TW201629009A - 用於抗蠕蟲治療之化合物 - Google Patents
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Abstract
本發明係揭示具有抗蠕蟲性質之式(I)化合物,
□
其中該結構元素具有如說明內容所指出的意義。本發明更揭示用於防治、治療或預防動物和人類被蠕蟲感染之此種化合物。
Description
本發明係關於某種苯基-乙基甲醯胺衍生物。而且,本發明係關於用於防治、治療和/或預防動物和人類被蠕蟲感染的某種二苯基-乙基甲醯胺衍生物用於防治、治療和/或預防動物和人類被蠕蟲感染之用途,含有此種化合物的調配物,以及用於防治、治療和/或預防動物和人類被蠕蟲感染之方法。
對於所有商品的抗蠕蟲劑產生抗藥性似乎成為獸醫學領域中逐漸增長的問題。因此,具有新穎分子作用模式的體內驅蟲劑被迫切需要。新穎的活性成分對抗廣大範圍的蠕蟲像是線蟲應表現出卓越的效果,且較好對於被治療的生物沒有任何毒性副作用。殺體內寄生蟲劑是用以對抗或抑制動物或人類之體內寄生蟲之藥品。
使用某種N-2-(吡啶基)乙基甲醯胺衍生物以防治線蟲之用途被說明在WO 2007/108483 A1和EP 2 132 987 A1中。
使用某種甲醯胺類作為殺寄生蟲劑被說明在WO 2012/118139 A1、WO 2013/0676230 A1、WO 2014/034750 A1和WO 2014/034751 A1中。
而且,某些甲醯胺類在WO 2013/064518 A1、WO 2013/064519 A1、WO 2013/064520 A1、WO 2013/064521 A1中被說明
作為殺害蟲劑或在WO 2013/064460 A1和WO 2013/064461 A1中被說明作為殺線蟲劑。
本發明的一項目標是要提供在醫學尤其是獸醫學的領域能用作為殺體內寄生蟲劑的化合物,其對廣泛範圍的蠕蟲如線蟲具有令人滿意的或增進的抗蠕蟲活性,尤其能以較低的劑量被用於防治、治療和/或預防動物和人類受蠕蟲感染,較好對受治療的生物不具毒性副作用。
本發明係關於式(I)的化合物,
其中R1 係選自下列構成的群組:氫、-CHO,-OH、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基,具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C3-C4-烯基,C3-C4-炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、氰基-C1-C4-烷基、胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基胺基-C1-C4-烷基、二-(C1-C4-烷基)胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、苄氧基羰基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基羰基、-S(O)2-C1-C4-烷基、和具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基,n 是1、2或3,每一X 係獨立選自下列構成的群組:鹵基、硝基、氰基、羥基、胺基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、
-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基胺基、二-(C1-C8-烷基)胺基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C8-鹵基烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基炔氧基、C3-C8-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基環烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C8-鹵烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C8-鹵烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C8-鹵烷基、(C1-C6-烷氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基和苯胺基,m 是0、1、2、3或4,每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、硝基、氰基、羥基、胺基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基胺基、二-(C1-C8-烷基)胺基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-
鹵基烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C8-鹵基烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基炔氧基、C3-C8-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基環烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C8-鹵烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C8-鹵烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C8-鹵烷基、-CH2-S-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C8-烷基、(C1-C6-烷氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C6-烷基,其中兩個Y可另外地選自-O-C1-C3-烷氧基和具有1到5個鹵原子的-O-C1-C3-鹵基烷氧基,每一氧基官能基為個別Y的連接原子,從而與其所連接的苯基分子部分形成5-、6-或7-員環,或每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基,和具有1到3個雜原子的4到7員雜環系統,但非O-O、O-S或三個雜原子成一列,其獨立經氧代基(oxo)、硫代基(thiono)或1到12個取代基Z取代,該取代基Z獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺
基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基、C2-C6-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C6-鹵基烯氧基、C3-C6-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基羰基、C1-C6-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰氧基、C1-C6-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、-OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C6-鹵烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C6-鹵烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C6-鹵烷基,且A 代表式(A1)的苯基
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,o 是0、1、2、3、4或5,且每一R 係獨立選自下列構成的群組:鹵基、硝基、-OH、NH2、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、COOH、氰基、C1-C8-烷基、具有1到9個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-環烷基、-S-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基、C1-C8-
烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰氧基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C8-鹵烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷基磺醯胺、-NH(C1-C8-烷基)、N(C1-C8-烷基)2、苯基(視需要經C1-C6-烷氧基取代)和苯氧基,其中兩個R與鄰接的碳原子鍵結可共同代表-O(CH2)pO-,其中p代表1或2,或A 代表式(Het-1)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R11 係選自下列構成的群組:氫、鹵基、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基,R12、R13和R14,可相同或互異,係選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基,A 代表式(Het-2)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,且R21 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基構成的群組,或A 代表式(Het-3)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R31 係選自下列構成的群組:氫、鹵基、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基,R32、R33和R34可相同或互異,係選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
本發明尚關於式(I)化合物
其中R1 係選自下列構成的群組:氫、-CHO、-OH、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C3-C4-烯基、C3-C4-炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、氰基-C1-C4-烷基、胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基胺基-C1-C4-烷基、二-(C1-C4-烷基)胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、苄氧基羰基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基羰基、-S(O)2-C1-C4-烷基,和具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基,n 是0、1、2或3,每一X 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、硝基、氰基、羥基、胺基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基胺基、二-(C1-C8-烷基)胺基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C8-鹵基烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基炔氧基、C3-C8-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基環烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-
烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C8-鹵烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C8-鹵烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C8-鹵烷基、(C1-C6-烷氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基和苯胺基,m 是0、1、2、3或4,每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、硝基、氰基、羥基、胺基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基胺基、二-(C1-C8-烷基)胺基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C8-鹵基烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基炔氧基、C3-C8-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基環烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、
-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C8-鹵烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C8-鹵烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C8-鹵烷基、-CH2-S-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C8-烷基、(C1-C6-烷氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C6-烷基,其中兩個Y可另外選自-O-C1-C3-烷氧基和具有1到5個鹵原子的-O-C1-C3-鹵基烷氧基,每一氧基官能基為個別Y的連接原子,從而與其所連接的苯基分子部分形成5-、6-或7-員環,或每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、和具有1到3個雜原子的4到7員雜環系統,但非O-O、O-S或三個雜原子成一列,其獨立經氧代基、硫代基或1到12個取代基Z取代,該取代基Z獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基、C2-C6-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C6-鹵基烯氧基、C3-C6-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基羰基、C1-C6-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰氧基、C1-C6-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-
鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、-OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C6-鹵烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C6-鹵烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1到5原子的-S(O)2-C1-C6-鹵烷基,且A 代表式(A1)的苯基
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,o 是1、2、3、4或5,且每一R 係獨立選自下列構成的群組:鹵基、硝基、-OH、NH2、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、COOH、氰基、C1-C8-烷基、具有1到9個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-環烷基、-S-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰氧基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C8-鹵烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷基磺醯胺、-NH(C1-C8-烷基),N(C1-C8-烷基)2、苯基(視需要經C1-C6-烷氧基取代)和苯氧基,其中兩個鍵結到相鄰碳原子的R可共同代表-O(CH2)pO-,其中p代表1或2,或
A 代表式(Het-1)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R11 係選自下列構成的群組:氫、鹵基、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基,R12、R13和R14,可相同或互異,係選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基,A 代表式(Het-2)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,及R21 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基構成的群組,或A 代表式(Het-3)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R31 係選自下列構成的群組:氫、鹵基、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基,R32,R33和R34,可相同或互異,係選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物,其用於防治、治療和/或預防動物和人類被蠕蟲感染。
在式(A1)、(Het-1)、(Het-2)和(Het-3)中,#係指在式(I)式(I-1)或式(I-2)化合物中使A連接到C(O)NR1-分子部分的鍵結。在說明殘基Y的上下文中,#係指將Y連接到例如式(I)、式(I-1)、式(I-2)或式(VII)之苯基分子部分的鍵結。一般而言,在本申請案中#係指結構元素的連接鍵,除非另有指明。
根據本發明的化合物是式(I)化合物及其鹽、溶劑化物和其鹽的溶劑化物,下文所提及且被式(I)及其鹽、溶劑化物和其鹽的溶劑化物涵蓋的化學式之化合物,及下文所提及作為範例的具體實例且被式(I)及其鹽、溶劑化物和其鹽的溶劑化物涵蓋的化合物,而在此範圍之被式(I)涵蓋且在下文提及的化合物則尚未形成鹽、溶劑化物和其鹽的溶劑化物。
較佳之用於本發明目的的鹽是根據本發明化合物之生理上可接受的鹽。同時涵蓋者為本身不適用於醫藥用途但是可被用於例如分離、純化或貯存根據本發明之化合物的鹽類。
根據本發明化合物之生理上可接受的鹽包括礦物酸、羧酸和磺酸的酸加成鹽,例如鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、乙磺酸、苯磺酸、甲基苯磺酸、萘二磺酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、丙酸、琥珀酸、反丁烯二酸、順丁烯二酸、乳酸、酒石酸、蘋果酸、檸檬酸、葡萄糖酸、苯甲酸和亞甲基雙羥萘酸。
根據本發明化合物之生理上可接受的鹽包括傳統的鹼鹽,例如且較好是鹼金屬鹽(例如鈉和鉀鹽)、鹼土金屬鹽(例如鈣和鎂鹽)、鋅鹽和得自氨或具有1到16個碳原子的有機胺之銨鹽,例如且較好為乙胺、二乙胺、三乙胺、N,N-二異丙基乙胺、單乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、氨基丁三醇(tromethamine)、二甲基胺基乙醇、二乙基胺基乙醇、膽鹼、普魯卡因、二環己胺、二苄胺、N-甲基嗎啉、N-甲基六氫吡啶、精胺酸、離胺酸和1,2-乙二胺。
在本發明上下文中溶劑化物係指根據本發明的化合物形式,其藉著與溶劑分子配位形成固態或液態錯合物。
水合物是溶劑化物的特定形式,其中與水產生配位。水合物在本發明上下文中是較佳的溶劑化物。
本發明亦涵蓋所有根據本發明化合物的同位素變異體。根據本發明化合物的同位素變異體在本說明書中被瞭解為意指在根據本發明化合物中至少有一原子被交換成與其原子序相同但其原子質量與通常或主要在自然中發生者相異的原子。可被併入根據本發明化合物之同位素的實例為氫、碳、氮、氧、磷、硫、氟、氯、溴和碘,如2H(氘)、3H(氚)、13C、14C、
15N、17O、18O、32P、33P、33S、34S、35S、36S、18F、36Cl、82Br、123I、124I、129I和131I。根據本發明化合物的特殊同位素變異體,尤其是那些其中已有一個或多於一個放射性同位素併入者,可能有利於例如用在檢測作用機制或體內活性化合物的分布;因為比較容易製備和監測,尤其是用3H或14C同位素標記的化合物有用於此種目的。此外,同位素例如氘的併入可引致特殊的醫療益處,因為化合物有較大的代謝穩定性、例如延長在體內的半生期或降低所需的活性劑量;此種根據本發明化合物的修飾在某些情形中可因而構成本發明之較佳具體實例。根據本發明之化合物的同位素變異體可藉由孰悉本技藝者已知的一般常用方法製備,例如藉由以下所說明的方法和在操作實例中所說明的方法,使用對應之同位素修飾其中個別試的試劑和/或起始物質來製備。
本發明亦還包括根據本發明之化合物的前藥。在本說明書中「前藥」一詞是指本身可為具生物活性或不具生物活性的化合物,但其在體內的停留時間裡被轉換(例如代謝地或水解地)成為根據本發明的化合物。
任何根據本發明之化合物可以一種或多於一種光學異構物或對掌異構物形式存在,視該化合物中不對稱中心的數目而定。本發明因此同樣關於所有光學異構物及其消旋的或非消旋的混合物(「非消旋的(scalemic)」一詞係指鏡像異構物以相異比率混合之混合物),以及以所有比率混合之所有可能的立體異構物之混合物。非鏡像異構物和/或光學異構物可以根據本身為一般熟習本技藝者已知的方法予以分離。
本發明的化合物亦可以一種或多於一種幾何異構物的形式存在,視化合物中的雙鍵數目而定,尤其是所有的同/反(或順式/反式)異構物和所有可能的同/反(或順式/反式)混合物。本發明因此同樣地關於所有幾何異構物和所有不同比率之所有可能的混合物。該幾何異構物可以根據一
般方法分離,該方法本身為熟習本技藝者既知者。
式(I)化合物可能呈其互變異構物的形式被發現,係因羥基、硫烷基或胺基的質子偏移所致。此種化合物的互變異構形式也是本發明的一部份。更一般而言,所有式(I)化合物的互變異構形式以及該化合物之互變異構形式可視需要用作為製備法的中間體且在這些方法的說明中被定義者,一為本發明的一部份。
而且,本發明係導向包含本發明化合物的醫藥組成物。而且,本發明係導向用於防治、治療和/或預防動物和人類被蠕蟲感染之包含本發明的化合物之醫藥組成物。本發明亦提供組成物,其包含式(I)化合物、或其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物,以及至少一種醫藥上可接受的賦形劑。在一項具體實例中,本發明提供一種化合物,其進一步包含至少一種另外活性的活性成分,較好是如以下說明的混合伴體。
而且,本發明係導向本發明的化合物和/或組成物用於防治、治療和/或預防動物和人類被蠕蟲感染的用途。本發明亦提供用於防治、治療和/或預防動物和人類被蠕蟲感染的方法,包括對需要的動物或人類施用生物有效量之式(I)化合物,或其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物,或本說明書中說明的組成物。本發明亦關於此種方法,其中包含生物有效量的式(I)化合物、其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物、和至少一種醫藥上可接受的賦形劑組成物被施用到需要的動物或人類,該組成物視需要尚包含生物有效量之至少一種其他的活性成分,較好是如以下說明的混合伴體。根據本發明,所說明的用途和方法適用於防治、治療和/或預防動物和人類被蠕蟲感染。若在任何一點有任何用途或方法僅提到是與動物有關,
則此一般而言,除非另有特定指明,否則係指該用途/方法與動物和人類有防治、治療和/或預防(僅有)非人類之動物被蠕蟲感染。在一項具體實例中,根據本發明的方法並不包括藉由手術治療人體的方法或在人體上實行的療法和診斷方法。
本說明書中所使用的用語,「comprises(包括)」、「comprising(包括)」、「include(含括)」、「including(含括)」、「has(具有)」、「having(具有)」、「contains(包含)」、「containing(包含)」、「characterized by(特徵在於)」或任何其他變更用語意圖涵蓋非專有的含括,其容易受到任何明確指示的限制者。例如,一種包含表列元素之組成物、混合物、過程或方法不一定僅受限於那些元素,而是可能包含其他位明白表列出來或此種組成物、混合物、過程或方法所固有的元素。
連接詞「由......組成(consisting of)」則排除掉任何未被特定指出的元素、步驟或成分。若在申請專利範圍中,這樣的表示會將申請專利範圍排除將那些被引用物質以外者,除了經常與其附隨的雜質。當連接詞「由......組成(consisting of)」出現在申請專利範圍主體的子句中而非立即接在前言之後時,其僅限制列該子句中所列的元素;普遍而言其他元素並未被排除在該專利申請範圍之外。
連接詞「基本上由......組成」被用於定義組成物或方法,其包括除了那些字面上揭示的物質、步驟、特徵、成分或元素以外者,假若這些另外的物質、步驟、特徵、成分或元素部會在物質面上影響該申請專利之基本和新穎的特徵。「基本上由......組成」之用語佔據了「包括」和「由.......組成」的中間地帶。
當申請人用一種以結尾開放的用語如「包括包括(comprising)」定義一項發明或其部分時,吾人應即刻瞭解到(除非另有申明)
該說明應被解讀成其也在說明使用「基本上由.......組成」或「由.......組成」用語的此種發明。
而且,除非對反面者有明白陳述,否則「或」係指包含而非排除的「或者」。例如,條件A或B被以下任一者滿足:A為真(或存在)且B為不真(或不存在),A為不真(或不存在)且為真(或存在),以及A和B兩者均為為真(或存在)。
還有,在一項本發明之元素或成分之前的不定冠詞「a(一個)」和「an(一個)」是意圖對該元素或成分之實例(亦即發生情形)的數目不予限制。因此「a(一個)」或「an(一個)」應被解讀成包括一個或至少一個,並且該元素或成分之單數形式亦包括多數,除非該數目明顯意指為單數。
在以上所列舉之中,「烷基」一詞被單獨使用或呈組合字如「鹵烷基」包括直鏈的或分支的烷基,如甲基、乙基、正丙基、異丙基,或相異的丁基、戊基或己基異構物。「烯基」包括直鏈的或分支的烯類如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、相異的丁烯基、戊烯基和己烯基異構物。「烯基」亦包括多烯類如1,2-丙二烯基和2,4-己二烯基。「炔基」包括直鏈的或分支的炔類如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基和相異的丁炔基、戊炔基和己炔基異構物。「炔基」亦可包括含有多個三件的分子部分如2,5-己二炔基。
「烷氧基」包括例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基和相異的丁氧基、戊氧基和己氧基異構物。「烷氧基烷基」指在烷基上有烷氧基取代。「烷氧基烷基」包括CH3OCH2、CH3OCH2CH2、CH3CH2OCH2、CH3CH2CH2CH2OCH2和CH3CH2OCH2CH2。
「環烷基」包括,例如:環丙基、環丁基、環戊基和環己基。「環烷基烷基」指環烷基取代在烷基「環烷基烷基」的實例包括環丙基甲基、環戊基乙基,以及其他與直鏈的或分支的烷基鍵結的環烷基分子部分。
「環烯基」包括基團如環戊烯基和環己烯基,以及具有多於一個雙鍵的基團如1,3-和1,4-環己二烯基。「環烷基環烷基」一詞係指環烷基取代在另一環烷基環上,其中每一環烷基還獨立具有3到7個環上的碳原子成員。環烷基環烷基的實例包括環丙基環丙基(如1,1'-二環丙基-1-基、1,1'-二環丙-2-基)、環己基環戊基(如4-環戊基環己基)和環己基環己基(如1,1'-二環己-1-基),和相異的順-和反-環烷基環烷基異構物(如(1R,2S)-1,1’-二環丙基-2-基和(1R,2R)-1,1’-二環丙基-2-基)。
「鹵基」一詞單獨或以組合字如「鹵烷基」,或當用於說明如「經鹵基取代的烷基」,包括氟、氯、溴或碘。而且,當用於組合字如「鹵烷基」時,或當用於說明如「經鹵基取代的烷基」時,該烷基可部分或完全經鹵原子取代,該鹵原子可相同或互異。「鹵烷基」或「經鹵基取代的烷基」包括F3C、ClCH2、CF3CH2和CF3CCl2。「鹵烷氧基」、「鹵烯基」、「鹵炔基」及類似者係以相似於「鹵烷基」一詞的方式定義。「鹵烷氧基」的實例包括CF3O、CCl3CH2O、HCF2CH2CH2O和CF3CH2O。「鹵烯基」包括(Cl)2C=CHCH2和CF3CH2CH=CHCH2。「鹵炔基」的實例包括HC≡CCHCl、CF3C≡C、CCl3C≡C和FCH2C≡CCH2。
本說明書所使用的化學縮寫C(O)代表羰基分子部分。例如,C(O)CH3代表乙醯基。本說明書所使用的化學縮寫CO2和C(O)O代表酯的分子部分。例如,CO2Me和C(O)OMe代表甲酯。CHO代表醛分子部分。
「OCN」意指-O-C≡N,且「SCN」意指-S-C≡N。
在一取代基中碳原子的總數係以「Ci-Cj」標頭指出,其中i和j是從1到14的數字。C2烷氧基烷基係指CH3OCH2;C3烷氧基烷基係指例如CH3CH(OCH3)、CH3OCH2CH2或CH3CH2OCH2;且C4烷氧基烷基係指各種經含有四個碳原子的烷氧基取代的烷基異構物,實例包括
CH3CH2CH2OCH2和CH3CH2OCH2CH2。
當化合物經一個帶有下標指示該取代基的數目可超過1的取代基取代時,該取代基(當其超過1)係獨立選自定義的取代基之群組,例如n=0、1、2、3或4。當一個基團含有取代基-可為氫,例如R2或R3時,則當此取代基被當作是氫,其被認知為相當於該基團未經取代。
除非另有指明,否則「環」或「環系統」作為式(I)的成分試碳環或雜環。「環系統」一詞係指兩個或更多融合的環。「雜環」是指其中至少有一個形成環骨架的原子不是碳,例如為氮、氧或硫。典型上,一個雜環含有不超過四個氮原子,不超過兩個氧原子和不超過兩個硫原子。除非另有指明,否則雜環可為一個飽和的、部分未飽和的、或完全未飽和的環。「雜環系統」一詞係指其中環系統上至少有一個環是雜環的環系統。除非另有指明,否則雜環和環系統可經由任何可獲得的碳或氮連接,藉由置換在該碳或氮上的氫來達成。
如本說明書中所使用的,以下定義應適用除非另有指明。「視需要經取代的」一詞與「取代的或未經取代的」片語或「(未)經取代的」一詞可交換使用。「視需要經1到4個取代基取代」之表達方式意指沒有取代基(亦即未經取代)或有1、2、3或4個取代基(受限於可獲得的鍵結位置數目)。除非另有指明,否則視需要經取代的基團可在基團之每一可取代的位置上均有一個取代基,每一取代係與其他取代無關。
以下關於式(I)的具體實例應被瞭解為係指根據本發明的化合物本身或指根據本發明用於防治、治療和/或預防蠕蟲在動物或人體感染的化合物,或指以上兩者,除非另有指明。
在一項具體實例中,本發明提供式(I)化合物,其中A 代表式(A1)的苯基
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,o 是0、1或2,且每一R 係獨立選自鹵基、硝基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基構成的群組,或A 代表式(Het-1)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R11 是鹵基或具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,且R12、R13和R14是氫、或A 代表式(Het-2)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,且R21 是具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,或A 代表式(Het-3)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R31 是具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,且R32、R33和R34是氫,且R1、n、X、m和Y具有本說明書中所說明的意義。
根據另外一項具體實例,本發明提供根據式(I)的化合物,其中A 代表式(A1)的苯基
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,o 是1或2,且每一R 係獨立選自鹵基、硝基、-CF3、-OCF3、-CHF2構成的群組,或A 代表式(Het-1)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R11 是鹵基或CF3,且R12、R13和R14是氫,或A 代表式(Het-2)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,且R21 是CF3,或A 代表式(Het-3)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R31 是CF3,且R32、R33和R34是氫,且R1、n、X、m和Y具有如本說明書所說明的意義。
根據再另一項具體實例,本發明提供根據式(I)的化合物,其中A 係選自
構成的群組,其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,且R1、n、X、m和Y具有本說明書說明的意義。
根據再另一項具體實例,本發明提供根據式(I)的化合物,其中A 係選自
構成的群組,其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,且R1、n、X、m和Y具有本說明書說明的意義。
根據再另一項具體實例,本發明提供根據式(I)的化合物,其中A 係選自
構成的群組,其中
# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,且R1、n、X、m和Y具有本說明書說明的意義。
根據再另一項具體實例,本發明提供根據式(I)的化合物,其中A 係選自
構成的群組,其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,且R1、n、X、m和Y具有本說明書說明的意義。
在另一項具體實例中,本發明提供根據式(I)的化合物,其中R1 係選自氫、C1-C4-烷基、C3-C4-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基羰基構成的群組,且A、n、X、m和Y具有本說明書中說明的意義。
根據另外一項具體實例,本發明提供根據式(I)的化合物,其中R1 是氫,且A、n、X、m和Y具有本說明書中說明的意義。
