[go: up one dir, main page]

TW201632507A - 新穎之異噻唑醯胺、其製法及其作為殺真菌劑之用途 - Google Patents

新穎之異噻唑醯胺、其製法及其作為殺真菌劑之用途

Info

Publication number
TW201632507A
TW201632507A TW104142603A TW104142603A TW201632507A TW 201632507 A TW201632507 A TW 201632507A TW 104142603 A TW104142603 A TW 104142603A TW 104142603 A TW104142603 A TW 104142603A TW 201632507 A TW201632507 A TW 201632507A
Authority
TW
Taiwan
Prior art keywords
alkyl
group
alkylthio
alkoxy
cycloalkyl
Prior art date
Application number
TW104142603A
Other languages
English (en)
Inventor
大衛 貝尼爾
皮耶 克里斯托
土屋知己
菲利浦 里諾菲
湯瑪斯 卓治
賽門 麥其林
詹 史其米特
喬其姆 托爾沙
尤威 多勒
馬克 摩斯林
朱立恩 瑞
喬治 泰貝斯
烏立克 瓦城朵夫紐曼
Original Assignee
拜耳作物科學股份有限公司
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 拜耳作物科學股份有限公司 filed Critical 拜耳作物科學股份有限公司
Publication of TW201632507A publication Critical patent/TW201632507A/zh

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/72—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with nitrogen atoms and oxygen or sulfur atoms as ring hetero atoms
    • A01N43/80—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with nitrogen atoms and oxygen or sulfur atoms as ring hetero atoms five-membered rings with one nitrogen atom and either one oxygen atom or one sulfur atom in positions 1,2
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N47/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom not being member of a ring and having no bond to a carbon or hydrogen atom, e.g. derivatives of carbonic acid
    • A01N47/08—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom not being member of a ring and having no bond to a carbon or hydrogen atom, e.g. derivatives of carbonic acid the carbon atom having one or more single bonds to nitrogen atoms
    • A01N47/10—Carbamic acid derivatives, i.e. containing the group —O—CO—N<; Thio analogues thereof
    • A01N47/18—Carbamic acid derivatives, i.e. containing the group —O—CO—N<; Thio analogues thereof containing a —O—CO—N< group, or a thio analogue thereof, directly attached to a heterocyclic or cycloaliphatic ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/14—Ectoparasiticides, e.g. scabicides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D275/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-thiazole or hydrogenated 1,2-thiazole rings
    • C07D275/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-thiazole or hydrogenated 1,2-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D275/03—Heterocyclic compounds containing 1,2-thiazole or hydrogenated 1,2-thiazole rings not condensed with other rings with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Dentistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Plant Pathology (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Environmental Sciences (AREA)
  • Pest Control & Pesticides (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

本發明係關於新穎的異噻唑醯胺衍生物、製備這些化合物的方法、包括這些化合物的組成物以及其作為生物活性化合物於作物保護和材料保護上供防治有害微生物之用途，特別是用於防治真菌，較佳地用於防治植物或植物種子之真菌。

