但不限於)甲酸酯、乙酸酯、丙酸酯、丁酸酯、丙烯酸酯及乙基丁二酸酯。

較佳，本發明亦係關於式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)及/或(Id)之化合物的前藥、生物可水解酯、生物可水解醯胺、多晶型物、互變異構物、立體異構物、代謝物、N-氧化物、生物可水解胺基甲酸酯、生物可水解醚、生理學功能衍生物、滯轉異構物或活體內可水解前驅體、非對映異構物或非對映異構物混合物、化學保護形式、親和性試劑、複合物、螯合物及立體異構物。

如上文所提及，含有式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)及/或(Id)之化合物、其溶劑合物、鹽或調配物之治療上有用藥劑亦包含於本發明之範疇內。一般而言，式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)及/或(Id)之化合物將藉由使用此項技術中已知且可接受之模式單獨或與任何其他治療劑組合投與。

對於經口投與，該等治療上有用藥劑可藉由以下一種途徑投與：例如以錠劑、糖衣藥丸、包衣錠劑、丸劑、半固體、軟或硬膠囊(例如軟及硬明膠膠囊)、水性或油性溶液、乳液、懸浮液或糖漿形式經口投與；例如以可注射溶液或懸浮液形式非經腸投與，包括靜脈內、肌肉內及皮下注射；以栓劑形式經直腸投與；例如以粉末調配物、微晶或噴霧劑(例如液體氣溶膠)形式藉由吸入或吹入投與；例如經由經皮傳遞系統(TDS)，诸如含有活性成分之膏药經皮投與；或鼻內投與。為製造該等錠劑、丸劑、半固體、包衣錠劑、糖衣藥丸及硬(例如明膠)膠囊，可將治療學上有用產物與醫藥學惰性、無機或有機賦形劑(例如乳糖、蔗糖、葡 萄糖、明膠、麥芽、矽膠、澱粉或其衍生物、滑石、硬脂酸或其鹽、脫脂奶粉及其類似物)混合。為製造軟膠囊，可使用例如植物油、石油、動物油或合成油、蠟、脂肪、多元醇之賦形劑。為製造液體溶液、乳液或懸浮液或糖漿，可使用例如水、醇、生理食鹽水溶液、右旋糖水溶液、多元醇、甘油、脂質、磷脂、環糊精、植物油、石油、動物油或合成油作為賦形劑。尤其較佳者為脂质且更佳者為磷脂(天然來源之磷脂較佳；尤其較佳具有300至350 nm之粒度)，較佳處於磷酸鹽緩衝生理食鹽水中(pH值=7至8，較佳為7.4)。對於栓劑，可使用例如植物油、石油、動物油或合成油、蠟、脂肪及多元醇之賦形劑。對於氣溶膠調配物，可使用適於此目的之壓縮氣體，例如氧氣、氮氣及二氧化碳。醫藥學上有用之藥劑亦可含有用於保存、穩定化之添加劑，例如UV穩定劑、乳化劑、甜味劑、芳香劑、改變滲透壓之鹽、緩衝劑、包衣添加劑及抗氧化劑。

一般而言，在經口或非經腸投與重約80公斤成人之情形下，約10 mg至約10,000 mg，較佳約20 mg至約1,000 mg之每日劑量應為適當的，不過適當時可超出上限。每日劑量可以單次給藥或分次給藥形式投與，或對於非經腸投與，其可以連續輸注或皮下注射形式給予。

本發明另外係關於式(II)、(IIIa)及/或(IIIb)之化合物，其中R²及Cy如上文所定義且PG為保護基。

保護基為熟習此項技術者所知且例如描述於P.J.Kocienski,Protecting Groups,Georg Thieme Verlag,Stuttgart,1994及T.W.Greene,P.G.M.Wuts,Protective Groups in Organic Synthesis,John Wiley & Sons,New York,1999中。

較佳，PG為4-甲氧基苯甲基或羧基苯甲基(Cbz或Z)；尤其較佳，PG為4-甲氧基苯甲基。

較佳之式(II)化合物為：4-氯-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；4-氯-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；8-溴-4-氯-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；6-氯-8H-吡唑并[3,4-c][1,5]啶；6-氯-2-甲氧基-8H-吡唑并[3,4-c][1,5]啶；4-氯-2H-吡唑并[3,4-c][1,7]啶；4-氯-7,8-二乙氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；4-氯-7,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；4-氯-6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；4-氯-7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；4-氯-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-8-甲腈；4-氯-9-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；4-氯-1-甲基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；4-氯-1-(三氟甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；4-氯-1-硝基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；5-氯-1-甲基-7H-異噻唑并[5,4-b]吡唑并[4,3-d]吡啶；4-氯-1-甲基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-7-甲腈；4-氯-6,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；4-氯-2H-吡唑并[4,3-d]噻吩并[3,4-b]吡啶-6-甲酸甲酯；4-氯-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-8-醇；4-氯-8-氟-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；4-氯-8-碘-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；4-氯-7-氟-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；4-氯-9-氟-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉。

較佳之式(IIIa)及(IIIb)之化合物為：4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；8-溴-4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；6-氯-8-(4-甲氧基苯甲基)-8H-吡唑并[3,4-c][1,5]啶；6-氯-2-甲氧基-8-(4-甲氧基苯甲基)-8H-吡唑并[3,4-c][1,5]啶；4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c][1,7]啶；4-氯-7,8-二乙氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；4-氯-7,8-二甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；4-氯 -6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；4-氯-7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-8-甲腈；4-氯-9-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-1-甲基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-1-(三氟甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-1-硝基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；5-氯-7-(4-甲氧基苯甲基)-1-甲基-7H-異噻唑并[5,4-b]吡唑并[4,3-d]吡啶；4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-1-甲基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-7-甲腈；4-氯-6,8-二甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[4,3-d]噻吩并[3,4-b]吡啶-6-甲酸甲酯；4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-8-醇；4-氯-8-氟-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；4-氯-8-碘-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；4-氯-7-氟-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉；4-氯-9-氟-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉。

一般合成

以下途徑可用於得到氯化物中間物。此等氯化物中間物接著可用於與各種胺發生胺化反應及隨後去保護以得到最終產物：

途徑A

使(1H-吲哚-3-基)-側氧基-乙酸乙酯(或者甲酯)與(4-甲氧基苯甲基)-肼鹽酸鹽反應。此形成2-(4-甲氧基-苯甲基)-2,5-二氫-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-酮。

以相同方式使用水合肼或肼鹽酸鹽，可合成相應無保護之三環。

殘基R’相應於(例如)式(Ia)之殘基R⁶、R⁷、R⁸及/或R⁹且n可為0、1、2、3或4。

途徑B-經由鈴木偶合 途徑B1

使4-[1,3,6,2]二氧氮雜硼-2-基-2-三苯甲基-2H-吡唑-3-甲酸乙酯於鈴木條件下與2-溴-苯胺偶合得到2,5-二氫-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-酮。

途徑B2

使弱三苯甲基保護基於酸性條件移除，再於步驟B3中進行取代。

途徑B3

使2,5-二氫-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-酮與對甲氧基苯甲基氯反應。此形成2-(4-甲氧基-苯甲基)-2,5-二氫-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-酮。

途徑C-經由鈴木偶合 途徑C1

使用對甲氧基-苯甲基氯保護吡唑結構單元。

途徑C2

使經保護之吡唑於鈴木條件下與2-胺基-苯基硼酸酯偶合得到2-(4-甲氧基-苯甲基)-2,5-二氫-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-酮。

氯化：

使用例如上述途徑得到之醯胺可用於氯化步驟：

將2-(4-甲氧基-苯甲基)-2,5-二氫-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-酮懸浮於POCl₃中。將反應混合物加熱，進而形成4-氯-2-(4-甲氧基-苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉。

胺化：

使4-氯-2-(4-甲氧基-苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉與相應胺反應，進而形成經保護之最終產物。

去保護：

在最終步驟中，例如用TFA移除對甲氧基-苯甲基保護基，得到最終產物用於生物學表徵。

實例 材料及方法 生物分析-蛋白激酶分析 SYK分析

在Invitrogen Corporation(Carlsbad)之分析OMNIA®激酶分析中，藉由量測由螯合作用增強之螢光團(稱為SOX)之螢光強度來測定本發明化合物對磷酸化之影響。在由相 關激酶磷酸化肽之後，Mg2+螯合而在SOX部分與轉移至肽上之特定酪胺酸之磷酸酯基之間形成橋鍵。螢光強度與肽磷酸化之量成正比例。

向384孔小體積培養盤(Greiner,Frickenhausen)之各孔中添加(i)於5% DMSO/蒸餾水中之測試化合物(2 μl)，(ii)16 μl含有ATP、DTT、激酶反應緩衝液、Omina肽受質Tyr 7之母體混合物，使得最終濃度為1 mM ATP、0.2 mM DTT及10 μM肽受質。

培育母體混合物及分析培養盤至反應溫度，接著量測(30℃)。添加(iii)2 μl 4 μg/ml SYK激酶(Invitrogen,Carlsbad)開始反應。在量測期間，使用TECAN M1000在λex 360/λem 485 nm波長下每30秒收集螢光強度讀數，持續30分鐘。繪製反應速度對抑制劑濃度之曲線以使用XLFit 5.0(IDBS,Guildford)擬合S形劑量反應曲線來測定IC50，且使用Cheng-Prusoff方程式由IC50計算表觀Ki值(Cheng,Y.；Prusoff,W.H.Biochem.Pharmacol.22,3099-3108,1973)。

根據Lai C-J-,Wu JC A Simple Kinetic Method for Rapid Mechanistic Analysis of Reversible Enzyme Inhibitors.Assays and Drug Dev.Technologies.2003；1(4)：527-535，測定ATP依賴性。為證實測試化合物針對ATP之競爭作用，使用50%抑制濃度之相應測試化合物。維持如先前所述之分析條件。所用ATP濃度為1000 μM、333 μM、100 μM、33.3 μM、10 μM、3.3 μM、1 μM。

LRRK2-LRRK2 G2019S-分析

在Invitrogen Corporation(Carlsbad)之分析LanthaScreen^TM Eu激酶結合分析中，基於專屬Alexa Fluor® 647標記之ATP競爭性激酶抑制劑骨架(激酶示蹤劑)結合於及轉移至相關激酶藉由量測螢光強度發射比來測定本發明化合物對磷酸化之影響。示蹤劑與激酶之結合係使用銪標記之抗標簽抗體來偵測，該抗體結合於相關激酶。示蹤劑及抗體同時結合於激酶，導致自銪(Eu)供體螢光團至激酶示蹤劑上Alexa Fluor® 647接受體螢光團之FRET(螢光共振能量轉移)程度較高。抑制劑結合於激酶會與示蹤劑競爭結合，導致FRET損失。螢光強度比與肽磷酸化之量成正比例。

向384孔小體積培養盤(Greiner,Frickenhausen)之各孔中添加(i)於5% DMSO/蒸餾水中之測試化合物(5 μl)，(ii)5 μl於1×激酶緩衝液A中之激酶抗體混合物，使得最終濃度為5 nM LRRK2或其突變體、2 nM EU-抗GST抗體。添加(iii)5 μl示蹤劑236(最終濃度為10 nM)開始反應。在室溫下培育分析培養盤1小時且在60分鐘後，使用TECAN M1000在兩種波長λex 340/λem 615 nm及λex 340/λem 665 nm下以100 μs之延遲時間及200 μs之積分時間收集螢光強度讀數。藉由用接受體/示蹤劑發射(665 nM)除以抗體/供體發射(615 nM)來計算發射比。繪製抑制劑濃度對發射比之曲線以使用XLFit 5.0(IDBS,Guildford)擬合具有可變斜率之S形劑量反應曲線來測定IC50。

MYLK分析

在Invitrogen Corporation(Carlsbad)之分析LanthaScreen^TM Eu激酶結合分析中，如上文所述基於專屬Alexa Fluor® 647標記之ATP競爭性激酶抑制劑骨架(激酶示蹤劑)結合於及轉移至相關激酶藉由量測螢光強度發射比 來測定本發明化合物對磷酸化之影響。

向384孔小體積培養盤(Greiner,Frickenhausen)之各孔中添加(i)於5% DMSO/蒸餾水中之測試化合物(5 μl)，(ii)5 μl於1×激酶緩衝液A中之激酶抗體混合物，使得最終濃度為5 nM MYLK、2 nM EU-抗GST抗體。添加(iii)5 μl示蹤劑236(最終濃度為30 nM)開始反應。在室溫下培育分析培養盤1小時且在60分鐘後，使用TECAN M1000在兩種波長λex 340/λem 615 nm及λex 340/λem 665 nm下以100 μs之延遲時間及200 μs之積分時間收集螢光強度讀數。藉由用接受體/示蹤劑發射(665 nM)除以抗體/供體發射(615 nM)來計算發射比。繪製抑制劑濃度對發射比之曲線以使用XLFit 5.0(IDBS,Guildford)擬合具有可變斜率之S形劑量反應曲線來測定IC50。

生物分析-細胞分析 LAD2分析

對Syk之抑制作用亦可藉由活體外使用人類結膜組織肥大細胞或在LAD2肥大細胞中研究IgE介導之組織胺釋放來測定(Leuk Res.2003年8月，27(8)：677-82)。人類結膜組織肥大細胞(HCTMC)係使用例如美國專利第5,360,720號中概述之方法獲得。簡言之，使HCTMC自人類結膜組織酶促釋放且接著藉由在PERCOLL(R)分離液(cushion)上進行密度離心而部分增濃。自所得離心塊獲得單分散之細胞懸浮液且將此等細胞用於組織胺釋放分析。使細胞暴露於藥物或對照，接著用抗人類IgE刺激，從而觸發肥大細胞脫顆粒及釋放組織胺至上清液中。接著藉由EIA(Beckman Coulter)、RIA(Beckman Coulter)或熟習此項技 術者已知之其他方法量測上清液中之組織胺。經藥物處理之細胞的組織胺釋放減少表明，該化合物具有用於進一步研究之潛力。

LAD2肥大細胞株以相同方式使用，例外在於細胞在用抗人類IgE刺激之前經人類IgE骨髓瘤被動致敏以交聯結合受體之IgE及觸發脫顆粒。

化合物合成之一般程序 層析法

在使用下列儀器配置、管柱及方法純化之後，經由分析型HPLC-MS進行化合物驗證：

化合物純度之分析方法 儀器配置：

Agilent MSD 1100

分析方法： 溶劑：

A：乙腈

B：H₂O

C：含2% HCOOH之乙腈

D：含0.1% NEt₃之乙腈

使用下列分析方法： 方法A

來自Waters之管柱SunFire C18，2.1×50 mm，2.5 μm粒度，在40°下恆溫

梯度：

停止時間：7分鐘

MS：ESI正離子模式，自100至800之質量掃描

梯度分率：50-125 V

UV：在220 nm及254 nm下偵測

方法B

來自YMC之管柱ODS-AQ，4.0×50 mm，2.5 μm粒度，在室溫下恆溫

梯度：

停止時間：7分鐘

MS：ESI正離子模式，自100至800之質量掃描

梯度分率：50-125 V

UV：在220 nm及254 nm下偵測

方法C

來自YMC之管柱ODS-AQ，2.1×50 mm，3 μm粒度， 在40℃下恆溫

梯度：

停止時間：7分鐘

MS：ESI正離子模式，自100至800之質量掃描

梯度分率：50-125 V

UV：在220 nm及254 nm下偵測

方法D

來自YMC之管柱ODS-AQ，2.1×50 mm，3 μm粒度，包括保护管柱2.1×10 mm，3 μm粒度

在40℃下恆溫

梯度：

停止時間：15分鐘

MS：ESI正離子模式，自100至800之質量掃描

梯度分率：50-125 V

UV：在220 nm及254 nm下偵測

方法E

來自YMC之管柱ODS-AQ，2.1×50 mm，3 μm粒度，在40℃下恆溫

梯度：

停止時間：10分鐘

MS：ESI正離子模式，自100至800之質量掃描

梯度分率：50-125 V

UV：在220 nm及254 nm下偵測

方法F

來自Waters之管柱SunFire C18，2.1×50 mm，2.5 μm粒度，在40°下恆溫

梯度：

停止時間：12分鐘

MS：ESI正離子模式，自100至800之質量掃描

梯度分率：50-125 V

UV：在220 nm及254 nm下偵測

方法G

管柱YMC C8 OS，4.0×50 mm，4 μm粒度，在40°下恆溫

梯度：

停止時間：6分鐘

MS：ESI正離子模式，自100至800之質量掃描

梯度分率：50-125 V

UV：在220 nm及254 nm下偵測

方法H

管柱Waters XBridge C18，2.1×50 mm，2.5 μm粒度，在40°下恆溫

梯度：

停止時間：6分鐘

MS：ESI正離子模式，自100至800之質量掃描

梯度分率：50-125 V

UV：在220 nm及254 nm下偵測

方法I

管柱Waters XBridge C18，2.1×50 mm，2.5 μm粒度，在40°下恆溫

梯度：

停止時間：6分鐘

MS：ESI正離子模式，自100至800之質量掃描

梯度分率：50-125 V

UV：在220 nm及254 nm下偵測

方法J

管柱Waters SunFire C18，2.1×50 mm，2.5 μm粒度在40℃下恆溫

梯度：

停止時間：15分鐘

MS：ESI正離子模式，自100至800之質量掃描

梯度分率：50-125 V

UV：在220 nm及254 nm下偵測

方法K

管柱YMC ODS-AQ，2.1×50 mm，3 μm粒度

包括保護管柱，2.1×10 mm，3 μm粒度

在40℃下恆溫

梯度：

停止時間：7分鐘

MS：ESI正離子模式，自100至800之質量掃描

梯度分率：50-125 V

UV：在220 nm及254 nm下偵測

方法L

管柱YMC TriArt C18，2.0×50 mm，1.9 μm，編號TA12SP90502WT

在40℃下恆溫

梯度：

停止時間：10分鐘

MS：ESI正離子模式，自100至800之質量掃描

梯度分率：50-125 V

UV：在220 nm及254 nm下偵測

純化及表徵：

所得粗反應產物以自動製程使用半製備型HPLC-MS在對所需峰進行質量觸發之取樣下純化：

經由半製備型HPLC-MS純化 儀器配置：

2x Varian PrepStar SD-1

1x Dionex P580 Pump 1 Channel(MakeUP I)

