[go: up one dir, main page]

TW200526223A - Oral formulations of deoxypeganine and their uses - Google Patents

Oral formulations of deoxypeganine and their uses Download PDF

Info

Publication number
TW200526223A
TW200526223A TW093135211A TW93135211A TW200526223A TW 200526223 A TW200526223 A TW 200526223A TW 093135211 A TW093135211 A TW 093135211A TW 93135211 A TW93135211 A TW 93135211A TW 200526223 A TW200526223 A TW 200526223A
Authority
TW
Taiwan
Prior art keywords
medicament
active substance
film
4flaccus
drug
Prior art date
Application number
TW093135211A
Other languages
English (en)
Inventor
Joachim Moormann
Klaus Opitz
Hans-Rainer Hoffmann
Original Assignee
Hf Arzneimittelforsch Gmbh
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Hf Arzneimittelforsch Gmbh filed Critical Hf Arzneimittelforsch Gmbh
Publication of TW200526223A publication Critical patent/TW200526223A/zh

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A61K9/006—Oral mucosa, e.g. mucoadhesive forms, sublingual droplets; Buccal patches or films; Buccal sprays
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A61P39/02—Antidotes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

200526223 九、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於口服之薄膜狀藥劑配方，以提供 If其鹽類及衍生物之給藥，並使用上述之藥劑治療 【先前技術】 去氧鴨嘴花驗（1，2, 3, 9-四氫吼咯[2，1-b]喹唑琳 (1，2，、3, 9-tetrahydropyrrolo[2,1-b]quinazoline)土；實 驗式為CiiH^N2)存在於蒺藜科（Zyg0phyllaceae)植物中； 才艮據其藥理學特性，去氧鴨嘴花鹼是屬於一群作用具有可 逆性之乙醯膽鹼酯酶抑制劑，也可以作為單胺氧化酶抑制 浏。去氧鴨嘴花驗可以當作一種具有醫療目的的藥劑，例 如治療藥物濫用或藥物上瘾（DE-A 199 〇6 978)、治療尼 古丁上瘾（DE-A 199 06 979)及酒精上癮（DE-A 199 06 974)、治療精神疾病或大腦病態的顯現（DE—A 1〇1 19 863)、治療阿茲海默失智症（DE—A i99 〇6 975)、臨床上 的憂鬱症（DE-A 101 63 667)、或精神分裂症（EP-B 0 584 285) ’以及預防有機填膽驗酯酶造成之中毒症（证―a 199 24 951 )，或治療慢性疲勞症候群（us 5 312 817)。 去氧鴨嘴花驗較佳的取得方式是自敘利亞芸香 (Syrian rue，Peganum harmala)分離，或藉由化學合 成的方式（如 SARGAZAKOVetal·，Khim· Prir· Soedin. 4(1990), 506-507; MORRIS etal.5 J. Amer/Chem. Soc.