在另一項具體實例中,本發明提供根據式(I)的化合物,其中n 是1或2,每一X 係獨立選自下列構成的群組:鹵基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1到5個
鹵原子的C2-C4-鹵基烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C4-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基),-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基),-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰氧基、C1-C4-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C4-烷基),-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基),-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、(C1-C4-烷氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基和苯胺基,且A、R1、m和Y具有如本說明書中說明的意義。
根據另外一項具體實例,本發明提供根據式(I)的化合物,其中n 是1或2,每一X 係獨立選自鹵基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基構成的群組,且A、R1、m和Y具有如本說明書中說明的意義。
根據仍還有一項具體實例,本發明提供根據式(I)的化合物,
其中n 是1或2,每一X 係獨立選自鹵基、氰基、CH3、OCH3和CF3構成的群組,且A、R1、m和Y具有如本說明書中說明的意義。
根據再另一項具體實例,本發明提供根據式(I)的化合物,其中n 是1或2,每一X 係獨立選自氯、氟、氰基、CH3、OCH3和CF3構成的群組,且A、R1、m和Y具有如本說明書中說明的意義。
根據再另外一項具體實例,本發明提供根據式(I)的化合物,其中n 是1或2,每一X 係獨立選自氯、氟、CH3、OCH3和CF3構成的群組,且A、R1、m和Y具有如本說明書中說明的意義。
根據再另外一項具體實例,本發明提供根據式(I)的化合物,其中n 是1或2,每一X 係獨立選自氯、氟、CH3和CF3構成的群組,且A、R1、m和Y具有如本說明書中說明的意義。
在另一項具體實例中,本發明提供用於防治、治療和/或預防動物和人類受蠕蟲感染之根據式(I)的化合物,其中n 是1或2,
每一X 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C4-鹵基烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C4-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基),-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基),-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰氧基、C1-C4-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C4-烷基),-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基),-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、(C1-C4-烷氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基和苯胺基,且A、R1、m和Y具有如本說明書中說明的意義。
根據另一項具體實例,本發明提供用於防治、治療和/或預防動物和人類受蠕蟲感染之根據式(I)的化合物,其中n 是1或2,
每一X 係獨立選自鹵基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基構成的群組,且A、R1、m和Y具有如本說明書中說明的意義。
根據再另一項具體實例,本發明提供用於防治、治療和/或預防動物和人類受蠕蟲感染之根據式(I)的化合物,其中n 是1或2,每一X 係獨立選自鹵基、氰基、CH3、OCH3和CF3構成的群組,且A、R1、m和Y具有如本說明書中說明的意義。
根據再另一項具體實例,本發明提供用於防治、治療和/或預防動物和人類受蠕蟲感染之根據式(I)的化合物,其中n 是1或2,每一X 係獨立選自氯、氟、氰基、CH3、OCH3和CF3構成的群組,且A、R1、m和Y具有如本說明書中說明的意義。
根據仍還有一項具體實例,本發明提供用於防治、治療和/或預防動物和人類受蠕蟲感染之根據式(I)的化合物,其中n 是1或2,每一X 係獨立選自氯、氟、CH3、OCH3和CF3構成的群組,且A、R1、m和Y具有如本說明書中說明的意義。
根據再另外一項具體實例,本發明提供用於防治、治療和/或預防動物和人類受蠕蟲感染之根據式(I)的化合物,其中n 是1或2,每一X 係獨立選自氯、氟、CH3和CF3構成的群組,且
A、R1、m和Y具有如本說明書中說明的意義。
在另一項具體實例中,本發明提供根據式(I)的化合物,其中m 是1、2或3,且每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、硝基、氰基、羥基、胺基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH),-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基、C2-C6-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C8-鹵基烯氧基、C3-C6-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基),-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基羰基、C1-C6-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰氧基、C1-C6-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基),-OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C6-鹵烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C6-鹵烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C6-鹵烷基、-CH2-S-C1-C6-烷基、-CH2-S(O)-C1-C6-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C6-烷基、(C1-C4-烷氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C2-C4-烯氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、其中兩個Y可另外選自-O-C1-C3-烷氧基和具有1到5個鹵原子
的-O-C1-C3-鹵基烷氧基,每一氧基基官能基為個別Y的連接原子,從而與其所連接的苯基分子部分形成5-、6-或7-員環,或每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基,以及
其中# 係指將Y連接到分子其餘部分的鍵結,W 是氧或硫,p 是0、1、2、3、4、5或6,且Z 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH),-OCONH2、(羥
基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵烷基具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-S-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C6-鹵烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C6-鹵烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C6-鹵烷基,Z1 係獨立選自下列構成的群組:氫、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、-CONH(C1-C6-烷基),-CON(C1-C6-烷基)2,Z2 係獨立選自下列構成的群組:氫、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2,且A、R1、n和X具有本說明書中說明的意義。
根據另外一項具體實例,本發明提供根據式(I)的化合物,其中m 是1、2或3,且每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、硝基、氰基、羥基、胺基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基、
具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基),-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基),-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰氧基、C1-C4-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C4-烷基),-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基),-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、-CH2-S-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C4-烷基、(C1-C4-烷氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C2-C4-烯氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C4-烷基,其中兩個Y可另外選自-O-C1-C3-烷氧基和具有1到5個鹵原子的-O-C1-C3-鹵基烷氧基構成的群組,每一氧基官能基為個別Y的連接原子,從而與其所連接的苯基分子部分形成5-、6-或7-員環,或每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,以及
其中# 係指將Y連接到分子其餘部分的鍵結,W 是氧,p 是0、1、2、3、4、5或6,Z 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH),-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、-CONH(C1-C4-烷基),-CON(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基,且Z1 係獨立選自下列構成的群組:氫、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、-CONH(C1-C6-烷基),-CON(C1-C6-烷基)2,且A、R1、n和X具有本說明書中說明的意義。
根據另外一項具體實例,本發明提供根據式(I)的化合物,其
中m 是1、2或3,且每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C6-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,其中兩個Y可另外選自-O-C1-C2-烷氧基和具有1到5個鹵原子的-O-C1-C2-鹵基烷氧基,每一氧基官能基為個別Y的連接原子,從而與其所連接的苯基分子部分形成5-、6-或7-員環,或每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、CF3,以及
其中# 係指將Y連接到分子其餘部分的鍵結,W 是氧,p 是0、1、2、3、4、5或6,Z 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH),-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-
烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、-CONH(C1-C4-烷基),-CON(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基,且Z1 係獨立選自下列構成的群組:氫、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、-CONH(C1-C6-烷基),-CON(C1-C6-烷基)2,且A、R1、n和X具有本說明書中所說明的意義。
根據再另一項具體實例,本發明提供根據式(I)的化合物,其中m 是1、2或3,且每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-CONH(C1-C4-烷基),-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C6-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,其中兩個Y可另外選自-O-CH2-O-和具有1或2個鹵原子的-O-C1-鹵基烷氧基,每一氧基
官能基為個別Y的連接原子,從而與其所連接的苯基分子部分形成5-員環,或每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、CF3,以及
其中# 係指將Y連接到分子其餘部分的鍵結,W 是氧,p 是0、1、2、3、4、5或6,Z 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH),-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基,且Z1 係獨立選自氫、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C1-C6-烷基羰基構成的群組,且A、R1、n和X具有本說明書中說明的意義。
根據再另一項具體實例,本發明提供根據式(I)的化合物,其中
m 是1、2或3,每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,其中兩個Y可另外選自-O-CH2-O-和-O-CF2-O-、每一氧基官能基為個別Y的連接原子,從而與其所連接的苯基分子部分形成5-員環,或每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、氟、氯、氰基、CF3,以及
,且A、R1、n和X具有本說明書中說明的意義。
根據再另一項具體實例,本發明提供根據式(I)的化合物,其中m 是1、2或3,每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、
具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,且A、R1、n和X具有本說明書中說明的意義。
根據再另一項具體實例,本發明提供根據式(I)的化合物,其中m 是1、2或3,每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、氰基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲胺基、二甲胺基、甲基硫烷基、三氟甲基硫烷基、甲基亞磺醯基、三氟甲基亞磺醯基、甲磺醯基、三氟甲磺醯基、乙醯胺基,或每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、氟、氯、氰基、CF3,以及,且A、R1、n和X具有本說明書中說明的意義。
根據再另一項具體實例,本發明提供根據式(I)的化合物,其中m 是1、2或3,每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、氰基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲胺基、二甲胺基、甲基硫烷基、三氟甲基硫烷基、甲基亞磺醯基、三氟甲基亞磺醯基、甲磺醯基、三氟甲磺醯基、乙醯胺基,且A、R1、n和X具有本說明書中說明的意義。
根據再另一項具體實例,本發明提供根據式(I)的化合物,其
中m 是1、2或3,每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、氟、氯、氰基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲基胺基、二甲基胺基、甲基硫烷基、三氟甲基硫烷基、甲基硫醯基、乙醯胺基,或每一Y 係獨立選自氟和
構成的群組,且A、R1、n和X具有本說明書中說明的意義。
根據再另一項具體實例,本發明提供根據式(I)的化合物,其中m 是1、2或3,每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、氟、氯、氰基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲基胺基、二甲基胺基、甲基硫烷基、三氟甲基硫烷基、甲基硫醯基、乙醯胺基,且A、R1、n和X具有本說明書中說明的意義。
本發明係關於式(I)化合物
其中R1 係選自下列構成的群組:氫、-CHO、-OH、C1-C4-烷基,具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基,具有1到5個鹵原子的C1-C4-
鹵基烷氧基、C3-C6-環烷基,具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C3-C4-烯基、C3-C4-炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、氰基-C1-C4-烷基、胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基胺基-C1-C4-烷基、二-(C1-C4-烷基)胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基,具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、苄氧基羰基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基羰基、-S(O)2-C1-C4-烷基,和具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基,n 是1、2或3,每一X 係獨立選自下列構成的群組:鹵基、硝基、氰基、羥基、胺基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH),-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基胺基、二-(C1-C8-烷基)胺基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C8-鹵基烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基炔氧基、C3-C8-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基環烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基),-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C8-鹵烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C8-鹵烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、
具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C8-鹵烷基、(C1-C6-烷氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基和苯胺基,m 是0、1、2、3或4,每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、硝基、氰基、羥基、胺基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH),-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基胺基、二-(C1-C8-烷基)胺基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C8-鹵基烯氧基、C2-C8-鹵基烯氧基C3-C8-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基炔氧基、C3-C8-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基環烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基),-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基),-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C8-鹵烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C8-鹵烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C8-鹵烷基、-CH2-S-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C8-烷基、(C1-C6-烷氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺
基)-C1-C6-烷基,或每一Y係獨立選自下列構成的群組:具有1到3個雜原子的4到7員雜環系統,但非O-O、O-S或三個雜原子成一列,其獨立經氧代基、硫代基或1到12個取代基Z取代,該取代基Z獨立選自氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基、C2-C6-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C6-鹵基烯氧基、C3-C6-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基羰基、C1-C6-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰氧基、C1-C6-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、-OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C6-鹵烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C6-鹵烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C6-鹵烷基,且A 代表式(A1)的苯基
其中
# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,o 是0、1、2、3、4或5,且每一R 係獨立選自下列構成的群組:鹵基、硝基、-OH、NH2、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、COOH、氰基、C1-C8-烷基、具有1到9個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-環烷基、-S-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰氧基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C8-鹵烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷基磺醯胺、-NH(C1-C8-烷基)、N(C1-C8-烷基)2、苯基(視需要經C1-C6-烷氧基取代)和苯氧基,其中兩個鍵結到相鄰碳原子的R可共同代表-O(CH2)pO-,其中p代表1或2,或A 代表式(Het-1)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R11 係選自下列構成的群組:氫、鹵基、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷
氧基,R12、R13和R14可相同或互異,係選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基,A 代表式(Het-2)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,且R21 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基構成的群組,或A 代表式(Het-3)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R31 係選自下列構成的群組:氫、鹵基、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基,R32、R33和R34可相同或互異,係選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷
氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在還有另一項具體實例中,本發明提供根據式(I)的化合物,其中A 代表式(A1)的苯基
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,o 是0、1或2,且每一R 係獨立選自鹵基、硝基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基構成的群組,或A 代表式(Het-1)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R11 是鹵基或具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,且R12、R13和R14是氫,或A 代表式(Het-2)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,且R21 是具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,或A 代表式(Het-3)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R31 是具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,且R32、R33和R34是氫,R1 係選自氫、C1-C4-烷基、C3-C4-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基羰基構成的群組,n 是1或2,每一X 係獨立選自下列構成的群組:鹵基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C4-鹵基烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C4-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基),-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1到5個
鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰氧基、C1-C4-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、(C1-C4-烷氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基和苯胺基,m 是1、2或3,且每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、硝基、氰基、羥基、胺基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基、C2-C6-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C8-鹵基烯氧基、C3-C6-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基),-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基羰基、C1-C6-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰氧基、C1-C6-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-
鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、-OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C6-鹵烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C6-鹵烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C6-鹵烷基、-CH2-S-C1-C6-烷基、-CH2-S(O)-C1-C6-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C6-烷基、(C1-C4-烷氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C2-C4-烯氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C4-烷基,其中兩個Y可另外選自-O-C1-C3-烷氧基和具有1到5個鹵原子的-O-C1-C3-鹵基烷氧基、每一氧基官能基為個別Y的連接原子,從而與其所連接的苯基分子部分形成5-、6-或7-員環,或每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基,以及
其中# 係指將Y連接到分子其餘部分的鍵結,W 是氧或硫,p 是0、1、2、3、4、5或6,Z 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、-CONH(C1-C6-烷基),-CON(C1-C6-烷基)2、-S-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C6-鹵烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C6-鹵烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C6-鹵烷基,Z1 係獨立選自下列構成的群組:氫、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2,且Z2 係獨立選自下列構成的群組:氫、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的
C3-C6-鹵基環烷基、C3-C6-鹵基環烷基-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在還有另一項具體實例中,本發明提供根據式(I)的化合物,其中A 代表式(A1)的苯基
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,o 是0、1或2,且每一R 係獨立選自鹵基、硝基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基構成的群組,或A 代表式(Het-1)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R11 是鹵基或具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,且R12、R13和R14是氫,或A 代表式(Het-2)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,且R21 是具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,或A 代表式(Het-3)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R31 是具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,且R32、R33和R34是氫,R1 係選自氫、C1-C4-烷基、C3-C4-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基羰基構成的群組,n 是1或2,每一X 係獨立選自鹵基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基構成的群組,m 是1、2或3,且每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C6-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的
-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,其中兩個Y可另外選自-O-C1-C2-烷氧基和具有1到5個鹵原子的-O-C1-C2-鹵基烷氧基,每一氧基官能基為個別Y的連接原子,從而與其所連接的苯基分子部分形成5-、6-或7-員環,或每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,且
其中# 係指將Y連接到分子其餘部分的鍵結,W 是氧,p 是0、1、2、3、4、5或6,Z 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、-CONH(C1-C4-烷基),-CON(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具