1x Dionex AXP-MS(MakeUP II)

1x Dionex MSQ

1x Dionex UVD 340V-Prep Flow Cell

Gilson 215液體處理器

管柱：

SunFire製備型C18 OBD，5 μm，19×50 mm

典型方法：

管柱流速：30毫升/分鐘

溶劑A：甲醇，0.3%乙酸

溶劑B：水，0.3%乙酸

關於梯度之典型時間表：

偵測：

UV 254 nm，質譜儀偵測器(API-ES，正離子模式)

化合物製備

在未描述起始物質之製備的情況下，此等起始物質可購得，在文獻中已知，或可容易地由熟習此項技術者使用標準程序獲得。在表明類似於早先實例或中間物製備化合物之情況下，熟習此項技術者應瞭解反應時間、試劑之當量數及溫度可針對各特定反應進行修改且可能有必要或需要採用不同處理或純化技術。在使用微波照射進行反應之情況下，所用微波為由Biotage供應之Initiator 60。所供應之實際功率在反應過程期間變化以維持恆定溫度。

縮寫

DCM=二氯甲烷

DMF=N,N-二甲基甲醯胺

THF=四氫呋喃

MeOH=甲醇

TFA=三氟乙酸

TEA=三乙胺

雙(三甲基矽烷基)醯胺鋰

rm=反應混合物

rt=室溫

AcOH=乙酸

MeCN=乙腈

EtOH=乙醇

EtOAc=乙酸乙酯

LCMS=質譜分析引導之高壓液相層析法

UV=紫外線

DMSO=二甲亞碸

中間物 途徑A： 中間物1： 4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉

將(1H-吲哚-3-基)-側氧基-乙酸乙酯(10 mmol)懸浮於EtOH(25mL)及HOAc(3mL)中。添加4-甲氧基-苯甲基肼鹽酸鹽(11.5 mmol)。將混合物回流24小時，隨後在室溫下攪拌16小時。藉由LCMS監視反應。將混合物濃縮、再懸浮於EtOH(10mL)中。藉由過濾收集固體產物，用EtOH及Et₂O洗滌。濃縮濾液且分配於EtOAc與水之間。乾燥(Na₂SO₄)有機層、過濾且濃縮。物質純度足夠用於進一步之反應。

將2-(4-甲氧基-苯甲基)-2,5-二氫-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-酮(4.4 mmol)懸浮於POCl₃中。將混合物加熱至100℃。0.5小時之後，LCMS顯示反應完成。將混合物冷卻至室溫，且攪拌隔夜。將混合物濃縮至乾燥，冷卻至0℃且用冰/水淬滅。用DCM萃取混合物。用飽和NaHCO₃水溶液及水洗滌有機層，乾燥(Na₂SO₄)，過濾且濃縮。

產物未經進一步純化即供使用。

中間物2 8-溴-4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉

將5-溴-(1H-吲哚-3-基)-側氧基-乙酸乙酯(10 mmol)懸浮於EtOH(25mL)及HOAc(3mL)中。添加甲氧基苯甲基肼鹽酸鹽(11.5 mmol)。將混合物回流24小時，隨後在室溫下 攪拌16小時。藉由LCMS監視反應。將混合物濃縮、再懸浮於EtOH(10mL)中。藉由過濾收集固體產物，用EtOH及Et₂O洗滌。濃縮濾液且分配於EtOAc與水之間。乾燥(Na₂SO₄)有機層、過濾且濃縮。物質純度足夠用於進一步之反應。

將8-溴-2-(4-甲氧基-苯甲基)-2,5-二氫-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-酮(4.4 mmol)懸浮於POCl₃中。將混合物加熱至100℃。0.5小時之後，LCMS顯示反應完成。將混合物冷卻至室溫，且攪拌隔夜。將混合物濃縮至乾燥，冷卻至0℃且用冰/水淬滅。用DCM萃取混合物。用飽和NaHCO₃水溶液及水洗滌有機層，乾燥(Na₂SO₄)，過濾且濃縮。

產物未經進一步純化即供使用。

中間物3 4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉

將5-甲氧基-(1H-吲哚-3-基)-側氧基-乙酸乙酯(10 mmol)懸浮於EtOH(25mL)及HOAc(3mL)中。添加甲氧基苯甲基肼鹽酸鹽(11.5 mmol)。將混合物回流24小時，隨後在室溫下攪拌16小時。藉由LCMS監視反應。將混合物濃縮、再懸浮於EtOH(10mL)中。藉由過濾收集固體產物，用EtOH及Et₂O洗滌。濃縮濾液且分配於EtOAc與水之間。乾燥(Na₂SO₄)有機層、過濾且濃縮。物質純度足夠用於進一步之反應。

將8-甲氧基-2-(4-甲氧基-苯甲基)-2,5-二氫-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-酮(4.4 mmol)懸浮於POCl₃中。將混合物加熱至100℃。0.5小時之後，LCMS顯示反應完成。將混合物 冷卻至室溫，且攪拌隔夜。將混合物濃縮至乾燥，冷卻至0℃且用冰/水淬滅。用DCM萃取混合物。用飽和NaHCO₃水溶液及水洗滌有機層，乾燥(Na₂SO₄)，過濾且濃縮。

產物未經進一步純化即供使用。

使用合成中間物1-3中所述之相應方法來合成以下中間物 中間物4： 4-氯-6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉 中間物5： 4-氯-7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉 中間物6： 4-氯-9-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉 中間物7： 4-氯-6,8-二甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉 中間物8： 4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-8-醇 中間物9： 4-氯-8-氟-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉 中間物10： 4-氯-8-碘-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉 中間物11： 4-氯-7-氟-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉 中間物12： 4-氯-9-氟-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉 途徑B 中間物13： 6-氯-8-(4-甲氧基苯甲基)-8H-吡唑并[3,4-c][1,5]啶

在微波容器中，將2-溴-3-胺基-吡啶(3.14mmol),4-[1,3,6,2]二氧氮雜硼-2-基-2-三苯甲基-2H-吡唑-3-甲酸乙酯(1.1當量)、Pd(dppf)₂Cl₂xCH₂CL₂[1,1'-雙(二苯基膦基)-二茂鐵]二氯鈀(II)與二氯甲烷(0.314 mmol)之複合物一起混合於2M碳酸鈉水溶液(1.5ml)及無水DMF(10ml)中。

在微波反應器中於120℃下加熱混合物30分鐘。

添加DCM且經矽藻土過濾。將水添加至濾液且用DCM萃取物質。用鹽水洗滌有機萃取物、經Na₂SO₄乾燥且真空移除溶劑。所得固體未經進一步純化即供下一步使用。

將反應殘餘物溶解於1,4-二噁烷(4ml)中之4M HCl中。將反應混合物在室溫下攪拌隔夜。過濾所得沈澱物。

將濾液之溶液(7mmol，於DMF(10 ml)中之1當量)於0℃下添加至60%NaH油液(3當量)於無水DMF(25ml)中之懸浮液中。完成添加之後，移除冷卻浴且將混合物於室溫下攪拌0.5小時，且添加4-甲氧基苯甲基氯(PMB-Cl)(1.5ml，11mmol，1.5當量)之溶液。於室溫下攪拌1小時之後，將反應混合物傾至水(30 ml)上且用DCM萃取。

用水、鹽水洗滌有機相，乾燥且真空濃縮。

殘餘粗產物未經進一步純化即供下一步(氯化)使用。

使用中間物8之相應合成方法來合成以下中間物 中間物14： 6-氯-2-甲氧基-8-(4-甲氧基苯甲基)-8H-吡唑并[3,4-c][1,5]啶 中間物15： 4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c][1,7]啶 中間物16： 4-氯-7,8-二乙氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉 中間物17： 4-氯-7,8-二甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉 途徑C 中間物18 4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-8-甲腈

在微波容器中，將2-胺基-5-氰基-苯基酸(3.14mmol)、4-溴-1H-吡唑-3-甲酸甲酯(1.1當量)、Pd(dppf)₂Cl₂xCH₂CL₂[1,1'-雙(二苯基膦基)-二茂鐵]二氯鈀(II)與二氯甲烷(0.314 mmol)之複合物一起混合於2M碳酸鈉水溶液(1.5ml)及無水DMF(10ml)中。

在微波反應器中於120℃下加熱混合物30分鐘。

添加DCM且經矽藻土過濾。將水添加至濾液且用DCM萃取物質。用鹽水洗滌有機萃取物、經Na₂SO₄乾燥且真空移除溶劑。所得固體未經進一步純化即供下一步使用。

將固體之溶液(7mmol，於DMF(10 ml)中之1當量)於0℃下添加至60%NaH油液(3當量)於無水DMF(25ml)中之懸浮液中。完成添加之後，移除冷卻浴且將混合物於室溫下攪拌0.5小時，且添加4-甲氧基苯甲基氯(PMB-Cl) (1.5ml，11mmol，1.5當量)之溶液。於室溫下攪拌1小時之後，將反應混合物傾至水(30 ml)上且用DCM萃取。

用水、鹽水洗滌有機相，乾燥且真空濃縮。

殘餘粗產物未經進一步純化即供下一步(氯化)使用。

中間物19： 4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-1-甲基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉 中間物20： 4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-1-(三氟甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉 中間物21： 4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-1-硝基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉 中間物22： 5-氯-7-(4-甲氧基苯甲基)-1-甲基-7H-異噻唑并[5,4-b]吡唑并[4,3-d]吡啶 中間物23： 4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-1-甲基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-7-甲腈 中間物24： 甲基-4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[4,3-d]噻吩并[3,4-b]吡啶-6-甲酸 產物 實例1 製備(2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-間甲苯基-胺

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及間甲苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁 烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：274.1415 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：2.56分鐘-質量實驗值：275(m/z+H)

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實例2 製備(2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(3-三氟甲基-苯基)-胺

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-(三氟甲基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：328.1052 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：3.48分鐘-質量實驗值：329.4(m/z+H)

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實例3 製備(2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(3,4,5-三甲氧基-苯基)-胺

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3,4,5-三甲氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：350.1637 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：2.55分鐘-質量實驗值：351.4(m/z+H)

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實例4 製備(1H-吲唑-5-基)-(2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1H-吲唑-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：300.1265 g/mol

HPLC-MS：分析方法E

滯留時間：3.34分鐘-質量實驗值：301.4(m/z+H)

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實例5 製備苯基-(2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：260.1219 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：2.43分鐘-質量實驗值：261.4(m/z+H)

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實例6 製備(1H-吲唑-6-基)-(2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1H-吲唑-6-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：300.1265 g/mol

HPLC-MS：分析方法G

滯留時間：1.45分鐘-質量實驗值：301.4(m/z+H)

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實例7 製備(3-氯-苯基)-(2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-氯苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：294.0803 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：3.15分鐘-質量實驗值：295.8(m/z+H)

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實例8 製備(7-甲基-1H-吲唑-5-基)-(2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及7-甲基-1H-吲唑-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即 供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：314.146 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：1.93分鐘-質量實驗值：315.4(m/z+H)

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實例9 製備(2-甲氧基-乙基)-(2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2-甲氧基乙-1-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：242.1379 g/mol

HPLC-MS：分析方法G

滯留時間：0.99分鐘-質量實驗值：243.3(m/z+H)

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實例10 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(7-甲基-1H-吲唑-5-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及7-甲基-1H-吲唑-5-胺(2當量，0.3 mmol) 在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：344.1599 g/mol

HPLC-MS：分析方法F

滯留時間：3.88分鐘-質量實驗值：345.4(m/z+H)

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實例11 製備N-(噻吩-2-基甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及噻吩-2-基甲胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：280.0939 g/mol

HPLC-MS：分析方法G

滯留時間：1.50分鐘-質量實驗值：281.4(m/z+H)

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實例12 製備(6-甲基-1H-吲唑-5-基)-(2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及6-甲基-1H-吲唑-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：314.146 g/mol

HPLC-MS：分析方法G

滯留時間：1.30分鐘-質量實驗值：315.4(m/z+H)

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實例13 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-苯基-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：290.1359 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.824分鐘-質量實驗值：291.1(m/z+H)

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實例14 製備(2-甲氧基-乙基)-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2-甲氧基乙-1-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：272.1518 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：1.80分鐘-質量實驗值：273.4(m/z+H)

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實例15 製備(2H-吲唑-6-基)-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2H-吲唑-6-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於 140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：330.1404 g/mol

HPLC-MS：分析方法G

滯留時間：1.51分鐘-質量實驗值：331.4(m/z+H)

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實例16 製備4-(2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-苯甲酸甲酯

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-胺基-苯甲酸甲酯(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：318.1298 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：3.18分鐘-質量實驗值：319.4(m/z+H)

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實例17 製備(1H-苯并咪唑-5-基)-(2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1H-苯并[d]咪唑-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl 之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：300.1265 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：0.46分鐘-質量實驗值：301(m/z+H)

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實例18 製備N-(噻吩-2-基甲基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及噻吩-2-基甲胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：310.1079 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：2.05分鐘-質量實驗值：311.4(m/z+H)

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實例19 製備(2H-吲唑-7-基)-(2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2H-吲唑-7-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：300.1265 g/mol

HPLC-MS：分析方法F

滯留時間：3.89分鐘-質量實驗值：301.4(m/z+H)

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實例20 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(1-甲基-1H-吡咯-2-基甲基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及(1-甲基-1H-吡咯-2-基)甲胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：307.1684 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：3.62分鐘-質量實驗值：308.4(m/z+H)

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實例21 製備(2H-吲唑-7-基)-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2H-吲唑-7-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：330.1404 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：2.10分鐘-質量實驗值：331.4(m/z+H)

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實例22 製備苯并[1,3]間二氧雜環戊烯-5-基-(2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及苯并[d][1,3]間二氧雜環戊烯-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反 應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：304.1103 g/mol

HPLC-MS：分析方法E

滯留時間：3.66分鐘-質量實驗值：305.1(m/z+H)

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實例23 製備(3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-吡啶-3-基-胺

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及吡啶-3-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：261.115 g/mol

HPLC-MS：分析方法E

滯留時間：3.44分鐘-質量實驗值：262.3(m/z+H)

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實例24 製備(1-甲基-1H-吲唑-6-基)-(2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1-甲基-1H-吲唑-6-胺(2當量，0.3 mmol)在微 波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：314.146 g/mol

HPLC-MS：分析方法E

滯留時間：3.63分鐘-質量實驗值：315.3(m/z+H)

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實例25 製備(6-甲氧基-吡啶-3-基)-(2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及6-甲氧基吡啶-3-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：291.1289 g/mol

HPLC-MS：分析方法E

滯留時間：3.46分鐘-質量實驗值：292.3(m/z+H)

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實例26 製備[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-(2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：358.2245 g/mol

HPLC-MS：分析方法E

滯留時間：3分鐘-質量實驗值：359.2(m/z+H)

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實例27 製備[4-(4-甲基-[1,4]二氮雜環庚-1-基)-苯基]-(2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-甲基-1,4-二氮雜環庚-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁 醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：372.2441 g/mol

HPLC-MS：分析方法E

滯留時間：2.76分鐘-質量實驗值：373.2(m/z+H)

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實例28 製備(3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-吡啶-2-基-胺

將吡啶-2-胺(0.4 mmol 2當量)在微波小瓶(2-5mL)中溶解於THF(無水，3mL)中，添加LiHMDS之2M THF溶液(0.6 mmol，4當量)。將混合物於室溫下攪拌20分鐘且隨後添加至4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol,1當量)於吡啶(2mL)中之溶液中。在微波反應器中於200℃下照射反應混合物20分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：261.115 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.78分鐘-質量實驗值：262.1(m/z+H)

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實例29 製備(5-溴-吡啶-2-基)-(3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將5-溴吡啶-2-胺(0.4 mmol 2當量)在微波小瓶(2-5mL)中溶解於THF(無水，3mL)中，添加LiHMDS之2M THF溶液(0.6 mmol，4當量)。將混合物於室溫下攪拌20分鐘且 隨後添加至4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol,1當量)於吡啶(2mL)中之溶液中。在微波反應器中於200℃下照射反應混合物20分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：339.0228 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：2.22分鐘-質量實驗值：340.0(m/z+H)

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實例30 製備異喹啉-3-基-(3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將異喹啉-3-胺(0.4 mmol 2當量)在微波小瓶(2-5mL)中溶解於THF(無水，3mL)中，添加LiHMDS之2M THF溶液(0.6 mmol，4當量)。將混合物於室溫下攪拌20分鐘且隨後添加至4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol,1當量)於吡啶(2mL)中之溶液中。在微波反應器中於200℃下照射反應混合物20分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：311.133 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：2.29分鐘-質量實驗值：312.1(m/z+H)

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實例31 製備(4-甲基-吡啶-2-基)-(3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-甲基吡啶-2-胺(0.4 mmol 2當量)在微波小瓶(2-5mL)中溶解於THF(無水，3mL)中，添加LiHMDS之2M THF溶液(0.6 mmol，4當量)。將混合物於室溫下攪拌20分鐘且隨後添加至4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol,1當量)於吡啶(2mL)中之溶液中。在微波反應器中於200℃下照射反應混合物20分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：275.1345 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.86分鐘-質量實驗值：276.1(m/z+H)

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製備(4,6-二甲基-吡啶-2-基)-(3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4,6-二甲基吡啶-2-胺(0.4 mmol 2當量)在微波小瓶(2-5mL)中溶解於THF(無水，3mL)中，添加LiHMDS之2M THF溶液(0.6 mmol，4當量)。將混合物於室溫下攪拌20分鐘且隨後添加至4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol,1當量)於吡啶(2mL)中之溶液中。在微波反應器中於200℃下照射反應混合物20分鐘。蒸發反 應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：289.154 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.89分鐘-質量實驗值：290.2(m/z+H)

