TW201034645A - Peri-corneal drug delivery device - Google Patents

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201034645 六、發明說明： 【明所屬标領】 參考相關申請案 本案根據35 U.S.C. §119請求美國臨時專利申請案第 61/157,010號申請曰2009年3月3日之優先權，該案全文係以 引用方式併入此處。 發明領域 本發明大致上係有關眼用裝置、藥物、及傳送藥物至 眼部的方法之領域。特定言之，係有關用以將治療性化合 物持續傳送至眼部之眼角膜周圍眼用裝置。 . 發明背景 製藥界發展出多種用以傳送眼科組成物，特別為包括 治療劑之眼科組成物至眼部之技術。典型之眼科藥物傳送 技術包括眼科組成局部施用至眼部（例如藉滴劑直接滴至 Q 眼球上）及玻璃體内注射’涉及將眼科組成物使用針頭（例如 注射器）傳送至眼睛玻璃體。兩種技術皆有其缺點。兩種技 術共通有一項特定缺點為施用眼科組成物來最佳治療眼科 疾病諸如青光眼、老化相關之黃斑部退化(AMD)及其它病 症之投藥頻率。病人經常忘記或由於其它因素而未施用眼 滴劑至其眼部，病人可能未赴眼科門診而未能接受其所需 的注射。 有鑑於此等缺點，藥學業界將其大量資源投注於發展 可供用於眼科組成物及/或治療劑持續釋放至眼部之藥物 3 201034645 傳送裝置。此等裝置可提供連續劑量或間歇劑量之治療劑 至眼部經歷一段長的時間週期。 業已說明多種眼科藥物傳送植體，其致力於改良與延 長藥物的傳送。舉例言之，美國專利第3,949,750號說明一 種由組織可耐受性之方便滅菌材料，諸如鐵氟龍(Teflon)、 HEMA、親水性聚合物、曱基丙烯酸甲酯、聚矽氧、不鏽 鋼或其它惰性金屬材料所製成之淚點插塞。據陳述該淚點插 塞可浸潰以眼科藥物或該淚點插塞可含有眼科藥物之貯器。 美國專利第5,053,030號揭示一種淚小管内植體，其可 用作為配送藥物遍佈全身體之載體或媒質。美國專利第 5,469,867號揭示一種經由將已加熱的流動性聚合物注入淚 小管内’且允許其冷卻與固化來阻斷一通道諸如淚小管之 方法。該聚合物可組合一種生物活性物質，—旦固體阻夷 物於淚小管内形成時’該生物活性物質可滲濾出該固體阻 塞物。 WO 99/37260揭示一種有不溶於水之吸水性材料諸士 改性HEMA所製成之淚點插塞。也揭示可添加發炎抑制劑 諸如肝素至製造該淚點插塞之材料。 美國專利第6,196,993號揭示一種含有青光眼藥物之淚 點插塞。該藥物係含於插塞内部的貯器。該貯器係與—孔 口作流體連通’藥物係經由該孔口而釋放至眼球上。 美國專利第4,592,752號揭示一種角膜藥物傳送裝置。 該裝置實質上具有其所放置之該角膜的尺寸及曲率，且包 括具有實質上眼睛瞳孔之尺寸及形狀之一孔隙。 201034645 美國專利申請案第2008/0181930號揭示一種藥物傳送 裝置’其具有一本體包括治療劑及另一種材料諸如矽之基 體。該本體係經以一種材料諸如聚對二甲苯塗覆，其具有 一個或多個孔口延伸自該塗覆物之外表面至該本體之外表 面來允許治療劑的釋放。

