TW201041513A

TW201041513A - Triazole compounds carrying a sulfur substituent I

Info

Publication number: TW201041513A
Application number: TW099113192A
Authority: TW
Inventors: Jochen Dietz; Alice Glaettli; Thomas Grote; Wassilios Grammenos; Bernd Mueller; Jan Klaas Lohmann; Jens Renner; Sarah Ulmschneider; Marianna Vrettou-Schultes
Original assignee: Basf Se
Priority date: 2009-04-24
Filing date: 2010-04-26
Publication date: 2010-12-01
Also published as: WO2010122167A1; AR076426A1

Description

201041513 r、發明說明：【發明所屬之技術領域】本發明係關於一種如下定義之具有硫取代基的式I及式II 之新穎三唑化合物、含其之農用組合物、其作為殺真菌劑之用途及其製造方法中所用之中間化合物。【先前技術】控制由植物病原性真菌引起之植物疾病對於實現高作物效率極其重要。觀賞作物、蔬菜作物、田間作物、榖類作物及水果作物之植物病害會導致生產力顯著降低，從而導致增加消費者之成本。 DE 19520098、DE 19617282、DE 19620407、DE 19620590及 WO 97/43269描述硫化三唑基衍生物。該等化合物係用於對抗有害真菌。不斷需要更有效、成本較小、毒性較小、在環境上更安全及/或具有不同作用模式之新穎化合物。【發明内容】因此，本發明之一個目標在於提供具有較好殺真菌活性及/或較好作物相容性之化合物。令人驚訝的是，此等目標係由下文定義之通式I及II之三唑化合物以及該等化合物I及II之農業上可接受之鹽來實現。因此，本發明係關於式I及式II之三唑化合物及其農業上適用之鹽， 147473.doc 201041513

Μ. ,Ν. S

: \Γ Vs(〇)nR4 Ν、Ν 其中： L&L彼此獨立地選自氫、鹵素、Ci_ci〇烧基、 '-ί-'-ιο 鹵烧基、（VC10烷氧基及^-匚^鹵烷氧基； L2 埃、Cl-Cio 燒 10鹵烷氧基；至少兩者不為 L3及L4彼此獨立地選自氫、氟、溴、基、Ci-C10鹵烷基、Ci-Cio烷氧基及心-匸其限制條件為L1、L2、L3、L4及L5中之氫； R1及R2彼此獨立地選自氫、Ci_Ci〇烷基、Ci_Ci〇鹵烷基、 <^-(：10烷氧基及Ci_Ci〇鹵烷氧基； R3係選自氫、CVC10烷基、CVCw鹵烷基、Cl-C10烷氧基及Ci-C1() _烧氧基； R係選自氫、Ci-C1()烧基、CAq鹵烷基、c2-c1()烯基、 C2-Cl()_ 烯基、C2-C10快基、c2-c10函炔基、c3-c1〇m 烧基、（：3_(：10鹵環烷基、苯基、苯基_Ci_c4烷基（其中最後提及之2個基團中之苯基部分可具有1、2、3、4或 5個取代基R8)、及含有1、2或3個選自n、〇及S之雜原子作為環成員的5員或6員飽和、部分不飽和或芳族雜 147473.doc 201041513 環（其中該雜環可具有1、2或3個取代基R8)，或在η為〇之情況下亦可選自-C(=0)R5、-C(=S)R5、-S(0)2R5、-CN、 -P(=Q)R6R7、M及式 III基團，

其中： L、L2、L3、L4、L5、R1、R2及R3係如對於式【及式π 所定義；且 #為與分子之其餘部分的連接點； R係選自氫、Ci-Cw烷基、cvc^oi烷基、c2-c10烯基、 c2-c1()_ 烯基、c2-c1()炔基、c2-c1Qi 炔基、〇3-(：10環 ◎ 烷基、〇3-(：10鹵環烷基、苯基、苯基_Ci_c4烷基（其中最後提及之2個基團中之苯基部分可具有1、2、3、4或 5個取代基R8)、含有}、2或3個選自N、〇及S之雜原子作為環成員的5員或6員飽和、部分不飽和或芳族雜環 (其中該雜環可具有i、2或3個取代基R8)、_C(;=〇)R5、一C(=S)R5、·8(0)2Κ5、_CN、_p(=Q)R6R7及 μ ; R係選自氫、Cl_Cl。烧基、Ci_Ci。鹵烧基、Ci_Ci。烧氧基、C1-C10鹵烷氧基、CVCM胺基烷基、c3_c1〇環燒土 C3-c10鹵環院基、苯基、苯基_c「C4烧基、苯氧基 147473.doc 201041513 (其中最後提及之3個基團中之苯基部分可具有1、2、 3、4或5個取代基尺8)、含有1、2或3個選自Ν、Ο及S之雜原子作為環成員的5員或6員飽和、部分不飽和或芳族雜環（其中該雜環可具有1、2或3個取代基r8)、及 NR9r!〇； R及尺7彼此獨立地選自Ci_Ci〇烷基、Ci_Ci〇鹵烷基、C2_Ci〇稀基、Cz-q。函烯基、C2_Cl。炔基、C2_Cl()^炔基、C3_ c10環烧基、c3_Ci〇鹵環烷基、Ci_Ci〇烷氧基、Ci_Ci〇鹵

燒氧基、CVC4烷氧基_Cl_c1()烷基、CVC4烷氧基-CV c10燒氧基、CVC"烷硫基、cvCw鹵烷硫基、（：2-(：10烯氧基、C2-C1Q烯硫基、c2-C1Q炔氧基、C2-C1G炔硫基、 C3_C1Q環烷氧基、c3_Ciq環烷基硫基、苯基、苯基_Ci_ C4烧基、苯氧基、苯硫基、苯基_Ci_C4烷氧基及 NRnR12 ; 各R8獨立地選自鹵素、CN、硝基、CVC4烷基、CVC4鹵烷基、Ci-C*烷氧基、CVC4鹵烷氧基及NR13R14 ; R9係選自氫及c^-Cs烷基；

Rl()係選自氫、CrCs烷基、苯基及苯基-CrC^烷基；或R9與R1G—起形成直鏈c4或C5伸烷基橋或基團 -CH2CH2OCH2CH2-或-CH2CH2NR15CH2CH2-; R11係選自氫及cvq烷基； R12係選自氫、CrCs烷基、苯基及苯基烷基；或R]1與R12—起形成直鏈c4或C5伸烷基橋或基團 -CH2CH2OCH2CH2-或-CH2CH2NR15CH2CH2-; 147473.doc 201041513 R"在每-人出現時獨立地選自氫及C1_C8院基；

Rl4在每次出現時獨立地選自氫、CVC8烷基、苯基及苯基-Ci-C4燒基； ^ R 1 3 P 1 4 . '、一起形成直鏈C4或c5伸烷基橋或基團 -CH2CH2〇CH2CH2-或 _CH2CH2NR15CH2CH2-; R在每次出現時獨立地選自氫及Ci_C4烷基； Q 為Ο或S ; Μ為金屬陽離子相等物或式（NRaRbReRd)+之銨陽離子，其中R、R、Rc&Rd彼此獨立地選自氫、Ci_Ci〇烷基、笨基及笨甲基，其中最後提及之2個基團中之苯基部分可具有1、2或3個獨立地選自以下之取代基：鹵素、 CN、頌基、Cl_C4院基、Ci_C4i烧基、Ci_c道氧基、烷氧基及nr13r14 ; η 為0、1、2或3 ;且 (組合鍵/虛貫鍵）為单鍵或雙鍵。本發明亦係關於式I及式II之三唑化合物及其農業上商之鹽，

147473.doc (II) 201041513 其中： L1及L5彼此獨立地選自氫、南素、以。烧基 2烧基、w‘氧基及^。㈣氧基；_ L、L3及1/彼此獨立地選自氯、氟、漠、峨基、Cl_Cl。齒燒基、ci-‘燒氧基及Cl-c_院氧基1 其限制條件為L1、L2、L3、| ^ l L及L中之至少兩者 R及R彼此獨立地選自氫 ·，'、&，卷 Li-Cio鹵燒基、

Cl_Cl0烷氧基及4-(：〗0齒烷氧基； R3係選自氫、匕-r p I ^ 】〇凡土、C丨-c10_烷基、Cl_c]〇烷氧基及Ci-C1G _烷氧基； R係選自氫、Cl-Cl()炫基、Ci_Ci〇齒烧基、C2_Cig稀基、 c2-c“稀基、C2_Ciq块基、c2_Ci』炔基、c^i〇環烷基、C3-Cl0鹵環烷基、苯基、苯基-c^-c：4烷基（其中最後提及之2個基團中之苯基部分可具有1、2、3、4或 5個取代基11%、及含有1、2或3個選自N、Ο及S之雜原子作為環成員的5員或6員飽和、部分不飽和或芳族雜環（其中該雜環可具有1、2或3個取代基R8)，或在n為〇之情況下亦可選自-C( = 〇)R5、-C( = S)R5、-S(0)2R5、 _™、-P(=Q)R6R7、Μ及式 III基團，

L2 147473.doc 8- (III) 201041513 其中： L1、L2、L3 所定義；且、L4、L5 、R1、R2及R3係如

對於式I及式II # 為與分子之其餘部分的連接點； Ο

R4a係選自氫、Cl_Cl。烷基、Cl_c“烷基、c”Ci。烯基、 c2_c1G鹵烯基、c2_CiQ炔基、C2_Ci“ 炔基、C3_Ci〇環烷基、C3-Cl0鹵環烷基、苯基、苯基_Ci_C4烷基（其中最後提及之2個基團中之苯基部分可具有1、2、3、4戍 5個取代基尺8)、含有1、2或3個選自N、〇及8之雜原子作為環成員的5員或6員飽和、部分不飽和或芳族雜環 (其中該雜環可具有j、2或3個取代基尺8)、_c(=〇)r5、 -C(=S)R5、_s(〇)2R5、_CN、_p(=q)r6r7及％ ; 糸自氣 Ci-Ci〇；^基、Ci-Ci〇鹵烧基、Ci-Ci〇燒氧土 C! C1〇鹵燒乳基、Q-Cio胺基烧基、C3-Ci〇環烧基、C3-C10_環烷基、苯基、苯基_Ci_C4烷基、苯氧基 (其中最後提及之3個基團中之苯基部分可具有1、2、 3、4或5個取代基R8)、含有1、2或3個選自N、0及s之雜原子作為環成員的5員或6員飽和、部分不飽和或芳族雜環（其中該雜環可具有1、2或3個取代基R8)、及 NR9R10 ; R6及R7彼此獨立地選自Ci_Ci〇烷基、Ci_Ci〇鹵烷基、c2_Ci〇稀基、c2-c1〇i烯基、c2_Ci〇炔基、c2_Cl0鹵炔基、c3_ C10環烧基、c3_Ci〇鹵環烷基、Ci_Ci〇烷氧基、Ci_Ci〇鹵烧氧基、CVC4烷氧基_Ci_ClQ烷基、Cl-C4烷氧基-Cl_ 147473.doc 201041513

Cl〇院氧基、Ci-Ci〇烧硫基、Ci_Ci〇鹵烧硫基、C2_Ci0稀氧基、C2-C1Q稀硫基、C2-CiG快氧基、C2-C1()炔硫基、 C3-Ci〇環烧氧基、C3-C10環烧基硫基、苯基、苯基 C4烷基、苯氧基、苯硫基、苯基-CrC^烷氧基及 NRUR12 ；各R8獨立地選自鹵素、CN、硝基、CVC4烷基、CVC4鹵燒基、CVC4烷氧基、CVC4鹵烷氧基及NR13R14 ; R9係選自氫及CVCs烷基； R1G係選自CrCs烷基、苯基及苯基-Ci-q烷基；或R9與R1G—起形成直鏈C4或C5伸烷基橋或基團 -CH2CH2OCH2CH2-或-CH2CH2NR15CH2CH2-; R"係選自氫及CrCs烷基； R12係選自Ci-Cs烷基、苯基及苯基烷基；或R11與R12—起形成直鏈C：4或C：5伸烷基橋或基團 -CH2CH2OCH2CH2-或-CH2CH2NR15CH2CH2-; R13在每次出現時獨立地選自氫&Cl_c8烷基； R14在每次出現時獨立地選自CrCs烷基、笨基及苯基_c厂 C4烧基；或尺13與Rl4 一起形成直鏈c4或c5伸烷基橋或基團 -CH2CH2OCH2CH2-或 _CH2CH2NR15CH2CH2-; R15在每次出現時獨立地選自氫&Ci_c4烷基； Q 為Ο或S ; M為金屬陽離子相等物或式（NRaRbReRd)+之銨陽離子，其中R、Rb、RC及Rd彼此獨立地選自氫、Ci_CM烷基、 147473.doc •10- 201041513 苯基及苯甲基，其中最後提及之2個基團中之苯基部分可具有1、2或3個獨立地選自以下之取代基：鹵素、 CN、硝基、（ν(：4烧基、CVCU鹵烷基、Ci_C4^氧基、 cvc^i 烷氧基及nr13r14 ; η 為0、1、2或3 ;且 ~ (組合鍵/虛實鍵）為單鍵或雙鍵。因此，式I及式II為表示以下結構之統一方式，該等結構亦命名為式ΙΑ、式ΙΙΑ、式ΙΒ及式ΙΙΒ之化合物。

(ΙΒ) (丨旧) 147473.doc 11 - 201041513 若在化合物ΙΑ中，R4為式in之基團，則其為式ΠΙΑ之基

若在化合物ΙΒ中，R4為式ΙΠ之基團，則其為式ΠΙΒ之基

本發明亦提供式I及式II之三唑化合物及/或其農業上適用之鹽用於控制有害真菌之用途。本發明進一步提供殺真菌劑組合物，其包含式〗及/或式 Π(及/或式IV ;參看下文）之此等三唑化合物及/或其農業上可接受之鹽及適合之載劑。下文描述適合之農業上可接受之載劑。化合物I及II可以一或多種立體異構體形式存在。各種立體異構體包括對映異構體、非對映異構體、滯轉異構體及幾何異構體。熟習此項技術者應瞭解，一種立體異構體當 147473.doc -12- 201041513 招對於其他立體異構體被增濃時或當與其他立體異構體分離時可較具活性及/或可展現有利效應。另外，熟習此項技術者知曉如何分離、增濃及/或選擇性製備該等立體異構體。本發明之化合物可以立體異構體之混合物（例如外消旋體）、個別立體異構體形式或以光學活性形式存在。特定而言’ 3式IA及式IIA之化合物可關於環戊烷環上〇H美 R L1 土

團與基團Οφζ之㈣位置呈異構體形式，其可為順式 I4 或反式。本發明涵蓋順式異構體、反式異構體及其混合物。然而，較佳為順式異構體（式ΙΑ-順式及式„冬順式之化合物）。

至少在基團R4/R4a相同之情況下，可將化合物工及π視為彼此之位置/雙鍵異構體。在R4(當然以及r,為氫之情況下’各別化合物I及Π為互變異構體。適合之農業上適用之鹽尤其為彼等陽離子之鹽或彼等酸之酸加成鹽，其陽離子及陰離子分別對化合物1及11之殺真菌作用不具有不良影響。因&，適合之陽離子尤其為驗金 147473.doc •13· 201041513 屬（較佳為鈉及鉀）、鹼土金屬（較佳為鈣、鎂及鋇）及過渡金屬（較佳為錳、銅、鋅及鐵）之離子；以及銨離子，其必要％可具有一至四個匸广匕烷基取代基及/或一個苯基或笨甲基取代基，較佳為一異丙錢、四曱每、四丁 |安、三曱基笨甲基銨之離子，此外之鱗離子、錡（較佳為參烷基）銕）離子及氧化錡（較佳為參（Cl_C4烷基）氧化鎳）離子。適用之酸加成鹽之陰離子主要為氯離子、溴離子、氟離子、硫酸氫根、硫酸根、磷酸二氫根、磷酸氫根、磷酸根、硝酸根、碳酸氫根、碳酸根、六氟矽酸根、六氟磷酸根、本曱酸根’以及Cj-C4烧酸之陰離子，較佳為甲酸根、乙酸根、丙酸根及丁酸根。其可藉由使1或11與相應陰離子之酸（較佳為鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷酸或硝酸）反應來形成。在上文式子中給出之變數的定義中，使用一般能代表所討論之取代基的集合術語。術語Cn-Cm指示在所討論之取代基或取代基部分中在各種情況下有可能之碳原子數目。鹵素：氟、氯、溴及碘。烷基以及烷氧基、烷基羰基、烷基硫基羰基、烷基胺基'二烷胺基、烷胺基羰基、二烷基胺基羰基、烷硫基、燒基確醯基及其類似基團中之烧基部分：具有1至2個（Cp C2烷基）、2或3個（C2-C3烷基）、1至4個（C!-C4烷基）、1至6 個（CVC6烷基）' 1至8個（(VC8烷基）或1至10個（CrCw烷基）碳原子之飽和直鏈或分支鏈烴基。C2-C3烷基為乙基、正丙基或異丙基。Ci-C2烧基為甲基或乙基。C!-C4院基另外 147473.doc 201041513 亦為丙基、異丙基、丁基、1-甲基丙基（第二丁基）、2_甲基丙基（異丁基）或1，1-二甲基乙基（第三丁基）。Cl-C6烷基另外亦為例如戊基、1-曱基丁基、2-甲基丁基、3 -曱基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、ι,ι_二甲基丙基、ι,2_ 二曱基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3·甲基戊基、4-曱基戊基、1,1-二甲基丁基、ι，2-二曱基丁基、ι,3_ 二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、ι，ι,2_三甲基丙基、 !，2,2-二甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基或ι_乙基_2_曱基丙基。CrC8烧基另外亦為例如庚基、辛基、2_乙基己基及其位置異構體。Ci-Cio烧基另外亦為例如壬基、癸基、2_丙基庚基、3 -丙基庚基及其位置異構體。鹵烷基：具有1至2個（C丨-C2齒烷基）、1至3個鹵烧基）、1至4個（CVCd烧基）、1至6個烧基）、【至8 個（CVCs函烧基）、1至10個烧基）或2至1〇個（C2_ C10鹵烷基）碳原子之直鏈或分支鏈烷基（如上所述）中一些或所有氫原子可經如上所述之函素原子置換：特別是Ci_ hi烷基，諸如氣曱基、溴甲基、二氣甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟曱基、氯氟曱基、二氣氟甲基、氯二氟甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、1_氟乙基、2_氣乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2_氣_2_氟乙基、2_ 氯-2,2-一氣乙基、2,2-二氣-2-1乙基、2,2,2-三氯乙基戋五氟乙基e Ci-C3鹵烧基另外為例如ι，ι，ι_三氟丙_2_基、 3,3,3-三氟丙基或七氟丙基。CrC4鹵烷基另外為例如丨_氯 147473.doc -15· 201041513 丁基、2 -氯丁基、3 -氯丁基或4 -氯丁基。 CVC!。羥烷基：具有1至2個（(^(：2羥烷基）、1至4個（CV C4經烧基）、2至4個（C2-C4魏烧基）、1至6個（Ci-Cs經烧基）、2至6個（C2-C6經烧基）、1至8個（(^-(：8經烧基）、2至8 個（c2-c8經烧基）、1至ίο個（Cl_Cl。經烧基）或2至1〇個（C2_ C10羥烷基）碳原子之直鏈或分支鏈烷基（如上所述）中至少一個氫原子經羥基置換，諸如在2_羥乙基或3_羥丙基中。稀基以及烯氧基、烯基羰基及其類似基團中之烯基部分：具有2至4個（C2-C4烯基）、2至6個（C2-C6烯基）、2至8個 (C2-C8稀基）、3至8個（C3-C8稀基）、2至10個（C2-C10烯基）或 3至10個（C3-C1G稀基）碳原子及一個在任何位置上之雙鍵的單不飽和直鏈或分支鏈烴基，例如C2_C6烯基，諸如乙烯基' 1-丙烯基、2-丙烯基、丨_甲基乙烯基、丨丁烯基、2_ 丁烯基、3-丁烯基、1-甲基丙烯基、2_甲基丙烯基、 1-甲基-2-丙烯基、2-曱基-2-丙烯基、丨_戊烯基、2戊烯基、3-戊稀基、4-戊烯基、卜甲基_丨_ 丁烯基、2_甲基^丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、丨_甲基_2_丁烯基、2甲基_2_丁烯基、3-曱基-2-丁烯基、丨·曱基_3_丁烯基、2_甲基_3_丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、U•二甲基_2_丙烯基、丨，2_二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基·2_丙烯基、丨_乙基丙烯基、卜乙基-2-丙烯基、1.己烯基、2_己烯基、3_己烯基、4_己稀基、5-己烯基、1_甲基_丨_戊烯基、2_甲基小戊烯基、3甲基_1_戊烯基、4_甲基-1·戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4·甲基_2_戊烯基、丨_甲 147473.doc -16- 201041513 基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4_甲基-3-戊烯基、1-甲基_4_戊烯基、2-甲基-4-戊烯基' 3_甲基-4-戊烯基、4-甲基_4_戊烯基、1，1-二曱基_2_ 丁烯基、 1，1-二曱基-3-丁烯基、丨，2_二甲基-1-丁烯基、1>2·二甲基_ 2- 丁烯基、1，2-二甲基_3_丁烯基、1，3-二甲基4•丁烯基、 1，3-二甲基-2-丁烯基、13-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基- 3- 丁烯基、2,3-二曱基_ι_丁烯基、2,3-二曱基_2_丁烯基、 2,3-二甲基-3-丁稀基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基_ 〇 2 -丁浠基、1-乙基_1_丁浠基、乙基_2_ 丁稀基、ι_乙基·3_ 丁烯基、2-乙基-l_ 丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基_3_ 丁烯基、1，1，2-三甲基_2_丙烯基、1-乙基甲基_2_丙烯基、1-乙基-2-曱基-ΐ_丙烯基、1-乙基_2-曱基_2_丙烯基及其類似基團。函烯基以及i烯氧基、函烯基羰基及其類似基團中之齒烯基部分：具有2至4個（CVC4鹵晞基）、2至6個（C2-C6鹵烯 Q 基）、2至8個（C2-C8齒烯基）或2至10個（C2-C10齒烯基）碳原子及一個在任何位置上之雙鍵的不飽和直鏈或分支鏈烴基 (如上所述），其中此等基團中之一些或所有氫原子可經如上所述之鹵素原子（詳言之氟、氣及溴）置換，例如氯乙烯基、氯烯丙基及其類似基團。炔基以及炔氧基、炔基羰基及其類似基團中之炔基部分.具有2至4個（C2-C4块基）、2至6個（C2-C6块基）、2至8個 (C2-C8快基）、3至8個（C3-C8炔基）、2至⑼固％·‘块基）或 3至10個（C3-C1G炔基）碳原子及一或兩個在任何位置上之束 147473.doc •17- 201041513 鍵的直鏈或分支鏈烴基，例如c2-c6炔基，諸如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-曱基-2-丁炔基、1-甲基_3· 丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-曱基-1-丁炔基、1，1_二甲基丙炔基、1_乙基-2-丙炔基、1 -己快基、2-己炔基、3-己快基、4-己炔基、5-己炔基、1-曱基-2-戊炔基、1-曱基_3·戊炔基、卜曱基_4_戊炔基、2-曱基-3-戊炔基、2-曱基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-曱基-4-戊炔基、4-曱基-1-戊炔基、4-曱基-2-戊炔基、1，1-二曱基-2-丁炔基、1，1_二曱基_3_丁炔基、12_ 二曱基-3-丁炔基、2,2-二曱基-3-丁炔基、3,3-二甲基_1_ 丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基_3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基及其類似基團。鹵炔基以及_炔氧基、鹵炔基羰基及其類似基團中之_ 块基部分：具有2至4個（C2-C4鹵炔基）、2至6個（(：2-(：6_块基）、2至8個（C2-C8齒炔基）或2至10個（(：2;。鹵炔基）碳原子及一或兩個在任何位置上之參鍵的不飽和直鏈或分支鍵烴基（如上所述），其中此等基團中之一些或所有氫原子可經如上所述之鹵素原子（詳言之氟、氯及溴）置換。環烷基以及環烷氧基、環烷基羰基及其類似基團中之環院基部分：具有3至6個（Cs-C6環烷基）、3至8個（C3_C8環燒基）或3至10個（C3-C1G環烷基）碳環成員之單環飽和烴基，諸如環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基及環癸基。 147473.doc -18- 201041513 鹵裱烷基以及函環烷氧基、鹵環烷基羰基及其類似基團中之鹵環烷基部分：具有3至6個（C3_C6i環烷基）、3至8個 (Cs-C8鹵環烷基）或3至1〇個（C3_CiG _環烷基）碳環成員之單環飽和烴基（如上所述）中的一些或所有氫原子可經如上所述之鹵素原子（詳言之氟、氯及溴）置換。烷氧基：烷基經由氧連接。Ci_c2烷氧基為甲氧基或乙氧基。Ci-C：4烷氧基另外為例如正丙氧基、丨_甲基乙氧基 (異丙氧基）、丁氧基、1_甲基丙氧基（第二丁氧基）、2甲基丙氧基（異丁氧基）或1，1_二甲基乙氧基（第三丁氧基）。Ci_ C6烧氧基另外為例如戊氧基' 曱基丁氧基、2曱基丁氧基、3 -甲基丁氧基、1，丨_二甲基丙氧基、丨，2-二甲基丙氧基、2,2-二甲基丙氧基、^乙基丙氧基、己氧基、丨甲基戊氧基、2-曱基戊氧基、3 -甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、 1，1_二甲基丁氧基、1，2-二甲基丁氧基、1,3 _二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3_二甲基丁氧基、3,3_二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、ι，ΐ，2-三曱基丙氧基、1，2,2-二甲基丙氧基、ι_乙基甲基丙氧基或丨乙基_ 2 -曱基丙氧基。C^-Cs院氧基另外為例如庚氧基、辛氧基、 2-乙基己乳基及其位置異構體。（^-Cw烧氧基另外為例如 .壬氧基、癸氧基及其位置異構體。C2_Ci〇烧氧基如同除甲氧基之外的Ci-C1()烧氧基。鹵烷氧基：如上所述之烷氧基部分或完全經氟、氣、漠, 及/或捵取代’較佳經氟取代。CrC2鹵烷氧基例如為 OCH2F、OCHF2、〇CF3、OCH2CM、0CHC12、〇CCl3、氯氣 147473.doc •19- 201041513 甲氧基、二氯氟曱氧基、氣二氟甲氧基、2_氟乙氧基、2_ 氣乙氧基' 2-溴乙氧基、2-峨乙氧基、2,2-二氟乙氧基、 2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2_氯_2,2_二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基或〇c2F5。

CrC4鹵院氧基另外為例如2-氟丙氧基、3_氟丙氧基、2,2_ 二氟丙氧基、2,3-二氟丙氧基、2_氯丙氧基、3_氣丙氧基、2,3-二氯丙氧基、2_溴丙氧基、3_溴丙氧基、3,3,3_三氟丙氧基、3,3,3-三氯丙氧基、〇(：112_(：2175、〇(：172_(：2175、

i-(ch2f)_2_氟乙氧基、叩邮)々氣乙氧基、丨偶叫 2:紅氧基、4·氣丁氧基、4'氣丁氧基、心演丁氧基或九氟丁氧基。C丨-C6•烷氧基另外為例如5-氟戊氧基、％氯戊氧基、5-溴戊氧基、5•碘戊氧基、氧基、6-氯己氧基、6•溴己氧基、氧基。十一氟戊氧基、6_氟己硬己氧基或十二氟己稀氧基：如上所述之縣經由氧原子連接，例如a; 烯虱基，諸如1_乙烯氧基〇 ”基，氧基、” “丙::基= 氧基”基-2-丙婦氧基、!韻氧基戍稀氧基、4姻氧基、"基小丁婦 Μ乳基、3- 烯氧基、31基小丁職基、 2_甲基小丁基-2-丁烯氧甚土土 ·2· 丁烯氧基、2-甲基2 丁烯乳基、3_甲基_2•丁烯氧基、基、2-甲基丁稀氧基、3_甲基 /基-3·丁烯乳丙烯氧基、12--甲美丨土土、Μ_二甲基-2_ 甲基+丙職基、U·二甲基_2-丙婦氧 147473.doc -20. 201041513 乙基小丙浠氧基、(、乙基_2_丙婦氧基、r 基、2-己烯氧基、3· 卿乳己烯氧基、4_己烯氧基、5_己基、^甲基-1-戊烯氧美、2田甘蹲乳 ^ ^ " •甲基-1_戊烯氧基、3-甲基_κ .=氧基、;-甲基小戊烯氧基、!-甲基-2_戊稀氧基、” 二；戊烯氧基、3_甲基_2_戊烯氧基、4_甲基_2 :、1_甲基-3-戍婦氧基、2_甲基_3_戊烯氧基、：戊烯氧基、4-甲基胃# 3' 丞3戊烯减、1-甲基-4-戊烯氧基、2 基-4-戊婦氧基、3_甲篡 ρ 〇 Α τ -戊烯軋基、4_甲基-4-戊烯氧二甲基-2-丁稀氧基、i山二甲基冬 1，2-二甲基小丁烯氧坪乳基基U-—甲基_2-丁烯氧基、1,2-二甲基-3-丁稀氧基、U3_ 丁燁軋基、1，3-二甲基_2_ 丁烯乳基、1，3-二甲基__3_丁烯氧基、丁烯氧λ 2 ，甲基·3_丁稀氧 2 2,3_二甲基-2-丁歸氧基、，一土…丁稀氧基、3,3-二甲基-1-丁婦氧基、33-二甲基-2-丁烯氧基、卜乙基， I 1 丁烯乳基、1-乙基-2-丁烯氧〇土、i乙基·3_ 丁烯氧基、2_乙基]_ 丁烯氧基、乙美_2_ 丁烯氧基、2-乙基_3_ 丁烯氧基土 U，2·二甲基-2-丙烯氧乙基甲基_2-丙稀氧基、1_乙基1甲基小丙稀氧基及1-乙基-2-甲基丙稀氧基以及其類似基團。齒稀氧基：如上所述之烯氧基部分或完全經氟、氣、漠及/或碘取代’較佳經氟取代。 =基：如上所述之絲經錢科連接，例如Μ】。炔氧基’諸如2-丙诀氧基、2_丁块氧基、％丁块氧基、^ 甲基-2-丙炔氧|、2_戊块氧基、3_戊块氧基、、心戊快氧 147473.doc -21 - 201041513 基、1-甲基-2-丁块氧基、甲基_3_丁炔氧基、2_甲基-3_ 丁炔氧基、1-乙基-2-丙炔氧基、2-己炔氧基、3_己炔氧基、4-己炔氧基、5_己炔氧基、丨_甲基_2_戊炔氧基、丨_甲基-3-戊炔氧基及其類似基團。鹵炔氧基：如上所述之炔氧基部分或完全經氟、氣、溴及/或碘取代，較佳經氟取代。環烷氧基：如上所述之環烷氧基經由氧原子連接，例如 C3-c1G環烷氧基或C3_Cs環烷氧基，諸如環丙氧基、環戊氧基、環己氧基、環庚氧基、環辛氧基、環壬氧基、環癸氧基及其類似基團。環烯氧基：如上所述之環烯氧基經由氧原子連接，例如 C3-C1G環烯氧基、C3_C8環烯氧基，或較佳為C5_C6環烯氧基，諸如環戊-1-烯氧基、環戊-2-烯氧基、環己_丨_烯氧基及％•己-2 -稀氧基。烧氧基院基：具有1至10個、1至8個、1至6個或1至4 個，尤其具有1至3個碳原子之如上定義之烷基中的一個氫原子經具有1至8個、1至6個或尤其1至4個碳原子之烷氧基置換，例如曱氧基曱基、2-甲氧基乙基、乙氧基曱基、3_ 甲氧基丙基、3 -乙氧基丙基及其類似基團。烧氧基烧氧基：具有1至10個、1至8個、1至6個或1至4 個’尤其具有1至3個碳原子之如上定義之烷氧基中的一個氫原子經具有1至8個、1至6個或尤其1至4個破原子之烧氧基置換’例如2-甲氧基乙氧基、2-乙氧基乙氧基、3-曱氧基丙氧基、3-乙氧基丙氧基及其類似基團。 147473.doc -22- 201041513 烧基羰基：式R-CO-之基團，其中R為如上定義之烷基’例如cvcw烧基、eves烧基、Cl_C6烧基、Ci_C4烧基、CrC2烷基或Cs-C4烷基》實例為乙醯基、丙醯基及其類似基團。C3-C4烧基幾基之實例為丙基幾基、異丙基幾基、正丁基羰基、第二丁基羰基、異丁基羰基及第三丁基羰基。烷氧羰基：式R-CO-之基團，其中R為如上定義之烷氧基’例WCVCn烷氧基、Cl-C^氧基、Ci_c^氧基、Ci_ C4烧氧基或C丨-C2烧氧基。Ci-C4烧氧幾基之實例為甲氧幾基、乙氧艘基、丙氧幾基、異丙氧幾基、正丁氧艘基、第二丁氧羰基、異丁氧羰基及第三丁氧羰基。烷基績醯基：式R-S(O)2·之基團，其中R為如上定義之烧基’例如CrC,。烧基、Cl-C8烧基、Cl_c6烧基、Cl_c4烧基或CVC2烧基。C1-C4烧氧基確醯基之實例為甲續醯基、乙續酿基、丙續酿基、異丙續醯基、正丁確醯基、第二丁確醯基、異丁績醯基及第三丁續醯基。烷硫基：如上定義之烷基經由硫原子連接。鹵院硫基：如上定義之鹵烧基經由硫原子連接。烯硫基.如上定義之稀基經由硫原子連接。鹵烯硫基：如上定義之齒浠基經由硫原子連接。炔硫基：如上定義之炔基經由硫原子連接。鹵炔硫基：如上定義之！I炔基經由硫原子連接。環烷基硫基：如上定義之環烷基經由硫原子連接。本基-CrC4烧基：（^<4烧基（如上定義）中的一個氫原子 147473.doc -23- 201041513 、、里苯基置換’諸如苯甲基、苯乙基及其類似基團。笨基Cl C4烷氧基：Cl_C4烷氧基（如上定義）中的一個氫原子經苯基置換，諸如苯甲氧基、苯乙基氧基及其類似基團。員4員5員、6員、7員、8員、9員或10員飽和、部分不飽和或芳族雜環，其含有1、2、3或4個來自由氧、氮 UN或NR形式）及硫（呈s、s〇或s〇2形式）組成之群的雜原

子及視情況存在之15戈2個選自c(=〇)及c(=s)之基團作為環成員：一四員、五員或六員飽和或部分不飽和雜環（下$

中亦稱作雜％基）’其含有一、二、三或四個來自这氧氮（呈N或NR形式）及硫（呈s、8〇或8〇2形式）組成戈群的雜原子及視情況存在之個選自C(喝及C(=s)戈基團作為環成貞：例如單環飽和或部分不飽和雜環，^ :碳環成員之外還含有-至三個氮原子及/或—個氧:j 肌原子或—或兩個氧及/或硫原子及視情況存在之1或個k自C(=〇)及c(=s)之基團，例如孓環氧乙烷基（2 oxiranyl)、2_硫雜環丙烷基、卜氮丙咬基另氮丙疋基、1-氮雜環丁基、2_氮雜環丁基或3_氮雜拜丁基' 四氫呋喃基、3_四氫呋喃基、％四氫呋喃土 4四氫呋喃_2__基、5_四氫呋喃酮基、二四氫^ 嗣基、4-四氫呋喃_3_酮基、5_四氫呋喃_3·_基、四氫噻吩基、3-四氫噻吩基、3_四氫噻吩_2__基、4 四虱噻吩-2-酮基、5_四氫噻吩_2_酮基、2_四氫噻吩·3 147473.doc -24- 201041513 酮基、4 -四氫嗟吩-3 -酮基、5 -四氫D塞吩-3 -1同基、2 -吼σ各 0定基、3-'1比'1各咬基、1-°比咯咬-2-鲷基、3-°比11各11定-2-酮基、4-β比11各咬-2-酮基、5-11比洛°定-2-酮基、酮基、2 - °比π各咬-3 -酮基、4 -D比0各。定-3 -酮基、5 - °比洛咬-3 -嗣基、1 - °比鸣。定-2，5 -二嗣基、3 - β比唱· σ定-2，5 -二嗣基、 3 -異嗯。坐咬基、4 -異嚼。坐咬基、5 -異噪β坐咬基、3 -異°塞哇σ定基、4 -異α塞°坐°定基、5 -異D塞β坐D定基、3 -D比唾β定基、 4 - 〇比唾σ定基、5 - °比°坐咬基、2 - °惡。坐σ定基、4 - °惡。坐咬基、 5- °惡唾。定基、2-°塞唾σ定基、4-α塞唾咬基、5-嗟唾σ定基、 2-咪唑啶基、4-咪唑啶基、1，2,4-噁二唑啶-3-基、1，2,4-噁二唑咬-5-基、1,2,4-噻二唑。定-3-基、1，2,4-噻二唑咬-5-基、1，2,4-三唑啶-3-基、1,3,4-噁二唑啶-2-基、1,3,4-噻二唑啶-2-基、1，3,4-三唑啶-2-基、2,3-二氫呋喃-2-基、2,3 -二鼠α夫喃-3 -基、2,4 -二氮α夫喃-2 -基、2,4 -二氮。夫喃-3 -基、2,3 -二氮D塞吩-2 -基、2,3 -二氮°塞吩-3-基、 2,4-二氳噻吩-2-基、2,4-二氫噻吩-3-基、2-吡咯啉-2-基、2 - °比鳴咐> -3 -基、3 - °比嚇· - 2 -基、3 - °比嗜α林-3 -基、2 -異噁唑啉-3-基、3-異噁唑啉-3-基、4-異噁唑啉-3-基、 2-異D惡。坐淋-4-基、3 -異°惡α坐琳-4-基、4-異°惡。坐淋-4-基、2-異嗔。坐淋-5-基、3-異σ惡。坐琳-5-基、4-異11惡峻嘛-5-基、2-異噻唑啉-3-基、3-異噻唑啉-3-基、4-異噻唑淋-3-基、2-異嗟峻淋-4-基、3-異D塞β坐琳-4-基、4-異α塞唑啉-4-基、2-異噻唑啉-5-基、3-異噻唑啉-5-基、4-異 °塞唾琳-5-基、2,3 -二氫11比0坐-1-基、2,3 -二氫11比唾-2-基、 -25- 147473.doc 201041513 2.3- 二氳吼吐-3-基、2,3-二氫°比唾-4-基、2,3-二氫°比。坐-5-基、3,4-二氫吡唑-1-基、3,4-二氫吡唑-3-基、3,4-二氫。比唾-4-基、3,4-二氫β比。坐-5-基、4,5-二氫°比唾-1-基、 4,5-二氫σ比唾-3-基、4,5-二氫Β比°坐-4-基、4,5-二氫D比唾-5-基、2,3-二氩噁唑-2-基、2,3-二氫噁唑-3-基、2,3-二氫噁唑-4-基、2,3-二氫噁唑-5-基、3,4-二氫噁唑-2-基、 3.4- 二氫噁唑-3-基、3,4-二氫噁唑-4-基、3,4-二氫噁吐-5-基、3,4-二氫噁唑-2-基、3,4-二氫噁唑-3-基、3,4-二氫噁唑-4-基、2-派啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、1,3-二 °惡烧-5-基、2-四氫略喃基、4-四氫旅喃基、2-四氫°塞吩基、3 -六氫噠嗓基、4-六氫達°秦基、2-六氫°密。定基、4-六氫σ密咬基、5 -六氫嘴咬基、2 -旅嗓基、1,3,5 -六氫三嗪-2-基及1,2,4-六氫三嗪-3-基，以及相應亞基； -七員飽和或部分不飽和雜環’其含有一、二、三或四個來自由氧、氮及硫組成之群的雜原子作為環成員：例如具有7個環成員之單環及雙環雜環，其除碳環成員之外還含有一至三個氮原子及/或一個氧或硫原子或一或兩個氧及/或硫原子，例如四氫氮呼基及六氫氮呼基，諸如 2,3,4,5-四氫[1Η]氮呼-1-基、2,3,4,5-四氫[lH]氮呼-2-基、2,3,4,5-四氫[lH]氮呼-3-基、2,3,4,5-四氫[lH]氮呼-4-基、2,3,4,5-四氫[lH]氮呼-5-基、2,3,4,5-四氫[lH]氮呼-6-基或 2,3,4,5-四氫[1Η]氮呼-7-基 ' 3,4,5,6-四氫[2Η] 氮呼-2-基、3,4,5,6-四氫[2Η]氮呼-3-基、3,4,5,6-四氫 [2Η]氮呼-4-基、3,4,5,6-四氫[2Η]氮呼-5-基、3,4,5,6-四 147473.doc -26- 201041513 氣[2H]氮呼-6-基或 3,4,5,6-四氫[2H]氮呼 _7_基 ' 2,3,4,7-四氫[1 Η]氮呼-1-基、2,3,4,7-四氫[1H]氮呼-2-基、 2.3.4.7- 四氫[1Η]氮呼-3-基、2,3,4,7-四氫[1Η]氮呼-4-基、2,3,4,7-四氫[1Η]氮呼-5-基、2,3,4,7·四氫[1H]氮呼-6-基或2,3,4,7-四氫[1Η]氮呼-7-基、2,3,6,7-四氫[1Η]氮呼-1-基、2,3,6,7-四氫[1Η]氮呼-2-基、2,3,6,7-四氫[1H] 氮呼-3-基、2,3,6,7-四氫[1Η]氮呼-4-基、2,3,6,7-四氫 [1Η]氮呼-5-基、2,3,6,7-四氫[1Η]氮呼 _6_ 基或 2,3,6,7_ 四氩[1Η]氮呼-7-基、六氫氮呼-1-基、六氫氮呼_2_基、六 IL氣呼-3-基或六氣氮呼基、四氯氧呼基及六氯氧呼基，諸如2,3,4,5-四氫[1Η]氧呼-2-基、2,3,4,5-四氫[Ιίί] 氧呼-3-基、2,3,4,5-四氫[1Η]氧呼-4-基、2,3,4,5-四氫 [1Η]氧呼-5-基、2,3,4,5-四氫[1Η]氧呼-6-基或 2,3,4,5-四氫[1Η]氧呼-7-基、2,3,4,7-四氫[1Η]氧呼-2-基、2,3,4,7-四氫[1Η]氧呼_3_基、2,3,4,7-四氫[1Η]氧呼-4-基、 2.3.4.7- 四氫[1只]氧呼_5-基、2,3,4,7-四氫[111]氧呼-6-基或 2,3,4,7-四氫[1Η]氧呼-7-基、2,3,6,7-四氫[1Η]氧呼-2-基、2,3,6,7-四氫[1Η]氧呼-3-基、2,3,6,7-四氫[1H]氧呼_ 4-基、2,3,6,7·四氫[1H]氧呼-5-基、2,3,6,7-四氫[1H]氧呼-6-基或2,3,6,7-四氫[1H]氧呼-7-基、六氫氮呼-1-基、六氫氮呼-2-基、六氫氮呼_3_基或六氫氮呼_4_基、四氫_ 1，3-二氮呼基及六氫―丨丄二氮呼基、四氫_丨，4_二氮呼基及六氫-1，4-二氮呼基、四氫_153_噁氮呼基及六氫_丨，3•噁氮呼基、四氫-1,4-噁氮呼基及六氫_丨，4_噁氮呼基、四 147473.doc -27- 201041513 氧呼基及六氫-1，3-二氧呼基、四氯—二氧呼風·Μ·二氧呼基，以及相應亞基。 -含有一、二、三或四個來自由氧、氮及护原子的五員或六員芳族雜環(=雜芳：之：碳連接且含有—至三個氮原子或—或兩域硫或氧原子作為環成員的5Μ雜芳基，諸如 Γ =广塞吩基、3,吩基、2♦各基、… 基、3-異噁唑基、4_異噁唑 Α ^ 〇心坐基、3-異噻唑基、4_異。塞唾基、5_異嗟。坐基…比哇基、* 5其°比唾基、基、5心基、2+坐土 4-嗟唾基、5_嗔0圭基、2_咪唾基、4·味唾基 1，2,4-°塞二0坐-5_|、17 - 土生）基1，2,4-二唑_3_基、噁二唑| 基、1，3,4-噻二唾 _2-某；5 1 1 4 。β ，义二嗤_2-基；經*氮連接 3 至二個氮原子作為環成員之5員雜芳基，諸 u 终：；基、対小基、咪哇 1’2’4-二唾]•基；含有—、二或三個氮原子作為環成之6員雜芳基，諸如吼咬_2_基、吼咬_3_基 '吼唆冰基、 3_噠嗪基、4_健°秦基、2_喷咬基、4-嘴咬基、5_^啶基、2-吼嗪基、i，3,5_三嗪_2_基及^心三嗪_3-基。 G-C5伸烷基：具有2至5個碳原子之二價分支鏈或較佳為未分支的鏈，例如 Ch2CH2、_CH(CH3)_、CH2CH2CH^ CH(CH3)CH2，CH2CH(CH3) > ch2ch2ch2ch2 ^ ch2ch2ch2ch2ch2 o 基團-SM更準確而言為基團S-M+，其中M+為金屬陽離子 147473.doc •28- 201041513 相等物或如上定義之銨陽離子。金屬陽離子相而言為…其中a為金屬之原子價且-般為卜2或3 下文關於本發明化合物之適合及較佳其取代基尺^^^ ^’尤其關於 K R、R7、R8、R9、 Ο R1。、R丨丨、R12、R】3、R"、ri5、L: R、R、Rc、Rd及指數n，且關於關於其用途的陳述本身為有效的’且尤其在每一可能之相互組合下為有效的。在化合物1B及ΠΒ中，較佳為以下異構體心及iib.2 L:

