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TW200918526A - Active substance combinations with insecticidal and acaricidal properties - Google Patents

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Publication number
TW200918526A
TW200918526A TW097133836A TW97133836A TW200918526A TW 200918526 A TW200918526 A TW 200918526A TW 097133836 A TW097133836 A TW 097133836A TW 97133836 A TW97133836 A TW 97133836A TW 200918526 A TW200918526 A TW 200918526A
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TW
Taiwan
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genus
active substance
group
formula
compound
Prior art date
Application number
TW097133836A
Other languages
English (en)
Inventor
Heike Hungenberg
Peter Jeschke
Robert Velten
Ruediger Fischer
Wolfgang Thielert
Original Assignee
Bayer Cropscience Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Bayer Cropscience Ag filed Critical Bayer Cropscience Ag
Publication of TW200918526A publication Critical patent/TW200918526A/zh

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Description

200918526 六、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 10 15 本發明係有關新穎之活性物質組合物’該組合 含有至少—種具式（1)之已知化合物，其次含有至少一 自酖酸二醯胺類組群之進—步之已知活性物質，及: 用於防治例如昆蟲及不為所欲之碑蜗類等動物病虫:又= 發明亦有關防治植物與種子之動物病蟲害之方法，有°關2 ==„質組合物處理種子之用途，與有關保 合二之二:錢’有關以根據本發明活性物質組 【先前技術】 已揭示具式⑴之已知化合物 R1 Ν α) 式中 Α 代表。比σ定-2-基成σ比σ含4 _1_. .... 要於位w ^ 4基、或代表°岭3_基(其視需 要於位置6被鼠、氯m =)或代表外3_基(其視需;; ==代表”-3-基或代表2-氣州二 代^或 _5(其視需要於位置2被氣或甲基取 4 20 200918526 A代表基團嘴n定基、n比吐基、嚷吩基、今α坐基、異α号唾 基、1，2,4-咩二唑基、異噻唑基、1，2,4-三唑基或1,2,5- 叁一唾基，5亥基團視需要被氟、氣、漠、氰基、硝基、 crC4-烷基（其視需要被氟及/或氯取代）、Ci_c3_烷硫 基(其視需要被氟及/或氯取代）、或Ci-C〗-炫基確隨基 (其視需要被氟及/或氣取代）取代； 或 A 代表基團
10 式中 X 代表鹵基、烷基或鹵烷基； Y 代表鹵基、燒基、鹵烧基、鹵炫•氧基、疊氮基或氰基； 及 R1代表烷基、鹵烷基、烯基、鹵烯基、炔基、環烷基、 ‘. 壞烧基烧基、鹵環烧基、烧氧基、烧氧基炫基、或鹵 壞院基烧基； 具殺昆蟲活性（參照 ΕΡ 0 539 588、WO 2007/115644、WO 2007/115643、WO 2007/115646)。 EP-A-1 006 107揭示得自酞酸二醯胺類組群之多種化 2〇 合物舉例而言，如，氟蟲酸胺（flubendiamide)，可於作物 保護領域中作為殺昆蟲劑用。各種光學活性酞酸二醯胺化 合物之殺昆蟲活性見述於EP-A-1 782 689。 200918526 式（i)化合物及得自酞酸二醯胺類組群化合物之殺昆 蟲活性通常良好。然而，特別是在低施加率及特定病蟲害 情形下，彼等未必能滿足農業作業上之需求，因此業界對 於具經濟效益且於生態上無害之病蟲害防治仍存在需求。 5 殺昆蟲化合物必須符合之進一步需求包括劑量用率 減少；欲防治病蟲害譜（包括具抗性之病蟲害）之實質擴 增；使用安全性增加；對植物之毒性減少（因而較佳之植 物耐性）；不同發育階段之病蟲害防治；製備殺昆蟲化合 物期間（例如研磨或混合期間、於其貯存或使用期間）之較 10 佳性能；即使於低濃度下亦有助益之殺生物譜，加上對溫 金動物、魚及植物之良好财受性；及達成附加效應，例如 殺藻、驅蟲、殺卵、殺細菌、殺真菌、殺軟體動物、殺線 蟲、活化植物、殺齧齒動物或殺病毒等效應。 用於生長性及生殖性植物繁殖材料之殺昆蟲化合物 15 必須符合之進一步具體需求包括用於種子及植物繁殖材 料時微小之植物毒性、與土壤狀況之相容性（例如將化合 、 物鎖定於土壤中）、於植物中之滲體活性、對發芽無負面 效應、及於所論及病蟲害之生命週期間具活性。 本發明之目的在於滿足上述需求之一或多者，舉例而 20 言，如，減少劑量用率、擴增可防治之病蟲害譜（包括具 抗性之病蟲害），及，特別是，有關應用於生長性及生殖 性植物繁殖材料之具體需求。 【發明内容】 6 200918526 *頃發現’至少一種式⑴化合物及選自氟蟲醯胺類或光 學活性酞酸二醯胺，亦即具式（IIa)之以)_3_碘_Nl_{2-甲基 -4-[l，2,2,2-四氟-l_(三氟曱基）乙基]苯基卜Ν2_(ι_曱基-曱 基磺醯基乙基）酞醯胺、具式（1此）之〇_3_氯_Nl_{2-甲基 -4-y，2,2,2-四氟_丨_(三氟甲基）乙基]苯基}_Ν2_(ι-甲基_2_甲 基磺醯基乙基）酞醯胺、具式曱基 -4-[j，2,2,2-四氟_1_(三氟甲基）乙基]苯基}_Ν2·(ι_甲基_2-曱 基磺酿基乙基）酞醯胺
SO,CH,
(Ila)
(lib)
(He)
H,C 氟蟲醯胺 之至 種駄酸一酿胺化合物之組合物，惟含有氟蟲醯胺 及4-{[(6-氯吡啶-3-基）甲基](罗基）胺基}呋喃_2(5H)_酮或 4- {[(6-氣吡啶_3_基）甲基](環丙基）胺基}呋喃_2(5h)_酮之 7 10 200918526 活性物質組合物除外，具有增效（協同作用效應）活性且適 用於防治動物病蟲害。令人驚奇地，根據本發明活性物質 組合物之殺昆蟲及殺蜗活性遠超過個別活性物質之總活 性；不僅是活性之互補性，亦不可預測地存在真正之協同 5 作用效應。 含式（I)化合物與得自酞酸二醯胺類組群化合物之根 據本發明活性物質組合物之協同作用效應主要係藉由減 少劑量用率及擴增可防治之病蟲害譜而擴增式（I)化合物 與得自酞酸二醯胺類組群化合物之作用譜。因此，即使在 10 使用低施加率，根據本發明活性物質組合物之個別化合物 活性不足之情形下，使用含式（I)化合物與得自酞酸二醯胺 類組群化合物之根據本發明活性物質組合物總是可獲得 高成功率之病蟲害防治。 除了上述增效活性之外，根據本發明活性物質組合物 15 可進一步展現令人驚奇之優點，包括使用安全性增加；植 物毒性減少（因而植物耐性較佳）；不同發育階段之病蟲害 防治；製備殺昆蟲化合物期間（例如研磨或混合期間、於 其貯存或使用期間）之性能較佳；即使於低濃度下亦有助 益之殺生物譜，加上對溫血動物、魚及植物之良好对受 20 性；及達成附加效應，例如殺藻、驅蟲、殺印、殺細菌、 殺真菌、殺軟體動物、殺線蟲、活化植物、殺齧齒動物或 殺病毒等效應。 再者，頃令人驚奇地發現，根據本發明之活性物質組 合物特別適用於保護種子及/或由該等種子生長之幼苗及 8 200918526 樹葉免於遭受病蟲害。因此，根據本發明之活性物質組合 物用於植物繁殖材料時展現微不足道之植物毒性、與土壤 狀況之相容性（例如將化合物鎖定於土壤中）、於植物中之 滲體活性、對發芽無負面效應、及於所論及害蟲之生命週 5 期間具活性。 除了至少一種式（I)化合物之外，根據本發明之活性物 質組合物含有至少一種已於上文個別述及之酞酸二醯胺 化合物。較佳為，根據本發明之活性物質組合物含有正好 一種式（I)化合物及正好一種上文個別述及之酞酸二醯胺 10 化合物。進一步較佳者為含有式(I)化合物及兩種上文個別 述及之敝酸二酸胺化合物之活性物質組合物。進一步較佳 者為含有兩種式（I)化合物及一種上文個別述及之酜酸二 臨胺化合物之混合物。 茲於下文列出具有至少一種上文個別述及之酞酸二 15 醯胺化合物之根據本發明活性物質組合物中之上述式（I) 化合物之較佳亞組；惟含有氟蟲醯胺類及4-{[(6-氯吡啶-3-基）曱基](曱基）胺基}呋喃-2(5H)-酮或4-{[(6-氣。比啶-3-基) 曱基](環丙基）胺基}呋喃-2(5H)-酮之活性物質組合物除 外。 20 A 較佳為代表6-氟σ比σ定-3-基、6-氯°比11定-3-基、6-漠°比 °定-3 -基、6 -曱基π比σ定-3 -基、6 - ^鼠甲基^比σ定-3 -基、 6-三氟曱氧基吡啶-3-基、6-氣-1,4-嗒畊-3-基、6-曱基 -1，4 -σ备σ井-3 -基、2 -氯!-1,3 - °塞嗤-5 -基或2 -曱基-1，3 -σ塞 唑-5-基、2-氯嘧啶-5-基、2-三氟曱基嘧啶-5-基、5,6- 9 200918526 二鼠°比σ定_3-基、5 -氣-6-氣°比咬-3-基、5->臭-6-鼠°比咬 -3-基、5-峨-6-氣°比咬-3-基、5-鼠-6-^ntt*^-3-基、5,6_ 二氯ϋ比咬-3 -基、5 - >臭-6 -氣吼°定-3 -基、5 -破-6 -氯°比°定 -3 -基、5 -鼠-6 - >臭 °比咬-3 ·基、5 -氣-6 _ >臭 ntb °定-3 -基、5，6 _ 5 -一 >臭 0比 °定-3 -基、5 -亂-6 - ntbσ定-3 -基、5 -氣-6 - <5^ °比。定 -3 -基、5 - >臭-6 - 口比°定-3 -基、5 -甲基-6 -鼠°比°定-3 -基、 5 -曱基-6 -氣°比°定-3 _基、5 -曱基-6 - >臭σ比°定-3 -基、5 _曱 基-6 -蛾吼。定-3 -基、5 -二氣曱基-6 -氣°比〇定-3 -基、5 -二 氣曱基-6-氯^比17定-3-基、5-二氣甲基-6 - >臭。比°定-3 -基或 ίο 5-二氟甲基-6-蛾°比咬-3-基。 R1 較佳為代表視需要被氟取代之Q-CV烷基、C2-C5-烯 基、C3-C5-環烷基、C3-C5-環烷基烷基或烷氧基。 A 尤佳為代表基團6 -亂°比°定-3 -基、6 -班i ntb ^定-3 -基、6 _ 15 基、2-氯嘧啶-5-基、5-氟》6-氯吡啶-3-基、5,6-二氯吡 口定-3 -基、5 - >臭-6 -氣0比^定-3 基、5 -氣-6 - >臭。比唆-3 ·基、 v 5 -氣-6 - >臭°比^定-3 -基、5，6 -二 >臭。比。定-3 -基、5 -曱基-6 _ 氯吼啶-3-基、5-氯-6-碘吡啶-3-基或5-二氟曱基-6_氯 〇比°定-3 -基。 20 R1 尤佳為代表曱基、甲氧基、乙基、丙基、乙烯基、烯 丙基、丙炔基、環丙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或 2-氟環丙基。 A 非常尤佳為代表基團6 -氣ntb淀-3 -基、6 -氣°比σ定-3 -基、6->臭atb咬-3-基、5 -氣-6-氣°比α定-3-基、2 -氯-1,3- 200918526 噻嗤-5-基或5,6-二氯吡啶_3-基。 R1非常尤佳為代表甲基、環丙基、甲氧基、2_氣乙基或 2,2-二氟乙基。 A最佳為代表基團6_氯^定_3_基或5m比&3_ 基。 R1最佳為代表f基、2_氟乙基或2,2一二氣乙基。 於式(I)化合物之特定組群中，A代表6士比咬_3_基
CI
N 3_基 於式(I)化合物之進-步特定組群t，A代表6_漠$定
Br 步特定組群中，Α代表6-氯-14_ 於式（I)化合物之進一 σ荅σ井-3-基 15
CI 於式(I)化合物之進—步特 嗟峻-5-基 Α代表2-«W，3. s 、ci 於式(I)化合物之進—步特定組群中， 氯t定-3-基 ，，A代表5-氣、6、 11 200918526
F
於式（I)化合物之進一步特定組群中，A代表5-氟-6-漠0比σ定-3-基
Br Ο 於式(I)化合物之進一步特定組群中，A代表5,6-二氯 ^^-3-基
CI
CI 〇 於式（I)化合物之進一步特定組群中，R1代表曱基。 於式（I)化合物之進一步特定組群中，R1代表乙基。 ίο 於式⑴化合物之進一步特定組群中，R1代表環丙基。 於式（I)化合物之進一步特定組群中，R1代表2-氟乙 基。 於式（I)化合物之進一步特定組群中，R1代表2,2-二氟 乙基。 15 上文一般或於較佳範圍述及之諸基團、或列舉實例之 界定可以任何方式互相組合，亦即，各個較佳範圍間之組 合為可能。 根據本發明之較佳者為式（I)中存在上述較佳意義之 12 200918526 組合之化合物。 根據本發明之特佳者為式（I)中存在上述特佳意義之 組合之化合物。 根據本發明之非常特佳者為式（I)中存在上述非常特 5 佳意義之組合之化合物。 式(I)化合物之較佳亞組為具式(I-a)者 R2 R \ P N—/