Ο 此等裝置各自可提供眼科組成物之某種程度的持續釋 放。但此等裝置以及習知裝置典型皆有一項或多項缺點。 舉個實例，多種習知裝置要求可經由非侵入性的手術程序 施用。至於另一個實例，多種習知裝置難以傳送期望數量 之治療劑經歷期望長度之時間。又另一個實例，多種裝置 難以維持其與眼球相對之期望位置，因而可能脫落或非期 望地移動位置。至於又另一個實例，多種習知裝置可能引 Ίχ不適。因此需要有可克服此項缺點中之一者、二者气多 者之眼科藥物傳送裝置。 C發明内容；j 發明概要 本發明係針對一種眼科眼角膜周圍藥物傳迭裝置。兮 裝置包括由一核心及設置於該核心上之一塗覆物所形成的 環狀本體。該環狀本體之尺寸及形狀為當該環狀本體係嗖 置於人眼球上時，該環狀本體實質上完全在人眼角膜周圍 延伸。該核心係由聚合物基體材料所製成，及治療劑係設 置於該聚合物基體材料内部。聚合物基體材料可允气兮义 療劑的通透。較佳該塗覆物實質完全環繞該核 同口延 伸通過塗覆物至核心用來允許治療劑由核心釋放出骏 之 5 201034645 外而釋放至眼部。 本發明亦係針對一種治療眼科疾病之方法。如此，該 裝置可設置於眼球上來長時間徐緩釋故治療劑至眼球。於 較佳實施射，料置似置於且維持於眼球上而未使用 任何機械式扣接元件延伸入及/或附接至眼球。 圖式簡單說明 併入此處且組成本說明書之—部分之附圖舉例說明若 干本發明之實_及連同該說明用來_本發明之原理。 第1圖為根據本發明之一面相夕 l 赞月之面相之-種眼角膜周圍藥物 傳送裝置之實例之透視圖。 第2圖為顯示施用於眼部之第。 第3圖為第1圖之裝置之透視切除剖面圖。 第4圖為根據本發明之一面相 之種眼角膜周圍藥物 傳达裝置之另一實例之透視圖。 第5圖為根據本發明之一面相 值、关壯堪. 田相之種眼角膜周圍藥物 傳V裝置之另一貫例之透視圖。 ^圖為根據本發明之―面相額外包括支撐襻 之眼角膜周圍藥物傳送ft置實例之透_。 第7圖為根據本發明之—面相額 之眼角膜周圍支撐襻之第4圖 角膜周圍樂物傳送裝置實例之透視圖。 第8圖為根據本發明一 之眼角膜周1卜匕括支撐襻之第5圖 又角膜周圍樂物傳送裝置實例之透 t實施冷式】 較佳實施例之詳細說明 201034645 本發明係針對提供一種眼角膜周圍藥物傳送裝置。該 裝置係配置來設置於結膜上，及較佳實質上環繞眼角膜周 圍延伸及/或實質上環繞角膜。該裝置包括一核心其係實質 上完全由塗覆物所包圍及包裹。該核心係由具有治療劑分 散遍佈基體材料之一基體材料所製成。該核心可優異地用 作為治療劑之貯器。該基體材料典型為可通透該治療劑， 同時塗覆材料為至少較不可通透及較佳實質上不可通透治 療劑。如此’一個或多個開口典型地延伸貫穿該塗覆物至 核心用來允許治療劑自該核心釋放至眼部，典型地釋放至 人眼部。藉此方式，有關由該裝置所釋放之治療劑數量可 獲得實質控制量。 如此處使用，「實質上不可通透」當應用於塗覆物及 治療劑時，表示自該藥物傳送裝置所釋放之治療劑中低於 5%，及更典型地低於2%係藉通透而經由塗覆物釋放。 藥物傳送裝置之基體材料較佳為聚合材料及更佳為斥 水性可撓性聚合物，其例如可為聚矽氧、聚丙烯酸酯、聚 胺甲酸酯、或此等聚合物中之二者或多者之組合物。當該 材料為聚梦氧時’聚矽氧可為適合用於注射、壓縮、或轉 移模製之任一者非經約束之聚矽氧。可用於製造本發明之 裝置之市面上可購得之非經約束之聚矽氧之非限制性實例 包括 MED-4870、MED-4830、MED-4840、MEEM850、 MED-4860 '或MED-4880(紐西爾技術公司（NuSU Technology LLC))。