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TW200529836A - The use of n-arylhydrazine derivatives for combating pests in and on animals - Google Patents

The use of n-arylhydrazine derivatives for combating pests in and on animals Download PDF

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Publication number
TW200529836A
TW200529836A TW093137506A TW93137506A TW200529836A TW 200529836 A TW200529836 A TW 200529836A TW 093137506 A TW093137506 A TW 093137506A TW 93137506 A TW93137506 A TW 93137506A TW 200529836 A TW200529836 A TW 200529836A
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TW
Taiwan
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group
alkyl
substituted
groups
hfh
Prior art date
Application number
TW093137506A
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English (en)
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Deyn Wolfgang Von
Hassan Oloumi-Sadeghi
David G Kuhn
Nigel Armes
Christopher Koradin
Alissa Zeller
Original Assignee
Basf Ag
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Publication date
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    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N37/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids
    • A01N37/52—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids containing groups, e.g. carboxylic acid amidines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents

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Description

200529836 九、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於式！之胼衍生物或其對映異構物或非對映 異構物、獸醫上可接受之鹽或酯於對抗在動物體内或身上 之寄生蟲的用途，式I:
B=A
Q (I) 其中 Q為 N=< NR1R2 R3 ， Ν=<$ ，或
χ為氣、溴或氟； R、R2各自獨立地為氫、cvCio烷基、c3-c1()烯基、c3-^快基或（：3-€：12環烷基、CVC6烷胺基、二（Cl-c6烷基）_胺 基、C^C6烷基羰胺基、Cl_C6烷基磺醯基或^广匕烷基亞磺 酸基’其中此等基團中之碳原子可經以下基團取代·· 1至3個函素、羥基、硝基、氰基、胺基、巯基、可經i 至3個以#基取代之〇1<6烷氧基、Cl-c6鹵代烷氧基、Cl_c6 烧硫基、C「C6鹵代烷硫基、CrC6烷基磺醯基、CpC6燒基 亞石戸、基、C i - C6鹵代烧基石黃酸基、C1 - C6鹵代烧基亞石黃醢 基或CrC6環烷基，或 R#為鹵素、氰基、硝基、羥基、巯基、胺基、c「c6烷 氧基、c2-c6烯氧基、C2-CVj^氧基、cvc6鹵代烷氧基、 CrC6烷硫基或匚厂匕鹵代烷硫基、CVC6烷基磺醯基、Cl- 97902.doc 200529836 C6烷基亞磺醯基、Ci-C6烷胺基、二（C「C6烷基）_胺基、 C6：)：完基幾基、CVC6烷氧基羰基或二（Cl_c6烷基）_胺基羰 基； 可經甲酸基、CVC6烷基羰基、c(=0)NRaRb、C02Rc、 R、R、可經1至3個r#基取代之苯基取代，或可經1至3個 R#基取代之吼啶基所取代， R、R、R各自獨立地為氫或可經1至3個r#基取代之 C1 -C4烧基；
Rd為 NRiRj 或 / (CH2)p\ CH\ Xr 、(ch2)/ 或 R、各自獨立地為氫或可經丨至3個R#基取代之Ci_c4烧 基；. P、m各自獨立地為〇、}、2或3，先決條件為卩及❿不全 為0。 X為氧、硫、胺基、Cl-C4烷胺基或苯胺基或，若p為〇則 X亦可為苯氧基或（：1-(：6烷氧基； r為0或1 ;
Rk R、R各自獨立地為氫或可經1至3個R#基取代之CpQ 烧基；或 R與R可共·同形成由以下結構表示之環： 97902.doc 200529836 N X； (〇Η2)/ ; p、m為 1、2或 3 ; xf為氧、硫、胺基、Ci_C4烷胺基、笨胺基或亞甲基； Z為C1-C4烧基或苯基； R3為氫、CVC10烧基、C2_Ci〇烯基、c2_Ci〇炔基、 環烷基中此等基團中之碳原子可部分或完全鹵化或經 以下基團取代： 1至3個氰基、硝基、羥基、巯基、胺基、Ci_C6烷基、 〇346環烷基、cvc6烷氧基、Cl_C6烷胺基、二（Ci_C6烷 基）-胺基、Ci-C6烷硫基、Cl-C6烷基磺醯基或Ci_c6烷基亞 石只基所取代’其中此等基團中之碳原子可經以下基團取 代： 1至3個鹵素原子，含有丨至4個選自氧、硫及氮之雜原子 且可11至5個鹵素原子、1至3個Ci-C6烧基、烧硫 基、CVC6烷基磺醯基、CVC6烷基亞磺醯基、CVC6烷氧 基、硝基或‘氰基中之任一組合所取代之5至6員芳族環體 系，其中此等基團中之碳原子可經1至3個鹵素原子所取 代，或 經苯氧基所取代，該苯氧基可經1至5個鹵素原子、1至3 個Ci_C6烧基、（1^-(1；6烧硫基、Ci-C6烧基績S篮基、Ci-C6烧 基亞續醯基、Ci-C6烧氧基、硝基或氰基中之任一組合所 取代，其中此等基團中之碳原子可經1至3個鹵素原子取 代，或 97902.doc 200529836 經3至6員飽和或部分不飽和環系統所取代，該環系統含 有1至3個選自氧、硫及氮之雜原子且可經1至5個鹵素原 子’ 1至3個(^-(：6烧基、（^-(：6烧硫基、CVC6烧基磺醯基、 C「C6烷基亞磺醯基、c^C：6烷氧基、硝基或氰基中之任一 組合取代，其中此等基團中之碳原子可經1至3個處素原子 取代， 經3至6員飽和或部分不飽和環系統取代，該系統含有1 至3個選自氧、硫及氮之雜原子，且其可未經取代或經工至 5個鹵素原子，1至3個CVC6烷基、CVC6烷硫基、（^-(：6烷 基石黃酿基、CVC6烷基亞磺醯基、烷氧基、c^cv鹵 代烧氧基、硝基或乱基中之任一組合取代，其中此等基團 中之碳原子可經1至3個i素原子取代； R、R4各自獨立地為氫或CVC6烷基、匕-匕烷氧基羰 基、Ci_C6烷胺基羰基或二烷基）-胺基羰基，其中此 等基團中之碳原子可經1至3個R#基團所取代； A為 C-R5 或 N ; B 為 C-R6或 N ; W為 C-R7或 N ; 其先決條件為A、B及W中之一者不同於N; R5、R6、R7各自獨立地為氫、鹵素、硝基、氰基、胺 基、巯基、羥基、CVCm烷基、C2-C1G烯基、C2_C1G炔基、 〇3-〇6環烷基、CVC6烷氧基、CVC6烷胺基、二（Ci-Ce烷 基）-胺基、C^C：6烷硫基、（^-0：6烷基磺醯基或烷基亞 石黃酿基，其中此等基團中之碳原子可經1至3個R#基團取代 97902.doc -10 - 200529836 或經以下基團取代： 包含1至4個選自氧、硫及氮之雜原子且其可經1至5個鹵 素原子、1至3個（VC6烷基、CrQ鹵代烷基、（^心烷硫 基、CrC6鹵代烷硫基、CrG烷基磺醯基、CrG烷基亞磺 醯基、C^C：6鹵代烷基磺醯基、C「C6鹵代烷基亞磺醯基、 CrC6烷氧基、CVC6鹵代烷氧基、巯基、羥基、胺基、硝 基或氰基中之任一組合所取代之5至6員芳族環體系，其中 此等基團中之碳原子可經1至3個！^基團所取代； Y為氫、鹵素、氰基、硝基、胺基、羥基、巯基、Ci-C6 烷基、c2-c1()烯基、c2-c1()快基、C3_C6m烧基、Ci_C6院氧 基、（Vc6烧胺基、二⑹/士烧胺基、Ci_C6烧硫基、l a烷基磺醯基或Cl_C6烷基亞磺醯基，其中此等基團中之 碳原子可經1至3個R#基團所取代； η為〇、1或2。 【發明内容】
當寄生蟲試圖侵襲或襲擊動物時，擁有足夠防治該等 生蟲之手段通常為農學家及獸醫之一目標。 考X月之目的係提供防治在動物體内或身上之寄生 的新方法。本發明之另一目的係為動物提供更安全二殺 劑。本發明之又—目的係為動物提供可以比者， 低之量使用的殺蟲劑。本發明之再一目的係二: 有寄生蟲之長期殘留防治的殺蟲劑。’’、、力提供 97902.doc -11 - 200529836 此等目標全部或部分地由本發明達成。 本發明亦係關於含有殺寄生蟲有效量之式I化合物及可 接受之載劑用於對抗動物體内或身上寄生蟲的組合物。 本發明亦提供一種治療、防治、預防及保護動物不受寄 生蟲侵染或感染之方法，該方法包含將殺寄生蟲之有效劑 量的式I化合物或包含其之組合物經口服、局部或非經腸 投予或施用至該等動物。 本發明亦提供一種製備用於治療、防治、預防及保護動 物不受寄生蟲侵染或感染之組合物的方法，其包含殺寄生 蟲之有效劑量之式I化合物或包含其之組合物。 某些式I化合物於農作物保護之殺蟲及殺蟎活性已描述 於EP-A 604 798中，且亦描述於J. A Furch等人， nAmidrazones ^ A New Class of Coleopteran InsecticidesM 5 ACS Symposium Series 686，Am. Chem. Soc.，1998，第 18章， 第178頁及以下；亦描述於D. G. Kuhn等人，，’Cycloalkyl-substituted Amidrazones: A Novel Class of Insect Control Agents”，ACS Symposium Series 686，Am· Chem· Soc.，1998， 第19章，185頁及以下。 對抗農業害蟲之化合物之活性並不表明其適於防治動物 體内或身上之體内及體外寄生蟲，對動物體内或體外寄生 蟲之防治要求（例如）在口服施用之情況下，低、非催吐劑 量、與動物新陳代謝之相容性、低毒性及安全操作。 令人驚奇的是已發現式I化合物適於對抗動物體内或身 上之體内及體外寄生蟲。 97902.doc -12- 200529836 根據EP-a 604 798中所描述及引用之製備方法或其修 正’可製備式I化合物。 在上文所展示之式I的定義中，該等取代基具有以下意 義： Π鹵素”意指氟、氯、溴及碘。 本文所用之術語”烷基”係指具有丨至1〇個碳原子的支鏈 或無支鏈飽和烴基，尤其Ci-Cg烷基諸如甲基、乙基、丙 基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、u-二甲基乙基、戊基、甲基丁基、2_甲基丁基、3_甲基丁 基、2,2-二甲基丙基、丨_乙基丙基、己基、丨^-二甲基丙 基、1，2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2_甲基戊基、弘甲基 戊基、4-甲基戊基、二甲基丁基、丨，2_二甲基丁基、 1，3 —甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3_ 一甲基丁基、1-乙基丁基、2_乙基丁基、i，丨』·三甲基丙 基、1，2,2-三甲基丙基、丨·乙基甲基丙基及丨_乙基_2•甲 基丙基。 本文所用之術語，，鹵代烷基”係指具有】至1〇個碳原子之 直鏈或支鏈烷基（如上文所提及），其中此等基團中之某些 或所有氫原子可經上文所提及之齒素原子取代，例如Ci_ C2鹵代烷基、諸如氣甲基、溴甲基、二氯甲基、三氣曱 基氟甲基、一氟甲基、二氟甲基、氯氣甲基、二氣貌甲 基、氯二氟甲基、i'氯乙基、i，乙基、i氟乙基、氟 ^基、2,2-二敦乙基、2,2,2·三氣乙基、2_氯上氟乙基、2_ 氣-2,2-二氣乙基、2,2_二氯上氟乙基、2,2,2_三氯乙基及 97902.doc -13- 200529836 五氟乙基； ’’院氧基"係指具有1至4或6個、經由在該燒基之任-鍵處 之氧鍵而鍵結之碳原子的直鏈或支鏈烧基（如上所提及）。 實例包括甲氧基、乙氧基、丙氧基及異丙氧基。 同樣地術語"烧硫基，’、，，炫胺基”、”二烧胺基”、”燒基磺 酸基’’及π烧基亞石备醢其”总曰士，^ t 土兒尹、基係指具有丨至4或6個分別經由硫_ 、-NH-、-N-、-S(=〇)2_或8(=〇)-鍵而鍵結之碳原子的直鏈 或支鏈烷基（如上文所提及）。 本文所用之術語”烯基”意謂具有3至1〇個碳原子及在任 一位置處之雙鍵的支鏈或無支鏈不飽和烴基，諸如c3_c6 烯基，諸如1-丙烯基、2_丙烯基、甲基_乙烯基、^ 丁烯 基、2-丁烯基、3_ 丁烯基、甲基丙烯基、2_甲基_丨_丙 烯基、1_甲基-2-丙烯基、2_甲基_2_丙烯基；^戊烯基、2_ 戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、丨-曱基_；^丁烯基、2_甲基_ 1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、丨_甲基_2-丁烯基、2_甲基_2_ 丁烯基、3_甲基-2-丁烯基、b曱基_3_丁烯基、2_甲基_3_ 丁烯基、3-曱基-3-丁烯基、ι，ι_二曱基_2_丙烯基、12-二 甲基_1_丙烯基、1，2-二甲基-2-丙烯基、1_乙基_ι_丙烯基、 1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3_己烯基、4_己 烯基、5-己烯基、：μ曱基-；[_戊烯基、2_甲基_丨_戊烯基、3一 甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、丨-甲基_2_戊烯基、2_ 曱基-2-戊烯基、3 -曱基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1一 甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3 -甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基_4_戊烯基、2_甲基_4-戊烯基、3_ 97902.doc -14- 200529836 甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1，1-二甲基-2-丁烯基、 1，1-二甲基-3-丁烯基、l，2-二甲基-1-丁烯基、；[，2-二甲基_ 2- 丁烯基、1，2-二甲基-3-丁烯基、i，3-二甲基-1· 丁烯基、 1.3- 二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基- 3- 丁烯基、2,3_二甲基-1-丁烯基、2,3·二甲基丁烯基、 2.3- 二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基- 2-丁烯基、1-乙基_丨_ 丁烯基、乙基-2_ 丁烯基、乙基-3_ 丁烯基、2-乙基_1_丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1，1，2-三甲基-2-丙烯基、1_乙基_ι_甲基_2_丙烯 基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基及丨-乙基_2_甲基-2-丙烯基； π環烷基’’係指單環3至6、8、10或12員飽和碳原子環， 例如CyC：8環烷基，諸如環丙基、環丁基、環戊基、環己 基、環庚基及環辛基。 含有1至4個選自氧、硫及氮之雜原子的5至6員芳族環體 系意謂（例如）含有1至4個氮原子或1至3個氮原子及1個硫原 子或氧原子的5員雜芳基（hetaryl)，例如咬喃基、嗟吩基、 0比咯基、異噁唑基、異噻唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑 基、咪唑基、噁二唑基、噻二唑基、噁二唑基、三唑基及 四吃基；或含有1至4個氮原子或1至3個氮原子及1個硫原 子或氧原子的6員雜芳基，例如2_吡啶基、3_吡啶基、肛吡 啶基、3-噠嗪基、‘噠嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧 啶基、2-呢嗪基、l，3,5-三嗪_2·基及ι，2,4-三嗪-3_基； 含有1至3個選自氧、硫及氮之雜原子的3至6員飽和或部 分不飽和環體系意謂（例如）含有1至3個選自氧、硫及氮之 97902.doc -15- 200529836 雜原子的飽和3至6員環體系， 呋喃、四氫哌喃或六氫吡啶。 諸如氮丙啶、吡咯啶、四氫 術語”獸醫上可接受之鹽" 意指其陰離子係已知 且在此項