式中 B 代表吡啶-2-基或吡啶-4-基或代表吡啶-3-基（其視需 10 要於位置6被氟、氯、溴、甲基、三氟曱基或三氟甲 氧基取代）或代表嗒畊-3-基（其視需要於位置6被氯或 曱基取代）或代表π比畊-3-基或代表2-氯吼畊-5-基或代 表1,3-噻唑-5-基（其視需要於位置2被氯或曱基取 代）； 15 R2代表i烷基、烯基、鹵基環烷基或ii基環烷基烷基。 茲於下文說明書中說明上文及下文式（I-a)中述及之 諸基團之較佳取代基或範圍。 B 較佳為代表6-氟°比°定-3-基、6-氯11比'1定-3-基、6-漠。比唆 -3 -基、6-甲基°比0定-3-基、6-二氣曱基°比°定-3-基、6_ 20 三氟甲氧基。比啶-3-基、6-氯-1,4-嗒畊-3-基、6-曱基 -1,4-嗒畊-3-基、2-氯-1,3-噻唑-5-基或2-曱基-1,3-噻 13 200918526 唑-5-基。 R2較佳為代表被氟取代之CVCV烷基、CVc5、烯基、 C3 C5·環貌基或c3_c5_環炫基炫基。 B尤佳為代表基團6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶_3_基、6- 溴吡啶-3-基、6-氯-1,4-嗒啡-3-基、2-氯-1,3、噻唑_5_ 基。 R2特佳為代表2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2-氟環丙基。 B 非常尤佳為代表基團6-氯吡啶-3-基。 土 R2非常尤佳為代表2-氟乙基或2,2-二氟乙基。 10 於式（I-a)化合物之特定組群中，b代表6、氣咣啶_3_
於式(I-a)化合物之進-步特定組群中，B代表6令比 啶-3-基 、
15 B代表6-氣 於式（I-a)化合物之進—步特定組群中 -1,4-嗒畊-3-基
於式㈣化合物之進—步特定乡且群中，W代表 20 基。 14 200918526 於式(I-a)化合物之進一步特定組群中，r2代表2,2_ 二氟乙基。 式(1)化合物之進一步較佳亞組為具式(I-b)者 Ν/
(I-b) 5 式中 D 代表基團 γ
式中 ^與丫具有上文述及之意義， R代表氫、烧基、烯基、快基、環炫基或烧氧基。 兹於下文說明書中說明上文及下文式（I-b)中述及之 諸基團之較佳取代基或範圍。 D 較佳為代表下述基團之一者：5,6_二氟吡啶-3-基、5-氯-6-氟吡啶_3_基、5-溴-6-氟吡啶-3-基、5-碘-6-氟吡 咬-3-基、5-氟-6-氯吡啶_3_基、5,6-二氣吡啶-3-基、 5_漠-6-氯吡啶_3_基、5-碘-6-氯吡啶-3-基、5-氟-6-溴 吼》定-3-基、5-氯_6-溴n比咬_3-基、5,6-二漠。比°定-3-基、 5-氟-6-碘吡啶_3_基、5-氯-6-碘吡啶-3-基、5-溴-6-碘 °比。定-3-基、5-曱基-6-氟吡啶-3-基、5-曱基-6-氯吡啶 -3-基、5-甲基-6-溴吡啶_3_基、5-曱基-6-碘吡啶-3-基、 15 200918526 氟甲基_6_氟吡啶_3_基、5_二氟甲基_6_氣吡啶 :5_—氣甲基_6_漠吡唆_3_基、5_二氟甲基_6_礙吡 5 10 =為代表Crc4_烷基、C2_C4_烯基《块基或 環烷基。 尤佳為代表5-氟_6'氮吡啶_3_基、5,6_二氯吡啶_3_基、 :,6-氯.比咬_3_基、5_氣_6旁比咬冬基、5_氯冬漠 ^疋-3-基、5,6_二溴吡啶_3_基、5_曱基_6_氯吡啶_3_ 土、5-氯-6_碘0比啶_3_基或孓二氟曱基_6_氯吡 R尤，為代表CKV烷基。 D非¥尤佳為代表5_氟_6_氯吡咬_3_基或5_氟_心填吡啶 -3-基。
D R非系尤佳為代表甲基、乙基、丙基、乙烯基、稀丙基、 丙快基或環丙基。 15 D隶佳為代表5-氟-6-氯°比咬_3-基。 R3最佳為代表甲基或環丙基。 於式(I-b)化合物之進一步特定 氣吼咬-3 -基 組群中，D代表5_氟_6
D代表5,6-二 於式㈣化合物之進-步特定組群中， 氣°比^定-3 -基 16 20 200918526 10
Cl —Cl N 〇 於式（I-b)化合物之進一步特定組群中，D代表5-溴-6-氯吡啶-3-基 Br —CI N 〇 於式（I-b)化合物之進一步特定組群中，D代表5-甲基 _ 6 -氣。比σ定-3 -基 CH, CI 〇 於式（I-b)化合物之進一步特定組群中，D代表5-氟-6->臭°比咬-3 -基 F Br 〇 於式（I-b)化合物之進一步特定組群中，D代表5-氯-6-溴吡啶-3-基 CI Br 〇 於式（I-b)化合物之進一步特定組群中，D代表5-氯-6-
17 200918526
CI
5 於式(I-b)化合物之進一步特定組群中，R3代表曱基。 於式（I-b)化合物之進一步特定組群中，R3代表乙基。 於式（I-b)化合物之進一步特定組群中，R3代表環丙 基。 式⑴化合物之進一步較佳亞組為具式（I-c)者 R\4 E R2 N—/
式中 10 E 代表基團 γ
式中 X與γ具有上文述及之意義及 R4代表鹵烷基、鹵烯基、鹵基環烷基或鹵基環烷基烷基。 茲於下文說明書中說明上文及下文式（I-c)中述及之 諸基團之較佳取代基或範圍。 E 較佳為代表下述基團之一者：5,6-二氟吡啶-3-基、5-氯-6-氣°比唆-3-基、5-漠-6-氟°比唆-3-基、5-峨"^-氟口比 18 15 200918526 σ定-3-基、5-亂^-氣吼11定-3-基、5,6-二氣吼13定-3-基、 5 - >臭-6 -氣α比σ定-3 -基、5 -蛾-6 -氯°比α定-3 -基、5 -氣-6 - >臭 吡啶-3-基、5-氯-6-溴吡啶-3-基、5,6-二溴吡啶-3-基、 5 -鼠-6 -峨 ^比σ定-3 -基、5 -氣-6 - σ 比 °定-3 -基、5 - >臭-6 -吡啶-3-基、5-甲基-6-氟吡啶-3-基、5-曱基-6-氯吡啶 -3 -基、5 -曱基-6 - >臭0比σ定-3 -基、5 -甲基-6 - σ比σ定-3 -基、5-二氟曱基-6-氟吼啶-3-基、5-二氟曱基-6-氯口比 °定-3-基、5-二鼠曱基-6->臭11比11定-3-基、5-二氣甲基-6-峨0比°定-3-基。 10 15 20 R4 較佳為代表被氟取代之CrC5-烷基、C2-C5-烯基、 C3-C5-環烷基或C3-C5-環烷基烷基。 E 尤佳為代表2-氯嘧啶-5-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基、5,6-二氯11比咬-3-基、5-漠-6-氯吼咬-3-基、5-氟-6-溴^比°定 -3 -基、5 -氣-6 -〉臭0比°定-3 -基、5，6 -二 >臭0比°定-3 -基、5-甲基"^-氣吼13定-3-基、5 -氯-6-蛾°比°定-3_基或5-二氣曱 基-6-氯17比咬-3-基。 R4 尤佳為代表2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2-氟環丙基。 E 非常尤佳為代表5-氟-6-氯吼啶-3-基。 R4 非常尤佳為代表2-氟乙基或2,2-二氟乙基。 於式(I-c)化合物之進一步特定組群中，E代表5-氟-6- 氯吼啶-3-基
F
19 200918526 於式（I-c)化合物之進一步特定組群中，E代表5,6-二 氣σ比π定-3 -基
CI
於式（I-c)化合物之進一步特定組群中，Ε代表5-溴-6-5 氯π比π定-3-基
Br
於式（I-c)化合物之進一步特定組群中，E代表5-曱基 _ 6 -氣°比11定-3 -基
10 於式（Ι-C)化合物之進一步特定組群中，E代表5-氟-6- 溴吼啶-3-基
F
於式（I-c)化合物之進一步特定組群中，E代表5-氯-6-溴吡啶-3-基 20 200918526
於式（Ι-C)化合物之進一步特定組群中，E代表5-氯-6-峨°比咬-3-基
CI
於式（I-c)化合物之進一步特定組群中，R4代表2-氟乙 基。 於式（I-c)化合物之進一步特定組群中，R4代表2,2-二氟乙基。 * 式(I)化合物之進一步較佳亞組為具式(I-d)者 10
(I-d) 式中 G 代表吡啶-2-基或吡啶-4-基或代表吼啶-3-基（其視需 要於位置6被氟、氯、>臭、甲基、三氟甲基或三氣曱 氧基取代）或代表嗒啡-3-基（其視需要於位置6被氯或 曱基取代）或代表°比畊-3-基或代表2-氯吼畊-5-基或 代表1,3-噻唑-5(其視需要於位置2被氯或曱基取 代）；及 R5代表CrC*-烷基、烯基、炔基、環烷基或烷氧基； 21 15 200918526 惟含有氤蟲醯胺及4-{[(6-氯吼啶-3-基）曱基](曱基）胺基} 0夫喃-2(5H)-酮或4-{[(6-氯吡啶-3-基）曱基](環丙基）胺基} 呋喃-2(5H)-酮之活性物質组合物除外。 5 10 15 兹於下文說明書中說明上文及下文式（I_d)中述及之 諸基團之較佳取代基或範圍。 °較佳為代表6_氟吡啶-3-基、6-氯吼啶-3-基、6-溴吡啶 -3-基、6-曱基吡啶_3_基、6_三氟曱基吡啶_3_基、6_ 二氟曱氧基°比啶-3-基、6-氣-1，4-嗒畊-3-基、6-曱基 -1,4-塔吨-3-基、2-氯-1,3-噻唑_5_基或2-曱基-1,3-噻 唑-5-基。 R5較佳為代表Cl_C4_烷基、Ci_烷氧基、C2_c4_烯基、 CrCV炔基或c3_c4-環烷基。 G尤佳為代表基團6-氟吡啶_3_基、6_氯吡啶_3_基、6_ 溴口比。定-3-基、6_氯_1,4_嗒。井_3_基、2_氣_1,3+坐_5_ 基。 20 R5 尤^為代表甲基、曱氧基、乙基、丙基、乙稀基、稀 丙基、丙炔基或環丙基。 非常尤佳為代表基團6_氣。比啶_3_基。 非常尤佳為代表甲基或環丙基。 咬二式㈣化合物之進一步特定組群中，G代表6_氯吼 G R5
〇 G代表6-溴吼 於式(I-d)化合物之進—步特定組群中 22 200918526 σ定-3 -基 於式（I-d)化合物之進一步特定組群中，G代表6-氯 -1,4-嗒畊-3-基
於式（I-d)化合物之進一步特定組群中，G代表2-氯 -1,3-噻唑-5-基
10 於式（I-d)化合物之進一步特定組群中，G代表6-氟吼 σ定-3 -基
於式（I-d)化合物之進一步特定組群中，G代表6-三氟 曱基吡啶-3-基
於式(I-d)化合物之進一步特定組群中，G代表6-氟吡 咬-3 -基 23 15 200918526
於式（I-d)化合物之進一步特定組群中，R5代表曱基。 於式（I-d)化合物之進一步特定組群中，R5代表環丙 基。 5 下文之式（I)化合物可個別述及，惟含有氟蟲醯胺及 4-{[(6-氯吼啶-3-基）曱基](曱基）胺基}呋喃-2(5H)-酮或 4-{[(6-氯吼啶-3-基）甲基](環丙基）胺基}呋喃-2(5H)-酮之 活性物質組合物除外： • 具下式之化合物（1-1)，4-{[(6-溴吡啶-3-基）曱基](2-氟 1〇 乙基）胺基}°夫0南-2(5H)-嗣，
係自國際專利申請案WO 2007/115644得知。 • 具下式之化合物（1-2)，4-{[(6-氟吡啶-3-基）曱基](2,2-二氟乙基）胺基}α夫喃-2(5H)-酮，
24 200918526 係自國際專利申請案WO 2007/115644得知。 • 具下式之化合物（1-3)，4-{[(2-氯-1,3-噻唑-5-基）甲 基](2-氟乙基）胺基}呋喃-2(5H)-酮，
係自國際專利申請案WO 2007/115644得知。 • 具下式之化合物（1-4)，4-{[(6-氯吼啶-3-基）甲基](2-氟 乙基）胺基}呋喃-2(5H)-酮，
係自國際專利申請案WO 2007/115644得知。
• 具下式之化合物（1-5)，4-{[(6-氯吡啶-3-基）曱基](2,2-二氟乙基）胺基}呋喃-2(5H)-酮，
係自國際專利申請案WO 2007/115644得知。 25 200918526 • 具下式之化合物（1-6)，4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基）曱 基](曱基）胺基}咬喃-2(511)-酮，
係自國際專利申請案WO 2007/115643得知。 • 具下式之化合物（1-7)，4-{[(5,6-二氯吡啶-3-基）甲 基]〇氟乙基）胺基}呋喃-2(5Η)-酮，
係自國際專利申請案WO 2007/115646得知。 ΙΌ • 具下式之化合物（1-8)，4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基）甲 基](環丙基）胺基}呋喃-2(5Η)-酮，
係自國際專利申請案WO 2007/115643得知。 • 具下式之化合物（1-9)，4-{[(6-氯吡啶-3-基）甲基](環丙 26 200918526 基)胺基}呋喃-2(5Η)-酮，
係自ΕΡ 0 539 588得知。 • 具下式之化合物（1-10)，4-{[(6-氯吡啶-3-基）甲基](曱 基)胺基}呋喃-2(5Η)-酮，
0 0 係自ΕΡ 0 539 588得知。 Ιο 較佳為，根據本發明之活性物質組合物含有選自包括 上述式（I-a)、（I-b)、（I-c)或（I-d)等化合物組群之式（I)化合 物之至少一者，惟含有氟蟲醯胺及4-{[(6-氯啦啶-3-基）曱 基](曱基）胺基}呋喃-2(5H)-酮或4- {[(6-氯吼啶-3-基）曱 基](環丙基）胺基}呋喃-2(5H)-酮之活性物質組合物除外， 及上文個別述及之酞酸二醯胺化合物之一者。 根據本發明之活性物質組合物進一步較佳為含有選 自包括上述式（I-a)、（I-b)、（I-c)或（I-d)等化合物組群之式 (I)化合物之至少一者及上文個別述及之酞酸二醯胺化合 物之一者。 27 15 200918526 特佳為，根據本發明之活性物質組合物含有式(I)中A 係選自基團6-氟吼咬-3-基、6-氯0比。定-3-基、6-漠°比σ定-3-基、5 -鼠-6-氣吼°定-3-基、2·氣_1，3 -嗟0坐-5-基與5，6-二氯1:1比 啶-3-基及R1係選自基團曱基、環丙基、甲氧基、2-氟乙 5 基或2,2-二氟乙基之化合物之至少一者，及上文個別述及 之酞酸二醯胺化合物之一者，惟含有氟蟲醯胺及4-{[(6-氯吼啶-3-基）甲基](曱基）胺基}呋喃-2(5Η)-酮或4-{[(6-氯 吡啶-3-基）曱基](環丙基）胺基}呋喃-2(5Η)-酮之活性物質 組合物除外。 10 非常尤佳者為，根據本發明之活性物質組合物含有選 自包括式(1-1)、（1-2)、（1-3)、（1-4)、（1-5)、（1-6)、（1-7)、（1-8)、 (1-9)與（1-10)等化合物組群之式（I)化合物之至少一者及上 文個別述及之酞酸二醯胺化合物之一者。 如此得到表1列舉之諸組合物，其中各組合物就其本 15 身而論，代表非常尤佳之根據本發明之具體實例。 表1 混合物含有 混合物編號 式I化合物 酞酸二醯胺 化合物 1-1 1-1 及 Ila 1-2 1-1 及 lib 1-3 1-1 及 lie 1-4 1-1 及 氣蟲酸胺 2-1 1-2 及 Ila 28 200918526 混合物含有 混合物編號 式I化合物 西大酸二驢胺 化合物 2-2 1-2 及 lib 2-3 1-2 及 He 2-4 1-2 及 氟蟲酿胺 3-1 1-3 及 Ila 3-2 1-3 及 lib 3-3 1-3 及 lie 3-4 1-3 及 氟蟲酸胺 4-1 1-4 及 Ila 4-2 1-4 及 lib 4-3 1-4 及 lie 4-4 1-4 及 氟蟲醯胺 5-1 1-5 及 Ila 5-2 1-5 及 lib 5-3 1-5 及 lie 5-4 1-5 及 氟蟲酸胺 6-1 1-6 及 Ila 6-2 1-6 及 lib 6-3 1-6 及 lie 6-4 1-6 及 氟蟲酸胺 7-1 1-7 及 Ila 7-2 1-7 及 lib 7-3 1-7 及 lie 7-4 1-7 及 氣蟲fc胺 8-1 1-8 及 Ila 8-2 1-8 及 lib 8-3 1-8 及 lie 8-4 1-8 及 氟蟲醯胺 29 200918526 混合物含有 混合物編號 式I化合物 — 酞酸二醯胺 化合物 9-1 1-9 及 Ila 9-2 1-9 及 lib 9-3 1-9 及 ---— lie 10-1 1-10 及 Ila 10-2 1-10 及 lib ~~ 10-3 1-10 及 — — lie 當根據本發明活性物質組合物中之活性物質以特定 重量比存在時，其協同作用效應特別顯著。然而，活性物 質組合物中活性物質之重量比可於相當大之範圍内有所 不同。一般而言’根據本發明之組合物含有下述較佳及尤 佳混合比率之具式⑴之活性物質及得自酜酸二醯胺類組 群之上文個別述及之活性物質之一者：
