TW200932116A - Azolylmethyloxiranes, their use and compositions comprising them - Google Patents
Azolylmethyloxiranes, their use and compositions comprising them Download PDFInfo
- Publication number
- TW200932116A TW200932116A TW097149852A TW97149852A TW200932116A TW 200932116 A TW200932116 A TW 200932116A TW 097149852 A TW097149852 A TW 097149852A TW 97149852 A TW97149852 A TW 97149852A TW 200932116 A TW200932116 A TW 200932116A
- Authority
- TW
- Taiwan
- Prior art keywords
- compound
- group
- case
- columns
- alkyl
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims description 14
- ZFOWEXGOKLKOFQ-UHFFFAOYSA-N 2-(oxiran-2-ylmethyl)-1h-pyrrole Chemical class C=1C=CNC=1CC1CO1 ZFOWEXGOKLKOFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 title abstract 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 2772
- -1 cyanooxy Chemical group 0.000 claims description 1599
- ABRVLXLNVJHDRQ-UHFFFAOYSA-N [2-pyridin-3-yl-6-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl]methanamine Chemical compound FC(C1=CC(=CC(=N1)C=1C=NC=CC=1)CN)(F)F ABRVLXLNVJHDRQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 270
- NLFBCYMMUAKCPC-KQQUZDAGSA-N ethyl (e)-3-[3-amino-2-cyano-1-[(e)-3-ethoxy-3-oxoprop-1-enyl]sulfanyl-3-oxoprop-1-enyl]sulfanylprop-2-enoate Chemical compound CCOC(=O)\C=C\SC(=C(C#N)C(N)=O)S\C=C\C(=O)OCC NLFBCYMMUAKCPC-KQQUZDAGSA-N 0.000 claims description 222
- 239000002585 base Substances 0.000 claims description 156
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims description 117
- OAKJQQAXSVQMHS-UHFFFAOYSA-N Hydrazine Chemical compound NN OAKJQQAXSVQMHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 105
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims description 93
- 239000007789 gas Substances 0.000 claims description 71
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims description 71
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims description 54
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 44
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims description 43
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims description 42
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims description 40
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims description 40
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims description 40
- 150000002602 lanthanoids Chemical class 0.000 claims description 40
- 150000002923 oximes Chemical class 0.000 claims description 40
- 229910052747 lanthanoid Inorganic materials 0.000 claims description 39
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims description 36
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 36
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims description 35
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims description 34
- 125000006615 aromatic heterocyclic group Chemical group 0.000 claims description 30
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims description 29
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims description 27
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims description 27
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims description 26
- JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N Pyridine Chemical compound C1=CC=NC=C1 JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 25
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims description 25
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims description 21
- KJTLSVCANCCWHF-UHFFFAOYSA-N Ruthenium Chemical compound [Ru] KJTLSVCANCCWHF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 20
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims description 19
- 125000004648 C2-C8 alkenyl group Chemical group 0.000 claims description 18
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 18
- 229910052707 ruthenium Inorganic materials 0.000 claims description 18
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 18
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 17
- YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N Thiophene Chemical compound C=1C=CSC=1 YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 17
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims description 17
- 230000008569 process Effects 0.000 claims description 17
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims description 16
- 125000004649 C2-C8 alkynyl group Chemical group 0.000 claims description 15
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims description 15
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 13
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 claims description 13
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims description 12
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims description 12
- 125000003983 fluorenyl group Chemical group C1(=CC=CC=2C3=CC=CC=C3CC12)* 0.000 claims description 12
- BDAGIHXWWSANSR-UHFFFAOYSA-N methanoic acid Natural products OC=O BDAGIHXWWSANSR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- 239000002689 soil Substances 0.000 claims description 12
- 125000004105 2-pyridyl group Chemical group N1=C([*])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims description 11
- 125000000339 4-pyridyl group Chemical group N1=C([H])C([H])=C([*])C([H])=C1[H] 0.000 claims description 11
- XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N Iron Chemical compound [Fe] XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- KAESVJOAVNADME-UHFFFAOYSA-N Pyrrole Chemical compound C=1C=CNC=1 KAESVJOAVNADME-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims description 11
- 125000004304 oxazol-5-yl group Chemical group O1C=NC=C1* 0.000 claims description 11
- 125000003226 pyrazolyl group Chemical group 0.000 claims description 11
- UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N pyridine Natural products COC1=CC=CN=C1 UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- 241000233866 Fungi Species 0.000 claims description 10
- AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N Methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims description 10
- 125000002971 oxazolyl group Chemical group 0.000 claims description 10
- 150000003573 thiols Chemical class 0.000 claims description 10
- SZUVGFMDDVSKSI-WIFOCOSTSA-N (1s,2s,3s,5r)-1-(carboxymethyl)-3,5-bis[(4-phenoxyphenyl)methyl-propylcarbamoyl]cyclopentane-1,2-dicarboxylic acid Chemical compound O=C([C@@H]1[C@@H]([C@](CC(O)=O)([C@H](C(=O)N(CCC)CC=2C=CC(OC=3C=CC=CC=3)=CC=2)C1)C(O)=O)C(O)=O)N(CCC)CC(C=C1)=CC=C1OC1=CC=CC=C1 SZUVGFMDDVSKSI-WIFOCOSTSA-N 0.000 claims description 9
- 229940126543 compound 14 Drugs 0.000 claims description 9
- 239000000463 material Substances 0.000 claims description 9
- 150000001768 cations Chemical class 0.000 claims description 8
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims description 8
- 125000004438 haloalkoxy group Chemical group 0.000 claims description 8
- 125000003145 oxazol-4-yl group Chemical group O1C=NC(=C1)* 0.000 claims description 8
- CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N Pyrimidine Chemical compound C1=CN=CN=C1 CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims description 7
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 claims description 7
- 125000000232 haloalkynyl group Chemical group 0.000 claims description 7
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 claims description 7
- 239000002184 metal Substances 0.000 claims description 7
- 229930192474 thiophene Natural products 0.000 claims description 7
- 125000001425 triazolyl group Chemical group 0.000 claims description 7
- BSKHPKMHTQYZBB-UHFFFAOYSA-N 2-methylpyridine Chemical group CC1=CC=CC=N1 BSKHPKMHTQYZBB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- OSWFIVFLDKOXQC-UHFFFAOYSA-N 4-(3-methoxyphenyl)aniline Chemical compound COC1=CC=CC(C=2C=CC(N)=CC=2)=C1 OSWFIVFLDKOXQC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N Ethylene oxide Chemical compound C1CO1 IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 150000008052 alkyl sulfonates Chemical class 0.000 claims description 6
- 239000010949 copper Substances 0.000 claims description 6
- 125000000000 cycloalkoxy group Chemical group 0.000 claims description 6
- 125000004663 dialkyl amino group Chemical group 0.000 claims description 6
- 235000019253 formic acid Nutrition 0.000 claims description 6
- ZMZDMBWJUHKJPS-UHFFFAOYSA-N hydrogen thiocyanate Natural products SC#N ZMZDMBWJUHKJPS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N imidazole Natural products C1=CNC=N1 RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- LMBFAGIMSUYTBN-MPZNNTNKSA-N teixobactin Chemical compound C([C@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H]1C(N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](C[C@@H]2NC(=N)NC2)C(=O)N[C@H](C(=O)O[C@H]1C)[C@@H](C)CC)=O)NC)C1=CC=CC=C1 LMBFAGIMSUYTBN-MPZNNTNKSA-N 0.000 claims description 6
- JZSYSXZDIQUOGP-UHFFFAOYSA-N 2,4-difluoropyrimidine Chemical compound FC1=CC=NC(F)=N1 JZSYSXZDIQUOGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-O Ammonium Chemical compound [NH4+] QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-O 0.000 claims description 5
- RYGMFSIKBFXOCR-UHFFFAOYSA-N Copper Chemical compound [Cu] RYGMFSIKBFXOCR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- ZMZDMBWJUHKJPS-UHFFFAOYSA-M Thiocyanate anion Chemical compound [S-]C#N ZMZDMBWJUHKJPS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 5
- 238000003776 cleavage reaction Methods 0.000 claims description 5
- 229910052802 copper Inorganic materials 0.000 claims description 5
- 125000000392 cycloalkenyl group Chemical group 0.000 claims description 5
- 229910052742 iron Inorganic materials 0.000 claims description 5
- 229940098779 methanesulfonic acid Drugs 0.000 claims description 5
- 125000004269 oxiran-2-yl group Chemical group [H]C1([H])OC1([H])* 0.000 claims description 5
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims description 5
- 230000007017 scission Effects 0.000 claims description 5
- HCHKCACWOHOZIP-UHFFFAOYSA-N Zinc Chemical compound [Zn] HCHKCACWOHOZIP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229910052783 alkali metal Inorganic materials 0.000 claims description 4
- 230000000739 chaotic effect Effects 0.000 claims description 4
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 claims description 4
- 230000000749 insecticidal effect Effects 0.000 claims description 4
- CTAPFRYPJLPFDF-UHFFFAOYSA-N isoxazole Chemical compound C=1C=NOC=1 CTAPFRYPJLPFDF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims description 4
- 125000002347 octyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims description 4
- 229910052725 zinc Inorganic materials 0.000 claims description 4
- 239000011701 zinc Substances 0.000 claims description 4
- 125000006552 (C3-C8) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims description 3
- 125000006570 (C5-C6) heteroaryl group Chemical group 0.000 claims description 3
- 125000002941 2-furyl group Chemical group O1C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims description 3
- PENVYHXKYYCYML-UHFFFAOYSA-N 4-methoxypyrimidine Chemical group COC1=CC=NC=N1 PENVYHXKYYCYML-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- WTKZEGDFNFYCGP-UHFFFAOYSA-N Pyrazole Chemical compound C=1C=NNC=1 WTKZEGDFNFYCGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 239000005864 Sulphur Substances 0.000 claims description 3
- 150000001340 alkali metals Chemical class 0.000 claims description 3
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims description 3
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 3
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims description 3
- 150000002576 ketones Chemical class 0.000 claims description 3
- WCPAKWJPBJAGKN-UHFFFAOYSA-N oxadiazole Chemical compound C1=CON=N1 WCPAKWJPBJAGKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 230000003032 phytopathogenic effect Effects 0.000 claims description 3
- 125000001725 pyrenyl group Chemical group 0.000 claims description 3
- 150000003852 triazoles Chemical class 0.000 claims description 3
- HRPVXLWXLXDGHG-UHFFFAOYSA-N Acrylamide Chemical compound NC(=O)C=C HRPVXLWXLXDGHG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- ROFVEXUMMXZLPA-UHFFFAOYSA-N Bipyridyl Chemical group N1=CC=CC=C1C1=CC=CC=N1 ROFVEXUMMXZLPA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- YWMAPNNZOCSAPF-UHFFFAOYSA-N Nickel(1+) Chemical compound [Ni+] YWMAPNNZOCSAPF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- WYNCHZVNFNFDNH-UHFFFAOYSA-N Oxazolidine Chemical compound C1COCN1 WYNCHZVNFNFDNH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 125000002723 alicyclic group Chemical group 0.000 claims description 2
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims description 2
- 125000005196 alkyl carbonyloxy group Chemical group 0.000 claims description 2
- BNBQRQQYDMDJAH-UHFFFAOYSA-N benzodioxan Chemical compound C1=CC=C2OCCOC2=C1 BNBQRQQYDMDJAH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 125000005366 cycloalkylthio group Chemical group 0.000 claims description 2
- 230000002538 fungal effect Effects 0.000 claims description 2
- 230000002147 killing effect Effects 0.000 claims description 2
- 229940006444 nickel cation Drugs 0.000 claims description 2
- 125000002255 pentenyl group Chemical group C(=CCCC)* 0.000 claims description 2
- ZCQWOFVYLHDMMC-UHFFFAOYSA-N Oxazole Chemical compound C1=COC=N1 ZCQWOFVYLHDMMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- AVJLGPAUJVWLES-UHFFFAOYSA-N 2,4-dichloropurine Chemical compound C1=NC(Cl)=NC2(Cl)N=CN=C21 AVJLGPAUJVWLES-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GLSHTINAZAWJBE-UHFFFAOYSA-N 2-chlorothiophene Chemical group ClC1=CC=[C]S1 GLSHTINAZAWJBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NSPMIYGKQJPBQR-UHFFFAOYSA-N 4H-1,2,4-triazole Chemical compound C=1N=CNN=1 NSPMIYGKQJPBQR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BKBKTDKXZVCKEG-UHFFFAOYSA-N 4h-1,3,5-dioxazine Chemical compound C1OCN=CO1 BKBKTDKXZVCKEG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229930091051 Arenine Natural products 0.000 claims 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 claims 1
- 125000005083 alkoxyalkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005109 alkynylthio group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000000843 anti-fungal effect Effects 0.000 claims 1
- 229940121375 antifungal agent Drugs 0.000 claims 1
- 238000001354 calcination Methods 0.000 claims 1
- 125000005708 carbonyloxy group Chemical group [*:2]OC([*:1])=O 0.000 claims 1
- 125000003493 decenyl group Chemical group [H]C([*])=C([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 238000009313 farming Methods 0.000 claims 1
- 230000002363 herbicidal effect Effects 0.000 claims 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims 1
- GXHFUVWIGNLZSC-UHFFFAOYSA-N meldrum's acid Chemical compound CC1(C)OC(=O)CC(=O)O1 GXHFUVWIGNLZSC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000001434 methanylylidene group Chemical group [H]C#[*] 0.000 claims 1
- ZWLPBLYKEWSWPD-UHFFFAOYSA-M o-toluate Chemical compound CC1=CC=CC=C1C([O-])=O ZWLPBLYKEWSWPD-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 125000000466 oxiranyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000012856 packing Methods 0.000 claims 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims 1
- 125000000446 sulfanediyl group Chemical group *S* 0.000 claims 1
- 150000003536 tetrazoles Chemical class 0.000 claims 1
- ZEEBGORNQSEQBE-UHFFFAOYSA-N [2-(3-phenylphenoxy)-6-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl]methanamine Chemical compound C1(=CC(=CC=C1)OC1=NC(=CC(=C1)CN)C(F)(F)F)C1=CC=CC=C1 ZEEBGORNQSEQBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 299
- DRSHXJFUUPIBHX-UHFFFAOYSA-N COc1ccc(cc1)N1N=CC2C=NC(Nc3cc(OC)c(OC)c(OCCCN4CCN(C)CC4)c3)=NC12 Chemical compound COc1ccc(cc1)N1N=CC2C=NC(Nc3cc(OC)c(OC)c(OCCCN4CCN(C)CC4)c3)=NC12 DRSHXJFUUPIBHX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 268
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 32
- GHYOCDFICYLMRF-UTIIJYGPSA-N (2S,3R)-N-[(2S)-3-(cyclopenten-1-yl)-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxopropan-2-yl]-3-hydroxy-3-(4-methoxyphenyl)-2-[[(2S)-2-[(2-morpholin-4-ylacetyl)amino]propanoyl]amino]propanamide Chemical compound C1(=CCCC1)C[C@@H](C(=O)[C@@]1(OC1)C)NC([C@H]([C@@H](C1=CC=C(C=C1)OC)O)NC([C@H](C)NC(CN1CCOCC1)=O)=O)=O GHYOCDFICYLMRF-UTIIJYGPSA-N 0.000 description 26
- 229940125797 compound 12 Drugs 0.000 description 25
- 239000003053 toxin Substances 0.000 description 25
- 231100000765 toxin Toxicity 0.000 description 25
- 108700012359 toxins Proteins 0.000 description 25
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 description 23
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 description 20
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 16
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 16
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 14
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 14
- UJOBWOGCFQCDNV-UHFFFAOYSA-N 9H-carbazole Chemical compound C1=CC=C2C3=CC=CC=C3NC2=C1 UJOBWOGCFQCDNV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 13
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 description 13
- 125000004498 isoxazol-4-yl group Chemical group O1N=CC(=C1)* 0.000 description 13
- 235000018102 proteins Nutrition 0.000 description 13
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 description 12
- QFLWZFQWSBQYPS-AWRAUJHKSA-N (3S)-3-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[5-[(3aS,6aR)-2-oxo-1,3,3a,4,6,6a-hexahydrothieno[3,4-d]imidazol-4-yl]pentanoylamino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-4-[1-bis(4-chlorophenoxy)phosphorylbutylamino]-4-oxobutanoic acid Chemical compound CCCC(NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](Cc1ccc(O)cc1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CCCCC1SC[C@@H]2NC(=O)N[C@H]12)C(C)C)P(=O)(Oc1ccc(Cl)cc1)Oc1ccc(Cl)cc1 QFLWZFQWSBQYPS-AWRAUJHKSA-N 0.000 description 11
- 125000000609 carbazolyl group Chemical group C1(=CC=CC=2C3=CC=CC=C3NC12)* 0.000 description 11
- 125000004499 isoxazol-5-yl group Chemical group O1N=CC=C1* 0.000 description 11
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 description 11
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 description 11
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 11
- 125000003349 3-pyridyl group Chemical group N1=C([H])C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 description 10
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical group [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- 240000008042 Zea mays Species 0.000 description 10
- 235000002017 Zea mays subsp mays Nutrition 0.000 description 10
- 229910052794 bromium Inorganic materials 0.000 description 10
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 description 10
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 description 10
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 description 10
- 125000004284 isoxazol-3-yl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=NO1 0.000 description 10
- 229920000742 Cotton Polymers 0.000 description 9
- YCKRFDGAMUMZLT-UHFFFAOYSA-N Fluorine atom Chemical compound [F] YCKRFDGAMUMZLT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 241000219146 Gossypium Species 0.000 description 9
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 description 9
- 125000002704 decyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 9
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 description 9
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 description 9
- HGINCPLSRVDWNT-UHFFFAOYSA-N Acrolein Chemical compound C=CC=O HGINCPLSRVDWNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- XKRFYHLGVUSROY-UHFFFAOYSA-N Argon Chemical compound [Ar] XKRFYHLGVUSROY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 description 8
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 description 8
- GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N bromine Substances BrBr GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 8
- 239000008267 milk Substances 0.000 description 8
- 125000004287 oxazol-2-yl group Chemical group [H]C1=C([H])N=C(*)O1 0.000 description 8
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 description 8
- MTAODLNXWYIKSO-UHFFFAOYSA-N 2-fluoropyridine Chemical group FC1=CC=CC=N1 MTAODLNXWYIKSO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N Chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 description 7
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 7
- 229940125782 compound 2 Drugs 0.000 description 7
- 235000013399 edible fruits Nutrition 0.000 description 7
- 230000000855 fungicidal effect Effects 0.000 description 7
- 238000010353 genetic engineering Methods 0.000 description 7
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 description 7
- 229910052740 iodine Inorganic materials 0.000 description 7
- 125000000842 isoxazolyl group Chemical group 0.000 description 7
- 235000013336 milk Nutrition 0.000 description 7
- 210000004080 milk Anatomy 0.000 description 7
- 125000000246 pyrimidin-2-yl group Chemical group [H]C1=NC(*)=NC([H])=C1[H] 0.000 description 7
- IWTFOFMTUOBLHG-UHFFFAOYSA-N 2-methoxypyridine Chemical compound COC1=CC=CC=N1 IWTFOFMTUOBLHG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N Bromine atom Chemical compound [Br] WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 235000010469 Glycine max Nutrition 0.000 description 6
- 244000068988 Glycine max Species 0.000 description 6
- 241000282414 Homo sapiens Species 0.000 description 6
- 235000005824 Zea mays ssp. parviglumis Nutrition 0.000 description 6
- GRTOGORTSDXSFK-XJTZBENFSA-N ajmalicine Chemical compound C1=CC=C2C(CCN3C[C@@H]4[C@H](C)OC=C([C@H]4C[C@H]33)C(=O)OC)=C3NC2=C1 GRTOGORTSDXSFK-XJTZBENFSA-N 0.000 description 6
- MWPLVEDNUUSJAV-UHFFFAOYSA-N anthracene Chemical compound C1=CC=CC2=CC3=CC=CC=C3C=C21 MWPLVEDNUUSJAV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 235000005822 corn Nutrition 0.000 description 6
- 125000006612 decyloxy group Chemical group 0.000 description 6
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 6
- 125000004051 hexyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 6
- 150000002430 hydrocarbons Chemical group 0.000 description 6
- 230000003647 oxidation Effects 0.000 description 6
- 238000007254 oxidation reaction Methods 0.000 description 6
- 125000004528 pyrimidin-5-yl group Chemical group N1=CN=CC(=C1)* 0.000 description 6
- 125000004149 thio group Chemical group *S* 0.000 description 6
- 125000003396 thiol group Chemical group [H]S* 0.000 description 6
- FKNQCJSGGFJEIZ-UHFFFAOYSA-N 4-methylpyridine Chemical group CC1=CC=NC=C1 FKNQCJSGGFJEIZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- AGQOIYCTCOEHGR-UHFFFAOYSA-N 5-methyl-1,2-oxazole Chemical compound CC1=CC=NO1 AGQOIYCTCOEHGR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 240000002791 Brassica napus Species 0.000 description 5
- 235000002595 Solanum tuberosum Nutrition 0.000 description 5
- 244000061456 Solanum tuberosum Species 0.000 description 5
- 239000007983 Tris buffer Substances 0.000 description 5
- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1 WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 229940125904 compound 1 Drugs 0.000 description 5
- 239000012071 phase Substances 0.000 description 5
- 150000003254 radicals Chemical class 0.000 description 5
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 5
- 125000004434 sulfur atom Chemical group 0.000 description 5
- 238000003971 tillage Methods 0.000 description 5
- LNTHQBNSXNQPPZ-UXBLZVDNSA-N (ne)-n-[[4-(methoxymethyl)cyclohexa-1,4-dien-1-yl]methylidene]hydroxylamine Chemical compound COCC1=CCC(\C=N\O)=CC1 LNTHQBNSXNQPPZ-UXBLZVDNSA-N 0.000 description 4
- AZQWKYJCGOJGHM-UHFFFAOYSA-N 1,4-benzoquinone Chemical compound O=C1C=CC(=O)C=C1 AZQWKYJCGOJGHM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- BTTNYQZNBZNDOR-UHFFFAOYSA-N 2,4-dichloropyrimidine Chemical group ClC1=CC=NC(Cl)=N1 BTTNYQZNBZNDOR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- BHNHHSOHWZKFOX-UHFFFAOYSA-N 2-methyl-1H-indole Chemical compound C1=CC=C2NC(C)=CC2=C1 BHNHHSOHWZKFOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- CVICEEPAFUYBJG-UHFFFAOYSA-N 5-chloro-2,2-difluoro-1,3-benzodioxole Chemical group C1=C(Cl)C=C2OC(F)(F)OC2=C1 CVICEEPAFUYBJG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 241001659321 ANME-2 cluster Species 0.000 description 4
- 235000004977 Brassica sinapistrum Nutrition 0.000 description 4
- 244000025254 Cannabis sativa Species 0.000 description 4
- 244000241257 Cucumis melo Species 0.000 description 4
- 235000015510 Cucumis melo subsp melo Nutrition 0.000 description 4
- 240000001980 Cucurbita pepo Species 0.000 description 4
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 4
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 4
- MZRVEZGGRBJDDB-UHFFFAOYSA-N N-Butyllithium Chemical compound [Li]CCCC MZRVEZGGRBJDDB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N Oxalic acid Chemical compound OC(=O)C(O)=O MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 4
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N Sulfuric acid Chemical class OS(O)(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N Tetrahydrofuran Chemical compound C1CCOC1 WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- YXFVVABEGXRONW-UHFFFAOYSA-N Toluene Chemical compound CC1=CC=CC=C1 YXFVVABEGXRONW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 235000016383 Zea mays subsp huehuetenangensis Nutrition 0.000 description 4
- FJJCIZWZNKZHII-UHFFFAOYSA-N [4,6-bis(cyanoamino)-1,3,5-triazin-2-yl]cyanamide Chemical compound N#CNC1=NC(NC#N)=NC(NC#N)=N1 FJJCIZWZNKZHII-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 150000001335 aliphatic alkanes Chemical class 0.000 description 4
- 229910052786 argon Inorganic materials 0.000 description 4
- 150000001721 carbon Chemical group 0.000 description 4
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 description 4
- 229940088598 enzyme Drugs 0.000 description 4
- 238000006735 epoxidation reaction Methods 0.000 description 4
- 239000000417 fungicide Substances 0.000 description 4
- 125000000959 isobutyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 description 4
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 description 4
- 125000001786 isothiazolyl group Chemical group 0.000 description 4
- 235000009973 maize Nutrition 0.000 description 4
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N methanol Natural products OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 description 4
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 4
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 4
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 description 4
- 239000007858 starting material Substances 0.000 description 4
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 description 4
- 229910021653 sulphate ion Inorganic materials 0.000 description 4
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 4
- FILKGCRCWDMBKA-UHFFFAOYSA-N 2,6-dichloropyridine Chemical group ClC1=CC=CC(Cl)=N1 FILKGCRCWDMBKA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 125000004198 2-fluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(F)=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 description 3
- FICAQKBMCKEFDI-UHFFFAOYSA-N 3,5-dimethyl-1,2-oxazole Chemical compound CC=1C=C(C)ON=1 FICAQKBMCKEFDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- HWWYDZCSSYKIAD-UHFFFAOYSA-N 3,5-dimethylpyridine Chemical group CC1=CN=CC(C)=C1 HWWYDZCSSYKIAD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- ITQTTZVARXURQS-UHFFFAOYSA-N 3-methylpyridine Chemical group CC1=CC=CN=C1 ITQTTZVARXURQS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 125000001541 3-thienyl group Chemical group S1C([H])=C([*])C([H])=C1[H] 0.000 description 3
- PVMNPAUTCMBOMO-UHFFFAOYSA-N 4-chloropyridine Chemical group ClC1=CC=NC=C1 PVMNPAUTCMBOMO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- PZOUSPYUWWUPPK-UHFFFAOYSA-N 4-methyl-1h-indole Chemical group CC1=CC=CC2=C1C=CN2 PZOUSPYUWWUPPK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- KLSJWNVTNUYHDU-UHFFFAOYSA-N Amitrole Chemical group NC1=NC=NN1 KLSJWNVTNUYHDU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N Benzene Chemical compound C1=CC=CC=C1 UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 241000219310 Beta vulgaris subsp. vulgaris Species 0.000 description 3
- 235000009854 Cucurbita moschata Nutrition 0.000 description 3
- 240000005979 Hordeum vulgare Species 0.000 description 3
- 235000007340 Hordeum vulgare Nutrition 0.000 description 3
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 3
- 235000021536 Sugar beet Nutrition 0.000 description 3
- 235000021307 Triticum Nutrition 0.000 description 3
- 241000209140 Triticum Species 0.000 description 3
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 description 3
- 125000001511 cyclopentyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 description 3
- 239000003205 fragrance Substances 0.000 description 3
- 244000053095 fungal pathogen Species 0.000 description 3
- 230000036571 hydration Effects 0.000 description 3
- 238000006703 hydration reaction Methods 0.000 description 3
- 125000001793 isothiazol-3-yl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=NS1 0.000 description 3
- 229910021645 metal ion Inorganic materials 0.000 description 3
- 150000007522 mineralic acids Chemical class 0.000 description 3
- PXHVJJICTQNCMI-UHFFFAOYSA-N nickel Substances [Ni] PXHVJJICTQNCMI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 description 3
- 125000003854 p-chlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1Cl 0.000 description 3
- 239000002798 polar solvent Substances 0.000 description 3
- RKCAIXNGYQCCAL-UHFFFAOYSA-N porphin Chemical compound N1C(C=C2N=C(C=C3NC(=C4)C=C3)C=C2)=CC=C1C=C1C=CC4=N1 RKCAIXNGYQCCAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229910052700 potassium Inorganic materials 0.000 description 3
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 3
- FFWJHVGUAKWTKW-UHFFFAOYSA-N pyridine-3-thiol Chemical compound SC1=CC=CN=C1 FFWJHVGUAKWTKW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000011541 reaction mixture Substances 0.000 description 3
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 3
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 3
- 239000004575 stone Substances 0.000 description 3
- YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N tetrahydrofuran Natural products C=1C=COC=1 YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 125000000437 thiazol-2-yl group Chemical group [H]C1=C([H])N=C(*)S1 0.000 description 3
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 description 3
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 description 3
- PUNXVEAWLAVABA-UHFFFAOYSA-N 1,2,3,4-tetrahydroanthracene;1,2,5,6-tetrahydroanthracene Chemical compound C1=CC=C2C=C(CCCC3)C3=CC2=C1.C1=CCCC2=C1C=C1CCC=CC1=C2 PUNXVEAWLAVABA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- NNXMKFQFURUZQB-UHFFFAOYSA-N 1,2-thiazole-3-thione Chemical group SC=1C=CSN=1 NNXMKFQFURUZQB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- SJBBXFLOLUTGCW-UHFFFAOYSA-N 1,3-bis(trifluoromethyl)benzene Chemical compound FC(F)(F)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 SJBBXFLOLUTGCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- RYHBNJHYFVUHQT-UHFFFAOYSA-N 1,4-Dioxane Chemical compound C1COCCO1 RYHBNJHYFVUHQT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- MCTWTZJPVLRJOU-UHFFFAOYSA-O 1-methylimidazole Chemical group CN1C=C[NH+]=C1 MCTWTZJPVLRJOU-UHFFFAOYSA-O 0.000 description 2
- KEQTWHPMSVAFDA-UHFFFAOYSA-N 2,3-dihydro-1h-pyrazole Chemical compound C1NNC=C1 KEQTWHPMSVAFDA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VEUMBMHMMCOFAG-UHFFFAOYSA-N 2,3-dihydrooxadiazole Chemical compound N1NC=CO1 VEUMBMHMMCOFAG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ZITWSNQLWBKRBT-UHFFFAOYSA-N 2,3-dimethyl-1h-pyrazol-5-one Chemical group CC1=CC(=O)NN1C ZITWSNQLWBKRBT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000005808 2,4,6-trimethoxyphenyl group Chemical group [H][#6]-1=[#6](-[#8]C([H])([H])[H])-[#6](-*)=[#6](-[#8]C([H])([H])[H])-[#6]([H])=[#6]-1-[#8]C([H])([H])[H] 0.000 description 2
- JYYNAJVZFGKDEQ-UHFFFAOYSA-N 2,4-Dimethylpyridine Chemical group CC1=CC=NC(C)=C1 JYYNAJVZFGKDEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- KBVDUUXRXJTAJC-UHFFFAOYSA-N 2,5-dibromothiophene Chemical group BrC1=CC=C(Br)S1 KBVDUUXRXJTAJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- IAJOBQBIJHVGMQ-UHFFFAOYSA-N 2-amino-4-[hydroxy(methyl)phosphoryl]butanoic acid Chemical compound CP(O)(=O)CCC(N)C(O)=O IAJOBQBIJHVGMQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- TUCRZHGAIRVWTI-UHFFFAOYSA-N 2-bromothiophene Chemical group BrC1=CC=CS1 TUCRZHGAIRVWTI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VQGHOUODWALEFC-UHFFFAOYSA-N 2-phenylpyridine Chemical compound C1=CC=CC=C1C1=CC=CC=N1 VQGHOUODWALEFC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000004361 3,4,5-trifluorophenyl group Chemical group [H]C1=C(F)C(F)=C(F)C([H])=C1* 0.000 description 2
- WRXAZPPGFLETFR-UHFFFAOYSA-N 3,5-difluoropyridine Chemical compound FC1=CN=CC(F)=C1 WRXAZPPGFLETFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- NHQDETIJWKXCTC-UHFFFAOYSA-N 3-chloroperbenzoic acid Chemical compound OOC(=O)C1=CC=CC(Cl)=C1 NHQDETIJWKXCTC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- PWRBCZZQRRPXAB-UHFFFAOYSA-N 3-chloropyridine Chemical compound ClC1=CC=CN=C1 PWRBCZZQRRPXAB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- CELKOWQJPVJKIL-UHFFFAOYSA-N 3-fluoropyridine Chemical group FC1=CC=CN=C1 CELKOWQJPVJKIL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- WOTIUKDGJBXFLG-UHFFFAOYSA-N 3-methyl-1,2-thiazole Chemical compound CC=1C=CSN=1 WOTIUKDGJBXFLG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- MCGBIXXDQFWVDW-UHFFFAOYSA-N 4,5-dihydro-1h-pyrazole Chemical compound C1CC=NN1 MCGBIXXDQFWVDW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000001255 4-fluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1F 0.000 description 2
- 125000004938 5-pyridyl group Chemical group N1=CC=CC(=C1)* 0.000 description 2
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N Acrylic acid Chemical class OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-N Ammonia Chemical compound N QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 244000144730 Amygdalus persica Species 0.000 description 2
- 108091023037 Aptamer Proteins 0.000 description 2
- 235000007319 Avena orientalis Nutrition 0.000 description 2
- 244000075850 Avena orientalis Species 0.000 description 2
- 235000000832 Ayote Nutrition 0.000 description 2
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 description 2
- 235000016068 Berberis vulgaris Nutrition 0.000 description 2
- 241000335053 Beta vulgaris Species 0.000 description 2
- 240000007154 Coffea arabica Species 0.000 description 2
- 235000009852 Cucurbita pepo Nutrition 0.000 description 2
- 235000009804 Cucurbita pepo subsp pepo Nutrition 0.000 description 2
- YMWUJEATGCHHMB-UHFFFAOYSA-N Dichloromethane Chemical compound ClCCl YMWUJEATGCHHMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- BWGNESOTFCXPMA-UHFFFAOYSA-N Dihydrogen disulfide Chemical compound SS BWGNESOTFCXPMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N Dimethylsulphoxide Chemical compound CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N Dioxygen Chemical compound O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241000255925 Diptera Species 0.000 description 2
- 235000001950 Elaeis guineensis Nutrition 0.000 description 2
- 244000127993 Elaeis melanococca Species 0.000 description 2
- 239000005561 Glufosinate Substances 0.000 description 2
- DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N Glycine Chemical compound NCC(O)=O DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N Glycolic acid Chemical compound OCC(O)=O AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000005562 Glyphosate Substances 0.000 description 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-N Hydrogen bromide Chemical class Br CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- SIKJAQJRHWYJAI-UHFFFAOYSA-N Indole Chemical compound C1=CC=C2NC=CC2=C1 SIKJAQJRHWYJAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 2
- KWYHDKDOAIKMQN-UHFFFAOYSA-N N,N,N',N'-tetramethylethylenediamine Chemical compound CN(C)CCN(C)C KWYHDKDOAIKMQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- PCLIMKBDDGJMGD-UHFFFAOYSA-N N-bromosuccinimide Chemical compound BrN1C(=O)CCC1=O PCLIMKBDDGJMGD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000002637 Nicotiana tabacum Nutrition 0.000 description 2
- 244000061176 Nicotiana tabacum Species 0.000 description 2
- 240000007594 Oryza sativa Species 0.000 description 2
- 235000007164 Oryza sativa Nutrition 0.000 description 2
- 244000046052 Phaseolus vulgaris Species 0.000 description 2
- ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N Potassium Chemical compound [K] ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000006040 Prunus persica var persica Nutrition 0.000 description 2
- 241000220324 Pyrus Species 0.000 description 2
- 235000014443 Pyrus communis Nutrition 0.000 description 2
- 241000239226 Scorpiones Species 0.000 description 2
- 235000007238 Secale cereale Nutrition 0.000 description 2
- 244000082988 Secale cereale Species 0.000 description 2
- KEAYESYHFKHZAL-UHFFFAOYSA-N Sodium Chemical compound [Na] KEAYESYHFKHZAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XBDYBAVJXHJMNQ-UHFFFAOYSA-N Tetrahydroanthracene Natural products C1=CC=C2C=C(CCCC3)C3=CC2=C1 XBDYBAVJXHJMNQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241000534944 Thia Species 0.000 description 2
- FZWLAAWBMGSTSO-UHFFFAOYSA-N Thiazole Chemical compound C1=CSC=N1 FZWLAAWBMGSTSO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ZMANZCXQSJIPKH-UHFFFAOYSA-N Triethylamine Chemical compound CCN(CC)CC ZMANZCXQSJIPKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-N Trifluoroacetic acid Chemical compound OC(=O)C(F)(F)F DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241000219094 Vitaceae Species 0.000 description 2
- 241000607479 Yersinia pestis Species 0.000 description 2
- DZBUGLKDJFMEHC-UHFFFAOYSA-N acridine Chemical compound C1=CC=CC2=CC3=CC=CC=C3N=C21 DZBUGLKDJFMEHC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 2
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 description 2
- 125000005108 alkenylthio group Chemical group 0.000 description 2
- AZDRQVAHHNSJOQ-UHFFFAOYSA-N alumane Chemical class [AlH3] AZDRQVAHHNSJOQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000012298 atmosphere Substances 0.000 description 2
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 description 2
- 244000052616 bacterial pathogen Species 0.000 description 2
- 125000004369 butenyl group Chemical group C(=CCC)* 0.000 description 2
- RYYVLZVUVIJVGH-UHFFFAOYSA-N caffeine Chemical compound CN1C(=O)N(C)C(=O)C2=C1N=CN2C RYYVLZVUVIJVGH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000013339 cereals Nutrition 0.000 description 2
- 238000004587 chromatography analysis Methods 0.000 description 2
- 235000016213 coffee Nutrition 0.000 description 2
- 235000013353 coffee beverage Nutrition 0.000 description 2
- 238000004132 cross linking Methods 0.000 description 2
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 description 2
- LPIQUOYDBNQMRZ-UHFFFAOYSA-N cyclopentene Chemical compound C1CC=CC1 LPIQUOYDBNQMRZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000005070 decynyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C#C* 0.000 description 2
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 2
- XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-N dimethylselenoniopropionate Natural products CCC(O)=O XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000003700 epoxy group Chemical group 0.000 description 2
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 2
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 description 2
- RMBPEFMHABBEKP-UHFFFAOYSA-N fluorene Chemical compound C1=CC=C2C3=C[CH]C=CC3=CC2=C1 RMBPEFMHABBEKP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 description 2
- 125000004785 fluoromethoxy group Chemical group [H]C([H])(F)O* 0.000 description 2
- 238000002309 gasification Methods 0.000 description 2
- 230000002068 genetic effect Effects 0.000 description 2
- 230000035784 germination Effects 0.000 description 2
- 125000001487 glyoxylate group Chemical class O=C([O-])C(=O)[*] 0.000 description 2
- 229940097068 glyphosate Drugs 0.000 description 2
- XDDAORKBJWWYJS-UHFFFAOYSA-N glyphosate Chemical compound OC(=O)CNCP(O)(O)=O XDDAORKBJWWYJS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000021021 grapes Nutrition 0.000 description 2
- 150000004820 halides Chemical class 0.000 description 2
- 150000005171 halobenzenes Chemical group 0.000 description 2
- 230000036541 health Effects 0.000 description 2
- 239000004009 herbicide Substances 0.000 description 2
- 150000002475 indoles Chemical class 0.000 description 2
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 description 2
- 125000004500 isothiazol-4-yl group Chemical group S1N=CC(=C1)* 0.000 description 2
- 239000010977 jade Substances 0.000 description 2
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229910052746 lanthanum Inorganic materials 0.000 description 2
- FZLIPJUXYLNCLC-UHFFFAOYSA-N lanthanum atom Chemical compound [La] FZLIPJUXYLNCLC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- OVEHNNQXLPJPPL-UHFFFAOYSA-N lithium;n-propan-2-ylpropan-2-amine Chemical compound [Li].CC(C)NC(C)C OVEHNNQXLPJPPL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 150000004702 methyl esters Chemical class 0.000 description 2
- ZGEGCLOFRBLKSE-UHFFFAOYSA-N methylene hexane Natural products CCCCCC=C ZGEGCLOFRBLKSE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000010755 mineral Nutrition 0.000 description 2
- 239000011707 mineral Substances 0.000 description 2
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 2
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 2
- BQJCRHHNABKAKU-KBQPJGBKSA-N morphine Chemical class O([C@H]1[C@H](C=C[C@H]23)O)C4=C5[C@@]12CCN(C)[C@@H]3CC5=CC=C4O BQJCRHHNABKAKU-KBQPJGBKSA-N 0.000 description 2
- 125000004108 n-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 2
- 125000004123 n-propyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 2
- 239000004081 narcotic agent Substances 0.000 description 2
- 229910052759 nickel Inorganic materials 0.000 description 2
- NIHNNTQXNPWCJQ-UHFFFAOYSA-N o-biphenylenemethane Natural products C1=CC=C2CC3=CC=CC=C3C2=C1 NIHNNTQXNPWCJQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000000160 oxazolidinyl group Chemical group 0.000 description 2
- 239000007800 oxidant agent Substances 0.000 description 2
- 230000036961 partial effect Effects 0.000 description 2
- 244000052769 pathogen Species 0.000 description 2
- 239000011591 potassium Substances 0.000 description 2
- 239000002243 precursor Substances 0.000 description 2
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 description 2
- 235000015136 pumpkin Nutrition 0.000 description 2
- 125000000168 pyrrolyl group Chemical group 0.000 description 2
- 230000006798 recombination Effects 0.000 description 2
- 238000005215 recombination Methods 0.000 description 2
- 238000001953 recrystallisation Methods 0.000 description 2
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 2
- 230000002829 reductive effect Effects 0.000 description 2
- 230000001850 reproductive effect Effects 0.000 description 2
- 235000009566 rice Nutrition 0.000 description 2
- YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N salicylic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1O YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000012312 sodium hydride Substances 0.000 description 2
- 229910000104 sodium hydride Inorganic materials 0.000 description 2
- 241000894007 species Species 0.000 description 2
- 239000007921 spray Substances 0.000 description 2
- 238000010561 standard procedure Methods 0.000 description 2
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N succinic acid Chemical compound OC(=O)CCC(O)=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- BDHFUVZGWQCTTF-UHFFFAOYSA-M sulfonate Chemical compound [O-]S(=O)=O BDHFUVZGWQCTTF-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- RWSOTUBLDIXVET-UHFFFAOYSA-O sulfonium Chemical compound [SH3+] RWSOTUBLDIXVET-UHFFFAOYSA-O 0.000 description 2
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 description 2
- CIHOLLKRGTVIJN-UHFFFAOYSA-N tert‐butyl hydroperoxide Chemical compound CC(C)(C)OO CIHOLLKRGTVIJN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 2
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 description 2
- JOXIMZWYDAKGHI-UHFFFAOYSA-N toluene-4-sulfonic acid Chemical compound CC1=CC=C(S(O)(=O)=O)C=C1 JOXIMZWYDAKGHI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000013311 vegetables Nutrition 0.000 description 2
- 244000052613 viral pathogen Species 0.000 description 2
- 125000004767 (C1-C4) haloalkoxy group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004209 (C1-C8) alkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 description 1
- SEPPVOUBHWNCAW-FNORWQNLSA-N (E)-4-oxonon-2-enal Chemical compound CCCCCC(=O)\C=C\C=O SEPPVOUBHWNCAW-FNORWQNLSA-N 0.000 description 1
- DSSYKIVIOFKYAU-XCBNKYQSSA-N (R)-camphor Chemical compound C1C[C@@]2(C)C(=O)C[C@@H]1C2(C)C DSSYKIVIOFKYAU-XCBNKYQSSA-N 0.000 description 1
- MBLDMDCOESRAQI-WQLSENKSSA-N (e)-3-(2-chloropyridin-3-yl)-2-(4-fluorophenyl)prop-2-en-1-ol Chemical compound C=1C=C(F)C=CC=1C(/CO)=C\C1=CC=CN=C1Cl MBLDMDCOESRAQI-WQLSENKSSA-N 0.000 description 1
- WBYWAXJHAXSJNI-VOTSOKGWSA-M .beta-Phenylacrylic acid Natural products [O-]C(=O)\C=C\C1=CC=CC=C1 WBYWAXJHAXSJNI-VOTSOKGWSA-M 0.000 description 1
- 125000006033 1,1-dimethyl-2-propenyl group Chemical group 0.000 description 1
- ARPANWHHRGVXBN-UHFFFAOYSA-N 1,2,3,4,4a,10-hexahydroanthracene Chemical compound C1=CC=C2CC(CCCC3)C3=CC2=C1 ARPANWHHRGVXBN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CRUILBNAQILVHZ-UHFFFAOYSA-N 1,2,3-trimethoxybenzene Chemical compound COC1=CC=CC(OC)=C1OC CRUILBNAQILVHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YGTAZGSLCXNBQL-UHFFFAOYSA-N 1,2,4-thiadiazole Chemical compound C=1N=CSN=1 YGTAZGSLCXNBQL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YDVARACJVYZWSP-UHFFFAOYSA-N 1,2-oxazole-3-thione Chemical compound SC=1C=CON=1 YDVARACJVYZWSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000001781 1,3,4-oxadiazolyl group Chemical group 0.000 description 1
- VZXTWGWHSMCWGA-UHFFFAOYSA-N 1,3,5-triazine-2,4-diamine Chemical compound NC1=NC=NC(N)=N1 VZXTWGWHSMCWGA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HNOQAFMOBRWDKQ-UHFFFAOYSA-N 1,3,5-trimethylpyrazole Chemical group CC=1C=C(C)N(C)N=1 HNOQAFMOBRWDKQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BGJSXRVXTHVRSN-UHFFFAOYSA-N 1,3,5-trioxane Chemical compound C1OCOCO1 BGJSXRVXTHVRSN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DSNHSQKRULAAEI-UHFFFAOYSA-N 1,4-Diethylbenzene Chemical compound CCC1=CC=C(CC)C=C1 DSNHSQKRULAAEI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BLHTXORQJNCSII-UHFFFAOYSA-N 1,4-dimethylimidazole Chemical group CC1=CN(C)C=N1 BLHTXORQJNCSII-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HIZVCIIORGCREW-UHFFFAOYSA-N 1,4-dioxene Chemical group C1COC=CO1 HIZVCIIORGCREW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HDQOQFCURUKAJI-UHFFFAOYSA-N 1-(4-fluorophenyl)prop-2-en-1-one Chemical compound FC1=CC=C(C(=O)C=C)C=C1 HDQOQFCURUKAJI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VWVZFHRDLPHBEG-UHFFFAOYSA-N 1-(chloromethyl)-4-methylsulfanylbenzene Chemical group CSC1=CC=C(CCl)C=C1 VWVZFHRDLPHBEG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- TUSDEZXZIZRFGC-UHFFFAOYSA-N 1-O-galloyl-3,6-(R)-HHDP-beta-D-glucose Natural products OC1C(O2)COC(=O)C3=CC(O)=C(O)C(O)=C3C3=C(O)C(O)=C(O)C=C3C(=O)OC1C(O)C2OC(=O)C1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 TUSDEZXZIZRFGC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BHKKSKOHRFHHIN-MRVPVSSYSA-N 1-[[2-[(1R)-1-aminoethyl]-4-chlorophenyl]methyl]-2-sulfanylidene-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-4-one Chemical compound N[C@H](C)C1=C(CN2C(NC(C3=C2C=CN3)=O)=S)C=CC(=C1)Cl BHKKSKOHRFHHIN-MRVPVSSYSA-N 0.000 description 1
- GYSCBCSGKXNZRH-UHFFFAOYSA-N 1-benzothiophene-2-carboxamide Chemical compound C1=CC=C2SC(C(=O)N)=CC2=C1 GYSCBCSGKXNZRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000006083 1-bromoethyl group Chemical group 0.000 description 1
- OGTLYUDOIVBATN-UHFFFAOYSA-N 1-bromopyrazole Chemical group BrN1C=CC=N1 OGTLYUDOIVBATN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004972 1-butynyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C#C* 0.000 description 1
- QOQNKRKFHRLJOA-UHFFFAOYSA-N 1-chloro-3-(difluoromethoxy)benzene Chemical compound FC(F)OC1=CC=CC(Cl)=C1 QOQNKRKFHRLJOA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OLDJEKBXICPMAS-UHFFFAOYSA-N 1-chloro-3-(trifluoromethoxy)benzene Chemical compound FC(F)(F)OC1=CC=CC(Cl)=C1 OLDJEKBXICPMAS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000001478 1-chloroethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(Cl)* 0.000 description 1
- KVGOXGQSTGQXDD-UHFFFAOYSA-N 1-decane-sulfonic-acid Chemical compound CCCCCCCCCCS(O)(=O)=O KVGOXGQSTGQXDD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000006073 1-ethyl-1-butenyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000006036 1-ethyl-1-propenyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000006218 1-ethylbutyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- BGVGHYOIWIALFF-UHFFFAOYSA-N 1-fluoro-2-(trifluoromethyl)benzene Chemical compound FC1=CC=CC=C1C(F)(F)F BGVGHYOIWIALFF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- TVPLRFBCAFOFTM-UHFFFAOYSA-N 1-fluoro-2-(trifluoromethylsulfanyl)benzene Chemical compound FC1=CC=CC=C1SC(F)(F)F TVPLRFBCAFOFTM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- AUKDFDQPJWJEDH-UHFFFAOYSA-N 1-fluoro-3-(trifluoromethoxy)benzene Chemical compound FC1=CC=CC(OC(F)(F)F)=C1 AUKDFDQPJWJEDH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GBOWGKOVMBDPJF-UHFFFAOYSA-N 1-fluoro-3-(trifluoromethyl)benzene Chemical compound FC1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 GBOWGKOVMBDPJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BTQZKHUEUDPRST-UHFFFAOYSA-N 1-fluoro-3-methylbenzene Chemical compound CC1=CC=CC(F)=C1 BTQZKHUEUDPRST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000000530 1-propynyl group Chemical group [H]C([H])([H])C#C* 0.000 description 1
- ZMPAPJBFYQSNFM-UHFFFAOYSA-N 1-sulfanylimidazole Chemical group SN1C=CN=C1 ZMPAPJBFYQSNFM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DRGAZIDRYFYHIJ-UHFFFAOYSA-N 2,2':6',2''-terpyridine Chemical compound N1=CC=CC=C1C1=CC=CC(C=2N=CC=CC=2)=N1 DRGAZIDRYFYHIJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004793 2,2,2-trifluoroethoxy group Chemical group FC(CO*)(F)F 0.000 description 1
- OVXHWSNIIKNEQD-UHFFFAOYSA-N 2,3,4-trichlorothiophene Chemical group ClC1=CSC(Cl)=C1Cl OVXHWSNIIKNEQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SKDNDSLDRLEELJ-UHFFFAOYSA-N 2,3,5-tribromothiophene Chemical compound BrC1=CC(Br)=C(Br)S1 SKDNDSLDRLEELJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OGVLEPMNNPZAPS-UHFFFAOYSA-N 2,3-difluoropyridine Chemical compound FC1=CC=CN=C1F OGVLEPMNNPZAPS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SNTWKPAKVQFCCF-UHFFFAOYSA-N 2,3-dihydro-1h-triazole Chemical compound N1NC=CN1 SNTWKPAKVQFCCF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PBHUOULKUONROE-UHFFFAOYSA-N 2,3-dihydroanthracene Chemical compound C1=CC=CC2=CC3=CCCC=C3C=C21 PBHUOULKUONROE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BOECHSSNNYQCRI-UHFFFAOYSA-N 2,3-dimethylbut-2-en-1-amine Chemical compound CC(C)=C(C)CN BOECHSSNNYQCRI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YQNVPNRHJFZONU-UHFFFAOYSA-N 2,3-dimethylbutan-2-amine Chemical compound CC(C)C(C)(C)N YQNVPNRHJFZONU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GEMRKNNJMAUBDG-UHFFFAOYSA-N 2,4-dichloro-9H-carbazole Chemical compound ClC1=CC=2NC3=CC=CC=C3C2C(=C1)Cl GEMRKNNJMAUBDG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004215 2,4-difluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C(F)C([H])=C1F 0.000 description 1
- SOEQYDIKOWKCBX-UHFFFAOYSA-N 2,5-dichloropurine Chemical compound ClC=1N=CC2(N=CN=C2N1)Cl SOEQYDIKOWKCBX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GCTFDMFLLBCLPF-UHFFFAOYSA-N 2,5-dichloropyridine Chemical group ClC1=CC=C(Cl)N=C1 GCTFDMFLLBCLPF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RMFWVOLULURGJI-UHFFFAOYSA-N 2,6-dichloro-7h-purine Chemical compound ClC1=NC(Cl)=C2NC=NC2=N1 RMFWVOLULURGJI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XDLJIIILKATPAQ-UHFFFAOYSA-N 2,8-dichloro-7h-purine Chemical compound ClC1=NC=C2NC(Cl)=NC2=N1 XDLJIIILKATPAQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NUPJIGQFXCQJBK-UHFFFAOYSA-N 2-(4-isopropyl-4-methyl-5-oxo-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-5-(methoxymethyl)nicotinic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC(COC)=CN=C1C1=NC(C)(C(C)C)C(=O)N1 NUPJIGQFXCQJBK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DOOZJDIHQXBDNY-UHFFFAOYSA-N 2-(oxiran-2-yl)-1,3-oxazole Chemical class C1OC1C1=NC=CO1 DOOZJDIHQXBDNY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IMSODMZESSGVBE-UHFFFAOYSA-N 2-Oxazoline Chemical compound C1CN=CO1 IMSODMZESSGVBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QQZOPKMRPOGIEB-UHFFFAOYSA-N 2-Oxohexane Chemical compound CCCCC(C)=O QQZOPKMRPOGIEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JGASTEWEWNVFRL-UHFFFAOYSA-N 2-azanylidyne-n-sulfidoacetonitrilium Chemical compound [S-][N+]#CC#N JGASTEWEWNVFRL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IQHSSYROJYPFDV-UHFFFAOYSA-N 2-bromo-1,3-dichloro-5-(trifluoromethyl)benzene Chemical group FC(F)(F)C1=CC(Cl)=C(Br)C(Cl)=C1 IQHSSYROJYPFDV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RXNZFHIEDZEUQM-UHFFFAOYSA-N 2-bromo-1,3-thiazole Chemical compound BrC1=NC=CS1 RXNZFHIEDZEUQM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OYMCMWPHMPODNK-UHFFFAOYSA-N 2-bromofuran Chemical compound BrC1=CC=CO1 OYMCMWPHMPODNK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004974 2-butenyl group Chemical group C(C=CC)* 0.000 description 1
- 125000000069 2-butynyl group Chemical group [H]C([H])([H])C#CC([H])([H])* 0.000 description 1
- SVAZIMBLBHOVIR-UHFFFAOYSA-N 2-chloro-3-fluoropyridine Chemical compound FC1=CC=CN=C1Cl SVAZIMBLBHOVIR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OKDGRDCXVWSXDC-UHFFFAOYSA-N 2-chloropyridine Chemical compound ClC1=CC=CC=N1 OKDGRDCXVWSXDC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LXRMKRFJCWLAIX-UHFFFAOYSA-N 2-decoxybenzoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCOC1=CC=CC=C1C(O)=O LXRMKRFJCWLAIX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- TWCKXJDLEPIJOP-UHFFFAOYSA-N 2-decoxypyridine Chemical group C(CCCCCCCCC)OC1=NC=CC=C1 TWCKXJDLEPIJOP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000006078 2-ethyl-3-butenyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000006176 2-ethylbutyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])*)C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 125000004777 2-fluoroethyl group Chemical group [H]C([H])(F)C([H])([H])* 0.000 description 1
- 125000006045 2-methyl-1-pentenyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004398 2-methyl-2-butyl group Chemical group CC(C)(CC)* 0.000 description 1
- 125000006049 2-methyl-2-pentenyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000006031 2-methyl-3-butenyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000006056 2-methyl-4-pentenyl group Chemical group 0.000 description 1
- VTWDKFNVVLAELH-UHFFFAOYSA-N 2-methylcyclohexa-2,5-diene-1,4-dione Chemical compound CC1=CC(=O)C=CC1=O VTWDKFNVVLAELH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LNJMHEJAYSYZKK-UHFFFAOYSA-N 2-methylpyrimidine Chemical compound CC1=NC=CC=N1 LNJMHEJAYSYZKK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000006024 2-pentenyl group Chemical group 0.000 description 1
- PKRSYEPBQPFNRB-UHFFFAOYSA-N 2-phenoxybenzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1OC1=CC=CC=C1 PKRSYEPBQPFNRB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000003903 2-propenyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])=C([H])[H] 0.000 description 1
- 125000001494 2-propynyl group Chemical group [H]C#CC([H])([H])* 0.000 description 1
- YJVKLLJCUMQBHN-UHFFFAOYSA-N 2-pyridin-2-ylpyrimidine Chemical group N1=CC=CC=C1C1=NC=CC=N1 YJVKLLJCUMQBHN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000000389 2-pyrrolyl group Chemical group [H]N1C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 description 1
- HRJTXWHFQYANII-UHFFFAOYSA-N 2h-1,2-oxazole-5-thione Chemical group S=C1C=CNO1 HRJTXWHFQYANII-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004362 3,4,5-trichlorophenyl group Chemical group [H]C1=C(Cl)C(Cl)=C(Cl)C([H])=C1* 0.000 description 1
- 125000005809 3,4,5-trimethoxyphenyl group Chemical group [H]C1=C(OC([H])([H])[H])C(OC([H])([H])[H])=C(OC([H])([H])[H])C([H])=C1* 0.000 description 1
- 125000004189 3,4-dichlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(Cl)=C(Cl)C([H])=C1* 0.000 description 1
- FNMDIFCOVIPWPI-UHFFFAOYSA-N 3,4-dihydro-2H-purine Chemical compound N=1CNC2N=CN=C2C=1 FNMDIFCOVIPWPI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HQNBJNDMPLEUDS-UHFFFAOYSA-O 3,4-dimethyl-1h-imidazol-3-ium Chemical group CC1=C[NH+]=CN1C HQNBJNDMPLEUDS-UHFFFAOYSA-O 0.000 description 1
- WPGHPGAUFIJVJF-UHFFFAOYSA-N 3,5-dichloropyridine Chemical compound ClC1=CN=CC(Cl)=C1 WPGHPGAUFIJVJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004211 3,5-difluorophenyl group Chemical group [H]C1=C(F)C([H])=C(*)C([H])=C1F 0.000 description 1
- CAAMSDWKXXPUJR-UHFFFAOYSA-N 3,5-dihydro-4H-imidazol-4-one Chemical class O=C1CNC=N1 CAAMSDWKXXPUJR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WRMDGIGCCITSIL-UHFFFAOYSA-N 3,9-dihydro-2h-carbazole Chemical group C1=CC=C2NC3=CCCC=C3C2=C1 WRMDGIGCCITSIL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DTBDAFLSBDGPEA-UHFFFAOYSA-N 3-Methylquinoline Natural products C1=CC=CC2=CC(C)=CN=C21 DTBDAFLSBDGPEA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004975 3-butenyl group Chemical group C(CC=C)* 0.000 description 1
- 125000000474 3-butynyl group Chemical group [H]C#CC([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- AJRGDQWFWJDYDP-UHFFFAOYSA-N 3-chloro-1,2-oxazole Chemical group ClC=1C=CON=1 AJRGDQWFWJDYDP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HAIYJMDKRRQFAJ-UHFFFAOYSA-N 3-chloro-5-methyl-1,2-oxazole Chemical group CC1=CC(Cl)=NO1 HAIYJMDKRRQFAJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MOFLUZIBHAWPFV-UHFFFAOYSA-N 3-chloro-5-methylpyridine Chemical compound CC1=CN=CC(Cl)=C1 MOFLUZIBHAWPFV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004179 3-chlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C(Cl)=C1[H] 0.000 description 1
- 125000003682 3-furyl group Chemical group O1C([H])=C([*])C([H])=C1[H] 0.000 description 1
- 125000006041 3-hexenyl group Chemical group 0.000 description 1
- QCKVUTCVXGLZQC-UHFFFAOYSA-N 3-hydroxy-1,2-dimethyl-1,2,3,9-tetrahydrocarbazol-4-one Chemical compound N1C2=CC=CC=C2C2=C1C(C)C(C)C(O)C2=O QCKVUTCVXGLZQC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RAWLAFPYLRLCGH-UHFFFAOYSA-N 3-methoxyacridine Chemical compound C1=CC=CC2=NC3=CC(OC)=CC=C3C=C21 RAWLAFPYLRLCGH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000006032 3-methyl-3-butenyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000006054 3-methyl-3-pentenyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005917 3-methylpentyl group Chemical group 0.000 description 1
- 108010020183 3-phosphoshikimate 1-carboxyvinyltransferase Proteins 0.000 description 1
- 125000001397 3-pyrrolyl group Chemical group [H]N1C([H])=C([*])C([H])=C1[H] 0.000 description 1
- SPRVGONRQZESPA-UHFFFAOYSA-N 4,5-dimethyl-1,2-thiazole Chemical compound CC=1C=NSC=1C SPRVGONRQZESPA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XJPZKYIHCLDXST-UHFFFAOYSA-N 4,6-dichloropyrimidine Chemical compound ClC1=CC(Cl)=NC=N1 XJPZKYIHCLDXST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ONUYAKBHJGRRDK-UHFFFAOYSA-N 4-(9H-fluoren-1-yl)pyrimidine Chemical group C1C2=CC=CC=C2C3=C1C(=CC=C3)C4=NC=NC=C4 ONUYAKBHJGRRDK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WUBBRNOQWQTFEX-UHFFFAOYSA-N 4-aminosalicylic acid Chemical compound NC1=CC=C(C(O)=O)C(O)=C1 WUBBRNOQWQTFEX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DLRXEPREUKUZQO-UHFFFAOYSA-N 4-chloro-1,3-thiazole Chemical compound ClC1=CSC=N1 DLRXEPREUKUZQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SVLZRCRXNHITBY-UHFFFAOYSA-N 4-chloro-1h-indole Chemical compound ClC1=CC=CC2=C1C=CN2 SVLZRCRXNHITBY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LLQYSKADIFHJTL-UHFFFAOYSA-N 4-chloro-3-methyl-1,2-oxazole Chemical group CC1=NOC=C1Cl LLQYSKADIFHJTL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DZNXMHJMXLSNIR-UHFFFAOYSA-N 4-chloro-3-methylpyridine Chemical compound CC1=CN=CC=C1Cl DZNXMHJMXLSNIR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DBPKMSBWOKAKLA-UHFFFAOYSA-N 4-chloropyrimidine Chemical group ClC1=CC=NC=N1 DBPKMSBWOKAKLA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004860 4-ethylphenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C([H])=C1*)C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 125000006042 4-hexenyl group Chemical group 0.000 description 1
- VUFNFAAEMMFBLD-UHFFFAOYSA-N 4-methoxy-9h-xanthene Chemical compound C1C2=CC=CC=C2OC2=C1C=CC=C2OC VUFNFAAEMMFBLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004172 4-methoxyphenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(OC([H])([H])[H])=C([H])C([H])=C1* 0.000 description 1
- 125000006051 4-methyl-2-pentenyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000003119 4-methyl-3-pentenyl group Chemical group [H]\C(=C(/C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- LLBZPESJRQGYMB-UHFFFAOYSA-N 4-one Natural products O1C(C(=O)CC)CC(C)C11C2(C)CCC(C3(C)C(C(C)(CO)C(OC4C(C(O)C(O)C(COC5C(C(O)C(O)CO5)OC5C(C(OC6C(C(O)C(O)C(CO)O6)O)C(O)C(CO)O5)OC5C(C(O)C(O)C(C)O5)O)O4)O)CC3)CC3)=C3C2(C)CC1 LLBZPESJRQGYMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KGQJOPJSIZEIDD-UHFFFAOYSA-N 4-sulfanyl-1h-pyridine-2-thione Chemical compound SC1=CC=NC(S)=C1 KGQJOPJSIZEIDD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004487 4-tetrahydropyranyl group Chemical group [H]C1([H])OC([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 description 1
- KDDQRKBRJSGMQE-UHFFFAOYSA-N 4-thiazolyl Chemical group [C]1=CSC=N1 KDDQRKBRJSGMQE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004863 4-trifluoromethoxyphenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(OC(F)(F)F)=C([H])C([H])=C1* 0.000 description 1
- 125000006043 5-hexenyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000006163 5-membered heteroaryl group Chemical group 0.000 description 1
- LBBKWEDRPDGXPM-UHFFFAOYSA-N 5-methyl-1,2-thiazole Chemical group CC1=CC=NS1 LBBKWEDRPDGXPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XKVUYEYANWFIJX-UHFFFAOYSA-N 5-methyl-1h-pyrazole Chemical compound CC1=CC=NN1 XKVUYEYANWFIJX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KAAHRQRRGWLZTE-UHFFFAOYSA-N 5-sulfanyl-1,2-oxazole-3-thione Chemical compound SC1=NOC(=C1)S KAAHRQRRGWLZTE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000006164 6-membered heteroaryl group Chemical group 0.000 description 1
- GBAZMCPSNXEWPF-UHFFFAOYSA-N 7,9-dihydro-3h-purine-2,8-dithione Chemical group C1=NC(=S)NC2=C1NC(=S)N2 GBAZMCPSNXEWPF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZCYVEMRRCGMTRW-UHFFFAOYSA-N 7553-56-2 Chemical compound [I] ZCYVEMRRCGMTRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FNEHAOQZWPHONV-UHFFFAOYSA-N 9h-carbazole;sulfuric acid Chemical group OS(O)(=O)=O.C1=CC=C2C3=CC=CC=C3NC2=C1 FNEHAOQZWPHONV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000238876 Acari Species 0.000 description 1
- 235000017334 Alcea rosea Nutrition 0.000 description 1
- 240000000530 Alcea rosea Species 0.000 description 1
- RGCKGOZRHPZPFP-UHFFFAOYSA-N Alizarin Natural products C1=CC=C2C(=O)C3=C(O)C(O)=CC=C3C(=O)C2=C1 RGCKGOZRHPZPFP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000017303 Althaea rosea Nutrition 0.000 description 1
- 241001124076 Aphididae Species 0.000 description 1
- 241000256837 Apidae Species 0.000 description 1
- 235000017060 Arachis glabrata Nutrition 0.000 description 1
- 244000105624 Arachis hypogaea Species 0.000 description 1
- 235000010777 Arachis hypogaea Nutrition 0.000 description 1
- 235000018262 Arachis monticola Nutrition 0.000 description 1
- 241000239290 Araneae Species 0.000 description 1
- 241000238421 Arthropoda Species 0.000 description 1
- 241000228212 Aspergillus Species 0.000 description 1
- 108010017443 B 43 Proteins 0.000 description 1
- 241000605059 Bacteroidetes Species 0.000 description 1
- 241000221198 Basidiomycota Species 0.000 description 1
- 239000005711 Benzoic acid Substances 0.000 description 1
- 239000002028 Biomass Substances 0.000 description 1
- LSNNMFCWUKXFEE-UHFFFAOYSA-M Bisulfite Chemical compound OS([O-])=O LSNNMFCWUKXFEE-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 241000219198 Brassica Species 0.000 description 1
- 235000003351 Brassica cretica Nutrition 0.000 description 1
- 235000011293 Brassica napus Nutrition 0.000 description 1
- 240000007124 Brassica oleracea Species 0.000 description 1
- 235000003343 Brassica rupestris Nutrition 0.000 description 1
- GYEBEOQAUPEZCZ-UHFFFAOYSA-N C(C)(=N)N.C(C(O)C)(=O)O Chemical compound C(C)(=N)N.C(C(O)C)(=O)O GYEBEOQAUPEZCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004399 C1-C4 alkenyl group Chemical group 0.000 description 1
- 101150074766 C12L gene Proteins 0.000 description 1
- QWOJMRHUQHTCJG-UHFFFAOYSA-N CC([CH2-])=O Chemical compound CC([CH2-])=O QWOJMRHUQHTCJG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000012766 Cannabis sativa ssp. sativa var. sativa Nutrition 0.000 description 1
- 235000012765 Cannabis sativa ssp. sativa var. spontanea Nutrition 0.000 description 1
- 240000004160 Capsicum annuum Species 0.000 description 1
- 235000008534 Capsicum annuum var annuum Nutrition 0.000 description 1
- 241001070941 Castanea Species 0.000 description 1
- 235000014036 Castanea Nutrition 0.000 description 1
- 108091006146 Channels Proteins 0.000 description 1
- 102000012286 Chitinases Human genes 0.000 description 1
- 108010022172 Chitinases Proteins 0.000 description 1
- 108010089254 Cholesterol oxidase Proteins 0.000 description 1
- WBYWAXJHAXSJNI-SREVYHEPSA-N Cinnamic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C1=CC=CC=C1 WBYWAXJHAXSJNI-SREVYHEPSA-N 0.000 description 1
- 241000723346 Cinnamomum camphora Species 0.000 description 1
- 235000005979 Citrus limon Nutrition 0.000 description 1
- 244000131522 Citrus pyriformis Species 0.000 description 1
- 240000000560 Citrus x paradisi Species 0.000 description 1
- 235000013162 Cocos nucifera Nutrition 0.000 description 1
- 244000060011 Cocos nucifera Species 0.000 description 1
- 241000218631 Coniferophyta Species 0.000 description 1
- 235000011777 Corchorus aestuans Nutrition 0.000 description 1
- 240000004792 Corchorus capsularis Species 0.000 description 1
- 235000010862 Corchorus capsularis Nutrition 0.000 description 1
- 102000015833 Cystatin Human genes 0.000 description 1
- 102000004163 DNA-directed RNA polymerases Human genes 0.000 description 1
- 108090000626 DNA-directed RNA polymerases Proteins 0.000 description 1
- GHVNFZFCNZKVNT-UHFFFAOYSA-N Decanoic acid Natural products CCCCCCCCCC(O)=O GHVNFZFCNZKVNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000006646 Dess-Martin oxidation reaction Methods 0.000 description 1
- YZCKVEUIGOORGS-OUBTZVSYSA-N Deuterium Chemical compound [2H] YZCKVEUIGOORGS-OUBTZVSYSA-N 0.000 description 1
- 102000016680 Dioxygenases Human genes 0.000 description 1
- 108010028143 Dioxygenases Proteins 0.000 description 1
- UPEZCKBFRMILAV-JNEQICEOSA-N Ecdysone Natural products O=C1[C@H]2[C@@](C)([C@@H]3C([C@@]4(O)[C@@](C)([C@H]([C@H]([C@@H](O)CCC(O)(C)C)C)CC4)CC3)=C1)C[C@H](O)[C@H](O)C2 UPEZCKBFRMILAV-JNEQICEOSA-N 0.000 description 1
- 239000004593 Epoxy Substances 0.000 description 1
- ULGZDMOVFRHVEP-RWJQBGPGSA-N Erythromycin Chemical compound O([C@@H]1[C@@H](C)C(=O)O[C@@H]([C@@]([C@H](O)[C@@H](C)C(=O)[C@H](C)C[C@@](C)(O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@H](C[C@@H](C)O2)N(C)C)O)[C@H]1C)(C)O)CC)[C@H]1C[C@@](C)(OC)[C@@H](O)[C@H](C)O1 ULGZDMOVFRHVEP-RWJQBGPGSA-N 0.000 description 1
- OTMSDBZUPAUEDD-UHFFFAOYSA-N Ethane Chemical compound CC OTMSDBZUPAUEDD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JIGUQPWFLRLWPJ-UHFFFAOYSA-N Ethyl acrylate Chemical compound CCOC(=O)C=C JIGUQPWFLRLWPJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JOYRKODLDBILNP-UHFFFAOYSA-N Ethyl urethane Chemical compound CCOC(N)=O JOYRKODLDBILNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001263 FEMA 3042 Substances 0.000 description 1
- VTLYFUHAOXGGBS-UHFFFAOYSA-N Fe3+ Chemical compound [Fe+3] VTLYFUHAOXGGBS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 244000286663 Ficus elastica Species 0.000 description 1
- 208000001836 Firesetting Behavior Diseases 0.000 description 1
- KRHYYFGTRYWZRS-UHFFFAOYSA-N Fluorane Chemical compound F KRHYYFGTRYWZRS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241001137350 Fratercula Species 0.000 description 1
- 108700042658 GAP-43 Proteins 0.000 description 1
- 108700032487 GAP-43-3 Proteins 0.000 description 1
- 241000543370 Galax Species 0.000 description 1
- 108030000852 Glutamate N-acetyltransferases Proteins 0.000 description 1
- 239000004471 Glycine Substances 0.000 description 1
- 241000208818 Helianthus Species 0.000 description 1
- 235000003222 Helianthus annuus Nutrition 0.000 description 1
- 101000953492 Homo sapiens Inositol hexakisphosphate and diphosphoinositol-pentakisphosphate kinase 1 Proteins 0.000 description 1
- 101000953488 Homo sapiens Inositol hexakisphosphate and diphosphoinositol-pentakisphosphate kinase 2 Proteins 0.000 description 1
- 102000004286 Hydroxymethylglutaryl CoA Reductases Human genes 0.000 description 1
- 108090000895 Hydroxymethylglutaryl CoA Reductases Proteins 0.000 description 1
- 239000005566 Imazamox Substances 0.000 description 1
- 102100037739 Inositol hexakisphosphate and diphosphoinositol-pentakisphosphate kinase 1 Human genes 0.000 description 1
- 102100037736 Inositol hexakisphosphate and diphosphoinositol-pentakisphosphate kinase 2 Human genes 0.000 description 1
- 108090000862 Ion Channels Proteins 0.000 description 1
- 102000004310 Ion Channels Human genes 0.000 description 1
- LPHGQDQBBGAPDZ-UHFFFAOYSA-N Isocaffeine Natural products CN1C(=O)N(C)C(=O)C2=C1N(C)C=N2 LPHGQDQBBGAPDZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 240000004322 Lens culinaris Species 0.000 description 1
- 235000014647 Lens culinaris subsp culinaris Nutrition 0.000 description 1
- 241000255777 Lepidoptera Species 0.000 description 1
- 240000007472 Leucaena leucocephala Species 0.000 description 1
- 235000010643 Leucaena leucocephala Nutrition 0.000 description 1
- 102220508636 Liprin-beta-1_C12L_mutation Human genes 0.000 description 1
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 240000004658 Medicago sativa Species 0.000 description 1
- 235000017587 Medicago sativa ssp. sativa Nutrition 0.000 description 1
- 102000016943 Muramidase Human genes 0.000 description 1
- 108010014251 Muramidase Proteins 0.000 description 1
- 241000699666 Mus <mouse, genus> Species 0.000 description 1
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 1
- 231100000678 Mycotoxin Toxicity 0.000 description 1
- 108010062010 N-Acetylmuramoyl-L-alanine Amidase Proteins 0.000 description 1
- UQFQONCQIQEYPJ-UHFFFAOYSA-N N-methylpyrazole Chemical group CN1C=CC=N1 UQFQONCQIQEYPJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FIWILGQIZHDAQG-UHFFFAOYSA-N NC1=C(C(=O)NCC2=CC=C(C=C2)OCC(F)(F)F)C=C(C(=N1)N)N1N=C(N=C1)C1(CC1)C(F)(F)F Chemical compound NC1=C(C(=O)NCC2=CC=C(C=C2)OCC(F)(F)F)C=C(C(=N1)N)N1N=C(N=C1)C1(CC1)C(F)(F)F FIWILGQIZHDAQG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000244206 Nematoda Species 0.000 description 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 description 1
- 102000009493 Neurokinin receptors Human genes 0.000 description 1
- 108050000302 Neurokinin receptors Proteins 0.000 description 1
- 101100030361 Neurospora crassa (strain ATCC 24698 / 74-OR23-1A / CBS 708.71 / DSM 1257 / FGSC 987) pph-3 gene Proteins 0.000 description 1
- GRYLNZFGIOXLOG-UHFFFAOYSA-N Nitric acid Chemical class O[N+]([O-])=O GRYLNZFGIOXLOG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 244000227633 Ocotea pretiosa Species 0.000 description 1
- 235000004263 Ocotea pretiosa Nutrition 0.000 description 1
- 102000015636 Oligopeptides Human genes 0.000 description 1
- 108010038807 Oligopeptides Proteins 0.000 description 1
- 108090000854 Oxidoreductases Proteins 0.000 description 1
- 102000004316 Oxidoreductases Human genes 0.000 description 1
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000005035 Panax pseudoginseng ssp. pseudoginseng Nutrition 0.000 description 1
- 240000005373 Panax quinquefolius Species 0.000 description 1