甲烧次石黃酸、甲烧石黃酸及丁二酸。 關於式I化合物之預期用途，在其單獨或為組合之各情 況下，以下取代基之意義係尤其較佳： 其中A表示C -R5之式I化合物係較佳。 另外’其中B表示C-R6之式I化合物較佳。 其中W表不C-R7之式I化合物亦較佳。 其中A表示C-R5，B表示C-R6且W表示C-R7之化合物尤其 較佳。 另外，其中R5為鹵素或C「C6鹵代烷基，以鹵素（尤其是 氣）-最佳的式I化合物較佳。 其中R6為氫或鹵素，尤其為氫的式I化合物亦較佳。 其中R7為鹵素或Ci_C6鹵代烧基，較佳Ci_C6鹵代烧基， 尤其三氟甲基之式I化合物進一步較佳。 另外，其中Y在鄰位且為鹵素或鹵代烷基之式I化 合物較佳。其中Y為鹵素，尤其為氣之式I化合物尤其較 97902.doc -16 - 200529836 其中η為1之式I化合物較佳。 其中Q表示-N=[C(NRiR2)R3]之式“匕合物亦較佳。 另外，其中X1為氣之式！化合物較佳。 其中R表示CVM基或氫，較佳為氯之幻化合物亦較 佳。 其中R及R各自獨立地為氫、可經Ci — CA氧基取代之 ca。烧基或可經⑴個自素原子取代之C3_Ci。環烷基之 式I化合物亦較佳。 另外R及R各自獨立地為氳、c^c：4烷基或c3_c6環烷 基之式I化合物較佳。 其中R1為氫且R2為可經Cl_C4烧氧基取代之Ci_Ci〇烧基， 或可經1至3個鹵素原子取代之C3_CiG環烷基之式丨化合物尤 其較佳。其中R1為氫且R、Cl_C4燒基或C3_C6環烧基之式工 化合物尤佳。 另外，、中R為未經取代之Ci-c10烧基或可經丨至5個鹵 素原子及/或1至3個(^-€6烷基取代之C3_C1G環烷基之式以匕 合物較佳。 其中R3為第三丁基之化合物特定較佳。 另外，其中R3為可經Cl-C6烷基或鹵素取代之環丙基， 尤其疋1-甲基-2,2-二氯環丙基的式I化合物特定較佳。 另外其中R為風或Ci_C6烧基之式I化合物較佳。 關於其用途，編入下表之化合物〗_A特定較佳。另外， 對於取代基而言，表中所提及之基團單獨地、獨立於其所 提及之組合地為正在討論中之取代基的尤其較佳實施例。 97902.doc -17- 200529836 順丁烯二酸、 甲烧次石黃酸 之標的物。 關於其用途，下表中之化合物之鹽酸、 順丁烯二酸、反丁烯二酸、二反丁烯二酸 甲烧磺酸及丁二酸加成物亦特定較佳。 某些式I化合物係新的。此等亦為本發明 表1
在式Ι-A之化合物中，R3為甲基且Rl、r2、y、R6 及Yn之組合在每一情況下對應於表八之一列。 表2 在式Ι-A之化合物中，r3為乙基且…、r2、r5、“、r7 及Yn之組合在每一情況下對應於表A之一列。 表3 在式Ι-A之化合物中，Rs為乙基且…、r2、r5、r6、r7 及Yn之組合在每一情況下對應於表A之一列。 表4 在式Ι-A之化合物中，R3為丙基且以、r2、r5、r6、r7 及Yn之組合在每一情況下對應表A之一列。 表5 在式Ι-A之化合物中，R3為異丙基且Rl、R2、r5、R0、 R7及Yn之組合在每一情況下對應表A之一列。 表6 在式Ι-A之化合物中，R3為異丁基且Ri、R2、R5、R6、 97902.doc -18- 200529836 R7及Υη之組合在每一情況下對應表A之一列。 表7 在式！-A之化合物中，R3為第三丁基且Ri、R2、Ri R6、R7及Yn之組合在每—情況下對應表A之一列。 表8 7在式Ι-A之化合物中’ R3為新戊基且r1、& & Μ R7及Yn之組合在每一情況下對應表A之一列。 表9 在式Ι-A之化合物中’ R3為環丙基且以、& r5、R6 R7AYn之組合在每一情況下對應表A之一列。 表10
在式I_A之化合物中’ R3為1小二甲基-丙基且RW R R R&Yn之組合在每—情況下對應表A之一列。 表11 在式Ι-A之化合物中’ R3為環丙基且Rl、R2、R5、R0 R7及\之組合在每—情況下對應表A之-列。 表12 在式1-A之化合物中，R3為2,2-二氯-環丙基_^、r2 R5、R6HYn之組合在每-情況下對應表A之一列。 表13 在式之化合物中’ r、2,2_二漠環丙基且r1、r2 R R、R及Yn之組合在每—情況下對應表A之一列。 表14 在式I - A之化合物中，ο 3 $ 八 刃甲R為1-曱基-環丙基且R1、R2 97902.doc -19- 200529836 R5、R6、R7及Υη之組合在每一情況下對應表A之一歹J 。 表15 在式Ι-A之化合物中，R3為1-甲基-2,2-二氯環丙基且 R1、R2、R5、R6、R7及Yn之組合在每一情況下對應表A之 一列。 表16 在式Ι-A之化合物中，R3為1-甲基-2,2-二溴環丙基且 R1、R2、R5、R6、R7及Yn之組合在每一情況下對應表A之 一列0
表A
序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-1 Η H Cl H H H A-2 ch3 ch3 Cl H H H A-3 CH2CH3 ch2ch3 Cl H H H A-4 ch3 H Cl H H H A-5 CH2CH3, H Cl H H H A-6 (CH2)2CH3 H Cl H H H A-7 ch(ch3)2 H Cl H H H A-8 ch2cf3 H Cl H H H A-9 C(CH3)3 H Cl H H H A-10 CH2CH(CH3)2 H Cl H H H A-11 CH(CH3)CH2CH3 H Cl H H H A-12 (CH2)2OCH3 H Cl H H H A-13 CH2CH(OGH3)2 H Cl H H H 97902.doc -20- 200529836
序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-14 CH2CH(OCH2CH3)2 H Cl H H H A-15 ch2c6h5 H Cl H H H A-16 CH(CH3)C6H5 H Cl H H H A-17 (CH2)2OC6H5 H Cl H H H A-18 (CH2)2C6H5 H Cl H H H A-19 (CH2)2C6H4F H Cl H H H A-20 (CH2)2C6H4C1 H Cl H H H A-21 (CH2)2C6H4CN H Cl H H H A-22 (CH2)2C6H4CH3 H Cl H H H A-23 (CH2)2C6H4CF3 H Cl H H H A-24 (CH2)2C6H4OCH3 H Cl H H H A-25 (ch2)2c6h4ocf3 H Cl H H H A-26 ch2ch=ch2 H Cl H H H A-27 環-c3h5 H Cl H H H A-28 (CH2)2NHCH3 H Cl H H H A-29 H H F H H H A-30 ch3 ch3 F H H H A-31 CH2CH3 ch2ch3 F H H H A-32 ch3 H F H H H A-33 CH2CH3 H F H H H A-34 (CH2)2CH3 H F H H H A-35 CH(CH3)2 H F H H H 97902.doc -21 - 200529836
序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-36 ch2cf3 H F H H H A-37 C(CH3)3 H F H H H A-38 ch2ch(ch3)2 H F H H H A-39 CH(CH3)CH2CH3 H F H H H A-40 (CH2)2OCH3 H F H H H A-41 ch2ch(och3)2 H F H H H A-42 ch2ch(och2ch3)2 H F H H H A-43 ch2c6h5 H F H H H A-44 CH(CH3)C6H5 H F H H H A-45 (CH2)2OC6H5 H F H H H A-46 (CH2)2C6H5 H F H H H A-47 (CH2)2C6H4F H F H H H A-48 (CH2)2C6H4C1 H F H H H A-49 (CH2)2C6H4CN H F H H H A-50 (CH2)2C6H4CH3 H F H H H A-51 (CH2)2C6H4CF3 H F H H H A-52 (CH2)2C6H4OCH3 H F H H H A-53 (CH2)2C6H4OCF3 H F H H H A-54 ch2ch=ch2 H F H H H A-55 環-c3h5 H F H H H A-56 (CH2)2NHCH3 H F H H H A-57 H H cf3 H H H 97902.doc -22- 200529836
序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-58 ch3 ch3 cf3 H H H A-59 ch2ch3 CH2CH3 cf3 H H H A-60 ch3 H cf3 H H H A-61 ch2ch3 H cf3 H H H A-62 (CH2)2CH3 H cf3 H H H A-63 CH(CH3)2 H cf3 H H H A-64 ch2cf3 H cf3 H H H A-65 C(CH3)3 H cf3 H H H A-66 CH2CH(CH3)2 H cf3 H H H A-67 CH(CH3)CH2CH3 H cf3 H H H A-68 (CH2)2OCH3 H cf3 H H H A-69 CH2CH(OCH3)2 H cf3 H H H A-70 CH2CH(OCH2CH3)2 H cf3 H H H A-71 ch2c6h5 H cf3 H H H A-72 CH(CH3)C6H5 H cf3 H H H A-73 (CH2)2OC6H5 H cf3 H H H A-74 (CH2)2C6H5 H cf3 H H H A-75 (CH2)2C6H4F H cf3 H H H A-76 (CH2)2C6H4C1 H cf3 H H H A-77 (CH2)2C6H4CN H cf3 H H H A-78 (CH2)2C6H4CH3 H cf3 H H H A-79 (CH2)2C6H4CF3 H cf3 H H H 97902.doc -23- 200529836
序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-80 (CH2)2C6H4OCH3 H cf3 H H H A-81 (CH2)2C6H4OCF3 H cf3 H H H A-82 ch2ch=ch2 H cf3 H H H A-83 環-c3h5 H cf3 H H H A-84 (CH2)2NHCH3 H cf3 H H H A-85 H H H H Cl H A-86 ch3 ch3 H H Cl H A-87 ch2ch3 CH2CH3 H H Cl H A-88 ch3 H H H Cl H A-89 CH2CH3 H H H Cl H A-90 (CH2)2CH3 H H H Cl H A-91 CH(CH3)2 H H H Cl H A-92 CH2CF3 H H H Cl H A-93 C(CH3)3 H H H Cl H A-94 CH2CH(CH3)2 H H H Cl H A-95 CH(CH3)CH2CH3 H H H Cl H A-96 (CH2)2OCH3 H H H Cl H A-97 CH2CH(OCH3)2 H H H Cl H A-98 ch2ch(och2ch3)2 H H H Cl H A-99 ch2c6h5 H H H Cl H A-100 CH(CH3)C6H5 H H H Cl H A-101 (CH2)2OC6H5 H H H Cl H 97902.doc -24- 200529836
序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-102 (CH2)2C6H5 H H H Cl H A-103 (CH2)2C6H4F H H H Cl H A-104 (CH2)2C6H4C1 H H H Cl H A-105 (CH2)2C6H4CN H H H Cl H A-106 (CH2)2C6H4CH3 H H H Cl H A-107 (CH2)2C6H4CF3 H H H Cl H A-108 (ch2)2c6h4och3 H H H Cl H A-109 (CH2)2C6H4OCF3 H H H Cl H A-110 ch2ch=ch2 H H H Cl H A-111 環-c3h5 H H H Cl H A-112 (CH2)2NHCH3 H H H Cl H A-113 H H H H F H A-114 ch3 ch3 H H F H A-115 ch2ch3 CH2CH3 H H F H A-116 ch3 ^ H H H F H A-117 ch2ch3 H H H F H A-118 (CH2)2CH3 H H H F H A-119 CH(CH3)2 H H H F H A-120 ch2cf3 H H H F H A-121 C(CH3)3 H H H F H A-122 ch2ch(ch3)2 H H H F H A-123 CH(CH3)CH2CH3 H H H F H 97902.doc -25- 200529836
序號 R1 R2 R5 R6 R7 Y„ A-124 (CH2)2OCH3 H H H F H A-125 ch2ch(och3)2 H H H F H A-126 ch2ch(och2ch3)2 H H H F H A-127 ch2c6h5 H H H F H A-128 CH(CH3)C6H5 H H H F H A-129 (CH2)2OC6H5 H H H F H A-130 (CH2)2C6H5 H H H F H A-131 (CH2)2C6H4F H H H F H A-132 (CH2)2C6H4C1 H H H F H A-133 (CH2)2C6H4CN H H H F H A-134 (CH2)2C6H4CH3 H H H F H A-135 (CH2)2C6H4CF3 H H H F H A-136 (CH2)2C6H4OCH3 H H H F H A-137 (ch2)2c6h4ocf3 H H H F H A-138 ch2ch-ch2 H H H F H A-139 環-c3h5 H H H F H A-140 (CH2)2NHCH3 H H H F H A-141 H H H H cf3 H A-142 ch3 ch3 H H cf3 H A-143 CH2CH3 CH2CH3 H H cf3 H A-144 ch3 H H H cf3 H A-145 ch2ch3 H H H cf3 H 97902.doc -26- 200529836
序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-146 (CH2)2CH3 H H H cf3 H A-147 CH(CH3)2 H H H cf3 H A-148 ch2cf3 H H H cf3 H A-149 C(CH3)3 H H H cf3 H A-150 CH2CH(CH3)2 H H H cf3 H A-151 CH(CH3)CH2CH3 H H H cf3 H A-152 (CH2)2OCH3 H H H cf3 H A-153 CH2CH(OCH3)2 H H H cf3 H A-154 ch2ch(och2ch3)2 H H H cf3 H A-155 ch2c6h5 H H H cf3 H A-156 CH(CH3)C6H5 H H H cf3 H A-157 (CH2)2OC6H5 H H H cf3 H A-158 (CH2)2C6H5 H H H cf3 H A-159 (CH2)2C6H4F H H H cf3 H A-160 (CH2)2C6H4C1 H H H cf3 H A-161 (CH2)2C6H4CN H H H cf3 H A-162 (CH2)2C6H4CH3 H H H cf3 H A-163 (CH2)2C6H4CF3 H H H cf3 H A-164 (ch2)2c6h4och3 H H H cf3 H A-165 (CH2)2C6H4OCF3 H H H cf3 H A-166 ch2ch=ch2 H H H cf3 H A-167 環-c3h5 H H H cf3 H 97902.doc -27- 200529836
序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-168 (CH2)2NHCH3 H H H cf3 H A-169 H H Cl H Cl H A-170 ch3 ch3 Cl H Cl H A-171 ch2ch3 CH2CH3 Cl H Cl H A-172 ch3 H Cl H Cl H A-173 ch2ch3 H Cl H Cl H A-174 (CH2)2CH3 H Cl H Cl H A-175 CH(CH3)2 H Cl H Cl H A-176 ch2cf3 H Cl H Cl H A-177 C(CH3)3 H Cl H Cl H A-178 ch2ch(ch3)2 H Cl H Cl H A-179 CH(CH3)CH2CH3 H Cl H Cl H A-180 (CH2)2OCH3 H Cl H Cl H A-181 CH2CH(OCH3)2 H Cl H Cl H A-182 CH2CH(OCH2CH3)2 H Cl H Cl H A-183 ch2c6h5 H Cl H Cl H A-184 CH(CH3)C6H5 H Cl H Cl H A-185 (CH2)2OC6H5 H Cl H Cl H A-186 (CH2)2C6H5 H Cl H Cl H A-187 (CH2)2C6H4F H Cl H Cl H A-188 (CH2)2C6H4C1 H Cl H Cl H A-189 (CH2)2C6H4CN H Cl H Cl H 97902.doc -28- 200529836