4FLACCUS/04003TW/HF 5 200526223 57 (1935)，951-954)。熟悉製藥學 尤其是從專利說明書得知去氧鴨嘴花驗。 獻令’ 將去 使給藥錠、膠囊、懸浮液或 氧鴨嘴花驗口服給藥，且效果不异’ ί?、、觸方式，將 化 外，使用上述之給藥===== 者例如在吞料感到疼痛的患 ==在於’只有經過-段相當二=後這= 達到治療的有效血漿濃度H在許多，後^ 揮藥效是相當必要的。 /中，仏快發 【發明内容】 衍生嘴花驗(或其鹽類及 症狀開始時，並域可能戦上述已知方及 尤其是藥錠。 条方式之缺點， 【實施方式】 令人驚#岐，經過證實，薄膜狀的_ 上 些目的’利用這種藥劑形式治療請求項 症狀。 主」4之疾病及
4FLACCUS/04003TW/HF 200526223 口服之薄膜狀藥劑（也稱為「口内速釋片 (wafers)」）’可以驚人地讓去氧鴨嘴花鹼（及其鹽類或衍 士物1於口腔黏膜之區域中，經黏膜的方式吸收。薄膜狀 藥劑最好以σ頰或舌下的方式使用。本發明製劑可以顯 地=免首渡代謝’並使藥效迅速發揮作用（大約在5至1〇 分鐘内）°本發明製劑乃使用於口腔中，此時活性物質合 因為唾液的侧，而從薄膜狀藥辦放，並且經由二 腔黏膜所舰。本發明也包含雜_倾 ，於口腔黏膜，至少可以暫時維持黏附於π腔 ί情Π活性物質可以直接經由使用之黏舰ίϊ接^ 运’ ^也疋薄膜狀製劑直接與口腔黏膜接觸之部位。a 雖;、、':口腔中，尤其是口頰或舌下的給藥方 使用於人類或動物的其他黏膜表心藥方 去氧鴨嘴花驗之目的。 建成、、、工黏版加用 本赉明之藥劑的優點在於， 本劑包含之活性物質去氧鴨嘴花鹼以其水 (酸去氧鴨 可以自由驗的形式包含於藥；:中然:發==
4FLACCUS/04003TW/HF 200526223 彳b鹼彳植物之翻，可以醫藥上可接受之鹽類形式 対1鴨嘴花驗及其鹽類可依據―開始提及之方法製 以或7刀離，也可以購買的方式取得。 &適的去氧鴨嘴花驗之衍生物為，例如： 7、臭去氧-鴨嘴花驗（7_b_odeoxy-peganine )(Synthetic Communs. 25(4), 569-572(1995)); 7-i素-6-經-5-甲氧基去氧鴨嘴花鹼（Drug Des. Disc 14, 1-14(1996);齒素為 Br、CI、F 或 J)，及 Ind·丄 Chem· 24B， 789-790(1985)所描述的去氧鴨嘴花驗衍生物。 a、本發明之藥劑可以選擇性地包含二種或二種以上之 前述活性物質或活性物質鹽類的組合。依照另一實施例， 本电明之藥劑還同時包含至少一種其他活性物質，配合治 療特定的適應症。特別適合此一目的是屬於乙醯膽鹼酯酶 抑制劑之族群的活性物質，包含加蘭他敏 (galanthamine)、溴π比斯的明(pyrjd〇stjgmjne)、毒扁豆驗 (physostigmine)、溴新斯的明(neostjgmjne)及上述活性物 質之醫藥可接受的鹽類。 此外’本發明之藥劑可同時包含至少一種非自乙醯膽 鹼酯酶抑制劑族群所挑選之活性物質；因此，如用於治療 尼古丁上癮的薄膜狀製劑，也可以添加包含鴉片的拮抗 劑0 8
