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TWI395548B - 協乘性殺真菌活性化合物組合物 - Google Patents

協乘性殺真菌活性化合物組合物 Download PDF

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TWI395548B
TWI395548B TW095127407A TW95127407A TWI395548B TW I395548 B TWI395548 B TW I395548B TW 095127407 A TW095127407 A TW 095127407A TW 95127407 A TW95127407 A TW 95127407A TW I395548 B TWI395548 B TW I395548B
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methyl
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phenyl
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TW095127407A
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Peter Dahmen
Ulrike Wachendorff-Neumann
Isolde Haeuser-Hahn
Hans-Ludwig Elbe
Ralf Dunkel
Heinze Anne Suty
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Bayer Cropscience Ag
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Publication date
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Description

協乘性殺真菌活性化合物組合物
本發明係關於包含已知羧醯胺,已知唑及其他的第二個已知唑或替代之已知史楚賓啉(strobilurin)的新穎活性化合物組合物,該組合物極適用來控制所不要的植物致病性真菌。
已知特定之羧醯胺類具有殺真菌特性:例如,N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺及N-(3’,4’-二氯-5-氟-1,1’-聯苯基-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺,特定之唑類,例如,1-(4-氯苯基)-4,4’-二甲基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)戊-3-醇(tebuconazole)及2-[2-(1-氯環丙基)-3-(2-氯苯基)-2-羥基丙基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮(普硫康唑(prothioconazole)),以及特定之史楚賓啉,例如,α-(甲氧基亞胺基)-2-[[[[1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基]胺基]氧基]甲基]苯醋酸甲酯(三夫氧基史楚賓(trifloxystrobin))及(1E)-[2-[[6-(2-氯-苯氧基)-5-氟-4-嘧啶基]氧基]苯基](5,6-二氫-1,4,2-二-3-基)甲酮o-甲肟(福辛楚賓(fluoxastrobin))(參見DE-A 196 02 095,EP-A 0281842,EP-A 0 040 345,EP-A 0 460 575,WO 96/16048,WO 03/010149及WO 03/070705)。
再者,已知羧醯胺類與唑類或史楚賓啉之混合物或唑類與史楚賓啉之混合物或一種史楚賓啉與兩種唑類之混合物可於穀類保護上用來控制真菌(參見WO 2005/011379,WO 2005/034628,WO 2005/041653,EP-A-0 944 318,EP-A-0 975219)。
個別組成份之活性及於各情況中含兩種或三種活性化合物之已知混合物的活性均佳;然而,其有時未令人滿意。
本發明現今提供新穎活性化合物組合物,其具有非常好的殺真菌特性,其包含(A)通式(I)之羧醯胺(I),其中,A代表下列A1至A8基團之一: R1 代表甲基,乙基,正-或異丙基,R2 代表碘,甲基,二氟甲基或三氟甲基,R3 代表氫,氟,氯或甲基,R4 代表氯,溴,碘,甲基,二氟甲基或三氟甲基,R5 代表氫,氯,甲基,胺基或二甲基胺基,R6 代表甲基,二氟甲基或三氟甲基,R7 代表溴或甲基,R8 代表甲基或三氟甲基,R9 代表氯或三氟甲基,Y代表下列Y1至Y5基團之一: R1 0 代表氫或氟,X代表-CH2 -或O(氧),Z代表下列Z1,Z2或Z3基團之一: R1 1 代表氫,氟,氯,甲基,乙基,正-,異丙基,單氟甲基,二氟甲基,三氟甲基,單氯甲基,二氯甲基或三氯甲基,R1 2 代表氟,氯,溴,甲基,三氟甲基,三氟甲氧基,-CH=N-OCH3 或-C(CH3 )=N-OCH3 ,R1 3 代表氫,氟,氯,溴,甲基或三氟甲基,m代表由1至4之整數,宜為2,R2 2 代表氫或C1 4 烷基,宜為氫或甲基,R2 3 及R2 4 代表氟,氯,溴,二氟甲基,三氟甲基,單氯甲基,二氯甲基或三氯甲基,其中,如果R2 4 為氯,則R2 3 宜為三氟甲基。及(B)通式(II)之唑(II),其中Q代表氫或SH,m代表0或1,R1 4 代表氫,氟,氯,苯基或4-氯苯氧基,R1 5 代表氫或氯,A1 代表直接鍵,-CH2 -,-(CH2 )2 -或-O-,A1 又代表 -CH2 -CHR1 8 -或 -CH=CR1 8 -,其中,以 標記之鍵係連接到苯環上,且R1 6 及R1 8 一起代表-CH2 -CH2 -CH[CH(CH3 )2 ]-或-CH2 -CH2 -C(CH3 )2 -,A2 代表C或Si(矽),A1 又代表-N(R1 8 )-且A2 又與R1 6 及R1 7 一起代表C=N-R6 ,於R1 8 及R1 9 一起代表基團之情況時,以 標記之鍵係連接到R1 8 ,R1 6 代表氫,羥基或氰基,R1 7 代表1-環丙基乙基,1-氯環丙基,C1 -C4 -烷基,C1 -C6 -羥基烷基,C1 -C4 -烷基羰基,C1 -C2 -鹵素烷氧基-C1 -C2 -烷基,三甲基矽烷基-C1 -C2 -烷基,單氟苯基或苯基,R1 6 及R1 7 又一起代表-O-CH2 -CH(R1 9 )-O-,-O-CH2 -CH(R1 9 )-CH2 -或-O-CH-(2-氯苯基)-,R1 9 代表氫,C1 -C4 -烷基或溴;及(C1)式(II)之第二個唑(如前所述)或(C2)式(III)之史楚賓啉 其中A3 代表下列基團之一 A4 代表NH或O,A5 代表N或CH,L代表下列基團之一 其中以星號( )標記之鍵係連接到苯環上,R2 0 代表苯基,苯氧基或吡啶基,其中每一個係任意的被相同或不同選自包括氯,氰基,甲基及三氟甲基之取代基所取代,或代表1-(4-氯苯基)-吡唑-3-基或代表1,2-丙二酮-聯(O-甲基肟)-1-基,R2 1 代表氫或氟。