L Ο

^Ny^s(〇)nR4 λ I

: R4a

iVs N〜N

因此，基團馳較佳為以下異構體nm

(11旧-1) 在本發明之一選自氫、氟、溴個較佳實、碟、c 施例中，L2、L3及L4彼此獨立地 2-c3烧基、c2-c1qj| 烧基、C2_c 147473.doc -29- 201041513 乳基及C 2 - C丨〇虛、p备# ^ 丨。國说乳基’且更佳係選自氯基、C2-C3鹵烷基、c 2 3元七士故 C2-C4炫氧基及C2-C3_炫氧基。 …個替代性較佳實施例中，A 獨立地選自氫、氟、氯、其、—田苴 ^丞、齓甲基、二氟甲二=自：氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基及三氟甲甲三氟甲基、甲氧基及三氟甲乳基且尤其選自氫、敦及三氣甲基。 /本發明之—個較佳實施财，ρ及^此獨立地選自氫、氯、氟、甲基、彘甲其一卜 ^ 亂曱基、—氟曱基、三氟曱基、曱氧土、氣曱氧基、二氧曱氧基及三氟甲氧基，更佳選自氫、亂、氟、甲基、三氟甲基、甲氧基及三氟甲氧選自氫、氣、氟及三氟曱基。八較佳地，L1及。中之至少一者不為氫。較佳地，[2、以0之至少-者不為氫。更佳地L及L中之至少一者不為氫且[2、乙3及^4中之至少一者不為氫。特別是’ L2及L4均為氫。 L及L5中之至少—者不為氫，L3不為氫且L2 特定言之及L為氳。 L [、L及L5之特別較佳的組合彙集於下表中：

147473.doc •30- 201041513

編號 L1 Lz V L4 V 7. F H ch3 H H 8. F H cf3 H H 9. F H ocf3 H H 10. H F F H H 11. ch3 H F H H 12. cf3 H F H H 13. ocf3 H F H H 14. Cl H F H H 15. Cl H ch3 H H 16. Cl H cf3 H H 17. Cl H OCF3 H H 18. cf3 H cf3 H H 19. F ch3 H H H 20. F cf3 H H H 21. F OCF3 H H H 22. ch3 H H cf3 H 23. F H H ch3 H 24. F H H cf3 H 25. F H H ocf3 H 26. ch3 H H F H 27. cf3 H H F H 28. ocf3 H H F H 29. cf3 H H ch3 H 30. cf3 H H cf3 H 31. ocf3 H H cf3 H 32. ch3 F H H H 33. ch3 cf3 H H H 34. cf3 F H H H 35. cf3 ch3 H H H 36. cf3 cf3 H H H 37. cf3 ocf3 H H H 38. ocf3 F H H H 39. ocf3 ch3 H H H 40. F H CH2CH3 H H 41. F H CH(CH3)2 H H 42.. F H CH2CF3 H H 43. F H CF2CHF2 H H 44. F H OCH2CF3 H H 45. F H OCH2CH3 H H 46. ch2ch3 H F H H 47. ch(ch3)2 H F H H 48. ch2cf3 H F H H 49. cf2chf2 H F H H 50. OCH2CF3 H F H H 51. OCH2CH3 H F H H 52. Cl H CH2CH3 H H 53. Cl H ch(ch3)2 H H 54. Cl H ch2cf3 H H 147473.doc •31- 201041513

編號 L1 V V L4 L5 55. Cl H CF2CHF2 H H 56. Cl H OCH2CF3 H H 57. Cl H OCH2CH3 H H 58. cf3 H CH2CF3 H H 59. cf3 H cf2chf2 H H 60. CH2CF3 H cf3 H H 61. CF2CHF2 H cf3 H H 62. ch2cf3 H CH2CF3 H H 63. CH2CF3 H CF2CHF2 H H 64. CF2CHF2 H CH2CF3 H H 65. CF2CHF2 H cf2chf2 H H 66. F CH2CH3 H H H 67. F CH(CH3)2 H H H 68. F ch2cf3 H H H 69. F CF2CHF2 H H H 70. F OCH2CF3 H H H 71. F OCH2CH3 H H H 72. ch3 H H ch2cf3 H 73. ch3 H H CF2CHF2 H 74. CH2CH3 H H cf3 H 75. CH(CH3)2 H H cf3 H 76. CH2CH3 H H ch2cf3 H 77. CH2CH3 H H CF2CHF2 H 78. CH(CH3)2 H H CH2CF3 H 79. CH(CH3)2 H H CF2CHF2 H 80. F H H CH2CH3 H 81. F H H CH(CH3)2 H 82. F H H CH2CF3 H 83. F H H CF2CHF2 H 84. F H H OCH2CF3 H 85. F H H OCH2CH3 H 86. CH2CH3 H H F H 87. ch(ch3)2 H H F H 88. CH2CF3 H H F H 89. CF2CHF2 H H F H 90. OCH2CF3 H H F H 91. OCH2CH3 H H F H 92. ch2cf3 H H ch3 H 93. CF2CHF2 H H ch3 H 94. cf3 H H CH2CH3 H 95. cf3 H H CH(CH3)2 H 96. CH2CF3 H H CH2CH3 H 97. ch2cf3 H H ch(ch3)2 H 98. CF2CHF2 H H CH2CH3 H 99. CF2CHF2 H H ch(ch3)2 H 100. cf3 H H CH2CF3 H 101. cf3 H H CF2CHF2 H 102. CH2CF3 H H cf3 H 147473.doc -32- 201041513

編號 L1 V V L4 V 103. CF2CHF2 H H cf3 H 104. ch2cf3 H H CH2CF3 H 105. ch2cf3 H H CF2CHF2 H 106. CF2CHF2 H H CH2CF3 H 107. cf2chf2 H H cf2chf2 H 108. ocf3 H H CH2CF3 H 109. OCF3 H H CF2CHF2 H 110. OCH2CF3 H H cf3 H 111. OCH2CH3 H H cf3 H 112. OCH2CF3 H H CH2CF3 H 113. OCH2CF3 H H CF2CHF2 H 114. OCH2CH3 H H CH2CF3 H 115. OCH2CH3 H H CF2CHF2 H 116. CH2CH3 F H H H 117. ch(ch3)2 F H H H 118. ch3 ch2cf3 H H H 119. ch3 CF2CHF2 H H H 120. CH2CH3 cf3 H H H 121. ch(ch3)2 cf3 H H H 122. CH2CH3 CH2CF3 H H H 123. CH2CH3 cf2chf2 H H H 124. CH(CH3)2 CH2CF3 H H H 125. CH(CH3)2 CF2CHF2 H H H 126. ch2cf3 F H H H 127. CF2CHF2 F H H H 128. cf3 CH2CH3 H H H 129. cf3 CH(CH3)2 H H H 130. CH2CF3 ch3 H H H 131. CF2CHF2 ch3 H H H 132. ch2cf3 CH2CH3 H H H 133. CH2CF3 CH(CH3)2 H H H 134. CF2CHF2 CH2CH3 H H H 135. CF2CHF2 CH(CH3)2 H H H 136. cf3 ch2cf3 H H H 137. cf3 CF2CHF2 H H H 138. ch2cf3 cf3 H H H 139. CF2CHF2 cf3 H H H 140. CH2CF3 CH2CF3 H H H 141. CH2CF3 CF2CHF2 H H H 142. CF2CHF2 CH2CF3 H H H 143. CF2CHF2 CF2CHF2 H H H 144. cf3 OCH2CF3 H H H 145. cf3 OCH2CH3 H H H 146. CH2CF3 OCF3 H H H 147. cf2chf2 OCF3 H H H 148. CH2CF3 OCH2CF3 H H H 149. ch2cf3 OCH2CH3 H H H 150. CF2CHF2 OCH2CF3 H H H 147473.doc -33- 201041513

編號 L1 L2 LJ V T5 151. CF2CHF2 OCH2CH3 H H H _ 152. OCH2CF3 F H H H 一 153. OCH2CH3 F H H 1 154. OCH2CF3 CH3 H H H 155. OCH2CH3 ch3 H H H 156. OCF3 CH2CH3 H H K—— 157. OCF3 CH(CH3)2 H H ~~ H 158. OCH2CF3 CH2CH3 H H H 159. OCH2CF3 CH(CH3)2 H H H 160. OCH2CH3 CH2CH3 H H H 161. OCH2CH3 ch(ch3)2 H H H 在上述組合中，較佳為L及L為氮之組合。尤其較佳為第2號、第5號、第8號、第1〇號、第12號及第14號組合。較佳地，R1及R2彼此獨立地選自氫、c丨_C4烷基、 i烷基、CVC4烷氧基及Cl_C2鹵烷氧基。更佳地，r1&r2 彼此獨立地選自氫、甲基、乙基及三氟曱基。甚至更佳地，R1及R2彼此獨立地選自氫及曱基。Rl&R2尤其均為曱基。 ' C,-C4 甲基、。：R3 尤較佳地，R3係選自氫、Cl_C4烷基、Ci_c滷烷基烧氧基及(VQi院氧基。更佳地，r3係選自氮、乙基及三氟曱基。甚至更佳地，R3係選自氫及甲基其為氯。基團-C(=0)r5及,)2R5中之汉5較佳選自c…院基 CVCj烷基、Cl_C4院氧基、Μ:南烷氧基、苯基 '苯基及概V。’更佳選w基、C1_C2㈣、Ci·。 C2鹵烧氧基及NRV。且甚至更佳選自_; 广。在基團-C(=0)R5中’R5特定言之為⑽ 基’更特定言之為異丙[異丁基或第三丁基: 147473.doc •34- 201041513 團-s(〇)2r、’ R、定言之為甲基。較㈣，r9為氫且Ri〇係選自氫、Ci-C4烷基及苯基，較佳選自氫烷基。 R4較佳選自氫、κ烷基、_c(=0)r5、_s(〇hR5、 -cn、μ及式m基團，其中r5具有—種上述通用含義或尤其-種上述較佳含義，且Μ具有—種上述通用含義或尤其一種下文給出之較佳含義。

R4更佳選自氫、CVC4烧基、c3_C4烧基幾基、Ci_C4炼氧羰基、-C(=0)N(H)CVC4烷基、Cl_C4烷基磺醯基、CN及式 ⑴基團，且甚至更佳選自氫、Ci_C4烧基、⑶及^^烧基磺醯基。R4尤其為選自氫、CN、甲基及甲磺醯基。特定言之，R4為氫。 Μ較佳選自鹼金屬陽離子、鹼土金屬陽離子相等物、 Cu、Zn、Fe或Ni之陽離子相等物、或式（NRaRbRCRd)+之銨陽離子，其中Ra、Rb、RC及Rd之一為氫且Ra、Rb、RC&Rd 中之其餘三者彼此獨立地選自Ci_Cig烷基。M更佳係選自

Li+、Na+、K+、KMg2' Cu、Zn、卜或川之陽離子相等物及式（NRaRbRcRd)+之銨陽離子，其中Ra、Rb、RC&Rd之一為氫且Ra、Rb、Re及Rd中之其餘三者彼此獨立地選自 C10烷基。Μ甚至更佳係選自Na+、Κ+、KMgh、i/2Cu2+、 ι/2Ζη2+、KFeh、y2Ni2+、三乙銨及三甲銨。在式III之基團中，變數較佳具有與分子1之其餘部分中相同之含義。因此’上文關於各基團之較佳含義所作之陳述亦適用於此部分。 R較佳選自虱、C^-Cw院基、CVC4鹵烧基、苯基、笨 147473.doc -35· 201041513 基-CA烧基及-C( = 0)R5 ’其中尺5具有—種上文給出之通用含義或尤其-種上文給出之較佳含義。R4a更佳係選^ 氫、Cl_c4烧基、c】-c4_院基、苯基、苯m㈣R5 及-s(0)2R5,其中R5具有—種上文給出之通用含義或尤其一種上文給出之較佳含義，且更佳選自氫、Ci_C4烷基、 C「C4_烧基及-S(0)2R5，其中R5具有一種上文給出=用含義或尤其-種上文給出之較佳含義。R4a尤其為氫、k C4烷基或Cl-C4_烷基，更尤其為氫或C1_C4烷基，且二言之為氯。 ' 若η為1 ’則氧原子較佳經由雙鍵結合於硫原子，基團-S(0)n-R4因而形成基團_s(哪r4。若η為2,則兩個^ 原子較佳均經由雙鍵結合於硫原子，基團_s(〇)n_R4因而：成基團—S( = 〇)2-R4。若n為3，則基團-S(0)n#為美團-S(=0)2-0-R4。 η較佳為〇。在化合物I及II中為化合物ΙΑ。較佳為化合物I。在化合物I中，較佳特定化合物ΙΑ為如下： 5-(2-氣-4-氟-苯f &)_W5_疏基^训三唾小基曱 2,2 - —曱基環戊醇； 5_(2,4·二氟-笨曱基）小（5_疏基-[1，2,4]三唑-1-基甲基 2.2- 二甲基環戊醇； 5_(3,4_二氟·笨曱基）-W5-疏基-[1，2,4]三峻-1-基甲心 2.2- 二曱基環戊醇；土） 147473.doc -36 - 201041513 5-(4-氣-2-(二氣曱基）_装甲其、！ /《一&甘。本甲基）-1-(5-威基-[1，2,4]三唾一1_ 基甲基）-2,2-二甲基環戊醇； 5-(2 -氣- 4- (二氟J曱基）_策甲其、】μ 1亡甘μ。 J 本1f 基）-1-(5-疏基-[1，2,4]三唾 _ι_ 基曱基）-2,2-二曱基環戊醇； 5-(2,4,6-三氟-苯曱基 1-(5-巯基-[1，2,4]三唑-1_基甲基）_ 2,2-二甲基環戊醇；

Ο 5-(2,4-二氟-苯甲基）小（5_甲磺醯基七，2,4]三唑小基甲基）-2,2-二曱基環戊醇； 5_(2,4_二氟-苯曱基）^(5-硫氰基_[1，2,4]三唑+基曱基）-2,2-二甲基環戊醇。較佳化合物1及Π之實例為式1.1至式L16及式IL1至式„·8 之化合物’其中變數具有一種上文給出之通用含義或尤立一種較佳含義。較佳化合物之實例為下文表!至表688中所彙集之個別化合物。此外’以下對於各表中之個別變數所提及的含義本身與提及該等含義之組合無關，為所討論之取代基的特別較佳之實施例。

147473.doc 37- 201041513

147473.doc -38- 201041513 ?4* 吵 R1

表1 式1.1化合物’其中化合物之Ri、r2、L1、L2、L3、L4及 L5之組合在各情況下對應於表a之一列，且R4為H 表2 式1.1化合物，其中化合物之Rl、r2、L1、L2、L3、L4及 L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4為甲基表3 式L 1化合物’其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4及 L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4為乙基表4 式M化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4及 [之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4為丙基表5 5式M化合物’其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4及 L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4為異丙基表6 5式Ι·1化合物，其中化合物之…、R2、u、L2、^4及 L5之M合在各情況下對應於表A之—列，且^為正丁基 147473.doc •39- 201041513 表7 式1.1化合物，其中化合物之r1、r2、L1、L2、L3、L4及 L之組合在各情況下對應於表a之一列，且r4為第二丁基表8 式1.1化合物’其中化合物之R1、r2、L1、L2、L3、[4及 L之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4為異丁基表9 式1.1化合物，其中化合物之Ri、r2、、L2、L3、L4及 L5之組合在各情況下對應於表a之一列，且r4為第三丁基表10 式】·1化合物’其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4及 L5之組合在各情況下對應於表a之一列，且R4為苯基表11 式L1化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4及 L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4為4-曱基苯基表12 式L1化合物’其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4及 L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4為Li+ 表13 式L1化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4及 L之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4為Na+ 表14 式L1化合物’其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4及 147473.doc 201041513 L5之組合在各情況下對應於表a之一列表15 式L1化合物，其中化合物之R1、R2 • L5之組合在各情況下對應於表A之一列表16 式L1化合物，其中化合物之R1、R2 L5之組合在各情況下對應於表a之一列表17 〇式1.1化合物，其中化合物之Ri、R2 L5之組合在各情況下對應於表A之一列表18 式1.1化合物，其中化合物之Rl、R2 L5之組合在各情況下對應於表A之一列表19 式I. 1化合物，其中化合物之Rl、R2 ❹ L5之組合在各情況下對應於表A之一列表20 式1.1化合物，其中化合物之、R2 . L5之組合在各情況下對應於表A之一列 . 表21 式1.1化合物’其中化合物之、R2 L5之組合在各情況下對應於表a NH(C2H5)3 + 表22 147473.doc ，且R4為K+ 、Li、L2、L3、L4及，且 R4 為、Li、L2、L3、L4及，且 R4為、Li、L2、L3、L4及，且 R4為、Li、L2、L3、L4及，且 R4為 ZFe2— 、1/ 、 L2 、 L3 、 L4及，且 R4為 ' L1 ' L2 ' L3 ' L4A ，且 R4為 NH(CH3)3 + 、Li 、 L2 、 L3 、 L4及之一列，且R4為 ·41· 201041513 式ι·ι化合物，其中化合物之尺1、R2 L5之組合在各情況下對應於表a nh(ch2ch2ch2)3+ 表23 式1.1化合物，其中化合物之Ri、R2 L5之組合在各情況下對應於表a nh(ch(ch3)2)3+ 表24 式1.1化合物，其中化合物之Ri、R2 L5之組合在各情況下對應於表a nh(ch2ch2ch2ch2)3+ 表25 式1.1化合物，其中化合物之Rl、R2 L5之組合在各情況下對應於表a之一列表26 式1.1化合物，其中化合物之Rl、R2 L5之組合在各情況下對應於表a之一列表27 式1.1化合物，其中化合物之Rl、R2 L5之組合在各情況下對應於表A之一列表28 式L1化合物’其中化合物之R1、R2 L5之組合在各情況下對應於表A之一列，表29 147473.doc ' L1 ' L2 > L3 ' L4A 之一列，且R4為、Li、L2、L3、L4及之一列，且R4為、I/ 、 L2 、 L3 、 L4及之一列，且R4為、Li 、 L2 、 L3 、 L4及，且R4為曱基羰基、Li 、 L2 、 L3 、 L4及，且R4為乙基羰基、Li 、 L2 、 L3 、 L4及，且R4為丙基羰基、L1 、 L2 、 L3 、 L4及 1且R4為異丙基羰基 •42· 201041513 式L1化合物’其中化合物之R1、R2、L1、L2、l3、L4及 L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4為曱氧羰基表30 ^ • 式L1化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、l3、L4及 L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4為乙氧羰基表3 1 式1.1化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、[4及 L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4為丙氧羰基 ^ 表32 式L1化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4及 L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且r4為異丙氧羰基表33 式L1化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4及 L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4為苯氧羰基表34 〇式M化合物’其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4及 L之組5在各情況下對應於表a之一列，且R4為甲胺基羰基表35 式L1化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4及 L之組&在各情況下對應於表a之一列，且R4為乙胺基羰基表36 式L1化合物’其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4及 L之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4為丙胺基羰基表37 147473.doc -43· 201041513 式1.1化合物，其中化合物之Ri、R2、 L5之組合在各情況下對應於表a之一列羰基表38 式1.1化合物’其中化合物之Rl、R2 . L5之組合在各情況下對應於表a之一列，表39 式L 1化合物，其中化合物之R1、R2 L5之組合在各情況下對應於表a之一列表40 式1.1化合物，其中化合物之Ri、R2 . L5之組合在各情況下對應於表a之一列表41 式1.1化合物’其中化合物之r 1、r2 . L5之組合在各情況下對應於表a之一列表42 式1.1化合物，其中化合物之Ri、R2 , L5之組合在各情況下對應於表a之一列，表43 式1.1化合物，其中化合物之Ri、R2 , L之組合在各情況下對應於表a之一列表44 式1.1化合物，其中化合物之Ri、R2、 L5之組合在各情況下對應於表a之一列， 147473.doc

Li 、 L2 、 L3 、 L4及，且R4為異丙胺基 L1 、 L2 、 L3 、 L4及且R4為苯胺基羰基 Li、L2、L3、L4及，且R4為甲磺醯基 L1 、 L2 、 L3 、 L4及，且R4為乙磺醯基 L1 、 L2 、 L3 、 L4及，且R4為丙磺醯基 Li 、 L2 、 l3 、 L4及且R為異丙績酿基 L〗、L2 、 L3 、 L4及 ’且R4為苯磺醯基 L1 、 L2 、 l3 、 L4及且R為甲氧確酿基 -44- 201041513 表45

式Ι·1化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4A L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4為乙氧確酿基表46 式Ι·1化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、l3、L4及 L5之組合在各情況下對應於表Α之一列，且R4為丙氧續醯基表47 式1.1化合物’其中化合物之r1、r2、L1、L2、l3、L4及 L之組合在各情況下對應於表a之一列’且R4為異丙氧石黃醯基表48 式Ι·1化合物’其中化合物之r1、r2、L1、L2、l3、L4及 L5之組合在各情況下對應於表a之一列，且R4為苯氧基績醯基表49 式1化合物’其中化合物之R1、R2、L1、L2、l3、L4及 L5之組合在各情況下對應於表a之一列，且尺4為CN 表50至表98 式L2化合物’其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4及 L5之組合在各情況下對應於表a之一列，且R4係如表！至表 49中任一者中所定義表99至表147 式1,3化合物’其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4及 L之組合在各情況下對應於表a之一列，且R4係如表^至表 147473.doc -45- 201041513 49中任一者中所定義表148至表196 式L4化合物，其中化合物之R〗、R2、L1、L2、τ 3 , L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4係如表1 49中任一者中所定義至表表197至表245 式1,5化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、τ 3 4 I、L4及 L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4係如表1至 49中任一者中所定義表246至表294 式Ι·6化合物，其中化合物之Rl、r2、Ll、l2、l3、卜及 L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且r4係如表^至表 49中任一者中所定義表295至表343

Ll、L2、L3、L、 ’且R4係如表1至表式1.7化合物’其中化合物之Ri、r2 L5之組合在各情況下對應於表a之一列 49中任一者中所定義表344至表392 L1 、 L2 、 L3 、 L4及，且R4係如表1至表式1.8化合物，其中化合物之、r2 L5之組合在各情況下對應於表a之一列 49中任一者中所定義表393 式L9化合物’其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4及 L之組合在各情況下對應於表A之一列 147473.doc • 46 - 201041513 表394 式1.10化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4 及L5之組合在各情況下對應於表A之一列表395 式I_ 11化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4 及L5之組合在各情況下對應於表A之一列表396

式1.12化合物，其中化合物之111、112、1/、[2、1^3、1/ 及L5之組合在各情況下對應於表A之一列表397 式1.13化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4 及L5之組合在各情況下對應於表A之一列表398 式1.14化合物，其中化合物之1^、112、1^、1^、[3、1/ 及L5之組合在各情況下對應於表A之一列表399 式1.15化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4 及L5之組合在各情況下對應於表A之一列表400 式1.16化合物，其中化合物之111、112、[1、1^2、[3、1/ 及L5之組合在各情況下對應於表A之一列表401 式II.1化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4 及L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且尺43為11 147473.doc •47- 201041513 表402 式II.1化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4 及L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4a為曱基表403 式II.1化合物’其中化合物之r1、r2、L1、L2、L3、L4 及L5之組合在各情況下對應於表a之一列，且R4a為乙基表404 式II. 1化合物，其中化合物之、r2、[I、l2、l3、L4 及L5之組合在各情況下對應於表a之一列，且為丙基表405 式H.1化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4 及L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4a為異丙基表406 式II. 1化合物，其中化合物之R1、 R2、 L1、 L2、 L3 、L4 及L5之組合在各情況下對應於表a之，一列，且 R4aA 正- Γ基表407 式II· 1化合物，其中化合物之Ri、 R2、 L1、 L2、 L3 、L4 及L5之組合在各情況下對應於表a之一列，且R4a 為第二丁基表408 式II. 1化合物，其中化合物之Rl、 R2、 L1、 L2、 L3 、L4 及L5之組合在各情況下對應於表a之. 一列，且尺“為異丁基表409 式II. 1化合物，其中化合物之Rl、 R2、 L1、 L2、 L3 、L4 及L之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4a為第 147473.doc •48- 201041513 基表410 式II·1化合物’其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4 及L5之組合在各情況下對應於表a之一列，且R4a為笨基表411 式IL1化合物’其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4

及L之組合在各情況下對應於表a之一列，且R4a為4-曱基苯基表412 式II.1化合物’其中化合物之尺1、R2、L!、L2、L3、L4 及L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4a為甲基羰基表413 式II.1化合物，其中化合物之尺1、R2、Ll、L2、L3、广及L之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4a為乙基羰基表414 式IL1化合物，其中化合物之Rl、R2、u、L2、l3、[4 及L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且Rh為丙基羰基表415 式IL1化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、Py 及L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且Rita為異丙基羰基 '土表416 式IL1化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、y L4 及L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4a為曱氧羰基 147473.doc •49- 201041513 表417 式IL1化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、l3、L4 及L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4a為乙氧羰基表418 式IL1化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、l3、L4 及L5之組合在各情況下對應於表a之一列，且R4a為丙氧羰基表419 式Η.1化合物’其中化合物之R1、R2、L1、L2、l3、L4 及L5之組合在各情況下對應於表a之一列，且R4a為異丙氧羰基表420 式H·1化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4 及L5之組合在各情況下對應於表a之一列，且Rh為苯氧羰基表421 式II. 1化合物’其中化合物之R!、r2、Li、l2、l3、p 及L5之組合在各情況下對應於表a之一列，且R4a為甲胺基幾·基表422 式II.1化合物，其中化合物之Rl、、L1、L2、L3、L4 及L5之組合在各情況下對應於表a之一列，且尺化為乙胺基羰基表423 式II.1化合物，其中化合物之R]、r2、L1、L2、L3、L4 及L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4a為丙胺基 147473.doc -50- 201041513 羰基表424 式IL1化合物’其中化合物之R丨、R2、L1、L2、L3、y 及L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4a為異丙胺基幾基表425 式11_1化合物’其中化合物之R1、R2、L1、L2、yy Ο

及L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4a為苯胺基羰基 a 表426 式IL1化合物’其中化合物之R1、R2、L1、L2、ρy 及L5之組合在各情況下對應於表a之一列，且Rh為曱確酿基表427 式II.1化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、Uy 及L5之組合在各情況下對應於表a之一列，且R4a為乙續酿基表428 式II.1化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、py 及L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4a為丙績醯基表429 式II.1化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、l3、L4 及L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且為異丙石黃醯基表430 式II.1化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、l3、L4 147473.doc -51- 201041513 及L之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4a為苯磺醯基表 431 土式Η.1化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、l3、L4 及L5之組合在各情況下對應於表a之一列，且為甲氧磺醯基 ' 表432 式IL1化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、l3、L4 及L5之組合在各情況下對應於表a之一列，且R4a為乙氧旖醯基表433 式IL1化合物，其中化合物之R1、R2、L丨、L2、l3、L4 及L5之組合在各情況下對應於表a之一列，且R4a為丙氧磺醯基表434 式II.1化合物，其中化合物之Ri、R2、L〗、L2、l3、y 及L5之組合在各情況下對應於表a之一列，且為異丙氧磺醯基表435 式II.1化合物，其中化合物之Ri、R2、Li、L2、l3、y 及L5之組合在各情況下對應於表a之一列，且尺4&為苯氧基磺醯基表436

式II.1化合物，其中化合物之r1、r2、L1、L2、L3、L4 及L5之組合在各情況下對應於表a之一列，且R4agCN 147473 .doc •52- 201041513 表437至表472 式Π·2化合物’其中化合物之R1、R2、Ll、L2、L3、及L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4a係如表 401至表436中任一者中所定義表473至表508 式Π·3化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4 及L5之組合在各情況下對應於表a之一列，且係如表 ^ 401至表436中任一者中所定義表509至表544 式Π.4化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4 及L之組合在各情況下對應於表a之一列，且係如表 401至表436中任一者中所定義表545至表580 式Π.5化合物’其中化合物之R1、R2、Li、L2、L3、L4 及L5之組合在各情況下對應於表a之一列，且係如表 Q 401至表436中任—者中所定義表581至表616 式Π·6化合物’其中化合物之Ri、R2、L1、L2、L3、L4 -及L5之組合在各情況下對應於表a之一列，且R“係如表 401至表436中任—者中所定義表617至表652 式IL7化合物’其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4 及L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4a係如表 401至表436中任一者中所定義 147473.doc •53· 201041513 表653至表688

式II.8化合物，其中化合物之R1、R2、L1、L2、L3、L4 及L5之組合在各情況下對應於表A之一列，且R4a係如表 401至表436中任一者中所定義表A

編號 R1 Rz L1 V V L4 V A-1. ch3 ch3 F F H H H A-2. ch3 ch3 F H F H H A-3. ch3 ch3 F H H F H A-4. ch3 ch3 F H H H F A-5. ch3 ch3 F H F H F A-6. ch3 ch3 F H H H Cl A-7. ch3 ch3 F H ch3 H H A-8. ch3 ch3 F H cf3 H H A-9. ch3 ch3 F H ocf3 H H A-10. ch3 ch3 ch3 H F H H A-11. ch3 ch3 cf3 H F H H A-12. ch3 ch3 ocf3 H F H H A-13. ch3 ch3 Cl H F H H A-14. ch3 ch3 Cl H ch3 H H A-15. ch3 ch3 Cl H cf3 H H A-16. ch3 ch3 Cl H ocf3 H H A-17. ch3 ch3 cf3 H cf3 H H A-18. ch3 ch3 F ch3 H H H A-19. ch3 ch3 F cf3 H H H A-20. ch3 ch3 F ocf3 H H H A-21. ch3 ch3 ch3 H H cf3 H A-22. ch3 ch3 F H H ch3 H A-23. ch3 ch3 F H H cf3 H A-24. ch3 ch3 F H H ocf3 H A-25. ch3 ch3 ch3 H H F H A-26. ch3 ch3 cf3 H H F H A-27. ch3 ch3 ocf3 H H F H A-28. ch3 ch3 cf3 H H ch3 H A-29. ch3 ch3 cf3 H H cf3 H A-30. ch3 ch3 ocf3 H H cf3 H A-31. ch3 ch3 ch3 F H H H A-32. ch3 ch3 ch3 cf3 H H H A-33. ch3 ch3 cf3 F H H H A-34. ch3 ch3 cf3 ch3 H H H A-35. ch3 ch3 cf3 cf3 H H H A-36. ch3 ch3 cf3 ocf3 H H H A-37. ch3 ch3 ocf3 F H H H 147473.doc • 54- 201041513

編號 R1 R2 L1 V ϋ L4 ϋ A-38. ch3 ch3 OCF3 ch3 H H H A-39. ch3 ch3 F H CH2CH3 H H A-40. ch3 ch3 F H CH(CH3)2 H H A-41. ch3 ch3 F H CH2CF3 H H A-42. ch3 ch3 F H cf2chf2 H H A-43. ch3 ch3 F H OCH2CF3 H H A-44. ch3 ch3 F H OCH2CH3 H H A-45. ch3 ch3 CH2CH3 H F H H A-46. ch3 ch3 CH(CH3)2 H F H H A-47. ch3 ch3 CH2CF3 H F H H A-48. ch3 ch3 CF2CHF2 H F H H A-49. ch3 ch3 OCH2CF3 H F H H A-50. ch3 ch3 OCH2CH3 H F H H A-51. ch3 ch3 Cl H CH2CH3 H H A-52. ch3 ch3 Cl H CH(CH3)2 H H A-53. ch3 ch3 Cl H CH2CF3 H H A-54. ch3 ch3 Cl H CF2CHF2 H H A-55. ch3 ch3 Cl H OCH2CF3 H H A-56. ch3 ch3 Cl H OCH2CH3 H H A-57. ch3 CHb cf3 H CH2CF3 H H A-58. ch3 ch3 cf3 H CF2CHF2 H H A-59. ch3 ch3 CH2CF3 H cf3 H H A-60. ch3 ch3 CF2CHF2 H cf3 H H A-61. ch3 ch3 CH2CF3 H CH2CF3 H H A-62. ch3 ch3 CH2CF3 H CF2CHF2 H H A-63. ch3 ch3 cf2chf2 H CH2CF3 H H A-64. ch3 ch3 CF2CHF2 H CF2CHF2 H H A-65. ch3 ch3 F CH2CH3 H H H A-66. ch3 ch3 F CH(CH3)2 H H H A-67. ch3 ch3 F CH2CF3 H H H A-68. ch3 ch3 F CF2CHF2 H H H A-69. ch3 ch3 F OCH2CF3 H H H A-70. ch3 ch3 F OCH2CH3 H H H A-71. ch3 ch3 ch3 H H CH2CF3 H A-72. ch3 ch3 ch3 H H CF2CHF2 H A-73. ch3 ch3 CH2CH3 H H cf3 H A-74. ch3 ch3 ch(ch3)2 H H cf3 H A-75. ch3 ch3 CH2CH3 H H CH2CF3 H A-76. ch3 ch3 CH2CH3 H H CF2CHF2 H A-77. ch3 ch3 CH(CH3)2 H H CH2CF3 H A-78. ch3 ch3 CH(CH3)2 H H CF2CHF2 H A-79. ch3 ch3 F H H CH2CH3 H A-80. ch3 ch3 F H H ch(ch3)2 H A-81. ch3 ch3 F H H CH2CF3 H A-82. ch3 ch3 F H H CF2CHF2 H A-83. ch3 ch3 F H H OCH2CF3 H A-84. ch3 ch3 F H H OCH2CH3 H A-85. ch3 ch3 CH2CH3 H H F H 147473.doc -55- 201041513

編號 R1 L1 V V V V A-86. ch3 ch3 CH(CH3)2 H H F H A-87. ch3 ch3 CH2CF3 H H F H A-88. ch3 ch3 cf2chf2 H H F H A-89. ch3 ch3 OCH2CF3 H H F H A-90. ch3 ch3 OCH2CH3 H H F H A-91. ch3 ch3 CH2CF3 H H ch3 H A-92. ch3 ch3 cf2chf2 H H ch3 H A-93. ch3 ch3 cf3 H H CH2CH3 H A-94. ch3 ch3 cf3 H H ch(ch3)2 H A-95. ch3 ch3 CH2CF3 H H CH2CH3 H A-96. ch3 ch3 CH2CF3 H H ch(ch3)2 H A-97. ch3 ch3 CF2CHF2 H H CH2CH3 H A-98. ch3 ch3 CF2CHF2 H H ch(ch3)2 H A-99. ch3 ch3 cf3 H H ch2cf3 H A-100. ch3 ch3 cf3 H H cf2chf2 H A-101. ch3 ch3 CH2CF3 H H cf3 H A-102. ch3 ch3 CF2CHF2 H H cf3 H A-103. ch3 ch3 CH2CF3 H H ch2cf3 H A-104. ch3 ch3 CH2CF3 H H CF2CHF2 H A-105. ch3 ch3 CF2CHF2 H H ch2cf3 H A-106. ch3 ch3 CF2CHF2 H H cf2chf2 H A-107. ch3 ch3 〇cf3 H H CH2CF3 H A-108. ch3 ch3 ocf3 H H cf2chf2 H A-109. ch3 ch3 OCH2CF3 H H cf3 H A-110. ch3 ch3 OCH2CH3 H H cf3 H A-lll. ch3 ch3 OCH2CF3 H H ch2cf3 H A-112. ch3 ch3 OCH2CF3 H H CF2CHF2 H A-113. ch3 ch3 OCH2CH3 H H ch2cf3 H A-114. ch3 ch3 OCH2CH3 H H cf2chf2 H A-115. ch3 ch3 CH2CH3 F H H H A-116. ch3 ch3 ch(ch3)2 F H H H A-117. ch3 ch3 ch3 ch2cf3 H H H A-118. ch3 ch3 ch3 CF2CHF2 H H H A-119. ch3 ch3 CH2CH3 cf3 H H H A-120. ch3 ch3 CH(CH3)2 cf3 H H H A-121. ch3 ch3 CH2CH3 CH2CF3 H H H A-122. ch3 ch3 CH2CH3 CF2CHF2 H H H A-123. ch3 ch3 ch(ch3)2 ch2cf3 H H H A-124. ch3 ch3 CH(CH3)2 CF2CHF2 H H H A-125. ch3 ch3 CH2CF3 F H H H A-126. ch3 ch3 CF2CHF2 F H H H A-127. ch3 ch3 cf3 CH2CH3 H H H A-128. ch3 ch3 cf3 CH(CH3)2 H H H A-129. ch3 ch3 CH2CF3 ch3 H H H A-130. ch3 ch3 CF2CHF2 ch3 H H H A-131. ch3 ch3 CH2CF3 CH2CH3 H H H A-132. ch3 ch3 CH2CF3 ch(ch3)2 H H H A-133. ch3 ch3 cf2chf2 ch2ch3 H H H 147473.doc -56- 201041513

編號 R1 L1 V V V Ls A-134. ch3 ch3 CF2CHF2 ch(ch3)2 H H H A-135. ch3 ch3 cf3 ch2cf3 H H H A-136. ch3 ch3 cf3 CF2CHF2 H H H A-137. ch3 ch3 CH2CF3 cf3 H H H A-138. ch3 ch3 CF2CHF2 cf3 H H H A-139. ch3 ch3 CH2CF3 CH2CF3 H H H A-140. ch3 ch3 ch2cf3 CF2CHF2 H H H A-141. ch3 ch3 CF2CHF2 ch2cf3 H H H A-142. ch3 ch3 CF2CHF2 CF2CHF2 H H H A-143. ch3 ch3 cf3 OCH2CF3 H H H A-144. ch3 ch3 cf3 OCH2CH3 H H H A-145. ch3 ch3 CH2CF3 OCF3 H H H A-146. ch3 ch3 CF2CHF2 OCF3 H H H A-147. ch3 ch3 CH2CF3 OCH2CF3 H H H A-148. ch3 ch3 CH2CF3 OCH2CH3 H H H A-149. ch3 ch3 CF2CHF2 OCH2CF3 H H H A-150. ch3 ch3 CF2CHF2 OCH2CH3 H H H A-151. ch3 ch3 OCH2CF3 F H H H A-152. ch3 ch3 OCH2CH3 F H H H A-153. ch3 ch3 OCH2CF3 ch3 H H H A-154. ch3 ch3 OCH2CH3 ch3 H H H A-155. ch3 ch3 OCF3 CH2CH3 H H H A-156. ch3 ch3 OCF3 CH(CH3)2 H H H A-157. ch3 ch3 OCH2CF3 CH2CH3 H H H A-158. ch3 ch3 OCH2CF3 CH(CH3)2 H H H A-159. ch3 ch3 OCH2CH3 CH2CH3 H H H A-160. ch3 ch3 OCH2CH3 ch(ch3)2 H H H A-161. H ch3 F F H H H A-162. H ch3 F H F H H A-163. H ch3 F H H F H A-164. H ch3 F H H H F A-165. H ch3 F H F H F A-166. H ch3 F H H H Cl A-167. H ch3 F H ch3 H H A-168. H ch3 F H cf3 H H A-169. H ch3 F H OCF3 H H A-170. H ch3 ch3 H F H H A-171. H ch3 cf3 H F H H A-172. H ch3 ocf3 H F H H A-173. H ch3 Cl H F H H A-174. H ch3 Cl H ch3 H H A-175. H ch3 Cl H cf3 H H A-176. H ch3 Cl H OCF3 H H A-177. H ch3 cf3 H cf3 H H A-178. H ch3 F ch3 H H H A-179. H ch3 F cf3 H H H A-180. H ch3 F OCF3 H H H A-181. H ch3 ch3 H H cf3 H 147473.doc -57- 201041513

編號 R1 R2 L* V V L4 V A-182. H ch3 F H H ch3 H A-183. H ch3 F H H cf3 H A-184. H ch3 F H H ocf3 H A-185. H ch3 ch3 H H F H A-186. H ch3 cf3 H H F H A-187. H ch3 ocf3 H H F H A-188. H ch3 cf3 H H ch3 H A-189. H ch3 cf3 H H cf3 H A-190. H ch3 ocf3 H H cf3 H A-191. H ch3 ch3 F H H H A-192. H ch3 ch3 cf3 H H H A-193. H ch3 cf3 F H H H A-194. H ch3 cf3 ch3 H H H A-195. H ch3 cf3 cf3 H H H A-196. H ch3 cf3 OCF3 H H H A-197. H ch3 ocf3 F H H H A-198. H ch3 ocf3 ch3 H H H A-199. H ch3 F H CH2CH3 H H A-200. H ch3 F H CH(CH3)2 H H A-201. H ch3 F H CH2CF3 H H A-202. H ch3 F H CF2CHF2 H H A-203. H ch3 F H OCH2CF3 H H A-204. H ch3 F H OCH2CH3 H H A-205. H ch3 CH2CH3 H F H H A-206. H ch3 ch(ch3)2 H F H H A-207. H ch3 CH2CF3 H F H H A-208. H ch3 cf2chf2 H F H H A-209. H ch3 OCH2CF3 H F H H A-210. H ch3 OCH2CH3 H F H H A-211. H ch3 Cl H CH2CH3 H H A-212. H ch3 Cl H CH(CH3)2 H H A-213. H ch3 Cl H CH2CF3 H H A-214. H ch3 Cl H CF2CHF2 H H A-215. H ch3 Cl H OCH2CF3 H H A-216. H ch3 Cl H OCH2CH3 H H A-217. H ch3 cf3 H ch2cf3 H H A-218. H ch3 cf3 H CF2CHF2 H H A-219. H ch3 CH2CF3 H cf3 H H A-220. H ch3 CF2CHF2 H cf3 H H A-221. H ch3 CH2CF3 H CH2CF3 H H A-222. H ch3 CH2CF3 H CF2CHF2 H H A-223. H ch3 cf2chf2 H ch2cf3 H H A-224. H ch3 CF2CHF2 H CF2CHF2 H H A-225. H ch3 F CH2CH3 H H H A-226. H ch3 F CH(CH3)2 H H H A-227. H ch3 F CH2CF3 H H H A-228. H ch3 F CF2CHF2 H H H A-229. H ch3 F OCH2CF3 H H H 147473.doc •58- 201041513

編號 R1 R2 L1 V V L4 ϋ A-230. H ch3 F OCH2CH3 H H H A-231. H ch3 ch3 H H CH2CF3 H A-232. H ch3 ch3 H H CF2CHF2 H A-233. H ch3 CH2CH3 H H cf3 A-234. H ch3 ch(ch3)2 H H cf3 A-235. H ch3 CH2CH3 H H CH2CF3 A-236. H ch3 CH2CH3 H H CF2CHF2 A-237. H ch3 CH(CH3)2 H H CH2CF3 A-238. H ch3 ch(ch3)2 H H CF2CHF2 A-239. H ch3 F H H CH2CH3 H A-240. H ch3 F H H ch(ch3)2 H A-241. H ch3 F H H CH2CF3 H A-242. H ch3 F H H CF2CHF2 H A-243. H ch3 F H H OCH2CF3 H A-244. H ch3 F H H OCH2CH3 H A-245. H ch3 CH2CH3 H H F H A-246. H ch3 ch(ch3)2 H H F H A-247. H ch3 CH2CF3 H H F H A-248. H ch3 CF2CHF2 H H F H A-249. H ch3 OCH2CF3 H H F H A-250. H ch3 OCH2CH3 H H F H A-251. H ch3 CH2CF3 H H ch3 H A-252. H ch3 CF2CHF2 H H ch3 H A-253. H ch3 cf3 H H CH2CH3 H A-254. H ch3 cf3 H H ch(ch3)2 H A-255. H ch3 CH2CF3 H H CH2CH3 H A-256. H ch3 CH2CF3 H H ch(ch3)2 H A-257. H ch3 CF2CHF2 H H CH2CH3 H A-258. H ch3 CF2CHF2 H H ch(ch3)2 H A-259. H ch3 cf3 H H ch2cf3 H A-260. H ch3 cf3 H H CF2CHF2 H A-261. H ch3 CH2CF3 H H cf3 H A-262. H ch3 CF2CHF2 H H cf3 H A-263. H ch3 CH2CF3 H H CH2CF3 H A-264. H ch3 CH2CF3 H H CF2CHF2 H A-265. H ch3 CF2CHF2 H H CH2CF3 H A-266. H ch3 CF2CHF2 H H CF2CHF2 H A-267. H ch3 0CF3 H H CH2CF3 H A-268. H ch3 0CF3 H H CF2CHF2 H A-269. H ch3 OCH2CF3 H H cf3 H A-270. H ch3 OCH2CH3 H H cf3 H A-271. H ch3 OCH2CF3 H H ch2cf3 H A-272. H ch3 OCH2CF3 H H CF2CHF2 H A-273. H ch3 OCH2CH3 H H CH2CF3 H A-274. H ch3 OCH2CH3 H H CF2CHF2 H A-275. H ch3 CH2CH3 F H H H A-276. H ch3 ch(ch3)2 F H H H A-277. H ch3 ch3 CH2CF3 H H H 147473.doc -59- 201041513

編號 R1 Rz L1 V V L4 V A-278. H ch3 ch3 CF2CHF2 H H H A-279. H ch3 CH2CH3 cf3 H H H A-280. H ch3 ch(ch3)2 cf3 H H H A-281. H ch3 CH2CH3 CH2CF3 H H H A-282. H ch3 CH2CH3 CF2CHF2 H H H A-283. H ch3 ch(ch3)2 CH2CF3 H H H A-284. H ch3 CH(CH3)2 CF2CHF2 H H H A-285. H ch3 CH2CF3 F H H H A-286. H ch3 CF2CHF2 F H H H A-287. H ch3 cf3 CH2CH3 H H H A-288. H ch3 cf3 CH(CH3)2 H H H A-289. H ch3 CH2CF3 ch3 H H H A-290. H ch3 CF2CHF2 ch3 H H H A-291. H ch3 CH2CF3 ch2ch3 H H H A-292. H ch3 ch2cf3 ch(ch3)2 H H H A-293. H ch3 CF2CHF2 CH2CH3 H H H A-294. H ch3 cf2chf2 CH(CH3)2 H H H A-295. H ch3 cf3 CH2CF3 H H H A-296. H ch3 cf3 CF2CHF2 H H H A-297. H ch3 CH2CF3 cf3 H H H A-298. H ch3 CF2CHF2 cf3 H H H A-299. H ch3 ch2cf3 CH2CF3 H H H A-300. H ch3 CH2CF3 CF2CHF2 H H H A-301. H ch3 CF2CHF2 CH2CF3 H H H A-302. H ch3 CF2CHF2 cf2chf2 H H H A-303. H ch3 cf3 OCH2CF3 H H H A-304. H ch3 cf3 OCH2CH3 H H H A-305. H ch3 ch2cf3 OCF3 H H H A-306. H ch3 CF2CHF2 OCF3 H H H A-307. H ch3 ch2cf3 OCH2CF3 H H H A-308. H ch3 ch2cf3 OCH2CH3 H H H A-309. H ch3 CF2CHF2 OCH2CF3 H H H A-310. H ch3 CF2CHF2 OCH2CH3 H H H A-311. H ch3 OCH2CF3 F H H H A-312. H ch3 OCH2CH3 F H H H A-313. H ch3 OCH2CF3 ch3 H H H A-314. H ch3 OCH2CH3 ch3 H H H A-315. H ch3 OCF3 CH2CH3 H H H A-316. H ch3 OCF3 ch(ch3)2 H H H A-317. H ch3 OCH2CF3 CH2CH3 H H H A-318. H ch3 OCH2CF3 CH(CH3)2 H H H A-319. H ch3 OCH2CH3 ch2ch3 H H H A-320. H ch3 OCH2CH3 ch(ch3)2 H H H A-321. H H F F H H H A-322. H H F H F H H A-323. H H F H H F H A-324. H H F H H H F A-325. H H F H F H F 147473.doc -60- 201041513