- 235000003140 Panax quinquefolius Nutrition 0.000 description 1
- 108090000526 Papain Proteins 0.000 description 1
- 206010033799 Paralysis Diseases 0.000 description 1
- 101710091688 Patatin Proteins 0.000 description 1
- 101710096342 Pathogenesis-related protein Proteins 0.000 description 1
- LRBQNJMCXXYXIU-PPKXGCFTSA-N Penta-digallate-beta-D-glucose Natural products OC1=C(O)C(O)=CC(C(=O)OC=2C(=C(O)C=C(C=2)C(=O)OC[C@@H]2[C@H]([C@H](OC(=O)C=3C=C(OC(=O)C=4C=C(O)C(O)=C(O)C=4)C(O)=C(O)C=3)[C@@H](OC(=O)C=3C=C(OC(=O)C=4C=C(O)C(O)=C(O)C=4)C(O)=C(O)C=3)[C@H](OC(=O)C=3C=C(OC(=O)C=4C=C(O)C(O)=C(O)C=4)C(O)=C(O)C=3)O2)OC(=O)C=2C=C(OC(=O)C=3C=C(O)C(O)=C(O)C=3)C(O)=C(O)C=2)O)=C1 LRBQNJMCXXYXIU-PPKXGCFTSA-N 0.000 description 1
- 241000233679 Peronosporaceae Species 0.000 description 1
- 235000010627 Phaseolus vulgaris Nutrition 0.000 description 1
- ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N Phenol Natural products OC1=CC=CC=C1 ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ABLZXFCXXLZCGV-UHFFFAOYSA-N Phosphorous acid Chemical compound OP(O)=O ABLZXFCXXLZCGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000010582 Pisum sativum Nutrition 0.000 description 1
- 240000004713 Pisum sativum Species 0.000 description 1
- 108010089814 Plant Lectins Proteins 0.000 description 1
- 241000209504 Poaceae Species 0.000 description 1
- 206010036790 Productive cough Diseases 0.000 description 1
- GOOHAUXETOMSMM-UHFFFAOYSA-N Propylene oxide Chemical class CC1CO1 GOOHAUXETOMSMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004365 Protease Substances 0.000 description 1
- 101100463818 Pseudomonas oleovorans phaC1 gene Proteins 0.000 description 1
- 101100297400 Rhizobium meliloti (strain 1021) phaAB gene Proteins 0.000 description 1
- 244000281247 Ribes rubrum Species 0.000 description 1
- 235000016911 Ribes sativum Nutrition 0.000 description 1
- 235000002355 Ribes spicatum Nutrition 0.000 description 1
- 235000016897 Ribes triste Nutrition 0.000 description 1
- 108090000829 Ribosome Inactivating Proteins Proteins 0.000 description 1
- 235000004443 Ricinus communis Nutrition 0.000 description 1
- 125000000066 S-methyl group Chemical group [H]C([H])([H])S* 0.000 description 1
- BRHAMVLQOHUTQL-UHFFFAOYSA-N SC(C=NO1)=C1S Chemical group SC(C=NO1)=C1S BRHAMVLQOHUTQL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KACJJXLQRORQKQ-UHFFFAOYSA-N SC1=C(C=NS1)S Chemical group SC1=C(C=NS1)S KACJJXLQRORQKQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NKDDIKQDQHTUCO-UHFFFAOYSA-N SC1=CC=NN1S Chemical compound SC1=CC=NN1S NKDDIKQDQHTUCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KYYCOHBFLPOFKP-UHFFFAOYSA-N SC=1NC=C2C=CC(=CC12)S Chemical compound SC=1NC=C2C=CC(=CC12)S KYYCOHBFLPOFKP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 101150009018 SPI-1 gene Proteins 0.000 description 1
- 206010039424 Salivary hypersecretion Diseases 0.000 description 1
- 108010084592 Saporins Proteins 0.000 description 1
- 241000872198 Serjania polyphylla Species 0.000 description 1
- 241000270295 Serpentes Species 0.000 description 1
- 241000320380 Silybum Species 0.000 description 1
- 235000010841 Silybum marianum Nutrition 0.000 description 1
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 description 1
- 101000611441 Solanum lycopersicum Pathogenesis-related leaf protein 6 Proteins 0.000 description 1
- 241000187747 Streptomyces Species 0.000 description 1
- 229940100389 Sulfonylurea Drugs 0.000 description 1
- UCKMPCXJQFINFW-UHFFFAOYSA-N Sulphide Chemical compound [S-2] UCKMPCXJQFINFW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RAHZWNYVWXNFOC-UHFFFAOYSA-N Sulphur dioxide Chemical compound O=S=O RAHZWNYVWXNFOC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 244000125380 Terminalia tomentosa Species 0.000 description 1
- 239000004098 Tetracycline Substances 0.000 description 1
- 235000009470 Theobroma cacao Nutrition 0.000 description 1
- 244000299461 Theobroma cacao Species 0.000 description 1
- 240000003243 Thuja occidentalis Species 0.000 description 1
- 235000008109 Thuja occidentalis Nutrition 0.000 description 1
- 108090000992 Transferases Proteins 0.000 description 1
- 102000004357 Transferases Human genes 0.000 description 1
- 101150077913 VIP3 gene Proteins 0.000 description 1
- 240000003290 Wisteria sinensis Species 0.000 description 1
- YTAHJIFKAKIKAV-XNMGPUDCSA-N [(1R)-3-morpholin-4-yl-1-phenylpropyl] N-[(3S)-2-oxo-5-phenyl-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-3-yl]carbamate Chemical compound O=C1[C@H](N=C(C2=C(N1)C=CC=C2)C1=CC=CC=C1)NC(O[C@H](CCN1CCOCC1)C1=CC=CC=C1)=O YTAHJIFKAKIKAV-XNMGPUDCSA-N 0.000 description 1
- SPPCMVNDPDQNRG-UHFFFAOYSA-L [F-].[F-].[Sb++] Chemical compound [F-].[F-].[Sb++] SPPCMVNDPDQNRG-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- SHJXVDAAVHAKFB-UHFFFAOYSA-N [Li]CCCCCCCCCC Chemical compound [Li]CCCCCCCCCC SHJXVDAAVHAKFB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DHKHKXVYLBGOIT-UHFFFAOYSA-N acetaldehyde Diethyl Acetal Natural products CCOC(C)OCC DHKHKXVYLBGOIT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000001241 acetals Chemical class 0.000 description 1
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- 150000001252 acrylic acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 description 1
- 230000004520 agglutination Effects 0.000 description 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 1
- HFVAFDPGUJEFBQ-UHFFFAOYSA-M alizarin red S Chemical compound [Na+].O=C1C2=CC=CC=C2C(=O)C2=C1C=C(S([O-])(=O)=O)C(O)=C2O HFVAFDPGUJEFBQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229910052784 alkaline earth metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 125000003302 alkenyloxy group Chemical group 0.000 description 1
- 150000003973 alkyl amines Chemical class 0.000 description 1
- 150000001350 alkyl halides Chemical class 0.000 description 1
- 125000001118 alkylidene group Chemical group 0.000 description 1
- UPEZCKBFRMILAV-UHFFFAOYSA-N alpha-Ecdysone Natural products C1C(O)C(O)CC2(C)C(CCC3(C(C(C(O)CCC(C)(C)O)C)CCC33O)C)C3=CC(=O)C21 UPEZCKBFRMILAV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004909 aminosalicylic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000006053 animal diet Substances 0.000 description 1
- 125000005577 anthracene group Chemical group 0.000 description 1
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 1
- 239000004599 antimicrobial Substances 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- HNYOPLTXPVRDBG-UHFFFAOYSA-N barbituric acid Chemical compound O=C1CC(=O)NC(=O)N1 HNYOPLTXPVRDBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZWOASCVFHSYHOB-UHFFFAOYSA-N benzene-1,3-dithiol Chemical compound SC1=CC=CC(S)=C1 ZWOASCVFHSYHOB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000010233 benzoic acid Nutrition 0.000 description 1
- 125000002619 bicyclic group Chemical group 0.000 description 1
- 125000002618 bicyclic heterocycle group Chemical group 0.000 description 1
- 239000003139 biocide Substances 0.000 description 1
- 230000004071 biological effect Effects 0.000 description 1
- QKSKPIVNLNLAAV-UHFFFAOYSA-N bis(2-chloroethyl) sulfide Chemical compound ClCCSCCCl QKSKPIVNLNLAAV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SIPUZPBQZHNSDW-UHFFFAOYSA-N bis(2-methylpropyl)aluminum Chemical compound CC(C)C[Al]CC(C)C SIPUZPBQZHNSDW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000005997 bromomethyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004106 butoxy group Chemical group [*]OC([H])([H])C([H])([H])C(C([H])([H])[H])([H])[H] 0.000 description 1
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 229960001948 caffeine Drugs 0.000 description 1
- VJEONQKOZGKCAK-UHFFFAOYSA-N caffeine Natural products CN1C(=O)N(C)C(=O)C2=C1C=CN2C VJEONQKOZGKCAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000009120 camo Nutrition 0.000 description 1
- 229960000846 camphor Drugs 0.000 description 1
- 229930008380 camphor Natural products 0.000 description 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 125000001589 carboacyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000002837 carbocyclic group Chemical group 0.000 description 1
- 229960001631 carbomer Drugs 0.000 description 1
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N carbonic acid Chemical class OC(O)=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SKOLWUPSYHWYAM-UHFFFAOYSA-N carbonodithioic O,S-acid Chemical compound SC(S)=O SKOLWUPSYHWYAM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000001732 carboxylic acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 239000003054 catalyst Substances 0.000 description 1
- 235000005607 chanvre indien Nutrition 0.000 description 1
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 description 1
- 125000004773 chlorofluoromethyl group Chemical group [H]C(F)(Cl)* 0.000 description 1
- 229960001701 chloroform Drugs 0.000 description 1
- 125000006378 chloropyridyl group Chemical group 0.000 description 1
- 229910001916 chloryl Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000001845 chromium compounds Chemical class 0.000 description 1
- 235000013985 cinnamic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229930016911 cinnamic acid Natural products 0.000 description 1
- HGCIXCUEYOPUTN-UHFFFAOYSA-N cis-cyclohexene Natural products C1CCC=CC1 HGCIXCUEYOPUTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000020971 citrus fruits Nutrition 0.000 description 1
- 238000004440 column chromatography Methods 0.000 description 1
- 238000004891 communication Methods 0.000 description 1
- 238000013329 compounding Methods 0.000 description 1
- 235000009508 confectionery Nutrition 0.000 description 1
- 239000013078 crystal Substances 0.000 description 1
- 150000001924 cycloalkanes Chemical class 0.000 description 1
- 125000004465 cycloalkenyloxy group Chemical group 0.000 description 1
- DCZFGQYXRKMVFG-UHFFFAOYSA-N cyclohexane-1,4-dione Chemical compound O=C1CCC(=O)CC1 DCZFGQYXRKMVFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WVIIMZNLDWSIRH-UHFFFAOYSA-N cyclohexylcyclohexane Chemical group C1CCCCC1C1CCCCC1 WVIIMZNLDWSIRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004956 cyclohexylene group Chemical group 0.000 description 1
- 108050004038 cystatin Proteins 0.000 description 1
- 210000004268 dentin Anatomy 0.000 description 1
- 229910052805 deuterium Inorganic materials 0.000 description 1
- 125000005265 dialkylamine group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004427 diamine group Chemical group 0.000 description 1
- 125000006006 difluoroethoxy group Chemical group 0.000 description 1
- 125000001028 difluoromethyl group Chemical group [H]C(F)(F)* 0.000 description 1
- IEJIGPNLZYLLBP-UHFFFAOYSA-N dimethyl carbonate Chemical compound COC(=O)OC IEJIGPNLZYLLBP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000000118 dimethyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 1
- 229910001873 dinitrogen Inorganic materials 0.000 description 1
- ZCWQCWXJNHKJPA-UHFFFAOYSA-N dioxathiole Chemical group O1OC=CS1 ZCWQCWXJNHKJPA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000007598 dipping method Methods 0.000 description 1
- 229940042399 direct acting antivirals protease inhibitors Drugs 0.000 description 1
- 150000004141 diterpene derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 239000002934 diuretic Substances 0.000 description 1
- 230000001882 diuretic effect Effects 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- UPEZCKBFRMILAV-JMZLNJERSA-N ecdysone Chemical compound C1[C@@H](O)[C@@H](O)C[C@]2(C)[C@@H](CC[C@@]3([C@@H]([C@@H]([C@H](O)CCC(C)(C)O)C)CC[C@]33O)C)C3=CC(=O)[C@@H]21 UPEZCKBFRMILAV-JMZLNJERSA-N 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- 239000002158 endotoxin Substances 0.000 description 1
- 150000002085 enols Chemical class 0.000 description 1
- 230000007613 environmental effect Effects 0.000 description 1
- 125000004185 ester group Chemical group 0.000 description 1
- 125000001301 ethoxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])O* 0.000 description 1
- 125000002534 ethynyl group Chemical group [H]C#C* 0.000 description 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 1
- 239000000835 fiber Substances 0.000 description 1
- 125000004216 fluoromethyl group Chemical group [H]C([H])(F)* 0.000 description 1
- TWVBEFREQNKFGN-UHFFFAOYSA-N formic acid;hydrazine Chemical compound NN.OC=O TWVBEFREQNKFGN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JVZRCNQLWOELDU-UHFFFAOYSA-N gamma-Phenylpyridine Natural products C1=CC=CC=C1C1=CC=NC=C1 JVZRCNQLWOELDU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000010437 gem Substances 0.000 description 1
- 229910001751 gemstone Inorganic materials 0.000 description 1
- 210000004392 genitalia Anatomy 0.000 description 1
- 235000008434 ginseng Nutrition 0.000 description 1
- FVIZARNDLVOMSU-UHFFFAOYSA-N ginsenoside K Natural products C1CC(C2(CCC3C(C)(C)C(O)CCC3(C)C2CC2O)C)(C)C2C1C(C)(CCC=C(C)C)OC1OC(CO)C(O)C(O)C1O FVIZARNDLVOMSU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000013595 glycosylation Effects 0.000 description 1
- 238000006206 glycosylation reaction Methods 0.000 description 1
- 125000000262 haloalkenyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000006769 halocycloalkoxy group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005347 halocycloalkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 150000002366 halogen compounds Chemical class 0.000 description 1
- 230000002140 halogenating effect Effects 0.000 description 1
- 230000026030 halogenation Effects 0.000 description 1
- 238000005658 halogenation reaction Methods 0.000 description 1
- 125000005059 halophenyl group Chemical group 0.000 description 1
- 239000011487 hemp Substances 0.000 description 1
- OQLKNTOKMBVBKV-UHFFFAOYSA-N hexamidine Chemical class C1=CC(C(=N)N)=CC=C1OCCCCCCOC1=CC=C(C(N)=N)C=C1 OQLKNTOKMBVBKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001915 hexamidine Drugs 0.000 description 1
- 125000006038 hexenyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005980 hexynyl group Chemical group 0.000 description 1
- 229910000042 hydrogen bromide Inorganic materials 0.000 description 1
- 229910000040 hydrogen fluoride Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000007062 hydrolysis Effects 0.000 description 1
- 238000006460 hydrolysis reaction Methods 0.000 description 1
- 125000004356 hydroxy functional group Chemical group O* 0.000 description 1
- RCBVKBFIWMOMHF-UHFFFAOYSA-L hydroxy-(hydroxy(dioxo)chromio)oxy-dioxochromium;pyridine Chemical compound C1=CC=NC=C1.C1=CC=NC=C1.O[Cr](=O)(=O)O[Cr](O)(=O)=O RCBVKBFIWMOMHF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 125000002140 imidazol-4-yl group Chemical group [H]N1C([H])=NC([*])=C1[H] 0.000 description 1
- 125000000336 imidazol-5-yl group Chemical group [H]N1C([H])=NC([H])=C1[*] 0.000 description 1
- 150000002466 imines Chemical class 0.000 description 1
- 238000010348 incorporation Methods 0.000 description 1
- 125000003454 indenyl group Chemical group C1(C=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 description 1
- RKJUIXBNRJVNHR-UHFFFAOYSA-N indolenine Natural products C1=CC=C2CC=NC2=C1 RKJUIXBNRJVNHR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000001041 indolyl group Chemical group 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000011630 iodine Substances 0.000 description 1
- 125000002346 iodo group Chemical group I* 0.000 description 1
- 150000002500 ions Chemical class 0.000 description 1
- 125000004491 isohexyl group Chemical group C(CCC(C)C)* 0.000 description 1
- 125000000904 isoindolyl group Chemical group C=1(NC=C2C=CC=CC12)* 0.000 description 1
- 125000004501 isothiazol-5-yl group Chemical group S1N=CC=C1* 0.000 description 1
- MGIYRDNGCNKGJU-UHFFFAOYSA-N isothiazolinone Chemical compound O=C1C=CSN1 MGIYRDNGCNKGJU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000000366 juvenile effect Effects 0.000 description 1
- 108010080576 juvenile hormone esterase Proteins 0.000 description 1
- 235000021332 kidney beans Nutrition 0.000 description 1
- 101150005779 laaA gene Proteins 0.000 description 1
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 description 1
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 description 1
- 235000021374 legumes Nutrition 0.000 description 1
- 229920005610 lignin Polymers 0.000 description 1
- 108091053735 lin-4 stem-loop Proteins 0.000 description 1
- 108091032363 lin-4-1 stem-loop Proteins 0.000 description 1
- 108091028008 lin-4-2 stem-loop Proteins 0.000 description 1
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 1
- 239000004325 lysozyme Substances 0.000 description 1
- 235000010335 lysozyme Nutrition 0.000 description 1
- 229960000274 lysozyme Drugs 0.000 description 1
- 125000000040 m-tolyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C(=C1[H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 description 1
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 description 1
- AMWRITDGCCNYAT-UHFFFAOYSA-L manganese oxide Inorganic materials [Mn].O[Mn]=O.O[Mn]=O AMWRITDGCCNYAT-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- PPNAOCWZXJOHFK-UHFFFAOYSA-N manganese(2+);oxygen(2-) Chemical class [O-2].[Mn+2] PPNAOCWZXJOHFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 description 1
- 229910052987 metal hydride Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000004681 metal hydrides Chemical class 0.000 description 1
- 229910044991 metal oxide Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000004706 metal oxides Chemical class 0.000 description 1
- 150000002739 metals Chemical class 0.000 description 1
- UZKWTJUDCOPSNM-UHFFFAOYSA-N methoxybenzene Substances CCCCOC=C UZKWTJUDCOPSNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WBYWAXJHAXSJNI-UHFFFAOYSA-N methyl p-hydroxycinnamate Natural products OC(=O)C=CC1=CC=CC=C1 WBYWAXJHAXSJNI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 108091040857 miR-604 stem-loop Proteins 0.000 description 1
- 229960005181 morphine Drugs 0.000 description 1
- 235000010460 mustard Nutrition 0.000 description 1
- 231100000350 mutagenesis Toxicity 0.000 description 1
- 238000002703 mutagenesis Methods 0.000 description 1
- 231100000219 mutagenic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003505 mutagenic effect Effects 0.000 description 1
- 230000035772 mutation Effects 0.000 description 1
- 239000002636 mycotoxin Substances 0.000 description 1
- VMGAPWLDMVPYIA-HIDZBRGKSA-N n'-amino-n-iminomethanimidamide Chemical compound N\N=C\N=N VMGAPWLDMVPYIA-HIDZBRGKSA-N 0.000 description 1
- HQVFKSDWNYVAQD-UHFFFAOYSA-N n-hydroxyprop-2-enamide Chemical class ONC(=O)C=C HQVFKSDWNYVAQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000000740 n-pentyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 239000002090 nanochannel Substances 0.000 description 1
- 125000001971 neopentyl group Chemical group [H]C([*])([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 210000002445 nipple Anatomy 0.000 description 1
- 229910017604 nitric acid Chemical class 0.000 description 1
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000014571 nuts Nutrition 0.000 description 1
- TVMXDCGIABBOFY-UHFFFAOYSA-N octane Chemical compound CCCCCCCC TVMXDCGIABBOFY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 108010007425 oligomycin sensitivity conferring protein Proteins 0.000 description 1
- 235000005985 organic acids Nutrition 0.000 description 1
- 125000001715 oxadiazolyl group Chemical group 0.000 description 1
- 235000006408 oxalic acid Nutrition 0.000 description 1
- AICOOMRHRUFYCM-ZRRPKQBOSA-N oxazine, 1 Chemical compound C([C@@H]1[C@H](C(C[C@]2(C)[C@@H]([C@H](C)N(C)C)[C@H](O)C[C@]21C)=O)CC1=CC2)C[C@H]1[C@@]1(C)[C@H]2N=C(C(C)C)OC1 AICOOMRHRUFYCM-ZRRPKQBOSA-N 0.000 description 1
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 description 1
- FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N papa-hydroxy-benzoic acid Natural products OC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940055729 papain Drugs 0.000 description 1
- 235000019834 papain Nutrition 0.000 description 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 1
- 230000001717 pathogenic effect Effects 0.000 description 1
- 235000020232 peanut Nutrition 0.000 description 1
- RGSFGYAAUTVSQA-UHFFFAOYSA-N pentamethylene Natural products C1CCCC1 RGSFGYAAUTVSQA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000003538 pentan-3-yl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- YWAKXRMUMFPDSH-UHFFFAOYSA-N pentene Chemical compound CCCC=C YWAKXRMUMFPDSH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004115 pentoxy group Chemical group [*]OC([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C(C([H])([H])[H])([H])[H] 0.000 description 1
- 125000001147 pentyl group Chemical group C(CCCC)* 0.000 description 1
- PNJWIWWMYCMZRO-UHFFFAOYSA-N pent‐4‐en‐2‐one Natural products CC(=O)CC=C PNJWIWWMYCMZRO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000137 peptide hydrolase inhibitor Substances 0.000 description 1
- 150000004965 peroxy acids Chemical class 0.000 description 1
- 101150046540 phaA gene Proteins 0.000 description 1
- 125000001792 phenanthrenyl group Chemical group C1(=CC=CC=2C3=CC=CC=C3C=CC12)* 0.000 description 1
- 125000000951 phenoxy group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(O*)C([H])=C1[H] 0.000 description 1
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 description 1
- 125000002467 phosphate group Chemical group [H]OP(=O)(O[H])O[*] 0.000 description 1
- 239000003726 plant lectin Substances 0.000 description 1
- 244000000003 plant pathogen Species 0.000 description 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 1
- 102000054765 polymorphisms of proteins Human genes 0.000 description 1
- 230000004481 post-translational protein modification Effects 0.000 description 1
- CUQOHAYJWVTKDE-UHFFFAOYSA-N potassium;butan-1-olate Chemical compound [K+].CCCC[O-] CUQOHAYJWVTKDE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000012015 potatoes Nutrition 0.000 description 1
- 238000012545 processing Methods 0.000 description 1
- 235000019260 propionic acid Nutrition 0.000 description 1
- QQONPFPTGQHPMA-UHFFFAOYSA-N propylene Natural products CC=C QQONPFPTGQHPMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004805 propylene group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([*:1])C([H])([H])[*:2] 0.000 description 1
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 description 1
- 125000004353 pyrazol-1-yl group Chemical group [H]C1=NN(*)C([H])=C1[H] 0.000 description 1
- 125000004497 pyrazol-5-yl group Chemical group N1N=CC=C1* 0.000 description 1
- USPWKWBDZOARPV-UHFFFAOYSA-N pyrazolidine Chemical compound C1CNNC1 USPWKWBDZOARPV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002728 pyrethroid Substances 0.000 description 1
- WHMDPDGBKYUEMW-UHFFFAOYSA-N pyridine-2-thiol Chemical group SC1=CC=CC=N1 WHMDPDGBKYUEMW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UIVPQCZZDVPHOJ-UHFFFAOYSA-N pyridine-3,5-dithiol Chemical compound SC1=CN=CC(S)=C1 UIVPQCZZDVPHOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OIMWEHOYHJJPJD-UHFFFAOYSA-N pyridine;pyrimidine Chemical compound C1=CC=NC=C1.C1=CN=CN=C1 OIMWEHOYHJJPJD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-O pyridinium Chemical compound C1=CC=[NH+]C=C1 JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-O 0.000 description 1
- HBCQSNAFLVXVAY-UHFFFAOYSA-N pyrimidine-2-thiol Chemical group SC1=NC=CC=N1 HBCQSNAFLVXVAY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000003230 pyrimidines Chemical class 0.000 description 1
- HNJBEVLQSNELDL-UHFFFAOYSA-N pyrrolidin-2-one Chemical compound O=C1CCCN1 HNJBEVLQSNELDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IUVKMZGDUIUOCP-BTNSXGMBSA-N quinbolone Chemical compound O([C@H]1CC[C@H]2[C@H]3[C@@H]([C@]4(C=CC(=O)C=C4CC3)C)CC[C@@]21C)C1=CCCC1 IUVKMZGDUIUOCP-BTNSXGMBSA-N 0.000 description 1
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 1
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 description 1
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 description 1
- BOLDJAUMGUJJKM-LSDHHAIUSA-N renifolin D Natural products CC(=C)[C@@H]1Cc2c(O)c(O)ccc2[C@H]1CC(=O)c3ccc(O)cc3O BOLDJAUMGUJJKM-LSDHHAIUSA-N 0.000 description 1
- 229910052703 rhodium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000010948 rhodium Substances 0.000 description 1
- 238000005096 rolling process Methods 0.000 description 1
- 229960004889 salicylic acid Drugs 0.000 description 1
- 210000003296 saliva Anatomy 0.000 description 1
- 208000026451 salivation Diseases 0.000 description 1
- 229930195734 saturated hydrocarbon Natural products 0.000 description 1
- 239000003001 serine protease inhibitor Substances 0.000 description 1
- 125000005373 siloxane group Chemical group [SiH2](O*)* 0.000 description 1
- 150000003385 sodium Chemical class 0.000 description 1
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M sodium hydroxide Inorganic materials [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 210000003802 sputum Anatomy 0.000 description 1
- 208000024794 sputum Diseases 0.000 description 1
- 235000020354 squash Nutrition 0.000 description 1
- 150000003431 steroids Chemical class 0.000 description 1
- 108010076424 stilbene synthase Proteins 0.000 description 1
- 125000003107 substituted aryl group Chemical group 0.000 description 1
- 239000000758 substrate Substances 0.000 description 1
- 239000001384 succinic acid Substances 0.000 description 1
- PXQLVRUNWNTZOS-UHFFFAOYSA-N sulfanyl Chemical compound [SH] PXQLVRUNWNTZOS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000000542 sulfonic acid group Chemical group 0.000 description 1
- LRBQNJMCXXYXIU-NRMVVENXSA-N tannic acid Chemical compound OC1=C(O)C(O)=CC(C(=O)OC=2C(=C(O)C=C(C=2)C(=O)OC[C@@H]2[C@H]([C@H](OC(=O)C=3C=C(OC(=O)C=4C=C(O)C(O)=C(O)C=4)C(O)=C(O)C=3)[C@@H](OC(=O)C=3C=C(OC(=O)C=4C=C(O)C(O)=C(O)C=4)C(O)=C(O)C=3)[C@@H](OC(=O)C=3C=C(OC(=O)C=4C=C(O)C(O)=C(O)C=4)C(O)=C(O)C=3)O2)OC(=O)C=2C=C(OC(=O)C=3C=C(O)C(O)=C(O)C=3)C(O)=C(O)C=2)O)=C1 LRBQNJMCXXYXIU-NRMVVENXSA-N 0.000 description 1
- 229920002258 tannic acid Polymers 0.000 description 1
- 235000015523 tannic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229940033123 tannic acid Drugs 0.000 description 1
- 125000001973 tert-pentyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 229960002180 tetracycline Drugs 0.000 description 1
- 229930101283 tetracycline Natural products 0.000 description 1
- 235000019364 tetracycline Nutrition 0.000 description 1
- 150000003522 tetracyclines Chemical class 0.000 description 1
- 125000003718 tetrahydrofuranyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000003554 tetrahydropyrrolyl group Chemical group 0.000 description 1
- 235000019529 tetraterpenoid Nutrition 0.000 description 1
- 125000003831 tetrazolyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004495 thiazol-4-yl group Chemical group S1C=NC(=C1)* 0.000 description 1
- 125000004496 thiazol-5-yl group Chemical group S1C=NC=C1* 0.000 description 1
- 125000002813 thiocarbonyl group Chemical class *C(*)=S 0.000 description 1
- JNWCKEGWRGOUEI-UHFFFAOYSA-N thiofulminate Chemical group S=N#[C-] JNWCKEGWRGOUEI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JOUDBUYBGJYFFP-FOCLMDBBSA-N thioindigo Chemical compound S\1C2=CC=CC=C2C(=O)C/1=C1/C(=O)C2=CC=CC=C2S1 JOUDBUYBGJYFFP-FOCLMDBBSA-N 0.000 description 1
- JKIYPJDZQQTBNJ-UHFFFAOYSA-N thiophene-2,3-dithiol Chemical compound SC=1C=CSC=1S JKIYPJDZQQTBNJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000002110 toxicologic effect Effects 0.000 description 1
- 231100000723 toxicological property Toxicity 0.000 description 1
- 230000007704 transition Effects 0.000 description 1
- 229910000314 transition metal oxide Inorganic materials 0.000 description 1
- ILJSQTXMGCGYMG-UHFFFAOYSA-N triacetic acid Chemical compound CC(=O)CC(=O)CC(O)=O ILJSQTXMGCGYMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000003866 trichloromethyl group Chemical group ClC(Cl)(Cl)* 0.000 description 1
- 125000000876 trifluoromethoxy group Chemical group FC(F)(F)O* 0.000 description 1
- IFOIAHYDBXLNJX-UHFFFAOYSA-N trioxazole Chemical group O1OC=NO1 IFOIAHYDBXLNJX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LEONUFNNVUYDNQ-UHFFFAOYSA-N vanadium atom Chemical compound [V] LEONUFNNVUYDNQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002435 venom Substances 0.000 description 1
- 210000001048 venom Anatomy 0.000 description 1
- 231100000611 venom Toxicity 0.000 description 1
- 125000000391 vinyl group Chemical group [H]C([*])=C([H])[H] 0.000 description 1
- 230000003612 virological effect Effects 0.000 description 1
- 238000005406 washing Methods 0.000 description 1
- 239000002023 wood Substances 0.000 description 1
- 229940060490 zazole Drugs 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
- A01N43/64—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
- A01N43/647—Triazoles; Hydrogenated triazoles
- A01N43/653—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/10—Antimycotics
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Oncology (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pest Control & Pesticides (AREA)
- Agronomy & Crop Science (AREA)
- Plant Pathology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Dentistry (AREA)
- Wood Science & Technology (AREA)
- Zoology (AREA)
- Environmental Sciences (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Epoxy Compounds (AREA)
Description
200932116 九、發明說明: 【發明内容】 本發明係關於式I唑基甲基環氧乙烷類
卉甲變數具有下述意義:
A或B為三_,四_,五_,六_ 份不飽和雜環,或五_ :二九·或十_員飽和或部 , 、九 '或十-昌公 知雜環,其中此雜環係於各情況中含有_、二: 或四個來自包括〇、N&s之雜原子; — 且個別之其他變數3或八具有 , 上文關於八❹所提及意義之—,或係為C】-C8-院 基、Cl_C8_幽燒基、C2-C8-稀基、C2-C8-i 烯基、C2_q_ :基' c2-c8-鹵炔基、C3_C8環烷基、μ鹵環烷基、 苯基或苯并二氧伍圜烯基; /、中A及/或B係互相獨立為未經取代或被一、二、 二或四個獨立經選擇之取代基L取代; L 為自素、氰基、硝基、氰氧基(OCN)、Cl-C8-烷基、Ci-Cs-幽烷基、苯基_C1_C6烷氧基、C2_C8_烯基、 C2-C8-齒烯基、C2_C8•炔基、C2_C8 i 炔基、C4(i〇 烷 —稀基、c4-c10-鹵基-烧二烯基、Ci_c8_炫氧基、Ci_c8_ 鹵烷氧基、q-Cs-烷羰基氧基、Ci_c8_烷基磺醯氧基、 C2_C8-烯氧基、C2-C8-齒烯基氧基、C2-C8-炔氧基、 137059 200932116 C2-C8-鹵炔基氧基、c3-C8-環烷基、C3_C8_齒環烷基、 c3-c8-環烯基、c3_c8-鹵環烯基、c3_Q_環烷氧基、 q-cv環烯氧基、羥亞胺基_Ci_Q烷基、Ci_C6次烷 基 '氧基-(VC4·次烷基、氧基-q-q-次烷氧基、q-Q-烷羥亞胺基-C! -Cs -烷基、C:2 -c8 -烯基羥亞胺基_Cl _c8 _ 烧基、C2-C8-块基羥亞胺基-q-Cs-烷基、S(=〇)nAi、 CC=C〇A2、C(=S)A2、NA3A4、苯基、苯基氧基,或五 _ ❹ 或_員飽和、部份不飽和或芳族雜環,其含有一、 一、二或四個來自包括0、N及s之雜原子;其中n,A1, A2, A3, A4均如下文定義: η 為0, 1或2 ; Α1 為氫、羥基、CVCV烷基、(Vc8_鹵烷基、胺基、
Ci-Cs-烷胺基或二-q-Cs-烷胺基, A2 為關於A1所提及基團之一,或C2_C8烯基、 c2-c8-i 烯基、c2_C8_块基、C2_C8 i 炔基、Ci_C8_ 〇 烷氧基、Cl_c8-_烷氧基、c2-c8-稀氧基、c2-c8- 鹵烯基氧基、C^-Cg-快氧基' C2_C8-鹵快基氧 基 C3 -c8 燒基、c3 -C8 - _ 環烧基、c3 -C8 •環 烧氧基或C3 -C8 -画環烧氧基; A3,A4係互相獨立為氫、Ci 烷基、Cl _c8鹵烷基、 cvq-烯基、(^必诮烯基、CrCf快基' CrC8_ 鹵炔基、C3-C8-環烷基、C3-C8-i!環烷基、c3_C8_ 環烯基或c3-c8-鹵環烯基; 其中L基團定義之脂族及/或脂環族及/或芳族基 137059 200932116 團’其本身可帶有一、二、三或四個相同或不同基 團rl : R 為_素、氰基、石肖基、-Cg -炫基、q -Cg -鹵烧 基、Ci-C8-烷氧基、Ci_C8_鹵烷氧基、c3_C8環烷基、 c3-c8-i環烷基、C3_C8_環烯基、C3_C8_環烷氧基、
Cs-CV鹵環烷氧基、Ci_c8_烷羰基、Ci_c8烷羰基氧 基、C1-C8-燒氧羰基、胺基、Cl_c8_烧胺基、二_Ci_c8_ 烧胺基; ❻ D -為S-R,其中 R 為氫、G-c8-烧基、q-c8-函烧基、c2-c8-烯基、 C2 c8 -鹵稀基、c2 -C8 -炔基' c2 -C8 -鹵炔基、 θοπ ' e(=s)R3 ' sc>2R4iCN;其中 R 為氫、ci-c8-烷基、烷基、q-Q-烷氧 基、q-Cs-鹵烷氧基或NA3A4 ;且 R 為<^-(:8-烷基、苯基_Ci_C8_烷基或苯基,其中 〇 笨基係於各情況中為未經取代,或被一、二 或二個獨立選自包括鹵素與q -c4-烷基之基 團取代;
-為基團DI
其中A與B係如上文定義; -為基團DII 137059 200932116 其中#為對三唑基環之連接點,且Q、Rl及¥均如 定義: 下文 Q為〇或s ;
R1,R2係互相獨立為cvcv烷基、CrCs碥烷基、A七 燒氧基、Cl-cv院氧基A·。烧氧基、心碥烷^ 基Ci-Cs-烧氧基-q-C:8-烧基、q-C:8-燒硫基、Q-C 烯基硫基、cvcv快基硫基、c3_c8_環烷基、 院基硫基、苯基、苯基_Clm、笨氧基、笨硫 苯基-Ci-C4-烷氧基或Nr5r6,其中R5為Η或烷 基,且^sq-c:8-烷基、苯基_Ci_Q_烷基或苯基,或 R5與R6-起為具有四或五個碳原子m基鍵,或 -ch2-ch2-o-ch2-ch2- 3¾ -ch2-ch2-nr7-ch2-ch2- 之基團’其中R7為氫或Cl_C4_燒基;其中在上文所 及基團中之芳族基團係、於各情況中互相獨立為Μ 取代,或被一、二或三個選自包括齒素與Cl-C4-烧基 之基團取代; 或 -為基團SM,其中Μ係如下文定義. Μ為驗金屬陽離子,驗土金屬陽離子之相當物,銅 辞、22鐵或錄陽離子之相當物,或<(Ε)之錄陽離子 Ζ1—Ν—Ζ3 (Ε) ^ 其中 137059 200932116 z〗與z2係獨立為氫或c斗烷基; 其中 個獨 係獨立為氫、…基、节基或苯基 本基係於各情況中為未經取代或被一二或 立選自包括㈣與烧基之基團取代;… 及其農業上可接受之鹽。 較佳為式I化合物,其中變數〇係如下文定義: D -為S-R,其中
R 為氫、Cl_C8-燒基、q-Q-齒烷基、c2_c8_烯基、 C2-C8_齒烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-鹵炔基、 e(=C))R3 ' e<=S)R3 ' S〇2R4 或 CN ;其中 R3 為Cl-C8-烷基、C1-C8-齒烷基、q-Q-烷氧基、 Ci -Cg - _烧乳基或να3 A4 ;且 R4 為C1 -Cs -烷基、苯基-c8 -烷基或苯基,其中 苯基係於各情況中為未經取代,或被一、二 或三個獨立選自包括函素與Ci-C4-烷基之基 團取代;
為基團DI
DI
其中A與B係如上文定義; -為基團DII Q、 p1
DII κ X 2 S R2 137059 -10- 200932116 其中#為對三唑基環之連接點,且Q、Rl及R2均如下文 定義: Q為Ο或S ;
R.,R2係互相獨立為C〗-C8 -烧基、C! -C8 -南烧基、q -C8 _ 烧氧基、Q-C8-院氧基-Ci-Cs-炫氧基、氧 基、Q-cv烧氧基-Cl_c8_烧基、Ci_c8_烧硫基、C2_C8_ 烯基硫基、C2-Cs-炔基硫基、c3-c8-環烷基、c3_c8_環 烷基硫基、笨基、苯基_Cl_C4_烷基、苯氧基、苯硫基、 苯基-CVC4-烧氧基或NR5R6,其中R5為Η或Ci_c8_炫 基,且妒為^七8-烷基、苯基_Cl_c4-烷基或苯基,或 R5與R6—起為具有四或五個碳原子之次烷基鏈,或 形成式-CH2-CH2-0-CH2-CH2-或-CH2-CH2-NR7-CH2-CΉ2- 之基團’其中R7為氫或Cl_C4_烧基;其中在上文所提 及基團中之芳族基團係於各情況中互相獨立為未經 取代’或被-、二或三個選自包括函素與Cl q烧基 之基團取代; 或 -為基團SM,其中M係如下文定義. Μ為鹼金屬陽離+、給+ 雕于驗土金屬陽離子之相當物、銅 鋅、鐵或鎳陽離早之知火 ζ2 苟離千之相虽物,或式(Ε)之銨陽離子 (Ε) Ζ—Ν—Ζ3 其中 爷基或苯基;其中 Ζ1與Ζ2係獨立為氳或Ci_c8_烷基 咖係獨立為氫、Cl_c8•燒基 137059 • 11 - 200932116 笨基係於各情況中為未經取代或被一、二或三個獨 -古- Ιξξ > ' 包括南素與q -c4 -烷基之基團取代; 且^中其餘取代基均具有上文所定義之意義。 气化《物可以式Ia之”硫醇”形式或以式Ib之,,硫代羰基 ’形式存在。
❹ 其中D*係如下文定義: R,其中R具有上文所定義之意義; -基團DII* q、vr1 /v D"* 其中#為對式Ia中之硫原子或式历中之唾基環之連接 〇 點,且Q、R1及R2具有上文所定義之意義;或 -基團M,其中M具有上文所定義之意義, 且其中其他取代基均具有上文所定義之意義。 -但疋,為簡便起見,於各情況中通常只有"硫醇”形式顯 示於此處。 本發明進一步關於化合物了之製備,製備化合物〗之中間 物=其製備,以及根據本發明之化合物關於防治植物病原 真菌之用途,及包含彼等之組合物。 具有經取代三録團之三唾基甲基環氧乙㈣係得知自 137059 -12- 200932116 例如 WO 96/38440、WO 97/41107、WO 97/42178、WO 97/43269、 w〇 97/44331、WO 97/443332、WO 99/05149 及 WO 99/21853。唑 基曱基環氧乙烷類係進一步得知自EP 0330132、EP 0421125、 EP 0388871 。 但是,特別是在低施用率下,得知自先前技藝之化合物 之殺真菌作用係時常不令人滿意。因此,本發明之一項目 的係為提供新穎化合物,其較佳係具有經改良之性質,譬 如經改良之殺真菌作用及/或更良好毒物學性質。令人驚訝
A ^ 地,此項目的係以此處所述之式I化合物達成。 由於化合物I之氮原子之鹼性特性,故其係能夠與無機或 有機酸類或與金屬離子形成鹽或加成物。這亦適用於本文 中所述化合物I之大部份先質,其鹽與加成物亦由本發明提 供。 無機酸之實例為氫齒酸類,譬如氟化氫、氣化氫、溴化 氫及織化氫,碳酸、硫酸、填酸及硝酸。 適當有機酸類為例如曱酸,與烷酸類,譬如醋酸、三氟 醋酸、三氣醋酸及丙酸,以及乙醇酸、硫氰酸、乳酸、琥 珀酸'檸檬酸、苯曱酸,及其他芳基羧酸類、桂皮酸、草 酸、烷基磺酸類(具有1至20個碳原子之直鏈或分枝狀烷基 之磺酸類)、芳基磺酸類或芳基二磺酸類(芳族基團,譬如 苯基與苯基,其帶有一或兩個磺酸基)、烷基膦酸類(具有1 至20個碳原子之直鏈或分枝狀烷基之膦酸)、芳基膦酸類或 芳基二膦酸酸類(芳族基團,譬如苯基與苯基,其帶有一或 兩個磷酸基團),其中烷基或芳基可帶有其他取代基,例如 137059 -13- 200932116 對甲苯石只酸、柳酸、對-胺基柳酸、2_苯氧基苯甲酸、乙 柳酸、 醯氧基苯甲酸等。 適當金屬離子係特別是第二主族元素之離子,特別是舞
猛 '鐵、録、 鎳、銅、鋅及其他。 特佳者為第四週期之過渡族之元素之金屬離子。此等金 屬可以其可採取之不同價鍵存在。 根據本發明之式I化合物可藉由類似先前技藝之本質上 已知方法(參閱,例如本文開頭引述之先前技藝與
Pflanzenschutz-Nachrichten Bayer 57/2004, 2,第 145-162 頁)之不同途 徑製成。根據本發明之化合物可例如根據下文圖式中所示 之合成而製成。 根據本發明之化合物可以有利方式,自式π化合物
其中Α與β係如本文定義’藉由與強鹼及硫粉之反應而製 成。這會造成形成其中D為SH之式I化合物(化合物1-1):
因此,本發明亦包括一種製備根據本發明式I化合物之方 法,其中D為SR,其中R為氫、CVQ-鹵烷基、C2-C8-烯基、 137059 •14- 200932116
Cz-CV鹵稀基' c2-c8-炔基或C2-C8-鹵炔基,該方法包括以下 步驟 (a5)式II化合物, 其中A與B係如關於式I所定義或如較佳定義,與強驗及硫 粉之反應’以獲得如本文定義之化合物Η ;及獲得化合物 I,其中D為SR,其中尺為(^-(:8-鹵烷基、c2-C8-烯基、C2-C8-鹵烯基、C2-C8-炔基或c2-C8-鹵炔基, (b5)化合物1-1與R-χ之反應,其中X為鹵素或三氟(Ci_c8)烧 ❹基磺酸鹽。 因此’本發明亦包括一種製備根據本發明式I化合物之方 法,其中D為SR,其中r為氫、q-Q-烷基、CVCV鹵烷基、 C2-C8-烯基、C2-C8-鹵烯基、C2-C8-快基或C2-C8-鹵炔基,該 方法包括以下步驟 (a5)式II化合物, 其中A與B係如關於式I所定義或如較佳定義,與強鹼及硫 ❹ 粉之反應’以獲得如本文定義之化合物1-1 ;及獲得化合物 I,其中D為SR,其中R為Cl_C8_烷基、Ci_C8_鹵烷基、C2_C8_ 烯基、c2-c8-鹵烯基、c2_c8_炔基或C2_C8__炔基, (b5)化合物1-1與R-χ之反應,其中X為鹵素或三氟(Ci_c8)烷 基磺酸鹽。 適當驗為熟諳此藝者已知為適合此種反應之所有鹼。較 佳係使用強鹼金屬鹼’例如正-丁基鋰、鋰二異丙基胺、氫 化鈉、鈉胺或第三_丁醇鉀。較佳可於添加劑例如四甲基乙 一胺(TMEDA)存在下進行此反應。 137059 -15- 200932116 :當溶劑為習用於此種反應之所有惰性有機溶劑,其中 7使㈣類,譬如四氫吱。南、二氧陸圜、乙越及u. 产土乙烷,或液態氨,或強極性溶劑,嬖如二甲亞砜。 硫較佳係以粉末制。關於水解作用,係利用水,若適 當則於有機或無機酸存在下,例如醋酸、稀硫酸或稀鹽酸。 。反應溫度較佳係冬 c之間。反應係一般性地於大氣壓力下進行。 〇 般而σ,每莫耳式11化合物係採用1至3當量,較佳為1 5 5田里之強鹼,然後為等量或過量之硫。反應可於保護 乳體之大氣下,例如於氮或氬下進行。處理係根據熟諳此 *者般已知之程序進行。通常,係將反應混合物以適當 有機溶劑萃取’及若適當,則使殘留物藉由再結晶作用及/ 或層析純化。 亦可藉由與硫(較佳為硫粉)之直接反應,未使用強鹼譬 如丁基鋰’製備化合物I。 ® 在種自化合物π製備根據本發明化合物I之替代方法 中,係使化合物II與硫,於非質子性極性溶劑例如醯胺(譬 如一甲基甲醯胺(DMF))或Ν-烧基四氫吡咯酮(譬如Ν_辛基四 氫Ρ比σ各酮、Ν-十二基四氫卩比哈酮或Ν-曱基四氫ρ比洛酮(ΝΜΡ)) 存在下反應。亦參閱 WO 99/19307、WO 97/06151、wo 97/0Μ19 及 W〇 96/41804。 反應一般係在14(TC至160。(:範圍之溫度下進行。反應成份 通常係以數份量採用,以致每莫耳化合物Π係使用約6至15 莫耳之硫。硫係通常以粉末形式使用。於反應期間,係使 137059 -16- 200932116 空氣通過反應混合物上方。 再者’根據本發明之化合物可以有利方式,自式Η化合 物’藉由與化物或硫化氰之反應而製成:
B 2. R-S-S-R 丨丨 1-2 ❹ Ο 其中A與B係描述於本文中,且尺為^力烷基、画烷 基、c2-c8-烯基、c2_C8_鹵烯基、c2_C8_快基、C2_C8_鹵炔基 或CN。 適當鹼為熟諳此藝者已知為適合此種反應之所有鹼。較 佳係使用強鹼金屬鹼,例如正叮基鋰' 鋰二異丙基胺、氫 化納#9胺或第二-丁醇卸。較佳可於添加劑例如四甲基乙 一胺(TMEDA)存在下進行此反應。 /硫化物係為市購可得或可藉由已知製備方法合成。特 定二硫化物為硫化氰NC-S-S-CN。 適當溶劑為習用於此種反應之所有惰性有機溶劑,且較 佳係使㈣類,譬如四氫,夫喃、:氧_、乙鱗及^-二甲 乳基乙烷’或液態氨’或強極性溶劑,譬如二笮亞颯可優 先使用。 、反應溫度較佳為_7〇tS+2〇t 1別是贼至叱。反應 通常係於大氣壓力下進行。 一般而言,每莫耳式11化合物係採用⑴當量,較佳為! 至2.5當置之強驗’然後為等量或過量之二硫化物。反應可 137059 •17- 200932116 在保護氣體之大氣下,例如於氮或氬下進行。處理係藉由 熱扣此藝者所已知之程序,以一般方式進行。通常,係將 反應混合物以適當有機溶劑萃取,及若適當,則使殘留物 藉再結晶及/或層析純化。 藉由化合物W與R-Χ之進一步反應,其中R係如本文定 義,在不同位置上,且X為脫離基,例如鹵素,譬如Q、 Br或I,或二氟_Ci _C6_烷基磺酸鹽,可製備根據本發明之各 種式1化合物。為製備其中D = SR,其中r=Ci_c8-烧基,較 佳為q-C4烷基,較佳為曱基或乙基之化合物,係使化合物 1-1與其相應之烧基鹵化物反應(亦參閱W〇 96/38440)。 其中D為S-C(=0)NA3 A4之式I化合物可類似w〇 99/21853中 所述之方法合成。 其中D為基團DII之式I化合物可類似w〇 99/05149中所述 之方法合成。 其中D為S-SC^R4之式I化合物可類似w〇 97/44332中所述 之方法合成。 ❹ 其中D為S-CN之式I化合物可類似w〇 99/44331中所述之方 法合成。 其中D為基團DII之式I化合物可類似w〇 97/43269中所述 之方法合成。 其中D為基團S-C(=0)R3,其中R3= Ci_C8_烷基、淀 基、Q -Cs -烧氧基或C! -Q -鹵烧氧基之式I化合物可類似 97/42178中所述之方法合成。 其中D為基團SM之式I化合物可類似w〇 97/41107中所述 137059 -18- 200932116 之方法合成。 式II化合物可類似本文開頭所引述之先前技藝合成。再 者,一些式II化合物及其製備係被描述於國際專利申請案 PCT/EP2007/055932、PCT/EP2007/055870、PCT/EP2007/056124、 PCT/EP2007/056403、PCT/EP2007/056306、PCT/EP2007/057404 及 PCT/EP2007/057353 中。 一些式II化合物係為新穎,且彼等及其農業上可接受之 鹽與加成物亦為本發明主題事項之一部份。因此,本發明 ❹ 亦關於式II化合物,其中A與B係如下文定義: A或B為三-,四-,五六-,七-,八九-或十-員飽和或部 份不飽和雜環,或五六七八-,九-或十-員芳 族雜環,其中此雜環係於各情況中含有一、二、三 或四個來自包括Ο、N及S之雜原子,且其中飽和與 部份不飽和雜環係為未經取代或獨立被一、二、三 或四個L取代,及其中芳族雜環含有一、二、三或四 ^ 個相同或不同基團L; ❹ 個別之其他變數B或A : 為三四五六-,七-,八 九-或十-員飽和或部份不飽和雜環,或五六七 八九-或十-員芳族雜環,其中此雜環係於各情況 中含有一、二、三或四個來自包括Ο、N及S之雜原 子,CVQ-烷基、CVQ-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-鹵烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-鹵炔基、C3-Cs-環烷基或 C3-C8-鹵環烷基,其中此其他變數B或A係於各情況 中為未經取代或被一、二、三或四個基團L取代; 137059 -19- 200932116 其中式π化合物,其中八❹係選自包括2氯基吡啶_4_基、 3=基d4_基、2,6•二氯吨料基、3,5二氣㈣冰基、冰 氣吡疋-4-基、2_說基吨唆冰基、3_氣基吨咬冰基、2氣基 ^定-3-基' 4_氯基晚咬各基、&氣基峨唆各基、6氯基峨n =、2,4-二“匕。定各基、2,5_二氯峨。定各基、认二氣峨啶} 2-氟基切-3_基、4_氟基,比咬各基、5_氟基峨咬各基、 氟土比定-3-基、3-氯基吡啶_2-基、φ氯基吡咬_2_基' 5_氣 〇 -2-基、6_氯基m基、3_氟基峨唆縣、4_就基m 土、基峨咬_2_基、6_a基基、2_甲基吡啶斗基、 二基㈣-4-基、2_甲基+定_3_基、4_甲基峨咬_3基、$甲基 、上疋_3_基、”基吡啶各基、3_甲基吡啶-2-基、4-甲基-吡啶 基、广甲基咐唆_2基、6甲基峨以基、2•甲氧基吨W 2曱乳基吡啶斗基、2-甲氧基吡啶_3_基、‘甲氧基吡啶各 :、5-甲氧基蛛3·基、6甲氧基峨咬冬基、3甲氧基峨啶 龜。定Μ &^ 基、5_甲氧基咐咬_2·基、&甲氧基吼 義土 6氯基嘧啶-3-基、6-甲基嘧啶-3-基、6-甲氧基嘧啶_3_ ^、2,4_二氯°密。定'3'基、2,6-二氣°密咬各基、2,4-二氟喷咬·3_ 2,6_二氟喷。定·3_基、2-氣基口塞吩-3-基、4-氣基Ρ塞吩各基、 、、氣基<€吩-3-基、2,5_二氯ρ塞吩各基、2,4,5_三氯嗓吩各基' r '臭 '嗔吩各基、4·填基4吩-3-基、5-漠基居吩冬基、2,5-二涘 墓为-3-基、2,4’5-三溴基嘧吩_3_基、3_溴_吱喃_2基、4_漠基 =喃-2-基、5-溴基呋喃冬基、4 5_二演基呋喃_2基、4氯基= 2'基、5_氯基呋。南_2_基、3,4_二氣呋喃-2-基' 2-氣基嘍唑_5_ 基4_氯基嘍唑-5-基、2,4-二氣嘍唑-5-基、2-溴基噻唑_5_基、 137059 -20- 200932116 2-氯基遠唾-4-基、2-漠基嘧唑_4_基、μ,基吡唑_4基、丨,3二 甲基峨嗤-4-基、α二甲基吡唑_4_基、u,5三甲基峨嗤斗基、 1-甲基吡吐-3-基、卜曱基味唾_4基、15_二甲基咪唑_4基、l 甲基p比坐5基、1,2_二ψ基咪ϋ基及14_二?基味嗤j基, 且個別之其他變數B或A為未經取代之2-吡啶基、3_吡啶 基4比疋基比咬基、2-喧吩基、3-p塞吩基、p塞唾_4_基、 嚜唑-5-基、噚唑-4_基、噚唑!基及2吱喃基,係被排除在外。 於此情況中,在式11中之八與6較佳係具有本文中更詳細 地關於式I化合物所述之意義,條件是其係被關於化合物η 之變數之定義所包含。特定言之,Mb較佳可具有下述意 義: A或B為五-或六_員芳族雜環,其中此雜環係於各情況中含 有一、二、三或四個來自包括〇、N&s之雜原子, 且係被一、二、三或四個獨立經選擇之l取代;且 個別之其他變數B或A:為五-戋二昌鉑《+ w > π立4 /、·貝飽和或芳族雜 〇 環,其中此雜環係於各情況中含有一、二、三或四 個來自包括〇、N&S之雜原子,且係被一、二、三 或四個基團L取代,或貌基、Cl-C8-齒燒基Γ Q-Q-烯基、CVCV幽烯基、〇2必_块基、C2_C8函炔 基、c3-c8々院基或(^七環㈣,其係於各情況 中為未經取代或被-、二、三或四個基團L取代。 此處,A與B較佳係具有下文意義: A或B為二-,四_,五_,六,七—_ 屮丄η ,,九·或十項飽和或部 份不飽和雜環,或五六_ ,七_,八-,九-或十-員芳 137059 -21- 200932116 族雜環,其中此雜環係於各情況中含有―、二、一 或四個來自包括〇、NAS之雜原子,且其中飽㈣ 部份不飽和雜環⑴係無論是被一個選自包括I、 乳、甲基及甲氧基之L’且另外被一、二或三個不同 於第-個取代基L之獨立經選擇之取代基1取代; (2)或係被二、三或四個不同於氯1及氟之相同L 取代; Ο (3)或係被-個不同於氟、氯、曱基及甲氧基 代; 於各情況中其他變數8或八:為三_ ,w、五-,六-,七-, 八九-或十-員飽和或部份不飽和雜環,或五,六_, 七-,八-,九-或十-員芳族雜環’其中此雜環係於各 清況中3有一、一、三或四個來自包括及$之 雜原子’係為Cl-C8-烧基、Ci备幽貌基、C2_C8稀基、 C2-C8_鹵烯基、C2_C8_炔基、块基、C3_C8_環 ❹ 院基或CA齒環烧基’其中此其他變數m係於 各情況中為未經取代或被―、二、三或四個基團匕 取代。 L具有本文中關於L所述之意義或較佳意義。 化合物II亦具有殺真菌活性,且因此本發明亦關於化合 物II及/或其鹽與加成物作為殺真菌劑之用途。 式ΙΠ化合物 "丨 137059 -22- 200932116 因此’化合物II可例如製自化合物πη X Vb 其中Ζ為脫離基X (化合物ΙΙΙΛ,參閱下文)或〇Η (化合物 ΠΙ.2,參閱下文)’且八與6係如下文定義,係為所需要之重 要起始化合物,以最後獲得根據本發明之化合物。
A 111.1 其中X為脫離基,例如鹵素(例如0或扮)或〇5〇2尺,其中r Ο ❹
為q -C:6 -烷基、Cl _c:6蝻烷基、芳基或經取代之芳基;〇s〇2 R 係特別是甲料酸S旨、三氟甲㈣酸自旨、苯基或甲苯碍酸 酯基團。4獲得式Π化合4勿,係使式阳化合物與U4三 唑’及驗例如氫化納,例如在卿中反應。亦參閱例如Ep〇 421 125 A2。 一些式III.1化合物係為新穎,且其亦構成本發明主題事 項之-部份。因此,本發明亦關於式mi化合物,其中X、 A及B均如下文定義: A或B為五 ,,、,七八_,九-或十員部份不飽和雜環, 或五-或六-員芳族雜環,其中此雜環係於各情況中含 有、二、三或四個來自包括〇、N&S之雜原子, 且其中部份不飽和雜環係為未經取代或被一、二、 2或四個L取代,及其中芳族雜環係於各情況中含有 —、二、三或四個相同或不同基團 且個別之其他變數Μα 两五-,六-,七-,八-,九·或十_ 負部份不飽和或关μ # ρ u i 中含有 卜奶$及方族雜裱,其中此雜環係於各情況 或四個來自包括〇、Ν及S之雜 137059 •23- 200932116 原子,C! -c8-烷基、q -c8-_烷基、c2-c8-烯基、c 齒稀基、c2-c8_炔基、C2_C8__块基、〇3<:8_環燒2、 C3<8-齒環燒基或笨基;其中此其他變數8或二二: 各情況中為未經取代咨姑一、—、-斗、 ' 取代;禾丄取代或被―、二或四個基圏l
或 A B ❹ 為苯基,其係被兩個F取代;且 為未經取代之,比。定基”t吩基K基、.坐基或咬 喃基, 或 A為苯基,其係被三個ρ取代;且 B為未經取代之,比咬基,塞吩基”塞。坐基、十坐基或咬 喃基; 或 A為苯基,其係被5?及其他選自包括a、Ci_C4_烷基、 ❹ 鹵烷基及匚丨-匸4-烷氧基之取代基取代;且 B為未經取代之,比咬基”塞吩基”塞唆基"号唾基或嗅 喃基; 或 A或B為苯基,其係被CN取代,及若適當,則另外含有一' 二或三個取代基’ _立選自包括鹵素、no2、胺 基、Cl _<:4_烧基、Cl _C4-燒氧基、C! -C4-鹵院基、C〗-C4-鹵烷氧基、Ci-Cf烷胺基、Ci_Q_二烷胺基、硫基 及(^-(:4-烷硫基; 137059 •24· 200932116 且個別之其他變數B或A係如下文定義:未經取代之5-員或6-員雜芳基,其含有一、二、三或四個來自 包括Ο、N及S之雜原子; 或 A或B為苯并二氧伍園烯基’其係為未經取代’或被—、 二、三、四或五個取代基取代,取代基獨立選自 包括鹵素、CN、N02、胺基、Cl_c4_烧基、Cl_C4_ 院氧基、鹵烷基、鹵烷氧基、 烧胺基、(:〗-(:4-二烷胺基、硫基ACl_c4_烧硫基, 且個別之其他取代基B或A為5-員或6-員雜芳基,其含有 一、二、三或四個來自包括〇、N及S之雜原子, 其中該雜芳基係於各情況中為未經取代,或被 一、二或三個取代基取代,取代基獨立選自包括 鹵素、cn、no2、胺基、烷基、q-cv烷氧 基、ci -C4 -鹵烧基、Q -C4 -鹵烧氧基、q -C4 -院胺基、 C] -C4 -一院胺基、硫基及q -C4 -院硫基; 且X為如上文定義之脫離基; 排除化合物甲烷磺酸[(2RS,3SR)-3-(2-氯基吡啶各基)_2_(4_氟苯 基)環氧乙烷-2-基]曱酯與曱烷磺酸[(2SR,3RS)_3 (2 5二氣嗓吩 -3-基)-2-(4-氟苯基)環氧乙炫基]γ酯。 於此情況中,在式ΙΙΙ.1中之Α與Β較佳係具有本文中更詳 細地關於式I化合物所述之意義,條件是其係被關於化合物 III.1之變數之定義所包含。L較佳係具有本文中關於匕所述 之意義或較佳意義。 137059 • 25· 200932116 根據本發明之一項具體實施例,係為在化合物中關 於A與B之較佳者,以具有下述意義: A或B為五-或六-員芳族雜環,其含有一、二、三或四個來 自包括Ο、N及S之雜原子,且含有一、二、三或四 個相同或不同基團L; 且個別之其他變數b4A:為五_或六_員芳族雜環,其含有 一、二、三或四個來自包括〇、N&s之雜原子,或苯基; 中此其他變數B或A係被一、二、三或四個獨立經選擇之 基團L取代; 排除化合物甲烷磺酸[(2RS,3SR)冬(2_氣基吡啶_3基)2 (4_氟苯 基)%氧乙烷-2-基]曱酯與甲烷磺酸[(2SR,3RS)_3_(2,5二氣嘧吩 •3-基)-2-(4-氟苯基)環氧乙烷_2_基]甲酯。 根據一項進一步具體實施例,在化合物m丨中之A與B具 有下述意義: A或B為五-或六-員芳族雜環,其含有一、二、三或四個來 Ο 自包括〇、之雜原子;此芳族雜環較佳係選自 包括P塞吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、号嗤基、 異巧峻基、異噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡啡基及 嗒畊基,特別是選自包括嘍吩基、呋喃基、吡唑基、 咪唑基、嘮唑基、吡啶基、嘧啶基及吡畊基,其中 芳族雜環含有一、二、三或四個獨立經選擇之基團U 且個別之其他變數B或A:為五-或六-員芳族雜環,其含有 一、 二、三或四個來自包括〇、N及S之雜原子,且係被一、 二、 三或四個獨立經選擇之基團L取代,或苯基,其係被 137059 -26- 200932116 二、三或四個獨立經選擇之基團L取代。 在此項具體實施例中’特佳者係為其中化合物ΠΙ.1不為 甲烧石買酸[(21^,351^)-3-(2-亂基ρ比咬-3-基)-2-(4-氣苯基)環氧乙院 -2-基]曱醋或甲烧磺酸[(2SR,3RS)-3-(2,5-二氯p塞吩-3-基)-2-(4-氟 苯基)環氧乙烷_2-基]甲酯之意義。 根據又再另一項具體實施例,在化合物ΠΙ.1中之A與B具 有下述意義: A 為被兩個F取代之苯基;被三個f取代之苯基;或被一 個F取代之笨基’而其他取代基選自包括C1、Cl -(^―烷 基、G-C4-A烧基及烧氧基;且 B 為未經取代之吡啶基 '嘧吩基、嘍唑基、噚唑基或呋 喃基。
就其而言’式ΠΙ.1化合物可得自式ΙΠ 2化合物, 〇 其方式是藉熟諳此藝者所已知之方法引進脫離基X。因此, 係使式ΙΙΙ.2化合物,例如與R_s〇2Y,其中尺係如關於smi 所定義,且Y為鹵素,其中切阶為例如氣化曱烷磺醯, 於鹼(例如NEt3)存在下反應(亦參閱迚386557)。為獲得化合 物no,其中X為鹵素,可使其相應之化合物nL2與具有pph3 之C(Hal)4 (Hal = Br或Cl) ’例如在CH2Cl2中反應,而得化合物
1111或者可使化合物IIL2與S〇C12吡啶反應(亦參閱WO 2005/056548)。
137059 -27- 200932116 項之—部份。因此,本發明亦關於式III.2化合物,其中A與 B係如上文關於式III.1所定義或較佳定義,惟化合物 {(2RS,3SR)_[3-(2-氯基吡啶-3-基)-2-(4-氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲 醇與[(2SR,3RS)-3-(2,5:氯p塞吩-3-基)-2-(4-氟苯基)環氧乙烷-2-基)甲醇除外。 再者’於式III.2中之A與B較佳係具有本文中更詳細地關 於式1化合物所述之意義,條件是其係被關於化合物III.2之 變數之定義所包含。L具有本文中關於^所述之意義或較佳 式朗匕合物可得自式〇v類型之二取代之丙稀酸
A
其方式是例如以巧〇2,於鹼例如Na〇H存在下之最初環氧化 作用,或經由與過酸(例如MCPBA =間_氯基過氧苯甲酸)或 第三-丁基過氧化氫)之|應。這獲得式%化合物
A 藉由例如以娜4還原化合物%中之路基(亦參閱Ep〇386 細),係形成化合物ΠΙ·2。關於酸基之環氧化作用與還原 作用之方法係為熟諳此藝者所習知。 在式V中’雙鍵可無論是以(Ε)或以(ζ)組態存 由Β與雙鍵間之《鍵結表示。—些〇化合物係為新賴错 且其亦構成本發明主題事項之— 、’、、、、 於式V介入你^ 。因此,本發明亦關 於式V化合物,其中八與3係如下文定義: 137059 -28- 200932116 A或B為三_,四_,五_,六_, 份不飽和雜環,或五·,六’九-或十員飽和或部 族雜環,其中雜芳族基圓,若其係:五九二十員員: =自包括'吩基、㈠基、㈣、咪二: =、異,唾基與異心基或t定基 畊基及嗒畊基,直中此Μ A 比 "中此雜環係於各情況中含有—、 © 〇 二、三或四個來自包括〇、NM之雜原子,且其中 部份不飽和雜環係為未經取代或獨立地被―、二、 虹取代,及其中飽和與芳族雜環於各情況中 3 —、二、三或四個相同或不同基圏L;且 個別之其他變數B或A:為三_,四_ J, -Λ, , a ,五·,六-,七-,八-, 凡-或十-員飽和或部份不飽和雜環,五_,六_ 或十-員茅族雜環,#中此雜環於各情況中含有七」、八二’A: 或四個來自包括0、ΝΜ之雜原子,且料未經取代餘 、二、三或四個基團L取代,C〗(8_燒基、%函烧基、 2c8-烯基、C2_C8_齒稀基、C2_Cs_炔基、& %蝻炔基、㈣_ 、烷基、C3-C8-齒環烷基或苯基,其係被一、二、三或四個 L取代; 或 A 為苯基,其係被兩個F取代;且 B号唑基或吱 B 為未經取代之吡啶基、嘧吩基、屢唾基 喃基; 或 A 為苯基,其係被三個F取代;且 137059 -29- 200932116 B為未經取代之吡啶基、嘍吩基、噻唑基、呤唑爲〆 喃基; 土或呋 或 A為苯基,其係被F及選自包括ci、q -C4 -烷美、r ^ 土 匕1 -C4 -鹵 烷基及Ci-C4-烷氡基之其他取代基取代;且 B為未經取代之吡啶基、嘧吩基、嘍唑基、噚唑基
喃基; 土 S P 或 A或B為苯基,其係被(:1^取代,及若適當,則另外含有一、 二或三個取代基,獨立選自包括齒素、N〇2、胺基、 CVCV烧基、Ci-cv烧氧基、(:^4-鹵烷基、Ci_c4_齒 烷氧基、c! -C4-烷胺基、CKC4_:烷胺基、硫基及Cl q _ 烷硫基; 且個別之其他取代基B4A為5_或6_員雜芳基,其係為未經 取代或被一、二、三或四個相同或不同基團L取代, 且其含有一、二、三或四個來自包括〇、N&s之雜 原子, 或 A或B為苯并二氧伍圜烯基’其係為未經取代,或被一、 二、三、四或五個取代基取代,取代基獨立選自 包括鹵素、CN、N02、胺基、CVQ-烧基、CVq-烷氧基、Q-C4-鹵烷基、q-cvii烷氧基、q-cv 烧胺基、二烷胺基、硫基及(^-(:4-烷硫基, 且個別之其他取代基B或A為5-員或6-員雜芳基,其含有 137059 -30- 200932116 一、二、三或四個來自包括〇、MS之雜原子, :中此雜芳基係於各情況中為未經取代,或被 -、二或三個取代基取代,取代基獨立選自包括 ΰ素CN、N02、胺基' Ci_C4_烧基、Cl·。。院氧 基、q-cv齒烧基、Ci_c4_南烧氧基、Ci_c4_烧胺基、 C]-C4-二烷胺基、硫基及&<4-烷硫基; 〇 惟化合物齡(2-氯基,比咬各基)邻氟苯基)丙烯醛與 (E)-3-(2,5-二氯嘧吩_3·基)么(4_氟苯基)丙烯醛除外。 於此情況中,在式V中之較佳係具有本文中更詳細
地關於式1化合物所述之意義,條件是其係被關於化合物V 之變數之定義所包含。特定言之,較佳可如下 義: A或B為芳族雜環,其係選自包括噻吩基、呋喃基、吡唑 基、咪唑基、呤唑基、異呤唑基、異噻唑基、吡啶 基、嘧啶基、吡畊基及嗒畊基,特別是選自包括噻 〇 吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、呤唑基、吡啶基、 嘧啶基及吡畊基,其中此雜環含有一、二三戋四 個相同或不同基團L ;且 個別之其他變數B或A :為五-或六-員芳族雜環,其含有 一、二、三或四個來自包括〇、N及S之雜原子,且係為未 經取代或被一、二、三或四個獨立經選擇之基團L取代, ci-c8-燒基、q-Q-鹵燒基、C2-C8-晞基、C2-C8-_ 烯基、c2_c8. 块基C〗-Cg -鹵快基、C3 -C§ -¾烧基、C3 -Cg - _環燒基或笨基, 其係被一、二、三或四個L取代;惟上文所述之化合物除 137059 -31 · 200932116 外。 中之A與B具有 根據一項進一步具體實施例,在化合物v 下述意義: A或B為芳族雜環’其係選自包括4吩基 «. X兩基、P比吐 2 "米哇基、W基、異十錄、異❹基、㈣ :、嘧啶基啼井基及塔啡基,特別是選自包括嘧 吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基”号唑基、吡啶基、
嘧啶基及吡畊基,其中此雜環含有—、_ 一 一、二或四 個相同或不同基團L;且 個別之其他變數A :為五_或六_員芳族雜環其含有 一、 二、三或四個來自包括〇、N&s之雜原子且係被一、 二、 三或四個獨立經選擇之基團1取代,或笨基,其係被 二、三或四個獨立經選擇之基團L取代。 根據特定具體實施例,化合物(母_3_(2_氣基吡啶_3基 氟苯基)丙烯醛與(E)-3-(2,5-二氣P塞吩-3-基)-2-(4-氟苯基)丙烯醛 係形成例外。 根據又再另一項具體實施例,在化合物V中之a與B具有 下述意義: A 為被兩個F取代之苯基;被三個F取代之苯基;或被一 個F取代之苯基,且其他取代基選自包括C1、Ci_C4_烷 基、q-CV鹵烷基及(^-(:4-炫氧基;且 B 為未經取代之吡啶基、噻吩基、嘧唑基、呤唑基或呋 喃基。 L具有本文中所述之意義或較佳意義。 137059 -32- 200932116 化合物Va,其中A與B係如本文中關於式I化合物所述經 定義或較佳定義,亦由本發明提供。化合物Va,其中A與B 係如本文中關於式V化合物所述經定義或較佳定義,係為 較佳。 化合物V可例如類似DE3601927中所述之程序合成,意即 經由使式VI類型之化合物
與Wittig或Homer-Emmons類型之適當填化合物反應,伴隨著 縮醛之後續酸性分裂。在此情況中,Ry係於各情況中獨立 gq-cv烷基。 化合物V之替代製備包括式VII化合物之氧化作用。
適當氧化劑與條件係為熟諳此藝者所已知,例如根據 q Swern之反應(澳洲化學期刊,57(6),537-548 ; 2004),與高價蛾 化合物(Organic Letters, 5(17), 2989-2992 ; 2003),與鉻化合物例 如重鉻酸吡錠(Tetrahedron, 45(1), 239-58 ; 1989)或與錳氧化物例 如Μη02(美國化學學會期刊,107(13),3963-71 ; 1985)之反應。 此氧化作用亦可經由Dess-Martin氧化作用,在溶劑譬如 CH2C12中進行。 在式VII中,雙鍵可無論是以(E)或以(Z)組態存在。其係 藉由B與雙鍵間之鋸齒鍵結表示。一些式VII化合物係為新 穎,且此等化合物亦構成本發明主題事項之一部份。因此, 137059 -33- 200932116 本發明亦關於式VII化合物,其中A與B係如關於式v所定義 或較佳者,惟化合物(E)-3-(2-氯基吡啶-3-基)-2-(4-氟苯基)丙2 烯-1-醇與(E)-3-(2,5-二氯屬吩-3-基)-2-(4-氟苯基)丙_2_婦小醇除 外0 以化合物VII開始’亦可直接地藉由環氧化作用,於過渡 金屬烧氧化物例如V(0)(0R)3或Ti(OR)4 (R=Cl _(:6_烷基),與氧 化劑例如tBuOOH存在下,類似US 5,399,708,製備化合物m 2。 式VII化合物可製自式VIII之α,分不飽和丙烯酸酯 〇 .
A 就此而論,式VIII酯類係被還原成醇VII。適當還原程序係 為熟諳此藝者所習知。 在式VIII中’雙鍵可無論是以(Ε)或以(ζ)組態存在。其係 藉由Β與雙鍵間之鑛齒鍵結表示。一些式化合物係為新 穎,且此等化合物亦構成本發明主題事項之一部份。因此, Q 本發明亦關於式VIII化合物,其中Α與Β係如關於式ν所定 義或較佳者,惟化合物3_(2_氣基吡啶_3_基)_2_(4_氟苯基)_丙烯 酸乙酯與3-(2,5-二氯噻吩_3_基氟苯基)丙烯酸乙酯除外。 式VIII化合物亦可於單步驟中被還原成式ν丙烯醛,例如 使用金屬氫化物’例如氫化二異丁基鋁,在低溫下。因此, 可使用特別是鋁氫化物,較佳為鋰鋁氫化物(歐洲醫藥化學 期刊,40(6),529-541 ; 2005),或氫化二烷基鋁,例如βΙΒΑ1^Η (Synlett,(18),3182-3184 ; 2006)。 式VIII丙稀酸酯類係可得自式κ乙醛酸酯類,其方式是 137059 -34· 200932116 與碟化合物反應,例如Homer-Emmons類型或Wittig化合物。 Ο
此種反應係尤其是描述於 Tetrahedron, 46(13-14),4951-94; 1990, Tetrahedron Letters, 47(16), 2675-2678 ; 2006, Synthesis, (12), 1797-1802; 2003, W09929645 或合成通信期刊(Synthetic Communications), 20(12),1781-91 ; 1990 中。 乙醛酸酯類之合成係尤其是描述於有機化學期刊,52(22), 5026-30 ; 1987中,經由Grignard化合物(以市購可得之鹵素化 合物與鎂開始)X1 MgA與下式之草酸酯類之反應
適當填化合物(具有Homer-Emmons類型與Wittig類型)可藉已 知標準方法,製自例如下文類型之化合物: rx
溴。此種鹵化物之轉化成所要之Homer-Emmons或Wittig試劑 可按例如物質化學,13(9),3009-3017 ; 2001,歐洲有機化學期 刊,(7),1247-1257 ; 2005 或 WO1992/05145 中所述進行。 烧基齒化物係為無論是市購可得,或可藉由標準方法’ 例如藉由其相應曱基化合物之鹵化作用製成。關於此反應 之適當鹵化劑為N-溴基琥珀醯亞胺(化學-A歐洲期刊, 12(21),5632-5641 ; 2006)或 N-氣基琥珀醯亞胺(Tetrahedron Letters, 137059 -35- 200932116 47(37),6607-6609 ; 2006) 〇 根據一種替代方式’式ν化合物亦可經由醛醇合成,根 據下文圖式製成: 製備式II化合物之進一步替代方式包括式jyb化合物之 環氧化作用。
適當環氧化方法係為熟諳此藝者所已知,亦參閱化合物 III.2自化合物V之製備。 在式1Vb中,雙鍵可無論是以(E)或以(Z)組態存在。其係 藉由B與雙鍵間之鑛齒鍵結表示。本發明進一步提供式 化合物,其中A與B係如關於式I所定義或較佳者。 式IVb化合物可經由使式IVa化合物
X
其中X為如上文定義之脫離基,特別是鹵化物,與1,2,4-三 峻及驗反應而獲得。反應條件可如上文關於自化合物mi 開始製備化合物π所述經選擇。化合物IVa於此情況中係具 有如上文關於式ΠΙ所述之意義。 製備式I化合物之進—步替代方式包括首先以肼使式m 化合物(參閱上文)轉化成式Ilia化合物。 137059 •36· 200932116
Ilia 本發明亦提供式Ilia化合物,其中A與B係如關於式I所定義 或較佳者。 然後,可使式Ilia化合物與硫氰酸鹽ySCN反應,其中γ為 驗金屬或銨’較佳為鈉、鉀或銨,特佳係使用Nh4 SCN。這 會獲得胺基硫脲化合物mb
二唾基環可藉由與甲酸之反應而形成,且所獲得者為根據 本發明相應式I化合物之硫酮(D=SH)形式,若適當,則其可 進一步反應(參閱上文)。亦參閱DE19744400 (WO99/18088)。 因此,本發明亦包括一種製備根據本發明式I化合物之方 法,其中D為SR,其中R =氫、q-CV鹵烷基、C2-C8-烯基、 Q-cv鹵烯基、C2_C8_炔基或C2_C8_鹵炔基,該方法包括以下 步驟 (al)化合物nib, 其中A與B係如關於式j所定義或如較佳定義,與甲酸之反 應’獲得化合物1-1 (D=SH)
A 137059 •37- 200932116 及獲得化合物I,其中〇為张,其中尺為^^鹵烷基、C2_C8_ 烯基、C2-C8-鹵烯基、c2_c8-炔基或(:2<:8__炔基: (M)化合物1-1與R_x之反應,其中χ為鹵素或三氟(Ci_C8)烷 基磺酸鹽。 因此’本發明亦包括一種製備根據本發明式I化合物之方 法’其中D為SR,其中R =氫、Q-C8-烷基、q-Q-鹵烷基、 C2-C8-烯基' c2-C8-鹵烯基、C2-C8-块基或c2-C8-鹵炔基,該 方法包括以下步驟 ® (al)化合物nib, 其中A與β係如關於式i所定義或如較佳定義,與曱酸之反 應’以獲得化合物1-1 (D=SH)
及獲得化合物I,其中D為SR,其中烷基、CVQ-〇 鹵烧基、C2-C8-烯基' c2-c8-鹵烯基、c2-c8-快基或c2-c8-_ 炔基: (bl)化合物ι_ι與R_x之反應,其中X為鹵素或三氟(Ci_C8)烷 基磺酸鹽。 本發明進一步提供式Ilib化合物,其中A與B係如關於式I 所定義或較佳者》 根據進一步替代方式’可使化合物Ilia與曱駿((CH20)n)及 硫氰酸鹽(YSCN,參閱上文)反應,其係獲得式111〇化合物 137059 -38- 200932116
然後,使二唑基環及因此是其相應之式j化合物藉由以例如 氣化鐵(III),在HC1水溶液中之氧化作用(亦參閱DE199616〇3 或WO 00/146158),或以氧,於K〇H與硫存在下之氧化作用(亦 參閱WO 99/18087)而形成。 ® 因此,本發明亦包括一種製備根據本發明式I化合物之方 法’其中D為SR,其中R =氫、c/j烧基、c2_C8稀基、 Q-cviS烯基、C2-cs-块基或C2_C8碲炔基,該方法包括以下 步驟 (a3)式IIIc化合物之氧化作用, 其中A與B係如關於式ϊ所定義或如較佳定義,以獲得化合 物ι-Γ,及獲得化合物I,其中0為级,其中&為(:1_(:8_齒烷基、 cvcv稀基、CrC8’烯基、C2_C8_块基或C2_C8鹵炔基: «⑽化合物W與R-X之反應,其中χ為齒素或三氣(C1_C8)烧 基磺酸鹽。 因此,本發明亦包括一種製備根據本發明式〗化合物之方 法,其中D為SR,其中R =氣、Ci_C8_燒基' ΜΗ炫基、 Q-CV烯基、Q-CVi烯基、Μ8·块基或c2_C8鹵炔基,該 方法包括以下步驟 (a3)式me化合物之氧化作用, 其中A與B係如關於式工所定義或如較佳定^,以獲得化合 137059 -39- 200932116 物1-1,及獲得化合物I,其中D為仙 , 4SR’其中RM-q-炫基、 Q-cvi 烧基、c2-c8-烯基、c2-c8-_ 烯其 r ρ
8國埽基、c2-c8-炔基或C2_C 鹵块基: (b3)化合物1-1與R_X之反應,其中 TX為南素或三氟 基%酸鹽: 本發明進一步提供式IIIc化合物,复
再中A與B係如關於式I 所定義或較佳者。 〇 又再I種合成替代方式係包括使化合物版與幾基化
合物(RX R )C=〇 (RX1= Ci-k燒基或苯基,RA氫或Ci C 炫基,或R“與起形成錢)5•鏈)反應,例如使用= ((ch3)2c〇)與硫氰酸鹽YSCN,其中γ為納、鉀或敍,而得化 合物Hid, R" Η
R Η* ο
~ΓΝν A llld 然後’使依此方式所形成之化合物,卩甲酸,若適當則於 觸媒(例如HC1、Ηβ〇4、對-甲苯磺酸,金屬氧化物,例如 非晶質ή〇2)存在下,轉化成其相應之三唑化合物1。於此 情況中,RXl與RX2較佳係均為甲基(化合物IIId-1)。亦參閱 DE19744401 與 WO 99/18086。 因此’本發明亦包括一種製備根據本發明式I化合物之方 法’其中D為SR,其_R =氫、Ci_C8_齒院基、C2_C8_烯基、 137059 200932116 C2_C:8-鹵烯基、C2-(V炔基或C2-C8-_炔基,該方法包括以下 步驟: (a4)化合物nid 其t Rxl= q-C:4-烷基或苯基,rx2=氫或Ci_C4_烷基,或RXI 與Rx2—起形成_(CH2)5_鏈,且八與3係如關於式工所定義或如 車义佳疋義,與曱酸之反應,以獲得如本文定義或如較佳定 義之化合物1-1;及獲得化合物J,其中D為SR,其中R為 c _ Ο Ο 烷基、烷基、c2-c8-稀基、c2-c8-i 烯基、c2-c8-炔 基或C2 -C8 -鹵炔基: (b4)化合物W與R_X之反應,其中χ為鹵素或三氟(Ci_C8)烷 基績酸鹽。 因此’本發明亦包括一種製備根據本發明式I化合物之方 法,其中D為SR,其中R =氫、q-CV烷基、CVC8-鹵烷基、 c2-c8-烯基、c2-C8-鹵烯基、c2-c8-炔基或C2-C8-鹵炔基,該 方法包括以下步驟: (a4)化合物Hid 其甲Rx 1 = C〗-C4 -烷基或苯基,rx 2 =氫或Ci _c4 _烧基,或RX1 與Rx2—起形成_(CH2)5_鏈,且A與B係如關於式I所定義或較 佳者’與甲酸之反應’以獲得如本文定義或如較佳定義之 化合物1-1 ;及獲得化合物I,其中D為SR,其中R為Ci -C8 -烷基、Ci-Cg-ii 烷基、c2-c8-稀基、c2-c8-_ 烯基、C2-C8j 基或C2-C8-_炔基: (b4)化合物1-1與R_X之反應,其中χ為鹵素或三氟(Ci _C8)烷 基磺酸鹽。 137059 -41 · 200932116 本發明進一步提供式Illd化合物,其中八與3係如關於式】 所定義或較佳者。 在本文所予化學式中符號之一些定義中,係使用集合術 語,其係一般性地代表下列取代基: 鹵素:氟、氣、溴及碘; 烷基與複合基團例如烷胺基之烷基部份基團:具有1至4、 6、8或12個碳原子之飽和直鏈或分枝狀烴基團,例如Ci _C6 _ 烧基’譬如曱基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1_甲基 ❹丙基、2-甲基丙基、U-二甲基乙基、戊基、μ甲基丁基、2_ 曱基丁基、3-曱基丁基、2,2-二曱基丙基、1_乙基丙基、己基、 1,1-二甲基丙基、1,2-二曱基丙基、1-曱基戊基、2-曱基戊基、 3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二曱基丁基、二曱基丁基、 1,3_二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲 基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、l,i,2-三甲基丙基、ι,2,2-二甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基及1-乙基-2-曱基丙基; 0 鹵烷基:如上文所提及之烷基,其中在此等基團中之一部 份或全部氫原子係被如上述之鹵原子置換;特別是Ci _c2 _ _烷基’譬如氯基曱基、溴基甲基、二氯曱基、三氯甲基、 氧基甲基、二氟曱基、三氟曱基、氯基氟基甲基、二氣氟 基曱基、氣二氟基曱基、1-氯乙基、1-溴基乙基、μ氟基乙 基、2-氟-乙基、2,2- 一氣乙基、2,2,2-三氣乙基、2-氣基-2-1 基乙基、2-氣基-2,2-二氟乙基、2,2-二氣-2-氟基乙基、2,2,2-二乳乙基、五氣乙基或1,1,1-三氟丙_2_基; 烯基以及在複合基團譬如烯氧基中之烯基部份基團:具有 137059 42- 200932116 2至4、2至6或2至8個碳原子及— 個又鍵在任何位置上之不 飽和直鏈或分枝狀烴基團。耜 图根據本發明,較佳可使用小烯 基,譬如(C2 -C4)-烯基;另—古& 方面’較佳亦可採用較大烯基, 譬如以8)-晞基。縣之實例係為例如C2_C6稀基,孽如乙 烯基、I㈣基、2_丙烯基、H基乙縣、π烯基、2_ 丁烯基、3-丁稀基、1_甲美7 &甘 Τ 丙烯基、2-f基-1-丙烯基、l
甲基_2韻基、2·Ψ基_2·丙烯基、1-戊稀基、2-戊烯基、3_ 戊烯基、4-戊縣、i甲基+ 丁稀基、2甲基i 丁稀基、^ 曱基小丁縣、i-甲基_2•丁婦基、2甲基_2丁烤基、3_甲基1 丁婦基1-甲基-3-丁婦基、2-甲基_3_ 丁烯基、3_甲基_3丁烯 基、1,1-二甲基·2_丙烯基、12_二曱基小丙烯基、12二曱基丨 丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、丨_乙基_2丙烯基、i己烯基、厶 己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5_己烯基、丨_甲基小戊烯基、 2-甲基-1-戊烯基、3_甲基小戊烯基、4曱基小戊烯基、工甲基 -2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3_曱基_2_戊烯基、4_甲基_2戊 烯基、1-曱基各戊烯基、2_曱基各戊烯基、3_甲基_3戊烯基、 4-甲基-3-戊烯基、μ甲基·φ戊烯基、2_甲基_4_戊烯基、3甲基 -4-戊稀基、4-曱基-4-戊烯基、ι,ι_二甲基_2-丁烯基、二甲 基-3-丁烯基、ι,2-二曱基小丁烯基、u_二曱基冬丁烯基、^ 二甲基-3-丁烯基、13-二甲基小丁烯基、l,3-二曱基-2-丁缔 基、13-二甲基各丁烯基、2,2_二曱基_3•丁烯基、2 3·二甲基小 丁烯基、2,3-二曱基冬丁烯基、2,3-二曱基-3-丁烯基、3,3-二 曱基-1-丁烯基、3,3-二曱基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、U 乙基-2-丁烯基、丨_乙基_3_丁烯基、2_乙基小丁烯基、2_乙基_2_ 137059 -43- 200932116 丁稀基、2-乙基-3-丁烯基、三甲基_2-丙烯基' μ乙基小 甲基-2-丙烯基、1-乙基_2_甲基小丙烯基及^乙基_2_甲基_2丙 烯基; i烯基:如上文定義之烯基,其中在此等基團中之一部份 或全部氫原子係被如上文在鹵烷基中所述之函原子,特別 是被IL、氯或漠置換; 院一稀基:具有4至6或4至8個碳原子及兩個雙鍵在任何位 置上之不飽和直鏈或分枝狀烴基團; 块基與在複合基團中之炔基部份基團:具有2至4、2至6 或2至8個碳原子及一或兩個參鍵在任何位置上之直鏈或 分枝狀烴基團,例如C2-C6-快基,譬如乙炔基、1_丙炔基、 2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、 1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、 1-曱基-3-丁炔基、2-曱基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1_二 曱基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-q 己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-曱基-4-戊炔基、2-曱基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔 基、3-曱基-1-戊炔基、3-曱基-4-戊炔基、4-甲基小戊炔基、 4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、 1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔 基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基各丁炔基、2-乙基-3-丁炔基及 1-乙基-1-甲基-2-丙快基’ 鹵炔基:如上文定義之炔基’其中在此等基團中之一部份 或全部氫原子係被如上文在鹵烷基中所述之鹵原子’特別 137059 200932116 是被氟、氯或溴置換; 環燒基以及在複合基團中<環燒基部份基團:I有3至8 個特別疋3至6個碳環成員之單_或雙環狀飽和烴基團, 例如c3_c6-環院基,譬如環丙基、Mmna ^ 鹵環烷基.如上文定義之環烷基,其中在此等基團中之— 部份或全部氫原子係被如上文在μ基中所述之鹵原子, 特別是被氟、氯或溴置換;
環稀基·具有較佳為3至8或4至6個,特別是$至6個碳環 成員之單環狀單不飽和烴基團,譬如環戊烯福、環戍稀 •3-基、環己心_基、環己稀_3·基、環己烯冰基等; 齒環烯基··如上文定義之環烯基,其中在此等基團中之一 部份或全部氫原子係被如上文在Μ基中所述之鹵原子, 特別是被氟、氯或溴置換; 烧氧基:如上文定義之烧基,其係經由氧連接較佳係具 有1至8個,更佳為2至6個碳原子。實例為:甲氧基、乙氧 基、正:丙氧基、”基乙氧基、丁氧基、I甲基丙氧基、I 甲基丙乳基或1,1·二甲基乙氧基,以及例如戊氧基、i甲基 丁氧基、2-甲基丁氧基、3_甲基丁氧基、u二甲基丙氧基、 u-二曱基丙氧基、2’2_二甲基丙氧基、1乙基丙氧基、己氧 基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3_甲基戊氧基、4甲基 戊氧基、u-二甲基丁氧基、u-二甲基丁氧基、u二甲基 丁氧基、2,2_二甲基丁氧基、2,3二甲基丁氧基、3,3_二甲基 丁氧基、1-乙基丁氧基、2_乙基丁氧基、U2三甲基丙氧基、 ⑵-三甲基丙氧基、i乙基小甲基丙氧基或i乙基_2甲基丙 137059 -45- 200932116 氧基; 齒娱:氧基:如上文定義之烷氧基,其中在此等基團中之— 部份或全部氫原子係被如上文在南烷基中所述之函原子, 特別是被氟、氣或溴置換。實例為OCH2f、0CHF2、0CF3、 OCHfl、OCHCl2、00¾、氣基氟基甲氧基、二氯氟基甲氧 基、氣二氟基甲氧基、2-氟基乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴基 乙氧基、2-碘基乙氧基、2,2_二氟乙氧基、2,2,2_三氟乙氧基、 ^ 2_氯基氟基乙氧基' 2_氯基_2,2_二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟 基乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基、0(:2&、2_氟基丙氧基、3氟 基丙氧基、2,2-二氟丙氧基、2,3-二氟丙氧基、2-氯基丙氧基、 3-氣基丙氧基、2,3-二氣丙氧基、2-溴基丙氧基、3_溴基丙氧 基、3,3,3-二氟丙氧基、3,3,3-三氯丙氧基、〇ch2_c2F5、 COW5、1-(CH2F)-2-氟基乙氧基、氣乙氡基、 l-(CH2Br)-2-溴基乙氧基、4-氟基丁氧基、4_氯基丁氧基、乍 溴基丁氧基或九氟丁氧基;以及5_氟基戊氧基、5_氣基戊氡 Q 基、臭基戊氧基、5_碰基戊氧基、十一氟基戊氧基、6-氟 基己氧基、6-氯基己氧基、6-溴基己氧基、6_碘基己氡基戋 十二氟基己氧基。 次烷基·· CH2基團之二價未分枝鏈。較佳為(q %)次烷基, 更佳為(CyC:4)-次烷基;再者,較佳可使用%次烷基。 較佳次烧基之實例為CH2、ch2CH2、、 CH2 (CH2 )2 CH2、CH2 (CH2 )3 CH2 及 CH2 (CH2 )4 CH2 ; 3-,4-,5·,6·,7·,8-,9-或10-員飽和或部份不飽和雜環其含 有1’2,3或4個來自包括〇、:^及;5之雜原子,其中於討論中 137059 -46- 200932116 之雜環可經由碳原子,或若存在則經由氮原子、 本發明,於討論中之雜環較佳可經由碳連接連接。根據 雜環較佳亦可經由氮連接。特別是: 另—方面, _三-或四-員飽和雜環(下文亦被稱為雜環基), 或兩個來自包括〇、N&s之雜原子作為二員.、含有一 " 五_或六-員飽和或部份不飽和雜環,其含有—
或四個來自包括〇、N及S之雜原子作為環員.、一、三 單環狀飽和或部份不飽和雜環’除了心成員’ 其含有Γ、二或三個氮原子及/或—個氧或硫原子或i 或兩個氧及/或硫原子,例如2_四氫呋喃基、&四氫呋喃 基、2-四氫,塞吩基、3_四氫嗓吩基、2_四氫咐嘻基、 四氫吡咯基' 3_異四氫呤唑基、4_異四氫噚唑基、5昱 四氫十坐基、3-異魂唾咬基、4_異㈣咬基^異❹ 啶基、3-四氫吡唑基、4_四氫吡唑基、5_四氫吡唑基、厶 四氫十坐基、4_四氫,号唑基、5,氫啰唑基、2_嘍唑啶 基、4-噻唑啶基、5_嘧唑啶基、2_四氫咪唑基、禾四氫咪 唑基、1,2,4-号二唑咬各基、^号二唑啶_5_基、以“塞 —唑啶-3-基、噻二唑啶-5-基、1,2,4-三唑啶_3_基、u,4_ 仿二唑啶-2-基、ι,3,4-噻二唑啶-2-基、ι,3,4-三唑啶_2_基、 2,3 —氫味喃_2_基、2,3_二氫呋喃各基、2,4_二氫吱鳴_2_ 基、2,4-二氫呋喃_3_基、2,3-二氫嘍吩-2-基、2,3-二氫,塞吩 3基、2’4-—氫p塞吩-2-基、2,4-二氫p塞吩-3-基、2-p比u各_2_ 基、2-P比咯-3-基、3-吡咯-2-基、3-吡咯-3-基、2-異$唑淋 3-基、3-異噚唑淋_3_基、4-異吃唑淋_3_基、2-異σ号嗤,林_4. 137059 -47· 200932116 基 基 基 基 基 基 3-異十坐淋4-基、4_異„号嗤啦冰基、2_異十坐淋! 3-異嘮唑啉-5-基、4奶唑啉_5_基、2_異嘧唑啉各 3-異嘧唑啉-3-基、‘異喳唑啉_3_基、2韻唑啉·4· 3-異嘧唑啉-4-基、4-異噻唑啉斗基、孓異嘧唑啉-5_ 3-異P塞。坐4_5_基、4ϋ料_5_基、2,3·二氫p比tf坐_l_ 2’3-二氣被嗤-2-基、2,3-二氫吡唑_3_基、2,3-二氫吡唑 _4~基、2,3-二氫 ρ比峻-5-基、3 a -与 a, ❹ Ο l。土岙从-一虱吡唑-1-基、3,4-二氮吡 唾-3-基、3,4-二氫峨D坐-4-基、认二氯峨唾_5_基、4,5二氮 ,唑-1-基、4,5-二氫吡唑_3_基、4,5_二氫吡唑_‘基、4,5_二 風 p比 tr全-5*基、2,3_二氮 口号 οφ Ο ^ Λ ^ 一 土 虱可坐冬基、2,3-二氫噚唑各基、2,3_ 二氫呤4 ·4·基、2,3_二氫α号唾_5_基、从二氫十坐冬基、 3,4--氫气。坐-3-基、3,4-二氫号嗤_4_基、3,4_二氫4唾_5_ 基、3,4-二氫.坐_2.基、3紅氫十坐_3基、从二氮十坐 •‘基、2-六氫6定基、3·六氫吨。定基、4_六氫峨。定基、以 二氣陸圜-5-基、2_四氫哌喃基、4_四氫哌喃基、2_四氫嘧 :基、3-六績基、4_六氫嗒啡基、2_六氫嘲啶基、4_ :氣嘧啶基、5-六氫嘧啶基、2_六氫吡,基、吸六氫 ,’d 一井冬基,以及其相應之亞烷基 團; 七-員飽和或部份不飽和雜環,其含有―、二、三或四 個來自包括〇、N及S之雜原子作為 ^ α DO r 丁邛马%貝.例如,具有7 :貝之早— 與雙環狀雜環,其除了碳環成員以外,含 —、二或三個氮原子及/或-個氧或硫原子或一或兩 個氧及/或硫原子,例 ^ J /、,、虱—虱七圜烯基,譬如 137059 -48 - 200932116 2,3,4’5-四氫[1H]—氮七圜烯小,_2_,各,斗,_5_,_6或尽基、 3.4.5.6- 四氫[2H]—氮七園烯_2_,_3_,斗,_5,各或_7基、 之以了-四氫闕一氮七園烯^^各’冰^-各或冬基、 2.3.6.7- 四氩[1H]—氮七圜烯4_,_2,各,斗·5_,·6或_7基、 六氫一氮七圜烯小,_2',-3-或-4-基,四-與六氫氧七園烯 基,譬如2,3,4,5-四氫[1Η]氧七圜烯_2_,_3·,斗,-5_,各或冬 基、2’3,4’7-四氫[1Η]氧七圜烯-2-,-3-,-4、-5-,-6-或-7-基、
2.3.6.7- 四氫[1Η]氧七圚烯么,_3,_4,_5_,_6_或_7基、六氫一 氮七圜烯-1-,m4_基、四.與六氫_13_二氮七㈣ 基四-與八氫_1,4'二氮七圜烯基、四-與六氫-1,3-氧氮 七圜烯基、四·與六氫·M氧氮七圜稀基、四與六氯必 二氧氮七圜烯基、四-與六氫_1,4_二氧氮七圜稀基,及 其相應之亞烷基團; S·,6_,7·,8·,9·或1〇_員芳族雜環其含有1,2, 3或4個來自包 括〇、似之雜原子:特別是五-或六-員芳族單-或雙環狀 雜環,其含有一、_、―屮 —二或四個來自包括〇、N&S之雜原 Γ於討論中之雜環可經由碳原子,或若存在驗由氣原 連接。根據本發明,於討論中之雜環較佳可經由碳連接, 另-方面’雜⑽佳亦可經由氮連接。雜環 -5-員雜芳基其含有—、_、一 ]疋. 一 二或四個氮原子或一、_ 或三個I原子及/或—相汰斗& 由mm 個硫或氧原子,其中雜芳基可經 由石厌或氮(右存在時)連接:5 以外,可含# $ 貞雜方基’其除了碳原子 及/或-個硫或氧原子作為環或二個氮原子 ‘ 例如呋喃基、嘧吩基、 137059 -49- 200932116 吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基(12,3_; u,心三唑基)、 四唑基、喝唑基、異噚唑基、1,3,4-呤二唑基、噻唑基、 異嘍唑基及嘧二唑基,特別是2_呋喃基、3呋喃基、2_ <€吩基、3-,塞吩基、2-吡咯基、3_吡咯基、3_異啰唑基、 4-異%唑基、5-異哼唑基、3-異噻唑基、4_異嘧唑基、5_ 異嘧唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、5_吡唑基、孓噚唑基、 4可唑基、5-呵唑基、2-違唑基、4-噻唑基、5_喧唑基、 ❹ 2-咪唑基、4_咪唑基、u,4_呤二唑_3基、u,4啰二唑_5_ 基、1,2,4-噻二唑_3_基、u,4_噻二唑_5基、12,4三唑各基、 1’3,4-咩二唑_2·基' ι,3,4_ρ塞二唑_2_基及13,4三唑_2基; 4員雜芳基其含有一、二、三或四個’較佳為一、二 或三個氮原子’其中雜芳基可經由碳或氮(若存在時) 連接:6-環雜芳基,其除了碳原子以外,可含有一至四 個或一、二或三個氮原子作為環員,例如吡啶基、嘧 啶基、吡畊基、嗒畊基、U,3S畊基、u,4_三畊基、丨,Μ· 三畊基,特別是2-吡啶基、3_吡啶基、‘吡啶基、3_嗒畊 基、4今井基、2_α密咬基、4♦定基、5_哺唆基、2_峨畊 基、1,3,5-三畊-2-基及丨,2,4-三畊_3-基。 根據本發明之新穎化合物係含有對掌中心,且通常係以 外消旋物形式或以赤蘚式與異赤蘚式形式之非對映異構混 合物獲得。根據本發明化合物之赤蘚式與異赤蘚式非對映 異構物可經分離及單離成純形式’例如以其不同溶解度為 基礎,或藉管柱層析。使用已知方法,此種均句成對之非 對映異構物可用以獲得均勾對掌異構物。適合作為抗微生 137059 -50- 200932116 $者係為在合成中所獲得之均勾非對映異構物或對 ^異構物及其混合物。其係相應地適用於殺真菌組合物。 因此’本發明係提供純對掌異構物或非對映異構物及其 混合物。其係適用於根據本發明之式!化合物,及若適當,
'!才應地適用於其先f。本發明之範圍包括特別是根據本 發明(特別是式阳)化合物之⑻與⑸異構物及外消旋物, …、有對掌f生中心。根據本發明之適當化合物,特別是式I
或11化合物,#包括所有可能之立體異構物(順/反異構物) 及其混合物。 根據本發明之化合物,特別是式I或Π化合物,可以不同 晶體變型存在’其可在其生物學活性上Μ。此等係被包 含在本發明之範圍中。 二物1中’特佳者為下述— 根據本發明之-項具體實施例,變數之—為五或 六-員雜芳族基團,其係為未經取代或被或三個相同 或不同取代基L取代。根據—項進—步具體實施例,於此 情況中,個別之其他取代基為視情況經取代之五員雜 芳族基围’如本文所定義及如較佳者,又再另 體實施例,於此情況中,個別之其他取代基為視情沉 經取代之族基團,如本文所定義及如較佳者。, 根據本發明之-項進-步具體實施例,變數八㈣之 視情況經取代之五員雜芳族基團,且個別之其他變數為視 情況經取代之苯基。根據本發明之—項進—步具體實施 137059 -51 · 200932116 例,變數Α與Β之一為葙,降.w γ ^ 為見匱況經取代之六員雜芳族基團,且 =之Ϊ他變數為視情況經取代之苯基。在此等具體實施 '本基幸乂 <土 f有—、二或三個基團L,較佳係獨立選 :包括鹵素、觸2、胺基、Ci_Q似、燒氧基W 六说基、燒氧基、Ci_Q_燒胺基、Ci_C4_二烧胺基、 硫醇及CyC4_院硫基,特別是選自包括鹵素、Cl-c4-烧基、 q-Q-燒氧基、%蝻烷基及%^烷氧基。根據一特定 方面,^係於各情況中獨立選自包括齒素、d烧基及 Q-Q-烷氧基’特別是選自包括F、α、甲基及甲氧基,尤 其是獨立選自包括F與ci。 Ο 根據又再另一項具體實施例,變數A與B之-為視情況經 取代之五員雜芳族基團,而根據又再另—項具體實施例, 變數A與B之-為視情況經取代之六員雜芳族基團,且a與 B在此等具冑實施财之個別其他變數係為鮮或部份不 乾#雜%基q-C^-院基、c2-C8-稀基、c2-c8-炔基或c3_c8_ 環烷基,其係於各情況中視情況經取代。 根據一項進一步具體實施例,取代基八為環狀系統,較 it為如本文疋義之雜芳族基團或苯基,其係在對環氧乙炫 環之連接點之對位上含有取代基。對位取代基較佳係選自 包括鹵素、CVQ-烷基、Cl—c4_烷氧基、Ci_c4_齒烷基及C1_C4_ 鹵烷氧基,特別是選自包括画素、曱基、二氟曱基、三氟 曱基、曱氧基及三氟曱氧基。根據一特定方面,L係於各 情況中獨立選自包括鹵素' Ci_C4_烷基及Ci_C4_烷氡基,特 別是選自包括F、C1、曱基及甲氧基,尤其是獨立選自包括 137059 •52- 200932116 F與Cl。此處,該環狀系統可視情況含有其他獨立經選擇之 取代基L,於此種情況中,較佳係存在一或兩個其他L。 根據一項進一步具體實施例’取代基A為環狀系統,較 佳為如本文定義之雜芳族基團或苯基,其係在對環氧乙嫁 環之連接點之鄰位上含有取代基。此處,該環狀系統可視 情況含有其他獨立經選擇之取代基L,於此種情況中,較 佳係存在一或兩個其他L。 ❹ 根據一項進一步具體實施例,取代SB為環狀系統,較 佳為雜芳族基團或苯基,其係在對連接點之對位上含有取 代基。此處,該環狀系統可視情況含有其他獨立經選擇之 取代基L,於此種情況中,較佳係存在一或兩個其他l。 根據一項進一步具體實施例,取代基B為環狀系統,較 佳為雜芳族基團或苯基,其係在針對連接點之鄰位上含有 取代基。鄰位·取代基較佳係選自包㈣素、Ci_c4戈基、 Q-c4-院氧4、Cl_C4,烧基及& Α妨氧基,特別是選自 包括虐素、甲基、二氟甲基、三氣甲基、甲氧基及三氣甲 氧土根據特疋方面,L係於各情況十獨立選自包括虐 素、咖基及ClC4-炫氧基,特別是選自包括F、a、甲 基及甲氧基’尤其是獨立選自包括 匕牯F與C1。此處’該環狀系 統可視情況含有其他獨立崾撰 ^ 词、,工選擇之取代基L·,於此種情況 中,較佳係存在一或兩個其他七。 根據本發明之一項進_ # β # 艾具體貫轭例,若Α及/或Β為雜 方族基團,則其係於各情 獨立選自包括tr塞吩、P比洛、 吡唑、咪唑、異啰唑、 芳暴生唑、噻唑、p塞二唑、哼 137059 -53· 200932116 —吐及四嗤,較佳係選自包括ρ塞吩、U比嗤、異4唾 及嘍唑,其係於各情況中視情況經取代。根據一項進一步 /、體Λ施例’雜芳族基團係於各情況中獨立選自包括叶匕 疋嘧啶、吡畊基、嗒畊基及三畊’特別是選自包括吡啶 -、嘧足其係於各情況中視情況經取代。根據此項具體實 施例之_方面,雜芳族基團係帶有一、二或三個獨立經選
擇^基團L,較佳係獨立選自包括_素、Cl-C4-烷基、CVCV Ο Ο 、元氧基Ci-Ct-ig烷基及Ci_c4_鹵烷氧基。根據一特定方面, L係於各情況中獨立選自包括鹵素、CVQ-烷基及CVCV烷 氧基特別是選自包括F、a、甲基及甲氧基,尤其是獨立 選自包括F與C1。 —或B為苯基,則根據一項具體實施例,其係為未經取 ^苯基’而根據另—項具體實施例,其係為苯基,被_、 :或二個基團L取代,該基團獨立選自包括鹵素、NR胺 2 Cl'C4·燒基、Cl_cr烧氧基、q-cv函烷基、烷 土 C1 C4_烷胺基、C1<:4-二烷胺基、硫醇及匸丨-匸4-烷硫基, 南別是選自包括南素、Ci_C4-烷基、Ci C4_烷氧基' c々 由、元基及燒氧基。根據—特定方面,L係於各情況 獨立選自包括南素、C「C4_録及Μ—烧氧基 選自包括F、C】、田《 α。 基及甲氧基,尤其是獨立選自包括ρ與 根據本發明之__ τΕ ^ 項較佳具體實施例(Ι-Α1),Α與Β係於久 情況中互相獨立為飽和雜产Μ… J係於各 被—、 #雜丨衣,其係互相獨立為未經取代或 一$二個相同或不同基團L取代,且含有一、二或 337059 -54- 200932116 二個選自包括Ν、0及S之雜® ;, _ 雜原子。根據-項具體實施例, ’四、五_,六·或七·員飽和雜環。此雜環係特別是 五-或六-貝’且含有至少-個氮原子作為雜原子。根據— 項較佳具㈣補,此㈣隸由碳連接至環氧乙 位、。根據-方面,B係、為未經取代或經取代之嗎福淋。根 據進一步方面,B為未經取代 代植取代之六虱吡啶。根據 j一步方面,B為未經取代或經取代之四氫^。根據進 Ο 一步方®,B為未經取A或經取代之四氫咬喃。 根據本發明之另—項較佳具體實施例(Ι-Α2),Α為飽和雜 環’且B為料不飽和雜環,其料未經取代或被―、二 或三個相同或不同基團匕取代’且其含有一、二或三個選 自包括N、〇及S之雜原子。於此情況中,B係較佳為四,五 六-或七-員雜環,其中此雜環係特別是五或六員。根據 —項較佳具體實施例’此雜環係經由碳連接至環氧乙 位。 〇 ”根據本發明之另一項較佳具體實施例(I_A3),八為飽和雜 % ’且B為雜芳族基團,其係為未經取代或被一、二或三 個相同或不同基團L取代,且其含有一、二或三個選自包 括N、〇及s之雜原?。根據本發明之一項具體實施例,b :有至少一個氮原子。根據一項進一步具體實施例,此雜 芳族基團係經由碳連接至環氧乙烷單位。 根據一方面,在具體實施例Ι-Α3中之6為五員雜芳族基 團,其係為未經取代或被一、二或三個基團L取代。根據 進步方面,Β為未經取代或經取代之喳吩基。根據進一 137059 -55- 200932116 步方面,Β為未經取代或經取代之吡唑基。根據又再另一 方面,Β為未經取代或經取代之呋喃基。根據又再另一方 面,Β為未經取代或經取代之吡咯基。根據又再另—方面, Β為未經取代或經取代之咪唑基。根據又再另一方面,Β為 未經取代或經取代之噚唑基。根據又再另—方面,Β為未 Β為未經 Β為未經 Β為未經 Β為未經 Ο Ο ==或經取代之0基。根據又再另_方面,β為未經 代或經取代之異噚唑基。根據又再另一方面 取代或經取代之異噻唑基。根據又再另一方面 取代或經取代之嘧二唑基。根據又再另一方面 取代或鉍取代之嘮二唑基。根據又再另一方面 =或經取代之三唾基。根據—方面,五員雜芳族基團於 情况中含有-、二或三個基團,獨立選自包括齒素、Ν〇2 2基' cvcv院基、Ci_C4_烧氧基、Ci Q鹵院基、齒 :乳基、CVC4-院胺基、Cl_c4_:烧胺基、硫酵及划 =’較佳為函素、Cl-C4-院基、Cl_C4龙氧基、Cim基 ,C4-齒烧氧基,更佳為幽素、CiC4·烧基或Ci;烧氧 土’特別是F、C1、甲基及曱氧基,特別是^α。 根據進—步方面,在具體實施够A3中之B為六員雜芳族 土團’其係為未經取代或被一、二或三個L取代。根據一 :面’ B為吡啶基,其係為未經取代或經取代。根據進一 方面’ B為吻。定基’其係為未經取代或經取代。根據又 再另-方面,B為t井基,其係為未經取代或經取代。根 f又再另—方面’ Μ °答畊基’其係為未經取代或經取代。 —又再另—方面’ Β為三$基’其係為未經取代或經取 137059 * 56 - 200932116 代。L係如根據該B為五員雜芳族基團之具體實施例中所定 義。 根據本發明之另一項較佳具體實施例(I_A4),a為飽和雜 環,且B為笨基,其係為未經取代或被一、二或三個相同 或不同取代基L取代。根據一項具體實施例,苯基為未經 取代,根據一項進一步具體實施例,苯基含有一、二或三 個獨立經選擇之L。於此情況中,l較佳係於各情況中獨立 0 選自包括鹵素、N〇2、胺基、(VC4-烷基、Cl-C4-烷氧基、Cl-C4-鹵烷基、q-cv齒烷氧基、Ci_c4_烷胺基、Ci_c4二烷胺基、 硫醇及q -C:4-烷硫基。根據進一步方面,B為苯基,其係被 、一或二個獨立選自包括鹵素、Ci _C4烷基、Cl _Cf烷氡 基、q-C:4-齒烷基及(^-(:4-齒烷氧基之L取代。根據一項具 體實施例,B為鹵苯基,特別是苯基,其係被一、二或三 個相同或不同之函原子取代。根據一項進一步具體實施 例,B為苯基,其係被一、二或三個獨立選自包括F、C1、 ❹曱基及甲氧基之L取代。根據又再另—項具體實施例,8為 苯基,其係被一、二或三個選自包括1?與(:1之1^取代。根據 項進一步具體實施例,B係在對環氧乙烷單位之連接點 之郴位上含有至少一個取代基此處,B可視情況帶有另 一或兩個其他相同或不同L。 在具體實施例^八1至I-A4中,A係特別是三_,四_,五-,六 或七-員飽和雜玉裒,具有一、二或三個選自包括N、0及S 之雜原子。此雜環係特別是五_或六項;此雜環較佳含有 至少一個氮原子。根據一項較佳具體實施例,此雜環係經 137059 -57- 200932116 奴連接至環氧乙烷單位。飽和雜環係於各情況中為未經 取代,或含有一、二或三個如本文定義之基團L。根據一 方面’ A為未經取代或經取代之嗎科。根據進_步方面, B為未經取代或經取代之六氫p比咬。㈣進一步方面,b為 未經取代或經取代之四氫吱味。根據進 經取代或經取代之四氫味喃。 4未 根據本發明之另—項較佳具體實施例(I-A5),A為部份不 〇飽和雜環,且B為飽和雜環,如具體實施例丨-八丨至〗-^中關 於A所述者。 根據本發明之另一項較佳具體實施例①A①,A與B互相 獨立為部份不飽和雜環,其係互相獨立為未經取代或被 一、二或三個相同或不同基團L取代,且其含有一、二或 一個k自包括N、Ο及S之雜原子。根據本發明關於B之^ 面係如具體實施例I-A2中所述。 根據本發明之另—項較佳具體實施例(I-A7),A為部份不 〇 化和雜環,且B為雜芳族基團,其係為未經取代或被—、 二或三個相同或不同基團L取代,且其含有一、二或三個 選自包括N、〇及S之雜原子,如具體實施例I A3中關於b 所述者。 ' 根據本發明之另一項較佳具體實施例(I-A8),A為部份不 飽和雜環,且B為苯基,其係為未經取代或被一、二或三 個相同或不同基團L取代,如具體實施例^从中關於6所
者。 ’L 在具體實施例〗-A5至:ί-Α8中,入係特別是部份不飽和雜 137059 -58- 200932116 環:其係為未經取代或被―、二或三個相同或不同基團l 取代且其3有一、一或二個選自包括n、〇及s之雜原子。 輯況中,A係較佳為四_,五、六_或七_員雜環,其中 此雜ί衣係特別是五或六員。根據一項較佳具體實施例, 此雜環係經由碳連接至環氧乙烷單位。 /艮據本發明之另—項較佳具體實施例(I,,AS芳族雜 環’且B為飽和雜環,如具體實施例I a1m_A4中關於a所 Ο 述者。 ^根據本發明之另—項較佳具體實施例(I-A1G),A為芳族雜 %,且B為部份不飽和雜環,如具體實施例中關 於A所述者。 根據本發明之另一項較佳具體實施例(Ι-All),A與B互相 獨立地各為芳族雜環’其係互相獨立為未經取代或被—、 二或三個相同或不同基團L取代,且含有一、二或三個選 自包括N、〇及s之雜原子。根據本發明關於B之方面係如 Q 具體實施例I-A3中所述。 根據本發明之另一項較佳具體實施例(i_ai2),A為芳族雜 缞,且B為C! -Cs-烷基,其可帶有一、二或三個獨立經選擇 之基團L。根據一項具體實施例,3為(:1_〇:8_|1烷基。 根據本發明之另一項較佳具體實施例(I A13),A為芳族雜 環,且B為Q-C8-環烷基,其可帶有一、二或三個獨立經選 擇之基團L。根據一項具體實施例,B為C3_C8鹵環烷基。 根據本發明之另一項較佳具體實施例(I A18),A為芳族雜 衣,且B為苯基,其係為未經取代或被—、二或三個相同 137059 •59- 200932116 或不同基團L取代,如具體實施例1_八4中關於bk述者。 在具體實施例Ι-Α9至Ι-Α14中,a為雜芳族基團,其係為 未經取代或被一、二或三個相同或不同基團L取代,且其 含有一、二或三個選自包括N、〇&S2雜原子。根據本發 明之一項具體實施例,A含有至少一個氮原子。根據一項 進一步具體實施例,雜芳族基團係經由碳連接至環氧乙烷 單位。 ❹根據一方面,在具體實施例〗_Α9至中之a為五員雜 芳私基團,其係為未經取代或被一、二或三個基團L取代。 根據一項具體實施例,A為未經取代或經取代之嘍吩基。 根據進一步方面,A為未經取代或經取代之吡唑基。根據 又再另一方面’ A為未經取代或經取代之呋喃基。根據又 再另方面’ A為未經取代或經取代之p比嘻基。根據又再 另一方面,A為未經取代或經取代之咪唑基。根據又再另 方面’ A為未經取代或經取代之噚唑基。根據又再另一 〇 方面’ A為未經取代或經取代之噻唑基。根據又再另一方 面’ A為未經取代或經取代之異嘮唑基。根據又再另一方 面A為未經取代或經取代之異噻唑基。根據又再另一方 面A為未經取代或經取代之嘧二唑基。根據又再另一方 面A為未經取代或經取代之噚二唑基。根據又再另一方 面A為未經取代或經取代之三唑基。根據一項具體實施 】五員雜芳族基團係於此情況中含有一、二或三個基團 獨立選自包括_素、N〇2、胺基、C!-C4-燒基、Ci_c4_烧 虱基、C丨-c4-鹵烷基、Ci_Q_函烷氧基、Ci_Q_烷胺基、 137059 200932116 二烷胺基、硫醇及^-仏-烷硫基,較佳為_素、烷基、 CVCV烷氧基、Cl-C4_鹵烷基或C〗_C4碥烷氧基,更佳為_ 素、q-C4-烷基或q-Cf烷氧基,特別、C1、曱基及甲氧 基,特別是f與α。 根據進一步方面,在具體實施例中之Α為六 員雜芳族基團’其係為未經取代或被_、二或三個L取代。 根據一方面,A為吡啶基,其係為未經取代或經取代。根 Ο Ο 據進-步方面,A為喷咬基,其係為未經取代或經取代。 根據又再另-方面’ 井基,其係為未經取代或經取 代。根據又再另-方面,A為塔p井基,其係為未經取代或 經取代。根據又再另—方面’ A為三輕,其係為未經取 代或經取代。L係如根據該a為五員雜芳族基團之具體實施 例中所定義。 根據本發明之另—項較佳具體實施例m a為& 烧基、’其係為未經取代或被-、二或三個相同或不同基團 L取代’且B為芳族雜環,如關於具體實施例ia9至副中 斤述者根據一項具體實施例,A係於此情況中為 鹵烷基。 根據本發明$ g 另—項較佳具體實施例(I_A16),A為C3-Cs-環烧基,較佳為P p 一 為3 烷基,其係為未經取代或被一、二 或三個相同 一 间基團匕取代’且B為芳族雜環,如具體實 施例 I-A9 至 I-A14 Φ Μ 士入 Α 關於Α所述者。根據一項具體實施例,a 係於此情況中為c ^3 l8-鹵環烷基。 根據本發明之其— 力一項較佳具體實施例(I-A17),A為苯基, 137059 •61 - 200932116 且B為飽和雜環’如具體實施例Ι-Al至I-A4中關於A所述者。 根據本發明之另一項較佳具體實施例(I-A18),A為苯基,
且B為部份不飽和雜環,如具體實施例I-A5至I-A8中關於A 所述者。 根據本發明之另一項較佳具體實施例(I-A19),A為苯基, 且B為芳族雜環,如具體實施例I-A9至I-A14中關於A所述 者0 〇 〇 在具體實施例〗-A17至I-A19中,A為苯基,其係為未經取 代或被一、二或三個相同或不同基團L取代。根據一項具 體貫施例’苯基為未經取代,根據一項進一步具體實施例, 苯基含有―、二或三個L,獨立選自包括鹵素、N〇2、胺基、 Cl C4_燒基、C1-C4 -烧氧基、C〗-C4 -鹵烷基' q -c4 - _烷氧基、 C1-C4-烷胺基、Ci_C4_二烷胺基、硫醇及Ci_c4_烷硫基。根據 一項進一步具體實施例,A為苯基,其係被一、二或三個 獨立選自包括鹵素、Ci-Q-烷基、CVCV烷氧基、Cl_c4_鹵烷 基及q -(V幽烷氧基之L取代。根據一項具體實施例,A為 鹵苯基,特別是苯基,其係被一、二或三個相同或不同之 鹵原子取代。根據一項進一步具體實施例,A為苯基,其 係被一、二或三個獨立選自包括F、C1、甲基及曱氧基之l 取代。根據又再另一項具體實施例,A為苯基,其係被一、 二或三個選自包括F與C12L取代。 除非另有指明,否則於此處,L係於各情況中較佳獨立 選自包括i素、氰基、硝基、Ci_c4_烷基、Ci Q__烷基、 土 c! C4 -燒氧基、c2 -C6 -稀基、C2 -C6 - _ 稀基、c2 -C6 -块基、 137059 -62- 200932116 C2-C6-鹵炔基、Ci_c4_烷氧基、Cl_c4_鹵烷氧基、C3_C6_環烷 基、c3-c6-i§環烷基、胺基、cvcv烧基-胺基、二烧 胺基、笨基、鹵苯基、苯基氧基及鹵苯基氧基。根據本發 明之一項具體實施例,L較佳係於各情況中獨立選自包括 齒素、Ci-C8-烧基、CVQ·鹵烧基、C2-C8-稀基、Q-Cg-烧氧 基及C1 _Cs - i烧氧基。根據一項進一步具體實施例,L係獨 立選自包括鹵素、CVQ-烷基、q-CV鹵烷基、q-CV烷氧基、 ^ Cl-C4-_烷氡基、Q-q-環烷基、cvc6-_環烷基、苯基及鹵 笨基’特別是選自包括_素,譬如氟與氣,Ci -C4 -烧基,Ci -C4 -鹵院基及q -C:4-烷氧基。取代基L特佳可獨立選自包括 Ci-C4-烷基、氟及氯。 關於化合物I之變數A、B及L之上述意義係相應地適用 於根據本發明化合物之先質,若其係被定義範圍(如上述) 所包含時。 根據本發明之一項具體實施例,D為基團SR,其中R為 風或Ci -C4 -烧基。根據一特定方面,D為SH。 根據本發明之一項進一步具體實施例,D為基團SR,其 中R為C(=0)R3,且R3為ΝΑ3 A4,其中A3與A4係互相獨立為氣 或Ci-C8-烷基。 根據本發明之一項進一步具體實施例,D為基團SR,其 中 R為 c(=o)R3,且R34Cl_c4-烧基、Cl-c4-_ 烷基、Ci_c4 燒 氧基或q -CV函烷氧基。在此項具體實施例中,R3係特別是 Cl (4 -院基。 根據本發明之一項進一步具體實施例,D為基團SR,其 137059 -63- 200932116 中R為CN。根據本發明之一項進一步具體實施例,d為基 團SR ’其中R為s〇2R4,且以為^^烧基、苯基(ία·烧基 或本基,其中苯基係於各情況中為未經取代,或被一、二 或一個獨立選自包括南素與Q -C4 -烧基之基團取代。 根據本發明之—項進一步具體實施例,D為基團,其 中Μ為鹼金屬陽離子,鹼土金屬陽離子之相當物,銅、鋅、 鐵或鎳陽離子之相當物,或式(Ε)之敍陽離子 Ζ2 ❹ Ζ1—rUz3 (E) 其中 Z1與Z2係獨立為氫或Ci_C4烷基;且 Z與Z係獨立為氫、Cl _c4烷基、苄基或苯基。 根據項具體貫施例,Μ為Na、1/2 Cu、1/3 Fe、HN(C2H5)3、 N(CH3)4 或 H2N(C3H7)2。
根據本發明之一項進一步具體實施例,D為基團DI (化合 物1-2),其中A與B係獨立如本文定義或較佳者:
在化合物1-2中之兩個a與兩個B較佳係具有相同意義。 根據本發明之一項進一步具體實施例,D為基團Dn,其中# 為對三唑基環之連接點,且q、Rl及R2均如本文定義或較 佳者: 137059 -64- 200932116
特別疋以其用途為目的,較佳 5 為下文表1&至3〇8&與表laa 至308aa中所編輯之根據本發明 月化σ物ϊ。關於此等表中之
代基所提及之基團’係進一步於. '本質上黑關於其中其所提 及之組合,-項於討論中之取代基之特佳方面。 表la 化合物W ’其中八為,比咬_2_基,且B係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物I-UaA-i至M.laA_425) 表2a 化合物1-1,其中A為吡啶_3_基,且B係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物I12aA1至η 表3a 化合物1-1,其中A為吡啶-4-基,且B係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物I-1.3aA-l至I-1.3aA-425) 表4a 化合物1-1,其中A為3-氣基吡啶-2-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物i_i.4aA-l至i-i.4aA-425) 表5a 化合物1-1 ’其中A為4-氣基吡啶-2-基,且B係在各情況中 137059 -65- 200932116 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-1.5aA-l至i-i,5aA-425) 表6a 化合物1-1,其中A為5-氣基吡啶-2-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物w 6aA_i至I16aA_ 425) 表7a q 化合物Η,其中A為6-氣基吡啶-2-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I4 jaA—i至I4 7aA_ 425) 表8a 化合物1-1,其中A為2-氣基吡啶-3-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至M 8aA_ 425) 表9a 〇 化合物Η ’其中Α為4-氣基ρ比唆-3-基,且Β係在各情況中 相應於表Α之一個橫列之基團(化合物usaA-l至 425) 表l〇a 化合物1-1,其中A為5-氣基吡啶-3-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物M 1〇aA1至 表lla 化合物1-1,其中A為6-氣基吡啶-3-基,且B係在各情況中 137059 -66 - 200932116 相應於表A之一個橫列之基團( I-l.llaA-425) 表12a 化合物1-1 ’其中A為2-氣基吡啶斗基 相應於表A之一個橫列之基團( I-1.12aA-425) 表13a 化合物1-1 ’其中A為3-氣基吡啶_4_基 ❹ 相應於表A之一個橫列之基團( I-1.13aA-425) 表14a 化合物1-1 ’其中A為4-氣基吡啶_5_基 相應於表A之一個橫列之基團( I-1.14aA-425) 表15a U 化合物1-1,其中A為3-氟基吡啶_2_基 相應於表A之一個橫列之基團( I-1.15aA-425) 表16a 化合物1_1 ’其中A為4-氣基p比π定-2-基 相應於表A之一個橫列之基團( I-1.16aA-425) 表17a 化合物1-1,其中A為5-氟基吡啶-2-基 化合物Ι-UlaA-l至 ’且B係在各情況中 化合物I-1.12aA-l至 ’且B係在各情況中 化合物1-1.13aA-l至 ,且B係在各情況中 化合物I-1.14aA-l至 ,且B係在各情況中 化合物I-1.15aA-l至 ’且B係在各情況中 化合物I-1.16aA-l至 ,且B係在各情況中 137059 -67- 200932116 相應於表A之一個橫列之基團(化合物H^至 I-1.17aA-425) 表18a 化5物I 1,其中A為6_氟基p比咬_2_基,且b係在各情、、兄中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I l 至 I-1.18aA-425) 表19a ❹ 化合物1-1 ’其中A為2_敗基,比咬各基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-1.19aA-425) 表20a 化合物1-1,其中A為4_氟基吡啶_3基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物H如认丨至 I-1.20aA-425) 表21a Q 化合物W,其中A為5-氟基吡啶各基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物H至 I-1.21aA-425) 表22a 化合物1-1,其中八為6_氟基吡啶各基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物〗^卫认丨至 I-1.22aA-425) 表23a 化合物1-1,其中A為2_氟基吡啶斗基,且B係在各情況中 137059 •68- 200932116 相應於表A之一個橫列之基團( I-1.23aA-425) 表24a 化合物1-1 ’其中A為3-氟基1?比咬_4-基 相應於表A之一個橫列之基團( I-1.24aA-425) 表25a 化合物1-1,其中A為3-曱基吡啶_2_基 相應於表A之一個橫列之基團( I-1.25aA-425) 表26a 化合物1-1 ’其中A為4-甲基p比咬_2-基 相應於表A之一個橫列之基團( I-1.26aA-425) 表27a 化合物1-1,其中A為5-甲基被咬-2-基 相應於表A之一個橫列之基團( I-1.27aA-425) 表28a 化合物1-1,其中A為6-甲基叶b咬-2-基 相應於表A之一個橫列之基團( I-1.28aA-425) 表29a 化合物1-1,其中A為2-甲基p比咬-3-基 化合物I-1.23aA-l至 ’且B係在各情況中 化合物I-1.24aA~l至 ’且B係在各情泥中 化合物I-1.25&A-1至 ,且B係在各情況中 化合物I-1.26aA-l至 ’且B係在各情況中 化合物I-1.27aA-l至 ’且B係在各情況中 化合物I-1.28aA-l至 ,且B係在各情況中 137059 -69- 200932116 相應於表A之一個橫列之基團( I-1.29aA-425) 表30a 化合物1-1,其中A為4-曱基吡啶-3-基 相應於表A之一個橫列之基團( I-1.30aA-425) 表31a 化合物1-1,其中A為5-甲基吡啶-3-基 相應於表A之一個橫列之基團( I-1.31aA-425) 表32a 化合物1-1,其中A為6-曱基吡咬-3-基 相應於表A之一個橫列之基團( I-1.32aA-425) 表33a 化合物1-1 ’其中A為2-甲基吡啶_4-基 相應於表A之一個橫列之基團( I-1.33aA-425) 表34a 化合物1-1 ’其中A為3-曱基吡啶_4-基 相應於表A之一個橫列之基團( I-1.34aA-425) 表35a 化合物1-1,其中A為4-曱基吡啶_5-基 137059 化合物I-1.29aA-l至 ,且B係在各情況中 化合物I-1.30aA-l至 ,且B係在各情況中 化合物I-1.31aA-l至 ,且B係在各情況中 化合物I-1.32aA-l至 ’且B係在各情況中 化合物I-1.33aA-l至 ,且B係在各情況中 化合物I-1.34aA-l至 ’且B係在各情況中 -70- 200932116 相應於表A之一個橫列之基團(化合物w 35aA_i至 I-1.35aA-425) 表36a 化合物I-l,其中A為3-甲氧基吡啶基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物^ 36^1至 I-1.36aA-425) 表37a 化合物W,其中A為4-甲氡基吡啶_2-基,且b係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物H WaA i至 I-1.37aA-425) 表38a 化合物1-1,其中A為5-甲氧基吡啶_2_基’且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物w waA i至 I-1.38aA-425) 表39a Q 化合物Η,其中A為6-甲氧基吡啶-2-基,且b係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物Ι4 3%Α ι至 I-1.39aA-425) 表40a 化合物1-1,其中A為2-甲氧基吡啶各基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-1.40aA-425) 表41a 化合物1-1,其中A為4-甲氧基吡啶冬基,且B係在各情況 137059 •71- 200932116 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物pi jlaA-l至 M.41aA-425) 表42a 化合物1-1 ’其中A為5-曱氧基p比咬-3-基,且B係在各情ί兄 中相應於表Α之一個橫列之基團(化合物Μ /ΜΑ。至 I-1.42aA-425) 表43a 化合物1-1,其中A為6-曱氧基吡啶-3-基,且b係在各情況 ® 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物^.43^4至 I-1.43aA-425) 表44a 化合物1-1,其中A為2-甲氧基吡啶_4-基,且B係在各情j:兄 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物u i至 I-1.44aA-425) 表45a ❹ 化合物Η ’其中A為3-甲氧基峨咬-4-基,且B係在各情况 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I4 45aA_i至 I-1.45aA-425) 表46a 化合物1-1 ’其中A為3,5-一乳p比。定_2_基,且b係在各情;兄 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物^至 I-1.46aA-425) 表47a 化合物1-1 ’其中A為2,4-二氣吡啶_3·基,且B係在各情兄 137059 •72- 200932116 團(化合物I-1.47aA-l 至 中相應於表A之一個橫列之基 I-1.47aA-425) 表48a 化合物1-1,其中A為2,5-二翕nvt> — 々,軋吡啶基,且3係在各情 中相應於表A之一個橫列夕* m J <基團(化合物I-1.48aA-l至 I-1.48aA-425) 表49a 化合物1-1,其中A為2,6-二翕〜