序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-190 (CH2)2C6H4CH3 H Cl H Cl H A-191 (CH2)2C6H4CF3 H Cl H Cl H A-192 (CH2)2C6H4OCH3 H Cl H Cl H A-193 (CH2)2C6H4OCF3 H Cl H Cl H A-194 ch2ch=ch2 H Cl H Cl H A-195 環-c3h5 H Cl H Cl H A-196 (CH2)2NHCH3 H Cl H Cl H A-197 H H F H Cl H A-198 ch3 ch3 F H Cl H A-199 ch2ch3 ch2ch3 F H Cl H A-200 ch3 H F H Cl H A-201 ch2ch3 H F H Cl H A-202 (CH2)2CH3 H F H Cl H A-203 CH(CH3)2 H F H Cl H A-204 ch2cf3^ H F H Cl H A-205 C(CH3)3 H F H Cl H A-206 CH2CH(CH3)2 H F H Cl H A-207 CH(CH3)CH2CH3 H F H Cl H A-208 (CH2)2OCH3 H F H Cl H A-209 ch2ch(〇ch3)2 H F H Cl H A-210 CH2CH(OCH2CH3)2 H F H Cl H A-211 ch2c6h5 H F H Cl H 97902.doc -29- 200529836
序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-212 CH(CH3)C6H5 H F H Cl H A-213 (CH2)2OC6H5 H F H Cl H A-214 (CH2)2C6H5 H F H Cl H A-215 (CH2)2C6H4F H F H Cl H A-216 (CH2)2C6H4C1 H F H Cl H A-217 (ch2)2c6h4cn H F H Cl H A-218 (CH2)2C6H4CH3 H F H Cl H A-219 (CH2)2C6H4CF3 H F H Cl H A-220 (CH2)2C6H4OCH3 H F H Cl H A-221 (CH2)2C6H4OCF3 H F H Cl H A-222 ch2ch=ch2 H F H Cl H A-223 環-c3h5 H F H Cl H A-224 (CH2)2NHCH3 H F H Cl H A-225 H H Cl H F H A-226 ch3 、 ch3 Cl H F H A-227 CH2CH3 CH2CH3 Cl H F H A-228 ch3 H Cl H F H A-229 CH2CH3 H Cl H F H A-230 (CH2)2CH3 H Cl H F H A-231 CH(CH3)2 H Cl H F H A-232 ch2cf3 H Cl H F H A-233 C(CH3)3 H Cl H F H 97902.doc -30- 200529836
序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-234 CH2CH(CH3)2 H Cl H F H A-235 CH(CH3)CH2CH3 H Cl H F H A-236 (CH2)2OCH3 H Cl H F H A-237 CH2CH(OCH3)2 H Cl H F H A-238 ch2ch(och2ch3)2 H Cl H F H A-239 ch2c6h5 H Cl H F H A-240 CH(CH3)C6H5 H Cl H F H A-241 (CH2)2OC6H5 H Cl H F H A-242 (CH2)2C6H5 H Cl H F H A-243 (CH2)2C6H4F H Cl H F H A-244 (CH2)2C6H4C1 H Cl H F H A-245 (ch2)2c6h4cn H Cl H F H A-246 (CH2)2C6H4CH3 H Cl H F H A-247 (CH2)2C6H4CF3 H Cl H F H A-248 (CH2)2C6H4OCH3 H Cl H F H A-249 (CH2)2C6H4OCF3 H Cl H F H A-250 ch2ch=ch2 H Cl H F H A-251 環-c3h5 H Cl H F H A-252 (CH2)2NHCH3 H Cl H F H A-253 H H F H F H A-254 ch3 ch3 F H F H A-255 ch2ch3 ch2ch3 F H F H 97902.doc -31 - 200529836
序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-256 ch3 H F H F H A-257 ch2ch3 H F H F H A-258 (CH2)2CH3 H F H F H A-259 CH(CH3)2 H F H F H A-260 ch2cf3 H F H F H A-261 C(CH3)3 H F H F H A-262 ch2ch(ch3)2 H F H F H A-263 CH(CH3)CH2CH3 H F H F H A-264 (CH2)2OCH3 H F H F H A-265 CH2CH(OCH3)2 H F H F H A-266 ch2ch(och2ch3)2 H F H F H A-267 ch2c6h5 H F H F H A-268 CH(CH3)C6H5 H F H F H A-269 (ch2)2oc6h5 H F H F H A-270 (CH2)2C6H5 H F H F H A-271 (CH2)2C6H4F H F H F H A-272 (CH2)2C6H4C1 H F H F H A-273 (CH2)2C6H4CN H F H F H A-274 (CH2)2C6H4CH3 H F H F H A-275 (CH2)2C6H4CF3 H F H F H A-276 (ch2)2c6h4och3 H F H F H A-277 (CH2)2C6H4OCF3 H F H F H 97902.doc -32- 200529836
序號 R1 R2 R5 R6 R7 Y„ A-278 ch2ch=ch2 H F H F H A-279 環-c3h5 H F H F H A-280 (CH2)2NHCH3 H F H F H A-281 H H Cl H cf3 H A-282 ch3 ch3 Cl H cf3 H A-283 ch2ch3 ch2ch3 Cl H cf3 H A-284 ch3 H Cl H cf3 H A-285 ch2ch3 H Cl H cf3 H A-286 (CH2)2CH3 H Cl H cf3 H A-287 CH(CH3)2 H Cl H cf3 H A-288 ch2cf3 H Cl H cf3 H A-289 C(CH3)3 H Cl H cf3 H A-290 ch2ch(ch3)2 H Cl H cf3 H A - 291 CH(CH3)CH2CH3 H Cl H cf3 H A-292 (CH2)2OCH3 H Cl H cf3 H A-293 ch2ch(och3)2 H Cl H cf3 H A-294 CH2CH(OCH2CH3)2 H Cl H cf3 H A-295 ch2c6h5 H Cl H cf3 H A-296 CH(CH3)C6H5 H Cl H cf3 H A-297 (CH2)2OC6H5 H Cl H cf3 H A-298 (CH2)2C6H5 H Cl H cf3 H A-299 (CH2)2C6H4F H Cl H cf3 H 97902.doc -33- 200529836
序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-300 (CH2)2C6H4C1 H Cl H cf3 H A-301 (CH2)2C6H4CN H Cl H cf3 H A-302 (CH2)2C6H4CH3 H Cl H cf3 H A-303 (CH2)2C6H4CF3 H Cl H cf3 H A-304 (CH2)2C6H4OCH3 H Cl H cf3 H A-305 (CH2)2C6H4OCF3 H Cl H cf3 H A-306 ch2ch=ch2 H Cl H cf3 H A-307 環 _c3h5 H Cl H cf3 H A-308 (CH2)2NHCH3 H Cl H cf3 H A-309 H H cf3 H Cl H A-310 ch3 ch3 cf3 H Cl H A-311 CH2CH3 CH2CH3 cf3 H Cl H A-312 ch3 H cf3 H Cl H A-313 CH2CH3 H cf3 H Cl H A-314 (CH2)2CH3 H cf3 H Cl H A-315 CH(CH3)2 H cf3 H Cl H A-316 ch2cf3 H cf3 H Cl H A-317 C(CH3)3 H cf3 H Cl H A-318 CH2CH(CH3)2 H cf3 H Cl H A-319 CH(CH3)CH2CH3 H cf3 H Cl H A-320 (CH2)2OCH3 H cf3 H Cl H A-321 CH2CH(OCH3)2 H cf3 H Cl H 97902.doc -34- 200529836
序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-322 CH2CH(OCH2CH3)2 H cf3 H Cl H A-323 ch2c6h5 H cf3 H Cl H A-324 CH(CH3)C6H5 H cf3 H Cl H A-325 (CH2)2OC6H5 H cf3 H Cl H A-326 (CH2)2C6H5 H cf3 H Cl H A-327 (CH2)2C6H4F H cf3 H Cl H A-328 (CH2)2C6H4C1 H cf3 H Cl H A-329 (ch2)2c6h4cn H cf3 H Cl H A-330 (CH2)2C6H4CH3 H cf3 H Cl H A-331 (CH2)2C6H4CF3 H cf3 H Cl H A-332 (ch2)2c6h4och3 H cf3 H Cl H A-333 (CH2)2C6H4OCF3 H cf3 H Cl H A-334 ch2ch=ch2 H cf3 H Cl H A-335 環-c3h5 H cf3 H Cl H A-336 (CH2)2NHCH3 H cf3 H Cl H A-337 H H F H cf3 H A-338 ch3 ch3 F H cf3 H A-339 ch2ch3 CH2CH3 F H cf3 H A-340 ch3 H F H cf3 H A-341 ch2ch3 H F H cf3 H A-342 (CH2)2CH3 H F H cf3 H A-343 CH(CH3)2 H F H cf3 H 97902.doc -35 - 200529836
序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-344 ch2cf3 H F H cf3 H A-345 C(CH3)3 H F H cf3 H A-346 CH2CH(CH3)2 H F H cf3 H A-347 ch(ch3)ch2ch3 H F H cf3 H A-348 (CH2)2OCH3 H F H cf3 H A-349 ch2ch(och3)2 H F H cf3 H A-350 ch2ch(och2ch3)2 H F H cf3 H A-351 ch2c6h5 H F H cf3 H A-352 CH(CH3)C6H5 H F H cf3 H A-353 (CH2)2OC6H5 H F H cf3 H A-354 (CH2)2C6H5 H F H cf3 H A-355 (CH2)2C6H4F H F H cf3 H A-356 (CH2)2C6H4C1 H F H cf3 H A-357 (ch2)2c6h4cn H F H cf3 H A-358 (CH2)2C6H4CH3 H F H cf3 H A-359 (CH2)2C6H4CF3 H F H cf3 H A-360 (ch2)2c6h4och3 H F H cf3 H A-361 (CH2)2C6H4OCF3 H F H cf3 H A-362 ch2ch=ch2 H F H cf3 H A-363 環-c3h5 H F H cf3 H A-364 (CH2)2NHCH3 H F H cf3 H A-365 H H cf3 H F H 97902.doc -36- 200529836
序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-366 ch3 ch3 cf3 H F H A-367 CH2CH3 CH2CH3 cf3 H F H A-368 ch3 H cf3 H F H A-369 CH2CH3 H cf3 H F H A-370 (CH2)2CH3 H cf3 H F H A-371 CH(CH3)2 H cf3 H F H A-372 ch2cf3 H cf3 H F H A-373 C(CH3)3 H cf3 H F H A-374 ch2ch(ch3)2 H cf3 H F H A-375 CH(CH3)CH2CH3 H cf3 H F H A-376 (ch2)2och3 H cf3 H F H A-377 ch2ch(och3)2 H cf3 H F H A-378 ch2ch(och2ch3)2 H cf3 H F H A-379 ch2c6h5 H cf3 H F H A-380 CH(CH3)C6H5 H cf3 H F H A-381 (CH2)2OC6H5 H cf3 H F H A-382 (CH2)2C6H5 H cf3 H F H A-383 (CH2)2C6H4F H cf3 H F H A-384 (CH2)2C6H4C1 H cf3 H F H A-385 (CH2)2C6H4CN H cf3 H F H A-386 (CH2)2C6H4CH3 H cf3 H F H A-387 (CH2)2C6H4CF3 H cf3 H F H 97902.doc -37- 200529836
序號 R1 R2 R5 R6 R7 Y„ A-388 (CH2)2C6H4OCH3 H cf3 H F H A-389 (CH2)2C6H4OCF3 H cf3 H F H A-390 ch2ch=ch2 H cf3 H F H A-391 環-c3h5 H cf3 H F H A-392 (CH2)2NHCH3 H cf3 H F H A-393 H H cf3 H cf3 H A-394 ch3 ch3 cf3 H cf3 H A-395 ch2ch3 ch2ch3 cf3 H cf3 H A-396 ch3 H cf3 H cf3 H A-397 ch2ch3 H cf3 H cf3 H A-398 (CH2)2CH3 H cf3 H cf3 H A-399 CH(CH3)2 H cf3 H cf3 H A-400 ch2cf3 H cf3 H cf3 H A-401 C(CH3)3 H cf3 H cf3 H A-402 CH2CH(CH3)2 H cf3 H cf3 H A-403 CH(CH3)CH2CH3 H cf3 H cf3 H A-404 (CH2)2OCH3 H cf3 H cf3 H A-405 CH2CH(OCH3)2 H cf3 H cf3 H A-406 ch2ch(och2ch3)2 H cf3 H cf3 H A-407 ch2c6h5 H cf3 H cf3 H A-408 CH(CH3)C6H5 H cf3 H cf3 H A-409 (CH2)2OC6H5 H cf3 H cf3 H 97902.doc -38- 200529836
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序號 R1 R2 R5 R6 R7 Y„ A-718 (CH2)2C6H5 H cf3 Cl F H A-719 (CH2)2C6H4F H cf3 Cl F H A-720 (CH2)2C6H4C1 H cf3 Cl F H A-721 (CH2)2C6H4CN H cf3 Cl F H A-722 (CH2)2C6H4CH3 H cf3 Cl F H A-723 (CH2)2C6H4CF3 H cf3 Cl F H A-724 (CH2)2C6H4OCH3 H cf3 Cl F H A-725 (ch2)2c6h4ocf3 H cf3 Cl F H A-726 ch2ch=ch2 H cf3 Cl F H A-727 環-c3h5 H cf3 Cl F H A-728 (CH2)2NHCH3 H cf3 Cl F H A-729 H H F Cl cf3 H A-730 ch3 ch3 F Cl cf3 H A-731 CH2CH3 CH2CH3 F Cl cf3 H A-732 ch3 ^ H F Cl cf3 H A-733 ch2ch3 H F Cl cf3 H A-734 (CH2)2CH3 H F Cl cf3 H A-735 ch(ch3)2 H F Cl cf3 H A-736 ch2cf3 H F Cl cf3 H A-737 C(CH3)3 H F Cl cf3 H A-738 CH2CH(CH3)2 H F Cl cf3 H A-739 CH(CH3)CH2CH3 H F Cl cf3 H 97902.doc -53 - 200529836