編號 R1 Rl L1 V V L4 Ls A-326. H H F H H H Cl A-327. H H F H ch3 H H A-328. H H F H cf3 H H A-329. H H F H OCF3 H H A-330. H H ch3 H F H H A-331. H H cf3 H F H H A-332. H H OCF3 H F H H A-333. H H Cl H F H H A-334. H H Cl H ch3 H H A-335. H H Cl H cf3 H H A-336. H H Cl H OCF3 H H A-337. H H cf3 H cf3 H H A-338. H H F ch3 H H H A-339. H H F cf3 H H H A-340. H H F OCF3 H H H A-341. H H ch3 H H cf3 H A-342. H H F H H ch3 H A-343. H H F H H cf3 H A-344. H H F H H OCF3 H A-345. H H ch3 H H F H A-346. H H cf3 H H F H A-347. H H ocf3 H H F H A-348. H H cf3 H H ch3 H A-349. H H cf3 H H cf3 H A-350. H H ocf3 H H cf3 H A-351. H H ch3 F H H H A-352. H H ch3 cf3 H H H A-353. H H cf3 F H H H A-354. H H cf3 ch3 H H H A-355. H H cf3 cf3 H H H A-356. H H cf3 OCF3 H H H A-357. H H ocf3 F H H H A-358. H H OCF3 ch3 H H H A-359. H H F H CH2CH3 H H A-360. H H F H CH(CH3)2 H H A-361. H H F H CH2CF3 H H A-362. H H F H CF2CHF2 H H A-363. H H F H OCH2CF3 H H A-364. H H F H OCH2CH3 H H A-365. H H CH2CH3 H F H H A-366. H H ch(ch3)2 H F H H A-367. H H CH2CF3 H F H H A-368. H H cf2chf2 H F H H A-369. H H OCH2CF3 H F H H A-370. H H OCH2CH3 H F H H A-371. H H Cl H CH2CH3 H H A-372. H H Cl H CH(CH3)2 H H A-373. H H Cl H CH2CF3 H H 147473.doc -61 - 201041513

編號 R1 R2 L1 V V V L5 A-374. H H Cl H CF2CHF2 H H A-375. H H Cl H OCH2CF3 H H A-376. H H Cl H OCH2CH3 H H A-377. H H cf3 H CH2CF3 H H A-378. H H cf3 H CF2CHF2 H H A-379. H H ch2cf3 H cf3 H H A-380. H H CF2CHF2 H cf3 H H A-381. H H CH2CF3 H CH2CF3 H H A-382. H H ch2cf3 H CF2CHF2 H H A-383. H H cf2chf2 H CH2CF3 H H A-384. H H CF2CHF2 H CF2CHF2 H H A-385. H H F CH2CH3 H H H A-386. H H F CH(CH3)2 H H H A-387. H H F ch2cf3 H H H A-388. H H F cf2chf2 H H H A-389. H H F OCH2CF3 H H H A-390. H H F OCH2CH3 H H H A-391. H H ch3 H H ch2cf3 H A-392. H H ch3 H H CF2CHF2 H A-393. H H CH2CH3 H H cf3 H A-394. H H ch(ch3)2 H H cf3 H A-395. H H CH2CH3 H H ch2cf3 H A-396. H H CH2CH3 H H CF2CHF2 H A-397. H H ch(ch3)2 H H ch2cf3 H A-398. H H ch(ch3)2 H H CF2CHF2 H A-399. H H F H H CH2CH3 H A-400. H H F H H CH(CH3)2 H A-401. H H F H H CH2CF3 H A-402. H H F H H CF2CHF2 H A-403. H H F H H OCH2CF3 H A-404. H H F H H OCH2CH3 H A-405. H H CH2CH3 H H F H A-406. H H CH(CH3)2 H H F H A-407. H H ch2cf3 H H F H A-408. H H cf2chf2 H H F H A-409. H H och2cf3 H H F H A-410. H H OCH2CH3 H H F H A-411. H H CH2CF3 H H ch3 H A-412. H H CF2CHF2 H H ch3 H A-413. H H cf3 H H CH2CH3 H A-414. H H cf3 H H CH(CH3)2 H A-415. H H CH2CF3 H H CH2CH3 H A-416. H H CH2CF3 H H ch(ch3)2 H A-417. H H CF2CHF2 H H CH2CH3 H A-418. H H CF2CHF2 H H ch(ch3)2 H A-419. H H cf3 H H CH2CF3 H A-420. H H cf3 H H CF2CHF2 H A-421. H H CH2CF3 H H cf3 H 147473.doc -62- 201041513

編號 R1 R2 V V V L4 ϋ A-422. H H CF2CHF2 H H cf3 H A-423. H H CH2CF3 H H CH2CF3 H A-424. H H CH2CF3 H H CF2CHF2 H A-425. H H CF2CHF2 H H CH2CF3 H A-426. H H CF2CHF2 H H CF2CHF2 H A-427. H H OCF3 H H CH2CF3 H A-428. H H OCF3 H H CF2CHF2 H A-429. H H OCH2CF3 H H cf3 H A-430. H H OCH2CH3 H H cf3 H A-431. H H OCH2CF3 H H CH2CF3 H A-432. H H OCH2CF3 H H CF2CHF2 H A-433. H H OCH2CH3 H H CH2CF3 H A-434. H H OCH2CH3 H H CF2CHF2 H A-435. H H CH2CH3 F H H H A-436. H H CH(CH3)2 F H H H A-437. H H ch3 CH2CF3 H H H A-438. H H ch3 CF2CHF2 H H H A-439. H H CH2CH3 cf3 H H H A-440. H H CH(CH3)2 cf3 H H H A-441. H H CH2CH3 ch2cf3 H H H A-442. H H ch2ch3 CF2CHF2 H H H A-443. H H ch(ch3)2 ch2cf3 H H H A-444. H H CH(CH3)2 CF2CHF2 H H H A-445. H H CH2CF3 F H H H A-446. H H cf2chf2 F H H H A-447. H H cf3 CH2CH3 H H H A-448. H H cf3 ch(ch3)2 H H H A-449. H H ch2cf3 ch3 H H H A-450. H H CF2CHF2 ch3 H H H A-451. H H CH2CF3 CH2CH3 H H H A-452. H H CH2CF3 CH(CH3)2 H H H A-453. H H CF2CHF2 CH2CH3 H H H A-454. H H CF2CHF2 CH(CH3)2 H H H A-455. H H cf3 CH2CF3 H H H A-456. H H cf3 cf2chf2 H H H A-457. H H ch2cf3 cf3 H H H A-458. H H cf2chf2 cf3 H H H A-459. H H CH2CF3 CH2CF3 H H H A-460. H H CH2CF3 CF2CHF2 H H H A-461. H H CF2CHF2 CH2CF3 H H H A-462. H H CF2CHF2 CF2CHF2 H H H A-463. H H cf3 OCH2CF3 H H H A-464. H H cf3 OCH2CH3 H H H A-465. H H CH2CF3 OCF3 H H H A-466. H H CF2CHF2 OCF3 H H H A-467. H H CH2CF3 OCH2CF3 H H H A-468. H H CH2CF3 OCH2CH3 H H H A-469. H H CF2CHF2 OCH2CF3 H H H 147473.doc -63- 201041513

編號 R1 R2 L* Lz V V Ls A-470. H H cf2chf2 OCH2CH3 H H H A-471. H H OCH2CF3 F H H H A-472. H H OCH2CH3 F H H H A-473. H H OCH2CF3 ch3 H H H A-474. H H OCH2CH3 ch3 H H H A-475. H H OCF3 ch2ch3 H H H A-476. H H 0CF3 CH(CH3)2 H H H A-477. H H OCH2CF3 CH2CH3 H H H A-478. H H OCH2CF3 CH(CH3)2 H H H A-479. H H OCH2CH3 CH2CH3 H H H A-480. H H OCH2CH3 CH(CH3)2 H H H A-481. H cf3 F F H H H A-482. H cf3 F H F H H A-483. H cf3 F H H F H A-484. H cf3 F H H H F A-485. H cf3 F H F H F A-486. H cf3 F H H H Cl A-487. H cf3 F H ch3 H H A-488. H cf3 F H cf3 H H A-489. H cf3 F H OCF3 H H A-490. H cf3 ch3 H F H H A-491. H cf3 cf3 H F H H A-492. H cf3 OCF3 H F H H A-493. H cf3 Cl H F H H A-494. H cf3 Cl H ch3 H H A-495. H cf3 Cl H cf3 H H A-496. H cf3 Cl H OCF3 H H A-497. H cf3 cf3 H cf3 H H A-498. H cf3 F ch3 H H H A-499. H cf3 F cf3 H H H A-500. H cf3 F OCF3 H H H A-501. H cf3 ch3 H H cf3 H A-502. H cf3 F H H ch3 H A-503. H cf3 F H H cf3 H A-504. H cf3 F H H OCF3 H A-505. H cf3 ch3 H H F H A-506. H cf3 cf3 H H F H A-507. H cf3 OCF3 H H F H A-508. H cf3 cf3 H H ch3 H A-509. H cf3 cf3 H H cf3 H A-510. H cf3 OCF3 H H cf3 H A-511. H cf3 ch3 F H H H A-512. H cf3 ch3 cf3 H H H A-513. H cf3 cf3 F H H H A-514. H cf3 cf3 ch3 H H H A-515. H cf3 cf3 cf3 H H H A-516. H cf3 cf3 OCF3 H H H A-517. H cf3 ocf3 F H H H 147473.doc -64- 201041513

編號 R1 L1 V V L4 ύ A-518. H cf3 OCF3 ch3 H H H A-519. H cf3 F H CH2CH3 H H A-520. H cf3 F H CH(CH3)2 H H A-521. H cf3 F H ch2cf3 H H A-522. H cf3 F H CF2CHF2 H H A-523. H cf3 F H OCH2CF3 H H A-524. H cf3 F H OCH2CH3 H H A-525. H cf3 CH2CH3 H F H H A-526. H cf3 ch(ch3)2 H F H H A-527. H cf3 CH2CF3 H F H H A-528. H cf3 CF2CHF2 H F H H A-529. H cf3 OCH2CF3 H F H H A-530. H cf3 OCH2CH3 H F H H A-531. H cf3 Cl H CH2CH3 H H A-532. H cf3 Cl H CH(CH3)2 H H A-533. H cf3 Cl H CH2CF3 H H A-534. H cf3 Cl H CF2CHF2 H H A-535. H cf3 Cl H OCH2CF3 H H A-536. H cf3 Cl H OCH2CH3 H H A-537. H cf3 cf3 H ch2cf3 H H A-538. H cf3 cf3 H CF2CHF2 H H A-539. H cf3 CH2CF3 H cf3 H H A-540. H cf3 CF2CHF2 H cf3 H H A-541. H cf3 CH2CF3 H ch2cf3 H H A-542. H cf3 CH2CF3 H CF2CHF2 H H A-543. H cf3 cf2chf2 H CH2CF3 H H A-544. H cf3 CF2CHF2 H CF2CHF2 H H A-545. H cf3 F CH2CH3 H H H A-546. H cf3 F CH(CH3)2 H H H A-547. H cf3 F CH2CF3 H H H A-548. H cf3 F CF2CHF2 H H H A-549. H cf3 F OCH2CF3 H H H A-550. H cf3 F OCH2CH3 H H H A-551. H cf3 ch3 H H ch2cf3 H A-552. H cf3 ch3 H H CF2CHF2 H A-553. H cf3 CH2CH3 H H cf3 H A-554. H cf3 ch(ch3)2 H H cf3 H A-555. H cf3 CH2CH3 H H CH2CF3 H A-556. H cf3 CH2CH3 H H CF2CHF2 H A-557. H cf3 CH(CH3)2 H H CH2CF3 H A-558. H cf3 ch(ch3)2 H H CF2CHF2 H A-559. H cf3 F H H CH2CH3 H A-560. H cf3 F H H CH(CH3)2 H A-561. H cf3 F H H CH2CF3 H A-562. H cf3 F H H CF2CHF2 H A-563. H cf3 F H H OCH2CF3 H A-564. H cf3 F H H OCH2CH3 H A-565. H cf3 CH2CH3 H H F H 147473.doc -65- 201041513

編號 R1 Rz L1 V V L4 V A-566. H cf3 CH(CH3)2 H H F H A-567. H cf3 CH2CF3 H H F H A-568. H cf3 CF2CHF2 H H F H A-569. H cf3 OCH2CF3 H H F H A-570. H cf3 OCH2CH3 H H F H A-571. H cf3 CH2CF3 H H ch3 H A-572. H cf3 CF2CHF2 H H ch3 H A-573. H cf3 cf3 H H CH2CH3 H A-574. H cf3 cf3 H H ch(ch3)2 H A-575. H cf3 ch2cf3 H H CH2CH3 H A-576. H cf3 ch2cf3 H H CH(CH3)2 H A-577. H cf3 CF2CHF2 H H ch2ch3 H A-578. H cf3 CF2CHF2 H H ch(ch3)2 H A-579. H cf3 cf3 H H CH2CF3 H A-580. H cf3 cf3 H H CF2CHF2 H A-581. H cf3 ch2cf3 H H cf3 H A-582. H cf3 CF2CHF2 H H cf3 H A-583. H cf3 ch2cf3 H H ch2cf3 H A-584. H cf3 CH2CF3 H H CF2CHF2 H A-585. H cf3 CF2CHF2 H H CH2CF3 H A-586. H cf3 CF2CHF2 H H CF2CHF2 H A-587. H cf3 OCF3 H H CH2CF3 H A-588. H cf3 OCF3 H H CF2CHF2 H A-589. H cf3 OCH2CF3 H H cf3 H A-590. H cf3 OCH2CH3 H H cf3 H A-591. H cf3 OCH2CF3 H H CH2CF3 H A-592. H cf3 OCH2CF3 H H cf2chf2 H A-593. H cf3 OCH2CH3 H H CH2CF3 H A-594. H cf3 OCH2CH3 H H cf2chf2 H A-595. H cf3 CH2CH3 F H H H A-596. H cf3 ch(ch3)2 F H H H A-597. H cf3 ch3 ch2cf3 H H H A-598. H cf3 ch3 CF2CHF2 H H H A-599. H cf3 CH2CH3 cf3 H H H A-600. H cf3 CH(CH3)2 cf3 H H H A-601. H cf3 CH2CH3 ch2cf3 H H H A-602. H cf3 CH2CH3 CF2CHF2 H H H A-603. H cf3 ch(ch3)2 CH2CF3 H H H A-604. H cf3 ch(ch3)2 CF2CHF2 H H H A-605. H cf3 CH2CF3 F H H H A-606. H cf3 CF2CHF2 F H H H A-607. H cf3 cf3 CH2CH3 H H H A-608. H cf3 cf3 ch(ch3)2 H H H A-609. H cf3 CH2CF3 ch3 H H H A-610. H cf3 CF2CHF2 ch3 H H H A-611. H cf3 CH2CF3 CH2CH3 H H H A-612. H cf3 ch2cf3 ch(ch3)2 H H H A-613. H cf3 CF2CHF2 CH2CH3 H H H 147473.doc * 66 - 201041513

編號 R1 L1 V V L4 Ls A-614. H cf3 CF2CHF2 CH(CH3)2 H H H A-615. H cf3 cf3 CH2CF3 H H H A-616. H cf3 cf3 CF2CHF2 H H H A-617. H cf3 CH2CF3 cf3 H H H A-618. H cf3 cf2chf2 cf3 H H H A-619. H cf3 CH2CF3 CH2CF3 H H H A-620. H cf3 CH2CF3 cf2chf2 H H H A-621. H cf3 CF2CHF2 CH2CF3 H H H A-622. H cf3 CF2CHF2 CF2CHF2 H H H A-623. H cf3 cf3 OCH2CF3 H H H A-624. H cf3 cf3 OCH2CH3 H H H A-625. H cf3 CH2CF3 OCF3 H H H A-626. H cf3 CF2CHF2 OCF3 H H H A-627. H cf3 CH2CF3 OCH2CF3 H H H A-628. H cf3 CH2CF3 OCH2CH3 H H H A-629. H cf3 CF2CHF2 OCH2CF3 H H H A-630. H cf3 CF2CHF2 OCH2CH3 H H H A-631. H cf3 OCH2CF3 F H H H A-632. H cf3 OCH2CH3 F H H H A-633. H cf3 OCH2CF3 ch3 H H H A-634. H cf3 OCH2CH3 ch3 H H H A-635. H cf3 OCF3 CH2CH3 H H H A-636. H cf3 OCF3 CH(CH3)2 H H H A-637. H cf3 OCH2CF3 CH2CH3 H H H A-638. H cf3 OCH2CF3 ch(ch3)2 H H H A-639. H cf3 OCH2CH3 CH2CH3 H H H A-640. H cf3 OCH2CH3 ch(ch3)2 H H H A-641. H CH2CH3 F F H H H A-642. H CH2CH3 F H F H H A-643. H ch2ch3 F H H F H A-644. H CH2CH3 F H H H F A-645. H CH2CH3 F H F H F A-646. H CH2CH3 F H H H Cl A-647. H CH2CH3 F H ch3 H H A-648. H CH2CH3 F H cf3 H H A-649. H CH2CH3 F H OCF3 H H A-650. H CH2CH3 ch3 H F H H A-651. H CH2CH3 cf3 H F H H A-652. H CH2CH3 OCF3 H F H H A-653. H CH2CH3 Cl H F H H A-654. H CH2CH3 Cl H ch3 H H A-655. H CH2CH3 Cl H cf3 H H A-656. H CH2CH3 Cl H OCF3 H H A-657. H CH2CH3 cf3 H cf3 H H A-658. H CH2CH3 F ch3 H H H A-659. H CH2CH3 F cf3 H H H A-660. H CH2CH3 F OCF3 H H H A-661. H CH2CH3 ch3 H H cf3 H 147473.doc -67- 201041513

編號 R1 L1 V V V L5 Α-662. Η CH2CH3 F H H ch3 H Α-663. Η CH2CH3 F H H cf3 H Α-664. Η CH2CH3 F H H OCF3 H Α-665. Η CH2CH3 ch3 H H F H Α-666. Η CH2CH3 cf3 H H F H Α-667. Η CH2CH3 OCF3 H H F H Α-668. Η CH2CH3 cf3 H H ch3 H Α-669. Η CH2CH3 cf3 H H cf3 H Α-670. Η CH2CH3 OCF3 H H cf3 H Α-671. Η CH2CH3 ch3 F H H H Α-672. Η CH2CH3 ch3 cf3 H H H Α-673. Η CH2CH3 cf3 F H H H Α-674. Η CH2CH3 cf3 ch3 H H H Α-675. Η CH2CH3 cf3 cf3 H H H Α-676. Η CH2CH3 cf3 OCF3 H H H Α-677. Η CH2CH3 ocf3 F H H H Α-678. Η CH2CH3 OCF3 ch3 H H H Α-679. Η CH2CH3 F H CH2CH3 H H Α-680. Η CH2CH3 F H ch(ch3)2 H H Α-681. Η CH2CH3 F H CH2CF3 H H Α-682. Η CH2CH3 F H CF2CHF2 H H Α-683. Η CH2CH3 F H OCH2CF3 H H Α-684. Η CH2CH3 F H och2ch3 H H Α-685. Η CH2CH3 CH2CH3 H F H H Α-686. Η CH2CH3 CH(CH3)2 H F H H Α-687. Η CH2CH3 ch2cf3 H F H H Α-688. Η CH2CH3 CF2CHF2 H F H H Α-689. Η CH2CH3 OCH2CF3 H F H H Α-690. Η CH2CH3 OCH2CH3 H F H H Α-691. Η CH2CH3 Cl H CH2CH3 H H Α-692. Η CH2CH3 Cl H ch(ch3)2 H H Α-693. Η CH2CH3 Cl H CH2CF3 H H Α-694. Η CH2CH3 Cl H CF2CHF2 H H Α-695. Η CH2CH3 Cl H OCH2CF3 H H Α-696. Η CH2CH3 Cl H OCH2CH3 H H Α-697. Η CH2CH3 cf3 H CH2CF3 H H Α-698. Η CH2CH3 cf3 H CF2CHF2 H H Α-699. Η CH2CH3 CH2CF3 H cf3 H H Α-700. Η CH2CH3 CF2CHF2 H cf3 H H Α-701. Η CH2CH3 ch2cf3 H CH2CF3 H H Α-702. Η CH2CH3 CH2CF3 H CF2CHF2 H H Α-703. Η CH2CH3 CF2CHF2 H CH2CF3 H H Α-704. Η CH2CH3 CF2CHF2 H CF2CHF2 H H Α-705. Η CH2CH3 F CH2CH3 H H H Α-706. Η CH2CH3 F ch(ch3)2 H H H Α-707. Η CH2CH3 F ch2cf3 H H H Α-708. Η CH2CH3 F cf2chf2 H H H Α-709. Η ch2ch3 F OCH2CF3 H H H 147473.doc ·68· 201041513

編號 R1 L1 Ll V L4 ϋ A-710. H CH2CH3 F OCH2CH3 H H H A-711. H CH2CH3 ch3 H H CH2CF3 H A-712. H CH2CH3 ch3 H H CF2CHF2 H A-713. H CH2CH3 CH2CH3 H H cf3 H A-714. H CH2CH3 CH(CH3)2 H H cf3 H A-715. H CH2CH3 CH2CH3 H H CH2CF3 H A-716. H CH2CH3 CH2CH3 H H CF2CHF2 H A-717. H CH2CH3 ch(ch3)2 H H CH2CF3 H A-718. H CH2CH3 CH(CH3)2 H H CF2CHF2 H A-719. H CH2CH3 F H H CH2CH3 H A-720. H CH2CH3 F H H CH(CH3)2 H A-721. H CH2CH3 F H H CH2CF3 H A-722. H CH2CH3 F H H CF2CHF2 H A-723. H CH2CH3 F H H OCH2CF3 H A-724. H CH2CH3 F H H OCH2CH3 H A-725. H CH2CH3 CH2CH3 H H F H A-726. H CH2CH3 CH(CH3)2 H H F H A-727. H CH2CH3 ch2cf3 H H F H A-728. H CH2CH3 CF2CHF2 H H F H A-729. H CH2CH3 OCH2CF3 H H F H A-730. H CH2CH3 OCH2CH3 H H F H A-731. H CH2CH3 CH2CF3 H H ch3 H A-732. H CH2CH3 CF2CHF2 H H ch3 H A-733. H CH2CH3 cf3 H H CH2CH3 H A-734. H CH2CH3 cf3 H H ch(ch3)2 H A-735. H CH2CH3 CH2CF3 H H CH2CH3 H A-736. H CH2CH3 ch2cf3 H H ch(ch3)2 H A-737. H CH2CH3 CF2CHF2 H H CH2CH3 H A-738. H CH2CH3 cf2chf2 H H CH(CH3)2 H A-739. H CH2CH3 cf3 H H CH2CF3 H A-740. H CH2CH3 cf3 H H cf2chf2 H A-741. H CH2CH3 ch2cf3 H H cf3 H A-742. H CH2CH3 CF2CHF2 H H cf3 H A-743. H CH2CH3 CH2CF3 H H CH2CF3 H A-744. H CH2CH3 CH2CF3 H H CF2CHF2 H A-745. H CH2CH3 CF2CHF2 H H CH2CF3 H A-746. H CH2CH3 CF2CHF2 H H CF2CHF2 H A-747. H CH2CH3 OCF3 H H CH2CF3 H A-748. H CH2CH3 OCF3 H H cf2chf2 H A-749. H CH2CH3 OCH2CF3 H H cf3 H A-750. H CH2CH3 OCH2CH3 H H cf3 H A-751. H CH2CH3 OCH2CF3 H H CH2CF3 H A-752. H CH2CH3 OCH2CF3 H H CF2CHF2 H A-753. H CH2CH3 OCH2CH3 H H CH2CF3 H A-754. H CH2CH3 OCH2CH3 H H CF2CHF2 H A-755. H CH2CH3 CH2CH3 F H H H A-756. H CH2CH3 ch(ch3)2 F H H H A-757. H CH2CH3 ch3 CH2CF3 H H H 147473.doc -69- 201041513

編號 R1 L1 V V V Ls A-758. H CH2CH3 ch3 CF2CHF2 H H H A-759. H CH2CH3 CH2CH3 cf3 H H H A-760. H CH2CH3 CH(CH3)2 cf3 H H H A-761. H CH2CH3 CH2CH3 CH2CF3 H H H A-762. H CH2CH3 CH2CH3 CF2CHF2 H H H A-763. H CH2CH3 CH(CH3)2 CH2CF3 H H H A-764. H CH2CH3 ch(ch3)2 CF2CHF2 H H H A-765. H CH2CH3 CH2CF3 F H H H A-766. H CH2CH3 CF2CHF2 F H H H A-767. H CH2CH3 cf3 CH2CH3 H H H A-768. H CH2CH3 cf3 ch(ch3)2 H H H A-769. H CH2CH3 CH2CF3 ch3 H H H A-770. H CH2CH3 CF2CHF2 ch3 H H H A-771. H CH2CH3 CH2CF3 CH2CH3 H H H A-772. H CH2CH3 CH2CF3 ch(ch3)2 H H H A-773. H CH2CH3 cf2chf2 CH2CH3 H H H A-774. H CH2CH3 CF2CHF2 CH(CH3)2 H H H A-775. H CH2CH3 cf3 CH2CF3 H H H A-776. H CH2CH3 cf3 CF2CHF2 H H H A-777. H CH2CH3 CH2CF3 cf3 H H H A-778. H CH2CH3 cf2chf2 cf3 H H H A-779. H CH2CH3 CH2CF3 CH2CF3 H H H A-780. H CH2CH3 CH2CF3 CF2CHF2 H H H A-781. H CH2CH3 CF2CHF2 CH2CF3 H H H A-782. H CH2CH3 CF2CHF2 CF2CHF2 H H H A-783. H CH2CH3 cf3 OCH2CF3 H H H A-784. H CH2CH3 cf3 OCH2CH3 H H H A-785. H CH2CH3 CH2CF3 OCF3 H H H A-786. H CH2CH3 cf2chf2 OCF3 H H H A-787. H CH2CH3 CH2CF3 OCH2CF3 H H H A-788. H CH2CH3 CH2CF3 OCH2CH3 H H H A-789. H CH2CH3 CF2CHF2 OCH2CF3 H H H A-790. H CH2CH3 CF2CHF2 OCH2CH3 H H H A-791. H CH2CH3 OCH2CF3 F H H H A-792. H CH2CH3 OCH2CH3 F H H H A-793. H CH2CH3 OCH2CF3 ch3 H H H A-794. H CH2CH3 OCH2CH3 ch3 H H H A-795. H CH2CH3 OCF3 CH2CH3 H H H A-796. H CH2CH3 OCF3 ch(ch3)2 H H H A-797. H CH2CH3 OCH2CF3 CH2CH3 H H H A-798. H CH2CH3 och2cf3 CH(CH3)2 H H H A-799. H CH2CH3 OCH2CH3 CH2CH3 H H H A-800. H CH2CH3 OCH2CH3 CH(CH3)2 H H H A-801. ch3 cf3 F F H H H A-802. ch3 cf3 F H F H H A-803. ch3 cf3 F H H F H A-804. ch3 cf3 F H H H F A-805. ch3 cf3 F H F H F 147473.doc -70- 201041513

編號 R1 R2 L1 V V V V A-806. ch3 cf3 F H H H Cl A-807. ch3 cf3 F H ch3 H H A-808. ch3 cf3 F H cf3 H H A-809. ch3 cf3 F H OCF3 H H A-810. ch3 cf3 ch3 H F H H A-811. ch3 cf3 cf3 H F H H A-812. ch3 cf3 ocf3 H F H H A-813. ch3 cf3 Cl H F H H A-814. ch3 cf3 Cl H ch3 H H A-815. ch3 cf3 Cl H cf3 H H A-816. ch3 cf3 Cl H OCF3 H H A-817. ch3 cf3 cf3 H cf3 H H A-818. ch3 cf3 F ch3 H H H A-819. ch3 cf3 F cf3 H H H A-820. ch3 cf3 F ocf3 H H H A-821. ch3 cf3 ch3 H H cf3 H A-822. ch3 cf3 F H H ch3 H A-823. ch3 cf3 F H H cf3 H A-824. ch3 cf3 F H H OCF3 H A-825. ch3 cf3 ch3 H H F H A-826. ch3 cf3 cf3 H H F H A-827. ch3 cf3 ocf3 H H F H A-828. ch3 cf3 cf3 H H ch3 H A-829. ch3 cf3 cf3 H H cf3 H A-830. ch3 cf3 ocf3 H H cf3 H A-831. ch3 cf3 ch3 F H H H A-832. ch3 cf3 ch3 cf3 H H H A-833. ch3 cf3 cf3 F H H H A-834. ch3 cf3 cf3 ch3 H H H A-835. ch3 cf3 cf3 cf3 H H H A-836. ch3 cf3 cf3 OCF3 H H H A-837. ch3 cf3 ocf3 F H H H A-838. ch3 cf3 OCF3 ch3 H H H A-839. ch3 cf3 F H CH2CH3 H H A-840. ch3 cf3 F H ch(ch3)2 H H A-841. ch3 cf3 F H CH2CF3 H H A-842. ch3 cf3 F H CF2CHF2 H H A-843. ch3 cf3 F H OCH2CF3 H H A-844. ch3 cf3 F H och2ch3 H H A-845. ch3 cf3 CH2CH3 H F H H A-846. ch3 cf3 CH(CH3)2 H F H H A-847. ch3 cf3 CH2CF3 H F H H A-848. ch3 cf3 CF2CHF2 H F H H A-849. ch3 cf3 OCH2CF3 H F H H A-850. ch3 cf3 OCH2CH3 H F H H A-851. ch3 cf3 Cl H ch2ch3 H H A-852. ch3 cf3 Cl H ch(ch3)2 H H A-853. ch3 cf3 Cl H CH2CF3 H H 147473.doc -71- 201041513

編號 R1 Rz L1 V V V V A-854. ch3 cf3 Cl H CF2CHF2 H H A-855. ch3 cf3 Cl H OCH2CF3 H H A-856. ch3 cf3 Cl H OCH2CH3 H H A-857. ch3 cf3 cf3 H CH2CF3 H H A-858. ch3 cf3 cf3 H CF2CHF2 H H A-859. ch3 cf3 CH2CF3 H cf3 H H A-860. ch3 cf3 cf2chf2 H cf3 H H A-861. ch3 cf3 CH2CF3 H CH2CF3 H H A-862. ch3 cf3 CH2CF3 H CF2CHF2 H H A-863. ch3 cf3 CF2CHF2 H CH2CF3 H H A-864. ch3 cf3 CF2CHF2 H CF2CHF2 H H A-865. ch3 cf3 F CH2CH3 H H H A-866. ch3 cf3 F ch(ch3)2 H H H A-867. ch3 cf3 F CH2CF3 H H H A-868. ch3 cf3 F CF2CHF2 H H H A-869. ch3 cf3 F OCH2CF3 H H H A-870. ch3 cf3 F OCH2CH3 H H H A-871. ch3 cf3 ch3 H H CH2CF3 H A-872. ch3 cf3 ch3 H H CF2CHF2 H A-873. ch3 cf3 CH2CH3 H H cf3 H A-874. ch3 cf3 ch(ch3)2 H H cf3 H A-875. ch3 cf3 CH2CH3 H H CH2CF3 H A-876. ch3 cf3 CH2CH3 H H CF2CHF2 H A-877. ch3 cf3 ch(ch3)2 H H ch2cf3 H A-878. ch3 cf3 ch(ch3)2 H H CF2CHF2 H A-879. ch3 cf3 F H H CH2CH3 H A-880. ch3 cf3 F H H ch(ch3)2 H A-881. ch3 cf3 F H H CH2CF3 H A-882. ch3 cf3 F H H cf2chf2 H A-883. ch3 cf3 F H H OCH2CF3 H A-884. ch3 cf3 F H H OCH2CH3 H A-885. ch3 cf3 CH2CH3 H H F H A-886. ch3 cf3 ch(ch3)2 H H F H A-887. ch3 cf3 CH2CF3 H H F H A-888. ch3 cf3 CF2CHF2 H H F H A-889. ch3 cf3 OCH2CF3 H H F H A-890. ch3 cf3 OCH2CH3 H H F H A-891. ch3 cf3 ch2cf3 H H ch3 H A-892. ch3 cf3 CF2CHF2 H H ch3 H A-893. ch3 cf3 cf3 H H CH2CH3 H A-894. ch3 cf3 cf3 H H CH(CH3)2 H A-895. ch3 cf3 CH2CF3 H H ch2ch3 H A-896. ch3 cf3 ch2cf3 H H CH(CH3)2 H A-897. ch3 cf3 CF2CHF2 H H CH2CH3 H A-898. ch3 cf3 CF2CHF2 H H ch(ch3)2 H A-899. ch3 cf3 cf3 H H CH2CF3 H A-900. ch3 cf3 cf3 H H CF2CHF2 H A-901. ch3 cf3 ch2cf3 H H cf3 H 147473.doc -72- 201041513

編號 R1 L1 V V L4 ύ A-902. ch3 cf3 cf2chf2 H H cf3 H A-903. ch3 cf3 CH2CF3 H H CH2CF3 H A-904. ch3 cf3 CH2CF3 H H CF2CHF2 H A-905. ch3 CFs CF2CHF2 H H CH2CF3 H A-906. ch3 cf3 CF2CHF2 H H CF2CHF2 H A-907. ch3 cf3 OCF3 H H CH2CF3 H A-908. ch3 cf3 OCF3 H H CF2CHF2 H A-909. ch3 cf3 OCH2CF3 H H cf3 H A-910. ch3 cf3 OCH2CH3 H H cf3 H A-911. ch3 cf3 OCH2CF3 H H CH2CF3 H A-912. ch3 cf3 OCH2CF3 H H CF2CHF2 H A-913. ch3 cf3 OCH2CH3 H H CH2CF3 H A-914. ch3 cf3 OCH2CH3 H H CF2CHF2 H A-915. ch3 cf3 CH2CH3 F H H H A-916. ch3 cf3 ch(ch3)2 F H H H A-917. ch3 cf3 ch3 CH2CF3 H H H A-918. ch3 cf3 ch3 CF2CHF2 H H H A-919. ch3 cf3 CH2CH3 cf3 H H H A-920. ch3 cf3 ch(ch3)2 cf3 H H H A-921. ch3 cf3 CH2CH3 CH2CF3 H H H A-922. ch3 cf3 CH2CH3 CF2CHF2 H H H A-923. ch3 cf3 CH(CH3)2 CH2CF3 H H H A-924. ch3 cf3 CH(CH3)2 CF2CHF2 H H H A-925. ch3 cf3 CH2CF3 F H H H A-926. ch3 cf3 CF2CHF2 F H H H A-927. ch3 cf3 cf3 CH2CH3 H H H A-928. ch3 cf3 cf3 ch(ch3)2 H H H A-929. ch3 CFs ch2cf3 ch3 H H H A-930. ch3 cf3 CF2CHF2 ch3 H H H A-931. ch3 cf3 CH2CF3 CH2CH3 H H H A-932. ch3 cf3 CH2CF3 ch(ch3)2 H H H A-933. ch3 cf3 CF2CHF2 CH2CH3 H H H A-934. ch3 cf3 CF2CHF2 ch(ch3)2 H H H A-935. ch3 cf3 cf3 ch2cf3 H H H A-936. ch3 cf3 cf3 cf2chf2 H H H A-937. ch3 cf3 ch2cf3 cf3 H H H A-938. ch3 cf3 CF2CHF2 cf3 H H H A-939. ch3 cf3 CH2CF3 CH2CF3 H H H A-940. ch3 cf3 CH2CF3 CF2CHF2 H H H A-941. ch3 cf3 CF2CHF2 CH2CF3 H H H A-942. ch3 cf3 CF2CHF2 CF2CHF2 H H H A-943. ch3 cf3 cf3 OCH2CF3 H H H A-944. ch3 cf3 cf3 OCH2CH3 H H H A-945. ch3 cf3 ch2cf3 OCF3 H H H A-946. ch3 cf3 CF2CHF2 OCF3 H H H A-947. ch3 cf3 CH2CF3 OCH2CF3 H H H A-948. ch3 cf3 CH2CF3 OCH2CH3 H H H A-949. ch3 cf3 CF2CHF2 OCH2CF3 H H H 147473.doc -73- 201041513

編號 R1 R1 L1 V V L4 V A-950. ch3 cf3 CF2CHF2 OCH2CH3 H H H A-951. ch3 cf3 OCH2CF3 F H H H A-952. ch3 cf3 OCH2CH3 F H H H A-953. ch3 cf3 OCH2CF3 ch3 H H H A-954. ch3 cf3 OCH2CH3 ch3 H H H A-955. ch3 cf3 ocf3 CH2CH3 H H H A-956‘ ch3 cf3 OCF3 CH(CH3)2 H H H A-957. ch3 cf3 OCH2CF3 CH2CH3 H H H A-958. ch3 cf3 OCH2CF3 CH(CH3)2 H H H A-959. ch3 cf3 OCH2CH3 CH2CH3 H H H A-960. ch3 cf3 OCH2CH3 CH(CH3)2 H H H A-961. ch3 ch2ch3 F F H H H A-962. ch3 CH2CH3 F H F H H A-963. ch3 CH2CH3 F H H F H A-964. ch3 CH2CH3 F H H H F A-965. ch3 CH2CH3 F H F H F A-966. ch3 CH2CH3 F H H H Cl A-967. ch3 CH2CH3 F H ch3 H H A-968. ch3 CH2CH3 F H cf3 H H A-969. ch3 CH2CH3 F H OCF3 H H A-970. ch3 CH2CH3 ch3 H F H H A-971. ch3 CH2CH3 cf3 H F H H A-972. ch3 ch2ch3 ocf3 H F H H A-973. ch3 ch2ch3 Cl H F H H A-974. ch3 CH2CH3 Cl H ch3 H H A-975. ch3 CH2CH3 Cl H cf3 H H A-976. ch3 CH2CH3 Cl H OCF3 H H A-977. ch3 CH2CH3 cf3 H cf3 H H A-978. ch3 CH2CH3 F ch3 H H H A-979. ch3 CH2CH3 F cf3 H H H A-980. ch3 ch2ch3 F OCF3 H H H A-981. ch3 ch2ch3 ch3 H H cf3 H A-982. ch3 CH2CH3 F H H ch3 H A-983. ch3 CH2CH3 F H H cf3 H A-984. ch3 CH2CH3 F H H OCF3 H A-985. ch3 CH2CH3 ch3 H H F H A-986. ch3 CH2CH3 cf3 H H F H A-987. ch3 CH2CH3 OCF3 H H F H A-988. ch3 CH2CH3 cf3 H H ch3 H A-989. ch3 CH2CH3 cf3 H H cf3 H A-990. ch3 CH2CH3 OCF3 H H cf3 H A-991. ch3 CH2CH3 ch3 F H H H A-992. ch3 CH2CH3 ch3 cf3 H H H A-993. ch3 CH2CH3 cf3 F H H H A-994. ch3 CH2CH3 cf3 ch3 H H H A-995. ch3 CH2CH3 cf3 cf3 H H H A-996. ch3 ch2ch3 cf3 OCF3 H H H A-997. ch3 CH2CH3 ocf3 F H H H 147473.doc 74· 201041513

編號 R1 R2 L1 V V L4 L' A-998. ch3 CH2CH3 OCF3 ch3 H H H A-999. ch3 CH2CH3 F H CH2CH3 H H A-1000. ch3 CH2CH3 F H CH(CH3)2 H H A-1001. ch3 CH2CH3 F H CH2CF3 H H A-1002. ch3 CH2CH3 F H CF2CHF2 H H A-1003. ch3 CH2CH3 F H OCH2CF3 H H A-1004. ch3 CH2CH3 F H OCH2CH3 H H A-1005. ch3 ch2ch3 CH2CH3 H F H H A-1006. ch3 CH2CH3 CH(CH3)2 H F H H A-1007. ch3 CH2CH3 CH2CF3 H F H H A-1008. ch3 CH2CH3 CF2CHF2 H F H H A-1009. ch3 CH2CH3 OCH2CF3 H F H H A-1010. ch3 CH2CH3 OCH2CH3 H F H H A-1011. ch3 CH2CH3 Cl H CH2CH3 H H A-1012. ch3 CH2CH3 Cl H ch(ch3)2 H H A-1013. ch3 CH2CH3 Cl H CH2CF3 H H A-1014. ch3 CH2CH3 Cl H CF2CHF2 H H A-1015. ch3 ch2ch3 Cl H OCH2CF3 H H A-1016. ch3 CH2CH3 Cl H OCH2CH3 H H A-1017. ch3 CH2CH3 cf3 H CH2CF3 H H A-1018. ch3 CH2CH3 cf3 H cf2chf2 H H A-1019. ch3 CH2CH3 ch2cf3 H cf3 H H A-1020. ch3 CH2CH3 CF2CHF2 H cf3 H H A-1021. ch3 CH2CH3 CH2CF3 H CH2CF3 H H A-1022. ch3 CH2CH3 CH2CF3 H cf2chf2 H H A-1023. ch3 CH2CH3 CF2CHF2 H CH2CF3 H H A-1024. ch3 CH2CH3 CF2CHF2 H cf2chf2 H H A-1025. ch3 CH2CH3 F CH2CH3 H H H A-1026. ch3 CH2CH3 F ch(ch3)2 H H H A-1027. ch3 CH2CH3 F CH2CF3 H H H A-1028. ch3 CH2CH3 F CF2CHF2 H H H A-1029. ch3 CH2CH3 F OCH2CF3 H H H A-1030. ch3 CH2CH3 F OCH2CH3 H H H A-1031. ch3 CH2CH3 ch3 H H CH2CF3 H A-1032. ch3 CH2CH3 ch3 H H CF2CHF2 H A-1033. ch3 CH2CH3 CH2CH3 H H cf3 H A-1034. ch3 CH2CH3 ch(ch3)2 H H cf3 H A-1035. ch3 CH2CH3 CH2CH3 H H CH2CF3 H A-1036. ch3 CH2CH3 CH2CH3 H H CF2CHF2 H A-1037. ch3 CH2CH3 CH(CH3)2 H H ch2cf3 H A-1038. ch3 CH2CH3 ch(ch3)2 H H CF2CHF2 H A-1039. ch3 CH2CH3 F H H CH2CH3 H A-1040. ch3 CH2CH3 F H H ch(ch3)2 H A-1041. ch3 CH2CH3 F H H CH2CF3 H A-1042. ch3 CH2CH3 F H H CF2CHF2 H A-1043. ch3 CH2CH3 F H H OCH2CF3 H A-1044. ch3 CH2CH3 F H H OCH2CH3 H A-1045. ch3 CH2CH3 CH2CH3 H H F H 147473.doc -75- 201041513

編號 R1 Rz L1 V V L4 V A-1046. ch3 CH2CH3 ch(ch3)2 H H F H A-1047. ch3 CH2CH3 ch2cf3 H H F H A-1048. ch3 CH2CH3 CF2CHF2 H H F H A-1049. ch3 CH2CH3 OCH2CF3 H H F H A-1050. ch3 CH2CH3 OCH2CH3 H H F H A-1051. ch3 CH2CH3 CH2CF3 H H ch3 H A-1052. ch3 CH2CH3 cf2chf2 H H ch3 H A-1053. ch3 CH2CH3 cf3 H H CH2CH3 H A-1054. ch3 CH2CH3 cf3 H H ch(ch3)2 H A-1055. ch3 CH2CH3 CH2CF3 H H CH2CH3 H A-1056. ch3 CH2CH3 CH2CF3 H H ch(ch3)2 H A-1057. ch3 CH2CH3 CF2CHF2 H H CH2CH3 H A-1058. ch3 CH2CH3 cf2chf2 H H ch(ch3)2 H A-1059. ch3 CH2CH3 cf3 H H ch2cf3 H A-1060. ch3 CH2CH3 cf3 H H CF2CHF2 H A-1061. ch3 CH2CH3 CH2CF3 H H cf3 H A-1062. ch3 CH2CH3 CF2CHF2 H H cf3 H A-1063. ch3 CH2CH3 ch2cf3 H H CH2CF3 H A-1064. ch3 CH2CH3 CH2CF3 H H CF2CHF2 H A-1065. ch3 CH2CH3 CF2CHF2 H H ch2cf3 H A-1066. ch3 CH2CH3 CF2CHF2 H H CF2CHF2 H A-1067. ch3 CH2CH3 OCF3 H H ch2cf3 H A-1068. ch3 CH2CH3 OCF3 H H CF2CHF2 H A-1069. ch3 CH2CH3 OCH2CF3 H H cf3 H A-1070. ch3 CH2CH3 OCH2CH3 H H cf3 H A-1071. ch3 CH2CH3 OCH2CF3 H H CH2CF3 H A-1072. ch3 CH2CH3 OCH2CF3 H H CF2CHF2 H A-1073. ch3 CH2CH3 OCH2CH3 H H ch2cf3 H A-1074. ch3 CH2CH3 OCH2CH3 H H CF2CHF2 H A-1075. ch3 CH2CH3 CH2CH3 F H H H A-1076. ch3 CH2CH3 CH(CH3)2 F H H H A-1077. ch3 ch2ch3 ch3 ch2cf3 H H H A-1078. ch3 CH2CH3 ch3 CF2CHF2 H H H A-1079. ch3 CH2CH3 CH2CH3 cf3 H H H A-1080. ch3 CH2CH3 ch(ch3)2 cf3 H H H A-1081. ch3 CH2CH3 CH2CH3 ch2cf3 H H H A-1082. ch3 CH2CH3 CH2CH3 CF2CHF2 H H H A-1083. ch3 CH2CH3 CH(CH3)2 CH2CF3 H H H A-1084. ch3 ch2ch3 CH(CH3)2 CF2CHF2 H H H A-1085. ch3 CH2CH3 ch2cf3 F H H H A-1086. ch3 ch2ch3 CF2CHF2 F H H H A-1087. ch3 CH2CH3 cf3 CH2CH3 H H H A-1088. ch3 CH2CH3 cf3 ch(ch3)2 H H H A-1089. ch3 CH2CH3 CH2CF3 ch3 H H H A-1090. ch3 CH2CH3 CF2CHF2 ch3 H H H A-1091. ch3 CH2CH3 CH2CF3 CH2CH3 H H H A-1092. ch3 CH2CH3 CH2CF3 ch(ch3)2 H H H A-1093. ch3 CH2CH3 CF2CHF2 CH2CH3 H H H 147473.doc -76- 201041513