令人驚奇的,根據本發明活性化合物組合物之殺真菌活性顯著的較各別活性化合物活性之總和或較含兩個組成份之已知混合物的活性為高。因此,出現了不可預料之真實協乘效應,且並非僅止於活性之加成。
式(I)係包括選自下列羧醯胺基團之較佳的混合成員:(I-1)具下式之N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(已知於JP-A 10-251240) (I-2)具下式之N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(已知於WO 03/010149) (I-3)具下式之N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氯-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(已知於JP-A 10-251240) (I-4)具下式之3-(二氟甲基)-N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺 (I-5)具下式之3-(三氟甲基)-N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(已知於WO 2004/067515) (I-6)具下式之3-(三氟甲基)-N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氯-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(已知於JP-A 10-251240) (I-7)具下式之1,3-二甲基-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基]-1H-吡唑-4-羧醯胺 (I-8)具下式之5-氟-1,3-二甲基-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基]-1H-吡唑-4-羧醯胺(已知於WO 03/010149) (I-9)具下式之3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基]-1H-吡唑-4-羧醯胺 (I-10)具下式之3-(三氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基]-1H-吡唑-4-羧醯胺 (I-11)具下式之3-(三氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基]-1H-吡唑-4-羧醯胺(已知於WO 2004/067515) (I-12)具下式之3-(三氟甲基)-5-氯-1-甲基-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基]-1H-吡唑-4-羧醯胺 (I-13)具下式之N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-2-碘苯醯胺(已知於WO 2004/005242) (I-14)具下式之2-碘-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基]苯醯胺(已知於WO 2004/005242) (I-15)具下式之N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-2-(三氟甲基)苯醯胺(已知於WO 2004/005242) (I-16)具下式之2-(三氟甲基)-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基]苯醯胺(已知於WO 2004/005242) (I-17)具下式之2-氯-N-(1,3,3-三甲基氫茚-4-基)菸鹼醯胺(已知於EP-A 0 256 503) (I-18)具下式之波卡利(boscalid)(已知於DE-A 195 31 813) (I-19)具下式之福咪哌(furametpyr)(已知於EP-A 0 315 502) (I-20)具下式之N-(3-對甲苯基噻吩-2-基)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(已知於EP-A 0 737 682) (I-21)具下式之戊硫哌(penthiopyrad)(已知於EP-A 0 737 682) (I-22)具下式之N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基-4-(三氟甲基)-1H-吡咯-3-羧醯胺(已知於WO 02/38542) (I-23)具下式之N-(3’,4’-二氯-5-氟-1,1’-聯苯基-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(已知於WO 03/070705) (I-24)具下式之3-(二氟甲基)-N-{3’-氟-4’-[(E)-(甲氧基亞胺基)甲基]-1,1’-聯苯基-2-基}-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(已知於WO 02/08197) (I-25)具下式之3-(三氟甲基)-N-{3’-氟-4’-[(E)-(甲氧基亞胺基)甲基]-1,1’-聯苯基-2-基}-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(已知於WO 02/08197) (I-26)具下式之N-(3’,4’-二氯-1,1’-聯苯基-2-基)-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(已知於WO 00/14701) (I-27)具下式之N-(4’-氯-3’-氟-1,1’-聯苯基-2-基)-2-甲基-4-(三氟甲基)-1,3-三唑-5-羧醯胺(已知於WO 03/066609) (I-28)具下式之N-(4’-氯-1,1’-聯苯基-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺(已知於WO 03/066610) (I-29)具下式之N-(4’-溴-1,1’-聯苯基-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺(已知於WO 03/066610) (I-30)具下式之4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4’-(三氟甲基)-1,1’-聯苯基-2-基]-1,3-噻唑-5-羧醯胺(已知於WO 03/066610) (I-31)具下式之N-(4’-碘-1,1’-聯苯基-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺(已知於WO 03/066610) (I-32)具下式之N-(4’-氯-3’-氟-1,1’-聯苯基-2-基)-2-甲基-4-(二氟甲基)-1,3-噻唑-5-羧醯胺(已知於WO 03/066610) (I-33)(已知於WO 06/015866) (I-34)(已知於WO 04/016088)