較佳混合比率：125:1至1:125 尤佳混合比率：25:1至1:25 該等混合比率係以重量比計；該比率欲被瞭解為意指具式 (I)之活性物質：酞酸二醯胺化合物。茲於下文詳述式（1) 化合物對上文個別述及之酞酸二醯胺化合物之一者之進 一步混合比率，並以喜好性漸增之順序呈現：· 1至 1:95、95:1 至 1:90、95:1 至 1:85、95:1 至 1:8〇、95:1 至 1:75、95:1 至 1:70、95:1 至 1:65、95:1 至 1:6〇、95]至 1:55、95:1 至 1:50、95:1 至 1:45、95:1 至 1:4〇 951 至 1:35、95:1 至 1:30、95:1 至 1:25、95:1 至 1:2〇、95:1 至 30 15 200918526 1:15、95:1 至 1:10、95:1 至 1:5、95:1 至 1:4、95:1 至 1:3、 95:1 至 1:2、90:1 至 1:90、90:1 至 1:95、90:1 至 1:85、90:1 至 1:80、90:1 至 1:75、90:1 至 1:70、90:1 至 1:65、90:1 至 1:60、90:1 至 1:55、90:1 至 1:50、90:1 至 1:45、90:1 5 至 1:40、90:1 至 1:35、90:1 至 1:30、90:1 至 1:25、90:1 至 1:20、90:1 至 1:15、90:1 至 1:10、90:1 至 1:5、90:1 至 1:4、90:1 至 1:3、90:1 至 1:2、85:1 至 1:85、85:1 至 1:95、 85:1 至 1:90、85:1 至 1:80、85:1 至 1:75、85:1 至 1:70、 85:1 至 1:65、85:1 至 1:60、85:1 至 1:55、85:1 至 1:50、 ίο 85:1 至 1:45、85:1 至 1:40、85:1 至 1:35、85:1 至 1:30、 85:1 至 1:25、85:1 至 1:20、85:1 至 1:15、85:1 至 1:10、 85:1 至 1:5、85:1 至 1:4、85:1 至 1:3、85:1 至 1:2、80:1 至 1:80、80:1 至 1:95、80:1 至 1:90、80:1 至 1:85、80:1 至 1:75、80:1 至 1:70、80:1 至 1:65、80:1 至 1:60、80:1 15 至 1:55、80:1 至 1:50、80:1 至 1:45、80:1 至 1:40、80:1 至 1:35、80:1 至 1:30、80:1 至 1:25、80:1 至 1:20、80:1 4 至 1:15、80:1 至 1:10、80:1 至 1:5、80:1 至 1:4、80:1 至 1:3、80:1 至 1:2、75:1 至 1:75、75:1 至 1:95、75:1 至 1:90、 75:1 至 1:85、75:1 至 1:80、75:1 至 1:70、75:1 至 1:65、 20 75:1 至 1:60、75:1 至 1:55、75:1 至 1:50、75:1 至 1:45、 75:1 至 1:40、75:1 至 1:35、75:1 至 1:30、75:1 至 1:25、 75:1 至 1:20、75:1 至 1:15、75:1 至 1:10、75:1 至 1··5、75:1 至 1:4、75:1 至 1:3、75:1 至 1:2、70:1 至 1:70、70:1 至 1:95、 70:1 至 1:90、70:1 至 1:85、70:1 至 1:80、70:1 至 1:75、 31 200918526 70:1 至 1:65、70:1 至 1:60、70:1 至 1:55、70:1 至 1:50、 70:1 至 1:45、70:1 至 1:40、70:1 至 1:35、70:1 至 1:30、 70:1 至 1:25、70:1 至 1:20、70:1 至 1:15、70:1 至 1:10、 70:1 至 1:5、70:1 至 1:4、70:1 至 1:3、70:1 至 1:2、65:1 5 至 1:65、65:1 至 1:95、65:1 至 1:90、65:1 至 1:85、65:1 至 1:80、65:1 至 1:75、65:1 至 1:70、65:1 至 1:60、65:1 至 1:55、65:1 至 1:50、65:1 至 1:45、65:1 至 1:40、65:1 至 1:35、65:1 至 1:30、65:1 至 1:25、65:1 至 1:20、65:1 至 1:15、65:1 至 1:10、65:1 至 1:5、65:1 至 1:4、65:1 至 ίο 1:3、65:1 至 1:2、60:1 至 1:60、60:1 至 1:95、60:1 至 1:90、 60:1 至 1:85、60:1 至 1:80、60:1 至 1:75、60:1 至 1:70、 60:1 至 1:65、60:1 至 1:55、60:1 至 1:50、60:1 至 1:45、 60:1 至 1:40、60:1 至 1:35、60:1 至 1:30、60:1 至 1:25、 60:1 至 1:20、60:1 至 1:15、60:1 至 1:10、60:1 至 1:5、60:1 15 至 1:4、60:1 至 1:3、60:1 至 1:2、55:1 至 1:55、55:1 至 1:95、 55:1 至 1:90、55:1 至 1:85、55:1 至 1:80、55:1 至 1:75、 55:1 至 1:70、55:1 至 1:65、55:1 至 1:60、55:1 至 1:50、 55:1 至 1:45、55:1 至 1:40、55:1 至 1:35、55:1 至 1:30、 55:1 至 1:25、55:1 至 1:20、55:1 至 1:15、55:1 至 1:10、 2〇 55:1 至 1··5、55:1 至 1:4、55:1 至 1:3、55:1 至 1:2、50:1 至 1:95、50:1 至 1:90、50:1 至 1:85、50:1 至 1:80、50:1 至 1:75、50:1 至 1:70、50:1 至 1:65、50:1 至 1:60、50:1 至 1:55、50:1 至 1:45、50:1 至 1:40、50:1 至 1:35、50:1 至 1:30、50:1 至 1:25、50:1 至 1:20、50:1 至 1:15、50:1 32 200918526 至 1:10、50:1 至 1:5、50:1 至 1:4、50:1 至 1:3、50:1 至 1:2、 45:1 至 1:45、45:1 至 1:95、45:1 至 1:90、45:1 至 1:85、 45:1 至 1:80、45:1 至 1:75、45:1 至 1:70、45:1 至 1:65、 45:1 至 1:60、45:1 至 1:55、45:1 至 1:50、45:1 至 1:40、 5 45:1 至 1:35、45:1 至 1:30、45:1 至 1:25、45:1 至 1:20、 45:1 至 1:15、45:1 至 1:10、45:1 至 1:5、45:1 至 1:4、45:1 至 1:3、45:1 至 1:2、40:1 至 1:40、40:1 至 1:95、40:1 至 1:90、40:1 至 1:85、40:1 至 1:80、40:1 至 1:75、40:1 至 1:70、40:1 至 1:65、40:1 至 1:60、40:1 至 1:55、40:1 至 ίο 1:50、40:1 至 1:45、40:1 至 1:35、40:1 至 1:30、40:1 至 1:25、40:1 至 1:20、40:1 至 1:15、40:1 至 1:10、40:1 至 1:5、40:1 至 1:4、40:1 至 1:3、40:1 至 1:2、35:1 至 1:35、 35:1 至 1:95、35:1 至 1:90、35:1 至 1:85、35:1 至 1:80、 35:1 至 1:75、35:1 至 1:70、35:1 至 1:65、35:1 至 1:60、 15 35:1 至 1:55、35:1 至 1:50、35:1 至 1:45、35:1 至 1:40、 35:1 至 1:30、35:1 至 1:25、35:1 至 1:20、35:1 至 1:15、 35:1 至 1:10、35:1 至 1:5、35:1 至 1:4、35:1 至 1:3、35:1 至 1:2、30:1 至 1:30、30:1 至 1:95、30:1 至 1:90、30:1 至 1:85、30:1 至 1:80、30:1 至 1:75、30:1 至 1:70、30:1 至 20 1:65、30:1 至 1:60、30:1 至 1:55、30:1 至 1:50、30:1 至 1:45、30:1 至 1:40、30:1 至 1:35、30:1 至 1:25、30:1 至 1:20、30:1 至 1:15、30:1 至1:10、30:1至1:5、30:1至1:4、 30:1 至 1:3、30:1 至 1:2、25:1 至 1:25、25:1 至 1:95、25:1 至 1:90、25:1 至 1:85、25:1 至 1:80、25:1 至 1:75、25:1 33 200918526 至 1:70、25:1 至 1:65、25:1 至 1:60、25:1 至 1:55、25:1 至 1:50、25:1 至 1:45、25:1 至 1:40、25:1 至 1:35、25:1 至 1:30、25:1 至 1:20、25··1 至 1:15、25:1 至 1:10、25:1 至 1:5、25:1 至 1:4、25:1 至 1:3、25:1 至 1:2、20:1 至 1:95、 5 20:1 至 1:90、20:1 至 1:85、20:1 至 1:80、20:1 至 1:75、 20:1 至 1:70、20:1 至 1:65、20:1 至 1:60、20:1 至 1:55、 20:1 至 1:50、20:1 至 1:45、20:1 至 1:40、20:1 至 1:35、 20:1 至 1:30、20:1 至 1:25、20:1 至 1:15、20:1 至 1:10、 20:1 至 1:5、20:1 至 1:4、20:1 至 1:3、20:1 至 1:2、15:1 ίο 至 1:15、15:1 至 1:95、15:1 至 1:90、15:1 至 1:85、15:1 至 1:80、15:1 至 1:75、15:1 至 1:70、15:1 至 1:65、15:1 至 1:60、15:1 至 1:55、15:1 至 1:50、15:1 至 1:45、15:1 至 1:40、15:1 至 1:35、15:1 至 1:30、15:1 至 1:25、15:1 至 1:20、15:1 至 1:10、15:1 至 1:5、15:1 至 1:4、15:1 至 15 1:3、15:1 至 1:2、10:1 至 1:10、10:1 至 1:95、10:1 至 1:90、 10:1 至 1:85、10:1 至 1:80、10:1 至 1:75、10:1 至 1:70、 10:1 至 1:65、10:1 至 1:60、10:1 至 1:55、10:1 至 1:50、 10:1 至 1:45、10:1 至 1:40、10:1 至 1:35、10:1 至 1:30、 10:1 至 1:25、10:1 至 1:20、l(hl 至 1:15、10:1 至 1:5、10:1 20 至 1:4、10:1 至 1:3、10:1 至 1:2、5:1 至 1:5、5:1 至 1:95、 5:1 至 1:90、5:1 至 1:85、5:1 至 1:80、5:1 至 1:75、5:1 至 1:70、5:1 至 1:65、5:1 至 1:60、5:1 至 1:55、5:1 至 1:50、 5:1 至 1:45、5:1 至 1:40、5:1 至 1:35、5:1 至 1:30、5:1 至 1:25、5:1 至 1:20、5:1 至 1:15、5:1 至 1:10、5:1 至 1:4、 34 200918526 5:1 至 1:3、5:1 至 1:2、4:1 至 1:4、4:1 至 ι:95、4:ΐ 至 i:90、 4··1 至 1:85、4:1 至 1:80、4:1 至 1:75、4:1 至 1:7〇、4:1 至 1:65、4:1 至 ι··6〇、4:1 至 1:55、4:1 至 1:5〇、4:1 至 ι:45、 4:1 至 1:40、4:1 至 1:35、4:1 至 1:30、4:1 至 1:25、4:1 至 5 1:20、4:1 至 1:15、4:1 至 1:10、4:1 至 1: 5、4:1 至 1:3、 4:1 至 1:2、3:1 至 1:3、3:1 至 1:95、3:1 至 ι:9〇、3:1 至 1:85、 3:1 至 1:80、3:1 至 1:75、3:1 至 1:7〇、3:1 至 1:65、3:1 至 1:60、3:1 至 1:55、3:1 至 1:50、3:1 至 1:45、3:1 至 1:4〇、 3:1 至 1:35、3:1 至 1:30、3:1 至 1:25、3:1 至 1:2〇、3:1 至 10 1:15、3:1 至 ι:ι〇、3:1 至 1: 5、3:1 至 1:4、3:1 至 1:2、2.1 至 1:2、2:1 至 1:95、2:1 至 1:90、2:1 至 1:85、2:1 至 1:8〇、 2:1 至 1:75、2:1 至 1:70、2:1 至 1:65、2:1 至 1:6〇、2:1 至 1:55、2:1 至 1:5〇、2:1 至 1:45、2:1 至 1:40、2:1 至 1:35、 2:1 至 1:30、2:1 至 1:25、2:1 至 1:20、2:1 至 1:15、2:1 至 15 1:1〇、2:1 至 1: 5、2:1 至 1:4, 2:1 至 1:3。 