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實例33 製備(8-溴-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(1H-吲唑-6-基)-胺

將8-溴-4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1H-吲唑-6-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：378.0344 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：2.39分鐘-質量實驗值：379.0(m/z+H)

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實例34 製備(1H-苯并咪唑-5-基)-(8-溴-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將8-溴-4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1H-苯并[d]咪唑-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：378.0344 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.68分鐘-質量實驗值：379.0(m/z+H)

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例35 製備(8-溴-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(1-甲基-1H-吲唑-6-基)-胺

將8-溴-4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1-甲基-1H-吲唑-6-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：392.0539 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：2.72分鐘-質量實驗值：393.0(m/z+H)

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實例36 製備(8-溴-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(1H-吲唑-7-基)-胺

將8-溴-4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1H-吲唑-7-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：378.0344 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：2.62分鐘-質量實驗值：379.0(m/z+H)

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實例37 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-間甲苯基-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及間甲苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型 HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：304.1554 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：2.10分鐘-質量實驗值：305.2(m/z+H)

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例38 製備(1H-吲唑-5-基)-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1H-吲唑-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：330.1404 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.70分鐘-質量實驗值：331.1(m/z+H)

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實例39 製備(1H-苯并咪唑-5-基)-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1H-苯并[d]咪唑-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加 HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：330.1404 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.39分鐘-質量實驗值：331.1(m/z+H)

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實例40 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(1-甲基-1H-吲唑-6-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1-甲基-1H-吲唑-6-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：344.1599 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.82分鐘-質量實驗值：345.1(m/z+H)

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實例41 製備(8-溴-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(7-甲基-1H-吲唑-5-基)-胺

將8-溴-4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及7-甲基-1H-吲唑-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：392.0539 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：2.29分鐘-質量實驗值：393.0(m/z+H)

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實例42 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中 冷凍乾燥。

精確質量：388.2385 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.43分鐘-質量實驗值：389.2(m/z+H)

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實例43 製備(8-溴-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-胺

將8-溴-4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：436.1324 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.57分鐘-質量實驗值：437.1(m/z+H)

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實例44 製備N-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-苯-1,3-二胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及苯-1,3-二胺(2當量，0.3 mmol)在微波小 瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：305.1484 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.67分鐘-質量實驗值：306.1(m/z+H)

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實例45 製備(8-溴-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(1H-吲唑-5-基)-胺

將8-溴-4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1H-吲唑-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：378.0344 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.85分鐘-質量實驗值：379.0(m/z+H)

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實例46 製備6-(3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-4H-苯并[1,4]噁嗪-3-酮

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及6-胺基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：331.1223 g/mol

HPLC-MS：分析方法I

滯留時間：2.36分鐘-質量實驗值：332.1(m/z+H)

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實例47 製備6-(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-4H-苯并[1,4]噁嗪-3-酮

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及6-胺基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁 醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：361.1363 g/mol

HPLC-MS：分析方法I

滯留時間：2.42分鐘-質量實驗值：362.1(m/z+H)

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實例48 製備(1H-苯并三唑-5-基)-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1H-苯并[d][1,2,3]三唑-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：331.1334 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.66分鐘-質量實驗值：332.1(m/z+H)

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實例49 製備3-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-苯甲脒

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-胺基苯甲脒(2當量，0.3 mmol)在微波 小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：332.1604 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.44分鐘-質量實驗值：333.1(m/z+H)

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實例50 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(4-哌啶-1-基-苯基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(哌啶-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：373.226 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.83分鐘-質量實驗值：374.2(m/z+H)

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實例51 製備N-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-N',N'-二甲基-苯-1,4-二胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及N1,N1-二甲基苯-1,4-二胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：333.1874 g/mol

HPLC-MS：分析方法I

滯留時間：2.50分鐘-質量實驗值：334.2(m/z+H)

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實例52 製備3-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-苯甲醯胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-胺基苯甲醯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：333.1423 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.65分鐘-質量實驗值：334.1(m/z+H)----

實例53 製備(3,4-二甲氧基-苯基)-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3,4-二甲氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：350.1638 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.84分鐘-質量實驗值：351.1(m/z+H)

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實例54 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(4-嗎啉-4-基-苯基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(N-嗎啉基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射 反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：375.2008 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.87分鐘-質量實驗值：367.2(m/z+H)

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實例55 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(2-甲基-3H-苯并咪唑-5-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2-甲基-1H-苯并咪唑-6-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：344.1599 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.39分鐘-質量實驗值：345.2(m/z+H)

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實例56 製備(1H-吲唑-5-基)-(2H-2,3,5,9-四氮雜-環戊[a]萘-4-基)-胺

將6-氯-8-(4-甲氧基苯甲基)-8H-吡唑并[3,4-c][1,5]啶(0.16 mmol)及1H-吲唑-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：301.1195 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.48分鐘-質量實驗值：302.1(m/z+H)

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實例57 製備4-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-苯甲酸

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-胺基苯甲酸(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：334.1242 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.87分鐘-質量實驗值：335.1(m/z+H)

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實例58 製備4-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-苯甲醯胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-胺基苯甲醯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：333.1423 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.66分鐘-質量實驗值：334.1(m/z+H)

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實例59 製備4-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-苯甲腈

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-胺基苯甲腈(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供 使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：315.1279 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：2.51分鐘-質量實驗值：317.1(m/z+H)

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實例60 製備(3-甲氧基-苯基)-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-甲氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：320.1498 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.90分鐘-質量實驗值：321.1(m/z+H)

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實例61 製備(4-甲氧基-苯基)-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c] 喹啉(0.16 mmol)及4-甲氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：320.1498 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.86分鐘-質量實驗值：321.1(m/z+H)

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實例62 製備3-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-苯甲腈

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-胺基苯甲腈(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：315.1279 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：2.19分鐘-質量實驗值：316.1(m/z+H)

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實例63 製備苯并[c][1,2,5]噻二唑-5-基-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及苯并[c][1,2,5]噻二唑-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：348.0925 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：2.47分鐘-質量實驗值：349.1(m/z+H)

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實例64 製備3-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-1H-吡啶-2-酮

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-胺基吡啶-2(1H)-酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉 由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：307.1233 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.69分鐘-質量實驗值：308.1(m/z+H)

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實例65 製備(2-乙氧基-苯基)-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2-乙氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：334.1693 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.96分鐘-質量實驗值：335.1(m/z+H)

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實例66 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(1H-吡唑-3-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1H-吡唑-3-胺(2當量，0.3 mmol)在微波 小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：280.1224 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.73分鐘-質量實驗值：281.1(m/z+H)

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實例67 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(3,4,5-三甲氧基-苯基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3,4,5-三甲氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：380.1777 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.89分鐘-質量實驗值：381.1(m/z+H)

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實例68 製備5-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-1H-吡唑-4-甲醯胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及5-胺基-1H-吡唑-4-甲醯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：323.1288 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.70分鐘-質量實驗值：324.1(m/z+H)----

實例69 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(2-苯氧基-苯基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2-苯氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半 製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：382.1674 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：2.17分鐘-質量實驗值：383.1(m/z+H)

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實例70 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(3-苯氧基-苯基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-苯氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：382.1674 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：2.36分鐘-質量實驗值：383.1(m/z+H)

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實例71 製備5-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-1,3-二氫-苯并咪唑-2-酮

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及5-胺基-1H-苯并[d]咪唑-2(3H)-酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水， 3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：346.1348 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.59分鐘-質量實驗值：347.1(m/z+H)

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實例72 製備(1H-吲哚-5-基)-(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1H-吲哚-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：329.1474 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.93分鐘-質量實驗值：330.1(m/z+H)

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實例73 製備(4-胺基甲基-苯基)-(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及(4-胺基-苯甲基)-胺基甲酸第三丁酯(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：319.1679 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.32分鐘-質量實驗值：320.2(m/z+H)

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實例74 製備(1H-吲唑-6-基)-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1H-吲唑-6-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：330.1404 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.78分鐘-質量實驗值：331.1(m/z+H)

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實例75 製備(1H-吲哚-6-基)-(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1H-吲哚-6-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：329.1474 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.84分鐘-質量實驗值：330.1(m/z+H)

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實例76 製備N-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-N',N'-二甲基-苯-1,3-二胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及N1,N1-二甲基苯-1,3-二胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140 ℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：333.1874 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.95分鐘-質量實驗值：334.2(m/z+H)

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實例77 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(5-苯基-2H-吡唑-3-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-苯基-1H-吡唑-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：356.1594 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：2.06分鐘-質量實驗值：357.1(m/z+H)

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實例78 製備N,N-二乙基-N'-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-苯-1,4-二胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及N1,N1-二乙基苯-1,4-二胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：361.2265 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.77分鐘-質量實驗值：334.2(m/z+H)

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實例79 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(4-吡咯啶-1-基-苯基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(吡咯啶-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍 乾燥。

精確質量：359.2065 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：2.15分鐘-質量實驗值：360.2(m/z+H)

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實例80 製備N-(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-4H-[1,2,4]三唑-3,5-二胺

將4H-1,2,4-三唑-3,5-二胺(0.4 mmol 2當量)在微波小瓶(2-5mL)中溶解於THF(無水，3mL)中，添加LiHMDS之2M THF溶液(0.6 mmol，4當量)。將混合物於室溫下攪拌20分鐘且隨後添加至4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol,1當量)於吡啶(2mL)中之溶液中。在微波反應器中於200℃下照射反應混合物20分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：296.1279 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：2.13分鐘-質量實驗值：297.1(m/z+H)

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實例81 製備(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(3-嗎啉-4-基-苯基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c] 喹啉(0.16 mmol)及3-(N-嗎啉基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：375.2008 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.87分鐘-質量實驗值：376.2(m/z+H)

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實例82 製備(1H-吲哚-5-基)-(2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1H-吲哚-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：299.1335 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.86分鐘-質量實驗值：300.1(m/z+H)

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實例83 製備(8-溴-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(4-哌啶-1-基-苯基)-胺

將8-溴-4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(哌啶-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：421.1198 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：2.09分鐘-質量實驗值：422.1(m/z+H)

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實例84 製備N-(8-溴-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-N',N'-二甲基-苯-1,4-二胺

將8-溴-4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及N1,N1-二甲基苯-1,4-二胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：381.0814 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：2.06分鐘-質量實驗值：382.1(m/z+H)

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實例85 製備(5-環丁基-2H-吡唑-3-基)-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-環丁基-1H-吡唑-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：334.1805 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：2.02分鐘-質量實驗值：335.2(m/z+H)

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實例86 製備[4-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)-苯基]-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL) 中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：358.1794 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.69分鐘-質量實驗值：359.2(m/z+H)

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實例87 製備4-[4-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-苯基]-嗎啉-3-酮

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-胺基苯基)嗎啉-3-酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：389.1752 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.72分鐘-質量實驗值：390.2(m/z+H)

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實例88 製備(2,2-二甲基-3,4-二氫-2H-苯并[1,4]噻嗪-6-基)-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2,2-二甲基-3,4-二氫-2H-苯并[b][1,4]噻嗪-6-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：391.178 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：2.19分鐘-質量實驗值：392.1(m/z+H)

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實例89 製備(4-嗎啉-4-基-苯基)-(2H-2,3,5,9-四氮雜-環戊[a]萘-4-基)-胺

將6-氯-8-(4-甲氧基苯甲基)-8H-吡唑并[3,4-c][1,5]啶(0.16 mmol)及4-(N-嗎啉基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半 製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：346.18 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：1.87分鐘-質量實驗值：347.2(m/z+H)

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實例90 製備(1H-吲唑-5-基)-(8-甲氧基-2H-2,3,5,9-四氮雜-環戊[a]萘-4-基)-胺

將6-氯-2-甲氧基-8-(4-甲氧基苯甲基)-8H-吡唑并[3,4-c][1,5]啶(0.16 mmol)及1H-吲唑-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：331.1334 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：1.97分鐘-質量實驗值：332.1(m/z+H)

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實例91 製備(1H-吲唑-6-基)-(2H-2,3,5,7-四氮雜-環戊[a]萘-4-基)-胺

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c][1,7]啶(0.16 mmol)及1H-吲唑-6-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小 瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：301.1195 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：1.51分鐘-質量實驗值：302.0(m/z+H)

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實例92 製備(7,8-二乙氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(1H-吲唑-6-基)-胺

將4-氯-7,8-二乙氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1H-吲唑-6-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：388.1933 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：2.20分鐘-質量實驗值：389.2(m/z+H)

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實例93 製備7-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-3,4-二氫-1H-喹啉-2-酮

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及7-胺基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：359.1614 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.75分鐘-質量實驗值：360.2(m/z+H)

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實例94 製備6-(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-4H-苯并[1,4]噻嗪-3-酮

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及6-胺基-2H-苯并[b][1,4]噻嗪-3(4H)-酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反 應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：377.1134 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.88分鐘-質量實驗值：378.1(m/z+H)

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實例95 製備(5-第三丁基-1H-吡唑-3-基)-(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及5-(第三丁基)-1H-吡唑-3-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：336.2004 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：2.05分鐘-質量實驗值：337.2(m/z+H)

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實例96 製備(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(5-甲基-2H-吡唑-3-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c] 喹啉(0.16 mmol)及3-甲基-1H-吡唑-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：294.1419 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.82分鐘-質量實驗值：295.1(m/z+H)

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實例97 製備(5-環丙基-1H-吡唑-3-基)-(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及5-環丙基-1H-吡唑-3-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：320.1609 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.95分鐘-質量實驗值：321.1(m/z+H)

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實例98 製備(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-[4-(1H-四唑-5-基)-苯基]-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(1H-四唑-5-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：358.1454 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.89分鐘-質量實驗值：359.1(m/z+H)

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實例99 製備(8-溴-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(1H-吲哚-5-基)-胺

將8-溴-4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1H-吲哚-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使 用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：377.0414 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：2.06分鐘-質量實驗值：378.1(m/z+H)

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實例100 製備苯并[1,3]間二氧雜環戊烯-5-基-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及苯并[d][1,3]間二氧雜環戊烯-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：334.1242 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.87分鐘-質量實驗值：335.1(m/z+H)

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實例101 製備(2,3-二氫-苯并[1,4]二氧雜環己烯-6-基)-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2,3-二氫苯并[b][1,4]二氧雜環己烯-6-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：348.1438 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.89分鐘-質量實驗值：349.1(m/z+H)

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實例102 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-[4-(1-甲基-哌啶-4-基)-苯基]-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(1-甲基哌啶-4-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：387.2455 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.98分鐘-質量實驗值：388.2(m/z+H)

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實例103 製備(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(6-嗎啉-4-基-吡啶-3-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及6-(N-嗎啉基)吡啶-3-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：376.1938 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.75分鐘-質量實驗值：377.2(m/z+H)

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實例104 製備[4-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(2-甲氧基乙氧基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中， 添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：364.1833 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.90分鐘-質量實驗值：365.2(m/z+H)

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實例105 製備(4-乙氧基-3-甲氧基-苯基)-(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-乙氧基-3-甲氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：364.1832 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.99分鐘-質量實驗值：365.2(m/z+H)

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實例106 製備1-[4-(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-苯基]-吡咯啶-2-酮

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1-(4-胺基苯基)吡咯啶-2-酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：373.1808 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.81分鐘-質量實驗值：374.2(m/z+H)

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實例107 製備(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(4-硫代嗎啉-4-基-苯基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(N-硫代嗎啉基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：391.1779 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：2.10分鐘-質量實驗值：392.2(m/z+H)

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實例108 製備5-(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-3H-苯并噁唑-2-酮

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及5-胺基苯并[d]噁唑-2(3H)-酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物 且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：347.1168 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.74分鐘-質量實驗值：348.1(m/z+H)

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實例109 製備(3,4-二氫-2H-苯并[1,4]噁嗪-6-基)-(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及6-胺基-2,3-二氫-苯并[1,4]噁嗪-4-甲酸第三丁酯(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：347.1619 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.87分鐘-質量實驗值：348.2(m/z+H)

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實例110 製備7-(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-喹唑啉-4-醇

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及7-胺基喹唑啉-4-醇(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：358.1343 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.88分鐘-質量實驗值：359.2(m/z+H)

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實例111 製備[4-(1,1-二側氧基-1 λ 6-硫代嗎啉-4-基)-苯基]-(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-胺基苯基)硫代嗎啉1,1二氧化物(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應 器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：423.1667 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.78分鐘-質量實驗值：424.1(m/z+H)

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實例112 製備2-[4-(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-苯基]-乙醯胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2-(4-胺基苯基)乙醯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：347.1619 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.64分鐘-質量實驗值：348.2(m/z+H)

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實例113 製備3-(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-苯酚

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-胺基苯酚(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：306.1303 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.76分鐘-質量實驗值：307.1(m/z+H)

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實例114 製備(3,4-二乙氧基-苯基)-(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3,4-二乙氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在 微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：378.2027 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：2.04分鐘-質量實驗值：379.2(m/z+H)

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實例115 製備(8-溴-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(4-嗎啉-4-基-苯基)-胺

將8-溴-4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(N-嗎啉基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：423.0947 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：2.05分鐘-質量實驗值：424.1(m/z+H)

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實例116 製備6-(8-溴-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-4H-苯并[1,4]噁嗪-3-酮

將8-溴-4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及6-胺基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：409.0302 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.98分鐘-質量實驗值：410.0(m/z+H)

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實例117 製備6-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-1H-苯并[d][1,3]噁嗪-2,4-二酮

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c] 喹啉(0.16 mmol)及6-胺基-1H-苯并[d][1,3]噁嗪-2,4-二酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：375.1107 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.77分鐘-質量實驗值：376.1(m/z+H)

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實例118 製備2-甲氧基-5-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-苯酚

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及5-胺基-2-甲氧基苯酚(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍 乾燥。

精確質量：336.1442 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.74分鐘-質量實驗值：337.1(m/z+H)

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實例119 製備(8-溴-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(1H-吡唑-3-基)-胺

將8-溴-4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1H-吡唑-3-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：328.0163 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.84分鐘-質量實驗值：329.0(m/z+H)