序號 R1 R2 R5 R6 R7 Y„ A-740 (CH2)2OCH3 H F Cl CF3 H A-741 CH2CH(OCH3)2 H F Cl cf3 H A-742 ch2ch(och2ch3)2 H F Cl cf3 H A-743 ch2c6h5 H F Cl cf3 H A-744 CH(CH3)C6H5 H F Cl cf3 H A-745 (CH2)2OC6H5 H F Cl cf3 H A-746 (CH2)2C6H5 H F Cl cf3 H A-747 (CH2)2C6H4F H F Cl cf3 H A-748 (CH2)2C6H4C1 H F Cl cf3 H A-749 (CH2)2C6H4CN H F Cl cf3 H A-750 (CH2)2C6H4CH3 H F Cl cf3 H A-751 (CH2)2C6H4CF3 H F Cl cf3 H A-752 (CH2)2C6H4OCH3 H F Cl cf3 H A-753 (CH2)2C6H4OCF3 H F Cl cf3 H A-754 ch2ch=ch2 H F Cl cf3 H A-755 環 _c3h5 H F Cl cf3 H A-756 (CH2)2NHCH3 H F Cl cf3 H A-757 H H F Cl cf3 H A-758 ch3 ch3 F Cl cf3 H A-759 ch2ch3 CH2CH3 F Cl cf3 H A-760 ch3 H F Cl cf3 H A-761 ch2ch3 H F Cl cf3 H 97902.doc -54- 200529836
序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-762 (CH2)2CH3 H F Cl cf3 H A-763 CH(CH3)2 H F Cl cf3 H A-764 ch2cf3 H F Cl cf3 H A-765 C(CH3)3 H F Cl cf3 H A-766 CH2CH(CH3)2 H F Cl cf3 H A-767 CH(CH3)CH2CH3 H F Cl cf3 H A-768 (CH2)2OCH3 H F Cl cf3 H A-769 CH2CH(OCH3)2 H F Cl cf3 H A-770 ch2ch(och2ch3)2 H F Cl cf3 H A-771 ch2c6h5 H F Cl cf3 H A-772 CH(CH3)C6H5 H F Cl cf3 H A-773 (CH2)2OC6H5 H F Cl cf3 H A-774 (CH2)2C6H5 H F Cl cf3 H A-775 (CH2)2C6H4F H F Cl cf3 H A-776 (CH2)2C6H4C1 H F Cl cf3 H A-777 (CH2)2C6H4CN H F Cl cf3 H A-778 (CH2)2C6H4CH3 H F Cl cf3 H A-779 (CH2)2C6H4CF3 H F Cl cf3 H A-780 (CH2)2C6H4OCH3 H F Cl cf3 H A-781 (CH2)2C6H4OCF3 H F Cl cf3 H A-782 ch2ch=ch2 H F Cl cf3 H A-783 環-c3h5 H F Cl cf3 H 97902.doc -55 - 200529836 序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-784 (CH2)2NHCH3 H F Cl cf3 H A-785 H H Cl H cf3 6-C1 A-786 ch3 ch3 Cl H cf3 6-C1 A-787 CH2CH3 ch2ch3 Cl H cf3 6-C1 A-788 ch3 H Cl H cf3 6-C1 A-789 CH2CH3 H Cl H cf3 6-C1 A-790 (CH2)2CH3 H Cl H cf3 6_C1 A-791 CH(CH3)2 H Cl H cf3 6-C1 A-792 ch2cf3 H Cl H cf3 6-C1 A-793 C(CH3)3 H Cl H cf3 6-C1 A-794 CH2CH(CH3)2 H Cl H cf3 6-C1 A-795 CH(CH3)CH2CH3 H Cl H cf3 6-C1 A-796 (CH2)2OCH3 H Cl H cf3 6-C1 A-797 CH2CH(OCH3)2 H Cl H cf3 6-C1 A-798 ch2ch(och2ch3)2 H Cl H cf3 6-C1 A-799 ch2c6h5 H Cl H cf3 6-C1 A-800 CH(CH3)C6H5 H Cl H cf3 6-C1 A-801 (CH2)2OC6H5 H Cl H cf3 6-C1 A-802 (CH2)2C6H5 H Cl H cf3 6-C1 A-803 (CH2)2C6H4F H Cl H cf3 6-C1 A-804 (CH2)2C6H4C1 H Cl H cf3 6-C1 A-805 (CH2)2C6H4CN H Cl H cf3 6-C1 97902.doc -56- 200529836 序號 R1 R2 R5 R6 R7 Y„ A-806 (CH2)2C6H4CH3 H Cl H cf3 6-C1 A-807 (CH2)2C6H4CF3 H Cl H cf3 6-C1 A-808 (ch2)2c6h4och3 H Cl H cf3 6-C1 A-809 (CH2)2C6H4OCF3 H Cl H cf3 6-C1 A-810 ch2ch=ch2 H Cl H cf3 6-C1 A-811 環-c3h5 H Cl H cf3 6-C1 A-812 (CH2)2NHCH3 H Cl H cf3 6-C1 A-813 H H Cl H F 6-C1 A-814 ch3 ch3 Cl H F 6-C1 A-815 ch2ch3 ch2ch3 Cl H F 6-C1 A - 816 ch3 H Cl H F 6-C1 A-817 CH2CH3 H Cl H F 6-C1 A-818 (CH2)2CH3 H Cl H F 6-C1 A-819 CH(CH3)2 H Cl H F 6-C1 A-820 CH2CFv H Cl H F 6-C1 A-821 C(CH3)3 H Cl H F 6-C1 A-822 CH2CH(CH3)2 H Cl H F 6-C1 A-823 CH(CH3)CH2CH3 H Cl H F 6-C1 A-824 (CH2)2OCH3 H Cl H F 6-C1 A-825 CH2CH(OCH3)2 H Cl H F 6-C1 A-826 ch2ch(och2ch3)2 H Cl H F 6-C1 A-827 ch2c6h5 H Cl H F 6-C1 97902.doc -57- 200529836 序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-828 CH(CH3)C6H5 H Cl H F 6-C1 A-829 (CH2)2OC6H5 H Cl H F 6-C1 A-830 (CH2)2C6H5 H Cl H F 6-C1 A-831 (CH2)2C6H4F H Cl H F 6-C1 A-832 (CH2)2C6H4C1 H Cl H F 6-C1 A-833 (ch2)2c6h4cn H Cl H F 6-C1 A-834 (CH2)2C6H4CH3 H Cl H F 6-C1 A-835 (CH2)2C6H4CF3 H Cl H F 6-C1 A-836 (ch2)2c6h4och3 H Cl H F 6-C1 A-837 (CH2)2C6H4OCF3 H Cl H F 6-C1 A-838 ch2ch=ch2 H Cl H F 6-C1 A-839 環-c3h5 H Cl H F 6-C1 A-840 (CH2)2NHCH3 H Cl H F 6-C1 A-841 H H F H Cl 6-C1 A-842 ch3 ^ ch3 F H Cl 6-C1 A-843 ch2ch3 ch2ch3 F H Cl 6-C1 A-844 ch3 H F H Cl 6-C1 A-845 CH2CH3 H F H Cl 6-C1 A-846 (CH2)2CH3 H F H Cl 6-C1 A-847 CH(CH3)2 H F H Cl 6-C1 A-848 ch2cf3 H F H Cl 6-C1 A-849 C(CH3)3 H F H Cl 6-C1 97902.doc -58- 200529836 序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-850 ch2ch(ch3)2 H F H Cl 6-C1 A-851 CH(CH3)CH2CH3 H F H Cl 6-C1 A-852 (CH2)2OCH3 H F H Cl 6-C1 A-853 CH2CH(OCH3)2 H F H Cl 6-C1 A-854 ch2ch(och2ch3)2 H F H Cl 6-C1 A-855 ch2c6h5 H F H Cl 6-C1 A-856 CH(CH3)C6H5 H F H Cl 6-C1 A-857 (CH2)2OC6H5 H F H Cl 6-C1 A-858 (CH2)2C6H5 H F H Cl 6-C1 A-859 (CH2)2C6H4F H F H Cl 6-C1 A-860 (CH2)2C6H4C1 H F H Cl 6-C1 A-861 (CH2)2C6H4CN H F H Cl 6-C1 A-862 (CH2)2C6H4CH3 H F H Cl 6-C1 A-863 (CH2)2C6H4CF3 H F H Cl 6-C1 A-864 (CH2)2C6H4OCH3 H F H Cl 6-C1 A-865 (CH2)2C6H4OCF3 H F H Cl 6-C1 A-866 ch2ch=ch2 H F H Cl 6-C1 A-867 環-c3h5 H F H Cl 6-C1 A-868 (CH2)2NHCH3 H F H Cl 6-C1 A-869 H H Cl H Cl 6-C1 A-870 ch3 ch3 Cl H Cl 6-C1 A-871 CH2CH3 ch2ch3 Cl H Cl 6-C1 97902.doc -59- 200529836 序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-872 ch3 H Cl H Cl 6-C1 A-873 ch2ch3 H Cl H Cl 6-C1 A-874 (CH2)2CH3 H Cl H Cl 6-C1 A-875 ch(ch3)2 H Cl H Cl 6-C1 A-876 ch2cf3 H Cl H Cl 6-C1 A-877 C(CH3)3 H Cl H Cl 6-C1 A-878 CH2CH(CH3)2 H Cl H Cl 6-C1 A-879 CH(CH3)CH2CH3 H Cl H Cl 6-C1 A-880 (CH2)2OCH3 H Cl H Cl 6-C1 A-881 ch2ch(och3)2 H Cl H Cl 6-C1 A-882 ch2ch(och2ch3)2 H Cl H Cl 6-C1 A-883 ch2c6h5 H Cl H Cl 6-C1 A-884 CH(CH3)C6H5 H Cl H Cl 6-C1 A-885 (CH2)2OC6H5 H Cl H Cl 6-C1 A-886 (CH2)2C6H5 H Cl H Cl 6-C1 A-887 (CH2)2C6H4F H Cl H Cl 6-C1 A-888 (CH2)2C6H4C1 H Cl H Cl 6-C1 A-889 (CH2)2C6H4CN H Cl H Cl 6-C1 A-890 (ch2)2c6h4ch3 H Cl H Cl 6-C1 A-891 (CH2)2C6H4CF3 H Cl H Cl 6-C1 A-892 (ch2)2c6h4och3 H Cl H Cl 6-C1 A-893 (CH2)2C6H4OCF3 H Cl H Cl 6-C1 97902.doc -60- 200529836
序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-894 ch2ch=ch2 H Cl H Cl 6-C1 A-895 環-c3h5 H Cl H Cl 6_C1 A-896 (CH2)2NHCH3 H Cl H Cl 6-C1 A-897 H H F H Cl 6-F A-898 ch3 ch3 F H Cl 6-F A-899 CH2CH3 CH2CH3 F H Cl 6-F A-900 ch3 H F H Cl 6-F A-901 ch2ch3 H F H Cl 6-F A-902 (CH2)2CH3 H F H Cl 6-F A-903 CH(CH3)2 H F H Cl 6-F A-904 ch2cf3 H F H Cl 6-F A-905 c(ch3)3 H F H Cl 6-F A-906 ch2ch(ch3)2 H F H Cl 6-F A-907 CH(CH3)CH2CH3 H F H Cl 6-F A - 908 (CH2)2OCH3 H F H Cl 6-F A-909 CH2CH(OCH3)2 H F H Cl 6-F A-910 CH2CH(OCH2CH3)2 H F H Cl 6-F A-911 ch2c6h5 H F H Cl 6-F A-912 CH(CH3)C6H5 H F H Cl 6-F A-913 (CH2)2OC6H5 H F H Cl 6-F A-914 (CH2)2C6H5 H F H Cl 6-F A-915 (CH2)2C6H4F H F H Cl 6-F 97902.doc -61 - 200529836 序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-916 (CH2)2C6H4C1 H F H Cl 6-F A-917 (CH2)2C6H4CN H F H Cl 6-F A-918 (CH2)2C6H4CH3 H F H Cl 6-F A-919 (CH2)2C6H4CF3 H F H Cl 6-F A-920 (CH2)2C6H4OCH3 H F H Cl 6-F A-921 (CH2)2C6H4OCF3 H F H Cl 6-F A-922 ch2ch=ch2 H F H Cl 6-F A-923 環-c3h5 H F H Cl 6-F A-924 (CH2)2NHCH3 H F H Cl 6-F A-925 H H F H F 6-C1 A-926 ch3 ch3 F H F 6-C1 A-927 ch2ch3 CH2CH3 F H F 6-C1 A-928 ch3 H F H F 6-C1 A-929 ch2ch3 H F H F 6-C1 A-930 (CH2)2CH3 H F H F 6-C1 A-931 CH(CH3)2 H F H F 6-C1 A-932 ch2cf3 H F H F 6-C1 A-933 C(CH3)3 H F H F 6-C1 A-934 ch2ch(ch3)2 H F H F 6-C1 A-935 CH(CH3)CH2CH3 H F H F 6-C1 A-936 (CH2)2OCH3 H F H F 6-C1 A-937 ch2ch(och3)2 H F H F 6-C1 97902.doc -62- 200529836
序號 R1 R2 R5 R6 R7 Y„ A-938 CH2CH(OCH2CH3)2 H F H F 6-C1 A-939 ch2c6h5 H F H F 6-C1 A-940 CH(CH3)C6H5 H F H F 6-C1 A-941 (CH2)2OC6H5 H F H F 6-C1 A-942 (CH2)2C6H5 H F H F 6-C1 A-943 (CH2)2C6H4F H F H F 6-C1 A-944 (CH2)2C6H4C1 H F H F 6-C1 A-945 (CH2)2C6H4CN H F H F 6-C1 A-946 (CH2)2C6H4CH3 H F H F 6-C1 A-947 (CH2)2C6H4CF3 H F H F 6-C1 A-948 (ch2)2c6h4och3 H F H F 6-C1 A-949 (CH2)2C6H4OCF3 H F H F 6-C1 A-950 ch2ch=ch2 H F H F 6-C1 A-951 環-c3h5 H F H F 6-C1 A-952 (CH2)2NHCH3 H F H F 6-C1 A-953 H H F H cf3 6-F A-954 ch3 ch3 F H cf3 6-F A-955 ch2ch3 ch2ch3 F H cf3 6-F A-956 ch3 H F H cf3 6-F A-957 CH2CH3 H F H cf3 6-F A-958 (CH2)2CH3 H F H cf3 6-F A-959 CH(CH3)2 H F H cf3 6-F 97902.doc -63 - 200529836