聚丙烯酸酯之非限制性實例包括甲基丙 烯酸2-羥乙酯（HEMA)、甲基丙烯酸(MA)、甲基丙烯酸甲醋 7 201034645 (MMA)之聚合物。 分散通過基材之治療劑（例如眼科藥物）可為任 一種治 療劑’只要㈣療劑可分散於及々可錢於基體材料(例如 聚石夕氧基體)即可。分散體可為固體、半固體、或液體。於 較佳貫施例中’治療劑係由固體顆粒所製成或為液體諸如 油。於特定實施财，治雜化合物為可應用於眼科病症 治療之化合物。舉例言之，治療性化合物可為青光眼藥物、 抗微生物藥物、抗發炎藥物、或乾眼症候群藥物' 或可應 用於糖尿病性視網膜病變或老化相關之黃斑部退化之治療 的治療性化合物。 典型地期望比較流體(例如油）型治療劑，使用較高量顆 粒型治療劑，原因在於顆粒型藥劑可能較為難以由基體通 透出。特別對顆粒劑，經常需要流體來通透入基體而溶解 該藥劑，及允許該藥劑通透出基體之外。對顆粒型藥劑， 典型地期望該藥物係占核心之至少約2〇%或3〇%重量比。 眼科藥物诸如前列腺素類、崔安西諾隆 (triamcinolone)、15-HETE(埃可木可利（Icomucret))、抗發炎 藥（非類固醇抗炎藥（NSAID))、受體酪胺酸激酶抑制劑 (RTKi)、順丁烯二酸提莫洛(tim〇i〇i)、氟啥嗔酮類（例如莫 西夫洛辛（moxifloxacin))及利美索隆(rimex〇i〇ne)皆適合使 用本發明之裝置傳送。前列腺素可為天然前列腺素或合成 前列腺素。前列腺素類之非限制性實例包括克洛波斯提諾 (cloprostenol)、夫路波斯提諾（fluprosten〇D '拉坦諾普 (latanoprost)、崔弗普特（trav〇prost)及優諾普斯東 201034645 (unoprostone) ° 於本發明之較佳實施例中，核心内之治療劑濃度至少 為〇·1%，更典型至少為0.5%，及可能至少為1.0%重量比。 於此專實施例中，核心中之治療劑濃度典型係不大於 50% ’更典型不大於30%，及甚至更典型不大於20%重量 比。當然，除非另行陳述，否則依據特定治療劑而定，可 使用更高的或更低的濃度。 也預期表面活性劑（例如界面活性劑）可含括於聚合物 ® 基體。治療劑可組合界面活性劑（例如於水溶液内）及分散於 基體内’或界面活性劑與治療劑可分開分散於該聚合物基 - 體。較佳界面活性劑可協助提高治療劑自基體釋放之速率 . 及最終自裝置釋放之速率。適合用於本發明之表面活性劑 (例如界面活性劑）包括但非限於親水性界面活性劑、親脂性 界面活性劑、離子性界面活性劑、非離子性界面活性劑、 聚合性界面活性劑、其任一種組合，或落入於此等類別中 之二類或多類之任一種界面活性劑。以羥基為端基之二皆 〇 一g 能嵌段共聚物界面活性劑屬於一類期望之界面活性劑之實 例。此等界面活性劑之實例係以商品名普隆尼克 (PLURONIC) L64、普隆尼克L121及普隆尼克F68於市面上 購得，市面上係得自巴斯夫公司（BASF Corporation)， 紐澤西州07828-1234，橄欖山，北大陸大道3000號。其它 期望之界面活性劑包括但非限於聚山梨酸酯類（例如聚山 梨酸δ旨80)、氫化蓖麻油類（例如玻利歐西(p〇ly〇xyl)_4〇、氣 化蓖麻油）、山梨聚糖界面活性劑（例如油酸山梨聚糖；（z)_ 9 201034645 一-9-十八碳烯酸山梨聚糖）、聚乙烯醚類（例如聚乙烯（100) 硬脂基醚）、其任一種組合等。 