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實例120 製備N-[3-(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-苯基]-乙醯胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及N-(3-胺基苯基)乙醯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：347.1618 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.73分鐘-質量實驗值：348.1(m/z+H)----

實例121 製備(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(1H-吡唑-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1H-吡唑-4-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供 使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：280.1224 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.54分鐘-質量實驗值：281.1(m/z+H)

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實例122 製備(3,4-二甲氧基-苯基)-(7,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-7,8-二甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3,4-二甲氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：380.1776 g/mol

HPLC-MS：分析方法I

滯留時間：2.19分鐘-質量實驗值：381.2(m/z+H)

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實例123 製備(3,4-二甲氧基-苯基)-(2H-2,3,5,9-四氮雜-環戊[a]萘-4-基)-胺

將6-氯-8-(4-甲氧基苯甲基)-8H-吡唑并[3,4-c][1,5]啶(0.16 mmol)及3,4-二甲氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：321.1428 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：1.92分鐘-質量實驗值：322.1(m/z+H)

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實例124 製備(4-氟-3-甲氧基-苯基)-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-氟-3-甲氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下 照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：338.1377 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.97分鐘-質量實驗值：339.1(m/z+H)

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實例125 製備(3-氟-4-甲氧基-苯基)-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-氟-4-甲氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：338.1377 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.98分鐘-質量實驗值：339.1(m/z+H)

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實例126 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1-甲基-1H-苯并咪唑-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：344.1599 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.51分鐘-質量實驗值：345.2(m/z+H)

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實例127 製備1-[3-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-苯基]-乙酮

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c] 喹啉(0.16 mmol)及1-(3-胺基苯基)乙-1-酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：332.1493 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.92分鐘-質量實驗值：333.1(m/z+H)

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實例128 製備N-[4-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-苯基]-乙醯胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及N-(4-胺基苯基)乙醯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍 乾燥。

精確質量：347.1618 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.73分鐘-質量實驗值：348.2(m/z+H)

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實例129 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-吡啶-2-基-胺

將吡啶-2-基-胺(0.4 mmol 2當量)在微波小瓶(2-5mL)中溶解於THF(無水，3mL)中，添加LiHMDS之2M THF溶液(0.6 mmol，4當量)。將混合物於室溫下攪拌20分鐘且隨後添加至4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol，1當量)於吡啶(2mL)中之溶液中。在微波反應器中於200℃下照射反應混合物20分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：291.1289 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.937分鐘-質量實驗值：292.1(m/z+H)

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實例130 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-6-基)-胺

將1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-6-胺(0.4 mmol 2當量)在微波小瓶(2-5mL)中溶解於THF(無水，3mL)中，添加LiHMDS之2M THF溶液(0.6 mmol，4當量)。將混合物於室溫下攪拌20分鐘且隨後添加至4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol，1當量)於吡啶(2mL)中之溶液中。在微波反應器中於200℃下照射反應混合物20分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：330.1404 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：2.352分鐘-質量實驗值：331.1(m/z+H)

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實例131 製備3-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-苯磺醯胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-胺基苯磺醯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl 之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：369.1087 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.791分鐘-質量實驗值：370.1(m/z+H)

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實例132 製備4-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-苯磺醯胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-胺基苯磺醯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：369.1087 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.881分鐘-質量實驗值：370.1(m/z+H)

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實例133 製備(7,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(4-嗎啉-4-基-苯基)-胺

將4-氯-7,8-二甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(N-嗎啉基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：405.2148 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.83分鐘-質量實驗值：406(m/z+H)

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實例134 製備(7,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-胺

將4-氯-7,8-二甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL) 中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：418.2524 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1,43分鐘-質量實驗值：419(m/z+H)

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實例135 製備N-(7,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-N',N'-二甲基-苯-1,4-二胺

將4-氯-7,8-二甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及N1,N1-二甲基苯-1,4-二胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：363.2013 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.87分鐘-質量實驗值：364(m/z+H)

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實例136 製備(7,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(1H-吲唑-6-基)-胺

將4-氯-7,8-二甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1H-吲唑-6-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：360.1543 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1,98分鐘-質量實驗值：361(m/z+H)

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實例137 製備N-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-吡啶-2,6-二胺

將吡啶-2,6-二胺(0.4 mmol 2當量)在微波小瓶(2-5mL)中溶解於THF(無水，3mL)中，添加LiHMDS之2M THF 溶液(0.6 mmol，4當量)。將混合物於室溫下攪拌20分鐘且隨後添加至4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol，1當量)於吡啶(2mL)中之溶液中。在微波反應器中於200℃下照射反應混合物20分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：306.1414 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.905分鐘-質量實驗值：307.1(m/z+H)----

實例138 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(1,2,3-三甲基-1H-吲哚-5-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1,2,3-三甲基-1H-吲哚-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：371.206 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：2.207分鐘-質量實驗值：372.2(m/z+H)

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實例139 製備N2-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)嘧啶-2,4-二胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及嘧啶-2,4-二胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：307.1344 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.695分鐘-質量實驗值：308.1(m/z+H)

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實例140 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(5-甲硫基-4H-[1,2,4]三唑-3-基)-胺

將5-(甲硫基)-4H-1,2,4-三唑-3-胺(0.4 mmol 2當量)在微波小瓶(2-5mL)中溶解於THF(無水，3mL)中，添加LiHMDS之2M THF溶液(0.6 mmol，4當量)。將混合物於室溫下攪拌20分鐘且隨後添加至4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol，1當量)於吡啶(2mL)中之溶液中。在微波反應器中於200℃下照射反應混 合物20分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：327.1064 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：2.73分鐘-質量實驗值：328.1(m/z+H)

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實例141 製備(5-環丙基-4H-[1,2,4]三唑-3-基)-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將5-環丙基-4H-1,2,4-三唑-3-胺(0.4 mmol 2當量)在微波小瓶(2-5mL)中溶解於THF(無水，3mL)中，添加LiHMDS之2M THF溶液(0.6 mmol，4當量)。將混合物於室溫下攪拌20分鐘且隨後添加至4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol，1當量)於吡啶(2mL)中之溶液中。在微波反應器中於200℃下照射反應混合物20分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：321.154 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.895分鐘-質量實驗值：322.1(m/z+H)

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實例142 製備N-[2-甲氧基-5-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-苯基]-乙醯胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及N-(5-胺基-2-甲氧基苯基)乙醯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：377.1758 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.793分鐘-質量實驗值：378.2(m/z+H)

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實例143 製備(1H-苯并咪唑-2-基)-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將1H-苯并咪唑-2-胺(0.4 mmol 2當量)在微波小瓶(2-5mL)中溶解於THF(無水，3mL)中，添加LiHMDS之2M THF溶液(0.6 mmol，4當量)。將混合物於室溫下攪拌20分鐘且隨後添加至4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol，1當量)於吡啶(2mL)中之溶液中。在微波反應器中於200℃下照射反應混合物20分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混 合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：330.1404 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.936分鐘-質量實驗值：330.2(m/z+H)

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實例144 製備(1H-咪唑-2-基)-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將1H-咪唑-2-胺(0.4 mmol 2當量)在微波小瓶(2-5mL)中溶解於THF(無水，3mL)中，添加LiHMDS之2M THF溶液(0.6 mmol，4當量)。將混合物於室溫下攪拌20分鐘且隨後添加至4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol，1當量)於吡啶(2mL)中之溶液中。在微波反應器中於200℃下照射反應混合物20分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：280.1224 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.924分鐘-質量實驗值：331.1(m/z+H)

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實例145 製備1-[4-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-苯基]-乙酮

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1-(4-胺基苯基)乙-1-酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：332.1493 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：2.196分鐘-質量實驗值：333.1(m/z+H)

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實例146 製備(4H-苯并[1,3]二氧雜環己烯-6-基)-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4H-苯并[d][1,3]二氧雜環己烯-6-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：348.1438 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.844分鐘-質量實驗值：349.1(m/z+H)

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實例147 製備(1,3-二氫-異苯并呋喃-5-基)-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1,3-二氫異苯并呋喃-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：332.1493 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.806分鐘-質量實驗值：333.1(m/z+H)

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實例148 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(3-甲基-3H-苯并咪唑-5-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1-甲基-1H-苯并咪唑-6-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140 ℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：344.1599 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：1.518分鐘-質量實驗值：345.1(m/z+H)

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實例149 製備(4,5-二甲基-噻唑-2-基)-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4,5-二甲基噻唑-2-胺(0.4 mmol 2當量)在微波小瓶(2-5mL)中溶解於THF(無水，3mL)中，添加LiHMDS之2M THF溶液(0.6 mmol，4當量)。將混合物於室溫下攪拌20分鐘且隨後添加至4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol，1當量)於吡啶(2mL)中之溶液中。在微波反應器中於200℃下照射反應混合物20分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：325.1205 g/mol

HPLC-MS：分析方法B

滯留時間：2.397分鐘-質量實驗值：326.1(m/z+H)

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實例150 製備(5-環丙基-1H-吡唑-3-基)-(7,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-7,8-二甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及5-環丙基-1H-吡唑-3-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：350.1748 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：2,05分鐘-質量實驗值：351(m/z+H)

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實例151 製備(3,4-二氫-2H-苯并[1,4]噁嗪-6-基)-(7,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-7,8-二甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及6-胺基-2,3-二氫-苯并[1,4]噁嗪-4-甲酸第三丁酯(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混 合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：377.1758 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：2,06分鐘-質量實驗值：378(m/z+H)

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實例152 製備5-(7,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-2-甲氧基-苯酚

將4-氯-7,8-二甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及5-胺基-2-甲氧基苯酚(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：366.1581 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：1,96分鐘-質量實驗值：367(m/z+H)

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實例153 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-[2-甲基-4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c] 喹啉(0.16 mmol)及2-甲基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：402.258 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.457分鐘-質量實驗值：403.2(m/z+H)

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實例154 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(4-甲基-吡啶-2-基)-胺

將4-甲基吡啶-2-胺(0.4 mmol 2當量)在微波小瓶(2-5mL)中溶解於THF(無水，3mL)中，添加LiHMDS之2M THF溶液(0.6 mmol，4當量)。將混合物於室溫下攪拌20分鐘且隨後添加至4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol，1當量)於吡啶(2mL)中之溶液中。在微波反應器中於200℃下照射反應混合物20分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：305.1484 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.902分鐘-質量實驗值：306.1(m/z+H)

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實例155 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(6-甲基-吡啶-2-基)-胺

將6-甲基吡啶-2-胺(0.4 mmol 2當量)在微波小瓶(2-5mL)中溶解於THF(無水，3mL)中，添加LiHMDS之2M THF溶液(0.6 mmol，4當量)。將混合物於室溫下攪拌20分鐘且隨後添加至4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol，1當量)於吡啶(2mL)中之溶液中。在微波反應器中於200℃下照射反應混合物20分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：305.1484 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.964分鐘-質量實驗值：306.2(m/z+H)

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實例156 製備(4,6-二甲基-吡啶-2-基)-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4,6-二甲基吡啶-2-胺(0.4 mmol 2當量)在微波小瓶(2-5mL)中溶解於THF(無水，3mL)中，添加LiHMDS之2M THF溶液(0.6 mmol，4當量)。將混合物於室溫下攪拌20 分鐘且隨後添加至4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol，1當量)於吡啶(2mL)中之溶液中。在微波反應器中於200℃下照射反應混合物20分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：319.1679 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.996分鐘-質量實驗值：320.2(m/z+H)

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實例157 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(4-甲基-噻唑-2-基)-胺

將4-甲基噻唑-2-胺(0.4 mmol 2當量)在微波小瓶(2-5mL)中溶解於THF(無水，3mL)中，添加LiHMDS之2M THF溶液(0.6 mmol，4當量)。將混合物於室溫下攪拌20分鐘且隨後添加至4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol，1當量)於吡啶(2mL)中之溶液中。在微波反應器中於200℃下照射反應混合物20分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：311.1009 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：2.382分鐘-質量實驗值：312.1(m/z+H)

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實例158 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(4,5,6,7-四氫-苯并噻唑-2-基)-胺

將4,5,6,7-四氫苯并[d]噻唑-2-胺(0.4 mmol 2當量)在微波小瓶(2-5mL)中溶解於THF(無水，3mL)中，添加LiHMDS之2M THF溶液(0.6 mmol，4當量)。將混合物於室溫下攪拌20分鐘且隨後添加至4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol，1當量)於吡啶(2mL)中之溶液中。在微波反應器中於200℃下照射反應混合物20分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：351.1395 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：2.642分鐘-質量實驗值：352.1(m/z+H)

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實例159 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(4-苯氧基-苯基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-苯氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反 應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：382.1674 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：2.223分鐘-質量實驗值：383.2(m/z+H)

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實例160 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(2-甲基-1,2,3,4-四氫-苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2-甲基-1,2,3,4-四氫苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：399.211 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.385分鐘-質量實驗值：400.2(m/z+H)

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實例161 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(4-吡啶-4-基甲基-苯基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(吡啶-4-基甲基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：381.1855 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.496分鐘-質量實驗值：382.2(m/z+H)

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實例162 製備4-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-苯-1,2-二醇

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-胺基苯-1,2-二醇(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：322.1247 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.628分鐘-質量實驗值：323.1(m/z+H)

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實例163 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-[4-(1-甲基-哌啶-4-基氧基)-苯基]-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-((1-甲基哌啶-4-基)氧基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：403.2399 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.460分鐘-質量實驗值：404.2(m/z+H)

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實例164 製備1-{4-[4-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-苯基]-哌嗪-1-基}-乙酮

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1-(4-(4-胺基苯基)哌嗪-1-基)乙-1-酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水， 3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：416.2324 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.707分鐘-質量實驗值：417.2(m/z+H)

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實例165 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-[6-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-3-基]-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：389.2315 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.356分鐘-質量實驗值：390.2(m/z+H)

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實例166 製備(6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-胺

將4-氯-6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：388.2384 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1,43分鐘-質量實驗值：389(m/z+H)

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實例167 製備(3,4-二甲氧基-苯基)-(6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3,4-二甲氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半 製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：350.1637 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.84分鐘-質量實驗值：351(m/z+H)

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實例168 製備(3,4-二氫-2H-苯并[1,4]噁嗪-6-基)-(6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及6-胺基-2,3-二氫-苯并[1,4]噁嗪-4-甲酸第三丁酯(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：347.1618 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：2,08分鐘-質量實驗值：348(m/z+H)

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實例169 製備(5-環丙基-1H-吡唑-3-基)-(6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及5-環丙基-1H-吡唑-3-胺(2當量，0.3 mmol) 在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：320.1609 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.9分鐘-質量實驗值：321(m/z+H)

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實例170 製備(6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(4-嗎啉-4-基-苯基)-胺

將4-氯-6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(N-嗎啉基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：375.2007 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.87分鐘-質量實驗值：376(m/z+H)

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實例171 製備(1H-吲唑-6-基)-(6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1H-吲唑-6-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：330.1404 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.74分鐘-質量實驗值：331(m/z+H)

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實例172 製備(1H-吲唑-6-基)-(7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1H-吲唑-6-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：330.1404 g/mol

HPLC-MS：分析方法H

滯留時間：2,32分鐘-質量實驗值：331(m/z+H)

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實例173 製備(3,4-二氫-2H-苯并[1,4]噁嗪-6-基)-(7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及6-胺基-2,3-二氫-苯并[1,4]噁嗪-4-甲酸第三丁酯(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：347.1618 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.83分鐘-質量實驗值：348(m/z+H)

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實例174 製備(5-環丙基-1H-吡唑-3-基)-(7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及5-環丙基-1H-吡唑-3-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加 HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：320.1609 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.88分鐘-質量實驗值：321(m/z+H)

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實例175 製備(3,4-二甲氧基-苯基)-(7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3,4-二甲氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：350.1637 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.82分鐘-質量實驗值：351(m/z+H)

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實例176 製備(7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-胺

將4-氯-7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：388.2384 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：0,83分鐘-質量實驗值：389(m/z+H)

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實例177 製備(7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(4-嗎啉-4-基-苯基)-胺

將4-氯-7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(N-嗎啉基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：375.2007 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：1.99分鐘-質量實驗值：376(m/z+H)

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實例178 製備N4-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-2,N1,N1-三甲基-苯-1,4-二胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及N1,N1,2-三甲基苯-1,4-二胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：347.2069 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：2.095分鐘-質量實驗值：348.2(m/z+H)

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實例179 製備[4-(4-環丙基-哌嗪-1-基)-苯基]-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-環丙基哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中， 添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：414.2575 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：1.386分鐘-質量實驗值：415.2(m/z+H)

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實例181 製備(3-氟-4-嗎啉-4-基-苯基)-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-氟-4-(N-嗎啉基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：393.1888 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.942分鐘-質量實驗值：394.2(m/z+H)

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實例182 製備7-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-3,4-二氫-1H-喹喏啉-2-酮

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及7-胺基-3,4-二氫喹喏啉-2(1H)-酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：360.1544 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.61分鐘-質量實驗值：361.1(m/z+H)

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實例183 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-[3-甲基-4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-甲基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反 應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：402.258 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.526分鐘-質量實驗值：403.2(m/z+H)

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實例184 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(4-哌嗪-1-基-苯基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-胺基-苯基)-哌嗪-1-甲酸第三丁酯(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：374.219 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.370分鐘-質量實驗值：375.2(m/z+H)

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實例185 製備(4-二甲基胺基甲基-苯基)-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c] 喹啉(0.16 mmol)及4-((二甲基胺基)甲基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：347.2069 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.388分鐘-質量實驗值：348.2(m/z+H)

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實例186 製備(2-氟-4-嗎啉-4-基-苯基)-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2-氟-4-(N-嗎啉基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：393.1888 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.902分鐘-質量實驗值：394.2(m/z+H)

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實例187 製備[4-(4-乙基-哌嗪-1-基)-苯基]-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：402.258 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.415分鐘-質量實驗值：403.2(m/z+H)

