TW203547B - - Google Patents

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20354*7 Λ 6 13 6 經濟部中央橾準局员工消t合作社印製 五、發明説明（1 ) 本申請案係有蘭新穎之活性化合物組成物，所述組 成物中一方面含有已知之活性化合物1-(4-«苯氣基 )-3,3-二甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基）-丁-2-酵或 1-(4-苯基-苯氣基-3,3-二甲基-1-(1,2,4-三唑-；1-基）-丁-2-醇，另一方面含有同樣已知之化合物4-(2,2-二Λ-ΐ,3-笨并二啤戊-7-基 咯-3-甲腈 ，特別 適用於 對u菌。 一般已悉知1-(4-氨苯氣基）-3,3-二甲基 -1-(1,2,4-三唑-1-基）-丁-2-醇和1-(4-苯基-苯氣基 )-3,3-二甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基）-丁 -2-2酵具有殺 真菌之功效（參考德國專利公告案2,324,010號）。這些 物質活性很好；然而，當使用低董時，在某些情形下， 仍未盡如人意。 此外一般也已知4 -(2,2-二氟-1,3-苯并二啤茂-7-基）-1Η-吡咯-3-甲_可用於對抗真薗[參考EP-0S (歒洲 専利公告案）0.206,999號]。然而，當使用低量時，此 物質之作用同樣地也不金令人緘意。 頃發現含有下列组成之新穎活性化合物组成物： A)下式之1-(4-氯苯«基）-3,3-二甲基-1-(1,2,4-三唑 -1-基 > -丁 -2-酵 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -装- -3 - 本紙張尺度逍用中Η國家標準(CNS)T4規格(210X297公;¢) 203547 Λ 6 Β 6 五、發明説明2()

OH (I) 及/或 下式之1-(4-苯基-苯氣基）-3,3-二甲基-1-(1,2,4-. 唑-1-基）-丁 -2-酵 <〇〇 -CH- 0H I -CH-C(CH3)3 (II) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝- π N- 線· 及 B)下式之4-(2,2 -二氟-1,3-苯并二鸣茂-7-基）-1糾比咯 -3-甲購 經濟部中央標準局貝工消贽合作社印製

