TW200803736A - Herbicidal composition - Google Patents

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200803736 ⑴ 九、發明說明 【發明所屬之技術領域】 本發明係有關一種除草組成物，其包含（A ) —種後 述式（I )之化合物或其鹽，和（B )至少一種選自由後述 化合物（B 1 · 1 )至（B 2 · 1 )或其鹽組成之群組的化合物， 作爲有效成分。 【先前技術】 WO 02/3092 1 或 WO 92/1 4728 揭示一種後述式（I) 之化合物，且後者例示已知除草成分，其可與後述式（I )之化合物（其中取代基R爲氫原子）混合。在該例示中 ，揭示一些後述（B )之化合物中的化合物。然而，它們 只被列爲已知除草成分和且沒有被明確地描述如後述本發 明之除草組成物中所指定者。 專利文件1 : WO 02/3 092 1 專利文件2 : WO 92/1 4728 【發明內容】 本發明之揭示 欲藉由本發明解決之問題 已發展和實際地使用許多除草組成物。然而，欲控制 之雜草類型也有許多，且其出現延伸一長時間。因此，需 要發展一種具有較廣除草範圍且其爲高活性和具有持久效 果之除草組成物。 -4- 200803736 解決問題之方法 本發明人已對解決上述問題進行硏究且結果，已發現 可能獲得一種具有高實用性之除草組成物，其係藉由混合 (A ) —種後述式（I )之化合物或其鹽，和（b )至少一 種選自由後述化合物（B 1 . 1 )至（B 2 · 1 )或其鹽組成之群 組的化合物，且本發明已根據此發現完成。 因此，本發明提供一種除草組成物，其包含（A ) — 種式（I )之化合物：

其中R爲氫原子或-COCH2〇CH3，或其鹽，和（B )至少 一種化合物選自由（B1.1)滅芬草（mefenacet) 、（B1.2 ) 四唑草胺 （fentrazamide ) 、 （ B1.3 ) 噁嗪草酮 （ oxaziclomefone )和（Β2·1)克普草（clomeprop)、或其 鹽組成之群組（後文簡稱爲化合物（B ))，作爲有效成 分；一種控制不需要的植物或抑制其生長之方法，其包含 施用除草有效量之除草組成物；和一種控制不需要的植物 或抑制其生長之方法，其包含施用除草有效量之（A )之 化合物或其鹽，和（B )之化合物。 -5- (3) (3)200803736 發明的效果 本發明之除草組成物’也就是，包含式（I )之化合 物或其鹽和化合物（B )作爲有效成分之除草組成物能夠 控制廣泛範圍的在農作地或非農作地出現之雜草，且其令 人驚訝地呈現相乘之除草效果，也就是除草效果高於有效 成分之個別除草效果的單純相加。使用該本發明之除草組 成物，不只其可以低劑量施用，如與其中分別地施用個別 有效成分之情形比較，且除草範圍將也被擴大，和另外除 草效果將持續一段時間。 在組合二個有效成分之情形中，當除草活性大於二個 有效成分的個別除草活性之總和（預期活性）時，其稱爲 相乘效應。二個有效成分之組合所預期之活性可如下計算 (Colby S.R·，“Weed，，，第 15 冊，第 20-22 頁，1967)。 E = a + /3 -( α χ β -^-100) 其中 α :當用 χ ( g/a )之除草劑X處理時的生長抑制率 /3 :當用y ( g/a)之除草劑Y處理時的生長抑制率 E ··當用χ ( g/a)之除草劑X和y ( g/a)之除草劑Y 處理時所預期的生長抑制率。 即，當真實生長抑制率（觀察値）大於上述計算之生 -6- (4) (4)200803736 長抑制率（預期値）時’藉由組合之活性可被視爲顯示相 乘效應。本發明之除草組成物當以上述公式計算時顯示相 乘效應。 進行本發明之最佳模式 式（I)之化合物具有二個不對稱碳原子且因此具有 異構物例如赤式（erythro )或蘇式（thre〇 )。因此，在 本發明中式（I )之化合物包括每個該等異構物和該等異 構物之混合物。 式（I)化合物之鹽可爲任何鹽，只要其爲農業上可 接受的，且其可（例如）爲鹼金屬鹽例如鈉鹽或鉀鹽；鹼 土金屬鹽例如鎂鹽或鈣鹽；銨鹽例如二甲基錢鹽或三乙基 銨鹽；無機酸鹽例如鹽酸鹽、過氯酸鹽、硫酸鹽或硝酸鹽 ;或有機酸鹽例如乙酸鹽或甲烷磺酸鹽。 式（I )之化合物，也就是一種其中取代基R爲氫原 子之化合物（簡稱爲化合物A 1 )和一種其中R爲 -COCH2OCH3之化合物（簡稱爲化合物A2 )，二者在本 發明中皆顯示較佳效果。在他們之中，其中R爲 -COCH2OCH3之化合物A2 (俗名：福托沙隆（ flucetosulfuron))在本發明中爲更佳。 化合物（B )包括具有各種異構物（例如幾何異構物 和互變異構物）之化合物，且在本發明中，其包括每個該 等異構物和該等異構物之混合物。 進一步地，化合物（B )包括於鹽形式之化合物，和 (5) 200803736 該類鹽可爲任何鹽，只要iMl包曲^ r —_ /、女其爲裊業上可接受的且可（例如 )與上述式（D化合物之鹽相同的鹽。 將進一步詳細地揭述化合物（B )。 化合物（Bl.l) f谷名爲滅芬帛且爲一 種具有下列化學結構之化合物：

