BRPI0816284B1

BRPI0816284B1 - Combinações de substâncias ativas com propriedades inseticidas e acaricidas, seus usos, processo para preparação de composições acaricidas, e semente resistente a praga animais

Info

Publication number: BRPI0816284B1
Application number: BRPI0816284-0A
Authority: BR
Inventors: Hungenberg Heike; Velten Robert; Fischer Rüdiger; Thielert Wolfgang; Jeschke Peter
Original assignee: Bayer Intellectual Property Gmbh
Priority date: 2007-09-05
Filing date: 2008-08-26
Publication date: 2018-06-26
Also published as: KR101524212B1; ZA201001508B; BRPI0816284A2; AR068201A1; TW200918526A; WO2009030399A1; US20100210459A1; ES2398261T3; CO6260008A2; MX2010001434A; KR20100051089A; CN101795564A; PT2200435E; JP2010538026A; AU2008295082A1; CL2008002513A1; US8497228B2; EP2200435A1; EP2033516A1; EP2200435B1

Description

(54) Título: COMBINAÇÕES DE SUBSTÂNCIAS ATIVAS COM PROPRIEDADES INSETICIDAS E ACARICIDAS, SEUS USOS, PROCESSO PARA PREPARAÇÃO DE COMPOSIÇÕES ACARICIDAS, E SEMENTE RESISTENTE A PRAGA ANIMAIS (51) Int.CI.: A01N 41/10; A01N 43/40; A01N 43/60; A01N 43/78; A01P 7/02; A01P 7/04 (30) Prioridade Unionista: 05/09/2007 EP 07 115755.6 (73) Titular(es): BAYER INTELLECTUAL PROPERTY GMBH (72) Inventor(es): HEIKE HUNGENBERG; ROBERT VELTEN; RÜDIGER FISCHER; WOLFGANG THIELERT; PETER JESCHKE

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Relatório Descritivo da Patente de Invenção para COMBINAÇÕES DE SUBSTÂNCIAS ATIVAS COM PROPRIEDADES INSETICIDAS E ACARICIDAS, SEUS USOS, PROCESSO PARA PREPARAÇÃO DE COMPOSIÇÕES ACARICIDAS, E SEMENTE RESISTENTE A PRAGA ANIMAIS.

[001] A presente invenção se refere a novas combinações de substâncias ativas que, por um lado, contêm pelo menos um composto conhecido da fórmula (I) e por outro lado, pelo menos uma outra substância ativa conhecida da classe das diamidas de ácido ftálico e são muito bem adequadas para combater parasitas animais, tais como insetos e acarídeos indesejados. A invenção se refere também a processos para combater parasitas animais em plantas e semente, o uso das combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção para o tratamento de semente, um processo para proteger a semente e, não por fim, a semente tratada com as combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção.

[002] É conhecido, que compostos da fórmula (I)

na qual [003] A representa pirid-2-ila ou pirid-4-ila ou representa pirid-3ila, a qual é eventualmente substituída na posição 6 por flúor, cloro, bromo, metila, trifluormetila ou trifluormetóxi ou representa piridazin-3ila, a qual é eventualmente substituída na posição 6 por cloro ou metila ou representa pirazin-3-ila ou 2-cloro-pirazin-5-ila ou 1,3-tiazol-5-ila, a qual é eventualmente substituída na posição 2 por cloro ou metila ou [004] A representa um radical pirimidinila, pirazolila, tiofenila, oxazolila, isoxazolila, 1,2,4-oxadiazolila, isotiazolila, 1,2,4-triazolila ou

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1,2,5-tiadiazolila, o qual é eventualmente substituído por flúor, cloro, bromo, ciano, nitro, C^C^alquila (o qual é eventualmente substituído por flúor e/ou cloro), C^-Cs-alquiltio (o qual é eventualmente substituído por flúor e/ou cloro), ou CrCs-alquilsulfonila (o qual é eventualmente substituído por flúor e/ou cloro), ou [005] A representa um radical γ

x na qual [006] X representa halogênio, alquila ou halogenoalquila [007] Y representa halogênio, alquila, halogenoalquila, halogenoalcóxi, azido ou ciano e [008] R¹ representa alquila, halogenoalquila, alquenila, halogenoalquenila, alquinila, cicloalquila, cicloalquilalquila, halogenocicloalquila, alcóxi, alcoxialquila ou halogenocicloalquilalquila, apresentam efeito inseticida (compare a EP 0.539.588, WO 2007/115644, WO 2007/15643, WO 2007/115646.

[009] Da EP-A-1.006.107 sabe-se que diversos compostos da classe das diamidas de ácido ftálico, tais como, por exemplo, flubendiamidas, podem ser usadas como inseticidas no âmbito da proteção de plantas. O efeito inseticida de diversos compostos de diamida de ácido ftálico opticamente ativos é descrito na EP-A-1.782.689.

[0010] Em geral, o efeito do composto inseticida da fórmula (I), respectivamente, do composto da classe das diamidas de ácido ftálico é bom. Especialmente com baixas quantidades de aplicação e para certos parasitas, contudo, nem sempre eles satisfazem as necessidades da prática agrícola e há sempre ainda a necessidade de um combate de parasitas economicamente eficiente e ecologicamente seguro.

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3/65 [0011] Outras reivindicações apresentadas aos compostos inseticidas incluem a redução da quantidade de dosagem; uma ampliação essencial do espectro dos parasitas a serem combatidos inclusive de parasitas resistentes; uma segurança de aplicação elevada; uma toxicidade reduzida em relação às plantas e, dessa maneira, uma melhor tolerância pelas plantas; o combate dos parasitas em seus diversos estágios de desenvolvimento; um melhor comportamento durante a preparação dos compostos inseticidas, por exemplo, durante a moagem ou mistura, durante seu armazenamento ou durante sua aplicação; um espectro biocida muito vantajoso mesmo com baixas concentrações combinado com boa tolerância pelos animais de sangue quente, peixes e plantas; e a obtenção de um efeito adicional, por exemplo, um efeito algicida, anti-helmíntico, avicida, bactericida, fungicida, molusticida, nematicida, ativador de plantas, rodenticida ou virucida.

[0012] Outras exigências específicas aos compostos inseticidas usados no material de propagação de plantas vegetativo e generativo incluem uma fitotoxicidade desprezível na aplicação sobre a semente e material de propagação de plantas, uma compatibilidade com as condições de solo (por exemplo, o que se refere à fixação do composto no solo), um efeito sistêmico na planta, nenhuma influência negativa sobre a germinação e uma eficácia durante o ciclo de vida correspondente do parasita.

[0013] O objeto da invenção é satisfazer uma ou várias das reivindicações citadas acima, tais como, por exemplo, a redução da quantidade de dosagem, uma ampliação do espectro a ser combatido nos parasitas, inclusive parasitas resistentes e especialmente as exigências especiais para a aplicabilidade no material de propagação de plantas vegetativo e generativo.

[0014] Foi verificado, agora, que combinações de pelo menos um composto da fórmula (I) e pelo menos um composto de diamida de

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4/65 ácido ftálico selecionado entre as flubendiamidas ou diamida de diftálico opticamente ativa, a saber, (S/-3-iodo-N¹-{2-metil-4-[1,2,2,2tetraflúor-1 -(trif I uormeti l)eti l]fen i l}-N²-( 1 -metil-2metilsulfoniletil)ftalamida com a fórmula (lia), (SJ-3-cloro-N¹-{2-metil-4[1,2,2,2-tetraflúor-1 -(trifluormetil)etil]fenil}-N²-(1 -metil-2metilsulfoniletil)ftalamida com a fórmula (llb), (SJ-3-bromo-N¹-{2-metil4-[1,2,2,2-tetraflúor-1 -(trifluormetil)etil]fenil}-N²-(1 -metil-2metilsulfoniletil)ftalamida com a fórmula (llc)

(llc) Flubcndiamide com a condição de que combinações de substâncias ativas contendo flubendiamidas e 4-{[(6-cloropirid-3-il)metil](metil)amino}furan-2(5H)ona ou 4-{[(6-cloropirid-3-il)metil](ciclopropil)amino}furan-2(5H)-ona sejam excluídas, são sinergisticamente eficazes e são adequadas para combater parasitas animais. Surpreendentemente, o efeito inseticida e acaricida das combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, é essencialmente maior do que a soma dos efeitos das substâncias ativas individuais. Há um efeito sinergístico real não previsível e não apenas uma complementação de efeitos.

[0015] O efeito sinergístico das combinações de substâncias atiPetição 870180010588, de 07/02/2018, pág. 8/77

5/65 vas de acordo com a invenção, de um composto da fórmula (I) e do composto da classe das diamidas de ácido ftálico, amplia o espectro do efeito do composto da fórmula (I) e do composto da classe das diamidas de ácido ftálico primariamente através da redução da quantidade de dosagem e através de uma ampliação do espectro dos parasitas combatíveis. Dessa maneira, um alto grau de combate de parasitas pode ser sempre obtido com as combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, de um composto da fórmula (I) e de um composto da classe das diamidas de ácido ftálico, mesmo em casos nos quais os compostos individuais das combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção não mostram efeito suficiente nas baixas quantidades de aplicação usadas.

[0016] Adicionalmente ao efeito sinergístico descrito acima, as combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, ainda podem mostrar outras vantagens surpreendentes, inclusive de uma segurança de aplicação elevada; uma baixa fitotoxicidade e, dessa maneira, uma melhor tolerância das plantas; o combate de parasitas em seus diversos estágios de desenvolvimento; um melhor comportamento durante a preparação dos compostos inseticidas, por exemplo, durante a moagem ou a mistura, durante seu armazenamento ou durante sua aplicação; um espectro biocida muito vantajoso mesmo em baixas concentrações combinado com boa tolerância pelos animais de sangue quente, peixes e plantas; e a obtenção de um efeito adicional, por exemplo, um efeito algicida, anti-helmíntico, avicida, bactericida, fungicida, molusticida, nematicida, ativador de plantas, rodenticida ou virucida.

[0017] Além disso, verificou-se surpreendentemente, que as combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, são particularmente adequadas para proteger sementes e/ou brotos e folhas de uma planta crescida das sementes contra o dano causado pelos paraPetição 870180010588, de 07/02/2018, pág. 9/77

6/65 sitas. Dessa maneira, as combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, mostram uma fitotoxicidade desprezível na aplicação sobre o material de propagação de plantas, uma compatibilidade com as condições do solo (por exemplo, o que se refere à fixação do composto no solo), um efeito sistêmico na planta, nenhuma influência negativa sobre a germinação e eficácia durante o ciclo de vida correspondente do parasita.

[0018] Além de pelo menos um composto da fórmula (I), as combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção contêm pelo menos um dos compostos de diamida de ácido ftálico individualmente citados acima. Preferivelmente, as combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, contêm exatamente um composto da fórmula (I) e exatamente um dos compostos de diamida de ácido ftálico citados individualmente acima. Além disso, são preferidas combinações de substâncias ativas, que contêm um composto da fórmula (I) e dois dos compostos de diamida de ácido ftálico individualmente citados acima. Além disso, são preferidas misturas, que contêm dois compostos da fórmula (I) e um dos compostos de diamida de ácido ftálico individualmente citados acima.

[0019] A seguir, são enumerados subgrupos preferidos para os compostos da fórmula (I) citada acima nas combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, com pelo menos um dos compostos de diamida de ácido ftálico individualmente citados acima, com a condição, de que sejam excluídas combinações de substâncias ativas contendo flubendiamidas e 4-{[(6-cloropirid-3il)metil](metil)amino}furan-2(5H)-ona ou 4-{[(6-cloropirid-3il)metil](ciclopropil)amino}furan-2(5H)-ona.

[0020] A representa preferivelmente 6-flúor-pirid-3-ila, 6-cloro-pirid3-ila, 6-bromo-pirid-3-ila, 6-metil-pirid-3-ila, 6-trifluormetil-pirid-3-ila, 6trifluormetoxipirid-3-ila, 6-cloro-1,4-piridazin-3-ila, 6-metil-1,4-piridazinPetição 870180010588, de 07/02/2018, pág. 10/77

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3-ila, 2-cloro-1,3-tiazol-5-ila ou 2-metil-1,3-tiazol-5-ila, 2-cloro-pirimidin5- ila, 2-trifluormetil-pirimidin-5-ila, 5,6-diflúor-pirid-3-ila, 5-cloro-6-flúorpirid-3-ila, 5-bromo-6-flúor-pirid-3-ila, 5-iodo-6-flúor-pirid-3-ila, 5-flúor-6cloro-pirid-3-ila, 5,6-dicloro-pirid-3-ila, 5-bromo-6-cloro-pirid-3-ila, 5iodo-6-cloro-pirid-3-ila, 5-flúor-6-bromo-pirid-3-ila, 5-cloro-6-bromopirid-3-ila, 5,6-dibromo-pirid-3-ila, 5-flúor-6-iodo-pirid-3-ila, 5-cloro-6iodo-pirid-3-ila, 5-bromo-6-iodo-pirid-3-ila, 5-metil-6-flúor-pirid-3-ila, 5metil-6-cloro-pirid-3-ila, 5-metil-6-bromo-pirid-3-ila, 5-metil-6-iodo-pirid3-ila, 5-difluormetil-6-flúor-pirid-3-ila, 5-difluormetil-6-cloro-pirid-3-ila, 5difluormetil-6-bromo-pirid-3-ila ou 5-difluormetil-6-iodo-pirid-3-ila.

[0021] R¹ representa preferivelmente C₁-C₅-alquila, C₂-C₅alquenila, C₃-C₅-cicloalquila, C₃-C₅-cicloalquilalquila eventualmente substituída por flúor ou alcóxi.

[0022] A representa de modo particularmente preferido o radical 6flúor-pirid-3-ila, 6-cloro-pirid-3-ila, 6-bromo-pirid-3-ila, 6-cloro-1,4piridazin-3-ila, 2-cloro-1,3-tiazol-5-ila, 2-cloro-pirimidin-5-ila, 5-flúor-6cloro-pirid-3-ila, 5,6-dicloro-pirid-3-ila, 5-bromo-6-cloro-pirid-3-ila, 5flúor-6-bromo-pirid-3-ila, 5-cloro-6-bromo-pirid-3-ila, 5,6-dibromo-pirid3-ila, 5-metil-6-cloro-pirid-3-ila, 5-cloro-6-iodo-pirid-3-ila ou 5difluormetil-6-cloro-pirid-3-ila.

[0023] R¹ representa de modo particularmente preferido, metila, metóxi, etila, propila, vinila, alila, propargila, ciclopropila, 2-flúor-etila, 2,2-diflúor-etila ou 2-flúor-ciclopropila.