X Ο I u

-^CN (HI： Η 具有非常良好之殺真®性質 4 - 私紙張尺度逍用中a Η家樣华(CNS)甲4規格(210><297公釐） 203547 經濟部中央橾準局貝工消#合作社印製 Λ 6 Β6 五、發明説明（3) 令人驚奇地，根據本發明活性化合物組成物之殺真 豳作用較値別活性化合物作用之總和离得多。因而實有 真正預料不到的協合作用，而不只是補充作用。 根據本發明活性化合物組成物中所含各活性化合物 為已知之化合物[參考德國專利公告案2,324,010號 EP-0S (歐洲専利公告案）0,206,999號]。 如果根據本發明活性化合物组成物中各活性化合物 以某種重董比存在，則德合作用之表現特別明顯。然而 ，活性化合物組成物中各活性化合物之重量比可於相當 廣的範園内有所不同。通常每份重量比之式（I)及/或 (II)之活性化合物存在箸0.1至2份重董比，較佳為 0.2至1份重置比，之式（III)活性化合物。 根據本發明之活性化合物組成物具有非常良好的殺 爽®性質，可用於對抗使植物致病之真菌，例如根腫菌 ，卵菌，壺菌，接合菌，子囊®,擔子菌，半知薗等。 根據本發明之活性化合物組成物特別適用於對抗穀 類病症，例如對抗鐮孢屬和長蠕孢屬离豳。 植物對於對抗植物病害所需的各種瀑度之活性化合 物组成物具有良好的耐藥性，而得以處理植物的地上部 分，營餐繁殖莖和種子，及土壤。 根據本發明之活性化合物組成物可轉換成各種習用 配方，例如溶液，乳液，懸浮液，粉剤.泡沫，期劑， -5 - 本紙張尺尽逍用中國國家«準(CNS)甲4規格(210X297公龙) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝- 線· 203547 Λ 6 Β6 經濟部屮央標準局员工消费合作社印製 五、發明説明（4) 粒劑，霧劑，聚合物之撤細醪囊和用於種子之塗佈組成 物，以及ULV配方。 這些配方以已知方法製造：例如將活性化合物或活 性化合物组成物舆補充W(亦即.掖臞溶两，加暖掖化 氣«，及/或固饈載醱）混合，視需要使用界面活性劑（ 亦即，乳化劑及/或分散爾，及/或起泡麵）。於使用水 為補充_時，有機溶爾也可.舉例而言.作為補助溶_ 用。適於作為液體溶劑者主要為；芳族類，例如二甲苯 ,甲苯或烷基萘，氯化芳族類或氯化脂族烴，例如氯苯 ，氱乙烯或二氱甲烷，脂族烴，例如環己烷或石嫌糸， 如礦油皤份，酵例如丁酵或乙二醇以及其醚和酯，酮例 如丙酮，甲基乙基酮，甲基異丁基酮或環己酮，強極性 溶剤例如二甲基甲醯胺和二甲亞碾，以及水。掖化氣暖 補充阐或載龌意指常溫常壓下為氣*之液龌，舉例而言 «霧推進劑.例如丁烷，丙烷，氮和二《化磺。適用 為固龌載釀者：舉例而言磨碎的天然確物，例如高嶺土 ，黏土，》石，白堊.石英，活性白土，蒙脱土或矽薄 土，及磨碎的合成確物.例如离度分散性矽石，鏐土和 矽酸鹽。適用為粒_之固體載體：舉例而言粉碎並分级 之天然礦石例如方解石，大理石，浮石，海泡石和白霉 石，以及無機和有機粉之合成粒劑，和有機物霣粒劑例 如鋸届，椰子殼，玉米穗軸和煙草稈。適用為乳化及/ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· 訂_ 線· 本紙張尺度逍用中HB家榣毕(CNS)甲4規格(210x297公*) 經濟部中央操準局员工消费合作社印製 203547 Λ 6 _____Π_6 五、發明説明卢） 或起泡劑者：舉例而言非離子性和陰離子性乳化麵，例 如聚氣乙烯脂肪酸酯，聚氣乙烯脂肪酵如芳烷基聚 乙二酵醚，磺酸烷酯，硫酸烷酯，磺酸芳基酯以及蛋白 水解産物。適用為分散劑者：舉例而言木質素-亞硫酸 鹽廢液和甲基纖維素。 配方中可使用黏著劑例如羧甲基纖維素和粉末狀、 _粒狀或乳液型之天然和合成聚合物，例如阿拉伯膠， 聚乙烯酵和聚乙烯醋酸酯，以及天然磷脂類例如腦磷脂 和卵雔脂，及合成磷脂類。其餘添加劑可為礦油和植物 油。 也可使用著色劑如無機色素，例如氧化鐵，氣化纹 和普魯士 Μ,以及有機染料，，例如茜素染料，偶氮染 料和金屬肽青素染料，和拥I量營餐素例如鐵，錳，棚，m ，鈷，鉬和鋅等之鹽。 配方中通常含有介於0.1和95%間重量比之活性化合 物，較佳為介於0.5和905ί間。 