編號 R1 Rz L1 V V V Ls A-1094. ch3 CH2CH3 CF2CHF2 CH(CH3)2 H H H A-1095. ch3 CH2CH3 cf3 CH2CF3 H H H A-1096. ch3 CH2CH3 cf3 CF2CHF2 H H H A-1097. ch3 CH2CH3 ch2cf3 cf3 H H H A-1098. ch3 CH2CH3 CF2CHF2 cf3 H H H A-1099. ch3 CH2CH3 CH2CF3 CH2CF3 H H H A-1100. ch3 ch2ch3 CH2CF3 CF2CHF2 H H H A-1101. ch3 CH2CH3 cf2chf2 CH2CF3 H H H A-1102. ch3 CH2CH3 CF2CHF2 CF2CHF2 H H H A-1103. ch3 ch2ch3 cf3 OCH2CF3 H H H A-1104. ch3 CH2CH3 cf3 OCH2CH3 H H H A-1105. ch3 CH2CH3 ch2cf3 OCF3 H H H A-1106. ch3 CH2CH3 CF2CHF2 OCF3 H H H A-1107. ch3 CH2CH3 CH2CF3 OCH2CF3 H H H A-1108. ch3 ch2ch3 CH2CF3 OCH2CH3 H H H A-1109. ch3 CH2CH3 CF2CHF2 OCH2CF3 H H H A-1110. ch3 CH2CH3 CF2CHF2 OCH2CH3 H H H A-llll. ch3 ch2ch3 OCH2CF3 F H H H A-1112. ch3 CH2CH3 OCH2CH3 F H H H A-1113. ch3 CH2CH3 OCH2CF3 ch3 H H H A-1114. ch3 CH2CH3 OCH2CH3 ch3 H H H A-1115. ch3 CH2CH3 OCF3 CH2CH3 H H H A-1116. ch3 CH2CH3 OCF3 ch(ch3)2 H H H A-1117. ch3 CH2CH3 OCH2CF3 CH2CH3 H H H A-1118. ch3 ch2ch3 OCH2CF3 CH(CH3)2 H H H A-1119. ch3 CH2CH3 OCH2CH3 CH2CH3 H H H A-1120. ch3 CH2CH3 OCH2CH3 ch(ch3)2 H H H A-1121. cf3 cf3 F F H H H A-1122. cf3 cf3 F H F H H A-1123. cf3 cf3 F H H F H A-1124. cf3 cf3 F H H H F A-1125. cf3 cf3 F H F H F A-1126. cf3 cf3 F H H H Cl A-1127. cf3 cf3 F H ch3 H H A-1128. cf3 cf3 F H cf3 H H A-1129. cf3 cf3 F H OCF3 H H A-1130. cf3 cf3 ch3 H F H H A-1131. cf3 cf3 cf3 H F H H A-1132. cf3 cf3 ocf3 H F H H A-1133. cf3 cf3 Cl H F H H A-1134. cf3 cf3 Cl H ch3 H H A-1135. cf3 cf3 Cl H cf3 H H A-1136. cf3 cf3 Cl H OCF3 H H A-1137. cf3 cf3 cf3 H cf3 H H A-1138. cf3 cf3 F ch3 H H H A-1139. cf3 cf3 F cf3 H H H A-1140. cf3 cf3 F OCF3 H H H A-1141. cf3 cf3 ch3 H H cf3 H 147473.doc -77- 201041513

編號 R1 R2 V V V L4 V A-1142. cf3 cf3 F H H ch3 H A-1143. cf3 cf3 F H H cf3 H A-1144. cf3 cf3 F H H ocf3 H A-1145. cf3 cf3 ch3 H H F H A-1146. cf3 cf3 cf3 H H F H A-1147. cf3 cf3 ocf3 H H F H A-1148. cf3 cf3 cf3 H H ch3 H A-1149. cf3 cf3 cf3 H H cf3 H A-1150. cf3 cf3 ocf3 H H cf3 H A-1151. cf3 cf3 ch3 F H H H A-1152. cf3 cf3 ch3 cf3 H H H A-1153. cf3 cf3 cf3 F H H H A-1154. cf3 cf3 cf3 ch3 H H H A-1155. cf3 cf3 cf3 cf3 H H H A-1156. cf3 cf3 cf3 ocf3 H H H A-1157. cf3 cf3 ocf3 F H H H A-1158. cf3 cf3 ocf3 ch3 H H H A-1159. cf3 cf3 F H CH2CH3 H H A-1160. cf3 cf3 F H ch(ch3)2 H H A-1161. cf3 cf3 F H CH2CF3 H H A-1162. cf3 cf3 F H CF2CHF2 H H A-1163. cf3 cf3 F H OCH2CF3 H H A-1164. cf3 cf3 F H OCH2CH3 H H A-1165. cf3 cf3 CH2CH3 H F H H A-1166. cf3 cf3 CH(CH3)2 H F H H A-1167. cf3 cf3 CH2CF3 H F H H A-1168. cf3 cf3 CF2CHF2 H F H H A-1169. cf3 cf3 OCH2CF3 H F H H A-1170. cf3 cf3 OCH2CH3 H F H H A-1171. cf3 cf3 Cl H CH2CH3 H H A-1172. cf3 cf3 Cl H ch(ch3)2 H H A-1173. cf3 cf3 Cl H ch2cf3 H H A-1174. cf3 cf3 Cl H CF2CHF2 H H A-1175. cf3 cf3 Cl H OCH2CF3 H H A-1176. cf3 cf3 Cl H OCH2CH3 H H A-1177. cf3 cf3 cf3 H ch2cf3 H H A-1178. cf3 cf3 cf3 H CF2CHF2 H H A-1179. cf3 cf3 ch2cf3 H cf3 H H A-1180. cf3 cf3 cf2chf2 H cf3 H H A-1181. cf3 cf3 CH2CF3 H ch2cf3 H H A-1182. cf3 cf3 CH2CF3 H CF2CHF2 H H A-1183. cf3 cf3 CF2CHF2 H ch2cf3 H H A-1184. cf3 cf3 cf2chf2 H cf2chf2 H H A-1185. cf3 cf3 F CH2CH3 H H H A-1186. cf3 cf3 F CH(CH3)2 H H H A-1187. cf3 cf3 F CH2CF3 H H H A-1188. cf3 cf3 F CF2CHF2 H H H A-1189. cf3 cf3 F OCH2CF3 H H H 147473.doc -78- 201041513

編號 R1 R2 V V V L4 Ls A-1190. cf3 cf3 F OCH2CH3 H H H A-1191. cf3 cf3 ch3 H H CH2CF3 H A-1192. cf3 cf3 ch3 H H CF2CHF2 H A-1193. cf3 cf3 CH2CH3 H H cf3 H A-1194. cf3 cf3 CH(CH3)2 H H cf3 H A-1195. cf3 cf3 CH2CH3 H H CH2CF3 H A-1196. cf3 cf3 CH2CH3 H H cf2chf2 H A-1197. cf3 cf3 ch(ch3)2 H H CH2CF3 H A-1198. cf3 cf3 CH(CH3)2 H H CF2CHF2 H A-1199. cf3 cf3 F H H CH2CH3 H A-1200. cf3 cf3 F H H CH(CH3)2 H A-1201. cf3 cf3 F H H CH2CF3 H A-1202. cf3 cf3 F H H CF2CHF2 H A-1203. cf3 cf3 F H H OCH2CF3 H A-1204. cf3 cf3 F H H OCH2CH3 H A-1205. cf3 cf3 CH2CH3 H H F H A-1206. cf3 cf3 ch(ch3)2 H H F H A-1207. cf3 cf3 CH2CF3 H H F H A-1208. cf3 cf3 CF2CHF2 H H F H A-1209. cf3 cf3 OCH2CF3 H H F H A-1210. cf3 cf3 OCH2CH3 H H F H A-1211. cf3 cf3 CH2CF3 H H ch3 H A-1212. cf3 cf3 CF2CHF2 H H ch3 H A-1213. cf3 cf3 cf3 H H CH2CH3 H A-1214. cf3 cf3 cf3 H H CH(CH3)2 H A-1215. cf3 cf3 CH2CF3 H H CH2CH3 H A-1216. cf3 cf3 CH2CF3 H H CH(CH3)2 H A-1217. cf3 cf3 cf2chf2 H H CH2CH3 H A-1218. cf3 cf3 CF2CHF2 H H ch(ch3)2 H A-1219. cf3 cf3 cf3 H H CH2CF3 H A-1220. cf3 cf3 cf3 H H CF2CHF2 H A-1221. cf3 cf3 CH2CF3 H H cf3 H A-1222. cf3 cf3 CF2CHF2 H H cf3 H A-1223. cf3 cf3 CH2CF3 H H CH2CF3 H A-1224. cf3 cf3 CH2CF3 H H CF2CHF2 H A-1225. cf3 cf3 CF2CHF2 H H CH2CF3 H A-1226. cf3 cf3 cf2chf2 H H CF2CHF2 H A-1227. cf3 cf3 ocf3 H H ch2cf3 H A-1228. cf3 cf3 OCF3 H H CF2CHF2 H A-1229. cf3 cf3 OCH2CF3 H H cf3 H A-1230. cf3 cf3 OCH2CH3 H H cf3 H A-1231. cf3 cf3 OCH2CF3 H H ch2cf3 H A-1232. cf3 cf3 OCH2CF3 H H CF2CHF2 H A-1233. cf3 cf3 OCH2CH3 H H ch2cf3 H A-1234. cf3 cf3 OCH2CH3 H H CF2CHF2 H A-1235. cf3 cf3 CH2CH3 F H H H A-1236. cf3 cf3 CH(CH3)2 F H H H A-1237. cf3 cf3 ch3 CH2CF3 H H H 147473.doc -79- 201041513

編號 R1 R2 L1 V V L4 ύ A-1238. cf3 cf3 ch3 CF2CHF2 H H H A-1239. cf3 cf3 CH2CH3 cf3 H H H A-1240. cf3 cf3 ch(ch3)2 cf3 H H H A-1241. cf3 cf3 CH2CH3 CH2CF3 H H H A-1242. cf3 cf3 CH2CH3 cf2chf2 H H H A-1243. cf3 cf3 ch(ch3)2 ch2cf3 H H H A-1244. cf3 cf3 ch(ch3)2 CF2CHF2 H H H A-1245. cf3 cf3 CH2CF3 F H H H A-1246. cf3 cf3 CF2CHF2 F H H H A-1247. cf3 cf3 cf3 CH2CH3 H H H A-1248. cf3 cf3 cf3 CH(CH3)2 H H H A-1249. cf3 cf3 CH2CF3 ch3 H H H A-1250. cf3 cf3 CF2CHF2 ch3 H H H A-1251. cf3 cf3 CH2CF3 CH2CH3 H H H A-1252. cf3 cf3 ch2cf3 ch(ch3)2 H H H A-1253. cf3 cf3 CF2CHF2 CH2CH3 H H H A-1254. cf3 cf3 CF2CHF2 ch(ch3)2 H H H A-1255. cf3 cf3 cf3 ch2cf3 H H H A-1256. cf3 cf3 cf3 CF2CHF2 H H H A-1257. cf3 cf3 CH2CF3 cf3 H H H A-1258. cf3 cf3 CF2CHF2 cf3 H H H A-1259. cf3 cf3 CH2CF3 CH2CF3 H H H A-1260. cf3 cf3 CH2CF3 CF2CHF2 H H H A-1261. cf3 cf3 CF2CHF2 CH2CF3 H H H A-1262. cf3 cf3 CF2CHF2 CF2CHF2 H H H A-1263. cf3 cf3 cf3 OCH2CF3 H H H A-1264. cf3 cf3 cf3 OCH2CH3 H H H A-1265. cf3 cf3 CH2CF3 OCF3 H H H A-1266. cf3 cf3 CF2CHF2 OCF3 H H H A-1267. cf3 cf3 CH2CF3 OCH2CF3 H H H A-1268. cf3 cf3 ch2cf3 OCH2CH3 H H H A-1269. cf3 cf3 CF2CHF2 OCH2CF3 H H H A-1270. cf3 cf3 cf2chf2 OCH2CH3 H H H A-1271. cf3 cf3 OCH2CF3 F H H H A-1272. cf3 cf3 OCH2CH3 F H H H A-1273. cf3 cf3 OCH2CF3 ch3 H H H A-1274. cf3 cf3 OCH2CH3 ch3 H H H A-1275. cf3 cf3 OCF3 CH2CH3 H H H A-1276. cf3 cf3 OCF3 CH(CH3)2 H H H A-1277. cf3 cf3 OCH2CF3 CH2CH3 H H H A-1278. cf3 cf3 OCH2CF3 ch(ch3)2 H H H A-1279. cf3 cf3 OCH2CH3 CH2CH3 H H H A-1280. cf3 cf3 OCH2CH3 ch(ch3)2 H H H A-1281. cf3 CH2CH3 F F H H H A-1282. cf3 CH2CH3 F H F H H A-1283. cf3 CH2CH3 F H H F H A-1284. cf3 CH2CH3 F H H H F A-1285. cf3 CH2CH3 F H F H F 147473.doc -80- 201041513

編號 R1 R2 L1 L1 V L4 L6 A-1286. cf3 CH2CH3 F H H H Cl A-1287. cf3 CH2CH3 F H ch3 H H A-1288. cf3 CH2CH3 F H cf3 H H A-1289. cf3 CH2CH3 F H OCF3 H H A-1290. cf3 CH2CH3 ch3 H F H H A-1291. cf3 CH2CH3 cf3 H F H H A-1292. cf3 CH2CH3 ocf3 H F H H A-1293. cf3 CH2CH3 Cl H F H H A-1294. cf3 CH2CH3 Cl H ch3 H H A-1295. cf3 ch2ch3 Cl H cf3 H H A-1296. cf3 CH2CH3 Cl H OCF3 H H A-1297. cf3 CH2CH3 cf3 H cf3 H H A-1298. cf3 CH2CH3 F ch3 H H H A-1299. cf3 CH2CH3 F cf3 H H H A-1300. cf3 CH2CH3 F OCF3 H H H A-1301. cf3 CH2CH3 ch3 H H cf3 H A-1302. cf3 CH2CH3 F H H ch3 H A-1303. cf3 CH2CH3 F H H cf3 H A-1304. cf3 CH2CH3 F H H OCF3 H A-1305. cf3 ch2ch3 ch3 H H F H A-1306. cf3 CH2CH3 cf3 H H F H A-1307. cf3 CH2CH3 ocf3 H H F H A-1308. cf3 CH2CH3 cf3 H H ch3 H A-1309. cf3 ch2ch3 cf3 H H cf3 H A-1310. cf3 CH2CH3 ocf3 H H cf3 H A-1311. cf3 CH2CH3 ch3 F H H H A-1312. cf3 CH2CH3 ch3 cf3 H H H A-1313. cf3 CH2CH3 cf3 F H H H A-1314. cf3 CH2CH3 cf3 ch3 H H H A-1315. cf3 CH2CH3 cf3 cf3 H H H A-1316. cf3 CH2CH3 cf3 OCF3 H H H A-1317. cf3 CH2CH3 ocf3 F H H H A-1318. cf3 CH2CH3 OCF3 ch3 H H H A-1319. cf3 CH2CH3 F H CH2CH3 H H A-1320. cf3 CH2CH3 F H CH(CH3)2 H H A-1321. cf3 CH2CH3 F H ch2cf3 H H A-1322. cf3 CH2CH3 F H CF2CHF2 H H A-1323. cf3 CH2CH3 F H OCH2CF3 H H A-1324. cf3 CH2CH3 F H OCH2CH3 H H A-1325. cf3 CH2CH3 CH2CH3 H F H H A-1326. cf3 CH2CH3 CH(CH3)2 H F H H A-1327. cf3 CH2CH3 CH2CF3 H F H H A-1328. cf3 CH2CH3 cf2chf2 H F H H A-1329. cf3 ch2ch3 OCH2CF3 H F H H A-1330. cf3 CH2CH3 OCH2CH3 H F H H A-1331. cf3 CH2CH3 Cl H CH2CH3 H H A-1332. cf3 CH2CH3 Cl H CH(CH3)2 H H A-1333. cf3 CH2CH3 Cl H CH2CF3 H H 147473.doc -81 - 201041513

編號 R1 R/ L1 L1 V V L5 A-1334. cf3 CH2CH3 Cl H CF2CHF2 H H A-1335. cf3 CH2CH3 Cl H OCH2CF3 H H A-1336. cf3 ch2ch3 Cl H OCH2CH3 H H A-1337. cf3 CH2CH3 cf3 H CH2CF3 H H A-1338. cf3 CH2CH3 cf3 H CF2CHF2 H H A-1339. cf3 CH2CH3 ch2cf3 H cf3 H H A-1340. cf3 ch2ch3 cf2chf2 H cf3 H H A-1341. cf3 CH2CH3 ch2cf3 H CH2CF3 H H A-1342. cf3 CH2CH3 CH2CF3 H CF2CHF2 H H A-1343. cf3 CH2CH3 CF2CHF2 H CH2CF3 H H A-1344. cf3 CH2CH3 CF2CHF2 H cf2chf2 H H A-1345. cf3 CH2CH3 F CH2CH3 H H H A-1346. cf3 CH2CH3 F CH(CH3)2 H H H A-1347. cf3 CH2CH3 F CH2CF3 H H H A-1348. cf3 CH2CH3 F CF2CHF2 H H H A-1349. cf3 CH2CH3 F OCH2CF3 H H H A-1350. cf3 CH2CH3 F OCH2CH3 H H H A-1351. cf3 CH2CH3 ch3 H H CH2CF3 H A-1352. cf3 CH2CH3 ch3 H H CF2CHF2 H A-1353. cf3 CH2CH3 CH2CH3 H H cf3 H A-1354. cf3 CH2CH3 CH(CH3)2 H H cf3 H A-1355. cf3 CH2CH3 CH2CH3 H H CH2CF3 H A-1356. cf3 CH2CH3 CH2CH3 H H CF2CHF2 H A-1357. cf3 CH2CH3 CH(CH3)2 H H CH2CF3 H A-1358. cf3 CH2CH3 ch(ch3)2 H H cf2chf2 H A-1359. cf3 CH2CH3 F H H ch2ch3 H A-1360. cf3 CH2CH3 F H H ch(ch3)2 H A-1361. cf3 CH2CH3 F H H ch2cf3 H A-1362. cf3 CH2CH3 F H H CF2CHF2 H A-1363. cf3 CH2CH3 F H H OCH2CF3 H A-1364. cf3 ch2ch3 F H H OCH2CH3 H A-1365. cf3 CH2CH3 CH2CH3 H H F H A-1366. cf3 CH2CH3 ch(ch3)2 H H F H A-1367. cf3 CH2CH3 CH2CF3 H H F H A-1368. cf3 CH2CH3 CF2CHF2 H H F H A-1369. cf3 CH2CH3 OCH2CF3 H H F H A-1370. cf3 CH2CH3 OCH2CH3 H H F H A-1371. cf3 CH2CH3 CH2CF3 H H ch3 H A-1372. cf3 CH2CH3 CF2CHF2 H H ch3 H A-1373. cf3 CH2CH3 cf3 H H CH2CH3 H A-1374. cf3 CH2CH3 cf3 H H ch(ch3)2 H A-1375. cf3 CH2CH3 CH2CF3 H H CH2CH3 H A-13 76. cf3 CH2CH3 CH2CF3 H H ch(ch3)2 H A-1377. cf3 CH2CH3 CF2CHF2 H H CH2CH3 H A-1378. cf3 CH2CH3 CF2CHF2 H H ch(ch3)2 H A-1379. cf3 CH2CH3 cf3 H H ch2cf3 H A-1380. cf3 CH2CH3 cf3 H H CF2CHF2 H A-1381. cf3 ch2ch3 CH2CF3 H H cf3 H 147473.doc -82- 201041513

編號 R1 Rz L1 LA V L4 L5 A-1382. cf3 CH2CH3 CF2CHF2 H H cf3 H A-1383. cf3 CH2CH3 CH2CF3 H H CH2CF3 H A-13 84. cf3 CH2CH3 CH2CF3 H H cf2chf2 H A-1385. cf3 CH2CH3 CF2CHF2 H H CH2CF3 H A-1386. cf3 CH2CH3 CF2CHF2 H H CF2CHF2 H A-1387. cf3 CH2CH3 OCF3 H H CH2CF3 H A-1388. cf3 CH2CH3 OCF3 H H CF2CHF2 H A-1389. cf3 CH2CH3 OCH2CF3 H H cf3 H A-1390. cf3 CH2CH3 OCH2CH3 H H cf3 H A-1391. cf3 CH2CH3 OCH2CF3 H H CH2CF3 H A-1392. cf3 CH2CH3 OCH2CF3 H H CF2CHF2 H A-1393. cf3 CH2CH3 OCH2CH3 H H CH2CF3 H A-1394. cf3 ch2ch3 OCH2CH3 H H cf2chf2 H A-1395. cf3 CH2CH3 CH2CH3 F H H H A-1396. cf3 CH2CH3 ch(ch3)2 F H H H A-1397. cf3 CH2CH3 ch3 CH2CF3 H H H A-1398. cf3 CH2CH3 ch3 cf2chf2 H H H A-1399. cf3 CH2CH3 CH2CH3 cf3 H H H A-1400. cf3 ch2ch3 ch(ch3)2 cf3 H H H A-1401. cf3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CF3 H H H A-1402. cf3 CH2CH3 CH2CH3 CF2CHF2 H H H A-1403. cf3 CH2CH3 CH(CH3)2 CH2CF3 H H H A-1404. cf3 CH2CH3 ch(ch3)2 cf2chf2 H H H A-1405. cf3 CH2CH3 CH2CF3 F H H H A-1406. cf3 CH2CH3 CF2CHF2 F H H H A-1407. cf3 CH2CH3 cf3 CH2CH3 H H H A-1408. cf3 CH2CH3 cf3 CH(CH3)2 H H H A-1409. cf3 CH2CH3 CH2CF3 ch3 H H H A-1410. cf3 ch2ch3 CF2CHF2 ch3 H H H A-1411. cf3 CH2CH3 CH2CF3 CH2CH3 H H H A-1412. cf3 CH2CH3 CH2CF3 CH(CH3)2 H H H A-1413. cf3 ch2ch3 cf2chf2 CH2CH3 H H H A-1414. cf3 CH2CH3 CF2CHF2 CH(CH3)2 H H H A-1415. cf3 CH2CH3 cf3 CH2CF3 H H H A-1416. cf3 ch2ch3 cf3 CF2CHF2 H H H A-1417. cf3 CH2CH3 CH2CF3 cf3 H H H A-1418. cf3 CH2CH3 cf2chf2 cf3 H H H A-1419. cf3 CH2CH3 ch2cf3 CH2CF3 H H H A-1420. cf3 CH2CH3 CH2CF3 CF2CHF2 H H H A-1421. cf3 CH2CH3 CF2CHF2 ch2cf3 H H H A-1422. cf3 CH2CH3 CF2CHF2 CF2CHF2 H H H A-1423. cf3 ch2ch3 cf3 OCH2CF3 H H H A-1424. cf3 ch2ch3 cf3 OCH2CH3 H H H A-1425. cf3 CH2CH3 ch2cf3 OCF3 H H H A-1426. cf3 CH2CH3 CF2CHF2 OCF3 H H H A-1427. cf3 ch2ch3 CH2CF3 OCH2CF3 H H H A-1428. cf3 CH2CH3 ch2cf3 OCH2CH3 H H H A-1429. cf3 CH2CH3 CF2CHF2 OCH2CF3 H H H 147473.doc •83- 201041513

編號 R1 L1 V V L4 V A-1430. cf3 CH2CH3 CF2CHF2 OCH2CH3 H H H A-1431. cf3 CH2CH3 OCH2CF3 F H H H A-1432. cf3 CH2CH3 OCH2CH3 F H H H A-1433. cf3 CH2CH3 OCH2CF3 ch3 H H H A-1434. cf3 CH2CH3 OCH2CH3 ch3 H H H A-1435. cf3 CH2CH3 OCF3 CH2CH3 H H H A-1436. cf3 CH2CH3 OCF3 ch(ch3)2 H H H A-1437. cf3 CH2CH3 OCH2CF3 CH2CH3 H H H A-1438. cf3 CH2CH3 OCH2CF3 CH(CH3)2 H H H A-1439. cf3 CH2CH3 OCH2CH3 CH2CH3 H H H A-1440. cf3 CH2CH3 OCH2CH3 CH(CH3)2 H H H A-1441. CH2CH3 CH2CH3 F F H H H A-1442. CH2CH3 CH2CH3 F H F H H A-1443. CH2CH3 CH2CH3 F H H F H A-1444. CH2CH3 CH2CH3 F H H H F A-1445. CH2CH3 CH2CH3 F H F H F A-1446. CH2CH3 CH2CH3 F H H H Cl A-1447. CH2CH3 CH2CH3 F H ch3 H H A-1448. CH2CH3 CH2CH3 F H cf3 H H A-1449. CH2CH3 CH2CH3 F H OCF3 H H A-1450. CH2CH3 CH2CH3 ch3 H F H H A-1451. CH2CH3 CH2CH3 cf3 H F H H A-1452. CH2CH3 CH2CH3 OCF3 H F H H A-1453. CH2CH3 CH2CH3 Cl H F H H A-1454. CH2CH3 CH2CH3 Cl H ch3 H H A-1455. CH2CH3 CH2CH3 Cl H cf3 H H A-1456. CH2CH3 CH2CH3 Cl H OCF3 H H A-1457. CH2CH3 CH2CH3 cf3 H cf3 H H A-1458. CH2CH3 CH2CH3 F ch3 H H H A-1459. CH2CH3 CH2CH3 F cf3 H H H A-1460. CH2CH3 CH2CH3 F OCF3 H H H A-1461. CH2CH3 CH2CH3 ch3 H H cf3 H A-1462. CH2CH3 CH2CH3 F H H ch3 H A-1463. CH2CH3 CH2CH3 F H H cf3 H A-1464. CH2CH3 CH2CH3 F H H OCF3 H A-1465. CH2CH3 CH2CH3 ch3 H H F H A-1466. CH2CH3 CH2CH3 cf3 H H F H A-1467. CH2CH3 CH2CH3 OCF3 H H F H A-1468. CH2CH3 CH2CH3 cf3 H H ch3 H A-1469. CH2CH3 CH2CH3 cf3 H H cf3 H A-1470. CH2CH3 CH2CH3 OCF3 H H cf3 H A-1471. CH2CH3 ch2ch3 ch3 F H H H A-1472. CH2CH3 ch2ch3 ch3 cf3 H H H A-1473. CH2CH3 CH2CH3 cf3 F H H H A-1474. CH2CH3 CH2CH3 cf3 ch3 H H H A-1475. CH2CH3 CH2CH3 cf3 cf3 H H H A-1476. CH2CH3 CH2CH3 cf3 OCF3 H H H A-1477. ch2ch3 CH2CH3 ocf3 F H H H 147473.doc -84- 201041513

編號 R1 R2 L1 V V V L5 A-1478. CH2CH3 CH2CH3 OCF3 ch3 H H H A-1479. CH2CH3 CH2CH3 F H CH2CH3 H H A-1480. CH2CH3 CH2CH3 F H CH(CH3)2 H H A-1481. CH2CH3 CH2CH3 F H CH2CF3 H H A-1482. CH2CH3 CH2CH3 F H CF2CHF2 H H A-1483. CH2CH3 CH2CH3 F H OCH2CF3 H H A-1484. ch2ch3 CH2CH3 F H OCH2CH3 H H A-1485. ch2ch3 CH2CH3 CH2CH3 H F H H A-1486. CH2CH3 CH2CH3 ch(ch3)2 H F H H A-1487. CH2CH3 CH2CH3 CH2CF3 H F H H A-1488. CH2CH3 CH2CH3 CF2CHF2 H F H H A-1489. CH2CH3 CH2CH3 OCH2CF3 H F H H A-1490. ch2ch3 CH2CH3 OCH2CH3 H F H H A-1491. CH2CH3 CH2CH3 Cl H CH2CH3 H H A-1492. CH2CH3 CH2CH3 Cl H CH(CH3)2 H H A-1493. CH2CH3 CH2CH3 Cl H CH2CF3 H H A-1494. CH2CH3 CH2CH3 Cl H CF2CHF2 H H A-1495. CH2CH3 CH2CH3 Cl H OCH2CF3 H H A-1496. CH2CH3 CH2CH3 Cl H OCH2CH3 H H A-1497. CH2CH3 CH2CH3 cf3 H CH2CF3 H H A-1498. CH2CH3 CH2CH3 cf3 H CF2CHF2 H H A-1499. CH2CH3 CH2CH3 CH2CF3 H cf3 H H A-1500. CH2CH3 CH2CH3 CF2CHF2 H cf3 H H A-1501. ch2ch3 CH2CH3 ch2cf3 H CH2CF3 H H A-1502. CH2CH3 CH2CH3 CH2CF3 H CF2CHF2 H H A-1503. CH2CH3 CH2CH3 CF2CHF2 H CH2CF3 H H A-1504. CH2CH3 CH2CH3 CF2CHF2 H cf2chf2 H H A-1505. CH2CH3 CH2CH3 F CH2CH3 H H H A-1506. ch2ch3 CH2CH3 F CH(CH3)2 H H H A-1507. CH2CH3 CH2CH3 F CH2CF3 H H H A-1508. CH2CH3 CH2CH3 F CF2CHF2 H H H A-1509. CH2CH3 CH2CH3 F OCH2CF3 H H H A-1510. CH2CH3 CH2CH3 F OCH2CH3 H H H A-1511. CH2CH3 CH2CH3 ch3 H H CH2CF3 H A-1512. CH2CH3 CH2CH3 ch3 H H CF2CHF2 H A-1513. CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 H H cf3 H A-1514. CH2CH3 CH2CH3 ch(ch3)2 H H cf3 H A-1515. CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 H H CH2CF3 H A-1516. ch2ch3 CH2CH3 ch2ch3 H H CF2CHF2 H A-1517. CH2CH3 CH2CH3 CH(CH3)2 H H CH2CF3 H A-1518. CH2CH3 CH2CH3 ch(ch3)2 H H CF2CHF2 H A-1519. CH2CH3 CH2CH3 F H H CH2CH3 H A-1520. CH2CH3 CH2CH3 F H H ch(ch3)2 H A-1521. CH2CH3 CH2CH3 F H H CH2CF3 H A-1522. CH2CH3 CH2CH3 F H H CF2CHF2 H A-1523. CH2CH3 CH2CH3 F H H OCH2CF3 H A-1524. CH2CH3 CH2CH3 F H H OCH2CH3 H A-1525. CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 H H F H 147473.doc -85- 201041513

編號 R1 R2 L1 L1 V L4 V A-1526. CH2CH3 CH2CH3 CH(CH3)2 H H F H A-1527. CH2CH3 CH2CH3 ch2cf3 H H F H A-1528. CH2CH3 CH2CH3 CF2CHF2 H H F H A-1529. CH2CH3 CH2CH3 OCH2CF3 H H F H A-1530. CH2CH3 CH2CH3 OCH2CH3 H H F H A-1531. CH2CH3 CH2CH3 CH2CF3 H H ch3 H A-1532. CH2CH3 CH2CH3 CF2CHF2 H H ch3 H A-1533. CH2CH3 CH2CH3 cf3 H H CH2CH3 H A-1534. CH2CH3 CH2CH3 cf3 H H CH(CH3)2 H A-1535. CH2CH3 CH2CH3 ch2cf3 H H CH2CH3 H A-1536. CH2CH3 CH2CH3 CH2CF3 H H ch(ch3)2 H A-1537. CH2CH3 CH2CH3 CF2CHF2 H H CH2CH3 H A-1538. CH2CH3 CH2CH3 cf2chf2 H H ch(ch3)2 H A-1539. CH2CH3 CH2CH3 cf3 H H CH2CF3 H A-1540. CH2CH3 CH2CH3 cf3 H H CF2CHF2 H A-1541. CH2CH3 CH2CH3 CH2CF3 H H cf3 H A-1542. CH2CH3 CH2CH3 CF2CHF2 H H cf3 H A-1543. CH2CH3 CH2CH3 CH2CF3 H H ch2cf3 H A-1544. CH2CH3 CH2CH3 CH2CF3 H H CF2CHF2 H A-1545. CH2CH3 CH2CH3 CF2CHF2 H H ch2cf3 H A-1546. CH2CH3 CH2CH3 CF2CHF2 H H CF2CHF2 H A-1547. CH2CH3 CH2CH3 OCF3 H H CH2CF3 H A-1548. CH2CH3 CH2CH3 OCF3 H H CF2CHF2 H A-1549. CH2CH3 CH2CH3 OCH2CF3 H H cf3 H A-1550. CH2CH3 CH2CH3 OCH2CH3 H H cf3 H A-1551. CH2CH3 CH2CH3 OCH2CF3 H H CH2CF3 H A-1552. CH2CH3 CH2CH3 OCH2CF3 H H CF2CHF2 H A-1553. CH2CH3 CH2CH3 OCH2CH3 H H ch2cf3 H A-1554. CH2CH3 ch2ch3 OCH2CH3 H H CF2CHF2 H A-1555. CH2CH3 CH2CH3 ch2ch3 F H H H A-1556. ch2ch3 CH2CH3 CH(CH3)2 F H H H A-1557. CH2CH3 CH2CH3 ch3 ch2cf3 H H H A-1558. CH2CH3 ch2ch3 ch3 CF2CHF2 H H H A-1559. CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 cf3 H H H A-1560. CH2CH3 CH2CH3 CH(CH3)2 cf3 H H H A-1561. CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CH2CF3 H H H A-1562. CH2CH3 CH2CH3 CH2CH3 CF2CHF2 H H H A-1563. CH2CH3 CH2CH3 ch(ch3)2 CH2CF3 H H H A-1564. ch2ch3 CH2CH3 ch(ch3)2 CF2CHF2 H H H A-1565. CH2CH3 CH2CH3 ch2cf3 F H H H A-1566. CH2CH3 CH2CH3 cf2chf2 F H H H A-1567. CH2CH3 CH2CH3 cf3 CH2CH3 H H H A-1568. CH2CH3 CH2CH3 cf3 ch(ch3)2 H H H A-1569. CH2CH3 CH2CH3 ch2cf3 ch3 H H H A-1570. CH2CH3 CH2CH3 CF2CHF2 ch3 H H H A-1571. CH2CH3 CH2CH3 CH2CF3 CH2CH3 H H H A-1572. CH2CH3 CH2CH3 CH2CF3 ch(ch3)2 H H H A-1573. CH2CH3 CH2CH3 CF2CHF2 CH2CH3 H H H 147473.doc -86- 201041513

編號 R1 L1 V V L4 ϋ Α-1574. CH2CH3 CH2CH3 CF2CHF2 CH(CH3)2 H H H Α-1575. CH2CH3 CH2CH3 cf3 CH2CF3 H H H Α-1576. CH2CH3 CH2CH3 cf3 CF2CHF2 H H H Α-1577. CH2CH3 CH2CH3 CH2CF3 cf3 H H H Α-1578. CH2CH3 CH2CH3 CF2CHF2 cf3 H H H Α-1579. CH2CH3 CH2CH3 CH2CF3 ch2cf3 H H H Α-1580. CH2CH3 CH2CH3 CH2CF3 cf2chf2 H H H Α-1581. CH2CH3 CH2CH3 CF2CHF2 ch2cf3 H H H Α-1582. CH2CH3 CH2CH3 CF2CHF2 CF2CHF2 H H H Α-1583. CH2CH3 CH2CH3 cf3 OCH2CF3 H H H Α-1584. CH2CH3 CH2CH3 cf3 OCH2CH3 H H H Α-1585. CH2CH3 ch2ch3 ch2cf3 OCF3 H H H Α-1586. CH2CH3 CH2CH3 CF2CHF2 OCF3 H H H Α-1587. CH2CH3 CH2CH3 CH2CF3 OCH2CF3 H H H Α-1588. CH2CH3 CH2CH3 CH2CF3 OCH2CH3 H H H Α-1589. CH2CH3 ch2ch3 cf2chf2 OCH2CF3 H H H Α-1590. CH2CH3 CH2CH3 CF2CHF2 OCH2CH3 H H H Α-1591. CH2CH3 CH2CH3 OCH2CF3 F H H H Α-1592. CH2CH3 CH2CH3 OCH2CH3 F H H H Α-1593. CH2CH3 CH2CH3 OCH2CF3 ch3 H H H Α-1594. CH2CH3 ch2ch3 OCH2CH3 ch3 H H H Α-1595. CH2CH3 CH2CH3 OCF3 CH2CH3 H H H Α-1596. CH2CH3 ch2ch3 OCF3 CH(CH3)2 H H H Α-1597. CH2CH3 CH2CH3 OCH2CF3 CH2CH3 H H H Α-1598. CH2CH3 ch2ch3 OCH2CF3 CH(CH3)2 H H H Α-1599. CH2CH3 CH2CH3 OCH2CH3 CH2CH3 H H H Α-1600. CH2CH3 CH2CH3 OCH2CH3 ch(ch3)2 H H H

式I及式II化合物可藉由一或多種如下文在流程1至13中及在合成說明中所述之以下方法及變體來製備。各變數係如上文對於式I及式II所定義。可如流程1中所示，藉由使相應三唑衍生物7硫化來製備式IA化合物，其中R4為Η且η為0(=化合物IA')(或化合物 ΙΙΑ，其中尺43為Η)。可類似於例如在WO 96/38423中所述之已知方法進行硫化。舉例而言，可首先以強驗（例如有機鋰鹼，諸如正丁基鋰、第三丁基鋰或第二丁基鋰、二異丙基胺化鋰、氫化鈉、胺化鈉或第三丁醇鉀與四甲基乙二胺（TMEDA)混合）將三唑基環去質子化，且接著使所得陰 147473.doc -87- 201041513 離子與元素硫反應。-般使^粉末形式之硫。該反應般在惰性溶劑（諸如醚類，例如乙醚、甲基第三丁醚、氫呋喃或二噁烷；^曱氧乙烷、液氨、二甲亞颯或二甲基甲醢胺）中進行。反應溫度並非很重要且可在例如镇至 +赋、較佳為-贼至(TC之範圍内。或者，可在無驗存在下糟由在加熱之同時使7與元素硫在高彿點溶劑（諸如N-甲基0比0各咬酮、二〇惡院或N N- - W 1 m 4 —甲基甲醯胺）中反應來進行硫化。在該反應完成之後，例如藉由添加水或水性酸，諸如無機酸(例如稀硫酸或鹽酸)、乙酸或氣化錢，來水解所得混合物，得到化合物I。可類似於例如MP_A_G267778中所述之已知方法製備三唾化合物7。料彳而言，可使環氧乙烧化合物6與⑴2斗 m-三嗤在驗存在下反應，該驗諸如為鹼金屬氫化物（例如氫化納氫化鉀)、鹼金屬氫氧化物(例如氫氧化鈉、氫氧化鉀）或驗金屬碳酸鹽（例如碳酸納、碳酸鉀、碳酸铯）。該反應宜在溶劑中進行。適合之溶劑為例如甲苯、N-甲基：咯啶酮、醚類（例如Γ M m β 4_ Α、 U J乙醚四虱呋喃）、乙腈或Ν，Ν-二甲基甲醯胺。又可類似於例如在 EP-A-0267778、〇rg. Syn. 49, 78 (1968)或J. Am. Chem — 1975, i353中所述之已知方法製備環氧乙院6。舉例而言，可使環戊酮㉔疏内錄鹽 (sulfonium yhde)或氧鎮内鏽鹽（〇xc)sulf〇nium 沖心)（諸如一甲基亞甲基氧鎮内鏘鹽（dimethylGxosuIfbnium methylide)或二甲基亞甲基錄内鑌鹽）在溶劑中反應。或者，可類似於 147473.doc •88· 201041513 Ο 〇

Tetrahedr〇n Lett. 23, 5283 (1982)或 ΕΡ_Α_0655443 中所述之方法，藉由使S與三甲銃鹽（諸如溴化三甲銃、碘化三甲銃或甲基三甲錡硫酸鹽)在金屬氧化物(諸如鹼金如氧化納、氧化卸）、驗土金屬氧化物（例如氧化鈣、乳化鋇）或氧化鋅）及視情況選用之驗（諸如驗金屬氯化物⑼如m氫化鉀）、鹼金屬氫氧化物（例如氯氧化鈉、虱氧化鉀)、鹼金屬碳酸鹽(例如碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸鉋))存在下，在包含有機溶劑(諸如甲苯、n_甲基吡咯：酮、_員（例如乙键、四氫吱喃）、乙腈或N，N-:f基甲酿胺）之兩相固/液系統中發生環氧化反應，從而製備環氧乙、:或者，可類似於Tetrahedron 1985, 1259中所述之方法丄藉由以三甲鎮鹽（諸如演化三曱疏、礙化三甲鎮或甲 =、甲疏石夂鹽）或二甲基氧化疏鹽（諸如三甲基氧化錡二二甲基氧化銃碘或甲基三甲基氧化鎳硫酸鹽)及硫酸氧化銘將5環氧化來製傷環氧乙烧6。 °由衣戊ig 4藉由s旨水解及後續去緩基反應酮5。可在標準條件下％ / 艾于衣戊 ”牛下進仃酯水解，諸如使用適合之鹼如鹼金屬氫氧化物，例如虱軋化鈉、虱氧化鉀；或驗金屬 :二例如碳酸鈉、碳酸卸、碳酸絶)在水中進行驗水在驗(例如-種上述鹼)存在下加熱所得酸時發生去羧基反應。 :由％戊_3藉由使其與化合物r2x(其中X為脫離基，諸如鹵基（例如c卜Br、T、 .. )、曱本磺酸酯基或甲磺酸酯基）在驗存在下反應來製備環戊酮4。適合之驗為例如驗金屬醇 147473.doc -89- 201041513 鹽（例如曱醇鈉、甲醇鉀、甲醇鈉、乙醇鉀、第三丁醇鉀）及驗金屬氫化物（例如氫化鈉、氫化鉀）。該反應一般在溶劑（諸如酵類（例如甲醇、乙醇）、醚類（例如乙醚、四氫呋喃）、N-曱基吡咯啶酮或N,N-二甲基曱醯胺）中進行。可由環戊酮1藉由在鹼存在下以化合物2(其中γ為脫離基’諸如鹵基（例如Cl、Br、I)、甲苯磺酸酯基或甲磺酸酯基）將其烷基化來製備環戊酮3。適合之鹼為例如鹼金屬醇鹽（例如甲醇鈉、甲醇鉀、甲醇鈉、乙醇鉀、第三丁醇鉀）及鹼金屬氫化物（例如氫化鈉、氫化鉀）。該反應一般在溶劑（諸如醇類（例如曱醇、乙醇）、醚類（例如乙醚、四氫吱喃）、N-甲基吡咯啶酮、ν,Ν-二曱基曱醯胺或二氯甲烷）中進行。流程1

可如以下流程2中所示，類似於j. 〇rg. Chem. 1983 48(7)，1125中所述之方法製備化合物1。用狄克曼縮合反應（Dieckmann condensation)使己二酸二醋8在驗存在下環 147473.doc 90 ‘ 201041513 化為9。適合之鹼為例如鉀、曱醇鈉、7 π Μ 备屬醇鹽（例如甲醇鈉、甲醇。醇钟、第= 二溶劑（諸如醇類（例如甲醇「料）°該縮合-般在適合之喃)或Ν-甲基吡咯啶⑷中進乙醇)、趟類(例如乙醚' 四氫呋 acid)(諸如三氯化仃。或者，在路易斯酸（Lewis 鐵鹽、鋼鹽ΓΓ臭㈣）、過渡金屬鹽（諸如銀鹽、一二，〜™、 Ο Ο 鹼（尤其為有機鐘驗，例如二、cu(0AC)2、⑽4、Cul)及劑（諸如趟類（例如乙喊、四胺鐘）存在下，在適合之溶 m 好風夫喃）、甲笨、N-甲基。比洛咬酮或一虱甲烷）中進行環化。脫離其上钱者使9與化合物R丨X(其中X為脫離基，諸如齒基（例如α 酸酯基）在適人之甲本石頁酸酯基或f磺钟乂驗金屬醇鹽，例如尹醇納、甲醇卸甲醇鈉'乙醇鉀、第三应_ 鮮鲆）存在下反應。該烷基化應：“適合之溶劑(諸如醇類(例如甲醇、