有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基,且Z1 係獨立選自下列構成的群組:氫、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在還有另一項具體實例中,本發明提供根據式(I)的化合物,其中A 代表式(A1)的苯基
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,o 是1或2,且每一R 係獨立選自鹵基、硝基、-CF3、-OCF3、-CHF2構成的群組,或A 代表式(Het-1)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,
R11 是鹵基或CF3,且R12、R13和R14是氫,或A 代表式(Het-2)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,且R21 是CF3,或A 代表式(Het-3)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R31 是CF3,且R32、R33和R34是氫,R1 是氫,n 是1或2,每一X 係獨立選自鹵基、氰基、CH3、OCH3和CF3構成的群組,m 是1、2或3,且每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、
具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,其中兩個Y可另外選自-O-CH2-O-和-O-CF2-O-,每一氧基官能基為個別Y的連接原子,從而與其所連接的苯基分子部分形成5-員環,或每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、氟、氯、氰基、CF3,及
及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在還有另一項具體實例中,本發明提供根據式(I)的化合物,其中A 代表式(A1)的苯基
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,o 是1或2,且每一R 係獨立選自鹵基、硝基、-CF3、-OCF3、-CHF2構成的群組,或A 代表式(Het-1)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,
R11 是鹵基或CF3,且R12、R13和R14是氫,或A 代表式(Het-2)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,且R21 是CF3,或A 代表式(Het-3)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R31 是CF3,且R32、R33和R34是氫,R1 是氫,n 是1或2,每一X 係獨立選自鹵基、氰基、CH3、OCH3和CF3構成的群組,m 是1、2或3,且每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個
鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在還有另一項具體實例中,本發明提供根據式(I)的化合物,其中A 係選自
構成的群組,其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R1 是氫、n 是1或2,每一X 係獨立選自氯、氟、氰基、CH3、OCH3和CF3構成的群組,
m 是1、2或3,且每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,其中兩個Y可另外選自-O-CH2-O-和-O-CF2-O-,每一氧基官能基為個別Y的連接原子,從而與其所連接的苯基分子部分形成5-員環,或每一Y 係獨立選自氫、氟、氯、氰基、CF3,且
構成的群組,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在還有另一項具體實例中,本發明提供根據式(I)的化合物,其中A 係選自
構成的群組,其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R1 是氫,n 是1或2,每一X 係獨立選自氯、氟、氰基、CH3、OCH3和CF3構成的群組,m 是1、2或3,且每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在還有另一項具體實例中,本發明提供根據式(I)的化合物,其中A 係選自
構成的群組,其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R1 是氫,n 是1或2,每一X 係獨立選自氯、氟、氰基、CH3、OCH3和CF3構成的群組,m 是1、2或3,且每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、氰基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲基胺基、二甲基胺基、甲基硫烷基、三氟甲基硫烷基、甲基亞磺醯基、三氟甲基亞磺醯基、甲基硫醯基、三氟甲基硫醯基和乙醯胺基,或每一Y 係獨立選自氫、氟、氯、氰基、CF3,和
構成的群組,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在還有另一項具體實例中,本發明提供根據式(I)的化合物,其中
A 係選自構成的群組,其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R1 是氫、n 是1或2,每一X 係獨立選自氯、氟、氰基、CH3、OCH3和CF3構成的群組,m 是1、2或3,且每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、氰基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲基胺基、二甲基胺基、甲基硫烷基、三氟甲基硫烷基、甲基亞磺醯基、三氟甲基亞磺醯基、甲基硫醯基、三氟甲基硫醯基和乙醯胺基,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在還有另一項具體實例中,本發明提供根據式(I)的化合物,其中A 係選自
構成的群組,其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R1 是氫,
n 是1或2,每一X 係獨立選自氯、氟、CH3和CF3構成的群組,m 是1、2或3,且每一Y 係獨立選自氫、氟和氯構成的群組,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在還有另一項具體實例中,本發明提供根據式(I)的化合物,其中A 係選自構成的群組,其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R1 是氫、n 是1或2,每一X 係獨立選自氯、氟、CH3、OCH3和CF3構成的群組,m 是1、2或3,且每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、氟、氯、氰基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲基胺基、二甲基胺基、甲基硫烷基、三氟甲基硫烷基、甲基硫醯基和乙醯胺基,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
本發明係尚關於式(I)化合物
其中R1 係選自下列構成的群組:氫、-CHO、-OH、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C3-C4-烯基、C3-C4-炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、氰基-C1-C4-烷基、胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基胺基-C1-C4-烷基、二-(C1-C4-烷基)胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、苄氧基羰基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基羰基、-S(O)2-C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基,n 是0、1、2或3,每一X 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、硝基、氰基、羥基、胺基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基胺基、二-(C1-C8-烷基)胺基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C8-鹵基烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基炔氧基、C3-C8-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基環烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-
烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C8-鹵烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C8-鹵烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C8-鹵烷基、(C1-C6-烷氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基和苯胺基,m 是0、1、2、3或4,每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、硝基、氰基、羥基、胺基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基胺基、二-(C1-C8-烷基)胺基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C8-鹵基烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基炔氧基、C3-C8-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基環烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、
-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C8-鹵烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C8-鹵烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C8-鹵烷基、-CH2-S-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C8-烷基、(C1-C6-烷氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C6-烷基,或每一Y 係獨立選自具有1到3個雜原子的4到7員雜環系統,但非O-O、O-S或三個雜原子成一列,其獨立經氧代基、硫代基或1到12個取代基Z取代,該取代基Z獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基、C2-C6-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C6-鹵基烯氧基、C3-C6-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基羰基、C1-C6-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰氧基、C1-C6-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、-OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C6-鹵烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C6-鹵烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的
-S(O)2-C1-C6-鹵烷基,且A 代表式(A1)的苯基
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,o 是0、1、2、3、4或5,且每一R 係獨立選自下列構成的群組:鹵基、硝基、-OH、NH2、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、COOH、氰基、C1-C8-烷基、具有1到9個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-環烷基、-S-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰氧基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C8-鹵烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷基磺醯胺、-NH(C1-C8-烷基)、N(C1-C8-烷基)2、苯基(是需要經C1-C6-烷氧基取代)和苯氧基,其中兩個鍵結到相鄰碳原子的R可共同代表-O(CH2)pO-,其中p代表1或2,或A 代表式(Het-1)的雜環
其中
# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R11 係選自下列構成的群組:氫、鹵基、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基,R12、R13和R14可相同或互異,係選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基,A 代表式(Het-2)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,和R21 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基構成的群組,或A 代表式(Het-3)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R31 係選自下列構成的群組:氫、鹵基、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、
S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基,R32、R33和R34可相同或互異,係選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物,其用於防治、治療和/或預防動物和人類被蠕蟲感染。
在還有另一項具體實例中,本發明提供用於防治、治療和/或預防動物和人類受蠕蟲感染之根據式(I)的化合物,其中A 代表式(A1)的苯基
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,o 是0、1或2,且每一R 係獨立選自鹵基、硝基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基構成的群組,或A 代表式(Het-1)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R11 是鹵基或具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,且R11、R13和R14是氫,且A 代表式(Het-2)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,和R21 是具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,或A 代表式(Het-3)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R31 是具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,且R32、R33和R34是氫,R1 係選自氫、C1-C4-烷基、C3-C4-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基羰基構成的群組,n 是1或2,每一X 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1到5個鹵原
子的C2-C4-鹵基烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C4-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰氧基、C1-C4-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、(C1-C4-烷氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基和苯胺基,m 是1、2或3,且每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、硝基、氰基、羥基、胺基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基、C2-C6-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C8-鹵基烯氧基、C3-C6-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C1-C6-
烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基羰基、C1-C6-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰氧基、C1-C6-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、-OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C6-鹵烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C6-鹵烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C6-鹵烷基、-CH2-S-C1-C6-烷基、-CH2-S(O)-C1-C6-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C6-烷基、(C1-C4-烷氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C2-C4-烯氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C4-烷基,其中兩個Y可另外選自-O-C1-C3-烷氧基和具有1到5個鹵原子的-O-C1-C3-鹵基烷氧基,每一氧基官能基為個別Y的連接原子,從而與其所連接的苯基分子部分形成5-、6-或7-員環,或每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基,和
其中# 係指將Y連接到分子其餘部分的鍵結,W 是氧或硫,p 是0、1、2、3、4、5或6,Z 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-S-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C6-鹵烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C6-鹵烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C6-鹵烷基,Z1 係獨立選自下列構成的群組:氫、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵
原子的C1-C6-鹵烷基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2,且Z2 係獨立選自下列構成的群組:氫、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在還有另一項具體實例中,本發明提供用於防治、治療和/或預防動物和人類受蠕蟲感染之根據式(I)的化合物,其中A 代表式(A1)的苯基
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,o 是0、1或2,且每一R 係獨立選自鹵基、硝基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基構成的群組,或A 代表式(Het-1)的雜環
其中
# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R11 是鹵基或具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,且R12、R13和R14是氫,或A 代表式(Het-2)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,和R21 是具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,或A 代表式(Het-3)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R31 是具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,且R32、R33和R34是氫,R1 係選自氫、C1-C4-烷基、C3-C4-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基羰基構成的群組,n 是1或2,每一X 係獨立選自鹵基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基構成的群組,m 是1、2或3,和每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-
烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C6-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,其中兩個Y可另外選自-O-C1-C2-烷氧基和具有1到5個鹵原子的-O-C1-C2-鹵基烷氧基,每一氧基官能基為個別Y的連接原子,從而與其所連接的苯基分子部分形成5-、6-或7-員環,或每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,且
其中# 係指將Y連接到分子其餘部分的鍵結,W 是氧,p 是0、1、2、3、4、5或6,Z 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH),-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-
烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、-CONH(C1-C4-烷基),-CON(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基,且Z1 係獨立選自下列構成的群組:氫、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在還有另一項具體實例中,本發明提供用於防治、治療和/或預防動物和人類受蠕蟲感染之根據式(I)的化合物,其中A 代表式(A1)的苯基
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,o 是1或2,和每一R 係獨立選自鹵基、硝基、-CF3、-OCF3、-CHF2構成的群組,或A 代表式(Het-1)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R11 是鹵基或CF3,且R12、R13和R14是氫,或A 代表式(Het-2)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,和R21是CF3,或A 代表式(Het-3)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R31 是CF3,和R32、R33和R34是氫,R1 是氫,n 是1或2,每一X 係獨立選自鹵基、氰基、CH3、OCH3和CF3構成的群組,m 是1、2或3,且
每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,其中兩個Y可另外選自-O-CH2-O-和-O-CF2-O-,每一氧基官能基為個別Y的連接原子,從而與其所連接的苯基分子部分形成5-員環,或每一Y 係獨立選自氫、氟、氯、氰基、CF3,和
構成的群組,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在還有另一項具體實例中,本發明提供用於防治、治療和/或預防動物和人類受蠕蟲感染之根據式(I)的化合物,其中A 代表式(A1)的苯基
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,o 是1或2,和每一R 係獨立選自鹵基、硝基、-CF3、-OCF3、-CHF2構成的群組,或
A 代表式(Het-1)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R11 是鹵基或CF3,和R12、R13和R14是氫,或A 代表式(Het-2)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,且R21 是CF3,或A 代表式(Het-3)的雜環
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R31 是CF3,且R32、R33和R34是氫、R1 是氫,n 是1或2,每一X 係獨立選自鹵基、氰基、CH3、OCH3和CF3構成的群組,
m 是1、2或3,且每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在還有另一項具體實例中,本發明提供用於防治、治療和/或預防動物和人類受蠕蟲感染之根據式(I)的化合物,其中A係選自
構成的群組,
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R1 是氫,n 是1或2,每一X 係獨立選自氯、氟、氰基、CH3、OCH3和CF3構成的群組,m 是1、2或3,且每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,其中兩個Y可另外選自-O-CH2-O-和-O-CF2-O-,每一氧基官能基為個別Y的連接原子,從而與其所連接的苯基分子部分形成5-員環,或每一Y 係獨立選自氫、氟、氯、氰基、CF3,及
構成的群組,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在還有另一項具體實例中,本發明提供用於防治、治療和/或預防動物和人類受蠕蟲感染之根據式(I)的化合物,其中A 係選自
構成的群組,其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R1 是氫,n 是1或2,每一X 係獨立選自氯、氟、氰基、CH3、OCH3和CF3構成的群組,m 是1、2或3,和每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,
及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在還有另一項具體實例中,本發明提供用於防治、治療和/或預防動物和人類受蠕蟲感染之根據式(I)的化合物,其中A 係選自
構成的群組,其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R1 是氫,n 是1或2,每一X 係獨立選自氯、氟、氰基、CH3、OCH3和CF3構成的群組,m 是1、2或3,且每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、氰基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲基胺基、二甲基胺基、甲基硫烷基、三氟甲基硫烷基、甲基亞磺醯基、三氟甲基亞磺醯基、甲基硫醯基、三氟甲基硫醯基和乙醯胺基,或每一Y 係獨立選自氫、氟、氯、氰基、CF3,且
構成的群組,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合
物。
在還有另一項具體實例中,本發明提供用於防治、治療和/或預防動物和人類受蠕蟲感染之根據式(I)的化合物,其中A係選自
構成的群組,其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R1 是氫,n 是1或2,每一X 係獨立選自氯、氟、氰基、CH3、OCH3和CF3構成的群組,m 是1、2或3,和每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、氰基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲基胺基、二甲基胺基、甲基硫烷基、三氟甲基硫烷基、甲基亞磺醯基、三氟甲基亞磺醯基、甲基硫醯基、三氟甲基硫醯基,和乙醯胺基,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在還有另一項具體實例中,本發明提供用於防治、治療和/或預防動物和人類受蠕蟲感染之根據式(I)的化合物,其中A 係選自構成的群組,
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R1 是氫,n 是1或2,每一X 係獨立選自氯、氟、CH3和CF3構成的群組,m 是1、2或3,和每一Y 係獨立選自氫、氟和氯構成的群組,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在還有另一項具體實例中,本發明提供用於防治、治療和/或預防動物和人類受蠕蟲感染之根據式(I)的化合物,其中A 係選自構成的群組,其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R1 是氫,n 是1或2,每一X 係獨立選自氯、氟、CH3,OCH3和CF3構成的群組,m 是1、2或3,和每一Y 係獨立選自氫、氟、氯、氰基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲基胺基、二甲基胺基、甲基硫烷基、三氟甲基硫烷基、甲基硫醯基、和乙醯胺基構成的群組,
及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在還有一項具體實例中,本發明提供以下式(I-1)的化合物
其中X1 係選自鹵基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基構成的群組,X2 係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基構成的群組,m 是1、2或3,每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基,具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基,二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基,具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基,具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基,具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基,具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,和A 係選自
構成的群組,其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在還有另一項具體實例中,本發明提供以下式(I-1)的化合物
其中X1 係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基構成的群組,X2 係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-鹵烷基構成的群組,m 是1、2或3,
每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基,具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基,二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基,具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基,具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基,具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基,具有1到5個鹵原子的C1-C4-烷基羰基胺基,且A 係選自下列構成的群組:
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物,其用於防治、治療和/或預防動物和人類受蠕蟲感染。
下列關於式(I-1)之具體實例應被瞭解所提及為根據本發明的化合物本身或根據本發明用於防治、治療和/或預防動物和人類受蠕蟲感染之化合物,或是二者,除非另外指明。
在另外一個具體實例中,本發明提供式(I-1)化合物,其中A 係選自下列構成的群組:
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,且X1、X2、m及Y具有先前對式(I-1)所述之意義,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在另外一個具體實例中,本發明提供式(I-1)化合物,其中A 係選自下列構成的群組:
# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,且X1、X2、m及Y具有先前對式(I-1)所述之意義,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在另外一個具體實例中,本發明提供式(I-1)化合物,其中
X1 係選自氯、氟、氰基、CH3、OCH3和CF3構成的群組,X2 為氫或氟,且A、m及Y具有先前對式(I-1)所述之意義,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在另外一個具體實例中,本發明提供式(I-1)化合物,其中m 為1、2或3,每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、氰基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲基胺基、二甲基胺基、甲基硫烷基、三氟甲基硫烷基、甲基亞磺醯基、三氟甲基亞磺醯基、甲基硫醯基、三氟甲基硫醯基、乙醯胺基,且A、X1及X2具有先前對式(I-1)所述之意義,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在另一項具體實例中,本發明提供以下式(I-2)的化合物
其中A 係選自
構成的群組,其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,X1 是氟,X2 係選自氫、氯、氟、氰基、CH3、OCH3和CF3構成的群組,Y1 係選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,Y2 係選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-
烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,Y3 係選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,Y4 係選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,且Y5 係選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,其限制條件為Y1、Y2、Y3、Y4和Y5之中至少有兩個是氫,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合
物。
在還有一項具體實例中,本發明提供以下式(I-2)的化合物
其中A 係選自
構成的群組,其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,X1 是CF3,X2 係選自氫、氯、氟、氰基、CH3、OCH3和CF3構成的群組,
Y1 係選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,Y2 係選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,Y3 係選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,Y4 係選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、
具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,且Y5 係選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,其限制條件為Y1、Y2、Y3、Y4和Y5之中至少有兩者為氫,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在還有一項具體實例中,本發明提供以下式(I-2)的化合物
其中A 係選自
構成的群組,其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,X1 是氯,X2 係選自氫、氯、氟、氰基、CH3、OCH3和CF3構成的群組,Y1 係選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,Y2 係選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,
Y3 係選自下列構成的群組:溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,Y4 係選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,且Y5 係選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,其限制條件為Y1、Y2、Y3、Y4和Y5之中至少有兩者為氫,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在還有一項具體實例中,本發明提供以下式(I-2)的化合物
其中A 係選自
構成的群組,其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,X1 是OCH3、X2 係選自氫、氯、氟、氰基、CH3、OCH3和CF3構成的群組,Y1 係選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-
烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,Y2 係選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,Y3 係選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,Y4 係選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,且
Y5 係選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,其限制條件為Y1、Y2、Y3、Y4和Y5之中至少有兩者為氫,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在還有一項具體實例中,本發明提供以下式(I-2)的化合物
其中A 係選自
構成的群組,其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,X1 是CH3、X2 係選自氫、氯、氟、氰基、CH3、OCH3和CF3構成的群組,Y1 係選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,Y2 係選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,Y3 係選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、
-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,Y4 係選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,且Y5 係選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,其限制條件為Y1、Y2、Y3、Y4和Y5中至少兩者為氫,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在還有一項具體實例中,本發明提供以下式(I-2)的化合物
其中A 係選自
構成的群組,其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,X1 是氟,X2 是氟,Y1 係選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-
烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,Y2 係選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,Y3 係選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,Y4 係選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,且Y5 係選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4-烷基、
具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,其限制條件為Y1、Y2、Y3、Y4和Y5中至少兩者為氫,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
本發明尚關於式(VII)化合物
其中R1 係選自下列構成的群組:氫、-CHO、-OH、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C3-C4-烯基、C3-C4-炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、氰基-C1-C4-烷基、胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基胺基-C1-C4-烷基、二-(C1-C4-烷基)胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、苄氧基羰基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基羰基、-S(O)2-C1-C4-烷基、且具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基,n 是0、1、2或3,
每一X 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、硝基、氰基、羥基、胺基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基胺基、二-(C1-C8-烷基)胺基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C8-鹵基烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基炔氧基、C3-C8-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基環烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基),具有1到5個鹵原子的-S-C1-C8-烷基、-S-C1-C8-鹵烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C8-鹵烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C8-鹵烷基、(C1-C6-烷氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基和苯胺基,m 是0、1、2、3或4,每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、硝基、氰基、羥基、胺基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子
的C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基胺基、二-(C1-C8-烷基)胺基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C8-鹵基烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基炔氧基、C3-C8-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基環烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基),-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C8-鹵烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C8-鹵烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C8-鹵烷基、-CH2-S-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C8-烷基、(C1-C6-烷氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C6-烷基,或每一Y 係獨立選自具有1到3個雜原子的4到7員雜環系統,但O-O、O-S或3個雜原子並非在一排,其獨立經氧代基、硫代基或1到12個取代基Z取代,該取代基Z獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH),-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基、C2-C6-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C6-鹵基烯氧基、C3-C6-炔氧基、具
有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基),-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基),-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基羰基、C1-C6-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰氧基、C1-C6-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、-OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C6-鹵烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C6-鹵烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C6-鹵烷基,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在還有另一項具體實例中,本發明提供式(VII)的化合物,其中R1 係選自氫、C1-C4-烷基、C3-C4-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基羰基構成的群組,n 是1或2,每一X 係獨立選自鹵基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基構成的群組,m 是1、2或3,且每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、
-CONH(C1-C4-烷基),-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基),-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C6-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,或每一Y 係選自
構成的群組,其中# 係指將Y連接到分子其餘部分的鍵結,W 是氧,p 是0、1、2、3、4、5或6,Z 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH),-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、-CONH(C1-C4-烷基),-CON(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具
有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基,且Z1 係獨立選自下列構成的群組:氫、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、-CONH(C1-C6-烷基),-CON(C1-C6-烷基)2,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在還有另一項具體實例中,本發明提供式(VII)的化合物,其中R1 是氫,n 是1或2,每一X 係獨立選自鹵基、氰基、CH3、OCH3和CF3構成的群組,m 是1、2或3,和每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基構成的群組,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在還有另一項具體實例中,本發明提供根據式(VII)的化合
物,其中R1 是氫、n 是1或2,每一X 係獨立選自氯、氟、氰基、CH3、OCH3和CF3構成的群組,m 是1、2或3,和每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
在還有另一項具體實例中,本發明提供根據式(VII)的化合物,其中R1 是氫,n 是1或2,每一X 係獨立選自氯、氟、CH3、OCH3和CF3構成的群組,m 是1、2或3,且每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、氰基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲基胺基、二甲基胺基、甲基硫烷基、三氟甲基硫烷基、甲基亞磺醯基、三氟甲基亞磺醯基、甲基硫醯基、三氟甲基硫醯基、和乙醯胺基,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合
物。
在還有另一項具體實例中,本發明提供根據式(VII)的化合物,其中R1 是氫,n 是1或2,每一X 係獨立選自氯、氟、CH3、OCH3、和CF3構成的群組,m 是1、2或3,且每一Y 係獨立選自氫、氟、氯、氰基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲基胺基、二甲基胺基、甲基硫烷基、三氟甲基硫烷基、甲基硫醯基、和乙醯胺基構成的群組,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
本發明尚關於製造式(I)化合物的方法
其中R1、n、X、m、Y和A具有先前對式(I)所說明的意義,包括將式(VII)化合物
其中R1、n、X、m和Y具有先前對式(VII)說明的意義者,與以下化合物反應:
[A]與式(X)化合物
其中A具有先前對式(I)說明的意義化合物說明的意義化合物說明的意義,在脫水劑存在下,或[B]與式(XI)化合物
其中XL 是鹵基,且A 具有先前對式(I)所說明的意義。
根據[A]的反應通常是在惰性溶劑中完成的,可能在鹼存在下,在一特定的具體實例中是在溫度範圍介在-30℃和50℃之間於常壓下進行的。
惰性溶劑為例如:鹵烴如二氯甲烷、三氯甲烷或氯苯,烴如苯、甲苯、正戊烷、正己烷、環己烷、正丁烷、十氫萘或類似者,或為硝基甲烷、環氧己烷、二甲基甲醯胺或乙腈。而且,亦可使用先前提過的溶劑混合物。在一項特定的具體實例中,使用的是乙腈。
適當的脫水劑例如甲二醯亞胺,像是例如:N,N'-二乙基-、N,N,'-二丙基-、N,N'-二異丙基、N,N'-二環己基甲二醯亞胺、N-(3-二甲基胺基異丙基)-N'-乙基甲二醯亞胺-鹽酸鹽(EDC)、N-環己基甲二醯亞胺-N‘-丙氧基甲基-聚苯乙烯(PS-甲二醯亞胺)或羰基化合物,如羰基二咪唑,或1,2-噁唑離子化合物,如2-乙基-5-苯基-1,2-噁唑-3-硫酸鹽或2-三級丁基-5-甲基-異噁唑過氯酸鹽,或醯基胺基化合物,如2-乙氧基-1-乙氧基羰基-1,2-二氫喹
啉,或丙烷膦酸酐(T3P),或氯甲酸異丁酯,或雙-(2-氧代-3-噁唑啶基)-磷醯氯或苯并三唑氧基-參(二甲胺基)鏻六氟磷酸鹽,或O-(苯并三唑-1-基)-N,N,N',N'-四甲基鎓-六氟磷酸鹽(HBTU)、2-(2-氧代-1-(2H)-吡啶基)-1,1,3,3-四甲基鎓四氟硼酸鹽(TPTU)或O-(7-氮雜苯并三唑-1-基)-N,N,N',N'-四甲基-鎓六氟磷酸鹽(HATU),或1-羥基苯并三唑(HOBt),或苯并三唑-1-基氧基參-(二甲胺基)-鏻六氟磷酸鹽(BOP),或N-羥基琥珀醯亞胺,或這些物質的混合物,與鹼類組合。
鹼類是例如鹼性碳酸鹽類,如碳酸鈉、碳酸鉀或碳酸銫,或個別的碳酸氫鹽;或有機鹼類,如三烷基胺類,例如三乙胺、N-甲基嗎啉、N-甲基哌啶、4-二甲基胺基吡啶或二異丙基乙胺。在一項具體實例中,二異丙基乙胺為較佳者。
根據[A]的反應在一項特定的具體實例中係藉由N-(3-二甲基胺基異丙基)-N'-乙基甲二醯亞胺-鹽酸鹽(EDC)來實行。根據[A]的反應在另一項特定的具體實例中是藉由1-羥基苯并三唑(HOBt)來實行。
根據[A]的反應在還有一項具體實例中是藉由N-(3-二甲基胺基異丙基)-N'-乙基甲二醯亞胺-鹽酸鹽(EDC)和4-二甲基胺基吡啶來實行。根據[A]的反應在另一項更特定的具體實例中是藉由1-羥基苯并三唑(HOBt)和二異丙基乙胺來實行。
根據[B]的反應通常是在惰性溶劑中完成,在一項特定的具體實例中,是在-30℃和50℃之間的溫度範圍於常壓下完成的。
惰性溶劑為例如:鹵烴如二氯甲烷、三氯甲烷或氯苯,烴如苯、甲苯、正戊烷、正己烷、環己烷、正丁烷、十氫萘或類似者,而且還有硝基甲烷、環氧己烷、二甲基甲醯胺或乙腈。而且,亦可使用先前提過的溶劑混合物。在一項特定的具體實例中,該惰性溶劑係選自二氯甲烷、
二甲基甲醯胺、環氧己烷、乙腈、甲苯構成的群組,及其混合物。
在根據[B]反應的一項特定具體實例中,XL是氯或氟。
在根據[B]反應的一項更特定的具體實例中,XL是氯。
以上一般或在優先範圍或更多具體實例中所給予的自由基的定義和解釋可以與另一者任意合併,因而包括個別範圍與優先/具體實例範圍之間的合併。該定義與解釋適用於最終產物且因而也適用於前驅體和中間體。
本發明尚關於包含根據先前提到之任一具體實例之至少一項式(I)化合物的醫藥組成物。
本發明尚關於包含根據先前提到之任一具體實例之至少一項式(I)化合物的醫藥組成物,其係用以防治、治療和/或預防動物和人類被蠕蟲感染。
本發明尚關於根據先前提到之任一具體實例之式(I)化合物用於防治、治療和/或預防動物和人類被蠕蟲感染的用途。
本發明尚關於先前提到的醫藥組成物用於防治、治療和/或預防動物和人類被蠕蟲感染的用途。
本發明尚關於先前提到之任一具體實例之式(I)化合物用於製造防治、治療和/或預防動物和人類被蠕蟲感染之醫藥品的用途。
本發明尚關於防治、治療和/或預防動物和人類被蠕蟲感染的方法,其包含將有效量之先前提到的具體實例中的式(I)化合物或先前提到的醫藥組成物,施用到需要的動物或人類之步驟。
飽和的或不飽和的烴基如烷基、烷二基或烯基在每一情形中可為單獨的和與雜原子連接的兩種方式,例如在烷氧基中,若可行其為直鏈的或分支的。
任何經取代的基團除非另有指明,否則均可被取代一次或多於一次,且在多重取代的情形中該取代基可為相同的或互異的。
在被說明為較佳的基團之定義中,鹵基(halo)是氟、氯、溴和碘,非常較好是氟、氯和溴,且尤其較好是氟和氯。
式(I)化合物的合成可以根據或相似於流程圖1、流程圖2或流程圖3進行。所需的起始物質可藉由已知的程序取得,在WO 2007/141009、WO 2013/064460或WO 2014/004064有詳細的說明。
4-溴芳基碘化物(II可與溴二氟乙酸乙酯在銅粉存在下反應產生化合物(III),此種反應被作為範例說明在《氟化學雜誌》,2004年,第125期,第509-513頁。芳基溴化物(III)與硼酸或酯類的鈴木交叉偶合反應產生二芳基衍生物(IV),如Chem.Soc.Rev.2014,43,412-443及Indo Global Journal of Pharmaceutical Sciences 2012,2,315-367所說明。
酯(IV)可被還原成對應的醇,然後轉變成為優良的脫離基(例如X'=CF3或X'=Me)以產生化合物(V),其可藉由親核性取代反應於鹼存在下以醯胺轉變成為(I)。
酯(III)可被還原成對應的醇,然後轉變成為優良的脫離基(例如X'=CF3或X'=Me),緊接著胺化產生胺(VI)。
芳基溴化物(VI)可在鈴木偶合反應中與硼酸或酯反應以產生二芳基衍生物(VII),如Chem.Soc.Rev.2014,43,412-443及Indo Global Journal of Pharmaceutical Sciences 2012,2,315-367所說明。然後胺(VII)可被轉化成醯胺(VIII),而後產生(I)。
胺(VI)可被醯化產生醯胺(IX)。芳基溴化物(IX)可在在鈴木偶合反應中與硼酸或酯類反應產生二芳基衍生物(VIII),如Chem.Soc.Rev.2014,43,412-443及Indo Global Journal of Pharmaceutical Sciences 2012,2,315-367所說明。
根據本發明的化合物可用根據以上說明的方法製備。無論如何其會被依照一般知識和可獲得的出版物所瞭解,熟習本技藝的工作者可根據對每一化合物之特定說明修改此方法使其適用於所想要合成的化合物。
本發明之化合物可用作為殺體內寄生蟲劑。至少在本發明的上下文中,殺體內寄生蟲劑的用途應包括防治、治療和/或預防動物和人類被蠕蟲感染的用途,較好是被用於非人類的動物。
本發明的化合物作用為抗蠕蟲藥劑對抗動物和人類體內寄
生蟲。
本發明尚關於醫藥品,其包含至少一種根據本發明之化合物的,以及通常一種或多於一種惰性、非毒性、醫藥上適合的賦形劑,且其被用在先前提過的目的。
根據本發明之化合物可具有全身的/或局部的作用。為此目的其可以適當的方式施用,例如:口服、非經腸的、舌下的、舌的、頰的、直腸的、皮膚的或經皮的施用。
對於這些施用途徑,根據本發明之化合物可以適當的劑型施用。
根據先前技藝之包含呈結晶和/或非結晶和/或溶解形式之根據本發明化合物的劑型,例如藥片(未經包覆或包覆的藥片)、在口腔裡迅速分解的藥片或薄膜/威化劑、薄膜/冷凍乾燥物、膠囊(例如硬式或軟式明膠膠囊)、糖衣包覆的藥丸、顆粒、小塊、嚼錠、粉末、乳化物、懸浮物、噴霧劑或溶液適用於口服。
非經腸施用可以避免吸收作用的步驟(例如,靜脈內的、動脈內的、心臟內的、脊髓內的或腰椎內的)的方式或以包含吸收作用(例如肌內的、皮下的、皮內的、經皮的或腹膜內)發生。適用於非經腸施用的施用形式為尤其是呈溶液、懸浮物、乳化物、冷凍乾燥物或經殺菌之粉末形式之用於注射和灌流的製備物。
適用於其他施用途徑這為例如經舌的或舌下的或經頰的施用、陰道膠囊、水溶液的懸浮物(乳液、劇烈搖盪的混合物),親脂性懸浮物、油膏、乳霜、經皮的治療系統(例如貼布)、乳狀物、糊狀物、泡沫或撒佈粉末。
根據本發明之化合物可轉變成所說明的施用形式。這可用先
前已知的方式進行,藉著尤其與惰性的、非毒性的、藥學上適當的賦形劑混合來進行。這些賦形劑包括尤其是載劑、溶劑、乳化劑和分散劑或濕潤劑、結合劑、合成的和天然的聚合物、穩定劑,並且遮蔽氣味和/或味道。
在獸醫學和在動物照養的領域中,施用根據本發明的化合物適用已知的方式直接或腸內的、非經腸的、經皮的或經鼻的以適當的製備物形式進行。施用可以預防的或治療的方式進行。
在動物保健的領域中,例如在獸醫學的領域中,根據本發明的化合物具有對上動物寄生蟲尤其是體內寄生蟲的活性。體內寄生蟲一詞包括尤其是蠕蟲和原蟲,如球蟲。式(I)化合物較好是具有對抗蠕蟲的活性。
在獸醫學的領域中,根據本發明之化合物具較佳之溫血毒性,適用於防治寄生蟲,較好是發生在家畜、繁殖、動物園、實驗室、實驗與家中馴養動物的育種和畜養的蠕蟲。其對於寄生蟲發育生長的所有或特定階段具有對抗活性。
農業上的家畜包括例如:綿羊、山羊、馬、驢子、駱駝、水牛、兔、馴鹿、歐洲的淡黃色鹿,且尤其是牛和豬;或禽類如火雞、鴨、鵝和尤其是雞;或魚或甲殼綱動物,例如在農業上的;或可能為昆蟲如蜜蜂的情形。
家中馴養的動物包括:例如,哺乳動物如倉鼠、天竺鼠、大鼠、小鼠、栗鼠、雪貂或尤其是狗、貓;籠中鳥、爬蟲類、兩棲類或水族館的魚。
根據一項特殊的具體實例,根據本發明之化合物被施用到哺乳動物。
根據另一項特殊的具體實例,根據本發明之化合物被施用到鳥,亦即籠中鳥或尤其是家禽。
藉著使用根據本發明的活性化合物防治動物寄生蟲,較好是蠕蟲,吾人意圖要減少或預防疾病、死亡案例和表現衰退(在肉、奶、羊毛、獸皮、蛋、蜜及類似者),使得更經濟和簡單的動物養育可行且較佳的動物福祉可被達成。
本說明書中關於動物保健領域所使用的「防治(control)」或「防治(controlling)」意指活性化合物有用於降低被此種寄生蟲感染之個別寄生蟲的數目至無害的程度。更特定而言,本說明書中所使用的「防治(controlling)」意指該活性化合物有效於殺死個別的寄生蟲、抑制其生長,和/或抑制其繁殖。
作為範例之人類和動物的病原性體內寄生蟲是蠕蟲,包括:扁形動物(例如單殖類、絛蟲和吸蟲類),線蟲類、鉤蟲類和舌形蟲。另外之作為實力的蠕蟲包括(但不具任何限制)為:單殖綱(Monogenea):例如:三代蟲(Gyrodactylus spp.)、指環蟲(Dactylogyrus spp.)、多盤吸蟲(Polystoma spp.).絛蟲(Cestodes):出自假葉目(Pseudophyllidea),例如:裂頭絛蟲(Diphyllobothrium spp.)、迭宮絛蟲(Spirometra spp.)、裂頭絛蟲(Schistocephalus spp.)、舌狀絛蟲(Ligula spp.)、吸葉絛蟲(Bothridium spp.)、大複殖門絛蟲(Diplogonoporus spp.)。
出自圓葉目(Cyclophyllida),例如:中殖孔屬(Mesocestoides spp.)、裸頭屬(Anoplocephala spp.)、副裸頭屬(Paranoplocephala spp.)、莫尼茨屬(Moniezia spp.)、裸頭科技體屬(Thysanosoma spp.)、裸頭科取子宮屬(Thysaniezia spp.)、無卵黃腺屬(Avitellina spp.)、斯泰勒绦蟲(Stilesia spp.)、彩帶屬(Cittotaenia spp.)、安德拉屬(Andyra spp.)、伯特屬(Bertiella spp.)、帶屬(Taenia spp.)、包蟲(Echinococcus spp.)、泡狀屬(Hydatigera spp.)、代凡屬
(Davainea spp.)、瑞列屬(Raillietina spp.)、膜殼屬(Hymenolepis spp.)、棘殼屬(Echinolepis spp.)、棘葉屬(Echinocotyle spp.)、雙睪屬(Diorchis spp.)、複孔屬(Dipylidium spp.)、喬伊屬(Joyeuxiella spp.)、雙孔屬(Diplopylidium spp.);吸蟲:出自複殖亞綱(Digenea),例如:複口屬(Diplostomum spp.)、莖雙穴屬(Posthodiplostomum spp.)、血吸蟲(Schistosoma spp.)、毛畢屬(Trichobilharzia spp.)、鳥血吸蟲屬(Ornithobilharzia spp.)、澳血吸蟲屬(Austrobilharzia spp.)、巨華屬(Gigantobilharzia spp.)、龍線蟲(Leucochloridium spp.)、短咽屬(Brachylaima spp.)、棘口屬(Echinostoma spp.)、棘缘屬(Echinoparyphium spp.)、棘隙屬(Echinochasmus spp.)、低頸屬(Hypoderaeum spp.)、片形屬(Fasciola spp.)、Fasciolides spp.、薑片蟲屬(Fasciolopsis spp.)、環腔屬(Cyclocoelum spp.)、胄腔屬(Typhlocoelum spp.)、同盤屬(Paramphistomum spp.)、杯殖屬(Calicophoron spp.)、殖盤屬(Cotylophoron spp.)、巨孔屬(Gigantocotyle spp.)、菲策屬(Fischoederius spp.)、腹袋吸蟲屬(Gastrothylacus spp.)、背孔屬(Notocotylus spp.)、下彎屬(Catatropis spp.)、斜睾屬(Plagiorchis spp.)、前殖屬(Prosthogonimus spp.)、雙腔屬(Dicrocoelium spp.)、闊盤屬(Eurytrema spp.)、鮭吸蟲(Troglotrema spp.)、肺吸蟲屬(Paragonimus spp.)、表孔吸蟲屬(Collyriclum spp.)、侏形屬(Nanophyetus spp.)、後睪屬(Opisthorchis spp.)、支睪屬(Clonorchis spp.)、(Metorchis spp.)、異形屬(Heterophyes spp.)、後殖屬(Metagonimus spp.);線蟲:毛形亞目(Trichinellida),例如:毛首線蟲屬(Trichuris spp.)、毛細線蟲屬(Capillaria spp.)、Paracapillaria spp.、毛菌屬(Trichomosoides spp.)、旋毛蟲屬(Trichinella spp.)、真鞘屬(Eucoleus spp.);出自墊刃目(Tylenchida),例如:微線蟲屬(微米ema spp.)、糞線蟲鼠
(Strongyloides spp.);出自桿形目(Rhabditina),例如:圓線屬(Strongylus spp.)、三齒屬(Triodontophorus spp.)、食道齒屬(Oesophagodontus spp.)、毛線屬(Trichonema spp.)、盅口幅首屬(Gyalocephalus spp.)、柱咽屬(Cylindropharynx spp.)、盆口屬(Poteriostomum spp.)、Cyclococercus spp.、杯冠屬(Cylicostephanus spp.)、食道口線蟲(Oesophagostomum spp.)、大嘴腸蟲(Chabertia spp.)、腎線蟲屬(Stephanurus spp.)、板口線蟲屬(Necator spp.)、鉤口線蟲屬(Ancylostoma spp.)、鈎蟲屬(Uncinaria spp.)、仰口屬(Bunostomum spp.)、球首屬(Globocephalus spp.)、開嘴蟲屬(Syngamus spp.)、節蟲屬(Cyathostoma spp.)、肺蟲屬(Metastrongylus spp.)、尾線蟲屬(Dictyocaulus spp.)、繆勒屬(Muellerius spp.)、原圓屬(Protostrongylus spp.)、新圓屬(Neostrongylus spp.)、囊尾屬(Cystocaulus spp.)、肺圓屬(Pneumostrongylus spp.)、銳尾線蟲屬(Spicocaulus spp.)、鹿圓屬(Elaphostrongylus spp.)、副鹿圆線蟲屬(Parelaphostrongylus spp.)、環體線蟲屬(Crenosoma spp.)、擬環體線蟲屬(Paracrenosoma spp.)、管圓屬(Angiostrongylus spp.)、猫圓屬(Aelurostrongylus spp.)、(Filaroides spp.)、短小類副絲蟲屬(Parafilaroides spp.)、奥斯勒屬(Oslerus spp.)、毛線蟲屬(Trichostrongylus spp.)、血矛屬(Haemonchus spp.)、奥他胃蟲(Ostertagia spp.)、背板屬(Teladorsagia spp.)、馬歇爾屬(Marshallagia spp.)、古柏屬(Cooperia spp.)、細頸屬(Nematodirus spp.)、豬原線蟲(Hyostrongylus spp.)、劍形屬(Obeliscoides spp.)、裂口屬(Amidostomum spp.)、盤頭屬(Ollulanus spp.)、螺旋線蟲屬(Heligmosomoides spp.)、日圓屬(Nippostrongylus spp.);出自旋尾目(Spirurida),例如:尖尾屬(Oxyuris spp.)、蟯蟲(Enterobius spp.)、楔尾屬(Passalurus spp.)、管線屬(Syphacia spp.)、光尾屬(Aspiculuris spp.)、