當含括時，表面活性劑（例如界面活性劑）典型任占核心 或核心中任何含治療劑之溶液之至少約0.01 w/w%，更典型 至少約0.05 w/w%，及又更典型至少約0.1 w/w%。界面活性 劑典型係占核心或核心中任何含治療劑之溶液之不大於約 5 w/w%，更典型不大於約2 w/w%，及又更典型不大於約 0_05 w/w%。 位於裝置本體外表面上之塗覆物較佳係包含與基體材 料不同之不可生物分解性聚合物。形成該塗覆物之聚合物 為實質上或完全不可通透治療性化合物，或比化合物對基 體材料之通透性為至少實質上較不可通透治療性化合物。 可能的塗覆物材料之實例包括但非限於乙烯乙酸乙烯酯 (EVA)、聚醯亞胺、聚四氟乙烯(PTFE)、其組合等。於高度 較佳實施例中，該塗覆物係由聚對二曱苯製成。塗覆物典 型具有至少約0.5奈米（nm)，更典型至少約100奈米，及又更 典型至少約1微米（μιη)及甚至更可能至少約5微米之厚度。 塗覆物之厚度也典型地不大於約50微米，更典型不大於約 20微米，又更典型不大於約15微米，及甚至可能不大於約 10微米。 一個或多個開口係經蝕刻或以其它方式形成於該塗覆 物來允許自該基體釋放治療性化合物。開口尺寸及/或開口 數目可經調整來對基體内之特定治療劑達成期望的釋放速 率。於本發明之若干實施例中，於塗覆物之外表面測量或 10 201034645 於塗覆物及核心之界面測量，該開口具有約1微米至約100 微米，約1微米至約50微米，或約5微米至約50微米之直徑。 於若干實施例中，開口數目為1至約1〇〇,〇〇〇; 1至約20,000 ; 1至約10,000 ; 1至約2,000 ; 1至約1,000 ; 1至約100 ; 1至約 50 ; 1至約10 ; 1至約8 ; 1至約5 ;約5至約100 ;約5至約10 ; 約10至約100,000 ;約10至約10,000 ;約10至約2,000 ;約10 至約1,000;約10至約100;約100至約100,000;約100至約 10,000;約 100至約2,000;或約 100至約 1，000。 ❹ 參考第1圖至第3圖，示例說明根據本發明之一面相之 藥物傳送裝置10之一實例。裝置10包括一環狀部12，及包 — 括一核心14及設置於核心14上之一塗覆物16。如圖所示， _ 裝置10之實例係以中轴線18為中心呈環狀，位於垂直該軸 線之一平面20上。於所示實施例中，包括核心14及塗覆物 16之裝置10係呈具有内直徑22及外直徑24之一連續環或一 連續帶。此外，所示裝置10包括核心14及塗覆物16為實質 上或全然以中軸線18為中心呈對稱。内直徑典型係配置成 〇 當施用該裝置於眼部時直接相鄰於眼角膜。部分裝置可駐 在於眼角膜之外周邊上，但典型不合乎所需。裝置之内直 徑典型為至少0.3厘米（cm)，更典型至少0.6厘米，及又更可 能至少0.9厘米，及典型地不大於1.5厘米，更典型不大於1.3 厘米，及甚至更典型不大於1.1厘米。外直徑典型至少為0.6 厘米，更典型至少為1.1厘米，及又可能至少1.3厘米，及典 型地不大於2.2厘米，更典型不大於1.9厘米，及甚至可能不 大於1.7厘米。 