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實例188 製備8-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-1,3,4,5-四氫-苯并[b]氮呯-2-酮

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及8-胺基-4,5-二氫-1H-苯并[b]氮呯-2(3H)-酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合 物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：373.1809 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.753分鐘-質量實驗值：374.2(m/z+H)

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實例189 製備5-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-1,3-二甲基-1,3-二氫-苯并咪唑-2-酮

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及5-胺基-1,3-二甲基-1H-苯并[d]咪唑-2(3H)-酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：374.1739 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.704分鐘-質量實驗值：375.2(m/z+H)

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實例190 製備(4-苯甲基-苯基)-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-苯甲基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：380.1925 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：2.288分鐘-質量實驗值：381.2(m/z+H)

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實例191 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(2-甲基-4-嗎啉-4-基-苯基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2-甲基-4-(N-嗎啉基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：389.2203 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.884分鐘-質量實驗值：390.2(m/z+H)

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實例192 製備N-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-N'-甲基-N'-(1-甲基-哌啶-4-基)-苯-1,4-二胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及N1-甲基-N1-(1-甲基哌啶-4-基)苯-1,4-二胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：416.2775 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.508分鐘-質量實驗值：417.2(m/z+H)

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實例193 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-[4-(2-嗎啉-4-基-乙基)-苯基]-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(2-(N-嗎啉基)乙基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中， 添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：403.2399 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.416分鐘-質量實驗值：404.2(m/z+H)

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實例194 製備7-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-1H-喹喏啉-2-酮

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及7-胺基喹喏啉-2(1H)-酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：358.1343 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：2.268分鐘-質量實驗值：359.1(m/z+H)

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實例195 製備[3-氯-4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-氯-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：422.1968 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：1.768分鐘-質量實驗值：423.2(m/z+H)

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實例196 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(1,2,3,4-四氫-喹啉-7-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及7-胺基-3,4-二氫-2H-喹啉-1-甲酸第三丁酯(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃 縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：345.187 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：2.156分鐘-質量實驗值：346.2(m/z+H)

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實例197 製備4-(1H-吲唑-6-基胺基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-8-甲腈

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-8-甲腈(0.16 mmol)及1H-吲唑-6-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：325.1185 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：2.07分鐘-質量實驗值：326(m/z+H)

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實例198 製備(3,4-二氫-2H-苯并[1,4]噁嗪-6-基)-(9-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-9-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及6-胺基-2,3-二氫-苯并[1,4]噁嗪-4-甲酸 第三丁酯(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：347.1619 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.83分鐘-質量實驗值：348(m/z+H)

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實例199 製備(5-環丙基-1H-吡唑-3-基)-(9-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-9-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及5-環丙基-1H-吡唑-3-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：320.1609 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.89分鐘-質量實驗值：321(m/z+H)

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實例200 製備(3,4-二甲氧基-苯基)-(9-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-9-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3,4-二甲氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：350.1637 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.83分鐘-質量實驗值：351(m/z+H)

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實例201 製備(9-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-胺

將4-氯-9-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物 且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：388.2384 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1,44分鐘-質量實驗值：389(m/z+H)

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實例202 製備(9-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(4-嗎啉-4-基-苯基)-胺

將4-氯-9-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(N-嗎啉基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：375.2008 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.84分鐘-質量實驗值：376(m/z+H)

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實例203 製備(1H-吲唑-6-基)-(9-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-9-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1H-吲唑-6-胺(2當量，0.3 mmol)在微波 小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：330.1404 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.75分鐘-質量實驗值：331(m/z+H)

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實例204 製備(1S,2R)-N-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-環己烷-1,2-二胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及((1R,2S)-2-胺基-環己基)-胺基甲酸第三丁酯(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：311.2085 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.373分鐘-質量實驗值：312.2(m/z+H)

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實例205 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-吡啶-4-基-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及吡啶-4-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：291.1289 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.790分鐘-質量實驗值：292.2(m/z+H)

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實例206 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及6-甲氧基吡啶-3-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍 乾燥。

精確質量：321.1428 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.790分鐘-質量實驗值：322.1(m/z+H)

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實例207 製備(3,4-二甲氧基-苯基)-(1-甲基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-1-甲基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3,4-二甲氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：334.1693 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.84分鐘-質量實驗值：335(m/z+H)

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實例208 製備[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-(1-甲基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-1-甲基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中， 添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：372.244 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1,43分鐘-質量實驗值：373(m/z+H)

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實例209 製備(1H-吲唑-6-基)-(1-甲基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-1-甲基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1H-吲唑-6-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：314.146 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.78分鐘-質量實驗值：315(m/z+H)

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實例210 製備(3,4-二甲氧基-苯基)-(1-三氟甲基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-1-(三氟甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3,4-二甲氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：388.133 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：2.84分鐘-質量實驗值：389(m/z+H)

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實例211 製備[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-(1-三氟甲基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-1-(三氟甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1) 中冷凍乾燥。

精確質量：426.2077 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：2.01分鐘-質量實驗值：427(m/z+H)

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實例212 製備(1H-吲唑-6-基)-(1-三氟甲基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-1-(三氟甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1H-吲唑-6-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：368.1098 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：2.81分鐘-質量實驗值：369(m/z+H)

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實例213 製備(3,4-二甲氧基-苯基)-(1-硝基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-1-硝基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3,4-二甲氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在 微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：365.131 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：2.53分鐘-質量實驗值：366(m/z+H)

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實例214 製備[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-(1-硝基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-1-硝基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：403.2058 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.84分鐘-質量實驗值：404(m/z+H)

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實例215 製備N-[2-(4-甲氧基-苯基)-乙基]-2-[4-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-苯基]-乙醯胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2-(4-胺基苯基)-N-(4-甲氧基苯乙基)乙醯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：481.2519 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：2.065分鐘-質量實驗值：482.3(m/z+H)

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實例216 製備4-(3,4-二甲氧基-苯基胺基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-8-甲腈

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-8-甲腈(0.16 mmol)及3,4-二甲氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉 由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：345.1418 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：2.35分鐘-質量實驗值：346(m/z+H)

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實例217 製備4-(4-嗎啉-4-基-苯基胺基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-8-甲腈

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-8-甲腈(0.16 mmol)及4-(N-嗎啉基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：370.179 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：2.31分鐘-質量實驗值：371(m/z+H)

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實例218 製備(3,4-二甲氧基-苯基)-(1-甲基-7H-3-硫雜-2,4,6,7-四氮雜-as-二環戊二烯并苯-5-基)-胺

將5-氯-7-(4-甲氧基苯甲基)-1-甲基-7H-異噻唑并[5,4-b] 吡唑并[4,3-d]吡啶(0.16 mmol)及3,4-二甲氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：341.1148 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：2.42分鐘-質量實驗值：342(m/z+H)

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實例219 製備(1H-吲唑-6-基)-(1-甲基-7H-3-硫雜-2,4,6,7-四氮雜-as-二環戊二烯并苯-5-基)-胺

將5-氯-7-(4-甲氧基苯甲基)-1-甲基-7H-異噻唑并[5,4-b]吡唑并[4,3-d]吡啶(0.16 mmol)及1H-吲唑-6-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：321.0915 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：2.62分鐘-質量實驗值：322(m/z+H)

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實例220 製備[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-(1-甲基-7H-3-硫雜-2,4,6,7-四氮雜-as-二環戊二烯并苯-5-基)-胺

將5-氯-7-(4-甲氧基苯甲基)-1-甲基-7H-異噻唑并[5,4-b]吡唑并[4,3-d]吡啶(0.16 mmol)及4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：379.1896 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：1.87分鐘-質量實驗值：380(m/z+H)

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實例221 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(3-哌嗪-1-基-苯基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(3-胺基-苯基)-哌嗪-1-甲酸第三丁酯(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且 未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：374.219 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.497分鐘-質量實驗值：375.2(m/z+H)

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實例222 製備N-(2-二乙基胺基-乙基)-4-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-苯甲醯胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-胺基-N-(2-(二乙基胺基)乙基)苯甲醯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：432.2719 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.604分鐘-質量實驗值：433.2(m/z+H)

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實例223 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-嘧啶-5-基]-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2-(4-甲基哌嗪-1-基)嘧啶-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：390.2245 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.431分鐘-質量實驗值：391.2(m/z+H)

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實例224 製備7-(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-4H-苯并[1,4]噁嗪-3-酮

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及7-胺基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁 醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：361.1363 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.722分鐘-質量實驗值：362.1(m/z+H)

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實例225 製備(3,4-二氫-2H-苯并[1,4]噁嗪-7-基)-(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及6-胺基-2,3-二氫-苯并[1,4]噁嗪-4-甲酸第三丁酯(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：347.1619 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.839分鐘-質量實驗值：348.1(m/z+H)

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實例226 製備4-(3,4-二甲氧基-苯基胺基)-1-甲基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-7-甲腈

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-1-甲基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-7-甲腈(0.16 mmol)及3,4-二甲氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：359.1613 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：2.03分鐘-質量實驗值：360(m/z+H)

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實例227 製備4-(1H-吲唑-6-基胺基)-1-甲基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-7-甲腈

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-1-甲基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-7-甲腈(0.16 mmol)及1H-吲唑-6-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：339.138 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：2.13分鐘-質量實驗值：340(m/z+H)

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實例228 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-[3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：388.2385 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.513分鐘-質量實驗值：389.1(m/z+H)

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實例229 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-[3-(2-哌嗪-1-基-乙氧基)-苯基]-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-[2-(3-胺基-苯氧基)-乙基]-哌嗪-1-甲酸第三丁酯(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於 TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：418.2524 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.446分鐘-質量實驗值：419.2(m/z+H)

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實例230 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(6-甲基-5,6,7,8-四氫-[1,6]啶-3-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及6-甲基-5,6,7,8-四氫-1,6-啶-3-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：360.1995 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.441分鐘-質量實驗值：361.1(m/z+H)

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實例231 製備[4-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-苯基]-吡咯啶-1-基-甲酮

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及(4-胺基苯基)(吡咯啶-1-基)甲酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：387.2003 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.911分鐘-質量實驗值：388.1(m/z+H)

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實例232 製備[4-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基胺基)-苯基]-嗎啉-4-基-甲酮

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及(4-胺基苯基)(N-嗎啉基)甲酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：403.1947 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.806分鐘-質量實驗值：404.1(m/z+H)

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實例233 製備(4-二甲基胺基甲基-苯基)-(6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-((二甲基胺基)甲基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：347.2069 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1,44分鐘-質量實驗值：348(m/z+H)

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實例234 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(4-吡咯啶-1-基甲基-苯基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及(4-胺基-苯基)-吡咯啶-1-基-甲酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應 器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且將其溶解於THF(無水)中。添加LiAlH4粉末(過量，2×2當量)直至觀察到反應完成(藉由LCMS)為止。用水(每公克LiAlH4 1 mL)，接著用NaOH(約15%水溶液，每公克LiAlH4 1 mL)、水(每公克LiAlH4 3 mL)淬滅反應。過濾混合物，用THF、MeOH、MeCN(各約10 ML)洗滌。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：373.226 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.480分鐘-質量實驗值：374.2(m/z+H)

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實例235 製備(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及(4-胺基苯基)(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：416.2324 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.429分鐘-質量實驗值：417.2(m/z+H)

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實例236 製備N2-(2-(二甲基胺基)乙基)-N5-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)嘧啶-2,5-二胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及N2-(2-(二甲基胺基)乙基)嘧啶-2,5-二胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：378.225 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.425分鐘-質量實驗值：390.2(m/z+H)

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實例237 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(4-嗎啉-4-基甲基-苯基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及(4-胺基-苯基)-嗎啉-4-基-甲酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL) 中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且將其溶解於THF(無水)中。添加LiAlH4粉末(過量，2×2當量)直至觀察到反應完成(藉由LCMS)為止。用水(每公克LiAlH4 1 mL)，接著用NaOH(約15%水溶液，每公克LiAlH4 1 mL)、水(每公克LiAlH4 3 mL)淬滅反應。過濾混合物，用THF、MeOH、MeCN(各約10 ML)洗滌。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：389.2204 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.425分鐘-質量實驗值：390.2(m/z+H)

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實例238 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯基]-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及(4-胺基-苯基)-(4-甲基-哌嗪-1-基)-甲酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且將其溶解於THF(無水)中。添加LiAlH4粉 末(過量，2×2當量)直至觀察到反應完成(藉由LCMS)為止。用水(每公克LiAlH4 1 mL)，接著用NaOH(約15%水溶液，每公克LiAlH4 1 mL)、水(每公克LiAlH4 3 mL)淬滅反應。過濾混合物，用THF、MeOH、MeCN(各約10 ML)洗滌。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：402.258 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.456分鐘-質量實驗值：403.2(m/z+H)

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實例239 製備[4-(4-乙基-哌嗪-1-基)-苯基]-(6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：402.2581 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1,49分鐘-質量實驗值：403(m/z+H)

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實例240 製備[4-(4-乙基-哌嗪-1-基)-3-氟-苯基]-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-乙基哌嗪-1-基)-3-氟苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：420.2459 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.531分鐘-質量實驗值：421.2(m/z+H)

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實例241 製備8-((6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-4,5-二氫-1H-苯并[b]氮呯-2(3H)-酮

將4-氯-6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及8-胺基-4,5-二氫-1H-苯并[b]氮呯-2(3H)-酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃 縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：373.1808 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.78分鐘-質量實驗值：374(m/z+H)

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實例242 製備(1H-苯并咪唑-5-基)-(6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1H-苯并咪唑-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：330.1404 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.48分鐘-質量實驗值：331(m/z+H)

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實例243 製備[4-(4-環丙基-哌嗪-1-基)-苯基]-(9-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-9-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-環丙基哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：414.2574 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.536分鐘-質量實驗值：415.2(m/z+H)

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實例244 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-對甲苯基-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及對甲苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：304.1554 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.942分鐘-質量實驗值：305.1(m/z+H)

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實例245 製備[6-(2-二甲基胺基-乙氧基)-吡啶-3-基]-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及6-(2-(二甲基胺基)乙氧基)吡啶-3-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：378.2139 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.406分鐘-質量實驗值：379.2(m/z+H)

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實例246 製備(3-氟-4-嗎啉-4-基-苯基)-(6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-氟-4-(N-嗎啉基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉 由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：393.1887 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.97分鐘-質量實驗值：394(m/z+H)

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實例247 製備(6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(4-硫代嗎啉-4-基-苯基)-胺

將4-氯-6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(N-硫代嗎啉基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：391.1779 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：2.09分鐘-質量實驗值：392(m/z+H)

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實例248 製備(6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(2-甲基-1H-苯并咪唑-5-基)-胺

將4-氯-6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c] 喹啉(0.16 mmol)及2-甲基-1H-苯并咪唑-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：344.1599 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：143分鐘-質量實驗值：345(m/z+H)

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實例249 製備苯并[1,3]間二氧雜環戊烯-5-基-(6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及苯并[d][1,3]間二氧雜環戊烯-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：334.1242 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.918分鐘-質量實驗值：335.1(m/z+H)

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實例250 製備6-((6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮

將4-氯-6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及6-胺基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：361.1362 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.776分鐘-質量實驗值：362.1(m/z+H)

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實例251 製備(3,4-二甲氧基-苯基)-(6,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-6,8-二甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3,4-二甲氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一 步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：380.1777 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：2.262分鐘-質量實驗值：381.2(m/z+H)

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實例252 製備[4-(4-環丙基-哌嗪-1-基)-苯基]-(6,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-6,8-二甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-環丙基哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：444.2714 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：1.825分鐘-質量實驗值：445.3(m/z+H)

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實例253 製備N2-(3-(二甲基胺基)丙基)-N5-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)吡啶-2,5-二胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及N2-(3-(二甲基胺基)丙基)吡啶-2,5-二胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：391.2515 g/mol

HPLC-MS：分析方法H

滯留時間：0.985分鐘-質量實驗值：392.2(m/z+H)

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實例254 製備N2-(2-(二甲基胺基)乙基)-N5-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)吡啶-2,5-二胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及N2-(2-(二甲基胺基)乙基)吡啶-2,5-二胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第 三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：377.232 g/mol

HPLC-MS：分析方法H

滯留時間：0.681分鐘-質量實驗值：378.2(m/z+H)

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實例255 製備(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-[6-(1-甲基-哌啶-4-基氧基)-吡啶-3-基]-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及6-((1-甲基哌啶-4-基)氧基)吡啶-3-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：404.2329 g/mol

HPLC-MS：分析方法H

滯留時間：1.032分鐘-質量實驗值：405.2(m/z+H)

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實例256 製備(1H-吲唑-5-基)-(7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1H-吲唑-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波 小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：330.1404 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：2,14分鐘-質量實驗值：331(m/z+H)

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實例257 製備8-((7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-4,5-二氫-1H-苯并[b]氮呯-2(3H)-酮

將4-氯-7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及8-胺基-4,5-二氫-1H-苯并[b]氮呯-2(3H)-酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：373.1808 g/mol

HPLC-MS：分析方法H

滯留時間：2.42分鐘-質量實驗值：374(m/z+H)

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實例258 製備(2,3-二氫-苯并[1,4]二氧雜環己烯-6-基)-(6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2,3-二氫苯并[b][1,4]二氧雜環己烯-6-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：348.1437 g/mol

HPLC-MS：分析方法H

滯留時間：2.44分鐘-質量實驗值：349(m/z+H)

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實例259 製備(4-二甲基胺基甲基-苯基)-(7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-((二甲基胺基)甲基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物 且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：347.2069 g/mol

HPLC-MS：分析方法H

滯留時間：2.414分鐘-質量實驗值：374(m/z+H)

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實例260 製備[4-(4-乙基-哌嗪-1-基)-苯基]-(7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：402.258 g/mol

HPLC-MS：分析方法H

滯留時間：192分鐘-質量實驗值：403(m/z+H)

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實例261 製備(6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-苯基-胺

將4-氯-6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶 (2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：290.1359 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：2.216分鐘-質量實驗值：291.2(m/z+H)

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實例262 製備[4-(4-環丙基-哌嗪-1-基)-苯基]-(7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-環丙基哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：414.2574 g/mol