勹,虱吡啶各基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列夕w阳 〜之基團(化合物I-1.49aA-l至 I-1.49aA-425) 表50a 化合物1-1 ’其中A為2,6-二氯岫/ Λ w y 乳p比啶-4-基,且B係在各情泥 中相應於表A之一個橫列之其蘭γ 人& τ, 〜〈基團(化合物I_l.50aA_l至 I-1.50aA-425) 表51a 化合物1-1,其中A為3,5-二氣吡啶斗基,且B係在各情况 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-1.51aA-425) 表52a 化合物1-1,其中A為3,6-二氣吡啶_4_基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物1-;1至 I-1.52aA-425) 表53a 化合物1-1 ’其中A為2,5-—鼠p比嘴>4-基,且B係在各情、、兄 137059 -73- 200932116 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物i_i.53aA-l至 I-1.53aA-425) 表54a 化合物1-1,其中A為2,3-二氯吡啶-4-基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物η 54aA-l至 I-1.54aA-425) 表55a 化合物1-1,其中A為2,4-二氯吡啶_5-基,且b係在各情況 ® 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物h.55^4至 I-1.55aA-425) 表56a 化合物1-1 ’其中A為3,5-二氟吡啶_2_基,且b係在各情沉 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物56aA1至 I-1.56aA-425) 表57a Q 化合物1-1,其中A為3,5_二氟吡啶-4-基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-1.57aA-425) 表58a 化合物1-1,其中A為2,3-二氟吡啶斗基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物〖丄別认4至 I-1.58aA-425) 表59a 化合物1-1,其中A為3,5-二甲基吡啶_2基,且B係在各情 137059 -74- 200932116 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物w^aA-l至 I-1.59aA-425) 表60a 化合物1-1,其中A為3,4-二甲基吡啶-2-基,且B係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物w 60aA_i至 I-1.60aA-425) 表61a 化合物1-1,其中A為4,6-二甲基吡啶-3-基,且B係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物Ι4 6ΐ£ΐΑ_ι至 I-1.6UA-425) 表62a 化合物1-1,其中A為2,4-二甲基吡啶-3-基,且B係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物^ 62^—1至 I-1.62aA-425) 表63a 化合物1-1,其中A為3,5-二甲基吡啶-4-基,且B係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物η/μα-ι至 I-1.63aA-425) 表64a 化合物1-1 ’其中A為2-氯基-3-敦基p比咬_4_基,且b係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物η 64aA1 至 I-1.64aA-425) 表65a 化合物1-1 ’其中A為4-氣基-3-曱基p比淀-2-基,且B係在各 137059 -75- 200932116 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物w 至 I-1.65aA-425) 表66a 化合物1-1 ’其中A為5-氯基-3-甲基吡。定_2-基,且b係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物u j 至 I-1.66aA-425) 表67a 化合物1-1,其中A為5-氟基-3-甲基吡啶-2-基,且b係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物H 至 I-1.67aA-425) 表68a 化合物1-1 ’其中A為3-氯基-5-三氟甲基p比咬-2-基,且B係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 I-1.68aA-l 至 I-1.68aA-425) 表69a q 化合物1-1,其中A為2-氣基-6-三氟曱基峨咬_3_基,且b係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 I-1.69aA-1 至 I-1.69aA-425) 表70a 化合物1-1 ’其中A為2,4-·氯-6-甲基p比α定-3-基,且Β係在 各情況中相應於表Α之一個橫列之基團(化合物 I-1.70aA-l 至 I-1.70aA-425) 表71a 化合物1-1,其中A為3,4,5-三氯吡啶-2-基,且b係在各情 137059 • 76- 200932116 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物w jhA i至 I-1.71aA-425) 表72a 化合物1-1 ’其中A為2,4,6_三氣吡啶各基,且B係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-1.72aA-425) 表73a 化合物1-1,其中A為嘧啶_2_基,且B係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物I-1.73aA-l至I-i.73aA-425) 表74a 化合物1-1,其中A為嘧啶_5_基,且B係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物I-1.74aA-l至I-l.74aA-425) 表75a 化合物1-1 ’其中A為6-氯基嘧啶-3-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物i至 I-1.75aA-425) 表76a 化合物1-1 ’其中A為6-甲基嘧啶-3-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物^ 76^1至 I-1.76aA-425) 表77a 化合物1-1,其中A為6-甲氧基嘧啶-3-基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-1.77aA-l至 I-1.77aA-425) 137059 -77- 200932116 表78a 化合物1-1 ’其中A為2,4-—氯嘴咬-3-基,且b係在各情、、兄 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-1.78aA-425) 表79a 〇 化合物1-1,其中A為2,6·二氯嘧啶各基,且B係在各情泥 中相應於表Α之一個橫列之基團(化合物w.wan至 I-1.79aA-425) 表80a 化合物1-1 ’其中A為2,4-一氟喃°定-3-基,且b係在各情、、兄 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物pi 8〇aA_i至 I-1.80aA-425) 表81a 化合物1-1,其中A為2,6-二氟嘧啶-3-基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物η 81aA ;l至 I-1.81aA-425) 表82a 化合物1-1,其中A為^5-三畊_2-基,且B係在各情泥中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物82aA l至 I-1.82aA-425) 表83a 化合物1-1,其中A為嘧吩_2_基,且b係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物从孤以至w 83aA 425) 表84a 137059 -78- 200932116 化合物I-l,其中A為嘧吩_3_基,且B係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物I-1.84aA-l至l_l 84aA_425) 表85a 化合物1-1 ’其中A為5-氯基嘧吩-2-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-1.85aA-425) 表86a 化合物W ’其中A為2-氣基噻吩-3-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物[丨至 I-1.86aA-425) 表87a 化合物1-1,其中A為4-氣基噻吩-3_基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物η至 I-1.87aA-425) 表88a Q 化合物1-1,其中A為5-氣基噻吩-3-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物H至 I-1.88aA-425) 表89a 化合物1-1,其中A為2-溴基嘍吩_3_基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-1.89aA-425) 表90a 化合物1-1,其中A-為4-溴基嘧吩_3_基,且B係在各情況中 137059 -79- 200932116 相應於表A之一個橫列之基團(化合物η 9〇aA_i至 I-1.90aA-425) 表91a 化合物1-1,其中A為5-溴基嘍吩各基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物H至 I-1.91aA-425) 表92a 化合物1-1,其中A為5-曱基嘍吩_2_基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物η至 I-1.92aA-425) 表93a 化合物W,其中A為2-甲基嘍吩斗基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物η 93aA i至 I-1.93aA-425) 表94a 化合物1-1,其中A為4,5-二氣噻吩_2_基,且B係在各情况 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物η至 I-1.94aA-425) 表95a 化合物1-1,其中A為2,5·二氣噻吩各基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物η至 I-1.95aA-425) 表96a 化合物1-1,其中A為2,3-二氣嘧吩斗基,且B係在各情況 137059 •80- 200932116 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物;j_i.96aA-l至 I-1.96aA-425) 表97a 化合物1-1 ’其中A為2,5-二溴基噻吩-3-基,且B係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物u 97aA_i至 I-1.97aA-425) 表98a 化合物1-1,其中A為4,5-二甲基嘧吩-2-基,且B係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物^ 至 I-1.98aA-425) 表99a 化合物1-1,其中A為2,5-二曱基嘧吩_3_基,且B係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物[丄抑认丨至 I-1.99aA-425) 表 100a 化合物1-1,其中A為2,3-二甲基嘧吩_4_基,且B係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I ;l 1〇〇aA i至 I-1.100aA-425) 表 101a 化合物1-1,其中AA34S - & , T馬,4’5'二虱喽吩-2-基,且B係在各情
況中相應於表Α之一個措石ii , A κ歹]之基團(化合物I_l.l〇laA_l至 I-1.101aA-425) 表 102a 化合物1-1,其中A為2 4 5 — & - T两Z,4’5-二虱嚜吩-3-基,且B係在各情 137059 -81 - 200932116 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I ;[ 1〇2aA ;l至 I-1.102aA-425) 表 103a 化合物1-1,其中A為2,4,5-三溴基噻吩_3_基,且B係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 至 I-1.103aA-425) 表 104a ❹ 化合物Η,其中A為3,4,5-三甲基嘍吩_2_基,且B係在各 凊况中相應於表A之一個橫列之基團(化合物η 至 I-1.104aA-425) 表 105a 化合物1-1,其中A為4-氯基呋喃_2_基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物1〇5aA i至 I-1.105aA-425) 表 106a Q 化合物Η,其中A為5-氯基呋喃-2-基,且b係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物l4 l〇6aA i至 I-1.106aA-425) 表 107a 化合物1-1,其中A為3-溴基呋喃-2-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-1.107aA-425) 表 108a 化合物1-1,其中A為4-溴基呋喃·2-基,且B係在各情況中 137059 -82- 200932116 相應於表A之一個橫列之基團(化合物Ι-11〇8^丄至 I-1.108aA-425) 表 109a 化合物1-1,其中A為5-溴基呋喃-2-基,且B係在各情况中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-1.109aA-425) 表 110a 化合物W ’其中A為3,4-二氣呋喃-2-基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 1-1.110aA-425) 表 111a 化合物1-1,其中A為4,5-二氣呋喃-2-基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-l.lllaA-425) 表 112a 〇 化合物14,其中A為噻唑_2_基,且B係在各情况中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物w U2aA_i至w 425) 表 113a 化合物1-1,其中A為,塞唑斗基,且B係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物u 113aA_i至u I〗如& 425) 表 114a 化合物W,其中八為喳唑;基,且B係在各情況中相應 137059 -83- 200932116 於表A之一個橫列之基團(化合物η 114aA-i至η J14aA_ 425) 表 115a 化合物1-1,其中A為異噻唑_3_基,且B係在各情況中相 應於表A之一個橫列之基團(化合物n5aA1至I Ui5aA_ 425) 表 116a ❹ 化合物Η,其中A為異噻唑-4-基,且B係在各情況中相 應於表A之一個橫列之基團(化合物I ;l 116aA1至η丨〗如八_ 425) 表 117a 化合物1-1,其中A為異,塞唑_5_基,且B係在各情況中相 應於表A之一個橫列之基團(化合物η n7aA1至 425) 表 118a Ο 化合物Η,其中八為2-氯基噻唑-4-基,且Β係在各情況中 相應於表Α之一個橫列之基團(化合物至 I-1.118aA-425) 表 119a 化合物1-1,其中A為2_氯基嘧唑_5_基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物w七知心丨至 I-1.119aA-425) 表 120a 化合物1-1,其中A為4_氯基噻唑!基,且B係在各情況中 137059 •84· 200932116 相應於表A之一個橫列之基團(化合物Ι-;ι 12〇aA i至 I-1.120aA-425) 表 121a 化合物1-1,其中A為2-溴基嘧唑_4-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物M .121aA i至 I-1.121aA-425) 表 122a ❹ 化合物1-1,其中A為2-溴基嘍唑-5-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物14 maA1至 I-1.122aA-425) 表 123a 化合物1-1,其中A為2,4-二氣p塞唑-5-基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物LnuaAj至 I-1.123aA-425) 表 124a Q 化合物1-1,其中A為3-氯基異p塞唑-4-基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物[丨124aA1至 I-1.124aA-425) 表 125a 化合物1-1,其中A為5-曱基異噻唑-3-基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-1.125aA-425) 表 126a 化合物1-1 ’其中A為3-甲基異噻唑-4-基,且B係在各情況 137059 -85- 200932116 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物^丨126aA1至 I-1.126aA-425) 表 127 a 化合物1-1,其中A為3-甲基異p塞唑_5_基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I1127aA_i至 I-1.127aA-425) 表 128a 化合物1-1,其中A為4,5-二氣異嘧唑各基,且B係在各情 況中相應於表A之一個横列之基團(化合物I U28aA l至 I-1.128aA-425) 表 129a 化合物1-1,其中A為4,5-二曱基異噻唑各基,且B係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 至 I-1.129aA-425) 表 130a 化合物1-1,其中A為3,5-二甲基異嘍唑斗基,且B係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I U3〇aA i 至 I-1.130aA-425) 表 131a 化合物1-1,其中A為3,4-二氯異嘧唑_5_基,且6係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物14 至 I-1.131aA-425) 表 132a 化合物1-1,其中人為。号味_2_基,且B係在各情況中相應 137059 -86 - 200932116 於表A之一個橫列之基團(化合物I-1.132aA-l至H.maA-425) 表 133a 化合物1-1,其中A為噚唑斗基,且B係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物I-1.133aA-l至u 425) 表 134a 〇 化合物1-1,其中A為咩唑-5_基,且B係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物maA_i至w ι34&α_ 425) 表 135a 化合物1-1,其中A為異噚唑各基,且6係在各情況中相 應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-1.135aA-425) 表 136a Ο 化合物W,其中A為異嘮唑-4-基,且B係在各情況中相 應於表A之一個橫列之基團(化合物j至 I-1.136aA-425) 表 137a 化合物1-1,其中A為異啰唑-5-基,且B係在各情況中相 應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-1.137aA-425) 表 138a 化合物1-1,其中A為3-氣基異噚唑_5_基,且B係在各情況 137059 -87- 200932116 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物Ι1138&Α ι至 I-1.138aA-425) 表 139a 化合物1-1,其中A為5-甲基異哼唑氺基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I ]L 至 I-1.139aA-425) 表 140a 化合物1-1,其中A為5-甲基異噚唑斗基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物M至 I-1.140aA-425) 表 141a 化合物1-1,其中A為3-曱基異噚唑_5_基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物M141aA i至 I-1.141aA-425) 表 142a 化合物1-1 ’其中A為3,5-二甲基異p号。坐冰基,且b係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物Ι χ 142aA i 至 I-1.142aA-425) 表 143a 化合物1-1 ’其中A為3-乳基-5-甲基異η号n坐_4_基,且B係在 各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 I-1.143aA-l 至 I-1.143aA-425) 表 144a 化合物1-1,其中A為3-曱基-4-氯基異呤唑_5_基,且b係在 137059 -88- 200932116 各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 I-1.144aA-l 至 I-l,144aA-425) 表 145a 化合物1-1,其中A為1-甲基吡唑_3_基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物M i45认^至 I-1.145aA-425) 表 146a 化合物1-1,其中A為1-甲基,比峻冬基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物H 至 I-1.146aA-425) 表 147a 化合物I-丨,其中入為^甲基吡唑_5_基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物M⑷认丨至 I-1.147aA-425) 表 148a 〇 化合物I_1,其中Α為丨,3-二甲基吡唑-4-基,且Β係在各情 況中相應於表Α之一個橫列之基團(化合物w 至 I-1.148aA-425) 表 149a 化σ物1-1,其中A為1,5_二甲基吡唑_4_基,且B係在各情 況中相應於表A之一個横列之基團(化合物w 149aA i至 I-1.149aA-425) 表 150a 化&物1-1,其中A為1,3,5_三甲基吡唑_4_基,且B係在各 137059 -89- 200932116 情況中相應於表Α之一個橫列之基團(化合物^ i5〇aAi 至 I-1.150aA-425) 表 151a 化合物1-1,其中八為1甲基咪唑斗基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物ι ι ΐ5ι认至 I-1.151aA-425) 表 152a ❹ 〇 化合物1-1,其中A為1 5--田甘k , Λ社 以 ~ W —曱基咮唑-4-基,且Β係在各情 況中相應於表A之一個與S I «· 1*1 , . 1固列之基團(化合物^5241至 I-1.152aA-425) 表 153a 化合物1-1 ’其中A為1 9 m ^ ’一甲基0米。坐-5-基,且B係在各情 況中相應於表A之一伽拉X, ** 1固扶列之基團(化合物μι 153aA4至 I-1.153aA-425) 表 154a 化合物1-1,其中A為14_ -田* , , 〆 m,4 一曱基咪唑-5-基,且B係在各情 況•中相應於表A之一個选 獨k列之基團(化合物I-1.154aA-l至 I-1.154aA-425) 表 155a 化合物14,其中基,且A係在各情況中相應 於表A之個橫列之基團(化合物认⑸认巧至 I-1.155aA-425) 表 156a 化合物1-1,其中B A w & a 匕喷基,且a係在各情況中相應 137059 *9〇. 200932116 於表A之一個橫列之基團(化合物I-1.156aA-l至i_U56aA_ 425) 表 157a 化合物1-1,其中B為吡啶_4_基,且a係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物w 至I U57aA_ 425) 表 158a 化合物1-1,其中B為3-氯基峨咬-2-基,且a係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-1.158aA-425) 表 159a 化合物1-1,其中B為4-氣基吡啶-2-基,且a係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物η 159aA i至 I-1.159aA-425) 表 160a 化合物1-1 ’其中B為5-乳基p比咬-2-基,且a係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物^ 至 I-1.160aA-425) 表 161a 化合物1-1 ’其中B為6-氯基峨°定-2-基,且a係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物i_i.16laA l至 I-1.161aA-425) 表 162a 化合物1-1,其中B為2-氯基1^咬-3-基,且a係在各情況中 137059 -91 - 200932116 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I ]L 162aA i至 I-1.162aA-425) 表 163a 化合物I-l ’其中B為4-氣基吡啶-3-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-1.163aA-425) 表 164a 化合物1-1 ’其中B為5-氯基吡啶-3-基,且a係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物LUMaA i至 I-1.164aA-425) 表 165a 化合物1-1 ’其中B為6-氣基'7比咬-3-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物14 165aA_i至 I-1.165aA-425) 表 166a 化合物1-1,其中B為2-氣基吡啶-4-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物w 166认4至 I-1.166aA-425) 表 167a 化合物1-1,其中B為3-氣基吡啶-4-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物ΐ至 I-1.167aA-425) 表 168a 化合物1-1,其中B為4-氣基吡啶-5-基,且A係在各情況中 137059 -92- 200932116 相應於表A之一個橫列之基團(化合物^ 至 I-1.168aA-425) 表 169a 化合物1-1,其中B為3-氟基吡啶_2_基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物Ι116%Α ι至 I-1.169aA-425) 表 170a 化合物1-1,其中B為4-氟基吡啶_2_基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物Ι4 ι至 I-1.170aA-425) 表 171a 化合物14,其中B為5-氟基吡啶冬基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物j至 I-1.171aA-425) 表 172a 化合物1-1,其中B為6-氟基吡啶_2-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物H 至 I-1.172aA-425) 表 173a 化合物1-1,其中B為2-氟基吡啶各基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-1.173aA-425) 表 174a 化合物1-1,其中B為4-氟基吡啶冬基,且A係在各情況中 137059 -93- 200932116 相應於表A之一個橫列之基團(化合物1-;1 174aA i至 I-1.174aA-425) 表 175a 化合物1-1,其中B為5-氟基吡啶-3-基,且a係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物以⑺认丄至 I-1.175aA-425) 表 176a 化合物Η,其中B*6_氟基吡啶-3-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I U76aA i至 I-1.176aA-425) 表 177a 化合物1-1,其中B為2-氟基吡啶_4-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-1.177aA-425) 表 178a 〇 化合物1-1,其中B為3_氟基吡啶冰基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物〗i至 I-1.178aA-425) 表 179a 化合物W,其中B為3_甲基吡啶_2_基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物m⑺认丨至 I-1.179aA-425) 表 180a 化合物1-1,其中B為4-甲基咁咜9 I α . .. ^ Τ丞比啶-2-基,且Α係在各情況中 137059 •94- 200932116 相應於表A之一個橫到 l 之基團(化 I-1.180aA-425) 表 181a 化合物1-1,其中B為5-甲基吡啶_2基, 相應於表A之一個橫列之基團(化 I-1.181aA-425) 表 182a 化合物1-1,其中B為6-甲基吡啶_2基, © 相應於表A之一個橫列 之基團(化 I-1.182aA-425) 表 183a 化合物1-1,其中B為2-甲基吡啶_3基, 相應於表A之一個橫列之基團(化 I-1.183aA-425) 表 184a ❹ 化合物Η,其中B為4-甲基吡啶_3•基, 相應於表Α之一個橫列之基團(化 I-1.184aA-425) 表 185a 化合物1-1,其中B為5-甲基吡啶各基, 相應於表A之一個橫列之基團(化 I-1.185aA-425) 表 186a 化合物1-1,其中B為6-甲基吡啶各基, 合物 I-1.180aA-l 至 且A係在各情況中 合物 I-1.181aA-l 至 且A係在各情況中 合物 I-1.182aA-l 至 且A係在各情況中 合物 I-1.183aA-l 至 且A係在各情況中 合物 I-1.184aA-l 至 且A係在各情況中 合物 I-1.185aA-l 至 且A係在各情況中 137059 •95- 200932116 相應於表A之一個橫列之基團(化合物Ha%认^至 I-1.186aA-425) 表 187a 化合物1-1,其中B為2-曱基吡啶冰基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-1.187aA-425) 表 188a 化合物1-1,其中B為3-曱基吡啶斗基,且a係在各情況中 〇 相應於表A之一個橫列之基團(化合物^至 I-1.188aA-425) 表 189a 化合物1-1,其中B為4-甲基吡啶_5_基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-1.189aA-425) 表 190a 化合物1-1,其中B為3·曱氧基吡啶-2-基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I4 19〇aA l至 I-1.190aA-425) 表 191a 化合物1-1,其中B為4-甲氧基吡啶_2_基,且a係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物j i至 I-1.191aA-425) 表 192a 化合物1-1,其中B為5-甲氧基吡啶_2_基,且a係在各情況 137059 -96- 200932116 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I ]L 192aA i至 I-1.192aA-425) 表 193a 化合物1-1,其中B為6-曱氧基吡啶冬基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物j i至 I-1.193aA-425) 表 194a 化合物1-1,其中B為2-甲氧基吡啶-3-基,且a係在各情況 Ο 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-1.194aA-425) 表 195a 化合物1-1,其中B為4-甲氧基吡啶-3-基,且a係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-1.195aA-425) 表 196a 化合物1-1 ’其中B為5-甲氧基吡啶-3-基,且A係在各情沉 ® 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-1.196aA-l至 I-1.196aA-425) 表 197a 化合物1-1,其中B為6-曱氧基吡啶-3-基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物^ 197aA l至 I-1.197aA-425) 表 198a 化合物1-1 ’其中B為2-曱氧基ρ比咬-4-基,且a係在各情況 137059 -97- 200932116 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物i-U^aAq至 I-1.198aA-425) 表 199a 化合物1-1,其中B為3-甲氧基吡啶-4-基,且A係在各情兄 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-l.l99aA-l至 I-1.199aA-425) 表 200a 化合物1-1,其中B為3,5-二氯吡啶-2-基,且A係在各情死 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-1.2〇〇aA_i至 I-1.200aA-425) 表 201a 化合物1-1,其中B為2,4-二氯吡啶-3-基,且A係在各情;兄 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-1.2〇laA4至 I-1.201aA-425) 表 202a 化合物1-1,其中B為2,5-二氯吡啶-3-基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物l-l.2〇2aA-l至 I-1.202aA-425) 表 203a 化合物1-1,其中B為2,6-二氯吡啶-3-基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-l‘2〇3aA-l至 I-1.203aA-425) 表 204a 化合物1-1 ’其中B為2,6-二氯吡啶-4-基,且A係在各情況 137059 -98- 200932116 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物i_i.2〇4aA-l至 I-1.204aA-425) 表 205a 化合物1-1,其中B為3,5-二氯吡啶-4-基,且A係在各情j:兄 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物i_i.2〇5aA-l至 I-1.205aA-425) 表 206a 化合物1-1 ’其中B為3,6-二氯吡啶-4-基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物w johAj至 I-1.206aA-425) 表 207a 化合物1-1 ’其中B為2,5-二氣吡啶-4-基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物^.207^-1至 I-1.207aA-425) 表 208a 化合物1-1,其中B為2,3-二氯吡啶-4-基,且a係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物i至 I-1.208aA-425) 表 209a 化合物1-1,其中B為2,4-二氯吡啶_5_基,且a係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物i至 I-1.209aA-425) 表 210a 化合物1-1,其中B為3,5-二氟吡啶_2_基,且A係在各情況 137059 *99- 200932116 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-1.210aA-l至 I-1.210aA-425) 表 211a 化合物1-1,其中B為3,5-二氟毗啶冰基,且A係在各情沉 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-1.211aA-l至 I-1.211aA-425) 表 212a 化合物1-1,其中B為2,3-二氟毗啶-4-基,且A係在各情沉 ® t相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-1.212aA-l至 I-1.212aA-425) 表 213a 化合物1-1,其中B為3,5-二甲基吡啶-2-基,且A係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-1.213aA-l至 I-1.213aA-425) 表 214a 化合物1-1,其中B為3,4-二甲基吡啶-2-基,且A係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-1.214aA-l至 I-1.214aA-425) 表 215a 化合物1-1,其中B為4,6-二甲基吡啶-3-基,且A係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-1.215aA-l至 I-1.215aA-425) 表 216a 化合物1-1,其中B為2,4-二曱基吡啶-3-基,且A係在各情 137059 -100· 200932116 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-1.216aA-425) 表 217a 化合物Η,其十B為3,5_二甲基吡啶冰基,且八係在各情 況中相應於表Α之一個橫列之基團(化合物I ;l 217aA l至 I-1.217aA-425) 表 218a 化合物M,其中B為2~氯基冬氟基吡啶斗基,且A係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物η 至 I-1.218aA-425) 表 219a 化合物1-1,其中B為4-氣基_3_甲基吡啶_2_基,且A係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 至 I-1.219aA-425) 表 220a Q 化合物1-1,其中B為5-氣基-3-曱基吡啶_2_基,且A係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物丨.22〇&α_ 土 至 I-1.220aA-425) 表 221a 化合物1-1,其中B為5-氟基_3_甲基吡啶_2_基,且A係在各 情況中相應於表A之一個横列之基團(化合物^卫以^ 至 I-1.221aA-425) 表 222a 化合物1-1 ’其中B為3-氣基_5_三氟甲基吡啶_2基,且a係 137059 -101- 200932116 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 I-1.222aA-l 至 I-1.222aA-425) 表 223a 化合物1-1,其中B為2-氣基-6-三氟曱基吡啶_3_基,且A係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 I-1.223aA:l 至 I-1.223aA-425) 表 224a 化合物1-1,其中B為2,4-二氣-6_甲基吡啶_3基,且A係在 各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 I-1.224aA-l 至 I-l,224aA-425) 表 225a 化合物1-1,其中B為3,4,5-三氯吡啶_2_基,且A係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物η卫以八丨至 I-1.225aA-425) 表 226a 化合物I-l,其中B為2,4,6-三氣tr比咬-3-基,且A係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-1.226aA-425) 表 227a 化合物1-1,其中B為嘧啶冬基,且A係在各情況中相應 於表A之一個&:列之基團(化合物u 227aA-l至l-i.227aA_ 425) 表 228a 化合物1-1 ,其中B為嘧啶_5_基,且a係在各情況中相應 137059 -102- 200932116 於表A之一個橫列之基團(化合物I-1.228aA-l至I-l.228aA-425) 表 229a 化合物1-1,其中B為6_氣基嘧啶冬基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物η 229认_1至 I-1.229aA-425) 表 230a ❹ 化合物W,其中B為6-曱基嘧啶各基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物η 23〇aA_i至 I-1.230aA-425) 表 231a 化合物14,其中B為6_曱氧基嘧啶_3_基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物Ι-;ι 231aA i至 I-1.231aA-425) 表 232a 〇 化合物Η,其中Β為2,4-二氣嘧啶各基,且Α係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-1.232aA-425) 表 233a 化合物1-1,其中B為2,6-二氯嘧啶各基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物14刀如八丨至 I-1.233aA-425) 表 234a 化合物1-1,其中B為2,4-二氟嘧啶各基,且a係在各情況 137059 •103· 200932116 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物i-i.234aA-l至 I-1.234aA-425) 表 235a 化合物1-1 ’其中B為2,6-二氟嘧啶-3-基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物i_i.235aA-l至 I-1.235aA-425) 表 236a 化合物1-1,其中B為u,5_三畊-2-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物η 236aA_i至 I-1.236aA-425) 表 237a 化合物1-1,其中B為嘧吩_2_基,且A係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物I-1.237aA-l至l-i.237aA-425) 表 238a ❹ b 口物1-1 ’其中B為口塞吩_3基,且A係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物I-L238aA4至I4 238aA_ 425) 表 239a 化合物W,其中氣基4吩-2-基,且A係在各情況中 相應於表A之—個橫列之基團(化合物η·施a]至 I-1.239aA-425) 表 240a 化合物1-1 中B為2-氣基嘍吩_3_基,且A係在各情況中 137059 200932116 相應於表A之-個橫列之基團(化合物I-1.24〇aA-l至 I-1.240aA-425) 表 241a 化合物1-1 ’其中B為4氯基p塞吩_3基,且A係在各情況中 相應於表A之1橫列之基團(化合物ιΐ24⑷至 I-1.241aA-425) 表 242a ❹ 化合物Η,其中氯基違吩-3-基,且A係在各情況中 相應於表A之-個橫列之基團(化合物I-1.242aA-l至 I-1.242aA-425) 表 243a 化合物Η,其中#2_漠基達吩_3基,且A係在各情況中 相應於表A之一彻接汾| + A,Λ 個秘列之基團(化合物I4 243aA_l至 I-1.243aA-425) 表 244a 化口物1-1 ’其中B為4漠基p塞吩_3基,且A係在各情況中 相應於表A之-個橫列之基團(化合物I-1.244aA-l至 I-1.244aA-425) 表 245a 化合物1-1,其中Bs、,敎A金〇八。好 τ D馬5-溴基嚜吩各基,且A係在各情況中 相應於表A之—®丨丨甘ι*ι / , 個楨列之基團(化合物W 245aA_i至 I-1.245aA-425) 表 246a 化合物 1-1,其中 马5_甲基嚜吩-2-基,且Α係在各情況中 137059 200932116 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-1.246aA-425) 表 247a 化合物1-1,其中B為2-甲基噻吩-4-基,且a係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-1.247aA-425) 表 248a 化合物1-1,其中B為4,5-二氣噻吩-2-基,且a係在各情况 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-1.248aA-425) 表 249a 化合物1-1,其中B為2,5-二氯噻吩-3-基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-1.249aA-425) 表 250a 化合物1-1,其中B為2,3-二氣嘧吩+基,且a係在各情况 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物Μ·25〇αΑ_ι至 I-1.250aA-425) 表 251a 化合物1-1,其中B為2,5_二溴基噻吩各基,且A係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物η 251aA1至 I-1.251aA-425) 表 252a 化合物1-1 ’其中B為4,5_二甲基嘧吩_2基,且A係在各情 137059 -106- 200932116 況中相應於表A之一個横列之基團(化合物I L252aA1至 I-1.252aA-425) 表 253a 化合物1-1,其中B為2,5-二甲基喳吩_3_基,且A係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物M 253aA1至 I-1.253aA-425) 表 254a 化合物1-1,其中B為2,3-二甲基噻吩_4·基,且A係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-1.254aA-425) 表 255a 化合物1-1,其中B為3,4,5-三氣嘧吩_2_基,且a係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物w 255aA1至 I-1.255aA-425) 表 256a 化合物1-1,其中B為2,4,5-三氣p塞吩_3-基,且A係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物μι 256^]至 I-1.256aA-425) 表 257a 化合物1-1 ’其中B為2,4,5-三溴基p塞吩-3-基,且a係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物^.257^^ 至 I-1.257aA-425) 表 258a 化合物1-1,其中B為3,4,5-三曱基嘍吩-2-基,且a係在各 137059 -107- 200932116 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物h 至 I-1.258aA-425) 表 259a 化合物1-1 ’其中B為4-氣基呋喃-2-基,且A係在各情況令 相應於表A之一個橫列之基團(化合物η 259aA ;l至 I-1.259aA-425) 表 260a 化合物1-1 ’其中B為5-氣基呋喃-2-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物i_126〇aA_i至 I-1.260aA-425) 表 261a 化合物1-1 ’其中B為3-溴基呋喃-2-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物H.261aA_i至 I-1.261aA-425) 表 262a , 化合物1-1,其中B為4-溴基呋喃-2-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物i-i.262aA-l至 I-1.262aA-425) 表 263a 化合物1-1,其中B為5-溴基呔喃-2-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物i-i.263aA-l至 I-1.263aA-425) 表 264a 化合物1-1,其中B為3,4-二氣吱喃-2-基,且A係在各情況 137059 -108- 200932116 中相應於表A之—個橫列之基團(化合物I-1.264aA-l至 I-1.264aA-425) 表 265a 化合物1-1,其中B為4,5_二氯呋喃_2_基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物j j如以八丨至 I-1.265aA-425) 表 266a ❾ 化合物Η,其中B為嘍唑-2-基,且A係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物w 266aA1至η 266认_ 425) 表 267a 化合物1-1,其中B為p塞唑_4_基,且A係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物I L267aA1至η 267认_ 425) 表 268a Ο 化合物Η,其中Β為嘧唑-5-基,且Α係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物w 268aA1至w 268认_ 425) 表 269a 化合物1-1,其中B為異嘍唑-3_基,且A係在各情況中相 應於表A之一個橫列之基團(化合物1丨26%α ι至 I-1.269aA-425) 表 270a 化合物1-1,其中B為異嘍唑-4-基,且A係在各情況中相 137059 -109- 200932116 應於表A之一個橫列之基團(化合物w jOaA-l至 I-1.270aA-425) 表 271a 化合物1-1 ’其中B為異嘧唑-5-基,且a係在各情況中相 應於表A之一個橫列之基團(化合物w 27laA-l至 I-1.271aA-425) 表 272a 化合物1-1,其中B為2-氣基嘧唑·4-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物i_i.272aA-l至 I-1.272aA-425) 表 273a 化合物1-1,其中B為2-氣基嘧唑-5-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物i_i.273aA-l至 I-1.273aA-425) 表 274a 化合物1-1,其中B為4-氯基遠唑-5-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物i_i.274aA-l至 I-1.274aA-425) 表 275a 化合物1-1 ’其中B為2-溴基嘧唑冰基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物w.wma 1至 I-1.275aA-425) 表 276a 化合物1-1,其中B為2-溴基嘧唑-5-基,且A係在各情況中 137059 -110- 200932116 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-1.276aA-l至 I-1.276aA-425) 表 277a 化合物1-1,其中B為2,4-二氯嘧唑-5-基,且A係在各情沉 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物l-l.277aA-l至 I-1.277aA-425) 表 278a 化合物1-1,其中B為3-氣基異嘧唑-4-基,且A係在各情死 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物H^SaA-l至 I-1.278aA-425) 表 279a 化合物1-1,其中B為5-曱基異嘧唑-3-基,且A係在各情泥 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物^.279^-1至 I-1.279aA-425) 表 280a 化合物1-1,其中B為3-曱基異嘧唑冬基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物w 28〇aA i至 I-1.280aA-425) 表 281a 化合物1-1,其中B為3-曱基異噻唑_5_基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I ;l 281aA i至 I-1.281aA-425) 表 282a 化合物1-1,其中B為4,5-二氣異嘍唑各基,且a係在各情 137059 -111- 200932116 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物q至 I-1.282aA-425) 表 283a 化合物1-1,其中B為4,5-二曱基異嘍唑各基,且A係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 至 I-1.283aA-425) 表 284a ❹ 化合物1-1,其中B為3,5-二曱基異嘧唑_4_基,且a係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 至 I-1.284aA-425) 表 285a 化合物1-1 ’其中B為3,4-二氯異嘧唑_5_基,且A係在各情 况中相應於表A之一個橫列之基團(化合物j4四化八丨至 I-1.285aA-425) 表 286a 〇 化合物1-1,其中B為呤唑-2-基,且A係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物I ]L二祕认丨至w 28如八_ 425) 表 287a 化合物1-1,其中坐冰基,且A係在各情況中相應 ;表A之個仏列之基團(化合物1-1.287aA-Ι至i_i.287aA_ 425) 表 288a 化合物1-1 ’其中B為呤唑_5_基,且A係在各情況中相應 137059 -112- 200932116 於表A之一個橫列之基團(化合物至w 288aA_ 425) 表 289a 化合物1-1 ’其中B為異嘮唑-3-基,且A係在各情況中相 應於表A之一個橫列之基團(化合物I4 289aA i至 I-1.289aA-425) 表 290a 化合物1-1,其中B為異呤唑-4-基,且a係在各情況中相 應於表A之一個橫列之基團(化合物14 29〇aA i至 I-1.290aA-425) 表 291a 化合物1-1,其中B為異啰唑!基,且A係在各情況中相 應於表A之一個橫列之基團(化合物Ι4 291&Α_ι至 I-1.291aA-425) 表 292a 化合物1-1,其中B為3-氣基異呤唑_5_基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物1;1 πΜΑ-〗至 I-1.292aA-425) 表 293a 化合物1-1,其中B為5-甲基異呤唑各基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物w 293aA1至 I-1.293aA-425) 表 294a 化cr物1-1,其中B為5-曱基異噚唑_4_基,且A係在各情況 137059 -113· 200932116 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-1.294aA-l至 I-1.294aA-425) 表 295a 化合物1-1,其中B為3-甲基異哼唑-5-基,且A係在各情況 47相應於表A之一個橫列之基團(化合物LL2950A-1至 I-1.295aA-425) 表 296a 化合物W,其中B為3,5-二甲基異,号唑斗基,且a係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物w 296aA1 至 I-1.296aA-425) 表 297a 化合物1-1 ’其中以3-氣基_5曱基異呤唑_4_基,且A係在 各情況中相應於表A之—個橫列之基團(化合物 I-1.297aA-l 至 I-1.297aA-425) 表 298a 〇 化合物1-1,其中B為3_甲基斗氯基異噚唑_5_基,且A係在 各情況中相應於表A之_個椹而丨々# 個橫列之基團(化合物 I-1.298aA-l 至 I-1.298aA-425) 表 299a 化合物i-i ’其甲基,比峻_3_基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物Η為至 I-1.299aA-425) 表 300a 化合物1-1 ’其中B為1-甲基吡唑基,且八係在各情況中 137059 -134- 200932116 相應於表A之一個橫列之其m / 人& τ, 1只〜疋暴團(化合物I_l.300aA_l至 I-1.300aA-425) 表 301a 化合物W,其中B為1-甲基吡唑!基,且A係在各情況令 相應於表A之一個橫列之基團(化合物η則aA_i至 I-1.301aA-425) 表 302a 化合物1-1,其中B為1,3--甲其" 一 T基吡唑_4_基,且a係在各情 況中相應於表A之一個措列夕且γ 人…τ ,, ^價外之基團(化合物H 3〇2aA1至 I-1.302aA-425) 表 303a 化合物1-1,其中B為1,5-二甲基吡唑斗基,且A係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物3〇3aA i至 I-1.303aA-425) 表 304a 化合物1-1 ,其中B為1,3,5-三甲基ρ比嗤_4_基,且a係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物3〇4aA l 至 I-1.304aA-425) 表 305a 化合物1-1,其中B為1-甲基咪唑_4_基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物luoma i至 I-1.305aA-425) 表 306a 化合物1-1,其中B為1,5-二甲基咪唑冰基,且A係在各情 137059 •115· 200932116 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I ;l如知八丨至 I-1.306aA-425) 表 307a 化合物1-1,其中B為1,2-二甲基咪唑_5基,且A係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物3〇7aA i至 I-1.307aA-425) 表 308a 化合物1-1,其中B為1,4-二甲基咪唑_5_基,且A係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物η 3〇8aA l至 I-1.308aA-425) 表laa 化合物1-2,其中A為吡啶_2_基,且B係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物I 21aaA1至I 2.laaA 425) 表2aa 化合物1-2,其中a為吡咬-3-基,且b係在各情況中相應 Q 於表A之一個橫列之基團(化合物I-2.2aaA-l至I-2.2aaA-425) 表3aa 化合物1-2,其中A為吡啶斗基,且B係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物至I 2 3aaA 425) 表4aa 化合物1-2 ’其中a為3-氯基p比咬-2-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.4aaA-425) 表5aa 137059 -116- 200932116 化合物1-2,其中八為4_氯基吡啶冬基,且Β係在各情況中 相應於表Α之一個橫列之基團(化合物I 2 5aaA i至 I-2.5aaA-425) 表6aa 化合物1-2,其中A為5-氯基吡啶-2-基,且b係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2 6aaA i至 I-2.6aaA-425) 表7aa Ο
化合物1-2,其中A為6-氯基吡啶-2-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物〗_2 7aaA ;l至 I-2.7aaA-425) 表8aa 化合物1-2 ’其中A為2-氯基吡啶_3-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物j-a.SaaA-l至 I-2.8aaA-425) 表9aa 化合物1-2,其中A為4-氯基吡啶-3-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2.9aaA-l至 I-2.9aaA-425) 表 10aa 化合物1-2,其中A為5-氯基吡啶-3-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2.10aaA-l至 I-2.10aaA-425) 表 llaa 137059 -117- 200932116 化合物1-2,其中A為6-氯基毗啶-3-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物]_2.11aaA-l至 I-2.11aaA-425) 表 12aa 化合物1-2,其中A為2-氯基p比咬-4-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物i_2.i2aaA-l至 I-2.12aaA-425) 表 13aa 化合物1_2 ’其中A為3-氯基外b °定-4-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物w.naaA—i至 I-2.13aaA-425) 表 14aa 化合物1-2,其中A為4-氯基吡啶-5-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物i_2.14aaA-l至 I-2.14aaA-425)
表 15aa 化合物1-2,其中A為3-氟基p比咬-2-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.15aaA-425) 表 16aa 化合物1-2 ’其中A為4-氟基p比咬-2-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.16aaA-425) 表 17aa 137059 • 118- 200932116 化合物1-2 ’其中A為5-氟基吡啶-2-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.17aaA-425) 表 18aa 化合物1-2 ’其中A為6-氟基ρ比咬-2-基,且b係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2 18aaA_i至 I-2.18aaA-425) 表 19aa 化合物Ϊ-2 ’其中A為2-氟基吡啶-3-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物μ2 19aaA4至 I-2.19aaA-425) 表 20aa 化合物1-2 ’其中A為4-敗基ρ比咬-3-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2 2〇aaA_i至 I-2.20aaA-425) 办 表21aa 化合物1-2 ’其中A為5-氟基吡啶-3-基,且b係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物〗_2 21aaA4至 I-2.21aaA-425) 表 22aa 化合物1-2,其中A為6-氟基吡啶-3-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.22aaA-425) 表 23aa 137059 -119- 200932116 化合物1-2,其中Α為2-氟基吡啶_4·基,且β係在各情況中 相應於表Α之一個橫列之基團(化合物I-2 23抑八_1至 I-2.23aaA-425) 表 24aa 化合物1-2,其中A為3-氟基吡啶_4_基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2 24aaA i至 I-2.24aaA-425)
Ο 化合物1-2,其中A為3-曱基吡啶_2_基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物^ 至 I-2.25aaA-425) 表 26aa 化合物1-2,其中A為4-曱基吡啶_2_基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物12至 I-2.26aaA-425) 表 27aa 化合物1-2,其中A為5-曱基吡啶_2_基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物12刀时八丨至 I-2.27aaA-425) 表 28aa 化合物1-2,其中A為6-甲基吡啶_2_基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.28aaA-425) 表 29aa 137059 •120- 200932116 化合物1-2,其中Α為2-曱基ρ比咬-3-基,且Β係在各情;兄中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物i_2.29aaA-l至 I-2.29aaA-425) 表 30aa 化合物1-2,其中A為4-甲基吡啶-3-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.30aaA-425) 表 31aa Ο
化合物1-2,其中A為5-甲基吡啶_3_基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物12 至 1-2.3 laaA-425) 表 32aa 化合物1-2 ’其中A為6-甲基吡啶冬基,且b係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物u 至 I-2.32aaA-425) 表 33aa 化合物⑴其中八為2_甲基峨K基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.33aaA-425) 表 34aa -4-基’且B係在各情況中 團(化合物I-2.34aaA-l至 化合物1-2 ’其中A為3-甲基吡„定 相應於表A之一個橫列之式 I-2.34aaA-425) 表 35aa 137059 -121- 200932116 化合物1-2 ’其中A為4-甲基吡啶-5-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物i_2.35aaA-l至 I-2.35aaA-425) 表 36aa 化合物1-2 ’其中A為3-甲氧基吡啶-2-基,且B係在各情j:兄 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物i_2.36aaA-l至 I-2.36aaA-425) 表 37aa 化合物1-2,其中A為4-曱氧基吡啶-2-基,且B係在各情沉 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物l-2.37aaA-l至 I-2.37aaA-425) 表 38aa 化合物1-2,其中A為5-甲氧基吡啶-2-基,且B係在各情况 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2.38aaA-l至 I-2.38aaA-425) 表 39aa 化合物1-2,其中A為6-甲氧基吡啶-2-基,且B係在各情况 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2.39aaA-l至 I-2.39aaA-425) 表 40aa 化合物1-2,其中A為2-甲氧基吡啶-3_基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2.40aaA-l 1 I-2.40aaA-425) 表 41aa 137059 -122- 200932116 化合物1-2,其tA為4-甲氧基吨咬各基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2 4laaA i至 I-2.41aaA-425) 表 42aa 化合物1-2,其中A為5-甲氡基吡啶_3_基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2 42aaA i至 I-2.42aaA-425) 表 43aa 化合物1-2 ’其中A為6-甲氧基吡啶_3_基,且b係在各情泥 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2 43aaA1至 I-2.43aaA-425) 表 44aa 化合物1-2,其中A為2-甲氧基吡啶-4-基,且B係在各情兄 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物i_2.44aaA-l至 I-2.44aaA-425) 〇 表 45aa 化合物1-2,其中A為3-甲氧基吡啶-4-基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物l-2.45aaA-l至 I-2.45aaA-425) 表 46aa 化合物1-2,其中A為3,5-二氯毗啶-2-基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2.46aaA-l至 I-2.46aaA-425) 表 47aa 137059 -123- 200932116 化合物1-2,其中A為2,4-二氯吡啶-3-基,且B係在各情况 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物12至 I-2.47aaA-425) 表 48aa 化合物1-2,其中A為2,5-二氯吡啶各基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物12至 I-2.48aaA-425) 表 49aa 化合物1-2,其中A為2,6-二氯吡啶各基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2 49aaA i至 I-2.49aaA-425) 表 50aa 化合物1-2,其中A為2,6-二氯吡啶斗基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物12至 I-2.50aaA-425) 表 51aa 化合物1-2,其中A為3,5-二氯吡啶斗基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2 51aaA i至 1-2.5 laaA-425) 表 52aa 化合物1-2,其中A為3,6-二氣吡啶-4-基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.52aaA-425) 表 53aa 137059 -124- 200932116 化合物1-2 ’其中A為2,5-二氯吡啶-4-基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物l-2.53aaA-l至 I-2.53aaA-425) 54-3.3, 化合物1-2,其中A為2,3-二氣吡啶4-基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2.54aaA-l至 I-2.54aaA-425) 表 55aa 化合物1-2,其中A為2,4-二氯P比咬基,且B係在各情泥 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物UMaaA-l至 I-2.55aaA-425) 表 56aa 化合物1-2,其中A為3,5->氣P比咬基’且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列厶基團(化合物^2.563^-:!至
I-2.56aaA-425) 表 57aa 化合物1-2,其中A為3»氟毗啶斗基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I_2.57aaA-l至 I-2.57aaA-425) 表 58aa 化合物1-2,其中人為2»氟毗啶斗基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列厶基團(化合物I_2.58aaA_l至 I-2.58aaA-425) 表 59aa 137059 -125 - 200932116 化合物1-2 ’其中A為3,5-二甲基吡啶_2-基,且B係在各情 況中相應於表A之一個横列之基團(化合物i_2.59aaA-l至 I-2.59aaA-425) 表 60aa 化合物1-2 ’其中A為3,4-二曱基P比咬_2_基’且B係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物ufOaaA—i至 I-2.60aaA-425) 表 61aa 化合物1-2,其中A為4,6-二甲基吡啶_3-基,且B係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物〗_2 61aaA ;l至 I-2.61aaA-425) 表 62aa 化合物1-2,其中A為2,4-二曱基吡啶_3_基,且B係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物1-2 62肪八_1至 I-2.62aaA-425) 表 63aa 化合物1-2,其中A為3,5-二甲基吡啶_4_基,且b係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2 63aaA l至 I-2.63aaA-425) 表 64aa 化合物1-2,其中A為2-氣基-3-氟基p比咬_4-基,且B係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物u i 至 I-2.64aaA-425) 表 65aa 137059 126- 200932116 化&物1-2,其中a為4-氯基-3-甲基吡啶__2_基,且B係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物1 2 65姐八_ i 至 I-2.65aaA-425) 表 66aa 化合物1-2,其中A為5-氯基-3-甲基吡啶_2-基,且B係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 至 I-2.66aaA-425) 表 67aa 化合物1-2,其中A為5-氟基-3-曱基p比咬-2-基,且B係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物u^aaA-l 至 I-2.67aaA-425) 表 68aa 化合物1-2 ’其中A為3-氣基-5-三氟曱基吡啶_2_基,且b係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 I-2.68aaA-l 至 I-2.68aaA-425) 表 69aa 化合物1-2,其中A為2-氯基-6-三氟甲基吡啶-3-基,且B係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 I-2.69aaA-l 1-2.69aaA-425) 表 70aa 化合物1-2,其中A為2,4-二氯-6-甲基吡啶-3-基,且B係在 各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 I-2.70aaA-l 至 I-2.70aaA-425) 表 71aa 137059 -127- 200932116 化合物1-2,其中A為3,4,5-三氣吡啶-2-基,且B係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物wjiaaA-i至 1-2.7 laaA-425) 表 72aa 化合物1-2,其中A為2,4,6-三氯吡啶-3-基,且B係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物[2.723^-1至 I-2.72aaA-425) 表 73aa 〇 化合物1-2 ’其中a為嘧啶-2-基,且B係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物u 73aaA_i至1 2 73助八_ 425) 表 74aa 化合物1-2,其中A為嘧啶冬基,且b係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物I-2.74aaA-l至I-2.74aaA-425) Ο 表 75aa 化合物1-2 ’其中A為6-氣基嘧啶-3-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2.75aaA1至 I-2.75aaA-425) 表 76aa 化合物1-2,其中A為6_甲基嘧啶_3基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2 76aaA_l至 I-2.76aaA-425) 表 77aa 137059 -128- 200932116 化合物1-2,其中Α為6-曱氧基嘧啶-3-基’且Β係在各情况 中相應於表Α之一個橫列之基團(化合物UWaaA-l至 I-2.77aaA-425) 表 78aa 化合物1-2,其中A為2,4-二氯嘧啶-3-基,且B係在各情况 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2.78aaA-l至 I-2.78aaA-425) 表 79aa ❹ Ο 化合物1-2,其中A為2,6-二氣嘧啶-3-基,且B係在各情沉 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物i_2.79aaA-l至 I-2.79aaA-425) 表 80aa 化合物1-2,其中A為2,4-二氟嘧啶-3-基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2 8〇aaA i至 I-2.80aaA-425) 表 81aa 化合物1-2,其中A為2,6-二氟嘧啶-3-基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 1-2.8 laaA-425) 表 82aa 化合物1-2,其中A為ι,3,5-三畊-2-基,且b係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物i 2 82aaA i至 I-2.82aaA-425) 表 83aa 137059 •129· 200932116 化合物1-2,其中A為嘧吩_2_基,且B係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物〗_2 83aaA ;l至^別⑽人 425) 表 84aa 化合物1-2,其中A為噻吩_3_基,且B係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物I-2.84aaA-l至w^aaA-425) 表 85aa 化合物1-2 ’其中a為5_氯基嘍吩_2_基,且b係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物12別⑽八丨至 I-2.85aaA-425) 表 86aa 化合物1-2,其中a為2-氯基嘍吩-3-基,且b係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2.86aaA-l至 I-2.86aaA-425) 表 87aa 化合物1-2,其中A為4-氣基p塞吩-3-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.87aaA-425) 表 88aa 化合物1-2 ’其中A為5-氯基嘧吩-3-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物u^aaA-l至 I-2.88aaA-425) 表 89aa 137059 .130- 200932116 化合物1-2,其中A為2-溴基嘧吩-3-基,且b係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物w.^aaA-l至 I-2.89aaA-425) 表 90aa 化合物1-2,其中A為4-溴基嘧吩-3-基,且b係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物pjOaaA-l至 I-2.90aaA-425) 表 91aa 化合物1-2,其中A為5-溴基u塞吩-3-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 1-2.9 laaA-425) 表 92aa 化合物1-2,其中A為5-曱基嘍吩-2-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2 92aaA4至 I-2.92aaA-425) 表 93aa 化合物1-2,其中A為2-曱基嘧吩-4-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物u 93aaA_i至 I-2.93aaA-425) 表 94aa 化合物1-2 ’其中A為4,5-二氣噻吩-2-基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.94aaA-425) 表 95aa 137059 200932116 化合物1-2,其中A為2’5-二氯嘍吩各基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2 95aaA l至 I-2.95aaA-425) 表 96aa 化合物1-2,其中A為2,3-二氯噻吩_4-基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2 96aaA1至 I-2.96aaA-425) 表 97aa 化合物1-2,其中A為2,5-二溴基嘍吩各基,且B係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2 97aaA1至 I-2.97aaA-425) 表 98aa 化合物1-2,其中A為4,5-二曱基嘍吩_2_基,且3係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2 98aaA1至 I-2.98aaA-425)
表 99aa 化合物1-2,其中A為2,5-二曱基嘧吩_3_基,且B係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物^的⑽八丨至 I-2.99aaA-425) 表 lOOaa 化合物1-2,其中A為2,3-二甲基噻吩_4_基,且B係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團㈠匕合物I 2 1〇〇aaA1至 I-2.100aaA-425) 表 lOlaa 137059 -132- 200932116 化合物1-2 ’其中A為3,4,5-三氣p塞吩_2-基,且B係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.101aaA-425) 表 102aa 化合物1-2 ’其中A為2,4,5-三氣p塞吩_3_基,且B係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.102aaA-425) 表 103aa 化合物1-2,其中A為2,4,5-三溴基嘧吩_3_基,且b係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 至 I-2.103aaA-425) 表 104aa 化合物1-2 ’其中A為3,4,5-三甲基魂吩_2-基,且B係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物1-2 1〇4aaA_ i 至 I-2.104aaA-425)
表 105aa 化合物1-2 ’其中A為4-氣基呋喃-2-基,且b係在各情沉中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.i05aaA-425) 表 106aa 化合物1-2,其中A為5-氯基呋喃-2-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物1〇6aaA1至 I-2.106aaA-425) 表 107aa 137059 -133- 200932116 化合物1-2 ’其中A為3-溴基呋喃-2-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.107aaA-425) 表 108aa 化合物1-2 ’其中A為4-溴基呋喃-2-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.108aaA-425) 表 109aa 化合物1-2 ’其中A為5-溴基呋喃-2-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物1-2 1〇9aaA ;l至 I-2.109aaA-425) 表 llOaa 化合物1-2,其中A為3,4-二氣呋喃-2-基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物p.uoaaA i至 I-2.110aaA-425) 表 lllaa 化合物1-2,其中A為4,5-二氯呋喃-2-基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物i至 I-2.111aaA-425) 表 112aa 化合物1-2 ’其中A為嘍唑_2_基,且b係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物至I-2 U2aaA_ 425) 表 113aa 137059 •134- 200932116 化合物1-2 ’其中A為喧峻斗基,且B係在各情況中相應 於表A之-個撗列之基團(化合物ΐ 2 ιΐ3齡】至削嵐 425) .表 114aa 化口物I 2其中A為p塞峻_5基且B係在各情況中相應 於表A之-個橫列之基團(化合物削如⑷至^.驗a 425) 表 115aa 化合物工-2,其中A為異魂唾絲,且^系在各情況中相 應於表A之一個橫列之基團(化合物i 2 ii5aaA i至 I-2.115aaA-425) 表 116aa 化合物1-2,其中A為異ρ塞唾斗基,且轉在各情況中相 應於表Α之一個橫列之基團(化合物ΐ 2至 I-2.116aaA-425)
表 117aa 化合物1-2,其中A為異口塞峻-5-基,且b係在各情泥中相 應於表A之一個橫列之基團(化合物12至 I-2.117aaA-425) 表 118aa 化合物1-2 ’其中A為2-氣基喳唑冰基,且b係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物12至 I-2.118aaA-425) 表 119aa 137059 •135- 200932116 化合物1-2,其中Α為2-氯基嚙唑-5-基,且Β係在各情況中 相應於表Α之一個橫列之基團(化合物I-2 119aaA_i至 I-2.119aaA-425) 表 120aa 化合物1-2,其中A為4-氯基遠唾-5-基,且b係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物1-2 uoaaA-i至 I-2.120aaA-425) 表 121aa
Ο 化合物1-2,其中A為2-溴基嘍唑-4-基,且b係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.121aaA-425) 表 122aa 化合物1-2,其中A為2-溴基嘍唑_5_基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物1-2 122aaA ;l至 I-2.122aaA-425) 表 H3aa 化合物1-2,其中A為2,4-二氯p塞唾_5_基,且b係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物1-2 123aaA4至 I-2.123aaA-425) 表 124aa 化合物1-2,其中A為3-氯基異p塞唑_4_基,且b係在各情況 中相應於表Λ之一個橫列之基團(化合物l至 I-2.124aaA-425) 表 125aa 137059 -136- 200932116 化合物1-2 ’其中A為5-甲基異屢嗤_3基,且b係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物12丨乃时八丨至 I-2.125aaA-425) 表 126aa 化合物1-2,其中A為3-甲基異噻唑_4_基,且B係在各情况 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2.丨26姐八_丨至 1-2.126aaA-425) 表 127aa 0 化合物其中A為3-甲基異遠唾-5-基,且B係在各情沉 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.127aaA-425) 表 128aa 化合物1-2,其中A為4,5_二氯異嘍唑_3基,且b係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2128aaA i至 I-2.128aaA-425) 表 129aa 〇 化合物1-2,其中a為4,5_二甲基異噻唑各基且B係在各 十月況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物12 129&认^ 至 I-2.129aaA-425) 表 130aa 化合物1-2 ’其中人為3,5-二曱基異嚓唑_4_基,且b係在各 情况中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2 13〇aaA1 至 I-2.130aaA-425) 表 131aa 137059 -137- 200932116 化合物1-2 ’其中a為3,4-二氯異p塞吐_5_基,且b係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物1-2 至 I-2.131aaA-425) 表 132aa 化合物1-2,其中a為噚唑_2_基,且B係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物j_2 132aaA1至12 132时八_ 425) 表 133aa 化合物1-2 ’其中A為嘮唑斗基,且B係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物I-2.133aaA-l至I-2.133aaA- 425) 表 134aa 化合物1-2 ’其中A為噚唑-5-基,且B係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物I-2 134aaA ;l至12 134__ 425) ^ 表 135aa 化合物1-2 ’其中A為異噚唑-3-基,且B係在各情況中相 應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2135aaA_i至 I-2.l35aaA-425) 表 136aa 化合物1-2,其中a為異啰唑斗基,且B係在各情況中相 應於表A之一個橫列之基團(化合物〗_2 136aaA ;l至 I-2.136aaA-425) 表 137aa 137059 -138* 200932116 化合物1-2,其中a為異噚唑_5_基,且B係在各情況中相 應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2.137aaA-l至 I-2.137aaA-425) 表 138aa 化合物1-2,其中A為3_氯基異噚唑士基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2138aaA1至 I-2.138aaA-425) 表 139aa
化合物1-2,其中A為5_甲基異噚唑_3基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物12 139抑八丨至 I-2.139aaA-425) 表 140aa 化合物1-2,其中A為5-甲基異噚唑_4_基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2 14〇aaA1至 I-2.140aaA-425) 表 141aa 化合物1-2,其中A為3-曱基異嘮唑_5_基,且B係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.141aaA-425) 表 142aa 化合物1-2,其中A為3’5-二甲基異p号唑_4基,且B係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物12 至 I-2.142aaA-425) 表 143aa 137059 -139- 200932116 化合物1-2 ’其中A為3-氯基-5-曱基異》号π坐_4-基,且B係在 各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 I-2.143aaA-l 至 I-2.143aaA-425) 表 144aa 化合物1-2 ’其中A為3-曱基-4-氣基異p号嗅基,且b係在 各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 I-2.144aaA-l 至 I-2.144aaA-425) 表 145aa ❹
化合物1-2,其中A為1-曱基吡唑_3_基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2 145aaA ;i至 I-2.145aaA-425) 表 146aa 化合物1-2,其中A為1-甲基吡唑_4_基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物12丨牝紐八丨至 I-2.146aaA-425) 表 147aa 化合物1-2,其中八為1-甲基吡唑_5_基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.147aaA-425) 表 148aa 化合物1-2,其中八為13_二曱基吡唑斗基,且6係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物12 148姐八^至 I-2.148aaA-425) 表 149aa 137059 -140- 200932116 化合物1-2,其中A為1,5-二甲基吡唾-4-基,且B係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物Lz.HQaaA-l至 I-2.149aaA-425) 表 150aa 化合物1-2 ’其中A為1,3,5-三甲基峨峻_4_基,且b係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 至 I-2.150aaA-425) 表 151aa ® 化合物1-2,其中A為1-甲基咪唑-4-基,且B係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2 151aaA_i至 I-2.151aaA-425) 表 152aa 化合物1-2,其中A為1,5-二曱基咪唑斗基,且6係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.152aaA-425) • 表 153aa
G 化合物1-2,其中A為1,2-二甲基咪唑_5基,且B係在各情 況中相應於表A之一個撗列之基團(化合物μ2丨^⑽八^至 I-2.153aaA-425) 表 154aa 化合物1-2,其中A為1,4、二甲基咪唑_5基,且6係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.154aaA-425) 表 155aa 137059 • 141 - 200932116 化合物1-2,其中B為吡啶-2-基,且A係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物Uj^aaA-l至 I-2.155aaA-425) 表 156aa 化合物1-2 ’其中B為吡啶-3-基,且A係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物i_2.156aaA-l至i-2.156aaA-425) 表 157aa 化合物1-2,其中B為吡啶-4-基,且A係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物i_2.i57aaA-l至UlSVaaA-AZS) 表 158aa 化合物1-2 ’其中B為3-氣基吡啶-2-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物〗_2 158aaA-l至 I-2.158aaA-425) 表 159aa 化合物1-2 ’其中B為4-氯基吡啶-2-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2 159aaA ;l至 I-2.159aaA-425) 表 160aa 化合物1-2,其中B為5-氣基吡啶_2-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物1-2 16〇aaA1至 I-2.160aaA-425) 表 161aa 137059 • 142- 200932116 化合物1-2,其中3為6氯基吡啶念基, 相應於表A之一個橫列之基團(化 I-2.161aaA-425) 表 162aa 化合物1-2,其中3為2•氣基吡啶_3·基, 相應於表Α之一個橫列之基團(化 I-2.162aaA-425) 表 163aa 化合物1-2,其中B為4-氣基吡啶-3-基, 相應於表A之一個橫列之基團(化 I-2.163aaA-425) 表 164aa 化合物1-2,其中B為5-氯基吡啶-3-基, 相應於表A之一個橫列之基團(化 I-2.164aaA-425) 表 165aa 化合物1-2,其中B為6-氣基吡啶-3-基, 相應於表A之一個橫列之基團(化 I-2.165aaA-425) 表 166aa 化合物1-2,其中B為2-氯基吡啶-4-基, 相應於表A之一個橫列之基團(化 I-2.166aaA-425) 表 167aa 且A係在各情況中 合物 I-2.161aaA-l 至 且A係在各情況中 合物 I-2.162aaA-l 至 且A係在各情況中 合物 I-2.163aaA-l 至 且A係在各情況中 合物 I-2.164aaA-l 至 且A係在各情況中 合物 I-2.165aaA-l 至 且A係在各情況中 合物 I-2.166aaA-l 至 137059 -143 > Ο Ο 200932116 化合物1-2,其中Β為3-氯基吡啶-4-基 相應於表Α之一個橫列之基團(1 I-2.167aaA-425) 表 168aa 化合物1-2 ’其中B為4_氯基吡啶_5_基 相應於表A之一個橫列之基團㈠ I-2.168aaA-425) 表 169aa 化合物1-2,其中B為3_氟基吡啶_2_基 相應於表A之一個橫列之基團(巧 I-2.169aaA-425) 表 170aa 化合物1-2 ’其中B為4-氟基吡啶-2-基 相應於表Α之一個橫列之基團(4 I-2.170aaA-425) 表 171aa 化合物1-2,其中B為5-氟基吡啶-2-基 相應於表A之一個橫列之基團(d I-2.171aaA-425) 表 172aa 化合物1-2,其中B為6-氟基吡啶_2_基 相應於表Α之一個橫列之基團(> I-2.172aaA-425) 表 173aa 137059 且A係在各情況中 合物 I-2.167aaA-l 至 且A係在各情況中 合物 I-2.168aaA-l 至 且A係在各情況中 合物 I-2.169aaA-l 至 1且A係在各情況中 ‘合物 I-2.170aaA-l 至 ’且A係在各情況中 ,合物 I-2.171aaA-l 至 ,且A係在各情況中 :合物 I-2.172aaA-l 至 144 200932116 化合物1-2 ’其中Β為2-氟基ρ比咬-3-基’且Α係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物u.phaA i至 I-2.173aaA-425) 表 174aa 化合物1-2,其中B為4-氣基p比咬_3_基,且a係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物i至 I-2.174aaA-425) 表 175aa
Ο 化合物1-2 ’其中B為5-氟基ρ比咬-3-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2 175aaA_i至 I-2.175aaA-425) 表 176aa 化合物1-2 ’其中B為6-氟基吡咬-3-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2 176抑八_1至 I-2.176aaA-425) 表 177aa 化合物1-2 ’其中B為2-氣基P比淀-4-基,且A係在各情沉中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物umaaA i至 I-2.177aaA-425) 表 178aa 化合物1-2,其中B為3-氟基吡啶-4-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物μ2 178aaA :l至 I-2.178aaA-425) 表 179aa 137059 -145- 200932116 化合物1-2,其中田:a 馬3_甲基吡啶-2-基’且A係在各情況中 相應於表A之一個批S丨4* 调#列之基團(化合物I 2179aaA1至 I-2.179aaA-425) 表 180aa 化口物I 2其中B為4甲基峨咬·2基且a係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物l-2.18〇aaA-l至 I-2.180aaA-425) 表 181aa
Ο 化合物1-2,其中B為5-曱基吡啶_2_基,且λ係在各情況中 相應於表Α之一個橫列之基團(化合物I-2.181aaA-l至 I-2.181aaA-425) 表 182aa 化合物1-2,其中B為6-甲基吡啶-2-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物j_2 182aaA1至 I-2.182aaA-425) 表 183aa 化合物1-2,其中B為2-甲基吡啶-3-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物pz.isSaaA-l至 I-2.183aaA-425) 表 184aa 化合物1-2 ’其中B為4-曱基p比咬-3-基’且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物K2.184aaA-l至 I-2.184aaA-425) 表 185aa 137059 200932116 化合物1-2,其中b為5_甲基吡啶_3基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物i至 I-2.185aaA-425) 表 186aa 化合物1-2,其中3為6_甲基吡啶各基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物12 18如从_1至 I-2.186aaA-425) 表 187aa
化合物1-2,其中B為2-曱基吡啶-4-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2 187aaA 1至 I-2.187aaA-425) 表 188aa 化合物1-2,其中B為3-甲基吡啶斗基,且a係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物12 188脱八_1至 I-2.188aaA-425) 表 189aa 化合物1-2,其中B為4-甲基吡啶_5_基,且a係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物〗_2 189aaA_i至 I-2.189aaA-425) 表 190aa 化合物1-2,其中B為3-甲氧基吡啶冬基,且a係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物u 19〇aaA1至 I-2.190aaA-425) 表 191aa 137059 -147- 200932116 化合物1-2,其中B為4_甲氧基吡啶_2基,且A係在各情况 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2.191aaA-l至 I-2.191aaA-425) 表 192aa 化合物1-2,其中B為5-甲氧基吡啶_2_基,且a係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.192aaA-425) 表 193aa ® 化合物1-2,其中B為6·甲氧基吡啶-2-基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2.193aaA-l至 I-2.193aaA-425) 表 194aa 化合物1-2,其中B為2-甲氧基吡啶各基,且a係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2194aaA i至 I-2.194aaA-425) ^ 表 195aa ❹ 化合物1-2,其中B為4_甲氧基吡啶冬基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2195aaA i至 I-2.195aaA-425) 表 196aa 化合物1-2,其中B為5-甲氧基吡啶各基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2196aaA1至 I-2.196aaA-425) 表 197aa 137059 -148- 200932116 化合物1-2 ’其中B為6-甲氧基p比咬-3-基,且A係在各情沉 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物ujMaaA i至 I-2.197aaA-425) 表 198aa 化合物1-2 ’其中B為2-曱氧基吡啶-4-基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物j-z.eSaaA-l至 I-2.198aaA-425) 表 199aa
化合物1-2 ’其中B為3-甲氧基吡啶-4-基,且A係在各情沉 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物1至 I-2.199aaA-425) 表 200aa 化合物1-2,其中B為3,5-二氯吡啶-2-基,且A係在各情沉 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物υ^οο^Α ΐ至 I-2.200aaA-425) 表 201aa 化合物1-2,其中B為2,4-二氣吡啶-3-基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物LuohaA i至 1-2.20 laaA-425) 表 202aa 化合物1-2,其中B為2,5-二氯吡啶-3-基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物wjc^aaA-l至 I-2.202aaA-425) 表 203aa 137059 -149- 200932116 化合物1-2,其中Β為2,6-二氣吡啶_3_基,且Α係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.203aaA-425) 表 204aa 化合物1-2,其中B為2,6-二氯吡啶斗基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.204aaA-425) 表 205aa ❹ Ο 化合物1-2,其中B為3,5-二氣吡啶_4_基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.205aaA-425) 表 206aa 化合物1-2,其中B為3,6-二氣吡啶_4_基,且a係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2 2〇6aaA i至 I-2.206aaA-425) 表 207aa 化合物1-2,其中B為2,5-二氣吡啶_4_基,且a係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.207aaA-425) 表 208aa 化合物1-2 ’其中B為2,3-二氣吡啶_4_基,且a係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物^ i至 I-2.208aaA-425) 表 209aa 137059 ,150· 200932116 化合物1-2,其中B為2,4-二氯吡啶-5-基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物i-2_209aaA-l至 I-2.209aaA-425) 表 210aa 化合物1-2,其中B為3,5-二氟吡啶-2-基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物i至 1-2.210aaA-425) 表 211aa ^ 化合物U ’其中6為3,5-二氟吡啶-4-基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物i至 1-2.21 laaA-425) 表 212aa 化合物1-2,其中B為2,3-二氟吡啶_4-基,且a係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2 212aaA i至 I-2.212aaA-425) 表 213aa 〇 化合物1-2,其中B為3,5_二曱基吡啶冬基,且八係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物l 2 2i3aaA i至 1-2.213aaA-425) 表 214aa 化合物1-2,其中B為3,4-二π Α ^ ^ τ基ρ比〇疋-2-基’且Α係在各情 況中相應於表A之一個横列夕|蘭 识Μ之基團(化合物I_2.214aaA-l至 1-2.214aaA-425) 表 215aa 137059 -151 - 200932116 化合物1-2,其中B為4,6-二甲基吡啶各基,且A係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2 215aaA l至 I-2.215aaA-425) 表 216aa 化合物1-2,其中B為2,4-二甲基吡啶_3_基,且A係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物12以如认丨至 I-2.216aaA-425) 表 217aa ❹ 化合物1-2 ’其中B為3,5-二曱基p比咬-4-基,且A係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2 217aaA i至 I-2.217aaA-425) 表 218aa 化合物1-2,其中B為2-氣基-3-氟基吡啶冰基,且a係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 1-2.218aaA-l 至 1-2.218aaA-425) 表 219aa ◎ 化合物1-2,其中B為4-氯基-3-甲基吡咬_2-基,且A係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 I-2.219aaA-l 至 I-2.219aaA-425) 表 220aa 化合物1-2,其中B為5-氣基-3-曱基吡啶j基,且a係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 I-2.220aaA-l 至 I-2.220aaA-425) 表 221aa 137059 -152- 200932116 化合物1-2 ’其中B為5-氟基-3-甲基p比咬_2_基,且a係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 I-2.221aaA-l 至 I-2.221aaA-425) 表 222aa 化合物1-2,其中B為3-亂基-5-二氟甲基p比咬_2_基,且a係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 I-2,222aaA-l 至 I-2.222aaA-425) 表 223aa ® 化合物1-2,其中B為2-氣基-6-三氟曱基吡啶-3-基,且a係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 I-2.223aaA-l 至 I-2.223aaA-425) 表 224aa 化合物1-2,其中B為2,4-二氣-6_甲基吡啶_3•基,且八係在 各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 I-2.224aaA-l 至 I-2.224aaA-425) _ 225aa Ο 化。物12,其中b為3,4,5-三氯p比咬_2-基,且a係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2 225aaA i至 I-2.225aaA-425) 表 226aa 化合物1-2,其中b為2 4 6三氣吡啶_3基,且A係在各情 況中相應於表A之—個橫列之基團(化合物I-2.226aaA-l至 I-2.226aaA-425) 表 227aa 137059 -153- 200932116 化合物1-2,其中Β & 马嘧欠-2-基,且八係 於表Α之一個横 谷滑况中相應 、J之基團(化合物u 227aaA 1 $ I-2.227aaA-425) u.U/aaA-l 至 表 228aa 化合物1-2 ’其中只备 二嘴疋-5-基,且a係在各 於表A之一個糌幻—w 甘合常况中相應 、'土團(化合物 I-2.228aaA-l 至 I-2.228aaA-425) 表 229aa Ο Ο 化合物1-2,其中b a &备 為6-氣基嘧啶_3_基,且A係在各情況中 相應於表A之一他技?;,丨a 板歹丨之基團(化合物j_2.229aaA-l至 I-2.229aaA-425) 表 230aa 化合物1-2 ’其中b46_曱基嘧啶各基,且a係在各情況— 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2.23〇aaA-l J I-2.230aaA-425) 表 231aa 化合物1-2,其中B為6-甲氧基嘧啶-3_基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2 231aaA_i至 1-2.23 laaA-425) 表 232aa 化合物1-2,其中B為2,4_二氯嘧啶_3-基,且a係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物i_2.232aaA-l至 I-2.232aaA-425) 表 233aa 137059 -154- 200932116 化合物1-2 ’其中B為2,6-二氯0^咬-3-基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物i_2.233aaA-l至 I-2.233aaA-425) 表 234aa 化合物1-2 ’其中B為2,4-二乱唯'咬-3-基,且A係在各情$兄 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物ι至 I-2.234aaA-425) 表 235aa © 化合物Ϊ-2 ’其中B為2,6-二氟嘧啶各基,且A係在各情死 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物i_2.235aaA-l至 I-2.235aaA-425) 表 236aa 化合物1-2,其申B為1,3,5-三畊-2-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2 236aaA i至 I-2.236aaA-425) 表 237aa ❹ 化合物1-2 ’其中B為嘧吩_2-基’且a係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.237aaA-425) 表 238aa 化合物1-2,其中B為噻吩_3_基,且A係在各情況中相應 於表A之個杈列之基團(化合物i_2.238aaA-l至I-2.238aaA-425) 表 239aa 137059 -155- 200932116 化合物1-2,其中B為5-氯基》塞吩_2_基,且a係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.239aaA-425) 表 240aa 化合物1-2 ’其中B為2-氯基嘧吩-3-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物p ^AOaaA-l至 I-2.240aaA-425) 表 241aa ❹
化合物1-2,其中B為4-氯基塞吩-3-基,且a係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物waiaaA-l至 I-2.241aaA-425) 表 242aa 化合物1-2,其中B為5-氯基'1 塞吩-3-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2.242aaA-l至 I-2.242aaA-425) 表 243aa 化合物1-2,其中B為2-溴基嘧吩-3-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2.243aaA-l至 I-2.243aaA-425) 表 244aa 化合物1-2,其中B為4-溴基嘧吩-3-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2.244aaA-l至 I-2.244aaA-425) 表 245aa 137059 • 156- 200932116 化合物1-2,其中B為5_溴基噻吩各基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物12 24^^ ^至 I-2.245aaA-425) 表 246aa 化合物1-2,其中B為5-曱基,塞吩-2-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.246aaA-425) 表 247aa 化合物1-2,其中B為2-甲基嘧吩-4-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2 247aaA i至 I-2.247aaA-425) 表 248aa 化合物1-2,其中B為4,5-二氣嘧吩-2-基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物1-2 248aaA1至 I-2.248aaA-425) 表 249aa 化合物1-2,其中B為2,5-二氣嘧吩-3-基,且a係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2 249aaA l至 I-2.249aaA-425) 表 250aa 化合物1-2,其中B為2,3-二氯魂吩_4_基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物pajSOaaA-l至 I-2.250aaA-425) 表 251aa 137059 -157- 200932116 化合物I_2,其中B為2,5-二〉臭基p塞吩-3-基’且A係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物i_2.251aaA-l至 1-2.25 laaA-425) 表 252aa 化合物1-2,其中B為4,5-二甲基噻吩-2-基,且A係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物1-2zhaAq至 I-2.252aaA-425) 表 253aa 化合物1-2,其中B為2,5-二甲基噻吩-3-基,且A係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2 253aaA1至 I-2.253aaA-425) 表 254aa 化合物1-2,其中B為2,3-二曱基嘧吩-4-基,且A係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物m i至 I-2.254aaA-425) 表 255aa 化合物12其中B為3,4,5-三氣邊吩-2-基,且A係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物12二乂⑽八丨至 I-2.255aaA-425) 表 256aa 化&物12其中B為2,4,5-三氣p塞吩-3-基,且A係在各情 況中相應於表A之—個橫列之基團(化合物。兄⑽八丨至 I-2.256aaA-425) 表 257aa 137059 -158- 200932116 化合物1-2,其中B為2,4,5-三溴基嘧吩_3_基,且A係在各 情况中相應於表A之一個橫列之基團(化合物1-2 MhaAj 至 I-2.257aaA-425) 表 258aa 化&物12其中B為3,4,5-二甲基(τ塞吩_2-基,且a係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2 至 I-2.258aaA-425) 表 259aa ❹
化合物1-2,其中B為4-氯基呋喃_2_基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2 259aaA i至 I-2.259aaA-425) 表 260aa 化合物1-2,其中B為5-氯基呋喃_2_基,且a係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.260aaA-425) 表 261aa 化合物1-2 ’其中B為3-漠基吱喃_2_基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物12沉丨⑽八丨至 I-2.261aaA-425) 表 262aa 化合物1-2,其中8為4_溴基呋喃_2基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物12至 I-2.262aaA-425) 表 263aa 137059 ,159· 200932116 化合物1-2 ’其中B為5-溴基呋喃冬基,且a係在各情況中 相應於表A之一個横列之基團(化合物12二纪⑽入丨至 I-2.263aaA-425) 表 264aa 化合物1-2 ’其中B為3,4-二氣呋喃_2_基,且a係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.264aaA-425) 表 265aa
化σ物1-2 ’其中β為4 5二氯呋喃_2基,且a係在各情況 中相應於表A之-個㈣之基團(化合物I_2.265aaA-l至 I-2.265aaA-425) 表 266aa 化合物1-2 ’其中B為噻唑_2基,且a係在各情況中相應 ;表A之個知、列之基團(化合物i_2.266aaA-l至I-2.266aaA_ 425) 表 267aa 化合物1-2 ’其中B為嘧唑_4基,且a係在各情況中相應 ϊ表之個杨^列之基團(化合物i_2.267aaA-l至l-2.267aaA_ 425) 表 268aa 化合物1-2,J: φ P_ 一 τ B為p塞唑_5_基,且a係在各情況中相應 :表之個板列之基團(化合物i_2.268aaA-l至i-2.268aaA_ 425) 表 269aa 137059 200932116 化合物1-2 ’其中Β為異嘧唑-3-基,且Α係在各情況中相 應於表A之一個橫列之基團(化合物pagaaA-l至 I-2.269aaA-425) 表 270aa 化合物1-2 ’其中B為異嘧唑-4-基,且a係在各情況中相 應於表A之一個橫列之基團(化合物wrOaaA-1至 I-2.270aaA-425) 表 271 aa Ο Ο 化合物1-2,其中B為異嘧唑-5·基,且a係在各情況中相 應於表A之一個橫列之基團(化合物i_2.271aaA-l至 1-2.27 laaA-425) 表 272aa 化合物1-2 ’其中B為2-氧基魂唾-4-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物i_2.272aaA-l至 I-2.272aaA-425) 表 273aa 化合物1-2,其中B為2-氣基嘧唑-5-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物w 至 I-2.273aaA-4^5) 表 274aa 化合物1-2 ’其中B為4-氣基嘍唑_5_基,且a係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物w wAaaA i至 I-2.274aaA-425) 表 275aa 137059 200932116 化合物1-2,其中B為2-溴基嘧唑斗基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物I-2.275aaA-l至 I-2.275aaA-425) 表 276aa 化合物1-2,其中B為2-溴基嘧唑-5-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物i_2.276aaA-l至 I-2.276aaA-425) 表 277aa
化合物1-2,其中B為2,4-二氣嘍唑_5-基,且A係在各情死 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物K 至 I-2.277aaA-425) 表 278aa 化合物1-2,其中B為3_氣基異噻唑_4_基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2 278aaA i至 I-2.278aaA-425) 表 279aa 化合物1-2,其中B為5_甲基異噻唑各基,且A係在各情況 中相應於表A之—個橫列之基團(化合物1-2.27%^-〗至 I-2.270aaA-425) 表 280aa 化合物1-2 ’其中B為3_甲基異噻唑_4_基,且a係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物i 2 2⑽时八丨至 I-2.280aaA-425) 表 281aa 137059 -162· 200932116 化合物1-2,其中Β為3-曱基異噻唑_5_基,且a係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物^jsiaaA-i至 1-2.28 laaA-425) 表 282aa 化合物1-2,其中B為4,5-二氯異嘧唑_3_基,且a係在各情 況中相應於表A之一嗰橫列之基團(化合物Ls.MSaaA-l至 I-2.282aaA-425) 表 283aa ❹ Ο 化合物1-2,其中B為4,5-二曱基異噻唑_3_基,且a係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物283aaA1 至 I-2.283aaA-425) 表 284aa 化合物1-2,其中B為3,5-二曱基異噻唑_4_基,且a係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 至 I-2.284aaA-425) 表 285aa 化合物1-2,其中B為3,4-二氣異p塞唾_5_基,且a係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2.285aaA-l至 I-2.285aaA-425) 表 286aa 化合物1-2,其中B為噚唑_2_基,且A係在各情況中相應 於表A之一個橫列之基團(化合物1-2 286^^至1 2 286姐八_ 425) 表 287aa 137059 -163- 200932116 化合物1-2,其 T B為气唑斗基,且a係在各情況中相應 :表A之個★列之基團(化合物K2.287aaA-l至i_2.287aaA_ 425) 表 288aa 化合物1-2,其中B為噚唑_5基,且a係在各情況中相應 ::表之個^列之基團(化合物i_2.288aaA-l至i_2.288aaA_ 425) 表 289aa
❹ 化口物I 2其令B為異吟嗤_3基,且a係在各情況中相 應於表A之一個橫列之基團(化合物i 2至 I-2.289aaA-425) 表 290aa 化合物1-2 ’其中B為異气唾冰基,且a係在各情況中相 應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.290aaA-425) 表 291aa 化合物W ’其中B為異吟唑!基,且A係在各情況中相 應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.291aaA-425) 表 292aa 化合物1-2 ’其中B為3_氣基異噚唑!基,且a係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物i 2至 Ι-2.292ααΑ-425) 表 293aa 137059 -164- 200932116 化合物1-2,其中B為5-甲基異噚唑各基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物至 I-2.293aaA-425) 表 294aa 化合物1-2,其中B為5-甲基異噚唑冬基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物I 2 294aaA1至 I-2.294aaA-425) 表 295aa ® 化合物1-2,其中B為曱基異p号唑-5-基,且A係在各情況 中相應於表A之一個橫列之基團(化合物i至 I-2.295aaA-425) 表 296aa 化合物1-2 ’其中B為3,5-二曱基異崎吐_4-基,且a係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物^2 296^^ 至 I-2.296aaA-425) _ 表 297aa ❹ 化合物1-2 ’其中B為3-氣基-5-曱基異呤唑斗基,且A係在 各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 1-2.297aaA-1 至 1-2.297aaA-425) 表 298aa 化合物1-2 ’其中B為3-曱基-4-氣基異号唾-5-基,且A係在 各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 I-2.298aaA-l 至 I-2.298aaA-425) 表 299aa 137059 -165· 200932116 化合物1-2,其中b 相應於表A之― 為1-曱基吡唑-3-基,且A係在各情況中 俩橫列之基團(化合物]_2.299aaA-l至 I-2.299aaA-425) 表 300aa 化合物1-2,其中b為!田i α 1 w 马曱基吡唑-4-基,且A係在各情況中 相應於表A之一個供 幻列之基團(化合物^jooaaA-l至 I-2.300aaA-425) 表 301aa
化合物W,其中B4l-甲基峨嗤_5_基,且A係在各情況中 相應於表A之一個橫列之基團(化合物i 2皿⑽Μ至 I-2.301aaA-425) 表 302aa 化δ物I 2,其中B為二曱基咐σ坐·4基,且a係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物p 至 I-2.302aaA-425)
表 303aa 化合物1-2,其中B為1,5_二甲基吡唑斗基,且八係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物12至 I-2.303aaA-425) 表 304aa 化合物1-2,其中8為13,5-三甲基吡唑斗基,且A係在各 情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物12如斗妨八丄 至 I-2.304aaA-425) 表 305aa 137059 -166· 200932116 化合物1-2,其中B為1-甲基咪唑斗基,且A係在各情況中 相應於表A之一個横列之基團(化合物12 至 I-2.305aaA-425) 表 306aa 化合物1-2,其中B為1>5二甲基味嗤冰基,且八係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物12 3〇6姐八_ i至 I-2.306aaA-425) 表 307aa ❹ 化合物1-2,其中6為二甲基咪唾-5-基,且A係在各情 況中相應於表A之-個橫列之基團(化合物至 I-2.307aaA-425) 表 308aa 化。物1-2 ’其中B為ΐ,4·二曱基哺嗤_5_基,且A係在各情 況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物12 至 I-2.308aaA-425)
p比π定-2-基 ρ比鳴-3-基 叶匕σ定-4-基 3-氯基吡啶-2-基 4- 氯基吡啶-2-基 5- 氯基吡啶-2-基 A-7 A-8 6-氯基吡唆-2-基 2-氯基吡啶-3-基 137059 • 167 - 200932116 橫列 A-9 4-氯基吡啶-3-基 A-10 5-氯基吡啶-3-基 A-ll 6-氯基吡啶-3-基 A-12 2-氯基吡啶-4-基 A-13 3-氯基吡啶-4-基 A-14 4-氯基吡啶-5-基 A-15 3-氟基吡啶-2-基 A-16 4-氣基p比σ定-2-基 A-17 5-氟基吡啶-2-基 A-18 6-氟基吡啶-2-基 A-19 2-氟基吡啶-3-基 A-20 4-氟基吡啶-3-基 A-21 5-氟基吡啶-3-基 A-22 6-氟基吡啶-3-基 A-23 2-氟基吡啶-4-基 A-24 3-氟基吡啶-4-基 A-25 3-曱基吡啶-2-基 A-26 4-曱基吡啶-2-基 A-27 5-甲基吡啶-2-基 A-28 6-甲基吡啶-2-基 A-29 2-甲基吡啶-3-基 A-30 4-曱基吡啶-3-基 A-31 5-甲基吡啶-3-基 A-32 6-甲基吡啶-3-基 A-33 2-曱基吡啶-4-基 A-34 3-曱基吡啶-4-基 A-35 4-曱基吡啶-5-基 A-36 3-曱氧基吡啶-2-基 137059 -168- 200932116 橫列 A-37 4-曱氧基吡啶-2-基 A-38 5-曱氧基吡啶-2-基 A-39 6-甲氧基吡啶-2-基 A-40 2-甲氧基吡啶-3-基 A-41 4-甲氧基吡啶-3-基 A-42 5-曱氧基吡啶-3-基 A-43 6-甲氧基吡啶-3-基 A-44 2-曱氧基吡啶-4-基 A-45 3-甲氧基吡啶-4-基 A-46 3,5-二亂ρ比。定-2-基 A-47 2,4-二氯吡啶-3-基 A-48 2,5_二亂p比咬-3-基 A-49 2,6-二氣峨σ定-3-基 A-50 2,6-二氣ρ比σ定-4-基 A-51 3,5-二氣吡啶-4-基 A-52 3,6-二氣吡咬-4-基 A-53 2,5-二氯说。定-4-基 A-54 2,3-二氣吡啶-4-基 A-55 2,4-二氣峨淀-5-基 A-56 3,5-二氣峨^定-2-基 A-57 3,5-二氣峨淀-4-基 A-58 2,3-二氟吡啶-4-基 A-59 3,5-二曱基吡啶-2-基 A-60 3,4-二曱基吡啶-2-基 A-61 4,6-二甲基吡啶-3-基 A-62 2,4-二曱基吡啶-3-基 A-63 3,5-二曱基吡啶-4-基 A-64 2-氯基-3-氣基ρ比咬-4-基 137059 -169- 200932116 橫列 A-65 4-氯基-3-甲基吡啶-2-基 A-66 5-氯基-3-甲基吡啶-2-基 A-67 5-氟基-3-甲基吡啶-2-基 A-68 3-氯基-5-三氟曱基吡啶-2-基 A-69 2-氣基-6-三氟曱基吡啶-3-基 A-70 2,4-二氯-6-甲基吡啶-3-基 A-71 3,4,5-三氯吡啶-2-基 A-72 2,4,6-三氯吡啶-3-基 A-73 嘧啶-2-基 A-74 嘴。定-5-基 A-75 6-氯基嘧啶-3-基 A-76 6-甲基嘧啶-3-基 A-77 6-曱氧基嘧啶-3-基 A-78 2,4-二乳嘴喘-3-基 A-79 2,6-二氯嘧啶-3-基 A-80 2,4-二氟嘧啶-3-基 A-81 2,6-二氣喂定-3-基 A-82 1,3,5-二 p井-2-基 A-83 口塞吩-2-基 A-84 11塞吩-3-基 A-85 5-氯基p塞吩-2-基 A-86 2-氯基p塞吩-3-基 A-87 4-氯基ρ塞吩-3-基 A-88 5-氯基p塞吩-3-基 A-89 2->臭基p塞吩-3-基 A-90 臭基p塞吩-3-基 A-91 5->臭基17塞吩-3-基 A-92 5-甲基ρ塞吩-2-基 137059 -170- 200932116
橫列 A-93 2-甲基嘧吩-4-基 A-94 4,5-二氯嘧吩-2-基 A-95 2,5-二氯嘧吩-3-基 A-96 2,3-二氯嘧吩-4-基 A-97 2,5-二溴基噻吩-3-基 A-98 4,5-二曱基嘧吩-2-基 A-99 2,5-二曱基嘧吩-3-基 A-100 2,3-二曱基噻吩-4-基 A-101 3,4,5-三氣噻吩-2-基 A-102 2,4,5-三氯噻吩-3-基 A-103 2,4,5-三漠基嘍吩-3-基 A-104 3,4,5-三甲基噻吩-2-基 A-105 2-咬B南基 A-106 4-氯基咬喃-2-基 A-107 5-乳基咬喃-2-基 A-108 3-溴基呋喃-2-基 A-109 4->臭基咬哺-2-基 A-110 5-溴基吃喃-2-基 A-lll 3+二氣呋喃-2-基 A-112 4,5-二溴基呋喃-2-基 A-113 嘧唑-2-基 A-114 p塞唆-4-基 A-115 遽σ圭-5-基 A-116 異遠吐-3-基 A-117 異ρ塞唾-4-基 A-118 異嘧唑-5-基 A-119 2-氯基嘍唑-4-基 A-120 2-氯基嘧唑-5-基 137059 200932116
橫列 A-121 4-氯基噻峻-5-基 A-122 2-溴基噻唑-4-基 A-123 2-溴基噻唑-5-基 A-124 2,4-二氯p塞唑-5-基 A-125 3-氯基異嚓唑-4-基 A-126 5-甲基異P塞唑-3-基 A-127 3-曱基異嘧唑-4-基 A-128 3-甲基異嘧唑-5-基 A-129 4,5-二氯異嘧唑-3-基 A-130 4,5-二曱基異嘧唑-3-基 A-131 3,5-二曱基異噻唑-4-基 A-132 3,4-二氯異嘧唑-5-基 A-133 11号。坐-2-基 A-134 p号°坐-4-基 A-135 号°坐-5-基 A-136 異哼唑-3-基 A-137 異噚唑-4-基 A-138 異崎唑-5-基 A-139 3-氯基異呤唑-5-基 A-140 5-曱基異呤唑-3-基 A-141 5-曱基異崎唑-4-基 A-142 3-曱基異呤唑-5-基 A-143 3,5-二曱基異噚唑-4-基 A-144 3-氯基-5-甲基異哼唑-4-基 A-145 3-曱基-4-氯基異呤唑-5-基 A-146 1-甲基吡唑-3-基 A-147 1-曱基吡唑-4-基 A-148 1-甲基-吡唑-5-基 137059 -172- 200932116 橫列 A-149 1,3-二曱基吡唑-4-基 A-150 1,5-二曱基吡唑-4-基 A-151 1,3,5-三曱基口比<-4-基 A-152 1-曱基咪唑-4-基 A-153 1,5-二曱基咪唑-4-基 A-154 1,2-二曱基咪唑-5-基 A-155 1,4-二曱基咪唑-5-基 A-156 苯基 A-157 2-氯苯基 A-158 3-氯苯基 A-159 4-氯苯基 A-160 2-氟苯基 A-161 3-氟苯基 A-162 4-氟苯基 A-163 2-曱基苯基 A-164 3-曱基苯基 A-165 4-曱基苯基 A-166 2-乙基苯基 A-167 3-乙基苯基 A-168 4-乙基苯基 A-169 2-甲氧苯基 A-170 3-曱氧苯基 A-171 4-甲氧苯基 A-172 2-二敦甲基苯基 A-173 3-三氟甲基苯基 A-174 4-三氟曱基苯基 A-175 2-三氟甲氧基苯基 A-176 3-三氟甲氧基苯基 137059 -173- 200932116 橫列 A-177 4-三氟甲氧基苯基 A-178 2-二氟甲氧苯基 A-179 3-二氟曱氧苯基 A-180 4-二氟甲氧苯基 A-181 2-三氟甲基硫苯基 A-182 3-三氟甲基硫苯基 A-183 4-三氟曱基硫苯基 A-184 2,3-二氯苯基 A-185 2,4-二氯苯基 A-186 2,5-二氯苯基 A-187 2,6-二氯苯基 A-188 3,4-二氯苯基 A-189 3,5-二氯苯基 A-190 2,3-二氟苯基 A-191 2,4-二氟苯基 A-192 2,5-二氟苯基 A-193 2,6-二氟苯基 A-194 3,4-二氟苯基 A-195 3,5-二敗苯基 A-196 2,3-二曱基苯基 A-197 2,4-二曱基苯基 A-198 2,5-二曱基苯基 A-199 2,6-二曱基苯基 A-200 3,4-二曱基苯基 A-201 3,5-二曱基苯基 A-202 2,3-二乙基苯基 A-203 2,4-二乙基苯基 A-204 2,5-二乙基苯基 137059 -174- 200932116 橫列 A-205 2,6-二乙基苯基 A-206 3,5-二乙基苯基 A-207 3,4-二乙基苯基 A-208 2,3-二曱氧基苯基 A-209 2,4-二曱氧基苯基 A-210 2,5-二曱氧基苯基 A-211 2,6-二曱氧基苯基 A-212 3,4-二曱氧基苯基 A-213 3,5-二曱氧基苯基 A-214 2,3-二(三氟甲基)苯基 A-215 2,4-二(三氟甲基)苯基 A-216 2,5-二(三曱基)苯基 A-217 2,6-二(三氟甲基)苯基 A-218 3,4-二(三氟甲基)苯基 A-219 3,5-二(三氟曱基)苯基 A-220 2,3-二(三|l曱氧基)苯基 A-221 2,4-二(三氟甲氧基)苯基 A-222 2,5-二(三氟曱氧基)苯基 A-223 2,6-二(三1甲氧基)苯基 A-224 3,4-二(三氟曱氧基)苯基 A-225 3,5-二(三氟甲氧基)苯基 A-226 2,3-二(二氟甲氧基)苯基 A-227 2,4-二(二氣甲氧基)苯基 A-228 2,5-二(二氟曱氧基)苯基 A-229 2,6-二(二氟甲氧基)苯基 A-230 3,4-二(二氟曱氧基)苯基 A-231 3,5-二(二氟曱氧基)苯基 A-232 2,3-二(三氟甲基硫基)苯基 137059 -175- 200932116
橫列 A-233 2,4-二(三氟甲基硫基)苯基 A-234 2,5-二(三氟甲基硫基)苯基 A-235 2,6-二(三氟甲基硫基)苯基 A-236 3,4-二(三氟甲基硫基)苯基 A-237 3,5-二(三氟曱基硫基)苯基 A-238 2-氟基-3-氯苯基 A-239 2-氟基-4-氯苯基 A-240 2-氟基-5-氣苯基 A-241 2-氟基-6-氯苯基 A-242 3-氟基-4-氣苯基 A-243 3-氟基-5-氣苯基 A-244 2-氟基-3-氣苯基 A-245 2-氯基-4-氟苯基 A-246 2-氯基-5-氟苯基 A-247 3-氯基-4-氟苯基 A-248 2-甲基-3-氯苯基 A-249 2-甲基-4-氯苯基 A-250 2-曱基-5-氯苯基 A-251 2-曱基-6-氯苯基 A-252 3-曱基-4-氯苯基 A-253 3-曱基-5-氯苯基 A-254 2-氯基-3-甲基苯基 A-255 2-氯基-4-甲基苯基 A-256 2-氣基-5-曱基苯基 A-257 3-氣基-4-曱基苯基 A-258 2-甲基-3-氣苯基 A-259 2-甲基-4-氟苯基 A-260 2-曱基-5-氟苯基 137059 -176- 200932116 橫列 A-261 2-甲基-6-氟苯基 A-262 3-甲基-4-氟苯基 A-263 3-甲基-5-氟苯基 A-264 2-氟基-3-甲基苯基 A-265 2-氣基-4-曱基苯基 A-266 2-氟基-5-甲基苯基 A-267 3-氟基-4-甲基苯基 A-268 2-氯基-3-乙基苯基 A-269 2-氯基-4-乙基苯基 A-270 2-氯基-5-乙基苯基 A-271 3-氯基-4-乙基苯基 A-272 2-乙基-3-氯苯基 A-273 2-乙基-4-氣苯基 A-274 2-乙基-5-氣苯基 A-275 2-乙基-6-鼠苯基 A-276 2-乙基-3-氟苯基 A-277 2-乙基-4-氟苯基 A-278 2-乙基-5-氣笨基 A-279 2-乙基-6-氟苯基 A-280 3-乙基-4-氣苯基 A-281 3-乙基-5-氣本基 A-282 2-氟基-3-乙基苯基 A-283 2-氟基-4-乙基苯基 A-284 2-氣基-5-乙基笨基 A-285 3-氟基-4-乙基苯基 A-286 2-甲氧基-3-氣苯基 A-287 2-曱氧基-4-氣苯基 A-288 2-曱氧基-5-氣苯基 137059 •177- 200932116 橫列 A-289 2-甲氧基-6-氯苯基 A-290 3-甲氧基-4-氯苯基 A-291 3-甲氧基-5-氯苯基 A-292 2-氣基-3-曱氧苯基 A-293 2-氣基-4-甲氧苯基 A-294 2-氣基-5-甲氧苯基 A-295 3-氯基-4-甲氧苯基 A-296 2-甲氧基-3-氟苯基 A-297 2-曱氧基-4-氟苯基 A-298 2-曱氧基-5-氟苯基 A-299 2-甲氧基-6-氟苯基 A-300 3-甲氧基-4-氟苯基 A-301 3-甲氧基-5-氟苯基 A-302 2-氟基-3-甲氧苯基 A-303 2-氟基-4-曱氧苯基 A-304 2-氟基-5-曱氧苯基 A-305 3-氟基-4-甲氧苯基 A-306 3-氟基-5-曱氧苯基 A-307 2-(三氟曱基)-3-氣苯基 A-308 2-(三氟甲基)-4-氣苯基 A-309 2-(三氟曱基)-5-氯苯基 A-310 2-(三氟曱基)-6-氣苯基 A-311 3-(三氟甲基)-4-氣苯基 A-312 3-(三氟甲基)-5-氯苯基 A-313 2-氯基-3-(三氟甲基)苯基 A-314 2-氣基-4-(三氟甲基)苯基 A-315 2-氣基-5-(三氟曱基)苯基 A-316 3-氯基冬(三1曱基)苯基 137059 -178- 200932116 橫列 A-317 2-(三氟甲基)-3-氟苯基 A-318 2-(三氟甲基)-4-氟苯基 A-319 2-(三氟甲基)-5-氟苯基 A-320 2-(三氟甲基)-6-氟苯基 A-321 3-(三氟甲基)-4-敦苯基 A-322 3-(三氟甲基)-5-氟苯基 A-323 2-氟基-3-(三氟甲基)苯基 A-324 2-氟基-4-(二氟甲基)苯基 A-325 2-氟基-5-(三氟曱基)苯基 A-326 3-氟基-4-(二氟甲基)苯基 A-327 2-(三氟甲氧基)-3-氯苯基 A-328 2-(三氟甲氧基)-4-氯苯基 A-329 2-(三氟甲氧基)-5-氯苯基 A-330 2-(三氟甲氧基)-6-氯苯基 A-331 3-(三氤曱氧基)-4-氯苯基 A-332 3-(三氟甲氧基)-5-氯苯基 A-333 2-氯基-3-(三氟甲氧基)苯基 A-334 2-氯基-4-(三氟曱氧基)苯基 A-335 2-氯基-5-(三氟曱氧基)苯基 A-336 3-氯基-4-(三氣甲氧基)苯基 A-337 2-(三氟曱氧基)-3-氟苯基 A-338 2-(三氟甲氧基)-4-氟苯基 A-339 2-(三氟甲氧基)-5-氟苯基 A-340 2-(三氟甲氧基)-6-氟苯基 A-341 3-(三氟曱氧基)-4-氟苯基 A-342 3-(三氟甲氧基)-5-氟苯基 A-343 2-氟基-3-(三氟曱氧基)苯基 A-344 2-氟基-4-(三氟曱氧基)苯基 137059 -179- 200932116 橫列 A-345 2-氟基-5-(三氟曱氧基)苯基 A-346 3-氟基-4-(三氟甲氧基)苯基 A-347 2-(二氟甲氧基)-3-氯苯基 A-348 2-(二氟曱氧基)-4-氯苯基 A-349 2-(二氟甲氧基)-5-氯苯基 A-350 2-(二氟甲氧基)-6-氣苯基 A-351 3-(二氟甲氧基)-4-氯苯基 A-352 3-(二氟甲氧基)-5-氯苯基 A-353 2-氣基-3-(二氟甲氧基)苯基 A-354 2-氯基-4-(二氟甲氧基)苯基 A-355 2-氣基-5-(二1曱氧基)苯基 A-356 3-氯基-4-(二氟曱氧基)苯基 A-357 2-(二氟甲氧基)-3-氟苯基 A-358 2-(二氟甲氧基)-4-氟苯基 A-359 2-(二氟甲氧基)-5-氟苯基 A-360 2-(二氟甲氧基)-6-氟苯基 A-361 3-(二氟甲氧基)-4-氟苯基 A-362 3-(二氟甲氧基)-5-氟苯基 A-363 2-氟基-3-(二氟甲氧基)苯基 A-364 2-氟基-4-(二氟甲氧基)苯基 A-365 2-氟基-5-(二氟甲氧基)苯基 A-366 3-氟基-4-(二氟曱氧基)苯基 A-367 2-(三氟曱基硫基)-3-氯苯基 A-368 2-(三氟甲基硫基)-4-氯苯基 A-369 2-(三氟曱基硫基)-5-氣苯基 A-370 2-(三氟曱基硫基)-6-氯苯基 A-371 3-(三氟曱基硫基)-4-氯苯基 A-372 3-(三氟甲基硫基)-5-氯苯基 137059 -180- 200932116
橫列 A-373 2-氣基-3-(三氟甲基硫基)苯基 A-374 2-氯基-4-(三氟曱基硫基)苯基 A-375 2-氣基-5-(三氟甲基硫基)苯基 A-376 3-氯基-4-(三氟甲基硫基)苯基 A-377 2-(三氟甲基硫基)-3-氟苯基 A-378 2-(三氟曱基硫基)-4-氟苯基 A-379 2-(三氟甲基硫基)-5-氟苯基 A-380 2-(三氟甲基硫基)-6-氟苯基 A-381 3-(三氟甲基硫基)-4-氟苯基 A-382 3-(三氟曱基硫基)-5-氟苯基 A-383 2-氟基-3-(三氟甲基硫基)苯基 A-384 2-氟基-4-(三氟甲基硫基)苯基 A-385 2-氟基-5-(三氟甲基硫基)苯基 A-386 3-氟基-4-(二氣甲基硫基)苯基 A-387 2,3,4-三氣苯基 A-388 2,3,5-三氣苯基 A-389 2,3,6-二乳苯基 A-390 2,4,5-三氯苯基 A-391 2,4,6-三氣苯基 A-392 3,4,5-三氣苯基 A-393 2,3,4-三氟苯基 A-394 2,3,5-三氟苯基 A-395 2,3,6-三氟苯基 A-396 2,4,5-三氟苯基 A-397 2,4,6-三氟苯基 A-398 3,4,5-三氟苯基 A-399 2,3,4-三甲基苯基 A-400 2,3,5-三曱基苯基 137059 -181 - 200932116 橫列 A-401 2,3,6-三曱基苯基 A-402 2,4,5-三曱基苯基 A-403 2,4,6-三甲基苯基 A-404 3,4,5-三曱基苯基 A-405 2,3,4-三甲氧基苯基 A-406 2,3,5-三甲氧基苯基 A-407 2,3,6-三甲氧基苯基 A-408 2,4,5-三甲氧基苯基 A-409 2,4,6-三甲氧基苯基 A-410 3,4,5-三曱氧基苯基 A-411 環丙基 A-412 環戊基 A-413 環己基 A-414 1-甲基環丙-1-基 A-415 1_曱基壤戊-1**基 A-416 1-曱基環己-1-基 A-417 1_氣基壤丙-1-基 A-418 甲基 A-419 乙基 A-420 正-丙基 A-421 異丙基 A-422 正-丁基 A-423 第二-丁基 A-424 第三-丁基 A-425 異丁基 同樣較佳者為式1-3化合物,特別是化合物I-3.1aAl至 I-3.308-A-425,其係異於表la至表308a中所提及之相應化合物 137059 -182- 200932116 I-l.laA-l 至 l-i.3〇8aA-425,原因在於 D 為 S-甲基:
同樣較佳者為式1-4化合物,特別是化合物I-4.1aAl至 I-4.308-A-425,其係異於表la至表308a中所提及之相應化合物 Ι-l.laA-l 至 l_i.3〇8aA-425,原因在於 D 為 S-CO-CH3 :
❹ 同樣較佳者為式1-5化合物,特別是化合物I-5.1aAl至 Ι-5·308-Α-425 ’其係異於表la至表308a中所提及之相應化合物 Ι-l.laA-l 至 i-i.3〇8aA-425,原因在於D 為 S-CO-OCH3 :
同樣較佳者為式1-6化合物,特別是化合物I-6.1aAl至 I-6308-A-425,其係異於表la至表308a中所提及之相應化合物 Ι-l.laA-l 至 M.3〇8aA-425,原因在於 D 為 S-CN :
特別是以其用途為目的,較佳為下文表比至324b中所編 137059 •183- 200932116 輯之根據本發明之化合物II。
A I 〇 „ I' 在此等表中關於取代基所提及之基團,係進一步於本質 上無關於其中其所提及之組合,一項於討論中之取代基之 特佳具體實施例。 — 表lb 〇 化合物II,其中A為吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於 表B之一個橫列之基團(化合物II.lbB-1至II.lbB-134) 表2b 化合物II ’其中A為吡啶_3_基,且B係在各情況中相應於 表B之一個橫列之基團(化合物II.2bB-l至II.2bB-134) 表3b 化合物Π,其中a為吡啶-4-基,且B係在各情況中相應於 © 表B之一個橫列之基團(化合物II.3bB-l至II.3bB-134) 表4b 化合物II,其中A為3-氣基吡啶-2-基,且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n々bBq至n 4bB_ 134) 表5b 化合物II ’其中A為4-氣基吡啶-2-基,且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物II.5bB-l至n.5bB- 134) 137059 200932116 表6b 化a物II其中A為氯基峨。定-2-基,且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 6bB i至^奶段 134) 表7b 化合物II,其中A為6_氯基吡啶_2_基, 且B係在各情況中
相應於表b之一個橫列之基團(化合物njbBq至II7bB 134) ❹表8b 化合物11,其中A為2-氣基吡啶-3-基, '且B係在各情況中
相應於表B之一個橫列之基團(化合物iUbBj至n 8bB 134) 表9b 化合物11,其中A為4-氣基吡啶-3-基, ,且B係在各情況中
相應於表B之—個橫列之基團(化合物n.9bB-l至n.9bB ❹ 134) 表10b 化合物11,其中A為5-氯基吡啶-3-基 ,且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 1〇bB丨至n 134) 表lib 化θ物II其中Α為6-亂基ρ比咬-3-基,且Β係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物IulbB l至n丨ibB_ 134) 137059 -185- 200932116 表12b 化0物Π,其中A為2_氯基吡啶-4-基,且B係在各情況中 相應於表B之-個橫列之基團(化合物n GbB]至立12抓 134) 表13b 化3物II ’其中A為3氯基吡啶_4基且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物至 134) ❹表14b 化&物II ’其中A為4氣基吡啶_5基,且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物至江1设旧_ 134) 表15b 化a物II其中A為3-氟基吡啶_2-基,且b係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物II.15bB-l至n.15bB_ 134) 〇 表16b 化合物II,其中A為4_氟基吡啶_2_基,且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物IU6bB-l至IU6bB_ 134) 表17b 化&物II其中A為5-氟基u比咬基,且b係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物II.17bB-l至n.17bB_ 134) 137059 -186- 200932116 表18b 化口物II,其中A為6氟基吡啶_2基且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物II.18bB-l至II.18bB-134) 表19b 化合物II,其中A為2_氟基吡啶_3_基,且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物u 1%Β1至n 19bB_ 134) ❹表20b 化合物II ,其中A為4-氟基吡啶-3-基,且b係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物至u 2〇bB_ 134) 表21b 化合物II 其中A為5-乳基p比咬-3-基,且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n MbBj至n 21b]g_ 134) 表22b 化合物II 其中A為6-氟*基p比咬-3-基’且B係在各情況中
相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 22bB-l至U.22bB 134) 表23b 化合物II : ’其中A為2-氣基p比唉-4-基’且B係在各情況中
相應於表B之一個橫列之基團(化合物n.23bB-l至n 23bB 134) 137059 -187· 200932116 表24b 化合物II,其中A為3-氟基吡啶-4-基,且b係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n.24bB_i至n 24bB_ 134) 表25b 化合物II,其中A為3-甲基吡啶冬基,且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n ubB]至π 25祕_ 134) 〇 表 26b 化合物II,其中A為4-甲基吡啶_2_基,且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物π二册匕丨至n 26bB_ 134) 表27b 化合物II,其中A為5-甲基吡啶_2_基,且B係在各情況中 相應於表b之一個橫列之基團(化合物至n 27bB_ 134)
表28b 化合物II,其中A為6-曱基吡啶_2_基,且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 28bB1至n 28bB_ 134) 表29b 化合物II ’其中A為2-甲基吡啶_3_基,且b係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 29bB_i至π 2%B_ 134) 137059 •188- 200932116 表30b 化合物II,其中A為4-甲基吡啶_3_基,且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 至n.3〇bB_ 134) 表31b 化δ物II,其中A為5-甲基吡啶_3_基,且b係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n.31bB-l至n.31bB_ 134) ❹表32b 化口物II ’其中A為6-甲基基’且B係、在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物II.32bB-l至n.32bB_ 134) 表33b 化。物II ’其中A為2-甲基基,且B係、在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物II.33bB-l至iL33bB_ 134) 〇 表34b 化口物II,其中A為3甲基峨咬_4基且B係在各情況中 相應於表B之—個㈣之基團(化合物IU抓1至n.34bB_ 134) 表35b 化口物II ’其中A為4甲基吡啶j基且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物11.35购至IU5bB_ 134) 137059 ,189- 200932116 表36b 化合物II ’其中A為3-曱氧基p比π定_2-基,且b係在各产、、兄 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物π至 II.36bB-134) 表37b 化合物II ’其中A為4-甲氧基吡啶-2-基,且b係在各情兄 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 37bB i至 II.37bB-134) 〇 表 38b 化合物II,其中A為5-甲氧基吡啶_2-基,且B係在各情;兄 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 38bB i至 II.38bB-134) 表39b 化合物II,其中A為6-甲氧基吡啶_2_基,且b係在各情沉 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物Π 3%Β ι至 II.39bB-134) 表40b 化合物II ’其中A為2-甲氧基吡啶_3-基,且B係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物II4〇bB_i至 II.40bB-134) 表41b 化合物II ’其中A為4-曱氧基p比咬_3_基,且b係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 41bB l至 II.41bB-134) 137059 •190· 200932116 表42b 化合物II,其中A為5-甲氯美釙e a « 勺〕1f轧基吡啶-3-基,且B係在各俨 中相應於表B之—伽供別—* m 月 個棱列之基團(化合物n.42bW II.42bB-134) 表43b