4FLACCUS/04003TW/HF 200526223 量以〇.5。/=:%^狀^之所有活性物質内容物之含 質包含於單—製^=%至3G%。如果活性物 克，更佳的含量範圍 質，而 人物佳包含至少-種含聚合物薄層’此含聚 =二!柄錄f_砘助細·蝴 ϋίϊ液，用下將活性物_出；此含聚合物薄層的 在最單純的實施例中，本發明製劑只由一個單一、 :ΐ性?貝薄層所構成。然而，本發明之實施例也可包含 二層或多層結構，且至少—層包含活性物質。不同 ，溥層彼此之間所含的活性物質内容物（類型、濃度）， 它們的黏膜依附性質、崩解性質、溶解性也可能不同。 :薄膜狀」意指本發明藥劑，不同於傳統的藥錠，是 厚，薄且較容易彎曲的。此外，在吸收了濕氣之後，它們 ，常I以貼合於口腔黏膜的不規則表面結構。包含活性物 貝的薄膜之總厚度（在使用之前的狀態下）較佳為0 05 至3毫米，更佳為αΐ至i毫米，最佳為〇彳至〇 5毫米。 個別樂劑之表面形狀可以為圓形、印圓形、三角形或四方 形，或是多邊形。它們表面積的延伸面積以0_5至20平 方公分較佳，以1至10平方公分最佳。 適合於製造上述聚合物基質之聚合物，尤其可以自以
4FLACCUS/04003TW/HF 9 200526223 二選ί: ί 醇;聚乙烯°比咯烷酮;聚乙烯乙 丙稀酸♦ 病氧乙絲合物；聚氨基甲酸醋；聚 二ΐϊ’ί 旨；聚甲基丙烯酸醋；聚乙烯甲基醚- 维辛維素鍵；特定的乙基纖維素、經乙基纖 果膠、ί膠。Ζΐΐ及殿f街生物；天然膝；藻膠、 夕 述之成为可以單獨使用或合併使用。 知的辅助物=;2以上習知技藝者所 如聚乙氧基脂肪酸山_酐==口=擇：乳化劑（例 增塑劑（例如聚乙二醇、甘^ ^月曰醇、_脂）； 二醇(月桂醇）、十—醇、辛醇、山、利$_，高級醇如十 醇類、泛醇、：酸她穴接，醇、甘露醇及其他醣 氧化石夕、二氧=甘充二(例=气性的二 醋;多元醇如丙二醇;生育醇;精旨肪酸 這些辅助物質的重量百分― 量的比例，最多可佔重量的60%，m施例中與總重 以影響包含於_中的活所知，將可 吞嚥性、擴散之神所# ^ 、化予或物理特性，例如 陡貝、黏膜依附性質、彈性及崩解性。 依照-較佳的實施例，.薄膜狀藥劑為黏膜依附性或至
4FLACCUS/04003TW/HF 200526223 父包含一個具黏膜依附性之外表面，可以讓藥劑牢固地依 ㉟在口腔_。雜依_性質基本上是由構成黏膜依附 層=聚合物之種類決定，也由這些聚合物的相對組成比例 決定；此外，這些特性也會因上述之輔助物質而改變（如 填充劑、增塑劑）。黏膜依附層較佳地也包含活性物質。 將一層黏膜依附層與一層非黏膜依附層結合是有利 的。因為藉由提供非黏膜依附層的外表面，可以防止與 近之黏膜區域不必要的黏著（如舌頭）。 製造黏膜依附層之合適的聚合物可以由以下 中選擇·聚乙烯醇；明膠;聚乙♦轉烧酮；聚丙 氮；聚丙烯酸酯；天然膠；澱粉及澱粉衍生物， ^(pullulan);纖維素衍生物如㈣基纖維素、經丙基纖 L 3基纖維餘、.甲基纖維素、M乙基纖維素及經丙 基乙基纖維素；以及上述之聚合物的組合物。 卜’ ί膜依附性質也會因為習知技藝者所知的合適 辅助物質而修正。 、 溶液發1月之另—實施例’假設_狀_可溶於水 活性是在魏中。在這鋪況下，將可以使 1和、？ ίίί谷解。在此，較佳的實施例是溶解的過程在 /至5刀知之内發生，較佳為在3至30秒内發生。 可以=亡配製成一種1^解的給藥形式，而 讀速朋解於水溶液介質巾’尤其是麵巾，較佳在，
4FLACCUS/0400 3TW/HF 11 200526223 佳在3至3G秒内。此溶解性或崩解 改，、口L·中的溫度條件有關（大約35至4〇。〇。 夕你依=1佳的實施例’薄膜狀藥劑之特性為，在使用 中，章:η在、30分鐘内釋放出所含之活性物質至口腔 在2刀鐘内，更佳在5分鐘内’如此其釋出的 I可達到血漿巾的有韻度。
有利製劑可以維持長時間之活性物質釋放，將 膜依附性、緩慢溶解或緩慢崩解之薄膜， 二二小牯後才會溶解或崩解（例如經過1小時、6小 上本發0她包含在上述條件中不會溶 π 1"":朋解之_狀義；在此情況下，活性物質只會 f從賴概至魏巾的方式槪。活性物質的釋放之 务生延遲’以經過8小時的時間較佳，以24小時更佳。 ^可f選擇性地將^性物f封裝至錄巾的方式而達成 二，合物微粒）積貯作用’微粒的外殼可以延緩藥物 的擴散。