式(I)係包括選自下列羧醯胺基團之特佳的混合成員:(I-2)N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(I-5)3-(三氟甲基)-N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(I-8)5-氟-1,3-二甲基-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基]-1H-吡唑-4-羧醯胺(I-13)N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-2-碘苯醯胺(I-15)N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-2-(三氟甲基)苯醯胺(I-18)波卡利(I-19)福咪哌(I-21)戊硫哌(I-22)N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基-4-(三氟甲基)-1H-吡咯-3-羧醯胺(I-23)N-(3’,4’-二氯-5-氟-1,1’-聯苯基-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(I-24)3-(二氟甲基)-N-{3’-氟-4’-[(E)-(甲氧基亞胺基)甲基]-1,1’-聯苯基-2-基}-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(I-25)3-(三氟甲基)-N-{3’-氟-4’-[(E)-(甲氧基亞胺基)甲基]-1,1’-聯苯基-2-基}-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(I-26)N-(3’,4’-二氯-1,1’-聯苯基-2-基)-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(I-29)N-(4’-溴-1,1’-聯苯基-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺(I-31)N-(4’-碘-1,1’-聯苯基-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺(I-32)N-(4’-氯-3’-氟-1,1’-聯苯基-2-基)-2-甲基-4-(二氟甲基)-1,3-噻唑-5-羧醯胺
式(I)係包括選自下列羧醯胺基團之特別佳的混合成員:(I-2)N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(I-8)5-氟-1,3-二甲基-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基]-1H-吡唑-4-羧醯胺(I-13)N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-2-碘苯醯胺(I-15)N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-2-(三氟甲基)苯醯胺(I-18)波卡利(I-21)戊硫哌(I-22)N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基-4-(三氟甲基)-1H-吡咯-3-羧醯胺(I-23)N-(3’,4’-二氯-5-氟-1,1’-聯苯基-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(I-24)3-(二氟甲基)-N-{3’-氟-4’-[(E)-(甲氧基亞胺基)甲基]-1,1’-聯苯基-2-基}-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(I-25)3-(三氟甲基)-N-{3’-氟-4’-[(E)-(甲氧基亞胺基)甲基]-1,1’-聯苯基-2-基}-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(I-26)N-(3’,4’-二氯-1,1’-聯苯基-2-基)-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(I-29)N-(4’-溴-1,1’-聯苯基-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺(I-31)N-(4’-碘-1,1’-聯苯基-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺(I-32)N-(4’-氯-3’-氟-1,1’-聯苯基-2-基)-2-甲基-4-(二氟甲基)-1,3-噻唑-5-羧醯胺
式(II)係包括選自下列唑類基團之較佳的混合成員:(II-1)具下式之氮雜康唑(azaconazole)(已知於DE-A 25 51 560) (II-2)具下式之伊塔康唑(etaconazole)(已知於DE-A 25 51 560) (II-3)具下式之丙康唑(propiconazole)(已知於DE-A 25 51 560) (II-4)具下式之二芬康唑(difenoconazole)(已知於EP-A 0 112 284) (II-5)具下式之布妙康唑(bromuconazole)(已知於EP-A 0 258 161) (II-6)具下式之希普康唑(cyproconazole)(已知於DE-A 34 06 993) (II-7)具下式之庚康唑(hexaconazole)(已知於DE-A 30 42 303) (II-8)具下式之戊康唑(penconazole)(已知於DE-A 27 35 872) (II-9)具下式之邁可布尼(myclobutanil)(已知於EP-A 0 145 294) (II-10)具下式之四康唑(tetraconazole)(已知於EP-A 0 234 242) (II-11)具下式之福三佛(flutriafol)(已知於EP-A 0 015 756) (II-12)具下式之呀歐康唑(epoxiconazole)(已知於EP-A 0 196 038) (II-13)具下式之福喜唑(flusilazole)(已知於EP-A 0 068 