化合物II,其中A為6-曱氡基吡啶_3_基,且6係在各情 中相應於表B之-個橫列之基團(化合物π伽二 II.43bB-134) 表44b 化合物II,其中A為2-甲氧基吡啶斗基,且B係在各情 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物I]t 44bBq n.44bB-134) 表45b 化合物II ’其中A為3-甲氧基吡啶_4-基,且b係在各情 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物 II.45bB-134) 表46b 化合物II,其中A為3,5-二氣吡啶-2-基,且b係在各情 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物II.46bB-i II.46bB-134) 表47b 化合物II,其中A為2’4-二氣吡啶-3-基,且B係在各情 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物II.47bB-i 况 至 况 至 況 至 况 至 况 至 况 至 II.47bB-134) 137059 • 191 - 200932116 表48b 化合物II,其中A為2,5-二氯峨咬-3-基,且B係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n.48bB-l至 II.48bB-134) 表49b 化合物II,其中A為2,6-二氣吡啶-3-基,且B係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物u.49bB-l至 II.49bB-134) ® 表 50b 化合物II ’其中A為2,6-· —氯p比咬-4-基,且B係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物^ 5〇bB-l至 II.50bB-134) 表51b 化合物II ’其中A為3,5-二氯p比β定-4-基,且b係在各情況 中相應於表Β之一個橫列之基團(化合物n 51bB1至 義 II.51bB-134) ❹ 表52b 化合物II ’其中A為3,6-· —鼠p比咬-4-基,且B係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物至 II.52bB-134) 表53b 化合物II ’其中A為2,5-二氣吡啶-4-基,且β係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物订义池丨至 II.53bB-134) 137059 -192- 200932116 表54b 化合物II ’其tA為2,3-二氣吡啶斗基,且B係在各情況 中相應於表B之-個橫列之基團(化合物Π.54心至 II.54bB-134) 表55b 化合物II,其中A為2,4-二氣吡啶_5_基,且B係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物π她。至 II.55bB-134) ❹表56b 化合物Π,其中A為3,5_二l吡啶冬基,且b係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物立56bB i至 II.56bB-134) 表57b 化合物II,其中A為3,5_二氟吡啶冰基,且B係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物至 ^ II.57bB-134) ❹ 表58b 化合物II,其中A為2,3-二氟吡啶基,且b係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 58bB1至 II.58bB-134) 表59b 化合物II,其中A為3,5-二曱基吡啶_2_基,且B係在各情 况中相應於表B之一個橫列之基團(化合物至 II.59bB-134) 137059 -193. 200932116 表60b 化合物II,其中A為3,4-二甲基此咬~2-基,且B係在各情 況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物H.6〇bB-l至 II.60bB-134) 表61b 化合物II,其中A為4,6-二甲基"比σ定各基,且B係在各情 況中相應於表Β之一個橫列之基團(化合物II.61bB-l至 II.61bB-134) ❹表62b 化合物II ’其中A為2,4-二甲基吡啶-3-基,且B係在各情 況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物II.62bB-l至 II.62bB-134) 表63b 化合物Π,其中A為3,5-二甲基吡啶-4-基,且B係在各情 況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物π至 U II.63bB-134) 表64b 化合物II,其中A為2_氯基各氟基吡啶_4•基,且B係在各 情況中相應於表B之一個橫列之基團(化合*n64bB ii II.64bB-134) 表65b 化合物Π,其中A為4_氯基〜基心定_2基,且b係在各 情況中相應於表B之-個橫列之基團(化合_胤^ II.65bB-134) 137059 -194- 200932116 表66b 化σ物II ’其中A為5_氯基各甲基吡啶基,且B係在各 清况中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 至 II.66bB-134) 表67b 化s物Π,其中a為5-氟基-3-甲基吡啶_2_基,且b係在各 情況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物H 67bB丨至 II.67bB-134) 〇 表 68b 化合物II,其中A為3_氣基_5_三氟甲基吡啶冬基,且B係 在各情況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物 II.68bB-l 至 II.68bB-134) 表69b 二氟甲基p比咬-3·基,且B係 一個橫列之基團(化合物 化合物Π,其中A為2-氣基-6-在各情況中相應於表B之 II.69bB-l 至 II.69bB-134) ❹ 表70b 化合物II,其中A為2,4-一氣-6-甲基说咬_3_基,且b係在各 情況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物η·7%Β ι至 II.70bB-134) 表Wb 化合物II ’其中A為3,4,5-三氣吡啶_2_基,且b係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 71bB i至 II.71bB-134) 137059 •195- 200932116 表72b 化合物Π ’其中A為2,4,6-三氣吡啶-3-基,且B係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物H.72bB-l至 II.72bB-134) 表m 化合物II,其中A為嘧啶_2_基,且B係在各情況中相應於 表B之一個橫列之基團(化合物II.73bB-l至II.73bB-134) 表74b 化合物II’其中A為嘧啶-5-基,且B係在各情況中相應於 表B之一個橫列之基團(化合物II.74bB-l至II.74bB-134) 表75b 化合物II ’其中A為6_氯基嘧啶_3_基,且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物H MbBq至 II.75bB-134) 表76b 化合物II ’其中A為6-甲基嘧啶-3-基,且b係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物至 II.76bB-134) 表77b 化合物II ’其中A為6-甲氧基嘧啶_3·基,且b係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 77bB4至 II.77bB-134) 表78b 化合物II,其中A為2,4-二氯嘧咬_3_基,且B係在各情況 137059 -196- 200932116 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物II.78bB-i至 II.78bB-134) 表79b 化合物II,其中A為2,6-二氯嘧啶-3-基,且B係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物ΙΙ.7%Β-1至 U.79bB-134) 表80b 化合物II ’其中A為2,4-二氟嘧啶-3-基,且B係在各情況 ^ 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n.8〇bB-l至 II.80bB-134) 表81b 化合物II ’其中A為2,6-二氟嘧啶-3-基,且B係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物H.8lbB-l至 II.81bB-134) 表82b 0 化合物II,其中A為1,3,5-三畊-2-基,且B係在各情況中相 應於表B之一個橫列之基團(化合物IL82bB-l至n.82bB-134:) 表83b 化a物II ’其中a為p塞吩_2_基,且B係在各情況中相應於 表B之一個橫列之基團(化合物II.83bB-l至H.83bB-134) 表84b 化合物II,其中A為嘧吩_3_基’且B係在各情況中相應於 表B之一個橫列之基團(化合物IL84bB-l至ll.84bB-134) 表85b 137059 -197- 200932116 化合物II,其中A為5-氣基嘧吩-2-基,且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 85bB1至n 85沾_ 134) 表86b 化合物II,其中A為2-氯基嘍吩_3_基,且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物π名你匕丨至n 86bB_ 134) 表87b © 化合物11 ,其中A為4-氯基P塞吩_3_基,且b係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物至π 87祕_ 134) 表88b 化合物II,其中A為5-氣基噻吩各基,且b係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 至η 88bB_ 134) 表89b g% 化合物II,其中A為2-溴基嘧吩_3_基,且b係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 89bB_i至π 8%Β_ 134) 表9〇b 化合物II ’其中A為4-溴基嘍吩_3_基,且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基图(化合物n.9〇bB-l至II 9〇bB_ 134) 表91b 137059 -198- 200932116 化合物Π,其中八為5-溴基噻吩-3-基,且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物π 91池4至a 9lbB_ 134) 表92b 化口物II其中A為5曱基ρ塞吩·2_基且B係在各情況中 相應於表B之個橫列之基團(化合物n.92bB-l至I〗 92bB_ 134) 表93b ❹
化合物II,其中A為2-甲基噻吩-4-基,且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 93bB l至h 93祕_ 134) 表94b 化合物II,其中A為4,5-二氯嘧吩么基,且B係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n.94bB i至 II.94bB-134) 表95b 化合物II ’其中A為2,5-一風p塞吩-3-基,且B係在各情.兄 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物IL95bB i至 II.95bB-134) 表96b 化合物II,其中A為2,3-二氣嘍吩-4-基,且b係在各情,兄 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n.96bBq至 II.96bB-134) 表97b 137059 -199· 200932116 化合物II,其中A為2,5-二溴基p塞吩_3基,且B係在各情 況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 97bB_i至 II.97bB-134) 表98b 化合物II,其中A為4,5-二甲基嘧吩冬基,且B係在各情 況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 98bB1至 II.98bB-134) 表99b ® 化合物II,其中A為2,5-二甲基p塞吩_3_基,且B係在各情 況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物π 9%Β1至 II.99bB-134) 表 100b 化合物II,其中A為2,3-二曱基嘧吩_4_基,且B係在各情 況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 1〇〇bB1至 II.lOObB-134) 表 101b ❹ 化合物II,其中A為3,4,5-三氯噻吩么基,且B係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物正⑼邱—丨至 II.lOlbB-134) 表 102b 化合物II,其中A為2,4,5-三氯嘍吩_3_基,且B係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 1〇2bB i至 II.102bB-134) 表 103b 137059 -200. 200932116 化合物Π,其中A為2,4,5-三溴基噻吩_3-基,且B係在各情 況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 1〇3bB l至 II.103bB-134) 表 104b 化合物II,其中A為3,4,5-三甲基嘧吩_2_基,且B係在各情 況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物H 1〇4bB ^至 II.104bB-134) 表 105b © 化合物11,其中A為4-氣基呋喃冬基,且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物比奶诎]至 II.105bB-134) 表 106b 化合物II ’其中A為5-氣基咬喃-2-基,且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物II1〇6bB l至 II.106bB-134) 表 107b ❹ 化合物II,其中A為3-溴基呋喃-2-基,且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n.i〇7bB-l至 II.107bB-134) 表 108b 化合物II,其中A為4-漠基吱喃-2-基,且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物至 II.108bB-134) 表 109b 137059 -201 - 200932116 化合物II ’其中A為5-溴基p夫喃-2·基,且b係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物π1〇%Β ι至 II.109bB-134) 表 110b 化合物II,其中A為3,4-二氯吱南-2-基,且B係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物π 11%Β ^至 II.llObB-134) 表Ulb 化〇物II,其中A為4,5-一氣咬〇南_2-基,且b係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物π川邱巧至 II.lllbB-134) 表 112b 化合物II,其中A為嘧唑_2_基,且B係在各情況中相應於 表B之一個橫列之基團(化合物II.112bB-l至II.112bB-134) 表lDb 〇 化合物Π,其中A為噻唑-4-基,且B係在各情況中相應於 表B之一個橫列之基團(化合物II.113bB-l至ILll3bB-134) 表 114b 化合物II,其中A為嘧唑_5_基,且B係在各情況中相應於 表B之一個橫列之基團(化合物II.114bB-l至H.ii4bB-134) 表 115b 化合物II,其中A為異嘧唑-3_基,且B係在各情況中相應 於表B $ 個橫列之基團(化合物II.115bB-l至U.115bB-134) 表 116b 137059 200932116 化合物Π,其中a為異嘧唑_4_基,且B係在各情況中相應 於表B之一個橫列之基團(化合物至n ll6bB i34) 表 117b 化合物Π,其中A為異嘧唑_5_基’且b係在各情況t相應 於表B之一個橫列之基團(化合物至 表 118b 化合物II,其中A為2-氯基嘧唑-4-基,且B係在各情況中 相應於表b之一個橫列之基團(化合物H.ngbBj至 II.118bB-134) 表 119b 化合物II,其中A為2-氣基嘧唑-5-基,且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物π 11%B1至 II.119bB-134) 表 120b 化合物II,其中A為4-氯基嘧唑-5-基,且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物江!至 II.120bB-134) 表 121b 化合物II,其中A為2-溴基嘧唑-4-基,且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物IL121bB l至 II.121bB-134) 表 122b 化合物II,其中A為2-溴基嘧唑-5-基,且b係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物IU22bB l至 137059 • 203 · 200932116 II.122bB-134) 表 123b 化合物II,其中A為2,4-二氯嘧唑-5-基,且B係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n.i23bB-l至 II.123bB-134) 表 124b 化合物II,其中A為3-氯基異嘧唑-4-基,且B係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物II.124bB-l至 w II.124bB-134) 表 125b 化合物II,其中A為5-曱基異嘧唑-3-基,且B係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物II.125bB-l至 II.125bB-134) 表 126b 化合物II,其中A為3-甲基異嘧唑斗基,且B係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n.126bB-l至 〇 II.126bB-134) 表 127b 化合物II,其中A為3-甲基異嘧°圭_5_基’且B係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n.127bB_l至 II.127bB-134) 表 128b 化合物II,其中A為4,5-二氯異嘧唑各基’且B係在各情 況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物II.128bB-l至 137059 200932116 II.128bB-134) 表 129b 化合物II,其中A為4,5-二甲基異嘧唑_3基,且B係在各 情況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物 至 II.129bB-134) 表 130b 化合物II,其中A為3,5-二甲基異噻唑_4基,且B係在各 情況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物IU3〇bB i 至 II.130bB-134) 表 131b 化合物II,其中A為3,4-二氣異嘧唑_5_基,且B係在各情 況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 131bB1至 II.131bB-134) 表 132b 化合物II,其中A為噚唑务基,且B係在各情況中相應於 表B之一個橫列之基團(化合物n 132bB1至π 132祕_134) 表 133b 化合物II,其中A為呤唑冰基,且B係在各情況中相應於 表B之一個橫列之基團(化合物II,133bB-l至II.133bB-134) 表 134b 化合物II,其中A為,号唑_5_基,且B係在各情況中相應於 表B之一個橫列之基團(化合物II.134bB-l至II.134bB-134) 表 135b 化合物II ’其中A為異吟峻_3-基,且B係在各情況中相應 137059 200932116 於表B之一個橫列之基團(化合物n 135bB1至n 135邱_134) 表 136b 化合物II,其中A為異嘮唑斗基,且B係在各情況中相應 於表B之一個橫列之基團(化合物n 136bB1至n i36bB_i糾) 表 137b 化合物II,其中A為異号唾絲,且B係在各情況中相應 於表B之一個橫列之基團(化合物II.137bB-l至II.137bB-134) 表 138b
化〇物II,其中A為3-氯基異哼唑_5_基,且B係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物nJ38bB i至 II.138bB-134) 表13% 化合物II,其中八為5_甲基異咩唑_3基,且b係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 139bB i至 II.139bB-134) 表 140b 化合物Π,其中A為5_甲基異噚唑斗基,且B係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物IL14〇bB i至 II.140bB-134) 表 141b 化合物II,其中A為3-曱基異噚唑_5_基,且B係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物π⑷祕]至 II.141bB-134) 表 142b 137059 -206- 200932116 化合物II,其中A為3,5-二甲其g j社 丁 I異气唑-4-基,且B係在各 情況中相應於表B之一個糌列 > 立蘭,儿人t 你列之基團(化合物IL142bB-l 至 II.142bB-134) 表 143b 化合物II,其中A為3-氯基-5-甲基異w号嗤_4_基,且B係在 各情況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物 II.143bB-l 至 II.143bB-134) 表 144b 化合物II,其中A為3-曱基-4-氯基異t»号。坐_5_基,且b係在 各情況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物 II.144bB-l 至 II.144bB-134) 表 145b 化合物II,其中A為1-甲基吡唑-3-基,且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n.i45bB-l至 II.145bB-134) 表 146b 化合物II,其中A為1-曱基吡唑-4-基,且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物IU46bB-l至 II.146bB-134) 表 147b 化合物II,其中A為1-曱基吡唑-5-基,且B係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物II.147bB-l至 II.147bB-134) 表 148b 137059 -207- 200932116 化合物II,其中Α為i 3_ _ —甲基吡唑斗基,且Β係在各愔 況中相應於表Β之一個p u 更列之基團(化合物H.148bB-l至 II.148bB-134) 表 149b 化合物II,其中A為1,5·-审 —甲基吡唑-4-基,且Β係在各情 況中相應於表Β之一個辑 调仏列之基團(化合物Π.14%Β-1至 II.149bB-134) 表 150b Ο ❹ 化合物II,其中A為135二田甘, ,二甲基吡唑-4-基,且B係在各情 況中相應於表B之一個样^ U 4灵列之基團(化合物II.150bB-l至 II.150bB-134) 表 151b 化合物II,其中A為1_甲其―k 1 w 〒基咪唑-4-基,且B係在各情況中 相應於表B之一個播 知列之基團(化合物H.151bB-l至 II.151bB-134) 表 152b 化合物II ’其中A為1 5_ -田盆上,“ w —曱基咪唑-4-基,且B係在各情 況中相應於表B之一個抹^ 调扶列之基團(化合物IU52bB l至 II.152bB-134) 表 153b 化合物II,其中A為12--田| ^ ~—曱基咪唑-5-基,且B係在各情
況中相應於表B之一個士廿M 1固4灵列之基團(化合物n i53bB4至 II.153bB-134) 表 154b 137059 -208. 200932116 化合物π,其中A為14_二甲基咪唑_5基,且B係在各情 況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物njMbBd至 II.154bB-134) 表 155b 化口物II其中Β為ρ比咬-2-基,且Α係在各情況中相應於 表B之一個檢列之基團(化合物II.155bB-l至n.l55bB-134) 表 156b 化σ物II其中Β為Ρ比咬-3-基,且Α係在各情況中相應於 表b之一個橫列之基團(化合物n 156bB i至n 表 157b 化σ物II,其中B為吡啶冰基,且A係在各情況中相應於 表B之一個検列之基團(化合物江巧了油丨至h 弘) 表 158b 化合物II ’其中B為3-氯基吡啶_2_基,且a係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n i58bB i至 II.158bB-134) 表 159b 化合物II,其中B為4_氣基吡啶_2_基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 159bB i至 II.159bB-134) 表 160b 化合物II,其中B為5-氣基吡啶_2_基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n加此匕丨至 II.160bB-134) 137059 -209- 200932116 表 161b 化合物II,其中B為6-氯基吡啶-2-基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物IU61bB-l至 II.161bB-134) 表 162b 化合物II,其中B為2-氣基吡啶-3-基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物IU62bB l至 II.162bB-134) ® 163b 化合物II ’其中B為4-氯基吡啶各基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 163bB l至 II.163bB-134) 表 164b 化合物II ’其中B為5-氯基吡啶-3-基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n i64bB l至 II.164bB-134) 表 165b 化合物II,其中B為6-氣基吡啶-3-基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物π⑹油丨至 II.165bB-134) 表 166b 化合物II,其中B為2-氣基吡啶_4_基,且a係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 166bB l至 II.166bB-134) 137059 -210- 200932116 表 167b 化合物II,其中B為3-氯基吡啶斗基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 至 II.167bB-134) 表 168b 化合物II,其中B為4-氯基吡啶_5_基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物η ι至 II.168bB-134) ® 表 169b 化合物II,其中B為3-氟基吡啶-2-基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物Η 16%β ι至 II.169bB-134) 表 170b 化合物II,其中B為4-氟基吡啶-2-基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物π 17%Β1至 II.170bB-134) 表 171b 化合物II,其中B為5-氟基吡啶-2-基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n.l71bB-l至 II.171bB-134) 表 172b 化合物II,其中B為6-氟基p比0^ -2-基’且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物II.l72bB-l至 n.l72bB-134) 137059 -211 - 200932116 表 173b 化合物II ’其中B為2-氟基吡啶-3-基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物IU73bB i至 II.173bB-134) 表 174b 化合物II,其中B為4-氟基吡啶-3-基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 174bB_i至 II.174bB-134) ❹表175b 化合物II,其中B為5-氟基吡啶_3_基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n mbB ]至 II.175bB-134) 表 176b 化合物11,MB為6-氟基峨咬-3-基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物π 至 ^ II.176bB-134) ❾ 表 177b 化合物11,其中B為2-氟基吡啶斗基,且a係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物u 至 II.177bB-134) 表 178b 化合物π,其中B為3_氟基吡啶斗基,且A係在各情況中 相應於表B之—個橫列之基團(化合物iu細]至 II.178bB-134) 137059 -212- 200932116 表 179b 化合物Π,其中B為3-曱基ρ比咬-2-基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n.l79bB-l至 II.179bB-134) 表 180b 化合物II,其中B為4-曱基p比咬-2-基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n.18〇bB l至 II.180bB-134) 〇 表 181b 化合物II ’其中B為5-甲基P比咬-2-基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物π⑻祕巧至 II.181bB-134) 表 182b 化合物II,其中B為6-甲基吡啶_2_基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 182bB i至 II.182bB-134) ◎ 表 183b 化合物II,其中B為2-甲基吡啶!基,且a係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物IU83bB、i至 II.183bB-134) 表 184b 化合物II,其中B為4-甲基咕咬各基,且a係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 至 IL184bB-134) 137059 •213- 200932116 表 185b 為5-甲基,比唆_3_基,且a係在各情況中 個橫列之基團(化合物Η喲祕]至 化合物II ’其中甲基吡啶_3基且A係在各情況中 相應於表B之-個橫列之基團(化合物n描咖至 II.186bB-134)
表 187b 化合物ϋ,其中…甲基说啶斗基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物π Μ脈i至 II.187bB-134) 表 188b
化合物II,其中B 相應於表B之~ II.185bB-134) 表 186b 化合物II,其中B為3-曱基吡啶斗基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物Π ΐ8%Β ι至 II.188bB-134) 表 189b 化合物II ’其中B為4-甲基?比π定_5_基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物u 18%Β ι至 II.189bB-134) 表 190b 化合物II ’其中B為3-曱氧基吡啶·2_基,且A係在各情泥 中相應於表B之一個&列之基團(化合物江i9〇bB-l至 II.190bB-134) 137059 -214- 200932116 表 191b 且A係在各情 合物 II.19lbB-l 况 至 化合物II,其中4田备坡 与4~甲氧基峨咬-2-基, 中相應於表B之__初过ΪΓ» 4* ^ 個橫列之基團(化 II.191bB-134) 表 192b 化合物II,其中BAs田备甘 況 至 τ «為5-甲軋基吡啶_2_基,且人係在各产 中相應於表Β之—月 個杈列之基團(化合物11.192½^ II.192bB-134) 表 193b
况 至 化合物Π,其中6為61氧基❹-2·基,且a係在各情 中相應於表B之—個橫列之基團(化合物n⑼叫 II.193bB-134) 表 194b 況 至 化合物Π,其中B為2-曱氧基吡啶-3_基,且A係在各情 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物π 194^^ OII.194bB-134) 表 195b 況 至 化合物II,其中B為4-甲氧基吡啶冬基,且人係在各情 中相應於表Β之一個橫列之基團(化合物n 195bB i II.195bB-134) 表 196b 況 至 化合物II,其中B為5-曱氧基吡啶-3-基,且A係在各情 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物IU96bBq II.196bB-134) 137059 -215- 200932116 表 197b 化合物II,其中B為6-曱氧基吡啶-3-基,且A係在各情兄 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物II197bB i至 II.197bB-134) 表 198b 化合物II,其中B為2-曱氧基吡啶斗基,且A係在各情况 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物IU98bB l至 II.198bB-134) ® 表 199b 化合物II,其中B為3-甲氧基吡啶-4-基,且A係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物η 19%Β1至 II.199bB-134) 表 200b 化合物Π ’其中B為3,5-·一氣p比咬-2-基,且A係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物IL2〇〇bB1至 q II.200bB-134) 表 201b 化合物II,其中B為2,4-二氯吡啶-3-基,且a係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物至 II.201bB-134) 表 202b 化合物II ’其中B為2,5-二氯吡啶-3-基,且A係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 至 II.202bB-134) 137059 -216- 200932116 表 203b 化合物Π,其中B為2,6-二氯吡啶-3-基,且A係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 2〇3bB l至 II.203bB-134) 表 204b 化合物II,其中B為2,6-二氯吡啶-4-基,且A係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 2〇4bB l至 II.204bB-134) 〇 表 205b 化合物II,其中B為3,5-二氯吡啶-4-基,且A係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物u 2〇5bB丨至 II.205bB-134) 表 206b 化合物II,其中B為3,6-二氯吡啶-4-基,且A係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物IL2〇6bB l至 _ II.206bB-134) ❹ 表 207b 化合物II,其中B為2,5-二乳'σ定-4-基,且A係在各情$兄 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物II 2〇7bB l至 II.207bB-134) 表 208b 化合物II,其中B為2,3-二氯吡啶-4-基,且A係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n.208bB-l至 II.208bB-134) 137059 -217· 200932116 表 209b 化合物II,其中B為2,4-二氣吡啶_5_基,且A係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基匪(化合物ιΙ 2〇%β ι至 II.209bB-134) 表 210b 化合物II,其中B為3,5-二氟吡啶_2基,且A係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n2i〇bBi至 II.210bB-134) 〇 表 211b 化合物II,其中B為3,5-二氟吡啶斗基,且A係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物至 II.211bB-134) 表 212b 化合物II,其中B為2,3-二氟吡啶冰基,且A係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 2i2bB i至 II.212bB-134) Ο 表 213b 化合物n,其中B為3,5-二甲基吡啶_2_基,且A係在各情 況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 213bB i至 II.213bB-134) 表 214b 化合物II,其中B為3,4-二曱基吡啶_2基,且A係在各情 況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 214bB i至 II.214bB-134) 137059 -218, 200932116 表 215b 化合物II,其中B為4,6-二甲基吡啶_3_基,且A係在各情 況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 215bB i至 II.215bB-134) 表 216b 化合物II,其中B為2,4-二甲基吡啶_3_基,且八係在各情 況中相應於表b之一個橫列之基團(化合物^ 216bB l至 II.216bB-134) 〇 表 217b 化合物II ,其中B為3,5-二甲基吼。定_4_基,且a係在各情 況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 217bB l至 II.217bB-134) 表 218b 化合物II,其中B為2-氣基-3-氟基n比咬-4-基,且A係在各 情況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 218bB ^ _ 至 II.218bB-134) 表 219b 化合物II,其中B為4-氣基-3-甲基吡啶-2-基,且A係在各 情況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物π 21%B l 至 II.219bB-134) 表 220b 化合物II,其中B為5-氣基-3-甲基吡啶-2-基,且A係在各 情況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物π 22〇bB-l 至 II.220bB-134) 137059 -219· 200932116 表 221b 化合物II,其中B為5-氟基-3-甲基p比。定-2-基,且Α係在各 情況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n.221bB-l 至 II.221bB-134) 表 222b 化合物II ’其中B為3-氣基-5-三氟甲基吡啶-2-基,且A係 在各情況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物 II.222bB-l 至 II.222bB-134) 〇 表 223b 化合物II ’其中B為2-氯基-6-三氟曱基p比咬_3-基,且A係 在各情況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物 II.223bB-l 至 II.223bB-134) 表 224b 化合物II,其中B為2,4-二氣-6-曱基吡啶_3-基,且A係在各 情況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物
至 II.224bB-134) g% J 表 225b 化合物II,其中B為3,4,5_三氣吡啶_2基,且A係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n.225bB i至 II.225bB-134) 表 226b 化。物II,其中b為2,4,6-三氣吡啶_3_基,且a係在各情况 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物H.226bB-l至 II.226bB-134) 137059 200932116 表 227b 化口物II,其中B為嘧啶_2_基,且A係在各情況中相應於 表B之個杈列之基團(化合物n.227bB-l至n.227bB-134) 表 228b 化口物II,其中B為喷咬_5_基,且A係在各情況中相應於 表B之一個橫列之基團(化合物n 228bB i至η 228Μ ΐ34) 表 229b 化合物II,其中B為6_氯基嘧啶各基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物至 II.229bB-134) 表 230b 化合物II,其中3為6_曱基嘧啶各基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 23〇bB1至 II.230bB-134) 表 231b 化合物II,其中B為6-甲氧基嘧啶各基,且a係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物^ 231bB1至 II.231bB-134) 表 232b 化合物II,其中B為2,4-二氯嘧啶_3_基,且A係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 232bB1至 II.232bB-134) 表 233b 化合物II ’其中B為2,6-二氯嘧啶_3_基,且a係在各情況 137059 -221 - 200932116 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物至 II.233bB-134) 表 234b 化合物II,其中B為2,4-二氟嘧啶_3_基,且a係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 234bB i至 II.234bB-134) 表 235b 化合物II,其中B為2,6-二氟嘧啶各基,且A係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物π幻允匕丨至 II.235bB-134) 表 236b 化合物Π,其中B為1,3,5-三畊-2-基,且A係在各情況中相 應於表B之一個橫列之基團(化合物正乃你匕丨至 II.236bB-134) 表 237b 化合物II,其中B為p塞吩-2-基,且A係在各情況中相應於 表B之一個橫列之基團(化合物至η 237bB_134) 表 238b 化合物II,其中B為魂吩-3-基,且A係在各情況中相應於 表B之一個橫列之基團(化合物IL238bB-l至IL238bB-134) 表23% 化合物II,其中B為5-氯基嘧吩-2-基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物II.239bB-l至 II.239bB-134) 137059 -222- 200932116 表 240b 化合物II,其中B為2-氯基嘧吩-3-基 相應於表B之一個橫列之基團( II.240bB_134) 表 241b 化合物II,其中B為4-氯基嘧吩-3-基 相應於表B之一個橫列之基團( II.241bB-134) 〇 表 242b 化合物II ’其中B為5-氯基p塞吩-3-基 相應於表B之一個橫列之基團( II.242bB-134) 表 243b 化合物II,其中B為2-溴基p塞吩-3-基 相應於表B之一個橫列之基團( ^ II.243bB-134) 表 244b 化合物II,其中B為4-溴基嘧吩-3-基 相應於表B之一個橫列之基團( II.244bB-134) 表 245b 化合物II,其中B為5-溴基嘧吩-3-基 相應於表B之一個橫列之基團( II.245bB-134) ,且A係在各情況中 化合物II.240bB-l至 且A係在各情況中 化合物II.241bB-l至 ’且A係在各情況中 化合物IL242bB-l至 1且A係在各情況中 化合物II.243bB-l至 ’且A係在各情況中 化合物II.244bB-l至 且A係在各情況中 化合物II.245bB-l至 137059 -223 - 200932116 表 246b 化合物II,其中Β為5_甲基噻吩_2_基,且Α係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 至 II.246bB-134) 表 247b 化合物II,其中B為2_甲基嘍吩斗基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 247bB i至 II.247bB-134) Ο ❾ 表 248b 化合物Π,其巾B為4,5-二氣4吩_2_基,且A係在各情沉 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n.248bB i至 II.248bB-134) 表 249b 化合物Π,其中B為2,5_二氣嘍吩_3基,且a係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 24%b i至 II.249bB-134) 表 250b 化合物II,其中B為2,3_二氣嘍吩斗基’且A係在各情况 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 25〇bB i至 II.250bB-134) 表 251b 化合物II,其中B為2,5-二溴基噻吩各基,且A係在各情 況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 251油4至 II.251bB-134) 137059 -224- 200932116 表 252b 化合物II,其中B為4,5-二甲基嘍吩_2_基,且八係在各情 況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物IL252bB i至 II.252bB-134) 表 253b 化合物II,其中B為2,5-二甲基嚙吩_3_基,且A係在各情 況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n.253bB i至 II.253bB-134) 〇 表 254b 化合物II,其中B為2,3-二甲基p塞吩_4_基,且A係在各情 況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 254bB l至 II.254bB-134) 表 255b 化合物Π,其中B為3,4,5-三氣嘧吩-2-基,且a係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物IL255bB l至 II.255bB-134) 〇 表 256b 化合物II ’其中B為2,4,5-三氣塞吩-3-基,且a係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物η 至 II.256bB-134) 表 257b 化合物II ’其中B為2,4,5-三溴基噻吩-3-基,且a係在各情 況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物辽乃几匕丨至 II.257bB-134) 137059 -225- 200932116 表 258b 化合物II,其中B為3,4,5_三甲基嘧吩_2基,且八係在各情 況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 258bB l至 II.258bB-134) 表 259b 化合物II ’其中B為4-氣基咬喃-2-基,且a係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物Π 25%β1至 II.259bB-134) ® 表 260b 化合物II,其中B為5-氯基呋喃-2-基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物II.260bB-l至 II.260bB-134) 表 261b 化合物II,其中B為3-溴基呋喃-2-基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物II.261bB-l至 II.261bB-134) 表 262b 化合物II,其中B為4-溴基呋喃-2-基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物II.262bB-l至 II.262bB-134) 表 263b 化合物II,其中B為5-溴基呋喃-2-基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物I〗.263bB-l至 IL263bB-134) 137059 -226- 200932116 表 264b 化合物Π,其中B為3,4_二氯呋喃么基,且a係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 264bB i至 II.264bB-134) 表 265b 化合物II,其中8為4,5_二氣呋喃_2_基,且A係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 265bB i至 II.265bB-134) @ 表 266b 化口物II ’其中B為違。坐_2_基,且A係在各情況中相應於 表B之個橫列之基團(化合物II.266bB-l至n.266bB-134) 表 267b 化合物Π,其中Bn坐冰基,且A係在各情況中相應於 表B之一個橫列之基團(化合物II.267bB-l至IL267bB_134) 表 268b 〇 物II其中B為喧唾_5_基,且a係在各情況中相應於 表之個橫列之基團(化合物n.268bB-l至n.268bB-134) 表 269b 化合物II,苴Φ R法田.· ^ 八為異嚜唑_3_基,且A係在各情況中相應 於表B之一棚植1Γ» ^ 1慢列之基團(化合物II.269bB-l至U 269bB-134) 表 27〇b 化合物ΙΙ,1φβ丛田士, ^ /、τ β為異Ρ塞唑-4-基,且Α係在各情況中相應 ;表B之一個橫列之基團(化合物II.270bB-l至II 270bB-134) 表 271b ♦ 137059 •227· 200932116 化合物II,其中異嘧唑_5_基,且A係在各情況中相應 於表B之一個橫列之基團(化合物II.271bB-l至H.271bB-134) 表 272b 化合物II ’其中B為2„氣基嘧唑-4-基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物n.272bB-l至 II.272bB-134) 表 273b 化合物II ’其中B為2-氯基嘧唑-5-基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物juygbB i至 II.273bB-134) 表 274b 化合物II,其中B為4-氯基嘧唑-5-基,且a係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物jj.274bB-l至 II.274bB-134) 表 275b 化合物II ’其中B為2-漠基ρ塞峻-4-基,且a係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物至 II.275bB-134) 表 276b 化合物II,其中B為2-溴基ρ塞°坐-5-基,且a係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物H.276bB-l至 II.276bB-134) 表 277b 化合物II,其中B為2,4-二氯噻唑-5-基,且a係在各情況 137059 -228· 200932116 中相應於表B之-個橫列之基團(化合物至 II.277bB-134) 表 278b 化合物II,其中B為3-氯基異嘍唑斗基,且a係在各情況 中相應於表B之—個橫列之基團(化合物肪购至 II.278bB-134) 表 279b 化合物Π,其中㈡5·甲基異違唾-3-基,且A係在各情況 〇 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物·购至 II.279bB-134) 表 280b 化合物n,其中B為3-甲基異遠嗤_4_基,且A係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物η28%Βι至 II.280bB-134) 表 281b Q 化合物11,其中^3-甲基異口塞哇-5-基,且A係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物Π.鳩至 II.281bB-134) 表 282b 化合物II,其中B為4,5-二氣異p塞嗤_3_基,且八係在各情 況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物江烈功匕丨至 II.282bB-134) 表 283b 化合物II ’其中B為4,5-二子基異嘧唑各基,且A係在各 137059 -229· 200932116 情況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物11.28%^ 至 II.283bB-134) 表 284b 化合物II,其中B為3,5_二甲基異嗓唾冰基,且a係在各 情況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 284bB i 至 II.284bB-134) 表 285b 化合物11 ’其中B為3,4·:氯異❹_5_基,且A係在各情 況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物lL285bB i至 II.285bB-134) 表 286b 化口物Π,其中b為P号唾_2_基,且A係在各情況中相應於 表B之個褕列之基團(化合物n.286bB-l至H.286bB-134) 表 287b 化σ物Π,其中B為号唾_4_基,且A係在各情況中相應於 〇 表B之個横列之基團(化合物IL287bB-l至n.287bB-134) 表 288b 化合物II,其中Μ十坐_5_基,且A係在各情況中相應於 表B之一個橫列之基團(化合物II.288bB-l至n.288bB-134) 表28% 匕《物II,其中B為異p号唑_3基,且A係在各情況中相應 於表B之—個橫列之基團(化合物II.289bB-l至Il.289bB-134) 表 290b 化合物II,其中B為異以_4_基,且A係在各情況中相應 137059 -230· 200932116 於表B之一個橫列之基團(化合物U.290bB-l至II.290bB-134) 表 291b 化σ物Π ’其中B為異十坐_5基,且a係在各情況中相應 於表B之一個橫列之基團(化合物II.291bB-l至II.291bB-134) 表 292b 化σ物II ’其中B為3_氯基異十坐_5基,且A係在各情泥 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物H.292bB-l至 II.292bB-134) ^ 表 293b 化合物II,其中3為5-甲基異啰唑各基,且A係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物π 29%β ι至 II.293bB-134) 表 294b 化合物II,其中B為5_甲基異呤唑斗基,且A係在各情況 中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 294bB i至 ^ II.294bB-134) 表 295b 化合物II ’其中B為3-甲基異十坐_5_基,且A係在各情;兄 中相應於表B之一個横列之基團(化合物灯29兄匕丨至 II.295bB-134) 表2%b 化合物II ’其中B為3,5-二甲基異噚唑斗基,且A係在各 情況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 296bB i 至 II.296bB-134) •231 · 137059 200932116 表 297b 化合物II ’其中Β為3_氯基-5-甲基異嘮唑斗基,且Α係在 各情況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物 II.297bB-l 至 II.297bB-134) 表 298b 化合物II,其中B為3_曱基斗氯基異噚唑_5基且A係在 各情況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物 II.298bB-l 至 II.298bB-134) Ο ο 表 299b 化合物II ’其中B為ι_曱基吡唑_3_基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物江四兆匕丨至 II.299bB-134) 表 300b 化合物II ’其中B為μ甲基说唾_4_基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物π如此匕丨至 n.300bB-134) 表 301b 化合物II,其中B為1_甲基吡唑_5基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物正如沌]至 II.301bB-134) 表 302b 化合物II ’其中;B為u_二曱基吡唑斗基,且八係在各情 況中相應於表B之—個橫列之基團(化合物II.302bB-l至 II.302bB-134) 137059 -232- 200932116 表 303b 化合物II,其中;8為1,5_二曱基吡唑斗基,且A係在各情 況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n如先匕丨至 II.303bB-134) 表 304b 化合物Π ’其中B為1,3,5-三曱基吡唑斗基,且a係在各情 況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n 3〇4bB i至 II.304bB-134) ❹表305b 化合物II,其中B為1-曱基咪唑斗基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物们仍祕丨至 II.305bB-134) 表 306b 化合物II,其中B為1,5-二曱基咪唑斗基,且a係在各情 況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物π犯你匕丨至 II.306bB-134) ❹ 表 307b 化合物II,其中B為1,2-二甲基咪唑_5基,且A係在各情 況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物π如几匕丨至 II.307bB-134) 表 308b 化合物II,其中B為1,4-二曱基咪唑_5基,且入係在各情 況中相應於表B之一個橫列之基團(化合物n3〇8bBi至 II.308bB-134) 137059 - 233 - 200932116 表30% 化合物11 ’其中B為2-呋喃基,且A係在各情況中相應於 表B之—個橫列之基團(化合物II.309bB-l至II.309bB-134) 表 310b 化5物II,其中B為環丙基,且A係在各情況中相應於表 B之一個橫列之基團(化合物II.310bB-l至II.310bB-134) 表 311b
化合物II,其中B為環戊基,且A係在各情況中相應於表 B之一個橫列之基團(化合物n 311bB i至n 311bB134) 表 312b 化口物II其中雙ί衣己基,且A係在各情況中相應於表B 之一個橫列之基團(化合物n 312bB1至n 3i2bB i34) 表 313b 化合物II,其中B為1-甲某瑗v T丞環丙小基,且A係在各情況中
相應於表B之一個橫列夕A w也、列之基團(化合物n 313bB1至 II.313bB-134) 表 314b ’且A係在各情況中 化合物II.314bB-l至 化合物II,其中B為1-甲基環戊_丨基 相應於表B之一個橫列之基困丨 II.314bB-134) 表 315b 基環己-1-基,且A係在各情況中 列之基團(化合物江祀昽-丨至 化合物II,其中B為1-甲 相應於表B之一個横 II.315bB-134) 137059 -234. 200932116 表 316b 化合物11 ’其中B為1-氣基環丙-1-基,且A係在各情況中 相應於表B之一個橫列之基團(化合物至 II.316bB-134) 表 317b 化合物II ’其中B為甲基,且A係在各情況中相應於表b 之一個橫列之基團(化合物II.317bB-l至II.317bB-134) 表 318b ❹ ^ 化s物II,其中B為乙基,且a係在各情況中相應於表b 之一個橫列之基團(化合物II.318bB-l至II.318bB-134) 表31% 化&物II,其中B為正丙基,且A係在各情況中相應於 表B之一個橫列之基團(化合物II.319bB-l至II.319bB-134) 表 320b 化口物II,其中B為異丙基,且A係在各情況中相應於表 〇 B之一個橫列之基團(化合物II.320bB-l至II.320bB-134) 表 321b 一 其中B為正-丁基,且A係在各情況中相應於 表B之一個橫列之基團(化合物II.321bB-l至Il.321bB_134) 表 322b 其中B為第二-丁基,且A係在各情況中相應 矣 R 々 、 二—個橫列之基團(化合物II.322bB-l至IL322bB_134) 表 323b 物I其中B為第三-丁基,且A係在各情況中相應 137059 -235 - 200932116 於表B之—個橫列之基團(化合物II.323bB-l至II.323bB-134) 表 324b 化合物II ’其中B為異丁基,且A係在各情況中相應於表 B之一個橫列之基團(化合物II.324bB-l至IL324bB-134)
表B 橫列 B-1 3-氯基吡啶-2-基 B-2 4-氯基吡咬-2-基 B-3 5-氣基吡啶-2-基 ~~ B-4 6-氣基吡啶-2-基 B-5 2-氣基吡啶-3-基 B-6 4-氣基吡唆-3-基 B-7 5-氣基吡咬-3-基 B-8 6-氯基吡啶-3-基 B-9 2-氯基吡咬-4-基 B-10 3-氯基吡咬-4-基 B-11 4-氣基吡啶-5-基 B-12 3-氟基吡啶-2-基 B-13 4-氟基吡啶-2-基 B-14 5-氟基吡啶-2-基 B-15 6-氟基吡啶-2-基 B-16 2-氟基吡啶-3-基 B-17 4-氟基吡啶-3-基 B-18 5-氟基吡啶-3-基 B-19 6-氟基吡啶-3-基 B-20 2-氟基吡唆-4-基 B-21 3-氟基吡唆-4-基 137059 -236- 200932116 橫列 B-22 3-曱基吡啶-2-基 B-23 4-曱基吡啶-2-基 B-24 5-曱基吡啶-2-基 B-25 6-曱基吨σ定-2-基 B-26 2-甲基吡啶-3-基 B-27 4-甲基吡啶-3-基 B-28 5-甲基吡啶-3-基 B-29 6-甲基吡啶-3-基 B-30 2-甲基吡啶-4-基 B-31 3-甲基吡啶-4-基 B-32 4-甲基吡啶-5-基 B-33 3-甲氧基吡啶-2-基 B-34 4-甲氧基吡啶-2-基 B-35 5-甲氧基吡啶-2-基 B-36 6-甲氧基?比σ定-2-基 B-37 2-曱氧基吡啶-3-基 B-38 4-曱氧基吡啶-3-基 B-39 5-曱氧基吡啶-3-基 B-40 6-曱氧基吡啶-3-基 B-41 2-曱氧基吡啶-4-基 B-42 3-曱氧基吡啶-4-基 B-43 3,5-二氯吡啶-2-基 B-44 2,4-二氯吡啶-3-基 B-45 2,5-二氯吡啶-3-基 B-46 2,6-二氯吡啶-3-基 B-47 2,6-二氯吡啶-4-基 B-48 3,5-二氯吡啶-4-基 B-49 3,6-二氯吡啶-4-基 137059 237· 200932116 橫列 B-50 2,5-二亂吨唆-4-基 B-51 2,3-二氣吡啶-4-基 B-52 2,4-二氯吡啶-5-基 B-53 3,5-二氣说°定-2-基 B-54 3,5-二氣p比淀-4-基 B-55 2,3-二氟吡啶-4-基 B-56 3,5-二甲基吡啶-2-基 B-57 3,4-二甲基吡啶-2-基 B-58 4,6-二曱基吡啶-3-基 B-59 2,4-二曱基吡啶-3-基 B-60 3,5-二曱基吡啶-4-基 B-61 2-氣基-3-氟基吡啶-4-基 B-62 4-氣基-3-曱基?比。定-2-基 B-63 5-氯基-3-曱基0比唆-2-基 B-64 5-氣基-3-甲基ρ比嘴-2-基 B-65 3-氯基-5-三氟甲基吡啶-2-基 B-66 2-氣基-6-二氣甲基峨。定-3-基 B-67 2,4-二氯-6-甲基吡啶-3-基 B-68 3,4,5-三氣吡啶-2-基 B-69 2,4,6-三氣吡啶-3-基 B-70 6-氯基嘧啶-3-基 B-71 6-甲基嘧啶-3-基 B-72 6-曱氧基嘧啶-3-基 B-73 2,4-二氯嘧啶-3-基 B-74 2,6-二氣嘴°定-3-基 B-75 2,4-二氣鳴唆-3-基 B-76 2,6-二氟嘧啶-3-基 B-77 5-氯基塞吩-2-基 137059 -238 - 200932116
橫列 B-78 2-氯基嘧吩-3-基 B-79 4-氯基13塞吩-3-基 B-80 5-氯基嘧吩-3-基 B-81 2->臭基ρ塞吩-3-基 B-82 臭基p塞吩-3-基 B-83 臭基p塞吩-3-基 B-84 5-甲基嘧吩-2-基 B-85 2-甲基p塞吩-4-基 B-86 4,5-二氯嘧吩-2-基 B-87 2,5-二氣p塞吩-3-基 B-88 2,3-二氣碟吩-4-基 B-89 2,5-二 >臭基魂吩-3-基 B-90 4,5-二曱基噻吩-2-基 B-91 2,5-二曱基嘧吩-3-基 B-92 2,3-二曱基噻吩-4-基 B-93 3,4,5-三氯嘧吩-2-基 B-94 2,4,5-三氣嘧吩-3-基 B-95 2,4,5-三溴基嘍吩-3-基 B-96 3,4,5-三甲基嘧吩-2-基 B-97 4-氣基呋喃-2-基 B-98 5-氯基咬喃-2-基 B-99 臭基咬。南-2-基 B-100 4-漠基咬喃-2-基 B-101 5->臭基咬喃-2-基 B-102 3,4-二氣呋喃-2-基 B-103 4,5-二 >臭基嗅喃-2-基 B-104 2-氣基嘧唑-4-基 B-105 2-氣基噻唑-5-基 137059 - 239- 200932116 橫列 B-106 4-氯基嘧唑-5-基 B-107 2-溴基嘧唑-4-基 B-108 2-溴基嘧唑-5-基 B-109 2,4-二氯噻唑-5-基 B-110 3-氯基異噻唑-4-基 B-lll 5-曱基異噻唑-3-基 B-112 3-甲基異噻唑-4-基 B-113 3-曱基異嘍唑-5-基 B-114 4,5-二氯異嘧唑-3-基 B-115 4,5-二甲基異嘧唑-3-基 B-116 3,5-二曱基異嘧唑-4-基 B-117 3,4-二氯異噻唑-5-基 B-118 3-氣基異吟唑-5-基 B-119 5-曱基異呤唑-3-基 B-120 5-曱基異哼唑-4-基 B-121 3-甲基異哼唑-5-基 B-122 3,5-二曱基異哼唑-4-基 B-123 3-氯基-5-甲基異嘮唑-4-基 B-124 3-甲基-4-氯基異呤唑-5-基 B-125 1-甲基吡唑-3-基 B-126 1-甲基吡唑-4-基 B-127 1-甲基-吡唑-5-基 B-128 1,3-二曱基吡唑-4-基 B-129 1,5-二曱基吡唑-4-基 B-130 1,3,5-三甲基吡唑-4-基 B-131 1-曱基咪唑-4-基 B-132 1,5-二曱基咪唑-4-基 B-133 1,2-二甲基咪唑-5-基 137059 -240- 200932116 橫列B-134
CI
0 1,4-二曱基咪唑-5-基
3r CHg09S0S 八/B III.1-3 III.1-2
OH
III.2 特別是以其用途為目的,較佳為下文表lc至3〇8c中所編 輯之根據本發明之化合物ΠΙ(化合物III.1-1、III.1-2、111.1-3、 ΠΙ.1-4、ΙΠ.2)。在此等表中關於取代基所提及之基團,係進 一步於本質上無關於其中其所提及之組合,一項於討論中 之取代基之特佳具體實施例。 表lc 化合物 ΠΙ.1-1、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為吡 。定-2-基,且B係在各情況中相應於表c之一個橫列之基 團(化合物 m.l-l.lcC-1 至 III.l-l.lcC-389 ; III.1-2.1CC-1 至 III.1-2.1cC-389 ; III.l-3.1cC-l 至 III.l-3.1cC-389 ; III.l-4.1cC-l 至 III.1-4.1cC-389 ; III.2.1cC-l 至 IIL2.1cC-389) 表2c 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、ΠΙ.1-3、III.1-4 及III.2,其中 A為叶匕 咬-3-基,且B係在各情況中相應於表c之一個橫列之基 團(化合物 III.l-1.2cC-l 至 III.l-1.2cC-389 ; III.l-2.2cC-l 至 HI.1-2.2cC-389 ; III.l-3.2cC-l 至 IILl-3.2cC-389 ; III.l-4.2cC-l 至 ΐπ·ι_ 137059 -241 · 200932116 4.2cC-389 ; III.2.2cC-l 至 III.2.2cC-389) 表3c 化合物III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A為峨 n定-4-基’且B係在各情況中相應於表C之一個橫列之基 團(化合物 III.l-1.3cC-l 至 m.l-1.3cC-389 ; III.l-2.3cC-l 至 III.1-2.3cC-389 ; IIL1-3.3CC-1 至 III.l-3.3cC-389 ; III.l-4.3cCM 至 IIU-4.3cC-389 ; III.2.3cC-l 至 III.2.3cC-389) 表4c 化合物 III.1-1、III.1-2、III.1-3、ΠΙ.1-4及 IIL2,其中 A為 3- 氣基p比咬-2-基’且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.4cC-l 至 III.l-1.4cC-389 ; in.l-2.4cCM 至111.1-2.4^:-389;111.1-3.4(:01至111.1-3.4(^-389;111.1-4.4^:-1至 111.1- 4.4cC-389 ; III.2.4cC-l 至 III.2.4cC-389) 表5c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 4-氣基p比π定-2-基’且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.5cC-l 至 III.l-1.5cC-389 ; III.l-2.5cC-l III.l-2.5cC-389 ; m.l-3.5cC-lJ_ III.l-3.5cC-389 ; III.l-4.5cC-lJ. 111.1- 4.5cC-389 ; III.2.5cC-l 至 III.2.5cC-389) 表6c 化合物 III.l-l、111.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 5-氣基吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.6cC-l 至 III.l-1.6cC-389 ; III.l-2.6cC-l 5. III.l-2.6cC-389 ; III.l-3.6cC-l 5. III.l-3.6cC-389 ; ffl.l-4.6cC-l 137059 -242- 200932116 111.1- 4.6cC-389 ; III.2.6cC-l 至 III.2.6cC-389) 表7c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4及 III.2,其中 A為 6-氯基吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.7cC-l 至 III.1-1.7CC-389 ; III.1-2.7CC-1 至 III.l-2.7cC-389 ; III.l-3.7cCM 至 IILl-3.7cC-389 ; III.l-4.7cC-l 至 111.1- 4.7cC-389 ; III‘2.7cC-l 至 III.2.7CC-389) 表8c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 2-氣基吡啶-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.8cC-l 至 III.l-1.8cC-389 ; III.l-2.8cC-l 至111.1-2.8〇0389;111.1-3.8(^-1至111.1-3.8〇0389;111.1-4.8(^-1至 111.1- 4.8cC-389 ; III.2.8cC-l 至 III.2.8cC-389) 表9c 化合物ΙΠ.1-1、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A為4-氣基吡啶-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.9cC-l 至 III.l-1.9cC-389 ; III.l-2.9cC-l 至111.1-2.9(^-389;111.1-3.9〇(:-1至111.1-3.9(;0389;111.1-4.9(;(:-1至 111.1- 4.9cC-389 ; III.2.9CCM 至 III.2.9cC-389) 表10c 化合物 III.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 5-氣基吡啶-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 ni.l-l.lOcC-1 至 III.l-1.10cC-389 ; III.1-2.10cC-l 至 III.l-2.10cC-389 ; III.l-3.10cC-l 至 III.l-3.10cC-389 ; 137059 -243 - 200932116 111.1- 4.10cC-l 至 III.l-4.10cC-389 ; IIL2.10cC-l 至 III.2.10cC-389) 表11c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A為 6-氯基吡啶-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-l.llcC-1 至 III.l-l.llcC-389 ; III.1-2.11cC-l 至 III.l-2.11cC-389 ; III.l-3.11cC-l 至 III.l-3.11cC-389 ; 111.1- 4.11cC-l 至 III.l-4.11cC-389 ; III.2.11cC-l 至 III.2.11cC-389) 表12c 化合物 ΠΙ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 2-氣基吡啶-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.12cC-l 至 III.l-1.12cC-389 ; ΠΙ.1-2.12cC-l 至 III.l-2.12cC-389 ; III.l-3.12cC-l 至 III.l-3.12cC-389 ; 111.1- 4.12cC-l 至 III.l-4.12cC-389 ; III.2.12cC-l 至 m.2.12cC-389) 表13c 化合物 ΠΙ.1-1、III.1-2、III.1-3、ΙΠ.1-4 及 III.2,其中 A 為 3-氣基吡啶-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 m.l-1.13cC-l 至 III.l-L13cC-389 ; ΠΙ.1-2.13cC-l 至 III.l-2.13cC-389 ; III.l-3.13cC-l 至 III.l-3.13cC-389 ; 111.1- 4.13cC-l 至 III.l-4.13cC-389 ; III.2.13cC-l 至 III.2.13cC-389) 表14c 化合物 ΠΙ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 4-氣基p比咬-5-基,且B係在各情況中相應於表C之·一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.14cC-l 至 III.l-1.14cC-389 ; III.1-2.14cC-l 至 III.l-2.14cC-389 ; III.l-3.14cC-l 至 III.l-3,14cC-389 ; 137059 -244- 200932116 111.1- 4.14cC-l 至 III.1-4.14cC-389 ; III.2.14cC-l 至 III.2.14cC-389) 表15c 化合物 m.1-1、III.1-2、III.1-3、m.1-4 及 III.2,其中 A 為 3-氟基峨咬-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 m.l-1.15cC-l 至 III.1-1.15CC-389 ; III.1-2.15cC-l 至 III.l-2.15cC-389 ; III.l-3.15cC-l 至 III.l-3.15cC-389 ; 111.1- 4.15cC-l 至 III.l-4.15cC-389 ; III.2.15cC-l 至 III.2.15cC-389) 表16c 化合物 III.1-1、III.1-2、III.1-3、ΙΠ.1-4 及III.2,其中 A為 4-氟基吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 IILl-1.16cC-l 至 III.1-U6CC-389 ; III.1-2.16cC-l 至 III.l-2.16cC-389 ; III.l-3.16cC-l 至 III.l-3.16cC-389 ; 111.1- 4.16cC-l 至 III.l-4.16cC-389 ; III.2.16cC-l 至 III.2.16cC-389) 表17c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、IIL1-3、ΙΠ.1-4 及 III.2,其中 A 為 5-氤基吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 Ill.l-l.ncC-l 至 III.l-1.17cC-389 ; III.1-2.17cC-l 至 III.l-2.17cC-389 ; III.l-3.17cC-l 至 III.l-3.17cC-389 ; 111.1- 4.l7cC-l 至 III.l-4.17cC-389 ; III,2.17cC-l 至 III.2.17cC-389) 表18c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、ΙΠ.1-3、ΙΠ.1-4 及 III.2,其中 A 為 6-氟基吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 m.l-1.18cC-l 至 III.1-1.18CC-389 ; III.1-2.18cC-l 至 III.l-2.18cC-389 ; III.l-3.18cC-l 至 III.l-3.18cC-389 ; 137059 -245- 200932116 111.1- 4.18cC-l 至 III.l-4.18cC-389 ; III.2.18cC-l 至 III.2.18cC-389) 表19c 化合物 ΠΙ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 2- 氣基p比咬-3-基’且B係在各情況中相應於表c之一値橫 列之基團(化合物 m.l-1.19cC-l 至 III.1-1.19cC-389 ; III.1-2.19cC-l 至 III.l-2.19cC-389 ; III.l-3.19cC-l 至 III.l-3.19cC-389 ; 111.1- 4.19cC-l 至 IILl-4.19cC-389 ; III.2.19cC-l 至 III.2.19cC-389) 表20c 化合物 m.i-i、m.i-2、m.i-3、m_i-4 及 m.2,其中 a 為 4-氟基p比咬-3-基,且B係在各情況中相應於表c之一個橫 列之基團(化合物 in.l-1.20cC-l 至 III.l-1.20cC-389 ; ΠΙ.1-2.20cC-l 至 III.l-2.20cC-389 ; III.l-3.20cC-l 至 III.l-3.20cC-389 ; 111.1- 4.20cC-l 至 III.l-4.20cC-389 ; III.2.20cC-l 至 m.2.20cC-389) 表21c 化合物 III.l-l、III_l-2、III.1-3、m.1-4及III.2,其中 A為 5-氟基吡啶-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.21cC-l 至 III.l-1.21cC-389 ; ΠΙ.1-2.21cC-l 至 III.1-2.21CC-389 ; III.l-3.21cC-l 至 IU.l-3.21cC-389 ; 111.1- 4.21cC-l 至 III.l-4.21cC-389 ; III.2.21cC-l 至 III.2.21cC-389) 表22c 化合物 ΠΙ.1-1、III.1-2、III.1-3、m.1-4 及 III.2,其中 A 為 6- 氟基吡咬-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.22cC-l 至 III.l-1.22cC-389 ; III.1-2.22cC-l 至 III.l-2.22cC-389 ; III.l-3.22cC-l 至 m.l-3.22cC-389 ; 137059 -246- 200932116 111.1- 4.22cC-l 至 III.l-4.22cC-389 ; III.2.22cC-l 至 III.2.22cC-389) 表23c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 ΙΠ.2,其中 A 為 2- 氟基吡啶-4-基,且B係在各情況中相應於表c之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.23cC-l 至 III.l-1.23cC-389 ; III.1-2.23cC-l 至 III.l-2.23cC-389 ; III.l-3.23cC-l 至 IIU-3.23cC-389 ; 111.1- 4.23cC-l 至 III.l-4.23cC-389 ; IIL2.23cC-l 至 III.2.23cC-389) 表24c 化合物 ΠΙ.1-1、ΠΙ.1-2、III.1-3、m.1-4 及III.2,其中 A為 3-氟基吡啶-4-基,且B係在各情況中相應於表c之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.24cC-l 至 IIU-1.24cC-389 ; III.1-2.24cC-l 至 III.l-2.24cC-389 ; III.l-3.24cC-l 至 III.1-3.24CC-389 ; 111.1- 4.24cC-l 至 III.l-4.24cC-389 ; III.2.24cC-l 至 III.2.24cC-389) 表25c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、IIL1-4 及 III.2,其中 A 為 3-甲基吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 m.l-l,25cC-l 至 III.l-1.25cC-389 ; ΠΙ.1-2.25cC-l 至 III.l-2.25cC-389 ; III.l-3.25cC-l 至 III.l-3.25cC-389 ; 111.1- 4.25cC-l 至 IILl-4,25cC-389 ; III.2.25cC-l 至 III.2.25cC-389) 表26c 化合物 ΠΙ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 4-曱基吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.26cC-l 至 III.l-1.26cC-389 ; III.1-2.26cC-l 至 III.l-2.26cC-389 ; III.l-3.26cC-l 至 III.l-3.26cC-389 ; 137059 -247- 200932116 111.1- 4_26cC-l 至 III.1-4.26cC-389 ; III.2.26cC-l 至 III.2.26cC-389) 表27c 化合物IIU-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及III.2,其中 a為 5-曱基叶°定-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 m.l-1.27cC-l 至 III.l-1.27cC-389 ; III.1-2.27cC-l 至 III.l-2.27cC-389 ; III.l-3.27cC-l 至 III.l-3.27cC-389 ; 111.1- 4.27cC-l 至 III.l-4.27cC-389 ; III.2.27cC-l 至 III.2.27cC-389) 表28c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 6-甲基吡啶-2-基’且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 m.l-1.28cC-l 至 III.l-1.28cC-389 ; III.1-2.28cC-l 至 III.l-2.28cC-389 ; III.l-3.28cC-l 至 III.l-3.28cC-389 ; 111.1- 4.28cC-l 至 III.l-4.28cC-389 ; III.2.28cC-l 至 III.2.28cC-389) 表29c 化合物 III.l-l、III.1-2 ' III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 2-甲基吡啶-3-基,且B係在各情況中相應於表c之一個橫 列之基團(化合物 in.l-1.29cC-l 至 III.l-1.29cC-389 ; III.1- 2.29cC-l 至 III.l-2.29cC-389 ; III.l-3.29cC-l 至 III_l-3.29cC-389 ; 111.1- 4.29cC-l 至 III.l-4.29cC-389 ; III.2.29cC-l 至 III.2.29cC-389) 表30c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 4- 甲基p比咬-3-基,且B係在各情況中相應於表c之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.30cC-l 至 III.l-1.30cC-389 ; ΠΙ.1-2.30cC-l 至 III.l-2.30cC-389 ; III.l-3.30cC-l 至 ni.l-3.30cC-389 ; 137059 -248- 200932116 111.1- 4.30cC-l 至 III.l-4.30cC-389 ; III.2.30cC-l 至 III.2.30cC-389) 表31c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、m.1-4及III.2,其中 A為 5-曱基吡啶-3-基,且B係在各情況中相應於表c之一個橫 列之基團(化合物 m.l-1.31cC-l 至 III.1-1.31CC-389 ; III.1-2.31cC-l 5. III. 1-2.3lcC-389 ; III.l-3.31cC-l J. III. 1-3.3lcC-389 ; 111.1- 4.31cC-l 至 III.l-4.31cC-389 ; III.2.31cC-l 至 III.2.31cC-389) 表32c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 6-曱基吡啶-3-基’且B係在各情況中相應於表c之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.32cC-l 至 III.l-1.32cC-389 ; ΠΙ.1-2.32cC-l 至 III_l-2.32cC-389 ; IIU-3.32cC-l 至 III.l-3.32cC-389 ; III_l-4.32cC-l 至 III.l-4.32cC-389 ; III.2.32cC-l 至 III.2.32cC-389) 表33c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 2-甲基吡啶-4-基,且B係在各情況中相應於表c之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.33cC-l 至 III.l-1.33cC-389) 表34c 化合物 ΙΪΙ.1-1、III.1-2、111,1-3、ΙΠ.1-4 及 III.2,其中 A 為 3-曱基吡啶-4-基,且B係在各情況中相應於表c之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.34cC-l 至 III.l-i.34cC-389 ; ΠΙ.1- 2.34cC-l 至 III.l-2.34cC-389 ; III.l-3.34cC-l 至 m.l-3.34cC-389 ; 111.1- 4.34cC-l 至 in.l-4.34cC-389 ; III.2.34cC-l 至 III.2.34cC-389) 表35c 137059 -249- 200932116 化合物 ΠΙ.1-1、III.1-2、ΙΠ.1-3、ΠΙ.1-4 及 ΠΙ.2 ’ 其中 A 為 4-甲基p比咬-5-基’且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.35cC-l 至 III.l-1.35cC-389 ; III.1-2.35cC-l 至 III.l-2.35cC-389 ; III.l-3.35cC-l 至 III.l-3.35cC-389 ; III.l_4.35cC-l 至 III_l-4.35cC-389 ; III.2.;35cC-l 至 III.2.35cC-389) 表36c 化合物 ΠΙ.1-1、ΠΙ.1-2、III.1-3、ΙΠ.1-4 及 III.2,其中 A 為 3-甲氧基吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表c之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.36cC-l 至 III.l-1.36cC-389 ; III.1-2.36cC-l 至 III.l-2.36cC-389 ; III.l-3.36cC-l 至 III.l-3.36cC-389 ; 111.1- 4.36cC-l 至 III,l-4.36cC-389 ; III.2.36cC-l 至 III.2.36cC-389) 表37c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 4-甲氧基吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.37cC-l 至 III.l-1.37cC-389 ; III_l-2.37cC-l 至 III.l-2.37cC-389 ; IILl-3.37cC-l 至 III.l-3.37cC-389 ;III.l-4.37cC-l 至 III.l-4.37cC-389 ; III.2.37cC-l 至 III.2.37cC-389) 表38c 化合物111.1-1、111.1-2、111.1-3、111.1-4及111.2,其中入為5-甲氧基吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.38cC-l 至 III.l-1.38cC-389 ; III.1-2.38cC-l 至 III.l-2.38cC-389 ; III.l-3.38cC-l 至 III.l-3.38cC-389 ; 111.1- 4.38cC-l 至 III.l-4.38cC-389 ; III.2.38cC-l 至 III.2.38cC-389) 表39c 137059 -250- 200932116 化合物 III.l-l、ΠΙ.1-2、III.1-3、ΠΙ.1-4 及 III.2 ’ 其中 A 為 6-曱氧基吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.39cC-l 至 III.l-1.39cC-389 ; III.1-2.39cC-l 至 III.l-2.39cC-389 ; III.l-3.39cC-l 至 III.l-3.39cC-389 ; 111.1- 4.39cC-l 至 III.l-4.39cC-389 ; III.2.39cC-l 至 III.2.39cC-389) 表40c 化合物III.l-l、ΠΙ.1-2、III.1-3、III.1-4 及III.2,其中 A為 2-甲氧基吡啶-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.40cC-l 至 III.l-1.40cC-389 ; III.1-2.40cC-l 至 III.l-2.40cC-389 ; III.l-3.40cC-l 至 III.l-3.40cC-389 ; 111.1- 4.40cC-l 至 III.1-4.40cC-389 ; III.2.40cC-l 至 III.2.40cC-389) 表41c 化合物 III.l-l、ΠΙ.1-2、III.1-3、m.1-4 及 III.2 ,其中 A 為 4-甲氧基吡啶-3-基’且B係在各情況中相應於表c之一個 橫列之基團(化合物 m.l-1.41cC-l 至 III.1-1.41CC-389 ; III.1-2.41cC-l 至 III.l-2.41cC-389 ; III.l-3.41cC-l 至 III.l-3.41cC-389 ; 111.1- 4.41cC-l 至 III.l-4.41cC-389 ; III.2.41cC-l 至 ffl.2_41cC-389) 表42c 化合物 ΙΪΙ.1-1、ΠΙ.1-2、III.1-3、III.1-4 及 ΙΙΙ·2,其中 A 為 5- 甲氧基ρ比咬-3-基’且B係在各情況中相應於表c之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.42cC-l 至 III.l-1.42cC-389 ; III.1- 2.42cC-l 至 III.l-2.42cC-389 ; III.l-3.42cC-l 至 ni.l-3,42cC-389 ; 111.1- 4.42cC-l 至 III.l-4.42cC-389 ; III.2.42cC-l 至 ni.2.42cC-389) 表43c 137059 -251 - 200932116 化合物 ΠΙ.1-1、IIU-2、III.1-3、III.1-4及 III.2,其中 A為 6-曱氧基吡啶-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 IIU-1.43cC-l 至 III.l-1.43cC-389 ; III.1-2.43cC-l 至 III.l-2.43cC-389 ; III.l-3.43cC-l 至 III.l-3.43cC-389 ; 111.1- 4.43cC-l 至 III.l-4.43cC-389 ; III.2.43cC-l 至 III.2.43cC-389) 表44c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、m.1-4 及 III.2,其中 A 為 2-甲氧基吡啶-4-基,且B係在各情況中相應於表c之一個 〇 橫列之基團(化合物 III.l-1.44cC-l 至 III.1-1.44CC-389 ; ΙΠ.1- 2.44cC-l 至 III.l-2.44cC-389 ; III.l-3.44cC-l 至 III.l-3.44cC-389 ; 111.1- 4.44cC-l 至 m.l-4.44cC-389 ; III.2.44cC-l 至 III.2.44cC-389) 表45c 化合物 ΠΙ.1-1、ΙΠ.1-2、ΙΠ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 3-甲氧基吡啶-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.45cC-l 至 IILl-1.45cC-389 ; III.1-2.45cC-l 至 III.l-2.45cC-389 ; III.l-3.45cC-l 至 III.l-3.45cC-389 ; 111.1- 4.45cC-l 至 III.l-4.45cC-389 ; III.2.45cC-l 至 III.2.45cC-389) 表46c 化合物ΠΙ.1-1、ΙΠ.1-2、ΙΠ.1-3、III.1-4 及III.2,其中 A為 3,5-二氯吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 ra.l-1.46cC-l 至 III.l-1.46cC-389 ; ΠΙ.1-2.46cC-l 至 III_l-2.46cC-389 ; III.l-3.46cC-l 至 III.l-3.46cC-389 ; 111.1- 4.46cC-l 至 III.l-4.46cC-389 ; III.2.46cC-l 至 III.2.46cC-389) 表47c 137059 •252- 200932116 化合物III.l-l、III.1-2、ΠΙ.1-3、ΠΙ.1-4 及 ΠΙ.2,其中 A為 2,4-二氣吡啶-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 IIU-1.47cC-l 至 III.l-1.47cC-389 ; ΠΙ.1-2.47cC-l 至 III.l-2.47cC-389 ; m.l-3.47cC-l 至 III.l-3.47cC-389 ; 111.1- 4.47cC-l 至 III.l-4.47cC-389 ; III.2.47cC-l 至 III.2.47cC-389) 表48c 化合物ΠΙ.1-1、ΙΠ.1-2、ΙΠ.1-3、ΠΙ.1-4及ΙΠ.2,其中 A為 2,5-二氯吡啶-3-基’且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.48cC-l 至 III.l-1.48cC-389 ; III.1-2.48cC-l 至 III.l-2.48cC-389 ; III.l-3.48cC-l 至 III.l-3.48cC-389 ; 111.1- 4.48cC-l 至 III.l-4.48cC-389 ; III.2.48cC-l 至 III.2.48cC-389) 表49c 化合物III.l-l、ΙΠ.1-2、ΠΙ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A為 2,6-二氯吡啶-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.49cC-l 至 III.l-1.49cC-389 ; ΠΙ.1-2.49cC-l 至 III.l-2.49cC-389 ; III.l-3.49cC-l 至 III.l-3.49cC-389 ; 111.1- 4.49cC-l 至 III.l-4.49cC-389 ; III.2.49cC-l 至 III.2.49cC-389) 表50c 化合物ΠΙ.1-1、ΙΠ.1-2、ΠΙ.1-3、ΠΙ.1-4及III.2,其中 A為 2,6-二氯吡啶-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.50cC-l 至 III.l-1.50cC-389 ; III.1-2.50cC-l 至 III.l-2.50cC-389 ; III.l-3.50cC-l 至 III.l-3.50cC-389 ; 111.1- 4.50cC-l 至 IIU-4.50cC-389 ; III.2.50cC-l 至 IIL2.50cC-389) 表51c 137059 253- 200932116 化合物 IIU-l、m.l-2、ΠΙ.1-3、ΙΠ.1-4及 ΙΠ.2,其中 A為 3,5-二氣吡啶-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 IIU-1.51cC-l 至 III.l-1.51cC-389 ; III.1-2.51cC-l 至 III.l-2.51cC-389 ; III.l-3.51cC-l 至 III.l-3.51cC-389 ; 111.1- 4.51cC-l 至 IIU-4.51cC-389 ; III.2.51cC-l 至 III.2.51cC-389) 表52c 化合物III.1-1、III.1-2、ΠΙ.1-3、III.1-4 及ΙΠ.2,其中 A為 3,6-二氣吡啶-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 ® 列之基團(化合物 III.l-1.52cC-l 至 III.l-1.52cC-389 ; IIU- 2.52cC-l 至 III.l-2.52cC-389 ; III.l-3.52cC-l 至 III.l-3.52cC-389 ; 111.1- 4.52cC-l 至 III.l-4.52cC-389 ; III.2.52cC-l 至 III.2.52cC-389) 表53c 化合物 ΙΠ.1-1、ΙΠ.1-2、ΠΙ,Ι-3、ΙΠ.1-4 及 ΠΙ.2,其中 A為 2,5-二氣吡啶-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 m.l-1.53cC-l 至 III.l-1.53cC-389 ; III.1-2.53cC-l 至 III.l-2.53cC-389 ; III.l-3.53cC-l 至 III.l-3.53cC-389 ; ❹ 111.1- 4.53cC-l 至 III.l-4.53cC-389 ; III.2.53cC-l 至 III.2.53cC-389) 表54c 化合物ΙΠ.1-1、ΙΠ.1-2、ΠΙ.1-3、ΙΠ.1-4 及 ΙΠ.2,其中 A為 2,3-二氯吡啶-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 m.l-1.54cC-l 至 III.l-1.54cC-389 ; III.1-2.54cC-l 至 III.l-2.54cC-389 ; III.l-3.54cC-l 至 III.l-3.54cC-389 ; 111.1- 4.54cC-l 至 IILl-4.54cC-389 ; III.2.54cC-l 至 III.2.54cC-389) 表55c 137059 -254- 200932116 化合物ΙΠ.1-1、ΙΠ.1-2、ΠΙ.1-3、ΙΠ.1-4及III.2,其中 A為 2,4-二氣吡啶-5-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.55cC-l 至 III.l-l_55cC-389 ; III.1-2.55cC-l 至 III.l-2.55cC-389 ; III.l-3.55cC-l 至 III.l-3.55cC-389 ; 111.1- 4.55cC-l 至 IILl-4.55cC-389 ; III.2.55cC-l 至 III.2.55cC-389) 表56c 化合物III.l-l、ΙΠ.1-2、ΠΙ.1-3、III.1-4 及 ΙΠ.2,其中 A為 3,5-二氟吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 〇 列之基團(化合物 ni.l-1.56cC-l 至 III.1-1.56CC-389 ; III.1- 2.56cC-l 至 III.l-2.56cC-389 ; III.l-3.56cC-l 至 III.l-3.56cC-389 ; 111.1- 4.56cC-l 至 III.l-4.56cC-389 ; III.2.56cC-l 至 III.2.56cC-389) 表57c 化合物 ΙΠ.1-1、ΙΠ.1-2、ΠΙ.1-3、ΙΠ.1-4 及 ΙΙΙ·2,其中 A為 3,5-二氟吡啶-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.1-1.57CC-1 至 III.1-1.57CC-389 ; ΠΙ.1-2.57cC-l 至 III.l-2.57cC-389 ; III.l-3.57cC-l 至 III.1-3.57CC-389 ; ❹ 111.1- 4.57cC-l 至 III.l-4.57cC-389 ; III.2.57cC-l 至 m.2.57cC-389) 表58c 化合物 ΙΠ.1-1、ΙΠ.1-2、ΠΙ.1-3、IIL1-4 及III.2,其中 A為 2,3-二氟吡啶-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.58cC-l 至 III.l-1.58cC-389 ; III.1-2.58cC-l 至 III.l-2.58cC-389 ; III.l-3.58cC-l 至 III.l-3.58cC-389 ; 111.1- 4_58cC-l 至 III.l-4.58cC-389 ; III.2.58cC-l 至 III.2.58cC-389) 表59c 137059 255- 200932116 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、III.1-3、m.l-4及III.2,其中 A為 3,5-二曱基吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.59cC-l 至 III.l-1.59cC-389 ; III.1-2.59cC-l 至 III.l-2.59cC-389 ; III.l-3.59cC-l 至 III.l-3.59cC-389 ; 111.1- 4.59cC-l 至 III.l-4.59cC-389 ; III.2.59cC-l 至 III.2.59cC-389) 表60c 化合物 III.l-l、III.1-2、ΠΙ.1-3、III.1-4及 III.2,其中 A為 3,4-二曱基吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表c之一個 ® 橫列之基團(化合物 III.1-1.60CC-1 至 ni.l-1.60cC-389 ; ΙΠ.1- 2.60cC-l 至 III.l-2.60cC-389 ; III.l-3.60cC-l 至 III.l-3.60cC-389 ; 111.1- 4.60cC-l 至 III.l-4.60cC-389 ; III.2.60cC-l 至 III.2.60cC-389) 表61c 化合物 ΙΠ.1-1、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4 及 ΙΠ.2,其中 A 為 4,6- 二甲基吡啶-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.61cC-l 至 III.l-1.61cC-389 ; III.1- _ 2.61cC-l 至 III.l-2.61cC-389 ; III.l-3.61cC-l 至 III.l-3.61cC-389 ; 〇 111.1- 4.61CC-1 至 III.l-4.61cC-389 ; m.2.61cC-l 至 III.2.61cC-389) 表62c 化合物 III.1-1、III.1-2、III.1-3、m.l-4 及 ΠΙ.2,其中 A 為 2,4-二曱基吡啶-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 m.l-1.62cC-l 至 III.l-1.62cC-389 ; III.1-2.62cC-l 至 III.l-2.62cC-389 ; III.l-3.62cC-l 至 III.l-3.62cC-389 ; 111.1- 4.62cC-l 至 III.l-4.62cC-389 ; III_2.62cC-l 至 m.2.62cC-389) 表63c 137059 -256- 200932116 化合物 III.l-l、ΠΙ.1-2、ΠΙ.1-3、III.1-4及 ΙΠ.2,其中 A為 3,5-二甲基峨σ定-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.63cC-l 至 III.l-1.63cC-389 ; III.1-2.63cC-l 至 III.l-2.63cC-389 ; III_l-3.63cC-l 至 III.l-3.63cC-389 ; 111.1- 4.63cC-l 至 III.l-4.63cC-389 ; III.2.63cC-l 至 III.2.63cC-389) 表64c 化合物 III.l-l、ΠΙ.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 2-氣基-3-氟基峨咬-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一 ® 個橫列之基團(化合物 III.l-1.64cC-l 至 III.l-1.64cC-389 ; 111.1- 2.64cC-l 至 III.l-2.64cC-389 ; III.l-3.64cC-l 至 III.l-3.64cC-389 ;III.l-4.64cC-l 至 III.l-4.64cC-389 ; III.2.64cC-l 至 III.2.64cC-389) 表65c 化合物 III.l-l、ΠΙ.1-2、ΠΙ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 4-氣基-3-甲基吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一 個橫列之基團(化合物 III.l-1.65cC-l 至 IILl-1.65cC-389 ; IIU-2.65cC-l 至 III.l-2.65cC-389 ; III.l-3.65cC-l 至 III.l-3.65cC-389 〇 ;111.1-4.65(:(:-1至111.1-4.65(:(:-389;111.2.65^:-1至111.2.65〇(:-389) 表66c 化合物 III.l-l、ΠΙ.1-2、ΠΙ.1-3、ΠΙ.1-4及 III.2,其中 A為 5-氣基-3-甲基吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一 個橫列之基團(化合物 III.l-1.66cC-l 至 III.l-1.66cC-389 ; 111.1- 2.66cC-l 至 III.l-2.66cC-389 ; III.l-3.66cC-l 至 III.l-3.66cC-389 ;III.l-4.66cC-l 至 IILl-4.66cC-389; III.2.66cC-l 至 III.2.66cC-389) 表67c 137059 - 257 - 200932116 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、ΙΠ.1-3、ΠΙ.1-4 及 III.2,其中 A 為 5-氟基-3-甲基ρ比咬-2-基,且B係在各情況中相應於表c之一 個橫列之基團(化合物 III.l-1.67cC-l 至 III.l-l.67cC-389 ; 111.1- 2.67cC-l 至 III.l-2.67cC-389 ; III.l-3.67cC-l 至 III.l-3.67cC-389 ;III.l-4.67cC-l 至 III.l-4.67cC-389 ; III.2.67cC-l 至 III.2.67cC-389) 表68c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 3-氯基-5-三氟曱基吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表c ❹ 之一個橫列之基團(化合物III.l-1.68cC-l至III.l-1.68cC-389 ; 111.1- 2.68cC-l 至 III.l-2.68cC-389 ; III.l-3.68cC-l 至 III.l-3.68cC-389 ;III.l-4.68cC-l 至 III.l-4.cC-389; III.2.68cC-l 至 III.2.68cC-389) 表69c 化合物 ΠΙ.1-1、III.1-2、IIL1-3、III.1-4 及III.2,其中 A為 2-氯基-6-三氟甲基吡啶-3-基,且B係在各情況中相應於表c 之一個橫列之基團(化合物III.1-1.69CC-1至III.l-1.69cC-389 ; 111.1- 2.69cC-l 至 III.l-2.69cC-389 ; III.l-3.69cC-l 至 III.l-3.69cC-389 Ο ;111.1-4.69(;(:-1至111.1-4.69(;(:-389;111.2.69(:(:-1至111.2.69(;(:-389) 表70c 化合物 III.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4及 III.2,其中 A為 2,4-二氣-6-曱基吡啶-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一 個橫列之基團(化合物 III.l-1.70cC-l 至 III.l-1.70cC-389 ; 111.1- 2.70cC-l 至 III.l-2.70cC-389 ; III.1-3.70CC-1 至 III.l-3.70cC-389 ;111.1-4.70(;(:-1至111,1-4.70(;(:-389;111.2.70(^-1至111.2.7(^0389) 表71c 137059 - 258 - 200932116 化合物III.l-l、ΙΙΙΛ-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A為 3,4,5-三氯吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 m.l-1.71cC-l 至 III.l-1.71cC-389 ; ΠΙ.1-2.71cC-l 至 III.l-2.71cC-389 ; III.i-3.71cC-l 至 III.l-3.71cC-389 ; 111.1- 4.71cC-l 至 III.l-4.71cC-389 ; III.2.71cC-l 至 III.2.71cC-389) 表72c 化合物ΠΙ.1-1、III.1-2、III.1-3、m.1-4及 III.2,其中 A為 2,4,6-三氯峨。定-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.72cC-l 至 III.l-1.72cC-389 ; IIU-2.72cC-l 至 III.l-2.72cC-389 ; III.l-3.72cC-l 至 III.l-3.72cC-389 ; 111.1- 4.72cC-l 至 III.l-4.72cC-389 ; m.2.72cC-l 至 III.2.72cC-389) 表73c 化合物 ΠΙ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為喊 啶-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫列之基 團(化合物 III.l-1.73cC-l 至 III.l-1.73cC-389 ; III.l-2.73cC-l 至 111.1- 2.73cC-389 ; III.l-3.73cC-l 至 III.l-3.73cC-389 ; III.1-4.73CC-1 至 III.l-4.73cC-389 ; III.2.73cC-l 至 III.2.73cC-389) 表74c 化合物 ΠΙ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及III.2,其中 A為喷 啶-5-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫列之基 團(化合物 III.l-1.74cC-l 至 m_l-1.74cC-389 ; III.l-2.74cC-l 至 111.1- 2.74cC-389 ; III.l-3.74cC-l 至 III.l-3.74cC-389 ; III.l-4.74cC-l 至 III.l-4.74cC-389 ; III.2.74cC-l 至 III.2.74cC-389) 表75c 137059 -259- 200932116 化合物 m.i-i、m.i-2、m.i-3、m.i-4及πι.2,其中 a為 6-氯基嘧啶-3-基,且B係在各情況中相應於表c之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.75cC-l 至 III.l-1.75cC-389 ; ΠΙ.1-2_75cC-l 至 III.l-2.75cC-389 ; III.l-3.75cC-l 至 III.l-3.75cC-389 ; 111.1- 4.75cC-l 至 III.l-4.75cC-389 ; III.2.75cC-l 至 III.2.75cC-389) 表76c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、III.1-3、m.1-4 及 III.2,其中 A為 6-甲基嘧啶-3-基,且B係在各情況中相應於表c之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.76cC-l 至 III.l-1.76cC-389 ; III.1-2.76cC-l 至 III.l-2.76cC-389 ; III.l-3.76cC-l 至 III.l-3.76cC-389 ; 111.1- 4.76cC-l 至 III.l-4.76cC-389 ; III.2.76cC-l 至 m.2.76cC-389) 表77c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4及 III.2,其中 A為 6-曱氧基嘧啶-3-基,且B係在各情況中相應於表c之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.77cC-l 至 III.l-1.77cC-389 ; 111.1- 2.77cC-l 至 III.l-2.77cC-389 ; III.l-3.77cC-l 至 IIL1-3.77CC-389 ;111.1-4.77(:(:-1至111.1-4.77(:(:-389;111.2.77〇(:-1至111.2.77(:(:-389) 表78c 化合物ΪΙΙ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4及 III.2,其中 A為 2,4-二氯嘧啶-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.78cC-l 至 IIU-1.78cC-389 ; III.1-2.78cC-l 至 ni.l-2.78cC-389 ; III.l-3.78cC-l 至 III.l-3.78cC-389 ; 111.1- 4.78cC-l 至 III.l-4.78cC-389 ; IIL2.78cC-l 至 III.2.78cC-389) 表79c 137059 -260- 200932116 化合物 IIU-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 2,6-二氯嘧啶-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.79cC-l 至 III.l-1.79cC-389 ; III.1-2.79cC-l 至 III.l-2.79cC-389 ; III.l-3.79cC-l 至 III.l-3.79cC-389 ; 111.1- 4.79cC-l 至 III.l-4.79cC-389 ; III.2.79cC-l 至 III.2.79cC-389) 表80c 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、III.1-3、ΙΠ.1-4 及 III.2,其中 A為 2,4-二氟嘧啶-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.80cC-l 至 IIU-1.80cC-389 ; III.1-2.80cC-l 至 III.l-2.80cC-389 ; III.l-3.80cC-l 至 III.l-3.80cC-389 ; 111.1- 4.80cC-l 至 III.l-4.80cC-389 ; III.2.80cC-l 至 III.2.80cC-389) 表81c 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4及III.2,其中 A為 2,6-二氟嘧啶-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 m.l-1.81cC-l 至 III.1-1.81CC-389 ; ΠΙ.1-2.81cC-l 至 III.l-2.81cC-389 ; III.l-3.81cC-l 至 III.l-3.81cC-389 ; 111.1- 4.81cC-l 至 III.l-4.81cC-389 ; IU.2.81cC-l 至 III.2.81cC-389) 表82c 化合物 IIU-1、ΙΠ.1-2、III.1-3、ΠΙ.1-4 及III.2,其中 A為 1,3,5-三畊-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫列之 基團(化合物 III.l-1.82cC-l 至 m.l-1.82cC-389 ; III.l-2.82cC-l 至 111.1- 2.82cC-389 ; III.l-3.82cC-l 至 III.l-3.82cC-389 ; III.l-4.82cC-l 至 III.l-4.82cC-389 ; III.2.82cC-l 至 III.2.82cC-389) 表83c 137059 261 - 200932116 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、ΙΠ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為口塞 吩-2-基,且B係在各情況中相應於表c之一個橫列之基 團(化合物 IIU-1.83cC-l 至 III.l-1.83cC-389 ; III.l-2.83cC-l 至 111.1- 2.83cC-389 ; III.l-3.83cC-l 至 m.l-3.83cC-389 ; III.l-4.83cC-l 至 III.l-4.83cC-389 ; III,2.83cC-l 至 III.2.83cC-389) 表84c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A為嘧 吩-3-基’且B係在各情況中相應於表c之一個橫列之基 〇 團(化合物 III.1-1.84CC-1 至 III.1-1.84CC-389 ; III.l-2.84cC-l 至 111.1- 2.84cC-389 ; III.l-3.84cC-l 至 III.l-3.84cC-389 ; III.l-4.84cC-l 至 III.l-4.84cC-389 ; III.2.84cC-l 至 III.2.84cC-389) 表85c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、ra.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 5-氣基嘧吩-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 m.l-1.85cC-l 至 III.1-1.85CC-389 ; III.1-2.85cC-l 至 III.l-2.85cC-389 ; III.l-3.85cC-l 至 III.l-3.85cC-389 ; ❹ 111.1- 4.85cC-l 至 III.l-4.85cC-389 ; III.2.85cC-l 至 III.2.85cC-389) 表86c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 2-氣基噻吩-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.86cC-l 至 III.l-1.86cC-389 ; III.1-2.86cC-l 至 III.l-2.86cC-389 ; III.l-3.86cC-l 至 ni.l-3.86cC-389 ; 111.1- 4.86cC-l 至 III.l-4.86cC-389 ; III.2.86cC-l 至 in.2.86cC-389) 表87c 137059 -262- 200932116 化合物III.l-l、ΠΙ.1-2、III.1-3、ΠΙ.1-4 及 III.2,其中 A為 4-氯基0塞吩-3-基’且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.87cC-l 至 III.l-1.87cC-389 ; III.1-2.87cC-l 至 III.l-2.87cC-389 ; III.l-3.87cC-l 至 III.l-3.87cC-389 ; 111.1- 4.87cC-l 至 III.l-4.87cC-389 ; III.2.87C01 至 III.2.87cC-389) 表88c 化合物 ΠΙ.1-1、ΠΙ.1-2、III.1-3、ΙΠ.1-4 及 III.2,其中 A 為 5-氣基碟吩-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.88cC-l 至 III.l-1.88cC-389 ; III.1-2.88cC-l 至 III.l-2.88cC-389 ; III.l-3.88cC-l 至 IILl-3.88cC-389 ; 111.1- 4.88cC-l 至 III.l-4.88cC-389 ; III.2.88cC-l 至 III.2.88cC-389) 表89c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、III.1-3、ΙΠ.1-4 及 III.2,其中 A 為 2-溴基噻吩-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.89cC-l 至 III.l-1.89cC-389 ; III.1-2.89cC-l 至 III.l-2.89cC-389 ; III.l-3.89cC-l 至 III.l-3.89cC-389 ; 111.1- 4.89cC-l 至 III.l-4.89cC-389 ; III.2.89cC-l 至 III.2.89cC-389) 表90c 化合物 ΠΙ.1-1、ΠΙ.1-2、III.1-3、ΙΠ.1-4 及 III.2,其中 A 為 4-溴基p塞吩-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 ni.l-1.90cC-l 至 III.l-1.90cC-389 ; III.1-2.90cC-l 至 III.l-2.90cC-389 ; III.l-3.90cC-l 至 III.l-3.90cC-389 ; 111.1- 4.90cC-l 至 m.l-4.90cC-389 ; III.2.90cC-l 至 III.2.90cC-389) 表91c 137059 263· 200932116 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、ΙΠ.1-4 及 III.2,其中 A 為 5-溴基ρ塞吩-3-基’且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.91cC-l 至 III.l-1.91cC-389 ; 111.1- 2.91cC-l 至 III.l-2.91cC-389 ; m.l-3.91cC-l 至 III.l-3.91cC-389 ;III.l-4.91cC-l 至 III.l-4.91cC-389 ; III.2.91cC-l 至 III.2.91cC-389) 表92c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 5-甲基p塞吩-2-基,且B係在各情況中相應於表c之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.92cC-l 至 III.l-1.92cC-389 ; ΠΙ.1-2.92cC-l 至 III.l-2.92cC-389 ; III.l-3.92cC-l 至 Iin-3.92cC-389 ; 111.1- 4.92cC-l 至 m.l-4.92cC-389 ; III.2.92cC-l 至 ni.2.92cC-389) 表93c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及ΙΠ.2,其中A為 2-甲基p塞吩-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.93cC-l 至 III.l-1.93cC-389 ; III.1-2.93cC-l 至 III.l-2.93cC-389 ; III.l-3.93cC-l 至 IIU-3.93cC-389 ; 111.1- 4.93c(M 至 III.l-4.93cC-389 ; m.2.93cC-l 至 III.2.93cC-389) 表94c 化合物III.1-1、III.1-2、ΠΙ.1-3、III.1-4 及 ΠΙ.2,其中 A為 4,5-二氯嘧吩-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 m.l-1.94cC-l 至 III.l-1.94cC-389 ; III.1-2.94cC-l 至 III.l-2.94cC-389 ; III.l-3.94cC-l 至 III.l-3.94cC-389 ; 111.1- 4.94cC-l 至 III.l-4.94cC-389 ; III.2.94cC-l 至 III.2.94cC-389) 表95c 137059 -264- 200932116 化合物 III.l-l、m.l-2、ΙΠ,Ι-3、ΙΠ.1-4 及ΙΠ.2,其中 A 為 2,5-二氯喳吩-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.95cC-l 至 III.l-1.95cC-389 ; III.1-2.95cC-l 至 III.l-2.95cC-389 ; III.l-3.95cC-l 至 III.1-3.95CC-389 ; IIU-4.95cC-l 至 III.l-4.95cC-389 ; III.2.95cC-l 至 III.2.95cC-389) 表96c 化合物 ΠΙ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4及 III.2,其中 A為 2,3-二氯嘍吩-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 IIU-1.96cC-l 至 III.l-1.96cC-389 ; III.1-2.96cC-l 至 III.l-2.96cC-389 ; III.l-3.96cC-l 至 III.l-3.96cC-389 ; 111.1- 4.96cC-l 至 III.l-4.%cC-389 ; III.2.96cC-l 至 III.2.96cC-389) 表97c 化合物 ΠΙ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4及 ΙΠ.2,其中 A為 2,5-二漠基塞吩-3-基,且B係在各情況中相應於表c之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.97cC-l 至 III.l-1.97cC-389 ; III.1-2.97cC-l 至 III.l-2.97cC-389 ; III.l-3.97cC-l 至 III.l-3.97cC-389 ; 111.1- 4.97cC-l 至 III.l-4_97cC-389 ; III.2_97cC-l 至 III.2.97cC-389) 表98c 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4 及m.2,其中 A為4,5- 二甲基p塞吩-2-基’且B係在各情況中相應於表c之一個 撗列之基團(化合物 III.l-1.98cC-l 至 III.l-1.98cC-389 ; III.1-2.98cC-l 至 III.l-2.98cC-389 ; III.l-3.98cC-l 至 m.i_3.98cC-389 ; 111.1- 4.98cC-l 至 III.l-4.98cC-389 ; III.2.98cC-l 至 m.2.98cC-389) 表99c 137059 -265- 200932116 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、III.1-3、ΙΠ.1-4 及 III.2,其中 A為 2,5-二曱基嘧吩-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.99cC-l 至 III.l-1.99cC-389 ; 111.1- 2.99cC-l 至 III.l-2.99cC-389 ; III.l-3.99cC-l 至 III.l-3.99cC-389 ;111.1-4.99〇(:-1至111.1-4.9处(:-389;111.2.99^:-1至111.2.99(:(:-389) 表 100c 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、ΙΠ.1-3、III.1-4及 III.2,其中 A為 2,3-二曱基嘧吩-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 〇 橫列之基團(化合物 III.l-l.lOOcC-1 至 III.l-l.lOOcC-389 ; III.1- 2.100(:01至111.1-2.100(:(:-389;111.1-3.100(:01至111.1-3.100(:(:-389; 111.1- 4.100cC-l 至 III.1-4.100CC-389 ; m.2.100cC-l 至 III.2.100cC-389) 表 101c 化合物III.l-l、ΙΠ.1-2、ΙΠ.1-3、ΙΠ.1-4 及 III.2,其中 A為 3,4,5-三氯噻吩-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-l.lOlcC-1 至 III.l-l.lOlcC-389 ; III.1-2.101cC-l 至 III.l-2.101cC-389; III.1-3.101CC-1 至 III.l-3.101cC-389 ; ❹ 111.1- 4.101cC-l 至 III.l-4.101cC-389 ; III.2.101cC-l 至 III.2.101cC-389) 表 102c 化合物ΠΙ.1-1、ΙΠ.1-2、ΙΠ.1-3、ΙΠ.1-4 及 III.2,其中 A為 2,4,5-三氯嚓吩-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.102cC-l 至 III.l-1.102cC-389 ; III.1-2.102(:(:-1至111.1-2.102(:0389;111.1-3.102(:(:-1至111.1-3.102(:0389; 111.1- 4.102cC-l 至 III.l-4.102cC-389 ; III.2.102cC-l 至 III.2.102cC-389) 表 103c 137059 -266- 200932116 化合物III.l-l、ΠΙ.1-2、ΠΙ.1-3、ΠΙ.1-4 及 III.2,其中 A為 2,4,5-三溴基嘧吩-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.1-1.103CC-1 至 III.l-1.103cC-389 ; III.1-2.103cC-l 至 III.l-2.103cC-389; III.l-3.103cC-l 至 III.l-3.103cC-389 ; 111.1- 4.103cC-l 至 III.l-4.103cC-389 ; III.2.103cC-l 至 III.2.103cC-389) 表 104c 化合物 III.l-l、ΠΙ.1-2、ΠΙ.1-3、III.1-4 及III.2,其中 A為 3,4,5-三甲基噻吩-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 〇 橫列之基團(化合物 III.l-1.104cC-l 至 III.l-1.104cC-389 ; III.1- 2.104cC-l 至 IILl-2.104cC-389 ; III.l-3.104cC-l 至 III.l-3.104cC-389 ; 111.1- 4.104cC-l 至 III.l-4.104cC-389 ; III.2.104cC-l 至 III.2.104cC-389) 表 105c 化合物 III.1-1、ΠΙ.1-2、ΠΙ.1-3、III.1-4 及III.2,其中 A為 4-氯基呋喃-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.105cC-l 至 III.l-1.105cC-389 ; IIU-2.105(^-1至111.1-2.105(^-389;111.1-3.105(;(:-1至111.1-3.105(:(:-389; ❹ 111.1- 4.105〇01至111.1-4.105(:(:-389;111.2.105(:01至111.2.105(:(:-389) 表 106c 化合物 III.1-1、III.1-2、ΠΙ.1-3、III.1-4及 III.2,其中 A為 5-氣基呋喃-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.106cC-l 至 III.l-1.106cC-389 ; III.1-2.106〇01至111.1-2.106(:(:-389;111.1-3.106£^-1至111.1-3.106〇^-389; 111.1- 4.106cC-l 至 III.l-4.106cC-389 ; III.2.106cC-l 至 III.2.106cC-389) 表 107c 137059 -267· 200932116 化合物 ΙΠ.1-1、ΙΠ.1-2、ΙΠ.1-3、ΠΙ.1-4 及 III.2,其中 A 為 3-溴基呋喃-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.1-1.107CC-1 至 III.l-1.107cC-389 ; III.1-2.107cC-l 至 III.l-2.107cC-389; III.l-3.107cC-l 至 III.l-3.107cC-389 ; 111.1- 4.107cC-l 至 III.l-4.107cC-389 ; III.2.107cC-l 至 III.2.107cC-389) 表 108c 化合物 III.1-1、ΙΠ.1-2、ΙΠ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 4-溴基呋喃-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 ® 列之基團(化合物 III.l-1.108cC-l 至 III.l-1.108cC-389 ; III.1- 2.108cC-l 至 III.l-2.108cC-389; ΙΠ.1-3.108cC-l 至 ΙΠ.1-3.108cC-389 ; 111.1- 4.108cC-l 至 III.l-4.108cC-389 ; III.2.108cC-l 至 III.2.108cC-389) 表 109c 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、ΙΠ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 5-溴基呋喃-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III_l-1.109cC-l 至 IILl-1.109cC-389 ; III.1-2.109cC-l 至 III.l-2.109cC-389; III.l-3.109cC-l 至 III.l-3.109cC-389 ; ❹ 111.1- 4.109CC-1 至 III.l-4.109cC-389 ; III.2.109CC-1 至 III.2.109CC-389) 表 110c 化合物 ΙΠ.1-1、ΙΠ.1-2、ΙΠ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A為 3,4-二氯呋喃-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-l.llOcC-1 至 III.l-l.llOcC-389 ; III.1-2.110cC-l 至 III.l-2.110cC-389 ; III.l-3.110cC-l 至 IIU-3.110CC-389 ; 111.1- 4.110cC-l 至 III.l-4.110cC-389 ; III.2.110cC-l 至 III.2.110cC-389) 表 111c 137059 - 268 - 200932116 化合物m.i-i、m.i-2、m.i-3、m.i-4及ιπ.2,其中 a為 4,5-二氯呋喃-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-l.lllcC-1 至 III.l-l.mcC-389 ; III.1-2.111cC-l 至 III.l-2.111cC-389 ; III.l-3.111cC-l 至 III.l-3.nicC-389 ; 111.1- 4.111cC-l 至 III.l-4.111cC-389 ; III.2.111cC-l 至 III.2.111cC-389) 表 112c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及III.2,其中 A為嘧 唑-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫列之基 〇 團(化合物 III.l-1.112cC-l 至 IILl-1.112cC-389 ; IILl-2.112cC-l 至 111.1- 2.112cC-389 ; III.l-3.112cC-l 至 III.l-3.112cC-389 ; III.1- 4.112cC-l 至 III.l-4.112cC-389 ; III.2.112cC-l 至 III.2.112cC-389) 表 113c 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4及 III.2,其中 A為嘧 唑-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫列之基 團(化合物 III.l-1.113cC-l 至 m.l-1.113cC-389 ; m.l-2.113cC-l 至 111.1- 2.113cC-389 ; III.l-3.113cC-l 至 III.l-3_113cC-389 ; III.1- 4.113cC-l 至 III.l-4.113cC-389 ; III.2.113cC-l 至 m.2.113cC-389) 表 114c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、ΠΙ.1-4 及 ΙΠ.2,其中 A 為嘧 唑-5-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫列之基 團(化合物 III.1-1.114CC-1 至 m.l-1.114cC-389 ; III.l-2.114cC-l 至 111.1- 2.114cC-389 ; III.l-3.114cC-l 至 III.l-3.114cC-389 ; III.l- 4.114cC-l 至 III.l-4.114cC-389 ; III.2.114cC-l 至 III.2.114cC-389) 表 115c 137059 -269- 200932116 化合物 m.i-i、ιπ.1-2、m.i-3、m.i-4 及 m.2,其中 a 為異 嘧唑-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫列之 基團(化合物 III.l-1.115cC-l 至 III.l-L115cC-389 ; III.l-2.115cC-l 至 III.l-2.115cC-389 ; III.l-3.115cC-l 至 III.l-3.115cC-389 ; III.l-4.115cC-l 至 III.l-4.115cC-389 ; III.2.115cC-l 至 III.2.115cC-389) 表 116c 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A為異 噻唑-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫列之 〇 基團(化合物 III.l-1.116cC-l 至 III.l-1.116cC-389 ; IILl-2.116cC-l 至 III.l-2.116cC-389 ; III.l-3.116cC-l 至 m.l-3.116cC-389 ; III.l-4.116cC-l 至 III.l-4.116cC-389 ; III.2.116cC-l 至 III.2.116cC-389) 表 117c 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4 及III.2,其中 A為異 嘧唑-5-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫列之 基團(化合物 III.l-1.117cC-l 至 IILl-1.117cC-389 ; III.l-2.117cC-l 至 III.l-2.117cC-389 ; III.l-3.117cC-l 至 III.l-3.117cC-389 ; ❹ 111.1- 4.117cC-l 至 III.l-4.117cC-389 ; III.2.117cC-l 至 III.2.117cC-389) 表 118c 化合物 ΠΙ.1-1、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4 及III.2,其中 A為 2-氯基嘧唑-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 IILl-1.118cC-l 至 III.l-1.118cC-389 ; III.1-2.118cC-l 至 III.l-2.118cC-389 ; III.l-3.118cC-l 至 III.l-3.118cC-389 ; 111.1- 4.118cC-l 至 III.l-4.118cC-389 ; III.2.118cC-l 至 III.2.118cC-389) 表 119c -270- 137059 200932116 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、IILl-3、III.1-4 及 III.2,其中 A為 2-氣基噻唑-5-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.119cC-l 至 III.l-1.119cC-389 ; III.1-2.119cC-l 至 III.l-2.119cC-389 ; III.l-3.119cC-l 至 III.l-3.119cC-389 ; 111.1- 4.119cC-l 至 III.l-4.119cC-389 ; III.2.119cC-l 至 III.2.119cC-389) 表 120c 化合物 ΙΠ.1-1、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 4-氣基噻唑-5-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 ¥ 列之基團(化合物 III.l-1.120cC-l 至 III.l-1.120cC-389 ; ΙΙΙ.1- 2.120〇(:-1至111.1-2.120^:-389;111.1-3.120^:-1至111.1-3.12(^(:-389; 111.1- 4.120cC-l 至 III.l-4.120cC-389 ; III.2.120cC-l 至 III.2.120cC-389) 表 121c 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、III.1-3、IIL1-4 及 III.2,其中 A 為 2- 溴基嘧唑-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.121cC-l 至 III.l-;L121cC-389 ; III.1- ^ 2.121cC-l 至 III.l-2.121cC-389 ; III.l-3.121cC-l 至 IIU-3.121cC-389 ; ❹ 111.1- 4.121cC-l 至 III.l-4.121cC-389 ; III.2.121cC-l 至 III.2.121cC-389) 表 122c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4及 III.2,其中 A為 2-溴基嘧唑-5-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.122cC-l 至 III.l-1.122cC-389 ; III.1-2.122^:-1至111.1-2.122(^:-389;111.1-3.122(:01至111.1-3.122(;(:-389; IILl-4.122cC-l 至 III.l-4.122cC-389 ; III.2.122cC-l 至 III.2.122cC-389) 表 123c 137059 -271 - 200932116 化合物 III.l-l、IILl-2、III.1-3、ΙΠ.1-4及III.2,其中 A 為 2,4-二氯嘧唑-5-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.123cC-l 至 III.l-1.123cC-389 ; III.1-2.123cC-l 至 III.l-2.123cC-389; III.l-3.123cC-l 至 III.l-3.123cC-389 ; 111.1- 4.123cC-l 至 III.l-4.123cC-389 ; III.2.123cC-l 至 III.2.123cC-389) 表 124c 化合物 ΙΠ.1-1、ΠΙ.1-2、III.1-3、IIL1-4 及 III.2,其中 A 為 3-氣基異嘧唑-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 ® 橫列之基團(化合物 IIU-1.124cC-l 至 III.l-1.124cC-389 ; III.1- 2.124cC-l 至 III.l-2.124cC-389; III.1-3.124CC-1 至 III.l-3.124cC-389 ; 111.1- 4.124cC-l 至 III.l-4.124cC-389 ; III.2.124cC-l 至 III.2.124cC-389) 表 125c 化合物 ΙΠ.1-1、ΠΙ.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 5-甲基異嘧唑-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.125cC-l 至 III.l-1.125cC-389 ; III.1-2.125cC-l 至 IIU-2.125cC-389; III.l-3.125cC-l 至 III.l-3.125cC-389 ; 111.1- 4.125cC-l 至 III.l-4.125cC-389 ; III.2.125cC-l 至 III.2.125cC-389) 表 126c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 3-甲基異嘧唑-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.1-1.126CC-1 至 III.l-1.126cC-389 ; III.1-2.126cC-l 至 III.l-2.126cC-389; IILl-3.126cC-l 至 m.l-3.126cC-389 ; 111.1- 4.126cC-l 至 III.l-4.126cC-389 ; III.2.126cC-l 至 III.2.126cC-389) 表 127c 137059 -272- 200932116 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、ΙΠ.1-3、ΙΠ.1-4 及 III.2,其中 A為 3-曱基異p塞唑-5-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.127cC-l 至 IIU-1.127cC-389 ; III.1-2.127cC-l 至 III.l-2.127cC-389; III.l-3.127cC-l 至 III.l-3.127cC-389 ; 111.1- 4.127cC-l 至 III.l-4.127cC-389 ; III.2.127cC-l 至 III.2.127cC-389) 表 128c 化合物III.l-l、ΙΠ.1-2、ΙΠ.1-3、ΠΙ.1-4及 III.2,其中 A為 4,5-二氯異嘧唑-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 ® 橫列之基團(化合物 III.l-1.128cC-l 至 IILl-1.128cC-389 ; III.1- 2.128cC-l 至 III.l-2.128cC-389; III.l-3.128cC-l 至 III.1-3.128CC-389 ; IILl-4.128cC-l 至 III.l-4.128cC-389 ; III.2.128cC-l 至 III.2.128cC-389) 表 129c 化合物 III.l-l、ΠΙ.1-2、ΙΠ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A為 4,5-二甲基異噻唑-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一 個橫列之基團(化合物 III.l-1.129cC-l 至 III.l-1.129cC-389 ; III.1-2.129cC-l 至 III.l-2.129cC-389; III.l-3.129cC-l 至 III.l-3.129cC-389 ; ❹ 111.1- 4.129cC-l 至 III.l-4.129cC-389 ; III.2.129cC-l 至 III.2.129cC-389) 表 130c 化合物 ΠΙ.1-1、III.1-2、ΙΠ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A為 3,5-二曱基異噻唑-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一 個橫列之基團(化合物 III.l-1.130cC-l 至 III.l-1.130cC-389 ; III.1-2.130cC-l 至 III.l-2.130cC-389 ; III.l-3.130cC-l 至 III.l-3.130cC-389 ; 111.1- 4.130cC-l 至 III.l-4.130cC-389 ; III.2.130cC-l 至 III.2.130cC-389) 表 131c 137059 •273 · 200932116 化合物 III.l-l、III.1-2、ΠΙ.1-3、ΠΙ.1-4及III.2,其中 A 為 3,4-二氯異嘧唑-5-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.131cC-l 至 III.l-1.131cC-389 ; III.1-2.131(^-1至111.1-2.131〇0389;111.1-3.131(;(:-1至111.1-3.131〇(:-389; 111.1- 4.131cC-l 至 III.l-4.131cC-389 ; III.2.131cC-l 至 III.2.131cC-389) 表 132c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、ΠΙ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A為噚 唑-2-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫列之基 團(化合物 III.l-1.132cC-l 至 III.l-1.132cC-389 ; III.l-2.132cC-l 至 III.l-2.132cC-389 ; III.l-3.132cC-l 至 III.l-3.132cC-389 ; III.l-4.132cC-l 至 III.l-4.132cC-389 ; III.2.132cC-l 至 III.2.132cC-389) 表 133c 化合物 III.l-l、III.1-2、ΠΙ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A為呤 唑-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫列之基 團(化合物 III.l-1.133cC-l 至 III.l-1.133cC-389 ; III.l-2.133cC-l 至 111.1- 2.133CC-389 ; III.l-3.133cC-l 至 III.l-3.133cC-389 ; III.1- 4.133cC-l 至 III.l-4.133cC-389 ; III.2.133cC-l 至 III.2.133cC-389) 表 134c 化合物 III.l-l、III.1-2、ΠΙ.1-3、III.1-4 及III.2,其中 A為哼 唑-5-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫列之基 團(化合物 III.l-l.lMcC-l 至 III.l-U34cC-389 ; III.l-2.134cC-l 至 III.l-2.134cC-389 ; III.l-3.134cC-l 至 III.l-3.134cC-389 ; III.l-4.134cC-l 至 III.l-4.134cC-389 ; III.2.134cC-l 至 III.2.134cC-389) 表 135c 137059 -274- 200932116 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、ΠΙ.1-3、ΙΠ.1-4 及 III.2,其中 A為異 11号唑-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫列之 基團(化合物111.1-1.135£;(:-1至111.1-1.135£:(:-389;111.1-2.135(:(:-1 至 III.l-2.135cC-389 ; III.l-3.135cC-l 至 III.l-3.135cC-389 ; III.l-4.135<:0:-1至111.1-4.135〇0:-389;111.2.135£:(:-1至111.2.135冗-389) 表 136c 化合物 ΙΠ.1-1、ΙΠ.1-2、ΠΙ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A為異 噚唑-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫列之 Ο 基團(化合物 III.l-1.136cC-l 至 III.l-1.136cC-389; III.l-2.136cC-l 至 III.l-2.136cC-389 ; III.l-3.136cC-l 至 III.l-3.136cC-389 ; III.l-4.136cC-l 至 III_l-4.136cC-389 ; III.2.136cC-l 至 III.2.136cC-389) 表 137c 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、ΠΙ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A為異 噚唑-5-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫列之 基團(化合物 III.l-1.137cC-l 至 III.l-1.137cC-389; III.l-2.137cC-l 至 III.l-2.137cC-389 ; III.l-3.137cC-l 至 III.l-3.137cC-389 ; III.1- ❹ 4.137cC-l 至 III.l-4.137cC-389 ; III.2.137cC-l 至 III.2.137cC-389) 表 138c 化合物 ΙΠ.1-1、ΙΙΪ.1-2、ΠΙ.1-3、III.1-4 及111.2,其中 A為 3-氣基異哼唑-5-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.138cC-l 至 III.l-1.138cC-389 ; III.1-2.138cC-l 至 III.l-2.138cC-389 ; ΠΙ.1-3.138cC-l 至 ΠΙ.1-3.138cC-389 ; III.l-4.138cC-l 至 III.l-4.138cC-389 ; III.2.138cC-l 至 III.2.138cC-389) 表 139c 137059 -275 - 200932116 化合物 III.l-l、ΠΙ.1-2、ΙΠ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 5-甲基異哼唑-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.139cC-l 至 III.l-1.139cC-389 ; III.1-2.13处(:-1至111.1-2.139〇(:-389;111.1-:3.139(^-1至111.1-3.139〇(:-389; 111.1- 4.139cC-l 至 III.l-4.139cC-389 ; IIL2.139cC-l 至 III.2.139cC-389) 表 140c 化合物 III.l-l、ΠΙ.1-2、ΙΠ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 5-甲基異噚唑-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 ® 橫列之基團(化合物 III.l-1.140cC-l 至 III.l-1.140cC-389 ; III.1- 2.140(^-1至111.1-2.140(^-389;111.1-3.140(;(:-1至111.1-3.140(^-389; 111.1- 4.140cC-l 至 III.l-4.140cC-389 ; IIL2.140cC-l 至 III.2.140cC-389) 表 141c 化合物 ΙΠ.1-1、ΠΙ.1-2 ' ΙΠ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 3-曱基異哼唑-5-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.141cC-l 至 III.l-1.141cC-389 ; III.1-2.141cC-l 至 III.l-2.141cC-389; III.l-3.141cC-l 至 III.l-3.141cC-389 ; ◎ 111.1- 4.141cC-l 至 III.l-4.141cC-389 ; III.2_141cC-l 至 III.2.141cC-389) 表 142c 化合物ΙΠ.1-1、ΠΙ.1-2、ΙΠ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A為 3,5-二曱基異哼唑-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一 個橫列之基團(化合物 III.l-1.142cC-l 至 III.l-1.142cC-389 ; ΙΙΪ.1-2.142cC-l 至 III.l-2.142cC-389; III.l-3.142cC-l 至 III.l-3,142cC-389 ; 111.1- 4.142<:(:-1至111.1-4.142〇0389;111.2.142(^-1至111.2.142〇(:-389) 表 143c 137059 -276- 200932116 化合物 m.l-1、III.1-2、m.l-3、ΠΙ.1-4 及 III.2,其中 A 為 3-氣基-5-甲基異哼唑-4-基,且B係在各情況中相應於表c 之一個橫列之基團(化合物III.l-1.143cC-l至III.l-1.143cC-389 ; III.l-2.143cC-l 至 m.l-2.143cC-389 ; m.l-3.143cC-l 至 111.1- 3.143(:(:-389;111.1-4.143£:01至111.1-4.143(:(:-389;111.2.143〇(:-1 至 III.2.143cC-389) 表 144c 化合物 ΠΙ.1-1、ΠΙ.1-2、ΙΠ.1-3、ΙΠ.1-4 及 ΙΠ.2,其中 A 為 3-〇 甲基-4-氣基異噚唑-5-基,且B係在各情況中相應於表c 之一個橫列之基團(化合物III.l-L144cC-l至III.l-1.144cC-389 ; III.l-2.144cC-l 至 III.l-2.144cC-389 ; III.l-3.144cC-l 至 111.1- 3.144(^-389;111.1-4.144〇01至111.1-4.144〇(:-389;111.2.144(:(:-1 至 IIL2.144cC-389) 表 145c 化合物 ΙΠ.1-1、ΠΙ.1-2、III.1-3、ΙΠ.1-4 及 III.2,其中 A 為 1- 甲基吡唑-3-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 〇 列之基團(化合物 III.l-1.145cC-l 至 III.l-1.145cC-389 ; III.1-2.145cC-l 至 III.l-2.145cC-389; III,l-3.145cC-l 至 III.l-3.145cC-389 ; 111.1- 4.145cC-l 至 III.l-4.145cC-389 ; III.2.145cC-l 至 III.2.145cC-389) 表 146c 化合物 ΠΙ.1-1、ΠΙ.1-2、III.1,3、m.1-4 及 III.2,其中 A 為 1-甲基晚唑-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.146cC-l 至 III.l-1.146cC-389 ; III.1-2.146cC-l 至 III.l-2.146cC_389; III.l-3.146cC-l 至 III.l-3.146cC-389 ; 137059 •277- 200932116 111.1- 4.146cC-l 至 III.l-4.146cC-389 ; III.2.146cC-l 至 III.2.146cC-389) 表 147c 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 1-曱基吡唑-5-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.147cC-l 至 III.l-1.147cC-389 ; III.1-2.147cC-l 至 III.l-2.147cC-389; III.l-3.147cC-l 至 III.l-3.147cC-389 ; 111.1- 4.147冗-1至111.1-4.147^:-389;111.2.147冗-1至111.2.147〇0389) 表 148c 〇 化合物 IIU-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 A 為 1,3- 二甲基吡唑-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.148cC-l 至 III.l-1.148cC-389 ; III.1-2.148cC-l 至 III.l-2.148cC-389; III.l-3.148cC-l 至 III.l-3.148cC-389 ; 111.1- 4.148cC-l 至 III.l-4.148cC-389 ; III.2.148cC-l 至 III.2.148cC-389) 表 149c 化合物 ΙΠ.1-1、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中A為 1,5-二曱基吡唑-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.149cC-l 至 III.l-1.149cC-389 ; ΙΠ.1-2.149cC-l 至 III.l-2.149cC-389; III.l-3.149cC-l 至 III.l-3.149cC-389 ; 111.1- 4.149(:01至111.1-4.149(:(:-389;111.2.149(:(:-1至111.2.149^:-389) 表 150c 化合物 ΙΠ.1-1、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4 及III.2,其中 A為 1,3,5-三甲基吡唑-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.150cC-l 至 III.l-1.150cC-389 ; III.1-2.150(:(:-1至111.1-2.15{^(:-389;111.1-3.15{^(:-1至111.1-3.150(:〇389; 137059 - 278 - 200932116 111.1- 4.150cC-l 至 III.l-4.150cC-389 ; III.2.150cC-l 至 III.2.150cC-389) 表 151c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4及III.2,其中 A為 1-曱基咪唑-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.151cC-l 至 III.l-1.151cC-389 ; III.1-2.151cC-l 至 III.l-2.151cC-389; III.l-3.151cC-l 至 III.l-3.151cC-389 ; 111-1-4.151冗-1至111.1-4.151(:0389;111.2.151〇(:-1至111.2.151(:(:-389) 表 152c ® 化合物 III.