具有至少一個鹼性部位之式（I)化合物舉例而言可與 I 強無機酸例如礦物酸如過氯酸、硫酸、硝酸、亞硝酸、磷 酸或氫鹵酸；與強有機羧酸例如未經取代或經取代，例如 經i基取代之crC4_鏈烷羧酸(例如乙酸）、飽和或不飽和 20 二羧酸（例如草酸、丙二酸、琥珀酸、順丁烯二酸、反丁 烯二酸與酞酸）、羥基羧酸(例如抗壞血酸、乳酸、蘋果酸、 酒石酸與檸檬酸、或苯甲酸；或與有機石黃酸例如未經取代 或經取代’例如經齒基取代之CKV鍵烧-或芳基石备酸(例 如甲石黃酸或㈣苯石黃酸）等形成例如酸加成鹽。具有至少 35 200918526 一個酸性基團之式（I)化合物能與鹼形成鹽，例如金屬鹽如 鹼金屬或鹼土金屬（例如鈉、鉀或鎂鹽）；或與氨或與有機 胺（例如嗎啉 '哌啶、吡咯啶、低級單_、二_或三烷基胺例 5 10 15 如乙胺、二乙基胺、三乙胺或二曱基丙胺、或低級單_、 二-或三羥烷基胺例如單…二_或三乙醇胺）形成鹽。此外， ，虽時j可形成適當内鹽；於本發明範圍内之較佳者為於 辰業化學上有助益之鹽。慮及呈游離型及呈其鹽型之式⑴ 物間之狹P益關係（narrow relationship)，上文及下文中 母當提及=離式⑴化合物或其鹽時，若適用且方便，均擬 為意欲涵蓋式(I)之對應鹽或其游離化合物；此亦同 ^ 於式（1)化合物或得自酞酸二醯胺類組群之化合物 鹽之可能互變異構物。 〇 化合物範圍之内，「活性物合物」代表含式⑴ 之 厂二自酞酸二醯胺類組群之根據本發明活性物質 分離物，例如呈單一預混物塑；呈個別活性物質二 繼施加率時之組合喷霧混合物型’例如桶混;或於相 間（例如數二2活性物質之組合使用，例如於適當， 施行本㈣日/或數繼使用。根據較佳具體實例， 據本發t(I)化合物與得自酞酸^醯義組群之根 冬梗Γ生物月之施加率順序不具關鍵性。 _ i 之活性物質組合物作為殺昆蟲劑及數 不同。於處Ϊ ί視施加率類型而定，可於大範圍内有所 物質組合物之二分植物體(例如樹葉）時，根據本發明活性 夂知加率為0.1至10 000克/公頃（g/ha)，較佳 36 200918526 為义10至1000克/公頃，尤佳為50至300克/公頃（ 展水或滴注方式施加之情形下，尤其是使用惰性物 石棉或珍珠岩時’甚至可減少施加率）；於處理子产° 5 10 20 每公斤種子為2至2〇〇克，較佳為每1〇〇公斤種= 至150克，尤佳為每1〇〇公斤種子2 5至12 $ 貝情形下，為0,1至1〇 _克/公頃，較佳為/至二Γο 所述及之彼等施加率僅供例示而祕對本發明 侷限。 乂 根據本發明之活性物質組合物可於處理後特定期間 内保護植物免受上述動物病蟲害侵襲。—般而言，以活性 物質處理植物後’有效保護顧可延伸1 i 28°天，較户 為1至14天，尤佳為！至1〇天，非常尤佳為i至7天1 或於種子處理後，延伸至多達200天。 根據本發明之活性物質組合物具有良好之植物耐受 眭對溫血動物之有利毒性、顯示良好之環境相容性，適 用於保護植物及植物器官，以增加收穫產量、增進收獲作 物品質及防治動物病蟲害，特別是農業、園藝、動物飼養 =，森林、庭園與休閒設施中與保護貯存產品及物料相 f，及於保健領域中之昆蟲、蛛形綱動物、蛔蟲、線蟲與 軟，動物。根據本發明之活性物質組合物較佳為作為作物 劑用；彼等對於一般敏感與抗性品系及所有或各個發 育階段均具活性。上述病蟲害包括： 屬於兹目（Anoplura)(Phthiraptera)者，例如羊蟲 37 200918526 (Dalmalinia、Mi ' 缸赵（Haematopinus)M、毛赵（Linognathus) Ji、後裂(Pediculus)屬、餐毛說(JHchodectes)慝·， 屬於蛛形綱（Arachnida)者，例如粗腳粉蜗 们>〇)、桔芽癭蜗(Jcen’fl Me/dcw·)、刺皮癭蜗(dcw/〇p_s)屬、 5 癭蜗(上“/似)屬、花蜱屬、隱缘蜱(乂切^)屬、 牛蜱（Boophilus)屬、偽葉螺（Brevipalpus)屬、苢蓿苔瞒 (Bryobia pmetiosa)、食皮蚧螽（Chorioptes)屬、雞皮剌蛾 (Dermanyssus gallinae)、始葉蛾（Eoteiranychus)屬、梨葉 銹織（Epitrimerus pyri)、葉蛾（Eutetranychus)屬、藤蛾 10 屬、半樹線瞒（//emharscmemMs)屬、璃眼蜱 (Hyabmma)屬、硬蜱(Ixodes)屬、黑暮婦球版緣(Latrodectus macia?w)、葉蜗屬、葉蜗（(^/z’gcmyc/zws) 屬、純v象缉(Omithodoros)屬、全爪蛾(Panonychus)屬 '柏· 橘鐵蜗{Phyllocoptruta oleivora)、茶細虫茜 15 (Polyphagotarsonemus latus)、癢蜗（Psoroptes)屬、亀頭 (Rhipicephalus)餍、板蛾(Rhizoglyphus)M、齋絲(Sarcoptes) 屬、中東金蛾（*Scorpz’o mawr⑽）、細蜗⑽)屬、 附線蜗屬、葉蜗屬、瘤趨蜗屬之 Vasates lycopersici \ 2〇 屬於雙殼綱（Bivalva)者，例如斑紋蛑(Drezi⑼α)屬； 屬於唇足目（Chilopoda)者，例如地娱讼 屬、姑誕(《Scwiigem)屬； 屬於鞘翅目（Coleoptera)者，例如大豆象 (Acanthoscelides obtectus、、1 金象{Adoretus、凰、Agelastica 38 200918526 aim ' 'ψ 甲（dgn'oies)屬、六月金象（Amphimallon solstitialis)、家昊竊蠢（Anobium punctatum)、天牛 {Anoplophora)M>、H (Anthonomus)Mi、反·ΧΑηί}ιγβηι^ 屬、甘蔗金龜(却〇《〇以<3)屬、寶螺〇4iomaWa)屬、黑皮蠢 5 (Attagenus、Mt、瓦 I慝之 Bruchidius obtectus、KjBruchus) 屬、象曱（Cew认屬、象鼻蟲屬之Cleonus mendicus、金許蟲XConoderus)屬、I 奏氣{Cosmopolites) 屬、草姐(Costelytra zealandica)、象蟲XCurculio)慝、後Ί I屬之 Cryptorhynchus lapathi、反蠹（Dermestes)屬、葉 ψ 10 (Diabrotica)屬、瓢螽(Epilachna)屬、古巴象 I 義(Faustinus cubae)、麥成，{Gibbium psylloides)、Heteronychus arator、 Hylamorpha elegans、家天年（Hylotrupes bajulus)、m 辕葉 良 Ψ (Hypera postica)、小蠢(Hypothenemus)屬、黑、金龜^ 之 Lachnosterna consanguinea、馬势集气 ^(Leptinotarsa 15 decemlineata)、箱象"f [Lissorhoptrus oryzophilus)、象气 (L/xws)屬、粉蠹(々⑽奶)屬、花粉曱蟲似狀似）、 概龟金 HMelolontha melolontha)、Migdolus 屬、天年 {Monochamus、]%、象奏氣屬 t Naupactus xanthographus、 金責珠〒[Niptus hololeucus、、庳肖金氣[Oryctes rhinoceros") 2〇 屬、据穀盜W/zamen沿）、深溝象曱 (Otiorrhynchus sulcatus) ' 小青花金龜 力/cwWfl)、芥菜猿葉曱蟲(P/zaei/⑽coc/z/ear/fle)、鰓角金龜 屬、日本豆金龜(Ρ〇；7ζ7/ζ·β7·叩⑽/ca)、安第斯 馬鈴薯象（Pre細〇办;?烈）屬、油菜蘭跳曱（i^/ZzWes 39 200918526 chrysocephala)、你罗（Ptinus)屬、票、根瓢氣（Rhizobius ventralis)、敦蠢{Rhizopertha dominica)、I 鼻為XSitophilus) Mi、數 l {Sphenophorus)屬、l 气{Sternechus)屬、 Symphyletes 凰、I 驗"f (Tenebrio molitor)、输，（Tribolium) 5 屬、斑反蠢（Trogoderma)屬、象ψ (Tychius)屬、天牛 (Xylotrechus)屬、步 ψ (Zabrus)屬 l 屬於彈尾目（Collembola)者，例如棘跳蟲屬之 Onychiurus armatus \ 屬於革翅目（Dermaptera)者，例如歐洲球螋(For//cw/fl 10 auricularia) \ 屬於雙足目（Diplopoda)者’例如 ; 屬於雙翅目（Diptera)者，例如伊蚊屬、按蚊 [Anopheles、Μ、毛故屬之 Bibio hortulanus、冬工琢 1 绳 (Calliphora erythrocephala)、地中海實繩（CeraizYw 15 capitata)、1 绳（Chrysomyia)屬、旋織（Cochliomyia)屬、雇 波繩（Cor办、庫蚊（Cw/ex)屬、疽蠅 、 (Cwierebra)屬、油橄稅實题（Dac⑽o/eae)、人膚蠅 〇De須βίοάζ’β Aow/mj)、果繩（i>c^op/n7a)屬、廄题（尸<3仙以） 屬、胃織（Gastrophilus)屬、種题(Hylemyia)屬、Hyppobosca 20 屬、皮蠅(ffypoderma)屬、潛蠅(Liriomyza)屬、綠蠅(iMcilia) 屬、家織(Musca)屬、綠缚(Nezara)屬、彺織(〇estrus)屬、 瑞典麥杵蠅//α /ηϊ)、甜菜潛葉蠅（户叹⑽少ζ_α /ζ少c^cjflwz·)、繩（ΡΛοΑί’α)屬、螫繩（*SY6>mc?xj^)屬、牛虫亡 (Γαδα而s)屬、夜蟬（rcmm’fl)屬、歐洲大蚊（j^w/β 200918526 paludosa)、污竭^{Wohlfahrtia)^ ·， 屬於腹足綱（Gastropoda)者，例如始蝓(^(η·ο…屬、紅 扁蜷(所屬、浦螺(仇如似)屬、野蛞蝓 屬、Galba 屬、捧賓螺、(Lymnaed)屬、切螺、〈〇ncomelania) 5 屬、椎實媧牛(6Wc/«ea)屬； 屬於螺蟲綱（helminths)者，例如十二指腸鉤蟲 {Ancylostoma duodenale)、踢蘭钩義（Ancylostoma ceylanicum)、巴西钩義（Ancylostoma braziliensis)、夠蟲^ 10 屬、馬來絲'^(Brugia malayf)、帝汉絡蟲XBrugia timori)、 瓦 U 獸夠 A(Bunostomum)慝、I 始象轰(Chabertia)慝、分 枝睪吸蟲^ (Cbnorchis)屬、豆娘（Cooperia)屬、吸義 (£)化厂〇(：〇6/〜肌)屬、絲狀肺蟲(£^(^7〇<:似/«>5/?/<2门’<3)、廣頭裂 節絛备（Diphyllobothrium /fliwm)、麥地那龍線蟲 15 C〇rflcw??cw/⑽ 、顆粒性包生絛蟲（五c/zkococc⑽ granulosus) 多房性包生絛蟲（五c/^«ococcws ( multil ocular is) 、 ^ & (Enterobius vermicularis)、吸蟲 (Faciola)Mi、缸線蟲XHaemonchus)慝、噶腸蟲XHeterakis) 屬、短小包膜絛義(Hymenoiepis nana)'圓義(Hyostronguhis) 2〇 屬、羅阿血絲蟲/οα)、細頸線蟲屬、腸 結節蟲XOesophagostomum)餍、肝吸蟲XOpisthorchis)餍、 罐尾絲蟲（Onc/zocerca vo/vw/ws)、胃蟲（C^eriagz’a)屬、肺 吸蟲XParagonimus)屬、：^ 吸蟲^(Schistosomen)屬、福氏真 圓線蟲/we//e6orwz·)、糞小桿線蟲 41 200918526 (Strongyloides stercoralis")、桿故氣蟲XStrongyloides、M、無； 钩絛:蟲i(Taenia saginata)、有鉤條 ^(Taenia solium)、旋毛 蟲XTrichinella spiralis)、緒旋毛备（Trichinella nativa)、旋 毛 A 亀之 Trichinella britovi、旋毛氣慝之 Trichinella 5 nelsoni、旋毛氣凰 l Trichinella pseudopsiralis、
Trichostrongulus 屬、人鞭蟲XTrichuris trichuria)、班氏络 蟲XWuchereria bancrofti).， 亦可防治原生動物，例如艾美屬球蟲； 屬於異翅亞目（Heteroptera)者，例如南瓜緣蝽 10 tristis)、Antestiopsis 屬、長锋(Bhssus)M、Calocoris 屬、