盲腸屬(Heterakis spp.);蛔蟲(Ascaris spp.)、弓蛔屬(Toxascaris spp.)、弓首屬(Toxocara spp.)、貝蛔屬(Baylisascaris spp.)、馬迴蟲(Parascaris spp.)、異尖屬(Anisakis spp.)、禽蛔蟲屬(Ascaridia spp.);颚口屬(Gnathostoma spp.)、泡翼線蟲屬(Physaloptera spp.)、吸吮屬(Thelazia spp.)、筒線蟲屬(Gongylonema spp.)、柔線蟲屬(Habronema spp.)、副柔屬(Parabronema spp.)、德拉西線蟲屬(Draschia spp.)、龍線屬(Dracunculus spp.);冠絲蟲屬(Stephanofilaria spp.)、類絲蟲屬(Parafilaria spp.)、絲狀屬(Setaria spp.)、羅阿屬(Loa spp.)、惡絲蟲屬(Dirofilaria spp.)、類平滑絲蟲屬(Litomosoides spp.)、布魯屬(Brugia spp.)、吳策線蟲屬(Wuchereria spp.)、盤尾屬(Onchocerca spp.)、尾旋屬(Spirocerca spp.)。
棘頭蟲(Acanthocephala):出自寡棘吻目(Oligacanthorhynchida),例如:巨吻屬(Macracanthorhynchus spp.)、前睾屬(Prosthenorchis spp.);出自多形目(Polymorphida),例如:細頸屬(Filicollis spp.);出自鎖狀鉤頭蟲目(Moniliformida),例如:念珠屬(Moniliformis spp.);出自棘吻目(Echinorhynchida),例如:棘吻屬(Acanthocephalus spp.)、巨吻棘頭蟲屬(Echinorhynchus spp.)、似細吻棘頭蟲屬(Leptorhynchoides spp.);舌形虫屬(Pentastoma):出自孔頭蟲目(Porocephalida),例如:舌狀蟲(Linguatula spp.)。
因此,本發明的一項具體實例係關於用作為醫藥品之根據本發明的化合物。
另一方面係關於用作抗體內寄生蟲劑之根據本發明的化合物,尤其是一種抗蠕蟲劑。根據本發明的化合物可用作為抗體內寄生蟲劑,例如,在動物飼養業、動物繁殖業、動物居住和在衛生行業。
在一項特殊具體實例中,對於動物保健的領域,抑提供與其
他抗蠕蟲劑的混合物。
作為範例的混合伴體包括,但不限於:抗蠕蟲活性劑,包括殺線蟲、殺吸蟲和殺絛蟲活性劑:出自巨環內酯類,例如:阿巴汀(abamectin)、得拉滅克汀(doramectin)、因滅汀(emamectin)、依立諾克丁(eprinomectin)、伊維霉素(ivermectin)、倍脈心(milbemycin)、莫西菌素(moxidectin)、奈馬克丁(nemadectin)、色拉菌素(selamectin);出自苯并咪唑類和苯并咪唑先驅體,例如:阿苯達唑(albendazole)、阿苯達唑碸(albendazole sulfoxide)、卡班唑(Cambendazole)、環苯達唑(cyclobendazole)、非班太爾(febantel)、芬苯達唑(fenbendazole)、氟苯達唑(flubendazole)、美苯達唑(mebendazole)、奈托比胺(netobimin)、噁芬達唑(oxfendazole)、奧苯達唑(oxibendazole)、帕苯達唑(parbendazole)、噻苯達唑(thiabendazole)、多保淨(thiophanate)、三氯苯達唑(triclabendazole);出自環八縮酚酸肽類(cyclo octadepsipeptides),例如:艾莫德斯(emodepside)、PF1022;出自胺基乙腈類衍生物,例如:莫尼潘托(monepantel);出自四氫嘧啶類,例如:莫藍托(morantel)、派藍托(pyrantel)、厄藍托(oxantel);出自咪唑并噻唑類,例如:布他米唑(Butamisole)、左旋咪唑(levamisole)、四米唑(tetramisole);出自水楊醯替苯胺類,例如:溴沙尼特(bromoxanide)、溴替尼特(brotianide)、氯碘沙尼(Clioxanide)、
氯氰磺柳胺(Closantel)、耐克螺(niclosamide)、羥氯扎胺(oxyclozanide)、碘米柳胺(rafoxanide)、三溴沙蘭(tribromsalan);出自巴拉赫夸醯胺類(paraherquamides),例如:得夸泰(derquantel)、巴拉赫夸醯胺(paraherquamide);出自胺基苯基脒類,例如:阿米太爾(amidantel)、去醯基阿米太爾(dAMD)、三苯雙脒(tribendimidine);出自有機磷酸鹽類,例如:牛璧逃(coumaphos)、克蘆磷酯(Crufomate)、二氯松(dichlorvos)、哈洛克酮(haloxon)、萘洛松(naphthalofos)、三氯松(trichlorfon);出自經取代的酚類,例如:硫氯酚(bithionol)、二碘硝酚(disophenol)、六氯酚(hexachlorophene)、聯硝氯酚(niclofolan)、曼尼克洛芙蘭(meniclopholan)、硝碘酚腈(nitroxynil);出自哌嗪酮類,例如:吡喹酮(praziquantel)、依西太爾(epsiprantel);出自碳醯替苯胺類,例如:咪多卡(imidocarb);出自喹唑啉酮的生物鹼,例如:鹵基富士酮(halofuginon);出自磺醯胺類,例如:球蟲精(sulfaclozin);出自三嗪類,例如:戴克拉爾(diclazuril)、甲苯二嗪酮(toltrazuril);出自各種其他類別,例如:
硝硫氰胺(amoscanate)、苄芬寧(bephenium)、丁萘脒(bunamidine)、可那氮平(Clonazepam)、克洛索隆(Clorsulon)、地芬尼泰(diamfenetide)、二氯芬(dichlorophen)、乙胺嗪(diethylcarbamazine)、吐根鹼(emetine)、三氯苯哌嗪(hetolin)、海恩酮(hycanthone)、硫蒽酮(lucanthone)、米拉索(miracil)、米拉散(mirasan)、耐克螺(niclosamide)、尼立達唑(niridazole)、硝氧尼(nitroxynile)、硝硫氰酯(nitroscanate)、奧替普拉(oltipraz)、歐凡洛丁(omphalotin)、奧沙尼喹(oxamniquine)、巴龍黴素(paromomycin)、哌嗪(piperazine)、雷瑣太爾(resorantel)。
所有命名的混合伴體若其官能基能夠做到,則視需要與適當的鹼或酸形成鹽。
在另一項特殊的具體實例中,對於動物保健的領域,也提供與殺內寄生蟲劑的混合物。
作為範例的混合伴體包括,而未有任何限制:得自脒類衍生物,例如:三亞蟎(amitraz)、氯美布芬(Chlormebuform)、賽米唑(Cymiazole)、代米查斯(demiditraz);得自芳基異噁唑啉類,不排除相關之具有吡咯啉或吡咯啉吡咯啶分子部分置換異噁唑啉環的類別,例如:阿芙索納(afoxolaner)、芙拉納(fluralaner);得自蘇力菌菌株的類別,例如:蘇力菌菌株(bacillus thuringiensis strains);出自苯甲醯脲的類別,例如:雙三氟蟲脲(bistrifluron)、氯氟阿佐隆(chlofluazuron)、氯氟阿佐隆(chlorfluazuron)、二福隆(diflubenzuron)、氟佐隆(fluazuron)、氟蟎脲
(flucycloxuron)、氟芬隆(flufenoxuron)、六伏隆(hexaflumuron)、祿芬隆(lufenuron)、諾伐隆(novaluron)、諾福隆(noviflumuron)、氟幼脲(penfluron)、得福隆(teflubenzuron)、三福隆(triflumuron);得自β-酮腈衍生物的類別,例如:唑蟎氰(cyenopyrafen)、賽芬蟎(cyflumetofen);得自胺基甲酸酯的類別,例如:棉鈴威(alanycarb)、得滅克(aldicarb)、涕滅威(aldoxycarb)、除害威(allyxycarb)、安美加(aminocarb)、免敵克(bendiocarb)、免扶克(benfuracarb)、必克蝨(bufencarb)、畜虫威(butacarb)、佈嘉信(butocarboxim)、丁酮碸威(butoxycarboxim)、加保利(carbaryl)、加保扶(carbofuran)、丁基加保扶(carbosulfan)、除線威(cloethocarb)、敵蠅威(dimetilan)、愛芬克(ethiofencarb)、丁基滅必蝨(fenobucarb)、芬硫克(fenothiocarb)、覆滅蟎(formetanate)、(formparanate)、呋線威(furathiocarb)、異丙威(isoprocarb)、斯美地(metam-sodium)、滅賜克(methiocarb)、納乃得(methomyl)、必芬治(metolcarb)、毆殺滅(oxamyl)、比加普(pirimicarb)、普滅克(promecarb)、安丹(propoxur)、硫敵克(thiodicarb)、硫伐隆(thiofanox)、唑蚜威(triazamate)、混殺威(trimethacarb)、xmc、滅爾蝨(xylylcarb);得自氯菸鹼醯基化物的類別,例如:亞滅培(acetamiprid)、可尼丁(clothianidin)、達特南(dinotefuran)、(flupyradifurone)、益達胺(imidacloprid)、尼古丁(nicotine)、烯啶蟲胺(nitenpyram)、硝基噻嗪(nithiazine)、賽果培(thiacloprid)、賽速安(thiamethoxam);得自二醯基聯胺的類別,例如:可芬諾(chromafenozide)、氯蟲醯肼(halofenozide)、滅芬諾(methoxyfenozide)、得芬諾(tebufenozide);得自二醯胺的類別,例如:剋安勃(chlorantraniliprole)、氰蟲醯胺(cyantraniliprole);
得自二甲醯胺的類別,例如:氟大滅(flubendiamide);得自二硝基酚的類別,例如:二萘奎(binapacyrl)、賜加落(dinobuton)、白粉克(dinocap)、二硝基甲酚(dnoc);得自餵食抑制劑的類別,例如:冰晶石(cryolite)、氟尼胺(flonicamid)、派滅淨(pymetrozine);得自燻蒸劑的類別,例如:磷化鋁、四溴甲烷、硫醯氟;得自鹵化之碳氫化合物(hch)的類別,例如:DDT、氯化甲醇(methoxychlor);得自聚環內酯的類別,例如:莫西菌素(moxidectin)、因滅汀(emamectin benzoate)、拉替菌素(latidectin)、雷皮菌素(lepimectin);得自微生物的類別,例如:芽孢桿菌、白殭菌、黑殭菌、擬青黴菌、輪枝菌;得自蟎生長抑制劑的類別,例如:磺胺蟎酯(amidoflumet)、本克噻(benclothiaz)、西脫滿(benzoximate)、必芬蟎(bifenazate)、滅蟎龍(bromopylate)、殺蟲脒(chlordimeform)、克氯苯(chlorobenzilate)、硝基三氯甲烷(chloropicrin))、克芬蟎(clofentezine)、氯噻唑苯(clothiazoben)、環卜林(cycloprene)、地昔尼爾(dicyclanil)、依殺蟎(etoxazole)、芬噁克林(fenoxacrim)、氟硝二苯胺(fentrifanil)、氟蟎噻(flubenzimine)、嘧虫胺(flufenerim)、(flutenzin)、紅鈴蟲性誘素(gossyplure)、合賽多(hexythiazox)、愛美松(hydramethylnone)、佳普尼洛(japonilure)、惡蟲酮(metoxadiazone)、石油、油酸鉀、啶蟲丙醚(pyridalyl)、靈蟎猛(quinomethionate)、殺蟎好(tetrasul)、苯蟎噻(triarathene);得自天然物的類別,例如:十二羰二烯醇(codlemone)、精油、蘇力菌素(thuringiensin);得自印度苦楝成分的類別,例如:印楝素(azadirachtin a);
得自沙蠶毒素類似物的類別,例如:殺蟲磺(bensultap)、培丹(cartap)、氟啶蟲胺腈(sulfoxaflor)、殺蟲環(thiocyclam)、硫賜安(thiocyclam hydrooxalate)、殺蟲雙(thiosultap sodium)、殺蟲雙(thiosultap-sodium);得自有機酸的類別,例如:甲酸、草酸;得自有機氯化物類:例如:毒殺芬(camphechlor)、氯丹(chlordane)、安殺番(endosulfan)、γ-HCH、HCH、飛佈達(heptachlor)、林丹(lindane);得自有機磷酸鹽類的類別,例如:毆殺松(acephate)、(aromfenvinfos[-甲基])、(aromophos-乙基)、(autathiofos)、甲基吡啶磷(azamethiphos)、谷速松(azinphos[-甲基]、[-乙基])、納乃得(cadusafos)、加芬松(carbophenothion)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、氯芬松(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(chlormephos)、陶斯松(chlorpyrifos[-甲基/-乙基])、施力松(cyanofenphos)、殺螟睛(cyanophos)、滅賜松(demeton-s-methyl)、吸磷(demeton-s-methylsulphone)、得拉松(dialifos)、大利松(diazinon)、除線磷(dichlofenthion)、二氯松(dichlorvos/ddvp)、雙特松(dicrotophos)、大滅松(dimethoate)、甲基毒蟲畏(dimethylvinphos)、殺力松(dioxabenzofos)、二硫松(disulfoton)、epn、愛殺松(ethion)、普伏松(ethoprophos)、益多松(etrimfos)、胺磺磷(famphur)、芬滅松(fenamiphos)、撲滅松(fenitrothion)、繁福松(fensulfothion)、芬殺松(fenthion)、吡氟硫磷(flupyrazofos)、大福松(fonofos)、福木松(formothion)、丁苯硫磷(fosmethilan)、福賽絕(fosthiazate)、飛達松(heptenophos)、阿發松(iodofenphos)、丙基喜樂松(iprobenfos)、依殺松(isazofos)、亞芬松(isofenphos)、水楊酸異丙酯(isopropylo-salicylate)、加福松(isoxathion)、馬拉松(malathion)、滅加松(mecarbam)、滅克松(methacrifos)、甲胺磷(methamidophos)、滅大松(methidathion)、美文松(mevinphos)、亞素靈(monocrotophos)、二溴磷(naled)、毆滅松(omethoate)、滅多松(oxydemeton-methyl)、巴拉松(parathion[-甲基/-
乙基])、賽達松(phenthoate)、福瑞松(phorate)、裕必松(phosalone)、益靈松(phosmet)、磷胺(phosphamidone)、磷蟲威(phosphocarb)、辛硫磷(phoxim)、亞特松(pirimiphos[-甲基/-乙基])、佈飛松(profenofos)、加護松(propaphos)、胺丙畏(propetamphos)、普硫松(prothiofos)、飛克松(prothoate)、白克松(pyraclofos)、必芬松(pyridaphenthion)、吡達松(pyridathion)、喹硫磷(quinalphos)、克線丹(sebufos)、硫特普(sulfotep)、硫丙磷(sulprofos)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、亞培松(temephos)、托福松(terbufos)、樂本松(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三落松(triazophos)、敵百蟲(triclorfon)、繁米松(vamidothion);得自有機錫化合物的類別,例如:亞賽錫(azocyclotin)、賽赫錫(cyhexatin)、芬塔錫(fenbutatin)氧化物;得自其他偶合劑的類別,例如:速伏滅(sulfluramid):得自角質發展抑制劑的類別,例如:布芬淨(buprofezin),賽滅淨(cyromazine);得自角質發展抑制劑的類別,例如:布芬淨(buprofezin),賽滅淨(cyromazine);得自其他類別,例如:蟎離丹(chinomethionat)必伏隆(pyrifluquinazon);得自噁二類的類別,例如:因得克(indoxacarb);得自苯基吡唑類的類別,例如:乙醯蟲腈(acetoprole)、乙蟲清(ethiprole)、芬普尼(fipronil)、吡氟蟲腈(pyrafluprole)、吡蟲腈(pyriprole)、三氟甲硫蟲腈(vaniliprole);得自擬除蟲菊酯類,例如:阿納寧(acrinathrin)、亞特靈(allethrin)(d-順式-反式,d-反式)、β-賽扶寧(cyfluthrin)、畢芬寧(bifenthrin)、必利靈(bioallethrin)、必利靈(bioallethrin)-S-環戊基-異構物、必抑寧(bioethanomethrin)、必滅寧(biopermethrin)、必賽靈
(bioresmethrin)、克發普靈(chlovaporthrin)、順式-賽滅寧(cypermethrin)、順式-百滅寧(permethrin)、順式-利滅寧(resmethrin)、克賽林(clocythrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、賽扶寧(cyfluthrin)、賽洛寧(cyhalothrin)(λ-)、賽滅寧(cypermethrin)(α-、β-、θ-、ζ-)、賽芬寧(cyphenothrin)、第滅寧(deltamethrin)、依普靈(empenthrin)(1R-異構物)、益化利(esfenvalerate)、依芬寧(etofenprox)、芬福寧(fenfluthrin)、芬普寧(fenpropathrin)、芬吡靈(fenpyrithrin)、芬化利(fenvalerate)、福本賽寧(flubrocythrinate)、護賽寧(flucythrinate)、伏芬普斯(flufenprox)、伏滅寧(flumethrin)、福化利(fluvalinate)、伏本斯(fubfenprox)、γ-賽洛寧(cyhalothrin)、益普靈(imiprothrin)、卡得靈(kadethrin)、λ-賽洛寧(cyhalothrin)、滅伏特靈(metofluthrin)、(順式-、反式-)百滅寧(permethrin)、芬特寧(phenothrin)(1R-反式異構物)、普烈靈(prallethrin)、普伏靈(profluthrin)、普奇芬(protrifenbute)、除蟲菊素(pyrethrines)(除蟲菊精(pyrethrum))、必滅靈(pyresmethrin)、利滅靈(resmethrin)、RU 15525、希拉芬(silafluofen)、特福化利(tau-fluvalinate)、特伏靈(tefluthrin)、特美鈴(terallerthrin)、特滅靈(tetramethrin)(1R-異構物)、泰滅寧(tralomethrin)、參伏靈(transfluthrin)、ZXI 8901;得自吡咯類的類別,例如:克凡派(chlorfenapyr);得自醌類的類別,例如亞醌蟎(acequinocyl);得自魚藤酮(rotenone)的類別,例如:魚藤酮;得自半卡巴腙類(semicarbazones)的類別,例如:美氟綜(metaflumizone);得自賜諾斯類(spinosyns)的類別,例如:賜諾特(spinetoram)、賜諾殺(spinosad);得自特窗酸和特密酸(teronic and tetramic acids)的類別,例如:賜派芬(spirodiclofen)、螺甲蟎酯(spiromesifen)、螺蟲乙酯(spirotetramat);
得自沙蠶毒素(nereistoxin)類似物的類別,例如:免速達(bensultap)、培丹(cartap)、硫賜安(thiocyclam)、硫賜安草酸氫鹽、殺蟲雙(thiosultap sodium);得自廣泛其他的類別,例如:硝硫氰胺(amoscanate)、溴芐芬寧(bephenium)、丁萘脒(bunamidine)、氯硝西泮(clonazepam)、氯舒隆(clorsulon)、地芬尼泰(diamfenetid)、二氯吩(dichlorophen)、二乙基卡馬西平(diethylcarbamazine)、吐根鹼(emetine)、海妥林(hetolin)、羥胺硫蒽酮(hycanthone)、硫蒽酮(lucanthone)、甲硫蒽酮(miracil)、米拉散(mirasan)、耐克螺(niclosamide)、硝唑咪(niridazole)、硝碘酚腈(nitroxynile)、硝硫氰酯(nitroscanate)、奧替普拉(oltipraz)、臍菇亭(omphalotin)、奥沙尼喹(oxamniquin)、巴龍黴素(paromomycin)、哌(piperazine)、雷瑣侖太(resorantel)。
本發明尚關於使用先前提到的具體實例中任一者之化學式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物在農業上防治線蟲的用途。
農業應涵蓋食物和飼料作物的生產、林業、貯存產品之保護,包括食物、飼料且亦包含其他物資。較好是農業涵蓋食物和飼料的生產、林業、保護食物、飼料和植物來源的物資貯存品。
式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物可被用在治療性或保護性的防治植物病原性線蟲。因此本發明亦關於防治植物病原性線蟲的治療性和保護性方法,其藉著使用這些化合物或包含這些化合物的組成物,將之施用到植物病原性線蟲、其居處、該植株、植株的種子、植株部分、植株的繁殖材料或植株被種植或意圖種植的土壤上。
本發明尚關於先前提到的具體實例中任一者之式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物用於防治植物病原性線蟲的用途。
本發明尚關於防治植物病原性線蟲的方法,其包括施用先前
提到的具體實例中任一者之式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物到植株或植株部分的步驟。
本發明亦關於防治植物病原性線蟲的方法,其包括施用先前提到的具體實例中任一者之式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物到植株的繁殖材料。
本發明亦關於防治物病原性線蟲的方法,其包括對種子施用先前提到的具體實例中任一者之式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物的步驟。
本發明亦關於防治物病原性線蟲的方法,其包括對植物生長或意圖要培養之土壤施用先前提到的具體實例中任一者之式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物的步驟。
本發明尚關於先前提到的具體實例中任一者之式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物用於防治植株或種子內的線蟲之用途。
本發明尚關於在農業上防治線蟲的方法,其包括將先前提到的具體實例中任一者之式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物施用到受線蟲感染或有被線蟲感染風險之種子或植株的步驟。
本發明尚關於先前提到的具體實例中任一者之式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物用於處理種子,以用於保護種子和所產生的植株對抗線蟲的目的之用途。
本發明尚關於保護種子和發芽植株免受線蟲攻擊的方法,其包括用先前提到的具體實例中任一者之式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物處理種子的步驟。
所有植株和植株部分可依照本發明處理。在本說明書中植株被瞭解為意指所有植株和植株群體,如所想要的和不想要的野生植株或作物植株(包括天然的作物植株)。作物植株可為藉傳統培育和最佳化的方法或藉生物科技和遺傳工程方法或這些方法之組合所獲得的植株,包括基因轉
殖的植株和包括被植株育種者權利保護或未被保護的植株培養物。植株部分被瞭解為意旨所有在地面上和地面下之植株部分和器官,如芽、葉、花和根,其實例包括:葉、刺、梗、莖、花、果實體、果實與種子,以及根、球莖和地下莖。該植株部分亦包括收穫的物質和營養與生殖繁衍物質,例如切花、球莖、地下莖、插枝、幼苗和種子。
可依照本發明處理的植株包括出自以下群組的植株:有用的植株、裝飾用植株、草皮、在公共場所和家庭場所被採用作為裝飾用植株,以及林業樹木。林業樹木包括用於生產木頭、纖維、紙和從樹木的部分製造之產物的樹木。
在本說明書的內容中所使用之有用的植株一詞係指作物植株,其被採用作為獲取食物、飼料、燃料或工業用途的植株。
有用的植株包括例如以下型式:草皮、葡萄藤、穀類,例如:小麥、大麥、裸麥、燕麥、稻米、美洲玉米和粟米/高粱、玉米、美洲玉米;甜菜,例如製糖甜菜和飼料甜菜;果實,例如梨果、堅果和軟果,例如:蘋果、梨、李、桃、杏仁、櫻桃和莓果,例如草莓、覆盆莓、黑莓;豆科植物,例如:四季豆、扁豆、豌豆和黃豆;製油作物,例如:油菜、冬季油菜、春季油菜、卡努拉油菜(Canola)、芥菜、罌粟、橄欖、向日葵、椰子、蓖麻油植株、可可和花生;葫蘆,例南瓜/葫蘆南瓜、小黃瓜和瓜類;纖維植株,例如:棉花、亞麻,大麻和黃麻;橘櫞類水果,例如柳橙、檸檬、葡萄柚和橘子;蔬菜,例如菠菜、萵苣、蘆筍、甘藍菜類、胡蘿蔔、洋蔥、番茄、馬鈴薯和燈籠椒;樟科,例如酪梨、肉桂、樟腦,或其他植物如菸草、堅果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、葡萄藤、啤酒花、香蕉、膠乳植物和裝飾植物,例如花、灌木、落葉木和結毬果的樹。這些列舉實例不具限制性。
以下的植物被認為是尤其適當的標靶作物:棉花、茄子、草皮、梨果、硬果、軟果、玉米、小麥、大麥、小黃瓜、菸草、葡萄藤、稻米、穀類、梨、四季豆、黃豆、油菜、番茄、燈籠膠、香瓜、萵苣、馬鈴薯和蘋果。
樹木的實例為:冷杉屬(Abies sp.)、尤加利屬(Eucalyptus sp.)、雲杉屬(Picea sp.)、松屬(Pinus sp.)、七葉樹屬(Aesculus sp.)、懸鈴木屬(Platanus sp.)、椴樹屬(Tilia sp.)、槭屬(Acer sp.)、鐵杉屬(Tsuga sp.)、梣屬(Fraxinus sp.)、花楸屬(Sorbus sp.)、樺樹屬(Betula sp.)、山楂屬(Crataegus sp.)、榆樹(Ulmus sp.)、(Quercus sp.)、山毛櫸(Fagus sp.)、柳屬(Salix sp.)、楊屬(Populus sp.)。
草皮草的實例包括涼爽季節的草皮草和溫暖季節的草皮草。
寒冷季節的草皮草為早熟禾草(Poa spp.),如肯塔基藍草(Poa pratensis L.)、粗莖早熟禾(Poa trivialis L.)、加拿大早熟禾(Poa compressa L.)、一年生早熟禾(Poa annua L.)、高地早熟禾(Poa glaucantha Gaudin)、樹林早熟禾(Poa nemoralis L.)和球根早熟禾(Poa bulbosa L.);翦股穎草(Agrostis spp.)如匍匐翦股穎(Agrostis palustris Huds.)、殖民地翦股穎(Agrostis tenuis Sibth.),絲絨翦股穎(Agrostis canina L.),南德混合翦股穎(Agrostis spp.包括Agrostis tenuis Sibth.、Agrostis canina L.和Agrostis palustris Huds.),以及紅頂翦股穎(Agrostis alba L.);羊茅屬(Festuca spp.),如紅羊茅(Festuca rubra L.spp.rubra)、匍匐羊茅(Festuca rubra L.)、Chewings羊茅(Festuca rubra commutata Gaud.)、狐茅(Festuca ovina L.)、硬羊茅(Festuca longifolia Thuill.)、髮絲羊茅(Festucu capillata Lam.)、高羊茅(Festuca arundinacea Schreb.)和草地羊茅(Festuca elanor L.);
黑麥草屬(Lolium spp.),如一年生黑麥草(Lolium multiflorum Lam.)、常年生黑麥草(Lolium perenne L.)和義大利黑麥草(Lolium multiflorum Lam.);以及鵝觀草屬(Agropyron spp.),如球道鵝觀草(Agropyron cristatum(L.)Gaertn.)、冰草(Agropyron desertorum(Fisch.)Schult.)西部鵝觀草(Agropyron smithii Rydb.);和更多涼爽季節的草皮草,如海濱草(Ammophila breviligulata Fern.)、無芒雀麥(Bromus inermis Leyss.)、香蒲屬如提摩西草(Phleum pratense L.)、沙地貓尾草(Phleum subulatum L.)、果園草(Dactylis glomerata L.)、鹼茅(Puccinellia distans(L.)Parl.)和冠毛狗尾草(Cynosurus cristatus L.)。
溫暖季節的草皮草是百慕達草(Cynodon spp.L.C.Rich)、結縷草(Zoysia spp.Willd.)、聖奧古斯丁草(Stenotaphrum secundatum Walt Kuntze)、蜈蚣草(Eremochloa ophiuroides Munro Hack.)、地毯草(Axonopus affinis Chase)、百喜草(Paspalum notatum Flugge)、舖地狼尾草(Pennisetum clandestinum Hochst.ex Chiov.)、水牛草(Buchloe dactyloids(Nutt.)Engelm.)、藍牧草(Bouteloua gracilis(H.B.K.)Lag.ex Griffiths)、海濱雀稗(Paspalum vaginatum Swartz)和韓國草(Bouteloua curtipendula(Michx.Torr.)。
在本說明書的上下文中,「線蟲」一詞不僅關於傷害人體或動物的線蟲,亦關於引起農業傷害的線蟲,例如傷害植物與種子的線蟲。
在本說明書的上下文中,「線蟲」包括所有線蟲門(Nematoda)的物種,包括作用在植物或真菌的寄生蟲(例如滑刃目(Aphelenchida)、根瘤線蟲(Meloidogyne)、墊刃目(Tylenchida)及其他品種)或其他先前在人類和動物身上說明過的以及在這些活體內部或活體上引起傷害的寄生蟲,以及其
他寄生的蠕蟲。
一種如本說明書中所說明的作物保護用的殺線蟲劑能夠防治線蟲。
「防治線蟲」一詞意指殺死線蟲或防止或阻礙其發育或其生長,或防止或阻礙其穿透進入或其吸吮植株的組織。
在本說明書中,化合物的效果是藉由比較死亡率、損傷形成、胞囊形成、每一土壤體積中的線蟲密度、每一土壤體積中的線蟲卵數目、以一種或多於一種式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物處理之植株或植株部分或經處理的土壤與未經處理的植株或植株部分或未經處理的土壤(100%)之間的線蟲死亡率。較好是,與未經處理的植株或植株部分或未經處理的土壤比較達到25-50%的減少程度,尤其較好是51-79%的減少程度且非常尤其較好是完全殺死或完全防止線蟲的發育和生長達80到100%的降低率。本說明書中所說明的線蟲防治亦包括防制線蟲的繁殖(產生胞囊和/或卵)。式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物亦可被用於保持植物或動物健康,且其可被治療性、預防性或全身性的採用於線蟲防治。
熟習本技藝者知道測定死亡率、損傷形成、胞囊形成、每一土壤體積之線蟲密度、每一根部之線蟲密度、每一土壤體積之線蟲卵數目、線蟲死亡率的方法。
使用式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物可保持植物健康且亦包括降低線蟲引起的損傷並且增加收成率。
在本說明書的上下文中,「線蟲」一詞係指植物線蟲,包括所有破壞植物的線蟲。植物線蟲包括寄生在植物上的線蟲和土壤中夾帶的線蟲。寄生在植物上的線蟲包括體外寄生蟲如劍線蟲(Xiphinema spp.)、針線蟲(Longidorus spp.)和殘根線蟲(Trichodorus spp.);半寄生蟲如柑桔線蟲屬
(Tylenchulus spp.);轉移性的體內寄生蟲如根腐線蟲(Pratylenchus spp.)、穿孔線蟲(Radopholus spp.)和山藥線蟲(Scutellonema spp.);非轉移性的寄生蟲如異皮線蟲屬(Heterodera spp.)、胞囊線蟲(Globodera spp.)以及根瘤線蟲(Meloidogyne spp.),還有莖和葉的體內寄生蟲如莖線蟲屬(Ditylenchus spp.)、葉芽線蟲屬(Aphelenchoides spp.)和潛根線蟲屬(Hirschmaniella spp.)。尤具破壞性的根部寄生性土壤線蟲是例如:形成胞囊之異皮線蟲屬(Heterodera)或胞囊線蟲屬(Globodera)的線蟲,和/或根瘤線蟲屬(Meloidogyne)的根部損傷線蟲。這些屬的具破壞性物種為例如:南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、大豆胞囊線蟲(Heterodera glycines)、白馬鈴薯胞囊線蟲(Globodera pallida)和黃馬鈴薯胞囊線蟲(Globodera rostochiensis),這些物種能被本說明書中說明的化合物有效防治。然而,本說明書中說明的化合物一點也不被限制在這些屬或種,而是以此方式延伸到其他線蟲。