(例如乙趟、四氯吱蛾Ν_甲基㈣ ^ Μ 7 J

鹼或路易斯酸或金屬鹽+驗

R1X 鹼

作為流程1中所示之方法的替代方 _ n万茱亦可如以下流程3 中所示，類似於EP-A彻397中所述之方法製備化合物 5。可使環戊酮！〇與苯甲酸衍生_在標準條件下發生醇 I缩，反應。該反應-般在驗性條件下，例如藉由使用驗金屬氫氧化物（例如氫氧化鈉、氫氧化叙乳孔亿鲆）鹼金屬醇鹽（例如甲醇納、甲醇鉀、乙醇納、乙醇抑笸- 呼鉀弟二丁醇鉀）或鹼 147473.doc -91 - 201041513 金屬氫化物（例如氫化鈉、氫化鉀），在適合之溶劑（諸如醇類（例如甲醇、乙醇、第三丁醇）或醚類（例如四氫呋喃中進行。在標準氫化條件下，例如使用鈀或鎳催化劑還原醇路縮合物12，得到5。流程3

叮如以下"_L程4中所示，類似於Tetrahedron 1998，54 (),8075中所述之方法製備化合物1〇。使4_氯丁路與驗金屬氰化物WCN(諸如NaCN^CN)反應，得到相應氰醇，接者對其氧進行保護，得到氰醇醚13。在鹼（尤其為有機链驗(例如二異丙胺鋰)或六甲基二石夕氮烧鈉)存在下，在鍵類命：(例如乙醚、四氫呋喃)中環化得到Η，首先將其選擇\還原為15 ’接著還原為16 °對經基脫除保護基得到17 且氧化擴環最終得到1〇。流程4

13 R1M2

147473.doc ·92· 10 201041513 或者可如以下流程5中所示，類似於WO 95/09830中所述之方法製備化合物10(=10’），其中R1為CH3。丁二烯衍生物18與乙醯乙酸酯衍生物17(其中R/為烷基或（^-(^烷 , 氧基且尺為烷基）之催化性C-C偶合得到雙鍵異構體19 及20。適合之催化劑為與膦配位體之铑錯合物，其主要由錢化合物（諸如 Rh203、RhCl3、RhBr3、Rh2(S04)3、 (Rh(CO)4)4、（Rh(CO)2Cl)2、Rh(CH3C02)3、Rh(N03)3 或 Θ Rl^CsHuCl)2)及膦鹽（諸如三苯基膦、（磺酸基苯基）二苯基膦、二（磺酸基苯基）苯基膦或三（磺酸基苯基）膦之鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽、鋇鹽、銨鹽、四曱銨鹽或四乙銨鹽）原位產生。一般在兩相水性/有機溶劑系統中進行反應，宜在鹼性介質中進行加成反應，以便有助於乙醯乙酸酯衍生物17 之亞曱基的去質子化。適合之鹼為例如水溶性無機鹼，諸如驗金屬氫氧化物（例如氫氧化納、氫氧化钟）、碳酸鹽（例如碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸鉋）或碳酸氫鹽（例如碳酸氫鈉、〇碳酸氫鉀、碳酸氫鉋），其係以水溶液形式使用。在R·為烷基之情況下，使所得化合物19及2〇發生鹼性去醯化反應。適合之鹼尤其為在各自的醇中之鹼金屬醇化物，諸如甲醇 •鈉、乙醇鈉或第三丁醇鉀。接著使經去醯化之化合物以及 22水解為各自的酸23及24。一般在鹼性介質中，使用例如與上文關於加成反應所述相同之鹼來進行水解。在r，為烷乳基之情況下，更有利的是首先水解兩個酯基且接著將所得二酸錢，得到—元酸23及24 °在作為催化劑之強酸 (例如鹽酸、氫溴酸、硝酸、硫酸）或強鹼（氫氧化鈉、氫氧 147473.doc •93· 201041513 化鉀）存在下，使用甲酸及水或氣態CO，使23及24發生氫曱醯化反應，得到二酸25。在酸性條件（諸如鹽酸、氫溴酸、硫酸、石肖酸）下，在極性溶劑（諸如曱醇、乙醇、異丙醇或第三丁醇）中使25環化，最終得到環戊酮10’。流程5

作為流程1中所示之方法的替代方案，可如以下流程6中所示，類似於Org. Syn. 40, 66, 1966、J. Org. Chem. 28, 1 128, 1963 及 Org. Syn. Coll.第 4卷，552, 1963 中所述之方法，藉由首先使環戊酮5發生維蒂希反應（Wittig reaction)，因此得到相應環外亞曱基化合物41，且接著使其發生環氧化反應來製備環氧乙烷6。可在標準條件下，諸如使用曱基三苯鱗漠化物或埃化物，在驗金屬驗（諸如正丁基鋰、第二丁基鋰或第三丁基鋰）存在下進行維蒂希反應。亦可用諸如過氧乙酸、過苯曱酸、間氣過苯曱酸、過鄰苯二甲酸（perphthalic acid)及其類似物之標準試劑進 147473.doc • 94· 201041513 行環氧化。5之烯化（亦即.c= H , ^ ~〇轉化為C=CH2基團）或者可猎由使用特伯試劑（Tebbe，s u 來實現。 gent)((C5H5)2TiCH2ClAl(CH3)2) 流程6

Het 烯化 CH,

Het 環氧化 R2

Ο 〇作為流程丨中所示之方法丁士如7丄 9八万案，亦可類似於如以下流私7中所示之方法製備備化σ物7。在環氧化環戊酮關於二以上流程1中所示來進行）之後，可類似於流程艸 I1所^之程序使所得環氧化物㈣Π，2,4ΗΗ·三嗤反應。所仔化合物27之還原可如上上文關於流程3所述，在鈀或鎳催化劑存在下進行標準氣 > 1化反應，或可藉由使用金屬虱化物（例如硼氫化鈉、氫經鋁）來進行，得到7。可如以上流程3中所示製備環戊_ 12。流程7

Het 12 環氧化

2$ 鹼 R2

Ήβί 27 0 csl 還原

作為流程1中所示之方法的替代方案，亦可如以下流程8 中所不，類似於 EP_A_〇3574〇4、Ep_A_〇576834 及 EH 〇648751中所述之方法製備化合物7。在適合之溶劑中以驗使活化亞曱基去暂上几> & 貝子化之後，以2(其中Υ為脫離基，諸如鹵基（例如C1、Βγ、η、田埜戌减 )甲本s酸賴基或甲磺酸酯基）使28 147473.doc -95- 201041513 烧基化，得到29。適合之驗為例如驗金屬醇鹽納、甲醇鉀、乙醇納、乙醇却、第三丁醇鉀化物(例如氫化納、氩化鉀)或驗金屬碳酸鹽(例如碳酸鈉虱碳酸鉀、碳酸铯）。適合之溶劑為例如醇類（例如甲醇、乙醇、第三丁醇）、醚類（例如四氫咬喃）、N，N_:甲基甲或N-甲基吼略咬酮。在酸（例如鹽酸、氫漠酸、硫酸甲苯石黃酸）存在下，用醇（諸如甲醇、乙醇、丙醇、醇、丁醇或第三丁醇’尤其為甲醇或乙醇)來轉化為相應烯醇趟项其中汉為以烧基，尤其為甲基或乙基)，且：如用錯合金屬氫化物（諸如爛氫化鈉或氫化鐘紹）進行後續還原，得到環己烯酮31。在酸（例如氫溴酸、乙酸）存在下以溴或埃進行齒化得到32’其中A及㈣以幻。接著用鹼金屬醇化物(諸如甲醇納、乙醇鈉、甲醇卸或乙醇鉀)在相應醇中（亦即M3=例如Na或K; 如甲基、乙基）使其經歷法沃爾斯基重排（Fav〇rskii rearrangement)，得到酿取代之％戊烯33。在標準條件下，例如用過氧乙酸、過苯甲酸、間氯過苯甲酸或過鄰苯二曱豸，將環戊烯雙鍵環氧化知到34，例如使用錯合金屬氫化物（諸如硼氫化鈉或氫化鋰鋁）將其還原為二醇35。在將結合於亞曱基之羥基轉化為脫離基（諸如齒基（例如Cl、Br、I)、甲苯磺酸酯基或甲 r S曰基）之後，類似於流程丨中所示之6之反應使所得化合物36(D=脫離基，例如鹵基（例如Cl、Br、I)、甲笨磺酸酯基或曱磺酸酯基）與[1，2,4]-1H-三唑反應，得到化合物 147473.doc • 96 - 201041513 流程8

Ο 作為"IL % 1中所示之方法的替代方案，亦可類似於如以下流程9中所示之方法製備化合物36。首先在水中於酸性條件（例如鹽酸、氫溴酸、乙酸、硫酸或對甲苯磺酸）下使裒氧化物6環’得到35 ’接著如上文關於流程8所述將其

轉化為36 ’或藉由使用C1·、π#之適合來源使6直接開壞得到3 6。流程9

作為流幻中所示之方法的替代方案，亦可如以下流程中所示，類似於觸99/18〇88中所述之方法製備化合物 ΙΑ，其中R4為HJ*n為0(或化合物ΙΙΑ，其中r、h)。視情 147473.doc -97- 201041513 況在酸(例如鹽酸、氫漠酸、乙酸鹼（例如三乙胺_ s ^ , 文次對甲本磺酸）或下，乂、* —異丙基乙胺、竣酸鋼或碳酸鉀）存在 :二合之溶劑(諸如醇類(例如甲醇、乙醇、異丙醇、一％)、N_甲基D比㈣酮、醚類（例如乙㈣、四氯咬 :、：讀、!，2二甲氧乙院)、乙腈、N，N二甲基甲醯胺甲亞硬）中用肼使6發生環氧化物開環反應，得到37。其接著藉由與硫氰酸鹽(諸如硫氰酸納、硫氰酸鉀或硫氰酸錢（亦即M+=例如Na+、K+、丽/))在適合之溶劑（諸如醇類(例如曱醇、乙醇、異丙醇、第三丁醇)、ν_甲基吡咯啶網、醚類(例如乙醚、四氫呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧乙烷）、乙腈、Ν，Ν-二甲基甲醯胺、二甲亞砜、曱苯或二甲苯）中反應而轉化為半卡肼（semicarbazide)38。該半卡肼接著經由與甲酸烷基酯（例如甲酸曱酯、甲酸乙酯）在溶劑中反應而轉化為IA’。適合之溶劑為例如醇類（例如甲醇、乙醇、異丙醇、第三丁醇）、N_甲基吡咯啶酮、醚類（例如乙醚、四氫呋喃、二噁烷、U·二甲氧乙烷）、乙腈、N,N_二甲基曱醯胺、二曱亞砜、甲苯或二甲苯。或者，可使37與硫氰酸氫鹽及曱醛在溶劑中反應。適合之溶劑為例如醇類 (例如甲醇、乙醇、異丙醇、第三丁醇）、N_甲基吡咯啶酮、醚類（例如乙醚、四氫呋喃、二噁烷、i，2_二甲氧乙烷）、乙腈、N，N-二曱基甲醯胺、二甲亞颯、甲苯或二甲苯。接著在鹼金屬氫氧化物（例如氫氧化鈉、氫氧化鉀）及元素硫存在下’使用例如F e C13之水性酸（例如鹽酸）溶液或氧氣將所得三唑啶硫酮（triazolidinthione)39氧化為IA，。在 147473.doc •98· 201041513 又一替代方案中，使37與二烷基酮（例如丙酮、二乙酮、甲基乙基酮）及硫氰酸鹽（例如硫氰酸鈉、硫氰酸鉀、硫氰酸銨）在溶劑中反應，得到三唑啶硫酮40。適合之溶劑為例如醇類（例如曱醇、乙醇、異丙醇、第三丁醇）、N-甲基 0比π各咬酮、醚類（例如乙醚、四氫吱喃、二°惡烧、1,2-二甲氧乙烷）、乙腈、Ν,Ν-二甲基甲醯胺、二甲亞砜、甲苯或二曱苯。接著藉由在酸（例如鹽酸、氫溴酸、乙酸、硫酸、對甲苯磺酸）或金屬氧化物（例如非晶Ti02)存在下與甲酸反應將三唑啶硫酮40轉化為IA’。

流程10

作為流程1中所示之方法的替代方案，亦可如以下流程11 中所示，類似於WO 99/18088中所述之方法製備化合物IA及 147473.doc -99- 201041513 ，、中R為Η且n為0(=化合物ίΑ，及ib，)（或化合物似及 ΠΒ ’其中Μ3為H)。視情況在酸（例如鹽酸、氫漠酸、乙酸、硫酸或對Η韻）或驗（例如三乙胺、二異丙基乙胺、碳酸納或碳酸鉀）存在下，在適合之溶劑（諸如醇類（例如甲酵、乙醇、異丙醇、第三丁醇)、_基咐酮、驗類(例如乙醚、四氫呋喃、亞 χτχτ %、烷、二甲氧乙烷）、乙腈、产^甲Ϊ甲酿胺或二Μ赠用肼使26發生環氧化物開衣似，传到42。其接著藉由與硫氛酸鹽（諸如硫硫氰酸鉀或硫氰㈣（亦即Μ、例如Na+、K+、NH4+))在適合之溶劑（諸如醇類（例如甲醇、乙醇、異丙醇、第三丁醇）、 ^一乳乙烧）、乙猜、N，N-二甲基甲醯胺、二甲亞石風、由rm)中反應而轉化為半卡骄…該半卡肼接著經 #；,ΙΓβ 轉化為IB。適合之溶劑為例如醇類（例如甲醇、乙醇 J、第三丁醇)1-甲基°叫相，峨如乙喊、四氯咬胺、二曱㈣、甲苯或二甲苯。戈者腈：具二曱基甲醯鹽及甲酸在溶劑中反應。適合與硫氛酸氮醇、乙醇、異丙醇、第三丁醇)二? 如乙崎、四氫咬喃、二口惡烧、12 /甲:定綱、鍵類（例 N，N-二甲基甲酿胺、二甲亞石風、甲苯或二甲笨。接著L 金屬氫氧化物（例如氫氧化鈉、氫氧化鉀）及元素铲在鹼使用例如Fecl3之水性酸(例如鹽酸)溶液或:氣坐 147473.doc -100- 201041513

啶硫酮44氧化為IB’。在又一替代方案中，使42與二烷基酮 (例如丙酮、二乙酮、甲基乙基酮）及硫氰酸鹽（例如硫氰酸鈉、硫氰酸鉀、硫氰酸銨）在溶劑中反應，得到三唑啶硫酮 45。適合之溶劑為例如醇類（例如甲醇、乙醇、異丙醇、第三丁醇）、N-甲基吡咯啶酮、醚類（例如乙醚、四氫呋喃、二噁烷、1,2-二曱氧乙烷）、乙腈、Ν,Ν-二甲基曱醯胺、二甲亞砜、曱苯或二甲苯。接著藉由在酸（例如鹽酸、氫溴酸、乙酸、硫酸、對甲苯續酸）或金屬氧化物（例如非晶Ti02)存在下與曱酸反應將三唑啶硫酮45轉化為IB’。可藉由使用鈀或鎳催化劑進行氫化或藉由用錯合金屬氫化物（例如硼氫化鈉、氫化鋰鋁）進行還原將IB’轉化為IA’。

147473.doc -101 - 201041513 作為流程η中所示之方法的替代方案，亦可如以下流程 12中所示，藉由類似於流程1中關於將7轉化為ΙΑ，所述之方法將化合物27硫化來製備化合物m，其中…為肚η為〇(=化合物m’)（或化合物ΙΙΒ，其中r、h)。流程12

可如流程7或以下流程13中所示，藉由首先在水中於酸性條件（例如鹽酸、氫溴酸、乙酸、硫酸或對甲苯磺酸）下使環氧化物26開環得到46，接著如上文關於流程8所述將其轉化為47，或藉由使用Cl'、Br-或I-之適合來源使26直接開環传到47 ’從而來製備化合物27。接著類似於流程1中所不之6之反應，使47與[1，2,4]-1H-三唑反應，得到27。流程1 3

上述反應中所用之苯甲基化合物2及羰基取代之苯化合物11為市售的或可藉由熟習此項技術者已知之標準方法來 147473.doc -102- 201041513 製備。式ΙΑ及式IB之化合物（其中尺4不為氣且ηΛ〇)可由化合物 ΙΑ’及ΙΒ’（其中r4=h且η=〇)製傷。 • 可類似於加-入-19520098中所述之方法，藉由使化合物 • ΙΑ’或1Β’與化合物r4_lg(其中R4具有-種上述含義且⑽ 脫離基，諸如_基（例如α、Br、υ、甲苯續酸醋基或甲石黃酸醋基）在鹼存在下反應來製備式ΙΑ及式18之化合物，其中η為0且烷某、ρ r 点h 0 ❹ 々1 沉I q-c!。鹵院基、C2-C1G烯基、 c2-Clj婦基、C2_Cl。块基、C2_Ciq鹵炔基、c3_ci❶環烷基、C3-C10_環烧基、苯基、苯基{心烧基（其中最後提及之2個基團中之苯基部分可如 4 土 I刀J如上所述經取代）、及含有 1、2或3個選自N、Ο及S之雜；©工从& 之雜原子作為環成員的5員或6員飽和、部分不飽和或芳族雜環（其中該雜環可如上所述經取代）。適合之驗為例如驗金屬氯化物（例#氯化納、氯化鉀）、驗金屬氫氧化物（例如氫氧化納、氫氧化⑷、驗金屬 Ο 碳酸鹽（例如碳酸納、碳酸卸、碳酸雜〗反毆铯）、鹼金屬醇鹽（例如甲醇鈉、甲醇鉀、乙醇鈉、乙醇#、弟二丁醇卸）或有機鐘鹼（例如正丁基鋰、第二丁基鋰、第_ 弟二丁基鋰及二異丙

. 胺鋰）。一般在適合之溶劑中進行及庙 A A — 仃夂應。適合之溶劑為例 . 如曱苯、N-甲基吡咯啶酮、醚類η丨頰（例如乙醚、四氫呋喃、二噁烷、1，2-二甲氧乙烷）、乙腈、Ν W Ν，Ν-二甲基甲醯胺或二甲亞礙。可類似於DE-A-19617461中所沭之士、丄所述之方法，藉由使化合物 ΙΑ'或 ΙΒ，與化合物 R5_c(=〇)_w、 5 ) K 'C(-S)-W ' R5-N=C-〇 147473.doc -103, 201041513 或R5 -N=C = S(其中R5具有一種上述含義，R5’為c广Ci〇烧基或Ci-Cto鹵烧基且W為良好的脫離基，諸如鹵基（例如ci、

Br、I)、烷氧基（例如甲氧基、乙氧基）或五氟苯氧基）在鹼存在下反應來製備式IA及式IB之化合物，其中11為〇且尺4 為-C(=0)R5或-C(=S)R5。適合之鹼為例如鹼金屬氫化物（例如氫化鈉、氫化鉀）、鹼金屬氫氧化物（例如氫氧化鈉、氩氧化鉀）、鹼金屬碳酸鹽（例如碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸鉋）、鹼金屬醇鹽（例如曱醇鈉、甲醇鉀、乙醇鈉、乙醇鉀、第三丁醇鉀）或有機鋰鹼（例如正丁基鋰、第二丁基鐘、第二丁基鋰、二異丙胺鋰）。-般在適合之溶劑中進行反應。適合之溶劑為例如甲苯、N_甲基対D定酮、謎類（例如乙醚、四氫呋喃、二噁烷、L2-二甲氧乙烷）、乙腈、n，n_二曱基甲醯胺或二曱亞砜。可類似於.A·丨刪59G中所述之方法，藉由使化合物或取與化合物R5-S〇2_w(其中r5具有—種上述含義且w 為良好的脫離基，諸如齒基（例如C1、Br'心院氧基（例如甲氧基、乙氧基）或五氟苯氧基）在驗存在下反應來製備式ΪΑ及式出之化合物（其中_ 〇且r4為奶办適合之驗為例如驗金屬氣化物(例如氯化納、氯化鉀)、驗金屬氫氧化物（例如氫氧化納、氫氧化钾）、驗金屬碳酸鹽（例如碳酸納、碳酸钾、碳酸铯)、驗金属醇鹽(例如甲醇鈉、甲醇 =乙：鈉、乙醇卸、第三丁醇卸)或有機㈣(例如正丁 ίΓ，、基鐘、第三丁基鐘 '二異丙胺㈣。-般在。之冷劑中進灯反應。適合之溶劑為例如甲苯、Ν·甲基 147473.doc -104· 201041513 ㈣啶_、醚類(例如乙_、四氫吱味、二嚼烷、u2-二甲氧乙烧）、乙腈、N，N-二甲基甲醯胺或二曱亞礙。可類似於DE-A-19620407中所述之方法，藉由使化合物 IA,或1B,與化合物™，(其"為良好的脫離基，諸如齒基例如a、Br、I)在驗存在下反應來製備式ia及式出之化合物（其巾…且^爛^合之驗為例如驗金屬氯化物⑽如氫化鈉、氫化钾）、驗金屬氣氧化物（例如氮氧化〇鈉、氫氧化鉀）、鹼金屬碳酸鹽（例如碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸鉋）、鹼金屬醇鹽（例如甲醇鈉、甲醇鉀、乙醇鈉、乙醇鉀、第三丁醇鉀）或有機鋰鹼（例如正丁基鋰、第二丁基鋰、第二丁基短、二異丙胺鐘）。—般在適合之溶劑中進行反應。適合之溶劑為例如甲苯、N_甲基料咬嗣、謎類 (例如乙醚、四氫呋喃、二噁烷、以二甲氧乙烷）、乙腈、N，N-二曱基甲酿胺或二甲亞石風。可類似於DE-A-19617282中所述之方法，藉由使化合物〇 Μ，或1B，與胺NRaRbRC(其中Ra、…及Re係如上所定義）或與金屬諸如氫氧化納、氫氧化鉀或乙酸銅）反應來製備式 1八及式18之化合物（其中11為〇且尺4為]^)。可類似於WO 97/43269中所述之方法，藉由使化合物认，或IB’與鹵素（尤其為碘）在鹼存在下反應來製備式IA及式汨之化合物，其中η為0且R4為式m之基團。適合之鹼為例如鹼金屬氫化物（例如氫化鈉、氳化鉀）、鹼金屬氫氧化物（例如氫氧化鈉、氫氧化鉀）、鹼金屬碳酸鹽（例如碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸鉋）、鹼金屬醇鹽（例如甲醇鈉、甲醇鉀、乙醇 147473.doc •105· 201041513 鈉、乙醇鉀、第三丁醇鉀）戎古掩有機鋰鹼（例如正丁基鋰、第二丁基鋰、第三丁基鋰、-里』—異丙胺鐘）。—般在適合之溶劑中進行反應。適合之溶南I & , "彳為例如甲苯、N-甲基吡咯啶西同、醚類（例如乙謎、四氫。委D土〔夭南、二噁烷、i，2_二甲氧乙烷）、乙腈、N，N-二曱基曱醯胺或二甲亞砜。可類似於WO 99/05149中所诚夕古土制处丄

W返之方法，製備式IA及式IB 之化合物，其中η為0且R4為-p(=q)r6r7。可類似於WO 99/18078中所述之方法，藉由使三如定石气綱39或44與氧化劑視情況在催化劑存在下反應來製備式认及式IB之化α物，其中r為氫（或化合物ha及ΠΒ ’其中 R4a為氫）。適合之氧化劑為例如氧氣、硫及超氧化鉀。尤其在將氧氣用作氧化劑之情況下，宜在催化劑存在下進行氧化反應。適合之催化劑為例如粉狀硫與K〇H之混合物。一般在適合之溶劑中進行反應。適合之溶劑為例如脂族烴類（例如戊烷、己烷）、環脂族烴類（例如環己烷）、芳族烴類（例如笨、曱苯、二曱苯）、醚類（例如乙醚、曱基第三丁基醚）及酯類（例如乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸正丁酯）。亦可類似於WO 01/46158中所述之方法，用氯化鐵 (FeCl3)之自文性水洛液氧化三唾咬硫酮39或44。一般在適合之溶劑中進行反應。適合之溶劑為例如乙醇、乙酸乙酯、及乙醇與曱苯之混合物。亦可類似於WO 99/18086或WO 99/18088中所述之方法’視情況在催化劑存在下用甲酸氧化三唑啶硫酮39或 44 °適合之催化劑為例如酸，如鹽酸、硫酸或對曱苯磺 147473.doc -106- 201041513 酸；及金屬氧化物，如非晶二氧化鈦。一般在適合之溶劑中進行反應。適合之溶劑為弱極性溶劑，例如醇類，諸如丙醇、丁醇及戊醇；酯類’如乙酸乙酯、乙酸丁酯及甲酸異丁酉曰’喊類’如i，2_二甲氧乙烷、甲基第三丁基醚及甲基第三戊基醚；及甲酸（過量使用）。 Ο 〇可與上述將R4為H之化合物IA，及IB，轉化為R4不為Η之化合物類似’藉由使NRh基團（其中R4a為Η)反應來製備式ΠΑ 及式ΙΙΒ之化合物（其中R4a不為氫）。可由n為0之各別化合物藉由氧化來製備η為1或2之化合物I。或者，可由化合物7或27藉由首先將三唑基環去質子化且接著與碩醯氯R4s〇2C1反應來製備^為2之化合物I。可由化合物7或27藉由首先將三唾基環去質子化且接著與硫 I氯化物或式R 〇S〇2Cl之硫酸醋氯化物反應來製備福3之化合物卜其中R4係選自氫、Ci_Ci。烧基、^七。齒烧基、 C2-C1Q烯基、c2_c^ 稀基、c2_CiG炔基、c2_c^ 炔基、 cvcwf、烧基、c3_ClG_環烧基、苯基、苯基_C】_C4院基 (其中最後提及之2個基时之笨基部分可如上所述經取代）、及含有卜2或3個選自N、〇AS之雜原子的$員或“ 飽和、部分不飽和或芳族雜環（其中該雜環可如上所述經取代）。若個別化合物不能經由其他化合物1及11衍生化«由依慣㈣㈣合成㈣2 改來製備。以習用方式，例如藉由與水混合、分離各相及適當時利 147473.doc -107- 201041513 用層析（例如氧化鋁或矽膠層析）純化粗產物來處理反應混 °物° —些中間物及最終產物可以無色或淡棕色黏性油之化式獲彳τ ’將其在減壓下及在巾等高溫下與揮發性組分分離或純化出來。若中間物及最終產物係以固體形式獲得，則其可藉由再結晶或蒸煮來純化。本發明之另一態樣係關於式IV化合物， Λ ν-ν

其中R、R、R3、Ll、L2、L3 化合物咖給出之通用人蠢…-有-種上文但較佳為不包括且或尤其—種較佳含義， RW、R3、L2 ;、广τ5特徵之化合物’其中：或雙鍵，· …氫’ Ll及L3為氟且=為單鍵 R丨、R2、R3、鍵； R1、R2、R3、鍵； Rl 、 R2及 R3為 L2、L3及L4為氫，。及L5為氟且為軍 L1、為氟且為草氫，L1 、 L2 鍵。 U、L3、 L及L5為氟且在一個實施例中，在化合物lv中，為軍 147473.doc 201041513

Ll係選自氫、i素、Cl_ClQ烷基、Ci_Cig _烷基、烧氧基及匸广匚⑺鹵烧氧基； L2及L4彼此獨立地選自氫、溴、碘、c2_C3烷基、 2'^i〇 m . 烷基、C2-Ci〇烷氧基及C2-C10鹵烷氧基； - L係選自氫、氟、溴、碘、c2_c3烷基、c2_Ci〇鹵烷基、〇2-匚10烷氧基及C2_Ci〇鹵烷氧基； L1係選自氫、氣、溴、碘、Ci_Ci〇烧基、Ci_Ci〇㈣基、 Cl-Cl〇烷氧基及<^-〇:10鹵烷氧基；、L4及L1中之至少兩者其限制條件為L1、L2、L3 ' 氫。較佳化合物IV為化合物iva，

其中 R1、R2、R3、L1、化合物I及II給出之通用含但較佳為不包括具以下、L、L4及L1具有一種上文對於之通用含義或尤其一種較佳含義，括具以下特徵之化合物，其中·· Rl、R2、R3、乙2、、L4及L5為氫且L丨及l3為氟，·

為氟，· 5為氟；為氟；為氟。 147473.doc 1 為氟；為氟； 201041513 化合物w-方面為製備化合物miI中之有價值的中間物 (參看化合物7及27)’但另一方面亦顯示顯著性。尤其較佳之化合物IV為式IVJ至式IV8之化合物 R1、R2、L1、L2、13、τ 4 好 τ 5 Τ 在各情況下對應於上文表Α中之一列。

其中ROW、。化合物I及II給出之通 '、種上文對於、用3義或尤其一種較佳含義；但較佳為不包技a 括具以下特徵之化合物，立中. R1、R2、R3、L2、τ3 4 /、r . 、及L為氫，及L5為氟且=為單 I47473.doc -Π0- 201041513 鍵；為單為單 R1、R2、R3、L2、L4及L5為氫，L1及L3為氟且鍵；亦較佳為不包括具以下特徵之化合物，其中： R1、R2、R3、ρ、L^L5為氫，L^L3 為氟且鍵；及L5為氟且=為單

R、R 及 R3 為氫，L1、L2、L3、L ❹ 鍵。化合物V為㈣化合物中之有價值的中間物（參看化合物6及26)。本發明之另一態樣係關於式VI化合物，〇

(VI) 化合物I及II給出裡」但較佳為不^ ^其一種較佳含義； ,2 ，”、匕括具以下特徵之化合物，Α中. R、R、R3、L2 T 3 4 "中. 、L及〇為氫，L1及L5為氟且種上文對於鍵； R1、R2、R3、τ 2 鍵； L2、L4及L5為氫，1/及1 為單為氟且=為單亦較佳為不包扭 r1、r2、r3二括具以下特徵之化合物，其中：為單、L4及L5為氫，1/及L3為氣且 147473.doc -111 - 201041513 鍵；心…為氣’〜^〜扣為氣且二為單鍵。化合物Vi為製備化合物1及11中之有價值的中間物（參看化合物41)。本發明之另—態樣係關於式VII化合物，

其中 R1、R2、R3、Ll、L2 3 4 L L及L具有一種上文對於化合物I及II給出之通用含義或尤其一種較佳含義，且 R14 為 Η或 C(〇)〇Ri5，其中：自氫CVCw院基、c^-Cw _燒基、c3_Ci〇環 ^ C3 Cl0鹵環烷基、苯基、笨基-CVC4烷基（其中最後提及之2個基團中之苯基部分可具有】、2、 4或5個取代基汉8)、及含有i2或3個選自n、〇及s之雜原子作為環成員的5員或6員飽和、部分不飽寿或芳知雜環（其中該雜環可具有1、2或3個取代基R8,其中R8為係如上文所定義）。較佳為不包括具以下特徵之化合物，其中：

Rl、R2、R3、L1、L、T 5 “ 2 , L為氫’ l及L4為第三丁基且r"為 Η或 CO〇CH3 ; 147473‘doc -112- 201041513 亦較佳為不包括具以下特徵之化合物，其中. R、R2、R3、L2、L3 及 L4 為氫且 LjL5為氟； ^咖為氫且〜小加為氟。化合物VII為製備化合物1及11中化合物4)。们胃值的中間物（參看

本發明之另一態樣係關於式VIII化合物，

ττ^ ^ 及L具有一種上文對於化合物I及II給出之通用含羞夫義次尤其一種較佳含義，且R丨4係如上文所定義；〇但較佳為不包括具以下特徵之化合物，其中： R1、R2、R3、L1、J 3 艿 5 為虱’ L及L4為第三丁基且r丨4為 Η或 CO〇CH3 ; 其中：，亦較佳為不包括具以下特徵之化合物 R、R、L2、L4及L5為氫且L1及L3為氣；

R1、R3、L2、T3；^t4^ 斤 1 C L及L為虱且L1及L5為氟； R1及 R3為氫且 L〗、l2、l3Hl、‘。 147473.doc •113· 201041513 化合物则為製備化合物則中之有價值的中間物(參看化合物3)。本發明之另一態樣係關於式IX化合物，

其中 R 、R2、R3、ρ 3 4 L及L具有—種上文對於化合物I及H給出之通用含義或尤其_種較佳含義，但較佳為不包括具以下特徵之化合物其中： Rl、R2、R3、L1、τ 3 » T 5 达〆 τ 2 , 及L為虱，L及L為第三丁基且R" Η或C00CH3且=為單鍵；马亦較佳為不包括具以下特徵之化合物，其中： L及L5為氫且L丨及^為氟且二、R2、R3、L2、鍵； Rl 、 R2 、 R3 、 L2 、鍵； R1、R2、R3、L丨、1/及鍵； 1 L3及L4為氫且L1及L5為氟且=為 L5為氫且L2及L3為氟且二二早為單 RHRmLl、L2、L3'L4mu = “ 鍵。 =:備化合物_中之有價值的中間物(參看化合物5及12) 147473.doc -114 - 201041513 當然，化合物I及II之上述限制條件（亦即L1、L2、L3、 L4及L5中之至少兩者不為氫）對於化合物;[V、iVA、v、 VI、VII、VIII及IX亦為有效的。 .本發明進一步係關於一種農用組合物，其包含至少一種如上定義之式I、式II及/或式IV化合物或其農業上可接受之鹽及液體或固體載劑。亦可包含於本發明之組合物中之適合載劑以及助劑及其他活性化合物如下文定義。〇本發明之化合物I及II以及IV及組合物分別適用作殺真菌劑。其特徵在於針對廣譜植物病原性真菌之突出的有效性，該等植物病原性真菌包括土傳真菌，其尤其源自根腫菌綱（PlaSm〇di〇Ph〇r〇mycetes)、霜黴印菌綱（Per〇n〇sp〇r〇mycetes)(同義詞卵菌綱（Oomycetes))、壺菌綱（Chytridiomycetes)、接合菌綱（Zyg0mycetes)、子囊菌綱（Asc〇mycetes)、擔子菌綱 (Basidiomycetes)及半知菌綱（Deuter〇mycetes)(同義詞不完全菌綱（Fungi imperfecti))。一些為全系統有效的且其可作〇為葉面殺真菌劑、拌種殺真菌劑及土壤殺真菌劑用於保護作物此外其適用於控制尤其出現於植物之木材或根部中的有害真菌。 •本發明之化合物ϊ、π&Ιν及組合物在控制以下物質上之 $多植物病原性真菌中尤其重要：各種栽培植物，諸如穀類例如小麥、黑麥、大麥、黑小麥'燕麥或稻；甜菜，例如糖甜菜或飼料甜菜；水果，諸如梨果類、核果類及無核小果類，例如蘋果、梨、李子、桃子、杏仁、樓桃、草每树每、黑莓或醋栗；豆科植物，例如小扁豆、碗豆、 147473.doc •115- 201041513 ^苜宿或大丑；油料植物，例如油菜、芥菜、撖欖、向日婆、椰子、可可自、蓖麻、油棕、落花生或大豆；葫蘆科例如南瓜、黃瓜或甜瓜；纖維植物，例如棉花、亞麻或黃麻；柑橘類水果，例如燈子、檸檬、葡萄袖㊁掛橘苗蔬菜類，例如疲菜、W甘藍菜、胡蘿年惠、番祐、馬鈴薯、萌產或辣椒；月桂科植物，例肉桂或樟腦；能源及原料植物例如玉米、大 =:油菜、甘蔗或油棕；玉米；菸草；堅果類、加啡；茶 :’香^藤本植物(鮮食葡萄(table —及葡萄汁葡萄 ^，蛇麻子；草皮；天然橡膠植物或觀賞植物及森林植 ^如花1木、闊葉樹或常綠植物，例如針葉樹；及，、殖材料’諸如種子；及此等植物之作物材料。化合物I、11及以及其組合物較佳分別被用於控制田間作 *上之眾多真菌，該等田間作物諸如為馬鈐薯、甜菜、菸草二小麥、黑麥、大麥、燕麥、稻、玉米、棉花、大豆、 :采、丑科植物、向日葵、咖啡或甘蔗；水果；藤本植物，觀賞植物；或蔬菜，諸如黃瓜、番祐、豆類或南瓜。八應瞭解’術語「植物繁殖材料」表示植物之所有生殖部刀（諸如種子）及可用於繁殖植物之營養性植物材料’諸如插枝及塊莖（例如馬鈴薯）。其包括植物之種子、根、果實、塊莖、球莖、根莖、嫩芽、幼枝及其他部分，包括秧苗及幼苗’其欲在萌芽後或自土壤出芽後被移植。亦可在 =植之前藉由浸潰或纽作完全或局部處理來保護此苗。 147473.doc -116- 201041513 用化合物I、Π及IV及其組合物處理植物繁殖材料較佳分別被用於控制穀類（諸如小麥、黑麥、大麥及燕麥）、稻、玉米、棉花及大豆上之眾多真菌。術語「栽培植物」應理解為包括已藉由育種、突變誘發或遺傳工程化而經修飾之植物，包括（但不限於）處於市售或研發中之農業生物技術產品（參看http://www.bio.org/speeches/ pubs/er/agri_products.asp)。經遺傳修飾之植物為遺傳物質已藉由使用重組DNA技術作修飾以至於在天然情形下不能容易地藉由雜交育種、突變或天然重組來獲得之植物。通常，將一或多個基因整合至經遺傳修飾之植物的遺傳物質中以便改良該植物之某些特性。此等遺傳修飾亦包括（但不限於）例如藉由糖基化或聚合物加成對蛋白質、寡肽或多肽所作之靶向轉譯後修飾，諸如戊二烯化、乙醯化或法呢基化（farnesylated)部分或PEG部分。

作為習知育種或遺傳工程化方法之結果，已藉由育種、突變誘發或遺傳工程化而經修飾之植物例如已變得能耐受特定類別之除草劑之施用，該等除草劑諸如為羥苯基丙酮酸二加氧酶（HPPD)抑制劑；乙醯乳酸合成酶（ALS)抑制劑，諸如磺醯脲（例如參看US 6,222,100、WO 01/82685、 WO 00/26390、WO 97/41218、WO 98/02526、WO 98/02527、 WO 04/106529、WO 05/20673、WO 03/14357、WO 03/13225、 WO 03/14356、WO 04/16073)或咪唑啉酮（例如參看US 6,222,100 ' WO 01/82685 ' WO 00/026390 ' WO 97/41218 ' WO 98/002526、WO 98/02527、WO 04/106529、WO 05/20673、WO 147473.doc •117- 201041513 03/014357、WO 03/13225、WO 03/14356、WO 04/16073);稀醇丙酮莽草酸-3-填酸合成酶（enolpyruvylshikimate-3-phosphate synthase，EPSPS)抑制劑，諸如草甘膦 (glyphosate)(例如參看WO 92/00377);麩醢胺酸合成酶 (GS)抑制劑，諸如固殺草（glufosinate)(例如參看EP-A 242 236、EP-A 242 246)或羥基苯甲腈類除草劑（oxynil herbicide)(例如參看US 5,559,024)。已藉由習知育種方法 (突變誘發）使得若干栽培植物能耐受除草劑，例如 Clearfield®夏季油菜（Canola, BASF SE，Germany)能耐受咪 α坐琳酮，例如曱氧η米草於（imazamox)。遺傳工程化方法已用以使得諸如大豆、棉花、玉米、甜菜及油菜之栽培植物能耐受諸如草甘膦及固殺草之除草劑，其中一些植物在市場上以商標RoundupReady®(草甘膦耐受型，Monsanto， U.S.A.)及 LibertyLink®(固殺草而才受型，Bayer CropScience， Germany)出售。此外，亦涵蓋藉由使用重組DNA技術而能夠合成一或多種殺蟲蛋白之植物，該一或多種殺蟲蛋白尤其為自細菌桿菌屬，尤其自蘇雲金桿菌（5ac///ws i/zwrkg/ewsz··?)獲悉之彼等蛋白’諸如δ-内毒素，例如CrylA(b)、CrylA(c)、 CrylF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CrylllA、CrylllB(bl)或 Cry9c ;營養期殺蟲蛋白（vegetative insecticidal protein， VIP)，例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A ;細菌定居型線蟲之殺蟲蛋白’例如光桿菌屬（P/zoior/zMdws spp.)或致病桿菌屬Spp·);由動物產生之毒素，諸如蠍_毒 147473.doc -118- 201041513 素、4知蛛類毒素、黃蜂毒素或其他昆蟲特異性神經毒素；由真菌產生之毒素，諸如鏈黴菌毒素；植物凝集素（plant lectin)，諸如婉豆或大麥凝集素；凝集素（agglutinin);蛋白酶抑制劑，諸如胰蛋白酶抑制劑、絲胺酸蛋白酶抑制劑、塊莖儲藏蛋白（patatin)、胱抑素（cystatin)或木瓜酶抑制劑；核糖體失活蛋白（ribosome-inactivating protein， RIP)，諸如蓖麻毒素、玉蜀黍-RIP、相思子毒素（abrin)、絲瓜籽毒蛋白（luffin)、沙泊寧（saporin)或異株瀉根毒素 (bryodin);類固醇代謝酶，諸如3-羥基類固醇氧化酶、蜆皮類固醇-IDP-糖基-轉移酶、膽固醇氧化酶、蛻皮激素抑制劑或HMG-CoA還原酶；離子通道阻斷劑，諸如鈉離子或鈣離子通道阻斷劑；保幼激素酯酶；利尿激素受體（異株濱根毒蛋白受體（helicokinin receptor));笑合成酶 (stilben synthase)、聯节合成酶（bibenzyl synthase)、殼質酶（chitinase)或葡聚酷酶（glucanase)。在本發明之上下文中，此等殺蟲蛋白或毒素亦應明確理解為前毒素（pretoxin) 、雜交蛋白、經截短或以其他方式經修飾之蛋白質。雜交蛋白之特徵在於新的蛋白質域組合（例如參看WO 02/015701)。例如在 EP-A 374 753、WO 93/007278、WO 95/34656、EP-A 427 529、EP-A 451 878、WO 03/18810及 WO 03/52073中揭示此等毒素或能夠合成此等毒素之經遺傳修飾之植物的其他實例。產生此等經遺傳修飾之植物的方法一般為熟習此項技術者所已知且描述於例如上述公開案中。經遺傳修飾之植物中所含之此等殺蟲蛋白賦予產生 147473.doc -119- 201041513 此等蛋白質之植物對來自節肢動物（athropod)之所有分類群之有害生物，尤其對曱蟲（鞘翅目（c〇le〇Ptera))、雙翅昆蟲（雙翅目（Diptera))及蛾（鱗翅目（Lepidoptera))以及對線蟲 (線蟲綱（Nematoda))之财受性。能夠合成一或多種殺蟲蛋白之經遺傳修飾之植物例如描述於上述公開案中’且其中一些可購得，諸如YieldGard®(產生CrylAb毒素之玉米栽培品種）、YieldGard® Plus(產生 Cryl Ab及 Cry3Bbl 毒素之玉米栽培品種）、Starlink®(產生Cry9c毒素之玉米栽培品種）、Herculex® RW(產生 Cry34Abl、Cry35Abl 及酶草胺膦-N-乙醯基轉移酶[Phosphinothricin-N-Acetyltransferase，PAT] 之玉米栽培品種）；NuCOTN®33B(產生CrylAc毒素之棉花栽培品種）、8〇11§3^@1(產生（：71八(^毒素之棉花栽培品種）、Bollgard® II(產生(：71八(；及（：”2八52毒素之棉花栽培品種）；VIPCOT®(產生VIP毒素之棉花栽培品種）； NewLeaf®(產生Cry3 A毒素之馬鈐薯栽培品種）；Bt-Xtra®、 NatureGard®、KnockOut®、BiteGard®、Protecta®、Btll(例如 Agrisure® CB)及 Btl76(來自 Syngenta Seeds SAS, France) (產生Cryl Ab毒素及PAT酶之玉米栽培品種）、來自Syngenta Seeds SAS, France之MIR604(產生經修飾型Cry3 A毒素之玉米栽培品種，參看 WO 03/018810)、來自 Monsanto Europe S_A·, Belgium之MON 863(產生Cry3Bbl毒素之玉米栽培品種）、來自 Monsanto Europe S_A·, Belgium之IPC 531(產生經修飾型Cryl Ac毒素之棉花栽培品種）及來自Pi〇neer Overseas Corporation，Belgium之 1507(產生 CrylF毒素及 147473.doc -120- 201041513 PAT酶之玉米栽培品種）。此外，亦涵蓋藉由使用重組DNA技術而能夠合成一或多备乂増強對細菌、病毒或真菌病原體之抗性或耐受 14的植物。此等蛋白質之實例為所謂「病原相關蛋白質」 (PR蛋白質’例如參看Ep-A 392 225)、植物疾病抗性基因 (例如表現對來源於墨西哥野生馬铃薯⑼ 之致病疫黴菌（P六少起作土因的馬铃著栽培品種）或T 4溶菌酶（例如能夠合成此等對細菌（諸如梨火疫病菌amy/vora))之抗性增強之蛋白質的馬鈐薯栽培品種）。產生此等經遺傳修飾之植物的方法一般為熟習此項技術者所已知且描述於例如上述公開案中。此外，亦涵蓋藉由使用重組DNA技術而能夠合成一或多種蛋白質以提高生產力（例如生物質量產量、縠粒產量、澱粉含量、油含量或蛋白質含量）、對乾旱、鹽度或其他〇 ⑯制生長之環境因素之耐受性或對有害生物及真菌、細菌或病母病原體之耐受性的植物。此外，亦涵蓋藉由使用重組DNA技術而含有數量變化之 Θ含物質或新穎内含物質，特定而言以便改良人類或動物， ’s養之植物例如產生促進健康之長鏈ω-3脂肪酸或不飽和ω_9脂肪酸的油料作物（例如Nexera®油菜，DOW Agro Sciences, Canada) ° 此外，亦涵蓋藉由使用重組DNA技術而含有數量變化之内含物質或新穎内含物質，特定而言以便改良原料產量之 147473.doc -121 - 201041513 植物，例如產生數量增加之支鏈澱粉的馬鈴薯（例如