Campylomma livida、疼象(Cavelerius)屬、臭蟲^(Cimex)屬、 言锋屬之 Creontiades dilutus、Dasynus piperis、Dichelops furcatus、Diconocoris hewetti、紅蜂(Dysdercus)M、褐锋 {Euschistus、Mi、場亀疼{Eurygaster、亀、Heliopeltis 亀、 15 Horcias nobilellus、緣凑象（Leptocorisa)屬、葉足緣锋 [Leptoglossus phyllopus")、锋（Lygus)慝、Macropes excflvfliws、盲蝽科、培象（iVezara)屬、稻盾蜂 ⑽)屬、Pe加om/ί/αβ、甜菜擬網蜂（Piesma gwac/raia)、 Pz’ezocior⑽屬、棉跳盲蜂（Psa//⑽ 20 persea、錐奏备（Rhodnius)屬、3 3 場节（Sahlbergella singularis)、稻凑(Scotinophora)屬、梨反網缚(Stephanitis nashi)、Tibraca 凰、氣凑{Triatoma)Mi 屬於同翅目（Homoptera)者，例如無網長管虫牙 (Acyrthosipon)Mi、Aeneolamia 慝、Agonoscena 慝、粉 42 200918526 屬、甘蔬粉乱(vi/eMra/oZm·?粉虱 (Aieuwthrixus)屬、葉缉（Amrasca)屬、李莉圓尾財 (Anuraphis carduf)、圓蝓（JcwWz.e//a)屬、梨瘤虫牙 (Aphanostigma piri)、蚜(Aphis)屬、葡萄浮塵子(Arboridia 5 apicaiis)屬、凰吩（Aspidiella)屬、M (Aspidiotus)屬、
Atanus屬、馬铃箸長鬚场（Aidacorthum solani)、粉乱 (Bemisia)慝、桃车短尾场（Brachycaudus helichrysii)、敬管 场（Brachycolus)慝、甘藍虫牙、 Calligyponamarginata、^^^^Carneocephalafulgida、 10 甘森棉財/am.gera)、沐禪科（Cerco/?ft/ae)、 壤纷（Ceropiastes)屬、草萬：毛管场（Chaetosiphon fragaefolii)、嚴黃雪雇吩（Chionaspis tegalensis)、葉缉凰 之 Chlorita onukii、销桃票、斑蜗 QChromaphis juglandicoia)、茶褐凰喻(Chrysomphalus ficus)、Cicadulina 15 、Coccomyiz’/i^ /m/"、虫介（Coccws)屬、茶蘼隱瘤額財 (Cryptomyzus ribis)、Dalbulus 慝、输裂（Dialeurodes)Mi、 表级(Diaphorina)屬、介殼备(Diaspis)屬、Dora丨is屬、草 履虫介(ZVos/c/m)屬、财蟲(£)>^叩/1以)屬、粉虫介(Z^smz’cocctw) 屬、葉蟬（五哪屬、棉虫牙（£>/仍6>所(3)屬、斑葉蟬 20 (五⑽ewra)屬、二葉葉蟬（五wae/z’s加7〇&加⑽）、咖啡根
(Geococcus 、琉璃葉蟬（T/oma/oi/bciZ coagulata)、桃大尾^ 场（Hyalopterus arundinis)、介致義 (/cer%)屬、褐葉蟬屬、葉輝⑽)屬、稻 反飛乱(Laode!phax striateHus)、後吩(Lecanium)屬、螺吩 43 200918526 屬、菜溢管虫牙（Z/pap/nj 長管虫牙 {Macrosiphum')屬、Mahanarva fimbrioiata、高粱黍生牙 (Melanaphis sacchari)、Metcalfiella 屬、鲁薇麥场 (Metopolophium dirhodum)、黑、緣平楚 Μ 场（Monellia 5 costalis)、Monelliopsis pecanis、瘤額场（Myzus)屬、萬隻 对 A(Nasonovia ribisnigri)、葉輝(Nephoietiix)屬、稻褐飛 ^{Nilaparvata lugens、、Oncometopia 亀、故喻H 之 Orthezia praelonga、禋柳粉虱 、木虱 (Paratrioza)屬、吩(Parlatoria)屬、癭棉场（Pemphigus)屬、 ίο 玉米飛蟲i CPeregrzVz似 mflzWzj)、粉虫介（PA⑼acoccws)屬、
Phloeomyzus passerinii 、 Phorodon humuli 、才艮瘤 if (Phylloxera)慝、養:介後氣（Pinnaspis aspidistrae)、粉喻 (Planococcus) 、梨形原綿瑜(J^otopulvinaria pyriformis)、桑吩（Pseudaulacaspis pentagona)、粉虫介 15 CPMWi/ococcws)屬、木乱屬、金小蜂（Pieroma/ws)
屬、壤缉（Pyrilla)屬、圓吩（Quadraspidioius)屬、Quesada gigas、瓢蟲XRastrococcus)屬、緣管场（Rhopalosiphum)M、 硬虫介(Χα/πβί/α)屬、葉蟬屬之沿⑽⑽、麥二叉 树(Schizaphis graminum)、刺盾虫介(Selenaspidus 2〇 articulatus) ' 飛 IL (SogaM)屬、白背飛 iL furcifera)、敗炎（Sogatodes)亀、朱碑慝之 Stictocephals festina、Tenalaphara malayensis、板桃黑、财（Tinocallis caryaefoliae)、朱缚（Tomaspis)屬、二又场（Toxoptem)屬、 温室粉鼠(Trialeurodes vaporariorum)、表赵（TriozajM、葉 44 200918526 缉（Typhlocyba)屬、盾蚧（Unaspis)屬、葡萄根瘤蚜（yiteus vitifolii)； 屬於膜翅目（Hymenoptera)者，例如鋸角葉蜂(£>^η·⑽) 屬、葉蜂(ffoplocampa)屬、壤(Lasius)屬、廚壤(Monomorium 5 pharaonis)、胡蜂（Vespa)屬·， 屬於等足目（Isopoda)者，例如鼠婦 vulgare)、海姐屬之 Oniscus aseUus、JPorcellio scaber ·， 屬於等翅目（Isoptera)者，例如網白蟻(及扣·CYerwa) 屬、土 白壤(Odontotermes)屬·， 1〇 屬於鱗翅目（Lepidoptera)者，例如桑劍紋夜蛾 w办or)、白斑煩夜蛾〇4以/(3 /ewcowe/as)、地老虎 (Agrotis)Μ、Alabama argillacea、夜蛾（Anticarsia)M、 Bamthra bmssicae、梅葉穿孔潛蛾i (Bucculatrix thurberiella)、松&竣(Bupalus piniarius)、卷葉城屬之 15 Cacoecia podana、Capua reticulana、镇栗蠢蛾(Carpocapsa pomonella)、Cheimatobia brumata、堪（Chilo)屬、雲杉涛· 夜蛾/wwz/erazia)、葡萄果蠹蛾（Cfysz'fl 、捲模屬、埃及金剛鑽（EaWas ζ·«⑽/<3腿）、地中海粉斑埃（五、褐尾蛾 2〇 (Euproctis chrysorrhoea)、切根蟲XEuxoa)屣、夜蛾(Feltia) Μι、尺兔塔(Galleria mellonella) ' 氣蛾XHelicoverpc^M、 氣蛾（Heliothis)屬、褐織葉蛾（Hofmannophila 、茶捲夜蛾(//owcma 、楼桃巢 蛾(Hyponomeuta padella)、夜織(Laphygma)屬、細蛾屬之 45 200918526
Lithocolletis blancardella ' 綠表夜味{Lithophane antennata) ' 3. ^ ^ {Loxagrotis albicosta) ' (Lymaniria)屬、天幕毛蟲XMc^acosoma neustria)、甘轰夜 蛾（Mamaina; brassicae)、Mocis repanda ' 東方黎轰 5 (Mythimna separata)、Oria 餍、稻％ HA(〇ulema oryzae)、
Panolis flammea、冬工铃备{Pectinophora gossypeilla)、祐壤 潛夜蛾、粉蝶（Pz'eA)屬、小菜蛾 (尸/wie//iz xy/osie/Za)、夜蛾（iVoi/em’a)屬、一星黏蟲 [Pseudaletic^Mi、欠瓦夜味(Pseudoplusia includens)、龜龜 ίο 粟塔[Pyrausta nubilalis)、黎备(Spodoptera、Mi、Thermesia gemmatalis、網衣蛾（"Tinea pellionella)、袋衣蛾（Tineola 厶/<5^//化//«)、櫟綠捲葉蛾（Tbr/rz’x WrzW⑽a)、粉夜蛾 {Trichoplusia)愚 屬於直翅目（Orthoptera)者，例如家蛾、蟀（dc/zeia 15 办所⑵"cws)、東方虫非蠊or/e加α/b)、德國小蠊 (Βίαίίβίία germanica)、螻姑（GryZhtaZ/m)屬、馬得拉啡蠊 似a mizderfle)、飛殖(ZocwWa)屬、蚱猛(Me/απορ/ι^) 屬、美洲大祿（PeWp/cmeia america^ia)、群居蚱猛 {Schistocerca gregaria) \ 20 屬於蛋目（Siphonaptera)者，例如蛋⑽） 屬、東方氣lKXenopsylla cheopis) ·， 屬於綜合目（Symphyla)者，例如 Scutigerella immaculata 屬於纓翅目（Thysanoptera)者，例如稻薊馬 46 200918526 biformis)、Enneothrips flavens、裔馬（Frankliniello)亀、鐵 馬（Heliothrips)屬、溫室條:契\ 馬（Hercinothrips femoralis)、 Kakothrips Μι、版钱窥馬{Rhipiphorothrips cruentatus)、鐵 M〇{Scirtothrips)M}、裔馬屬之 Taeniothrips cardamoni、第] 5 馬(Thrips)屬 屬於缕尾目（Thysanura)者，例如西洋衣魚（Zepbma saccharina) \ 植物寄生性線蟲包括，例如，種趨線蟲屬、 葉芽線轰(Aphelenchoides)屬、Belonoaimus饜、松枯象蟲^ ίο (Bursaphelenchus)Mi、隻緣蟲乂DUylenchus dipsaci)、 線备（Globodera)屬、Heliocotylenchus 屬、包嚢線蟲^ (月Weroi/era)屬、長針線蟲（z⑽giW〇ri^)屬、根瘤線蟲 (Me/ozW叹y/ie)屬、根腐線蟲⑼^似)屬、穿孔線轰 (Radopholus similis)、螺旋線螽(R0tylenchus)屬、殘根象義 15 (Trichodorus)屬、綠化象轰(jyienchorhynchus)屬、隻刃線 蟲XTyknchulus)屬、松樣象蟲乂 jyienchulus semipenetrans) i 屬、劍線轰(Xiphinema)屬。 於特定濃度或特定施加率下，根據本發明之活性物質 組合物亦可作為除草劑、保護劑（safeners)、生長調節劑或 扣 增進植物性質用劑、或作為殺菌劑[例如殺真菌劑、抗黴 菌劑、殺細菌劑、殺病毒劑（包括對抗類病毒製劑）]或作為 對抗MLOs (擬菌質體)與RL〇s (類立克次體）之製劑用。 活性物質可轉化為習知調配物，例如溶液、乳液、可 濕性粉劑、水-及油-系懸浮液、粉劑、細粉劑、糊劑、可 200918526 溶性粉劑、可溶性粒劑、散播用粒劑、懸浮液乳液濃縮物、 與活性物質一起浸潰之天然物質、與活性物質一起浸潰之 合成物質、肥料及於聚合物質中之微膠囊。 彼等調配物係以已知方法製造，例如將活性物質與增 5 充劑（亦即液體溶劑及/或固體載劑）混合，視需要使用界面 活性劑（亦即，乳化劑）及/或分散劑及/或泡沫形成劑。彼 等調配物係於適當工廠製備或者於施加之前或施加期間 製備。 適用作為佐劑者為能賦與組成物本身及/或由其衍生 10 之製劑（例如噴霧混合物、種子敷料）特別性質（例如特定技 術性質及/或特定生物性質）之彼等物質。典型之適當佐劑 為：增充劑、溶劑與載劑。 適當增充劑為，例如，水、極性與非極性有機化學流 體，例如得自芳族與非芳族烴類（例如鍵烧烴、烧基苯類、 15 烷基萘類、氯苯類）、醇類與多元醇類（視需要亦可經取代、 醚化及/或酯化）、酮類（例如丙酮、環己酮）、酯類（包括脂 肪與油類）與（聚）醚類、未經取代及經取代之胺類、醯胺 類、内醯胺類（例如iV-烷基吡咯啶酮類）與内酯類、砜類與 亞砜類（例如二甲亞砜）等類別者。 20 若所用增充劑為水，則亦可，例如，使用有機溶劑作 用輔助溶劑。本質上適當之液體溶劑為：芳族烴例如二曱 苯、曱苯或烷基萘類；氯化芳族烴、或氯化脂族烴，例如 氯苯類、氯乙烯類或二氯甲烷；脂族烴例如環己烷或鏈烷 烴，例如石油德分、礦物及植物油類；醇類例如丁醇或乙 48 200918526 二醇及其醚類和酯類；酮類例如丙酮、甲基乙基酮、曱基 異丁基酮或環己酮；強極性溶劑例如二甲亞砜；以及水。 根據本發明，載劑意指天然或合成之有機或無機物 質，其可為固體或液體；活性物質與其混合或結合以增進 5 其使用性質，特別是用以施敷於植物或部分植物體或種 子。一般而言，該固體或液體載劑為惰性，必須能於農業 上被利用。 適當固體或液體載劑為： 舉例而言，銨鹽與細磨之天然礦物，例如高嶺土、黏 10 土、滑石粉、白堊、石英、綠坡縷石、蒙脫土或矽藻土， 及細磨之合成礦物，例如高度分散之石夕石、氧化鋁與矽酸 鹽；用於粒劑之適當固體載劑為：舉例而言，經壓碎與分 級之天然岩石例如方解石、大理石、浮石、海泡石與白雲 石，及無機與有機粗粉之合成粒劑，與有機物料例如紙、 15 鋸屑、椰殼、玉米穗與煙草稈之粒劑；適當乳化劑及/或 泡沫形成劑為：舉例而言，非離子性與陰離子性乳化劑例 如聚氧乙烯脂肪酸酯類、聚氧乙烯脂肪醇醚類例如烷基芳 基聚乙二醇醚類、烷基磺酸酯類、烷基硫酸酯類、芳基磺 酸酯類與蛋白質水解物；適當分散劑為··非離子性及/或 20 離子性物質，例如得自醇-POE及/或-POP醚類、酸及/或 POP-POE酉旨类員、芳POP-POE _类員、月旨月方&/ 或POP-POE加合物、POE-及/或POP-多元醇衍生物、POE-及/或POP-山梨聚糖-或-糖加合物、烷基硫酸酯類或芳基 硫酸酯類、烷基磺酸酯類或芳基磺酸酯類及烷基磷酸酯類 49 200918526 或芳基磷酸酯類、或對應之p〇-醚加合物等類別者。