根據本發明之活性化合物组成物可輿其他己知活性 化合物，例如殺真菌殺典削，殺蠘劑和除草_成為 混合物，以及與肥料或生長調節劑之混合物存在於配方 中。 活性化合物组成物可就其本身或呈其配方型或以其 裂備之應用型，例如現成溶液，可乳化之濃缩液，乳液 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. 訂- 本紙張尺Α逍用中國Η家標準(CNS)甲4規格(210x297公釐) 203547 Λ 6 13 6 五、發明説明（6 ) ，浮液，可娓性粉薄（，可溶性粉劑和粒爾，使用之。 以習用方法，例如澆水，噴洒，哦霧，撒播，刷拭， 乾敷，孩敷，濕敷，稀泥敷或覆上外敕，使用之。 處理植株部分時，使用型活性化合物湯度可於相當 大的範圔内變化。通常，介於1和0.000U重量比間， 較佳為介於0.5和0.00U間。 處理種子時，毎公斤種子通常需要0.001至50克活， 性化合物之用量，較佳為0.01至10克。 處理土壤時，於作用處餺要0.00001至0.U重量比 之活性化合物濃度，較佳為0.0001至0.02«重董比。 從下面各實例可看出根據本發明活性化合物組成物 之良好殺真菌作用。艏別活性化合物在其殺薗作用上具 有弱黏，然而组成物表現的作用在傾別作用單純總和之 上。 如果活性化合物組成物之殺真豳作用較傾別施用的 活性化合物作用结和來得大，即表示此殺真薗_中存在 箸協合作用。 (請先閱讀背而之注意事項再填寫本頁) 裝· 線· 經濟部中央標準局员工消费合作社印製 本紙》尺度逍用中國ffl家楳毕(CNS)T4規格(210乂297公龙) 203547 A 6 ___B 6 五、發明説明（7 ) 實例1 稻雪腐鐮抱(F usar i um n i va 1 e)試驗（裸麥）/種子處理 活性化合物成為乾敷料或濕敷料使用之。 欲施覆敷料時*經感染之種子與敷料在密閉玻璃燒 瓶中一起振盪3分鐘。 將100粒裸麥2批播種於檫準土壤中1公分深處*在 溫度约10它，相對大氣濕度約90 %之溫室中，於每天露 光15小時之種子箱內培植之。 播種大約3週後評估植株之雪徽病病激。 從下表中可看出各活性化合物，各活性化合物濃度 和測試結果。 (請先閲讀背而之注意事項孙堝寫本頁) 裝· 線. 經濟部屮央#準局c；工消此合作社印51 9 本紙张尺度边用中國國家棕準(CNS) T4規怙（210x297公;《：) 81. 4. 10,000¾ (H) 203547 Λ 6η 6 五、發明説明（8 ) 耒1 稻雪腐鐮孢試驗（裸麥）/種子處理 活性化合物 未對作 於理之度 對處組程 相經照用%) /1 物 合公 化量t子 性用克種 活施毫斤 夫猙廉理 - 0 R知： OH Cl-^ ^>~0-CH-CH-C(CH3)3. 1.5625 0 1 (I) X 0 0 ητ N- (III) Ί- u H 1.5625 35 栴墟太發明 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部屮央標準局Μ工消#合作社印製 (I) (III) (1:1) -10 本紙張尺度逍用中國Η家標準（CNS)甲4規格（210x297公龙) 0.78125 + V 40 0.78125 203547 Λ 6 _1^6_ 五、發明説明（9 ) 奮例2 大刀鐮抱（Fusar i um cu 1 mo rum)試驗（小麥）/種子處理 活性化合物成為乾敷料或濕敷料使用之。 欲施覆敷料時，經感染之種子與敷料在密閉玻璃燒 瓶中一起振盪3分鐘。 将100粒小麥2批播種於標準土壤中1公分深處， 在溫度約181C之溫室中，於每天露光15小時之種子箱内 培植之。 於播種大約3週後評估植株之病擞。 從下面表中可看出各活性化合物，各活性化合物應 度和測試結果。 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁). 裝- 訂 經濟部中央標準局工消#合作社印製 -11 - 本紙張尺度遑用中國B家標毕(CNS)肀4規格(210X297公;《：) 203547 Λ 6 13 6 五、發明説明¢0 ) 表2-A大刀镰孢試驗（小麥）/種子處理 活性化合物 未對作 於理之度 對處組程 相經照用¾) 溯公, 化置Μ子 性用克種 活施毫斤