Description

新穎之異噻唑醯胺、其製法及其作為殺真菌劑之用途
本發明係關於新穎的異噻唑醯胺衍生物、製備這些化合物的方法、包括這些化合物的組成物以及其作為生物活性化合物於作物保護和材料保護上供防治有害微生物之用途，特別是用於防治真菌，較佳地用於防治植物或植物種子之真菌。
在作物保護上防治有害微生物對於達到高收獲率非常重要。對觀賞植物、蔬菜、田地、穀物或水果作物有損傷之植物疾病可能造成產量顯著下降。目前有許多可取得的活性成份可在作物保護上用於防治有害的微生物，但對於防治有害微生物之新穎的活性成份有持續的需求。
因為現代活性成份對生態和經濟要求不斷增加，例如有關活性效譜、毒性、選擇性、施用率、殘留物形成和有利的製造，以及亦可能有例如抗藥性的問題，所以對於開發其較佳地至少在某些領域具有一或多項優於已知組成物優點的新穎殺真菌組成物，有持續的需求。
先前技術揭示了數種異噻唑類和異噻唑醯胺類。
Arch.Pharm.(Weinheim)1987,320,43-50提出2-嗎福啉并-或2-哌啶并-二硫代草酸O-酯與丙二腈或氰乙酸酯之縮合，及除了其他以外，揭示了3-胺基-5-(4-嗎福啉基硫酮基甲基)-4-異噻唑甲腈(IUPAC-名稱：3-胺基-5-(嗎福啉-4-基硫羰基)-1,2-噻唑-4-甲腈)。
JP 2007-302617揭示了各種雜環化合物及其作為殺昆蟲劑之用途，除了其他以外，數種胺基異噻唑類。
US 2011/0201687 A1揭示了各種醯胺衍生物作為害蟲防治劑。
US 3,563,985係關於製備特定的醯基胺基異噻唑類之方法並提及該異噻唑衍生物作為除草劑之用途。
US 4,075,001提及特定1-烷基1-及1,1-二烷基1-3-(4-經取代-3-胺基-5-異噻唑基)尿素和N-(4-經取代-3-胺基-5-異噻唑基)-烷醯胺之除草活性。
WO 2007/128410係關於雜芳香系化合物及其作為殺昆蟲劑之用途。
WO 2007/014290揭示了各種殺真菌甲醯胺類。
EP 0761654揭示了特定的異唑-及異噻唑-5-甲醯胺衍生物及其作為除草劑之用途。
基於上述理由，因此本發明之目標係提供另外的生物活性化合物，特別是在作物保護和材料保護上用於防治有害微生物，及其較佳地至少在某些領域係具有一或多項優於已知化合物組成物的優點。
目前已發現下式(G)之化合物及/或其鹽類符合該目標。
本發明主要係關於一或多種式(G)之化合物及/或其鹽類的用途 其中A 為CR6R7，W 為O或S， R1 為氫、(C1-C12)-烷基、(C1-C12)-鹵烷基、(C2-C12)-烯基、(C2-C12)-鹵烯基、(C2-C12)-炔基、(C2-C12)-鹵炔基、NR13R14、R13R14N-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基(sulphoxy)、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C12)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C12)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷氧基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基、芳基、芳基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基、芳氧基、雜芳基氧基、雜環基氧基、雙環或雜雙環殘基，其中各最後提及的17個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，及其中雜環基係具有q側氧基團，及其中各前述的雜環殘基除了碳原子外在各情況下係具有來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，R2 為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵炔基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C6)-烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-鹵烯基羰基、(C2-C6)-鹵炔基羰基、(C1-C6)-烷氧 基羰基、二((C1-C6)-烷基)胺基羰基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基或芳基羰基，其中各最後提及的6個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，或R1和R2與氮原子及連接其上的(A)y共同(亦即R2-N-(A)y-R1基團)形成5-或6-員雜環或雜芳香環，其在各情況下，除了碳原子和氮原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員及其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基1、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基及具有q側氧基團，R3 為氫、鹵素、疊氮基、異氰酸酯、異硫氰酸酯、硝基、氰基、羥基、NR13R14、三(C1-C6)-烷基矽基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷羰基氧基、(C1-C6)-鹵烷基羰基氧基、(C2-C6)-烯羰基氧基、(C2-C6)- 炔羰基氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵基烷氧基羰基、(C2-C6)-烯基氧基羰基、(C2-C6)-鹵烯基氧基羰基、(C2-C6)-炔基氧基羰基、(C2-C6)-鹵炔基氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-鹵烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C2-C6)-鹵炔基羰基、R13R14N-羰基、芳基硫基、芳基硫氧基、芳基磺醯基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷氧基、芳基、芳氧基、芳基羰基氧基、芳基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基氧基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基氧基或雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提及的18個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，及其中雜環基具有q側氧基團，R4、R5各自獨立地為氫、(C1-C12)-烷基、(C1-C12)-鹵烷基、(C2-C12)-烯基、(C2-C12)-鹵烯基、(C2-C12)-炔基、(C2-C12)-鹵炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵基烷氧基羰基、(C2-C6)-烯基氧基羰基、(C2-C6)-鹵烯基氧基羰基、(C2-C6)-炔基氧基羰基、(C2-C6)-鹵 炔基氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-鹵烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C2-C6)-鹵炔基羰基、R13R14N-羰基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C8)-烷硫基羰基、(C1-C8)-鹵烷硫基羰基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C12)-烷基羰基、(C1-C12)-鹵烷基羰基、(C2-C12)-烯基羰基、(C2-C12)-鹵烯基羰基、(C2-C12)-炔基羰基、(C2-C12)-鹵炔基羰基、(C1-C12)-烷氧基羰基羰基、(C1-C12)-烷氧基羰基-(C1-C3)-烷基羰基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷基羰基、(C3-C8)-環烯基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基羰基、芳基、芳基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基、芳基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜環基羰基或雜環基-(C1-C6)-烷基羰基，其中各最後提及的20個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，及其中雜環基具有q側氧基團，或NR4R5為-N=CR8R9或-N=S(O)nR10R11， R6、R7各自獨立地為氫、氰基、鹵素、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基或(C3-C8)-環烷基，或R6和R7與其相連接的碳原子共同形成3-6員碳環或雜環，其在各情況下，除了碳原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員及其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基及具有q側氧基團，R8、R9各自獨立地為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C2-C6)-烯基氧基、(C2-C6)-鹵烯基氧基、(C2-C6)-炔基氧基、(C2-C6)-鹵炔基氧基、NR13R14、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、鹵素-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、芳基、芳基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提及的10個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷 基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基及具有q側氧基團，或R8和R9與其相連接的碳原子共同形成3-至8-員不飽和、部分飽和或飽和環，其在各情況下，除了碳原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基及具有q側氧基團，R10、R11各自獨立地為(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、鹵素-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、芳基、芳基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基或雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提及的10個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基 -(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基且其中雜環基具有q側氧基團，或R10和R11與其相連接的硫原子共同形成3-至8-員不飽和、部分飽和或飽和環，其在各情況下，除了碳原子之外和除了硫原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基及具有q側氧基團，R12 為氫、(C1-C12)-烷基、(C1-C12)-鹵烷基、(C2-C12)-烯基、(C2-C12)-鹵烯基、(C2-C12)-炔基、(C2-C12)-鹵炔基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-鹵基環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C12)-烷基羰基或(C1-C12)-鹵烷基羰基，R13、R14各自獨立地為氫、(C1-C12)-烷基、(C1-C12)-鹵烷基、(C2-C12)-烯基、(C2-C12)-鹵烯基、(C2-C12)-炔基、(C2-C12)-鹵炔基、(C1-C12)-烷基羰基、(C2-C12)-烯基羰基、(C2-C12)-炔基羰基、(C1-C12)-鹵烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷基羰基、(C3-C8)-環烯基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基羰基、芳基、芳基羰基、芳基磺醯基、雜芳基、雜芳基羰基、雜芳基磺醯基、雜環基、雜環基羰基、雜環基磺醯基，其中各最後提及的17個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NH2、(C1-C6)-烷基胺、(C1-C6)-二烷 基胺、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基，且其中雜環基具有q側氧基團，或R13和R14與其相連接的氮原子共同形成3-至8-員不飽和、部分飽和或飽和環，其在各情況下，除了碳原子之外和除了氮原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NH2、(C1-C6)-烷基胺、(C1-C6)-二烷基胺、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基及具有q側氧基團，n 係獨立地選自0、1或2，m 係獨立地選自0或1，p 係獨立地選自0、1、2或3，q 係獨立地選自0、1或2，y 為0或1，於作物保護和材料保護上供防治有害微生物，較佳地用於防治真菌，特別是用於防治植物或植物種子之真菌。
相較於先前技術中所揭示具有類似結構的殺真菌活性化合物，依照本發明所用的上式(G)之化合物及/或其鹽類顯現較高的殺真菌活性及/或顯現更廣的活性，亦即對抗更大數量的不同真菌種類。
在自身的實驗中，發現WO 2007/014290中所揭示的化合物基本上僅顯現對抗卵菌綱(Oomycete)的殺真菌活性。與其相反的，依照本發明所用的上式(G)之化合物及/或其鹽類展現更加廣泛的殺真菌活性效譜。另外，相較於結構類似的殺真菌噻唑類，依照本發明所用的上式(G)之化合物及/或其鹽類顯現更廣的殺真菌活性效譜及較高的殺真菌活性。。
依照本發明所用的式(G)之化合物係包括可基於分子中不對稱或雙鍵發生的所有立體異構物及其混合物，其構型在化學式中並未特別指出或未明確指出，包括外消旋化合物及部份富含特別立體異構物之混合物。本發明亦包括所有的互變異構物，例如酮和烯醇互變異構物，及其混合物和鹽類，若適當存有功能性基團。
在適合的酸性取代基之情況下，式(G)之化合物能藉由與鹼反應形成鹽類，其中該酸性氫係經農業上適合的陽離子取代。
藉由將一適合的無機或有機酸加到鹼性基團，例如胺基或烷基胺基上，式(G)之化合物能形成鹽類。所存在的合適酸性基團，例如羧酸基團，能與其可質子化的部份，例如胺基基團，形成內鹽。
式(G)之化合物較佳地可以農業上可用鹽類之形式存在，其中鹽的形式則不拘。一般而言，適合的鹽類為該等陽離子的鹽類或該等酸的酸加成鹽，其陽離子和陰離子分別對生物活性，特別是對式(G)化合物之殺真菌活性不具有不利效應。
適合的陽離子有特別是鹼金屬的離子，較佳的鋰、鈉或鉀，鹼土金屬的離子，較佳地鈣或鎂，及過渡金屬的離子，較佳地錳、銅、鋅或鐵。所用的陽離子亦可為銨或經取代的銨，其中1至4個氫原子可經(C1-C4)-烷基、羥基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、羥基-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、苯基或苯甲基取代，較佳地銨、二乙基銨、二異丙基銨、四甲基銨、四丁基銨、2-(2-羥基乙-1-氧基)乙-1-基銨、二(2-羥基乙-1-基)銨、 三甲基苯甲基銨。亦適合的為鏻離子，鋶離子，較佳地三(C1-C4)甲基鋶，或亞碸鎓離子，較佳地三(C1-C4)甲基亞碸鎓。
可使用的酸加成鹽之陰離子主要為氯化物、溴化物、氟化物、硫酸氫鹽、硫酸鹽、磷酸二氫鹽、磷酸氫鹽、硝酸鹽、碳酸氫鹽、碳酸鹽、六氟矽酸鹽、六氟磷酸鹽、苯甲酸鹽，以及(C1-C4)-烷酸之陰離子，較佳地甲酸鹽、乙酸鹽、丙酸鹽、丁酸鹽或三氟乙酸鹽。
指數n、m、p和q係用於不同結構元素之定義，其可存在R1、R2、R3、R4、R5和A殘基中且獨立地係分別由指數n、m、p和q選出，其視需要係以代表其他R1、R2、R3、R4、R5和A殘基存在。例如，q在R1殘基中可能為1，q在R2殘基中可能為0，及q在R3殘基中可能為2。
式(G)及其他所有後續的化學式中，化學基或取代基係以列舉個別基團成員之集合術語的名稱來指稱，或特別係指個別的化學基或取代基。一般而言，係使用熟習本項技術者所熟悉及/或特別是具有下列說明意義之術語。
烴基為脂系、環脂系或芳香系單環或，在視需要經取代烴基，及以元素碳和氫為基礎的雙環和多環有機基之情況下，包括，例如烷基、烯基、炔基、環烷基、環烯基、芳基、苯基、萘基、氫茚基、茚基等；此項比照適用於組成物意義中的烴基，例如烴基氧基或其他經由雜原子相連接的烴基。
除非更詳細定義，否則烴基較佳地係具有1至20個碳原子，更佳地1至16個碳原子，特別是1至12個碳原子。烴基，以及在特別的烷基、烷氧基、鹵烷基、鹵基烷氧基、烷基胺基和烷硫基中，以及對應的不飽和及/或經取代基團中在各情況下於碳骨架中可為直鏈或支鏈。
詞語「(C1-C4)-烷基」為具有1至4個碳原子之烷基的簡化符號，亦即涵蓋甲基、乙基、1-丙基、2-丙基、1-丁基、2-丁基、2-甲基丙基或第三丁基。帶有較大所指範圍碳原子之一般烷基，例如「(C1-C6)-烷基」，比照上亦涵蓋帶有更多碳原子數目之直鏈或支鏈烷基，亦即具有5和6個碳原子之烷基。
除非有特別說明，否則較佳的係給予較低的碳骨架，例如具有1至6個碳原子，或在不飽和基團的情況下具有2至6個碳原子，在烴基的情況下，例如烷基、烯基和炔基，包括在組成基團中。烷基，包括在組成定義中例如烷氧基、鹵烷基等，有例如甲基、乙基、正或異丙基、正、異、第三或2-丁基、戊基、己基例如正己基、異己基和1,3-二甲基丁基、庚基例如正庚基、1-甲基己基和1,4-二甲基戊基；烯基和炔基定義為對應烷基之可能的不飽和基；烯基有，例如乙烯基、烯丙基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-丁烯基、戊烯基、2-甲基戊烯基或己烯基基團，較佳地烯丙基、、1-甲基丙-2-烯-1-基、2-甲基丙-2-烯-1-基、丁-2-烯-1-基、丁-3-烯-1-基、1-甲基丁-3-烯-1-基或1-甲基丁-2-烯-1-基。
烯基亦包括特別是具有一個以上的雙鍵之直鏈或支鏈烴基，例如1,3-丁二烯基和1,4-戊二烯基，以及具有一或多個疊烯雙鍵之丙二烯基或疊烯基，例如丙二烯基(1,2-丙二烯基)、1,2-丁二烯基和1,2,3-戊三烯基。
炔基有例如炔丙基、丁-2-炔-1-基、丁-3炔-1-基、1-甲基丁-3-炔-1-基。
炔基亦包括，特別是是具有一個以上的叁鍵，或另外具有一或多個叁鍵和一或多個雙鍵之直鏈或支鏈烴基，例如1,3-丁三烯基或3-戊-1-炔-1-基。
3-至9員碳環為(C3-C9)-環烷基或(C5-C9)-環烯基。
(C3-C9)-環烷基為一較佳地具有3-9個碳原子之碳環飽和環系，例如環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基或環壬基。在經取代的環烷基之情況下，係包括帶有取代基之環系，其中取代基亦可與環烷基上的雙鍵相鍵結，例如亞烷基基團，例如亞甲基。
(C5-C9)-環烯基為具有5-9個碳原子之碳環、非芳香、部份不飽和環系，例如1-環丁烯、2-環丁烯、1-環戊烯、2-環戊烯、3-環戊烯、或1-環己烯、2-環己烯、3-環己烯、1,3-環己二烯或1,4-環己二烯。在經取代的環烯基之情況下，經取代環烷基之解釋係比照適用。
亞烷基，例如亦為(C1-C10)-亞烷基之形式，為經由雙鍵相鍵結，鍵結位置不固定之直鏈或支鏈的基團。在支鏈烷基之情況下，僅有的可能位置， 當然為其中二個氫原子可被雙鍵置換之位置；基團有，例如=CH2、=CH-CH3、=C(CH3)-CH3、=C(CH3)-C2H5或=C(C2H5)-C2H5。
鹵素有，例如，氟、氯、溴或碘。鹵烷基、-烯基和-炔基為分別為部分或完全經相同或不同鹵素原子取代之烷基、烯基和炔基，較佳地係來自氟、氯、溴和碘組成之群，特別是來自氟、氯和溴組成之群，非常特別地係來自氟和氯組成之群，例如單鹵烷基、全鹵烷基、CF3、CHF2、CH2F、CF3CF2、CH2FCHCl、CCl3、CHCl2、CH2CH2Cl；鹵基烷氧基有，例如OCF3、OCHF2、OCH2F、CF3CF2O、OCH2CF3和OCH2CH2Cl；此項比照適用於鹵烯基和其他經鹵素-取代的基團，例如鹵基環烷基。
芳基為單-、雙-或多環芳香系，例如苯基、萘基、四氫萘基、茚基、氫茚基、并環戊二烯、茀基及其類似物，較佳地苯基。
視需要經取代的芳基亦包括多環系，例如四氫萘基、茚基、氫茚基、茀基、聯苯，其中連接點係在芳香系上。
雜環基團(雜環基)包括至少一雜環(=碳環其中至少一個碳原子係經雜原子置換，較佳地經來自N、O、S、P、B、Si、Se組成之群中的雜原子所置換)，其為飽和、不飽和或雜芳香系並可為未經取代或經取代，其中連接點係位於環原子上。
除非另有定義，否則其較佳地係在雜環中含有一或多個，特別是1、2或3個雜原子，較佳地來自N、O和S組成之群；其較佳地為具有3至7個環原子之脂系雜環基或具有5或6個環原子之雜芳香基。雜環基，例如可為雜芳香基或環(雜芳基)，例如單環、雙環或多環芳香系，其中至少1個環係含有一或多個雜原子。
若雜環基或雜環係視需要經取代，則其可與另外的碳環或雜環稠合。較佳地係給予苯并-稠合雜環或雜芳香環。
視需要經取代的雜環基亦包括多環系，例如8-氮雜-雙環[3.2.1]辛基或1-氮雜-雙環[2.2.1]庚基。
視需要經取代的雜環基亦包括螺環系，例如1-氧雜-5-氮雜-螺環[2.3]己基。
較佳地具有一來自N、O和S組成之群之雜原子的雜芳香環基，例如，5-或6-員環之基團，例如吡啶基、吡咯基、噻吩基或呋喃基；其另外較佳地為具有2、3或4個雜原子之對應雜芳香環例如，嘧啶基、嗒基、吡基、三基、四基、噻唑基、噻二唑基、唑基、異唑基、吡唑基、咪唑基或三唑基或四唑基。
較佳本處係給予具有1至4個雜原子之雜芳香5-或6-員環基，例如1,2,3-三唑基、1,1,2,4-三唑基、四唑基、異噻唑基、1,2,3-二唑基、1,2,4-二唑基、1,3,4-二唑基、1,2,5-二唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,5-噻二唑基、四唑基、1,2,3-三基、1,2,4-三基、1,3,5-三基、1,2,3,4-四基、1,2,3,5-四基、1,2,4,5-四基、噻唑基、異噻唑基、唑基、異唑基、吡唑基、咪唑基。
更佳本處係給予具有3個氮原子之5-員雜環的雜芳香基，例如1,2,3-三唑-1-基、1,2,3-三唑-4-基、1,2,3-三唑-5-基、1,2,5-三唑-1-基、1,2,5-三唑-3-基、1,3,4-三唑-1-基、1,3,4-三唑-2-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基；更佳本處係給予具有3個氮原子之6-員雜環的雜芳香基，例如1,3,5-三-2-基、1,2,4-三-3-基、1,2,4-三-5-基、1,2,4-三-6-基、1,2,3-三-4-基、1,2,3-三-5-基；更佳本處係給予具有2個氮原子和1個氧原子之5-員雜環的雜芳香基，例如1,2,4-二唑-3-基；1,2,4-二唑-5-基、1,3,4-二唑-2-基、1,2,3-二唑-4-基、1,2,3-二唑-5-基、1,2,5-二唑-3-基，更佳本處係給予具有2個氮原子和1個硫原子之5-員雜環的雜芳香基，例如1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基、1,3,4-噻二唑-2-基、1,2,3-噻二唑-4-基、1,2,3-噻二唑-5-基、1,2,5-噻二唑-3-基；更佳本處係給予具有4個氮原子之5-員雜環的雜芳香基，例如1,2,3,4-四唑-1-基、1,2,3,4-四唑-5-基、1,2,3,5-四唑-1-基、1,2,3,5-四唑-4-基、2H-1,2,3,4-四唑-5-基、1H-1,2,3,4-四唑-5-基，更佳本處亦給予6-員雜環的雜芳香基，例如1,2,4,5-三-3-基；更佳本處亦給予具有3個氮原子和1個氧原子或硫原子之5-員雜環的 雜芳香基，例如1,2,3,4-三唑-5-基；1,2,3,5-三唑-4-基；1,2,3,4-噻三唑-5-基；1,2,3,5-噻三唑-4-基；更佳本處亦給予6-員雜環的雜芳香基，例如1,2,4,6-噻三-1-基；1,2,4,6-噻三-3-基；1,2,4,6-噻三-5-基。
再者較佳地，雜環基或環為具有1個來自N、O和S組成之群之雜原子的部分或完全氫化雜環基，例如氧基、氧呾基、氧雜環戊基(=四氫呋喃)、氧雜環己基、吡咯啉基、吡咯啶基或哌啶基。
亦較佳地具有2個來自N、O和S組成之群之雜原子的部份或全氫化雜環基，例如哌基、二氧雜環戊基、唑啉基、異唑啉基、唑啶基、異唑啶基和嗎福啉基。經取代雜環基之適合的取代基為下列後面所指的取代基，及另外的側氧基。側氧基基團亦可發生在雜環原子上，其能以不同的氧化狀態存在，例如N和S之情況。
較佳的雜環基實例為來自下列組成之群具有3至6個環原子之雜環基：吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、氧基、2-氧呾基、3-氧呾基、氧雜環戊基(=四氫呋喃)、吡咯啶基、哌啶基，特別是氧基、2-氧呾基、3-氧呾基、氧雜環戊基，或具有2或3個雜原子之雜環基，例如嘧啶基、嗒基、吡基、三基、噻唑基、噻二唑基、唑基、異唑基、吡唑基、三唑基、哌基、二氧雜環戊基、唑啉基、異唑啉基、唑啶基、異唑啶基或嗎福啉基。
較佳的雜環基亦為苯并-稠合雜芳香環，例如苯并呋喃基、苯并異呋喃基、苯并噻吩基、苯并異噻吩基、異苯并噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并三唑基、苯并唑基、1,2-苯并異唑基、2,1-苯并異唑基、苯并噻唑基、1,2-苯并異噻唑基、2,1-苯并異噻唑基、1,2,3-苯并二唑基、2,1,3-苯并二唑基、1,2,3-苯并噻二唑基、2,1,3-苯并噻二唑基、喹啉基、異喹啉基、喹啉基、酞基、喹唑啉基、喹啉基、萘啶基、苯并三基、嘌啉基、喋啶基、吲基、苯并-1,3-二氧環戊烯基、4H-苯并-1,3-二烯基和4H-苯并-1,4-二烯基，及當可能時，其N-氧化物和鹽類。
當基本結構係經一或多個來自一列表的基(=基團)或一般定義的基群所 取代時，其在各情況下係包括被多數個相同及/或結構上不同的基團同時取代。
經取代基，例如經取代烷基、烯基、炔基、環烷基、芳基、苯基、苯甲基、雜環基和雜芳基，為，例如衍生自未經取代結構之經取代基，其中取代基為，例如，一或多個，較佳地1、2或3個來自下列組成之群之基團：鹵素、烷氧基、烷硫基、羥基、胺基、硝基、羧基、氰基、疊氮基、烷氧基羰基、烷基羰基、甲醯基、胺甲醯基、單-和二烷基胺基羰基、經取代胺基例如醯胺基、單-和二烷基胺基及烷基亞硫醯基、烷基磺醯基及，在環狀基的情況下，亦為烷基、鹵烷基、烷硫基烷基、烷氧基烷基、視需要經取代的單-和二烷基胺基烷基及羥基烷基；在術語「經取代基」中，例如經取代烷基等，除了所提及的飽和烴基之外，取代基係包括對應的不飽和脂系和芳香系基團，例如視需要經取代烯基、炔基、烯基氧基、炔基氧基、苯基和苯氧基。在環中具有脂系部份之經取代的環狀基的情況下，亦包括帶有該等取代基係藉由雙鍵鍵結於環上之環系，例如經亞烷基基團，如亞甲基或亞乙基取代。
除非更詳細定義，否則視需要經取代苯基較佳地為苯基或未經取代或經一或多個來自下列組成之群之基團所取代的苯基：鹵素、氰基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷硫基和硝基，特別是視需要經一或多個來自鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基和(C1-C4)-烷氧基組成之群之基團所取代的苯基。
在具有碳原子之基團的情況下，較佳的係給予具有1至6個碳原子，較佳地1至4個碳原子。較佳的一般係給予來自下列組成之群之取代基：鹵素例如氟和氯，(C1-C4)-烷基較佳的甲基或乙基，(C1-C4)-鹵烷基較佳地三氟甲基，(C1-C4)-烷氧基較佳地甲氧基或乙氧基，(C1-C4)-鹵基烷氧基，硝基和氰基。特佳地在本處係給予取代基甲基、甲氧基、氟和氯。
經取代胺基，例如單-或二取代胺基，為來自經取代胺基組成之群之基團，其為N-取代，例如經一或二個來自烷基、烷氧基、醯基和芳基組成之 群的相同或不同基團取代；較佳地單-和二烷基胺基、單-和二芳基胺基、醯基胺基、N-烷基-N-芳基胺基、N-烷基-N-醯基胺基及N-雜芳基；較佳的係給予具有1至4個碳原子的烷基；芳基較佳地為苯基或經取代苯基；醯基係如下定義，較佳地(C1-C4)-烷醯基。同樣適用於經取代羥基胺基或肼基。
醯基為一有機酸之基團，其表面上的意義係藉由移除酸功能基上的羥基基團所產生，且該酸中的有機基團亦可經由一雜原子與酸功能基相鍵結。醯基之實例有羧基酸HO-CO-R之-CO-R基，及從衍生的酸之基團，例如該等硫代羧酸之基，視需要N-經取代亞胺基羧酸或碳酸單酯、N-經取代胺甲酸、磺酸、亞磺酸、N-經取代磺醯胺酸、磷酸或次磷酸之基。
醯基為，例如，甲醯基、烷基羰基例如[(C1-C4)-烷基]羰基、苯基羰基、烷基氧基羰基、苯基氧基羰基、苯甲基氧基羰基、烷基磺醯基、烷基亞磺醯基、N-烷基-1-亞胺基烷基及其他有機酸之基。基團可各自在進一步在烷基或苯基部份經取代，例如烷基部份經一或多個來自鹵素、烷氧基、苯基和苯氧基組成之群之基所取代；苯基部份的取代基之實例已在上文一般經取代苯基中提出。
醯基較佳地為一窄義的醯基，亦即有機酸之基，其中酸基團係直接與有機基團之碳原子相鍵結，例如甲醯基、烷基羰基例如乙醯基或[(C1-C4)-烷基]羰基、苯基羰基、烷基磺醯基、烷基乙磺醯基及其他有機酸之基。
更佳地，醯基為一具有1至6個碳原子，特別是1至4個碳原子之烷醯基。本處，(C1-C4)-烷醯基為一具有1至4個碳原子之烷酸在移除酸基團的OH基之後所形成的基團，亦即甲醯基、乙醯基、正丙醯基、異丙醯基或正-、異-、第二-或第三-丁醯基。
基團之「基位置」係指具有游離鍵之碳原子。
本發明之式(G)化合物及根據本發明所用的式(G)化合物及/或其鹽類簡言之亦指「化合物(G)」。
本發明亦提供式(G)所涵蓋的所有立體異構物及其混合物。此等式(G)化合物可含有一或多個不對稱性碳原子或可含有雙鍵，其並未個別陳述於通式(G)中。藉由其特定的三維形狀所定義之可能的立體異構物，例如鏡像 異構物、非對映異構物、Z-和E-異構物，全部由式(G)所涵蓋且可從立體異構物之混合物藉由習用方法來獲得或另外藉由立體選擇性反應結合使用立體化學純的起始物來製備。
本發明亦關於式(G)之化合物及/或其鹽， 其中A 為CR6R7，W 為O或S，R1 為氫、(C1-C12)-烷基、(C1-C12)-鹵烷基、(C2-C12)-烯基、(C2-C12)-鹵烯基、(C2-C12)-炔基、(C2-C12)-鹵炔基、NR13R14、R13R14N-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C12)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C12)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷氧基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基、芳基、芳基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基、芳氧基、雜芳基氧基、雜環基氧基、雙環或雜環殘基，其中各最後提及的17個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰 基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，且其中雜環基具有q側氧基團，且其中，各前述的雜環殘基，除了碳原子之外在各情況下係具有來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，R2 為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵炔基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C6)-烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-鹵烯基羰基、(C2-C6)-鹵炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、二((C1-C6)-烷基)胺基羰基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基或芳基羰基，其中各最後提及的6個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，或R1和R2與氮原子及連結其上的(A)y(亦即R2-N-(A)y-R1基團)共同形成5-或6-員雜環或雜芳香環，其在各情況下除了碳原子和氮原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、 羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基及具有q側氧基團，R3 為氫、鹵素、疊氮基、異氫酸酯、異硫氫酸酯、硝基、氰基、羥基、NR13R14、三(C1-C6)-烷基矽基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基氧基、(C1-C6)-鹵烷基羰基氧基、(C2-C6)-烯基羰基氧基、(C2-C6)-炔基羰基氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵基烷氧基羰基、(C2-C6)-烯基氧基羰基、(C2-C6)-鹵烯基氧基羰基、(C2-C6)-炔基氧基羰基、(C2-C6)-鹵炔基氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-鹵烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C2-C6)-鹵炔基羰基、R13R14N-羰基、芳基硫基、芳基硫氧基、芳基磺醯基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷氧基、芳基、芳氧基、芳基羰基氧基、芳基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基氧基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基氧基或雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提及的18個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、 硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，且其中雜環基具有q側氧基團，R4、R5各自獨立地為氫、(C1-C12)-烷基、(C1-C12)-鹵烷基、(C2-C12)-烯基、(C2-C12)-鹵烯基、(C2-C12)-炔基、(C2-C12)-鹵炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵基烷氧基羰基、(C2-C6)-烯基氧基羰基、(C2-C6)-鹵烯基氧基羰基、(C2-C6)-炔基氧基羰基、(C2-C6)-鹵炔基氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-鹵烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C2-C6)-鹵炔基羰基、R13R14N-羰基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C8)-烷硫基羰基、(C1-C8)-鹵烷硫基羰基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C12)-烷基羰基、(C1-C12)-鹵烷基羰基、(C2-C12)-烯基羰基、(C2-C12)-鹵烯基羰基、(C2-C12)-炔基羰基、(C2-C12)-鹵炔基羰基、(C1-C12)-烷氧基羰基羰基、(C1-C12)-烷氧基羰基-(C1-C3)-烷基羰基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷基羰基、(C3-C8)-環烯基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基羰基、芳基、芳基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基、芳基羰 基、芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜環基羰基或雜環基-(C1-C6)-烷基羰基，其中各最後提及的20個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，且其中雜環基具有q側氧基團，其中較佳地R4和R5並非二者皆為烷基殘基，及更佳地R4和R5並非二者皆為(C1-C12)-烷基殘基，或NR4R5為-N=CR8R9或-N=S(O)nR10R11,R6、R7各自獨立地為氫、氰基、鹵素、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基或(C3-C8)-環烷基，或R6和R7與其相連接的碳原子共同形成3-6員碳環或雜環，其在各情況下除了碳原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基及具有q側氧基團，R8、R9各自獨立地為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基 烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C2-C6)-烯基氧基、(C2-C6)-鹵烯基氧基、(C2-C6)-炔基氧基、(C2-C6)-鹵炔基氧基、NR13R14、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、鹵素-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、芳基、芳基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提及的10個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基及具有q側氧基團，R8和R9與其相連接的碳原子共同形成3-至8-員不飽和、部分飽和或飽和環，其在各情況下除了碳原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基及具有q側氧基團，R10、R11各自獨立地為(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、 鹵素-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、芳基、芳基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基或雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提及的10個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基且其中雜環基具有q側氧基團，或R10和R11與其相連接的硫原子共同形成3-至8-員不飽和、部分飽和或飽和環，其在各情況下除了硫原子之外和除了碳原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基及具有q側氧基團，R12 為氫、(C1-C12)-烷基、(C1-C12)-鹵烷基、(C2-C12)-烯基、(C2-C12)-鹵烯基、(C2-C12)-炔基、(C2-C12)-鹵炔基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-鹵基環 烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C12)-烷基羰基或(C1-C12)-鹵烷基羰基，R13、R14各自獨立地為氫、(C1-C12)-烷基、(C1-C12)-鹵烷基、(C2-C12)-烯基、(C2-C12)-鹵烯基、(C2-C12)-炔基、(C2-C12)-鹵炔基、(C1-C12)-烷基羰基、(C2-C12)-烯基羰基、(C2-C12)-炔基羰基、(C1-C12)-鹵烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷基羰基、(C3-C8)-環烯基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基羰基、芳基、芳基羰基、芳基磺醯基、雜芳基、雜芳基羰基、雜芳基磺醯基、雜環基、雜環基羰基、雜環基磺醯基，其中各最後提及的17個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NH2、(C1-C6)-烷基胺、(C1-C6)-二烷基胺、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基且其中雜環基具有q側氧基團，或R13和R14與其相連接的氮原子共同形成3-至8-員不飽和、部分飽和或飽和環，其在各情況下除了碳原子之外和除了氮原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NH2、(C1-C6)-烷基胺、(C1-C6)-二烷基胺、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷 氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基及具有q側氧基團，n 係獨立地選自0、1或2，m 係獨立地選自0或1，p 係獨立地選自0、1、2或3，q 係獨立地選自0、1或2，y 為0或1，其限制條件為：式(G)之化合物不為3-胺基-5-(嗎福啉-4-基硫代甲醯基)-1,2-噻唑-4-甲腈(亦即並非其中R2-N-(A)y-R1共同形成一個嗎福啉-4-基環，W為S，R3為CN，R4為H及R5為H之式(G)化合物)，及y為1，若R1為經取代4-七氟異丙基苯基殘基、經取代4-(九氟-2-丁基)苯基殘基、經取代4-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基殘基、2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基)吡啶-3-基殘基或2-溴-4-甲基-6-(2,2,2-三氟-1-三氟甲基乙氧基)吡啶-3-基殘基。
本發明之較佳的化合物係相當式(G)及/或其鹽類，其中R3 為氫、鹵素、氰基、羥基、NR13R14、三(C1-C6)-烷基矽基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C3-C8)-環烷基、芳基、雜環基，其中各最後提及的3個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基 -(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，且其中雜環基具有q側氧基團，其中R13、R14和q彼此相互獨立地具有上述式(G)內容中所定義之意義，較佳地彼此相互獨立地具有如上文或下文所提及的較佳、更佳或特佳的實施例之一中所定義之意義。
根據本發明更佳的化合物係相當式(G)及/或其鹽類，其中R3不為氫，且其中式(G)中其他的結構元素彼此相互獨立地具有上述式(G)內容中所定義之意義，較佳地彼此相互獨立地具有如上文或下文所提及的較佳、更佳或特佳的實施例之一中所定義之意義。
根據本發明較佳的化合物係相當式(G)及/或其鹽類，其中R4、R5較佳地各自獨立地為氫、(C1-C12)-烷基、(C1-C12)-鹵烷基、(C2-C12)-烯基、(C2-C12)-鹵烯基、(C2-C12)-炔基、(C2-C12)-鹵炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵基烷氧基羰基、(C2-C6)-烯基氧基羰基、(C2-C6)-炔基氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、R13R14N-羰基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C12)-烷氧基羰基羰基、(C1-C12)-烷氧基羰基-(C1-C3)-烷基羰基、(C3-C8)-環烷基羰基、(C3-C8)-環烯基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基羰基、芳基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜環基羰基或雜環基-(C1-C6)-烷基羰基，其中各最後提及的10個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基和羥基羰基，或NR4R5為-N=CR8R9或-N=S(O)nR10R11， 其中R8、R9、R10、R11、R13和R14彼此相互獨立地具有上述式(G)內容中所定義之意義，較佳地彼此相互獨立地具有如上文或下文所提及的較佳、更佳或特佳的實施例之一中所定義之意義。
根據本發明較佳的化合物係相當式(G)及/或其鹽類，其中A 為CR6R7，其中R6、R7各自獨立地為氫、氰基、鹵素、(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基，或R6和R7與其相連接的碳原子共同形成3-6員碳環，其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基，及y 為1，其中R13和R14彼此相互獨立地具有上述式(G)內容中所定義之意義，較佳地彼此相互獨立地具有如上文或下文所提及的較佳、更佳或特佳的實施例之一中所定義之意義。
根據本發明，式(G)化合物及/或其鹽為較佳的，其中A 為CR6R7，W 為O或S，R1 為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、NR13R14、R13R14N-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烯基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烷氧基、苯基、雜芳基、雜環基、苯氧基、雜芳基氧基、雜環基氧基或碳雙環殘基，其中各最後提及的12個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵 素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基具有q側氧基團，R2 為氫、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C6)-烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、二((C1-C6)-烷基)胺基羰基、(C3-C8)-環烷基羰基、雜芳基羰基或苯基羰基，其中各最後提及的3個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，R3 為鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-鹵烯基、(C2-C4)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C3-C8)-環烷基、苯基、苯基氧基、苯基硫基、苯基硫氧基、苯基磺醯基，其中各最後提及的6個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基，R4、R5各自獨立地為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-烷硫基羰基、(C1-C4)-鹵烷硫基羰基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵基烷氧基羰 基、(C2-C6)-烯基氧基羰基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基羰基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基、苯基羰基、苯基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜環基羰基、雜環基-(C1-C6)-烷基羰基，其中各最後提及的16個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基具有q側氧基團，或NR4R5為-N=CR8R9或-N=S(O)nR10R11，R6、R7各自獨立地為氫或(C1-C6)-烷基，R8、R9各自獨立地為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C2-C6)-烯基氧基、NR13R14、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提及的8個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基具有q側氧基團，或R8和R9與其相連接的碳原子共同形成3-至6-員不飽和、部分飽和或飽和環，其在各情況下除了碳原子和氮原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、 (C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基具有q側氧基團，R10、R11各自獨立地為(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提及的8個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基具有q側氧基團，或R10和R11與其相連接的硫原子共同形成3-至6-員不飽和、部分飽和或飽和環，其在各情況下除了碳原子之外和除了硫原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基或(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基具有q側氧基團，R12 為氫、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷基羰基，R13、R14各自獨立地為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基、苯基、苯基羰基，其中各最後提及的二個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，或R13和R14與其相連接的氮原子共同形成3-至8-員不飽和、部分飽和或 飽和環，其在各情況下除了碳原子之外和除了氮原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、羥基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基，及具有q側氧基團，n 係獨立地選自0、1或2，m 係獨立地選自0或1，p 係獨立地選自0、1或2，q 係獨立地選自0、1或2，y 為0或1，其限制條件為y為1，若R1為經取代為經取代4-七氟異丙基苯基殘基、經取代4-(九氟-2-丁基)苯基殘基、為經取代4-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基殘基、2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基)吡啶-3-基殘基或2-溴-4-甲基-6-(2,2,2-三氟-1-三氟甲基乙氧基)吡啶-3-基殘基。