[0024] A representa de modo particularmente preferido, o radical

6- flúor-pirid-3-ila, 6-cloro-pirid-3-ila, 6-bromo-pirid-3-ila, 5-flúor-6-cloropirid-3-ila, 2-cloro-1,3-tiazol-5-ila ou 5,6-dicloro-pirid-3-ila.

[0025] R¹ representa de modo particularmente preferido, metila, ciclopropila, metóxi, 2-fluoretila ou 2,2-diflúor-etila.

[0026] A representa do modo mais preferido, o radical 6-cloropirid-3-ila ou 5-flúor-6-cloro-pirid-3-ila.

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8/65 [0027] R¹ representa do modo mais preferido, metila, 2-fluoretila ou 2,2-diflúor-etila.

[0028] Em um grupo destacado de compostos da fórmula (I), A

[0029] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (I), A representa 6-bromo-pirid-3-ila \=n [0030] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (I), A representa 6-cloro-1,4-piridazin-3-ila

ci [0031] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (I), A representa 2-cloro-1,3-tiazol-5-ila [0032] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (I), A representa 5-flúor-6-cloro-pirid-3-ila

F —ζ5^α ^X=N [0033] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (I), A representa 5-flúor-6-bromo-pirid-3-ila

F

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9/65 [0034] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (I), A representa 5.6-dicloro-pirid-3-ila

[0035] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (I), R¹ representa metila.

[0036] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (I), R¹ representa etila.

[0037] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (I), R¹ representa ciclopropila.

[0038] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (I), R¹ representa 2-fluoretila.

[0039] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (I), R¹ representa 2,2-difluoretila.

[0040] As definições ou esclarecimentos dos radicais citados, de modo geral acima ou em âmbitos preferidos, podem ser eventualmente combinadas entre si, isto é, também entre os respectivos âmbitos preferidos.

[0041] De acordo com a invenção, preferem-se compostos da fórmula (I), nos quais há uma combinação dos significados citados acima como preferidos.

[0042] De acordo com a invenção, preferem-se particularmente compostos da fórmula (I), nos quais há uma combinação dos significados citados acima como sendo particularmente preferidos.

[0043] De acordo com a invenção, preferem-se de modo muito particular os compostos da fórmula (I), nos quais há uma combinação dos significados citados acima como sendo muito particularmente preferidos.

[0044] Um subgrupo preferido dos compostos da fórmula (I) são

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10/65 aqueles da fórmula (l-a)

na qual [0045] B representa pirid-2-ila ou pirid-4-ila ou representa pirid-3ila, a qual é eventualmente substituída na posição 6 por flúor, cloro, bromo, metila, trifluormetila ou trifluormetóxi ou representa piridazin-3ila, a qual é eventualmente substituída na posição 6 por cloro ou metila ou representa pirazin-3-ila ou 2-cloro-pirazin-5-ila ou 1,3-tiazol-5-ila, a qual é eventualmente substituída na posição 2 por cloro ou metila, [0046] R² representa halogenoalquila, halogenoalquenila, halogenocicloalquila ou halogenocicloalquilalquila.

[0047] Substituintes ou âmbitos preferidas dos radicais citados na fórmula (l-a) mencionada acima e abaixo, são esclarecidos a seguir. [0048] B representa preferivelmente 6-flúor-pirid-3-ila, 6-cloro-pirid3-ila, 6-bromo-pirid-3-ila, 6-metil-pirid-3-ila, 6-trifluormetil-pirid-3-ila, 6trifluormetoxipirid-3-ila, 6-cloro-1,4-piridazin-3-ila, 6-metil-1,4-piridazin3-ila, 2-cloro-1,3-tiazol-5-ila ou 2-metil-1,3-tiazol-5-ila.

[0049] R² representa preferivelmente CrCs-alquila, C₂-C₅alquenila, C₃-C₅-cicloalquila ou C₃-C₅-cicloalquilalquila substituída por flúor.

[0050] B representa de modo particularmente preferido o radical 6flúor-pirid-3-ila, 6-cloro-pirid-3-ila, 6-bromopirid-3-ila, 6-cloro-1,4piridazin-3-ila, 2-cloro-1,3-tiazol-5-ila.

[0051] R² representa de modo particularmente preferido 2-flúoretila, 2,2-diflúor-etila, 2-flúor-ciclopropila.

[0052] B representa de modo particularmente preferido o radical 6cloro-pirid-3-ila.

[0053] R² representa de modo particularmente preferido 2-flúorPetição 870180010588, de 07/02/2018, pág. 14/77

11/65 etila ou 2,2-diflúor-etila.

[0054] Em um grupo destacado de compostos da fórmula (l-a), B

[0055] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (Ia), B representa 6-bromo-pirid-3-ila [0056] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (Ia), B representa 6-cloro-1,4-piridazin-3-ila ci [0057] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (Ia), R² representa 2-fluoretila.

[0058] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (Ia), R² representa 2,2-difluoretila.

[0059] Um outro subgrupo preferido dos compostos da fórmula (I), são aqueles da fórmula (l-b)

na qual [0060] D representa um radical

na qual

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12/65 [0061] X e Y têm os significados indicados acima, [0062] R³ representa hidrogênio, alquila, alquenila, alquinila, cicloalquila ou alcóxi.

[0063] Substituintes ou âmbitos preferidos dos radicais citados na fórmula (I-b) mencionada acima e abaixo são esclarecidos a seguir. [0064] D representa preferivelmente um dos radicais 5,6-diflúorpirid-3-ila, 5-cloro-6-flúor-pirid-3-ila, 5-bromo-6-flúor-pirid-3-ila, 5-iodo6-flúor-pirid-3-ila, 5-flúor-6-cloro-pirid-3-ila, 5,6-dicloro-pirid-3-ila, 5bromo-6-cloro-pirid-3-ila, 5-iodo-6-cloro-pirid-3-ila, 5-flúor-6-bromopirid-3-ila, 5-cloro-6-bromo-pirid-3-ila, 5,6-dibromo-pirid-3-ila, 5-flúor-6iodo-pirid-3-ila, 5-cloro-6-iodo-pirid-3-ila, 5-bromo-6-iodo-pirid-3-ila, 5metil-6-flúor-pirid-3-ila, 5-metil-6-cloro-pirid-3-ila, 5-metil-6-bromo-pirid3-ila, 5-metil-6-iodo-pirid-3-ila, 5-difluormetil-6-flúor-pirid-3-ila, 5difluormetil-6-cloro-pirid-3-ila, 5-difluormetil-6-bromo-pirid-3-ila, 5difluormetil-6-iodo-pirid-3-ila.

[0065] R³ representa preferivelmente C1-C4-alquila, C2-C4alquenila, C2-C4-alquinila ou C3-C4-cicloalquila.

[0066] D representa de modo particularmente preferido 5-flúor-6cloro-pirid-3-ila, 5,6-dicloro-pirid-3-ila, 5-bromo-6-cloro-pirid-3-ila, 5flúor-6-bromo-pirid-3-ila, 5-cloro-6-bromo-pirid-3-ila, 5,6-dibromo-pirid3-ila, 5-metil-6-cloro-pirid-3-ila, 5-cloro-6-iodo-pirid-3-ila ou 5difluormetil-6-cloro-pirid-3-ila.

[0067] R³ representa de modo particularmente preferido C₁-C₄alquila.

[0068] D representa de modo muito particularmente preferido, 5flúor-6-cloro-pirid-3-ila ou 5-flúor-6-bromo-pirid-3-ila.

[0069] R³ representa de modo muito particularmente preferido metila, etila, propila, vinila, alila, propargila ou ciclopropila.

[0070] D representa do modo mais preferido 5-flúor-6-cloro-pirid-3ila.

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13/65 [0071] R³ representa do modo mais preferido metila ou ciclopropila.

[0072] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (Ιό), D representa 5-flúor-6-cloro-pirid-3-ila,

F

Cl

// ^:N [0073] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (Ιό), D representa 5,6-dicloro-pirid-3-ila ci // ^:N

Cl [0074] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (Ιό), D representa 5-bromo-6-cloro-pirid-3-ila

[0075] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (Ιό), D representa 5-metil-6-cloro-pirid-3-ila

[0076] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (Ιό), D representa 5-flúor-6-bromo-pirid-3-ila

F

[0077] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (Ιό), D representa 5-cloro-6-bromo-pirid-3-ila

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[0078] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (Ιό), D representa 5-cloro-6-iodo-pirid-3-ila

[0079] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (Ιό), R³ representa metila.

[0080] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (Ιό), R³ representa etila.

[0081] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (Ιό), R³ representa ciclopropila.

[0082] Um subgrupo preferido dos compostos da fórmula (I) são aqueles da fórmula (l-c)

R⁴ E r2 n—/

na qual [0083] E representa um radical \=N na qual [0084] X e Y têm os significados indicados acima e [0085] R⁴ representa halogenoalquila, halogenoalquenila, halogenocicloalquila ou halogenocicloalquilalquila.

[0086] Substituintes ou âmbitos preferidos dos radicais citados na

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15/65 fórmula (l-c) mencionada acima e abaixo são esclarecidos a seguir. [0087] E representa preferivelmente um dos radicais 5,6-diflúorpirid-3-ila, 5-cloro-6-flúor-pirid-3-ila, 5-bromo-6-flúor-pirid-3-ila, 5-iodo6-flúor-pirid-3-ila, 5-flúor-6-cloro-pirid-3-ila, 5,6-dicloro-pirid-3-ila, 5bromo-6-cloro-pirid-3-ila, 5-iodo-6-cloro-pirid-3-ila, 5-flúor-6-bromopirid-3-ila, 5-cloro-6-bromo-pirid-3-ila, 5,6-dibromo-pirid-3-ila, 5-flúor-6iodo-pirid-3-ila, 5-cloro-6-iodo-pirid-3-ila, 5-bromo-6-iodo-pirid-3-ila, 5metil-6-flúor-pirid-3-ila, 5-metil-6-cloro-pirid-3-ila, 5-metil-6-bromo-pirid3-ila, 5-metil-6-iodo-pirid-3-ila, 5-difluormetil-6-flúor-pirid-3-ila, 5difluormetil-6-cloro-pirid-3-ila, 5-difluormetil-6-bromo-pirid-3-ila, 5difluormetil-6-iodo-pirid-3-ila.

[0088] R⁴ representa preferivelmente CrCs-alquila, C₂-C₅alquenila, C₃-C5-cicloalquila ou C₃-C5-cicloalquilalquila substituída por flúor.

[0089] E representa de modo particularmente preferido 2-cloropirimidin-5-ila, 5-flúor-6-cloro-pirid-3-ila, 5,6-dicloro-pirid-3-ila, 5-bromo6-cloro-pirid-3-ila, 5-flúor-6-bromo-pirid-3-ila, 5-cloro-6-bromo-pirid-3ila, 5,6-dibromo-pirid-3-ila, 5-metil-6-cloro-pirid-3-ila, 5-cloro-6-iodopirid-3-ila ou 5-difluormetil-6-cloro-pirid-3-ila.

[0090] R⁴ representa de modo particularmente referido, 2-flúoretila, 2,2-diflúor-etila, 2-flúor-ciclopropila.

[0091] E representa de modo muito particularmente preferido, 5flúor-6-cloro-pirid-3-ila.

[0092] R⁴ representa de modo muito particularmente preferido, 2flúor-etila ou 2,2-diflúor-etila.

[0093] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (Ιο), E representa 5-flúor-6-cloro-pirid-3-ila,

F

ci

Petição 870180010588, de 07/02/2018, pág. 19/77

16/65 [0094] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (I c), E representa 5,6-dicloro-pirid-3-ila, .ci

ci [0095] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (I c), E representa 5-bromo-6-cloro-pirid-3-ila

[0096] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (I c), E representa 5-metil-6-cloro-pirid-3-ila

[0097] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (I c), E representa 5-flúor-6-bromo-pirid-3-ila

F

Br

/ w ^:N [0098] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (I c), E representa 5-cloro-6-bromo-pirid-3-ila

P ^:N

Br [0099] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (I c), E representa 5-cloro-6-iodo-pirid-3-ila

Petição 870180010588, de 07/02/2018, pág. 20/77

17/65

[00100] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (Ιο), R⁴ representa 2-fluoretila.

[00101] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (Ιο), R⁴ representa 2,2-difluoretila.

[00102] Um subgrupo preferido dos compostos da fórmula (I) são

na qual [00103] G representa pirid-2-ila ou pirid-4-ila ou representa pirid-3ila, a qual é eventualmente substituída na posição 6 por flúor, cloro, bromo, metila, trifluormetila ou trifluormetóxi ou representa piridazin-3ila, a qual é eventualmente substituída na posição 6 por cloro ou metila ou representa pirazin-3-ila ou 2-cloro-pirazin-5-ila ou 1,3-tiazol-5-ila, a qual é eventualmente substituída na posição 2 por cloro ou metila e [00104] R⁵ representa CrC^alquila, alquenila, alquinila, cicloalquila ou alcóxi, com a condição, de que combinações de substâncias ativas contendo flubendiamidas e 4-{[(6-cloropirid-3il)metil](metil)amino}furan-2(5H)-ona ou 4-{[(6-cloropirid-3il)metil](ciclopropil)amino}furan-2(5H)-ona sejam excluídos.

[00105] Substituintes ou âmbitos preferidos dos radicais citados na fórmula (l-d) mencionada acima e abaixo são esclarecidos a seguir: [00106] G representa preferivelmente 6-flúor-pirid-3-ila, 6-cloropirid-3-ila, 6-bromo-pirid-3-ila, 6-metil-pirid-3-ila, 6-trifluormetil-pirid-3ila, 6-trifluormetoxipirid-3-ila, 6-cloro-1,4-piridazin-3-ila, 6-metil-1,4Petição 870180010588, de 07/02/2018, pág. 21/77

18/65 piridazin-3-ila, 2-cloro-1,3-tiazol-5-ila ou 2-metil-1,3-tiazol-5-ila.

[00107] R⁵ representa preferivelmente C^C^alquila, C^alcoxi, C₂C₄-alquenila, C₂-C₄-alquinila ou C₃-C₄-cicloalquila.

[00108] G representa de modo particularmente preferido o radical 6flúor-pirid-3-ila, 6-cloro-pirid-3-ila, 6-bromopirid-3-ila, 6-cloro-1,4piridazin-3-ila, 2-cloro-1,3-tiazol-5-ila, [00109] R⁵ representa de modo particularmente preferido, metila, metóxi, etila, propila, vinila, alila, propargila ou ciclopropila.

[00110] G representa de modo muito particularmente preferido, o radical 6-cloro-pirid-3-ila.

[00111] R⁵ representa de modo muito particularmente preferido, metila ou ciclopropila.