Amflora®馬鈴薯，BASF SE，Germany) 〇化合物I、II及IV及其組合物分別尤其適用於控制以下植物疾病：觀貝植物、蔬菜（例如白鏽菌（儿心心)）及向日葵（例如婆羅門參白銹菌（丄化叹叩叹⑽⑷）上之白銹菌屬㈠紿叹0 spp.K白銹病）；蔬菜、油菜（甘藍鏈格孢菌（儿6ra5wc〇/a) 或芸苔鏈格孢菌、甜菜（細鏈格孢菌（儿 iewwz··?))、水果、稻、大豆、馬鈴薯（例如茄鏈格孢菌（丄 ίο/am’）或互格鏈格孢菌（丄番茄（例如茄鏈格孢菌或互格鏈格孢菌）及小麥上之鏈格孢菌屬y spp.)(鏈格孢菌葉斑病）’甜菜及蔬菜上之絲囊黴屬 spp.);穀類及蔬菜上之殼二孢屬㈠知Μ spp.) ’例如小麥上之小麥殼二孢（儿的ϋ·)(炭疽病）及大麥上之大麥殼二孢（丄/zodd);平臍蠕孢屬（&>〇/以化spp )及内臍蠕孢屬（Z)MC/zWera spp.)(有性型：旋孢腔菌屬 spp.))，例如玉米上之南方葉枯病（玉蜀黍内臍蠕孢（D. m叩办））或北方葉枯病（玉米生平臍蠕孢（万 W⑶M) ’例如穀類上之斑點病（麥根腐平臍蠕孢⑺ —州及例如稻及草皮上之稻平臍蠕孢（凡 W);榖类頁（例如小麥或大麥）上之小麥白粉菌⑼謂心以⑽/心)（原名：雀麥白粉菌（心州p/?e V•川（白粉病），水果及漿果（例如草莓）、蔬菜（例如萵苣、胡蘿蔔、芽菜及甘藍菜）、油菜、花、藤本植物、森林植物及小麥 147473.doc -122- 201041513 上之灰葡萄孢菌（万有性型：富氏葡萄炮盤菌:灰黴病）；萵苣上之萵苣露菌病菌/aciMcae)(露菌病）；闊葉樹及常綠植物上之長嗓殼菌（CeraiocyWbK同義詞：長嗓黴（(9/?/π·〇·5ί〇7Μβ))屬（腐爛或枯萎），例如榆樹上之榆長喙殼菌（C. w/mi)(荷蘭输樹病（Dutch elm disease));玉米（例如灰葉斑病：玉米灰斑病菌（C. 、稻、甜菜（例如甜菜褐斑病菌（c 0e"co/a))、甘蔗、蔬菜、咖啡、大豆（例如大豆灰斑病 (C. *?〇力·《〇;)或菊池氏斑點病菌（c_ 及稻上之斑點病菌屬（Cercospora spp.)(斑點病菌葉斑病）；番茄（例如番％葉黴病菌（C. /w/v謂）：葉黴病）及縠類上之分枝孢子菌屬 {Cladosporium spp·)，例如小麥上之多主枝抱（匸心^以枷）（黑耳（black ear));穀類上之黑麥角菌（c/awcepiS 麥角）；玉米（玉米圓斑病菌（C. cw6o«ww))、縠類（例如禾旋抱腔菌（C1· sahvws)，無性型：麥根腐平臍螺 ❹ 孢）及相（例如宮部旋抱腔菌（C_ m/yaZjeaww·?)，無性型：水稻潛根線蟲（开· 上之旋孢腔菌（〇c/z/i〇6〇/WlS)(無性型.平臍增抱之長螺抱（//e/wiwi/zosporz’ww of ^/po/arb))屬 (葉斑病）’棉（例如棉花炭疽菌（C. 、玉米（例如禾生炭症菌（C. wa/m>2/co/a):炭疽性莖腐病（Anthracnose stalk rot))、無核小果、馬鈴薯（例如馬鈴薯炭疽菌（c. c〇cc〇ifes): 黑斑病）、豆類（例如菜豆炭痕菌（C_ /hi/emwi/n.anwm))及大豆（例如平頭炭疽菌（C. 或膠抱炭疽菌（C. g/oeosporio/^^))上之炭疽菌（c〇"ei〇ir/c；2謂）（有性型：炭 147473.doc -123- 201041513 疽病菌（G/owere//a))屬（炭疽病）；伏革菌屬謂 PP )例如稻上之水稻紋枯病菌（c 紋枯病）；大豆及繞貝植物上之多主棒孢黴(葉斑病），孔雀斑卤屬（C少c/oeow/wm spp.)，例如橄欖樹上之油撖欖孔雀斑病菌（c 〇/ea幻·⑽㈣；果樹、藤本植物（例如鵝掌楸柱孢菌（C. /ίΓΖ·0ί/β„^〇，有性型：鵝掌楸新叢赤殼菌（W⑽eciHa ：黑足病（mack F〇〇t 及觀“植物上之柱抱菌屬（Qj;//Wi/rc>Cia[rp〇;1 Spp·)(例如果樹腐爛或幼藤萎縮，有性型：叢赤殼屬（7vecirk spp)或新叢赤殼屬（iVe〇«ecirk spp.));大豆上之半知菌（De_i〇p/z〇ra

WecaiWx)(有性型：白紋羽病菌«ecaWx))(根及里腐爛）’腐皮殼菌屬（£)/ap〇rAe spp.)，例如大豆上之大豆黑點病菌（£)· 猝倒病（damping off));玉米、穀類（諸如大麥（例如大麥網斑病菌（/)· iera):網斑病）及小麥（例如小麥德氏菌（从的.山卜，^^”价）：棕褐斑點））、稻及草皮上之内臍蠕孢（同義詞：長蠕孢，有性型：核腔菌（尸_yre«〇p/2〇ra))屬；藤本植物上之埃斯卡病（五 (頂枯病、乾枯病），其由斑點嗜蘭孢孔菌 (Formz7z>orz’a ；?Mncrii7ia)(同義詞：松針層孔菌（ρ；^//ζ·„⑽ pwnciaia))、地中海層跃孔菌（F. me山、厚垣孢普可尼亞菌c/z/awydos/jora)(原名：厚抱瓶黴 (Phaeoacremonium chlamydosporum))、寄生瓶徽菌 (Phaeoacremonium aleophilum)反 /氣烏葡萄座腔菌 (5oir少osp/zaeWa ohwa)引起；仁果類（梨病囊腔菌（五. 147473.doc -124- 201041513 w))、無核小果類（樹每痂囊腔菌（五，:炭疽病）及藤本植物（葡萄病囊腔_ .⑽户e//叫：炭症病）上之痴囊腔菌屬⑹如μ spp.);稻上之稻葉黑粉菌（心㈣〇廳葉黑穗病）；小麥上之附球菌屬（邱心w — .)(黑黴病）；甜菜(甜菜白粉菌(五〜㈣)、蔬菜(例如豌丑白粉菌（五_ ;^〇)(諸如葫蘆科植物（例如二孢白粉菌（五 CZ‘C/Z〇r"C扣rWW))、甘藍菜、油菜（例如十字花科白粉菌（五. 〇 ^以於；^謂))）上之白粉菌屬（心sPP.)(白粉病）；果樹、藤本植物及觀賞樹木上之葡萄藤猝倒病菌㈤咖 /—(葡萄腐病或頂柄病，無性型：拉塔殼囊孢菌 (c^鄉⑽‘ /仙），同義詞：百簕盤針抱（u州心 6/叩kA));玉米上之突臍蠕孢（心“⑺⑹⑽）（同義詞：長蠕孢）屬（例如玉米大斑突臍蠕孢（五iwrcicww));各種植物上之鐮刀菌•謂）（有性型：赤黴菌（c)）屬（枯萎、根或里腐爛），諸如榖類（例如小麥或大麥）上之禾榖鐮 Q 刀菌（•似以請）或黃色鐮刀菌CF.⑶/m〇r_)(根腐爛、斑點病或頂部栝萎）、番痴上之尖抱鐮刀菌〇砂、大豆上之茄病鐮刀菌（f. «soMw)及玉米上之串 ’珠鐮刀菌（F. veriicz7/z’ozWei);榖類（例如小麥或大麥）及玉米上之禾頂囊殼菌（gaewmawwowjces gram/mj)(全钮（take_ all));縠類（例如禾榖赤黴菌（G. zew))及稻（例如稻惡黴赤黴菌（G. /μ力’A:wroz·):惡苗病（Bakanae disease))上之赤黴菌屬spp.);藤本植物、仁果類及其他植物上之圍小叢殼菌（G7omere//a ciwgw/aia)及棉上之棉花炭疽菌（g 147473.doc -125- 201041513 稻上之穀粒染色（Grainstaining)複合症；藤本植物上之葡萄球座菌（Gwknarii/a 黑腐病）；薔薇科植物及檜柏上之膠錢菌屬（Gjm/iospora叹/«所spp.)，例如梨上之沙賓膠錄菌（G. sain’nae)(銹病）；玉米、穀類及稻上之長螺孢屬（同義詞：内臍蠕孢屬，有性型：旋孢腔菌）；銹病菌屬（/femi/ek spp.) ’例如咖啡上之咖_秘孢錄菌（打. · vtm加治)（咖啡葉銹病）；藤本植物上之葡萄褐斑病菌 (Isariopsis cZavispora)(同義詞:葡萄分枝孢子菌 (C/do^or/謂W沿））；大豆及棉上之菜豆殼球孢菌 Ο {Macrophomina phaseolina){同義詞：菜豆球蛋白根及莖腐爛）；穀類（例如小麥或大麥）上之雪 Μ嫌抱菌（A/7croc/〇c/n'wm m‘va/e)(同義詞：雪腐鐮刀菌 m’vflf/e))(粉紅雪黴病（pink sn〇w m〇ld));大豆上之擴散叉絲殼（Λ/z.c⑽p/m㈣白粉病）；鏈核盤菌屬spp.),例如核果類及其他薔薇科植物上之核果褐腐菌（Μ· /αχα)、果生叢梗孢（从介mc/z.cc>m)及仁果褐腐菌（M.介心加⑽)（花朵及小枝枯萎，褐腐病）；穀類、香 ❹ 蕉、無核小果及落花生上之球腔菌屬 spp.) ’諸如小麥上之禾生球腔菌（M. (無性型：小麥殼針抱的.仏〇、殼針孢葉斑病（Sept〇ria blotch))或香蕉上之香蕉黑條葉斑病菌則^)(香蕉葉斑病（black Sigatoka disease));甘藍菜（例如芸苔霜黴菌（户分仍hwe))、油菜（例如寄生霜黴菌（八似…⑶））、洋蔥 (例如洋蔥霜黴菌（广如iwcior))、菸草（於草霜黴菌（户 147473.doc -126· 201041513 iaZ>ac/«a))及大豆（例如大豆霜黴菌（P. 上之霜黴菌屬（Perc^owora spp.)(露菌病）；大豆上之大豆錄菌 (Ρ/ζα免_pac/2_yrWzz·)及層鏽層假尾孢菌（/>. weAom/ae)(大豆銹病）；例如藤本植物（例如棒檬乾枯病菌 (P. irac/ie/p/n7iz)及四抱藻瓶黴（P. ieiraspora))及大豆（例如大豆莖褐腐病菌（尸· gregaia):莖腐爛）上之瓶黴屬 (Ρ/π·β/ορ/7〇Γβ spp.);油菜及甘藍菜上之甘藍黑腐菌（P/2〇Wa "«gam)(根及莖腐爛）及甜菜上之甜菜多黏菌（户.fteiae)(根腐爛、葉斑及猝倒病）；向曰葵 '藤本植物（例如葡萄生單軸黴（P. Wiko/a):稈及葉斑）及大豆（例如莖腐爛：菜豆疫黴菌CP. p/mwoh·)，有性型：大豆黑點病菌 /j/mseo/orMw))上之擬莖點黴屬（P/jowophs spp.);玉米上之玉米褐斑病菌褐斑病）；各種植物，諸如辣椒及葫蘆科植物（例如辣椒疫黴菌（户· c叩WCZ_))、大豆（例如大雄疫黴菌（i>. me尽’同義詞：大豆疫黴菌（户· ίο知e))、馬鈴薯及番茄（例如致病疫黴菌（p z>z/eiSia;«):晚疫病）及闊葉樹（例如橡樹疫黴菌（P. .橡樹摔死病）上之疫徽函屬（P/zyiop/ii/zora SPP·)(括萎、根、葉、果實及莖腐病）；甘藍菜、油菜、蘿旬及其他植物上之芸苔根腫菌（p/aiSW〇山.叩办 ora 根腫病）；單軸黴屬（P/aiwo/?atra spp.)，例如藤本植物上之葡萄生單軸黴（户.WHC0/a)(葡萄藤露菌病）及向曰葵上之向曰葵露菌病菌（p· ;薔薇科植物、蛇麻子裂果及無核小果類上之叉絲早囊殼屬印/zaera 147473.doc -127- 201041513 spp.)(白粉病），例如蘋果上之蘋果白粉病菌（户. /ewcWWda);例如榖類（諸如大麥及小麥（禾縠多黏菌（户. gramkb)))及甜菜（甜菜多黏菌（ρ 上之多黏菌屬 spp.)及由此傳播之病毒性疾病；縠類（例如小麥氣大麥）上之基腐病菌（Pseudocerc〇sp〇reUa herp〇trich〇id^ 从敬紋病，有性型：穀類眼紋病菌（7bpeiyk少α//⑽而e));各種植物上之假霜黴（尸露菌病），例如葫蘆科植物上之古巴假霜黴（p. 或蛇麻子上之律草假霜黴（P_ ;藤本植物上之葡萄角斑葉焦病菌 (PMW〇paZ’cw/a 紅火病（red ftre disease)或羅氏病（rotbrermer·’），無性型：瓶黴;各種植物上之銹病菌屬（Pwcchk spp )(銹病），例如縠類（諸如小麥、大麥或黑麥）及蘆筒（例如天門科柄銹菌（户⑴ 上之小麥葉銹菌(/>.⑽一)(褐銹病或葉銹病）、條形柄銹菌（/>· (條銹病或黃銹病）、大麥柄銹菌（户矮鎮病）、禾柄錄菌（P. (莖錄病或黑銹病）或隱匿柄銹菌（P· rec⑽山(褐銹病或葉銹病）；小麥上之偃麥草核腔_^十μ _心啊叫（無性型：内腾蠕孢）（褐斑病）或大麥上之圓核腔菌（户iera)(網斑病广梨孢黴屬（P_yWcM/aWa spp.)，例如稻上之稻梨孢菌（户 —K有性型：H病菌（M叹哪0♦的⑽），稻熱病）以及草皮及榖類上之灰梨孢菌（凡容…扣）；草皮、稻、玉米、小麥 '棉、油菜、向曰葵、大豆、甜菜、蔬菜及各種其他植物上之腐黴菌屬（⑽,·謂spp )(猝倒病）(例如終極腐 147473.doc -128- 201041513 徽囷（P- w/i/wwm)或瓜果腐徽菌（/*. opAamWerwiaiwm));枉隔孢屬（及aww/ark spp·)，例如大麥上之大麥柱隔孢（及 co//o-c：^m·)(柱隔孢葉斑、生理性葉斑）及甜菜上之甜菜生柱隔孢（及‘ ;棉、稻、馬鈴薯、草皮、玉米、油菜、馬鈴薯、甜菜、蔬菜及各種其他植物上之絲核菌屬 (i?/z/zociow/fl spp.) ’例如大豆上之立枯絲核菌^ so/am·)(根及莖腐爛）、稻上之立枯絲核菌（紋枯病）或小麥或大麥上之禾榖絲核菌（儿Cerea/Z\y)(絲核菌春季枯萎病 (Rhizoctonia spring blight));草莓、胡蘿蔔、甘藍菜、藤本植物及番祐上之匍枝根徽（Λ/ι/zopw·? iio/o^nyer)(黑徽病、軟腐病），大麥、黑麥及黑小麥上之大麥雲紋病菌 {Rhynchosporium iec<a/h)(褐斑病）；稻上之稻帚枝黴 (iSaroc/ai/iww or_yzae)及稻葉顆腐敗病菌（51. (勒腐病），蔬菜及田間作物’諸如油菜、向曰蔡（例如菌核病菌（iSWeroiz'm’a yc/erohorwm))及大豆（例如齊整小核菌（$· ro(/W/)或菌核病菌））上之核盤菌屬spp.)(莖腐爛或白徽病）；各種植物上之殼針孢屬spp.)，例如大豆上之大豆殼針抱（51. 褐斑病）、小麥上之小麥殼針抱（51. (殼針孢葉斑病）及榖類上之穎枯殼針孢 (<S.⑽<ic>r«w)(同義詞：穎枯殼多抱（Stagonospora nodorum))(殼多孢葉斑病（Stagonospora blotch));藤本植物上之葡萄鉤轉殼菌（t/ncz'mz/a «ecaior)(同義詞：葡萄白粉病菌 (£>>^/7/ze «ecaior))(白粉病，無性型：葡萄粉孢（OWiwm iMcrA：eri));玉米（例如玉米大斑病菌（《S. iMrcicww)，同義 147473.doc -129- 201041513 δ句·玉米大斑病長螺抱菌（开e〜iwrcz’CMW))及草皮上之刺球腔菌屬spp.)(葉枯病）；玉米（例如絲黑穗病菌（51. rez7i’a«ij):絲黑穗病（head smut))、高粱及甘嚴上之軸黑粉菌屬spp.)(黑穗病）；葫蘆科植物上之單絲殼白粉菌（办/w/z’g/«ea)(白粉病），馬鈐薯上之馬铃薯粉癌菌（iSpowgo^ora sw&errcmea)(粉疮病）及由此傳播之病毒性疾病；穀類上之殼多孢屬 (汾叹o«〇V〇m spp·)，例如小麥上之穎枯殼多孢（& ⑽办rM7w)(殼多孢葉斑病，有性型：穎枯殼小球腔菌 nodorwm)[同義詞：小麥穎枯病菌 (P/zaec^p/merk nc^orwm)];馬鈴薯上之馬鈴薯癌腫病菌 (Synchytrium endobioticum)(馬鈐薯癌隍病）·，外囊菌屬 (Γ印spp.) ’例如桃上之畸形外囊菌（Γ捲葉病）及李子上之李外囊菌（厂李袋果病）；菸草、仁果類、4菜、大豆及棉上之根串珠徽屬（TTn.e/aWo/^j· spp.)(黑根腐病），例如菸草根腐病菌（厂hhc〇/a)(同義詞：根串珠黴（Ck/iiM ;穀類上之腥黑粉菌屬 (77//eiia spp.)(普通黑穩病（common bunt)或匯黑穗病 (stinking smut))，諸如小麥上之小麥腥黑粉菌（τ 同義詞：小麥網腥黑穗病菌（Γ ^η·^)，小麥腥黑穗病（wheat bunt))及矮腥黑穗病菌（r.⑶niroverisi〇(矮腥黑穗病（dwarf bunt));大麥或小麥上之肉孢核瑚菌（Γ>φ/ζΜ/α (灰色雪黴病）；條黑穗病菌屬（〜〇^沿spp·)，例如黑麥上之黑麥桿黑穗病鹵（)7. 〇CCw/i<3)(稃黑粉病）；蔬 147473.doc -130- 201041513 為丑類（例如菜豆錢菌（¢/. —e_.cw/aiwi)，同義詞：菜豆卓抱錢菌（t/. z?/za«seo/7:、、艿讲筮，a.i 一一_ ...

&叫两、·八伽病）；及各種植物（諸如水果及觀賞植物、藤本植物、無無核小果、蔬菜及田間作菜上之早抱錢菌屬（t/rom少ces spp·)(銹病），該等蔬菜諸如物）上之輪枝菌屬Spp.)(栝萎病），例如草莓、油菜、馬鈴薯及番茄上之大麗輪枝菌心）。化合物I、II及IV及其組合物亦分別適用於控制有害真菌以保護儲存之產品或及收穫物及保護材料。術語「保護材料」應理解為表示保護工業材料及非生物材料（non_living material)，諸如黏著劑、膠料、木材、紙及紙板、紡織 ❹ 品、皮革、油漆分散液、塑膠、冷卻潤滑劑、纖維及織物，以防有害微生物（諸如真菌及細菌）侵襲及破壞。關於保護木材及其他材料時，以下有害真菌尤其值得注意：子囊菌類（Ascomycetes)，諸如蛇口殼屬5ρρ.)、長嗓殼菌屬spp·)、出芽短梗黴^請以謂·山·謂 pullulan)、SclerophomaM、毛嵚铙魇（Chaetomium s 仰.）、腐質黴屬（i/w讲ico/α spp.)、彼得殼屬（pe卜/e//a spp_)、針葉苋屬（TWc/zwrwi spp.);擔子菌類（Basidiomycetes)，諸如粉孢革痛屬（Cowz.op/zora spp.)、革蓋菌屬（Corz’o/ws1 spp.)、黏 147473.doc • 131 - 201041513 褶菌屬（G/oeop/^//wm spp.)、香菇屬spp.)、側耳屬（P/ewra加 spp.)、茯苓屬（P〇ria spp·)、龍介蟲屬（SerpWa spp.) 及乾酷· ia 屬spp.);半知菌類（Deuteromycetes)，諸如麴菌屬spp·)、分枝孢子菌屬、青黴菌屬 spp·)、木黴屬（2>ic/zorw<3 spp·)、交鏈孢屬 (^4/ier«ar/<2 spp.)、擬青徽屬叫;spp.);及接合菌類（Zygomycetes)，諸如毛黴菌屬（Mwc〇r 3ρρ.)，且另外，在保護儲存之產品及收穫物時，以下酵母真菌值得注意：念珠菌屬（Can似《 spp.)及釀酒酵母咖cc/mr⑽少⑽ cereWsae) 〇化合物I、II及IV及其組合物可分別用於改良植物之健康狀態。本發明亦係關於一種藉由分別用有效量之化合物 I、II及/或IV及其組合物處理植物、其繁殖材料及/或植物生長地或預定生長地來改良植物健康狀態的方法。術語「植物健康狀態」應、轉為表示植物及/或其產物之狀況’其決定於單獨或彼此組合的若干個指#，該等指，諸如為產量（例如生物f量有提高及/或有價值的成分含置有提商）、植物活力[例如植物生長有改善及/或葉子更綠 (「變綠效應」）]、品質（例如某些成分之含量或組成有改善)及對非生物及/或生物壓力之耐受性。以上關於植物健康狀況確定之各個指標可互相依存或可互為因果。式I、式II及式m匕合物可以可具有不同生物活性之不同晶體變體存在。其同樣為本發明之標的。如下使用化合物卜11及1v本身或其組合物形式：用殺真 147473.doc •132- 201041513

菌有效量之活性物質處理真菌或欲 I 植物繁瘦特料（諸如種子）、土壤、表面真^襲之植物、 ; 襄表面、材料或空間。可在真菌感染植物、植物繁殖材料（諸如種子）、面、材料或空間之前與之後進行施用。可在種植或移植期間或之前則用化合物卜11及/或iv本身或包含至少一種化合物I、π 植物繁殖材料。 3…物預防性處理 ❹ Ο 本發明亦係關於包含溶劑或固體載劑及至化 =或1V之農用化學組合物，以及其用於控制有：真辰用化學組合物包含殺真菌有效量之化合物I、 IV。術語「有效詈类_ 4人| ^ ,妓里」表不組合物或化合物r、11及/或以之量足乂控制栽培植物上之有害真菌或保護材料且不會對所處之植物產生實質性損害。此量可在廣泛範圍内變化且視各種因素而定，該等因素諸如為欲控制之真菌種類、所處理之栽培植物或材料、氣候條件及所使用之特定化合物。」:口物I、11及Iv及其鹽可轉化成農用化學組合物之習用類里例如溶液、乳液、懸浮液、撒粉、粉劑、糊劑及顆粒劑、、且合物類型視特定預定目的而^ ;在各情況下，應確保本發明化合物有精細及均勻的分佈。 5物類型之實例為懸 '浮液（SC、OD、FS)、可乳化濃縮物(EC)、礼液(EW、E〇、es广糊劑、片劑、可濕性粉劑或撒粉（WP、Sp、ss WS、DP、DS)或顆粒劑（GR、 147473.doc -133· 201041513 FG、GG、MG)(其可具水溶性或可濕性），以及用於處理諸如種子之植物繁殖材料之凝膠調配物（GF)。某些組合物類型（例如SC、OD、FS、EC、WG、SG、 WP、SP、SS、WS、GF)通常在稀釋後使用。諸如DP、 DS、GR、FG、GG及MG之組合物類型通常不經稀釋即使用。該等組合物係以已知方式製備（參看US 3,060,084 ; EP-A 707 445(關於液體濃縮物）；Browning:「Agglomeration」， Chemical Engineering, 1967 年 12 月 4 日，147-48 ; Perry's Chemical Engineer's Handbook，第 4 版，McGraw-Hill， New York，1963，第 8-57 頁及其後面内容；WO 91/13546、 US 4,172,714 ' US 4,144,050 ' US 3,920,442 ' US 5,180,587 > US 5,232,701 ' US 5,208,030 ' GB 2,095,558 ^ US 3,299,566 ； Klingman: Weed Control as a Science (J. Wiley & Sons, New York, 1961) ; Hance等人：Weed Control Handbook (第 8版， Blackwell Scientific, Oxford, 1989);及Mollet，H.及Grubemann， A·: Formulation technology (Wiley VCH Verlag, Weinheim, 2001)。農用化學組合物亦可包含習用於農用化學組合物中之助劑。所用助劑分別視特定施用形式及活性物質而定。適合之助劑之實例為溶劑、固體載劑、分散劑或乳化劑 (諸如其他增溶劑、保護性膠體、界面活性劑及黏著劑）、有機及無機增稠劑、殺細菌劑、防凍劑、消泡劑、（適當時）著色劑及增黏劑或黏合劑（例如用於種子處理調配物）。 147473.doc •134· 201041513 —為水'有機溶劑’諸如具有中沸點至高彿點油館份’諸如煤油或柴油，此外為煤焦油及植物或動物來源之油：日t k 曰、包、環烴及芳族烴，例如曱苯 '二曱 T、石蠟、四氫萘、烷基化萘或其衍生物；醇類，諸如甲醇乙醇丙醇、丁醇及環己醇；二醇類；酮類，諸如環己酮’及γ_丁内酿、脂肪酸二甲酿胺、脂肪酸及脂肪酸醋及強極性溶劑，例如胺類，諸如Ν-甲基吡咯啶酮。 Ο Ο 固體載劑為礦質土，諸如石夕酸鹽、石夕膠、滑石、高嶺土、石灰石、石灰、白堊、紅玄武土、黃土、黏土、白雲石、石夕藻土’·硫_、硫酸鎮、氧化鎂；經研磨之合成材料肥料諸如硫酸録、鱗酸錢、硝酸錢、尿t ;及植物來源之產品’諸如榖粉、樹皮粉、木屑及堅果殼粉；纖維素粉；及其他固體載劑。適合之界面活性劑（佐劑、濕潤劑、增黏劑、分散劑或乳化劑）為芳族磺酸（諸如木質素磺酸（B〇rresperse®型， Borregard，Norway)、苯酚磺酸、萘磺酸（M〇rwep 型， Akzo Nobel, U.S.A.)及二丁基萘磺酸（Nekal®型，basf， Germany))及脂肪酸之鹼金屬鹽、鹼土金屬鹽及銨鹽；烷基磺酸酯、烷基芳基磺酸酯、烷基硫酸酯、月桂基醚硫酸酯、脂肪醇硫酸酯、及硫酸化十六醇酯、硫酸化十七醇醋及硫酸化十八醇· S旨、硫酸化脂肪醇二醇越，此外有萘或蔡磺酸與苯酚及甲醛之縮合物、聚氧乙烯辛基苯基醚、乙氧基化異辛基苯酚、辛基苯酚、壬基苯酚、烷基苯基聚乙二醇醚、三丁基苯基聚乙二醇醚、三硬脂醯基苯基聚乙二醇 147473.doc -135- 201041513 醚、烷基芳基聚醚醇、乙醇及脂肪醇/環氧乙烷縮合物、乙氧基化蓖麻油、聚氧乙烯烷基醚、乙氧基化聚氧丙烯、月桂醇聚乙二醇醚縮醛、山梨糖醇酯、木質素亞硫酸鹽廢液，以及蛋白質、變性蛋白質、多醣（例如甲基纖維素）、疏水性改質殿粉、聚乙烯醇（Mowiol®型，Clariant, Switzerland)、聚缓酸S旨（Sokolan®型，BASF, Germany)、聚炫氧基化物、聚乙烯胺（Lupasol®型，BASF, Germany)、聚乙稀°比洛°定酮及其共聚物。增稠劑（亦即賦予組合物改良之流動性（亦即靜態條件下之高黏度及攪拌期間之低黏度）的化合物）之實例為多醣及有機及無機黏土，諸如三仙膠（Xanthan gum)(Kelzan®, CP Kelco, U.S.A.) ' Rhodopol® 23(Rhodia, France) ' Veegum®(R.T. Vanderbilt, U.S.A.)或Attaclay®(Engelhard Corp·, NJ, USA)。可添加殺細菌劑以便防腐保存及安定組合物。適合之殺細菌劑之實例為基於以下之殺細菌劑：二氯酚及苯甲醇半縮曱 S^(ICI 之 Proxel®，或 Thor Chemie 之 Acticide® RS，及 Rohm & Haas之Kathon® MK)，以及異°塞°坐琳酮衍生物，諸如烧基異嗔°坐琳酮及苯并異嘆。坐淋酮（Thor Chemie之 Acticide® MBS)。適合之防;東劑之實例為乙二醇、丙二醇、尿素及甘油。消泡劑之實例為聚矽氧乳液（諸如Silikon® SRE，Wacker, Germany 或 Rhodorsil®, Rhodia, France)、長鏈醇、月旨肪酸、脂肪酸之鹽、氟有機化合物及其混合物。適合之著色劑為低水溶性顏料及水溶性染料。可提及之 147473.doc -136- 201041513 實例有以下名逾.4 „ Π2彳τ ν?.右丹明_— B)、C. I.顏料紅 #J ^ 1 ^ # M 15：4 ^ 15^ ^ ^ ^ 15:2、顏料黯丨现藍-1顏料藍8〇、顏料黃i、顏料黃13、、料紅112、顏料紅48.2、 " ·顏枓紅48:1、顏料紅57:1、顏料紅 53.1、顏料橙43、顏料橙3 顏科橙5、顏料綠36、顏料綠7、顏料白6、顏粗处-> c .. 顏枓权25、鹼性紫1〇、鹼性紫49、酸性红 51、酸性紅52、酸性红〗4缺ω、、14酸性藍9、酸性黃23、鹼性紅 1 〇、驗性紅1 〇 8。 Ο

^黏41或黏σ劑之實例為聚乙烯_、聚乙酸乙婦酯、聚乙烯醇及纖維㈣（Tyl〇se' Shin_Etsu，以㈣。粉劑、展佈用物質及撒粉可藉由將化合物I及適當時存在之其他活性物質與至少一種固體載劑混合或同時研磨來製備。可藉由使活性物質黏結於固體載劑來製備顆粒劑，例如包衣顆粒劑、浸潰顆粒劑及均質顆粒劑。固體載劑之實例為礦質土，諸如矽膠、矽酸鹽、滑石、高嶺土、美國活性白土、石灰石、石灰、白堊、紅玄武土、黃土、黏土、白雲石、矽藻土；硫酸鈣、硫酸鎂、氧化鎂；經研磨之合成材料；肥料，諸如硫酸銨、磷酸銨、硝酸銨、尿素；及植物來源之產品，諸如穀粉、樹皮粉、木屑及堅果殼粉；纖維素粉；及其他固體載劑。組合物類型之實例為： 1 ·用水稀釋之組合物類型 i) 水溶性濃縮物（SL、LS) 147473.doc •137· 201041513 以90重量份之水或水溶性溶劑溶解丨〇重量份之本發明化合物。作為另一選擇，添加濕潤劑或其他助劑。以水稀釋後，活性物質溶解。以此方式獲得活性物質含量為1〇重量 °/〇之組合物。 ⑴可分散濃縮物（DC) 在添加10重量份之分散劑（例如聚乙烯吡咯啶_ )下，以 70重量份之環己酮溶解20重量份之本發明化合物。經水稀釋後得到分散液。活性物質含量為2〇重量。/〇。 iii) 可乳化濃縮物（EC) 在添加十二烷基苯磺酸鈣及藥麻油乙氧基化物（各為5重量份）下，以75重量份之二曱苯溶解15重量份之本發明化合物。經水稀釋後得到乳液。組合物之活性物質含量為i 5 重量％。 iv) 乳液（EW、EO、ES) 在添加十二烷基苯磺酸鈣及萬麻油乙氧基化物（各為5重量份）下，以35重量份之二甲苯溶解25重量份之本發明化 &物藉助於乳化機（Uhraturrax)將此混合物引入30重量伤之水中且製成均質乳液。經水稀釋後得到乳液。組合物之活性物質含量為25重量〇/〇。 v) 懸浮液（SC、〇d、FS) 在攪拌式球磨機中’在添加丨〇重量份之分散劑及濕潤劑 7 Q 玉. 日、置份之水或有機溶劑下，磨細20重量份之本發明化 «物’侍到精細活性物質懸浮液。經水稀釋後得到活性物資之穩定懸浮液。組合物之活性物質含量為20重量％。 147473.doc -138- 201041513 vi)水可分散顆粒劑及水溶性顆粒劑（wg、sg) 在添加50重量份之分散劑及濕潤劑下，精細研磨5〇重量份之本發明化合物，且藉助於技術設備（例如擠壓、喷霧塔、流體化床）製成水可分散或水溶性顆粒劑。經水稀釋後得到活性物質之穩定分散液或溶液。組合物之活性物質含量為50重量％。 VU)水可分散粉劑及水溶性粉劑（WP、SP、SS、WS) 〇在轉子_定子研磨機中，在添加25重量份之分散劑、濕潤劑及石夕膠下，研磨75重量份之本發明化合物。經水稀釋後得到活性物質之穩定分散液或溶液。組合物之活性物質含里為75重量％〇 viii) 凝膠（GF) 在攪拌式球磨機中，在添加10重量份之分散劑、丨重量份=膠凝劑濕潤劑及70重量份之水或有機溶劑下，磨細2〇重量份之本發明化合物，得到活性物質之精細懸浮液。經 ❹水稀釋後得到活性物質之敎懸浮液，藉此獲得含2〇% (w/w)活性物質之組合物。 2.不經稀釋即施用之組合物類型 ix) 可撒佈粉劑（DP、DS) 精細研磨5重量份之本發明化合物且與％重量份之細粉狀高嶺土均勾混合。由此得到活性物質含量為5重量％之可撒佈組合物。 x) 顆粒劑（GR、FG、GG、MG) 精細研磨0 · 5重量份之太蘇明彳卜人^n 至里切炙奉^明化合物且與99 5重量份之載 147473.doc -139- 201041513 劑合併。=前方法為_、«乾燥或流體化床。由此得麥活性物貝含量為〇.5重量％之不經稀釋即施用之顆粒 XI) ULV溶液（UL) ㈣重量份之有機溶劑（例如二甲苯）溶解iq重量份之本發明化合物。由此得到活性物質含量為1〇重釋即施用之組合物。歸農用化學組合物—般包含G G1重量％至95重量％ '較佳為0.1重1%至90重量％、最佳為〇 5重量％至9〇重量。/。之活性物質。所制之活性物質之純度為9Q%至igg%，較佳為 95/ί»至100%(根據nmr光譜）。水溶性濃縮物(LS)、可流動濃縮物(FS)、乾處理用粉劑 (DS)、浆液處理用水可分散粉劑（ws)、可溶性粉劑卿、乳液（ES)、可化濃縮物（EC)及凝膠⑽）通常用μ㈣物繁殖材料（尤其為種子）之目的。此等組合物可在稀釋後或不經稀釋即施用於植物繁殖材料，尤其為種子。所討論之組合物在2至1〇倍稀釋後得到的即用型製劑中之活性物質漠度為G.G1重量％至6〇重量％，較佳為01重量％至4〇重量％。可在播種之前或播種期間進行施用。分別施用或處理農用化學化合物及其組合物於植物繁殖材料（尤其為種子）上之方法在此項技術中為已知的，且包括繁殖材料之敷裹、塗覆、丸化、撒粉、浸潰及溝内（in_furr〇w)施用方法。在一個較佳實施例中，利用不會促使發芽之方法（例如拌種、丸化、塗覆及撒粉）在植物繁殖材料上分別施用化合物或其組合物。 147473.doc -140· 201041513 在-個較佳實施例中，使用懸浮液型（FS)組合物進子處理。FS組合物通常可包含i §/1至8〇〇 g/i活性物質、^ 至200 g/1界面活性劑、〇 g/ι至 _方康劑、0 g/U4g〇〇 . =黏合劑、G g/1至2GG g/ι顏料及至多1公升之溶劑（較佳為活性物質可藉助於嘴丨麗、霧化、撒粉、展佈、刷塗、浸潰或澆注按原樣使用或以其組合物形式使用，例如呈可：〇接噴麗之溶液、粉劑、懸浮液、分散液、乳液、油分散液、糊劑、可撒佈產品、展佈用物質或顆粒劑之形式。施用形式完全視預定目的而定；意欲確保在各情況下本發明之活性物質得以儘可能精細地分佈。水性細用形式可藉由添加水由乳液濃縮物、糊劑或可濕性粉劑（可喷麗粉劑、油分散液）製備。為了製備乳液、糊' 劑或油分散液，可藉助於濕潤劑、增黏劑、分散劑或乳化劑將呈原樣或已溶解於油或溶劑中之物質在水中均質化。 ◎ 《者，亦有可能製備由活性物f、濕潤劑、增黏劑、分散劑或乳化劑及適當時存在之溶劑或油組成之濃縮物，且此等濃縮物適於用水稀釋。活性物質在即用型製劑中之濃度可在相對較寬之範圍内變化。其-般為0划。1重量％至1()重量％，較佳為〇〇〇1重量％至1重量。/。活性物質。活性物質亦可成功地以超低容量法（ultra_low_volume process’腳)使用，有可能可施用包含95重量％以上活性物質之組合物，或甚至施用無添加劑之活性物質。 147473.doc -141 . 201041513 :用=植物保護時，視所需效果之種類而^，活性物質之施用1為每公頃〇⑼i kg至2 kg，較佳為每公則⑼ 至2 kg’更佳為每公頃〇〇5 4至〇9 kg，尤其為每公 kg至 0.75 kg 〇 '，上在例如稭由撒粉、塗覆或浸透種子處理植物繁殖材料 (諸如種子）時’每1〇〇公斤植物繁殖材料（較佳為種子）所需之活性物質之量—般為0.1 g至腦g，較佳為1 g至1〇00 g，更佳為1 8至100 g，且最佳為5 g至100 g。田用於保濩材料或儲存產品時，活性物質之施用量視施用區域之種類及所需效果而定。保護材料之施用量通常為例如母立方公尺所處理之材料()⑼i⑷kg，較佳為〇 _ g 至1 kg活性物質。可向活性物質或包含活性物質之組合物中添加各種類型之油、濕潤劑、佐劑、除草劑、殺細菌劑、其他殺真菌劑及/或殺有害生物劑，適當時直至使用之前才立即添加（槽混）。此等試劑可與本發明組合物混合，重量比為1:1〇〇至 100:1 ’ 較佳為 1:10至 1〇:1。可使用之佐劑尤其為：有機改質聚矽氧烷，諸如Break