根據本發明較佳的化合物係相當上文所定義之式(G)，其中R1 為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、NR13R14、R13R14N-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烯基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烷氧基、苯基、雜芳基、雜環基、苯氧基、雜芳基氧基、雜環基氧基或碳雙環殘基，其中各最後提及的12個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)- 烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基具有q側氧基團，且其中A、W、R2、R3、R4、R5、n、m、p、q和y各自具有上文所定義之意義，或R1 為視需要經取代碳環，較佳地單環或雙環碳環，更佳地帶有總計6至12個環碳原子，更佳地帶有總計6至10個環碳原子之單環或雙環碳環(亦即僅考慮碳環的碳原子，並排除視需要存在的碳環取代基上的碳原子)，及y 為0，且其中A、W、R2、R3、R4、R5、n、m、p和q各自具有上文所定義之意義，根據本發明較佳的化合物係相當式(G)，其中y為1，若R1為經取代苯基殘基或為經取代吡啶-3-基殘基，且其中式(G)中之其他結構元素彼此相互獨立地具有上述式(G)內容中所定義之意義，較佳地彼此相互獨立地具有如上文或下文所提及的較佳、更佳或特佳的實施例之一中所定義之意義。
根據本發明，式(G)化合物及/或其鹽為較佳的，其中A 為CR6R7，W 為O或S，R1 為(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、NR13R14、R13R14N-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烯基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烷氧基、苯 基、雜芳基、雜環基、苯氧基、雜芳基氧基、雜環基氧基或碳雙環殘基，其中各最後提及的12個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基具有q側氧基團，R2 為氫、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C6)-烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、二((C1-C6)-烷基)胺基羰基、(C3-C8)-環烷基羰基、雜芳基羰基或苯基羰基，其中各最後提及的3個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，R3 為鹵素、(C1-C4)-鹵烷基、(C2-C4)-炔基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、甲基硫基、(C3-C8)-環烷基、苯基、苯基氧基，其中各最後提及的3個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基，R4、R5各自獨立地為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-烷硫基羰基、(C1-C4)-鹵烷硫基羰基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵基烷氧基羰 基、(C2-C6)-烯基氧基羰基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基羰基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基、苯基羰基、苯基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜環基羰基、雜環基-(C1-C6)-烷基羰基，其中各最後提及的16個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基具有q側氧基團，或NR4R5為-N=CR8R9或-N=S(O)nR10R11，R6、R7各自獨立地為氫或(C1-C4)-烷基，較佳地R6和R7獨立地為氫或甲基，R8、R9各自獨立地為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C2-C6)-烯基氧基、NR13R14、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提及的8個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基具有q側氧基團，或R8和R9與其相連接的碳原子共同形成一3-至6-員不飽和、部分飽和或飽和環，其在各情況下除了碳原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、 (C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基具有q側氧基團，R10、R11各自獨立地為(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提及的8個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基具有q側氧基團，或R10和R11與其相連接的硫原子共同形成3-至6-員不飽和、部分飽和或飽和環，其在各情況下除了碳原子之外和除了硫原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基或(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基具有q側氧基團，R12 為氫、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷基羰基，R13、R14各自獨立地為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基、苯基、苯基羰基，其中各最後提及的二個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，或R13和R14與其相連接的氮原子共同形成3-至8-員不飽和、部分飽和或 飽和環，其在各情況下除了碳原子之外和除了氮原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、羥基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基，及具有q側氧基團，n 係獨立地選自0、1或2，m 係獨立地選自0或1，p 係獨立地選自0、1或2，q 係獨立地選自0或1，y 為0或1，其限制條件為：y為1，若R1為經取代苯基殘基或經取代吡啶-3-基殘基。
在所有上述樣態中，根據本發明較佳的式(G)化合物及/或其鹽為該等其中R4和R5並非二者皆為烷基殘基，更佳地R4和R5並非二者皆為(C1-C12)-烷基殘基，更特言之R4和R5並非二者皆為(C1-C6)-烷基殘基。
根據本發明，式(G)化合物及/或其鹽為更佳的，其中A 為CR6R7，W 為O或S，R1 為(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、NR13R14、R13R14N-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烯基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烷氧基、苯基、雜芳基、雜環基、苯氧基、雜芳基氧基、雜環基氧基或碳雙環殘基，其中各最後提及的12個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)- 烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基具有q側氧基團，R2 為氫、(C1-C6)-烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C3-C6)-環烷基羰基、雜芳基羰基或苯基羰基，其中各最後提及的3個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，R3 為鹵素、甲基、二氟甲基(CHF2)、三氟甲基(CF3)或(C2-C3)-炔基，R4、R5 各自獨立地為氫、(C2-C6)-炔基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-烷硫基羰基、(C1-C4)-鹵烷硫基羰基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵基烷氧基羰基、(C2-C6)-烯基氧基羰基、(C3-C6)-環烷基羰基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、苯基羰基、苯基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜環基羰基、雜環基-(C1-C6)-烷基羰基，其中各最後提及的8個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基具有q側氧基團，或NR4R5為-N=CR8R9或-N=S(O)nR10R11，R6 為氫，R7 為氫或甲基， R8、R9各自獨立地為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C2-C6)-烯基氧基、NR13R14、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提及的8個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基具有q側氧基團，或R8和R9與其相連接的碳原子共同形成一3-至6-員不飽和、部分飽和或飽和環，其在各情況下除了碳原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基具有q側氧基團，R10、R11各自獨立地為(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提及的8個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基具有q側氧基團， R10和R11與其相連接的硫原子共同形成3-至6-員不飽和、部分飽和或飽和環，其在各情況下除了碳原子之外和除了硫原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基或(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基具有q側氧基團，R12 為氫、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷基羰基，R13、R14各自獨立地為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基、苯基、苯基羰基，其中各最後提及的二個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，或R13和R14與其相連接的氮原子共同形成3-至8-員不飽和、部分飽和或飽和環，其在各情況下除了碳原子之外和除了氮原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、羥基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基，及具有q側氧基團，n 係獨立地選自0、1或2，m 係獨立地選自0或1，p 係獨立地選自0、1或2，q 係獨立地選自0或1，y 為0或1，其限制條件為：y為1，若R1為經取代苯基殘基或經取代吡啶-3-基殘基。
根據本發明，式(G)化合物及/或其鹽為甚佳的，其中 R3為鹵素、三氟甲基或乙炔基。
根據本發明、式(G)化合物及/或其鹽為甚佳的，其中R3為F、Cl、Br、I、三氟甲基或乙炔基。
若R3為Cl，在根據本發明相當於式(G)之較佳的化合物中，則R1不為經取代4-七氟異丙基苯基殘基。
根據本發明特佳的化合物相當於其中y=1之式(G)。
根據本發明特佳的化合物係相當於式(G)，其中y=1，及其中W、R1、R2、R3、R4、R5和A彼此相互獨立地具有上述式(G)內容中所定義之意義，較佳地彼此相互獨立地具有上述較佳、更佳或特佳的實施例之一中所定義之意義。
根據本發明特佳的化合物係相當於式(G)，其中y=1，A為GHR7(亦即R6=H)，其中R7為氫或甲基，及其中W、R1、R2、R3、R4和R5彼此相互獨立地具有上述式(G)內容中所定義之意義，較佳地彼此相互獨立地具有上述較佳、更佳或特佳的實施例之一中所定義之意義。
在一較佳的實施例中，根據本發明之化合物係相當於式(G)，其中R4、R5各自獨立地為氫、(G2-G6)-炔基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-鹵烷硫基(其中(C1-C4)-鹵烷硫基更佳地為SCF3)、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵基烷氧基羰基、(C2-C6)-烯基氧基羰基、(C3-C6)-環烷基羰基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、苯基羰基、苯基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜環基羰基、雜環基-(C1-C6)-烷基羰基，其中各最後提及的8個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(G1-G4)- 烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基具有q側氧基團，或NR4R5為-N=CR8R9，其中R8和R9彼此相互獨立地具有上述式(G)內容中所定義之意義，較佳地彼此相互獨立地具有上述較佳、更佳或特佳的實施例之一中所定義之意義，及其中式(G)中其他的結構元素彼此相互獨立地具有上述式(G)內容中所定義之意義，較佳地彼此相互獨立地具有上述較佳、更佳或特佳的實施例之一中所定義之意義。
根據本發明較佳的化合物係相當於式(G)，其中R2不為甲基，且其中式(G)中其他的結構元素彼此相互獨立地具有上述式(G)內容中所定義之意義，較佳地彼此相互獨立地具有上述較佳、更佳或特佳的實施例之一中所定義之意義。
根據本發明較佳的化合物係相當於式(G)及/或其鹽類，其中R1 為(C4-C8)-環烷基、(C4-C8)-環烯基、芳基、雜芳基、雜環基、雙環或雜雙環殘基，其中各所提及的殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，且其中雜環基具有q側氧基團，且其中上述的雜環殘基除了碳原子之外，在各情況下係具有來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員， 其中R12、R13、R14、p、q、m和n彼此相互獨立地具有上述式(G)內容中所定義之意義，較佳地彼此相互獨立地具有如上文或下文所提及的較佳、更佳或特佳的實施例之一中所定義之意義。
根據本發明更佳的化合物係相當於式(G)及/或其鹽類，其中R1 為(C4-C8)-環烷基、(C4-C8)-環烯基、芳基、雜芳基、雜環基、雙環或雜雙環殘基，其中各所提及的殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C3-C6)-環烷基，其中R13和R14彼此相互獨立地具有上述式(G)內容中所定義之意義，較佳地彼此相互獨立地具有如上文或下文所提及的較佳、更佳或特佳的實施例之一中所定義之意義。
根據本發明較佳的化合物係相當於式(G)及/或其鹽類，其中R2 為氫、(C1-C6)-烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-鹵烯基羰基、(C2-C6)-鹵炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C3-C8)-環烷基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基或芳基羰基，其中各最後提及的4個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，其中R13和R14彼此相互獨立地具有上述式(G)內容中所定義之意義，較佳地彼此相互獨立地具有如上文或下文所提及的較佳、更佳或特佳的實施例之一中所定義之意義。
根據本發明更佳的化合物係相當於式(G)及/或其鹽類，其中 R1 為(C4-C8)-環烷基、(C4-C8)-環烯基、芳基、雜芳基、雜環基、雙環或雜雙環殘基，其中各所提及的殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C3-C6)-環烷基，及R2 為氫、(C1-C6)-烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-鹵烯基羰基、(C2-C6)-鹵炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C3-C8)-環烷基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基或芳基羰基，其中各最後提及的4個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，其中R13和R14彼此相互獨立地具有上述式(G)內容中所定義之意義，較佳地彼此相互獨立地具有如上文或下文所提及的較佳、更佳或特佳的實施例之一中所定義之意義。
根據本發明，式(G)化合物及/或其鹽為甚佳的，其中R2為H(氫)。
在另外較佳的實施例中，根據本發明式(G)化合物及/或其鹽為甚佳的，其中y為0，及較佳地R1為視需要經取代碳環，更佳地R1為單環或雙環碳環，甚佳地R1為帶有總計6至12個碳原子之單環或雙環碳環，及特佳地R1為排除視需要存在的取代基，帶有總計6至10個碳原子之單環或雙環碳環。
在另外較佳的實施例中，根據本發明式(G)化合物及/或其鹽為甚佳的， 其中y為0，及R1為帶有總計6至12個碳原子之視需要經取代單環或雙環碳環，及特佳地R1為排除視需要存在的取代基，帶有總計6至10個碳原子之單環或雙環碳環。
根據本發明更佳的化合物係相當於式(G)，其中R2=H，及其中W、R1、R3、R4、R5、A和y彼此相互獨立地具有上述式(G)內容中所定義之意義，較佳地彼此相互獨立地具有上述較佳、更佳或特佳的實施例之一中所定義之意義。
在所有上述實施例中，根據本發明較佳的化合物係相當於式(G)，其中n係獨立地選自0、1或2，較佳地係獨立選自0或1，更佳地n為0，m係獨立地選自0或1，較佳地m為0，p係獨立地選自0、1或2，較佳地p係獨立地選自0或1，及q係獨立地選自0或1，較佳地q為0。
在所有上述實施例中，根據本發明更佳的化合物係相當於式(G)，其中n係獨立地選自0或1，較佳地n為0，m係獨立地選自0或1，較佳地m為0，p係獨立地選自0或1，較佳地p係獨立地選自0或1，及q係獨立地選自0或1，較佳地q為0。
下列式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VI-a)和(VII)之化合物為較佳的本發明式(G)化合物。
根據本發明較佳的化合物係相當於式(G)，其中W=O，R2=H，R4=H，R5=H，y=1及A=CH2。
這些較佳的式(G)化合物為式(I)之化合物： (I)其中R1和R3彼此相互獨立地具有上述式(G)內容中所定義之意義，較佳地彼此相互獨立地具有上述較佳、更佳或特佳的實施例之一中所定義之意義。
根據本發明較佳的化合物係相當於式(G)，其中W=O，R2=H，y=1，及A=CH2。
這些較佳的式(G)化合物為式(II)之化合物： 其中R1、R3、R4和R5彼此相互獨立地具有上述式(G)內容中所定義之意義，較佳地彼此相互獨立地具有上述較佳、更佳或特佳的實施例之一中所定義之意義。
根據本發明較佳的化合物係相當於式(G)，其中R2=H，亦即式(III)之化合物： 其中R1、R3、R4、R5、A和y彼此相互獨立地具有上述式(G)內容中所定義之意義，較佳地彼此相互獨立地具有上述較佳、更佳或特佳的實施例之一中所定義之意義。
根據本發明較佳的化合物係相當於式(G)，其中W=S，R2=H，R3=Cl，y=1及A=CH2。
這些較佳的式(G)化合物為式(IV)之化合物： 其中R1、R4和R5彼此相互獨立地具有上述式(G)內容中所定義之意義，較佳地彼此相互獨立地具有上述較佳、更佳或特佳的實施例之一中所定義之意義。
根據本發明較佳的化合物係相當於式(G)，其中W=O，R3=Cl，R4=H，R5=H，y=1及A=CH2，亦即式(V)之化合物： 其中R1和R5彼此相互獨立地具有上述式(G)內容中所定義之意義，較佳地彼此相互獨立地具有上述較佳、更佳或特佳的實施例之一中所定義之意義。
根據本發明較佳的化合物係相當於式(G)，其中W=O，及R3=Cl，亦即式(VI)之化合物： 其中R1、R2、R4、R5、A和y彼此相互獨立地具有上述式(G)內容中所定義之意義，較佳地彼此相互獨立地具有上述較佳、更佳或特佳的實施例之一中所定義之意義。
根據本發明較佳的化合物係相當於式(G)，其中W=O，及R3=F，亦即式(VI-a)之化合物： 其中R1、R2、R4、R5、A和y彼此相互獨立地具有上述式(G)內容中所定義之意義，較佳地彼此相互獨立地具有上述較佳、更佳或特佳的實施例之一中所定義之意義。
根據本發明較佳的化合物係相當於式(G)，其中W=O，及y=0(亦即A不存在)，亦即式(VII)之化合物： 其中R1、R2、R3、R4和R5彼此相互獨立地具有上述式(G)內容中所定義之意義，較佳地彼此相互獨立地具有上述較佳、更佳或特佳的實施例之一中所定義之意義。
在另外較佳的實施例中，根據本發明式(G)和(VII)之化合物為甚佳的，其中R1為帶有總計6至12個碳原子之視需要經取代單環或雙環碳環，及特佳地R1為排除視需要存在的取代基，帶有總計6至10個碳原子之單環或雙環碳環，及 R2為氫，其中R3、R4和R5彼此相互獨立地具有上述式(G)內容中所定義之意義，較佳地彼此相互獨立地具有上述較佳、更佳或特佳的實施例之一中所定義之意義。
在本發明化學式之內容中W、R1、R2、R3、R4、R5、A和y基團之特定和較佳的定義，彼此相互獨立地，係提出於下表1中。
R1在根據本發明式(G)、(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VI-a)和(VII)之內容中，特佳地係由表1之R1所提及的基團組成之群中選出。
R2在根據本發明式(G)、(V)、(VI)、(VI-a)和(VII)之內容中，特佳地係由表1之R2所提及的基團組成之群中選出。
R3在根據本發明式(G)、(I)、(II)、(III)和(VII)之內容中，特佳地係由表1之R3所提及的基團組成之群中選出。
R4在根據本發明式(G)、(II)、(III)、(IV)、(VI)、(VI-a)和(VII)之內容中，特佳地係由表1之R4所提及的基團組成之群中選出。
R5在根據本發明式(G)、(II)、(III)、(IV)、(VI)、(VI-a)和(VII)之內容中，特佳地係由表1之R5所提及的基團組成之群中選出。
A在根據本發明式(G)、(III)、(VI)、(VI-a)之內容中，特佳地係由表1之A所提及的基團組成之群中選出。
在下表2和表2a中係提出，本發明內容中NR4R5和N[R2](A)yR1之特定和較佳的定義。
NR4R5在根據本發明式(G)、(II)、(III)、(IV)、(VI)、(VI-a)和(VII)之內容中，特佳地係由表2和表2a之NR4R5所提及的基團組成之群中選出。
N[R2](A)yR1在根據本發明式(G)、(VI)和(VI-a)之內容中，特佳地係由表2和表2a之N[R2](A)yR1所提及的基團組成之群中選出。
用於本發明內容及下列表格中之取代基位置的縮寫和算法係於下文的實例部分詳細說明。同樣，下列表格中所指的LogP值係於下文的實例部分詳細說明。
在下表1至4的實例係經編號且在表格中實例編號係縮寫為「Ex N°」。
若有指出特定化合物之不同的非對映異構物之LogP值，時該LogP值係以「+」分開。例如，實例編號I-055化合物之四個LogP值在表1中係以「5,17+5,36+5,28+5,11」的模式來指出四個不同的非對映異構物。
在本發明化學式之內容中，彼此相互獨立地，W、R1、R2、R3、R4、R5、A和y基團之特定及較佳的定義，以及特定較佳的式(G)化合物係如下表1中所示。
特定較佳的式(VI)化合物係如表2中所示。
特定較佳的式(VI-a)化合物係如表2中所示。
表2a：較佳的式(VI-a)化合物
較佳地，各自如上所定義之一或多個式(G)、(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VI-a)和(VII)化合物及其鹽類，係用於本發明內文中，其中式(G)、(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VI-a)和(VII)中的結構元素，彼此相互獨立地具有上述內文中所定義之意義，如上述較佳、更佳或特佳的實施例之一中所定義之意義。
本發明亦提供製備通式(G)化合物及/或其鹽類之方法。其包括可類似已知方法來進行之方法。
結構型(E-V)之本發明化合物，例如可源自(E-IV)型之化合物，其係在異噻唑環的3-位置上帶有一胺基基團。就此目的，除了其他外，可使用烷基化、醯化或磺醯化反應，其中(E-IV)係在溶劑中，例如與適合的烷基鹵化物、烷基磺酸酯、醯基鹵化物、酸酐或磺醯基鹵化物反應。(E-V)型之化合物，在個別的情況下，亦可直接由(E-II)型的中間物，藉由將(E-II)直接與通用結構R4-NH-R5的適合胺反應來取得，其中，若適當，需要一過 渡金屬催化劑或預催化劑，可能地與適合的配體和鹼，例如K3PO4、Cs2CO3或其他鹼組合。此等反應通常係在一有機化學常用的溶劑，例如二甲基甲醯胺、甲苯或其他溶劑中，及在升高的溫度，例如介於50℃至200℃間進行。
結構型(E-IV)之化合物可直接從化合物(E-II)或經由結構型(E-III)來製備。在第一種情況下，(E-II)係與氨於溶劑中在升高的溫度下反應，其中可使用一適合的催化系統。在第二種情況下，係使用包括一可裂解保護基團之適合的氨替代物，來取代氨。此一替代物可為，例如，二苯甲酮亞胺或4-甲氧基苯甲基胺或其他替代物。反應一般亦必需在由過渡金屬錯合物組成的催化劑及視需要一或多個另外的配位體之幫助下進行。適合的過渡金屬錯合物有，例如Pd(PPh3)4、Pd2dba3、PdCl2(PPh3)2等，及適合的配位體有，例如XantPhos[4,5-雙(聯苯膦基)-9,9-二甲基二苯并哌喃]、Mor-DalPhos[二(1-金剛烷基)-2-嗎福啉基苯基膦]、BrettPhos[2-(二環己基膦基)3,6-二甲氧基-2',4',6'-三異丙基-1,1'-聯苯]等。這些催化系統，除了許多的其他系統和反應所需的反應條件外，係詳細描於文獻中，例如D.Surry,S.Buchwald Chem.Sci.,2011,2,27中。
將結構型(E-III)轉變為結構型(E-IV)之條件係依照所欲裂解的保護基團PG的性質而定。然而，一般用於此項且在文中較佳的為酸，例如稀的無機酸或有機酸(HCl之MeOH溶液，三氟乙酸(TFA)，若PG為，例如聯苯亞甲基；4-甲氧基苯甲基；苯甲基等)或氧化劑(例如二氯二氰基醌，若保護基團PG為，例如4-甲氧基苯甲基等)。
(E-II)之合成係經由在市售的酸(E-I)和適合的胺(E-XXXII)之間形成醯胺鍵來進行。在此項內容中，大量可能的反應程序係描述於文獻中，例如於V.Pattabiraman,J.Bode,Nature Vol.：480(2011)Issue：7378,pp.471-479及其內所引述的文獻中。非常大量的胺(E-XXXII)可從市面上購得。
所產生的(E-V)型化合物，例如，可以一另外的步驟，如流程2中所示，藉由與硫-移轉劑(硫化劑)，例如P4S10或勞森試劑[2,4-雙(4-甲氧基苯基)-1,3,2,4-二噻二磷雜丁環-2,4-二硫化物]反應，轉變成對應的硫醯胺(E-VI)。就此目的，係將(E-V)與等莫耳量或過量的勞森試劑於一惰性溶劑，例如甲苯或二甲苯中，在介於80℃至200℃的溫度間攪拌。以類似的方式，所生成的結構型(E-III)、(E-IV)、(E-XX)、(E-XXIII)、(E-XXVIII)化合物可轉變成對應的硫醯胺。
流程1係描述本發明目標化合物的合成路徑，其中先發生醯胺鍵形成及然後將胺基取代基導入異噻唑環的3-位置。這些轉變的順序亦可改變，其產生如流程3中所示的合成路徑。
化合物(E-Ia)可藉由使用習用方法從對應的羧酸(例如化合物(E-I))之 酯化來獲得，其中R‘可為(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C4)-烷基或視需要經取代苯基。然後將結構(E-VII)與適合的銨替代物，包括可裂解的保護基PG，以類似流程1中所述(E-II)得到(E-III)之反應方式進行反應。接續的步驟為裂解酯基團，其方便地可於鹼性條件下，例如使用無機鹼例如NaOH或KOH，於溶劑例如MeOH、四氫呋喃(THF)、水或其他溶劑或這些溶劑之混合物中進行。將所產生的結構型(E-VIII)之酸與適合的胺(E-XXXII)反應，得到醯胺(E-IIIa)，其中再次可使用文獻中所描述的許多醯胺形成反應之一。
化合物(E-III)、(E-IV)或(E-V)可轉而用作為衍生之起始點，產生另外的本發明化合物。例如，可於還原的條件下移除氯原子，以便得到在異噻唑環4-位置上帶有一氫原子之化合物。此反應可使用非勻相催化劑，例如活性碳上Pd，於介於1巴至50巴的氫氣壓下，在溶劑乙酸乙酯、乙醇、THF等中進行。
流程1和3中所示的合成路徑之替代策略，其係特別適合許多具有不同R3取代基之本發明化合物的合成，係如流程4中所示。R3=碘的化合物能容易得到各種式(G)之4-經取代異噻唑衍生物。
就異噻唑環4-位置(R3)之廣大範圍衍生的主要中間物可為，例如(E-XX)或(E-XXIII)型之結構，其可從對應的酸(E-XIX)和(E-XXII)藉由與適合胺(E-XXXII)之常見的醯胺化反應(如上述)來獲得。此等酸轉而可從對應的酯(E-XVIII)和(E-XXI)藉由鹼性酯裂解，例如在無機鹼例如NaOH或LiOH或其他鹼之幫助下，於水性溶劑或溶劑混合物中來取得。
中間物(E-XVIII)可例如從酸(E-XVII)藉由霍夫曼降解(Hoffman degradation)、柯提斯(Curtius)或施密特重排(Schmidt rearrangement)，或藉由一相關反應來製得，其中可容易分離的胺甲酸第三丁酯係直接使用一適合的反應程序(t-BuOH為溶劑或溶劑組成物)直接製得。此胺甲酸第三丁酯(E-XVIII)可藉由以酸，例如三氟乙酸或稀無機酸處理，裂解成游離胺(E-XXI)。
所需的酸(E-XVII)可，例如從第三丁基酯(E-XVI)藉由酸的作用，例如三氟乙酸或稀無機酸，來獲得。後者可從胺基化合物(E-XV)藉由散德邁爾反應(Sandmeyer reation)或相關的反應來獲得。例如，(E-XV)可，例如與亞硝酸烷基酯，例如亞硝酸異戊酯，及碘在惰性溶劑例如乙腈中，於介於20℃至150℃間的溫度反應。
胺基化合物(E-XV)可從化合物(E-XIV)藉由環化來合成，藉由先將後者以一弱鹼，例如三乙胺或其他有機鹼處理，及之後直接以HCl乙醇溶液處理。
環化所需的起始化合物(E-XIV)可容易地以三個步驟從氰基乙酯(E-X)來製備。就此目的，先將(E-X)與NaNO2於乙酸水溶液中反應，其形成肟(E-XI)，其可用二個步驟轉變成對-甲苯基磺酸酯。就此目的，將(E-XI)與適合的磺醯化試劑，例如對-甲苯基磺醯基氯，及一有機鹼，例如吡啶攪拌。將生成的甲苯磺酸酯(E-XII)以第三步驟與硫代乙醇酸酯(E-XIII)反應，形成N-S鍵，得到環化的前驅物(E-XIV)。此反應一般係在常用的有機溶劑例如乙醇中，於有機鹼例如吡啶的幫助下進行。
描述於流程4中的化合物(E-XVIII)、(E-XX)和(E-XXIII)亦可為另外的本發明化合物之起始物，特別是具有各種R3取代基者。可用於此目的之反應，除了其他外，係如流程5、6和7中所示。
流程5
如流程5中所示，從化合物(E-XVIII)開始，在第一步驟5-(i)將碘原子移除，其可藉由鋅粉在酸性媒劑中作用，例如藉由乙酸作為溶劑來進行。隨後，在步驟5-(ii)中，將第二BOC(第三丁基氧基羰基)基團導入鍵結在異噻唑的3-位置，其產生化合物(E-XXIV)。此化合物可在步驟5-(iii)中使用適合的有機金屬鹼例如TMPZnCl．LiCl在異噻唑的4-位置去質子化(Knochel et al.Angew.Chem.Int.Ed.2011,50,9794-9824)，使得形成一雜環有機金屬化合物，然後將其以交叉-偶合反應於步驟5-(iv)中反應，得到化合物(E-XXV)，其中R3不為氫。若交叉偶合反應係以R3-Hal來進行，則Hal可為氯、溴或碘。
步驟5-(iv)中之交叉偶合反應一般係在過渡金屬預催化劑(Pd2dba3、PdCl2(PPh3)2等)和適合的錯合物形成配位劑(PPh3、P(鄰-呋喃基)3等)之幫助下，於適合的溶劑(THF、甲苯等)中，一般係在25℃至120℃範圍內的溫度下進行。
目標化合物的另外步驟為於酸性條件下(例如三氟乙酸)先將BOC基團裂解，得到(E-XXVI)，第二於鹼性條件下(例如NaOH溶於甲醇和水之混合物)裂解甲酯(E-XXVII)，及第三以胺(E-XXXII)形成醯胺鍵，得到化合物(E-XXVIII)。
流程6係顯示如何可將4-碘噻唑，例如(E-XXIX)轉變成化合物(E-XXV)，其中R3不為碘。4-碘噻唑可經由金屬-鹵素交換直接轉變成金屬化異噻唑。就此目的，在步驟6-(i)中將雙重胺甲酸第三丁酯保護的化合物(E-XXIX)於4-位置金屬化，例如與適合的有機金屬化合物、格里納德氏(Grignard)化合物，例如在一惰性溶劑中，一般在低於-50℃的溫度下反應。 由此得到的4-位置金屬化異噻唑化合物，除了上述的交叉偶合反應之外，亦可與充份反應的親電子試劑於步驟6-(ii)中直接進行反應。在此一情況下，不需要催化劑。所使用的親電子反應夥伴可為，例如烷基鹵化物，例如碘甲烷、異丙基碘，或烯基鹵化物例如溴丙烯，或炔基鹵化物例如溴丙炔，或任何經取代芳基烷基鹵化物例如苯甲基溴，或醯胺例如二甲基甲醯胺，或其他羰基化合物例如丙酮、丙醛或甲酸乙酯等，或以及二硫化物化合物例如二甲基二硫化物。在所有的案例中反應之結果係得到結構式(E-XXV)之產物。
然而，4-碘異噻唑亦可直接參與過渡金屬催化的交叉偶合反應，無需產生異噻唑基金屬類的中間物，藉此亦可取得多種不同的R3殘基。可用於本內容中的反應有，例如鈴木-宮浦反應(Suzuki-Miyaura reaction)(與芳基硼酸或雜芳基硼酸反應)或薗頭反應(Sonogashira reaction)(與末端的炔反應)或許多這二種反應的變體。
在流程7中，係顯示於步驟7-(i)中將各別的化合物(E-XXI)、(E-XXII)或(E-XXIII)轉變成各別的化合物(E-XXVI)、(E-XXVII)或(E-XXVIII)。依照化合物(E-XXVI)、(E-XXVII)或(E-XXVIII)中所欲的R3殘基，其中在各情況下R3不為碘，在步驟7-(i)可使用不同的催化劑和反應條件，例如當使用交叉偶合反應時。步驟7-(i)中適合的反應條件係描述於文獻中及彙整於最近的回顧文中：Chinchilla et al.Chem.Soc.Rev.2011,40,5084-5121；Suzuki et al.Chem.Rev.1995,95,2457-2483；Science of Synthesis,Cross Coupling and Heck-Type Reactions,2013,Volumes 1 to 3,Editor：G.A.Molander(Volume 1),M.Larhed(Volume 2),J.P.Wolfe(Volume 3),Georg Thieme Verlag,Stuttgart,New York。
在某些情況下，導入如流程8中所示與R1殘基無關的R2殘基，可能為有利的。就此目的，先藉由上述路徑之一製備(E-XXX)型之化合物，然後將其轉變為化合物(E-XXXI)，其中R2不為氫。藉由此轉換，可將化合物(E-XXX)，例如烷基化、醯化或磺醯化。
顯然，藉由文中所述之方法製備的化合物(E-III)、(E-IIIa)、(E-IV)、(E-V)、(E-VI)、(E-XXIII)、(E-XXVIII)和(E-XXXI)，本身轉而可作為另外化學反應之起點，其可產生另外的本發明化合物。此項特別適用於得到R1、R2、R3、R4及/或R5殘基中修飾或結構變異之反應。
本發明進一步係關於製備如上文所定義之式(G)化合物及/或其鹽的方法，其特徵在於(a)以一包括下列反應步驟之化學合成，得到其中W為氧之式(G)化合物：將式(E-II)化合物
其中R1、R2、R3、A和y各自具有如式(G)中所定義之意義，及其中R3較佳地係代表一鹵素原子，特別是氯原子或氟原子，與HNR4R5反應，其中R4和R5各自具有如式(G)中所定義之意義，或(b)以一包括下列反應步驟之化學合成，得到其中W為氧之式(G)化合物：將式(E-VIII)或式(E-XXVII)之化合物
其中R3具有如式(G)中所定義之意義，較佳地R3係代表氫或一鹵素原子(就鹵素原子的情況，較佳地氯原子、溴原子或碘原子)，及其中R4和R5各自具有如式(G)中所定義之意義，及較佳地R4及/或R5係代表一保護基團，與式(E-XXXII)化合物反應
其中y、A、R1和R2各自具有如式(G)中所定義之意義，或(c)以一包括下列反應步驟之化學合成，得到其中W為硫之式(G)化合物：將式(E-V)化合物
其中R1、R2、R3、R4、R5 A和y各自具有如式(G)中所定義之意義，及其中R3較佳地係代表一鹵素原子，特別氯原子，與硫化劑，較佳地P4S10或勞森試劑反應。
已發現數種中間物特別適用於此等方法，供製備如文中所定義之本發明式(G)化合物，例如該等描述於上述流程1至8中的方法。
因此，在另一方面，本發明係關於式(Z-A)、(Z-B)之化合物及/或其鹽， 其中Q為氫、CN、COCl、COF、CO2H及其鹽類、CONR13R14和CO2Rq，其中Rq為(C1-C9)-烷基或(C1-C9)-鹵烷基，RZ8係由下列組成之群中選出：H、F、Cl、Br、I、CH3、CH2F、CHF2和CF3，RZ1和RZ2各自獨立地為氫、CN、CH2芳基、X-C(=Y)-，其中Y為NH、O或S而X為NH2、OH、SH、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-鹵烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-鹵基烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、HN(C1-C8)-烷基或芳基，其中各芳基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基和(C1-C4)-烷基磺醯基，RZ3為氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-鹵烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-鹵基烷氧基、(C1-C6)-烷硫基或芳基，其中芳基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基和(C1-C4)-烷基磺醯基，RZ4為(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-鹵烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-鹵基烷氧基、(C1-C6)-烷硫基或芳基，其中芳基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基和(C1-C4)-烷基磺醯基，其中R13和R14在各情況下係各自獨立地具有文中所定義之意義，較佳地 如較佳實施例之一所定義之意義。
較佳地，本發明係關於如上所定義之式(Z-A)或(Z-B)化合物及/或其鹽，其中Q為CN、COCl、COF、CO2H及其鹽類，和CO2Rq，其中Rq為(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-鹵烷基，RZ8係由下列組成之群中選出：H、F、Cl、Br、I、CH3、CH2F、CHF2和CF3，RZ1和RZ2各自獨立地為氫、CN、CH2苯基、X-C(=Y)-，其中Y為NH、O或S而X為NH2、OH、SH、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、HN(C1-C6)-烷基或苯基，其中各苯基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基和(C1-C4)-鹵基烷氧基，RZ3為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基或苯基，其中苯基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基和(C1-C4)-烷基磺醯基，RZ4為(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基或苯基，其中苯基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基和(C1-C4)-烷基磺醯基，其中R13和R14在各情況下係各自獨立地具有文中所定義之意義，較佳地如較佳實施例之一所定義之意義。
更佳地，本發明係關於如上所定義之式(Z-A)或(Z-B)化合物及/或其鹽，其中Q為CN、COCl、COF、CO2H及其鹽類和CO2Rq，其中Rq為(C1-C6)-烷 基，RZ8係由下列組成之群中選出：H、F、Cl、Br、I、CH3、CH2F、CHF2和CF3，RZ1和RZ2各自獨立地為氫、CN、CH2苯基、X-C(=Y)-，其中Y為NH、O或S而X為NH2、OH、SH、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、HN(C1-C6)-烷基或苯基，其中各苯基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、羥基、氰基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基和(C1-C4)-烷氧基，RZ3為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基或苯基，其中苯基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、羥基、氰基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基和(C1-C4)-鹵基烷氧基，RZ4為(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基或苯基，其中苯基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、羥基、氰基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基和(C1-C4)-鹵基烷氧基。
甚佳地，本發明係關於如上所定義之式(Z-A)或(Z-B)化合物及/或其鹽，其中Q為CN、COCl、COF、CO2H及其鹽類和CO2Rq，其中Rq為(C1-C4)-烷基，RZ8係由下列組成之群中選出：H、F、Cl、Br、I、CH3、CH2F、CHF2和CF3，RZ1和RZ2 各自獨立地為氫、CN、CH2苯基、X-C(=Y)-，其中Y為NH、O或S而X為NH2、OH、SH、(C1-C6)-烷基、HN(C1-C6)-烷基或苯基，其中各苯基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、羥基、氰基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基和(C1-C4)-烷氧基，RZ3為氫、(C1-C6)-烷基或苯基，其中苯基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、羥基、氰基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵 烷基、(C1-C4)-烷氧基和(C1-C4)-鹵基烷氧基，RZ4為(C1-C6)-烷基或苯基，其中苯基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群之殘基所取代：鹵素、羥基、氰基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基和(C1-C4)-鹵基烷氧基。
較佳的式(E-II)、(E-VII)、(E-VIII)、(E-XVIII)、(E-XXI)、(Z-A)和(Z-B)化合物，其特別可在製備如上文所定義之本發明式(G)化合物之方法中用作中間物，為該等下文表3和4中所提及的化合物。
本發明特佳地係關於式(Z-1)、(Z-2)、(Z-3)、(Z-4)、(Z-5)、(Z-6)之化合物及/或其鹽，
其中A1係由H、F、Cl、Br和I組成之群中選出，A2係由F、Cl、Br和I組成之群中選出，A3為H或Cl，A4為H或Br，E1係由H、甲基、乙基和異丙基組成之群中選出，E2係由H、甲基、乙基、異丙基和第三丁基組成之群中選出。
依照反應類型和所用的反應條件，熟習技術者將選擇適合的有機溶劑，例如：- 脂系烴類，例如戊烷、己烷、環己烷或石油醚；- 芳香烴類，例如甲苯、鄰-、間-或對-二甲苯，- 鹵化烴類，例如二氯甲烷、氯仿或氯苯，- 醚類，例如乙醚、異丙醚、第三丁基甲基醚、二烷、苯甲醚和四氫呋喃(THF)，- 腈類，例如乙腈或丙腈，- 酮類，例如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和第三丁基甲基酮，- 醇類，例如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和第三丁醇，以及- 二甲基亞碸、二甲基甲醯胺、二甲基乙醯胺、環丁碸，- 所提及的有機溶劑之混合物。
若本發明內文中所述之化合物，特別是中間物和本發明化合物(G)得到 的為固體，則亦可藉由再結晶或消化來進行純化。
下列酸一般係適用於製造式(G)化合物之酸加成鹽：氫鹵酸，例如鹽酸或氫溴酸，再者磷酸、硝酸、硫酸、單-或雙功能基羧酸和羥基羧酸，例如乙酸、馬來酸、琥珀酸、延胡索酸、酒石酸、檸檬酸、水楊酸、抗壞血酸或乳酸，以及磺酸，例如對-甲苯磺酸和1,5-萘二磺酸。式(G)之酸加成化合物可以簡單的方式藉由形成鹽類之習用方法來獲得，例如藉由將式(G)化合物溶於適合的有機溶劑，例如甲醇、丙酮、二氯甲烷或苯中，並在0至100℃的溫度下加入酸，及其可以已知的方法分離，例如藉由過濾，及，若適當，以惰性溶劑沖洗純化。