813) (II-14)具下式之希蜜康唑(simeconazole)(已知於EP-A 0 537 957) (II-15)具下式之普硫康唑(prothioconazole)(已知於WO 96/16048) (II-16)具下式之芬丁康唑(fenbuconazole)(已知於DE-A 37 21 786) (II-17)具下式之提賓康唑(tebuconazole)(已知於EP-A 0 040 345) (II-18)具下式之依丕康唑(ipconazole)(已知於EP-A 0 329 397) (II-19)具下式之蜜康唑(metconazole)(已知於EP-A 0 329 397) (II-20)具下式之三惕康唑(triticonazole)(已知於EP-A 0 378 953) (II-21)具下式之拜特坦諾(bitertanol)(已知於DE-A 23 24 010) (II-22)具下式之三戴蒙歐(triadimenol)(已知於DE-A 23 24 010) (II-23)具下式之三黛咪奉(triadimefon)(已知於DE-A 22 01 063) (II-24)具下式之福坤康唑(fluquinconazole)(已知於EP-A 0 183 458) (II-25)具下式之坤康唑(quinconazole)(已知於EP-A 0 183 458)
式(II)係包括選自下列唑類基團之特佳的混合成員:(II-3)丙康唑(II-4)二芬康唑(II-6)希普康唑(II-7)庚康唑(II-8)戊康唑(II-9)邁可布尼(II-10)四康唑(II-11)福三佛(II-12)呀歐康唑(II-13)福喜唑(II-15)普硫康唑(II-16)芬丁康唑(II-17)提賓康唑(II-19)蜜康唑(II-21)拜特坦(II-22)三戴蒙歐(II-23)三黛咪奉(II-24)福坤康唑
式(II)係包括選自下列唑類基團之特別佳的混合成員:(II-11)福三佛(II-15)普硫康唑(II-17)提賓康唑(II-21)拜特坦(II-22)三戴蒙歐(II-24)福坤康唑
式(II)係包括選自下列唑類基團之尤其佳的混合成員:(II-11)福三佛(II-15)普硫康唑(II-17)提賓康唑(II-24)福坤康唑
式(III)係包括選自下列史脫賓啉類基團之較佳的混合成員:(III-1)具下式之氧化偶氮基史楚賓(azoxystrobin)(已知於EP-A 0 382 375) (III-2)具下式之福辛楚賓(fluoxastrobin)(已知於DE-A 196 02 095) (III-3)具下式之(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟-4-嘧啶基]氧基}苯基)-2-(甲氧基-亞胺基)-N-甲基乙烷醯胺(已知於DE-A 196 46 407,EP-B 0 712 396) (III-4)具下式之三夫氧基史楚賓(trifloxystrobin)(已知於EP-A 0 460 575) (III-5)具下式之(2E)-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}-胺基)氧基]甲基}苯基)乙烷醯胺(已知於EP-A 0 569 384) (III-6)具下式之(2E)-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基-2-{2-[(E)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亞胺基)甲基]苯基}乙烷醯胺(已知於EP-A 0 596 254) (III-7)具下式之歐撒史楚賓(orysastrobin)(已知於DE-A 195 39 324) (III-8)具下式之5-甲氧基-2-甲基-4-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}胺基)氧基]甲基}苯基)-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-酮(已知於WO 98/23155) (III-9)具下式之芮索欽(kresoxim)-甲基(已知於EP-A 0 253 213) (III-10)具下式之盪氧史楚賓(dimoxystrobin)(已知於EP-A 0 398 692) (III-11)具下式之屏氧史楚賓(picoxystrobin)(已知於EP-A 0 278 595) (III-12)具下式之沛可史楚賓(pyraclostrobin)(已知於DE-A 44 23 612) (III-13)具下式之咪蜜史楚賓(metominostrobin)(已知於EP-A 0 398 692)
式(III)係包括選自下列史楚賓啉類基團之特佳的混合成員:(III-1)氧化偶氮基史楚賓(III-2)福辛楚賓(III-3)(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟-4-嘧啶基]氧基}苯基)-2-(甲氧基-亞胺基)-N-甲基乙烷醯胺(III-4)三夫氧基史楚(III-5)(2E)-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}-胺基)氧基]甲基}苯基)乙烷醯胺(III-6)(2E)-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基-2-{2-[(E)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亞胺基)甲基]苯基}乙烷醯胺(III-8)5-甲氧基-2-甲基-4-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}胺基)氧基]甲基}苯基)-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-酮(III-9)芮索欽-甲基(III-11)屏氧史楚賓(III-12)沛可史楚賓
式(III)係包括選自下列史楚賓啉類基團之特別佳的混合成員:(III-1)氧化偶氮基史楚賓(III-2)福辛楚賓(III-3)(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟-4-嘧啶基]氧基}苯基)-2-(甲氧基-亞胺基)-N-甲基乙烷醯胺(III-4)三夫氧基史楚(III-12)沛可史楚賓
需強調且於各情況中包括上述基團(A),(B)及(C1)或(C2)之活性化合物的活性化合物組合物係陳述於下。