該植物線蟲包括例如:阿格里科野外墊刃(Aglenchus agricola)、小麥腫癭線蟲(Anguina tritici)、葉芽線蟲(Aphelenchoides arachidis)、草莓葉芽線蟲(Aphelenchoides fragariae)、和莖與葉的體內寄生蟲葉芽線蟲屬(Aphelenchoides spp.)、松樹刺線蟲(Belonolaimus gracilis)、雜草刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、諾頓刺線蟲(Belonolaimus nortoni)、椰子紅輪線蟲(Bursaphelenchus cocophilus)、荒漠傘滑刃線蟲(Bursaphelenchus eremus)、松材線蟲(Bursaphelenchus xylophilus)和固著線蟲屬(Cacopaurus spp.),核桃無柄線蟲(Cacopaurus pestis)、彎曲小環線蟲(Criconemella curvata)、刻線小環線蟲(Criconemella onoensis)、裝飾小環線蟲(Criconemella ornata)、Criconemella rusium、薄葉小環線蟲(Criconemella xenoplax)(=異盤間環線蟲(Mesocriconema xenoplax))和小環線蟲屬(Criconemella spp.)、Criconemoides ferniae、Criconemoides onoense、Criconemoides ornatum和輪
線蟲屬(Criconemoides spp.)、馬鈴薯腐莖線蟲(Ditylenchus destructor)、莖與球莖的小線蟲(Ditylenchus dipsaci)、莖線蟲(Ditylenchus myceliophagus)還有莖和葉的體內寄生蟲莖線蟲屬(Ditylenchus spp.)、錐線蟲(Dolichodorus heterocephalus)、白馬鈴薯胞囊線蟲(Globodera pallida)(=Heterodera pallida[異皮線蟲])、馬鈴薯黃金線蟲(Globodera rostochiensis[黃馬鈴薯胞囊線蟲])、索蘭胞囊線蟲(Globodera solanacearum)、菸草胞囊線蟲(Globodera tabacum)、維氏胞囊線蟲(Globodera Virginia)和非轉移性之胞囊形成寄生蟲-胞囊線蟲(Globodera spp.)、雙角螺旋線蟲(Helicotylenchus digonicus)、雙宮螺旋線蟲(Helicotylenchus dihystera)、紅螺旋線蟲(Helicotylenchus erythrine)、多節螺旋線蟲(Helicotylenchus multicinctus)、矮犬牙螺旋線蟲(Helicotylenchus nannus)、偽強螺旋線蟲(Helicotylenchus pseudorobustus)以及螺旋線蟲屬(Helicotylenchus spp.)、半幹線蟲(Hemicriconemoides)、花生鞘線蟲(Hemicycliophora arenaria)、努達塔鞘線蟲(Hemicycliophora nudata)、達雋氏鞘線蟲(Hemicycliophora parvana)、小麥胞囊線蟲(Heterodera avenae)、白菜胞囊線蟲(Heterodera cruciferae)、大豆胞囊線蟲(Heterodera glycines[黃豆胞囊線蟲])、水稻胞囊線蟲(Heterodera oryzae)、甜菜胞囊線蟲(Heterodera schachtii)、玉米胞囊線蟲(Heterodera zeae)以及非轉移性的胞囊形成寄生蟲異皮線蟲屬(Heterodera spp.)、細瘦潛根線蟲(Hirschmaniella gracilis)、水稻潛根線蟲(Hirschmaniella oryzae)、棘尾潛根線蟲(Hirschmaniella spinicaudata)和莖與葉的體內寄生蟲潛根線蟲屬(Hirschmaniella spp)、埃及冠線蟲(Hoplolaimus aegyptii)、加州冠線蟲(Hoplolaimus californicus)、哥倫布冠線蟲(Hoplolaimus columbus)、盔形冠線蟲(Hoplolaimus galeatus)、印度冠線蟲(Hoplolaimus indicus)、棉花長矛冠線蟲(Hoplolaimus magnistylus)、香蕉長矛冠線蟲(Hoplolaimus pararobustus)、非洲長針線蟲(Longidorus africanus)、布
利維長針線蟲(Longidorus breviannulatus)、伸長長針線蟲(Longidorus elongatus)、光頭長針線蟲(Longidorus laevicapitatus)、藤蔓長針線蟲(Longidorus vineacola)和長針線蟲屬(Longidorus spp.)、高粱根瘤線蟲(Meloidogyne acronea)、非洲根瘤線蟲(Meloidogyne africana)、花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria)、花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria thamesi)、阿提拉根瘤線蟲(Meloidogyne artiella)、奇氏根瘤線蟲(Meloidogyne chitwoodi)、咖啡根瘤線蟲(Meloidogyne coffeicola)、衣索比亞根瘤線蟲(Meloidogyne ethiopica)、巴西根瘤線蟲(Meloidogyne exigua)、佛列克斯根瘤線蟲(Meloidogyne fallax)、水稻根瘤線蟲(Meloidogyne graminicola)、裸麥根瘤線蟲(Meloidogyne graminis)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、阿克緹南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita acrita)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、吉庫尤根結線蟲(Meloidogyne kikuyensis)、次要根瘤線蟲(Meloidogyne minor)、納西根瘤線蟲(Meloidogyne naasi)、根瘤線蟲(Meloidogyne paranaensis)、泰晤士根瘤線蟲(Meloidogyne thamesi)以及非轉移性寄生蟲根瘤線蟲(Meloidogyne spp.)、蘋果形線蟲屬(Meloinema spp.)、異常科布線蟲(Nacobbus aberrans)、新小墊刃(Neotylenchus vigissi)、Paraphelenchus pseudoparietinus、阿麗斯擬針線蟲(Paratrichodorus allius)、擬針線蟲(Paratrichodorus lobatus)、次要擬針線蟲屬(Paratrichodorus minor)、納努斯擬針線蟲(Paratrichodorus nanus)、多孔擬針線蟲(Paratrichodorus porosus)、Paratrichodorus teres、頌恩氏根腐線蟲(Pratylenchus thornei)、核桃根損線蟲(Pratylenchus vulnus)、玉米根腐線蟲(Pratylenchus zeae)和轉移性體內寄生蟲根腐線蟲屬(Pratylenchus spp.)、Pseudohalenchus minutus、平滑線蟲(Psilenchus magnidens)、平滑線蟲(Psilenchus tumidus)、墨西哥玉米胞囊線蟲(Punctodera chalcoensis)、Quinisulcius acutus、穿孔線蟲
(Radopholus citrophilus)、香蕉穿孔線蟲(Radopholus similis)、轉移性體內寄生蟲穿孔線蟲(Radopholus spp.)、極光腎形線蟲(Rotylenchulus borealis)、帕氏腎形線蟲(Rotylenchulus parvus)、腎形線蟲(Rotylenchulus reniformis)和腎形線蟲屬(Rotylenchulus spp.)、腎形線蟲(Rotylenchus laurentinus)、腎形線蟲腎形線蟲(Rotylenchus macrodoratus)、健全腎形線蟲(Rotylenchus robustus)、頌恩氏螺旋形線蟲(Rotylenchus uniformis)和穿孔線蟲屬(Rotylenchus spp.)、卡羅萊納螺旋形線蟲(Scutellonema brachyurum)、山藥螺旋性線蟲(Scutellonema bradys)、懷氏頓線蟲(Scutellonema clathricaudatum)和轉移性體內寄生蟲山藥線蟲(Scutellonema spp.)、雜草根瘤線蟲(Subanguina radiciola)、菸草根瘤線蟲(Tetylenchus nicotianae)、圓柱體殘根線蟲(Trichodorus cylindricus)、次要殘根線蟲(Trichodorus minor)、克伯氏殘根線蟲(Trichodorus primitivus)、鄰近殘根線蟲(Trichodorus proximus)、毛刺殘根線蟲(Trichodorus similis)、殘根線蟲(Trichodorus sparsus)和體外寄生蟲殘根線蟲屬(Trichodorus spp.)、殘根線蟲(Tylenchorhynchus agri)、芸苔殘根線蟲(Tylenchorhynchus brassicae)、清亮矮化線蟲(Tylenchorhynchus clarus)、菸草矮化線蟲(Tylenchorhynchus claytoni)、指狀矮化線蟲(Tylenchorhynchus digitatus)、矮化線蟲(Tylenchorhynchus ebriensis)、最大矮化線蟲(Tylenchorhynchus maximus)、矮化線蟲(Tylenchorhynchus nudus)、矮化線蟲(Tylenchorhynchus vulgaris)和矮化線蟲屬(Tylenchorhynchus spp.)、柑橘根線蟲(Tylenchulus semipenetrans)和半寄生蟲柑桔線蟲屬(Tylenchulus spp.)、美洲劍線蟲(Xiphinema americanum)、劍線蟲(Xiphinema brevicolle)、劍線蟲(Xiphinema dimorphicaudatum)、匕首線蟲(Xiphinema index)和體外寄生蟲劍線蟲(Xiphinema spp.)。
式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物可被使用於防治的線蟲可包括:
根瘤線蟲屬(Meloidogyne)的線蟲如南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)和花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria);莖線蟲屬的線蟲如馬鈴薯腐莖線蟲(Ditylenchus destructor)和莖與球莖的小線蟲(Ditylenchus dipsaci);根腐線蟲屬(Pratylenchus)的線蟲如玉米穗軸根腐線蟲(Pratylenchus penetrans)、菊花根腐線蟲(Pratylenchus fallax)、咖啡根線蟲(Pratylenchus coffeae)、茶樹根線蟲(Pratylenchus loosi)以及核桃根損線蟲(Pratylenchus vulnus);胞囊線蟲屬(Globodera spp.)線蟲如黃馬鈴薯胞囊線蟲(Globodera rostochiensis)和白馬鈴薯胞囊線蟲(Globodera pallida);異皮線蟲屬(Heterodera)的線蟲如大豆胞囊線蟲(Heterodera glycines)和甜菜胞囊線蟲(Heterodera schachtii);葉芽線蟲屬的線蟲(Aphelenchoides)如水稻白頭線蟲(Aphelenchoides besseyi)、菊科植物線蟲(Aphelenchoides ritzemabosi)和草莓葉芽線蟲(Aphelenchoides fragariae);滑刃線蟲屬(Aphelenchus)的線蟲如食真菌線蟲(Aphelenchus avenae);穿孔線蟲屬的線蟲(Radopholus)如香蕉穿孔線蟲(Radopholus similis);柑橘線蟲屬(Tylenchulus)的線蟲如柑橘根線蟲(Tylenchulus semipenetrans);腎形線蟲屬(Rotylenchulus)的線蟲如腎形線蟲(Rotylenchulus reniformis);樹居的線蟲如松樹線蟲(Bursaphelenchus xylophilus)和紅環線蟲(Bursaphelenchus cocophilus)及類似者。
式(I)、(I-1)或(I-2)之化合物可被用於保護的植物包括如穀類(例如:水稻、大麥、小麥、裸麥、燕麥、玉米及類似者)、豆類(大豆、紅豆、蠶豆、寬豆、豌豆、花生及類似者)、果樹/水果類(蘋果、柑橘類、梨、葡萄、桃、日本杏桃、櫻桃、核桃、杏仁、香蕉、草莓及類似者)、蔬菜類(萵苣、番茄、菠菜、青花苔、萵苣、洋蔥、蔥、椒及類似者)、根類作物(胡蘿蔔、馬鈴薯、甘藷、蕪菁、蓮藕、大根及類似者)、用作工業粗原料的植株(棉
花、麻、造紙木莓、三椏、油菜、甜菜、啤酒花、甘蔗、橄欖、橡膠、棕櫚樹、咖啡、菸草、茶及類似者)、葫蘆科植物(南瓜、小黃瓜、西瓜、香瓜及類似者)、草場植物(鴨茅、高粱、提摩西草、三葉草、苜蓿及類似者)、牧草類(臺北草[mascarene grass]、糠穗草及類似者)、香料類植株等(薰衣草、迷迭香、百里香、荷蘭芹、胡椒、薑及類似者)以及花類(菊花、玫瑰、蘭花及類似者)。
在一項特定的具體實例中,式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物適用於防治咖啡線蟲,尤其是布瑞屈根腐線蟲(Pratylenchus brachynrus)、咖啡根腐線蟲(Pratylenchus coffeae)、巴西根瘤線蟲(Meloidogyne exigua)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、咖啡根瘤線蟲(Meloidogyne coffeicola)、螺旋線蟲屬(Helicotylenchus spp.)、根瘤線蟲(Meloidogyne paranaensis)、螺旋形線蟲屬(Rotylenchus spp.)、劍線蟲屬(Xiphinema spp.)、矮化線蟲屬(Tylenchorhynchus spp.)和山藥線蟲屬(Scutellonema spp.)。
在另一項特定的具體實例中,式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物適用於防治馬鈴薯線蟲、尤其是布瑞屈根腐線蟲(Pratylenchus brachyurus)、、草地根腐線蟲(Pratylenchus pratensis)、斯蓋伯根腐線蟲(Pratylenchus scribneri)、北方根腐線蟲(Pratylenchus penetrans)、咖啡根線蟲(Pratylenchus coffeae)、鱗莖莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)和阿列尼根腐線蟲(Pratylenchus alleni)、安迪納斯根腐線蟲(Pratylenchus andinus)、穀類根腐線蟲(Pratylenchus cerealis)、刻痕根腐線蟲(Pratylenchus crenatus)、根腐線蟲(Pratylenchus hexincisus)、茶樹根腐線蟲(Pratylenchus loosi)、加州根腐線蟲(Pratylenchus neglectus)、圓根腐線蟲(Pratylenchus teres)、頌恩氏根腐線蟲(Pratylenchus thornei)、核桃根損線蟲(Pratylenchus vulnus)、刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、圓柱體殘根線蟲(Trichodorus cylindricus)、克伯氏殘根線蟲
(Trichodorus primitivus)、鄰近殘根線蟲(Trichodorus proximus)、毛刺殘根線蟲(Trichodorus similis)、殘根線蟲(Trichodorus sparsus)、次要擬針線蟲(Paratrichodorus minor)、阿麗斯擬針線蟲(Paratrichodorus allius)、納努斯擬針線蟲(Paratrichodorus nanus)、圓根腐線蟲(Pratylenchus teres)、花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria)、佛列克斯根瘤線蟲(Meloidogyne fallax)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、泰晤士根瘤線蟲(Meloidogyne thamesi)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、哥倫比亞根瘤線蟲(Meloidogyne chitwoodi)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、異常科布線蟲(Nacobbus aberrans)、黃馬鈴薯胞囊線蟲(Globodera rostochiensis)、白馬鈴薯胞囊線蟲(Globodera pallida)、馬鈴薯腐爛線蟲(Ditylenchus destructor)、香蕉穿孔線蟲(Radopholus similis)、腎形線蟲(Rotylenchulus reniformis)新小墊刃(Neotylenchus vigissi)、Paraphelenchus pseudoparietinus、草莓葉芽線蟲(Aphelenchoides fragariae)和蘋果形線蟲屬(Meloinema spp.)。
在另一項特定的具體實例中,式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物適用於防治番茄線蟲、尤其是尤其是花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、北方根腐線蟲(Pratylenchus penetrans)還有布瑞屈根腐線蟲(Pratylenchus brachyurus)、咖啡根腐線蟲(Pratylenchus coffeae)、斯蓋伯根腐線蟲(Pratylenchus scribneri)、核桃根損線蟲(Pratylenchus vulnus)、次要擬針線蟲(Paratrichodorus minor)、巴西根瘤線蟲(Meloidogyne exigua)、異常科布線蟲(Nacobbus aberrans)、索蘭胞囊線蟲(Globodera solanacearum)、隱鼠錐線蟲(Dolichodorus heterocephalus)和腎形線蟲(Rotylenchulus reniformis)。
在另一項特定的具體實例中,式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物適
用於防治小黃瓜線蟲、尤其是花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、腎形線蟲(Rotylenchulus reniformis)和頌恩氏根腐線蟲(Pratylenchus thornei)。
在另一項特定的具體實例中,式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物適用於防治棉花線蟲,尤其是刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、哥倫布冠線蟲(Hoplolaimus Columbus)、盔形冠線蟲(Hoplolaimus galeatus)和腎形線蟲(Rotylenchulus reniformis)。
在另一項特定的具體實例中,式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物適用於防治玉米線蟲,尤其是刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、次要擬針線蟲(Paratrichodorus minor)還有布瑞屈根腐線蟲(Pratylenchus brachyurus)、迪拉提根腐線蟲(Pratylenchus delattrei)、根腐線蟲(Pratylenchus hexincisus)、北方根腐線蟲(Pratylenchus penetrans)、玉米根腐線蟲(Pratylenchus zeae)、松樹刺線蟲(Belonolaimus gracilis)、諾頓刺線蟲(Belonolaimus nortoni)、布利維長針線蟲(Longidorus breviannulatus)、花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria)、花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria thamesi)、裸麥根瘤線蟲(Meloidogyne graminis)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、阿提卡南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita acrita)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、納西根瘤線蟲(Meloidogyne naasi)、小麥胞囊線蟲(Heterodera avenae)、水稻胞囊線蟲(Heterodera oryzae)、玉米胞囊線蟲(Heterodera zeae)、胞囊線蟲(Punctodera chalcoensis)、莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)、埃及冠線蟲(Hoplolaimus aegyptii)、棉花長矛冠線蟲(Hoplolaimus magnistylus)、盔形冠線蟲(Hoplolaimus galeatus)、印度冠線蟲(Hoplolaimus indicus)、雙角螺旋線蟲(Helicotylenchus digonicus)、雙宮螺旋線蟲(Helicotylenchus dihystera)、偽
強螺旋線蟲(Helicotylenchus pseudorobustus)、美洲劍線蟲(Xiphinema americanum)、隱鼠錐線蟲(Dolichodorus heterocephalus)、裝飾小環線蟲(Criconemella ornate)、刻線小環線蟲(Criconemella onoensis)、香蕉穿孔線蟲(Radopholus similis)、極光腎形線蟲(Rotylenchulus borealis)、帕氏腎形線蟲(Rotylenchulus parvus)、殘根線蟲(Tylenchorhynchus agri)、清亮矮化線蟲(Tylenchorhynchus clarus)、菸草矮化線蟲(Tylenchorhynchus claytoni)、最大矮化線蟲(Tylenchorhynchus maximus)、矮化線蟲(Tylenchorhynchus nudus)、矮化線蟲(Tylenchorhynchus vulgaris)、Quinisulcius acutus、微小釘線蟲(Paratylenchus minutus)、達雋氏鞘線蟲(Hemicycliophora parvana)、阿格里科野外墊刃(Aglenchus agricola)、小麥種癭線蟲(Anguina tritici)、花生葉芽線蟲(Aphelenchoides arachidis)、卡羅萊納螺旋形線蟲(Scutellonema brachyurum)和雜草根瘤線蟲(Subanguina radiciola)。
在另一項特定的具體實例中,式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物適用於防治黃豆線蟲,尤其是布瑞屈根腐線蟲(Pratylenchus brachyurus)、草地根腐線蟲(Pratylenchus pratensis)、北方根腐線蟲(Pratylenchus penetrans)、斯蓋伯根腐線蟲(Pratylenchus scribneri)、刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、大豆胞囊線蟲(Heterodera glycines)、哥倫布冠線蟲(Hoplolaimus Columbus)還有咖啡根線蟲(Pratylenchus coffeae)、根腐線蟲(Pratylenchus hexincisus)、加州根腐線蟲(Pratylenchus neglectus)、刻痕根腐線蟲(Pratylenchus crenatus)、阿列尼根腐線蟲(Pratylenchus alleni)、敏銳根腐線蟲(Pratylenchus agilis)、玉米根腐線蟲(Pratylenchus zeae)、核桃根損線蟲(Pratylenchus vulnus)、松樹刺線蟲(Belonolaimus gracilis)、花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、哥倫布冠線蟲(Hoplolaimus
Columbus)、盔形冠線蟲(Hoplolaimus galeatus)和腎形線蟲(Rotylenchulus reniformis)。
在另一項特定的具體實例中,式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物適用於防治菸草線蟲,尤其是南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)還有布瑞屈根腐線蟲(Pratylenchus brachyurus)、草地根腐線蟲(Pratylenchus pratensis)、根腐線蟲(Pratylenchus hexincisus)、北方根腐線蟲(Pratylenchus penetrans)、加州根腐線蟲(Pratylenchus neglectus)、刻痕根腐線蟲(Pratylenchus crenatus)、頌恩氏根腐線蟲(Pratylenchus thornei)、核桃根損線蟲(Pratylenchus vulnus)、玉米根腐線蟲(Pratylenchus zeae)、伸長長針線蟲(Longidorus elongate)、擬針線蟲(Paratrichodorus lobatus)、殘根線蟲(Trichodorus spp.)、花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、菸草胞囊線蟲(Globodera tabacum)、索蘭胞囊線蟲(Globodera solanacearum)、維京胞囊線蟲(Globodera virginiae)、莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)、螺旋形線蟲屬(Rotylenchus spp.)、螺旋線蟲屬(Helicotylenchus spp.)、美洲劍線蟲(Xiphinema americanum)、小環線蟲屬(Criconemella spp.)、腎形線蟲(Rotylenchulus reniformis)、菸草矮化線蟲(Tylenchorhynchus claytoni)、釘線蟲屬(Paratylenchus spp.)和菸草根瘤線蟲(Tetylenchus nicotianae)。
在另一項特定的具體實例中,式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物適用於防治柑橘線蟲,尤其是咖啡根線蟲(Pratylenchus coffeae)還有布瑞屈根腐線蟲(Pratylenchus brachyurus)、核桃根損線蟲(Pratylenchus vulnus)、刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、次要擬針線蟲(Paratrichodorus minor)、多孔擬針線蟲(Paratrichodorus porosus)、殘根線蟲(Trichodorus)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita acrita)、爪哇
根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、大囊腎狀線蟲(Rotylenchus macrodoratus)、美洲劍線蟲(Xiphinema americanum)、劍線蟲(Xiphinema brevicolle)、匕首線蟲(Xiphinema index)、小環線蟲屬(Criconemella spp.)、半幹線蟲(Hemicriconemoides)、香蕉穿孔線蟲(Radopholus similis)以及穿孔線蟲(Radopholus citrophilus)、花生鞘線蟲(Hemicycliophora arenaria)、鞘線蟲(Hemicycliophora nudata)和柑橘根線蟲(Tylenchulus semipenetrans)。
在另一項特定的具體實例中,式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物適用於防治香蕉線蟲,尤其是咖啡根線蟲(Pratylenchus coffeae)、香蕉穿孔線蟲(Radopholus similis)、吉比根腐線蟲(Pratylenchus giibbicaudatus)、茶樹根腐線蟲(Pratylenchus loosi)、根瘤線蟲(Meloidogyne spp.)、多節螺旋線蟲(Helicotylenchus multicinctus)、雙宮螺旋線蟲(Helicotylenchus dihystera)以及腎形線蟲屬(Rotylenchulus spp.)。
在另一項特定的具體實例中,式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物適用於防治鳳梨線蟲,尤其玉米根腐線蟲(Pratylenchus zeae)、草地根腐線蟲(Pratylenchus pratensis)、布瑞屈根腐線蟲(Pratylenchus brachyurus)、谷迪根腐線蟲(Pratylenchus goodeyi)、根瘤線蟲(Meloidogyne spp.)、腎形線蟲(Rotylenchulus reniformis)、伸長長針線蟲(Longidorus elongatus)、光頭長針線蟲(Longidorus laevicapitatus)、克伯氏殘根線蟲(Trichodorus primitivus)、次要殘根線蟲(Trichodorus minor)、異皮線蟲屬(Heterodera spp.)、洋菇菌體線蟲(Ditylenchus myceliophagus)、加州冠線蟲(Hoplolaimus californicus)、香蕉長矛冠線蟲(Hoplolaimus pararobustus)、印度冠線蟲(Hoplolaimus indicus)、雙宮螺旋線蟲(Helicotylenchus dihystera)、矮犬牙螺旋線蟲(Helicotylenchus nannus)、多節螺旋線蟲(Helicotylenchus multicinctus)、紅螺旋線蟲(Helicotylenchus erythrine)、劍線蟲(Xiphinema dimorphicaudatum)、
香蕉穿孔線蟲(Radopholus similis)、指狀矮化線蟲(Tylenchorhynchus digitatus)、矮化線蟲(Tylenchorhynchus ebriensis)、微小釘線蟲(Paratylenchus minutus)、螺旋形線蟲(Scutellonema clathricaudatum)、山藥螺旋形線蟲(Scutellonema bradys)、(Psilenchus tumidus)、(Psilenchus magnidens)、(Pseudohalenchus minutus)、環紋線蟲(Criconemoides ferniae)、環紋線蟲(Criconemoides onoense)和環紋線蟲(Criconemoides ornatum)。
在另一項特定的具體實例中,式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物適用於防治葡萄樹線蟲,尤其是核桃根腐線蟲(Pratylenchus vulnus)、花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、美洲劍線蟲(Xiphinema americanum)、匕首線蟲(Xiphinema index)、草地根腐線蟲(Pratylenchus pratensis)、斯蓋伯根腐線蟲(Pratylenchus scribneri)、加州根腐線蟲(Pratylenchus neglectus)、布瑞屈根腐線蟲(Pratylenchus brachyurus)、頌恩氏根腐線蟲(Pratylenchus thornei)和柑橘根線蟲(Tylenchulus semipenetrans)。
在另一項特定的具體實例中,式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物適用於防治樹木作物-梨果的線蟲,尤其是北方根腐線蟲(Pratylenchus penetrans)、核桃根損線蟲(Pratylenchus vulnus)、伸長長針線蟲(Longidorus elongatus)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)以及北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)。
在另一項特定的具體實例中,式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物適用於防治樹木作物-核果的線蟲,尤其是北方根腐線蟲(Pratylenchus penetrans)、核桃根損線蟲(Pratylenchus vulnus)、花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、小環線蟲(Criconemella
xenoplax)、布瑞屈根腐線蟲(Pratylenchus brachyurus)、咖啡根線蟲(Pratylenchus coffeae)、斯蓋伯根腐線蟲(Pratylenchus scribneri)、玉米根腐線蟲(Pratylenchus zeae)、刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、雙宮螺旋線蟲(Helicotylenchus dihystera)、美洲劍線蟲(Xiphinema americanum)、彎曲小環線蟲(Criconemella curvata)、菸草矮化線蟲(Tylenchorhynchus claytoni)、根腐線蟲(Pratylenchus hamatus)、射釘線蟲(Paratylenchus projectus)、卡羅萊納螺旋形線蟲(Scutellonema brachyurum)和盔形冠線蟲(Hoplolaimus galeatus)。