Thru S 240 ’ 醇烧氧化物，諸如 Atpius 245®、Atplus MBA 1303、Plurafac LF 300®及 Lutensol ON 30® ; EO/PO嵌段聚合物’例如Pluronic RPE 2〇35®及Genapol b® ;醇乙氧化物，諸如Lutensol χρ 80®;及二辛磺酸基丁二酸鈉，諸如 Leophen RA®。呈殺真菌劑使用形式的本發明組合物亦可與其他活性物 147473.doc •142- 201041513 質（例如除草劑、殺蟲劑、生長調節劑、殺真菌劑或肥料）一起以預混物形式存在或適當時直至使用之前才立即混合 (槽混）。混合呈殺真菌劑使用形式之化合物I、II及/或IV或包含該等化合物之組合物與其他殺真菌劑在許多情況下可拓寬所獲得之殺真菌活性範圍或防止殺真菌劑耐藥性發展。此外，在許多情況下，獲得協同效應。可與本發明化合物聯合使用之活性物質之以下清單意欲 Ο 說明可能之組合，但不限於此： A) 嗜毯果傘素類（strobilurins) 亞托敏（azoxystrobin)、醚菌胺（dimoxystrobin)、烯肪菌酉旨（enestroburin)、敗口密菌酉旨（fluoxastrobin)、克收欣 (kresoxim-methyl)、苯氧菌胺（metominostrobin)、肪醚菌胺（orysastrobin)、咬氧菌胺（picoxystrobin)、百克敏 (pyraclostrobin) 、 0比本卡(pyribencarb)、三氣敏 ❹ （trifloxystrobin) ; 2-(2-(6-(3-氯-2-甲基-苯氧基）-5-氟- 嘧啶-4-基氧基）-苯基）-2-甲氧基亞胺基-N-曱基-乙醯胺、3-甲氧基-2-(2-(N-(4-甲氧基-苯基）-環丙烷-曱醯亞 * 胺基硫基曱基）-苯基）-丙稀酸曱醋、（2-氯-5-[l-(3 -曱基 . 苯曱氧基亞胺基）乙基]苯曱基）胺基曱酸曱酯及2-(2-(3- (2,6-二氯苯基）-1-曱基-亞烯丙基胺基氧基甲基）-苯基）-2-甲氧基亞胺基-N-曱基-乙醯胺； B) 羧醯胺類 - 叛醯苯胺類（carboxanilides):苯霜靈（benalaxyl)、精苯 147473.doc -143 - 201041513 霜靈（benalaxyl-M)、麥鏽靈（benodanil)、百克芬 (bixafen)、白克列（boscalid)、萎鏽靈（carboxin)、甲吱酿胺（fenfuram)、環酿菌胺（fenhexamid)、氟多寧 (flutolanil)、福拉比（furametpyr)、異派佐（isopyrazam)、異嗟菌胺（isotianil)、開達樂（kiralaxyl)、滅普寧 (mepronil)、曱霜靈（metalaxyl)、精甲霜靈（metalaxyl-M/mefenoxam)、口夫醯胺（ofurace)、歐殺斯（oxadixyl)、嘉保信（oxycarboxin)、D比0塞菌胺（penthiopyrad)、賽達森（sedaxane)、克枯爛（tecloftalam)、賽氟滅（thifluzamide)、汰敵寧（tiadinil)、2-胺基-4-甲基-噻唑-5-曱醯苯胺、2-氣-N-(l，l，3-三曱基-茚滿-4-基）-菸鹼醯胺、 N-(3’,4，,5'-三氟聯苯-2-基）-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-曱醯胺、N-(4'-三氟甲基硫基聯苯-2-基）-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、Ν_(2-(ι，3-二甲基-丁基）-苯基）-1，3-二甲基-5-氟-1H-吡唑-4-曱醯胺及N-(2-(l，3,3-三曱基-丁基）-苯基）-1，3-二曱基_5_氟-1H-吡唑-4-曱醯胺； - 叛酸N-醢基嗎琳類（carb〇xylic morpholides):達滅芬 (dimethomorph)、氟嗎琳（j^umorph)、°比嗎琳(pyrimorph); - 本甲醯胺類.氟醯菌胺（flumetover)、氟0比菌胺 (fluopicolide)、氟〇比菌醯胺（fiu〇pyrarn)、座赛胺 (zoxamide)、N-(3-乙基_3,5,5_三甲基_環己基）_3_曱醯胺基-2-經基-苯甲酿胺； ' 其他叛醯胺類：加普胺（carpropamid)、二氣西莫 (diclocymet)、雙炔醯菌胺（mandiproamid)、土黴素 147473.doc -144- 201041513 C) (oxytetracyclin)、石夕嗟菌胺（silthiofarm)及 Ν-(6-甲氧基-吡啶-3-基）環丙烷甲醯胺； β坐類 • 三0坐類：阿紮康0坐（azaconazole)、比多農（bitertanol)、漠克座（bromuconazole)、環克座（cyproconazole)、待克利（difenoconazole)、達克利（diniconazole)、高效達克利（diniconazole-M)、依普座（epoxiconazole)、芬克 Ο 座（fenbuconazole)、氣喧唾（fluquinconazole)、護石夕得 (flusilazole)、護汰芬（flutriafole)、己 °坐醇（hexaconazole)、易胺座（imibenconazole)、依普克。坐（ipconazole)、滅特座（metconazole)、邁克尼（myclobutanil)、鳴咪0坐 (oxpoconazole)、巴克素（paclobutrazole)、平克座 (penconazole)、普克利（propiconazole)、丙硫菌。坐 (prothioconazole)、石夕敗〇坐（simeconazole)、得克利 (tebuconazole)、四克利（tetraconazole)、三泰芬（triadimefon)、 ❹ • _ 三泰隆（triadimenol)、滅菌唾（triticonazole)、稀效0坐 (uniconazole)、1-(4-氯-苯基）-2-([1,2,4]三唑-1-基）-環庚醇； σ米哇類：赛座滅（cyazofamid)、依滅列（imazalil)、稻痕酯（pefurazoate)、撲克拉（prochloraz)、赛福座（triflumizole); 苯并咪D坐類：免賴得（benomyl)、貝芬替（carbendazim)、麥穗寧（fuberidazole)、腐絕（thiabendazole); 其他：〇塞唑菌胺（ethaboxam)、依得利（etridiazole)、惡黴靈（hymexazole)及 2-(4-氣-苯基）-N-[4-(3,4-二甲氧基- 147473.doc -145- 201041513 苯基）-異噁唑-5-基]-2-丙-2-炔氧基-己醯胺； D)雜環化合物類 -^比咬類：扶吉胺（fluazinam)、比芬諾（pyrifenox)、3_ [5-(4-氯-苯基）-2,3-二甲基-異°惡吐〇定-3-基]-〇比咬、3~ [5-(4-甲基-苯基）-2,3-二甲基-異°惡〇坐咬-3 -基]-〇比咬、 2,3,5,6-四氣-4-曱烧石黃醜基-〇比咬、3,4,5-三氣》比咬-2,6-二甲腈、N-( 1-(5-溴-3-氯比啶-2-基）-乙基）-2,4-二氯菸鹼醯胺、Ν-[(5-溴-3-氯比啶-2-基）-二氣]-2,4-二氣-於鹼醯胺； -0密σ定類：布瑞莫（bupirimate)、鳴菌環胺（cyprodinil)、二氟林（diflumetorim)、芬瑞莫（fenarimol)、《密菌腙 (ferimzone)、滅派林（mepanipyrim)、氣咬（nitrapyrin)、尼瑞莫（nuarimol)、°密黴胺（pyrimethanil); - 旅°秦類：赛福寧（triforine); -n比 B各類：拌種略（fenpiclonil)、護汰寧（fludioxonil); - 嗎琳類：阿迪嗎淋（aldimorph)、嗎菌靈（dodemorph)、乙酸嗎菌靈、芬普福（fenpropimorph)、三得芬（tridemorph); -11底唆類：苯鏽咬（fenpropidin); - 二甲酿亞胺類：0坐吱草（fluoroimide)、依普同 (iprodione)、撲滅寧（procymidone)、免克寧（vinclozolin); - 非芳族5員雜環類：°惡唾菌酮（famoxadone)、°米°坐菌酮 (fenamidone)、福天尼（flutianil)、辛嗟酮（octhilinone)、 0塞菌靈（probenazole)、5-胺基-2-異丙基-3-側氧基-4-鄰甲苯基-2,3 -二氫°比°坐-1 -硫代曱酸S -烯丙醋； 147473.doc -146- 201041513 • 其他：酸化苯并°塞二吐-S -曱S旨（acibenzolar-S-methyl)、0弓丨坐石黃菌胺（amisulbrom)、敵菌靈（anilazine)、保米黴素 (blasticidin-S)、四氯丹（captafol)、蓋普丹（captan)、滅蜗猛（chinomethionate)、邁隆（dazomet)、咪菌威 (debacarb)、.達滅淨（diclomezine)、野燕枯（difenzoquat)、曱基硫酸野燕枯、氰菌胺（fenoxanil)、福爾培（folpet)、歐索林酸（oxolinic acid)、粉病靈（piperalin)、丙氧唾 ο 琳（proquinazid)、百快隆（pyroquilone)、快諾芬（quinoxyfen)、咪唑嗪（triazoxide)、三賽唑（tricyclazole)、2- 丁氧基-6 -蛾-3-丙基p克烯-4 -酮、5 -氣-1-(4,6 -二曱氧基-喷咬- 2-基）-2-曱基-1H-苯并咪唑、5-氣-7-(4-曱基哌啶-1-基）-6-(2,4,6-三氟苯基）-[1，2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶及5-乙基-6-辛基-[1，2,4]三唑并[l，5-a]嘧啶-7-基胺； Ε) 胺基曱酸酯類硫代胺基甲酸酯類及二硫代胺基曱酸酯類，諸如福美 Ο 鐵（ferbam)、鋅锰乃浦（mancozeb)、Μ 乃浦（maneb)、威百故（metam)、項菌威（methasulfocarb)、免得爛 (metiram)、甲基鋅乃浦（propineb)、得恩地（thiram)、鋅乃浦（zineb)、益稳（ziram); 胺基甲酸酯類：笨嗟菌胺（benthiavalicarb)、乙黴威 (diethofencarb)、缬黴威（iprovalicarb)、霜黴威 (propamocarb)、霜黴威鹽酸鹽、瓦芬那（valiphenal)及 N-( 1-(1-(4-氰基-苯基）乙烷磺醯基）-丁-2-基）胺基曱酸-(4 -敦苯基）S旨， 147473.doc 147· 201041513 F)其他活性物質 - 脈類：脈（guanidine) '多寧（dodine)、多寧游離驗、雙脈鹽（guazatine)、乙酸雙脈鹽、雙胍辛胺（iminoctadine)、三乙酸雙脈辛胺、雙胍辛胺參（烷基苯磺酸鹽） (iminoctadine-tris(albesilate)) i 抗生素類：春日黴素（kasugamycin)、水合鹽酸春日黴素、鏈黴素（streptomycin)、多氧菌素（polyoxin)、有效黴素 A(validamycin A); - 硝基苯基衍生物類：百瞒克（binapacryl)、敵瞒通 (dinobuton)、白粉克（dinocap)、g太菌醋（nitrothal isopropyl)、四氣硝基苯（tecnazene); - 有機金屬化合物類：三苯錫鹽（fentin salt)，諸如三苯醋錫（fentin acetate)、三苯錫氣（fentin chloride)、三苯經錫（fentin hydroxide); - 含硫雜環基化合物類：腈硫酿（dithianon)、稻痕靈 (isoprothiolane); - 有機填化合物類.護粒松（edifenphos)、福赛得 (fosetyl)、福賽付I呂、丙基喜樂松（ipr〇benfos)、亞填酸及其鹽、白粉松（pyrazophos)、脫克松（tolclofos-methyl)； - 有機氯化合物類：四氣異笨腈（chlorothalonil)、益發靈 (dichlofluanid)、二氣紛、石黃菌胺（fiusuifamide)、六氯苯、賓克隆（pencycuron)、五氯酚及其鹽、苯酞 (phthalide)、五氯石肖基苯（quint〇zene)、曱基多保淨 147473.doc -148- 201041513 (thiophanate methyl)、甲基益發靈（tolylfluanid)、N-(4- 氯-2-硝基-苯基）-N-乙基-4-甲基-苯磺醯胺； - 無機活性物質類：波多混合液（Bordeaux mixture)、乙酸銅、氫氧化銅、氯氧化銅、鹼式硫酸銅、硫； - 其他：聯苯、溴确丙二醇（bronopol)、環氟菌胺 (cyflufenamid)、霜腺氰（cymoxanil)、二苯胺、苯菌明 (metrafenone)、滅粉徽素（mildiomycin)、快得寧 (oxine-copper)、調環酸詞（pr〇hexadione_calcium)、螺環菌胺（spiroxamine)、曱基益發靈、N-(環丙基曱氧基亞胺基-(6-二氟-曱氧基-2,3-二氟-苯基）·曱基）_2-苯基乙醯胺、N，-(4-(4-氣-3-三氟曱基-苯氧基）_2,5_二甲基-苯基）-N-乙基-N-曱基甲脒、n，-(4-(4-氟-3-三氟曱基-苯氧基）-2,5-二甲基-苯基）-N-乙基-N-甲基曱脒、N'-(2-曱基-5-三氟甲基-4-(3-三曱基矽烷基_丙氧基苯基）_N_乙基-N-曱基曱脒、N'-(5-二氟曱基_2·曱基-4-(3-三甲基石夕烧基-丙氧基）-苯基）-N-乙基曱基甲脒、2-{1-[2-(5-曱基-3-三氟甲基比唑基）_乙醯基]_哌啶_4_基卜噻唑-4-甲酸曱基-(1，2,3,4-四氫萘-^基兴醯胺、2_{1_[2_ (5-甲基-3-三氟曱基-吡唑-i_基）_乙醯基]•哌啶_4_基卜噻唾-4-曱酸曱基-(R)-l，2,3,4-四氫萘_ι_基-酿胺、乙酸6_ 第三丁基-8-氟-2,3·二甲基-喹啉_4_基酯及甲氧基-乙酸 6-第三丁基-8_氟-2,3-二甲基-喹啉_4_基酯； G)生長調節劑類脫落酸（abscisic acid)、先甲草胺（amid〇chl〇r)、環丙嘧 147473.doc •149· 201041513 咬醇（ancymidol)、6-苯甲基胺基嘌呤、芸苔素内醋 (brassinolide)、比達寧（butralin)、克美素（chlormequat)(矮壯素（chlormequat chloride))、氯化膽驗（choline chloride)、環丙酸醯胺（cyclanilide)、亞拉生長素（daminozide)、調呋酸（dikegulac)、獲萎得（dimethipin)、2,6-二曱基吡咬、益收生長素（ethephon)、氟節胺（flumetralin)、呋哺醇（flurprimidol)、氟°塞乙草酯（fluthiacet)、福芬素 (forchlorfenuron)、赤黴酸（gibberellic acid)、依納素 (inabenfid)、吲哚-3-乙酸、順丁稀二酿肼、氟項醯草胺（mefluidide)、壯棉素（mepiquat)(縮節胺（mepiquat chloride))、萘乙酸、N-6-苯曱基腺嘌吟、巴克素 (paclobutrazol)、調環酸（調環酸約）、茉莉酸丙酯 (prohydrojasmon)、0塞苯隆（thidiazuron)、抑芽〇坐 (triapenthenol)、三硫磷酸三丁酯、2,3,5-三碘苯甲酸、抗倒S旨（trinexapac-ethyl)及烯效嗤； H)除草劑類 - 乙醯胺類：乙草胺（acetochlor)、曱草胺（alachlor)、丁草胺（butachlor)、二甲草胺（dimethachlor)、汰草滅 (dimethenamid)、氟 °塞草胺（flufenacet)、苯喧酿草胺 (mefenacet)、滅多草（metolachlor)、滅草胺（metazachlor)、萘丙醯草胺（napropamide)、萘丙胺（naproanilide)、浠草胺（pethoxamid)、丙草胺（pretilachlor)、毒草安 (propachlor)、曱氧°塞草胺（thenylchlor); - 胺基酸衍生物類：雙丙胺填（bilanafos)、草甘膦、固殺 201041513 草、草硫膦（sulfosate); - 芳氧基苯氧基丙酸酯類：炔草酸（clodinafop)、氰氟草酉旨（cyhalofop-butyl)、°惡唾禾草靈（fenoxaprop)、β比敦禾草靈（fluazifop)、D比氟氯禾靈（haloxyfop)、°惡°坐醯草胺（metamifop)、惡草酸（propaquizafop)、唾禾靈 (quizalofop)、喧禾糠酯（quizalofop-P-tefuryl); - 聯。比0定類：大則特（diquat)、巴拉別（paraquat); -(硫代）胺基曱酸酯類：亞速爛（asulam)、拔敵草 (butylate)、卡草胺（carbetamide)、甜菜安（desmedipham)、 0底草丹（dimepiperate)、撲草滅（eptam)(EPTC)、戊草丹 (esprocarb)、得草滅（molinate)、坪草丹（orbencarb)、甜菜寧（phenmedipham)、苄草丹（prosulfocarb)、稗草畏（pyributicarb)、殺丹（thiobencarb)、野麥畏（triallate); - 環己二_類：丁苯草_ (butroxydim)、稀草_ (clethodim)、環殺草（cycloxydim)、環苯草酮（profoxydim)、西殺草（sethoxydim)、得殺草（tepraloxydim)、三甲苯草酮（tralkoxydim); - 二硝基苯胺類：倍尼芬（benfluralin)、乙丁烯氟靈 (ethalflural.in)、安石黃靈（oryzalin)、二曱戊樂靈 (pendimethalin)、苯胺靈（prodiamine)、氟樂靈（trifluralin); - 二苯醚類：三氟叛草醚（acifluorfen)、苯草趟 (aclonifen)、必芬諾（bifenox)、禾草靈（diclofop)、氯氟草謎（ethoxyfen)、氟續胺草醚（fomesafen)、乳氟禾草靈（lactofen)、乙氧氟草謎（oxyfluorfen); 147473.doc -151 - 201041513 - 經基苯甲腈類：漠苯腈（bromoxynil)、敵草腈 (dichlobenil)、峨苯腈（ioxynil); -π米0坐琳酮類：口米草醋（imazamethabenz)、甲氧11米草辂、甲基咪草於（imazapic)、咪嗤辂酸（imazapyr)、咪嗤喧琳酸（imazaquin)、咪峻乙於酸（imazethapyr); - 苯氧基乙酸類：克普草（clomeprop)、2,4-二氯苯氧基乙酸（2,4-D)、2,4-DB、滴丙酸（dichlorprop)、MCPA、 MCPA-硫乙基、MCPB、2-甲-4-氣丙酸（Mecoprop); -°比°秦類：氣草敏（chloridazon)、氟建嗓草醋（flufenpyr-ethyl)、氟隹乙草醋（fluthiacet)、達草滅（norflurazon)、嚏草特（pyridate); -°比σ定類：胺草咬（aminopyralid)、克草立特（clopy-ralid)、β比氣草胺（diflufenican)、氟硫草定（dithio-pyr)、氟0定草酮（fluridone)、氟草終（fluroxypyr)、毒莠定（picloram)、敗。比醯草胺（picolinafen)、°塞草口定 (thiazopyr); - 項酿脲類：酿0密續隆（amidosulfuron)、四α坐嘴續隆 (azimsulfuron)、苄喷績隆（bensulfuron)、氯喷績隆 (chlorimuron-ethyl)、氯石黃隆（chlorsulfuron)、_ 石黃隆 (cinosulfuron)、環丙 °密績隆（cyclosulfamuron)、乙氧癌續隆（ethoxysulfuron)、°密 °定續隆（flazasulfuron)、氟口比續隆（flucetosulfuron)、氟啶嘧項隆（flupyrsulfuron)、甲醯胺石黃隆（foramsulfuron)、氣°比°密續隆（halo-sulfuron)、〇坐0比0^ 續隆（imazosulfuron)、峨甲石黃隆 147473.doc -152- 201041513 (iodosulfuron)、曱石黃胺石黃隆（mesosulfuron)、甲續隆 (metsulfuron-methyl)、於 °密續隆（nicosulfuron)、環氧口密石黃隆（oxasulfuron)、敗痛續隆（primisulfuron)、氟續隆（prosulfuron)、π比 ρ密續隆（pyrazosulfuron)、石風'1密績隆 (rimsulfuron)、甲哺確隆（sulfometuron)、石黃嘴續隆 (sulfosulfuron)、σ塞吩磺隆（thifensulfuron)、苯石黃隆 (triasulfuron)、苯續隆（tribenuron)、三氟 β定績隆 (triHoxysulfuron)、氟胺確隆（triflusulfuron)、三氟曱石黃隆（tritosulfuron)、1-((2 -氯-6-丙基-咪 β坐并[1,2-b]連 °秦-3-基）石黃酸基）-3-(4,6-二曱乳基-。密咬-2-基）脈， - 三嗪類：草殺淨（ametryn)、草脫淨（atrazine)、氰乃淨 (cyanazine)、異戊乙淨（dimethametryn)、乙硫津 (ethiozin)、六嗓酮（hexazinone)、苯 °秦草酮（metami-tron)、滅必淨（metribuzin)、撲草淨（prometryn)、草滅淨（simazine)、特丁津（terbuthylazine)、去草淨（terbutryn)、三0秦氟草胺（triaziflam); -脲類：綠麥隆（chlorotoluron)、殺草隆（daimuron)、敵草隆（diuron)、伏草隆（fluometuron)、異丙隆（isoproturon)、利穀隆（linuron)、曱苯喧隆（methabenzthiazuron)、丁嘆隆（tebuthiuron); - 其他乙酿乳酸合成酶抑制劑類：雙草醚納（bispyribac-sodium)、氯醋績草胺（cloransulam-methyl)、雙氯橫草胺（diclosulam)、雙氟績草胺（florasulam)、氟酮績隆 (flucarbazone)、。坐嘧績草胺（flumetsulam)、續草唑胺 147473.doc -153- 201041513 (metosulam)、α密苯胺續隆（ortho-sulfamuron)、平速爛 (penoxsulam)、丙苯續隆（propoxycarbazone)、丙 S旨草醚（pyribambenz-propyl)、响 °定將草醚（pyribenzoxim)、環醋草鰱（pyriftalid)、鳴草醚（pyriminobac-methyl)、嘴沙泛（pyrimisulfan)、嘴硫草醚（pyrithiobac)、普硫芬 (pyroxasulfone)、曱氧續草胺（pyroxsulam); - 其他：胺α坐草酮（amicarbazone)、胺基三《•坐（amino-triazole)、莎稗磷（anilofos)、氟丁草胺（beflubuta-mid)、草除靈（benazolin)、苯卡巴松（bencarbazone)、咬草黃（benfluresate)、D比草酮（benzofenap)、苯達松 (bentazone)、苯并雙環 _ (benzobicyclon)、克草 (bromacil)、溴丁醯草胺（bromobutide)、氟丙0密草醋 (butafenacil)、抑草填（butamifos)、°坐草胺（cafen- strole)、唾酮草醋（carfentrazone)、D引 η朵 _ 草 g旨 (cinidon-ethlyl)、敵草索（chlorthal)、環庚草醚（cinme-thylin)、可滅蹤（clomazone)、苄草隆（cumyluron)、環丙石黃醯胺（cyprosulfamide)、汰克草（dicamba)、野燕枯、二氟。比隆（diflufenzopyr)、裨内臍螺孢菌 (Drec/zWera mcmocerai1)、草多索（endothal)、乙0夫草石黃 (ethofumesate)、乙氧苯草胺（etobenzanid)、四 n圭醯草胺（fentrazamide)、氟烯草酸（flumiclorac-pentyl)、丙炔氟草胺（flumioxazin)、氟胺草°坐（flupoxam)、氟B各草酮 (flurochloridone)、0夫草酮（flurtamone)、茚草酮 (indanofan)、異°惡草胺（isoxaben)、異α惡β坐草酮 147473.doc -154- 201041513

Ο (isoxaflutole)、環草定（lenacil)、除草寧（propanil)、戍快草胺（propyzamide)、二氣啥琳酸（quinclorac)、β奎草酸（quinmerac)、甲基石黃草酮（mesotrione)、甲基胂酸、萘草胺（naptalam)、快惡草酮（oxadiargyl)、惡草酮 (oxadiazon)、惡嗓草酮（oxaziclomefone)、環戊 β惡草 _ (pentoxazone)、°坐琳草醋（pinoxaden)、雙 β坐草腈 (pyraclonil)、吼草 (pyraflufen-ethyl)、匹拉石黃托 (pyrasulfotole)、节草》坐（pyrazoxyfen)、比拉唾諾 (pyrazolynate)、莫克草（quinoclamine)、嘯咬肪草醚 (saflufenacil)、石黃草酮（sulcotrione)、曱續草胺（sulfen-trazone)、特草定（terbacil)、特吱酮（tefuryltrione)、特伯酿I (tembotrione)、°塞卡巴脎（thiencarbazone)、托潘腙（topramezone)、4-羥基-3-[2-(2-曱氧基-乙氧基曱基）-6-三氟甲基-吡啶-3-羰基]-雙環[3.2.1]辛-3-烯-2-酮、 (3-[2-氣-4-氟-5-(3-曱基-2,6-二側氧基-4-三氟甲基-3,6-二氫-2H-嘧啶-1-基）_苯氧基比啶_2-基氧基）-乙酸乙酯、6-胺基-5-氯-2-環丙基-嘧啶-4-曱酸曱酯、6-氣-3· (2-環丙基-6-曱基-苯氧基）-噠嗪-4-醇、4-胺基-3-氣-6-(4-氯-苯基）-5-氟-吡啶-2-曱酸、4-胺基-3-氣-6-(4-氣-2-氟-3-甲氧基-苯基）-吡啶-2-甲酸甲酯及4-胺基-3-氣-6-(4-氣-3-二曱胺基-2-氟-苯基）-吡啶-2-曱酸甲酯； I) 殺蟲劑類 - 有機（硫代）填酸醋類：歐殺松（acephate)、亞滅松 (azamethiphos)、穀速松（azinphos-methyl)、陶斯松 147473.doc -155- 201041513 (chlorpyrifos)、甲基陶斯松（chlorpyrifos-methyl)、克芬松（chlorfenvinphos)、大利松（diazinon)、二氣松 (dichlorvos)、雙特松（dicrotophos)、大滅松（dimethoate)、二硫松（disulfoton)、愛殺松（ethion)、撲滅松 (fenitrothion)、芬殺松（fenthion)、加福松（isoxathion)、馬拉松（malathion)、達馬松（methamidophos)、滅大松 (methidathion)、甲基巴拉松（methyl-parathion)、美文松（mevinphos)、亞素靈（monocrotophos)、滅多松 (oxydemeton-methyl)、巴拉奥克松（paraoxon)、巴拉松 (parathion)、賽達松（phenthoate)、裕必松（phosalone)、益滅松（phosmet)、福賜米松（phosphamidon)、福瑞松 (phorate)、巴賽松（phoxim)、亞特松（pirimiphos-methyl)、布飛松（pr〇fenof〇s)、普硫松（prothiofos)、硫丙填（sulprophos)、樂本松（tetrachlorvinphos)、託福松 (terbufos)、三落松（triazophos)、三氯松（trichlorfon); - 胺基曱酸酉旨類：棉靈威（alanycarb)、得滅克（aldicarb)、免敵克（bendiocarb)、本夫克（benfuracarb)、加保利 (carbaryl)、加保扶（carb〇furan)、丁基加保扶 (carbosulfan)、芬諾克（feil〇xycarb)、吱線威（furathiocarb)、滅賜克（methiocarb)、納乃得（methomyl)、歐殺滅 (oxamyl)、比加普（pirimicarb)、安丹（propoxur)、硫敵克（thiodicarb) ' 嗤財威（triazamate); 擬除蟲菊醋類（pyrethroids):亞列寧（allethrin)、畢芬寧（bifenthrin)、賽扶寧（cyfluthrin)、賽洛寧（cyhalothrin)、 147473.doc •156- 201041513 赛酉分寧（cyphenothrin)、賽滅寧（cypermethrin)、α-赛滅寧、β-賽滅寧、ξ-赛滅甯、第滅寧（deltamethrin)、益化利（esfenvalerate)、依芬寧（etofenprox)、芬普寧 (fenpropathrin)、芬化利（fenvalerate)、依普寧（imiprothrin)、 λ-赛洛寧（lambda-cyhalothrin)、百滅寧（permethrin)、普亞列寧（prallethrin)、除蟲菊酯I及II、異列滅寧 (resmethrin)、石夕護芬（silafluofen)、τ-福化利（tau-fhrvalinate)、七氟菊酉旨（tefluthrin)、治滅寧（tetramethrin)、泰滅寧（tralomethrin)、拜富寧（transfluthrin)、丙氟菊 @旨（profluthrin)、四氟甲醚菊 S旨（dimefluthrin); - 昆蟲生長抑制劑類：a)曱殼素（chitin)合成抑制劑類：苯甲醢脲類：.克福隆（chlorfluazuron)、賽滅淨 (cyromazine)、二福隆（diflubenzuron)、氟環脲 (flucycloxuron)、氟芬隆（flufenoxuron)、六伏隆 (hexaflumuron)、祿芬隆（lufenuron)、諾瓦隆（novaluron)、得福隆（teflubenzuron)、三福隆（triflumuron);布芬淨 (buprofezin)、苯蟲醚（diofenolan)、合賽多 (hexythiazox) 依殺蜗(etoxazole)、克芬蜗 (clofentazin) ; b)蜆皮激素括抗劑類：合芬隆 (halofenozide)、滅芬諾（methoxyfenozide)、得芬諾 (tebufenozide)、印楝素（azadirachtin) ; c)保幼激素類似物類（juvenoids):百利普芬（pyriproxyfen)、美賜平 (methoprene)、芬法克（fenoxycarb) ; d)脂質生物合成抑制劑類：賜派芬（spirodiclofen)、螺曱瞒酯 147473.doc -157- 201041513 (spiromesifen) ' 螺蟲乙醋（spirotetramate); - 菸鹼受體促效劑/拮抗劑化合物類：可尼丁 (clothianidin)、達特南（dinotefuran)、益達胺 (imidacloprid)、赛速安（thiamethoxam)、烯咬蟲胺 (nitenpyram)、亞滅培（acetamiprid)、賽果培 (thiacloprid)、1-(2-乳-嚷0坐-5 -基曱基）-2-石肖亞胺基-3，5 -二曱基-[1,3,5]三氮雜環己烷； -0八8八抬抗劑化合物類：安殺番（611(1〇3111€已11)、乙蟲清 (ethiprol)、芬普尼（fipronil)、凡尼普羅（vaniliprol)、氟蟲腈（pyrafluprol)、派瑞樂（pyriprol)、5-胺基-1-(2,6-二氣-4-曱基-苯基）-4-胺亞磺醯基-1H-。比唑-3-硫代曱醯胺； - 巨環内西旨殺蟲劑類：阿巴ί丁（abamectin)、因滅汀 (emamectin)、密滅汀（milbemectin)、雷匹美汀（lepimectin)、賜諾殺（spinosad)、斯平托（spinetoram); - 線粒體電子傳輸抑制劑（METI)I殺蟎劑類：芬殺蟎 (fenazaquin)、畢達本（pyridaben)、得芬瑞（tebufenpyrad)、脫芬瑞（tolfenpyrad)、鳴蟲胺（flufenerim); -METI II及III化合物類：亞酿瞒（acequinocyl)、福希普 (Huacyprim)、愛美松（hydramethylnon); -解偶聯劑類（Uncoupler):克凡派（chlorfenapyr); - 氧化鱗酸化抑制劑類：錫蜗丹（cyhexatin)、汰芬隆 (diafenthiuron)、芬布錫（fenbutatin oxide)、克蜗特 (propargite); 147473.doc -158- 201041513 - 蜆皮破壞化合物類：赛滅淨（cryomazine); - 混合功能氧化酶抑制劑類：協力精（piperonyl butoxide); - 納通道阻斷劑類：因得克（indoxacarb)、氰氣蟲膝 (metaflumizone)； - 其他：本克賽（benclothiaz)、聯苯肼S旨（bifenazate)、殺堪丹（cartap)、氟尼胺（flonicamid)、定蟲丙鍵（pyridalyl)、派滅淨（pymetrozine)、硫、硫賜安（thiocyclam)、氟蟲醢胺（flubendiamide)、效安勃（chlorantraniliprol)、賽〇培（cyazypyr)(HGW86)、塞諾 °比芬（cyenopyrafen)、口比氟硫填（flupyrazofos)、丁氟蜗酯（cyflumetofen)、安米氟美（amidoflumet)、乙米賽松（imicyafos)、雙三氟蟲脲（bistrifluron)及派福奎宗（pyrifluquinazon)。本發明此外係關於農用化學組合物，其包含至少一種化合物I、II及/或IV(組分1)與至少一種適用於保護植物之例如選自A)組至I)組之其他活性物質（組分2)(尤其為一種其 ^ 他殺真菌劑，例如一或多種來自如上所述之A)組至F)組的 ❹ 殺真菌劑）及必要時存在之一種適合之溶劑或固體載劑的混合物。因為彼等混合物中有許多在相同施用量下顯示針 • 對有害真菌之效率較高，所以其尤其受關注。此外，以化 . 合物I、II及/或IV與至少一種來自如上所述之A)組至F)組之殺真菌劑的混合物對抗有害真菌比以個別化合物I、II或 IV或來自A)組至F)組之個別殺真菌劑對抗彼等真菌更有效。藉由施用化合物I、II及/或IV以及至少一種來自A組至 I)組之活性物質，可達成協同效應，亦即所達成之效應大 147473.doc -159- 201041513 於個別作用之簡單加和(協同混合物)。根據本發明，施用化合物1、II及/或IV以及至少一種A =性物質應理解為表示至少一種式卜式η及/或式㈣ °勿及至種其他活性物質以殺真®有效量同時存在於作用部位（亦即欲控制之有害真菌或其生境，諸如受感染之植物、植物繁殖材料(尤其為種子)、表面、材料或土、、及钬ρ方止真菌钕襲之植物、植物繁殖材料(尤其為種子）土壤、表面、材料或空間）。此可藉由同時（共同 ⑴:^ X U劑之形式）抑或分別地））或接連地施用化合物卜Π及/或IV及至少—種其他活性物質來達成，其中在個別施用之間的時間間隔經選擇以確保首先施用之㈣物質在施用其他活性物質之時仍以足量存在於作用部位。施用順序對於本發明之操作並不重要。在二元混合物中，亦即在包含一種化合物b π*ιν(組分1)及-種其他活性物質(組分2)(例如一種來自…組至”組之活性物質）的本發明組合物中，組分丨與組分2之重量比一般視所用活性物質之特性而定，其通常在^⑼至丨on 之範圍内，經常在1:50至5〇:1之範圍内，較佳在丨：2〇至 20:1之範圍内，更佳在1:1〇至1〇:1之範圍内且尤其在至 3:1之範圍内。在三元混合物中，亦即在包含一種化合物jU及/或 IV(組分1)及第一其他活性物質（組分2)及第二其他活性物質（組分3)(例如兩種來自A)組至1}組之活性物質）的本發明組合物中，組分1與組分2之重量比視所用活性物質之特性 147473.doc -160 - 201041513 而定’其較佳在1:50至50:1之範圍内且尤其在1:1〇至則 =範圍内，且組分丨與組分3之重量比較佳在丨：“至“：丨之範圍内且尤其在1:10至10:1之範圍内。 . ,各組分可個別地或以已彼此部分或完全混合之形式用於製備本發明之組合物。其亦有可能進一步以組合組合物 (諸如分裝部分之套組）之形式加以封裝及使用。在本發明之一個實施例中，套組可包括-或多種（包括〇戶斤有）可用以製備本發明之農用化學組合物之組分。舉例而口套組可包含-或多種殺真菌劑組分及/或佐劑組分及/或殺蟲劑組分及/或生長調節劑組分及/或除草劑。—或多種組分可已組合在-起或經預調配。在於套組中提供兩種以上組分之彼等實施例中，組分可已組合在一起且按原樣封裳於諸如小瓶、觀、罐、小囊、袋或小罐之單一容器中。在其他實施例中，套组之兩種或兩種以上組分可分開 2裝’亦即不經預調配。因此，套組可包括一或多個個別〇容器’諸如小瓶、罐、瓶、小囊、袋或小罐，各容器含有農用化學組合物之個別組分。在兩種形式中，套組之—種且刀可與其他組分分開施用或一起施用，或作為本發明之組合組合物的組分來施用以製備本發明組合物。使用者通常用預配藥裝置（predGsage deviee)、背負式喷霧器'喷霧槽或喷灑機施用本發明之組合物。此處，農用 2學組合物係用水及/或緩衝液配製至所需施用濃度，適㊁時有可能添加其他助劑’且因此獲得本發明之即用型噴液或農用化學組合物。每公頃農業上有效的面積通常施用 147473‘doc • 161 - 201041513 50公升至500公升、較佳為100公升至400公升的即用型喷液。根據個貫施例’本發明組合物之個別組分，諸如套組之部分或二元或三元混合物之部分，可由使用者本人在喷霧槽中此σ，且適當時可添加其他助劑（槽混合）。在另實施例中，本發明組合物之個別組分或部分預混組/刀，例如包含化合物I、II及/或IV及/或來自Α)組至I)組之活性物質的組分，可由使用者在喷霧槽中混合且適當時可添加其他助劑及添加劑（槽混合）。在另 Λ細*例中’本發明組合物之個別組分或部分預混組分，例如包含化合物j、π&/或1¥及/或來自Α)組至〇組之活性物質的組分，可共同（例如在槽混合之後）或連續地加以施用。包含化合物I、II及/或IV(組分1)及至少一種選自Α)組之嗜毯果傘素類且尤其選自以下之活性物質（組分2)的混合物亦為較佳：亞托敏、醚菌胺、氟嘧菌酯、克收欣、肟醚菌胺、啶氧菌胺、百克敏及三氟敏。包含化合物I、II及/或IV(組分1)及至少一種選自Β)組之羧醯胺類且尤其選自以下之活性物質（組分2)的混合物亦為較佳：百克芬、白克列、賽達森、環酸菌胺、甲霜靈、異派佐、精甲霜靈、呋醯胺、達滅芬、氟嗎啉、氟吡菌胺 (匹考本安（picobenzamid))、座赛胺、加普胺、雙炔酿菌胺及N-(3，4，5 -二氟聯笨-2 -基）-3-一氟曱基-1-曱基-ΐΗ-β比唾 4-曱醯胺。 147473.doc -162- 201041513 包含化合物I、II及/或IV(組分1)及至少一種選自c)組唑類且尤其選自以下之活性物質（組分2)的混合物為較2之環克座、待克利、依普座、氟喹唑、護矽得、 /尺知、滅特座、邁克尼、平克座、普克利、丙硫菌唑、三泰芬、二泰隆、得克利'四克利、滅菌唑、撲克拉、赛座滅、免賴得、貝芬替及噻唑菌胺。包含化合物I、II及/或IV(組分1)及至少一種選自D)組之 0 雜環化合物類且尤其選自以下之活性物質（組分2)的混合物亦為較佳：扶吉胺、嘧菌環胺、芬瑞莫、滅派林、嘧黴胺、賽福寧、護汰寧、嗎菌靈'芬普福、三得芬、笨鏽啶、依普同、免克寧、噁唑菌酮、咪唑菌酮、噻菌靈、丙氧喹啉、酸化苯并噻二唑_S_曱酯、四氯丹、福爾培、氰菌胺、快諾芬及5-乙基-6-辛基-[1，2,4]三唑并n，5_a]嘧啶_ 7-基胺。包含化合物I、II及/或…（組分1}及至少一種選自E)組之〇胺基甲酸酯類且尤其選自鋅錳乃浦、免得爛、曱基鋅乃浦、得恩地、纈黴威、苯噻菌胺及霜黴威之活性物質（組分2)的混合物亦為較佳。 •包含化合物I、II及/或1¥(組分1}及至少一種選自F)組之殺真菌劑類且尤其選自以下之活性物質（組分2)的混合物亦為較佳：腈硫醌、三苯錫鹽（諸如三笨醋錫）、福賽得、福賽得鋁、HJO3及其鹽、四氯異苯腈、益發靈、甲基多保淨、乙酸銅、氫氧化銅、氯氧化銅、硫酸銅、硫、霜脲氰、苯菌酮及螺環菌胺。 147473.doc • 163- 201041513 因此’本發明此外係關於組合物，其包含一種化合物 I、II及/或IV(組分丨）及一種其他活性物質（組分2)，該其他活性物質係選自表B之B-1至B-346之列的「組分2」之欄。另一實施例係關於表B中所列之組合物B-1至B-346，其中表B之一列在各情況下對應於包含一種在本說明書中個別列出之式I、式Π或式IV化合物（組分丨）及所討論之列中所列出的來自A)組至〗）組之各別其他活性物質（組分2)的殺真菌劑組合物。所述組合物較佳包含協同有效量之活性物質。表B :包含一種個別列出之化合物I、n* IV及來自A)組至 I)組之一種其他活性物質的組合物混合物組分1 組分2 B-1 一種個別列士^化合物i、π或ιν 亞托敏 B-2 一種個別列出之化合物I、ΤΤ或TV 醚菌胺 B-3 二種個密出之化合物I、II或IV 烯肟菌酯 B-4 一種個別列&化合物I、II或IV 氟嘧菌酯 B-5 —Γ禋彻別列出之化合物I、II或IV 克收欣 B-6 二種個別列出之化合物T、TT或TV 笨氧菌胺 B-7 一種個別列化合物I、II或IV 肟醚菌胺 B-8 一種佃別列出之化合物I、II或IV 啶氧菌胺 B-9 一種個別列^_化合物I、II或IV 百克敏 B-10 一種徊別列出之化合物I、II或IV D比本卡 B-11 一種個別列出之化合物I、II或IV 三氟敏 B-12 一種個別列出之化合物I、II或IV 2-(2-(6-(3-氣-2-甲基-苯氧基)-5-氟-嘧啶-4-基氧基)-苯基)-2-甲氧基亞胺基-N-甲基-乙醯胺 B-13 一種個別列出之化合物I、II或IV 2-(鄰-((2,5-二甲基苯氧基亞甲基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯 B-14 一種個別列出之化合物I、II或IV 3-甲氧基-2-(2-(N-(4-曱氧基-苯基)-環丙烷甲醯亞胺基硫基甲基)-苯基)-丙烯酸甲酯 Β·15 一種個別列出之化合物I、II或IV 2-(2-(3 -(2,6-二氣苯基)-1-甲基-亞烯丙基胺基氧基甲基)-苯基)-2-甲氧基亞胺基-N-甲基-乙醯胺 Β-16 一種個別列^化合物I、II或IV 苯霜靈 Β-17 二=1：個別列化合物I、II或IV 精苯霜靈 B-18 j個別列出_^化厶铷T、II或IV 麥鏽靈 B-19 一種個別列生士化合物I、11或IV 百克芬 147473.doc -164- 201041513

混合物組分1 組分2 B-20 一種個別列出之化合物I、π或rv 白克列 B-21 一種個別列出之化合物I、II或IV 萎鏽靈 B-22 一種個別列出之化合物I、π或IV 甲呋醯胺 B-23 一種個別列出之化合物I、π或IV 環醯菌胺 B-24 一種個別列出之化合物I、π或IV 氟多寧 B-25 一種個別列出之化合物I、II或IV 福拉比 B-26 一種個別列出之化合物I、II或.IV 異派佐 B-27 一種個別列出之化合物I、II或IV 異噻ϋ~~' B-28 一種個別列出之化合物I、II或IV 開達樂 B-29 一種個別列出之化合物I、II或IV 滅普寧 B-30 一種個別列出之化合物I、II或IV 甲霜靈 B-31 一種個別列出之化合物I、π或IV 精曱霜靈 B-32 一種個別列出之化合物I、π或IV 呋醯胺 B-33 一種個別列出之化合物I、II或IV 歐殺斯 B-34 一種個別列出之化合物I、π或IV 嘉保信 B-35 一種個別列出之化合物I、II或IV °比噻菌胺 B-36 一種個別列出之化合物I、II或IV 赛達森 B-37 一種個別列出之化合物I、π或IV 克枯爛 B-38 一種個別列出之化合物I、π或IV 賽氟滅 B-39 種個別列出之化合物I、π或IV 汰敵寧 B-40 一種個別列出之化合物I、II或IV 2·胺基-4-甲基-噻唑-5-甲醯茉胺 B-41 種個別列出之化合物I、II或IV 2·氣-N-(l，l，3-=甲基-茚滿_4_基V菸鹼醯胺 B-42 一種個別列出之化合物I、II或IV Ν-(3·，4’，5’-三氟聯苯-2·基)_3·二氟甲基-1-甲基-ΙΗ-吡唑-4-甲醯胺 B-43 一種個別列出之化合物I、II或IV Ν-(4'-三氟甲基硫基聯苯_2_基)各二氟甲基-1-甲基-1Η-»比嗤-4-甲酿胺 B-44 一種個別列出之化合物I、II或IV >^-(2-(1,3-二甲基-丁基)_苯基)-1,3-二甲基-5-氟-1Η-吡唑-4-甲醢胺 B-45 一種個別列出之化合物I、II或IV N-(2-(l，3,3-三甲基-丁基)_ 苯基)-1,3-二甲基-5-氟-1Η-吡唑-4-甲醯胺 B-46 一種個別列iii之化合物I、π或iv 達滅芬 B-47 一種個別列出之化合物I、II或IV 氟嗎啉 B-48 種個別列出之化合物I、π或IV °比嗎琳 B-49 種個別列出之化合物I、II或IV 氟醜菌胺 B-50 一種個別列出之化合物I、II或IV 氣°比菌胺 B-51 種個別列出之化合物I、II或IV 氟吡菌醯胺 B-52 __種個別列出之化合物I、II或IV 座赛胺 B-53 一種個別列出之化合物I、II或IV 队(3-乙基-3,5,5-三甲基-環己基)-3-甲醯胺基-2·羥基·笨甲醯胺 B-54 一種個別列出之化合物I、II或IV 加普胺 B-55 一種個別列出之化合物I、II或IV 二氣西莫 B-56 -種個別列出之化合物I、II或IV 雙炔酿菌胺 B-57 一種個別列出之化合物I、II或IV 土黴素 B-58 B-59 一種個別列出之化合物I、II或IV 矽噻菌胺一種個別列出之化合物I、II或IV Ν_(6-曱氧基·吡咬_3_基)環丙烷甲醯胺 B-60 B-61 種個別列出之化合物I、II或IV 阿紮康唑一裡個別列出之化合物I、II或IV 比多農 147473.doc -165- 201041513 混合物組分1 組分2 B-62 一種個別列出之化合物I、II或IV 溴克座 B-63 一種個別列出之化合物I、II或rv 環克座 B-64 一種個別列出之化合物I、II或rv 待克利 B-65 一種個別列出之化合物I、II或rv 達克利 B-66 一種個別列出之化合物I、π或rv 高效達克利 B-67 一種個別列出之化合物I、II或rv 依普座 B-68 一種個別列出之化合物I、II或IV 芬克座 B-69 一種個別列出之化合物I、II或rv 氟喧β坐 B-70 一種個別列出之化合物I、II或rv 護矽得 B-71 一種個別列出之化合物I、II或IV 護汰分 B-72 一種個別列出之化合物I、II或IV 己0坐醇 B-73 一種個別列出之化合物I、II或IV 易胺座 B-74 一種個別列出之化合物I、II或rv 依普克唾 B-75 一種個別列出之化合物I、II或rv 滅特座 B-76 一種個別列出之化合物I、II或IV 邁克尼 B-77 一種個別列出之化合物I、II或rv σ惡味0坐 B-78 一種個別列出之化合物I、II或IV 巴克素 B-79 一種個別列出之化合物I、II或rv 平克座 B-80 一種個別列出之化合物I、II或IV 普克利 B-81 一種個別列出之化合物I、II或IV 丙硫菌吐 B-82 一種個別列出之化合物I、II或IV 矽氟唑 B-83 一種個別列出之化合物I、II或IV 得克利 B-84 一種個別列出之化合物I、II或IV 四克利 B-85 一種個別列出之化合物I、II或IV 三泰芬 B-86 一種個別列出之化合物I、II或IV 三泰隆 B-87 一種個別列出之化合物I、Π或IV 滅菌。坐 B-88 一種個別列出之化合物I、II或rv 烯效4 B-89 一種個別列出之化合物I、II或rv 1 -(4-氣-苯基)-2-([ 1，2,4]三嗤-1 -基)-環庚醇 B-90 一種個別列出之化合物I、Π或IV 赛座滅 B-91 一種個別列出之化合物I、II或IV 依滅列 B-92 一種個別列出之化合物I、II或IV 硫酸依滅列 B-93 一種個別列出之化合物I、II或IV 稻痕酯 B-94 一種個別列出之化合物I、II或IV 撲克拉 B-95 一種個別列出之化合物I、II或IV 賽福座 B-96 一種個別列出之化合物I、Π或IV 免賴得 B-97 一種個別列出之化合物I、II或IV 貝芬替 B-98 一種個別列出之化合物I、II或rv 麥穗寧 B-99 一種個別列出之化合物I、II或IV 腐絕 B-100 一種個別列出之化合物I、II或IV 噻唑菌胺 B-101 一種個別列出之化合物I、II或IV 依得利 B-102 一種個別列出之化合物I、π或rv 惡黴靈 B-103 一種個別列出之化合物I、II或rv 2-(4-氣-苯基)-Ν-[4-(3,4-二甲氧基-苯基)-異噁唑-5-基]-2-丙-2-炔氧基-乙醯胺 B-104 一種個別列出之化合物I、II或rv 扶吉胺 B-105 一種個別列出之化合物I、II或IV 比芬諾 B-106 一種個別列出之化合物I、II或IV 3-[5-(4-氣-苯基)-2,3-二甲基-異噁唑啶-3-基]-°比咬 •166- 147473.doc 201041513