序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-960 ch2cf3 H F H cf3 6-F A-961 C(CH3)3 H F H cf3 6-F A-962 CH2CH(CH3)2 H F H cf3 6-F A-963 CH(CH3)CH2CH3 H F H cf3 6-F A-964 (ch2)2och3 H F H cf3 6-F A-965 CH2CH(OCH3)2 H F H cf3 6-F A-966 CH2CH(OCH2CH3)2 H F H cf3 6-F A-967 ch2c6h5 H F H cf3 6-F A-968 CH(CH3)C6H5 H F H cf3 6-F A-969 (CH2)2OC6H5 H F H cf3 6-F A-970 (CH2)2C6H5 H F H cf3 6-F A-971 (CH2)2C6H4F H F H cf3 6-F A-972 (CH2)2C6H4C1 H F H cf3 6-F A-973 (ch2)2c6h4cn H F H cf3 6-F A-974 (CH2)2C6H4CH3 H F H cf3 6-F A-975 (CH2)2C6H4CF3 H F H cf3 6-F A-976 (CH2)2C6H4OCH3 H F H cf3 6-F A-977 (CH2)2C6H4OCF3 H F H cf3 6-F A-978 ch2ch=ch2 H F H cf3 6-F A-979 環-c3h5 H F H cf3 6-F A-980 (CH2)2NHCH3 H F H cf3 6-F A-981 H H cf3 H F 6-F 97902.doc -64- 200529836
序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-982 ch3 ch3 cf3 H F 6-F A-983 ch2ch3 ch2ch3 cf3 H F 6-F A-984 ch3 H cf3 H F 6-F A-985 ch2ch3 H cf3 H F 6-F A-986 (CH2)2CH3 H cf3 H F 6-F A-987 CH(CH3)2 H cf3 H F 6-F A-988 ch2cf3 H cf3 H F 6-F A-989 c(ch3)3 H cf3 H F 6-F A-990 CH2CH(CH3)2 H cf3 H F 6-F A-991 CH(CH3)CH2CH3 H cf3 H F 6-F A-992 (CH2)2OCH3 H cf3 H F 6-F A-993 ch2ch(och3)2 H cf3 H F 6-F A-994 ch2ch(och2ch3)2 H cf3 H F 6-F A-995 ch2c6h5 H cf3 H F 6-F A-996 CH(CH3)C6H5 H cf3 H F 6-F A-997 (CH2)2OC6H5 H cf3 H F 6-F A-998 (CH2)2C6H5 H cf3 H F 6-F A-999 (CH2)2C6H4F H cf3 H F 6-F A-1000 (CH2)2C6H4C1 H cf3 H F 6-F A-1001 (CH2)2C6H4CN H cf3 H F 6-F A-1002 (CH2)2C6H4CH3 H cf3 H F 6-F A-1003 (CH2)2C6H4CF3 H cf3 H F 6-F 97902.doc -65- 200529836 序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-1004 (CH2)2C6H4OCH3 H cf3 H F 6-F A-1005 (CH2)2C6H4OCF3 H cf3 H F 6-F A-1006 ch2ch=ch2 H cf3 H F 6-F A-1007 環-c3h5 H cf3 H F 6-F A-1008 (CH2)2NHCH3 H cf3 H F 6-F A-1009 H H cf3 H F 6-CF3 A-1010 ch3 ch3 cf3 H F 6-CF3 A-1011 CH2CH3 ch2ch3 cf3 H F 6-CF3 A-1012 ch3 H cf3 H F 6-CF3 A-1013 CH2CH3 H cf3 H F 6-CF3 A-1014 (CH2)2CH3 H cf3 H F 6-CF3 A-1015 CH(CH3)2 H cf3 H F 6-CF3 A-1016 ch2cf3 H cf3 H F 6-CF3 A-1017 C(CH3)3 H cf3 H F 6-CF3 A-1018 CH2CH(€H3)2 H cf3 H F 6-CF3 A-1019 CH(CH3)CH2CH3 H cf3 H F 6-CF3 A-1020 (CH2)2OCH3 H cf3 H F 6-CF3 A-1021 CH2CH(OCH3)2 H cf3 H F 6-CF3 A-1022 ch2ch(och2ch3)2 H cf3 H F 6-CF3 A-1023 ch2c6h5 H cf3 H F 6-CF3 A-1024 CH(CH3)C6H5 H cf3 H F 6-CF3 A-1025 (CH2)2OC6H5 H cf3 H F 6-CF3 97902.doc -66- 200529836
序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-1026 (CH2)2C6H5 H cf3 H F 6-CF3 A-1027 (CH2)2C6H4F H cf3 H F 6-CF3 A-1028 (CH2)2C6H4C1 H cf3 H F 6-CF3 A-1029 (CH2)2C6H4CN H cf3 H F 6-CF3 A-1030 (CH2)2C6H4CH3 H cf3 H F 6-CF3 A-1031 (CH2)2C6H4CF3 H cf3 H F 6-CF3 A-1032 (ch2)2c6h4och3 H cf3 H F 6-CF3 A-1033 (CH2)2C6H4OCF3 H cf3 H F 6-CF3 A-1034 ch2ch=ch2 H cf3 H F 6-CF3 A-1035 環-c3h5 H cf3 H F 6-CF3 A-1036 (CH2)2NHCH3 H cf3 H F 6-CF3 A-1037 H H cf3 H cf3 6-F A-1038 ch3 ch3 cf3 H cf3 6_F A-1039 CH2CH3 CH2CH3 cf3 H cf3 6-F A-1040 ch3 H cf3 H cf3 6-F A-1041 ch2ch3 H cf3 H cf3 6-F A-1042 (CH2)2CH3 H cf3 H cf3 6-F A-1043 CH(CH3)2 H cf3 H cf3 6-F A-1044 ch2cf3 H cf3 H cf3 6-F A-1045 C(CH3)3 H cf3 H cf3 6-F A-1046 CH2CH(CH3)2 H cf3 H cf3 6-F A-1047 CH(CH3)CH2CH3 H cf3 H cf3 6-F 97902.doc -67- 200529836 序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-1048 (CH2)2OCH3 H cf3 H cf3 6-F A-1049 CH2CH(OCH3)2 H cf3 H cf3 6-F A-1050 CH2CH(OCH2CH3)2 H cf3 H cf3 6_F A-1051 ch2c6h5 H cf3 H cf3 6-F A-1052 ch(ch3)c6h5 H cf3 H cf3 6-F A-1053 (CH2)2OC6H5 H cf3 H cf3 6-F A-1054 (CH2)2C6H5 H cf3 H cf3 6-F A-1055 (CH2)2C6H4F H cf3 H cf3 6-F A-1056 (CH2)2C6H4C1 H cf3 H cf3 6-F A-1057 (ch2)2c6h4cn H cf3 H cf3 6-F A-1058 (CH2)2C6H4CH3 H cf3 H cf3 6-F A-1059 (CH2)2C6H4CF3 H cf3 H cf3 6-F A-1060 (ch2)2c6h4och3 H cf3 H cf3 6-F A-1061 (CH2)2C6H4OCF3 H cf3 H cf3 6-F A-1062 ch2ch=ch2 H cf3 H cf3 6-F A-1063 環-c3h5 H cf3 H cf3 6-F A-1064 (CH2)2NHCH3 H cf3 H cf3 6-F A-1065 H H cf3 H cf3 6-C1 A-1066 ch3 ch3 cf3 H cf3 6-C1 A-1067 CH2CH3 CH2CH3 cf3 H cf3 6-C1 A-1068 ch3 H cf3 H cf3 6-C1 A-1069 ch2ch3 H cf3 H cf3 6-C1 97902.doc -68- 200529836 序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-1070 (CH2)2CH3 H cf3 H cf3 6-C1 A-1071 CH(CH3)2 H cf3 H cf3 6-C1 A-1072 ch2cf3 H cf3 H cf3 6-C1 A-1073 C(CH3)3 H cf3 H cf3 6-C1 A-1074 CH2CH(CH3)2 H cf3 H cf3 6-C1 A-1075 CH(CH3)CH2CH3 H cf3 H cf3 6-C1 A-1076 (CH2)2OCH3 H cf3 H cf3 6-C1 A-1077 ch2ch(och3)2 H cf3 H cf3 6-C1 A-1078 ch2ch(och2ch3)2 H cf3 H cf3 6-C1 A-1079 ch2c6h5 H cf3 H cf3 6-C1 A-1080 CH(CH3)C6H5 H cf3 H cf3 6-C1 A-1081 (CH2)2OC6H5 H cf3 H cf3 6-C1 A-1082 (CH2)2C6H5 H cf3 H cf3 6-C1 A-1083 (CH2)2C6H4F H cf3 H cf3 6-C1 A-1084 (ch2)2c6h4ci H cf3 H cf3 6-C1 A-1085 (CH2)2C6H4CN H cf3 H cf3 6-C1 A-1086 (CH2)2C6H4CH3 H cf3 H cf3 6-C1 A-1087 (CH2)2C6H4CF3 H cf3 H cf3 6-C1 A-1088 (ch2)2c6h4och3 H cf3 H cf3 6-C1 A-1089 (CH2)2C6H4OCF3 H cf3 H cf3 6-C1 A-1090 ch2ch=ch2 H cf3 H cf3 6-C1 A-1091 環-c3h5 H cf3 H cf3 6-C1 97902.doc -69- 200529836 序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-1092 (CH2)2NHCH3 H cf3 H cf3 6-C1 A-1093 H H cf3 H Cl 6-C1 A-1094 ch3 ch3 cf3 H Cl 6-C1 A-1095 ch2ch3 ch2ch3 cf3 H Cl 6-C1 A-1096 ch3 H cf3 H Cl 6-C1 A-1097 CH2CH3 H cf3 H Cl 6-C1 A-1098 (CH2)2CH3 H cf3 H Cl 6-C1 A-1099 ch(ch3)2 H cf3 H Cl 6-C1 A-1100 ch2cf3 H cf3 H Cl 6-C1 A-1101 C(CH3)3 H cf3 H Cl 6-C1 A-1102 CH2CH(CH3)2 H cf3 H Cl 6-C1 A-1103 CH(CH3)CH2CH3 H cf3 H Cl 6-C1 A-1104 (CH2)2OCH3 H cf3 H Cl 6-C1 A-1105 CH2CH(OCH3)2 H cf3 H Cl 6-C1 A-1106 CH2CH(OCH2CH3)2 H cf3 H Cl 6-C1 A-1107 ch2c6h5 H cf3 H Cl 6-C1 A-1108 CH(CH3)C6H5 H cf3 H Cl 6-C1 A-1109 (CH2)2OC6H5 H cf3 H Cl 6-C1 A-1110 (CH2)2C6H5 H cf3 H Cl 6-C1 A-1111 (CH2)2C6H4F H cf3 H Cl 6-C1 A-1112 (CH2)2C6H4C1 H cf3 H Cl 6-C1 A-1113 (CH2)2C6H4CN H cf3 H Cl 6-C1 97902.doc -70- 200529836 序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-1114 (CH2)2C6H4CH3 H cf3 H Cl 6-C1 A-1115 (CH2)2C6H4CF3 H cf3 H Cl 6-C1 A-1116 (CH2)2C6H4OCH3 H cf3 H Cl 6-C1 A-1117 (ch2)2c6h4ocf3 H cf3 H Cl 6-C1 A-1118 ch2ch=ch2 H cf3 H Cl 6-C1 A-1119 環-c3h5 H cf3 H Cl 6-C1 A-1120 (CH2)2NHCH3 H cf3 H Cl 6-C1 A-1121 H H cf3 H Cl 6-CF3 A-1122 ch3 ch3 cf3 H Cl 6-CF3 A-1123 CH2CH3 CH2CH3 cf3 H Cl 6-CF3 A-1124 ch3 H cf3 H Cl 6-CF3 A-1125 CH2CH3 H cf3 H Cl 6-CF3 A-1126 (CH2)2CH3 H cf3 H Cl 6-CF3 A-1127 CH(CH3)2 H cf3 H Cl 6-CF3 A-1128 ch2cf3 H cf3 H Cl 6-CF3 A-1129 C(CH3)3 H cf3 H Cl 6-CF3 A-1130 CH2CH(CH3)2 H cf3 H Cl 6-CF3 A-1131 CH(CH3)CH2CH3 H cf3 H Cl 6-CF3 A-1132 (CH2)2OCH3 H cf3 H Cl 6-CF3 A-1133 CH2CH(OCH3)2 H cf3 H Cl 6-CF3 A-1134 CH2CH(OCH2CH3)2 H cf3 H Cl 6-CF3 A-1135 ch2c6h5 H cf3 H Cl 6-CF3 97902.doc -71 - 200529836 序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-1136 CH(CH3)C6H5 H cf3 H Cl 6-CF3 A-1137 (CH2)2OC6H5 H cf3 H Cl 6-CF3 A-1138 (CH2)2C6H5 H cf3 H Cl 6-CF3 A-1139 (CH2)2C6H4F H cf3 H Cl 6-CF3 A-1140 (CH2)2C6H4C1 H cf3 H Cl 6-CF3 A-1141 (CH2)2C6H4CN H cf3 H Cl 6-CF3 A-1142 (CH2)2C6H4CH3 H cf3 H Cl 6-CF3 A-1143 (CH2)2C6H4CF3 H cf3 H Cl 6-CF3 A-1144 (CH2)2C6H4OCH3 H cf3 H Cl 6-CF3 A-1145 (ch2)2c6h4ocf3 H cf3 H Cl 6-CF3 A-1146 ch2ch=ch2 H cf3 H Cl 6-CF3 A-1147 環-c3h5 H cf3 H Cl 6-CF3 A-1148 (CH2)2NHCH3 H cf3 H Cl 6-CF3 A-1149 H H F H cf3 6-C1 A-1150 ch3 > ch3 F H cf3 6-C1 A-1151 CH2CH3 CH2CH3 F H cf3 6-C1 A-1152 ch3 H F H cf3 6-C1 A-1153 CH2CH3 H F H cf3 6-C1 A-1154 (CH2)2CH3 H F H cf3 6-C1 A-1155 CH(CH3)2 H F H cf3 6-C1 A-1156 ch2cf3 H F H cf3 6-C1 A-1157 C(CH3)3 H F H cf3 6-C1 -72- 97902.doc 200529836