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及III.2,其中 A為 1,5- 二曱基咪唑-4-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.152cC-l 至 III.l-1.152cC-389 ; III.1-2.152cC-l 至 III.l-2.152cC-389; III.l-3.152cC-l 至 III.l-3.152cC-389 ; 111.1- 4.152cC-l 至 III.l-4.152cC-389 ; III.2.152cC-l 至 III.2.152cC-389) 表 153c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4及 III.2,其中 A為 1,2-二曱基咪唑-5-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 ◎ 橫列之基團(化合物 III.l-1.153cC-l 至 III.l-1.153cC-389 ; III.1-2.153cC-l 至 III.l-2.153cC-389; III.l-3.153cC-l 至 III.l-3.15:3cC-389 ; 111.1- 4.153cC-l 至 III.l-4.153cC-389 ; III.2.153cC-l 至 III.2.153cC-389) 表 154c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及III.2,其中 A為 1,4-二甲基咪唑-5-基,且B係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.1-1.154CC-1 至 III.l-1.154cC-389 ; III.1-2.154cC-l 至 III.l-2.154cC-389; III.l-3.154cC-l 至 III.l-3.154cC-389 ; 137059 - 279 - 200932116 111.1- 4.154cC-l 至 III.l-4.154cC-389 ; III.2.154cC-l 至 III.2.154cC-389) 表 155c 化合物m.i-i、m.i-2、m.i-3、nu-4及ΠΙ.2,其中b為吡 啶-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之基 團(化合物 III.1-1.155CC-1 至 III.l-1.155cC-389 ; m.l-2.155cC-l 至 111.1- 2.155cC-389 ; III.l-3.155cC-l 至 III.l-3.155cC-389 ; III.l- 4.155cC-l 至 III.l-4.155cC-389 ; III.2.155cC-l 至 III.2.155cC-389) 表 156c 〇 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、ΠΙ.1-4 及 III.2,其中 B 為吡 啶-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之基 團(化合物 III.l-1.156cC-l 至 III.l-1.156cC-389 ; m.l-2.156cC-l 至 111.1- 2.156cC-389 ; III.l-3.156cC-l 至 III.l-3.156cC-389 ; III.1- 4.156cC-l 至 III.l-4.156cC-389 ; III.2.156cC-l 至 III.2.156cC-389) 表 157c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中B為吡 啶-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之基 團(化合物 III.1-1.157CC-1 至 III.1-1.157CC-389 ; III.l-2.157cC-l 至 III.l-2.157cC-389 ; III.l-3.157cC-l 至 III.l-3.157cC-389 ; III.1-4.157cC-l 至 III.l-4.157cC-389 ; III.2.157cC-l 至 III.2.157cC-389) 表 158c 化合物 III.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 3-氣基吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 m.l-1.158cC-l 至 III.l-U58cC-389 ; III.1-2.158冗-1至111.1-2.158^:-389;111.1-3.158(^-1至111.1-3.158(^:-389; 137059 -280- 200932116 111.1- 4.158cC-l 至 III.l-4.158cC-389 ; III.2.158cC-l 至 III.2.158cC-389) 表 159c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B為4-氣基吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.159cC-l 至 IILl-1.159cC-389 ; III.1-2.159cC-l 至 III.l-2.159cC-389; III.l-3.159cC-l 至 III.l-3.159cC-389 ; 111.1- 4.159cC-l 至 III.l-4.159cC-389 ; III.2.159cC-l 至 III.2.159cC-389) 表 160c 化合物III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B為5-氯基吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.160cC-l 至 III.l-1.160cC-389 ; III.1-2.160(:(:-1至111.1-2.160(^-389;111.1-3.16(^(:-1至111.1-3.160^:-389; 111.1- 4.160cC-l 至 III.l-4.160cC-389 ; III.2.160cC-l 至 III.2.160cC-389) 表 161c 化合物 ΠΙ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及III.2,其中B為6-氯基吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.161cC-l 至 III.l-1.161cC-389 ; III.1-2.161cC-l 至 IIU-2.161cC-389; III.l-3.161cC-l 至 III.l-3.161cC-389 ; 111.1- 4.161cC-l 至 III.l-4.161cC-389 ; III.2.161cC-l 至 III.2.161cC-389) 表 162c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 2-氯基吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.162cC-l 至 III.l-1.162cC-389 ; III.1-2.162(:〇1至111.1-2.162(;(:-389;111.1-3_162(:〇1至111.1-3.1620〇389; 137059 -281 - 200932116 111.1- 4.162cC-l 至 III.l-4.162cC-389 ; III.2.162cC-l 至 III.2.162cC-389) 表 163c 化合物III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B為4-氣基吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.163cC-l 至 III.l-1.163cC-389 ; III.1-2.163〇01至111.1-2.163〇0389;111.1-3.163(^-1至111.1-3.163(^-389; 111.1- 4.163cC-l 至 III.l-4.163cC-389 ; III.2.163cC-l 至 III.2.163cC-389) 表 164c 〇 化合物 III.l-l、ΙΙΙ.1-2、ΙΙΙ.1-3、IIU-4 及 ΙΙΙ.2,其中 Β 為 5- 氣基吡啶-3-基,且Α係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.164cC-l 至 III.l-1.164cC-389 ; III.1-2.164cC-l 至 III.l-2.164cC-389; III.l-3.164cC-l 至 III.l-3.164cC-389 ; 111.1- 4.164cC-l 至 III.l-4.164cC-389 ; III.2.164cC-l 至 III.2.164cC-389) 表 165c 化合物 III.l-l、III.1-2、ΠΙ.1-3、III.1-4 及 ΠΙ.2,其中 B 為 6- 氣基吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 ◎ 列之基團(化合物 III.l-1.165cC-l 至 III.l-1.165cC-389 ; III.1-2.165cC-l 至 III.l-2.165cC-389; III.l-3.165cC-l 至 III.l-3.165cC-389 ; 111.1- 4.165cC-l 至 III.l-4.165cC-389 ; III.2.165cC-l 至 III.2.165cC-389) 表 166c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及III.2,其中 B為2-氣基吡啶-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.166cC-l 至 III.l-1.166cC-389 ; III.1-2.166cC-l 至 III.l-2.166cC-389 ; III.l-3.166cC-l 至 III.l-3.166cC-389 ; 137059 -282- 200932116 111.1- 4.166cC-l 至 III.l-4.166cC-389 ; III.2.166cC-l 至 III.2.166cC-389) 表 167c 化合物 III.l-l、IIU-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 3· 氯基吡啶-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.167cC-l 至 III.l-U67cC-389 ; III.1-2.167(:(:-1至111.1-2.167〇(:-389;111.1-3.167(^-1至111.1-3.167(:0389; 111.1- 4.167cC-l 至 III.l-4.167cC-389 ; III.2.167cC-l 至 III.2.167cC-389) 表 168c ® 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及III.2,其中 B為4- 氣基吡啶-5-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.168cC-l 至 III.l-1.168cC-389 ; III.1-2.168(:(:-1至111.1-2.168(:0389;111.1-3.168〇01至111.1-3.168(:(:-389; 111.1- 4.168cC-l 至 III.l-4.168cC-389 ; III.2.168cC-l 至 III.2.168cC-389) 表 169c 化合物 III.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 3- 氟基吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 ❹ 列之基團(化合物 III.l-1.169cC-l 至 III.l-1.169cC-389 ; III.1-2.169冗-1至111.1-2.169(:(:-389;111.1-3.169£:(:-1至111.1-3.169〇0389; 111.1- 4.169cC-l 至 III.l-4.169cC-389 ; III.2.169cC-l 至 III.2.169cC-389) 表 170c 化合物 III.1-1、IIU-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 4-氟基吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.170cC-l 至 III.l-U70cC-389 ; III.1-2.170(^-1至111.1-2.170(^-389;111.1-3.170(;(:-1至111.1-3.170〇(:-389; 137059 - 283 - 200932116 111.1- 4.170cC-l 至 III.l-4.170cC-389 ; III.2.170cC-:L 至 III.2.170cC-389) 表 171c 化合物 III. 1-1、III. 1-2、III. 1-3、III. 1-4 及 III.2,其中 B 為 5-氟基吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.171cC-l 至 IIU-1.171cC-389 ; III.1-2.171(:(:-1至111.1-2.171〇0389;111.1-3.171冗-1至111.1-3.171(:0389; 111.1- 4.171cC-l 至 III.l-4.171cC-389 ; III.2.171cC-l 至 III.2.171cC-389) 表 172c 〇 化合物 ΙΠ.1-1、ΙΙΙ.1-2、ΙΙΙ.1-3、ΙΙΙ.1-4 及 ΙΠ.2,其中 Β 為 6- 氟基吡啶-2-基,且Α係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 m.l-1.172cC-l 至 III.l-1.172cC-389 ; III.1-2.1720〇1至111.1-2.172(:〇389;111.1-3.172(:〇1至111.1-3.172(:〇-389; 111.1- 4.172cC-l 至 III.l-4.172cC-389 ; III.2.172cC-l 至 III.2.172cC-389) 表 173c 化合物 ΙΠ.1-1、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4及 III.2,其中 B 為 2-氟基吡啶-3-基,且Α係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.173cC-l 至 III.l-1.173cC-389 ; III.1-2.173〇01至111.1-2.173(:0389;111.1-3.173(^-1至111.1-3.173〇0389; 111.1- 4.173cC-l 至 III.l-4.173cC-389 ; III.2.173cC-l 至 III.2.173cC-389) 表 174c 化合物 ΙΠ.1-1、ΙΠ.1-2、IIL1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B為4-氟基吡啶-3-基,且Α係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.174cC-l 至 III.l-1.174cC-389 ; III.1-2.174〇01至111.1-2.174(:0389;111.1-3.174(尤-1至111.1-3.174(^-389; 137059 -284· 200932116 111.1- 4.174cC-l 至 III.l-4.174cC-389 ; III.2.174cC-l 至 III.2.174cC-389) 表 175c 化合物 III. 1-1、III. 1-2、III. 1-3、III. 1-4 及 III.2,其中 B 為 5-氟基吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.175cC-l 至 III.l-1.175cC-389 ; III.1-2.175cC-l 至 III.l-2.175cC-389; III.l-3.175cC-l 至 III.l-3.175cC-389 ; 111.1- 4.175£^-1至111.1-4.175(^-389;111.2.175(:(:-1至111.2.175(:(:-389) 表 176c 化合物 III.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 6-氟基吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.176cC-l 至 IILl-1.176cC-389 ; III.1-2.176冗-1至111.1-2.176(:(:-389;111.1-3.176〇01至111.1-3.176(:0389; 111.1- 4.176cC-l 至 III.l-4.176cC-389 ; III.2.176cC-l 至 III.2.176cC-389) 表 177c 化合物 III.l-l ' III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 2-氤基吡啶-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.177cC-l 至 III.1-1.177CC-389 ; III.1-2.177(:(:-1至111.1-2.177〇0389;111.1-3.177(:01至111.1-3.177(:(:-389; 111.1- 4.177cC-l 至 III.l-4.177cC-389 ; III.2.177cC-l 至 III.2.177cC-389) 表 178c 化合物 III.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 3-氟基吡啶-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-U78cC-l 至 III.l-1.178cC-389 ; III.1-2.178〇(:-1至111.1-2.178〇(:-389;111.1-3.178(^-1至111.1-3.178(:(:-389; 137059 -285 - 200932116 111.1- 4.178cC-l 至 III.l-4.178cC-389 ; III.2.178cC-l 至 III.2.178cC-389) 表 179c 化合物 III.l-l、III.1-2、111,1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 3-曱基吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.179cC-l 至 III.l-1.179cC-389 ; III.1-2.179冗-1至111.1-2.179(:(:-389;111.1-3.179(:01至111.1-3.179(^-389; 111.1- 4.179cC-l 至 III.l-4.179cC-389 ; III.2.179cC-l 至 III.2.179cC-389) 表 180c 〇 化合物III.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B為4- 甲基吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.180cC-l 至 IILl-1.180cC-389 ; III.1-2.18(^(:-1至111.1-2.180(^-;389;111.1-3.18(^(:-1至111.1-3.180〇0389; 111.1- 4.180CC-1 至 III.l-4.180cC-389 ; III.2.180cC-l 至 III.2.180cC-389) 表 181c 化合物 III.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 5- 甲基吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 ❹ 列之基團(化合物 III.l-1.181cC-l 至 III.l-1.181cC-389 ; III.1-2.181cC-l 至 III.l-2.181cC-389; III.l-3.181cC-l 至 III.l-3.181cC-389 ; 111.1- 4.181cC-l 至 III.l-4.181cC-389 ; III.2.181cC-l 至 III.2.181cC-389) 表 182c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 6-甲基吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.182cC-l 至 III.l-1.182cC-389 ; III.1-2.182(:(:-1至111.1-2.182〇(:-389;111.1-3.182(:(:-1至111.1-3.182(:0389; 137059 -286- 200932116 111.1- 4.182cC-l 至 III.l-4.182cC-389 ; III.2.182cC-l 至 III.2.182cC-389) 表 183c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 2-甲基吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.183cC-l 至 III.l-1.183cC-389 ; III.1-2.183(^-1至111.1-2.183〇0389;111.1-3.183冗-1至111.1-3.183(:(:-389; 111.1- 4.183cC-l 至 III.l-4.183cC-389 ; III.2.183cC-l 至 III.2.183cC-389) 表 184c 〇 化合物 III.l-l、ΙΙΙ.1-2、ΠΙ.1-3、ΙΙΙ.1-4 及 ΙΙΙ.2,其中 Β 為 4- 甲基吡啶-3-基,且Α係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 m.l-1.184cC-l 至 IILl-1.184cC-389 ; III.1-2.184cC-l 至 III.l-2.184cC-389; III.1-3.184CC-1 至 III.l-3.184cC-389 ; 111.1- 4.184cC-l 至 III.l-4.184cC-389 ; III.2.184cC-l 至 III.2.184cC-389) 表 185c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 5- 甲基吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 ❹ 列之基團(化合物 III.l-1.185cC-l 至 III.l-1.185cC-389 ; III.1-2.185cC-l 至 III.l-2.185cC-389; III.l-3.185cC-l 至 III.l-3.185cC-389 ; 111.1- 4.185cC-l 至 III.l-4.185cC-389 ; III.2.185cC-l 至 III.2.185cC-389) 表 186c 化合物 III.l-l、III.1-2、ΠΙ.1-3、IIL1-4 及III.2,其中 B為6-曱基吡啶-3-基,且Α係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.186cC-l 至 III.l-1.186cC-389 ; III.1-2.186cC-l 至 III.l-2.186cC-389; ΠΙ.1-3.186cC-l 至 ΠΙ.1-3.186cC-389 ; 137059 • 287 · 200932116 111.1- 4.186cC-l 至 III.l-4.186cC-389 ; III.2.186cC-l 至 III.2.186cC-389) 表 187c 化合物 III.l-l、III.1-2、IIU-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 2-曱基吡啶-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.187cC-l 至 III.l-1.187cC-389 ; III.1-2.187cC-l 至 III.l-2.187cC-389; III.l-3.187cC-l 至 III.l-3.187cC-389 ; 111.1- 4.187<:01至111.1-4.187〇(:-389;111.2.187(:01至111.2.187(:(:-389) 表 188c Ο 化合物 ΙΠ.1-1、ΙΠ.1-2、ΙΙΙ.1-3、ΙΙΙ.1-4 及 ΙΠ.2,其中 Β 為 3- 曱基吡啶-4-基,且Α係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.188cC-l 至 IIU-1.188cC-389 ; III.1-2.188cC-l 至 III.l-2.188cC-389; III.l-3.188cC-l 至 IIU-3.188cC-389 ; 111.1- 4.188cC-l 至 III.l-4.188cC-389 ; III.2.188cC-l 至 III.2.188cC-389) 表 189c 化合物III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B為4-甲基吡啶-5-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.1-1.189CC-1 至 III.l-1.189cC-389 ; III.1-2.189cC-l 至 III.l-2.189cC-389; III.l-3.189cC-l 至 III.l-3.189cC-389 ; 111.1- 4.189cC-l 至 III.l-4.189cC-389 ; III.2.189cC-l 至 III.2,189cC-389) 表 190c 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 3-甲氧基吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.190cC-l 至 III.l-1.190cC-389 ; ΠΙ.1-2.190(;01至111.1-2.190(;(:-389;111.1-3.19(^01至111.1-3.190(^-389; 137059 -288- 200932116 111.1- 4.190cC-l 至 III.l-4.190cC-389 ; III.2.190cC-l 至 III.2.190cC-389) 表 191c 化合物 m.i-i、m.i-2、m.i-3、m.i-4 及 ΙΠ.2,其中 b 為 4-甲氧基吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.1-L191CC-1 至 III.l-1.191cC-389 ; III.1-2.191cC-l 至 III.l-2.191cC-389 ; III.l-3.191cC-l 至 III.l-3.191cC-389 ; 111.1- 4.191cC-l 至 III.l-4.191cC-389 ; III.2.191cC-l 至 III.2.191cC-389) 表 192c 〇 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 5- 甲氧基吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.192cC-l 至 III.l-1.192cC-389 ; III.1-2.192冗-1至111.1-2_192(^-389;111.1-3.192〇:(:-1至111.1-3.192(^-389; 111.1- 4.192cC-l 至 III.l-4.192cC-389 ; III.2.192cC-l 至 III.2.192cC-389) 表 193c 化合物III.l-l、III.1-2、IIU-3、III.1-4 及 III.2,其中B為6- 甲氧基吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 ◎ 橫列之基團(化合物 III.l-1.193cC-l 至 III.l-1.193cC-389 ; III.1-2.193cC-l 至 III.l-2.193cC-389; III.l-3.193cC-l 至 III.1-3.193CC-389 ; 111.1- 4.193cC-l 至 III.l-4.193cC-389 ; III.2.193cC-l 至 III.2.193cC-389) 表 194c 化合物 III.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 2-曱氧基吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.194cC-l 至 III.l-1.194cC-389 ; III.1-2.194(:<:-1至111.1-2.194〇0389;111.1-3.19牝(:-1至111.1-3.194(:(:-389; 137059 - 289· 200932116 111.1- 4.194cC-l 至 III.l-4.194cC-389 ; III.2.194cC-l 至 III.2.194cC-389) 表 195c 化合物 III.l-l、III.1-2、ΠΙ.1-3、III.1-4 及III.2,其中 B為4-甲氧基吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.1-1.195CC-1 至 III.l-1.195cC-389 ; III.1-2.195cC-l 至 III.l-2.195cC-389; III.l-3.195cC-l 至 IIU-3.195cC-389 ; 111.1- 4.195cC-l 至 III.l-4.195cC-389 ; III.2.195cC-l 至 III.2.195cC-389) 表 196c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中B為5-甲氧基吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.196cC-l 至 III.l-1.196cC-389 ; III.1-2.196(:(:-1至111.1-2.196(^-:389;111.1-3.196〇04至111.1-3.196£:0389; 111.1- 4.196cC-l 至 III.l-4.196cC-389 ; III.2.196cC-l 至 III.2.196cC-389) 表 197c 化合物 III.l-l、III.1-2、IIU-3、III.1-4 及III.2,其中 B為6-曱氧基吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.197cC-l 至 III.l-1.197cC-389 ; III.1-2.197cC-l 至 III.l-2.197cC-389; III.l-3.197cC-l 至 III.l-3.197cC-389 ; 111.1- 4.197cC-l 至 III.l-4.197cC-389 ; III.2.197cC-l 至 III.2.197cC-389) 表 198c 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、IIU-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 2-甲氧基吡啶-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.198cC-l 至 III.l-1.198cC-389 ; III.1-2.198cC-l 至 III.l-2.198cC-389 ; III.l-3.198cC-l 至 III.l-3.198cC-389 ; 137059 -290- 200932116 111.1- 4.198cC-l 至 III.l-4.198cC-:389 ; III.2.198cC-l 至 III.2.198cC-389) 表 199c 化合物 III.l-l、IIU-2、III.1-3、III.1-4 及III.2,其中 B為3-甲氧基吡啶-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.199cC-l 至 IIU-1.199cC-389 ; III.1-2.199〇(3-1至111.1-2.199(^-389;111.1-3.199(^-1至111.1-3.19处(:-389; 111.1- 4.199<:(:-1至111.1-4.199(:(:-389;111.2.199〇01至111.2.199冗-389) 表 200c 化合物 III.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4及 III.2,其中B為3,5-二氣吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.200cC-l 至 III.l-1.200cC-389 ; III.1-2.200cC-l 至 III.l-2.200cC-389; III.l-3.200cC-l 至 III.l-3.200cC-389 ; 111.1- 4.200cC-l 至 III.l-4.200cC-389 ; III.2.200cC-l 至 III.2.200cC-389) 表 201c 化合物 III.l-l、III.1-2、111.1-3、III.1-4及III.2,其中 B 為 2,4-二氯吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.201cC-l 至 III.l-1.201cC-389 ; III.1-2.201〇01至111.1-2.201冗-389;111.1-3.201(:(:-1至111.1-3.201(^-389; 111.1- 4.201cC-l 至 III.l-4.201cC-389 ; III.2.201cC-l 至 III.2.201cC-389) 表 202c 化合物 III.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中B為2,5-二氣吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.202cC-l 至 III.l-1.202cC-389 ; ΙΠ.1-2.202cC-l 至 IILl-2.202cC-389; III.l-3.202cC-l 至 III.l-3.202cC-389 ; 137059 -291 - 200932116 111.1- 4.202cC-l 至 III.l-4.202cC-389 ; III.2.202cC-l 至 III.2.202cC-389) 表 203c 化合物III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4及 III.2,其中B 為2,6-二氯吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.203cC-l 至 IILl-1.203cC-389 ; III.1-2.203(:01至 111.1-2.203(<:-389;111.1-3.203(:01至111.1-3.203(:0:-389 ; 111.1- 4.203cC-l 至 IILl-4.203cC-389 ; III.2.203cC-l 至 III.2.203cC-389) 表 204c ® 化合物 ΙΠ.1-1、IIL1-2、IIL1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 2,6-二氯吡啶-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.204cC-l 至 III.l-1.204cC-389 ; III.1-2.204<^-1至111.1-2.20如(:-389;111.1-3.204(:01至 111.1-3.204(^-389; 111.1- 4.204cC-l 至 III.l-4.204cC-389 ; III.2.204cC-l 至 III.2.204cC-389) 表 205c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 3,5-^ 二氯吡啶-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.1-1.205CC-1 至 IIU-1.205cC-389 ; III.1-2.205冗-1至 111.1-2.205〇(:-389;111.1-3.205〇:(:-1至111.1-3.205(^-389; 111.1- 4.205cC-l 至 III.l-4.205cC-389 ; III.2.205cC-l 至 III.2.205cC-389) 表 206c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及III.2,其中B為3,6-二氯吡啶-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.206cC-l 至 III.l-1.206cC-389 ; III.1-2.206(:(:-1至 111.1-2.206(:(:-389;111.1-3.206〇01至111.1-3.206(^-389; 137059 - 292- 200932116 111.1- 4.206cC-l 至 III.l-4.206cC-389 ; III.2.206cC-l 至 III.2.206cC-389) 表 207c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中B為2,5-二氣吡啶-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.207cC-l 至 III.l-1.207cC-389 ; III.1-2.207cC-l 至 III.l-2.207cC-389; III.l-3.207cC-l 至 III.l-3.207cC-389 ; 111.1- 4.207cC-l 至 III.l-4.207cC-389 ; III.2.207cC-l 至 III.2.207cC-389) 表 208c ® 化合物 III.l-l、III.1-2、ΙΠ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 2,3- 二氯吡啶-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.208cC-l 至 III.l-1.208cC-389 ; III.1-2.208〇01至111.1-2.208(^-389;111.1-3.208(:01至111.1-3.208〇(:-389; 111.1- 4.208cC-l 至 III.l-4.208cC-389 ; III.2.208cC-l 至 III.2.208cC-389) 表 209c 化合物III.l-l、III.1-2、ΙΠ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中B 為2,4-二氯吡啶-5-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.1-1.209CC-1 至 III.l-1.209cC-389 ; IIL1-2.209冗-1至111.1-2.209〇0389;111.1-3.209(^-1至111.1-3.209(^-389; 111.1- 4.209cC-l 至 III.l-4.209cC-389 ; III.2.209cC-l 至 III.2.209cC-389) 表 210c 化合物III.1-1、III.1-2、ΙΠ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中B 為3,5-二氟吡啶-2-基,且Α係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.210cC-l 至 III.l-1.210cC-389 ; III.1-2.210〇01至111.1-2.21(^0389;111.1-3.210〇01至111.1-3.210(^-389; 137059 - 293 - 200932116 111.1- 4.210cC-l 至 III.l-4.210cC-389 ; III.2.210cC-l 至 III.2.210cC-389) 表 211c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、IIU-4 及III.2,其中 B 為 3,5-二氟吡啶-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.211cC-l 至 III.l-1.211cC-389 ; ΙΠ.1-2.211cC-l 至 III.l-2.211cC-389 ; IIU-3.211cC-l 至 III.l-3.211cC-389 ; 111.1- 4.211cC-l 至 III.l-4.211cC-389 ; III.2.211cC-l 至 III.2.211cC-389) 表 212c ® 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4及 III.2,其中 B 為 2,3-二氟吡啶-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.1-1.212CC-1 至 III.l-1.212cC-389 ; III.1-2.212cC-l 至 III.l-2.212cC-389; III.l-:3.212cC-l 至 IIU-3.212cC-389 ; 111.1- 4.212冗-1至111.1-4.212(:(:-389;111.2.212(:01至111.2.212(:0389) 表 213c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、ΙΠ.1-3、ΙΠ.1-4 及III.2,其中B 為3,5-二甲基吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 〇 橫列之基團(化合物 III.1-1.213CC-1 至 IILl-1.213cC-389 ; III.1-2.213冗-1至111.1-2.213〇(:-389;111.1-3.213(:(:-1至111.1-3.213(^-389; 111.1- 4.213CC-1 至 III.l-4.213cC-389 ; III.2.213cC-l 至 III.2.213cC-389) 表 214c 化合物 ΙΠ.1-1、III. 1-2、III. 1-3、III. 1-4 及 III.2,其中 B 為 3,4-二曱基吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.214cC-l 至 III.l-1.214cC-389 ; III.1-2.21也(:-1至111.1-2.214(:(:-389;111.1-:3.214〇(:-1至111.1-3.214(:(:-389; 137059 -294- 200932116 111.1- 4.214cC-l 至 III.l-4.214cC-389 ; III.2.214cC-l 至 III.2.214cC-389) 表 215c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中B為4,6-二甲基吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.215cC-l 至 IILl-1.215cC-389 ; III.1-2.215cC-l 至 IILl-2.215cC-389; III.l-3.215cC-l 至 III.l-3.215cC-389 ; 111.1- 4.215cC-l 至 III.l-4.215cC-389 ; III.2.215cC-l 至 III.2.215cC-389) 表 216c < 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4及III.2,其中 B 為 2,4-二曱基p比咬-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.216cC-l 至 III.l-1.216cC-389 ; III.1-2.216cC-l 至 III.l-2.216cC-389 ; III.l-3.216cC-l 至 III.l-3.216cC-389 ; 111.1- 4.216cC-l 至 III.l-4.216cC-389 ; III.2.216cC-l 至 III.2.216cC-389) 表 217c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4及 III.2,其中B為3,5-二甲基叶1: α定-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.217cC-l 至 III.l-1.217cC-389 ; III.1-2.217〇01至111.1-2.217(:(:-389;111.1-3.217〇(:-1至111.1-3.217〇(:-389; 111.1- 4.217cC-l 至 III.l-4.217cC-389 ; III.2.217cC-l 至 III.2.217cC-389) 表 218c 化合物 III.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 2-氣基-3-氟基吡啶-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一 個橫列之基團(化合物 III.1-1.218CC-1 至 III.l-1.218cC-389 ; III.1-2.218(:(>1至111.1-2.218(:0389;111.1-3.218(:(:-1至111.1-3.218〇(:-389; 137059 - 295 - 200932116 111.1- 4.218cC-l 至 III.l-4.218cC-389 ; III.2.218cC-l 至 III.2.218cC-389) 表 219c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 4-鼠基-3-曱基p比n定-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一 個橫列之基團(化合物 III.l-1.219cC-l 至 III.l-1.219cC-389 ; III.1-2.219cC-l 至 III.l-2.219cC-389; III.l-3.219cC-l 至 III.l-3.219cC-389 ; 111.1- 4.219cC-l 至 III.l-4.219cC-389 ; IIL2.219cC-l 至 III.2.219cC-389) 表 220c Ο 化合物 IIU-1、ΙΙΙ.1-2、ΙΠ.1-3、ΙΙΙ.1-4 及 ΙΙΙ.2,其中 Β 為 5-氮基-3-曱基?比σ定-2-基’且Α係在各情況中相應於表C之一 個橫列之基團(化合物 III.l-1.220cC-l 至 III.l-1.220cC-389 ; III.1-2.220cC-l 至 III.l-2.220cC-389 ; III.l-3.220cC-l 至 III.l-3.220cC-389 ; 111.1- 4.220cC-l 至 III.l-4.220cC-389 ; III.2.220cC-l 至 III.2.220cC-389) 表 221c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 5-❹ 氟基-3-甲基吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一 個橫列之基團(化合物 III.l-1.221cC-l 至 III.l-1.221cC-389 ; ΙΠ.1-2.221〇01至111.1-2.221<:(:-:389;111.1-3.221^:-1至111.1-3.221(:0389; 111.1- 4.221cC-l 至 III.l-4.221cC-389 ; III.2.221cC-l 至 III.2.221cC-389) 表 222c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、ΙΠ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 3-氣基-5-三氟甲基吡啶-2-基,且Α係在各情況中相應於表C 之一個橫列之基團(化合物III.l-1.222cC-l至IIU-1.222cC-389 ; III.l-2.222cC-l 至 III.l-2.222cC-389 ; III.l-3.222cC-l 至 137059 - 296- 200932116 111.1- 3.222〇(:-389;111.1-4.222(;(:-1至111.1-4.222〇0389;111.2.222(:(:-1 至 III.2.222cC-389) 表 223c 化合物III.l-l、ΙΠ.1-2、III.1-3、ΙΠ.1-4 及 ΠΙ.2,其中 B為2-氯基-6-三氟甲基吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表C 之一個橫列之基團(化合物III.l-1.223cC-l至III.l-1.223cC-389 ; III.l-2.223cC-l 至 III.l-2.223cC-389 ; III.l-3.223cC-l 至 111.1- 3.223(:(:-389;111.1-4.223〇(:-1至111.1-4.223^:-389;111.2.223(:(:-1 至 III.2.223cC-389) 表 224c 化合物 III.1-1、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2 ’ 其中B為2,4-二氯-6-甲基吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一 個橫列之基團(化合物 ni.l-1.224cC-l 至 III.l-1.224cC-389 ; 111.1- 2.224cC-l 至 III.l-2.224cC-389 ; III.l-3.224cC-l 至 III.l- 3.224cC-389 ; III.l-4.224cC-l 至 III.l-4.224cC-389 ; IIL2.224cC-l 至 III.2.224cC-389) 表 225c 化合物ΠΙ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中B為3,4,5-三氯吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.225cC-l 至 III.l-1.225cC-389 ; III.1-2.225cC-l 至 III.l-2.225cC-389; III.l-3.225cC-l 至 III.l-3.225cC-389 ; III.l-4.225cC-l 至 III.l-4.225cC-389 ; III.2.225cC-l 至 m.2.225cC-389) 表 226c 化合物III.l-l、ΠΙ.1-2、III.1-3、m.1-4 及 III.2,其中B為2,4,6- 137059 -297- 200932116 三氣毗啶-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.226cC-l 至 III.l-1.226cC-389 ; III.1-2.226cC-l 至 m.i-2.226cC-389; III.l-3.226cC-l 至 III.l-3.226cC-389 ; 111.1- 4.226cC-l 至 III.l-4.226cC-389 ; III.2.226cC-l 至 III.2.226cC-389) 表 227c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中B為嘧 啶-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之基 團(化合物 III.l-1.227cC-l 至 III.l-1.227cC-389 ; III.1-2.227CC-1 至 〇 III.l-2.227cC-389 ; III.l-3.227cC-l 至 III.l-3.227cC-389 ; III.l- 4.227cC-l 至 III.l-4.227cC-389 ; III.2.227cC-l 至 III.2.227cC-389) 表 228c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中B為嘧 啶-5-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之基 團(化合物 III.l-1.228cC-l 至 III.l-1.228cC-389 ; III.l-2.228cC-l 至 111.1- 2.228cC-389 ; III.l-3.228cC-l 至 III.l-3.228cC-389 ; III.1- 4.228cC-l 至 IIU-4.228CC-389 ; III.2.228cC-l 至 III.2.228cC-389) w 表 229c 化合物 ΠΙ.1-1、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 6-氣基嘧啶-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.229cC-l 至 III.l-1.229cC-389 ; III.1-2.229cC-l 至 IIU-2.229cC-389; III.l-3.229cC-l 至 III.l-3.229cC-389 ; 111.1- 4.229cC-l 至 III.l-4.229cC-389 ; III.2.229cC-l 至 III.2.229cC-389) 表 230c 化合物 ΠΙ.1-1、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4 及 ΠΙ.2 ’ 其中 B 為 6- 137059 -298- 200932116 甲基嘧啶-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.230cC-l 至 III.l-1.230cC-389 ; III.1-2.230cC-l 至 III.l-2.230cC-389 ; III.l-:3.230cC-l 至 III.l-3.230cC-389 ; 111.1- 4.230cC-l 至 III.l-4.230cC-389 ; III.2.230cC-l 至 III.2.230cC-389) 表 231c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及III.2,其中 B為6-甲氧基嘧啶-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.231cC-l 至 IILl-1.231cC-389 ; III.1-^ 2.231cC-l 至 III.l-2.231cC-389 ; III.l-3.231cC-l 至 III.l-3.231cC-389 ; 111.1- 4.231〇01至111.1-4.231〇(:-389;111.2.231〇01至111.2.231^:-389) 表 232c 化合物 IIU-1、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4 及 111.2,其中B為2,4-二氯嘧啶-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.232cC-l 至 III.l-1.232cC-389 ; III.1-2.232cC-l 至 III.l-2.232cC-389; III.l-3.232cC-l 至 III.l-3.232cC-389 ; 111.1- 4.232cC-l 至 IIU-4.232cC-389 ; III.2.232cC-l 至 III.2.232cC-389) ❹ 表 233c 化合物III.l-l、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中B為2,6-二氯嘧啶-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.233cC-l 至 III.l-1.233cC-389 ; III.1-2.233cC-l 至 III.l-2.233cC-389; III.l-3.233cC-l 至 III.l-3.233cC-389 ; 111.1- 4.233(^-1至111.1-4.233(:0389;111.2.233(:(:-1至 111.2.233(:0389) 表 234c 化合物III.l-l、ΙΠ.1-2、III.1-3、IIL1-4 及 III.2,其中B為2,4- 137059 -299- 200932116 二氟嘧啶-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III_l-1.234cC-l 至 III.l-1.234cC-389 ; III.1-2.234cC-l 至 III.l-2.234cC-389; III.l-3.234cC-l 至 III.l-3.234cC-389 ; 111.1- 4.234cC-l 至 III.l-4.234cC-389 ; III.2.234cC-l 至 III.2.234cC-389) 表 235c 化合物 III.l-l、ΠΙ.1-2、III.1-3、ΠΙ.1-4及 III.2,其中B為2,6-二氟嘧啶-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.235cC-l 至 III.l-1.235cC-389 ; III.1-2.235cC-l 至 III.l-2.235cC-389; III.l-3.235cC-l 至 III.l-3.235cC-389 ; 111.1- 4.235cC-l 至 III.l-4.235cC-389 ; III.2.235cC-l 至 III.2.235cC-389) 表 236c 化合物III.l-l、ΙΠ.1-2、ΙΠ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中B為 1,3,5-三畊-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之 基團(化合物 III.l-1.236cC-l 至 III.l-1.236cC-389 ; III.l-2.236cC-l 至 III.l-2.236cC-389 ; III.l-3.236cC-l 至 III.l-3.236cC-389 ; III.1-4.236cC-l 至 III.l-4.236cC-389 ; III.2.236cC-l 至 III.2.236cC-389) 表 237c 化合物ΠΙ.1-1、ΙΠ.1-2、111,1-3、m.1-4及 III.2,其中B為嘍 吩-2·基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之基 團(化合物 III.l-1.237cC-l 至 III.l-1.237cC-389 ; III.l-2.237cC-l 至 111.1- 2.237cC-389 ; III.l-3.237cC-l 至 III.l-3.237cC-389 ; III.1- 4.237cC-l 至 III.l-4.237cC-389 ; III.2.237cC-l 至 III.2.237cC-389) 表 238c 化合物 ΙΠ.1-1、ΙΠ.1-2、ΙΠ.1-3、m.1-4 及 ΙΙΙ·2,其中 B 為噻 137059 -300- 200932116 吩-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之基 團(化合物 III.l-1.238cC-l 至 III.l-1.238cC-389 ; III.l-2.238cC-l 至 111.1- 2.238cC-389 ; III.l-3.238cC-l 至 III.l-3.238cC-389 ; III.1- 4.238cC-l 至 III.l-4.238cC-389 ; III.2.238cC-l 至 III.2.238cC-389) 表 239c 化合物 ΠΙ.1-1、IIL1-2、ΙΠ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 5-氯基噻吩-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.1-1.239CC-1 至 III.l-1.239cC-389 ; III.1-2.239cC-l 至 III.l-2.239cC-389; III.l-3.239cC-l 至 III.l-3.239cC-389 ; 111.1- 4.239cC-l 至 III.l-4.239cC-389 ; III.2.239cC-l 至 III.2.239cC-389) 表 240c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 2-氯基嘍吩-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.240cC-l 至 III.l-1.240cC-389 ; III.1-2.240cC-l 至 III.l-2.240cC-389 ; III.l-3.240cC-l 至 III.l-3.240cC-389 ; 111.1- 4.240cC-l 至 III.l-4.240cC-389 ; III.2.240cC-l 至 III.2.240cC-389) 表 241c 化合物III.l-l、III.1-2、ΙΠ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B為4-氯基噻吩-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.241cC-l 至 III.l-1.241cC-389 ; III.1-2.241(^-1至111.1-2.241(^:-389;111.1-3.241(:01至111.1-3.241(^-389; 111.1- 4.241cC-l 至 III.l-4.241cC-389 ; III.2.241cC-l 至 III.2.241cC-389) 表 242c 化合物 III.1-1、III.1-2、ΙΠ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 5- 137059 -301 - 200932116 氯基嘧吩-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.242cC-l 至 III.l-1.242cC-389 ; III.1-2.242C-1 至 III.l-2.242cC-389 ; III.l-3.242cC-l 至 III.l-3.242cC-389 ; 111.1- 4.242cC-l 至 III.l-4.242cC-389 ; III.2.242cC-l 至 III.2.242cC-389) 表 243c 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 2-溴基嘧吩-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.243cC-l 至 III.l-1.243cC-389 ; III.1-® 2.243cC-l 至 III.l-2.243cC-389 ; III.l-3.243cC-l 至 III.l-3.243cC-389 ; 111.1- 4.243cC-l 至 III.l-4.243cC-389 ; III.2.243cC-l 至 III.2.243cC-389) 表 244c 化合物III.l-l、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B為4-溴基嘧吩-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.244cC-l 至 III.l-1.244cC-389 ; III.1-2.244cC-l 至 III.l-2.244cC-389; III.l-3.244cC-l 至 III.l-3.244cC-389 ; 111.1- 4.244cC-l 至 III.l-4.244cC-389 ; III.2.244cC-l 至 III.2.244cC-389) 〇 表 245c 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 5-溴基噻吩-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.245cC-l 至 III.l-1.245cC-389 ; IIU-2.245(:01至111.1-2.245(^-389;111.1-3.245〇(:-1至111.1-3.245(^-389; 111.1- 4.245cC-l 至 III.l-4.245cC-389 ; III.2.245cC-l 至 III.2.245cC-389) 表 246c 化合物 III.1-1、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 5- 137059 -302- 200932116 甲基嘧吩-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.246cC-l 至 III.l-1.246cC-389 ; III.1-2.246cC-l 至 III.l-2.246cC-389; III.l-3.246cC-l 至 III.l-3.246cC-389 ; 111.1- 4.246cC-l 至 III.l-4.246cC-389 ; III.2.246cC-l 至 III.2.246cC-389) 表 247c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及III.2,其中 B為2-曱基嘍吩-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.247cC-l 至 III.l-1.247cC-389 ; III.1-® 2.247cC-l 至 III.l-2.247cC-389 ; III.l-3.247cC-l 至 III.l-3.247cC-389 ; 111.1- 4.247cC-l 至 III.l-4.247cC-389 ; III.2.257cC-l 至 III.2.247cC-389) 表 248c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4及 III.2,其中B 為4,5-二氯p塞吩-2-基’且A係在各情況中相應於表C之·一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.248cC-l 至 III.l-1.248cC-389 ; III.1-2.248cC-l 至 III.l-2.248cC-389; III.l-3.248cC-l 至 III.l-3.248cC-389 ; IILl-4.248cC-l 至 III.l-4.248cC-389 ; III.2.248cC-l 至 III.2.248cC-389) ◎ 表 249c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中B 為2,5-二氣嘧吩-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.249cC-l 至 III.l-1.249cC-389 ; ΙΠ.1-2.249cC-l 至 III.l-2.249cC-389; III.l-3.249cC-l 至 III.l-3.249cC-389 ; 111.1- 4.249cC-l 至 III.l-4.249cC-389 ; III.2.249cC-l 至 III.2.249cC-389) 表 250c 化合物 III.l-l、ΠΙ.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中B為2,3- 137059 -303- 200932116 二氯噻吩-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.250cC-l 至 III.l-1.250cC-389 ; III.1-2.250cC-l 至 III.l-2.250cC-389; III.l-3.250cC-l 至 III.l-3.250cC-389 ; 111.1- 4.250cC-l 至 III.l-4.250cC-389 ; III.2.250cC-l 至 III.2.250cC-389) 表 251c 化合物III.l-l、IIU-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中B為2,5-二溴基噻吩-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.251cC-l 至 III.l-1.251cC-389 ; III.1-® 2.251cC-l 至 III.l-2.251cC-389 ; III.l-3.251cC-l 至 III.l-3.251cC-389 ; 111.1- 4.251cC-l 至 III.l-4.251cC-389 ; III.2.251cC-l 至 III.2.251cC-389) 表 252c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中B為4,5-二甲基嘧吩-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.252cC-l 至 III.l-1.252cC-389 ; ΙΠ.1-2.252(^-1至111.1-2.252(:<:-389;111.1-:3.252〇01至111.1-3.252(:0389; 111.1- 4.252〇(:-1至111.1-4.252(:(:-389;111.2.252(:(:-1至111.2.252(:(:-389) ❹ 表 253c 化合物III.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中B為2,5-二甲基嘧吩-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 IIU-1.253cC-l 至 III.l-1.253cC-389 ; III.1-2.253cC-l 至 III.l-2.253cC-389; III.l-3.253cC-l 至 III.l-3.253cC-389 ; 111.1- 4.253cC-l 至 III.l-4.253cC-389 ; III.2.253cC-l 至 III.2.253cC-389) 表 254c 化合物111.1-1、111.1-2、111.1-3、111.1-4及111.2,其中8為2,3- 137059 -304- 200932116 二曱基嘧吩-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.254cC-l 至 IIU-1.254cC-389 ; III.1-2.254cC-l 至 IILl-2.254cC-389; III.l-3.254cC-l 至 III.l-3.254cC-389 ; 111.1- 4.25牝(:-1至111.1-4.254<:0389;111.2.254(:(:-1至111.2.254(^:-389) 表 255c 化合物 III.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中B為 3,4,5-三氯噻吩-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.255cC-l 至 III.1-1.255CC-389 ; III.1-
O 2.255cC-l 至 III.l-2.255cC-389 ; III.l-3.255cC-l 至 III.l-3.255cC-389 ; 111.1- 4.255cC-l 至 III.l-4.255cC-389 ; III.2.255cC-l 至 III.2.255cC-389) 表 256c 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 2,4,5- 三氯噻吩-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.256cC-l 至 III.l-1.256cC-389 ; III.1- 2.256cC-l 至 III.l-2.256cC-389 ; III.l-3.256cC-l 至 III.l-3.256cC-389 ; ^ III.l-4.256cC-l 至 III.l-4.256cC-389 ; III.2.256cC-l 至 III.2.256cC-389) ◎ 表 257c 化合物 III.1-1、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中B為2,4,5-三溴基噻吩-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.257cC-l 至 III.l-1.257cC-389 ; III.1-2.257cC-l 至 III.l-2.257cC-389; IILl-3.257cC-l 至 III.l-3.257cC-389 ; 111.1- 4.257cC-l 至 III.l-4.257cC-389 ; III.2.257cC-l 至 III.2.257cC-389) 表 258c 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4及 III.2,其中 B 為 3,4,5- 137059 - 305 - 200932116 三甲基嘧吩-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.258cC-l 至 III.l-1.258cC-389 ; III.1-2.258cC-l 至 III.l-2.258cC-389; III.l-3.258cC-l 至 III.l-3.258cC-389 ; 111.1- 4.258cC-l 至 III.l-4.258cC-389 ; III.2.258cC-l 至 III.2.258cC-389) 表 259c 化合物III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中B為4-氣基呋喃-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.259cC-l 至 III.l-1.259cC-389 ; III.1- 〇 2.259cC-l 至 III.l-2.259cC-389 ; III.l-3.259cC-l 至 III.l-3.259cC-389 ; IILl-4.259cC-l 至 III.l-4.259cC-389 ; III.2.259cC-l 至 III.2.259cC-389) 表 260c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 5- 氣基呋喃-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.260cC-l 至 III.l-1.260cC-389 ; III.1- 2.260cC-l 至 III.l-2.260cC-389; III.l-3.260cC-l 至 III.l-3.260cC-389 ; ^ III.l-4.260cC-l 至 III.l-4.260cC-389 ; III.2.260cC-l 至 III.2.260cC-389) ❿ 表 261c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 3-溴基呋喃-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.261cC-l 至 III.l-1.261cC-389 ; III.1-2.261cC-l 至 III.l-2.261cC-389; III.l-3.261cC-l 至 III.l-3.261cC-389 ; 111.1- 4.261cC-l 至 III.l-4.261cC-389 ; III.2.261cC-l 至 III.2.261cC-389) 表 262c 化合物 III.l-l、III.1-2、ΙΠ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為冬 137059 -306- 200932116 溴基呋喃-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.262cC-l 至 III.l-1.262cC-389 ; III.1-2.262cC-l 至 III.l-2.262cC-389 ; III.l-3.262cC-l 至 III.l-3.262cC-389 ; 111.1- 4.262cC-l 至 III.l-4.262cC-389 ; III.2.262cC-l 至 III.2.262cC-389) 表 263c 化合物 ΠΙ.1-1、ΠΙ.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 5-溴基呋喃-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.263cC-l 至 III.l-1.263cC-389 ; III.1-2.263cC-l 至 III.l-2.263cC-389; III.l-3.263cC-l 至 III.l-3.263cC-389 ; 111.1- 4.263cC-l 至 III.l-4.263cC-389 ; III.2.263cC-l 至 III.2.263cC-389) 表 264c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 3,4-二氯呋喃-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.264cC-l 至 III.l-1.264cC-389 ; III.1-2.264cC-l 至 III.l-2.264cC-389; III.l-3.264cC-l 至 III.l-3.264cC-389 ; 111.1- 4.264cC-l 至 III.l-4.264cC-389 ; III.2.264cC-l 至 III.2.264cC-389) 表 265c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、IIL1-4 及 III.2,其中 B 為 4,5-二氣呋喃-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.265cC-l 至 III.l-1.265cC-389 ; III.1-2.265〇01至 111.1-2.265(^-389;111.1-3.265<:01至111.1-3.265£:(:-389; 111.1- 4.265cC-l 至 III.l-4.265cC-389 ; III.2.265cC-l 至 III.2.265cC-389) 表 266c 化合物 III.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及III.2,其中B為噻 137059 -307- 200932116 唑-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之基 團(化合物 III.l-1.266cC-l 至 III.l-1.266cC-389 ; III.l-2.266cC-l 至 III.l-2.266cC-389 ; III.l-3.266cC-l 至 III.l-3.266cC-389 ; III.l-4.266cC-l 至 III.l-4.266cC-389 ; III.2.266cC-l 至 III.2.266cC-389) 表 267c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為口塞 唑-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之基 團(化合物 III.l-1.267cC-l 至 III.l-1.267cC-389 ; III.l-2.267cC-l 〇 至 III.l-2.267cC-389 ; III.l-3.267cC-l 至 m.l-3.267cC-389 ; III.1-4.267cC-l 至 III.l-4.267cC-389 ; III.2.267cC-l 至 III.2.267cC-389) 表 268c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為嘍 唑-5-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之基 團(化合物 III.l-1.268cC-l 至 III.l-1.268cC-389 ; III.l-2.268cC-l 至 III.l-2_268cC-389 ; III.l-3.268cC-l 至 III.l-3.268cC-389 ; III.1-^ 4.268cC-l 至 III.l-4.268cC-389 ; III.2.268cC-l 至 III.2.268cC-389) Ο 表 269c 化合物 IIU-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為異 噻唑-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之 基團(化合物 III.l-1.269cC-l 至 IILl-1.269cC-389; III.l-2.269cC-l 至 III.l-2.269cC-389 ; III.l-3.269cC-l 至 III.l-3.269cC-389 ; III.1-4.269cC-l 至 III.l-4.269cC-389 ; III.2.269cC-l 至 III.2.269cC-389) 表 270c 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中B為異 137059 - 308 - 200932116 嘧唑-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之 基團(化合物 UI.l-1.270cC-l 至 III.l-1.270cC-389; III.l-2.270cC-l 至 III.l-2.270cC-389 ; III.l-3.270cC-l 至 III.l-3.270cC-389 ; III.1-4.270cC-l 至 III.l-4.270cC-389 ; III.2.270cC-l 至 III.2.270cC-389) 表 271c 化合物 ΠΙ.1-1、III.1-2、IIU-3、ΠΙ.1-4 及 III.2,其中 B 為異 嘍唑-5-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之 基團(化合物 III.l-1.271cC-l 至 III.l-1.271cC-389; III.l-2.271cC-l 至 III.l-2.271cC-389 ; III.l-3.271cC-l 至 III.l-3.271cC-389 ; III.1-4.271cC-l 至 III.l-4.271cC-389 ; III.2.271cC-l 至 III.2.271cC-389) 表 272c 化合物 ΙΠ.1-1、ΙΠ.1-2、III.1-3、ΙΠ.1-4 及 III.2,其中 B 為 2-氣基嘧唑-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.272cC-l 至 III.l-1.272cC-389 ; III.1-2.272cC-l 至 III.l-2.272cC-389; III.l-3.272cC-l 至 III.l-3.272cC-389 ; 111.1- 4.272cC-l 至 III.l-4.272cC-389 ; III.2.272cC-l 至 III.2.272cC-389) 表 273c 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、IIU-3、III.1-4 及 III.2,其中B為2-氣基嘧唑-5-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 IIU-1.273cC-l 至 III.l-1.273cC-389 ; III.1-2.273cC-l 至 III.l-2.273cC-389; m.l-3.273cC-l 至 III.l-3.273cC-389 ; 111.1- 4.273cC-l 至 III.l-4.273cC-389 ; III.2.273cC-l 至 III.2.273cC-389) 表 274c 化合物 ΠΙ.1-1、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4 及III.2,其中B為4- 137059 -309- 200932116 氯基嘧唑-5-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.274cC-l 至 III.l-1.274cC-389 ; III.1-2.274cC-l 至 III.l-2.274cC-389; III.l-3.274cC-l 至 III.l-3.274cC-389 ; 111.1- 4.274cC-l 至 III.l-4.274cC-389 ; III.2.274cC-l 至 III.2.274cC-389) 表 275c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 2-溴基噻唑-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.1-1.275CC-1 至 III.l-1.275cC-389 ; III.1- ❹ 2.275cC-l 至 III.l-2.275cC-389 ; III.l-3.275cC-l 至 III.l-3.275cC-389 ; 111.1- 4.275cC-l 至 III.l-4.275cC-389 ; III.2.275cC-l 至 III.2.275cC-389) 表 276c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、IIL1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 2- 溴基噻唑-5-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.276cC-l 至 III.l-1.276cC-389 ; III.1- 2.276cC-l 至 III.l-2.276cC-389; III.l-3.276cC-l 至 III.l-3.276cC-389 ; ^ III.l-4.276cC-l 至 III.l-4.276cC-389 ; III.2.276cC-l 至 III.2.276cC-389) ❹ 表 277c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、III.1-3、IIL1-4及111.2,其中 B 為 2,4-二氯噻唑-5-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.277cC-l 至 III.l-1.277cC-389 ; III.1-2.277cC-l 至 III.l-2.277cC-389; III.l-3.277cC-l 至 III.l-3.277cC-389 ; 111.1- 4.277cC-l 至 III.l-4.277cC-389 ; III.2.277cC-l 至 III.2.277cC-389) 表 278c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 3- 137059 -310- 200932116 氯基異嘍唑-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.278cC-l 至 III.l-1.278cC-389 ; III.1-2.278(^-1至111.1-2.278〇0389;111.1-3.278(^_1至 111.1-3.278(:(:-389; 111.1- 4.278cC-l 至 III.l-4.278cC-389 ; III.2.278cC-l 至 III.2.278cC-389) 表 279c 化合物 III.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 5-甲基異嘧唑-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.279cC-l 至 III.l-1.279cC-389 ; III.1- 〇 2.279cC-l 至 III.l-2.279cC-389 ; III.l-3.279cC-l 至 III.l-3.279cC-389 ; 111.1- 4.279cC-l 至 III.l-4.279cC-389 ; III.2.279cC-l 至 III.2.279cC-389) 表 280c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、ΠΙ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 3- 甲基異嘧唑-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.280cC-l 至 III.l-1.280cC-389 ; III.1- 2.280cC-l 至 III.l-2.280cC-389 ; III.l-3.280cC-l 至 III.l-3.280cC-389 ; ^ III.l-4.280cC-l 至 III.l-4.280cC-389 ; III.2.280cC-l 至 III.2.280cC-389) ❹ 表 281c 化合物 III.1-1、IIU-2、III.1-3、III.1-4 及III.2,其中 B為3-甲基異嘧唑-5-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.281cC-l 至 III.l-l_281cC-389 ; III.1-2.281cC-l 至 III.l-2.281cC-389; III.l-3.281cC-l 至 III.l-3.281cC-389 ; 111.1- 4.281cC-l 至 III.l-4.281cC-389 ; III.2.281cC-l 至 III.2.281cC-389) 表 282c 化合物111.1-1、111.1-2、111.1-3、111.1-4及111.2,其中6為4,5- 137059 200932116 二氯異嘧唑-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.282cC-l 至 III.M.282cC-389 ; III.1-2.282cC-l 至 III.l-2.282cC-389; III.l-3.282cC-l 至 III.l-3.282cC-389 ; 111.1- 4.282cC-l 至 III.l-4.282cC-389 ; III.2.282cC-l 至 III.2.282cC-389) 表 283c 化合物III.l-l、IIL1-2、III.1-3、IIU-4 及 III.2,其中B為4,5-二甲基異噻唑-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一 個橫列之基團(化合物 III.l-1.283cC-l 至 III.l-1.283cC-389; ΠΙΛ Ο w 2.283cC-l 至 III.l-2.283cC-389 ; III.l-3.283cC-l 至 III.l-3.283cC-389 ; 111.1- 4.283cC-l 至 III.l-4.283cC-389 ; III.2.283cC-l 至 III.2.283cC-389) 表 284c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中B為3,5-二甲基異嘧唑-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一 個橫列之基團(化合物 III.l-1.284cC-l 至 IILl-1.284cC-389 ; 111.1- 2.284cC-l 至 III.l-2.284cC-389 ; III.l-3.284cC-l 至 111.1- 3.284〇(:-389;111.1-4.284(:(:-1至111.1-4.284(:(:-389;111.2.284(:01 ❹ 至 III.2.284cC-389) 表 285c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 3,4-二氯異嘧唑-5-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-l_285cC-l 至 III.l-1.285cC-389 ; III.1-2.285cC-l 至 III.l-2.285cC-389; III.l-3.285cC-l 至 III.l-3.285cC-389 ; 111.1- 4.285cC-l 至 III.l-4.285cC-389 ; III.2.285cC-l 至 III.2.285cC-389) 表 286c 137059 -312- 200932116 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、ΠΙ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中B為哼 唑-2-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之基 團(化合物 III.l-1.286cC-l 至 III.l-1.286cC-389 ; III.l-2.286cC-l 至 111.1- 2.286cC-389 ; III.l-3.286cC-l 至 III.l-3.286cC-389 ; III.1- 4.286cC-l 至 III.l-4.286cC-389 ; III.2.286cC-l 至 III.2.286cC-389) 表 287c 化合物 III.l-l、III.1-2、ΙΠ.1-3、IIU-4 及 III.2,其中 B 為嘮 唑-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之基 w 團(化合物 III.l-1.287cC-l 至 III.l-1.287cC-389 ; IILl-2.287cC-l 至 111.1- 2.287cC-389 ; III.l-3.287cC-l 至 III.l-3.287cC-389 ; III.1- 4.287cC-l 至 III.l-4.287cC-389 ; III.2.287cC-l 至 III.2.287cC-389) 表 288c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、III.1-3、ΠΙ.1-4及 III.2,其中B為呤 唑-5-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之基 團(化合物 III.l-1.288cC-l 至 III.l-1.288cC-389 ; III.l-2.288cC-l 至 111.1- 2.288cC-389 ; III.l-3.288cC-l 至 III.l-3.288cC-389 ; III.l- ❹ 4.288cC-l 至 III.l-4.288cC-389 ; III.2.288cC-l 至 III.2.288cC-389) 表 289c 化合物 III.l-l、III.1-2、ΠΙ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為異 噚唑-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之 基團(化合物 III.l-1.289cC-l 至 III.l-1.289cC-389 ; III.l-2.289cC-l 至 III.l-2.289cC-389 ; III.l-3.289cC-l 至 III.l-3.289cC-389 ; III.l-4.289cC-l 至 III.l-4.289cC-389 ; III.2.289cC-l 至 III.2.289cC-389) 表 290c 137059 •313· 200932116 化合物 m.i-1、m.i-2、m.i-3、m.i-4 及 ιπ.2,其中 b 為異 噚唑-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之 基團(化合物 III.l-1.290cC-l 至 III.l-1.290cC-389 ; m.l-2.290cC-l 至 III.l-2.290cC-389 ; III.l-3.290cC-l 至 III.l-3.290cC-389 ; 111.1- 4.290cC-l 至 III.l-4.290cC-389 ; III.2.290cC-l 至 III.2.290cC-389) 表 291c 化合物III.l-l、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2 ’ 其中B為異 噚唑-5-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之 基團(化合物 III.l-1.291cC-l 至 III.l-1.291cC-389 ; III.l-2.291cC-l 至 III.l-2.291cC-389 ; III.l-3.291cC-l 至 III.l-3.291cC-389 ; 111.1- 4.291cC-l 至 m.l-4.291cC-389 ; III.2.291cC-l 至 III.2.291cC-389) 表 292c 化合物 ΙΠ.1-1、ΠΙ.1-2、III.1-3、ΙΠ.1-4 及 III.2,其中 B 為 3-氣基異呤唑-5-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 ni.l-1.292cC-l 至 III.l-1.292cC-389 ; ΠΙ.1-2.292(;01至111.1-2.292(:0389;111.1-3.292(:(:-1至 111.1-3.292(;(:-389; 111.1- 4.292cC-l 至 m.l-4.292cC-389 ; III.2.292cC-l 至 III.2.292cC-389) 表 293c 化合物 ΙΠ.1-1、ΙΠ.1-2、ΙΠ.1-3、ΙΠ.1-4 及 III.2,其中 B 為 5-甲基異哼唑-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 ni.l-1.293cC-l 至 III.l-1.293cC-389 ; III.1-2.293〇01至111.1-2.293(^-389;111.1-3.29火(:-1至111.1-3.293(^-389; 111.1- 4.293cC-l 至 III.l-4.293cC-389 ; III.2.293cC-l 至 III.2.293cC-389) 表 294c 137059 -314- 200932116 化合物 III.l-l、ΠΙ.1-2、III.1-3、ΙΠ.1-4 及 m.2,其中 B 為 5-甲基異噚唑-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.1-1.294CC-1 至 III.l-1.294cC-389 ; III.1-2.294cC-l 至 III.l-2.294cC-389; III.l-3.294cC-l 至 III.l-3.294cC-389 ; 111.1- 4.294cC-l 至 III.l-4.294cC-389 ; III.2.294cC-l 至 III.2.294cC-389) 表 295c 化合物 III.1-1、UI.1-2、III.1-3、m.1-4 及 III.2,其中 B 為 3-甲基異嘮唑-5-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 ® 橫列之基團(化合物 III.l-1.295cC-l 至 III.l-1.295cC-389 ; III.1-2.295cC-l 至 III.l-2.295cC-389; III.l-3.295cC-l 至 III.l-3.295cC-389 ; 111.1- 4.295cC-l 至 III.l-4.295cC-389 ; III.2.295cC-l 至 III.2.295cC-389) 表 296c 化合物III.l-l、ΠΙ.1-2、III.1-3、III.1-4 及III.2 ’ 其中B為3,5-二曱基異嘮唑-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一 個橫列之基團(化合物 III.l-1.296cC-l 至 III.l-1.296cC-389 ; III.1-2.296£:(:-1至 111.1-2.296£;(:-389;111.1-3.296(:(:-1至111.1-3.296〇(:-389; ❹ 111.1- 4.296cC-l 至 III.l-4.296cC-389 ; III.2.296cC-l 至 III.2.296cC-389) 表 297c 化合物 III.1-1、ΠΙ.1-2、ΠΙ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 3- 氣基-5-甲基異哼唑-4-基,且Α係在各情況中相應於表C 之一個橫歹1J之基團(化合物ni.l-1.297cC-l至III.l-1.297cC-389 ; III.l-2.297cC-l 至 III.l-2.297cC-389 ; III.l-3.297cC-l 至 111.1- 3.297(:(:-389;111.1-4.297(:(:-1至111.1-4.297£:(:-389;111.2.297〇01 至 III.2.297cC-389) 137059 -315 - 200932116 表 298c 化合物 ΠΙ.1-1、III.1-2、III.1-3、IIL1-4 及 III.2,其中 B 為 3-甲基-4-氯基異11号唑-5-基,且A係在各情況中相應於表C 之一個橫列之基團(化合物 III.l-1.298cC-l 至 III.l-1.298cC-389 ;III.l-2.298cC-l 至 III.l-2.298cC-389 ; III.l-3.298cC-l 至 111.1- 3.298冗-389;111.1-4.298(:(:-1至111.1-4.298(^-389;111.2.298^:-1 至 III.2.298cC-389) 表 299c 化合物 III.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 1-甲基吡唑-3-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.299cC-l 至 III.l-1.299cC-389 ; ΙΠ.1-2.299cC-l 至 III.l-2.299cC-389; III.l-3.299cC-l 至 III.l-3.299cC-389 ; 111.1- 4.299cC-l 至 III.l-4.299cC-389 ; III.2.299cC-l 至 III.2.299cC-389) 表 300c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 1-甲基吡唑-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.300cC-l 至 III.l-1.300cC-389 ; III.1-2.300cC-l 至 III.l-2.300cC-389 ; III.l-3.300cC-l 至 III.1-3.300CC-389 ; 111.1- 4.300cC-l 至 III.l-4.300cC-389 ; III.2.300cC-l 至 III.2.300cC-389) 表 301c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 1-甲基吡唑-5-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.301cC-l 至 III.l-1.301cC-389 ; III.1-2.301cC-l 至 III.l-2.301cC-389; III.l-3.301cC-l 至 III.l-3.301cC-389 ; 137059 -316- 200932116 IILl-4.301cC-l 至 III.l-4.301cC-389 ; III.2.301cC-l 至 III.2.301cC-389) 表 302c 化合物IIU-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 ΙΠ.2,其中B為 1,3-二曱基吡唑-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 IIU-1.302cC-l 至 III.l-1.302cC-389 ; III.1-2.302cC-l 至 III.l-2.302cC-389; III.l-3.302cC-l 至 III.l-3.302cC-389 ; 111.1- 4.302cC-l 至 III.l-4.302cC-389 ; III.2.302cC-l 至 III.2.302cC-389) 表 303c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4及III.2,其中 B 為 1,5-二甲基吡唑-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.303cC-l 至 III.l-1.303cC-389 ; III.1-2.303cC-l 至 III.l-2.303cC-389 ; IIU-3.303cC-l 至 IIU-3.303cC-389 ; 111.1- 4.303cC-l 至 III.l-4.303cC-389 ; III.2.303cC-l 至 III.2.303cC-389) 表 304c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及III.2,其中 B 為 1,3,5-三曱基吡唑-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.304cC-l 至 III.l-L304cC-389 ; ΙΠ.1-2.304cC-l 至 III.l-2.304cC-389 ; III.l-3.304cC-l 至 III.l-3.304cC-389 ; 111.1- 4.304cC-l 至 III.l-4.304cC-389 ; III_2.304cC-l 至 III.2.304cC-389) 表 305c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 1-甲基咪唑-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.305cC-l 至 III.l-1.305cC-389 ; III.1-2.305cC-l 至 III.l-2.305cC-389 ; III.l-3.305cC-l 至 III.l-3.305cC-389 ; 137059 -317- 200932116 111.1- 4.305cC-l 至 III.l-4.305cC-389 ; III.2.305cC-l 至 III.2.305cC-389) 表 306c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及III.2,其中 B 為 1,5-二甲基咪唑-4-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.306cC-l 至 IILl-1.306cC-389 ; III.1-2.306cC-l 至 IIU-2.306cC-389; IILl-3.306cC-l 至 III.l-3.306cC-389 ; 111.1- 4.306cC-l 至 III.l-4.306cC-389 ; III.2.306cC-l 至 III.2.306cC-389) 表 307c ^ 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4及III.2,其中 B 為 1,2-二曱基咪唑-5-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 橫列之基團(化合物 III.l-1.307cC-l 至 III.l-;L307cC-389 ; III.1-2.307cC-l 至 III.l-2.307cC-389; III.l-3.307cC-l 至 IILl-3.307cC-389 ; 111.1- 4.307cC-l 至 III.l-4.307cC-389 ; III.2.307cC-l 至 IIL2.307CC-389) 表 308c 化合物 III.l-l、III.1-2、ΙΠ.1-3、III.1-4 及 ΠΙ.2,其中B 為 1,4-二曱基咪唑-5-基,且A係在各情況中相應於表C之一個 ❹ 橫列之基團(化合物 III.1-1.308CC-1 至 III.l-1.308cC-389 ; III.1-2.308cC-l 至 III.l-2.308cC-389; III.l-3.308cC-l 至 III.l-3.308cC-389 ; 111.1- 4.308cC-l 至 III.l-4.308cC-389 ; III.2.308cC-l 至 III.2.308cC-389) 表 309c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 2-吹喃基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之基 團(化合物 IILl-1.309cC-l 至 III.l-1.309cC-389 ; III.l-2.309cC-l 至 111.1- 2.309cC-389 ; III.l-3.309cC-l 至 III.l-3.309cC-389 ; 137059 -318- 200932116 111.1- 4.309cC-l 至 III.l-4.309cC-389 ; III.2.309cC-l 至 III.2.309cC-389) 表 310c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為環 丙基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之基團 (化合物 III.l-1.310cC-l 至 III.l-1.310cC-389 ; III.l-2.310cC-l 至 III. 1-2.310cC-389 ; III.l-3.310cC-l 至 III.l-3.310cC-389 ; ΠΙ.1- 4.310cC-l 至 III.l-4.310cC-389 ; III.2.310cC-l 至 III.2.310cC-389) 表 311c Ο W 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中B為環 戊基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之基團 (化合物 III.l-1.311cC-l 至 m.l-1.311cC-389 ; III.l-2.311cC-l 至 111.1- 2.311cC-389 ; m.l-3.311cC-l 至 III.l-3.311cC-389 ; III.1- 4.311cC-l 至 III.l-4.311cC-389 ; III.2.311cC-l 至 III.2.311cC-389) 表 312c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、ΙΠ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中雙環己 ^ 基,且Α係在各情況中相應於表C之一個橫列之基團(化 ❹ 合物 III.l-1.312cC-l 至 III.l-1.312cC-389 ; III.l-2.312cC-l 至 ΠΙ.1-2.312cC-389 ; III.l-3.312cC-l 至 III.l-3.312cC-389 ; III.l-4.312cC-l 至 III.l-4.312cC-389 ; III.2.312cC-l 至 III.2.312cC-389) 表 313c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、ΙΠ.1-3、ΙΠ.1-4 及 III.2,其中 B 為 1-甲基環丙-1-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.313cC-l 至 III.l-1.313cC-389 ; III.1-2.313cC-l 至 III.l-2.313cC-389; III.l-3.313cC-l 至 III.l-3.313cC-389 ; 137059 200932116 111.1- 4.313cC-l 至 III.l-4.313cC-389 ; III.2.313cC-l 至 III.2.313cC-389) 表 314c 化合物III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B為 1-甲基環戊-1-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.314cC-l 至 III.l-1.314cC-389 ; III.1-2.314cC-l 至 III.l-2.314cC-389; III.l-3.314cC-l 至 III.l-3.314cC-389 ; 111.1- 4.314cC-l 至 III.l-4.314cC-389 ; III.2.314cC-l 至 III.2.314cC-389) 表 315c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及III.2,其中 B為 1-曱基環己-1-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.315cC-l 至 III.l-1.315cC-389 ; III.1-2.315cC-l 至 III.l-2.315cC-389; III.l-3.315cC-l 至 III.l-3.315cC-389 ; 111.1- 4.315cC-l 至 III.l-4.315cC-389 ; III.2.315cC-l 至 III.2.315cC-389) 表 316c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為 1-氣基環丙-1-基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫 列之基團(化合物 III.l-1.316cC-l 至 III.l-1.316cC-389 ; III.1-2.316cC-l 至 III.l-2.316cC-389; III.l-3.316cC-l 至 III.l-3.316cC-389 ; 111.1- 4.316cC-l 至 III.l-4.316cC-389 ; III.2_316cC-l 至 III.2.316cC-389) 表 317c 化合物III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B為甲 基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之基團(化 合物 III.l-1.317cC-l 至 III.l-;L317cC-389 ; III.l-2.317cC-l 至 IIL1-2.317cC-389 ; III.l-3.317cC-l 至 III.l-3.:317cC-389 ; III.l-4.317cC-l 137059 -320- 200932116 至 III.l-4.317cC-389 ; III.2.317cC-l 至 III.2.317cC-389) 表 318c 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為乙 基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之基團(化 合物 III.l-1.318cC-l 至 III.l-1.318cC-389 ; III.l-2.318cC-l 至 III.1-2.318cC-389 ; III.l-3.318cC-l 至 III.l-3.318cC-389 ; III.l-4.318cC-l 至 III.l-4.318cC-389 ; III.2.318cC-l 至 III.2.318cC-389) 表 319c 化合物 III.l-l、III.1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為正-丙基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之基團 (化合物 III.l-1.319cC-l 至 III.l-1.319cC-389 ; III.1-2.319CC-1 至 111.1- 2.319cC-389 ; III.l-3.319cC-l 至 III.l-3.319cC-389 ; ΠΙ.1- 4.319cC-l 至 III.l-4.319cC-389 ; III.2.319cC-l 至 III.2.319cC-389) 表 320c 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、ΙΠ.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為異 丙基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之基團 (化合物 III.l-1.320cC-l 至 III.l-1.320cC-389 ; III.l-2.320cC-l 至 111.1- 2.320cC-389 ; III.l-3.320cC-l 至 IIU-3.320cC-389 ; III.l- 4.320cC-l 至 III.l-4.320cC-389 ; III.2.320cC-l 至 III.2.320cC-389) 表 321c 化合物 III.l-l、ΙΠ.1-2、ΙΠ.1-3、III.1-4及III.2,其中B為正-丁基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之基團 (化合物 III.l-1.321cC-l 至 III.l-1.321cC-389 ; III.l-2.321cC-l 至 111.1- 2.321cC-389 ; III.l-3.321cC-l 至 III.l-3.321cC-389 ; III.1- 137059 • 321 - 200932116 4.321cC-l 至 III.l-4.321cC-389 ; III.2.321cC-l 至 III.2.321cC-389) 表 322c 化合物 III.l-l、IIL1-2、III.1-3、III.1-4 及 III.2,其中 B 為第 二- 丁基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之基 團(化合物 III.l-1.322cC-l 至 III.l-1.322cC-389 ; III.l-2.322cC-l 至 III.l-2.322cC-389 ; III.l-3.322cC-l 至 III.l-3.322cC-389 ; III.1-4.322cC-l 至 IILl-4.322cC-389 ; III.2.322cC-l 至 III.2.322cC-389) 表 323c 化合物 III.1-1、III.1-2、III.1-3、III.1-4及III.2,其中 B 為第 三- 丁基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之基 團(化合物 III.l-1.323cC-l 至 III.l-1.323cC-389 ; III.l-2.323cC-l 至 III.l-2.323cC-389 ; III.l-3.323cC-l 至 III.l-3.323cC-389 ; III.1- 4.323cC-l 至 III.l-4.323cC-389 ; III.2.323cC-l 至 III.2.323cC-389) 表 324c 化合物 ΙΠ.1-1、III.1-2、III.1-3、ΠΙ.1-4 及 III.2,其中B為異 丁基,且A係在各情況中相應於表C之一個橫列之基團 (化合物 III.l-1.324cC-l 至 III.l-1.324cC-389 ; III.l-2.324cC-l 至 III.l-2.324cC-389 ; III.l-3.324cC-l 至 III.l-3.324cC-389 ; III.1- 4.324cC-l 至 III.l-4.324cC-389 ; III.2.324cC-l 至 III.2.324cC-389)
表C 橫列 C-l 3-氣基吡啶-2-基 C-2 4-氣基?比°定-2-基 C-3 5-氣基p比咬-2-基 137059 -322- 200932116 橫列 C-4 6-氣基。定-2-基 C-5 2-乳基°定-3-基 C-6 4-氯基ϊ7比。定-3-基 C-7 5-氣基ρ比σ定-3-基 C-8 6-氯基吡啶-3-基 C-9 2-氯基吡啶-4-基 C-10 3-氯基吡啶-4-基 C-ll 4-亂基ρ比σ定-5-基 C-12 3-氟基吡啶-2-基 C-13 4-氟基吡啶-2-基 C-14 5-氟基吡啶-2-基 C-15 6-鼠基ρ比喘-2-基 C-16 2-氟基吡啶-3-基 C-17 4-鼠基批咬-3-基 C-18 5-氟基吡啶-3-基 C-19 6-氣基。比淀-3-基 C-20 2-氟基吡啶-4-基 C-21 3-氣基被。定-4-基 C-22 3-甲基吡啶-2-基 C-23 4-曱基吡啶-2-基 C-24 5-曱基吡啶-2-基 C-25 6-甲基吡啶-2-基 C-26 2-曱基吡啶-3-基 C-27 4-甲基吡啶-3-基 C-28 5-甲基吡啶-3-基 C-29 6-甲基吡啶-3-基 C-30 2-甲基?比。定-4-基 C-31 3-曱基吡啶-4-基 137059 - 323 - 200932116
橫列 C-32 4-曱基吡啶-5-基 C-33 3-甲氧基吡啶-2-基 C-34 4-曱氧基吡啶-2-基 C-35 5-甲氧基p比11 定-2-基 C-36 6-曱氧基吡啶-2-基 C-37 2-曱氧基口比σ定-3-基 C-38 4-曱氧基吡啶-3-基 C-39 5-曱氧基吡啶-3-基 C-40 6-甲氣基峨°定-3-基 C-41 2-曱氧基吡啶-4-基 C-42 3-甲氧基吡啶-4-基 C-43 3,5-二氯吡啶-2-基 C-44 2,4-二氯吡啶-3-基 C-45 2,5-二鼠说。定-3-基 C-46 2,6-二氯吡啶-3-基 C-47 2,6-二氯吡啶-4-基 C-48 3,5-二氯吡啶-4-基 C-49 3,6-二氣ρ比咬-4-基 C-50 2,5-二氯吡啶-4-基 C-51 2,3-二氯吡啶-4-基 C-52 2,4-二氯吡啶-5-基 C-53 3,5-二鼠说。定-2-基 C-54 3,5-二氟吡啶-4-基 C-55 2,3-二氟吡啶-4-基 C-56 3,5-二曱基吡啶-2-基 C-57 3,4-二曱基吡啶-2-基 C-58 4,6-二曱基吡啶-3-基 C-59 2,4-二曱基吡啶-3-基 137059 -324- 200932116 橫列 C-60 3,5-二曱基吡啶-4-基 C-61 2-氣基-3-氣基说。定-4-基 C-62 4-氯基-3-甲基吡啶-2-基 C-63 5-鼠基-3-甲基说°定-2-基 C-64 5-氟基-3-甲基吡啶-2-基 C-65 3-氯基-5-三氟甲基吡啶-2-基 C-66 2-氣基-6-二氣曱基峨喘-3-基 C-67 2,4-二氯-6-曱基吡啶-3-基 C-68 3,4,5-三氯吡啶-2-基 C-69 2,4,6-三氣吡啶-3-基 C-70 6-乳基喷ϋ定-3-基 C-71 6-曱基嘧啶-3-基 C-72 6-甲氧基嘧啶-3-基 C-73 2,4-二氯嘧啶-3-基 C-74 2,6-二氣嘴°定-3-基 C-75 2,4-二氟嘧啶-3-基 C-76 2,6-二氟嘧啶-3-基 C-77 5-氯基嘧吩-2-基 C-78 2-氯基嘧吩-3-基 C-79 4-氣基ρ塞吩-3-基 C-80 5-氣基ρ塞吩-3-基 C-81 2->臭基p塞吩-3-基 C-82 4->臭基ρ塞吩-3-基 C-83 5->臭基ρ塞吩-3-基 C-84 5-曱基ρ塞吩-2-基 C-85 2-甲基嘍吩-4-基 C-86 4,5-二氯嘧吩-2-基 C-87 2,5-二氯嘧吩-3-基 137059 - 325 - 200932116 橫列 C-88 2,3-二氣p塞吩-4-基 C-89 2,5-二漬基p塞吩-3-基 C-90 4,5-二曱基噻吩-2-基 C-91 2,5-二曱基噻吩-3-基 C-92 2,3-二曱基嘧吩-4-基 C-93 3,4,5-三氯噻吩-2-基 C-94 2,4,5-三氯嘍吩-3-基 C-95 2,4,5-三溴基噻吩-3-基 C-96 3,4,5-三曱基噻吩-2-基 C-97 4-氯基咬喃胃2-基 C-98 5-氯基p夫喃-2-基 C-99 3->臭基咬喃-2-基 C-100 臭基咬喃-2-基 C-101 5->臭基咬喃-2-基 C-102 3,4-二氯呋喃-2-基 C-103 4,5-二漠基咬σ南-2-基 C-104 2-氯基噻唑-4-基 C-105 2-氣基嘧唑-5-基 C-106 4-氣基嘍唑-5-基 C-107 2-溴基噻唑-4-基 C-108 2-溴基噻唑-5-基 C-109 2,4-二氯嚓唑-5-基 C-110 3-氣基異嘧唑-4-基 C-lll 5-甲基異嘧唑-3-基 C-112 3-甲基異嘧唑-4-基 C-113 3-甲基異嘧唑-5-基 C-114 4,5-二氯異嘍唑-3-基 C-115 4,5-二甲基異嘧唑-3-基 137059 - 326- 200932116 橫列 C-116 3,5-二甲基異嘧唑-4-基 C-117 3,4-二氯異噻唑-5-基 C-118 3-氯基異噚唑-5-基 C-119 5-甲基異噚唑-3-基 C-120 5-甲基異噚唑-4-基 C-121 3-曱基異噚唑-5-基 C-122 3,5-二曱基異嘮唑-4-基 C-123 3-氯基-5-曱基異呤唑-4-基 C-124 3-甲基-4-氣基異崎唑-5-基 C-125 1-甲基吡唑-3-基 C-126 1-曱基吡唑-4-基 C-127 1-甲基-吡唑-5-基 C-128 1,3-二曱基吡唑-4-基 C-129 1,5-二曱基吡唑-4-基 C-130 1,3,5-三甲基吡唑-4-基 C-131 1-曱基咪唑-4-基 C-132 1,5-二曱基咪唑-4-基 C-133 1,2-二曱基咪唑-5-基 C-134 1,4-二甲基咪唑-5-基 C-135 苯基 C-136 2-氣苯基 C-137 3-氯苯基 C-138 4-氯苯基 C-139 2-氟苯基 C-140 3-襄苯基 C-141 4-氣苯基 C-142 2-曱基苯基 C-143 3-甲基苯基 137059 -327 - 200932116 橫列 C-144 4-甲基苯基 C-145 2-乙基苯基 C-146 3-乙基苯基 C-147 4-乙基苯基 C-148 2-曱氧苯基 C-149 3-甲氧苯基 C-150 4-甲氧苯基 C-151 2-三氟甲基苯基 C-152 3-三氟甲基苯基 C-153 4-三氟甲基苯基 C-154 2-三氟甲氧基苯基 C-155 3-三氟甲氧基苯基 C-156 4-三氟甲氧基苯基 C-157 2-二氟甲氧苯基 C-158 3-二氟甲氧苯基 C-159 4-二氟甲氧苯基 C-160 2-三氟曱基硫苯基 C-161 3-三氟甲基硫苯基 C-162 4-二氣甲基硫苯基 C-163 2,3-二氯苯基 C-164 2,4-二氯苯基 C-165 2,5-二氯苯基 C-166 2,6-二氯苯基 C-167 3,4-二氯苯基 C-168 3,5-二氯苯基 C-169 2,3-二氟苯基 C-170 2,4-二氟苯基 C-171 2,5-二氟苯基 137059 - 328- 200932116 橫列 C-172 2,6-二氟苯基 C-173 3,4-二氟苯基 C-174 3,5-二氟苯基 C-175 2,3-二曱基苯基 C-176 2,4-二曱基苯基 C-177 2,5-二曱基苯基 C-178 2,6-二曱基苯基 C-179 3,4-二曱基苯基 C-180 3,5-二曱基苯基 C-181 2,3-二乙基苯基 C-182 2,4-二乙基苯基 C-183 2,5-二乙基苯基 C-184 2,6-二乙基苯基 C-185 3,5-二乙基苯基 C-186 3,4-二乙基苯基 C-187 2,3-二曱氧基苯基 C-188 2,4-二曱氧基苯基 C-189 2,5-二曱氧基苯基 C-190 2,6-二曱氧基苯基 C-191 3,4-二曱氧基苯基 C-192 3,5-二曱氧基苯基 C-193 2,3-二(三氟甲基)苯基 C-194 2,4-二(三氟曱基)苯基 C-195 2,5-二(三氟曱基)苯基 C-196 2,6-二(三氟甲基)苯基 C-197 3,4-二(三氟曱基)苯基 C-198 3,5-二(三氟甲基)苯基 C-199 2,3-二(三氣甲氧基)苯基 137059 - 329 - 200932116 橫列 C-200 2,4-二(三氟甲氧基)苯基 C-201 2,5-二(三氟曱氧基)苯基 C-202 2,6-二(三氟甲氧基)苯基 C-203 3,4-二(三氟甲氧基)苯基 C-204 3,5-二(三1曱氧基)苯基 C-205 2,3-二(二氟甲氧基)苯基 C-206 2,4-二(二氟曱氧基)苯基 C-201 2,5-二(二氟曱氧基)苯基 C-208 2,6-二(二氟甲氧基)苯基 C-209 3,4-二(二氟甲氧基)苯基 C-210 3,5-二(二氟甲氧基)苯基 C-211 2,3-二(三氟甲基硫基)苯基 C-212 2,4-二(三氟甲基硫基)苯基 C-213 2,5-二(三氟甲基硫基)苯基 C-214 2,6-二(三氟甲基硫基)苯基 C-215 3,4-二(三氟曱基硫基)苯基 C-216 3,5-二(三氟曱基硫基)苯基 C-217 2-氟基-3-氯苯基 C-218 2-氟基-4-氯苯基 C-219 2-氟基-5-氯苯基 C-220 2-氣基-6-氣苯基 C-221 3-氟基-4-氣苯基 C-222 3-鼠基-5-氣苯基 C-223 2-氯基-3-氟苯基 C-224 2-鼠基-4-鼠苯基 C-225 2-氯基-5-氧苯基 C-226 3-氯基-4-氟苯基 C-227 2-曱基-3-氣苯基 137059 - 330· 200932116 橫列 C-228 2-曱基-4-氯苯基 C-229 2-曱基-5-氯苯基 C-230 2-曱基-6-氯苯基 C-231 3-曱基-4-氯苯基 C-232 3-甲基-5-氯苯基 C-233 2-乳基-3-曱基苯基 C-234 2-氯基-4-甲基苯基 C-235 2-氯基-5-甲基苯基 C-236 3-氯基-4-甲基苯基 C-237 2-甲基-3-敦苯基 C-238 2-曱基-4-氟^苯基 C-239 2-甲基-5-氟苯基 C-240 2-甲基-6-氟苯基 C-241 3-曱基-4-氣苯基 C-242 3-曱基-5-氟苯基 C-243 2-氟基-3-曱基苯基 C-244 2-氟基-4-甲基苯基 C-245 2-氟基-5-曱基苯基 C-246 3-氟基-4-曱基苯基 C-247 2-風^基-3-乙基苯基 C-248 2-氯基-4-乙基苯基 C-249 2-鼠基-5-乙基苯基 C-250 3-氯基-4-乙基苯基 C-251 2-乙基-3-氯苯基 C-252 2-乙基-4-氯苯基 C-253 2-乙基-5-獻》苯基 C-254 2-乙基-6-亂本基 C-255 2-乙基-3-氣苯基 137059 -331 - 200932116 橫列 C-256 2-乙基-4-氣苯基 C-257 2-乙基-5-氣苯基 C-258 2-乙基-6-亂苯基 C-259 3-乙基-4-氣苯基 C-260 3-乙基-5-鼠苯基 C-261 2-氟基-3-乙基苯基 C-262 2-氟基-4-乙基苯基 C-263 2-氣基-5-乙基苯基 C-264 3-鼠基-4-乙基苯基 C-265 2-甲氧基-3-氯苯基 C-266 2-甲氧基-4-氯苯基 C-267 2-甲氧基-5-氯苯基 C-268 2-甲氧基-6-氯苯基 C-269 3-甲氧基-4-氯苯基 C-270 3-甲氧基-5-氯苯基 C-271 2-氯基-3-曱氧苯基 C-272 2-鼠基-4-曱乳苯基 C-273 2-氯基-5-曱氧苯基 C-274 3-氣基-4-曱氧苯基 C-275 2-甲氧基-3-氟苯基 C-276 2-甲氧基-4-氟苯基 C-277 2-甲氧基-5-敗苯基 C-278 2-甲氧基-6-氟苯基 C-279 3-甲氧基-4-氟苯基 C-280 3-曱氧基-5-氟苯基 C-281 2-氟基-3-曱氧苯基 C-282 2-氟基-4-甲氧苯基 C-283 2-氟基-5-曱氧苯基 137059 - 332- 200932116 橫列 C-284 3-氟基-4-甲氧苯基 C-285 3-氟基-5-曱氧苯基 C-286 2-(三氟曱基)-3-氣苯基 C-287 2-(三氟曱基)-4-氯苯基 C-288 2-(三氟曱基)-5-氯苯基 C-289 2-(三氟曱基)-6-氣苯基 C-290 3-(三氟曱基)-4-氣苯基 C-291 3-(三氟曱基)-5-氯苯基 C-292 2-氣基-3-(三氟曱基)苯基 C-293 2-氣基-4-(三氟曱基)苯基 C-294 2-氣基-5-(三氟曱基)苯基 C-295 3-氣基-4-(三氟甲基)苯基 C-296 2-(三氟甲基)-3-氟苯基 C-297 2-(三氟甲基)-4-氟苯基 C-298 2-(三氟甲基)-5-氟苯基 C-299 2-(三氟甲基)-6-氟苯基 C-300 3-(三氟甲基)-4-氟苯基 C-301 3-(三氟甲基)-5-氟苯基 C-302 2-氟基-3-(三氟*曱基)苯基 C-303 2-氟基-4-(三氟甲基)苯基 C-304 2-氟基-5-(三氟曱基)苯基 C-305 3-氟基-4-(三氟甲基)苯基 C-306 2-(三氟甲氧基)-3-氣苯基 C-307 2-(三氟甲氧基)-4-氯苯基 C-308 2-(三氟甲氧基)-5-氯苯基 C-309 2-(三氟甲氧基)-6-氯苯基 C-310 3-(三氟甲氧基)-4-氯苯基 C-311 3-(三氟甲氧基)-5-氣苯基 137059 -333 · 200932116 橫列 C-312 2-氯基-3-(三氣曱氧基)苯基 C-313 2-氯基-4-(三氟甲氧基)苯基 C-314 2-氣基-5-(二說甲氧基)苯基 C-315 3-氯基-4-(三氟甲氧基)苯基 C-316 2-(三氟甲氧基)-3-氟苯基 C-317 2-(三氟甲氧基)-4-氟苯基 C-318 2-(三氟甲氧基)-5-氟苯基 C-319 2-(三氟甲氧基)-6-氟苯基 C-320 3-(三氟曱氧基)-4-氟苯基 C-321 3-(三氟甲氧基)-5-氟苯基 C-322 2-氟基-3-(三氟甲氧基)苯基 C-323 2-氟基-4-(三氟曱氧基)苯基 C-324 2-氟基-5-(三氟甲氧基)苯基 C-325 3-敗基-4-(三氟甲氧基)苯基 C-326 2-(二氟甲氧基)-3-氯苯基 C-327 2-(二氟曱氧基)-4-氯苯基 C-328 2-(二氟甲氧基)-5-氯苯基 C-329 2-(二氟曱氧基)-6-氯苯基 C-330 3-(二氟曱氧基)-4-氯苯基 C-331 3-(二氟曱氧基)-5-氯苯基 C-332 2-氣基-3-(二氣甲氧基)苯基 C-333 2-氯基-4-(二氟曱氧基)苯基 C-334 2-氯基-5-(二氟甲氧基)苯基 C-335 3-氯基-4-(二氟甲乳基)苯基 C-336 2-(二氟曱氧基)-3-氟苯基 C-337 2-(二氟曱氧基)-4-氟苯基 C-338 2-(二氟曱氧基)-5-氟苯基 C-339 2-(二氟曱氧基)-6-氟苯基 137059 -334- 200932116 橫列 C-340 3-(二氟曱氧基)-4-氟苯基 C-341 3-(二氟甲氧基)-5-氟苯基 C-342 2-氟基-3-(二氟曱氧基)苯基 C-343 2-氟基-4-(二氟甲氧基)苯基 C-344 2-氟基-5-(二氟曱氧基)苯基 C-345 3-氟基-4-(二氟曱氧基)苯基 C-346 2-(三氟曱基硫基)-3-氯苯基 C-347 2-(三氟甲基硫基)-4-氯苯基 C-348 2-(三氟曱基硫基)-5-氯苯基 C-349 2-(三氟曱基硫基)-6-氯苯基 C-350 二亂曱基硫基)-4-亂苯基 C-351 3-(三氟曱基硫基)-5-氯苯基 C-352 2-氯基-3-(三氟甲基硫基)苯基 C-353 2-氯基-4-(三氟甲基硫基)苯基 C-354 2-氯基-5-(三氟曱基硫基)苯基 C-355 3-氣基-4-(三氟甲基硫基)苯基 C-356 2-(二氣曱基硫基)-3-說苯基 C-357 2-(二氣曱基硫基)-4-氟苯基 C-358 2-(三氟曱基硫基)-5-氟苯基 C-359 2-(二象曱基硫基)-6-氟苯基 C-360 3-(二敗曱基硫基)-4-敦苯基 C-361 3-(二氣曱基硫基)-5-歡苯基 C-362 2-氟基-3-(二氣甲基硫基)苯基 C-363 2-氟基-4-(三氟曱基硫基)苯基 C-364 2-氟基-5-(三氟曱基硫基)苯基. C-365 3-氟基-4-(三氟曱基硫基)苯基 C-366 2,3,4-三氯苯基 C-367 2,3,5-三氯苯基 137059 - 335 - 200932116
橫列 C-368 2,3,6-三氯苯基 C-369 2,4,5-三氯苯基 C-370 2,4,6-三氯苯基 C-371 3,4,5-三氯苯基 C-372 2,3,4-三氟苯基 C-373 2,3,5-二乱苯基 C-374 2,3,6-三氟苯基 C-375 2,4,5-三氟苯基 C-376 2,4,6-三氟苯基 C-377 3,4,5-三氟苯基 C-378 2,3,4-三甲基苯基 C-379 2,3,5-三甲基苯基 C-380 2,3,6-三甲基苯基 C-381 2,4,5-三甲基苯基 C-382 2,4,6-三曱基苯基 C-383 3,4,5-三甲基苯基 C-384 2,3,4-三甲氧基苯基 C-385 2,3,5-三甲氧基苯基 C-386 2,3,6-三曱氧基苯基 C-387 2,4,5-三甲氧基苯基 C-388 2,4,6-三甲氧基苯基 C-389 3,4,5-三甲氧基苯基
特別是以其用途為目的,較佳為表Id至308d中所編輯之 137059 - 336 - 200932116 根據本發明之化合物V、IVa-l、IVb及VII。在此等表中關於 取代基所提及之基團,係進一步於本質上無關於其中其所 提及之組合,一項於討論中之取代基之特佳具體實施例。 表Id 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為吡啶-2-基,且B係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.ldA-Ι 至 V.ldA-425 ; IVa-l.ldA-Ι 至 IVa-l.ldA-425 ; IVb.ldA-Ι 至 IVb.ldA-425 ; VII.ldA-1 至 VII.ldA-425) 〇 V 表2d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為吡啶-3-基,且B係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.2dA-l 至 V.2dA-425 ; IVa-1.2dA-l 至 IVa-1.2dA-425 ; IVb_2dA-l 至 IVb.2dA-425 ; VII.2dA-l 至 VII.2dA-425) 表3d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為吡啶-4-基,且B係 ^ 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 〇 V.3dA-l 至 V.3dA-425 ; IVa-1.3dA-l 至 IVa-1.3dA-425 ; IVb.3dA-l 至 IVb.3dA-425 ; VII.3dA-l 至 VII.3dA-425) 表4d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為3-氯基吡啶-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.4dA-l 至 V.4dA-425 ; IVa-1.4dA-l 至 IVa-1.4dA-425 ; IVb.4dA-l 至 IVb.4dA-425 ·,VII.4dA-l 至 VII.4dA-425) 表5d 137059 -337- 200932116 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中A為4-氯基吡啶-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.5dA-l 至 V.5dA-425 ; IVa-1.5dA-l 至 IVa-1.5dA-425 ; IVb.5dA-l 至 IVb.5dA-425 ; VII.5dA-l 至 VII.5dA-425) 表6d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為5-氯基吡啶-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.6dA-l 至 V.6dA-425 ; IVa-1.6dA-l 至 IVa-1.6dA-425 ; IVb.6dA-l 至 IVb.6dA-425 ; VII.6dA-l 至 VII.6dA-425) 表7d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為6-氯基吡啶-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.7dA-l 至 V.7dA-425 ; IVa-1.7dA-l 至 IVa-1.7dA-425 ; IVb.7dA-l 至 IVb.7dA-425 ; VII.7dA-l 至 VII.7dA-425) 表8d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為2-氯基吡啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.8dA-l 至 V.8dA-425 ; IVa-1.8dA-l 至 IVa-1.8dA-425 ; IVb.8dA-l 至 IYb.8dA-425 ; VII.8dA-l 至 VII.8dA-425) 表9d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為4-氣基吡啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.9dA-l 至 V.9dA-425 ; IVa-1.9dA-l 至 IVa-1.9dA-425 ; IVb.9dA-l 至 IVb.9dA-425 ; VII.9dA-l 至 VII.9dA-425) 137059 -338 - 200932116 表10d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為5-氯基吡啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.lOdA-Ι 至 V.10dA-425 ; IVa-1.10dA-l 至 IVa-1.10dA-425 ; IVb.lOdA-1 至 IVb.lOdA-425 ; VII.10dA-l 至 VII.10dA-425) 表lid 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為6-氣基吡啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.lldA-Ι 至 V.lldA-425 ; IVa-l.lldA_l 至 IVa-l.lldA-425 ; IVb.lldA-1 至 IVb.lldA-425 ; VII.lldA-1 至 VII.lldA-425) 表12d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為2-氣基吡啶-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.12dA-l 至 V.12dA-425 ; IVa-1.12dA-l 至 IVa-1.12dA-425 ; IVb.l2dA-l 至 IVb.l2dA-425 ; VII.12dA-l 至 VII.12dA-425) 表13d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為3-氯基吡啶-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.13dA-l 至 V.13dA-425 ; IVa-1.13dA-1 至 IVa-1.13dA-425 ; IVb.l3dA-l 至 IVb.l3dA-425 ; VII.13dA-l 至 VII.13dA-425) 表14d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為4-氣基吡啶-5-基’ 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.14dA-l 至 V.14dA-425 ; IVa-1.14dA-l 至 IVa-1.14dA-425 ; 137059 • 339- 200932116 IVb.l4dA-l 至 IVb.l4dA-425 ; VII.14dA-l 至 VII.14dA-425) 表15d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為3-氟基吡啶-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.15dA-l 至 V.15dA-425 ; IVa-1.15dA-l 至 IVa-1.15dA-425 ; IVb.l5dA-l 至 IVb.l5dA-425 ; VII.15dA-l 至 VII.15dA-425) 表16d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為4-氟基吡啶-2-基, © 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.16dA-l 至 V.16dA-425 ; IVa-1.16dA-l 至 IVa-1.16dA-425 ; IVb.l6dA-l 至 IVb.l6dA-425 ; VII.16dA-l 至 VII.16dA-425) 表17d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為5-氟基吡啶-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.17dA-l 至 V.17dA-425 ; IVa-1.17dA-l 至 IVa-1.17dA-425 ; IVb.l7dA-l 至 IVb.l7dA-425; VII.17dA-l 至 VII.17dA-425) Ο 表18d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為6-氟基吡啶-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.18dA-l 至 V.18dA-425 ; IVa-1.18dA-l 至 IVa-1.18dA-425 ; IVb.l8dA-l 至 IVb.l8dA-425 ; VII.18dA-l 至 VII.18dA-425) 表19d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為2-氟基吡啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 137059 -340· 200932116 物 V.19dA-l 至 V.19dA-425 ; IVa-1.19dA-l 至 IVa-1.19dA-425 ; IVb.l9dA-l 至 IVb.l9dA-425 ; VII.19dA-l 至 VII.19dA-425) 表20d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為4-氟基吡啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.20dA-l 至 V.20dA-425 ; IVa-1.20dA-l 至 IVa-1.20dA-425 ; IVb.20dA-l 至 IVb.20dA-425 ; VII.20dA-l 至 VII.20dA-425) 表21d Ο 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為5-氟基吡啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.21dA-l 至 V.21dA-425 ; IVa-1.21dA-l 至 IVa-1.21dA-425 ; IVb.21dA-l 至 IVb.21dA-425 ; VII.21dA-l 至 VII.21dA-425) 表22d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為6-氟基吡啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 ^ 物 V.22dA-l 至 V.22dA-425 ; IVa-1.22dA-l 至 IVa-1.22dA-425 ; 0 IVb.22dA-l 至 IVb.22dA-425 ; VII.22dA-l 至 VII.22dA-425) 表23d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為2-氟基吡啶-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.23dA-l 至 V.23dA-425 ; IVa-1.23dA-l 至 IVa-1.23dA-425 ; IVb.23dA-l 至 IVb.23dA-425 ; VII.23dA-l 至 VII.23dA-425) 表24d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為3-氟基吡啶-4-基, 137059 -341 - 200932116 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.24dA-l 至 V.24dA-425 ; IVa-1.24dA-l 至 IVa-1.24dA-425 ; IVb.24dA-l 至 IVb.24dA-425 ; VII.24dA-l 至 VII.24dA-425) 表25d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為3-曱基吡啶-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.25dA-l 至 V.25dA-425 ; IVa-1.25dA-l 至 IVa-1.25dA-425 ; IVb.25dA-l 至 IVb.25dA-425 ; VII.25dA-l 至 VII.25dA-425) ® 表 26d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為4-曱基吡啶-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.26dA-l 至 V.26dA-425 ; IVa-1.26dA-l 至 IVa-1.26dA-425 ; IVb.26dA-l 至 IVb.26dA-425 ; VII.26dA-l 至 VII.26dA-425) 表27d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為5-甲基吡啶-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 〇 物 V.27dA-l 至 V.27dA-425 ; IVa-1.27dA-l 至 IVa-1.27dA-425 ; IVb.27dA-1 至 IVb.27dA-425 ; VII.27dA-l 至 VII.27dA-425) 表28d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為6-曱基吡啶-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.28dA-l 至 V.28dA-425 ; IVa-1.28dA-l M. IVa-1.28dA-425 ; IVb.28dA-l 至 IVb.28dA-425 ·,VII.28dA-l 至 VII.28dA-425) 表29d 137059 -342- 200932116 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中A為2-曱基吡啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.29dA-l 至 V.29dA-425 ; IVa-1.29dA-l 至 IVa-1.29dA-425 ; IVb.29dA-l 至 IVb.29dA-425 ; VII.29dA-l 至 VII.29dA-425) 表30d 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中A為4-甲基吡啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.30dA-l 至 V.30dA-425 ; IVa-l.30dA-l 至 IVa-l.30dA-425 ; IVb.30dA-l 至 IVb.30dA-425 ; VII.30dA-l 至 VII.30dA-425) 表31d 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中A為5-曱基吡啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.31dA-l 至 V.31dA-425 ; IVa-1.31dA-l 至 IVa-1.31dA-425 ; IVb.31dA-l 至 IVb.31dA-425 ; VII.31dA-l 至 VII.31dA-425) 表32d 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中A為6-甲基吡啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.32dA-l 至 V32dA-425 ; IVa-l.32dA-l 至 IVa-l.32dA-425 ; IVb.32dA-l 至 IVb.32dA-425 ; VII.32dA-l 至 VII.32dA-425) 表33d 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中A為2-甲基吡啶-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.33dA-l 至 V.33dA-425 ; IVa-l.33dA-l 至 IVa-l.33dA-425 ; IVb.33dA-l 至 IVb.33dA-425 ; VII.33dA-l 至 VII.33dA-425) 137059 - 343 - 200932116 表34d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為3-曱基吡啶-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.34dA-l 至 V.34dA-425 ; IVa-1.34dA-l 至 IVa-1.34dA-425 ; IVb.34dA-l 至 IVb.34dA-425 ; VII.34dA-l 至 VII_34dA-425) 表35d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為4-曱基吡啶-5-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 〇 v 物 V.35dA-l 至 V.35dA-425 ; IVa-1.35dA-l 至 IVa-1.35dA-425 ; IVb.35dA-l 至 IVb.35dA-425 ; VII.35dA-l 至 VII.35dA-425) 表36d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為3-甲氧基吡啶-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.36dA-l 至 V.36dA-425 ; IVa-1.36dA-l 至 IVa-1.36dA-425 ; IVb.36dA-l 至 IVb.36dA-425 ; VII.36dA-l 至 VII.36dA-425) 表37d