/ο

T H2 C

IX (B 化口物（Β1·2)俗名爲四D坐草胺（fentrazamide)且 爲一種具有下列化學結構之化合物：

(B1.2) 化合物（B1.3)俗名爲11 惡嗪草酮（oxaziclomefone 且爲一種具有下列化學結構之化合物：

(B1.3) -8- 200803736

化合物（B2.1)俗名爲克普早（clomeprop)且爲一 種具有下列化學結構之化合物：

作爲有效成分的式（Ϊ )之化合物或其鹽和化合物（B )在本發明之除草組成物中的混合比視各種調配物、天氣 情況、欲控制之植物的類型和生長情況而改變而且通常不 能被定義。然而，通常，化合物（B)之量如下，每重量 份的式（I )之化合物或其鹽。 (B1.1)爲從1至500重量份，較佳從1〇至15〇重 量份。 (B1.2)爲從0.1至500重量份，較佳從1至50重 量份。 (B1.3)爲從1至100重量份，較佳從1至20重量 份。 (B2.1)爲從0.1至500重量份，較佳從1至50重 量份。 本發明包括具有上述混合比之除草組成物，和一種控 制不需要的植物或抑制其生長之方法，其包含施用除草有 效量之除草組成物。在其施用中，可任意地選擇施用至不 需要的植物或施用至植物生長之地（在不需要的植物出現 -9 - (7) (7)200803736 之前或之後）。 本發明之除草組成物的施用量通常不能被界定，因爲 其視各種條件例如作爲有效成分之式（I )化合物或其鹽 和化合物（B )的混合比、調配物、天氣情況、欲控制的 植物之類型和生長情況而改變。然而，式（I )之化合物 或其鹽通常爲從0.001至50 g/a，較佳從0.01至1 g/a， 和化合物（B )且其適當總施用量如下。 (B1.1)爲從 〇.〇5 至 2，000 g/a，較佳從 0.5 至 50 g/a，且其與式（I )之化合物或其鹽的適當總施用量爲從 0.051 至 2,050 g/a，較佳從 0.51 至 51 g/a。 (B1.2)爲從 0·1 至 1，〇〇〇 g/a，較佳從 1 至 1〇〇 g/a ，且其與式（I )之化合物或其鹽的適當總施用量爲從 0.101 至 1，050 g/a，較佳從 1.01 至 101 g/a。 (B1.3)爲從 0.001 至 50 g/a，較佳從 0.01 至 5 g/a ，且其與式（I )之化合物或其鹽的適當總施用量爲從 0.002 至 100 g/a，較佳從 0.02 至 6 g/a。 (B2.1)爲從 0·1 至 1，000 g/a，較佳從 1 至 100 g/a ，且其與式（I )之化合物或其鹽的適當總施用量爲從 0.101 至 1，050 g/a，較佳從 1.01 至 101 g/a。 本發明包括一種控制不需要的植物或抑制其生長之方 法，其包含施用分別在上述施用量的式（I)之化合物或 其鹽和化合物（B )或將其施用於上述適當總施用量。在 該施用中，可任意地選擇施用至不需要的植物或施用至植 物生長之地（在不需要的植物出現之前或之後）。 -10- 200803736 (8) 本發明之除草組成物在低劑量下能夠控制廣泛範圍之 不需要的植物例如一年生雜草和多年生雜草。不需要的植 物包括禾草類（或禾本亞目（gramineae))例如稱草（ barnyardgrass)(稗草（Echinochloa crus-galli L.)、早 期水生禾草（Echinochloa oryzicola vasing)、海蓬子（ crab grass )(馬唐（Digitaria sanguinalis L.))、狗尾 草（gr eenfoxtail )(狗尾草（S et ari a viri di s L ·))、谷 莠子（giant foxtail )、（大狗尾草（S et ari a fab eri Herrm.))、牛筋草（牛筋草（Eleusine indica L.))、 野生燕麥（野燕麥（Avena fatua L.))、強森草（強生 草（Sorghum halepense L.))、魁克麥草（偃麥草（ Agropyron repens L.))、亞歷山大草(alexandergrass ) (Br achiaria pi ant aginea )、爬拉草(Panicum purpurascens ) 、蟣子草（千金子（Leptochloa chinensi s ))、紅蟣子草（蟣子草（Leptochloa panicea))、早 熟禾(annual bluegrass )(早熟禾(P 〇 a annua L.))、 黑色草 （大穗看麥娘（Alopecurus myosuroides Huds·) ) 和 cholorado 藍莖草（胎生鐵角蕨 （Agropyron tsukushiense (Honda) Ohwi ))、莎草（或莎草科（ Cyperaceae ))例如稻莎草（荆三稜（Cyperus iria L.) )、香附子（purple nutsedge)(香附子（Cyperus rotundus L.))、黃香附子（yellow nutsedge )(油莎草 (CyperusesculentusL.))、日本大甲藺（螢藺（

Scirpus juncoides ))、莎草（7jc 莎草(Cyperus -11 - 200803736 (9) serotinus))、小花傘莎草（異花莎草（Cyperus difformis) )、slender spikerush (牛毛氍（Eleocharis acicularis))和荸薺（野荸薺（Eleocharis kuroguwai) )、澤潟科（alismataceae )例如日本緞帶 waparo ( Japanese ribbon waparo ) (矮慈姑(S agittaria pygmaea ))、慈蘇（野慈蘇（Sagittaria trifolia))和狹葉澤瀉 (窄葉澤瀉（Alismacanaliculatum))、雨久花科（ pontederiaceae)例如雨久花 （鴨舌草（Monochoria vaginalis))和雨久花種（雨久花（Monochoria korsakowii))、玄參科（scrophulariaceae)例如泥花草 (false pimpernel) (母草(Lindernia p y x i d ar i a ))和 abunome (虫亡眼草（Dopatrium junceum))、千屈菜科（ lythraceae )例如紅骨仔草（toothcup )(節節菜（Rotala India))和紅莖 （多花水莧菜（Ammannia multi flora) )、和闊葉例如絨葉草（商麻（Abutilon theophrasti MEDIC.))、紫花牽牛（Tall morningglory)(圓葉牽牛 (Ipomoea purpurea L.))、常見灰藿（lambsquarters ) (白藜(Chenopodium album L.))、多朿 fj 賽達草( prickly sida)(刺金午時花（Sida spinosa. L.))、豬母 乳(common purslane )(馬齒寛(P ortulaca oleracea L. ))、野竟菜（slender amaranth )(野竟（Am ar an t hu s viridis L.))、紅根寛（redroot pigweed)(反枝莧（ Amaranthus retroflexus L.))、鐮刀豆（sicklepod )( 決明子（Cassia obtusifolia L.))、龍葵（Black. -12- (10) (10)200803736 nightshade )(龍葵（Solanum nigrum L.))、白蓼（旱 苗蓼（Polygonum lapathifolium L.))、繁縷（繁縷（ Stellaria media L.))、長莖溝繁縷（三蕊溝繁縷（ Elatine triandra SCHK.))、常見蒼耳（蒼耳（Xanthium strumarium L.))、彎曲碎米薺（彎曲碎米薺（