式(G)化合物之鹼加成鹽較佳地係於惰性極性溶劑，例如水、甲醇或丙酮中，於0至100℃的溫度下製備。適用於製備本發明鹽類之鹼的實例有鹼金屬碳酸鹽，例如碳酸鉀，鹼金屬氫氧化物和鹼土金屬氫氧化物，例如NaOH或KOH，鹼金屬氫化物和鹼土金屬氫化物例如NaH，鹼金屬烷氧化物和鹼土金屬烷氧化物，例如甲醇鈉或第三丁醇鉀，或氨、乙醇胺或四級銨氫氧化物。
上述方法變數中所指的「惰性溶劑」之意義在各情況下為於各別的反應條件下為惰性的溶劑。
可由前述方法所合成的式(G)化合物聚集物亦可以平行的方式來製備其可能以手動、半自動或全自動的方式來進行。就此，其可能為自動化反應程序、後續處理或產物及/或中間物之純化。整體而言，此項係理解為如所述，例如以S.H.DeWitt之“Annual Reports in Combinatorial Chemistry and Molecular Diversity：Automated Synthesis”,Volume 1,Verlag Escom,1997,pages 69 to 77定義一程序。
就平行化反應程序和後續處理其可能使用一系列，例如下列公司所提供的市售儀器種類：Stem Corporation、Woodrolfe Road、Tollesbury,Essex、CM9 8SE、England或H+P Labortechnik GmbH,Bruckmannring 28,85764 Oberschleißheim,Germany。就化合物(G)或製備期間產生的中間之平行純化，可取得的有，除了其他之外，層析裝置，例如來自ISCO,Inc.,4700 Superior Street,Lincoln,NE 68504,USA。所列的裝置能進行一模組程序其中個別的方法步驟為自動化的，但方法步驟之間必須進行手動操作。此項可藉由使用部分或完全整合的自動化系統來避開，其中此等各別的自動模組係例如，藉由機器人來操作。此類型的自動化系統可，例如得自Zymark Corporation,Zymark Center,Hopkinton,MA 01748,USA。
除了本處所述的方法之外，製備式(G)化合物可完全或部分藉由固相承載法來進行。就此目的，合成中或針對此對應程序調整之合成中的個別中間物或所有中間物係與合成樹脂結合。
固相承載合成法係廣泛地描述於專家文獻中，例如Barry A.Bunin之“The Combinatorial Index”,Academic Press,1998。
使用固相承載合成法得以進行許多方案，其可從文獻得知或就其部份可手動或以自動化方式來進行。例如，「茶包法(teabag method)」(Houghten,US 4,631,211；Houghten et al.,Proc.Natl.Acad.Sci,1985,82,5131-5135)其中係使用來自IRORI,11149 North Torrey Pines Road,La Jolla,CA 92037,USA的產品，可半自動化。固相承載平行合成之自動化，例如係藉由來自Argonaut Technologies,Inc.,887 Industrial Road,San Carlos,CA 94070,USA或MultiSynTech GmbH,Wullener Feld 4,58454 Witten,Germany之裝置，成功地進行。
根據文中所述的方法之製備產生物質聚集或集庫的形式之式(G)化合物。因此，本發明亦提供包括至少二種式(G)化合物及其前驅物之式(G)化合物庫。
用於本發明內容中或根據本發明之式(G)化合物(及/或其鹽類)具有優良的殺真菌效用，特別是對抗廣譜的真菌及特別是對抗經濟上重要的真菌植物病原。
在本發明內容中，「防治」有害的微生物例如植物病原真菌係指，與未經處理的植物所測量的殺真菌效用相比較，降低被有害微生物感染，特別是植物病原真菌。較佳地，在各情況下相較於未經處理的植物，達到降低至少25%(亦即25%或更多)，及更佳地降低至少50%(亦即50%或更多)。 甚佳地，相較於未經處理的植物，有害微生物之感染，特別是植物病原真菌，被抑制70-100%。未經處理植物之感染在各情況下係定為100%感染。
在本發明內容中，「防治」有害的微生物例如植物病原真菌，對於處理已感染的植物為治療性的，或對於尚未感染的植物保護為保護性的。
更特言之，本發明較佳地係關於防治植物病原有害真菌之方法，其特徵為將一或多種本發明之式(G)化合物施用於植物病原性有害真菌及/或其棲息地。
本發明亦關於防治真菌及/或防治一或多種由真菌性植物病原所造成的植物疾病之方法，其特徵為將一有效量，較佳地殺真菌上有效量之- 一或多種如上文所定義之式(G)化合物及/或其鹽類，較佳地，較佳的、更佳的或特佳的實施例之一中，或- 包括一或多種如上文所定義的式(G)化合物及/或其鹽類之如下文所定義的本發明組成物，較佳地，如較佳的、更佳的或特佳的實施例之一中所定義的組成物，施用於真菌、植物、植物部位及/或植物種子。
用於防治真菌，較佳地用於防治植物或植物種子中之真菌之根據本發明所用的式(G)化合物之適合濃度為，例如125ppm、250ppm、500ppm或1000ppm。
在另一方面，本發明係關於以一或多種本發明之式(G)化合物或本發明之組成物來防治真菌之用途，較佳地用於防治植物或植物種子之真菌。
在另一方面，本發明較佳地係關於以一或多種本發明之式(G)化合物或本發明之組成物來防治植物病原性有害真菌之用途。
本發明用於防治真菌及/或用於防防治一或多種由真菌性植物病原所造成的植物疾病之用途亦包括其中直到施用於植物上或植物中或土壤中-之後才由前驅物質(「前藥」)形成式(G)之活性化合物或其鹽之情況。
根據本發明所使用的式(G)化合物或本發明之式(G)化合物及/或其鹽類顯現對抗各種植物病原性有害真菌的明顯效用，除了其他之外，對抗由 下列組成之群中選出之物種：葡萄孢菌屬(Botrytis)、疫黴菌屬(Phytophthora)、柄銹菌屬(Puccinia)、核腔菌屬(Pyrenophora)、殼針孢屬(Septoria)、軸黑粉菌屬(Sphacelotheca)、單孢銹菌屬(Uromyces)、鏈格菌屬(Alternaria)、黑星菌屬(Venturia)。
特言之，根據本發明所使用之式(G)化合物或本發明之式(G)化合物及/或其鹽類顯現對抗各種植物病原性有害真菌的明顯效用，除了其他之外，對抗由下列組成之群中選出之屬種：葡萄孢菌屬(Botrytis)、疫黴菌屬(Phytophthora)、柄銹菌屬(Puccinia)、核腔菌屬(Pyrenophora)、殼針孢屬(Septoria)、軸黑粉菌屬(Sphacelotheca)和單孢銹菌屬(Uromyces)。
根據本發明所使用之式(G)化合物或本發明之式(G)化合物及/或其鹽類能顯著防治抗由下列組成之群中選出之屬種：灰色葡萄孢菌(Botrytis cinerea)、番茄晚疫病(Phytophthora infestans)、隱匿柄銹菌(Puccinia recondite)、圓核腔菌(Pyrenophora teres)、小麥殼針孢菌(Septoria tritici)、單絲殼菌(Sphaerothecafuliginea)、疣頂單胞銹菌(Uromyces appendiculatus)、索藍尼氏鏈格菌(Alternaria solani)和蘋果黑星菌(Venturia inaequalis)。
特言之，根據本發明所使用之式(G)化合物或本發明之式(G)化合物及/或其鹽類能顯著防治抗由下列組成之群中選出之屬種：灰色葡萄孢菌(Botrytis cinerea)、番茄晚疫病菌(Phytophthora infestans)、隱匿柄銹菌(Puccinia recondite)、圓核腔菌(Pyrenophora teres)、小麥殼針孢菌(Septoria tritici)、單絲殼菌(Sphaerotheca fuliginea)、疣頂單胞銹菌(Uromyces appendiculatus)。
如更詳細描述於下列生物實例中的，本發明之式(G)化合物在防治灰色葡萄孢菌(Botrytis cinerea)(灰黴病)、番茄晚疫病菌(Phytophthora infestans)(番茄晚疫病)、隱匿柄銹菌(Puccinia recondite)(小麥褐銹病)、圓核腔菌(Pyrenophora teres)(大麥網斑病)、小麥殼針孢菌(Septoria tritici)(小麥葉斑病)、單絲殼菌(Sphaerotheca fuliginea)(瓜類白粉病菌)、疣頂單胞銹菌(Uromyces appendiculatus)(豆類銹病)、番茄的索藍尼氏鏈格菌(Alternaria solani)和蘋果黑星菌(Venturia inaequalis)(蘋果黑星病)上顯現明 顯的效用。
特言之，如更詳細描述於下列生物實例中的，本發明之式(G)化合物在防治灰色葡萄孢菌(Botrytis cinerea)(灰黴病)、番茄晚疫病菌(Phytophthora infestans)(番茄晚疫病)、隱匿柄銹菌(Puccinia recondite)(小麥褐銹病)、圓核腔菌(Pyrenophora teres)(大麥網斑病)、小麥殼針孢菌(Septoria tritici)(小麥葉斑病)、單絲殼菌(Sphaerotheca fuliginea)(瓜類白粉病菌)和疣頂單胞銹菌(Uromyces appendiculatus)(豆類銹病)上顯現明顯的效用。
在另一方面，本發明較佳地係關於一或多種本發明之式(G)化合物或本發明之組成物用於治療基因轉殖植物、種子和轉殖植物之種子的用途。
因此，在另一方面，本發明係關於一種組成物，其特徵在於該組成戊係包括一或多種上文所定義之式(G)化合物及/或其鹽類，較佳地，於較佳、更佳或特佳實施例中的式(G)化合物及/或其鹽類，及一或多種另外由群族(i)及/或(ii)所選出之物質：
(i)一或多種另外的農用化學活性物，較佳地由下列組成之群中選出：另外的殺真菌劑、殺昆蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、除草劑、安全劑、肥料及/或植物生長調節劑。
(ii)一或多種習用於作物保護之調配助劑，較佳地該調配助劑係由農用化學上可接受的佐劑中選出，較佳地由界面活性劑、液體稀釋劑和固體稀釋劑組成之群中選出。
此一本發明組成物較佳地係包括生物上有效量，較佳地殺真菌有效量，一或多種上文所定義之式(G)化合物及/或其鹽類。
式(G)化合物及/或其鹽類可根據生物及/或物理化學參數要求，以各種方式來調配。可能的調配物包括，例如：可濕性粉劑(WP)、水溶性粉劑(SP)、水溶性濃縮劑、乳劑(EC)、乳劑(EW)，例如水包油和油包水乳劑、可噴灑溶液、濃懸浮劑(SC)、油基或水基分散劑、膠囊懸浮劑(CS)、粉塵產品(DP)、扮種產品、播灑和土攘施用的顆粒劑、微顆粒形式之顆粒(GR)、可噴灑顆粒、膜衣顆粒和吸附顆粒、水可分散顆粒(WG)、水溶性顆粒(SG)、ULV 調配物、微膠囊和蠟。
式(G)化合物及/或其鹽類可直接使用或以其與其他殺蟲活性化合物，例如殺昆蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、除草劑、另外的殺真菌劑、安全劑、肥料及/或植物生長調節劑組合之製備物(調配物)，例如為成品調配物或為桶混製劑。組合的調配物，在考慮欲組合活性化合物之物理性質和安定性的同時，可以上述調配物為基準來製備。
異構物
依照取代基的性質，式(G)化合物可為幾何及/或光學活性異構物之型式或以不同組合之對應異構混合物。這些立體異構物有，例如鏡像異構物、非對應異構物、阻轉異構物或幾何異構物。因此，本發明係涵蓋純的立體異構物及這些異構物的任何混合物。
方法和用途
本發明亦關於防治不欲的微生物之方法，其特徵在於將式(G)化合物施用於微生物及/或其棲息地中。
本發明進一步係關於經至少一種式(G)化合物處理過的種子。
本發亦提供藉由使用經至少一種式(G)化合物處理過的種子來保護種子對抗不欲的微生物之方法。
式(G)化合物具有有效的殺微生物活性，並可用於作物保護和材料保護中防治不欲的微生物，例如真菌和細菌。
式(G)化合物具有良好的殺真菌性質並可用於作物保護，例如用於防治根腫菌(Plasmodiophoromycetes)、卵菌綱(Peronosporomycetes、卵菌(Oomycetes)、壺菌(Chytridiomycetes)、接合菌(Zygomycetes)、子囊菌(Ascomycetes)、擔子菌(Basidiomycetes)及不完全菌(Deuteromycetes。
殺細菌劑可用於作物保護，例如用於防治假單孢菌(Pseudomonadaceae)、根瘤菌(Rhizobiaceae)、腸桿菌(Enterobacteriaceae)、棒桿菌(Corynebacteriaceae)及鏈黴菌(Streptomycetaceae)。
式(G)化合可用於治療性或保護性/預防性防治植物病原性真菌。本發明因此亦關於藉由使用本發明活性成份或組成物，用於防治植物病原真菌 之治療性和保護性方法，其係施用於種子、植株、植物部位、果實或植物生長的土壤。
植物
根據本發明所有的植物和植物部位皆可處理。植物在本處請了解係指所有的植物和植物群族，例如所欲的及不欲的野生植物或作物植物(包括天然生成長的作物植物)。作物植物可藉由習用培育和最適化方法，或藉由生物技術和基因工程法來護這些方法組合來獲得，包括基因轉殖植物及包括受植物育種家權利保護和非保護的植物栽培品種。就植物部位請了解係指植物之所有的地上和地下的植物部位及器官，例如芽、葉、花和根，其實例包括葉、刺、莖、枝、花、子實體、果實和種子，以及根、塊莖及地下莖。植物部位亦包括採收物及無性和生殖性繁殖物質，例如插枝、塊莖、地下莖、接條和種子。
可依照本發明處理的植物係包括下列：棉花、麻、葡萄、水果、蔬菜，例如薔薇科(Rosaceae sp.)(例如仁果類，如蘋果和梨，以及核果類例如杏桃、櫻桃、杏仁和桃子，和軟果類例如草莓)、茶藨子亞科(Ribesioidae sp.)、胡桃科(Juglandaceae sp.)、樺木科(Betulaceae sp.)、漆樹科(Anacardiaceae sp.)、殼斗科(Fagaceae sp.)、桑科(Moraceae sp.)、木犀科(Oleaceae sp.)、獼猴桃科(Actinidaceae sp.)、樟科(Lauraceae sp.)(例如酪梨、肉桂、樟樹)、芭蕉科(Musaceae sp.)(例如香蕉樹和香蕉園)、茜草科(Rubiaceae sp.)(例如咖啡)、山茶科(Theaceae sp.)、梧桐科(Sterculiceae sp.)、芸香科(Rutaceae sp.)(例如檸檬、柳橙和葡萄柚)；茄科(Solanaceae sp.)(例如番茄)、百合科(Liliaceae sp.)、菊科(Asteraceae sp.)(例如萵苣)、繖形花科(Umbelliferae sp.)、藜科(Chenopodiaceae sp.)、葫蘆科(Cucurbitaceae sp.)(例如小黄瓜)、蔥科(Alliaceae sp.)(例如韭菜、洋蔥)、豆科(Papilionaceae sp.)(例如豌豆)；主要作物植物例如禾本科(Gramineae sp.)(例如玉米、草皮、穀類例如小麥、裸麥、稻米、大麥、燕麥、小米和小黑麥)、菊科(Asteraceae sp.)(例如向日葵)、十字花科(Brassicaceae sp.)(例如白球甘藍、紅球甘藍、綠花椰菜、白花椰菜、抱子甘藍、小白菜、大頭菜、白蘿蔔和油菜、芥菜、辣根及水芹)、 豆科(Fabacae sp.)(例如菜豆、花生)、豆科(Papilionaceae sp.)(例如大豆)、茄科(Solanaceae sp.)(例如馬鈴薯)、藜科(Chenopodiaceae sp.)(例如甜菜、飼料甜菜、唐萵苣、甜菜根)；花園和林區中有用的植物及觀賞植物；以及這些植物各自的基因改造種類。
病原
可根據本發明處理之真菌疾病病原的非限定實例包括：由白粉病原所造成的疾病，例如布氏白粉菌屬(Blumeria)，例如小麥白粉菌(Blumeria graminis)；叉絲單囊殼菌屬(Podosphaera)，例如白叉絲單囊殼菌(Podosphaera leucotricha)；單囊殼菌屬(Sphaerotheca)，例如單絲殼菌(Sphaerotheca fuliginea)；鉤絲殼菌屬(Uncinula)，例如葡萄白粉病菌(Uncinula necator)；由銹病病原所造成的疾病，例如膠銹菌屬(Gymnosporangium)，例如塞賓膠銹菌(Gymnosporangium sabinae)；銹病菌屬(Hemileia)，例如咖啡銹病菌(Hemileia vastatrix)；層銹菌屬(Phakopsora)，例如豆薯層銹菌(Phakopsora pachyrhizi)或山馬蝗層銹菌(Phakopsora meibomiae)；柄銹菌屬(Puccinia)，例如隱匿柄銹菌(Puccinia recondite)、禾柄銹菌(Puccinia graminis)或條紋銹病菌(Puccinia striiformis)；單孢銹菌屬(Uromyces)，例如疣頂單胞銹菌(Uromyces appendiculatus)；由卵菌群之病原所造成的疾病，例如白銹菌屬(Albugo)，例如十字花科白銹菌(Algubo candida)；例如盤梗黴屬(Bremia)，例如萵苣露菌病菌(Bremia lactucae)；斜尖孢子菌屬(Peronospora)，例如豌豆露菌病菌(Peronospora pisi)或甘藍露菌病菌(P.brassicae)；疫黴菌屬(Phytophthora)，例如番茄晚疫病(Phytophthora infestans)；單軸霜黴菌屬(Plasmopara)，例如葡萄霜黴菌(Plasmopara viticola)；假霜黴菌屬(Pseudoperonospora)，例如啤酒花霜黴菌(Pseudoperonospora humuli)或黃瓜霜黴菌(Pseudoperonospora cubensis)；腐黴菌屬(Pythium)，例如終極腐黴菌(Pythium ultimum)；由下列所造成的葉斑病和葉枯病，例如鏈格菌屬(Alternaria)，例如索藍尼氏鏈格菌(Alternaria solani)；尾孢菌屬(Cercospora)，例如甜菜尾孢菌 (Cercospora beticola)；枝孢菌屬(Cladiosporum)，例如黃瓜黑星病菌(Cladiosporium cucumerinum)；旋孢腔菌屬(Cochliobolus)，例如禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)(分生孢子形式：德氏黴(Drechslera)，同物異名：長蠕孢菌(Helminthosporium))；水稻旋孢腔菌(Cochliobolus miyabeanus)；炭疽菌屬(Colletotrichum)，例如菜豆炭疽病菌(Colletotrichum lindemuthanium)；葉斑菌屬(Cycloconium)，例如油橄欖孔雀斑病菌(Cycloconium oleaginum)；間座殼屬(Diaporthe)，例如柑橘黑點病菌(Diaporthe citri)；痂囊腔菌(Elsinoe)，例如柑桔痂囊菌(Elsinoe fawcettii)；盤長孢菌屬(Gloeosporium)，例如桃炭疽盤長孢菌(Gloeosporium laeticolor)；小叢殼菌屬(Glomerella)，例如圍小叢殼菌(Glomerella cingulata)；球座菌屬(Guignardia)，例如葡萄球座菌(Guignardia bidwelli)；小球腔菌屬(Leptosphaeria)，例如根朽小球腔菌(Leptosphaeria maculans)；稻瘟病菌屬(Magnaporthe)，例如水稻稻瘟菌(Magnaporthe grisea)；微結節菌屬(Microdochium)，例如雪黴葉枯病菌(Microdochium nivale)；球腔菌屬(Mycosphaerella)，例如禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)、落花生球腔菌(Mycosphaerella arachidicola)或斐濟球腔菌(Mycosphaerella fijiensis)；暗球腔菌屬(Phaeosphaeria)，例如小麥穎枯病菌(Phaeosphaeria nodorum)；核腔菌屬(Pyrenophora)，例如圓核腔菌(Pyrenophora teres)、小麥黃斑葉枯病菌(Pyrenophora tritici repentis)；柱隔孢屬(Ramularia)，例如柱隔孢叶斑病菌(Ramularia collo-cygni)或白斑柱隔孢(Ramularia areola)；喙孢屬(Rhynchosporium)，例如黑麥喙孢(Rhynchosporium secalis)；殼針孢屬(Septoria)，例如芹菜小殼針孢(Septoria apii)或番茄殼針孢(Septoria lycopersii)；殼多孢菌屬(Stagonospora)、例如潁枯殼多孢菌(Stagonospora nodorum)；核瑚菌屬(Typhula)，例如肉孢核瑚菌(Typhula incarnate)；黑星菌屬(Venturia)，例如蘋果黑星菌(Venturia inaequalis)；由下列所造成之根和莖疾病，例如伏革菌屬(Corticium)，例如禾榖伏格菌(Corticium graminearum)；鐮孢菌屬(Fusarium)，例如尖孢鐮刀菌(Fusarium oxysporum)；頂囊殼屬(Gaeumannomyces)，例如禾頂囊殼菌 (Gaeumannomyces graminis)；根腫菌屬(Plasmodiophora)，例如甘藍根腫菌(Plasmodiophora brassicae)；絲核菌屬(Rhizoctonia)，例如立枯絲核菌(Rhizoctonia solani)；帚枝黴屬(Sarocladium)，例如水稻葉鞘腐敗病菌(Sarocladium oryzae)；小核菌屬(Sclerotium)，例如稻腐小核菌(Sclerotium oryzae)；眼斑病菌屬(Tapesia)，例如針形眼斑病菌(Tapesia acuformis)；根串株黴屬(Thielaviopsis)，例如煙草根黑腐病菌(Thielaviopsis basicola)；由下列所造成之穗和花序(包括玉米穗軸)疾病，例如鏈格菌(Alternaria)，例如鏈格菌屬(Alternaria spp.)；麴菌屬(Aspergillus)，例如黃麴菌(Aspergillus flavus)；枝孢菌屬(Cladosporium)，例如芽枝枝孢菌(Cladosporium cladosporioides)；麥角菌屬(Claviceps)，例如紫麥角菌(Claviceps purpurea)；鐮刀菌屬(Fusarium)，例如黃色鐮刀菌(Fusarium culmorum)；赤黴菌屬(Gibberella)，例如玉米赤黴(Gibberella zeae)；格氏黴屬(Monographella)，例如雪腐格氏黴(Monographella nivalis)；殼多孢菌屬(Stagonospora)、例如潁枯殼多孢菌(Stagonospora nodorum)；由黑穗病真菌所造成之疾病，例如軸黑粉菌屬(Sphacelotheca)，例如高粱絲軸黑粉菌(Sphacelotheca reiliana)；腥黑粉菌類(Tilletia)，例如網腥黑穗病菌(Tilletia caries)或矮腥黑穗病菌(Tilletia controversa)；條黑粉菌屬(Urocystis)，例如隱條黑粉菌(Urocystis occulta)；黑粉菌屬(Ustilago)，例如裸黑粉菌(Ustilago nuda)；由下列所造成之果實腐爛，例如麴菌屬(Aspergillus)，例如黃麴菌(Aspergillus flavus)；葡萄孢菌屬(Botrytis)，例如灰色葡萄孢菌(Botrytis cinerea)；青黴菌屬(Penicillium)，例如擴展青黴菌(Penicillium expansum)或產紫青黴菌(Penicillium purpurogenum)；根黴菌屬(Rhizopus)，例如匍莖根黴菌(Rhizopus stolonifer)；核盤菌屬(Sclerotinia)，例如菌核病菌(Sclerotinia sclerotiorum)；輪刺孢菌屬(Verticilium)，例如黑白輪枝菌(Verticilium alboatrum)；由下列所造成之種子和土媒腐病和萎凋病，以及幼苗疾病，例如鏈格菌屬(Alternaria)，由例如十字花科黑斑病菌(Alternaria brassicicola)所造成；絲 囊黴屬(Aphanomyces)，由例如根腐絲囊黴(Aphanomyces euteiches)所造成；殼二胞菌(Ascochyta)屬，由例如扁豆二胞菌(Ascochyta lentis)所造成；麴菌屬(Aspergillus)，由例如黃麴菌(Aspergillus flavus)所造成；枝孢菌屬(Cladosporium)，由例如多主枝孢菌(Cladosporium herbarum)所造成；旋孢腔菌屬(Cochliobolus)，例如禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)(分生孢子形式：德氏黴(Drechslera)，同物異名：長蠕孢菌(Helminthosporium))；炭疽菌屬(Colletotrichum)，例如球炭疽菌(Colletotrichum coccodes)；鐮刀菌屬(Fusarium)，例如黃色鐮刀菌(Fusarium culmorum)；赤黴菌屬(Gibberella)，由例如玉米赤黴(Gibberella zeae)；殼球孢菌屬(Macrophomina)，例如菜豆殼球孢菌(Macrophomina phaseolina)；微結節菌屬(Microdochium)，例如雪黴葉枯病菌(Microdochium nivale)；格氏黴屬(Monographella)，例如雪腐格氏黴(Monographella nivalis)；青黴菌屬(Penicillium)，例如擴展青黴菌(Penicillium expansum)；莖點黴菌屬(Phoma)，例如黑脛莖點黴(Phoma lingam)；擬莖點黴屬(Phomopsis)，例如大豆擬莖點黴(Phomopsis sojae)；疫黴屬(Phytophthora)，例如惡疫黴(Phytophthora cactorum)；核腔菌屬(Pyrenophora)，例如禾生核腔菌(Pyrenophora graminea)；梨孢黴菌屬(Pyricularia)，例如稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)；腐黴菌屬(Pythium)，例如終極腐黴(Pythium ultimum)；絲核菌屬(Rhizoctonia)，例如立枯絲核菌(Rhizoctonia solani)；根黴菌屬(Rhizopus)，例如稻根黴菌(Rhizopus oryzae)；菌核屬(Sclerotium)，例如白絹病菌(Sclerotium rolfsii)；殼針孢屬(Septoria)，由例如穎枯殼針孢(Septoria nodorum)；核瑚菌屬(Typhula)，例如肉孢核瑚菌(Typhula incarnata)；輪枝黴屬(Verticilium)，例如大麗輪枝菌(Verticillium dahliae)；由下列所造成之癌、癭和簇葉病，例如叢赤殼菌屬(Nectria)，例如仁果癌叢赤殼菌(Nectria galligena)；由下列所造成之萎枯病，例如鏈核盤菌屬(Monilinia)，例如核果鏈核盤菌(Monilinia laxa)； 由下列所造成的葉、花和果實變形，例如外擔菌屬(Exobasidium)，例如壞損外擔菌(Exobasidium vexans)；外囊菌屬(Taphrina)，例如畸形外囊菌(Taphrina deformans)；由下列所造成之木本植物退化性疾病：例如伊斯卡屬(Esca)，例如厚垣孢普可尼亞菌(Phaemoniella clamydospora)、(Phaeoacremonium aleophilum)或地中海藍孢孔菌(Fomitiporia mediterranea)；靈芝屬(Ganoderma)，例如狹長孢靈芝(Ganoderma boninense)；由下列所造成之花和種子疾病，例如葡萄孢菌屬(Botrytis)，例如灰色葡萄孢菌(Botrytis cinerea)；由下列所造成之植物塊莖之疾病，例如絲核菌屬(Rhizoctonia)，例如立枯絲核菌(Rhizoctonia solani)；長蠕孢黴屬(Helminthosporium)，例如茄病長蠕孢(Helminthosporium solani)；根腫病，例如由根腫菌屬(Plamodiophora)，例如甘藍根腫菌(Plamodiophora brassicae)所造成；由細菌病原所造成的疾病，例如黃單胞菌屬(Xanthomonas)，例如水稻黄單胞菌水稻變種(Xanthomonas campestris pv.Oryzae)；假單胞菌屬(Pseudomonas)，例如丁香假單胞菌黃瓜致病變種(Pseudomonas syringae pv.Lachrymans)；伊文氏桿菌屬(Erwinia)，例如梨火疫病菌(Erwinia amylovora)。
較佳的可用於防治下列之大豆疾病：由下列所造成之葉、莖、莢和種子的真菌疾病，例如：鏈格菌葉斑病(鏈格菌屬黑鏈格菌(atrans tenuissima))、炭疽病(赤葉枯炭疽菌(Colletotrichum gloeosporoides dematium var.truncatum))、褐斑(大豆褐紋殼針孢(Septoria glycines)、尾胞菌葉斑及枯萎(菊池尾孢(Cercospora kikuchii)、笄黴葉枯病(三孢漏斗笄黴(Choanephora infundibulifera trispora(同物異名))、疏毛核菌黴葉斑(疏毛核菌黴(Dactuliophora glycines))、霜黴病(東北霜黴菌(Peronospora manshurica))、德氏黴枯萎病(大豆德氏黴球(Drechslera glycini))、蛙眼葉斑病(大豆尾孢菌(Cercospora sojina))、小光腔菌葉斑病(三葉草胡麻斑病菌(Leptosphaerulina trifolii))、葉點黴葉斑病(大豆葉點黴菌(Phyllosticta sojaecola))、莢枯病和莖枯病(大豆擬莖點黴(Phomopsis sojae))、白粉病(擴散叉絲殼菌(Microsphaera diffusa))、棘殼孢葉斑病(大豆棘殼孢(Pyrenochaeta glycines))、絲核菌地上葉及網枯病(立枯絲核菌(Rhizoctonia solani))、銹病(豆薯層銹菌(Phakopsora pachyrhizi)和山馬蝗層銹菌(Phakopsora meibomiae))、痂病(大豆痂圓孢(Sphaceloma glycines))、匐柄黴菌葉枯病(匐柄黴菌(Stemphylium botryosum))、靶斑病(棒狀桿孢菌(Corynespora cassiicola))。
由下列所造成之根和莖基部的真菌疾病：例如黑根腐病(叢赤殼菌(Calonectria crotalariae))、芽腐病(殼球孢菌(Macrophomina phaseolina))、鐮刀菌枯萎、根腐及莢和頸腐病(尖孢鐮刀菌(Fusarium oxysporum)、長直喙鐮刀菌(Fusarium orthoceras)、半裸鐮刀菌(Fusarium semitectum)、木賊鐮刀菌(Fusarium equiseti)、mycoleptodiscus根腐病(鳳眼蓮孢黴(Mycoleptodiscus terrestris))、新赤殼菌(侵管新赤殼菌(Neocosmopspora vasinfecta))、莢和莖枯萎(莖潰瘍病菌(Diaporthe phaseolorum)、莖潰瘍病(大豆北方莖潰瘍病菌(Diaporthe phaseolorum var.caulivora)、疫黴腐病(大豆疫病菌(Phytophthora megasperma)、褐莖腐病(大豆莖褐腐病菌(Phialophora gregata)、腐黴性腐病(瓜果腐黴(Pythium aphanidermatum)、畸雌腐黴(Pythium irregulare)、德氏腐黴(Pythium debaryanum)、群結腐黴(Pythium myriotylum)、終極腐黴(Pythium ultimum))、絲核菌根腐、莖腐和猝倒病(立枯絲核菌(Rhizoctonia solani))、菌核性莖腐病(菌核病菌(Sclerotinia sclerotiorum))、菌核性白絹病(齊整小菌核菌(Sclerotinia rolfsii))、根串珠黴根腐病(根串珠黴(Thielaviopsis basicola))。
黴菌毒素
此外，式(G)化合物可降低採收物質及從其所製備的食品和飼料中之黴菌毒素含量。黴菌毒素包括，特別是(但非獨有)下列：脫氧雪腐鐮刀菌烯醇(deoxynivalenol)(DON)、雪腐鐮刀菌烯醇(nivalenol)、15-Ac-DON、 3-Ac-DON、T2-和HT2-毒素、伏馬鐮刀菌素(fumonisine)、玉米烯酮(zearalenon)、串珠鐮刀菌素(moniliformin)、鐮刀菌素(fusarin)、蛇形菌素(diaceotoxyscirpenol)(DAS)、白僵菌素(beauvericin)、恩鐮刀菌素(enniatin)、層出鐮刀素(fusaroproliferin)、鐮刀菌醇(fusarenol)、褚麴毒素(ochratoxins)、棒麴毒素(patulin)、麥角生物鹼(ergot alkaloids)及黄麴毒素(aflatoxins)，其可例如由下列真菌所產生：鐮刀菌屬(Fusarium)，例如銳頂鐮刀菌(F.acuminatum)、亞洲鐮刀菌(F.asiaticum)、燕麥鐮刀菌(F.avenaceum)、克地鐮刀菌(F.crookwellense)、大刀鐮刀菌(F.culmorum)、禾谷鐮刀菌(F.graminearum)(玉米赤黴(Gibberella zeae))、木賊鐮刀菌(F.equiseti)、藤倉鐮刀菌(F.fujikoroi)、香蕉鐮刀菌(F.musarum)、尖孢鐮刀菌(F.oxysporum)、再育鐮刀菌(F.proliferatum)、梨孢鐮刀菌(F.poae)、擬禾谷鐮刀菌(F.pseudograminearum)、接骨木鐮刀菌(F.sambucinum)、藨草鐮刀菌(F.scirpi)、半裸鐮刀菌(F.semitectum)、茄病鐮刀菌(F.solani)、擬分枝鐮刀菌(F.sporotrichoides)、鐮刀菌(F.langsethiae)、膠孢鐮刀菌(F.subglutinans)、三線鐮刀菌(F.tricinctum)、輪枝鐮刀菌(F.verticillioides)等，以及麴菌屬，例如黃麴菌(A.flavus)、寄生麴菌(A.parasiticus)、集蜂麴菌(A.nomius)、赭麴菌(A.ochraceus)、棒麴菌(A.clavatus)、土麴菌(A.terreus)、染色麴菌(A.versicolor)，青黴菌屬，例如疣孢青黴菌(P.verrucosum)、鮮綠青黴菌(P.viridicatum)、桔青黴菌(P.citrinum)、擴展青黴菌(P.expansum)、棒形青黴菌(P.claviforme)、婁地青黴菌(P.roqueforti)，麥角菌屬(Claviceps)，例如紫麥角菌(C.purpurea)、麥角菌(C.fusiformis)、雀稗麥角菌(C.paspali)、非洲麥角菌(C.africana)，葡萄狀穗黴屬(Stachybotrys)和其他。
材料保護
式(G)化合物亦可用於材料保護，供保護工業材料對抗不欲的植物病原性真菌之攻擊及破壞。
此外，(G)化合物可單獨或與其他的活性成份組合，用作抗污組成物。
在本發明內文中，工業材料應了解係指經製備用於工業上之無生命物質。例如，可受本發明組成物保護免於微生物變化或破壞之工業材料可為 黏著劑、膠料、紙、壁紙和板子/紙板、紡織品、地毯、皮革、木材、纖維和紙巾、漆和塑膠物品、冷卻潤滑劑和其他可被微生物感染或破壞之物質。在可被保護的材料範圍內亦可提及生產工廠和建築物的部件，例如可受微生物增生作用危害之冷卻水迴路、冷卻及加熱系統及通風和空調元件。本發明範圍內之工業材料較佳地包括黏著劑、膠料、紙及板子、皮革、木材、漆、冷卻潤滑劑及熱傳導液，更佳地木材。
式(G)化合物可防阻不利的效應例如腐壞、衰敗、變色、褪色或發黴。
就木材處理之情況，式(G)化合物亦可用於對抗易於生長在木料上或內部的真菌。術語「木料」係指所有類型之木材物類，及所有類型之意欲用於建築的木材加工，例如實木、高密度木材、層壓木材和合板。根據本發明用於處理木料之方法主要係持續接觸本明發之組成物；此項包括例如直接塗覆、噴灑、浸、注射或任何其他適合的方法。
此外，式(G)化合物可用於保護與海水或鹹水接觸之標的物，特別是船身、篩子、網子、建築物、防波堤和通訊元件，避免附著物。
式(G)化合物亦可用於保護儲存物品。儲存物品應了解係指植物或動物來源之天然物質或其加工製品，且就其長期的保護為所希望的。植物來源之儲存物品，例如植株或植株部位例如莖、葉、塊莖、種子、果實、榖粒可在剛收穫時或經(預)乾燥、濕化、分割、磨粉、打壓或烘烤處理後施予保護。儲存物品亦可包括未加工的木料例如建築木料、電線桿和柵欄，或成品之形式例如傢俱。動物來源之儲存物品有，例如生皮、皮革、羽毛和毛髮。本發明活性成份可防阻不利的效應例如腐壞、衰敗、變色、褪色或發黴。
能降解或改變工業材料之微生物包括，例如細菌、真菌、酵母菌、藻類和黏液生物。式(G)化合物較佳地係用於對抗真菌，特別是黴菌，木材-變色和木材-破壞真菌(子囊菌(Ascomycetes)、擔子菌(Basidiomycetes)、不完全菌(Deuteromycetes)和接合菌(Zygomycetes))，及對抗黏液生物和藻類。實例包括下列各屬之微生物：鏈格菌(Alternaria)，例如細鏈格菌(Alternaria tenuis)；麴菌(Aspergillus)，例如黑麴菌(Aspergillus niger)；毛殼菌 (Chaetomium)，例如球毛殼菌(Chaetomium globosum)；粉孢革菌(Coniophora)，例如凹痕粉孢革菌(Coniophora puetana)；香菇(Lentinus)，例如虎皮香菇(Lentinus tigrinus)；青黴菌(Penicillium)，例如灰綠青黴菌(Penicillium glaucum)；多孔菌(Polyporus)，例如彩絨革蓋菌(Polyporus versicolor)；短梗黴(Aureobasidium)，例如出芽短梗黴(Aureobasidium pullulans)；核莖點菌(Sclerophoma)，例如松落葉病菌(Sclerophoma pityophila)；木黴菌(Trichoderma)，例如綠色木黴(Trichoderma viride)；線嘴殼屬(Ophiostoma spp.)、長喙殼菌屬(Ceratocystis spp.)、腐質黴屬(Humicola spp.)、彼得殼屬(Petriella spp.)、毛束黴屬(Trichurus spp.)；革蓋菌屬(Coriolus spp.)、黏褶菌屬(Gloeophyllum spp.)、側耳屬(Pleurotus spp.)、臥孔菌屬(Poria spp.)、幹朽菌屬(Serpula spp.)和乾酪菌屬(Tyromyces spp.)、枝抱屬(Cladosporium spp.)、擬青黴菌屬(Paecilomyces spp.)、毛黴屬(Mucor spp.)，桿菌屬(Escherichia)，例如大腸桿菌(Escherichia coli)；假單胞菌(Pseudomonas)，例如銅綠假單胞菌(Pseudomonas aeruginosa)；葡萄球菌(Staphylococcus)，例如金黃色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)，念珠菌屬(Candida spp)及酵母屬(Saccharomyces spp)，例如釀酒酵母(Saccharomyces cerevisae)。
調配物
本發明進一步係關於用於防治不欲的微生物之組成物，其係包括至少一種式(G)化合物。這些較佳地為包括農業上適合的佐劑、溶劑、載劑、界面活性劑或增量劑之殺真菌組成物。
根據本發明，載劑為天然或合成的有機或無機物質，其係與活性成份混合或組合以便更容易施用，特別是供施用於植物或植物部位或種子。此載劑，可為固體或液體，一般為惰性的且應適合農用。
可使用的固體或液體載劑包括：例如銨鹽及天然石粉，例如高領土、黏土、滑石、白堊土、石英、鎂鋁海泡石、蒙脫石或矽藻土，及合成石粉，例如細粉狀矽氧、鋁石和矽酸鹽；可用於顆粒之固體載劑包括：例如壓碎及細分的天然礦石，例如方解石、大理石、浮石、海泡石和白雲石，以及 無機和有機粗粉之合成顆粒，和有機物質之顆粒，例如指、木屑、椰殼、玉米穗軸和菸草梗；可使用的乳化劑及/或泡沫-形成劑包括：例如非離子或陰離子乳化劑，例如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂醇醚，例烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸酯、烷基硫酸酯、芳基磺酸酯以及蛋白水解物；適合的分散劑有非離子及/或離子物質，例如來自醇-POE及/或-POP醚、酸及/或POP POE酯、烷基芳基及/或POP POE醚、脂肪及/或POP POE加合物、POE-及/或POP-多醇衍生物、POE-及/或POP-山梨醇酐或-糖加合物、烷基或芳基硫酸酯、烷基-或芳基磺酸酯和烷基或芳基磷酸酯或對應的PO-醚加合物類。另外適合的有寡-或多聚物，例如該等衍生自乙烯基單體、來自丙烯酸、單獨來自EO及/或PO或與例如(多)醇或(聚)胺組合者。亦可使用木質素及其磺酸衍生物、未修飾或修飾的纖維素、芳香系及/或脂系磺酸以及其與甲醛的加合物。
活性成份可轉變成習用的調配物，例如溶液、乳劑、可濕性粉劑、水基和油基懸浮液、粉劑、粉塵劑、糊劑、可溶性粉劑、可溶性顆粒、撒播用顆粒、濃懸乳劑、浸染活性成份之天然產物、浸染活性成份之合成物質、肥料以及微膠囊化於聚合物質中。
活性成份可以其調配物的形式或從其製備的使用形式來施用，例如立即可用的溶液、溶液、乳劑、水基和油基懸浮液、粉劑、可濕性粉劑、糊劑、可溶性粉劑、粉塵劑、可溶性顆粒、播灑用顆粒、濃懸乳劑、浸染活性成份之天然產物、浸染活性成份之合成物質、肥料以及微膠囊化於聚合物質中。施用可以習用的方法來進行，例如以淋、噴霧、霧化、撒播、撒粉、泡沫、散佈其上等。亦可藉由超微量法來配置活性成份或將活性成份製備物/活性成份本身注射到土壤中。亦可處理植物的種子。
所提及的調配物可以本身已知的方法來製備，例如將活性成份與至少一種習用的增量劑、溶劑或稀釋劑、乳化劑、分散劑及/或結著劑或固定劑、濕潤劑，抗水劑，若適當催乾劑和UV安定劑，及若適當，染劑和色素、消泡劑、防腐劑、第二增稠劑、黏著劑、赤黴素(gibberellin)以及另外的加工佐劑混合。
本發明不僅包括立即可用和可用適合的裝置施用於植物或種子之調配物，亦包括須在使用前以水稀釋之商用濃縮劑。
式(G)化合物本身，或其(商用)調配物及由這些調配物所製備的使用形式，可以帶有其他(已知)活性成份例如殺蟲劑、吸引劑、滅菌劑、殺細菌劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調節劑、除草劑、肥料、安全劑或化學資訊素之混合物存在。
所用的佐劑可為該等適合給予組成物本身及/或從其所衍生的製備物(例如噴灑液體、拌種劑)特定性質之物質，例如特定的技術性質及/或以及特定的生物性質。典型的佐劑包括：增量劑、溶劑和載劑。
適合的增量劑有，例如水、極性和非極性有機化學液體，例如來自芳香系和非芳香系烴類(例如石蠟、烷基苯、烷基萘、氯苯)，醇類和多醇類(其亦可視需要經取代、醚化及/或酯化)，酮類(例如丙酮、環己酮)，酯類(包括脂肪和油類)及(聚)醚類，未經取代和經取代胺類，醯胺類，內醯胺類(例如N-烷基吡咯酮)和內酯，碸和亞碸(例如二甲基亞碸)。
液化氣體增量劑或載劑請了解係指在標準溫度和標準壓力下為氣體之液體，例如氣霧推進劑，如鹵烴類，或其他丁烷、丙烷、氮和二氧化碳。
在調配物中，可能使用增黏劑，例如羧甲基纖維素以及粉末、顆粒或格子形式之天然和合成的聚合物，例如阿拉伯膠、聚乙烯醇和聚乙烯乙酸酯，或其他天然的磷脂類例如腦磷脂和卵磷脂以及合成的磷脂類。其他的添加劑可為礦物油和蔬菜油。
若所用的增量劑為水，其亦可能使用，例如，有機溶劑作為輔助溶劑。可使用的液體溶劑基本上有：芳香系，例如二甲苯、甲苯或烷基萘，氯化芳香化合物或氯化脂肪系烴類例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷，脂肪系烴類例如環己烷或石蠟，例如石油分餾物，醇類例如丁醇或甘油以及其醚類和酯類，酮類例如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環己酮，強極性溶劑例如二甲基甲醯胺和二甲基亞碸，否則水。
包括式(G)化合物之組成物可另外包括其他的組份，例如界面活性劑。適合的界面活性劑為具有離子和非離子性質之乳化劑及/或成泡劑、分散 劑或濕潤劑，或者些界面活性劑的混合物。其實例有聚丙烯酸的鹽類、木質磺酸的鹽類、酚磺酸或萘磺酸的鹽類、環氧乙烷與脂肪醇或與脂肪三或脂肪胺脂之聚縮合物、經取代酚類(較佳地烷基酚或芳基酚)、磺基琥珀酸酯之鹽類、牛磺酸衍生物(較佳地烷基牛磺酸酯)、聚乙氧基化醇類或酚類之磷酯、多醇之脂肪酯及含有硫酸化合物之衍生物、磺酸鹽、磷酸鹽，例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸酯、烷基硫酸酯、芳基磺酸酯、蛋白水解物、木質素亞硫酸廢液和甲基纖維素。若活性成份之一及/或惰性載劑之一為不溶於水且當施用係在水中進行時，則界面活性劑的存在為必須。界面活性劑的比例，以本發明組成物的重量計，係介於百分之5至40間。
可使用染劑例如無機色素，如氧化鐵、氧化鈦和普魯士藍，以及有機染劑例如茜素染劑、重氮染劑和金屬酞菁染劑，以及微量營養素例如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬和鋅之鹽類。
例外的添加劑可為香精、礦物油或植物油，視需要改性油、辣和營養素(包括微量營養素)，例如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬和鋅之鹽類。
另外的組份可為安定劑，例如冷安定劑、防腐劑、抗氧化劑、光安定劑或其他改善化學及/或物理安定性之試劑。
若適當，亦可有其他另外的組份存在，例如保護膠體、結著劑、黏著劑、增稠劑、觸變物質、滲透劑、安定劑、螯合劑、錯合劑。一般而言，活性成份可與任何常用於調配目的之固體或液體添加劑組合。
調配物一般係含有介於0.05至99%重量比，0.01至98%重量比，較佳地介於0.1至95%重量比，更佳地介於0.5至90%之活性成份，最佳地介於10至70%重量百分比。
上述調配物可用於防治不欲的微生物，其中該包括式(G)化合物之組成物係施用於微生物及/或其棲息地中。
混合物
式(G)化合物可直接或以其調配物來使用，並可與已知的殺真菌劑、殺細菌劑、殺蟎劑、殺線蟲劑或殺昆蟲劑混合，以藉此擴大，例如活性效譜或防止抗藥性發生。
可使用的混合伴劑包括，例如已知的另外殺真菌劑、殺昆蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲劑或其他殺細菌劑(亦參見"The Pesticide Manual",16th edition,November 2012,The British Crop Protection Council and the Royal Soc.of Chemistry)。
亦可能為帶有其他已知活性成份，例如除草劑，或帶有肥料和生長調節劑、安全劑及/或化學資訊素之混合物。
種子處理
本發明再者係包括處理種子之方法。
本發明另一方面係關於特別是經至少一種式(G)化合物處理過的種子(休眠、待發、萌芽前或甚至出現根和葉)。本發明之種子係用於供保護種子和從種子萌發的植物避免植物病原性有害真菌之方法中。在這些方法中，係使用經至少一種本發明活性成份處理之種子。
式(G)化合物亦適合用於處理種子和幼苗。大部分由有害生物所造成的作物損害係因種子在播種前或植物發芽後受到感染所引起的。此階段特別重要，因生長中的植物其根和芽特別敏感，且甚至只要是小量的損傷就可能造成植物死亡。因此，藉由使用適當的組成物來保護種子及發芽植物大為有利。
亦希望將所用的活性成份之量最適化，以便提供種子、發芽中植物和已發芽的幼苗最佳可能的保護，免於植物病原真菌之攻擊，但是植物本身亦不會受到所用的活性成份傷害。特言之，處理種子之方法亦應考慮基因轉殖植物原有的表現型，以便於在使用最少的作物保護組成物下達到種子和發芽植物之最佳保護。
本發明因此亦關於藉由以本發明組成物處理種子來保護種子、發芽中植物和已發芽的幼苗對抗動物害蟲及/或植物病原有害微生物攻擊之方法。本發明亦關於本發明組成物於處理種子供保護種子、發芽中植物和已發芽的幼苗對抗動物害蟲及/或植物病原微生物之用途。本發明進一步係關於經本發明組成物處理過供保護避免動物害蟲及/或植物病原微生物之種子。
本發明的優點之一為，經這些組成物處理過的種子不僅保護種子本身，其亦在植物發芽後阻擋動物害蟲及/或植物病原有害微生物。以此法，可在播種時立即處理作物或在其後不久保護植物以及播種前處理種子。同樣視為有利的，本發明活性成份或組成物特別亦可用於基因轉殖種子，在此情況下從該種子生長的植物能表現對抗害蟲、除草劑傷害或非生物脅迫之蛋白。以本發明活性成份或組成物處理此種子，例如，一殺昆蟲蛋白可防治特定的害蟲。令人驚訝的，在此情況下可觀察到另一種協同效應，其可額外增加對抗害蟲、微生物、雜草或非生物脅迫攻擊的保護效用。
式(G)化合物適用於保護任何農業、溫室、森林或園藝所用的各類植物之種子。更特言之，其為榖類(例如小麥、大麥、黑小麥、小米和燕麥)、油菜、玉米、棉花、大豆、稻米、馬鈴薯、向日葵、菜豆、咖啡、甜菜(例如糖用甜菜和飼料甜菜)、花生、蔬菜(例如番茄、小黄瓜、洋蔥和萵苣)、草皮和觀賞植物之種子。其中特別重要的為小麥、大豆、油菜、玉米及稻米之種子處理。
又如下文所述，以本發明活性成份或組成物處理的基因轉殖種子特別重要。此項係指植物種子含有至少一種異源基因，其能表現一例如具有殺蟲性質之多肽或蛋白。這些基因轉殖種子中的異源基因可源自，例如桿菌屬(Bacillus)、根瘤菌屬(Rhizobium)、假單胞菌屬(Pseudomonas)、沙雷氏菌屬(Serratia)、木黴屬(Trichoderma)、棒形桿菌屬(Clavibacter)、血管球(Glomus)或粘帚黴屬(Gliocladium)。這些異源基因較佳地係源自桿菌屬，在此情況下此基因產物可有效對抗歐洲玉米螟蟲及/或西方玉米根蟲。特佳地，此異源基因係源自於蘇雲金芽孢桿菌(Bacillus thuringiensis)。