、此假如依照更佳的實施例，薄膜狀藥劑具有至少 ，速崩解或可以自由溶解的薄層，以及至少一緩慢或不 έ朋解（或是實質上不會溶解）的薄層，具有上述二種包 舌性物貝之黏膜依附層更佳。在此情況下，可以結合一 份立即作狀初始齡及—活性物質之維持劑量。 ^上达可溶或可崩解的藥劑，也可具有如之前所提到的 黏膜依附之性質。在此情況下，可使此-製劑牢固地依附
4FLACCUS/04003TW/HF 12 200526223 在口腔中所施用的部位，直到此一製劑溶解或崩解。 溶解性與崩解性基本上是由構成此個別層的聚合物 之種^決定，也由這些聚合物的相對組成比例決定；此 外’這些特性也會因上述之辅助物質而修改（如填充劑、 增塑劑）。在較佳的情況下，可溶解與可崩解層也包含活 性物質。 a依照另一實施例，薄膜狀藥劑可以在水溶液介質中形 或㈤脹，尤其是在唾液巾。目此得以減緩活性物質 為了製造水溶性（或可崩解性）薄臈狀製劑 劑的薄層’下列之聚合物族群特別適合：聚乙稀醇ϋ df =聚„合物;聚丙烯醯氨;聚乙二醇; 二乙丙烯酸；聚丙烯酸醋；殿粉及殺粉衍生 物，匍忒糖，纖維素衍生物（請見上述所列；1 其 纖維素、丙基纖維素、羧甲基纖維素）；明膠，& ς ^式之蛋白f ;天然膠、果膠、轉、普魯藍、鹿角$ 膠（Carrageenan)、玉米糖膠（xanthan)、西黃 ^⑺他）、甲殼素、填脂(Aga「_Agar)、洋菜 之物質可單獨使用或數種不_質併用 辅助= 之細或、顧，也可以選擇性地利用輔助物質。邊 依如另κ施例，假設本發明薄膜 沫的形式呈現騎的製造贿
4FLACCUS/04003TW/HF 13 200526223 456 中。 方法=本翻之細狀_財式，例如，進行以下的 ΪΪΙΪ液狀塗佈團塊（溶液、分散液），包含聚合物、 加熱.貝、可能還包含獅物f ’將其麟並依需要予以 ΐ此Ζίί佈於惰性的支撐物（例如手術刀、滾壓 Ϊ燥擠壓成形等方法）而得到一層薄膜層； 爾嫩蝴嫩（例如切割或乳 古、取得包含二層以上的薄膜，先利用上述之 層再乾燥之。第二層之塗佈團塊再包覆於乾 本發明之薄膜狀細可以有利於治療乙 所造成之疾病或症狀或乙_驗缺乏。它們更適^治療内 ，胺類缺乏及/或可受到單胺氧化酶抑制而影響内口源性 胺類缺乏而產生的疾病。薄膜狀華#曰’、 書-開始所麵嫩^，===_ 療以下 本發明之薄膜狀製劑尤其可以應用於藥 的疾病及症狀： /cr ;慢 阿兹海默症（尤其是阿茲海默失智症）；憂誉症
4FLACCUS/04003TW/HF 200526223 勞i睡眠干擾；精神分裂症；狂躁症；帕金森 、告：系:統疾病’尤其是治療精神異常的藥物所 力受損’尤其是這些物f中毒；神經毒素或戰 I 丁m成的中毒（尤其是有機填物質）；酒癌或尼 望之治他化學物質的濫用；減少患者飲酒或抽煙慾 因ΑϋΐΪ發生上述疾病，或顯現出上述症狀之一，或 物二二:μ Α而需要以作用於中樞神經系統的膽驗活性 是(或_)’需要治療之人類（或動物） # ^ 以如上述之薄膜狀藥劑的开j式，給予活 ㈣嘴花驗（及/或上述之翻或衍生物）之治療 依此目的’將薄膜狀製劑放置於口腔中（口 口的情況而言’需黏附至口頻黏膜。 放i位置/依^而^4顯田舌下、齒銀）也是合適的 後ii至ΓΓί:，使用，例如經過-段時間間隔 曰較— 小$較佐。去氧鴨嘴花鹼之每日劑量，可能 疋西樂上可接受之鹽類（及/或去 般的範圍介於50至75〇亳克。似1為化驗何生物）’ 一 加孰⑽下轉。組成份經過 ^ ^ 80〇〇 並且利__枝分邮剌細單
4FLACCUS/04003TW/HF 15 200526223 位0 實施例 總重量之52% 總重量之17% 總重量之10% 總重量之5% 總重量之13% 總重量之3% 羧甲基纖維素鈉 羥丙基曱基纖維素 去氧鴨嘴花鹼氳氯化物 丙二醇 聚乙烯醇 缚何腦 【圖式簡單說明】 無 【主要元件符號說明】 無 4FLACCUS/04003TW/HF 16