Cardamine flexuosa WITH·))、寶蓋草（henbit)(寶蓋 草（Lamium ampl exi c aul e L ·))、豬草（豬草（

Ambrosia elatior L.))、豬殃殃（catchweed)(豬狹狹 (Galium sp ur i um L·))、田旋花（田旋花（C a 1 y s t e g i a arvensis L.))、吉姆森草（曼陀羅（Datura stramonium )) 、萷（Breea setosa ( BIEB. ) KIT AM.)和 threeseeded 紅葉鐵寛（人莧（Acalypha australis L·)) 。進一步地，本發明之除草組成物當在雜草發芽之後或之 前的任一階段施用時能夠提供好的效果。 本發明之除草組成物可爲各種施用形式例如土壤施用 、葉施用和水施用且有效控制農田例如旱田、果園或水田 ，或非農田例如堤防、休耕地、遊戲場、空地、林地、廠 址、鐵路邊或路邊之不需要的植物。 進一步地，只要符合本發明之目的，本發明之組成物 除了上述有效成分之外可另外包含其他除草活性成分，因 此其有時可能改良例如除草活性，施用除草劑之時間安排 或欲控制之雜草範圍。該等其他除草活性成分包括（例如 )下列化合物（包括ISO核准之申請的俗名，或發展編號 )。甚至當在本文中沒有明確地提到時，在該等化合物具 -13- (11) (11)200803736 有鹽、烷基酯、等等之情形中，他們當然全部包括。 (1 )該等咸信藉由擾亂植物之激素活性而顯示除草 效果者，例如苯氧基類型例如2,4-D、2,4-DB、2,4-DP、 MCPA、MCPB、MCPP、殺奈丹（naproanilide )或克普草 (clomeprop)、芳族羧酸類型例如2,3,6-TBA、麥草畏（ dicamba)、敵草腈（dichlobenil)、毒莠定（picloram) 、三氯比（triclopyr )、必克草（clopyralid )或氯氨基 口比D定酸（Aminopyralid )、和其他例如鈉得爛（n ap t al am )、草除靈（benazolin)、快克草（quinclorac)、氯甲 嗤啉酸（quinmerac)、二氟 Π比隆（diflufenzopyr)和噻草 口定(thi azopyr ) 。 (2 )該等咸信藉由抑制植物之光合作用而顯示除草 效果者，例如尿素類型例如綠麥隆（chlorotoluron)、達 有龍（diuron)、氟草隆（fluometuron)、理有龍（ linuron)、異丙隆（isoproturon)、美托苯隆（ metobenzuron)或得匍隆（tebuthiuron)、三嗪類型例如 草滅淨（simazine )、草脫淨（atrazine )、達諾殺（ atratone )、西草淨(simetryn )、撲草淨(prometryn ) 、異戊乙淨（dimethametryn)、菲殺淨（hexazinone)、 滅必淨（metribuzin )、特 丁津（terbuthylazine )、氰乃 淨（cyanazine)、草殺淨（ametryn)、賽布殺淨（ cybutryne)、三嗪氟草胺（triaziflam)或普拔根（ propazine)、尿喷陡類型例如克草（bromacil)、環草定 (lenacil )或特草定（terbacil )、苯胺類型例如除草靈 -14- (12) (12)200803736 (propanil )或環草胺（cypromid )、胺甲酸酯類型例如 施威（swep)、甜菜安（desmedipham )或苯敵（ phenmedipham )、羥基苯甲腈類型例如溴苯腈（ bromoxynil )、溴苯腈-辛酸鹽或碑苯腈（ioxynil )、和 其他例如啦達特（pyridate)、本達隆（bentazon)、氨 D坐草酮（amicarbazone)和滅草 _ (methazole)。 (3)四級銨鹽類型例如巴拉刈（paraquat)或敵草快 (diquat )，咸信在植物體中其本身轉化成游離基而形成 活性氧。 (4 )該等咸信藉由抑制植物葉綠素之生物合成和在 植物體中異常地累積光敏性過氧化物物質而顯示除草效果 者，例如二苯基醚類型例如丁拉護谷（nitrofen )、甲氧 基護谷（chlomethoxyfen)、必芬諾（bifenox)、亞喜芬 (acifluorfen-sodium )、氟磺胺草醚（fomesafen)、復 祿芬（oxyfluorfen)、乳氟禾草靈（lactofen)或氯氟草 醚（ethoxyfen_ethyl )、環醯亞胺類型例如氯酞亞胺（ chlorphthalim)、丙炔氟草胺（flumioxazin) 、米克拉 (flumi cl orac )—戊基或氟乙草酯（fluthi acet-methyl ) 、和其他例如丙炔惡草酮（oxadiargyl)、樂滅草（ oxadiazon)、甲磺草胺（sulfentrazone)、乙基克繁草（ carfentrazone-ethyl)、噻地立密（thidiazimin)、環戊 惡草酮（pentoxazone)、草芬定（azafenidin)、異丙口坐 (isopropazole)、霸草靈 (pyraflufen-ethyl )、雙苯喷 草（benzfendizone)、布他芬（butafenacil)、美托苯隆 15- (13) (13)200803736 (metob enzur on ) 、D引哄酮草酯（cinidon-ethyl)、胺草 口坐（flupoxam)、氟佐拉（fluazolate)、普氟佐（ profluazol)、匹拉克尼（pyrachlonil)、氟芬比（ flufenpyr)—乙基和苯卡巴隆（bencarbazone)。 (5 )該等咸信其特徵爲藉由抑制植物之色素形成的 白化活性而顯示除草效果者例如類胡蘿蔔素，例如嗒畊酮 類型例如諾氟隆（norflurazon)、氯草敏（Chloridazon) 或美氟隆（metflurazon )、啦11坐類型例如卩比哩特（ pyrazolate )、匹 口坐芬(pyr azoxy fen )、苯芬那( b enzo fenap )、托拉美諾(topramezone ) ( BAS- 6 7 0 H ) 或匹拉沙托（pyrasulfotole )、和其他例如殺草強（ amitrole)、氟 Π定酮（fluridone)、氟他酮（flurtamone) 、口比氟草胺（diflufenican)、甲氧苯酮（ methoxyphenone )、可滅蹤（clomazone )、硫可三酮（ sulcotrione)、甲基磺草酮（mesotrione) 、AVH-301、 異惡 D坐草酮（isoxaflutole)、地芬快（difenzoquat)、依 索氯托（isoxachlortole)、苯二環酮（benzobicyclone) 