序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-1158 CH2CH(CH3)2 H F H cf3 6-C1 A-1159 CH(CH3)CH2CH3 H F H cf3 6-C1 A-1160 (CH2)2OCH3 H F H cf3 6-C1 A-1161 CH2CH(OCH3)2 H F H cf3 6-C1 A-1162 CH2CH(OCH2CH3)2 H F H cf3 6-C1 A-1163 ch2c6h5 H F H cf3 6-C1 A-1164 CH(CH3)C6H5 H F H cf3 6-C1 A-1165 (CH2)2OC6H5 H F H cf3 6-C1 A-1166 (CH2)2C6H5 H F H cf3 6-C1 A-1167 (CH2)2C6H4F H F H cf3 6-C1 A-1168 (CH2)2C6H4C1 H F H cf3 6-C1 A-1169 (CH2)2C6H4CN H F H cf3 6-C1 A-1170 (CH2)2C6H4CH3 H F H cf3 6-C1 A-1171 (CH2)2C6H4CF3 H F H cf3 6-C1 A-1172 (CH2)2QH4OCH3 H F H cf3 6-C1 A-1173 (CH2)2C6H4OCF3 H F H cf3 6-C1 A-1174 ch2ch=ch2 H F H cf3 6-C1 A-1175 環-c3h5 H F H cf3 6-C1 A-1176 (CH2)2NHCH3 H F H cf3 6-C1 A-1177 H H F H F 6-F A-1178 ch3 ch3 F H F 6-F A-1179 ch2ch3 CH2CH3 F H F 6-F 97902.doc -73- 200529836
序號 R1 R2 R5 R6 R7 Y„ A-1180 ch3 H F H F 6-F A-1181 CH2CH3 H F H F 6-F A-1182 (CH2)2CH3 H F H F 6-F A-1183 CH(CH3)2 H F H F 6-F A-1184 ch2cf3 H F H F 6-F A-1185 C(CH3)3 H F H F 6-F A-1186 CH2CH(CH3)2 H F H F 6-F A-1187 CH(CH3)CH2CH3 H F H F 6-F A-1188 (CH2)2OCH3 H F H F 6-F A-1189 CH2CH(OCH3)2 H F H F 6-F A-1190 ch2ch(och2ch3)2 H F H F 6-F A-1191 ch2c6h5 H F H F 6-F A-1192 CH(CH3)C6H5 H F H F 6-F A-1193 (CH2)2OC6H5 H F H F 6-F A-1194 (ch2)2c6h5 H F H F 6-F A-1195 (CH2)2C6H4F H F H F 6-F A-1196 (CH2)2C6H4C1 H F H F 6-F A-1197 (CH2)2C6H4CN H F H F 6-F A-1198 (CH2)2C6H4CH3 H F H F 6-F A-1199 (CH2)2C6H4CF3 H F H F 6-F A-1200 (ch2)2c6h4och3 H F H F 6-F A-1201 (CH2)2C6H4OCF3 H F H F 6-F 97902.doc -74- 200529836 序號 R1 R2 R5 R6 R7 Yn A-1202 ch2ch=ch2 H F H F 6-F A-1203 環-c3h5 H F H F 6-F A-1204 (CH2)2NHCH3 H F H F 6-F A-1205 H H Cl Cl Cl 5,6-Cl2 A-1206 ch3 ch3 Cl Cl Cl 5,6-Cl2 A-1207 ch2ch3 CH2CH3 Cl Cl Cl 5,6-Cl2 A-1208 ch3 H Cl Cl Cl 5,6-Cl2 A-1209 CH2CH3 H Cl Cl Cl 5,6-Cl2 A-1210 (CH2)2CH3 H Cl Cl Cl 5,6-Cl2 A-1211 CH(CH3)2 H Cl Cl Cl 5,6-Cl2 A-1212 ch2cf3 H Cl Cl Cl 5,6-Cl2 A-1213 C(CH3)3 H Cl Cl Cl 5,6-Cl2 A-1214 CH2CH(CH3)2 H Cl Cl Cl 5,6-Cl2 A-1215 CH(CH3)CH2CH3 H Cl Cl Cl 5,6-Cl2 A-1216 (CH2)2OCH3 H Cl Cl Cl 5,6_C12 A-1217 ch2ch(och3)2 H Cl Cl Cl 5,6-Cl2 A-1218 ch2ch(och2ch3)2 H Cl Cl Cl 5,6-Cl2 A-1219 ch2c6h5 H Cl Cl Cl 5,6-Cl2 A-1220 CH(CH3)C6H5 H Cl Cl Cl 5,6-Cl2 A-1221 (CH2)2OC6H5 H Cl Cl Cl 5,6-Cl2 A-1222 (CH2)2C6H5 H Cl Cl Cl 5,6-Cl2 A-1223 (CH2)2C6H4F H Cl Cl Cl 5,6-Cl2 97902.doc -75 - 200529836 序號 R1 R2 R5 R6 R7 Y„ A-1224 (CH2)2C6H4C1 H Cl Cl Cl 5,6-Cl2 A-1225 (CH2)2C6H4CN H Cl Cl Cl 5,6-Cl2 A-1226 (CH2)2C6H4CH3 H Cl Cl Cl 5,6-Cl2 A-1227 (ch2)2c6h4cf3 H Cl Cl Cl 5,6-Cl2 A-1228 (ch2)2c6h4och3 H Cl Cl Cl 5,6-Cl2 A-1229 (CH2)2C6H4OCF3 H Cl Cl Cl 5,6-Cl2 A-1230 ch2ch=ch2 H Cl Cl Cl 5,6_C12 A-1231 環-c3h5 H Cl Cl Cl 5,6-Cl2 A-1232 (CH2)2NHCH3 H Cl Cl Cl 5,6-Cl2 A-1233 H H F F F 5,6_F2 A-1234 ch3 ch3 F F F 5,6-F2 A-1235 ch2ch3 CH2CH3 F F F 5,6-F2 A-1236 ch3 H F F F 5,6-F2 A-1237 ch2ch3 H F F F 5,6-F2 A-1238 (CH2)2CH3 H F F F 5,6-F2 A-1239 CH(CH3)2 H F F F 5,6-F2 A-1240 ch2cf3 H F F F 5,6_F2 A-1241 C(CH3)3 H F F F 5,6-F2 A-1242 CH2CH(CH3)2 H F F F 5,6-F2 A-1243 CH(CH3)CH2CH3 H F F F 5,6-F2 A-1244 (CH2)2OCH3 H F F F 5,6-F2 A-1245 CH2CH(OCH3)2 H F F F 5,6-F2 97902.doc -76- 200529836 序號 R1 R2 R5 R6 R7 Y„ A-1246 CH2CH(OCH2CH3)2 H F F F 5,6-F2 A-1247 ch2c6h5 H F F F 5,6，F2 A-1248 CH(CH3)C6H5 H F F F 5,6-F2 A-1249 (CH2)2OC6H5 H F F F 5,6-F2 A-1250 (CH2)2C6H5 H F F F 5,6-F2 A-1251 (CH2)2C6H4F H F F F 5,6-F2 A-1252 (CH2)2C6H4C1 H F F F 5,6-F2 A-1253 (ch2)2c6h4cn H F F F 5,6-F2 A-1254 (CH2)2C6H4CH3 H F F F 5,6-F2 A-1255 (CH2)2C6H4CF3 H F F F 5,6-F2 A-1256 (ch2)2c6h4och3 H F F F 5,6，F2 A-1257 (CH2)2C6H4OCF3 H F F F 5,6-F2 A-1258 ch2ch=ch2 H F F F 5,6_F2 A-1259 環-c3h5 H F F F 5,6-F2 A-1260 (ch2)2nhch3 H F F F 5?6-F2 關於本發明之預期用途，式I-Β之化合物或其對映異構 物或獸醫上可接受之鹽尤其較佳，式I-B :
Y R
(I-B) 其中 R7為氣或三氟曱基； R5及Y各自獨立地為氣或溴； 97902.doc -77- 200529836 R2為可經1至3個自素原子取代之Ci-C6烷基、CrQ烯 基、CrC6炔基或C3_C6環烷基，或為經C「C4烷氧基取代之 C 2 - C 4烧基； R31及烷基或可共同形成未經取代或經丨至3個 鹵素原子取代之C3-Cjf烷基； R33為氫或CVC6烷基。 其中R為三氟甲基之式I-B化合物較佳。 其中Y及R5皆為氯之式Ι-Β化合物進一步較佳。 另外，R2為（VC6烧基，纟其為乙基之式Ιββ化合 佳。 其中R31及R32皆為甲基之式化合物進—步較佳。 另外，其中R31與RW形成未經取代或經m個鹵素原 子’尤其是經氯及演取代之環丙基環的式Μ化合物較 之環丙基環 另外，其中R31與R32形成經2個鹵素原子取代 的式Ι-Β化合物特定較佳。 之環丙基環的 另外，其中R31與R32形成經2個氯原子取代 式Ι-Β化合物特定較佳。 較佳 其中R31與R32形成2,2-二氯環丙基環之式U化合物特定 進一步 其中R ^CrC6烧基，尤其為甲基之式Ι-Β化合物 較佳。 定較佳。 氯環丙基之 其中R 、R32及R”皆為f基之式化合物特 另外，R31、.R32與R33形成基團1-甲基_2,2_ 97902.doc -78- 200529836 式I-Β化合物特定較佳。
上可接受之鹽 以下式14化合物或其對映異構物或 進一步較佳，其中·· R7為三氟甲基； YAR5各自獨立地為氯或溴； R為Ci-c6烷基； R及尺2為Cl_C6烷基或其可共同形成經1至2個！S素原子 取代之CrC6環燒基； R33為CVc6燒基。 土 2’2 - —甲基丙醯胺-2(2,6-二氯-〇；，〇:，〇:-三氟_對甲 苯基）知及N-乙基_2,2-二氯-1-甲基環丙烧-羧醯胺_2-(2,6-二氯-a，a，〇s三氟-對甲苯）腙係尤其較佳。 此外’關於本發明中之用途，式L1之化合物N_乙基_ 2,2-二甲基丙醯胺_2(2,6-二氯_α，α，α•三氟—對甲苯基）腙特定
此外，關於本發明中之用途，式1-2之之化合物Ν-乙基-2,2-二氯_1_曱基環丙烷-羧醯胺-2-(2,6-二氯-〜乂…三氟-對 曱本）月示特定較佳。
97902.doc -79- 200529836 式i化合物及包含彼等之組合物較佳用於防治及防止侵 染及感染包括溫血動物（包括人類）及魚之動物。其例如適 於防治及防止侵染及感染哺乳動物，諸如牛、綿羊、豬、 駱駝、鹿、馬、家豬、家禽、兔子、山羊、狗及貓、水 牛、驢、黃庭及馴废，且亦可適於防治及防止感染諸如 貂、南美栗鼠（chinchilla)及浣熊（raccoon)之有毛動物，諸 如母雞、鵝、火雞及鴨之鳥類及諸如鱒魚（tr〇ut)、經魚 (carp)及鰻魚（eel)之（諸如）淡水魚或鹹水魚類。 式I化合物及包含彼等之組合物較佳用於防治及防止侵 染及感染諸如狗及貓之家畜。 溫血動物及魚之侵染包括（但不限於）蝨子、咬鼠（biting lice)、壁虱（tick)、鼻蠅蛆（nasal bot)、羊蜱蠅（ked)、咬罐 (biting fly)、苔蘚繩（muscoid fly)、蒼鱗、繩蛆幼蟲 (myiasitic fly larvae)、恙蟎（chigger)、蚋（gnat)、蚊子及跳 蚤。 式I化合物及包含彼等之組合物適於系統性及/或非系統 性防治體外及/或體内寄生蟲。其在對抗全部或某些發展 階段方面具有活性。 式I化合物尤其適於對抗體外寄生蟲。 式I化合物分別尤其適於對抗下列目及種之寄生蟲： 跳蚤（蚤目（Siphonaptera))，例如貓蚤（Ctenocephalides felis)、犬蚤（Ctenocephalidescanis)、印度鼠蚤（Xenopsylla cheopis)、人蚤（Pulex irritans)、穿皮潛蚤（Tunga penetrans)及歐洲鼠蚤（Nosopsyllus fasciatus)， 97902.doc -80- 200529836 蟑螂（蜚蠊目（Blattaria或Blattodea))，例如德國小蠊 (Blattella germanica)、Blattella asahinae、美洲大蠊 (Periplaneta americana)、曰本美洲大蠊（Periplaneta japonica)、 稼色蜚蠊（Periplaneta brunnea)、Periplaneta fuligginosa、 澳洲大蠊（Periplaneta australasiae)及東方蜚蠊（Blatta orientalis)， 蒼繩，蚊子（雙翅目（Diptera))，例如埃及伊蚊（Aedes aegypti)、白紋伊蚊（Aedes albopictus)、剌擾伊蚊（Aedes vexans)、墨西哥橘實繩（Anastrepha ludens)、五斑按蚊 (Anopheles maculipennis)、Anopheles crucians、白足癔虫文 (Anopheles albimanus)、 岡比亞 癔虫文（Anopheles gambiae)、佛氏按蚊（Anopheles freeborni)、白踝按蚊 (Anopheles leucosphyrus)、微小按虫文（Anopheles minimus)、 四斑按蚊（Anopheles quadrimaculatus)、紅頭麗繩（Calliphora vicina)、蛆症金繩（Chrysomya bezziana)、美洲金绳 (Chrysomya hominivorax)、Chrysomya macellaria、鹿繩 (Chrysops discalis) 、 Chrysops silacea 、 Chrysops atlanticus、螺旋蠅（Cochliomyia hominivorax)、盾波绳 (Cordylobia anthropophaga)、Culicoides furens、五帶淡色 庫蚊（Culex pipiens)、斑蚊（Culex nigripalpus)、熱帶家蚊 (Culex quinquefasciatus)、環缘庫蚊（Culex tarsalis)、石粦蚊 (Culisetainornata)、黑尾賽蚊（Culisetamelanura)、人膚绳 (Dermatobia hominis)、夏廁繩（Fannia canicularis)、大馬 胃绳（Gasterophilus intestinalis)、刺舌繩（Glossina 97902.doc -81 - 200529836 morsitans)、 須 舌蠅（Gloss ina palpalis) 、 Glossina fuscipes、Glossina tachinoides、騷擾角繩（Haematobia irritans)、Haplodiplosis equestris、Hippelates spp.、紋皮 繩（Hypoderma lineata)、Leptoconops torrens、山羊綠繩 (Lucilia caprina)、銅綠繩（Lucilia cuprina)、絲光綠繩
(Lucilia sericata)、Lycoria pectoralis、曼虫文（Mansonia spp·)、家 蠅（Musca domestica)、廢腐蠅（Muscina stabulans)、羊鼻繩 (Oestrus ovis)、Phlebotomus argentipes、哥倫比亞鱗蚊 (Psorophora columbiae)、變色鱗虫文（Psorophora discolor)、 Prosimulium mixtum、、紅尾肉题（Sarcophaga haemorrhoidalis)、 麻繩（Sarcophaga sp.)、Simulium vittatum、螫繩（Stomoxys calcitrans)、Tabanus bovinus、Tabanus atratus、Tabanus lineola及 Tabanus similis， 蟲子（乱毛目（Phthiraptera))，例如人頭蟲（Pediculus
humanus capitis)、人體風（Pediculus humanus corporis)、 耳〇 陰風（Pthirus pubis)、牛風（Haematopinus eurysternus)、 緒血風（Haematopinus suis)、牛顎風（Linognathus vituli)、 牛兹子（Bovicola bovis)、雞iL(Menopon gallinae)、雞體風 (Menacanthus stramineus)及小藍牛兹子（Solenopotes capillatus) o 壁風及寄蜗目（parasitic mite 或 Parasitiforme):壁風（tick 或Ixodida)，例如肩板硬蜱（Ixodes scapularis)、全環硬蜱 (Ixodes holocyclus)、大西洋硬蜱（Ixodes pacificus)、棕色犬 壁風（Rhiphicephalus sanguineus)、安氏革蜱（Dermacentor 97902.doc -82- 200529836 andersoni)、變異革蜱（Dermacentor variabilis)、美洲花蜱 (Amblyomma americanum) 、 Ambryomma maculatum 、 Ornithodorus hermsi、Ornithodorus turicata 及寄虫茜目 (parasitic mites 或 Mesostigmata)，例如柏氏禽刺蜗 (Ornithonyssus bacoti)及雞皮刺蜗（Dermanyssus gallinae)， 輻蜗亞目（Actinedida)(前氣門亞目瞒（Prostigmata))及粉 蜗亞目（Acaridida )(無氣門亞目（Astigmata))例如 Acarapis
spp.、Cheyletiella spp.(恙蟲屬）、Ornithocheyletia spp.、 Myobia spp·(肉虫茜屬）、Psorergates spp.、Demodex spp.(螺 形蜗屬）、Trombicula spp·、Listrophorus spp·、粉蜗 (Acarus spp·)、腐絡食蜗（Tyrophagus spp·)、嗜木滿屬 (Caloglyphus spp·)、Hypodectes spp. > Pterolichus spp. '