在本發明內文中，本發明組成物係單獨或以適合的調配物施用於種子。較佳地，係以其中夠穩定使得處理時不會造成任何傷害之狀態來處理該種子。一般而言，種子之處理可在介於採收至播種後之間的任何時間來進行。通常所用的種子係已從植株分離並去除果實之穗軸、殼、梗、外皮、毛鬚或果肉。例如，可使用已採收、清潔及乾燥至溼度低於15%重量比之種子。另一種選擇，亦可使用乾燥後，例如經水處理及然後再乾燥之種子，或剛 滲調後的種子，或儲存在滲調條件之種子或發芽前的種子，或播種在育苗盤、帶或紙上的種子。
在處理種子時，一般必須確定施用於種子之本發明組成物的量及/或所選的另外添加物之量，使其對種子之發芽不會有不利的影響，或對生成的植物無害。此項在活性成份於特定的施用率時可能具有植物毒性效應之情況下須特別確定。
式(G)化合物本可直接施用，亦即不含有任何其他的組份且未經稀釋。一般而言，最好是以適合的調配物形式將組成物施用於種子。適合用於處理種子之調配物和方法已為熟習本項技術者所知。式(G)化合物可轉變為有關種子上施用之習用調配物，例如溶液、乳液、懸浮液、粉劑、泡沫、漿液或結合其他種子用的包覆組成物例如成膜物質、造粒物質、鐵粉或其他金屬粉末、顆粒、用於失活種子之塗膜物質以及ULV調配物。
這些調配物係以已知的方法藉由將活性成份或活性成份組合物與習用的添加劑例如習用的增量劑和溶劑或稀釋劑、染劑、濕潤劑、分散劑、乳化劑、消泡劑、防腐劑、第二增稠劑、黏著劑、赤黴素以及水混合所製備。
依照本發明可使用的拌種調配物中可存在的染劑為所有習用於此等目的之染劑。難溶於水的色素或可溶於水之染劑皆可使用。實例包括該等名稱為羅丹明B(Rhodamin B)、顏料紅112(C.I.Pigment Red 112)及溶劑紅1(C.I.Solvent Red 1)之已知的染劑。
依照本發明可使用的拌種調配物中可存在的有用濕潤劑為所有增進濕潤度及習用於活性農用化學成份之調配物的物質。較佳地係使用烷基萘磺酸酯，例如萘磺酸二異丙基酯或二異丁基酯。
依照本發明可使用的拌種調配物中可存在的有用分散劑及/或乳化劑為所有習用於活性農用化學成份之調配物的非離子、陰離子和陽離子分散劑。較佳可使用的為非離子或陰離子分散劑，或非離子或陰離子分散劑之混合物。可用的非離子分散劑包括特別是環氧乙烷/環氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯酚聚乙二醇醚及其磷酸化或硫酸化衍生物。 適合的陰離子分散劑有，特別是木質磺酸鹽、聚丙烯酸鹽和芳基磺酸酯/甲醛縮合物。
依照本發明可使用的拌種調配物中可存在的消泡劑為所有習用於農用化學活性成份之調配物的泡沫抑制物質。較佳地可使用矽消泡劑及硬脂酸鎂。
依照本發明可使用的拌種調配物中可存在的防腐劑為所有就此目的可用於農用化學組成物之物質。實例包括雙氯酚及苯甲基醇半縮甲醛
依照本發明可使用的拌種調配物中可存在的用第二增稠劑為所有就此目的可用於農用化學組成物之物質。較佳的實例包括纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、三仙膠、修飾黏土及細粉狀矽氧。
依照本發明可使用的拌種調配物中可存在的黏著劑為所有可用於拌種產品之習用結著劑。較佳的實例包括聚乙烯吡咯酮、聚乙烯乙酸酯、聚乙烯醇及甲基羥乙基纖維素(tylose)。
依照本發明可使用的種子上施用調配物可直接或先以水稀釋後用於處理廣泛各種不同種類的種子。例如，藉由以水稀釋之濃縮液或可從其得到的製備物可用於拌混穀類種子，例如小麥、大麥、裸麥、燕麥和小黑麥，以及玉米、大豆、稻米、油菜、豌豆、菜豆、棉花、向日葵和甜菜的種子，或其他各種不同的蔬菜種子。依照本發明可使用的調配物或其稀釋製備物亦可用於基因轉殖植物。就此情況，因與表現所形成的物質之交互作用，亦可能發生額外的協同效應。
就以依照本發明可使用的調配物，或以藉由添加水從其所製備的製備物處理種子而言，可使用習用於種子上施用之所有的混合元件。特言之，種子上施用程序係將種子置入混合器中，直接加入或先以水稀釋後加入特定所欲之量的調配物，並將所有的東西混合直到調配物均勻地分佈在種子上。若適當，其後可接著一乾燥操作。
依照本發明可使用的調配物之施用率可在相當廣泛的範圍內變化。其係由調配物中活性成份的特定含量及由種子所支配。各單一活性成份之施用率一般每公斤種子係介於0.001至15g之間，較佳地每公斤種子介於 0.01至5g之間。
GMO
如上文所提，依照本發明可處理所有的植物和植物部位。在一較佳的實施例中，係處理野生植物類和植物品種或該等得自傳統生物育種方法，例如雜交或原生質融合之植物以及其部位。在另一較佳的實施例中，係處理藉由基因工程法，若適當結合傳統的方法(基因改造生物)所得到的基因轉殖植物和植物品種及其部位。術語「部位」或「植物之部位」係如上所解釋。更佳地，市售或使用中的植物品種之植物可依照本發明來處理。植物品種請了解係指具有新穎性質(「特質」)及以傳統的育種、基因突變或重組DNA技術所得到的植物。其可為栽培品種、變種、生物型和基因型。
本發明之處理方法可用於處理基因改造生物(GMO)，例如植物或種子。基因改造植物(或基因轉殖植物)為其中異源基因已穩定地整合至基因體中之植物。「異源基因」一詞基本上係指在植物外部所提供或組合之基因且當導入胞核、葉綠體或粒線體基因體時，藉由表現感興趣之蛋白或多肽，或藉由下調、靜默其他存在植物中的基因(使用例如反義技術、共同抑制技術、RNA干擾-RNAi-技術或微RNA-miRNA-技術)給予該改造的植物新的或改良的農藝或其他性質。位於基因體中的異源基因亦稱為轉殖基因。一由其位於植物基因體之特定位置所定義之轉殖基因係稱為一轉化或轉殖基因事件。
較佳地根據本發明處理之植物或植物栽培品種包括具有賦予這些植物特別有利的、有用特質之遺傳物質的所有植物(無論是以雜交及/或生物技術方法所獲得)。
亦較佳地根據本發明處理之植物和植物栽培品種係對一或多種對抗生物脅迫具抗性，亦即該等植物顯現抗動物和微生物害蟲，例如對抗線蟲、昆蟲、蟎、植物病原真菌、細菌、病毒及/或類病毒之較佳的防禦力。
亦可根據本發明處理之植物和植物栽培品種為該等對於一或多種非生物脅迫具抗性之植物。非生物脅迫狀況可包括，例如乾旱、低溫暴露、熱暴露、滲透壓力、水災、土壤鹽度增加、礦物質暴露增加、臭氧暴露、 強光暴露、可取得的氮營養素受限、可取得的磷營養素受限或避陰。
亦可根據本發明處理之植物和植物栽培品種為該等特徵為生產量增加之植物。該等植物之生產量增加可為，例如改善植物生理、生長及發育，例如水的使用效率、水的保留率、改善氮使用、增進碳同化作用、改善光合作用、增加發芽效率及加速成熟之結果。可藉由改善植物結構(於脅迫及非脅迫狀況下)進一步影響產量，其包括(但不限於)提早開花、雜交製種之開花控制、幼苗活力、植物大小、結間數目和距離、根生長、種子大小、果實大小、莢大小、莢或穗數目、每莢或每穗之種子數目、種子重、種子飽滿性增加、降低種子散落、降低莢裂開及伏倒抗性。另外的產量特質包括種子組成，例如碳水化合物含量和組成份，例如棉花或澱粉、蛋白質含量、油含量及組成份、營養價值、抗營養化合物降低、提高加工性及更佳的儲存安定性。
可根據本發明處理之植物為已表現混種優勢或雜交活力之雜交植物，其一般會具較高的生產量、活力、較健康及對生物或非生物脅迫具抗性。
可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(得自植物生物技術方法例如遺傳工程)為耐除草劑植物，亦即對一或多種特定的除草劑具耐受性之植物。此等植物可由遺傳轉化，或藉由選擇含賦予此除殺草劑耐受性突變之植物來獲得。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(得自植物生物技術方法例如遺傳工程)為抗昆蟲之基因轉植植物，亦即對特定目標昆蟲之攻擊具抗性之植物。此等植物可由遺傳轉化，或藉由選擇含賦予此昆蟲抗性突變物之植物來取得。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(得自植物生物技術方法例如遺傳工程)為耐非生物脅迫植物。此等植物可由遺傳轉化，或藉由選擇含賦予此抗脅迫性突變之植物來取得。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(得自植物生物技術方法例如遺傳工程)顯示收穫產物之數量、品質及/或儲存安定性改變，及/或收穫產物之特定成份的性質改變。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(得自植物生物技術方法例如遺傳工程)為例如具有纖維特性改變之植物，例如棉花。此等植物可藉由遺傳轉化，或藉由選擇含賦予纖維性質改變之突變的植物來獲得。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(得自植物生物技術方法例如遺傳工程)為帶有油性特徵改變之植物，例如油菜或相關的甘藍植物。此等植物可藉由遺傳轉化或藉由選擇含賦予此油特性改變之突變的植物來獲得。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(得自植物生物技術方法例如遺傳工程)為帶有落粒性特徵改變之植物，例如油菜或相關的甘藍植物。此等植物可藉由遺傳轉化或藉由選擇含賦予此落例性特徵改變之突變的植物來獲得並包括具有延遲或降低的落粒性之植物，例如油菜植物。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(其可由植物生物技術方法例如遺傳工程來獲得)為帶有後轉譯蛋白修飾模式改變之植物，例如菸草植物。
施用率
當使用式(G)化合物作為殺真菌劑時，施用率可依照施用的類型在相當廣泛的範圍內變化。本發明活性成份之施用率為：●就處理植物部位之情況，例如葉子時：從0.1至10000克/公頃，較佳地10至1000克/公頃，更佳地50至300克/公頃(當施用係以灑或滴來進行時，甚至可減少施用率，特別是使用惰性物質例如岩棉或真珠岩時)；●就處理種子之情況：每100公斤的種子為2至200克，較佳地每100公斤的種子1至150克，更佳地每100公斤的種子2.5至25克，甚佳地每100公斤的種子2.5至12.5克；●當處理土壤時，從0.1至10000克/公頃，較佳地從1至5000克/公頃。
這些施用率僅以舉例之方式提出，而並非作為限制本發明之目的。
本發明係藉由下列實例來說明。然而，本發明並不限於這些實例。
實例
以示例的方式，某些通式(G)化合物之合成實例係描述於下。在實例中，除非另有特別說明，否則量(包括百分比)係指重量。
符號「>」和「<」分別係指「大於」和「小於」。符號「」係指「大於或等於」，而「」係指「小於或等於」。
若，在說明書和實例的內容中，術語「R」和「S」係給予式(G)立體異構物之對掌中心上的絕對組態時，除非有不同的定義，否則此RS命名法係依照Cahn-Ingold-Prelog規則。
在本發明內文中及表格中所提及的特定和較佳之本發明化合物，可能使用下列縮寫：H=氫
Me=甲基或CH3
Et=乙基
Pr=丙基
Bu=丁基
nAlkyl=正-烷基，例如nPr=正丙基
cAlkyl=環烷基，例如cPr=環丙基，cHexyl=環己基
iAlkyl=異烷基，例如iPr=異丙基
tAlkyl=第三烷基，例如tBu=第三丁基
F,Cl,Br,I=依照習用的化學原子符號，分別為氟、氯、溴和碘
MeO或OMe=甲氧基
CN=氰基
NO2=硝基
Ph=苯基
diHal=二鹵素，例如diF=二氟
triHal=三鹵素，例如triF=三氟
-CCH=乙炔基(-C≡CH)
取代基的位置，例如在苯環的2位置上，係以符號或基團縮寫的字首來表示，例如 2-Cl=2-氯
2-Me=2-甲基
就二-或三取代的取代模式之取代基位置編號係類似地以字首來陳述，例如2,3-Cl2=2,3-二氯(例如苯環上的取代)
2,4-diF=2,4-二氟(例如苯環上的取代)
2,4-F2=2,4-二氟(例如苯環上的取代)
2,4,6-triF=2,4,6-三氟(例如苯環上的取代)
2-F-4-Cl=2-氟,4-氯(例如苯環上的取代)
5-F-2-Me=5-氟,2-甲基(例如苯環上的取代)
其他的縮寫請了解係類似上述實例。
此外，係使用習知的化學符號和化學式，例如CH2為伸甲基，或CF3為三氟甲基，或OH為羥基。
相應地，組成物的意義係如所提及的縮寫所組成之定義，例如4-CF3-c己基=4-三氟甲基-環己基
NMR-波峰列表及LogP值
所選的實例之1H NMR數據係以1H NMR波峰列表之形式來書寫。就各訊號波峰係列出以ppm表示之δ-值及括號中的訊號強度。成對的δ值-訊號強度之間係以分號作為定界符號。
一實例之波峰列表因此係具有下列形式：δ1(強度1)；δ2(強度2)；........；δi(強度i)；......；δn(強度n)
尖銳的訊號強度係與NMR光譜(以cm表示)所輸出的實例之訊號的高度相關並顯現真實的訊號強度關係。從廣訊號數個波峰或訊號中央及其相對強度可能與光譜最高強度之訊號相比而列出。
就校準1H光譜之化學位移，係使用四甲基矽烷及/或溶劑的化學位移，特別是在DMSO(二甲基亞碸)中所測量的光譜之情況。因此，在NMR波峰列表中，四甲基矽烷波峰可能發生，但非必定。
1H NMR波峰列表係與經典的1H NMR輸出相同且因此通常含有列 在經典NMR-解釋中的所有波峰。
此外，如同經典的1H NMR輸出，其可顯示溶劑訊號、目標化合物之立體異構物訊號(其亦為本發明之主體)，及/或雜質之波峰。
就在溶劑及/或水的δ範圍中顯示化合物訊號，通常的溶劑波峰，例如DMSO-d6中之DMSO波峰及水波峰係顯示在1H NMR波峰列表中且通常平均上具有高強度。
目標化合物之立體異構物波峰及/或雜質的波峰通常具有平均上低於目標化合物的強度(例如具有>90%純度)。
此等立體異構物及/或雜質可能為典型的特定製備方法。因此其波峰可能經由「副產物指紋」幫助辨識本製備方法之再製。
以已知方法(MestreC,ACD模擬，以及以經驗評估預期的值)計算目標化合物波峰之專家，若需要，可視需要使用額外的強度過濾器分離目標化合物波峰。此分離應與在經典1H NMR解釋中挑選相關波峰相類似。
就波峰列表之更詳細的NMR-數據說明可參見出版刊物“Citation of NMR Peaklist Data within Patent Applications”of the Research Disclosure Database Number 564025。
logP值之測量係根據EEC Directive 79/831 Annex V.A8藉由HPLC(高效液相層析)於逆相管柱(C18)上以下列方法來進行：
[a]LogP值和[a]LogP值係以LC-UV測量，在酸性範圍中，以帶有0.1%甲酸之水和乙腈作為溶離劑(10%乙腈至95%乙腈之線性梯度)所測定。
[b]LogP值和[b]LogP值係以LC-UV測量，在中性範圍中，以0.001莫耳濃度乙酸銨之水和乙腈溶液作為溶離劑(10%乙腈至95%乙腈之線性梯度)所測定。
[c]LogP值和[c]LogP值係以LC-UV測量，在酸性範圍中，以0.1%磷酸和乙腈作為溶離劑(10%乙腈至95%乙腈之線性梯度)所測定。
校準係以具有已知LogP值(LogP係以滯留時間為基礎藉由二個連續烷酮間之線性內插法所測量)之直鏈烷2-酮(帶有3至16個碳原子)來進行。λ-最大值係使用200nm至400nm之UV-光譜及層析訊號之高峰值所測 定。
本發明化合物，例如表1至4中所描述，係根據或類似下列化學合成實例所獲得。
(A)化學合成實例： 1. 合成3-胺基-4-氯-N-(環己基甲基)異噻唑-5-甲醯胺： 1.1. 合成3,4-二氯-N-(環己基甲基)異噻唑-5-甲醯胺：
將730mg的3,4-二氯異噻唑-5-羧酸(3.7mmol)溶於10ml的二氯甲烷並加入1滴的二甲基甲醯胺。於室溫逐滴加入1.4g的草醯氯(11.1mmol)。於室溫攪拌1h後，於旋轉蒸發器上將溶液蒸發至乾。將殘餘物置於3ml的二氯甲烷中處理並緩慢逐滴加入626mg的1-環己基甲胺(5.5mmol)和746mg的三乙胺(7.4mmol)之10ml的二氯甲烷溶液。將混合物於室溫攪拌1h。然後將反應混合物加到水中並以二氯甲烷重複萃取。將組合的萃取液以MgSO4乾燥，濃縮並以管柱層析純化。產量：1.05g(97%之理論值).
1H-NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)6.86(br,1H),3.34(tr,2H),1.77(m,4H),1.66(m,1H),1.58(m,1H),1.3-1.15(m,3H),1.0(m,2H).
1.2. 合成4-氯-N-(環己基甲基)-3-[(聯苯伸甲基)胺基]異噻唑-5-甲醯胺：
將1.27g的3,4-二氯-N-(環己基甲基)異噻唑-5-甲醯胺(4.3mmol)溶於6ml的甲苯。於此溶液中連續加入1.87g的二苯甲酮亞胺(10mmol)、2.8g的碳酸銫(8.68mmol)、102mg的Xantphos(0.17mmol)和79mg三(二苯亞甲基丙酮)二鈀(Pd2dba3；0.087mmol)。將帶有生成溶液之反應容器簡單排空並立刻連續充入氬氣3次。然後將混合物以預熱至100℃的油浴加熱24h。冷卻後，將反應溶液加入水，重複以乙酸乙酯萃取、乾燥、濃縮並以管柱層析純化。產量：253mg(13%之理論值)。
1H-NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.82(d,2H),7.57-7.21(m,8H),6.80(br,1H),3.29(tr,2H),1.76(m,4H),1.67(m,1H),1.58(m,1H),1.3-1.15(m,3H),1.04-0.95(m,2H).
1.3. 合成3-胺基-4-氯-N-(環己基甲基)異噻唑-5-甲醯胺：
將184mg的4-氯-N-(環己基甲基)-3-[(聯苯伸甲基)胺基]異噻唑-5-甲醯胺溶於1.5ml的四氫呋喃(THF)於其中加入0.5ml的6N鹽酸並將混合物於室溫攪拌直到根據薄層層析反應物完全消耗。將反應混合物加入一些水並以乙酸乙酯萃取。在乾燥乙酸乙酯層後，濃縮並以管柱層析純化，得到所欲的產物。產量：89mg(77%之理論值).
1H-NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)6.68(br,1H),4.73(br,2H),3.32(tr,2H),1.77(m,4H),1.66(m,1H),1.57(m,1H),1.32-1.13(m,3H),1.06-0.96(m,2H).
2. 合成3-胺基-4-氯-N-(3,4,5-三氟苯甲基)異噻唑-5-甲醯胺： 2.1. 合成3,4-二氯異噻唑-5-羧酸乙酯：
將15g的3,4-二氯異噻唑-5-羧酸(75.7mmol)溶於300ml的乙醇並加入8.4ml的濃硫酸。將混合物攪拌回流20h。然後將反應混合物濃縮至原來體積的一半，以飽和的NaHCO3中和，加入水並以二氯甲烷萃取。將二氯甲烷層乾燥並小心地於旋轉蒸發器上濃縮。產量：15.2g(89%之理論值).
1H-NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)4.44(q,2H),1.42(tr,3H).
2.2. 合成4-氯-3-[(聯苯伸甲基)胺基]異噻唑-5-羧酸乙酯：
14.06g的3,4-二氯異噻唑-5-羧酸乙酯(62.19mmol)溶於150ml的甲苯。於溶液中連續地加入13.9g的二苯甲酮亞胺(74.6mmol)、40.5g碳酸銫(124.4mmol)、1.44g Xantphos(2.49mmol)和1.14g三(二苯亞甲基丙酮)二鈀(Pd2dba3；1.24mmol)。將帶有生成溶液之反應容器簡單排空並立刻連續充入氬氣3次。然後將混合物以預熱至100℃的油浴加熱24h。冷卻後，將反應溶液經由2cm厚的係膠層過濾，將其重複以二氯甲烷沖洗。將濾液濃縮並將殘餘物以管柱層析純化。產量：5.29g(23%之理論值).
1H-NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.82(d,2H),7.59-7.22(m,8H),4.36(q,2H),1.37(tr,3H).
2.3. 合成3-胺基-4-氯異噻唑-5-羧酸乙酯：
將10.1g的4-氯-3-[(聯苯伸甲基)胺基]異噻唑-5-羧酸乙酯(27.2mmol)溶於200ml的四氫呋喃(THF)於其中加入12ml的6N鹽酸並將混合物於室溫攪拌直到根據薄層層析反應物完全消耗。將反應混合物加入一些水並以乙酸乙酯萃取。在乾燥乙酸乙酯層後，濃縮並層析，得到所欲的產物。產量：4.51g(91%之理論值).
1H-NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)5.0-4.5(br,2H),4.40(q,2H),1.39(tr,3H).
2.4. 合成3-胺基-4-氯異噻唑-5-羧酸：
於4.27g的3-胺基-4-氯異噻唑-5-羧酸乙酯(20.6mmol)溶於50ml的乙醇和50ml的THF混合物中加入26ml的2N氫氧化鈉溶液，並將混合物於室溫攪拌1h。然後將反應混合物藉由小心加入2N鹽酸調整至pH 5，其中一部份的產物以晶體形式沉澱出。於抽氣下將晶體濾出並以乙酸乙酯萃取濾液。將有機層乾燥及濃縮，由此得到另一批的產物。產量：3.57g(97%之理論值)。
1H-NMR(400MHz,DMSO δ,ppm)14.05(br,1H),6.58(s,2H).
2.5. 合成3-胺基-4-氯-N-(3,4,5-三氟苯甲基)異噻唑-5-甲醯胺：
於100mg的3-胺基-4-氯異噻唑-5-羧酸(0.56mmol)之4ml的二氯甲烷溶液中加入130mg的3,4,5-三氟苯甲基胺(0.78mmol)、170mg的三乙胺(1.68mmol)和0.83ml百分之50的正丙基膦酸酐(T3P；1.4mmol)之THF溶液，並將混合物於室溫攪拌至隔夜。然後將反應混合物加入水並重複以乙酸乙酯萃取。以飽和的氯化鈉溶液清洗有機萃取液，乾燥並於旋轉蒸發器上濃縮。將殘餘物以管柱層析純化。產量：102mg(57%之理論值)。
1H-NMR(400MHz,DMSO δ,ppm)9.0(tr,1H),7.26(m,2H),6.56(s,2H),4.43(d,2H).
3. 合成3-胺基-4-氯-N-(2,4-二氟苯甲基)異噻唑-5-硫代甲醯胺： 3.1. 合成3-胺基-4-氯-N-(2,4-二氟苯甲基)異噻唑-5-甲醯胺：
類似上述I-35化合物之合成，將120mg的3-胺基-4-氯異噻唑-5-羧酸(0.67mmol)與143mg(1mmol)的2,4-二氟苯甲基胺反應。產量：188mg(91%之理論值)。
1H-NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.41(m,1H),7.03(br,1H),6.86(m,2H),4.73(br,2H),4.66(d,2H).
3.2. 合成3-胺基-4-氯-N-(2,4-二氟苯甲基)異噻唑-5-硫代甲醯胺：
將83mg的3-胺基-4-氯-N-(2,4-二氟苯甲基)異噻唑-5-甲醯胺(0.27mmol)和121mg的4-甲氧基苯基二硫代膦酸酐(勞森試劑；0.3mmol)之2ml的THF溶液於室溫攪拌6h及於50℃攪拌1h。冷卻後，將混合物加入水並以二氯甲烷萃取。將二氯甲烷層乾燥及濃縮。將殘餘物以管柱層析純化。產量：17.1mg(20%之理論值)。
1H-NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)8.67(br,1H),7.48(m,1H),6.90(m,2H),5.02(d,2H).
4. 合成4-氯-N-(環己基甲基)-3-(戊醯基胺基)異噻唑-5-甲醯胺：
於70mg的3-胺基-4-氯-N-(環己基甲基)異噻唑-5-甲醯胺(0.25mmol)之3ml的二氯甲烷溶液中加入52mg的三乙胺(0.51mmol)、4mg的4-二甲基胺基吡啶和62mg的正戊醯氯(0.51mmol)，並將混合物於室溫攪拌3h。然後將混合物加入水並以二氯甲烷萃取。將二氯甲烷層乾燥及濃縮。將殘餘物以層析純化。產量：53mg(57%之理論值)
1H-NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.68(bs,1H),6.73(bs,1H),3.33(t,2H),2.63(bs,2H),1.73(m,6H),1.59(m,2H),1.43(m,2H),1.21(m,4H),1.00(m,4H).
5. 合成4-氯-N-(2,6-二氟苯甲基)-3-[(三氟乙醯基)胺基]異噻唑-5-甲醯胺： 5.1. 合成3-胺基-4-氯-N-(2,6-二氟苯甲基)異噻唑-5-甲醯胺：
類似上述I-35化合物之合成，將100mg的3-胺基-4-氯異噻唑-5-羧酸(0.56mmol)與115mg的2,6-二氟苯甲基胺(0.78mmol)反應。產量：125mg(74%之理論值)。
1H-NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.31(m,1H),7.05(bs,1H),6.94(m,2H),4.76(d,2H),4.72(bs,2H).
5.2. 合成4-氯-N-(2,6-二氟苯甲基)-3-[(三氟乙醯基)胺基]異噻唑-5-甲醯胺：
於20mg的3-胺基-4-氯-N-(2,6-二氟苯甲基)異噻唑-5-甲醯胺(0.06mmol)之1ml的二氯甲烷溶液中加入13mg的三乙胺(0.13mmol)、2mg的4-二甲基胺基吡啶和28mg的三氟乙酸酐(0.13mmol)，並將混合物於室溫攪拌3h。然後將混合物加入水並以二氯甲烷萃取。將二氯甲烷層乾燥及濃縮並將殘餘物以層析純化。產量：13mg(49%之理論值)。
1H-NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)8.29(bs,1H),7.31(m,1H),7.09(bs,1H),6.94(m,2H),4.78(d,2H).
6. 合成3-胺基-4-氯-N-[(1-氯環丙基)羰基]-N-(2,4-二氟苯甲基)異噻唑-5-甲醯胺：
於80mg的3-胺基-4-氯-N-(2,4-二氟苯甲基)異噻唑-5-甲醯胺(0.26mmol)之4ml的二氯甲烷溶液中加入53mg的三乙胺(0.52mmol)、4mg的4-二甲基胺基吡啶和73mg的1-氯環丙烷羰基氯(0.52mmol)，並將混合物於室溫攪拌2h。然後將混合物加入水並以二氯甲烷萃取。將二氯甲烷層乾燥及濃縮。將從其得到的殘餘物以層析純化。產量：24mg(22%之理論值)。
1H-NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.37(m,1H),6.83(m,2H),5.06(s,2H),4.82(bs,2H),1.66(m,2H),1.30(m,2H).
7. 合成3-胺基-N-(環己基甲基)-4-乙炔基異噻唑-5-甲醯胺： 7.1. 合成3-胺基-4-[(三甲基矽基)乙炔基]異噻唑-5-羧酸甲酯：
於650mg(2.28mmol)的3-胺基-4-碘-1,2-噻唑-5-羧酸甲酯之11ml的DMF溶液中加入43.6mg(0.229mmol)的CuI、160mg(0.229mmol)的Pd(PPh3)2Cl2和0.638ml(5.58mmol)的三乙胺，並將混合物於保護氣體(氬氣)下於室溫攪拌5min。逐滴加入0.647ml(4.58mmol)的乙 炔基三甲基矽烷及然後將混合物於100℃攪拌1h。然後將混合物於旋轉蒸發器上濃縮並將殘餘物以飽和的NH4Cl溶液處理及以二氯甲烷/庚烷1：9萃取。將有機層以Na2SO4乾燥、過濾並以旋轉蒸發濃縮。將殘餘物以層析純化。產量：486mg(83%之理論值)
1H-NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)4.91(br,2H),3.92(s,3H),0.29(s,9H).
7.2. 合成3-胺基-4-乙炔基異噻唑-5-羧酸：
將300mg(1.18mmol)的3-胺基-4-[(三甲基矽基)乙炔基]異噻唑-5-羧酸甲酯溶於10ml的THF/甲醇1：1。逐滴加入溶於2ml水的NaOH(3.54mmol)。於室溫攪拌1h後，將混合物於旋轉蒸發器上濃縮。將殘餘物以2M HCl處理並以乙酸乙酯萃取混合物。將有機層以Na2SO4乾燥、過濾並以旋轉蒸發濃縮。產量：197mg(100%)的粗產物。
7.3. 合成3-胺基-N-(環己基甲基)-4-乙炔基異噻唑-5-甲醯胺：
將135mg(0.8mmol)的3-胺基-4-乙炔基異噻唑-5-羧酸、0.26ml(2.0mmol)的環己基甲基胺、1.27g(2.0mmol,50%之THF溶液)的正丙基膦酸酐(T3P)和0.335ml(2.4mmol)的三乙胺溶於8ml的THF，並將混合物於55℃攪拌1.5h。然後將混合物於旋轉蒸發器上濃縮，然後將殘餘物以2M NaOH處理並重複以乙酸乙酯萃取。將有機層以Na2SO4乾燥並於旋轉蒸發器上濃縮。將殘餘物以管柱層析純化。產量：156mg(74%之理論值)。
1H-NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.12(br,1H),4.83(br,2H),3.77(s,1H),3.32(t,2H),1.80-1.56(m,6H),1.31-1.15(m,3H),1.06-1.00(m,2H).
8. 合成3-胺基-N-(環己基甲基)-4-乙基異噻唑-5-甲醯胺： 8.1. 合成3-[(第三丁氧基羰基)胺基]-4-乙烯基異噻唑-5-羧酸甲酯：
將1.10g(2.86mmol)的3-[(第三丁氧基羰基)胺基]-4-碘異噻唑-5-羧酸甲酯、460mg(3.44mmol)的三氟(乙烯基)硼酸鉀和0.6ml(4.30mmol)的三乙胺溶於7.7ml的乙醇中並將混合物於保護氣體(氬氣)下於室溫 攪拌5min。加入25.4mg(0.143mmol)的PdCl2並將混合物於微波中以100℃加熱1h。然後將混合物濃縮並將殘餘物以NaHCO3和乙酸乙酯萃取，分離，以Na2SO4乾燥並以旋轉蒸發濃縮。將殘餘物以管柱層析純化。產量：580mg(71%之理論值)。
1H-NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.16(br,1H),7.10-7.02(dd,1H),5.72-5.66(m,2H),3.91(s,3H),1.53(s,9H).
8.2. 合成3-[(第三丁氧基羰基)胺基]-4-乙烯基異噻唑-5-羧酸：
將680mg(2.39mmol)的3-[(第三丁氧基羰基)胺基]-4-乙烯基異噻唑-5-羧酸甲酯溶於35ml的THF。逐滴加入2.63ml的2M NaOH溶液。於室溫攪拌2h後，將混合物於旋轉蒸發器上濃縮。將殘餘物以2M HCl處理及以乙酸乙酯萃取。將有機層以Na2SO4乾燥，過濾並以旋轉蒸發濃縮。產量：645mg(100%)的crude product.
8.3. 合成{5-[(環己基甲基)胺甲醯基]-4-乙烯基異噻唑-3-基}胺甲酸第三丁酯)：
將323mg(1.20mmol)的3-[(第三丁氧基羰基)胺基]-4-乙烯基異噻唑-5-羧酸、0.46ml(3.59mmol)的環己基甲基胺、950mg(2.99mmol,50%之THF溶液)的正丙基膦酸酐(T3P)和0.50ml(3.59mmol)的三乙胺溶於9ml的THF中，並將混合物於55℃攪拌1.5h。然後將混合物於旋轉蒸發器上濃縮，將殘餘物以1M HCl處理並重複以二氯甲烷萃取。將有機萃取液以Na2SO4乾燥並於旋轉蒸發器上濃縮。將殘餘物以管柱層析純化。產量：412mg(94%之理論值)。
1H-NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)6.94(br,1H),6.83-6.76(dd,1H),6.16(br,1H),5.76-5.65(m,2H),3.25(t,2H),1.74-1.68(m,4H),1.54-1.47(m,11H),1.36-1.11(m,3H),1.01-0.88(m,2H).
8.4. 合成{5-[(環己基甲基)胺甲醯基]-4-乙基異噻唑-3-基}胺甲酸第三丁酯)：
將100mg(0.274mmol)的{5-[(環己基甲基)胺甲醯基]-4-乙烯基異噻唑-3-基}胺甲酸第三丁酯)溶於2.7ml的甲醇中，並加入2.91mg(0.027 mmol)的Pd/C(5%)。於氫氣下於室溫攪拌18h後，將混合物過濾並以旋轉蒸發濃縮。產量：100mg(99%之理論值)。
1H-NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)6.75(br,1H),5.87(br,1H),3.27(t,2H),2.81(q,2H),1.77-1.67(m,4H),1.58-1.53(m,11H),1.28-1.15(m,6H),1.02-0.93(m,2H).
8.5. 合成3-胺基-N-(環己基甲基)-4-乙基異噻唑-5-甲醯胺：
將75mg(0.204mmol)的{5-[(環己基甲基)胺甲醯基]-4-乙基異噻唑-3-基}胺甲酸第三丁酯)和0.204ml(2.65mmol)的TFA一起溶於1ml的二氯甲烷中並將混合物於室溫攪拌30min。然後將混合物於旋轉蒸發器上濃縮，將殘餘物以2M NaOH處理並重複以二氯甲烷萃取。將有機萃取液以Na2SO4乾燥並於旋轉蒸發器上濃縮。將殘餘物以管柱層析純化。產量：51mg(93%之理論值)。
1H-NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)5.82(br,1H),4.52(br,2H),3.25(t,2H),2.74(q,2H),1.76-1.53(m,6H),1.27-1.15(m,6H),1.02-0.88(m,2H).
9. 合成3-胺基-4-溴-N-環己基-1,2-噻唑-5-甲醯胺： 9.1. 合成N,N-二苯甲基-1,2-噻唑-3-胺：
於經攪拌的N-苯甲基-1,2-噻唑-3-胺(65.0g,1.0eq.；根據J.Org.Chem.1979,44(7)1118-1124所製備)之THF(1000ml)溶液中於0℃加入NaH(2.0eq.)並攪拌30分鐘。然後於相同溫度加入苯甲基溴(1.5eq.)並將反應混合物於50℃攪拌12小時。反應完全後，將反應混合物倒入冰水中並以乙酸乙酯萃取。將組合的有機層以水、鹽水清洗，以無水硫酸鈉乾燥並於減壓下移除溶劑，得到粗產物。將此粗產物以矽膠(100-200網孔)管柱層析藉由以10% EtOAc/石油醚溶離純化，得到純的N,N-二苯甲基-1,2-噻唑-3-胺(65.0g,68%之理論值)。
9.2. 合成3-(二苯甲基胺基)-1,2-噻唑-5-羧酸：
於經攪拌的N,N-二苯甲基-1,2-噻唑-3-胺(4 x 16.0g,1.0eq.)之THF(200ml)溶液中於-78℃逐滴加入1.6M nBuLi(1.0eq.溶於己烷)。將生 成的混合物於相同的溫度下攪拌30分鐘。然後將無水CO2氣體於-78℃通入溶液30分鐘。反應完全後，以1N HCl溶液中止反應混合物反應並乙酸乙酯萃取。將組合的有機層以水、鹽水清洗，以無水硫酸鈉乾燥並於減壓下移除溶劑，得到粗產物。將此粗產物以矽膠(100-200網孔)管柱層析藉由以60% EtOAc/石油醚溶離純化，得到純的3-(二苯甲基胺基)-1,2-噻唑-5-羧酸(20.5g,28%之理論值)。
9.3. 合成3-(二苯甲基胺基)-1,2-噻唑-5-羧酸乙酯：
於3-(二苯甲基胺基)-1,2-噻唑-5-羧酸(21.0g,1.0eq.)之DMF(200mL)溶液中於室溫加入碳酸鉀(2.0eq.)並攪拌30分鐘。然後將碘乙烷(5.0eq.)加到反應混合物中並於相同溫度持續攪拌5小時。反應完全後，將反應混合物倒入冰水中並以乙酸乙酯萃取。將組合的有機層以水、鹽水清洗，以無水硫酸鈉乾燥並於減壓下移除溶劑，得到粗產物。將此粗產物以矽膠(100-200網孔)管柱層析藉由以10% EtOAc/石油醚溶離純化，得到純的3-(二苯甲基胺基)-1,2-噻唑-5-羧酸乙酯(18.0g,79%之理論值)。
9.4. 合成乙基4-溴-3-(二苯甲基胺基)-1,2-噻唑-5-羧酸乙酯：
將3-(二苯甲基胺基)-1,2-噻唑-5-羧酸乙酯(11.6g,32.9mmol)和N-溴琥珀醯亞胺(6.44g,36.2mmol)之無水DMF(20mL)溶液在黑暗中於室溫攪拌18h。將混合物以水稀釋，以NaHCO3水溶液、水清洗，以乙酸乙酯萃取(3 x 50mL)。將組合的有機層連續以Na2SO3水溶液，然後飽和的LiCl水溶液清洗，然後以MgSO4乾燥並於真空濃縮。將殘餘物以管柱層析純化。產量：9.35g(63%之理論值)。
1H-NMR(300MHz,DMSO-d6 δ,ppm)7.40-7.20(m,10H),4.52(s,4H),4.36(q,2H),1.33(t,3H).
9.5. 合成3-胺基-4-溴-1,2-噻唑-5-羧酸：
於4-溴-3-(二苯甲基胺基)-1,2-噻唑-5-羧酸乙酯(4.12g,9.55mmol)之甲苯(5mL)溶液中於10℃逐滴加入三氟甲磺酸(3.58g,23.8mmol)，然後將生成的混合物於110℃攪拌3h。冷卻至室溫後，將混合物以 水稀釋並以乙酸乙酯萃取(3 x 30mL)。將組合的有機層連續以NaHCO3水溶液清洗，然後以MgSO4乾燥並於真空濃縮。將殘餘物懸浮於二氯甲烷中，將生成的紫色固體濾出，得到3-胺基-4-溴-1,2-噻唑-5-羧酸。產量：1.69g(75%之理論值)。
熔點：164.5℃
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6 δ,ppm)14.04(br s,1H),6.52(s,2H).
9.6. 合成3-胺基-4-溴-N-環己基-1,2-噻唑-5-甲醯胺：
將3-胺基-4-溴-1,2-噻唑-5-羧酸(150mg,0.63mmol)、環己胺(127mg,1.27mmol)、正丙基膦酸酐(T3P)(50%之THF溶液，1220mg,1.91mmol)和三乙胺(259mg,2.55mmol)之1,4-二烷(5mL)溶液於55℃攪拌2h。將混合物以水稀釋，並以乙酸乙酯萃取(3 x 20mL)。將組合的有機層連續以NaHCO3水溶液、水和鹽水清洗，然後以MgSO4乾燥並於真空濃縮。將殘餘物以管柱層析純化。產量：175mg(90%之理論值)。
1H-NMR(400MHz,DMSO-d6 δ,ppm)8.37(d,1H),6.43(s,2H),3.80-3.60(br m,1H),1.90-1.50(m,5H),1.45-1.05(m,5H).
10. 合成3-胺基-N-(環己基甲基)-4-(二氟甲基)-1,2-噻唑-5-甲醯胺： 10.1. 合成3-(二苯甲基胺基)-4-甲醯基-1,2-噻唑-5-羧酸：
於3-(二苯甲基胺基)異噻唑-5-羧酸(3.00g,9.25mmol)和1,2-雙(二甲基胺基)乙烷(3.49mL,23.12mmol)之無水THF(20mL)溶液中於-78℃逐滴加入正丁基鋰溶液(2.5M之己烷溶液，9.25mL,23.12mmol)。於-78℃攪拌1h後，將無水二甲基甲醯胺(1.57mL,20.35mmol)加到混合物中。讓混合物緩慢地升溫至室溫並另再攪拌3h。將混合物以水稀釋並以HCl水溶液(1N)酸化至pH 2，然後以乙酸乙酯萃取。將組合的有機層以MgSO4乾燥並於真空濃縮。將此粗殘餘物直接用於下個步驟。產量：3.25g(37%之理論值)。
10.2. 合成3-(二苯甲基胺基)-4-甲醯基-1,2-噻唑-5-羧酸乙酯：
於粗3-(二苯甲基胺基)-4-甲醯基-1,2-噻唑-5-羧酸(3.25g,9.20mmol)和碘乙烷(7.19g,46.1mmol)之無水DMF(12.5mL)溶液中加入固體碳酸鉀(2.55g,18.4mmol)，並將生成的懸浮液於50℃攪拌4h。將混合物以水稀釋，然後以乙酸乙酯萃取數次。將組合的有機層以MgSO4乾燥並真空濃縮。將殘餘物以管柱層析純化。產量：511mg(11%之理論值)。
10.3. 合成乙基3-(二苯甲基胺基)-4-(二氟甲基)-1,2-噻唑-5-羧酸乙酯：
於3-(二苯甲基胺基)-4-甲醯基-1,2-噻唑-5-羧酸乙酯(1.38g,3.63mmol)之無水二氯甲烷(3mL)溶液中加入二乙基胺基三氟化硫(DAST,1.20mL=9.07mmol)。將混合物於室溫攪拌3h，然後倒入飽和的NaHCO3水溶液上。以二氯甲烷萃取混合物，將組合的有機層以MgSO4乾燥並於真空濃縮。將殘餘物以管柱層析純化。產量：514mg(32%之理論值)。
1H-NMR(300MHz,DMSO-d6 δ,ppm)7.51(t,1H)，部份與7.37-7.12(m,10H)重疊，4.52(s,4H),4.36(q,2H),1.32(t,3H).
10.4. 合成3-(二苯甲基胺基)-4-(二氟甲基)-1,2-噻唑-5-羧酸：
於3-(二苯甲基胺基)-4-(二氟甲基)-1,2-噻唑-5-羧酸乙酯(400mg,0.71mmol)之乙醇：THF=(1：1)(3mL)溶液中加入NaOH水溶液(1N,6.40mL=6.40mmol)。將混合物於室溫攪拌2h，然後以HCl水溶液(1N)酸化至pH 1-2，然後以乙酸乙酯萃取。將組合的有機層以MgSO4乾燥並於真空濃縮。產量：454mg(90%之理論值)。
1H-NMR(300MHz,DMSO-d6 δ,ppm)14.6(br.S,1H)7.59(t,1H),7.37-7.17(m,10H),4.49(s,4H).
10.5. 合成N-(環己基甲基)-3-(二苯甲基胺基)-4-(二氟甲基)-1,2-噻唑-5-甲醯胺：
將3-(二苯甲基胺基)-4-(二氟甲基)-1,2-噻唑-5-羧酸(514mg,0.71mmol)、1-環己基甲胺(87mg,0.78mmol)、正丙基膦酸酐(T3P)(50%之THF溶液，584mg,0.92mmol)和三乙胺(93mg,0.92mmol)之二氯甲 烷(5mL)溶液於室溫攪拌14h。將混合物以水稀釋及以二氯甲烷萃取。將組合的有機層以水清洗，然後以MgSO4乾燥並於真空濃縮。將殘餘物以管柱層析純化。產量：303mg(92%之理論值)。
1H-NMR(300MHz,DMSO-d6 δ,ppm)8.83(t,1H)7.28(t,1H)，與7.35-7.15(m,10H)重疊，4.48(s,4H),3.12-3.00(m,2H),1.73-1.40(m,6H),1.33-1.00(m,3H),1.00-0.81(m,2H).
10.6. 合成3-胺基-N-(環己基甲基)-4-(二氟甲基)-1,2-噻唑-5-甲醯胺：
將N-(環己基甲基)-3-(二苯甲基胺基)-4-(二氟甲基)-1,2-噻唑-5-甲醯胺(303mg,0.65mmol)和2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌(732mg,3.23mmol)之二氯甲烷(5mL)溶液於室溫攪拌12h，然後回流12h，然後於室溫再攪拌5天。將生成的混合物以NaOH水溶液(1N)清洗，將有機層以鹽水清洗，以MgSO4乾燥並於真空濃縮。將殘餘物以管柱層析純化。產量：88mg(47%之理論值)。
1H-NMR(300MHz,DMSO-d6 δ,ppm)8.71(t,1H)7.18(t,1H),6.33(s,2H),3.10-2.98(m,2H),1.72-1.48(m,6H),1.30-1.05(m,3H),1.00-0.80(m,2H).
11. 合成3-胺基-4-環丙基-N-環己基-1,2-噻唑-5-甲醯胺： 11.1. 合成4-環丙基-3-(二苯甲基胺基)異噻唑-5-羧酸乙酯：
將4-溴-3-(二苯甲基胺基)異噻唑-5-羧酸乙酯(2.08g,4.82mmol)、環丙基硼酸(538mg,6.27mmol)、乙酸鈀(II)(54.1mg,0.24mmol)、三環己基膦(135mg,0.48mmol)和磷酸鉀(3.58g,16.9mmol)之甲苯：水2：1(37.5mL)溶液藉由讓一氬氣流通過10min脫氣，然後於100℃攪拌3h。將混合物以水稀釋，然後以乙酸乙酯萃取。將組合的有機層以MgSO4乾燥並於真空濃縮，得到粗產物，將其直接用於下個步驟。產量：2.15g(68%之理論值)。
11.2. 合成4-環丙基-3-(二苯甲基胺基)異噻唑-5-羧酸：
將4-環丙基-3-(二苯甲基胺基)異噻唑-5-羧酸乙酯(1.90g,4.84mmol)和氫氧化鈉溶液(1N,24.2mmol)之EtOH：THF(1：1)(28mL)溶液於 室溫攪拌2h。將混合物以HCl(1N)水溶液酸化至pH 1-2，然後以乙酸乙酯萃取。將組合的有機層以MgSO4乾燥並於真空濃縮，得到酸和酯之混合物，將其直接用於下個步驟。產量：837mg(20%之理論值)。
11.3. 合成N-(環己基甲基)-3-(二苯甲基胺基)-4-環丙基-1,2-噻唑-5-甲醯胺：
將4-環丙基-3-(二苯甲基胺基)異噻唑-5-羧酸(360mg,0.65mmol)、環己胺(71mg,0.72mmol)、正丙基膦酸酐(T3P)(50%之THF溶液，539mg,0.85mmol)和三乙胺(86mg,0.85mmol)之二氯甲烷(5mL)溶液於室溫攪拌72h。將混合物以水稀釋，並以二氯甲烷萃取。將組合的有機層以水清洗，然後以MgSO4乾燥並於真空濃縮。將殘餘物以管柱層析純化。產量：365mg(38%之理論值)。
11.4. 合成3-胺基-4-環丙基-N-環己基-1,2-噻唑-5-甲醯胺：
將N-(環己基甲基)-3-(二苯甲基胺基)-4-環丙基-1,2-噻唑-5-甲醯胺(365mg,0.25mmol)和2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌(279mg,1.23mmol)之二氯甲烷(5mL)溶液於室溫攪拌12h。將生成的混合物以NaOH水溶液(1N)清洗，將有機層以MgSO4乾燥並於真空濃縮。將殘餘物以管柱層析純化。產量：8mg(12%之理論值)。
1H-NMR(300MHz,CDCl3 δ,ppm)6.37(br,1H),4.73(br,2H),4.05-3.85(br m,1H),2.13-1.93(m,2H),1.85-0.70(m,13H).
下列較佳化合物係描述可用作製備本發明式(G)化合物之中間物。
在上式中RxR1R2殘基係相當於上文所示流程1中式(E-II)之C(O)-N(R2)-(A)y-R1基團。
較佳的式(E-II)化合物為該等下表3中所提出的化合物。
表3：較佳的式(E-II)化合物
較佳的式(E-VII-VIII)化合物係相當於式(E-VII)、(E-VIII)、(E-XVIII)、(E-XXI)、(Z-A)和(Z-B)：
式(E-VII-VIII)中之RxCO殘基係相當於式(E-VII)中之CO2H，式(E-VIII)中之CO2R’，及式(E-XVIII)和(E-XXI)中之CO2Me(亦即甲氧基羰基)，分別如上文流程3和4中所示。
上式中的RxCO殘基係分別相當於式(Z-A)和(Z-B)式中之Q。
式(E-VII-VIII)之R3殘基係相當於本發明式(G)中之R3。
上式中之R45殘基係相當於流程3中式(E-VII)和(E-VIII)之PG-N基團，及另外R45可為胺基基團。
化合物(E-XVIII)和(E-XXI)係相當於上文流程4中所示之化合物(E-XVIII)和(E-XXI)。
上式中之R45殘基，在上文所示之式(Z-A)和(Z-B)中，係相當於式(Z-A)中之NRZ1RZ2，及式(Z-B)之N=CRZ3RZ4。
較佳的式(E-VII-VIII)化合物為該等下表4所提出的化合物。
NMR波峰列表
本發明內文中式(G)化合物之NMR波峰列表。編號係指上述表1、2和2a。
NMR波峰列表係根據本發明內文中式(E-II)、(E-VII)、(E-VIII)、(E-XVI)、(Z-A)和(Z-B)之化合物。編號係針對上表3和4。
(B)生物實例 實例：灰色葡萄孢菌(Botrytis cinerea)(灰黴)之活體內預防性試驗
溶劑：5%體積比之二甲基亞碸
10%體積比之丙酮
乳化劑：每毫克活性成份1μl的Tween® 80
讓活性成份溶於及均質於二甲基亞碸/丙酮/tween®80之混合物中，及然後以水稀釋成所欲的濃度。
藉由噴灑如上述所製備的活性成份處理小黃瓜的幼株。對照植物僅以丙酮/二甲基亞碸//tween®80之水溶液處理。
24小時後，藉由以灰色葡萄孢菌孢子之水懸液噴灑葉片來感染植物。 將感染的小黃瓜植株於17℃及90%相對溼度下培養4至5天。
於接種後4至5天評估此試驗。0%係指相當於對照植物之效用，而100%效用係指未觀察到疾病。
在此試驗中下列之本發明化合物在500ppm之活性成份濃度時，顯現至少70%的效用：I-001；I-002；I-003；I-004；I-005；I-006；I-007；I-009；I-014；I-016；I-017；I-020；I-028；I-030；I-043；I-051；I-052；I-058；I-081；I-082；I-085；I-086；I-089；I-093；I-095；I-096；I-104；I-109；I-110；I-123；I-125；I-128；I-129；I-134；I-145；I-152；I-153；I-159；I-164；I-181；I-184；I-186；I-195；I-202；I-228；I-232；I-239；I-245；I-246；I-248；I-249；I-250；I-251；I-253；I-255；I-261；I-272；I-274；I-276；I-277；I-278；I-279；I-282；I-289；I-304；I-305；I-316；I-339；I-353；I-372；I-379；I-380；I-381；I-383；I-385；I-386；I-407；I-410；I-431；I-433；I-448；I-449；I-450；I-451；I-452；I-453；I-454；I-456；I-457；I-458；I-459；I-466；I-467；I-468；I-469；I-471；I-472；I-473；I-474；I-475；I-476；I-477；I-478；I-481；I-482；I-483；I-484；I-488；I-489；I-496；I-498；I-502；I-503；I-506；I-507；I-508；I-510；I-513；I-514；I-519；I-527；I-528；I-529；I-530；I-535；I-536；I-537；I-539；I-542；I-549；I-550；I-553；I-574；I-583；I-602；I-604；I-609；I-610；I-615；I-619；I-620；I-628；I-629；I-633；I-634；I-635；I-641；I-642；I-643；I-644；I-645；I-647；I-650；I-651；I-653；I-662；I-663；I-664；I-666；I-672；I-675；I-677；I-684；I-686；I-693；II-008；II-015；II-016；II-028；II-032；II-033；II-041；II-042。
實例：番茄晚疫病菌(Phytophthora infestans)(番茄晚疫病)之活體內預防性試驗
溶劑：5%體積比之二甲基亞碸