、氟 D比草胺（pieolinafen)和氟丁 醯草胺（beflubutamid )° (6 )該等特別對禾草植物顯示強除草效果者，例如 芳氧基苯氧基丙酸類型例如禾草畏（diclofop-methyl )、 麥草伏甲酯（flamprop-M-methyl )、匹立芬（pyriphenop )—鈉、伏寄普（fluazifop-butyl)、合氯氟（haloxyfop )-甲基、快伏草（quizalofop-ethyl ) 、丁基賽伏草（ -16- (14) (14)200803736 cyhalofop-buty)、芬殺草（fenoxaprop-ethyl)或惡 D坐草 胺（metamifop ) —丙基、和環己二酮類型例如亞汰草（ alloxydim-sodium )、勉草同（cl etho dim )、西殺草（ sethoxydim)、苯草酮（tralkoxydim) 、丁 苯草酮（ butroxydim)、得殺草（tepraloxydim)、卡羅斯地（ caloxydim)、環苯草酮（clefoxydim)或普羅斯地（ profoxydim ) 〇 (7 )該等咸信藉由抑制植物之胺基酸生物合成而顯 示除草效果者，例如磺醯基脲類型例如氯嘧磺隆（ chlorimuron-ethyl )、磺土 龍甲酯（sulfometuron-methyl )、甲基氟赔礦隆（primisulfuron-methyl)、免速隆（ bensulfuron-methyl)、氯硫昂（chlorsulfuron)、甲黃隆 (metsulfuron-methyl )、西速隆(cinosulfuron )、百速 隆（pyrazosulfuron-ethyl)、四哩嚼磺隆（azimsulfuron )、伏速隆（flazasulfuron)、颯嚼磺隆（rimsulfuron) 、煙嚼磺隆（nicosulfuron)、依速隆（imazosulfuron) 、環磺隆（cyclosulfamuron)、撲噻呋隆（prosulfuron) 、伏匹速隆（flupyrsulfuron)、醚苯磺隆（trisulfuron) —甲基、氯Π比嗤磺隆（halosulfuron-methyl)、甲基噻吩 磺隆（thifensulfuron-methyl)、亞速隆（ethoxysulfuron )、環氧嚼磺隆（oxasulfuron )、胺苯磺隆（ ethametsulfuron )、啦竣喃擴隆（flupyrsulfuron)、碗擴 隆（iodosulfuron)、磺醯磺隆（sulfosulfuron)、三卩丫速 隆（triasulfuron)、三苯那隆（tribenuron)—甲基、三 -17- (15) (15)200803736 氟甲磺隆（tritosulfuron)、甲醢胺磺隆（foramsulfuron )、三氟D定磺隆（trifloxysulfuron)、異磺隆（ isosulfuron)-甲基、甲磺胺磺隆（mesosulfuron-methyl) 或嚼草醚（orthosulfamuron)、三哇喷D定磺醯胺類型例如 氟滅索侖（flumetsulam)、磺草D坐胺（metosulam)、雙 氯磺草胺（diclosulam)、氯酯磺草胺（。1〇^113111&111-methyl)、雙氟磺草胺（florasulam)、美托草胺（ metosulfam)或平速爛（penoxsulam)、咪〇坐啉酮類型例 如依滅草（imazapyr)、嗎兹紮比（imazethapyr)、嗎紮 嗤（imazaquin)、甲氧咪草煙（imazamox)、嗎兹美（ imazameth )、咪草酸（imazamethabenz)或甲基咪草煙 (imazapic )、嘧啶基水楊酸類型例如嘧啶硫苯（ pyrithiobac)—鈉、雙草醚（bispyribac-sodium)、嘧草 醚（pyriminobac-methyl)、嚼 B定膀草醚（pyribenzoxim )、環酯草醚（pyriftalid )或喃 D定沙方（pyrimisulfan ) (KUH-021)、磺醯胺羰基三唑啉酮類型例如氟酮磺隆（ flucarbazone)或丙苯磺隆（procarbazone)—鈉、和其他 例如嘉磷塞（glyphosate )、嘉磷塞一銨、嘉磷塞—異丙 胺、硫復松（sulfosate)、固殺草（glufosinate)、固殺 草(glufosinate-ammonium )和必那松（bilanafos)。 (8 )該等咸信藉由抑制植物之細胞有絲分裂而顯示 除草效果者，例如二硝基苯胺類型例如三福林（ trifluralin )、黃草消（oryzalin )、滅殺草（nitralin )、 施得圃（pendimethalin)、依沙氟林（ethalfluralin)、 -18- (16) (16)200803736 倍尼芬（benfluralin)或氨氟樂靈（prodiamine)、醯胺 類型例如地散磷（bensulide)、拿普醯胺（napronamide )或拿草特（pronamide )、有機磷類型例如安米羅松（ amiprofos)—甲基、抑草磷（butamifos)、莎稗磷（ anilofos)或哌草磷（piperophos)、苯基胺甲酸酯類型例 如苯胺靈（propham)、氯苯胺靈（chlorpropham)或燕 麥靈（barban)、異丙苯基胺類型例如殺草隆（daimuron )、草隆（cumyluron)或溴芬諾（bromobutide)、和其 他例如亞速爛（asulam)、汰硫草（dithiopyr)、噻草啶 (thiazopyr)、哩草胺（cafenstrole)和草酮（indanofan )° (9 )該等咸信藉由抑制植物之蛋白質生物合成或脂 質生物合成顯示除草效果者，例如氯乙醯胺類型例如拉草 (alachlor)、滅草胺（metazachlor) 、丁 基拉草（ butachlor)、普拉草（pretilachlor)、莫多草（ metolachlor) 、S-莫多草（metolachlor)、欣克草（ thenylchlor)、佩索殺米（pethoxamid)、乙草胺（ acetochlor)、毒草胺（propachlor)或異丙草胺（ propisochlor)、胺甲酸酯類型例如稻得壯（molinate)、 峨草丹（dimepiperate)或稗草畏（pyributicarb)、和其 他例如乙氧苯草胺（etobenzanid)、滅芬草（mefenacet )、氟噻草胺（flufenacet)、曲地吩（tridiphane)、四 口坐草胺（fentrazamide) 、B惡嗪草酮（oxaziclomefone)、 汰草滅（dimethenamid)和呋草黃（benfuresate)。 -19- (17) (17)200803736 (10 )硫代胺甲酸酯類型例如EPTC、拔敵草（ butylate)、萬隆（vernolate)、克草敵（pebulate)、草 滅特（cycloate)、卞草丹（prosulfocarb)、戊草丹（ esprocarb )、殺丹（thiobencarb )、燕麥敵（dial late ) 或野麥畏（triallate)、和其他例如MSMA、DSMA、安豆 得歐（endothall)、卩坐草定（ethofumesate)、氯酸鈉、 壬酸、殺木鱗（fosamine)、匹諾沙得（pinoxaden)和 HOK-201。 (11)該等咸信藉由寄生在植物上而顯示除草效果者 ，例如野菜黃單胞桿菌（Xanthomonas campestris)、 Epicoccosurus nematosurus、尖角突臍胞菌（Exserohilum monoseras )和 Dr echsr el a monoceras ° 本發明之除草組成物可藉由根據農業化學品之習知調 配方法混合式（I )之化合物或其鹽，和化合物（B )，作 爲有效成分，與各種添加劑而製得，且以各種調配物之形 式施用例如粉劑、粒劑、水分散性粒劑、可溼性粉劑、銘 劑、九劑、膠囊（包括水溶性薄膜包裝之調配物）、水-基懸浮液、油-基懸浮液、微乳液、懸乳劑（ suspoemulsions)、水溶性粉劑、乳劑、可溶性濃縮物或 糊劑。其可被形成通常使用於此領域的任何調配物，只要 因此符合本發明之目的。 於調配時，式（I )之化合物或其鹽和化合物（B )爲 了調配可被混合在一起，或它們可分開地調配且在施用時 混合在一起。 -20- (18) (18)200803736 欲使用於調配之添加劑包括（例如）固體載體例如矽 藻土、熟石灰、碳酸鈣、滑石、白碳、高嶺土、膨潤土、 高嶺土和絹雲母之混合物、黏土、碳酸鈉、碳酸氫鈉、芒 硝、沸石或澱粉；溶劑例如水、甲苯、二甲苯、溶劑油、 二噁烷、丙酮、異佛酮、甲基異丁基酮、氯苯、環己烷、 二甲亞》、N，N —二甲基甲醯胺、二甲基乙醯胺、N—甲 基- 2 -吡咯啶酮或醇；陰離子界面性劑例如脂肪酸之鹽 、苯甲酸鹽、聚羧酸鹽、烷基硫酸酯之鹽、硫酸烷酯、硫 酸烷芳鹽、烷基二乙二醇醚硫酸酯、醇硫酸酯之鹽、磺酸 烷酯、磺酸烷芳酯、磺酸芳酯、木質素磺酸鈉、烷基二苯 基醚二磺酸鹽、聚苯乙烯磺酸鹽、烷基磷酸酯之鹽、磷酸 烷芳酯、磷酸苯乙烯基芳酯、聚氧乙烯烷基醚硫酸酯之鹽 、聚氧乙烯烷芳基醚硫酸鹽、聚氧乙烯烷基芳基醚硫酸酯 之鹽、聚氧乙烯烷基醚磷酸鹽、聚氧乙烯烷芳基磷酸酯之 鹽、聚氧乙烯芳基醚憐酸酯之鹽、與甲醛縮合之萘磺酸或 與甲醛縮合之烷基萘磺酸鹽；非離子界面活性劑例如山梨 醇酐脂肪酸酯、甘油脂肪酸酯、脂肪酸聚甘油酯、脂肪酸 醇聚乙二醇醚、乙炔二醇、乙炔醇、氧化烯嵌段聚合物、 聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯烷芳基醚、聚氧乙烯苯乙烯基 芳基醚、聚氧乙烯二醇烷基醚、聚乙二醇、聚氧乙烯脂肪 酸酯、聚氧乙烯山梨醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯甘油脂肪酸 酯、聚氧乙烯氫化蓖麻油或聚氧丙烯脂肪酸酯，·和蔬菜油 或礦物油例如橄欖油、木棉花油、蓖麻油、棕櫚油、山茶 油、椰子油、芝麻油、玉米油、米糠油、花生油、棉籽油 -21 - 200803736 (19) 、大_a油、油菜好油、亞麻仁油、桐油或液態石躐。這些 添加劑可適合地選擇單獨使用或以其之二個或更多之混合 物組合使用’只要符合本發明之目的。進一步地，可適當 地選擇使用除了上述之外的該等此領域已知的添加劑。例 如，可使用各種常用添加劑，例如塡充劑、增稠劑、抗沉 降劑、防凍劑、分散安定劑、保護劑（safener )、防霉劑 、發泡劑、崩解劑和粘合劑。在本發明之除草組成物中之 有效成分對該各種添加劑的重量混合比可爲從0.001 : 99.999 至 95: 5，較佳從 0.005: 99.995 至 90: 10° 作爲一種施用本發明之除草組成物的方法，視各種絛 件例如施用位置、調配物、欲控之植物的類型或生長情況 而可使用和適當地選擇使用各種方法。例如，可提及下列 方法。 1 ·混合式（I )之化合物或其鹽，和化合物（B )以 製備一種調配物，其係以其本身施用。 2.混合式（Ο之化合物或其鹽，和化合物（B )以 製備一種調配物，其用例如水稀釋至所預定之濃度且如果 需要，加入各種添加劑（界面活性劑、蔬菜油、礦物油、 等等），接著施用。 3 ·分開地調配式（I )之化合物或其鹽，和化合物（ B )且如所調配的施用。 4 ·分開地調配式（I )之化合物或其鹽，和化合物（ B )及分別地用例如水稀釋至所預定之濃度且如果需要， 加入各種添加劑（界面活性劑、蔬菜油、礦物油、等等） -22· (20) (20)200803736 ，接著施用。 5 ·分開地調配式（I )之化合物或其鹽，和化合物（ B )及然後於用例如水稀釋至所預定之濃度時混合，且如 果需要，加入各種添加劑（界面活性劑、蔬菜油、礦物油 、等等），接著施用。 現在，將例示本發明之一些較佳體系。然而，本發明 絕不限制於其。 (1) 一種除草組成物，其包含（A) —種式（I)之 化合物，和（B)至少一種選自由（B1.1)滅芬草（ mefenacet ) (Β1·2)四 Π坐草胺（fentrazamide)和（ B1.3) B惡嗪草酮（oxaziclomefone)組成之群組的化合物 ，其顯示細胞分裂抑制作用，作爲有效成分；和一種控制 不需要的植物或抑制其生長之方法，其包含施用除草有效 量之該類除草組成物。 (2 ) —種控制不需要的植物或抑制其生長之方法， 其包含施用除草有效量之（A) —種式（I)之化合物或其 鹽，和除草有效量之（B )至少一種選自由（B 1 · 1 )滅芬 草（mefenacet) 、 （B1.2)四口坐草胺（fentrazamide)和 (Β1·3)噁嗪草酮（oxaziclonlefone)組成之群組的化合 物，其顯示細胞分裂抑制作用。 (3) —種除草組成物，其包含（A) —種式（I)之 化合物或其鹽’和（B) (B2.1)克普草（clomeprop)， 其顯示生長素生物合成抑制作用，作爲有效成分；和一種 控制不需要的植物或抑制其生長之方法，其包含施用除草 -23- (21) (21)200803736 有效量之該類除草組成物。 (4 ) 一種控制不需要的植物或抑制其生長之方法， 其包含施用除草有效量之（A) —種式（I)之化合物或其 鹽，和除草有效量之（B) (B2.1)克普草（clomeprop) ，其顯示生長素生物合成抑制作用。 【實施方式】 實例 現在，將描述本發明之除草組成物的調配例，但本發 明絕不限制於其。 調配例1 (1) 化合物A2 0.45克 (2) 化合物（B 1.1 ) 20.62 克