在另一項特定的具體實例中,式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物適用於在樹木作物、甘蔗和水稻進行線蟲防治,尤其是防治殘根線蟲(Trichodorus spp.)、小環線蟲屬(Criconemella spp.)、根腐線蟲(Pratylenchus spp.)、擬針線蟲屬(Paratrichodorus spp.)、根瘤線蟲(Meloidogyne spp.)、螺旋線蟲(Helicotylenchus spp.)、矮化線蟲屬(Tylenchorhynchus spp.)、葉芽線蟲屬(Aphelenchoides spp.)、異皮線蟲屬(Heterodera spp.)、劍線蟲(Xiphinema spp.)和核桃無柄線蟲(Cacopaurus pestis)。
本發明上關於用以防治植物病原性微生物尤其是植物病原性真菌的組成物,其包含式(I)、(I-1)或(I-2)化合物中至少一種。這些較好是殺真菌劑組成物,其包含農業上適合的輔助劑、載劑或增量劑。
根據本發明,載劑是一種天然或合成的、有機或無稽的物質,活性物質與其混合或合併以求較佳的施用性,尤其是被施用到植株或植株部分或種子上。該載劑可為固態或液態,一般而言是惰性的且應適用於農業。
有用的固態載劑包括:例如銨鹽和天然岩石粉末如高嶺土、黏土、滑石、白堊、石英、鎂鋁海泡石、蒙脫石和矽藻土,以及合成的岩石粉末如精細分開的矽、鋁和天然或合成的矽酸鹽;對顆粒有用的固態載
劑包括例如:粉碎的和部分收集的天然岩石如方解石、大理石、浮石、海砲石和白雲石,以及無機和有機粉末之合成顆粒,以及有機物質如紙、鋸木屑、椰殼、玉米穗和菸草桿之顆粒;有用的乳化劑和/或起泡劑包括:例如非離子和陰離子的乳化劑,如聚氧乙烯脂肪醇醚類,例如烷基芳基聚二醇醚、磺酸烷酯、硫酸烷酯、芳基磺酸酯以及蛋白質的水解物;適當的分散劑是非離子的物質,例如出自醇-POE和/或-POP醚類、酸和/或POP POE酯類、烷基芳基和/或POP POE醚類、脂肪和/或POP POE加合物類、POE-和/或POP-多醇衍生物類、POE-和/或POP-山梨堂酯或糖的加合物類、硫酸烷酯或芳香酯類、烷基-或芳基磺酸酯和磷酸烷酯或芳香酯類、或對應的PO-醚加合物類。另外適當者為寡聚物或聚合物,例如得自乙烯酸單體者、得自丙烯酸者、得自EO和/或PO單獨或與例如多醇類或多胺類合併者。其亦可使用木質素和其磺酸衍生物、未經過修飾和經過修飾的纖維素、芳香族的和/或脂肪族的磺酸以及其與甲醛的加合物。
該活性成分可被轉變成慣用的調配物,如溶液、乳化物、可濕潤的粉末、水和油為基底的懸浮物、粉末、細粉、膏狀物、可溶性粉末、可溶性顆粒、用以散播的顆粒、懸浮乳化濃縮物、充滿活性成分的天然物、充滿活性成分的合成物質、肥料和在聚合物中的微包覆物。
該活性成分可以如下方式施用:以其調配物的形式或從其製備之使用形式,如立即可用的溶液、乳化物、水和油為基底的懸浮物、粉末、可濕潤的粉末、膏狀物、可溶性粉末、細粉、可溶性顆粒、懸浮乳化濃縮物、充滿活性成分的天然物、充滿活性成分的合成物質、肥料和在聚合物中的微包覆物。施用是以慣用的方式藉由例如澆灌、噴灑、霧化、散播、撒佈、起泡、塗佈及類似方式達成的。亦可藉由超低量的方法佈施活性成分或將活性成分製備物/活性成分本身注射到土壤中。亦可對該植株的
種子進行處理。
所提到的調配物可用先前提到的方法製備,例如藉著將活性成分與至少一種慣用的增量劑、溶劑或稀釋劑、乳化劑、分散劑和/或結合劑或固定劑、濕潤劑、防水劑,若適當與催乾劑和UV穩定劑也若適當與染料和色素、消泡劑、保存劑、二級增稠劑、黏合劑、赤黴素(gibberellins)還有其他加工輔助劑混合。
本發明不僅包括已立即可用和以適當裝置佈施到植株或種子的調配物,且亦包括需在使用前用水稀釋的市售濃縮物。
式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物可以其(市售)調配物和以這些調配物製備出呈與其他(已知的)活性成分如殺昆蟲劑、誘引劑、滅菌劑、殺菌劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調節劑、殺草劑、毒性緩解劑和/或昆蟲的化學訊息傳遞素混合的形式存在。
所使用得輔助劑可為那些適用於賦予組成物本身和/或從其衍生的製備物(例如噴灑液、種子敷料)特殊性質的物質,如某些技術上的性質和/或特殊的生物性質。典型的輔助劑包括:增量劑、溶劑和載劑。
適當的增量劑為例如:水、極性和非極性有機化學液體,例如得自芳香和非芳香烴(如石蠟、烷基苯類、烷基萘類、氯苯類),醇類和多醇類(其視需要亦可為經醚化的和/或酯化的),酮類(如丙酮、環己酮),酯類(包括脂肪和油)和多醚類,未經取代和經取代的胺類,醯胺類,內醯胺(如N-烷基吡咯酮類)和內酯、碸類或亞碸類(如二甲亞碸)。
液化的氣體增量劑或載劑被瞭解為意指在標準溫度和標準壓力下是氣態的液體,例如噴霧劑的推進劑如鹵烴類,或者是丁烷、丙烷、氮氣和二氧化碳。
在該調配物中可使用增稠劑如羧甲基纖維素,呈粉末、顆粒
或乳膠形式之天然後合成的聚合物,如阿拉伯膠、聚乙烯醇和乙酸聚乙烯酯,或其他天然的磷脂類如腦磷脂和卵磷脂和合成的磷脂類。更多添加物可為礦物質和植物油。
若所使用的增量劑是水,則亦可使用例如有機溶劑作為助溶劑。基本上有用的液態溶劑為:芳香類如二甲苯、甲苯或烷機萘類,氯化的芳香類或氯化的脂肪烴類氯苯類、氯乙乙烯類和二氯甲烷,脂肪烴如環己烷或石蠟,例如石油部分收集物,醇類如丁醇或二醇及其醚類和酯類,酮類如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環己酮,強的急性溶劑如二甲基甲醯胺和二甲亞碸,或是水。
包含式(I)、(I-1)或(I-2)化合物的組成物可另外包含更多成分,例如表面活性劑。適當的表面活性劑是乳化劑和/或起泡劑、分散劑或具有離子的或非離子性質的濕潤劑,或這些表面活性劑的混合物。其實例為聚丙烯酸鹽、木質磺酸鹽、酚磺酸鹽或萘磺酸鹽、環氧乙烷與脂肪純或與脂肪胺類的聚縮合物、經取代的酚類(較好是烷基酚類或芳基酚類)、磺基琥珀酸鹽、牛磺酸衍生物(較好是牛磺酸烷酯)、聚乙氧基化的醇或酚之磷酸酯、多醇類的脂肪酸酯,以及包含硫酸鹽、磺酸鹽和磷酸鹽之化合物的衍生物,例如烷基芳基聚二醇醚、烷基磺酸酯、硫酸烷酯、芳基磺酸酯、蛋白質水解物、木質亞硫酸鹽廢液和甲基纖維素。表面活性劑的存在是必需的,若是活性成分中之一種和/或惰性載劑中之一種不溶於水且當施用是在水中進行時。表面活性劑的比率係介於本發明組成物重量的5和40%之間。
吾人可使用染劑如無機色素,例如氧化鐵、氧化鈦和普魯士藍,以及有機染料如茜草色素染料、疊氮染料和金屬酞菁染料,以及少量的營養素如鐵、鎂、硼、銅、鈷、鉬和鋅的鹽類。
更多添加物可為香氛、礦物或植物之視需要經修飾的油、蠟
和營養素(包括微量營養素),如鐵、鎂、硼、銅、鈷、鉬和鋅的鹽類。
另外的成分可為穩定劑,如保冷穩定劑、保存劑、抗氧化劑、光穩定劑,或其他能促進化學和/或物理穩定性的用劑。
若適當,其他另外的成分亦可存在,例如保護用的膠體、結合劑、黏合劑、增稠劑、觸變性物質、穿透劑、穩定劑、隔離劑、錯合物形成劑。一般而言,該活性成分可與任何常用於調配物目的之固態添加物合併在一起。
該調配物一般包含重量介在0.05和99%之間、重量介在0.01和98%之間、較好是重量介在0.1和95%之間,更好是重量介在0.5和90%之間的活性成分,最好是重量介在10和70%之間的活性成分。
以上說明之調配物可被用於防治植物病原性的微生物,其中該包含式(I)、(I-1)或(I-2)之化合物的組成物被施用到植物病原性微生物和/或其棲地上。
本發明尚包括處理種子的方法。
本發明的還有一方面尤其係關於種子(休眠的、待發芽的、剛發芽的或甚至冒出根和葉的),經至少一種式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物處理過者。本發明的種子被用於預防種子和得自該種子的發芽植株免於植物病原性微生物,尤其是植物病原性真菌的方法。在這些方法中,經至少一項本發明活性成分處理的種子被使用。
式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物也適用於處理種子和幼苗。有一大部分有害生物引起的作物植株損害是在播種之前或在植株發芽之後被感染所引發的。此種狀態尤其嚴重,因為生長中的植株的根與芽尤其敏感,並且甚至小傷害都會造成植株死亡。因此,利用適當的組成物保護種子和發芽植株非常重要。
吾人亦想將所使用活性成分的量最佳化以便對於預防種子、發芽植株和冒出的幼苗免於物病原性真菌侵害提供最佳的保護,而不會因使用的活性成分破壞植株本身。尤其是用於處理種子的方法亦應將基因轉殖植株的內源表現型列入考慮,以便採用最少的作物保護組成物對種子和發芽植株達到最佳保護。
因此本發明亦關於保護種子、發芽植株和冒出的幼苗對抗動物性害物和/或植物病原性微生物(尤其是植物病原性真菌)的方法,藉著用本發明的組成物處理種子。本發明亦關根據本發明的組成物用於處理種子以保護該種子、發芽植株和冒出的幼苗對抗動物性害物和/或植物病原性微生物(尤其是植物病原性真菌)的用途。本發明尚關於已經被本發明的組成物處理的種子,以便保護其免於動物性害物和/或植物病原性微生物,尤其是植物病原性真菌。
本發明的一項優點是用這些組成物處理種子不僅保護到種子本身,而且也保護冒出幼苗之後所得到的植株免於動物性害物和/或植物病原性有害微生物侵害。在此方法中,在播種時立即對作物進行處理或在播種後很短的時間做處理能保護植株和在播種前處理過的種子。同樣被認為有利的是本發明的活性成分或組成物尤其亦可被使用在基因轉殖的種子,其中從此種子長出的植株能表現對抗害蟲、殺蟲劑傷害或非生物壓力的保護能力。此種用本發明的活性成分或組成物(例如殺昆蟲蛋白質)處理的種子可以產生防治某些害蟲的結果。令然驚訝地,在此情形中還觀察到協同促進的效果,其另外地增進了保護植物對抗害蟲、微生物、雜草或非生物壓力的侵害。
式(I)、(I-1)或(I-2)化合物適用於保護任何被用在農業、溫室、森林或園藝的任何品種的種子。更尤其是該種子不是穀類(如小麥、大
麥、裸麥、小米和燕麥)、油菜、美洲玉米、棉花、黃豆、稻米、馬鈴薯、向日葵、四季豆、咖啡、甜菜(例如製糖甜菜和飼料甜菜)、花生、蔬菜(如番茄、小黃瓜、洋蔥和萵苣),牧場和裝飾用的植株。尤其重要的是小麥、黃豆、油菜、美洲玉米和稻米的處理。
如同尚在以下做說明的,用本發明的成分或組成物處理基因轉殖種子尤其顯著。這是指植株的種子包含至少一個異源基因,能表現多肽或蛋白質,例如具有殺昆蟲性質者。這些基因轉殖種子中的異源基因可源自例如以下微生物:芽孢桿菌(Bacillus)、根瘤菌(Rhizobium)、假單孢菌(Pseudomonas)、沙雷氏菌(Serratia)、木黴菌(Trichoderma)、棒狀桿菌(Clavibacter)、菌根菌(Glomus)或黏帚黴菌(Gliocladium)。這些異源的基因較好是源自芽孢桿菌屬(Bacillus sp.),在該情形中基因產物有效於對抗歐洲玉米螟和/或西方玉米根蠕蟲。尤其較好是該異源基因係源自蘇力菌(Bacillus thuringiensis)。
在本發明的上下文中,本發明的組成物係單獨或以適當的調配物施用到種子。較好是該種子處理的狀態中,其充分穩定以使處理的過程中不發生損害。一般而言,種子可於收穫和播種後的某個時間中間的任何時候進行處理。吾人慣常使用從植株和從穗軸、外殻、莖桿、外層、鬚或果肉分出的種子。例如,吾人可使用被收成、清潔和乾燥至水分含量低於重量15%的種子。或者,吾人亦可使用例如乾燥後用水處理然後再度乾燥的種子、或剛進行誘發後的種子、或貯存在誘發條件下的種子或發芽前的種子、或播種在種苗穴盤、膠帶或紙上的種子。
在處理種子時,通常必須要確認施加到種子之本發明組成物的量和/或更多添加物的量經過挑選使得種子的發芽部會受損,或所產生的植株不被破壞。這點必須要被確保,尤其是在以某種施用比例可能對植物
展顯毒性效應之活性成分的情形下。
式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物可以直接施用,亦即不含任何其他成分且不經稀釋。一般而言,叫好是將該組成物以適當的調配物形式施加到種子。用於處理種子的適當調配物和方法是熟習本技藝者已知的。式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物可以轉變成關於種子上施加的慣用調配物如溶液、乳化物、懸浮液、粉末、泡沫、糊狀物或與其他用於種子的外表包覆的組成物,如薄膜形成物質、結塊物質、鐵粉或其他金屬粉末、顆粒、用於去活化種子的包覆物質合併,還有ULV調配物。
這些調配物是用已知的方式,藉著將活性成分或活性成分組合物與慣用的添加物例如慣用的增量劑和溶劑或稀釋劑、染料、濕潤劑、分散劑、乳化劑、消泡劑、保存劑、二級增稠劑、黏合劑、赤黴素還有水混合來製備。
有用於依照本發明之種子處理調配物中可能存在的可用染料是所有慣用於此種目的之染料。其可使用難溶於水的色素,或溶於水的染料。實例包括名稱已知為若丹明B、C.I.紅色素112號和C.I.紅色溶劑1號的染料。
可存在於依照本發明可用的種子處理調配物中有用的濕潤劑是所有能增進濕潤且照慣例被使用於農業化學活性化合物之調配物的物質。較佳者當屬利用烷基萘磺酸鹽類,如二異丙基-或二異丁基萘磺酸鹽類。
可存在於依照本發明可用於種子處理調配物中的分散劑和/或乳化劑是活性農化成分調配物慣用之所有非離子的、陰離子和陽離子的分散劑。較佳者當屬使用非離子或陰離子的分散劑或非離子或陰離子的混合物。有用得非離子分散劑包括尤其是環氧乙烷/環氧丙烷塊體聚合物、烷基酚聚二醇醚和三硬脂醯基酚聚二醇醚,以及其磷酸化或硫酸化的衍生
物。適當的陰離子分散劑尤為木質磺酸鹽類、聚丙烯酸和芳基磺酸酯/甲醛的縮合物。
可能存在於種子處理調配物中依照本發明之可用的消泡劑是所有慣用於活性農業化學成分調配物之能抑制起泡的物質。較佳者當屬利用矽氧烷消泡劑和硬脂酸鎂。
可能存在於種子處理調配物中依照本發明之可用的保存劑是所有有用於農業化學組成物中之此種目的物質。實例包括二氯芬和苄基醇半縮甲醛。
可能存在於種子處理調配物中之依照本發明可用的二級增稠劑是所有可用在農業化學組成物之目的的物質。較佳的實例包括纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、黃原膠、經修改的黏土和細分過的矽膠。
可能存在於種子處理調配物中之依照本發明有用的黏合劑是所有有用於種子處理產品之慣用結合劑。較佳的實例包括聚乙烯吡咯酮、聚乙烯乙酸酯、聚乙烯醇和泰勒膠粉(tylose)。
依照本發明有用之施用在種子上的調配物可用於直接或在先用水稀釋之後處理廣泛種類的不同種子。例如,濃縮物或可從濃縮物用水稀釋得到的製備物可用於處理穀類種子,如小麥、大麥、裸麥、燕麥和黑小麥,以及玉米、水稻、芸苔、豌豆、四季豆、棉花、向日葵、黃豆和甜菜的種子,或者另外廣泛種類之不同的蔬菜種子。依照本發明有用的調配物或其稀釋的使用形式亦可被用於處理基因轉殖植株的種子。在此情形中,另外的協同促進效果亦可在與表現所形成的物質交互作用下發生。
為了用依照本發明有用的調配物或藉由加水從該調配物製備出的使用形式處理種子,所有慣常使用的混合物操作單元都有用處。特定而言,在種子上施用的程序是將種子放入一個混合機,直接或先用水稀
釋後添加特需量的調配物,並且混合每一成分直到所有施用的調配物均勻分布在種子上。若需要接著進行乾燥的操作。
一種依照本發明有用的調配物之施用比例可在一個較為廣泛的範圍內作變化。這係由調配物中特殊含量的活性成分和種子來主導。每種單一活性成分的施用比例一般而言係介於0.001和15公克/每公斤種子,尤其是介於0.01和5公克/每公斤種子。
當使用式(I)、(I-1)或(I-2)的化合物作為植物的殺線蟲劑時,施用比例可在較為廣泛的範圍內作變化,是該施用的種類而定。本發明活性成分的施用比例為:●在植株部分的處理情形中,例如葉子:從0.1到10000g/ha,較好是從10到1000g/ha,更好是從50到300g/ha(在澆灌或滴加的施用情形中,甚至可以降低施用比例,尤其當惰性受質如岩棉或珍珠岩被使用);●在種子處理的情形中:從0.1到200g/每100kg種子,較好是從1到150g/每100kg種子,更好是從2.5到25g/每100kg種子,甚至更好是從2.5到12.5g/每100kg種子;●在土壤處理的情形中:從0.1到10000g/ha,較好是從1到5000g/ha。
方法L0:
LogP值的測量是根據EEC指導的79/831 Annex V.A8藉由HPLC(高壓液體層析法)在逆向管柱上用以下方法測得的:
[a]LogP值是測量LC-UV,在酸性範圍,使用0.1%甲酸在水中和乙腈作為溶離劑(線性梯度從10%乙腈到95%乙腈)所測得的。
[b]LogP值是測量LC-UV,在中性範圍,使用0.001莫耳濃度的乙酸銨水溶液和乙腈作為溶離劑(線性梯度從10%乙腈到95%乙腈)所測得的。
校正則是以直鏈烷-2-酮類(具有3到16個碳原子)用已知的LogP值(利用滯留時間以線性內插法在連續的烷酮類之間測量LogP值)完成的。λmax-值是利用UV-光譜(從200nm到400nm)和色層分析法的信號的尖峰值測定的。
在表1中,M+1(或M+H)意指分子的離子尖峰,分別加或減去1a.m.u.(原子質量單位),如藉由電噴灑離子化之質譜法中所觀察到的(ESI +或-)。
方法L1:
MS儀器型式:Agilent Technologies 6130 Quadrupole LC-MS;HPLC儀器型式:Agilent Technologies 1260 Infinity;管柱:Waters XSelect(C18,30x2.1mm,3.5μ);管柱:1mL/min;管柱溫度:35℃;溶離劑A:0.1%甲酸在乙腈中;溶離劑B:0.1%甲酸在水中;線性梯度:t=0min 5% A,t=1.6min 98% A,t=3min 98% A;監測方式:DAD(220-320nm);監測方式:MSD(ESI pos/neg)質量範圍:100-800;監測方式:ELSD(PL-ELS 2100):氣體流速1.2mL/min,氣體溫度:70℃,neb:50℃。
方法L2:
MS儀器型式:Agilent Technologies 6130 Quadrupole LC-MS;HPLC儀器型式:Agilent Technologies 1260 Infinity;管柱:Waters XSelect(C18,50x2.1mm,3.5μ);管柱:0.8mL/min;管柱溫度:35℃;溶離劑A:0.1%甲酸在乙腈中;溶離劑B:0.1%甲酸在水中;線性梯度:t=0min
5% A,t=3.5min 98% A,t=6min 98% A;監測方式:DAD(220-320nm);監測方式:MSD(ESI pos/neg)質量範圍:100-800;監測方式:ELSD(PL-ELS 2100):氣體流速1.2mL/min,氣體溫度:70℃,neb:50℃。
方法L3:
MS儀器型式:Agilent Technologies LC/MSD SL;HPLC儀器型式:Agilent Technologies 1100系列;管柱:Waters XSelect(C18,30x2.1mm,3.5μ);管柱:1mL/min;管柱溫度:25℃,溶離劑A:95%乙腈+5%碳酸氫銨在水中,溶離劑B:10mmM碳酸氫銨在水中pH=9.0;線性梯度:t=0min 5% A,t=1.6min 98% A,t=3min 98% A;監測方式:DAD(220-320nm);監測方式:MSD(ESI pos/neg)質量範圍:100-800。
方法L4:
MS儀器型式:Agilent Technologies LC/MSD SL;HPLC儀器型式:Agilent Technologies 1100系列;管柱:Waters XSelect(C18,50x2.1mm,3.5μ;管柱:0.8mL/min;管柱溫度:25℃;溶離劑A:95%乙腈+5%碳酸氫銨在水中;溶離劑B:10mmM碳酸氫銨在水中pH=9.0;線性梯度:t=0min 5% A,t=3.5min 98% A,t=6min 98% A;監測方式:DAD(220-320nm);監測方式:MSD(ESI pos/neg)質量範圍:100-800。
方法L5:
儀器型式:RevelerisTM瞬間層析法系統;管柱:RevelerisTM C18瞬間層析管匣;4g,流速18mL/min;12g,流速30mL/min;40g,流速40mL/min;80g,流速60mL/min;120g,流速80mL/min;溶離劑A:0.1%甲酸在乙腈中;溶離劑B:0.1%甲酸在水中;梯度:t=0min 5% A,t=1min 5% A,t=13min 100% A,t=16min 100% A;監測方式:UV(200-360nm),ELSD。
方法L6:
儀器型式:RevelerisTM瞬間層析法系統;管柱:GraceResolvTM矽石管匣;4g,流速15mL/min;12g,流速28mL/min;40g,流速40mL/min;80g,流速55mL/min;120g,流速80mL/min和DavisilTM管柱層析矽粉基質(LC60A 20-45微米);300g,流速70mL/min;500g,流速70mL/min;溶離劑:請參考實驗;監測方式:UV(200-360nm),ELSD。
方法L7:
儀器型式:Büchi Pump Manager C-615,Büchi Pump Module C-601;管柱:GraceResolvTM矽粉管匣;4g,流速15mL/min;12g,流速28mL/min;40g,流速40mL/min;80g,流速55mL/min;120g,流速80mL/min和DavisilTM管柱層析矽粉基質(LC60A 20-45微米);300g,流速70mL/min;500g,流速70mL/min;溶離劑:請參考實驗;監測方式:TLC平板;TLC矽膠60 F254(Merck)。
方法L8:
MS儀器型式:Agilent Technologies G1956B Quadrupole MS;HPLC儀器型式:Agilent Technologies 1200製備用LC;管柱:Waters XSelect(C18,150x19mm,5μ);管柱:25mL/min;管柱溫度:室溫;溶離劑A:0.1%甲酸在乙腈中;溶離劑B:0.1%甲酸在水中;a)線性梯度:t=0min 20% A,t=2.5min 20% At=11min 60% A,t=13.5min 100% A,t=17min 100% A,b)線性梯度:t=0min 10% A,t=12min 60% A,t=13.5min 100% A,t=17min 100% A;監測方式:DAD(220-320nm);監測方式:MSD(ESI pos/neg)質量範圍:100-800;根據MS和DAD收集部分收集物。
1H-NMR-數據是用配備有細胞流動裝置(60微升體積)的
Bruker Avance 400(方法M1)或用配備有1.7mm冷卻-CPTCI探針頭的Bruker AVIII 400或用配備有5mm冷卻TCI探針頭的的Bruker AVII 600(600.13MHz)或用配備有5mm冷卻CPMNP探針頭的Bruker AVIII 600(601.6MHz),用四甲基矽烷作為對照組(0.0)並且使用溶劑CD3CN、CDCl3或D6-DMSO所測定的。
或者1H-NMR-數據是Bruker DMX300(1H-NMR:300MHz)使用四甲基矽烷做為參考標準物測定的(方法M2)。
製備實例1:
步驟1:2-(4-溴-2-氯-苯基)-2,2-二氟-乙胺
2-(4-溴-2-氯-苯基)-2,2-二氟-乙胺的合成是以相似於WO 2013/064460 A1(稱為中間體IIa-14和IIa-15)的方式進行的。
1H-NMR(400MHz,d6-DMSO,方法M1);δ 7.91(s,1H),7.74(d,1H),7.57(d,1H),4.68(bs,2H,NH2),3.46(t,2H).
步驟2a:N-[2-(4-溴-2-氯-苯基)-2,2-二氟-乙基]-2-(三氟甲基)苯甲醯胺
在室溫下將1.395g(13.7mmol)三乙胺添加到1.49g(5.51mmol)之2-(4-溴-2-氯-苯基)-2,2-二氟-乙胺(得自步驟1)溶於30mL二氯甲烷的溶液中。在室溫下緩緩將1.15g(5.51mmol)之2-(三氟甲基)苯甲醯氯容於
10mL二氯甲烷的溶液添加到反應混合物中。反應完成之後,將反應混合物用二氯甲烷醯是並且用水沖洗。將合併的有機層減壓蒸發。剩下的殘留物用瞬間矽膠層析法純化產生1.08g無色結晶固體(產率:43.8%)。
1H-NMR(400MHz,d6-DMSO,方法M1);δ 8.98(t,1H,NH),7.91(s,1H),7.77-7.56(m,5H),7.36(d,1H),4.17(dt,2H).
步驟2b:2-[2-氯-4-(4-氟苯基)苯基]-2,2-二氟-乙胺(中間體VII-1)
將42mg(0.3mmol)(4-氟苯基)硼酸和100mg(0.3mmol)得自步驟1的2-(4-溴-2-氯-苯基)-2,2-二氟-乙胺溶解在4.6M1環氧己烷中,接著添加溶於0.58mL水的195.5mg(0.6mmol)碳酸銫和22.14mg(0.03mmol)二氯-雙(三環己膦)-鈀-(II)催化劑。在100℃將反應混合物在一個密閉的小瓶中保持攪拌經16小時。將反應混合物藉矽膠、硫酸鈉管柱過濾,將溶劑減壓蒸發並將黃色的固體用MPLC在矽膠上純化(溶劑梯度為環己烷/乙酸乙酯)以產生呈無色結晶固體的標題化合物73mg(產率:68%)。
LC-MS(方法L0):lgPb=3.10;M+1=286.0
1H-NMR(400MHz,d6-DMSO,方法M1);δ 7.85-7.52(m,5H),7.36-7.30(t,2H),3.35-3.28(broad m,NH2,2H).
步驟3:N-[2-[2-氯-4-(4-氟苯基)苯基]-2,2-二氟-乙基]-2-(三氟甲基)苯甲醯胺(實例3)
將0.724g(5.17mmol)(4-氟苯基)硼酸和得自步驟2a之N-[2-(4-溴-2-氯-苯基)-2,2-二氟-乙基]-2-(三氟甲基)苯甲醯胺2.9g(5.17mmol)溶解在80M1環氧己烷中,接著添加溶於10mL水的碳酸銫3.37g(10.3mmol)和37.6mg(0.51mmol)(1,1’-雙(二苯膦基)-二茂鐵)-鈀-二氯甲烷錯合物。將反應混合物用微波(Biotage Initiator出品)在100℃下處理30min。將反應混合物藉矽膠/硫酸鈉管柱過濾,將溶劑減壓蒸發並將剩下的深色油液用MPLC在矽膠上過濾(溶劑梯度為環己烷/乙酸乙酯)以產生1.95g呈無色結晶固體的標題或合物(產率:80.4%)。
LC-MS(方法L0):lgPa=4.14;M+1=438.0(標靶物質量-HF)
1H-NMR(400MHz,d6-DMSO,方法M1);δ 9.02(t,NH),7.90(s,1H),7.84-7.62(m,6H),7.39-7.30(m,3H),4.25-4.17(m,2H).
製備實例2:
步驟1:2-(4-溴-2-氟苯基)-2,2-二氟乙酸乙酯
將溴二氟乙酸乙酯(14.2g,70.0mmol,9.0mL)和銅錫合金(25.3g,139.0mmol)添加到1-溴-3-氟-4-碘苯(19.9g,66.0mmol)溶於二甲亞碸(150mL)的溶液中。將混合物在50℃攪拌5h。添加磷酸二氫鉀(11.7g,86.0mmol)溶於水(150mL)的溶液,並將混合物攪拌18h。將混合物用矽藻土過濾並將殘留物用乙酸乙酯沖洗。添加水(100mL)至濾液並將混合物用乙酸乙
酯萃取(3x100mL)。將合併的有機層用鹽水沖洗並且用硫酸鈉乾燥。在真空中移除溶劑。用瞬間管柱層析法進行純化(方法L7;80g;庚烷,0%-10%乙酸乙酯)產生14.4g(41.2mmol;62%理論值)之標題化合物,根據LC-MS純度為85%。
LC-MS(方法L1):Rt=2.21min;未偵測到物質
1H NMR(300MHz,DMSO-d6,方法M2)δ 7.88-7.82(m,1H),7.71-7.61(m,2H),4.35(q,J=7.1Hz,2H),1.23(t,J=7.1Hz,3H).
步驟2:2-(4-溴-2-氟苯基)-2,2-二氟乙醇
在0℃將硼氫化鈉(1.4g,36.4mmol)以部分方式添加到2-(4-溴-2-氟苯基)-2,2-二氟乙酸乙酯(14.4g,48.5mmol)溶於乙醇(100mL)的溶液中。在低於10℃的溫度將混合物攪拌2h。添加鹽酸水溶液(1M;30mL)汗水(100mL)並用乙酸乙酯(3x100mL)對混合物進行萃取。將合併的有機層用鹽水沖洗並且用硫酸鈉乾燥。在真空中移除溶劑。用瞬間管柱層析法純化(方法L7;120g;庚烷,0%-20%乙酸乙酯)產生標題化合物11.6g(45.6mmol;94%理論值)。
LC-MS(方法L1):Rt=1.93min;未偵測到物質
1H NMR(300MHz,DMSO-d6,方法M2)δ 7.79-7.68(m,1H),7.61-7.44(m,2H),5.71(t,J=6.5Hz,1H),3.98-3.78(m,2H).
步驟3:2-(4-溴-2-氟苯基)-2,2-二氟乙胺
對除氣過的(氬氣,5min)2-(4-溴-2-氟苯基)-2,2-二氟乙醇
(11.6g,45.5mmol)溶於乙腈(600mL)的溶液添加吡啶(5.8g,72.8mmol,5.9mL)。將混合物冷卻至0℃。滴加三氟甲磺酸酐(14.1g,50.0mmol,8.3mL)而保持溫度低於8℃。將混合物在0℃攪拌30min。對此溶液添加氨水(35%;55.3g,1137mmol,63mL)。將混合物在室溫下攪拌至隔夜。添加鹽水(50mL)並將反應混合物用乙酸乙酯(3x50mL)萃取。將合併的有機層用鹽水(50mL)沖洗並且以硫酸鈉乾燥。將溶劑在真空中移除。粗產物被吸附在isolute樹脂上。用瞬間管柱層析法(方法L6;120g;庚烷,0%-50%乙酸乙酯)產生標題化合物8.8g(34.6mmol;76%理論值)。
LC-MS(方法L3):Rt=2.00min;m/z=254/256(M+H)+
步驟4:N-(2-(4-溴-2-氟苯基)-2,2-二氟乙基)-2-(三氟甲基)苯甲醯胺
N-(3-二甲基胺基丙基)-3-乙基甲二醯亞胺鹽酸鹽(7.3g,38.1mmol)和1-羥基-7-氮雜苯并三唑(0.9g,6.9mmol)添加到2-(4-溴-2-氟苯基)-2,2-二氟乙胺(8.8g,34.6mmol)和2-(三氟甲基)苯甲酸(6.6g,34.6mmol)溶於N,N-二甲基甲醯胺(500mL)的溶液。將混合物在室溫下攪拌16h。在真空中移除溶劑。使殘留物在乙酸乙酯和水之間分布。將有機層用鹽水沖洗並用硫酸鈉乾燥。在真空中移除溶劑。粗產物被吸附在isolute樹脂上。利用瞬間管柱層析法(方法L6;120g;庚烷,0%-50%乙酸乙酯)和緊接著從2-丙醇中再結晶產生標題化合物7.9g(18.5mmol;53% of theory)。
LC-MS(方法L1):Rt=2.17min;m/z=426/428(M+H)+
1H NMR(300MHz,DMSO-d6,方法M2)δ 9.00(t,J=6.2Hz,1H),7.80-7.48(m,6H),7.36(d,J=7.2Hz,1H),4.14-3.98(m,2H).
步驟5:N-(2-(3,4'-二氟-[1,1'-bi苯基]-4-基)-2,2-二氟乙基)-2-(三氟甲基)苯甲醯胺(實例7)
對除氣過的(氬氣,5min)N-(2-(4-溴-2-氟苯基)-2,2-二氟乙基)-2-(三氟甲基)苯甲醯胺(150mg,0.35mmol)、(4-氟苯基)硼酸(54mg,0.39mmol)和飽和碳酸鈉溶液(1.06mmol,0.52mL)溶於1,2-di甲氧基乙烷(2mL)的溶液添加雙(三苯膦)鈀(II)氯化物(12mg,0.02mmol)。將混合物在100℃攪拌16h並使其在室溫下冷卻。添加二氯甲烷(5mL)。用相分離器將兩層分開並基有機層用硫酸鈉乾燥。在真空中移除溶劑。用瞬間管柱層析法純化粗產物(方法L6;庚烷,0%-100%乙酸乙酯)得到標題化合物110mg(0.25mmol;70%理論值)。
LC-MS(方法L2):Rt=3.79min;m/z=440(M-H)-
1H NMR(300MHz,DMSO-d6,方法M2)δ 9.12-8.90(m,1H),7.92-7.11(m,11H),4.22-3.95(m,2H).
製備實例3:
步驟1:2-(4-溴-2-(三氟甲基)苯基)-2,2-二氟乙酸乙酯
將溴二氟乙酸乙酯(15.2g,75.0mmol,9.6mL)和銅錫合金(27.2g,149.0mmol)添加到4-溴-1-碘-2-(三氟甲基)苯(25.0g,71.0mmol)溶於
二甲亞碸(500mL)的溶液。將混合物在50℃攪拌5h。添加磷酸二氫鉀(12.5g,92.0mmol)溶於水(500mL)的溶液並將混合物攪拌18h。將混合物以矽藻土過濾並將殘留物用乙酸乙酯沖洗。添加水(100mL)到濾液中並且用乙酸乙酯(3x100mL)對混合物進行萃取。將合併的有機層用鹽水沖洗並且以硫酸鈉乾燥。在真空中移除溶劑。用瞬間管柱層析法(方法L6;300g;庚烷,0%-30%乙酸乙酯)純化產生標題化合物14.8g(42.6mmol;51%理論值),根據LC-MS之純度為86%。
LC-MS(方法L1):Rt=2.29min;未偵測到物質
步驟2:2-(4-溴-2-(三氟甲基)苯基)-2,2-二氟乙醇
在0℃以部分添加方式將硼氫化鈉(1.6g,42.6mmol)添加到2-(4-溴-2-氟苯基)-2,2-二氟乙酸乙酯(14.8g,42.6mmol)溶於乙醇(250mL)的溶液。將混合物在低於10℃的溫度下攪拌2h。添加鹽酸(1M;30mL)和水(200mL)。將固體濾出並且在真空中於40℃乾燥。由此獲得標題化合物11.4g(37mmol,88%理論值)。
LC-MS(方法L1):Rt=2.05min;未偵測到物質
1H NMR(300MHz,DMSO-d6,方法M2)δ 8.12-7.99(m,2H),7.67(d,J=8.4Hz,1H),5.77(t,J=6.5Hz,1H),3.88(td,J=14.2,6.4Hz,2H).
步驟3:2-(4-溴-2-(三氟甲基)苯基)-2,2-二氟乙胺
對經除氣的(氬氣,5min)之2-(4-溴-2-(三氟甲基)苯基)-2,2-二氟乙醇(11.4g,37mmol)溶於乙腈(600mL)的溶液添加吡啶(4.8g,60
mmol,4.8mL)。將混合物冷卻至0℃。滴加三氟甲磺酸酐(11.6g,41mmol,6.8mL)而保持溫度低於8℃。將混合物在0℃攪拌30min。對此溶液添加氨水(35%;46.0g,935mmol,52mL)。將混合物在室溫下攪拌至隔夜。添加鹽水(50mL)並將反應混合物用乙酸乙酯(3x50mL)萃取。將合併的有機層用鹽水(50mL)沖洗並且用硫酸鈉乾燥。在真空中移除溶劑。粗產物被吸附在isolute樹脂上。瞬間色層分析法(方法L6;120g;庚烷,0%-50%乙酸乙酯)產生標題化合物6.8g(22mmol;59%理論值)。
LC-MS(方法L3):Rt=2.11min;m/z=304/306(M+H)+
1H NMR(300MHz,DMSO-d6,方法M2)δ 8.04(d,J=7.2Hz,2H),7.68(d,J=9.0Hz,1H),3.16(t,J=15.1Hz,2H),1.77(s,2H).
步驟4:N-(2-(4-溴-2-(三氟甲基)苯基)-2,2-二氟乙基)-2-(三氟甲基)苯甲醯胺
將N-(3-二甲基胺基丙基)-3-乙基甲二醯亞胺鹽酸鹽(2.1g,10.8mmol)和1-羥基-7-氮雜苯并三唑(0.3g,2.0mmol)添加到2-(4-溴-2-(三氟甲基)苯基)-2,2-二氟乙胺(3.0g,9.9mmol)和2-(三氟甲基)苯甲酸(1.9g,9.9mmol)溶於N,N-二甲基甲醯胺(100mL)溶液。將混合物在室溫下攪拌16h。在真空中移除溶劑。使殘留物在乙酸乙酯水之間分布。用鹽水沖洗有機層並且用硫酸鈉乾燥。在真空中移除溶劑。用逆相瞬間管柱層析法(方法L5;120g)純化粗產物。將含有產物的部分收集物合併在一起。在真空中移除有機溶劑。將所形成的沉澱物過濾出來並且在真空中於40℃乾燥。由此得到標題化合物4.1g(8.6mmol;87%理論值)。
LC-MS(方法L1):Rt=2.23min;m/z=476/478(M+H)+
1H NMR(300MHz,DMSO-d6,方法M2)δ 9.06(t,J=6.3Hz,1H),8.09(d,J=7.6Hz,2H),7.81-7.61(m,4H),7.43(d,J=7.3Hz,1H),4.13-3.97(m,2H).