[00112] Em um grupo destacado de compostos da fórmula (l-d), G representa 6-cloro-pirid-3-ila ^X=N [00113] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (Ιό), G representa 6-bromo-pirid-3-ila [00114] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (Ιό), G representa 6-cloro-1,4-piridazin-3-ila

N- \\

N

Cl [00115] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (Ιό), G representa 2-cloro-1,3-tiazol-5-ila ci [00116] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (IPetição 870180010588, de 07/02/2018, pág. 22/77

19/65

d), G representa 6-flúor-pirid-3-ila

F [00117] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (Ιό), G representa 6-trifluormetil-pirid-3-ila

CF [00118] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (Ιό), G representa 6-flúor-pird-3-ila

F [00119] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (Ιό), R⁵ representa metila.

[00120] Em um outro grupo destacado de compostos da fórmula (Ιό), R⁵ representa ciclopropila.

[00121] Individualmente, sejam mencionados os seguintes compostos da fórmula geral (I), com a condição de que combinações de substâncias ativas contendo flubendiamidas e 4-{[(6-cloropirid-3il)metil](metil)amino}furan-2(5H)-ona ou 4-{[(6-cloropirid-3il)metil](ciclopropil)amino}furan-2(5H)-ona sejam excluídas:

• o composto (1-1), 4-{[(6-bromopirid-3-il)metil](2fluoretil)amino}furan-2(5H)-ona, possui a fórmula

Br e é conhecido do pedido de patente internacional WO 2007/115644.

• o composto (I-2), 4-{[(6-fluorpirid-3-il)metil[(2,2Petição 870180010588, de 07/02/2018, pág. 23/77

20/65 difluoretil)amino}furan-2(5H)-ona, possui a fórmula F

e é conhecido do pedido de patente internacional WO 2007/115644.

• O composto (I-3), 4-{[(2-cloro-1,3-tiazol-5-il)metil](2 fluoretil)amino}furan-2(5H)-ona, possui a fórmula

e é conhecido do pedido de patente internacional WO 2007/115644.

• O composto (I-4), 4-{[(6-cloropirid-3-il)metil](2 fluoretil)amino}furan-2(5H)-ona, possui a fórmula

e é conhecido do pedido de patente internacional WO 2007/115644.

• O composto (I-5), 4-{[(6-cloropirid-3-il)metil](2,2 difluoretil)amino}furan-2(5H)-ona, possui a fórmula

e é conhecido do pedido de patente internacional WO 2007/115644.

Petição 870180010588, de 07/02/2018, pág. 24/77

21/65 • O composto (Ι-6), 4-{[(6-cloro-5-fluorpirid-3 il)metil](metil)amino}furan-2(5H)-ona, possui a fórmula

e é conhecido do pedido de patente internacional WO 2007/115643.

• O composto (I-7), 4-{[(5,6-dicloropirid-3-il)metil]](2 fluoretil)amino}furan-2(5H)-ona, possui a fórmula

e é conhecido do pedido de patente internacional WO 2007/115646.

• O composto (I-8), 4-{[(6-cloro-5-fluorpirid-3 il)metil](ciclopropil)amino}furan-2(5H)-ona, possui a fórmula

e é conhecido do pedido de patente internacional WO 2007/115643.

• O composto (I-9), 4-{[(6-cloropirid-3 il)metil](ciclopropil)amino}furan-2(5H)-ona, possui a fórmula

e é conhecido da EP 0.539.588.

Petição 870180010588, de 07/02/2018, pág. 25/77

22/65 • O composto (1-10), 4-{[(6-cloropirid-3il)metil](metil)amino}furan-2(5H)-ona, possui a fórmula ci

e é conhecido da EP 0.539.588.

[00122] Preferivelmente, as combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção contêm pelo menos um dos compostos da fórmula (I), que é selecionado do grupo que consiste nos compostos das fórmulas (l-a), (l-b), (l-c) ou (l-d) citadas acima, com a condição, de que combinações de substâncias ativas contendo flubendiamidas e

4-{[(6-cloropirid-3-il)metil](metil)amino}furan-2(5H)-ona ou 4-{[(6cloropirid-3-il)metil](ciclopropil)amino}furan-2(5H)-ona sejam excluídas e um dos compostos de diamida de ácido ftálico citados individualmente acima.

[00123] As combinações de substâncias ativas contêm, além disso, preferivelmente pelo menos um dos compostos da fórmula (I), que é selecionado do grupo que consiste nos compostos das fórmulas (l-a), (l-b) ou (l-c) citadas acima e um dos compostos de diamida de ácido ftálico citados individualmente acima.

[00124] De modo particularmente preferido, as combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção contêm pelo menos um dos compostos da fórmula (I), na qual A é selecionado dos radicais 6flúor-pirid-3-ila, 6-cloro-pirid-3-ila, 6-bromo-pirid-3-ila, 5-flúor-6-cloropirid-3-ila, 2-cloro-1,3-tiazol-5-ila e 5,6-dicloro-pirid-3-ila e R¹ é selecionado dos radicais metila, ciclopropila, metóxi, 2-fluoretila ou 2,2-diflúoretila, com a condição de que combinações de substâncias ativas contendo flubendiamidas e 4-{[(6-cloropirid-3-il)metil](metil)amino}furan2(5H)-ona ou 4-{[(6-cloropirid-3-il)metil](ciclopropil)amino}furan-2(5H)Petição 870180010588, de 07/02/2018, pág. 26/77

23/65 ona sejam excluídas e um dos compostos de diamida de ácido ftálico citados individualmente acima.

[00125] De modo muito particularmente preferido, as combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção contêm pelo menos um composto da fórmula (I), que é selecionado do grupo que consiste nos compostos das fórmulas (I-1), (I-2), (I-3), (I-4), (I-5), (I-6), (I-7), (I8), (I-9) e (I-10) e um dos compostos de diamida de ácido ftálico citados individualmente acima.

[00126] Com isso, obtêm-se as combinações enumeradas na tabela 1, em que cada combinação por si representa uma forma de concretização de acordo com a invenção, preferida de modo muito particular.

Tabela 1

Conteúdo das misturas
Número da mistura	Composto da fórmula I		Composto de diamida de ácido ftálico
1-1	I-1	e	IIa
1-2	I-1	e	IIb
1-3	I-1	e	IIc
1-4	I-1	e	flubendiamida
2-1	I-2	e	IIa
2-2	I-2	e	IIb
2-3	I-2	e	IIc
2-4	I-2	e	flubendiamida
3-1	I-3	e	IIa
3-2	I-3	e	IIb
3-3	I-3	e	IIc
3-4	I-3	e	flubendiamida
4-1	I-4	e	IIa
4-2	I-4	e	IIb
4-3	I-4	e	IIc

Petição 870180010588, de 07/02/2018, pág. 27/77

24/65

Conteúdo das misturas
Número da mistura	Composto da fórmula I		Composto de diamida de ácido ftálico
4-4	I-4	e	flubendiamida
5-1	I-5	e	IIa
5-2	I-5	e	IIb
5-3	I-5	e	IIc
5-4	I-5	e	flubendiamida
6-1	I-6	e	IIa
6-2	I-6	e	IIb
6-3	I-6	e	IIc
6-4	I-6	e	flubendiamida
7-1	I-7	e	IIa
7-2	I-7	e	IIb
7-3	I-7	e	IIc
7-4	I-7	e	flubendiamida
8-1	I-8	e	IIa
8-2	I-8	e	IIb
8-3	I-8	e	IIc
8-4	I-8	e	flubendiamida
9-1	I-9	e	IIa
9-2	I-9	e	IIb
9-3	I-9	e	IIc
10-1	I-10	e	IIa
10-2	I-10	e	IIb
10-3	I-10	e	IIc

[00127] Quando as substâncias ativas nas combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção estão presentes em certas proporções de peso, o efeito sinergístico mostra-se particularmente nítido. Contudo, as proporções de peso das substâncias ativas nas

Petição 870180010588, de 07/02/2018, pág. 28/77

25/65 combinações de substâncias ativas podem variar em uma faixa relativamente grande. Em geral, as combinações de acordo com a invenção contêm uma substância ativa da fórmula (I) e uma das substâncias ativas citadas individualmente acima da classe das diamidas de ácido ftálico nas seguintes proporções de mistura preferidas e particularmente preferidas:

proporção de mistura preferida: 125:1 a 1:125 proporção de mistura particularmente preferida: 25:1 a 1:25.

[00128] As proporções de mistura baseiam-se em proporções de peso. A proporção deve ser entendida como substância ativa da fórmula (I) : composto de diamida de ácido ftálico. Outras proporções de mistura do composto da fórmula (I) para um dos compostos de diamida de ácido ftálico citados individualmente acima, são indicadas a seguir e classificadas de acordo com a crescente preferência das proporções de mistura: 95:1 para 1:95, 95:1 para 1:90, 95:1 para 1:85,

95:1 para 1:80, 95:1 para 1:75, 95:1 para 1:70, 95:1 para 1:65, 95:1 para 1:60, 95:1 para 1:55, 95:1 para 1:50, 95:1 para 1:45, 95:1 para

1:40, 95:1 para 1:35, 95:1 para 1:30, 95:1 para 1:25, 95:1 para 1:20,

95:1 para 1:15, 95:1 para 1:10, 95:1 para 1:5, 95:1 para 1:4, 95:1 para 1:3, 95:1 para 1:2, 90:1 para 1:90, 90:1 para 1:95, 90:1 para 1:85, 90:1 para 1:80, 90:1 para 1:75, 90:1 para 1:70, 90:1 para 1:65, 90:1 para

1:60, 90:1 para 1:55, 90:1 para 1:50, 90:1 para 1:45, 90:1 para 1:40,

90:1 para 1:35, 90:1 para 1:30, 90:1 para 1:25, 90:1 para 1:20, 90:1 para 1:15, 90:1 para 1:10, 90:1 para 1:5, 90:1 para 1:4, 90:1 para 1:3,

90:1 para 1:2, 85:1 para 1:85, 85:1 para 1:95, 85:1 para 1:90, 85:1 para 1:80, 85:1 para 1:75, 85:1 para 1:70, 85:1 para 1:65, 85:1 para 1:60, 85:1 para 1:55, 85:1 para 1:50, 85:1 para 1:45, 85:1 para 1:40, 85:1 para 1:35, 85:1 para 1:30, 85:1 para 1:25, 85:1 para 1:20, 85:1 para

1:15, 85:1 para 1:10, 85:1 para 1:5, 85:1 para 1:4, 85:1 para 1:3, 85:1 para 1:2, 80:1 para 1:80, 80:1 para 1:95, 80:1 para 1:90, 80:1 para

Petição 870180010588, de 07/02/2018, pág. 29/77

26/65

1:85,

80:1

para

1:75,

80:1

para

1:70,

80:1

para

1:65,

80:1

para

1:60,

80:1

para

1:55,

80:1

para

1:50,

80:1

para

1:45,

80:1

para

1:40,

80:1

para

1:35,

80:1

para

1:30,

80:1

para

1:25,

80:1

para

1:20,

80:1

para

1:15,

80:1

para

1:10,

80:1

para

1:5, 8

0:1 para 1:

4, 80:

1 par

a 1:3,

80:1

para

1:2,

75:1

para

1:75,

75:1

para

1:95,

75:1

para

1:90,

75:1

para

1:85,

75:1

para

1:80,

75:1

para

1:70,

75:1

para

1:65,

75:1

para

1:60,

75:1

para

1:55,

75:1

para

1:50,

75:1

para

1:45,

75:1

para

1:40,

75:1

para

1:35,

75:1

para

1:30,

75:1

para

1:25,

75:1

para

1:20,

75:1

para

1:15,

75:1

para

1:10,

75:1

para

1:5, 7

5:1 para 1:

4, 75:

1 par

a 1:3,

75:1

para

1:2,

70:1

para

1:70,

70:1

para

1:95,

70:1

para

1:90,

70:1

para

1:85,

70:1

para

1:80,

70:1

para

1:75,

70:1

para

1:65,

70:1

para

1:60,

70:1

para

1:55,

70:1

para

1:50,

70:1

para

1:45,

70:1

para

1:40,

70:1

para

1:35,

70:1

para

1:30,

70:1

para

1:25,

70:1

para

1:20,

70:1

para

1:15,

70:1

para

1:10,

70:1

para

1:5, 7

0:1 para 1:

4, 70:

1 par

a 1:3,

70:1

para

1:2,

65:1

para

1:65,

65:1

para

1:95,

65:1

para

1:90,

65:1

para

1:85,

65:1

para

1:80,

65:1

para

1:75,

65:1

para

1:70,

65:1

para

1:60,

65:1

para

1:55,

65:1

para

1:50,

65:1

para

1:45,

65:1

para

1:40,

65:1

para

1:35,

65:1

para

1:30,

65:1

para

1:25,

65:1

para

1:20,

65:1

para

1:15,

65:1

para

1:10,

65:1

para

1:5, 6

5:1 para 1:

4, 65:

1 par

a 1:3,

65:1

para

1:2,

60:1

para

1:60,

60:1

para

1:95,

60:1

para

1:90,

60:1

para

1:85,

60:1

para

1:80,

60:1

para

1:75,

60:1

para

1:70,

60:1

para

1:65,

60:1

para

1:55,

60:1

para

1:50,

60:1

para

1:45,

60:1

para

1:40,

60:1

para

1:35,

60:1

para

1:30,

60:1

para

1:25,

60:1

para

1:20,

60:1

para

1:15,

60:1

para

1:10,

60:1

para

1:5, 6

0:1 para 1:

4, 60:

1 par

a 1:3,

60:1

para

1:2,

55:1

para

1:55,

55:1

para

1:95,

55:1

para

1:90,

55:1

para

1:85,

55:1

para

1:80,

55:1

para

1:75,

55:1

para

1:70,

55:1

para

1:65,

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1:5, 15:1 para 1:4, 15:1 para 1:3, 15:1 para 1:2, 10:1 para 1:10, 10:1 para 1:95, 10:1 para 1:90, 10:1 para 1:85, 10:1 para 1:80, 10:1 para

1:75, 10:1 para 1:70, 10:1 para 1:65, 10:1 para 1:60, 10:1 para 1:55,

10:1 para 1:50, 10:1 para 1:45, 10:1 para 1:40, 10:1 para 1:35, 10:1 para 1:30, 10:1 para 1:25, 10:1 para 1:20, 10:1 para 1:15, 10:1 para

1:5, 10:1 para 1:4, 10:1 para 1:3, 10:1 para 1:2, 5:1 para 1:5, 5:1 para 1:95, 5:1 para 1:90, 5:1 para 1:85, 5:1 para 1:80, 5:1 para 1:75, 5:1 para 1:70, 5:1 para 1:65, 5:1 para 1:60, 5:1 para 1:55, 5:1 para 1:50, 5:1 para 1:45, 5:1 para 1:40, 5:1 para 1:35, 5:1 para 1:30, 5:1 para 1:25, 5:1 para 1:20, 5:1 para 1:15, 5:1 para 1:10, 5:1 para 1:4, 5:1 para 1:3, 5:1 para 1:2, 4:1 para 1:4, 4:1 para 1:95, 4:1 para 1:90, 4:1 para 1:85, 4:1 para 1:80, 4:1 para 1:75, 4:1 para 1:70, 4:1 para 1:65, 4:1 para 1:60, 4:1 para 1:55, 4:1 para 1:50, 4:1 para 1:45, 4:1 para 1:40, 4:1 para 1:35, 4:1 para 1:30, 4:1 para 1:25, 4:1 para 1:20, 4:1 para 1:15, 4:1 para 1:10, 4:1 para 1:5, 4:1 para 1:3, 4:1 para 1:2, 3:1 para 1:3, 3:1 para 1:95, 3:1 para 1:90, 3:1 para 1:85, 3:1 para 1:80, 3:1 para 1:75, 3:1 para 1:70, 3:1 para 1:65, 3:1 para 1:60, 3:1 para 1:55, 3:1 para 1:50, 3:1 para 1:45, 3:1 para 1:40, 3:1 para 1:35, 3:1 para 1:30, 3:1 para 1:25, 3:1 para 1:20, 3:1 para 1:15, 3:1 para 1:10, 3:1 para 1: 5, 3:1 para 1:4, 3:1 para 1:2, 2:1 para 1:2, 2:1 para 1:95, 2:1 para 1:90, 2:1 para 1:85, 2:1 para 1:80, 2:1 para 1:75, 2:1 para 1:70, 2:1 para 1:65, 2:1 para 1:60, 2:1 para 1:55, 2:1 para 1:50, 2:1 para 1:45, 2:1 para

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1:40, 2:1 para 1:35, 2:1 para 1:30, 2:1 para 1:25, 2:1 para 1:20, 2:1 para 1:15, 2:1 para 1:10, 2:1 para 1: 5, 2:1 para 1:4, 2:1 para 1:3.