(3) 與甲醛縮合之萘磺酸鈉（商標名：Lavelin FA-N，由第一工業製藥株式會社（DAI-ICHI KOGYO SEIYAKU CO·，LTD)製造） 3.00 克 (4) 二烷基萘磺酸鈉（商標名：NK.BX-C，由 TAKEMOTO OIL & FAT股份有限公司製造）3.00克 (5) 黏土 72.93 克 以上述混合比例混合上述成分和然後用離心磨機（具 有1.0 mm之直徑的篩子）磨碎以獲得可溼性粉劑。 -24- (22) (22)200803736 調配例2 > (1) 化合物A2 1.12克 (2) 化合物（B1.2) 15.79 克 (3) LavelinFA-N (與上述相同） 3.00 克 (4) NK.BX-C (與上述相同） 3.00克 (5) 白碳（商標名·· Carplex #8〇,由DSL·日本股份 有限公司製造） 10.00克 (6) 黏土 67.09 克 以上述混合比例混合上述成分和然後用離心磨機（具 有1 · 0 mm之直徑的篩子）磨碎以獲得可溼性粉劑。 調配例3 (1) 化合物A2 0.75克 (2) 化合物（B1.2) 10.52 克 (3) 聚氧乙烯苯乙烯基苯基醚和十二基苯磺酸鈣 (商標名：Sorpol 3661S，由TOHO化學工業股 份有限公司製造） 15.00克