需強調之此等活性化合物組合物為於各情況中包括選自下列化合物之基團(A)之一種活性化合物:(I-2)N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(I-8)5-氟-1,3-二甲基-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基]-1H-吡唑-4-羧醯胺(I-13)N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-2-碘苯醯胺(I-15)N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-2-(三氟甲基)苯醯胺(I-18)波卡利(I-21)戊硫哌(I-22)N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-l-甲基-4-(三氟甲基)-1H-吡咯-3-羧醯胺(I-23)N-(3’,4’-二氯-5-氟-1,1’-聯苯基-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(I-29)N-(4’-溴-1,1’-聯苯基-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺(I-31)N-(4’-碘-1,1’-聯苯基-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺(I-32)N-(4’-氯-3’-氟-1,1’-聯苯基-2-基)-2-甲基-4-(二氟甲基)-1,3-噻唑-5-羧醯胺
以及另外兩種選自基團(B)及(C1)或(C2)之活性化合物,如表1所結合:
除了此等活性化合物組合物,更需強調的為列於表2之下列組合物。
除了式(I)之活性化合物(A),根據本發明之活性化合物組合物包括式(II)之活性化合物(B)及式(II)之活性化合物(C1)或式(III)之活性化合物(C2)。此外,其等亦可再含有添加的殺真菌活性組成份。
如果根據本發明之活性化合物組合物中的活性化合物以特定之重量比例存在,該協乘功效特別顯著。然而,於活性化合物組合物中之活性化合物的重量比例可在相當廣的範圍之間變化。通常,每份重之式(I)活性化合物(A)存在有由0.05至20份重,宜為由0.1至10份重之式(II)化合物(B)及由0.02至50份重,宜為由0.05至20份重,特別為由0.1至10份重之式(III)化合物(C)。該混合比例宜經選擇使得到協乘混合物。
根據本發明之活性化合物組合物具有非常好的殺真菌特性且可用來控制植物致病性真菌,例如,根腫菌綱,卵菌綱,壺菌綱,接合菌綱,子囊菌綱,擔子菌綱,半知菌綱等。
根據本發明之化合物組合物特別適合用來控制禾生球腔菌(=小麥殼針孢),固隱匿柄銹菌,禾白粉菌及豆薯層銹菌。
某些具上述屬名之造成真菌性疾病的病原菌係舉例說明如下,但並非用來限制:由白粉菌病原菌所引起之疾病,例如,白粉菌屬(Blumeria),例如稻白粉病菌(Blumeria graminis);叉絲單囊殼屬,例如,白叉絲單囊殼;單絲殼屬,例如,菌蒼耳單絲殼;鈎絲殼屬,例如,葡萄鈎絲殼。
由銹病病原菌所引起之疾病,例如,膠銹菌屬,例如,檜膠銹菌(Gymnosporangium sabinae);駝孢銹菌屬,例如,咖啡駝孢銹菌;層銹菌屬,例如,豆薯層銹菌及山馬蝗層銹菌;柄銹菌屬,例如,隱匿柄銹菌;單胞銹菌屬,例如,疣頂單胞銹菌。
由卵菌綱類之病原菌所引起之疾病,例如盤梗黴屬,例如,萵苣盤梗黴;霜黴屬,例如,豌豆霜黴或蕓苔霜黴;疫黴屬,例如,致病疫黴;單軸黴屬,例如,葡萄生單軸黴;假霜黴屬,例如,葎草假霜黴或古巴假霜黴;腐黴屬,例如,終極腐黴。
由下列所引起之葉斑病及葉凋病,例如,鏈格孢屬,例如,馬鈴薯夏疫病菌;尾孢黴屬,例如,甜菜生尾孢菌;分枝孢子菌屬,例如,甜瓜黑星病菌;旋胞腔菌屬,例如,禾旋胞腔菌(分生孢子型式:德克塞氏菌(Drechslera),Syn:長蠕孢屬);赤盤孢屬,例如,豆赤盤孢;環錐病菌屬(Cycloconium),例如,油橄欖孔雀斑病菌(Cycloconium oleagium);間座殼屬,例如,柑橘間座殼;痂囊腔菌屬,例如,柑橘痂囊腔菌;盤長孢屬,例如,悅色盤長孢;小叢殼屬,例如,圍小叢殼;球座菌屬,例如,葡萄球座菌;小球腔菌屬,例如,斑點小球菌(Leptophaeria maculans);小粒菌核病菌屬(Magnaporthe),例如,稻小粒菌核病菌(Magnaporthe grisea);球腔菌屬,例如,禾生球腔菌;小暗球殼屬,例如,穎枯小暗球殼菌(Phaeosphaeria nodorum);核腔菌屬,例如,圓核腔菌;柱隔孢屬,例如可洛塞柱隔孢菌(Ramularia collo-cygni);喙孢屬,例如,黑麥喙孢;殼針孢屬,例如,芥菜小殼針孢;核瑚菌屬,例如,肉孢核瑚菌;黑星菌屬,例如,蘋果黑星菌。
由下列所引起之根及莖的疾病,例如,伏革菌屬,例如,禾伏革菌;鏈孢黴屬,例如,尖鐮孢菌;頂囊殼屬,例如,禾頂囊殼;絲核菌屬,例如,立枯絲核菌;泰比菌屬(Tapesia),例如,泰比菌(Tapesia acuformis);串珠黴屬,例如,根串珠黴。
由下列所引起之穗及圓錐花序疾病(包括玉米作物),例如,鏈格孢屬,例如,鏈格孢菌;曲黴屬,例如,黃曲黴;枝孢屬,例如,枝孢菌;麥角菌屬,例如,麥角菌;鏈孢黴屬,例如,大刀鏈孢;赤黴屬,例如,玉蜀黍赤黴;一線菌屬(Monographella),例如,一線菌(Monographella nivalis)。
由黑穗病真菌所引起之疾病,例如,軸黑粉菌屬,例如,絲軸黑粉菌;腥黑粉菌屬,例如,小麥網腥黑粉菌;條黑粉菌屬,例如,隱條黑粉菌;黑粉菌屬,例如,裸黑粉菌。
由下列所引起之水果腐爛,例如,曲黴屬,例如,柄曲黴;葡萄孢屬,例如,灰葡萄孢;青黴屬,例如,擴展青黴菌;核盤菌屬,例如,核盤菌;輪枝孢屬,例如,黃萎輪枝孢。
由下列所引起之帶種子-與土-腐爛及凋萎的疾病,以及種苗疾病,例如,鏈孢黴屬,例如,大刀鏈孢;疫黴屬,例如,惡疫黴;腐黴屬,例如,終極腐黴;絲核菌屬,例如,立枯絲核菌;小核菌屬,例如,齊整小核菌。
由下列所引起之癌性疾病,癭及叢枝病,例如,叢赤殼屬,例如,癭叢赤殼。
由下列所引起之凋萎疾病,例如,鏈核盤菌屬,例如,核果鏈核盤菌。
由下列所引起之葉,花及水果之變形,例如,外囊菌屬,例如,畸形外囊菌。
由下列所引起之木本植物之退化性疾病,例如,艾斯卡菌(Esca)屬,例如,褐念珠串菌(Phaemoniella clamydospora)。
由下列所引起之花與種子的疾病,例如,葡萄孢屬,例如,灰葡萄孢。
由下列所引起之植物塊莖的疾病,例如,絲核菌屬,例如,立枯絲核菌;由細菌病原菌所引起之疾病,例如,黃單孢菌屬,例如,野油菜黃單孢菌(Xanthomonas campestris pv.Oryzae);假單孢菌屬,例如,丁香假單孢菌(Pseudomonas syringae pv lachrymans);歐文氏菌屬,例如,解澱粉歐文氏菌(Erwinia amylovora)。