進一 步適當者為寡-或聚合物，例如衍生自乙烯基單體、丙烯 酸、單獨衍生自EO及/或PO或與例如（多）醇類或（多）胺類 組合者。亦可能使用木質素及其磺酸衍生物、未改造及經 5 改造之纖維素、芳族及/或脂族磺酸類及其與曱醛之加合 物。 調配物中可使用增黏劑例如羧甲基纖維素及呈粉 劑、粒劑或膠乳形式之天然及合成聚合物，例如阿拉伯 膠、聚乙烯醇與聚乙酸乙烯酯，以及天然磷脂類例如腦磷 10 脂類與卵磷脂類，及合成磷脂類。 亦可使用著色劑如無機色素，例如氧化鐵、氧化鈦與 普魯士藍，及有機色料例如茜素色料、偶氮色料與金屬酞 菁色料，及微量營養素例如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬與鋅 等鹽。 15 其他可能的添加劑為香料、視需要經改造之礦物或植 物油、石墙及營養素（包括微量營養素）例如鐵、锰、石朋、 ' 銅、鈷、錮與鋅等鹽。 亦可存在安定劑，例如低溫安定劑、防腐劑、抗氧化 劑、光安定劑或增進化學及/或物理安定性之其他製劑。 20 以市售可得調配物製備之使用形式之活性物質含量 可於寬廣範圍内不同。該等使用形式之總活性物質濃度、 或個別活性物質之活性物質濃度在〇.〇〇〇〇〇〇01至97重量 %活性物質之範圍内，較佳為在〇.〇〇〇〇〇〇1至97重量％之 範圍内，尤佳為在0.000001至83重量％或0.000001至5 50 200918526 重量％之範圍内及非常尤佳為在⑽術至丨重量％之 内。 根據本發明之活性物質組合物可呈其市f可得 物及以彼等調配物與進-步之活性物_如殺昆蟲劑 誘劑、消毒劑、殺細菌劑、殺蜗劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、 生長調節劑、除草劑、保護劑、肥料或化學傳訊素 (semiochemicals)混合製成使用形式存在。 ’、 亦可為與其他已知活性物質例如除草m 10 15 20 調節劑、保護劑、化學傳訊素’或者與增進植物性質 劑之混合物。 、 作為殺昆蟲劑使用時，呈其市售可得調配物及以 調配物製備之使用形式之根據本發明活性物質袓八 進-步呈與增效劑之混合物存在。增效難提高活口性物質 活性之化合物，_添加之增效劑本身不㈣有活性。、 作為殺昆蟲劑使用時，呈其市售可得調配物及以彼等 調配物製備之使用形式之根據本發明活性 進-步呈與施加率後防止活性物質於植物環；；::分： 物表面或於植物組織中降解之抑制劑之混合物存在。 施敷係以適用於該等使用形式之習知方式進行。 所有植物與部分植物體均可根據本發明理， 本說明書中，植物欲被瞭解為意指所有植物與植物族群， 例如需要及不為所欲之野生植1¾作物植物（包括天缺存 在之作物植物）。作物植物為可利用傳統植物育種及最適 方法或利用生物技術與重組方法或彼等方法之組合方法 51 200918526 獲得之植物，包括其JJJ絲& ^ 權利保護之植物裁^ σ # 物育種者之 切栽^口 口口種。部分植物體欲姑 物之所有地上輿地下部分及器官，二:睁華=:植 :述及之實例為葉、針、柄、里、花、果實體、果= 種 料及益性*有㈣…“丨肢亦包^收獲之物 妒：丄Si 例如果實、種子、插條、塊莖、 根至、切枝、小鱗莖、幼苗及長匐莖。 10 15 20 根據本發明’以活性物質組合物處理植物及部分植物 f係直、，進行或根㈣知處理法，例如利収潰、喷霧、 条發、霧化、撤播、±漆、注射及於繁殖物料（特別是種 子）之情形下’進-步利用塗覆—或多個塗層，作用於其 環境、棲息處或貯藏室。 可述及之可根據本發明處理之植物如下：棉花、亞 麻、葡萄藤、水果、蔬菜，例如薔薇科(R〇saceae)植物（例 如仁果類如蘋果與洋梨，以及核果類例如杏子、櫻桃、杏 仁與桃子、與軟水果例如草莓）、Ribesioidae植物、胡桃 科（Juglandaceae)植物、樺木科（Betulaceae)植物、漆樹科 (Anacardiaceae)植物、殼鬥科（Fagaceae)植物、桑科 (Moraceae)植物、木犀科（〇ieaceae)植物、Actinidaceae 植 物、樟科(Lauraceae)植物、Musaceae植物（例如香蕉作物 與香蕉林）、茜草科(Rubiaceae)植物（例如咖啡）、山茶科 (Theaceae)植物、Sterculiceae 植物、芸香科(Rutaceae)植物 (例如摔檬、柳撥與葡萄柚）；祐科（Solanaceae)植物（例如 番莊）、百合科（Liliaceae)植物、菊科（Asteraceae)植物（例 52 200918526 如萬巨）、缴形科(Umbelliferae)植物、十字花科（Cruciferae) 植物、藜科（Chenopodiaceae)植物、葫蘆科（Cucurbitaceae) 植物(例如黃瓜）、蔥科(Alliaceae)植物(例如韭菜、洋蔥）、 蝶形花科(Papilionaceae)植物（例如婉豆）；主要作物植物例 5 如禾本科(Gramineae)植物（例如玉蜀黍、草皮、穀類例如 小麥、黑麥、稻、大麥、燕麥、小米/高粱與黑小麥）、菊 科植物（例如向曰葵）、十字花科(Brassicaceae)植物（例如包 心白菜、紫甘藍、青花菜、花椰菜、球芽甘藍、白菜、球 莖甘藍(kohlrabi)、小蘿蔔、以及芸苔、芥菜、辣根與水芹）、 10 豆科(Fabacae)植物（例如豆類、花生）、蝶形花科植物（例如 大豆）、茄科植物（例如馬鈴薯）、藜科植物（例如甜菜、飼 料甜菜、瑞士蒸菜、甜菜根）；庭園及森林中之有用植物 與觀賞植物；及彼等植物於各情形下之基因改造類型。 根據本發明之活性物質組合物特別適用於處理種 15 子。於本說明書中，以上文述及之較佳或尤佳之根據本發 明之組合物為較佳。由病蟲害引發之對作物植物之傷害極 大部分於種子貯存期間及種子被引入土壌後、植物發芽期 間及其後，即由種子被侵襲而已產生；此階段特別具關鍵 性，因為生長中植物的根與幼芽特別敏感，即使小量之傷 2〇 害亦足以導致整株植物死亡。因此使用適當組成物以保護 種子及發芽中之植物特別受到關注。 藉處理植物種子以防治病蟲害長久以來已為業界悉 知，主要問題在於持續改善。然而，種子之處理常常產生 無法以令人滿意的方式解決之—系列問題。因此，業界期 53 200918526 盼閧發出於播種後或植物萌芽後不需額外施加作物保護 劑之用於保護種子與發芽植物之方法；進一步期盼使用最 適量之活性物質以對種子與發芽植物提供最大保護而免 病蟲害侵襲，惟所用活性物質不傷害植物本身。特別是， 5 種子處理方法亦須涵蓋基因轉殖植物之固有殺昆蟲性 質，以期於保持盡可能低之植物保護組成物施加率下，達 成對種子以及發芽植物之最適保護。 因此，本發明特別亦係有關藉使用根據本發明之活性 物質組合物處理種子，以保護種子與發芽植物免受病蟲害 10 侵襲之方法。根據本發明之保護種子與發芽植物免受病蟲 害侵襲之方法包括同時以式I活性物質及上述酞酸二醯胺 化合物之一者分別處理種子之方法；亦包括於不同時間以 式I活性物質及上述酞酸二醯胺化合物之一者分別處理種 子之方法。本發明同樣有關使用根據本發明之活性物質組 15 合物處理種子，以保護種子與所得植物免受病蟲害侵襲之 用途。本發明進一步係有關已使用根據本發明之活性物質 組合物處理而為防禦病蟲害保護之種子。本發明亦有關已 同時以式I活性物質及上述酞酸二醯胺化合物之一者分別 處理之種子。本發明進一步係有關已於不同時間以式I活 20 性物質及上述酞酸二醯胺化合物之一者分別處理之種 子。於已於不同時間以式I活性物質及上述酞酸二醯胺化 合物之一者分別處理之種子之情形下，根據本發明組成物 之個別活性物質可存在種子上之不同層中。於本說明書 中，分別含有式I活性物質及上述酞酸二醯胺化合物之一 54 200918526 者之諸層適當時可利用中間層予以分隔。本發明亦有關施 敷分別為式I活性物質及上述酞酸二醯胺化合物之一者作 為塗層成分或除了塗層外之另一層之種子。 本發明之一優點在於，由於根據本發明活性物質組合 5 物之特定滲體性質，以彼，等活性物質組合物處理種子不僅 保護種子本身免受病蟲害侵襲，亦保護萌芽後產生之植 物。以此方法，可免除於播種時或其後對作物之立即處理。 進一步優點為，相較於個別殺昆蟲活性物質，根據本 發明活性物質組合物殺昆蟲活性之協同作用效應增加，超 10 越分別使用二活性物質時被預期之活性；另一優點為，相 較於個別殺真菌活性物質，根據本發明活性物質組合物殺 真菌活性之協同作用效應增加，超越分別使用二活性物質 時被預期之活性；如此使得諸活性物質用量之最適化成為 可行。 15 根據本發明之活性物質組合物亦可用於特別是基因 轉殖種子，由此種子產生之植物能表現被指引對抗病蟲害 , 之蛋白質，此可視為係另一優點。使用根據本發明活性物 質組合物處理此等種子之結果，經由表現，例如，該殺昆 蟲蛋白質而已被防治之特定病蟲害，可附加地由於受到根 20 據本發明活性物質組合物之保護而免受傷害。 根據本發明之活性物質組合物適用於保護農業、溫 室、森林或園藝上使用之上文已述及之任何植物品種之種 子；特別是，為種子形式之玉米、花生、油菜花、芸苔、 罌粟、大豆、棉花、甜菜（例如糖用甜菜與飼料甜菜）、稻、 55 200918526 高粱與小米、小麥、大麥、燕麥、黑麥、向曰葵、菸草、 馬鈴署或蔬菜（例如料、芸苔屬植物）。根據本發明之活 性物質組合物亦適用於處理已如上述之水果作物及蔬菜 f之種子；其中以玉米、大豆、棉花、小麥及油菜花或芸 5 台種子之處理特別重要。 如上述，使用根據本發明活性物質組合物處理基因轉 殖種子亦特別重要；其可呈植物種子之形式，通常，含有 控制具有特別是殺昆蟲性質之多肽表現之至少一個異源 基因。於基因轉殖種子中之該異源基因可衍生自例如桿菌 10 似）、根瘤菌（及麵）、假單胞菌（/^⑼而胸⑽4、 沙雷氏囷（iSerrfli/af)、木徽菌（7>/c/wi/erwa)、棒狀桿菌 (C/謂如）、菌根菌（G7續似)或膠狀青黴菌（OT〇C/ai//_) 等微生物。本發明特別適用於處理含有源自桿菌屬之至少 一種異源基因及其基因產物具有對抗歐洲玉米埃及/或玉 15 米根蟲活性之基因轉殖種子；尤佳者為呈得自蘇力菌 [Bacillus thuringiensis)之異调Ί 西形式者。 ί 於本發明範圍内’根據本發明之活性物質組合物係單 獨或呈適當調配物施加於種子。該種子較佳為呈夠穩定以 避免於處理期間受傷害之狀態被處理。一般而言，種子之 2〇 處理可於收割與播種間之任何時間點進行。所用種子通常 已與植物分離且未攙雜穗軸、果莢、莖、表皮、毛或果肉。 處理種子時，通常必須很謹慎，俾使所選定施加於種 子之根據本發明活性物質組合物及/或進一步添加劑之量 對種子發芽無不利影響，或者由種子產生之植物不受傷 56 200918526 害；特別以特定施加量之活性物質可能具有植物毒害效應 之情形下為然。 根據本發明之組成物可直接施加，亦即，不需包含進 一步成分及不需經過稀釋。通常，較佳為施加呈適當調配 物形式之組成物於種子。用於處理種子之適當調配物及方 法為熟習此項技藝人士所悉知，及見述於，例如，下述文 獻中：US 4,272,417 A、US 4,245,432 A、US 4,808,430 A、 US 5,876,739 A、US 2003/0176428 Al、WO 2002/080675 A1、WO 2002/028186 A2。 根據本發明可使用之活性物質可轉化為習知之種子 敷料調配物例如溶液、乳液、懸浮液、粉劑、泡沫物、漿 狀物及其他用於種子之塗覆組成物、及ULV調配物。 彼等調配物係以已知方法製備，將活性物質與習知添 加劑舉例而言，如’習知增充劑以及溶劑或稀釋劑、著色 劑、潤濕劑、分散劑、乳化劑、消泡劑、防腐劑、助增稠 劑、膠黏劑、赤黴素、以及水混合。 可存在根據本發明可使用的種子敷料調配物中之著 色齊]為ϋ知供彼等用途之所有著色劑。難溶於水之色素， 以及可溶於水之染料均可使用；可述及之著色劑實例為著 名之若丹明B、C.I.色素紅色112號及C.I.溶劑紅色1號。 可存在根據本發明可使用的種子敷料調配物中之潤 漁劑為習知用於調配農業化學活性物質及用於促進潮濕 之所有物質；較佳為使用烷基萘磺酸酯類，例如二異丙基 -或二異丁基萘磺酸酯類。 57 200918526 可存在根據本發明可使用的種子敷料調配物中之適 當分散劑及/或乳化劑為習知用於調配農業化學活性物質 之所有非離子性、陰離子性及陽離子性分散劑；較佳為使 用非離子性或陰離子性分散劑、或非離子性或陰離子性分 5 散劑之混合物。可述及之特別適當之非離子性分散劑為， 特別是，環氧乙烷/環氧丙烷嵌段聚合物、烷基苯酚聚乙 二醇醚類與三苯乙烯基苯酚聚乙二醇醚類、及其磷酸化或 硫酸化衍生物。適當之陰離子性分散劑為，特別是，木質 素磺酸酯類、多丙烯酸鹽類及芳基磺酸酯/曱醛縮合物。 10 可存在根據本發明可使用的種子敷料調配物中之消 泡劑為習知用於調配農業化學活性物質之所有泡沫抑制 物質；較佳為使用矽酮消泡劑及硬脂酸鎂。 可存在根據本發明可使用的種子敷料調配物中之防 腐劑為農業化學組成物中供該等用途可使用之所有物 15 質；可述及之實例為雙氯酚及苄基醇半縮曱醛。 可存在根據本發明可使用的種子敷料調配物中之助 增稠劑為農業化學組成物中供該等用途可用之所有物 質；較佳及適當者為纖維素衍生物、丙稀酸衍生物、黃原 膠、經改造之黏土及高度分散之矽石。 20 可存在根據本發明可使用的種子敷料調配物中之膠 黏劑為可用於種子敷料中之所有習知黏合劑；可述及之較 佳者為聚乙烯基吡咯啶酮、乙酸聚乙烯酯、聚乙烯醇及曱 基纖維素(tylose)。 可存在根據本發明可使用的種子敷料調配物中之赤 58 200918526 徽素較佳為赤黴素A1、A3 (=赤黴酸）、A4與A7 ;特佳為 使用赤黴酸。赤黴素係業界已知（參照R. Wegler “Chemie der Pflanzenschutz- und Schadlingsbekampfungsmittel” 5 10 15 20 [Chemistry of Plant Protectants and Pesticides], Vol. 2, Springer Verlag, 1970, pp. 401-412) ° 根據本發明可使用的種子敷料調配物可直接使用，或 於預先以水稀釋後，用以處理寬廣範圍之種子（包括基因 轉殖植物之種子）。於本說明書中，附加之協同作用效應 亦可由與經由表現形成物質之相互作用結果而產生。 以根據本發明可用之種子敷料調配物或藉添加水自 其製備之製劑處理種子可使用之適當裝置為通常可供塗 敷種子用之所有混合裝置。詳言之，將種子置於混合器 中，隨後進行塗敷種子程序，添加各情形下所需量之種子 敷料調配物（就其本身或預先以水稀釋後），將混合器中之 内容物混合至調配物均勻分佈於種子上為止 °日° 後進行乾燥程序。 4 =上述’所有植物及其部分植物體均可根