11 201034645 裝置通常具有外表面26。該外表面26包括一第—表 面28，當裝置10係放置於結膜頂上時，該第一表面28為接 觸眼結膜之接觸表面。裝置10及更特別為外表面26也包括 與该第一表面28相對之一第二表面3〇。第二表面3〇為向外 表面，當裝置10安置於結膜上時，該表面係面向遠離結膜 方向。第一表面28可為平坦或略為凹面。第二表面3〇可為 平坦或略為凸面。第一表面28及第二表面3〇二者係相對於 裝置10所在的平面2〇設置成一角度34。該角度34對表面 26、28的不同部分可能不同，但典型至少約3度，更典型至 少約1〇度，及甚至可能至少約20度，及也典型地不大於約 60度，更典型地不大於約45度，及甚至可能不大於約3〇度。 第1圖之裝置10包括一個或多個開口 36自外表面26延 伸貫穿塗覆物16及延伸至核心14。根據本發明之若干面 相，開口只位於該裝置之接觸眼結膜之該表面上。另外， 開可，、位於月對眼結膜之該表面上。至於又另一個替代 例’開口可位於二表面上。開口延伸貫穿背對結膜之該表 面用於抗青光眼藥劑或眼内壓降低治療劑諸如前列腺素 (例如克錢斯提諾、夫路波斯提諾、拉坦諾普特、崔弗普 特及優料斯幻之遞钟恥辆f。如此允許治療劑擴 散入淚膜内及自該淚膜通過角膜擴散至虹膜睫狀體。開口 延伸貫穿接觸結膜之表面對於作⑽眼後㈣可__ 玻璃體改良而獲益之該等治療劑特別合乎所需。此 等藥物包括抗聽，_細娜諸如_ _nepafe露) 或代可費納（dicl〇fenae)。 12 201034645 於若干面相，本發明裝置傳送治療上有效劑量之治療 性化合物至個體歷經至少約20日，至少約30日，至少約60 曰，至少約90日，至少約120曰，至少約180曰，至少約240 日，至少約300曰，至少約1年，至少約2年，至少約3年， 至少約4年，至少約5年，至少約6年，至少約7年，或至少 約8年，或其中導出之任何範圍。於特定實施例中，本發明 裝置傳送治療上有效劑量之治療性化合物歷經至少90曰。 較佳本發明裝置可於前文說明之長時間期間提供期望 劑量之治療劑。一般而言，該裝置典型傳送至少0.01微克/ 曰，更典型至少0.1微克/曰，及甚至更典型至少0.6微克/曰 治療劑。該裝置也典型地傳送不大於約1000微克/日，更典 型不大於400微克/日，及又更典型不大於150微克/日治療 劑。用於較高作用強度藥物諸如前列腺素類，裝置典型係 配置來傳送自約0.4微克/日至約2.0微克/日治療劑。用於較 低作用強度藥物，該裝置典型係配置來傳送自約30微克/日 至約120微克/日治療劑。 於一個實施例中，本發明提供一種製造一藥物傳送裝 置之方法包含：（a)成形（例如模製）帶有一治療劑分散於其 中之該基體材料而形成該藥物傳送裝置之一核心及(b)於該 核心上方成形(例如藉浸塗法、外覆模製法等）一塗覆物，該 塗覆物為實質上或完全囊封該核心；及(c)於該塗覆物成形 (例如鑽孔、模製或蝕刻）一個或多個開口，其中該等開口係 自該塗覆物之外表面至少延伸至該核心表面。將治療劑模 製或摻混入基體材料之實例可參考美國專利申請案第 13 201034645 2008/0113027及2008/0181930號，二案皆完全以引用方式併 入此處。 於本發明之某些面相，塗覆物係使用氣相沉積而沉 積。於特定實施例中，該等開口係使用氧電漿蝕刻或聚焦 離子束蝕刻而蝕刻。