較佳者,可控制下列黃豆的疾病:由下列所引起之葉,莖,莢及種子上之真菌疾病,例如,黑斑病(鏈格孢屬(Alternaria spec.atrans tenuissima)),植物炭疽病(柑橘炭疽病菌變種((Colletotrichum gloeosporoides dematium var.truncatum)),褐斑(大豆殼針孢),褐斑病及疫病(大豆紫斑病菌(Cercospora kikuchii)),笄黴屬葉疫病(笄黴菌(Choanephora infundibulifera trispora(Syn.)),黑砂病(大豆達杜氏菌(Dactuliophora glycines)),露菌病(東北霜黴),黑斑病(大豆德克塞氏菌(Drechslera glycini),斑點病(尾孢菌(Cercospora sojina)),小球腔菌屬葉斑(小球腔菌(Leptosphaerulina trifolii)),葉褐色斑點病菌屬葉斑(phyllosticta leaf spot)(豆葉褐色斑點病菌(Phyllosticta sojaecola)),白粉病(小球果菌(Microsphaera diffusa)),棘壳孢屬葉斑(pyrenochaeta leaf spot)(豆棘壳孢菌(Pyrenochaeta glycines)),絲核菌的氣生葉及網狀疫病(立枯絲核菌),銹病(豆薯層銹病),痂(大豆痂圓孢),葉腐病(匍柄黴),小圓盾斑(山扁豆生棒孢)。
由下列所引起之在根部及莖幹基部之真菌疾病,例如,黑根腐(黑根腐菌(Calonectria crotalariae)),木炭狀腐爛病(菜豆殼球孢),鐮孢黴屬疫病或凋萎,根腐病,及莢及葉環腐爛(尖鐮孢,豌豆直喙鐮孢,半裸鐮孢,木賊鐮孢),巨細黴屬根腐病(巨細黴菌(Mycoleptodiscus terrestris)),新赤殼屬(侵菅新赤殼),莢及莖疫病(菜豆間座殼),莖潰瘍(變種菜豆間座殼菌(Diaporthe phaseolorum var.caulivora)),疫黴屬腐病(大雄疫黴),褐莖腐病(吉佳瓶黴(Phialophora gregata)),根腐病(瓜果腐黴,畸雌腐黴,德巴利腐黴,麥利替腐黴(Pythium myriotylum),終極腐黴),根朽病,莖腐病及猝倒病(立枯絲核菌),核盤黴屬莖腐爛(核盤菌),核盤黴屬斑點葉枯病(栗白絹病菌),根念珠屬根腐病(根串珠黴)。
根據本發明之活性化合物組合物對於植物亦具有潛在的強化效果。其等因此適於用來動員植物的防禦力以對抗所不想要之微生物的攻擊。
於本文中,應瞭解植物-強化(抗性-誘發)物質一如其意,該等物質可如此刺激植物之防禦系統使得當隨即接種以所不要的微生物時,該經處理的植物對於此等微生物展現出相當程度之抗性。
於本案中,應瞭解的是所不想要的微生物為植物致病性真菌,細菌及病毒。因此,根據本發明之物質可於處理後於特定期間使用來保護植物以對抗上述病原體。於植物用活性化合物處理之後,於該期間,其保護作用有效期通常係延長由1至10天,宜為1至7天。
植物對於該活性化合物組合物於需要來控制植物疾病之濃度時具有良好耐受性之事實可允許其處理整株植物(植物之地上部及根),繁殖莖及種子,以及土壤。根據本發明之活性化合物組合物可施用於葉子或作為種子敷料。
植物對於該可用之活性化合物於需要來控制植物疾病之濃度時具有良好耐受性之事實可允許其處理種子。因此,根據本發明之活性化合物可用作為種子敷料。
植物致病性真菌對於作物植物所造成的大部份傷害係早在種子於儲存時及播種至土壤之後,以及於植物發芽期間或發芽後,種子立刻遭到侵襲時發生。此時期特別具關鍵性,因為生長植物之根以及芽特別敏感且即使微小的傷害可造成整株植物死去。因此,藉由適當的組合物來保護植物特別重要。
對於會傷害植物後突出部分之植物致病性真菌之控制主要係藉由用作物保護試劑來處理土壤及植物地上部分而進行。由於考量作物保護試劑對於環境的累積以及人類及動物之健康,努力的降低活性化合物的施用量。
藉由處理植物種子以控制植物致病性真菌已知之甚久且為需繼續改良的目標。然而,處理種子經常造成一系列的問題,其並非均能以令人滿意的方式解決。因此,需要發展出保護種子及正發芽之植物而避免於播種之後或於植物發芽之後另外施用的方法,或其中至少降低相當的施用量。另外想要的是將所使用之活性化合物量發揮至極致,藉此方式以提供種子及發芽植物對於植物致病性真菌之侵襲最大的保護,但不會因所使用之活性化合物而傷害植物。特別的是,處理種子時亦應考量到移轉基因植物之殺真菌特性以藉由使用最少的作物保護劑而對於種子及發芽植物達到最大的保護。
因此本發明特別的亦係關於藉由使用根據本發明之組成物處理種子以保護種子及發芽植物而避免受到植物性致病真菌侵害的方法。
同樣的,本發明係關於使用根據本發明之組成物來處理種子以保護種子及發芽植物免於植物性致病真菌的方法。
再者,本發明係關於以根據本發明之組成物處理過之種子以得到免於植物性致病真菌侵害的保護。
本發明之一優點為根據本發明之組成物特別的全身性特性,亦即,用此等組成物處理種子時,不僅保護植物本身,發芽之後形成的植物亦可免於植物性致病真菌侵害。於此方法中,可以省去於播種時或於其短暫時間之後立刻處理作物。
再者,亦應視為優點的是根據本發明的混合物亦可特別的使用於移轉基因種子。
根據本發明之組成物可用來保護任何使用於農業,溫室,森林或園藝中之各種植物的種子。特別的,此為穀類(例如,小麥,大麥,裸麥,栗及燕麥),玉米,棉花,大豆,稻米,馬鈴薯,向日葵,豆類,咖啡,甜菜(例如,甜菜(sugar beet)及fodder beet),花生,蔬菜(例如,蕃茄,胡瓜,洋蔥及萵苣),草地及裝飾植物之種子型式。處理穀類(例如,小麥,大麥,裸麥及燕麥),玉米及稻米之種子特別重要。
於本文中,根據本發明之組成物係單獨施用於種子或以一適當的配劑型式施用。該種子宜以一足夠穩定之狀態處理以避免於處理期間之傷害。通常,該種子可於收成及播種之間的任何時間點處理。通常,所使用的種子已與植物分離且不含果實之硬軸,殼,莖,皮,茸毛或果肉。因此,例如,可使用經收成,清潔並乾燥成濕度含量低於15重量%之種子。或者,亦可使用於乾燥後例如,用水處理且然後再次乾燥之種子。
當處理種子時,必須注意的是根據本發明之組合物所施用於種子的量及/或其他添加物的量係如此選擇使得種子之發芽不會有不利的影響,或者,所長成的植物不會損傷。必須特別記在心中的是活性化合物於某種施用率時可能具有植物毒性效應。
根據本發明之組成物可直接使用,亦即不含有其他組成份且未經稀釋。通常,宜將組成物以一適當的配劑型式施用到種子上。適當的配劑及處理種子之方法係經精於此方面技藝之人士所已知者且係,例如,說明於下列文獻中:US 4,272,417 A,US 4,245,432 A,US 4,808,430 A,US 5,876,739 A,US 2003/0176428 A1,WO 2002/080675 A1,WO 2002/028186 A2。
根據本發明之活性化合物組合物亦適合用來提高作物的產量。此外,其等顯示出對於植物降低的毒性以及良好的容忍度。
如果適當,根據本發明之活性化合物組合物亦可以特定濃度及施用率作為除草劑來使用,以影響植物生長並控制動物害蟲。如果適當,其等亦可用作為中間體及先質以合成其他活性化合物。
根據本發明,亦可處理所有的植物及植物的一部份。據瞭解於本文中植物係指所有植物及植物繁殖部分,例如,所要的及所不要的野生植物或作物植物(包括自然成長的作物植物)。作物植物可為藉由習用培育及發展方法或藉由生物科技及遺傳工程方法或這些方法之組合所得到的植物,包括移轉基因植物及包括栽培植物,其可或不可被植物培育者之保證所保護。應瞭解的是所謂植物之一部分係指所有的地上及地下部分及植物器官,例如,芽,葉,花及根,可提及為例的是葉,針,莖,桿,花,果實體,果實及種子以及根,塊莖及塊根。植物之一部分亦包括收成之物質及植物生長及生殖物質,例如,小苗,塊莖,塊根,插枝及種子。