HPLC-MS：分析方法H

滯留時間：2,02分鐘-質量實驗值：415(m/z+H)

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實例263 製備(1H-苯并咪唑-5-基)-(7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1H-苯并咪唑-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：330.1404 g/mol

HPLC-MS：分析方法H

滯留時間：1,99分鐘-質量實驗值：331(m/z+H)

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實例264 製備(7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(2-甲基-1H-苯并咪唑-5-基)-胺

將4-氯-7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2-甲基-1H-苯并咪唑-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中 冷凍乾燥。

精確質量：344.1599 g/mol

HPLC-MS：分析方法H

滯留時間：1,92分鐘-質量實驗值：345(m/z+H)

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實例265 製備(2,3-二氫-苯并[1,4]二氧雜環己烯-6-基)-(7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2,3-二氫苯并[b][1,4]二氧雜環己烯-6-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：348.1437 g/mol

HPLC-MS：分析方法H

滯留時間：236分鐘-質量實驗值：349(m/z+H)

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實例266 製備6-((7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮

將4-氯-7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及6-胺基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(2 當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：361.1362 g/mol

HPLC-MS：分析方法H

滯留時間：2.31分鐘-質量實驗值：362(m/z+H)

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實例267 製備苯并[1,3]間二氧雜環戊烯-5-基-(7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及苯并[d][1,3]間二氧雜環戊烯-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：334.1242 g/mol

HPLC-MS：分析方法H

滯留時間：243分鐘-質量實驗值：335(m/z+H)

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實例268 製備(1H-吲唑-5-基)-(6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1H-吲唑-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：330.1404 g/mol

HPLC-MS：分析方法H

滯留時間：2.23分鐘-質量實驗值：331(m/z+H)

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實例269 製備[4-(4-環戊基-哌嗪-1-基)-苯基]-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-環戊基哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物 且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：442.2965 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.965分鐘-質量實驗值：443.3(m/z+H)

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實例270 製備[4-(4-異丁基-哌嗪-1-基)-苯基]-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-異丁基哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：430.297 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.948分鐘-質量實驗值：431.3(m/z+H)

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實例271 製備[4-(4-異丙基-哌嗪-1-基)-苯基]-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c] 喹啉(0.16 mmol)及4-(4-異丙基哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：416.2775 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.213分鐘-質量實驗值：417.3(m/z+H)

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實例272 製備[4-(4-環丙基甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-(環丙基甲基)哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：428.277 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.905分鐘-質量實驗值：429.3(m/z+H)

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實例273 製備[4-(4-第三丁基-哌嗪-1-基)-苯基]-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-(第三丁基)哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：430.297 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.863分鐘-質量實驗值：431.3(m/z+H)

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實例274 製備(6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-對甲苯基-胺

將4-氯-6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及對甲苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。 將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：304.1554 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：2.239分鐘-質量實驗值：305.2(m/z+H)

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實例275 製備4-((3,4-二甲氧基苯基)胺基)-2H-吡唑并[4,3-d]噻吩并[3,4-b]吡啶-6-甲酸甲酯

將甲基-4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[4,3-d]噻吩并[3,4-b]吡啶-6-甲酸(0.16 mmol)及3,4-二甲氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：384.1101 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：2,34分鐘-質量實驗值：385(m/z+H)

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實例276 製備4-((4-(4-環丙基哌嗪-1-基)苯基)胺基)-2H-吡唑并[4,3-d]噻吩并[3,4-b]吡啶-6-甲酸甲酯

將甲基-4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[4,3-d]噻吩并[3,4-b]吡啶-6-甲酸(0.16 mmol)及4-(4-環丙基哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於14()℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：448.2039 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.84分鐘-質量實驗值：348(m/z+H)

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實例277 製備2-(4-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)哌嗪-1-基)乙酸

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2-(4-(4-胺基苯基)哌嗪-1-基)乙酸(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：432.2267 g/mol

HP LC-MS：分析方法D

滯留時間：2.390分鐘-質量實驗值：433.3(m/z+H)

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實例278 製備(6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯基]-胺

將4-氯-6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及(4-胺基-苯基)-(4-甲基-哌嗪-1-基)-甲酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且將其溶解於THF(無水)中。添加LiAlH₄粉末(過量，2×2當量)直至觀察到反應完成(藉由LCMS)為止。用水(每公克LiAlH4 1 mL)，接著用NaOH(約15%水溶液，每公克LiAlH4 1 mL)、水(每公克LiAlH4 3 mL)淬滅反應。過濾混合物，用THF、MeOH、MeCN(各約10 ML)洗滌。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：402.2579 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.840分鐘-質量實驗值：403.3(m/z+H)

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實例279 製備2-(2-甲氧基-4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯氧基)乙酸

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2-(4-胺基-2-甲氧基苯氧基)乙酸(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：394.1521 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：3.179分鐘-質量實驗值：395.1(m/z+H)

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實例280 製備(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)甲醇

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及(4-胺基苯基)甲醇(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：320.1498 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：3.38分鐘-質量實驗值：321.1(m/z+H)

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實例281 製備{4-[4-(2-二甲基胺基-乙基)-哌嗪-1-基]-苯基}-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-(2-(二甲基胺基)乙基)哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：445.3095 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：0.756分鐘-質量實驗值：446.3(m/z+H)

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實例282 製備(6,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯基]-胺

將4-氯-6,8-二甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及(4-胺基-苯基)-(4-甲基-哌嗪-1-基)-甲酮(2 當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於 MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且將其溶解於THF(無水)中。添加LiAlH4粉末(過量，2×2當量)直至觀察到反應完成(藉由LCMS)為止。用水(每公克LiAlH4 1 mL)，接著用NaOH(約15%水溶液，每公克LiAlH4 1 mL)、水(每公克LiAlH4 3 mL)淬滅反應。過濾混合物，用THF、MeOH、MeCN(各約10 ML)洗滌。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：432.2719 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：2.758分鐘-質量實驗值：433.2(m/z+H)

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實例283 製備(4-((6,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮

將4-氯-6,8-二甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及(4-胺基苯基)(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第 三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：446.2462 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：2.720分鐘-質量實驗值：447.2(m/z+H)

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實例284 製備(6,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-(4-二甲基胺基甲基-苯基)-胺

將4-氯-6,8-二甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-((二甲基胺基)甲基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：377.2209 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：2.563分鐘-質量實驗值：378.2(m/z+H)

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實例285 製備2-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)乙酸

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2-(4-胺基苯基)乙酸(2當量，0.3 mmol) 在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：348.1437 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：3.760分鐘-質量實驗值：349(m/z+H)

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實例286 製備6-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2-萘甲酸

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及6-胺基-2-萘甲酸(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：384.1422 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：4.767分鐘-質量實驗值：385(m/z+H)

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實例287 製備3-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯甲酸

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-胺基苯甲酸(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：334.1242 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：3.827分鐘-質量實驗值：335(m/z+H)

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實例288 製備4'-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-[1,1'-聯苯]-4-甲酸

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4'-胺基-[1,1'-聯苯]-4-甲酸(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中 冷凍乾燥。

精確質量：410.1612 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：5.035分鐘-質量實驗值：411(m/z+H)

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實例289 製備1-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)-3-(間甲苯基)脲

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1-(4-胺基苯基)-3-(間甲苯基)脲(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：438.2115 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：5.37分鐘-質量實驗值：439(m/z+H)

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實例290 製備2-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯氧基)乙酸

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2-(4-胺基苯氧基)乙酸(2當量，0.3 mmol) 在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：364.1382 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：1.956分鐘-質量實驗值：365(m/z+H)

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實例291 製備6-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及6-胺基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：361.1363 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：3.699分鐘-質量實驗值：362(m/z+H)

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實例292 製備4-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)硫代嗎啉1,1-二氧化物

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-胺基苯基)硫代嗎啉1,1-二氧化物(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：423.1667 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：3.876分鐘-質量實驗值：424(m/z+H)

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實例293 製備8-甲氧基-N-(4-(N-硫代嗎啉基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(N-硫代嗎啉基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器 中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：391.1779 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：4.931分鐘-質量實驗值：392(m/z+H)

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實例294 製備8-甲氧基-N-(2-甲基異吲哚啉-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2-甲基異吲哚啉-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：345.1870 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：0.557分鐘-質量實驗值：346(m/z+H)

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實例295 製備(3-甲氧基-4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)甲酮

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及(4-胺基-3-甲氧基苯基)(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)甲酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：529.3362 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：0.59分鐘-質量實驗值：530(m/z+H)

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實例296 製備3-((8-羥基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯甲酸

將4-氯-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-8-醇(0.16 mmol)及3-胺基苯甲酸(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：320.1047 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：2.77分鐘-質量實驗值：321(m/z+H)

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實例297 製備1-(4-((6,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)-3-(間甲苯基)脲

將4-氯-6,8-二甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1-(4-胺基苯基)-3-(間甲苯基)脲(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：468.2254 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：5.341分鐘-質量實驗值：469(m/z+H)

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實例298 製備1-(4-((7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)-3-(間甲苯基)脲

將4-氯-7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1-(4-胺基苯基)-3-(間甲苯基)脲(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且 未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：438.2115 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：5.139分鐘-質量實驗值：439(m/z+H)

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實例299 製備1-(4-((7,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)-3-(間甲苯基)脲

將4-氯-7,8-二甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1-(4-胺基苯基)-3-(間甲苯基)脲(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：468.2253 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：4.907分鐘-質量實驗值：469(m/z+H)

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實例300 製備N-(2-(二甲基胺基)乙基)-4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-N-甲基苯甲醯胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-胺基-N-(2-(二甲基胺基)乙基)-N-甲基苯甲醯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：418.2524 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.83分鐘-質量實驗值：419(m/z+H)

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實例301 製備(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(2-(甲氧基甲基)吡咯啶-1-基)甲酮

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及(4-胺基苯基)(2-(甲氧基甲基)吡咯啶-1-基)甲酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化， 並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：431.2338 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：2.41分鐘-質量實驗值：432(m/z+H)

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實例302 製備氮雜環丁-1-基(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)甲酮

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及(4-胺基苯基)(氮雜環丁-1-基)甲酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：373.1808 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：2.30分鐘-質量實驗值：374(m/z+H)

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實例303 製備4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-N,N-二甲基苯甲醯胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-胺基-N,N-二甲基苯甲醯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：361.1814 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：2.12分鐘-質量實驗值：362(m/z+H)

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實例304 製備(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(4-甲基-1,4-二氮雜環庚-1-基)甲酮

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及(4-胺基苯基)(4-甲基-1,4-二氮雜環庚-1-基)甲酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：430.2519 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.83分鐘-質量實驗值：431(m/z+H)

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實例305 製備1-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯甲醯基)哌啶-4-酮

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1-(4-胺基苯甲醯基)哌啶-4-酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：415.1942 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：2.12分鐘-質量實驗值：416(m/z+H)

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實例306 製備(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(1,4-二氧雜-8-氮雜螺[4.5]癸-8-基)甲酮

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及(4-胺基苯基)(1,4-二氧雜-8-氮雜螺[4.5]癸-8-基)甲酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶 解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：459.2276 g/mol

HPLC-MS：分析方法A

滯留時間：2.38分鐘-質量實驗值：460(m/z+H)

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實例307 製備(3-(二甲基胺基)吡咯啶-1-基)(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)甲酮

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及(4-胺基苯基)(3-(二甲基胺基)吡咯啶-1-基)甲酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：430.2519 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：1.89分鐘-質量實驗值：431(m/z+H)

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實例308 製備8-甲氧基-N-(1-甲基-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1-甲基-1,2,3,4-四氫喹啉-6-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：359.2065 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：4.77分鐘-質量實驗值：360(m/z+H)

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實例309 製備8-甲氧基-N-(3-(五氟磺醯基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及五氟化3-胺基苯基硫(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：416.0869 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：7.747分鐘-質量實驗值：417(m/z+H)

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實例310 製備N-(4-氟苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-氟苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：308.1238 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：4分鐘-質量實驗值：309(m/z+H)

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實例311 製備N-(3,4-二氟苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3,4-二氟苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供 使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：326.1117 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：5.31分鐘-質量實驗值：327(m/z+H)

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實例312 製備2,2,2-三氟-N-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)乙醯胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及N-(4-胺基苯基)-2,2,2-三氟乙醯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：401.1256 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：4.89分鐘-質量實驗值：402(m/z+H)

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實例313 製備3-((6-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3-基)胺基)丙-1-醇

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-((6-胺基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3-基)胺基)丙-1-醇(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：418.2072 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：3.136分鐘-質量實驗值：419(m/z+H)

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實例314 製備N6-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-N3-苯乙基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3,6-二胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及N3-苯乙基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3,6-二胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：464.2305 g/mol

HPLC-MS：分析方法C

滯留時間：2.322分鐘-質量實驗值：465(m/z+H)

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實例315 製備N-(3,5-二氟苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3,5-二氟苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：326.1117 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：6.98分鐘-質量實驗值：327(m/z+H)

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實例316 製備N-(3-氟-4-甲基苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-氟-4-甲基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即 供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：322.1433 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：5.191分鐘-質量實驗值：323(m/z+H)

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實例317 製備8-甲氧基-N-(3,4,5-三氟苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3,4,5-三氟苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：344.0996 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：7.303分鐘-質量實驗值：345(m/z+H)

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實例318 製備8-甲氧基-N-(4-硝基苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c] 喹啉(0.16 mmol)及4-硝基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：335.1172 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：7.227分鐘-質量實驗值：336(m/z+H)

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實例319 製備8-甲氧基-N-(3-甲氧基-4-(N-嗎啉基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-甲氧基-4-(N-嗎啉基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：405.2148 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：3.996分鐘-質量實驗值：406(m/z+H)

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實例320 製備8-甲氧基-N-(3-(甲基磺醯基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-(甲基磺醯基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：368.1158 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：4.716分鐘-質量實驗值：370(m/z+H)

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實例321 製備1,1,1,3,3,3-六氟-2-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)丙-2-醇

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2-(4-胺基苯基)-1,1,1,3,3,3-六氟丙-2-醇(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL) 中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：456.1162 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：6.425分鐘-質量實驗值：457(m/z+H)

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實例322 製備(4-((8-氟-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(吡咯啶-1-基)甲酮

將4-氯-8-氟-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及(4-胺基苯基)(吡咯啶-1-基)甲酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：375.1744 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：5.249分鐘-質量實驗值：376(m/z+H)

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實例323 製備1-(4-(4-((8-氟-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)哌嗪-1-基)乙-1-酮

將4-氯-8-氟-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1-(4-(4-胺基苯基)哌嗪-1-基)乙-1-酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：404.2064 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：4.104分鐘-質量實驗值：405(m/z+H)

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實例324 製備6-((8-氟-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮

將4-氯-8-氟-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及6-胺基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：349.1103 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：3.913分鐘-質量實驗值：350(m/z+H)

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實例325 製備8-氟-N-(4-(N-嗎啉基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-氟-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(N-嗎啉基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：363.1749 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：3.964分鐘-質量實驗值：364(m/z+H)

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實例326 製備8-氟-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-氟-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純 化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：376.2125 g/mol

HPLC-MS：分析方法K

滯留時間：2.316分鐘-質量實驗值：377(m/z+H)

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實例327 製備N-(3,4-二甲氧基苯基)-8-氟-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-氟-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3,4-二甲氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：338.1377 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：4.006分鐘-質量實驗值：339(m/z+H)

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實例328 製備N-(4-(二氟甲氧基)-3-甲氧基苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(二氟甲氧基)-3-甲氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：386.1396 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：5.34分鐘-質量實驗值：387(m/z+H)

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實例329 製備N-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-氟-4-(三氟甲基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：376.1070 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：8.413分鐘-質量實驗值：377(m/z+H)

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實例330 製備N-(3-氟-4-(三氟甲氧基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-氟-4-(三氟甲氧基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：392.1015 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：7.887分鐘-質量實驗值：393(m/z+H)

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實例331 製備N-(2,3-二甲氧基苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2,3-二甲氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射 反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：350.1638 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：4.507分鐘-質量實驗值：352(m/z+H)

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實例332 製備N-(2,4-二甲氧基苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2,4-二甲氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：350.1637 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：4.22分鐘-質量實驗值：352(m/z+H)

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實例333 製備8-碘-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-碘-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：484.1185 g/mol

HPLC-MS：分析方法L

滯留時間：3.25分鐘-質量實驗值：485(m/z+H)

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實例334 製備6-((7-氟-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮

將4-氯-7-氟-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及6-胺基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：349.1102 g/mol

HPLC-MS：分析方法L

滯留時間：3.856分鐘-質量實驗值：350(m/z+H)

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實例335 製備7-氟-N-(4-(N-嗎啉基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-7-氟-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(N-嗎啉基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：363.1748 g/mol

HPLC-MS：分析方法L

滯留時間：3.846分鐘-質量實驗值：364(m/z+H)

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實例336 製備N-(3,4-二甲氧基苯基)-7-氟-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-7-氟-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3,4-二甲氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即 供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：338.1377 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：4.269分鐘-質量實驗值：339(m/z+H)

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實例337 製備7-氟-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-7-氟-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：376.2125 g/mol

HPLC-MS：分析方法K

滯留時間：2.39分鐘-質量實驗值：377(m/z+H)

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實例338 製備9-甲氧基-N-(3-(甲基磺醯基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-9-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-(甲基磺醯基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：368.1157 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：5.01分鐘-質量實驗值：369(m/z+H)

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實例339 製備7-((9-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮

將4-氯-9-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及7-胺基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：359.1613 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：4.03分鐘-質量實驗值：360(m/z+H)

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實例340 製備1-(4-(4-((9-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)哌嗪-1-基)乙-1-酮

將4-氯-9-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1-(4-(4-胺基苯基)哌嗪-1-基)乙-1-酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：416.2323 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：4.14分鐘-質量實驗值：417(m/z+H)

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實例341 製備N-(3,5-二甲氧基苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3,5-二甲氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射 反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：350.1638 g/mol