Q 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中A為4-甲氧基吡啶-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.37dA-l 至 V.37dA-425 ; IVa-1.37dA-l 至 IVa-1.37dA-425 ; IVb.37dA-l 至 IVb.37dA-425 ; VIL37dA-l 至 VII.37dA-425) 表38d 化合物V、IVa-1、IYb及VII,其中A為5-甲氧基吡啶-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.38dA-l 至 V.38dA-425 ; IVa-1.38dA-l 至 IVa-1.38dA-425 ; 137059 -344· 200932116 IVb.38dA-l 至 IVb.38dA-425 ; VII.38dA-l 至 VII.38dA-425) 表39d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為6-曱氧基吡啶-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.39dA-l 至 V.39dA-425 ; IVa-1.39dA-l 至 IVa-1.39dA-425 ; IVb.39dA-l 至 IVb.39dA-425 ; VII.39dA-l 至 VII.39dA-425) 表40d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為2-甲氧基吡啶-3-基, ^ 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.40dA-l 至 V.40dA-425 ; IVa-1.40dA-l 至 IVa-1.40dA-425 ; IVb.40dA-l 至 IVb.40dA-425 ; VII.40dA-l 至 VII.40dA-425) 表41d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為4-甲氧基吡啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.41dA-l 至 V.41dA-425 ; IVa-1.41dA-l 至 IVa-1.41dA-425 ; _ IVb.41dA-l 至 IVb.41dA-425 ; VII.41dA-l 至 VII.41dA-425) 表42d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為5-曱氧基吡啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.42dA-l 至 V.42dA-425 ; IVa-1.42dA-l 至 IVa-1.42dA-425 ; IVb.42dA-l 至 IVb.42dA-425 ; VII.42dA-l 至 VII.42dA-425) 表43d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為6-曱氧基吡啶-3-基’ 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 137059 -345- 200932116 物 V,43dA-l 至 V.43dA-425 ; IVa-1.43dA-l 至 IVa-1.43dA-425 ; IVb.43dA-l 至 IVb.43dA-425 ; VII.43dA-l 至 VII.43dA-425) 表44d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為2-甲氧基吡啶-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.44dA-l 至 V.44dA-425 ; IVa-1.44dA-l 至 IVa-1.44dA-425 ; IVb.44dA-l 至 IVb.44dA-425 ; VII.44dA-l 至 VII.44dA-425) 表45d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為3-甲氧基吡啶-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.45dA-l 至 V.45dA-425 ; IVa-1.45dA-l 至 IVa-1.45dA-425 ; IVb.45dA-l 至 IVb.45dA-425 ; VII.45dA-l 至 VII.45dA-425) 表46d 化合物乂、1¥3-1、1¥1)及¥11,其中八為3,5-二氣吡啶-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 _ 物 V.46dA-l 至 V.46dA-425 ; IVa-1.46dA-l 至 IVa-1.46dA-425 ; e IVb.46dA-l 至 IVb.46dA-425 ; VII.46dA-l 至 VII.46dA-425) 表47d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為2,4-二氣吡啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.47dA-l 至 V.47dA-425 ; IVa-1.47dA-l 至 IVa-1.47dA-425 ; IVb.47dA-l 至 IVb.47dA-425 ; VII.47dA-l 至 VII.47dA-425) 表48d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為2,5-二氟吡啶-3-基, 137059 -346· 200932116 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.48dA-l 至 V.48dA-425 ; IVa-1.48dA-l 至 IVa-1.48dA-425 ; IVb.48dA-l 至 IVb.48dA-425 ; VII.48dA-l 至 VII.48dA-425) 表49d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為2,6-二氣吡啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.49dA-l 至 V.49dA-425 ; IVa-1.49dA-l 至 IVa-1.49dA-425 ; IVb.49dA-l 至 IVb.49dA-425 ; VII.49dA-l 至 VII.49dA-425) 〇 表 50d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為2,6-二氣吡啶-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.50dA-l 至 V.50dA-425 ; IVa-1.50dA-l 至 IVa-1.50dA-425 ; IVb.50dA-l 至 IVb.50dA-425 ; VII.50dA-l 至 VII.50dA-425) 表51d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為3,5-二氣吡啶-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 替 物 V.5MA-1 至 V.51dA-425 ; IVa-1.51dA-l 至 IVa-1.51dA-425 ; IVb.51dA-l 至 IVb.51dA-425 ; VII.51dA-l 至 VII.51dA-425) 表52d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為3,6-二氣吡啶-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.52dA-l 至 V.52dA-425 ; IVa-1.52dA-l 至 IVa-1.52dA-425 ; IVb.52dA-l 至 IVb.52dA-425 ; VII.52dA-l 至 VII.52dA-425) 表53d 137059 -347- 200932116 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中A為2,5-二氯吡啶-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.53dA-l 至 V.53dA-425 ; IVa-1.53dA-l 至 IVa-1.53dA-425 ; IVb.53dA-l 至 IVb.53dA-425 ; VII.53dA-l 至 VII.53dA-425) 表54d 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中A為2,3-二氯吡啶-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.54dA-l 至 V.54dA-425 ; IVa-l.54dA-l 至 IVa-l.54dA-425 ; ® IVb.54dA-l 至 IVb.54dA-425 ; VlI.54dA-l 至 VII.54dA-425) 表55d 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中A為2,4-二氣吡啶-5-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.55dA-l 至 V.55dA-425 ; IVa-l.55dA-l 至 IVa-l.55dA-425 ; IVb.55dA-l 至 IVb.55dA-425 ; VII.55dA-l 至 VII.55dA-425) 表56d _ 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中A為3,5-二氟吡啶-2-基, ❹ 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.56dA-l 至 V.56dA-425 ; IVa-l.56dA-l 至 IVa-l.56dA-425 ; IVb.56dA-l 至 IVb.56dA-425 ; VII.56dA-l 至 VII.56dA-425) 表57d 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中A為3,5-二氟吡啶-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.57dA-l 至 V.57dA-425 ; IVa-l.57dA-l 至 IVa-l.57dA-425 ; IVb.57dA-l 至 IVb.57dA-425 ; VII.57dA-l 至 VII.57dA-425) 137059 -348- 200932116 表58d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為2,3-二氟吡啶-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.58dA-l 至 V.58dA-425 ; IVa-1.58dA-l 至 IVa-1.58dA-425 ; IVb.58dA-l 至 IVb.58dA_425 ; VII.58dA-l 至 VIL58dA-425) 表59d 化合物乂、1^-1、1\0?及¥11,其中八為3,5-二甲基吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 〇 合物 V.59dA-l 至 V.59dA-425 ; IVa-1.59dA-l 至 IVa-1.59dA-425 ; IVb.59dA-l 至 IVb.59dA-425 ; VII.59dA-l 至 VII.59dA-425) 表60d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為3,4-二甲基吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.60dA-l 至 V.60dA-425 ; IVa-1.60dA-l 至 IVa-1.60dA-425 ; IVb.60dA-l 至 IVb.60dA-425 ; VII.60dA-l 至 VII.60dA-425) 表61d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為4,6-二甲基吡啶-3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.61dA-l 至 V.61dA-425 ; IVa-1.61dA-l 至 IVa-1.61dA-425 ; IVb.61dA-l IVb.61dA-425 ; VII.61dA-l 5. VII.61dA-425) 表62d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為2,4-二曱基吡啶-3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.62dA-l 至 V.62dA-425 ; IVa-1.62dA-l 至 IVa-1.62dA-425 ; 137059 -349- 200932116 IVb.62dA-l 至 IVb.62dA-425 ; VII.62dA-l 至 VII.62dA-425) 表63d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為3,5-二甲基吡啶-4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.63dA-l 至 V.63dA-425 ; IVa-1.63dA-l 至 IVa-1.63dA-425 ; IVb.63dA-l 至 IVb.63dA-425 ; VII.63dA-l 至 VII.63dA-425) 表64d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為2-氯基-3-氟基吡啶 W -4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團 (化合物 V.64dA-l 至 V.64dA-425; IVa-1.64dA-l 至 IVa-1.64dA-425 ;IVb.64dA-l 至 IVb.64dA-425 ; VII.64dA-l 至 VII.64dA-425) 表65d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為4-氯基-3-曱基吡啶 -2-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團 (化合物 V.65bB-l 至 V.65bB-134; IVa-1.65dA-l 至 IVa-1.65dA-425 ;IVb.65dA-l 至 IVb.65dA-425 ; VII.65dA-l 至 VII.65dA-425) ❹ 表66d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為5-氣基-3-曱基吡啶 -2-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團 (化合物 II.66bB-l 至 II.66bB-134; IVa-1.66dA-l 至 IVa-1.66dA-425 ;IVb.66dA-l 至 IVb.66dA-425 ; VII.66dA-l 至 VII.66dA-425) 表67d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為5-氟基-3-曱基吡啶 -2-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團 137059 -350- 200932116 (化合物 V.67bB-l 至 V.67bB-134 ; IVa-1.67dA-l 至 IVa-1.67dA-425 ;IVb.67dA-l 至 IVb.67dA-425 ; VII.67dA-l 至 VII.67dA-425) 表 68ci 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為3-氯基-5-三氟甲基 吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之 基團(化合物 V.68bB-l 至 V.68bB-134; IVa-1.68dA-l 至 IVa-1.68dA-425 ; IVb.68dA-l 至 IVb.68dA-425 ; VII.68dA-l 至 VII.68dA-425) 表69d ® 化合物II,其中A為2-氣基-6-三氟甲基吡啶-3-基,且B係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.69bB-l 至 V.69bB-134 ; IVa-1.69dA-l 至 IVa-1.69dA-425 ; IVb.69dA-l M. IVb.69dA-425 ; VII.69dA-l J. VII.69dA-425) 表70d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為2,4-二氣-6-甲基吡 啶-3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基 團(化合物 V.70bB-l 至 V.70bB-134 ; IVa-1.70dA-l 至 IVa-1.70dA- o 425 ; IVb.70dA-l 至 IVb.70dA-425 ; VII.70dA-l 至 VII.70dA-425) 表71d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為3,4,5-三氯吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.71dA-l 至 V.71dA-425 ; IVa-1.71dA-l 至 IVa-1.71dA-425 ; IVb.71dA-l 至 IVb.71dA-425 ; VII.71dA-l 至 VII.71dA-425) 表72d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為2,4,6-三氣吡啶-3- 137059 • 351 · 200932116 基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.72dA-l 至 V.72dA-425 ; IVa-1.72dA-l 至 IVa-1.72dA-425 ; IVb.72dA-l 至 IVb.72dA-425 ; VII.72dA-l 至 VII.72dA-425) 表73d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為嘧啶-2-基,且B係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.73dA-l 至 V.73dA-425 ; IVa-1.73dA-l 至 IVa-1.73dA-425 ; IVb.73dA-l S. IVb.73dA-425 ; VII.73dA-l J. VII.73dA-425) ❹表74d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為嘧啶-5-基,且B係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.74dA-l 至 V.74dA-425 ; IVa-1.74dA-l 至 IVa-1.74dA-425 ; IVb.74dA-l 至 IVb.74dA-425 ; VII.74dA-l 至 VII.74dA-425) 表75d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為6-氯基嘧啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.75dA-l 至 V.75dA-425 ; IVa-1.75dA-l 至 IVa-1.75dA-425 ; IVb.75dA-l IVb.75dA-425 ; VII.75dA-l M. VII.75dA-425) 表76d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為6-曱基嘧啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.76dA-l 至 V.76dA-425 ; IVa-1.76dA-l 至 IVa-1.76dA-425 ; IVb.76dA-l 至 IVb.76dA-425 ; VII.76dA-l 至 VII.76dA-425) 表77d 137059 • 352- 200932116 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中A為6-甲氧基嘧啶-3-基’ 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.77dA-l 至 V,77dA-425 ; IVa-1.77dA-l 至 IVa-1.77iJA-425 ; IVb.77dA-l 至 IVb.77dA-425 ; VII.77dA-l 至 VII.77dA-425) 表78d 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中A為2,4-二氣嘧啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.78dA-l 至 V.78dA-425 ; IVa-l.78dA-l 至 IVa-l.78dA-425 ; IVb.78dA-l 至 IVb.78dA-425 ; VII.78dA-l 至 VII.78dA-425) 表79d 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中A為2,6-二氣嘧啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.79dA-l 至 V.79dA-425 ; IVa-l.79dA-l 至 IVa-l.79dA-425 ; IVb.79dA-l 至 IVb.79dA-425 ; VII.79dA-l 至 VII.79dA-425) 表80d 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中A為2,4-二氟嘧啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.80dA-l 至 V.80dA-425 ; IVa-1.80dA-l 至 IVa-1.80dA-425 ; IVb.80dA-l 至 IVb.80dA-425 ; VII.80dA-l 至 VII.80dA-425) 表81d 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中A為2,6-二氟嘧啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.81dA-l 至 V.81dA-425 ; IVa-1.81dA-l 至 IVa-1.81dA-425 ; IVb.81dA-l 至 IVb.81dA-425 ; VII.81dA-l 至 VII.81dA-425) 137059 - 353 - 200932116 表82d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為1,3,5-三畊-2-基,且 B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.82dA-l 至 V.82dA-425 ; IVa-1.82dA-l 至 IVa-1.82dA-425 ; IVb.82dA-l 至 IVb.82dA-425 ; VII.82dA-l 至 VII.82dA-425) 表83d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為嘧吩-2-基,且B係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.83dA-l 至 V.83dA-425 ; IVa-1.83dA-l 至 IVa-1.83dA-425 ; IVb_83dA-l 至 IVb.83dA-425 ; VII.83dA-l 至 VII.83dA-425) 表84d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為噻吩-3-基,且B係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.84dA-l 至 V.84dA-425 ; IVa-1.84dA-l 至 IVa-1.84dA-425 ; IVb.84dA-l 至 IVb.84dA-425 ; VII.84dA-l 至 VII.84dA-425) 表85d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為5-氯基嘧吩-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.85dA-l 至 V.85dA-425 ; IVa-1.85dA-l 至 IVa-1.85dA-425 ; IVb.85dA-l 至 IVb.85dA-425 ; VII.85dA-l 至 VII.85ciA-425) 表86d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為2-氯基嘧吩-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.86dA-l 至 V.86dA-425 ; IVa-1.86dA-l 至 IVa-1.86dA-425 ; 137059 -354- 200932116 IVb.86dA-l 至 IVb.86dA-425 ; VII.86dA-l 至 VII.86dA-425) 表87d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為4-氣基嘧吩-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.87dA-l 至 V.87dA-425 ; IVa-1.87dA-l 至 IVa-1.87dA-425 ; IVb.87dA-l 至 IVb.87dA-425 ; VII.87dA-l 至 VII.87dA-425) 表88d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為5-氯基嘧吩-3-基, ^ 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.88dA-l 至 V.88dA-425 ; IVa-1.88dA-l 至 IVa-1.88dA-425 ; IVb.88dA-l 至 IVb.88dA-425 ; VII.88dA-l 至 VII.88dA-425) 表89d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為2-溴基嘧吩-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.89dA-l 至 V.89dA-425 ; IVa-1.89dA-l 至 IVa-1.89dA-425 ; IVb.89dA-l 至 IVb.89dA-425 ; VII.89dA-l 至 VII.89dA-425) ❹ 表90d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為4-溴基嘧吩-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.90dA-l 至 V.90dA-425 ; IVa-1.90dA-l 至 IVa-1.90dA-425 ; IVb.90dA-l 至 IVb.90dA-425 ; VII.90dA-l 至 VII.90dA-425) 表91d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為5-溴基嘍吩-3-基’ 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 137059 -355 - 200932116 物 V.91dA-l 至 V.91dA-425 ; IVa-1.91dA-l 至 IVa-1.91dA-425 ; IVb.91dA-l 至 IVb.91dA-425 ; VII.91dA-l 至 VII.91dA-425) 表92d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為5-甲基嘍吩-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.92dA-l 至 V.92dA-425 ; IVa-1.92dA-l 至 IVa-1.92dA-425 ; IVb.92dA-l 至 IVb.92dA-425 ; VII.92dA-l 至 VII.92dA-425) 表93d ® 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為2-甲基嘧吩-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.93dA-l 至 V.93dA-425 ; IVa-1.93dA-l 至 IVa-1.93dA-425 ; IVb.93dA-l 至 IVb.93dA-425 ; VII.93dA-l 至 VII_93dA-425) 表94d 化合物乂、1乂&-1、以1)及¥11,其中八為4,5-二氣噻吩-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.94dA-l 至 V.94dA-425 ; IVa-1.94dA-l 至 IVa-1.94dA-425 ; Ο IVb.94dA-l 至 IVb.94dA-425 ; VII.94dA-l 至 VII.94dA-425) 表95d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為2,5-二氣嘧吩-3-基’ 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.95dA-l 至 V.95dA-425 ; IVa-1.95dA-l 至 IVa-1.95dA-425 ; IVb.95dA-l M. IVb.95dA-425 ; VII.95dA-l VII.95dA-425) 表96d 化合物V、IVa-1、IVb及VII ’其中A為2,3-二氣噻吩-4-基’ 137059 -356- 200932116 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.96dA-l 至 V.96dA-425 ; IVa-1.96dA-l 至 IVa-1.96dA-425 ; IVb.96dA-l 至 IVb.96dA-425 ; VII.96dA-l 至 VII.96dA-425) 表97d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為2,5-二溴基嘧吩-3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.97dA-l 至 V.97dA-425 ; IVa-1.97dA-l 至 IVa-1.97dA-425 ; IVb.97dA-l 至 IVb.97dA-425 ; VII.97dA-l 至 VII.97dA-425) ® 表 98d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為4,5-二甲基噻吩-2-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.98dA-l 至 V.98dA-425 ; IVa-1.98dA-l 至 IVa-1.98dA-425 ; IVb.98dA-l 至 IVb.98dA-425 ; VII.98dA-l 至 VII.98dA-425) 表99d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為2,5-二甲基嘍吩-3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化
G 合物 V.99dA-l 至 V.99dA-425 ; IVa-1.99dA-l 至 IVa-1.99dA-425 ; IVb.99dA-l 至 IVb.99dA-425 ; VII.99dA-l 至 VII.99dA-425) 表 lOOd 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為2,3-二甲基嘍吩-4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.100dA-l 至 V.100dA-425 ; IVa-1.100dA-l 至 IVa-1.100dA-425; IVb.l00dA-l 至 IVb.lOOdA-425; VII.100dA-l 至 VII.lOOdA-425) 表 lOld 137059 -357- 200932116 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中A為3,4,5-三氯嘧吩-2-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.101dA-l 至 V.101dA-425 ; IVa-1.101dA-l 至 IVa-1.101dA-425 ;IVb.l01dA-l 至 IVb.lOldA-425 ; VII.101dA-l 至 VII.101dA-425) 表 102d 化合物乂、1^-1、1\%及¥11,其中八為2,4,5-三氣嘧吩-3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.102dA-l 至 V.102dA-425 ; IVa-1.102dA-l 至 IVa-1.102dA-〇 425 ; IVb.l02dA-l 至 IVb.l02dA-425 ; VII.102dA-l 至 VII.102dA-425) 表 103d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為2,4,5-三溴基嘧吩-3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.103dA-l 至 V.103dA-425 ; IVa-1.103dA-l 至 IVa-L103dA-425; IVb.l03dA-l 至 IVb.l03dA-425; VII.103dA-l 至 VII.103dA-425) 表 104d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為3,4,5-三甲基嘧吩-Ι Ο 基,且Β係在各情況中相應於表Α之一個橫列之基團(化 合物 V.104dA-l 至 V.104dA-425 ; IVa-1.104dA-l 至 IVa-1.104dA-425 ;IVb.l04dA-l 至 IVb.l04dA-425; VII.104dA-l 至 VII.104dA-425) 表 105d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為4-氣基呋喃-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.105dA-l 至 V.105dA-425 ; IVa-1.105dA-l 至 IVa-1.105dA-425 ; IVb.l05dA-l 至 IVb.l05dA-425 ; VII.105dA-l 至 VII.105dA-425) 137059 - 358 - 200932116 表 106d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為5-氯基呋喃-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.106dA-l 至 V.106dA-425 ; IVa-1.106dA-l 至 IVa-1.106dA-425 ; IVb.l06dA-l 至 IVb.l06dA-425 ; VII.106dA-l 至 VII.106dA-425) 表 107d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為3-溴基呋喃-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 ® 物 V.107dA-l 至 V.107dA-425 ; IVa-1.107dA-l 至 IVa-1.107dA-425 ; IVb.l07dA-l 至 IVb.l07dA-425 ; VII.107dA-l 至 VII.107dA-425) 表 108d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為4-溴基呋喃-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.108dA-l 至 V.108dA-425 ; IVa-1.108dA-l 至 IVa-1.108dA-425 ; IVb.l08dA-l 至 IVb.l08dA-425 ; VII.108dA-l 至 VII.108dA-425) 表 109d ❹ 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為5-溴基呋喃-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.109dA-l 至 V.109dA-425 ; IVa-1.109dA-l 至 IVa-1.109dA-425 ; IVb.l09dA-l 至 IVb.l09dA-425 ; VII.109dA-l 至 VII.109dA-425) 表 llOd 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為3,4-二氯呋喃-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.llOdA-1 至 V.110dA-425 ; IVa-1.110dA-l 至 IVa-1.110dA-425 ; 137059 •359· 200932116 IVb.llOdA-l 至 IVb.llOdA-425 ; VII.llOdA-l 至 VII.llOdA-425) 表 llld 化合物乂、1乂汪-1、1¥1?及乂11,其中人為4,5-二氣呋喃-2-基’ 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.llldA-Ι 至 V.llldA-425 ; IVa-l.llldA-Ι 至 IVa-l.llldA-425 ; IVb.llldA-1 至 IVb.llldA-425 ; VII.llldA-1 至 VII.llldA-425) 表 112d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為噻唑-2-基,且B係 Μ 在各情況中相應於表Α之一個橫列之基團(化合物 V.112dA-l 至 V.112dA-425 ; IVa-1.112dA-l 至 IVa-1.112dA-425 ; IVb.ll2dA-l 至 IVb.ll2dA-425 ; VII.112dA-l 至 VII.112dA-425) 表 113d 化合物V、IVa-1、IVb及VII ’其中A為嘧唑-4-基,且B係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.113dA-l 至 V.113dA-425 ; IVa-1.113dA-l 至 IVa-1.113dA-425 ; IVb.ll3dA-l 至 IVb.ll3dA-425 ; VII.113dA-l 至 VII.113dA-425) Ο 表 114d 化合物V、IVa-1、IVb及VII ’其中A為噻唑-5-基’且B係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.114dA-l 至 V.114dA-425 ; IVa-1.114dA-l 至 IVa-1.114dA-425 ; IVb.ll4dA-l 至 IVb.ll4dA-425 ; VII.114dA-l 至 VII.114dA-425) 表 115d
化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為異嘧唑-3-基’且B 係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 137059 - 360· 200932116 V.115dA-l 至 V.115dA-425 ; IVa-1.115dA-l 至 IVa-1.115dA-425 ; IVb.ll5dA-l 至 IVb.ll5dA-425 ; VII.115dA-l 至 VII.115dA-425) 表 116d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為異嘧唑-4-基,且B 係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.116dA-l 至 V.116dA-425 ; IVa-1.116dA-l 至 IVa-1.116dA-425 ; IVb.ll6dA-l 至 IVb.ll6dA-425 ; VII.116dA-l 至 VII.116dA-425) 表 117d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為異嘧唑-5-基,且B 係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.117dA-l 至 V.117dA-425 ; IVa-1.117dA-l 至 IVa-1.117dA-425 ; IVb.ll7dA-l 至 IVb.ll7dA-425 ; VII.117dA-l 至 VII.117dA-425) 表 118d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為2-氯基嘧唑-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.118dA-l 至 V.118dA-425 ; IVa-1.118dA-l 至 IVa-1.118dA-425 ; IVb.ll8dA-l 至 IVb.ll8dA-425 ; VII.118dA-l 至 VII.118dA-425) 表 119d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為2-氯基嘧唑-5-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.119dA-l 至 V.119dA-425 ; IVa-1.119dA-l 至 IVa-1.119dA-425 ; IVb.ll9dA-l 至 IVb.ll9dA-425 ; VII.119dA-l 至 VII.119dA-425) 表 120d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為4-氣基嘧唑-5-基, 137059 -361 - 200932116 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.120dA-l 至 V.120dA-425 ; IVa-1.120dA-l 至 IVa-1.120dA-425 ; IVb.l20dA-l 至 IVb.l20dA_425 ; VII.120dA-l 至 VII.120dA_425) 表 121d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為2-溴基嘧唑-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.121dA-l 至 V.121dA-425 ; IVa-1.121dA-l 至 IVa-1.121dA-425 ; IVb.l21dA-l 至 IVb.l21dA-425 ; VII.121dA-l 至 VII.121dA-425) ❹表122d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為2-溴基嶁唑-5-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.122dA-l 至 V.122dA-425 ; IVa-1.122dA-l 至 IVa-1.122dA-425 ; IVb.l22dA-l 至 IVb.l22dA-425 ; VII.122dA-l 至 VIL122dA-425) 表 123d 化合物乂、1¥&-1、1¥1)及¥11,其中八為2,4-二氣噻唑-5-基, I 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 ❹ 物 V.123dA-l 至 V.123dA-425 ; IVa-1.123dA-l 至 IVa-1.123dA-425 ; IVb.l23dA-l 至 IVb.l23dA-425 ; VII.123dA-l 至 VII.123dA-425) 表 124d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為3-氯基異嘧唑-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.124dA-l 至 V.124dA-425 ; IVa-1.124dA-l 至 IVa-1.124dA-425 ; IVb.l24dA-l 至 IVb.l24dA-425 ; VII.124dA-l 至 VII.124dA-425) 表 125d 137059 • 362· 200932116 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中A為5-甲基異噻唑-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.125dA-l 至 V.125dA-425 ; IVa-l_125dA-l 至 IVa-1.125dA-425 ; IVb.l25dA-l 至 IVb.l25dA-425 ; VII.125dA-1 至 VIU25dA-425) 表 126d 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中A為3-曱基異嘧唑-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.126dA-l 至 V_126dA-425 ; IVa-1.126dA-l 至 IVa-1.126dA-425 ; ® IVb_126dA-l 至 IVb.l26dA-425 ; VII.126dA-l 至 VII.126dA-425) 表 127d 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中A為3-曱基異嘧唑-5-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.127dA-l 至 V.127dA-425 ; IVa-1.127dA-l 至 IVa-1.127dA-425 ; IVb.l27dA-l 至 IVb.l27dA-425 ; VII.127dA-l 至 VII.127dA-425) 表 128d 化合物¥、1\^-1、1乂5及乂11,其中八為4,5-二氯異噻唑-3-
Q 基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.128dA-l 至 V.128dA-425 ; IVa-1.128dA-l 至 IVa-1.128dA-425 ; IVb.l28dA-l 至 IVb.l28dA-425 ; VII.128A-1 至 VII.128dA-425) 表 129d 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中A為4,5-二曱基異噻唑-3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.129dA-l 至 V.129dA-425 ; IVa-1.129dA-l 至 IVa-1.129dA-425; IVb.l29dA-l 至 IVb.l29dA-425; VII.129dA-l 至 VII.129dA-425) 137059 -363- 200932116 表 130d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為3,5-二甲基異嘧唑-4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.130dA-l 至 V.130dA-425 ; IVa-1.130dA-l 至?^-1.130(1八-425 ; IVb.l30dA-l 至 IVb.l30dA-425 ; VII.130dA-l 至 VII.130dA-425) 表 131d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為3,4-二氯異嘧唑-5-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.131dA-l 至 V.131dA-425 ; IVa-1.131dA-l 至 IVa-1.131dA-425; IVb.l31dA-l 至 IVb.l31dA-425; VII.131dA-l 至 VIL131dA-425) 表 132d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為崎唑-2-基,且B係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.132dA-l 至 V.132dA-425 ; IVa-1.132dA-l 至 IVa-1.132dA-425 ; IVb.l32dA-l 至 IVb.l32dA-425 ; VII.132dA-l 至 VII.132dA-425) 表 133d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為呤唑-4-基,且B係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.133dA-l 至 V.133dA-425 ; IVa-U33dA-l 至 IVa-1.133dA-425 ; IVb.l33dA-l 至 IVb.l33dA-425 ; VII.133dA-l 至 VII.133dA-425) 表 134d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為噚唑-5-基,且B係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.134dA-l 至 V.134dA-425 ; IVa-1.134dA-l 至 IVa-1.134dA-425 ; 137059 -364- 200932116 IVb.l34dA-l 至 IVb.l34dA-425 ; VII.134dA-l 至 VII.134dA-425) 表 135d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為異咩唑-3-基,且B 係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.135dA-l 至 V.135dA-425 ; IVa-1.135dA-l 至 IVa-1.135dA-425 ; IVb.l35dA-l 至 IVb.l35dA-425 ; VII.135dA-l 至 VII.135dA-425) 表 136d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為異噚唑-4-基,且B 係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.136dA-l 至 V.136dA-425 ; IVa-1.136dA-l 至 IVa-1.136dA-425 ; IVb.l36dA-l 至 IVb.l36dA-425 ; VII.136dA-l 至 VII.136dA-425) 表 137d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為異哼唑-5-基,且B 係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.137dA-l 至 V.137dA-425 ; IVa-1.137dA-l 至 IVa-1.137dA-425 ; IVb.l37dA-l 至 IVb.l37dA-425 ; VII.137dA-l 至 VII.137dA-425) 表 138d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為3-氯基異呤唑-5-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.138dA-l 至 V.138dA-425 ; IVa-1.138dA-l 至 IVa-1.138dA-425 ; IVb.l38dA-l 至 IVb.l38dA-425 ; VII.138dA-l 至 VII.138dA-425) 表 139d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為5-甲基異哼唑-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 137059 -365- 200932116 物 V.139dA-l 至 V.139dA-425 ; IVa-1.139dA-l 至 IVa-1.139dA-425 ; IVb.l39dA-l 至 IVb.l39dA-425 ; VIU39dA-l 至 VII.139dA-425) 表 140d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為5-甲基異崎唑-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.140dA-l 至 V.140dA-425 ; IVa-1.140dA-l 至 IVa-1.140dA-425 ; IVb.l40dA-l 至 IVb.l40dA-425 ; VII.140dA-l 至 VII.140dA-425) 表 141d © 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為3-甲基異崎唑-5-基’ 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.141dA-l 至 V.141dA-425 ; IVa-1.141dA-l 至 IVa-1.141dA-425 ; IVb.l41dA-l 至 IVb.l41dA-425 ; VII.141dA-l 至 VII.141dA-425) 表 142d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為3,5-二曱基異噚唑-4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.142dA-l 至 V.142dA-425 ; IVa-1.142dA-l 至 IVa-1.142dA-425 ο ;IVb.l42dA-l 至 IVb.l42dA-425 ; VII.142dA-l 至 VII.142dA-425) 表 143d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為3-氯基-5-甲基異哼 唑-4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基 團(化合物 V.143dA-l 至 V.143dA-425 ; IVa-1.143dA-l 至 IVa-1.143dA-425 ; IVb.l43dA-l 至 IVb.l43dA-425 ; VII.143dA-l 至 VII.143dA-425) 表 144d 137059 -366· 200932116 化合物V、IVa-l、IVb及VTI,其中A為3-甲基-4-氣基異嘮 唑-5-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基 團(化合物 V.144dA-l 至 V.144dA-425 ; IVa-1.144dA-l 至 IVa-1.144dA-425 ; IVb.l44dA-l 至 IVb.l44dA-425 ; VII.144dA-l 至 VII.144dA-425) 表 145d 化合物V、IVa-1、IVb及VII ’其中A為1-甲基吡唑-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.145dA-l 至 V.145dA-425 ; IVa-1.145dA-l 至 IVa-1.145dA-425 ; IVb.l45dA-l 至 IVb.l45dA-425 ; VII.145dA-l 至 VII.145dA-425) 表 146d 化合物V、IVa-1、IVb及VII ’其中A為1-甲基吡唑-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.146dA-l 至 V_146dA-425 ; IVa-1.146dA-l 至 IVa-1.146dA-425 ; IVb.l46dA-l 至 IVb.l46dA-425 ; VII.146dA-l 至 VII.146dA-425) 表 147d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為1-甲基吡唑-5-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.147dA-l 至 V.147dA-425 ; IVa-1.147dA-l 至 IVa-1.147dA-425 ; IVb.l47dA-l 至 IVb.l47dA-425 ; VII.147dA-l 至 VII.147dA-425) 表 148d 化合物V、IVa-1、IVb及VII ’其中A為1,3-二曱基吡唑-4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.148dA-l 至 V.148dA-425 ; IVa-1.148dA-l 至 IVa-1.148dA-425 137059 -367 - 200932116 ;IVb.l48dA-l 至 IVb.l48dA-425; VII.148dA-l 至 VII.148dA-425) 表 149d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為1,5-二甲基吡唑-4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.149dA-l 至 V.149dA-425 ; IVa-1.149dA-l 至 IVa-1.149dA-425 ;IVb.l49dA-l 至 IVb.l49dA-425; VII.149dA-l 至 VII.149dA-425) 表 150d Ο ❹ 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為1,3,5-三甲基吡唑-4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.150dA-l 至 V.150dA-425 ; IVa-1.150dA-l 至 IVa-1.150dA-425 ;IVb.l50dA-l 至 IVb.l50dA-425; VII.150dA-l 至 VII.150dA-425) 表 151d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為1-甲基咪唑-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.151dA-l 至 V.151dA-425 ; IVa-1.151dA-l 至 IVa-1.151dA-425 ; IVb.l51dA-l 至 IVb.l51dA-425 ; VII.151dA-l 至 VII.151dA-425) 表 152d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為1,5-二曱基咪唑-4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.152dA-l 至 V.152dA-425 ; IVa-1.152dA-l 至 IVa-1.152dA-425 ;IVb.l52dA-l 至 IVb.l52dA-425 ; VII.152dA-l 至 VII.152dA-425) 表 153d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為1,2-二甲基咪唑-5-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 137059 -368- 200932116 合物 V.153dA-l 至 V.153dA-425 ; IVa-1.153dA-l 至 IVa-1.153dA-425 ;IVb.l53dA-l 至 IVb.l53dA-425; VII.153dA-l 至 VII.153dA-425) 表 154d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中A為1,4-二曱基咪唑-5-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.154dA-l 至 V.154dA-425 ; IVa-1.154dA-l 至 IVa-1.154dA-425 ;IVb.l54dA-l 至 IVb.l54dA-425 ; VII.154dA-l 至 VII.154dA-425) 表 155d ® 化合物V、IVa-1、IVb及VII ,其中B為吡啶-2-基,且A係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.155dA-l 至 V.155dA-425 ; IVa-1.155dA-l 至 IVa-1.155dA-425 ; 曹 IVb.l55dA-l 至 IVb.l55dA-425 ; VII.155dA-l 至 VII.155dA-425) 表 156d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為吡啶-3-基,且A係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.156dA-l 至 V.156dA-425 ; IVa-1.156dA-l 至 IVa-1.156dA-425 ; ο IVb.l56dA-l 至 IVb.l56dA-425; VII.156dA-l 至 VII.156dA-425) 表 157d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為吡啶-4-基,且A係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.157dA-l 至 V.157dA-425 ; IVa-1.157dA-l 至 IVa-1.157dA-425 ; IVb.l57dA-l 至 IVb.l57dA-425 ; VII.157dA-l 至 VII.157dA-425) 表 158d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為3-氣基吡啶-2-基, 137059 -369- 200932116 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.158dA-l 至 V.158dA-425 ; IVa-1.158dA-l 至 IVa-1.158dA-425 ; IVb.l58dA-l 至 IVb.l58dA-425 ; VII.158dA-l 至 VII.158dA-425) 表 159d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為4-氯基吡啶-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.159dA-l 至 V.159dA-425 ; IVa-1.159ciA-l 至 IVa-1.159dA-425 ; IVb,159dA-l 至 IVb.l59dA-425 ; VII.159dA-l 至 VII.159dA-425) ® 表 160d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為5-氯基吡啶-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.160dA-l 至 V.160dA_425 ; IVa-1.160dA-l 至 IVa-1.160dA-425 ; IVb.l60dA-l 至 IVb.l60dA-425 ; VII.160dA-l 至 VII.160dA-425) 表 161d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為6-氣基吡啶-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 ◎ 物 V.161dA-l 至 V.161dA-425 ; IVa-1.161dA-l 至 IVa-1.161dA-425 ; IVb.l61dA-l 至 IVb.l61dA-425 ; VII.161dA-l 至 VII.161dA-425) 表 162d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2-氣基吡啶-3-基’ 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.162dA-l 至 \U62dA-425 ; IVa-1.162dA-l 至 IVa-1.162dA-425 ; IVb.l62dA-l 至 IVb.l62dA-425 ; VII.162dA-l 至 VII.162dA-425) 表 163d 137059 -370- 200932116 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中B為4-氯基吡啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.163dA-l 至 V.163dA-425 ; IVa-1.163dA-l 至 IVa-1.163dA-425 ; IVb.l63dA-l 至 IVb.l63dA-425 ; VII.163dA-l 至 VII.163dA-425) 表 164d 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中B為5-氯基吡啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.164dA-l 至 V.164dA-425 ; IVa-1.164dA-l 至 IVa-1.164dA-425 ; ® IVb.l64dA-l 至 IVb.l64dA-425 ; VII.164dA-l 至 VII.164dA-425) 表 165d 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中B為6-氯基吡啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.165dA-l 至 V.165dA-425 ; IVa-1.165dA-l 至 IVa-1.165dA-425 ; IVb.l65dA-l 至 IVb.l65dA-425 ; VII.165dA-l 至 VII.165dA-425) 表 166d • 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中B為2-氯基吡啶-4-基, ❹ 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.166dA-l 至 V.166dA-425 ; IVa-1.166dA-l 至 IVa-1.166dA-425 ; IVb.l66dA-l 至 IVb.l66dA-425 ; VII.166dA-l 至 VII.166dA-425) 表 167d 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中B為3-氯基吡啶-4-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.167dA-l 至 V.167dA-425 ; IVa-1.167dA-l 至 IVa-1.167dA-425 ; IVb.l67dA-l 至 IVb.l67dA-425 ; VII.167dA-.l 至 VII.167dA-425) 137059 -371 · 200932116 表 168d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為4-氯基吡啶-5-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.168dA-l 至 V.168dA-425 ; IVa-1.168dA-l 至 IVa-1.168dA-425 ; IVb.l68dA-l 至 IVb.l68dA-425 ; VII.168dA-l 至 VII.168dA-425) 表 169d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為3-氟基吡啶-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 ® 物 V.169dA-l 至 V.169dA-425 ; IVa-1.169dA-l 至 IVa-1.169dA-425 ; IVb.l09dA-l 至 IYb.l69dA-425 ; VII.169ciA-l 至 VII.169dA-425) 表 170d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為4-氟基吡啶-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.170dA-l 至 V.170dA-425 ; IVa-1.170dA-l 至 IVa-1.170dA-425 ; IVb.l70dA-l 至 IVb.l70dA-425 ; VII.170dA-l 至 VII.170dA-425) 表 171d ◎ 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為5-氟基吡啶-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.171dA-l 至 V.171dA-425 ; IVa-1.171dA-l 至 IVa-1.171dA-425 ; IVb_171dA-l 至 IVb.l71dA-425 ; VII.171dA-l 至 VII.171dA-425) 表 172d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為6-氟基吡啶-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.172dA-l 至 V.172dA-425 ; IVa-1.172dA-l 至 IVa-1.172dA-425 ; 137059 - 372- 200932116 IVb.l72dA-l 至 IVb.l72dA-425 ; VII.172dA-l 至 VII.172dA-425) 表 173d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2-氟基吡啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.173dA-l 至 V.173dA-425 ; IVa-1.173dA-l 至 IVa-1.173dA-425 ; IVb.l73dA-l 至 IVb.l73dA-425 ; VII.173dA-l 至 VII.173dA-425) 表 174d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為4-氟基吡啶-3-基, 〇 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.174dA-l 至 V.174dA-425 ; IVa-1.174dA-l 至 IVa-1.174dA-425 ; IVb.l74dA-l 至 IVb.l74dA-425 ; VII.174dA-l 至 VII.174dA-425) 表 175d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為5-氟基吡啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.175dA-l 至 V.175dA-425 ; IVa-l,175dA-l 至 IVa-1.175dA-425 ; IVb.l75dA-l 至 IVb.l75dA-425 ; VII.175dA-l 至 VII.175dA-425) ® 表 176d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為6-氟基吡啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.176dA-l 至 V.176dA-425 ; IVa-1.176dA-l 至 IVa-1.176dA-425 ; IVb.l76dA-l 至 IVb.l76dA-425 ; VII.176dA-l 至 VII.176dA-425) 表 177d 化合物V ' IVa-1 ' IVb及VII,其中B為2-氟基吡啶-4-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 137059 -373- 200932116 物 V.177dA-l 至 V.177dA-425 ; IVa-1.177dA-l 至 IVa-1.177dA-425 ; IVb.l77dA-l 至 IVb.l77dA-425 ; VII.177dA-l 至 VII.177dA-425) 表 178d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為3-氟基吡啶-4-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.178dA-l 至 V.178dA-425 ; IVa-1.178dA-l 至 IVa-1.178dA-425 ; IVb.l78dA-l 至 IVb.l78dA-425 ; VII.178dA-l 至 VII.178dA-425) 表 179d 〇 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為3-甲基吡啶-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.179dA-l 至 V.179dA-425 ; IVa-1.179dA-l 至 IVa-1.179dA-425 ; IVb.l79dA-l 至 IVb.l79dA-425 ; VII.179dA-l 至 VII.179dA-425) 表 180d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為4-甲基吡啶-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.180dA-l 至 V.180dA-425 ; IVa-1.180dA-l 至 IVa-1.180dA-425 ; Ο w IVb.l80dA-l 至 IVb.l80dA-425 ; VII.180dA-l 至 VII.180dA-425) 表 181d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為5-曱基吡啶-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.181dA-l 至 V.181dA-425 ; IVa-1.181dA-l 至 IVa-1.181dA-425 ; IVb.l81dA-l 至 IVb.l81dA-425 ; VII.181dA-l 至 VII.181dA-425) 表 182d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為6-甲基吡啶-2-基, 137059 - 374- 200932116 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.182dA-l 至 V.182dA-425 ; IVa-1.182dA-l 至 IVa-1.182dA-425 ; IVb.l82dA-l 至 IVb.l82dA-425 ; VIL182dA-l 至 VII.182dA-425) 表 183d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2-甲基吡啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.183dA-l 至 V.183dA-425 ; IVa-1.183dA-l 至 IVa-1.183dA-425 ; IVb.l83dA-l 至 IVb.l83dA-425 ; VII.183dA-l 至 VII.183dA-425) ® 表 184d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為4-甲基吡啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.184dA-l 至 V.184dA-425 ; IVa-1.184dA-l 至 IVa-1.184dA-425 ; IVb.l84dA-l 至 IVb.l84dA-425 ; VII.184dA-l 至 VII.184dA-425) 表 185d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為5-甲基吡啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合
Q 物 V.185dA-l 至 V.185dA-425 ; IVa-1.185dA-l 至 IVa-1.185dA-425 ; IVb.l85dA-l 至 IVb.l85dA-425 ; VII.185dA-l 至 VII.185dA-425) 表 186d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為6-甲基吡啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.186dA-l 至 V.186dA-425 ; IVa-1.186dA-l 至 IVa-1.186dA-425 ; IVb.l86dA-l 至 IVb.l86dA-425 ; VII.186dA-l 至 VII.186dA-425) 表 187d 137059 • 375 - 200932116 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中B為2-曱基吡啶-4-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.187dA-l 至 V.187dA-425 ; IVa-1.187dA-l 至 IVa-l_187dA-425 ; IVb.l87dA-l 至 IVb.l87dA-425 ; VII.187dA-l 至 VII.187dA-425) 表 188d 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中B為3-曱基吡啶-4-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.188dA-l 至 V.188dA-425 ; IVa-1.188dA-l 至 IVa-1.188dA-425 ; 〇 IVb.l88dA-l 至 IVb.l88dA-425 ; VII.188dA-l 至 VII.188dA-425) 表 189d 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中B為4-甲基吡啶-5-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.189dA-l 至 V.189dA-425 ; IVa-1.189dA-l 至 IVa-1.189dA-425 ; IVb.l89dA-l 至 IVb.l89dA-425 ; VII.189dA-l 至 VII.189dA-425) 表 190d 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中B為3-甲氧基吡啶-2-基, ❹ 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.190dA-l 至 V.190dA-425 ; IVa-1.190dA-l 至 IVa-1.190dA-425 ; IVb.l90dA-l 至 IVb.l90dA-425 ; VII.190dA-l 至 VII.190dA-425) 表 191d 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中B為4-曱氧基吡啶-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.191dA-l 至 V.191dA-425 ; IVa-1.191dA-l 至 IVa-1.191dA-425 ; IVb.l91dA-l 至 IVb.l91dA-425 ; VII.191dA-l 至 VII.191dA-425) 137059 -376- 200932116 表 192d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為5-甲氧基吡啶-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.192dA-l 至 V.192dA-425 ; IVa-1.192dA-l 至 IVa-1.192dA-425 ; IVb.l92dA-l 至 IVb.l92dA-425 ; VIU92dA-l 至 VII.192dA-425) 表 193d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為6-曱氧基吡啶-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 ® 物 V.193dA-l 至 V.193dA-425 ; IVa-1.193dA-l 至 IVa-1.193dA-425 ; IVb.l93dA-l 至 IVb.l93dA-425 ; VII.193dA-l 至 VII.193dA-425) 表 194d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2-曱氧基吡啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.194dA-l 至 V.194dA-425 ; IVa-1.194dA-l 至 IVa-1.194dA-425 ; IVb.l94dA-l 至 IYb.l94dA-425 ; VII.194dA-l 至 VII.194dA-425) 表 195d ο 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為4-甲氧基吡啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.195dA-l 至 V.195dA-425 ; IVa-1.195dA-l 至 IVa-1.195dA-425 ; IVb.l95dA-l 至 IVb.l95dA-425 ; VII.195dA-l 至 VII.195dA-425) 表 196d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為5-甲氧基吡啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.196dA-l 至 V.196dA-425 ; IVa-1.196dA-l 至 IVa-1.196dA-425 ; 137059 - 377 - 200932116 IVb.l96dA-l 至 IVb.l96dA-425 ; VII.196dA-l 至 VII.196dA-425) 表 197d 化合物V、IVa-ί、IVb及VII,其中B為6-甲氧基吡啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.197dA-l 至 V.197dA-425 ; IVa-1.197dA-l 至 IVa-1.197dA-425 ; IVb.l97dA-l 至 IVb.l97dA-425 ; VII.197dA-l 至 VII.197dA-425) 表 198d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2-甲氧基吡啶-4-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.198dA-l 至 V.198dA-425 ; IVa-1.198dA-l 至 IVa-1.198dA-425 ; IVb.l98dA-l 至 IVb.l98dA-425 ; VII.198dA-l 至 VII.198dA-425) 表 199d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為3-甲氧基吡啶-4-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.199dA-l 至 V.199dA-425 ; IVa-1.199dA-l 至 IVa-1.199dA-425 ; IVb.l99dA-l 至 IVb.l99dA-425 ; VII.199dA-l 至 VII.199dA-425) 表 200d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為3,5-二氣吡啶-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.200dA-l 至 V.200dA-425 ; IVa-1.200dA-l 至 IVa-1.200dA-425 ; IVb.200dA-l 至 IVb.200dA-425 ; VII.200dA-l 至 VII.200dA-425) 表 201d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2,4-二氣吡啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 137059 • 378 - 200932116 物 V.201dA-l 至 V.201dA-425 ; IVa-1.201dA-l 至 IVa-1.201dA-425 ; IVb.201dA-l 至 IVb.201dA-425 ; VII.201dA-l 至 VII.201dA-425) 表 202d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2,5-二氯吡啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.202dA-l 至 V.202dA-425 ; IVa-1.202dA-l 至 IVa-1.202dA-425 ; IVb.202dA-l 至 IVb.202dA-425 ; VII.202dA-l 至 VII.202dA-425) 表 203d O 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2,6-二氯吡啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.203dA-l 至 V.203dA-425 ; IVa-1.203dA-l 至 IVa-1.203dA-425 ; IVb.203dA-l 至 IVb.203dA-425 ; VII.203dA-l 至 VII.203dA-425) 表 204d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2,6-二氣吡啶-4-基’ 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.204dA-l 至 V.204dA-425 ; IVa-1.204dA-l 至 IVa-1.204dA-425 ; ® IVb.204dA-l 至 IVb.204dA-425 ; VII.204dA-l 至 VII.204dA-425) 表 205d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為3,5-二氣吡啶-4-基’ 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.205dA-l 至 V.205dA-425 ; IVa-1.205dA-l 至 IVa-1.205dA-425 ; IVb.205dA-l 至 IVb.205dA-425 ; VII.205dA-l 至 VII.205dA-425) 表 206d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為3,6-二氯吡啶-4-基, 137059 -379· 200932116 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.206dA-l 至 V.206dA-425 ; IVa-1.206dA-l 至 IVa-1.206dA-425 ; IVb.206dA-l 至 IVb.206dA-425 ; VII.206dA-l 至 VII.206dA-425) 表 207d 化合物¥、1乂&-1、1¥1?及¥11,其中3為2,5-二氯吡啶-4-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.207dA-l 至 V.207dA-425 ; IVa-1.207dA-l 至 IVa-1.207dA-425 ; IVb.207dA-l 至 IVb.207dA-425 ; VII.207dA-l 至 VII.207dA-425) ® 表 208d 化合物乂、1¥注-1、八^)及¥11,其中6為2,3-二氯吡啶-4-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.208dA-l 至 V.208dA-425 ; IVa-1.208dA-l 至 IVa-1.208dA-425 ; IVb.208dA-l 至 IVb.208dA-425 ; VII.208dA-l 至 VII.208dA-425) 表 209d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2,4-二氣吡啶-5-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.209dA-l 至 V.209dA-425 ; IVa-1.209dA-l 至 IVa-1.209dA-425 ; IVb.209dA-l 至 IVb.209dA-425 ; VII.209dA-l 至 VII.209dA-425) 表 210d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為3,5-二氟吡啶-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.210dA-l 至 V.2UMA-425 ; IVa-1.210dA-l 至 IVa-1.210dA-425 ; IVb.210dA-l 至 IVb.210dA-425 ; VII.210dA-l 至 VII.210dA-425) 表 211d 137059 -380- 200932116 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中B為3,5-二氟吡啶-4-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.211dA-l 至 V.211dA-425 ; IVa-1.211dA-l 至 IVa-1.211dA-425 ; IVb.211dA-l 至 IVb.211dA-425 ; VII.211dA-l 至 VII.211dA-425) 表 212d 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中B為2,3-二氟吡啶-4-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.212dA-l 至 V.212dA-425 ; IVa-1.212dA-l 至 IVa-l_212dA-425 ; ® IVb.212dA-l 至 IVb.212dA-425 ; VII.212dA-l 至 VII.212dA-425) 表 213d 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中B為3,5-二曱基吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.213dA-l 至 V.213dA-425 ; IVa-1.213dA-l 至 IVa-1.213dA-425 ;IVb.213dA-l 至 IVb.213dA-425 ; VII.213dA-l 至 VII.213dA-425) 表 214d 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中B為3,4-二甲基吡啶-2- 〇 基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.214dA-l 至 V.214dA-425 ; IVa-1.214dA-l 至 IVa-1.214dA-425 ;IVb.214dA-l 至 IVb.214dA-425 ; VII.214dA-l 至 VII.214dA-425) 表 215d 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中B為4,6-二甲基吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.215dA-l 至 V.215dA-425 ; IVa-1.215dA-l 至 IVa-1.215dA-425 ;IVb.215dA-l 至 IVb.215dA-425 ; VII.215dA-l 至 VII.215dA-425) 137059 -381 - 200932116 表 216d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2,4-二曱基吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.216dA-l 至 V.216dA-425 ; IVa-1.216dA-l 至 IVa-1.216dA-425 ;IVb.216dA-l 至 IVb.216dA-425 ; VII.216dA-l 至 VII.216dA-425) 表 217d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為3,5-二甲基吡啶-4-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 〇 合物 V.217dA-l 至 V.217dA-425 ; IVa-1.217dA-l 至 IVa-1.217dA-425 ;IVb.217dA-l 至 IVb.217dA-425 ; VII.217dA-l 至 VII.217dA-425) 表 218d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2-氣基-3-氟基吡啶 -4-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團 (化合物 V.218dA-l 至 V.218dA-425 ; IVa-1.218dA-l 至 IVa-1.218dA-425 ; IVb.218dA-l 至 IVb.218dA-425 ; VII.218dA-l 至 VII.218dA-425) 表 219d ❹ 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為4-氯基-3-甲基吡啶 -2-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團 (化合物 V.219dA-l 至 V.219dA-425 ; IVa-1.219dA-l 至 IVa-1.219dA-425; IVb.219dA-l 至 IVb.219dA-425; VII.219dA-l 至 VII.219dA-425) 表 220d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為5-氯基-3-曱基吡啶 -2-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團 (化合物 V.220dA-l 至 V.220dA-425 ; IVa-1.220dA-l 至 IVa-1.220dA- 137059 -382- 200932116 425 ; IVb.220dA-l 至 IVb.220dA-425 ; VII.220dA-l 至 VII.220dA-425) 表 221d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為5-氟基-3-甲基吡啶 -2-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團 (化合物 V.221dA-l 至 V.221dA-425 ; IVa-1.221dA-l 至 IVa-1.221dA-425 ; IVb.221dA-l 至 IVb.221dA-425 ; VII.221dA-l 至 VII.221dA-425) 表 222d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為3-氯基-5-三氟甲基 Ο 吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之 基團(化合物 V.222dA-l 至 V.222dA-425 ; IVa-1.222dA-l 至 IVa-1.222dA-425 ; IVb.222dA-l 至 IVb.222dA-425 ; VII.222dA-l 至 VII.222dA-425) 表 223d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2-氣基-6-三氟曱基 吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之 基團(化合物 V.223dA-l 至 V.223dA-425 ; IVa-1.223dA-l 至 ® IVa-1.223dA-425 ; IVb.223dA-l 至 IVb.223dA-425 ; VII.223dA-l 至 VII.223dA-425) 表 224d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2,4-二氯-6-曱基吡 啶-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基 團(化合物 V,224dA-l 至 V.224dA-425 ; IVa-1.224dA-l 至 IVa-1.224dA-425 ; IVb.224dA-l 至 IVb.224dA-425 ; VII.224dA-l 至 VII.224dA-425) 137059 -383- 200932116 表 225d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為3,4,5-三氯吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.225dA-l 至 V.225dA-425 ; IVa-1.225dA-l 至 IVa-1.225dA-425 ;IVb.225dA-l 至 IVb.225dA-425 ; VII.225dA-l 至 VII.225dA-425) 表 226d 化合物¥、1\^-1、1¥1)及¥11,其中6為2,4,6-三氣吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 ® 合物 V.226dA-l 至 V.226dA-425 ; IVa-1.226dA-l 至 IVa-1.226dA-425 ;IVb.226dA-l 至 IVb.226dA-425 ; VII.226dA-l 至 VII.226dA-425) 表 227d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為嘧啶-2-基,且A係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.227dA-l 至 V.227dA-425 ; IVa-1.227dA-l 至 IVa-1.227dA-425 ; IVb.227dA-l 至 IVb.227dA-425 ; VII.227dA-l 至 VII.227dA-425) 表 228d ❹ 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為嘧啶-5-基,且A係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.228dA-l 至 V.228dA-425 ; IVa-1.228dA-l 至 IVa-1.228dA-425 ; IVb.228dA-l 至 IVb.228dA-425 ; VII.228dA-l 至 VII.228dA-425) 表 229d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為6-氯基嘧啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.229dA-l 至 V.229dA-425 ; IVa-1.229dA-l 至 IVa-1.229dA-425 ; 137059 -384- 200932116 IVb.229dA-l 至 IVb.229dA-425 ; VII.229dA-l 至 VII.229dA-425) 表 230d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為6-曱基嘧啶_3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.23CMA-1 至 V.230dA-425 ; IVa-1.230dA-l 至 IVa-1.230dA-425 ; IVb.230dA-l 至 IVb.230dA-425 ; VII.230dA-l 至 VII.230dA-425) 表 23 Id 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為6-甲氧基嘧啶-3-基, ® 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.231dA-l 至 V.231dA-425 ; IVa-1.231dA-l 至 IVa-1.231dA-425 ; IVb.231dA-l 至 IVb.231dA-425 ; VII.231dA-l 至 VII.231dA-425) 表 232d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2,4-二氣嘧啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.232dA-l 至 V.232dA-425 ; IVa-1.232dA-l 至 IVa-1.232dA-425 ; IVb.232dA-l 至 IVb.232dA-425 ; VII.232dA-l 至 VII.232dA-425) ❹ 表 233d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2,6-二氯嘧啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.233dA-l 至 V.233dA-425 ; IVa-1.233dA-l 至 IVa-1.233dA-425 ; IVb.233dA-l 至 IVb.233dA-425 ; VII.233dA-l 至 VII.233dA-425) 表 234d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2,4-二氟嘧啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 137059 •385- 200932116 物 V.234dA-l 至 V.234dA-425 ; IVa-1.234dA-l 至 IVa-1.234dA-425 ; IVb.234dA-l 至 IVb.234dA-425 ; VII.234dA-l 至 VII.234dA-425) 表 235d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2,6-二氟嘧啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.235dA-l 至 V.235dA-425 ; IVa-1.235dA-l 至 IVa-1.235dA-425 ; IVb.235dA-l 至 IVb.235dA-425 ; VII.235dA-l 至 VII.235dA-425) 表 236d f| w 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為1,3,5-三畊-2-基,且 A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.236dA-l 至 V.236dA-425 ; IVa-1.236dA-l 至 IVa-1.236dA-425 ; IVb.236dA-l 至 IVb.236dA-425 ; VII.236dA-l 至 VII.236dA-425) 表 237d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為嘧吩-2-基,且A係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 _ V.237dA-l 至 V.237dA-425 ; IVa-1.237dA-l 至 IVa-1.237dA-425 ; IVb.237dA-l 至 IVb.237dA-425 ; VII.237dA-l 至 VII.237dA-425) 表 238d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為p塞吩-3-基,且A係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.238dA-l 至 V.238dA-425 ; IVa-1.238dA-l 至 IVa-1.238dA-425 ; IVb.238dA-l 至 IVb.238dA-425 ; VII.238dA-l 至 VII.238dA-425) 表 239d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為5-氯基嘧吩-2-基, 137059 -386- 200932116 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.239dA-l 至 V.239dA-425 ; IVa-1.239dA-l 至 IVa-1.239dA-425 ; IVb.239dA-l 至 IVb.239dA-425 ·,VII.239dA-l 至 VII.239dA-425) 表 240d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2-氣基噻吩-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.240dA-l 至 V.240dA-425 ; IVa-1.240dA-l 至 IVa-1.240dA-425 ; IVb.240dA-l 至 IVb.240dA-425 ; VII.240dA-l 至 VII_240dA-425) ❹表241d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為4-氯基嘧吩-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.241dA-l 至 V.241dA-425 ; IVa-1.241dA-l 至 IVa-1.241dA-425 ; IVb.241dA-l 至 IVb.241dA-425 ; VII.24MA-1 至 VII.241dA-425) 表 242d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為5-氯基嘍吩-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 ❹ 物 V.242dA-l 至 V.242dA-425 ; IVa-1.242dA-l 至 IVa-1.242dA-425 ; IVb.242dA-l 至 IVb.242dA-425 ; VII.242dA-l 至 VIL242dA-425) 表 243d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2-溴基嘧吩-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.243dA-l 至 V.243dA-425 ; IVa-1.243dA-l 至 IVa-1.243dA-425 ; IVb.243dA-l 至 IVb.243dA-425 ; VII.243dA-l 至 VII.243dA-425) 表 244d 137059 - 387- 200932116 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中B為4-溴基嘧吩-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.244dA-l 至 V.244dA-425 ; IVa-1.244dA-l 至 IVa-1.244dA-425 ; IVb.244dA-l 至 IVb.244dA-425 ; VII.244dA-l 至 VIL244dA-425) 表 245d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為5-溴基嘧吩-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.245dA-l 至 V.245dA-425 ; IVa-1.245dA-l 至 IVa-1.245dA-425 ; ® IVb.245dA-l 至 IVb.245dA-425 ; VII.245dA-l 至 VII.245dA-425) 表 246d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為5-甲基嘧吩-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.246dA-l 至 V.246dA-425 ; IVa-1.246dA-l 至 IVa-1.246dA-425 ; IVb.246dA-l 至 IVb.246dA-425 ; VII.246dA-l 至 VII.246dA-425) 表 247d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2-甲基嘧吩-4-基, 〇 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.247dA-l 至 V.247dA-425 ; IVa-1.247dA-l 至 IVa-1.247dA-425 ; IVb.247dA-l 至 IVb.247dA-425 ; VII.247dA-l 至 VII.247dA-425) 表 248d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為4,5-二氣嘧吩-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.248dA-l 至 V.248dA-425 ; IVa-1.248dA-l 至 IVa-1.248dA-425 ; IVb.248dA-l 至 IVb.248dA-425 ; VII.248dA-l 至 VII.248dA-425) 137059 -388· 200932116 表 249d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2,5-二氯嘧吩-3-基’ 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.249dA-l 至 V.249dA-425 ; IVa-1.249dA-l 至 IVa-1.249dA-425 ; IVb.249dA-l 至 IVb.249dA-425 ; VII.249dA-l 至 VII.249dA-425) 表 250d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2,3-二氯嘧吩-4-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 〇 物 V.250dA-l 至 V.250dA-425 ; IVa-1.250dA-l 至 IVa-1.250dA-425 ; IVb.250dA-l 至 IVb.250dA-425 ; VII.250dA-l 至 VII.250dA-425) 表 251d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2,5-二溴基嘍吩-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.251dA-l 至 V.251dA-425 ; IVa-1.251dA-l 至 IVa-1.251dA-425 ;IVb.251dA-l 至 IVb.251dA-425; VII.251dA-l 至 VII.251dA-425) 表 252d Ο 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為4,5-二甲基嘧吩-2-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.252dA-l 至 V.252dA-425 ; IVa-1.252dA-l 至 IVa-1.252dA-425 ;IVb.252dA-l 至 IVb.252dA-425 ; VII.252dA-l 至 VII.252dA-425) 表 253d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2,5-二甲基嘧吩-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.253dA-l 至 V.253dA-425 ; IVa-1.253dA-l 至 IVa-1.253dA-425 137059 -389- 200932116 ;IVb.253dA-l 至 IVb.253dA-425 ; VII.253dA-l 至 VII.253dA-425) 表 254d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2,3-二曱基嘧吩-4-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.254dA-l 至 V.254dA-425 ; IVa-1.254dA-l 至 IVa-1.254dA-425 ;IVb.254dA-l 至 IVb.254dA-425 ; VII.254dA-l 至 VII.254dA-425) 表 255d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為3,4,5-三氯嘧吩-2-〇 基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.255dA-l 至 V.255dA-425 ; IVa-1.255dA-l 至 IVa-1.255dA-425 ;IVb.255dA-l 至 IVb.255dA-425 ; VII.255dA-l 至 VII.255dA-425) 表 256d 化合物乂、!^-1、1¥1?及¥11,其中:6為2,4,5-三氣嘧吩-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.256dA-l 至 V.256dA-425 ; IVa-1.256dA-l 至 IVa-1.256dA-425 ;IVb.256dA-l 至 IVb.256dA-425; VII.256dA-l 至 VII.256dA-425) 〇 表 257d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2,4,5-三溴基嘧吩-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.257dA-l 至 V.257dA-425 ; IVa-1.257dA-l 至 IVa-1.257dA-425 ;IVb.257dA-l 至 IVb.257dA-425; VII.257dA-l 至 VII.257dA-425) 表 258d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為3,4,5-三曱基噻吩-2-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 137059 -390- 200932116 合物 V.258dA-l 至 V.258dA-425 ; IVa-1.258dA-l 至 IVa-1.258dA-425 ;IVb.258dA-l 至 IVb.258dA-425 ; VII.258dA-l 至 VII.258dA-425) 表 259d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為4-氯基呋喃-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.259dA-l 至 V.259dA-425 ; IVa-1.259dA-l 至 IVa-1.259dA-425 ; IVb.259dA-l 至 IVb.259dA-425 ; VII.259dA-l 至 VII.259dA-425) 表 260d v 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為5-氯基呋喃-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.260dA-l 至 V.260dA-425 ; IVa-1.260dA-l 至 IVa-1.260dA-425 ; IVb.260dA-l 至 IVb.260dA-425 ; VII.260dA-l 至 VII.260dA-425) 表 261d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為3-溴基呋喃-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.261dA-l 至 V.261dA-425 ; IVa-1.261dA-l 至 IVa-1.261dA-425 ; IVb.261dA-l 至 IVb.261dA-425 ; VII.261dA-l 至 VII.261dA-425) 表 262d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為4-溴基呋喃-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.262dA-l 至 V.262dA-425 ; IVa-1.262dA-l 至 IVa-1.262dA-425 ; IVb.262dA-l 至 IVb.262dA-425 ; VII.262dA-l 至 VIL262dA-425) 表 263d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為5-溴基呋喃-2-基, 137059 -391 - 200932116 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.263dA-l 至 V.263dA-425 ; IVa-1.263dA-l 至 IVa-1.263dA-425 ; IVb.263dA-l 至 IVb.263dA-425 ; VII.263dA-l 至 VII.263dA-425) 表 264d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為3,4-二氣呋喃-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.264dA-l 至 V.264dA-425 ; IVa-1.264dA-l 至 IVa-1.264dA-425 ; IVb.264dA-l 至 IVb.264dA-425 ; VII.264dA-l 至 VIL264dA-425) ® 表 265d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為4,5-二氣呋喃-2-基’ 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.265dA-l 至 V.265dA-425 ; IVa-1.265dA-l 至 IVa-1.265dA-425 ; IVb.265dA-l 至 IVb.265dA-425 ; VII.265dA-l 至 VII.265dA-425) 表 266d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為嘧唑-2-基,且A係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 〇 V.266dA-l 至 V.266dA-425 ; IVa-1.266dA-l 至 IVa-1.266dA-425 ; IVb.266dA-l 至 IVb.266dA-425 ; VII.266dA-l 至 VII.266dA-425) 表 267d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為嘧唑-4-基,且A係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.267dA-l 至 V.267dA-425 ; IVa-1.267dA-l 至 IVa-1.267dA-425 ; IVb.267dA-l 至 IVb.267dA-425 ; VII.267dA-l 至 VII.267dA-425) 表 268d 137059 • 392· 200932116 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中B為嘍唑-5-基,且A係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.268dA-l 至 V.268dA-425 ; IVa-1.268dA-l 至 IVa-1.268dA-425 ; IVb.268dA-l 至 IVb.268dA-425 ; VII.268dA-l 至 VII.268dA-425) 表 269d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為異噻唑-3-基,且A 係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.269dA-l 至 V.269dA-425 ; IVa-1.269dA-l 至 IVa-1.269dA-425 ; 〇 IVb.269dA-l 至 IVb.269dA-425 ; VII.269dA-l 至 VII.269dA-425) 表 270d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為異嘍唑-4-基,且A 係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.270dA-l 至 V.270dA-425 ; IVa-1.270dA-l 至 IVa-1.270dA-425 ; IVb.270dA-l 至 IVb.270dA-425 ; VII.270dA-l 至 VII.270dA-425) 表 271d
化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為異嘧唑-5-基,且A 〇 係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.271dA-l 至 V.271dA-425 ; IVa-1.271dA-l 至 IVa-1.271dA-425 ; IVb.271dA-l 至 IVb.271dA-425 ; VII.271dA-l 至 VII.271dA-425) 表 272d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2-氣基嘧唑-4-基’ 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.272dA-l 至 V.272dA-425 ; IVa-1.272dA-l 至 IVa-1.272dA-425 ; IVb.272dA-l 至 IVb.272dA-425 ; VII.272dA-l 至 VII.272dA-425) 137059 • 393 · 200932116 表 273d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2-氯基嘍唑-5-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.273dA-l 至 V.273dA-425 ; IVa-1.273dA-l 至 IVa-1.273dA-425 ; IVb.273dA-l 至 IVb.273dA-425 ; VII.273dA-l 至 VII.273dA-425) 表 274d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為4-氣基嘍唑-5-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 〇 物 V.274dA-l 至 V.274dA-425 ; IVa-1.274dA-l 至 IVa-1.274dA-425 ; IVb.274dA-l 至 IVb.274dA-425 ; VII.274dA-l 至 VII.274dA-425) 表 275d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2-溴基嘧唑-4-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.275dA-l 至 V.275dA-425 ; IVa-1.275dA-l 至 IVa-1.275dA-425 ; IVb.275dA-l 至 IVb.275dA-425 ; VII.275dA-l 至 VII.275dA-425) 表 276d Ο 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為2-溴基噻唑-5-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.276dA-l 至 V.276dA-425 ; IVa-1.276dA-l 至 IVa-1.276dA-425 ; IVb.276dA-l 至 IVb.276dA-425 ; VII.276dA-l 至 VII.276dA-425) 表 277d 化合物乂、^^-1、1¥1)及¥11,其中;8為2,4-二氯噻唑-5-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.277dA-l 至 V.277dA-425 ; IVa-1.277dA-l 至 IVa-1.277dA-425 ; 137059 -394· 200932116 IVb.277dA-l 至 IVb.277dA-425 ; VII.277dA-l 至 VII.277dA-425) 表 278d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為3-氯基異嘧唑-4-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.278dA-l 至 V.278dA-425 ; IVa-1.278dA-l 至 IVa-1.278dA-425 ; IVb.278dA-l 至 IVb.278dA-425 ; VII.278dA-l 至 VIL278dA-425) 表 279d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為5-曱基異嘧唑-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.279dA-l 至 V.279dA-425 ; IVa-1.279dA-l 至 IVa-1.279dA-425 ; IVb.279dA-l 至 IVb.279dA-425 ; VII.279dA-l 至 VII.279dA-425) 表 280d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為3-曱基異嘧唑-4-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.280dA-l 至 V.280dA-425 ; IVa-1.280dA-l 至 IVa-1.280dA-425 ;
IVb.280dA-l 至 IVb.280dA-425 ; VII.280dA-l 至 VII.280dA-425) 表 281d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為3-甲基異嘧唑-5-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.281dA-l 至 V.281dA-425 ; IVa-1.281dA-l 至 IVa-1.281dA-425 ; IVb.281dA-l 至 IVb.281dA-425 ; VII.281dA-l 至 VII.281dA-425) 表 282d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為4,5-二氣異嘧唑-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 137059 - 395 - 200932116 合物 V.282dA-l 至 V.282dA-425 ; IVa-1.282dA-l 至 IVa-l,282dA-425 ;IVb.282dA-l 至 IVb.282dA-425 ; VII.282dA-l 至 VII.282dA-425) 表 283d 化合物¥、^^-1、1¥1)及¥11,其中6為4,5-二甲基異嘧唑-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.283dA-l 至 V.283dA-425 ; IVa-1.283dA-l 至 IVa-1.283dA-425 ;IVb.283dA-l 至 IVb.283dA-425 ; VII.283dA-l 至 VII.283dA-425) 表 284d ® 化合物¥、1¥&-1、1\0)及乂11,其中6為3,5-二甲基異嘧唑-4- 基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.284dA-l 至 V.284dA-425 ; IVa-1.284dA-l 至 IVa-1.284dA-425 ;IVb.284dA-l 至 IVb.284dA-425 ; VII.284dA-l 至 VII.284dA-425) 表 285d 化合物¥、1¥3-1、^^及¥11,其中6為3,4-二氣異嘧唑-5-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.285dA-l 至 V.285dA-425 ; IVa-1.285dA-l 至 IVa-1.285dA-425 ❹ ;rVb.285dA-l 至 IVb.285dA-425; VIL285dA-l 至 VII.285dA-425) 表 286d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為哼唑-2-基,且A係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.286dA-l 至 V.286dA-425 ; IVa-1.286dA-l 至 IVa-1.286dA-425 ; IVb.286dA-l 至 IVb.286dA-425 ; VII.286dA-l 至 VII.286dA-425) 表 287d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為咩唑-4-基,且A係 137059 - 396- 200932116 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.287dA-l 至 V.287dA-425 ; IVa-1.287dA-l 至 IVa-1.287dA-425 ; IVb.287dA-l 至 IVb.287dA-425 ; VII.287dA-l 至 VII.287dA-425) 表 288d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為噚唑-5-基,且A係 在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.288dA-l 至 V.288dA-425 ; IVa-1.288dA-l 至 IVa-1.288dA-425 ; IVb.288dA-l 至 IVb.288dA-425 ; VII.288dA-l 至 VII.288dA-425) ❹表289d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為異哼唑-3-基,且A 係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.289dA-l 至 V.289dA-425 ; IVa-1.289dA-l 至 IVa-1.289dA-425 ; IVb.289dA-l 至 IVb.289dA-425 ; VII.289dA-l 至 VII.289dA-425) 表 290d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為異呤唑-4-基,且A 係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 〇 V.290dA-l 至 V.290dA-425 ; IVa-1.290dA-l 至 IVa-1.290dA-425 ; IVb.290dA-l 至 IVb.290dA-425 ; VII.290dA-l 至 VII.290dA-425) 表 291d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為異哼唑-5-基,且A 係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合物 V.291dA-l 至 V.291dA-425 ; IVa-1.291dA-l 至 IVa-1.291dA-425 ; IVb.291(lA-l 至 IVb.291dA-425 ; VII.29MA-1 至 VII.291dA-425) 表 292d 137059 - 397- 200932116 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中B為3-氣基異噚唑-5-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.292dA-l 至 V.292dA-425 ; IVa-1.292dA-l 至 IVa-1.292dA-425 ; IVb.292dA-l 至 IVb.292dA-425 ; VII.292dA-l 至 VII.292dA-425) 表 293d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為5-曱基異咩唑-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.293dA-l 至 V.293dA-425 ; IVa-1.293dA-l 至 IVa-1.293dA-425 ; IVb.293dA-l 至 IVb.293dA-425 ; VII.293dA-l 至 VII.293dA-425) 表 294d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為5-甲基異嘮唑-4-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.294dA-l 至 V.294dA-425 ; IVa-1.294dA-l 至 IVa-1.294dA-425 ; IVb.294dA-l 至 IVb.294dA-425 ; VII.294dA-l 至 VII.294dA-425) 表 295d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為3-甲基異嘮唑-5-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.295dA-l 至 V.295dA-425 ; IVa-1.295dA-l 至 IVa-1.295dA-425 ; IVb.295dA-l 至 IVb.295dA-425 ; VII.295dA-l 至 VII.295dA-425) 表 296d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為3,5-二曱基異哼唑-4-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.296dA-l 至 V.296dA-425 ; IVa-1.296dA-l 至 IVa-1.296dA-425 ;IVb.2%dA-l 至 IVb_296dA-425 ; VII.296(iA-l 至 VII.296dA-425) 137059 -398- 200932116 表 297d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為3-氯基-5-甲基異崎 唑-4-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基 團(化合物 V.297dA-l 至 V.297dA-425 ; IVa-1.297dA-l 至 IVa-1.297dA-425 ; IVb.297dA-l 至 IVb.297dA-425 ; VII.297dA-l 至 VII.297dA-425) 表 298d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為3-甲基-4-氣基異哼 〇 唑-5-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基 團(化合物 V_298dA-l 至 V.298dA-425 ; IVa-1.298dA-l 至 IVa-1.298dA-425 ; IVb.298dA-l 至 IVb.298dA-425 ; VII.298dA-l 至 VII.298dA-425) 表 299d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為1-甲基吡唑-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.299dA-l 至 V.299dA-425 ; IVa-1.299dA-l 至 IVa-1.299dA-425 ;
Q IVb.299dA-l 至 IVb.299dA-425 ; VII.299dA-l 至 VII.299dA-425) 表 300d 化合物V、IVa-1、IVb及VII ’其中B為1-甲基吡唑-4-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.300dA-l 至 V.300dA-425 ; IVa-1.300dA-l 至 IVa-1.300dA-425 ; IVb.300dA-l 至 IVb.300dA,425 ; VII.300dA-l 至 VII.300dA-425) 表 301d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為1-甲基吡唑-5-基, 137059 - 399 - 200932116 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.301dA-l 至 V.301dA-425 ; IVa-1.301dA-l 至 IVa-1.301dA-425 ; IVb.301dA-l 至 IVb.301dA-425 ; VII.301dA-l 至 VII.301dA-425) 表 302d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為1,3-二曱基吡唑-4-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.302dA-l 至 V.302dA-425 ; IVa-1.302dA-l 至 IVa-1.302dA-425 ;IVb.302dA-l 至 IVb.302dA-425 ; VII.302dA-l 至 VII.302dA-425) ® 表 303d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為1,5-二曱基吡唑-4-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.303dA-l 至 V.303dA-425 ; IVa-l,303dA-l 至 IVa-1.303dA-425 ;IVb.303dA-l 至 IVb.303dA-425 ; VII.303dA-l 至 VII.303dA-425) 表 304d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為1,3,5-三甲基吡唑-4-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 ❹ 合物 V.304dA-l 至 V.304dA-425 ; IVa-1.304dA-l 至 IVa-1.304dA-425 ;IVb.304dA-l 至 IVb.304dA-425 ; VII.304dA-l 至 VII.304dA-425) 表 305d 化合物V、IVa-1、IVb及VII,其中B為1-曱基咪唑-4-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化合 物 V.305dA-l 至 V.305dA-425 ; IVa-1.305dA-l 至 IVa-1.305dA-425 ; IVb.305dA-l 至 IVb.305dA-425 ; VII.305dA-l 至 VII.305dA-425) 表 306d 137059 -400- 200932116 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中B為1,5-二甲基咪唑-4-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.306dA-l 至 V.306dA-425 ; IVa-1.306dA-l 至 IVa-1.306dA-425 ;IVb.306dA-l 至 IVb.306dA-425 ; VII.306dA-l 至 VII.306dA-425) 表 307d 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中B為1,2-二甲基咪唑-5-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.307dA-l 至 V.307dA-425 ; IVa-1.307dA-l 至 IVa-1.307dA-425 ;IVb.307dA-l 至 IVb.307dA-425 ; VII.307dA-l 至 VIL307dA-425) 表 308d 化合物V、IVa-l、IVb及VII,其中B為1,4-二甲基咪唑-5-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列之基團(化 合物 V.308dA-l 至 V.308dA-425 ; IVa-1.308dA-l 至 IVa-1.308dA-425
;IVb.308dA-l 至 IVb.308dA-425 ; VII.308dA-l 至 VII.308dA-425)
特別是以其用途為目的,較佳為表309a至616a中所編輯之 根據本發明之化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-Ι。在此等表中關 於取代基所提及之基團,係進一步於本質上無關於其中其 所提及之組合,一項於討論中之取代基之特佳具體實施例。 表 309a