[00129] Para isso, os compostos da fórmula (I) com pelo menos um centro básico estão em condição, por exemplo, de formar sais de adição de ácidos, por exemplo, com ácidos inorgânicos fortes, tais como ácidos minerais, por exemplo, ácido perclórico, ácido sulfúrico, ácido nítrico, ácido nitroso, de um ácido fosfórico ou de um halogeneto de hidrogênio, com ácidos carboxílicos orgânicos fortes, tais como ácidos C₁-C₄-alcanocarboxílicos não-substituídos ou substituídos, por exemplo, substituídos por halogênio, por exemplo, ácido acético, ácidos dicarboxílicos saturados ou insaturados, por exemplo, ácido oxálico, ácido malônico, ácido succínico, ácido maleico, ácido fumárico e ácido ftálico, ácidos hidroxicarboxílicos, por exemplo, ácido ascórbico, ácido lático, ácido málico, ácido tartárico e ácido cítrico ou ácido benzoico ou com ácidos sulfônicos orgânicos, tais como ácidos C₁-C₄-alcano- ou arilsulfônicos não-substituídos ou substituídos, por exemplo, substituídos por halogênio, por exemplo, ácido metano- ou p-toluenossulfônico. Para isso, os compostos da fórmula (I) com pelo menos um grupo ácido estão em condição, por exemplo, de formar sais com bases, por exemplo, sais metálicos, tais como sais de metais alcalinos ou alcalino-terrosos, por exemplo, sais de sódio, potássio ou magnésio ou sais com amoníaco ou com uma amina orgânica, tal como morfolina, piperidina, pirrolidina, com uma mono-, di- ou trialquilamina inferior, por exemplo, etil-, dietil-, trietil- ou dimetilpropilamina ou com uma mono-, di- ou tri-hidroxialquilamina inferior, por exemplo, mono-, di- ou trietanolamina. Além disso, podem ser formados eventualmente sais internos correspondentes. No contexto da invenção, preferem-se sais agroquimicamente vantajosos. Considerando a relação estreita entre os compostos da fórmula (I) em forma livre e em forma de seus sais, cada referência acima e abaixo aos compostos livres da fórmula (I) ou

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30/65 aos seus sais, deveria ser entendida de modo tal, que também sejam incluídos os sais correspondentes ou os compostos livres da fórmula (I), quando for oportuno e conveniente. Isso se refere de forma correspondente também aos possíveis tautômeros dos compostos da fórmula (I) ou aos compostos da classe das diamidas de ácido ftálico e aos seus sais.

[00130] No contexto da presente invenção, o termo combinação de substâncias ativas se refere a diferente combinações de compostos da fórmula (I) e substâncias ativas de acordo com a invenção da classe das diamidas de ácido ftálico, por exemplo, em forma de uma mistura pronta individual (ready-mix), em uma mistura de pulverização combinada, que é composta de formulações separadas das substâncias ativas individuais, por exemplo, de uma mistura de tanque (tankmix) ou em um emprego combinado das substâncias ativas individuais, quando essas são aplicadas sequencialmente, por exemplo, sucessivamente dentro de um curto espaço de tempo adaptado, por exemplo, de poucas horas ou dias. De acordo com uma forma de concretização preferida, a ordem da aplicação dos compostos da fórmula (I) e substâncias ativas de acordo com a invenção da classe das diamidas de ácido ftálico não é decisiva para a execução da presente invenção.

[00131] Ao aplicar as combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, como inseticidas e acaricidas, as quantidades de aplicação, dependendo do tipo de aplicação, podem variar dentro de um limite maior. A quantidade de aplicação das combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, no tratamento de partes das plantas, por exemplo, folhas, importa de 0,1 a 10.000 g/ha, preferivelmente de 10 a 1.000 g/ha, de modo particularmente preferido, de 50 a 300 g/ha (na aplicação por rega ou gotejamento a quantidade de aplicação pode ser mesmo reduzida, principalmente quando são usados

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31/65 substratos inertes, tais como lã mineral ou perlita); no tratamento da semente, de 2 a 200 g para 100 kg de semente, preferivelmente de 3 a 150 g para 100 kg de semente, de modo particularmente preferido, de

2,5 a 25 g para 100 kg de semente, de modo muito particularmente preferido, de 2,5 a 12,5 g para 100 kg de semente; no tratamento do solo, de 0,1 a 10.000 g/ha, preferivelmente de 1 a 5.000 g/ha.

[00132] Essas quantidades de aplicação são mencionadas apenas exemplarmente e não restringido no sentido da invenção.

[00133] As combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, podem ser usadas para proteger as plantas dentro de um certo espaço de tempo após o tratamento contra a infestação pelos parasitas animais mencionados. O espaço de tempo, dentro do qual ocorre a proteção, estende-se geralmente para 1 até 28 dias, preferivelmente a 1 até 14 dias, de modo particularmente preferido, a 1 até 10 dias, de modo muito particularmente preferido, a 1 até 7 dias após o tratamento das plantas com as substâncias ativas ou até 200 dias após um tratamento de semente.

[00134] Com boa tolerância pelas plantas, toxicidade favorável para animais de sangue quente e boa tolerância pelo meio ambiente, as combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção são adequadas para proteger plantas e órgãos de plantas, para aumentar o rendimento da colheita, melhorar a qualidade do material colhido e para combater parasitas animais, especialmente insetos, aracnídeos, helmintos, nematódios e moluscos, que ocorrem na lavoura, na horticultura, na pecuária, em florestas, em jardins e instalações de lazer, para proteger alimentos armazenados e material, bem como no setor higiênico. Preferivelmente, elas podem ser usadas como preparados para proteger plantas. Elas são eficazes contra espécies normalmente sensíveis e resistentes, bem como contra todos ou alguns estágios de desenvolvimento. Nos parasitas citados acima incluem-se:

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32/65 [00135] Da ordem dos Anoplura (Phthiraptera), por exemplo, Damalinia spp., Haematopinus spp., Linognathus spp., Pediculus spp., Trichodectes spp.

[00136] Da classe dos Arachnida, por exemplo, Acarus siro, Aceria sheldoni, Aculops spp., Aculus spp., Amblyomma spp., Argas spp., Boophilus spp., Brevipalpus spp., Bryobia praetiosa, Chorioptes spp., Dermanyssus gallinae, Eotetranychus spp., Epitrimerus pyri, Eutetranychus spp., Eriophyes spp., Hemitarsonemus spp., Hyalomma spp., Ixodes spp., Latrodectus mactans, Metatetranychus spp., Oligonychus spp., Ornithodoros spp., Panonychus spp., Phyllocoptruta oleivora, Polyphagotarsonemus latus, Psoroptes spp., Rhipicephalus spp., Rhizoglyphus spp., Sarcoptes spp., Scorpio maurus, Stenotarsonemus spp., Tarsonemus spp., Tetranychus spp., Vasates lycopersici. [00137] Da classe dos Bivalva, por exemplo, Dreissena spp.

[00138] Da ordem dos Chilopoda, por exemplo, Geophilus spp., Scutigera spp.

[00139] Da ordem dos Coleoptera, por exemplo, Acanthoscelides obtectus, Adoretus spp., Agelastica alni, Agriotes spp., Amphimallon solstitialis, Anobium punctatum, Anoplophora spp., Anthonomus spp., Anthrenus spp., Apogonia spp., Atomaria spp., Attagenus spp., Bruchidius obtectus, Bruchus spp., Ceuthorrhynchus spp., Cleonus mendicus, Conoderus spp., Cosmopolites spp., Costelytra zealandica, Curculio spp., Cryptorhynchus lapathi, Dermestes spp., Diabrotica spp., Epilachna spp., Faustinus cubae, Gibbium psylloides, Heteronychus arator, Hylamorpha elegans, Hylotrupes bajulus, Hypera postica, Hypothenemus spp., Lachnosterna consanguinea, Leptinotarsa decemlineata, Lissorhoptrus oryzophilus, Lixus spp., Lyctus spp., Meligethes aeneus, Melolontha melolontha, Migdolus spp., Monochamus spp., Naupactus xanthographus, Niptus hololeucus, Oryctes rhinoceros, Oryzaephilus surinamensis, Otiorrhynchus sulcatus, Oxycetonia

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33/65 jucunda, Phaedon cochleariae, Phyllophaga spp., Popillia japonica, Premnotrypes spp., Psylliodes chrysocephala, Ptinus spp., Rhizobius ventralis, Rhizopertha dominica, Sitophilus spp., Sphenophorus spp., Sternechus spp., Symphyletes spp., Tenebrio molitor, Tribolium spp., Trogoderma spp., Tychius spp., Xylotrechus spp., Zabrus spp.

[00140] Da ordem dos Collembola, por exemplo, Onychiurus armatus.

[00141] Da ordem dos Dermaptera, por exemplo, Forficula auricularia.

[00142] Da ordem dos Diplopoda, por exemplo, Blaniulus guttulatus. [00143] Da ordem dos Diptera, por exemplo, Aedes spp., Anopheles spp., Bibio hortulanus, Calliphora erythrocephala, Ceratitis capitata, Chrysomyia spp., Cochliomyia spp., Cordylobia anthropophaga, Culex spp., Cuterebra spp., Dacus oleae, Dermatobia hominis, Drosophila spp., Fannia spp., Gastrophilus spp., Hylemyia spp., Hyppobosca spp., Hypoderma spp., Liriomyza spp., Lucilia spp., Musca spp., Nezara spp., Oestrus spp., Oscinella frit, Pegomyia hyoscyami, Phorbia spp., Stomoxys spp., Tabanus spp., Tannia spp., Tipula paludosa, Wohlfahrtia spp.

[00144] Da classe dos Gastropoda, por exemplo, Arion spp., Biomphalaria spp., Bulinus spp., Deroceras spp., Galba spp., Lymnaea spp., Oncomelania spp., Succinea spp.

[00145] Da classe dos helmintos, por exemplo, Ancylostoma duodenale, Ancylostoma ceylanicum, Ancylostoma braziliensis, Ancylostoma spp., Ascaris lubricoides, Ascaris spp., Brugia malayi, Brugia timori, Bunostomum spp., Chabertia spp., Clonorchis spp., Cooperia spp., Dicrocoelium spp, Dictyocaulus filaria, Diphyllobothrium latum, Dracunculus medinensis, Echinococcus granulosus, Echinococcus multilocularis, Enterobius vermicularis, Faciola spp., Haemonchus spp., Heterakis spp., Hymenolepis nana, Hyostrongulus spp., Loa Loa, NePetição 870180010588, de 07/02/2018, pág. 37/77

34/65 matodirus spp., Oesophagostomum spp., Opisthorchis spp., Onchocerca volvulus, Ostertagia spp., Paragonimus spp., Schistosomen spp., Strongyloides fuelleborni, Strongyloides stercoralis, Stronyloides spp., Taenia saginata, Taenia solium, Trichinella spiralis, Trichinella nativa, Trichinella britovi, Trichinella nelsoni, Trichinella pseudopsiralis, Trichostrongulus spp., Trichuris trichuria, Wuchereria bancrofti.

[00146] Além disso, é possível combater protozoários, tais como Eimeria.

[00147] Da ordem dos Heteroptera, por exemplo, Anasa tristis, Antestiopsis spp., Blissus spp., Calocoris spp., Campylomma livida, Cavelerius spp., Cimex spp., Creontiades dilutus, Dasynus piperis, Dichelops furcatus, Diconocoris hewetti, Dysdercus spp., Euschistus spp., Eurygaster spp., Heliopeltis spp., Horcias nobilellus, Leptocorisa spp., Leptoglossus phyllopus, Lygus spp., Macropes excavatus, Miridae, Nezara spp., Oebalus spp., Pentomidae, Piesma quadrata, Piezodorus spp., Psallus seriatus, Pseudacysta persea, Rhodnius spp., Sahlbergella singularis, Scotinophora spp., Stephanitis nashi, Tibraca spp., Triatoma spp.