較佳具體實例中’係處理野生之植物種類J 邑麵奋加+ 及刖者之邻分植物體。於進一步較佳 具脰貝例中’則係處理利用重組方法，舉 # = 義或共抑制技術、RNA干擾_RNAl·技;;反 與傳統方法組合)獲得之基因轉移植物 。4 = 因改造生物），㈣綱體。「部^「==(基 59 200918526 等詞已於上文說明。 尤佳為根據本發明處理於各情形下市售可得或 中之植物栽培品種之植物。植物栽培品種欲被瞭 具有新續特性及係利用習知育種法、利用突變誘發法或利 5 帛重組DNA技減得之植物’·其可為栽培品種、生物型 及基因型。 視植物種類或栽培品種、其位置及生長條件（土壤、 a候、植被期、營養）而定，根據本發明之處理亦可產生 超增加（「增效」）之效果。因此，例如，超越實際預期效 10 果之施加率減少及/或活性譜祕及/或減本發明可使用 之物質與組成物之活性提高、植物生長較佳、對高溫或低 溫=对性增加、對乾旱或對水或土壌鹽度之对性增加、花 開付多、易於收割、加速成熟、產量較高、品質較佳及/ 或收成產物營養價值較高、貯存安定性及/或收成產物加 15 工性較佳等均可能發生。 擬根據本發明處理之較佳基因轉移植物或植物栽培 '口種（亦即以运傳工程方法獲得者）包含重組改造結果得到 賦與該等植物特別有利之有用性質（「特性」）之遺傳物質 之所有植物。此等性質之實例為植物生長較佳、對高溫或 20 ⑯t W 力α、對乾旱或對水或土壤鹽度之耐性增力口、 化開知夕易於收割、加速成熟、產量較高、品質較佳及 /或收成產物營養價值較高、貯存性質及/或收成產物加工 性較佳。此等特性之進一步及特別著重之實例為植物對抗 動物及微生物病蟲害（例如對抗昆蟲、蜱蟎、植物病原真 60 200918526 囟、細菌及/或病毒）之防隼力鱼土 草活性物質之耐心!;卿 ^要收成作物’例如榖類(小麥、稻)、玉米、大 ： ί二糖用甜菜、番祐、5宛豆與其他蔬菜類、棉花、养草： 〜 鈴薯、棉花、煙草及芸苔。特別 耆^之特性為由於在植物中形成毒素—特別是由得自蘇 力囷之遺傳物質[例如由CryiA(a)、CryIA(b)' CryIA(c)、 10 15 20
CryllA、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c、❻湯、❻勘與
CrylF等基因以及其組合物]而於植物中形成者，使植物對 此虫*、、蛛形綱動物、線蟲、蛞輸與蝸牛之防禦力增加（下 文稱為「Bt植物」）。亦特別著重之特性為由於後天獲得 之滲體抗性（SAR)、系統素（systemin)、植物防禦素 (phytoalexins)、誘引劑與抗性基因、及適當表現之蛋白與 毒素之結果，使植物對真菌、細菌及病毒之防禦力增加。 進一步特別著重之特性為植物對特定具除草活性物質[例 如咪唾啉酮類、磺醯脲類、嘉磷塞(glyph〇sate)或次膦醯麥 黃酮（例如“PAT”基因）]之耐性增加。賦與論及之所需特性 之基因亦可互相組合而存在基因轉移植物中。可述及之 「Bt植物」實例為以商品名YIELD GARD®(例如玉米、 棉花、大豆）、KnockOut⑧(例如玉米）、starLink®(例如玉 米）、Bollgard®(棉花）、Nucotn®(棉花）及 NewLeaf㊣(馬铃 薯）出售之玉米品種、棉花品種、大豆品種及馬鈴薯品種。 可述及之對除草劑具耐性植物之實例為以商品名 61 200918526
Roundup Ready®(對嘉磷塞具耐性，例如玉米、棉花、大 豆）、Liberty Link®(對次膦醯麥黃酮具耐性，例如芸苔）、 IMI®(對咪唑啉酮類具耐性）及STS®(對磺醯脲類具耐 性，例如玉米）出售之玉米品種、棉花品種及大豆品種。 5 可述及之對除草劑具耐性之植物（以習知方法針對除草劑 财性育種之植物）亦包含以商品名Clearfield®(例如玉求） 出售之品種。當然，彼等敘述亦適用於具有此等基因特性 或仍待開發之基因特性，未來將開發或未來將成為市售可 得之植物栽培品種。 10 所列植物可以特別有利之方法，使用根據本發明之活 性物質組合物予以處理。上述活性物質組合物之較佳範圍 亦適用於彼等植物之處理。特別著重者為使用本文詳述之 活性物質組合物進行植物之處理。 根據本發明之活性物質組合物不僅對植物病蟲害、保 15 健病蟲害及貯存產品病蟲害具活性，同時，可於獸醫醫藥 領域中對抗動物寄生物（外寄生物及内寄生物）例如硬蜱、 軟蜱、疥蟎、葉蟎、蠅(螫刺性及舔舐性）、寄生性蠅幼蟲、 虱、頭虱、鳥虱及蚤。彼等寄生物包括： 屬於虱目（Anoplurida)者，例如，獸風（/faemaiop/«似） 20 屬、長韻 ML(Linognathus)屬、乱（Pediculus)屬、Phtiruss 、Solenopotes 屬 屬於食毛目（Mallophagida)及純角（Amblycerina)與細 角亞目（Ischnocerina)者，例如，毛鳥風（JWwenopon)屬、 短角鳥風(MeWOp⑽)屬、巨毛風（Τ>Ζ>2〇ί〇77)屬、羽见(5仰&〇/<2) 62 200918526 屬、Werneckiella Μ ' Lepikentron Μ、Damalina Μ、獸鳥 ML(Trickodectes)屬 '羽虱(Felicola)屬 屬於雙翅目及長角（Nematocerina)與短角亞目 (Brachycerina)者，例如’伊蚊(Aedes)屬、按蚊 5 屬、庫炊(Cu丨ex)屬、納織（Simulium)屬、Eusimulium 屬、 糠蚊(Phlebotomus)屬、沙織(Lutzomyia)屬、蚊(Culicoides) 屬、萆蛉（Chrysops)屬、瘤虻（Hybomitra)屬、黃虻（Atyhtus) 、年 ^t(Tabanus)Mi、氟 ji；t(Haematopota)愚、Philipomyia 屬、蜂蝨(价⑽/«)屬、家蠅屬、齒股蠅(功;ί/rc^ea) 10 餍、整鐵[Stomoxys)慝、节缉{Haematobia)屬、Morellia 屬、 廄蠅CFimmb)屬、舌蠅(G/cmha)屬、麗蠅(Ca//z>/zorfl)屬、 綠繩(Zwcz7/a)屬、麗繩（C/zrjsowy/a)屬、污繩（职9/ζ//α/^ζ·α) 屬、麻蠅屬、狂蠅（6^^似）屬、皮繩 (Hypoderma)屬、屬規(Gastrophilus)Ji、^^(Hippobosca) 15 屬、Lipoptena 屬、瓦規(Melophagus)屬’， 屬於蚤目（Siphonapterida)者，例如，蚤(/W^c)屬、頭 I [Ctenocephalides'}屬、氣蛋（Xenopsyolla)屬、蚤 (Ceratophynus)屬·， 屬於異翅亞目者，例如，臭蟲（Cimex)屬、獵蝽 20 (Triatoma)慝、錐锋(Rhodnius)屬、錐鼻蟲XPanstrongylus) 屬； 屬於緋蠊目者，例如，東方緋蠊、美洲大蠊、德國小 蠊、緋鐮(iSw/7e//a)屬； 屬於蜱蜗目（Acarina)及後胸-與中胸氣門目者，例 63 200918526 如’ 彖蜱C^gos1)屬、純嗓蜱（6)/77说屬、殘缘蜱 (Otobius)屬、硬缉(Ixodes)屬、花>碑（乂7121^〇71^£1)屦、碑 (Boophilus)屬、车缉(Dermacentor)屬、缸碑（Haemophysalis) 屬、璃眼缉(ffyabmma)屬、烏頭蜱(Rkipicephalus)屬、pi 5 端(Dermanyssus)屬、RaiHietia 屬、肺·％ 螽(Pneumonyssus) 屬、蜗蟲XSternostoma)屬、瓦蛾（Varroa)屬·， 屬於輻蜗目（Actinedida)前氣門亞目（Prostigmata)與 粉蜗亞目（Acaridida)無氣門亞目（Astigmata)者，例如，壁 乱(Acarapis)屬、姬餐織(Cheyletiella)屬、Ornithocheyletia 10 凰、Myobia 慝、Psorergates 戛、緣形蛾(Demodex)M、惠 蛾(Trombicula)屬、Listrophorus 屬、粉蛾(Acarus)屬、絡 蛾（Tyrophagus)屬、考表蛾（Caloglyphus)屬、Hypodectes 屬、Pterolichus 屬、秦蛾(Psoroptes)屬、皮患螺（Chorioptes) Mt、齋無(Ptodectes~)屬、齋織{Sarcoptes、Ji、齋癖\Notoedres、 15 凰、齋絲{Knemidocoptes)]^、Cytodites 鳳、Laminosioptes 屬。 根據本發明之活性物質组合物亦適用於防治侵襲農 業生產性家畜之節肢動物，該等家畜舉例而言，如，牛、 綿羊、山羊、馬、豬、驢、駱駝、水牛、兔、雞、火雞、 20 鴨、鵝、蜜蜂；其他家飼動物例如狗、貓、籠中鳥、蓄養 魚；及所謂試驗動物，例如倉鼠、天竺鼠、大鼠及小鼠。 藉由防治彼等節肢動物，目的在於減少死亡與性能降低 (肉、乳、毛、獸皮、蛋、蜂蜜等情形），因此使用根據本 發明之活性物質組合物將使更經濟簡易之動物飼養成為 64 200918526 可能。 於獸醫領域及動物飼養令，根據本發明之活性物質組 合物可以已知方式應用，例如，呈鍵劑、膠囊、飲劑、獸 用樂水、粒劑、糊劑、大丸劑、餵飼法、检齊I]等形式經腸 5 投與；利用（肌内、皮下、靜脈内、腹膜内等）注射、植入 進行非經腸投與；經鼻投與；呈例如沐浴或淺泡、喷霧、 澆注與點上、沖洗、撒粉、以及藉助於含活性物質之成形 用品例如項圈、耳箴、尾籤、四肢繫帶、韁繩、標記裝置 等形式經皮投予。 10 用於家畜、家禽、家飼動物等時，活性物質組合物可 呈活性物質含量為1至80重量％之調配物（例如粉劑、乳 液、可流動劑）’直接或於稀釋100至10 〇〇〇倍後施加率， 或者呈化學浴使用。 再者，頃發現根據本發明之活性物質組合物對於破壞 15 工業物料的昆蟲具有強效之殺昆蟲作用。 下文列舉可述及昆蟲之較佳實例，惟不擬構成侷限： 、 曱蟲例如家天牛（/fy/oirwpes 、毛天牛 [Chlorophorus pilosis)、家美氣蠢(Anobium punctatum)、紅 毛氣蠢^(Xestobium rufovillosum) 、Ptilinus pecticornis、 20 Dendrobium pertinex、粉氣蠢（Ernobius mollis)、Priobium 、歐洲竹粉蠹心⑽狀似）、非洲粉蠹 africanus)、+ 琢勒奮{Lyctus planicollis)、Lyctus linearis、 濃毛粉蠹、鱗毛粉 蠢{Minthes rugicollis) ' '\、轰{Xyleborus)屬、小蠹 65 200918526 (Trypodendron)屬、咖徘黑長蠢(Apate monachus)、長蠢屬 Bostrychus capucins ' Heterobostrychus brunneus ' 長蠢（Sinoxyhn)屬、竹長蠢(JDinoderus minutus) ’， 膜翅目見蟲例如藍黑樹蜂(*S7rex /_wv⑼cw·?)、大樹蜂 5 {Urocerus gigas) ' A#i^(Urocerus gigas taignus) '
Urocerus augur .， 白蟻例如木白蟻屬之/7flWc<5//z\s·、麻頭砂 白壤(Cryptotermes brevis)、Heterotermes indicola、潰胸散 白壤(Reticulitermes flavipes)、網故白壤屬之 Reticuliiennes 10 如W、南歐網紋白蠛/Mcz/wgw*?)、澳 洲白議darwiniensis)、古白蟻屬之 Zootermopsis 以、臺灣家白蟻 formosanus)； 缕尾蟲例如西洋衣魚篇a saec/iar/rtfl) 〇 15 於本§兒明書中’工業物料意指無生命物料例如，較佳 為，聚合物、黏合劑、膠黏物、紙與板、皮革、木材、衍 ^ 生之木頭產品及塗料。 適當時，該等立即可用組成物可附加地含有殺昆蟲 劑，及適當時’附加一或多種殺真菌劑。 20 關於混合物中可能之附加添加劑，可參考上文述及之 术又tb蟲劑及殺真菌劑。 根據本發明之活性物質組合物亦可用於保護與海水 或微鹹水接觸之物體（特別是船身、篩板、網製品、建造 物、停泊處及信號系統）以防止於該等物體上生長。 66 200918526 、再者，單獨或與其他活性物質組合使用之根據本發明 之活性物質組合物，可作為防污劑用。 活性物質組合物亦適用於防治居家場所保護上、保健 及貯存產領域中之動物病蟲害，特別是在包圍空間例如 5 住宅、工廠通道、辦公室、駕駛艙等處發現之昆蟲、蜘蛛 及蟎；欲防治彼等病蟲害時，彼等可單獨或組合其他活性 物質組合物與輔助劑，於家用殺昆蟲劑產品中使用；彼等 對於敏感與有抗性之品系，及所有發育階段均具活性。彼 等病蟲害包括： 10 屬於蠍目（Scorpionidea)者’例如，地中海黃蠍⑺―似 occitanus)； 屬於蜱蜗目者，例如’雞壁蟲(j 幻·、鹤壁 (Argas ⑽）、苔瞒屬、雞皮刺蜗 (Dermanyssus gallinae)、住家食甜惠螽（Glyciphagus 15 如騰扣c⑽）、非洲鳥壁蟲、血色扇 頭致 A (Rhipicephahis sanguineus)、刺激秋恙蟲 (Trombicula alfreddugesi) ' Neutrombicula autumnalis ' it 洲家刺皮蜗⑽如/所⑽）、美洲家刺 反織（Dermatophagoidesforniae).， 20 屬於4知蛛目（Araneae)者，例如，』Wcw/arz’zWize、圓蛛 科（dra«以; 屬於盲蛛目（Opiliones)者，例如，擬蝎屬之