Claims (1)

  1. 200526223 十、申請專利範圍·· ϋ服給藥之薄膜狀(film_shaped) 嘴花_卿卿細㈣/及―種姆^= 2.如請求項！所述之藥劑，其特 鴨=驗之^職之麵 種去氧鴨嘴化鹼衍生物之醫藥上可接受之鹽 $嘴花驗氫細纽去氧鴨嘴花鹼氫溴化物^係作為鹽 3. ^請求項所述1或2之_，其特徵在於該藥 二，含之活性物質經雜的方式(transmucQsai)給藥了 尤其是經口頰給藥。 4. 如前述之任何請求項之_，其舰在於該 二二層，以作為包含該活性 ，貝之活性物貝儲存區，且該聚合物之比例為⑺至概， 較佳為20至70重量％，更佳為2〇至6〇重量％。 5. ί前述求項之藥劑’其特徵在於該藥劑具有二 層、三層或夕層之-結構，且至少一層包含 該活性物質選自包含去氧鴨嘴花驗、去氧 及上述物質之鹽類所組成之群組。 角化鹼何生物 6. 如前述之任何請求項之藥劑，其舰在於該 量為0.5至40重量％，較佳為5至3〇重量％。，物貝怠3 4FLACCUS/04003TW/HF 17 200526223 7.如前述之任何請求項之藥劑，其特徵 毫米 〇.05至3毫米，較佳為“至1毫米，特佳 ^fi(mucoadhesive)， 9. 如如述之任何請求項之_，其特徵在於該_
    溶液介質(琴議media)中’尤其是在::二 佳在i秒至5分鐘之魄解，特佳在3至較 10. 如前述之任何請求項之藥劑，其特徵在於該 液介質中快速崩解’尤其是唾液，較佳在！秒至= 快速崩解，特佳在3至30秒内快速崩解。 刀、里門 11. 如前述之任何請求項之藥劑，其特徵在於該藥巧 水溶液介質中形成膠狀或膨脹，尤其是在唾液中了 隹
    12. 如前述之任何請求項之藥劑，其特徵在於該藥气且 貯(depot)作用，或是以一延遲的時間釋放該活性 佳為超過一定期間，至多到8小時’尤其是至多到％小時= 13.如前述之任何請求項之藥劑，其特徵在於該藥劑具有至 少一含活性物質迅速釋放層，以及至少一延遲活;^物、質釋 放層。 、 4FLACCUS/04003TW/HF 18 200526223 14' 如剷述之任何請求項之藥劑，其特徵在於該藥劑另外包 含至少一醫藥活性物質，該醫藥活性物質非選自包含去氧 鴨夤化驗、去氧鴨嘴花驗衍生物及上述物質之鹽類所組成 之群組。 15· #如前述之任何請求項之薄膜狀藥劑，其特徵在於該薄膜 狀藥劑包含一種或一種以上之輔助物質。 、 16*選自請求項1及2且用於中樞神經系統之至少一種膽鹼 (cholinergic)活性物質之使用方法，供製造一種口服° (oral)、薄膜狀藥劑，以將該活性物質給藥，而治療乙醯 膽素(acetylcholine)缺乏或該類之一缺乏產生所引起的 疾病及症狀，也治療内源性胺類（end〇gen〇us amine)缺乏 及/或可受到單胺氧化酶(monoami ηοχ丨dase)抑制而影響内 源性胺類缺乏而產生的疾病。 17. β如請求項16所述之使用方法，其特徵在於該薄膜狀藥 劑疋一種如凊求項1至15之一所述之藥劑。 18. 如請求項16或17所述之使用方法，其特徵在於該 用於治療阿滋海默症或由阿滋海默症所引起之症狀。 19. 如請求項16或17所述之使用方法，其特徵在於該 用於治療憂鬱症、精神分裂症或狂躁症。 片 20. 如請求項16或17所述之使用方法，其特徵在於 用於治療慢性疲勞症候群或睡眠干擾。 永釗 4FLACCUS/04003TW/HF 19 200526223 21。如請求項16或17所述之使用方法，其特徵在於該 用於治療酒精上癮或治療尼古丁上癮。 22·如請求項16或Π所述之使用方法，其特徵在於該孳 用於化學物質濫用的治療，尤其是治療精神異常 厂” 對於該類物質的依賴性。 吊的物貝或 23·如請求項16或17所述之使用方法，其特徵在於該藥 用於治療有機磷膽鹼酯酶抑制劑引起之中毒症。 24.如請求項16或17所述之使用方法，其特徵在於該藥 用於治療中樞神經系統疾病，尤其是治療精神異常 Θ (psychotropic)的藥物之作用所引起之記憶力受損。 4FLACCUS/04003TW/HF 200526223 七、指定代表圖： (一) 本案指定代表圖為：無 (二) 本代表圖之元件符號簡單說明：無 八、本案若有化學式時，誚揭示最能顯示發明特徵的化學式：無 4FLACCUS/04003TW/HF 4
TW093135211A 2003-11-24 2004-11-17 Oral formulations of deoxypeganine and their uses TW200526223A (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE10354894A DE10354894A1 (de) 2003-11-24 2003-11-24 Orale Formulierungen des Desoxypeganins und deren Anwendungen