步驟5:N-(2,2-二氟-2-(4'-氟-3-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲醯胺(實例12)
對經除氣(氬氣,5min)的N-(2-(4-溴-2-(三氟甲基)苯基)-2,2-二氟乙基)-2-(三氟甲基)苯甲醯胺(150mg,0.32mmol)、(4-氟苯基)硼酸(48.5mg,0.35mmol)和碳酸鈉飽和水溶液(0.95mmol,0.47mL)溶於1,2-二甲氧基乙烷(2mL)的溶液添加雙(三苯膦)鈀(II)氯化物(11.1mg,0.02mmol)。將該混合物在100℃攪拌16h並使其冷卻到室溫。添加二氯甲烷(5mL)。用相分離器把兩層分開並將有機層用硫酸鈉乾燥。在真空中移除溶劑。將粗產物在二乙醚中研製。將固體濾出並且在40℃真空中乾燥。由此得到標題化合物155mg(0.31mmol;100%理論值)。
LC-MS(方法L2):Rt=3.71min;m/z=492(M+H)+
1H NMR(300MHz,DMSO-d6,方法M2)δ 9.10(t,J=6.2Hz,1H),8.12(d,J=11.1Hz,2H),7.91-7.81(m,3H),7.81-7.61(m,3H),7.45(d,J=7.4Hz,1H),7.41-7.32(m,2H),4.17-4.01(m,2H).
製備實例4:
步驟1:N-(2-(4-溴-2-(三氟甲基)苯基)-2,2-二氟乙基)-2-(三氟甲基)菸鹼醯胺
N-(3-二甲基胺基丙基)-3-乙基甲二醯亞胺鹽酸鹽(1.26g,6.6mmol)和1-羥基-7-氮雜苯并三唑(0.9g,6.6mmol)添加到2-(4-溴-2-(三氟甲基)苯基)-2,2-二氟乙胺(2.0g,6.6mmol)和2-(三氟甲基)-菸鹼酸(1.4g,7.2mmol)溶於N,N-二甲基甲醯胺(50mL)的溶液。將混合物在室溫下攪拌16h。在真空中移除溶劑。使殘留物在乙酸乙酯和水之間分布。將有機層用鹽水沖洗並且用硫酸鈉乾燥。在真空中移除溶劑。將粗產物用逆相瞬間管柱層析法(方法L5;120g)純化。由此產生標題化合物1.75g(3.7mmol;55%理論值)。
LC-MS(方法L2):Rt=3.24min;m/z=477/479(M+H)+
1H NMR(300MHz,DMSO-d6,方法M2)δ 9.23(s,1H),8.80(d,J=4.7Hz,1H),8.09(d,J=8.7Hz,2H),7.91(d,J=7.8Hz,1H),7.82-7.69(m,2H),4.15-3.99(m,2H).
步驟2:N-(2,2-二氟-2-(4'-氟-3-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)乙基)-2-(三氟甲基)-菸鹼醯胺(實例17)
對經除氣(氬氣,5min)的N-(2-(4-溴-2-(三氟甲基)苯基)-2,2-二氟乙基)-2-(三氟甲基)菸鹼醯胺(150mg,0.31mmol)、(4-氟苯基)硼酸(48mg,0.35mmol)和飽和碳酸鈉水溶液(0.94mmol,0.47mL)溶於1,2-二甲氧基乙烷(2mL)的溶液添加雙(三苯膦)鈀(II)氯化物(11mg,0.02mmol)。將混合物在100℃攪拌16h並使其在室溫下冷卻。添加二氯甲烷(5mL)。用相分離器
將兩層分離並且用硫酸鈉將有機層乾燥。在真空中移除溶劑。將粗產物在二乙醚中研製。將固體濾出並且在40℃真空中乾燥。由此得到標題化合物127mg(0.25mmol;82%理論值)。
LC-MS(方法L2):Rt=3.44min;m/z=493(M+H)+
1H NMR(300MHz,DMSO-d6,方法M2)δ 9.27(t,J=5.9Hz,1H),8.80(s,1H),8.17-8.08(m,2H),7.96-7.75(m,5H),7.42-7.31(m,2H),4.20-4.04(m,2H).
經挑選實例的1H-NMR數據係以1H-NMR-尖峰列表的形式書寫。以ppm表示的δ值和信號密度在每一信號尖峰的圓括弧裡。在δ值-信號強度配對之間則以分號作為定義符號。
因此一個實例的尖峰列表具有以下形式:δ1(強度1);δ2(強度2);........;δi(強度i);......;δn(強度n)
銳利信號的強度與NMR光譜印出的實例中之該信號的公分高度相關且其顯示真實的信號強度關係。從寬扁的信號裡,可顯示出信號的數個尖峰或中間及其與光譜中最強的信號比較之相對強度。
四甲基矽烷和/或所使用溶劑的化學偏移,尤其是在DMSO(二甲亞碸)中測量光譜的情形中,被用作校正。因此,四甲基矽烷尖峰可發生但不一定出現在NMR尖峰列表中。
1H-NMR尖峰列表相似於傳統的1H-NMR印表且因此通常包含所有尖峰,其以傳統的NMR-解說方式被列出。
另外其可如同傳統的1H-NMR印表顯示溶劑信號、標靶化合物的立體異構物(其亦為本發明的目標),和/或雜質的尖峰。
溶劑的常見尖峰,例如在D6-DMSO中的DMSO尖峰和水的尖峰即給在1H-NMR尖峰列表中,以顯示在溶劑和/或水的δ範圍中化合物的信號。其通常平均具有高的強度。
目標化合物的立體異構物尖峰和/或雜質的尖峰通常平均具有比標靶化合物尖峰(例如具有>90%的純度)較低的強度。
此種立體異構物和/或雜質可能對於特定的製備法而言是典型的。因此,其尖峰可幫助吾人藉由「副產物指紋」認出吾人之製備法的複現性。
一位能用已知方法(MestreC、ACD-模擬,但也使用以經驗評估之期望值)計算出目標化合物尖峰的專家能依其需要分離出標靶化合物的尖峰,視需要使用另外的強度過濾器。這種分離法相似於傳統1H-NMR解讀之挑出相關的尖峰。
Further details of利用尖峰列表之NMR-數據說明的更多細節可在出版品《在專利申請案中引用NMR尖峰列表的數據》(請參考研究公開資料庫編號第564025號,2011年3月16日或http://www.rdelectronic.co.uk/rd/free/rd564025.pdf)中找到。
有NMR尖峰列表的圖表
一項根據本發明調配物的實例如下:
製備此種調配物的實例如下。將根據本發明的化合物溶解在一份二乙二醇單乙醚中並且與一份單乙醚和八份生理食鹽水中。
此種調配物適用於口服和非經腸施用。
本發明之其他調配物可以相似的方式製備並顯示相似的或完全相同的組成物。
A. 體外檢驗
線蟲(Cooperia curticei)-檢驗(COOPCU)
溶劑:二甲亞碸
為了產生適當的製備物,將10mg活性化合物溶解在0.5ml溶劑中,將濃縮液用林格氏溶液(Ringer’s solution)稀釋到所想要的濃度。
將大約40隻線蟲的幼體(Cooperia curticei)轉入一支含有化合物的試管中。
五天之後記錄幼體的死亡率。100%效果意指所有的幼體都被殺死;0%效果意指沒有幼體被殺死。
以下得自製備實例的化合物顯示在20ppm的施用比率下有100%的良好活性:1,2,3,5,7,9,12,13,14,15,16,17,18,19,20,21,22,23,25,26,27,31,32,33,34,35,36,37,38,39,40,41,42,43,45,46,47,48,49,50,52,53,54,55,56,57,58,59,60,61,62,63,64,65,66,67,68,69,70,71,76,80,81,82,84,86,88,89,90,92,93,94,95,96,97,98,99,100,101,102,103,105,106,107,108,109,110,111,112,113,114,115,116,117,119,120,121,122,123,124,125,126,127,128。
例如在此試驗中,以下得自製備實例的化合物顯示在20ppm的施用比率下有90%的良好活性:51,74,78,87。
例如在此試驗中,以下得自製備實例的化合物顯示在20ppm的施用比率下有80%的良好活性:6,10,28,29,79,91。
例如在此試驗中,以下得自製備實例的化合物顯示在4ppm的施用比率下有100%的良好活性:4。
捻轉血矛線蟲(Haemonchus contortus)-檢驗(HAEMCO)
溶劑:二甲亞碸
為了產生適當的製備物,將10mg活性化合物溶解在0.5ml溶劑中,用「林格氏溶液」將濃度稀釋到所需濃度。
將大約40隻紅色胃蠕蟲-捻轉血矛線蟲(Haemonchus
contortus)的幼體轉移到一支含有化合物溶液的試管中。
五天之後記錄幼體的死亡率。100%效果效果意指所有的幼體都被殺死;0%效果意指沒有幼體被殺死。
以下得自製備實例的化合物顯示在20ppm的施用比率下有100%的良好活性:1,2,3,9,12,16,17,18,19,23,25,26,27,32,33,34,35,36,38,39,40,42,43,47,49,50,52,53,54,55,56,57,58,59,60,61,62,63,64,65,66,67,68,69,70,71,76,80,88,90,92,93,94,95,96,98,99,100,101,102,103,105,106,108,109,110,111,112,114,115,116,117,121,122,123,124,125,126,127,128。
以下得自製備實例的化合物顯示在20ppm的施用比率下有90%的良好活性:7,13,14,15,20,21,22,37,41,45,46,48,81,82,86,107,119,120。
以下得自製備實例的化合物顯示在20ppm的施用比率下有80%的良好活性:5,31,97。
以下得自製備實例的化合物顯示在4ppm的施用比率下有90%的良好活性:4。
巴西日圓線蟲(Nippostrongylus brasiliensis)-檢驗(NIPOBR)
巴西日圓線蟲(Nippostrongylus brasiliensis)的成體用含有100U/ml青黴素、0.1mg/ml鏈黴素和2.5μg/ml兩性黴素B的鹽水緩衝液沖洗。將試驗化合物溶解在DMSO中並將蠕蟲培養在培養基裡,使其最終濃度分別為10μg/ml(10ppm)和1μg/ml(1ppm)。
用一小部分的培養基測定與陰性對照組比較之乙醯膽鹼酯化酶活性。測定乙醯膽鹼酯化酶活性作為抗蠕蟲活性的讀數之原理說明在Rapson等人(1986年)和Rapson等人(1987年)的文獻中。
對於以下實例而言,在10μg/ml的活性(與陰性對照組比較之AChE減少)為75%或更高:1,2,3,7,12,13。
1,2,3,5,7,12,13,17,21,22,23,25,27,32,33,35,36,37,38,39,41,42,43,47,50,52,53,55,56,57,59,61,62,63,64,65,66,67,68,69,70,71,76,80,82,88,90,93,94,95,96,98,99,100,101,103,105,106,108,109,110,111,112,114,115,116,119,120,121,122,123,124,125,126,127
犬心絲蟲(Dirofilaria immitis microfilariae)-檢驗(DIROM L1)
將250隻從血液中新鮮純化的犬心絲蟲加到含有營養基和溶於DMSO之測試化合物的微滴盤小孔中。用以兩個複本之五點濃度-反應檢驗對化合物進行測試。暴露至DMSO但沒有測試化合物的幼體被用作為陰性對照組。在72h與化合物一起培育後對幼體進行評估。效果的測定是與陰性對照組比較之死亡率下降程度。根據五個濃度的評估,計算出濃度-反應曲線和EC50-數值。
對於以下實例,EC50<10ppm:12,25,38,43,69,121,124,125。
對於以下實例,EC50<1ppm:1,2,3,33,126。
根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)-檢驗(MELGIN)
溶劑:125.0份重量的丙酮
為了生產適當的製備物,將1份重量的活性化合物與所述量的溶劑混合,並用水稀釋濃縮液至所需的濃度。
將容器裝滿沙、活性成分的溶液、含有南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)蟲卵和幼體的懸浮物,和種子混合物。種子混合物發芽並且幼苗長大,根部長出瘤。
14天之後,根據根瘤形成百分率來測定殺線蟲劑的活性。100%意指沒有根瘤被發現而0%意指經處理的植株根部發現的根瘤數目等於被發現未經處理的對照組植株。
以下得自製備實例的化合物顯示在20ppm的施用比率下有100%的良好活性:9、25、27、32、35、38、43、49、50、52、53、60、61、62、63、64、65、68、69、94、95、101、105、109、112、115、117、119、120、121、122、123、124、125。
在本試驗中,以下得自製備實例的化合物顯示在20ppm的施用比率下有90%的良好活性:17、47、70、108、126、127。
B. 體內檢驗
捻轉血矛線蟲(Haemonchus contortus)/蛇形毛線蟲(Trichostrongylus colubriformis)/沙鼠
將沙鼠以實驗法感染捻轉血矛線蟲(Haemonchus contortus)和/或蛇形毛線蟲(Trichostrongylus colubriformis)者在後成熟前期予以治療一次。將試驗化合物配成溶液或懸浮物並且以皮下腹膜內施用方式施用。
分別測定每組的效果,其係檢驗屍體後與受感染和安慰劑處理的對照組相比,胃和小腸中蠕蟲數目之減少的情形。
以下實例被測試並且在某些處理中具有90%或更高的活性:
Claims (15)
- 一種式(I)之化合物,
其中R1 係選自下列構成的群組:氫、-CHO、-OH、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C3-C4-烯基、C3-C4-炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、氰基-C1-C4-烷基、胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基胺基-C1-C4-烷基、二-(C1-C4-烷基)胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、苄氧基羰基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基羰基、-S(O)2-C1-C4-烷基、和具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基,n 是1、2或3,每一X 係獨立選下列構成的群組:鹵基、硝基、氰基、羥基、胺基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基胺基、二-(C1-C8-烷基)胺基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C8-鹵基烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基炔氧基、C3-C8-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基環烷基、C1-C8-烷基羰基、 具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C8-鹵烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C8-鹵烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C8-鹵烷基、(C1-C6-烷氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基和苯胺基,m 是0、1、2、3或4,每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、硝基、氰基、羥基、胺基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基胺基、二-(C1-C8-烷基)胺基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C8-鹵基烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基炔氧基、C3-C8-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基環烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8- 烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C8-鹵烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C8-鹵烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C8-鹵烷基、-CH2-S-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C8-烷基、(C1-C6-烷氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C6-烷基,其中兩個Y可另外地選自-O-C1-C3-烷氧基和具有1到5個鹵原子的-O-C1-C3-鹵基烷氧基,每一氧基官能基為個別Y的連接原子,從而與其所連接的苯基分子部分形成5-、6-或7-員環,或每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、和具有1到3個雜原子的4到7員雜環系統,但非O-O、O-S或三個雜原子成一列,其獨立經氧代基(oxo)、硫代基(thiono)或1到12個取代基Z取代,該取代基Z獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基、C2-C6-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C6-鹵基烯氧基、C3-C6-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子 的C3-C6-鹵基環烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基羰基、C1-C6-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰氧基、C1-C6-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、-OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C6-鹵烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C6-鹵烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C6-鹵烷基構成的群組,且A 代表式(A1)的苯基 其中# 指將A連結到該分子其餘部分的鍵結,o 是0、1、2、3、4或5,且每一R 係獨立選自下列構成的群組:鹵基、硝基、-OH、NH2、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、COOH、氰基、C1-C8-烷基、具有1到9個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-環烷基、-S-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰 氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰氧基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C8-鹵烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷基磺醯胺、-NH(C1-C8-烷基)、N(C1-C8-烷基)2、苯基(視需要經C1-C6-烷氧基取代)和苯氧基,其中兩個與鄰接的碳原子鍵結的R可共同代表-O(CH2)pO-,其中p代表1或2,A 代表式(Het-1)的雜環 其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R11 係選自下列構成的群組:氫、鹵基、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基,R12、R13和R14,可相同或互異,係選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基,A 代表式(Het-2)的雜環 其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,且R21 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基構成的群組,或A 代表式(Het-3)的雜環 其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R31 係選自下列構成的群組:氫、鹵基、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基,R32、R33和R34可相同或互異,係選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。 - 根據申請專利範圍第1項的化合物,其中A 代表式(A1)的苯基
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,o 是0、1或2,且每一R 係獨立選自鹵基、硝基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基構成的群組,或A 代表式(Het-1)的雜環 其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R11 是鹵基或具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,且R12、R13和R14是氫,或A 代表式(Het-2)的雜環 其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,且R21 是具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,或A 代表式(Het-3)的雜環 其中 # 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R31 是具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,且R32、R33和R34是氫,R1 係選自氫、C1-C4-烷基、C3-C4-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基羰基構成的群組,n 是1或2,每一X 係獨立選自下列構成的群組:鹵基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C4-鹵基烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C4-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰氧基、C1-C4-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、(C1-C4-烷氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C4- 烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基和苯胺基,m 是1、2或3,且每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、硝基、氰基、羥基、胺基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基、C2-C6-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C8-鹵基烯氧基、C3-C6-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基羰基、C1-C6-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰氧基、C1-C6-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、-OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C6-鹵烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C6-鹵烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C6-鹵烷基、-CH2-S-C1-C6-烷基、-CH2-S(O)-C1-C6-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C6-烷基、(C1-C4-烷氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C2-C4-烯氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C4-烷基,其中兩個Y可另外選自-O-C1-C3-烷氧基和具有1到5個鹵原子 的-O-C1-C3-鹵基烷氧基,每一氧基官能基為個別Y的連接原子,從而與其所連接的苯基分子部分形成5-、6-或7-員環,或每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基,和 其中# 係指將Y連接到分子其餘部分的鍵結,W 是氧或硫,p 是0、1、2、3、4、5或6,Z 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥 基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-S-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C6-鹵烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C6-鹵烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C6-鹵烷基,Z1 係獨立選自下列構成的群組:氫、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2,且Z2 係獨立選自下列構成的群組:氫、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。 - 根據申請專利範圍第1項的化合物,其中A 代表式(A1)的苯基
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結, o 是0、1或2,且每一R 係獨立選自鹵基、硝基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基構成的群組,A 代表式(Het-1)的雜環 其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R11 是鹵基或具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,且R12、R13和R14是氫,A 代表式(Het-2)的雜環 其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,且R21 是具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,或A 代表式(Het-3)的雜環 其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R31 是具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,且 R32、R33和R34是氫,R1 係選自氫、C1-C4-烷基、C3-C4-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基羰基構成的群組,n 是1或2,每一X 係獨立選自鹵基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基構成的群組,m 是1、2或3,且每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C6-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,其中兩個Y可另外選自-O-C1-C2-烷氧基和具有1到5個鹵原子的-O-C1-C2-鹵基烷氧基,每一氧基官能基為個別Y的連接原子,從而與其所連接的苯基分子部分形成5-或6-員環,或每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,和 其中# 係指將Y連接到分子其餘部分的鍵結,W 是氧,p 是0、1、2、3、4、5或6,Z 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基,且Z1 係獨立選自下列構成的群組:氫、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。 - 根據申請專利範圍第1項的化合物,其中A 代表式(A1)的苯基
其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,o 是1或2,且每一R 係獨立選自鹵基、硝基、-CF3、-OCF3、-CHF2構成的群組,A 代表式(Het-1)的雜環 其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R11 是鹵基或CF3,且R12、R13和R14是氫,或A 代表式(Het-2)的雜環 其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,且R21 是CF3,或A 代表式(Het-3)的雜環 其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R31 是CF3,且R32、R33和R34是氫,R1 是氫,n 是1或2,每一X 係獨立選自鹵基、氰基、CH3、OCH3和CF3構成的群組,m 是1、2或3,且每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,其中兩個Y可另外選自-O-CH2-O-及-O-CF2-O-,每一氧基官能基為個別Y的連接原子,從而與其所連接的苯基分子部分形成5-員環,或每一Y 係獨立選自由下列構成的群組:氫、氟、氯、氰基、CF3,和 及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。 - 根據申請專利範圍第1項的化合物,其中A 係選自
構成的群組,其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R1 是氫,n 是1或2,每一X 係獨立選自氯、氟、氰基、CH3、OCH3和CF3構成的群組,m 是1、2或3,且每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、 -S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,其中兩個Y可另外選自-O-CH2-O-及-O-CF2-O-、每一氧基官能基為個別Y的連接原子,從而與其所連接的苯基分子部分形成5-員環,或每一Y 係獨立選自氫、氟、氯、氰基、CF3,和 構成的群組,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。 - 根據申請專利範圍第1項的化合物,其中A 係選自
構成的群組,其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R1 是氫,n 是1或2,每一X 係獨立選自氯、氟、氰基、CH3、OCH3和CF3構成的群組,m 是1、2或3,且 每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、氟、氯、溴、氰基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲胺基、二甲胺基、甲基硫烷基、三氟甲基硫烷基、甲基亞磺醯基、三氟甲基亞磺醯基、甲基磺醯基、三氟甲基磺醯基,和乙醯基胺基,或每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、氟、氯、氰基、CF3,和 及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。 - 根據申請專利範圍第1項的化合物,其中A 係選自 構成的群組,其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R1 是氫,n 是1或2,每一X 係獨立選自氯、氟、CH3和CF3構成的群組,m 是1、2或3,且每一Y 係獨立選自氫、氟和氯構成的群組,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。
- 一種式(I-1)的化合物,
其中X1 係選自鹵基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基構成的群組,X2 係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基構成的群組,m 是1、2或3,每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基羰基胺基,且A 係選自 構成的群組,其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物。 - 一種式(I)的化合物,
其中R1 係選自下列構成的群組:氫、-CHO、-OH、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C3-C4-烯基、C3-C4-炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、氰基-C1-C4-烷基、胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基胺基-C1-C4-烷基、二-(C1-C4-烷基)胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、苄氧基羰基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基羰基、-S(O)2-C1-C4-烷基,和具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基,n 是0、1、2或3, 每一X 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、硝基、氰基、羥基、胺基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基胺基、二-(C1-C8-烷基)胺基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C8-鹵基烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基炔氧基、C3-C8-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基環烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C8-鹵烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C8-鹵烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C8-鹵烷基、(C1-C6-烷氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基和苯胺基,m 是0、1、2、3或4,每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、硝基、氰基、羥基、胺基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、 -CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基胺基、二-(C1-C8-烷基)胺基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C8-鹵基烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基炔氧基、C3-C8-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基環烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基,具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C8-烷基),-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C8-鹵烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C8-鹵烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C8-鹵烷基、-CH2-S-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)-C1-C8-烷基,-CH2-S(O)2-C1-C8-烷基、(C1-C6-烷氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C6-烷基,其中兩個Y可另外選自-O-C1-C3-烷氧基和具有1到5個鹵原子的-O-C1-C3-鹵基烷氧基,每一氧基官能基為個別Y的連接原子,從而與其所連接的苯基分子部分形成5-、6-或7-員環,或每一Y 係獨立選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C6-烷基,具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基,和具有1到3個雜原子的4到7員雜環系統,但非O-O、O-S或三個雜原子成一列,其獨立經氧代 基、硫代基或1到12個取代基Z取代,該取代基Z獨立選自氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH),-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基,具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基、C2-C6-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C6-鹵基烯氧基、C3-C6-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基羰基、C1-C6-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰氧基、C1-C6-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、-OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基,具有1到5個鹵原子的-S-C1-C6-鹵烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C6-鹵烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C6-鹵烷基構成的群組,且A 代表式(A1)的苯基 其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,o 是0、1、2、3、4或5,且 每一R 係獨立選自下列構成的群組:鹵基、硝基、-OH、NH2、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、COOH、氰基、C1-C8-烷基、具有1到9個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-環烷基、-S-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰氧基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C8-鹵烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷基磺醯胺、-NH(C1-C8-烷基),N(C1-C8-烷基)2、苯基(視需要經C1-C6-烷氧基取代)和苯氧基,其中兩個鍵結到相鄰碳原子的R可共同代表-O(CH2)pO-、其中p代表1或2,A 代表式(Het-1)的雜環 其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R11 係選自下列構成的群組:氫、鹵基、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基, R12、R13和R14可相同或互異,係選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基,A 代表式(Het-2)的雜環 其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,且R21 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基且具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基構成的群組,或A 代表式(Het-3)的雜環 其中# 係指將A連接到分子其餘部分的鍵結,R31 係選自下列構成的群組:氫、鹵基、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基,R32、R33、R34,可相同或互異,係選自下列構成的群組:氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、 C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基,及其鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、N-氧化物、金屬錯合物或類金屬錯合物,其用於防治、治療和/或預防動物和人類被蠕蟲感染。 - 一種醫藥組成物,其包含至少一種根據申請專利範圍第1項至第7項或第9項中任一項之式(I)化合物。
- 一種用於防治、治療和/或預防動物和人類被蠕蟲感染之醫藥組成物,其包含至少一種根據申請專利範圍第1項至第7項或第9項中任一項之式(I)化合物。
- 一種根據申請專利範圍第1項至第7項或第9項中任一項之式(I)化合物用於防治、治療和/或預防動物和人類被蠕蟲感染的用途。
- 一種根據申請專利範圍第10項之醫藥組成物用於防治、治療和/或預防動物和人類被蠕蟲感染的用途。
- 一種根據申請專利範圍第1項至第7項或第9項中任一項之式(I)化合物用於製造防治、治療和/或預防動物和人類被蠕蟲感染之醫藥品的用途。
- 一種用於防治、治療和/或預防動物和人類被蠕蟲感染的方法,其包括對需要治療的動物或人類施用有效量之根據申請專利範圍第1項至第7項或第9項中任一項之式(I)化合物或申請專利範圍第10項之醫藥組成物的步驟。
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