HPLC-MS：分析方法L

滯留時間：4.111分鐘-質量實驗值：351(m/z+H)

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實例342 製備(4-((7-氟-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(吡咯啶-1-基)甲酮

將4-氯-7-氟-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及(4-胺基苯基)(吡咯啶-1-基)甲酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：375.1743 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：5.78分鐘-質量實驗值：376(m/z+H)

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實例343 製備4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-N,N-二甲基苯磺醯胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-胺基-N,N-二甲基苯磺醯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：397.1478 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：6.424分鐘-質量實驗值：398(m/z+H)

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實例344 製備N-環丙基-3-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯磺醯胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-胺基-N-環丙基苯磺醯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中 冷凍乾燥。

精確質量：409.1473 g/mol

HPLC-MS：分析方法L

滯留時間：4.619分鐘-質量實驗值：410(m/z+H)

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實例345 製備N-(4-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：357.1524 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：5.381分鐘-質量實驗值：358(m/z+H)

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實例346 製備8-甲氧基-N-(3-(甲基磺醯基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-(甲基磺醯基)苯胺(2當量，0.3 mmol) 在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：352.1213 g/mol

HPLC-MS：分析方法L

滯留時間：3.752分鐘-質量實驗值：353(m/z+H)

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實例347 製備N-(3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：357.1524 g/mol

HPLC-MS：分析方法L

滯留時間：4.707分鐘-質量實驗值：358(m/z+H)

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實例348 製備3-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-N-甲基苯磺醯胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-胺基-N-甲基苯磺醯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：383.1283 g/mol

HPLC-MS：分析方法L

滯留時間：4.283分鐘-質量實驗值：384(m/z+H)

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實例349 製備8-甲氧基-N-(3-((N-嗎啉基)磺醯基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-((N-嗎啉基)磺醯基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反 應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：439.1611 g/mol

HPLC-MS：分析方法L

滯留時間：4.78分鐘-質量實驗值：440(m/z+H)

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實例350 製備8-甲氧基-N-(3-((三氟甲基)磺醯基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-((三氟甲基)磺醯基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：422.0794 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：7.966分鐘-質量實驗值：423(m/z+H)

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實例351 製備2-((3-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)磺醯基)乙-1-醇

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2-((3-胺基苯基)磺醯基)乙-1-醇(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：398.1296 g/mol

HPLC-MS：分析方法L

滯留時間：3.995分鐘-質量實驗值：399(m/z+H)

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實例352 製備9-甲氧基-N-(2-甲基異吲哚啉-5-基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-9-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2-甲基異吲哚啉-5-胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：345.1869 g/mol

HPLC-MS：分析方法K

滯留時間：2.24分鐘-質量實驗值：345(m/z+H)

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實例353 製備N-(4-((二甲基胺基)甲基)苯基)-9-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-9-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-((二甲基胺基)甲基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：347.2069 g/mol

HPLC-MS：分析方法K

滯留時間：2.32分鐘-質量實驗值：348(m/z+H)

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實例354 製備N-(3,4-二甲氧基苯基)-8-碘-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-碘-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3,4-二甲氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射 反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：446.0438 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：5.553分鐘-質量實驗值：447(m/z+H)

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實例355 製備8-碘-N-(4-(N-嗎啉基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-碘-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(N-嗎啉基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：471.0809 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：5.438分鐘-質量實驗值：472(m/z+H)

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實例356 製備(4-((8-碘-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(吡咯啶-1-基)甲酮

將4-氯-8-碘-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及(4-胺基苯基)(吡咯啶-1-基)甲酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：483.0804 g/mol

HPLC-MS：分析方法L

滯留時間：5.219分鐘-質量實驗值：484(m/z+H)

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實例357 製備1-(4-(4-((8-碘-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)哌嗪-1-基)乙-1-酮

將4-氯-8-碘-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及1-(4-(4-胺基苯基)哌嗪-1-基)乙-1-酮(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：512.1124 g/mol

HPLC-MS：分析方法L

滯留時間：4.101分鐘-質量實驗值：513(m/z+H)

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實例358 製備4-氟-N-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)苯甲醯胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及N-(4-胺基苯基)-4-氟苯甲醯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：427.1673 g/mol

HPLC-MS：分析方法L

滯留時間：1.104分鐘-質量實驗值：428(m/z+H)

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實例359 製備8-甲氧基-N-(4-(N-嗎啉基)-3-硝基苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(N-嗎啉基)-3-硝基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140 ℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：420.1822 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：6.145分鐘-質量實驗值：421(m/z+H)

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實例360 製備N-(2,4-二氟苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-8-甲氧基-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及2,4-二氟苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：326.1117 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：4.99分鐘-質量實驗值：327(m/z+H)

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實例361 製備N-(3,4-二甲氧基苯基)-9-氟-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-9-氟-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3,4-二甲氧基苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：338.1377 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：2.81分鐘-質量實驗值：339(m/z+H)

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實例362 製備9-氟-N-(3-(甲基磺醯基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-9-氟-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-(甲基磺醯基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：356.0898 g/mol

HPLC-MS：分析方法D

滯留時間：6.24分鐘-質量實驗值：357(m/z+H)

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實例363 製備9-氟-N-(4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-9-氟-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：459.3026 g/mol

HPLC-MS：分析方法K

滯留時間：2.35分鐘-質量實驗值：460(m/z+H)

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實例364 製備9-氟-N-(3-氟-4-(N-嗎啉基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺

將4-氯-9-氟-2-(4-甲氧基苯甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉(0.16 mmol)及3-氟-4-(N-嗎啉基)苯胺(2當量，0.3 mmol)在微波小瓶(2-5mL)中懸浮於MeOH(無水，3mL)中，添加HCl之二噁烷溶液(4M，3滴)。在微波反應器中於140℃下 照射反應混合物5分鐘。蒸發反應混合物且未經進一步純化即供使用。將殘餘物溶解於TFA(3 mL)中。在微波反應器中於140℃下照射反應混合物5分鐘。濃縮反應混合物且藉由半製備型HPLC-MS純化，並自水/第三丁醇(4/1)中冷凍乾燥。

精確質量：381.1627 g/mol

HPLC-MS：分析方法K

滯留時間：6.38分鐘-質量實驗值：382(m/z+H)

生物資料

SYK活性：Ki低於10 nM：實例40；實例43；實例47；實例56；實例67；實例85；實例93；實例97；實例118；實例164；實例169；實例177；實例184；實例187；實例188；實例197；實例209；實例217；實例222；實例226；實例233；實例246；實例251；實例257；實例263；實例266；實例270；實例271；實例272；實例291；實例292；實例293；實例318；實例333；實例358；實例359；實例362；Ki介於10 nM與100 nM之間：實例6；實例10；實例13；實例15；實例34；實例38；實例39；實例41；實例42；實例44；實例45；實例46；實例50；實例51；實例53；實例54；實例55；實例57；實例58；實例60；實例61；實例66；實例71；實例73；實例74；實例77；實例78；實例84；實例86；實例88；實例91；實例92；實例94；實例95；實例96；實例100；實例101；實例102；實例103；實例104；實例105； 實例107；實例109；實例111；實例112；實例113；實例115；實例120；實例121；實例122；實例123；實例124；實例125；實例128；實例132；實例133；實例134；實例135；實例136；實例142；實例147；實例150；實例151；實例152；實例159；實例160；實例161；實例162；實例163；實例165；實例166；實例167；實例168；實例170；實例171；實例172；實例173；實例175；實例176；實例178；實例179；實例181；實例182；實例183；實例185；實例189；實例192；實例193；實例195；實例196；實例199；實例201；實例202；實例203；實例206；實例207；實例208；實例216；實例219；實例224；實例228；實例232；實例234；實例235；實例237；實例238；實例239；實例240；實例241；實例242；實例243；實例244；實例247；實例250；實例254；實例255；實例256；實例259；實例260；實例261；實例262；實例264；實例265；實例267；實例268；實例273；實例274；實例276；實例277；實例280；實例281；實例282；實例283；實例284；實例286；實例289；實例290；實例294；實例300；實例301；實例302；實例308；實例310；實例311；實例313；實例314；實例317；實例319；實例324；實例325；實例326；實例334；實例335；實例336；實例337；實例339；實例340；實例343；實例344；實例348；實例353；實例355；實例357；實例363；Ki介於100 nM與1000 nM之間：實例2；實例3；實例4；實例5；實例8；實例17；實例22；實例23；實例24；實例25；實例26；實例27； 實例28；實例30；實例35；實例37；實例49；實例52；實例59；實例72；實例75；實例76；實例79；實例81；實例82；實例83；實例87；實例90；實例98；實例99；實例106；實例108；實例110；實例114；實例117；實例119；實例126；實例131；實例138；實例139；實例141；實例144；實例146；實例148；實例154；實例156；實例157；實例158；實例190；實例191；實例194；實例198；實例200；實例210；實例211；實例212；實例213；實例214；實例218；實例220；實例221；實例223；實例225；實例227；實例229；實例230；實例231；實例236；實例245；實例248；實例249；實例252；實例253；實例258；實例269；實例275；實例278；實例279；實例285；實例287；實例288；實例296；實例297；實例299；實例303；實例309；實例312；實例315；實例320；實例321；實例323；實例327；實例328；實例331；實例332；實例338；實例341；實例342；實例345；實例346；實例347；實例349；實例350；實例351；實例354；實例356；實例361；LRRK2活性：IC50低於10nM：實例77；實例85；實例88；實例93；實例286；實例302；IC50介於10 nM與100 nM之間：實例42；實例44；實例47；實例51；實例54；實例56；實例74；實例87；實例94；實例95；實例96；實例97；實例109；實例111；實例118；實例120；實例131；實例132；實例147；實例150；實例161；實例164；實例 165；實例169；實例183；實例187；實例188；實例192；實例198；實例199；實例202；實例203；實例209；實例234；實例235；實例237；實例240；實例266；實例269；實例271；實例272；實例277；實例281；實例291；實例292；實例293；實例295；實例300；實例301；實例303；實例305；實例306；實例313；實例314；實例339；實例340；實例344；實例348；實例352；實例353；實例363；IC50介於100 nM與1000 nM之間：實例3；實例13；實例15；實例34；實例37；實例38；實例39；實例40；實例43；實例45；實例46；實例48；實例49；實例50；實例52；實例53；實例55；實例57；實例59；實例61；實例66；實例67；實例71；實例73；實例78；實例81；實例84；實例86；實例92；實例98；實例100；實例101；實例102；實例103；實例104；實例105；實例106；實例107；實例108；實例112；實例113；實例114；實例115；實例117；實例119；實例121；實例122；實例124；實例125；實例126；實例127；實例128；實例133；實例134；實例135；實例136；實例138；實例142；實例144；實例145；實例148；實例151；實例152；實例160；實例162；實例163；實例166；實例167；實例168；實例170；實例171；實例172；實例173；實例175；實例177；實例179；實例181；實例184；實例185；實例189；實例193；實例195；實例196；實例200；實例201；實例206；實例207；實例208；實例215；實例216；實例221；實例222；實例223；實例224；實例225；實例228；實例229；實例230；實例232；實例236；實例238； 實例239；實例241；實例242；實例243；實例244；實例245；實例246；實例247；實例248；實例250；實例251；實例252；實例253；實例254；實例255；實例256；實例257；實例258；實例259；實例262；實例264；實例268；實例270；實例273；實例274；實例279；實例280；實例282；實例283；實例284；實例285；實例290；實例294；實例296；實例304；實例307；實例308；實例310；實例312；實例317；實例319；實例320；實例321；實例323；實例324；實例325；實例328；實例333；實例338；實例343；實例346；實例351；實例355；實例356；實例357；實例361；實例362；實例364；MYLK活性：IC50低於5000nM：實例13；實例34；實例38；實例39；實例41；實例42；實例43；實例44；實例49；實例52；實例53；實例55；實例56；實例57；實例58；實例67；實例71；實例73；實例84；實例86；實例87；實例98；實例102；實例111；實例112；實例116；實例118；實例120；實例121；實例122；實例126；實例127；實例128；實例131；實例132；實例133；實例134；實例136；實例139；實例142；實例147；實例148；實例150；實例152；實例160；實例162；實例163；實例164；實例165；實例166；實例167；實例169；實例171；實例172；實例179；實例183；實例184；實例185；實例187；實例188；實例192；實例193；實例194；實例195；實例199；實例201；實例202；實例203；實例206；實例208；實例209；實例221；實例222； 實例223；實例228；實例229；實例230；實例232；實例233；實例234；實例235；實例236；實例237；實例238；實例239；實例240；實例241；實例242；實例243；實例245；實例246；實例248；實例251；實例252；實例253；實例254；實例255；實例257；實例258；實例259；實例261；實例262；實例263；實例264；實例266；實例268；實例269；實例270；實例271；實例272；實例273；實例276；實例277；實例278；實例280；實例281；實例282；實例283；實例284；實例286；實例287；實例290；實例291；實例292；實例294；實例295；實例296；實例300；實例301；實例303；實例304；實例305；實例306；實例307；實例308；實例320；實例322；實例323；實例324；實例326；實例327；實例333；實例337；實例338；實例339；實例340；實例341；實例346；實例348；實例349；實例350；實例352；實例353；實例354；實例360。

圖1顯示LAD2-SYK相關性。

Claims (11)