10%體積比之丙酮
乳化劑：每毫克活性成份1μl的Tween® 80
讓活性成份溶於及均質於二甲基亞碸/丙酮/tween®80之混合物中，及 然後以水稀釋成所欲的濃度。
藉由噴灑如上述所製備的活性成份處理番茄的幼株。對照植物僅以丙酮/二甲基亞碸//tween®80之水溶液處理。
24小時後，藉由以番茄晚疫病菌孢子之水懸液噴灑葉片來感染植物。將感染的番茄植株於16-18℃及100%相對溼度下培養5天。
於接種後5天評估此試驗。0%係指相當於對照植物之效用，而100%效用係指未觀察到疾病。
在此試驗中下列之本發明化合物在500ppm之活性成份濃度時，顯現至少70%的效用：I-003；I-009；I-011；I-012；I-013；I-015；I-016；I-020；I-021；I-023；I-024；I-028；I-030；I-032；I-035；I-036；I-037；I-038；I-040；I-041；I-043；I-044；I-045；I-050；I-051；I-052；I-053；I-055；I-057；I-058；I-059；I-061；I-062；I-063；I-065；I-066；I-068；I-069；I-070；I-071；I-074；I-077；I-082；I-085；I-086；I-087；I-090；I-091；I-093；I-094；I-095；I-097；I-100；I-101；I-105；I-106；I-108；I-110；I-114；I-120；I-122；I-123；I-124；I-126；I-127；I-128；I-129；I-130；I-132；I-133；I-135；I-137；I-140；I-141；I-142；I-143；I-144；I-145；I-147；I-148；I-149；I-159；I-160；I-163；I-165；I-166；I-169；I-172；I-177；I-179；I-180；I-181；I-186；I-192；I-193；I-195；I-196；I-198；I-199；I-202；I-217；I-229；I-232；I-239；I-240；I-243；I-245；I-247；I-251；I-258；I-260；I-261；I-262；I-270；I-271；I-272；I-275；I-278；I-281；I-282；I-291；I-300；I-301；I-303；I-304；I-305；I-306；I-315；I-324；I-332；I-337；I-338；I-341；I-343；I-349；I-353；I-355；I-356；I-357；I-360；I-361；I-368；I-370；I-377；I-382；I-383；I-384；I-388；I-389；I-396；I-397；I-398；I-399；I-403；I-405；I-406；I-417；I-418；I-420；I-421；I-423；I-424；I-427；I-428；I-429；I-431；I-435；I-437；I-440；I-444；I-450；I-461；I-463；I-466；I-467；I-469；I-479；I-484；I-487；I-490；I-491；I-492；I-498；I-499；I-500；I-501；I-503；I-509；I-514；I-515；I-518；I-520；I-523；I-524；I-525；I-526；I-529； I-534；I-538；I-542；I-543；I-545；I-550；I-555；I-556；I-560；I-563；I-564；I-565；I-566；I-570；I-575；I-583；I-584；I-585；I-589；I-591；I-594；I-596；I-597；I-601；I-605；I-616；I-618；I-619；I-620；I-621；I-622；I-623；I-630；I-632；I-633；I-634；I-635；I-636；I-637；I-638；I-640；I-644；I-645；I-655；I-656；I-657；I-661；I-662；I-663；I-664；I-666；I-667；I-668；I-669；I-670；I-673；I-676；I-684；I-687；I-688；I-694；I-695；I-696；I-697；I-703；I-705；II-008；II-009；II-016；II-024；II-025；II-028；II-031；II-035；II-036；II-038。
實例：小麥葉銹菌(Puccinia recondita)(小麥褐腐)之活體內預防性試驗：
溶劑：5%體積比之二甲基亞碸
10%體積比之丙酮
乳化劑：每毫克活性成份1μl的Tween® 80
讓活性成份溶於及均質於二甲基亞碸/丙酮/tween®80之混合物中，及然後以水稀釋成所欲的濃度。.
藉由噴灑如上述所製備的活性成份處理小麥的幼株。對照植物僅以丙酮/二甲基亞碸//tween®80之水溶液處理。
24小時後，藉由以小麥葉銹菌孢子之水懸液噴灑葉片來感染植物。將感染的小麥植株於20℃及100%相對溼度下培養24小時，及然後於20℃和70-80%相對溼度下培養10天。
於接種後11天評估此試驗。0%係指相當於對照植物之效用，而100%效用係指未觀察到疾病。
在此試驗中下列之本發明化合物在500ppm之活性成份濃度時，顯現至少70%的效用：I-001；I-003；I-009；I-016；I-020；I-025；I-054；I-073；I-074；I-085；I-091；I-094；I-101；I-134；I-163；I-164；I-166；I-168；I-195；I-243；I-250；I-260；I-261；I-291；I-339；I-341；I-343；I-352；I-353；I-354；I-379；I-381；I-382；I-385；I-386；I-400；I-408；I-409；I-489；I-495；I-496；I-523；I-524；I-525；I-527；I-528；I-530；I-531；I-534；I-536；I-537；I-538；I-544；I-545；I-549；I-551；I-552； I-571；I-589；I-592；I-597；I-602；I-604；I-614；I-615；I-624；I-633；I-634；I-638；I-639；I-641；I-643；I-645；I-647；I-648；I-649；I-651；I-652；I-653；I-659；I-663；I-664；I-665；I-666；I-667；I-669；I-670；I-671；I-673；I-685；I-687；I-688；I-691；I-692；I-693；II-001；II-008；II-028.
實例：圓核腔菌(Pyrenophora teres)(大麥網斑病)之活體內預防性試驗
溶劑：5%體積比之二甲基亞碸
10%體積比之丙酮
乳化劑：每毫克活性成份1μl的Tween® 80
讓活性成份溶於及均質於二甲基亞碸/丙酮/tween®80之混合物中，及然後以水稀釋成所欲的濃度。
藉由噴灑如上述所製備的活性成份處理大麥的幼株。對照植物僅以丙酮/二甲基亞碸//tween®80之水溶液處理。
24小時後，藉由以圓核腔菌孢子之水懸液噴灑葉片來感染植物。將感染的大麥植株於20℃及100%相對溼度下培養48小時，及然後於20℃和70-80%相對溼度下培養20天。
於接種後14天評估此試驗。0%係指相當於對照植物之效用，而100%效用係指未觀察到疾病。
在此試驗中下列之本發明化合物在500ppm之活性成份濃度時，顯現至少70%的效用：I-002；I-003；I-004；I-005；I-008；I-009；I-020；I-029；I-031；I-045；I-085；I-109；I-123；I-133；I-134；I-158；I-181；I-182；I-184；I-186；I-193；I-195；I-228；I-248；I-251；I-260；I-339；I-353；I-354；I-369；I-400；I-409；I-448；I-450；I-452；I-458；I-459；I-460；I-466；I-468；I-471；I-472；I-474；I-476；I-477；I-482；I-484；I-485；I-488；I-489；I-495；I-502；I-503；I-506；I-544；I-555；I-556；I-557；I-565；I-566；I-567；I-574；I-604；I-609；I-611；I-614；I-615；I-619；I-620；I-623；I-624；I-625；I-633；I-640；I-644；I-651；I-684；I-689；I-690；I-700；II-002；II-041；II-042。
實例：小麥殼針孢菌(Septoria tritici)(小麥葉枯病)之活體內預防性試驗
溶劑：5%體積比之二甲基亞碸
10%體積比之丙酮
乳化劑：每毫克活性成份1μl的Tween® 80
讓活性成份溶於及均質於二甲基亞碸/丙酮/tween®80之混合物中，及然後以水稀釋成所欲的濃度。
藉由噴灑如上述所製備的活性成份處理小麥的幼株。對照植物僅以丙酮/二甲基亞碸//tween®80之水溶液處理。
24小時後，藉由以小麥殼針孢菌孢子之水懸液噴灑葉片來感染植物。將感染的小麥植株於18℃及100%相對溼度下培養72小時，及然後於20℃和90%相對溼度下培養21天。
於接種後24天評估此試驗。0%係指相當於對照植物之效用，而100%效用係指未觀察到疾病。
在此試驗中下列之本發明化合物在500ppm之活性成份濃度時，顯現至少70%的效用：I-003；I-006；I-007；I-020；I-024；I-028；I-029；I-030；I-035；I-041；I-045；I-060；I-115；I-128；I-129；I-132；I-133；I-135；I-145；I-152；I-153；I-163；I-164；I-169；I-181；I-182；I-186；I-192；I-193；I-195；I-198；I-202；I-225；I-243；I-251；I-261；I-273；I-274；I-278；I-279；I-304；I-305；I-306；I-315；I-337；I-352；I-353；I-354；I-355；I-367；I-368；I-380；I-381；I-382；I-384；I-385；I-396；I-397；I-398；I-401；I-405；I-410；I-428；I-431；I-436；I-438；I-440；I-448；I-452；I-460；I-464；I-467；I-468；I-471；I-472；I-474；I-477；I-479；I-484；I-485；I-489；I-490；I-498；I-499；I-500；I-503；I-506；I-507；I-555；I-557；I-567；I-573；I-574；I-575；I-577；I-578；I-580；I-583；I-599；I-600；I-605；I-607；I-613；I-614；I-616；I-618；I-619；I-621；I-622；I-624；I-625；I-628；I-629；I-631；I-632；I-633；I-634；I-635；I-636；I-637；I-638；I-639；I-640；I-641；I-642；I-644；I-645；I-660；I-662；I-663；I-664；I-665；I-673；I-686；I-688；I-691；I-694； I-698；I-700；II-001；II-022；II-030；II-031；II-038；II-039；II-040。
實例：單絲殼菌(Sphaerotheca fuliginea)(葫蘆白粉病)之活體內預防性試驗
溶劑：5%體積比之二甲基亞碸
10%體積比之丙酮
乳化劑：每毫克活性成份1μl的Tween® 80
讓活性成份溶於及均質於二甲基亞碸/丙酮/tween®80之混合物中，及然後以水稀釋成所欲的濃度。
藉由噴灑如上述所製備的活性成份處理小黃瓜的幼株。對照植物僅以丙酮/二甲基亞碸//tween®80之水溶液處理。
24小時後，藉由以瓜類白粉病菌孢子之水懸液噴灑葉片來感染植物。將感染的小黃瓜植株於18℃及100%相對溼度下培養72小時，及然後於20℃和70-80%相對溼度下培養12天。
於接種後15天評估此試驗。0%係指相當於對照植物之效用，而100%效用係指未觀察到疾病。
在此試驗中下列之本發明化合物在500ppm之活性成份濃度時，顯現至少70%的效用：I-003；I-011；I-016；I-020；I-030；I-040；I-044；I-061；I-062；I-065；I-066；I-070；I-082；I-084；I-085；I-105；I-128；I-153；I-198；I-226；I-243；I-261；I-273；I-291；I-300；I-305；I-338；I-343；I-359；I-401；I-440；I-487；I-495；I-573；I-575；I-577；I-590；I-605；I-618；I-629；I-635；I-637；I-638；I-639；I-660；I-662；I-663；I-664；I-668；I-669；I-670；I-673；I-682；I-686；I-691；I-692；I-695；I-697；I-705；II-008；II-024；II-025；II-031。
實例：疣頂單胞銹菌(Uromyces appendiculatus)(豆類銹病)之活體內預防性試驗
溶劑：5%體積比之二甲基亞碸
10%體積比之丙酮
乳化劑：每毫克活性成份1μl的Tween® 80
讓活性成份溶於及均質於二甲基亞碸/丙酮/tween®80之混合物中，及 然後以水稀釋成所欲的濃度。
藉由噴灑如上述所製備的活性成份處理菜豆的幼株。對照植物僅以丙酮/二甲基亞碸//tween®80之水溶液處理。
24小時後，藉由以疣頂單胞銹菌孢子之水懸液噴灑葉片來感染植物。將感染的菜豆植株於20℃及100%相對溼度下培養24小時，及然後於20℃和70-80%相對溼度下培養10天。
於接種後11天評估此試驗。0%係指相當於對照植物之效用，而100%效用係指未觀察到疾病。
在此試驗中下列之本發明化合物在500ppm之活性成份濃度時，顯現至少70%的效用：I-003；I-004；I-017；I-020；I-029；I-089；I-095；I-101；I-125；I-134；I-158；I-164；I-261；I-316；I-339；I-400；I-404；I-407；I-559；I-565；I-566；I-567；I-604；I-609；I-610；I-611；I-612；I-614；I-652；I-667；I-669；I-671；I-672；I-677；I-684；II-028。
實例：灰色葡萄孢菌(Botrytis cinerea)(灰黴)之活體內預防性試
溶劑：5%體積比之二甲基亞碸
10%體積比之丙酮
乳化劑：每毫克活性成份1μl的Tween® 80
讓活性成份溶於及均質於二甲基亞碸/丙酮/tween®80之混合物中，及然後以水稀釋成所欲的濃度。
藉由噴灑如上述所製備的活性成份處理小黃瓜的幼株。對照植物僅以丙酮/二甲基亞碸//tween®80之水溶液處理。
24小時後，藉由以灰色葡萄孢菌孢子之水懸液噴灑葉片來感染植物。將感染的小黃瓜植株於17℃及90%相對溼度下培養4至5天。
於接種後4至5天評估此試驗。0%係指相當於對照植物之效用，而100%效用係指未觀察到疾病。
在此試驗中下列之本發明化合物在500ppm之活性成份濃度時，顯現70%至79%的效用：I-006；I-007；I-043；I-052；I-058；I-081；I-096；I-110；I-129；I-134；I-145；I-202；I-304；I-353；I-379；I-431；I-433； I-456；I-467；I-530；I-550；I-619；I-635；I-642；I-666；I-672；I-675；I-745；I-747；I-779；I-789；I-797；I-1080；I-1109；I-1112；I-1560；II-008；II-103。
在此試驗中下列之本發明化合物在500ppm之活性成份濃度時，顯現80%至89%的效用：I-095；I-104；I-123；I-152；I-159；I-272；I-274；I-316；I-452；I-475；I-488；I-549；I-574；I-604；I-609；I-615；I-620；I-629；I-644；I-650；I-651；I-684；I-693；I-776；I-781；I-787；I-830；I-879；I-913；I-1058；I-1062；I-1115；I-1120；I-1121；I-1160；I-1436；I-1512；I-1523；II-028；II-032；II-033；II-051；II-082。
在此試驗中下列之本發明化合物在500ppm之活性成份濃度時，顯現90%至100%的效用：I-001；I-002；I-003；I-004；I-005；I-009；I-014；I-016；I-017；I-020；I-028；I-030；I-051；I-082；I-085；I-086；I-089；I-093；I-109；I-125；I-128；I-153；I-164；I-170；I-181；I-184；I-186；I-195；I-228；I-232；I-239；I-245；I-246；I-248；I-249；I-250；I-251；I-253；I-255；I-261；I-276；I-277；I-278；I-279；I-282；I-289；I-305；I-339；I-372；I-380；I-381；I-383；I-385；I-386；I-407；I-410；I-448；I-449；I-450；I-451；I-453；I-454；I-457；I-458；I-459；I-466；I-468；I-469；I-471；I-472；I-473；I-474；I-476；I-477；I-478；I-481；I-482；I-483；I-484；I-489；I-496；I-498；I-502；I-503；I-506；I-507；I-508；I-510；I-513；I-514；I-519；I-527；I-528；I-529；I-535；I-536；I-537；I-539；I-542；I-553；I-583；I-602；I-610；I-628；I-633；I-634；I-641；I-643；I-645；I-647；I-653；I-662；I-663；I-664；I-677；I-686；I-708；I-710；I-715；I-717；I-719；I-720；I-722；I-732；I-740；I-741；I-752；I-753；I-754；I-755；I-758；I-759；I-760；I-761；I-762；I-766；I-767；I-769；I-777；I-783；I-812；I-813；I-821；I-826；I-827；I-828；I-829；I-831；I-832；I-838；I-839；I-841；I-849；I-901；I-984；I-1007；I-1014；I-1015；I-1016；I-1017；I-1018；I-1020；I-1021；I-1026；I-1037；I-1051；I-1055；I-1056；I-1063；I-1098；I-1105；I-1106；I-1107； I-1110；I-1113；I-1114；I-1116；I-1122；I-1123；I-1131；I-1132；I-1135；I-1136；I-1137；I-1138；I-1140；I-1141；I-1142；I-1145；I-1147；I-1152；I-1222；I-1227；I-1293；I-1294；I-1302；I-1305；I-1409；I-1411；I-1412；I-1413；I-1414；I-1416；I-1418；I-1419；I-1421；I-1422；I-1423；I-1453；I-1508；I-1525；I-1528；I-1536；I-1540；I-1541；I-1543；I-1544；I-1545；I-1548；I-1563；I-1569；II-015；II-016；II-041；II-042；II-044；II-058；II-061；II-094。
實例：番茄晚疫病菌(Phytophthora infestans)(番茄晚疫病)活體內預防性試驗
溶劑：5%體積比之二甲基亞碸
10%體積比之丙酮
乳化劑：每毫克活性成份1μl的Tween® 80
讓活性成份溶於及均質於二甲基亞碸/丙酮/tween®80之混合物中，及然後以水稀釋成所欲的濃度。
藉由噴灑如上述所製備的活性成份處理番茄的幼株。對照植物僅以丙酮/二甲基亞碸//tween®80之水溶液處理。
24小時後，藉由以番茄晚疫病菌孢子之水懸液噴灑葉片來感染植物。將感染的番茄植株於16-18℃及100%相對溼度下培養5天。
於接種後5天評估此試驗。0%係指相當於對照植物之效用，而100%效用係指未觀察到疾病。
在此試驗中下列之本發明化合物在500ppm之活性成份濃度時，顯現70%至79%的效用：I-032；I-068；I-098；I-100；I-101；I-106；I-199；I-261；I-278；I-360；I-420；I-463；I-524；I-529；I-545；I-550；I-591；I-633；I-655；I-666；I-697；I-705；I-728；I-742；I-753；I-1028；I-1085；I-1133；I-1141；I-1151；I-1307；I-1352；I-1448；I-1464；I-1561。
在此試驗中下列之本發明化合物在500ppm之活性成份濃度時，顯現80%至89%的效用：I-053；I-093；I-149；I-195；I-332；I-338；I-389；I-406；I-424；I-435；I-487；I-555；I-618；I-623；I-634；I-645；I-684； I-712；I-736；I-743；I-754；I-1058；I-1153；I-1368；I-1382；I-1398；I-1450；I-1469；I-1485；I-1491；I-1499；I-1520；I-1524；I-1548；I-1550；I-1563；II-008。
在此試驗中下列之本發明化合物在500ppm之活性成份濃度時，顯現90%至100%的效用：I-003；I-009；I-011；I-012；I-013；I-015；I-016；I-020；I-021；I-023；I-024；I-028；I-030；I-035；I-036；I-037；I-038；I-040；I-041；I-043；I-044；I-045；I-050；I-051；I-052；I-055；I-057；I-058；I-059；I-061；I-062；I-063；I-065；I-066；I-069；I-070；I-071；I-074；I-077；I-079；I-082；I-085；I-086；I-087；I-090；I-091；I-094；I-095；I-097；I-105；I-108；I-110；I-114；I-120；I-122；I-123；I-124；I-126；I-127；I-128；I-129；I-130；I-132；I-133；I-135；I-137；I-140；I-141；I-142；I-143；I-144；I-145；I-147；I-148；I-159；I-160；I-163；I-165；I-166；I-169；I-172；I-177；I-179；I-180；I-181；I-186；I-192；I-193；I-196；I-198；I-202；I-217；I-229；I-232；I-239；I-240；I-243；I-245；I-247；I-251；I-258；I-260；I-262；I-270；I-271；I-272；I-275；I-281；I-282；I-291；I-300；I-301；I-303；I-304；I-305；I-306；I-315；I-324；I-337；I-341；I-343；I-349；I-353；I-355；I-356；I-357；I-361；I-368；I-370；I-377；I-382；I-383；I-384；I-388；I-396；I-397；I-398；I-399；I-403；I-405；I-410；I-417；I-418；I-421；I-423；I-427；I-428；I-429；I-431；I-437；I-440；I-444；I-450；I-461；I-466；I-467；I-469；I-479；I-484；I-490；I-491；I-492；I-498；I-499；I-500；I-501；I-503；I-509；I-514；I-515；I-518；I-520；I-523；I-525；I-526；I-534；I-538；I-542；I-543；I-556；I-560；I-563；I-564；I-565；I-566；I-570；I-575；I-583；I-584；I-585；I-589；I-594；I-596；I-597；I-601；I-605；I-616；I-619；I-620；I-621；I-622；I-630；I-632；I-635；I-636；I-637；I-638；I-640；I-644；I-656；I-657；I-658；I-661；I-662；I-663；I-664；I-667；I-668；I-669；I-670；I-673；I-676；I-683；I-687；I-688；I-694；I-695；I-696；I-703；I-710；I-713；I-714；I-715；I-717；I-718；I-719；I-721； I-723；I-724；I-725；I-726；I-727；I-732；I-733；I-734；I-737；I-744；I-746；I-755；I-762；I-765；I-767；I-771；I-774；I-782；I-783；I-784；I-785；I-786；I-787；I-791；I-792；I-793；I-797；I-802；I-803；I-804；I-805；I-807；I-808；I-809；I-810；I-811；I-813；I-814；I-815；I-817；I-818；I-819；I-820；I-832；I-833；I-836；I-837；I-838；I-839；I-841；I-842；I-845；I-846；I-847；I-849；I-850；I-857；I-895；I-901；I-913；I-984；I-985；I-1003；I-1014；I-1018；I-1020；I-1021；I-1022；I-1023；I-1026；I-1038；I-1049；I-1052；I-1053；I-1056；I-1067；I-1069；I-1086；I-1087；I-1091；I-1092；I-1094；I-1096；I-1098；I-1125；I-1126；I-1127；I-1128；I-1129；I-1130；I-1140；I-1148；I-1149；I-1152；I-1160；I-1161；I-1166；I-1167；I-1221；I-1278；I-1281；I-1282；I-1288；I-1289；I-1295；I-1351；I-1356；I-1367；I-1379；I-1383；I-1385；I-1386；I-1388；I-1390；I-1399；I-1403；I-1408；I-1410；I-1413；I-1417；I-1424；I-1435；I-1441；I-1445；I-1447；I-1453；I-1477；I-1478；I-1479；I-1484；I-1516；I-1521；I-1525；I-1539；I-1542；I-1551；I-1552；I-1553；I-1554；I-1564；I-1565；I-1566；I-1567；I-1569；II-009；II-016；II-024；II-025；II-028；II-031；II-035；II-036；II-038；II-051；II-058；II-060；II-070；II-071；II-082；II-084；II-085；II-094。
實例：小麥葉銹菌(Puccinia recondita)(小麥褐腐)之活體內預防性試驗
溶劑：5%體積比之二甲基亞碸
10%體積比之丙酮
乳化劑：每毫克活性成份1μl的Tween® 80
讓活性成份溶於及均質於二甲基亞碸/丙酮/tween®80之混合物中，及然後以水稀釋成所欲的濃度。
藉由噴灑如上述所製備的活性成份處理小麥的幼株。對照植物僅以丙酮/二甲基亞碸//tween®80之水溶液處理。
24小時後，藉由以小麥葉銹菌孢子之水懸液噴灑葉片來感染植物。 將感染的小麥植株於20℃及100%相對溼度下培養24小時，及然後於20℃和70-80%相對溼度下培養10天。
於接種後11天評估此試驗。0%係指相當於對照植物之效用，而100%效用係指未觀察到疾病。
在此試驗中下列之本發明化合物在500ppm之活性成份濃度時，顯現70%至79%的效用：I-001；I-085；I-094；I-101；I-134；I-164；I-166；I-168；I-195；I-243；I-250；I-260；I-343；I-352；I-382；I-386；I-400；I-408；I-409；I-524；I-531；I-534；I-551；I-592；I-597；I-634；I-638；I-641；I-643；I-645；I-648；I-652；I-659；I-664；I-669；I-670；I-688；I-691；I-715；I-718；I-719；I-757；I-776；I-779；I-786；I-787；I-795；I-804；I-826；I-831；I-835；I-850；I-857；I-963；I-1055；I-1057；I-1058；I-1061；I-1072；I-1109；I-1114；I-1130；I-1277；I-1278；I-1279；I-1280；I-1282；I-1303；I-1358；I-1416；I-1436；I-1523；I-1563。
在此試驗中下列之本發明化合物在500ppm之活性成份濃度時，顯現80%至89%的效用：I-009；I-020；I-025；I-074；I-086；I-163；I-261；I-291；I-339；I-341；I-353；I-354；I-379；I-381；I-385；I-489；I-495；I-523；I-525；I-527；I-530；I-571；I-589；I-602；I-604；I-615；I-624；I-633；I-647；I-651；I-653；I-663；I-665；I-666；I-667；I-673；I-685；I-687；I-692；I-708；I-709；I-722；I-740；I-742；I-743；I-745；I-749；I-751；I-760；I-766；I-769；I-822；I-828；I-829；I-840；I-914；I-1046；I-1051；I-1062；I-1063；I-1075；I-1120；I-1125；I-1127；I-1129；I-1136；I-1138；I-1139；I-1141；I-1145；I-1147；I-1285；I-1548；II-001；II-008；II-028；II-044；II-082。
在此試驗中下列之本發明化合物在500ppm之活性成份濃度時，顯現90%至100%的效用：I-003；I-016；I-054；I-073；I-091；I-170；I-496；I-528；I-536；I-537；I-538；I-544；I-545；I-549；I-552；I-614；I-639；I-649；I-671；I-693；I-720；I-761；I-1015；II-043；II-045；II-079；II-080；II-084。
實例：圓核腔菌(Pyrenophora teres)(大麥網斑病)之活體內預防性試驗
溶劑：5%體積比之二甲基亞碸
10%體積比之丙酮
乳化劑：每毫克活性成份1μl的Tween® 80
讓活性成份溶於及均質於二甲基亞碸/丙酮/tween®80之混合物中，及然後以水稀釋成所欲的濃度。
藉由噴灑如上述所製備的活性成份處理大麥的幼株。對照植物僅以丙酮/二甲基亞碸//tween®80之水溶液處理。
24小時後，藉由以圓核腔菌孢子之水懸液噴灑葉片來感染植物。將感染的大麥植株於20℃及100%相對溼度下培養48小時，及然後於20℃和70-80%相對溼度下培養12天。
於接種後14天評估此試驗。0%係指相當於對照植物之效用，而100%效用係指未觀察到疾病。
在此試驗中下列之本發明化合物在500ppm之活性成份濃度時，顯現70%至79%的效用：I-029；I-079；I-085；I-109；I-123；I-133；I-134；I-158；I-182；I-184；I-193；I-195；I-228；I-248；I-251；I-339；I-353；I-354；I-369；I-400；I-466；I-468；I-476；I-477；I-482；I-484；I-485；I-488；I-489；I-495；I-503；I-565；I-566；I-574；I-615；I-619；I-623；I-624；I-633；I-700；I-724；I-745；I-750；I-751；I-752；I-754；I-755；I-761；I-776；I-778；I-785；I-786；I-791；I-821；I-835；I-852；I-854；I-914；I-1007；I-1026；I-1061；I-1096；I-1115；I-1127；I-1145；I-1278；I-1279；I-1292；I-1300；I-1302；I-1303；I-1350；I-1390；I-1409；I-1418；I-1423；I-1549；II-002；II-041；II-042；II-045；II-061；II-079。
在此試驗中下列之本發明化合物在500ppm之活性成份濃度時，顯現80%至89%的效用：I-002；I-003；I-005；I-009；I-031；I-045；I-086；I-186；I-409；I-410；I-450；I-452；I-458；I-459；I-460；I-471；I-472；I-474；I-502；I-506；I-555；I-556；I-557；I-567；I-604；I-609；I-614； I-625；I-640；I-644；I-651；I-671；I-684；I-689；I-850；I-851；I-1029；I-1063；I-1075；I-1076；I-1097；I-1106；I-1107；I-1110；I-1111；I-1113；I-1120；I-1150；I-1155；I-1282；I-1284；I-1414；I-1421；I-1548；I-1564；II-043；II-082。
在此試驗中下列之本發明化合物在500ppm之活性成份濃度時，顯現90%至100%的效用：I-004；I-008；I-020；I-181；I-260；I-448；I-544；I-611；I-620；I-690；I-1015；I-1037；I-1074；I-1157。
實例：小麥殼針孢菌(Septoria tritici)(小麥葉枯病)之活體內預防性試驗
溶劑：5%體積比之二甲基亞碸
10%體積比之丙酮
乳化劑：每毫克活性成份1μl的Tween® 80
讓活性成份溶於及均質於二甲基亞碸/丙酮/tween®80之混合物中，及然後以水稀釋成所欲的濃度。
藉由噴灑如上述所製備的活性成份處理小麥的幼株。對照植物僅以丙酮/二甲基亞碸//tween®80之水溶液處理。
24小時後，藉由以小麥殼針孢菌孢子之水懸液噴灑葉片來感染植物。將感染的小麥植株於18℃及100%相對溼度下培養72小時，及然後於20℃和90%相對溼度下培養21天。
於接種後24天評估此試驗。0%係指相當於對照植物之效用，而100%效用係指未觀察到疾病。
在此試驗中下列之本發明化合物在500ppm之活性成份濃度時，顯現70%至79%的效用：I-007；I-028；I-029；I-045；I-060；I-129；I-135；I-145；I-164；I-182；I-186；I-192；I-198；I-279；I-305；I-315；I-368；I-381；I-401；I-436；I-438；I-464；I-468；I-485；I-498；I-499；I-507；I-555；I-567；I-575；I-577；I-607；I-621；I-622；I-628；I-631；I-660；I-686；I-698；I-700；I-716；I-721；I-724；I-734；I-746；I-747；I-753；I-767；I-769；I-778；I-783；I-792；I-807；I-813；I-841；I-842；I-855；I-857；I-884；I-984；I-997；I-1003；I-1049；I-1052；I-1085；I-1086； I-1094；I-1125；I-1281；I-1282；I-1284；I-1288；I-1304；I-1353；I-1369；I-1408；I-1413；I-1474；I-1475；I-1517；I-1521；I-1550；I-1552；II-001；II-030；II-038；II-040。
在此試驗中下列之本發明化合物在500ppm之活性成份濃度時，顯現80%至89%的效用：I-003；I-006；I-024；I-030；I-035；I-041；I-115；I-128；I-132；I-133；I-153；I-169；I-193；I-195；I-243；I-251；I-261；I-273；I-274；I-278；I-304；I-306；I-337；I-384；I-398；I-428；I-440；I-452；I-460；I-472；I-474；I-477；I-484；I-490；I-503；I-506；I-573；I-599；I-600；I-616；I-619；I-625；I-629；I-632；I-633；I-634；I-635；I-639；I-665；I-673；I-691；I-694；I-741；I-762；I-780；I-793；I-846；I-850；I-901；I-1018；I-1029；I-1066；I-1072；I-1089；I-1124；I-1128；I-1129；I-1130；I-1141；I-1370；I-1384；I-1386；I-1453；I-1548；I-1551；I-1554；II-039；II-082。
在此試驗中下列之本發明化合物在500ppm之活性成份濃度時，顯現90%至100%的效用：I-020；I-086；I-098；I-152；I-163；I-181；I-202；I-225；I-352；I-353；I-354；I-355；I-367；I-380；I-382；I-385；I-396；I-397；I-405；I-410；I-431；I-448；I-467；I-471；I-479；I-489；I-500；I-557；I-574；I-578；I-580；I-583；I-605；I-613；I-614；I-618；I-624；I-636；I-637；I-638；I-640；I-641；I-642；I-644；I-645；I-662；I-663；I-664；I-688；I-718；I-719；I-749；I-752；I-786；I-787；I-810；I-812；I-847；I-1022；I-1055；I-1149；I-1151；I-1152；I-1357；I-1358；I-1359；I-1367；I-1379；I-1385；I-1388；I-1390；I-1493；I-1541；I-1563；I-1569；II-022；II-031。
實例：單絲殼菌(Sphaerotheca fuliginea)(葫蘆白粉病)之活體內預防性試驗
溶劑：5%體積比之二甲基亞碸
10%體積比之丙酮
乳化劑：每毫克活性成份1μl的Tween® 80
讓活性成份溶於及均質於二甲基亞碸/丙酮/tween®80之混合物中，及 然後以水稀釋成所欲的濃度。
藉由噴灑如上述所製備的活性成份處理小黃瓜的幼株。對照植物僅以丙酮/二甲基亞碸//tween®80之水溶液處理。
24小時後，藉由以瓜類白粉病菌孢子之水懸液噴灑葉片來感染植物。將感染的小黃瓜植株於18℃及100%相對溼度下培養72小時，及然後於20℃和70-80%相對溼度下培養12天。
於接種後15天評估此試驗。0%係指相當於對照植物之效用，而100%效用係指未觀察到疾病。
在此試驗中下列之本發明化合物在500ppm之活性成份濃度時，顯現70%至79%的效用：I-085；I-243；I-273；I-343；I-359；I-487；I-590；I-605；I-618；I-635；I-658；I-662；I-686；I-695；I-705；I-812；I-813；I-834；I-841；I-901；I-1018；I-1298；I-1300；I-1473；I-1528；II-008。
在此試驗中下列之本發明化合物在500ppm之活性成份濃度時，顯現80%至89%的效用：I-011；I-016；I-044；I-061；I-066；I-070；I-079；I-082；I-305；I-577；I-683；I-743；I-744；I-785；I-808；I-816；I-823；I-1049；I-1278；II-024；II-025。
在此試驗中下列之本發明化合物在500ppm之活性成份濃度時，顯現90%至100%的效用：I-003；I-020；I-030；I-040；I-062；I-065；I-084；I-105；I-128；I-153；I-198；I-226；I-261；I-291；I-300；I-338；I-401；I-440；I-495；I-573；I-575；I-629；I-637；I-638；I-639；I-660；I-663；I-664；I-668；I-669；I-670；I-673；I-682；I-691；I-692；I-697；I-715；I-739；I-786；I-787；I-792；I-793；I-818；I-1022；I-1023；I-1026；I-1038；I-1057；I-1063；I-1068；I-1169；I-1282；I-1284；I-1302；I-1303；I-1351；I-1356；I-1358；I-1453；I-1548；II-031。
實例：疣頂單胞銹菌(Uromyces appendiculatus)(豆類銹病)之活體內預防性試驗
溶劑：5%體積比之二甲基亞碸
10%體積比之丙酮
乳化劑：每毫克活性成份1μl的Tween® 80
讓活性成份溶於及均質於二甲基亞碸/丙酮/tween®80之混合物中，及然後以水稀釋成所欲的濃度。
藉由噴灑如上述所製備的活性成份處理菜豆的幼株。對照植物僅以丙酮/二甲基亞碸//tween®80之水溶液處理。
24小時後，藉由以疣頂單胞銹菌孢子之水懸液噴灑葉片來感染植物。將感染的菜豆植株於20℃及100%相對溼度下培養24小時，及然後於20℃和70-80%相對溼度下培養10天。
於接種後11天評估此試驗。0%係指相當於對照植物之效用，而100%效用係指未觀察到疾病。
在此試驗中下列之本發明化合物在500ppm之活性成份濃度時，顯現70%至79%的效用：I-020；I-029；I-095；I-125；I-164；I-407；I-559；I-566；I-567；I-609；I-612；I-614；I-652；I-672；I-745；I-779；I-781；I-850；I-857；I-1006；I-1007；I-1046；I-1114；I-1116；I-1283；I-1300；I-1423；II-076；II-077；II-082。
在此試驗中下列之本發明化合物在500ppm之活性成份濃度時，顯現80%至89%的效用：I-089；I-101；I-158；I-261；I-339；I-565；I-610；I-611；I-667；I-669；I-671；I-677；I-684；I-743；I-1057；I-1105；I-1107；I-1110；I-1150；I-1155；I-1156；I-1279；I-1282；I-1285；I-1303；I-1358；I-1409；I-1545；II-028。
在此試驗中下列之本發明化合物在500ppm之活性成份濃度時，顯現90%至100%的效用：I-003；I-004；I-017；I-134；I-316；I-400；I-404；I-604；I-1043；I-1061；I-1063；I-1075；I-1106；I-1109；I-1169；I-1222；I-1421；I-1525；I-1544；I-1549；II-060；II-085。
實例：索藍尼氏鏈格菌(Alternaria solani)(番茄)之活體內預防性試驗
溶劑：24.5重量份的丙酮
24.5重量份的二甲基乙醯胺
乳化劑：1重量份的烷基芳基聚乙二醇醚
藉由將1重量份的活性化合物與所述量之溶劑和乳化劑混合，並將濃縮液以水稀釋成所欲的濃度，製造活性化合物之適合的製備物。
將活性化合物之製備物以所述的施用率噴灑幼株，用以試驗預防性活性。待噴灑層乾燥後，以索藍尼氏鏈格菌(Alternaria solani)之孢子水懸液接種植物。然後將植物置於約20℃及100%相對大氣溼度之培育箱中。
於接種後3天評估此試驗。0%係指相當於未處理的對照組之效用，而100%之效用係指未觀察到疾病。
在此試驗中，下列本發明化合物在250ppm之活性成份濃度時，顯現70%至79%的效用：I-070；I-082；I-110；I-356；I-381；I-382；I-383；I-838；II-003；II-058。
在此試驗中，下列本發明化合物在250ppm之活性成份濃度時，顯現80%至89%的效用：I-007；I-045；I-061；I-065；I-087；I-108；I-159；I-163；I-304；I-324；I-377；I-385；I-663；I-664；I-762；I-836；I-1056；I-1072；II-061；II-085。
在此試驗中，下列本發明化合物在250ppm之活性成份濃度時，顯現90%至100%的效用：I-003；I-005；I-006；I-008；I-009；I-015；I-016；I-020；I-028；I-030；I-031；I-041；I-055；I-062；I-066；I-074；I-077；I-085；I-086；I-089；I-091；I-093；I-094；I-095；I-105；I-109；I-120；I-123；I-125；I-128；I-129；I-130；I-132；I-133；I-134；I-141；I-145；I-164；I-169；I-179；I-181；I-186；I-193；I-202；I-228；I-229；I-232；I-239；I-243；I-245；I-250；I-251；I-260；I-261；I-272；I-275；I-278；I-282；I-289；I-305；I-306；I-315；I-339；I-353；I-400；I-401；I-405；I-448；I-450；I-467；I-484；I-489；I-495；I-528；I-529；I-565；I-583；I-589；I-602；I-604；I-610；I-620；I-621；I-633；I-634；I-637；I-638；I-643；I-645；I-651；I-653；I-662；I-667；I-669；I-673；I-688；I-708；I-715；I-717；I-732；I-752；I-753；I-755；I-767；I-769；I-783；I-786；I-808；I-818；I-841；I-850；I-984；I-1014；I-1015；I-1018；I-1021；I-1046；I-1051；I-1058；I-1140；I-1169；I-1302；I-1409；I-1413；I-1416；I-1453； I-1563；II-028；II-044。
實例：蘋果黑星菌(Venturia inaequalis)(蘋果)之活體內預防性試驗
溶劑：24.5重量份的丙酮
24.5重量份的二甲基乙醯胺
乳化劑：1重量份的烷基芳基聚乙二醇醚
藉由將1重量份的活性化合物與所述量之溶劑和乳化劑混合，並將濃縮液以水稀釋成所欲的濃度，製造活性化合物之適合的製備物。
將活性化合物之製備物以所述的施用率噴灑幼株，用以試驗預防性活性。待噴灑層乾燥後，以蘋果黑星菌(Venturia inaequalis)之分生孢子水懸液接種植物及然後於約20℃及100%相對大氣溼度之培育箱中留置1天。
然後將植物放置在約21℃及約90%相對大氣溼度之溫室中。
於接種後10天評估此試驗。0%係指相當於未處理的對照組之效用，而100%之效用係指未觀察到疾病。
在此試驗中，下列本發明化合物在250ppm之活性成份濃度時，顯現70%至79%的效用：I-169；I-304；I-667。
在此試驗中，下列本發明化合物在250ppm之活性成份濃度時，顯現80%至89%的效用：I-044；I-163；I-282；I-315；I-316；I-377；I-450；I-489；I-839；I-849；I-1563；II-003。
在此試驗中，下列本發明化合物在250ppm之活性成份濃度時，顯現90%至100%的效用：I-003；I-005；I-006；I-007；I-008；I-009；I-015；I-016；I-020；I-028；I-030；I-031；I-041；I-045；I-061；I-062；I-065；I-066；I-074；I-077；I-082；I-085；I-086；I-089；I-091；I-093；I-094；I-108；I-109；I-120；I-123；I-125；I-128；I-129；I-130；I-133；I-134；I-141；I-145；I-159；I-164；I-179；I-181；I-186；I-193；I-202；I-228；I-229；I-232；I-239；I-243；I-245；I-250；I-251；I-260；I-261；I-272；I-275；I-278；I-289；I-305；I-306；I-324；I-339；I-353；I-356；I-380；I-381；I-382；I-383；I-385；I-405；I-448；I-467；I-484；I-556；I-565；I-583；I-589；I-602；I-604；I-610；I-620；I-621；I-633；I-634；I-637； I-638；I-643；I-645；I-651；I-653；I-662；I-663；I-664；I-669；I-673；I-688；I-708；I-715；I-717；I-732；I-752；I-753；I-755；I-762；I-767；I-769；I-783；I-786；I-808；I-818；I-836；I-838；I-841；I-850；I-984；I-1014；I-1015；I-1018；I-1021；I-1046；I-1051；I-1056；I-1058；I-1072；I-1140；I-1169；I-1302；I-1409；I-1413；I-1416；I-1453；II-016；II-044；II-058；II-085。