混合物組分1 組分2 B-107 一種個別列出之化合物I、II或IV 3-[5-(4-甲基-苯基)-2,3-二曱基-異噁唑啶-3- 基]-°比口定 B-108 一種個別列出之化合物I、II或IV 2,3,5,6-四氣-4-甲烷磺醯基-吡啶 B-109 一種個別列出之化合物I、II或IV 3,4,5-三氣-吼啶-2,6-二曱腈 B-110 一種個別列出之化合物I、II或IV Ν·(1-(5-溴-3-氯-α比啶-2-基)-乙基)-2,4-二氯·菸驗醯胺 B-lll 一種個別列出之化合物I、II或IV Ν-((5-;Ί3-氯-吼淀-2-基)-曱基)-2,4-二氯-路驗醯胺 B-112 一種個別列出之化合物I、Π或IV 布瑞莫 B-113 一種個別列出之化合物I、π或rv 嘧菌環胺 B-114 一種個別列出之化合物I、II或rv 二氟林 B-115 一種個別列出之化合物I、II或rv 芬瑞莫 B-116 一種個別列出之化合物I、π或rv β密菌腙 B-117 一種個別列出之化合物I、II或IV 滅派林 B-118 一種個別列出之化合物I、II或IV 氯啶 B-119 一種個別列出之化合物I、II或rv 尼瑞莫 B-120 一種個別列出之化合物I、II或rv 嘧黴胺 B-121 一種個別列出之化合物I、II或IV 賽福寧 B-122 一種個別列出之化合物I、II或rv 拌種咯 B-123 一種個別列出之化合物I、II或IV 護汰寧 B-124 一種個別列出之化合物I、II或IV 阿迪嗎琳 B-125 一種個別列出之化合物I、II或IV 嗎菌靈 B-126 一種個別列出之化合物I、II或rv 乙酸嗎菌靈 B-127 一種個別列出之化合物I、II或IV 芬普福 B-128 一種個別列出之化合物I、II或rv 三得芬 B-129 一種個別列出之化合物I、II或rv 笨鑛淀 B-130 一種個別列出之化合物I、π或rv 。坐°夫草 B-131 一種個別列出之化合物I、II或IV 依普同 B-132 一種個別列出之化合物I、π或rv 撲滅寧 B-133 一種個別列出之化合物I、II或rv 免克寧 B-134 一種個別列出之化合物I、Π或IV °惡°坐菌酮 B-135 一種個別列出之化合物I、II或IV 咪唾菌_ B-136 一種個別列出之化合物I、II或rv 福天尼 B-137 一種個別列出之化合物I、II或IV 辛噻酮 B-138 一種個別列出之化合物I、II或IV 噻菌靈 B-139 一種個別列出之化合物I、II或IV 5-胺基-2-異丙基-4-鄰甲苯基-2,3-二氫-吼唑-1-硫代曱酸S-烯丙酯 B-140 一種個別列出之化合物I、Π或IV 酸化笨并噻二唑-S-曱酯 B-141 一種個別列出之化合物I、II或rv 吲唑磺菌胺 B-142 一種個別列出之化合物I、II或rv 敵菌靈 B-143 一種個別列出之化合物I、II或IV 保米黴素 B-144 一種個別列出之化合物I、II或rv 四氯丹 B-145 一種個別列出之化合物I、II或rv 蓋普丹 B-146 一種個別列出之化合物I、II或IV 滅瞒猛 B-147 一種個別列出之化合物I、II或IV 邁隆 B-148 一種個別列出之化合物I、II或IV 咪菌威 B-149 一種個別列出之化合物I、Π或IV 達滅淨 147473.doc -167- 201041513 混合物組分1 組分2 B-150 一種個別列出之化合物I、野燕枯 B-151 一種個別列出之化合物I、^或^/ 曱基硫酸野燕括 B-152 一種個別列出之化合物I、11或1〃氱菌胺 B-153 一種個別列出之化合物I、π或IV 福爾培 B-154 一種個別列出之化合物I、π*ιν 歐索林酸(OxolinsSure) B-155 一種個別列出之化合物I、ΤΤ或TV 粉病靈 B-156 一種個別列出之化合物I、TT或TV 丙氧喹淋 B-157 一種個別列出之化合物I、Π4!Υ 百快隆 B-158 一種個別列出之化合物I、π或!V 快講芬 B-159 一種個別列出之化合物I、丨丨或以咪唑嗪 B-160 B-161 B-162 一種個別列出之化合物I、II或IV 三赛唑一種個別列出之化合物I、II或IV 2-丁氧基-6-峨·3-丙基-口克烯-4-酮一種個別列出之化合物I、II或IV 5-氯-1-(4,6-二甲氧基-碟咬-2-基)-2-曱基-1Η-苯并咪唑 B-163 一種個別列出之化合物I、II或IV 5-氣-7-(4-甲基-哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟-苯基)-[1，2,4]=唑并 fl，5-al 嘧啶 B-164 一種個別列出之化合物I、II或IV t乙基-6-辛基-[1，2,4]三唑并p，5-a]嘧啶-7-丞胺 B-165 一種個別列出之化合物I、II或IV 福美鐵 B-166 一種別列出之化合物J 鋅錳乃浦 B-167 一種個別列出之化合物I、II或IV 錳乃浦 B-168 一種個別列出之化合物I、II或IV 威百畝 B-169 一桂偭别列出之化合物I、II或IV 磺菌威 B-170 B-171 一一種個別列出之化合物J、^或以免得爛 _ 一種個別列出之化合物I、II或IV 甲基辞乃浦 _ B-172 一禋徊别夕1』出之化合物J、^或1¥ 得恩地 B-173 .一種個別列出之化合物I、II或IV 鋅乃浦 B-174 B-175 B-176 一禮相别列出之化合物I、ΙΪ或TV 益穗一種個別列出之化厶铷T、TT忐TV 乙黴威一種佃別列出之化合物I、II或IV 苯噻菌胺 B-177 B-178 種個別列H化合物I、π或iv 纈黴威一桂柄別列出之化合物I、II或IV 霜黴威 - B-179 B-180 B-181 一種個別列出之化合物I、II或IV 霜黴威鹽酸鹽一種個別列出之化合物I、II或IV 瓦芬那一種個別列出之化合物I、II或IV N-(l-(l-(4-氰基苯基）乙烷磺醯基)· 丁-2·基)胺基甲酸-(4-氟苯基)酯 B-182 一種個別列出之化合物I、II或IV 多寧 B-183 B-184 :種個別列之化合物I、II或IV 多寧游離鹼 - 一種佃別列出之化合物I、II或IV 雙胍鹽 B-l 85 一種佃別列®之化合物I、II或IV 乙酸雙胍鹽 B-l 86 一種個別列出之化合物I、II或IV 婕胍辛胺 B-187 一一種個別列出之化合物I、II或IV 三乙酸雙胍辛胺 B-l 88 種個别列出之化合物I、II或IV 雙胍辛胺參(烷基苯磺酸鹽） B-189 一種彻別列出之化合物I、II或IV 春曰黴素 B-190 種個別列出之化合物I、II或IV 水合鹽输春幸 B-191 B-192 種铜別列出之化合物I、II或IV 多氧菌素一種個別列化合物I、II或IV 鏈黴素 147473.doc -168- 201041513 混合物組分1 ~~~----- 組分2 B-193 1 一種個別列出之化合物I、II或IV 有效黴素A B-194 一種個別列出之化合物I、II或IV 百蟎克 B-195 一種彻別列®之化合物I、II或IV 大克爛(Dicloran) B-196 二種個別列出之化合物I、Π或IV 敵蟎通 B-197 一植伯1别夕1出之化合物I、Π或IV 白粉克 B-198 一種個別列出之化合物I、II或IV 齡清敌(Nitrothal-isopropy 1) B-199 一種1回別夕出之化合物J、J][或JY 四氣硝基苯 B-200 一種個別列出之化合物I、II或IV 三苯錫鹽 B-201 一種妇別列出之化合物I、II或IV 猜硫酿 B-202 Γ種個別列出之化合物I、II或IV 稽瘦靈 B-203 -二種侦別列出之化合物I、II或IV 護粒松 B-204 一種個別列出之化合物I ' II或IV 福賽得'福赛得鋁 B-205 一-種個別列化合物I、II或IV 丙基喜樂松 B-206 一種個別列出之化合物I、II或IV 亞磷酸(Η3Ρ03)及衍生物 B-207 _ 一-桂個別列出之化合物I、II或IV 白粉松 B-208 一種個別列出之化合物I、II或IV 脫克松 B-209 一種個別列出之化合物I、II或IV 四氣異苯腈 B-210 一桂個別列出之化合物T、TT或IV 益發靈 B-211 一種個別列出之化合物I、II或IV 二氯酚 B-212 一種個別列出之合物I、II或IV 磺菌胺 B-213 一一-辞個別列出之化合物I、II或IV 六氣苯 B-214 二種個別列出之化合物I、II或IV 賓克隆 B-215 ηΓ種個別列出之化合物I、II或IV 五氣酚及鹽 B-216 一#调別列主$^匕合物I、II或IV 笨酞 B-217 一種個別列出之化合物I、II或IV 五氯確基苯 B-218 一種個別列出之化合刼I、II或IV 甲基多保淨 B-219 一桂相别列出之化合物I、II或IV 甲基益發靈 B-220 一種個別列出之化合物I、II或IV N-(4-氣-2-硝基-苯基)-N-乙基-4-曱基-笨磺醯胺 B-221 二種彻別列出之化合物I、II或IV 波多混合液 B-222 種個別列出之化合物I、II或IV 乙酸銅 B-223 一種個別列出之化合物I、II或IV 氫氧化銅 B-224 一_彻別列出之化合物I、II或IV 氣氧化銅 B-225 一植別列®之化合物Τ、ττ^τν 驗式硫酸銅 B-226 種個別列出之化合物I、II或IV k. B-221 種個別列匕合物I、II或IV 聯笨 B-228 一種個別列&化合物I、II或IV 溴硝丙一醇 B-229 -種個別列出之化合物Ι、Π或IV 環氟菌胺 B-230 ..種個別列出之化合物I、II或IV i腺氰 B-231 種個別列出之化合物I、II或IV 一苯胺 B-232 一種個別列出之化_合物I、II或IV 笨菌明 B-233 一-種4固別列出之化合物Τ、ΤΙ或IV 滅粉黴素 B-234 種個別列化合物I、II或IV 快得寧 B-235 種，別列出之化合物I、II或IV 調環酸鈣 B-236 一種個別列化合物I、II或IV 螺環菌胺 B-237 一種個別列化合物I、II或IV 曱基益發靈 147473.doc -169- 201041513 混合物組分1 組分2 B-238 一種個別列出之化合物I、II或IV Ν-(環丙基曱氧基亞胺基-(6-二氟甲氧基-2,3· 一氟-笨基)-曱基)-2·苯基乙酿胺 B-239 一種個別列出之化合物I、II或IV ΝΗ4-(4-氣-3·三氟曱基-苯氧基)-2,5-二曱基· 本基)_Ν-乙基-Ν-曱基甲月串 B-240 一種個別列出之化合物I、II或IV Ν’-(4-(4-氟-3-三氟甲基·苯氧基)-2,5-二甲基-苯基)-Ν-乙基-Ν-甲基甲脒 B-241 一種個別列出之化合物I、II或IV Ν’-(2-曱基-5-三氟甲基-4-(3-三甲基矽烷基-丙氧基)-苯基)-Ν-乙基-Ν-甲基曱脉 B-242 一種個別列出之化合物I、II或IV ------ Ν'-(5-二氟甲基-2-甲基-4-(3-三甲基矽烧基-丙氧基)-笨基)-Ν-乙基-Ν-曱基甲脎 B-243 一種個別列出之化合物I、II或IV 2-{1-[2-(5-甲基-3-三氟甲基-»比嗤-1-基)-乙醯基]-哌啶-4-基}-噻唑-4-甲酸甲基-(1，2,3,4-四氫萘-1-基)-醯胺 B-244 一種個別列出之化合物I、II或IV 2-{1-[2-(5-甲基-3-三氟甲基-吡唑-1-基)-乙醯基]-哌啶-4-基}-噻唑-4-甲酸甲基-(R)-l，2,3,4-四氫萘-1-基-醯胺 B-245 一種個別列出之化合物I、II或IV 乙酸6-第三丁基-8-氟-2,3-二甲基-喹啉-4-基酯 B-246 一種個別列出之化合物I、II或IV 甲氧基-乙酸6-第三丁基-8-氟-2,3-二甲基-喹啉-4-基酯 B-247 一種個別列出之化合物I、II或IV 加保利 B-248 種個別列出之化合物I、II或IV 加保扶 B-249 種個別列出之化合物I、II或IV 丁基加保扶 B-250 一種個別列出之化合物I、II或IV 納乃得、硫敵克 B-251 一種個別列出之化奋物T、TT或TV 秦芬寧 B-252 -種個別列出之化合物I、II或IV 賽扶寧 B-253 -一種個別列出之化合物T、TT或TV 賽滅寧 B-254 一種個別列出之化合物I、II或IV 賽滅寧 B-255 種個別列出之化合物T、丨丨赤TV ξ-赛滅寧 B-256 一種個別列出之化合物I、II或IV 第滅寧 B-257 一種個別列出之化合物I、II或IV 益化利 B-258 種個別列出之化合物I、II或IV λ-赛洛寧 B-259 種個別列出之化合物！、Π或!V 百滅寧 B-260 一種個別列出之化合物I、II或IV 七氟菊酯 B-261 一種個別列出之化合物ί、II或IV 二福隆 B-262 .一種個別列出之化合物I、II或IV 氟芬隆 B-263 一種個別列出之化合物ϊ、Η或… 祿芬隆 B-264 一種個別列出之化合物I、II或rv 得福隆 B-265 一種個別列出之化合物I、II或IV 螺蟲乙S旨 B-266 一種個別列出之化合物I、II或IV 可尼丁 B-267 一種個別列出之化合物I、ΤΤ或TV 達特南 B-268 …一種個別列出之化合物I、T![或TV 益達胺 B-269 一種個別列出之化合物I、II或IV 賽速安 B-270 一種個別列出之化合物I、II或IV 亞滅培 B-271 一種個別列出之化合物I、II或IV 賽果培 B-272 一種個別列出之化合、Π或JV 安殺番 B-273 一種個別列出之化合物I、II或IV 芬普尼 B-274 一種個別列出之化合物！、_IV 阿巴汀 147473.doc -170· 201041513

混合物組分1 組分2 B-275 一種個別列出之化合物I、II或IV 因滅汀 B-276 一種個別列出之化合物I、II或IV 賜諾殺 B-277 一種個別列出之化合物I、II或IV 斯平托 B-278 一種個別列出之化合物I、II或IV 愛美松 B-279 一種個別列出之化合物I、II或rv 克凡派 B-280 一種個別列出之化合物I、II或IV 芬布錫 B-281 一種個別列出之化合物I、II或IV 因得克 B-282 一種個別列出之化合物I、II或rv 氰氟蟲腙 B-283 一種個別列出之化合物I、II或IV 氟尼胺 B-284 一種個別列出之化合物I、II或IV 氟蟲酿胺 B-285 一種個別列出之化合物I、II或IV 剋安勃 B-286 一種個別列出之化合物I、II或rv 賽培(HGW86) B-287 一種個別列出之化合物I、II或rv 丁氟蟎酯 B-288 一種個別列出之化合物I、II或rv 乙草胺 B-289 —種個別列出之化合物I、II或rv 汰草滅 B-290 一種個別列出之化合物I、II或rv 滅多草 B-291 一種個別列出之化合物I、II或IV 滅草胺 B-292 一種個別列出之化合物I、II或IV 草甘膦 B-293 一種個別列出之化合物I、II或rv 固殺草 B-294 一種個別列出之化合物I、II或IV 草硫膦. B-295 一種個別列出之化合物I、π或rv 炔草酸 B-296 一種個別列出之化合物I、II或rv 噁唑禾草靈 B-297 一種個別列出之化合物I、II或IV "比氟禾草靈 B-298 一種個別列出之化合物I、II或rv °比氟氣禾靈 B-299 一種個別列出之化合物I、II或IV 巴拉刈 B-300 一種個別列出之化合物I、II或IV 甜菜寧 B-301 一種個別列出之化合物I、II或IV 烯草酮 B-302 一種個別列出之化合物I、II或rv 環殺草 B-303 一種個別列出之化合物I、II或rv 環苯草酮 B-304 一種個別列出之化合物I、II或rv 西殺草 B-305 一種個別列出之化合物I、II或rv 得殺草 B-306 一種個別列出之化合物I、II或IV 二曱戊樂靈 B-307 一種個別列出之化合物I、II或rv 苯胺靈 B-308 一種個別列出之化合物I、II或rv 氟樂靈 B-309 一種個別列出之化合物I、II或IV 三氟羧草醚 B-310 一種個別列出之化合物I、II或rv 溴苯腈 B-311 一種個別列出之化合物I、II或rv 咪草酯 B-312 一種個別列出之化合物I、II或IV 甲氧咪草菸 B-313 一種個別列出之化合物I、II或IV 甲基咪草菸 B-314 一種個別列出之化合物I、II或rv 咪唑菸酸 B-315 一種個別列出之化合物I、II或IV 咪吐啥琳酸 B-316 一種個別列出之化合物I、II或IV 咪唑乙菸酸 B-317 一種個別列出之化合物I、II或rv 2,4-二氯苯氧基乙酸(2,4-D) B-318 一種個別列出之化合物I、II或rv 氯草敏 B-319 一種個別列出之化合物I、II或IV 克草立特 B-320 一種個別列出之化合物I、II或rv 氟草菸 B-321 一種個別列出之化合物I、II或IV 毒赛定 147473.doc -171 - 201041513 混合物组分1 組备2 B-322 一種個合物I、π或！v 氟吡醯草胺 B-323 一桂個別划合物I、II或IV 苄啦續隆 B-324 化合物I、II或IV 氣嘧磺隆 B-325 一種個別列出之化合物I、II或IV 環丙嘧確隆 B-326 種個外列合物I、II或IV 碘甲磺隆 B-327 —轉_彳1却列^[匕合物I、Π或IV 甲磺胺磺隆 B-328 一種個別列出之化合物I、II或IV 甲磺隆 B-329 一種個判列出之化合物I、II或IV 菸嘧磺隆 B-330 一種個別列出之化合物I、II或IV 颯嘧磺隆 B-331 一種個別列出之化合物I、II或IV 氟胺磺隆 B-332 一植彻别列出之化合物I、II或IV 草脫淨 B-333 一種個別列®之化合物I、II或IV 六嗪酮 B-334 一種彻別列出之化合物Τ、ΤΤ忐TV 敵箪隆 B-335 一種個別列出之化会物T、II或IV 雙氟磺草胺 B-336 一種個別列出之化合物I、IT或IV 普硫芬 B-337 一種個別列出之化合物I、TT或TV 苯達松 B-338 一種個別列出之化合物T、TT赤,τν °引°朵_蕈酯 B-339 一種個別列出之化合物〗、π或!V 環庚箪醚 B-340 一種個別列出之化合物I、II或IV 汰克草 B-341 一種個別列出之化合射、_IV 二氟吡隆 B-342 一種個別列出之化合物〗、π或IV 二氣喹啉酸 B-343 一種個別列出之化合物I、TT蛊IV 喹草酸 B-344 一種個別列出之化合物I、π或IV 甲基磺草嗣 B-345 一種個別列出之化合物I、II或IV 嘧啶肟草醚 B-346 一樘個別列出之化合物I、π或IV 托潘腙稱作組分2之活性物質、其製備及其針對有害真菌之活性為已知的（參看：http://www.alanwood.net/pesticides/); 此等物質為市售者。以IUPAC命名法描述之化合物、其製備及其殺真菌活性亦為已知的（參看Can. J· Plant Sci. 48(6)， 587-94, 1968 ； EP-A 141 317 ； EP-A 152 031 ； EP-A 226 917 ； EP-A 243 970 ； EP-A 256 503 ； EP-A 428 941 ； EP-A 532 022 ； EP-A 1 028 125 ； EP-A 1 035 122 ； EP-A 1 201 648 ； EP-A 1 122 244 ； JP 2002316902 ； DE 19650197 ； DE 10021412 ； DE 102005009458 ； US 3,296,272 ； US 3,325,503 ； WO 98/46608 ； WO 99/14187 ； WO 99/24413 ； WO 99/27783 ； WO 00/29404 ； 147473.doc -172- 201041513 WO 00/46148 ； WO 00/65913 ； WO 01/54501 ； WO 01/56358 ； WO 02/22583 ； WO 02/40431 ； WO 03/10149 ； WO 03/11853 ； WO 03/14103 ； WO 03/16286 ； WO 03/53145 ； WO 03/61388 ； WO 03/66609 ； WO 03/74491 ； WO 04/49804 ； WO 04/83193 ； WO 05/120234 ； WO 05/123689 ； WO 05/123690 ； WO 05/63721 ； WO 05/87772 ； WO 05/87773 ； WO 06/15866 ； WO 06/87325 ； WO 06/87343 ; WO 07/82098 ; WO 07/90624)。可藉由常用方式，例如藉由關於化合物I、II及/或IV之組合物所給出之方式將活性物質之混合物製備為除活性成分之外還包含至少一種惰性成分之組合物。關於此等組合物之常用成分，參看對於含有化合物I、II 及/或IV之組合物所給出之說明。如同式I、式π及式IV化合物，本發明之活性物質的混合物適用作殺真菌劑。其特徵在於針對廣譜植物病原性真菌之突出的有效性，該等植物病原性真菌尤其來自子囊菌綱、擔子菌綱、半知菌綱及霜黴卵菌綱（同義詞：卵菌綱）。另外，參考關於該等化合物及分別含有化合物I、II 及/或IV之組合物的殺真菌活性之說明。本發明之另一態樣係關於種子，每1 〇〇 kg種子至少包含 0.1 g至10 kg之量的式I、式11及/或式IV化合物。化合物I、II及IV及其醫藥學上可接受之鹽亦適用於治療人類及動物之疾病’尤其適用作抗黴菌物質，適用於治療癌症及治療病毒感染。術語「抗黴菌物質」不同於術語「殺真菌劑」’係指一種用於對抗動物病原性 147473.doc -173- 201041513 (z〇〇path〇genic)或人類病原性真菌，亦即用於對抗動物體内、尤其哺乳動物(包括人類)及烏禽體内之真菌的藥物。因此，本發明之另—態樣係關於一種藥包含至少一種式I、式II及/或式HMt合物及/或至少_種其醫藥學上可接受之鹽及醫藥學上可接受之載劑。適合之醫藥學上可接受之鹽尤其為化合物卜π及/或工乂之生理上对受之鹽’尤其為與生理上可接受之酸形成的酸加成鹽。適合之有機酸及無機酸的實例為鹽酸、構酸、硫酸、Cl-C4烧基項酸（諸如甲燒續酸）、;族績酸 (諸如笨磺酸及甲苯磺酸）、乙二酸、順丁烯二酸、反丁烯二酸、乳酸'酒石酸、己二酸及苯甲酸。其他適合之酸描述於例如 Fortschritte der Arzneimittelforschung，第 1〇卷，第224頁及其後面内容’阶廳麟細叫，如士及歸㈣， 1966中，該文獻之全部内容明確地以引用方式併入本文中。適合之載劑為例如通常用於醫藥調配物之溶劑、載劑、賦开v劑黏合劑及其類似物，此在下文中關於個別投藥類型以例示性方式加以說明。本心月之另一態樣係關於化合物I、II及IV或其醫藥學上可接、又之鹽用於製備抗黴菌藥物；亦即用於製備用以治療及/或預防人類病原性及/或動物病原性真菌感染之藥物的用述。本發明之另一態樣係關於式I、式II及/或式IV化合物或其醫藥學上可接受之鹽用於製備用以治療癌症之藥物的用途。本發明之另一態樣係關於式I、式II及/或式IV化 147473.doc -174· 201041513 合物或其醫藥學上可接受之鹽用於製備用以治療或預防病毒感染之藥物的用途。式I、式Π及式IV化合物及/或其醫藥學上可接受之鹽適用於處ίΕ、抑制或控制遽瘤細胞之生長及/或肖殖及與其相關之病症。因此’其適用於溫血脊椎動物之癌症療法，該等溫血脊椎動物例如為哺乳動物及鳥禽類，尤其為人類’但亦可為其他哺乳動物，尤其為有用及家養的動物，

諸如狗、貓、豬、反努動物（牛、羊、山羊、野牛等）、馬’及鳥禽，諸如雞、火雞、鴨、鶴、珠雞（㈣職及其類似物。式I、式II及式IV化合物及/或其醫藥學上可接受之鹽適用於以下器官之癌症或癌性病症之療法：㈣、肺、腸、前列腺、皮膚（黑色素瘤）、腎臟、膀脱、σ、喉、食道、胃、卵巢、胰腺、肝臟及腦或CNS。式I、式II及式IV化合物及/或其醫藥學上可接受之鹽適用於治療溫血脊椎動物之病毒感染，該等溫金脊椎動物例如為哺乳動物及鳥禽類，尤其為人類，但亦可為其他哺乳動物，尤其為有用及家養的動物，諸如狗、貓、豬、反芻動物（牛、羊、山羊、野牛等）、馬；及鳥禽，諸如雞、火其適用於治療病毒感染，雞、鴨、鵝、珠雞及其類似物如反轉錄病毒感染（諸如HIV及HTLV)、流感病毒感染、鼻病毒感染、疱疹及其類似物。本可以習用方式（例如經口、靜脈内、肌肉内或皮下）投與發明之化合物。對於經口投藥，可將活性化合物例如與 147473.doc -175· 201041513 惰性稀釋劑或與可食用载劑混合；可將其包埋於硬明膠膠囊或軟明膠膠囊巾，可將錢縮騎劑或可將其直接與食物/飼料混合。活性化合物可與賦形劑混合且以不可消化 ⑽劑、口腔錠、片劑、丸劑、膠囊、懸浮液、飲劑、糖聚及其類似物之形式投與。此等製劑應含有至以1%的活曰。口物製劑之組成當然可變化。以所討論之製劑(劑曰單位）的〜重量计，其通常包含2重量％至6◦重量％的活化σ物本發明之化合物I的較佳製劑每一口服劑量單位包含10 mg至1000 mg活性化合物。錠劑片劑、丸劑、膠囊及其類似物可另外包含以下組分：黏合劑’諸如黃蓍、阿拉伯膠（聊⑽仏）、玉米激 :刀或月膠’賦形劑’諸如磷酸二鈣；帛解劑，諸如玉米澱粉、馬鈴薯澱粉、褐藻酸及其類似物；滑動劑，諸如硬脂馱鎂，甜味劑，諸如蔗糖、乳糖或糖精；及/或香料，諸如胡椒溥何、香草及其類似物。膠囊可另外包含液體載浏。亦可使用能修改劑量單位之特性的其他物質。舉例而言，錠劑、丸劑及膠囊可塗有錫拉克（schellack)、糖或其見。物除活性化合物之外’糖漿或飲劑亦可包含糖（或其他甜味劑）、對羥基苯甲酸甲酯或對羥基苯甲酸丙酯（作為防腐劑）、著色劑及/或香料。活性化合物製劑之組分當然必須為醫藥學上純的且在所用量下無毒性。此外，可將活性化合物調配為可控制釋放活性化合物之製劑，例如調配為延遲釋放製劑。亦可非經腸或腹膜内投與活性化合物。可用水，使用適 147473.doc -176- 201041513 合之濕潤劑（諸如經丙基纖維幸京）來製備活性化合物或其鹽之溶液或懸浮液。亦可使用甘油、液體聚乙二醇及其混合物在油中製備分散液。此等製劑經常另外包含防腐劑以防 . 止微生物生長。意欲用於注射之製劑包含I絲耵關匕3無讀水溶液及分散液，以及供製備無菌溶液及分散液用之盔菡 a ^ 散劑。該製劑必須足以呈液態以便注射。豆必須在智供n ^ 一貝在氣備及儲存條件下穩定且其必須受保護以免經微生物污染。截杏,1 7 4 〇 m M可為溶劑或分散介質，例如水、乙醇、多元醇（例如甘、、占甘油、丙二醇或液體聚乙二醇）、其混合物及/或植物油。【實施方式】藉由以下非限制性實例進—步說明本發明。 I· 合成實例 1.製備5-(2,4-二氟苯曱基）切遏基·π，2,仆三唾小基甲基）-2,2-二甲基環戊醇〇 1,1 5_[1_(2,4_二說苯基）_甲傅亞基]-2,2-二曱基環戊酮向已在0C下冷卻之2,2-二曱基環戊酮（5 〇〇 g，44 57 賴〇1)及2,4_二氣苯甲路（6.97§，49〇3匪〇1)之乙醇（5〇 • 虹）溶液中緩慢添加⑽氫氧化鈉水溶液（5G mL)。使反應混合物升溫至室溫且持續_隔夜。在真空中濃縮混合物且添力:二氣曱烧（100 mL)。以鹽酸酸化水相且分離各相。乂-氯甲烧（2xlGG mL)萃取水相且經硫酸鎮乾燥經合併之有機萃取物。在減壓下移除溶劑得到標題產物（MO 8， 39.22 mmol，88%) ° 147473.doc •177· 201041513 1.2 5-(2,4-一氟苯甲基）-2,2-二甲基環戊_ 將貫例ι·ι中所得之化合物（6 00 g，25·4〇 mm〇i)溶解於四氫呋喃（100 mL)中，且在環境溫度下，在標準氫化條件下，在阮尼錄（Raney nickel)(i0% mm〇1)存在下還原隔夜。經矽藻土過濾反應混合物且以二氯甲烷（丨〇〇 mL)洗滌固體。在減壓下濃縮濾液得到標題產物（5 〇〇 g，21.〇8 mmol，83%) 〇 1.3 5-(2,4-二氟苯甲基）_2,2-二曱基卜三唑基曱基-環戊醇向氫化鈉（0.42 g，17.63 mmol)之N-甲基吡咯啶酮（6.00 mL)溶液中緩慢添加三曱基氧化銕碘（1 66 g，7 55 mmol)。當停止起泡時，逐份添加[丨二斗卜丨仏三唑（〇7〇 10.07 mmol))且再持續攪拌3〇分鐘。隨後，添加實例}之中所得之化合物（1.20 g，5.04 mmol)，接著添加異丙醇（6 mL)且加熱混合物至1〇(rc。在反應完成後，添加水（5〇 mL)，接著添加甲基第三丁基醚（1〇〇 mL)及氯化鋰〇_2刮勺）。分離各相且以甲基第三丁基醚（2x5〇 mL)洗滌水相。以水（3 x20 mL)洗滌經合併之萃取物，經硫酸鎂乾燥且在真空中移除溶劑。使用急驟層析法純化殘餘物，得到標題產物（0.40 g ’ 1.26 mmol，25%)。 1.4 5-(2,4-二氟笨甲基）_丨_(5_酼基三唑-丨-基曱基）_ 2,2-二曱基環戊醇向Λ例I·3中所得之化合物（0.30 g，0.93 mmol)之N-甲基吡咯啶酮（10 mL)溶液中添加元素硫（〇3〇 g，9 34 mm〇l)且 147473.doc -178- 201041513 在180°C下加熱混合物隔夜。在冷卻至室溫後，添加曱基第三丁基醚（5〇 mL)且經短型二氧化矽墊過濾混合物。在減壓下濃縮濾液且向殘餘物中添加氣化鋰水溶液（2〇 mL)。以乙酸乙酯（3x50 mL)洗滌水相且以氯化鋰水溶液 (3x10 mL)洗滌經合併之有機萃取物，隨後經硫酸鎂乾燥。在真空中濃縮混合物且藉由急驟層析法純化殘餘物得到標題產物（0.10 g，0.28 mmQl，3〇。/(〇。、 ’

HPLC-MS滯留時間（質量）：3 376分鐘（353) 類似地製備以下實例之化合物。 2. 5_(2_氣_4_氟苯甲基）小（5_疏基_π，2斗三唑 _ 1 •暴甲基）-2,2-二曱基環戊醇 τ HPLC-MS滯留時間（質量）：3 62〇分鐘（369) 3. 5_(2·(三|L甲基）-4-氟笨曱基）+ (5-疏基七,〕斗三。 1-基甲基）-2,2-二甲基環戊醇坐 HPLC-MS滯留時間（質量）：3 7〇7分鐘（4〇4) 4. 5-(3,4-二氟苯曱基)小(5，u，2，仆三唑小 2,2-二甲基環戊醇土） 3.393分鐘（353) HPLC-MS滯留時間（質量}: 5. 5_(2,4,6-三 11 笨甲基）-1-(5-魏基- 基）-2,2-二甲基環戊醇肌C-MS㈣時間（質量）：3 424分鐘（354) 6· 5_(4d甲基•氣笨曱基^七·疏基七、 1-基甲基）-2,2-二曱基環戊醇 3.646分鐘（404) HPLC-MS滯留時間（質量）： 147473.doc -179- 201041513 7. 5-(2,4-二氟苯曱基）_1-(5_硫氰基_π，2,4]_三唑基甲基）-2,2-二曱基環戊醇 HPLC-MS滯留時間（質量）：3 524分鐘（379) 8· 5-(2,4-二氟笨曱基）-^(^甲磺醯基三唑基甲基）-2,2-二甲基環戊醇 HPLC-MS滯留時間（質量）：3 393分鐘（353) II.針對有害真菌之作用的實例藉由以下實驗證明式j及式π化合物之殺真菌作用。 A)溫室測試將各活性物質分別或一起調配成包含25 mg活性物質之儲備溶液，使用丙酮及/或二甲亞砜（DMS〇)與乳化劑

Wettol EM 31(基於乙氧基化烧絲之具有乳化及分散作用之濕潤劑）的混合物補足至1〇 ml，其中溶劑/乳化劑之體積比為99.1。酼後使用水補足該溶液至丨〇〇爪丨。用所述溶劑/ 乳化劑/水混合物稀釋該儲備溶液直至具有如下所列之活性物質濃度。使用貫例1 .針對大丑上由大豆鐵菌引起之大豆錢病的治癒作用用大豆錢病（大豆鏽菌）之孢子懸浮液接種盆栽大豆幼苗之葉子。Ik後將植物置放於大氣濕度高(9〇〇/。至95〇/。)且處

於20-24°C下之腔室中24小日專。六L 寺。在此期間’抱子發芽且芽管穿透至葉片組織中。隨後在溫度為23t至2rc且相對大氣濕度為60%至8G%之溫室中再培養測試植物。兩天後，用具有下列活性物質濃度之上述水溶液喷灑植物至溢流點 147473.doc 201041513 (runoff point)。在乾燥懸浮液後，在溫度為23°C至27°C且相對大氣濕度為60%至80%之溫室中再培養植物10天。隨後目測葉子上鎮病發展之程度。活性化合物濃度[ppm] 生長[%] -(對照組） - 70 實例2 300 0 實例3 300 0 實例4 300 0 實例5 300 0 實例6 300 0 實例7 300 0 實例8 300 0

使用實例2 :針對小麥上由小麥殼針孢引起之殼針孢葉斑病之保護作用用具有下列活性物質濃度之水性懸浮液噴灑盆栽小麥幼苗之葉子至溢流點。在乾燥懸浮液後24小時，用小麥殼針孢之孢子懸浮液接種處理過之植物。隨後將植物置放於大氣濕度高（約100%)且處於18-22°C下之腔室中4天，隨後置放於相對大氣濕度為約70%且處於18-22°C下之腔室中。21 天後，目測葉子上銹病發展之程度，以佔整個葉子表面之百分比表示。活性化合物濃度[ppm] 生長[%] -(對照組） - 90 實例4 300 3 實例5 300 15 實例6 300 10 實例8 300 15 147473.doc -181 -

Claims

201041513 七、申請專利範圍： 1.式I及式II之三唑化合物，

L1及L5彼此獨立地選自氮、鹵素、Ci_Ci〇烧基、Ci-Ci〇画烧基、C 1 - C 1 〇烧氧基及C 1 - C 10鹵烧乳基， L2、L3及L4彼此獨立地選自氫、氟、溴、碘、（^-(：10烷基、Ci-Ci〇_烧基、Ci-Ci〇烧乳基及Ci-Ci〇鹵烧乳基；

限制條件為L1、L2、L3、L4及L5中之至少兩者不為氯； R1及R2彼此獨立地選自氯、Ci_Ci〇烧基、Ci-Ci〇鹵烧基、 Cl_Cl〇烧氧基及Cl_ClQ_烧氧基， R3係選自氫、Ci-Cio烷基、Ci-Cw鹵烷基、CVCm烷氧基及Ci_Cig_烧氧基， R4係選自氫、cvCm烷基、<^-(：10鹵烷基、（：2-<:10烯基、C2-Ci〇_ 稀基、C2-Ci〇快基、C2-C10 鹵快基、C3-c10環烷基、C3-C10_環烷基、苯基、苯基-(^-山烷基 147473.doc 201041513 (其中最後提及之2個基團中之苯基部分可具有1、 2、3、4或5個取代基R8)，及含有丨、2或3個選自N、〇及s之雜原子作為環成員的5員或6員飽和、部分不飽和或芳族雜環（其中該雜環可具有1、2或3個取代基R8)’或在η為〇之情況下，亦可選自_c( = 〇)R5、 -C(-S)R、-S(〇)2r5、_CN、—p(=q)r6r7、M及式 m 基團，

τ I T 2 T

R、R2及R3係如式I及式II所定

(其中最後提及之2個基團中之苯 2、3、4或5個取代基尺8)，含有^ 及S之雜原子作為環成員的$員或6 k、C1-C10 鹵烷基、（：2-(：10烯 Cl〇块基、C2-Cl〇鹵快基、C3-燒基、苯基、苯基_Cl_C4烷基 ^團中之苯基部分可具有1、和或芳族雜環（其中該〇 ’含有1、2或3個選自N、Ο 員的5員或6員飽和、部分不飽雜環可具有1、2或3個取代基 147473.doc 201041513 R R5 ，-C(=0)R5 、 _C(=s)r5 -P(=Q)R6 R7及 M ; 係選自氫、CrCl❶烷基、。心。齒烷基、㈣。烷氧基Ci-C1Q_^氧基、Ci_Ciq胺基烧基、ere〗。環烷 S(0)2R CN 基C3_Cl(^ 5哀烷基、苯基、苯基_Cl_C4烷基、苯氧土（其中最後提及之3個基團中之苯基部分可具有^、 3 4或5個取代基反8)，含有1、2或3個選自N、0

及S之雜原子作為環成員的5員員飽和、部分不飽萍或芳私雜環（其中該雜環可具有1、2或3個取代基 R8)，及 nr9r10 ; R6及R7彼此獨立地選ICi_Ci。烷基、㈤。函烷基、c2_ C10稀基、C2_Cig_ 稀基、C2_C1。快基、C2_CiG 鹵炔基C3-Cl()i^烧基、C3-C1G鹵環燒基、Cl_Cl。燒氧基、kc“烧氧基、Ci_C4烧氧基_Ci_CiQ院基、Ci_ 4燒氧基-Cl-Cl。烧氧基、Ci-C!。烧硫基、Ci-q◦鹵烷 Ο ’比基、（：2-(：10稀氧基、c2_Ci〇稀硫基、c2_Ci〇炔氧基C2-ClQ炔硫基、C3-C1G環烧氧基、c3_Cl。環烷基 &基、苯基、苯基_Ci_C4烷基、苯氧基、苯硫基、苯基-CrC*烷氧基及nrUr12 ; 各R係獨立地選自鹵素、硝基、CN、烷基、Ci_c4 鹵烷基、Ci-C*烷氧基、CVC4鹵烷氧基及NR丨3R14 ; R9係選自氫及cKc8烷基； R係選自氫、c^c：8烷基、苯基及苯基_Ci_C4烷基；或R與汉1()—起形成直鏈c4或c5伸烷基橋或基團 147473.doc 201041513 -CH2CH2〇CH2CH2-^ -CH2CH2NR15CH2CH2-； R11係選自氫及cvc8烷基； R係選自氫、CVC8烷基、苯基及苯基_Ci_c4烷基；或尺11與Rl2 一起形成直鏈c4或（：5伸烷基橋或基團 -CH2CH20CH2CH2-或-ch2ch2nr15ch2ch2-; R在每次出現時獨立地選自氫及Ci_c8烷基； R在每次出現時獨立地選自氫、Ci_C8烷基、苯基及苯基-Ci-C*烷基；或R與尺4一起形成直鏈c4或c5伸烷基橋或基團 -CH2CH2〇CH2CH2-^ -CH2CH2NR15CH2CH2-; R在母次出現時獨立地選自氫及Ci_c4烷基； Q 為Ο或S ; Μ為金屬陽離子相等物或式（NRaRbRCRd) +之銨陽離子，其中Ra、Rb、RC及Rd彼此獨立地選自氫、C丨_Ci〇烷基、苯基及苯甲基，其中最後提及之2個基團中之苯基部分可具有1、2或3個獨立地選自以下之取代基：鹵素、CN、确，基、Cl_c4烧基、Ci_c4i燒基、Cl' 烧氧基、CVC4鹵烷氧基及NR13R14 ; η為 0、1、2或 3 ; ——為單鍵或雙鍵；及其農業上可接受之鹽。 2.如請求項1之式丨及式„化合物，其中l2、L3&L4彼此獨立地選自氫、氟、溴、碘、C2-C3烷基、c2_Cig_烷基、c2_ Cl0烷氧基及c2-c10鹵烷氧基。 147473.doc 201041513 3·如請求項2之式I及式II化合物，其中L2、L3及L4彼此獨立地選自氫、氟、溴、碘、甲基、CH2F、CHF2、CF3、甲氧基、och2f、〇chf2及OCF3。 4. 如請求項3之式I及式II化合物’其中L2、L3及L4彼此獨立地選自氫、氟及CF3。 5. 如前述請求項中任一項之式I及式II化合物，其中。及。彼此獨立地選自氫、氯、氟、甲基、CH2F、CHF2、 ❹ CF3、甲氧基、0CH2F、OCHF2及0CF3。 6. 如請求項5之式ϊ及式Π化合物，其中L1及L5彼此獨立地選自氫、氯、氟及CF3。 7·如前述請求項中任一項之式I及式π化合物，其中"及。中之至少一者不為氫。 8.如前述請求項中任一項之式I及式η化合物，其中L2&L4 為氫。 9·如前述請求項中任一項之式I及式Π化合物，其中ri&r2 Q 彼此獨立地選自氫、甲基、乙基及三氟曱基，較佳均為曱基。 10. 如前述請求項中任一項之式I及式II化合物，其中R3係選自氫、曱基、乙基及三氟甲基，較佳為氫。 11. 如前述請求項中任一項之式Ϊ及式Π化合物，其中R5係選自CVC4烷基、CVC2鹵烷基、CVC4烷氧基、CVC2鹵烷氧基、苯基、苯氧基及NR9R10，其中R9為氫，R10係選自氫、烷基及苯基，其中R5較佳為曱基。 12. 如前述請求項中任一項之式〗及式π化合物，其中R4係選 147473.doc 201041513 自氫、CVC4烷基、_C(=〇)R5、-S(〇)2R5、-CN、Μ及式 ΙΠ基團。 13. 如請求項1〇之式i及式π化合物，其中R4係選自氫、Cr C4烷基、c3-C4烷基羰基、CVC4烷氧羰基、-C(=0)N 烷基、CVC4烷基磺醯基、CN及式III基團。 14. 如請求項u之式I及式π化合物，其中R4為氫、cn、甲基或C 1 - C4烧基續酿基。 15·如前述請求項中任一項之式J及式Η化合物，其中R4a係選自氫、Ci-C*烧基及（^-(^4鹵烧基。 16. 如前述請求項中任—項之式j及式π化合物，其中ng〇。 17. —種式IV化合物，

中任一項中所定義；及L5係如請求項1至1〇 R1 > 但不包括以下化合物，其中：

鍵或雙鍵；為單 Ri 、 R2 、 RJ 、 L

為單 147473.doc -6 · 201041513 R1 ' R2 ' R3

鍵； R1、R2及 R3 為氫，L1、L2、l3、l4 鍵。 L2及L3為氟且 -¾¾ oa 马早 L4及L5為氟且為單 18.如請求項17之式IV化合物，其中： C1-C10商烧基、Ci L1係選自氫、鹵素、Cl_Cl〇烷基、 Cl〇烧氧基及Cl-C1〇鹵燒氧基； L2及L4彼此獨立地選自氫、溴、碘、eye]烧基、c c 鹵烧基、C2_Ci〇烧氧基及C2_C10鹵烧氧基； L3係選自氫、氟、溴、碘、C2-C3烷基、C2_Ci〇鹵烷基、C2-C1G烷氧基及c2-C1()i烷氧基； L5係選自氫、氯、溴、碘、CVC10烷基、Ci_Ci〇齒产基、Cl-Cl〇烧氧基及Ci-Ci〇鹵烧氧基；限制條件為L1、L2、L L及L5中 < 至少兩者不為 19. 一種式IVA化合物，

其中 Ri、R2、R3、、L2、L 中任一項中所定義；、L4及L5係如請求項1至10 147473.doc 201041513 但不匕括以下化合物，其中： R1、r2、r3、l2、l4m、Ui^l、l R、R、R、L2、L3及L4為氫且l、L5為氟； R、R、R、L1、L4及L5為氫且。及。為氟.心㈣為氫且〜^加為氟: 20· —種式V化合物，

(V) 及18中任一項中所定義；但不包括以下化合物，其中： R1、R2、R3、L2、L3 及 L4 為氫鍵； L及L係如請求項1至1 〇 "及1^5為氟且=為單 R1、R2、R3、L2、L4 及 L5 為氫鍵。 21. —種式VI化合物， L1 及 L: 為單

(VI) 其中 Ri、R2、R3、I/、L2、L3 及18中任一項中所定義。 L4及L5係如請求項1至10 147473.doc 201041513 22· —種式VII化合物，

其中R1、R2、R3、L1、L2、L3、L4及U係如請求項】至ι〇及18中任一項中所定義， ❹ 〇 R14 為 Η或 C(0)0R15，其中： R15係選自氫、（VC〗。烷基、烷基、C3_Ci〇環烷基、C3-C10_環烷基、苯基、苯基_Ci_C4烧美 (其中最後提及之2個基團中之苯基部分可具有卜^仏個取代基尺^及含有^或㈣選自N、〇及S之雜原子作為環成員的5員或6員飽和、部分不飽和或芳族雜環（其中該雜環可具有 i、2或3個取代基R8,其中尺8係 °月永項1中所定義），但不包括以下化合物，其中： R1、R2、R3、L1、L3 及 l5a — τ 2 」為風’ L2及1/為第三為Η或COOCH3。一丁基且R 23. —種式VIII化合物

147473.doc -9- (VIII) 201041513 其中 R1、R3、L1、L2、p 4 及1^係如請求項1至10及18 中任一項中所定義且RU係如請求項22中所定義；但不包括以下化合物，其中： R1、R3、L1、L3 及 L5 為氫，。及 4 為弟二丁基且為Η 或COOCH3。 24. —種式IX化合物， i? R3 L1 乂2 R2>〇 L4 、L3 其中R1、R2 、R3 、 L1 、L 及18中任一項中所定義； (IX) 及L5係如請求項1至10 但不包括以下化合物，其中：丁基，R Rl、R2、R3、Ll、L3及 L5為氫，L2及 L4為第為Η或COOCH3且7777為單鍵。 25. 一種農用組合物，纟包含至少-種如請求項β19中任一項之式卜式11及/或式1V化合物或其農業上可接受之鹽及液體或固體載劑。 26. —種如請求項1至19中任一項之式1、式II及/或式IV化合物的用途，其係用於控制有害真菌。 27_ —種控制有害真菌之方法，其 ”甲以有效量之至少式I、式 II及/或式IV之化合物處理該等真士朴具闺其生境，或欲防止真鹵侵襲之材料或植物，或土撞十 -飞土壞或繁殖材料，其中化合物I、II及IV係如請求項山9中任—項中所定義。 147473.doc 10- 201041513 . 28. -種種子，每1〇〇 kg該等種子至少包含〇【g至mg之量的式式η及/或式iv化合物，其中化合物I、η及〗乂係如請求項1至19中任—項中所定義。 '29. 一種醫藥組合物’其包含至少-種如請求項中任 • 一項之式1、式11及/或式IV化合物或其醫藥學上可接受之鹽及至少一種醫藥學上可接受之載劑。 30. —種如請求項丨至19中任一項之式丨、式π或式ιν化合物 ◎ 或其醫藥學上可接受之鹽的用途’其係用於製備用以治療癌症或病毒感染之藥物或用於製備抗黴菌藥物。 3 1. —種治療癌症或病毒感染或對抗動物病原性 genic)或人類病原性真菌之方法，其包含以至少一種如請求項1至19中任一項之式ϊ、式Π及/或式1¥化合物以至少一種其醫藥學上可接受之鹽或以如請求項29之醫藥組合物治療有需要之個體。〇 147473.doc 201041513 四、指定代表圖： (一) 本案指定代表圖為：（無） (二) 本代表圖之元件符號簡單說明：五、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式：

147473.doc -2-