癢蜗屬（Psoroptes spp·)、足蜗屬（Chorioptes spp·)、耳瘊瞒 屬（Otodectes spp·)、疮蜗屬（Sarcoptes spp.)、背肛蜗屬 (Notoedres spp.)、膝蜗屬（Knemidocoptes spp.)、Cytodites spp.及 Laminosioptes spp， 臭蟲（半翅目（Heteropterida)):溫帶臭蟲（Cimex lectularius)、 熱帶臭蟲（Cimex hemipterus)、Reduvius senilis、Triatoma spp·、長紅錐培（Rhodnius spp.) 5 Panstrongylus ssp.及 Arilus critatus，
Anoplurida ，例如血風屬（Haematopinus spp.)、 Linognathus spp."乱屬（Pediculus spp·)、陰風屬（Phtirus spp·)及管風屬（Solenopotes spp.)，
Mallophagida (Arnblycerina 及 Ischnocerina 亞目），例如 97902.doc -83- 200529836
Trimenopon spp.、雞乱屬（Menopon spp·)、鴨乱屬 (Trinoton spp.)、牛毛風屬（Bovicola spp.)、 Werneckiella spp.、Lepikentron spp.、毛風屬（Trichodectes spp·)及 f苗毛風屬（Felicola spp)， 虫回蟲科線蟲綱（Roundworms Nematoda) ··
Wipeworm及旋毛蟲（Trichinosis)(Trichosyringida)，例如 毛線科（毛線蟲屬（Trichinella spp·))、（鞭蟲科 (Trichuridae))鞭蟲屬（Trichuris spp.)spp.、毛細線蟲屬 (Capillaria spp)， 小桿目（Rhabditida)，例如小桿屬（Rhabditis spp)、糞圓 屬（Strongyloides spp.)、Helicephalobus spp， 圓線蟲目（Strongylida)，例如圓線蟲屬（Strongylus spp.)、鉤蟲屬（Ancylostoma spp·)、美洲鉤蟲（Necator americanus)、仰口屬（Bunostomum spp·)(鉤蟲（Hookworm))、 毛圓線蟲屬（Trichostrongylus spp.)、扭旋血線蟲屬
(Haemonchus contortus.)、奥斯特屬（Ostertagia spp·)、古 柏屬（Cooperia spp·)、細頸屬（Nematodirus spp.)、網尾屬 (Dictyocaulus spp·)、盆口屬（Cyathostoma spp·)、食道口屬 (Oesophagostomum spp·)、有齒冠尾線蟲（Stephanimis dentatus)、夏伯特屬（Ollulanus spp·)、Chabertia spp.、有 齒冠尾線蟲（Stephanurus dentatus)、氣管比翼線蟲 (Syngamus trachea)、鉤蟲屬（Ancylostoma spp·)、彎口屬 (Uncinaria spp.)、球首屬（Globocephalus spp.)、板口線 蟲屬（Necator spp.)、後圓屬（Metastrongylus spp.)、 97902.doc -84- 200529836
Muellerius capillaris、原圓屬（Protostrongylus spp·)、管圓 屬（Angiostrongylus spp.)、擬馬鹿圓屬（Parelaphostrongylus spp. )、Aleurostrongylus abstrusus 及腎膨結線蟲 (Dioctophyma renale)，
腸内虫回蟲（Intestinal roundworm)(虫回蟲目（Ascaridida))， 例如人鮰蟲（Ascaris lumbricoides)、豬虫回蟲（Ascaris suum)、雞虫回蟲（Ascaridia galli)、馬虫回蟲（Parascaris equorum)、螺形住腸線蟲（Enterobius vermicularis)(蟯蟲 Threadworm)、犬弓首 4回蟲（Toxocara canis)、獅弓细蟲 (Toxascaris leonine)、斯尖屬（Skrjabinema spp.)及馬蟯蟲 (Oxyuris equi)，
Camallanida，例如梅迪納蟲（Dracunculus medinensis 或 guinea worm)
旋尾目（Spirurida)，例如吸口允線轰屬（Thelazia spp.)、吳 策線蟲屬（Wuchereria spp·)、布魯線蟲屬（Brugia spp·)、盤 尾線蟲（Onchocerca spp.)、Dirofllari spp.a、蓋頭蟲屬 (Dipetalonema spp·)、絲狀蟲屬（Setaria spp·)、Elaeophora spp·、狼旋尾線蟲（Spirocerca lupi)及麗線蟲屬（Habronema spp·) ’ 刺頭蟲類（棘頭動物門（Acanthocephala))，例如棘頭屬 (Acanthocephalus spp.)、豬巨吻棘頭蟲（Macracanthorhynchus hirudinaceus)及 Oncicola spp， 扁蟲類（Plathelminthes): 吸蟲類（吸蟲綱（Trematoda))，例如Faciola spp·、巨大肝 97902.doc -85- 200529836 片形吸蟲（Fascioloides magna)、並殖屬（Paragonimus spp.)、 雙腔屬（Dicrocoelium spp.)、布氏薑片蟲（Fasciolopsis buski)、中華肝吸蟲（Clonorchis sinensis)、血吸蟲屬 (Schistosoma spp.)、毛畢屬（Trichobilharzia spp.)、有翼翼 形吸蟲（Alaria alata)、並殖屬（Paragonimus spp.)及 Nanocyetes spp ’
Cercomeromorpha，尤其是絛蟲類（Cestoda)(絛蟲 (Tapeworm))，例如裂頭屬（Diphyllobothrium spp·)、帶絛 蟲屬（Tenia spp.)、棘球絛蟲屬（Echinococcus spp.)、瓜實 絛蟲屬（Dipylidium caninum)、多頭屬（Multiceps spp·)、膜 殼屬（Hymenolepis spp.)、中絛屬（Mesocestoides spp.)、 Vampirolepis spp.、莫尼茨屬（Moniezia spp.)、裸頭屬 (Anoplocephala spp.)、Sirometra spp.、Anoplocephala spp·、及膜殼屬（Hymenolepis spp.)。 式I化合物及含彼等之組合物於防治雙翅目、蚤目及壁 虱目的害蟲尤其有用。 另外，使用式I化合物及含彼等之組合物於對抗蚊子尤 其有用。 使用式I化合物及含彼等之組合物於對抗蒼蠅為本發明 之另一較佳實施例。 另外使用式I化合物及含彼等之組合物於對抗跳蚤尤其 較佳。 另外使用式I化合物及含彼等之組合物於對抗壁虱為本 發明之另一較佳實施例。 97902.doc -86- 200529836 寄生蟲亦尤其有用（虫回蟲線蟲綱、 式i化合物於對抗體内 刺頭蟲類及扁蟲類）。 局部/表皮或非經 可預防性及治療性地進行投藥。 可直接或以合適製劑形式、經口服 腸進行該等活性化合物之投藥。 、、為經口服投予溫血㈣，可將以化合物調配成動物飼 料、動物飼料預混料、動物飼料濃縮料、丸粒、溶液、糊 劑、懸洋液、浸麩液、凝膠、錠劑、大丸劑及膠囊。此 外可以動物飫用水將式I化合物投予該等動物。對於口 服投藥而言，所選擇之劑型應每天向動物提供每千克動物 體重0.01毫克至1〇〇毫克之式！化合物，較佳每天每千克動 物體重0.5毫克至100毫克之式工化合物。 或者，非經腸將式I化合物投予動物，例如藉由胃内、 肌肉内、靜脈内或皮下注射。式^匕合物可分散或溶解於 生理學上可接受之載劑中以用於皮下注射。或者，可將式 I化合物調配至一灌輸液（implant)以用於皮下給藥。此外， 式I化合物可經皮膚投予動物。對於非經腸投藥，所選擇 之劑型應每天向動物提供每千克動物體重毫克Si⑻ 毫克之式I化合物。 式I化合物亦可以浸液、粉劑、散劑、項圈狀物、獎章 狀物、喷霧、香波、滴劑及潑液調配物之形式或以軟膏或 水包油或油包水乳液之形式局部施用至動物。對於局部施 用而言，浸液及喷霧通常含有0·5 ppm至5,000 ppm，且較 佳1 ppm至3,000 ppm之式I化合物。此外，可將化合物 97902.doc -87- 200529836 調配成耳標（ear tag)用於動物，尤其四足動物諸如牛與綿 合適之製劑為： -溶液諸如口服液、稀釋後用於口服投藥之濃縮液、用 於皮膚上或體腔内之溶液、潑液調配物、凝膠· -用於經口或皮膚投藥之乳液及懸浮液；半固體製劑； •調配物，其中活性化合物係於軟膏基質内或水包油或 油包水乳液基質内力口以處理； 、顆粒劑、丸 ’及含有活性 -固體製劑諸如散劑、預混料或濃縮物 劑、錠劑、大丸劑、膠囊；氣溶膠及吸入劑 化合物之成型物品。 適於注射之組合物的製備是藉由將活性成分溶解於適當 之溶劑且視情況添加諸如酸、鹼、緩衝鹽、防腐劑及增： 劑之另外成分。過濾溶液且在無菌下充填。
;合狀溶劑為生理學上可容許之_，諸如水，烧醇， 堵如乙醉、丁醇、苯甲醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇、N_ 甲基-吡咯啶_、2_吡咯啶酮及其混合物。 理學上可容許之適於注射 活性化合物可視情況溶解於生 的植物油或合成油。 :適之增溶劑為促進活性化合物溶解於主要溶劑或防止 其/儿瓜的令劑。實例為聚乙烯吡咯啶$乙烯醇、聚氧 乙基化Μ麻油及聚氧乙基化山梨醇糖酿。 氣丁醇、對羥基笨甲酸酯及 合適之防腐劑為笨甲醇、 正丁醇。 97902.doc -88- 200529836 口服液直接投予。濃縮物在預先稀釋成可使用濃度後經 口投予。根據當時技術水平且如上文對注射溶劑之描述， 可不須殺菌程序製備口服液及濃縮物。 用於皮膚上之溶液經喷淋、散播、擦入、散射或喷霧至 皮膚上。 根據當時技術水平且根據上文對注射溶液之描述，不須 殺菌程序製備用於皮膚上之溶液。 另外的合適溶劑為聚丙二醇、苯乙醇、苯氧基乙醇，諸 如乙酸乙酯或乙酸丁酯、苯甲酸苯甲_之§旨類，諸如烧二 醇烧基驗之_類，例如二丙二醇單甲基醚，諸如丙綱、甲 基乙基酮之酮類，芳族烴類、植物油及合成油類、二甲基 甲、_甲基乙酿胺、二乙二醇乙趟㈣㈣、肿魏 (solketal)、碳酸丙二酯，及其混合物。 最好在製備過程中添加增稠劑。適當的增稠劑為諸如膨 潤土、膠矽酸、單硬酯酸鋁之無機增稠劑，諸如纖維素衍 生物、乙烯醇及其共聚物、丙烯酸酯及甲基丙烯酸酿之 有機增稠劑。 將凝膠塗至或散播$由虐ι斗、4首 皮膚上或‘入體腔。藉由以具有軟 膏狀稠度之透明物質所甚& ρ^ 心n w貝所產生的足夠增稠劑處理在注射溶液 情況下所述已製備之溶液可制 , 分’從』衣侍凝骖。所採用之增稠劑為 上文給定之增稠劑。 ^ 潑液調配物潑至或噴至右限由# 人貝王百限皮膚區域上，而活性化合物 滲入皮膚且全身性起作用。 藉由於適當的與皮；日&〜 反、相谷之浴劑或溶劑混合物中溶解、 97902.doc • 89 - 200529836 懸浮或乳化活性化合物來製備潑液調配物。若 人其它助劑諸如著色劑、促生物吸收劑、防氧二加 定劑、黏接劑。 4、光穩 合適之溶劑為u醇、二醇、聚乙二醇、 :、=、諸如苯甲醇、苯乙醇、苯氧基乙醇之芳：醇τ …-乙酿或乙酸丁醋、苯甲酸苯甲酉旨之g旨類 二醇烧基喊之醚類諸如二丙二醇單甲基醚、二乙二= 基鱗諸如丙_、甲基乙基_之_類，諸如碳酸汚二酉旨、 碳酸乙二_之環碳酸_，芳族及/或脂族烴、植物油或曰合 、 MF 一甲基乙醯胺、正烷基吡咯啶嗣諸如甲基吡 咯。疋酮、正丁基吡咯啶酮或正辛基吡咯啶酮、&甲基吡咯 口疋酮、比咯啶酮、2,2-二甲基-4-氧基亞甲基十3_二氧 烷及甘油縮甲醛。 適田之著色劑為所有准許用於動物的著色劑，且1可 解或懸浮。 / 適田之促吸收劑為（例如）DMSO，散播油諸如十四烷酸 異丙酷、一系 一 , 一丙一醇壬I酯，矽油及其與聚醚之共聚合物、 脂肪酸酯、甘油三酸酯、脂肪醇。 、田之防氧化劑為亞硫酸鹽或諸如偏亞硫酸氫鉀之偏亞 ^酸風鹽、抗壞灰酸、丁基羥基曱苯、丁基羥基甲氧苯、 生育醇。 ^ ^ 之光‘疋劑為（例如）novantisolic acid。 適田之黏接劑為（例如）纖維素衍生物、澱粉衍生物、聚 丙烯酉夂酉曰類、天然聚合物諸如海藻酸鹽、明膠。 97902.doc -90- 200529836 乳液可經口服、經皮膚投予或以注射投予。 乳液為油包水型或水包油型。 乳液之製備是藉由將活性化合物溶解於疏水相或親水相 ’且借助於合適之乳化劑及適當時之諸如著色劑、促吸 、诏、防腐劑、防氧化劑、光穩定劑、增黏劑之其它助劑 以其它相之溶劑使其均質化。 適當之疏水相（油）為： ^液體石虫既、石夕油、天然植物油（諸如麻油、杏仁油、 蓖麻油)、合成三酸甘油酯諸如辛酸/癸酸二甘油酯、與鏈 長cvc12之植物脂肪酸或其它特別選定之天然脂肪酸的三 酸甘油酯混合物、亦盥可 一 j肖b 3經基之飽和或不飽和脂肪酸 的部分甘油g旨混合你、 物 CS-C1G脂肪酸之單甘油酯或雙甘油 酉旨， -諸如硬脂酸乙酯、p 一缺一 y 匕一 @文二正丁酯、月桂酸己酯、二 丙一醇壬酸s旨之脂肪酿略 ,. 曰妨k §曰、中度長鏈支鏈脂肪酸與鏈長 :18之乾和知肪g予形成之酯類、十四烷酸異丙酯、棕櫚 酉文^丙酤、鏈長C^-C^之飽和脂肪醇之辛酸/癸酸酯、硬 賴異丙醋、油醇油酸s|、油酸癸S旨、油酸乙_、乳酸乙 西曰諸如口成鴨尾脂腺脂肪之織質脂肪酸醋、鄰苯二甲酸 二丁酯、己二酸二異丙酯；5你 曰及與後者相關之酯混合物。 -月旨肪醇諸如異十二西菜、1 /、卞一 S予、2_辛基十二烷醇、十六十八 醇、油醇及 -脂肪酸’諸如油酸，及 -其混合物。 97902.doc 200529836 適當之親水相為：水，諸如丙二醇、甘油、山梨糖醇之 酉孚及其混合物。 適當之乳化劑為·· -非離子性界面活性劑，例如聚乙氧化菌麻油、聚乙氧 化山梨醇酐單油酸g旨、山梨醇酐單硬脂酸_、甘油單硬脂 酸酯、聚乙氧基硬脂酸酯、烷基酚聚乙二醇醚； -兩性界面活性劑，諸如斗月桂基_對亞胺基二丙酸二 鈉或卵鱗脂； 陰離子性界面活性劑，諸如月桂基硫酸納、脂肪醇_ 石瓜I鹽、單/雙烷基聚二醇醚正磷酸酯單乙醇胺鹽； -陽離子活性卩面活性劑，諸如十六烧基三甲基氣化 銨。 適當之另外助劑為：增強黏度且穩定乳液之物質，諸如 缓甲基纖維素、甲基纖維素及其它纖維素及澱粉衍生物、 水丙烯酉夂酉曰類、海藻酸醋類、明膠、阿拉伯樹膠、聚乙烯 吡咯：酮、聚乙烯醇、甲基乙烯醚與順丁烯二酸軒之共聚 物、聚乙二醇、蠟、膠狀矽酸或所提及之物質的混合物。 懸浮液可經Π或經局部/皮膚投予。其製備是藉由將活 物懸浮在懸浮劑中，若合適可加入其它助劑，諸如 ;:=、者色劑、促生物吸收劑、防腐劑、防氧化劑、光 穩定劑。 液體4子劑為所有均勻溶劑及溶劑混合物。 、田之濕/閏劑(分散劑)為上文所給定之乳化劑。 可提及之其它助劑為上文給定之彼等。 97902.doc 200529836 半固體製劑可經口或經局部/皮膚投予。其不同於上文 所描述之懸浮液及乳液盡係在於具有更高黏度。 為產生固體製劑，將活性化合物與適當賦形劑混合（若 合適則加入助劑）且使其形成所要之形式。 適當之賦形劑為所有生理學上可容許之固體惰性物質。 所使用之彼等為無機或有機物質。無機物質為（例如）氯化 鈉、諸如碳酸鈣之碳酸鹽、碳酸氫鹽、氧化鋁、氧化鈦、 石夕酸、黏土、經沉殿或膝態二氧切，或磷酸鹽。有機物 質為（例如）糖、纖維素、食物及飼料，諸如奶粉、動物粗 粉、穀類粗粉及碎屑、漿糊。 適當之助劑為上文所提及之防腐劑、防氧化劑及/或著 色劑。 /、匕適§之助劑為諸如硬脂酸鎂、硬脂酸、滑石、膨潤 土 ^潤滑劑及助流劑、諸如殿粉或交聯之聚乙烯吼嘻咬_ 之崩解促進劑、諸如殿粉、明膠或線性聚乙烯吼洛口定_之 黏a蜊及諸如微晶纖維素之乾燥黏合劑。 可用於本發明之組合物通常可包含約〇〇〇ι至95%之 化合物。 L帛每天轭用〇·5 mg/kg至1〇〇 mg/kg之總量的式j化合物 係有利的，較佳每天Img/kg至5〇mg/kg。 2用製劑含有對抗寄生蟲，較佳體外寄生蟲之化合物， "亥等化σ物之濃度為10 PPm至80重量％，較佳自〇·ι至重量 65/〇更佳為1至50重量°/〇，最佳為5至40重量％。 在使用W經稀釋之製劑含有〇·5至重量90%之濃度，較佳 97902.doc -93- 200529836 1至50重量％之濃度的對抗體外寄生蟲之化合物。 此外，該等製劑包含10 ppm至2重量％之濃度，較佳0.05 至0.9重量％之濃度，極尤其較佳為0.005至0.25重量％之濃 度的對抗體内寄生蟲之式I化合物。 在本發明之一較佳實施例中，經皮膚/局部施用包含式I 化合物之組合物。 在另一較佳實施例中，以含化合物之成型物品諸如項圈 狀物、獎章狀物、耳標、固定於身體部位之帶子及黏性條 帶與箔片之形式，進行局部施用。 通常在三週内，施用以經治療之動物體重計10 mg/kg至 300 mg/kg，較佳 20 mg/kg至 200 mg/kg，最佳 25 mg/kg至 1 60 mg/kg之總量釋放式I化合物之固體調配物係有利的。 為製備成型物品，使用熱塑性及可撓性塑膠及彈性體及 熱塑性彈性體。