Claims (15)

  1. 一或多種式(G)化合物及/或其鹽類之用途， 其中A 為CR6R7，W 為O或S，R1 為氫、(C1-C12)-烷基、(C1-C12)-鹵烷基、(C2-C12)-烯基、(C2-C12)-鹵烯基、(C2-C12)-炔基、(C2-C12)-鹵炔基、NR13R14、R13R14N-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C12)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C12)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷氧基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基、芳基、芳基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基、芳氧基、雜芳基氧基、雜環基氧基、雙環或雜雙環殘基，其中各最後提及的17個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、 (C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，及其中雜環基係具有q側氧基團，及其中各前述的雜環殘基除了碳原子外在各情況下係具有來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，R2 為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵炔基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C6)-烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-鹵烯基羰基、(C2-C6)-鹵炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、二((C1-C6)-烷基)胺基羰基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基或芳基羰基，其中各最後提及的6個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，或R1和R2與氮原子及連接其上的(A)y共同(亦即R2-N-(A)y-R1基團)形成5-或6-員雜環或雜芳香環，其在各情況下，除了碳原子和氮原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、 (C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，及具有q側氧基團，R3 為氫、鹵素、疊氮基、異氰酸酯、異硫氫酸酯、硝基、氰基、羥基、NR13R14、三(C1-C6)-烷基矽基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基氧基、(C1-C6)-鹵烷基羰基氧基、(C2-C6)-烯基羰基氧基、(C2-C6)-炔基羰基氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵基烷氧基羰基、(C2-C6)-烯基氧基羰基、(C2-C6)-鹵烯基氧基羰基、(C2-C6)-炔基氧基羰基、(C2-C6)-鹵炔基氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-鹵烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C2-C6)-鹵炔基羰基、R13R14N-羰基、芳基硫基、芳基硫氧基、芳基磺醯基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷氧基、芳基、芳氧基、芳基羰基氧基、芳基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基氧基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基氧基或雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提及的18個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、 (C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，及其中雜環基係具有q側氧基團，R4、R5各自獨立地為氫、(C1-C12)-烷基、(C1-C12)-鹵烷基、(C2-C12)-烯基、(C2-C12)-鹵烯基、(C2-C12)-炔基、(C2-C12)-鹵炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵基烷氧基羰基、(C2-C6)-烯基氧基羰基、(C2-C6)-鹵烯基氧基羰基、(C2-C6)-炔基氧基羰基、(C2-C6)-鹵炔基氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-鹵烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C2-C6)-鹵炔基羰基、R13R14N-羰基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C8)-烷硫基羰基、(C1-C8)-鹵烷硫基羰基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C12)-烷基羰基、(C1-C12)-鹵烷基羰基、(C2-C12)-烯基羰基、(C2-C12)-鹵烯基羰基、(C2-C12)-炔基羰基、(C2-C12)-鹵炔基羰基、(C1-C12)-烷氧基羰基羰基、(C1-C12)-烷氧基羰基-(C1-C3)-烷基羰基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷基羰基、(C3-C8)-環烯基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基羰基、芳基、芳基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基、芳基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜環基羰基或雜環基-(C1-C6)-烷基羰基，其中各最後提及的20個殘 基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，及其中雜環基係具有q側氧基團，或NR4R5為-N=CR8R9或-N=S(O)nR10R11，R6、R7各自獨立地為氫、氰基、鹵素、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基或(C3-C8)-環烷基，或R6和R7與其相連接的碳原子共同形成3-6員碳環或雜環，其在各情況下，除了碳原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基及具有q側氧基團，R8、R9各自獨立地為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C2-C6)-烯基氧基、(C2-C6)-鹵烯基氧基、(C2-C6)-炔基氧基、(C2-C6)-鹵炔基氧基、NR13R14、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、鹵素-(C1-C6)- 烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、芳基、芳基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提及的10個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基及具有q側氧基團，或R8和R9與其相連接的碳原子共同形成3-至8-員不飽和、部分飽和或飽和環，其在各情況下，除了碳原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基及具有q側氧基團，R10、R11各自獨立地為(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、鹵素-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷 基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、芳基、芳基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基或雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提及的10個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基且其中雜環基具有q側氧基團，或R10和R11與其相連接的硫原子共同形成3-至8-員不飽和、部分飽和或飽和環，其在各情況下，除了碳原子之外和除了硫原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基及具有q側氧基團，R12 為氫、(C1-C12)-烷基、(C1-C12)-鹵烷基、(C2-C12)-烯基、(C2-C12)-鹵烯基、(C2-C12)-炔基、(C2-C12)-鹵炔基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-halo環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C12)-烷基羰基或(C1-C12)- 鹵烷基羰基，R13、R14各自獨立地為氫、(C1-C12)-烷基、(C1-C12)-鹵烷基、(C2-C12)-烯基、(C2-C12)-鹵烯基、(C2-C12)-炔基、(C2-C12)-鹵炔基、(C1-C12)-烷基羰基、(C2-C12)-烯基羰基、(C2-C12)-炔基羰基、(C1-C12)-鹵烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷基羰基、(C3-C8)-環烯基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基羰基、芳基、芳基羰基、芳基磺醯基、雜芳基、雜芳基羰基、雜芳基磺醯基、雜環基、雜環基羰基、雜環基磺醯基，其中各最後提及的17個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NH2、(C1-C6)-烷基胺、(C1-C6)-二烷基胺、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基且其中雜環基具有q側氧基團，或R13和R14與其相連接的氮原子共同形成3-至8-員不飽和、部分飽和或飽和環，其在各情況下，除了碳原子之外和除了氮原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NH2、(C1-C6)-烷基胺、(C1-C6)-二烷基胺、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)- 烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基及具有q側氧基團，n 係獨立地選自0、1或2，m 係獨立地選自0或1,p 係獨立地選自0、1、2或3，q 係獨立地選自0、1或2，y 為0或1，係用於作物保護和材料保護上供防治有害微生物，較佳地供防治真菌。
  2. 一種式(G)之化合物及/或其鹽， 其中A 為CR6R7，W 為O或S，R1 為氫、(C1-C12)-烷基、(C1-C12)-鹵烷基、(C2-C12)-烯基、(C2-C12)-鹵烯基、(C2-C12)-炔基、(C2-C12)-鹵炔基、NR13R14、R13R14N-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C12)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C12)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基 -(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷氧基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基、芳基、芳基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基、芳氧基、雜芳基氧基、雜環基氧基、雙環或雜雙環殘基，其中各最後提及的17個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，及其中雜環基係具有q側氧基團，及其中各前述的雜環殘基除了碳原子外在各情況下係具有來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，R2 為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵炔基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C6)-烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-鹵烯基羰基、(C2-C6)-鹵炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、二((C1-C6)-烷基)胺基羰基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基或芳基羰基，其中各最後提及的6個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基， 或R1和R2與氮原子及連接其上的(A)y共同形成一個5-或6-員雜環或雜芳香環，其在各情況下，除了碳原子和氮原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員及其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基及具有q側氧基團，R3 為氫、鹵素、疊氮基、異氰酸酯、異硫氫酸酯、硝基、氰基、羥基、NR13R14、三(C1-C6)-烷基矽基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基氧基、(C1-C6)-鹵烷基羰基氧基、(C2-C6)-烯基羰基氧基、(C2-C6)-炔基羰基氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵基烷氧基羰基、(C2-C6)-烯基氧基羰基、(C2-C6)-鹵烯基氧基羰基、(C2-C6)-炔基氧基羰基、(C2-C6)-鹵炔基氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-鹵烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C2-C6)-鹵炔基羰基、R13R14N-羰基、芳基硫基、芳基硫氧基、芳基磺醯基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)- 環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷氧基、芳基、芳氧基、芳基羰基氧基、芳基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基氧基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基氧基或雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提及的18個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，及其中雜環基係具有q側氧基團R4、R5各自獨立地為氫、(C1-C12)-烷基、(C1-C12)-鹵烷基、(C2-C12)-烯基、(C2-C12)-鹵烯基、(C2-C12)-炔基、(C2-C12)-鹵炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵基烷氧基羰基、(C2-C6)-烯基氧基羰基、(C2-C6)-鹵烯基氧基羰基、(C2-C6)-炔基氧基羰基、(C2-C6)-鹵炔基氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-鹵烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C2-C6)-鹵炔基羰基、R13R14N-羰基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C8)-烷硫基羰基、(C1-C8)-鹵烷硫基羰基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C12)-烷基羰基、(C1-C12)-鹵烷基羰基、(C2-C12)-烯基羰基、(C2-C12)-鹵烯基羰基、(C2-C12)-炔基羰基、(C2-C12)-鹵炔基羰基、(C1-C12)-烷氧基羰基羰基、(C1-C12)-烷氧基羰基-(C1-C3)-烷基羰基、 (C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷基羰基、(C3-C8)-環烯基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基羰基、芳基、芳基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基、芳基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜環基羰基或雜環基-(C1-C6)-烷基羰基，其中各最後提及的20個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，及其中雜環基係具有q側氧基團，或NR4R5為-N=CR8R9或-N=S(O)nR10R11，R6、R7各自獨立地為氫、氰基、鹵素、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基或(C3-C8)-環烷基，或R6和R7與其相連接的碳原子共同形成3-6員碳環或雜環，其在各情況下，除了碳原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰 基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基及具有q側氧基團，R8、R9各自獨立地為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C2-C6)-烯基氧基、(C2-C6)-鹵烯基氧基、(C2-C6)-炔基氧基、(C2-C6)-鹵炔基氧基、NR13R14、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、鹵素-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、芳基、芳基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提及的10個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基及具有q側氧基團，或R8和R9與其相連接的碳原子共同形成3-至8-員不飽和、部分飽和或飽和環，其在各情況下，除了碳原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基 羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基及具有q側氧基團，R10、R11各自獨立地為(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、鹵素-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、芳基、芳基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基或雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提及的10個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，及其中雜環基係具有q側氧基團或R10和R11與其相連接的硫原子共同形成3-至8-員不飽和、部分飽和或飽和環，其在各情況下，除了碳原子之外和除了硫原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、 (C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基及具有q側氧基團，R12 為氫、(C1-C12)-烷基、(C1-C12)-鹵烷基、(C2-C12)-烯基、(C2-C12)-鹵烯基、(C2-C12)-炔基、(C2-C12)-鹵炔基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-halo環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C12)-烷基羰基或(C1-C12)-鹵烷基羰基，R13、R14各自獨立地為氫、(C1-C12)-烷基、(C1-C12)-鹵烷基、(C2-C12)-烯基、(C2-C12)-鹵烯基、(C2-C12)-炔基、(C2-C12)-鹵炔基、(C1-C12)-烷基羰基、(C2-C12)-烯基羰基、(C2-C12)-炔基羰基、(C1-C12)-鹵烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷基羰基、(C3-C8)-環烯基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基羰基、芳基、芳基羰基、芳基磺醯基、雜芳基、雜芳基羰基、雜芳基磺醯基、雜環基、雜環基羰基、雜環基磺醯基，其中各最後提及的17個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NH2、(C1-C6)-烷基胺、(C1-C6)-二烷基胺、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基，及其中雜環基係具有q側氧基團，或R13和R14與其相連接的氮原子共同形成3-至8-員不飽和、部分飽和或飽和環，其在各情況下，除了碳原子之外和除了氮原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中 該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NH2、(C1-C6)-烷基胺、(C1-C6)-二烷基胺、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵基烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基及具有q側氧基團，n 係獨立地選自0、1或2，m 係獨立地選自0或1，p 係獨立地選自0、1、2或3，q 係獨立地選自0、1或2，y 為0或1，其限制條件為：該式(G)化合物不為3-胺基-5-(嗎福啉-4-基硫代甲醯基)-1,2-噻唑-4-甲腈，及y為1，若R1為經取代4-七氟異丙基苯基殘基、經取代4-(九氟-2-丁基)苯基殘基、經取代4-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基殘基、2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基)吡啶-3-基殘基或2-溴-4-甲基-6-(2,2,2-三氟-1-三氟甲基乙氧基)吡啶-3-基殘基。
  3. 根據請求項2之式(G)化合物及/或其鹽，其中A 為CR6R7，W 為O或S，R1 為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、NR13R14、R13R14N-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、 (C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烯基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烷氧基、苯基、雜芳基、雜環基、苯氧基、雜芳基氧基、雜環基氧基或碳雙環殘基，其中各最後提及的12個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，及其中雜環基係具有q側氧基團，R2 為氫、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C6)-烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、二((C1-C6)-烷基)胺基羰基、(C3-C8)-環烷基羰基、雜芳基羰基或苯基羰基，其中各最後提及的3個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，R3 為鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-鹵烯基、(C2-C4)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基硫氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C3-C8)-環烷基、苯基、苯基氧基、苯基硫基、苯基硫氧基、苯基磺醯基，其中各最後提及的6個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基，R4、R5各自獨立地為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-烷硫基羰基、(C1-C4)-鹵烷硫基羰基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷 基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵基烷氧基羰基、(C2-C6)-烯基氧基羰基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基羰基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基、苯基羰基、苯基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜環基羰基、雜環基-(C1-C6)-烷基羰基，其中各最後提及的16個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，及其中雜環基係具有q側氧基團，或NR4R5為-N=CR8R9或-N=S(O)nR10R11，R6、R7各自獨立地為氫或(C1-C6)-烷基，R8、R9各自獨立地為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C2-C6)-烯基氧基、NR13R14、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提及的8個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，及其中雜環基係具有q側氧基團 或R8和R9與其相連接的碳原子共同形成3-至6-員不飽和、部分飽和或飽和環，其在各情況下，除了碳原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，及其中雜環基係具有q側氧基團R10、R11各自獨立地為(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提及的8個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，及其中雜環基係具有q側氧基團或R10和R11與其相連接的硫原子共同形成3-至6-員不飽和、部分飽和或飽和環，其在各情況下，除了碳原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基或(C1-C4)-烷基磺醯基，及其中雜環基係具有q側氧基團R12 為氫、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷基羰基，R13、R14各自獨立地為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基、苯基、苯基羰基，其中各最後提及的2個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、 (C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、或R13和R14與其相連接的氮原子共同形成3-至8-員不飽和、部分飽和或飽和環，其在各情況下，除了碳原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、羥基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基及具有q側氧基團，n 係獨立地選自0、1或2，m 係獨立地選自0或1，p 係獨立地選自0、1或2，q 係獨立地選自0、1或2，y 為0或1，其限制條件為：y為1，若R1為經取代4-七氟異丙基苯基殘基、經取代4-(九氟-2-丁基)苯基殘基、經取代4-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基殘基、2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基)吡啶-3-基殘基或2-溴-4-甲基-6-(2,2,2-三氟-1-三氟甲基乙氧基)吡啶-3-基殘基。
  4. 根據請求項2或3之式(G)化合物及/或其鹽，其中A 為CR6R7，W 為O或S，R1 為(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、NR13R14、R13R14N-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烯基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烷氧基、苯基、雜芳基、雜環基、苯氧 基、雜芳基氧基、雜環基氧基或碳雙環殘基，其中各最後提及的12個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，及其中雜環基係具有q側氧基團，R2 為氫、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C6)-烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、二((C1-C6)-烷基)胺基羰基、(C3-C8)-環烷基羰基、雜芳基羰基或苯基羰基，其中各最後提及的3個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，R3 為鹵素、(C1-C4)-鹵烷基、(C2-C4)-炔基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、甲基硫基、(C3-C8)-環烷基、苯基、苯基氧基，其中各最後提及的3個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基，R4、R5各自獨立地為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-烷硫基羰基、(C1-C4)-鹵烷硫基羰基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵基烷氧基羰基、(C2-C6)-烯基氧基羰基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基 -(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基羰基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基、苯基羰基、苯基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜環基羰基、雜環基-(C1-C6)-烷基羰基，其中各最後提及的16個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，及其中雜環基係具有q側氧基團，或NR4R5為-N=CR8R9或-N=S(O)nR10R11，R6、R7各自獨立地為氫或(C1-C4)-烷基，R8、R9各自獨立地為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C2-C6)-烯基氧基、NR13R14、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提及的8個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，及其中雜環基係具有q側氧基團或R8和R9與其相連接的碳原子共同形成3-至6-員不飽和、部分飽和或飽和環，其在各情況下，除了碳原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、 (C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，及其中雜環基係具有q側氧基團，R10、R11各自獨立地為(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提及的8個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，及其中雜環基係具有q側氧基團，或R10和R11與其相連接的硫原子共同形成3-至6-員不飽和、部分飽和或飽和環，其在各情況下，除了碳原子之外和除了硫原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基或(C1-C4)-烷基磺醯基，及其中雜環基係具有q側氧基團，R12 為氫、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷基羰基，R13、R14各自獨立地為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基、苯基、苯基羰基，其中各最後提及的2個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，或R13和R14與其相連接的氮原子共同形成一3-至8-員不飽和、部分飽和或飽和環，其在各情況下，除了碳原子之外和除了氮原子之 外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、羥基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基及具有q側氧基團，n 係獨立地選自0、1或2，m 係獨立地選自0或1，p 係獨立地選自0、1或2，q 係獨立地選自0或1，y 為0或1，其限制條件為：y為1，若R1為經取代苯基殘基或經取代吡啶-3-基殘基。
  5. 根據請求項2至4中任一項之式(G)化合物及/或其鹽，其中A 為CR6R7，W 為O或S，R1 為(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、NR13R14、R13R14N-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烯基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烷氧基、苯基、雜芳基、雜環基、苯氧基、雜芳基氧基、雜環基氧基或碳雙環殘基，其中各最後提及的12個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，及其中雜環基係具有q側氧基團R2 為氫、(C1-C6)-烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C3-C6)-環烷基羰基、雜芳基羰基或苯基羰 基，其中各最後提及的3個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，R3 為鹵素、甲基、二氟甲基(CHF2)、三氟甲基(CF3)或(C2-C3)-炔基，R4、R5各自獨立地為氫、(C2-C6)-炔基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-烷硫基羰基、(C1-C4)-鹵烷硫基羰基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵基烷氧基羰基、(C2-C6)-烯基氧基羰基、(C3-C6)-環烷基羰基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、苯基羰基、苯基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜環基羰基、雜環基-(C1-C6)-烷基羰基，其中各最後提及的8個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，及其中雜環基係具有q側氧基團或NR4R5為-N=CR8R9或-N=S(O)nR10R11，R6 為氫，R7 為氫或甲基，R8、R9各自獨立地為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵基烷氧基、(C2-C6)-烯基氧基、NR13R14、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷 基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提及的8個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，及其中雜環基係具有q側氧基團或R8和R9與其相連接的碳原子共同形成3-至6-員不飽和、部分飽和或飽和環，其在各情況下，除了碳原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，及其中雜環基係具有q側氧基團，R10、R11各自獨立地為(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基硫氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提及的8個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，及其中雜環基係具有q側氧基團，或R10和R11與其相連接的硫原子共同形成3-至6-員不飽和、部分飽和或飽和環，其在各情況下，除了碳原子之外和除了硫原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷 基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基或(C1-C4)-烷基磺醯基，及其中雜環基係具有q側氧基團，R12 為氫、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷基羰基，R13、R14各自獨立地為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基、苯基、苯基羰基，其中各最後提及的2個殘基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，或R13和R14與其相連接的氮原子共同形成3-至8-員不飽和、部分飽和或飽和環，其在各情況下，除了碳原子之外和除了氮原子之外係包括來自N(R12)m、O和S(O)n組成之群的p環成員，且其中該環為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、羥基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基及具有q側氧基團，n 係獨立地選自0、1或2，m 係獨立地選自0或1，p 係獨立地選自0、1或2，q 係獨立地選自0或1，y 為0或1，其限制條件為：y為1，若R1為經取代苯基殘基或為經取代吡啶-3-基殘基。
  6. 根據請求項2至5中任一項之式(G)化合物及/或其鹽，其中R3為鹵素、三氟甲基或乙炔基。
  7. 根據請求項2至6中任一項之式(G)化合物及/或其鹽，其中y為1。
  8. 根據請求項2至6中任一項之式(G)化合物及/或其鹽，其中y為0。
  9. 根據請求項2至8中任一項之式(G)化合物及/或其鹽，其中n係獨立地選自0、1或2，較佳地係獨立選自0或1，m係獨立地選自0或1，較佳地m為0， p係獨立地選自0、1或2，較佳地p係獨立地選自0或1，及q係獨立地選自0或1，較佳地q為0。
  10. 根據請求項1之用途，其中一或多種式(G)化合物及/或其鹽類係由如請求項2至9中任一項所定義的化合物組成之群中選出。
  11. 一種組成物，其特徵為該組成物係包括一或多種由如請求項2至9中任一項所定義的式(G)化合物及/或其鹽類，及一或多種另外由群族(i)及/或(ii)所選出之物質：(i)一或多種另外的農用化學活性物，較佳係選自由下列組成之群組：另外的殺真菌劑、殺昆蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、除草劑、安全劑、肥料及/或植物生長調節劑，(ii)一或多種習用於作物保護之調配助劑。
  12. 一種用於防治真菌及/或用於防治一或多種由真菌植物病原所造成的植物疾病之方法，其特徵為將一有效量之-一或多種如請求項1至9中任一項所定義的式(G)化合物及/或其鹽類，或-根據請求項11之組成物施用於真菌、植物或植物部位及/或植物種子。
  13. 一種式a(Z-A)、(Z-B)之化合物及/或其鹽， 其中Q 為氫、CN、COCl、COF、CO2H及其鹽類、CONR13R14和CO2Rq，其中Rq為(C1-C9)-烷基或(C1-C9)-鹵烷基，RZ8 係由下列組成之群中選出：H、F、Cl、Br、I、CH3、CH2F、CHF2和CF3，RZ1和RZ2各自獨立地為氫、CN、CH2芳基、X-C(=Y)-，其中Y為 NH、O或S而X為NH2、OH、SH、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-鹵烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-鹵基烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、HN(C1-C8)-烷基或芳基，其中各芳基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基及(C1-C4)-烷基磺醯基，RZ3 為氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-鹵烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-鹵基烷氧基、(C1-C6)-烷硫基或芳基，其中芳基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基及(C1-C4)-烷基磺醯基，RZ4 為(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-鹵烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-鹵基烷氧基、(C1-C6)-烷硫基或芳基，其中芳基為未經取代或經一或多個來自下列組成之群的殘基所取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵基烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基硫氧基及(C1-C4)-烷基磺醯基，其中R13和R14在各情況下係獨立地具有如請求項1至5中任一項所定義之意義。
  14. 一種式(Z-1)、(Z-2)、(Z-3)、(Z-4)、(Z-5)、(Z-6)之化合物及/或其鹽， 其中A1係選自由H、F、Cl、Br和I組成之群組，A2係選自由F、Cl、Br和I組成之群組，A3為H或Cl，A4為H或Br，E1係選自由H、甲基、乙基和異丙基組成之群組，E2係選自由H、甲基、乙基、異丙基和第三丁基組成之群組。
  15. 一種製備如請求項2至9中任一項所定義的式(G)化合物及/或其鹽之方法，其特徵為(a)以一包括下列反應步驟之化學合成，得到其中W為氧之式(G)化合物：將式(E-II)化合物 其中R1、R2、R3、A和y各自具有如式(G)中所定義之意義，及其中R3較佳地係代表一鹵素原子，與HNR4R5反應，其中R4和R5各自具有如式(G)中所定義之意義，或(b)以一包括下列反應步驟之化學合成，得到其中W為氧之式(G)化合物：將式(E-VIII)或式(E-XXVII)之化合物 其中R3具有如式(G)中所定義之意義，及其中R4和R5各自具有如式(G)中所定義之意義，與式(E-XXXII)化合物反應 其中y、A、R1和R2各自具有如式(G)中所定義之意義，或(c)以一包括下列反應步驟之化學合成，得到其中W為硫之式(G)化合物：將式(E-V)化合物 其中R1、R2、R3、R4、R5、A和y各自具有如式(G)中所定義之意義，及其中R3較佳地係代表鹵素原子，與硫化劑反應。
TW104142603A 2014-12-22 2015-12-18 新穎之異噻唑醯胺、其製法及其作為殺真菌劑之用途 TW201632507A (zh)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP14199548 2014-12-22