化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為吡啶-2-基,且B 137059 -401 - 200932116 係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合物 IIIa.309aA-l 至 IIIa.309eaA-425、IIIb.309aA-l 至 IIIb.309aA-425、 IIIc.309aA-l 至 IIIc.309aA-425 及 IIId-1.309aA-l 至 IIId-1.309aA-425) 表 310a 化合物Ilia、Illb、IIIc及Hid-Ι,其中A為吡啶-3-基,且B 係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合物 IIIa.310aA-l 至 IIIa.310eaA-425、IIIb.310aA-l 至 IIIb.310aA-425、 IIIc.310aA-l 至 IIIc.310aA-425 及 IIId-1.310aA-l 至 IIId-1.310aA-425) ❹表311a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為吡啶-4-基,且B 係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合物 IIIa.311aA-l 至 IIIa.311eaA-425、IIIb.311aA-l 至 IIIb.311aA-425、 IIIc.311aA-l 至 IIIc.311aA-425 及 IIId-1.311aA-l 至 md-1.311aA-425) 表 312a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為3-氣基吡啶-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 ❹ 合物 IIIa.312aA-l 至 IIIa.312aA-425、IIIb.312aA-l 至 IIIb.312aA-425 、IIIc.312aA-l 至 IIIc.312aA-425 及 IIId-1.312aA-l 至 IIId-1.312aA-425) 表 313a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為4-氯基吡啶-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.313aA-l 至 IIIa.313aA-425、IIIb.313aA-l 至 IIIb.313aA-425 、IIIc.313aA-l 至 IIIc.313aA-425 及 IIId-1.313aA-l 至 IIId-1.313aA- 137059 -402- 200932116 425) 表 314a 化合物Ilia、Illb、nic及Hid-Ι,其中A為5-氣基吡啶-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.314aA-l 至 IIIa.314aA-425、IIIb.314aA-l 至 IIIb.314aA-425 、IIIc.314aA-l 至 IIIc.314aA-425 及 IIId-1.314aA-l 至 IIId-1.314aA-425) 表 315a ® 化合物Ilia、nib、IIIc及IIId-1,其中A為6-氯基吡啶-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.315aA-l 至 IIIa.315aA-425、IIIb.315aA-l 至 IIIb.315aA-425 、IIIc.315aA-l 至 IIIc.315aA-425 及 IIId-1.315aA-l 至 IIId-1.315aA- 425) 表 316a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2-氣基吡啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 ❹ 合物 IIIa.316aA-l 至 IIIa.316aA-425、IIIb.316aA-l 至 IIIb.316aA-425 、IIIc.316aA-l 至 IIIc.316aA-425 及 IIId-1.316aA-l 至 IIId-1.316aA-425) 表 317a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為4-氯基吡啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.317aA-l 至 IIIa.317aA-425、IIIb.317aA-l 至 IIIb.317aA-425 、IIIc.317aA-l 至 nic.317aA-425 及 IIId-1.317aA-l 至 IIId-1.317aA- 137059 -403- 200932116 425) 表 318a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為5-氣基吡啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.318aA-l 至 IIIa.318aA-425、IIIb.318aA-l 至 IIIb.318aA-425 、IIIc.318aA-l 至 IIIc.318aA-425 及 IIId-1.318aA-l 至 IIId-1.318aA-425) 表 319a 〇 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中Α為6-氣基吡啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.319aA-l 至 IIIa.319aA-425、IIIb.319aA-l 至 IIIb.319aA-425 、IIIc.319aA-l 至 IIIc.319aA-425 及 IIId-1.319aA-l 至 IIId-1.319aA- 425) 表 320a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2-氣基吡啶-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.320aA-l 至 IIIa.320aA-425、IIIb.320aA-l 至 IIIb.320aA-425 、nic.320aA-l 至 IIIc.320aA-425 及 IIId-1.320aA-l 至 IIId-1.320aA-425) 表 321a 化合物Ilia、Illb、nic及IIId-1,其中A為3-氣基吡啶-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.321aA-l 至 IIIa.321aA-425、IIIb.321aA-l 至 IIIb.321aA-425 、IIIc.321aA-l 至 mc.321aA-425 及 IIId-1.321aA-l 至 IIId-1.321aA- 137059 -404- 200932116 425) 表 322a 化合物Ilia、nib、IIIc及IIId-1,其中A為4-氣基吡啶-5-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.322aA-l 至 IIIa.322aA-425、IIIb.322aA-l 至 IIIb.322aA-425 、IIIc.322aA-l 至 IIIc.322aA-425 及 IIId-1.322aA-l 至 IIId-l_322aA-425) 表 323a ❹ 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為3-氟基吡啶-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.323aA-l 至 IIIa.323aA-425、IIIb.323aA-l 至 IIIb.323aA-425 、IIIc.323aA-l 至 IIIc.323aA-425 及 IIId-1.323aA-l 至 IIId-1.323aA-425) 表 324a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為4-氟基吡啶-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.324aA-l 至 IIIa.324aA-425、IIIb.324aA-l 至 IIIb.324aA-425 、IIIc.324aA-l 至 IIIc.324aA-425 及 IIId-1.324aA-l 至 IIId-1.324aA- 425) 表 325a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為5-氟基吡啶-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.325aA-l 至 IIIa.325aA-425、IIIb.325aA-l 至 IIIb.325aA-425 、IIIc.325aA-l 至 IIIc.325aA-425 及 IIId-1.325aA-l 至 IIId-1.325aA- 137059 -405- 200932116 425) 表 326a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為6-氟基吡啶-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.326aA-l 至 IIIa.326aA-425、IIIb.326aA-l 至 IIIb.326aA-425 、:IIIc.326aA-l 至 IIIc.326aA-425 及 IIId-1.326aA-l 至 IIId-1.326aA-425) 表 327a ® 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2-氟基吡啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.327aA-l 至 IIIa.327aA-425、IIIb.327aA-l 至 IIIb.327aA-425 、IIIc.327aA-l 至 nic.327aA-425 及 IIId-1.327aA-l 至 IIId-1.327aA- 425) 表 328a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為4-氟基吡啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.328aA-l 至 IIIa.328aA-425、IIIb.328aA-l 至 IIIb.328aA-425 、:[IIc.328aA-l 至 IIIc.328aA-425 及 IIId-1.328aA-l 至 IIId-1.328aA- 425) 表 329a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為5-氟基吡啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 nia.329aA-l 至 IIIa.329aA-425、IIIb.329aA-l 至 IIIb.329aA-425 、IIIc.329aA-l 至 IIIc.329aA-425 及 IIId-1.329aA-l 至 IIId-1.329aA- 137059 -406- 200932116 425) 表 330a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為6-氟基吡啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.330aA-l 至 IIIa.330aA-425、IIIb.330aA-l 至 IIIb.330aA-425 、IIIc.330aA-l 至 IIIc.330aA-425 及 IIId-1.330aA-l 至 IIId-1.330aA- 425) 表 331a ® 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2-氟基吡啶-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.331aA-l 至 IIIa.331aA-425、IIIb.331aA-l 至 IIIb.331aA-425 、IIIc.331aA-l 至 IIIc.331aA-425 及 IIId-1.331aA-l 至 IIId-1.331aA- 425) 表 332a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為3-氟基吡啶-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 〇 合物 IIIa.332aA-l 至 IIIa.332aA-425、IIIb.332aA-l 至 IIIb.332aA-425 、IIIc.332aA-l 至 IIIc.332aA-425 及 IIId-1.332aA-l 至 IIId-1.332aA-425) 表 333a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為3-曱基吡啶-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.333aA-l 至 IIIa.333aA-425、IIIb.333aA-l 至 IIIb.333aA-425 、IIIc.333aA-l 至 IIIc.333aA-425 及 IIId-1.333aA-l 至 IIId-1.333aA- 137059 -407- 200932116 425) 表 334a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為4-甲基吡啶-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.334aA-l 至 IIIa.334aA-425、IIIb.334aA-l 至 IIIb.334aA-425 、:[IIc.334aA-l 至 IIIc.334aA-425 及 IIId-1.334aA-l 至 IIId-1.334aA-425) 表 335a ® 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為5-甲基吡啶-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.335aA-l 至 IIIa.335aA-425、IIIb.3:35aA-l 至 IIIb.335aA-425 、:[IIc.335aA-l 至 IIIc.335aA-425 及 IIId-1.335aA-l 至 IIId-1.335aA-425) 表 336a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為6-甲基吡啶-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 〇 合物 nia.336aA-l 至 IIIa.336aA-425、IIIb.336aA-l 至 mb.336aA-425 、IIIc.336aA-l 至 IIIc.336aA-425 及 IIId-1.336aA-l 至 IIId-1.336aA-425) 表 337a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2-曱基吡啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.337aA-l 至 IIIa.337aA-425、IIIb.337aA-l 至 IIIb.337aA-425 、IIIc.337aA-l 至 IIIc.337aA-425 及 IIId-1.337aA-l 至 IIId-1.337aA- 137059 -408- 200932116 425) 表 338a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為4-曱基吡啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.338aA-l 至 IIIa.338aA-425、IIIb.338aA-l 至 IIIb.338aA-425 、IIIc338aA-l 至 IIIc.338aA-425 及 IIId-1.338aA-l 至 IIId-1.338aA-425) 表 339a ® 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為5-曱基吡啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.339aA-l 至 IIIa.339aA-425、IIIb.339aA-l 至 IIIb.339aA-425 、:IIIc.339aA-l 至 IIIc.339aA-425 及 IIId-1.339aA-l 至 IIId-1.339aA-425) 表 340a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為6-甲基吡啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.340aA-l 至 IIIa.340aA-425、IIIb.340aA-l 至 IIIb.340aA-425 、:[IIc.340aA-l 至 IIIc.340aA-425 及 IIId-1.340aA-l 至 IIId-1.340aA-425) 表 341a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2-曱基吡啶-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.341aA-l 至 IIIa.341aA-425、IIIb.341aA-l 至 IIIb.341aA-425 、IIIc.341aA-l 至 IIIc.341aA-425 及 IIId-1.341aA-l 至 IIId-1.341aA- 137059 -409- 200932116 425) 表 342a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為3-甲基吡啶-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.342aA-l 至 IIIa.342aA-425、IIIb.342aA-l 至 IIIb.342aA-425 、IIIc.342aA-l 至 IIIc.342aA-425 及 IIM-1.342aA-l 至 IIId-1.342aA-425) 表 343a ® 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為4-甲基吡啶-5-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.343aA-l 至 IIIb.343aA-425、IIIb.343aA-l 至 IIIb.343aA-425 、IIIc.343aA-l 至 IIIc.343aA-425 及 IIId-1.343aA-l 至 IIId-1.343aA-425) 表 344a 化合物Ilia、mb、IIIc及IIId-1,其中A為3-曱氧基吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 〇 (化合物 nia.344aA-l 至 ma.344aA-425 、IIIb.344aA-l 至 IIIb.344aA-425、IIIc.344aA-l 至 IIIc.344aA-425 及 IIId-1.344aA-l 至 IIId-1.344aA-425) 表 345a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為4-甲氧基吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.345aA-l 至 IIIa.345aA-425 、IIIb.345aA-l 至 IIIb.345aA-425、IIIc,345aA-l 至 IIIc.345aA-425 及 IIId-1.345aA-l 至 137059 -410- 200932116 IIId-1.334aA-425) 表 346a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為5-曱氧基吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.346aA-l 至 IIIa.346aA-425 、IIIb.346aA-l 至 IIIb.346aA-425、IIIc.346aA-l 至 IIIc.346aA-425 及 IIId-1.346aA-l 至 IIId-1.346aA-425) 表 347a Ο ν 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中Α為6-曱氧基吡啶-2- 基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.347aA-l 至 IIIa.347aA-425 、IIIb.347aA-l 至 IIIb.347aA-425、IIIc.347aA-l 至 IIIc.347aA-425 及 IIId-1.347aA-l 至 IIId-1.347aA-425) 表 348a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2-甲氧基吡啶-3- ^ 基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 ❹ (化合物 IIIa.348aA-l 至 IIIa.348aA-425 、IIIb.348aA-l 至 IIIb.348aA-425、IIIc.348aA-l 至 IIIc.348aA-425 及 IIId-1.348aA-l 至 IIId-1.348aA-425) 表 349a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為4-曱氧基吡啶-3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.349aA-l 至 IIIa.349aA-425 、IIIb.349aA-l 至 IIIb.349aA-425、IIIc.349aA-l 至 IIIc.349aA-425 及 IIId-1.349aA-l 至 137059 -411 - 200932116 IIId-1.349aA-425) 表 350a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為5-曱氧基吡啶-3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.350aA-l 至 IIIa.350aA-425 、IIIb.350aA-l 至 IIIb.350aA-425、IIIc.350aA-l 至 IIIc.350aA-425 及 IIId-1.350aA-l 至 Hid-1.350aA-425) 表 351a © 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為6-曱氧基吡啶-3- 基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.351aA-l 至 IIIa.351aA-425 、IIIb.351aA-l 至 IIIb.351aA-425、IIIc.351aA-l 至 IIIc.351aA-425 及 IIId-1.351aA-l 至 IIId-1.351aA-425) 表 352a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2-曱氧基吡啶-4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 〇 (化合物 IIIa.352aA-l 至 IIIa.352aA-425 、IIIb.352aA-l 至 IIIb.352aA-425、IIIc.352aA-l 至 IIIc.352aA-425 及 IIId-1.352aA-l 至 IIId-1.352aA-425) 表 353a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為3-甲氧基吡啶-4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.353aA-l 至 IIIa.353aA-425 、IIIb.353aA-l 至 IIIb.353aA-425、IIIc.353aA-l 至 IIIc.353aA-425 及 IIId-1.353aA-l 至 137059 -412- 200932116 IIId-1.353aA-425) 表 354a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為3,5-二氯吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.354aA-l 至 IIIa.354aA-425 、IIIb.354aA-l 至 IIIb.354aA-425、IIIc.354aA-l 至 IIIc.354aA-425 及 IIId-1.354aA-l 至 IIId-1.354aA-425) 表 355a 〇化合物1他、11115、111(:及111(1-1,其中八為2,4-二氯吡啶-3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.355aA-l 至 IIIa.355aA-425 、IIIb.355aA-l 至 IIIb.355aA-425、IIIc.355aA-l 至 IIIc.355aA-425 及 IIId-1.355aA-l 至 IIId-1.355aA-425) 表 356a 化合物nia、mb、IIIc及IIId-1,其中A為2,5-二氯吡啶-3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 〇 (化合物 IIIa.356aA-l 至 IIIa.356aA-425 、IIIb.356aA-l 至 IIIb.356aA-425、IIIc.356aA-l 至 IIIc.356aA-425 及 IIId-1.356aA-l 至 IIId-1.356aA-425) 表 357a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2,6-二氣吡啶-3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.357aA-l 至 IIIa.357aA-425 、IIIb.357aA-l 至 IIIb.357aA-425、IIIc.357aA-l 至 IIIc.357aA-425 及 IIId-1.357aA-l 至 137059 -413- 200932116 IIId-1.357aA-425) 表 358a 化合物nia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2,6-二氣吡啶-4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.358aA-l 至 IIIa.358aA-425 、IIIb.358aA-l 至 IIIb.358aA-425、IIIc.358aA-l 至 IIIc.358aA-425 及 IIId-1.358aA-l 至 IIId-1.358aA-425) 表 359a 〇 化合物 Ilia、Illb、IIIc 及 IIId-1,其中 Α 為 3,5-二氯吡啶-4- 基,且Β係在各情況中相應於表Α之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.359aA-l 至 IIIa.359aA-425 、IIIb.359aA-l 至 IIIb.359aA-425、IIIc.359aA-l 至 IIIc.359aA-425 及 IIId-1.359aA-l 至 IIId-1.359aA-425) 表 360a 化合物Ilia、IUb、IIIc及IIId-1,其中A為3,6-二氣吡啶-4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.360aA-l 至 IIIa.360aA-425 、IIIb.360aA-l 至 IIIb.360aA-425、IIIc.360aA-l 至 IIIc.360aA-425 及 IIId-1.360aA-l 至 IIId-1.360aA-425) 表 361a 化合物nia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2,5-二氯吡啶-4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.361aA-l 至 IIIa.361aA-425 、IIIb.361aA-l 至 IIIb.361aA-425、IIIc.361aA-l 至 IIIc.361aA-425 及 IIId-1.361aA-l 至 137059 -414- 200932116 IIId-1.361aA-425) 表 362a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2,3-二氣吡啶-4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.362aA-l 至 IIIa.362aA-425 、IIIb.362aA-l 至 IIIb.362aA-425、IIIc.362aA-l 至 IIIc.362aA-425 及 IIId-1.362aA-l 至 IIId-1.362aA-425) 表 363a 〇 化合物nia、Illb、IIIc及IIId-1,其中Α為2,4-二氯吡啶-5- 基,且Β係在各情況中相應於表Α之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.363aA-l 至 IIIa.363aA-425 、IIIb.363aA-l 至 IIIb.363aA-425、IIIc.363aA-l 至 IIIc.363aA-425 及 IIId-1.363aA-l 至 IIId-1.363aA-425) 表 364a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為3,5-二氟吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.364aA-l 至 IIIa.364aA-425 、IIIb.364aA-l 至 IIIb.364aA-425、IIIc.364aA-l 至 IIIc.364aA-425 及 IIId-1.364aA-l 至 IIId-1.364aA-425) 表 365a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為3,5-二氟吡啶-4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.365aA-l 至 IIIa.365aA-425 、IIIb.365aA-l 至 IIIb.365aA-425、IIIc.365aA-l 至 IIIc.365aA-425 及 IIId-1.365aA-l 至 137059 -415- 200932116 IIId-1.365aA-425) 表 366a 化合物1113、1111)、111(;及111(1-1,其中八為2,3-二氟吡啶-4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.366aA-l 至 IIIa.366aA-425 、IIIb.366aA-l 至 IIIb.366aA-425、IIIc.366aA-l 至 IIIc.366aA-425 及 IIId-1.366aA-l 至 IIId-1.366aA-425) 表 367a ® 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為3,5-二甲基吡啶-2- 基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.367aA-l 至 IIIa.367aA-425 、IIIb.367aA-l 至 IIIb.367aA-425、IIIc_367aA-l 至 IIIc.367aA-425 及 IIId-1.367aA-l 至 IIId-1.367aA-425) 表 368a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為3,4-二曱基吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 ❹ (化合物 IIIa.368aA-l 至 IIIa.368aA-425 、IIIb.368aA-l 至 IIIb.368aA-425、IIIc.368aA-l 至 IIIc.368aA-425 及 IIId-1.368aA-l 至 IIId-1.368aA-425) 表 369a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為4,6-二曱基吡啶-3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.369aA-l 至 IIIa.369aA-425 、IIIb.369aA-l 至 IIIb.369aA-425、IIIc.369aA-l 至 IIIc.369aA-425 及 IIId-1.369aA-l 至 137059 -416· 200932116 IIId-1.369aA-425) 表 370a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2,4-二曱基吡啶-3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.370aA-l 至 IIIa.370aA-425 、IIIb.370aA-l 至 IIIb.370aA-425、IIIc.370aA-l 至 IIIc.370aA-425 及 IIId-1.370aA-l 至 IIId-1.370aA-425) 表 371a 化合物1113、1111?、111(:及111(!-1,其中八為3,5-二甲基吡啶-4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 nia.371aA-l 至 IIIa.371aA-425 、IIIb.371aA-l 至 IIIb.371aA-425、IIIc.371aA-l 至 IIIc.371aA-425 及 IIId-1.371aA-l 至 IIId-1.371aA-425) 表 372a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2-氯基-3-氟基吡 啶-4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之 基團(化合物 IIIa.372aA-l 至 IIIa.372aA-425、IIIb.372aA-l 至 IIIb.372aA-425、IIIc.372aA-l 至 IIIc.372aA-425 及 IIId-1.372aA-l 至 IIId-1.372aA-425) 表 373a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為4-氯基-3-甲基吡 啶-2-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基 團(化合物 IIIa.373aA-l 至 IIIa.373aA-425 、IIIb.373aA-l 至 IIIb.373aA-425、IIIc.373aA-l 至 IIIc.373aA-425 及 IIId-1.373aA-l 至 137059 -417- 200932116 IIId-1.373aA-425) 表 374a 化合物Ilia、nib、IIIc及IIId-1,其中A為5-氯基-3-甲基吡 啶-2-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基 團(化合物 IIIa.374aA-l 至 IIIa.374aA-425 、IIIb.374aA-l 至 IIIb.374aA-425、IIIc.374aA-l 至 IIIc.374aA-425 及 IIId-1.374aA-l 至 IIId-1.374aA-425) 表 375a ® 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為5-氟基-3-甲基吡 0定-2-基’且B係在各情況中相應於表A之·一個橫列之基 團(化合物 IIIa.375aA-l 至 IIIa.375aA-425 、IIIb.375aA-l 至 IIIb.375aA-425、IIIc.375aA-l 至 IIIc.375aA-425 及 nid-1.375aA-l 至 IIId-1.375aA-425) 表 376a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為3-氯基-5-三氟甲 基吡啶-2-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列 ❹ 之基團(化合物 IIIa.376aA-l 至 IIIa.376aA-425、IIIb.376aA-l 至 IIIb.376aA-425、IIIc.376aA-l 至 IIIc.376aA-425 及 IIId-1.376aA-l 至 IIId-1.376aA-425) 表 377a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2-氯基-6-三氟甲 基吡啶-3-基,.且B係在各情況中相應於表A之一個橫列 之基團(化合物 IIIa.377aA-l 至 IIIa.377aA-425、IIIb.377aA-l 至 IIIb.377aA-425、IIIc.377aA-l 至 IIIc.377aA-425 及 IIId-1.377aA-l 至 137059 -418- 200932116 IIId-1.377aA-425) 表 378a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2,4-二氯-6-甲基吡 啶-3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列之基 團(化合物 IIIa.378aA-l 至 IIIa.378aA-425 、nib.378aA-l 至 IIIb.378aA-425、IIIc.378aA-l 至 IIIc.378aA-425 及 IIId-1.378aA-l 至 IIId-1.378aA-425) 表 379a 〇 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中Α為3,4,5-三氣吡啶-2- 基,且Β係在各情況中相應於表Α之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.379aA-l 至 IIIa.379aA-425 、IIIb.379aA-l 至 IIIb.379aA-425、IIIc.379aA-l 至 IIIc.379aA-425 及 IIId-1.379aA-l 至 IIId-1.379aA-425) 表 380a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2,4,6-三氣吡啶-3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 ^ (化合物 IIIa.380aA-l 至 IIIa.380aA-425 、IIIb.380aA-l 至 lllb. 380aA-425、IIIc.380aA-l 至 IIIc.380aA-425 及 IIId-1.380aA-l 至 IIId-1.380aA-425) 表 381a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為嘧啶-2-基,且Β 係在各情況中相應於表Α之一個橫列中之基團(化合物 IIIa.381aA-l 至 IIIa.381aA-425、IIIb.381aA-l 至 IIIb.381aA-425、 lllc. 381aA-l 至 IIIc.381aA-425 及 IIId-1.381aA-l 至 IIId-1.381aA-425) 137059 -419- 200932116 表 382a 化合物Ilia、IHb、me及IIId-1,其中A為嘧啶-5-基,且B 係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合物 llla. 382aA-l 至 IIIa.382aA-425、IIIb.382aA-l 至 IIIb.382aA-425、 IIIc.382aA-l 至 IIIc.382aA-425 及 IIId-1.382aA-l 至 IIId-1.382aA-425) 表 383a 化合物Ilia、Illb、nic及IIId-1,其中A為6-氣基嘧啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.383aA-l 至 IIIa.383aA-425 、 IIIb.383aA-l 至 lllb. 383aA-425、IIIc.383aA-l 至 IIIc.383aA-425 及 IIId-1.383aA-l 至 IIId-1.383aA-425) 表 384a 化合物Ilia、Illb、nic及ΠΜ-1,其中A為6-甲基嘧啶-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.384aA-l 至 IIIa.384aA-425、IIIb.384aA-l 至 IIIb.384aA-425 、IIIc.384aA-l 至 IIIc.384aA-425 及 IIId-1.384aA-l 至 IIId-1.384aA-425) 表 385a 化合物Ilia、nib、IIIc及IIId-1,其中A為6-曱氧基嘧啶-3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.385aA-l 至 IIIa.385aA-425 、IIIb.385aA-l 至 IIIb.385aA-425、IIIc.385aA-l 至 IIIc.385aA-425 及 IIId-1.385aA-l 至 IIId-1.385aA-425) 表 386a 137059 -420- 200932116 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2,4-二氣嘧啶-3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.386aA-l 至 IIIa.386aA-425 、IIIb.386aA-l 至 IIIb.386aA-425、IIIc.386aA-l 至 IIIc.386aA-425 及 IIId-1.386aA-l 至 IIId-1.386aA-425) 表 387a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2,6-二氣嘧啶-3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 ® (化合物 IIIa.387aA-l 至 IIIa.387aA-425 、IHb.387aA-l 至 IIIb.387aA-425、IIIc.387aA-l 至 IIIc.387aA-425 及 IIId-1.387aA-l 至 IIId-1.387aA-425) 表 388a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2,4-二氟嘧啶-3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.388aA-l 至 IIIa.388aA-425 、IIIb.388aA-l 至 IIIb.388aA-425、IIIc.388aA-l 至 IIIc.388aA-425 及 IIId-1.388aA-l 至 ❹ IIId-1.388aA-425) 表 389a 化合物Ilia、fflb、IIIc及IIId-1,其中A為2,6-二氟嘧啶-3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa_389aA-l 至 IIIa.389aA-425 、IIIb.389aA-l 至 IIIb.389aA-425、IIIc.389aA-l 至 IIIc.389aA-425 及 IIId-1.389aA-l 至 IIId-1.389aA-425) 表 390a 137059 •421 - 200932116 化合物 Ilia、Illb、IIIc 及 IIId-1,其中 A 為 1,3,5-三畊-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.390aA-l 至 IIIa.390aA-425、IIIb.390aA-l 至 IIIb.390aA-425 、IIIc.390aA-l 至 IIIc.390aA-425 及 IIId-1.390aA-l 至 IIId-1.390aA-425) 表 391a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為嘍吩-2-基,且B 係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合物 ® IIIa.391aA-l 至 IIIa.391aA-425、IIIb.391aA-l 至 IIIb.391aA-425、 IIIc.391aA-l 至 nic.391aA-425 及 IIId-1.391aA-l 至 IIId-1.391aA-425) 表 392a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為噻吩-3-基,且B 係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合物 IIIa.392aA-l 至 IIIa.392aA-425、IIIb_392aA-l 至 IIIb.392aA-425、 IIIc.392aA-l 至 IIIc.392aA-425 及 IIId-1.392aA-l 至 IIId-1.392aA-425) 表 393a ❹ 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為5-氯基p塞吩-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.393aA-l 至 IIIa.393aA-425、IIIb.393aA-l 至 IIIb.393aA-425 、IIIc.393aA-l 至 IIIc.393aA-425 及 IIId-1.393aA-l 至 IIId-1.393aA-425) 表 394a 化合物Ilia、Illb、nic及IIId-1,其中A為2-氣基嘍吩-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 137059 -422· 200932116 合物 IIIa.394aA-l 至 IIIa.394aA-425、IIIb.394aA-l 至 IIIb.394aA-425 、:IIIc.394aA-l 至 IIIc.394aA-425 及 IIId-1.394aA-l 至 IIId-1.394aA- 425) 表 395a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為4-氯基嘍吩-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.395aA-l 至 IIIa.395aA-425、IIIb.395aA-l 至 IIIb.395aA-425 、:IIIc.395aA-l 至 IIIc.395aA-425 及 IIId-1.395aA-l 至 IIId-1.395aA-❹ 425) 表 396a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為5-氯基嘍吩-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.396aA-l 至 IIIa.396aA-425、IIIb.396aA-l 至 IIIb.396aA-425 、:[IIc.396aA-l 至 IIIc.396aA-425 及 IIId-1.396aA-l 至 IIId-1.396aA-425) 表 397a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2-溴基嘍吩-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.397aA-l 至 IIIa.397aA-425、IIIb.397aA-l 至 IIIb.397aA-425 、IIIc.397aA-l 至 nic.397aA-425 及 IIId-1.397aA-l 至 IIId-1.397aA-425) 表 398a 化合物nia、nib、IIIc及IIId-1,其中A為4-溴基噻吩-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 137059 -423- 200932116 合物 IIIa.398aA-l 至 IIIa.398aA-425、IIIb.398aA-l 至 IIIb.398aA-425 、:[IIc.398aA-l 至 IIIc.398aA-425 及 IIId-1.398aA-l 至 IIId-1.398aA-425) 表 399a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為5-溴基嘧吩-3-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.399aA-l 至 IIIa.399aA-425、IIIb.399aA-l 至 IIIb.399aA-425 、IIIc.399aA-l 至 IIIc.399aA-425 及 IIId-1.399aA-l 至 IIId-1.399aA-425) 表 400a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為5-曱基嘍吩-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.400aA-l 至 IIIa.400aA-425、IIIb.400aA-l 至 IIIb.400aA-425 、IIIc.400aA-l 至 IIIc.400aA-425 及 IIId-1.400aA-l 至 IIId-1.400aA-425) 表 401a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2-甲基嘧吩-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.401aA-l 至 IIIa.401aA-425、IIIb.401aA-l 至 IIIb.4019aA-425、IIIc.401aA-l 至 IIIc.401aA~425 及 nid-1.401aA-l 至 Illd- 1.401aA-425) 表 402a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為4,5-二氯嘧吩-2-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 137059 -424- 200932116 (化合物 IIIa.402aA-l 至 IIIa.402aA-425 、IIIb.402aA-l 至 IIIb.402aA-425、IIIc.402aA-l 至 IIIc.402aA-425 及 IIId-1.402aA-l 至 IIId-1.402aA-425) 表 403a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2,5-二氯噻吩-3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa_403aA-l 至 IIIa.403aA-425 、IIIb.403aA-l 至 、 IIIb.403aA-425、IIIc.403aA-l 至 IIIc.403aA-425 及 IIId-1.403aA-l 至 IIId-1.403aA-425) 表 404a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2,3-二氯嘧吩-4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.404aA-l 至 IIIa.404aA-425 、IIIb.404aA-l 至 IIIb.404aA-425、IIIc.404aA-l 至 IIIc.404aA-425 及 IIId-1.404aA-l 至 IIId-1.404aA-425) 表 405a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2,5-二溴基嘧吩-3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.405aA-l 至 IIIa.405aA-425 、IIIb.405aA-l 至 IIIb.405aA-425、IIIc.405aA-l 至 IIIc.405aA-425 及 IIId-1.405aA-l 至 IIId-1.405aA-425) 表 406a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為4,5-二甲基嘧吩-2-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 137059 -425- 200932116 (化合物 IIIa.406aA-l 至 IIIa.406aA-425 、IIIb.406aA-l 至 IIIb.406aA-425、IIIc.406aA-l 至 IIIc.406aA-425 及 IIId-1.406aA-l 至 IIId-1.406aA-425) 表 407a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2,5-二甲基噻吩-3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.407aA-l 至 IIIa.407aA-425 、IIIb.407aA-l 至 IIIb.407aA-425、IIIc.407aA-l 至 IIIc.407aA-425 及 IIId-1.407aA-l 至 ® IIId-1.407aA-425) 表 408a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2,3-二甲基p塞吩-4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.408aA-l 至 IIIa.408aA-425 、IIIb.408aA-l 至 IIIb.408aA-425、IIIc.408aA-l 至 IIIc.408aA-425 及 IIId-1.408aA-l 至 IIId-1.408aA-425) 表 409a Ο 化合物Ilia、Illb、IIIc及md-1,其中Α為3,4,5-三氣嘧吩-2-基,且Β係在各情況中相應於表Α之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.409aA-l 至 IIIa.409aA-425 、IIIb.409aA-l 至 IIIb.409aA-425、IIIc.409aA-l 至 IIIc.409aA-425 及 IIId-1.409aA-l 至 IIId-1.409aA-425) 表 410a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2,4,5-三氣噻吩-3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 137059 -426- 200932116 (化合物 IIIa.410aA-l 至 IIIa.410aA-425 、IIIb.410aA-l 至 IIIb.410aA-425、IIIc.410aA-l 至 IIIc.410aA-425 及 IIId-1.410aA-l 至 IIId-1.410aA-425) 表 411a 化合物Ilia、Illb、IIIc及nid-1,其中A為2,4,5-三溴基嗒吩 -3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基 團(化合物 IIIa.411aA-l 至 IIIa.411aA-425、nib.411aA-l 至 IIIb.411aA-425、IIIc.411aA-l 至 IIIc.411aA-425 及 IIId-1.411aA-l 至 〇 v IIId-1.411aA-425) 表 412a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為3,4,5-三甲基4吩 -2-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基 團(化合物 IIIa.412aA-l 至 IIIa.412aA-425、IIIb.412aA-l 至 IIIb.412aA-425、IIIc.412aA-l 至 IIIc.412aA-425 及 IIId-1.412aA-l 至 IIId-1.412aA-425) 表 413a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為4-氯基呋喃-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.413aA-l 至 IIIa.413aA-425、IIIb.413aA-l 至 IIIb.413aA-425 、IIIc.413aA-l 至 IIIc.413-425 及 IIId-1.413aA-l 至 IIId-1.413aA-425) 表 414a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為5-氯基呋喃-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.414aA-l 至 IIIa.414aA-425、IIIb.414aA-l 至 IIIb.414aA-425 137059 -427· 200932116 、IIIc.414aA-l 至 IIIc.414aA-425 及 IIId-1.414aA-l 至 IIId-1.414aA-425) 表 415a 化合物nia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為3-溴基呋喃-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.415aA-l 至 IIIa.415aA-425、化合物 IIIb.415aA-l 至 IIIb.415aA-425、IIIc.415aA-l 至 IIIc.415aA-425 及 IIId-:L415aA-l 至 IIId-1.415aA-425) ❹表416a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為4-溴基呋喃-2-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.416aA-l 至 IIIa.416aA-425、化合物 mb.416aA-l 至 IIIb.416aA-425、IIIc.416aA-l 至 IIIc.416aA-425 及 IIId-1.416aA-l 至 IIId-1.416aA-425) 表 417a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為5-溴基呋喃-2-基, ❹ 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 nia.417aA-l 至 IIIa.417aA-425、IIIb.417aA-l 至 IIIb.417aA-425 、IIIc.417aA-l 至 IIIc.417aA-425 及 IIId-1.417aA-l 至 IIId-1.417aA-425) 表 418a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為3,4-二氣呋喃-2-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.418aA-l 至 IIIa.418aA-425 、IIIb.418aA-l 至 137059 -428- 200932116 IIIb.418aA-425、IIIc.418aA-l 至 IIIc.418aA-425 及 IIId-1.418aA-l 至 IIId-1.418aA-425) 表 419a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為4,5-二氣呋喃-2-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.419aA-l 至 IIIa.419aA-425 、IIIb.419aA-l 至 lllb. 419aA-425、IIIc.419aA-l 至 IIIc.419aA-425 及 IIId-1.419aA-l 至 IIId-1.419aA-425) ❹表420a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為噻唑-2-基,且B 係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合物 IIIa.420aA-l 至 IIIa.420aA-425、IIIb.420aA-l 至 IIIb.420aA-425、 lllc. 420aA-l 至 IIIc.420aA-425 及 IIId-1.420aA-l 至 IIId-1.420aA-425) 表 421a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為4唑-4-基,且B 係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合物 ^ IIIa_421aA-l 至 IIIa_421aA-425、IIIb.421aA-l 至 IIIb.421aA-425、 IIIc.421aA-l 至 IIIc.421aA-425 及 IIId-1.421aA-l 至 IIId-1.421aA-425) 表 422a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為口塞唑-5-基,且B 係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合物 llla. 422aA-l 至 IIIa.422aA-425 、化合物 IIIb.422aA-l 至 lllb. 422aA-425、IIIc.422aA-l 至 IIIc.422aA-425 及 IIId-1.422aA-l 至 IIId-1.422aA-425) 137059 -429- 200932116 表 423a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為異嘍唑-3-基,且 B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合 物 IIIa.423aA-l 至 IIIa.423aA-425、IIIb.423aA-l 至 IIIb.423aA-425、 IIIc.423aA-l 至 IIIc.423aA-425 及 IIId-1.423aA-l 至 IIId-1.423aA-425) 表 424a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為異嘧唑-4-基,且 B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合 物 IIIa.424aA-l 至 IIIa.424aA-425、化合物 IIIb.424aA-l 至 IIIb.424aA-425、IIIc.424aA-l 至 IIIc.424aA-425 及 IIId-1.424aA-l 至 IIId-1.424aA-425) 表 425a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為異噻唑-5-基,且 B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合 物 IIIa.425aA-l 至 IIIa.425aA-425、IIIb.425aA-l 至 IIIb.425aA-425、
IIIc.425aA-l 至 IIIc.425aA-425 及 IIId-1.425aA-l 至 IIId-1.425aA-425) 表 426a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2-氯基嘧唑-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.426aA-l 至 IIIa.426aA-425、IIIb.426aA-l 至 IIIb.426aA-425 、IIIc.426aA-l 至 IIIc.426aA-425 及 IIId-1.426aA-l 至 IIId-1.426aA- 425) 表 427a 化合物Ilia、nib、IIIc及nid-1,其中A為2-氯基嘧唑-5-基, 137059 -430· 200932116 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.427aA-l 至 IIIa.427aA-425、IIIb.427aA-l 至 IIIb.427aA-425 、IIIc.427aA-l 至 IIIc.427aA-425 及 IIId-1.427aA-l 至 IIId-1.427aA-425) 表 428a 化合物Ilia、HIb、IIIc及IIId-1,其中A為4-氯基喳唑-5-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 nia.428aA-l 至 IIIa.428aA-425、IIIb.428aA-l 至 IIIb.428aA-425 、:[IIc.428aA-l 至 IIIc.428aA-425 及 IIId-1.428aA-l 至 IIId-1.428aA-425) 表 429a 化合物nia、Illb、IIIc及md-1,其中A為2-溴基嘧唑-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.429aA-l 至 IIIa.429aA-425、IIIb.429aA-l 至 IIIb.429aA-425 、:[IIc.429aA-l 至 IIIc.429aA-425 及 IIId-1.429aA-l 至 IIId-1.429aA-
425) 表 430a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2-溴基嘧唑-5-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.430aA-l 至 IIIa.430aA-425、IIIb.430aA-l 至 IIIb.430aA-425 、IIIc.430aA-l 至 IIIc.430aA-425 及 IIId-1.430aA-l 至 IIId-1.430aA-425) 表 431a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為2,4-二氯嘧唑-5- 137059 -431 · 200932116 基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.431aA-l 至 IIIa.431aA-425 、IIIb.431aA-l 至 IIIb.431aA-425、IIIc.431aA-l 至 IIIc.431aA-425 及 IIId-1.431aA-l 至 IIId-1.431aA-425) 表 432a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為3-氯基異嘧唑-4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.432aA-l 至 IIIa.432aA-425 、IIIb.432aA-l 至 〇 IIIb.432aA-425、IIIc.432aA-l 至 IIIc.432aA-425 及 IIId-1.432aA-l 至 IIId-1.432aA-425) 表 433a 化合物nia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為5-曱基異嘧唑-3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.433aA-l 至 IIIa.433aA-425 、IIIb.433aA-l 至 IIIb.433aA-425、IIIc.433aA-l 至 IIIc.433aA-425 及 IIId-1.433aA-l 至 IIId-1.433aA-425)
表 434a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為3-甲基異噻唑-4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.434aA-l 至 IIIa.434aA-425 、IIIb.434aA-l 至 IIIb.434aA-425、IIIc.434aA-l 至 IIIc.434aA-425 及 IIId-1.434aA-l 至 md-1.434aA-425) 表 435a 化合物Ilia、nib、IIIc及IIId-1,其中A為3-甲基異嘧唑-5- 137059 -432- 200932116 基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.435aA-l 至 IIIa.435aA-425 、IIIb.435aA-l 至 IIIb.435aA-425、IIIc.435aA-l 至 IIIc.435aA-425 及 IIId-1.435aA-l 至 IIId-1.435aA-425) 表 436a 化合物1似、11113、111〇及111士1,其中八為4,5-二氯異噻唑-3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.436aA-l 至 IIIa.436aA-425 、IHb.436aA-l 至 IIIb.436aA-425 ' IIIc.436aA-l 至 IIIc.430aA-425 及 IIId-1.436aA-l 至 IIId-1.436aA-425) 表 437a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為4,5-二甲基異嘧唑 -3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基 團(化合物 ma.437aA-l 至 IIIa.437aA-425 、IIIb.437aA-l 至 IIIb.437aA-425、IIIc.437aA-l 至 IIIc.437aA-425 及 IIId-1.437aA-l 至
IIId-1.437aA-425) 表 438a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為3,5-二甲基異p塞唑 -4-基,且B係在各情況辛相應於表A之一個橫列中之基 團(化合物 IIIa.438aA-l 至 IIIa.438aA-425、IIIb.438aA-l 至 IIIb.438aA-425、IIIc.438aA-l 至 IIIc.438aA-425 及 IIId-1.438aA-l 至 IIId-1.438aA-425) 表 439a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為3,4-二氯異嘧唑-5- 137059 -433- 200932116 基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.439aA-l 至 IIIa.439aA-425 、IIIb.439aA-l 至 lllb. 439aA-425、IIIc.439aA-l 至 IIIc.439aA-425 及 IIId-1.439aA-l 至 IIId-1.439aA-425) 表 440a 化合物Ilia、mb、IIIc及IIId-1,其中A為噚唑-2-基,且B 係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合物 IIIa.440aA-l 至 IIIa.440aA-425、IIIb.440aA-l 至 IIIb.440aA-425、 〇 IIIc.440aA-l 至 IIIc.440aA-425 及 IIId-1.440aA-l 至 IIId-1.440aA-425) 表 441a 化合物Ilia、Illb、IIIc及ind-1,其中A為噚唑-4-基,且B 係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合物 IIIa.441aA-l 至 IIIa.441aA-425、IIIb.441aA-l 至 IIIb.441aA-425、 lllc. 441aA-l 至 IIIc.441aA-425 及 IIId-1.441aA-l 至 IIId-1.441aA-425) 表 442a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為噚唑-5-基,且B ^ 係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合物 IIIa.442aA-l 至 IIIa.442aA-425、IIIb.442aA-l 至 IIIb.442aA-425、 IIIc.442aA-l 至 IIIc.442aA-425 及 IIId-1.442aA-l 至 IIId-1.442aA-425) 表 443a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為異噚唑-3-基,且 B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合 物 IIIa.443aA-l 至 IIIa.443aA-425、IIIb.443aA-l 至 IIIb.443aA-425、 IIIc.443aA-l 至 IIIc.443aA-425 及 IIId-1.443aA-l 至 IIId-1.443aA-425) 137059 -434- 200932116 表 444a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為異噚唑-4-基,且 B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合 物 IIIa.444aA-l 至 IIIa.444aA-425 、化合物 IIIb.444aA-l 至 IHb.444aA-425、IIIc.444aA-l 至 IIIc.444aA-425 及 IIId-1.444aA-l 至 IIId-1.444aA-425) 表 445a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為異噚唑-5-基,且 B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合 物 IIIa.445aA-l 至 IIIa.445aA-425 、化合物 IIIb.445aA-l 至 IIIb.445aA-425、IIIc.445aA-l 至 IIIc,445aA-425 及 IIId-1.445aA-l 至 IIId-1.445aA-425) 表 446a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為3-氯基異呤唑-5-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.446aA-l 至 IIIa.446aA-425 、IIIb.446aA-l 至 IIIb.446aA-425、IIIc.446aA-l 至 IIIc.446aA-425 及 IIId-1.446aA-l 至 IIId-1.446aA-425) 表 447a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為5-曱基異咩唑-3-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.447aA-l 至 IIIa.447aA-425 、IIIb.447aA-l 至 IIIb.447aA-425、IIIc.447aA-l 至 IIIc.447aA-425 及 IIId-1.447aA-l 至 IIId-1.447aA-425) 137059 -435 - 200932116 表 448a 化合物Ilia、nib、IIIc及IIId-1,其中A為5-甲基異噚唑-4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.448aA-l 至 IIIa.448aA-425 、IIIb.448aA-l 至 IIIb.448aA-425、IIIc.448aA-l 至 IIIc.448aA-425 及 IIId-1.448aA-l 至 IIId-1.448aA-425) 表 449a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為3-甲基異噚唑-5-® 基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 nia.449aA-l 至 IIIa.449aA-425 、IIIb.449aA-l 至 IIIb.449aA-425、IIIc.449aA-l 至 IIIc.449aA-425 及 IIId-1.449aA-l 至 IIId-1.449aA-425) 表 450a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為3,5-二甲基異崎唑 -4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基 團(化合物 IIIa.450aA-l 至 IIIa.450aA-425、IIIb.450aA-l 至 ❹ IIIb.450aA-425、IIIc.450aA-l 至 IIIc.450aA-425 及 IIId-1.450aA-l 至 IIId-1.450aA-425) 表 451a 化合物nia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為3-氯基-5-甲基異 噚唑·4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中 之基團(化合物 IIIa.451aA-l 至 IIIa.451aA-425、IIIb.451aA-l 至 IIIb.451aA~425、IIIc.451aA-l 至 IIIc.451aA-425 及 IIId-1.451aA-l 至 IIId-1.451aA-425) 137059 -436- 200932116 表 452a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為3-甲基-4-氣基異 噚唑-5-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中 之基團(化合物 HIa.452aA-l 至 IIIa.452aA-425、IIIb.452aA-l 至 IIIb.452aA-425、IIIc.452aA-l 至 IIIc.452aA-425 及 IIId-1.452aA-l 至 IIId-1.452aA-425) 表 453a 化合物Ilia、fflb、nic及IIId-1,其中A為1-甲基吡唑-3-基, 〇 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.453aA-l 至 IIIa.453aA-425、IIIb.453aA-l 至 IIIb.453aA-425 、IIIc.453aA-l 至 IIIc.453aA-425 及 IIId-1.453aA-l 至 IIId-1.453aA- 425) 表 454a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為1-甲基吡唑-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.454aA-l 至 IIIa.454aA-425、mb.454aA-l 至 IIIb.454aA-425 W 、IIIc.454aA-l 至 IIIc.454aA-425 及 IIId-1.454aA-l 至 IIId-1.454aA- 425) 表 455a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為1-甲基吡唑-5-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.455aA-l 至 IIIa.455aA-425、IIIb.455aA-l 至 IIIb.455aA-425 、IIIc.455aA-l 至 IIIc.455aA-425 及 IIId-1.455aA-l 至 IIId-1.455aA-425) 137059 -437- 200932116 表 456a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為1,3-二甲基吡唑-4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.456aA-l 至 IIIa.456aA-425 、IIIb.456aA-l 至 IIIb.456aA-425、IIIc.456aA-l 至 IIIc.456aA-425 及 IIId-1.456aA-l 至 IIId-1.456aA-425) 表 457a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為1,5-二曱基吡唑-4-〇 基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.457aA-l 至 IIIa.457aA-425 、IIIb.457aA-l 至 IIIb.457aA-425、IIIc.457aA-l 至 IIIc.457aA-425 及 IUd-1.457aA-l 至 IIId-1.457aA-425) 表 458a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為1,3,5-三甲基吡唑 -4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基 團(化合物 IIIa.458aA-l 至 IIIa.458aA-425、IIIb.458aA-l 至 ❹ IIIb.458aA-425、IIIc.458aA-l 至 IIIc.458aA-425 及 IIId-1.458aA-l 至 IIId-1.458aA-425) 表 459a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為1-甲基咪唑-4-基, 且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.459aA-l 至 IIIa.459aA-425、IIIb.459aA-l 至 IIIb.459aA-425 、IIIc.459aA-l 至 IIIc.459aA-425 及 IIId-1.459aA-l 至 IIId-l·459aA-425) 137059 -438- 200932116 表 460a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為1,5-二甲基咪唑-4-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.460aA-l 至 IIIa.460aA-425 、IIIb.460aA-l 至 IIIb.460aA-425 ' IIIc.460aA-l 至 IIIc.460aA-425 及 IIId-1.460aA-l 至 IIId-1.460aA-425) 表 461a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中A為1,2-二甲基咪唑-5-〇 基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.461aA-l 至 IIIa.461aA-425 、IIIb.461aA-l 至 IIIb.461aA-425、IIIc.461aA-l 至 IIIc.461aA-425 及 IIId-1.461aA-l 至 IIId-1.461aA-425) 表 462a 化合物Ilia、Illb、IIIc及Hid-Ι,其中A為1,4-二曱基咪唑-5-基,且B係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.462aA-l 至 IIIa.462aA-425 、ΙΠΚ462αΑ-1 至 lllb. 462aA-425、IIIc.462aA-l 至 IIIc.462aA-425 及 IIId-1.462aA-l 至 IIId-1.462aA-425) 表 463a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為吡啶-2-基,且A 係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合物 IIIa.463aA-l 至 IIIa.463aA-425、IIIb.463aA-l 至 IIIb.463aA-425、 lllc. 463aA-l 至 IIIc.463aA-425 及 IIId-1.463aA-l 至 IIId-1.463aA-425) 表 464a 137059 -439- 200932116 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為吡啶-3-基,且A 係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合物 IIIa.464aA-l 至 IIIa.464aA-425、IIIb.464aA-l 至 IIIb.464aA-425、 IIIc.464aA-l 至 IIIc.464aA-425 及 IIId-1.464aA-l 至 IIId-1.464aA-425) 表 465a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為吡啶-4-基,且A 係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合物 llla. 465aA-l 至 IIIa.465aA-425、IIIb.465aA-l 至 IIIb.465aA-425、 〇 IIIc.465aA-1 至 IIIc.465aA-425 及 Hid-1.465aA-1 至 Hid-1.465aA-425) 表 466a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為3-氣基吡啶-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.466aA-l 至 IIIa.466aA-425 、 nib.466aA-l 至 lllb. 466aA-425、IIIc.466aA-l 至 IIIc.466aA-425 及 IIId-1.466aA-l 至 IIId-1.466aA-425) 表 467a 〇 化合物nia、Illb、IIIc及IIId-1,其中Β為4-氯基吡啶-2-基, 且Α係在各情況中相應於表Α之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.467aA-l 至 IIIa.467aA-425、IIIb.467aA-l 至 IIIb.467aA-425 、IIIc.467aA-l 至 IIIc.467aA-425 及 IIId-1.467aA-l 至 IIId-1.467aA-425) 表 468a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為5-氯基吡啶-2-基, 且Α係在各情況中相應於表Α之一個橫列中之基團(化 137059 -440- 200932116 合物 IIIa.468aA-l 至 IIIa.468aA-425、IIIb.468aA-l 至 IIIb.468aA-425 、:[IIc.468aA-l 至 IIIc.468aA-425 及 IIId-1.468aA-l 至 IIId-1.468aA-425) 表 469a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為6-氯基吡啶-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.469aA-l 至 IIIa.469aA-425、IIIb.469aA-l 至 IIIb.469aA-425 、:IIIc.469aA-l 至 IIIc.469aA-425 及 IIId-1.469aA-l 至 IIId-1.469aA-❹ 425) 表 470a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2-氯基吡啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.470aA-l 至 IIIa.470aA-425、IIIb.470aA-l 至 IIIb.470aA-425 、IIIc.470aA-l 至 nic.470aA-425 及 IIId-1.470aA-l 至 IIId-1.470aA-425) 表 471a Ο 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中Β為4-氯基吡啶-3-基, 且Α係在各情況中相應於表Α之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.471aA-l 至 IIIa.471aA-425、IIIb.471aA-l 至 IIIb.471aA-425 、IIIc471aA-l 至 IIIc.471aA-425 及 IIId-1.471aA-l 至 IIId-1.471aA- 425) 表 472a 化合物nia、mb、IIIc及IIId-1,其中B為5-氯基吡啶-3-基, 且Α係在各情況中相應於表Α之一個橫列中之基團(化 137059 -441 · 200932116 合物 IIIa.472aA-l 至 IIIa.472aA-425、IIIb.472aA-l 至 IIIb.472aA-425 、IIIc.472aA-l 至 IIIc.472aA-425 及 IIId-1.472aA-l 至 IIId-1.472aA-425) 表 473a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為6-氣基吡啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.473aA-l 至 IIIa.473aA-425、IIIb.473aA-l 至 IIIb.473aA-425 、:[IIc.473aA-l 至 IIIc.473aA-425 及 IIId-1.473aA-l 至 IIId-1.473aA- ❹ 425) 表 474a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2-氯基吡啶-4-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.474aA-l 至 IIIa.474aA-425、IIIb.474aA-l 至 IIIb.474aA-425 、IIIc.474aA-l 至 IIIc.474aA-425 及 IIId-1.474aA-l 至 IIId-1.474aA- 425) 表 475a
Q 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為3-氯基吡啶-4-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.475aA-l 至 IIIa.475aA-425、IIIb.475aA-l 至 IIIb.475aA-425 、IIIc.475aA-l 至 IIIc.475aA-425 及 IIId-1.475aA-l 至 IIId-l/TSaA-AZS) 表 476a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為4-氯基吡啶-5-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 137059 -442- 200932116 合物 IIIa.476aA-l 至 IIIa.476aA-425、IIIb.476aA-l 至 IIIb.476aA-425 、IIIc.476aA-l 至 IIIc.476aA-425 及 IIId-1.476aA-l 至 IIId-1.476aA-425) 表 477a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為3-氟基吡啶-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.477aA-l 至 IIIa.477aA-425、IIIb.477aA-l 至 IIIb.477aA-425 、IIIc.477aA-l 至 IIIc.477aA-425 及 IIId-1.477aA-l 至 IIId-1.477aA- 425) 表 478a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為4-氟基吡啶-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.478aA-l 至 IIIa.478aA-425、IIIb.478aA-l 至 IIIb.478aA-425 、:IIIc.478aA-l 至 IIIc.478aA-425 及 IIId-1.478aA-l 至 IIId-1.478aA-425) 表 479a 化合物Ilia、Illb、IIIc及md-1,其中B為5-氟基吡啶-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.479aA-l 至 IIIa.479aA-425、IIIb_479aA-l 至 IIIb.479aA-425 、IIIc.479aA-l 至 IIIc.479aA-425 及 nid-1.479aA-l 至 IIId-1.479aA-425) 表 480a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為6-氟基吡啶-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 137059 -443- 200932116 合物 IIIa.480aA-l 至 IIIa.480aA-425、IIIb.480aA-l 至 IIIb.480aA-425 、:IIIc.480aA-l 至 IIIc.480aA-425 及 nici-1.480aA-l 至 IIId-1.480aA-425) 表 481a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2-氟基吡啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.481aA-l 至 IIIa.481aA-425、IIIb.481aA-l 至 IIIb.481aA-425 、IIIc.481aA-l 至 IIIc.481aA-425 及 IIId-1.481aA-l 至 IIId-1.481aA-❹ 425) 表 482a 化合物Ilia、Illb、IIIc及nid-1,其中B為4-氟基吡啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.482aA-l 至 IIIa.482aA-425、IIIb.482aA-l 至 IIIb.482aA-425 、IIIc.482aA-l 至 IIIc.482aA-425 及 IIId-1.482aA-l 至 IIId-1.482aA- 425) 表 483a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為5-氟基吡啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.483aA-l 至 IIIa.483aA-425、IIIb.483aA-l 至 IIIb.483aA-425 、IIIc.483aA-l 至 IIIc.483aA-425 及 IIId-1.483aA-l 至 IIId-1.483aA-425) 表 484a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為6-氟基吡啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 137059 -444 * 200932116 合物 IIIa.484aA-l 至 IIIa.484aA-425、IIIb.484aA-l 至 IIIb.484aA-425 、IIIc.484aA-l 至 IIIc.484aA-425 及 IIId-1.484aA-l 至 IIId-1.484aA- 425) 表 485a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2-氟基吡啶-4-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.485aA-l 至 IIIa.485aA-425、IIIb.485aA-l 至 IIIb.485aA-425 、IIIc.485aA-l 至 IIIc.485aA-425 及 IIId-1.485aA-l 至 IIId-1.485aA- o w 425) 表 486a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為3-氟基吡啶-4-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.486aA-l 至 IIIa.486aA-425、IIIb.486aA-l 至 IIIb.486aA-425 、IIIc.486aA-l 至 IIIc.486aA-425 及 IIId-1.486aA-l 至 IIId-1.486aA- 425) 表 487a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為3-甲基吡啶-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.487aA-l 至 IIIa.487aA-425、IIIb.487aA-l 至 IIIb.487aA-425 、IIIc.487aA-l 至 nic.487aA-425 及 IIId-1.487aA-l 至 IIId-1.487aA-425) 表 488a 化合物Ilia、Illb、IIIc及md-1,其中B為4-曱基吡啶-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 137059 •445· 200932116 合物 IIIa.488aA-l 至 IIIa.488aA-425、IIIb.488aA-l 至 IIIb.488aA-425 、IIIc.488aA-l 至 IIIc.488aA-425 及 IIId-1.488aA-l 至 IIId-1.488aA- 425) 表 489a 化合物Ilia、Illb、IIIc及nid-1,其中B為5-甲基吡啶-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.489aA-l 至 IIIa.489aA-425、IIIb.489aA-l 至 IIIb.489aA-425 、IIIc.489aA-l 至 IIIc.489aA-425 及 IIId-1.489aA-l 至 IIId-1.489aA-❹ 425) 表 490a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為6-甲基吡啶-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.490aA-l 至 IIIa.490aA-425、IIIb.490aA-l 至 IIIb.490aA-425 、IIIc.490aA-l 至 nic.490aA-425 及 IIId-1.490aA-l 至 IIId-1.490aA-425) 表 491a 〇 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中Β為2-曱基吡啶-3-基, 且Α係在各情況中相應於表Α之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.491aA-l 至 IIIa.491aA-425、IIIb.491aA-l 至 IIIb.491aA-425 、IIIc.491aA-l 至 IIIc.491aA-425 及 IIId-1.491aA-l 至 IIId-1.491aA-425) 表 492a 化合物nia、Illb、IIIc及nid-1,其中B為4-甲基吡啶-3-基, 且Α係在各情況中相應於表Α之一個橫列中之基團(化 137059 -446 - 200932116 合物 IIIa.492aA-l 至 IIIa.492aA-425、IIIb.492aA-l 至 IIIb.492aA-425 、IIIc.492aA-l 至 IIIc.492aA-425 及 IIId-1.492aA-l 至 IIId-1.492aA- 425) 表 493a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為5-曱基吡啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.493aA-l 至 IIIa.493aA-425、IIIb.493aA-l 至 IIIb.493aA-425 、IIIc.493aA-l 至 IIIc.493aA-425 及 IIId-1.493aA-l 至 IIId-1.493aA-425) 表 494a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為6-曱基吡啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.494aA-l 至 IIIa.494aA-425、IIIb.494aA-l 至 IIIb.494aA-425 、IIIc.494aA-l 至 IIIc.494aA-425 及 III(i-1.494aA-l 至 IIId-1.494aA-425) 表 495a 化合物nia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2-曱基吡啶-4-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 UIa.495aA-l 至 IIIa.495aA-425、IIIb.495aA-l 至 IIIb.495aA-425 、:[IIc.495aA-l 至 nic.495aA-425 及 IIId-1.495aA-l 至 IIId-1.495aA- 425) 表 496a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為3-曱基吡啶-4-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 137059 -447- 200932116 合物 IIIa.496aA-l 至 IIIa.496aA-425、IIIb.496aA-l 至 IIIb.496aA-425 、IIIc.496aA-l 至 IIIc.496aA-425 及 IIId-1.496aA-l 至 IIId-1.496aA-425) 表 497a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為4-甲基吡啶-5-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.497aA-l 至 IIIa.497aA-425、IIIb.497aA-l 至 IIIb.497aA-425 、:QIc.497aA-l 至 IIIc.497aA-425 及 IIId-1.497aA-l 至 IIId-1.497aA-® 425) 表 498a 化合物Ilia、Illb、nic及IIId-1,其中B為3-甲氧基吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.498aA-l 至 IIIa.498aA-425 、IIIb.498aA-l 至 IIIb.498aA-425、IIIc.498aA-l 至 IIIc.498aA-425 及 IIId-1.498aA-l 至 IIId-1.498aA-425) 表 499a Ο 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為4-甲氧基吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.499aA-l 至 IIIa.499aA-425、IIIb.499aA-l 至 IIIb.499aA-425、IIIc.499aA-l 至 IIIc.499aA-425 及 IIId-1.499aA-l 至 IIId-1.499aA-425) 表 500a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為5-甲氧基吡啶-2- 基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 137059 -448- 200932116 (化合物 IIIa.500aA-l 至 IIIa.500aA-425 、IIIb.500aA-l 至 IIIb.500aA-425、IIIc.500aA-l 至 IIIc.500aA-425 及 IIId-1.500aA-l 至 IIId-1.500aA-425) 表 501a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為6-甲氧基吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.501aA-l 至 IIIa.501aA-425 、IIIb.501aA-l 至 IIIb.501aA-425、IIIc.501aA-l 至 IIIc.501aA-425 及 IIId-1.501aA-l 至 ® IIId-1.501aA-425) 表 502a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2-甲氧基吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.502aA-l 至 IIIa.502aA-425 、IIIb_502aA-l 至 IIIb.502aA-425、IIIc.502aA-l 至 IIIc.502aA-425 及 IIId-1.502aA-l 至 IIId-1.502aA-425) 表 503a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為4-曱氧基吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.503aA-l 至 IIIa.503aA-425 、IIIb.503aA-l 至 IIIb.503aA-425、IIIc.503aA-l 至 IIIc.503aA-425 及 IIId-1.503aA-l 至 IIId-1.503aA-425) 表 504a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為5-甲氧基吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 137059 -449- 200932116 (化合物 IIIa.504aA-l 至 IIIa.504aA-425 、IIIb.504aA-l 至 IIIb.504aA-425、IIIc.504aA-l 至 IIIc.504aA-425 及 IIId-1.504aA-l 至 IIId-1.504aA-425) 表 505a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為6-甲氧基吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.505aA-l 至 IIIa.505aA-425 、IIIb.505aA-l 至 IIIb.505aA-425、IIIc.505aA-l 至 IIIc.505aA-425 及 IIId-1.505aA-l 至 ❹ IIId-1.505aA-425) 表 506a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2-甲氧基吡啶-4-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.506aA-l 至 IIIa.506aA-425 、IIIb.506aA-l 至 IIIb.506aA-425、IIIc.506aA-l 至 IIIc.506aA-425 及 IIId-1.506aA-l 至 IIId-1.506aA-425) 表 507a 〇 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為3-甲氧基吡啶-4-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.507aA-l 至 IIIa.507aA-425 、IIIb.507aA-l 至 IIIb.507aA-425、nic.507aA-l 至 IIIc.507aA-425 及 IIId-1.507aA-l 至 IIId-1.507aA-425) 表 508a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為3,5-二氯吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 137059 -450- 200932116 (化合物 IIIa,508aA-l 至 IIIa.508aA-425 、IIIb.508aA-l 至 IIIb.508aA-425、IIIc.508aA-l 至 IIIc.508aA-425 及 IIId-1.508aA-l 至 IIId-1.508aA-425) 表 509a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2,4-二氯吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.509aA-l 至 IIIa.509aA-425 、IIIb.509aA-l 至 IIIb.509aA-425、IIIc.509aA-l 至 IIIc.509aA-425 及 IIId-1.509aA-l 至 ❹ IIId-1.509aA-425) 表 510a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2,5-二氯吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.510aA-l 至 IIIa.510aA-425 、IIIb.510aA-l 至 IIIb.510aA-425、IIIc.510aA-l 至 IIIc.510aA-425 及 IIId-1.510aA-l 至 IIId-1.510aA-425) 表 511a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2,6-二氣吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.511aA-l 至 IIIa.511aA-425 、IIIb.511aA-l 至 IIIb.511aA-425、IIIc.511aA-l 至 IIIc.511aA-425 及 IIId-1.511aA-l 至 IIId-1.511aA-425) 表 512a 化合物nia、Illb、nic及IIId-1,其中B為2,6-二氣吡啶-4-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 137059 •451 - 200932116 (化合物 nia.512aA-l 至 IIIa.512aA-425 、IIIb.512aA-l 至 IIIb.512aA-425、IIIc.512aA-l 至 IIIc.512aA-425 及 IIId-1.512aA-l 至 IIId-1.512aA-425) 表 513a 化合物1瓜、1111)、111(;及111£1-1,其中6為3,5-二氯吡啶-4-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.513aA-l 至 IIIa.513aA-425 、IIIb.513aA-l 至 IIIb.513aA-425、IIIc.513aA-l 至 IIIc.513aA-425 及 IIId-1.513aA-l 至 ❹ IIId-1.513aA-425) 表 514a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為3,6-二氯吡啶-4-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.514aA-l 至 IIIa.514aA-425 、IIIb.514aA-l 至 IIIb.514aA-425、IIIc.514aA-l 至 IIIc.514aA-425 及 IIId-1.514aA-l 至 IIId-1.514aA-425) 表 515a ❹ 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2,5-二氣吡啶-4-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.515aA-l 至 IIIa.515aA-425 、IIIb.515aA-l 至 IIIb.515aA-425、IIIc.515aA-l 至 IIIc.515aA-425 及 IIId-1.515aA-l 至 IIId-1.515aA-425) 表 516a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2,3-二氯吡啶-4-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 137059 -452- 200932116 (化合物 IIIa.516aA-l 至 IIIa.516aA-425 、IIIb.516aA-l 至 IIIb.516aA-425、IIIc.516aA-l 至 IIIc_516aA-425 及 IIId-1.516aA-l 至 IIId-1.516aA-425) 表 517a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2,4-二氣叶匕咬-5-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.517aA-l 至 IIIa.517aA-425 、IIIb.517aA-l 至 IIIb.517aA-425、IIIc.517aA-l 至 IIIc.517aA-425 及 IIId-1.517aA-l 至 ❹ IIId-1.517aA-425) 表 518a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為3,5-二氟吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.518aA-l 至 IIIa.518aA-425 、IIIb.518aA-l 至 IIIb.518aA-425、IIIc.518aA-l 至 IIIc.518aA-425 及 IIId-1.518aA-l 至 IIId-1.518aA-425) 表 519a Ο 化合物nia、Illb、IIIc及IIId-1,其中Β為3,5-二氟吡啶-4-基,且Α係在各情況中相應於表Α之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.519aA-l 至 IIIa.519aA-425 、IIIb.519aA-l 至 IIIb.519aA-425、IIIc.519aA-l 至 IIIc.519aA-425 及 IIId-1.519aA-l 至 IIId-1.519aA-425) 表 520a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2,3-二氟吡啶-4-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 137059 •453 200932116 (化合物 IIIa.520aA-l 至 IIIa.520aA-425 、IIIb.520aA-l 至 IIIb.520aA-425、IIIc.520aA-l 至 IIIc.520aA-425 及 md-1.520aA-l 至 IIId-1.520aA-425) 表 521a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為3,5-二甲基吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.521aA-l 至 IIIa.521aA-425 、IIIb.521aA-l 至 lllb. 521aA-425、IIIc.521aA-l 至 IIIc.521aA-425 及 IIId-1.521aA-l 至 ❹ IIId-1.521aA-425) 表 522a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為3,4-二甲基吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIb.522aA-l 至 IIIb.522aA-425 、IIIc.522aA-l 至 lllc. 522aA-425 及 IIId-1.522aA-l 至 IIId-1.522aA-425) 表 523a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為4,6-二甲基吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.523aA-l 至 IIIa.523aA-425 、IIIb.523aA-l 至 IIIb.523aA-425、IIIc.523aA-l 至 IIIc,523aA-425 及 IIId-1.523aA-l 至 IIId-1.523aA-425) 表 524a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2,4-二曱基吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.524aA-l 至 IIIa.524aA-425 、IIIb.524aA-l 至 137059 -454- 200932116 IIIb.524aA-425、IIIc.524aA-l 至 IIIc.524aA-425 及 IIId-1.524aA-l 至 IIId-1.524aA-425) 表 525a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為3,5-二甲基吡啶-4-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.525aA-l 至 IIIa.525aA-425 、IIIb.525aA-l 至 IIIb.525aA-425、IIIc.525aA-l 至 IIIc.525aA-425 及 IIId-1.525aA-l 至 IIId-1.525aA-425) 〇 表 526a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2-氯基-3-氟基吡 啶-4-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之 基團(化合物 IIIa.526aA-l 至 IIIa.526aA-425、IIIb.526aA-l 至 IIIb.526aA-425、IIIc.526aA-l 至 IIIc.526aA-425 及 IIId-1.526aA-l 至 IIId-1.526aA-425) 表 527a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為4-氯基-3-甲基吡 ❹ 啶-2-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之 基團(化合物 IIIa.527aA-l 至 IIIa.527aA-425、IIIb.527aA-l 至 IIIb.527aA-425、IIIc.527aA-l 至 IIIc.527aA-425 及 IIId-1.527aA-l 至 IIId-1.527aA-425) 表 528a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為5-氯基-3-甲基吡 啶-2-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之 基團(化合物 IIIa.528aA-l 至 IIIa.528aA-425、IIIb.528aA-l 至 137059 -455- 200932116 IIIb.528aA-425、IIIc.528aA-l 至 IIIc.528aA-425 及 IIId-1.528aA-l 至 IIId-1.528aA-425) 表 529a 化合物Ilia、Illb、nic及ΠΜ-1,其中B為5-氟基-3-甲基吡 啶-2-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之 基團(化合物 IIIa.529aA-l 至 IIIa.529aA-425、IIIb.529aA-l 至 IIIb.529aA-425、IIIc.529aA-l 至 IIIc.529aA-425 及 IIId-1.529aA-l 至 IIId-1.529aA-425) ❹表530a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為3-氯基-5-三氟曱 基吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列 中之基團(化合物 IIIa.530aA-l 至 IIIa.530aA-425、IUb.530aA-l 至 IIIb.530aA-425、IIIc.530aA-l 至 IIIc.530aA-425 及 IIId-1.530aA-l 至 IIId-1.530aA-425) 表 531a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2-氯基-6-三氟甲 Ο 基吡啶-3-基,且Α係在各情況中相應於表Α之一個橫列 中之基團(化合物 IIIa.531aA-l 至 IIIa.531aA-425、IIIb.531aA-l 至 IIIb.531aA-425、IIIc.531aA-l 至 IIIc.531aA-425 及 IIId-1.531aA-l 至 IIId-1.531aA-425) 表 532a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2,4-二氯-6-甲基吡 啶-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之 基團(化合物 IIIa.532aA-l 至 IIIa.532aA-425、IIIb.532aA-l 至 137059 •456- 200932116 IIIb.532aA-425、IIIc.532aA-l 至 IIIc.532aA-425 及 IIId-1.532aA-l 至 IIId-1.532aA-425) 表 533a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為3,4,5-三氣吡啶-2-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.533aA-l 至 IIIa.533aA-425 、IIIb.533aA-l 至 IIIb.533aA-425、IIIc.533aA-l 至 IIIc.533aA-425 及 IIId-1.533aA-l 至 IIId-1.533aA-425) ® 表 534a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2,4,6-三氯吡啶-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.534aA-l 至 IIIa.534aA-425 、IIIb.534aA-l 至 lllb. 534aA-425、IIIc.534aA-l 至 IIIc.534aA-425 及 IIId-1.534aA-l 至 IIId-1.534aA-425) 表 535a
化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為嘧啶-2-基,且A ❹ 係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合物 IIIa.535aA-l 至 IIIa.535aA-425、IIIb.535aA-l 至 IIIb.535aA-425、 lllc. 535aA-l 至 IIIc.535aA-425 及 IIId-1.535aA-l 至 IIId-1.535aA-425) 表 536a 化合物Ilia、Illb、IIIc及ind-1,其中B為嘧啶-5-基,且A 係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合物 IIIa.536aA-l 至 IIIa.536aA-425、IIIb.536aA-l 至 IIIb.536aA-425、 IIIc.536aA-l 至 IIIc.536aA-425 及 IIId-1.536aA-l 至 IIId-1.536aA-425) 137059 200932116 表 537a 化合物Ilia、mb、IIIc及IIId-1,其中B為6-氣基嘧啶-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.537aA-l 至 IIIa.537aA-425、IIIb.537aA-l 至 IIIb.537aA-425 、IIIc.537aA-l 至 IIIc.537aA-425 及 IIId-1.537aA-l 至 IIId-1.537aA- 425) 表 538a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為6-甲基嘧啶-3-基, ® 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.538aA-l 至 IIIa.538aA-425、IIIb.538aA-l 至 IIIb.538aA-425 、:IIIc.538aA-l 至 IIIc.538aA-425 及 IIId-1.538aA-l 至 IIId-1.538aA-425) 表 539a 化合物Ilia ' Illb、IIIc及IIId-1,其中B為6-曱氧基嘧啶-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.539aA-l 至 IIIa.539aA-425 、IIIb.539aA-l 至 〇 IIIb.539aA-425、IIIc.539aA-l 至 IIIc.539aA-425 及 IIId-1.539aA-l 至 IIId-1.539aA-425) 表 540a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2,4-二氣嘧啶-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.540aA-l 至 IIIa.540aA-425 、IIIb.540aA-l 至 IIIb.540aA-425、IIIc.540aA-l 至 IIIc.540aA-425 及 IIIcl-1.540aA-l 至 IIId-1.540aA-425) 137059 -458 - 200932116 表 541a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2,6-二氣嘧啶-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.541aA-l 至 IIIa.541aA-425 、IIIb.541aA-l 至 IIIb.541aA-425、IIIc.541aA-l 至 IIIc.541aA-425 及 IIId-1.541aA-l 至 IIId-1.541aA-425) 表 542a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2,4-二氟嘧啶-3-© 基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 nia.542aA-l 至 IIIa.542aA-425 、IIIb.542aA-l 至 IIIb.542aA-425、IIIc.542aA-l 至 IIIc.542aA-425 及 IIId-1.542aA-l 至 IIId-1.542aA-425) 表 543a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2,6-二氟嘧啶-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.543aA-l 至 IIIa.543aA-425 、IIIb.543aA-l 至 IIIb.543aA-425、IIIc.543aA-l 至 IIIc.543aA-425 及 IIId-1.543aA-l 至 IIId-1.543aA-425) 表 544a 化合物 Ilia、Illb、IIIc 及 IIId-1,其中 B 為 1,3,5-三畊-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.544aA-l 至 IIIa.544aA-425 、 IIIb.544aA-l 至 IIIb.544aA-425、IIIc.544aA-l 至 IIIc.544aA-425 及 IIId-1.544aA-l 至 IIId-1.544aA-425) 137059 -459- 200932116 表 545a 化合物nia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為嘧吩-2-基,且A 係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合物 IIIa.545aA-l 至 IIIa.545aA-425、IIIb.545aA-l 至 IIIb.545aA-425、 IIIc.545aA-l 至 IIIc.545aA-425 及 IIId-1.545aA-l 至 IIId-1.545aA-425) 表 546a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為嘧吩-3-基,且A 係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合物 llla. 546aA-l IIIa.546aA-425 ' IIIb.546aA-l J. IIIb.546aA-425 ' IIIc.546aA-l 至 IIIc.546aA-425 及 IIId-1.546aA-l 至 IIId-1.546aA-425) 表 547a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為5-氣基噻吩-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.547aA-l 至 IIIa.547aA-425 、 IIIb.547aA-l 至 lllb. 547aA-425、IIIc.547aA-l 至 IIIc.547aA-425 及 IIId-1.547aA-l 至
IIId-1.547aA-425) 表 548a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2-氯基嘍吩-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.548aA-l 至 IIIa.548aA-425、IIIb.548aA-l 至 IIIb.548aA-425 、IIIc.548aA-l 至 IIIc.548aA-425 及 IIId-1.548aA-l 至 IIId-1.548aA- 425) 表 549a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為4-氯基嘧吩-3-基, 137059 -460- 200932116 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 nia.549aA-l 至 IIIa.549aA-425、IIIb.549aA-l 至 IIIb.549aA-425 、IIIc.549aA-l 至 nic.549aA-425 及 IIId-1.549aA-l 至 IIId-1.549aA-425) 表 550a 化合物Ilia、Illb、IIIc及nid-1,其中B為5-氯基嘧吩-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.550aA-l 至 IIIa.550aA-425、IIIb.550aA-l 至 IIIb.550aA-425 、IIIc.550aA-l 至 IIIc.550aA-425 及 IIId-1.550aA-l 至 IIId-1.550aA-425) 表 551a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2-溴基噻吩-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.541aA-l 至 IIIa.541aA-425、IIIb.551aA-l 至 IIIb.551aA-425 、IIIc.551aA-l 至 IIIc.551aA-425 及 IIId-1.551aA-l 至 IIId-1.551aA- ❹ 425) 表 552a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為4-溴基噻吩-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.552aA-l 至 IIIa.552aA-425、IIIb.552aA-l 至 IIIb.552aA-425 、IIIc.552aA-l 至 IIIc.552aA-425 及 IIId-1.552aA-l 至 IIId-1.552aA- 425) 表 553a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為5-溴基噻吩-3-基, 137059 -461 * 200932116 且Α係在各情況中相應於表Α之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.553aA-l 至 IIIa.553aA-425、IIIb.553aA-l 至 IIIb.553aA-425 、IIIc.553aA-l 至 IIIc.553aA-425 及 IIId-1.553aA-l 至 IIId-1.553aA-425) 表 554a Ο Ο 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為5-曱基噻吩-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.554aA-l 至 IIIa.554aA-425 ' IIIb.554aA-l 至 IIIb.554aA-425 、IIIc.554aA-l 至 IIIc.554aA-425 及 IIId-1.554aA-l 至 IIId-1.554aA-425) 表 555a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2-甲基噻吩-4-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.555aA-l 至 IIIa.555aA-425、IIIb.555aA-l 至 IIIb.555aA-425 、IIIc.555aA-l 至 IIIc.555aA-425 及 IIId-1.555aA-l 至 IIId-1.555aA-425) 表 556a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為4,5-二氣嘍吩-2-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.556aA-l 至 IIIa.556aA-425 、IIIb.556aA-l 至 IIIb.556aA-425、IIIc.556aA-l 至 IIIc.556aA-425 及 IIId-1.556aA-l 至 IIId-1.556aA-425) 表 557a 化合物Ilia、Illb、IIIc及Hid-Ι,其中B為2,5-二氣噻吩-3- 137059 -462- 200932116 基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.557aA-l 至 IIIa.557aA-425 、IIIb.557aA-l 至 IIIb.557aA-425、IIIc.557aA-l 至 IIIc.557aA-425 及 IIId-1.557aA-l 至 IIId-1.557aA-425) 表 558a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2,3-二氣嘧吩-4-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.558aA-l 至 IIIa.558aA-425 、IIIb.558aA-l 至 IIIb.558aA-425、IIIc.558aA-l 至 IIIc.558aA-425 及 IIId-1.558aA-l 至 IIId-1.558aA-425) 表 559a 化合物Ilia、Illb、IIIc及nid-1,其中B為2,5-二溴基嘧吩-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.559aA-l 至 IIIa.559aA-425 、IIIb.559aA-l 至 IIIb.559aA-425、IIIc.559aA-l 至 IIIc.559aA-425 及 IIId-1.559aA-l 至 IIId-1.559aA-425) 表 560a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為4,5-二曱基嘧吩-2-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.560aA-l 至 IIIa.560aA-425 、IIIb.560aA-l 至 IIIb.560aA-425、IIIc.560aA-l 至 IIIc.560aA-425 及 IIId-1.560aA-l 至 IIId-1.560aA-425) 表 561a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2,5-二甲基嘧吩-3- 137059 -463 - 200932116 基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.561aA-l 至 IIIa.561aA-425 、IHb.561aA-l 至 IIIb.561aA-425、IIIc.561aA-l 至 IIIc.561aA-425 及 IIId-1.561aA-l 至 IIId-1.561aA-425) 表 562a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2,3-二甲基噻吩-4-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.562aA-l 至 IIIa.562aA-425 、IIIb.562aA-l 至 ❹ IIIb.562aA-425、IIIc.562aA-l 至 IIIc.562aA-425 及 IIId-1.562aA-l 至 IIId-1.562aA-425) 表 563a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為3,4,5-三氯嘧吩-2-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.563aA-l 至 IIIa.563aA-425 、IIIb.563aA-l 至 IIIb.563aA-425、IIIc.563aA-l 至 IIIc.563aA-425 及 IIId-1.563aA-l 至 IIId-1.563aA-425) 表 564a 化合物111&、1111?、111〇及111(1-1,其中8為2,4,5-三氯<*塞吩-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.564aA-l 至 IIIa.564aA-425 、IIIb.564aA-l 至 IIIb.564aA-425、IIIc.564aA-l 至 IIIc.564aA-425 及 IIId-1.564aA-l 至 IIId-1.564aA-425) 表 565a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2,4,5-三溴基口塞吩 137059 -464- 200932116 -3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基 團(化合物 IIIa.565aA-l 至 IIIa.565aA-425、IIIb.565aA-l 至 IIIb.565aA-425、IIIc.565aA-l 至 IIIc.565aA-425 及 IIId-1.565aA-l 至 IIId-1.565aA-425) 表 566a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為3,4,5-三甲基嘍吩 -2-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基 團(化合物 IIIa.566aA-l 至 IIIa.566aA-425、IIIb.566aA-l 至 IIIb.566aA-425、IIIc.566aA-l 至 IIIc.566aA-425 及 IIId-1.566aA-l 至 IIId-1.566aA-425) 表 567a 化合物Ilia、Illb、IIIc及nid-1,其中B為4-氣基呋喃-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.567aA-l 至 IIIa.567aA-425 、 IIIb.567aA-l 至 IIIb.567aA-425、IIIc.567aA-l 至 IIIc.567aA-425 及 IIId-1.567aA-l 至
IIId-1.567aA-425) 表 568a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為5-氯基呋喃-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.568aA-l 至 IIIa.568aA-425、IIIb.568aA-l 至 IIIb.568aA-425 、IIIc.568aA-l 至 IIIc.568aA-425 及 IIId-1.568aA-l 至 IIId-1.568aA- 425) 表 569a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為3-溴基呋喃-2-基, 137059 -465- 200932116 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.569aA-l 至 IIIa.569aA-425、IIIb.569aA-l 至 IIIb.569aA-425 、IIIc.569aA-l 至 IIIc.569aA-425 及 IIId-1.569aA-l 至 IIId-1.569aA-425) 表 570a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為4-溴基呋喃-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.570aA-l 至 IIIa.570aA-425、IIIb.570aA-l 至 IIIb.570aA-425 〇 、IIIc.570aA-l 至 IIIc.570aA-425 及 IIId-1.570aA-l 至 IIId-1.570aA- 425) 表 571a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為5-溴基呋喃-2-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.571aA-l 至 IIIa.571aA-425、IIIb.571aA-l 至 IIIb.571aA-425 、IIIc.571aA-l 至 mc.571aA-425 及 IIId-1.571aA-l 至 IIId-1.571aA- o 425) 表 572a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為3,4-二氣呋喃-2-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.572aA-l 至 IIIa.572aA-425、IIIb.572aA-l 至 IIIb.572aA-425 、IIIc.572aA-l 至 IIIc.572aA-425 及 IIId-1.572aA-l 至 nid- 1.572aA-425) 表 573a 化合物IIIa、IIIb、ΠIc及md-l,其中B為4,5-二氣呋喃-2- 137059 -466 - 200932116 基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.573aA-l 至 IIIa.573aA-425 、IIIb.573aA-l 至 lllb. 573aA-425、IIIc.573aA-l 至 IIIc.573aA-425 及 IIId-1.573aA-l 至 IIId-1.573aA-425) 表 574a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為嘧唑-2-基,且A 係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合物 IIIa.574aA-l 至 IIIa.574aA-425、IIIb.574aA-l 至 IIIb.574aA-425、 〇 IIIc.574aA-l 至 IIIc.574aA-425 及 IIId-1.574aA-l 至 IIId-1.574aA-425) 表 575a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其申B為嘧唑-4-基,且A 係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合物 IIIa.575aA-l 至 IIIa.575aA-425、IIIb.575aA-l 至 IIIb.575aA-425、 lllc. 575aA-l 至 IIIc.575aA-425 及 IIId-1.575aA-l 至 ΠΜ-1.575αΑ-425) 表 576a 化合物nia、Illb、IIIc及md-1,其中B為嘍唑-5-基,且A 係在各情況中相應於表Α之一個橫列中之基團(化合物 IIIa.576aA-l 至 IIIa.576aA-425、IIIb.576aA-l 至 IIIb.576aA-425、 IIIc.576aA-l 至 IIIc.576aA-425 及 IIId-1.576aA-l 至 IIId-1.576aA-425) 表 577a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為異噻唑-3-基,且 A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合 物 IIIa.577aA-l 至 nia.577aA-425、UIb.577aA-l 至 IIIb.577aA-425、 IIIc.577aA-l 至 IIIc.577aA-425 及 IIId-1.577aA-l 至 IIId-1.577aA-425) 137059 -467- 200932116 ’ 表 578a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為異嘧唑-4-基,且 A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合 物 IIIa.578aA-l 至 IIIa.578aA-425、IIIb.578aA-l 至 IIIb.578aA-425、 IIIc.578aA-l 至 IIIc.578aA-425 及 IIId-1.578aA-l 至 IIId-1.578aA-425) 表 579a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為異嘧唑-5-基,且 A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合 w 物 IIIa.579aA-l 至 IIIa.579aA-425、IIIb.579aA-l 至 IIIb.579aA-425、 IIIc.579aA-l 至 IIIc.579aA-425 及 IIId-1.579aA-l 至 IIId-1.579aA-425) 表 580a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2-氯基嘧唑-4-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.580aA-l 至 IIIa.580aA-425 、 IIIb.580aA-l 至 IIIb.580aA-425、IIIc.580aA-l 至 IIIc.580aA-425 及 III(i-1.580aA-l 至 ❹ IIId-1.580aA-425) 表 581a 化合物Ilia、Illb、Hie及nid-1,其中B為2-氯基嘧唑-5-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 nia.581aA-l 至 IIIa.581aA-425、IIIb.581aA-l 至 IIIb.581aA-425 、IIIc.581aA-l 至 IIIc.581aA-425 及 IIId-1.581aA-l 至 IIId-1.581aA-425) 表 582a 化合物Ilia ' Illb、IIIc及nid-1,其中B為4-氣基嘧唑-5-基, 137059 -468 - 200932116 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.582aA-l 至 IIIa.582aA-425、IIIb.582aA-l 至 IIIb.582aA-425 、IIIc.582aA-l 至 IIIc.582aA-425 及 IIId-1.582aA-l 至 IIId-1.582aA-425) ' 表 583a 化合物Ilia、Illb、IIIc及nid-1,其中B為2-溴基4唑-4-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.583aA-l 至 IIIa.583aA-425、IIIb.583aA-l 至 IIIb.583aA-425 、IIIc.583aA-l 至 IIIc.583aA-425 及 IIId-1.583aA-l 至 IIId-1.583aA-425) 表 584a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2-溴基嘧唑-5-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.584aA-l 至 IIIa.584aA-425、IIIb.584aA-l 至 IIIb.584aA-425 、:IIIc.584aA-l 至 IIIc.584aA-425 及 IIId-1.584aA-l 至 nid-1.584aA-
425) 表 585a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為2,4-二氯嘧唑-5-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.585aA-l 至 IIIa.585aA-425、IIIb.585aA-l 至 HIb.585aA-425、IIIc.585aA-l 至 IIIc.585aA-425 及 IIId-1.585aA-l 至 Illd- 1.585aA-425) 表 586a 化合物ma、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為3-氯基異嘍唑-4- 137059 -469- 200932116 基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.586aA-l 至 IIIa.586aA-425 、IIIb.586aA-l 至 IIIb.586aA-425、IIIc.586aA-l 至 IIIc.586aA-425 及 IIId-1.586aA-l 至 IIId-1.586aA-425) 表 587a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為5-甲基異嘧唑-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.587aA-l 至 IIIa.587aA-425 、IIIb.587aA-l 至 ® IIIb.587aA-425、IIIc.587aA-l 至 IIIc.587aA-425 及 IIId-1.587aA-l 至 IIId-1.587aA-425) 表 588a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為3-曱基異噻唑-4-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.588aA-l 至 IIIa.588aA-425、IIIb.588aA-l 至 nib.588aA-425、IIIc.588aA-l 至 IIIc.588aA-425 及 IIId-1.588aA-l 至 ΠΜ-1.588aA-425) Ο 表 589a 化合物Ilia、Illb、nic及IIId-1,其中B為3-曱基異嘧唑-5-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.589aA-l 至 UIa.589aA-425、IIIb.589aA-l 至 nib.589aA-425、IIIc.589aA-l 至 IIIc.589aA-425 及 IIId-1.589aA-l 至 nid-1.589aA-425) 表 590a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為4,5-二氯異噻唑-3- 137059 •470- 200932116 基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.590aA-l 至 IIIa.590aA-425、IIIb.590aA-l 至 IIIb.590aA-425、IIIc.590aA-l 至 IIIc.590aA-425 及 IIId-1.590aA-l 至 Illd-1.590aA-425) 表 591a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為4,5-二甲基異嘍唑 -3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基 團(化合物 ma.591aA-l 至 IIIa.591aA-425 、IIIb.591aA-l 至 IIIb.591aA-425、IIIc.591aA-l 至 IIIc.591aA-425 及 IIId-1.591aA-l 至 IIId-1.591aA-425) 表 592a 化合物1似、1111)、111〇及111(1-1,其中8為3,5-二甲基異噻唑 -4-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基 團(化合物 IIIa.592aA-l 至 IIIa.592aA-425、nib.592aA-l 至 IIIb.592aA-425、IIIc.592aA-l 至 IIIc.592aA-425 及 IIId-1.592aA-l 至
nid-1.592aA-425) 表 593a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為3,4-二氯異嘧唑-5-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.593aA-l 至 IIIa.593aA-425 、IIIb.593aA-l 至 IIIb.593aA-425、IIIc.593aA-l 至 IIIc.593aA-425 及 IIId-1.593aA-l 至 md-1.593aA-425) 表 594a
化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為哼唑-2-基,且A 137059 -471 - 200932116 係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合物 llla. 594aA-l 至 IIIa.594aA-425、IIIa.594aA-l 至 IIIa.594aA-425、 lllb. 594aA-l 至 IIIb.594aA-425、IIIc.594aA-l 至 IIIc.594aA-425 及 IIId-1.594aA-l 至 IIId-1.594aA-425) 表 595a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為哼唑-4-基,且A 係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合物 IIIa.595aA-l 至 IIIa.595aA-425、IIIb.595aA-l 至 IIIb.595aA-425、 ® IIIc_595aA-l 至 IIIc.595aA-425 及 IIId-1.595aA-l 至 IIId-1.595aA-425) 表 596a 化合物Ilia、Illb、nic及IIId-1,其中B為哼唑-5-基,且A 係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合物 IIIa.596aA-l 至 IIIa.596aA-425、化合物 IIIb.596aA-l 至 IIIb.596aA-425、IIIc.596aA-l 至 IIIc.596aA-425 及 IIId-1.596aA-l 至 IIId-1.596aA- 425) 表 597a Ο 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中Β為異噚唑-3-基,且 Α係在各情況中相應於表Α之一個橫列中之基團(化合 物 IIIa.597aA-l 至 IIIa.597aA-425、IIIb.597aA-l 至 IIIb.597aA-425、 lllc. 597aA-l 至 IIIc.597aA-425 及 IIId-1.597aA-l 至 IIId-1.597aA-425) 表 598a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為異噚唑-4-基,且 A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合 物 IIIa.598aA-l 至 IIIa.598aA-425、IIIb.598aA-l 至 IIIb.598aA-425、 137059 • 472· 200932116 IIIc.598aA-l 至 IIIc.598aA-425 及 IIId-.1.598aA-l 至 IIId-1.598aA-425) 表 599a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為異噚唑-5-基,旦 A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化合 物 IIIa.599aA-l 至 IIIa.599aA-425、IIIb.599aA-l 至 IIIb.599aA-425、 IIIc.599aA-l 至 IIIc.599aA-425 及 IIId-1.599aA-l 至 IIId-1.599aA-425) 表 600a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為3-氯基異,号唑-5-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.600aA-l 至 IIIa.600aA-425、IIIb.600aA-l 至 IIIb.600aA-425、IIIc.600aA-l 至 IIIc.600aA-425 及 IIId-1.600aA-l 至 IIId-1.600aA-425) 表 601a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為5-曱基異噚唑-3-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.601aA-l 至 IIIa.601aA-425、IIIb,601aA-l 至 mb.601aA-425、IIIc.601aA-l 至 IIIc.601aA-425 及 IIId-1.601aA-l 至 IIId-1.601aA- 425) 表 602a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為5-甲基異噚唑-4-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.602aA-l 至 IIIa.602aA-425、IIIb.602aA-l 至 IIIb.602aA-425、IIIc.602aA-l 至 IIIc.602aA-425 及 IIId-1.602aA-l 至 IIId-1.602aA-425) 137059 -473 - 200932116 表 603a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為3-甲基異哼唑-5-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.603aA-l 至 IIIa.603aA-425、IIIb.603aA-l 至 IIIb.603aA-425、IIIc.603aA-l 至 IIIc.603aA-425 及 IIId-1.603aA-l 至 IIId-1.603aA-425) 表 604a 化合物111&、1111?、111(:及111(1-1,其中:6為3,5-二甲基異哼唑 © -4-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基 團(化合物 IIIa.604aA-l 至 IIIa.604aA-425 、mb.604aA-l 至 IIIb.604aA-425、IIIc.604aA-l 至 IIIc.604aA-425 及 IIId-1.604aA-l 至 IIId-1.604aA-425) 表 605a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為3-氣基-5-曱基異 噚唑-4-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中 之基團(化合物 nia.605aA-l 至 IIIa.605aA-425、IIIb.605aA-l 至 〇 IIIb.605aA-425、IIIc.605aA-l 至 IIIc.605aA-425 及 IIId-1.605aA-l 至 IIId-1.605aA-425) 表 606a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為3-甲基-4-氣基異 p号唑-5-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中 之基團(化合物 IIIa.606aA-l 至 IIIa.606aA-425、IIIb.606aA-l 至 IIIb.606aA-425、IIIc.606aA-l 至 IIIc.606aA-425 及 IIId-1.606aA-l 至 IIId-1.606aA-425) 137059 -474- 200932116 表 607a 化合物Ilia、Illb、IIIc及nid-1,其中B為1-甲基吡唑-3-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.607aA-l 至 IIIa.607aA-425 、 IIIb.607aA-l 至 IIIb.607aA-425、IIIc.607aA-l 至 IIIc.607aA-425 及 IIId-1.607aA-l 至 IIId-1.607aA-425) 表 608a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為1-甲基吡唑-4-基, ® 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.608aA-l 至 IIIa.608aA-425 、 IIIb.608aA-l 至 IIIb.608aA-425、IIIc.608aA-l 至 IIIc.608aA-425 及 IIId-1.608aA-l 至 IIId-1.608aA-425) 表 609a 化合物Ilia、Illb、IIIc及nid-1,其中B為1-甲基吡唑-5-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物.IIIa.609aA-l 至 IIIa.609aA-425、IIIb.609aA-l 至 IIIb.609aA- o 425、IIIc.609aA-l 至 IIIc.609aA-425 及 IIId-1.609aA-l 至 IIId-1.609aA-425) 表 610a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為1,3-二曱基吡唑-4-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.610aA-l 至 IIIa.610aA-425、IIIb.610aA-l 至 IIIb.610aA-425、IIIc.610aA-l 至 IIIc.610aA-425 及 md-1.610aA-l 至 IIId-1.610aA-425) 137059 -475- 200932116 表 611a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為1,5-二甲基吡唑-4-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.611aA-l 至 IIIa.611aA-425 ' IIIb.611aA-l 至 IIIb.611aA-425、IIIc.611aA-l 至 IIIc.611aA-425 及 IIId-1.611aA-l 至 IIId-1.611aA-425) 表 612a 化合物111&、11仍、111(:及111小1,其中8為1,3,5-三曱基吡唑 Ο -4-基,且Α係在各情況中相應於表Α之一個橫列中之基 團(化合物 IIIa.612aA-l 至 IIIa.612aA-425 、IIIb.612aA-l 至 IIIb.612aA-425、IIIc.612aA-l 至 IIIc.612aA-425 及 IIId-1.612aA-l 至 IIId-1.612aA-425) 表 613a 化合物Ilia、Illb、IIIc及md-1,其中B為1-甲基咪唑-4-基, 且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團(化 合物 IIIa.613aA-l 至 ma.613aA-425、mb.613aA-l 至 IIIb.613aA- 〇 425、IIIc.613aA-l 至 IIIc.613aA-425 及 md-1.613aA-l 至 md-1.613aA- 425) 表 614a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1,其中B為1,5-二甲基咪唑-4-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa_614aA-l 至 IIIa.614aA-425、IIIb.614aA-l 至 nib.614aA-425、IIIc.614aA-l 至 IIIc.614aA-425 及 IIId-1.614aA-l 至 IIId-1.614aA- 137059 -476- 425) 200932116 表 615a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IHd-1 ’其中B為1,2-二甲基咪唑-5-基,且A係在各情況中相應於表A之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa.615aA-l 至 IIIa.615aA-425、IIIb.615aA-l 至 IIIb.615aA-425、IIIc.615aA-l 至 IIIc.615aA-425 及 IIId-1.615aA-l 至 IIId-1.615aA-425) 表 616a 化合物Ilia、Illb、IIIc及IIId-1 ’其中B為1,4-二甲基咪唑-5-基,且A係在各情況中相應於表a之一個橫列中之基團 (化合物 IIIa_616aA-l 至 IIIa.616aA-425、IIIb.616aA-l 至 nib.616aA· 425、IIIC.616aA-l 至 mC.616aA-425 及 IIId-1.616aA-l 至 IHd-1.616aA- 425) 自上表,關於個別化合物之化合物名稱可按下述衍生: 例如”化合物I-l.laA-ΙΟ"(外加強調)係為根蜂本發明之式η 化合物,其中八為,比咬_2基(如表以中所述),且Β為5氣基 Q 吡啶基(如表A之第10列中所述)。 七月化σ物及其根據本發明之組合物係適合作為殺真 直劑,以防治有害真菌。其特徵為抵抗寬廣範圍植物病原 陆因之優越活性,該真菌包括土源病原,其係特別來 腫霉占菌綱、霜霉綱(同抓思 &異名卵痛綱)、壺菌綱、接合菌綱、 千囊函綱、擔子菌絪艿尘 種類。其中一歧為系统上 物異名半知真菌綱)之 作為葉殺真菌劑、、、、關於種Γ’且可被使用於作物保護中, 劑。此外,其係適之殺真菌劑及土壤殺真菌 用於防治尤其是會侵財材或植物根部 137059 -477- 200932116 之真菌 於一魏佳具體實施例中,本發明化合物為式!化合物。 物 於進-步較佳具體實施例中,本發明化合物為式π化合 0 =本發明之化合物對於防治各種農作物上之大數目致 错〃、有特別重要性’該農作物譬如穀類,例如小麥、 飼料甜菜;頻果類果;、::=,甜菜’例如糖甜菜或 ❹頻果類果5、核果及軟性水果,例如蘋果、梨 栗;-科括Γ子、爲桃、樓桃、草每、木每、紅醋栗或酷 :勿’例如丑、扁豆、婉豆、紫花苜蓿或大豆; :植物’例如油菜籽、芥菜、撖揽、向曰葵、椰子、可可 :瓜=?豆、油棕櫚、花生或大豆;萌產,例如南瓜、 月瓜或甜瓜;纖維植物,例如棉花、亞麻、大麻或黃麻· 柑橘果實,例如橘子、檸檬、葡萄柚 植物’ 二如緩菜、W甘藍菜植物、胡蘿菌:物# ❹力口、馬鈴薯 '南瓜或鐘形胡椒;月桂植物,例如路梨 f或樟腦:能源與原料㈣,例如玉米、大豆、小來、 菜籽、甘!或油棕櫚,·玉米;煙草;堅果;咖啡;欠、= 煮.;葡萄樹(供進食之葡萄與供葡萄酒製造之葡萄)^蛇二 草,·草:广如草地;橡膠植物;裝飾與森林植物,例如“: 灌木、落葉樹及針葉樹,且亦在繁殖物質上,例:、 及在此等植物之採集物料上。 ’ 根據本發明之化合物I虛游播士 於防治農業作物上之大數目真菌本ΓΓΓ物較佳係用 真讀病原,該作物例如馬龄 】37059 •478- 200932116 薯'糖甜菜、煙草、小麥、裸麥、大麥、燕麥、稻米、玉 :、棉花、大豆、油菜籽、豆科植物、向日葵、咖啡或甘 庶;果實植物、葡萄樹及裝飾植物與蔬菜,例如胡瓜、番 力口、且類及南瓜’且亦在繁殖&質例如種子及此等植物之 採集產物上。 ”植物繁殖物質’,一詞包括植物之所有生殖部❾,例如種 子,與生長植物部份,譬如軒苗與塊莖(例如馬铃薯),其 Ο ❹ 可被利用以繁殖植物。其包括種子、根部、果實、塊贫、、 球根、根莖、枝條,及其他植物部份,包括杆苗與幼年期 植,,其係在萌芽之後或在發芽之後被移植。幼年期植物 可猎由部份或完全處理,例如藉由浸潰或洗水而被保護, 以防止有害真菌。 植物繁殖物質以根據本發明化合物魏據本發明組合物 之處理係用於防治穀類作物中之大數目真菌病原,例如小 麥:曲裸麥、大麥或燕麥;稻米、玉米、棉花及大豆。 、辰作物3亦包括已藉由繁殖、致突變或基因工程學 方法而被改質之植物,包括生物技術農業產物,其係於市 ^ # ^ τ (# ^ , ^ http;//www>bi〇^^ agn_product,asp) 以一種不會於天_件下藉由較、突變或藉由天然重組 (其係為遺傳訊息之重組)發生之方式被改質之植物。一般 而言’一或多種基因係被整合進入植物之基因物質中,以
改良植物之性質。此猶M 此種#由基因工程學之改質包括蛋白 質、寡肽或多肚之轉譯後改質,例如藉由聚合體之糖基化 137059 -479- 200932116 作用或連接,例如異戊烯基化、乙醯化或法呢基化之基團 或PEG基團。
舉例言之,可指出藉由繁殖與基因工程學之植物係對某 些種類之除草劑有耐藥性,譬如羥苯丙酮酸二加氧酶 (HPPD)抑制劑,乙醯乳酸酯合成酶(ALS)抑制劑,例如磺醯 基脲類(EP-A 257 993、US 5,013,659)或咪唑啉酮類(例如US 6,222,100、WO 01/82685、WO 00/26390、WO 97/41218、WO 98/02526、WO 98/02527、WO 04/106529、WO 05/20673、WO 〇 03A4357、WO 03/13225、WO 03/14356、WO 04/16073),烯醇丙 酮醢基莽草酸3-磷酸鹽合成酶(EPSPS)抑制劑,例如草甘磷 (glyphosate)(參閱,例如WO 92/00377),麩醯胺合成酶(GS)抑制 劑,例如葛路膦(glufosinate)(參閱,例如 EP-A 242 236、ΕΡ-Α 24·2 246)或氧氮尼爾(oxynil)除草劑(參閱,例如US 5,559,024)。例 如 Clearfield® 油菜籽(BASF SE,Germany),其係對 11 米 π坐類例 如衣馬雜莫斯(imazamox)有耐藥性,係藉由繁殖與致突變而 產生。藉助於基因工程學方法,係產生一些農作物,譬如 〇 大豆、棉花、玉米、甜菜及油菜籽,其係對草甘磷(glyphosate) 或葛路膦(glufosinate)具抗藥性,且其可以商標名 RoundupReady®(草甘填抗藥性,Monsanto, U.S.A.)與 Liberty Link® (葛路膦抗藥性,Bayer CropScience,Germany)獲得。 亦被包含者為由於藉由基因工程學之干涉而產生一或多 種毒素之植物,例如具有菌株穿孢#磨屬者。藉由此種以 基因方式改質之植物所產生之毒素,包括例如穿癌岸磨j 特別是康#金穿瘛#苈之殺昆蟲蛋白質,譬如内毒素 137059 -480- 200932116
CrylAb、CrylAc、CrylF、CrylFa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bbl、 Cry9c、Cry34Abl或Cry35Abl ;或植物性殺昆蟲蛋白質(VIP), 例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A ;線蟲移生細菌例如尤岸廣 屬或营鍊遵斧磨屬之殺昆蟲蛋白質;動物生物體之毒素, 例如土蜂、换蛛或蝎毒素;真菌毒素,例如得自鏈絲菌; 植物外源凝集素,例如得自豌豆或大麥;凝集素;蛋白酶 抑制劑,例如騰蛋白酶抑制劑、絲胺酸蛋白酶抑制劑、帕 塔汀(patatin)、半胱制菌素或木瓜蛋白酶抑制劑;核糖體失 ® 活蛋白質(RIP),例如蓖麻毒素、玉米-RIP、相思子毒素、 單鏈核醣體失活蛋白、沙孢素(saporin)或異株瀉根毒蛋白; 類固醇生物代謝酵素,例如3-羥基類固醇氧化酶、脫皮素 -IDP糖基轉移酶、膽固醇氧化酶、蜆皮激素抑制劑或 HMG-CoA還原酶;離子通道阻斷劑’例如納通道或約通道 之抑制劑;保幼激素酯酶;利尿激素之受體(螺旋激肽受 體);二苯乙烯合成酶、雙苄基合成酶、幾丁質及葡聚糖酶。 在植物中,此等毒素亦可以前毒素、雜種蛋白質或截頭或 以其他方式改質之蛋白質產生。雜種蛋白質之特徵為不同 蛋白質功能部位之新穎組合(參閱,例如WO 2002/015701)。 此種毒素或會產生此等毒素之以基因方式改質植物之其他 實例,係被揭示於 EP-A 374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、 EP-A 427 529、EP-A 451 878、WO 03/18810 及 WO 03/52073 中。關 .於產生此等以基因方式改質植物之方法係為熟諳此藝者所 已知,且揭示於例如上文所述之公報中。上文所述之許多 毒素,在彼等係藉由植物產生時,係把耐藥性給予得自所 137059 -481 · 200932116 有分類學種類之節肢動物之害蟲,特別是給曱蟲(Coeleropta) 、雙翅目動物(雙翅目(Diptera))及蝴蝶(鱗翅目(Lepidoptera)), 以及給線蟲(線蟲綱)。會產生一或多種對殺昆蟲毒素進行 編碼之基因之以基因方式改質植物係被描述於例如上文所 提及之公報中,且其中一些係為市購可得,例如YieldGard® (產生毒素CrylAb之玉米變種)、YieldGard®Plus (產生毒素 CrylAb與Cry3Bbl之玉米變種)、Starlink® (產生毒素Cry9c之玉 米變種)、Herculex®RW (產生毒素 Cry34Abl、Cry35Abl 及酵素