適當之塑膠及彈性體為與式I化合物充分 相容之聚乙烯樹脂、聚胺基甲酸酯、聚丙烯酸酯、環氧樹 脂、纖維素、纖維素衍生物、聚醯胺及聚酯。用於該等成 型物品之塑膠及彈性體以及製備程序的詳細清單給定於 (例如）WO 03/086075 中。 該等活性化合物亦可作為與協同劑或與其它對抗病原性 體内及體外寄生蟲之活性化合物之混合物使用。 殺蟲劑連同根據本發明可使用之化合物的下列清單意欲 說明可能之組合，而非強加任何限制： 有機磷酸酯類：乙醯甲胺磷（Acephate)、毒蟲畏 (Chlorfenvinphos)、二 口秦農（Diazinon)、敵敵畏（Dichlorvos)、 97902.doc -94- 200529836 百治石粦（Dicrotophos)、樂果（Dimethoate)、乙硫石粦（Ethion)、 殺填硫鱗（Fenitrothion)、倍硫填（Fenthion)、異°惡σ坐石粦 (Isoxathion)、馬拉硫石粦（Malathion)、稻豐散（Phenthoate)、 伏殺填（Phosalone)、亞胺硫填（Phosmet)、腈蔣石粦 (Phoxim)、蟲蜗石粦（Pirimiphos-Methyl)、丙溴填（Profenofos)、 丙硫填（Prothiofos)、硫滅克石粦（Sulprophos)、三σ坐石粦 (Triazophos)、三氯麟酸醋（Trichlorfon)、喧硫填（Quintiofos)、 绳毒鱗（Coumaphos)、氯腈月亏碟（Chlorphoxim)、乙基溴硫石粦 (Bromophos-ethyl)、2,3-對二氧雜環己烧二硫醇-S，S-雙 (0,0-二乙偶磷基連二硫酸酯）； 胺基甲酸酯類：棉靈威（Alanycarb)、免扶克（Benfuracarb)、 加保利（Carbaryl)、丁基加保扶（Carbosulfan);雙氧威 (Fenoxycarb)、吱線威（Furathiocarb)、因得克（Indoxacarb)、 17坐财威（Triazamate); 合成除蟲菊酯類(pyrethroid) : α-赛滅寧（alpha-Cypermethrin)、 第滅寧（Deltamethrin)、醚菊酯（Ethofenprox)、殺滅菊酯 (Fenvalerate)、賽洛寧（Cyhalothrin)、λ_ 賽洛寧（Lambda-Cyhalothrin)、百滅寧（Permethrin)、氟石夕菊酯（Silafluofen)、 氟胺氰菊酯（Tau-Fluvalinate)、四溴菊酯（Tralomethrin)、 Z-氯氰菊酯（Zeta-Cypermethrin)、氟氣苯氰菊酯 (Flumethrin)、赛扶寧（Cyfluthrin)及其對映異構物及其立 體異構物，賽滅寧（Cypermethrin); 節肢動物生長調節劑類：a)甲殼質合成抑制劑：苯曱醯 基脈（benzoylureas):克福隆（Chlorfluazuron)、賽滅淨 97902.doc -95- 200529836 (Cyromazine)、二福隆（Diflubenzuron)、氣環脲（Flucycloxuron)、 氟芬隆（Flufenoxuron)、六伏隆（Hexaflumuron)、祿芬隆 (Lufenuron)、諾瓦隆(Novaluron)、膚蟲隆（Teflubenzuron)、殺 鈴脲（Triflumuron);布芬淨（Buprofezin)、狄奥諾蘭 (Diofenolan)、合賽多（Hexythiazox)、乙蜗 口坐（Etoxazole)、 布賜芬蜗（Clofentazine) ; b)銳皮激素拮抗劑：氯蟲酸胼 (Halofenozide)、甲氧蟲醯胼（Methoxyfenozide)、蟲酸胼 (Tebufenozide) ; c)保幼激素類似物（juvenoid):百利普芬 (Pyriproxyfen)、美賜年(Methoprene)、雙氧威（Fenoxycarb); d)脂質生物合成抑制劑：螺蟎酯（Spirodiclofen); 新類煙驗類（Neonicotinoid):亞滅培（Acetamiprid)、可尼 丁（Clothianidin)、煙醯胺（Flonicamid)、°比蟲淋（Imidacloprid)、 0比蟲胺（Nitenpyram)、嗟蟲琳（Thiacloprid)、嗟蟲嗓 (Thiamethoxam)； 合成抗球蟲化合物類、聚酸抗生素類·安保窗 (Amprolium)、羅本寧叮（Robenidin)、妥曲珠利（Toltrazuril)、 孟寧素（Monensin)、沙利徽素（Salinomycin)、馬杜拉黴素 (Maduramicin)、拉薩羅（Lasalocid)、那寧素（Narasin)、仙 杜拉黴素（Semduramicin); 其它：阿巴丁（Abamectin或Avermectin)、 亞S昆虫茜 (Acequinocyl)、雙甲脒（Amitraz)、印楝素（Azadirachtin)、聯 苯胼 S旨（Bifenazate)、蘇力菌劑（Bacillus thuringiensis)、枯 草桿菌劑（Bacillus subtilis)、殺填丹（Cartap)、蟲蜗腈 (Chlorfenapyr)、殺蟲脒（Chlordimeform)、賽滅淨（Cyromazine)、 97902.doc -96- 200529836 汰芬隆（Diafenthiuron)、吱蟲胺（Dinetofuran)、狄奥諾蘭 (Diofenolan)、因滅汀（Emamectin)、硫丹（Endosulfan)、依 西太爾（Epsiprantel)、乙蟲清（Ethiprole)、啥虫茜醚(Fenazaquin)、 氟蟲腈（Fipronil)、複滅蜗（Formetanate)、鹽酸複滅蜗 (Formetanate hydrochloride)、伏蟻腙（Hydramethylnon)、 茚蟲威（Indoxacarb)、4-{(2Ζ)-2·({[4-(三氟-甲氧基）苯胺 基]羰基}亞胼基）-2-[3-(三氟甲基）-苯基]乙基}苯幷腈、L_ 2,3,5,6 -四氫-6 -苯基-味唾幷σ塞唾、左美素（Levamisole)、 密滅汀（Milbemectin 或Milbemycin)、莫斯達 >、丁（Moxidectin)、 口比喧嗣（Praziquantel)、°塞。密 °定（Pyrantel)、噠蜗靈 (Pyridaben)、σ比虫牙酮（Pymetrozine)、塞拉菌素（Selamectin)、 賜諾殺（Spinosad)、硫（Sulfur)、σ比蜗胺（Tebufenpyrad)及殺 蟲環（Thiocyclam)。 一般而言，”殺寄生蟲之有效劑量”意指對生長達成可觀 察到之效果所需要之活性成分的量，該等效果包括壞死、 死亡、延遲、預防及移除、破壞或其它減少目標有機物之 出現及降低其活性。對本發明使用之不同化合物/組合物 而言，該殺寄生蟲之有效劑量可變化。根據主要條件諸如 想要之殺寄生蟲效果及持續時間、目標物種、施用模式及 類似因素，該等組合物之殺寄生蟲有效劑量亦將變化。 【實施方式】 對抗寄生蟲之作用實例： 1 ·使用篩選方法，經由玻璃接觸測試對抗螫繩（stable fly)、黃熱蚊（yellowfever mosquito)、家蚊（house 97902.doc -97- 200529836 mosquito)、按蚊（malaria mosquito)、貓跳蚤（cat flea)及棕 色犬壁乱（brown dog tick)之接觸活性。 使用0.5 ml丙酮中之活性成分溶液處理玻璃瓶（20 ml之 閃爍瓶）。開蓋滾動每一小瓶約10分鐘以使得活性成分完 全塗覆小瓶且完全乾燥丙酮。將昆蟲或壁虱放入每一小 瓶。該等小瓶置於221，在不同時間間隔觀察治療效果。 結果呈現於表1。 2 ·使用篩選方法，經由水處理測試對抗黃熱蚊 (yellowfever mosquito)、南部家虫文（southern house mosquito) 及按蚊幼蟲（malaria mosquito larvae)之接觸活性。 孔板用作測試台。將活性成分溶解於丙酮且用水稀釋以 獲得所需濃度。將含有約1%丙酮之最終溶液置入每一孔 中。將1 ml水中大約10隻蚊幼蟲（第四齡）添加至每一孔。 每天喂幼蟲一滴肝粉。覆蓋該等器孤且將其維持在22°C。 每天記錄死亡率且每天移除死亡幼蟲及活的或死的蛹。在 測試結束時，記錄所剩之活幼蟲，且計算死亡率。結果展 示於表1。 每一測試重複至少3次。 結果 以式1-1及式1-2之化合物執行之測試展示出以下結果： 97902.doc -98- 200529836 表1.對抗各種物種之活性 害蟲常用名稱 害蟲拉丁文名稱 比率 達成100%死亡 率所用之天數 或小時數 使用篩選方法經由玻璃接觸測試揍觸活性 螫蠅 Stomoxys calcitrans 10 ppm 4小時 黃熱蚊 Aedes aegypti 10 ppm 4小時 熱帶家蚊 Culex quinquefasciatus 0.5 ppm 4小時 按蚊 Anopheles albimanus 1 ppm 1天 貓跳蚤 Ctenocephalides felis 100 ppm 2天 棕色犬壁虱 Rhipicephalus sanguineus 10 ppm 3-5天 使用篩選方法經由水處理測試接觸活性 黃熱蚊 Aedes aegypti 10 ppm 2天 熱帶家蚊 Culex quinquefasciatus 10 ppm 1天 按蚊 Anopheles albimanus 1.0 ppm 1天 3.在一 π人工狗"（articifial dog)裝置中對抗貓跳蚤之活性 將活性成分溶解於丙酮中，且與合適體積之去纖維蛋白 的牛血混合、將5 ml經處理之血傾至配有石蠟薄膜之餵養 室中。將帶有經處理之血的腔室置於跳蚤餵養室之上。每 種活性成分以5個劑量濃度重複測試。在不同時間間隔觀 察包括倒下、24小時後不能進食、不能產卵等治療效果。 以丙酮/血液混合物執行對照測試。 結果 以100 ppm之式1-1及式1-2之化合物執行之測試展示出超 過 60%之 |苗蚤（Ctenocephalides felis)殺傷率。 97902.doc -99-

Claims (1)

  1. 200529836 十、申請專利範圍： 1· 一種式I化合物或其對 可接受之鹽或S旨於對 途，式I : 映異構物或非對映異構物、獸醫上 抗動物體内或身上之寄生蟲的用
    (I) 其中 Q為 N=< NR1R2 R3 ，或
    X l為氯、漠或敦； R1、R2各自獨立地為氫、Ci_CiQ烷基、C3-Ci()烯基、 c10炔基或c3_Cl2環烷基、Ci_C6烷胺基、二烷 土）胺基 Ci_C(5烧基幾胺基、q-C6烧基績醯基或（^广
    C6烧基亞磧醯基，其中此等基團中之碳原子可經以 下基IS取代： 1至3個鹵素、羥基、硝基、氰基、胺基、巯基、 可經1至3個R#基取代iCl-c6烷氧基、Cl_c6鹵代烷 氧基、CVC6烷硫基、Cl_C6鹵代烷硫基、（^-〇：6烷 基磺酸基、C^-C：6烷基亞磺醯基、Ci-Q鹵代烷基磺 酸基、C^C：6鹵代烷基亞磺醯基或c3_c6環烷基，或 R#為鹵素、氰基、硝基、羥基、巯基、胺基、 氧基、（：2-(：6烯氧基、C2-CdA氧基、C!-c6鹵代烷氧基、Ci-Q烷硫基或c「c6鹵代烷硫 97902.doc 200529836 基、烧基磺酿基、Ci-C6烧基亞石黃酿基、 Cl_c6烷胺基、二（cvc6烷基）-胺基、CVC6烷基 罗炭基、匚广匕烷氧基羰基或二（c「c6烷基）-胺基 羰基； 可經甲醯基、c「c6烷基羰基、C(=0)NRaRb、 C〇2Rc、Rd、Re、可經1至3個R#基取代之苯基所取 代或可經1至3個R#基取代之。比π定基所取代， R、Rb、Re各自獨立地為氫或可經1至3個R#基取 代之CrC*烷基； R^^NRiRj 或 /ch2) CH. Xr 、ch2)/ (CH2) '(Μ)/ 或 R、R<]各自獨立地為氫或可經1至3個&#基取代之 Ci-C^ 基； P、m各自獨立地為〇、i、2或3，先決條件為p及m 不全為0 ; 孔、~、胺基、CVC4烷胺基或苯胺基或，若p 為0則X亦可為苯氧基或01_06烷氧基； r為0或1 ; Rl
    Rq R汉各自獨立地為氫或可經1至3個R#基取代之 ci_C4燒基；或 97902.doc 200529836 Rl與同形成由以下結構表示之環： Ν\ Χ·「 (〇η2)/「· p、m為 1、2或 3 ; x，為氧、石荒、胺基、Cl_c4烧胺基、笨胺基或亞甲 基； Z為C1-C4烧基或苯基； R3為氯、CVCw燒基、C2_Cl〇烯基、C2_Ci〇块基、C3_Ci2 環烷基，其中此等基團中之碳原子可部分或完全商 化或經以下基團取代·· 1至3個氰基、石肖基、經基、疏基、胺基、〔厂c 6烧 基、C3-C6環烷基、Cl-C&氧基、Cl_c6烷胺基、 二（cvc6烧基）-胺基、Cl-C6烷硫基、Cl-c6烷基磺 醯基或C^C：6烧基亞續酿基所取代，其中此等基團 中之碳原子可經以下基團取代： 1至3個鹵素原子、含有1至4個選自氧、硫及氮之 雜原子且可經1至5個鹵素原子、1至3個烷 基、^-(^烷硫基、CVC6烷基磺醯基、（^-(^6烷基 亞磺醯基、Ci-Cs烷氧基、硝基或氰基中之任一組 合所取代之5至6員芳族環體系，其中此等基團中 之碳原子可經1至3個鹵素原子所取代，或 苯氧基，該苯氧基可經1至5個函素原子、1至3個 Ci-C6烷基、Ci-Ca烷硫基、CVC6烷基續醯基、GV C6烧基亞績酸基、CVC6烧氧基、梢基或氰基中之 97902.doc 200529836 任一組合所取代，其中此等基團中之石炭原子可經1 至3個鹵素原子取代，或 3至6員飽和或部分不飽和環系統，該環系統含有1 至3個選自氧、硫及氮之雜原子且可經1至5個鹵素 原子、1至3個CrC6烷基、CVC6烷硫基、（^-匕烷 基石基、Ci-C6烧基亞>5頁酿基、Ci_C6烧氧基、石肖 基或氰基中之任一組合取代，其中此等基團中之 碳原子可經1至3個i素原子取代， 3至6員飽和或部分不飽和環系統，該系統含有1至3個 選自氧、硫及氮之雜原子，且其未經取代或經丨至5個 函素原子、1至_Cl-c6烷基、烷硫基、Ci_c& 基石頁醯基、eve：6烷基亞磺醯基、◦「(^烷氧基、Ci_C6-鹵代烷氧基、硝基或氰基中之任一組合取代，其中此 等基團中之碳原子可經1至3個_素原子取代； R、R各自獨立地為氫或Cl-C6烷基、Ci-C6烷氧基羰基、 c1:C6烷胺基羰基或二（Ci_c0烷基）_胺基羰基，其 中此等基團中之石反原子可經i至3個R#基團所取 代； A為 C-R5 或 n ; B 為 C-R6 或 n ; %為 C-R7或 N ; 其5先決條件為A、BAW中之一者不同於N ; R 、R各自獨立地為氫、南去 r由甘 ^ _ ~ ; 囪素、硝基、氰基、胺 基，、疏基、經基、c 1 -Γ1 土 Li LiQ坟基、c2-c1()烯基、c2-c1( 97902.doc 200529836 炔基、C3-C6環烷基、CVC6烷氧基、cvc6烷胺 基、二（CVC6烷基）-胺基、c「c6烷硫基、Cl_c6 烷基磺醯基或Ci-C6烷基亞磺醯基’其中此等基 團中之碳原子可經1至3個R#基團取代或經以下 基團取代： 包含1至4個選自氧、硫及氮之雜原子且其可經i 至5個鹵素原子、1至3個C1-C6烧基、 烷基、<^-(^6烷硫基、CVC6鹵代烷硫基、cvc6 烧基石黃酿基、C1-C6烧基亞石黃酿基、Ci-Ce鹵代燒 基石黃酿基、Ci_C6鹵代烧基亞石黃酿基、Ci-Cg燒氧 基、Cl-C0鹵代烧氧基、疏基、經基、胺基、确 基或氰基中之任一組合所取代之5至6員芳族環 體系所取代，其中此等基團中之碳原子可經1至 3個R#基團所取代； Y 為氫、鹵素、氣基、石肖基、胺基、經基、魏基 c6烧基、c2-c1()烯基、C2-C1G快基、C3_C4烷基、 氧基、CrC6烷胺基、二（CrCO-烷胺基、CV C6烧硫基、C「C6烧基續醯基或基亞項醯基， 其中此等基團中之碳原子可經i至3個&#基團所取 代； n為0、1或2。 •女明求項i之用途，其中該式j化合物為式之化合物或 其對映異構物或獸醫上可接受之鹽 97902.doc 200529836
    (卜B) 其中 y 、 R為氯或三氟甲基； R及Y各自獨立地為氯或溴； 3<6烯 R為可經1至3個幽素原子取代之Cl-c6炫基、C 基、CrC6炔基或C3_c0環烷基，或為 經匕-。4烷氧基取代之c2_C4烷基； R31及RWgCrC6烷基或可共同形成未經取代或可經丨至3 個i素原子取代之烷基； R3 3 达 ^ ， 或C”C6烷基。 3. 如請求項1或2之用途，其中該式I化合物為式M之化人 物： 〇
    4. 如請求項1或2之用途，其中該式1化合物為式之化人 物： ’
    5·如請求項1或2之用途，其中該等寄生蟲係選自雙翅目 97902.doc 200529836 (Diptera)、蚤目（Siphonaptera)及壁虱目（Ix〇d.d ) 6.如請求項1或2之用途，其中該等動物為貓或狗 7· -種用m防治、預防或保護動物不 或感染之組合物，盆包含殺卑咕虫 σ虫虫又染 !至4中任一 軸有效劍量之如請求項 —項所定義之式I化合物，其可經口 、 非^腸投予或施用至該等動物。 、、 局4或 月长項7之組合物，其中該等 蚤目及壁虱目。 吁生-係遠自雙翅目、 9.如請求項7或8之組 1〇. 一種製備用於治療、ρ、、Λ 寺動物為猶或狗。 侵染或感汽之方&、預防或保護動物不受寄生蟲 效劑量組合物之方法，該組合物包含殺寄生蟲有 月求項1至4任—項中所定義之式！化合物。 97902.doc 200529836 七、指定代表圖： (一) 本案指定代表圖為：（無） (二) 本代表圖之元件符號簡單說明： 八、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式： 门 /~K ^ VV7 N-Q (I) 、Β=Α 97902.doc
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