[00148] Da ordem dos Homoptera, por exemplo, Acyrthosipon spp., Aeneolamia spp., Agonoscena spp., Aleurodes spp., Aleurolobus barodensis, Aleurothrixus spp., Amrasca spp., Anuraphis cardui, Aonidiella spp., Aphanostigma piri, Aphis spp., Arboridia apicalis, Aspidiella spp., Aspidiotus spp., Atanus spp., Aulacorthum solani, Bemisia spp., Brachycaudus helichrysii, Brachycolus spp., Brevicoryne brassicae, Calligypona marginata, Carneocephala fulgida, Ceratovacuna lanigera, Cercopidae, Ceroplastes spp., Chaetosiphon fragaefolii, Chionaspis tegalensis, Chlorita onukii, Chromaphis juglandicola, Chrysomphalus ficus, Cicadulina mbila, Coccomytilus halli, Coccus spp., Cryptomyzus ribis, Dalbulus spp., Dialeurodes spp., Diaphorina spp., Diaspis spp., Doralis spp., Drosicha spp., Dysaphis spp., Dysmicoccus spp., EmpoPetição 870180010588, de 07/02/2018, pág. 38/77

35/65 asca spp., Eriosoma spp., Erythroneura spp., Euscelis bilobatus, Geococcus coffeae, Homalodisca coagulata, Hyalopterus arundinis, Icerya spp., Idiocerus spp., Idioscopus spp., Laodelphax striatellus, Lecanium spp., Lepidosaphes spp., Lipaphis erysimi, Macrosiphum spp., Mahanarva fimbriolata, Melanaphis sacchari, Metcalfiella spp., Metopolophium dirhodum, Monellia costalis, Monelliopsis pecanis, Myzus spp., Nasonovia ribisnigri, Nephotettix spp., Nilaparvata lugens, Oncometopia spp., Orthezia praelonga, Parabemisia myricae, Paratrioza spp., Parlatoria spp., Pemphigus spp., Peregrinus maidis, Phenacoccus spp., Phloeomyzus passerinii, Phorodon humuli, Phylloxera spp., Pinnaspis aspidistrae, Planococcus spp., Protopulvinaria pyriformis, Pseudaulacaspis pentagona, Pseudococcus spp., Psylla spp., Pteromalus spp., Pyrilla spp., Quadraspidiotus spp., Quesada gigas, Rastrococcus spp., Rhopalosiphum spp., Saissetia spp., Scaphoides titanus, Schizaphis graminum, Selenaspidus articulatus, Sogata spp., Sogatella furcifera, Sogatodes spp., Stictocephala festina, Tenalaphara malayensis, Tinocallis caryaefoliae, Tomaspis spp., Toxoptera spp., Trialeurodes vaporariorum, Trioza spp., Typhlocyba spp., Unaspis spp., Viteus vitifolii.

[00149] Da ordem dos Hymenoptera, por exemplo, Diprion spp., Hoplocampa spp., Lasius spp., Monomorium pharaonis, Vespa spp. [00150] Da ordem dos Isopoda, por exemplo, Armadillidium vulgare, Oniscus asellus, Porcellio scaber.

[00151] Da ordem dos Isoptera, por exemplo, Reticulitermes spp., Odontotermes spp.

[00152] Da ordem dos Lepidoptera, por exemplo, Acronicta major, Aedia leucomelas, Agrotis spp., Alabama argillacea, Anticarsia spp., Barathra brassicae, Bucculatrix thurberiella, Bupalus piniarius, Cacoecia podana, Capua reticulana, Carpocapsa pomonella, Cheimatobia brumata, Chilo spp., Choristoneura fumiferana, Clysia ambiguella,

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Cnaphalocerus spp., Earias insulana, Ephestia kuehniella, Euproctis chrysorrhoea, Euxoa spp., Feltia spp., Galleria mellonella, Helicoverpa spp., Heliothis spp., Hofmannophila pseudospretella, Homona magnanima, Hyponomeuta padella, Laphygma spp., Lithocolletis blancardella, Lithophane antennata, Loxagrotis albicosta, Lymantria spp., Malacosoma neustria, Mamestra brassicae, Mocis repanda, Mythimna separata, Oria spp., Oulema oryzae, Panolis flammea, Pectinophora gossypiella, Phyllocnistis citrella, Pieris spp., Plutella xylostella, Prodenia spp., Pseudaletia spp., Pseudoplusia includens, Pyrausta nubilalis, Spodoptera spp., Thermesia gemmatalis, Tinea pellionella, Tineola bisselliella, Tortrix viridana, Trichoplusia spp.

[00153] Da ordem dos Orthoptera, por exemplo, Acheta domesticus, Blatta orientalis, Blattella germanica, Gryllotalpa spp., Leucophaea maderae, Locusta spp., Melanoplus spp., Periplaneta americana, Schistocerca gregaria.

[00154] Da ordem dos Siphonaptera, por exemplo, Ceratophyllus spp., Xenopsylla cheopis.

[00155] Da ordem dos Symphyla, por exemplo, Scutigerella immaculata.

[00156] Da ordem dos Thysanoptera, por exemplo, Baliothrips biformis, Enneothrips flavens, Frankliniella spp., Heliothrips spp., Hercinothrips femoralis, Kakothrips spp., Rhipiphorothrips cruentatus, Scirtothrips spp., Taeniothrips cardamoni, Thrips spp.

[00157] Da ordem dos Thysanura, por exemplo, Lepisma saccharina.

[00158] Os nematódios fitoparasitários incluem, por exemplo, Anguina spp., Aphelenchoides spp., Belonoaimus spp., Bursaphelenchus spp., Ditylenchus dipsaci, Globodera spp., Heliocotylenchus spp., Heterodera spp., Longidorus spp., Meloidogyne spp., Pratylenchus spp., Radopholus similis, Rotylenchus spp., Trichodorus spp., TylenPetição 870180010588, de 07/02/2018, pág. 40/77

37/65 chorhynchus spp., Tylenchulus spp., Tylenchulus semipenetrans, Xiphinema spp.

[00159] As combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, eventualmente em certas concentrações ou quantidades de aplicação, também podem ser utilizadas como herbicidas, protetores, reguladores do crescimento ou agentes para melhorar as propriedades das plantas ou como microbicidas, por exemplo, como fungicidas, antimicóticos, bactericidas, viricidas (inclusive agentes contra viroides) ou como agentes contra MLO (organismo do tipo Mycplasma) e RLO (organismo do tipo Rickettsia).

[00160] As substâncias ativas podem ser convertidas para as formulações usuais, tais como soluções, emulsões, pós de pulverização, suspensões à base de água ou óleo, pós, agentes de polvilhamento, pastas, pós solúveis, granulados solúveis, granulados de espalhamento, concentrados de suspensão-emulsão, substâncias naturais impregnadas de substância ativa, substâncias sintéticas impregnadas de substância ativa, adubos, bem como encapsulamentos finíssimos em substâncias poliméricas.

[00161] Essas formulações são preparadas de maneira conhecida, por exemplo, misturando as substâncias ativas com diluentes, isto é, solventes líquidos e/ou veículos sólidos, eventualmente com o emprego de agentes tensoativos, isto é, emulsificantes e/ou agentes de dispersão e/ou agentes produtores de espuma. A preparação das formulações é efetuada ou em instalações adequadas ou também antes ou durante a aplicação.

[00162] Como substâncias auxiliares podem ser utilizadas aquelas substâncias, que são adequadas, para conferir à própria composição ou e/ou às preparações derivadas das mesmas (por exemplo, caldos de pulverização, desinfetantes de sementes) propriedades particulares, tais como certas propriedades técnicas e/ou também propriedades

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38/65 biológicas particulares. Como agentes auxiliares típicos são incluídos: diluentes, solventes e veículos.

[00163] Como diluentes prestam-se, por exemplo, água, líquidos químicos orgânicos polares e apolares, por exemplo, das classes dos hidrocarbonetos aromáticos e não-aromáticos (tais como parafinas, alquilbenzenos, alquilnaftalenos, clorobenzenos), dos álcoois e polióis (que também podem ser eventualmente substituídos, eterificados e/ou esterificados), das cetonas (tais como acetona, ciclo-hexanona), ésteres (também lipídeos e óleos) e (poli-)éteres, das aminas simples ou substituídas, amidas, lactamas (tais como W-alquilpirrolidonas) e lactonas, das sulfonas e sulfóxidos (tal como dimetilsulfóxido).

[00164] No caso de usar água como diluente, por exemplo, solventes orgânicos também podem ser empregados como solventes auxiliares. Como solventes líquidos incluem-se essencialmente: compostos aromáticos, tais como xileno, tolueno ou alquilnaftalenos, compostos aromáticos clorados e hidrocarbonetos alifáticos clorados, tais como clorobenzenos, cloroetilenos ou cloreto de metileno, hidrocarbonetos alifáticos, tais como ciclo-hexano ou parafinas, por exemplo, frações de petróleo, óleos minerais e vegetais, álcoois, tais como butanol ou glicol bem como seus éteres e ésteres, cetonas, tais como acetona, metiletilcetona, metilisobutilcetona ou ciclo-hexanona, solventes fortemente polares, tais como dimetilsulfóxido, bem como água.

[00165] De acordo com a invenção, veículo significa uma substância orgânica ou inorgânica, natural ou sintética, que pode ser sólida ou líquida, com a qual as substâncias ativas são misturadas ou ligadas para a melhor aplicabilidade, especialmente para aplicar sobre plantas ou partes de plantas ou semente. O veículo sólido ou líquido é geralmente inerte e deveria ser aplicável na lavoura.

[00166] Como veículos sólidos ou líquidos incluem-se: por exemplo, sais de amônio e pós de pedras naturais, tais como caulim, argilas,

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39/65 talco, giz, quartzo, atapulgita, montmorilonita ou terra de infusórios e pós de pedras sintéticas, tais como ácido silícico altamente disperso, óxido de alumínio e silicatos, como veículos sólidos para granulados são incluídos: por exemplo, pedras naturais quebradas e fracionadas, tais como calcita, mármore, pedra-pomes, sepiolita, dolomita bem como granulados sintéticos de farinhas inorgânicas e orgânicas, bem como granulados de material orgânico, tais como papel, serragem, cascas de coco, espigas de milho e caules de tabaco; como emulsificantes e/ou agentes produtores de espuma são incluídos: por exemplo, emulsificantes não-ionogênicos e aniônicos, tais como éster de ácido polioxietileno-graxo, éter de álcool polietileno-graxo, por exemplo, éter alquilaril-poliglicólico, sulfonatos de alquila, sulfatos de alquila, sulfonatos de arila bem como hidrolisados de albumina; como agentes de dispersão são incluídos: substâncias não-iônicas e/ou iônicas, por exemplo, das classes dos éteres de álcool-POE e/ou POP, ésteres de ácido e/ou POP-POE, éteres alquil-arílicos e/ou POP-POE, produtos de adição de lipídeos e/ou POP-POE, derivados de POE- e/ou POPpoliol, produtos de adição de POE- e/ou POP-sorbitano ou glicose, sulfatos de alquila ou arila, sulfonatos e fosfatos ou os produtos de adição de PO-éter correspondentes. Oligo- e polímeros adequados, além disso, por exemplo, partindo de monômeros vinílicos, de ácido acrílico, de EO e/ou PO individuais ou em combinação, por exemplo, com (poli)álcoois ou (poli-)aminas. Além disso, é possível utilizar lignina e seus derivados de ácido sulfônico, celuloses simples e modificadas, ácidos sulfônicos aromáticos e/ou alifáticos, bem como seus produtos de adição com formaldeído.

[00167] Nas formulações podem ser utilizados adesivos, tais como carboximetilcelulose, polímeros naturais e sintéticos, pulverizados, granulados ou em forma de látex, tais como goma arábica, álcool polivinílico, acetato de polivinila, bem como fosfolipídios naturais, tais coPetição 870180010588, de 07/02/2018, pág. 43/77

40/65 mo cefalinas e lecitinas e fosfolipídios sintéticos.

[00168] É possível utilizar corantes, tais como pigmentos inorgânicos, por exemplo, óxido de ferro, óxido de titânio, azul de ferrociano e corantes orgânicos, tais como corantes de alizarina, azocorantes e corantes de ftalocianina de metal e traços de substâncias nutritivas, tais como sais de ferro, manganês, boro, cobre, cobalto, molibdênio e zinco.

[00169] Outros aditivos podem ser perfumes, óleos minerais ou vegetais, eventualmente modificados, ceras e substâncias nutritivas (também oligoelementos), tais como sais de ferro, manganês, boro, cobre, cobalto, molibdênio e zinco.

[00170] Além disso, podem estar contidos estabilizadores, tais como estabilizadores refrigerantes, conservantes, agentes de proteção contra oxidação, agentes de proteção solar ou outros agentes que melhoram a estabilidade química e/ou física.

[00171] O teor de substância ativa das formas de aplicação preparadas a partir das formulações comerciais, pode variar em amplos limites. A concentração da substância ativa total ou a concentração da substância ativa das substâncias ativas individuais das formas de aplicação encontra-se na faixa de 0,00000001 até 97% em peso, preferivelmente na faixa de 0,0000001 até 97% em peso, de modo particularmente preferido, na faixa de 0,0000001 até 83% em peso ou 0,000001 até 5% em peso e de modo muito particularmente preferido, na faixa de 0,0001 até 1% em peso.

[00172] As combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, podem estar presentes em suas formulações comerciais bem como nas formas de aplicação preparadas a partir dessas formulações em mistura com outras substâncias ativas, tais como inseticidas, engodos, esterilizantes, bactericidas, acaricidas, nematicidas, fungicidas, substâncias reguladoras do crescimento, herbicidas, protePetição 870180010588, de 07/02/2018, pág. 44/77

41/65 tores, adubos ou semioquímicos.

[00173] É possível, também, uma mistura com outras substâncias ativas conhecidas, tais como herbicidas, adubos, reguladores do crescimento, protetores, semioquímicos ou também com agentes para melhorar as propriedades próprias das plantas.

[00174] Além disso, ao serem utilizadas como inseticidas, as combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, podem estar presentes em suas formulações comerciais, bem como nas formas de aplicação preparadas a partir dessas formulações em mistura com sinergistas. Sinergistas são compostos, através dos quais o efeito das substâncias ativas aumenta, sem que o próprio sinergista acrescentado precise ser ativamente eficaz.

[00175] Além disso, ao serem utilizadas como inseticidas, as combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, podem estar presentes em suas formulações comerciais, bem como nas formas de aplicação preparadas a partir dessas formulações em misturas com inibidores, que reduzem uma degradação da substância ativa após a aplicação nos arredores da planta, na superfície de partes de plantas ou em tecidos vegetais.

[00176] A aplicação ocorre de maneira usual adaptada a uma das formas de aplicação.

[00177] De acordo com a invenção, todas as plantas e partes das plantas podem ser tratadas. Neste caso, entendem-se por plantas, todas as plantas e populações de plantas, como plantas selvagens ou plantas cultivadas desejáveis e indesejáveis (inclusive plantas cultivadas de origem natural). Plantas cultivadas podem ser plantas, que podem ser obtidas por métodos de cultivo e otimização convencionais ou por métodos biotecnológicos e de engenharia genética ou combinações destes métodos, inclusive das plantas transgênicas e inclusive das espécies de plantas protegíveis ou não-protegíveis por leis de proPetição 870180010588, de 07/02/2018, pág. 45/77

42/65 teção de espécie. Por partes de plantas devem ser entendidas todas as partes aéreas e subterrâneas e órgãos das plantas, tais como broto, folha, flor e raiz, sendo enumerados por exemplo, folhas, espinhos, caules, troncos, flores, corpo do fruto, frutos e sementes, bem como raízes, tubérculos e rizomas. Nas partes das plantas incluem-se também material de colheita bem como material de crescimento vegetativo e generativo, por exemplo, estacas, tubérculos, rizomas, ramos, produtos cultivados, tanchões e camadas e sementes aladas.