於若干實施例中，聚對二曱苯塗覆物 係以約0.5奈米至約100微米、約100奈米至約50微米，或約 1微米至約10微米之厚度沉積。於本發明之某些面相，開口 為實質上圓形。於塗覆物所蝕刻之開口數目及開口大小可 經調整來達成治療劑之期望釋放速率。 於一實施例中，本發明提供一種於個體治療眼部病症 之方法，包含：（a)製成如此處所述之一藥物傳送裝置用以 持續釋放治療劑至眼部；及(b)安裝該裝置於眼球之外表面 (例如結膜表面）上。該方法特別適合用於個體（例如人體）治 療青光眼或高眼壓及治療劑可為例如前列腺素。 於若干實施例中，首先形成治療劑之可生物分解微球 及然後摻混入基體材料。微球、微囊及奈米球(合稱為「微 球」）通常可接受為具有約5 0奈米至10 00微米範圍之直徑之 球體顆粒。其為多種形式之貯器裝置，包括但非限於多孔、 中空、經塗覆或未塗覆之形式而由藥學活性劑透過已知方 法摻混入或藉該聚合性材料所封裝。此等已知方法包括但 非限於喷乾法、轉盤法及乳液法。微球可自多種聚合性材 料製成，該等聚合性材料係選自於但非限於聚乳酸類、聚 乙醇類、聚乳酸-乙醇酸類、聚己内酯類、三酸甘油酯類、 聚乙二醇類、聚原酸酯類、聚酐類、聚酯類、纖維素類及 14 201034645 其組合物。摻混於或封裝於微球内之治療劑數量通常為 至約5〇%。於本實施财，預成形之微球摻混入藥 ^傳送裝置本體，因而該核心包含聚魏及載荷有藥物之 微球之—基體。摻混於藥物傳送裝置之微球含量通常為1〇/〇 至 50%。 ° 也預期本發明之藥物傳送裝置比較第1圖至第3圖之實 施例可=有不同形式及額外元件。參考第4圖，顯示根據本 ❹ I明之藥物傳送裝置5G之另-個實例。裝置50實質上係與 第1圖之裝置相同，但裝置50之環狀部包括自外直徑縮窄至 内直徑之-間隙52。須了解「環狀部」一詞如此處使用係 ㈣成為或實質上形成-環之|置部分（亦即形成延伸環 * 繞角膜之一環之至少6〇%及更佳至少嶋）。參考第5圖，顯 示根據本發明之藥物傳送裝置6〇之另一個實例。裝置的實 質上係與第1圖之裝置相同，但裝置6〇之環狀部包括自内直 徑縮窄至外直徑之-間隙62。參考第5圖至第6圖，第U及 〇 4圖之褒置經修改而包括自裝置之環形部向外延伸之支撐襻 7〇。較佳此等支撐襻可協助維持該裝置相對於眼球定位。 無論那一種設計用於該裝置，該裝置可配置來具有相 對大的外表面積，允許裝置更牢靠地維持於截面上。特別， 結膜上流體之毛細力可協助維持裝置於眼球上。須注意用 於本發明之目的，結膜上之流體須視為置放裝置之結膜的 邛分。包含§亥裝置接觸結膜之任何部分及每個部分（包括 支撐襻）測得之接觸面表面積典型為至少5〇平方毫米 (mm2) ’更典型至少77平方毫米，又更典型至少9〇平方亳 15 201034645 米，及甚至可能至少110平方毫米，及該部分之表面積典型 係不大於320平方毫米，更典型不大於220平方毫米，甚至 可能不大於170平方毫米’及甚至可能不大於12〇平方亳米。 較佳可能為下述情況，本發明裝置可駐在於且維持於 眼球上而無需任何扣接元件諸如縫合或其它裝置延伸入眼 睛（亦即延伸入結膜、角膜或眼球的任何其它部分）。此等 扣接褒置典型地係藉手術施用而於多種情況下期望避免此 專手術施用。 於若干實施例中，本發明裝置可能相當大型且可包括 相對大型核心，其可傳送相對大量治療劑經歷長期時間。 