(4) 芳族烴（商標名：Solvesso 150,由 EXXON 化學品公司製造） 23.73克 (5) N-甲基-2-吡咯啶酮 50.00克 於室溫下將化合物A2和化合物（B1.2)溶解在N-甲基- 2 -吡咯啶酮中，和然後以上述混合比例混合 -25- (23) (23)200803736

Solvesso 150 和 Sorpol 3661S 以獲得乳劑。 調配例4 (1)化合物A2 2.24 克 (2)化合物（B1.3) 8.42 克 (3)Lavelin FA-N(與上述相同） 3.00 克 (4)NK.BX-C(與上述相同） 3.00 克 (5)黏土 83.34 克 以上述混合比例混合上述成分和然後用離心磨機（具 有1.0 mm之直徑的篩子）磨碎以獲得可溼性粉劑。 調配例5 (1)化合物A1 0.45 克 (2)化合物（B1.1) 20.62 克 (3)Lavelin FA-N(與上述相同） 3.00 克 (4)NK.BX-C(與上述相同） 3.00 克 (5)黏土 72.93 克 以上述混合比例混合上述成分和然後用離心磨機（具 有1.0 mm之直徑的篩子）磨碎以獲得可溼性粉劑。 -26- (24) (24)200803736 調配例6 (1)化合物A1 1.12 克 (2)化合物（B1.2) 1 5.79 克 (3)Lavelin FA-N(與上述相同） 3 · 00 克 (4)NK.BX-C(與上述相同） 3 · 00 克 (5)Carplex #80(與上述相同） 10.00 克 (6)黏土 6 7 · 0 9 克 以上述混合比例混合上述成分和然後用離心磨機（具 有1.0 mm之直徑的篩子）磨碎以獲得可溼性粉劑。 調配例7 (1)化合物A1 0.75 克 (2)化合物（B1.2) 10.52 克 (3)Sorpol 3 66 1 S (與上述相同） 15.00 克 (4)Solvesso 150 (與上述相同） 23.73 克 (5)Ν·甲基-2-吡咯啶酮 50.00 克 於室溫下將化合物A 1和化合物（B 1 · 2 )溶解在N -甲基- 2 -吡咯啶酮中，和然後以上述混合比例混合 Solvesso 150 和 Sorpol 3661S 以獲得乳劑。 調配例8 (1)化合物A1 2.24克 -27- (25) (25)200803736 (2)化合物（B1.3) 8.42 克 (3)Lavelin FA-N(與上述相同） 3.00 克 (4)NK.BX-C(與上述相同） 3.00 克 (5)黏土 8 3.3 4 克 以上述混合比例混合上述成分和然後用離心磨機（具 有1.0 mm之直徑的篩子）磨碎以獲得可溼性粉劑。 調配例9 (1)化合物A2 〇·22 克 (2)化合物（B2.1) 3· 12 克 (3)NK.BX-C(與上述相同） 3.00 克 (4)烷基萘磺酸鈉（商標名：NK.WG-1，由 ΤΑΚΕΜΟΤΟ OIL & FAT股份有限公司製造） 3.00 克 (5)膨潤土 40.00 ^ (6)碳酸鈣 50.66 克 以上述混合比例混合上述成分和然後用離心磨機（具 有1 · 0 mm之直徑的筛子）磨碎。然後磨碎之混合物與水 捏合和用安裝具有1.2 mm之直徑的篩子之擠製機製粒。 藉由設定於60°C之流體化床乾燥器乾燥製粒之產物30分 鐘和然後過篩（以形成1 2至2 4網目）以獲得粒劑。 -28 - 200803736 (26) 調配例1 〇 (1)化合物A 1 〇·22 克 (2)化合物（B2.1) 3.12 克 (3)NK.BX-C(與上述相同） 3.00 克 (4)NK.WG-1(與上述相同） 3.00 克 (5)膨潤土 40.00 克 (6)碳酸鈣 50.66 克 以上述混合比例混合上述成分和然後用離心磨機（具 有1 · 0 mm之直徑的篩子）磨碎。然後磨碎之混合物與水 捏合和用安裝具有1.2 mm之直徑的篩子之擠製機製粒。 藉由設定於60°C之流體化床乾燥器乾燥製粒之產物30分 鐘和然後過篩（以形成1 2至24網目）以獲得粒劑。 測試例1 將水田土壤放進1 / 1 0，0 0 0公畝盆子中，和播種稗（ 稗草（Echinochloa oryzicola vasing))的種子且留置在 3 · 5公分之水深度的灌溉條件下。當稗到達2.8至3.2葉 階段，分別地用水稀釋化合物A2和化合物（B1.1 )之可 溼性粉劑且在浸沉條件下施用以使有效成分分別地變成所 規定的量。在施用後第1 9天，目視觀察生長的狀態，和 根據下列評估標準評估之生長抑制率（％ )(觀察値）和 以上述Colby方法計算之生長抑制率（％ )(預期値）顯 不在表1。 -29- (27) 200803736 生長抑制率（％) = 0% (等於非處理區）至100%(完全殺死） 表1 化合物 有效成分之施用量（g/a) 生長抑制率（％) 觀察 預期 A2 0.165 73 0.11 68 0.083 55 (B1.1) 10 65 5 40 A2 + (B 1 .1) 0.165+10 100 90 0.165 + 5 100 84 0.11 + 10 100 89 0.11+5 100 8 1 0.083+10 95 84 0.08 3 + 5 94 73 測試例2 將水田土壤放進1/1〇,〇〇〇公畝盆子中，和播種稗（ 稱草（Echinochloa oryzicola vasing))的種子且留置在 3.5公分之水深度的灌溉條件下。當稗到達2 · 8至3.2葉 階段，用水稀釋化合物A2之可溼性粉劑和化合物（B 1.2 )之乳劑且在浸沉條件下施用以使有效成分分別地變成所 規定的量。在施用後第1 9天，以與上述測試例1中相同 -30- (28) 200803736 之方法目視觀察和評估生長的狀態。結果顯示在表2中。 表2 化合物 有效成分之施用量（g/a) 生長抑制率（％) 觀察 預期 A2 0.165 73 塞 0.1 1 68 _ 0.083 55 _ (B 1.2) 3 65 1.5 30 A2 + (B 1.2) 0.165 + 3 99 90 0.165 + 1.5 100 8 1 0.11+3 99 89 0.11 + 1.5 100 77 0.08 3 + 3 95 84 0.08 3 + 1 .5 94 69 測試例3 將水田土壤放進1/1 0,000公畝盆子中，和播種稗（ 稗草（Echinochloa oryzicola vasing))的種子且留置在 3.5公分之水深度的灌溉條件下。當稗到達2.8至3.2葉 階段，分別地用水稀釋化合物A2和化合物（B 1 . 3 )之可 溼性粉劑且在浸沉條件下施用以使有效成分分別地變成所 規定的量。在施用後第1 9天，以與上述測試例1中相同 -31 - (29) 200803736 之方法目視觀察和評估生長的狀態。結果顯示在表3 ψ 表3 化合物 有效成分之施用 1---- 生長抑制率（％) 量（g/a) 觀察 預期 A2 0.165 73 0.11 68 0.083 55 (B1.3) 0.8 30 0.4 5 A2 + (B1 .3) 0.165 + 0.8 95 81 0.165 + 0.4 92 74 0.11+0.8 100 77 0.11+0.4 90 69 0.083 + 0.8 90 69 0.083 + 0.4 83 57 測試例4 將水田土壤放進1 /1 0,000公畝盆子中，和播種稗（ 稗草（Echinochloa oryzicola vasing))的種子且留置在 3 · 5公分之水深度的灌溉條件下。當稗到達2.7至3 . 1葉 階段，分別地用水稀釋化合物A 1和化合物（B 1 . 1 )之可 溼性粉劑且在浸沉條件下施用以使有效成分分別地變成所 規定的量。在施用後第2 1天，以與上述測試例1中相同 -32- (30) 200803736 之方法目視觀察和評估生長的狀態。結果顯示在表4中。 表4 化合物 有效成分之施用量（g/a) 生長抑f 率（％) 觀察 預期 A1 0.165 70 0.11 70 0.083 60 (B1.1) 10 40 5 35 Α1+(Β1.1) 0.165+10 85 82 0.165+5 88 8 1 0.11 + 10 85 82 0.11+5 85 8 1 0.083+10 99 76 0.083+5 85 74 測試例5 將水田土壤放進1/1〇,〇〇〇公畝盆子中，和播種稗（ 稗草（Echinochloa oryzicola vasing))的種子且留置在 3 · 5公分之水深度的灌槪條件下。當稗到達2.7至3 . 1葉 階段，分別地用水稀釋化合物A 1之可溼性粉劑和化合物 (B 1.2 )之乳劑且在浸沉條件下施用以使有效成分分別地 變成所規定的量。在施用後第2 1天，以與上述測試例1 •33- (31) (31)200803736 中相同之方法目視觀察和評估生長的狀態。結果顯示在表 5中。 表5 化合物 有效成分之施用量（g/a) 生長抑f 則率（％) 觀察 預期 A1 0.165 70 0.11 70 0.083 60 (B1.2) 3 40 1.5 30 A1 +(B 1.2) 0.165 + 3 85 82 0.165 + 1.5 90 79 0.11+3 85 82 0.11 + 1.5 88 79 0.083 + 3 100 76 0.08 3 + 1.5 85 72 測試例6 將水田土壤放進1 /1 0，0 0 0公畝盆子中，和播種稗（ 稗草（Echinochloa oryzicola vasing))的種子且留置在 3 · 5公分之水深度的灌溉條件下。當稗到達2.7至3 . 1葉 階段，分別地用水稀釋化合物A 1和化合物（B 1 . 3 )之可 溼性粉劑且在浸沉條件下施用以使有效成分分別地變成所 -34- (32) 200803736 規定的量。在施用後第2 1天，以與上述測試例！中相同 之方法目視觀察和評估生長的狀態。結果顯示在表6中。 表6 化合物 有效成分之施用量（g/a) 生長抑3 _ (%) 觀察 預期 A1 0.165 68 (B1.3) 0.8 60 0.4 55 Α1+(Β1·3) 0.165 + 0.8 88 87 0.165 + 0.4 95 86 測試例7 將水田土壤放進1/10,〇〇〇公畝盆子中，和播種稗（ 稗草（Echinochloa oryzicola vasing))的種子且留置在 3.5公分之水深度的灌溉條件下。當稗到達2.7至3.1葉 階段，分別地用水稀釋化合物A 1之可溼性粉劑和化合物 (B2.1 )之粒劑且在浸沉條件下施用以使有效成分分別地 變成所規定的量。在施用後第2 1天，以與上述測試例1 中相同之方法目視觀察和評估生長的狀態。結果顯示在表 7中。 -35- (33) (33)200803736 表7 化合物 有效成分之施用量（g/a) 生長抑€ 則率（％) 觀察 預期 A1 0.165 70 0.11 70 0.083 60 (B2.1) 3 20 1.5 20 Α1+(Β2·1) 0.165 + 3 85 76 0.165+1.5 85 76 0.11+3 80 76 0.11 + 1.5 83 76 0.08 3 + 1 .5 80 68 測試例8 將水田土壤放進1/1〇,〇〇〇公畝盆子中，和播種稗（ 稗草（Echinochloa oryzicola vasing))的種子且留置在 3.5公分之水深度的灌溉條件下。當稗到達2.7至3 · 1葉 階段，分別地用水稀釋化合物A2之可溼性粉劑和化合物 (B2.1 )之粒劑且在浸沉條件下施用以使有效成分分別地 變成所規定的量。在施用後第2 1天，以與上述測試例1 中相同之方法目視觀察和評估生長的狀態。結果顯示在表 8中。 -36- 200803736 (34) 表8 化合物 有效成分之施用量（g/a) 生長抑制率（％) 觀察 預期 A2 0.165 80 0.11 80 0.083 45 (B2.1) 3 20 1 .5 20 A2 + (B2.1 ) 0.165+3 85 84 0.165 + 1 .5 88 84 0.11+3 88 84 0.08 3 + 1.5 80 56 -37-