[00178] O tratamento das plantas e partes das plantas com as combinações de substâncias ativas é efetuado diretamente ou pela ação sobre seu meio, habitat ou depósito conforme os métodos de tratamento usuais, por exemplo, por imersão, pulverização, evaporação, nebulização, dispersão, espalhamento, injeção e no caso do material de propagação, especialmente no caso da semente, além disso, através do revestimento de uma ou mais camadas.

[00179] Como plantas, que podem ser tratadas de acordo com a invenção, são mencionadas as seguintes: algodão, juta, videira, frutas, hortaliças, tal como Rosaceae sp. (por exemplo, frutas de caroço, tais como maçã e pera, mas também drupas, tais como damascos, cerejas, amêndoas e pêssegos e frutos de bagos, tais como morangos), Ribesioidae sp., Juglandaceae sp., Betulaceae sp., Anacardiaceae sp., Fagaceae sp., Moraceae sp., Oleaceae sp., Actinidaceae sp., Lauraceae sp., Musaceae sp. (por exemplo, bananeiras e plantações de bananas), Rubiaceae sp. (por exemplo, café), Theaceae sp., Sterculiceae sp., Rutaceae sp. (por exemplo, limões, laranjas e toranja); Solanaceae sp. (por exemplo, tomates), Liliaceae sp., Asteraceae sp. (por exemplo, salada), Umbellifera sp., Cruciferae sp., Chenopodiaceae sp., Cucurbitaceae sp. (por exemplo, pepino), Alliaceae sp. (por exemplo, alho, cebolas), Papilionaceae sp. (por exemplo, ervilhas); plantas úteis principais, tais como Gramineae sp. (por exemplo, milho, grama,

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43/65 cereais, tais como trigo, centeio, arroz, cevada, aveia, painço e triticale), Asteraceae sp. (por exemplo, girassol), Brassicaceae sp. (por exemplo, repolho, repolho roxo, brócoli, couve-flor, couve de Bruxelas, pak choi, couve-rábano, rabanetes, bem como colza, mostarda, raiz forte e agrião), Fabacae sp. (por exemplo, feijão, amendoim), Papilionaceae sp. (por exemplo, soja), Solanaceae sp. (por exemplo, batatas), Chenopodiaceae sp. (por exemplo, beterraba sacarina, beterraba forraginosa, acelga, beterraba); plantas úteis e plantas ornamentais no jardim e floresta; bem como em cada caso espécies geneticamente modificadas dessas plantas.

[00180] As combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, são especialmente adequadas para o tratamento da semente. Nesse caso, são preferidas as combinações de acordo com a invenção, mencionadas acima como preferidas ou particularmente preferidas. Dessa maneira, uma grande parte do dano nas plantas cultivadas causado pelos parasitas já ocorre através da infestação da semente durante o armazenamento e após a introdução da semente no solo, bem como durante e imediatamente após a germinação das plantas. Essa fase é particularmente crítica, pois as raízes e brotos das plantas em crescimento são particularmente sensíveis e já um pequeno dano pode levar à morte de toda a planta. Por conseguinte, há um interesse especialmente grande em proteger a semente e a planta em germinação através do uso de composições adequadas.

[00181] O combate de parasitas através do tratamento da semente de plantas é conhecido há muito tempo e é objeto de constantes aperfeiçoamentos. Contudo, no tratamento da semente resulta uma série de problemas, que nem sempre podem ser satisfatoriamente resolvidos. Dessa maneira, é desejável desenvolver processos para proteger a semente e a planta em germinação, que dispensem a aplicação adicional de preparados para proteger plantas após a semeação ou após

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44/65 a emergência das plantas. Além disso, é desejável otimizar a quantidade da substância ativa aplicada de maneira tal, que a semente e a planta em germinação sejam protegidas da melhor maneira contra a infestação por parasitas, sem, contudo, prejudicar a própria planta através da substância ativa aplicada. Em especial, os processos para o tratamento de semente também deveriam incluir as propriedades inseticidas intrínsecas de plantas transgênicas, para obter uma ótima proteção da semente e também da planta em germinação com o gasto mínimo de preparados para proteger plantas.

[00182] A presente invenção se refere, por conseguinte, especialmente também a um processo para proteger semente e plantas em germinação contra a infestação de parasitas, em que a semente é tratada com uma combinação de substâncias ativas de acordo com a invenção. O processo de acordo com a invenção, para proteger semente e plantas em germinação contra a infestação de parasitas compreende um processo, no qual a semente é tratada ao mesmo tempo com uma substância ativa da fórmula I e com um dos compostos de diamida de ácido ftálico citados individualmente acima. Esta compreende também um processo, no qual a semente é tratada em diferentes tempos com uma substância ativa da fórmula I e com um dos compostos de diamida de ácido ftálico citados individualmente acima. A invenção se refere igualmente ao uso das combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, para o tratamento da semente para proteger a semente e a planta originada da mesma contra parasitas. Além disso, a invenção se refere à semente, a qual, para a proteção contra parasitas, foi tratada com uma combinação de substâncias ativas de acordo com a invenção. A invenção se refere também à semente, a qual foi tratada ao mesmo tempo com uma substância ativa da fórmula I e com um dos compostos de diamida de ácido ftálico citados individualmente acima. A invenção se refere, além disso, à semente, a qual foi tratada

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45/65 em diferentes tempos com uma substância ativa da fórmula I e com um dos compostos de diamida de ácido ftálico citados individualmente acima. No caso da semente, a qual foi tratada em diferentes tempos com uma substância ativa da fórmula I e com um dos compostos de diamida de ácido ftálico citados individualmente acima, as substâncias ativas individuais da composição de acordo com a invenção, podem estar contidas em várias camadas sobre a semente. Nesse caso, as camadas, que contêm uma substância ativa da fórmula I e um dos compostos de diamida de ácido ftálico citados individualmente acima, podem ser eventualmente separadas por uma camada intermediária. A invenção se refere também à semente, na qual uma substância ativa da fórmula I e um dos compostos de diamida de ácido ftálico citados individualmente acima são aplicados como componente de um invólucro ou como outra camada ou outras camadas adicionalmente a um invólucro.

[00183] Uma das vantagens da presente invenção, é que com base nas propriedades sistêmicas particulares de algumas das combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, o tratamento da semente com essas combinações de substâncias ativas não protege apenas a própria semente, mas sim, também as plantas resultantes da mesma após a emergência contra os parasitas. Dessa maneira, o tratamento imediato da cultura pode ser dispensado no momento da semeação ou pouco depois.

[00184] Uma outra vantagem consiste no aumento sinergístico da eficácia inseticida das combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, em comparação com a substância ativa inseticida individual, que excede a eficácia a ser esperada das duas substâncias ativas aplicadas individualmente. Vantajoso é também o aumento sinergístico da eficácia fungicida das combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, em comparação com a substância ativa

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46/65 fungicida individual, que excede a eficácia a ser esperada da substância ativa aplicada individualmente. Com isso, é possível uma otimização da quantidade das substâncias ativas aplicadas.

[00185] Do mesmo modo, deve ser considerado como sendo vantajoso, que as combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, podem ser aplicadas especialmente também na semente transgênica, sendo que as plantas nascidas dessa semente são capacitadas para a expressão de uma proteína voltada contra os parasitas. Através do tratamento dessa semente com as combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, certos parasitas já podem ser controlados através da expressão, por exemplo, da proteína inseticida e adicionalmente, ser preservados contra danos pelas combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção.

[00186] As combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, são adequadas para a proteção da semente de qualquer variedade de planta, tal como já foi mencionado acima, que é aplicada na lavoura, na estufa, em florestas ou na horticultura. Nesse caso, trata-se especialmente de semente de milho, amendoim, canola, colza, papoula, soja, algodão, nabo (por exemplo, beterraba sacarina e beterraba forraginosa), arroz, painço, trigo, cevada, aveia, centeio, girassol, tabaco, batatas ou hortaliças (por exemplo, tomates, plantas de couve). Do mesmo modo, as combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, são adequadas para o tratamento da semente de plantas frutíferas e legumes, tal como já foi mencionado acima. O tratamento da semente de milho, soja, algodão, trigo e canola ou colza assume um significado particular.

[00187] Tal como já foi citado acima, o tratamento de semente transgênica com uma combinação de substâncias ativas de acordo com a invenção, também assume um significado particular. Neste caso, trata-se da semente de plantas, que geralmente contêm pelo mePetição 870180010588, de 07/02/2018, pág. 50/77

47/65 nos um gene heterólogo, que controla a expressão de um polipeptídeo com propriedades especialmente inseticidas. Neste caso, os genes heterólogos na semente transgênica podem derivar-se de microorganismos, tais como Bacillus, Rhizobium, Pseudomonas, Serratia, Trichoderma, Clavibacter, Glomus ou Gliocladium. A presente invenção é particularmente adequada para o tratamento de semente transgênica, que contém pelo menos um gene heterólogo, que deriva de Bacillus sp. e cujo produto gênico mostra eficácia contra a broca europeia do milho e/ou a broca da raiz do milho. De modo particularmente preferido, trata-se neste caso, de um gene heterólogo, que deriva de Bacillus thuringiensis.

[00188] No contexto da presente invenção, a combinação de substâncias ativas de acordo com a invenção, é aplicada sobre a semente sozinha ou em uma formulação adequada. Preferivelmente, a semente é tratada em um estado que é tão estável, que não ocorrem quaisquer danos durante o tratamento. Em geral, o tratamento da semente pode ser efetuado em qualquer momento entre a colheita e a semeação. Usualmente, utiliza-se a semente, que foi separada da planta e libertada de tubérculos, cascas, caules, vagens, lã ou polpa da fruta.

[00189] Em geral, no tratamento da semente é preciso observar, para que a quantidade da combinação de substâncias ativas de acordo com a invenção, aplicada sobre a semente e/ou de outras substâncias aditivas seja selecionada de maneira tal, que a germinação da semente não seja prejudicada ou a planta nascida desta não seja danificada. Isso deve ser observado principalmente em substâncias ativas, que podem mostrar efeitos fitotóxicos em determinadas quantidades de aplicação.

[00190] As composições de acordo com a invenção, podem ser aplicadas diretamente, isto é, sem conter outros componentes e sem terem sido diluídas. Em geral, pse refere aplicar as composições sobre

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48/65 a semente em forma de uma formulação adequada. Formulações adequadas e processos para o tratamento da semente são conhecidos pelo versado na técnica e são descritos, por exemplo, nos seguintes documentos: US 4.272.417 A, US 4.245.432 A, US 4.808.430 A, US 5.876.739 A, US 2003/0176428 A1, WO 2002/080675 A1, WO 2002/028186 A2.

[00191] As substâncias ativas utilizáveis de acordo com a invenção, podem ser convertidas para as formulações desinfetantes usuais, tais como soluções, emulsões, suspensões, pós, espumas, pastas ou outras massas de revestimento para semente, bem como formulações de volume ultra baixo.

[00192] Essas formulações são preparadas de maneira conhecida, por exemplo, misturando as substâncias ativas com substâncias aditivas usuais, tais como, por exemplo, diluentes usuais, bem como solventes ou diluentes, corantes, umectantes, agentes de dispersão, emulsificantes, desespumantes, conservantes, espessantes secundários, adesivos, giberelinas e também água.

[00193] Como corantes, que podem estar contidos nas formulações desinfetantes utilizáveis de acordo com a invenção, incluem-se todos os corantes usuais para tais finalidades. Nesse caso, são utilizáveis tanto pigmentos pouco solúveis em água, quanto também corantes solúveis em água. Como exemplos são mencionados os corantes conhecidos pelos nomes Rhodamin B, C.I. Pigment Red 112 e C.I. Solvent Red 1.

[00194] Como umectantes, que podem estar contidos nas formulações desinfetantes utilizáveis de acordo com a invenção, incluem-se todas as substâncias, usuais para a formulação de substâncias ativas agroquímicas, que promovem a umidificação. Preferivelmente, são utilizáveis sulfonatos de alquilnaftaleno, tais como sulfonatos de diisopropil- ou di-isobutilnaftaleno.

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49/65 [00195] Como agentes de dispersão e/ou emulsificantes, que podem estar contidos nas formulações desinfetantes utilizáveis de acordo com a invenção, incluem-se todos os agentes de dispersão nãoiônicos, aniônicos e catiônicos usuais para a formulação de substâncias ativas agroquímicas. Preferivelmente, são utilizáveis agentes de dispersão não-iônicos ou aniônicos ou misturas de agentes de dispersão não-iônicos ou aniônicos. Como agentes de dispersão não-iônicos adequados mencionam-se especialmente polímeros por blocos de óxido de etileno-óxido de propileno, éter alquilfenolpoliglicólico bem como éter triestirilfenolpoliglicólico e seus derivados fosfatos ou sulfatados. Agentes de dispersão aniônicos adequados são especialmente ligninossulfonatos, sais de ácido poliacrílico e condensados de arilsulfonato-formaldeído.

[00196] Como desespumantes nas formulações desinfetantes utilizáveis de acordo com a invenção, podem estar contidas todas as substâncias inibidoras de espuma usuais para a formulação de substâncias ativas agroquímicas. Desespumantes de silicone e estearato de magnésio são preferivelmente utilizáveis.

[00197] Como conservantes nas formulações desinfetantes utilizáveis de acordo com a invenção, podem estar presentes todas as substâncias aplicáveis para tais finalidades nas composições agroquímicas. Por exemplo, são mencionados diclorofeno e hemiformal de álcool benzílico.

[00198] Como espessantes secundários, que podem estar contidos nas formulações desinfetantes utilizáveis de acordo com a invenção, incluem-se todas as substâncias aplicáveis para tais finalidades nas composições agroquímicas. Preferivelmente, são incluídos derivados de celulose, derivados de ácido acrílico, xantana, argilas modificadas e ácido silícico altamente disperso.

[00199] Como aglutinantes, que podem estar contidos nas formulaPetição 870180010588, de 07/02/2018, pág. 53/77

50/65 ções desinfetantes utilizáveis de acordo com a invenção, incluem-se todos os adesivos usuais aplicáveis em desinfetantes. Preferivelmente, são mencionados polivinilpirrolidona, acetato de polivinila, álcool polivinílico e tilose.