根據本發明用活性化合物處理植物及植物之一部份的方法係根據習用處理方法直接進行或作用於其等之環境,產地或儲存區域,例如,藉由浸泡,噴灑,蒸薰,噴霧,散播,塗抹及,於繁殖物質上,特別是於種子之情況時,可再藉由單層或多層塗敷。
如上所已述,可根據本發明處理所有的植物及植物之一部份。於一較佳之具體例中,可處理野生植物品種及栽培植物,或那些藉由習用生物培育法所得到者,例如,雜交或原質型融合者,及其等之各部分。於另一具體例中,可處理藉由遺傳工程,如果適當合併習用方法,所得到的移轉基因植物及栽培植物(基因改良物種),及其一部分。”部分”或”植物之一部分”或”植物部分”一詞業經說明如上。
於每一情況中,市售可得或所使用之植物栽作的植物特別適合根據本發明來處理。
根據植物品種或植物栽作,其等之位置及生長條件(土壤,氣候,生長期,營養份),根據本發明之處理亦可產生加成(”協乘”)功效。因此,例如,可降低施用率及/或擴大活性範圍及/或提高可根據本發明所使用之物質及組成物之活性,較佳之植物生長,提高對於高溫或低溫之耐受性,提高對於乾旱或對於水份或土壤鹽分含量之耐受性,提高開花表現,較易收成,加速成熟,較大的收穫量,較好的品質及/或所收穫產物較高的營養價值,較佳的儲存穩定性及/或所收穫產物之處理性均超過實際所預期的。
較適合根據本發明來處理之移轉基因植物或植物栽作(亦即藉由基因工程而得到者)包括所有的植物,其於基因改良中,接受了基因物質,其最主要係提供有效且有用的特性(“特點”)給這些植物。此等特性之例為較佳的植物生長,提高對於高溫或低溫之耐受性,提高對於乾旱或對於水份或土壤鹽分含量之耐受性,提高開花表現,較易收成,加速成熟,較大的收穫量,較好的品質及/或所收穫產物較高的營養價值,較佳的儲存穩定性及/或所收穫產物之處理性。其次且需特別強調之此等特性的實例為植物對於動物及微生物蟲害較佳之防禦力,例如,對抗昆蟲,蟎蟲,植物性致病真菌,細菌及/或病毒,並提高植物對於某些除草活性化合物之耐受性。可提及之移轉基因植物為重要的作物植物,例如,穀類(小麥,稻米),玉米,大豆,馬鈴薯,棉花,油菜及水果植物(含蘋果,梨子,柑橘及葡萄),且特別需強調的是玉米,大豆,馬鈴薯,棉花及油菜。需特別強調的特點為植物藉著在植物中所形成之毒素對於昆蟲所提高的防禦力,特別為那些於植物中藉由來自蘇雲金芽孢桿菌所形成之基因物質(例如,藉由基因CryIA(a),CryIA(b),CryIA(c),CryIIA,CryIIIA,CryIIIB2,Cry9c,Cry2Ab,Cry3Bb及CryIF以及其等之組合)(下文中指稱為”Bt植物’)。又需特別強調的特點為植物對於某些除草活性化合物,例如,咪唑啉酮類,磺醯脲類,葛福散(glyphosate)或膦基三辛(phosphinotricin)(例如,”PAT”基因)所提高之耐受性。於所討論之議題中能提供所要之特點的基因亦可於移轉基因植物中與其他基因以組合型式呈現。可提及為例之”Bt植物”為玉米種類,棉花種類,大豆種類及馬鈴薯種類,其等係以YIELD GARD(例如,玉米,棉花,大豆),KnockOut(例如,玉米),StarLink(例如,玉米),Bollgard(棉花),Nucotn(棉花)及NewLea(馬鈴薯)之商標名販賣。可提及為例之對除草劑具耐受性的植物為玉米種類,棉花種類及大豆種類,其等係以Roundup Ready(對於葛福散耐受,例如,玉米,棉花,大豆),Liberty Link(對於膦基三辛耐受,例如,油菜),IMI(對於咪唑啉酮耐受)及STS(對於磺醯脲類耐受,例如,玉米)之商標名販賣。可提及為例之對除草劑具抗性的植物(以習用方式栽種以具除草劑耐受性之植物)係以Clearfield(例如,玉米)之商標名販賣。當然的,這些陳述亦適用於具有此等基因特點或此等基因特點仍待發展之植物栽作,且其將於未來發展及/或上市。
根據其等之特別的物理及/或化學特點,根據本發明之活性化合物組合物可轉化為習用配劑,例如,溶液,乳濁液,懸浮液,粉末,粉塵,泡沫,漿料,可溶式粉末,顆粒,氣溶膠,懸式乳濁濃縮物,充滿活性化合物以及微膠囊化於聚合物質及於包埋組成物之種子用的天然及合成物質,以及ULV冷及溫式成霧配劑。
這些配劑係以已知方法生成,例如,藉由將活性化合物或活性化合物組合物與增充劑混合,其為液態溶劑,加壓下之液化氣體,及/或固態載體,其任意的使用表面活性劑,其為乳化劑及/或分散劑,及/或泡沫形成劑。
倘若所使用之增充劑為水,亦可使用,例如,有機溶劑作為輔助溶劑。主要的,適當的液態溶劑為:芳族,例如,二甲苯,甲苯或烷基萘,氯化芳族或氯化脂族烴類,例如,氯苯,氯乙烯或二氯甲烷,脂族烴類,例如,環己烷或鏈烷烴,例如,石油餾份,礦物油及蔬菜油,醇類,例如,丁醇或乙二醇及其等之醚類及酯類,酮類,例如,丙酮,甲基乙基酮,甲基異丁基酮或環己酮,強極性溶劑,例如,二甲基甲醯胺或二甲亞碸,或水。
應瞭解的是,經液化之氣體增充劑或載劑係指於標準溫度及大氣壓下為氣態之液體,例如,氣溶膠推進劑,例如,丁烷,丙烷,氮及二氧化碳。
適當的固態載體為:例如,銨鹽及研碎的天然礦物,例如,高嶺土,黏土,滑石,白堊,石英,活性白土,蒙脫土或矽藻土,及研碎之合成礦物,例如,極度分散矽石,礬土及矽酸鹽。顆粒時之適當固態載體為:例如,粉碎及分級之天然礦石,例如,方解石,大理石,海泡石及白雲石,或為合成之無機及有機穀粉顆粒,及有機物質之顆粒,例如,鋸屑,椰子殼,玉米穗軸及菸草莖。適當的乳化劑及/或泡沫形成劑為:例如,非離子性及陰離子性乳化劑,例如,聚氧化乙烯脂肪酸酯,聚氧化乙烯脂肪醇醚,例如,烷基芳基聚乙二醇醚,烷基磺酸酯,烷基硫酸酯,芳基磺酸酯,或蛋白質水解產物。適當的分散劑為,例如,亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素。
於配劑中可使用膠黏劑,例如,羧甲基纖維素,天然及合成之聚合物,其型式為粉末,顆粒或晶格,例如,阿拉伯膠,聚乙烯醇及聚乙烯醋酸酯,或天然的磷脂,例如,腦磷脂及卵磷脂及合成之磷脂。其他可能的添加劑為礦物油及蔬菜油。
亦可能使用染劑,例如,無機染料,例如,氧化鐵,二氧化鈦及普魯士藍,及有機染料,例如,茜素染料,偶氮染料及金屬鈦花青染料,及微量養分,例如,鐵,錳,硼,銅,鈷,鉬及鋅之鹽類。
由市售配劑中所製得之使用型式中活性化合物的含量可在相當大的範圍間變化。該用來控制動物蟲害,例如,昆蟲及蟎蟲之使用型式中活性化合物的濃度為由0.0000001至95%重量之活性化合物且宜為由0.0001至1%重量。施用法為適用於使用型式者。
用來控制所不要的植物性致病真菌的配劑通常包括0.1及95重量百分比間之活性化合物,宜為0.5及90%之間。