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TW201632507A true TW201632507A (zh) 2016-09-16

Family

ID=52130123

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
TW104142603A TW201632507A (zh) 2014-12-22 2015-12-18 新穎之異噻唑醯胺、其製法及其作為殺真菌劑之用途

Country Status (7)

Country Link
US (1) US20190110476A1 (zh)
EP (1) EP3236752A2 (zh)
JP (1) JP2018501251A (zh)
CN (1) CN107205394A (zh)
BR (1) BR112017013610A2 (zh)
TW (1) TW201632507A (zh)
WO (1) WO2016102435A2 (zh)

Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW201638076A (zh) * 2014-12-22 2016-11-01 拜耳作物科學股份有限公司 新穎之異噻唑醯胺類，其製備方法及其作為除草劑及／或植物生長調節劑之用途
JP2019519537A (ja) 2016-06-02 2019-07-11 バイエル・クロップサイエンス・アクチェンゲゼルシャフト イソチアゾロピリドン類、それらの製造方法及び除草剤及び／又は植物成長調節剤としてのそれらの使用
WO2017207395A1 (en) 2016-06-02 2017-12-07 Bayer Cropscience Aktiengesellschaft Isothiazolopyridones, processes for their preparation and their use as fungicides
US10842152B2 (en) 2017-07-03 2020-11-24 Bayer Cropscience Aktiengesellschaft Isothiazolo-based bicycles, processes for their preparation and their use as herbicides and/or plant growth regulators
CN111093375A (zh) * 2017-07-03 2020-05-01 拜耳作物科学股份公司 新的基于异噻唑并结构的双环、其制备方法及其用作除草剂和/或植物生长调节剂的用途
JP2021504395A (ja) 2017-11-29 2021-02-15 バイエル、アクチエンゲゼルシャフトＢａｙｅｒ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ 新規イソチアゾロ−アゼピノン二環、それらの製造方法、ならびに除草剤および／または植物成長調節剤としてのそれらの使用
WO2019167863A1 (ja) * 2018-02-27 2019-09-06 日本曹達株式会社 ヘテロアリールスルホンアミド化合物および有害生物防除剤
WO2019168112A1 (ja) * 2018-02-28 2019-09-06 北興化学工業株式会社 イミド誘導体およびそれらを有効成分として含有する殺菌剤
JP2021193068A (ja) * 2018-09-14 2021-12-23 Ｍｅｉｊｉ Ｓｅｉｋａファルマ株式会社 植物病害防除剤
JP7524067B2 (ja) * 2018-10-31 2024-07-29 クミアイ化学工業株式会社 ムギ類の病害防除方法、ムギ類の種子及びムギ類の倒伏被害抑制方法
WO2020161208A1 (en) 2019-02-06 2020-08-13 Syngenta Crop Protection Ag Herbicidal fused pyridazine compounds
WO2020161209A1 (en) 2019-02-06 2020-08-13 Syngenta Crop Protection Ag Herbicidal fused pyridazine compounds
JP2023527379A (ja) * 2020-05-27 2023-06-28 コンステレーション・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド Ｔｒｅｘ１のモジュレーターとしての置換ベンズアミド
PE20241633A1 (es) 2022-01-14 2024-08-09 Enko Chem Inc Inhibidores de protoporfirinogeno oxidasa
WO2024059559A1 (en) * 2022-09-12 2024-03-21 Hotspot Therapeutics, Inc. Isothiazolylcarboxamide compounds and their use in therapy

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US896623A (en) * 1908-03-02 1908-08-18 Jesse Childs Pit-car.
DE1795344B2 (de) * 1968-09-17 1976-05-06 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Verfahren zur herstellung von 3-aminoisothiazolen
GB1548397A (en) * 1976-06-01 1979-07-11 Lilly Industries Ltd Acylated amino-isoxazoles and aminoisothiazoles
US4267341A (en) * 1977-11-23 1981-05-12 Merck & Co., Inc. Process for preparing 2,3-substituted-1,2,-isothiazolium salt antimicrobials
US4292430A (en) * 1977-11-23 1981-09-29 Merck & Co., Inc. 2,3-Substituted-1,2-isothiazolium salt antimicrobials
JPH07500116A (ja) * 1992-03-26 1995-01-05 ダウエランコ 殺菌剤としてのｎ−複素環式ニトロアニリン
EP0761654B1 (en) * 1995-08-24 2003-06-18 Basf Aktiengesellschaft Isoxazole- and isothiazole-5-carboxamide derivatives, their preparation and their use as herbicides
WO2003010143A1 (en) * 2001-07-26 2003-02-06 Samsung Electronics Co., Ltd. Dialkylhydroxybenzoic acid derivatives containing metal chelating groups and their therapeutic uses
WO2004092123A2 (en) * 2003-04-10 2004-10-28 Microbia, Inc. Inhibitors of fungal invasion
TW200738701A (en) * 2005-07-26 2007-10-16 Du Pont Fungicidal carboxamides
US8686044B2 (en) * 2008-08-13 2014-04-01 Mitsui Chemicals Agro, Inc. Amide derivative, pest control agent containing the amide derivative, and use of the amide derivative
SI3081552T1 (sl) * 2008-08-13 2021-07-30 Mitsui Chemicals Agro, Inc. Sredstvo za zatiranje insektov, ki vsebuje amidni derivat, in uporaba sredstva za zatiranje insektov

Also Published As

Publication number Publication date
CN107205394A (zh) 2017-09-26
EP3236752A2 (en) 2017-11-01
WO2016102435A2 (en) 2016-06-30
WO2016102435A3 (en) 2016-09-09
JP2018501251A (ja) 2018-01-18
US20190110476A1 (en) 2019-04-18
BR112017013610A2 (pt) 2018-03-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TW201632507A (zh) 新穎之異噻唑醯胺、其製法及其作為殺真菌劑之用途
TWI720993B (zh) 苯氧基鹵基苯基脒類及其作為殺真菌劑之用途
JP6501802B2 (ja) ジフルオロメチル−ニコチン酸−インダニルカルボキサミド類
CN107635968A (zh) 新的5‑取代的咪唑衍生物
CN109983010A (zh) 作为用于作物保护的杀真菌剂的1-[2-(1-氯环丙基)-2-羟基-3-(3-苯基-1,2-噁唑-5-基)丙基]-1h-咪唑-5-甲腈衍生物及相关化合物
US10246420B2 (en) Pyrazole derivatives
CN109476606B (zh) 苯并磺内酰胺和类似物及其作为杀真菌剂的用途
TW201641493A (zh) 新穎三唑衍生物
TW201841901A (zh) 新穎之三唑衍生物
JP2017512788A (ja) 殺菌剤としてのフェニルピペリジンカルボキサミド誘導体
CN109983000A (zh) 新的5-取代的咪唑基甲基衍生物
US20170303540A1 (en) Novel triazole derivatives
CN107428706A (zh) 作为农药和植物生长调节剂的三唑衍生物
CN109982999A (zh) 新的5-取代的咪唑基甲基衍生物
US20190223437A1 (en) Active compound combinations comprising a 5-substituted imidazole derivative
CN109996796A (zh) 作为杀真菌剂的5-取代的咪唑基甲基环氧乙烷衍生物
TW201708205A (zh) 新穎三唑衍生物
TW201808965A (zh) 新穎之異噻唑并吡啶酮，其製備方法及其作為殺真菌劑之用途
TW201841906A (zh) 新穎三唑衍生物
TW201531226A (zh) 苯并環丁烷（硫基）羧醯胺類