[00200] Como giberelinas, que podem estar contidas nas formulações desinfetantes utilizáveis de acordo com a invenção, incluem-se preferivelmente as giberelinas A1, A3 (= ácido giberelínico), A4 e A7, de modo particularmente preferido, utiliza-se o ácido giberelínico. As giberelinas são conhecidas (compare R. Wegler Chemie der Pflanzenschutz- und Schàdlingsbekàmpfungsmittel, volume 2, Springer Verlag, 1970, página 401-412).

[00201] As formulações desinfetantes utilizáveis de acordo com a invenção, podem ser aplicadas ou diretamente ou após prévia diluição com água, para o tratamento da semente da mais diferente espécie, também de semente de plantas transgênicas. Nesse caso, na interação com as substâncias formadas através da expressão, também podem ocorrer adicionalmente efeitos sinergísticos.

[00202] Para o tratamento da semente com as formulações desinfetantes utilizáveis de acordo com a invenção ou das preparações produzidas através da adição de água, incluem-se todos os equipamentos de mistura usualmente aplicáveis para a desinfecção. Na desinfecção procede-se individualmente de maneira tal, que a semente é colocada em um misturador, a quantidade de formulações desinfetantes desejadas em cada caso são acrescentadas ou como tais ou após prévia diluição com água e mistura-se ate a distribuição uniforme da formulação sobre a semente. Eventualmente, inclui-se um processo de secagem.

[00203] Tal como já foi citado acima, de acordo com a invenção, todas as plantas e partes das plantas podem ser tratadas. Em uma forma de concretização preferida, são tratadas espécies de plantas e

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51/65 variedades de plantas de origem selvagem ou obtidas por métodos de cultivo biológicos convencionais, tais como cruzamento ou fusão de protoplastos, bem como suas partes. Em uma outra forma de concretização preferida, são tratadas plantas transgênicas e variedades de plantas, que foram obtidas por métodos de engenharia genética, tais como, por exemplo, tecnologia de antissenso ou cossupressão, tecnologia de interferência de RNA - RNAi - eventualmente em combinação com métodos convencionais (Organismos modificados genéticos) e suas partes. O termo partes ou partes de plantas ou partes das plantas foi esclarecido acima.

[00204] De modo particularmente preferido, de acordo com a invenção, tratam-se plantas das variedades de plantas em cada caso comerciais ou que se encontram em uso. Por variedade de planta entende-se plantas com novas propriedades (traits), que são produzidas tanto por cultivo convencional, por mutagênese ou por técnicas de DNA recombinantes. Essas podem ser espécies, biótipos e genótipos. [00205] Dependendo das espécies de plantas ou das variedades de plantas, seu local e condições de crescimento (solo, clima, período de vegetação, nutrição) também podem ocorrer efeitos superaditivos (sinergísticos) através do tratamento de acordo com a invenção. Desse modo, por exemplo, são possíveis baixas quantidades de aplicação e/ou aumentos do espectro de ação e/ou um reforço do efeito das substâncias e composições aplicáveis de acordo com a invenção, melhor crescimento das plantas, alta tolerância frente a altas ou baixas temperaturas, alta tolerância contra seca ou contra teor de sal na água ou no solo, alto poder de florescência, colheita facilitada, aceleração do amadurecimento, maior rendimento da colheita, maior qualidade e/ou maior valor nutritivo dos produtos colhidos, maior capacidade de armazenagem e/ou capacidade de beneficiamento dos produtos colhidos, que superam os efeitos a serem propriamente esperados.

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52/65 [00206] Nas plantas ou espécies de plantas transgênicas preferidas (obtidas geneticamente) a serem tratadas de acordo com a invenção, incluem-se todas as plantas, que através da modificação da engenharia genética receberam material genético, o qual empresta a essas plantas valiosas propriedades vantajosas particulares (traits). Exemplos de tais propriedades são melhor crescimento da planta, alta tolerância frente às altas ou baixas temperaturas, alta tolerância contra seca ou contra teor de sal na água ou no solo, alta capacidade de florescência, colheita facilitada, aceleração do amadurecimento, maior rendimento da colheita, maior qualidade e/ou maior valor nutritivo dos produtos colhidos, maior capacidade de armazenagem e/ou de beneficiamento dos produtos colhidos. Outros exemplos e particularmente destacados para tais propriedades são a alta defesa das plantas contra parasitas animais e microbianos, tais como contra insetos, ácaros, fungos fitopatogênicos, bactérias e/ou vírus bem como uma alta tolerância das plantas contra certas substâncias ativas herbicidas. Como exemplos de plantas transgênicas são citadas as plantas de cultura importantes, tais como cereais (trigo, arroz), milho, soja, batata, beterrabas, tomates, ervilhas e outras espécies de hortaliças, algodão, tabaco, colza, bem como plantas frutíferas (com as frutas maçã, peras, frutas cítricas e uvas), destacando-se particularmente milho, soja, batata, algodão, tabaco e colza. Como propriedades (traits) destacamse particularmente a alta defesa das plantas contra insetos, aracnídeos, nematódios e caracóis através das toxinas formadas nas plantas, especialmente aquelas, que são produzidas pelo material genético de Bacillus Thuringiensis (por exemplo, pelos genes CryIA(a), CryIA(b), CryIA(c), CryIIA, CryIIIA, CryIIIB2, Cry9c, Cry2Ab, Cry3Bb e CryIF bem como suas combinações) nas plantas (a seguir plantas Bt). Como propriedades (traits) destacam-se também particularmente, a alta defesa das plantas contra fungos, bactérias e vírus através

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53/65 da resistência sistêmica adquirida (SAR), sistemina, fitoalexinas, elicitores bem como genes resistentes e proteínas e toxinas exprimidas correspondentemente. Como propriedades (traits) destacam-se, além disso, particularmente a alta tolerância das plantas comparadas com certas substâncias ativas herbicidas, por exemplo, imidazolinonas, sulfonilureias, glifosato ou fosfinotricina (por exemplo, gene PAT). Os genes que conferem respectivamente as propriedades desejadas (traits) também podem ocorrer em combinações entre si nas plantas transgênicas. Como exemplos de plantas Bt mencionam-se espécies de milho, espécies de algodão, espécies de soja e espécies de batata, que são vendidas marcas comerciais YIELD GARD® (por exemplo, milho, algodão, soja), KnockOut® (por exemplo, milho), StarLink® (por exemplo, milho), Bollgard® (algodão), Nucotn® (algodão) e NewLeaf® (batata). Como exemplos de plantas tolerantes aos herbicidas mencionam-se espécies de milho, espécies de algodão e espécies de soja, que são vendidas pelas marcas comerciais Roundup Ready® (tolerância contra glifosato, por exemplo, milho, algodão, soja), Liberty Link® (tolerância contra fosfinotricina, por exemplo, colza), IMI® (tolerância contra imidazolinonas) e STS® (tolerância contra sulfonilureias, por exemplo, milho). Como plantas resistentes aos herbicidas (cultivadas convencionalmente para tolerância aos herbicidas) também são citadas as espécies vendidas pela marca Clearfield® (por exemplo, milho). Naturalmente, estas informações valem também para as espécies de plantas a serem desenvolvidas no futuro ou que chegarão futuramente no mercado com estas propriedades genéticas ou a serem futuramente desenvolvidas (traits).

[00207] As plantas enumeradas podem ser tratadas de modo particularmente vantajoso com as combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção. Os âmbitos preferenciais indicados acima nas combinações de substâncias ativas, valem também para o tratamento

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54/65 dessas plantas. Destaca-se particularmente o tratamento das plantas com as combinações de substâncias ativas especialmente enumeradas no presente texto.

[00208] As combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, não agem apenas contra parasitas de plantas, higiene e alimentos armazenados, mas sim, também no setor da medicinaveterinária contra parasitas animais (ecto- e endoparasitos), tais como carrapatos de couraça, carrapatos do couro, sarnas, ácaros corredores, moscas (picadoras e lambedoras), larvas de moscas parasitárias, piolhos, lêndeas, lêndeas de penas e pulgas. Nesses parasitas incluem-se:

[00209] Da ordem dos Anoplurida, por exemplo, Haematopinus spp., Linognathus spp., Pediculus spp., Phtirus spp., Solenopotes spp.. [00210] Da ordem dos Mallophagida e das subordens Amblycerina, bem como Ischnocerina, por exemplo, Trimenopon spp., Menopon spp., Trinoton spp., Bovicola spp., Werneckiella spp., Lepikentron spp., Damalina spp., Trichodectes spp., Felicola spp..

[00211] Da ordem dos Diptera e das subordens Nematocerina, bem como Brachycerina, por exemplo, Aedes spp., Anopheles spp., Culex spp., Simulium spp., Eusimulium spp., Phlebotomus spp., Lutzomyia spp., Culicoides spp., Chrysops spp., Hybomitra spp., Atylotus spp., Tabanus spp., Haematopota spp., Philipomyia spp., Braula spp., Musca spp., Hydrotaea spp., Stomoxys spp., Haematobia spp., Morellia spp., Fannia spp., Glossina spp., Calliphora spp., Lucilia spp., Chrysomyia spp., Wohlfahrtia spp., Sarcophaga spp., Oestrus spp., Hypoderma spp., Gasterophilus spp., Hippobosca spp., Lipoptena spp., Melophagus spp..

[00212] Da ordem dos Siphonapterida, por exemplo, Pulex spp., Ctenocephalides spp., Xenopsylla spp., Ceratophyllus spp..

[00213] Da ordem dos Heteropterida, por exemplo, Cimex spp., TriPetição 870180010588, de 07/02/2018, pág. 58/77

55/65 atoma spp., Rhodnius spp., Panstrongylus spp..

[00214] Da ordem dos Blattarida, por exemplo, Blatta orientalis, Periplaneta americana, Blattela germanica, Supella spp..

[00215] Da subclasse dos Acari (Acarina) e das ordens dos Metabem como Mesostigmata, por exemplo, Argas spp., Ornithodorus spp., Otobius spp., Ixodes spp., Amblyomma spp., Boophilus spp., Dermacentor spp., Haemophysalis spp., Hyalomma spp., Rhipicephalus spp., Dermanyssus spp., Raillietia spp., Pneumonyssus spp., Sternostoma spp., Varroa spp..

[00216] Da ordem dos Actinedida (Prostigmata) e Acaridida (Astigmata) por exemplo, Acarapis spp., Cheyletiella spp., Ornithocheyletia spp., Myobia spp., Psorergates spp., Demodex spp., Trombicula spp., Listrophorus spp., Acarus spp., Tyrophagus spp., Caloglyphus spp., Hypodectes spp., Pterolichus spp., Psoroptes spp., Chorioptes spp., Otodectes spp., Sarcoptes spp., Notoedres spp., Knemidocoptes spp., Cytodites spp., Laminosioptes spp.

[00217] As combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, também são adequadas para combater artrópodes, que infestam animais de espécies domesticadas, tais como, por exemplo, bovinos, carneiros, cabras, cavalos, porcos, burros, camelos, búfalos, coelhos, galinhas, perus, patos, gansos, abelhas, outros animais domésticos, tais como, por exemplo, cães, gatos, passarinhos, peixes de aquário, bem como as chamadas cobaias, tais como, por exemplo, hamster, porquinhos-da-Índia, ratos e camundongos. Através do combate desses artrópodes os óbitos e diminuições de produção devem ser reduzidos (na carne, leite, lã, peles, ovos, mel e outros), de maneira que através do uso das combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, seja possível uma pecuária mais econômica e mais simples.

[00218] A aplicação das combinações de substâncias ativas de

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56/65 acordo com a invenção, ocorre no setor veterinário e na pecuária de maneira conhecida através de administração enteral na forma de, por exemplo, comprimidos, cápsulas, bebidas, drenos, granulados, pastas, bolos, do processo feed-through, de supositórios, através de administração parenteral, tal como, por exemplo, por injeções (intramuscular, subcutânea, intravenosa, intraperitonial e outras), implantes, através de aplicação nasal, através de aplicação dérmica na forma, por exemplo, da imersão ou banho (mergulho), borrifação (spray), infusão (pour-on e spot-on), da lavagem, do polvilhamento, bem como com auxílio de artigos conformados contendo substância ativa, tais como coleiras, marcas auriculares, marcas caudais, faixas articulares, cabrestos, dispositivos de marcação e outros.

[00219] Para a aplicação no gado, aves, animais domésticos e outros, as combinações de substâncias ativas podem ser usadas como formulações (por exemplo, pós, emulsões, agentes escoáveis), que contêm as substâncias ativas em uma quantidade de 1 até 80%, em peso, diretamente ou após diluição de 100 até 10.000 vezes ou elas podem ser usadas como banho químico.

[00220] Além disso, verificou-se, que as combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, mostram um efeito inseticida elevado contra insetos, que destroem materiais versados na técnica. [00221] Por exemplo e preferivelmente - sem, contudo, limitar - são mencionados os seguintes insetos:

[00222] besouros, tais como Hylotrupes bajulus, Chlorophorus pilosis, Anobium punctatum, Xestobium rufovillosum, Ptilinus pecticornis, Dendrobium pertinex, Ernobius mollis, Priobium carpini, Lyctus brunneus, Lyctus africanus, Lyctus planicollis, Lyctus linearis, Lyctus pubescens, Trogoxylon aequale, Minthes rugicollis, Xyleborus spec., Tryptodendron spec., Apate monachus, Bostrychus capucins, Heterobostrychus brunneus, Sinoxylon spec., Dinoderus minutus.

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57/65 [00223] Himenópteros, tais como, Sirex juvencus, Urocerus gigas, Urocerus gigas taignus, Urocerus augur.

[00224] Térmites, tais como Kalotermes flavicollis, Cryptotermes brevis, Heterotermes indicola, Reticulitermes flavipes, Reticulitermes santonensis, Reticulitermes lucifugus, Mastotermes darwiniensis, Zootermopsis nevadensis, Coptotermes formosanus.

[00225] Traças, tal como Lepisma saccharina.

[00226] Por materiais versados na técnica no presente contexto, devem ser entendidos materiais não viventes, tais como preferivelmente materiais plásticos, adesivos, colas, papéis e papelões, couro, madeira, produtos de beneficiamento da madeira e produtos de pintura. [00227] As composições prontas para o uso, ainda podem conter outros inseticidas e eventualmente ainda um ou mais fungicidas. [00228] Com respeito aos possíveis participantes de mistura adicionais, seja feita referência aos inseticidas e fungicidas mencionados acima.

[00229] Ao mesmo tempo, as combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, podem ser usadas para a proteção contra vegetação de objetos, especialmente de cascos de navios, peneiras, redes, construções, instalações de docas e sinaleiras, que entram em contato com água do mar ou salobra.