〇 膦基絲菌素-N-乙醯轉移酶[PAT]之玉米變種);NuCOTN®33B (產生毒素CrylAc之棉花變種)、Bollgard®I (產生毒素CrylAc 之棉花變種)、Bollgard®II (產生毒素CrylAc與Cry2Ab2之棉花 變種);VIPC0T® (產生VIP毒素之棉花變種);NewLeaf® (產生 毒素 Cry3A 之馬鈴薯變種);Bt-Xtra®、NatureGard®、KnockOut®、 BiteGard®、Protecta®、得自 Syngenta Seeds SAS,France 之 Btll (例 如Agrisure®CB)與Btl76 (產生毒素CrylAb與PAT之玉米變 _ 種)、得自 Syngenta Seeds _SAS,France 之 MIR604 (產生毒素 Cry3A Ο 之經改質變型之玉米變種,參閱WO 03/018810)、得自Monsanto Europe S.A.,Belgium 之 MON 863 (產生毒素 Cry3Bbl 之玉米變 種)、得自 Monsanto Europe S.A.,Belgium 之 IPC 531 (產生毒素 CrylAc之經改質變型之棉花變種)及得自Pioneer Overseas公 司,Belgium之1507 (產生毒素CrylF與PAT酵素之玉米變種)。 亦被包含者為藉助於基因工程學而產生一或多種蛋白質 之植物,該蛋白質係為較強韌,或對細菌、病毒或真菌病 原具有經增加之抗藥性,例如發病相關之蛋白質(PR蛋白 137059 -482- 200932116 質,參㈣a〇392225)、抗藥性蛋白f (例如會針對得自野 毒野生二倍體馬鈴薯…㈣產生兩種抗 樂Μ尽之騎#變勤或丁4溶菌酶(例如藉由產生此蛋白 質而對細菌譬如摩藏者銳文武者具抗藥性之馬铃著變種)。 亦被包含者為其生產率已藉助於基因工程學方法而被改 良之植物’例如藉由提高潛在產率(例如生物物質、顆粒產 率、殿粉、油或蛋白質含量),對乾旱、鹽或其他限制環境 时之容許度,或對害蟲及真菌、細菌及病毒病原之抗藥 ^ 性。 亦被包含者為其成份已藉助於基因卫程學方法而被改質 之植物,特別是關於改良人類或動物飲食,例如會產生促 進健康之長鏈w脂肪酸類或單不飽和⑶脂肪酸類之油植 物(例如 NeXera® 油菜籽,DOW Agro Sden(^ eanada)。 亦被包含者為已藉助於關於改良原料生產之基因工程學 方法而被改貝之植物,例如藉由增加馬铃著(A地⑽⑧馬铃 0 薯,BASF SE,Germany)之支鏈澱粉含量。 因此’本發明亦包括利用根據本發明之化合物或其組合 物’以治療轉基E1植物’特別是轉基因大豆植物或轉基因 玉米植物。轉基因植物為如上文所述已使用基因工程學方 法改變之植物,特別是其性質已使用基因工程學方法而被 改良之植物。本發明特別是包括利用根據本發明之化合物 或/、、,且5物以/D療對草甘鱗(glyphosate)、葛路膦(glufosinate) 或葛路膦·敍具抗藥性之轉基因植物。於進—步具體實施例 中’本發明亦包括利用根據本發明之化合物或其組合物以 137059 -483- 200932116 治療除草劑抗藥性植物。於進一步具體實施例中,本發明 亦包括利用根據本發明之化合物或其組合物以治療除草劑 敏感性植物。 明確言之,根據本發明之化合物及其根據本發明之組合 物係適用於防治下列植物疾病: 在裝飾植物、蔬菜作物(例如泠澇磨)及向日葵(例如#廣 π#白銹)上之冷銹屬(白色銹);鏔#硿屬(黑色斑點疾病、 黑色褐斑病),在植物、油菜籽(例如W切潜癌或奢穿 鐽潜禮)糖甜菜(例如細癌趣潜癌)、果實、稻米、大豆上, 以及在馬鈐薯(例如劣趑袼癌或趑袼瘛)與番茄(例如茄鏈 潜癌或❹約上’與在小麥上之賴則(黑頭粉刺);在 糖甜菜/、&菜上之絲身I屬;在穀類與植物上之袅二孢 屬例如在小麥上之v、#丧二癌(殼二抱屬葉疫病)與在大 大麥曲殼二抱,、離職餐德氏钱{心.旋抱腔菌 屬)例如在玉米上之葉部斑點疾病(JS茗v、迸斿磨與玉求 ❹i馨蹲游)例如在穀類上之賴片褐斑病(V、麥痕身滅磨), 與在稻米上及在草地上之料餘謂;在穀類(例如小麥 或大麥)上之轉(舊名稱:㈣(麥類白粉病);在 _nm如鈍圓葡萄座腔菌、±之葡萄座腔菌爆m臂 m ·,灰葡萄抱{魏··富克葡萄孢盤m m 色腐爛)’纟軟果與梨果果實(尤其是草莓)、蔬菜(尤i是 葛望、胡蘿葡、根芽及甘藍菜)、油菜籽、草花、葡萄樹、 森林作物及小麥(耳霉菌)上;在萬望上之以虚縛(絨毛 霉菌);在落葉樹與針葉樹上之是蒙遂邊(同物異名㈣廣) 137059 -484- 200932116 〇 ❹ (盛㈣真菌),例如在榆樹上之詩#蒙雜峨输疾 病)/禮屬(尾孢霉屬葉部斑點),在玉米(例如以灰斑 苈琢)、稻米、糖甜菜(例如毒H名癌)、甘薦、植物、咖 啡、大豆(例如义卫名潑或者私潑)及稻米上;在番祐(例 如旁沒瘛··番茄葉部霉菌)與穀類上之沒瘛屬,例如在小麥 上之多主沒瘛(耳部腐爛);在榖類上之#肩磨(麥角);在玉 米(例如犮芑漩瘛蜃磨)、穀類(例如禾漩瘛屢磨,無性:公 典游勒彦:穎片褐斑病)及稻米(例如掌㈣潑展畜,無 私' 稻長蠕孢、±^旋孢腔菌屬⑽'長蠕孢屬或兩極、 屬(葉部斑點);在棉花(例如#禽廑癌)、玉米(例如禾差辦 產癌:莖腐爛與葡萄藤黑腐病)、軟果、 v、在w枯萎疾病)m細及大豆= 手廣w#禮)上之彩#禮(有性:(葡萄藤黑腐 病);在稻来上之伏革磨屬,例如盒烂承伏革磨(外殼疫病); 在大豆與裝飾植物上之泌扁卫圣#兹(葉部斑點);在撖欖 上之孔雀斑菌屬,例如油撖攬孔雀斑病;在果實樹、葡萄 樹(例如 C. liriodendri,有性..Neonectria liri〇dendri、黑腳病)反 許多裝飾樹上之在瘛屬(例如果實樹癌症或葡萄樹之黑腳 病,有性:叢#袭屬或仏⑽⑽而屬);在大豆上之冲〇ra (有性·產塋袭屬)白紋羽束絲菌(根部/莖腐爛广在大豆上 之屬產袭屬,例如裘S席差袭(莖疾病);在玉米、榖類譬 如大麥(例如犬參辉斑病、網斑病)上及在小麥(例如▽、麥素 斑#袷苈:DTR葉部斑點)、稻米及草地上之癔成霎(同物 異名丧蠕孢屬,有性:孩展磨屬)屬;在葡萄樹上因層钒死 137059 -485- 200932116 菌(同物異名木層孔菌屬)、E mediterrane、PhaemwnieUa chlamydospomi 菴名锩厚孢 Pheoacrem(mium)、ph___ni_ aleophilum反/氧obtuse葡萄座腔菌所造成之csca疾病(葡萄樹 之回枯病、中風);在梨果果實(£·.办η·)與軟果(獪泰肩疽痏 磨.葡萄藤黑腐病)以及葡萄樹(亦避磨:葡萄藤黑腐病) 上之痂爱避磨屬;在稻米上之禮教磨(葉部黑穗病广 在小麥上之府求彦屬(黑頭粉刺);在糖甜菜(封裘冷粉 崴)、蔬菜(例如琬玉白粉葳)譬如胡瓜物種(例如二兹白粉 磨)及甘藍菜物種譬如油菜籽(例如十字在於白粉苈)上之 冷淤磨屬(麥類白粉病);在果實樹、葡萄樹及許多裝飾樹 上之農毛f孢袭(彎孢殼屬癌症或回枯病,無性·· ,同物異名鎊毛#命疱);在玉米(例如j茗乂 斑病者)上之#疱磨(同物異名燾襦孢名)屬;在各種植物上 之錁疱磨屬(有性:恭|屬)(枯萎疾病、根部與莖腐爛卜 例如在穀類(例如小麥或大麥)上之#㈣m万㈣ © (根部腐爛與銀頂)、在㈣上之讀癌、在大豆上之以 奢/已及在玉米上之厂卿⑽肠咖;在毅類(例如小麥或大麥) 與玉米上之禾演差袭(全取);在榖類(例如玉產未I)與稻 =(例如享:水稻徒長病)上之#募屬;在葡萄樹、 梨果果貫及其他植物上之鏢"、農袭’與在棉花上之辦公, f ’於稻米上之穀物污染複合物;在葡萄樹上之劈奢❹ 廣(黑腐病);在薔薇科與檜上之廣銹蘑屬,例如在梨子上 之G _峨(梨子銹);在玉米、穀類及稻米上之是暫癌屬(同 、L·氏每,有也,旋孢腔菌屬y、在咖嗓^轮孢銹菌 137059 ‘486- 200932116 屬,例如#_磨(咖啡葉錢病);在葡萄樹上之碭巡 海捧相(同物異名础續禮);在大豆與棉花上之^絲 =(同物異名(根部/莖腐爛);在穀類(例如小麥或大 )+上之徵潜廣❹(同物異名㈣M)雪霉鐮孢菌(粉紅 菌),在大五上之乂卫白嶔痏(麥類白粉病);在核果及其 =薔薇科上之賴靖’例如褚表_磨、…褚 〇 ❹ 琢及❹趣㈣磨(果花與極枝疫病);在毅類、香雀、 :果及花生上之求謂屬,例如在小麥上之心雜廣(無 .</、#邊命禮、殼針孢屬葉部褐斑病),或在香煮上之穿 相屢磨(香煮葉斑病);在甘藍菜(例如豪多霜旬、油菜 籽(例如mu、球狀植物(例如相廣喜)、煙草(海身 署釣及大豆(例如乂卫-#書)上之謂屬(絨毛霉菌);在大 ,上之卫#顧與卫##摘大豆銹);癍褰屬,例如在 葡萄樹(例如㈣絲病磨與P ieir,ra)與大豆(例如以 破m病)上;在油菜奸與甘藍菜上之為1轉(根 部與莖腐爛),及在糖甜菜上之㈣雌磨(葉部斑點);在 向日葵、葡萄樹(例如系奢麵I轉··死臂疾病)及大豆 (例如莖口壞疽癌/莖疫病:„,,有性:裘卫 ❹釣上之凝i轉屬;在玉米上之』㈣“廣(褐色 ,點)’·在各種植物上之疫享屬(枯萎疾病,根部、葉部、 ^及果實腐爛),譬如在鐘形胡椒與胡瓜物種(例如歲㈣ 每)、大例如乂雄瘦享’同物異名乂』疫享心、馬鈴薯 與番r口(例如致滅瘦享:晚疫病與褐色腐爛)及落葉樹⑼如 衆#/料廣突然橡樹死亡)上;在甘藍菜、油菜軒、蘿 137059 -487- 200932116 〇
«及其他植物上之奢荟截廑磨(棍棒根部);在葡萄樹上之 鼻#’屬’例如系以#縛(葡萄樹之霜霉屬、賊毛霉 菌),與在向曰葵上之霍㈣鼻與U蓄薇科、蛇麻草、 梨果果實及軟果上之又,絲革#遂屬(麥類白粉病)’例如在 蘋果上之白X .絲辜資袭;多霜I屬,例如在榖類上,譬如 大麥與小麥(多淼I)及糖甜菜(親裘多澎I),及藉以傳染 之病毒疾病,·在穀類例如小麥或大麥上之料 屬(眼狀斑點/莖斷裂,有性:在各種植物 上之m濬(絨毛霉菌),例如在胡瓜物種上之洤巴餿雳 茗或在蛇麻草上之廣草爲n;在葡萄樹上之㈣紅彦 /#病畜(角葉焦燒’無性:旋謂);在各種植物上之㈣ 磨屬(銹疾病),例如在穀類例如小麥、大麥或裸麥上之公 結㈣(亦為小麥之褐錄病)、潜軸游磨(黃色錄)、乂 典為翁磨(大麥之矮小輦錄、法、 茱銹病)禾柄銹困{黑、匕錄)良隱匿 ㈣磨(裸麥之褐錄病),及在盧筒(例如^冬㈣磨) 上,在小麥上之#歷磨省(無性:m)公麥參鼻(斑 點葉部褐斑病),與在大麥上之_磨(網斑病);在稻米 上之㈣掌屬,例如㈣孢(有性:稻終稻瘟病卜及 在草地與穀類上之灰㈣,·纟草地、稻米、玉米、小麥、 棉花、油菜籽、向曰葵、糖甜菜、蔬菜及其他植物(例如雜 極腐霉A瓜果腐霉、…霉_渑各都柱 腐癌屬,例如兄C·(柱隔抱屬葉部與芒斑點/生理葉部 斑點),與在糖甜菜上之㈣結㈣;在棉花、稻米、馬 鈴著、草地、玉米、油菜籽、馬鈴著、糖甜菜、蔬菜上及 137059 -488- 200932116 Ο ❹ 在各種其他植物上之,絲禮磨屬,例如在大豆上之立無絲被 磨(根部與莖腐爛)、在稻米上之立挺,絲游磨(外殼疫病)戍 在小麥或大麥上之禾袭.絲褚磨(清晰眼狀斑點);在草莓、 胡蘿蔔 '甘藍菜、葡萄樹及番茄上之夯犮襪霉(軟性腐爛); 在大麥、裸麥及小黑麥上之!麥嚷瘛(葉部斑點);在稻米 上之禮##身鹿病磨與還碳磨(外殼腐爛);在植物與田 野作物上之裙#磨屬(莖或白腐病)’譬如油菜籽、向曰葵 (例如禮虚磨)及大豆(例如齊查;ν、援磨);在各種植物上之 袭#疱屬,例如在大豆上之乂卫袭於疙(葉部斑點)、在小 麥上之V、#袭錚疱(殼針孢屬葉部褐斑病)及在廣癀上之嶔 考孢邊(同物異名袭多孢屬)鮝栝(葉部褐斑病與穎片褐斑 病)·’在葡萄樹上之鉤絲餃屬(同物異名白粉菌屬彳板口樣蟲 邊(麥類白粉病,無性:㈣势癌);在玉米(例如m斑 病菌同物異名大斑病長蹲孢)與萆地上之&伽沐⑽咖屬(葉 部㈣);在玉米(例如綠黑箱:核黑穗病)、玉蜀泰類 :、之與1教磨屬(頭部黑穗病)’·在胡瓜物種上之| 羊#·讀(麥類白粉病);在馬鈴著上之肩命穿教滅奢(粉狀 黑點病),及藉以傳染之病毒疾病;在穀類上之好禮屬, 例如在小麥上之縣瘦多癌(葉部褐斑病與穎片褐斑病,有 性.v、=廣多[同物異名镑欢袭多]廣你在馬鈴薯上之 心袭穿琢(馬鈴薯疣疾病);輕磨屬,例如在桃樹上之 心(捲曲葉部疾病)與在李子上之(李子 衣疾病),在煙草、犁果要眚 +ί ^ 旅^ 作物、大豆及棉花上之 …、艮部腐爛)’例如截笋硪辜(同物異名截身 137059 -489- 200932116 ❹ ❹ 減及#);在穀類上之遲,黑淤彦屬(小麥黑穗病或發臭黑穗 病)’例如在小麥上之V、#截_球享(同物異名v、麥辉屦黑 瘧苈、小麥黑穗病)與#典麈屋黑瘧苈磨(矮小麥黑穗病); 在大麥或小麥上之冷疱裰磅磨(灰色雪霉);在裸麥上之條 属I磨屬,例如磨錶!粉磨(鬆弛黑穗病);在蔬菜植物上 之皐應藏磨屬(銹)’譬如豆類(例如疣環專應鍰者,同物異 名裘_£皐應銹磨)與糖甜菜(例如親袭專廣銹磨广在縠類 (例如裙!教廣與溱典教!嶔磨)、玉米(例如彐从黑淤 、米":、穗病)及甘蔗上之,黑激產屬(鬆散黑穗病);在蘋 ('J如廣m盧)與梨子上之ϋ磨屬(黑點病),及在 各種植物’譬如果實樹與裝飾樹、葡萄樹、軟果、蔬菜及 田野作物上之料則(葉片與枝條枯萎),例如在草每、 軒、馬鈴薯及❹上之 適用再化合物及其根據本發明之組合物係 油漆分散液纖:二以保護物料與建物(例如木材、紙、 材與建物之保護 彳儲存之產物。在木 诉将别注意下列有 譬如_磨屬,…二:真:;子_’ 毛殼菌亀、Μ質霉' SclerophomaM > 警如粉孢革菌亀、革篕㈣ 毛輕屬’擔子菌綱’ 队錢、乾朽龍\ ”錢、香料、側錢、 枝孢亀、青震像^ 干夭囷綱,譬如澇享屬、 月霉萬 '木霉%、鏈格孢氣、Μ主帝两 菌綱,嬖如孑ι 擬月霉屬,及接合 物料保 護上… 且另外為在對下列酵母真菌之 假、4酵母亀氧釀酒酵母。 137059 -490- 200932116 根據本發明之化合物係適用於改善植物健康。再者,本 發明係關於一種改善植物健康之方法,其方式是以有效量 之根據本發明化合物或其根據本發明之組合物,處理植 物、植物繁殖物質及/或植物生長或意欲生長之位置。 ”植物健康”一詞包括植物及/或其所採集物料之狀態,其 係藉由各種指標測得,個別地或併用例如產率(例如經增加 之生物物質及/或可使用成份之經增加含量)、植物持久性 〇 "列如經增加之植物生長及/或較綠色之葉子(”綠化作用 "))'品質(例如某些成份之經增加含量或組成)及對生命及/ f無生命壓力之容許度。此處關於植物健康狀態所提及之 才曰^可互相獨立地存在’或可互相影響。 因此,本發明亦提供利用根據本發明之化合物及/或其農 業上可接受之鹽,以防治植物病原真菌。 本發明進一步提供一種防治植物病原真菌之方法,其包 括以有效量之根據本發明化合物及/或其農業上可接受之 Q 鹽,處理真菌或欲被保護以抵抗真菌攻擊之物料、植物、 土壤或種子。 根據本發明之化合物係以其本身或呈組合物形式而被採 用,其方式是以殺真菌上有效量之根據本發明化合物,處 理有害真菌、其自然繁殖地,或欲被保護以抵抗真菌攻擊 之植物或植物繁殖物質,例如種子物料,土壤、區域、物 料或空間。此應用可在植物、植物繁殖物質(例如種子物 料)、土壤、區域、物料或空間被真菌感染之前與之後進行。 植物繁殖物質可以預防方式,在播種期間或甚至是之 137059 -491 · 200932116 以根據本發明之化合物 前,或在移植期間或甚至是之前 或其根據本發明之組合物處理。 〜再者,本發明係關於製劑與農業化學品組合物,其包含 溶劑或固體載劑,與至少一種根據本發明之化合物,較: :式I化合物’或較佳為式η化合物’及關於此等組合物防 治有害真菌之用途。本發明亦提供一種製劑或一種農業化 學品組合物,其包含至少—種根據本發明之化合物及/或其
入:、可接又之鹽,供使用於作物保護。此種製劑通常包 含至少一種液體或固體載劑。 因此’本發明亦包括製劑與農業化學品組合物,其包含 固體或液體載劑’與根據本發明之殺真菌化合物。於本文 申,液體載劑” 一詞係與溶劑同義。 農業化學品組合物包含殺真菌上有效量之根據本發明化 合物。,,有效量詞係指根據本發明之農業化學品組合物 或化σ物之里’其係在農作物上或於物料與建物之保護上 足供防治有害真菌,且不會對經處理之農作物造成任何顯 者傷害。此種量可在廣範圍内改變’且係被許多因素所影 響’例如欲被防治之有害真菌、經處理之個別農作物或物 料、氣候條件及化合物。 根據本發明之化合物、其Ν_氧化物及其鹽可被轉化成習 用於農業化學品組合物之類型,例如溶液、乳化液、懸浮 液、粉劑、粉末、糊劑及顆粒。組合物之類型係依個別意 ”之目的而疋’於各情況中,應確保根據本發明化合物之 微細且均勻分佈。 137059 -492· 200932116 於本文中,”製劑"術語係與”組合物"術語,特別是”農 業化學品組合物",及"配方••同義。 此處,組合物類型之實例係為懸浮液(SC,OD,FS) '糊劑、 錠劑、可潤濕粉末或粉劑(WP,SP,SS,WS,DP,DS)或顆粒(GR, FQ GQ MG),其可為無論是水溶性或可分散性(可潤濕), 以及用於處理植物繁殖物質譬如種子之凝膠(GF)。 一般而言,組合物類型(例如SC,OD,FS,WG SG,WP,SP,SS, WS,GF)係以經稀釋形式使用。組合物類型,譬如DP,DS,GR, ® FG, GG及MG係一般性地以未經稀釋形式採用。 農業化學品組合物係以已知方式製成(參閱,例如US 3,060,084,EP-A 707 445 (關於液體濃縮液),Browning,"黏聚··, 化學工程,1967年12月4日,147-48,Perry氏化學工程師手冊, 第 4 版,McGraw-Hill, New York, 1963, 8-57 及其後文,WO 91/13546、US 4,172,714、US 4,144,050、US 3,920,442、US 5,180,587、 US 5,232,701 ' US 5,208,030 ' GB 2,095,558 ' US 3,299,566 > Klingman: 雜草防治作為一種科學方式(John Wiley & Sons,New York, 〇 1961),Hance等人:雜草防治手冊(第8版,Blackwell科學刊物, Oxford, 1989),及 Mollet,H.與 Grubemann,A.:配方技術(Wiley _VCH Verlag, Weinheim,2001)。 農業化學品組合物可進一步亦包含習用於作物保護組合 物之輔助劑,輔助劑之選擇係依討論中之使用形式或活性 化合物而定。 適當辅助劑之實例為溶劑、固體載劑、界面活性劑(譬如 另外之增溶劑、保護膠體、潤濕劑及膠黏劑)、有機與無機 137059 -493- 200932116 增揭劑、殺細菌劑、防凍劑、消泡劑 劑與黏著劑(例如用於種子之處理)。著色 適當溶劑為水,有機溶劑,譬 油餾份,嬖如L 至冋沸點之礦 物來源之:類=,、再!為煤焦油類以及植物或動 、^ %狀及方族烴類,例如石蠟、四氫 :、貌基化茶及其衍生物,院基化苯類及其衍生物,醇類, 嬖如醇、丁醇及環己醇,二醇類,嗣類, ❹ 酮τ丁内醋、二甲基脂肪醯胺、脂肪酸類及脂 肪酸酉曰類’及強極性溶劑’例如胺類,譬如&甲基四氯吡 咯酮原則上’亦可使用溶劑混合物’以及上文所提及之 溶劑與水之混合物。 固體載劑為礦土,譬如矽酸類、矽膠 '矽酸鹽、滑石、 尚嶺土、石灰石、石灰、白堊、膠塊土、黃土、黏土、白 雲石、矽藻土、硫酸鈣與硫酸鎂、氧化鎂,經磨碎之合成 物質,肥料,譬如硫酸銨、磷酸銨、硝酸銨,尿素,及植 物產物,譬如穀粉、樹皮粉、鋸屑及堅果殼粉,纖維素粉 末’或其他固體載劑。 適當界面活性劑(佐劑、潤濕劑、膠黏劑、分散劑或乳化 劑)為以下之鹼金屬、鹼土金屬及銨鹽,芳族磺酸類,例如 木質續酸(Borresperse® 類型,Borregaard,Norway)、驗績酸、審績 酸(Morwet® 類型,Akzo Nobel,USA)及二丁基萘績酸(Nekal® 類 型,BASF,Germany) ’以及脂肪酸類、烷基-尽烷基芳基磺酸 鹽,烷基、月桂基醚及脂肪醇硫酸鹽,以及硫酸化六、七-及十八醇之鹽,以及脂肪醇二醇醚,磺酸化莕及其衍生物 137059 -494- 200932116 與甲醛之縮合物,萘或茬磺酸類舆酚及甲醛之縮合物,聚 氧化乙烯辛基酚醚,乙氧基化異辛基酚、辛基酚或壬基酚, 烷基苯基聚乙二醇醚、三丁基苯基聚乙二醇醚、烷基芳基 聚醚醇類、異十三基醇、脂肪醇/環氧乙烷縮合物,乙氧基 化蓖麻油、聚氧化乙烯烷基醚類或聚氧化丙烯烷基醚類、 月桂基醇聚乙二醇醚醋酸酯、花楸醇酯類、木質亞硫酸鹽 廢液,以及蛋白質、變性蛋白質、多醣(例如甲基纖維素)、 以疏水方式改質之澱粉、聚乙烯醇(Mowiol®類型,Clariant, ® Switzerland)、多羧酸鹽(Sokalan® 類型,BASF, Germany)、聚烷氧 基化物、聚乙稀胺(Lupamin®類型,BASF,Germany)、聚乙稀亞 胺(Lupasol®類型,BASF, Germany)、聚乙稀基四氫p比0各酮及其 共聚物。 增稠劑(意即會賦予組合物經修改流動性質之化合物,意 即在靜止狀態中之高黏度與在移動中之低黏度)之實例,係 為多醣,以及有機與無機薄片礦物質,譬如三仙膠(xanthan gum)(Kelzan®,.CP..Kelco,USA)、Rhodopol®23 (Rhodia, France)或
Q
Veegum®(R.T. Vanderbilt, USA)或 Attaclay® (Engelhard 公司,NJ, USA)。 可添加殺細菌劑,以使組合物安定化。殺細菌劑之實例 係為以下列為基礎之殺細菌劑,二氣吩(didorophen)與芊醇半 縮甲醛(來自ICI之Proxel®或來自Thor Chemie之Acticide®RS及 來自Rohm & Haas之Kathon® MK),以及異p塞唆p林酮衍生物, 譬如烷基異嘧唑啉酮與苯并異噻唑啉酮(來自Thor Chemie之 Acticide®MBS) ° 137059 •495· 200932116 適當防束劑之實例為乙二醇、丙二醇、尿素及甘油。 消泡劑之實例切酮乳化液(例如,臟。n@sR£ w咖 &_y ,Rhodia,France)、長鏈醇類、脂肪酸類、 脂肪酸類之鹽、有機氟化合物,及其混合物。
著色劑之實例均為節制性地水溶性 可指出之實例為依以下名稱所已知之染料與顏料 B、C.I·紅色顏料112與。丄紅色溶劑jM色顏料、藍色 顏料15:3、藍色顏料15:2、藍色顏料⑼、藍色顏料8〇:黃 色顏料1、黃色顏料13、紅色顏料48:2、紅色顏料衡、紅 色顏料57:1、紅色顏料53:1、橘色顏料43 '橘色顏料34、橘 色顏料5、綠色顏料36、綠色顏料7、白色顏料6、褐色顏 料25、鹼性紫色1〇、鹼性紫色妨、酸紅色51、酸紅色公、 酉久=色14、酸藍色9、酸黃色23、鹼性紅色1〇、鹼性紅色。 膠黏劑之實例為聚乙烯基四氫吡咯酮'聚醋酸乙烯酯、 聚乙烯醇及纖維素醚(iylose®,Shin_Etsu,Japan)。 適用於製備直接可噴霧溶液、乳化液、糊劑或油分散液 者,係為中等至高沸點之礦油餾份,譬如煤油或柴油,再 者為煤焦油類及植物或動物來源之油類,脂族、環狀及芳 、L類,例如曱笨、一甲笨、石躐、四氫茶、烧基化莕或 其衍生物,曱醇、乙醇、丙醇、丁醇、環己醇、環己酮、 異樹根皮酮’強極性溶劑’例如二甲亞砜、N_甲基四氫峨 咯_及水。 粉末、供塗覆之物質及可撒產物可藉由將化合物I,及若 存在之其他活性化合物’與至少一種固體載劑混合或共同 137059 -496· 200932116 地研磨而製成。
Ο 顆粒’例如經塗覆顆粒、浸潰顆粒及均勻顆粒,可經由 使活性化合物黏結到至少一種固體載劑而製成。固體載劑 之實例為礦土,譬如矽膠、矽酸鹽、滑石、高嶺土、鎂紹 海泡石黏土、石灰石、石灰、白堊、膠塊土、黃土、黏土、 白雲石、矽藻土、硫酸鈣、硫酸鎂、氧化鎂,經磨碎之合 成物質,肥料,例如硫酸銨、磷酸銨、硝酸銨、尿素,及 植物來源之產物,譬如穀粉、樹皮粉、木粉及堅果殼粉, 纖維素粉末,及其他固體載劑。 下述為組合物類型之實例: 1.用於以水稀釋之組合物類型 i)水溶性濃縮液(SL,LS) 使1〇重量份數之活性化合物以9〇重量份數之水或以水溶 性溶劑溶解。作為一種替代方式,係添加潤濕劑或其他輔 助劑。活性化合物係在以水稀釋時溶解。這獲得具有活性 化合物含量為1〇重量%之組合物。 ϋ)可分散性濃縮液(DC) 使重量份數之活性化合物溶於70重量份數之環己網 中’並添加10重量份數之分散劑,例如聚乙烯基四氩吡咯 _。以水稀釋,獲得分散液。活性化合物含量為重量%。 iii)可乳化濃縮液(EC) 、 ’'U置重佾歎之二曱笨 中’並添加十二炫《基苯續酸辑鱼窗 、 ^興萬麻油乙氧基化物(於各情 況中為5重量份數)。以水稀釋, 平獲传乳化液。此組合物具 137059 -497- 200932116 有活性化合物含量為15重量%。 iv)乳化液(EW,EO, ES) 使25重量份數之活性化合物溶於35重量份數之二甲装 中,並添加十:絲苯俩句㈣麻油乙氧基化物(於各产 況中為5重量份數)。利用乳化機械(例如m她刪,將此甘月 合物添加至難量份數之水中,並製成㈣乳化液。以: 稀釋’獲得乳化液。此組合物具有活性化合物含量為乃重 量%。
v)懸浮液(SC, OD, FS) 在授拌式球磨機中,使2G重量份數之活性化合物粉碎, 並添加1〇重量份數之分散劑與潤濕劑,及7〇重量份數之水 或有機溶劑,而得微細活性化合物懸浮液。以水稀釋,獲 侍活性化合物之安定懸浮液。在組合物中之活性化合物含 量為20重量%。 vi) 水可分散性顆粒與水溶性顆粒(W(^ sg) 將50重量份數之活性化合物微細地研磨,並添加5〇童董 份數之分散劑與潤濕劑,且利用工業裝置(例如擠壓、喷淋 塔、流體化床)’製成水可分散性或水溶性顆粒。以水稀釋, 獲得活性化合物之安定分散液或溶液。此組合物具有活性 化合物含量為50重量%。 vii) 水可分散性粉末與水溶性粉末(WP,SP,ss, WS) 在轉子-固定子磨機中,研磨75重量份數之活性化合物’ 並添加25重量份數之分散劑、潤濕劑及矽膠。以水稀釋, 獲得活性化合物之安定分散液或溶液。組合物之活性化合 137059 -498 - 200932116 物含量為75重量%。 viii) 凝膠(GF) 在球磨機中’研磨20重量份數之活性化合物、1〇重量份 數之分散劑、1重量份數之膠凝劑及7 〇重量份數之水或有機 溶劑,而得微細懸浮液。以水稀釋,獲得具有活性化合物 含量為20重量%之安定懸浮液。 2.欲在未經稀釋下施用之組合物類型 ix) 粉劑(DP,DS) 〇 將5重量份數之活性化合物微細地研磨,並與95重量份 數之細分高嶺土密切混合。這獲得具有活性化合物含量為5 重量%之可撒產物。 X)顆粒(GR, FCi GG» MG) 將0.5重里伤數之活性化合物微細地研磨,並與99 5重量 份數之載劑結合。現行方法為擠壓、喷霧乾燥或流體化床。 這獲得具有欲在未經稀釋下施用之活性化合物含量為〇5 重量%之顆粒。
Q xi) ULV 溶液(UL) 使10重量份數之活性化合物溶於9〇重量份數之有機溶劑 中,例如二甲苯。這獲得具有欲在未經稀釋下施用之活性 化合物含量為10重量%之組合物。 一般而έ,根據本發明化合物之組合物包含〇 i至重量 %,較佳為0.1至90重量%,較佳為〇 5至9〇重量%之活性化 合物(根據本發明之化合物)。化合物1與11係以9〇%至1〇〇% 之純度採用,較佳為95%至1〇〇%(根據nmr光譜)。 137059 -499· 200932116 Ο Ο 水溶性濃縮液(LS)、懸浮液(FS)、粉劑(DS)、水可分散性 與水溶性粉末(WS,SS)、乳化液(ES)、可乳化濃縮液及 凝膠(GF)係經常被使用於處理植物繁殖物質,特別是種 子。此等組合物可被施用至繁殖物質上,特別是種子,以 未經稀釋或較佳為經稀釋形式。於此情況中,可將其相應 之組合物稀釋2至10倍,以致在用於種子敷料之組合物中^ 係存在0.01至60重量%,較佳為01至4〇重量%之活性化合 物。此施用可在播種之前或期間進行。植物繁殖物質之處 理’特別是種子之處理,係為熟諳此藝者所已知,且係經 由將植物繁絲質撒粉、塗覆、製粒、浸泡或灌服而進行, 此處理較佳係藉由製粒、塗覆及撒粉,或藉由溝槽處理進 行,以致例如種子之過早萌芽係被防止。 關於種子處理,較佳儀使關浮液m合物通常包 含1至_克活性化合物/升、⑴㈨克界面活性劑/升、。 至200克防康劑/升、0至克黏合劑/升、〇至細克著色劑 /升及溶劑,較佳為水。 化口物可以本身或呈其組合物形式使用,例如呈直接可 喷霧溶液、財、懸浮液、分散液、乳化液、油分散液、 糊劑、可撒產物、供塗抹物質或顆粒形式,藉由喷霧、撒 粉、塗抹、耙入、浸漬或傾倒。組合物之類型係完全依所 ί欲^的,定;此意圖係確保在各情況中根據本發明活 生化σ物之最微細可能分佈。 ,水使用形式可藉由添加水,製自乳化 可潤濕粉末(可啥靈机士 u J x 霧杨末、油为散液)。為製備乳化液、糊 137059 -500· 200932116 劑或油分散液,可使此等物質,以本身或已溶於油或溶劑 中利用潤濕劑、增黏劑、分散劑或乳化劑,在水中均化。 或者,可製備濃縮液,其包含活性物質、潤濕劑、增黏劑、 刀散J或乳化劑,及若適當則使用溶劑或油,且此種濃縮 液係適用於以水稀釋。 在立即可用製劑中之活性化合物濃度可在相對較寬廣範 圍内改筻。一般而言,其係為〇 〇⑻丨至,較佳為〇 至 1% 〇 活)·生化合物亦可成功地使用於超低體積方法中,其 可藉此方法施用包含超過%重量%活性化合物之組合物, 或甚至施用未具有添加劑之活性化合物。 當使用於作物保護中時,根據本發明化合物之施用率為 每A頃0.001至2.0公斤之活性化合物,較佳為每公頃_5至 2公斤,較佳為每公頃〇.〇1至2〇公斤,特佳為每公頃〇〇5至 〇·9么斤,尤其是每公頃〇 j至〇 J5公斤,依所要作用之性質 而定。 _ 在植物繁殖物質例如種子之處理上,所使用活性化合物 之量係通常為〇.1至1000克/100公斤繁殖物質或種子,較佳 為1至1000克/100公斤,特佳為i至1〇〇克/1〇〇公斤 ,尤其是5 至100克/100公斤繁殖物質或種子。因此,本發明進一步提 供種子,其包含至少一種根據本發明之化合物及/或其農業 上可接受之鹽’其量為每100公斤1至克。 當使用於物料或儲存產物之保護時,活性化合物施用率 係依施用區域之種類及依所要之作用而定。典型上施用於 137059 -501, 200932116 物料保護中之量為例如每#古本 母立方水!處理之物質0.001克至2 公斤,較佳為α〇〇5克至i公斤之活性化合物。 各種類型之油類、潤濕劑、佐劑、除草劑、殺細菌劑、 其他殺真菌劑及/或其他除害劑可被添加至根據本發明之 化合物(活性化合物)中,若適當則亦可不添加,直到即將 使用之前(槽桶混合物)。此等藥劑可被添加至根據本發明 之組合物中’其重量比為i至職丄’較佳為⑽至廳。
關於此點,下列係特別適合作為佐劑:以有機方式改質 之聚石夕氧烧,例如Break Thru S24G@ ;醇烧氧基化物,例如柳如 泌⑧、Atplus MBA 13〇3⑧、piurafac lf 3〇〇@及[咖㈣ 〇N,; EO-PO嵌段聚合體’例如piur〇nic RpE 2〇35@與g咖⑽舻;醇 乙氧基化物,例如Lutens〇lxp8〇@;及二辛基磺基琥珀酸鈉, 例如 Leophen RA® 〇 在施用形式中作為殺真菌劑之根據本發明化合物或其組 &物亦可伴著其他活性化合物存在,例如伴隨著除草 ❹劑殺比蟲劑、生長調節劑、殺真菌劑,或者伴隨著肥料, 作為預混物,或若適當則亦在即將使用之前(槽桶混合 物)。當將根據本發明之化合物或包含彼等之組合物,與— 或夕種其他活性化合物特別是殺真菌劑一起混合時,其在 許多情況中可例如擴大活性範圍或預防抗藥性之發展。在 許多情況中,係獲得增效作用。 因此本發明亦提供針對作物保護之組合物,其包含根 據本發明之化合物’特別是化合物j或化合物π,與至少一 種/、他殺真囷、叙昆蟲及/或除草活性化合物。根據一項具 137059 200932116 體實施例,其他活性化合物為殺真菌活性化合物,特別是 選自下文清單者。此處,活性化合物較佳係以增效量存在。 本發明之另一項主題係關於一種組合物,其包含根據本 發明之化合物及/或其酸加成鹽或金屬鹽。作為作物保護組 合物,此組合物進一步包含至少一種固體或液體載劑。根 據一項進一步具體實施例,所提及之組合物可進一步包含 至少一種其他殺真菌、殺昆蟲及/或除草活性化合物。 殺真菌劑較佳係選自下列組群: ® 鏈體素、羧醯胺類(譬如曱醯苯胺類)、羧酸嗎福啉化物、 苯甲醯胺類、其他羧醯胺類,氮唑類,譬如三唑類、咪唑 類、苯并ϋ米峻類,其他,含氮雜環基化合物,譬如p比咬類、 嘧啶類、吡咯類、嗎福啉類,二羧醢亞胺類,其他含氮雜 環基化合物、硫代與二硫代胺基曱酸酯類、胺基曱酸酯類、 胍類、抗生素、硝基苯基衍生物、有機金屬化合物、含硫 雜環基化合物、有機填化合物、有機氯化合物、無機活性 化合物、其他殺真菌劑。 根據本發明之化合物可與其一起施用之殺真菌劑之下列 清單,係意欲說明可能組合,而非限制之: Α)鏈體素 氧偶氮史托賓(azoxystrobin)、二氧史托賓(dimoxystrobin)、恩史 托布林(enestroburin)、氟氧史托賓(fluoxastrobin)、可列索克辛 (kresoxim)-曱基、曱氧胺史托賓(methominostrobin)、歐瑞沙史托 賓(orysastrobin)、皮可氧史托賓(picoxystrobin)、皮拉可洛史托 賓(pyraclostrobin)、p比利苯卡巴(pyribencarb)、三氟氧史托賓 137059 -503 - 200932116 (trifloxystrobin)、2-(2-(6-(3-氣基-2-甲基苯氧基)-5-氟基嘧啶-4-基 氧基)苯基)-2-曱氧亞胺基-N-甲基乙醯胺、2-(鄰-((2,5-二甲基苯 基氧亞曱基)苯基)-3·甲氧基丙烯酸甲酯、3-甲氧基-2-(2-(N-(4-曱氧苯基)環丙烷羧醯亞胺基硫基曱基)苯基)丙烯酸甲酯、 2-(2-(3-(2,6-二氣苯基)-1-甲基亞烯丙基胺氧基曱基)苯基)-2-曱 氧亞胺基-N-甲基乙醞胺; B)羧醯胺類 -甲醯苯胺類:本那拉西(benalaxyl)、本那拉西(benalaxyl)-M、 ^ 麥錢靈(benodanil)、比沙吩(bixafen)、玻斯卡利得(boscalid)、 萎錢靈(carboxin)、吩夫蘭(fenfuram)、吩己酿胺(fenhexamid)、 氣托拉尼(flutolanil)、弗拉美p比(furametpyr)、異p比拉贊 (isopyrazam)、異提安尼(isotianil)、泣拉拉西(kiralaxyl)、美若 尼(mepronil)、美塔拉西(metalaxyl)、美塔拉西(metalaxyl)-M (美吩諾克山(mefenoxam))、歐福瑞斯(ofurace)、氧二西 (oxadixyl)、氧化萎錄靈(oxycarboxin)、片硫 ρ比得(penthiopyrad) 、西達可山(sedaxane)、提可若_弗塔蘭(tecloftalam)、p塞氣酿 胺(thifluzamide)、提阿地尼(tiadinil)、2-胺基-4-甲基 p塞嗤-5-甲醯苯胺、2-氣-N-(l,l,3-三曱基氳茚-4-基)-菸鹼醢胺、 Ν-(3',-二氣-5-氟基聯苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑 -4-羧醯胺、[2-(1,3-二甲基丁基)笨基]-5-氟基-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醢胺、N-(4'-氯基-3·,5-二氟聯苯-2-基)-3-二氟曱基 -1-曱基-1Η-吡唑-4-羧醯胺、Ν-(4·-氣基-3·,5-二氟聯苯-2-基)-3-三氟曱基-1-甲基-1Η-吡唑-4-羧醯胺、Ν-(3’,4·-二氣-4-氟基聯 苯-2-基)-3-三氟曱基-1-曱基-1Η-吡唑-4-羧醯胺、N-(3V5-二氟 137059 -504- 200932116 -4 -曱基聯本-2-基)-3-二氟甲基-1-曱基-1Η-<»比哇-4-叛酿胺、 N-(3’,5-二氟-4·-甲基聯苯_2-基)-3-三氟甲基-1-曱基-1H_吡唑 -4-羧醯胺、N-(2-雙環丙-2-基苯基)-3-二氟甲基-1·甲基_1H_ 吡唑-4-羧醯胺、N-(順式-2-雙環丙-2-基苯基)-3-二氟曱基小 甲基-1H-吡唑冰羧醯胺、N-(反式-2-雙環丙-2-基苯基)_3·二 氟甲基-1-曱基-1H-吡唑-4-羧醯胺、N-(4,-溴基聯苯_2_基)-4-二氟甲基-2-甲基嘍唑_5_羧醯胺、N-(4,-三氟曱基聯苯_2_ 基)-4-二氟曱基-2-曱基p塞唑-5-羧醯胺、N-(4,-氯基-3,-氟基聯 苯-2-基)-4-二氟甲基_2-甲基p塞唑-5-羧醢胺、3,4-二氯-Ν-(2-氰基苯基)異噻唑-5-羧醯胺、Ν-(2,,4,-二氟聯苯-2-基)-1-曱基 -3-三氟甲基-1Η-吡唑-4-羧醯胺、N-df-二氣聯苯-2-基)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、Ν-(2·,4'-二氟聯苯-2-基)-3-二氟曱基-1-甲基-1Η-吡唑-4-羧醯胺、Ν-(2,,4'-二氣聯苯 -2-基)-3-二氟曱基4-曱基-1Η-吡唑-4-羧醯胺、Ν-(2,,5'-二氟聯 苯-2-基)-1-甲基-3-三氟甲基-1Η-吡唑-4-羧醯胺、N-PJ1-二氣 聯苯-2-基)-1-甲基·3_三氟甲基_1Η_Ρ比唑_4_叛醢胺、ν-(2,,5'-二氟聯苯-2-基)-3-二氟曱基-1-曱基_1Η_吡唑_4_羧醯胺、 Ν-(2',5'-二氣聯苯-2-基)-3-二氟曱基小甲基4Η-吡唑-4-羧醯 胺、N-(3’,5’-二氟聯苯_2·基)-1_曱基_3_三氟甲基_1Η•吡唑_4_ 緩醢胺、Ν-(3,5 -一氣聯苯-2-基)-1-甲基_3_三氟甲基-ΙΗ-ρ比0坐 -4-羧醯胺、Ν-(3’,5’-二氟聯苯·2_基)·3_二氟甲基小甲基-1Η-外匕嗤-4-羧醯胺、Ν-(3·,5,-二氯聯苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基 -1Η-峨。坐-4-羧醢胺、Ν-(3,-氟基聯苯_2_基)小甲基_3_三氟甲 基-1Η-咐嗤-4-羧醯胺、Ν-(3,-氯基聯苯_2_基)小甲基_3_三氟 137059 -505 - 200932116 甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、Ν-(3·-氟基聯苯-2-基)-3-二氟甲基 -1-甲基-1Η-吡唑-4-羧醯胺、Ν-(3'-氯基聯苯-2-基)-3-二氟甲 基-1-甲基α坐-4-幾酿胺、Ν-(2'-氟基聯苯-2-基)_ι_甲基各 三氟甲基-lH-p比。坐-4-叛酿胺、Ν-(2'-氯基聯苯_2_基)小甲基 -3-三氟甲基-lH-p比唑-4-叛醯胺、Ν-(2'-氟基聯苯_2_基)_3-二 氟甲基-1-甲基-1Η-吡唑-4-羧醯胺、Ν-(2’-氣基聯苯_2_基)-3-二氟甲基-1-甲基-1Η-毗唑-4-羧醯胺、Ν-(2,-氟基-4,-氣基_5,_ 甲基聯苯-2-基)-1-甲基-3-三氟甲基-1Η-吡唑斗羧醯胺、 ® 1^-(3’,4|,5’-三氟聯苯-2-基)-1-甲基-3-三氟甲基-出-吡唑-4-叛 醯胺、Ν-(3·,4’,5·-三氟聯苯-2-基)-1-甲基-3-二氟甲基_1Η-吡唑 -4-羧醯胺、Ν-(2·,4·,5·-三氟聯苯-2-基)-1-曱基各二氟甲基·1Η· 吡唑-4-羧醯胺、Ν-(3,,4,,5,-三氟聯苯-2-基)-3-氯基氟基甲基 -1-甲基-1Η-吡唑斗羧醯胺、斗[2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯 基]-1-曱基-3-三氟甲基-1Η-峨》坐~4-叛酿胺、N-[2-(l,l,2,3,3,3-六氟l丙氧基)本基]-3-二氣曱基-l-曱基-lH-p比唾-4-缓 酿胺、 Ν-[2-(2-氣基-1,1,2-三氣乙氧基)笨基]-1-甲基_3_三氟曱基_m_ 吡唑-4-羧醯胺、Ν-[2-(2-氯基-1,1,2-三氟乙氧基)苯基]各二氟 甲基-1-甲基-1Η-吡唑-4-羧醯胺、N-[2-(l,l,2,2-四氟基乙氧基) 笨基]-3-二氟曱基-1-曱基-lH-vr比唑-4-羧醢胺、Ν-[2-(1,1,2,2-四乱基乙氧基)苯基]-1-曱基-3-三襄甲基-iH-p比嗤-4-叛醢 胺、Ν-(4'-(三氟甲基硫基)聯苯-2-基)-3-二氟曱基-1-甲基-1Η-外匕嗤-4-羧醯胺、队(4,-(三氟甲基硫基)聯苯_2_基)-1-甲基-3-三氟甲基-1Η-吡唑-4-羧醯胺、[2-(1,2-二曱基丙基)苯基]-5-氟基-1,3-二曱基-1Η-吡唑-4-羧醯胺、Ν-(2]4-[3-(4-氯苯基)丙 137059 -506* 200932116 -2-块基氧基]·3-甲氧苯基}乙基)-2-曱烧續醯基胺基甲基 丁醯胺、N-(2-{4-[3-(4-氯苯基)丙-2-炔基氧基]-3-甲氧苯基} 乙基)-2-乙烷磺醯基胺基_3_甲基丁醯胺、N-(3,,4'-二氯_5_氣 基聯苯-2-基)-3-三氟曱基-1-甲基-1H-吡唑4-鲮醯胺、 N_(2_(l,3,3-二甲基 丁基)苯基)-1,3-二甲基-5-氟基-iH-p比 σ坐 _4_ 羧醯胺、N-[l,2,3,4-四氫-9-(1-甲基乙基)-ΐ,4-甲烷基莕_5_ 基]-3-(一乱甲基)-1-甲基-lH-p比。坐-4-缓醯胺、Ν'-(4-(4-氣基-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-Ν-乙基-Ν-甲基甲脒、 Ν·-(4-(4-氟基-3-三氟曱基笨氧基)_2,5_二甲基苯基)Ν乙基 -Ν-甲基曱脒、ν’-(2-甲基-5-三氟甲基-4-(3-三甲基矽烷基丙 氧基)苯基)-Ν-乙基-Ν-甲基甲脒及ν,-(5-二氟曱基_2_甲基 -4-(3-二曱基石夕烧基丙氧基)苯基)_队乙基_ν_甲基曱脒; -羧酸嗎福啉化物:二甲嗎福(dimeth〇m〇rph)、弗嗎福 (flumorph)、吡嗎啉(pyrimorph;); •苯曱酿胺類:氣甲托勃(flumetover)、氟皮可得(flu〇pic〇Ude)、 氟吡喃(fluopymm)、坐克沙醯胺(zoxamide)、N_(3_乙基 _3,5,5_ 三曱基環己基)-3-甲醯胺基_2-羥基苯甲醯胺; -其他叛醯胺類:卡丙醯胺(carpropamid)、二氣西美特 (diclocymet)、門二丙醯胺(man(jjpr〇pam|d)、土霉素、石夕硫法 姆(silthiofam)、N-(6-甲氧基吡啶_3_基)環丙烷羧醯胺; C)氮唑類 _二唑類:氮康唑(azaconazole)、比特坦醇(bitertanol)、溴母 康吐(bromuconazole)、西普洛康唑(cypr〇c〇naz〇le)、二吩康嗤 (difenoconazole)、二尼康唾(dinic〇naz〇ie)、二尼康唆 137059 -507- 200932116 (diniconazole)-M、環氧康 °坐(epoxiconazole)、吩布康0坐 (fenbuconazole)、氟昆康峻(fluquinconazole)、氟石夕氮口坐 (flusilazole)、IL 三阿弗(flutriafol)、六康嗤(hexaconazole)、衣 米苯康°坐(imibenconazole)、愛普康嗤(ipconazole)、美特康0坐 (metconazole)、麥可洛丁尼(myclobutanil)、歐克波康嗤 (oxpoconazole)、巴可洛丁唾(paclobutrazole)、平康嗤 (penconazole)、普洛皮康 °坐(propiconazole)、丙硫康嗤 (prothioconazole)、西美康。坐(simeconazole)、提布康0坐 (tebuconazole)、四康 β坐(tetraconazole)、三阿地美風(triadimefon) 、三阿地孟醇(triadimenol)、三替康吨(triticonazole)、單康嗤 (uniconazole)、1-(4-氯苯基)-2-([1,2,4]三唑-1-基)-環庚醇; - 咪嗤類:西偶氮發醯胺(cyazofamid)、衣馬雜利(imazalil)、 衣馬雜利(imazalil)-硫酸鹽、皮福拉嗤鹽(pefurazoate)、普洛 氣來滋(prochloraz)、三氟米。坐(triflumizole); - 苯并咪°坐類:苯菌靈(benomyl)、多菌靈(carbendazim)、福伯 利答唾(fuberidazole)、p塞苯咪唾(thiabendazole); " 其他:乙沙巴克薩(ethaboxam)、乙利二嗤(etridiazole)、西美 沙唑(hymexazole)、1-(4-氯苯基)-1-(丙炔-2-基氧基)-3-(4-(3,4-二甲氧基苯基)異呤唑-5-基)丙-2-酮、2-(4-氯苯基)-N-[4-(3,4-二甲氧基苯基)異哼唑-5-基]-2-丙-2-炔基氧基乙醯胺; D)含氮雜環基化合物 "吡啶類:氟阿吉南(fluazinam)、p比咬吩諾斯(pyrifenox)、3-[5-(4-氣苯基)-2,3-二甲基異噚唑啶-3-基]-吡啶、3-[5-(4-甲基苯 基)-2,3-二曱基異呤唑啶-3-基]-吡啶、2,3,5,6-四氯-4-曱烷磺 137059 -508- 200932116 醯基吡啶、3,4,5-三氣吡啶-2,6-二甲腈、N-(l-(5-溴基-3-氯基 吡啶-2-基)乙基)-2,4-二氯菸鹼醯胺、N-((5-溴基-3-氣基吡啶 -2-基)曱基)-2,4-二乳洛驗酿胺; - 嘴咬類:布p比美特(bupirimate)、賽普洛的尼(cyprodinil)、二 氟美托林(diflumetorim)、吩阿利莫(fenarimol)、福林宗 (ferimzone)、美帕尼 p比林(mepanipyrim)、硝 ϋ比林(nitrapyrin)、 努阿利莫(nuarimol)、峨。定美沙尼(pyrimethanil); - 六氫p比畊類:畊胺靈(triforine); -卩比σ各類:氟二氧尼(fludioxonil)、吩p比若尼(fenpiclonil); - 嗎福51沐類:阿地莫夫(aldimorph)、多地嗎福(dodemorph)、 多地嗎福(dodemorph)-醋酸鹽、吩丙嗎福(fenpropimorph)、克 p林菌(tridemorph); - 六氫?比α定類:吩丙°定(fenpropidin); - 二叛醯亞胺類:氟基醢亞胺、衣普洛二酮(iprodione)、普 洛西米酮(procymidone)、賓可若左林(vinclozolin); - 非芳族5-員雜環:發姆氧酮(famoxadone)、吩醯胺酮 (fenamidone)、弗提安尼(flutianil)、奥西林酮(octhilinon)、遠 菌靈(probenazol)、5-胺基-2-異丙基-3-酮基-4-鄰甲苯基-2,3-二氫吡唑-1-硫代羧酸S-烯丙酯; - 其他:阿西苯°坐拉(acibenzolar)-S-曱基、安蘇溴(amisulbrom)、 歒菌靈(anilazine)、殺稻盘菌素-S、卡普塔弗(captafol)、克 菌丹(captan)、殺虫禹猛(quinomethionate)、達左美特(dazomet)、 迪巴卡巴(debacarb)、二氯美井(diclomezin)、二吩坐奎 (difenzoquat)、二吩坐奎(difenzoquat)-甲基硫酸鹽、芬氧尼耳 137059 -509- 200932116 (fenoxanil) '滅菌丹(folpet)、嘮啉酸、粉病靈(帥沉沾幻、普 洛喹那得(proquinazid)、吡咯昆隆(pyr〇quil〇n)、奎氧吩 (qmnoxyfen)、三唑氧(triaz〇xide)、三環唑(tricydaz〇le)、5 氯 基-7-(4-甲基六氫吡啶小基)_6_(2,4,6三氟苯基)[12 4]三唑并 [l,5-a]嘧啶、6-(4-第三-丁基苯基)_5_甲基_[u,4]三唑并[以啕 嘧啶-7-基胺、5_甲基_6_(3,5,5_三甲基己基H1,2,4]三唑并 [l,5-a]嘧啶-7-基胺、5_甲基各辛基_[u,4]三唑并[^幻嘧啶_7_ 基fe、6-曱基-5-辛基-[ι,2,4]三唑并[i,5_a]嘧啶_7_基胺、卜乙 基-5-辛基-[1,2,4]三唑并[u-a]嘧啶冬基胺、5乙基各辛基 _[1’2,4]三唑并[i,5_a]嘧啶_7_基胺、5乙基_6 (3,5,5三曱基己 基)-[1,2,4]三唑并嘧啶_7_基胺、6_辛基_5丙基以,2 4]三 唑并[l,5-a]嘧啶-7-基胺、5-甲氧基甲基冬辛基_[12 4]三唑并 [1’5-a]嘧啶-7-基胺、6_辛基_5_三氟甲基[u,4]三唑并[^幻嘧 啶-7-基胺、5-三氟甲基_6_(3,5,5_三甲基己基M1,2,4]三唑并 [l,5-a]嘧啶-7-基胺、2_丁氧基各碘基冬丙基咣烯·4酮、孓 氣基-1-(4,6-二甲氧基嘧啶_2_基)_2_甲基:m_苯并咪唑、6_(3,4_ 一氣苯基)-5-甲基-[1,2,4]三唑并[l,5-a]嘧啶-7-基胺; E)胺基甲酸酯類與二硫代胺基甲酸酯類 硫代與一硫代胺基曱酸S旨類:福美鐵(ferbam)、代森猛辞 (mancozeb)、代森錳(maneb)、美塔姆(metam)、甲硫弗卡巴 (methasulfocarb)、代森聯(metiram)、甲基代森鋅(pr〇pineb)、 福美雙(thiram)、代森鋅(zineb)、福美鋅(ziram); -胺基甲酸酯類:二乙吩卡巴(diethofencarb)、笨嘧伐卡巴 (benthiavalicarb)、依普洛維利卡巴(iprovalicarb)、普洛帕莫卡 137059 -510- 200932116 巴(propamocarb)、普洛帕莫卡巴(pr〇pamocarb)鹽酸鹽、維利 吩那(valiphenal)、胺基甲酸(4-氟苯基)Ν-(1-(1-(4-氰基苯基) 乙烷磺醯基)丁-2-基)酯; F)其他殺真菌劑 -胍類:多果定(dodine)、多果定(dodine)-自由態驗、雙胍鹽 (guazatine)、雙胍鹽(guazatine)-醋酸鹽、亞胺辛叮 (iminoctadine)、亞胺辛叮(iminoctadine)-三醋酸鹽、亞胺辛叮 (iminoctadine)-參(阿貝西酸鹽(tris(albesilate)); -抗生素:春曰霉素、春日霉素-鹽酸鹽水合物、多氧菌素、 鏈霉素、有效霉素A; -硝基苯基衍生物: 樂殺蟎(binapacryl)、氣硝胺(dicloran)、代諾布通(dinobuton)、 敵蜗普(dinocap)、硝基銘(nitrothal)-異丙基、提可那珍 (tecnazen); -有機金屬化合物:薯瘟錫(fentin)鹽,例如薯瘟錫(fentin)-醋酸鹽、薯痕錫(fentin)-氣化物、薯瘟錫(fentin)-氫氧化物; -含硫雜環基化合物:富士一號(isoprothiolane)、二ρ塞農 (dithianon); -有機填化合物:克盘散(edifenphos)、弗謝替(fosetyl)、弗謝 替(fosetyl)-铭、衣普洛苯弗斯(iprobenfos)、定菌鱗(pyrazophos) 、托可洛弗斯(tolclofos)-甲基; - 有機氯化合物:百菌清(chlorothalonil)、二氣弗尼得 (dichlofluanid)、二氯吩(dichlorophen)、氟胺基磺酸 (flusulfamide)、六氣苯、平西古隆(pencycuron)、五氯盼及其 137059 -511 - 200932116 鹽、鄰本一甲内S曰、五氯確基苯(qUint0Zene)、曱基托布津 (thiophanate-methyl)、對曱抑菌靈⑽ylfl围id)、N_(4_ 氯基 _2_ 石肖基苯基)-N-乙基-4-甲苯續酿胺; -無機活性化合物:亞磷酸及其鹽、硫磺、波爾多混合物, 銅鹽’例如醋酸銅、氩氧化銅、氧氣化銅、驗式銅硫酸 鹽, -其他.聯本、漠硝丙二醇(bronopol)、西弗吩酿胺 (cyflufenamid)、西莫山尼(cymoxanil)、二苯胺、美托吩酮 (metrafenone)、米地歐霉素(mildi〇mycin)、羥基喹啉_銅、前 己一酮(pr〇hexadione)-#5、螺氧胺(Spjroxamjne)、對曱抑菌靈 (tolylfluanid)、N-(環丙基甲氧亞胺基_(6_二氟甲氧基_2,3_二氟 苯基)曱基)-2-苯基乙醯胺、n'-(4-(4-氣基-3-三氟甲基苯氧 基)-2,5-二曱基苯基)-N-乙基-N-甲基曱脒、N'-(4-(4-氟基-3-三氟甲基笨氧基)-2,5-二甲基笨基)_N-乙基-N-曱基曱脒' N'-(2-曱基-5-三氟甲基-4-(3-三甲基矽烷基-丙氧基)苯基)_N-乙基-N-甲基甲脒、N,-(5-二氟曱基-2-甲基-4-(3-三曱基矽烷 基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-曱基甲脒、甲基N-(l,2,3,4-四氫莕 -1-基)-2-{1-[2-(5-甲基-3-三氟甲基吡唑-1-基)乙醯基]六氫吡 啶-4-基}噻唑斗羧醯胺、甲基(R)-N-(l,2,3,4-四氫莕-1-基)-2-{ 1-[2-(5-曱基-3-三氟甲基p比0坐-1-基)乙醯基]六氫p比咬 -4-基}嘧唑-4-羧醯胺、醋酸6-第三-丁基-8-氟基-2,3-二甲基 喳啉-4-基酯、甲氧基醋酸6-第三-丁基-8-氟基-2,3-二曱基喳 淋-4-基酯; G)生長調節劑 137059 • 512- 200932116 脫落酸、醯胺氯(amidochlor)、三環苯嘴醇(ancymidol)、6-芊胺 基嘌呤、蕓苔素内酯、丁拉林(butralin)、氣美奎特(chlormequat) (氣美奎特(chlormequat)氣化物)、氣化膽驗、環丙酸醯胺、 達胺再得(daminozide)、敵草克(dikegulac)、二甲西平 (dimethipin)、2,6-二甲基普利定(puridine)、乙烯利(ethephon)、氟 節胺(flumetralin)、弗普利嘴鐸(flurprimidol)、氟峻醋(fluthiacet)、 調 p比肠 (forchlorfenuron)、赤霉素、抗倒胺(inabenfidinabenfide)、 峋哚-3-乙酸、順丁烯二醯肼、美弗地得(mefluidid)、美比奎 〇 特(mepiquat)(美比奎特(mepiquat)氣化物)、美特康嗤 (metconazole)、茶醋酸、N-6-芊基腺嘌呤、巴可洛丁唑 (paclobutrazole)、前己二酮(prohexadione)(前己二酮(prohexadione)-飼)、茉莉酸丙酯(prohydrojasmon)、赛苯隆(thidiazuron)、三平 仙醇(triapenthenol)、偶填基三硫代酸三丁酯' 2,3,5-三埃苯甲 酸、三内沙巴(trinexapac)-乙基及單康唾(uniconazole); Η)除草劑 - 乙醯胺:乙醢氣(acetochlor)、草不綠(alachlor)、去草胺 (butachlor)、二甲沙氣(dimethachlor)、二美生醯胺 (dimethenamid)、I 吩.乙酿(flufenacet)、美吩乙酿(mefenacet)、 美托拉氯(metolachlor)、美氮氯(metazachlor)、那丙酿胺 (napropamide)、莕丙醯基苯胺(naproanilide)、佩索醯胺 (pethoxamid) ' 預替拉氣(pretilachlor)、普洛巴氯(propachlor)、 嘧吩甲基氯; - 胺基酸類似物:二蘭那弗斯(bilanafos)、草甘麟(glyphosate)、 葛路膦(glufosinate)、硫赛特(sulfosate); 137059 -513- 200932116 -芳氧基苯氧基丙酸鹽:克丁那霍普(clodinafop)、環鹵弗普 (cyhalofop)-丁基、吩氧丙(fen〇xaprop)、氣 11井霍普(fluazifop)、 鹵氧霍普(haloxyfop)、美塔米弗(metamifop)、丙P奎霍普 (propaquizafop)、奎若霍普(quizalofop)、奎若霍普(quizalofop)-對-四氮咬σ南基; - 聯峨咬類:二奎特(diquat)、帕拉奎特(paraquat) ·, -胺基甲酸酯類與硫代胺基曱酸酯類:阿蘇蘭(asulam)、丁 基化物、卡貝特醢胺(carbetamide)、地斯美二況 (desmedipham)、二甲胡椒酸鹽(dimepiperate)、撲草滅(EPTC)、 衣斯丙卡巴(esprocarb)、草達滅(molinate)、歐苯卡巴 (orbencarb)、苯敵草(phenmedipham)、普洛硫卡巴(prosulfocarb) 、p比丁卡巴(pyributicarb)、硫笨卡巴(thiobencarb)、三阿列特 (triallate); -環己烧二酮類:丁氧定(butroxydim)、克來梭定(clethodim)、 環氧定(cycloxydim)、普弗氧定(profoxydim)、席斯氧定 (sethoxydim)、提普拉氧定(tepraloxydim)、三燒氧定 (tralkoxydim) ", - 二硕基苯胺類:苯弗.拉林(benfluralin)、乙弗拉林 (ethalfluralin)、黃草请(oryzalin)、平地美薩林(pendimethalin)、 普洛二胺(prodiamine)、氟樂靈(trifluralin); • 二苯基鍵類·阿西氟吩(acifluorfen)、阿克隆尼吩(aclonifen)、 治草醚(bifenox)、二氣霍普(diclofop)、乙氧吩(ethoxyfen)、 福美沙吩(fomesafen)、乳吩(lactofen)、氧氣吩(oxyfluorfen); -經基苯甲腈類:溴苯腈(bromoxynil)、敵草腈(dichlobenil)、 137059 -514- 200932116 愛克西尼爾(ioxynil); - 味tf坐淋酿I :衣馬雜甲苯(imazamethabenz)、衣馬雜莫斯 (imazamox)、衣馬雜皮克(imazapic)、衣馬雜比(imazapyr)、 衣馬雜昆(imazaquin)、衣馬沙比(imazethapyr); - 苯氧基醋酸類:可洛美普(〇1〇11^]:(^)、2,4-二氣苯氧基醋 酸(2,4-D)、2,4-DB、二氯丙(dichlorprop)、MCPA、MCPA-硫 乙基、MCPB、美可丙(mecoprop); -p比11井類:氣達腺(chloridazon)、氟吩p比(flufenpyr)-乙基、氟嗤 ^ 醋(fluthiacet) ' 達草滅(norflurazon)、ρ比達特(pyridate); -p比咬類:氨草唆(aminopyralid)、可洛皮拉得(clopyralid)、二 氟* 吩尼坎(diflufenican)、二硫 p比(dithiopyr)、氣利酮(fluridone)、 氟氧峨(fluroxypyr)、毒莠定(picloram)、皮可林那吩 (picolinafen)、口塞嗤 t1 比(thiazopyr); - 續醯基脉類:醯胺硫隆(amidosulfuron)、阿吉硫隆 (azimsulfuron)、苯硫隆(bensulfuron)、氯慕隆(chlorimuron)-乙 基、氣琉隆(chlorsulfuron)、西諾硫隆(cinosulftiron)、環硫慕 〇 隆(cyclosulfamuron)、乙氧硫隆(ethoxysulftiron)、氟氮硫弗隆 (flazasulfuron)、氟 p比確隆(flucetosulfuron)、氟 p比硫隆 (flupyrsulfuron)、甲酿硫隆(foramsulfuron)、鹵硫弗隆 (halosulfuron)、衣馬坐硫隆(imazosulfiiron)、埃硫隆 (iodosulfuron)、美索硫隆(mesosulfuron)、美硫隆(metsulfuron)-甲基、尼可硫隆(nicosulfuron)、氧硫弗隆(oxasulfuron)、喊硫 隆(primisulfuron)、丙硫弗隆(prosulfuron)、峨。坐硫隆 (pyrazosulfuron)、潤蘇弗蘭(rimsulfuron)、硫曱圖隆 137059 -515· 200932116 Ο (sulfometuron)、硫酸硫弗隆(sulfosulfuron)、西吩硫隆 (thifensulfuron)、三阿硫隆(triasulfuron)、三苯奴隆(tribenuron)、 三氣氧硫隆(trifloxysulfiiron)、三氟硫隆(triflusulfuron)、三托 硫隆(tritosulftiron)、1-((2-氯基-6-丙基咪唑并[1,2-b]嗒畊-3-基) 磺醯基)-3-(4,6-二曱氧基嘧啶-2-基)脲; 三p井類:阿美特林(ametryn)、莠去津(atrazine)、草淨津 (cyanazine)、二甲美林(dimethametryn)、乙硫 p井(ethiozin)、六 井酮(hexazinone)、美他米松(metamitron)、美利布啡 (metribuzin)、普洛美林(prometryn)、西瑪津(simazine)、特布 西畊(terbuthylazine)、去草淨(terbutryn)、三吉弗蘭(triaziflam); 脲類:氯曱苯隆(chlorotoluron)、代慕隆(daimuron)、二如隆 (diuron)、氟美圖隆(fluometuron)、異丙圖隆(isoproturon)、利 奴隆(linuron)、曱苯ϊ»塞如隆(methabenzthiazuron)、提布琉隆 (tebuthiuron); 供 乙醢乳酸S旨合成酶之其他抑制劑:雙p比巴克(bispyribac)- ❹ 納、可洛蘇蘭(cloransulam)-甲基、二氣蘇蘭(diclosulam)、氟 拉蘇蘭(florasulam)、氟縮二胺基脲、氟甲蘇蘭(flumetsulam)、 美托蘇蘭(metosulam)、鄰-沙發目隆(sulfamuron)、五氟確草 胺(penoxsulam)、丙氧基縮二胺基腺、丙酯草醚 (pyribambenz-propyl)、p比苯肪(pyribenzoxim)、p比弗塔利得 (pyriftalid)、峨亞胺巴克(pyriminobac)-曱基、p比米沙芳 (pyrimisulfan)、p比硫巴克(pyrithiobac)、p比氧楓(pyroxasulfone)、 曱氧績草胺(pyroxsulam); 其他:阿米卡巴腙(amicarbazone)、胺基三唾、阿尼洛填 137059 -516- 200932116 (anilofos)、貝弗 丁醯胺(beflubutamid)、苯唾林(benazolin)、苯 并縮二胺基脲、苯氟瑞沙(benfluresate)、吱草黃(benfuresate) 、苯并吩那普(benzofenap)、苯達松(bentazone)、苯并雙環 酮(benzobicyclon)、溴甲丁尿嘧啶(bromacil)、溴基丁泰得 (bromobutide)、丁吩那西爾(butafenacil)、丁米填(butamifos)、 卡吩史措(cafenstrole)、卡吩塔宗(carfentrazone)、新尼東 (cinidon)-乙基、氣索爾(chlorthal)、辛美西林(cinmethylin)、可 洛馬松(clomazone)、苦密如隆(cumyiuron)、環丙磺醯胺 (cyprosulfamide)、麥草畏(dicamba)、二吩坐奎(difenzoquat)、 二氟吩吡(diflufenzopyr)、德氏霉單角霉屬、嗯多索爾 (endothal)、乙福美赛特(ethofumesate)、乙氧苯尼得 (etobenzanid)、芬拉查密得(fentrazamid)、弗米可拉克 (flumiclorac)-戊基、氟米吟p井(flumioxazin)、氟波克散 (flupoxam)、氟氣 _ (fluorochloridone)、It* 他姆 _ (flurtamone)、 莽諾芳(indanofan)、異 σ号苯(isoxaben)、異崎弗妥(isoxaflutole)、 連那西爾(lenacil)、敵稗(propanil)、普 ρ比酿按(propyzamide)、 昆可洛拉克(quinclorac)、奎美瑞克(quinmerac)、美索三酮 (mesotrione)、曱基砷酸、那普塔蘭(naptalam)、氧二阿吉爾 (oxadiargyl)、氧二宗(oxadiazon)、氧可洛美風(oxaziclomefone) 、戊氧宗(pentoxazone)、平氧定(pinoxaden)、p比拉洛尼爾 (pyraclonil)、ρ比拉弗吩(pyraflufen)-乙基、p比硫弗托(pyrasulfotol) 、p比 D坐氧芬(pyrazoxyfen)、ρ比。坐内特(pyrazolynate)、g昆克拉 胺(quinoclamine)、沙 I 吩習(saflufenacil)、石黃草酮 (sulcotrionsulcotrione)、續醯峻草酮(sulfentrazone)、特巴西爾 137059 -517- 200932116 (terbacil)、四氫吱喃基三酮、提玻三酮(tembotrione)、嘧吩 縮二胺基脲·、托普美宗(topramezone)、4-經基-3-[2-(2-甲氧基 乙氧基甲基)-6-三氟甲基吡啶-3-羰基]雙環并[3.2.1]辛-3-烯 -2-酮、(3-[2-氣基-4-氟基-5-(3-甲基-2,6-二酮基-4-三氟甲基 -3,6-二氫-2H-嘧啶-1-基)笨氧基]吡啶-2-基氧基)醋酸乙酯、 6-胺基-5-氯基-2-環丙基嘧啶-4-羧酸曱酯、6-氣基-3-(2-環丙 基-6-甲基苯氧基)嗒畊-4-醇、4-胺基-3-氣基-6-(4-氯苯基)-5-氟基吡啶-2-羧酸、4-胺基-3-氯基-6-(4-氯基-2-氟基-3-曱氧苯 ® 基)吡啶-2-羧酸甲酯及4-胺基-3-氣基-6-(4-氯基-3-二甲胺基 -2-氟苯基)吡啶-2-羧酸甲酯; I)殺昆蟲劑 -有機(硫基)填酸鹽:阿西菲特(acephate)、氮美西璘 (azamethiphos)、阿畊磷(azinphos)-甲基、氯皮利福斯 (chlorpyrifos)、氣皮利福斯(chlorpyrifos)-甲基、毒蟲畏 (chlorfenvinphos)、二畊農(diazinon)、歒敵畏(dichlorvos)、百 治—(dicrotophos)、樂果(dimethoate)、乙拌磷(disulfoton)、乙 ❹ 硫填(ethion)、殺模松(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、異崎 硫鱗(isoxathion)、馬拉硫填(malathion)、曱胺鱗(methamidophos) 、美西達硫構(methidathion)、曱基-巴拉松、速滅填 (mevinphos)、久效填(monocrotophos)、氧基内吸磷(demeton)-曱基、磷酸二乙硝苯酯、巴拉松、稻豐散(phenthoate)、伏 殺填(phosalone)、弗斯美特(phosmet)、峨胺(phosphamidon)、 曱拌磷(phorate)、腈肟破(phoxim)、蟲蜗鱗(pirimiphos)-曱基、 普洛吩諾填(profenofos)、丙硫填(prothiofos)、硫普洛弗斯 137059 -518- 200932116 (sulprophos)、殺蟲畏(tetrachlorvinphos)、特布弗斯(terbufos)、 三氮填(triazophos)、敵百蟲(trichlorfon); - 胺基甲酸S旨類··阿蘭尼卡巴(alanycarb)、洋滅威(aldicarb)、 朋弟歐卡巴(bendiocarb)、朋弗拉卡巴(benfuracarb)、甲胺甲 酸蕃S旨(carbaryl)、卡巴嗅喃(carbofuran)、卡巴薩凡 (carbosulfan)、非氧卡巴(fenoxycarb)、吱喃硫卡巴(furathiocarb) 、曱硫卡巴(methiocarb)、美索米(methomyl)、草酿胺醯 (oxamyl)、皮利米卡巴(pirimicarb)、普洛波舍(propoxur)、硫 〇 二卡巴(thiodicarb)、三氮美特(triazamate); - 合成除蟲菊酯類:丙稀除蟲菊S旨、雙吩斯林(bifenthrin)、 西弗斯林(cyfluthrin)、西鹵斯林(cyhalothrin)、苯醚氰菊S旨、 西伯美斯林(cypermethrin)、α-西伯美斯林(alpha-cypermethrin) 、/3-西伯美斯林(cypermethrin)、(-西伯美斯林(cypermethrin)、 5-美斯林(deltamethrin)、衣斯吩戊酸鹽(esfenvalerate)、衣托 吩普洛斯(etofenprox)、吩洛帕斯林(fenpropathrin)、吩戊酸鹽 (fenvalerate)、衣米普寧(imiprothrin)_ _、λ-西鹵__ 斯 _林(lambda- ❹ cyhalothrin)、伯美斯林(permethrin)、普拉列寧(prallethrin)、 除蟲菊酯I與Π、瑞美斯寧(resmethrin)、席拉弗吩 (silafluofen)、r-弗發林鹽(fluvalinate)、提弗斯林(tefluthrin)、 胺菊醋、拉多美斯林(tralomethrin)、反弗斯林(transfluthrin)、 普弗斯林(profluthrin)、二美弗斯林(dimefluthrin), -昆蟲生長之抑制劑:a)幾丁質合成抑制劑:苯曱醯基脲 類:氯氟阿如隆(chlorfluazuron)、西洛馬井(cyromazine)、二 氟苯如隆(diflubenzuron)、I 環速隆(flucycloxuron)、氟吩諾 137059 -519- 200932116 〇 速隆(flufenoxuron)、六氣慕隆(hexaflumuron)、路吩努隆 (lufenuron)、諾瓦路隆(novaluron)、提氟苯如隆(teflubenzuron) 、三It慕隆(triflumuron);布普洛菲井(buprofezin)、迪歐吩 蘭(diofenolan)、己 ρ塞坐克斯(hexythiazox)、衣托 p号唾(etoxazole) 、克芬虫高(clofentazinclofentazine) ; b)蜆化素拮抗劑:鹵吩諾 再得(halofenozide)、甲氧吩諾再得(methoxyfenozide)、提布吩 諾再得(tebufenozide)、印苦楝子素;c)保幼激素類似物: 吡丙吩(pyriproxyfen)、美索普蘭(methoprene)、非氧卡巴 (fenoxycarb); d)脂質生物合成抑制劑:螺二氯吩(spirodiclofen) 、螺美西吩(spiromesifen)、螺四配物(spirotetramate); 於驗受體催動劑/拮抗劑:氯ρ塞尼定(clothianidin)、地諾提 吱喃(dinotefuran)、咪達可若利得(imidacloprid)、嘍美梭散 (thiamethoxam)、尼天比蘭(nitenpyram)、阿西塔米得 (acetamiprid)、嘧可洛利得(thiacloprid)、1-(2-氯基 u塞唑-5-基曱 基)-2-nitr亞胺基-3,5-二曱基-[1,3,5]三畊烷; ❹ GABA括抗劑:恩多沙吩(endosulfan)_、__ _乙西普羅利 (ethiprol)、菲洛尼爾(fipronil)、維尼利普(vaniliprol)、ρ比拉氣 普(pyrafluprol)、吡利普(pyripr〇l)、5-胺基-l-(2,6-二氣-4-甲基 苯基)-4-胺亞績酿基- ΙΗ-峨°坐-3-硫基叛酿胺; 巨環狀内醋:阿巴美克叮(abamectin)、衣馬美克汀 (emamectin)、米貝美克叮(milbemectin)、列比美汀 (lepimectin)、旋諾賽得(spinosad)、史賓托蘭(spinetoram); 粒線體電子輸送鏈抑制劑(ΜΕΉ) I殺蟎劑:吩那雜昆 (fenazaquin) 、?比達苯(pyridaben)、提布吩皮拉得 137059 -520- 200932116 (tebufenpyrad)、托吩 ρ比拉得(tolfenpyrad)、弗吩臬林(flufenerim); -METI II與III物質:阿謝昆西(acequinocyl)、弗阿西普林 (fluacyprim)、海甲壬(hydramethylnon); - 去偶劑:氯芬那p比(chlorfenapyr); - 氧化填酸化作用之抑制劑:西六叮(cyhexatin)、二吩速隆 (diafenthiuron)、氧化吩布達叮(fenbutatin oxide)、丙炔蓋特 (propargite); - 昆蟲蜆皮抑制劑:可利美p井(cryomazine); ® - 混合功能加氧酶抑制劑:丁氧化向日葵; - 鈉通道阻斷劑:因1朵沙卡巴(indoxacarb)、美塔弗米宗 (metaflumizone); - 其他:苯可p塞滋(benclothiaz)、雙吩那札特(bifenazate)、卡 他普(cartap)、弗隆尼卡迷(flonicamid)、ρ比利達里(pyridalyl)、 皮美洛畊(pymetrozine)、硫績、硫西可蘭(thiocyclam)、氟苯 二酿胺(flubendiamid)、氣蟲酿胺(chlorantraniliprol)、西阿吉 p比 (cyazypyr)(HGW86);西恩 p比拉吩(cyenopyrafen)·、I p比拉。坐填 ❹ (flupyrazofos)、西弗美托吩(cyflumetofen)、醯胺弗美特 (amidoflumet)、衣米西鱗(imicyafos)、雙三弗隆(bistrifluron)及 p比弗昆那宗(pyrifluquinazon)。 本發明亦特別關於殺真菌組合物,其包含至少一種通式I 化合物,與至少一種其他作物保護活性化合物,選自例如 上文所述組群A)至I)之活性化合物,特別是至少一種殺真 菌活性化合物,特別是選自上文所述組群A)至F)之活性化 合物,及(若適當時)一或多種農業上適當載劑。以降低施 137059 •521 - 200932116 用率為目的,此等混合物係令 4興趣,因其中許多係在 斤…性化合物之經降低總量下顯示經改良之活性,以 抵抗有害真菌’特別是針對某些適應徵。藉由同時接合或 個別施用化合物【與組群A)至乃之至少一種活性化合物,殺 真菌活性可以超加成性方式增加。
在本申請案之意義中,接合施用係意謂該至少一種化合 物!與該至少-種其他活性化合物係同時存在於作用位置 (意即欲被防治之植物傷害性真菌及其自㈣殖地,譬如受 感染之植物' 植物繁殖物質(特別是種子)、土壤、物料或 空間’以及欲被保護以抵抗真菌攻擊之植物、植物繁殖物 質(特別是種子)、土壤、物料或空間)上,其量足供有效防 治真菌生長。這可以下述方式達成,纟同地施加化合物! 與至少一種其他活性化合物,同時在接合活性化合物製劑 中,或在至少兩種個別活性化合物製劑甲,或藉由連續地 施加活性化合物至作用位置,在個別活性化合物施用間之 間隔係經選擇,以致首先施用之活性化合物係在其他活性 化合物之施用時間下,以足量存在於作用位置上。其中活 性化合物被施用之順序係較不具重要性。 在二元混合物中,意即根據本發明之組合物,其包含化 合物I與其他活性化合物,例如組群A)至〗)之活性化合物, 化合物I對其他活性化合物之重量比係依討論中之活性化 合物之性質而定;通常,其係在1:1〇〇至1〇〇:1之範圍内,經 常在1:50至50:1之範圍内,較佳係在1:2〇至2〇:1之範圍内,特 佳係在1:10至10:1之範圍内,尤其是在1:3至3:1之範圍内。 137059 -522· 200932116 根據本發明組合物之成份可個別地或以備用混合物或以 配件之套組包裝及使用。 於本發明之—項具體實施例中套虹可包含用於製備根 據本發明農業化學品組合物之—或多種及甚至是所有成 伤°例如’此等套組可包含一或多種殺真菌劑成份及/或佐 劑成份及/或殺見蟲劑成份及/或生長調節劑成份及/或除 草劑。一或多種成份可與彼此合併或預先調配而存在。在 ❹其中超過兩種成份係被提供於套組中之具體實施例中,此 等成份可彼此合併,及被包裝在單一容器中,譬如器孤、 瓶子、錫器、袋、囊或罐。在其他具體實施例中,套組之 兩種或多種成份可個別地包裝,意即並未預先調配或混 合。套組可包含一或多個各別容器,譬如器皿、瓶子、錫 器、袋、囊或罐,各容器包含農業化學品組合物之個別成 份。根據本發明組合物之成份可個別地或以備用混合物或 以配件套組包裝及使用。在此兩種形式中,成份可個別地 Q 或伴隨著其他成份使用,或作為根據本發明配件套組之一 部份’以製備根據本發明之混合物。 使用者係利用根據本發明之組合物,經常供使用於預分 配裝置、背包喷霧器、噴霧槽桶或喷霧平面中。此處,係 將辰業化學品組合物以水及/或緩衝劑稀釋至所要之施用 濃度,及若適當則添加其他輔助劑,因此獲得立即可用之 噴霧液體或根據本發明之農業化學品組合物。通常,每公 頃農業使用區域係施用50至500升立即可用之喷霧液體,較 佳為100至400升。 137059 •523· 200932116 根據一項具體實施例,使用者可自行混合個別成份,例 如套組之配件或根據本發明組合物之混合物,在喷霧槽桶 中,及若適當則添加其他輔助劑(槽桶混合物)。 於進一步具體實施例中,使用者可將根據本發明組合物 之個別成份’與部份預混合之成份,例如包含化合物I及/ 或組群A)至I)之活性化合物之成份,在喷霧槽桶中混合, 及若適當則添加其他輔助劑(槽桶混合物)。 於進一步具體實施例中,使用者可利用根據本發明組合 ® 物之個別成份,與部份預混合之成份,例如包含化合物I 及/或組群A)至I)之活性化合物之成份,共同地(例如作為 槽桶混合物)或連續地。 較佳為化合物I (成份1)與鏈體素之組群A)之至少一種活 性化合物(成份2)之組合物,且特別是選自包括氧偶氮史托 賓(azoxystrobin)、二氧史托賓(dimoxystrobin)、氟氧史托賓 (fluoxastrobin)、可列索克辛(kresoxim)-甲基、歐瑞沙史托賓 (orysastrobin)、皮可氧史托賓(picoxystrobin)、皮拉可洛史托賓 ❹ (pyraclostrobin)及三 IL 氧史托賓(trifloxystrobin) 〇 較佳者亦為化合物I (成份I)與選自羧醯胺之組群B)之至 少一種活性化合物(成份2)之組合物,且特別是選自包括比 沙吩(bixafen)、玻斯卡利得(boscalid)、西達可山(sedaxane)、吩 己醢胺(fenhexamid)、美塔拉西(metalaxyl)、美吩諾克山 (mefenoxam)、歐福瑞斯(ofurace)、二曱嗎福(dimethomorph)、弗 嗎福(flumorph)、氟皮可得(fluopicolid)(皮可苯酿胺(picobenzamid))、 坐克沙醯胺(zoxamide)、卡丙醢胺(carpropamid)及門二丙醯胺 137059 •524· 200932116 (mandipropamid)。
較佳者亦為化合物I (成份I)與選自氮唑類之組群c)之至 少一種活性化合物(成份2)之組合物,且特別是選自包括西 普洛康 α坐(cyproconazole)、二吩康。坐(difenoconazole) ' 環氧康 π坐 (epoxiconazole)、氟昆康 β坐(fluquinconazole)、氟石夕氮唾(flusilazole)、 氟三阿弗(flutriafol)、美特康嗤(metconazole)、麥可洛丁尼 (myclobutanil)、平康唾(penconazole)、普洛皮康唾(propiconazole)、 丙硫康嗤(prothioconazole)、三阿地美風(triadimefon)、三阿地孟 醇(triadimenol)、提布康峻(tebuconazole)、四康嗤(tetraconazole)、 三替康°坐(triticonazole)、普洛氯來滋(prochloraz)、西偶氣發醢 胺(cyazofamid)、苯菌靈(benomyl)、多菌靈(carbendazim)及乙沙 巴克薩(ethaboxam)。 較佳者亦為化合物I (成份I)與選自含氮雜環基化合物之 組群D)之至少一種活性化合物(成份2)之組合物,且特別是 選自包括氟阿吉南(fluazinam)、賽普洛的尼(cyprodinil)、吩阿 利莫(fenarimol)、美帕尼?比_林(mepanipyrim)、_ _峨_咬真沙尼 (pyrimethanil)、畊胺靈(triforin)、氟二氧尼(fludioxonil)、弗地嗎 福(fodemorph)、吩丙嗎福(fenpropimorph)、克啉菌(tridemoqjh)、 吩丙啶(fenpropidin)、衣普地翁(iprodion)、賓可若左林 (vinclozolin)、發姆氧酮(famoxadone)、吩醯胺酮(fenamidone)、違 菌靈(probenazole)、普洛喹那得(proquinazid)、阿西苯唑拉 (acibenzolar)-S-甲基、卡普塔弗(captafol)、滅菌丹(folpet)、芬氧 尼耳(fenoxanil)及奎氧吩(quinoxyfen)。 較佳者亦為化合物I (成份I)與選自胺基甲酸酯類之組群 137059 -525 - 200932116 E)之至少一種活性化合物(成份2)之組合物,且特別是選自 包括代森猛鋅(mancozeb)、代森聯(metiram)、曱基代森辞 (propineb)、福美雙(thiram)、依普洛維利卡巴(iprovalicarb)、苯 魂伐卡巴(benthiavalicarb)及普洛帕莫卡巴(propamocarb)。 較佳者亦為化合物I (成份I)與選自組群F)之殺真菌劑之 至少一種活性化合物(成份2)之組合物,且特別是選自包括 二p塞農(dithianon)、薯痕錫(fentin)鹽譬如薯痕錫醋酸鹽(fentin acetate)、弗謝替(fosetyl)、弗謝替(fosetyl)-鋁、H3P〇3 及其鹽、 Ο 百菌清(chlorothalonil)、二氯弗尼得(dichlofluanid)、曱基托布津 (thiophanate-methyl)、醋酸銅、氫氧化銅、氧氣化銅、硫酸銅、 硫石黃、西莫山尼(cymoxanil)、美托吩酮(metrafenone)、螺氧胺 細如\31111116)及5-氯基-7-(4-曱基六氫峨咬-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯 基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶。 本發明因此進一步關於化合物1 (成份1)與另一種活性化 合物(成份2)之組合物,後者係選自表D之攔位”成份2”中之 橫列D-11至D-416。本發明之另一項具體實施例係關於列示 於表D中之組合物D-1至D-416,表D之每一行係相應於一種 農業化學品組合物,其包含式I化合物(成份1),其較佳為 本文中被描述為較佳之化合物之一,且包含來自各情況中 在討論中之行列所指示之組群A至I之其他活性化合物(成 份2)。根據本發明之一項具體實施例,在表D之每一行中 之成份1係於各情況中為明確地在表la至308a中特性化之 式I化合物之一。在所述組合物中之活性化合物係於各情況 中較佳以增效上有效量存在。 137059 -526- 200932116 表D :包含特性化合物1與來自組群A)至I)之其他活性化 合物之活性化合物組合物 橫列 成份1 成份2 D-1 式I化合物 氧偶氮史托賓(azoxystrobin) D-2 式I化合物 二氧史托賓(dimoxystrobin) D-3 式I化合物 恩史托布林(enestroburin) D-4 式I化合物 氟氧史托賓(fluoxastrobin) D-5 式I化合物 可列索克辛(kresoxim)-甲基 D-6 式I化合物 美托明史托賓(metominostrobin) D-7 式I化合物 歐瑞沙史托賓(orysastrobin) D-8 式I化合物 皮可氧史托賓(picoxystrobin) D-9 式I化合物 皮拉可洛史托賓(pyraclostrobin) D-10 式I化合物 ρ比利苯卡巴(pyribencarb) D-11 式I化合物 三氟氧史托賓(trifloxystrobin) D-12 式I化合物 2-(2-(6-(3-氯基-2-甲基苯氧基)-5-氟基嘧啶 -4-基氧基)苯基)-2-曱氧亞胺基-N-甲基乙 醯胺 D-13 式I化合物 2-(鄰-((2,5-二曱基苯基氧基-亞曱基)苯 基)-3-曱氧基丙烯酸曱酯 D-14 式I化合物 3-甲氧基-2-(2-(N-(4-曱氧苯基)-環丙烷羧 醯亞胺基硫基甲基)苯基)丙烯酸曱酯 D-15 式I化合物 本那拉西(benalaxyl) D-16 式I化合物 本那拉西(benalaxyl)-M D-17 式I化合物 麥銹靈(benodanil) D-18 式I化合物 比沙吩(bixafen) D-19 式I化合物 玻斯卡利得(boscalid) D-20 式I化合物 萎錄靈(carboxin) D-21 式I化合物 吩夫蘭(fenfuram) D-22 式I化合物 吩己酿胺(fenhexamid) 137059 -527 - 200932116 橫列 成份1 成份2 D-23 式I化合物 氟托拉尼(flutolanil) D-24 式I化合物 弗拉美 u比(furametpyr) D-25 式I化合物 異提安尼(isotianil) D-26 式I化合物 泣拉拉西(kiralaxyl) D-27 式I化合物 美若尼(mepronil) D-28 式I化合物 美塔拉西(metalaxyl) D-29 式I化合物 歐福瑞斯(ofurace) D-30 式I化合物 氧二西(oxadixyl) D-31 式I化合物 氧化萎錄靈(oxycarboxin) D-32 式I化合物 片硫'»比得(penthiopyrad) D-33 式I化合物 西達可山(sedaxane) D-34 式I化合物 p塞 1 醯胺(thifluzamide) D-35 式I化合物 提可若弗塔蘭(tecloftalam) D-36 式I化合物 提阿地尼(tiadinil) D-37 式I化合物 2-胺基-4-曱基嘧唑-5-曱醯笨胺 D-38 式I化合物 2-氯-N-(l,l,3-三甲基氫葬-4-基)-於驗酿胺 D-39 式I化合物 N-(3',4'-二氯-5-氟基聯苯-2-基)-3-二氟甲基 -1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺 D-40 式I化合物 5-氟基-1,3-二曱基-1H-吡唑-4-羧酸丨2-(1 3-二甲基丁基)苯基]醯胺 ’ D-41 式I化合物 N-(4'-氣基-3',5-二氟聯苯-2-基)-3-二氟甲基 -1-甲基-ΙΗ-峨°坐-4-欸醯胺 D-42 式I化合物 N-(4:氣基-3',5-二氟聯苯-2-基)-3-三氟甲基 -1-甲基-1H-吡吐-4-缓醯胺 D-43 式I化合物 Ν-(3',4·-二氣-4-氟基聯苯-2-基)-3-三氟曱基 -1-甲基-1Η-吡唑-4-羧醯胺 D-44 式I化合物 Ν-(3',5-二氣-4'-甲基聯苯-2-基)-3-二氟甲基 -1-甲基-lH-pj:b °坐-4-叛醢胺 137059 -528 - 200932116 橫列 成份1 ~5¥2 —--- D-45 式I化合物 iN|-(3,5-二氟_4’·甲基聯苯_2_基)_3_三氟甲基 -1-甲基-lH-p比《圭-4-缓醯胺 D-46 式I化合物 ^(2-雙環丙冬基苯基)冬二氟 基-1H-吡唑-4-幾醯胺 D-47 式I化合物 N-(順式-2-雙環丙_2_基苯基)_3_二氟甲基 -1-甲基-1H-吡唑-4-叛醯胺 D-48 式I化合物 N-(反式-2-雙環丙_2_基苯基)_3_二氟甲基 -1-甲基-1H-吡唑-4-羧醢胺 D-49 式I化合物 M4'-溴基聯笨-2-基)-4-二氟甲基-2-曱基p塞 唑-5-羧醯胺 D-50 式I化合物 Ν-(4·-三氟曱基聯苯_2_基)_4_二氟甲基_2甲 基ρ塞唾-5-緩醯胺 D-51 式I化合物 Ν-(4'-氯基-3^氣基聯苯_2—基)-4-二氣甲基-2-甲基嘍°坐-5-缓醯胺 D-52 式I化合物 3,4-二氣-Ν-(2-氰基苯基)異嘍唑_5_羧醯胺 D-53 式I化合物 Ν-(2',4'-二氟聯苯冬基)_υ基各三氟曱基 -1Η-吡唑-4-羧醯胺 D-54 式I化合物 Ν-(2,4-一亂聯笨_2_基)小甲基_3_三氟甲基 -1Η-吡唑-4-羧醯胺 D-55 式I化合物 Ν-(2’,4’-二氟聯苯_2_基)_3·二氟甲基小甲基 -1Η-叶匕唑-4-緩醯胺 D-56 式I化合物 Ν-(2,4-一虱聯笨-2-基)-3-二氟曱基-1-曱基 -1Η-被唑-4-羧醯胺 D-57 式I化合物 Ν-(2,5 -一氟聯苯-2-基)-1-曱基_3·三氟曱基 -1Η-吡唑-4-羧醯胺 D-58 式I化合物 Ν-(2\5|-二氯聯苯_2_基)+曱基各三氟曱基 -1Η-吡唑-4-羧醯胺 D-59 式I化合物 Ν-(2,5-一氟聯苯-2-基)-3-二1甲基-1-甲基 -1Η-叶匕唑-4-羧醯胺 D-60 式I化合物 Ν-(2,5 -一氯聯苯-2-基)-3-二氟甲基-1-曱基 -1Η-吡唑-4-羧醯胺 137059 • 529 - 200932116 橫列 成份1 成份2 〜-一 D-61 式I化合物 N-(3,5 -一 聯苯基)-1-甲基冬三氟甲基 -1Η-吡唑-4-羧醯胺 D-62 式I化合物 Ν-(3,5 -一風聯苯-2-基)-1_曱基各三氣甲基 -1Η-吡唑-4-羧醯胺 D-63 式I化合物 Ν-(3',5’-二氟聯苯_2_基)-3-二氟曱基小甲基 -1Η-吡唑-4-羧醯胺 D-64 式I化合物 Ν-(33-二氣聯苯_2_基)各二敗曱基小甲基 -1Η-吡唑-4-羧醯胺 D-65 式I化合物 Ν-(3’-氟基聯苯_2_基)_1_甲基_3_三氟甲基 -1Η-吡唑-4-羧醯胺一 D-66 式I化合物 Ν-σ-氣基聯苯_2_基)小甲基_3_三氟甲基 -1Η-吡唑-4-羧醯胺 D-67 式I化合物 Ν-σ-氟基聯苯_2_基)_3_二氟甲基小甲基 -1Η-吡唑-4-羧醯胺 D-68 式I化合物 Ν-(3'-氯基聯苯_2_基)各二氟甲基-1-甲基 -1Η-吡唑-4-羧醯胺 D-69 式I化合物 Ν-(2'-氟基聯苯_2·基)_1_曱基_3_三氟曱基 -1Η-吡唑-4-羧醯胺 D-70 式I化合物 Ν-(2’-氯基聯苯_2-基)小甲基·3_三氟甲基 -1Η-吡唑-4-羧醯胺 D-71 式I化合物 Ν-(2’-氟基聯苯_2_基)_3_二氟甲基-1-甲基 -1Η-吡唑-4-羧醯胺 D-72 式I化合物 Ν-(2'-氣基聯苯_2_基)_3_二氟甲基-1-甲基 -1Η-吡唑-4-羧醯胺 D-73 式I化合物 Ν-(2'-氟基_4·-氣基-5'-甲基聯苯-2-基)小甲 基-3-三氟曱基-1Η-吡唑-4-羧醯胺 D-74 式I化合物 Ν-(3’,4’,5’-三氟聯苯_2_基)-1-曱基-3-三氟甲 基-1Η-吡唑_4-羧醯胺 D-75 式I化合物 Ν-(3’,4·,5'-三氟聯苯_2—基)-1-甲基-3-二氟甲 基-1Η-吡唑_4-羧醯胺 D-76 式I化合物 Ν-(2',4',5'-三氟聯苯-2-基)-1-甲基-3-二氟甲 基-1Η-吡唑_4-羧醯胺 137059 -530- 200932116 橫列 成份1 成份2 D-77 式I化合物 Ν-(3’,4·,5·-三氟聯笨-2-基)-3-氯基氟基甲基 -1-甲基-1Η-吡唑-4-羧醯胺 D-78 式I化合物 N-[2-(l,l,2,3,3,3-六氟丙氧基)笨基Η-曱基 -3-三氟甲基-1Η-吡唑-4-羧醯胺 D-79 式I化合物 协[2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基]-3-二氟 甲基-1-曱基-1Η-Ρ比嗤-4-緩酿胺 D-80 式I化合物 Ν-[2-(2-氣基-1,1,2-三氟乙氧基)苯基]-1-曱 基-3-三氟甲基-1Η-吡唑-4-羧醯胺 D-81 式I化合物 Ν-[2-(2-氯基-1,1,2-三氟乙氧基)苯基]-3-二 氟曱基-1-甲基-1Η-吡唑-4-羧醯胺 D-82 式I化合物 N-[2-(l,l,2,2-四氟基乙氧基)苯基]-3-二氟甲 基-1-曱基-1Η-Ρ比0坐·4-叛酿胺 D-83 式I化合物 N-[2-(l,l,2,2-四氟基乙氧基)苯基]-1-曱基_3_ 三氣甲基-lH-p比唾-4-叛酿胺 D-84 式I化合物 Ν·(4’-(三氟甲基硫基)聯苯-2-基)各二氟甲 基-1-曱基-lH-p比唆-4-魏酿胺 D-85 式I化合物 Ν-(44三氟曱基硫基)聯苯-2-基)-1-曱基-3-三氟曱基-1Η-吡唑-4-羧醯胺 D-86 式I化合物 [2-(1,2-二曱基丙基)苯基]-5-氟基-1,3-二曱 基-1Η-Ρ比。坐-4-叛醢胺 D-87 式I化合物 Ν-(2-{4-[3-(4-氯苯基)丙-2-快基氧基]-3-甲 氧苯基}乙基)-2-曱烷磺醢基胺基-3-曱基 丁醯胺 D-88 式I化合物 Ν-(2-{4-[3-(4-氯苯基)丙-2-炔基氧基]各甲 氧苯基丨乙基)-2-乙烷磺醯基胺基-3-曱基 丁醯胺 D-89 式I化合物 二曱嗎福(dimethomorph) D-90 式I化合物 弗嗎福(flumorph) D-91 式I化合物 氟甲托勃(flumetover) D-92 式I化合物 氟皮可得(fluopicolide)(皮可苯醯胺 (picobenzamid)) D-93 式I化合物 氟 p比喃(fluopyram) 137059 -531 - 200932116 橫列 成份1 成份2 D-94 式I化合物 坐克沙驢胺(zoxamide) D-95 式I化合物 N-(3-乙基-3,5,5-三甲基環己基)-3-甲醯胺 基-2-羥基苯甲醯胺 D-96 式I化合物 卡丙醢胺(carpropamid) D-97 式I化合物 二氯西美特(diclocymet) D-98 式I化合物 門二丙醯胺(mandipropamid) D-99 式I化合物 土霉素 D-100 式I化合物 石夕硫法姆(silthiofam) D-101 式I化合物 N-(6-甲氧基口比。定-3-基)ί哀丙烧-竣酸胺 D-102 式I化合物 氮康 °坐(azaconazole) D-103 式I化合物 比特坦醇(bitertanol) D-104 式I化合物 漠母康 11 坐(bromuconazole) D-105 式I化合物 西普洛康 °坐(cyproconazole) D-106 式I化合物 二吩康 σ坐(difenoconazole) D-107 式I化合物 二尼康 °坐(diniconazole) D-108 式I化合物 二尼康哇(diniconazole)-M D-109 式I化合物 安尼康吐(Enilconazole) D-110 式I化合物 環氧康 σ坐(epoxiconazole) D-lll 式I化合物 吩布康 α坐(fenbuconazole) D-112 式I化合物 氟石夕氮唾(flusilazole) D-113 式I化合物 氟昆康 °坐(fluquinconazole) D-114 式I化合物 氣三阿弗(flutriafol) D-115 式I化合物 六康0坐(hexaconazole) D-116 式I化合物 衣米苯康。坐(imibenconazole) D-117 式I化合物 愛普康唾(ipconazole) D-118 式I化合物 美特康唾(metconazole) D-119 式I化合物 麥可洛丁尼(myclobutanil) D-120 式I化合物 歐克波康嗤(oxpoconazole) 137059 - 532- 200932116 橫列 成份1 成份2 D-121 式I化合物 巴可洛丁 π坐(paclobutrazole) D-122 式I化合物 平康。坐(penconazole) D-123 式I化合物 普洛皮康 °坐(propiconazole) D-124 式I化合物 丙硫康。坐(pro1;hioconazole) D-125 式I化合物 西美康 °坐(simeconazole) D-126 式I化合物 提布康 D坐(tebuconazole) D-127 式I化合物 四康 σ坐(tetraconazole) D-128 式I化合物 三阿地孟醇(triadimenol) D-129 式I化合物 三阿地美風(triadimefon) D-130 式I化合物 三替康 °坐(triticonazole) D-131 式I化合物 單康0坐(uniconazole) D-132 式I化合物 1-(4-氯苯基)-2-([1,2,4]三唑-1-基)-環庚醇 D-133 式I化合物 西偶氮發醯胺(cyazofamid) D-134 式I化合物 衣馬雜利(imazalil) D-135 式I化合物 衣馬雜利(imazalil)-硫酸鹽 D-136 式I化合物 皮福拉α坐鹽(pefurazoate) D-137 式I化合物 普洛氯來滋(prochloraz) D-138 式I化合物 三敗米哇(triflumizole) D-139 式I化合物 苯菌靈(benomyl) D-140 式I化合物 多菌靈(carbendazim) D-141 式I化合物 福伯利答。坐(fuberidazole) D-142 式I化合物 p塞苯 °米。坐(thiabendazole) D-143 式I化合物 乙沙巴克薩(ethaboxam) D-144 式I化合物 乙利二。坐(etridiazole) D-145 式I化合物 西美沙吐(hymexazole) D-146 式I化合物 氟阿吉南(fluazinam) D-147 式I化合物 p比咬吩諾斯(pyrifenox) 137059 - 533 - 200932116 橫列 成份1 成份2 D-148 式I化合物 1-(4-氯苯基)-1-(丙炔-2-基氧基)-3-(4-(3,4-二 甲氧基苯基)異啐唑-5-基)丙-2-酮 D-149 式I化合物 3-[5-(4-氣苯基)-2,3-二曱基-異哼唑啶-3-基] p比α定 D-150 式I化合物 2,3,5,6-四氯-4-甲烧項醯基υ比。定 D-151 式I化合物 3,4,5-三氣吡啶-2,6-二曱腈 D-152 式I化合物 N-(l-(5->臭基-3-鼠基口比咬-2-基)乙基)-2,4-二 氯於驗醯:胺 D-153 式I化合物 Ν-((5-溴基-3-氣基吡啶-2-基)甲基)-2,4-二氯 於驗醢胺 D-154 式I化合物 布ρ比美特(bupirimate) D-155 式I化合物 賽普洛的尼(cyprodinil) D-156 式I化合物 二氟美托林(diflumetorim) D-157 式I化合物 福林宗(ferimzone) D-158 式I化合物 吩阿利莫(fenarimol) D-159 式I化合物 美帕尼p比林(mepanipyrim) D-160 式I化合物 石肖 I?比林(nitrapyrin) D-161 式I化合物 努阿利莫(nuarimol) D-162 式I化合物 ?比 π定美_ 沙尼(pyrimethanil) D-163 式I化合物 氟二氧尼(fludioxonil) D-164 式I化合物 吩 p比若尼(fenpiclonil) D-165 式I化合物 阿地莫夫(aldimorph) D-166 式I化合物 多地嗎福(dodemorph) D-167 式I化合物 多地嗎福(dodemorph)醋酸鹽 D-168 式I化合物 吩丙嗎才畐(fenpropimorph) D-169 式I化合物 克 p林菌(tridemorph) D-170 式I化合物 氟基醢亞胺 D-171 式I化合物 衣普洛二酮(iprodione) D-172 式I化合物 普洛西米酮(procymidone) 137059 •534- 200932116 橫列 成份1 成份2 D-173 式I化合物 賓可若左林(vinclozolin) D-174 式I化合物 阿西苯η坐拉(acibenzolar)-S-甲基 D-175 式I化合物 安蘇漠(amisulbrom) D-176 式I化合物 安尼拉井(anilazin) D-177 式I化合物 殺稻瘟菌素-S D-178 式I化合物 克菌丹(captan) D-179 式I化合物 卡普塔弗(captafol) D-180 式I化合物 杀曼虫菡猛(quinomethionate) D-181 式I化合物 達左美特(dazomet) D-182 式I化合物 迪巴卡巴(debacarb) D-183 式I化合物 二氯美井(diclomezin) D-184 式I化合物 二吩坐奎(difenzoquat) D-185 式I化合物 二吩坐奎(difenzoquat)硫酸甲酉旨 D-186 式I化合物 發姆氧酮(famoxadone) D-187 式I化合物 吩醯胺酮(fenamidone) D-188 式I化合物 芬氧尼耳(fenoxanil) D-189 式I化合物 吩丙咬(fenpropidin) D-190 式I化合物 滅菌丹(folpet) D-191 式I化合物 奥西林酮(octhilinone) D-192 式I化合物 p号淋酸 D-193 式I化合物 粉病靈(piperalin) D-194 式I化合物 p塞菌靈(probenazole) D-195 式I化合物 普洛p奎那得(proquinazid) D-196 式I化合物 p比 11各昆隆(pyroquilon) D-197 式I化合物 奎氧吩(quinoxyfen) D-198 式I化合物 三偶氮西得(triazoxid) D-199 式I化合物 三環 α坐(tricyclazole) D-200 式I化合物 p井胺靈(triforine) 137059 -535 - 200932116 橫列
G ❹ 成份 成份2 D-201 D-202 D-203 D-204 D-205 D-206 D-207 D-208 D-209 D-210 D-: 式I化合物 式I化合物 5- 氯基-7-(4-甲基六氫吡啶基)_6 (2,4 6_三 氟苯基)-[1,2,4]三嗅并[l,5-a]喷咬 6- (4-第三-丁基苯基)_5-三唑并 [l,5-a]嘧啶-7-基胺 式I化合物 5-曱基-6-(3,5,5-三甲基己基M1,2 4]三唑并 [1,5-a]嘧啶-7-基胺 式I化合物 式I化合物 式I化合物 式I化合物 式I化合物 式I化合物 式I化合物 式I化合物 5-甲基-6-辛基-[1,2,4]三唾并[!,5_a]m 基胺 6-甲基-5-辛基-[1,2,4]三唾并[ιχ鳴咬·7_ 基胺 6-乙基-5-辛基-[1,2,4]三嗤并[i,5-a]-嚷咬_7_ 基胺 5-乙基-6-辛基-[1,2,4]三峻并[i,5_a]嘯咬·7_ 基胺 5-乙基-6-(3,5,5-三甲基己基)-[ι,2,4]三唑并 [l,5-a]嘧啶-7-基胺 6-辛基-5-丙基-[1,2,4]三唾并[i,5-a]-喷咬_7· 基胺 5-曱乳基甲基-6-辛基-[1,2,4]三唾并5-al 嘧啶-7-基胺 ’ 6-辛基-5-三氟甲基[1,2,4]三唑并[na]嘧啶 -7-基胺 D-212 式I化合物 5-二氟甲基-6-(3,5,5-三甲基己基)_[1,2 4]三 唑并[l,5-a]嘧啶-7-基胺 ’—
137059 - 536- 200932116 橫列 成份1 成份2 D-220 式I化合物 曱基代森鋅(propineb) D-221 式I化合物 福美雙(thiram) D-222 式I化合物 代森鋅(zineb) D-223 式I化合物 福美辞(ziram) D-224 式I化合物 二乙吩卡巴(diethofencarb) D-225 式I化合物 苯口塞伐卡巴(benthiavalicarb) D-226 式I化合物 依普洛維利卡巴(iprovalicarb) D-227 式I化合物 普洛帕莫卡巴(propamocarb) D-228 式I化合物 普洛帕莫卡巴(propamocarb)鹽酸鹽 D-229 式I化合物 3-(4-氣苯基)-3-(2-異丙氧基炭基胺基-3-甲 基丁醯基胺基)丙酸曱酯 D-230 式I化合物 維利吩那(valiphenal) D-231 式I化合物 胺基甲酸4-氟苯基N-(l-(l-(4-氰基苯基)-乙 烷磺醯基)丁 -2-基)酯 D-232 式I化合物 多果定(dodine) D-233 式I化合物 多果定(dodine)自由態驗 D-234 式I化合物 亞胺辛叮(iminoctadine) D-235 式I化合物 亞胺辛叮(iminoctadine)三醋酸鹽 D-236 式I化合物 亞胺辛叮(iminoctadine)參(阿貝西酸 鹽)(Tris(albesilate)) D-237 式I化合物 雙胍鹽(guazatine) D-238 式I化合物 雙胍鹽(guazatine)醋酸鹽 D-239 式I化合物 春曰霉素 D-240 式I化合物 春日霉素鹽酸鹽水合物 D-241 式I化合物 多氧菌素(polyoxin) D-242 式I化合物 鏈霉素 D-243 式I化合物 有效霉素A D-244 式I化合物 樂殺蜗(binapacryl) 137059 -537- 200932116 橫列 成份1 成份2 D-245 式I化合物 氯石肖胺(dicloran) D-246 式I化合物 代諾布通(dinobuton) D-247 式I化合物 敵蜗普(dinocap) D-248 式I化合物 石肖基銘(nitrothal)-異丙基 D-249 式I化合物 提可那珍(tecnazen) D-250 式I化合物 薯瘤錫醋酸鹽(fentin acetate) D-251 式I化合物 薯痕錫(fentin)氣化物 D-252 式I化合物 毒菌錫(fentin hydroxide) D-253 式I化合物 富 士一號(isoprothiolane) D-254 式I化合物 二碟農(dithianon) D-255 式I化合物 克瘤散(edifenphos) D-256 式I化合物 弗謝替(fosetyl) D-257 式I化合物 弗謝替(fosetyl)銘 D-258 式I化合物 衣普洛苯弗.斯(iprobenfos) D-259 式I化合物 定菌鱗(pyrazophos) D-260 式I化合物 托可洛弗斯(tolclofos)-曱基 D-261 式I化合物 百菌清(chlorot;halonil) D-262 式I化合物 二農弗尼得(dichlofluanid) D-263 式I化合物 二氣吩(dichlorophen) D-264 式I化合物 氟胺基績酸(^flusulfamide) D-265 式I化合物 六氯苯 D-266 式I化合物 平西古隆(pencycuron) D-267 式I化合物 五氣酚及其鹽 D-268 式I化合物 鄰苯二甲内酯 D-269 式I化合物 五氣确基苯(quintozene) D-270 式I化合物 托布津(thiophanate)甲基 D-271 式I化合物 對甲抑菌靈(tolylfluanid) 137059 -538- 200932116 橫列 成份1 成份2 D-272 式I化合物 N-(4-氯基-2-硝基苯基)-N-乙基-4-曱苯磺醯 胺 D-273 式I化合物 亞磷酸及其鹽類 D-274 式I化合物 硫項 D-275 式I化合物 波爾多混合物 D-276 式I化合物 醋酸銅 D-277 式I化合物 氳氧化銅 D-278 式I化合物 氧氯化銅 D-279 式I化合物 鹼式硫酸銅 D-280 式I化合物 聯苯 D-281 式I化合物 漠硝丙二醇(bronopol) D-282 式I化合物 西弗吩醯胺(cyflufenamid) D-283 式I化合物 西莫山尼(cymoxanil) D-284 式I化合物 二苯胺 D-285 式I化合物 美托吩酮(metrafenon) D-286 式I化合物 米地歐霉素(mildiomycin) D-287 式I化合物 經基+ p林-銅 D-288 式I化合物 前_ 己二嗣(prohexadione)-#5 D-289 式I化合物 螺氧胺(spiroxamine) D-290 式I化合物 對曱抑菌靈(tolylfluanid) D-291 式I化合物 N-(環丙基甲氧亞胺基-(6-二氟曱氧基-2,3-二氟苯基)甲基)-2-苯基乙醯胺 D-292 式I化合物 N’-(4-(4-氯基-3-三氟曱基苯氧基)-2,5-二甲 基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒 D-293 式I化合物 N’-(4-(4-氟基-3-三氟曱基苯氧基)-2,5-二曱 基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒 D-294 式I化合物 N'-(2-甲基-5-三氟曱基-4-(3-三-甲基矽烷基 丙氧基)苯基)-N-乙基-N-曱基曱脒 137059 - 539 - 200932116 橫列 成份1 成份2 D-295 式I化合物 N'-(5-二氟甲基-2-甲基-4-(3-三-甲基矽烷基 丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒 D-296 式I化合物 2-(2-(3-(2,6-二氯苯基)-1-曱基-亞稀丙基胺 氧基曱基)苯基)-2-甲氧亞胺基-N-甲基乙 醯胺 D-297 式I化合物 異 p比拉贊(isopyrazam) D-298 式I化合物 美塔拉西(metalaxyl)-M (美吩語克山 (mefenoxam)) D-299 式I化合物 N-GW-二氯-5-氟基聯苯-2-基)-3-三氟甲基 -1-曱基-1H-吡唑-4-羧醯胺 D-300 式I化合物 N-(2-(l,3,3-三甲基丁基)苯基)-1,3-二甲基-5-氟基-lH-p比唑-4-羧醯胺 D-301 式I化合物 N-[l,2,3,4-四氫-9-(1-曱基乙基)-1,4-曱炫1基 奈-5-基]-3-(二氟曱基)-1-曱基-lH-p比嗤-4-竣 醯胺 D-302 式I化合物 N'-(4-(4-氯基-3-三氟曱基苯氧基)-2,5-二甲 基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒 D-303 式I化合物 Ν·-(4-(4-氟基-3-三氟曱基苯氡基)-2,5-二甲 基苯基)-Ν-乙基-Ν-曱基甲脒 D-304 式I化合物 Ν’-(2-曱基-5-三氟曱基-4-(3-三曱基石夕烧基 丙氧基)苯基)-Ν-乙基-Ν-甲基曱脒 D-305 式I化合物 Ν'-(5-二氟甲基-2-甲基-4-(3-三甲基矽烷基 丙氧基)苯基)-Ν-乙基-Ν-甲基曱脒 D-306 式I化合物 2-(4-氣苯基)-Ν-[4-(3,4-二曱氧基苯基)異呤 唑-5-基]-2-丙-2-炔基氧基乙醯胺 D-307 式I化合物 3-[5-(4-曱基苯基)-2,3-二甲基異咩唑啶各 基]-峨。定 D-308 式I化合物 弗提安尼(flutianil) D-309 式I化合物 S-烯丙基5-胺基-2-異丙基-3-酮基-4-鄰-甲 苯基-2,3-二氫吡唑-1-硫代羧酸酯 D-310 式I化合物 5-氯基-1-(4,6-二曱氧基嘧啶-2-基)-2-甲基 -1H-苯并咪唑 137059 -540- 200932116 橫列 成份1 成份2 D-311 式I化合物 6-(3,4-二氯苯基)-5-曱基-[1,2,4]三唑并[l,5-a] 嘧啶-7-基胺 D-312 式I化合物 甲基 N-(l,2,3,4-四氫茬-1-基)-2-{1-[2-(5-甲基 -3-三氟曱基吡唑-1-基)乙醯基]六氫吡啶 -4-基丨噻唑-4-羧醯胺 D-313 式I化合物 甲基(R)-N-(l,2,3,4-四氫苯-1-基)-2-{1-[2-(5-曱 基-3-三氟甲基吡唑-1-基)乙醯基]六氫吡 啶-4-基}嘧唑-4-羧醯胺 D-314 式I化合物 醋酸6-第三·丁基-8-氟基-2,3-二甲基喳啉 -4-基酉旨 D-315 式I化合物 甲氧基醋酸6-第三-丁基-8-氟基-2,3-二曱 基u查琳-4-基酉旨 D-316 式I化合物 甲胺甲酸萘酯(carbaryl) D-317 式I化合物 卡巴吱喃(carbofuran) D-318 式I化合物 卡巴薩凡(carbosulfan) D-319 式I化合物 美索米(methomyl)硫二卡巴(thiodicarb) D-320 式I化合物 雙吩斯林(bifenthrin) D-321 式I化合物 西弗斯林(cyfluthrin) D-322 式I化合物 西伯美斯林(cypermethrin) D-323 式I化_合物 α-西伯美斯林(alpha-cypermethrin) D-324 式I化合物 西伯美斯林(cypermethrin) D-325 式I化合物 δ-美斯林(deltamethrin) D-326 式I化合物 衣斯吩戊酸鹽(esfenvalerate) D-327 式I化合物 λ-西鹵斯林(lambda-cyhalothrin) D-328 式I化合物 伯美斯林(permethrin) D-329 式I化合物 提弗斯林(tefluthrin) D-330 式I化合物 二說苯如隆(diflubenzuron) D-331 式I化合物 氣吩諾速隆(flufenoxuron) D-332 式I化合物 路吩努隆(lufenuron) 137059 -541 - 200932116 橫列 成份1 成份2 D-333 式I化合物 提氟苯如隆(teflubenzuron) D-334 式I化合物 螺四搭配,交配,同伴 D-335 式I化合物 氯魂尼定(clothianidin) D-336 式I化合物 地諾提p失喊(dinotefuran) D-337 式I化合物 σ米達可若利得(imidacloprid) D-338 式I化合物 碟美梭散(thiamethoxam) D-339 式I化合物 阿西塔米得(acetamiprid) D-340 式I化合物 p塞可洛利得(thiacloprid) D-341 式I化合物 恩多沙吩(endosulfan) D-342 式I化合物 菲洛尼爾(fipronil) D-343 式I化合物 阿巴美克叮(abamectin) D-344 式I化合物 衣馬美克汀(emamectin) D-345 式I化合物 旋諾賽得(spinosad) D-346 式I化合物 史賓托蘭(spinetoram) D-347 式I化合物 海曱壬(hydramethylnon) D-348 式I化合物 氯芬那 p比(chlorfenapyr) D-349 式I化合物 氧化吩布達叮(fenbutatin oxide) D-350 式I化合物 因嗓沙卡巴(indoxacarb) D-351 式I化合物 美塔弗米宗(metaflumizone) D-352 式I化合物 弗隆尼卡迷(flonicamid) D-353 式I化合物 路苯二酸胺(lubendiamid) D-354 式I化合物 氯蟲 it 胺(chlorantraniliprol) D-355 式I化合物 西阿吉 p比(cyazypyr)(HGW86) D-356 式I化合物 西弗美托吩(cyflumetofen) D-357 式I化合物 乙醯氯(acetochlor) D-358 式I化合物 二美生醢胺(dimethenamid) D-359 式I化合物 美托拉氯(metolachlor) D-360 式I化合物 美氮氣(metazachlor) 137059 -542- 200932116 橫列 成份1 成份2 D-361 式I化合物 草甘填(glyphosate) D-362 式I化合物 葛路膦(glufosinate) D-363 式I化合物 硫賽特(sulfosate) D-364 式I化合物 克丁 那霍普(clodinafop) D-365 式I化合物 吩氧丙(fenoxaprop) D-366 式I化合物 氟p井霍普(fluazifop) D-367 式I化合物 鹵氧霍普(haloxyfop) D-368 式I化合物 帕拉奎特(paraquat) D-369 式I化合物 苯敵草(phenmedipham) D-370 式I化合物 克來梭定(clethodim) D-371 式I化合物 環氧定(cycloxydim) D-372 式I化合物 普弗氧定(profoxydim) D-373 式I化合物 席斯氧定(sethoxydim) D-374 式I化合物 提普拉氧定(tepraloxydim) D-375 式I化合物 平地美薩林(pendimethalin) D-376 式I化合物 普洛二胺(prodiamine) D-377 式I化合物 氟樂靈(trifluralin) D-378 式I化合物 何西氟吩(acifhiorfen)_ D-379 式I化合物 溴苯腈(bromoxynil) D-380 式I化合物 衣馬雜甲苯(imazamethabenz) D-381 式I化合物 衣馬雜莫斯(imazamox) D-382 式I化合物 衣馬雜皮克(imazapic) D-383 式I化合物 衣馬雜比(imazapyr) D-384 式I化合物 衣馬雜昆(imazaquin) D-385 式I化合物 衣馬沙比(imazethapyr) D-386 式I化合物 2,4-二氯苯氧基醋酸(2,4-0) D-387 式I化合物 氯達腙(chloridazon) D-388 式I化合物 可洛皮拉得(clopyralid) 137059 - 543 · 200932116 橫列 成份1 成份2 D-389 式I化合物 氟氧 P 比(fluroxypyr) D-390 式I化合物 毒莠定(picloram) D-391 式I化合物 皮可林那吩(picolinafen) D-392 式I化合物 苯硫隆(bensulfuron) D-393 式I化合物 氯慕隆(chlorimuron)-乙基 D-394 式I化合物 環硫慕隆(cyclosulfamuron) D-395 式I化合物 蛾硫隆(iodosulfuron) D-396 式I化合物 美索硫隆(mesosulfuron) D-397 式I化合物 美硫隆(metsulfuron)-甲基 D-398 式I化合物 尼可硫隆(nicosulfuron) D-399 式I化合物 潤蘇弗蘭(rimsulfuron) D-400 式I化合物 三氟硫隆(triflusulfuron) D-401 式I化合物 莠去津(atrazine) D-402 式I化合物 六 p井酮(hexazinone) D-403 式I化合物 二如隆(diuron) D-404 式I化合物 氟拉蘇蘭(florasulam) D-405 式I化合物 p比氧规(pyroxasulfon) D-406 式I化合物 苯達松(bentazone) D-407 式I化合物 新尼東(cinidon)-乙基 D-408 式I化合物 辛美西林(cinmethylin) D-409 式I化合物 麥草畏(dicamba) D-410 式I化合物 二氟吩 p比(diflufenzopyr) D-411 式I化合物 昆可洛拉克(quinclorac) D-412 式I化合物 奎美瑞克(quinmerac) D-413 式I化合物 美索三 (mesotrione) D-414 式I化合物 沙氣吩習(saflufenacil) D-415 式I化合物 托普美宗(topramezone) D-416 式I化合物 ηί % # (pyrimorph) 137059 -544- 200932116 上文所指定作為成份2之活性化合物,其製備,及其針對 真菌病原之作用,係為已知(參閱:http://www.hclrss.demon.co.uk/ index.html; http: //www.alanwood.net/pesticides/);其係為市講可得。 具有IUPAC命名法之化合物,其製備,及其殺真菌活性,係 同樣已知(參閱 Can· J. Plant Sci. 48⑹,587-94, 1968 ; EP-A 141 317 ; EP-A 152 031 ; EP-A 226 917 ; EP-A 243 970 ; EP-A 256 503 ; EP-A 428 941 ; EP-A 532 022 ; EP-A 1 028 125 ; EP-A 1 035 122 ; EP-A 1 201 648 ; EP-A 1 122 244, JP 2002316902 ; DE 19650197 ; DE 10021412 ; DE 102005009458 ; US 3,296,272 ; US 3,325,503 ; WO 98/46608 ; WO 99/14187 ; WO 99/24413 ; WO 99/27783 ; WO 00/29404 ; WO 00/46148 ; WO 00/65913 ; WO 01/54501 ; WO 01/56358 ; WO 02/22583 ; WO 02/40431 ; WO 03/10149 ; WO 03/11853 ; WO 03/14103 ; WO 03/16286 ; WO 03/53145 ; WO 03/61388 ; WO 03/66609 ; WO 03/74491 ; WO 04/49804 ; WO 05/120234 ; WO 05/123689 ; WO 05/123690 ; WO 05/63721 ; WO 05/87772; WO 05/87773 ; WO 06/15866; WO 06/87325 ; WO 06/87343 ; WO 07/82098 ; WO 07/90624)。 關於活性化合物混合物之組合物製備係以本質上已知之 方式進行,呈組合物形式,該組合物除了活性化合物以外’ 係包含溶劑或固體載劑,例如’如關於化合物1之組合物所 述。 關於此種組合物之習用成份’係參考關於包含化合物1 之組合物所述者。關於活性化合物混合物之組合物係適合 作為殺真菌劑,以防治有害真菌。其特徵為抵抗寬廣範圍 植物病原真菌之優越功效’包括土源病原’特別是來自根 137059 -545· 200932116 腫黏菌綱、霜霉綱(同物異名印菌綱)、壺菌綱、接合菌綱、 子囊涵綱、擔子菌綱及半知菌綱(同物異名半知真菌綱)之 種類。進一步參考關於化合物I與包含化合物!之組合物之 功政所述者。 Ο 本發明亦提供化合物!及其藥學上可接受之鹽關於治療 疾病之用途,特別是化合物1作為抗霉菌劑之用途。因此, 本發明之-項具體實施例係關於_種藥劑,其包含至少一 種式Η匕合物及/或其藥學上可接受之鹽。進一步且體實施 例係關於利用化合物1及,或其藥學上有效鹽,以製備抗霉 菌劑。 本發明進-步提供化合物η及其藥學上可接受之鹽關於 治療疾病之料’特別是化合㈣作為抗霉菌劑之用途。 因此本發明之一項具體實施例係關於一種藥劑,其包含 至少一種式II化合物及/或其藥學上可接受之鹽。進一步具 體實施例係關於利用化合物^及/或其藥學上有效鹽,以製 備抗霉菌劑。 本發明進一步提供化合物J及其藥學上可接受之鹽在哺 乳動物中例如在人類中治療腫瘤之用途。因此,本發明之 一項具體實施例係關於利用化合物〗及/或其醫藥活性鹽, 以製備會在哺乳動物中抑制腫瘤生長與癌症之組合物。" 癌症”係特別指惡性腫瘤,例如乳癌、前列腺癌、肺癌、CNS 之C症、黑色素癌、卵巢癌或腎癌,特別是在人類中。 本發明進一步提供利用化合物1及其藥學上可接受之 鹽,以治療病毒感染,特別是會在溫血動物中造成疾病之 137059 -546- 200932116 病毒感染。因此,本發明之一項具體實施例係關於利用化 合物I及/或其.醫藥活性鹽,以製備用於治療病毒感染之組 合物。欲被治療之病毒疾病包括反轉錄酶病毒疾病,例如: HIV與HTLV、流感病毒、鼻病毒疾病、疱疹等。 【實施方式】 合成實例: 伴隨著起始物質之適當改質,下文合成實例中所示之程 序係用以獲得其他式I化合物或其先質: 熔點係在Mel-Temp II儀器上測定,而未經校正。1 H-NMR 光譜係在Brnker AC 300光譜儀上,於300 MHz下度量,且係 以作為内標準之四甲基矽烷為基準(得自Aldrich或Cambridge 同位素實驗室)。 ESI質譜係在Shimadzu LCMS-2010 EV質譜儀上度量。 APCI質譜係在Shimadzu LCMS-2010 EV質譜儀上度量。 實例1 l-{[(2SR,3RS)-3-(2-氣基-3-氟基吡啶-4·基)-2-(4-氟苯基) 環氧乙烷-2-基]曱基}-1Η-1,2,4-三唑-5(4H)·硫酮(1-{[相 對-(2S,3R)-3-(2-氣基-3-氟基吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)環 氧乙烷-2-基]甲基}-1Η-1,2,4-三唑-5(4H)·硫酮)之合成 於-78°C下,將正-丁基鋰(0.2毫升,在己烷中之1.6M溶液, 0.32毫莫耳)慢慢添加至1-{[(25艮31^)-3-(2-氯基-3-氟基吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)環氧乙烷-2-基]曱基}-1Η-1,2,4-三唑(90毫克, 0.26毫莫耳)在無水四氫呋喃(3毫升)中之溶液内。將反應混 合物在此溫度下攪拌10分鐘,並添加四氫呋喃(0.5毫升)中 之硫(16毫克,0.516毫莫耳)。將反應溶液於-78°C下再攪拌 137059 -547- 200932116 二小時,然後添加曱醇(1.0毫升)與醋酸乙酯(50毫升)。將 有機相以飽和鹽水(3 x20毫升)洗滌,分離出,及以硫酸鈉 脫水乾燥。使移除溶劑後所獲得之殘留物藉管柱層析純化 (矽膠’醋酸乙酯/二氣曱烷二1:1)。這獲得45毫克最初仍然 不純之產物,在自二氯甲烷/己烷再結晶數次後,其係獲得 標的化合物(25毫克,0.07毫莫耳,25%)。 1H-NMR (CD3 OD) : (5 = 8.07 (d, J = 6.0 Hz, 1H), 7.82 (s, 1H), 7.37 (dd, J = 6.0, 3.0 Hz, 1H), 7.32-7.27 (m, 2H), 7.10 (t, J = 9.0 Hz, 2H), 5.49 (s, ❹ 1H), 5.19 (d, J = 12.0 Hz, 1H), 4.80 (d, J = 12.0 Hz, 1H). 實例2 . 1-[相對-(2S,3R)-3-(2-氣基p比淀-3-基)-2-(4-氟苯基)環氧 乙烧-2-基曱基]-1H-1,2,4-三唾-5(4H)·硫網之合成 於-78 C下’將LDA (2.7毫升,5.5毫莫耳,2.0M ’在THF中) 逐滴添加至相對-(2S,3R)-2-氣基-3-[3-(4-氟苯基)-3412,4]三唑-1-基曱基環氧乙烧基]p比咬(1.3克,4.0毫莫耳)在無水THF (20 毫升)中之溶液内。30分鐘後’添加硫(256毫克,8.0毫莫 ^ 耳)’並使反應混合物慢慢溫熱至20°C,然後搜拌18小時。 然後’將反應溶液以飽和NHaCI溶液處理,且以Et0Ac (50毫 升)萃取。將有機相以飽和氯化鈉溶液(3 X 40毫升)洗滌,以 Naz SO4脫水乾燥’及去除溶劑。使依此方式獲得之殘留物 藉管柱層析純化(矽膠,己烷/EtOAc),並自己烷/CH2a2結晶 2x。標的產物(550毫克,39%)係以黃色固體形式單離。 'H NMR (300 MHz, CDC13) 5 11.20 (s, 1H), 8.43 (dd, 1H, J = 1.8, 4.8 Hz), 7.94-7.97 (m, 1H), 7.64 (s, 1H), 7.51-7.55 (m, 2H), 7.36 (dd, 1H, J = 4.8, 7.5 Hz), 7.00-7.08 (m, 2H), 4.94 (d, 1H, J = 14.7 Hz), 4.14 (s, 1H), 137059 • 548 · 200932116 3.88 (d, 1H, J = 15.0 Hz) 實例3與4可類似實例2,經由使適當三唑化合物與硫反 應而製成。 實例3 : 1-[相對-(28,3ΙΙ)·2-(4·氟苯基)-3-(吡啶-4·基)環氧乙烷 -2-基甲基]-1Η-1,2,4-三唑-5(4Η)·硫酮之合成
熔點 143-147°C 實例4 : 1_[相對-(2S,3R)-3-(2-氣基噻吩-3-基)·2-(2,4-二氟苯基) 環氧乙烷-2-基甲基]-1Η-1,2,4-三唑-5(4Η)-硫酮之合成 ® ]H NMR (300 MHz, CDC13) δ 7.7 (s, 1H), 7.35-7.15 (m, 3H), 6.92-6.70 (m, 2H), 4.88 (d, 1H), 4.12 (d, 1H), 4.10 (s, 1H) 實例5 : 1-[相對_(2S,3R)-3-(2-氟苯基)·2·(,塞吩_2·基)環氧乙烷 -2-基甲基]·5·(甲硫基)-1Η·1,2,4-三唑之合成 於-78 C下’將LDA (0.2毫升,0.4毫莫耳,2.0Μ,在THF中) 逐滴添加至1-[相對-(2S,3R)-3-(2-氟苯基)-2-噻吩-2-基-環氧乙烷 基甲基]·1Η-[1,2,4]三。坐(100毫克’ 0.33毫莫耳)在無水mF (4毫 ◎ 升)中之溶液内。15分鐘後,添加二硫化二曱烷(38微升, 0.4毫莫耳),並將溶液於此溫度下再攪拌*小時。然後,將 反應混合物以飽和NH4 C1溶液(4毫升)處理,且以段〇Ac (20 毫升)萃取。將有機相以飽和氣化鈉溶液(3 x 2〇毫升)洗務, 以NazSO4脫水乾燥’及去除溶劑。使依此方式獲得之殘留 物藉管柱層析純化(矽膠,己烷/EtOAc)。在已合併適當溶離 份後,這獲得25毫克(22%)標的產物,呈黃色油形式。 ]H NMR (300 MHz, CDC13) (5 7.78 (s, 1H), 7.50-7.58 (m, 1H), 7.30-7.40 (m, 1H), 7.20-7.26 (m, 2H), 7.09-7.17 (m, 1H), 7.05-7.07 (m, 1H), 137059 •549· 200932116 6.97-6.95 (m, 1H), 4.53 (d, 1H, J = 15.0 Hz), 4.44 (s, 1H), 4.11 (d, 1H, J = 15.0 Hz), 2.54 (s, 3H) 實例6 ·相對-(2S,3R)-2-氣基-3-[3-(4-氟苯基)-3-(5-甲硫基)-1Η- 1,2,4_三唑-1·基甲基)環氧乙烷:基比啶之合成 於-78 C下’將LDA (0.4毫升,〇.8毫莫耳,2.0M,在THF中) 逐滴添加至相對-(2S,3R)-2-氯基-3-[3-(4-氟苯基>3-[1,2,4]三唑小 基甲基環氧乙烧基]17比咬(2〇〇毫克,〇·6毫莫耳)在無水thf (5 毫升)中之溶液内。30分鐘後,添加二硫化二曱烧(75微升, 〇 古 0.8毫莫耳),並將溶液於此溫度下再攪拌4小時。然後,將 反應混合物以飽和NH4 C1溶液(15毫升)處理,且以EtOAc (20 毫升)萃取。將有機相以飽和氯化鈉溶液(3 X 2〇毫升)洗蘇, 以Nas SO#脫水乾燥,及去除溶劑。使依此方式獲得之殘留 物藉管柱層析純化(矽膠,己烷/EtOAc)。在已合併適當溶離 份後’這獲得95毫克(42%)標的產物,呈黃色固體形式(熔 點 119-120〇C )。 ^ NMR (300 MHz, CDC13) 5 8.44 (dd, 1H, J = 1.8, 4.8 Hz), 7.92-7.95 (m, 1H), 7.72 (s, 1H), 7.36-7.42 (m, 3H), 7.00-7.07 (m, 2H), 4.55 (d, 1H, J =14.7 Hz), 4.17 (s, 1H), 3.92 (d, 1H, J = 15.0 Hz), 2.49 (s, 3H) 實例7、8及9可類似實例5與6,經由使適當三唑化合物 與二硫化二甲烷反應而製成。 實例7 : 1-[相對_(2S,3R)-2-(4-敗苯基)-3-〇比咬-4-基)環氧乙烧 -2-基甲基]-5·(甲硫基)-1Η-1,2,4·三》坐之合成 1 H NMR (300 MHz, CDC13) δ 8.70 (d, 2H), Ί.12 (s, 1H), 7.48 (d, 2H), 7.32-7.29 (m, 2H) 137059 -550- 200932116 實例8 : 1-[相對-(2S,3R)-3-(2·氣基嘧吩-3-基)·2-(2,4·二氟苯基) 環氧乙烧基曱基]·5·(甲硫基)-1Η-1,2,4-三嗤之合成
熔點 111-114°C 實例9 : 1_[相對-(2S,3R)-2-(5·氣基嘧吩-2-基)-3-(2-氣苯基)環氧 乙燒-2_基甲基]_5·(甲硫基)_1Η-1,2,4·三峻之合成 NMR (300 MHz, CDC13) (5 7.80 (s, 1H), 7.59-7.30 (m, 4H), 6.91 (s, 1H), 6.79 (s, 1H), 4.57 (d, 1H), 4.32 (s, 1H), 3.88 (d, 1H), 2.52 (s, 3H) 實例10 :硫代醋酸-{2-[相對-(2S,3R)-3-(2-氣基吡啶_3-基)-2-(4-氟苯基)-環氧乙烷基曱基]·2Η-[1,2,4]三唑-3-基}S旨之 合成 於〇°C下,將氯化乙醯(29微升,0.4毫莫耳)逐滴添加至 1-[相對-(2S,3R)-3-(2-氣基吡啶-3-基)-2-(4-氟苯基)環氧乙烷-2-基 甲基]-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-硫酮(1〇〇毫克,〇.3毫莫耳)與三乙胺 (78微升’ 〇.6毫莫耳)在無水THF (3毫升)中之混合物内,並 將混合物於此溫度下攪拌2小時。在蒸餾移除溶劑後,使殘 留物溶於醋酸乙酯中,以水萃取混合物,且使有機相以 NazSO4脫水乾燥。移除溶劑,獲得標的化合物(115毫克, 100%),為黃色油。 JH NMR (300 MHz, CDC13) δ 8.43 (dd, 1H, J = 1.8, 4.8 Hz), 8.27 (s, 1H), 7.93 (dd, 1H, J = 1.5, 7.5 Hz), 7.52-7.56 (m, 2H), 7.35 (dd, 1H, J = 4.8, 7.5 Hz), 7.02-7.09 (m, 2H), 5.00 (d, 1H, J = 14.7 Hz), 4.13 (s, 1H), 3.91 (d, 1H, J = 14.7 Hz), 2.89 (s, 3H). 實例11 :硫代碳酸{2·[相對_(2S,3R)-3-(2-氣基吡啶-3·基)·2_(4·氟 苯基)環氧乙烷基甲基]_2Η·[1,2,4]三唑_3-基}甲醋之 137059 -551 - 200932116 合成 於〇。(:下,將氯曱酸甲酯(64微升0.8毫莫耳)逐滴添加至 1_[相對-(2S,3R)-3-(2,氯基吡啶-3-基)-2-(4-氟苯基)環氧乙烷-2-基 甲基]-1Η-1,2,4-三唑-5(4H)-硫酮(200毫克,0.6毫莫耳)與三乙胺 (152微升,u毫莫耳)在無水THF (1〇毫升)中之混合物内, 然後,將混合物在此溫度下攪拌3小時。接著添加EtOAc (20 毫升)’並以飽和氯化鈉溶液(3 X 20毫升)洗滌混合物。使有 機相以NaaSO4脫水乾燥,及藉蒸餾移除溶劑。使依此方式 Ο 獲得之殘留物藉管柱層析純化(矽膠,CH2Cl2/EtOAc),且在 已合併適當溶離份後’獲得標的產物,呈無色固體形式 毫克,34%)。
熔點 64-66°C H NMR (300 MHz, CDC13) δ 8.42-8.44 (m, 1H), 8.08 (s, 1H), 7.91-7.95 (m, 1H), 7.50-7.57 (m, 2H), 7.35 (dd, 1H, J = 1.8, 7.8 Hz), 7.01-7.08 (m, 1H), 5.07 (d, 1H, J = 15.0 Hz), 4.13 (s, 1H), 4.02 (s, 3H), 3.86 (d, 1H, J = ❹ 15.0 Hz) 實例12 :相對-(2S,3R)-2-氣基-3·[3-(4-氟苯基).3.(5.氱硫基 -[1,2,4]二吐-1_基曱基)環氧乙烧基]ρ比咬之合成 將1-[相對-(2S,3R)-3-(2-氣基吡啶-3-基)-2-(4-氟笨基)環氧乙烷 -2-基甲基]-111-1,2,4-三唑-5(4H)-硫酮(200毫克,〇.6毫莫耳)、三 乙胺(152微升,1.1毫莫耳)及BrCN(88毫克,〇8毫莫耳)在無 水THF(10毫升)中之混合物於室溫下攪拌2小時。然後添加 EtOAc (20毫升),並以飽和氯化鈉溶液(3 χ 2〇毫升)洗滌混合 物。使有機相以N^SO4脫水乾燥,及藉蒸餾移除溶劑。使 137059 -552- 200932116 依此方式獲得之殘留物藉管柱層析純化(矽膠,己烷 /EtOAc) ’且在已合併適當溶離份後,獲得標的產物’呈無 色固體形式(150毫克,70%)。
熔點 170-172°C H NMR (300 MHz, CDC13) (5 8.47 (dd, 1H,J = 1.8, 48 Hz) 7 86-7.89 (m, 2H), 7.36-7.42 (m, 3H), 7.06-7.12 (m, 2H), 4.78 (d, 1H, J = 15.0 Hz), 4.22 (d, 1H, J = 15.0 Hz), 4.21 (s, 1H) 實例13可類似實例12,以實例4中所得之三唑硫酮化合 物開始而製成。 實例13 :相對-(2S,3R)-2-氣基-3·[3_(2,4·二氟苯基)·3_(5•氰硫基 -[1,2,4]二峻-1·基甲基)環氧乙燒基ρ塞吩之合成 熔點 102-105°C。 實例14 : 1,2·雙[相對-(2S,3R)-3-(2·氣基噻吩·3_基)_2_(2,4_二氣苯 基)環氧乙统-2-基甲基)-1Η-1,2,4-三嗤-5-基]雙績胺 之合成 〇 於、室溫下,將碘(192毫克,0.75毫莫耳)添加至2_[相對 -(25,3尺)-3-(2-氯基嘧吩-3-基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙院基甲 基]-2,4-二氫-[1,2,4]三唑-3-硫酮(293毫克,0.75毫莫耳)在無水 THF (20毫升)中之溶液内。然後,將反應混合物於此溫度下 再攪拌4小時。在減壓下移除溶劑後,使所得之殘留物藉管 柱層析純化(矽膠,己烷/EtOAc)。獲得標的產物,呈黏稠油 形式(152毫克,52%)。 ^ NMR (300 MHz, CDC13) (5 7.76 (s, 2H), 7.00-7.16 (m, 6H), 6.71-7.86 (m, 4H), 4.79-4.86 (m, 2H), 4.16-4.25 (m, 2H), 4.08 (s, 2H) 137059 -553- 200932116 生物學實驗 溫室 活性化合物之製備 活性化合物係個別地或共同地以儲備溶液製成,其包含 25毫克活性化㈣,其係使用丙酮及/或DMs〇與二:
UnipeWEL(具有乳化與分散作用之潤濕齊^乙氧基化烧 基酚類為基料)之混合物,以溶劑/乳化劑為99>1之體積比, 補足至10毫升。然後,將混合物以水補足至1〇〇毫升。將此 儲備溶液以所述之溶劑/乳化劑/水混合物稀釋,而得下文 所述活性化合物之濃度。或者,活性化合物係以市售最後 完成之配方使用,並以水稀釋成所述活性化合物之濃度。 用途實例1 -抵抗因豆薯層銹菌(Phakpa Κ1)所造成之大豆銹 之治癒活性 將裝在花盆中之大豆籽苗之葉子以大豆錄(卫I#廣彦) 之孢子懸浮液接種。然後,將花盆放置在具有高大氣濕度 (90至95%)及在23至27t:下之室中,歷經24小時。在此段期 間内’抱子係萌芽,且胚管係穿透進入葉片組織中。接著, 將乂感染之植物以上述活性化合物溶液,在下文所述之活 性化合物漢度下,喷洒至流出點。在噴塗已留置乾燥之後, 將待測植物於溫室中’在23與27°C間之溫度及60至80%相對 大氣濕度下培養14天。然後,在葉子上之銹真菌發展之程 度係依目視方式以%感染測定。 用途實例2 -抵抗豆薯層銹菌(Phakpa P1)之保護活性 將裝在花盆中之大豆籽苗之葉子以上述活性化合物溶 137059 -554- 200932116 液’在下文所述之活性化合物濃度下,喷洒至流出點。隔 天,係將植物以大豆銹(玉#詹澇磨)之孢子懸浮液接種。 接著’將花盆放置在具有高大氣濕度(90至95%)及在23至27 C下之室中,歷經24小時。在此段期間内,孢子係萌芽, 且胚管係穿透進入葉片組織中。然後,將待測植物於溫室 中在23與27 C間之溫度及60至80%相對大氣濕度下培養14 天在葉子上之銹真菌發展之程度係接著依目視方式以% 感染測定。 化合物 編號 結構 在250 ppm下關於 Phakpa ΚΙ 之感染以%表示 2 F 0 8 0 5 O H 0 N / 9 CI-<Qj Η Cl 0 4 F 0 137059 - 555 - 200932116 11 F 0 未經處理之 對照物 90 4匕合物 編號 結構 在63 ppm下關於 Phakpa K1 之感染以%表不 1 rVs 0 未經處理之 對照物 90 137059 556-
Claims (1)
- 200932116 十、申請專利範圍: 1· 一種式I唑基曱基環氧乙烷 其中變數具有下述意義: A或B為三_,四-,五_,六七 ,九_或十、員飽和或部 份不飽和雜環,或五-,六_,七-八 丄 ^ ,八、九'或十-員芳 族雜環,其中此雜環係於各情況中含有一 _ 一 或四個來自包括Ο、N及S之雜原子; 且個別之其他變數B或A具有 上文關於A或B所提及意義之—,或係為μ烧 基、q-cvi 烷基、c2-c8-烯基、C2_C8_鹵 块基、c2-c8-i块基、C3_C8_環烧基、C3<v函環烧基、 苯基或苯并二氧伍圜稀基; Q 其中A及/或B係互相獨立為未經取代或被一、二' 三或四個獨立經選擇之取代基L取代; L 為鹵素、氰基、硝基、氰氧基(0CN)、Cl_C8_ 烷基、Ci-CViS烷基、苯基_Cl_C6_烷氧基、C2_C8烯基、 c2-c8-鹵烯基、C2-C8-炔基、c2-C8-鹵炔基、c4-C10-烧 二烯基、C4-C1(r鹵基-烷二烯基、Cl_c8_烷氧基、Ci_c8_ 鹵烧氧基、CVCs-烧羰基氧基、Cl_c8_院基磺醯氧基、 C2-C8-烯氧基、c2-c8-幽烯基氧基、c2_c8_炔氧基、 c2-c8-鹵炔基氧基、c3-c8-環烷基、c3-C8-函環烷基、 137059 c3-c8-環烯基、c3-C8-鹵環烯基、C3-C8-環烷氧基、 Q-CV環烯氧基、羥亞胺基-q-Cg-烷基、q-Q-次烷 基、氧基-C2 -C4 -次烧基、氧基-C3 -次烧氧基、C! -C8 -烧經亞胺基-C:8 -烧基、C2 -C8 -稀基經亞胺基-C8 -烧基、CVCs-炔基羥亞胺基-q-q-燒基、5(=0)/1、 C(=〇)A2 ' C(=S)A2、NA3A4、苯基、笨基氧基,或五 _ 或六-員飽和、部份不飽和或芳族雜環,其含有一、 二、三或四個來自包括〇、1^及5之雜原子;其中n Al, A2,A3,A4均如下文定義: n 為〇, 1或2 ; Α2 Ci-Q-烷胺基或二-Cl_C8_烷胺基, 為關於Al所提及基團之一,或C2-C8-烯基、 C2-C8碥稀基、CrC8-块基、C2-C8_鹵快基、Cl_C8- 烷氧基、Cl-c^烷氡基、C2-C8-烯氧基、c2_c8- _烯基氧基、。2(8_炔氧基、c2-c8-鹵炔基氧 基、C3'C8'環烧基、環烷基、c3_c8_環 烷氧基或q-cv函環烷氧基; Α3,Α4係互相獨立為氫、CV_院基、 c2 C8-烯基、c2_c8_鹵烯基、CrQ炔基、 ^炔基、Cr。8·環烷基、C3-C8-鹵環烷基、C3_C8_ 壌烯基或cvc8-齒環烯基; 團中i : ”之脂族及/或脂環族及/或芳族基 八 可帶有―、二、三或四相同或不同基團 200932116 為鹵素、亂基、硝基、Ci -Cg -烧基、Ci -Cg -鹵烧 基、cvcv烷氧基、cvcv鹵烷氧基、c3-c8-環烷基、 c3-c8-鹵環烷基、c3-c8-環烯基、c3-c8-環烷氧基、 c3-c8-ii環烷氧基、cvq-烷羰基、q-cv烷羰基氧 基、q-cv烷氧羰基、胺基、q-cv烷胺基、二-CVCV 烧胺基; D -為S-R,其中 Ο R 為風、Ci -Cg -烧基、Ci -Cg - _烧基、C2 -Cg -稀基、 c2-c8-_ 烯基、c2-c8-炔基、c2-c8-鹵炔基、 C(=0)R3、C(=S)R3、S02R4 或 CN;其中 R3 為氫、CVC8-烷基、CVQ-Ii烷基、cvcv烷氧 基、cvcv鹵烷氧基或na3a4 ;且 R4 為Ci -Cg -烧基、苯基-Ci -Cg -统基或苯基’其中 苯基係於各情況中為未經取代,或被一、二 或三個獨立選自包括_素與Ci-Cf烷基之基 團取代; -為基團DI其中A與B係如上文定義; -為基團DII 137059 200932116 其中#為對三唑基環之連接點,且Q、R1及R2均如下文 定義: Q為〇或s ; Rl,R2係互相獨立為Ci_C8_烷基、Ci_Q_鹵烷基、Ci_Q_ 烷氧基、q-cv烷氧基烷氧基、Ci_C8碥烷氧 基Cl_C8-烷氧基-q-Cs-烷基、CrCV烷硫基、c2-C8-© 稀基硫基、c2_cv炔基硫基、C3_C8_環㈣、c3_Q環 烷基硫基、苯基、苯基_Ci_C4_烷基、苯氧基、苯硫基、 苯基-Ci -C4-烷氧基或NR5R6,其中R5為H或q _C8烷 基,且R6為Cl_C8-烷基、苯基-Ci-Cf烷基或苯基,或 R與R6-起為具有四或五個碳原+之次烧基鍵,或 形成式-CH2-CH2-〇-CH2-CH2-或 _CH2-CH2-NR7-CH2-CΉ2- 之基團,其中R7為氫或C1-C4-烧基;其中在上文所提 及基團中之耗基團係於各情況中互相獨立為未經 ◎取代’或被一、二或三個選自包括鹵素與Cl-C4-烧基 之基團取代; 或 -為基團SM,其中Μ係如下文定義· Μ為驗金屬陽離子,I金屬陽離子之相當物,銅、 鋅、=2鐵或鎳陽離子之相當物,或式(Ε)之銨陽離子 Ζ1—Ν—Ζ3 (Ε) ^ 其中 137059 200932116 z1與z2係獨立為氫或A%燒基; z與Z係獨立為氫、c】-C8-烷基、芊基或苯基;其中 苯基係於各情況中為未經取代,或被—、二或三個 獨立選自包括南素與Ci_c4_貌基之基團取代; 及其農業上可接受之鹽。 2·=凊求項^之化合物,其中變數之一為五或六·員雜 方知基團或苯基,其每—個係為未經取代或被一、二或二 〇 個獨立經選擇之基團L·取代。 — 3. 如請求項2之化合物,装φ彻 其中個別之其他變數…為視情況 '、、二取代之5-或6-員雜芳族基團。 4. 如凊求項2之化合物,其中苯基帶有—、 選擇之基團L。 $—個獨立輕 5·如請求項1之化合物,其中Α與Β係定義於下文: A或B為三-,四_,五_,六_ ,七_,八-,九-或十_員飽和或 份不飽和雜環,或五·,六_,七人㈣^ Q 族雜农,其中此雜環係於各情況中含有—一 或四個來自包括之雜原子 二 '三 部份不飽和雜環係為未經取代,或被一:、:飽和與 四個獨立經選擇之L取代,及其 二:二或 -、二、三或四個相同或不同獨立經選擇之::含有 個別之其他變數^或八 、之基團L,且 為三-,四-,五-,六、七、八,九_ 份不飽和雜環,或五_,六七 員飽和或部 族雜環’其中此雜環係於各二兄::有九:或十;員芳 137059 200932116 或四個來自包括 S匕括◦ N及s之雜原子,Ci_Q戈基、 i-c8-鹵烧基、c2_c8_烯基、c2_C8齒稀基、^弋_快 基、C2-C8·函块基、環烧基或c3-c8-齒環垸i,、 其:此其他變數係於各情況中為未經取代,或 ^破―、二、三或四個獨立經選擇之基團L取代。 .如二求項1之化合物,其中八與6係定義於下文: ❹或為五·,六_,七、八',九_或十-員部份不飽和雜環, ^五-或六-員芳族雜環,其中此雜環係於各情況中 3有-、一、三或四個來自包括〇、MS之雜原子, 且其中部份不鮮雜環係為未經取代或被―、二、 二或四個L取代,及其中芳族雜環情況係含有―、 二、三或四相同或不同基團L;且 個別之其他變數B或A 两立_’/、-,七-,八-,九-或十-員部份不飽和或芳族 雜環,其中此雜環係於各情況中含有一、二、三或 四個來自包括〇、N及S之雜原子,Ci_C8_烧基、Ci(V 齒烧基、c2-c8_稀基、C2_C8_幽烯基、C2_Cs快基、c2_c8_ 鹵炔基、Q-C:8-環烷基、(:3_(:8-豳環烷基或苯基;其 中此其他良數B或A係於各情況中為未經取代或被 一、二、三或四個獨立基團L取代; A為苯基’其係被兩個F取代;且 B為未經取代之吡啶基、嘧吩基、嘧唑基、呤唑基或呋 喃基; 137059 200932116 或 A為苯基’其係被三個ρ取代;且 B為未經取代之吡啶基、嘧吩基、嘧唑基、噚唑基或呋 喃基; & 或 A為苯基,其係被F及選自包括α、Ci_c4_烷基、處 烷基及q -C:4·烷氧基之其他取代基取代;且 B為未經取代之吡啶基、嘍吩基、嘍唑基、喝唑基或呋 喃基; 或 A或B為苯基,其係被CN取代,及若適當則另外含有一、 二或三個取代基’獨立選自包括鹵素、n〇2、胺基、 CVCV烷基 ' Cl_c4_烷氧基、Ci_C4__ 烷基、鹵 烧氧基、q -CV烧胺基、Cl 二烷胺基、硫基及^ _Cf 烧硫基;且 個別之其他變數 B或A為未經取代之5_員或6_員雜芳基,其含有一、二、三 或四個來自包括〇、N及S之雜原子。 7.如睛求項2至4中任―項之化合物’其中雜芳族基團係在 各情況中獨立選自包括噻吩、吡咯、吡唑、咪唑、異呤唑、 異嘍唑、噚唑、嘧唑、嘧二唑、咩二唑、三唑及四唑,其 係於各情況中視情況經取代。 8_如凊求項2至4中任一項之化合物,其中雜芳族基團係在 各情況中獨立選自包括吡啶、嘧啶及三畊,其係於各情況 137059 200932116 中視情況經取代。 述°月求項中任—項之化合物,其中L·係於各情況中獨 立^自包括南素、Cl_C8_烧基、Ci-C8-鹵烧基、C2-C8-稀基、 cvcv垸氧基及〇1七8_處烷氧基。 月长項1至9中任一項之化合物,其中〇為5 烷基。 4 如:长項i至9中任一項之化合物’其中〇為I。㈣r3 R為c〗-c4-烷基。 ^ 12. —種如請求項j至u中任一 貝之式1化合物或其農業上可 接文之鹽防治植物病原真菌之用途。 13·-種組合物’其包含如請求们至 及/或其鹽。 甲任1之式I化合物 14. 如請求項13之組合物,其進一步包 載劑。 至少一種固體或液體 15. 如請求項13或14之組合物,其進_ ❹真菌、殺昆蟲及/或除草活性化合物。3至〉'一種其他殺 16. -種種子,其包含至少一種如請求項⑴ 化合物及/或其農業上可接受之鹽。 項之式I Π·-種防治植物病原真菌之方法,其包 項1至11中任-項之式I化合物或其農 :之如請求 理真菌或欲被保護以抵抗真菌二σ接又之鹽,處 種子。 擎之物料、植物、土壤或 18. —種藥劑,其包含至少一種如請求項1至11 化合物及/或其藥學上可接受之鹽。 中任項之式I 137059 200932116 19·-種製備抗霉菌劍之方法,其包括使用至少—種如請求項 至中任項之式I化合物及/或其藥學上可接受之越。 2〇. 一種製備如請求項1之式I化合物之方法,其中D為SlT,其 中 氫C1 _c8 -燒基、C! -C8 -函烷基、c2 -C8 -烯基、c2 -C8 _ 鹵烯基、炔基或q q鹵炔基,該方法包括 (al)使化合物nIb s -NH„B lllb 其中A與B係如關於請求項1至9中任一項之式j所定 義,與甲酸反應,而得化合物W (D=SH); 1-1 ❹ 21 及獲得化合物I ’其中D為SR,其中R為C!-C8-烷基、 Ci-c8-_烷基、c2_c8_烯基、C2_C8_鹵烯基、C2_c8炔基或 C2 -C8 -鹵炔基; (bl)使化合物1_1與尺_乂反應’其中χ為鹵素或三氟(Ci_C8)烷 基續酸鹽。 種製備如清求項20之式Illb化合物之方法,其包括 (a2)使式Ilia化合物 h2n、 NH Ilia 137059 200932116 其中A與B係如關於請求項夏: 義’與硫氰酸鹽YSCN反應,其 22.—種製備如請求項!之化合 1至9中任一項之式I所定 其中Y為鹼金屬或銨。 R =氫、q-Q-烷基、q-cvii烷基 烯基、c2-c8-炔基或c2-C8-_炔基, 之方法,其中D為SR,其中 ^、C〗-Cg -稀基、C2 -Cg -齒 ’該方法包括其中A與B係如關於請求項J至9中任一項之式〗所定 義’而得如請求項20之化合物w ;及獲得化合物I,其 中D為SR,其中R為Ci_C8_烷基、Ci_C8__烷基、C2_C8_ 烯基、c2-c8-_烯基、c2_C8_快基或C2_C8_鹵炔基; (b3)使化合物w與R_x反應,其中X為鹵素或三氟(Ci_C8)烷 基磺酸鹽。 © 23. —種製備如請求項1之化合物j之方法,其中〇為SR,其中 R =氫、C「C8-燒基、CVQ-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-鹵 稀基、C2_C8_炔基或C2-C8-函炔基,該方法包括: (a4)使化合物nId137059 •10- 200932116 其中Rxl= Cl_C4_烧基或苯基,rx2=氫或Ci<:4炫基,或 Rxi與一起形成_((^2)5_鏈,且A與b係如關於請求項 1至9中任一項之式I所定義,與甲酸反應,以獲得如請 求項19之化合物1-1 ;及獲得化合物I,其中D為SR,其 中 Mq-cv烷基、Cl_C8_鹵烷基、C2_C8_烯基、C2_C8 j 烯基、C2_C8-炔基或c2-C8-齒炔基: (b4)使化合物η與R_x反應,其中χ為鹵素或三氟(Ci_C8)烷 基磺酸鹽。 P 24. —種如請求項21之化合物ma、如請求項2〇之Inb、如請求 項22之IIIc或如請求項23之Ind或其農業上可接受之鹽。 25.種製備如請求項1之化合物I之方法,其中d為SR,其中 R =氫、Cl_c8-烧基、CVQ-齒烷基、c2-c8_稀基、C2_C8__ 烯基、C2-cs-炔基或C2_C8_鹵炔基,該方法包括 (a5)式II化合物其中A與B係如關於請求項1至9中任一項之式j所定 義’與強鹼及硫粉之反應,而得如請求項2〇之化合物 Η ·’及獲得化合物Ϊ,其中D為Sr,其中r為Ci_Q_烷基、 q-cv齒院基、c2_c8_烯基、c2_c8_齒烯基、C2_C8炔基或 c2 -c8 - _ 炔基, (b5)使化合物14與R_x反應,其中χ為鹵素或三氟(Ci_C8)烷 基磺酸鹽。 137059 -11 - 200932116 26.—種製備如請求項25之式Π化合物之方法,其包括 (a6)使式III化合物 其中Z為脫離基X(化合物ΠΙ.1),與1,2,4-三唑及鹼反應。 27. —種製備如請求項26之式IIU化合物之方法,其包括 (a7)將脫離基X引進式III化合物中 9 1 其中Z為OH (化合物III.2)。 28. —種如請求項25之式II化合物,其中變數八與8係如請求 項5所定義,及其農業上與藥學上可接受之鹽, 惟以下式π化合物除外,其中mb係選自包 氯基峨啶 -4-基、3-氯基P比咬-4-基、2,6-二氣吨。定_4_基、3,5二氣吡啶斗 基、3,6-二氯,比咬-4-基、2-氟基峨啶斗基、3_氣基吡啶斗基、 〇 2_氣基吡咬各基、4·氣基吡咬·3·基、5-氯基吡咬_3_基、6_氣 基峨咬-3-基、2,4-二氯峨咬各基、2,5_二氣吡啶各基、2,6_二 氣咐咬-3-基、2-氣基峨咬-3-基、4_氟基吡啶各基、5_象基吡 定-3-基、6-1基吡啶-3-基、3-氣基吡啶_2_基、4_氯基吡啶_2_ 基、5-氯基吡啶-2-基、6-氣基吡啶基、3_氟基吡啶么基、 錢基,比啶基、5_私基…-基、卜氟基吡啶_2_基、2·甲 基峨咬_4·基、3_甲細匕咬_4_基、2_甲基吨咬各基、4_甲基吡 啶-3-基、5-曱基吡啶-3-基、6-甲基吡啶各基、3甲基吡啶务 基、4-甲基吡啶-2-基、5_甲基吨啶么基、6甲基毗啶_2基、 137059 -12- 200932116 2-甲氧基峨咬-4-基、3-曱氧基峨咬-4-基、2-甲氧基吡咬_3_ 基、4-甲氧基吡啶·3_基、5-甲氧基吡啶各基、6_甲氧基吡啶 -3-基、3-甲氧基吡啶_2-基、4-甲氧基吡啶_2_基、5甲氧基吡 啶-2-基、6-甲氧基吡啶-2-基、6-氣基嘧啶_3_基、6曱基嘧啶 -3-基、6-曱氧基嘧啶各基、2,4-二氣嘧啶_3_基、2,6二氣嘧啶 -3-基、2,4-二氟嘧啶各基、2,6-二氟嘧啶_3_基、2_氯基嘍吩各 基、4-氣基嘍吩各基、5-氣基噻吩-3-基、2,5_二氯嚷吩_3•基、 2,4,5-三氣嘍吩_3-基、2-溴基嘧吩-3-基、4-溴基嘧吩_3_基、5_ 漠基遠吩-3-基、2,5-二演基嘧吩-3-基、2,4,5-三溴基ρ塞吩; 基、3-溴-吱喃-2-基、4-溴基呋喃-2-基、5-演基呋喃-2_基、4,5_ 二漠基呋喃-2-基、4-氯基呋喃-2-基、5-氣基呋喊_2_基、3 4 一氣吱嗔-2-基、2-氯基坐-5-基、4-氣基遠。坐_5_基、一 氣嘧唑-5-基、2-溴基嘧唑-5-基、2-氣基嘧唑_4_基、2溴基嘍 嗤-4-基、1-曱基p比唆-4-基、1,3-二甲基p比嗤冰基、i5_-甲基 ρ比〇坐-4-基、1,3,5-三甲基ρ比嗤-4-基、1-甲基?比。坐各基、1甲笑 咪唑_4-基、1,5-二甲基咪唑-4-基、1-曱基吡唑_5_基、u二曱 基咪唑-5-基及1,4-二曱基咪唑-5-基, 且個別之其他變數B或A為未經取代之2-吡咬基、3_p比咬 基、4-吡啶基、4_吡啶基、2_噻吩基、3_嘧吩基、嘍唑斗基、 p塞唾-5-基、,号唑-4-基、呤唑-5-基及2-呋喃基。 29.如請求項28之化合物,其中A與B係各為五或六員芳族 雜環,其係於各情況中獨立地含有一、二、三或四個來自 包括〇、N及S之雜原子,及一、-、二七 一一或四個獨立經選 擇之基團L。 ' 137059 -33- 200932116 30. —種如請求項26或27之式III化合物 f 〇 HI A 其中Z為脫離基X或〇H,且A與B係如請求項6中所定義, 或其農業上可接受之鹽,惟化合物{(2RS,3SR)-[3-(2-氣基吡啶 -3-基)-2-(4-氟苯基)環氧乙烷_2_基]甲醇、[(2SR,3RS)-3-(2,5-二氣 噻吩-3-基)-2-(4-氟苯基)環氧乙烷_2_基)甲醇、甲烷磺酸 [(2RS,3SR)_3_(2_氯基"比17定_3_基)-2-(4-氟苯基)環氧乙烷基]甲 ^ 酶及甲烧續酸[(2SR,3RS>3-(2,5-二氣4吩-3-基)-2-(4-氟苯基)環 氧乙烷-2-基]曱酯除外。 ❹ 137059 14· 200932116 七、指定代表圖: (一) 本案指定代表圖為:(無) (二) 本代表圖之元件符號簡單說明:八、本案若有化學式時,請揭示最能顯示發明特徵的化學式: ❹ 137059
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP07123735 | 2007-12-19 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TW200932116A true TW200932116A (en) | 2009-08-01 |
Family
ID=39500033
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| TW097149852A TW200932116A (en) | 2007-12-19 | 2008-12-19 | Azolylmethyloxiranes, their use and compositions comprising them |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| AR (1) | AR069835A1 (zh) |
| CL (1) | CL2008003866A1 (zh) |
| PE (1) | PE20091178A1 (zh) |
| TW (1) | TW200932116A (zh) |
| UY (1) | UY31563A1 (zh) |
| WO (1) | WO2009077497A2 (zh) |
Families Citing this family (22)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2010535156A (ja) | 2007-08-03 | 2010-11-18 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | ウイルスポリメラーゼ阻害剤 |
| US8476257B2 (en) | 2007-12-19 | 2013-07-02 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Viral polymerase inhibitors |
| WO2011069916A1 (de) | 2009-12-08 | 2011-06-16 | Basf Se | Triazolverbindungen, ihre verwendung als fungizide sowie sie enthaltende mittel |
| WO2011069894A1 (de) | 2009-12-08 | 2011-06-16 | Basf Se | Triazolverbindungen, ihre verwendung sowie sie enthaltende mittel |
| US20120289706A1 (en) | 2009-12-18 | 2012-11-15 | Basf Se | Method for Producing Triazolinthione Derivatives and Intermediates Thereof |
| AU2011229200A1 (en) | 2010-03-16 | 2012-10-11 | Basf Se | A process using Grignard reagents |
| EP2621922A1 (en) | 2010-09-30 | 2013-08-07 | Basf Se | A process for the synthesis of thio-triazolo-group containing compounds |
| WO2012130823A1 (en) | 2011-03-30 | 2012-10-04 | Basf Se | Suspension concentrates |
| WO2012146598A1 (en) | 2011-04-28 | 2012-11-01 | Basf Se | Process for the preparation of 2-substituted 4-amino-2,4-dihydro-[1,2,4]triazole-3-thiones |
| WO2012146535A1 (en) | 2011-04-28 | 2012-11-01 | Basf Se | Process for the preparation of 2-substituted 2,4-dihydro-[1,2,4]triazole-3-thiones |
| WO2014095381A1 (en) | 2012-12-19 | 2014-06-26 | Basf Se | Fungicidal imidazolyl and triazolyl compounds |
| EP2746255A1 (en) | 2012-12-19 | 2014-06-25 | Basf Se | Substituted [1,2,4]triazole and imidazole compounds |
| EP2746256A1 (en) | 2012-12-19 | 2014-06-25 | Basf Se | Fungicidal imidazolyl and triazolyl compounds |
| EP2746277A1 (en) | 2012-12-19 | 2014-06-25 | Basf Se | Fungicidal imidazolyl and triazolyl compounds |
| EP2746279A1 (en) | 2012-12-19 | 2014-06-25 | Basf Se | Fungicidal imidazolyl and triazolyl compounds |
| WO2014095249A1 (en) | 2012-12-19 | 2014-06-26 | Basf Se | Fungicidal imidazolyl and triazolyl compounds |
| EP2746264A1 (en) | 2012-12-19 | 2014-06-25 | Basf Se | Substituted [1,2,4]triazole and imidazole compounds |
| EP2746259A1 (en) | 2012-12-21 | 2014-06-25 | Basf Se | Substituted [1,2,4]triazole and imidazole compounds |
| EP2746260A1 (en) | 2012-12-21 | 2014-06-25 | Basf Se | Substituted [1,2,4]triazole and imidazole compounds |
| EP2746258A1 (en) | 2012-12-21 | 2014-06-25 | Basf Se | Substituted [1,2,4]triazole and imidazole compounds |
| EP2746257A1 (en) | 2012-12-21 | 2014-06-25 | Basf Se | Substituted [1,2,4]triazole and imidazole compounds |
| US20200029564A1 (en) * | 2016-09-29 | 2020-01-30 | Bayer Cropscience Aktiengesellschaft | Novel 5-substituted imidazolylmethyloxirane derivatives |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3218129A1 (de) * | 1982-05-14 | 1983-11-17 | Basf Ag, 6700 Ludwigshafen | Azolylmethyloxirane, ihre herstellung und verwendung als arzneimittel |
| DE3805684A1 (de) * | 1988-02-24 | 1989-09-07 | Basf Ag | Azolylmethylcycloalkyloxirane, ihre herstellung und verwendung als pflanzenschutzmittel |
| IL95493A0 (en) * | 1989-09-09 | 1991-06-30 | Basf Ag | Azolylmethyloxiranes,their manufacture and their use as fungicides |
| DE19520097A1 (de) * | 1995-06-01 | 1996-12-05 | Bayer Ag | Triazolylmethyl-oxirane |
| DE19617461A1 (de) * | 1996-05-02 | 1997-11-06 | Bayer Ag | Acylmercapto-triazolyl-Derivate |
| AU9441898A (en) * | 1997-10-08 | 1999-04-27 | Bayer Aktiengesellschaft | Method for producing triazolinthion derivatives |
| DE19744400A1 (de) * | 1997-10-08 | 1999-04-15 | Bayer Ag | Verfahren zur Herstellung von Triazolinthion-Derivaten |
| DE19744401A1 (de) * | 1997-10-08 | 1999-04-15 | Bayer Ag | Verfahren zur Herstellung von Triazolinthion-Derivaten |
| US7910614B2 (en) * | 2006-07-25 | 2011-03-22 | Basf Se | Azolylmethyloxiranes, use thereof for controlling plant pathogenic fungi, and agents containing the same |
-
2008
- 2008-12-15 WO PCT/EP2008/067539 patent/WO2009077497A2/de not_active Ceased
- 2008-12-18 AR ARP080105548A patent/AR069835A1/es not_active Application Discontinuation
- 2008-12-19 CL CL2008003866A patent/CL2008003866A1/es unknown
- 2008-12-19 PE PE2008002153A patent/PE20091178A1/es not_active Application Discontinuation
- 2008-12-19 UY UY31563A patent/UY31563A1/es unknown
- 2008-12-19 TW TW097149852A patent/TW200932116A/zh unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AR069835A1 (es) | 2010-02-24 |
| CL2008003866A1 (es) | 2009-11-27 |
| WO2009077497A3 (de) | 2010-01-28 |
| WO2009077497A2 (de) | 2009-06-25 |
| PE20091178A1 (es) | 2009-09-03 |
| UY31563A1 (es) | 2009-07-17 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| TW200932116A (en) | Azolylmethyloxiranes, their use and compositions comprising them | |
| US20100273651A1 (en) | Azolylmethyloxiranes, use Thereof and Agents Containing the Same | |
| TW200930299A (en) | Azolylmethyloxiranes, their use and compositions comprising them | |
| US10499644B2 (en) | Substituted oxadiazoles for combating phytopathogenic fungi | |
| US20180086714A1 (en) | Quinoline Compounds | |
| US11425910B2 (en) | Substituted oxadiazoles for combating phytopathogenic fungi | |
| TW201103920A (en) | Triazole compounds carrying a sulfur substituent X | |
| TW200932117A (en) | Azolylmethyloxiranes, their use and compositions comprising them | |
| AU2016354902A1 (en) | Substituted oxadiazoles for combating phytopathogenic fungi | |
| US20180354920A1 (en) | Substituted oxadiazoles for combating phytopathogenic fungi | |
| WO2017148797A1 (en) | Substituted oxadiazoles for combating phytopathogenic fungi | |
| TW201103430A (en) | Triazole compounds carrying a sulfur substituent XII | |
| US20190359589A1 (en) | Fungicidal pyridine compounds | |
| TW200823191A (en) | Pyrimidine compounds | |
| TW201018406A (en) | Triazole and imidazole compounds, their use and compositions comprising them | |
| WO2019233826A1 (en) | Fungicidal mixtures comprising substituted 3-phenyl-5-(trifluoromethyl)-1,2,4-oxadiazoles | |
| US20110015065A1 (en) | Substituted Sulfonic Acid Amide Compounds | |
| TW200924645A (en) | Fungicidal compounds, processes for their preparation and their use for controlling harmful fungi, and compositions comprising them | |
| US9670192B2 (en) | Substituted isoxazole derivatives | |
| TW201019855A (en) | Triazole and imidazole compounds, their use and compositions comprising them | |
| US20110166020A1 (en) | Imidazole and Triazole Compounds, Use Thereof and Agents Containing Said Compounds | |
| US11737463B2 (en) | Pyridine and pyrazine compounds | |
| US11076596B2 (en) | Substituted trifluoromethyloxadiazoles for combating phytopathogenic fungi | |
| US20100317516A1 (en) | Sulfonamide Compounds And Their Use As Fungicide | |
| US20200187500A1 (en) | Pyridine compounds |