Pseudoscorpiones chelifer、Pseudoscorpiones cheiridium、 节蜂屬之 Opiliones phalangium .， 67 200918526 屬於等足目者，例如，海蛆屬之⑽、 Porcellio scaber \ 屬於雙足吕者，例如，Blaniulus guttulatus、山爱義 (Polydesmus)屬·， 5 屬於唇足目者，例如，地娱讼（Geop/n7ii«s)屬； 屬於衣魚亞目（Zygentoma)者，例如，衣魚 (Ctenolepisma)屬、西泮表务、（Lepisma saccharina)、'益火義 (Lepismodes inquilinus) 屬於i非蠊目者，例如，東方排蠊、德國小蠊、亞洲蟑 10 辦（Blattella asahinai)、馬得拉虫非蠊（ZewcopA⑽α wfli/erae)、虫非蠊(Panc/i/ora)屬、虫非蠊(Parcoblatta)屬、澳洲 大蠊（Perip/imeici awsira/adae)、美洲大蠊、褐色大蠊 (Periplaneta brunnea)、後色大碟[Periplaneta fuliginosa)、 長 Μ 蛾綠(Supella longipalpa) ’， 15 屬於跳躍亞目（Saltatoria)者，例如，家總蟀 domesticus)； :: 屬於革翅目者，例如，歐洲球嫂； 屬於等翅目者，例如，木白蟻屬、網白 場XReticulitermes)屬·， 2〇 屬於齧蟲目（Psocoptera)者，例如，書歲⑽iws) 凰、書叙(Liposcelis)M ·， 屬於銷翅目者，例如，皮蠹(Anthrenus)屬、黑史蠢 屬、皮蠹（Dermestes)屬、長頭榖盜 oryzae)、郭公蟲（A^ecroWa)屬、虫知甲屬、榖蠹 68 200918526 (Rhizopertha dominica)、數 l{Sitophilus granarius)、苯先 (Sitophilus oryzae)、玉朱 KSitophilus zeamais)、藥姑气氣 (Stegobium paniceum) j 屬於雙翅目者，例如，埃及黑蚊(Jedes aeg少pi〇、白 5 微故(Aedes albopictus)、Μ·'微故[AedQS taeniorhynchus')、 按蚊屬、紅頭麗繩、CTzrjjAyozowfl p/wWdz··!?、五 帶淡色庫蚊（CWex 、家蚊（Cw/ex 户/^z’e似）、媒斑蚊（Cw/ex/flrsa/以）、果蠅屬、黃 腹廄蠅（Fa朋，camcw/flrz··??)、家绳（Λ/ί/πα (iowesn’ca)、糠蚊 10 (尸办/e办屬、肉蠅carwaWa)、蚋蠅 屬於鱗翅目者，例如，小纖模(dcArok gr/^e/Zfl)、大 虫鼠煩、印度穀埃〇Ρ/〇ί/ζ·<3 /«ier/?w??cie//a)、衣蛾屬之 77/?ea c/〇flce//a、網衣蛾、袋衣蛾； 15 屬於蚤目者，例如，犬蚤（CienocepkaZides ccmis)、猫 §：(Ctenocephalides felis)、kKPulex irritans)、餐反潛 §： (Tunga penetrans)、l 方餐、蛋.， 屬於膜翅目者，例如，大黑蟻（Campcmoi⑽ herculeanus、、黑尊織(JLasius fuliginosus)、普通黑、壤(Lasius 20 niger)、Lasius umbratus、窗織{Monomorium pharaonis)、
Paravespula 屬、鍤道場^Tetramorium caespitum) ·， 屬於鼠吕者’例如，頭乱(Pediculus humanus capitis)、 衣見（Pediculus humanus corporis)、Pemphigus )% 、 Phylloera vastatrix、德 KPhthirus pubis) ·， 69 200918526 屬於異翅亞目者，例如，熱帶臭蟲（C/wex hemipterus)、美氣 Qamex iec(uiarius、、錐锋（Rhodnius pro/fxws)、騷擾錐蜂（7>如0/7^ infestans) 0 於豕用殺昆蟲劑領域中，係單獨或組合其他適當活性 5 物質（例如磷酸酯類、胺基曱酸酯類、擬除蟲菊酯類、新 類尼古丁劑、生長調節劑或得自其他已知殺昆蟲劑類別之 活性物質）進行施加。 該施加係呈氣溶膠、未加壓之喷霧物（例如泵送噴霧 物及贺務斋喷霧物）、自動生霧裝置、生霧器（f〇ggers)、泡 10 床、凝膠、具有以纖維素或聚合物製成的蒸發器片 (vaporizer platelets)之蒸發器產品、液體蒸發器、凝膠及 膜蒸發器、由推進器驅動之蒸發器、不消耗能量之蒸發系 統(被動蒸發系統）、蛾紙、蛾袋與蛾膠、呈粒劑或細粉劑、 供撒佈用I耳料或靜態>1耳劑（bait stations)進行。 15 從下文實例可看出，根據本發明活性物質組合物具有 良好之殺昆蟲及殺蟎活性；雖然個別活性物質顯示活性薄 S 弱’惟該等組合物展現超越諸活性單純總和之活性。 當本發明活性物質組合物之活性超越分別施加率諸 活性物質之總活性時’則殺昆蟲劑及殺蟎劑中即存在協同 20 作用效應。 【實施方式】 對於含兩種活性物質之既定組合物，其預期活性可如 S.R. Colby, Weeds 15. (1967), 20-22 中所述計算如下： 70 200918526 若 X 為使用施加率ΠΙ克/公頃或濃度里ppm之活性物質A 時之毁滅程度，以未經處理對照組之％表示； Υ 為使用施加率ϋ克/公頃或濃度H ppm之活性物質B 5 時之毁滅程度，以未經處理對照組之％表示； Ε 為使用施加率m_與E克/公頃或濃度HL與a ppm之活 性物質A與B時之毁滅程度，以未經處理對照組之％ 表不， 則
XY E=X + Y- loo 若實際殺昆蟲或殺蟎毁滅程度大於計算值，則該組合物之 毁滅作用為超增加，亦即存在協同作用效應。於此情形 下，實際觀察到之毁滅程度必超過上式以預期毁滅程度(Ε) 為基礎之計鼻值。 71 200918526 實例A1 -桃对試驗 溶劑：7 8重量份丙酮 1.5重量份二曱基甲醯胺 乳化劑：0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚 5 為了製備活性物質之適當製劑，使1重量份活性物質 與所述量溶劑及乳化劑混合，以含乳化劑之水稀釋此濃縮 物至所需濃度。 以所需濃度之活性物質製劑喷霧處理受綠桃蚜嚴重 侵襲之甘藍葉o/erflcefl)。 1〇 經所需期間後，測定毁滅率（％)。此處，100%表示所 有蚜蟲均被毁滅；0%表示沒有蚜蟲被毁滅。將測定之毁 滅率帶入上文Colby式中。 於此試驗中，舉例而言，相較於個別施加活性物質， 下述根據本發明之活性物質組合物展現協同作用增加之 15 活性： 72 200918526 表A1 -桃蚜試驗 活性物質 濃度 克/公頃 1天後之毀滅％ 化合物1-4 4 30 化合物1-6 0.16 30 化合物lib 0.8 0 氟蟲醯胺 0.16 0 化合物1-4 +化合物lib (5：1) 4 + 0.8 實測值* 計算值** 50 30 化合物1-6 +氟蟲酸胺 (1:1) 0.16 + 0.16 實測值* 計算值# 70 30 *實測值==實測活性；**計算值=以Colby式計算之活性 73 200918526 實例A2 -桃蚜試驗 溶劑：7重量份二甲基曱醯胺 乳化劑：2重量份烷基芳基聚乙二醇醚 為了製備活性物質之適當製劑，使1重量份活性物質 5 與所述量溶劑及乳化劑混合，以含乳化劑之水稀釋此濃縮 物至所需濃度。 利用浸泡於所需濃度之活性物質製劑中，處理受綠桃 蚜嚴重侵襲之甘藍葉。 經所需期間後，測定毁滅率（％)。此處，100%表示所 10 有蚜蟲均被毁滅；〇%表示沒有蚜蟲被毁滅。將測定之毁 滅率帶入上文Colby式中。 於此試驗中，相較於個別施加活性物質，下述根據本 發明之活性物質組合物展現協同作用增加之活性： 15 表A2 -桃蚜試驗 活性物質 濃度 1天後之毁滅％ ppm 化合物1-10 0.8 45 化合物lib 100 10 化合物1-10+化合物lib 實測值* 計算值** (1:125) 0.8+100 75 50.5 *實測值=實測活性；**計算值=以Colby式計算之活性 74 200918526 實例B -芥菜猿葉曱蟲⑶cA/eiirifle)幼蟲試驗 溶劑：78重量份丙酮 1.5重量份二曱基甲醯胺 乳化劑：0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚 5 為了製備活性物質之適當製劑，使1重量份活性物質 與所述量溶劑及乳化劑混合，以含乳化劑之水稀釋此濃縮 物至所需濃度。 以所需濃度之活性物質製劑喷霧甘藍葉，當樹葉潮濕 時，移入芥菜猿葉曱蟲幼蟲。 10 經所需期間後，測定毁滅率（％)。此處，100%表示所 有甲蟲幼蟲均被毁滅；〇%表示沒有甲蟲幼蟲被毁滅。將 測定之毁滅率帶入上文Colby式中。 於此試驗中，相較於個別施加活性物質，下述根據本 發明之活性物質組合物展現協同作用增加之活性： 表B-芥菜猿葉甲蟲幼蟲試驗 活性物質 濃度 克/公頃 2天後之毁滅％ 化合物1-4 100 0 化合物1-6 100 0 氟蟲酿胺 100 17 化合物1-4 +氟蟲醯胺 (1:1) 100+100 實測值* 計算值** 33 17 化合物1-6 +氟蟲酿胺 (1:1) 100+100 實測值* 計算值** 33 17 *實測值=實測活性；**計算值=以Colby式計算之活性 75 200918526 實例C -箄地黏蟲XSjpodoptera备試驗 溶劑：78重量份丙酮 1.5重量份二曱基甲醯胺 乳化劑：0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚 5 為了製備活性物質之適當製劑，使1重量份活性物質 與所述量溶劑及乳化劑混合，以含乳化劑之水稀釋此濃縮 物至所需濃度。 以所需濃度之活性物質製劑噴霧甘藍葉，當樹葉潮濕 時，移入草地黏蟲幼蟲。 10 經所需期間後，測定毁滅率（％)。此處，100%表示所 有毛蟲均被毁滅；0%表示沒有毛蟲被毁滅。將測定之毁 滅率帶入上文Colby式中。 於此試驗中，相較於個別施加活性物質，下述根據本 發明之活性物質組合物展現協同作用增加之活性： 76 200918526 實例c-草地黏蟲幼蟲試驗 活性物質 濃廑 6天後之毁滅％ 克/公頃 化合物1-4 4 0 化合物1-5 0.8 0 化合物1-6 4 0 化合物lib 0.8 67 0.16 0 氟蟲酸胺 4 67 0.8 33 化合物1-4 +化合物lib 實測值* 計算值** (5：1) 4 + 0.8 100 67 化合物1-5 +化合物lib 實測值* 計算值** (5：1) 0.8 + 0.16 33 0 化合物1-6+氟蟲醯胺 實測值* 計算值# (1:1) 4 + 4 83 67 化合物1-5+氟蟲醯胺 實測值* 計算值** (1:1) 0.8+ 0.8 67 33 化合物1-6 +氟蟲酸胺 實測值* 計算值** (1:1) 4 + 4 100 67 *實測值=實测活性；**計算值=以Colby式計算之活性 77

Claims (1)

  1. 200918526 七、申請專利範圍： 1. 一種活性物質組合物，其含有至少一種式（I)化合物 RX / N-~/
    式中 A 代表基團6-氟11比α定-3-基、6-氯11比咬-3-基、6-演定 -3-基、5-氟-6-氣°比°定-3-基、2-氯-1,3-嗟唾-5-基或5,6- 二氣吼咬-3-基及 R1代表曱基、環丙基、甲氧基、2-氟乙基或2,2-二氟乙 基； 及至少一種選自包括氟蟲酸胺、⑻_3_峨_Νι_{2_甲基 -4-[1，2,2,2-四氟-1-(三氟甲基）乙基]苯基卜；^2_(1-曱基_2_ 曱基磺醯基乙基）酞醯胺H3-氣-Ν1-^甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基）乙基]苯基卜Ν2-(ΐ_甲基_2_曱基磺醯基 乙基）酞醯胺與⑻-3-溴->^-{2-甲基-4-[1，2,2,2-四氟 -1-(三氟甲基）乙基]苯基卜Ν2_(1_甲基_2_曱基磺醯基乙基) 酉太醯胺之組群之醜酸二醯胺化合物； 惟含有氟蟲醯胺及4-{[(6-氯吡啶_3_基）曱基](曱基)胺基） 呋喃-2(5Η)-酮或4-{[(6-氯吡啶_3_基）曱基κ環丙基)胺基} 呋喃-2(5Η)-酮之活性物質組合物除外。 2·根據申請專利範圍第丨項之活性物質組合物，其特徵為 °亥式（I)化合物係選自包括式（U)、（1-2)、（U)、（M)、 78 200918526 σ-5)、（1-6)、（1-7)、（1-8)、（1_9)與(I_10)等化合物之組群。 3·-種使用根據中請專利範圍第！或2項之活性物質組合 物防治動物病蟲害之用途。 、口 4. 一種防治動物病蟲害之方法，其特徵為令如申請專利範 圍第1或2項界定之活性物質組合物作用於動物害物及/ 或其環境及/或種子上。 σ 5·根據申請專利範圍第4項之方法，其特徵為令式^舌性 物質與酞酸二醯胺化合物之一者同時作用於種子上。 10 15 6.根據中請專利範圍第4項之方法，其特徵為令式！活性 物貝與酞酸二醯胺化合物之一者於不同時間作用於種子 7. -種用於製備殺昆蟲及殺蜗組成物之方法，其特徵 如申請專利範圍第i 5戈2項界定之活性物質組合物與增 充劑及/或界面活性物質混合。 8. -種使用根射請專利範圍第！或2項之活性物質組合物 處理種子之用途。 質組合物 9. 一種使用根據申請專利範圍第丨或2項之活性物 處理基因轉殖植物之用途。 20 10. 物處理基因轉項之活性物質組合 11. 一種經根據申請專利範圍第 處理過之種子。 或2項之活性物質組合物 12.根據申請專利範圍第n項種 併t 5哀種子經式I活性物 貝與酞酸二醯胺化合物之一者同時 79 200918526 13.根據申請專利範圍第11項之種子，該種子經式I活性物 質與酞酸二醯胺化合物之一者於不同時間處理過。 80 200918526 四、指定代表圖： (一) 本案指定代表圖為：第（無）圖。 (二) 本代表圖之元件符號簡單說明： 無 五、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式： R、1 〇
    3
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