[00230] Além disso, as combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, podem ser usadas sozinhas ou em combinações com outras substâncias ativas como agentes antiencrustamento. [00231] As combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, também são apropriadas para combater parasitas animais na proteção doméstica, higiênica e de alimentos armazenados, especialmente insetos, aracnídeos e ácaros, que são encontrados em ambientes fechados, tais como, por exemplo, residências, pátios de fábricas, escritórios, cabines de veículos e similares. Para combater esses

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58/65 parasitas, elas podem ser usadas sozinhas ou em combinação com outras substâncias ativas e auxiliares em produtos inseticidas domésticos. Elas são eficientes contra espécies sensíveis e resistentes, bem como contra todos os estágios de desenvolvimento. Nestes parasitas incluem-se:

[00232] Da ordem dos Scorpionidea, por exemplo, Buthus occitans. [00233] Da ordem dos Acarina, por exemplo, Argas persicus, Argas, reflexus, Bryobia spp., Dermanyssus gallinae, Glyciphagus domesticus, Ornithodorus moubat, Rhipicephalus sanguineus, Trombicula alfreddugesi, Neutrombicula autumnalis, Dermatophagoides pteronissimus, Dermatophagoides forinae.

[00234] Da ordem dos Araneae, por exemplo, Aviculariidae, Araneidae.

[00235] Da ordem dos Opiliones, por exemplo, Pseudoscorpiones chelifer, Pseudoscorpiones cheiridium, Opiliones phalangium.

[00236] Da ordem dos Isopoda, por exemplo, Oniscus asellus, Porcellio scaber.

[00237] Da ordem dos Diplopoda, por exemplo, Blaniulus guttulatus, Polydesmus spp..

[00238] Da ordem dos Chilopoda, por exemplo, Geophilus spp.. [00239] Da ordem dos Zygentoma, por exemplo, Ctenolepisma spp., Lepisma saccharina, Lepismodes inquilinus.

[00240] Da ordem dos Blattaria, por exemplo, Blatta orientalis, Blattella germanica, Blattella asahinai, Leucophaea maderae, Panchlora spp., Parcoblatta spp., Periplaneta australasiae, Periplaneta americana, Periplaneta brunnea, Periplaneta fuliginosa, Supella longipalpa. [00241] Da ordem dos Saltatoria, por exemplo, Acheta domesticus. [00242] Da ordem dos Dermaptera, por exemplo, Forficula auricularia.

[00243] Da ordem dos Isoptera, por exemplo, Kalotermes spp., RePetição 870180010588, de 07/02/2018, pág. 62/77

59/65 ticulitermes spp..

[00244] Da ordem dos Psocoptera, por exemplo, Lepinatus spp., Liposcelis spp.

[00245] Da ordem dos Coleoptera, por exemplo, Anthrenus spp., Attagenus spp., Dermestes spp., Latheticus oryzae, Necrobia spp., Ptinus spp., Rhizopertha dominica, Sitophilus granarius, Sitophilus oryzae, Sitophilus zeamais, Stegobium paniceum.

[00246] Da ordem dos Diptera, por exemplo, Aedes aegypti, Aedes albopictus, Aedes taeniorhynchus, Anopheles spp., Calliphora erythrocephala, Chrysozona pluvialis, Culex quinquefasciatus, Culex pipiens, Culex tarsalis, Drosophila spp., Fannia canicularis, Musca domestica, Phlebotomus spp., Sarcophaga carnaria, Simulium spp., Stomoxys calcitrans, Tipula paludosa.

[00247] Da ordem dos Lepidoptera, por exemplo, Achroia grisella, Galleria mellonella, Plodia interpunctella, Tinea cloacella, Tinea pellionella, Tineola bisselliella.

[00248] Da ordem dos Siphonaptera, por exemplo, Ctenocephalides canis, Ctenocephalides felis, Pulex irritans, Tunga penetrans, Xenopsylla cheopis.

[00249] Da ordem dos Hymenoptera, por exemplo, Camponotus herculeanus, Lasius fuliginosus, Lasius niger, Lasius umbratus, Monomorium pharaonis, Paravespula spp., Tetramorium caespitum. [00250] Da ordem dos Anoplura, por exemplo, Pediculus humanus capitis, Pediculus humanus corporis, Pemphigus spp., Phylloxera vastatrix, Phthirus pubis.

[00251] Da ordem dos Heteroptera, por exemplo, Cimex hemipterus, Cimex lectularius, Rhodnius prolixus, Triatoma infestans.

[00252] A aplicação no âmbito dos inseticidas domésticos também pode ser efetuada em combinação com outras substâncias ativas adequadas, tais como ésteres de ácido fosfórico, carbamatos, piretroides,

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60/65 neonicotinoides, reguladores do crescimento ou substâncias ativas de outras classes de inseticidas conhecidos.

[00253] A aplicação é efetuada em aerossóis, agentes de atomização sem pressão, por exemplo, sprays bombeadores e pulverizadores, nebulizadores automáticos, nebulizadores, espumas, géis, produtos evaporadores com plaquetas evaporadoras de celulose ou material plástico, evaporadores líquidos, evaporadores de géis e de membranas, evaporadores acionados com hélices, sistemas de evaporação sem energia ou passivos, papéis para traças, saquinhos para traças e géis para traças, como granulados ou pós, em engodos de espalhar ou estações de engodo.

[00254] O bom efeito inseticida e acaricida das combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, é mostrado nos seguintes exemplos. Enquanto as substâncias ativas individuais apresentam fraquezas no efeito, as combinações mostram um efeito, que excede a simples soma de efeitos.

[00255] Sempre há um efeito sinergístico em inseticidas e acaricidas, quando o efeito das combinações de substâncias ativas é maior do que a soma dos efeitos das substâncias ativas aplicadas individualmente.

[00256] O efeito a ser esperado para uma combinação indicada de duas substâncias ativas pode ser calculado segundo S.R. Colby, Weeds 15, (1967) 20-22, tal como segue:

se [00257] X representa o grau de mortalidade, expresso em % do controle não-tratado, ao aplicar a substância ativa A em uma quantidade de aplicação de m g/ha ou em uma concentração de m ppm, [00258] Y representa o grau de mortalidade, expresso em % do controle não-tratado, ao aplicar a substância ativa B em uma quantidade de aplicação de n g/ha ou em uma concentração de n ppm e

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61/65 [00259] E representa o grau de mortalidade, expresso em % do controle não-tratado, ao aplicar as substâncias ativas A e B em uma quantidade de aplicação de m e n g/ha ou em uma concentração de m e n ppm, então

E = X + Y - X x Y 100 [00260] Se o grau de mortalidade inseticida ou acaricida real é maior do que o calculado, então a combinação é superaditiva em sua mortalidade, isto é, há um efeito sinergístico. Neste caso, o grau de mortalidade realmente observado tem que ser maior do que o valor calculado da fórmula mencionada acima para o grau de mortalidade (E) esperado.

Exemplo A1 - Teste com Myzus persicae

Solvente: 78 partes em peso, de acetona

1,5 partes em peso, de dimetilformamida

Emulsificante: 0,5 parte em peso, de éter alquilarilpoliglicólico. [00261] Para produzir uma preparação conveniente da substância ativa, mistura-se 1 parte em peso, da substância ativa com as quantidades de solvente e emulsificante indicadas e dilui-se o concentrado com água contendo emulsificante para a concentração desejada. [00262] Folhas de couve (Brassica oleracea), que estão fortemente infestadas pelo pulgão verde do pêssego (Myzus persicae), são tratadas por pulverização com a preparação de substância ativa na concentração desejada.

[00263] Após o tempo desejado, a mortalidade é determinada em %. Neste caso, 100% significam, que todos os pulgões morreram; 0% significa, que nenhum pulgão morreu. Os valores de mortalidade determinados são calculados pela fórmula de Colby indicada acima. [00264] Neste teste, por exemplo, as seguintes combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, mostram uma eficácia

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62/65 sinergisticamente reforçada em comparação com as substâncias ativas aplicadas individualmente:

Tabela A1 - Teste com Myzus persicae

substância ativa	concentracão em g/ha	mortalidade em % após 1 dia
composto I-4	4	30
composto I-6	0,16	30
composto IIb	0,8	0
flubendiamida	0,16	0
composto I-4 + composto Ilb (5:1)	4 + 0,8	enc.* calc.** 50 30
composto I-6 + flubendiamida (1:1)	0,16 + 0,16	enc* calc.** 70 30

* enc. = efeito encontrado; ** calc. = efeito calculado pela fórmula de Colby

Exemplo A2 - Teste com Myzus persicae

Solvente: 7 partes em peso, de dimetilformamida

Emulsificante: 2 partes em peso, de éter alquilarilpoliglicólico [00265] Para produzir uma preparação conveniente da substância ativa, mistura-se 1 parte em peso, da substância ativa com as quantidades de solvente e emulsificante indicadas e dilui-se o concentrado com água contendo emulsificante para a concentração desejada. [00266] Folhas de couve (Brassica oleracea), que estão fortemente infestadas pelo pulgão verde do pêssego (Myzus persicae), são tratadas por imersão na preparação de substância ativa da concentração desejada.

[00267] Após o tempo desejado, o efeito é determinado em %. Neste caso, 100% significam, que todos os pulgões morreram; 0% significa, que nenhum pulgão morreu. Os valores de mortalidade determinados são calculados pela fórmula de Colby indicada acima.

[00268] Neste teste, a seguinte combinação de substâncias ativas mostra uma eficácia sinergisticamente reforçada em comparação com as substâncias ativas aplicadas individualmente:

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Tabela A2 - Teste com Myzus

substância ativa	concentracão em ppm	mortalidade em % após 1 dia
composto I-10	0.8	45
composto Ilb	100	10
composto I-10 + composto Ilb (1:125)	0.8 + 100	enc.* calc.** 75 50.5

* enc. = efeito encontrado; ** calc. = efeito calculado pela fórmula de Colby.

Exemplo B - Teste com larvas de Phaedon cochleariae

Solvente: 78 partes em peso, de acetona

1,5 parte em peso, de dimetilformamida

Emulsificante: 0,5 parte em peso, de éter alquilarilpoliglicólico [00269] Para produzir uma preparação conveniente da substância ativa, mistura-se 1 parte em peso, da substância ativa com as quantidades de solvente e emulsificante indicadas e dilui-se o concentrado com água contendo emulsificante para a concentração desejada. [00270] Folhas de couve (Brassica oleracea) são tratadas através de pulverização com a preparação de substância ativa na concentração desejada e infestadas com larvas do besouro da raiz forte (Phaedon cochleariae), enquanto as folhas ainda estão úmidas.

[00271] Após o tempo desejado, a mortalidade é determinada em %. Neste caso, 100% significam, que todas as larvas de besouro morreram; 0% significa, que nenhuma larva de besouro morreu. Os valores de mortalidade determinados são calculados pela fórmula de Colby indicada acima.

[00272] Neste teste, as seguintes combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, mostraram uma eficácia sinergisticamente reforçada em comparação com as substâncias ativas aplicadas individualmente:

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Tabela B - Teste com larvas de Phaedon cochleariae

substância ativa	concentracão em a/ha	mortalidade em % após 2 dias
composto-4	100	0
composto I-6	100	0
flubendiamida	100	17
composto I-4 + flubendiamida (1:1)	100 + 100	enc.* calc.** 33 17
composto I-6 + flubendiamida (1:1)	100 + 100	enc.* calc.** 33 17

* enc. = efeito encontrado; ** calc. = efeito calculado pela fórmula de Colby.

Exemplo C - Teste com larvas de Spodoptera frugiperda

Solvente: 78 partes em peso, de acetona

1,5 parte em peso, de dimetilformamida

Emulsificante: 0,5 parte em peso, de éter alquilarilpoliglicólico [00273] Para produzir uma preparação conveniente da substância ativa, mistura-se 1 parte em peso, da substância ativa com as quantidades de solvente e emulsificante indicadas e dilui-se o concentrado com água contendo emulsificante para a concentração desejada. [00274] Folhas de couve (Brassica oleracea) são tratadas através de pulverização com a preparação de substância ativa na concentração desejada e infestadas com larvas da lagarta da mariposa (Spodoptera frugiperda), enquanto as folhas ainda estão úmidas. [00275] Após o tempo desejado, a mortalidade é determinada em %. Neste caso, 100% significam, que todas as lagartas morreram; 0% significa, que nenhuma lagarta morreu. Os valores de mortalidade determinados são calculados pela fórmula de Colby indicada acima. [00276] Neste teste, as seguintes combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção, mostraram uma eficácia sinergisticamente reforçada em comparação com as substâncias ativas aplicadas individualmente:

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Tabela C - Teste com lavas de Spodoptera frugiperda

substância ativa	concentração em g/ha	mortalidade em % após 6 dias
composto I-4	4	0
composto I-5	0,8	0
composto I-6	4	0
composto IIb	0,8 0,16	67 0
flubendiamida	4 0,8	67 33
composto I-4 + composto IIb (5:1)	4 + 0,8	enc.* calc.** 100 67
composto I-5 +composto IIb (5:1)	0,8 + 0,16	enc.* calc.** 33 0
composto I-6 + flubendiamida (1:1)	4 + 4	enc.* calc.** 83 67
composto I-5 + flubendiamida (1:1)	0,8 + 0,8	enc.* calc.** 67 33
composto I-6 + flubendiamida (1:1)	4 + 4	enc.* calc.** 100 67

* enc. = efeito encontrado; ** calc. = efeito calculado pela fórmula de

Colby.

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1/3

Claims

REIVINDICAÇÕES

1. Combinações de substâncias ativas, caracterizadas pelo fato de que contêm:

(a) um composto da Fórmula (llb) (Hb) (b) um composto selecionado dentre:

Petição 870180033469, de 25/04/2018, pág. 4/10
2/3 ou (a) Flubendiamida, e (b) um composto selecionado dentre:

ci

2. Uso de combinações de substâncias ativas, como definidas na reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que é para combater parasitas animais.

Petição 870180033469, de 25/04/2018, pág. 5/10
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3. Processo para preparação de composições acaricidas, caracterizado pelo fato de que combinações de substâncias ativas, como definidas na reivindicação 1, são misturadas com diluentes e/ou substâncias tensoativas.
4. Uso de uma combinação de substâncias ativas, como definida na reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que é para o tratamento de semente.
5. Uso de combinações de substâncias ativas, como definidas na reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que é para o tratamento de plantas transgênicas.
6. Uso de combinações de substâncias ativas, como definidas na reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que é para o tratamento da semente de plantas transgênicas.
7. Semente resistente a praga animais, caracterizada pelo fato de que compreende uma semente revestida com a combinação de substância ativa, como definida na reivindicação 1.

Petição 870180033469, de 25/04/2018, pág. 6/10