OH CH-CH-C(CH3)3 25 36 ηι N- X oGh 25 59 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· u

H 訂' III) 線· 根據本發_j§_ : 經濟部中央標準局员工消t合作社印製 (I) (III) (1:1) -12 本紙張尺度逍用中國困家標毕(CNS)甲4規格(210><297公龙) 12.5 + 12.5 64 203547 Λ 6 13 6 五、發明説明（11 ) 轰2-g.大刀鐮孢試驗（小麥）/種子處理 活性化合物 化量Μ子 性用克種 活施毫斤 未對作 於理之度 對處组程 相經照用¾) /1. R知

OH 〇〇° -CH*CH-C(CH3);r? 0.78125 15 (請先閱讀背而之注意事項再填寫本頁) (II) 0.78125 33 裝· u

-^CN ·

H (III: 線· 明 發 本 經濟部中央標準局貝工消t合作社印製

I + I /IV /V

13 0.390625 + 0.390625 44 本紙張尺度边用中Η困家標準(CNS)甲4規格（210x297公货） Λ 6 Β6 203547 五、發明説明（12) 奮例3 禾長播孢（Drechslera graninfi» -syη . Hfilminthosporiun g r am i η e u )試驗（大麥）/種子琪理 活性化合物成為乾敷料或濕敷料使用之。 欲施覆敷料時，經感染之種子與敷料在密閉玻璃燒 庙中一起振盪3分鐘。 將種子埋於過篩，潮猬之樣準土壤中，暴露於密閉 培養皿内，在溫度41C之冰箱中10天。以此方法引發 大麥，適當時也引發真豳孢子，之發芽。然後將50粒預 先發好芽的大麥2批播種於標準土壤中3公分深處，在 溫度大約18 t：之溫室Φ，於毎天露光15小時之種子箱内培 植之。 於播種大約3週後評估植株之條紋病病擻。 從下表可看出各活性化合物，各活性化合物濃度和 測試結果。 (請先閲讀背而之注意事項再塡寫本頁) 裝- 經濟部中央標準局β工消费合作社印製 -14 - 本紙張尺逍用中a Η家標準(CNS)«|M規格(210X297公ft) 203547 五、發明説明（13) 表3 禾長·抱（Drerhslera graainea-s y Π . Helminthosporium gram i n e u a )試驗（大麥）/種子處理 活性化合物 未對作 於理之度 對處组程 相經照用¾) /t. V 化量/^子 性用克種 活施毫斤 已知：

0H

C1—\ >-Q-CH-CH-C(CH3)3ήτ 50 75 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) Ν" (I) Xο ο 50 85 裝- (III)

H -線· 太赶昍 經濟部中央標準局员工消费合作社印製 (I) + (III) (1:1) -15 - 本紙張尺;1¾用中a a家樣準(CNS)肀4規格(210X297公¢) 92

五、發明説明（ll.a)

專利申請案第81102578號 ROC Patent Appln. Ho.81102578 補充之試驗資料中文本一附件㈡ Supplemental Test Data in Chinese - Enel. II (民國 82 年 1月1丨日送呈) (Submitted on January l\ , 1993) 表_2^_大刀鐮孢試驗（小麥）/種子處理 活性化合物 未對作 於理之度 尉處組程 相經照用¾) /( 激公 化s/ά子 性一用克種 活"施毫斤 (請先《讀背面之注意事項再填寫本頁) -(對照組） R知

OH

Cl »CH-CH-C(CH3)fl 11 3 16 14 .—裝· (I)

OH (CH3 > 3 15 28 訂.

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N (II) 經濟部中央標準居員工消費合作社印製 (III) X 0 〇

^CN 15 34

K —13. a 衣紙張尺度適用中國因家標準（CNS)甲4規格（210 x 297公货〉 81.10.20,000 2修正 月 a A6 B6 五、發明説明（1U) 枏墟太發昍 (I) (III) (1 ::5 ) 2.5 + 12.5 38 (請先閲讀背面之注意事项再塡寫本頁) (I)(!) 2.5 + 12.5 37 Λ ：5 —裝. *ΤΓ. 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 -13. t 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公釐） 81.10.20,000

Claims (1)

1. ....1案第811025料號 Patent Appln. No.8?l〇2578 〈正i电*請_利範围中文穿一附件㈠ [1 n fh i Enc_l_^ (LL 六'申請專利範園 (民國82 I 1月么I日送呈） (Submitted on January l\ . 1993) 1. 一種殺黃菌之組成物，其特點為含有由下组成之活性 化合物组成物 A)下式之1- (4-氛苯氣基）-3, 3-二甲基-1- (I,2,4-三 唑-1-基）-丁 -2-醇 0H Cl~^^ ^~0"CH*CH*-C C CH-j ) 3 (·

   或 下式之1-(4-苯基-苯氣基）-3,3-二曱基-1- (1 ,4 -三挫-I-基）-丁. - 2-醇 (請先閱請背面之注意事項再填寫本百) 訂 0H

   N" 經濟部屮央標準局员工消贽合作社印奴 (II) 及 B)下式之4 - (2, 2-二氣-1 , 3-苯并二吗茂-7-基.）-lJHtt '咯-3-甲腈 16 - 本纸張尺度適用中a Η家样準（CNS)甲<1規格（210x297公釐） 203547 A7 B7 C7 D7 六、申請專利範® X 〇 〇 ^CN (III) Η 其中式（I)或（11)活性化合物對式（III)活性化合物之重量 比介於1:0.1和1:5之間。 2 .對抗真菌之方法，其特點為謓根據申請專利範圍第1項之 话性化合物組成物作用於真菌及/或其環境" 3. —種製備殺真菌組成物之方法*其特點為將根據申謓專利 範圍第1項之话性化合物組成物與補充劑及/或界而话性 物質混合。 (請先聞磧背面之注意事項再填"本頁) •訂* 經_部屮央標準局A工消合作社印製 17.. 本紙a尺度適用中國a家搮準（CNS)甲4規格（210x297公釐）