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TW200526223A true TW200526223A (en) 2005-08-16

Family

ID=34638177

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
TW093135211A TW200526223A (en) 2003-11-24 2004-11-17 Oral formulations of deoxypeganine and their uses

Country Status (20)

Country Link
US (1) US20070155774A1 (zh)
EP (1) EP1827402A1 (zh)
JP (1) JP2007512270A (zh)
KR (1) KR20060123194A (zh)
CN (1) CN1886137A (zh)
AR (1) AR046665A1 (zh)
AU (1) AU2004294690B2 (zh)
BR (1) BRPI0416415A (zh)
CA (1) CA2546950A1 (zh)
DE (1) DE10354894A1 (zh)
EA (1) EA008945B1 (zh)
IL (1) IL175746A0 (zh)
MX (1) MXPA06005733A (zh)
MY (1) MY141008A (zh)
NO (1) NO20062668L (zh)
NZ (1) NZ547282A (zh)
TW (1) TW200526223A (zh)
UA (1) UA87291C2 (zh)
WO (1) WO2005053698A1 (zh)
ZA (1) ZA200603542B (zh)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
LT1648421T (lt) * 2003-07-24 2018-01-25 Glaxosmithkline Llc Burnoje tirpstančios plėvelės
CA2640243C (en) * 2006-02-17 2015-08-18 Novartis Ag Disintegrable oral films
DE102006027791A1 (de) * 2006-06-16 2007-12-20 Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag AchE-NMDA-Kombinationswafer
DE102006027792A1 (de) * 2006-06-16 2007-12-20 Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag Antidepressiva-Kombinations-Wafer
EP2640368B1 (en) 2010-11-15 2020-12-30 The Ohio State University Research Foundation Controlled release mucoadhesive systems
US9822257B2 (en) 2012-07-23 2017-11-21 Crayola Llc Dissolvable films and methods of using the same
DE102017127452A1 (de) * 2017-11-21 2019-05-23 Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag Wasserlösliche Polymerklebschichten
WO2022175263A2 (en) * 2021-02-16 2022-08-25 Dsm Ip Assets B.V. Methods of selectively promoting animal welfare through modulation of microbiome

Family Cites Families (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IN142428B (zh) * 1974-07-05 1977-07-09 Schering Ag
CH653550A5 (de) * 1981-10-20 1986-01-15 Sandoz Ag Pharmazeutische zusammensetzung zur verzoegerten freigabe eines medikamentes im mundbereich.
JPS6393717A (ja) * 1986-10-09 1988-04-25 Sekisui Chem Co Ltd 口腔粘膜用粘着剤もしくは接着剤
CA2011423A1 (en) * 1989-03-07 1990-09-07 Peter M. Taylor Pharmaceutical compositions useful as drug delivery vehicles and/or as wound dressings
DE4018247A1 (de) * 1990-06-07 1991-12-12 Lohmann Therapie Syst Lts Herstellungsverfahren fuer schnellzerfallende folienfoermige darreichungsformen
WO1992020327A1 (en) * 1991-05-14 1992-11-26 Ernir Snorrason Treatment of fatigue syndrome with cholinesterase inhibitors
SE9504537D0 (sv) * 1995-12-19 1995-12-19 Jan Hedner Sätt att behandla och diagnosticera andningsstörningar under sömn och medel för utförande av sättet
DE19646392A1 (de) * 1996-11-11 1998-05-14 Lohmann Therapie Syst Lts Zubereitung zur Anwendung in der Mundhöhle mit einer an der Schleimhaut haftklebenden, Pharmazeutika oder Kosmetika zur dosierten Abgabe enthaltenden Schicht
US6596298B2 (en) * 1998-09-25 2003-07-22 Warner-Lambert Company Fast dissolving orally comsumable films
DE19906979B4 (de) * 1999-02-19 2004-07-08 Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag Verwendung von Desoxypeganin zur Behandlung der Nikotinabhängigkeit
DE19906974C2 (de) * 1999-02-19 2003-10-09 Lohmann Therapie Syst Lts Verwendung von Desoxypeganin zur Behandlung des Alkoholismus
DE19906977C1 (de) * 1999-02-19 2000-06-15 Lohmann Therapie Syst Lts Desoxypeganin-TTS und seine Verwendung
DE19906978B4 (de) * 1999-02-19 2004-07-08 Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag Pharmazeutische Zusammensetzung enthaltend Desoxypeganin zur Behandlung der Drogenabhängigkeit
DE10018834A1 (de) * 2000-04-15 2001-10-25 Lohmann Therapie Syst Lts Transdermale oder transmucosale Darreichungsformen mit einer nicotinhaltigen Wirkstoffkombination zur Raucherentwöhnung
US20020151467A1 (en) * 2000-12-21 2002-10-17 Leung Frank K. Methods and compositions for oral insulin delivery
DE10119863A1 (de) * 2001-04-24 2002-11-07 Hf Arzneimittelforsch Gmbh Verwendung von Desoxypeganin zur Behandlung von psychiatrischen oder zerebralen Krankheitserscheinungen
DE10129265A1 (de) * 2001-06-18 2003-01-02 Hf Arzneimittelforsch Gmbh Wirkstoff-Kombination zur medikamentösen Sucht- oder Rauschmitteltherapie
DE10163667B4 (de) * 2001-12-21 2006-10-26 Hf Arzneimittelforschung Gmbh Verwendung von Desoxypeganin zur Behandlung der klinischen Depression
DE10338544B4 (de) * 2003-08-19 2017-08-31 Janssen Pharmaceutica N.V. Buccale Formulierungen des Galanthamins und deren Anwendungen