本發明之整個裝置的體積典型為至少10立方毫米，更典型 至少14立方毫米，及甚至更典型至少18立方毫米及該裝 置體積典㈣不大於議立方毫米’更典型係、不大於5〇立方 毫米，及甚至可能不大於30立方毫米。本發明之整個裝置 的重量典型至少為1〇毫克，更典型至少14毫克及甚至更 典型至少17毫克，且該裝置重量典型係不大於刪毫克， 更典型不大於1GG毫克，及甚至更可能不大㈣毫克。 除非明白指示只有替代之道或指示兩種替代之道為互 斥’否則於中請專利範圍使用「或」—詞係用來表示「及/ 或」。 本案全案中，「約」—詞個來指示數值包括採用來測 定該數值之裝置或方法之誤差的標準差。 及

遵照長期存在的專利法，除非特別註明，否則「一」 一」一詞當結合「包含」-詞用於中請專利範圍⑽ 16 201034645 明書時表示一個或多個。 於本文件（包括申請專利範圍）中，「包含」（及包含之 任何其它形式諸如「包含」及Γ包含」）、「具有」（及具有 之任何其它形式例如「具有」及「具有」）、及「包括」（及 包括之任何形式諸如「包括」及「包括」）為開放性末端之 連接性動詞。 甲^人特別將全部引用之參考文獻之全文併入本揭示 Ο

文步，當數量、濃度或其它數值或參數係以範圍、 較佳犯圍或較佳上限值至較佳下限值列舉時須了解係特 別揭示任何範圍上限或較佳上限值至任何範圍下限的較佳 下限值之任-對卿紅全部_，㈣料㈣是否分 開揭示獨立無關。當—數值範圍引用於此處時，除非另: 陳述，否則該範圍意圖包括其端點、全部整數、及落入於 箱圍之全部分數。t界定_範圍時絕非意 限於所引述之特定值。 赞月粑圍 熟諸技藝人士經由考慮本說明#及此處㈣ 2顯然易知本發明之其它實施例。意圖本說明書及實 專利4為舉例說明’本發明之精髓及範圍係由如下申請 專利乾圍及其相當物所指示。 【圖式簡單說明】 傳送F置::艮據本毛明之—面相之一種眼角膜周圍藥物 得迗裝置之實例之透視圖。 f 2圖為顯示施用於眼部之第1圖裝置之透視圖。 3圖為第1圖之裝置之透視切除剖面圖。 17 201034645 第4圖為根據本發明之一面相之一種眼角膜周圍藥物 傳送裝置之另一實例之透視圖。 第5圖為根據本發明之一面相之一種眼角膜周圍藥物 傳送裝置之另一實例之透視圖。 第6圖為根據本發明之一面相額外包括支撐襻之第1圖 之眼角膜周圍藥物傳送裝置實例之透視圖。 第7圖為根據本發明之一面相額外包括支撐襻之第4圖 之眼角膜周圍藥物傳送裝置實例之透視圖。 第8圖為根據本發明之一面相額外包括支撐襻之第5圖 之眼角膜周圍藥物傳送裝置實例之透視圖。 【主要元件符號說明】 10, 50, 60·.·藥物傳送裝置、藥 24...外直徑 物傳送裝置實例、裝置 26...外表面 12...環狀部 28...第一表面 14···核心 30…第二表面 16...塗覆物 34···角 18...中軸線 36···開口 20...平面 52, 62…間隙 22...内直徑 70...支撐襻 18

Claims (1)