Claims (1)

1. 200803736 (1) 十、申請專利範圍 I 一種除草組成物，其包含（A ) —種式（I )之化 含物：

   其中 R爲氫原子或- COCH2OCH3，或其鹽，和（B) 至少一^種選自由（B1.1)滅芬草（mefenacet) 、( B 1.2 ) 四哗草胺 （fentrazamide) 、 （Β1·3)卩惡嗪草酮 （ oxaziclomefone )和（B2.1)克普草（clomeprop)或其鹽 組成之群組的化合物，作爲有效成分。 2 ·根據申請專利範圍第1項之除草組成物，其進一 步包含另一除草活性成分。 3. 根據申請專利範圍第1項之除草組成物，其中（B )之化合物爲至少一種選自由（B1.1)滅芬草（mefenacet )、（Β1·2 )四唑草胺（fentrazamide )和（B1.3 )噁嗪 草酮（oxaziclomefone )組成之群組的化合物，其顯示細 胞分裂抑制作用。 4. 根據申請專利範圍第1項之除草組成物，其中（B )之化合物爲（Β2· 1 )克普草（clomeprop )，其顯示生 長素生物合成抑制作用。 •38- 200803736 (2) 5. 一種控制不需要的植物或抑制其生長之方法’其 包含施用除草有效量之如申請專利範圍第1項中所定義之 除草組成物。 6. 一種控制不需要的植物或抑制其生長之方法，其 ' 包含施用除草有效量之如申請專利範圍第2項中所定義之 ‘ 除草組成物。 ^ 7. —種控制不需要的植物或抑制其生長之方法，其 包含施用除草有效量之（A)之化合物或其鹽，和（B)之 化合物，該二者爲如申請專利範圍第1項中所定義。 8 · —種控制不需要的植物或抑制其生長之方法，其 包含施用除早有效量之（A)之化合物或其鹽，和（B)之 化合物’該二者爲如申請專利範圍第1項中所定義，和另 一除草活性成分。 -39- 200803736 七、指定代表圓： (一） 、本案指定代表圓為：無 (二） 、本代表圖之元件代表符號簡單說明：無 八、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的 化學式：無 -3-