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0416415A (pt) 2007-05-08
EA008945B1 (ru) 2007-10-26
MY141008A (en) 2010-02-12
JP2007512270A (ja) 2007-05-17
CN1886137A (zh) 2006-12-27
NZ547282A (en) 2009-10-30
UA87291C2 (ru) 2009-07-10
AU2004294690A1 (en) 2005-06-16
AU2004294690B2 (en) 2010-04-08
CA2546950A1 (en) 2005-06-16
DE10354894A1 (de) 2005-07-07
US20070155774A1 (en) 2007-07-05
WO2005053698A1 (de) 2005-06-16
IL175746A0 (en) 2008-04-13
KR20060123194A (ko) 2006-12-01
EA200601015A1 (ru) 2006-10-27
MXPA06005733A (es) 2006-08-17
EP1827402A1 (de) 2007-09-05
AR046665A1 (es) 2005-12-14
NO20062668L (no) 2006-06-09
ZA200603542B (en) 2007-02-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Hua Advances in nanoparticulate drug delivery approaches for sublingual and buccal administration
Dixit et al. Oral strip technology: Overview and future potential
Gilhotra et al. A clinical perspective on mucoadhesive buccal drug delivery systems
KR101819903B1 (ko) 구강 삽입용 투여 제형
Mahboob et al. Oral films: A comprehensive review
US5721257A (en) Method and therapeutic system for smoking cessation
CZ20012566A3 (cs) Jednotková dávka a způsob přípravy jednotkové dávky pro slizniční podávání
KR20040089634A (ko) 맛을 마스킹한 필름상 또는 웨이퍼상 약제
JP2006515598A (ja) 咳または咽頭炎関連症状を軽減するための可食性フィルム
JP6049624B2 (ja) 苦味のある薬物のための経口用医薬フィルム製剤
CA3119258A1 (en) Abuse-resistant mucoadhesive devices for delivery of buprenorphine
CN101460144A (zh) AchE-NMDA组合物干胶片
Gijare et al. Orodispersible films: a systematic patent review
JP2003514846A (ja) 活性物質の制御された脈状放出のための多層製剤
TW200526223A (en) Oral formulations of deoxypeganine and their uses
JP2009539897A (ja) オピオイド組み合わせウェーハ
JP2014189548A (ja) 嚥下物被覆体
AU2004273574B2 (en) Buccal formulations of galanthamine and uses thereof
US20180318228A1 (en) Method for a slow release of drugs from orally dissolving capsules
JP2019031464A (ja) 口腔内粘膜貼付剤
JP2012031164A (ja) フィルム状製剤
PA et al. A review: On sublingual tablets
Ghatmale et al. An overview of sublingual routes for drug delivery & their application
Dupare et al. Buccal Drug Delivery System.
JEEVARAJ et al. Formulation, design and characterization of mucoadhesive buccal film--a systematic review.