1. 201034645 七、申請專利範圍： ι_ 一種眼科眼角膜周圍藥物傳送裝置，包含： 由-核心及，置於該核心上之—塗覆物所形成之 -環狀本體’該環狀本體之尺寸及形狀為#該環狀本體 係設置於人眼睛上時，該本體係駐在於人眼結膜上且實 質上完全在人眼角膜周圍延伸，其中： i.該核心係由一聚合性基體材料及分散於該聚合 性基體材料内之一治療劑所製成； π.該聚合絲體材料對該治賴係可通透者； iii_該塗覆物實質上完全環繞該核心；及 IV.開口延伸貫穿該塗覆物至該核心用以允許治療 劑自核心釋放出裝置及到達眼睛。 2. 如中請專利範圍第丨項之裝置，其中該治療劑為前列腺素。 3. 如申請專利範圍第1項之裝置，其中該裝置、該環狀本 體或二者包括一接觸面，其形狀及尺寸係製成當將該裝 置靶用至眼部時與人眼結膜相對應及接觸結膜。 4·如申請專利範圍第3項之裝置，其中該裝置之接觸面包 括接觸結膜之全部部分具有至少為77平方毫米至不大 於220平方毫米之表面積。 5. 如申請專利範圍第1項之裝置，其中該裝置具有至少14 立方毫米至不大於100立方毫米之體積。 6. 如申請專利範圍第1項之裝置，其中一個或多個支撐襻 係自該環狀本體向外延伸，及此等支撐襻係協助維持環 狀本體於結瞑上的期望位置。 19 201034645 7. 如申請專利範圍第1項之裝置，其中該裝置傳送治療劑 之負載至該眼睛。 8. 如申請專利範圍第1項之裝置，其中該環狀本體具有至 少為0.6厘米而不大於1.3厘米之内直徑。 9. 如申請專利範圍第1項之裝置，其中該裝置係配置來傳 送治療上有效量之該治療劑至該眼部歷經至少20曰之 時間週期。 10. 如申請專利範圍第1項之裝置，其中該裝置係適合設置 於眼角膜上用於治療眼科疾病。 11. 如申請專利範圍第10項之裝置，其中該裝置係適合設置 於且維持於眼睛上而未使用任何延伸入眼球内部之任 何機械式扣接元件。 12. —種眼科眼角膜周圍藥物傳送裝置，包含： 由一核心及設置於該核心上之一塗覆物所形成之 一環狀本體，該環狀本體之尺寸及形狀為當該環狀本體 係設置於人眼睛上時，該本體係駐在於人眼結膜上，及 實質上完全在人眼角膜周圍延伸，其中： i. 該核心係由一聚合性基體材料及分散於該聚合 性基體材料内之一治療劑所製成； ii. 該聚合性基體材料為對該治療劑係可通透者； iii. 該塗覆物實質上完全環繞該核心； iv. 開口延伸貫穿該塗覆物至該核心用以允許治療 劑自核心釋放出裝置及到達該眼睛； v. 該裝置、該環狀本體或二者包括一接觸面，其形 20 201034645 狀及尺寸係為當將該裝置施用至眼部時與人眼結膜相 對應及接觸結膜； vi. 該裝置之接觸面包括接觸結膜之全部部分具有 至少為77平方毫米而不大於220平方毫米之表面積； vii. 該環狀本體具有至少為0.6厘米而不大於1.3厘 米之内直徑；及 viii. 該裝置係配置來傳送治療上有效量之該治療 劑至該眼部歷經至少20日之時間週期。 13. 如申請專利範圍第12項之裝置，其中該治療劑為前列腺素。 14. 如申請專利範圍第12項之裝置，其中該裝置具有至少14 立方毫米至不大於100立方毫米之體積。 15. 如申請專利範圍第12項之裝置，其中一個或多個支撐襻 自該環狀本體向外延伸，及此等支撐襻係協助維持環狀 本體於結膜上的期望位置。 16. 如申請專利範圍第12項之裝置，其中該裝置傳送治療劑 之負載至該眼睛。 17. 如申請專利範圍第12項之裝置，其中該裝置係適合設置 於眼角膜上用於治療眼科疾病。 18. 如申請專利範圍第17項之裝置，其中該裝置係適合設置 於且維持於眼睛上而未使用任何延伸入眼球内部之任 何機械式扣接元件。 21