1. 一種式(I)化合物， 式(1)中，A為NH、O、S、C=O、NR³或CR⁴R⁵；Cy為視情況經取代之伸苯基或視情況經取代之伸雜芳基，該伸雜芳基具有5或6個環原子及1、2或3個選自O、S及N之雜原子；R¹為視情況經取代之烷基、烯基、炔基、雜烷基、芳基、雜芳基、環烷基、烷基環烷基、雜烷基環烷基、雜環烷基、芳烷基或雜芳烷基；R²為氫原子或甲基；R³為烷基、烯基、炔基、雜烷基、芳基、雜芳基、環烷基、烷基環烷基、雜烷基環烷基、雜環烷基、芳烷基或雜芳烷基；R⁴為氫原子、NO₂、N₃、OH、SH、NH₂或烷基、烯基、炔基、雜烷基、芳基、雜芳基、環烷基、烷基環烷基、雜烷基環烷基、雜環烷基、芳烷基或雜芳烷基；且R⁵為氫原子、NO₂、N₃、OH、SH、NH₂或烷基、烯基、 炔基、雜烷基、芳基、雜芳基、環烷基、烷基環烷基、雜烷基環烷基、雜環烷基、芳烷基或雜芳烷基。
2. 如請求項1所記載之式(I)化合物，其中A為NH。
3. 如請求項1所記載之式(I)化合物，其中R¹為視情況經取代之芳基、雜芳基、環烷基、雜環烷基、烷基環烷基、雜烷基環烷基、芳烷基或雜芳烷基。
4. 如請求項1所記載之式(I)化合物，其中R¹為視情況經取代之苯基或萘基，或視情況經取代之具有1或2個含有5、6、7、8、9或10個環原子之環的雜芳基，或視情況經取代之含有2或3個環及9至20個環原子的芳基雜環烷基、雜芳基環烷基或雜芳基雜環烷基；或其中R¹為式-CH₂-Ar之基團其中Ar為視情況經取代之苯基或萘基，或視情況經取代之具有1或2個含有5、6、7、8、9或10個環原子之環的雜芳基，或視情況經取代之含有2或3個環及9至20個環原子的芳基雜環烷基、雜芳基環烷基或雜芳基雜環烷基。
5. 如請求項1所記載之式(I)化合物，其中R¹為式X¹-L¹-Y¹之基團或式X¹-L¹-Y¹-L²-Z¹之基團，其中X¹為視情況經取代之苯基，或視情況經取代之含有5或6個環原子及1、2、3或4個選自O、S及N之雜原子的雜芳基；L¹為一鍵或下式之基團：-CH₂-、-C(=O)-、-SO-、-SO₂-、-NH-C(=O)-、-C(=O)-NH-、-C(=O)-O-、-O-C(=O)-、-NH-C(=O)-O-、-O-C(=O)-NH-、-NH-SO₂-NH-、-CH₂-NH-CH₂-、-NH-SO₂-、-SO₂-NH-或-NH-C(=O)-NH-；Y¹為視情況經取代之苯基，視情況經取代之含有5或6個環原子及1、2、3或4個選自O、S及N之雜原子的雜 芳基，視情況經取代之C₃-C₇環烷基，或視情況經取代之含有3、4、5、6或7個環原子及1、2、3或4個選自O、S及N之雜原子的雜環烷基；L²為一鍵或下式之基團：-CH₂-、-C(=O)-、-SO-、-SO₂-、-NH-C(=O)-、-C(=O)-NH-、-C(=O)-O-、-O-C(=O)-、-NH-C(=O)-O-、-O-C(=O)-NH-、-NH-SO₂-NH-、-CH₂-NH-CH₂-、-NH-SO₂-、-SO₂-NH-或-NH-C(=O)-NH-；且Z¹為視情況經取代之苯基，視情況經取代之含有5或6個環原子及1、2、3或4個選自O、S及N之雜原子的雜芳基，視情況經取代之C₃-C₇環烷基，或視情況經取代之含有3、4、5、6或7個環原子及1、2、3或4個選自O、S及N之雜原子的雜環烷基。
6. 如請求項1所記載之式(I)化合物，其中R¹係選自以下基團：
7. 如請求項1所記載之式(I)化合物，其中Cy為視情況經取代之伸芳基，或視情況經取代之伸吡啶基、視情況經取代之伸噻吩基，或視情況經取代之異噻唑基。
8. 如請求項1所記載之式(I)化合物，其例示如下：N-(間甲苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3-(三氟甲基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-吲唑-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-苯基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-吲唑-6-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3-氯苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(7-甲基-1H-吲唑-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(2-甲氧基乙基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(7-甲基-1H-吲唑-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(噻吩-2-基甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(6-甲基-1H-吲唑-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-苯基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(2-甲氧基乙基)-2H-吡唑并[3,4-c] 喹啉-4-胺；N-(2H-吲唑-6-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；4-((2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯甲酸甲酯；N-(1H-苯并[d]咪唑-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(2H-吲唑-7-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-((1-甲基-1H-吡咯-2-基)甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(2H-吲唑-7-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(苯并[d][1,3]間二氧雜環戊烯-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(吡啶-3-基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1-甲基-1H-吲唑-6-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-甲基-1,4-二氮雜環庚-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(吡啶-2-基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(5-溴吡啶-2-基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(異喹啉-3-基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-甲基吡啶-2-基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4,6-二甲基吡啶-2-基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-溴-N-(1H-吲唑-6-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-苯并[d]咪唑-5-基)-8-溴-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-溴-N-(1-甲基-1H-吲唑-6-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-溴-N-(1H-吲唑-7-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(間甲苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-吲唑-5-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-苯并[d]咪唑-5-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(1-甲基-1H-吲唑-6-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-溴-N-(7-甲基-1H-吲唑-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8- 甲氧基-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-溴-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N1-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)苯-1,3-二胺；8-溴-N-(1H-吲唑-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；6-((3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮；6-((8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮；N-(1H-苯并[d][1,2,3]三唑-5-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；3-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯甲脒；8-甲氧基-N-(4-(哌啶-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N1-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-N4,N4-二甲基苯-1,4-二胺；3-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯甲醯胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(4-(N-嗎啉基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(2-甲基-1H-苯并[d]咪唑-6-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-吲唑-5-基)-8H-吡唑并[3,4-c][1,5]啶-6-胺；4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯甲酸；4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯甲醯胺；4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯甲腈；8-甲氧基-N-(3-甲氧基苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(4-甲氧基苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；3-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯甲腈；N-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)苯并[c][1,2,5]噻二唑-5-胺；3-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)吡啶-2(1H)-酮；N-(2-乙氧基苯基)-8-甲氧基-2H-吡 唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(1H-吡唑-3-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；5-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-1H-吡唑-4-甲醯胺；8-甲氧基-N-(2-苯氧基苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(3-苯氧基苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；5-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-1H-苯并[d]咪唑-2(3H)-酮；N-(1H-吲哚-5-基)-8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(胺基乙基)苯基)-8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-吲唑-6-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-吲哚-6-基)-8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N1-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-N3,N3-二甲基苯-1,3-二胺；8-甲氧基-N-(3-苯基-1H-吡唑-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N1,N1-二乙基-N4-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)苯-1,4-二胺；8-甲氧基-N-(4-(吡咯啶-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N3-(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-4H-1,2,4-三唑-3,5-二胺；8-甲氧基-N-(3-(N-嗎啉基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-吲哚-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-溴-N-(4-(哌啶-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N1-(8-溴-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-N4,N4-二甲基苯-1,4-二胺；N-(3-環丁基-1H-吡唑-5-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；4-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)嗎啉-3-酮；N-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4- 基)-2,2-二甲基-3,4-二氫-2H-苯并[b][1,4]噻嗪-6-胺；N-(4-(N-嗎啉基)苯基)-8H-吡唑并[3,4-c][1,5]啶-6-胺；N-(1H-吲唑-5-基)-2-甲氧基-8H-吡唑并[3,4-c][1,5]啶-6-胺；N-(1H-吲唑-6-基)-2H-吡唑并[3,4-c][1,7]啶-4-胺；7,8-二乙氧基-N-(1H-吲唑-6-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；7-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮；6-((8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]唑啉-4-基)胺基)-2H-苯并[b][1,4]噻嗪-3(4H)-酮；N-(5-(第三丁基)-1H-吡唑-3-基)-8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(3-甲基-1H-吡唑-5-基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(5-環丙基-1H-吡唑-3-基)-8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(1H-四唑-5-基)苯基)-8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-溴-N-(1H-吲哚-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(苯并[d][1,3]間二氧雜環戊烯-5-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(2,3-二氫苯并[b][1,4]二氧雜環己烯-6-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(4-(1-甲基哌啶-4-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(6-(N-嗎啉基)吡啶-3-基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(4-(2-甲氧基乙氧基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)-8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；1-(4-((8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)吡咯啶-2-酮；8-甲氧基-N-(4-(N-硫代嗎啉基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；5-((8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯并[d]噁唑-2(3H)-酮；N-(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4- 基)-3,4-二氫-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-6-胺；7-((8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)喹唑啉-4-醇；4-(4-((8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)硫代嗎啉1,1-二氧化物；2-(4-((8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)乙醯胺；3-((8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯酚；N-(3,4-二乙氧基苯基)-8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-溴-N-(4-(N-嗎啉基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；6-((8-溴-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮；6-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-1H-苯并[d][1,3]噁嗪-2,4-二酮；2-甲氧基-5-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯酚；8-溴-N-(1H-吡唑-3-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(3-甲氧基苯基)-N-甲基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3-((8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)乙醯胺；8-甲氧基-N-(1H-吡唑-4-基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-7,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-8H-吡唑并[3,4-c][1,5]啶-6-胺；N-(4-氟-3-甲氧基苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3-氟-4-甲氧基苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；1-(3-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)乙-1-酮；N-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)乙醯胺；8-甲氧基-N-(吡啶-2-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-6-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；3-((8-甲氧基-2H-吡唑 并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯磺醯胺；4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯磺醯胺；7,8-二甲氧基-N-(4-(N-嗎啉基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；7,8-二甲氧基-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N1-(7,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-N4,N4-二甲基苯-1,4-二胺；N-(1H-吲唑-6-基)-7,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N2-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)吡啶-2,6-二胺；8-甲氧基-N-(1,2,3-三甲基-1H-吲哚-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N2-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)嘧啶-2,4-二胺；8-甲氧基-N-(5-(甲硫基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(5-環丙基-4H-1,2,4-三唑-3-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(2-甲氧基-5-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)乙醯胺；N-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-咪唑-2-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；1-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)乙-1-酮；N-(4H-苯并[d][1,3]二氧雜環己烯-6-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1,3-二氫異苯并呋喃-5-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-6-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-4,5-二甲基噻唑-2-胺；N-(5-環丙基-1H-吡唑-3-基)-7,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(7,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-3,4-二氫-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-6-胺；5-((7,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2-甲 氧基苯酚；8-甲氧基-N-(2-甲基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(4-甲基吡啶-2-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(6-甲基吡啶-2-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4,6-二甲基吡啶-2-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-4-甲基噻唑-2-胺；N-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-4,5,6,7-四氫苯并[d]噻唑-2-胺；8-甲氧基-N-(4-苯氧基苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(2-甲基-1,2,3,4-四氫苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(4-(吡啶-4-基甲基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯-1,2-二醇；8-甲氧基-N-(4-((1-甲基哌啶-4-基)氧基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；1-(4-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)哌嗪-1-基)乙-1-酮；8-甲氧基-N-(6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；6-甲氧基-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-3,4-二氫-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-6-胺；N-(5-環丙基-1H-吡唑-3-基)-6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；6-甲氧基-N-(4-(N-嗎啉基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-吲唑-6-基)-6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-吲唑-6-基)-7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-3,4-二氫-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-6-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-7-甲氧 基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；7-甲氧基-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；7-甲氧基-N-(4-(N-嗎啉基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N4-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-N1,N1,2-三甲基苯-1,4-二胺；N-(4-(4-環丙基哌嗪-1-基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3-氟-4-(N-嗎啉基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；7-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)喹喏啉-2(1H)-酮；8-甲氧基-N-(3-甲基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(4-(哌啶-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-((二甲基胺基)甲基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(2-氟-4-(N-嗎啉基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-4,5-二氫-1H-苯并[b]氮呯-2(3H)-酮；5-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-1,3-二甲基-1H-苯并[d]咪唑-2(3H)-酮；N-(4-苯甲基苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(2-甲基-4-(N-嗎啉基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N1-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-N4-甲基-N4-(1-甲基哌啶-4-基)苯-1,4-二胺；8-甲氧基-N-(4-(2-(N-嗎啉基)乙基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3-氯-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(1,2,3,4-四氫喹啉-7-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；4-((1H-吲唑-6-基)胺基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-8-甲 腈；N-(9-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-3,4-二氫-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-6-胺；N-(5-環丙基-1H-吡唑-3-基)-9-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-9-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；9-甲氧基-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；9-甲氧基-N-(4-(N-嗎啉基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-吲唑-6-基)-9-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N1-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)環己烷-1,2-二胺；8-甲氧基-N-(吡啶-4-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-1-甲基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；1-甲基-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-吲唑-6-基)-1-甲基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-1-(三氟甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1-(三氟甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-吲唑-6-基)-1-(三氟甲基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-1-硝基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1-硝基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；2-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)-N-(4-甲氧基苯乙基)乙醯胺；4-((3,4-二甲氧基苯基)胺基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-8-甲腈；4-((4-(N-嗎啉基)苯基)胺基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-8-甲腈；N-(3,4-二甲氧基苯基)-1-甲基-7H-異噻唑并[5,4-b]吡唑并[4,3-d]吡啶-5-胺；N-(1H-吲唑-6-基)-1-甲基-7H-異噻唑并[5,4-b]吡唑并[4,3-d]吡啶-5-胺；1-甲基-N-(4-(4-甲基 哌嗪-1-基)苯基)-7H-異噻唑并[5,4-b]吡唑并[4,3-d]吡啶-5-胺；8-甲氧基-N-(3-(哌啶-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(2-(二乙基胺基)乙基)-4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯甲醯胺；8-甲氧基-N-(2-(4-甲基哌嗪-1-基)嘧啶-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；7-((8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮；N-(8-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-3,4-二氫-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-7-胺；4-((3,4-二甲氧基苯基)胺基)-1-甲基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-7-甲腈；4-((1H-吲唑-6-基)胺基)-1-甲基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-7-甲腈；8-甲氧基-N-(3-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(3-(2-(哌啶-1-基)乙氧基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(6-甲基-5,6,7,8-四氫-1,6-啶-3-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(吡咯啶-1-基)甲酮；(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(N-嗎啉基)甲酮；N-(4-((二甲基胺基)甲基)苯基)-6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(4-(吡咯啶-1-基甲基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮；N2-(2-(二甲基胺基)乙基)-N5-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)嘧啶-2,5-二胺；8-甲氧基-N-(4-((N-嗎啉基)甲基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基)-6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4- 乙基哌嗪-1-基)-3-氟苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(2-(4-苯甲基哌啶-1-基)乙基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-((4-苯甲基哌啶-1-基)甲基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-((6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-4,5-二氫-1H-苯并[b]氮呯-2(3H)-酮；N-(1H-苯并[d]咪唑-5-基)-6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-環丙基哌嗪-1-基)苯基)-9-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(對甲苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(6-(2-(二甲基胺基)乙氧基)吡啶-3-基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3-氟-4-(N-嗎啉基)苯基)-6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；6-甲氧基-N-(4-(N-硫代嗎啉基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；6-甲氧基-N-(2-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(苯并[d][1,3]間二氧雜環戊烯-5-基)-6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；6-((6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮；N-(3,4-二甲氧基苯基)-6,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-環丙基哌嗪-1-基)苯基)-6,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N2-(3-(二甲基胺基)丙基)-N5-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)吡啶-2,5-二胺；N2-(2-(二甲基胺基)乙基)-N5-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)吡啶-2,5-二胺；8-甲氧基-N-(6-((1-甲基哌啶-4-基)氧基)吡啶-3-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-吲唑-5-基)-7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-((7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-4,5-二氫-1H-苯并[b]氮呯-2(3H)- 酮；N-(2,3-二氫苯并[b][1,4]二氧雜環己烯-6-基)-6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-((二甲基胺基)甲基)苯基)-7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基)-7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；6-甲氧基-N-苯基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-環丙基哌嗪-1-基)苯基)-7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-苯并[d]咪唑-5-基)-7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；7-甲氧基-N-(2-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(2,3-二氫苯并[b][1,4]二氧雜環己烯-6-基)-7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；6-((7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮；N-(苯并[d][1,3]間二氧雜環戊烯-5-基)-7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(1H-吲唑-5-基)-6-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-環戊基哌嗪-1-基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-異丁基哌嗪-1-基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-異丙基哌嗪-1-基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-(環丙基甲基)哌嗪-1-基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(4-(第三丁基)哌嗪-1-基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；6-甲氧基-N-(對甲苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；4-((3,4-二甲氧基苯基)胺基)-2H-吡唑并[4,3-d]噻吩并[3,4-b]吡啶-6-甲酸甲酯；4-((4-(4-環丙基哌嗪-1-基)苯基)胺基)-2H-吡唑并[4,3-d]噻吩并[3,4-b]吡啶-6-甲酸甲酯；2-(4-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)哌嗪-1-基)乙酸；6-甲氧基-N-(4-((4-甲基哌 嗪-1-基)甲基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；2-(2-甲氧基-4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯氧基)乙酸；(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)甲醇；N-(4-(4-(2-(二甲基胺基)乙基)哌嗪-1-基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；6,8-二甲氧基-N-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；(4-((6,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮；N-(4-((二甲基胺基)甲基)苯基)-6,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；2-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)乙酸；6-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2-萘甲酸；3-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯甲酸；4'-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-[1,1'-聯苯]-4-甲酸；1-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)-3-(間甲苯基)脲；2-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯氧基)乙酸；6-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮；4-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)硫代嗎啉1,1-二氧化物；8-甲氧基-N-(4-(N-硫代嗎啉基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(2-甲基異吲哚啉-5-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；(3-甲氧基-4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)甲酮；3-((8-羥基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯甲酸；1-(4-((6,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)-3-(間甲苯基)脲；1-(4-((7-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯 基)-3-(間甲苯基)脲；1-(4-((7,8-二甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)-3-(間甲苯基)脲；N-(2-(二甲基胺基)乙基)-4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-N-甲基苯甲醯胺；(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(2-(甲氧基甲基)吡咯啶-1-基)甲酮；氮雜環丁-1-基(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)甲酮；4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-N,N-二甲基苯甲醯胺；(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(4-甲基-1,4-二氮雜環庚-1-基)甲酮；1-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯甲醯基)哌啶-4-酮；(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(1,4-二氧雜-8-氮雜螺[4.5]癸-8-基)甲酮；(3-(二甲基胺基)吡咯啶-1-基)(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)甲酮；8-甲氧基-N-(1-甲基-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(3-(五氟磺醯基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-氟苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3,4-二氟苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；2,2,2-三氟-N-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)乙醯胺；3-((6-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3-基)胺基)丙-1-醇；N6-(8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)-N3-苯乙基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3,6-二胺；N-(3,5-二氟苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3-氟-4-甲基苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(3,4,5-三氟苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(4-硝 基苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(3-甲氧基-4-(N-嗎啉基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(3-(甲基磺醯基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；1,1,1,3,3,3-六氟-2-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)丙-2-醇；(4-((8-氟-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(吡咯啶-1-基)甲酮；1-(4-(4-((8-氟-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)哌嗪-1-基)乙-1-酮；6-((8-氟-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮；8-氟-N-(4-(N-嗎啉基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-氟-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-8-氟-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-(二氟甲氧基)-3-甲氧基苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3-氟-4-(三氟甲氧基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(2,3-二甲氧基苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(2,4-二甲氧基苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-碘-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；6-((7-氟-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮；7-氟-N-(4-(N-嗎啉基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-7-氟-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；7-氟-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；9-甲氧基-N-(3-(甲基磺醯基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；7-((9-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮；1-(4-(4-((9-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉 -4-基)胺基)苯基)哌嗪-1-基)乙-1-酮；N-(3,5-二甲氧基苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；(4-((7-氟-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(吡咯啶-1-基)甲酮；4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-N,N-二甲基苯磺醯胺；N-環丙基-3-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯磺醯胺；N-(4-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(3-(甲基磺醯基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；3-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)-N-甲基苯磺醯胺；8-甲氧基-N-(3-((N-嗎啉基)磺醯基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-甲氧基-N-(3-((三氟甲基)磺醯基)苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；2-((3-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)磺醯基)乙-1-醇；9-甲氧基-N-(2-甲基異吲哚啉-5-基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(4-((二甲基胺基)甲基)苯基)-9-甲氧基-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-8-碘-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；8-碘-N-(4-(N-嗎啉基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；(4-((8-碘-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)(吡咯啶-1-基)甲酮；1-(4-(4-((8-碘-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)哌嗪-1-基)乙-1-酮；4-氟-N-(4-((8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-基)胺基)苯基)苯甲醯胺；8-甲氧基-N-(4-(N-嗎啉基)-3-硝基苯基)-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(2,4-二氟苯基)-8-甲氧基-2H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；N-(3,4-二甲氧基苯基)-9-氟-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4- 胺；9-氟-N-(3-(甲基磺醯基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；9-氟-N-(4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺；9-氟-N-(3-氟-4-(N-嗎啉基)苯基)-3H-吡唑并[3,4-c]喹啉-4-胺。
9. 如請求項1所記載之式(1)化合物，其用於治療以下疾病：呼吸道/阻塞性呼吸道疾病及病症、全身過敏性或過敏反應、藥物過敏、骨及關節相關疾病及病症、皮膚及眼部相關疾病及病症、胃腸道及腹部相關疾病及病症、血液學病症、代謝病症、小腦功能障礙、腦代謝紊亂、移植排斥反應相關病狀、泌尿生殖器相關病狀、CNS相關疾病及病症、發炎或免疫學疾病或病症、心血管疾病及病症、腫瘤疾病及病症。
10. 一種醫藥組成物，其包含如請求項1所記載之式(1)化合物及視情況組合醫藥學上可接受之載劑。
11. 一種如請求項1所記載之式(1)化合物或如請求項10所記載之醫藥組成物的用途，其用於製備用於治療以下疾病之藥物：呼吸道/阻塞性呼吸道疾病及病症、全身過敏性或過敏反應、藥物過敏、骨及關節相關疾病及病症、皮膚及眼部相關疾病及病症、胃腸道及腹部相關疾病及病症、血液學病症、代謝病症、小腦功能障礙、腦代謝紊亂、移植排斥反應相關病狀、泌尿生殖器相關病狀、CNS相關疾病及病症、發炎或免疫學疾病或病症、心血管疾病及病症、腫瘤疾病及病症。