根據本發明之活性化合物組合物可以其等配劑之型式使用,或以由其所製得之使用型式,例如,立即可用之溶液,可乳化之濃縮物,乳濁液,懸浮液,可濕性粉末,可溶性粉末,粉塵及顆粒來使用。其等係以習用方式使用,例如,藉由灑水(灌水),灌溉,噴灑,噴霧,散播,灑粉,成泡,撒上來使用,且於處理乾燥種子時,係用處理種子之溶液,處理種子之水可溶性粉末,處理漿料之水可溶性粉末,或藉由包覆來使用。
根據本發明之活性化合物組合物,以市售配劑及以由其等之配劑所製得之使用型式時,可以為與其他活性化合物,例如,殺昆蟲劑,誘捕劑,殺菌劑,殺細菌劑,殺蟎蟲劑,殺線蟲劑,殺真菌劑,生長調節劑或除草劑一起之混合物呈現。
當使用根據本發明之活性化合物組合物時,施用率可依據施用之種類而在一相當廣的範圍之間變化。於處理植物之部份時,活性化合物組合物之施用率通常在0.1及10000克/公頃之間,宜在10及1000克/公頃之間。於處理種子時,活性化合物組合物之施用率通常為每公斤種子在0.001及50克之間,每公斤種子宜在0.01及10克之間。於處理土壤時,活性化合物組合物之施用率通常在0.1及10000克/公頃之間,宜在1及5000克/公頃之間。
該活性化合物組合物可以濃縮物之型式或以通常習用配劑,例如,粉末,顆粒,溶液,懸浮液,乳化液或糊料之型式來使用。
該所提之配劑可依本身已知之方式製備,例如,藉由將活性化合物與至少一種溶劑或稀釋劑,乳化劑,分散劑及/或結合劑或固定劑,水份排除劑相混合,如果想要,可與乾燥劑及UV穩定劑,及如果想要,可與染劑及色素及其他操作輔劑混合。
根據本發明之活性化合物組合物的良好殺真菌作用係藉由下列實例來證明。雖然各別的活性化合物顯示出微弱的殺真菌作用,該組合顯示出之作用超過單一的作用總和。
當活性化合物組合物之殺真菌活性超過各別施用時活性化合物之活性的總合時,殺真菌劑即呈現出協乘功效。一給定之含2或3個活性化合物之組合物的預期作用可如下根據S.R.柯比公式(“除莠組合物之計算的協乘及拮抗回應”,莠草196715 ,20-22):倘若X為以m 克/公頃之施用率使用活性化合物A時之功效Y為以n 克/公頃之施用率使用活性化合物B時之功效Z為以r 克/公頃之施用率使用活性化合物C時之功效E1 為以mn 克/公頃之施用率使用活性化合物A及B時之功效,且E2 為以mnr 克/公頃之施用率使用活性化合物A,B及C時之功效,則 且對於3個活性化合物之組合物時為:
於本文中,效果係以%來測定。0%係指相當於控制組之效果,而100%之效果係指沒觀察到有被感染。
如果實際的殺真菌活性超過計算值,則組合物之活性具有加成性,亦即呈現協乘功效。於此情形中,實際觀察到的效果必定超過用上述各式所計算之預期效果E1及E2。
本發明係藉由下列實例來闡述。然而,本發明並非侷限於該實例。
[實施方式] 用途實例
實例A :禾本科鎌孢菌屬測試(大麥)/治療溶劑:50重量份之N,N-二甲基乙醯胺乳化劑:1重量份之烷基芳基聚乙二醇醚
為了生成適當的活性化合物製劑,將1重量份的活性化合物與所述量之溶劑及乳化劑調和,並將濃稠物用水稀釋成所要濃度。
為了測試治療活性,將植物幼株灑上禾本科鎌孢菌之孢子懸浮液。將植物置於20℃及100 %相對大氣濕度之培育室中達24小時然後將植物以所述施用率噴灑活性化合物製劑。於噴灑包覆物乾燥之後,將植物置於約20℃及約100 %相對大氣濕度之溫室中的透明頂培育箱中。
於接種7天之後進行評估。效果以%來測定。0 %係指相當於控制組之效果,而100 %係指沒觀察到有被感染。
實例B 白粉菌測試(小麥)/治療溶劑:50重量份之N,N-二甲基乙醯胺乳化劑:1重量份之烷基芳基聚乙二醇醚
為了生成適當的活性化合物製劑,將1重量份的活性化合物與所述量之溶劑及乳化劑調和,並將濃稠物用水稀釋成所要濃度。
為了測試治療活性,將植物幼株灑上禾白粉菌之孢子。於接種48小時後,將植物以所述施用率噴灑活性化合物製劑。將植物置於約20℃及約80 %相對大氣濕度之溫室中以促進黴菌疱之發展。
於接種8天之後進行評估。效果以%來測定。0 %係指相當於控制組之效果,而100 %係指沒觀察到有被感染。
表B 白粉菌測試(小麥)/治療
實例C:短密青黴測試(試管內)/微測試 該微測試係於微滴定盤上用馬鈴薯葡萄糖培養基(PDB)作為液體測試培養基而進行。
活性化合物係以溶解於丙酮之技術性活性物質來使用。
於接種時,係使用短密青黴菌之孢子懸浮液。於黑暗中振盪(10Hrz)培育4天,用微滴定盤讀數器計算出各槽之光密度。
0 %係指相當於控制組之效果,而100 %之效果係指沒觀察到有真菌生長。
下表清楚的顯示出所觀察到的根據本發明之活性化合物組合物之活性較所計算的活性為高,亦即,呈現協乘性。
表C 短密青黴菌測試(試管內)/微測試
實例D:圓核腔菌屬測試(大麥)/治療 溶劑:50重量份之N,N-二甲基乙醯胺乳化劑:1重量份之烷基芳基聚乙二醇醚
為了生成適當的活性化合物製劑,將1重量份的活性化合物與所述量之溶劑及乳化劑調和,並將濃稠物用水稀釋成所要濃度或將於市售可得之配劑中的活性化合物或活性化合物組合物用水稀釋成所要濃度。
為了測試治療活性,將植物幼株灑上圓核腔菌之孢子懸浮液。將植物置於20℃及100 %相對大氣濕度之培育室中達48小時然後將植物以所述施用率噴灑活性化合物製劑。
將植物置於約20℃及約80%相對大氣濕度之溫室中。
於接種8天之後進行評估。
根據本發明之活性化合物組合物之良好的殺真菌活性可由下列實例來證實。雖然各別的活性化合物具有微弱的殺真菌活性,但組合物具有之活性超過簡單的活性總和。

Claims (8)

  1. 一種殺真菌活性化合物組合物,其選自下列所組成之群組:2.4(I-2)N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺,(II-18)依丕康唑,(III-4)三夫氧基史楚;2.10(I-2)N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺,(II-15)普硫康唑,(III-2)福辛楚賓;2.36(I-23)N-(3’,4’-二氯-5-氟-1,1’-聯苯基-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺,(II-15)普硫康唑,(II-17)提賓康唑。
  2. 一種如申請專利範圍第1項之殺真菌活性化合物組合物於控制所不要之植物致病性真菌的用途。
  3. 一種如申請專利範圍第1項之殺真菌活性化合物組合物於處理種子的用途。
  4. 一種如申請專利範圍第1項之殺真菌活性化合物組合物於處理基因轉殖植物的用途。
  5. 一種如申請專利範圍第1項之殺真菌活性化合物組合物於處理基因轉殖植物之種子的用途。
  6. 一種經申請專利範圍第1項之殺真菌活性化合物組合物處理過之種子於控制所不要之植物致病性真菌的用途。
  7. 一種控制所不要之植物致病性真菌的方法,其特徵在於將如申請專利範圍第1項之殺真菌活性化合物組合物施用於 所不要的植物致病性真菌及/或其等之環境區及/或種子上。
  8. 一種製備殺真菌組合物的方法,其特徵在於將申請專利範圍第1項之殺真菌活性化合物組合物與增充劑及/或表面活性劑調合。
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